Паксил напуска от аптеките. Paxil - инструкции за употреба на таблетки, състав, показания, странични ефекти, аналози и цена. Фармакологично действие Paxil

Paxil (tabl.p.o.20mg N10) Франция Glaxo Wellcome Production

Търговско наименование: Paxil

Международно наименование: Пароксетин

Производител: Glaxo Wellcome Production

Държава: Франция

Информация за регистрирани пакети:

1.Опаковка обвити таблетки 20 mg 10 бр., опаковки с контурни клетки (10) - картонени опаковки

Дата на регистрация 27.05.2005г

ND ND 42-13469-05

EAN код 4602233002217

2.Опаковка обвити таблетки 20 mg 10 бр., опаковки с контурни клетки (1) - картонени опаковки

Регистрационен номер П N016238 / 01

Дата на регистрация 27.05.2005г

ND ND 42-13469-05

EAN код 4602233002194

3.Опаковка обвити таблетки 20 mg 10 бр., опаковки с контурни клетки (3) - картонени опаковки

Регистрационен номер П N016238 / 01

Дата на регистрация 27.05.2005г

ND ND 42-13469-05

EAN код 4602233002200

Общо пакети: 3

Описание (Vidal 2008):

PAXIL

представителство:

GlaxoSmithKline ATX код: N06AB05 Притежател на разрешение за употреба:

Laboratoire GlaxoSmithKline,

произведени от GLAXO WELLCOME PRODUCTION,

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Таблетките са бели, филмирани, овални, двойно изпъкнали, гравирани с "20" от едната страна и линия на счупване от другата.

пароксетин хидрохлорид хемихидрат 22,8 mg,

съответства на пароксетин 20 mg

Помощни вещества: калциев дихидрогенфосфат дихидрат, натриево карбокси нишесте тип А, магнезиев стеарат.

Състав на обвивката: хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

10 броя. - блистери (1) - картонени опаковки.

10 броя. - блистери (3) - картонени опаковки.

10 броя. - блистери (10) - картонени опаковки.

Клинична и фармакологична група: Антидепресант

Регистрационни номера:

# раздел. 20 mg: 10, 30 или 100 бр. - П No 016238/01, 27.05.05г

Описанието на продукта се основава на официално одобрените инструкции за употреба и одобрени от производителя за изданието от 2008 г.

фармакологичен ефект

Антидепресант. Той принадлежи към групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин.

Механизмът на действие на Paxil се основава на способността му да блокира селективно обратното захващане на серотонин (5-хидрокситриптамин /5-HT/) от пресинаптичната мембрана, което е свързано с повишаване на свободното съдържание на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина и повишаване на серотонинергичното действие в централната нервна система, което е отговорно за развитието на тимоаналептичен (антидепресивен) ефект.

Пароксетинът има нисък афинитет към m-холинергични рецептори (има слаб антихолинергичен ефект), α1-, β2- и β-адренергични рецептори, както и към допаминови (D2), 5HT1-подобни, 5HT2-подобни и хистаминови H1-рецептори .

Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин проявява слаби активиращи свойства, когато се прилага в дози, по-високи от тези, необходими за инхибиране на усвояването на серотонин. Пароксетин не засяга сърдечно-съдовата система, не нарушава психомоторните функции, не потиска централната нервна система. При здрави доброволци не предизвиква значителни промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕЕГ.

Основните компоненти на профила на психотропната активност на Paxil са антидепресантните и антитревожните ефекти. Пароксетин може да предизвика леки активиращи ефекти в дози, надвишаващи необходимите за инхибиране на обратното захващане на серотонин.

При лечението на депресивни разстройства, пароксетин е показал ефикасност, сравнима с тази на трицикличните антидепресанти. Пароксетин има терапевтична ефикасност дори при пациенти, които не са се повлияли адекватно от предишната стандартна терапия. Състоянието на пациентите се подобрява още 1 седмица след началото на лечението, но надминава ефективността на плацебо едва след 2 седмици. Приемането на пароксетин сутрин не влияе неблагоприятно върху качеството и продължителността на съня. Освен това с ефективна терапия сънят трябва да се подобри. През първите няколко седмици от приема на пароксетин подобрява състоянието на пациенти с депресия и суицидни мисли.

Резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали пароксетин в продължение на 1 година, показват, че лекарството ефективно предотвратява рецидивите на депресия.

При паническо разстройство предписването на Paxil в комбинация с лекарства, които подобряват когнитивната функция и поведението, е по-ефективно от монотерапията с лекарства, които подобряват когнитивно-поведенческата функция, която е насочена към коригирането им.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение пароксетинът се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе на усвояването.

Разпределение

Css се определя до 7-14 дни от началото на терапията. Клиничните ефекти на пароксетин (странични ефекти и ефикасност) не корелират с неговата плазмена концентрация.

Пароксетинът е широко разпределен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от него се намира в плазмата и в терапевтични концентрации от 95% във форма, свързана с протеини.

Установено е, че пароксетин в малки количества се екскретира в кърмата, а също така прониква през плацентарната бариера.

Метаболизъм

Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране. Поради ниската фармакологична активност на метаболитите, техният ефект върху терапевтичната ефикасност на лекарството е малко вероятен.

Тъй като метаболизмът на пароксетин включва етапа на "първо преминаване" през черния дроб, неговото количество, определено в системната циркулация, е по-малко от това, което се абсорбира от стомашно-чревния тракт. С увеличаване на дозата на пароксетин или при многократно дозиране, когато натоварването на тялото се увеличава, има частично абсорбиране на ефекта от "първото преминаване" през черния дроб и намаляване на плазмения клирънс на пароксетин. В резултат на това е възможно повишаване на плазмената концентрация на пароксетин и флуктуации във фармакокинетичните параметри, които могат да се наблюдават само при пациенти, които при прием на ниски дози постигат ниски плазмени нива на лекарството.

Оттегляне

Екскретира се с урината (непроменен - по-малко от 2% от дозата и под формата на метаболити - 64%) или с жлъчката (непроменен - 1%, под формата на метаболити - 36%).

T1/2 варира, но е средно 16-24 часа.

Елиминирането на пароксетин е двуфазно, включително първичен метаболизъм (първа фаза) и последващо системно елиминиране.

При продължителна продължителна употреба на лекарството фармакокинетичните параметри не се променят.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти в напреднала възраст, както и при тежко увредена чернодробна и бъбречна функция, плазмената концентрация на пароксетин се повишава и диапазонът на плазмените концентрации при тях почти съвпада с диапазона на здрави възрастни доброволци.

Показания

Депресия от всички видове, включително реактивна депресия, тежка ендогенна депресия и депресия, придружена от тревожност (проучвания, при които пациентите са получавали лекарството в продължение на 1 година, показват, че то е ефективно за предотвратяване на рецидив на депресия);

Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) при възрастни, както и при деца и юноши на възраст 7-17 години (доказано е, че лекарството остава ефективно при лечението на ОКР за най-малко 1 година и при превенция на рецидив на ОКР);

Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на паническо разстройство с агорафобия и без нея (ефективността на лекарството продължава 1 година, предотвратявайки повторната поява на паническо разстройство);

Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на социална фобия при възрастни, както и при деца и юноши на възраст 8-17 години (ефективността на лекарството остава при продължително лечение на това разстройство);

Лечение (включително поддържаща и профилактична терапия) на генерализирано тревожно разстройство (ефективността на лекарството остава при продължително лечение на това разстройство, предотвратявайки повторната поява на това разстройство);

Лечение на ПТСР.

Режим на дозиране

За възрастни с депресия средната терапевтична доза е 20 mg / ден. В случай на недостатъчна ефективност, дозата може да се увеличи до максимум 50 mg / ден. Дозата трябва да се увеличава постепенно - с 10 mg с интервал от 1 седмица. Дозата на Paxil трябва да се преразгледа и, ако е необходимо, да се промени в рамките на 2-3 седмици от началото на терапията и след това, докато се постигне адекватен клиничен ефект.

За възрастни с обсесивно-компулсивно разстройство средната терапевтична доза е 40 mg / ден. Лечението трябва да започне с 20 mg / ден, след което постепенно дозата се увеличава с 10 mg всяка седмица. При недостатъчен клиничен ефект дозата може да се увеличи до 60 mg / ден. За деца на възраст 7-17 години лекарството се предписва в начална доза от 10 mg / ден, като постепенно се увеличава с 10 mg всяка седмица. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 50 mg / ден.

За възрастни с паническо разстройство средната терапевтична доза е 40 mg / ден. Лечението трябва да започне с употребата на лекарството в доза от 10 mg / ден. Лекарството се използва в ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможният риск от обостряне на симптомите на паника, което може да се наблюдава в началния етап на терапията. Впоследствие дозата се увеличава с 10 mg седмично, докато се постигне ефектът. В случай на недостатъчна ефективност, дозата може да се увеличи до 60 mg / ден.

За възрастни със социална фобия средната терапевтична доза е 20 mg / ден. В случай на недостатъчен клиничен ефект, дозата може да се увеличава постепенно с 10 mg седмично до 50 mg / ден. За деца на възраст 8-17 години лекарството се предписва в начална доза от 10 mg / ден, като постепенно се увеличава с 10 mg всяка седмица. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 50 mg / ден.

За възрастни с генерализирано тревожно разстройство средната терапевтична доза е 20 mg / ден. В случай на недостатъчен клиничен ефект, дозата може да се увеличава постепенно с 10 mg седмично до максимална доза от 50 mg / ден.

За възрастни с посттравматично стресово разстройство средната терапевтична доза е 20 mg / ден. В случай на недостатъчен клиничен ефект, дозата може да се увеличава постепенно с 10 mg седмично до максимум 50 mg / ден.

При пациенти в напреднала възраст лечението трябва да започне с доза за възрастни; в бъдеще дозата може да се увеличи до 40 mg / ден.

При пациенти с тежка чернодробна и бъбречна функция (CC по-малко от 30 ml / min), дозата на лекарството трябва да бъде намалена до долната граница на дозовия диапазон.

Курсът на лечение трябва да бъде достатъчно дълъг. Пациентите с депресия или ОКР трябва да получават лечение за период от време, достатъчно дълъг, за да изчезнат всички симптоми. Този период може да отнеме няколко месеца при депресия и дори по-дълъг при ОКР и паническо разстройство.

Paxil се приема 1 път / ден сутрин по време на хранене. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче с вода.

Отмяна на лекарството

Трябва да се избягва рязкото спиране на лекарството. Дневната доза трябва да се намалява с 10 mg седмично. След достигане на дневна доза от 20 mg при възрастни или 10 mg при деца и юноши, пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на една седмица и след това лекарството се отменя напълно.

Ако симптомите на отнемане се развият по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите приема на предписаната преди това доза. След това трябва да продължите да намалявате дозата на лекарството, но по-бавно.

Страничен ефект

Страничните ефекти обикновено са леки. При продължаване на терапията нежеланите реакции намаляват интензитета и честотата на поява и обикновено не водят до прекратяване на лечението. За оценка на честотата на нежеланите събития са използвани следните критерии: често (? 1% и<10%), нечасто (?0.1% и <1%), редко (?0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

От храносмилателната система: много често - гадене, загуба на апетит; често - сухота в устата, запек, диария; рядко - повишаване на нивото на чернодробните ензими; много рядко - стомашно-чревно кървене, хепатит (понякога с жълтеница), чернодробна недостатъчност (с развитието на странични ефекти от черния дроб, трябва да се реши въпросът за препоръчителността на спиране на терапията в случаите, когато има продължително повишаване на показателите за функционалност тестове).

От страна на централната нервна система: често - сънливост, тремор, астения, безсъние, замаяност; рядко - объркване, халюцинации, екстрапирамидни симптоми; рядко - мания, конвулсии, акатизия; много рядко - серотонинов синдром (възбуда, обърканост, диафореза, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, тахикардия, тремор). При пациенти с двигателни нарушения или приемащи антипсихотици - екстрапирамидни нарушения с орофациална дистония.

От страна на зрителния орган: често - замъглено зрение; много рядко - остра глаукома.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - преходно повишаване или понижаване на кръвното налягане (обикновено при пациенти с артериална хипертония и тревожност), синусова тахикардия; много рядко - периферен оток.

От отделителната система: рядко - задържане на урина.

От страна на коагулационната система на кръвта: рядко - кръвоизливи в кожата и лигавиците, синини; много рядко - тромбоцитопения.

От ендокринната система: рядко - хипопролактинемия / галакторея и хипонатриемия (главно при пациенти в напреднала възраст), която понякога се причинява от синдром на недостатъчна секреция на антидиуретичен хормон.

Алергични реакции: много рядко - ангиоедем, уртикария; рядко - кожен обрив.

Други: много често - сексуална дисфункция; често - повишено изпотяване, прозяване; много рядко - реакции на фоточувствителност.

Нежелани симптоми, наблюдавани при клинични проучвания при деца

При клинични проучвания при деца следните нежелани реакции се наблюдават при 2% от пациентите и са 2 пъти по-чести, отколкото в групата на плацебо: емоционална лабилност (включително самонараняване, мисли за самоубийство, опити за самоубийство, сълзливост, лабилност на настроението), враждебност, намален апетит, тремор, повишено изпотяване, хиперкинезия и възбуда. Суицидни мисли, опити за самоубийство са наблюдавани главно при клинични проучвания при юноши с тежко депресивно разстройство, при които ефективността на пароксетин не е доказана. Съобщава се за враждебност при деца (особено тези на възраст под 12 години) с обсесивно-компулсивно разстройство.

Противопоказания

Едновременно приложение на МАО инхибитори и период от 14 дни след отмяната им (МАО инхибиторите не могат да се предписват в рамките на 14 дни след края на лечението с пароксетин);

Едновременно приложение на тиоридазин;

Свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.

Приложение по време на бременност и кърмене

При експериментални проучвания не са установени тератогенни или ембриотоксични ефекти на пароксетин. Данните за малък брой жени, приемали пароксетин по време на бременност, не показват повишен риск от вродени аномалии при новородени.

Има съобщения за преждевременно раждане при жени, приемали пароксетин по време на бременност, но не е установена причинно-следствена връзка с лекарството. Paxil не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза от лечението надвишава потенциалния риск, свързан с приема на лекарството.

Необходимо е да се следи здравословното състояние на новородените, чиито майки са приемали пароксетин в късна бременност, тъй като има съобщения за усложнения при деца (но причинно-следствена връзка с лекарството не е установена). Описани са респираторен дистрес синдром, цианоза, апнея, гърчове, температурна нестабилност, затруднено хранене, повръщане, хипогликемия, артериална хипер- или хипотония, хиперрефлексия, тремор, раздразнителност, летаргия, постоянен плач, сънливост. В някои доклади симптомите са описани като неонатални симптоми на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения настъпват веднага след раждането или малко след това (в рамките на 24 часа).

Пароксетин се екскретира в малки количества в кърмата. Поради това не трябва да използвате лекарството по време на кърмене, освен ако потенциалната полза от лечението надвишава възможния риск, свързан с приема на лекарството.

Приложение за нарушения на чернодробната функция

При пациенти с тежко увредена чернодробна функция, дозата на лекарството трябва да бъде намалена до долния край на дозовия диапазон.

Приложение при увредена бъбречна функция

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (CC по-малко от 30 ml / min), дозата на лекарството трябва да бъде намалена до долната граница на дозовия диапазон.

специални инструкции

При пациенти с депресия може да настъпи обостряне на симптомите и/или поява на суицидни мисли и суицидно поведение (самоубийство), независимо от това дали приемат антидепресанти. Този риск продължава, докато се постигне значителна ремисия. Подобряване на състоянието на пациента може да липсва през първите седмици от лечението или повече, поради което пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за навременно откриване на клинично обостряне на суицидни тенденции, особено в началото на курса на лечение, както и по време на периоди на промени в дозата (увеличаване или намаляване). Клиничният опит с всички антидепресанти показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване.

Други психични разстройства, лекувани с пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. В допълнение, тези разстройства могат да бъдат съпътстващи състояния, придружаващи тежко депресивно разстройство. Поради това трябва да се спазват същите предпазни мерки при лечение на пациенти с други психични разстройства, както при лечение на тежко депресивно разстройство.

Пациенти с анамнеза за суицидно поведение или суицидни мисли, млади пациенти и пациенти с тежки суицидни мисли преди започване на лечението са изложени на най-голям риск от суицидни мисли или опити и следователно на всички трябва да се обърне специално внимание по време на лечението. Пациентите (и лицата, които се грижат за тях) трябва да бъдат предупредени да следят за влошаване и/или мисли за самоубийство/суицидно поведение или мисли за самонараняване и да потърсят незабавно медицинска помощ, ако се появят тези симптоми.

Понякога лечението с пароксетин е придружено от появата на акатизия, която се проявява с чувство на вътрешна тревожност и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да седи или стои спокойно; с акатизия пациентът обикновено изпитва субективен дистрес. Вероятността от развитие на акатизия е най-висока през първите няколко седмици от лечението.

В редки случаи по време на лечение с пароксетин може да се появи серотонинов синдром или симптоми, подобни на невролептичен малигнен синдром (хипертермия, мускулна ригидност, миоклонус, вегетативни нарушения с възможни бързи промени в жизнените показатели, промени в психичното състояние, включително объркване, раздразнителност, изключително тежки възбуда, прогресираща до делириум и кома), особено ако пароксетин се използва в комбинация с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици. Тези синдроми са потенциално животозастрашаващи, поради което, ако се появят, лечението с пароксетин трябва да се преустанови и да се започне поддържаща симптоматична терапия. Предвид това, пароксетин не трябва да се предписва в комбинация със серотонинови прекурсори (като L-триптофан, окситриптан) поради риск от развитие на серотонинов синдром.

Преди започване на лечение с антидепресанти трябва да се направи внимателен скрининг, за да се оцени рискът на пациента от биполярно разстройство; такъв скрининг трябва да включва подробна психиатрична анамнеза, включително фамилна анамнеза за самоубийство, биполярно разстройство и депресия. Както всички антидепресанти, пароксетинът не е одобрен за лечение на биполярна депресия. Пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.

Лечението с пароксетин трябва да започне внимателно, не по-рано от 2 седмици след спиране на терапията с МАО инхибитори; дозата на пароксетин трябва да се увеличава постепенно до постигане на оптимален терапевтичен ефект.

Честотата на гърчове при пациенти, приемащи пароксетин, е по-малко от 0,1%. Ако се появи гърч, лечението с пароксетин трябва да се преустанови.

Има само ограничен опит с едновременната употреба на пароксетин и електроконвулсивна терапия.

Съобщавани са кръвоизливи в кожата и лигавиците (включително стомашно-чревно кървене) при пациенти, приемащи пароксетин. Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които едновременно приемат лекарства, които повишават риска от кървене, при пациенти с известна склонност към кървене и при пациенти със заболявания, предразполагащи към кървене.

След прекратяване на лекарството (особено внезапно) често се отбелязват замаяност, сензорни нарушения (парестезия), нарушения на съня (ярки сънища), тревожност, главоболие, рядко - възбуда, гадене, тремор, объркване, повишено изпотяване, диария. При повечето пациенти тези симптоми са били леки до умерени, но при някои пациенти могат да бъдат тежки. Обикновено симптомите на отнемане се появяват през първите няколко дни след спирането на лекарството, но в редки случаи - след случайно пропускане на една доза. По правило тези симптоми изчезват сами в рамките на две седмици, но при някои пациенти - до 2-3 месеца или повече. Поради това се препоръчва постепенно намаляване на дозата на пароксетин (в продължение на няколко седмици или месеци преди пълното му отмяна, в зависимост от нуждите на пациента).

Симптомите на отнемане не означават, че лекарството предизвиква пристрастяване.

При деца симптоми на отнемане на пароксетин (емоционална лабилност, мисли за самоубийство, опити за самоубийство, промени в настроението, сълзливост, нервност, виене на свят, гадене, коремна болка) са наблюдавани при 2% от пациентите на фона на намаляване на дозата на пароксетин или след пълното му отмяна и се появява 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, закритоъгълна глаукома, сърдечни заболявания, епилепсия.

Ако повишаването на нивото на чернодробните ензими, наблюдавано по време на употребата на Paxil, продължи дълго време, лекарството трябва да се преустанови.

Paxil не потенцира ефекта на алкохола върху психомоторните функции, но пациентите, приемащи Paxil, се съветват да се въздържат от пиене на алкохол.

Използване в педиатрията

Пароксетин не се предписва на деца на възраст под 7 години поради липса на данни за безопасността и ефикасността на лекарството при тази категория пациенти.

Контролирани клинични проучвания за употребата на пароксетин за лечение на депресия при деца и юноши на възраст от 7 до 18 години не са доказали неговата ефективност, поради което лекарството не е показано за употреба в тази възрастова група.

В клинични проучвания нежелани събития, свързани със суицидност (опит за самоубийство и мисли за самоубийство) и враждебност (главно агресия, девиантно поведение и гняв), са наблюдавани по-често при деца и юноши, приемали пароксетин, отколкото при пациентите от тази възрастова група, които са получавали плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин за деца и юноши по отношение на ефектите на лекарството върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Терапията с Paxil не причинява когнитивно увреждане или психомоторно изоставане. Въпреки това, както при всяко лечение с психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране и работа с движещи се машини.

Предозиране

Наличната информация за предозиране на пароксетин предполага широк спектър от безопасност.

Симптоми: повишени нежелани реакции, описани по-горе, както и повръщане, разширени зеници, треска, промени в кръвното налягане, неволни мускулни контракции, възбуда, тревожност, тахикардия. Пациентите обикновено не развиват сериозни усложнения дори при еднократна доза до 2 g пароксетин. В някои случаи се развива кома и промени в ЕЕГ, много рядко настъпва смърт при комбинирана употреба на пароксетин с психотропни лекарства или алкохол.

Лечение: стандартни мерки, използвани в случай на предозиране на антидепресанти (стомашна промивка чрез изкуствено повръщане, назначаване на 20-30 mg активен въглен на всеки 4-6 часа през първия ден след предозирането). Специфичният антидот е неизвестен. Показана е поддържаща терапия и контрол на жизнените функции на тялото.

Лекарствени взаимодействия

Абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин не се променят изобщо или се променят само частично под влияние на храна, антиациди, дигоксин, пропранолол и етанол.

При едновременна употреба на Paxil с МАО инхибитори, L-триптофан, триптани, трамадол, линезолид, лекарства от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин, литий, лекарства от жълт кантарион може да се развие серотонинов синдром.

Метаболизмът и фармакокинетичните параметри на Paxil могат да се променят при едновременната употреба на лекарства, които индуцират или инхибират протеиновия метаболизъм. При едновременната употреба на Paxil с лекарства, които инхибират метаболизма на ензимите, използваните дози трябва да бъдат ограничени до долната граница на обичайното ниво. Когато се комбинира с лекарства, които индуцират ензимния метаболизъм (карбамазепин, фенитоин, рифампицин, фенобарбитал), не се изисква промяна в началните дози на Paxil. Следващи корекции на дозата трябва да се направят в зависимост от клиничния ефект.

При едновременна употреба на Paxil с лекарства, метаболизирани от изоензима CYP2D6 (трициклични антидепресанти

Антидепресант

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Филмирани таблетки бяла, овална, двойно изпъкнала, гравирана с "20" от едната страна и делителна черта от другата страна.

Помощни вещества: калциев хидрогенфосфат дихидрат - 317,75 mg, натриев карбоксиметил нишесте тип А - 5,95 mg, магнезиев стеарат - 3,5 mg.

Състав на филмовата обвивка: Opadry бял YS-1R-7003 * - 7 mg (хипромелоза - 4,2 mg, титанов диоксид - 2,2 mg, макрогол 400 - 0,6 mg, полисорбат 80 - 0,1 mg).

10 броя. - блистери (1) - картонени опаковки.
10 броя. - блистери (3) - картонени опаковки.
10 броя. - блистери (10) - картонени опаковки.

* при приготвяне на разтвор на корпуса от бял филм Opadray се използва пречистена вода, която се отстранява по време на процеса на сушене.

фармакологичен ефект

Механизъм на действие

Пароксетинът е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ). Общоприето е, че неговата антидепресивна активност и ефикасност при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) и паническо разстройство се дължат на специфичното инхибиране на обратното захващане на 5-НТ в мозъчните неврони.

По химическа структура пароксетинът се различава от трицикличните, тетрацикличните и други известни антидепресанти.

Пароксетинът има нисък афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучванията върху животни показват, че има само леки антихолинергични свойства.

В съответствие с този селективен ефект на пароксетин в проучвания in vitro е доказано, че за разлика от трицикличните антидепресанти, той се характеризира с незначителен афинитет към α1, α2 и β-адренергичните рецептори, както и към допамина (D 2), 5-HT 1 - подобни, 5-HT 2 и хистаминови (H 1) рецептори. Липсата на взаимодействие с постсинаптичните рецептори in vitro се потвърждава от резултатите от проучвания in vivo, които показват, че пароксетин не потиска централната нервна система и не причинява артериална хипотония.

Фармакодинамични свойства

Пароксетин не уврежда психомоторните функции и не засилва инхибиторния ефект на етанола върху централната нервна система.

Подобно на други селективни инхибитори на обратното захващане на 5-НТ, пароксетинът причинява симптоми на свръхстимулация на 5-НТ рецептора, когато се прилага на животни, които преди това са получавали МАО инхибитори или триптофан.

Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин предизвиква леки активиращи ефекти при дози, надвишаващи дозите, необходими за инхибиране на обратното захващане на 5-НТ. По своята същност неговите активиращи свойства не са подобни на амфетамина.

Проучванията при животни показват добра сърдечно-съдова толерантност.

След употреба при здрави индивиди, пароксетин не причинява клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.

Проучванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното захващане, пароксетинът има много по-малка способност да инхибира антихипертензивните свойства на гуанетидин.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение пароксетинът се абсорбира добре и се метаболизира при "първото преминаване".

Поради метаболизма по време на "първото преминаване", по-малко пароксетин влиза в системното кръвообращение, отколкото това, което се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Тъй като количеството пароксетин в тялото се увеличава с еднократна доза на големи дози или при многократно прилагане на обичайни дози, метаболитният път на първия пасаж е частично наситен и клирънсът на пароксетин от намалява. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно, неговите фармакокинетични параметри не са стабилни, което води до нелинейна кинетика. Въпреки това, нелинейността на кинетиката обикновено е слаба и се наблюдава само при тези пациенти, които, докато приемат ниски дози от лекарството в плазмата, постигат ниски нива на пароксетин. Равновесните плазмени концентрации се достигат 7-14 дни след започване на лечение с пароксетин. Малко вероятно е фармакокинетичните му параметри да се променят по време на продължителна терапия.

Разпределение

Пароксетинът е широко разпространен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин, присъстващо в тялото, остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от плазмения пароксетин се свързва с протеини.

Не е установена корелация между плазмените концентрации на пароксетин и неговия клиничен ефект (т.е. нежелани реакции и ефикасност).

Метаболизъм

Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране, които лесно се елиминират от тялото. Поради практическата липса на фармакологична активност в тези метаболити, техният принос за терапевтичните свойства на пароксетин е малко вероятен.

Метаболизмът не ограничава способността на пароксетин да действа селективно върху обратното захващане на 5-НТ в невроните.

Оттегляне

По-малко от 2% от приетата доза пароксетин се екскретира в урината непроменена, докато екскрецията на метаболитите достига 64% от дозата. Около 36% от дозата се екскретира с изпражненията, вероятно попадайки в тях с жлъчката; по-малко от 1% от дозата се екскретира непроменена с изпражненията. По този начин пароксетинът се елиминира почти напълно чрез метаболизма.

Екскрецията на метаболитите е двуфазна: първоначално е резултат от метаболизма на "първо преминаване", след това се контролира чрез системно елиминиране на пароксетин.

T1/2 на пароксетин варира, но обикновено е около 24 часа.

Фармакокинетика при специални групи пациенти

При пациенти в напреднала възраст, пациенти с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, концентрацията на пароксетин в кръвната плазма може да се увеличи, но диапазонът на неговите концентрации в кръвната плазма съвпада с този при здрави възрастни.

Показания

Умерени до тежки депресивни епизоди

Повтарящо се депресивно разстройство

Резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали пароксетин до 1 година, показват, че той е ефективен за предотвратяване на рецидиви и повторна поява на симптомите на депресия.

Обсесивно-компулсивното разстройство

Пароксетинът е ефективен при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР), вкл. като средство за поддържаща и превантивна терапия.

Плацебо-контролирани проучвания показват, че пароксетин е ефективен при лечение на ОКР в продължение на поне 1 година. В допълнение, пароксетинът е ефективен за предотвратяване на повторна поява на ОКР.

Паническо разстройство

Пароксетинът е ефективен при лечение на паническо разстройство със и без агорафобия, вкл. като средство за поддържаща и превантивна терапия.

Установено е, че при лечението на паническо разстройство комбинацията от пароксетин и когнитивно-поведенческа терапия е значително по-ефективна от изолираната употреба на когнитивно-поведенческа терапия.

В плацебо-контролирани проучвания, пароксетин се поддържа повече от 1 година при лечението на паническо разстройство. В допълнение, пароксетинът е ефективен за предотвратяване на повторна поява на паническо разстройство.

Социална фобия

Пароксетинът е ефективен при лечението на социална фобия, вкл. като дългосрочна поддържаща и превантивна терапия. Продължаващата ефикасност на пароксетин при дългосрочно лечение на социална фобия е доказана в проучване за превенция на рецидив.

Пароксетинът е ефективен при лечението на генерализирано тревожно разстройство, вкл. като дългосрочна поддържаща и превантивна терапия.

Продължаващата ефикасност на пароксетин при дългосрочно лечение на генерализирано тревожно разстройство е доказана в проучване за превенция на рецидив.

Пароксетинът е ефективен при лечението на ПТСР.

Противопоказания

- свръхчувствителност към пароксетин и всеки друг компонент на лекарството;

- в комбинация с МАО инхибитори. В изключителни случаи (антибиотик, който е обратим неселективен МАО инхибитор) може да се комбинира с пароксетин, при условие че не са налични приемливи алтернативи на линезолид и потенциалните ползи от употребата на линезолид надвишават рисковете от серотонинов синдром или невролептичен малигнен синдром като реакция при конкретен пациент. Трябва да има оборудване за внимателно проследяване на симптомите на серотониновия синдром и за проследяване на кръвното налягане. Лечението с пароксетин е разрешено:

2 седмици след спиране на лечението с необратими МАО-инхибитори;

Най-малко 24 часа след спиране на лечението с обратими МАО инхибитори (например моклобемид, линезолид, метилтиониниев хлорид (метиленово синьо));

Трябва да има поне 1 седмица между прекратяването на приема на пароксетин и започването на терапия с който и да е МАО инхибитор;

- в комбинация с, тъй като, подобно на други лекарства, които инхибират активността на чернодробния изоензим CYP2D6, пароксетин може да повиши концентрацията на тиоридазин в кръвната плазма. Това може да доведе до удължаване на QTc интервала и развитие на свързани камерни аритмии като „пирует“ и внезапна смърт;

- комбинирана употреба с пимозид;

- деца и юноши до 18 години. Контролираните клинични проучвания на пароксетин при лечение на умерени до тежки депресивни епизоди и повтарящи се депресивни разстройства при деца и юноши не са доказали неговата ефективност, поради което пароксетин не е показан за лечение на тази възрастова група. Безопасността и ефикасността на пароксетин не са проучвани при пациенти от по-младата възрастова група (на възраст под 7 години).

Дозировка

Умерени до тежки депресивни епизоди и повтарящи се депресивни разстройства

Препоръчителната доза е 20 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи с 10 mg / ден до максимална доза от 50 mg / ден, в зависимост от клиничния отговор. Както при всяко лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да се оцени и, ако е необходимо, дозата на Paxil трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и по-нататък, в зависимост от клиничните показания.

Пациентите с депресия трябва да бъдат лекувани за достатъчен период от време, за да постигнат асимптоматичен статус. Този период може да бъде няколко месеца.

Обсесивно -компулсивно разстройство (OCD)

Препоръчителната доза е 40 mg / ден. Лечението на пациентите трябва да започне с доза от 20 mg / ден, която може да се увеличава седмично с 10 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до максимална доза от 60 mg / ден.

Пациентите с ОКР трябва да бъдат лекувани за достатъчен период от време, за да станат асимптоматични. Този период може да бъде няколко месеца.

Паническо разстройство

Препоръчителната доза е 40 mg / ден. Лечението на пациентите трябва да започне с доза от 10 mg / ден, която може да се увеличава седмично с 10 mg / ден, в зависимост от клиничния отговор. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до максимална доза от 60 mg / ден.

Пациентите с паническо разстройство трябва да бъдат лекувани за достатъчен период от време, за да станат асимптоматични. Този период може да бъде няколко месеца или повече.

Социална фобия

Препоръчителната доза е 20 mg / ден. Ако е необходимо, при пациенти, които не наблюдават отговор при използване на 20 mg / ден, дозата може да бъде увеличена на стъпки от 10 mg / ден до максимална доза от 50 mg / ден, в зависимост от клиничния отговор.

Генерализирано тревожно разстройство

Посттравматично разстройство

Отмяна на пароксетин

Както при други психотропни лекарства, рязкото спиране на Paxil трябва да се избягва. Схемата за постепенно намаляване на дозата, използвана в последните клинични проучвания, е да се намали дневната доза с 10 mg/седмично. След достигане на доза от 20 mg / ден, пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на 1 седмица и едва след това лекарството е напълно отменено. Ако симптомите на отнемане се развият по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите приема на предписаната преди това доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.

Специални групи пациенти

Имайте пациенти в напреднала възрастконцентрацията на пароксетин в кръвната плазма може да се увеличи, но диапазонът на неговите концентрации в кръвната плазма съвпада с този при по-млади пациенти. При тази категория пациенти лечението трябва да започне с препоръчителната доза за възрастни, която може да се увеличи до 40 mg / ден.

Концентрацията на пароксетин в кръвната плазма се повишава пациенти с тежко бъбречно увреждане (CC по-малко от 30 ml / min)или при пациенти с нарушена чернодробна функция... Следователно на такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са в долния край на терапевтичния дозов диапазон.

Употребата на пароксетин при деца и юноши (под 18 години)противопоказан.

Странични ефекти

Честотата и тежестта на някои от нежеланите реакции на пароксетин, изброени по-долу, могат да намалеят с продължаване на лечението и такива реакции обикновено не изискват прекратяване на лекарството.

Нежеланите реакции, представени по-долу, са изброени в съответствие с увреждането на органите и органните системи и честотата на поява. Честотата на поява се определя, както следва: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

От хемопоетичната система:рядко - патологично кървене, главно кървене в кожата и лигавиците (включително екхимоза); много рядко - тромбоцитопения.

От имунната система:много рядко - тежки алергични реакции (включително анафилактоидни реакции и ангиоедем).

От ендокринната система:много рядко - синдром на неадекватна секреция на ADH.

От страна на метаболизма и храненето:често - намален апетит, повишена концентрация на холестерол; рядко - хипонатриемия. Хипонатриемията се среща предимно при пациенти в напреднала възраст и понякога се причинява от синдром на неадекватна секреция на ADH.

Психични разстройства:често - сънливост, безсъние, възбуда, патологични сънища (включително кошмари); рядко - объркване, халюцинации; рядко - манийни реакции, тревожност, деперсонализация, пристъпи на паника, акатизия; честота неизвестна - суицидни мисли и суицидно поведение. Съобщавани са случаи на суицидни мисли и суицидно поведение по време на лечение с пароксетин или рано след прекратяване на лечението. Тези симптоми могат да се дължат и на самото заболяване.

От нервната система:често - замаяност, тремор, главоболие, нарушена концентрация; рядко - екстрапирамидни нарушения; рядко - конвулсии, синдром на неспокойните крака; много рядко - серотонинов синдром (симптомите могат да включват възбуда, обърканост, повишено изпотяване, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, тахикардия с тремор и тремор). При пациенти с увредени двигателни функции или използващи антипсихотици, понякога се съобщава за развитие на екстрапирамидни симптоми, включително орофациална дистония.

От страна на органа на зрението:често - замъглено зрение; рядко - мидриаза; много рядко - остра глаукома.

От страна на органа на слуха и равновесието:честота неизвестна - шум в ушите.

От страна на сърдечно-съдовата система:рядко - синусова тахикардия, постурална хипотония, краткотрайно повишаване и понижаване на кръвното налягане; рядко - брадикардия. Съобщава се за краткосрочно повишаване и понижаване на кръвното налягане след лечение с пароксетин, обикновено при пациенти с предшестваща хипертония или тревожност.

От дихателната система:често се прозява.

От храносмилателната система:много често - гадене; често - запек, диария, повръщане, сухота в устата; много рядко - стомашно-чревно кървене.

От черния дроб и жлъчните пътища:рядко - повишена активност на чернодробните ензими; много рядко - нежелани реакции от страна на черния дроб (като хепатит, понякога придружен от жълтеница и/или чернодробна недостатъчност). Съобщава се за повишаване на активността на чернодробните ензими. Постмаркетинговите съобщения за чернодробни нежелани реакции (като хепатит, понякога придружени от жълтеница и/или чернодробна недостатъчност) са много редки. Въпросът за осъществимостта на прекратяване на лечението с пароксетин трябва да бъде разгледан в случаите, когато има продължително повишаване на чернодробните функционални тестове.

От страна на кожата и подкожната тъкан:често - повишено изпотяване; рядко - кожни обриви, сърбеж; много рядко - реакции на фоточувствителност, тежки кожни реакции (включително мултиформен еритем, синдром на Стивън-Джонсън и токсична епидермална некролиза), уртикария.

От пикочната система:рядко - задържане на урина, уринарна инконтиненция.

От страна на гениталиите и млечната жлеза:много често - сексуална дисфункция; рядко - хиперпролактинемия, галакторея, менструални нарушения (включително менорагия, метрорагия и аменорея); много рядко - приапизъм.

От мускулно-скелетната система:рядко - артралгия, миалгия. Епидемиологичните проучвания, провеждани главно при пациенти на 50 и повече години, показват повишен риск от костни фрактури при пациенти, получаващи SSRI и трициклични антидепресанти. Механизмът, водещ до този риск, е неизвестен.

други:често - астения, наддаване на тегло; много рядко - периферен оток.

Симптоми, които се появяват при прекратяване на лечението с пароксетин:често - замаяност, сензорни нарушения, нарушения на съня, тревожност, главоболие; рядко - възбуда, гадене, тремор, обърканост, повишено изпотяване, емоционална лабилност, зрителни нарушения, сърцебиене, диария, раздразнителност.

Както при спирането на други психотропни лекарства, прекратяването на лечението с пароксетин (особено внезапно) може да причини симптоми като замаяност, сензорни нарушения (включително парестезии, електрически шок и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене главоболие, тремор, объркване, диария, повишено изпотяване, сърцебиене, емоционална лабилност, раздразнителност, зрителни нарушения. При повечето пациенти тези симптоми са леки до умерени и отзвучават спонтанно. Не е известно нито една популация пациенти да е с повишен риск от тези симптоми; следователно, ако лечението с пароксетин вече не е необходимо, дозата трябва да се намалява бавно, докато лекарството бъде напълно преустановено.

Нежелани реакции, наблюдавани при клинични изпитвания при деца

Наблюдавани са следните нежелани реакции: емоционална лабилност (включително самонараняване, суицидни мисли, опити за самоубийство, сълзливост и промени в настроението), кървене, враждебност, намален апетит, тремор, повишено изпотяване, хиперкинезия и възбуда. Суицидни мисли и опити за самоубийство са наблюдавани главно при клинични проучвания при юноши с тежко депресивно разстройство. Съобщава се за враждебност при деца с обсесивно-компулсивно разстройство, особено деца под 12-годишна възраст.

При клинични проучвания, постепенно намаляване на дневната доза (дневната доза е намалена с 10 mg / ден с интервал от една седмица до доза от 10 mg / ден за една седмица), симптоми като емоционална лабилност, нервност, замаяност се наблюдават гадене и коремна болка, които са регистрирани при най-малко 2% от пациентите на фона на намаляване на дозата на пароксетин или след пълното му отмяна и се появяват поне 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо.

Предозиране

Наличната информация за предозиране на пароксетин показва широк спектър от безопасност.

симптоми:в случай на предозиране на пароксетин, в допълнение към симптомите, описани в раздел "Странични ефекти", се наблюдават треска, промени в кръвното налягане, неволни мускулни контракции, тревожност и тахикардия. Състоянието на пациентите обикновено се нормализира без сериозни последствия дори при еднократна доза до 2000 mg. Редица доклади описват симптоми като кома и промени в ЕКГ; смъртните случаи са много редки, обикновено се съобщават в ситуации, при които пациентите са приемали пароксетин с други психотропни лекарства със или без алкохол.

лечение:специфичният антидот за пароксетин не е известен. Лечението трябва да включва общи мерки за предозиране на всеки антидепресант. Показани са поддържащи грижи и често наблюдение на жизнените показатели и внимателно наблюдение. Пациентът трябва да бъде лекуван в съответствие с клиничната картина или според препоръките на националния център за контрол на отравянията, ако има такива.

Лекарствени взаимодействия

Серотонинергични лекарства

Употребата на пароксетин, подобно на други лекарства от групата на SSRI, едновременно със серотонинергични лекарства може да причини ефекти, свързани с 5-HT рецептори (серотонинов синдром). При едновременната употреба на серотонинергични лекарства (като L-триптофан, лекарства от групата на триптан, трамадол, SSRI лекарства, литий, фентанил и жълт кантарион) с пароксетин трябва да се внимава и да се извършва внимателно клинично наблюдение.

Едновременната употреба на пароксетин с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който се трансформира в неселективен МАО инхибитор, и метилтиониниев хлорид (метиленово синьо)) е противопоказан.

Пимозид

При проучване на едновременната употреба на пароксетин и пимозид в единична ниска доза (2 mg) е регистрирано повишаване на нивото на пимозид. Този факт се обяснява с известното свойство на пароксетина да инхибира CYP2D6 системата. Поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да удължава QT интервала, едновременната употреба на пимозид и пароксетин е противопоказана.

Ензими, участващи в метаболизма на лекарствата

Метаболизмът и фармакокинетиката на пароксетин могат да бъдат променени чрез индукция или инхибиране на ензими, които участват в метаболизма на лекарствата.

Когато се използва пароксетин едновременно с инхибитор на ензими, участващи в метаболизма на лекарствата, трябва да се препоръча употребата на пароксетин в доза, която е в долната част на терапевтичния дозов диапазон. Началната доза на пароксетин не е необходимо да се коригира, ако се използва едновременно с лекарство, което е известен индуктор на ензими, участващи в метаболизма на лекарства (например карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговия клиничен ефект (толерантност и ефикасност).

Фозампренавир и ритонавир

Едновременната употреба на фозампренавир/ритонавир с пароксетин води до значително намаляване на концентрацията на пароксетин в кръвната плазма. Плазмените концентрации на фозампренавир/ритонавир, когато се използват едновременно с пароксетин, са подобни на контролните стойности от други проучвания, което показва, че няма значителен ефект на пароксетин върху метаболизма на фозампренавир/ритонавир. Няма данни за ефектите от дългосрочното едновременно приложение на пароксетин с фозамренавир/ритонавир. Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговия клиничен ефект (толерантност и ефикасност).

Проциклидин

Ежедневният прием на пароксетин значително повишава плазмената концентрация на проциклидин. Ако се появят антихолинергични ефекти, дозата на проциклидин трябва да се намали.

Антиконвулсанти

Едновременната употреба на пароксетин и антиконвулсанти (карбамазепин/фенитоин, натриев валпроат) не повлиява техните фармакокинетични и фармакодинамични профили при пациенти с епилепсия.

Мускулни релаксанти

SSRI лекарствата могат да намалят активността на плазмената холинестераза, което води до увеличаване на продължителността на нервно-мускулното блокиращо действие на мивакурия и суксаметоний.

Способността на пароксетин да инхибира изоензима CYP2D6

Подобно на други антидепресанти, включително други лекарства от групата на SSRI, пароксетинът инхибира чернодробния изоензим CYP2D6, който принадлежи към системата на цитохром Р450. Инхибирането на изоензима CYP2D6 може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на едновременно използвани лекарства, които се метаболизират от този ензим. Тези лекарства включват някои трициклични антидепресанти (например амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазинови антипсихотици (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, някои антиаритмични средства от клас IC (например, флекаинолид). Не се препоръчва употребата на пароксетин в комбинация с метопролол при сърдечна недостатъчност, поради тесния терапевтичен индекс на метопролол за това показание за употреба.

Необратимото инхибиране на системата CYP2D6 с пароксетин може да доведе до намаляване на концентрацията на ендоксифен в кръвната плазма и в резултат на това да намали ефективността на тамоксифен.

Изследване на взаимодействието in vivoпри едновременна употреба в равновесни условия на пароксетин и терфенадин, който е субстрат на изоензима CYP3A4, показа, че пароксетинът не повлиява фармакокинетиката на терфенадин. В подобно проучване на взаимодействието in vivoне е установен ефект на пароксетин върху фармакокинетиката на алпразолам и обратно. Не се очаква, че едновременната употреба на пароксетин с терфенадин, алпразолам и други лекарства, които са субстрат на изоензима CYP3A4, може да бъде придружена от отрицателен ефект върху пациента.

Лекарства, които влияят на pH на стомаха

Клиничните проучвания показват, че абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин не зависят или практически не зависят (т.е. съществуващата зависимост не изисква промяна на дозата) от:

Прием на храна;

Антиациди;

дигоксин;

пропранолол;

Алкохол - Пароксетин не увеличава негативните ефекти на етанола върху умствените и двигателните функции, но не се препоръчва едновременното приемане на пароксетин и алкохол.

Перорални антикоагуланти

Възможно е да има фармакодинамично взаимодействие между пароксетин и перорални антикоагуланти. Комбинираната употреба на пароксетин и перорални антикоагуланти може да повиши активността на антикоагулантите и риска от кървене. Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи перорални антикоагуланти.

НСПВС и други антитромбоцитни лекарства

Възможно е да има фармакодинамично взаимодействие между пароксетин и НСПВС/ацетилсалицилова киселина. Комбинираната употреба на пароксетин и НСПВС/ацетилсалицилова киселина може да увеличи риска от кървене.

Трябва да се внимава при лечение на пациенти, приемащи лекарства от групата SNOZS едновременно с перорални антикоагуланти, с лекарства, които засягат функцията на тромбоцитите или повишават риска
кървене (например атипични антипсихотици като клозапин, фенотиазини, повечето трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина, НСПВС, COX-2 инхибитори), както и при лечението на пациенти с индикации за анамнеза за нарушения на кървенето или състояния, които могат да предразположат към кървене.

специални инструкции

Деца и юноши (под 18 години)

Paxil не трябва да се използва при деца и юноши под 18 години.

Лечението с антидепресанти при деца и юноши с тежко депресивно разстройство и други психични заболявания е свързано с повишен риск от суицидни мисли и суицидно поведение.

В клинични проучвания нежелани събития, свързани с опити за самоубийство и суицидни мисли, враждебност (главно агресия, девиантно поведение и гняв) са наблюдавани по-често при деца и юноши, приемащи пароксетин, отколкото при пациенти от тази възрастова група, приемащи плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на ефектите на това лекарство върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.

Клинично влошаване и суициден риск при възрастни

При пациенти с депресия може да настъпи обостряне на симптомите на това разстройство и/или поява на суицидни мисли и суицидно поведение (самоубийство), независимо от това дали приемат антидепресанти. Този риск продължава, докато се постигне значителна ремисия. Като цяло клиничният опит с всички антидепресанти показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване. Други психични разстройства, за които е показан пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение, тези разстройства също могат да бъдат свързани с умерени до тежки депресивни епизоди и повтарящо се депресивно разстройство. В допълнение, пациентите с анамнеза за суицидно поведение или суицидни мисли, млади пациенти и пациенти с тежки суицидни мисли преди започване на лечението са изложени на най-голям риск от суицидни мисли или опити за самоубийство. Необходимо е да се осигури наблюдение на всички пациенти за своевременно откриване на клинично влошаване (включително нови симптоми) и суицидност по време на целия курс на лечение, особено в началото на лечението или по време на промяна в дозата на лекарството (увеличаване или намаление).

Важно е да предупредите пациентите (и лицата, които се грижат за тях) да следят за влошаване на състоянието си (включително развитие на нови симптоми) и/или поява на суицидно поведение или мисли за самонараняване. Ако получите тези симптоми, трябва незабавно да потърсите медицинска помощ. Трябва да се помни, че появата на симптоми като възбуда, акатизия или мания може да бъде свързана както с основното заболяване, така и следствие от използваната терапия.

Ако се появят симптоми на клинично влошаване (включително развитие на нови симптоми) и/или мисли за самоубийство и/или суицидно поведение, особено ако се появят внезапно, тежестта на проявите се увеличава или ако симптомите не са били част от предишния симптомен комплекс при този пациент е необходимо да се преоцени схемата на лечение до прекратяването на лекарството.

Акатизия

В редки случаи лечението с пароксетин или друго лекарство от групата на SSRI е придружено от развитие на акатизия, която се проявява с чувство на вътрешна тревожност и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да седи или стои спокойно; с акатизия пациентът обикновено изпитва субективен дискомфорт. Вероятността от развитие на акатизия е най-висока през първите няколко седмици от лечението.

Серотонинов синдром, злокачествен невролептичен синдром

На фона на лечение с пароксетин, в редки случаи може да се развие серотонинов синдром или симптоми, подобни на невролептичния злокачествен синдром, по-специално, ако пароксетин се използва в комбинация с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици. Тези синдроми могат да представляват потенциална заплаха за живота и поради това лечението с пароксетин трябва да се преустанови, ако се появят (състояния се характеризират с групи симптоми като хипертермия, мускулна ригидност, миоклонус, вегетативни нарушения с възможни бързи промени в жизнените показатели, промени в психично състояние, включително объркване на съзнанието, раздразнителност, изключително силна възбуда, прогресираща до делириум и кома) и започнете поддържаща симптоматична терапия. Пароксетин не трябва да се използва в комбинация с прекурсори на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риск от развитие на серотонинергичен синдром.

Мания и биполярно разстройство

Голям депресивен епизод може да бъде първоначалната проява на биполярно разстройство. Общоприето е (въпреки че не е доказано в контролирани клинични проучвания), че лечението на такъв епизод само с антидепресант може да увеличи вероятността от ускорен смесен или манийен епизод при пациенти с риск от биполярно разстройство. Преди започване на лечение с антидепресанти трябва да се направи внимателен скрининг, за да се оцени рискът на пациента от биполярно разстройство; такъв скрининг трябва да включва подробна психиатрична анамнеза, включително фамилна анамнеза за самоубийство, биполярно разстройство и депресия. Трябва да се отбележи, че пароксетин не е показан за лечение на депресивен епизод при биполярно разстройство. Подобно на други антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.

Тамоксифен

Някои проучвания показват, че ефикасността на тамоксифен, която е оценена от риска от рецидив на рак на гърдата и смъртност, може да намалее, когато се използва заедно с пароксетин в резултат на необратимо инхибиране на изоензима CYP2D6 от пароксетин. Рискът може да се увеличи при продължителна комбинирана употреба. Когато се използва тамоксифен за лечение или профилактика на рак на гърдата, трябва да се обмисли използването на алтернативни антидепресанти, които не инхибират изоензима CYP2D6 или имат този ефект в по-малка степен.

Костни фрактури

Епидемиологичните проучвания за оценка на риска от развитие на костни фрактури са установили връзка между фрактурите на костите и употребата на определени антидепресанти, включително SSRI лекарства. Рискът се наблюдава по време на лечението с антидепресанти и е максимален в началото на курса на лечение. Вероятността от костни фрактури трябва да се има предвид, когато се използва пароксетин.

Диабет

При пациенти със захарен диабет лечението със СИОЗС може да повлияе на гликемичния контрол. Може да се наложи коригиране на дозата на инсулина и/или пероралните хипогликемични лекарства.

МАО инхибитори

Лечението с пароксетин трябва да започне с повишено внимание 2 седмици след спиране на лечението с необратими МАО инхибитори или 24 часа след спиране на лечението с обратими МАО инхибитори. Дозата на пароксетин трябва да се увеличава постепенно до постигане на оптимален терапевтичен ефект.

Бъбречна или чернодробна дисфункция

епилепсия

Подобно на други антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.

Припадъци

Електроконвулсивна терапия

Има само ограничен опит с едновременната употреба на пароксетин и електроконвулсивна терапия.

глаукома

Подобно на други SSRI, пароксетин може да причини мидриаза и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със закритоъгълна глаукома.

Хипонатриемия

При лечение с пароксетин хипонатриемията се развива рядко, наблюдава се главно при пациенти в напреднала възраст и се изравнява след прекратяване на приема на пароксетин.

Кървене

Съобщавани са случаи на кървене през кожата и лигавиците (включително стомашно-чревно и гинекологично кървене) при пациенти, приемащи пароксетин. Поради това пароксетин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти, които едновременно приемат лекарства, които повишават риска от кървене, при пациенти с известна склонност към кървене и при пациенти със заболявания, които предразполагат към кървене.

Сърдечно заболяване

При лечението на пациенти със сърдечни заболявания трябва да се спазват обичайните предпазни мерки.

Симптоми, наблюдавани при прекратяване на лечението с пароксетин при възрастни

Според резултатите от клиничните проучвания при възрастни, честотата на нежеланите реакции при прекратяване на лечението при пациенти, приемащи пароксетин, е била 30%, докато честотата на нежеланите реакции в групата на плацебо е била 20%.

Появата на симптоми на отнемане не означава, че лекарството е пристрастяващо или пристрастяващо, какъвто е случаят с веществата, които злоупотребяват.

Докладвани са симптоми на отнемане като замаяност, сензорни нарушения (включително парестезии, усещане за електрически шок и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене, тремор, объркване, повишено изпотяване, главоболие и диария. , емоционална лабилност, раздразнителност и зрителни нарушения. Тези симптоми обикновено са леки до умерени, но при някои пациенти могат да бъдат тежки. Симптомите обикновено се развиват през първите няколко дни след спиране на лекарството, но в много редки случаи се появяват при пациенти, които случайно са пропуснали доза. По правило тези симптоми изчезват спонтанно и изчезват в рамките на 2 седмици, но при някои пациенти симптомите могат да се задържат много по-дълго (2-3 месеца или повече). Препоръчва се дозата на пароксетин да се намалява постепенно в продължение на няколко седмици или месеци, преди да се отмени напълно, в зависимост от нуждите на отделния пациент.

Симптоми, наблюдавани при прекратяване на лечението с пароксетин при деца и юноши

Според резултатите от клинични проучвания при деца и юноши, честотата на нежеланите реакции при прекратяване на лечението при пациенти, приемащи пароксетин, е 32%, докато честотата на нежеланите реакции в групата на плацебо е 24%. След прекратяване на лечението с пароксетин, следните нежелани реакции са регистрирани при най-малко 2% от пациентите и се появяват поне 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо: емоционална лабилност (включително суицидни мисли, опити за самоубийство, промени в настроението и сълзливост), нервност, замайване, гадене и коремна болка.

Въпреки факта, че пароксетин не увеличава негативния ефект на алкохола върху психомоторните функции, не се препоръчва едновременното използване на пароксетин и алкохол

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Клиничният опит с пароксетин показва, че той не уврежда когнитивните и психомоторните функции. Въпреки това, както при лечението на всякакви други психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат особено внимателни при шофиране на автомобил и работа с механизми.

Бременност и кърмене

Плодовитост

Според проучвания при животни, пароксетинът може да повлияе на качеството на спермата. Данните от in vitro проучвания върху човешки материал може да показват известно влияние върху качеството на спермата, но докладите за употребата на някои SSRI лекарства (включително пароксетин) при хора показват, че ефектът върху качеството на спермата е обратим.

Досега не е наблюдаван ефект върху фертилитета при хора.

Бременност

Проучванията при животни не показват тератогенна или селективна ембриотоксична активност на пароксетин.

Епидемиологичните проучвания на резултатите от бременността при прием на антидепресанти през първия триместър показват повишен риск от вродени аномалии, по-специално на сърдечно-съдовата система (например дефекти на камерна и предсърдна преграда), свързани с приема на пароксетин. Според наличните данни, честотата на дефекти на сърдечно-съдовата система при употребата на пароксетин по време на бременност е приблизително 1/50, докато очакваната честота на такива дефекти в общата популация е приблизително 1/100 от новородените.

Когато предписва пароксетин, лекарят трябва да обмисли алтернативно лечение за бременни жени и жени, които планират да забременеят. Пароксетин трябва да се предписва само ако потенциалната полза надвишава потенциалния риск. Ако се вземе решение за прекратяване на лечението с пароксетин по време на бременност, лекарят трябва да спазва препоръките в разделите Режим на дозиране и Специални инструкции.

Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са приемали пароксетин или други SSRI лекарства по време на бременност, въпреки че не е установена причинно-следствена връзка между приема на тези лекарства и преждевременно раждане.

Необходимо е внимателно да се следи здравето на тези новородени, чиито майки са приемали пароксетин в края на бременността, тъй като има съобщения за усложнения при новородени, свързани с употребата на пароксетин или други лекарства от групата на SSRI през третия триместър на бременността. Въпреки това, причинно-следствена връзка между тези усложнения и тази лекарствена терапия не е потвърдена. Описаните клинични усложнения включват: респираторен дистрес синдром, цианоза, апнея, гърчове, температурна нестабилност, затруднено хранене, повръщане, хипогликемия, артериална хипертония, артериална хипотония, хиперрефлексия, тремор, синдром на повишена нервно-рефлексна възбудимост, раздразнителност и сънливост, летаргия . В някои доклади симптомите са описани като неонатални симптоми на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения настъпват веднага след раждането или скоро след това (<24 ч).

Според епидемиологични проучвания, приемането на SSRI лекарства (включително пароксетин) по време на бременност, особено в по-късните етапи, е свързано с повишен риск от персистираща белодробна хипертония при новородени. Повишеният риск се наблюдава при деца, родени от майки, приемали SSRI лекарства в късна бременност, 4-5 пъти по-висок от този, наблюдаван в общата популация (1-2 на 1000 бременности). Резултатите от проучвания върху животни показват репродуктивна токсичност на лекарството, но не са показани директни неблагоприятни ефекти върху бременността, ембрионалното и феталното развитие, раждането или постнаталното развитие.

Период на кърмене

Малки количества пароксетин преминават в кърмата. В публикувани проучвания при кърмачета концентрацията на пароксетин е неоткриваема (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска с рецепта.

Условия и периоди на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца при температура не по-висока от 30 ° C. Срокът на годност е 3 години. Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Paxil е антидепресант, който принадлежи към групата на SSRI (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин).

Има изразено антитревожно и анксиолитично действие, има бициклична структура, което го отличава от другите широко разпространени тимоаналептици. Тимоаналептичният ефект се дължи на факта, че активното вещество пароксетин е в състояние селективно да блокира обратното захващане на серотонин, поради което ефектът му върху централната нервна система значително надвишава ефекта на други антидепресанти.

Лекарството се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Активното вещество на лекарството Paxil е пароксетин хидрохлорид в количество от 20 mg.

Клинична и фармакологична група

Антидепресант.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по рецепта.

Цени

Колко струва Paxil в аптеките? Средната цена през 2018 г. е 750 рубли.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствената форма на Paxil е филмирани таблетки, съдържащи:

Пароксетин 20 mg (като хемихидрат хидрохлорид)
Спомагателни компоненти: 317,75 mg калциев хидроген фосфат дихидрат, 5,95 mg натриево карбоксиметил нишесте (тип А), 3,5 mg магнезиев стеарат;
Състав на обвивката: бял опадри, включващ полисорбат 80, макрогол 400, титанов диоксид и хипромелоза.

Продават се таблетки Paxil, 10 бр. в блистер, 1, 3 или 10 блистера в картонена кутия.

Фармакологичен ефект

Paxil принадлежи към групата на антидепресантите. Механизмът на действие на това лекарство е да потиска обратното захващане на серотониновия невротрансмитер от невроните в мозъка.

Основният съставен компонент има лек афинитет към холинергичните рецептори от мускаринов тип, поради тази причина агентът има незначителни антихолинергични ефекти. Поради факта, че Paxil има антихолинергичен ефект, основният компонент предизвиква бързо намаляване на тревожните състояния, премахва безсънието и има слаб първоначален резултат на активиране. В редки случаи може да причини диария и повръщане. Но във връзка с това това лекарство има антихолинергичен ефект, често по време на неговото приложение се наблюдава намаляване на либидото, появява се запек и телесното тегло се увеличава.

Paxil има малък ефект върху изземването на норепинефрин, допамин. В допълнение, той има антидепресант, тимолептичен, анксиолитичен ефект, а също така има седативен ефект.

Показания за употреба

Paxil е показан за употреба при лечението на различни видове депресивни състояния:

реактивна депресия;
тежка депресия;
депресия, придружена от тревожност.

В допълнение, хапчетата могат да се използват, когато се открият следните състояния:

посттравматично разстройство;
генерализирани тревожни разстройства - в този случай лекарството може да се използва в хода на продължително поддържащо и превантивно лечение;
лекарството се използва както за лечение, така и за предотвратяване на развитието на обсесивно-компулсивни разстройства;
лечение на панически разстройства, придружени от агорафобия: таблетки могат да се използват в хода на поддържане, както и превантивна терапия; употребата на лекарството помага за предотвратяване на рецидив на паническо разстройство;
използвани за лечение и профилактика на социални фобии.

През първите няколко седмици от употребата на хапчетата се наблюдава намаляване на симптомите на депресивни състояния, преминават и мисли за самоубийство.

Противопоказания

Приемът на таблетки Paxil е противопоказан в няколко ситуации, които включват:

Индивидуална непоносимост към активното вещество или помощните компоненти на лекарството.
Комбинирана употреба с тиоридазин, която може да доведе до значителни аритмии (нарушение на ритъма и честотата на сърдечните контракции), увеличавайки риска от смърт.
Комбинирана употреба на таблетки Paxil с МАО инхибитори (моноамин оксидаза) и метиленово синьо - лекарството не трябва да се приема в рамките на 2 седмици след прием на МАО инхибитори или използване на метиленово синьо.
Деца и юноши под 18-годишна възраст - лечението на депресия с таблетки Paxil при деца и юноши е неефективно, понастоящем няма данни за безопасността на лекарството за деца под 7-годишна възраст.

Преди да използвате Paxil таблетки, трябва да се уверите, че няма противопоказания.

Употреба по време на бременност и кърмене

В хода на експерименти върху животни не е разкрит отрицателен ефект на лекарството върху растежа и развитието на плода, както и върху хода на бременността и раждането.

Въпреки това, клиничните наблюдения на жени, приемащи Paxil през първия триместър на бременността (до 12-та седмица включително), показват, че лекарството удвоява риска от развитие на вродени аномалии, като дефекти на интервентрикуларната и междупредсърдната преграда. В допълнение, при някои новородени, чиито майки са приемали Paxil през третия триместър на бременността (от 26 до 40 седмици), са установени усложнения, като:

хипогликемия;
артериална хипертония;
хипотония;
засилени рефлекси;
дистрес синдром;
цианоза;
апнея;
припадъци;
температурна нестабилност;
затруднения при хранене;
повръщане;
тремор;
треперене;
възбудимост;
раздразнителност;
летаргия;
постоянен плач;
сънливост.

Тези усложнения при деца, чиито майки са приемали Paxil през третото тримесечие на бременността, се появяват 4 до 5 пъти по-често от средното за населението. Следователно, като се вземат предвид всички тези факти, жените по време на бременност могат да използват Paxil само ако очакваните ползи надвишават всички възможни рискове. Но е по-добре да не използвате лекарството по време на бременност.

Paxil прониква в кърмата, поради което лекарството също не се препоръчва за кърмене. По време на терапията с Paxil е по-добре да откажете кърменето и да прехвърлите детето на изкуствено адаптирано мляко. В допълнение, Paxil намалява качеството на спермата при мъжете, така че не си струва да планирате зачеването на дете на фона на лекарствена терапия. Въпреки това, промените в качеството на спермата са обратими и известно време след отмяната на Paxil тя се връща в нормалното си състояние. Поради това бременността трябва да се планира известно време след прекратяване на приема на Paxil.

Дозировка и начин на приложение

Инструкциите за употреба показват, че Paxil се препоръчва да се приема 1 път / ден сутрин по време на хранене. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче.

Обсесивно-компулсивното разстройство:

Препоръчителната доза е 40 mg / ден. Лечението започва с доза от 20 mg / ден, която може да се увеличава седмично с 10 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg / ден. Необходимо е да се спазва адекватна продължителност на терапията (няколко месеца или повече).

депресия:

Препоръчителната доза при възрастни е 20 mg / ден. Ако е необходимо, в зависимост от терапевтичния ефект, дневната доза може да се увеличава седмично с 10 mg / ден до максимална доза от 50 mg / ден. Както при всяко лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да се оцени и, ако е необходимо, дозата на пароксетин трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и по-нататък, в зависимост от клиничните показания. За облекчаване на депресивните симптоми и предотвратяване на рецидиви е необходимо да се спазва адекватна продължителност на поддържащата и поддържаща терапия. Този период може да бъде няколко месеца.

Препоръчителната доза е 40 mg / ден. Лечението на пациентите трябва да започне с доза от 10 mg / ден и седмично да се увеличава с 10 mg / ден, като се фокусира върху клиничния ефект. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg / ден. Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможното увеличаване на симптомите на паническо разстройство, които могат да се появят в началото на лечението с всеки антидепресант. Необходимо е да се спазват адекватните срокове на терапия (няколко месеца или повече).

Посттравматично разстройство:

Генерализирано тревожно разстройство:

Препоръчителната доза е 20 mg / ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава седмично с 10 mg / ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg / ден.

Отделни групи пациенти

При пациенти в напреднала възраст плазмените концентрации на пароксетин могат да бъдат повишени, но диапазонът на неговите плазмени концентрации съвпада с тези при по-млади пациенти. При тази категория пациенти лечението трябва да започне с препоръчителната доза за възрастни, която може да се увеличи до 40 mg / ден.

Плазмените концентрации на пароксетин се повишават при пациенти с тежко бъбречно увреждане (CC по-малко от 30 ml/min) и при пациенти с увредена чернодробна функция. На такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са в долната част на терапевтичния дозов диапазон.

Употребата на пароксетин при деца и юноши (под 18 години) е противопоказана.

Отмяна на лекарството

Както при други психотропни лекарства, рязкото спиране на пароксетин трябва да се избягва.

Може да се препоръча следният режим на отнемане: намаляване на дневната доза с 10 mg на седмица; след достигане на доза от 20 mg / ден, пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на 1 седмица и едва след това лекарството се отменя напълно. Ако симптомите на отнемане се развият по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите приема на предписаната преди това доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.

Странични ефекти

По време на лечението се наблюдава намаляване на честотата и интензивността на някои странични ефекти на пароксетин, поради което назначаването не трябва да се отменя. Градацията на честотата е както следва:

много често (≥1/10);
често (≥1/100,<1/10);
понякога се случва (≥1 / 1000,<1/100);
рядко (≥1 / 10 000,<1/1000);
много рядко (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Честа и много честа поява се определя въз основа на обобщени данни за безопасността на лекарството при повече от 8 хиляди пациенти. Бяха проведени клинични проучвания за изчисляване на разликата в честотата на нежеланите реакции в групата на Paxil и втората група на плацебо. Честотата на редки или много редки нежелани реакции на Paxil се определя въз основа на постмаркетинговата информация за честотата на съобщенията, а не от истинската честота на тези ефекти.

Степента на страничните ефекти е стратифицирана по орган и честота:

Ендокринна система: много рядко - нарушение на секрецията на ADH.
Пикочна система: Рядко се регистрира задържане на урина.
Дихателни органи, гърди и медиастинум: прозяването се отбелязва "често".
Зрение: много рядко има обостряне на глаукома, но "често" - замъглено зрение.
Имунна система: много рядко се появяват алергични реакции като уртикария и ангиоедем.
Репродуктивна система: много често - случаи на сексуална дисфункция; рядко - хиперпролактинемия и галакторея.
Сърдечно-съдова система: "рядко" се отбелязва синусова тахикардия, както и преходно понижение или повишаване на кръвното налягане.
Метаболизъм: "често" случаи на намален апетит, понякога при пациенти в напреднала възраст с нарушена секреция на ADH - хипонатриемия.
Епидермис: Изпотяване се регистрира често; редки случаи на кожни обриви и много редки - реакции на фоточувствителност.
Стомашно-чревен тракт: "много често" фиксирано гадене; често запек или диария със сухота в устата; много рядко регистрират стомашно-чревно кървене.
Кръв и лимфна система: Рядко се наблюдава необичайно кървене (кървене в кожата и лигавиците). Тромбоцитопенията е много рядка.
Хепатобилиарна система: по-скоро "рядко" се наблюдава повишаване на нивото на производство на чернодробни ензими; много редки случаи на хепатит, придружен от жълтеница и/или чернодробна недостатъчност.
Централна нервна система: често има сънливост или безсъние, гърчове; рядко - замъгляване на съзнанието, халюцинации, маниакални реакции като възможни симптоми на самото заболяване.
Сред общите нарушения: често фиксирана астения и много рядко - периферен оток.

Установен е приблизителен списък на симптомите, които могат да се появят след завършване на курса с пароксетин: "често" се отбелязват замаяност и други сензорни нарушения, нарушения на съня, наличие на тревожност, главоболие; понякога - силно емоционално възбуда, гадене, треперене, изпотяване и диария. Най-често тези симптоми при пациенти са леки и леки, преминават без намеса.

Няма регистрирани групи пациенти с повишен риск от нежелани реакции, но ако няма по-голяма нужда от лечение с пароксетин, дозата се намалява постепенно до пълното й отмяна.

Предозиране

В случай на предозиране на Paxil е възможно увеличаване на нежеланите странични реакции, както и развитие на треска, нарушения на кръвното налягане, тахикардия, тревожност, неволно свиване на мускулите. В повечето случаи благосъстоянието на пациента се връща към нормалното без сериозни усложнения.

Рядко се съобщава за случаи на кома и промени в ЕКГ, а понякога и за смъртни случаи. В повечето случаи подобни състояния са провокирани от комбиниране на Paxil с алкохол или други психотропни вещества.

Терапията при предозиране може да се провежда в съответствие с нейните прояви, както и инструкциите на националния център за контрол на отравянията. Няма специфичен антидот. Терапията включва общи мерки, спазването на които е необходимо в случай на предозиране на антидепресант. Освен това трябва да се следят основните физиологични параметри на тялото и да се провежда поддържащо лечение.

специални инструкции

При пациенти в млада възраст, особено по време на лечение на тежки депресивни разстройства, приемът на Paxil може да увеличи риска от развитие на суицидно поведение.

Влошаване на симптомите с депресия и/или поява на мисли за самоубийство и суицидно поведение може да възникне независимо от това дали пациентът приема антидепресанти. Вероятността за тяхното развитие остава до появата на изразена ремисия. Поради факта, че подобряването на състоянието на пациентите, като правило, настъпва след няколко седмици прием на Paxil, през този период те трябва да осигурят внимателно наблюдение на състоянието, особено в началото на курса на лечение.

Трябва да се има предвид, че при други психични разстройства, за които е показан Paxil, също има висок риск от суицидно поведение.

В някои случаи, най-често през първите няколко седмици от терапията, употребата на лекарството може да доведе до появата на акатизия (проявяваща се под формата на вътрешно безпокойство и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да бъде в спокойно състояние - да седи или стойка).

Нарушения като възбуда, акатизия или мания могат да бъдат прояви на основното заболяване или да се развият като страничен ефект от приема на Paxil. Ето защо, в случаите, когато съществуващите симптоми се влошават или с развитието на нови, е необходимо да се консултирате със специалист за съвет.

Понякога, най-често при комбинирана употреба с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици, е възможно да се развие серотонинов синдром или симптоми, подобни на невролептичния злокачествен синдром. Ако се появят симптоми като вегетативни разстройства, миоклонус, хипертермия, мускулна ригидност, придружени от бързи промени в показателите на жизнените функции, както и промени в психичното състояние, включително обърканост и раздразнителност, лечението се отменя.

Големите депресивни епизоди в някои случаи са първоначалната проява на биполярно разстройство. Смята се, че монотерапията с Paxil може да увеличи вероятността от ускорено развитие на маниен/смесен епизод при пациенти с риск от развитие на това състояние. Преди да се предпише лекарство за оценка на риска от развитие на биполярно разстройство, трябва да се извърши задълбочен скрининг, включително подробна психиатрична фамилна анамнеза с данни за случаи на депресия, самоубийство и биполярно разстройство. Paxil не е предназначен за лечение на депресивен епизод при биполярно разстройство. Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания. Също така, назначаването на лекарството изисква повишено внимание на фона на епилепсия, закритоъгълна глаукома, заболявания, предразполагащи към кървене, включително употребата на вещества / лекарства, които увеличават вероятността от кървене.

Развитието на симптоми на абстиненция (под формата на мисли и опити за самоубийство, промени в настроението, гадене, сълзливост, нервност, замаяност, коремна болка) не означава, че Paxil предизвиква пристрастяване или злоупотреба.

Ако по време на лечението се развият гърчове, лечението с Paxil се преустановява.

Поради съществуващия риск от странични ефекти от страна на психиката и нервната система, пациентите трябва да бъдат особено внимателни при работа с механизми и при шофиране на превозни средства.

Лекарствени взаимодействия

При комбинирана употреба на Paxil с някои лекарства могат да се наблюдават следните ефекти:

Пимозид: повишаване на нивото му в кръвта, удължаване на QT интервала (комбинацията е противопоказана, ако е необходимо, съвместната употреба изисква повишено внимание и внимателно проследяване на състоянието);
Серотонинергични лекарства (включително фентанил, L-триптофан, трамадол, триптани, SSRI лекарства, литий и билкови лекарства, съдържащи жълт кантарион): развитие на серотонинов синдром (с инхибитори на моноаминоксидазата, включително антибиотик, трансформиращ се в неселективен МАО инхибитор) , и ;
Фозампренавир/ритонавир: значително намаляване на концентрацията на пароксетин в кръвната плазма;
Ензими и инхибитори, участващи в метаболизма на лекарства: промени в метаболизма и фармакокинетиката на пароксетин;
Лекарства, които се метаболизират от чернодробния ензим CYP2D6 (фенотиазинови антипсихотици, трициклични антидепресанти, атомоксетин, рисперидон, някои антиаритмични средства от клас 1 С): повишаване на тяхната плазмена концентрация;
Проциклидин: повишаване на концентрацията му в кръвната плазма (в случай на развитие на антихолинергични ефекти, дозата му трябва да се намали).

Фармакокинетиката и абсорбцията на Paxil не зависят от храна, дигоксин, антиациди, пропранолол. Едновременната употреба с алкохол не се препоръчва.

Паксил и алкохол

В резултат на клинични проучвания са получени данни, че абсорбцията и фармакокинетиката на активното вещество пароксетин не зависят или почти не зависят (тоест зависимостта не изисква промяна на дозите) от диетата и алкохола. Не е установено, че пароксетин засилва отрицателния ефект на етанола върху психомоторната активност, но не се препоръчва да се приема заедно с алкохол, тъй като алкохолът като цяло потиска ефекта на лекарството - намалява ефективността на лечението.

Abbott Nutrition Ltd SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIKALS Glaxo Wellcome Production GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. Лаборатория GlaxoSmithKline / Glaxo Welcom Production Es.C. Evropharm Es.A.

Страна на произход

Полша Румъния Обединено кралство Франция

Продуктова група

Нервна система

Антидепресант

Форми на издаване

Таблетки от 20 mg - 100 бр в опаковка. Таблетки от 20 mg - 30 бр в опаковка.

Описание на дозираната форма

Таблетките са бели, филмирани, овални, двойно изпъкнали, гравирани с "20" от едната страна и линия на счупване от другата.

фармакологичен ефект

Антидепресант. Той принадлежи към групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонин. Механизмът на действие на Paxil се основава на способността му да блокира селективно обратното захващане на серотонин (5-хидрокситриптамин /5-HT/) от пресинаптичната мембрана, което е свързано с повишаване на свободното съдържание на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина и повишаване на серотонинергичното действие в централната нервна система, което е отговорно за развитието на тимоаналептичен (антидепресивен) ефект. Пароксетинът има нисък афинитет към m-холинергични рецептори (има слаб антихолинергичен ефект), алфа1-, алфа2- и бета-адренергични рецептори, както и допамин (D2), 5-HT1-подобен, 5-HT2-подобен и хистамин H1-рецептори. Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин проявява слаби активиращи свойства, когато се прилага в дози, по-високи от тези, необходими за инхибиране на усвояването на серотонин. Пароксетин не засяга сърдечно-съдовата система, не нарушава психомоторните функции, не потиска централната нервна система. При здрави доброволци не предизвиква значителни промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕЕГ. Основните компоненти на профила на психотропната активност на Paxil са антидепресантните и антитревожните ефекти. Пароксетин може да предизвика леки активиращи ефекти в дози, надвишаващи необходимите за инхибиране на обратното захващане на серотонин. При лечението на депресивни разстройства, пароксетин е показал ефикасност, сравнима с тази на трицикличните антидепресанти. Има доказателства, че пароксетин е терапевтичен дори при пациенти, които не са се повлияли адекватно от предишна стандартна антидепресантна терапия. Състоянието на пациентите се подобрява още 1 седмица след началото на лечението, но надминава ефективността на плацебо едва след 2 седмици. Приемането на пароксетин сутрин не влияе неблагоприятно върху качеството и продължителността на съня. Освен това сънят може да се подобри с ефективна терапия. През първите няколко седмици от приема на пароксетин подобрява състоянието на пациенти с депресия и суицидни мисли. Резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали пароксетин в продължение на 1 година, показват, че лекарството е ефективно за предотвратяване на рецидив на депресия. При паническо разстройство предписването на Paxil в комбинация с лекарства, които подобряват когнитивната функция и поведението, е по-ефективно от монотерапията с лекарства, които подобряват когнитивно-поведенческата функция, която е насочена към коригирането им.

Фармакокинетика

Абсорбция След перорално приложение, пароксетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе на усвояването. Разпределението на Css се установява до 7-14 дни от началото на терапията. Клиничните ефекти на пароксетин (странични ефекти и ефикасност) не корелират с неговата плазмена концентрация. Пароксетинът е широко разпределен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от него се намира в плазмата и в терапевтични концентрации от 95% във форма, свързана с протеини. Установено е, че пароксетин в малки количества се екскретира в кърмата, а също така прониква през плацентарната бариера. Метаболизъм Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране. Поради ниската фармакологична активност на метаболитите, техният ефект върху терапевтичната ефикасност на лекарството е малко вероятен. Тъй като метаболизмът на пароксетин включва етапа на "първо преминаване" през черния дроб, неговото количество, определено в системната циркулация, е по-малко от това, което се абсорбира от стомашно-чревния тракт. С увеличаване на дозата на пароксетин или при многократно дозиране, когато натоварването на тялото се увеличава, има частично абсорбиране на ефекта от "първото преминаване" през черния дроб и намаляване на плазмения клирънс на пароксетин. В резултат на това е възможно повишаване на плазмената концентрация на пароксетин и флуктуации във фармакокинетичните параметри, които могат да се наблюдават само при пациенти, които при прием на ниски дози постигат ниски плазмени нива на лекарството. Екскреция Екскретира се с урината (непроменен - по-малко от 2% от дозата и под формата на метаболити - 64%) или с жлъчката (непроменен - 1%, под формата на метаболити - 36%). T1/2 варира, но е средно 16-24 ч. Елиминирането на пароксетин е двуфазно, включително първичен метаболизъм (първа фаза) и последващо системно елиминиране. При продължителна продължителна употреба на лекарството фармакокинетичните параметри не се променят. Фармакокинетика при специални клинични ситуации При пациенти в напреднала възраст плазмената концентрация на пароксетин се повишава и диапазонът на плазмените концентрации в тях почти съвпада с диапазона на здрави възрастни доброволци. При пациенти с тежко увредена бъбречна функция (CC по-малко от 30 ml/min) и при пациенти с увредена чернодробна функция, плазмената концентрация на пароксетин се повишава.

Специални условия

Младите пациенти, особено тези с тежко депресивно разстройство, може да са изложени на повишен риск от суицидно поведение по време на терапия с пароксетин. Анализ на плацебо-контролирани проучвания при възрастни с психични заболявания показва увеличаване на честотата на суицидно поведение при млади пациенти (на възраст 18-24 години), докато приемат пароксетин в сравнение с плацебо групата (съответно 2,19% до 0,92%), въпреки че тази разлика не се счита за статистически значима. При пациенти от по-възрастни възрастови групи (от 25 до 64 години и над 65 години) не се наблюдава увеличаване на честотата на суицидно поведение. При възрастни от всички възрастови групи с тежко депресивно разстройство е имало статистически значимо увеличение на честотата на суицидно поведение по време на лечение с пароксетин в сравнение с групата на плацебо (честотата на опитите за самоубийство е била съответно 0,32% до 0,05%). Въпреки това, повечето от тези случаи при прием на пароксетин (8 от 11) са докладвани при млади пациенти на възраст 18-30 години. Данните от проучване на пациенти с тежко депресивно разстройство могат да показват повишаване на честотата на суицидно поведение при пациенти под 24-годишна възраст с различни психични разстройства. При пациенти с депресия може да настъпи обостряне на симптомите и/или поява на суицидни мисли и суицидно поведение (самоубийство), независимо от това дали приемат антидепресанти. Този риск продължава, докато се постигне значителна ремисия. Подобряване на състоянието на пациента може да липсва през първите седмици от лечението или повече, поради което пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за навременно откриване на клинично обостряне на суицидни тенденции, особено в началото на курса на лечение, както и по време на периоди на промени в дозата (увеличаване или намаляване). Клиничният опит с всички антидепресанти показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване. Други психични разстройства, лекувани с пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. В допълнение, тези разстройства могат да бъдат съпътстващи състояния, придружаващи тежко депресивно разстройство. Следователно, когато се лекуват пациенти с други психични разстройства, трябва да се спазват същите предпазни мерки, както при лечение на тежко депресивно разстройство. Пациенти с анамнеза за суицидно поведение или суицидни мисли, млади пациенти и пациенти с тежки суицидни мисли преди започване на лечението са изложени на най-голям риск от суицидни мисли или опити и следователно на всички трябва да се обърне специално внимание по време на лечението.

Състав

пароксетин хидрохлорид хемихидрат 22,8 mg, което съответства на съдържанието на пароксетин 20 mg Помощни вещества: калциев дихидроген фосфат дихидрат, натриево карбокси нишесте тип А, магнезиев стеарат. Състав на обвивката: хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, полисорбат 80

Показания за употреба на Paxil

- депресия от всички видове, включително реактивна депресия и тежка депресия, депресия, придружена от тревожност (резултатите от проучвания, при които пациентите са получавали лекарството в продължение на 1 година, показват, че то е ефективно за предотвратяване на рецидив на депресия); - Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР). В допълнение, пароксетинът е ефективен за предотвратяване на повторна поява на ОКР; - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на паническо разстройство със и без агорафобия. В допълнение, пароксетинът е ефективен за предотвратяване на повторна поява на паническо разстройство; - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на социална фобия; - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на генерализирано тревожно разстройство. В допълнение, пароксетинът е ефективен за предотвратяване на повторна поява на заболяването; - лечение на посттравматично стресово разстройство.

Противопоказания на Paxil

- едновременно приложение на МАО инхибитори и период от 14 дни след тяхното отмяна (МАО инхибитори не могат да се предписват в рамките на 14 дни след края на лечението с пароксетин); - едновременно приложение на тиоридазин; - едновременно приложение на пимозид; - възраст до 18 години (контролирани клинични проучвания на пароксетин при лечение на депресия при деца и юноши не са доказали неговата ефективност, поради което лекарството не е показано за лечение на тази възрастова група). Пароксетин не се предписва на деца на възраст под 7 години поради липса на данни за безопасността и ефикасността на лекарството при тази категория пациенти. - свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.

Дозировка на Paxil

20 mg 20 mg

Странични ефекти на Paxil

Честотата и интензивността на някои нежелани реакции може да намалеят с продължаване на терапията и обикновено не водят до прекратяване на лечението. Определяне на честотата на нежеланите реакции: много често (> 1/10), често (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на пароксетин със серотонинергични лекарства (включително L-триптофан, триптани, трамадол, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, фентанил, литий и билкови лекарства, съдържащи жълт кантарион) може да причини серотонинов синдром. Употребата на пароксетин с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, превръщащ се в неселективен МАО инхибитор) е противопоказана. При проучване на възможността за комбинирана употреба на пароксетин и пимозид в ниска доза (2 mg еднократно) е регистрирано повишаване на нивото на пимозид. Този факт се обяснява със свойството на пароксетина да инхибира изоензима CYP2D6. Поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да удължава QT интервала, едновременната употреба на пимозид и пароксетин е противопоказана. Когато използвате тези лекарства в комбинация с пароксетин, трябва да се внимава и да се извършва внимателно клинично наблюдение.

Предозиране

повишени нежелани реакции, описани по-горе, както и повръщане, треска, промени в кръвното налягане, неволни мускулни контракции, тревожност, тахикардия. Пациентите обикновено не развиват сериозни усложнения дори при еднократна доза до 2 g пароксетин.

Условия за съхранение

Пазете далеч от деца

Предоставена информация

Веднага щом човек с VVD получи среща с психотерапевт, той веднага получава рецепта за антидепресанти. Една от най-често срещаните реклами е Paxil. Помага ли? За мен - не!

Преди много години, когато за първи път ме удариха паническите атаки, имах опит с психотерапевт. Тогава не се говореше за лечение с антидепресанти, докторът проведе няколко НЛП сесии с мен и с това приключихме. Трудно е да се каже какво ми помогна повече тогава: или сесии с психотерапевт, или самостоятелни мерки под формата на промени в начина на живот, контрастен душ и физическа активност е трудно да се каже. Мисля, че беше комплексно лечение и помогна на всички заедно, кое повече, кое по-малко - толкова ли е важно?

Пет години по-късно, в един прекрасен ден, може да се каже „изненадващо“ (току-що победих подаграта, бях на диета, бях в пика на физическата активност), имах проблеми с главата, за които вече писах подробно. Ще повторя накратко оплакванията си:

Леко световъртеж, мъгла в главата, повтарящи се не тежки главоболия
Проблеми със съня - ранно събуждане, сън не повече от 6-6,5 часа, умора сутрин
Умора, намалена производителност
Повишена раздразнителност, понякога негодувание, честа липса на настроение
Две години след появата на това „заковано“ състояние, след няколко консултации с невролози и неуспешни опити да се отървем от тази напаст както с лекарства, така и с различни физически упражнения, ме прегледаха в областната болница в кардиологичното отделение за брадикардия и усещане. на прекъсвания в работата на сърцето, където имах възможност да си запиша час при опитен невролог, кандидат на медицинските науки.

След като изслуша оплакванията ми, разгледайки различните натрупани от мен изследвания, докторът не каза нищо конкретно. Трябва да се отбележи, че под специфика тук имам предвид диагноза от типа "мозъчен тумор". Неврологът заключи, че има нарушение на мозъчното кръвообращение, но в по-голяма степен моето, меко казано, не много добро здраве, се дължи на продължителна депресия и ме посъветва да пробвам лечение с Paxil. Сега е моментът да цитираме откъси от инструкциите за това доста добре известно лекарство:

Paxil - инструкции за употреба
Активната съставка - Пароксетин - е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Смята се, че неговата антидепресивна активност и ефективност при лечението на обсесивно-компулсивно (ОКР) и паническо разстройство се дължат на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в невроните на мозъка.

По своята химическа структура пароксетинът се различава от трицикличните, тетрацикличните и други известни антидепресанти.

Показания за употреба:
Основната индикация е депресия от различен произход. Paxil се използва при реактивна, атипична, постпсихотична депресия, дистимия. Лекарството е ефективно при обсесивно-компулсивни разстройства (обсесивно-компулсивни разстройства), пристъпи на паника, социални фобии, агорафобия, тревожни разстройства от различен произход, кошмари.

Има доказателства, че антирецидивната терапия на тревожно-фобични състояния с лекарството е ефективна. Положителни резултати от терапията с Paxil се наблюдават при пациенти, чието лечение със стандартни антидепресанти е било незадоволително. Прилагането на Paxil е показано при пациенти със стресово разстройство в посттравматичния период. Paxil може да се използва продължително време, както и за профилактични цели.

Начин на приложение:
Таблетката Paxil се пие сутрин, не се дъвче. Консумира се след хранене (въпреки че храната не влияе върху усвояването на Paxil), измива се с вода. Дневната доза се приема еднократно. При лечението на депресия, социална фобия, посттравматични разстройства действам по схемата: 20 mg дневно през първите няколко седмици. Ако тази доза е неефективна, се извършва седмично увеличение с 10 mg (например, през третата седмица дневната доза ще бъде 30 mg, в четвъртата - 40 mg). Максималното увеличение на дозата на Paxil е до 50 mg / ден.

В геронтологията и при отслабени пациенти започнете с половин таблетка (10 mg). За да направите това, счупете таблетката в риск и поставете другата половина в блистерна клетка до следващата доза. При добра поносимост на дозата и недостатъчен терапевтичен ефект може да се увеличи с 10 mg на седмица. При такива пациенти дозата на Paxil може да се увеличи до 40 mg. Подобен режим на дозиране се използва и при бъбречна недостатъчност, наличие на чернодробни патологии при пациенти. Лечението е продължително, продължителността му се определя от лекаря.
Обсесивно-компулсивното разстройство се спира от Paxil по схема, включваща начална доза от 20 mg, последвано от увеличение с 10 mg седмично (при липса на очаквания терапевтичен ефект). Максимално допустимото увеличение е до 60 mg на доза.

В случай на пристъпи на паника, Paxil се предписва в доза от 10 mg / ден в началото на лечението. Прилага се минималната доза поради риск от обостряне на симптомите в началото на лечението. Дозата може да бъде увеличена (до максимум 60 mg / ден). Увеличаването се извършва постепенно, като седмично се добавят 10 mg към основната доза.
Терапията срещу рецидив се състои от поддържаща доза от 20 mg / ден. Минималният курс на лечение с Paxil е 4 месеца. В края на курса, за да отмените Paxil, дозата постепенно се намалява с 10 mg / седмица. Лекарят може да предпише различен режим на отнемане на лекарството, ако се появят нежелани симптоми на отнемане.

Paxil се приема по схемата. Не помня точните дозировки и срокове, но въпросът е, че започват да приемат Paxil с минимални дози, като постепенно увеличават дозата и след около седмица достигат необходимата доза (коригирана при нужда от лекаря). Това е последвано от прием на лекарството в продължение на поне месец и след това още една седмица за постепенно намаляване на дозата и пълен отказ от приема на Paxil.

Следвах инструкциите на лекаря „отвътре и отвън“. Искам веднага да кажа за възможните странични ефекти на Paxil, които се проявиха лично в мен в цялата си слава. Този страничен ефект засяга предимно мъже. Около седмица след началото на приема на Paxil забелязах, че времето, необходимо за довеждане на половия акт до "логичното заключение" се е увеличило леко. След още една седмица стана ясно забележимо и стана досадно. Тези. имаше забавяне на еякулацията и толкова забележимо. Казват, че определен процент от мъжете страдат от преждевременна еякулация и просто мечтаят за продължителен полов акт, но това явно не е за мен. Съжалявам за подробностите, но когато за да завършиш трябва да се пяниш като сив кастр по време на състезанията, тогава след известно време започваш да се замисляш имаш ли нужда изобщо? Въпреки че ... можете да предоставяте платени услуги на самотни дами със знак за качество. Шега с хумор :)

Но всичко е наред, бях готов да понеса такъв страничен ефект за известно време с голямата цел да излекувам, но обстоятелствата действаха срещу мен. Когато се запитах дали Paxil ми помага, отговорът беше по-скоро положителен. Може би всичко не се промени толкова бързо и не толкова, колкото бих искал, но все пак се забелязваше някакъв положителен ефект на Paxil. Около половината от планирания прием на Paxil трябваше рязко да спра приема на лекарството. Факт е, че летяхме за България за почивка и моят верен спътник и помощник, отговорен за багажа, забрави чантата с всички лекарства. Както разбирате, в България е невъзможно да се купи такова лекарство просто така в аптека, така че трябваше да спра приема на Paxil.

Първите два дни не забелязах никакви промени и вече започнах да очаквам връщането на нормалния сексуален живот вместо сексуалните маратони, но след това оттеглянето на лекарството започна да се усеща. Първото нещо, което забелязах са честите и засилени прекъсвания в работата на сърцето, мисля, че това са екстрасистоли. Когато се обърнах към кардиолог с оплаквания от прекъсвания в работата на сърцето, екстрасистоли се появиха само след доста силно физическо натоварване и дори тогава не често. След премахването на Paxil, екстрасистолите започнаха да „убиват“ изневиделица. Доста неприятно усещане. Умората веднага се засили и на моменти се появи леко гадене. Но най-неприятните усещания бяха доставени, по дяволите, няма да повярвате - зърната! Да, по дяволите, зърната, а не зърната :) Сърбяха ги невероятно! Исках да сложа щипки за пране и да не ги свалям дори през нощта. Дори докато стоях на опашка в магазина, понякога ми се налагаше да се крия зад гърба на жена си и да се ощипвам. И на плажа, вместо да релаксирам и плувам, се качих до врата си във водата и се забавлявах „да ги въртя един час и срещу” :) Сигурно ви е смешно да четете такива мемоари, но аз не се смях няколко седмици. Две седмици по-късно страничният ефект премина, екстрасистолите практически изчезнаха, зърната можеха да останат сами и сексуалният живот се върна към нормалното. Оказа се почти приятно за живеене :) Само сега останаха замайването и ранните събуждания ...

Връщайки се у дома, изхвърлих останалите хапчета - не исках да преминавам през всички тези странични ефекти втори път. Мислех, че светлината на Paxil не се събира като клин и ако трябва отново да прибегна до помощта на антидепресанти, определено няма да е Paxil.

Следващото лекарство, което ми предписаха около година по-късно, беше Valdoxan.