Класификация на нестероидни противовъзпалителни средства. Списък на ново поколение нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС). Действието на такива лекарства

Противовъзпалителни лекарства Аз

лекарства, които потискат възпалителния процес, предотвратявайки мобилизирането или трансформацията на арахидонова киселина. До P. s. не включва лекарства, които могат да повлияят на възпалителния процес чрез други механизми, по-специално "основни" антиревматични лекарства (златни соли, D-пенициламин, сулфасалазин), (колхицин), производни на хинолин (хлорохин).

Има две основни групи P. на страница: глюкокортикостероиди и нестероидни противовъзпалителни средства.

Показание за употребата на глюкокортикостероиди като P. на стр. са предимно патоимунни. Те намират широко приложение в острата фаза на системни заболявания на съединителната тъкан (Съединителна тъкан), артрит, саркоидоза, алвеолит, неинфекциозни възпалителни кожни заболявания.

Като се има предвид влиянието на глюкокортикостероидите върху много функции на тялото (вж. Кортикостероидни хормони) и възможното образуване на зависимост от хода на редица заболявания (и други), редовността на употребата на тези лекарства (опасни прояви на отнемане ) до назначаването им за П. с. се лекуват с известно внимание и се стремят да намалят продължителността на непрекъснатата им употреба. От друга страна, сред всички P. s. глюкокортикостероидите имат най-изразен противовъзпалителен ефект, поради което директната индикация за тяхното използване е възпалителният процес, който е опасен за живота или трудоспособността на пациента (в централния научен център, в проводящата система на сърцето, в очите и др.).

Страничните ефекти на глюкокортикостероидите зависят от дневната им доза, продължителността на употреба, начина на приложение (локален, системен), както и от свойствата на самото лекарство (тежест на минералокортикоидната активност, ефект върху и др.). С тяхното локално приложение е възможно локално намаляване на резистентността към инфекциозни агенти с развитие на локални инфекциозни усложнения. При системна употреба на глюкокортикостероиди, Кушинг, стероиди, стомашни стероиди, стероиди, остеопороза, задържане на натрий и вода, загуба на калий, артериална, миокардна дистрофия, инфекциозни усложнения (предимно туберкулоза), развитие на психоза, синдром на отнемане при редица заболявания (остри симптоми след преустановяване на лечението), надбъбречна недостатъчност (след продължителна употреба на глюкокортикостероиди).

Противопоказания за системна употреба на глюкокортикостероиди: туберкулоза и други инфекциозни заболявания, захарен диабет (включително в постменопаузалния период), язва на стомаха и дванадесетопръстника, артериална хипертония, склонност към тромбоза, психични разстройства,. При локалното им приложение (, дихателни пътища,), основното противопоказание е наличието на инфекциозен процес в същата област на тялото.

Основните форми на освобождаване на глюкокортикостероиди, използвани като P. на страница, са дадени по -долу.

Бекламетазон- дозиран (бекломет-Easyhaler) и дозиран за инхалация при бронхиална астма (алдецин, беклазон, бекломет, беклокорт, беклофорт, бекотид) или за интраназално приложение при алергичен ринит (баконаза, насобек) при 0,05, 0,1 и 0, 25 mgв една доза. При бронхиална астма дневното варира между 0,2-0,8 mg... За да се предотврати развитието на кандидоза на устната кухина и горните дихателни пътища, се препоръчва да се използва вода в устната кухина след всяко вдишване на лекарството. В началото на лечението понякога се появява дрезгав глас, възпалено гърло, които обикновено изчезват през първата седмица.

Бетаметазон(целестоун) - таблетки от 0,5 mgи разтвор в ампули от 1 мл (4 mg) за интравенозно, вътреставно, субконюнктивално приложение; депо форма ("дипроспан") - разтвор в ампули от 1 мл (2 mgбетаметазон динатриев фосфат и 5 mgбавно абсорбиран бетаметазон дипропионат) за интрамускулно и вътреставно приложение.

За кожно приложение - кремове и в туби под наименованията "Betnovate" (0,1%), "Diprolen" (0,05%), "Cuterid" (0,05%), "Celestoderm" (0,1%).

Будезонид(будезонид акари, будезонид форте, пулмикорт) - дозирани при 0,05 и 0,2 mgв една доза, както и дозиран прах 0,2 mg(пулмикорт турбухалер) за инхалация при бронхиална астма (терапевтична доза 0,2-0,8 mg/ ден); 0,025% мехлем ("апулеин") за външна употреба при атопичен дерматит, екзема, псориазис (1-2 пъти на ден, нанасяйте тънък слой върху засегнатата кожа).

Хидрокортизон(solu-cortef, copolcort N) - инжекционна суспензия, 5 млвъв флакони (25 mgв 1 мл), както и инжекционен разтвор в ампули от 1 мл (25 mg) и лиофилизиран прах за инжекции, по 100 бр mgс предоставения разтворител. Използва се за интравенозно, интрамускулно и вътреставно инжектиране (25 mgподготовка, в малки - 5 mg). За външна употреба се произвежда под формата на 0,1% кремове, мехлеми, лосиони, емулсии (под наименованията "latikort", "locoid") и 1% мехлем ("corteid").

Когато се прилага вътреставно, лекарството може да причини развитие на остеопороза и прогресиране на дегенеративните промени в ставите. Поради това не трябва да се използва при вторичен синовит при пациенти с деформираща артроза.

Дезонид(пренацид) - 0,25% разтвор във флакони по 10 бр мл(око) и 0,25% мехлем за очи (10 Гв туба). Водоразтворим гликокортикоид без халоген с изразен противовъзпалителен ефект. Показан е при ирит, иридоциклит, еписклерит, конюнктивит, люспест блефарит, химическо увреждане на роговицата. През деня използвайте капки (1-2 капки 3-4 пъти на ден), през нощта - мехлем за очи.

Дексаметазон(decdan, dexabene, dexaven, dexazone, dexamed, dexona, detazone, fortecortin, fortecortin) - таблетки от 0,5, 1,5 и 4 mg; разтвор в ампули по 1 мл (4 mg), 2 мл(4 или 8 mg) и 5 мл (8 mg/ml) за интрамускулно или интравенозно (на изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза) приложение; 0,1% разтвор в бутилки от 10 и 15 мл(капки за очи) и 0,1% суспензия за очи във флакони от 10 броя мл... Съдържащ флуор синтетичен глюкокортикоид с изразен противовъзпалителен и антиалергичен ефект. Парентералното приложение на лекарството за системна терапия не трябва да бъде дълго (не повече от седмица). Вътре назначете 4-8 mg 3-4 пъти на ден.

Клобетазол(дермоват) - 0,05% крем и мехлем в туби. Използва се при псориазис, екзема, дискоиден лупус еритематозус. Нанасяйте на тънък слой върху засегнатата кожа 1-2 пъти на ден, докато настъпи подобрение. Странични ефекти: локална кожа.

Mazipredon- водоразтворимо синтетично производно на преднизолон: инжекционен разтвор в ампули по 1 мл(30 бр.) За интравенозно (бавно) или интрамускулно инжектиране, както и 0,25% емулсионен мехлем (деперзолон) за външна употреба при дерматит, екзема, обрив от пелени, лишей планус, дискоиден лупус, псориазис, външен отит. нанася се върху кожата с тънък слой (на стъпалата и дланите - под компресионни превръзки) 2-3 пъти на ден. Избягвайте попадането на мехлема в очите! При продължителна употреба са възможни системни нежелани реакции.

Метилпреднизолон(медрол, метипред, солу-медрол, урбазон) - таблетки по 4, 16, 32 и 100 mg; сухо вещество 250 mgи 1 Гв ампули с придружаващ разтворител за интравенозно приложение; депо-форма ("депо-медрол") - за инжектиране във флакони от 1, 2 и 5 мл (40 mg/ml), характеризиращ се с продължително (до 6-8 дни) потискане на активността на хипоталамо-хипофизарно-надбъбречната система. Те се използват главно за системна терапия (системни заболявания на съединителната тъкан, левкемия, различни видове шок, надбъбречна недостатъчност и др.). Депо-медрол може да се прилага вътреставно (20-40 mgна големи стави, 4-10 mg- на малки). Страничните ефекти са системни.

Метилпреднизолон ацепонат("Advantan") - мехлем 15 Гв тръбички. Използва се при различни форми на екзема. прилага се върху засегнатата кожа веднъж дневно. При продължителна употреба са възможни еритема, атрофия на кожата, елементи, подобни на акне.

Мометазон- дозиран аерозол (1 доза - 50 мкг) за интраназално приложение при алергичен ринит (лекарство "назонекс"); 0,1% крем, мехлем (в туби), лосион, използван за псориазис, атопичен и други дерматити (лекарството "елоком").

Интраназално инхалиране 2 дози всеки 1 път на ден. Мехлемът и кремът се нанасят на тънък слой върху засегнатата кожа веднъж дневно; за окосмените части на кожата използвайте лосион (втривайте няколко капки веднъж на ден). При продължителна употреба са възможни системни нежелани реакции.

Преднизон(апо -преднизон) - таблетки 5 и 50 mg... Клиничната употреба е ограничена.

Преднизон(декорин N, медопред, преднизол) - таблетки от 5, 20, 30 и 50 mg; инжекционен разтвор в ампули по 1 млсъдържащи 25 или 30 mgпреднизолон или 30 mgМазипредон (виж по-горе); инжекционна суспензия в ампули по 1 мл (25 mg); лиофилизиран прах в ампули с обем 5 мл (25 mg); очна суспензия във флакони от 10 броя мл (5 mg/ml); 0,5% мехлем в туби. За системна терапия се използва в същите случаи като метилпреднизолон, но в сравнение с него той проявява по -голям минералокортикоид с по -бързо развитие на системни странични ефекти.

Триамцинолон(azmakort, berlikort, kenacort, kenalog, nazacort, polcortolone, triacort, tricort, fluorocort) - таблетки от 4 mg; дозирани аерозоли за инхалация при бронхиална астма (1 доза - 0,1 mg) и за интраназално приложение при алергичен ринит (1 доза - 55 мкг); разтвор и суспензия за инжекции във флакони и ампули, по 1 бр мл(10 или 40 mg); 0,1% крем, 0,025% и 0,1% мехлем за кожно приложение (в туби); 0,1% за локално приложение в стоматологията (Kenalog Orabase). Използва се за системна и локална терапия; локалната употреба в офталмологията е забранена. С вътреставно инжектиране (при големи стави 20-40 mg, в малки - 4-10 mg) продължителността на терапевтичния ефект може да достигне 4 седмици. и още. Вътре и през кожата, лекарството се използва 2-4 пъти на ден.

Флуметазон(lorinden) - 0,02% лосион. Глюкокортикоид за външна употреба. Влиза в състава на комбинираните мехлеми. Използва се при псориазис, екзема, алергичен дерматит. Нанася се на тънък слой върху засегнатата кожа 1-3 пъти на ден. Избягвайте контакт с очите! При обширни кожни лезии се използва само за кратко време.

флунизолид(ingakort, sintaris) - дозирани аерозоли за инхалация при бронхиална астма (1 доза - 250 мкг) и за интраназално приложение при алергичен ринит (1 доза - 25 мкг). Назначава се 2 пъти на ден.

Флуоцинолон(синалар, синафлан, флукорт, флуцинар) - 0,025% крем, мехлем в туби. Използва се по същия начин като флуметазон.

Флутиказон(кутиеит, фликсоназа, фликсотид) - дозиран аерозол (1 доза - 125 или 250 мкг) и прах в ротадискове (дози: 50, 100, 250 и 500 мкг) за инхалация при бронхиална астма; дозиран воден спрей за интраназално приложение при алергичен ринит. Прилагайте 2 пъти на ден.

Нестероидни противовъзпалителни средства(НСПВС) са вещества с различна химична структура, притежаващи, освен противовъзпалително, също по правило аналгетично и антипиретично действие. Групата на НСПВС е съставена от производни на салицилова киселина (ацетилсалицилова киселина, месалазин), индол (индометацин, сулиндак), пиразолон (фенилбутазон, клофеон), фенилоцетна киселина (диклофенак), пропионова киселина (ибупрофен, напроксен, тепроксен, флурбиксам и други химични групи (бензидамин, набуметон, нифлуминова киселина и др.).

Механизмът на противовъзпалителното действие на НСПВС е свързан с тяхното инхибиране на ензима циклооксигеназа (COX), който е отговорен за трансформацията на арахидоновата киселина в простациклин и тромбоксан. Има две изоформи на циклооксигеназата. COX-1 - конституционален, "полезен", участва в образуването на тромбоксан А 2, простагландин Е 2, простациклин. COX-2 е "индуцируем" ензим, който катализира синтеза на простагландини, участващи във възпалителния процес. Повечето НСПВС в еднаква степен инхибират COX-1 и COX-2, което води, от една страна, до потискане на възпалителния процес, а от друга, до намаляване на производството на защитни простагландини, което нарушава репаративните процеси в стомаха. и е в основата на развитието на гастропатия. Тоест в механизма на основното действие на НСПВС е включен и механизмът за развитие на техните основни „странични“ ефекти, което е по-правилно да ги наречем нежелани за предназначението им като P.

НСПВС се използват главно в ревматологията. Показания за тяхното използване са други системни заболявания на съединителната тъкан: остри и хронични възпалителни заболявания на ставите; вторично по отношение на дегенеративни ставни заболявания; микрокристален (, хондрокалциноза, хидроксиапатит); извънставен ревматизъм. Като част от комплексната терапия, НСПВС се използват и при други възпалителни процеси (аднексит, простатит, цистит, флебит и др.), както и при невралгия, миалгия, наранявания на опорно-двигателния апарат. Антиагрегантните свойства на ацетилсалициловата киселина (тя необратимо инхибира циклооксигеназата, при други лекарства този ефект е обратим по време на полуживота на лекарството) доведоха до използването му в кардио- и ангиологията с цел предотвратяване на тромбоза.

Еднократният прием на някое НСПВС дава само аналгетичен ефект. Противовъзпалителният ефект на лекарството се проявява след 7-10 дни редовна употреба. Контролът върху противовъзпалителния ефект се извършва според клинични (намаляване на отока, тежест на болката) и лабораторни данни. Ако няма ефект в рамките на 10 дни, лекарството трябва да бъде заменено с друго от групата на НСПВС. При локален възпалителен процес (бурсит, ентезит, умерено изразен) лечението трябва да започне с локални лекарствени форми (мехлеми, гелове) и само при липса на ефект да се прибягва до системна терапия (перорално, в супозитории, парентерално). Пациенти с остър артрит (например подагра) - е показано парентерално приложение на лекарства. При клинично изразен хроничен артрит трябва незабавно да се предпише системна терапия с НСПВС, като се извърши емпиричен избор на ефективно и добре поносимо лекарство.

Всички НСПВС имат сравними противовъзпалителни ефекти, приблизително равни на тези на аспирина. Груповите различия се отнасят главно до странични ефекти, които не са свързани с действието на НСПВС.

Нежеланите реакции, общи за всички НСПВС, включват преди всичко така наречената НСПВС гастропатия с увреждане предимно на антрума на стомаха (еритема на лигавицата, кръвоизлив, ерозия, язви); евентуално стомашен. Сред другите стомашно-чревни странични ефекти е описан и запек. Инхибирането на бъбречната циклооксигеназа може да се прояви клинично чрез задържане на течности (понякога с артериална хипертония и сърдечна недостатъчност), развитие на остра или прогресия на съществуваща бъбречна недостатъчност и хиперкалиемия. Чрез намаляване на тромбоцитната агрегация, НСПВС могат да допринесат за кървене, включително от язви на стомашно-чревния тракт, и да влошат хода на НСПВС гастропатия. От другите прояви на странични ефекти на НСПВС се отбелязва кожата (сърбеж,) от страна на c.ns. - (по-често при използване на индометацин), шум в ушите, зрителни нарушения, понякога (объркване), както и нежелани реакции, свързани с индивидуална свръхчувствителност към лекарството (уртикария, оток на Quincke).

Противопоказания за употребата на НСПВС: до 1 година (за някои лекарства - до 12 години); "Аспирин"; язва на стомаха и дванадесетопръстника; бъбречно или чернодробно увреждане, оток; повишена, предстояща, индивидуална непоносимост към НСПВС в анамнеза (пристъпи на астма, уртикария), последния триместър на бременността, кърмене.

Отделните НСПВС са изброени по -долу.

Лизин ацетилсалицилат(аспизол) - прах за инжекции при 0,9 Гв бутилки с приложения разтворител. Въвежда се интрамускулно или интравенозно, главно за треска, в доза 0,5-1 Г; дневна доза - до 2 Г.

Ацетилсалицилова киселина(аспилайт, аспирин, аспирин UPSA, ацесал, ацилпирин, буферин, магнезий, новандол, плидол, салорин, сприт-лайм и др.) - таблетки от 100, 300, 325 и 500 mg, "Ефервесцентни таблетки" 325 и 500 mg... Както П. с. назначава 0,5-1 Г 3-4 пъти на ден (до 3 Г/ ден); за профилактика на тромбоза, вкл. повторен инфаркт на миокарда се използва в дневна доза от 125-325 mg(за предпочитане в 3 стъпки). В случай на предозиране се появява замайване в ушите. При деца употребата на аспирин може да доведе до развитие на синдром на Reye.

Бензидамин(tantum) - таблетки по 50 mg; 5% гел в туба. Отличава се с добра абсорбция при нанасяне върху кожата; използва се главно при флебит, тромбофлебит, след операция на вените на крайниците. Вътре назначете 50 mg 4 пъти на ден; гелът се нанася върху кожата на засегнатата област и се втрива внимателно, докато се абсорбира (2-3 пъти на ден).

За употреба в стоматологията (гингвит, глосит, стоматит) и при заболявания на горните дихателни пътища (, ларингит, тонзилит) се произвежда лекарството "tantum verde" - таблетки за резорбция, 3 mg; 0,15% разтвор в бутилки от 120 мли дозиран аерозол (1 доза - 255 мкг) за локално приложение.

В гинекологията се използва лекарството "tantum rose" - 0,1% разтвор за локално приложение, по 140 бр. млв спринцовки за еднократна употреба и сухо вещество за приготвяне на подобен разтвор в сашета, съдържащи 0,5 Гбензидамин хидрохлорид и други съставки (до 9.4 Г).

При поглъщане и резорбтивно действие на локално приложеното лекарство са възможни странични ефекти: сухота в устата, гадене, оток, нарушения на съня, халюцинации. Противопоказания: възраст до 12 години, бременност и кърмене, повишени до лекарството.

Диклофенак(Верал, Волтарен, Вотрекс, Диклоген, Дикломакс, Наклоф, Наклофен, Ортофен, Румафен и др.) - таблетки по 25 и 50 mg; ретард таблетки 75 и 100 mg; от 50 mg; капсули и капсули ретард (75 и 100 mg); 2,5% инжекционен разтвор в ампули от 3 и 5 мл(75 и 125 mg); ректално 25, 50 и 100 mg; 0,1% разтвор в бутилки от 5 мл- капки за очи (лекарство "наклоф"); 1% гел и 2% мехлем в туби. Вътре на възрастни се предписват 75-150 mg/ ден в 3 дози (забавени форми в 1-2 дози); мускулно - по 75 бр mg/ ден (като изключение за 75 mg 2 пъти на ден). При ювенилен ревматоиден артрит точната доза не трябва да надвишава 3 mg/kg... Гел и мехлем (кожа върху засегнатата област) се използват 3-4 пъти на ден. Лекарството се понася добре; страничните ефекти са редки.

ибупрофен(бруфен, бурана, ибузан, ипрен, маркофен, перофен, солпафлекс и др.) - таблетки 200, 400 и 600 mg; драже 200 mg; капсули с удължено действие, по 300 всяка mg; 2% и 2% суспензия във флакони от 100 мли суспензия във флакони от 60 и 120 мл (100 mgв 5 мл) за перорално приложение. терапевтичната доза при възрастни вътре е 1200-1800 mg/ ден (максимум - 2400 mg/ ден) в 3-4 дози. Лекарството "Solpaflex" (продължително действие) се предписва при 300-600 mg 2 пъти на ден. (максимална дневна доза 1200 mg). В случай на предозиране са възможни чернодробни дисфункции.

Индометацин(индобене, индомин, метиндол) - таблетки и хапчета по 25 бр mg; ретард таблетки по 75 бр mg; капсули 25 и 50 mg; ректални супозитории 50 и 100 mg; инжекционен разтвор в ампули от 1 и 2 мл(до 30 mgв 1 мл); 1% гел и 5% мехлем за кожата в туби. Терапевтичната доза при възрастни вътре е 75-150 mg/ ден (на 3 стъпки), максимум - 200 mg/ ден използвайте 1 път на ден. (през нощта). При остра атака на подагра се препоръчва приемането на лекарството 50 mgвсеки 3 з... В случай на предозиране са възможни рязко главоболие и световъртеж (понякога комбинирани с увеличаване), както и гадене, дезориентация. При продължителна употреба се отбелязва ретино- и във връзка с отлагането на лекарството в ретината и роговицата.

Кетопрофен(actron, ketonal, knavon, oruvel, protocket спрей) - капсули по 50 mg, таблетки по 100 бр mgи ретард таблетки 150 и 200 mg; 5% разтвор (50 mg/ml) за перорално приложение (капки); инжекционен разтвор (50 mg/ml) в 2 ампули мл; лиофилизирано сухо вещество за интрамускулно инжектиране и същото за интравенозно приложение, 100 mgв бутилки с приложен разтворител; свещи по 100 бр mg; 5% крем и 2,5% гел в туби; 5% разтвор (50 mg/ml) за външна употреба до 50 млв бутилка със спрей. Задайте вътре за 50-100 mg 3 пъти на ден; ретард таблетки - 200 бр mg 1 път на ден. с храна или 150 mg 2 пъти на ден; свещи, както и крем и гел, се използват 2 пъти на ден. (през нощта и сутрин). Интрамускулно инжектирайте 100 mg 1-2 пъти на ден; интравенозното приложение се извършва само в болница (в случай, когато интрамускулното е невъзможно), в дневна доза от 100-300 mgне повече от 2 дни договор.

Клофсън(перклюзон) - еквимолекулно съединение на клофхексамид и фенилбутозон в капсули, супозитории и под формата на мехлем. Действа по-дълго от фенилбутазон; назначен на 200-400 mg 2-3 пъти на ден. Лекарството не може да се комбинира с други производни на пиразолон.

Мезалазин(5-AGA, салозинал, салофалк), 5-аминосалицилова киселина-дражета и таблетки, покрити с ентерит, по 0,25 и 0,5 всяка Г; ректални супозитории 0,25 и 0,5 Г; суспензия за използване в клизми (4 Гна 60 мл) в контейнери за еднократна употреба. Използва се при болест на Crohn, улцерозен колит, синдром на раздразнените черва, следоперативен анастомозит, усложнени хемороиди. Във фазата на обостряне на тези заболявания те започват от 0,5-1 Г 3-4 пъти на ден, за поддържаща терапия и профилактика на обостряния - по 0,25 Г 3-4 пъти на ден.

мелоксикам(movalis) - таблетки от 7,5 mg; ректални супозитории по 15 бр mg... Той инхибира основно COX-2, поради което има по-слабо изразен улцерогенен ефект от другите НСПВС. Терапевтична доза при вторично възпаление при пациенти с артроза - 7,5 mg/ ден; за ревматоиден артрит използвайте максималната дневна доза - 15 mg(в 2 стъпки).

Набуметон(релафен) - таблетки от 0,5 и 0,75 Г... метаболизира се в черния дроб, за да образува активен метаболит с T 1/2 от около 24 з... Той е много ефективен при ревматоиден артрит. Назначава се веднъж на ден. в доза 1 Г, при необходимост - до 2 Г/ ден (на 2 стъпки). Странични ефекти, в допълнение към общите за НСПВС: възможност за развитие на еозинофилна пневмония, алвеолит, интерстициален нефрит, нефеотичен синдром, хиперурикемия.

напроксен(апо -напроксен, апранакс, дапрокс, налгезин, напробен, напросин, норит, пронаксен) - таблетки от 125, 250, 275, 375, 500 и 550 mg; перорална суспензия (25 mg/ml) в бутилки от 100 бр мл; ректални супозитории 250 и 500 mg... има изразен аналгетичен ефект. Задайте 250-550 mg 2 пъти на ден; с остър пристъп на подагра, първата доза е 750 mg, след това на всеки 8 з 250-500 всяка mgв рамките на 2-3 дни (преди спиране на атаката), след което дозата се намалява.

Нифлуминова киселина(доналгин) - 0,25 капсули Г... При обостряне на ревматични заболявания се предписва 0,25 Г 3 пъти на ден. (максимум 1 Г/ ден), когато се постигне подобрение, дозата се намалява до 0,25-0,5 Г/ ден При остър пристъп на подагра първата доза е 0,5 Г, след 2 з - 0,25 Ги след още 2 з - 0,25 Г.

Пироксикам(апо-пироксикам, брексик-ДТ, мовон, пирокам, ремоксикам, роксикам, саникам, фелден, хотемин, еразон) - таблетки и капсули по 10 и 20 mg; разтварящи се таблетки по 20 бр mg; 2% разтвор (20 mg/ml) за инжекции в ампули от 1 и 2 мл; ректални супозитории 10 и 20 mg; 1% крем, 1% и 2% гел в туби (за кожно приложение). След абсорбция, той прониква добре в синовиалната течност; T 1/2 от 30 до 86 з... Предписвайте перорално, интрамускулно и в супозитории 1 път на ден. в доза 20-30 mg(максимална доза - 40 mg/ ден); с остра атака на подагра на първия ден 40 mgведнъж, през следващите 4-6 дни - 20 mg 2 пъти на ден. (за продължително лечение на подагра лекарството не се препоръчва).

Сулиндак(клинорил) - 200 таблетки mg... Назначавайте 2-3 пъти на ден. Терапевтичната доза е 400-600 mg/ ден

теноксикам(теникам, теноктил, тилкотил, тобитил) - таблетки и капсули по 20 бр. mg; ректални супозитории по 10 бр mg... Прониква добре в синовиалната течност; Т 1/2 60-75 з... Назначава се веднъж на ден. средно 20 mg... При остър пристъп на подагра през първите два дни те дават максимална дневна доза - 40 mg... Специални странични ефекти: подуване наоколо, зрително увреждане; вероятно интерстициален, гломерулонефрит,.

Фенилбутазон(бутадион) - таблетки от 50 и 150 mg, драже 200 mg; 20% инжекционен разтвор (200 mg/ml) в ампули по 3 бр мл; 5% мехлем в туби. Възложено вътрешно от 150 mg 3-4 пъти на ден. Мехлемът се нанася на тънък слой (без да се втрива) върху кожата върху засегнатата става или друга лезия (при дерматит, изгаряния на кожата, ухапвания от насекоми, повърхностен тромбофлебит и др.) 2-3 пъти на ден. При дълбок тромбофлебит лекарството не се използва. други НСПВС са по-склонни да развият апластична и агранулоцитоза.

Флурбипрофен(флугалин) - таблетки от 50 и 100 mg, ретард капсули по 200 бр mg; ректални супозитории по 100 бр mg... Терапевтичната доза е 150-200 mg/ ден (в 3-4 приема), максималната дневна доза е 300 mg... Капсулите Ретард се използват веднъж дневно.

II Противовъзпалителни лекарства

Способността за отслабване на възпалителните процеси има различна химическа структура. Най-активни в това отношение са хормоните на надбъбречната кора и техните синтетични заместители-т. Нар. Глюкокортикоиди (преднизолон, дексаметазон и др.), Които освен това имат силно противоалергично действие. В хода на лечението с глюкокортикоиди често се проявяват техните странични ефекти: метаболитни нарушения, задържане на натрий и вода в организма и увеличаване на обема на кръвната плазма, повишено кръвно налягане, язва на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, потискане на имунитета и пр. хормони в надбъбречните жлези, в резултат на което при спиране на приема на тези лекарства могат да се развият признаци на недостатъчна функция на кората на надбъбречната кора. В тази връзка лечението с глюкокортикоиди трябва да се извършва под постоянно медицинско наблюдение, употребата им без лекарско предписание е опасна. са също така част от редица мехлеми и суспензии (например преднизолонов мехлем, Ftorocort, Sinalar, Lokakorten, Lorinden S, Celestoderm V и др.) Мехлеми, използвани външно при възпалителни заболявания на кожата и лигавиците ... Също така не трябва да използвате тези дозирани форми без лекарско предписание. в този случай могат да възникнат обостряния на някои кожни заболявания и други сериозни усложнения.

Както П. с. се използват някои болкоуспокояващи измежду така наречените ненаркотични аналгетици, например ацетилсалицилова киселина, аналгин, амидопирин, бутадион и лекарства, подобни на тях по свойства (индометацин, ибупрофен, ортофен и др.). Те са по-ниски от глюкокортикоидите по противовъзпалителна активност, но имат и по-слабо изразен страничен ефект, което им позволява да се използват широко за лечение на възпалителни заболявания на ставите, мускулите и вътрешните органи.

Оказва се и умерен противовъзпалителен ефект (танин, таналбин, дъбова кора, ромазулон, основен бисмутов нитрат, дерматол и др.), Които се използват главно локално за възпалителни лезии на кожата и лигавиците. Образувайки защитен филм с протеиновите вещества на тъканите, те предпазват лигавиците и засегнатата повърхност от дразнене и предотвратяват по-нататъшното развитие на възпалителния процес.

При възпалителни процеси на стомашно -чревния тракт, особено при деца, предписвайте например слуз от нишесте, ленено семе, оризова вода и др .; те нямат противовъзпалителен ефект, а само предпазват повърхността на лигавицата от дразнене. При предписване на лекарства се използват и обвиващи средства, които освен основния имат и дразнещо действие.

Изброените групи лекарства не засягат пряко причината за възпалението. За разлика от тях, химиотерапевтичните лекарства - сулфапрепарата и др. - имат специфични противовъзпалителни свойства, които се определят основно от способността им да потискат жизнената дейност на определени микроорганизми, да предотвратяват развитието на възпалителни процеси при инфекциозни заболявания. Използват се при възпалителни процеси от инфекциозен произход само по лекарско предписание.

- лек. във ва, потискащите прояви ще се възпалят. процеси. Разлики в хим. структурата и механизмите на действие определят разделението на П. по страница. върху стероидни и нестероидни вещества. Стероиден П. на страница на хим. структурата се отнася до 11.17 дихидроксистероиди. Заедно с ... ... Химическа енциклопедия


    • Остеоартрит, ревматоиден артрит и други заболявания на ставите и гръбначния стълб, протичащи с болка и възпаление.

    особености:всички лекарства от тази група действат на подобен принцип и предизвикват три основни ефекта: аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен.

    Различните лекарства имат тези ефекти в различна степен, така че някои лекарства са по-подходящи за продължително лечение на ставни заболявания, други се използват главно като аналгетици и антипиретични лекарства.

    Най-честите нежелани реакции са:алергични реакции, гадене, коремна болка, ерозия и язви на лигавицата на стомашно-чревния тракт.

    Основните противопоказания:индивидуален ная непоносимост, обостряне на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника.

    Важна информация за пациента:

    Лекарства с подчертан аналгетичен ефект и значителен брой странични ефекти (диклофенак, кеторолак, нимезулид и други) могат да се използват само според указанията на лекар.

    Сред нестероидните противовъзпалителни средства се разграничава група от така наречените "селективни" лекарства, които по-рядко имат странични ефекти от стомашно-чревния тракт.

    Дори лекарствата за облекчаване на болката без рецепта не могат да се използват дългосрочно. Ако те се изискват често, няколко пъти седмично, е необходим лекарски преглед и лечение съгласно препоръките на ревматолог или невролог.

    В някои случаи при продължително използване на средства в тази група е необходим допълнителен прием на инхибитори на протонната помпа, които предпазват стомаха.

    Търговско наименование на лекарството Ценови диапазон (Русия, руб.) Характеристики на лекарството, които е важно за пациента да знае
    Активно вещество: Диклофенак
    Волтарен(Новартис) Мощен болкоуспокояващ, използван главно при болки в гърба и ставите. Не е желателно да се използва дълго време, тъй като лекарството има много странични ефекти. Може да повлияе неблагоприятно на чернодробната функция, да причини главоболие, виене на свят и шум в ушите. Противопоказан при "аспиринова" астма, нарушения на хематопоезата и процесите на коагулация на кръвта. Не може да се използва по време на бременност, кърмене и деца под 6 години.
    Диклофенак(различни производители)
    Наклофен(KRKA)
    Ортофен(различни производители)
    Rapten Rapid(Стада)
    Активно вещество: Индометацин
    Индометацин(различни производители) 11,4-29,5 Има мощен противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Въпреки това, той се счита за доста остарял, тъй като е лидер в вероятността от развитие на различни странични ефекти. Има много противопоказания, включително третия триместър на бременността, възраст до 14 години.
    Метиндол ретард(Полфа) 68-131,5
    Активно вещество: Диклофенак + парацетамол
    Panoxen(Оксфордски лаборатории) 59-69 Мощен двукомпонентен болкоуспокояващ. Използва се за намаляване на силна болка и възпаление при артрит, остеоартрит, остеохондроза, лумбаго, зъбни и други заболявания. Страничните ефекти са подобни на тези на диклофенак. Противопоказания са възпалителни заболявания на червата, тежка чернодробна, бъбречна и сърдечна недостатъчност, периодът след коронарен байпас, прогресиращо бъбречно заболяване, активно чернодробно заболяване, бременност, кърмене, детска възраст.
    Активно вещество: теноксикам
    Тексамен(Мустафа Невзат Илач Санай) 186-355 Има мощен аналгетичен и противовъзпалителен ефект, антипиретичният ефект е по-слабо изразен. Отличителна черта на лекарството е неговата продължителна продължителност на действие: повече от един ден. Показания са радикуларен синдром при остеохондроза, остеоартрит със симптоми на възпаление в ставите, невралгия, мускулни болки. Има редица странични ефекти. Противопоказан при кървене от стомашно-чревния тракт, бременност и по време на кърмене.
    Активно вещество: Кетопрофен
    Артрозилен(Dompe Pharmacheutichi) 154-331 Лекарство с изразен аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Не влияе неблагоприятно върху състоянието на ставния хрущял. Показания за употреба са симптоматична терапия на различни артрити, остеоартрит, подагра, главоболие, невралгия, ишиас, мускулни болки, посттравматична и постоперативна болка, болков синдром при рак, болезнени менструации. Той причинява много странични ефекти и има много противопоказания, включително третия триместър на бременността и кърменето. При деца възрастовите ограничения зависят от търговското наименование на лекарството.
    Bystrumcaps(Медана Фарма) 161-274
    Кетонал (Lek.dd.) 93-137
    Кетонал дует(Лек. Д. Д.) 211,9-295
    Оки (Dompe Pharmacheutichi) 170-319
    Фламакс(Сотекс) 86,7-165,8
    Фламакс форте(Сотекс) 105-156,28
    Флексен(Italfarmaco) 97-397
    Активно вещество: Декскетопрофен
    Дексалгин(Берлин-Хими / Менарини) 185-343 Ново мощно краткодействащо лекарство. Аналгетичният ефект настъпва в рамките на 30 минути след приема на лекарството и продължава от 4 до 6 часа. Показания за употреба са остри и хронични възпалителни заболявания на опорно -двигателния апарат (ревматоиден артрит, спондилоартрит, артроза, остеохондроза), болка по време на менструация, зъбобол. Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези на други лекарства. Като цяло, при краткотрайна употреба според показанията и в препоръчителни дози, се понася добре.
    Активно вещество: ибупрофен
    ибупрофен(различни производители) 5,5-15,9 По-често се използва като антипиретично лекарство и средство за облекчаване на главоболието. Въпреки това, във високи дози, той може да се използва и при заболявания на гръбначния стълб, ставите и за облекчаване на болката след натъртвания и други наранявания. Възможни нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт, хемопоетичните органи, както и главоболие, световъртеж, безсъние, повишено кръвно налягане и редица други нежелани реакции. Има много противопоказания. Не може да се използва през III триместър на бременността и по време на кърмене, през I и II триместър трябва да се използва с повишено внимание, само по препоръка на лекаря ча.
    Бурана (Корпорация Орион) 46,3-98
    Ибуфен (Polfa, Medana Pharma) 69-95,5
    Момент (Берлин-Хими / Менарини) 71,6-99,83
    Нурофен(Рекит Бенкизър) 35,65-50
    Нурофен Ултракап(Рекит Бенкизър) 116-122,56
    Нурофен Експрес(Рекит Бенкизър) 102-124,4
    Нурофен Експрес Нео(Рекит Бенкизър) 65-84
    Faspik(Замбон) 80-115
    Активно вещество: Ибупрофен + парацетамол
    Ибуклин(Д-р Реди) 78-234,5 Комбиниран препарат, съдържащ две аналгетични и антипиретични вещества. Действа по-мощно от същите лекарства, взети отделно. Може да се използва при болки в ставите и гръбначния стълб, наранявания. Той обаче няма силно изразен противовъзпалителен ефект, поради което не се препоръчва за продължително лечение на ревматични заболявания. Той има много странични ефекти и противопоказания. Не може да се използва при деца под 12 години, както и през третия триместър на бременността и кърменето.
    Брустан(ранбакси) 60-121
    Следващия(Фармстандарт) 83-137
    Активно вещество: нимезулид
    Nise(Д-р Реди) 111-225 Селективно болкоуспокояващо средство, използвано главно при болки в гърба и ставите. Може също да облекчи менструална болка, главоболие и зъбобол. Има селективен ефект, поради което има по-малко отрицателно въздействие върху стомашно-чревния тракт. Въпреки това, той има редица противопоказания и странични ефекти. Противопоказан при бременност и кърмене, при деца, възрастовите ограничения зависят от търговското наименование на лекарството.
    нимезулид(различни производители) 65-79
    Апонил(Медохими) 71-155,5
    Немулекс(Сотекс) 125-512,17
    Нимесил(Берлин-Хими / Менарини) 426,4-990
    Нимика (IPKA) 52,88-179,2
    Нимулид(Биотехнологична панацея) 195-332,5
    Активно вещество: напроксен
    Налгезин(KRKA) 104-255 Мощен наркотик. Използва се за лечение на артрит, остеоартрит, аднексит, обостряне на подагра, невралгия, ишиас, болки в костите, сухожилията и мускулите, главоболие и зъбобол, болка при рак и след операция. Той има доста противопоказания и може да причини различни странични ефекти, така че дългосрочното лечение е възможно само под наблюдението на лекар.
    напроксен(Фармстандарт) 56,5-107
    Напроксен акри (Акрихин) 97,5-115,5
    Активно вещество: Напроксен + езомепразол
    Вимово(AstraZeneca) 265-460 Комбиниран препарат, съдържащ напроксен с аналгетични и противовъзпалителни ефекти и инхибитор на протонната помпа на езомепразол. Проектиран под формата на таблетки с последователно доставяне на вещества: обвивката съдържа магнезиев езомепразол с незабавно освобождаване, а ядрото съдържа напроксен с ентерично покритие с продължително освобождаване. В резултат на това езомепразол се освобождава в стомаха преди напроксен да се разтвори, което предпазва стомашната лигавица от възможните негативни ефекти на напроксен. Показан е за облекчаване на симптомите при лечение на остеоартрит, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит при пациенти с риск от развитие на стомашна и дуоденална язва. Въпреки добрите си защитни свойства срещу стомаха, той може да причини редица други странични ефекти. Противопоказан при тежка чернодробна, сърдечна и бъбречна недостатъчност, стомашно-чревни и други кръвоизливи, мозъчни кръвоизливи и редица други заболявания и състояния. Не се препоръчва през третия триместър на бременността, кърмене и деца под 18 години.
    Активно вещество: Амтолметин гуацил
    Найзилат(Д -р Реди) 310-533 Ново нестероидно противовъзпалително лекарство с минимален отрицателен ефект върху стомашната лигавица. Въпреки редица възможни нежелани реакции, той като цяло се понася добре от пациентите (включително при продължителна употреба в продължение на 6 месеца). Може да се използва както при ревматични заболявания (ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит, подагра и др.), така и за лечение на болкови синдроми от друг произход. Има много противопоказания. Не се прилага за бременност, кърмене и под 18 -годишна възраст.
    Активно вещество: Кеторолак
    Кетанов(ранбакси) 214-286,19 Един от най-мощните аналгетици. Поради големия брой противопоказания и странични ефекти, трябва да се използва спорадично и само в случаи на много силна болка.
    Кеторол(Д-р Реди) 12,78-64
    Кеторолак(различни производители) 12,1-17
    Активно вещество: Лорноксикам
    Ксефокам(Никомед) 110-139 Има изразено обезболяващо и противовъзпалително действие. Показан е за краткосрочно лечение на болков синдром, включително при ревматични заболявания (ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит, подагра и др.). Той има много странични ефекти и противопоказания.
    Ксефокам Рапид(Никомед) 192-376
    Активно вещество: Ацеклофенак
    Aertal(Гедеон Рихтер) 577-935 Има добър противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Допринася за значително намаляване на тежестта на болката, сутрешна скованост, подуване на ставите, не оказва отрицателно въздействие върху хрущялната тъкан.
    Използва се за намаляване на възпалението и болката при лумбаго, зъбобол, ревматоиден артрит, остеоартрит и редица други ревматологични заболявания. Предизвиква много странични ефекти. Противопоказанията са подобни на тези на "Panoxen". Не се използва по време на бременност, кърмене и при деца под 18 години.
    Активно вещество: Целекоксиб
    Celebrex(Пфайзер, Сърл) 365,4-529 Едно от най-селективните (селективно действащи) лекарства от тази група, с минимален отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт. Показания за употреба са симптоматично лечение на остеоартрит, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит, болки в гърба, костите и мускулите, следоперативни, менструални и други видове болки. Може да причини подуване, световъртеж, кашлица и редица други странични ефекти. Има много противопоказания за употреба, включително сърдечна недостатъчност от клас II-IV, клинично тежка коронарна болест на сърцето, периферна артериална болест и тежка мозъчно-съдова болест. Не се прилага при бременност, кърмене и лица под 18 години.
    Активно вещество: Еторикоксиб
    Аркоксия(Merck Sharp и Dome) 317-576 Мощно селективно лекарство. Механизмът на действие, страничните ефекти и противопоказанията е подобен на целекоксиб. Показания за употреба са остеоартрит, ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит и остър подагрозен артрит.
    Активно вещество: мелоксикам
    Амелотекс(Сотекс) 52-117 Модерно селективно лекарство с изразен противовъзпалителен ефект. Показания за употреба са болков и възпалителен синдром при остеоартрит, остеохондроза, ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит. За антипиретични цели и за лечение на други видове болка обикновено не се използва. Може да причини различни странични ефекти, но негативният ефект върху стомашно-чревния тракт е по-малък от този на неселективните лекарства от тази група. Има много противопоказания, включително бременност, кърмене и деца под 12-годишна възраст.
    Артрозан(Фармстандарт) 87,7-98,7
    Б-ксикам(Верофарм) 35-112
    мелоксикам(различни производители) 9,5-12,3
    Mirlox(Полфа) 47-104
    Мовалис(Бьорингер Ингелхайм) 418-709
    Мовасин(синтез) 73,1-165

    Не забравяйте, че самолечението е животозастрашаващо, консултирайте се с Вашия лекар за съвет относно употребата на каквито и да е лекарства.

    Нестероидните противовъзпалителни средства, които накратко се наричат ​​НСПВС или НСПВС (лекарства), се използват широко в целия свят. В Съединените щати, където статистиката обхваща всички клонове на живота, се смята, че всяка година американските лекари предписват повече от 70 милиона рецепти за НСПВС. Американците пият, инжектират и размазват над 30 милиарда дози НСПВС годишно. Малко вероятно е нашите сънародници да изостават от тях.

    С цялата си популярност повечето НСПВС се отличават с висока безопасност и изключително ниска токсичност. Дори когато се използва във високи дози, усложненията са изключително малко вероятни. Какви са тези чудодейни средства?

    Нестероидните противовъзпалителни средства са голяма група лекарства, които имат три ефекта наведнъж:

    • болкоуспокояващи;
    • антипиретик;
    • противовъзпалително.

    Терминът "нестероидни" разграничава тези лекарства от стероидите, които са хормонални лекарства, които също имат противовъзпалителни ефекти.

    Свойството, което благоприятно отличава НСПВС сред другите аналгетици, е липсата на пристрастяване при продължителна употреба.

    Екскурзия в историята

    Корените на нестероидните противовъзпалителни средства се връщат в далечното минало. Хипократ, живял през 460-377 г. Пр.н.е., съобщава за използването на кора от върба за облекчаване на болката. Малко по-късно, през 30-те години пр.н.е. Целзий потвърди думите му и заяви, че кората от върба е отлична за смекчаване на признаците на възпаление.

    Следващото споменаване на аналгетичната кора се случва едва през 1763 г. И едва през 1827 г. химиците успяха да изолират от екстракта от върба самото вещество, което стана известно по времето на Хипократ. Оказа се, че активната съставка в кората на върба е гликозидът салицин, предшественик на нестероидните противовъзпалителни средства. От 1,5 кг кора учените са получили 30 г пречистен салицин.

    През 1869 г. за първи път е получено по-ефективно производно на салицин, салицилова киселина. Скоро стана ясно, че уврежда стомашната лигавица и учените започнаха активно търсене на нови вещества. През 1897 г. немският химик Феликс Хофман и компанията Bayer откриват нова ера във фармакологията, успявайки да превърнат токсичната салицилова киселина в ацетилсалицилова киселина, която е наречена Аспирин.

    Дълго време аспиринът остава първият и единствен представител на групата на НСПВС. От 1950 г. фармаколозите започват да синтезират всички нови лекарства, всяко от които е по-ефективно и по-безопасно от предишното.

    Как действат НСПВС?

    Нестероидните противовъзпалителни лекарства блокират производството на вещества, наречени простагландини. Те участват пряко в развитието на болка, възпаление, треска, мускулни крампи. Повечето НСПВС неселективно блокират два различни ензима, които са необходими за производството на простагландин. Те се наричат ​​циклооксигеназа - COX-1 и COX-2.

    Противовъзпалителният ефект на нестероидните противовъзпалителни средства се дължи до голяма степен на:

    • намаляване на съдовата пропускливост и подобряване на микроциркулацията в тях;
    • намаляване на освобождаването от клетките на специални вещества, които стимулират възпалението - възпалителни медиатори.

    В допълнение, НСПВС блокират енергийните процеси във фокуса на възпалението, като по този начин го лишават от "гориво". Аналгетичният (обезболяващ) ефект се развива в резултат на намаляване на възпалителния процес.

    Сериозен недостатък

    Време е да поговорим за един от най-сериозните недостатъци на НСПВС. Факт е, че COX-1, освен че участва в производството на вредни простагландини, играе и положителна роля. Участва в синтеза на простагландин, който предотвратява разрушаването на стомашната лигавица от собствената солна киселина. Когато безразборните инхибитори на COX-1 и COX-2 действат, те напълно блокират простагландините-както „лошите“, които причиняват възпаление, така и „добрите“, които защитават стомаха. Така че нестероидните противовъзпалителни средства провокират развитието на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, както и вътрешно кървене.

    Но сред семейството има НСПВС и специални лекарства. Това са най-модерните хапчета, които могат селективно да блокират COX-2. Циклооксигеназа тип 2 е ензим, който участва само във възпалението и не носи допълнително натоварване. Следователно блокирането му не е изпълнено с неприятни последици. Селективните блокери на COX-2 не причиняват стомашно-чревни проблеми и са по-безопасни от своите предшественици.

    Нестероидни противовъзпалителни средства и треска

    НСПВС имат напълно уникално свойство, което ги отличава от другите лекарства. Те са антипиретични и могат да се използват за лечение на треска. За да разберем как работят в това си качество, трябва да си спомним защо се повишава телесната температура.

    Треска се развива поради повишаване на нивото на простагландин Е2, което променя така наречената скорост на изстрелване на невроните (активност) в хипоталамуса. А именно хипоталамусът - малка област в диенцефалона - и контролира терморегулацията.

    Антипиретичните нестероидни противовъзпалителни средства, наричани още антипиретици, инхибират ензима COX. Това води до инхибиране на производството на простагландин, което в резултат допринася за инхибиране на активността на невроните в хипоталамуса.

    Между другото, беше установено, че ибупрофенът има най-силно изразени антипиретични свойства. В това отношение той надмина най -близкия си конкурент, парацетамол.

    Класификация на нестероидните противовъзпалителни средства

    И сега нека се опитаме да разберем кои лекарства принадлежат към нестероидните противовъзпалителни средства.

    Днес са известни няколко десетки лекарства от тази група, но не всички от тях са регистрирани и използвани в Русия. Ще разгледаме само онези лекарства, които могат да бъдат закупени в местните аптеки. НСПВС се класифицират според тяхната химическа структура и механизъм на действие. За да не плашим читателя със сложни термини, представяме опростена версия на класификацията, в която представяме само най-известните имена.

    И така, целият списък от нестероидни противовъзпалителни средства е разделен на няколко подгрупи.

    Салицилати

    Най -сложната група, с която започва историята на НСПВС. Единственият салицилат, който все още се използва днес, е ацетилсалициловата киселина или аспиринът.

    Производни на пропионовата киселина

    Те включват някои от най-популярните нестероидни противовъзпалителни средства, по-специално лекарства:

    • ибупрофен;
    • напроксен;
    • кетопрофен и някои други лекарства.

    Производни на оцетна киселина

    Не по -малко известни са производни на оцетна киселина: индометацин, кеторолак, диклофенак, ацеклофенак и други.

    Селективни СОХ-2 инхибитори

    Най-безопасните нестероидни противовъзпалителни средства включват седем нови лекарства от последно поколение, но само две от тях са регистрирани в Русия. Запомнете международните им имена - целекоксиб и рофекоксиб.

    Други нестероидни противовъзпалителни средства

    Отделни подгрупи включват пироксикам, мелоксикам, мефенаминова киселина, нимезулид.

    Парацетамолът има много слабо противовъзпалително действие. Той главно блокира COX-2 в централната нервна система и има аналгетичен, както и умерен антипиретичен ефект.

    Кога се използват НСПВС?

    Обикновено НСПВС се използват за лечение на остро или хронично възпаление с болка.

    Изброяваме заболяванията, за които се използват нестероидни противовъзпалителни средства:

    • артроза;
    • умерена болка поради възпаление или нараняване на меките тъкани;
    • остеохондроза;
    • болка в гърба;
    • главоболие;
    • остра подагра;
    • дисменорея (менструална болка);
    • болка в костите, причинена от метастази;
    • следоперативна болка;
    • болка при болест на Паркинсон;
    • треска (повишена телесна температура);
    • чревна непроходимост;
    • бъбречна колика.

    В допълнение, нестероидни противовъзпалителни лекарства се използват за лечение на деца, чийто ductus arteriosus не се затваря в рамките на 24 часа след раждането.

    Този невероятен аспирин!

    Аспиринът може спокойно да се припише на лекарствата, които изненадаха целия свят. Най-често срещаните нестероидни противовъзпалителни хапчета, използвани за понижаване на температурата и лечение на мигрена, показват необичайни странични ефекти. Оказа се, че като блокира COX-1, аспиринът в същото време инхибира синтеза на тромбоксан А2, вещество, което повишава съсирването на кръвта. Някои учени спекулират, че има и други механизми, чрез които аспиринът влияе върху вискозитета на кръвта. Но за милиони пациенти с хипертония, ангина пекторис, коронарна болест на сърцето и други сърдечно-съдови заболявания това не е толкова важно. За тях е много по -важно аспиринът в ниски дози да помогне за предотвратяване на сърдечно -съдови инциденти - инфаркт и инсулт.

    Повечето експерти препоръчват ниски дози сърдечен аспирин за предотвратяване на инфаркт на миокарда и инсулт за мъже на възраст 45–79 години и жени на възраст 55–79 години. Дозата аспирин обикновено се предписва от лекар: като правило тя варира от 100 до 300 mg на ден.

    Преди няколко години учените откриха, че аспиринът намалява общия риск и смъртта от рак. Този ефект е особено валиден за рак на ректума. Американските лекари препоръчват на пациентите си да приемат аспирин именно за предотвратяване на развитието на колоректален рак. Според тях рискът от странични ефекти при продължително лечение с аспирин все още е по-нисък от онкологичния. Между другото, нека разгледаме по-отблизо страничните ефекти на НСПВС.

    Сърдечни рискове от нестероидни противовъзпалителни лекарства

    Аспиринът със своя антитромбоцитен ефект се откроява от стройната редица колеги в групата. По-голямата част от нестероидните противовъзпалителни лекарства, включително съвременните COX-2 инхибитори, повишават риска от инфаркт на миокарда и инсулт. Кардиолозите предупреждават, че пациентите, които наскоро са претърпели инфаркт, трябва да спрат приема на НСПВС. Според статистиката употребата на тези лекарства увеличава вероятността от развитие на нестабилна ангина почти 10 пъти. Според данните от изследванията напроксенът се счита за най-малко опасен от тази гледна точка.

    На 9 юли 2015 г. най-авторитетната американска организация за контрол на наркотиците, FDA, издаде официално предупреждение. В него се говори за повишения риск от инсулт и инфаркт при пациенти, използващи нестероидни противовъзпалителни средства. Разбира се, аспиринът е щастливо изключение от тази аксиома.

    Ефект на нестероидни противовъзпалителни средства върху стомаха

    Друг известен страничен ефект на НСПВС е стомашно-чревния тракт. Вече казахме, че тя е тясно свързана с фармакологичното действие на всички безразборни инхибитори на СОХ-1 и СОХ-2. Въпреки това, НСПВС не само намаляват нивото на простагландините и по този начин лишават стомашната лигавица от защита. Самите лекарствени молекули се държат агресивно към лигавиците на стомашно-чревния тракт.

    На фона на лечение с нестероидни противовъзпалителни средства могат да се появят гадене, повръщане, диспепсия, диария, стомашна язва, включително придружени от кървене. Стомашно-чревните странични ефекти на НСПВС се развиват независимо от това как лекарството е попаднало в тялото: перорално под формата на таблетки, инжекции под формата на инжекции или ректално под формата на супозитории.

    Колкото по -дълго трае лечението и колкото по -висока е дозата на НСПВС, толкова по -висок е рискът от развитие на язвена болест. За да се сведе до минимум вероятността от появата му, има смисъл да се приема най-ниската ефективна доза за най-кратък период.

    Последните проучвания показват, че при повече от 50% от хората, приемащи НСПВС, лигавицата на тънките черва е увредена.

    Учените отбелязват, че лекарствата от групата на НСПВС засягат стомашната лигавица по различни начини. И така, най-опасните лекарства за стомаха и червата са индометацин, кетопрофен и пироксикам. А сред най-безобидните в това отношение са ибупрофен и диклофенак.

    Отделно бих искал да кажа за ентеричните мембрани, които се използват за покриване на нестероидни противовъзпалителни таблетки. Производителите твърдят, че такова покритие помага за намаляване или дори премахване на риска от стомашно -чревни усложнения от НСПВС. Изследванията и клиничната практика обаче показват, че тази защита всъщност не работи. Много по -ефективно вероятността от увреждане на стомашната лигавица намалява едновременния прием на лекарства, които блокират производството на солна киселина. Инхибиторите на протонната помпа - омепразол, лансопразол, езомепразол и други - са в състояние до известна степен да смекчат увреждащия ефект на лекарства от групата на нестероидните противовъзпалителни средства.

    Кажете малко за цитрамона...

    Цитрамонът е продукт на мозъчната атака на съветските фармаколози. В древни времена, когато асортиментът на нашите аптеки не се брои в хиляди лекарства, фармацевтите измислят отлична аналгетично-антипиретична формула. Те комбинираха „в една бутилка“ комплекс от нестероидни противовъзпалителни средства, антипиретици и подправиха комбинацията с кофеин.

    Изобретението се оказа много успешно. Всяка активна съставка подсилва действието на другата. Съвременните фармацевти леко модифицират традиционната рецепта, като заменят антипиретичния фенацетин с по-безопасния парацетамол. Освен това какаото и лимонената киселина, които всъщност дадоха името на цитрамона, бяха премахнати от старата версия на цитрамона. Лекарството на XXI век съдържа аспирин 0,24 г, парацетамол 0,18 г и кофеин 0,03 г. И въпреки леко модифицирания състав, той все още помага при болка.

    Въпреки това, въпреки изключително достъпната цена и много висока ефективност, Citramon има своя огромен скелет в килера. Лекарите отдавна са установили и напълно са доказали, че уврежда сериозно лигавицата на стомашно-чревния тракт. Толкова сериозен, че терминът "цитрамон язва" дори се появи в литературата.

    Причината за тази очевидна агресия е проста: увреждащият ефект на аспирина се засилва от активността на кофеина, който стимулира производството на солна киселина. В резултат на това стомашната лигавица, която е останала без простагландинова защита, е изложена на допълнително количество солна киселина. Нещо повече, той се произвежда не само в отговор на приема на храна, както трябва да бъде, но и веднага след абсорбцията на цитрамон в кръвта.

    Добавяме, че "цитрамон", или както понякога ги наричат, "аспиринови язви" са големи. Понякога те не "растват" до гигантски, а се приемат в количество, заселвайки се на цели групи в различни части на стомаха.

    Моралът на това отстъпление е прост: не прекалявайте с Citramon, въпреки всичките му предимства. Последствията могат да бъдат твърде тежки.

    НСПВС и ... секс

    През 2005 г. нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) пристигнаха в прасенцето на неприятните странични ефекти. Финландски учени са провели проучване, което показва, че продължителната употреба на НСПВС (над 3 месеца) увеличава риска от еректилна дисфункция. Припомняме, че под този термин лекарите имат предвид еректилна дисфункция, популярно наричана импотентност. Тогава уролозите и андролозите се утешиха с не особено високото качество на този експеримент: ефектът на лекарствата върху сексуалната функция беше оценен само въз основа на личните усещания на мъжа и не беше проверен от специалисти.

    През 2011 г. обаче авторитетният „Journal of Urology” публикува данните от друго изследване. Той също така проследява връзка между лечението с нестероидни противовъзпалителни средства и еректилната дисфункция. Въпреки това лекарите твърдят, че е твърде рано да се правят окончателни заключения относно ефекта на НСПВС върху сексуалната функция. Междувременно учените търсят доказателства, все пак е по-добре мъжете да се въздържат от продължително лечение с нестероидни противовъзпалителни средства.

    Други странични ефекти на НСПВС

    Със сериозните неприятности, които заплашва лечението с нестероидни противовъзпалителни средства, ние го разбрахме. Нека да преминем към по-рядко срещани нежелани събития.

    Нарушена бъбречна функция

    НСПВС също са свързани с относително висока честота на бъбречни странични ефекти. Простагландините участват в разширяването на кръвоносните съдове в бъбречните гломерули, което спомага за поддържането на нормална филтрация в бъбреците. Когато нивото на простагландините спадне - и именно на този ефект се основава действието на нестероидните противовъзпалителни средства - бъбречната функция може да бъде нарушена.

    Разбира се, хората с бъбречно заболяване са изложени на най -голям риск от бъбречни странични ефекти.

    Фоточувствителност

    Доста често продължителното лечение с нестероидни противовъзпалителни средства е придружено от повишена фоточувствителност. Отбелязва се, че пироксикам и диклофенак са най-замесени в този страничен ефект.

    Хората, приемащи противовъзпалителни лекарства, могат да реагират на слънчева светлина със зачервяване на кожата, обриви или други кожни реакции.

    Реакции на свръхчувствителност

    Нестероидните противовъзпалителни средства също са известни със своите алергични реакции. Те могат да се проявят като обрив, фоточувствителност, сърбеж, оток на Quincke и дори анафилактичен шок. Вярно е, че последният ефект е изключително рядък и следователно не трябва да плаши потенциалните пациенти.

    В допълнение, приемането на НСПВС може да бъде придружено от главоболие, замаяност, сънливост и бронхоспазъм. Рядко ибупрофен причинява синдром на раздразнените черва.

    Нестероидни противовъзпалителни средства по време на бременност

    Доста често въпросът за облекчаване на болката възниква пред бременни жени. Могат ли бъдещите майки да използват НСПВС? За съжаление не.

    Въпреки факта, че лекарствата от нестероидната противовъзпалителна група нямат тератогенен ефект, тоест не причиняват груби малформации при дете, те все още могат да навредят.

    И така, има данни, които показват възможното преждевременно затваряне на артериалния канал при плода, ако майка му е приемала НСПВС по време на бременност. Освен това някои проучвания показват връзка между употребата на НСПВС и преждевременното раждане.

    Независимо от това, избрани лекарства все още се използват по време на бременност. Например, аспиринът често се предписва заедно с хепарин на жени, за които е установено, че имат антифосфолипидни антитела по време на бременност. Напоследък старият и доста рядко използван Индометацин придоби специална популярност като лекарство за лечение на патологии на бременността. Започва да се използва в акушерството с полихидрамнион и заплахата от преждевременно раждане. Във Франция обаче здравното министерство издаде официална заповед за забрана на употребата на нестероидни противовъзпалителни средства, включително аспирин, след шестия месец от бременността.

    НСПВС: Приемане или Отказване?

    Кога НСПВС стават необходимост и кога трябва да бъдат изхвърлени окончателно? Нека да разгледаме всички възможни ситуации.

    Необходими са НСПВС Вземете НСПВС с повишено внимание По -добре да избягвате НСПВС
    Ако имате остеоартрит с болка, възпаление на ставите и подвижност на ставите, които не се облекчават от други лекарства или парацетамол

    Ако имате ревматоиден артрит със силна болка и възпаление

    Ако имате умерено главоболие, ставно или мускулно нараняване (НСПВС се предписват само за кратко време. Възможно е да започнете облекчаване на болката с прием на парацетамол)

    Ако имате лека хронична болка, различна от остеоартрит, като например в гърба.

    		 Ако често имате разстроен стомах

    Ако сте на възраст над 50 години или имате анамнеза за стомашно-чревни проблеми и/или имате фамилна анамнеза за ранно сърдечно заболяване

    Ако пушите, имате висок холестерол или високо кръвно налягане или имате бъбречно заболяване

    Ако приемате стероиди или разредители на кръвта (клопидогрел, варфарин)

    Ако трябва да приемате НСПВС за облекчаване на симптомите на остеоартрит в продължение на много години, особено ако сте имали стомашно-чревни проблеми

    		 Ако някога сте имали стомашна язва или стомашно кървене

    Ако имате коронарна артериална болест или друго сърдечно заболяване

    Ако имате тежка хипертония

    Ако имате хронично бъбречно заболяване

    Ако някога сте имали инфаркт на миокарда

    Ако приемате аспирин за предотвратяване на инфаркт или инсулт

    Ако сте бременна (особено през третия триместър)

    НСПВС в лицата

    Вече знаем силните и слабите страни на НСПВС. Сега нека разберем кои противовъзпалителни лекарства се използват най-добре за болка, кои за възпаление и кои за треска и настинка.

    Ацетилсалицилова киселина

    Първото НСПВС, което вижда бял свят, ацетилсалициловата киселина, все още се използва широко. Като правило се използва:

    • за понижаване на телесната температура.

      Моля, имайте предвид, че ацетилсалициловата киселина не се предписва на деца под 15-годишна възраст. Това се дължи на факта, че в случай на детска треска на фона на вирусни заболявания, лекарството значително увеличава риска от развитие на синдром на Reye, рядко чернодробно заболяване, което е животозастрашаващо.

      Дозата за възрастни ацетилсалицилова киселина като антипиретик е 500 mg. Таблетките се приемат само при повишаване на температурата.

    • като антитромбоцитно средство за превенция на сърдечно-съдови инциденти. Дозата на кардиоаспирин може да варира от 75 mg до 300 mg на ден.

    В антипиретична доза ацетилсалициловата киселина може да бъде закупена под имената Aspirin (производител и собственик на търговска марка на немската корпорация Bayer). Вътрешните предприятия произвеждат много евтини таблетки, които се наричат ​​ацетилсалицилова киселина. Освен това френската компания Bristol Myers произвежда Upsarin Upsa ефервесцентни таблетки.

    Кардиоаспиринът има много имена и форми на освобождаване, включително Aspirin Cardio, Aspinat, Aspikor, CardiASK, Thrombo ACC и други.


    ибупрофен

    Ибупрофен съчетава относителна безопасност и способност за ефективно намаляване на температурата и болката, поради което лекарствата, базирани на него, се продават без рецепта. Като антипиретично средство ибупрофенът се използва и за новородени. Доказано е, че понижава температурата по-добре от другите нестероидни противовъзпалителни средства.

    Освен това ибупрофенът е един от най-популярните аналгетици без рецепта. Като противовъзпалително средство не се предписва толкова често, но лекарството е доста популярно в ревматологията: използва се за лечение на ревматоиден артрит, остеоартрит и други ставни заболявания.

    Най-популярните търговски наименования на ибупрофен включват Ibuprom, Nurofen, MIG 200 и MIG 400.


    напроксен

    Напроксен е забранен за употреба при деца и юноши под 16-годишна възраст, както и при възрастни с тежка сърдечна недостатъчност. Най-често лекарствата от нестероидния противовъзпалителен напроксен се използват като обезболяващи при главоболие, зъбобол, периодични, ставни и други видове болка.

    В руските аптеки напроксенът се продава под имената Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox и др.


    Кетопрофен

    Кетопрофеновите препарати се отличават с противовъзпалително действие. Широко се използва за облекчаване на болка и възпаление при ревматични заболявания. Кетопрофен се предлага под формата на таблетки, мехлеми, супозитории и инжекции. Сред популярните лекарства е линията Ketonal, произведена от словашката компания Lek. Известен е и немският гел за стави Fastum.


    Индометацин

    Едно от остарелите нестероидни противовъзпалителни лекарства, Индометацин губи позиции всеки ден. Има умерени аналгетични свойства и лека противовъзпалителна активност. През последните години все по-често в акушерството звучи името "индометацин" - доказана е способността му да отпуска мускулите на матката.

    Кеторолак

    Уникално нестероидно противовъзпалително лекарство с изразен аналгетичен ефект. Аналгетичните способности на кеторолак са сравними с тези на някои слаби наркотични аналгетици. Отрицателната страна на лекарството е неговата опасност: може да причини стомашно кървене, да провокира стомашна язва, както и чернодробна недостатъчност. Следователно, кеторолак може да се използва за ограничен период от време.

    В аптеките кеторолак се продава под имената Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol и други.


    Диклофенак

    Диклофенак е най-популярното нестероидно противовъзпалително лекарство, „златният стандарт“ при лечението на остеоартрит, ревматизъм и други ставни патологии. Има отлични противовъзпалителни и аналгетични свойства и затова се използва широко в ревматологията.

    Диклофенак има много форми на освобождаване: таблетки, капсули, мехлеми, гелове, супозитории, ампули. Освен това са разработени пластири с диклофенак за осигуряване на дългосрочни ефекти.

    Има много аналози на диклофенак и ние ще изброим само най-известните от тях:

    • Волтарен е оригиналното лекарство на швейцарската компания Novartis. Различава се с високо качество и еднакво висока цена;
    • Diklak - линия немски лекарства от компанията Hexal, съчетаваща както приемлива цена, така и прилично качество;
    • Dicloberl произведено в Германия, фирма Berlin Chemie;
    • Наклофен - словашки препарати на фирма KRKA.

    В допълнение, местната индустрия произвежда много евтини нестероидни противовъзпалителни лекарства с диклофенак под формата на таблетки, мехлеми и инжекции.


    Целекоксиб

    Модерно нестероидно противовъзпалително лекарство, което селективно блокира COX-2. Притежава висок профил на безопасност и изразена противовъзпалителна активност. Използва се при ревматоиден артрит и други ставни заболявания.

    Оригиналният целекоксиб се предлага на пазара под името Celebrex (от Pfizer). Освен това в аптеките има по-достъпни Dilaxa, Coxib и Celecoxib.


    мелоксикам

    Популярно НСПВС, използвано в ревматологията. Той има доста мек ефект върху храносмилателния тракт, затова често се предпочита за лечение на пациенти с анамнеза за стомашни или чревни заболявания.

    Предписвайте мелоксикам в таблетки или инжекции. Мелоксикам препарати Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exsen-Sanovel и др.


    нимезулид

    Най-често нимезулидът се използва като леко болкоуспокояващо, а понякога и като антипиретично средство. Доскоро в аптеките се продаваше детска форма на нимезулид, която се използваше за понижаване на температурата, но днес тя е строго забранена за деца под 12 години.

    Търговски наименования на нимезулид: Aponil, Nise, Nimesil (немски оригинален препарат под формата на прах за приготвяне на разтвор за вътрешно приложение) и др.


    И накрая, нека посветим няколко реда на мефенамова киселина. Понякога се използва като антипиретик, но е значително по-нисък по ефективност от други нестероидни противовъзпалителни средства.

    Светът на НСПВС е наистина невероятен в своето разнообразие. И въпреки страничните ефекти, тези лекарства с право са сред най-важните и необходими, които не могат да бъдат заменени или пренебрегнати. Остава само да отдадем почит на неуморните фармацевти, които продължават да създават нови формули и да бъдат лекувани с все по-безопасни НСПВС.

    Днес НСПВС са динамично развиващ се клас лекарства. Това се дължи на широката гама от приложения на тази фармацевтична група, която има антипиретична и аналгетична активност.

    НСПВС - цяла група лекарства

    НСПВС блокират действието на ензима циклооксигеназа (COX), инхибирайки синтеза на простагландини от арахидонова киселина. Простагландините в тялото са медиатори на възпалението, понижават прага на чувствителност към болка, инхибират липидната пероксидация и инхибират агрегацията на неутрофилите.
    Основните ефекти на НСПВС включват:

    • Противовъзпалително. Потискат ексудативната фаза на възпалението и в по-малка степен пролиферативната. Диклофенак, Индометацин представляват най-мощните лекарства за този ефект. Но противовъзпалителният ефект е по-слабо изразен от този на глюкокортикостероидите.
      Практическите лекари използват класификация, според която всички НСПВС се разделят на: средства с висока противовъзпалителна активност и средства със слаба противовъзпалителна активност Аспирин, Индометацин, Диклофенак, Пироксикам, Ибупрофен и много други имат висока активност. Тази група включва голям брой различни лекарства. Парацетамол, метамизол, кеторолак и някои други имат ниска противовъзпалителна активност. Групата е малка.
    • Болкоуспокояващо. Най-силно изразен при Диклофенак, Кеторалак, Метамизол, Кетапрофен. Използва се при болка с ниска и средна интензивност: зъбна, мускулна, главоболие. Ефективен при бъбречни колики, т.к не . В сравнение с наркотичните аналгетици (морфинова група), те не потискат дихателния център, не предизвикват пристрастяване.
    • Антипиретик. Всички лекарства имат това свойство в различна степен. Но тя се проявява само при наличие на треска.
    • Антиагрегативно. Проявява се чрез потискане на синтеза на тромбоксан. Този ефект е най-силно изразен при аспирин.
    • Имуносупресивно. Проявява се вторично, поради влошаване на пропускливостта на стените на капилярите.

    Показания за употреба на НСПВС

    Основните индикации са:

    • Ревматични заболявания. Включва ревматизъм, ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, подагрозен и псориатичен артрит, болест на Райтер. При тези заболявания употребата на НСПВС е симптоматична, без да засяга патогенезата. Тоест, приемането на лекарства от групата на НСПВС не може да забави развитието на разрушителния процес при ревматоиден артрит, да предотврати деформация на ставите. Но оплакванията на пациентите за болка, скованост в ставите в началните етапи на заболяването стават по-рядко срещани.
    • Болести на опорно-двигателния апарат с неревматичен характер. Това включва наранявания (натъртвания, навяхвания), миозит, тендовагинит. За горните заболявания, НСПВС се използват перорално, под формата на инжекции. А външните средства (мехлеми, кремове, гелове), които съдържат активните вещества от тази група, са много ефективни.
    • Неврологични заболявания. Лумбаго, ишиас, миалгия. Комбинации от различни форми на освобождаване на лекарства често се предписват едновременно (мехлем и таблетки, инжекции и гел и др.)
    • Бъбречна,. Препаратите от групата на НСПВС са ефективни при всички видове колики, т.к не предизвикват допълнителен спазъм на гладкоклетъчните мускулни структури.
    • Симптоми на болка с различна етиология. Облекчаване на болката в следоперативния период, зъбобол и главоболие.
    • дисменорея. НСПВС се използват за облекчаване на болката при първична дисменорея и за намаляване на загубата на кръв. Добър ефект имат напроксен и ибупрофен, които се препоръчват да се приемат в навечерието на менструацията и след това три дни. Такива кратки курсове предотвратяват появата на нежелани ефекти.
    • Треска. Антипиретичните лекарства се препоръчват да се приемат при телесна температура над 38,5 ° C.
    • Предотвратяване на тромбоза. Ацетилсалициловата киселина се използва в ниски дози за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци. Предписва се за предотвратяване на инфаркти, инсулти при различни форми на коронарна болест на сърцето.

    Странични ефекти и противопоказания

    НСПВС имат отрицателен ефект върху:

    1. и червата
    2. Черен дроб
    3. бъбрек
    4. кръв
    5. Нервна система

    Стомахът най-често страда от приема на НСПВС. Това се проявява с гадене, диария, болка в епигастралната област и други диспептични оплаквания. Има дори такъв синдром - НСПВС гастропатия, появата на която е пряко свързана с употребата на НСПВС. Пациенти в напреднала възраст с анамнеза за стомашни язви, които едновременно приемат глюкокортикостероидни лекарства, са особено изложени на риск от патология.

    НСПВС са различни лекарства, но ефектът им е един и същ!

    Вероятността от развитие на НСПВС гастропатия се увеличава при продължителна употреба на лекарства във високи дози, както и при употребата на две или повече НСПВС. За защита на стомашната лигавица се използват лансопразол, езомепразол и други инхибитори на протонната помпа. може да бъде под формата на тежък токсичен хепатит или да се прояви като преходна дисфункция с повишаване на нивото на трансаминазите в кръвта.

    Черният дроб е най -често засегнат при прием на индометацин, фенилбутазон, аспирин. От страна на бъбреците може да се развие намаляване на отделянето на урина, остра бъбречна недостатъчност и нефротичен синдром в резултат на увреждане на бъбречните тубули. Най-голямата опасност представляват ибупрофен, напроксен.

    В кръвта има нарушение на коагулационните процеси, възниква анемия. Диклофенак, Пироксикам, Бутадион са опасни по отношение на страничните ефекти от кръвоносната система. Често при прием на аспирин, индометацин се появяват нежелани реакции от страна на нервната система. И те се проявяват с главоболие, шум в ушите, гадене, а понякога и повръщане, психични разстройства. Приемът на НСПВС е противопоказан в случай на:

    • или червата
    • Бременност и кърмене
    • Наличие на бронхиална астма
    • Епилепсия, паркинсонизъм, психични разстройства
    • Хеморагична диатеза, тромбоцитопения
    • Артериална хипертония и сърдечна недостатъчност (не всички групи лекарства)
    • Индивидуална непоносимост към лекарства

    НСПВС се използват в почти всички области на медицината. Това се дължи на многобройните им ефекти: противовъзпалителни, антипиретични и болкоуспокояващи. НСПВС облекчават страданията на симптоматични пациенти, като подобряват качеството им на живот и им осигуряват състояние на комфорт.

    Аспиринът е представител на групата на НСПВС. За неговите ползи и вреди за човешкото тяло във видеото:


    Кажи на приятелите си!Споделете тази статия с приятелите си в любимата си социална мрежа, като използвате социалните бутони. Благодаря!

    Телеграма

    Заедно с тази статия прочетете:


    • Как и какво да лекувате панкреаса, интегриран подход с ...


    Ориз. 1.Метаболизъм на арахидоновата киселина

    PGs имат многостранна биологична активност:

    а) са медиатори на възпалителния отговор:причиняват локална вазодилатация, оток, ексудация, миграция на левкоцити и други ефекти (главно PG-E 2 и PG-I 2);

    6) сенсибилизират рецепторитекъм болкови медиатори (хистамин, брадикинин) и механични въздействия, понижаващи прага на болката;

    v) повишаване на чувствителността на хипоталамичните центрове на терморегулациякъм действието на ендогенни пирогени (интерлевкин-1 и други), образувани в организма под въздействието на микроби, вируси, токсини (главно PG-E 2).

    През последните години беше установено, че има поне два изоензима циклооксигеназа, които се инхибират от НСПВС. Първият изоензим, COX-1 (COX-1), контролира производството на простагландини, които регулират целостта на стомашно-чревната лигавица, функцията на тромбоцитите и бъбречния кръвен поток, а вторият изоензим, COX-2, участва в синтеза на простагландини по време на възпаление. Освен това COX-2 липсва при нормални условия, но се образува под влиянието на някои тъканни фактори, които инициират възпалителна реакция (цитокини и други). В тази връзка се приема, че противовъзпалителният ефект на НСПВС се дължи на инхибиране на СОХ-2, а техните нежелани реакции се дължат на инхибиране на СОХ, представена е класификацията на НСПВС по отношение на селективността за различни форми на циклооксигеназа в Съотношението на активността на НСПВС по отношение на блокиране на COX-1 / COX-2 ни позволява да преценим тяхната потенциална токсичност. Колкото по-ниска е тази стойност, толкова по-селективно е лекарството спрямо COX-2 и следователно е по-малко токсично. Например, за мелоксикам е 0,33, диклофенак - 2,2, теноксикам - 15, пироксикам - 33, индометацин - 107.


    Таблица 2.Класификация на НСПВС по селективност за различни форми на циклооксигеназа
    (Перспективи на лекарствената терапия, 2000 г., с допълнения)

    Други механизми на действие на НСПВС

    Противовъзпалителният ефект може да бъде свързан с инхибиране на липидната пероксидация, стабилизиране на лизозомните мембрани (и двата механизма предотвратяват увреждане на клетъчните структури), намаляване на образуването на АТФ (енергийното снабдяване на възпалителната реакция намалява), инхибиране на неутрофилите агрегация (нарушава се освобождаването на възпалителни медиатори от тях), инхибиране на производството на ревматоиден фактор при пациенти с ревматоиден артрит. Аналгетичният ефект до известна степен е свързан с нарушение на провеждането на болковите импулси в гръбначния мозък ().

    Основни ефекти

    Противовъзпалителен ефект

    НСПВС основно потискат фазата на ексудация. Най -мощните лекарства - ,, - също действат върху фазата на пролиферация (намалявайки синтеза на колаген и свързаното с това втвърдяване на тъканите), но по -слабо, отколкото върху ексудативната фаза. НСПВС практически не влияят на фазата на промяна. По отношение на противовъзпалителната активност всички НСПВС са по-ниски от глюкокортикоидите, които чрез инхибиране на ензима фосфолипаза А 2, инхибират метаболизма на фосфолипидите и нарушават образуването както на простагландини, така и на левкотриени, които също са най-важните медиатори на възпалението ().

    Аналгетичен ефект

    Проявява се в по-голяма степен с болки със слаба и умерена интензивност, които се локализират в мускули, стави, сухожилия, нервни стволове, както и с главоболие или зъбобол. При силна висцерална болка повечето НСПВС са по-малко ефективни и по-ниски по сила на аналгетичен ефект от лекарствата от групата на морфина (наркотични аналгетици). В същото време редица контролирани проучвания показват доста висока аналгетична активност ,, с колики и следоперативна болка. Ефективността на НСПВС при бъбречни колики, които се появяват при пациенти с уролитиаза, до голяма степен се свързва с инхибиране на производството на PG-E 2 в бъбреците, намаляване на бъбречния кръвен поток и образуването на урина. Това води до намаляване на налягането в бъбречното легенче и уретерите над мястото на обструкция и осигурява дълготраен аналгетичен ефект. Предимството на НСПВС пред наркотичните аналгетици е, че те не потискайте дихателния център, не предизвиквайте еуфория и наркотична зависимост, а при колики също има значение, че те нямат спазматичен ефект.

    Антипиретичен ефект

    НСПВС действат само при треска. Нормалната телесна температура не се повлиява, което се различава от "хипотермичните" лекарства (хлорпромазин и други).

    Антиагрегативен ефект

    В резултат на инхибиране на COX-1 в тромбоцитите, синтезът на ендогенния проагрегант тромбоксан се потиска. Той има най-силната и най-дълга антиагрегационна активност, която необратимо инхибира способността на тромбоцитите да се агрегират за целия си живот (7 дни). Антиагрегиращият ефект на други НСПВС е по-слаб и обратим. Селективните СОХ-2 инхибитори не повлияват агрегацията на тромбоцитите.

    Имуносупресивен ефект

    Той е умерено изразен, проявява се при продължителна употреба и има "вторичен" характер: като намаляват капилярната пропускливост, НСПВС затрудняват контакта на имунокомпетентните клетки с антигена и контакта на антителата със субстрата.

    ФАРМАКОКИНЕТИКА

    Всички НСПВС се абсорбират добре в стомашно-чревния тракт. Те почти напълно се свързват с плазмения албумин, измествайки някои други лекарства (вижте глава), а при новородените - билирубина, което може да доведе до развитие на билирубинова енцефалопатия. Най-опасни в това отношение са салицилатите и. Повечето НСПВС проникват добре в синовиалната течност на ставите. НСПВС се метаболизират в черния дроб, екскретират се през бъбреците.

    ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА

    1. Ревматични заболявания

    Ревматизъм (ревматична треска), ревматоиден артрит, подагрозен и псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит), синдром на Reiter.

    Трябва да се има предвид, че при ревматоиден артрит НСПВС осигуряват само симптоматичен ефектбез да повлияе на хода на заболяването. Те не са в състояние да спрат прогресирането на процеса, да предизвикат ремисия и да предотвратят развитието на ставни деформации. В същото време облекчението, което НСПВС носят на пациенти с ревматоиден артрит, е толкова значително, че никой от тях не може без тези лекарства. При големи колагенози (системен лупус еритематозус, склеродермия и други) НСПВС често са неефективни.

    2. Неревматични заболявания на опорно-двигателния апарат

    Остеоартрит, миозит, тендовагинит, травма (битова, спортна). Често при тези условия използването на локални лекарствени форми на НСПВС (мехлеми, кремове, гелове) е ефективно.

    3. Неврологични заболявания.Невралгия, ишиас, ишиас, лумбаго.

    4. Бъбречни, чернодробни колики.

    5. Болков синдромразлични етиологии, включително главоболие и зъбобол, следоперативна болка.

    6. Треска(като правило при телесна температура над 38,5 ° C).

    7. Профилактика на артериална тромбоза.

    8. Дисменорея.

    НСПВС се използват при първична дисменорея за облекчаване на болката, свързана с повишаване на тонуса на матката поради хиперпродукция на PG-F 2a. В допълнение към аналгетичния ефект, НСПВС намаляват количеството кръвозагуба.

    Добър клиничен ефект е отбелязан при употребата и особено на натриева сол,,,. НСПВС се предписват при първата поява на болка в 3-дневен курс или в навечерието на менструацията. Нежеланите реакции, предвид краткосрочната употреба, са редки.

    ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

    НСПВС са противопоказани при ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, особено в острия стадий, тежка чернодробна и бъбречна дисфункция, цитопения, индивидуална непоносимост, бременност. Ако е необходимо, най-безопасните (но не преди раждането!) са малки дози ().

    В момента е идентифициран специфичен синдром - НСПВС гастродуоденопатия(). Той е само частично свързан с локалния увреждащ ефект на НСПВС (повечето от тях са органични киселини) върху лигавицата и се дължи главно на инхибирането на изоензима COX-1 в резултат на системното действие на лекарствата. Следователно, гастротоксичност може да възникне при всеки начин на приложение на НСПВС.

    Поражението на стомашната лигавица протича на 3 етапа:
    1) инхибиране на синтеза на простагландини в лигавицата;
    2) намаляване на простагландин-медиираната продукция на защитна слуз и бикарбонати;
    3) появата на ерозии и язви, които могат да бъдат усложнени от кървене или перфорация.

    Увреждането по-често се локализира в стомаха, главно в антрума или препилорната област. Клиничните симптоми на НСПВС гастродуоденопатия липсват при почти 60% от пациентите, особено при възрастните хора, поради което диагнозата в много случаи се поставя с фиброгастродуоденоскопия. В същото време при много пациенти с диспептични оплаквания не се установява увреждане на лигавицата. Липсата на клинични симптоми при НСПВС гастродуоденопатия се свързва с аналгетичния ефект на лекарствата. Следователно пациентите, особено пациентите в напреднала възраст, които не получават нежелани реакции от стомашно-чревния тракт при продължителна употреба на НСПВС, се считат за група с повишен риск от развитие на сериозни усложнения на НСПВС гастродуоденопатия (кървене, тежка анемия) и изискват особено внимателно наблюдение , включително ендоскопско изследване (1).

    Рискови фактори за гастротоксичност:жени над 60 години, тютюнопушене, злоупотреба с алкохол, фамилна анамнеза за язви, съпътстващи тежки сърдечно-съдови заболявания, едновременна употреба на глюкокортикоиди, имуносупресори, антикоагуланти, продължителна терапия с НСПВС, големи дози или едновременна употреба на две или повече НСПВС. Най -голяма гастротоксичност имат и ().

    Методи за подобряване на толерантността към НСПВС.

    I. Едновременно приложение на лекарствазащита на лигавицата на стомашно -чревния тракт.

    Според контролирани клинични изпитвания, синтетичен аналог на PG-E 2, мизопростол, е много ефективен, чието използване може да предотврати развитието на язви както в стомаха, така и в дванадесетопръстника (). Предлагат се комбинирани лекарства, които включват НСПВС и мизопростол (виж по -долу).


    Таблица 3.Защитният ефект на различни лекарства срещу индуцирани от НСПВС язви на стомашно-чревния тракт (Po Шампионът Г.Д. et al., 1997 () с допълнения)

      + превантивен ефект
      0 липса на превантивен ефект
      – ефектът не е посочен
      * по последни данни фамотидинът е ефективен при висока доза

    Инхибиторът на протонната помпа омепразол има приблизително същата ефикасност като мизопростол, но се понася по-добре, по-бързо елиминира рефлуксите, болката и храносмилателните разстройства.

    H 2 блокерите могат да предотвратят образуването на язви на дванадесетопръстника, но като цяло са неефективни при язви на стомаха. Има обаче доказателства, че високите дози фамотидин (40 mg два пъти дневно) намаляват честотата както на язва на стомаха, така и на дванадесетопръстника.


    Ориз. 2.Алгоритъм за профилактика и лечение на НСПВС гастродуоденопатия.
    от Льоб Д.С. et al., 1992 () с допълнения.

    Цитозащитното лекарство сукралфат не намалява риска от развитие на язва на стомаха и ефектът му върху язва на дванадесетопръстника не е напълно определен.

    II. Промяна на тактиката за използване на НСПВСкоето включва (а) намаляване на дозата; (б) преминаване към парентерално, ректално или локално приложение; (в) приемане на ентерично разтворими дозирани форми; г) използването на пролекарства (напр. сулиндак). Поради факта, че НСПВС-гастродуоденопатията не е толкова локална реакция, колкото системна реакция, тези подходи не решават проблема.

    III. Използването на селективни НСПВС.

    Както бе отбелязано по-горе, има два циклооксигеназни изоензима, които са блокирани от НСПВС: COX-2, който е отговорен за производството на простагландини по време на възпаление, и COX-1, който контролира производството на простагландини, които поддържат целостта на стомашно-чревната лигавица , бъбречен кръвоток и функция на тромбоцитите. Следователно, селективните COX-2 инхибитори трябва да предизвикат по-малко нежелани реакции. Първите такива лекарства са и. Контролирани проучвания, проведени при пациенти с ревматоиден артрит и остеоартрит, показват, че те се понасят по-добре от тях и не им отстъпват по ефективност ().

    Развитието на стомашна язва при пациент изисква премахване на НСПВС и употребата на противоязвени лекарства. Продължителната употреба на НСПВС, например при ревматоиден артрит, е възможна само на фона на едновременното приложение на мизопростол и редовно ендоскопско наблюдение.

    II... НСПВС могат да имат пряк ефект върху бъбречния паренхим, причинявайки интерстициален нефрит(т.нар. "аналгетична нефропатия"). Най-опасният в това отношение е фенацетинът. Възможно е сериозно увреждане на бъбреците до развитието на тежка бъбречна недостатъчност. Развитието на остра бъбречна недостатъчност с употребата на НСПВС като следствие от строго алергичен интерстициален нефрит.

    Рискови фактори за нефротоксичност:възраст над 65 години, цироза на черния дроб, предшестваща бъбречна патология, намален обем на циркулиращата кръв, продължителна употреба на НСПВС, едновременна употреба на диуретици.

    Хематотоксичност

    Най-характерно за пиразолидините и пиразолоните. Най-страшните усложнения при използването им са апластична анемия и агранулоцитоза.

    Коагулопатия

    НСПВС инхибират агрегацията на тромбоцитите и имат умерен антикоагулантен ефект, като инхибират образуването на протромбин в черния дроб. В резултат на това може да се развие кървене, по-често от стомашно-чревния тракт.

    Хепатотоксичност

    Могат да се наблюдават промени в активността на трансаминазите и други ензими. В тежки случаи, жълтеница, хепатит.

    Реакции на свръхчувствителност (алергии)

    Обриви, оток на Квинке, анафилактичен шок, синдроми на Лайл и Стивънс-Джонсън, алергичен интерстициален нефрит. Кожните прояви са по-чести при употребата на пиразолони и пиразолидини.

    Бронхоспазъм

    По правило се развива при пациенти с бронхиална астма и по-често при прием на аспирин. Неговите причини могат да бъдат алергични механизми, както и инхибиране на синтеза на PG-E 2, който е ендогенен бронходилататор.

    Удължаване на бременността и забавяне на раждането

    Този ефект се дължи на факта, че простагландините (PG-E 2 и PG-F 2a) стимулират миометриума.

    МЕРКИ ЗА КОНТРОЛ ЗА ДЪЛГОСРОЧНА УПОТРЕБА

    Стомашно-чревния тракт

    Пациентите трябва да бъдат предупредени за симптомите на увреждане на стомашно -чревния тракт. На всеки 1-3 месеца трябва да се прави тест за окултна кръв (). Ако е възможно, периодично провеждайте фиброгастродуоденоскопия.

    Препоръчително е да се използват ректални супозитории с НСПВС при пациенти, претърпели операция в горната част на стомашно-чревния тракт, както и при пациенти, които приемат едновременно няколко лекарства. Не трябва да се използват при възпаление на ректума или ануса и след скорошно аноректално кървене.


    Таблица 4.Лабораторен контрол за продължително приложение на НСПВС

    бъбрек

    Необходимо е да се следи появата на оток, да се измерва кръвното налягане, особено при пациенти с хипертония. Клиничният тест на урината се извършва веднъж на всеки 3 седмици. На всеки 1-3 месеца е необходимо да се определя нивото на серумния креатинин и да се изчислява неговият клирънс.

    Черен дроб

    При продължително приложение на НСПВС е необходимо своевременно да се идентифицират клиничните признаци на чернодробно увреждане. На всеки 1-3 месеца трябва да се следи чернодробната функция, да се определя активността на трансаминазите.

    Хемопоеза

    Наред с клиничното наблюдение трябва да се прави клиничен кръвен тест веднъж на всеки 2-3 седмици. Необходим е специален контрол при предписване на пиразолон и пиразолидинови производни ().

    ПРАВИЛА ЗА ПРЕДНАЗНАЧЕНИЕ И ДОЗИРАНЕ

    Индивидуализация на избора на лекарства

    За всеки пациент трябва да се избере най-ефективното лекарство с най-добра поносимост. Нещо повече, може да бъде всяко НСПВС, но като противовъзпалително е необходимо да се предпише лекарство от I група. Чувствителността на пациентите към НСПВС дори от една химическа група може да варира в широки граници, следователно неефективността на едно от лекарствата все още не показва неефективността на групата като цяло.

    Когато използвате НСПВС в ревматологията, особено когато замествате едно лекарство с друго, трябва да се има предвид, че развитието на противовъзпалителния ефект изостава във времето от аналгетика... Последното се забелязва в първите часове, докато противовъзпалително - след 10-14 дни редовен прием, а с назначаването на или оксиками дори по-късно - на 2-4 седмици.

    Дозировка

    Всяко ново лекарство за този пациент трябва първо да бъде предписано. в най-малката доза... При добра поносимост дневната доза се увеличава след 2-3 дни. Терапевтичните дози на НСПВС са в широк диапазон и през последните години се наблюдава тенденция към увеличаване на единичните и дневните дози лекарства, характеризиращи се с най -добра поносимост (,), като същевременно се запазват ограниченията за максималните дози ,,,. При някои пациенти терапевтичният ефект се постига само при използване на много високи дози НСПВС.

    Час на получаване

    При дълъг курс (например при ревматология) НСПВС се приемат след хранене. Но за да се получи бърз аналгетичен или антипиретичен ефект, за предпочитане е да се предписват 30 минути преди или 2 часа след хранене, измити с 1/2-1 чаша вода. След прием в продължение на 15 минути е препоръчително да не лягате, за да предотвратите развитието на езофагит.

    Моментът на приемане на НСПВС може също да се определи от времето на максимална тежест на симптомите на заболяването (болка, скованост в ставите), тоест, като се вземе предвид хронофармакологията на лекарствата. В този случай можете да се отклоните от общоприетите схеми (2-3 пъти на ден) и да предписвате НСПВС по всяко време на деня, което често ви позволява да постигнете по-голям терапевтичен ефект с по-ниска дневна доза.

    При тежка сутрешна скованост е препоръчително да се приемат бързо абсорбиращи се НСПВС възможно най-рано (веднага след събуждане) или да се предписват дългодействащи лекарства през нощта. Най-голяма скорост на абсорбция в стомашно-чревния тракт и следователно по-бързо начало на ефекта се притежава от водоразтворимия ("ефервесцентен").

    Монотерапия

    Едновременната употреба на две или повече НСПВС не е препоръчителна поради следните причини:
    - ефективността на такива комбинации не е обективно доказана;
    - в редица такива случаи се наблюдава намаляване на концентрацията на лекарства в кръвта (например намалява концентрацията,,,,), което води до отслабване на ефекта;
    - рискът от развитие на нежелани реакции се увеличава. Изключение е възможността за използване в комбинация с всякакви други НСПВС за засилване на аналгетичния ефект.

    При някои пациенти могат да бъдат предписани две НСПВС в различно време на деня, например бързо абсорбиращ се НСПВС сутрин и следобед и дългодействащ НСПВС вечер.

    ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

    Доста често на пациентите, които приемат НСПВС, се предписват други лекарства. В този случай е наложително да се вземе предвид възможността за тяхното взаимодействие един с друг. Така, НСПВС могат да засилят ефектите на непреки антикоагуланти и перорални хипогликемични средства... В същото време, те отслабват ефекта на антихипертензивните лекарства, повишават токсичността на антибиотиците-аминогликозиди, дигоксини някои други лекарства, което е от съществено клинично значение и включва редица практически препоръки (). Едновременното приложение на НСПВС и диуретици трябва, ако е възможно, да се избягва, като се има предвид, от една страна, отслабването на диуретичния ефект и, от друга, риска от развитие на бъбречна недостатъчност. Най-опасна е комбинацията с триамтерен.

    Много лекарства, прилагани едновременно с НСПВС, от своя страна могат да повлияят на тяхната фармакокинетика и фармакодинамика:
    – алуминий-съдържащи антиациди(алмагел, маалокс и други) и холестирамин отслабва абсорбцията на НСПВСв стомашно -чревния тракт. Следователно, едновременното приложение на такива антиациди може да изисква увеличаване на дозата на НСПВС и са необходими интервали от поне 4 часа между прилагането на холестирамин и НСПВС;
    – натриевият бикарбонат подобрява усвояването на НСПВСв стомашно -чревния тракт;
    – противовъзпалителният ефект на НСПВС се засилва от глюкокортикоиди и "бавно действащи" (основни) противовъзпалителни лекарства(златни препарати, аминохинолини);
    – аналгетичният ефект на НСПВС се засилва от наркотични аналгетици и успокоителни.

    НЕРЕЦЕПАТНО ПРИЛОЖЕНИЕ НА НСПВС

    За употреба без рецепта, в продължение на много години в световната практика,,,, и техните комбинации са широко използвани. През последните години,, и са разрешени за употреба без рецепта.


    Таблица 5.Ефектът на НСПВС върху ефекта на други лекарства.
    От Brooks P.M., Day R.O. 1991 () с допълнения

    Лекарство НСПВС Действие Препоръки
    Фармакокинетично взаимодействие
    Индиректни антикоагуланти
    Оксифенбутазон    		 Инхибиране на метаболизма в черния дроб, повишен антикоагулантен ефект Избягвайте тези НСПВС, ако е възможно, или наблюдавайте внимателно
    Всичко, особено Изместване от връзката с плазмените протеини, засилване на антикоагулантния ефект Избягвайте НСПВС, ако е възможно или наблюдавайте внимателно
    Перорални хипогликемични лекарства (производни на сулфонилурея)
    Оксифенбутазон    		 Инхибиране на метаболизма в черния дроб, повишен хипогликемичен ефект Избягвайте НСПВС, ако е възможно, или стриктно контролирайте нивата на кръвната захар
    Всичко, особено Изместване от връзката от плазмените протеини, засилване на хипогликемичния ефект
    дигоксин Всичко Инхибиране на бъбречната екскреция на дигоксин в случай на нарушена бъбречна функция (особено при малки деца и възрастни хора), повишаване на концентрацията му в кръвта, повишаване на токсичността. При нормална бъбречна функция взаимодействията са по-малко вероятни Избягвайте НСПВС, ако е възможно, или стриктно контролирайте креатининовия клирънс и концентрацията на дигоксин в кръвта
    Антибиотици - аминогликозиди Всичко Инхибиране на бъбречната екскреция на аминогликозиди, повишаване на концентрацията им в кръвта Строг контрол на концентрацията на аминогликозиди в кръвта
    Метотрексат (високи "неревматологични" дози) Всичко Инхибиране на бъбречната екскреция на метотрексат, повишаване на концентрацията му в кръвта и токсичност (не се наблюдава взаимодействие с "ревматологичната" доза метотрексат) Едновременното приложение е противопоказано. Допустимо е използването на НСПВС по време на интервалите на химиотерапия
    Литиеви препарати Всички (в по-малка степен -,) Инхибиране на бъбречната екскреция на литий, повишаване на концентрацията му в кръвта и токсичност Използвайте аспирин или сулиндак, ако са необходими НСПВС. Строг контрол на концентрацията на литий в кръвта
    Фенитоин
    Оксифенбутазон    		 Инхибиране на метаболизма, повишена концентрация в кръвта и токсичност Избягвайте тези НСПВС, ако е възможно, или стриктно контролирайте концентрацията на фенитоин в кръвта
    Фармакодинамично взаимодействие
    Антихипертензивни лекарства
    Бета блокери
    Диуретици
    АСЕ инхибитори*    		 Отслабване на хипотензивния ефект поради инхибиране на синтеза на PG в бъбреците (задържане на натрий и вода) и съдовете (вазоконстрикция) Използвайте сулиндак и, ако е възможно, избягвайте други НСПВС за хипертония. Строг контрол на кръвното налягане. Може да се наложи повишена антихипертензивна терапия
    Диуретици В най-голяма степен -,. В най-малката - Отслабване на диуретичното и натриуретичното действие, влошаване на състоянието при сърдечна недостатъчност Избягвайте НСПВС (с изключение на сулиндак) при сърдечна недостатъчност, стриктно следете състоянието на пациента
    Индиректни антикоагуланти Всичко Повишен риск от стомашно-чревно кървене поради увреждане на лигавицата и инхибиране на тромбоцитната агрегация Избягвайте НСПВС, ако е възможно
    Високорискови комбинации
    Диуретици
    Всичко    		 Всички (в по-малка степен -) Повишен риск от развитие на бъбречна недостатъчност Комбинацията е противопоказана
    Триамтерен Висок риск от развитие на остра бъбречна недостатъчност Комбинацията е противопоказана
    Всички калий-съхраняващи Всичко Висок риск от развитие на хиперкалиемия Избягвайте такива комбинации или стриктно контролирайте плазмените нива на калий

    Показания:за осигуряване на аналгетичен и антипиретичен ефект при настинки, главоболие и зъбобол, мускулни и ставни болки, болки в гърба, дисменорея.

    Необходимо е да се предупреди пациентите, че НСПВС имат само симптоматичен ефект и нямат нито антибактериална, нито антивирусна активност. Ето защо, ако температурата, болката, влошаването на общото състояние продължават, те трябва да се консултират с лекар.

    ХАРАКТЕРИСТИКА НА ИНДИВИДУАЛНИТЕ ПРЕПАРАТИ

    НСПВС С ИЗЯВЕНО ПРОТИВОВъзпалително действие

    Следователно те откриват, че НСПВС, принадлежащи към тази група, имат клинично значим противовъзпалителен ефект широко приложениепреди всичко като противовъзпалителни средства, включително ревматологични заболявания при възрастни и деца. Много от лекарствата се използват и като аналгетиции антипиретици.

    АЦЕТИЛСАЛИЦИЛНА КИСЕЛИНА
    (Аспирин, Аспро, Колфарит)

    Ацетилсалициловата киселина е най -старото НСПВС. При клинични проучвания обикновено служи като стандарт, с който се сравняват други НСПВС за ефикасност и поносимост.

    Аспиринът е търговско наименование за ацетилсалицилова киселина, предложено от Bayer (Германия). С течение на времето той е толкова идентифициран с това лекарство, че сега се използва като генерично в повечето страни по света.

    Фармакодинамика

    Фармакодинамиката на аспирина зависи от дневна доза:

      малки дози - 30-325 mg - предизвикват инхибиране на тромбоцитната агрегация;
      средни дози - 1,5-2 g - имат аналгетичен и антипиретичен ефект;
      големи дози - 4-6 g - имат противовъзпалителен ефект.

    При доза над 4 g аспиринът засилва отделянето на пикочна киселина (урикозуричен ефект), когато се прилага в по-ниски дози, екскрецията му се забавя.

    Фармакокинетика

    Добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Усвояването на аспирина се засилва чрез натрошаване на таблетката и приемането й с топла вода, както и чрез използване на "ефервесцентни" таблетки, които се разтварят във вода преди прием. Полуживотът на аспирина е само 15 минути. Под действието на естеразите на лигавицата на стомаха, черния дроб и кръвта салицилатът се отцепва от аспирина, който има основна фармакологична активност. Максималната концентрация на салицилат в кръвта се развива 2 часа след приема на аспирин, полуживотът му е 4-6 часа. Метаболизира се в черния дроб, екскретира се с урината и с повишаване на pH на урината (например в случай на предписване на антиациди) се засилва екскрецията. При използване на големи дози аспирин е възможно насищане на метаболизиращите ензими и увеличаване на полуживота на салицилата до 15-30 часа.

    Взаимодействия

    Глюкокортикоидите ускоряват метаболизма и екскрецията на аспирина.

    Абсорбцията на аспирин в стомашно-чревния тракт се засилва от кофеин и метоклопрамид.

    Аспиринът инхибира стомашната алкохол дехидрогеназа, което води до повишаване на нивото на етанол в организма, дори при умерена (0,15 g/kg) употреба ().

    Нежелани реакции

    Гастротоксичност.Дори когато се използва в ниски дози - 75-300 mg / ден (като антитромбоцитно средство) - аспиринът може да увреди стомашната лигавица и да доведе до развитие на ерозии и/или язви, които често се усложняват от кървене. Рискът от кървене зависи от дозата: когато се прилага в доза от 75 mg / ден, той е 40% по-нисък, отколкото при доза от 300 mg, и 30% по-нисък, отколкото при доза от 150 mg (). Дори леко, но постоянно кървящи ерозии и язви могат да доведат до системна загуба на кръв в изпражненията (2-5 ml / ден) и развитие на желязодефицитна анемия.

    Малко по -малка гастротоксичност се наблюдава при лекарствени форми с ентерично покритие. Някои пациенти, приемащи аспирин, могат да развият адаптация към гастротоксичния му ефект. Той се основава на локално повишаване на митотичната активност, намаляване на неутрофилната инфилтрация и подобряване на кръвния поток ().

    Повишено кървенепоради нарушение на агрегацията на тромбоцитите и инхибиране на синтеза на протромбин в черния дроб (последният - с доза аспирин повече от 5 g / ден), следователно употребата на аспирин в комбинация с антикоагуланти е опасна.

    Реакции на свръхчувствителност:кожни обриви, бронхоспазъм. Откроява се специална нозологична форма - синдром на Фернан -Видал ("аспиринова триада"): комбинация от назална полипоза и / или параназални синуси, бронхиална астма и пълна непоносимост към аспирин. Поради това аспиринът и други НСПВС се препоръчват с голямо внимание при пациенти с бронхиална астма.

    Синдром на Reye- развива се при предписване на аспирин на деца с вирусни инфекции (грип, варицела). Проявява се като тежка енцефалопатия, мозъчен оток и чернодробно увреждане, което протича без жълтеница, но с високи нива на холестерол и чернодробни ензими. Дава много висока смъртност (до 80%). Ето защо не трябва да използвате аспирин за остри респираторни вирусни инфекции при деца през първите 12 години от живота.

    Предозиране или отравянев леки случаи се проявява със симптоми на "салицилизъм": шум в ушите (признак на "насищане" със салицилат), глухота, загуба на слуха, главоболие, зрително увреждане, понякога гадене и повръщане. При тежка интоксикация се развиват нарушения на централната нервна система и водно-електролитния метаболизъм. Задух (в резултат на стимулиране на дихателния център), нарушения на киселинно-алкалното състояние (първо, респираторна алкалоза поради загуба на въглероден диоксид, след това метаболитна ацидоза поради инхибиране на тъканния метаболизъм), полиурия, хипертермия, дехидратация . Потреблението на кислород от миокарда се увеличава, може да се развие сърдечна недостатъчност и белодробен оток. Децата под 5-годишна възраст са най-чувствителни към токсичния ефект на салицилата, при които, както и при възрастните, той се проявява с изразени нарушения на киселинно-алкалното състояние и неврологични симптоми. Тежестта на интоксикацията зависи от приетата доза аспирин ().

    Когато се приемат 150-300 mg / kg, се отбелязва лека до умерена интоксикация, доза от 300-500 mg / kg води до тежко отравяне, а доза над 500 mg / kg е потенциално смъртоносна. Мерки за подпомаганепоказано в .


    Таблица 6.Симптоми на остро отравяне с аспирин при деца. (Приложна терапия, 1996)



    Таблица 7.Мерки за облекчаване на интоксикация с аспирин.

    • Стомашна промивка
    • Въвеждането на активен въглен - до 15 g
    • Пиене на много течности (мляко, сок) - до 50-100 ml / kg / ден
    • Интравенозно приложение на полийонни хипотонични разтвори (1 част 0,9% натриев хлорид и 2 части 10% глюкоза)
    • В случай на колапс, интравенозно приложение на колоидни разтвори
    • С ацидоза - интравенозен натриев бикарбонат. Не се препоръчва да се прилага преди определяне на pH на кръвта, особено при деца с анурия
    • Интравенозно приложение на калиев хлорид
    • Физическо охлаждане с вода, а не с алкохол!
    • Хемосорбция
    • Заместено кръвопреливане
    • При бъбречна недостатъчност хемодиализа

    Показания

    Аспиринът е едно от лекарствата на избор за лечение на ревматоиден артрит, включително ювенилен артрит. Най-новите ревматологични насоки препоръчват противовъзпалителната терапия за ревматоиден артрит да започне с аспирин. В този случай обаче трябва да се има предвид, че противовъзпалителният му ефект се проявява при прием на високи дози, които могат да се понасят лошо от много пациенти.

    Аспиринът често се използва като аналгетик и антипиретик. Контролирани клинични проучвания показват, че аспиринът може да бъде ефективен при много състояния на болка, включително болка при рак (). Сравнителни характеристики на аналгетичния ефект на аспирин и други НСПВС са представени в

    Въпреки факта, че повечето НСПВС in vitro имат способността да инхибират агрегацията на тромбоцитите, аспиринът се използва най-широко в клиниката като антитромбоцитно средство, тъй като неговата ефективност в контролирани клинични проучвания е доказана при ангина пекторис, миокарден инфаркт, преходни мозъчно-съдови инциденти и някои други заболявания. Аспирин се предписва незабавно, ако се подозира инфаркт на миокарда или исхемичен инсулт. В същото време аспиринът има малък ефект върху образуването на тромби във вените, така че не трябва да се използва за предотвратяване на следоперативна тромбоза при хирургия, където хепаринът е лекарството по избор.

    Установено е, че при продължителен систематичен (продължителен) прием в ниски дози (325 mg / ден), аспиринът намалява честотата на колоректален рак. На първо място, профилактичната употреба на аспирин е показана за хора с риск от колоректален рак: фамилна анамнеза (колоректален рак, аденом, аденоматозна полипоза); възпалителни заболявания на дебелото черво; рак на гърдата, яйчниците, ендометриума; рак на дебелото черво или аденом ().


    Таблица 8.Сравнителни характеристики на аналгетичния ефект на аспирин и други НСПВС.
    Лекарства по избор от медицинското писмо, 1995 г

    Лекарство Единична доза Интервал Максимална дневна доза Забележка
    Вътре
    500-1000 mg    		 4-6 часа 4000 mg Продължителност на действие след еднократна доза от 4 часа
    Вътре
    500-1000 mg    		 4-6 часа 4000 mg Равен на аспирина по ефективност; 1000 mg обикновено е по -ефективно от 650 mg; продължителността на действие е 4 часа.
    Вътре 1-ва доза 1000 mg, след това 500 mg 8-12 часа 1500 mg 500 mg дифлунисал> 650 mg аспирин или парацетамол, приблизително равно на комбинацията парацетамол/кодеин; действа бавно, но непрекъснато
    Вътре
    50 мг    		 8 часа 150 мг Сравним с аспирина, по-дълготраен ефект
    Вътре
    200-400 mg    		 6-8 часа 1200 mg 200 mg са приблизително равни на 650 mg аспирин,
    400 mg> 650 mg аспирин
    Вътре
    200 mg    		 4-6 часа 1200 mg Сравним с аспирина
    Вътре
    50-100 mg    		 6-8 часа 300 мг 50 mg> 650 mg аспирин;
    100 mg>
    Вътре
    200-400 mg    		 4-8 часа 2400 mg 200 mg = 650 mg аспирин или парацетамол;
    400 mg = комбинации парацетамол / кодеин
    Вътре
    25-75 mg    		 4-8 часа 300 мг 25 mg = 400 mg ибупрофен и> 650 mg аспирин
    50 mg> комбинация парацетамол/кодеин
    Интрамускулно
    30-60 mg    		 6 часа 120 mg Сравним с 12 mg морфин, по-дълго действие, курс не повече от 5 дни
    Вътрешна 1-ва доза от 500 mg, след това 250 mg 6 часа 1250 mg Сравним с аспирина, но по-ефективен при дисменорея, курс не повече от 7 дни
    Вътре
    1-ва доза 500 mg, след това 250 mg    		 6-12 часа 1250 mg 250 mg са приблизително равни на 650 mg аспирин с по-бавно, но по-продължително действие;
    500 mg> 650 mg аспирин, същото като аспирина
    Вътре
    1 -ва доза 550 mg, след това 275 mg    		 6-12 часа 1375 mg 275 mg са приблизително равни на 650 mg аспирин с по-бавно, но по-продължително действие;
    550mg> 650mg аспирин, потапяне толкова бързо, колкото аспирин

    Дозировка

    възрастни:неревматични заболявания - 0,5 g 3-4 пъти на ден; ревматични заболявания - началната доза е 0,5 g 4 пъти дневно, след което се увеличава с 0,25-0,5 g на ден всяка седмица;
    като антитромбоцитно средство - 100-325 mg / ден наведнъж.

    деца:неревматични заболявания - на възраст под 1 година - 10 mg / kg 4 пъти дневно, над година - 10-15 mg / kg 4 пъти на ден;
    ревматични заболявания - с телесно тегло до 25 kg - 80-100 mg / kg / ден, с тегло над 25 kg - 60-80 mg / kg / ден.

    Формуляри за освобождаване:

    - таблетки от 100, 250, 300 и 500 mg;
    - "ефервесцентни таблетки" ASPRO-500... Включен в комбинирани лекарства alkaseltzer, аспирин C, aspro-C forte, цитрамон Pи други.

    Лизин моноацетил салицилат
    (Аспизол, Ласпал)

    Нежелани реакции

    Широката употреба на фенилбутазон ограничава честите и сериозни нежелани реакции, които се срещат при 45% от пациентите. Най-опасният депресивен ефект на лекарството върху костния мозък, което води до хематотоксични реакции- апластична анемия и агранулоцитоза, които често са фатални. Рискът от апластична анемия е по-висок при жените, при хората над 40 години, при продължителна употреба. Въпреки това, дори при краткотрайна употреба от млади хора, може да се развие фатална апластична анемия. Отбелязват се също левкопения, тромбоцитопения, панцитопения и хемолитична анемия.

    Освен това има нежелани реакции от стомашно-чревния тракт (ерозивни и улцерозни лезии, кървене, диария), задържане на течности в тялото с поява на оток, кожни обриви, улцерозен стоматит, уголемяване на слюнчените жлези, нарушения на централната нервна система система (летаргия, възбуда, тремор), хематурия, протеинурия, увреждане на черния дроб.

    Фенилбутазон има кардиотоксичност (при пациенти със сърдечна недостатъчност може да се влоши) и може да причини остър белодробен синдром, проявяващ се със задух и треска. Редица пациенти имат реакции на свръхчувствителност под формата на бронхоспазъм, генерализирана лимфаденопатия, кожни обриви, синдроми на Lyell и Stevens-Johnson. Фенилбутазон и особено неговият метаболит оксифенбутазон могат да влошат порфирията.

    Показания

    Фенилбутазон трябва да се използва като резервни НСПВС в случай на неефективност на други лекарства, кратък курс.Най-голям ефект се наблюдава при анкилозиращ спондилит, подагра.

    Предупреждения

    Не използвайте фенилбутазон и комбинирани препарати, съдържащи го ( реопирит, пирабутол) като аналгетици или антипиретици в широката клинична практика.

    Като се има предвид възможността от животозастрашаващи хематологични усложнения, е необходимо пациентите да бъдат предупредени за ранните им прояви и стриктно да се спазват правилата за предписване на пиразолони и пиразолидини ().


    Таблица 9.Правила за използване на фенилбутазон и други производни на пиразолидин и пиразолон

    1. Предписва се само след задълбочена анамнеза, клинично и лабораторно изследване с определяне на еритроцити, левкоцити и тромбоцити. Тези проучвания трябва да се повторят при най -малкото съмнение за хематотоксичност.
    2. Пациентите трябва да бъдат предупредени за незабавно прекратяване на лечението и спешна медицинска помощ, ако се появят следните симптоми:
      • треска, втрисане, възпалено гърло, стоматит (симптоми на агранулоцитоза);
      • диспепсия, епигастрална болка, необичайно кървене и синини, катранени изпражнения (симптоми на анемия);
      • кожен обрив, сърбеж;
      • значително наддаване на тегло, оток.
    3. За оценка на ефективността е достатъчен седмичен курс. Ако няма ефект, лекарството трябва да се отмени. При пациенти над 60-годишна възраст фенилбутазон не трябва да се използва повече от 1 седмица.

    Фенилбутазон е противопоказан при пациенти с хемопоетични нарушения, ерозивни и язвени лезии на стомашно -чревния тракт (включително тяхната анамнеза), сърдечно -съдови заболявания, патология на щитовидната жлеза, нарушена функция на черния дроб и бъбреците, с алергии към аспирин и други НСПВС. Може да влоши състоянието на пациенти със системен лупус еритематозус.

    Дозировка

    възрастни:началната доза е 450-600 mg / ден в 3-4 разделени дози. След достигане на терапевтичния ефект се използват поддържащи дози-150-300 mg / ден в 1-2 дози.
    При децатапод 14 не е приложимо.

    Формуляри за освобождаване:

    - таблетки от 150 mg;
    - мехлем, 5%.

    КЛОФСЪН ( Перклузон)

    Еквимоларно съединение на фенилбутазон и клофхексамид. Клофхексамид има предимно аналгетичен и по-малко противовъзпалителен ефект, допълвайки ефекта на фенилбутазон. Поносимостта на Clofezon е малко по-добра от. Нежеланите реакции се развиват по -рядко, но трябва да се вземат предпазни мерки ().

    Показания за употреба

    Показанията за употреба са същите като за

    Дозировка

    възрастни: 200-400 mg 2-3 пъти дневно през устата или ректално.
    децас телесно тегло над 20 kg: 10-15 mg / kg / ден.

    Формуляри за освобождаване:

    - 200 mg капсули;
    - супозитории от 400 mg;
    - мехлем (1 g съдържа 50 mg клофезон и 30 mg клофхексамид).

    ИНДОМЕТАЦИН
    (Индоцид, Индобене, Метиндол, Елметацин)

    Индометацин е едно от най-мощните НСПВС.

    Фармакокинетика

    Максималната концентрация в кръвта се развива в рамките на 1-2 часа след поглъщане на конвенционалните и 2-4 часа след приемане на удължени ("забавени") лекарствени форми. Приемът на храна забавя усвояването. При ректално приложение се абсорбира малко по-лошо и максималната концентрация в кръвта се развива по-бавно. Времето на полуживот е 4-5 часа.

    Взаимодействия

    Индометацин, повече от другите НСПВС, нарушава бъбречния кръвоток, така че може значително да отслаби ефекта на диуретиците и антихипертензивните лекарства. Комбинацията от индометацин с калий-съхраняващ диуретик триамтерен е много опасна, тъй като провокира развитието на остра бъбречна недостатъчност.

    Нежелани реакции

    Основният недостатък на индометацин е честото развитие на нежелани реакции (при 35-50% от пациентите), а тяхната честота и тежест зависят от дневната доза. В 20% от случаите лекарството се отменя поради нежелани реакции.

    Най -характерното невротоксични реакции:главоболие (причинено от мозъчен оток), виене на свят, глухота, инхибиране на рефлексната активност; гастротоксичност(по-висока от тази на аспирина); нефротоксичност(не трябва да се използва при бъбречна и сърдечна недостатъчност); реакции на свръхчувствителност(възможна кръстосана алергия с).

    Показания

    Индометацинът е особено ефективен при анкилозиращ спондилит и остра подагра. Широко се използва при ревматоиден артрит и активен ревматизъм. При ювенилен ревматоиден артрит е резервно лекарство. Има богат опит в употребата на индометацин при остеоартрит на тазобедрените и коленните стави. Наскоро обаче беше доказано, че при пациенти с остеоартрит ускорява разрушаването на ставния хрущял. Специална област на използване на индометацин е неонатологията (вижте по -долу).

    Предупреждения

    Поради мощния си противовъзпалителен ефект, индометацин може да маскира клиничните симптоми на инфекции, поради което не се препоръчва да се използва при пациенти с инфекции.

    Дозировка

    възрастни:началната доза е 25 mg 3 пъти дневно, максималната е 150 mg / ден. Дозата се увеличава постепенно. Ретард таблетки и ректални супозитории се предписват 1-2 пъти на ден. Понякога се използват само през нощта, а сутрин и следобед се предписва друго НСПВС. Мехлемът се прилага външно.
    деца: 2-3 mg / kg / ден в 3 разделени дози.

    Формуляри за освобождаване:

    - таблетки с ентерично покритие, 25 mg; - 75 mg ретард таблетки; - супозитории от 100 mg; - мехлем, 5 и 10%.

    Използването на индометацин в неонатологията

    Индометацинът се използва при недоносени бебета за фармакологично затваряне на патентния дуктус артериозус. Освен това в 75-80% от лекарството ви позволява да постигнете пълно затваряне на ductus arteriosus и да избегнете операция. Ефектът на индометацин се дължи на инхибиране на синтеза на PG-E 1, който поддържа дуктус артериозус отворен. Най-добри резултати се наблюдават при деца с III-IV степен на недоносеност.

    Индометацин индикации за затваряне на дуктус артериозус:

    1. Тегло при раждане преди 1750 г
    2. Тежки хемодинамични нарушения - задух, тахикардия, кардиомегалия.
    3. Неефективност на традиционната терапия, проведена в рамките на 48 часа (ограничаване на течности, диуретици, сърдечни гликозиди).

    Противопоказания:инфекции, родова травма, коагулопатия, бъбречна патология, некротизиращ ентероколит.

    Нежелани реакции:главно от страна на бъбреците - влошаване на притока на кръв, повишаване на креатинина и кръвната урея, намаляване на гломерулната филтрация, диуреза.

    Дозировка

    Вътре 0,2-0,3 mg / kg 2-3 пъти на всеки 12-24 часа. При липса на ефект по-нататъшната употреба на индометацин е противопоказана.

    СУЛИНДАК ( Клинорил)

    Фармакокинетика

    Той е "пролекарство", в черния дроб се превръща в активен метаболит. Максималната концентрация на активния метаболит на сулиндак в кръвта се наблюдава 3-4 часа след поглъщане. Полуживотът на сулиндак е 7-8 часа, а периодът на полуразпад на активния метаболит е 16-18 часа, което осигурява дългосрочен ефект и възможност за приемането му 1-2 пъти на ден.

    Нежелани реакции

    Дозировка

    възрастни:вътре, ректално и интрамускулно - 20 mg / ден в една доза (инжекция).
    деца:дози не са установени.

    Формуляри за освобождаване:

    - таблетки от 20 mg;
    - капсули от 20 mg;
    - супозитории от 20 mg.

    ЛОРНОКСИКАМ ( Ксефокам)

    НСПВС от групата на оксикам - хлортеноксикам. По отношение на инхибиране, COX превъзхожда другите оксиками и приблизително в същата степен блокира COX-1 и COX-2, заемайки междинна позиция в класификацията на НСПВС, базирана на принципа на селективност. Има изразен аналгетичен и противовъзпалителен ефект.

    Аналгетичният ефект на лорноксикам се състои в нарушение на генерирането на болкови импулси и отслабване на усещането за болка (особено при хронична болка). Когато се прилага интравенозно, лекарството е в състояние да повиши нивото на ендогенните опиоиди, като по този начин активира физиологичната антиноцицептивна система на тялото.

    Фармакокинетика

    Той се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, храната донякъде намалява бионаличността. Максимални плазмени концентрации се наблюдават след 1-2 часа.При интрамускулно приложение максималното плазмено ниво се наблюдава след 15 минути. Той прониква добре в синовиалната течност, където концентрациите му достигат 50% от плазмата и остава в нея дълго време (до 10-12 часа). Метаболизира се в черния дроб, екскретира се през червата (главно) и бъбреците. Полуживотът е 3-5 часа.

    Нежелани реакции

    Лорноксикам е по -малко гастротоксичен от оксикамите от "първо поколение" (пироксикам, теноксикам). Това отчасти се дължи на краткия полуживот, който създава възможности за възстановяване на защитното ниво на PG в стомашно-чревната лигавица. В контролирани проучвания е установено, че лорноксикамът е по-добър по отношение на толерантността към индометацин и практически не е по-нисък от диклофенак.

    Показания

    - Болков синдром (остра и хронична болка, включително рак).
    Когато се прилага интравенозно, лорноксикам в доза от 8 mg не е по-нисък от меперидин по отношение на тежестта на аналгетичния ефект (близък до домашния промедол). Когато се приема перорално при пациенти с постоперативна болка, 8 mg лорноксикам е приблизително еквивалентно на 10 mg кеторолак, 400 mg ибупрофен и 650 mg аспирин. При синдром на тежка болка лорноксикам може да се използва в комбинация с опиоидни аналгетици, което намалява дозата на последните.
    - Ревматични заболявания (ревматоиден артрит, псориатичен артрит, остеоартрит).

    Дозировка

    възрастни:
    със синдром на болка - вътре - 8 mg х 2 пъти на ден; възможна е натоварваща доза от 16 mg; i / m или i / v - 8-16 mg (1-2 дози с интервал от 8-12 часа); в ревматологията - вътре по 4-8 mg х 2 пъти дневно.
    Дози за децапод 18 години не са установени.

    Формуляри за освобождаване:

    - таблетки от 4 и 8 mg;
    - флакони от 8 mg (за приготвяне на инжекционен разтвор).

    МЕЛОКСИКАМ ( Мовалис)

    Той е представител на ново поколение НСПВС - селективни СОХ-2 инхибитори. Поради това свойство, мелоксикам селективно инхибира образуването на простагландини, участващи в образуването на възпаление... В същото време инхибира COX-1 много по-слабо, поради което има по-слаб ефект върху синтеза на простагландини, които регулират бъбречния кръвоток, производството на защитна слуз в стомаха и агрегацията на тромбоцитите.

    Контролираните проучвания при пациенти с ревматоиден артрит показват това по силата на противовъзпалителната активност мелоксикамът не е по-нисък и, но значително по-малко причинява нежелани реакции от стомашно-чревния тракт и бъбреците ().

    Фармакокинетика

    Пероралната бионаличност е 89% и не зависи от приема на храна. Максималната концентрация в кръвта се развива след 5-6 часа. Равновесната концентрация се създава за 3-5 дни. Времето на полуживот е 20 часа, което позволява лекарството да се предписва веднъж дневно.

    Показания

    Ревматоиден артрит, остеоартрит.

    Дозировка

    възрастни:вътре и мускулно по 7,5-15 mg 1 път на ден.
    При децатаефикасността и безопасността на лекарството не са проучени.

    Формуляри за освобождаване:

    - таблетки от 7,5 и 15 mg;
    - ампули от 15 мг.

    НАБУМЕТОН ( Релафен)

    Дозировка

    възрастни: 400-600 mg 3-4 пъти дневно, ретард препарати - 600-1200 mg 2 пъти дневно.
    деца: 20-40 mg / kg / ден в 2-3 разделени дози.
    От 1995 г. в Съединените щати ибупрофенът е одобрен за употреба без рецепта при деца над 2 години с треска и болка при 7,5 mg/kg до 4 пъти на ден, с максимум 30 mg/kg / ден.

    Формуляри за освобождаване:

    - таблетки от 200, 400 и 600 mg;
    - "ретард" таблетки от 600, 800 и 1200 mg;
    - сметана, 5%.

    НАПРОКСЕН ( напросин)

    Едно от най -често използваните НСПВС. Превъзхожда противовъзпалителната си активност. Противовъзпалителният ефект се развива бавно, с максимум след 2-4 седмици. Има силен аналгетичен и антипиретичен ефект. Антиагрегиращият ефект се проявява само когато се предписват високи дози от лекарството. Няма урикозуричен ефект.

    Фармакокинетика

    Добре се абсорбира след перорално приложение и ректално приложение. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава 2-4 часа след поглъщане. Времето на полуживот е около 15 часа, което прави възможно предписването му 1-2 пъти на ден.

    Нежелани реакции

    Гастротоксичността е по-малка от тази на и. Нефротоксичността се наблюдава като правило само при пациенти с бъбречна патология и сърдечна недостатъчност. Възможни са алергични реакции, описани са случаи на кръстосана алергия стр.

    Показания

    Той се използва широко при ревматизъм, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит при възрастни и деца. При пациенти с остеоартрит инхибира активността на ензима протеогликаназа, предотвратявайки дегенеративните промени в ставния хрущял, което се сравнява благоприятно с. Широко се използва като аналгетик, включително при следоперативна и следродилна болка, при гинекологични процедури. Висока ефективност е отбелязана при дисменорея, паранеопластична треска.

    Дозировка

    възрастни: 500-1000 mg / ден в 1 до 2 дози през устата или ректално. Дневната доза може да се увеличи до 1500 mg за ограничен период (до 2 седмици). При остър болков синдром (бурсит, тендовагинит, дисменорея) 1-ва доза - 500 mg, след това 250 mg на всеки 6-8 часа.
    деца: 10-20 mg / kg / ден, разделени на 2 приема. Като антипиретик - 15 mg / kg на доза.

    Формуляри за освобождаване:

    - таблетки от 250 и 500 mg;
    - супозитории от 250 и 500 mg;
    - суспензия, съдържаща 250 mg / 5 ml;
    - гел, 10%.

    НАПРОКСЕН-НАТРИЙ ( Жив, Апранакс)

    Показания

    Прилага се като аналгетики антипиретик... За бърз ефект се прилага парентерално.

    Дозировка

    възрастни:вътре, 0,5-1 g 3-4 пъти дневно, интрамускулно или интравенозно, 2-5 ml 50% разтвор 2-4 пъти на ден.
    деца: 5-10 mg / kg 3-4 пъти на ден. В случай на хипертермия интравенозно или интрамускулно под формата на 50% разтвор: до 1 година - 0,01 ml / kg, над 1 година - 0,1 ml / година живот на инжекция.

    Формуляри за освобождаване:

    - таблетки от 100 и 500 mg;
    - ампули от 1 ml 25% разтвор, 1 и 2 ml 50% разтвор;
    - капки, сироп, свещи.

    аминофеназон ( амидопирин)

    Дълги години се използва като аналгетик и антипиретик. По-токсичен от. По -често причинява тежки алергични кожни реакции, особено в комбинация със сулфонамиди. В момента аминофеназон забранено за употреба и извън производството, тъй като при взаимодействие с хранителни нитрити може да доведе до образуването на канцерогенни съединения.

    Въпреки това аптечната мрежа продължава да получава препарати, съдържащи аминофеназон ( омазол, анапирин, пенталгин, пирабутол, пиранал, пиркофен, реопирин, теофедрин N).

    ПРОПИФЕНАЗОН

    Има изразен аналгетичен и антипиретичен ефект. Бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт, максималната концентрация в кръвта се развива 30 минути след поглъщане.

    В сравнение с други производни на пиразолон, той е най-безопасният. При употребата му не се наблюдава развитие на агранулоцитоза. В редки случаи се наблюдава намаляване на броя на тромбоцитите и левкоцитите.

    Не се използва като монопрепарат, влиза в състава на комбинирани препарати саридони plivalgin.

    ФЕНАЦЕТИН

    Фармакокинетика

    Добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Метаболизира се в черния дроб, като частично се превръща в активен метаболит. Други метаболити на фенацетин са токсични. Времето на полуживот е 2-3 часа.

    Нежелани реакции

    Фенацетинът е силно нефротоксичен. Може да причини тубулоинтерстициален нефрит поради исхемични промени в бъбреците, които се проявяват с болки в гърба, дизурични симптоми, хематурия, протеинурия, цилиндрурия ("аналгетична нефропатия", "фенацетин бъбрек"). Описано е развитието на тежка бъбречна недостатъчност. Нефротоксичните ефекти са по-изразени при продължителна употреба в комбинация с други аналгетици, по-често наблюдавани при жени.

    Метаболитите на фенацетин могат да причинят образуването на метхемоглобин и хемолиза. Лекарството също има канцерогенни свойства: може да доведе до развитие на рак на пикочния мехур.

    В много страни фенацетинът е забранен за употреба.

    Дозировка

    възрастни: 250-500 mg 2-3 пъти на ден.
    При децатане се прилага.

    Формуляри за освобождаване:

    Той е част от различни комбинирани препарати: таблетки пиркофен, седалгин, теофедрин Н, свещи цефекон.

    ПАРАЦЕТАМОЛ
    (Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)

    Парацетамол (в някои страни има общо име ацетаминофен) е активен метаболит. В сравнение с фенацетина, той е по-малко токсичен.

    Потиска синтеза на простагландини в централната нервна система повече, отколкото в периферните тъкани. Следователно, той има предимно "централен" аналгетичен и антипиретичен ефект и има много слабо "периферно" противовъзпалително действие. Последното може да се прояви само при ниско съдържание на пероксидни съединения в тъканите, например при остеоартрит, при остро увреждане на меките тъкани, но не и при ревматични заболявания.

    Фармакокинетика

    Парацетамолът се абсорбира добре, когато се приема перорално и ректално. Максималната концентрация в кръвта се развива в рамките на 0,5-2 часа след поглъщане. При вегетарианците абсорбцията на парацетамол в стомашно-чревния тракт е значително отслабена. Лекарството се метаболизира в черния дроб на 2 етапа: първо, под действието на ензимните системи на цитохром Р-450 се образуват междинни хепатотоксични метаболити, които след това се разцепват с участието на глутатион. По-малко от 5% от приложения парацетамол се екскретира непроменен от бъбреците. Полуживотът е 2-2,5 часа. Продължителността на действието е 3-4 часа.

    Нежелани реакции

    Парацетамолът се счита за едно от най-безопасните НСПВС. Така че, за разлика от него, той не причинява синдром на Reye, няма гастротоксичност, не влияе върху агрегацията на тромбоцитите. За разлика от и не причинява агранулоцитоза и апластична анемия. Алергичните реакции към парацетамол са редки.

    Напоследък бяха получени данни, че при продължителна употреба на парацетамол повече от 1 таблетка на ден (1000 или повече таблетки на живот), рискът от развитие на тежка аналгетична нефропатия, водеща до краен стадий на бъбречна недостатъчност (), се удвоява. Той се основава на нефротоксичния ефект на метаболитите на парацетамол, особено на парааминофенола, който се натрупва в бъбречните папили, свързва се със SH-групите, причинявайки тежка дисфункция и клетъчна структура, до смъртта им. В същото време системната употреба на аспирин не е свързана с такъв риск. По този начин парацетамолът е по -нефротоксичен от аспирина и не трябва да се счита за "напълно безопасно" лекарство.

    Вие също трябва да помните за хепатотоксичностпарацетамол, когато се приема в много големи (!) дози. Еднократна доза от него в доза над 10 g при възрастни или повече от 140 mg / kg при деца води до отравяне, придружено от тежко увреждане на черния дроб. Причината е изчерпването на запасите от глутатион и натрупването на междинни продукти от метаболизма на парацетамола, които имат хепатотоксичен ефект. Симптомите на отравяне са разделени на 4 етапа ().


    Таблица 10.Симптоми на интоксикация с парацетамол. (Според ръководството на Merck, 1992 г.)

    сцена Срок клиника
    Аз Първият
    12-24 часа    		 Леки симптоми на стомашно-чревно дразнене. Пациентът не се чувства болен.
    II 2-3 дни Стомашно-чревни симптоми, особено гадене и повръщане; повишаване на AST, ALT, билирубин, протромбиново време.
    III 3-5 дни Неукротимо повръщане; високи стойности на AST, ALT, билирубин, протромбиново време; признаци на чернодробна недостатъчност.
    IV По късно
    5 дни    		 Възстановяване на чернодробната функция или смърт от чернодробна недостатъчност.

    Подобна картина може да се наблюдава при приемане на обичайните дози от лекарството в случай на едновременна употреба на индуктори на цитохром Р-450 ензими, както и при алкохолици (вижте по-долу).

    Мерки за подпомаганеза интоксикация с парацетамол са представени в. Трябва да се има предвид, че принудителната диуреза в случай на отравяне с парацетамол е неефективна и дори опасна, перитонеалната диализа и хемодиализата са неефективни. В никакъв случай не трябва да използвате антихистамини, глюкокортикоиди, фенобарбитал и етакринова киселина, който може да има индуциращ ефект върху ензимните системи на цитохром Р-450 и да засили образуването на хепатотоксични метаболити.

    Взаимодействия

    Абсорбцията на парацетамол в стомашно-чревния тракт се засилва от метоклопрамид и кофеин.

    Индукторите на чернодробни ензими (барбитурати, рифампицин, дифенин и други) ускоряват разграждането на парацетамола до хепатотоксични метаболити и повишават риска от увреждане на черния дроб.


    Таблица 11.Помощни мерки при интоксикация с парацетамол

    • Стомашна промивка.
    • Активен въглен вътре.
    • Предизвикване на повръщане.
    • Ацетилцистеин (е донор на глутатион) - 20% разтвор вътре.
    • Интравенозна глюкоза.
    • Витамин К 1 (фитоменадион) - 1-10 mg интрамускулно, нативна плазма, фактори на коагулация на кръвта (с 3-кратно увеличение на протромбиновото време).

    Подобни ефекти могат да се наблюдават при хора, които редовно употребяват алкохол. Те имат хепатотоксичност на парацетамол, дори когато се използват в терапевтични дози (2,5-4 g / ден), особено ако се приема кратък период от време след алкохол ().

    Показания

    Парацетамолът в момента се счита за ефективен аналгетик и антипиретик за широко приложение... Препоръчва се предимно при наличие на противопоказания за други НСПВС: при пациенти с бронхиална астма, при лица с анамнеза за язви, при деца с вирусни инфекции. По отношение на аналгетичната и антипиретичната активност парацетамолът е близък до.

    Предупреждения

    Парацетамол трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция, както и при приемащи лекарства, които влияят на чернодробната функция.

    Дозировка

    възрастни: 500-1000 mg 4-6 пъти на ден.
    деца: 10-15 mg / kg 4-6 пъти на ден.

    Формуляри за освобождаване:

    - таблетки от 200 и 500 mg;
    - сироп 120 mg / 5 ml и 200 mg / 5 ml;
    - супозитории от 125, 250, 500 и 1000 mg;
    - "ефервесцентни" таблетки от 330 и 500 mg. Включен в комбинирани лекарства соридон, солпадеин, томапирин, цитрамон Pи други.

    КЕТОРОЛАК ( Торадол, Кетродол)

    Основната клинична стойност на лекарството е мощният му аналгетичен ефект, по степента на който той надминава много други НСПВС.

    Установено е, че 30 mg кеторолак, приложен интрамускулно, е приблизително еквивалент на 12 mg морфин. В същото време нежеланите реакции, характерни за морфина и други наркотични аналгетици (гадене, повръщане, респираторна депресия, запек, задържане на урина) са много по-рядко срещани. Употребата на кеторолак не води до развитие на лекарствена зависимост.

    Кеторолак също има антипиретичен и антиагрегиращ ефект.

    Фармакокинетика

    Почти напълно и бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт, пероралната бионаличност е 80-100%. Максималната концентрация в кръвта се развива 35 минути след перорално приложение и 50 минути след интрамускулно инжектиране. Екскретира се от бъбреците. Полуживотът е 5-6 часа.

    Нежелани реакции

    Най-често се отбелязва гастротоксичности повишено кървенепоради антиагрегиращо действие.

    Взаимодействие

    Когато се комбинира с опиоидни аналгетици, аналгетичният ефект се засилва, което прави възможно използването им в по-ниски дози.

    Интравенозното или вътреставното приложение на кеторолак в комбинация с локални анестетици (лидокаин, бупивакаин) осигурява по-добро облекчаване на болката, отколкото използването на само едно от лекарствата след артроскопия и операция на горния крайник.

    Показания

    Използва се за облекчаване на болков синдром с различна локализация: бъбречна колика, болка при травма, при неврологични заболявания, при онкоболни (особено при костни метастази), в следоперативния и следродилния период.

    Има доказателства за възможността за използване на кеторолак преди операция в комбинация с морфин или фентанил. Това ви позволява да намалите дозата на опиоидните аналгетици с 25-50% през първите 1-2 дни от следоперативния период, което е придружено от по-бързо възстановяване на функцията на стомашно-чревния тракт, по-малко гадене и повръщане и съкращава болничния престой ( ).

    Използва се и за облекчаване на болката в оперативна стоматология и при ортопедични медицински процедури.

    Предупреждения

    Кеторолак не трябва да се използва преди продължителни операции с висок риск от кървене, както и за поддържаща анестезия по време на операции, за облекчаване на болката по време на раждане, облекчаване на болката при инфаркт на миокарда.

    Курсът на употреба на кеторолак не трябва да надвишава 7 дни, а при лица над 65-годишна възраст лекарството трябва да се предписва с повишено внимание.

    Дозировка

    възрастни:през устата 10 mg на всеки 4-6 часа; най-високата дневна доза е 40 mg; продължителността на употреба е не повече от 7 дни. Интрамускулно и интравенозно - 10-30 mg; най-високата дневна доза - 90 mg; продължителността на употреба е не повече от 2 дни.
    деца:интравенозна 1-ва доза - 0,5-1 mg / kg, след това 0,25-0,5 mg / kg на всеки 6 часа.

    Формуляри за освобождаване:

    - таблетки от 10 mg;
    - ампули от 1 мл.

    КОМБИНИРАНИ ПРЕПАРАТИ

    Произвеждат се редица комбинирани препарати, съдържащи освен НСПВС и други лекарства, които поради специфичните си свойства могат да засилят аналгетичния ефект на НСПВС, да повишат тяхната бионаличност и да намалят риска от нежелани реакции.

    САРИДОН

    Състои се от и кофеин. Съотношението на аналгетиците в лекарството е 5: 3, при което те действат като синергисти, тъй като парацетамолът в този случай увеличава бионаличността на пропифеназон с един и половина пъти. Кофеинът нормализира мозъчния съдов тонус, ускорява притока на кръв, без да стимулира централната нервна система в използваната доза, следователно засилва ефекта на аналгетиците при главоболие. Освен това подобрява усвояването на парацетамол. Саридон като цяло се характеризира с висока бионаличност и бързо развитие на аналгетичен ефект.

    Показания

    Синдром на болка с различна локализация (главоболие, зъбобол, болка при ревматични заболявания, дисменорея, треска).

    Дозировка

    1-2 таблетки 1-3 пъти на ден.

    Формуляр за освобождаване:

    - таблетки, съдържащи 250 mg парацетамол, 150 mg пропифеназон и 50 mg кофеин.

    АЛКА ЗЕЛЦЕР

    Състав: лимонена киселина, натриев бикарбонат. Това е добре абсорбирана разтворима лекарствена форма на аспирин с подобрени органолептични свойства. Натриевият бикарбонат неутрализира свободната солна киселина в стомаха, намалявайки улцерогенния ефект на аспирина. В допълнение, той може да подобри абсорбцията на аспирин.

    Използва се главно при главоболие, особено при хора с повишена киселинност в стомаха.

    Дозировка

    Формуляр за освобождаване:

    - "ефервесцентни" таблетки, съдържащи 324 mg аспирин, 965 mg лимонена киселина и 1625 mg натриев бикарбонат.

    ФОРТАЛГИН С

    Лекарството е ефервесцентна таблетка, всяка от които съдържа 400 mg и 240 mg аскорбинова киселина. Използва се като аналгетик и антипиретик.

    Дозировка

    1-2 таблетки до четири пъти на ден.

    PLIVALGIN

    Произвежда се под формата на таблетки, всяка от които съдържа 210 mg и 50 mg кофеин, 25 mg фенобарбитал и 10 mg кодеин фосфат. Аналгетичният ефект на лекарството се засилва от наличието на наркотичния аналгетичен кодеин и фенобарбитал, който има седативен ефект. Ролята на кофеина е обсъдена по-горе.

    Показания

    Болки с различна локализация (главоболие, зъбни, мускулни, ставни, невралгия, дисменорея), треска.

    Предупреждения

    При честа употреба, особено при по-висока доза, може да се почувствате уморени, сънливи. Възможно е развитието на наркотична зависимост.

    Дозировка

    1-2 таблетки 3-4 пъти на ден.

    РЕОПИРИН (пирабутол)

    Съставът включва ( амидопирин) и ( бутадион). Той е широко използван като аналгетик от много години. Той обаче няма предимство в ефективносттапреди съвременните НСПВС и значително ги превъзхожда по тежест на нежеланите реакции. Особено висок риск от развитие на хематологични усложненияследователно е необходимо да се спазват всички горепосочени предпазни мерки () и да се стремите да използвате други аналгетици. Когато се прилага интрамускулно, фенилбутазон се свързва с тъканите на мястото на инжектиране и се абсорбира слабо, което, първо, забавя развитието на ефекта и, второ, е причина за честото развитие на инфилтрати, абсцеси и лезии на седалищния нерв.

    Понастоящем използването на комбинирани лекарства, състоящи се от фенилбутазон и аминофеназон, е забранено в повечето страни.

    Дозировка

    възрастни:вътре по 1-2 таблетки 3-4 пъти дневно, интрамускулно 2-3 ml 1-2 пъти на ден.
    При децатане се прилага.

    Формуляри за освобождаване:

    - таблетки, съдържащи 125 mg фенилбутазон и аминофеназон;
    - 5 ml ампули, съдържащи 750 mg фенилбутазон и аминофеназон.

    БАРАЛГИН

    Това е комбинация ( аналгин) с два спазмолитика, единият от които, питофенон, има миотропен ефект, а другият, фенпивериний, има подобен на атропин ефект. Използва се за облекчаване на болка, причинена от спазъм на гладката мускулатура (бъбречна колика, чернодробна колика и други). Подобно на други лекарства с атропиноподобна активност, той е противопоказан при глаукома и аденом на простатата.

    Дозировка

    Вътре по 1-2 таблетки 3-4 пъти на ден, интрамускулно или интравенозно, 3-5 ml 2-3 пъти на ден. Интравенозно се прилага със скорост 1-1,5 ml в минута.

    Формуляри за освобождаване:

    - таблетки, съдържащи 500 mg метамизол, 10 mg питофенон и 0,1 mg фенпивериниум;
    - 5 ml ампули, съдържащи 2,5 g метамизол, 10 mg питофенон и 0,1 mg фенпивериниум.

    АРТРОТЕК

    Състои се също от мизопростол (синтетичен аналог на PG-E 1), чието включване има за цел да намали честотата и тежестта на нежеланите реакции, характерни за диклофенак, особено гастротоксичността. Артротек е толкова ефективен при ревматоиден артрит и остеоартрит, колкото диклофенак, а развитието на ерозии и стомашни язви по време на употребата му е много по-рядко.

    Дозировка

    възрастни: 1 таблетка 2-3 пъти на ден.

    Формуляр за освобождаване:

    - таблетки, съдържащи 50 mg диклофенак и 200 mg мизопростол.

    БИБЛИОГРАФИЯ

    1. Champion G.D, Feng P.H & Azuma T. et al. NSAID-индуцирано стомашно-чревно увреждане // Drugs, 1997, 53: 6-19.
    2. Лорънс Д.Р., Бенет П.Н. Клинична фармакология. 7-мо изд. Чърчил Ливингстън. 1992 г.
    3. Insel P.A. Аналгетично-антипиретични и противовъзпалителни средства и лекарства, използвани при лечението на подагра. В: Goodman & Gilman "s. Фармакологичната основа на терапията. 9-то изд. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
    4. Нестероидни противовъзпалителни средства. (Редакционна статия) // Клин. фармакол. and Pharmacoter., 1994, 3, 6-7.
    5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Управление на гастродуоденопатия, свързана с употребата на нестероидни противовъзпалителни лекарства // Mayo Clin. Proc.1992, 67: 354-364.
    6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Перфорации, язви и кървене в голямо, рандомизирано, многоцентрово проучване на намубетон в сравнение с диклофенак, ибупрофен, напроксен и пироксикам // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (доп. I): 324.
    7. Brooks P.M., Day R.O. Нестероидни противовъзпалителни средства - разлики и прилики // N. Engl. J. Med. 1991, 324: 1716-1725.
    8. Lieber C.S. Медицински разстройства на алкохолизъм // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 1058-1065.
    9. Guslandi M. Стомашна токсичност на антитромбоцитна терапия с ниски дози аспирин // Drugs, 1997, 53: 1-5.
    10. Приложна терапия: Клинична употреба на лекарства. 6-то изд. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Eds). Ванкувър. 1995 г.
    11. Лекарства по избор от Медицинското писмо. Ню Йорк. Преработено изд. 1995 г.
    12. Маркъс А.Л. Аспиринът като профилактика срещу колоректален рак // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 656-658
    13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
    14. Konstan M.W., Byard PJ, Hoppel C.L., Davis P.B. Ефект на висока доза ибупрофен при пациенти с кистозна фиброза // N. Engl. J. Med. 1995 332: 848-854.
    15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Риск от бъбречна недостатъчност, свързан с употребата на ацетаминофен, аспирин и нестероидни противовъзпалителни лекарства // N. Engl. J. Med 1994, 331: 1675-1712.
    16. Ръководство за диагностика и терапия на Merck. 16-то изд. Берков Р. (ред.). Merck & Co Inc., 1992 г.
    17. Gillis J.C., Brogden R.N. кеторолак. Преоценка на неговите фармакодинамични и фармакокинетични свойства и терапевтично използване при управление на болката // Drugs, 1997, 53: 139-188.
    2000-2009 NIIAH SGMA
    Зареждане ...Зареждане ...