Benzilpenicilin je lijek koji spada u antibiotike grupe penicilina. Lijek se koristi samo za injekcije, zaobilazeći želudac, jer želudačni sok neutralizira glavna farmakološka svojstva aktivne tvari.
Benzilpenicilin je dostupan u obliku praha za rastvor za injekcije.
Lijek ima baktericidni učinak inhibicijom sinteze stanične stijenke mikroorganizama.
Farmakološko djelovanje benzilpenicilina
Prema uputstvu, Benzilpenicilin ima baktericidno dejstvo, naime, aktivan je protiv nekih gram-negativnih mikroorganizama (meningokoka, gonokoka), anaerobnih bacila, stafilokoka, streptokoka, Actinomyces spp., Spirochaetaceae i drugih.
Lijek nije aktivan protiv mnogih vrsta gram-negativnih bakterija, rikecija, virusa, protozoa, gljivica. Penicilinaza uništava benzilpenicilin. U posljednje vrijeme došlo je do određenih promjena u osjetljivosti pneumokoka, hemolitičkih streptokoka, stafilokoka, gonokoka na aktivnu tvar lijeka.
Benzilpenicilin se koristi u obliku visoko rastvorljivih soli - natrijuma i kalijuma (benzilpenicilin natrijum so, benzilpenicilin kalijum soli). Zbog ovog svojstva soli, lijek djeluje brzo, ali kratko - u roku od 3-4 sata, nakon čega se tvar brzo izlučuje iz tijela. Stoga je u liječenju bolesti potrebno često ponavljanje injekcija. Međutim, lijek je na farmakološkom tržištu predstavljen u obliku slabo topljivih soli:
- Novokain sol benzilpenicilina;
- benzatin benzilpenicilin.
Za razliku od benzilpenicilin natrijumove soli, benzatin benzilpenicilin ima produženo dejstvo, polako se apsorbuje sa mesta uboda, stvarajući depo u mišićima. To omogućuje dugotrajno održavanje potrebne koncentracije lijeka u krvi i smanjuje učestalost primjene lijeka.
Indikacije za upotrebu benzilpenicilina
U uputama za benzilpenicilin napominje se da je lijek indiciran za bolesti zarazne i upalne prirode, kao što su:
- empiem pleure, vanbolnička upala pluća, bronhitis - respiratorna oboljenja;
- bolesti ORL organa;
- holecistitis, holangitis - bilijarni trakt;
- pijelitis, cervicitis, pijelonefritis, uretritis, cistitis - genitourinarnog sistema;
- impetigo, infekcija rane, sekundarno inficirane dermatoze, erizipele - meka tkiva i koža;
- peritonitis;
- čir rožnjače, gonoblenoreja - organa vida;
- akutni i subakutni septički endokarditis, sepsa;
- sifilis i gonoreja;
- osteomijelitis;
- antraks;
- difterija;
- aktinomikoza;
- meningitis;
- šarlah.
Način primjene i doziranje
Vrsta lijeka i doza Benzilpenicilina odabiru se ovisno o vrsti i stadijumu bolesti, kao i starosti pacijenta. Dakle, kod kongenitalnog sifilisa, djeci se ubrizgavaju 2 injekcije lijeka s produženim oslobađanjem (benzatin benzilpenicilin) od 0,6 miliona jedinica. Kada se proizvod koristi dvaput, injekcije se najbolje rade na različitim mjestima na koži. Za liječenje sifilisa kod odraslih, doza benzilpenicilina, prema uputama, je 1-2 injekcije od 2,4 milijuna jedinica.
Za liječenje tropske infekcije (pinta), doza lijeka za djecu je 1,2 miliona jedinica, za odrasle - 2,4 miliona jedinica.
Liječenje takve tropske infekcije kao što je sramevina provodi se upotrebom benzilpenicilina 0,6-1,2 miliona IU za djecu, za odrasle - 1,2 miliona IU jednom ili dva puta.
U medicinske svrhe protiv tonzilitisa, šarlaha, akutnih infekcija rana u početnoj fazi, koristi se natrijeva sol benzilpenicilina (ili kalij). Zatim, djeci mlađoj od 12 godina prikazana je doza od 0,6 miliona IU dnevno ili svaka tri dana, odraslima - 1,2 miliona IU benzilpenicilina za 1-2 injekcije 1 put tjedno.
Za sprječavanje ponavljanja reumatskog endokarditisa i reume, djeci mlađoj od 12 godina pokazuje se doza od 1-2 injekcije od 0,6 miliona IU svakog mjeseca, odrasli i djeca starija od 12 godina - 1,2 miliona IU, također jedna ili dvije injekcije jednom mjesecno.
Za prevenciju erizipela, pacijentima u kategoriji odraslih prikazana je doza od 2,4 miliona IU, za djecu - 1 injekcija od 0,6 miliona IU svake 2 sedmice ili 1 injekcija od 1,2 miliona IU svake 3-4 sedmice.
Kako bi se spriječile zarazne komplikacije uslijed manjih kirurških intervencija, benzilpenicilin s dugotrajnim djelovanjem koristi se u količini od 0,6-1,2 milijuna jedinica za djecu, za odrasle-po 1,2 milijuna jedinica. Nakon opsežnih hirurških intervencija u profilaktičke svrhe, 1,2 miliona jedinica koristi se za pacijente mlađe od 12 godina, a 2,4 miliona jedinica se koristi svakih 7-14 dana za odrasle do potpunog oporavka.
Nuspojave benzilpenicilina
Prema uputama za benzilpenicilin, nakon primjene lijeka mogu se pojaviti sljedeći simptomi:
- iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje i dijareja;
- oralna kandidijaza, vaginalna kandidijaza - znakovi uzrokovani kemoterapijom;
- iz centralnog nervnog sistema: razvoj neurotoksičnih reakcija (pojačana refleksna ekscitabilnost, konvulzije, simptomi meningizma, koma) - uz uvođenje visokih doza lijeka, posebno kod endolumbalne primjene (u kičmeni kanal);
- alergijske manifestacije: urtikarija, groznica, bol u zglobovima, osip na sluznicama, kožni osip, angioedem, eozinofilija.
Poznati su slučajevi razvoja anafilaktičkog šoka uslijed primjene lijeka, koji je završio smrću.
Kontraindikacije za upotrebu
Benzilpenicilin je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na lijek, kao i kod epilepsije (endolumbalna primjena), aritmija (upotreba kalijeve soli), hiperkalemije.
Pažljivo prepišite lijek trudnicama i dojiljama. Isto važi i za osobe preosetljive na cefalosporine i uopšte sklone alergijama. Ako dođe do bilo kakve alergijske reakcije, korištenje proizvoda mora se hitno prekinuti.
Matični broj: P N003271 / 02-060810
Trgovački naziv lijeka: benzilpenicilin
Međunarodni nevlasnički naziv (INN): benzilpenicilin
Oblik doziranja: prašak za pripremu otopine za intramuskularnu i supkutanu primjenu.
Kompozicija:
Benzilpenicilin natrijum u smislu aktivne supstance - 500.000 U, 1.000.000 U
Opis: bijeli prah sa blagim karakterističnim mirisom.
Farmakoterapijska grupa: biosintetski antibiotik penicilin
ATX kod J01CE01
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Baktericidni antibiotik iz grupe biosintetskih "prirodnih" penicilina. Suzbija sintezu ćelijskog zida mikroorganizama. Aktivan protiv gram-pozitivnih patogena: Staphylococcus spp. (neformirajuća penicilinaza), Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; gram-negativni mikroorganizmi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, kao i porodica klase Spirochaetes, uključujući Treponema spp. Nije efikasan protiv većine gram-negativnih bakterija, Rickettsia spp., Protozoa. Sojevi mikroorganizama koji stvaraju penicilinazu otporni su na djelovanje lijeka.
Farmakokinetika
Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije (TCmax) intramuskularnom injekcijom je 20-30 minuta. Komunikacija sa proteinima plazme - 60%. Prodire u organe, tkiva i biološke tekućine, osim u likvor, tkiva oka i prostate, a kod upale meningealnih membrana prodire kroz krvno-moždanu barijeru (BBB). Izlučuju ga bubrezi u nepromijenjenom obliku. Poluvrijeme (T½) je 30-60 minuta, sa zatajenjem bubrega - 4-10 sati ili više.
Indikacije za upotrebu
Infektivne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim patogenima:
- respiratornih organa: pneumonija stečena u zajednici, empijem pleure, bronhitis;
- ORL organi;
- genitourinarni sistem: pijelonefritis, pijelitis, cistitis, uretritis, cervicitis;
- bilijarnog trakta: holangitis, holecistitis;
- kože i mekih tkiva: erizipel, impetigo, sekundarno inficirane dermatoze, infekcija rane;
- očne bolesti: gonoblenoreja, čir rožnjače;
- sepsa, septički endokarditis (akutni i subakutni),
- peritonitis;
- gonoreja, sifilis;
- meningitis;
- osteomijelitis;
- difterija; šarlah; aktinomikoza; antraks.
Preosjetljivost, uključujući i druge peniciline, cefalosporine.
Pažljivo
Alergijske bolesti (bronhijalna astma, peludna groznica), zatajenje bubrega.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Upotreba tokom trudnoće je moguća ako je planirana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Ako je potrebno, primjenu lijeka tijekom dojenja treba prekinuti dojenje.
Način primjene i doziranje
Intramuskularno, subkutano.
Intramuskularno za umjerene infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta, urinarnog i bilijarnog trakta, infekcije mekih tkiva itd.
- 2,5-5 miliona jedinica za 4 administracije dnevno.
Dnevna doza za djecu mlađu od 1 godine je 50.000-100.000 U / kg, stariju od 1 godine - 50.000 U / kg; ako je potrebno - 200.000-300.000 U / kg; prema "vitalnim" indikacijama - povećanje do 500.000 U / kg. Učestalost primjene je 4-6 puta dnevno.
Subkutano za ubrizgavanje infiltrata u koncentraciji od 100.000-200.000 IU u 1 ml 0,25-0,5% rastvora prokaina.
Sa očnim bolestima: kapi za oči u koncentraciji od 20.000-100.000 IU u 1 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida ili destilovane vode, 1-2 kapi 6-8 puta dnevno.
Trajanje liječenja lijekom, ovisno o obliku i težini toka bolesti, je 7-10 dana.
Način pripreme rastvora
Otopina lijeka za intramuskularnu primjenu priprema se neposredno prije primjene dodavanjem u sadržaj bočice 1-3 ml vode za injekcije ili 0,9% otopine natrijum hlorida ili 0,5% rastvora prokaina.
Kada se benzilpenicilin razrijedi u otopini prokaina, može se primijetiti zamućenost otopine zbog stvaranja kristala benzilpenicilin prokaina, što nije prepreka za intramuskularnu i subkutanu primjenu lijeka. Otopine se koriste odmah nakon pripreme, bez dopuštanja dodavanja drugih lijekova.
Otopinu za lokalnu upotrebu u oftalmologiji treba pripremiti ex tempore: razrijediti sadržaj bočice u 0,9% otopini natrijum hlorida ili destilovanoj vodi - 500.000 U u 5-25 ml, 1.000.000 U u 10-50 ml, respektivno.
Nuspojava
Alergijske reakcije: hipertermija, urtikarija, kožni osip, osip na mukoznim membranama, artralgija, eozinofilija, angioedem, intersticijski nefritis, bronhospazam; rijetko - anafilaktički šok. Na početku liječenja (posebno u liječenju kongenitalnog sifilisa), rijetko - groznica, zimica, pojačano znojenje, pogoršanje bolesti, Jarisch-Herxheimerova reakcija.
Sa strane kardiovaskularnog sistema: smanjenje ejekcione frakcije miokarda aritmija, srčani zastoj, hronična srčana insuficijencija (jer kod uvođenja velikih doza može doći do hipernatremije).
Lokalne reakcije: bol i induracija na mjestu intramuskularne injekcije
Ostalo: kod produžene upotrebe, disbioza, razvoj superinfekcije.
Predoziranje
Simptomi: konvulzije, oštećenje svijesti.
Tretman: obustava lijeka, simptomatska terapija.
Interakcija s drugim lijekovima
Baktericidni antibiotici (uključujući cefalosporine, vankomicin, rifampicin aminoglikozide) imaju sinergistički učinak; bakteriostatski (uključujući makrolide, kloramfenikol, linkozamide, tetracikline) - antagonistički Povećava učinkovitost indirektnih antikoagulansa (potiskivanjem crijevne mikroflore smanjuje se protrombinski indeks); smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptivnih lijekova, u procesu metabolizma kojih nastaje para-aminobenzojeva kiselina - rizik od "proboja" krvarenja.
Diuretici, alopurinol, blokatori tubularne sekrecije, fenilbutazon, nesteroidni protuupalni lijekovi, smanjujući tubularnu sekreciju, povećavaju koncentraciju benzilpenicilina.
Alopurinol povećava rizik od razvoja alergijskih reakcija (osip na koži).
specialne instrukcije
Ako nakon 2-3 dana (maksimalno 5 dana) nakon početka uzimanja lijeka, učinak nije uočen, trebate prijeći na korištenje drugih antibiotika ili kombiniranu terapiju. U vezi s mogućnošću razvoja gljivičnih lezija, preporučljivo je propisati vitamine B tijekom dugotrajnog liječenja benzilpenicilinom, a po potrebi i antifungalne lijekove. Treba imati na umu da upotreba nedovoljnih doza lijeka ili prerani prekid liječenja često dovodi do pojave rezistentnih sojeva patogena.
Nema podataka o učinku lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i drugim mehanizmima. Međutim, s obzirom na moguće nuspojave na kardiovaskularni sistem, treba biti oprezan kada se bavite ovom vrstom aktivnosti.
Obrazac za otpuštanje
Prašak za pripremu rastvora za intramuskularnu i subkutanu primenu od 500.000 U, 1.000.000 U u bočicama od 10 ml.
1 boca zajedno sa uputstvom za upotrebu nalazi se u pakovanju.
10 bočica zajedno sa uputstvom za upotrebu stavljeno je u kartonsku kutiju.
Za bolnicu: 50 bočica i 5 uputstava za upotrebu stavljeno je u kartonsku kutiju.
Uslovi skladištenja
Lista B. Na tamnom mestu na temperaturi ne višoj od 25°C.
Čuvati van domašaja djece.
Rok trajanja
3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka upotrebe.
Uslovi izdavanja iz apoteka
Na recept.
Proizvođač prihvaća reklamacije kupaca
OJSC "Krasfarma"
Rusija 660042 Krasnojarsk, ul. 60 godina oktobra, 2.
Benzilpenicilin - lijekovi (natrijeva sol, kalijeva sol, novokain sol, benzatin benzilpenicilin, itd.), djelovanje, upute za upotrebu (kako razrijediti, doze, metode primjene), analozi, recenzije, cijena
hvala
Stranica pruža osnovne informacije samo u informativne svrhe. Dijagnoza i liječenje bolesti moraju se provoditi pod nadzorom stručnjaka. Svi lijekovi imaju kontraindikacije. Potrebna je specijalistička konsultacija!
Benzylpenicillin je antibiotik ove grupe penicilini namenjen za injekcije. Lijek se koristi za liječenje raznih infekcija uzrokovanih bakterijama koje su osjetljive na njegovo djelovanje, kao što su, na primjer, upala pluća, bronhitis i druge teške zarazne bolesti gornjih dišnih puteva i respiratornog trakta, meningitis, sifilis, endokarditis, gnojne infekcije, itd.Sorte, nazivi, sastav, oblici oslobađanja i opće karakteristike
Benzilpenicilin je jedan od najstarijih antibiotici penicilinske grupe i, unatoč dugom razdoblju njegove upotrebe, ima širok spektar djelovanja, ubijajući veliki broj vrsta patogenih bakterija. Na primjer, benzilpenicilin je efikasan protiv antraksa, sifilisa, meningokoka, gasne gangrene i mnogih stafilokoka i streptokoka.Budući da se benzilpenicilin praktički ne apsorbira u probavnom traktu, primjenjuje se isključivo injekcijom. Najčešće se otopine lijekova daju intramuskularno ili intravenozno. Međutim, pored toga, moguće je uvesti Benzilpenicilin u kičmeni kanal (kod meningitisa), pod kožu ili direktno u područje rane.
Benzilpenicilin je antibiotik koji sadrži istoimenu aktivnu tvar. Međutim, lijekovi sadrže benzilpenicilin ne u čistom obliku, već u obliku soli. Soli benzilpenicilina su stabilne i mogu se skladištiti, za razliku od čiste aktivne supstance koja se brzo razgrađuje. U tijelu se benzilpenicilin oslobađa iz soli i djeluje razorno na bakterije.
Ovisno o obliku čija je sol benzilpenicilin u određenom lijeku, razlikuju se vrste benzilpenicilina. U principu, sve sorte benzilpenicilina su iste po spektru djelovanja, ali se razlikuju po trajanju učinka i načinu primjene. Stoga se za različite bolesti preporučuje odabir vrste lijeka koja najbolje odgovara zahtjevima terapije.
Trenutno su dostupne sljedeće vrste benzilpenicilina:
- Benzilpenicilin natrijum so (trgovački nazivi lekova - "Benzilpenicilin natrijum so", "Novocin", Penicilin G);
- Kalijumova so benzilpenicilina (trgovački naziv lekova - "Benzilpenicilin kalijum soli");
- benzilpenicilin novokain sol (trgovački naziv lijeka je "benzilpenicilin novokain sol");
- Benzilpenicilin prokainska so (trgovački naziv lekova - "prokain penicilin");
- benzatin benzilpenicilin (trgovački nazivi lijekova - "Retarpen", Extensillin, Bicillin-1, Benzatinbenzylpenicillin, Moldamin);
- Bicilin-5 (mješavina benzatina i benzilpenicilin prokainske soli).
Sve vrste benzilpenicilina dostupne su u jednom doznom obliku - prahu za rastvor za injekcije. Prašak se stavlja u staklene bočice, zatvorene gumenim poklopcima, prekrivene odozgo gustom aluminijskom folijom. Bočice u koje je upakovan antibiotik u prahu obično se nazivaju "penicilin".
Benzilpenicilin - lijekovi
Trenutno, farmaceutsko tržište zemalja ZND-a ima sljedeće lijekove koji sadrže benzilpenicilinske soli kao aktivnu komponentu:- benzilpenicilin kalijum sol;
- benzilpenicilin natrijeva sol;
- benzilpenicilin novokain sol;
- benzatinbenzilpenicilin;
- Bicilin-1 (benzatin benzilpenicilin);
- Bicilin-3 (mješavina benzatina, natrijeva i prokainskih soli benzilpenicilina);
- Bicilin-5 (mješavina benzatina i benzilpenicilin prokainske soli);
- moldamin (benzatin benzilpenicilin);
- Novocin (benzilpenicilin natrijum);
- Penicilin G (benzilpenicilin natrijumova so);
- Prokain penicilin (benzilpenicilin prokain sol);
- Retarpen (benzatin benzilpenicilin);
- Ekstenzilin (benzatin benzilpenicilin).
Akcija
Benzilpenicilin štetno djeluje na širok spektar bakterija koje su uzročnici infektivnih i upalnih bolesti različitih organa i sistema. Benzilpenicilin remeti proces sinteze ćelijskog zida bakterija, zbog čega dolazi do njihove smrti. Međutim, učinak na sintezu komponenti stanične stijenke dovodi do činjenice da lijek uništava samo bakterije koje su u procesu reprodukcije. I stoga, kako bi se potpuno uništio čitav bazen mikroba koji su ušli u tijelo, pripravci penicilina moraju se koristiti najmanje 5 dana, tako da sve bakterije pređu u fazu reprodukcije.Benzilpenicilin prodire u sve organe i tkiva, pa se stoga može koristiti za liječenje zaraznih bolesti različite lokalizacije, ako su izazvane bakterijama osjetljivim na njegovo djelovanje.
Sve sorte benzilpenicilina imaju štetan učinak na sljedeće vrste patogenih mikroorganizama:
- gonokoki (Neisseria gonorrheae);
- Meningokoki (Neisseria meningitidis);
- Stafilokoki koji ne proizvode penicilinazu;
- Streptokoke grupa A, B, C, G, L i M;
- Enterokoki;
- Alcaligenes faecalis;
- Actinomycetes;
- Bacillus anthracis;
- Clostridiae;
- Corynebacterium diphtheriae;
- Erysipelothrix insidosa;
- Fusobacterium fusiforme;
- Leptospirae;
- Pasteurella multocida;
- Spirillim minus;
- Spirochaetaceae (uzročnici sifilisa, rive, borelioze limete itd.);
- Streptobacillus moniliformis;
- Treponema pallidum.
Indikacije za upotrebu
Natrijum, kalijum, novokain i prokainske soli benzilpenicilina
Natrijeve, kalijeve, novokainske i prokainske soli benzilpenicilina indicirane su za liječenje sljedećih infektivnih i upalnih bolesti različitih organa i sistema:- Zarazne bolesti respiratornog sistema (upala pluća, pleuritis, empijem pleure, bronhitis itd.);
- Zarazne bolesti ORL organa (tonzilitis, šarlah, otitis media, sinusitis, laringitis, sinusitis itd.);
- Infekcije genitourinarnog trakta (gonoreja, sifilis, cistitis, uretritis, adneksitis, salpingitis);
- Gnojne infekcije oka, sluznice, kože i kostiju (na primjer, blenoreja, blefaritis, dakriocistitis, medijastinitis, osteomijelitis, flegmona, erizipel, infekcija rana, plinska gangrena itd.);
- Gnojni meningitis ili apsces mozga;
- Sepsa ili septikemija;
- Liječenje bolesti uzrokovanih spirohetama kao što su sifilis, čačkanje, pinta, antraks itd.;
- Liječenje groznice od ugriza štakora;
- Liječenje infekcija uzrokovanih Clostridijom, Listerijom i Pasteurelom;
- Prevencija i liječenje difterije;
- Prevencija i liječenje komplikacija streptokoknih infekcija kao što su reumatizam, endokarditis i glomerulonefritis.
Preparati koji sadrže benzilpenicilin benzatin
Preparati koji sadrže benzilpenicilin benzatin indicirani su za liječenje sljedećih zaraznih bolesti različitih organa i sistema:- Dugotrajna prevencija recidiva reumatizma;
- sifilis;
- Yaws;
- Infekcije izazvane streptokokom grupe B, kao što su tonzilitis, šarlah, infekcije rana, erizipela;
- Prevencija postoperativnih infekcija.
Uputstvo za upotrebu
Pravila za odabir soli benzilpenicilina
Novokainske, prokainske, kalijeve i natrijeve soli benzilpenicilina optimalne su za liječenje akutnih infekcija bilo koje lokalizacije. Stoga, u prisustvu akutnog infektivnog i upalnog procesa, treba odabrati bilo koju specificiranu sol benzilpenicilina. Međutim, treba imati na umu da novokain i prokain imaju snažno alergeno djelovanje, stoga bi ljudi skloni alergijskim reakcijama trebali odbiti koristiti novokain i prokain benzilpenicilinske soli.Benzylpenicillin Benzathine je optimalan za liječenje kroničnih infekcija i prevenciju različitih infektivnih komplikacija. Stoga se pripravci koji sadrže ovu sol trebaju koristiti za dugotrajnu terapiju različitih kroničnih bolesti.
Kod upotrebe Benzilpenicilina u visokim dozama (iznad 20.000.000 U dnevno) duže od pet dana, potrebno je kontrolisati koncentraciju elektrolita u krvi (kalijum, kalcijum, natrijum, klor), funkciju jetre (AST, ALT, ALP, bilirubin, itd.) i sliku krvi (opći test krvi sa leukoformulom).
Ljudi koji koriste benzilpenicilin mogu imati lažno pozitivnu reakciju šećera u urinu.
Kod osoba s dijabetesom, apsorpcija antibiotika u krvotok iz mišića je usporena, pa djelovanje lijeka kod njih počinje sporije.
Budući da upotreba benzilpenicilina može dovesti do razvoja gljivične infekcije, preporučuje se profilaktički uzimanje u pozadini liječenja antibioticima.
Upute za medicinsku upotrebu lijeka
Opis farmakološkog djelovanja
Antibiotik iz grupe biosintetskih penicilina. Ima baktericidni učinak inhibicijom sinteze ćelijskog zida mikroorganizama.
Aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gram-negativne bakterije: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobni štapići za stvaranje spora; kao i Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Sojevi Staphylococcus spp., koji proizvode penicilinazu, otporni su na djelovanje benzilpenicilina. Razlaže se u kiseloj sredini.
Novokain sol benzilpenicilina u odnosu na kalijeve i natrijeve soli karakterizira duže trajanje djelovanja.
Indikacije za upotrebu
Teške generalizirane infekcije (meningitis, septikemija, diseminirana gonokokna infekcija), streptokokni endokarditis, kongenitalni sifilis, apscesi, infekcije respiratornog trakta (pneumonija), kože (erizipel), limfadenitis i limfangitis, osteomijelitis, antraks, tetanus, tetanus.
Obrazac za otpuštanje
Benzylpenicillin
Benzylpenicillin
Benzylpenicillin
prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu od 1 milijun jedinica
Benzylpenicillin
prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu od 500 tisuća jedinica
Benzylpenicillin
prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu od 1 milijun jedinica
Benzylpenicillin
prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu od 1 milijun jedinica
Benzylpenicillin
Benzylpenicillin
prašak za rastvor za injekcije 1 milion IU
Benzylpenicillin
Benzylpenicillin
prašak za rastvor za injekcije 5 miliona IU
Farmakodinamika
Narušava sintezu peptidoglikana stanične stijenke i uzrokuje lizu mikroorganizama.
Aktivan je protiv gram-pozitivnih bakterija (sojevi Staphylococcus spp. Koji ne stvaraju penicilinazu, Streptococcus spp., Uključujući Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobne šipke koje stvaraju spore, šipke antraksa, Actinomyces spp.), Treponema spp. Spirochaeta spp. Nije efikasan protiv većine gram-negativnih bakterija, rikecija, virusa, protozoa, gljivica.
I/m primjenom soli natrijuma i kalija benzilpenicilina Cmax u krvi se postiže nakon 30-60 minuta, nakon 3-4 sata u krvi se nalaze tragovi antibiotika. Novokain sol benzilpenicilina se polako apsorbira i ima produžen učinak; nakon jedne injekcije u obliku suspenzije, terapijska koncentracija penicilina u krvi ostaje do 12 sati.Vezivanje za proteine krvi je 60%. Dobro prodire u organe, tkiva i biološke tečnosti, sa izuzetkom cerebrospinalne tečnosti, prostate. Uz upalu moždanih ovojnica, prolazi kroz BBB. Kada se u terapeutskim koncentracijama ukapa u konjunktivalnu vrećicu, nalazi se u stromi rožnice (praktički ne prodire u vlagu prednje komore pri lokalnoj primjeni).
Terapeutske koncentracije u rožnjači i vlaga prednje komore stvaraju se subkonjunktivalnom primjenom (dok koncentracija u staklastom tijelu ne dostiže terapeutski nivo). Kod intravitrealne primjene T1 / 2 - oko 3 sata, izlučuje se bubrezima glomerularnom filtracijom (oko 10%) i tubularnom sekrecijom (90%) u nepromijenjenom obliku. U novorođenčadi i dojenčadi izlučivanje se usporava, s zatajenjem bubrega, T1 / 2 se povećava na 4-10 sati.
Farmakokinetika
Nakon i / m primjene, brzo se apsorbira s mjesta ubrizgavanja. Široko je raspoređen u tkivima i tjelesnim tečnostima. Benzilpenicilin dobro prodire kroz placentnu barijeru, BBB uz upalu moždanih ovojnica.
T1/2 - 30 min. Izlučuje se urinom.
Upotreba tokom trudnoće
Tokom trudnoće, to je moguće ako je planirana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Tokom liječenja, dojenje treba prekinuti.
Kontraindikacije za upotrebu
Povijest preosjetljivosti na peniciline.
Nuspojave
Alergijske reakcije: anafilaktički šok, urtikarija, Quinckeov edem, groznica/zimica, glavobolja, artralgija, eozinofilija, intersticijski nefritis, bronhospazam, kožni osip.
Ostalo: za natrijevu sol - kršenje kontraktilnosti miokarda; za kalijumove soli - aritmija, srčani zastoj, hiperkalijemija.
Uz endolumbalnu primjenu - neurotoksične reakcije: mučnina, povraćanje; povećana refleksna ekscitabilnost, meningealni simptomi, konvulzije, koma.
Način primjene i doziranje
Doziranje će varirati ovisno o vrsti i ozbiljnosti infekcije; indikativne preporučene doze: odrasli - 1,8-3,6 g (3-6 miliona IU) dnevno u 4 (6) doza. Za teške infekcije (meningitis, septikemija) - do 200 (300) mg/kg (0,33-0,5 miliona IU/kg) dnevno u 4-6 doza. U ovim slučajevima, tretman počinje sporom IV injekcijom ili brzom infuzijom (20-40 miliona, koristeći 5% glukoze kao razblaživač).
Djeca: 30-90 mg/kg (50.000-150.000 IU/kg) dnevno u 4-6 podijeljenih doza. To odgovara približno 240 mg 4 puta dnevno za djecu od 5 mjeseci do 2 godine starosti; 300-600 mg 4 puta dnevno za djecu od 2 do 6 godina i 450-900 mg 4 puta dnevno za djecu od 7-12 godina. Za teške infekcije (meningitis, septikemija) - do 300 mg/kg (0,5 miliona IU/kg) dnevno u 4-6 doza. U tim slučajevima, liječenje počinje sporom intravenskom injekcijom ili brzom infuzijom (20-40 min, uz korištenje 5% glukoze kao razrjeđivača). Benzilpenicilin se takođe može koristiti IM. Razrjeđivanje benzilpenicilina za infuziju treba izvršiti neposredno prije upotrebe, jer se aktivnost antibiotika brzo smanjuje u otopinama za infuziju.
Trajanje liječenja ovisi o indikacijama i kliničkoj slici. Preporučene doze za pojedinačna oboljenja su: meningitis i/ili septikemija uzrokovana meningokokom - 180-240 mg/kg (0,3-0,4 miliona IU/kg) dnevno u 4-6 doza, u obliku spore IV injekcije ili infuzije na najmanje 5 dana; meningitis i/ili septikemija uzrokovana pneumokokom - 240-300 mg/kg (0,4-0,5 miliona IU/kg) dnevno u 4-6 doza, kao spora intravenska injekcija ili infuzija najmanje 10 dana; infekcije uzrokovane klostridijom - 9-12 g (15-20 miliona IU) dnevno za odrasle i 180 mg / kg (0,3 miliona IU / kg) dnevno tokom 1 nedelje kao dodatak antitoksinskoj terapiji; streptokokni endokarditis - 6-12 g (10-20 miliona IU) dnevno za odrasle i 180 mg / kg (0,3 miliona IU) - za decu tokom 2-4 nedelje; kongenitalni sifilis - 30 mg / kg (50.000 IU / kg) dnevno intramuskularno ili intravenozno u 2 podijeljene doze tijekom 2 tjedna.
Predoziranje
Simptomi: konvulzije, oštećenje svijesti.
Liječenje: obustava lijeka, simptomatska terapija.
Interakcija s drugim lijekovima
Probenecid, smanjujući izlučivanje putem bubrega, povećava nivo u krvi.
Mjere opreza za uzimanje
IV, endolumbalni i u kavitet se primenjuje samo u bolničkim uslovima.
Preparate benzilpenicilina potrebno je koristiti samo prema uputama i pod nadzorom ljekara. Treba imati na umu da upotreba nedovoljnih doza benzilpenicilina (kao i drugi antibiotici) ili prerano prestanak liječenja često dovodi do razvoja rezistentnih sojeva mikroorganizama. Ako se razvije rezistencija, treba nastaviti liječenje drugim antibiotikom.
Novokainska sol benzilpenicilina daje se samo u / m. IV i endolumbalna primjena nisu dozvoljeni. Od svih benzilpenicilinskih preparata, endolumbalno se daje samo natrijumova so.
Kod bronhijalne astme, peludne groznice i drugih alergijskih bolesti, benzilpenicilin se koristi oprezno pri propisivanju antihistaminika.
Ako se kod pacijenata razviju alergijske reakcije, lijek treba prekinuti. Kod oslabljenih pacijenata, novorođenčadi i starijih osoba, uz dugotrajno liječenje, moguć je razvoj superinfekcije uzrokovane mikroflorom otpornom na lijek (gljivice slične kvascu, gram-negativni mikroorganizmi). Zbog činjenice da se dugotrajnom oralnom primjenom antibiotika može potisnuti crijevna mikroflora koja proizvodi vitamine B1, B6, B12, PP, pacijentima se preporučuje da prepišu vitamine B kako bi spriječili hipovitaminozu.
Ako se 2-3 dana nakon početka uzimanja lijeka ne primijeti učinak (maksimalno 5 dana), potrebno je prijeći na liječenje drugim antibiotikom ili kombiniranu terapiju.
Uslovi skladištenja
Lista B. Na tamnom mjestu, na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C.
pripremljeni rastvor za injekcije 24 sata (u frižideru 72 sata), za infuziju - 12 sati (u frižideru - 24 sata).
Rok trajanja
Pripada ATX klasifikaciji:
** Vodič za lijekove namijenjen je isključivo u informativne svrhe. Za više informacija pogledajte napomenu proizvođača. Nemojte se samo-liječiti; Prije upotrebe benzilpenicilina potrebno je konsultovati ljekara. EUROLAB nije odgovoran za posljedice uzrokovane korištenjem informacija objavljenih na portalu. Bilo koja informacija na stranici ne zamjenjuje savjetovanje s liječnikom i ne može poslužiti kao jamstvo pozitivnog učinka lijeka.
Da li ste zainteresovani za lek Benzylpenicilin? Želite li znati detaljnije informacije ili vam je potreban ljekarski pregled? Ili vam je potrebna inspekcija? Možeš zakažite termin kod doktora- klinika Eurolab uvek na usluzi! Najbolji doktori će Vas pregledati, posavjetovati, pružiti neophodnu pomoć i postaviti dijagnozu. takođe možete pozovite doktora kod kuće... Klinika Eurolab otvoren za vas non -stop.
** Pažnja! Informacije date u ovom vodiču za lijekove namijenjene su medicinskim radnicima i ne smiju se koristiti kao osnova za samoliječenje. Opis lijeka Benzylpenicillin dat je samo u informativne svrhe i nije namijenjen za propisivanje liječenja bez sudjelovanja ljekara. Pacijentima je potrebna specijalistička konsultacija!
Ako vas zanimaju neki drugi lijekovi i lijekovi, njihovi opisi i upute za upotrebu, podaci o sastavu i obliku oslobađanja, indikacije za upotrebu i nuspojave, načini upotrebe, cijene i recenzije lijekova, ili imate bilo kakva druga pitanja i prijedlozi - pišite nam, svakako ćemo vam pokušati pomoći.
1 bočica praška za pripremu rastvora za injekcije sadrži 0,6 g (1 milion IU) ili 3 g (5 miliona IU) benzilpenicilina u obliku natrijumove soli, u pakovanju od 1 i 50 kom.
farmakološki efekat
farmakološki efekat- baktericidno, antibakterijsko.Indikacije za lijek Benzilpenicilin
Teške generalizirane infekcije (meningitis, septikemija, diseminirana gonokokna infekcija), streptokokni endokarditis, kongenitalni sifilis, apscesi, infekcije respiratornog trakta (pneumonija), kože (erizipel), limfadenitis i limfangitis, osteomijelitis, antraks, tetanus, tetanus.
Kontraindikacije
Povijest preosjetljivosti na peniciline.
Nuspojave
Alergijske reakcije (akutne reakcije preosjetljivosti javljaju se 1-30 minuta nakon uzimanja lijeka), oštećenje središnjeg živčanog sustava (konvulzije) pri brzoj injekciji visokih doza.
Interakcija
Probenecid, smanjujući izlučivanje putem bubrega, povećava nivo u krvi.
Način primjene i doziranje
Doziranje će varirati ovisno o vrsti i težini infekcije; indikativne preporučene doze: odrasli - 1,8-3,6 g (3-6 miliona IU) dnevno u 4 (6) doza. Za teške infekcije (meningitis, septikemija) - do 200 (300) mg/kg (0,33-0,5 miliona IU/kg) dnevno u 4-6 doza. U ovim slučajevima, liječenje počinje sporom intravenskom injekcijom ili brzom infuzijom (20-40 miliona, koristeći 5% glukoze kao razblaživač). Djeca: 30-90 mg/kg (50.000-150.000 IU/kg) dnevno u 4-6 podijeljenih doza. Ovo odgovara približno 240 mg 4 puta dnevno za djecu od 5 mjeseci do 2 godine; 300-600 mg 4 puta dnevno za djecu od 2 do 6 godina i 450-900 mg 4 puta dnevno za djecu od 7-12 godina. Za teške infekcije (meningitis, septikemija) - do 300 mg/kg (0,5 miliona IU/kg) dnevno u 4-6 doza. U tim slučajevima, liječenje počinje sporom intravenskom injekcijom ili brzom infuzijom (20-40 minuta, uz korištenje 5% glukoze kao razrjeđivača). Benzilpenicilin se takođe može koristiti IM. Razrjeđivanje benzilpenicilina za infuziju treba izvršiti neposredno prije upotrebe, jer se aktivnost antibiotika brzo smanjuje u otopinama za infuziju. Trajanje liječenja ovisi o indikacijama i kliničkoj slici. Preporučene doze za pojedinačna oboljenja su: meningitis i/ili septikemija uzrokovana meningokokom - 180-240 mg/kg (0,3-0,4 miliona IU/kg) dnevno u 4-6 doza, u obliku spore IV injekcije ili infuzije na najmanje 5 dana; meningitis i / ili septikemija uzrokovana pneumokokima-240-300 mg / kg (0,4-0,5 miliona IU / kg) dnevno u 4-6 doza, kao spora intravenozna injekcija ili infuzija u trajanju od najmanje 10 dana; infekcije uzrokovane klostridijom - 9-12 g (15-20 miliona IU) dnevno za odrasle i 180 mg / kg (0,3 miliona IU / kg) dnevno tokom 1 nedelje kao dodatak antitoksinskoj terapiji; streptokokni endokarditis - 6-12 g (10-20 miliona IU) dnevno za odrasle i 180 mg / kg (0,3 miliona IU) za decu tokom 2-4 nedelje; kongenitalni sifilis - 30 mg / kg (50.000 IU / kg) dnevno intramuskularno ili intravenozno u 2 doze tijekom 2 tjedna.
Uslovi skladištenja leka Benzilpenicilin
Na tamnom mestu na temperaturi ne višoj od 30°C.Čuvati van domašaja djece.
Rok trajanja lijeka Benzilpenicilin
4 godine. 4 godine; pripremljeni rastvor za injekcije 24 sata (u frižideru 72 sata), za infuziju - 12 sati (u frižideru - 24 sata).Ne koristiti nakon isteka roka trajanja odštampanog na pakovanju.
Uputstvo za medicinsku upotrebu
Sinonimi za nozološke grupe
ICD-10 naslov | Sinonimi bolesti prema MKB-10 |
---|---|
A35 Drugi oblici tetanusa | Hidrofobija (hidrofobija) |
Rana od klostridioze | |
Tetanusni grčevi mišića | |
Tetanus | |
Lokalni tetanus | |
Tetanus | |
A41.9 Septicemija, nespecificirana | Bakterijska septikemija |
Teške bakterijske infekcije | |
Generalizirane infekcije | |
Generalizirane sistemske infekcije | |
Generalizirane infekcije | |
Sepsa rane | |
Septičke toksične komplikacije | |
Septikopiemija | |
Septicemija | |
Septikemija / bakteremija | |
Septičke bolesti | |
Septička stanja | |
Septički šok | |
Septičko stanje | |
Toksično-infektivni šok | |
Septički šok | |
Endotoksinski šok | |
A46 Erysipelas | Erysipelas |
A53.9 Sifilis, nespecificirano | Sifilis |
Tercijarni sifilis | |
A54 Gonokokna infekcija | Gonokokne infekcije |
Diseminirana gonokokna infekcija | |
Diseminirana gonorejska infekcija | |
B99 Druge zarazne bolesti | Infekcije (oportunističke) |
Infekcije u pozadini imunodeficijencije | |
Oportunističke infekcije | |
I33 Akutni i subakutni endokarditis | Postoperativni endokarditis |
Rani endokarditis | |
Endokarditis | |
Akutni i subakutni endokarditis | |
I88 Nespecifični limfadenitis | Limfadenitis |
Limfadenitis nespecifične etiologije | |
Površinski limfadenitis | |
J06 Akutne infekcije gornjih disajnih puteva višestrukih i nespecificiranih lokacija | Bakterijske infekcije gornjih dišnih putova |
Bakterijske respiratorne infekcije | |
Bol kod prehlade | |
Bol kod infektivnih i upalnih bolesti gornjih disajnih puteva | |
Virusna respiratorna bolest | |
Virusne infekcije respiratornog trakta | |
Upalna bolest gornjih disajnih puteva | |
Upalne bolesti gornjih disajnih puteva | |
Upalne bolesti gornjih disajnih puteva sa otežanim izlučivanjem sputuma | |
Inflamatorna bolest disajnih puteva | |
Sekundarne infekcije gripom | |
Sekundarne infekcije za prehladu | |
Stanja gripa | |
Poteškoće pri odvajanju sputuma kod akutnih i hroničnih respiratornih bolesti | |
Infekcije gornjih disajnih puteva | |
Infekcije gornjih disajnih puteva | |
Infekcije respiratornog trakta | |
Infekcije respiratornog trakta i pluća | |
ORL infekcije | |
Infektivne i upalne bolesti gornjih disajnih puteva | |
Infektivne i upalne bolesti gornjih dišnih puteva i ORL organa | |
Infektivne i upalne bolesti gornjih dišnih puteva kod odraslih i djece | |
Infektivne i upalne bolesti gornjih disajnih puteva | |
Infektivna upala disajnih puteva | |
Infekcija respiratornog trakta | |
Katar gornjih disajnih puteva | |
Kataralna upala gornjih disajnih puteva | |
Kataralna bolest gornjih disajnih puteva | |
Kataralni fenomeni iz gornjih disajnih puteva | |
Kašalj sa bolestima gornjih disajnih puteva | |
Hladan kašalj | |
Groznica sa gripom | |
ARVI | |
ARI | |
ARI sa simptomima rinitisa | |
Akutna respiratorna infekcija | |
Akutna infektivna i upalna bolest gornjih disajnih puteva | |
Akutne prehlade | |
Akutna respiratorna bolest | |
Akutna respiratorna bolest gripe prirode | |
Bol u grlu ili nosu | |
Hladno | |
Prehlade | |
Prehlade | |
Respiratorna infekcija | |
Respiratorne virusne infekcije | |
Respiratorne bolesti | |
Respiratorne infekcije | |
Ponavljajuće infekcije respiratornog trakta | |
Sezonske prehlade | |
Sezonske prehlade | |
Česte prehlade virusne bolesti | |
J85 Apsces pluća i medijastinuma | Apsces pluća |
Apsces pluća | |
Bakterijsko uništavanje pluća | |
L02 Kožni apsces, čir i karbunkul | Apsces |
Apsces kože | |
Carbuncle | |
Carbuncle skin | |
Furuncle | |
Furuncle skin | |
Furuncle vanjskog slušnog kanala | |
Furuncle ušne školjke | |
Furunkuloza | |
Kipi | |
Hronična rekurentna furunkuloza | |
M60.0 Infektivni miozitis | Apsces mišića |
Infekcije mekog tkiva | |
Infektivni miozitis | |
Piomiozitis | |
Specifični zarazni procesi u mekim tkivima | |
M65.0 Apsces ovojnice tetive | Infekcije mekog tkiva |
M65.1 Drugi infektivni tenosinovitis | Infekcije mekog tkiva |
Infektivni tenosinovitis | |
M71.0 Apsces burse | Infekcije mekog tkiva |
M71.1 Drugi infektivni burzitis | Bakterijski bursitis |
Infektivni burzitis | |
Infekcije mekog tkiva | |
N74.2 Inflamatorna bolest karlice kod žena zbog sifilisa (A51.4 +, A52.7 +) | Sifilis |
N74.3 Gonokokna inflamatorna bolest karlice kod žena (A54.2 +) | Gonorejne bolesti |
Gonoreja | |
Gonokokni uretritis | |
R09.1 Pleuritis | Kalcifikacija pleure |
Akutni pleuritis | |
R78.8.0 * Bakteremija | Bakterijemija |
Perzistentna bakteriemija |