Ima najizraženiji analgetski efekat. Predavanje. Analgetici. Analgetici u obliku injekcija

Ovo je grupa neurotropnih agenasa sposobnih da selektivno utiču na centralni nervni sistem, selektivno potiskujući osetljivost na bol. Za razliku od anestetika, koji neselektivno potiskuju sve vrste osjetljivosti, analgetici selektivno potiskuju samo bol. Bol je zaštitna reakcija tijela, upozoravajući ga na utjecaj pretjeranih iritirajućih faktora, što omogućava osobi da izbjegne uništenje.

Istovremeno, jak bol u intenzitetu može stvoriti stanje šoka bola, koje može uzrokovati smrt pacijenta. Bol slabog intenziteta, ali stalna bol može uzrokovati teške patnje bolesnoj osobi, pogoršavajući kvalitet, pa čak i prognozu njegovog života. Za suzbijanje ove vrste patološke boli koriste se analgetici.

Na osnovu porijekla, mehanizama djelovanja i principa upotrebe analgetici se dijele u 2 velike grupe: narkotičke i nenarkotičke analgetike.

Klasifikacija analgetika.

I. Preparati narkotičkih analgetika.

A. Klasifikacija prema hemijskoj strukturi:

Derivati ​​fenantrena: morfijum, buprenorfin

Derivati ​​fenilpiperidina: trimepiridin, fentanil

morfini: tramadol.

B. Klasifikacija prema interakciji s različitim podtipovima opioidnih receptora:

Agonisti μ - i κ - receptora: morfijum, trimepiridin,

fentanil

Djelomični agonist μ - receptori: buprenorfin

Agonist - antagonist μ - i κ - receptora: tramadol.

B. Preparati antagonista opioidnih receptora: nalokson, naltrekson

II. Pripravci nenarkotičkih analgetika.

1. Neopioidni (nenarkotični) analgetici:

● inhibitori ciklooksigenaze centralnog djelovanja: acetaminophen.

● nesteroidni protuupalni lijekovi: ibuprofen.

2. Preparati različitih farmakoloških grupa sa analgetskim djelovanjem:

● blokatori natrijumovih kanala

● inhibitori neuronskog ponovnog preuzimanja monoamina

● α2-adrenomimetici

● antagonisti glutamatnih NMDA receptora

● GABA mimetici

● antiepileptički lijekovi

3. Preparati s mješovitim opioidno-neopioidnim djelovanjem: panadein itd.

Narkotički analgetici.

Ovo je najkorisnija grupa analgetika. Mliječni sok glavica usnulog maka ljudi su hiljadama godina koristili za borbu protiv bolova. Narkotični analgetici mogu uzrokovati razvoj ovisnosti (narkomanije), što nameće ozbiljna ograničenja njihovoj savremenoj upotrebi.

Mehanizam djelovanja narkotičkih analgetika je prilično precizno utvrđen. U ljudskom tijelu postoje 2 sistema povezana s osjetljivošću na bol: nociceptivni i antinociceptivni. Nociceptiv se aktivira kada je oštećen i stvara osjećaj bola - pogledajte kurs za više detalja. patofiziologija. Kao odgovor na ekstremni impuls bola, pokreće se anti-bolni antinociceptivni sistem tijela. Predstavljaju ga endogeni opioidni receptori i supstance - endogeni opioidi koji na njih utiču: endorfini, enkefalini, dinorfini. Ove supstance pobuđuju opioidne receptore, budući da su njihovi mimetici. Kao rezultat toga, prag boli se povećava i emocionalna boja boli se mijenja. Sve to čini najjači analgetski učinak među lijekovima. Osim toga, lijekovi narkotičkih analgetika mogu izazvati i druge efekte, budući da su opioidni receptori široko rasprostranjeni u ljudskom tijelu, kako u centralnom nervnom sistemu tako i na periferiji. Do danas je utvrđeno da postoje različite vrste i podtipovi opioidnih receptora, što objašnjava nastanak mnogih efekata narkotičkih analgetika. Najznačajnije su reakcije koje se dobijaju kada se ekscitiraju sljedeće vrste opioidnih receptora:

μ - formiraju se analgezija, sedacija, euforija, depresija disanja, smanjuje se pokretljivost crijeva, razvija se bradikardija, mioza.

δ - formira se analgezija, depresija disanja, smanjuje se pokretljivost crijeva.

κ - formira se analgezija, efekat disforije, smanjuje se pokretljivost crijeva, razvija se mioza.

Starije droge narkotičkih analgetika neselektivno stimuliraju sve vrste opioidnih receptora, uzrokujući na taj način njihovu visoku toksičnost. Posljednjih godina sintetizirani su lijekovi za narkotičke analgetike koji djeluju samo na određene vrste gore opisanih opioidnih receptora (uglavnom κ). To je omogućilo, uz održavanje visoke analgetičke aktivnosti lijekova, istovremeno oštro smanjenje njihove toksičnosti, posebno minimiziranje rizika od razvoja ovisnosti (ovisnosti o drogama).

Morfin hidrohlorid - dostupan je u tabletama od 0,01 i u ampulama koje sadrže 1% rastvor u količini od 1 ml.

Biljni preparat, alkaloid uspavanog maka. Od maka se dobijaju 2 vrste alkaloida: 1) derivati ​​ciklopentanperhidrofenantrena: morfin, kodein, omnopon; imaju jasnu narkotičku aktivnost; 2) derivati ​​izohinolina: papaverin, koji nema narkotičko dejstvo.

Lijek se propisuje oralno, s / c, i / v do 4 puta dnevno. Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, ali je bioraspoloživost ovog načina primjene niska (25%), zbog izražene presistemske eliminacije u jetri. Stoga se lijek često koristi parenteralno. Morfin prodire kroz histohematogene barijere, posebno kroz placentu, koja u maternici paralizira disanje fetusa. U krvi se lijek 1/3 vezuje za proteine ​​plazme. Lijek se metabolizira u jetri reakcijom konjugacije s glukuronskom kiselinom, a ti metaboliti prodiru kroz barijere. 90% lijeka se izlučuje urinom, ostatak - žučom, te je moguća pojava entero-hepatične cirkulacije. T ½ je oko 2 sata.

Mehanizam djelovanja vidi gore. Morfijum neselektivno stimuliše sve vrste opioidnih receptora. Lijek ima direktan učinak na centre produžene moždine i kranijalne živce: snižava tonus centara za disanje i kašalj i povećava tonus vagusnih i okulomotornih živaca. Morfin je oslobađač histamina, koji povećava sadržaj potonjeg u krvi i dovodi do širenja perifernih žila i taloženja krvi u njima. To dovodi do smanjenja tlaka u plućnoj cirkulaciji.

O.E.

4) snažan antitusik;

5) potenciranje;

6) snižava pritisak u plućnoj cirkulaciji.

P.P. 1) akutni (šokogeni) bol koji ugrožava život pacijenta

2) hronični bol kod osuđenih pacijenata

3) kašalj koji ugrožava život pacijenta

4) premedikacija

5) kompleksna terapija bolesnika sa plućnim edemom

P.E. Disforija, euforija (posebno opasna kod višekratne upotrebe), ovisnost o lijekovima (ovisnost), tolerancija (desenzibilizacija opioidnih receptora kada su fosforilirani protein kinazom), predoziranje i smrt od respiratorne i srčane paralize. Mučnina, povraćanje, zatvor, retencija mokraće, bradikardija, snižavanje krvnog pritiska, bronhospazam, hiperhidroza, sniženje telesne temperature, suženje zjenice, povišen intrakranijalni pritisak, teratogenost, alergije.

Kontraindikacije za upotrebu: s respiratornom depresijom, djeca mlađa od 14 godina, trudnice, s kraniocerebralnom traumom, s općim teškim iscrpljivanjem tijela.

trimepiridin (promedol) - dostupan u tabletama od 0,025 i u ampulama koje sadrže 1 i 2% rastvora u količini od 1 ml.

Sintetički agonist svih vrsta opioidnih receptora. Djeluje i koristi se kao morfij, stvoren je da ga zamijeni s ciljem uništavanja plantaža maka. Razlike: 1) donekle inferioran u aktivnosti i efikasnosti; 2) ne prolazi kroz placentu i može se koristiti za ublažavanje bolova tokom porođaja; 3) ima manje spazmogeno dejstvo, posebno ne izaziva spazam urinarnog trakta i zadržavanje mokraće, lek je izbora za ublažavanje bolova kod bubrežnih kolika; 4) generalno bolje podnose.

Fentanil (Sentonil) - dostupan u ampulama koje sadrže 0,005% rastvor u količini od 2 ili 5 ml.

Lijek se propisuje intramuskularno, češće intravenozno, ponekad se primjenjuje epiduralno, intratekalno. Fentanil, zbog svoje visoke lipofilnosti, dobro prodire kroz BBB. Lijek se metabolizira u jetri, izlučuje urinom. T ½ čini 3 - 4 sata i produžava se pri upotrebi visokih doza lijeka.

Sintetička droga izvedena iz piperidina. Lijek je mnogo lipofilniji od morfija, stoga je rizik od odgođene respiratorne depresije zbog širenja lijeka kroz cerebrospinalnu tekućinu od mjesta injekcije do respiratornog centra značajno smanjen.

U tijelu pacijenta, fentanil neselektivno stimulira sve vrste opioidnih receptora, djelovanje i upotreba bazira se na stimulaciji μ - receptori. Djeluje brzo (nakon 5 minuta u odnosu na 15 za morfij), kratko. U pogledu analgetičke aktivnosti i toksičnosti, fentanil je stotinu puta bolji od morfija, što određuje taktiku upotrebe lijeka u medicini.

O.E. 1) snažan analgetik (povećanje praga bola, promena emocionalne boje bola);

2) euforija (promena emocionalne boje bola);

3) sedativ (promena emocionalne boje bola);

P.P.

P.E. vidi morfin + ukočenost skeletnih mišića (tokom operacija + mišićni relaksanti), u visokim dozama - ekscitacija centralnog nervnog sistema.

Za kontraindikacije pogledajte morfijum.

Buprenorfin (norfin). Lijek se propisuje intramuskularno, intravenozno, oralno, sublingvalno, do 4 puta dnevno. Buprenorfin se dobro apsorbira na bilo koji način primjene. U krvi se 96% vezuje za proteine ​​plazme. Lijek se metaboliše u jetri, reakcijama N-alkilacije i konjugacije. Većina lijeka se izlučuje nepromijenjena fecesom, dio u obliku metabolita u urinu. T ½ je oko 3 sata.

Djelomičan je agonist μ - receptore, i vezuje se za njih veoma snažno (pa T ½ kompleks μ - receptor + buprenorfin je 166 minuta, a kompleks sa fentanilom - oko 7 minuta). Po svom analgetskom djelovanju nadmašuje morfij 25-50 puta.

O.E. 1) snažan analgetik (povećanje praga bola, promena emocionalne boje bola);

2) euforija (promena emocionalne boje bola);

3) sedativ (promena emocionalne boje bola);

P.P. 1) akutni (šokogeni) bol koji ugrožava život pacijenta;

2) hronični bol kod osuđenih pacijenata;

3) neuroleptanalgezija tokom određenih operacija;

P.E. vidi morfijum, bolje se podnosi. Za kontraindikacije pogledajte morfijum.

Tramadol je sintetički analog kodeina, slabog stimulansa μ - receptori. Štaviše, afinitet za ovu vrstu receptora u lijeku je 6000 manji od afiniteta morfija. Stoga je analgetski učinak tramadola uglavnom mali, a kod blažih bolova nije inferioran u odnosu na morfij, ali kod kronične i akutne šokogene boli morfij je značajno inferioran. Njegov analgetski učinak je također djelimično povezan sa poremećenim neuronskim ponovnim unosom norepinefrina i serotonina.

Bioraspoloživost za oralnu primjenu je 68%, a za intramuskularnu primjenu - 100%. Tramadol se metabolizira u jetri, a izlučuje se urinom preko bubrega. T ½ tramadol traje 6 sati, a njegov aktivni metabolit 7,5 sati.

P.E. vidi morfijum, slabiji su + ekscitacija centralnog nervnog sistema do konvulzija.

Butorfanol lijek selektivnog agonista κ - receptori. Koristi se uglavnom kao analgetik za akutne i kronične bolove. Što se tiče analgetskog djelovanja, superiorniji je od morfija. Za razliku od gore navedenih sredstava, podložan režimu doziranja, mnogo se bolje podnosi, ne izaziva razvoj ovisnosti.

Kod upotrebe lijekova narkotičkih analgetika moguć je razvoj slučajeva akutnog trovanja lijekovima. Tome doprinosi relativno mala širina terapijskog djelovanja takvih lijekova, tolerancija, prisiljavanje na povećanje doza propisanih lijekova i niska kvalifikacija medicinskog osoblja.

Simptomi trovanja su sljedeći: mioza, bradikardija, depresija disanja, gušenje, vlažno zviždanje pri disanju, stezanje crijeva, otežano mokrenje, hiperhidroza, vlažna i cijanotična koža.

Specifične mere pomoći u slučaju trovanja opijatima su sledeće: 1) za ispiranje želuca koristi se rastvor kalijum permanganata sa niskim sadržajem bora, koji oksidiše opijate, što potiskuje njihovu apsorpciju u gastrointestinalnom traktu i ubrzava izlučivanje fecesom; 2) od slanih laksativa preferira se natrijum sulfat, koji ne izaziva depresiju centralnog nervnog sistema; 3) za zaustavljanje entero-hepatičke cirkulacije opijata propisuje se oralni holestiramin, koji upija i ubrzava izlučivanje opijata u fecesu; 4) IV nalokson, naltrekson se koriste kao antagonisti

Nalokson - dostupan je u ampulama koje sadrže 0,04% rastvor u količini od 1 ml.

Nalokson se potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu, ali se gotovo sav inaktivira pri prvom prolasku kroz jetru, zbog čega se koristi isključivo parenteralno. Lijek se metabolizira u jetri reakcijom konjugacije s glukuronskom kiselinom, koja se uglavnom izlučuje izmetom. T ½ je oko 1 sat.

Potpuni je antagonist opioidnih receptora, posebno snažno djeluje μ - receptore, blokirajući ih i istiskujući opijate iz komunikacije s njima. Lijek se propisuje intramuskularno, intravenozno do 4 puta dnevno.

O.E. 1) blokira sve vrste opioidnih receptora;

2) smanjuje toksično dejstvo opijata;

P.P. Akutno trovanje opijatima.

P.E. Nije opisano.

Sposobnost opijata da izazovu euforiju može stimulirati razvoj ovisnosti (ovisnosti o opijatima), što zauzvrat može dovesti do fizičke i mentalne ovisnosti. Liječenje takve patologije provode liječnici - narkolozi, od lijekova se može koristiti naltrekson ... On je, kao i nalokson, lijek potpunih antagonista opioidnih receptora, ali njegovo djelovanje traje 24 sata, što je pogodno za hronično liječenje.

Da bi se smanjila incidencija jatrogene zavisnosti od droga, potrebno je poštovati sledeće uslove: 1) prepisivati ​​lekove narkotičnih analgetika striktno prema indikacijama; 2) pridržavati se uslova lečenja i režima doziranja; 3) izbegavati ponovljene kurseve lečenja; 4) dati prednost lekovima koji imaju mali ili nikakav efekat na μ - receptori; 5) da stalno unapređuje profesionalni nivo zdravstvenih radnika. U ove svrhe služi i naredba Ministarstva zdravlja SSSR-a br. 330. Njime se regulišu sva pitanja vezana za promet lekova unutar zidova medicinske ustanove. Pravila za propisivanje opojnih droga uređena su naredbom Ministarstva zdravlja i socijalnog razvoja Ruske Federacije br. 110.

Fjodor Mihajlovič Dostojevski, poznavalac ljudskih duša, jednom je rekao da je bol obavezan za „široku svest i duboko srce“. Nemojte doslovno shvatiti riječi klasika. Neliječeni bol je težak udarac za zdravlje i psihu. Štaviše, doktori su naučili da se nose s tim: u svom arsenalu imaju desetine različitih anestetika.

Akutni bol se javlja iznenada i traje ograničeno vrijeme. Nastaje usled oštećenja tkiva – preloma kostiju, uganuća, unutrašnjih povreda, karijesa i mnogih drugih bolesti. Obično se analgetici sigurno nose s akutnim napadima, a to je nesumnjivo pozitivan fenomen koji daje nadu za olakšanje.

Hronični bol traje duže od 6 meseci i najverovatnije je povezan sa hroničnom bolešću. Osteoartritis, reumatizam, giht, maligni tumori se osjećaju teškim, iscrpljujućim napadima, otpornim na liječenje. Dugotrajna bol nije samo posljedica oštećenih tkiva, već često i posljedica oštećenih živaca.

I akutni i kronični bol mogu biti toliko jaki da osoba koja ga doživljava ponekad postane duboko depresivna. Nažalost, hronični bol pogađa do 80% svjetske populacije - ova brojka je dobivena kao rezultat velikih epidemioloških studija. I stoga se liječnici ne umaraju proučavanjem ovog fenomena i traženjem novih načina za borbu protiv njega. Pa šta su oni, sredstva protiv bolova?

Raznolik svijet analgetika

Kada odete u apoteku po tablete protiv bolova, čini se da u vašem zahtjevu nema ništa komplikovano. I tek kada farmaceut počne postavljati mnoga dodatna pitanja, postaje jasno: u stvarnosti nije sve tako jednostavno.

U farmakologiji - nauci o medicini - postoji mnogo grupa lijekova protiv bolova, od kojih se svaki koristi za određenu vrstu boli.

Dakle, svi analgetici se konvencionalno dijele na:

  • pirazoloni i njihove kombinacije;
  • kombinirani analgetici koji sadrže nekoliko komponenti odjednom;
  • sredstva protiv migrene indicirana za liječenje migrenskih glavobolja;
  • nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID);
  • COX-2 inhibitori;
  • narkotički analgetici;
  • antispazmodici;
  • specifični analgetici.

Pogledajmo svaku od ovih grupa posebno i saznamo koje lijekove za ublažavanje bolova odabrati u ovom ili onom slučaju.

Pirazoloni i njihove kombinacije: tradicionalni lijekovi protiv bolova

Tipični lijekovi protiv bolova su pirazoloni. U ovu grupu spada "otac" svih analgetika, koji je postao "zlatni standard" u liječenju boli, Njegovo Veličanstvo Analgin.

Analgin

Analgin, ili metamizol natrijum, ima više od samo analgetskog efekta. Takođe ima blage antipiretičke i antiinflamatorne efekte. Ipak, analgin je stekao široku popularnost, pa čak i slavu kao lijek protiv mnogih vrsta boli.

Negativna strana Analgina nije najveća sigurnost. Učestalom dugotrajnom primjenom metamizol natrij izaziva značajne promjene u krvnoj slici, pa se preporučuje uzimanje „rijetko, ali precizno“. Na ruskom tržištu, natrijum metamizol se proizvodi pod tradicionalnim imenom Analgin. Osim toga, indijski lijek Baralgin M i Metamizol sodium proizvedeni u Makedoniji registrirani su u Ruskoj Federaciji.

Kompleksni analgetik Analgin-kinin, koji proizvodi bugarska kompanija Sopharma, sadrži dvije komponente: natrijum metamizol i kinin. Glavni zadatak koji kinin obavlja u ovom kompleksu je smanjenje povišene tjelesne temperature. Zbog kombinacije snažnog antipiretičkog kinina i analgetika metamizola, Analgin-Kvinin je odličan izbor za groznicu i bolove u zglobovima i prehlade. Osim toga, lijek se koristi za zubobolju, bolove u zglobovima, periodične i druge vrste bolova.

Baralgetas, Spazmalgon

Oba lijeka su među najpopularnijim kombinovanim analgeticima-antispazmodicima u našoj zemlji. Sadrže istu kombinaciju: metamizol natrijum, pitofenon, fenpivirinijum bromid.


Svaka od komponenti pojačava djelovanje jedne druge. Metamizol je klasičan analgetik, pitofenon deluje antispazmodično na glatke mišiće, a fenpivirinijum bromid dodatno opušta glatke mišiće. Zahvaljujući vrlo uspješnoj kombinaciji, Baralgetas i Spazmolgon se koriste za najširi spektar indikacija kod odraslih i djece. Navedimo glavne:

  • razne vrste bola uzrokovane vazospazmom ili glatkim mišićnim organima: glavobolja, intermitentna, spazam uretera, bubrežna, hepatična, žučna kolika, kolitis;
  • vrućica.
    Baralgetas i Spazmolgon u obliku injekcija su hitna pomoć za vrlo visoke tjelesne temperature, kada su tradicionalni antipiretici nemoćni. Lijekovi se čak koriste za ublažavanje groznice kod djece, uključujući i djecu do godinu dana. Za svaku godinu života koristi se 0,1 ml rastvora za injekciju Baralgetas (Spazmolgon);
  • visok krvni pritisak.
    Opuštajući grčeve žile, lijekovi protiv bolova Baralgin i Spazmolgon pomažu kod blago povišenog pritiska (10-20 mm Hg viši od normalnog);
  • povećan tonus materice tokom trudnoće.
    Posljednjih godina, lijekovi protiv bolova Baralgetas (Spazmolgon) se sve više koriste tokom trudnoće za smanjenje povećanog tonusa materice. Istovremeno, imaju definitivnu prednost u odnosu na još jedan antispazmodik, koji se tradicionalno koristio za opuštanje maternice - drotaverin. Nedavno je otkriveno da nakon 20 sedmica trudnoće drotaverin može pomoći u omekšavanju grlića materice. Ovo je krajnje nepoželjno, posebno za žene koje pate od istmičko-cervikalne insuficijencije. Ali ova kategorija pacijenata više od ostalih treba antispazmodike koji smanjuju tonus maternice.

Za razliku od drotaverina, Baralgetas (Spazmolgon) ne utječe na cerviks i može se bezbedno koristiti u bilo kojoj fazi trudnoće.

Pored Baralgetasa i Spazmolgona, na ruskom tržištu registrovan je njihov ukrajinski pandan, Renalgan tablete.

Čuvene proljetno-zelene obložene tablete poznate su još od vremena Sovjetskog Saveza. Analgetik, koji već decenijama konzistentno proizvodi bugarska kompanija Sopharma, sadrži dva aktivna sastojka: natrijum metamizol (analgin) i triacetonamin-4-toluensulfonat. Potonji ima takozvani anksiolitički efekat, smanjujući anksioznost, napetost, uzbuđenje. Osim toga, pojačava djelovanje analgina.

Tempalgin i njegov analog Tempanginol se koriste za umjereni i blagi sindrom boli.

Kombinovani lekovi protiv bolova: teško, ali efikasno

Centralna komponenta većine kombinovanih analgetika je obično paracetamol. Siguran lijek, koji se ponekad pogrešno svrstava u skupinu nesteroidnih protuupalnih lijekova, ima nekoliko učinaka odjednom: blagi analgetik i antipiretik, kao i izrazito beznačajan protuupalni. Paracetamol u svom čistom obliku je prilično jak analgetik, a kada mu se dodaju dodatne komponente, njegove kvalitete se poboljšavaju. U pravilu se kombinirani analgetici, koji uključuju paracetamol, koriste za ublažavanje bolova od prehlade. Hajdemo na pojedinosti.

Vicks Active Symptomax i Vicks Active Symptomax Plus

Vicks Active Symptomax sadrži paracetamol u kombinaciji sa fenilefrinom. Potonji ima vazokonstriktorski učinak, tako da lijek ne samo da učinkovito smanjuje bolove u zglobovima i mišićima tipične za prehladu, već i smanjuje začepljenost nosa.

Osim paracetamola i fenilefrina, Vicks Active Symptomax Plus također uključuje guaifenesin, supstancu koja pomaže u razrjeđivanju nazalnog sekreta.

Sredstva s prilično izraženim analgetskim i protuupalnim djelovanjem. Brustan i Ibuklin sadrže paracetamol i jedan od najmoćnijih antipiretika i analgetika nesteroidnih protuupalnih lijekova, ibuprofen. Istovremeno, koncentracije obje komponente su prilično visoke (paracetamol 325 mg, i ibuprofen u dozi od 400 mg). Zbog efikasne kombinacije i visoke doze, Brustan i Ibuklin imaju izražen analgetski i antipiretički efekat. Ibuklin Junior je dizajniran za ublažavanje bolova i smanjenje temperature kod djece i dostupan je u disperzibilnom obliku (u obliku tableta koje su topljive u ustima).


Brustanovi analozi uključuju i široko reklamirani lijek Next, koji sadrži 400 mg ibuprofena i 200 mg paracetamola, kao i Nurofen MultiSymptom (400 mg + 325 mg).

Austrijski lijek, koji uključuje kofein, paracetamol i propifenazon, je lijek iz grupe pirazolona, ​​koji ima umjereno analgetsko i antipiretičko djelovanje. Kofein u sastavu kombiniranih analgetika igra vrlo značajnu ulogu - širi krvne žile i pojačava djelovanje glavnih anestetičkih komponenti. Gevadal se preporučuje za primjenu kod umjerene glavobolje, bolova u mišićima i bolova koji se ponavljaju.

Dolaren


I prva i druga tableta su istog sastava, uključujući paracetamol i miotropni antispazmodik dicikloverin, koji ublažava spazam glatkih mišića. Zahvaljujući sadržaju dicikloverina, Dolospa i Trigan prilično efikasno ublažavaju bolove kod bubrežnih, žučnih i crijevnih kolika, uključujući urolitijazu. Osim toga, mogu se uzimati za spastičnu konstipaciju i grčeve drugog porijekla u gastrointestinalnom traktu.

Vladar Kaffetin

Linija Caffetin je također vrlo popularna među kombinovanim analgeticima. Uključuje tri lijeka, koji se razlikuju po sastavu i indikacijama:

  • Caffetin Cold sadrži klasičnu kombinaciju kašlja;
  • Caffetin je prava kombinovana pilula protiv bolova koja uključuje kodein, kofein, paracetamol i propifenazon.
    Kodein je prirodni narkotički analgetik koji blokira opijatske receptore. Ostale komponente lijeka (s izuzetkom kofeina, o kojem smo već govorili) imaju antispazmodična i opća analgetska svojstva. Zbog svog bogatog sastava, kofetin ublažava zubobolju i glavobolju, uključujući migrenu, bolove u mišićima različitog porekla, bolove u zglobovima, kao i periodične bolove kod žena. Zbog svog uključivanja u kodein, Caffetin se prodaje isključivo na recept;
  • Kaffetin Light.
    "Lagana" varijacija analgetika koji sadrži paracetamol, propifenazon i kofein. Sredstvo protiv bolova Caffetin Light može se kupiti bez recepta i može se koristiti za različite vrste blage do umjerene boli.


Poznate ruske kombinirane analgetičke tablete dodane su na listu prilično jakih lijekova protiv bolova. Broj komponenti je "skriven" u nazivu lijeka: "penta" na grčkom znači "pet". Dakle, sastav Pentalgina uključuje:

  • drotaverin - miotropni antispazmodik;
  • kofein;
  • naproksen je nesteroidni protuupalni lijek;
  • paracetamol;
  • feniramin maleat - komponenta koja ima antialergijski učinak.

Pentalgin je prilično efikasan kod glavobolje, groznice i jakih bolova koji prate neuralgiju.

Migrena: bol koji se teško može ublažiti

Bol migrene karakterizira uporan i jak tok. Napade migrene je teško zaustaviti. Patološki lanac koji dovodi do iznenadne i značajne vazokonstrikcije već teče i teško ga je prekinuti. Konvencionalni analgetici su često nemoćni, a u pomoć priskaču i lijekovi protiv bolova protiv migrene koji šire krvne žile.

Sumatriptan je aktivni sastojak (i ​​lijek) koji ublažava bolove migrene. Pojavljuje se 30 minuta nakon nanošenja. Standardna doza sumatriptana je 50 mg, a ako je neefikasna, možete uzeti dvije tablete dnevno (ukupno 100 mg). Maksimalna dnevna doza je 300 mg.

Preparati koji sadrže sumatriptan uključuju Amigrenin, Imigran, Migrepam, Rapimed, Sumamigren, Trimigren.

Zolmitriptan

Lijek koji djeluje slično kao i sumatriptan. Originalni preparat zolmitriptana proizvodi britanska korporacija Astra Zeneca pod imenom Zomig i Zomig Rapimelt.

Eletriptan

Efikasan anestetik koji se koristi za liječenje migrena, uključujući i one sa jakim bolom. Eletriptan pokazuje najbolje rezultate kada se koristi na samom početku napada migrene, ali efikasnost ostaje u svakom periodu. Danas je u Rusiji registriran samo jedan lijek eletriptan - originalni Relpax, koji proizvodi američki supergigant Pfizer.

Frovatriptan

Još jedan aktivni sastojak koji efikasno širi krvne sudove i pomaže kod migrene. Predstavljen lijekom proizvedenim u Njemačkoj Frovamigran.

NSAIL - efikasno ublažavanje bolova

Bez sumnje, nesteroidni protuupalni lijekovi zauzimaju posebno mjesto u asortimanu lijekova protiv bolova. I premda gotovo svi imaju analgetski učinak, spomenut ćemo samo one od njih koje se odlikuju najizraženijom analgetskom aktivnošću.

Ibuprofen

Jedan od najsigurnijih NSAIL, koji ima antipiretička i analgetska svojstva. Sigurnost ibuprofena je naglašena činjenicom da je lijek odobren za ublažavanje boli i groznice čak i kod novorođenčadi i dojenčadi. Lijek je dostupan u tabletama, sirupima, čepićima, kao iu lokalnim oblicima (masti i gelovi) za ublažavanje bolova u zglobovima i mišićima. Doza za odrasle za umjereno ublažavanje boli je 400 mg. Najpoznatiji ibuprofen lijekovi: Dolgit, Ibuprom, Ipren, Nurofen.

Aspirin

Unatoč određenoj analgetskoj aktivnosti, aspirin se ne koristi tako često za ublažavanje bolova. To je zbog agresivnosti visokih doza acetilsalicilne kiseline - aktivne tvari Aspirina - u odnosu na sluznicu probavnog trakta. Ipak, kompanija Bayer proizvodi šumeći i tabletirani oblik aspirina, dizajniran za ublažavanje bolova i groznice.

Naproksen

Predstavnik NSAID-a, koji se, uz ibuprofen, uglavnom koristi kao analgetik. Kao i svi drugi lijekovi iz grupe nesteroidnih protuupalnih lijekova, preparati naproksena se koriste s oprezom kod bolesti probavnog trakta. Najčešće se naproksen propisuje za ublažavanje zubobolje, glavobolje, rekurentnih i reumatskih bolova. Osim toga, naproksen se može koristiti kao učinkovito moderno sredstvo za ublažavanje bolova kod fraktura kostiju ili ozljeda mekih tkiva.

U ruskim ljekarnama naproksen se prodaje pod trgovačkim nazivima: Apranax, Nalgezin i Nalgezin Forte, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox.

Ketorolac

Ketorolac je na listi najmoćnijih lijekova protiv bolova. Njegova analgetička svojstva su uporediva s onima nekih opioidnih narkotičkih analgetika. Međutim, pripravke ketorolaka treba koristiti samo u ekstremnim slučajevima kada drugi lijekovi ne djeluju. To je zbog nuspojava koje se javljaju kod redovnog ili produženog ublažavanja boli. Liječenje ketorolakom prati iritacija želučane sluznice (u 13% slučajeva), mučnina (u 12% slučajeva), bol u trbuhu, pa čak i dijareja (kod 12 odnosno 7% pacijenata). Osim toga, ketorolak može uzrokovati glavobolju (17% pacijenata), vrtoglavicu (7%) i pospanost (6%). Zabilježeni su slučajevi teških želučanih lezija, uključujući perforaciju i naknadno krvarenje, kao i zatajenje jetre i bubrega kod pacijenata koji su dugo uzimali ketorolak.

Ipak, moćni ketorolak može biti nezamjenjiv kod jakih bolova kao posljedica prijeloma i ozljeda, kao i lijek za ublažavanje bolova kod raka i nakon operacije. Inače, nema protuupalno i antipiretičko djelovanje. Na domaćem tržištu postoji nekoliko trgovačkih imena, među kojima su Dolak, Dolomin, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketofril, Toradol, Torolak i drugi.

Sigurni inhibitori COX-2 za ublažavanje bolova ili koksibi

Ovi lijekovi su klasificirani kao nesteroidni protuupalni lijekovi. Međutim, poseban mehanizam djelovanja i s njim povezana posebna djelotvornost i, što je najvažnije, sigurnost, daju osnovu za njihovo izdvajanje u posebnu podgrupu anestetičkih lijekova.

COX-2 inhibitori, za razliku od drugih NSAIL, ne blokiraju COX-1, koji štiti želučanu sluznicu. Zbog toga nisu agresivni prema organima gastrointestinalnog trakta, a mogu ih koristiti i osobe koje su imale istoriju čira na želucu. Ipak, većina stručnjaka se slaže da koksibe u takvim slučajevima treba uzimati s oprezom.

Tokom liječenja inhibitorima COX-2, pacijentima sa peptičkim ulkusom ili želučanim krvarenjem u prošlosti se savjetuje da piju inhibitore protonske pumpe. Ovi agensi blokiraju proizvodnju hlorovodonične kiseline i tako štite sluznicu želuca.

Dodajmo da su najpoznatiji inhibitori protonske pumpe Omeprazol, Lanzoprazol, Esomeprazol i Pantoprazol.

Celecoxib

Prvi od lijekova protiv bolova tipa koksib registrovanih u Rusiji. Savršeno smanjuje upalu i ublažava bol. Koristi se za pogoršanje reumatoidnog artritisa, osteoartritisa, ankilozirajućeg spondilitisa i drugih reumatskih bolesti, uključujući i one sa jakim bolnim sindromom.

Celecoxib je dostupan pod trgovačkim nazivima Dilaxa, Coxib, Celebrex - originalni lijek koji proizvodi Pfizer.

Rofecoxib

Još jedan predstavnik koksiba, koji se propisuje za smanjenje boli i upale kod akutnog i kroničnog osteoartritisa, sindroma boli bilo kojeg porijekla. U ruskim ljekarnama dostupan je pod imenom Viox u obliku suspenzije i tableta. Proizvođač lijeka je holandska kompanija Merck.

Parecoxib

Ovaj lijek zauzima poseban položaj u nizu analgetika - ima parenteralni, odnosno injekcijski oblik oslobađanja. Parekoksib ima manje izraženo protuupalno djelovanje, ali ovaj nedostatak više nego kompenzira njegove visoke analgetske sposobnosti. U Rusiji se parekoksib prodaje pod imenom Dinastat. Proizvodi ga britanska kompanija Pharmacia u obliku liofiliziranog praha, od kojeg se neposredno prije upotrebe priprema otopina za intramuskularnu ili intravensku injekciju.

Dinastat se široko koristi kao moćno injekcijsko sredstvo protiv bolova kod jakih bolova, uključujući nakon operacije ili prilično osjetljivih dijagnostičkih testova (na primjer, kolonoskopija), kao i kod bolova kod prijeloma i ozljeda. Osim toga, Dynastat se ponekad propisuje za ublažavanje bolova kod pacijenata sa rakom kako bi se smanjila doza narkotičkih analgetika.

Etorikoksib

Jedan od najmodernijih koksiba, koji organski kombinuje protuupalno i analgetsko djelovanje. Lijek se koristi za simptomatsko, odnosno ublažavanje bolova kod osteoartritisa, osteohondroze, reumatoidnog artritisa i drugih bolesti zglobova. Etorikoksib prodaje Pfizer pod imenom Arcoxia.

Rezervni lijekovi - narkotički analgetici

Narkotički analgetici blokiraju opioidne receptore i na taj način inhibiraju prijenos impulsa boli. Osim toga, smanjuju emocionalnu procjenu boli i reakciju na nju, a izazivaju i euforiju i osjećaj psihičke udobnosti. Kako bi se izbjeglo stvaranje ovisnosti, narkotički analgetici se koriste samo u ekstremnim slučajevima, na primjer, za ublažavanje sindroma akutne boli. Osim toga, opioidni analgetici se koriste u anesteziologiji za tzv. premedikaciju - pripremu pacijenta prije uvođenja epiduralne i spinalne anestezije.

Narkotički lijekovi protiv bolova registrirani u Ruskoj Federaciji uključuju kodein, fentanil, morfij i neke druge.

U grupu opioidnih narkotičnih analgetika u kombinacijama zbog sadržaja kodeina ušli su i poznati lijekovi Nurofen Plus i Sedalgin Neo.

Nurofen Plus

Lijek iz linije Nurofen, koji proizvodi britanska kompanija Rekkit Healthcare, sadrži ibuprofen u dozi od 200 mg i 10 mg kodeina. Nurofen Plus tablete efikasno ublažavaju glavobolju i zubobolju, bolove migrene, ponavljajuće bolove kod žena, bolove u leđima, mišićima i zglobovima, bolove kod neuralgije i kičmene kile. Osim toga, lijek je dobar za liječenje groznice i bolova povezanih s prehladom i gripom. Nurofen Plus ne bi trebalo da uzimaju deca mlađa od 12 godina.

U grupu kombinovanih opioidnih analgetika spada i bugarski lek protiv bolova koji proizvodi Activis Sedalgin Neo, dugo poznat. Sedalgin Neo sadrži kombinaciju pet aktivnih sastojaka, uključujući kodein, kofein, metamizol natrij, paracetamol i fenobarbital. Zbog potonjeg, lijek ima ne samo anestetički, već i sedativni učinak. Sedalgin Neo je efikasan kod neuralgije, neuritisa, migrene, kao i bolova različitog porijekla, uključujući reumatske, glavobolje, zubne, fantomske, postopekotine, traumatske, postoperativne i periodične. Osim toga, lijek se može koristiti za groznicu i bolove tokom ARVI i gripe.

Miotropni antispazmodici: i bol i spazam

Miotropni antispazmodici mogu smanjiti protok aktivnog kalcija u ćelije glatkih mišićnih vlakana. Kao rezultat toga, dolazi do širenja glatkih mišića i krvnih žila, smanjenja tlaka, što lijekovima pruža antispazmodični i analgetski učinak .;

  • proct;
  • bubrežne kolike;
  • spazam cerebralnih sudova.

    • Osim toga, drotaverin slabi kontrakcije maternice i koristi se u akušerstvu za smanjenje tonusa, kao i za smanjenje grčeva grlića maternice tijekom porođaja.

    Ponekad se drotaverin koristi pri visokoj tjelesnoj temperaturi u pozadini spazma perifernih krvnih žila. U takvim slučajevima pacijent ima jaku temperaturu i kontrastno hladne ekstremitete.

    Za učinkovitu normalizaciju tjelesne temperature sa spazmom perifernih žila koriste se tradicionalni antipiretici - paracetamol ili ibuprofen - u kombinaciji s drotaverinom.

    Na domaćem tržištu prodaju se deseci analoga drotaverina. Navešćemo najpopularnije od njih: Vero-Drotaverin, Droverin, Drotaverin-Teva, No-shpa, No-shpa forte (80 mg doza), Spazmol i drugi.

    Dicetel

    Lijek, koji proizvodi francuska kompanija Abbott, kao aktivni sastojak sadrži pinaverijum bromid. On, kao i drotaverin, ublažava grč glatkih mišićnih vlakana i krvnih sudova. Dicetel tablete se koriste za ublažavanje spastičnih kontrakcija crijeva, uključujući sindrom iritabilnog crijeva, bilijarnu diskineziju.

    Duspatalin

    Ista kompanija Abbott proizvodi još jedan miotropni antispazmodik Duspatalin. Sadrži mebeverin, koji ima antispazmodičko i analgetsko djelovanje.

    Duspatalin je lijek originalne marke. Postoje i njegovi analozi, koji se razlikuju po ekonomičnijoj cijeni. To uključuje Mebeverin hidroklorid, Niaspasm, Sparex.

    Kombinovani antispazmodici

    Mala grupa lijekova, koja uključuje samo nekoliko ljekovitih sastava.

    Originalni francuski lijek iz Sanofi Aventis sadrži tri aktivna sastojka: drotaverin, kodein i paracetamol. Efikasna kombinacija daje višestruke efekte. Paracetamol smanjuje jačinu boli i snižava temperaturu, drotaverin smanjuje spazam, a kodein dodatno pojačava analgetski učinak.

    No-shpalgin se koristi za glavobolje različitog porijekla: tenzijske glavobolje, vaskularne, kao i bolove uzrokovane prekomjernim radom ili stresom. Indijski analog No-shpalgin Unispaz ima isti sastav i povoljniju cijenu.

    Nomigren

    Vrlo zanimljiva kombinacija lijekova je lijek Nomigren, koji proizvodi Bosna i Hercegovina. Sadrži pet komponenti: propifenazon, kofein, kamilofin hlorid, mekloksamin citrat i ergotamin tartarat.

    Aktivni sastojci lijeka Nomigren, pojačavajući međusobno djelovanje, imaju snažan analgetski učinak kod migrena i vaskularnih glavobolja. Lijek pokazuje najbolji rezultat ako se uzme na samom početku napada.

    Specifični lijekovi protiv bolova

    Ova grupa lijekova se indirektno odnosi na analgetike, a ljudi koji su daleko od medicine i farmakologije teško da će povući analogiju između njih i lijekova protiv bolova. Službeno, specifični analgetici spadaju u grupu antikonvulzanata. Čak iu uputama za upotrebu u rubrici "Farmakološka grupa" piše crno-bijelo "Antiepileptik" ili "Antikonvulziv". Međutim, u pozadini nekog antikonvulzivnog djelovanja, lijekovi ove skupine učinkovito smanjuju jake postoperativne i druge vrste boli. Osim toga, smanjuju osjetljivost kod teških rana, na primjer, nakon operacija dojke i drugih invazivnih velikih intervencija, koje karakterizira oštećenje perifernih živaca i povezana preosjetljivost postoperativne rane.

    Gabapentin

    Gabapentin efikasno blokira oslobađanje ekscitatornih neurotransmitera. Velika klinička ispitivanja pokazala su ulogu gabapentina u liječenju kronične i neuropatske boli. Povezan je sa sposobnošću lijeka da smanji osjetljivost kičmene moždine, uključujući nakon kirurške ili traumatske ozljede tkiva.


    Gabapentin se preporučuje da se propisuje pacijentima nakon operacije, uključujući i s ciljem smanjenja doze narkotičkih analgetika. Dokazana je visoka efikasnost preparata gabapentina za ublažavanje bolova kod jakih tenzionih glavobolja, kao i bolova povezanih sa cerebralnim vazospazmom.

    U domaćim apotekama gabapentin se prodaje pod nazivima Gabagamma, Gapentek, Katena, Neurontin, Tebantin, Egipentin i drugi.

    Pregabalin

    Lijek koji ima svojstva slična gabapentinu. Glavna razlika je duže poluvrijeme, zbog čega se pregabalin smatra lijekom izbora za liječenje akutne boli, posebno kod starijih osoba. Indikacije za pregabalin uključuju neuropatski bol, fibromijalgiju i postoperativni bol. Originalni pregabalin proizvodi američki koncern Pfizer pod imenom Lyrica. Osim toga, na tržištu postoje i generici: Algerica, Prabegin, Pregabalin Zentiva, Pregabalin-Richter i Pregabalin Canon.

    Kao što vidite, postoji veliki izbor lijekova protiv bolova, koji uključuju recepte i lijekove bez recepta, tablete i injekcije, jake i ne tako, moderne i vremenski provjerene lijekove. Iz ove sorte nije tako lako izabrati lijek koji vam je trenutno potreban, pa je bolje osloniti se na znanje liječnika i farmaceuta. Oslonite se i živite bez bola.

    Bolni sindrom je ozbiljan problem i bukvalno izbacuje osobu iz svakodnevnog života. S takvom slabošću radna sposobnost se smanjuje, teško je učiti i obavljati svakodnevne aktivnosti. U rješavanju ovog problema mogu pomoći posebni lijekovi - analgetici. U ovom članku ćemo vam reći koje karakteristike imaju, razmotriti mehanizam njihovog djelovanja, a također ćemo dati nekoliko savjeta kako se brzo nositi s bolom.

    Djelovanje analgetika

    Lijekovi protiv bolova nazivaju se analgetici. Oni djeluju selektivno na određena tkiva u tijelu. Svojim djelovanjem, u pravilu, ne samo da uklanjaju bol, već djeluju i kao antipiretik. Ali potrebno je razumjeti da ova vrsta lijekova ne eliminira uzrok sindroma boli, već samo olakšava osjećaje pacijenta.

    Međutim, važno je shvatiti da može pomoći tijelu da prebrodi posljedice bilo koje vrste ozljede. Upala ili bolest. Razmotrimo mehanizam djelovanja različitih analgetika u nastavku.

    Mehanizam djelovanja analgetika

    Djelovanje lijekova ove grupe razlikuje se po mehanizmu djelovanja na mozak i žarištu oštećenja. Smatra se da najsnažniji lijekovi djeluju na opioidne receptore u nervnom sistemu i potiskuju bol na nivou prenošenja impulsa u mozak. Ove supstance su klasifikovane kao opojne droge. Mogu se uzimati samo prema preporuci ljekara. Da biste ih kupili, potreban vam je poseban recept, jer ova kategorija analgetika često može izazvati ovisnost. Mehanizam djelovanja analgetika ova vrsta je prilično jednostavna. Oni ulaze u mozak kroz krvotok, blokirajući osjećaj boli.

    Druge vrste lijekova protiv bolova su široko rasprostranjene - takozvani jednostavni analgetici, koji se često koriste kao a nalgetici protiv glavobolje... Ovi lijekovi su dostupni pacijentima bez recepta. Oni utiču direktno na žarište oštećenja nervnog sistema. Dakle, lijekovi eliminiraju bol na mjestu njenog nastanka. Osim toga, ovi lijekovi ne izazivaju nikakvu ovisnost, za razliku od gore opisanih opijata.

    Danas ih ima dosta. Često korišteno analgetici uključuju na bazi droga paracetamol... Paracetamol je priznat od strane SZO kao referentni analgetik u pogledu omjera efikasnosti/sigurnosti i uvršten je na listu esencijalnih lijekova*. Jedan od popularnih lijekova na bazi paracetamola je Next®. Ovaj lijek također sadrži ibuprofen. Na primjeru lijeka Next® razmotrit ćemo mehanizam djelovanja ovih tvari na ljudsko tijelo.

    Paracetamol je jednostavan, ne-narkotički analgetik koji se najčešće koristi za smanjenje temperature i kako analgetik za glavobolju... Kada se uzme, deluje na centre bola i termoregulacije u ljudskom nervnom sistemu. Njegova prepoznatljiva karakteristika je nizak rizik od nuspojava iz gastrointestinalnog trakta i bubrega. Osim toga, zbog njegove brze apsorpcije, olakšanje bola nakon uzimanja paracetamola može se osjetiti u roku od 15-30 minuta**.

    Druga komponenta analgetik za glavobolju Next® je ibuprofen. To je nesteroidno protuupalno sredstvo, tj. djeluje na mjestu ozljede, potiskujući upalu i blokirajući bol na mjestu njenog nastanka. Kombinacija s paracetamolom pruža kompleksan učinak - na centralne i periferne mehanizme nastanka bolnog sindroma.

    Za bolne senzacije koje nisu povezane s upalnim procesima, za ublažavanje stanja često je dovoljno uzeti lijek s aktivnim sastojkom - paracetamolom. U slučaju da je bol povezan s oštećenjem praćenom upalom, prikladniji je lijek s aktivnim sastojkom ibuprofenom. Uzimajući u obzir činjenicu da Next® sadrži obje ove komponente, ovaj lijek se može smatrati univerzalnijim.

    Dakle, kada biste trebali uzeti Next®?

    Za svaki slučaj postoje različiti lijekovi. Zbog svoje svestranosti, Next® se može koristiti u raznim situacijama. Na primjer, u slučaju:

    • bol u leđima i donjem dijelu leđa;
    • glavobolje različitog porijekla, uklj. sa migrenom;
    • menstrualni bol;
    • bol u mišićima itd.

    Važno je poštovati dozu. U tom slučaju ne biste trebali uzimati analgetik ako osjetite nelagodu u abdomenu. Zapamtite da je za ublažavanje simptoma gastritisa, disbioze ili čira besmisleno koristiti lijek - on neće dati povoljan učinak, a može čak i naštetiti. Prvo morate precizno utvrditi uzrok sindroma boli. Tek nakon toga možete pristupiti rješavanju ovog problema.

    5 pravila za uzimanje analgetika

    Da bismo lijek koristili ispravnije, pripremili smo nekoliko pravila.

    • Nemojte uzimati analgetik u dozi većoj od maksimalno dozvoljene doze navedene u uputstvu. Takvi postupci mogu uzrokovati negativne posljedice. Rizik od nuspojava direktno je povezan s dozom lijeka.
    • Ako je sindrom boli dovoljno intenzivan, bolje je odmah uzeti maksimalnu pojedinačnu (ne dnevnu!) dozu jednog lijeka, nego koristiti nekoliko lijekova istovremeno u minimalnoj dozi.
    • Analgetike uvijek uzimajte s čašom vode.
    • Ako uzimate lekove protiv bolova, prestanite da pijete alkohol. Kombinacija lijekova i alkohola može uzrokovati negativne posljedice.
    • Pravilno odaberite oblik uzimanja analgetika. Najčešći način upotrebe lijekova je oralni, ali u nekim slučajevima, iz ovih ili onih razloga, mogu se koristiti i druge metode, bolje je o tome razgovarati sa svojim liječnikom.

    Poštivanje ovih pravila će smanjiti rizik od nuspojava prilikom uzimanja analgetika. Iako proizvodi ibuprofena i paracetamola imaju povoljan sigurnosni profil i dostupni su bez recepta, najbolje je svesti potencijalne rizike na minimum.

    U početku je preporučljivo raditi s minimalnom dozom lijeka. Tako možete odabrati najprikladniju dozu, jer ne zavisi samo od vrste i jačine bola, već i od individualne osetljivosti organizma.

    Lijek protiv bolova

    Ako postoji potreba za analgetik za glavobolju, za bol u leđima i niz drugih bolnih sindroma, možete isprobati Next®.

    Next® je lijek koji ima brzo i izraženo terapeutsko djelovanje ***. Za upotrebu ovog analgetika nije potreban ljekarski recept. Zahvaljujući svom kompleksnom djelovanju na nekoliko mehanizama nastanka boli, Next® je u stanju pomoći kod velikog broja vrsta boli.

    * SHIFMAN E. M., Ershov A. L. OPĆA RESEANIMATOLOGIJA, 2007, III; 1. Model lista esencijalnih lijekova SZO za odrasle, 18. izdanje, 2013.

    ** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Početak analgezije acetaminofenom: poređenje oralnih i intravenskih puteva nakon operacije trećeg molara. Br J Anaesth. 2005. maj 94 (5): 642-8.
    Moller P.L, Sindet-Pedersen S, Petersen S.T. et al. Početak analgetičkog efekta acetaminofena: poređenje oralnog u odnosu na injekciju za postoperativnu analgeziju. British Journal of Analgesia. Maj 2005, 94 (5): 642-8.

    *** Prema uputstvu za medicinsku upotrebu lijeka

    Ova sredstva selektivno smanjuju, suzbijaju osjetljivost na bol, bez značajnog utjecaja na druge vrste osjetljivosti i bez remećenja svijesti (analgezija – gubitak osjetljivosti na bol; an – poricanje, algos – bol). Od davnina, doktori su pokušavali da oslobode pacijenta od boli. Hipokrat 400 pne NS. napisao: "...uklanjanje bola je božanski rad." Na osnovu farmakodinamike odgovarajućih lijekova, moderni lijekovi protiv bolova podijeljeni su u 2 velike grupe:

    1. - narkotički analgetici ili grupa morfijuma. Ovu grupu sredstava karakterišu sljedeće tačke (uslovi):

    1) imaju jaku analgetičku aktivnost, što im omogućava da se koriste kao visokoefikasna sredstva protiv bolova;

    2) ovi lekovi mogu izazvati zavisnost od droga, odnosno zavisnost, zavisnost od droge povezanu sa njihovim posebnim dejstvom na centralni nervni sistem, kao i razvoj bolnog stanja (apstinenciju) kod osoba sa razvijenom zavisnošću;

    3) u slučaju predoziranja, pacijent razvija dubok san, koji uzastopno prelazi u anesteziju, komu i, konačno, završava prestankom aktivnosti respiratornog centra. Zbog toga su i dobili ime - narkotički analgetici.

    Druga grupa lijekova su nenarkotični analgetici, čiji su klasični predstavnici: aspirin ili acetilsalicilna kiselina. Ovdje postoji mnogo lijekova, ali svi ne izazivaju ovisnost, jer imaju različite mehanizme djelovanja.

    Analizirajmo prvu grupu lijekova, odnosno lijekove iz grupe morfina ili narkotičke analgetike.

    Narkotički analgetici imaju izražen depresivni efekat na centralni nervni sistem. Za razliku od lijekova koji neselektivno depresiraju centralni nervni sistem, ispoljava se kao analgetik, umjereno hipnotički, antitusivno djelovanje, depresirajući respiratorne centre. Osim toga, većina narkotičkih analgetika uzrokuje ovisnost o drogama (mentalnu i fizičku).

    Najistaknutiji predstavnik ove grupe fondova, po kojoj je ova grupa i dobila ime, je MORFIN.

    Morphini hydrochloridum (tab. 0,01; amp. 1% - 1 ml). Alkoloid morfijum je izolovan iz opijuma (grčki - opos - sok), koji je smrznuti, osušeni sok kapsula nezrelog maka (Papaver somniferum). Domovina maka je Mala Azija, Kina, Indija, Egipat. Morfin je dobio ime po imenu starogrčkog boga snova Morfeja, koji je, prema legendi, sin boga sna, Hipnosa.

    Opijum sadrži 10-11% morfijuma, što je skoro polovina udjela svih alkaloida prisutnih u njemu (20 alkaloida). U medicini se koriste dugo (prije 5000 godina kao: anestetik, protuupalno sredstvo). Uprkos sintezi morfijuma koju su izvršili hemičari 1952. godine, on se i dalje dobija iz opijuma, koji je jeftiniji i lakši.

    U smislu hemijske strukture, svi farmakološki aktivni alkaloidi opijuma su ili derivati ​​fenantrena ili derivati ​​izohinolina. U fenantren alkaloide spadaju: morfijum, kodein, tebain itd. Upravo fenantren alkaloidi se odlikuju izraženim inhibitornim dejstvom na centralni nervni sistem (analgetik, antitusik, hipnotik i dr.).

    Derivati ​​izohinolina se odlikuju direktnim antispazmodičnim djelovanjem na glatke mišiće. Tipičan derivat izohinolina je papaverin, koji nema efekta na centralni nervni sistem, ali utiče na glatke mišiće, posebno u stanju grča. Papaverin u ovom slučaju djeluje kao antispazmodik.

    FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA MORFINA

    1. Efekat morfijuma na centralni nervni sistem

    1) Morfijum prvenstveno ima analgetički ili analgetski efekat, dok analgetski efekat imaju doze koje ne menjaju značajno funkcije centralnog nervnog sistema.

    Analgeziju izazvanu morfijumom ne prati zamućen govor, poremećena koordinacija pokreta, dodir, osetljivost na vibracije i sluh nisu oslabljeni. Analgetski efekat je glavni za morfijum. U modernoj medicini jedan je od najmoćnijih lijekova protiv bolova. Efekat se razvija u roku od nekoliko minuta nakon injekcije. Morfin se najčešće primjenjuje intramuskularno, supkutano, ali je moguće i intravensko. Akcija traje 4-6 sati.

    Kao što znate, bol se sastoji od 2 komponente:

    a) percepcija bola u zavisnosti od praga osetljivosti na bol osobe;

    b) mentalna, emocionalna reakcija na bol.

    U tom smislu, važno je da morfij oštro inhibira obje komponente bola. Povećava, prvo, prag boli, čime se smanjuje percepcija boli. Analgetski efekat morfijuma je praćen osećajem blagostanja (euforija).

    Drugo, morfij mijenja emocionalni odgovor na bol. U terapijskim dozama možda čak i ne eliminira u potpunosti osjećaj boli, ali ga pacijenti doživljavaju kao nešto strano.

    Kako i na koji način morfijum sprovodi ove efekte?

    MEHANIZAM DJELOVANJA NARKOTIČNIH ANALGETIKA.

    Hughes i Kosterlitz su 1975. godine otkrili specifične "opijatske" receptore nekoliko tipova u nervnom sistemu ljudi i životinja, sa kojima su narkotički analgetici u interakciji.

    Trenutno postoji 5 tipova ovih opijatnih receptora: mu, delta, kapa, sigma, epsilon.

    Sa ovim opijatnim receptorima normalno stupaju u interakciju različiti endogeni (proizvedeni u samom tijelu) peptidi s visokom analgetskom aktivnošću. Endogeni peptidi imaju veoma visok afinitet (afinitet) za ove opijatske receptore. Potonji, kako je postalo poznato, nalaze se i funkcionišu u različitim dijelovima centralnog nervnog sistema i perifernim tkivima. Zbog činjenice da endogeni peptidi imaju visok afinitet, u literaturi se nazivaju i LIGANDIMA u odnosu na opijatne receptore, odnosno (od latinskog – ligo – vezujem) direktno se vezuju za receptore.

    Postoji nekoliko endogenih liganda, svi su oligopeptidi koji sadrže različite količine aminokiselina i zajednički se nazivaju "ENDORFINI" (tj. endogeni morfijumi). Peptidi koji sadrže pet aminokiselina nazivaju se enkefalini (metionin-enkefalin, lizin-enkefalin). Trenutno je to čitava klasa od 10-15 tvari koje sadrže od 5 do 31 aminokiseline u svojoj molekuli.

    Enkefalin, prema Hjuzu, Kosterlic je "supstanca u glavi".

    Farmakološki efekti enkefalina:

    Oslobađanje hormona hipofize;

    Promjena memorije;

    Regulacija disanja;

    Modulacija imunološkog odgovora;

    anestezija;

    Stanje slično katatoniji;

    Napadi;

    Regulacija tjelesne temperature;

    Kontrola apetita;

    Funkcije reprodukcije;

    Seksualno ponašanje;

    Reakcije na stres;

    Smanjenje krvnog pritiska.

    GLAVNI BIOLOŠKI EFEKTI ENDOGENSKIH OPIATA

    Glavni efekat, uloga, biološka funkcija endorfina je inhibicija oslobađanja "neurotransmitera boli" iz centralnih završetaka aferentnih nemijeliniziranih C-vlakna (uključujući norepinefrin, acetilholin, dopamin).

    Kao što znate, ti medijatori bola mogu biti, prije svega, supstanca P (peptid iz aminokiselina), holecistokinin, somatostatin, bradikinin, serotonin, histamin, prostaglandin. Bolni impulsi se šire duž C- i A-vlakna (A-delta vlakna) i ulaze u zadnje rogove kičmene moždine.

    Kada se pojavi bol, normalno se stimuliše poseban sistem enkefalinergičkih neurona, tzv. antinociceptivni (anti-bolni) sistem, oslobađaju se neuropeptidi koji inhibirajuće deluju na sistem boli (nociceptivni) neurona. Krajnji rezultat djelovanja endogenih peptida na opijatske receptore je povećanje praga boli.

    Endogeni peptidi su veoma aktivni, stotine puta su aktivniji od morfijuma. Trenutno su izolovani u svom čistom obliku, ali u vrlo malim količinama, veoma su skupi, dok se uglavnom koriste u eksperimentima. Ali već postoje rezultati u praksi. Na primjer, sintetiziran je domaći peptid DALARGIN. Dobijeni su prvi rezultati, i to već u klinici.

    U slučaju insuficijencije antinoceptivnog sistema (enkefalinergički protiv bola), a to se dešava sa prekomernim ili produženim štetnim dejstvom, bol se mora suzbiti uz pomoć lekova protiv bolova – analgetika. Pokazalo se da su mjesto djelovanja i endogenih peptida i egzogenih lijekova iste strukture, odnosno opijatni receptori nociceptivnog (bolnog) sistema. U tom smislu, morfin i njegovi analozi su agonisti opijatnih receptora. Odvojeni endo- i egzogeni morfini djeluju na različite opijatske receptore.

    Konkretno, morfin djeluje pretežno na mu receptore, enkefalin na delta receptore, itd. (odgovoran za ublažavanje boli, respiratornu depresiju, smanjenu CV frekvenciju, imobilizaciju).

    Dakle, narkotički analgetici, posebno morfijum, koji igra ulogu endogenih opijatnih peptida, budući da su u suštini imitatori delovanja endogenih liganada (endorfina i enkefalina), povećavaju aktivnost antinociceptivnog sistema i pojačavaju njegovo inhibitorno dejstvo na sistem boli.

    Pored endorfina, u ovom antinociceptivnom sistemu funkcionišu serotonin i glicin, koji su sinergisti morfijuma. Djelujući uglavnom na mu receptore, morfij i drugi lijekovi ove grupe uglavnom suzbijaju bol, povlačenje boli povezanog sa zbrajanjem nociceptivnih impulsa koji dolaze iz kičmene moždine duž nespecifičnog puta do nespecifičnih jezgara talamusa, ometajući njegovo širenje u gornji frontalni , parijetalni girus moždane kore (odnosno percepcija boli), kao i na druge njegove dijelove, posebno na hipotalamus, amigdala kompleks, u kojem se formiraju vegetativne, hormonalne, emocionalne reakcije na bol.

    Potiskivanjem ovog bola, lijekovi inhibiraju emocionalni odgovor na njega, uslijed čega narkotički analgetici sprječavaju disfunkcije kardiovaskularnog sistema, pojavu straha i patnje povezane s bolom. Jaki analgetici (fentanil) mogu potisnuti provođenje uzbuđenja kroz specifičan nociceptivni put.

    Stimulacijom enkefalinskih (opijatnih) receptora u drugim strukturama mozga, endorfini i narkotički analgetici utiču na san, budnost, emocije, seksualno ponašanje, konvulzivne i epileptičke reakcije i autonomne funkcije. Pokazalo se da su praktično svi poznati sistemi neurotransmitera uključeni u realizaciju efekata endorfina i lekova sličnih morfiju.

    Otuda različiti drugi farmakološki efekti morfija i njegovih preparata. Dakle, 2. efekat morfijuma, sedativ i hipnotički efekat. Sedativni efekat morfijuma je veoma izražen. Morpheus je sin boga sna. Sedativni učinak morfija je razvoj pospanosti, određenog zamračenja svijesti, narušavanja sposobnosti logičkog mišljenja. Pacijenti se lako probude iz sna izazvanog morfijumom. Kombinacija morfija sa hipnoticima ili drugim sedativima čini depresiju CNS-a izraženijom.

    3. efekat - efekat morfijuma na raspoloženje. Ovde je uticaj dvostruk. Kod nekih pacijenata, a češće kod zdravih osoba, nakon jedne injekcije morfija, javlja se osjećaj disforije, anksioznosti, negativnih emocija, nema zadovoljstva i smanjenog raspoloženja. U pravilu se to događa kod zdravih osoba koje nemaju indikacije za primjenu morfija.

    Ponovljenim davanjem morfijuma, posebno u prisustvu indikacija za upotrebu morfijuma, obično se razvija fenomen euforije: dolazi do povećanja raspoloženja sa osećajem blaženstva, lakoće, pozitivnih emocija, prijatnosti u celom telu. Na pozadini pospanosti, smanjene fizičke aktivnosti, razvija se poteškoće u koncentraciji, javlja se osjećaj ravnodušnosti prema svijetu oko sebe.

    Čovjekove misli i prosudbe gube svoju logičku konzistentnost, mašta postaje fantastična, pojavljuju se živopisne šarene slike i vizije (svijet snova, "visoko"). Gubi se sposobnost bavljenja umjetnošću, naukom, kreativnošću.

    Pojava navedenih psihotropnih efekata je posledica činjenice da morfijum, kao i drugi analgetici ove grupe, direktno interaguje sa opijatnim receptorima lokalizovanim u moždanoj kori, hipotalamusu, hipokampusu, amigdali.

    Želja da se ovo stanje ponovo doživi razlog je za pojavu mentalne zavisnosti osobe od droge. Dakle, upravo je euforija odgovorna za razvoj ovisnosti o drogama. Euforija može doći i nakon jedne injekcije.

    Četvrti farmakološki efekat morfijuma povezan je sa njegovim dejstvom na hipotalamus. Morfin inhibira centar termoregulacije, što može dovesti do naglog pada tjelesne temperature u slučaju trovanja morfijumom. Osim toga, djelovanje morfija na hipotalamus povezano je i s činjenicom da, kao i svi narkotički analgetici, stimulira oslobađanje antidiuretičkog hormona, što dovodi do retencije mokraće. Osim toga, stimulira oslobađanje prolaktina i hormona rasta, ali odgađa oslobađanje luteinizirajućeg hormona. Apetit se smanjuje pod uticajem morfijuma.

    5. efekat - morfijum, kao i svi drugi lekovi iz ove grupe, ima izraženo dejstvo na centre produžene moždine. Ova akcija je dvosmislena, jer uzbuđuje brojne centre, a potiskuje jedan broj.

    Respiratorna depresija se najlakše javlja kod djece. Depresija respiratornog centra povezana je sa smanjenjem njegove osjetljivosti na ugljični dioksid.

    Morfin inhibira centralne karike refleksa kašlja i ima izraženu antitusičnu aktivnost.

    Narkotički analgetici, poput morfija, mogu stimulirati neurone hemoreceptorske okidačke (okidačke) zone fundusa IY ventrikula, uzrokujući mučninu i povraćanje. Sam centar za emetiku inhibira morfij u velikim dozama, tako da ponovljena primjena morfija ne uzrokuje povraćanje. U tom smislu, upotreba emetika za trovanje morfijumom je beskorisna.

    Šesti efekat je dejstvo morfijuma i njegovih preparata na krvne sudove. Terapijske doze imaju mali učinak na krvni tlak i srce, toksične mogu uzrokovati hipotenziju. Ali morfij uzrokuje širenje perifernih krvnih žila, posebno kapilara, dijelom direktnim djelovanjem, a dijelom oslobađanjem histamina. Dakle, može izazvati crvenilo kože, povećanje temperature kože, oticanje, svrab, znojenje.

    EFEKTI MORFINA NA CREV I DRUGE GLATOMIŠIČNE ORGANE

    Učinak narkotičkih analgetika (morfijum) na gastrointestinalni trakt pripisuje se uglavnom njihovom povećanju aktivnosti neurona u centru n. vagus, a u manjoj mjeri zbog direktnog djelovanja na nervne elemente zida gastrointestinalnog trakta. S tim u vezi, morfin izaziva jak grč glatkih mišića crijeva, imocekalnog i analnog sfinktera i istovremeno smanjuje motoričku aktivnost, smanjujući peristaltiku (gastrointestinalnog trakta). Spazmogeni efekat morfijuma je najizraženiji u području duodenuma i debelog creva. Smanjuje se lučenje pljuvačke, hlorovodonične kiseline želučanog soka i sekretorna aktivnost crijevne sluznice. Prolaz fecesa se usporava, apsorpcija vode iz njih se povećava, što dovodi do zatvora (zatvor morfijumom - povećanje tonusa sve 3 mišićne grupe). Morfin i njegovi analozi povećavaju tonus žučne kese, doprinose razvoju spazma Oddijevog sfinktera. Stoga, iako analgetski učinak olakšava stanje bolesnika s žučnim kolikama, tok samog patološkog procesa se pogoršava.

    UTICAJ MORFINA NA DRUGE GLATOMIŠIČNE FORMACIJE

    Morfijum povećava tonus materice i mokraćne bešike, uretera, što je praćeno "uriniranjem". Istovremeno, visceralni sfinkter se skuplja, što, ako nema dovoljnog odgovora na nagon iz bešike, dovodi do retencije mokraće.

    Morfin povećava tonus bronha i bronhiola.

    INDIKACIJE ZA PRIMJENU MORFINA

    1) Akutni bol koji prijeti razvojem bolnog šoka. Primjeri: teške traume (prijelomi tubularnih kostiju, opekotine), olakšanje postoperativnog perioda. U ovom slučaju, morfin se koristi kao analgetik, sredstvo protiv šoka. U istu svrhu, morfin se koristi za infarkt miokarda, plućnu emboliju, akutni perikarditis, spontani pneumotoraks. Da bi se ublažio iznenadni bol, morfij se daje IV, što brzo smanjuje rizik od šoka.

    Osim toga, morfij se koristi kao analgetik za grčeve, na primjer, crijevne, bubrežne, jetrene, itd. Međutim, treba jasno imati na umu da se u ovom slučaju morfin primjenjuje zajedno sa antispazmodičnim atropinom, i to samo kada je liječnik siguran tacnost dijagnoze...

    2) Hronični bol kod beznadežnih umirućih pacijenata sa humanom svrhom (primjer: hospicije - bolnice za beznadežne bolesnike od raka; prijem po satu). Generalno, hronična bol je kontraindikacija za upotrebu morfijuma. Samo kod beznadežnih, umirućih nosilaca tumora, osuđenih na propast, uvođenje morfijuma je obavezno.

    3) Kao sredstvo premedikacije tokom anestezije, pre anestezije, odnosno u anesteziologiji.

    4) Kao antitusik za kašalj koji ugrožava život pacijenta. Za ovu indikaciju morfij se propisuje, na primjer, kod velikih operacija, ozljeda grudnog koša.

    5) Sa akutnom insuficijencijom lijeve komore, odnosno sa srčanom astmom. U ovom slučaju, učinak je posljedica smanjenja ekscitabilnosti centralnog nervnog sistema i patološke kratkoće daha. Izaziva širenje perifernih žila, uslijed čega dolazi do preraspodjele krvi iz sistema plućnih arterija u proširene periferne žile. Ovo je praćeno smanjenjem protoka krvi i smanjenjem plućne arterije i CVP pritiska. Tako se smanjuje rad srca.

    6) Kod akutnog plućnog edema.

    NEŽELJENA DEJSTVA MORFINA

    Širina farmakoloških efekata morfijuma takođe određuje njegove brojne nuspojave. To su, prije svega, disforija, zatvor, suha usta, zamućeno razmišljanje, vrtoglavica, mučnina i povraćanje, depresija disanja, glavobolja, pojačan umor, parestezije, bradikardija. Ponekad se javljaju intolerancije u vidu tremora i deluzija, kao i alergijske reakcije.

    KONTRAINDIKACIJE ZA PRIMJENU MORFINA

    Ne postoje apsolutne, ali postoji čitava grupa relativnih kontraindikacija:

    1) rano djetinjstvo (do 3 godine) - opasnost od respiratorne depresije;

    2) kod trudnica (naročito na kraju trudnoće, tokom porođaja);

    3) sa širokim spektrom tipova respiratorne insuficijencije (emfizem pluća, bronhijalna astma, kifoskolioza, gojaznost);

    4) kod teških povreda glave (povećan intrakranijalni pritisak; u ovom slučaju morfijum, još više povećavajući intrakranijalni pritisak, izaziva povraćanje; povraćanje, pak, povećava intrakranijalni pritisak i tako se formira začarani krug).

    Kod nas je na bazi morfijuma stvoren veoma moćan analgetik dugotrajnog delovanja MORFILONG. To je novi lijek koji sadrži morfin hidroklorid i usko frakcionirani polivinilpirolidon. Kao rezultat, Morphilong postiže duže trajanje djelovanja (22-24 sata zbog njegovog analgetskog djelovanja) i veći intenzitet djelovanja. Manje izražene nuspojave. To je njegova prednost u odnosu na morfij (trajanje je 4-6 puta duže od trajanja djelovanja morfija). Koristi se kao sredstvo protiv bolova dugog djelovanja:

    1) u postoperativnom periodu;

    2) sa izraženim sindromom bola.

    OMNOPON (Omnoponum u amp. 1 ml - 1% i 2% rastvor). Omnopon je novogalenski opijumski preparat u obliku mješavine 5 opijumskih alkaloida. Sadrži 48-50% morfijuma i 32-35% drugih alkaloida i fenantren i izohinolinske serije (papaverin). U tom smislu, omnopon ima manji spazmogeni učinak. U principu, farmakodinamika omnopona je slična onoj morfija. Međutim, omnopon se još uvijek koristi u kombinaciji s atropinom. Indikacije za upotrebu su praktično iste.

    Uz morfij, omnopon, mnogi sintetički i polusintetički lijekovi našli su primjenu u medicinskoj praksi. Ovi lijekovi su stvoreni sa 2 cilja:

    1) da se oslobode plantaža maka;

    2) da se kod pacijenata ne stvara zavisnost. Ali ovaj cilj nije bio uspješan, jer svi narkotički analgetici imaju zajedničke mehanizme djelovanja (preko opijatnih receptora).

    Od velikog interesa je PROMEDOL, koji je sintetički lijek dobiven od piperidina.

    Promedolum (tabela - 0,025; amp. 1 ml - 1% i 2% rastvor). Što se tiče analgetske aktivnosti, 2-4 puta je inferiorniji od morfija. Trajanje akcije je 3-4 sata. Rjeđe izaziva mučninu i povraćanje, au manjoj mjeri inhibira respiratorni centar. Za razliku od morfija, promedol smanjuje tonus mokraćovoda i bronha, opušta cerviks i blago pojačava kontrakcije zida maternice. U tom smislu, promedol je poželjniji za grčeve. Osim toga, može se koristiti tokom porođaja (prema indikacijama, jer u manjoj mjeri inhibira disanje fetusa od morfija, a također opušta grlić materice).

    Godine 1978. pojavio se sintetički analgetik - MORADOL, koji je po svojoj hemijskoj strukturi derivat fenantrena. Slična sintetička droga je i TRAMAL. MORADOL (butorfanol tartrat), kada se daje intramuskularno i intravenozno, daje visok stepen analgetske efikasnosti, dok se analgezija javlja brže nego pri uvođenju morfijuma (nakon 30-60 minuta, morfijum - nakon 60 minuta). Akcija traje 3-4 sata. Istovremeno, ima znatno manje nuspojava i, što je najvažnije, vrlo nizak rizik od razvoja fizičke ovisnosti čak i uz produženu primjenu, budući da moradol rijetko izaziva euforiju (djeluje uglavnom na druge delta opijatne receptore). Osim toga, u ograničenoj mjeri inhibira disanje, čak i u velikim dozama. Upotreba: za iste indikacije kao i morfin, ali u slučaju dugotrajne potrebe za upotrebom. U terapijskim dozama ne depresira respiratorni centar, siguran je za majku i fetus.

    Drugi sintetički predstavnik derivata piperidin-fenantrena je FENTANIL. Fentanil ima veoma visoku analgetičku aktivnost, superiornu po aktivnosti od morfijuma (100-400 puta). Posebnost fentanila je kratkotrajnost ublažavanja boli koju uzrokuje (20-30 minuta). Efekat se razvija za 1-3 minuta. Stoga se fentanil koristi za neuroleptanalgeziju u kombinaciji s neuroleptikom droperidolom (talomonal).

    Ova vrsta analgezije se koristi kada pacijent mora biti pri svijesti, na primjer, kod infarkta miokarda. Sam oblik anestezije je vrlo zgodan, jer pacijent ne reaguje na bolnu iritaciju (analgetski efekat) i potpuno je indiferentan prema svemu što se dešava (neuroleptički efekat koji se sastoji od supersedativnog i snažnog umirujućeg dejstva).

    Opijumski alkaloid CODEIN (Codeinum u tabeli od 0, 015) se izdvaja. Kao analgetik, mnogo je slabiji od morfijuma. Ima slabiji afinitet prema opijatnim receptorima. Antitusivni efekat kodeina je slabiji od morfijuma, ali je sasvim dovoljan za praksu.

    Prednosti kodeina:

    1) za razliku od morfijuma, dobro se apsorbuje kada se uzima oralno;

    2) kodein slabije inhibira disanje;

    3) manja pospanost;

    4) ima manju spazmodičnu aktivnost;

    5) ovisnost o kodeinu se razvija sporije.

    INDIKACIJE ZA PRIMJENU KODEINA:

    1) sa suvim, bolnim, neproduktivnim kašljem;

    2) druga faza borbe protiv kronične boli kod oboljelih od karcinoma (WHO), prema shemi u tri faze. Kodein (50-150 mg nakon 5 sati) plus nenarkotični analgetik, plus pomoćni agensi (glukokortikoidi, antidepresivi, antikonvulzivi, psihotropni lijekovi, itd.).

    AKUTNO TROVANJE MORFINIMA I LIJEKOVIMA SLIčnim MORFIJU

    Do akutnog trovanja morfijumom može doći kod predoziranja lijekom, kao i kod slučajnog uzimanja velikih doza kod pacijenata s ovisnošću. Osim toga, morfij se može koristiti u samoubilačke svrhe. Za odrasle, smrtonosna doza je 250 mg.

    Kod akutnog trovanja morfijumom karakteristična je klinička slika. Stanje pacijenta je veoma teško. Prvo se razvija san, koji prelazi u fazu anestezije, zatim kome, što dovodi do paralize respiratornog centra.

    Klinička slika se sastoji prvenstveno od respiratorne depresije, njenog smanjenja. Koža je bleda, hladna, cijanotična. Dolazi do smanjenja tjelesne temperature i mokrenja, na kraju trovanja - pada krvnog tlaka. Razvija se bradikardija, oštro suženje zjenice (veličina tačke zjenice), na kraju hipoksije zjenica se širi. Smrt nastaje zbog respiratorne depresije ili šoka, plućnog edema i sekundarne infekcije.

    LIJEČENJE bolesnika sa akutnim trovanjem morfinom zasniva se na istim principima kao i liječenje akutne intoksikacije barbituratima. Mjere pomoći razlikuju se između specifičnih i nespecifičnih.

    SPECIFIČNE MJERE povezane s primjenom specifičnih antagonista morfina. Najbolji antagonist je NALOXONE (narkan). U našoj zemlji naloksona praktički nema, pa stoga češće koriste djelomični antagonist - NALORFIN.

    Nalokson i nalorfin eliminišu dejstvo morfijuma i njegovih lekova na opijatske receptore i vraćaju normalnu funkciju centralnog nervnog sistema.

    Nalorfin, djelomični antagonist morfija, u svom čistom obliku (monopreparacija) djeluje kao morfin (izaziva analgetski učinak, ali slabije, inhibira disanje, daje bradikardiju, sužava zenice). Ali na pozadini primijenjenog morfija, nalorfin se manifestira kao njegov antagonist. Nalorfin se obično daje intravenozno u dozi od 3 do 5 mg, ako je potrebno, injekcija se ponavlja nakon 30 minuta. Njegov efekat se javlja bukvalno na "vrhu igle" - u prvoj minuti primene. U slučaju predoziranja ovim lijekovima, osoba otrovana morfijumom može brzo razviti sindrom ustezanja.

    NESPECIFIČNE MJERE povezane sa uklanjanjem neapsorbiranog otrova. Štaviše, ispiranje želuca treba obaviti čak i uz parenteralnu primjenu morfija, jer dolazi do djelomičnog oslobađanja gastrointestinalne sluznice u lumen crijeva. Zagrijavanje pacijenta je neophodno, ako se pojave konvulzije, koriste se antikonvulzivi.

    Kod duboke respiratorne depresije izvodi se umjetna ventilacija pluća.

    HRONIČNO TROVANJE MORFIJOM, u pravilu, povezano je s razvojem ovisnosti o njemu. Razvoj ovisnosti, ovisnosti o drogama je prirodno praćen ponovljenim davanjem narkotičkih analgetika. Razlikovati fizičku i mentalnu ovisnost.

    Manifestacija formirane FIZIČKE ZAVISNOSTI od narkotičkih analgetika je pojava apstinencije ili sindroma ustezanja kada se prekine ponovljena primjena morfija. Simptomi ustezanja se sastoje od niza karakterističnih znakova: 6-10-12 sati nakon posljednje injekcije morfija, morfijum ima rinoreju, suzenje, strašno zijevanje, jezu, naježivanje, hiperventilaciju, hipertermiju, midrijazu, bolove u mišićima, povraćanje, proljev ,tahikardija,slabost,znojenje,poremecaji spavanja,halucinacije,anksioznost,anksioznost,agresivnost.Ovi simptomi traju 2-3 dana.Da bi te pojave sprecio ili otklonio zavisnik je spreman na sve pa i zlocin.Stalna upotreba droga dovodi osobu do fizičke i psihičke degradacije.

    Mehanizam razvoja apstinencije povezan je s činjenicom da narkotički analgetici, aktivirajući opijatske receptore prema principu povratne sprege (kao u endokrinologiji), inhibiraju oslobađanje, a možda i sintezu endogenih opijatnih peptida, postupno zamjenjujući njihovu aktivnost. Kao rezultat povlačenja analgetika, javlja se nedostatak i prethodno primijenjenog analgetika i endogenog peptida. Razvija se sindrom ustezanja.

    Psihička ovisnost se razvija ranije od fizičke ovisnosti. Osnova za nastanak psihičke ovisnosti je euforija, sedacija i ravnodušan odnos prema uznemirujućem čovjekovom utjecaju vanjske sredine. Osim toga, ponovljena primjena morfijuma izaziva vrlo ugodne senzacije za morfinistu u trbušnoj šupljini, osjećaje neobične topline u epigastričnoj regiji i donjem dijelu trbuha, koji podsjećaju na one tokom intenzivnog orgazma.

    Uz psihičku i fizičku ovisnost, postoji i treći znak ovisnosti o drogama – razvoj tolerancije, stabilnosti, ovisnosti. S tim u vezi, ovisnik je prisiljen stalno povećavati dozu analgetika.

    Liječenje ovisnosti o morfiju se suštinski ne razlikuje od liječenja ovisnosti o alkoholu ili barbituratu. Liječenje ovisnika o drogama provodi se u posebnim ustanovama, ali rezultati još nisu ohrabrujući (nekoliko posto). Čest razvoj sindroma deprivacije (apstinencije), recidivi ovisnosti.

    Ne postoji niti jedan poseban alat. Koristite vitamine za jačanje. Lakše je spriječiti ovisnost o drogama nego je liječiti. Opasnost od ovisnosti o drogama glavni je razlog za ograničavanje upotrebe ovih lijekova u medicini. Iz apoteka se puštaju samo na posebne recepte, lijekovi se čuvaju prema "A" listi.

    ANALGETICI BEZ LEKOVA su lekovi protiv bolova, analgetici koji ne utiču značajno na centralni nervni sistem, ne izazivaju zavisnost od droga i anesteziju. Drugim riječima, za razliku od narkotičkih analgetika, oni nemaju sedativno i hipnotičko djelovanje; euforija, ovisnost i ovisnost o drogama tokom njihove upotrebe se ne javljaju.

    Trenutno je sintetizirana velika grupa lijekova, među kojima su tzv.

    1) stari ili klasični nenarkotični analgetici

    2) nova, modernija i antiinflamatorna dejstva – tzv. nesteroidni antiinflamatorni lekovi – NSAIL.

    Prema svojoj hemijskoj strukturi, stari ili klasični nenarkotični analgetici dijele se u 3 glavne grupe:

    1) derivati ​​salicilne kiseline (orto-hidroksibenzojeva kiselina) - salicilati:

    a) Acetilsalicilna kiselina - (aspirin, Acidum acetilsalicylicum);

    b) natrijum salicilat (Natrii salicylas).

    Ostali lijekovi iz ove grupe: salicilamid, metil salicilat, kao i diflunisal, benorthan, tosiben.

    2) derivati ​​pirazolona:

    a) amidopirin (Amidopyrinum, u tabeli. 0,25) - ukinut kao monopreparat, koristi se u kombinovanim proizvodima;

    b) analgin (Analginum, u tabeli. 0, 5; amp. po 1; 2 ml - 25% i 50% rastvor);

    c) butadion (Butadionum, u tabeli. 0, 15);

    3) derivati ​​anilina:

    a) fenacetin (Phenacetinum - u kombinovanim tabletama);

    b) paracetamol (Paracetamolum, u tabeli. 0, 2).

    Nenarkotični analgetici imaju 3 glavna farmakološka dejstva.

    1) Analgetski ili analgetski efekti. Analgetsko djelovanje nenarkotičnih analgetika očituje se u određenim vrstama bolnih osjeta: uglavnom u neuralgičnom, mišićnom, zglobnom bolu, kao i u glavobolji i zubobolji.

    Uz jake bolove povezane s ozljedama, karijesnom operacijom, malignim tumorima, oni su praktički neučinkoviti.

    2) Antipiretičko ili antipiretičko dejstvo, koje se manifestuje u febrilnim stanjima.

    3) Protuupalno, dejstvo, izraženo u različitom stepenu u različitim jedinjenjima ove grupe.

    Počnimo sa salicilatima. Glavni lijek u ovoj grupi je acetilsalicilna kiselina ili ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum u tabeli 0, 1 - za djecu; 0, 25; 0, 5) (AA).

    Salicilati su odavno poznati, stari su već više od 130 godina, bili su prvi lijekovi koji imaju specifično protuupalno djelovanje, u kombinaciji s analgetskim i antipiretičkim djelovanjem. Potpuna sinteza acetilsalicilne kiseline izvedena je 1869. Salicilati su od tada postali široko rasprostranjeni u medicinskoj praksi.

    Salicilati, uključujući AA (aspirin), imaju 3 glavna farmakološka dejstva.

    1) Anestetički ili analgetički efekat. Ovaj efekat je nešto manje izražen, posebno kod visceralnog bola, nego kod morfijuma. AA kiselina je efikasan lek za sledeće vrste bolova: glavobolja; zubobolja; bol koji proizlazi iz mišićnog i nervnog tkiva (mijalgija, neuralgija), uz bolove u zglobovima (artralgija), kao i bolove iz male karlice.

    Analgetski učinak nenarkotičnih analgetika, posebno salicilata, posebno je izražen kod upala.

    2) Drugi efekat AA je antipiretik (antipiretik). Ovaj efekat je smanjenje febrilne, ali ne i normalne telesne temperature. Obično se salicilati pokazuju kao antipiretički lijekovi počevši od temperature od 38, 5-39 stupnjeva, odnosno na temperaturi koja narušava opće stanje pacijenta. Ova odredba se posebno odnosi na djecu.

    Pri nižoj tjelesnoj temperaturi salicilati se ne preporučuju kao antipiretici, jer je groznica jedna od manifestacija odbrambene reakcije organizma na infekciju.

    3) Treći efekat salicilata, a time i AA, je protuupalni. Protuupalno dejstvo se manifestuje u prisustvu upale u vezivnom tkivu, odnosno kod različitih diseminiranih sistemskih bolesti tkiva ili kolagenoza (reumatizam, reumatoidni artritis, ankilozantni spondilitis, artralgija, sistemski eritematozni lupus).

    Protuupalno djelovanje AA počinje nakon postizanja konstantnog nivoa salicilata u tkivima, a to se javlja nakon 1-2 dana. Kod pacijenta se smanjuje intenzitet reakcije boli, smanjuju se eksudativni fenomeni, što se klinički manifestira smanjenjem otoka, edema. Obično, efekat traje tokom perioda upotrebe leka. Smanjenje fenomena upale povezanog s ograničenjem (inhibicijom) eksudativne i proliferativne faze upale salicilatima je uzročni element analgetskog djelovanja, odnosno protuupalno djelovanje salicilata također pojačava njihov analgetski učinak.

    Treba reći da su kod salicilata sva 3 navedena farmakološka dejstva približno jednaka po jačini.

    Osim navedenih efekata, salicilati imaju i antiagregacijski učinak na krvne pločice, a pri dugotrajnoj primjeni salicilati imaju i desenzibilizirajuće djelovanje.

    MEHANIZAM DJELOVANJA SALICILATA

    Djelovanje salicilata povezano je s inhibicijom (inhibicijom) sinteze prostaglandina različitih klasa. Ova visoko aktivna jedinjenja otkrili su 1930. švedski naučnici. Prostaglandini su normalno prisutni u tkivima u tragovima, ali čak i uz manje efekte (toksične supstance, neki hormoni), njihova koncentracija u tkivima naglo raste. U osnovi, prostaglandini su ciklične masne kiseline sa 20 atoma ugljika u lancu. Nastaju iz slobodnih masnih kiselina, prvenstveno iz arahidonske kiseline, koje u organizam ulaze hranom. Također se formiraju od linolne i linolenske kiseline nakon njihove transformacije u arahidonsku kiselinu. Ove nezasićene kiseline nalaze se u fosfolipidima. Oslobađaju se iz fosfolipida pod dejstvom fosfolipaze 2 ili fosfolipaze A, nakon čega postaju supstrat za biosintezu prostaglandina. Kalcijumovi joni učestvuju u aktivaciji sinteze prostaglandina.

    Prostaglandini su ćelijski, lokalni hormoni.

    Prvi korak u biosintezi prostaglandina (PG) je oksidacija arahidonske kiseline kompleksom PG-ciklogenaza-peroksidaza vezanim za mikrosomalne membrane. Pojavljuje se kružna struktura PGG-2, koja se pod dejstvom peroksidaze pretvara u PGH-2. Od dobijenih produkata - cikličnih endoperoksida - pod uticajem PG-izomeraze nastaju "klasični" prostaglandini - PGD-2 i PGE-2 (dvojka u indeksu označava prisustvo dve dvostruke veze u lancu; slova označavaju vrsta i položaj bočnih radikala ciklopentanskog prstena).

    PGF-2 nastaje pod uticajem PG reduktaze.

    Pronađeni enzimi koji kataliziraju sintezu drugih PG; sa posebnim biološkim svojstvima: PG-I-izomeraza, -oksociklaza, koja katalizuje stvaranje prostaciklina (PG I-2) i PG-tromboksana -A-izomeraza, katalizujući sintezu tromboksana A-2 (TxA-2).

    Smanjenje, supresija sinteze prostaglandina pod dejstvom salicilata povezuje se prvenstveno sa inhibicijom enzima sinteze PG, odnosno inhibicijom ciklooksigenaza (COX). Potonje dovodi do smanjenja sinteze proupalnih prostaglandina iz arahidonske kiseline (posebno PGE-2), koji potenciraju aktivnost inflamatornih medijatora - histamina, serotonina, bradikinina. Poznato je da prostaglandini izazivaju hiperalgeziju, odnosno povećavaju osjetljivost receptora boli na kemijske i mehaničke podražaje.

    Dakle, salicilati, inhibirajući sintezu prostaglandina (PGE-2, PGF-2, PGI-2), sprečavaju razvoj hiperalgezije. U tom slučaju se povećava prag osjetljivosti na bolne podražaje. Analgetski efekat je najizraženiji kod upale. U ovim uslovima dolazi do oslobađanja i interakcije prostaglandina i drugih "upalnih medijatora" u žarištu upale. Prostaglandini izazivaju širenje arteriola u žarištu upale i hiperemije, PGF-2 i TxA-2 - sužavanje venula - staza, oba prostaglandina povećavaju propusnost vaskularnog zida, podstiču eksudaciju tečnosti i belih krvnih elemenata, pojačavaju dejstvo na vaskularnog zida i drugih medijatora upale. TxA-2 potiče stvaranje trombocita, endoperoksidi pokreću reakcije slobodnih radikala koji oštećuju tkiva. Dakle, Pg potiče realizaciju svih faza upale: alteracije, eksudacije, proliferacije.

    Supresija nenarkotičnim analgeticima, posebno salicilatima, učešća upalnih medijatora u razvoju patološkog procesa dovodi do iskorišćavanja arahidonske kiseline putem lipoksigenaze i do povećanog stvaranja leukotriena (LTD-4, LTS- 4), uključujući sporo reagirajuću supstancu anafilakse, koja uzrokuje vazokonstrikciju i ograničavanje eksudacije. Inhibicija sinteze prostaglandina salicilatima objašnjava njihovu sposobnost suzbijanja bola, smanjenja upalne reakcije, kao i febrilne tjelesne temperature.Antipiretičko djelovanje salicilata je smanjenje febrilne, ali ne i normalne tjelesne temperature.Groznica je jedan od manifestacije odbrambene reakcije organizma na infekciju.Groznica je posledica povećanja koncentracije PgE-2 u cerebralnoj tečnosti, što se manifestuje povećanjem proizvodnje toplote i smanjenjem prenosa toplote.Salicilati, inhibiraju stvaranje PGE -2, obnavljaju normalnu aktivnost neurona u termoregulatornom centru. Kao rezultat toga, prijenos topline se povećava zračenjem topline s površine kože i isparavanjem obilnih količina znoja. Ovo se praktički ne mijenja. Hipotermični efekat salicilata je prilično razlikuju se samo ako se koriste u pozadini groznice. Uz normotermiju, praktički ne mijenjaju tjelesnu temperaturu.

    INDIKACIJE ZA PRIMJENU salicilata i acetilsalicilne kiseline (Aspirin)

    1) AA se koristi kao analgetik kod neuralgije, mijalgije, artralgije (bol u zglobovima). Acetilsalicilna kiselina se obično koristi za simptomatsko liječenje bolnog i kroničnog bola. Lijek je efikasan za mnoge vrste bolova (sa plitkim postoperativnim i postporođajnim bolovima umjerenog intenziteta, kao i bolovima uzrokovanim ozljedom mekih tkiva, kod tromboflebitisa površinskih vena, glavobolje, dismenoreje, algomenoreje).

    2) Kao antipiretik za groznicu, na primer, reumatske etiologije, za groznicu infektivne i inflamatorne geneze. Imenovanje salicilata u cilju smanjenja tjelesne temperature preporučljivo je samo pri vrlo visokim temperaturama, koje negativno utječu na stanje pacijenta (39 stupnjeva ili više); odnosno sa febrilnom temperaturom.

    3) Kao protuupalno sredstvo za liječenje pacijenata sa upalnim procesima, posebno s artritisom i miozitisom, uglavnom se koristi acetilsalicilna kiselina. Smanjuje upalni odgovor, ali ga ne prekida.

    4) Kao antireumatsko sredstvo, kod kolagenoza (reumatizam, reumatoidni artritis, SLE i dr.), odnosno kod sistemskih difuznih bolesti vezivnog tkiva. U ovom slučaju se koriste svi efekti, uključujući i efekat desenzibilizacije.

    Kada se koriste u visokim dozama, salicilati dramatično smanjuju znakove upale unutar 24-48 sati. Smanjena bol, oteklina, nepokretnost, povišena lokalna temperatura, crvenilo zgloba.

    5) Kao sredstvo protiv agregacije za prevenciju stvaranja tromba pločasto-fibrin. U tu svrhu se aspirin koristi u malim dozama, otprilike 150-300 mg / dan. Dnevni unos takvih doza lijeka dobro se pokazao za prevenciju i liječenje intravaskularne koagulacije krvi, za prevenciju infarkta miokarda.

    6) Male doze ASK (600-900 mg) - uz profilaktičku upotrebu sprečavaju simptome intolerancije na hranu. Osim toga, AA je efikasan kod dijareje i radijacijske bolesti.

    NUSPOJAVE

    1) Najčešća komplikacija pri upotrebi ASK je iritacija želučane sluznice (posledica supresije sinteze citoprotektivnih prostaglandina, posebno PGI-2 prostaciklina), razvoj erozija, ponekad sa krvarenjem. Dvostruka priroda ove komplikacije: AA - kiselina, što znači da iritira samu sluznicu; inhibicija sinteze prostaglandina u mukoznoj membrani, - prostaciklin, drugi faktor koji doprinosi.

    Salicilati kod pacijenata izazivaju dispepsiju, mučninu, povraćanje, a pri dugotrajnoj primjeni mogu imati ulcerogeno djelovanje.

    2) Česta komplikacija pri uzimanju salicilata su hemoragije (krvarenja i krvarenja), koje su posljedica inhibicije agregacije trombocita salicilatima i antagonizma u odnosu na vitamin K koji je neophodan za aktivaciju protrombina, prokonvertina, IX i X faktora koagulacije, kao i za održavanje normalne strukture vaskularnih zidova. Stoga se pri korištenju salicilata ne samo poremeti koagulacija krvi, već se povećava i krhkost krvnih žila. Za prevenciju ili otklanjanje ove komplikacije koriste se preparati vitamina K. Najčešće vikasol, ali je bolje prepisati fitomenadion, analog vitamina K, koji se brže apsorbuje, efikasnije i manje toksičan.

    3) U velikim dozama AA izaziva cerebralne simptome, koji se manifestuju zujanjem u ušima, tinitusom, gubitkom sluha, anksioznošću, au težim slučajevima - halucinacijama, gubitkom svesti, konvulzijama i zatajenjem disanja.

    4) Kod osoba koje boluju od bronhijalne astme ili opstruktivnog bronhitisa, salicilati mogu uzrokovati pojačanje napada bronhospazma (što je posljedica supresije sinteze spazmolitičkih prostaglandina i dominantnog stvaranja leukotriena, uključujući sporo reagirajuću supstancu iz njihove anafilaksije uobičajeni prekursor, arahidonska kiselina).

    5) Neki pacijenti mogu imati hipoglikemijska stanja - posljedica supresije sinteze PGE-2 i eliminacije njegovog inhibitornog djelovanja na oslobađanje inzulina iz beta ćelija otočnog tkiva pankreasa.

    6) Kada se koristi AA na kraju trudnoće, porođaj može biti odgođen za 3-10 dana. Novorođenčad čije su majke uzimale salicilate (AA) na kraju trudnoće zbog indikacija mogu razviti tešku plućno-vaskularnu bolest. Osim toga, salicilati (AA) koji se uzimaju tokom trudnoće mogu poremetiti tok normalne organogeneze, posebno dovesti do nezatvaranja botalnog kanala (zbog inhibicije sinteze prostaglandina neophodnih za normalnu organogenezu).

    7) Rijetko (1:500), ali postoje alergijske reakcije na salicilate. Intolerancija se može manifestovati osipom na koži, urtikarijom, svrabom, angioedemom, trombocitopenijskom purpurom.

    Salicilna kiselina je sastojak mnogih supstanci, uključujući voće (jabuke, grožđe, narandže, breskve, šljive), a nalazi se u nekim sapunima, mirisima i pićima (posebno soku od breze).

    Od salicilata, osim AA, koristi se NATRIJUM SALICILAT - ovaj lijek daje analgetski učinak, koji je samo 60% od aspirina; njegov analgetski i protuupalni učinak je još slabiji, pa se relativno rijetko koristi. Koriste se uglavnom kod sistemskih difuznih bolesti tkiva, kod bolesti kolagena (RA, reumatizam). Sličan lijek je metil salicilat.

    Druga grupa nenarkotičkih analgetika su derivati ​​pirazolona. U ovu grupu sredstava spadaju AMIDOPIRIN, BUTADION i ANALGIN.

    AMIDOPIRIN (PIRAMIDON) (Amidopirin u prahu; Tabela 0, 25). Pyros je vatra. Snažan je analgetik i antipiretik.

    Lijek se potpuno i brzo apsorbira iz crijeva i gotovo u potpunosti se metabolizira u tijelu. Međutim, zbog svoje visoke toksičnosti, posebno izraženog inhibitornog učinka na hematopoezu, amidopirin se praktički ne koristi u klinici; isključeno iz upotrebe kao samostalno sredstvo i uključeno je samo u neke kombinovane preparate.

    ANALGIN (Analginum; prah; u tabeli. 0, 5; u amp. 1 i 2 ml - 25% i 50% rastvor). Analgin je hemijski i farmakološki sličan amidopirinu. Analgin je visoko rastvorljiv u vodi, stoga se može davati parenteralno. Kao i kod amidopirina, ovaj predlijek ima izraženije analgetsko djelovanje od antipiretičkog, a posebno protuupalno.

    Analgin se koristi za kratkotrajno postizanje analgetskog i antipiretičkog dejstva kod neuralgije, miozitisa, glavobolje, zubobolje. U ovom slučaju, u pravilu se koristi oblik tableta. U izraženijim slučajevima kada je potrebno brzo djelovati koriste se injekcije analgina.Istovremeno analgin brzo snižava temperaturu.Analgin se kao antipiretik propisuje samo u slučaju febrilne temperature kada je lijek primarni sredstva prve pomoći.Primjenjuje se intramuskularno.dobro je zapamtiti da se ne smije ubrizgati 1 ml ili više jer može doći do litičkog pada temperature što će dovesti do temperaturnog kolapsa.Djetetu se ubrizgava 0,3-0,4 ml. U pravilu se u ovom slučaju dimed dodaje u otopinu analgina

    roll. Liječenje analginom povezano je s rizikom od komplikacija (prvenstveno iz krvi) i stoga nije opravdano koristiti ga kao analgetik i antipiretik, kada su salicilati ili drugi agensi podjednako efikasni.

    BARALGIN (Baralginum) - razvijen u Njemačkoj. Lijek vrlo blizak analginu. U obliku tableta dolazi iz Bugarske kao SPAZMOLGON. Baralgin se sastoji od analgina, kojem se dodaju još 2 sintetičke supstance (od kojih jedna ima učinak sličan papaverinu, druga ima slab učinak blokiranja ganglija). Dakle, jasno je da je baralgin indiciran, prije svega, za bubrežne, jetrene, crijevne kolike. Koristi se i kod cerebrovaskularnih grčeva, kod glavobolje, kod migrene. Proizvodi se u obliku tableta i injekcija.

    Trenutno postoji čitav niz kombinovanih preparata koji sadrže analgin (Maxigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan itd.)

    BUTADION (Butadionum; u tabeli. 0, 15). Vjeruje se da je butadion približno jednak analginu u smislu analgetičke aktivnosti, a značajno veći u protuupalni aktivnosti. Zbog toga se koristi kao protuupalni lijek. Za ovu indikaciju butadion se propisuje za lezije ekstraartikularnih tkiva (burzitis, tendinitis, sinovitis) reumatskog i nereumatskog porijekla. Indiciran je za ankilozantni spondilitis, reumatoidni artritis, osteoartritis.

    Maksimalna koncentracija butadiona u krvi, kao i drugih derivata pirazolona, ​​postiže se nakon oko 2 sata. Lijek se aktivno vezuje za proteine ​​plazme (za 98%). Dugotrajno liječenje butadionom dovodi do stimulacije mikrosomalnih enzima jetre. Zbog toga se ponekad koriste male doze butadiona (0,005 g/kg dnevno) kod djece s hiperbilirubinemijom. Butadion smanjuje reapsorpciju urata u krajnjim tubulima, što pospješuje izlučivanje ovih soli iz tijela. S tim u vezi, koristi se za giht.

    Lijek je toksičan, otuda i nuspojave:

    1) kao i svi derivati ​​pirazolona, ​​uz produženu upotrebu može izazvati anoreksiju, osjećaj težine u epigastrijumu, žgaravicu, mučninu, povraćanje, dijareju i stvaranje peptičkih ulkusa. Može izazvati hepatitis, stoga se propisuje samo 5-7 dana;

    2) kao i svi pirazolonski lekovi, butadion inhibira hematopoezu (leukopenija, anemija, trombocitopenija) do agranuloditoze;

    3) pri liječenju butadionom može se razviti edem, jer zadržava jone natrijuma u tijelu, a samim tim i vodu (smanjuje natriurezu); ovo može dovesti do kongestivnog zatajenja srca ili čak do plućnog edema.

    REOPIRIN (Rheopyrinum) - lijek koji je kombinacija amidopirina i butadiona, ima izraženo protuupalno i analgetsko djelovanje. Koristi se samo kao protuupalno sredstvo kod artritisa, reumatskih lezija, lumbaga, adneksitisa, parametritisa, neuralgije. Osim toga, on je, promičući izlučivanje uratnih soli iz tijela, propisan za giht. Dostupan u obliku tableta i injekcija (Gedeon Rihter).

    Nedavno je sintetizirana grupa novih analgetika, koji se nazivaju nesteroidni protuupalni lijekovi - NSAID.

    DERIVATI ANILINA (tačnije - paraaminofenol).

    Ovdje treba istaći dva lijeka: fenacetin i paracetamol.

    Paracetamol kao aktivni analgetik i antipiretik otkrio je 1893. von Mehring. Godine 1995. sugerirano je da je paracetamol metabolit fenacetina, a 1948. Brody i Axelrod su dokazali ulogu paracetamola kao glavnog metabolita fenacetina. U naše vrijeme paracetamol je postao široko rasprostranjen kao antipiretik i analgetik u fazi predmedicinske farmakološke njege bolesnika. S tim u vezi, paracetamol je jedan od tipičnih lijekova na OTC tržištu (OTC - jver the counter), odnosno lijekovi koji se prodaju bez ljekarskog recepta. Jedna od prvih farmakoloških kompanija koja je službeno zastupala OTC lijekove, a posebno paracetamol (Panadol u različitim oblicima doziranja), je Sterling Health. Uprkos činjenici da paracetamol trenutno proizvode mnoge farmaceutske kompanije pod različitim nazivima (Acetaminophen, Watsou, SAD; Dolipran, SAD-Francuska; Miralgan, Jugoslavija; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Francuska, itd.), potrebni su određeni uslovi da se dobiti čisti proizvod. U suprotnom, lijek će sadržavati fenacetin i 4-p-aminofenol. Upravo ove toksične komponente dugo nisu dozvolile paracetamolu da zauzme svoje zasluženo mjesto u medicinskom arsenalu liječnika. Zapadne kompanije, posebno Sterling Health, paracetamol (Panadol) se proizvodi u GMP uslovima i sadrži visoko prečišćen aktivni sastojak.

    MEHANIZAM DJELOVANJA PARACETAMOLA.

    Utvrđeno je da je paracetamol slab inhibitor biosinteze prostaglandina, a njegovo blokirajuće djelovanje na sintezu prostaglandina – medijatora boli i temperaturne reakcije – javlja se u većoj mjeri u centralnom nervnom sistemu nego na periferiji. To objašnjava prisutnost izraženog analgetskog i antipiretskog djelovanja paracetamola i vrlo slabog protuupalnog djelovanja. Paracetamol se praktički ne veže za proteine ​​plazme, lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru i praktično je ravnomjerno raspoređen u mozgu. Lijek počinje brzo antipiretičko i analgetsko djelovanje za oko 20-30 minuta i nastavlja djelovati 4 sata. Period potpune eliminacije lijeka je u prosjeku 4,5 sata.

    Lijek se uglavnom izlučuje bubrezima (98%), a glavni dio primijenjene doze se biotransformiše u jetri. Zbog činjenice da paracetamol praktički ne djeluje na sluznicu želuca, odnosno ne uzrokuje ulcerogeno djelovanje. Ovo takođe objašnjava izostanak bronhospazma pri upotrebi paracetamola, čak i kod osoba koje boluju od bronhijalne astme. Lijek nema efekta, za razliku od aspirina, na hematopoetski sistem i sistem zgrušavanja krvi.

    Ove prednosti, kao i širok spektar terapijskog djelovanja paracetamola, sada su mu omogućile da zauzme mjesto koje mu pripada među ostalim ne-narkotičkim analgeticima. Preparati koji sadrže paracetamol koriste se za sljedeće indikacije:

    1) Bolni sindrom slabog i srednjeg intenziteta različitog porekla (glavobolja, zubobolja, neuralgija, mijalgija, bol u traumi, opekotine).

    2) Febrilna groznica kod infektivnih i upalnih bolesti. Najdobar je kao antipiretik u pedijatrijskoj praksi, u pedijatriji.

    Ponekad se derivati ​​anilina (fenacetin, na primjer) kombinuju u jednoj tableti sa drugim ne-narkotičkim analgeticima, čime se dobijaju kombinovana sredstva. Fenacetin se najčešće kombinuje sa AA i kodeinom. Poznati su sljedeći kombinovani lijekovi: asfen, sedalgin, tsitramon, pirkofen, panadein, solpadein.

    Nuspojave su rijetke i daleko između primjene fenacetina umjesto paracetamola. Izvještaji o ozbiljnim nuspojavama na paracetamol su rijetki i obično su povezani ili s predoziranjem lijekom (više od 4,0 dnevno) ili produženom (više od 4 dana) primjenom. Postoji samo nekoliko prijavljenih slučajeva trombocitopenije i hemolitičke anemije povezanih s uzimanjem lijekova. Najčešći razvoj methemoglobinemije pri upotrebi fenacetina, kao i hepatotoksični efekat.

    Moderni nenarkotični analgetici u pravilu imaju prije svega izražen protuupalni učinak, pa se najčešće nazivaju NSAID.

    To su hemijska jedinjenja različitih grupa, uglavnom soli raznih kiselina:

    a) derivati ​​sirćetne kiseline: indometacin, sulindak, ibufenak, sofenak, pranoprofen;

    b) derivati ​​propionske kiseline: ibuprofen, naproksen, ketoprofen, surgam itd.;

    c) derivati ​​antranilne kiseline: flufenaminska kiselina, mefenanska kiselina, voltaren;

    d) derivati ​​nikotinske kiseline: nifluminska kiselina, kloniksin;

    e) oksikami (enolinske kiseline): piroksikam, izoksikam, sudoksikam.

    Indometacin (Indometacinum; kapsule i pilule po 0,025; supozitorije - 0,05) je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), koji je derivat indoloctene kiseline (indola). Posjeduje protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. To je jedan od najmoćnijih NSAIL-a i referentni je NSAID. NSAIL – za razliku od salicilata, uzrokuju reverzibilnu inhibiciju prostaglandin sintetaze (COX).

    Njegovo protuupalno djelovanje koristi se kod eksudativnih oblika zapaljenja, reumatizma, diseminiranih (sistemskih) bolesti vezivnog tkiva (SLE, skleroderma, periartritis nodoza, dermatomiozitis). Lijek je najbolji za upalne procese, praćene degenerativnim promjenama u zglobovima kralježnice, s deformirajućim osteoartritisom, s psorijatičnom artropatijom. Koristi se za hronični glomerulonefritis. Veoma je efikasan kod akutnih napada gihta, analgetski efekat traje 2 sata.

    Kod prijevremeno rođenih beba koristi se (1-2 puta) za zatvaranje funkcionalnog arterijskog kanala botale.

    Toksičan je, pa se u 25-50% slučajeva javljaju izražene nuspojave (cerebralne: glavobolja, vrtoglavica, zujanje u ušima, zbunjenost, zamagljen vid, depresija; iz gastrointestinalnog trakta: čirevi, mučnina, povraćanje, dispepsija; koža: osip; krv: diskrazija; zadržavanje jona natrija; hepatotoksično). Djeca mlađa od 14 godina - ne preporučuje se.

    Sljedeći NSAID - IBUPROFEN (Ibuprofenum; u tabeli. 0, 2) - sintetiziran je 1976. godine u Engleskoj. Ibuprofen je derivat fenilpropionske kiseline. U pogledu protuupalnog djelovanja, analgetskog i antipiretičkog djelovanja blizak je salicilatima i još aktivniji. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Pacijenti ga bolje podnose od AA. Kada se uzima oralno, učestalost neželjenih reakcija je manja. Međutim, iritira gastrointestinalni trakt (prije čira). Osim toga, ako ste alergični na penicilin, pacijenti će biti osjetljivi na brufen (ibuprofen), posebno oni sa SLE.

    92-99% vezano za proteine ​​plazme. Polako prodire u zglobnu šupljinu, ali se zadržava u sinovijalnom tkivu, stvarajući u njemu veće koncentracije nego u krvnoj plazmi i polako nestaje iz njega nakon povlačenja. Brzo se izlučuje iz organizma (T 1/2 = 2-2, 5 sati), te je stoga neophodna česta primjena lijeka (3-4 puta dnevno – prva doza prije jela, a ostatak nakon jela u kako bi se produžio efekat).

    Indiciran je za: liječenje pacijenata sa RA, deformirajućim osteoartritisom, ankilozirajućim spondilitisom i reumatizmom. Najveći efekat se postiže u početnoj fazi bolesti. Osim toga, ibuprofen se koristi kao snažan antipiretik.

    Blizan lijek brufenu je NAPROXEN (naprosin; tab. 0,25 svaki) - derivat naftilpropionske kiseline. Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u krvi - nakon 2 sata. 97-98% vezano za proteine ​​plazme. Dobro prodire u tkiva i sinovijalnu tečnost. Ima dobar analgetski efekat. Protuupalni učinak je približno isti kao kod butadiona (čak i veći). Antipiretički učinak je veći od aspirina, butadiona. Ima dugotrajan efekat, pa se propisuje samo 2 puta dnevno. Pacijenti dobro podnose.

    Primijenite:

    1) kao antipiretik; u tom pogledu je efikasniji od aspirina;

    2) kao antiinflamatorno i analgetsko sredstvo kod RA, hroničnih reumatskih bolesti i miozitisa.

    Neželjene reakcije su rijetke, javljaju se u obliku dispeptičkih simptoma (žgaravica, bol u trbuhu), glavobolje, znojenja, alergijskih reakcija.

    Sljedeći moderni NSAID - SURGAM ili tioprofenska kiselina (tabela 0, 1 i 0, 3) - derivat propionske kiseline. Ima analgetsko i protuupalno djelovanje. Uočeno je i antipiretičko djelovanje lijeka. Indikacije i nuspojave su iste.

    DIKLOFENAK-NATRIJUM (voltaren, ortofen) je derivat feniloctene kiseline. Danas je jedan od najaktivnijih protuupalnih lijekova, po jačini djelovanja približno je jednak indometacinu. Osim toga, ima izražen analgetski i antipiretički učinak. Što se tiče protuupalnog i analgetskog djelovanja, aktivniji je od aspirina, butadiona, ibuprofena.

    Dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, kada se uzima kroz usta, maksimalna koncentracija u krvi se javlja nakon 2-4 sata. Intenzivno se podvrgava presistemskoj eliminaciji, a samo 60% uzete doze ulazi u cirkulatorni sistem. 99% vezano za proteine ​​plazme. Brzo prodire u sinovijalnu tečnost.

    Posjeduje nisku toksičnost, ali značajnu širinu terapijskog djelovanja. Dobro se podnosi, ponekad samo izaziva dispeptične i alergijske reakcije.

    Indikovan je za upale bilo koje lokalizacije i etiologije, ali se uglavnom koristi za reumatizam, RA i druge bolesti vezivnog tkiva (sa ankilozirajućim spondilitisom).

    PYROXICAM (izoksikam, sudoksikam) je novi nesteroidni protuupalni lijek koji se razlikuje od ostalih NSAIL, derivata oksikama.

    Zadovoljavajuće se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi javlja se nakon 2-3 sata. Kada se uzima oralno, dobro se apsorbira, poluvrijeme mu je oko 38-45 sati (ovo je za kratkotrajnu primjenu, a za dugotrajnu upotrebu do 70 sati), tako da se može koristiti jednom dnevno.

    NEŽELJENA DEJSTVA: dispepsija, retko krvarenja.

    Piroksikam inhibira stvaranje interleukina-1, koji stimuliše proliferaciju sinovijalnih ćelija i njihovu proizvodnju neutralnih proteolitičkih enzima (kolagenaza, elastaza) i prostaglandina E. IL-1 aktivira proliferaciju T-limfocita, fibroblasta i sinovijalnih ćelija.

    U krvnoj plazmi se 99% vezuje za proteine. Kod pacijenata sa reumatoidnim artritisom dobro prodire u sinovijalnu tečnost. Doze od 10 do 20 mg (1 ili 2 tablete) izazivaju analgetsko (30 minuta nakon ingestije) i antipiretičko djelovanje, a veće doze (20-40 mg) - protuupalno (do kraja 1 sedmice stalnog uzimanja). Za razliku od aspirina, manje iritira gastrointestinalni trakt.

    Lijek se koristi za RA, ankilozantni spondilitis, osteoartritis i egzacerbaciju gihta.

    Sva navedena sredstva, osim salicilata, imaju izraženije protuupalno djelovanje od ostalih sredstava.

    Dobro suzbijaju eksudativnu upalu i prateći sindrom boli i značajno manje aktivno utiču na alterativne i proliferativne faze.

    Ove lijekove pacijenti bolje podnose od aspirina i salicilata, indometacina, butadiona. Zbog toga su se ovi lijekovi uglavnom koristili kao protuupalni lijekovi. Otuda su i dobili naziv - NSAIL (nesteroidni protuupalni lijekovi). Međutim, pored ovih novih NSAIL, stari lijekovi - ne-narkotični analgetici - sada se uglavnom nazivaju nesteroidnim PVA.

    Svi novi NSAIL su manje toksični od salicilata i indometacina.

    NSAID ne samo da nemaju inhibitorni učinak na destruktivne procese u hrskavici i koštanom tkivu, već ih u nekim slučajevima mogu čak i izazvati. Oni narušavaju sposobnost hondrocita da sintetiziraju inhibitore proteaze (kolagenazu, elastazu) i na taj način povećavaju oštećenje hrskavice i kostiju. Inhibirajući sintezu prostaglandina, NSAIL inhibiraju sintezu glikoproteina, glikozaminoglikana, kolagena i drugih proteina neophodnih za regeneraciju hrskavice. Na sreću, pogoršanje se uočava samo kod nekih pacijenata, dok kod većine ograničavanje upale može spriječiti daljnji razvoj patološkog procesa.

    ANALGEZATORI(analgetici), lijekovi koji ublažavaju ili uklanjaju osjećaj boli. Analgetski (ublažavajući bol) učinak imaju lijekovi različitih farmakoloških grupa. Najizraženiji je kod narkotika, opioidnog A. stranice, koji stupaju u interakciju sa opioidnim receptorima. Koriste se u anesteziologiji hl. arr. za opću anesteziju i postoperativno ublažavanje boli; sa ozljedama i bolestima s jakim bolnim sindromom (maligne neoplazme, infarkt miokarda itd.). Glavni predstavnici ove grupe su A. s. - morfin, fentanil (remifentanil), omnopon, promedol, trimeperidin, prosidol, butorfanol, moradol, stadol, nalbufin, tramadol. Narkotik A. p. imaju jaku analgetsku aktivnost, mogu uzrokovati ovisnost o lijekovima, simptomi ustezanja, u slučaju predoziranja razvija se dubok san koji prelazi u fazu anestezije, zatim kome, što dovodi do paralize respiratornog centra.

    Buprenorfin (polusintetski derivat tebain alkaloida) je 20-50 puta analgetičniji od morfija; propisano za ublažavanje intenzivne boli nakon malih abdominalnih operacija; zahvaljujući obliku tableta, nezamjenjiv je za hitnu medicinu u slučaju masivnih traumatskih ozljeda.

    Univerzalni antagonist opioidnog A. c. je naksolon, koji blokira njihovo vezivanje ili ih istiskuje sa svih vrsta opioidnih receptora. Koristi se za brzo zaustavljanje djelovanja opioida, uključujući i u slučaju predoziranja (postanestezijska respiratorna depresija, akutno trovanje opioidima itd.).

    Ne-narkotičnom A. sa. Uključeni su derivati ​​pirazolona (amidopirin, analgin, antipirin, baralgin, butadion, reopirin), anilina (antifebrin, paracetamol, fenacetin), salicilne kiseline (acetilsalicilna kiselina, natrijum salicilat, salicilamid, diflunisal, tosiben). Što se tiče analgetičke aktivnosti, značajno su inferiorni u odnosu na narkotičnu A. stranicu, imaju antipiretičko dejstvo kod febrilnih stanja. Jedinjenja različitih grupa imaju izraženo protuupalno djelovanje, hl. arr. soli raznih kiselina: derivati ​​octene kiseline (indometacin, ibufenak, sulindak, sofenak, pranoprofen); propionska kiselina (ibuprofen, ketoprofen, naproksen, itd.); antranilna kiselina (voltaren, itd.); nikotinska kiselina (kloniksin); oksikam (piroksikam). Osim toga, djelotvorni su samo kod određenih vrsta bolova (neuralgične, glavobolje, zubne, mišićne, zglobne). Ne-narkotik A. str. nemaju hipnotički učinak, ne utječu na centre za disanje i kašalj, aktivnost uvjetovanih refleksa, ne izazivaju euforiju i ovisnost o lijekovima.

    Učitavanje ...Učitavanje ...