Анальгезирующие и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Анальгин (Analginum)
Фармакологическое действие
Анальгин обладает весьма выраженными анальгезируюшим (обезболивающим), противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Как хорошо растворимый и легко всасывающийся препарат он особенно удобен для применения в тех случаях, когда необходимо быстро создать в крови высокую концентрацию препарата. Хорошая растворимость дает возможность широко пользоваться анальгином для парентерального (минуя желудочно-кишечный тракт) введения.
Показания к применению
Применяют анальгин при болях различного происхождения (головная боль, невралгия — боль, распространяющаяся по ходу нерва, радикулиты, миозиты — воспаление мышц), лихорадочных состояниях (резком повышении температуры тела), гриппе, ревматизме.
Способ применения
Назначают анальгин внутрь, внутримышечно или внутривенно.
Внутрь принимают после еды. Доза для взрослых — по 0,25-0,5 г 2-3 раза в день; при ревматизме — до 1 г 3 раза в день. Детям внутрь — по 5-10 мг/кг 3-4 раза в сутки.
Внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) вводят взрослым по 1-2 мл 50% или 25% раствора 2-3 раза в день; не более 2 г в сутки. Детям вводят из расчета 0,1-0,2 мл 50% раствора или 0,2-0,4 мл 25% раствора на 10 кг массы тела.
Подкожно не применяют, так как возможно раздражение тканей.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 1 г, суточная — 3 г; внутримышечно и в вену: разовая — 1 г, суточная — 2г.
Побочные действия
При использовании анальгина (особенно длительно) возможно угнетение кроветворения (гранулоцитопения /уменьшение содержания гранулоцитов в крови/, агранулоцитоз /отсутствие гранулоцитов в крови/), поэтому необходимо периодически проводить исследования крови.
Описаны случаи аллергических реакций после приема анальгина и анафилактического (аллергического) шока после внутривенного введения препарата.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности (кожных реакциях и др.), бронхоспазме (сужении просвета бронхов), нарушениях кроветворения.
Форма выпуска
Порошок, таблетки по 0,5 г; 25% и 50% растворы в ампулах по 1 и 2 мл.
Для применения в детской практике выпускаются также таблетки по 0,05; 0,1 и 0,15 г.
Условия хранения
Список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте.
Синонимы
Метамизол натрия, Метамизол, Дипирон, Рональгин, Алгокалмин, Алгопирин, Метапирин, Метилмелубрин, Миналгин, Норамидопиринметансульфатнатрий, Новалдин, Новамидазофен, Новапирин, Носан, Ноболон, Девальгин, Ивальгин, Панталган, Пиретин, Пиридон, Тоталгин, Веталгин, Анальгетин, Неомелубрин, Новалгин, Новаминосульфон, Пиралгин, Пиризан, Сульпирин, Торалгин.
Состав
1-Фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон-5-N-метансульфонат натрия.
Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок. В присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), трудно — в спирте.
Водный раствор (pН 6,0 — 7,5) стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин.
Дополнительно:
Анальгин входит также в состав комбинированных препаратов акабел, линимент “нафтальгин”, ремидон, таблетки “анапирин”.
Внимание
Перед применением препарата Анальгин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 500 мг метамизола натрия (анальгина).
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, сахарная пудра, тальк, крахмал картофельный.
Препарат, оказывающий анальгезирующее, жаропонижающее и умеренное противовоспалительное действие.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых простагландинов, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
Фармакокинетика. При приеме внутрь анальгин (метамизол) быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизируется с образованием активного метаболита; неизмененный метамизол в крови отсутствует. Метаболизируется в печени.
Активный метаболит 4- метил-аминоантипирин в свою очередь метаболизируется в 4-формил-аминоантипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах проникает в материнское молоко. Метаболиты выводятся почками. Действие развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч после приема внутрь.
Показания к применению:
Острая боль после травмы или операции;
Боль, обусловленная новообразованием;
Другие острые или хронические интенсивные боли, когда другие лечебные мероприятия невозможны;
Высокая температура, которая не реагирует на другие меры.
Парентеральное введение показано только при невозможности энтерального применения.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Дозировка зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной чувствительности в ответ на прием анальгина.
Должны быть выбраны наименьшие эффективные дозы, контролирующие боль и лихорадку.
У детей для снижения температуры достаточная доза метамизола составляет 10 мг на килограмм веса тела.
Начало действия колеблется от 30 до 60 минут после приема внутрь и через 30 минут после парентерального введения.
Для детей старше 10 лет и подростков в возрасте до 14 лет разовая доза метамизола 8-16 мг/кг. Взрослым и подросткам старше 15 лет (> 53 кг) можно принимать до 1000 мг на один прием. В случае недостаточного эффекта однократного приема, в зависимости от максимальной суточной дозы, максимальную разовую дозу можно принимать до 4 раз в сутки. Приведенная ниже таблица содержит рекомендуемую дозировку и максимальные дозы:
Пожилые пациенты. У пожилых пациентов доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов может быть замедлено при приеме анальгина.
При снижении функции почек и нарушении клиренса креатинина. У этой категории пациентов, доза должна быть уменьшена, поскольку выведение продуктов обмена веществ может быть замедлено при приеме метамизола.
Нарушение почечной или печеночной функции. Следует избегать высоких доз при сниженной почечной или печеночной функции. Возможно краткосрочное применение без снижения дозы. Длительное применение недопустимо.
Способ введения зависит от желаемого терапевтического эффекта и состояния больного. Во многих случаях приема внутрь достаточно для достижения удовлетворительного эффекта. Для быстрого наступления эффекта, когда пероральное или ректальное введение невозможно, рекомендуется внутривенное или внутримышечное введение. При выборе способа применения важно помнить, что парентеральное введение препаратов связано с повышенным риском анафилактических или анафилактоидных реакций.
Таблетки по 500 мг следует проглатывать целиком, с достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
Продолжительность лечения. Продолжительность лечения зависит от вида и тяжести заболевания. При долгосрочном лечении требуются регулярные анализы крови, включая подсчет дифференцированных лейкоцитов.
Особенности применения:
Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе до выяснения их причины.
Применение во время беременности и в период лактации. Нет достаточных данных о применении анальгина во время беременности у людей. В исследованиях на животных тератогенного эффекта у метамизола не выявлено. Поскольку не существует достаточных данных для людей, анальгин не следует принимать в первом триместре беременности, во втором триместре применяется только после тщательной оценки медицинской пользы и риска. Несмотря на то, что анальгин слабый ингибитор синтеза простагландинов, не исключается возможность преждевременного закрытия артериального протока и перинатальных осложнений. Поэтому анальгин в течение последнего триместра беременности противопоказан.
Метаболиты анальгина выделяются в грудное молоко, из-за чего его применение при лактации не рекомендуется. В исключительных случаях кормление грудью возможно спустя 48 часов после приема анальгина.
Меры предосторожности. Обезболивающие, содержащие производное пиразолона метамизол, обладают редким, но опасным для жизни риском развития шока и агранулоцитоза.
У больных атонической бронхиальной астмой и поллинозом повышен риск развития реакций гиперчувствительности.
Пациенты с анафилактоидными реакциями или другими иммунологически опосредованными реакциями (например, ) могут реагировать таким же образом на другие пиразолоны и пиразолидины.
При применении лекарственного средства возможно развитие агранулоцитоза. В связи с чем при выявлении немотивированного повышения температуры, болей в горле, затрудненного глотания , а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода необходима немедленная отмена лекарственного средства.
При выборе способа применения важно помнить, что парентеральное введение анальгина связано с повышенным риском анафилактических или анафилактоидных реакций.
Риск потенциально тяжелых анафилактоидных реакций на анальгин значительно увеличивается у пациентов с:
Синдромом астмы на анальгетики или ангионевротическим отеком на ненаркотические анальгетики;
Бронхиальной астмой, особенно с сопутствующими риносинуситом и полипами в носу;
Хронической крапивницей;
Непереносимостью красителей (например, тартразин) и консервантов (например, бензоаты);
Непереносимостью алкоголя. Эти пациенты могут реагировать на алкогольные напитки даже в небольших количествах такими симптомами, как , слезящиеся глаза и сильное покраснение лица. Такая непереносимость алкоголя может быть признаком ранее диагностированной астмы на анальгетики.
При назначении больным с острой сердечно-сосудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой. С осторожностью применяют у пациентов с уровнем АД ниже 100 мм рт. ст., при инфаркте миокарда, множественной травме, с анамнестическими указаниями на и почек (пиелонефрит, ), при лечении цитостатиками, при хроническом алкоголизме, отягощенном аллергологическом анамнезе, заболеваниях крови.
Анальгин может привести к гипотензивным реакциям. Эти реакции могут быть зависимы от дозы. Обычно эти реакции возникают при парентеральном введении, а не энтеральном.
Риск развития таких реакций увеличивается:
При быстром внутривенном введении;
У пациентов с предшествующей гипотензией, обезвоживанием или дегидратацией, нестабильным артериальным давлением или с начинающейся недостаточностью кровообращения (например, у пациентов с множественными травмами или сердечным приступом);
У больных с высокой температурой.
У подобных пациентов требуется тщательный осмотр и тщательный контроль. Превентивные меры (такие как стабилизация кровообращения) могут быть необходимы для снижения риска гипотензивных реакций.
В исключительных случаях анальгин может быть использован у пациентов, у которых снижение артериального давления недопустимо, например, при тяжелой или соответствующим стенозом мозговых артерий. Применение возможно только после тщательного контроля показателей гемодинамики.
Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью анальгин следует принимать только после тщательной оценки пользы, рисков и необходимых мер предосторожности. Необходимо проводить консультации с пациентом до введения анальгина. У пациентов с повышенным риском анафилактических реакций анальгин может быть использован только после тщательного анализа возможных рисков в отношении ожидаемой пользы. При приеме анальгина в таких случаях, пациент должен тщательно контролироваться для обеспечения медицинской помощи и готовности к чрезвычайным ситуациям.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Рекомендуемый диапазон доз не влияет на концентрацию и скорость реакции. В качестве мер предосторожности следует избегать вождения машин, транспортных средств или других опасных видов деятельности при приеме высоких доз.
Побочные действия:
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), общие (> 1/100 до <1/10), иногда (> 1/1000 до <1/100), редкие (> 1/10000 к <1/1000), очень редко (< 1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Кожные аллергические реакции. Иногда: сыпь. Редко: макулопапулезная . Анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения. Такие реакции могут развиваться позже, во время инъекции или сразу после введения, а также после 10-12 часов. Но встречаются преимущественно в течение первого часа после приема. Реакции обычно проявляются в слизистой оболочке ЖКТ и в виде кожных реакций (такие, как зуд, жжение, покраснение, сыпь, отек), редко . Эти реакции могут протекать с более тяжелыми формами такими как: , отек Квинке тяжелой степени (в том числе гортани), тяжелый , нарушения сердечного ритма, (иногда предшествует повышение артериального давления).
Прием анальгина при появлении кожных реакций должен быть немедленно прекращен.
У пациентов с аспириновой астмой реакции обычно проявляются в виде приступов астмы. Очень редко: анальгетик-индуцированная , синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, шок.
Кровь и лимфатическая система. Редко: . Очень редко: агранулоцитоз или . Эти реакции, вероятно, являются иммунологическими. Они могут возникнуть, даже если метамизол был дан в предыдущих случаях без осложнений. Риск развития агранулоцитоза может быть увеличен, если анальгин принимается более чем 1 неделю. Агранулоцитоз проявляется высокой температурой, ознобом, болями в горле, затрудненным глотанием, стоматитом, воспалением слизистых носа, горла и половых органов или анальным зудом. У пациентов, получающих антибиотики, эти симптомы могут быть минимальными.
СОЭ значительно ускоряется, гранулоциты значительно снижаются или полностью отсутствуют. Как правило, но не всегда, лабораторные значения гемоглобина, эритроцитов и тромбоцитов остаются в пределах нормы.
Прием анальгин должен быть немедленно прекращен при неожиданном ухудшении общего состояния, не связанном со снижением температуры и проявлением простудных или воспалительных заболеваний.
Сердечно-сосудистая система. Нечасто: гипотензивные реакции во время или после применения, которые могут быть фармакологически зависимы, а не сопутствуют анафилактоидньм реакциям. Такие реакции могут привести к серьезному падению кровяного давления. Быстрое внутривенное введение повышает риск развития гипотензивных реакций. Даже при гипертермии может произойти в критической зависимости от дозы снижение артериального давления без каких-либо признаков реакции гиперчувствительности.
Заболевания почек и мочевыводящих путей. Очень редко: острые ухудшения почечной функции - ухудшения, после которых могут очень редко развиваться , олиго-или и , острый . Окрашивание мочи в красный цвет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Этанол - усиливается эффект этанола;
Хлорпромазин или другие производные фенотиазина - одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии;
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять при лечении анальгином;
Циклоспорин - при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови;
Пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин - анальгин увеличивает активность этих лекарственных средств путем вытеснения их из связи с белком;
Фенилбутазон, барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном применении снижают эффективность анальгина;
Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол - одновременное применение Анальгина с этими лекарственными средствами может привести к усилению его токсичности;
Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие Анальгина;
Тиамазол и Сарколшин повышают риск развития лейкопении;
Кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол усиливают эффект анальгина.
Необходима осторожность при одновременном применении с сульфаниламидными сахароснижающими лекарственными средствами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид).
Миелотоксические лекарственные средства приводят к усилению гематотоксичности.
Противопоказания:
Анальгин не должен быть использован:
При повышенной чувствительности к метамизолу и другим производным пиразолона или пиразолидинам (включая пациентов, у которых был выявлен агранулоцитоз после применения этих веществ) или любым другим ингредиентам анальгина;
У пациентов с аспириновой астмой в анамнезе или синдромом непереносимости анальгетиков (крапивница, ангионевротический отек), у пациентов с бронхоспазмом или с другими формами анафилактоидных реакций на салицилаты, парацетамол или другие ненаркотические анальгетики, такие как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;
,Условия хранения:
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
Без рецепта
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или в контурной безъячейковой упаковке. По одной или две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: по 120 контурных безъячейковых упаковок или 150 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробку из картона.
Инструкция по применению
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
международное и химическое названия : metamizole sodium; [(1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-2,3-дигидро - 1Н- пиразол-4-ил)- N- метиламино] –метансульфонат;
основные физико-химические свойства : таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской;
состав: 1 таблетка содержит метамизола натрия 0,5 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики (Анальгетики
- лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики)
и антипиретики (Антипиретики
- лекарственные средства, снижающие температуру тела при лихорадке)
. Метамизол натрия.
Код АТС N02В В02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Обезболивающее, жаропонижающее, спазмолитическое (на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей) средство группы производных пиразолона. Противовоспалительное действие выражено слабо.
Механизм действия обусловлен ингибированием циклооксигеназы (Циклооксигеназа
(синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы))
, что приводит к снижению синтеза простагландинов, обуславливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости, а также нарушением проведения болевых экстра- и проприорецептивных импульсов, повышением порога возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличением теплоотдачи.
Фармакокинетика. Метамизол натрия хорошо всасывается в пищеварительном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) (неизмененный метимазол в крови отсутствует). Терапевтическая концентрация активного метаболита в крови достигается приблизительно через 0,5 ч после приема; максимальная концентрация – через 1–1,5 ч (после приема дозы 6 мг/кг массы тела). Связь активного метаболита с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови – 50–60 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Показания к применению
Болевой синдром (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) различного генеза (желчная, кишечная и почечная колики, невралгия, миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц) , травмы, ожоги, головная или зубная боль, дисменоррея, радикулит и др.), лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых, посттрансфузионные осложнения).
Способ применения и дозы
Назначают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 0,25– 0,5 г (½ – 1 таблетка) 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза – 1 г (2 таблетки), суточная – 3 г (6 таблеток).
Подросткам в возрасте от 12 до 14 лет назначают в дозе 0,25 г (½ таблетки) 2–3 раза в день. Максимальная разовая доза – 0,5 г (1 таблетка), суточная – 2 г (4 таблетки).
Длительность приема препарата – не более 3 дней.
Побочное действие
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет. Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют) , лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) . Аллергические реакции: крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям) , отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) ; редко – синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией) . Другое: снижение артериального давления.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, бронхоспазм, нарушения кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов)) ), нарушения функции почек и/или печени, наследственная гемолитическая анемия (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов) , обусловленная дефицитом глюкозо-6-фосфатдегид-рогеназы, боли в животе неустановленного генеза, беременность, кормление грудью, детский возраст до 12 лет.
Передозировка
Симптомы: гипотермия (Гипотермия - понижение температуры тела человека. Как лечебный метод применяют искусственную гипотермию: местную (при кровотечении, травме, воспалении) и общую (при операциях, требующих временной остановки кровообращения)) , выраженное снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха) , шум в ушах, тошнота, рвота, слабость, сонливость, бред, нарушения сознания, судорожный синдром; возможно развитие острого агранулоцитоза, геморрагического синдрома, острой почечной и печеночной недостаточности, паралича (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) дыхательных мышц.
Лечение: отмена приема препарата, индукция рвоты, зондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля. Проведение форсированного диуреза (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) , гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) , ощелачивание крови, симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)) , направленная на поддержание жизненноважных функций. При развитии судорожного синдрома проводят внутривенное введение диазепама и быстро действующих барбитуратов.
Особенности применения
Исключается использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
У больных с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышен риск развития реакций гиперчувствительности (Гиперчувствительность
- повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства)
.
С осторожностью применяют для пациентов с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит (Гломерулонефрит
- болезнь почек, характеризующаяся двусторонними аутоиммунными воспалительными изменениями в клубочках)
), при лечении цитостатиками (цитостатики
- лекарственные средства, угнетающие деление клеток\; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей)
, при хроническом (Хронический
- длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния)
алкоголизме.
Не рекомендуется регулярный длительный прием препарата из-за миелотоксичности метамизола; в случае длительного применения (более 7 суток) необходимо контролировать картину периферической крови (лейкоцитарную формулу).
При применении препарата возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также воспаления наружных половых органов и заднего прохода, необходима немедленная отмена препарата.
В период лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет (в результате выделения метаболита), что не имеет клинического значения.
Препарат противопоказан в период беременности. На время лечения следует прекратить кормление грудью, т. к. метамизол натрия проникает в грудное молоко.
Влияние на возможность управлять транспортными средствами и механизмами.В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Токсическое (Токсический
- ядовитый, вредный для организма)
действие препарата усиливается при одновременном применении с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты
- средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий)
(амизол, доксепин), гормональными контрацептивами и аллопуринолом. Сарколизин и мерказолил (тиамазол) увеличивают вероятность развития лейкопении. Эффект препарата усиливают гистаминовые H2-блокаторы (Блокаторы
- лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста)
, пропранолол (анаприлин), ослабляют – барбитураты и другие индукторы (Индуктор
- химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях)
микросомальных ферментов (Ферменты
- специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине)
печени. Анальгезирующее действие препарата усиливают седативные (Седативное
- лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности)
средства и транквилизаторы (Транквилизаторы
(синоним анксиолитики, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства)
(сибазон, триоксазин, валокордин, кодеин и др.). Препарат повышает активность пероральных (Перорально
- путь введения препарата через рот (per os))
гипогликемических средств (Гипогликемические средства
- лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови, применяются для лечения сахарного диабета)
, непрямых коагулянтов (Коагулянты
- кровоостанавливающие средства, усиливающие процессы свертывания крови)
, глюкокортикостероидов и индометацина (высвобождает из связи с белками крови), седативную активность алкоголя, снижает концентрацию циклоспорина в плазме (Плазма
- жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты)
. Одновременное применение с производными фенотиазина (хлопромазин и др.) может привести к развитию выраженной гипертермии (Гипертермия
- перегревание организма. У человека при температуре тела свыше 41-42С может наступить тепловой удар)
.
Нельзя применять препарат одновременно с рентгенконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями (Кровезаменители
- растворы, преимущественно для внутривенного введения с целью восполнения объема циркулирующей в кровяном русле жидкости, удаления из организма токсичных веществ)
и пенициллином.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 оС до 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска. Без рецепта.
Упаковка. Таблетки по 0,5 г № 6, №10 в контурной ячейковой упаковке в пачке; № 6, №10 в контурной ячейковой упаковке.
Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .
Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.
Сайт. www.zt.com.ua
Препараты с аналогичным действующим веществом
- Анальгин раствор - "Дарница"
- Анальгин раствор - "Артериум"
- Анальгин раствор - "Здоровье"
- - "Дарница"
- - "Артериум"
- Темпанал - "Артериум"
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Наверняка каждому известно такое лекарственное средство, как «Анальгин». Состав препарата, его формы выпуска и особенности представлены ниже. Также в материалах этой статьи вы найдете подробную инструкцию по применению рассматриваемого медикамента.
Формы выпуска препарата и их состав
Что содержит в себе такой медикамент, как «Анальгин»? Состав упомянутого средства зависит от его форм выпуска. Наибольшей популярностью среди пациентов пользуются две формы рассматриваемого препарата. Рассмотрим их более подробно.
- Состав «Анальгина» в таблетках таков: в качестве активного ингредиента это лекарство содержит в себе Что касается вспомогательных составляющих, то они представлены в виде крахмала картофельного, сахара, кальция стеарата и талька.
Препарат в форме таблеток имеет белый или слегка желтоватый цвет, а также риску, фаску, плоскоцилиндрическую форму и горьковатый вкус. В продажу рассматриваемое средство поступает в ячейковых или безъячейковых упаковках.
- Состав «Анальгина» в ампулах следующий: в качестве основного вещества препарат содержит в себе метамизол натрия, а в качестве вспомогательного - воду для инъекций.
Данное средство представляет собой прозрачную жидкость желтоватого цвета, которая содержится в ампулах и коробках из бумаги соответственно.
Фармакология
Препарат «Анальгин», состав которого был представлен выше, является нестероидным противовоспалительным средством, а также производным пиразолона. По своему механизму действия это лекарство практически ничем не отличается от других НПВП. Оно способно неселективно блокировать ЦОГ и снижать образование простогландинов из кислоты арахидоновой.
Данный медикамент препятствует проведению проприо- и экстрарецептивных, а также болевых импульсов по пучкам Бурдаха и Голля. Он увеличивает теплоотдачу и повышает порог возбудимости центров (таламических) болевой чувствительности.
Отличительной чертой этого средства является небольшая выраженность противовоспалительного эффекта, которая обусловливает слабое влияние на слизистую ЖКТ и водно-солевой обмен.
Какие еще свойства присущи лекарству «Анальгин»? Состав этого медикамента таков, что он оказывает жаропонижающее, анальгетическое и даже небольшое спазмолитическое действие, в том числе в отношении гладких мышц желчных и мочевыводящих путей.
Показания к приему таблеток
Такой препарат используют при болевых ощущениях различного происхождения, а именно при:
Показания к применению инъекционного раствора
Данную форму лекарственного средства также используют для устранения лихорадочного синдрома (в том числе при инфекционно-воспалительных болезнях, укусах таких насекомых, как комары, оводы, пчелы, посттрансфузионных осложнений).
Кроме того, инъекцию анальгина назначают при болевых синдромах умеренной и слабой выраженности:
- невралгия, артралгия, миалгия, желчная колика;
- опоясывающий лишай, почечная колика, ожоги;
- кишечная колика, головная боль, травмы;
- орхит, миозит, радикулит, послеоперационая боль;
- зубная боль, альгодисменорея и прочие.
Противопоказания лекарства
Препарат в таблетках не назначают при:
- бронхиальной астме;
- гиперчувствительности;
- «аспириновой астме»;
- бронхоспазмах;
- угнетении кроветворения;
- заболеваниях крови и прочее.
Что касается раствора, то его не используют в первые три месяца жизни, при заболеваниях почек, анемии, лейкопении, беременности и т.д.
Способ применения таблеток
Как следует употреблять таблетки «Анальгин» (состав их был представлен выше)? Данный препарат назначают внутрь в количестве одной штуки дважды в день после трапезы. Максимальная разовая дозировка составляет 1 г, а суточная — 3 г.
При использовании лекарства (более одной недели) необходим постоянный контроль рабочего состояния печени и картины периферической крови.
Детям данный препарат назначают по 5-10 мг на кг веса тела трижды в сутки не более трех дней подряд (таблетку предварительно измельчают).
Рассматриваемое лекарство в качестве жаропонижающего средства нельзя использовать более трех суток, а в качестве обезболивающего - более 5 дней.
Способ применения раствора
Медицинский спирт, «Анальгин», йод (состав этих средств можно найти в инструкции) - всегда должны присутствовать в домашней аптечке.
Рассматриваемый препарат в ампулах вводится внутривенно или внутримышечно при очень сильных болях.
Детям данный препарат назначают из расчета 5-10 мг на кг веса тела дважды в день. Малышам до одного года лекарственное средство вводят внутримышечно, не более трех дней подряд.
Вводимый раствор должен обладать такой же температурой, что и тело больного.
Дозировки свыше 1 г необходимо вводить внутривенно.
Явления побочные
Препарат «Анальгин» может вызвать:
- нарушения в работе почек, олигурию, протеинурию, анурию, интерстициальный нефрит;
- агранулоцитоз, окрашивание урины в красный цвет, лейкопению, отек Квинке, тромбоцитопению;
- аллергические реакции, злокачественную экссудативную эритему, бронхоспастический синдром, снижение АД;
- инфильтраты в месте инъекции.
Анальгин оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и умеренное противовоспалительное действие. Угнетает активность циклооксигеназы, снижает образование эндоперекисей, брадикининов, некоторых простагландинов, свободных радикалов, ингибирует перекисное окисление липидов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
Фармакокинетика
При приеме внутрь анальгин (метамизол) быстро и полно абсорбируется. В стенке кишечника гидролизируется с образованием активного метаболита; неизмененный метамизол в крови отсутствует. Метаболизируется в печени. Активный метаболит 4-метил-аминоантипирин в свою очередь метаболизируется в 4- формил-аминоантипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах проникает в материнское молоко. Метаболиты выводятся почками. Действие развивается через 20-40 минут и достигает максимума через 2 ч после приема внутрь.
Показания к применению
Лихорадочный синдром: инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых- комаров, пчел, оводов и др., посттрансфузионные осложнения.
Болевой синдром слабой и умеренной выраженности: невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к производным пиразолона), угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма, индуцированная приемом ацетилсалициловой кислотой, или другими противовоспалительными средствами, анемия, лейкопения, острая порфирия, детский возраст до 10 лет.
С осторожностью: заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе), длительное злоупотребление алкоголем.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь, после еды, кратность назначения 2-3 раза в сутки. Детям в возрасте 10-14 лет (32-52 кг) - разовая доза 1 таблетка (500 мг), максимальная суточная доза - 4 таблетки (2000 мг). Детям старше 15 лет (>53 кг) и взрослым - разовая доза 1-2 таблетки (500-1000 мг), максимальная суточная доза - 6 таблеток (3000 мг).
Побочное действие
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), отек Квинке, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Прочие: снижение артериального давления.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, назначение солевых слабительных, активированного угля, проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов. Симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает эффекты этанола. Эффект анальгина усиливают барбитураты, кодеин, гистаминовые Н 2 -блокаторы, пропранолол (замедляет инактивацию). Тиамазол и цитостатики увеличивают вероятность развития лейкопении. Анальгин, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Снижает концентрацию циклоспорина в плазме. Одновременное применение препарата с другими нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол нарушают метаболизм и повышают токсичность препарата. Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие анальгина. Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особенности применения
Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения. При длительном применении необходимо контролировать
картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе до выяснения их причины.
Применение во время беременности и в период лактации. Противопоказано применение препарата в I и последнем триместрах беременности, в период лактации (на время лечения кормление грудью прекращают).
Меры предосторожности
У больных, получающих цитостатические лекарственные средства, прием анальгина должен проводиться только под наблюдением врача. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
У пациентов пожилого возраста доза анальгина должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов анальгина замедлено. У пациентов с тяжелым соматическим статусом и нарушением клиренса креатинина, доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов замедленно.
Не рекомендуется регулярное длительное применение вследствие миелотоксичности. На фоне приема анальгина возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, развитии вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При назначении больным с острой сердечнососудистой патологией необходим тщательный контроль за гемодинамикой.
С осторожностью применяют у пациентов с уровнем артериального давления ниже 100 мм рт. ст., с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Не влияет на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке или в контурной безъячейковой упаковке. По одной упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: по 120 контурных безъячейковых упаковок или 150 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробку из картона.
Loading...