Kaasaegsed penitsilliinisarja antibiootikumid. Kõigi penitsilliini seeria antibiootikumide loetelu ja nende kohta andmete meri. Inhibiitoriga kaitstud kombineeritud ained

Penitsilliini antibiootikumid on universaalsed ravimid, mis võimaldavad teil õigeaegselt ja tõhusalt vabaneda inimese bakteriaalsetest patoloogiatest. Nende ravimite juurteks on seened, elusorganismid, mis päästavad igal aastal miljoneid inimesi üle maailma.

Penitsilliinide seeria antibakteriaalsete ainete avastamise ajalugu ulatub 20. sajandi 30. aastatesse, mil bakteriaalseid infektsioone uurinud teadlane Alexander Fleming avastas kogemata piirkonna, kus bakterid ei kasva. Nagu lisauuringud näitavad, oli hallitus selliseks kohaks kausis, mis tavaliselt katab vananenud leiba.

Nagu selgus, tappis see aine kergesti stafülokokid. Pärast täiendavaid uuringuid suutis teadlane eraldada puhta penitsilliini, millest sai esimene antibakteriaalne aine.

Selle aine toimepõhimõte on järgmine: bakterite rakkude jagunemise ajal kasutavad need ained oma kahjustatud membraani taastamiseks elemente, mida nimetatakse peptidoglükaanideks. Penitsilliin ei võimalda selle aine moodustumist, mistõttu bakterid ei kaota oma võimet mitte ainult paljuneda, vaid ka edasi areneda ning hävivad.

Kõik ei läinud aga libedalt, mõne aja pärast hakkasid bakterirakud aktiivselt tootma ensüümi nimega beetalaktamaas, mis hakkas hävitama penitsilliinide aluseks olevaid beetalaktaame. Selle probleemi lahendamiseks lisati antibakteriaalsete ainete koostisesse täiendavaid komponente, näiteks klavuloonhapet.

Toime spekter

Pärast inimkehasse tungimist levib ravim kergesti läbi kõigi kudede, bioloogiliste vedelike. Ainsad piirkonnad, kuhu see tungib väga väikestes kogustes (kuni 1%), on tserebrospinaalvedelik, nägemissüsteemi organid ja eesnääre.

Ravim eritub väljapoole keha neerude kaudu umbes 3 tunni pärast.

Ravimi loodusliku sordi antibiootiline toime saavutatakse järgmiste bakterite vastu võitlemisel:

grampositiivsed (stafülokokid, pneumokokid, streptokokid, batsillid, listeria);
gramnegatiivsed (gonokokid, meningokokid);
anaeroobsed (klostriidid, aktiminotsüüdid, fusobakterid);
spiroheedid (kahvatu, leptospira, borrelia);
efektiivne Pseudomonas aeruginosa vastu.

Penitsilliini antibiootikume kasutatakse mitmesuguste patoloogiate raviks:

mõõduka raskusega nakkushaigused;
ENT organite haigused (sarlakid, tonsilliit, keskkõrvapõletik, farüngiit);
hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik);
urogenitaalsüsteemi haigused (tsüstiit, püelonefriit);
gonorröa;
süüfilis;
nahainfektsioonid;
osteomüeliit;
blenorröa, mis esineb vastsündinutel;
leptospiroos;
meningiit;
aktinomükoos;
limaskestade ja sidekudede bakteriaalsed kahjustused.

Antibiootikumide klassifikatsioon

Penitsilliini antibiootikume toodetakse erineval viisil, samuti omadused, mis võimaldab need jagada 2 suurde rühma.

Looduslikud, mille avastas Fleming.
Poolsünteetilised, loodi veidi hiljem 1957. aastal.

Eksperdid on välja töötanud penitsilliini rühma antibiootikumide klassifikatsiooni.

Looduslike hulka kuuluvad:

fenoksüülmetüülpenitsilliin (Ospin, samuti selle analoogid);
bensatiinbensüülpenitsilliin (Retarpen);
bensüülpenitsilliini naatriumsool (prokaiinpenitsilliin).

Tavaliselt viidatakse poolsünteetiliste ainete rühmale:

aminopenitsilliinid (amoksitsilliinid, ampitsilliinid);
antistafülokokk;
antipesvdomonadnye (ureidopenitsilliinid, karboksüpenitsilliinid);
inhibiitoritega kaitstud;
kombineeritud.

Looduslikud penitsilliinid

Looduslikel antibiootikumidel on üks nõrk külg: neid saab hävitada nii beetalaktamaasi kui ka maomahla toimel.

Sellesse rühma kuuluvad ravimid on süstelahuste kujul:

pikaajalise toimega: see hõlmab penitsilliini asendajat - bitsilliini, samuti bensüülpenitsilliinide novokaiini soola;
vähese toimega: bensüülpenitsilliinide naatriumi- ja kaaliumisoolad.

Pikaajalised penitsilliinid manustatakse intramuskulaarselt üks kord päevas ja novokaiinisool - 2 kuni 3 korda päevas.

Biosünteetiline

Penitsilliini antibiootikumide seeria koosneb hapetest, mis kombineeritakse vajalike manipulatsioonidega naatriumi- ja kaaliumisooladega. Selliseid ühendeid iseloomustab kiire imendumine, mis võimaldab neid kasutada süstimiseks.

Reeglina on ravitoime märgatav juba veerand tundi pärast ravimi manustamist ja see kestab 4 tundi (seetõttu vajab ravim uuesti manustamist).

Loodusliku bensüülpenitsilliini toime pikendamiseks on seda kombineeritud novokaiini ja mõne muu koostisainega. Novokaiini soolade lisamine põhiainele võimaldas saavutatud ravitoimet pikendada. Nüüd on saanud võimalikuks vähendada süstide arvu kahele-kolmele päevas.

Biosünteetilisi penitsilliine kasutatakse järgmiste haiguste raviks:

krooniline reuma;
süüfilis;
streptokokk.

Mõõdukate infektsioonide raviks kasutatakse fenoksüülmetüülpenitsilliini. See sort on vastupidav maomahlas sisalduva vesinikkloriidhappe kahjulikule mõjule.

See aine on saadaval tablettidena, mille suukaudne manustamine on lubatud (4-6 korda päevas). Biosünteetilised penitsilliinid toimivad enamiku bakterite vastu, välja arvatud spiroheedid.

Penitsilliinisarjaga seotud poolsünteetilised antibiootikumid

Seda tüüpi fondid hõlmavad mitmeid ravimite alarühmi.

Aminopeitsilliinid toimivad aktiivselt: enterobakterite, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori vastu. See hõlmab selliseid ravimeid: ampitsilliini seeria (Ampicillin), amoksitsilliin (Flemoxin Solutab).

Mõlema antibakteriaalsete ainete alarühma aktiivsus laieneb sarnastele bakteritüüpidele. Kuid ampitsilliinid ei ole pneumokokkide vastu kuigi tõhusad, kuid mõned nende sordid (näiteks ampitsilliini trihüdraat) saavad Shigellaga hõlpsasti hakkama.

Selle rühma ravimeid kasutatakse järgmiselt:

Ampitsilliinid intravenoossete ja intramuskulaarsete infektsioonide korral.
Amoksitsilliinid suukaudsel manustamisel.

Amoksitsilliinid võitlevad aktiivselt Pseudomonas aeruginosaga, kuid kahjuks võivad mõned selle rühma esindajad bakteriaalsete penitsillinaaside mõjul hävida.

Antistafülokokkide alarühma kuuluvad: metitsilliin, nafitsilliin, oksatsilliin, fluksotsilliin, dikloksatsilliin. Need ravimid on stafülokokkide suhtes resistentsed.

Antipseudomonase alarühm, nagu nimigi viitab, võitleb aktiivselt Pseudomonas aeruginosaga, mis kutsub esile stenokardia, tsüstiidi raskete vormide ilmnemise.

See nimekiri sisaldab kahte tüüpi ravimeid:

Karboksüpenitsilliinid: karbetsiin, timentiin (kuseteede ja hingamisteede raskete kahjustuste raviks), Piopen, dinaatriumkarbinitsilliini (kasutatakse ainult täiskasvanud patsientidel intramuskulaarse, intravenoosse manustamise teel).
Ureidopenitsilliinid: Pitsilliin piperatsilliin (kasutatakse sagedamini Klebsiella põhjustatud patoloogiate korral), Securopen, Azlin.

Kombineeritud antibiootikumid penitsilliini seeriast

Kombineeritud ravimeid nimetatakse ka muul viisil inhibiitoritega kaitstuks, mis tähendab, et need blokeerivad bakterite beetalaktamaase.

Beeta-laktamaasi inhibiitorite loetelu on väga suur, levinumad on:

klavuloonhape;
sulbaktaam;
tasobaktaam.

Hingamisteede, urogenitaalsüsteemi patoloogiate raviks kasutatakse järgmisi antibakteriaalseid koostisi:

amoksitsilliin ja klavuloonhape (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
ampitsilliin ja sulbaktaam (Unasiin);
tikartsilliin ja klavuloonhape (Tymentin);
piperatsilliin ja tasobaktaam (Tazocin);
ampitsilliin ja oksatsilliin (ampioksnaatrium).

Penitsilliinid täiskasvanutele

Poolsünteetilisi ravimeid kasutatakse aktiivselt sinusiidi, keskkõrvapõletiku, kopsupõletiku, farüngiidi, tonsilliidi vastu võitlemiseks. Täiskasvanute jaoks on kõige tõhusamate ravimite loetelu:

Augmentin;
amoksikar;
Ospamox;
amoksitsilliin;
Amoksiklav;
Tikartsilliin;
Flemoxin Solutab.

Püelonefriidist (mädane, krooniline), põiepõletikust (bakteriaalne), uretriidist, salpingiidist, endometriidist vabanemiseks kasutage:

Augmentin;
Medoclav;
amoksiklav;
Tikartsilliin koos klavuloonhappega.

Kui patsiendil on penitsilliiniravimite suhtes allergia, võib tal tekkida allergiline reaktsioon selliste ravimite võtmisele (see võib olla lihtne nõgestõbi või raske reaktsioon anafülaktilise šoki tekkega). Selliste reaktsioonide esinemisel on näidatud, et patsient kasutab makroliidrühma aineid.

ampitsilliin;
Oksatsilliin (patogeeni - stafülokoki juuresolekul);
Augmentin.

Penitsilliinirühma talumatuse korral võib arst soovitada kasutada penitsilliinide suhtes reservantibiootikumide rühma: tsefalosporiine (tsefasoliin) või makroliide (klaritromütsiin).

Penitsilliinid laste raviks

Penitsilliinide baasil on loodud palju antibakteriaalseid aineid, mõned neist on heaks kiidetud kasutamiseks lastel. Neid ravimeid iseloomustab madal toksilisus ja kõrge efektiivsus, mis võimaldab neid kasutada noortel patsientidel.

Imikute puhul kasutatakse suukaudselt manustatavaid inhibiitoritega kaitstud ravimeid.

Lastele on ette nähtud järgmised antibiootikumid:

Flemoklav Solutab;
Augmentin;
Amoksiklav;
amoksitsilliin;
flemoksiin.

Mittepenitsilliinivormide hulka kuuluvad Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Sõna "solutab" tähendab, et tabletid lahustuvad vedelikuga kokkupuutel. See asjaolu muudab noorte patsientide uimastite kasutamise lihtsamaks.

Paljusid penitsilliini rühma antibiootikume toodetakse magusa siirupi kujul suspensioonide kujul. Iga patsiendi annuse määramiseks on vaja arvesse võtta tema vanuse ja kehakaalu näitajaid.

Lastele antibakteriaalseid aineid võib välja kirjutada ainult spetsialist. Ise ravimine selliste ravimitega ei ole lubatud.

Penitsilliinide kõrvaltoimed on vastunäidustused

Mitte kõik patsientide kategooriad ei saa kasutada penitsilliiniravimeid, hoolimata kõigist nende tõhususest ja eelistest, ravimite juhised sisaldavad loetelu tingimustest, mil selliste ravimite kasutamine on keelatud.

Vastunäidustused:

ülitundlikkus, isiklik talumatus või tugevad reaktsioonid ravimi komponentidele;
varasemad reaktsioonid tsefalosporiinidele, penitsilliinidele;
maksa, neerude düsfunktsioon.

Igal ravimil on oma vastunäidustuste loend, mis on juhistes näidatud, peaksite sellega tutvuma juba enne ravimteraapia alustamist.

Reeglina taluvad patsiendid penitsilliini antibiootikume hästi. Kuid harvadel juhtudel võivad ilmneda negatiivsed ilmingud.

Kõrvalmõjud:

allergilised reaktsioonid ilmnevad nahalööbe, urtikaaria, kudede turse, sügeluse, muude löövete, Quincke ödeemi, anafülaktilise šokina;
seedetraktist võib ilmneda iiveldus, epigastimaalne valu, seedehäired;
vereringesüsteem: vererõhu näitajate tõus, südame rütmihäired;
maks ja neerud: nende organite talitlushäirete tekkimine.

Kõrvaltoimete tekke vältimiseks on väga oluline võtta antibiootikume ainult arsti juhiste järgi, kindlasti kasutada abivahendeid (näiteks probiootikume), mida ta soovitab.

Seened on elusorganismide kuningriik. Seened on erinevad: osa neist satub meie toidulauale, osa põhjustab nahahaigusi, osa on nii mürgised, et võivad lõppeda surmaga. Kuid perekonna Penicillium seened päästavad miljoneid inimelusid patogeensete bakterite eest.

Sellel hallitusel põhinevad penitsilliini antibiootikumid (hallitus on ka seen) kasutatakse siiani meditsiinis.

Eelmise sajandi 30ndatel tegi Alexander Fleming katseid stafülokokkidega. Ta uuris bakteriaalseid infektsioone. Olles kasvatanud rühma neid patogeene toitainekeskkonnas, märkas teadlane, et nõudes on piirkondi, mille ümber pole elusaid baktereid. Uurimine on näidanud, et nendes plekkides on süüdi tavaline roheline hallitus, mis armastab settida vananenud leivale. Hallitus sai nimeks Penicillium ja nagu selgus, tootis see ainet, mis tapab stafülokokid.

Fleming uuris asja sügavamalt ja peagi eraldas puhas penitsilliini, millest sai maailma esimene antibiootikum... Ravimi toimepõhimõte on järgmine: kui bakterirakk jaguneb, taastab kumbki pool oma rakumembraani spetsiaalse keemilise elemendi peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumist ja bakterirakk lihtsalt "imendub" keskkonda.

Kuid peagi tekkisid raskused. Bakterirakud on õppinud ravimile vastu seisma – nad hakkasid tootma ensüümi nimega "beetalaktamaas", mis lagundab beetalaktaame (penitsilliini alus).

Järgmise 10 aasta jooksul käis nähtamatu sõda penitsilliini hävitavate patogeenide ja seda penitsilliini modifitseerivate teadlaste vahel. Sündis nii palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu penitsilliini antibiootikumide seeria.

Ravim mis tahes rakenduste jaoks levib kiiresti kogu kehas, mis läbib peaaegu kõik selle osad. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnääre ja nägemissüsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, tavatingimustes ei ületa see 1 protsenti. Põletiku korral on võimalik tõus kuni 5%.

Antibiootikumid ei mõjuta inimkeha rakke, kuna viimased ei sisalda peptidoglükaani.

Ravim eritub organismist kiiresti, 1-3 tunni pärast eritub suurem osa sellest neerude kaudu.

Vaadake sellel teemal videot

Kõik ravimid jagunevad: looduslikud (lühiajaline ja pikaajaline toime) ja poolsünteetilised (antistafülokokk, laia toimespektriga ravimid, antipseudomonaalsed).

Need ravimid saadud otse hallitusest... Praegu on enamik neist aegunud, kuna patogeenid on omandanud nende vastu immuunsuse. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja Bitsilliini, mis on tõhusad grampositiivsete bakterite ja kokkide, mõnede anaeroobsete ja spiroheetide vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult süstide kujul lihastesse, kuna mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.

Bensüülpenitsilliin naatriumi- ja kaaliumisoolade kujul kuulub looduslike lühitoimeliste antibiootikumide hulka. Selle toime kaob 3-4 tunni pärast, seetõttu tuleb korduvaid süste teha sageli.

Püüdes seda puudust kõrvaldada, on apteekrid loonud looduslikud pikaajalise toimega antibiootikumid: bitsilliin ja bensüülpenitsilliini novokaiinisool. Neid ravimeid nimetatakse "depoovormideks", sest pärast lihasesse süstimist moodustavad nad selles "depoo", millest ravim imendub aeglaselt kehasse.

Näited ravimitest: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või novokaiin), Bitsillin-1, Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Mitu aastakümmet pärast penitsilliini saamist apteekrid suutsid isoleerida selle peamise toimeaine ja algas muutmisprotsess... Pärast paranemist omandas enamik ravimeid resistentsuse mao happelise keskkonna suhtes ja poolsünteetilisi penitsilliini hakati tootma tablettidena.

Isoksasolepenitsilliinid on ravimid, mis on tõhusad stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma bensüülpenitsilliini hävitavat ensüümi ning selle rühma ravimid segavad ensüümi tootmist. Kuid paranemise eest peate maksma - seda tüüpi ravimid imenduvad kehasse vähem ja neil on looduslike penitsilliinidega võrreldes väiksem toimespekter. Näited ravimitest: Oksatsilliin, Naftsilliin.

Aminopeitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Võitluses grampositiivsete bakteritega on need bensüülpenitsilliinidest madalamad, kuid nad tabavad paljusid nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega püsivad need kehas kauem ja läbivad paremini mõningaid organismi barjääre. Näited ravimitest: ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli võite leida Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid - Pseudomonas aeruginosa vastu tõhusad antibiootikumid... Praegu neid praktiliselt ei kasutata, kuna infektsioonid omandavad nende suhtes kiiresti resistentsuse. Mõnikord võite neid leida tervikliku ravi osana.

Näited ravimitest: Tikartsilliin, Piperatsilliin

Sumamed

Toimeaine: asitromütsiin.

Näidustused: hingamisteede infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, raske neerupuudulikkus, alla 6 kuu vanused lapsed.

Hind: 300-500 rubla.

Oksatsilliin

Toimeaine: oksatsilliin.

Näidustused: ravimitundlikud infektsioonid.

Hind: 30-60 rubla.

Amoksitsilliin Sandoz

Näidustused: hingamisteede infektsioonid (sh tonsilliit, bronhiit), urogenitaalsüsteemi infektsioonid, nahainfektsioonid ja muud infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, alla 3-aastased lapsed.

Hind: 150 rubla.

Ampitsilliini trihüdraat

Näidustused: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksapuudulikkus.

Hind: 24 rubla.

Fenoksümetüülpenitsilliin

Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin.

Näidustused: streptokokkhaigused, kerge ja keskmise raskusega infektsioonid.

Hind: 7 rubla.

Amoksiklav

Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape.

Näidustused: hingamisteede, kuseteede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, muud amoksitsilliini suhtes tundlikud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos ja lümfoidne leukeemia.

Hind: 116 rubla.

Süstid

Bitsillin-1

Toimeaine: bensatiinbensüülpenitsilliin.

Näidustused: äge tonsilliit, sarlakid, haavapõletikud, erüsiipel, süüfilis, leishmaniaas.

Vastunäidustused: ülitundlikkus.

Hind: 15 rubla süsti kohta.

Ospamox

Toimeaine: amoksitsilliin.

Näidustused: alumiste ja ülemiste hingamisteede, seedetrakti, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, günekoloogilised ja kirurgilised infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, rasked seedetrakti infektsioonid, lümfotsütaarne leukeemia, mononukleoos.

Hind: 65 rubla.

Ampitsilliin

Toimeaine: ampitsilliin.

Näidustused: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, seedetrakt, meningiit, endokardiit, sepsis, läkaköha.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, neerufunktsiooni häired, lapsepõlv, rasedus.

Hind: 163 rubla.

Bensüülpenitsilliin

Näidustused: rasked infektsioonid, kaasasündinud süüfilis, abstsessid, kopsupõletik, erysipelas, siberi katk, teetanus.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 2,8 rubla süsti kohta.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool

Toimeaine: bensüülpenitsilliin.

Näidustused: sarnane bensüülpenitsilliiniga.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 43 rubla 10 süsti kohta.

Laste raviks sobivad Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Aga enne ravimi kasutamist peate kindlasti konsulteerima oma arstiga annuse kohandamiseks.

Näidustused kasutamiseks

Infektsioonide korral on ette nähtud penitsilliini rühma antibiootikumid, antibiootikumide tüüp valitakse infektsiooni tüübi järgi. Need võivad olla erinevad kookid, pulgad, anaeroobsed bakterid jne.

Kõige sagedamini kasutatakse antibiootikume hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi infektsioonide raviks.

Laste ravimisel peate järgima arsti juhiseid, kes määrab soovitud antibiootikumi ja kohandab annust.

Raseduse korral tuleb antibiootikume kasutada äärmise ettevaatusega, kuna need tungivad lootesse. Imetamise ajal on parem minna üle segudele, kuna ravim tungib ka piima.

Eakatele erijuhised puuduvad, kuigi arst peaks ravi määramisel arvestama patsiendi neerude ja maksa seisundiga.

Peamine ja sageli ka ainus vastunäidustus on individuaalne talumatus. Seda esineb sageli - umbes 10% patsientidest. Täiendavad vastunäidustused sõltuvad konkreetsest antibiootikumist ja on ette nähtud kasutusjuhendis.

Kõrvaltoimete ilmnemisel peate viivitamatult pöörduma arsti poole, lõpetama ravimi võtmise ja viima läbi sümptomaatilist ravi.

Kus penitsilliini hallitus kasvab?

Peaaegu kõikjal. See hallitus sisaldab kümneid alamliike ja igal neist on oma elupaik. Märkimisväärsemad esindajad on penitsilliinihallitus, mis kasvab leival (see nakatab ka õunu, põhjustades nende kiiret mädanemist) ja mõne juustu valmistamisel kasutatav hallitus.

Kuidas asendada penitsilliini antibiootikume?

Kui patsient on penitsilliini suhtes allergiline, võib kasutada mittepenitsilliini antibiootikume. Ravimite nimetused: tsefadroksiil, tsefaleksiin, asitromütsiin. Kõige populaarsem variant on erütromütsiin. Kuid peate teadma, et erütromütsiin põhjustab sageli düsbioosi ja seedehäireid.

Penitsilliini antibiootikumid on võimsad erinevate bakterite põhjustatud infektsioonide vastu. Neid on üsna palju ja ravi tuleb valida vastavalt patogeeni tüübile.

Need tunduvad organismile kahjutud, kuna ainsaks vastunäidustuseks on ülitundlikkusreaktsioon, kuid ebaõige ravi või enesega ravimine võib esile kutsuda patogeeni resistentsuse antibiootikumi suhtes, mistõttu tuleb kasutada teist, ohtlikumat ja vähem tõhusat ravi. valitud.

Kuidas unustada valud liigestes ja selgroos?

Kas valud piiravad teie liigutusi ja täisväärtuslikku elu?
Kas olete mures ebamugavuse, krõmpsumise ja süstemaatilise valu pärast?
Võib-olla olete proovinud hunnikut ravimeid, kreeme ja salve?
Inimesed, keda õpetavad kibedad kogemused liigeste raviks, kasutavad ... >>

Lugege arstide arvamust selles küsimuses

Antibakteriaalsed ravimid, mis on tänapäeval levinud vähem kui sajand tagasi, tegid meditsiinis tõelise revolutsiooni. Inimkond on saanud võimsa relva, et võidelda infektsioonidega, mida varem peeti surmavaks.

Esimesed olid antibiootikumid penitsilliinid, mis päästsid Teise maailmasõja ajal tuhandeid inimelusid ja on kaasaegses meditsiinipraktikas olulised. Just nendega algas antibiootikumravi ajastu ja tänu neile saadi kõik teised antimikroobsed ravimid.

Selles jaotises on praegu asjakohaste antimikroobsete ravimite täielik loetelu. Lisaks põhiühendite omadustele on ära toodud kõik kaubanimed ja analoogid.

Peamine nimi	Antimikroobne toime	Analoogid
Bensüülpenitsilliini kaaliumi- ja naatriumisoolad	Need mõjutavad peamiselt grampositiivseid mikroorganisme. Praegu on enamikul tüvedel tekkinud resistentsus, kuid spiroheedid on aine suhtes endiselt tundlikud.	Gramox-D, Ospin, Star-Pen, Ospamox
Bensüülpenitsilliini prokaiin	See on näidustatud streptokoki ja pneumokoki infektsioonide raviks. Võrreldes kaaliumi- ja naatriumisooladega toimib see kauem, kuna lahustub ja imendub intramuskulaarsest depoost aeglasemalt.	Bensüülpenitsilliin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bitsilliinid (1, 3 ja 5)	Seda kasutatakse kroonilise reuma korral profülaktilistel eesmärkidel, samuti streptokokkidest põhjustatud mõõduka ja kerge raskusega nakkushaiguste raviks.	Bensitsilliin-1, Moldamiin, Ekstintsilliin, Retarpiin
Fenoksümetüülpenitsilliin	Sellel on eelmiste rühmadega sarnane terapeutiline toime, kuid see ei lagune happelises maokeskkonnas. Saadaval pillide kujul.	V-penitsilliin, kliatsüül, ospin, penitsilliini-fau, vepikombin, megatsilliin suukaudne, pen-os, täht-pliiats
Oksatsilliin	Aktiivne penitsillinaasi tootvate stafülokokkide vastu. Seda iseloomustab madal antimikroobne toime, see on penitsilliini suhtes ebastabiilsete bakterite vastu täiesti ebaefektiivne.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ampitsilliin	Laiendatud antimikroobse toime spekter. Lisaks seedetrakti põletikuliste haiguste põhispektrile ravib see ka Escherichia, Shigella, Salmonella põhjustatud haigusi.	Ampitsilliin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihüdraat, -Inotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksitsilliin	Seda kasutatakse hingamisteede ja kuseteede põletiku raviks. Pärast maohaavandi bakteriaalse päritolu väljaselgitamist kasutatakse seda Helicobacter Pylori likvideerimiseks.	Flemoxin solutab, Hikontsil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Karbenitsilliin	Antimikroobse toime spekter hõlmab Pseudomonas aeruginosa ja enterobakterid. Seeduvus ja bakteritsiidne toime on kõrgem kui karbenitsilliinil.	Turvaliselt avatud
Piperatsilliin	Sarnaselt eelmisele on aga mürgisuse tase suurenenud.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksitsilliin / klavulanaat	Inhibiitori tõttu laieneb antimikroobse toime spekter võrreldes kaitsmata ainega.	Augmentin, Flemoklav Solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampitsilliin / sulbaktaam		Sulatsilliin, Liboccil, Unazin, Sultasin
Tikartsilliin / klavulanaat	Peamine näidustus kasutamiseks on haiglanakkused.	hümentiin
Piperatsilliin / tasobaktaam	Peamine näidustus kasutamiseks on haiglanakkused.	Tasotsiin

Esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil ega ole tegevusjuhis. Kõik kohtumised määrab eranditult arst ja teraapia toimub tema järelevalve all.

Vaatamata penitsilliinide vähesele toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: patogeeni resistentsuse teke ja haiguse üleminek raskesti ravitavasse kroonilisse vormi. Just sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvedest resistentsed esimese põlvkonna loomsete kõrvalsaaduste suhtes.

Antibiootikumraviks tuleks kasutada spetsialisti määratud ravimeid. Sõltumatud katsed leida odavat analoogi ja säästa raha võivad põhjustada seisundi halvenemist.

Näiteks võib geneeriliste ravimite toimeaine annus erineda üles või alla, mis mõjutab negatiivselt ravi kulgu.

Kui peate ravimit ägeda rahapuuduse tõttu välja vahetama, peate selle kohta arstilt nõu küsima, sest ainult spetsialist saab valida parima võimaluse.

Penitsilliini rühma ravimid kuuluvad nn beetalaktaamide hulka - keemiliste ühendite hulka, mille valemis on beeta-laktaami ring.

Sellel struktuurikomponendil on määrav tähtsus bakteriaalsete nakkushaiguste ravis: see ei lase bakteritel toota spetsiaalset biopolümeerset peptidoglükaani, mis on vajalik rakuseina ehitamiseks. Selle tulemusena ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimese ja looma rakkudele puudub hävitav toime põhjusel, et neis puudub peptidoglükaan.

Hallitusseente jääkainetel põhinevaid ravimeid kasutatakse laialdaselt kõigis meditsiinivaldkondades järgmiste omaduste tõttu:

Kõrge biosaadavus – ravimid imenduvad kiiresti ja jaotuvad kudede kaudu. Hematoentsefaalbarjääri nõrgenemine koos ajukelme põletikuga aitab kaasa ka tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
Lai spekter antimikroobset toimet. Erinevalt esimese põlvkonna kemikaalidest on kaasaegsed penitsilliinid tõhusad enamiku gramnegatiivsete ja positiivsete bakterite vastu. Samuti on nad resistentsed penitsillinaasi ja mao happelise keskkonna suhtes.
Madalaim toksilisus kõigi loomsete kõrvalsaaduste hulgas. Neid on lubatud kasutada isegi raseduse ajal ja õige vastuvõtt (nagu arst on määranud ja vastavalt juhistele) välistab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.

Uurimise ja katsetamise käigus on saadud palju erinevate omadustega ravimeid. Näiteks ühisesse sarja kuuludes pole penitsilliin ja ampitsilliin üks ja sama. Kõik penitsilliini antibiootikumid sobivad hästi kokku enamiku teiste ravimitega. Mis puudutab kompleksset ravi teist tüüpi antibakteriaalsete ravimitega, siis bakteriostaatikumide kooskasutamine nõrgendab penitsilliinide efektiivsust.

Esimese antibiootikumi omaduste hoolikas uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna laiale antimikroobse toime spektrile ja madalale toksilisusele leiti, et looduslik penitsilliin on tundlik teatud bakterite toodetud erilise hävitava ensüümi (penitsillinaasi) suhtes. Lisaks kaotas see happelises maokeskkonnas täielikult oma omadused, seetõttu kasutati seda ainult süstide kujul. Tõhusamate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevaid poolsünteetilisi narkootikume.

Tänapäeval on penitsilliini antibiootikumid, mille täielik loetelu on toodud allpool, jagatud 4 põhirühma.

Hallitusseente Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum toodetud bensüülpenitsilliin on molekulaarstruktuurilt hape. Meditsiinilistel eesmärkidel ühendatakse see keemiliselt naatriumi või kaaliumiga, moodustades soolad. Saadud ühendeid kasutatakse kiiresti imenduvate süstelahuste valmistamiseks.

Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid see ei kesta kauem kui 4 tundi, mis nõuab sagedast korduvat süstimist lihaskoesse (erijuhtudel võib naatriumsoola manustada intravenoosselt).

Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning vähemal määral tserebrospinaal- ja sünoviaalvedelikku, müokardi ja luudesse. Ajukelme põletikuga (meningiit) aga suureneb hematoentsefaalbarjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukat paranemist.

Ravimi toime pikendamiseks kombineeritakse looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja teiste ainetega. Saadud soolad (novokaiin, bitsilliin-1, 3 ja 5) moodustavad pärast intramuskulaarset süstimist süstekohas ravimidepoo, kust toimeaine satub pidevalt ja väikese kiirusega vereringesse. See omadus võimaldab teil vähendada süstide arvu kuni 2 korda päevas, säilitades samal ajal kaaliumi- ja naatriumisoolade terapeutilise toime.

Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise, fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumiraviks.
Fenoksümetüülpenitsilliin on bensüülpenitsilliini teine vorm, mis on ette nähtud mõõdukate nakkushaiguste raviks. Erineb ülalkirjeldatutest maomahla resistentsuse poolest soolhappe suhtes.

See kvaliteet võimaldab ravimit toota suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul (4 kuni 6 korda päevas). Enamik patogeenseid baktereid, välja arvatud spiroheedid, on praegu resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes.

Vaata ka: Penitsilliini kasutamise juhend süstides ja tablettides

Looduslik bensüülpenitsilliin on inaktiivne stafülokoki tüvede suhtes, mis toodavad penitsillinaasi (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamtsükli).

Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokoki infektsiooni raviks, kuni 1957. aastal sünteesiti selle baasil oksatsilliini. See pärsib patogeeni beeta-laktamaaside aktiivsust, kuid on ebaefektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste korral. Sellesse rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, dikloksatsilliin, metitsilliin ja teised, mida tänapäevases meditsiinipraktikas peaaegu kunagi ei kasutata suurenenud toksilisuse tõttu.

See hõlmab kahte suukaudseks kasutamiseks mõeldud antimikroobsete ainete alarühma, millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeensete mikroorganismide (nii grammi + kui ka grammi) vastu.

Võrreldes eelmiste rühmadega on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on need aktiivsed laiema hulga patogeenide vastu ja teiseks on need saadaval tableti kujul, mis hõlbustab oluliselt kasutamist. Puuduseks on tundlikkus beeta-laktamaasi suhtes, see tähendab, et aminopenitsilliinid (ampitsilliin ja amoksitsilliin) ei sobi stafülokoki infektsioonide raviks.

Kuid kombinatsioonis oksatsilliiniga (Ampiox) muutuvad nad resistentseks.

Ravimid imenduvad hästi ja toimivad pikka aega, mis vähendab kasutamise sagedust 2-3 korda 24 tunni jooksul. Peamised näidustused kasutamiseks on meningiit, põskkoopapõletik, keskkõrvapõletik, kuseteede ja ülemiste hingamisteede nakkushaigused, enterokoliit ja helikobakteri (maohaavandite tekitaja) likvideerimine. Aminopenitsilliinide sagedane kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergiline lööve, mis kaob kohe pärast ärajätmist.

Tegemist on eraldiseisva penitsilliinisarja antibiootikumidega, mille nimest selgub otstarve. Antibakteriaalne toime on sarnane aminopenitsilliinidele (välja arvatud pseudomonaadid) ja on väljendunud Pseudomonas aeruginosa vastu.

Tõhususe astme järgi jagunevad need järgmisteks osadeks:

Karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on viimasel ajal vähenenud. Karbenitsilliin, selle alarühma esimene, on efektiivne ka ampitsilliiniresistentse proteuse vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes resistentsed.
Pseudomonas aeruginosa vastu on tõhusamad ureidopenitsilliinid, neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletiku korral. Kõige tõhusamad on piperatsilliin ja aslotsilliin, millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas oluliseks.

Praeguseks on valdav enamus Pseudomonas aeruginosa tüvedest resistentsed karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel nende kliiniline tähtsus väheneb.

Ampitsilliini rühma antibiootikume, mis on enamiku patogeenide vastu väga aktiivne, hävitavad penitsillinaasi moodustavad bakterid. Kuna neile resistentsete oksatsilliinide bakteritsiidne toime on oluliselt nõrgem kui ampitsilliinil ja amoksitsilliinil, siis sünteesiti kombineeritud ravimeid.

Kombinatsioonis sulbaktaami, klavulanaadi ja tasobaktaamiga saavad antibiootikumid teise beeta-laktaamtsükli ja vastavalt immuunsuse beetalaktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, tugevdades peamist toimeainet.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.

Vaata ka: Antibiootikumide tänapäevase klassifikatsiooni kohta parameetrite rühma järgi

Lai toimespekter ja patsiendi hea taluvus muutsid penitsilliini optimaalseks nakkushaiguste raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu koidikul olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad eelistatud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Sellegipoolest hõivavad kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliini antibiootikumid tablettidena, süstidena ja muudes ravimvormides erinevates meditsiinivaldkondades antibiootikumravis ühe juhtiva koha.

Avastaja märkis ka penitsilliini erilist efektiivsust hingamisteede haiguste patogeenide vastu, seetõttu kasutatakse seda ravimit selles valdkonnas kõige laialdasemalt. Peaaegu kõik need on kahjulikud bakteritele, mis põhjustavad sinusiiti, meningiiti, bronhiiti, kopsupõletikku ja muid alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.

Inhibiitoriga kaitstud ained ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.

Spiroheedid on üks väheseid mikroorganisme, mis jäävad bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes vastuvõtlikuks. Bensüülpenitsilliinid on tõhusad ka gonokokkide vastu, mis võimaldab edukalt ravida süüfilist ja gonorröad minimaalse negatiivse mõjuga patsiendi kehale.

Patogeense mikrofloora põhjustatud soolepõletik sobib hästi happeresistentsete ravimitega ravimiseks.

Eriti olulised on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri komplekssest likvideerimisest.

Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid loetelus olevaid penitsilliinipreparaate nii naiste reproduktiivsüsteemi bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinute infektsioonide ennetamiseks.

Siin on väärilisel kohal ka penitsilliini antibiootikumid: silmatilkade, salvide ja süstelahustega ravitakse keratiiti, abstsessi, gonokoki konjunktiviiti ja muid silmahaigusi.

Bakteriaalse päritoluga kuseteede haigused alluvad hästi ravile ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeeni tüved on nende suhtes väga vastupidavad.

Penitsilliinid on kasutusel peaaegu kõigis meditsiinivaldkondades patogeensete mikroorganismide põhjustatud põletike puhul, mitte ainult raviks. Näiteks kirurgilises praktikas on need ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega tuleb läbi viia ainult vastavalt arsti juhistele. Vaatamata ravimi enda minimaalsele toksilisusele kahjustab selle väärkasutamine tõsiselt keha. Selleks, et antibiootikumravi tooks kaasa paranemise, tuleb järgida meditsiinilisi soovitusi ja teada ravimi omadusi.

Penitsilliini ja sellel põhinevate erinevate ravimite kasutusala meditsiinis tuleneb aine toimest spetsiifiliste patogeenide vastu. Bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime avaldub seoses:

Gram-positiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
Gramnegatiivsed - mitmesugused stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, Pseudomonas aeruginosa ja antiseptilised batsillid, Proteus;
Aktinomütseedid ja spiroheedid.

Madal toksilisus ja lai toimespekter muudavad penitsilliini rühma antibiootikumid optimaalseks raviks stenokardia, kopsupõletiku (nii fokaalse kui ka krupoosse), sarlaki, difteeria, meningiidi, veremürgistuse, septitseemia, pleuriidi, püeemia, osteomüeliidi ägeda ja kroonilise vormi korral, septiline endokardiit, mitmesugused naha, limaskestade ja pehmete kudede mädapõletikud, erüsiipel, siberi katk, gonorröa, aktinomükoos, süüfilis, blenorröa, samuti silmahaigused ja kõrva-nina-kurguhaigused.

Ranged vastunäidustused hõlmavad ainult bensüülpenitsilliini ja teiste selle rühma ravimite individuaalset talumatust. Samuti ei ole lubatud epilepsia diagnoosiga patsientidele endolumbaalne (süst seljaajju) ravimite manustamine.

Raseduse ajal tuleb antibiootikumravi penitsilliinidega ravida äärmise ettevaatusega. Vaatamata sellele, et neil on minimaalne teratogeenne toime, tasub tablette ja süste välja kirjutada vaid kiireloomulise vajaduse korral, hinnates ohu astet lootele ja rasedale endale.

Kuna penitsilliin ja selle derivaadid tungivad vereringest vabalt rinnapiima, on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmisest keelduda. Ravim võib isegi esimesel kasutamisel esile kutsuda lapsel tõsise allergilise reaktsiooni. Imetamise peatumise vältimiseks tuleb piima regulaarselt välja pressida.

Teiste antibakteriaalsete ainete hulgas paistavad penitsilliinid soodsalt silma madala toksilisusega.

Kasutamise soovimatud tagajärjed on järgmised:

Allergilised reaktsioonid. Kõige sagedasemad ilmingud on nahalööve, sügelus, nõgestõbi, palavik ja turse. Äärmiselt harva on rasketel juhtudel võimalik anafülaktiline šokk, mis nõuab viivitamatut antidoodi (adrenaliini) manustamist.
Düsbakterioos. Loodusliku mikrofloora tasakaalu rikkumine toob kaasa seedehäired (kõhupuhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi tekke. Viimasel juhul on kahjustatud suuõõne (lastel) või tupe limaskestad.
Neurotoksilised reaktsioonid. Penitsilliini negatiivne mõju kesknärvisüsteemile väljendub suurenenud refleksi erutuvuses, iivelduses ja oksendamises, krampides ja mõnikord ka koomas.

Keha õigeaegne ravimite toetus aitab vältida düsbioosi teket ja vältida allergiaid. Antibiootikumravi on soovitav kombineerida pre- ja probiootikumide, samuti desensibiliseerivate ravimite võtmisega (kui tundlikkus on suurenenud).

Lastele tuleb pillid ja süstid välja kirjutada ettevaatlikult, võttes arvesse võimalikku negatiivset reaktsiooni, ja hoolikalt läheneda konkreetse ravimi valikule.

Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi, keskkõrvapõletiku korral. Hingamisteede infektsioonide, tonsilliidi, bronhiidi ja sinusiidi raviks valitakse loendist kõige ohutumad antibiootikumid: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.

Lapse keha on ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu oma. Seetõttu peaksite hoolikalt jälgima lapse seisundit (penitsilliin eritub aeglaselt ja akumuleerudes võib põhjustada krampe), samuti võtma ennetavaid meetmeid. Viimaste hulka kuuluvad pre- ja probiootikumide kasutamine soolestiku mikrofloora kaitseks, dieet ja immuunsüsteemi igakülgne tugevdamine.

Natuke teooriat:

20. sajandi alguses meditsiinis tõelise revolutsiooni teinud avastus tehti juhuslikult. Pean ütlema, et hallitusseente antibakteriaalseid omadusi märkasid inimesed iidsetel aegadel.

Alexander Fleming - penitsilliini avastaja

Näiteks egiptlased ravisid põletikulisi haavu hallitanud leivast tehtud kompressidega 2500 aastat tagasi, kuid teadlased võtsid teema teoreetilise poole käsile alles 19. sajandil. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurisid antibioosi (mõnede mikroorganismide omadus teisi hävitada), püüdsid sellest praktilist kasu saada.

Sellele järgnes Briti mikrobioloog Alexander Fleming, kes 1928. aastal, 28. septembril, avastas Petri tassidel hallituse koos stafülokoki kolooniatega. Tema eosed, mis laboritöötajate hooletuse tõttu põllukultuuridele sattusid, idanesid ja hävitasid patogeensed bakterid. Asjaomane Fleming uuris seda nähtust hoolikalt ja eraldas bakteritsiidse aine nimega penitsilliini. Aastaid töötas avastaja inimeste raviks sobiva keemiliselt puhta stabiilse ühendi saamise nimel, kuid teised leiutasid selle.

1941. aastal suutsid Ernst Cheyne ja Howard Florey puhastada penitsilliinist lisandid ja viisid läbi kliinilised katsed Flemingiga. Tulemused olid nii edukad, et 43. aastaks korraldati USA-s ravimi masstootmine, mis päästis sõja ajal sadu tuhandeid elusid. Flemingi, Cheyne'i ja Flory teeneid inimkonnale hinnati 1945. aastal: avastaja ja arendajad said Nobeli preemia laureaatideks.

Seejärel täiustati algset kemikaali pidevalt. Nii ilmusid kaasaegsed penitsilliinid, mis on vastupidavad mao happelisele keskkonnale, on penitsillinaasi suhtes immuunsed ja üldiselt tõhusamad.

Lugege põnevat artiklit: Antibiootikumide leiutaja ehk Inimpäästmise lugu!

Kas teil on endiselt küsimusi? Hankige kohe tasuta arsti konsultatsioon!

Nupule klõpsamine viib meie veebisaidi spetsiaalsele lehele, kus on tagasisidevorm teid huvitava profiili spetsialistiga.

Tasuta arsti konsultatsioon

Penitsilliini antibiootikumid on mitut tüüpi ravimid, mis on jagatud rühmadesse. Meditsiinis kasutatakse aineid erinevate nakkusliku ja bakteriaalse päritoluga haiguste raviks. Ravimitel on minimaalne vastunäidustuste arv ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.

Kunagi tegeles Alexander Fleming oma laboris patogeenide uurimisega. Ta lõi toitainekeskkonna ja kasvatas stafülokokki. Teadlane ei olnud väga puhas, ta pani keeduklaasid ja käbid lihtsalt kraanikaussi ja unustas need pesta.

Kui Flemingil nõusid uuesti vaja oli, avastas ta, et need olid hallitusega kaetud. Teadlane otsustas oletust testida ja uuris ühte konteineritest mikroskoobi all. Ta märkas, et seal, kus on hallitus, pole stafülokokki.

Alexander Fleming jätkas oma uurimistööd, ta hakkas uurima hallituse mõju patogeensetele mikroorganismidele ja leidis, et seen mõjutab hävitavalt bakterite membraane ja viib nende surma. Avalikkus ei saanud uuringusse skeptiliselt suhtuda.

Avastus aitas päästa palju elusid. Vabastas inimkonna nendest haigustest, mis varem tekitasid elanikkonnas paanikat. Loomulikult on tänapäevased ravimid suhteliselt sarnased nende ravimitega, mida kasutati 19. sajandi lõpus. Kuid ravimite olemus, nende toime ei ole nii dramaatiliselt muutunud.

Penitsilliini antibiootikumid suutsid meditsiinis revolutsiooni teha. Kuid avastamisrõõmu ei jätkunud kauaks. Selgus, et patogeenid, bakterid võivad muteeruda. Nad muteeruvad ja muutuvad ravimite suhtes tundetuks. See on toonud kaasa olulisi muutusi antibiootikumide, nagu penitsilliini, osas.

Teadlased on mikroorganismide ja bakterite vastu võidelnud peaaegu terve 20. sajandi, püüdes luua ideaalset ravimit. Jõupingutused ei olnud asjatud, kuid sellised täiustused on viinud antibiootikumide olulise muutuseni.

Uue põlvkonna ravimid on kallimad, toimivad kiiremini ja neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui me räägime nendest preparaatidest, mis saadi hallitusest, siis on neil mitmeid puudusi:

Imendub halvasti. Maomahl mõjub seenele erilisel viisil, vähendab selle efektiivsust, mis kahtlemata mõjutab ravi tulemust.
Penitsilliini antibiootikumid on loodusliku päritoluga ravimid, seetõttu ei erine need laia toimespektriga.
Ravimid erituvad organismist kiiresti, ligikaudu 3-4 tundi pärast süstimist.

Tähtis: neil ravimitel pole praktiliselt vastunäidustusi. Neid ei soovitata võtta, kui esineb antibiootikumide individuaalne talumatus, samuti allergilise reaktsiooni korral.

Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad oluliselt paljudele tuttavatest penitsilliinidest. Lisaks sellele, et tänapäeval on selle klassi ravimeid tablettidena lihtne osta, on neid väga palju erinevaid. Narkootikumide mõistmiseks aitab klassifikatsioon, üldtunnustatud jaotus rühmadesse.

Penitsilliini rühma antibiootikumid jagunevad tavapäraselt:

Loomulik.
Poolsünteetiline.

Kõik hallituse baasil valmistatud ravimid on loodusliku päritoluga antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjus on selles, et patogeensed mikroorganismid on omandanud nende suhtes immuunsuse. See tähendab, et antibiootikum ei mõjuta baktereid vajalikul määral, ravis on soovitud tulemust võimalik saavutada ainult ravimi suure annuse sisseviimisega. Sellesse rühma kuuluvad fondid: bensüülpenitsilliin ja bitsilliin.

Ravimid on saadaval süstimiseks mõeldud pulbri kujul. Need toimivad tõhusalt: anaeroobsed mikroorganismid, grampositiivsed bakterid, kookid jne. Kuna ravimid on looduslikku päritolu, ei saa neil kiidelda pikaajalise toimega, süstitakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.

Poolsünteetilist päritolu penitsilliini antibiootikumid on hallitusest valmistatud ravimite modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvad ravimid suutsid anda mõningaid omadusi, esiteks muutusid nad happe-aluse keskkonna suhtes tundetuks. See võimaldas toota antibiootikume tablettidena.

Ja ilmusid ka ravimid, mis mõjutasid stafülokokke. See ravimite rühm erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid täiustused on oluliselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Need imenduvad halvasti, neil pole nii laia toimevaldkonda ja neil on vastunäidustused.

Poolsünteetilisi ravimeid võib jagada järgmisteks osadeks:

Isoksasolpenitsilliinid on stafülokokkidele mõjuvate ravimite rühm, näiteks võib tuua järgmiste ravimite nimetused: Oksatsilliin, Naftsilliin.
Aminopenitsilliinid – sellesse rühma kuuluvad mitmed ravimid. Need erinevad laia toimevaldkonna poolest, kuid tugevuse poolest on nad oluliselt madalamad kui loodusliku päritoluga antibiootikumid. Kuid nad suudavad võidelda paljude infektsioonidega. Selle rühma vahendid püsivad veres kauem. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks, näiteks 2 väga tuntud ravimit: ampitsilliin ja amoksitsilliin.

Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitmeid näidustusi ja vastunäidustusi. Sel põhjusel tasub enne antibiootikumidega alustamist konsulteerida arstiga.

Penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid määrab arst. Ravimeid soovitatakse võtta, kui teil on:

Nakkusliku või bakteriaalse iseloomuga haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
Hingamisteede infektsioonid.
Urogenitaalsüsteemi põletikulised ja bakteriaalsed haigused (püelonefriit).
Erineva päritoluga nahahaigused (stafülokokist põhjustatud erysipelas).
Sooleinfektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise iseloomuga haigused.

Märkus: antibiootikumid on ette nähtud ulatuslike põletuste ja sügavate haavade, laske- või torkehaavade korral.

Mõnel juhul võib ravimite võtmine aidata inimese elu päästa. Kuid te ei tohiks endale selliseid ravimeid ise välja kirjutada, kuna see võib põhjustada sõltuvuse teket.

Millised on ravimite vastunäidustused:

Ärge võtke ravimeid raseduse või imetamise ajal. Ravimid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Nad on võimelised muutma piima kvaliteeti ja selle maitseomadusi. On mitmeid ravimeid, mis on tinglikult heaks kiidetud rasedate naiste raviks, kuid arst peab sellise antibiootikumi välja kirjutama. Kuna ainult arst saab määrata vastuvõetava annuse ja ravikuuri kestuse.
Laste raviks ei soovitata kasutada raviks looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühma kuuluvaid antibiootikume. Nende klasside ravimid võivad avaldada lapse kehale toksilist mõju. Sel põhjusel määratakse ravimid optimaalse annuse määramisel ettevaatusega.
Ärge kasutage ravimeid ilma nähtavate näidustusteta. Kasutage ravimeid pikka aega.

Otsesed vastunäidustused antibiootikumide kasutamisele:

Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
Kalduvus erinevatele allergilistele reaktsioonidele.

Tähelepanu! Ravimite peamisteks kõrvalnähtudeks peetakse pikaajalist kõhulahtisust ja kandidoosi. Neid seostatakse asjaoluga, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeene, vaid ka kasulikku mikrofloorat.

Penitsilliini antibiootikumide seeriat iseloomustab väike arv vastunäidustusi. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimeid väga sageli. Need aitavad haigusega kiiresti toime tulla ja naasta normaalsesse elurütmi.

Viimase põlvkonna ravimid eristuvad laia toimespektriga. Selliseid antibiootikume ei pea pikka aega võtma, need imenduvad hästi ja piisava ravi korral võivad nad 3-5 päevaga inimese "jalule ajada".

Küsimus on selles, millised antibiootikumid on parimad? võib pidada retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid määravad ühel või teisel põhjusel sagedamini kui teisi. Enamasti on ravimite nimetused üldsusele hästi teada. Kuid siiski tasub uurida ravimite loetelu:

Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Toimeaine on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks, seda ei määrata alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamine vastunäidustus on endiselt individuaalne antibiootikumide talumatus.
Oksatsilliin – saadaval pulbrina. Pulber lahjendatakse ja seejärel kasutatakse lahust intramuskulaarseks süstimiseks. Ravimi kasutamise peamiseks näidustuseks tuleks pidada infektsioone, mis on selle ravimi suhtes tundlikud. Ülitundlikkust tuleb pidada oksatsilliini kasutamise vastunäidustuseks.
Amoksitsilliin kuulub mitmete sünteetiliste antibiootikumide hulka. Ravim on üsna kuulus, see on ette nähtud stenokardia, bronhiidi ja muude hingamisteede infektsioonide jaoks. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerupõletik) ja muude urogenitaalsüsteemi haiguste korral. Antibiootikumi ei määrata alla 3-aastastele lastele. Ravimitalumatust peetakse ka otseseks vastunäidustuseks.
Ampitsilliin - ravimi täisnimi: Ampitsilliintrihüdraat. Ravimi kasutamise näidustusena tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusi (tonsilliit, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub organismist neerude ja maksa kaudu, seetõttu ei määrata ampitsilliini ägeda maksapuudulikkusega inimestele. Võib kasutada laste raviks.
Amoksiklav on kombineeritud koostisega ravim. See kuulub uusima põlvkonna antibiootikumide hulka. Amoksiklavi kasutatakse hingamisteede, urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste raviks. Seda kasutatakse ka günekoloogias. Ravimi kasutamise vastunäidustuseks tuleks pidada ülitundlikkust, kollatõbe, mononukleoosi jne.

Penitsilliini antibiootikumide loetelu või loetelu, mis on saadaval pulbrina:

Bensüülpenitsilliini novokaiinisool on loodusliku päritoluga antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustusi võib pidada tõsisteks nakkushaigusteks, sealhulgas kaasasündinud süüfilis, erineva etioloogiaga abstsessid, teetanus, siberi katk ja kopsupõletik. Ravimil pole praktiliselt vastunäidustusi, kuid kaasaegses meditsiinis kasutatakse seda äärmiselt harva.
Ampitsilliin – kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (vere mürgistus), läkaköha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste, raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks võib pidada ka rasedust.
Ospamox on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, günekoloogiliste ja muude infektsioonide raviks. See on ette nähtud operatsioonijärgsel perioodil, kui põletikulise protsessi tekkimise oht on kõrge. Antibiootikumi ei määrata seedetrakti raskete nakkushaiguste korral ravimi individuaalse talumatuse korral.

Tähtis: ravimil, mida nimetatakse antibiootikumiks, peab olema organismile antibakteriaalne toime. Kõigil neil viiruseid mõjutavatel ravimitel pole antibiootikumidega mingit pistmist.

Sumamed - maksumus varieerub 300 kuni 500 rubla.

Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakendi kohta.

Ampitsilliini trihüdraat - tablettide maksumus on 20-30 rubla.

Ampitsilliin süstepulbri kujul - 170 rubla

Oksatsilliin - ravimi keskmine hind varieerub 40 kuni 60 rubla.

Amoksiklav - maksumus on 120 rubla.

Ospamox - hind varieerub 65-100 rubla ulatuses.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool - 50 rubla

Bensüülpenitsilliin - 30 rubla

Sisu

Penitsilliinid avastati 20. sajandi alguses, kuid arstiteadus on nende omadusi pidevalt täiustanud. Seega on kaasaegsed ravimid saavutanud resistentsuse varem deaktiveeriva penitsillinaasi suhtes ja muutunud immuunseks happelise maokeskkonna suhtes.

Penitsilliini klassifikatsioon

Perekonna Penicillium hallitusseente poolt toodetud antibiootikumide rühma nimetatakse penitsilliinideks. Nad on aktiivsed enamiku grampositiivsete, mõnede gramnegatiivsete mikroobide, gonokokkide, spiroheetide, meningokokkide vastu. Penitsilliinid kuuluvad suurde beetalaktaamantibiootikumide rühma. Need jagunevad looduslikeks ja poolsünteetilisteks, neil on üldised omadused madala toksilisusega, laias valikus annustes.

Antibiootikumide klassifikatsioon:

Looduslikud (bensüülpenitsilliinid, bitsilliinid, fenoksümetüülpenitsilliin).
Isoksasolepenitsilliinid (oksatsilliin, flukloksatsilliin).
Amidinopenitsilliinid (amdinotsilliin, atsidotsilliin).
Aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin, pivampitsilliin).
Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, karindatsilliin, tikartsilliin).
Ureidopenitsilliinid (aslotsilliin, piperatsilliin, metslotsilliin).

Vastavalt vastuvõtuallikale, toimespektrile ja kombinatsioonile beetalaktamaasidega jagunevad antibiootikumid järgmisteks osadeks:

Looduslikud: bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin.
Antistafülokokk: oksatsilliin.
Laiendatud spekter (aminopenitsilliinid): ampitsilliin, amoksitsilliin.
Aktiivne Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) vastu: karboksüpenitsilliinid (tikartsilliin), ureidopenitsilliinid (aslotsilliin, piperatsilliin).
Kombineeritud beetalaktamaasi inhibiitoritega (inhibiitoriga kaitstud): kombinatsioonis klavunaatamoksitsilliini, tikartsilliini, ampitsilliini / sulbaktaamiga.

	Ravimite nimetused	Toime spekter
Loomulik	Bitsilliin, bensatiin, penitsilliin, ökobol	Streptokokid, stafülokokid, batsillid, enterokokid, listeria, korünebakterid, neisseria, klostriidiad, aktinomütseedid, spiroheedid
Poolsünteetiline	Oksatsilliin, tikartsilliin, metitsilliin, metsilliin, naftsilliin	Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, spiroheedid
Laiendatud toimespektriga (antipseudomonaalne)	Amoksitsilliin, Augmentin, ampitsilliintrihüdraat	Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococcus
Laia antibakteriaalse toimespektriga	Karbenitsilliin, aslotsilliin, piperatsilliin, asitromütsiin	Enterobacteriaceae, Klebsiella, Proteus

Penitsilliini rühma ravimid

Penitsilliini antibiootikumid on saadaval pillide ja süstidena ning neid müüakse retsepti alusel, kuid on ka käsimüügiravimeid.

Neid kasutatakse hambaravis, otorinolarüngoloogias, kirurgias, uroloogias, günekoloogias, oftalmoloogias, venereoloogias.

Tabletid

Penitsilliini antibiootikumide valikut esindavad populaarsed tabletid:

Ravimi nimi	Näidustused kasutamiseks	Vastuvõtmise viis	Kõrvalmõjud	Vastunäidustused
Amoxicar	Farüngiit, bronhiit, kopsupõletik, põiepõletik, osteomüeliit	1 tk. iga 8 tunni järel mitte kauem kui 14 päeva järjest	Oksendamine, seedehäired, kõhulahtisus, hepatiit, leukopeenia, sügelus, urtikaaria, pearinglus, superinfektsioon, krambid	Kompositsiooni komponentide talumatus, anamneesis kolestaatiline kollatõbi, fenüülketonuuria
Amoksiklav	Sinusiit, keskkõrvapõletik, abstsess, tonsilliit, farüngiit, äge kolangiit	1 tk. iga 8 tunni järel 5–45-päevase kuuriga	Söögiisu kaotus, oksendamine, iiveldus, hepatiit, koliit, erüteem, dermatiit, kandidoos	Kollatõbi, allergia koostise komponentide suhtes
Ampitsilliin	Kolangiit, koletsüstiit, kopsupõletik, bronhiit, abstsess, meningiit, gastroenteriit, kõhutüüfus, paratüüfus, endokardiit, peritoniit, septitseemia, püeliit, gonorröa	Pool tundi enne või 2 tundi pärast sööki, 250-1000 mg iga 6 tunni järel	Allergia, nahalööve, sügelus, riniit, urtikaaria, konjunktiviit, erüteem, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, palavik, liigesevalu, hepatiit, värinad, krambid	Kompositsiooni komponentide talumatus, neerude, maksa, leukeemia, HIV-nakkuse rasked häired
Augmentin	Kopsupõletik, bronhiit, bronhopneumoonia, põiepõletik, uretriit, püelonefriit, gonorröa, osteomüeliit, periodontiit, septiline abort	1 tk. kolm korda päevas 5-14 päeva jooksul	Kandidoos, aneemia, vaskuliit, pearinglus, krambid, kõhulahtisus, oksendamine, iiveldus, gastriit, stomatiit, koliit, sügelus, lööve, urtikaaria, kristalluuria	Kompositsiooni komponentide talumatus, kollatõbi anamneesis, fenüülketonuuria
Flemoklav Solutab	Keskkõrvapõletik, sinusiit, farüngiit, tonsilliit, bronhiit, kogukonnas omandatud kopsupõletik	1 tk. kolm korda päevas 5-14-päevase kuuriga	Allergia, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, superinfektsioon, urtikaaria	Kollatõbi, mononukleoos, lümfoidne leukeemia, vanus kuni 2 aastat
	Kopsupõletik, bronhiit, püeliit, põiepõletik, gonorröa, tservitsiit, peritoniit, enterokoliit, borrelioos, erüsiipel, meningiit, salmonelloos		Urtikaaria, erüteem, palavik, tursed, riniit, dermatiit, düsbioos, enterokoliit, agiteeritus, unetus, leukopeenia, kandidoos, tahhükardia	Allergiline diatees, heinapalavik, bronhiaalastma, laktatsioon, maksapuudulikkus

Süstid

Penitsilliini rühma antibiootikumid süstide kujul:

Ravimi nimi	Näidustused kasutamiseks	Vastuvõtmise viis	Kõrvalmõjud	Vastunäidustused
Ospamox	Bronhiit, kopsupõletik, läkaköha, püelonefriit, gonorröa, adneksiit, paratüüfus, šigelloos, leptospiroos, listerioos, septitseemia	1,5-2 g päevas 2-3 süstina 10 päeva jooksul	Iiveldus, glossiit, stomatiit, urtikaaria, liigesevalu, erüteem, peavalu, väsimus	Hingamisteede viirusinfektsioonid
Tymentin	Sepsis, baktereemia, endometriit, püelonefriit	Intravenoosselt 1,6-3,2 g iga 6-8 tunni järel	Nekrolüüs, oksendamine, kõhulahtisus, koliit, hüpokaleemia	Laste enneaegsus, kompositsiooni komponentide talumatus
Hikontsil	Borrelioos, Lyme'i tõbi, gonorröa, endokardiit	500 mg kolm korda päevas 5-12 päeva jooksul	Iiveldus, allergiad, kõhulahtisus	Ülitundlikkus kompositsiooni komponentide suhtes

Penitsilliini antibiootikumid lastele

Arstid on lastele penitsilliini antibiootikumide väljakirjutamisel ettevaatlikud, kuna neil on suurem risk negatiivsete mõjude tekkeks. Esimestel eluaastatel antakse lapsele bensüülpenitsilliinid sepsise, meningiidi, kopsupõletiku raviks. Vastunäidustused on: kompositsiooni komponentide talumatus, neeru-, maksapuudulikkus.

Lapse organism on antibiootikumide suhtes tundlikum. Penitsilliinid võivad koguneda, põhjustades krampe. Laste bakteriaalsete haiguste raviks kasutatavate suukaudsete ainete loetelu:

amoksitsilliin;
Augmentin;
Amoksiklav.

Video

Kas leidsite tekstist vea?
Valige see, vajutage Ctrl + Enter ja me parandame selle!

Penitsilliinid (penitsilliini)- antibiootikumide rühm, mida toodavad mitut tüüpi hallitusseened Penicillium, aktiivne enamiku grampositiivsete, aga ka mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide (gonokokid, meningokokid ja spiroheedid) vastu. Penitsilliinid kuuluvad nn. beetalaktaamantibiootikumid (beetalaktaamid).

Beeta-laktaamid on suur rühm antibiootikume, millele on ühine molekuli struktuuris neljaliikmeline beeta-laktaamtsükkel. Beeta-laktaamide hulka kuuluvad penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid, monobaktaamid. Beeta-laktaamid on kõige arvukam kliinilises praktikas kasutatav antimikroobsete ravimite rühm, mis on enamiku nakkushaiguste ravis juhtival kohal.

Ajalooline teave. 1928. aastal avastas inglise teadlane A. Fleming, kes töötas Londoni St. Mary haiglas, rohehallituse niitja seente võime. (Penicillium notatum) põhjustada stafülokokkide surma rakukultuuris. Seene antibakteriaalse toimega toimeainet nimetas A. Fleming penitsilliiniks. 1940. aastal jõudis Oxfordis rühm teadlasi, mida juhtis H.V. Flory ja E.B. Cheyna eraldas kultuurist märkimisväärses koguses esimest penitsilliini Penicillium notatum. 1942. aastal ilmus väljapaistev vene teadlane Z.V. Ermolyeva sai penitsilliini seenest Penicillium crustosum. Alates 1949. aastast on kliiniliseks kasutamiseks saadaval praktiliselt piiramatus koguses bensüülpenitsilliini (penitsilliini G).

Penitsilliinide rühma kuuluvad looduslikud ühendid, mida toodavad erinevat tüüpi hallitusseened. Penicillium, ja mitmed poolsünteetilised. Penitsilliinidel (nagu ka teistel beetalaktaamidel) on mikroorganismidele bakteritsiidne toime.

Penitsilliinide levinumad omadused on: madal toksilisus, lai annustamisvahemik, ristallergia kõigi penitsilliinide ning osaliselt tsefalosporiinide ja karbapeneemide vahel.

Antibakteriaalne toime beeta-laktaamid on seotud nende spetsiifilise võimega häirida bakteriraku seina sünteesi.

Bakterite rakusein on jäiga struktuuriga, see annab mikroorganismidele kuju ja kaitseb neid hävimise eest. See põhineb heteropolümeeril - peptidoglükaanil, mis koosneb polüsahhariididest ja polüpeptiididest. Selle ristseotud võrgustruktuur annab rakuseinale tugevuse. Polüsahhariidide koostis sisaldab selliseid aminosuhkruid nagu N-atsetüülglükoosamiin, aga ka N-atsetüülmuraamhapet, mida leidub ainult bakterites. Lühikesed peptiidahelad on seotud aminosuhkrutega, sealhulgas mõnede L- ja D-aminohapetega. Gram-positiivsetel bakteritel sisaldab rakusein 50-100 kihti peptidoglükaani, gramnegatiivsetel bakteritel - 1-2 kihti.

Peptiidoglükaani biosünteesi protsessis osaleb umbes 30 bakteriaalset ensüümi, see protsess koosneb 3 etapist. Arvatakse, et penitsilliinid rikuvad rakuseina sünteesi hiliseid staadiume, takistades ensüümi transpeptidaasi pärssimisega peptiidsidemete moodustumist. Transpeptidaas on üks penitsilliini siduvatest valkudest, millega beetalaktaamantibiootikumid interakteeruvad. Penitsilliini siduvad valgud - ensüümid, mis osalevad lisaks transpeptidaasidele bakteriraku seina moodustumise lõppfaasis, hõlmavad karboksüpeptidaase ja endopeptidaase. Kõikidel bakteritel on need olemas (näiteks Staphylococcus aureus neid on 4, Escherichia coli-7). Penitsilliinid seostuvad nende valkudega erineva kiirusega, moodustades kovalentse sideme. Sel juhul toimub penitsilliini siduvate valkude inaktiveerimine, bakteriraku seina tugevus katkeb ja rakud lüüsivad.

Farmakokineetika. Suukaudsel manustamisel penitsilliinid imenduvad ja jaotuvad kogu kehas. Penitsilliinid tungivad hästi kudedesse ja kehavedelikesse (sünoviaalne, pleura, perikardi, sapp), kus nad saavutavad kiiresti terapeutilise kontsentratsiooni. Erandiks on tserebrospinaalvedelik, silma sisekeskkond ja eesnäärme sekretsioon – siin on penitsilliinide kontsentratsioon madal. Penitsilliinide kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus võib olenevalt seisundist olla erinev: tavaliselt - alla 1% seerumis, põletikuga võib tõusta kuni 5%. Terapeutilised kontsentratsioonid tserebrospinaalvedelikus tekivad meningiidi ja ravimite suurte annuste manustamisega. Penitsilliinid erituvad organismist kiiresti, peamiselt neerude kaudu, glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Nende poolväärtusaeg on lühike (30-90 minutit), kontsentratsioon uriinis on kõrge.

Neid on mitu klassifikatsioonid Penitsilliinide rühma kuuluvad ravimid: molekulaarstruktuuri, tootmisallika, toimespektri jne järgi.

Vastavalt klassifikatsioonile, mille esitas D.A. Kharkevich (2006) järgi jaotatakse penitsilliinid järgmiselt (klassifikatsioon põhineb mitmel märgil, sealhulgas saamise viiside erinevustel):

I. Bioloogilise sünteesi teel saadud penitsilliinide preparaadid (biosünteetilised penitsilliinid):

I.1. Parenteraalseks manustamiseks (hävitatud mao happelises keskkonnas):

Lühitoimeline:

bensüülpenitsilliin (naatriumisool),

bensüülpenitsilliin (kaaliumsool);

Pikaajaline tegevus:

bensüülpenitsilliin (novokaiini sool),

Bitsillin-1,

Bitsilliin-5.

I.2.

fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V).

II. Poolsünteetilised penitsilliinid

II.1. Parenteraalseks ja enteraalseks manustamiseks (happekindel):

Penitsillinaasi suhtes resistentne:

oksatsilliin (naatriumisool),

naftsilliin;

Lai toimespekter:

ampitsilliin,

amoksitsilliin.

II.2. Parenteraalseks manustamiseks (hävitatud mao happelises keskkonnas)

Lai toimespekter, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa:

karbenitsilliin (dinaatriumisool),

tikartsilliin,

aslotsilliin.

II.3. Enteraalseks manustamiseks (happekindel):

karbenitsilliin (indanüülnaatrium),

karfetsilliin.

Vastavalt penitsilliinide klassifikatsioonile, mille on andnud I.B. Mihhailov (2001), penitsilliinid võib jagada 6 rühma:

1. Looduslikud penitsilliinid (bensüülpenitsilliinid, bitsilliinid, fenoksümetüülpenitsilliinid).

2. Isoksasolpenitsilliinid (oksatsilliin, kloksatsilliin, flukloksatsilliin).

3. Amidinopenitsilliinid (amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsidotsilliin).

4. Aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin, talamitsilliin, bakampitsilliin, pivampitsilliin).

5. Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, karpetsilliin, karindatsilliin, tikartsilliin).

6. Ureidopenitsilliinid (aslotsilliin, metsotsilliin, piperatsilliin).

Föderaalsete juhiste (valemite süsteem) VIII väljaandes toodud klassifikatsiooni koostamisel võeti arvesse tootmisallikat, toimespektrit ja kombinatsiooni beetalaktamaasidega.

1. Looduslik:

bensüülpenitsilliin (penitsilliin G),

fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V),

bensatiin bensüülpenitsilliin,

bensüülpenitsilliin prokaiin,

bensatiin fenoksümetüülpenitsilliin.

2. Antistafülokokk:

oksatsilliin.

3. Laiendatud spekter (aminopenitsilliinid):

ampitsilliin,

amoksitsilliin.

4. Suhtes aktiivne Pseudomonas aeruginosa:

Karboksüpenitsilliinid:

tikartsilliin.

Ureidopenitsilliinid:

aslotsilliin,

piperatsilliin.

5. Kombineeritud beetalaktamaasi inhibiitoritega (inhibiitoriga kaitstud):

amoksitsilliin / klavulanaat,

ampitsilliin / sulbaktaam,

tikartsilliin / klavulanaat.

Looduslikud (looduslikud) penitsilliinid Need on kitsa toimespektriga antibiootikumid, mis mõjutavad grampositiivseid baktereid ja kokke. Biosünteetilised penitsilliinid saadakse söötmest, millel kasvatatakse teatud hallitusseente tüvesid (Penicillium). Looduslikke penitsilliine on mitut sorti, üks aktiivsemaid ja püsivamaid neist on bensüülpenitsilliin. Meditsiinipraktikas kasutatakse bensüülpenitsilliini mitmesuguste soolade - naatriumi, kaaliumi ja novokaiini soolade kujul.

Kõigil looduslikel penitsilliinidel on sarnane antimikroobne toime. Looduslikud penitsilliinid hävitatakse beetalaktamaaside toimel, mistõttu on need ebaefektiivsed stafülokoki infektsioonide ravis, kuna enamikul juhtudel toodavad stafülokokid beetalaktamaase. Need on efektiivsed peamiselt grampositiivsete mikroorganismide (sh. Streptococcus spp., kaasa arvatud Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gramnegatiivsed kokid (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), mõned anaeroobid (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spiroheet (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegatiivsed organismid on tavaliselt resistentsed, välja arvatud Haemophilus ducreyi ja Pasteurella multocida. Seoses viirustega (gripi, poliomüeliidi, rõugete jt), mycobacterium tuberculosis, amebiaasi, riketsia ja seente tekitajaga, on penitsilliinid ebaefektiivsed.

Bensüülpenitsilliin on aktiivne peamiselt grampositiivsete kokkide vastu. Bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini antibakteriaalse toime spektrid on peaaegu identsed. Bensüülpenitsilliin on aga tundlike vastu 5-10 korda aktiivsem kui fenoksümetüülpenitsilliin. Neisseria spp. ja mõned anaeroobid. Fenoksümetüülpenitsilliin on ette nähtud mõõdukate infektsioonide korral. Penitsilliinipreparaatide aktiivsuse määrab bioloogiliselt antibakteriaalne toime teatud Staphylococcus aureus'e tüvele. Toimeühikuks (1 U) loetakse 0,5988 μg keemiliselt puhta bensüülpenitsilliini kristalse naatriumsoola aktiivsust.

Bensüülpenitsilliini olulisteks puudusteks on selle ebastabiilsus beeta-laktamaaside suhtes (beeta-laktaamtsükli ensümaatilise lõhustamise korral beetalaktamaaside (penitsillinaaside) toimel penitsillaanhappe moodustumisega kaotab antibiootikum oma antimikroobse toime), ebaoluline imendumine maos ( põhjustab suhteliselt madalat vajadust süstimisviiside järele) võrreldes enamiku gramnegatiivsete mikroorganismidega.

Normaalsetes tingimustes tungivad bensüülpenitsilliini preparaadid tserebrospinaalvedelikku halvasti, kuid ajukelme põletiku korral suureneb BBB läbilaskvus.

Bensüülpenitsilliin, mida kasutatakse hästi lahustuvate naatriumi- ja kaaliumisoolade kujul, toimib lühiajaliselt - 3-4 tundi, sest eritub kiiresti organismist ja see nõuab sagedasi süstimisi. Sellega seoses on meditsiinipraktikas välja pakutud bensüülpenitsilliini (sealhulgas novokaiinisoola) ja bensatiinbensüülpenitsilliini halvasti lahustuvaid sooli.

Bensüülpenitsilliini või depoopenitsilliinide pikaajalised vormid: Bitsilliin-1 (bensatiini bensüülpenitsilliin), samuti nendel põhinevad kombineeritud ravimid - Bitsilliin-3 (bensüülbensüülpenitsilliin + bensüülpenitsilliinnaatrium + bensüülpenitsilliini novokaiinisool 5) võib manustada ainult lihasesiseselt. . Need imenduvad süstekohast aeglaselt, luues lihaskoesse depoo. See võimaldab teil säilitada antibiootikumi kontsentratsiooni veres märkimisväärse aja jooksul ja seega vähendada ravimi manustamise sagedust.

Kõiki bensüülpenitsilliini sooli kasutatakse parenteraalselt, kuna need hävivad mao happelises keskkonnas. Looduslikest penitsilliinidest on ainult fenoksümetüülpenitsilliinil (penitsilliin V) happestabiilsed omadused, kuigi nõrgal määral. Fenoksümetüülpenitsilliin erineb keemiliselt bensüülpenitsilliinist selle poolest, et molekulis on bensüülrühma asemel fenoksümetüülrühm.

Bensüülpenitsilliini kasutatakse streptokokkide infektsioonide, sealhulgas Streptococcus pneumoniae(kogukonnast omandatud kopsupõletik, meningiit), Streptococcus pyogenes(streptokoki tonsilliit, impetiigo, erüsiipel, sarlakid, endokardiit), meningokokkinfektsioonidega. Bensüülpenitsilliin on difteeria, gaasigangreeni, leptospiroosi ja Lyme'i tõve ravis valitud antibiootikum.

Bitsilliinid on näidustatud ennekõike siis, kui on vaja pikka aega säilitada tõhusat kontsentratsiooni kehas. Neid kasutatakse süüfilise ja teiste kahvatu treponeemi põhjustatud haiguste, streptokokkide infektsioonide (v.a B-rühma streptokokkide põhjustatud infektsioonid) - äge tonsilliit, sarlakid, haavapõletikud, erüsiipel, reuma, leishmaniaas.

1957. aastal eraldati looduslikest penitsilliinidest 6-aminopenitsillaanhape ja selle alusel alustati poolsünteetiliste preparaatide väljatöötamist.

6-aminopenitsillaanhape - kõigi penitsilliinide molekuli alus ("penitsilliini tuum") - kompleksne heterotsükliline ühend, mis koosneb kahest ringist: tiasolidiin ja beeta-laktaam. Beeta-laktaamtsükliga on seotud kõrvalradikaal, mis määrab saadud ravimimolekuli olulised farmakoloogilised omadused. Looduslikes penitsilliinides sõltub radikaali struktuur nende kasvukeskkonna koostisest Penicillium spp.

Poolsünteetilisi penitsilliinid toodetakse keemilise modifitseerimise teel, ühendades 6-aminopenitsillaanhappe molekuliga mitmesuguseid radikaale. Seega saadi teatud omadustega penitsilliinid:

Penitsillinaasi suhtes resistentne (beeta-laktamaas);

Happekindel, efektiivne suukaudsel manustamisel;

Omab laia valikut tegevusi.

Isoksasolepenitsilliinid (isoksasolüülpenitsilliinid, penitsillinaasi suhtes stabiilsed, stafülokokivastased penitsilliinid). Enamik stafülokokke toodab spetsiifilist ensüümi beetalaktamaasi (penitsillinaasi) ja on bensüülpenitsilliini suhtes resistentsed (80–90% tüvedest moodustavad penitsillinaasi Staphylococcus aureus).

Peamine stafülokokivastane ravim on oksatsilliin. Penitsillinaasiresistentsete ravimite rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, flukloksatsilliin, metitsilliin, naftsilliin ja dikloksatsilliin, mis kõrge toksilisuse ja/või madala efektiivsuse tõttu ei ole leidnud kliinilist kasutust.

Oksatsilliini antibakteriaalse toime spekter on sarnane bensüülpenitsilliini toimespektriga, kuid oksatsilliini resistentsuse tõttu penitsillinaasi suhtes on see aktiivne penitsillinaasi moodustavate stafülokokkide vastu, mis on resistentsed bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini suhtes, aga ka teiste antibiootikumide suhtes. .

Grampositiivsete kokkide (sh stafülokokkide, mis ei tooda beetalaktamaasi) vastase toime järgi isoksasolopenitsilliinid, sh. oksatsilliin, on märkimisväärselt halvemad kui looduslikud penitsilliinid, seetõttu on need bensüülpenitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud haiguste puhul vähem tõhusad kui viimased. Oksatsilliinil ei ole toimet gramnegatiivsete bakterite vastu (v.a Neisseria spp.), anaeroobid. Sellega seoses on selle rühma ravimid näidustatud ainult juhtudel, kui on teada, et infektsiooni põhjustavad penitsillinaasi moodustavad stafülokokkide tüved.

Peamised farmakokineetilised erinevused isoksasoolpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel on järgmised:

Kiire, kuid mitte täielik (30-50%) imendumine seedetraktist. Neid antibiootikume võib kasutada nii parenteraalselt (i/m, i/v) kui ka suukaudselt, kuid 1-1,5 tundi enne sööki, sest neil on madal vastupidavus vesinikkloriidhappele;

Kõrge seondumise määr plasma albumiiniga (90–95%) ja suutmatus hemodialüüsi ajal isoksasolopenitsilliinide kehast eemaldada;

Mitte ainult neerude, vaid ka maksa eritumine, kerge neerupuudulikkuse korral ei ole vaja annustamisskeemi kohandada.

Oksatsilliini peamine kliiniline tähtsus on penitsilliiniresistentsete tüvede põhjustatud stafülokoki infektsioonide ravi Staphylococcus aureus(välja arvatud infektsioonid, mis on põhjustatud metitsilliiniresistentne Staphylococcus aureus, MRSA). Tuleb meeles pidada, et tüved on haiglates tavalised Staphylococcus aureus oksatsilliini ja metitsilliini suhtes resistentne (metitsilliin on esimene penitsillinaasi suhtes resistentne penitsilliini, lõpetatud). Nosokomiaalsed ja kogukonnas omandatud tüved Staphylococcus aureus oksatsilliini / metitsilliini suhtes resistentsed on tavaliselt multiresistentsed - nad on resistentsed kõigi teiste beeta-laktaamide ja sageli ka makroliidide, aminoglükosiidide, fluorokinoloonide suhtes. MRSA-nakkuste jaoks valitud ravimid on vankomütsiin või linesoliid.

Naftsilliin on veidi aktiivsem kui oksatsilliin ja teised penitsilliiniresistentsed penitsilliinid (kuid vähem aktiivne kui bensüülpenitsilliin). Naftsilliin tungib läbi BBB (selle kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on stafülokoki meningiidi raviks piisav), eritub peamiselt sapiga (maksimaalne kontsentratsioon sapis on palju suurem kui seerumis), vähemal määral - neerude kaudu. Võimalik on suukaudne ja parenteraalne manustamine.

Amidinopenitsilliinid - Need on kitsa toimespektriga penitsilliinid, millel on valdav toime gramnegatiivsete enterobakterite vastu. Amidinopenitsilliini preparaadid (amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsidotsilliin) ei ole Venemaal registreeritud.

Laiendatud spektriga penitsilliinid

Vastavalt klassifikatsioonile, mille esitas D.A. Harkevitši järgi jagunevad poolsünteetilised laia toimespektriga antibiootikumid järgmistesse rühmadesse:

I. Ravimid, mis ei mõjuta Pseudomonas aeruginosa't:

Aminopenitsilliinid: ampitsilliin, amoksitsilliin.

II. Pseudomonas aeruginosa vastu aktiivsed ravimid:

karboksüpenitsilliinid: karbenitsilliin, tikartsilliin, karpetsilliin;

Ureidopenitsilliinid: piperatsilliin, aslotsilliin, metslotsilliin.

Aminopenitsilliinid - laia toimespektriga antibiootikumid. Neid kõiki hävitavad nii grampositiivsete kui gramnegatiivsete bakterite beetalaktamaasid.

Meditsiinipraktikas kasutatakse laialdaselt amoksitsilliini, ampitsilliini. Ampitsilliin on aminopenitsilliini rühma esivanem. Seoses grampositiivsete bakteritega on ampitsilliin, nagu kõik poolsünteetilised penitsilliinid, aktiivsuselt madalam kui bensüülpenitsilliini, kuid parem kui oksatsilliin.

Ampitsilliinil ja amoksitsilliinil on sarnane toimespekter. Võrreldes looduslike penitsilliinidega laieneb ampitsilliini ja amoksitsilliini antimikroobne spekter tundlikele enterobakterite tüvedele, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; toimivad paremini kui looduslikud penitsilliinid Listeria monocytogenes ja tundlikud enterokokid.

Kõigist suukaudsetest beetalaktaamidest on amoksitsilliinil suurim toime Streptococcus pneumoniae, resistentne looduslike penitsilliinide suhtes.

Ampitsilliin ei ole penitsillinaasi moodustavate tüvede vastu efektiivne Staphylococcus spp., kõik tüved Pseudomonas aeruginosa, enamik tüvesid Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indool positiivne).

Saadaval on kombineeritud ravimid, näiteks Ampiox (ampitsilliin + oksatsilliin). Ampitsilliini või bensüülpenitsilliini kombineerimine oksatsilliiniga on ratsionaalne, kuna selle kombinatsiooni toimespekter muutub laiemaks.

Erinevus amoksitsilliini (mis on üks juhtivaid suukaudseid antibiootikume) ja ampitsilliini vahel seisneb selle farmakokineetilises profiilis: suukaudsel manustamisel imendub amoksitsilliin soolestikus kiiremini ja paremini (75–90%) kui ampitsilliin (35–50%), biosaadavus ei sõltu toidu tarbimisest ... Amoksitsilliin tungib paremini osadesse kudedesse, sh. bronhopulmonaarsesse süsteemi, kus selle kontsentratsioon on 2 korda kõrgem kui kontsentratsioon veres.

Kõige olulisemad erinevused aminopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliinide farmakokineetilistes parameetrites:

Sees töötamise võimalus;

Ebaoluline seondumine plasmavalkudega - 80% aminopenitsilliinidest jääb verre vabal kujul - ja hea tungimine kudedesse ja kehavedelikesse (meningiidi korral võivad kontsentratsioonid tserebrospinaalvedelikus olla 70-95% kontsentratsioonist veres);

Kombineeritud ravimite väljakirjutamise kordsus on 2-3 korda päevas.

Peamised aminopenitsilliinide määramise näidustused on ülemiste hingamisteede ja ENT organite infektsioonid, neerude ja kuseteede infektsioonid, seedetrakti infektsioonid, likvideerimine Helicobacter pylori(amoksitsilliin), meningiit.

Aminopenitsilliinide soovimatu toime tunnuseks on "ampitsilliini" lööbe tekkimine, mis on mitteallergilise iseloomuga makulopapulaarne lööve, mis kaob ravimi kasutamise katkestamisel kiiresti.

Üks aminopenitsilliinide määramise vastunäidustusi on nakkuslik mononukleoos.

Antipseudomonaalsed penitsilliinid

Nende hulka kuuluvad karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, tikartsilliin) ja ureidopenitsilliinid (aslotsilliin, piperatsilliin).

Karboksüpenitsilliinid Kas antibiootikumid, millel on aminopenitsilliinidele sarnane antimikroobse toime spekter (välja arvatud nende toime Pseudomonas aeruginosa). Karbenitsilliin – esimene antipseudomonaalne penitsilliin, on oma aktiivsuselt teistest antipseudomonaalsetest penitsilliinidest madalam. Karboksüpenitsilliinid toimivad Pseudomonas aeruginosa vastu (Pseudomonas aeruginosa) ja indoolpositiivsed proteusliigid (Proteus spp.) resistentne ampitsilliini ja teiste aminopenitsilliinide suhtes. Karboksüpenitsilliinide kliiniline tähtsus praegu väheneb. Kuigi neil on lai toimespekter, on nad enamiku tüvede suhtes passiivsed. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes... Peaaegu ei läbi BBB-d. Kohtumiste arv - 4 korda päevas. Mikroorganismide sekundaarne resistentsus areneb kiiresti.

Ureidopenitsilliinid - need on ka antipseudomonaalsed antibiootikumid, nende toimespekter langeb kokku karboksüpenitsilliinidega. Selle rühma kõige aktiivsem ravim on piperatsilliin. Selle rühma ravimitest säilitab meditsiinipraktikas oma tähtsuse ainult aslotsilliin.

Ureidopenitsilliinid on aktiivsemad kui karboksüpenitsilliinid Pseudomonas aeruginosa. Neid kasutatakse ka põhjustatud infektsioonide raviks Klebsiella spp.

Kõik antipseudomonaalsed penitsilliinid hävitatakse beetalaktamaaside toimel.

Ureidopenitsilliinide farmakokineetilised omadused:

Manustada ainult parenteraalselt (intramuskulaarselt ja intravenoosselt);

Eritumine ei hõlma mitte ainult neere, vaid ka maksa;

Kasutamise sagedus - 3 korda päevas;

Sekundaarne bakterite resistentsus areneb kiiresti.

Antipseudomonaalsete penitsilliinide suhtes kõrge resistentsusega tüvede ilmnemise ja teiste antibiootikumide ees eeliste puudumise tõttu on antipseudomonaalsed penitsilliinid oma väärtuse praktiliselt kaotanud.

Nende kahe antipseudomonaalsete penitsilliinide rühma peamised näidustused on vastuvõtlike tüvede põhjustatud nosokomiaalsed infektsioonid Pseudomonas aeruginosa, kombinatsioonis aminoglükosiidide ja fluorokinoloonidega.

Penitsilliinidel ja teistel beetalaktaamantibiootikumidel on kõrge antimikroobne toime, kuid paljudel neist võib tekkida mikroorganismide resistentsus.

See resistentsus on tingitud mikroorganismide võimest toota spetsiifilisi ensüüme - beetalaktamaase (penitsillinaase), mis hävitavad (hüdrolüüsivad) penitsilliinide beeta-laktaamtsüklit, mis jätab nad ilma antibakteriaalsest toimest ja põhjustab resistentsete mikroorganismitüvede arengut. .

Mõned poolsünteetilised penitsilliinid on beetalaktamaaside suhtes resistentsed. Lisaks on omandatud resistentsuse ületamiseks välja töötatud ühendeid, mis on võimelised pöördumatult inhibeerima nende ensüümide aktiivsust, nn. beeta-laktamaasi inhibiitorid. Neid kasutatakse inhibiitoritega kaitstud penitsilliinide loomiseks.

Beeta-laktamaasi inhibiitorid, nagu penitsilliinid, on beeta-laktaamühendid, kuid neil endal on minimaalne antibakteriaalne toime. Need ained seonduvad pöördumatult beetalaktamaasidega ja inaktiveerivad need ensüümid, kaitstes seeläbi beetalaktaamantibiootikume hüdrolüüsi eest. Beeta-laktamaaside inhibiitorid on kõige aktiivsemad plasmiidigeenide poolt kodeeritud beeta-laktamaaside suhtes.

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid on kombinatsioon penitsilliini antibiootikumist spetsiifilise beetalaktamaaside inhibiitoriga (klavulaanhape, sulbaktaam, tasobaktaam). Beetalaktamaasi inhibiitoreid ei kasutata üksi, vaid neid kasutatakse koos beetalaktaamidega. See kombinatsioon võimaldab suurendada antibiootikumi resistentsust ja selle aktiivsust neid ensüüme (beetalaktamaase) tootvate mikroorganismide suhtes: Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaeroobid, sh. Bacteroides fragilis... Selle tulemusena muutuvad penitsilliinide suhtes resistentsed mikroorganismide tüved kombineeritud ravimi suhtes tundlikuks. Inhibiitoriga kaitstud beetalaktaamide antibakteriaalse toime spekter vastab nende koostises sisalduvate penitsilliinide spektrile, erineb ainult omandatud resistentsuse tase. Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid on kasutusel erineva lokaliseerimisega infektsioonide raviks ja perioperatiivseks profülaktikaks kõhukirurgia puhul.

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide hulka kuuluvad amoksitsilliin/klavulanaat, ampitsilliin/sulbaktaam, amoksitsilliin/sulbaktaam, piperatsilliin/tasobaktaam, tikartsilliin/klavulanaat. Tikartsiliinil / klavulanaadil on antipseudomonaalne toime ja see on aktiivne Stenotrophomonas maltophilia... Sulbaktaamil on oma antibakteriaalne toime perekonna gramnegatiivsete kokkide vastu Neisseriaceae ja mittekäärivate bakterite perekond Acinetobacter.

Näidustused penitsilliinide kasutamiseks

Penitsilliinid kasutatakse nende suhtes tundlike patogeenide põhjustatud infektsioonide korral. Neid kasutatakse peamiselt ülemiste hingamisteede infektsioonide, stenokardia, sarlakid, keskkõrvapõletiku, sepsise, süüfilise, gonorröa, seedetrakti infektsioonide, kuseteede infektsioonide jne ravis.

Penitsilliinide kasutamine on vajalik ainult vastavalt juhistele ja arsti järelevalve all. Tuleb meeles pidada, et penitsilliinide (nagu ka teiste antibiootikumide) ebapiisavate annuste kasutamine või liiga varane ravi katkestamine võib viia resistentsete mikroorganismitüvede (eriti looduslike penitsilliinide) tekkeni. Resistentsuse ilmnemisel tuleb ravi teiste antibiootikumidega jätkata.

Penitsilliinide kasutamine oftalmoloogias. Oftalmoloogias kasutatakse penitsilliini paikselt instillatsioonide, subkonjunktivaalsete ja intravitreaalsete süstidena. Penitsilliinid ei läbi vere-oftalmilist barjääri hästi. Põletikulise protsessi taustal suureneb nende tungimine silma sisestruktuuridesse ja kontsentratsioonid neis jõuavad terapeutiliselt oluliseni. Seega määratakse konjunktiivikotti tilgutades penitsilliinide terapeutiline kontsentratsioon sarvkesta stroomas, paikselt manustatuna ei tungi need praktiliselt eeskambri niiskusesse. Subkonjunktivaalse manustamise korral määratakse ravimid silma eeskambri sarvkestas ja niiskuses, klaaskehas - kontsentratsioonid on madalamad kui terapeutilised.

Valmistatakse paiksed lahused ex tempore. Penitsilliine kasutatakse gonokokkide konjunktiviidi (bensüülpenitsilliin), keratiidi (ampitsilliin, bensüülpenitsilliin, oksatsilliin, piperatsilliin jt), kanalikuliidi, eriti aktinomütseedi (bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin või füllitsilliin jne) ja teiste silmahaiguste raviks. Lisaks kasutatakse penitsilliinid nakkuslike tüsistuste vältimiseks silmalaugude ja orbiidi vigastuste korral, eriti kui võõrkeha tungib orbiidi kudedesse (ampitsilliin / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam jne).

Penitsilliinide kasutamine uroloogilises praktikas. Uroloogilises praktikas on antibiootikumid-penitsilliinid laialdaselt kasutatavad inhibiitoritega kaitstud ravimid (looduslike penitsilliinide, samuti poolsünteetiliste penitsilliinide kasutamist valitud ravimitena peetakse uropatogeensete tüvede kõrge resistentsuse tõttu põhjendamatuks.

Penitsilliinide kõrval- ja toksilised mõjud. Penitsilliinidel on antibiootikumide seas madalaim toksilisus ja lai valik ravitoimeid (eriti looduslikud). Enamik tõsistest kõrvaltoimetest on seotud ülitundlikkusega nende suhtes. Allergilised reaktsioonid on täheldatud märkimisväärsel arvul patsientidel (erinevatel allikatel 1 kuni 10%). Penitsilliinid põhjustavad ravimiallergiat tõenäolisemalt kui teiste farmakoloogiliste rühmade ravimid. Patsientidel, kellel on anamneesis penitsilliinide manustamise suhtes allergilisi reaktsioone, täheldatakse neid reaktsioone 10–15% juhtudest. Vähem kui 1% inimestest, kes ei ole varem selliseid reaktsioone kogenud, tekib penitsilliini korduvmanustamisel allergiline reaktsioon.

Penitsilliinid võivad põhjustada allergilist reaktsiooni mis tahes annuses ja ravimvormis.

Penitsilliinide kasutamisel on võimalikud nii kohesed kui ka hilinenud allergilised reaktsioonid. Arvatakse, et allergiline reaktsioon penitsilliinidele on peamiselt seotud nende ainevahetuse vaheproduktiga - penitsilliini rühmaga. Seda nimetatakse suureks antigeenseks determinandiks ja see moodustub beeta-laktaamitsükli purunemisel. Penitsilliinide väikesed antigeensed determinandid hõlmavad eelkõige muutumatuid penitsilliini molekule, bensüülpenitsillaati. Need on moodustatud in vivo, kuid määratakse ka manustamiseks valmistatud penitsilliinide lahustes. Arvatakse, et varajasi allergilisi reaktsioone penitsilliinidele vahendavad peamiselt IgE antikehad väikeste antigeensete determinantide, hilinenud ja hilise (urtikaaria) suhtes – tavaliselt IgE antikehad suurte antigeensete determinantide vastu.

Ülitundlikkusreaktsioonid on põhjustatud antikehade moodustumisest organismis ja tekivad tavaliselt mõni päev pärast penitsilliini kasutamise algust (aeg võib ulatuda mõnest minutist mitme nädalani). Mõnel juhul ilmnevad allergilised reaktsioonid nahalööbe, dermatiidi, palaviku kujul. Raskematel juhtudel väljenduvad need reaktsioonid limaskestade turse, artriidi, artralgia, neerukahjustuse ja muude häiretena. Võimalikud on anafülaktiline šokk, bronhospasm, kõhuvalu, ajuturse ja muud ilmingud.

Raske allergiline reaktsioon on absoluutne vastunäidustus penitsilliinide kasutuselevõtule tulevikus. Patsiendile tuleb selgitada, et isegi väike kogus penitsilliini, mis on võetud toiduga või nahatesti ajal, võib talle saatuslikuks saada.

Mõnikord on penitsilliinide suhtes allergilise reaktsiooni ainsaks sümptomiks palavik (see on pidev, taanduv või perioodiline, mõnikord kaasnevad külmavärinad). Palavik kaob tavaliselt 1-1,5 päeva jooksul pärast ravimi ärajätmist, kuid mõnikord võib see püsida mitu päeva.

Kõikidele penitsilliinidele on iseloomulik ristsensibiliseerimine ja ristallergilised reaktsioonid. Kõik penitsilliini sisaldavad preparaadid, sealhulgas kosmeetikatooted ja toidud, võivad põhjustada ülitundlikkust.

Penitsilliinid võivad põhjustada mitmesuguseid mitteallergilisi kõrval- ja toksilisi toimeid. Nende hulka kuuluvad: suukaudsel manustamisel - ärritav toime, sh. glossiit, stomatiit, iiveldus, kõhulahtisus; i / m manustamisega - valu, infiltratsioon, aseptiline lihasnekroos; intravenoosse manustamisega - flebiit, tromboflebiit.

Võimalik on kesknärvisüsteemi reflektoorse erutuvuse suurenemine. Suurte annuste kasutamisel võivad tekkida neurotoksilised toimed: hallutsinatsioonid, deliirium, vererõhu reguleerimise häired, krambid. Krambid on tõenäolisemad patsientidel, kes saavad suuri penitsilliini annuseid, ja/või raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Raskete neurotoksiliste reaktsioonide ohu tõttu ei tohi penitsilliinid manustada nimmesiseselt (erandiks on bensüülpenitsilliini naatriumsool, mida tervislikel põhjustel manustatakse äärmise ettevaatusega).

Penitsilliinidega ravimisel võib tekkida superinfektsioon, suuõõne kandidoos, tupe, soole düsbioos. Penitsilliinid (tavaliselt ampitsilliin) võivad põhjustada antibiootikumidega seotud kõhulahtisust.

Ampitsilliini kasutamine põhjustab "ampitsilliini" lööbe ilmnemist (5-10% patsientidest), millega kaasneb sügelus, palavik. See kõrvaltoime ilmneb sageli lümfadenopaatia ja viirusnakkustega lastel või allopurinooli samaaegsel manustamisel, samuti peaaegu kõigil nakkusliku mononukleoosiga patsientidel suurte ampitsilliini annuste kasutamise 5.–10. päeval.

Spetsiifilised kõrvaltoimed bitsilliinide kasutamisel on lokaalsed infiltraadid ja vaskulaarsed tüsistused One’i sündroomide (juhuslikul arterisse süstimisel jäsemete isheemia ja gangreen) või Nicolau (kopsu- ja ajuveresoonte emboolia veeni süstimisel) kujul.

Oksatsilliini kasutamisel on võimalik hematuria, proteinuuria, interstitsiaalne nefriit. Antipseudomonaalsete penitsilliinide (karboksüpenitsilliinid, ureidopenitsilliinid) kasutamisega võivad kaasneda allergilised reaktsioonid, neurotoksilisuse sümptomid, äge interstitsiaalne nefriit, düsbioos, trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia. Karbenitsilliini kasutamisel on võimalik hemorraagiline sündroom. Klavulaanhapet sisaldavad kombineeritud ravimid võivad põhjustada ägedat maksakahjustust.

Kasutamine raseduse ajal. Penitsilliinid läbivad platsentat. Kuigi puuduvad piisavad ja hästi kontrollitud ohutusuuringud inimestel, on penitsilliinide, sh. inhibiitoritega kaitstud, kasutatakse laialdaselt rasedatel, komplikatsioone ei registreerita.

Laboratoorsete loomadega läbiviidud uuringutes, kus penitsilliinide manustamine annustes 2–25 (erinevate penitsilliinide puhul) ületab terapeutilist annust, ei leitud viljakushäireid ega mõju reproduktiivfunktsioonile. Penitsilliinide loomadele manustamisel ei ole tuvastatud teratogeenseid, mutageenseid ega embrüotoksilisi omadusi.

Vastavalt ülemaailmselt tunnustatud FDA (Food and Drug Administration) soovitustele, mis määravad kindlaks ravimite kasutamise võimaluse raseduse ajal, kuuluvad penitsilliinide rühma ravimid nende toime poolest lootele FDA B-kategooriasse (loomade paljunemise uuring ei kuulunud näitavad ravimite kahjulikku mõju lootele, kuid piisavad ja puuduvad rangelt kontrollitud uuringud rasedate naistega).

Raseduse ajal penitsilliinide väljakirjutamisel tuleb arvestada gestatsiooniiga (nagu ka kõigi teiste vahenditega). Ravi käigus on vaja rangelt jälgida ema ja loote seisundit.

Kasutamine rinnaga toitmise ajal. Penitsilliinid erituvad rinnapiima. Kuigi inimestel ei ole täheldatud olulisi tüsistusi, võib imetavate emade penitsilliinide kasutamine põhjustada lapse sensibiliseerimist, soole mikrofloora muutusi, kõhulahtisust, kandidoosi teket ja nahalööbe tekkimist imikutel.

Pediaatria. Penitsilliinide kasutamisel lastel ei ole spetsiifilisi pediaatrilisi probleeme registreeritud, kuid tuleb meeles pidada, et vastsündinute ja väikelaste ebapiisavalt arenenud neerufunktsioon võib põhjustada penitsilliinide kuhjumist (sellega seoses suureneb neurotoksilisuse risk toime krampide tekkega).

Geriaatria. Penitsilliinide kasutamisel ei ole teatatud konkreetsetest geriaatrilistest probleemidest. Siiski tuleb meeles pidada, et vanematel inimestel on vanusega seotud neerufunktsiooni kahjustus tõenäolisem ja seetõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Neerude ja maksa talitlushäired. Neeru- / maksapuudulikkuse korral on võimalik kumulatsioon. Mõõduka kuni raske neeru- ja/või maksafunktsiooni kahjustuse korral on vajalik annuse kohandamine ja antibiootikumide süstide vaheliste perioodide pikendamine.

Penitsilliinide koostoime teiste ravimitega. Bakteritsiidsetel antibiootikumidel (sh tsefalosporiinid, tsükloseriin, vankomütsiin, rifampitsiin, aminoglükosiidid) on sünergistlik toime, bakteriostaatilised antibiootikumid (sh makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid) on antagonistlikud. Pseudomonas aeruginosa vastu aktiivsete penitsilliinide kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik (Pseudomonas aeruginosa), koos antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega (potentsiaalne suurenenud verejooksu oht). Penitsilliinide kombineerimine trombolüütikumidega ei ole soovitatav. Sulfoonamiididega kombineerimisel võib bakteritsiidne toime nõrgeneda. Suukaudsed penitsilliinid võivad enterohepaatilise östrogeeni tsirkulatsiooni halvenemise tõttu vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust. Penitsilliinid võivad aeglustada metotreksaadi eritumist organismist (inhibeerida selle tubulaarset sekretsiooni). Kui ampitsilliini kombineeritakse allopurinooliga, suureneb nahalööbe tõenäosus. Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola suurte annuste kasutamine koos kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumilisandite või AKE inhibiitoritega suurendab hüperkaleemia riski. Penitsilliinid on farmatseutiliselt kokkusobimatud aminoglükosiididega.

Kuna antibiootikumide pikaajalisel suukaudsel manustamisel võib pärssida soolestiku mikrofloorat, mis toodab vitamiine B 1, B 6, B 12, PP, on patsientidele soovitav määrata hüpovitaminoosi vältimiseks B-vitamiine.

Kokkuvõtteks tuleb märkida, et penitsilliinid on suur rühm looduslikke ja poolsünteetilisi antibiootikume, millel on bakteritsiidne toime. Antibakteriaalne toime on seotud rakuseina peptidoglükaani sünteesi rikkumisega. Toime on tingitud ensüümi transpeptidaasi, ühe bakteriraku seina sisemembraanil paikneva penitsilliini siduva valgu, inaktiveerimisest, mis osaleb selle sünteesi hilisemates etappides. Penitsilliinide erinevused on seotud nende toimespektri, farmakokineetiliste omaduste ja kõrvaltoimete spektriga.

Penitsilliinide eduka kasutamise mitmekümne aasta jooksul on nende väärkasutamisega seotud probleeme tekkinud. Seega on bakteriaalse infektsiooni riskiga penitsilliinide profülaktiline manustamine sageli ebamõistlik. Vale raviskeem – annuse (liiga suur või liiga madal) ja manustamissageduse vale valik võib viia kõrvaltoimete tekkeni, efektiivsuse vähenemiseni ja ravimiresistentsuse tekkeni.

Nii et praegu enamik tüvesid Staphylococcus spp. resistentne looduslike penitsilliinide suhtes. Viimastel aastatel on suurenenud resistentsete tüvede avastamise sagedus. Neisseria gonorrhoeae.

Peamine omandatud resistentsuse mehhanism penitsilliinide suhtes on seotud beetalaktamaaside tootmisega. Mikroorganismide seas laialt levinud omandatud resistentsuse ületamiseks on välja töötatud ühendid, mis on võimelised nende ensüümide aktiivsust pöördumatult alla suruma, nn. beetalaktamaasi inhibiitorid - klavulaanhape (klavulanaat), sulbaktaam ja tasobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitoriga kaitstud) penitsilliinide loomiseks.

Tuleb meeles pidada, et ühe või teise antibakteriaalse ravimi, sh. penitsilliin, peaks olema tingitud ennekõike haiguse põhjustanud patogeeni tundlikkusest, samuti selle määramise vastunäidustuste puudumisest.

- penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbopeneemid - moodustavad kaasaegse keemiaravi aluse. Neil on bakteritsiidne toime peptidoglükaani, bakteriraku seina mukopeptiidi hävitamise tõttu. Ravimitel on sünergism gramnegatiivse taimestiku suhtes aminoglükosiidide ja fluorokinoloonidega, kuid neid ei saa nende füüsikalis-keemilise kokkusobimatuse tõttu segada ühes süstlas või infusioonisüsteemis. Resistentsuse ületamiseks kombineeritakse neid beetalaktamaasi inhibiitoritega.

Kõrvalmõjud: allergilised lööbed, eosinofiilia, harva muud vahetud ülitundlikkusreaktsioonid (angioödeem, urtikaaria), anafülaktiline šokk lastel on äärmiselt haruldane, samuti neutro- ja trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, interstitsiaalne nefriit, flebiit süstekohas. Ampitsilliin ja tsefalosporiinid põhjustavad harva. Endolumbaarselt manustatakse ainult bensüülpenitsilliini naatriumsoola – tervislikel põhjustel äärmiselt ettevaatlikult. Neerupuudulikkusega patsientidele väljakirjutamisel võetakse arvesse kaaliumi ja naatriumi sisaldust preparaatides.

Vastunäidustused Isikutel, kellel on anamneesis anafülaksia, urtikaaria või tugev lööve vahetult pärast penitsilliini manustamist, on oht, et tekib kohene reaktsioon selle rühma teistele ravimitele ja neile ei tohiks neid manustada. Patsiendid, kes on allergilised penitsilliini ravimi suhtes, on allergilised kõigi penitsilliinide suhtes, kuid ainult 10% neist on tsefalosporiinide ja teiste beetalaktaamide suhtes. Isikud, kellel on anamneesis minimaalne lööve (mittekonfluentne lööve väikesel kehapinnal) või lööve, mis tekib 72 tundi või rohkem pärast penitsilliini manustamist, ei pruugi olla penitsilliinide suhtes allergiline; nad ei tohiks loobuda selle kasutamisest tõsiste infektsioonide korral, pakkudes kõike anafülaksia raviks.

Penitsilliinid

Penitsilliinid tungivad hästi kudedesse ja kehavedelikesse, sh. CSF-is koos ajukelme põletikuga ja suurte annuste kasutuselevõtuga. Need erituvad peamiselt uriiniga. Karbenitsilliin on kaotanud oma tähtsuse, tikartsilliini ja ureidopenitsilliini kasutatakse ainult koos laktamaasi inhibiitoritega.

Ravimite koostoimed. Suurendada verejooksu riski, kui seda kasutatakse koos otseste ja kaudsete antikoagulantide, MSPVA-de, salitsülaatidega. Kui seda kasutatakse koos kaaliumipreparaatide, kaaliumi säästvate diureetikumide, AKE inhibiitoritega, on võimalik hüperkaleemia. Suurendada metotreksaadi toksilisust.

Looduslikud penitsilliinid

Bensüülpenitsilliin(Venemaal nimetatakse seda sagedamini penitsilliiniks) on madala toksilisusega ravim, mis tekitab kõrge kontsentratsiooni (annuses 50 mg / kg IM - 15-25 μg / ml veres ja 60-70% sellest kudedes) . Pneumokokid säilitavad Venemaal 90–95% tundlikkuse penitsilliini suhtes, madalama tundlikkusega koolieelsetes lasteasutustes ja eriti internaatkoolides. Bensüülpenitsilliini derivaatidel on sama antibakteriaalne spekter; fenoksümetüülpenitsilliini ei tohiks selle väiksema efektiivsuse tõttu kasutada tõsiste infektsioonide raviks. Lastel, kellel on keskkõrvapõletik ja tüsistusteta, on fenoksümetüülpenitsilliin-bensatiin (Ospeni siirup) end tõestanud, selle kontsentratsioon veres annuses 50 mg / kg on 4-6 μg / ml.

Bensatiini bensüülpenitsilliin annab intramuskulaarsel manustamisel pikaajalise toime, seda kasutatakse väga tundlike patogeenide (GABHS, spirochete pallidum) põhjustatud infektsioonide korral, et säilitada madalat terapeutilist kontsentratsiooni pikka aega.

Kõrvalmõjud. Jarisch-Herzheimeri reaktsioon (süüfilise, teiste spiroheetidest põhjustatud infektsioonide ravi) – seotud endotoksiinide vabanemisega.

Bensüülpenitsilliin

Näidustused. Äge keskkõrvapõletik, pneumokokkinfektsioon (, meningiit), streptokokkinfektsioonid (äge, erüsiipel, sarlakid, endokardiit, nekrotiseeriv fastsiit), meningokokkinfektsioon, puukborrelioos, leptospiroos, siberi katk; aktinomükoos, gaasigangreen, süüfilis.

Annustamine: intramuskulaarselt või intravenoosselt aeglaselt või infusioonina: lapsed vanuses 1 kuu kuni 12 aastat, 100-200 tuhat U / kg päevas 2-3 annusena, raskete haiguste korral - kuni 500 000 U / kg / päevas elutähtsa toimega. näidustused (vt allpool). Süüfilis – vt jaotist 6.3.

Kõrvalmõjud. Annuste korral > 20 miljonit U / päevas - DNS-i häired, kreatiniini taseme tõus.

Vabanemisvorm: pulber lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks 250 000, 500 000 ja 1 miljonit ühikut (1 mg = 1610 ühikut) (bensüülpenitsilliin - Venemaa)

Fenoksümetüülpenitsilliin – Penitsilliin V (fenoksümetüülpenitsilliin)

Näidustused: streptokokkne farüngiit, reuma sekundaarne ennetamine; pneumokokk-meningiidi kordumise ennetamine pärast traumaatilist ajukahjustust, pneumokokk-infektsioon lastel pärast splenektoomiat või hüpogammaglobulineemiat; ägeda keskkõrvapõletiku raviks; erysipelas.

Annustamine: suu kaudu, üle 12-aastased lapsed - 500 mg iga 6 tunni järel, alla 1-aastased lapsed - 50 mg / kg / päevas, 1-6-aastased - 30 mg / kg / päevas, 6-12-aastased - 20-30 mg / kg / päevas 3-4 annusena. Reuma sekundaarne ennetamine: sees, lapsed - 500 mg 1-2 korda päevas.

Kõrvalmõjud: Vt ülalt, lisaks iiveldus ja kõhulahtisus.

Vabanemisvorm: fenoksümetüülpenitsilliini-bensatiini siirup 750 mg / 5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Austria), tabel. 100 mg, 250 mg, dražeed 100 000 U, pulber suspensiooni valmistamiseks: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (fenoksümetüülpenitsilliin - Venemaa).

Bensatiini bensüülpenitsilliin

Näidustused: äge A-rühma streptokokk, erüsiipel, reuma ennetamine, difteeria kandjate ravi; süüfilis.

Vastunäidustused: neurosüüfilis. Mitte manustada intravenoosselt ega intraarteriaalselt.

Hoolikalt: neerupuudulikkus.

Doseerimine. Ägeda tonsilliidi, sarlakid, erüsiipelite, haavainfektsioonide ravis ägedas faasis alustatakse ravi penitsilliiniga, bensatiin jätkatakse bensüülpenitsilliiniga: 1-2 süsti 1,2 miljonit U kord nädalas. Reumaga in / m 2,4 miljonit ühikut iga 15 päeva järel. Sarlakite ennetamiseks alla 7-aastastele lastele (või kaaluga kuni 25 kg) 600 000 U, üle 7 aasta (või kaaluga üle 25 kg) - 1 200 000 sama annust iga 2 nädala järel, süüfilis: vt lõik 6.3.

Kõrvalmõjud: Harva emboolia; valu ja põletik süstekohal.

Väljalaskevorm: Por. d / arv. lahus i / m süstimiseks, bensatiinbensüülpenitsilliin viaalides: 300, 600 tuhat, 1,2 ja 2,4 miljonit ühikut. (Bitsillin-1 (Venemaa); 1,2 ja 2,4 miljonit ühikut (Retarpen, Extensillin - Sandoz, Austria).

Stafülokokivastased penitsilliinid

Oksatsilliin

Oksatsilliini kasutatakse stafülokokkide põhjustatud infektsioonide, sh. toodavad beetalaktamaasi, kuid mitte MRSA-d. Ülejäänud toimespekter on sama, mis looduslikel penitsilliinidel, kuid pneumokokkide ja streptokokkide tundlikkus selle suhtes on madalam kui penitsilliini suhtes. Suukaudne biosaadavus on madal.

Näidustused: Stafülokokkide põhjustatud nakkushaigused, sh. beetalaktamaasi tootmine: äge sinusiit, septitseemia, abstsessid, flegmoon, koletsüstiit, nakatunud põletused, bakteriaalne endokardiit.

Hoolikalt: bronhiaalastma, krooniline neerupuudulikkus; maksapuudulikkus.

Annustamine: i / m või i / v vastsündinutele - 20-40 mg / kg / päevas 2 süsti jaoks, lastele 100-150 (kuni 200) mg / kg / päevas - max, kuni 12 g / päevas 2-le. 4 süsti.

Kõrvalmõjud. Harva - maksafunktsiooni häired, kollatõbi suurte annuste korral (täiskasvanutel> 12 g päevas). Palavik, iiveldus, oksendamine, eosinofiilia, aneemia, neutropeenia, mööduv hematuuria lastel.

Vabastamisvorm: Lüofilisaat d / prig. lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 250 mg, 500 mg (oksatsilliin - Venemaa).

Aminopenitsilliinid

Ampitsilliin ja amoksitsilliin, erinevalt looduslikest pensilliinidest, toimivad mõnedele gramnegatiivsetele mikroorganismidele, eriti H. influenzae'le, mis jääb Venemaal beeta-laktamaasi tootmise madala sageduse tõttu aminopenitsilliinide suhtes tundlikuks. Ampitsilliin mõjutab E. fecalis't, mis Venemaal on selle suhtes 90% tundlik. Salmonella ja Shigella vastase toimega on geograafilised erinevused. IMH1 empiirilise ravi väärtus on piiratud E. coli sekundaarse resistentsuse kõrge sageduse tõttu. Ravimid inaktiveeritakse S. aureus'e, M. catarrhalis'e, N. gonorrhoeae, enterobakterite poolt toodetud beetalaktamaasiga.

Amoksitsilliin toimib paremini kui ampitsilliin ja penitsilliin; suukaudsel manustamisel on selle biosaadavus 2-2,5 korda suurem kui ampitsilliinil (eriti lahustuvate tablettidena Solutab), annab suurema kontsentratsiooni plasmas ja kudedes ning põhjustab harvemini kõhulahtisust. Ampitsilliini kasutatakse ainult parenteraalselt.

Vastunäidustused Lümfisüsteemi tüüpi leukemoidsed reaktsioonid, lümfotsütaarne leukeemia.

Hoolikalt.Äge (võimalik, et mononukleoos), erütematoosne lööve, iseloomulik nakkuslikule mononukleoosile, imetamine. Mähkmelööbe tugevdamine – ära takista korduskasutamist.

Kõrvalmõjud. Aminopenitsilliinide eripära on makulopapulaarse ("ampitsilliini") lööbe tekkimine (umbes 7% kuuridest) (eriti Einsteini-Barri viirusega nakatumise taustal - enamik neist tunneb ära selle mitteallergilise olemuse) 3. 5 päeva ravi; lööve kaob ilma ravimi kasutamist katkestamata. Harva oksendamine, kõhulahtisus, väga harva -.

Interaktsioon. Vähendada östrogeeni sisaldavate ravimite rasestumisvastast toimet. Allopurinool suurendab "ampitsilliini" lööbe riski.

Ampitsilliin (ampitsilliin)

Näidustused. Äge keskkõrvapõletik, äge sinusiit, kogukonnas omandatud, UTI, IVI, šigelloos, salmonelloos, meningiit, bakteriaalne endokardiit, vastsündinute septiline infektsioon (kombinatsioonis gentamütsiiniga), erüsiipel.

Annustamine intramuskulaarselt, intravenoosselt aeglaselt või intravenoosselt infusiooni teel. 100-200 mg / kg / päevas, meningiit, endokardiit - 200-300 mg / kg / päevas. (kuni 8-12 g / päevas).

Vabanemisvorm: pulber süstelahuse valmistamiseks 250 mg, 500 mg, 1 ja 2 g (Ampitsilliin - Venemaa).

Amoksitsilliin

Näidustused: ülemiste hingamisteede infektsioonid (sinusiit, äge keskkõrvapõletik), UTI. süsteemne puukborrelioos (Lyme'i tõbi); endokardiidi ennetamine: H. pylori, düsenteeria, salmonelloosi, salmonelloosi kandmise likvideerimine tundlikkuse korral.

Annustamine: suu kaudu, lapsed 45 mg / kg / päevas, annus pneumokokkide resistentsuse tõenäosuse korral (antibiootikumravi, lasteasutuse külastamine) - 80-100 mg / kg / päevas. Ravikuur on 5-12 päeva.

Väljalaskevorm: dispergeeritav tabel. 0,125, 025, 0,5 ja 1 g kapslid, tabel. 0,25 ja 0,5 g; tab., p / obol. 0,5 ja 1,0 g; aastast. ja grand, d / prig. peatamine 125 mg / 5 ml ja 250 mg / 5 ml: por. d / arv. tilgad, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe BB .. Holland. Amoksitsilliin - Venemaa Ospamox - Sanoz, Austria. Hikontsil - Krka, Sloveenia).

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid

Need on kombinatsioon penitsilliini ravimist ja inhibiitorist (beeta-laktamaas. Kõige laialdasemalt kasutatav on amoksitsilliin / klavulanaat, aktiivne resistentsete H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (kuid mitte MRSA) vastu; aktiivsem pneumokokkide vastu. Tikartsilliin / klavulanaat on efektiivne Serratia, Citrobacter, aga ka mõnede P. aeruginosa ja Acinetobacter tüvede vastu Beeta-laktamaasi inhibiitorite lisamine ei aita ületada Pseudomonas aeruginosa resistentsust.aeruginosa Kõik ravimid on bakteritsiidsed, anaeroobide vastu sealhulgas B. fragilis, Prevotella melaninogenicus Kasutatakse perioperatiivseks profülaktikaks kõhukirurgia korral Sulbaktaamil on oma kliiniliselt oluline antibakteriaalne toime Neisseria ja Acinetobacter'i vastu.

Kõrvalmõjud. Iiveldus ja oksendamine, kõhulahtisus, harva - hepatiit, kolestaatiline kollatõbi. On esinenud vaskuliiti, seerumtõbe, multiformset erüteemi (sh Stevensi-Johnsoni sündroomi), eksfoliatiivset; suspensiooni kasutamisel hammastel võimalik pindmine hambakatt.

Interaktsioon. Antatsiidid, lahtistid, glükoosamiin vähendavad kaitstud penitsilliinide imendumist.

Amoksitsilliin / klavulaanhape

Näidustused. Hingamisteede, naha ja pehmete kudede, luude, kuseteede ja kõhuõõne infektsioonid, mida põhjustavad beetalaktamaasi tootvad mikroorganismid. Seda kasutatakse esmavaliku ravimina lastel, kes on hiljuti haiglast välja kirjutatud või saanud antibiootikume 3 kuud enne käesolevat haigust, samuti rühmades, kellel on suurenenud risk pneumotroopse floora resistentsuse suhtes (internaatkoolid, koolieelsed lapsed). institutsioonid). Valikravim anaeroobsete infektsioonide (Vincent, kopsuabstsess, sügavad haavad), abstsesside, fastsiidi ja flegmooni, loomahammustuste, hambapõletike, samuti antibakteriaalse profülaktika korral kõhuõõne ja vaagnaelundite operatsioonidel.

Vastunäidustused Klavulaanhappe kasutamisega seotud kollatõbi või maksafunktsiooni häired anamneesis. Mähkmelöövet tugevdav – ei takista taaskasutamist.

Hoolikalt. Neeru-, maksakahjustus; erütematoosne lööve, mis on iseloomulik nakkuslikule mononukleoosile, kroonilisele lümfoidsele leukeemiale.

Annustamine (amoksitsilliini puhul): Suukaudselt alla 12-aastastele lastele - 45 mg / kg / päevas jagatuna kaheks annuseks (kuni 750 mg / päevas), üle 12-aastastele ja täiskasvanutele - 1750 mg päevas 2 annusena (875 × 2). Vajadusel suurendatakse annust 80-100 mg / kg / päevas, eelistatavalt kasutades ravimeid, mille amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe on 7: 1 ja suurem. IV imikud - 60 mg / kg / päevas 2 süsti jaoks, lapsed alates 1 kuust. kuni 12-aastased - 40-60 (kuni 90-120) mg / kg / päevas, üle 12-aastased ja täiskasvanud - 3-4 (kuni 6) g / päevas 3-4 süsti jaoks.

Vabastamise vorm. Amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe:

2: 1 - sakk. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - originaal amoksitsilliin / klavulanaat, mida toodab GlaxoSmithKline, Suurbritannia, Medoklav - Medohsmi, Küpros, Amoxiclav - Lek, Sloveenia);
4: 1 - sakk. 500/125 mg, poor d / arv. peatamine 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
4: 1 - sakk. dispergeeruv 125 mg / 31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg ja 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europe B.V., Holland). 5:1 - por. i.v. lahuse jaoks 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7:1 - tab. 0,875 / 0,125 g (amoksiklav)
7: 1 - vahekaart. 0,875 / 0,125 g, por. d / arv. peatamine 200 / 28,5 mg / 5 ml ja 400/57 mg / 5 ml (Augmentin - ravimvormid 2 korda päevas parima amoksitsilliini ja klavulanaadi vahekorraga).

Ampitsilliin / sulbaktaam (ampitsilliin / sulbaktaam)

Näidustused ja vastunäidustused. Sama mis amoksitsilliini / klavulanaadi puhul, ülitundlikkus sulbaktaami suhtes.

Doseerimine. Igas vanuses lapsed, sealhulgas vastsündinud - 150 mg / kg / päevas, (100 mg / kg / päevas ampitsilliini ja 50 mg / kg / essents sulbaktaami) 3-4 (vastsündinud - 2) süsti, täiskasvanutele - 1,5 -12 g päevas 2-4 intramuskulaarse või intravenoosse infusiooni korral.

Väljalaske vorm: poorid. d / arv. lahus 0,5 / 0,25 g, 1 / 0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, USA).

Tikartsilliin + klavulaanhape (ticarcilliri / klavulaanhape)

Näidustused. Raske (kopsu-, kõhu-, luu-, pehmete kudede, kuseteede) põhjustatud multiresistentne gramnegatiivne floora, sealhulgas anaeroobne.

Annustamine (tikartsilliini puhul): üle 3 kuu vanustele lastele. kehakaaluga kuni 60 kg - 200-300 mg / kg / päevas 4-6 süsti jaoks, lastele kehakaaluga 60 kg või rohkem, samuti täiskasvanutele - 12-18 g 4-6 intravenoosse tilksüstiga (30 minutit) ...

Kõrvalmõjud: pearinglus, neutropeenia, hüpokaleemia.

Vabanemisvorm: lüof. aastast. d / arv. 1500/100 mg ja 3000/200 mg (15:1) (Tymentin-GlaxoSmith-Klein, Ühendkuningriik).