1. Kristalluuria - mikrokristallid kukuvad neerutuubulites välja ravimite, eriti atsetüülitud derivaatide halva lahustuvuse tõttu. Kristalluuria kõige levinumad põhjused on norsulfasool, sulfadimesiin. Ärge tekitage kristalluuria sulfadimetoksiini ja urosulfaani.
2. Allergilised reaktsioonid 5-10%-l, sagedamini palaviku, punase lööbe (laikude) kujul nahal.
3. Hemopoeesi pärssimine koos leukopeenia, agranulotsütoosi, trombotsütopeenia tekkega.
4. Hemolüütiline aneemia.
5. Fotosensibiliseerimine.
6. Neuropsühhiaatrilised häired (väsimus, peavalu, paresteesia, müalgia, neuriit, pearinglus, krambid).
7. Düsbakterioos, hüpovitaminoos B 1, B 2, PP, B 6, B 12, pantoteenhape.
8. Methemoglobiini moodustumine, hüpoksia teke, atsidoos, tsüanoos, sulfohemoglobiini teke. Ennetamiseks - redutseerivad ained ja antioksüdandid - C- ja E -vitamiin, glükoos.
9. Võimalik on sugunäärmete ja kilpnäärme funktsiooni pärssimine.
Kombineeritud sulfoonamiidid
Bactrim(biseptool, ko-trimoksasool, septriin) sisaldab sulfametoksasooli, trimetoprimi.
Antibakteriaalse toime mehhanism on tetrahüdrofoolhappe sünteesi kahekordne blokeerimine. See toob kaasa asjaolu, et erinevalt sulfoonamiididest on bakteril bakteritsiidne toime, antimikroobse toime spekter on laiem ja sellel on väljendunud antibakteriaalne toime paljude teiste ravimite suhtes resistentsete infektsioonide korral.
Ravim imendub kiiresti seedetraktist, see tungib hästi elunditesse ja kudedesse. Efektiivne bronhopulmonaalsete, seedetrakti, kuseteede infektsioonide, meningiidi, kirurgiliste infektsioonide korral, septiliste komplikatsioonide ennetamiseks kirurgias.
Ravim on ette nähtud 2 tabletti 2 korda päevas pärast sööki (hommikul
ja õhtul).
Kõrvaltoimed: iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, nahaallergilised reaktsioonid: erütematoosne lööve, urtikaaria, sügelus; vereloome rõhumine (leukopeenia, megaloblastiline aneemia); mõnikord on maksa, neerude talitlushäired.
Bactrimi pikaajalise kasutamise korral on vaja kontrollida perifeerse vere koostist. Ärge määrake ravimit alla 6 -aastastele lastele.
Nitrofuraanid
Ravimitel on bakteritsiidne toime, mis on tingitud mikroobse rakuseina kahjustusest, NADH pöördumatust oksüdatsioonist NAD +-ks, trikarboksüülhappe tsükli pärssimisest ja atsetüül -CoA moodustumisest. Nitrofuraaniresistentsus areneb aeglaselt.
Nitrofuraanid on efektiivsed grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroobide, aga ka mõnede suurte viiruste, Trichomonas, lamblia vastu. Mõnel juhul pärsivad nad sulfoonamiidide ja antibiootikumide suhtes resistentsete mikroorganismide kasvu. Ravimid vähendavad bakteriaalsete toksiinide tootmist, aitavad suurendada organismi vastupanuvõimet.
Furadoniin- toimib stafülokokkide, streptokokkide, Escherichia coli, kõhutüüfuse, paratüüfuse, düsenteeria, Proteus bacilluse tekitajate vastu.
Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja aktiivselt, eritub märkimisväärses koguses neerude kaudu, kus tekivad ravimi bakteritsiidsed kontsentratsioonid. Seetõttu on ravim eriti efektiivne kuseteede infektsioonide korral, seda kasutatakse ka infektsioonide ennetamiseks uroloogiliste manipulatsioonide ajal. Määrake sees pärast sööki.
Furagin- sellel on lai antimikroobne toime. See on ette nähtud neerude ja kuseteede infektsioonide korral, mõnikord hingamisteede nakkus- ja põletikuliste haiguste korral. Manustatakse suu kaudu pärast sööki. Lokaalselt kasutatakse pesemiseks ja pesemiseks kirurgias ja günekoloogias (lahus 1: 13000). Oftalmoloogias - silmatilgad (lahus 1: 13000). Võib kasutada koos dikaiini lahusega.
Kõrvaltoimed: mõnel juhul võib see põhjustada isutus, kõrvetised, iiveldus ja mõnikord oksendamine; allergilised reaktsioonid on võimalikud.
Kõrvaltoimete vältimiseks nitrofuraani derivaatide võtmisel on soovitatav juua palju vedelikku, antihistamiine, vitamiine (nikotiinhape, tiamiinbromiid). Vereloome pärssimise vähendamiseks annavad fool- ja askorbiinhapped hea efekti.
Sulfanilamiidil on keemiline sarnasus PABA -ga. Sulfanilamiid siseneb mikroobirakkudesse, takistab PABA liitumist dihüdrofoolhappega ja pärsib konkureerivalt ka mikroorganismi dihüdropteroaadi süntetaasi ensüümi (vastutab PABA liitmise eest dihüdrofoolhappesse). Need protsessid põhjustavad dihüdrofoolhappe moodustumise rikkumist, sellest väheneb pürimidiinide ja puriinide moodustamiseks vajalik tetrahüdrofoolhappe moodustumine, mikroorganismide areng ja kasv peatuvad. Sulfanilamiid on aktiivne gramnegatiivsete ja grampositiivsete kokkide (sh streptokokid, meningokokid, pneumokokid, gonokokid), Shigella spp., Escherichia coli, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Clostridium perfringmaens, Yersinia pestria spp. Paiksel kasutamisel soodustab sulfoonamiid haavade kiiret paranemist.
Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti seedetraktis. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 1–2 tunni pärast ja väheneb 50%, tavaliselt vähem kui 8 tunni pärast. Sulfanilamiid läbib koebarjääre, sealhulgas vere-aju ja platsentaarbarjääre. Sulfanilamiid jaotub kudedes ja 4 tunni pärast määratakse tserebrospinaalvedelikus. Maksas metaboliseerub sulfaniilamiid inaktiivsete metaboliitide moodustamiseks. See eritub peamiselt neerude kaudu (90–95%).
Puudub teave pikaajalise kasutamise kohta fertiilsusele ja mutageensele, kantserogeensele toimele inimestel ja loomadel. Varem, stenokardia, põiepõletiku, erüsipeelide, enterokoliidi, püeliidi, haavainfektsiooni raviks ja ennetamiseks kasutati sulfanilamiidi suu kaudu. Varem on sulfaniilamiidi kasutatud intravenoosseks manustamiseks 5% vesilahuste kujul, mis valmistatakse ex tempore. Nüüd kasutatakse sulfoonamiidi ainult väliselt linimentide kujul.
Näidustused
Lokaalselt: mädased-põletikulised nahakahjustused, tonsilliit, erineva päritoluga nakatunud haavad (sh praod, haavandid), püoderma, furunkell, follikuliit, karbunkel, erysipelas, impetiigo, akne vulgaris, põletused (1 ja 2 kraadi).
Sulfoonamiidi annustamine ja manustamine
Sulfanilamiidi kasutatakse paikselt. Sügavate haavade korral süstitakse haavaõõnde sulfanilamiid põhjalikult purustatud steriliseeritud pulbri kujul (5-10-15 g) ja antibakteriaalseid ravimeid manustatakse suu kaudu. Nina ja kõrva ning naha limaskestade pindmiste nakkushaiguste, haavandite, põletuste korral kasutada 5% linimenti, 10% salvi või pulbrit; salv või liniment levib marli salvrätikule või kantakse otse kahjustatud pinnale; sidemed valmistatakse 1-2 päeva jooksul. Segus sulfatiasooli, efedriini ja bensüülpenitsilliiniga kasutatakse mõnikord paikselt (ägeda nohu korral) sulfaniilamiidi pulbri kujul, tõmmates seda sissehingamise ajal ninaõõnde või puhudes seda.
Pikaajalise kasutamise korral on vajalik perioodiline perifeerse vere jälgimine.
Kasutamise vastunäidustused
Ülitundlikkus (sh teiste sulfoonide ja sulfoonamiidide suhtes), aneemia, vereloome süsteemi haigused, maksa- / neerupuudulikkus, porfüüria, asoteemia, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi kaasasündinud puudus, imetamine, rasedus.
Kasutuspiirangud
Andmed puuduvad.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Sulfoonamiidi kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud. Süsteemse imendumisega sulfanilamiid võib kiiresti läbida platsenta ja leida lootel verest, samuti põhjustada toksilisi reaktsioone. Sulfoonamiidi kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud. Ei ole teada, kas sulfoonamiidil on raseduse ajal kahjulikku toimet lootele. Katsetes, mis tehti hiirtel ja rottidel, keda raviti sulfaniilamiidiga, suurenes suulaelõhe ja muude loote luu väärarengute esinemissagedus. Sulfanilamiid eritub rinnapiima ja võib vastsündinutel põhjustada kernicterust.
Sulfoonamiidi kõrvaltoimed
Allergilised reaktsioonid; pikaajalise lokaalse kasutamise korral suurtes kogustes on võimalik süsteemne toime: pearinglus, peavalu, paresteesia, iiveldus, tahhükardia, düspepsia, oksendamine, agranulotsütoos, leukopeenia, tsüanoos, kristalluuria.
Sulfoonamiidi koostoime teiste ainetega
Müelotoksilised ravimid suurendavad sulfoonamiidi hematotoksilisust.
Sulfoonamiidid on sulfaniilhappe amiidi (para-aminobenseensulfoonamiidid) derivaadid, para-aminobensoehappe (PABA) struktuurianaloog (joonis 18.2). PABA on substraat nukleiinhapete sünteesiks mikroobirakus. Selle struktuurilise sarnasuse tõttu rikuvad sulfoonamiidid nukleiinhapete sünteesi paljudes mikroorganismides, mis tagab nende ravimite antimikroobse toime. Sulfoonamiididest said esimesed laia toimespektriga kemoterapeutilised antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks: mõnede teadlaste kujundlikus väljenduses said sulfoonamiididest "esimesed maagilised ravimid, mis muutsid ravimit", vähendades oluliselt paljude nakkuste haigestumust ja suremust. Pikaajaline, enam kui 70-aastane kliiniline kasutamine paljudes varem sulfoonamiidide toimele tundlikes mikroorganismides on välja töötanud resistentsuse nende antimikroobsete ainete suhtes. See vähendas sulfoonamiidide kliinilist tähtsust, piirdus nende kasutamisega peamiselt kuseteede infektsioonidega. Alates 1970. aastate keskpaigast hakati mõningaid sulfoonamiide kasutama kombineeritud ravimite kujul koos bensüülpürimidiinamiga, mis samuti häirivad nukleiinhapete sünteesi, eriti trimetoprimiga. See kombinatsioon on sünergistlik ja laiendab kombineeritud ravimite kasutamise spektrit ja näidustusi.
Riis. 18.2. Sulfoonamiidide keemiline struktuur
Ajalooline viide. 1932. aastal sünteesisid Farbenindustry kontsernis töötavad Saksa teadlased Joseph Klarer ja Fritz Mitch punase värvaine streptosooni ehk punase streptotsiidi, mis hiljem patenteeriti nimega Prontosil. Silmapaistev Saksa mikrobioloog Domagk (1895-1964), kes juhtis farmaatsiaettevõtte "Bayer" laboratooriumi, leidis, et see värv päästis hiired 10-kordse surmava annuse hemolüütilise streptokoki ja teiste patogeenide eest. Leiti, et in vitro prontosil ei mõjutanud baktereid, kuid pärast hiirte kehasse süstimist kaitses see neid vältimatu surma eest. Hiljem leiti sellele vastuolule seletus - prontosiil organismis lagundatakse sulfoonamiidideks.
Teadlane viis prontosiili esimese kliinilise uuringu läbi oma lapsega. Domagki tütar Hildegard vigastas sõrme ja arenes sel ajal paratamatu surmaga lõppenud sepsisega. Meeleheitel oli Domagk sunnitud andma oma tütrele veel registreerimata prontosili, hõlbustades kiiresti tüdruku taastumist. Prontosili võimsa antimikroobse toime kohta teatas Domagk 1935. aasta "Deutsche Medizinische Wochenschrift" artiklis "Panus bakteriaalsete infektsioonide keemiaravi". Maailma teadusringkonnad hindasid G. Domagka avastust kõrgelt. 1939. aastal pälvis teadlane prontosiili antibakteriaalse toime avastamise eest Nobeli füsioloogia- või meditsiinipreemia, kuid Hitleri korraldusel keelati Saksa kodanikel Nobeli preemiad. Domagk arreteeriti, veetis mõnda aega Gestapos ja oli sunnitud Nobeli preemiast keelduma. Domagk sai Nobeli laureaadi medali ja diplomi alles 1947. aastal ilma rahalise preemiata, mis reeglite kohaselt tagastati reservpreemiafondi.
Sulfaatravimite klassifikatsioon farmakokineetiliste omaduste järgi:
1. Sulfoonamiidid resorptiivseks toimeks, mis imenduvad seedetraktis hästi.
1.1. Lühitoimeline (poolväärtusaeg alla 6:00)- sulfaniilamiid (streptotsiid või valge streptotsiid) sulfadimidiin (sulfadimesiin).
1.2. Keskmise kestusega sulfoonamiidid (poolväärtusaeg alla 10:00): sulfametoksasool, on osa kombineeritud preparaadist ko-trimoksasool .
1.3. Pika toimeajaga (poolväärtusaeg 24-28 tundi)- Sulfadimetoksiin .
1.4. Suurenenud toime (poolväärtusaeg üle 48 tunni) - sulfateen .
2. Sulfoonamiidid, mis imenduvad halvasti ja toimivad soolestikus: ftalasool .
3. Paikselt kasutatavad sulfoonamiidid: Sulfatseetamiid (naatriumsulfatsiil), hõbesulfasiin (sulfargiin), hõbesulfadiasiin (dermaziin).
Gerhard Johannes Paul Domagk (1895-1964 lk)
4. Sulfoonamiidide kombineeritud preparaadid.
4.1. Salitsüülhappega: salatsosulfapüridiin (sulfasalasiin), ca lazodimethoxine .
4.2. Koos trimetoprimiga: biseptool (ko-trimoksasool, bakter) .
Sulfoonamiidide farmakokineetika. Sulfoonamiidid imenduvad seedekanalis hästi, samas kui pikatoimelised sulfoonamiidid on aeglasemad kui lühitoimelised. Need tekitavad veres kõrgeid ravimite kontsentratsioone, 20–90% sulfoonamiididest seondub vereplasma valkudega. Samal ajal tõrjuvad sulfoonamiidid proteiinidest välja muud ained, eriti bilirubiini, seetõttu ei ole neid ravimeid ette nähtud hüperbilirubineemia korral. Need on laialt levinud kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas tserebrospinaalvedelikus (välja arvatud sulfadimetoksiin). Sulfoonamiidide bakteriostaatilised kontsentratsioonid tekivad kopsudes, maksas, neerudes, samuti pleura-, astsiit-, sünoviaalvedelikes ja sapis. Toime kestuse määrab ka ravimi reabsorptsiooni intensiivsus neerudes: sulfadimetoksiin imendub rohkem kui 90%, sulfaleenile on iseloomulik ka kõrge reabsorptsioon.
Ainevahetus sulfoonamiidid peamiselt maksas atsetüülimise või glükuronidatsiooni teel. Atsetüülitud sulfoonamiidid lahustuvad vees halvasti, seetõttu moodustavad nad neerude kaudu eritumise teel, eriti happelise uriinikeskkonna juuresolekul kristalle. Katlakivi tekkimise vältimiseks ja sulfoonamiidide lahustuvuse suurendamiseks on vaja luua leeliseline uriinireaktsioon, määrates patsientidele hüdrokarbonaat mineraalveed (aluseline jook). Sulfoonamiidide ravi ajal on kohatu tarbida happelisi toite (happelised puu- ja köögiviljad, mahlad).
Väljund sulfoonamiidid viiakse läbi neerude kaudu. Tavaliselt on ravimite kontsentratsioon uriinis 10-20 korda suurem kui veres. Neerude eritusfunktsiooni kahjustuse korral tuleb sulfoonamiidide annust vähendada ja neerupuudulikkuse korral on sulfoonamiidid vastunäidustatud.
Farmakoloogilised sulfa ravimid.
Sulfoonamiididel on bakteriostaatiline toime mikroorganismidele.
Sulfoonamiidide toimespekter:
1. Bakterid-grampositiivsed kookid (streptokokid) ja gramnegatiivsed kookid (meningokokid), Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, siberi katku patogeenid, difteeria.
2. Klamüüdia - trahhoomi ja psitaktoosi, nocardia, pneumocystis patogeenid.
3. Actinomycetes (parakoktsidioidid).
4. Lihtsaim - toksoplasmoosi ja malaaria tekitajad.
Hõbedat sisaldavad valmistised - hõbedasulfasiin (sulfargin), hõbedasulfadiasiin (dermaziin), aktiivne paljude haavainfektsioonide patogeenide vastu.
Tüüpiline näide on sulfoonamiidide toimemehhanism konkureeriv antagonism. Sulfoonamiidid transporditakse bakterirakusse samade transportijatega, kes kannavad PABA -d, mis vähendab vastavalt vabade PABA transporterite hulka. Seejärel konkureerivad sulfoonamiidid PABA-ga ensüümi dihüdropteroaadi süntetaasi aktiivse saidi pärast, osalevad dihüdropterohappe moodustumisreaktsioonis, moodustades foolhappe mittefunktsionaalsed analoogid. Puriinide ja pürimidiinide edasine süntees ning bakterite kasv ja paljunemine on blokeeritud (joonis 18.3). Tulenevalt asjaolust, et foolhapet ei sünteesita makroorganismi rakkudes, vaid ainult dihüdrofoolhappe kasutamist, ei mõjuta ravimid puriinide ja pürimidiinide teket patsiendi kehas.
Riis. 18.3. Antimikroobsete sünteetiliste kemoterapeutikumide toimemehhanismid
Enamiku mikroorganismide retseptorite ja ensüümide afiinsus nilamidivi sulfaadi suhtes on väiksem afiinsus PABA suhtes, seetõttu on mikroobide kasvu pärssimiseks vaja oluliselt kõrgemaid sulfoonamiidide kontsentratsioone kui PABA -l. Sulfoonamiididega ravimisel on ravikuuri alguses vaja rakendada šoki (laadivaid) ravimite annuseid ja seejärel hoida pidevalt kõrgeid ravimite kontsentratsioone (ratsionaalse sulfaniilamiidravi põhimõte).
Sulfoonamiidide antimikroobset toimet pärsivad ravimid, mis on keemiliselt saadud PABA -st (näiteks novokaiin, novokaiinamiid). Ravimite farmakoloogiline toime väheneb ka haavas põletiku, sõnniku ja kudede hävitamise korral, mis on tingitud PABA kõrge kontsentratsioonist.
Näidustused sulfoonamiidide kasutamiseks.
I. Resorptiivsete sulfoonamiidide allaneelamine:
1.1. Kuseteede ja sapiteede infektsioonide ravi.
1.2. Meningokoki infektsiooni ennetamine.
1.3. Nokardia põhjustatud infektsioonide ravi.
1.4. Parakoktsidioidomükoosiga.
1.5. Toksoplasmoosi ja malaaria ravi.
1.6. Trahhoomi ja psitaktoosiga.
1.7. Katku ennetamine.
II. Kohalik rakendus:
2.1. Bakteriaalse konjunktiviidi raviks trahhoomi abiravis, samuti nende ennetamiseks, sealhulgas gonorröaalse blefariidi (blenorröa) ennetamiseks vastsündinutel, kasutatakse sulfatsetamiidi (naatriumsulfatsüül) 30% või 20% lahuste kujul. ja 30% oftalmoloogilised salvid.
2.2. Sulfoonamiidide hõbesoolasid kasutatakse paikselt salvide, põletuskreemide, troofiliste haavandite ja lamatiste kujul.
Sulfoonamiidide kõrvaltoimed.
1. Allergilised reaktsioonid on sagedased komplikatsioonid, eriti sagedased nahalööbed, mõnikord koos palavikuga. Harva - ohtlikumad mõjud, eriti Stevensi -Johnsoni sündroom (multiformne erüteem kõrge suremusega), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom) - kõigi nahakihtide nekroos koos nende irdumisega, siseorganite kahjustused ja sagedased (25%) ) surm.
2. kristalluuria koos neerutuubulite kahjustusega ja neerukoolikute sümptomite ilmnemisega.
3. Vererakkude kahjustus ( vereloome rikkumine) -leukopeenia, agranulotsütoos, aplastiline ja hemolüütiline aneemia (viimane areneb kaasasündinud glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega). Sulfoonamiidide võtmisel on vaja kontrollida verepilti.
4. Bilirubiini entsefalopaatia - hüperbilirubineemia vastsündinutel.
5. Düsbakterioos.
6. Valgustundlikud reaktsioonid.
Sulfoonamiidide kombineeritud preparaadid teiste ravimitegaSulfoonamiidide kombinatsioon bensüülpürimidiini derivaatidega Bensüülpürimidiinid - trimetoprim ja pürimetamiin- rikkuda nukleiinhapete sünteesi järgmist etappi. Need blokeerivad dihüdrofolaatreduktaasi, mis häirib valkude edasist sünteesi ja ainevahetust. Inimese analoogne ensüüm on nende toimeainete suhtes vastupidav. Bensüülpürimidiinidel on suurem lipofiilsus ja need jaotuvad keha kudedes paremini kui sulfoonamiidid, seetõttu moodustab kombineeritud preparaadis 1 osa trimetoprimist 5 osa sulfoonamiide ja 1 osa pürimetamiini - 20 osa sulfoonamiide.
Trimetoprim on nõrk alus ja kontsentreerub eesnäärme- ja tupeseene vedelikes, mis on happelised, mis võimaldab neil avaldada nendes keskkondades suuremat antibakteriaalset toimet kui teised antimikroobsed ravimid.
Enamik mikroorganisme on tundlikud trimetoprimi suurte kontsentratsioonide suhtes uriinis (100 mg suu kaudu iga 12 tunni järel). Ravimit võib kasutada monoteraapiana kuseteede ägedate infektsioonide korral.
Teatud mikroorganismid võivad olla bensüülpürimidiini suhtes resistentsed, näiteks mõned soolerühma bakterid, Haemophilus muud.
Kõrvalmõjud. Bensüülpürimidiinid, nagu ka teised antifolaatravimid, põhjustavad foolhappe puudusega seotud kõrvaltoimeid - megaloblastilist aneemiat, leukopeeniat, agranulotsütoosi. Bensüülpürimidinivi vastumürk on foolhape, mis tuleb patsientidele välja kirjutada pärast bensüülpürimidinivi kasutamise alustamist, et vältida viimase toksilist toimet vereloome süsteemi rakkudele. Trimetoprimi suured annused põhjustavad hüperkaleemiat.
Kombineeritud preparaadid toimivad samaaegselt kahel nukleiinhapete sünteesi ensüümil ning neil on laiem spekter ja bakteritsiidne toime.
Sulfoonamiidide kombinatsioon trimetoprimiga - ko-trimoksasool (biseptool , tank der). Sisaldab keskmise toimega sulfoonamiidi sulfametoksasool ja trimetoprim .
Näidustused kasutamiseks. Biseptool on valitud ravim pneumotsüstiidi kopsupõletiku, toksoplasmoosi raviks; shigeloosne enteriit; ampitsilliini ja klooramfenikooli suhtes resistentsed salmonellainfektsioonid; keskkõrvapõletik; alumiste ja ülemiste kuseteede keerulised infektsioonid; prostatiit, listerioos, kancroid, melioidoos. See on teise rea ravim Staphylococcus aureus'e põhjustatud infektsioonide raviks. Ravim on ette nähtud 2 tabletti kaks korda päevas iga 12 tunni järel. Sellistest annustest võib piisata krooniliste kuseteede infektsioonide pikaajaliseks pärssimiseks. Korduvate (korduvate) kuseteede infektsioonide kemoprofülaktika vahendina (eriti naistel, et vältida postkoitaalset infektsiooni) võib 1 tableti kasutada mitu korda 2 korda nädalas.
Sulfoonamiidide kombinatsioon pürimetamiiniga - sulfasalasiin (salazosulfa-püridiin) laguneb 5-aminosalitsüülhappeks ja sulfapüridiiniks (sulfaniilamiid imendub soolest aeglaselt) Ravim laguneb soolestikus salitsüülhappeks, millel on põletikuvastane toime, ja vastavateks sulfoonamiidideks, mis võimaldab käärsoole põletikulised haigused (haavandiline koliit, Crohni tõbi). Vastasel juhul on salitsüülhapet raske toimetada alumistesse sooltesse ilma mao limaskesta kahjustamata.
Näidustused kasutamiseks. Mõõduka raskusega haavandiline koliit, kroonilised põletikulised soolehaigused (haavandiline koliit, Crohni tõbi (granulomatoosne koliit) jne).
Sulfanüülsporidiini preparaadid. sulfoonid
Sulfoonid on pidalitõve (pidalitõbi) peamised ravimid. Selle haiguse korral on efektiivsed ka rifamütsiinirühma tuberkuloosivastased antibiootikumid ja fluorokinoloonid, mida kasutatakse koos sulfooniga.
neile võetakse ravimit suu kaudu. Diafenüülsulfoonil on bakteriostaatiline toime. Seda on juba aastaid kasutatud kõikide pidalitõve vormide raviks, kuid selle ebaregulaarne ja ebapiisav kasutamine (mototeraapia) on viinud nii esmase kui ka sekundaarse resistentsuse tekkeni. Diafenüülsulfooni kasutatakse ka herpetiformise dermatiidi raviks ja pneumocystis kopsupõletiku ennetamiseks.
Dapsone põhjustab allergilisi reaktsioone, nagu leepraalne nodosa erüteem.
narkootikume
|
Ravimi nimi |
vabastamisvorm |
rakendusviis |
|
Sulfatsüülnaatrium Sulfacylum naatrium |
20% ja 30% silmatilgad 5 või 10 ml pudelites, 1 ml tilgutites |
Tilgutage 2-3 tilka 5-6 korda päevas kahjustatud silma konjunktiivikotti. Blenorröa vältimiseks vastsündinutel tilgutage 2 tilka mõlemasse silma kohe pärast sündi ja 2 tilka 2 tunni pärast |
|
ftalasool |
Tab. Igaüks 0,5 g |
Toas esimese 2-3 päeva jooksul 1-2 g iga 4-6 tunni järel, järgmise 2-3 päeva jooksul-0,5-1 g iga 4-6 tunni järel |
|
sulfadimetoksiin Sulfadimetoksiin |
Tab. Igaüks 0,5 g |
Sisse 1 kord päevas esimesel päeval, 1-2 g, järgmistel päevadel 0,5-1 g intervalliga 24-tunniste annuste vahel |
|
dermaziin |
1% koor 50 g tuubides |
Kandke põletatud pindadele üks kord päevas rasketel juhtudel - 2 korda päevas, jälgides steriilsust |
|
sulfasalasiin |
Tab. koorega 0,5 g |
1-2 g 4 korda päevas koos toiduga |
|
Biseptool |
Tab. täiskasvanutele 0,48 g (480 mg - tab. täiskasvanutele); 0,96 g (960 mg - tab. Forte) ja 0,12 g (120 mg - tab. Lastele) |
2 tabletti 480 mg 2 korda päevas |
27493 0
Sulfoonamiidid on laia toimespektriga bakteriostaatilised ravimid, paraminobensoehappe (PABA) konkureerivad antagonistid, mida enamik mikroorganisme vajab foolhappe sünteesiks. Nad seovad pteriini ja pärsivad folaatide süntetaasi, mis põhjustab bakteriostaatilist toimet.
Sulfa-ravimite antimikroobsed omadused on oluliselt (20–100 korda) tugevnenud ja lähenevad bakteritsiidsele toimele, kui neid kombineeritakse trimetoprimiga, mis on bakteriaalse folaadi reduktaasi spetsiifiline inhibiitor. Tuleb meeles pidada, et kõrge PABA sisaldusega keskkondades, näiteks mädaste kudede sulandumise fookuses, väheneb sulfoonamiidide antimikroobne toime järsult.
Sulfa ravimite antimikroobse toime spekter hõlmab järgmist:
- grampositiivsed mikroorganismid (streptokokid, stafülokokid, klostriidid, siberi katku batsillid, aktinomütseedid). Tuleb märkida, et praegu on märkimisväärne arv stafülokoki tüvesid omandanud resistentsuse nende ravimite suhtes;
- gramnegatiivsed mikroorganismid (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, bakteroidid, Vibrio cholerae, meningokokid, gonokokid, klamüüdia - urogenitaalsete infektsioonide tekitajad);
- algloomad (plasmodium malaaria, toksoplasma, trüpanosoomid).
Trimetoprimiga kombineeritud ravimite toime spekter on lähedane antibiootikumi klooramfenikooli toimespektrile. Kuni 50-90% stafülokokkide, Escherichia coli, Enterobacteriaceae, Salmonella, Shigella, Pseudomonas tüvedest on nende suhtes tundlikud.
Süsteemselt manustatuna võivad sulfa ravimid põhjustada düspeptilisi sümptomeid (iiveldus, oksendamine), peavalu, allergilisi reaktsioone (lööve, dermatiit, palavik). Pikaajalisel kasutamisel on võimalik leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos. Tõenäoline kõrvaltoime on kristallide kadumine neerudes (eriti ravimite sulfadimesiini, norsulfasooli, sulfapüridasiini, sulfamonometoksiini puhul). Leeliselise joogi kasutamisel väheneb kristalluuria oht oluliselt. Seetõttu on soovitatav samaaegselt välja kirjutada leeliseline mineraalvesi või naatriumvesinikkarbonaat (kuni 5-10 g päevas).
Trimetoprimiga kombineeritud ravimite toksilisus on kõrgem kui ühekomponentsete ravimite puhul, eriti folaadi puudulikkuse korral (vereloomeorganite haigused, rasedus, vanadus).
Sulfa ravimite üldine klassifikatsioon
Seedetraktist hästi imenduvad ravimid:
A) lühitoimeline: streptotsiid (sulfanilamiid, valge streptotsiid); sulfadimesiin (sulfadimidiin); etazol (sulfaetidool); norsulfasool (sulfatiasool); urosulfaan (sulfa-karbamiid);
B) keskmine toimeaeg: sulfasiin (sulfadiasiin); sulfametoksasool;
C) pika toimeajaga: sulfadimetoksiin; sulfapüridasiin (sulfametoksüpüridasiin); sulfamonometoksiin;
D) ülipika toimeajaga: sulfaleen; sulfaleeni meglumiin.
Ravimid, mis seedetraktist halvasti imenduvad (toimivad soolevalendikus): ftalasool (ftalüülsulfataasool); sulgin (sulfaguanidiin); ftasiin (ftalüülsulfapüridasiin); salazopüridasiin (salazodiin); salazosulfapüridiin (sulfasalasiin, salazopüriin).
Kohalikud preparaadid: naatriumsulfatsüül (sulfaetamiid); hõbedasulfadiasiin (dermaziin, flamaziin).
IV. Kombineeritud sulfa ravimid:
A) sulfametoksasooli ja trimetoprimi sisaldavad preparaadid: ko-trimoksasool (bakter, biseptool, berloksiid, septriin, groseptool);
B) sulfadimesiini ja trimetoprimi sisaldavad preparaadid: proteseptiil (potesetta);
C) preparaadid, mis sisaldavad sulfamonometoksiini ja trimetoprimi: sulfatooni.
Hambaravis kasutatakse sulfa -ravimeid tselluloosi erinevate põletikuliste haiguste, periodontaalhaiguste korral, nakkuslike komplikatsioonide ennetamiseks pärast operatsiooni. Nende näidustuste hulka kuuluvad:
- sügava kaariese farmakoteraapia. Streptotsiid ja norsulfasool koos antibiootikumide ja ensüümidega on osa pastadest kaariese õõnsuse põhja katmiseks enne täitmist;
- pulpiti farmakoteraapia bioloogilise ravimeetodiga;
- tselluloosi kännu katmine amputeerimise ajal pulpiidi kirurgilise ravimeetodi ajal (norsulfasool või streptotsiid kombinatsioonis antibiootikumide monomütsiini või neomütsiiniga);
- äge parodontiit (30% albitsiidi lahus koos antibiootikumide ja antiseptikumidega);
- piimahammaste parodontiit (pastad norsulfasooliga, kokkutõmbavad ja ensüümpreparaadid piimahammaste juurekanalite täitmiseks);
- ägeda odontogeense infektsiooni ravi (lokaalne - 30% naatriumsulfatsiili lahus; süsteemselt - iga soolestikus hästi imenduv sulfaniilamiid 5-7 päeva jooksul);
- periodontaalse haiguse ravi (pastad ja emulsioonid sulfoonamiididega patoloogiliste periodontaalsete taskute raviks);
- aftoosne ja haavandiline stomatiit (30% naatriumsulfatsiili lahus aftide ja haavandilise pinna niisutamiseks).
Ingalipt(Inhalyptum).
farmakoloogiline toime: on kombineeritud preparaat, mis sisaldab lahustuvat streptotsiidi - 0,75 g, tümooli, eukalüptiõli ja piparmündiõli - 0,015 g, etüülalkohol 95% - 1,8 g, suhkur - 1,5 g, glütseriin - 2,1 g, tween -80 - 0,9 g, vesi - kuni 30 ml. Sellel on põletikuvastane ja antiseptiline toime.
Näidustused: kasutatakse suu limaskesta ja periodontaalsete kudede nakkuslike ja põletikuliste kahjustuste korral (aftoosne ja haavandiline stomatiit, haavandiline nekrotiseeriv igemepõletik).
Rakendusviis: suu limaskesta niisutamine. Enne niisutamist on soovitatav loputada suud, eemaldada tahvel hambapindadelt. Suuõõnes tuleb hoida 5-7 minutit; kastke 34 korda päevas.
Kõrvalmõju: Võimalikud on allergilised reaktsioonid.
Vabastamisvorm: aerosoolpudelid, mis sisaldavad 30 ml preparaati.
Säilitustingimused: temperatuuril +3 kuni + 35 ° С.
Ko-trimoksasool(Ko-trimoksasool). Sünonüümid: Bactrim, Sinersul, Biseptolitm, Berlocid, Veglocid, Groseptol, Septrin, Sumetrolim.
farmakoloogiline toime: on kombineeritud preparaat, mis sisaldab sulfametoksasooli ja trimetoprimi vahekorras 5: 1. Mõlemal ravimil on bakteriostaatiline toime. Kombineeritult annavad nad väljendunud bakteritsiidse toime grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroobide, sealhulgas sulfaatravimitele resistentsete mikroobide vastu. Ravim on efektiivne kookfloora vastu, kuid ebaefektiivne Pseudomonas aeruginosa, spirokeetide vastu.
Näidustused: kasutatakse kirurgiliste infektsioonide korral.
Rakendusviis: nimetage sisse. Täiskasvanute tablett sisaldab 400 mg sulfametoksasooli ja 80 mg trimetoprimi, lastele - vastavalt 100 ja 20 mg. Soovitatavad annused: täiskasvanutele ja üle 12 -aastastele lastele 2 tabletti 2 korda päevas pärast sööki, krooniliste infektsioonide korral - 1 tablett 2 korda päevas. 2–5 -aastastele lastele soovitatakse ühe annusena 2 tabletti (igaüks 0,12 g), 5–12 -aastastele - 4 tabletti 2 korda päevas. Ravikuur on 5-14 päeva.
Kõrvalmõju: võimalik iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, allergilised reaktsioonid, nefropaatia, leukopeenia, agranulotsütoos. : vt Streptotsiid.
Vastunäidustused: sarnane pika toimeajaga sulfaravimite omadele. Piirata kasutamist väikelastel. Mitte kasutada rasedatel naistel, kellel on vereloome süsteemi haigused.
Vabastamisvorm: tabletid 0,12 ja 0,48 g, pakendis 20 tükki (iga tablett sisaldab 100 mg sulfametoksasooli ja 20 mg trimetoprimi või vastavalt 400 mg ja 80 mg); forte tabletid, pakendis 10 tk (sulfametoksasooli ja trimetoprimi sisaldus 800 mg ja 160 mg); 100 ml siirupit pudelis koos lusikaga (5 ml siirupit sisaldab 200 mg sulfametoksasooli ja 40 mg trimetoprimi).
Säilitustingimused: Nimekiri B.
Sulfadimetoksiin(Sulfadimetoksiin).
Farmakoloogilise toime tõttu Näidustused m, on rakendusmeetod ja kõrvaltoimed sarnased sulfapüridasiiniga.
Koostoimed teiste ravimitega: võib kombineerida penitsilliinirühma antibiootikumidega, erütromütsiiniga. Vt: Streptocid, Norsulfazole, Sulfapyridazine.
Vabastamisvorm: pulber, tabletid 0,2 ja 0,5 g.
Säilitustingimused: Nimekiri B.
Sulfanilamiid(Sulfanilamidum). Sünonüüm: Streptocid (Streptocidum).
farmakoloogiline toime: on antimikroobne ravim, mis on aktiivne kokkide (streptokokk, meningokokk, pneumokokk, gonokokk), aga ka soolebatsillide vastu. Hiljuti on mitut tüüpi stafülokokid resistentsed.
Näidustused: hambaravis kasutatakse seda paikselt suu limaskesta nakatunud haavandite või näo -lõualuu nakatunud haavade ravis.
Rakendusviis: hambaravis kasutatakse seda peamiselt lokaalselt pulbri, salvi või linimenti kujul. Kandke kahjustatud pinnale või süstige haavale 5-15 g steriilset pulbrit. Tänapäeval kasutatakse seda süsteemselt harva.
Kõrvalmõju: paikseks manustamisel ülitundlikkuse tingimustes on võimalikud allergilised reaktsioonid. Süsteemsel kasutamisel: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, allergilised nahareaktsioonid, kahjustatud leukopoees.
Koostoimed teiste ravimitega: kombineeritud kasutamine hapete, heksametüleentetramiini ja adrenaliinilahusega on ebapraktiline, kuna need on keemiliselt kokkusobimatud. Kombineerituna para-aminobensoehappe estritega (novokaiin, anesteziin, dikain) väheneb streptotsiidi antibakteriaalne toime konkureeriva mehhanismiga.
Vastunäidustused: paikseks kasutamiseks - teadaolev allergia sulfoonamiidide suhtes. Süsteemseks kasutamiseks - ülitundlikkus sulfoonamiidide suhtes, rasedus, imetamine, verehaigused. Süsteemselt tuleb seda maksa-, neeruhaiguste korral ettevaatlikult määrata (maksa ja neerufunktsiooni näitajate dünaamiline jälgimine on vajalik).
Vabastamisvorm: pulber, salv 5 ja 10% klaaspurkides, liniment 5% klaaspurkides või tuubides.
Säilitustingimused: jahedas, pimedas kohas.
Sulfapüridasiin(Sulfapüridasiin), sünonüüm: sulfametoksüpüridasiin.
farmakoloogiline toime: pikatoimeline sulfa ravim, millel on antibakteriaalne toime grampositiivsete (streptokokk, pneumokokk, stafülokokk, enterokokk) ja gramnegatiivsete (E. coli, Proteus jt) mikroobide vastu, mõned algloomad. Ei mõjuta teiste sulfoonamiidide suhtes resistentseid baktereid.
Näidustused: kasutatakse näo- ja lõualuupiirkonna ägedate mädaste-põletikuliste kahjustuste korral, nakkuslike komplikatsioonide ennetamiseks pärast operatsiooni.
Rakendusviis: nimetage sisse. Täiskasvanute annused on esimese annuse korral 1-2 g, sõltuvalt haiguse tõsidusest, järgmistel päevadel-0,5-1 g. Annuste vaheline intervall on 24 tundi. Keskmine ravi kestus on 5-7 päeva. Ravimit kasutatakse 2-3 päeva jooksul pärast temperatuuri langust. Alla 13 -aastastele lastele on algannus 25 mg / kg kehakaalu kohta, järgnevatel päevadel - 12,5 mg / kg.
Kõrvalmõju: üksikjuhtudel on võimalikud düspeptilised sümptomid, allergilised reaktsioonid.
Koostoimed teiste ravimitega: samaaegsel kasutamisel koos erütromütsiini, linkomütsiini, novobiosiini, fusidiini, tetratsükliiniga suureneb antibakteriaalne toime vastastikku, laieneb toime spekter; koos rifampitsiini, streptomütsiini, monomütsiini, kanamütsiini, gentamütsiini, nitroksüliiniga - ravimi antibakteriaalne toime ei muutu; mõnikord täheldatakse antagonismi neviramooniga; koos ristomütsiini, klooramfenikooli, nitrofuraanidega - kogiefekti vähenemine. Koos malaariavastaste ainetega avaldab see tugevat toimet malaaria patogeenide ravimresistentsetele vormidele.
Vabastamisvorm: pulber, tabletid 0,5 g.
Säilitustingimused: pimedas kohas.
Sulfatiasool(Sulfatiasool). Sünonüüm: Norsulfazole (Norsulfasolum).
farmakoloogiline toime: omab antibakteriaalseid omadusi hemolüütilise streptokoki, pneumokoki, stafülokoki, gonokoki, Escherichia coli vastu.
Näidustused: kasutatakse näo-lõualuu mädaste-põletikuliste haiguste korral, periodontaalsete kudede põletikuliste haiguste ennetamiseks ja raviks, kaariese keeruliste vormide raviks.
Rakendusviis: ette nähtud väliselt limaskestale ja igemete sidemete osana, pastad pulpiidi ja periodontiidi raviks. Sees võtta ägedaid nakkus- ja põletikulisi haigusi.
Stafülokokkinfektsioonide korral määratakse täiskasvanutele esimese annuse jaoks 2 g, rasketel juhtudel-kuni 3-4 g, seejärel 1 g iga 6-8 tunni järel.Ravi kestus on 3-6 päeva. Lastele on ühekordsed annused: 4 kuud kuni 2 aastat-0,1-0,25 g. 2-5-aastased-0,3-0,4 g, 6-12-aastased-0,4-0,5 g. Esimene annus manustatakse kahekordse annusena.
Kõrvalmõju: võimalik iiveldus, oksendamine, allergilised reaktsioonid, leukopeenia, neuriit, kristalluuria.
Koostoimed teiste ravimitega: koos PASKi ja barbituraatidega suurendab ravimi aktiivsust, salitsülaadid - aktiivsus ja toksilisus, metotreksaadi ja difeniiniga - toksilisus, fenatsetiiniga - hemolüütilised omadused, klooramfenikooliga - suureneb agranulotsütoosi võimalus, nitrofuraaniga - risk aneemia ja methemoglobineemia, antikoagulantide puhul suurendab kaudne toime viimase toimet, oksatsilliini puhul - antibiootikumi aktiivsus väheneb. Ei sobi kokku raua ja raskmetallide sooladega. Vt ka sulfanilamiid.
Vastunäidustused: ei kasutata suurenenud individuaalse tundlikkuse korral sulfoonamiidide, veresüsteemi haiguste, difuusse toksilise struuma, neeruhaiguse, ägeda hepatiidi, soolesulguse korral.
Vabastamisvorm: pulber, tabletid 0,25 ja 0,5 g.
Säilitustingimused: Nimekiri B.
Sulfatsüülnaatrium(Sulfacilum-naatrium). Sünonüümid: Albucid-natricLim, Sulfacetamid.
farmakoloogiline toime: ravim on efektiivne streptokokkide, gonokokkide, pneumokokkide, Escherichia coli vastu.
Näidustused: hambaravis kasutatakse seda paikselt nakatunud haavade, suu limaskesta ja periodontaalsete kudede nakkuslike ja põletikuliste kahjustuste raviks.
Rakendusviis: kasutatakse pulbri kujul - 5-6 korda päevas enne epiteelimist, lahuse kujul - periodontaaltaskute pesemiseks.
Kõrvalmõju: haruldane. Kõrge kontsentratsiooni kasutamisel on võimalik kohalik ärritav toime.
Vastunäidustused: ei ole ette nähtud, kui sulfa -ravimite suhtes on esinenud allergilisi reaktsioone.
Vabastamisvorm: pulber; 30% lahus viaalides; salv 30%.
Säilitustingimused: Hoidke pulbrit pimedas kohas. Lahused ja salv - jahedas, pimedas kohas. Nimekiri B (välja arvatud salv).
Hambaarsti juhend ravimitele
Toimetanud Vene Föderatsiooni austatud teadlane, Venemaa Meditsiiniteaduste Akadeemia akadeemik, professor Y.D. Ignatov
(sulfoonamiidid) on laia spektriga bakteriostaatilise toimega ravimid, mis kuuluvad sulfaniilhappe amiidi derivaatide rühma.
Arvestades sulfoonamiidide bakteriostaatilist toimet, ei täheldata terapeutilist toimet alati, miks neid sageli kasutatakse koos teiste keemiaravimitega.
Kes avastas sulfanilamiidravimeid?
Aastal 1935 näitas G. Domag esimese neist kemoterapeutilisi omadusi - prontosila- streptokoki infektsiooniga. Selle ravimi toimet täheldati ka pneumokoki, gonokoki ja mõnede teiste infektsioonide korral.
Samal aastal sünteesiti prontosiil NSV Liidus punase streptotsiidi nime all O. Yu. Magidson ja M. V. Rubtsov. Peagi tehti kindlaks, et prontosiili terapeutilist toimet ei avalda mitte kogu selle molekul, vaid sellest eralduv metaboliit - sulfaniilhappe amiid(sulfoonamiid), mida kasutati iseseisvalt ja sünteesiti NSV Liidus nime all valge streptotsiid, praegu tuntud kui streptotsiid ja selle naatriumsool.
Mis on sulfoonamiidid?
Selle ravimi põhjal rohkem kui 10 000 sulfa ravimit, millest umbes 40 on leidnud meditsiinipraktikas rakendust antibakteriaalsete ainetena, mis sageli erinevad algsest ravimist mitmel viisil.
Meditsiinipraktikas kasutatavad sulfoonamiidid on lõhnatud, valged peenkristallilised pulbrid, tavaliselt vees veidi lahustuvad (nende naatriumisoolad on palju paremini lahustuvad).
Sulfaniilhappe amiidi derivaatide toime (näidustused)
Sulfoonamiididel on antimikroobne toime peal:
- palju grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid,
- mõned algloomad (plasmodium malaaria, toksoplasma),
- klamüüdia(eriti trahhoomi patogeenid),
- mükobakterite pidalitõve aktinomütseedid.
Sulfoonamiidi manustamisel alahinnatud annuses või mittetäieliku ravikuuri korral võib see areneda sulfoonamiiditundlike patogeenide resistentsus oma tegevusele, mis on valdav enamiku selle rühma narkootikumide suhtes. Kuid vastupidavus areneb tavaliselt üsna aeglaselt. Bakterite resistentsuse määramine nende ravimite suhtes tuleks läbi viia ainult spetsiaalsetel toitainekeskkondadel, millel pole peptioni, mis nõrgendab nende toimet.
Eristage peamiselt keemiaraviks mõeldud sulfa -ravimite alarühma sooleinfektsioonidega eriti bakteriaalse koliidi erinevate vormide korral düsenteeria... Need on ftalaasool, sulgin ja mõned teised. Halva imendumise tõttu soolestikus tekitavad sulfoonamiidid neis väga suuri kontsentratsioone. Tavaliselt määratakse neile 1 g annuse kohta, esimesel päeval 6 korda, seejärel vähendatakse järk-järgult annuste arvu 3-4-ni. Ravikuur on tavaliselt 5-7 päeva.
Tuntud sulfa ravimid paikseks kasutamiseks. Need on peamiselt I rühma ravimid - lühitoimelised.
Sulfoonamiidide antibakteriaalse toime mehhanism
Sulfoonamiidide antibakteriaalse toime mehhanism on taandatud rakkude tundlike mikroorganismide blokeerimisele foolhappe süntees mis on vajalikud para-aminobensoehappe edasiseks moodustamiseks, mis on vajalik nende arenguks ja paljunemiseks. Seetõttu näiteks para-aminobensoehappe derivaadid novokaiin, anestezin, sulfoonamiididega kokkusobimatu, samuti metionomüksiin ja mõned teised ained ei ühildu sulfoonamiididega, kuna need nõrgendavad nende toimet.
Sulfa -ravimite klassifikatsioon
Sulfoonamiidide valik patsiendi raviks on seotud patogeeni omadustega, samuti üksikute ravimitega, eriti nende eritumise kiirusega organismist, mis on seotud sulfoonamiidide lipofiilsuse astmega. Selle põhjal jagunevad sulfa ravimid mitmeks alarühmaks.
Lühitoimelised sulfoonamiidid
Nende ravimite poolväärtusaeg on alla 10 tunni:
- streptotsiid;
- sulfadiasiin;
- etazol;
- sulfasool;
- urosulfaan;
- sulfacil;
- mõned teised, samuti nende naatriumsoolad.
Annustamine
Täiskasvanute annus on tavaliselt umbes 1 g annuse kohta 4-6 korda päevas. Kursuse annus on kuni 20-30 g.Ravi kestus on kuni 6-10 päeva.
Ravi ebapiisava efektiivsusega mõnikord viiakse läbi 2-3 sellist kursust, kuid sellistel juhtudel on parem kasutada teisi keemiaravi ravimeid, millel on erinev spekter ja toimemehhanism. Nende sulfoonamiidide naatriumsooli manustatakse nende parema lahustuvuse tõttu parenteraalselt samades annustes.
Pika toimeajaga sulfoonamiidid
Nende ravimite poolväärtusaeg on 24 kuni 48 tundi:
- sulfanüülpüridasiin ja selle naatriumsool;
- sulfadimetoksiin;
- sulfamonometoksiin jne.
Annustamine
Määrake täiskasvanutele 0,5-1 g 1 kord päevas.
Ülipika toimeajaga sulfoonamiidid
Nende ravimite poolväärtusaeg on üle 48 tunni, sageli 60-120 tundi:
- sulfaleen jne.
Annustamine
Määratud kahes skeemis: üks kord päevas (esimene päev 0,8-1 g, järgmine 0,2 g) või üks kord nädalas annuses 2 g (sagedamini krooniliste haiguste korral).
Kõik nende rühmade ravimid imenduvad kiiresti soolestikus, mistõttu ei ole tavaliselt vaja nende parenteraalset manustamist, mille jaoks on ette nähtud nende naatriumisoolad. Sulfoonamiidid on ette nähtud 30 minutit enne sööki. Eraldatakse peamiselt neerude kaudu. Laste puhul vähendatakse annust vastavalt.
Sulfa ravimite kõrvaltoimed
Mõnikord täheldatud kõrvaltoimetest düspeptiline ja allergiline.
Allergia
Allergiliste reaktsioonide korral määrake antihistamiinikumid ja kaltsiumi preparaadid, eriti glükonaat ja laktaat. Väiksemate allergiliste nähtuste korral ei tühistata sulfoonamiide sageli isegi, mis on kohustuslikum väljendunud sümptomite või püsivamate komplikatsioonide korral.
Mõju kesknärvisüsteemile
Võimalikud on kesknärvisüsteemi nähtused:
- peavalu;
- pearinglus jne.
Vere häired
Mõnikord on veres muutusi:
- agranulotsütoos;
- leukopeenia jne.
Kristallouria
Kõik kõrvaltoimed võivad olla püsivamad pika toimeajaga ravimite kasutuselevõtuga, mis erituvad organismist aeglasemalt. Kuna need kergelt lahustuvad ravimid erituvad uriiniga, võivad nad uriinis moodustada kristalle. Uriini happelise reaktsiooni korral on see võimalik kristalluuria... Selle nähtuse vältimiseks tuleks sulfa -ravimid maha pesta märkimisväärse koguse leeliselise joogiga.
Sulfoonamiidide kasutamise vastunäidustused
Sulfa -ravimite kasutamise peamised vastunäidustused on järgmised:
- suurenenud individuaalne tundlikkus sulfoonamiidide suhtes (reeglina kogu rühmale).
Sellele võivad viidata anamneesiandmed erinevate rühmade teiste ravimite varasema talumatuse kohta.
Mürgine toime verele koos teiste ravimitega
Ärge võtke sulfoonamiide koos teiste pakutavate ravimitega toksiline toime verele:
- griseofulviin;
- amfoteritsiini preparaadid;
- arseeniühendid jne.
Rasedus ja sulfoonamiidid
Tänu platsentaarbarjääri hõlpsale läbilaskvusele on sulfoonamiidid rasedatele naistele ebasoovitav
Laadimine ...