Teema: "Ärritavad "
Plaan:
1) Ärritavate ainete üldised omadused.
2) Toimemehhanism.
3) Refleksi mehhanism, "häiriv" tegevus.
4) Klassifikatsioon.
5) Rakendus.
Ärritavate ainete hulka kuuluvad ravimid, mis erutavad aferentsete närvide lõppu, põhjustavad reflekse ja kohalikke mõjusid: naha punetus, verevarustuse paranemine, kudede trofism, valu ja põletiku vähenemine. Kasutatakse väliselt hõõrumise, salvide, palsamide, ninatilkade kujul.
Toimemehhanism:ärritada, erutada nahasse põimunud aferentsete närvide (retseptorite) otsad, mis reageerivad selektiivselt teatud tüüpi ärritustele (valu, temperatuur). Selle tulemusena vabaneb kohalik (lokaalne) autocoid, bioloogiliselt aktiivsed ained (kiniinid, histamiin, prostaglandiinid), millel on lokaalne veresooni laiendav, hüperemiline (punetust põhjustav) toime, parandades kudede toitumist, parandades vereringet. Sellisel juhul laienevad refleksiivselt sügavad veresooned (näiteks koronaarsed). Ärritavate ainete "häiriva" toime tagajärjel väheneb või kaob valu põletikulistes piirkondades.
Refleksi mehhanism, "häiriv" tegevus: lk Põletiku korral sisenevad valuimpulsid pidevalt seljaaju vastavasse segmenti, sealt edasi kesknärvisüsteemi kõrgematesse osadesse, kus nad loovad närvikeskuste püsiva erutuse fookuse, nn. valu keskendumine ". Kui ärritavat ainet kantakse naha sobivale alale, tekib uus erineva iseloomuga impulsside voog. Kesknärvisüsteemis tekib uus domineeriv erutusfookus ja vana kaob, valuaistingud nõrgenevad või kaovad üldse. Seetõttu rakendatakse ärritavaid aineid nahapiirkonnale, mis saab aferentset innervatsiooni samast seljaaju segmendist kui haige organ.
Klassifikatsioon:
1. Taimseid eeterlikke õlisid sisaldavad ärritajad:
A) Piparmündilehtedest valmistatud mentooli valmistised:
"Validol" tabletid, ninatilgad "Pinosol" (mentool ja männiõli),
piparmündi tinktuura, 10% õline mentooli lahus, alkoholilahus "Menovazin" (mentool, novokaiin, anestezin).
Limaskestadele ja nahale kandmisel ergutavad mentoolipreparaadid külma retseptoreid, põhjustavad külmatunnet, pindmiste veresoonte refleksilist ahenemist ja valutundlikkuse nõrgenemist manustamiskohas. Kuid sügavalt paiknevate elundite veresoonte ja silelihaste toon võib laieneda. Sellel põhineb Validoli tablettide toimemehhanism. Seda võetakse keele alla, selles sisalduv mentool ärritab suu limaskesta külma retseptoreid, mis põhjustab koronaararterite refleksilist laienemist ja valu vähenemist südames. Seda kasutatakse südamevalu korral koronaararterite spasmidest koos kergete stenokardiahoogudega.
Mündi tinktuuri võetakse suu kaudu, 15-20 tilka ¼ klaasi vee kohta sapiteede spasmide korral. Riniidi korral tilgutatakse ninasse õline 10% mentoolilahus, et vähendada põletikku ja hõlbustada nina hingamist. 1-2% mentooli ja "Menovasiini" sisaldavaid salve kasutatakse nahahaiguste korral, millega kaasneb sügelus, hõõrudes neuralgia, lihas-, liigesevalu, migreeni (hõõrutakse templites) ja muude ärritavate ainete korral.
B) Kombineeritud ravimid:
aerosoolid Ingalipt(streptotsiid, norsulfasool, eukalüptiõli, piparmündiõli); "Cameton" ( kamper, mentool, eukalüptiõli), salvid "Efkamon", "Gavkamen" ( mentool, kamper, nelgiõli, eukalüpt), "Ben-gay"(mentool, metüülsalitsülaat), "Bom-benge"(kamper, mentool, eukalüptiõli).
Kapsaitsiin on eraldatud paprika viljadest, mis on osa kombineeritud salvidest Espol, Capsitrin, Nikoflex, tinktuur paprikast, piprakrohv. Pipraplaastrit kasutatakse pikemaks eksponeerimiseks.
Sinepiplaastritesse kuuluv glükosiid sinigriin on sinepiseemnetest eraldatud. Sinepplaastreid niisutatakse ainult sooja veega, sest kuumas on sünegrin inaktiveeritud, külmas ei aktiveerita ja soojas lõhustub koos ärritava aine allüültiotsüanaadi moodustumisega. Vasikalihastele kandes põhjustavad sinepplaastrid koronaararterite refleksilist laienemist ja alandavad vererõhku, kuna need segavad õlaribade vahel bronhiidiga kaasnevate rindkerevalude korral, kurguvalu taga ja kurgus. , nimmepiirkonna ja ribide lihasvalu korral, mõnede günekoloogiliste haigustega naba all.
Puhastatud tärpentini eeterlik õli (tärpentin) saadakse hariliku männi vaigu destilleerimisel, mida kasutatakse iseseisvalt tärpentini salvi ja muude salvide osana.
mesilase mürk "Apizatron", "Apifor", "Ungativn";
ussimürk "Viprasal", "Vipraksin", "Nayatoks", "Nayaksin".
3. Sünteetilised ärritajad:
minestamiseks kasutatav 10% ammoniaagilahus (ammoniaak), tilgutage vatitupsule 1-2 tilka ja laske patsiendil seda nuusutada, samal ajal kui ülemiste hingamisteede retseptorid on ärritunud, mis ergutab refleksiivselt kesknärvisüsteemi ja teadvus taastub.
Hõõrumiseks kasutatakse sipelgpiiritust, salve "Kapsikam", Finalgon(nikotiinhappe butoksüetüülester). Finalgonit kantakse väikeses koguses, mitte rohkem kui hernest, levitatakse nahale spetsiaalse aplikaatoriga, tugeva valu korral eemaldage see kuiva salvrätikuga.
Rakendus: artriidi, müosiidi, neuriidi, neuralgia, ägedate ja krooniliste kopsuhaiguste kompleksravis kasutatakse kamper -alkoholi survehaavandite raviks, et parandada kohalikku vereringet.
Kõrvalmõjud:ärritavate ainete pikaajalisel kokkupuutel nahaga on võimalik põletus koos järgneva põletikuga, seetõttu tuleb tugeva valu ilmnemisel ravim katkestada.
Testi küsimused konsolideerimiseks:
1. Mis vahe on ärritavate ainete toimemehhanismil, ümbritsevatel, kokkutõmbavatel, adsorbeerivatel ainetel?
2. Millised on kombineeritud mentoolipreparaadid?
3. Mis on mentoolipreparaatide toime eripära?
4. Mis on ärritajate tähelepanu kõrvalejuhtimise olemus?
5. Milliseid ettevaatusabinõusid tuleks rakendada ärritavate ainete kasutamisel?
Soovitatav lugemine:
Kohustuslik:
1. V. M. Vinogradov, E. B. Katkova, E.A. Mukhin "Farmakoloogia retseptidega", õpik farmaatsiakoolidele ja kolledžitele / toimetanud V.M. Vinogradov -4 toim. Rev. - SPb.: Special. Kirj., 2006-864s .: Ill.
Lisaks:
1. M. D. Gayevy, P. A. Galenko-Yaroshevsky, V.I. Petrov, L.M. Gayevaya "Farmakoloogia retseptiga": õpik. - Rostov n / a: kirjastuskeskus "Mart", 2006 - 480.
2.M.D. Mashkovski "Ravimid" - 16. väljaanne, muudetud .. muudetud. Ja lisaks - M .: Uus laine: kirjastaja Umerenkov, 2010. - 1216 lk.
3. Kataloog VIDAL, Ravimid Venemaal: kataloog. M.: AstraFarmService, 2008 - 1520ndad.
4. Ravimite atlas. - M: SIA International LTD. TF MIR: Kirjastus Eksmo, 2008. - 992 lk, Ill.
5. N.I. Fedjukovitši ravimite käsiraamat: kell 2 Ch. P .. - Minsk: Interpressservice; Raamatumaja, 2008 - 544 lk.
6. D. A. Kharkevichi farmakoloogia üldise retseptiga: õpik meditsiinikoolidele ja kolledžitele. - M: GEOTAR - MED, 2008, - 408 lk, Ill.
Elektroonilised vahendid:
1. Elektrooniline raamatukogu distsipliini järgi. Loeng teemal "Ärritavad".
Aineid, mis võivad põhjustada nahaärritust, on väga palju. Kokkupuutel eluskudedega (nahk) põhjustavad need valutunnet (põletustunne, kipitus), selle punetust ja (kohaliku) temperatuuri tõusu. Veelgi enam, mõned ained alustavad keemilist reaktsiooni elava protoplasmaga (leelised lahustavad valke, halogeniidid oksüdeeruvad). Teised keemiliselt ükskõiksed ained toimivad enam -vähem selektiivselt - väikestes kontsentratsioonides erutavad nad valdavalt sensoorsete (aferentsete) närvide lõppu. Selliseid aineid kasutatakse meditsiinilistel eesmärkidel, need moodustavad spetsiaalsete ärritavate ainete rühma. Nende hulka kuuluvad paljud eeterlikud õlid, mõned ammoniaagi preparaadid.
Ammoniaagi lahus (ammoniaak)
Läbipaistev värvitu lenduv vedelik, millel on terav iseloomulik lõhn - 10% ammoniaagilahus vees. See tungib kergesti kudedesse, avaldades kesknärvisüsteemile stimuleerivat toimet (hingamine kiireneb, vererõhk tõuseb). Suurtes kontsentratsioonides võib see põhjustada hingamisseiskust. Seda kasutatakse patsiendi minestamise seisundi eemaldamiseks, selleks toovad nad ninaavadesse ettevaatlikult väikese ammoniaagis niisutatud vatitüki. Selle sissehingamine, toimides ülemiste hingamisteede retseptoritele (kolmiknärvi ots), mõjub hingamiskeskusele põnevalt (stimuleerib hingamist). Ägeda alkoholimürgituse korral manustatakse suu kaudu (2-3 tilka) pool klaasi vett. Lahusel on ka antimikroobne toime ja see puhastab nahka hästi.
Piparmünt
Piparmündis kasvatatud mitmeaastane taim sisaldab eeterlikku õli, mis sisaldab mentooli.
Piparmündilehtede infusiooni (5 g 200 ml vee kohta) kasutatakse sisemiselt iivelduse vastu ja kolereetikumina.
Piparmündiõli saadakse lehtedest ja muudest jahvatatud taimeosadest, sisaldab 50% mentooli, umbes 9% äädikhappe ja valeriinhappega mentolestrit. See sisaldub loputustes, hambapastades, pulbrites värskendava ja antiseptilise ainena. lahutamatu osa Corvalolist. "(" Valocordin "). Rahustav ja spasmolüütiline toime on seotud mentooli olemasoluga.
Münditabletid - kasutatakse rahustava ja spasmolüütikumina iivelduse, oksendamise, silelihaste spasmide korral, 1-2 tabletti keele alla.
Piparmünditilgad - koosnevad alkohoolsete piparmündilehtede ja piparmündiõli tinktuurist. Kandke suu kaudu 10-15 tilka vastuvõtu kohta iivelduse, oksendamise ja neuralgilise valu valuvaigistina.
Hambatilgad, koostis: piparmündiõli, kamper, palderjanitinktuur, valuvaigisti.
Mentool
Värvitu kristallid, millel on tugev piparmündi lõhn ja jahutav maitse. Saadud piparmündiõlist, samuti sünteetiliselt. Nahale hõõrudes ja limaskestadele kandes põhjustab see närvilõpmete ärritust, millega kaasneb kerge külmatunne, põletustunne, kipitus ja sellel on lokaalanesteetiline toime. Väliselt kasutatakse rahustina ja anesteetikumina neuralgia, artralgia korral (alkoholilahuse, õlisuspensiooni, salvide hõõrumine). Migreeni korral kasutatakse neid mentoolipulkade kujul. Ülemiste hingamisteede põletikuliste haiguste (nohu, farüngiit, larüngiit jne) korral kasutatakse mentooli määrimiseks ja sissehingamiseks, samuti ninatilkade kujul. Nina -neelu määrimine mentooliga on väikelastel vastunäidustatud võimaliku reflekside allasurumise ja hingamisseisaku tõttu. Mentool on Zelenini tilkade lahutamatu osa.
Validol
Mentooli lahus isovaleriumhappe mentoolestris. Seda kasutatakse stenokardia korral, kuna see võib refleksiivselt põhjustada pärgarterite laienemist suu limaskesta retseptorite ärrituse tagajärjel. Neid kasutatakse iivelduse, neurooside korral. 2-3 tilka suhkrutükile (leivale) või keele alla tabletile ravimi kiiremaks ja täielikumaks toimimiseks. Hoida kuni täieliku resorptsioonini.
Pectusin
Tabletid, koostis: mentool, eukalüptiõli, suhkur, muud täiteained. Kasutatakse ülemiste hingamisteede põletikuliste haiguste korral. Hoidke suus, kuni see on täielikult imendunud.
Eukalüpti leht
Kultiveeritud eukalüptipuude kuivatatud lehed. Sisaldab eeterlikku õli, orgaanilisi happeid, tanniine ja muid aineid. Puljong valmistatakse arvutuse põhjal: 10 g lehti valatakse klaasi külma veega ja keedetakse madalal kuumusel 15 minutit, jahutatakse, filtreeritakse. Loputamiseks ülemiste hingamisteede haiguste korral, värskete ja nakatunud haavade, naiste suguelundite põletikuliste haiguste raviks (vedelikud, pesemine) ja sissehingamisel: 1 supilusikatäis klaasi vees.
Eukalüpti tinktuur-sisemiselt põletikuvastase ja antiseptilise, mõnikord rahustava 10-15 tilga klaasi vee kohta.
Eukalüptiõli, näidustused on samad, 10-15 tilka klaasi vee kohta.
Paprika viljad on küpsed kuivatatud puuviljad.
Capsicumi tinktuur
Kasutatakse väliselt neuralgia, radikuliidi, müosiidi korral hõõrumiseks.
Külmakahjustuste salv
Koostis: paprika tinktuur, sipelghape, ammoniaagilahus, kamperõli ja kastoorõli, lanoliin, seapekk, vaseliin, roheline seep. Kasutatakse külmakahjustuste vältimiseks. Hõõruge õhuke kiht avatud kehaosadesse.
Paprika krohv
Mass, mis sisaldab paprikaekstrakti, belladonnat, arnika tinktuuri, looduslikku kummi, männikampoli, lanoliini, vedelat parafiini, kantakse puuvillase riidetüki peale. Kasutatakse anesteetikumina radikuliidi, neuralgia, müosiidi jne korral. Enne plaastri paigaldamist rasvatustatakse nahk alkoholiga, Kölni, eetriga ja pühitakse kuivaks. Tugeva põletustunne puudumisel ei eemaldata plaastrit 2 päeva jooksul. Ärrituse korral eemaldada, nahk määritakse vaseliiniga.
Tärpentiiniõli (rafineeritud tärpentin)
Eeterlik õli, mis saadakse hariliku männi vaigu destilleerimisel. Sellel on kohalik ärritav, valuvaigistav ja antiseptiline toime. Kasutatakse väliselt salvide ja linimentide puhul neuralgia, müosiidi, reuma hõõrumiseks, mõnikord sees ja sissehingamiseks mädanenud bronhiidi, bronhektaaside ja muude kopsuhaigustega. Vastunäidustatud maksa ja neeru parenhüümi kahjustuste korral.
Vaata ka:
Erinevad lahtistid.
Magneesiumvalge (põhiline magneesiumkarbonaat) on valge hele pulber, vees praktiliselt lahustumatu. Kerge lahtistava ravimina määratakse täiskasvanutele 1-3 g, alla üheaastastele lastele-0,5 g, 6-12-aastastele-1-2 g annuse kohta 2-3 korda päevas. Magnesia valget kasutatakse ka väliselt pulbrina ja sisemiselt - maomahla suurenenud happesusega ...
Ärritavad ained on ravimid, mis paikseks manustamisel ärritavad tundlikke närvilõpmeid. Ärritavad ained kuuluvad erinevatesse keemiliste ühendite klassidesse. Tavaliselt lahustuvad nad lipiidides hästi, mis võimaldab neil tungida läbi epidermise ja pindmiste kihtide ning jõuda tundlike närvilõpmeteni.
Kui ärritavaid aineid kantakse nahale ja limaskestadele, täheldatakse kohalikku reaktsiooni hüperemia ja turse kujul, samuti selle retseptorivälja ärritusele iseloomulikke reflekse. Ärritavate ainete terapeutilist toimet seletatakse reflekside esinemisega, mis põhjustavad muutusi mõne närvikeskuse (hingamisteede, vasomotoorne) aktiivsuses või siseorganite seisundis (muutused vereringes, ainevahetuses). Ärritavate ainete toime võib kiirendada põletikulise protsessi taandumist ja vähendada selle protsessiga seotud valu (tähelepanu hajumine). Nii selgitatakse näiteks sinepplaastrite (vt) toimet müosiidiga ja (vt) koos sellega. Ärritavad, toimides ülemiste hingamisteede limaskestadele, erutavad hingamisteede ja vasomotoorseid keskusi (vt. Ammoniaak). Suu limaskesta ärritusega kaasneb pärgarterite laienemine (vt Validol, Menthol). Mõru mõjul (vt.) Suuõõnes suureneb refleksiivselt "toidukeskuse" erutusvõime. Mao limaskesta ärritus põhjustab oksendamiskeskuse põnevust, mis sõltuvalt kokkupuute intensiivsusest põhjustab rögalahtistavat või oksendavat toimet (vt Oksendajad).
Ärritavad ained (Dermerethistica) on meditsiinilised ained, mis lokaalse toime korral põhjustavad tundlike närvilõpmete ärritust ja selle retseptorivälja ärritusele iseloomulikke reflekse. Ärritavate ainete mõjul areneb nahal lokaalne reaktsioon, mis koosneb kolmest komponendist ("kolmekordne reaktsioon"): ere hüpereemia ja turse ärritavate ainetega otseses kokkupuutekohas ning seda kohta ümbritseva mõõdukama hüperemia serv. Selle reaktsiooni kaks esimest komponenti sõltuvad kapillaaride laienemisest ja nende läbilaskvuse suurenemisest, mis on seletatav histamiini toimega kapillaaridele, mis vabaneb rakkudest, kui ärritavad ained neile mõjuvad. Kolmas komponent on tingitud aksonirefleksist. See refleks viiakse läbi tundlikus aksonis retseptorite ärritusest tulenevate impulsside leviku tagajärjel veresooni laiendavatesse harudesse, mis ulatuvad tundlikest närvikiududest kuni naha arterioolideni.
Varem on kasutatud ärritajaid, mis põhjustavad intensiivsemat lokaalset reaktsiooni koos villide, mädanemise ja isegi nekroosiga (näiteks hispaania kärbsed). Sellised tüütud ained on nüüd praktiliselt kasutud. Samas võib sarnane reaktsioon tekkida ka praegu kasutatavate mõõduka tugevusega ärritavate ainete mõjul; see juhtub nende nahaga kokkupuute ülemäärase kestuse korral.
Ärritavaid aineid kasutatakse siseorganite põletikuliste haiguste korral, samuti müosiidi, neuriidi, artralgia jt korral (vt Sinepplaastrid, ammoniaak, tärpentin). Ärritavate ainete mõjul kiireneb põletikulise protsessi taandumine ja selle protsessiga seotud valu nõrgeneb. Ärritavate ainete terapeutilist toimet seletatakse segmentaalsete troofiliste refleksidega nahast aluskoesse ja siseorganitesse. L.A. Orbeli sõnul on need aksonirefleksid, mis levivad sümpaatiliste närvikiudude harudes. Siiski on võimalik, et need refleksid on seljaajus suletud ja nende aferentseks lüliks on sensoorsed närvikiud ning eferentseks lüliks on seljaaju külgsarvedest pärinevad sümpaatilised kiud. Kuna troofilised kutaani-vistseraalsed refleksid on oma olemuselt segmentaalsed, tuleks Gedi tsoonidele rakendada ärritavaid aineid, mis vastavad põletikulise protsessi lokaliseerimisele. Kui ärritajad puutuvad kokku ulatuslike nahapindadega, levivad tundlikes närvilõpmetes tekkivad impulsid kesknärvisüsteemi suprasegmentaalsetesse osadesse, eriti pikliku medulla hingamis- ja vasomotoorsetesse keskustesse. See on sinepimähiste kasutamise alus veresoonte ja hingamispuudulikkuse korral. Hingamis- ja vasomotoorsete keskuste refleksid tekivad ka siis, kui nina limaskesta sensoorsed retseptorid on ärritunud. Nende retseptorite ärritamiseks kasutatakse ammoniaaki.
Mõned ärritajad mõjutavad selektiivselt retseptoreid, mis tajuvad külmatunnet (vt Validol, Menthol). Selliste ärritavate ainete mõjul tekivad samasugused refleksid nagu külmaga kokkupuutel. Seetõttu põhjustab selliste ärritavate ainete nahale või limaskestadele manustamine vasokonstriktsiooni. Selliste ärritajate terapeutiline toime stenokardiahoogude korral on tõenäoliselt pärgarterite laienemise tagajärg suu limaskesta külmade retseptorite ärrituse tagajärjel.
Ärritavaid aineid leidub erinevates keemiliste ühendite klassides. Reeglina eristab ärritajaid ühine füüsikalis -keemiline tunnus - lahustuvus lipoidides, mis võimaldab neil tungida epiteeli epidermisse ja pinnakihtidesse ning jõuda tundlike närvilõpmeteni. Eeterlikke õlisid kasutatakse laialdaselt ärritavate ainetena, kuna need lahustuvad hästi lipiidides.
Praktikas kasutatakse laialdaselt ärritavaid aineid, millel on selektiivselt teatud retseptorid seedetraktis. Sellisel juhul tekkivad refleksid sõltuvad retseptorite lokaliseerimisest, millel antud ärritaja toimib. Suuõõne retseptorite ärritusega, mis tajuvad mõru maitse tunnet, tekib "toidukeskuse" erutuvuse refleksne suurenemine (vt Kibedus). Mao limaskesta retseptorite ärritus põhjustab oksendamiskeskuse refleksipõnevust, mis sõltuvalt ärrituse intensiivsusest põhjustab rögalahtistavat või oksendavat toimet (vt rögalahtistid). Soole limaskesta retseptorite ärritus viib selle peristaltika refleksi suurenemiseni (vt. Lahtistid).
Ärritavad ained, põhjustades tundlike närvilõpmete depolarisatsiooni, omavad kohalikku ärritavat toimet, millega kaasnevad refleksreaktsioonid (verevarustus ja kudede trofism paranevad, valu leevendub).
Selle rühma ravimeid iseloomustab kohalik, refleksne ja neurohumoraalne toime.
TEGEVUSE LIIGID
Kohalik tegevus
Kohalik ärritus avaldub valu, hüperemia ja turse ravimite manustamiskohas. Ärritavad ained erutavad otseselt närvilõpmeid ja vabastavad ka histamiini, serotoniini, bradükiniini ja prostaglandiine. Need autakoidid mõjuvad ärritavalt ja laiendavad veresooni. Hüpereemia areneb mitte ainult ärritavate ainete kasutamise piirkonnas, vaid levib aksonrefleksmehhanismi abil ka külgnevatele nahapiirkondadele.
Tugevate ärritavate ainete pikaajalisel kokkupuutel nahaga, nende kokkupuutel limaskestade ja kahjustatud nahapiirkondadega ilmneb tugev valu ja põletikuline reaktsioon.
Kasutatakse ärritajaid neuralgia, radikuliidi, lumbago, ishias, artriit, müosiit, bursiit, tendovaginiit, lihaste ja sidemete vigastused, perifeerse vereringe halvenemine, trahheiit, bronhiit. Mõnikord hõõrutakse nahka ärritavaid aineid, et enne treeningut või sporti lihaseid soojendada.
Ärritavad ained on taimset ja sünteetilist päritolu.
TAIMSE PÄRITOLU ÄRRITAVAD AINED
MENTHOL on piparmündist pärit terpeenalkohol. Sellel on selektiivselt stimuleeriv toime külma retseptoritele, põhjustab külmatunnet, asendatakse kohaliku tuimestusega. Mentooli külma retseptorite ärritusega suuõõnes kaasneb rahustav, antiemeetiline toime ja koronaararterite refleksne laienemine stenokardia korral. Mentoolipreparaati VALIDOL (25% mentoolilahust isovaleriumhappe mentoolesteris) kasutatakse neuroosi, hüsteeria, merehaiguse ja õhuhaiguste korral, et leevendada kergeid stenokardiahooge.
Mentool on osa ärritava toimega salvidest (BOMBENGE, BOROMENTOL, EFKAMON), ravim MENOVAZIN.
SINEPT - paber, mis on kaetud õhukese rasvavaba sinepi kihiga, mis sisaldab sinigriinglükosiidi. Pärast sinepikrohvi niisutamist veega temperatuuril 37 - 40 ° C aktiveerub ensüüm mürosiin, mis lagundab sinigriini, vabastades ärritava toimeaine - eeterliku sinepiõli (allüülisotiotsüanaat).
PAPRIKAVILJUd, mis sisaldavad kapsaitsiini, kasutatakse PIPPERI TINCTURE, PEPPER PLASTER, NICOFLEX kreemi koostises. Kapsaitsiin, nagu ka kannabinoidide antinotsitseptiivse süsteemi (anandamiid, 2-arahhidonüülglütserool) vahendajad, on kesknärvisüsteemi vanilloidsete tsütoretseptorite (VR) agonist.
PUHASTATUD TERPENTIINIÕLI - hariliku männi vaigu destilleerimissaadus, sisaldab terpeenistruktuuriga lipofiilset ainet - a -pinene; on osa SKIPIDARNOI OILTMENT, SANITAS linimentist.
Suurte nahapindade ärrituse, samuti stiimuli tugeva tugevuse korral ilmneb hingamise refleksne erutus, vererõhu tõus ja südame löögisageduse muutused. Need refleksid on kesksed, sest sulgeda pikliku medulla elulistes keskustes (hingamisteede, vasomotoorne, keskus n. vagus). Keskreflekse ärritavate ainete kasutamisel kasutatakse kesknärvisüsteemi erutamiseks (minestamisega; sinepivannid, sinepipakend pediaatrias kopsupõletiku korral; kogu patsiendi keha hõõrumine ärritavate ainetega madalal temperatuuril).
Ärritavate ainete nahale kandmisel võivad tekkida ka troofilised refleksid, s.t. närvimõjud, mis muudavad ainevahetusprotsesse teatud kudedes. Seljaaju iseloomustab segmenteerumine.
Kolinergiliste retseptorite ja kolinergiliste ravimite klassifikatsioon. Kolinomimeetikumid. Toimemehhanism, farmakoloogiline toime. Näidustused kasutamiseks. Tüsistused ja abimeetmed Nikotiini toksikoloogia.
Klassifikatsioon.
M- ja n-kolinergilisi retseptoreid mõjutavad ravimid:
M-, n-kolinomimeetikumid:-karbakoliin.
M-, n-antikolinergilised ained:-tsüklodool.
2.Antikolinesteraasi ravimid:
Pöörduv toime: - füüsostigmiinsalitsülaat; - proseriin; - galantamiinvesinikbromiid; - püridostigmiinbromiid.
Pöördumatu tegevus: - armin.
3. Koliinesteraasi reaktivaatorid:- dipiroksiim; - isonitrosiin; - alloksiim.
4. m-kolinergilisi retseptoreid mõjutavad ravimid:
M -kolinomimeetikumid: - pilokarpiinvesinikkloriid; - atseklidiin
M -antikolinergilised ained: -atropiinsulfaat; -skoolaminvesinikbromiid; -platiphylline hydrotartrate; -metatsiin; -homatropiinvesinikbromiid; - belladonna ekstrakt; -pürensepiin; -ipratroopiumbromiid.
5.N-kolinergilisi retseptoreid mõjutavad ravimid:
H -kolinomimeetikumid: -tsütitoon; -lobeliinvesinikkloriid.
H-antikolinergilised ained:
Ganglioni blokeerivad ained: - bensoheksoonium; -pentamiin; -gigroonium; -pürüleen; -arfoon.
Curarepodonnye vahendid (lihasrelaksandid): -tubukurariinkloriid; -pankurooniumbromiid; -pipekurooniumbromiid; -ditiliin; -melliktin.
Kolinergilistes sünapsides (parasümpaatilised närvid, preganglionaalsed sümpaatilised kiud, ganglionid, kõik somaatilised) teostab erutuse ülekandmist vahendaja atsetüülkoliin. Atsetüülkoliin moodustub koliinist ja atsetüülkoensüüm A -st kolinergiliste närvide otste tsütoplasmas.
Atsetüülkoliini poolt ergastatud kolinergilistel retseptoritel on teatud farmakoloogiliste ainete suhtes ebavõrdne tundlikkus. See on aluseks nn: 1) muskariinitundlikele ja 2) nikotiinitundlikele kolinergilistele retseptoritele, see tähendab M- ja H-kolinergilistele retseptoritele. M -kolinergilised retseptorid asuvad efektorganite rakkude postsünaptilises membraanis postganglioniliste kolinergiliste (parasümpaatiliste) kiudude otstes, samuti kesknärvisüsteemis (ajukoor, retikulaarne moodustumine).
H-kolinergilised retseptorid paiknevad ganglionrakkude postsünaptilises membraanis kõigi preganglionaalsete kiudude (sümpaatilistes ja parasümpaatilistes ganglionides), neerupealise medulla, unearteri siinuse tsoonis, skeletilihaste otsplaatidel ja kesknärvisüsteemis ( neurohüpofüüsis, teistes Renshawi rakkudes). Tundlikkus erinevate H-kolinergiliste retseptorite farmakoloogiliste ainete suhtes ei ole sama, mis võimaldab eraldada ganglionide H-kolinergilisi retseptoreid ja skeletilihaste H-kolinergilisi retseptoreid.
Atsetüülkoliini toimimise mehhanism
Suheldes kolinergiliste retseptoritega ja muutes nende konformatsiooni, muudab tülkoliin postsünaptilise membraani läbilaskvust. Atsetüülkoliini ergastava toimega tungivad Na ioonid rakku, põhjustades postsünaptilise membraani depolarisatsiooni. See avaldub kohaliku sünaptilise potentsiaaliga, mis teatud väärtuse saavutamisel genereerib tegevuspotentsiaali. Kohalik erutus, mis piirdub sünaptilise piirkonnaga, levib kogu rakumembraanis (sekundaarne sõnumitooja - tsükliline guanosiinmonofosfaat - cGMP).
Atsetüülkoliini toime on väga lühiajaline, selle hävitab (hüdrolüüsib) ensüüm atsetüülkoliinesteraas.
Ravimid võivad mõjutada järgmisi sünaptilise ülekande etappe:
1) atsetüülkoliini süntees;
2) vahendaja vabastamise protsess;
3) atsetüülkoliini koostoime kolinergiliste retseptoritega;
4) atsetüülkoliini ensümaatiline hüdrolüüs;
5) atsetüülkoliini hüdrolüüsi käigus tekkinud koliini kogumine presünapriliste otstega.
Ravimid, mis stimuleerivad m- ja n-kolinergilisi retseptoreid (m, n- kolinomimeetikumid).
Selle rühma ainete hulka kuuluvad atsetüülkoliin (AX) ja selle analoogid. Seda praktiliselt ei kasutata ravimina, sest toimib väga lühikest aega (mitu minutit). See ravimite rühm kordab parasümpaatilise närvisüsteemi (PSNS) vahendaja - ACh - mõju organitele ja süsteemidele.
M, n-kolinomimeetikumide kasutamisel domineerivad m-kolinergiliste retseptorite ergastamise mõjud:
Silmasisese rõhu langus;
Suurenenud bronhide, seedetrakti jne näärmete sekretsioon.
Suurenenud higistamine;
Suurendada bronhide lihaste toonust ja kontraktiilset aktiivsust,
Suurenenud seedetrakti toon ja peristaltika,
Südame löögisageduse vähenemine;
Erutuse juhtimise kiiruse aeglustamine südame juhtiva süsteemi kaudu;
Veresoonte laienemine (süsteemse vererõhu langus);
Emaka, sapipõie ja põie lihaste kokkutõmbumine; kusejuhid. ACh stimuleerivat toimet autonoomsete ganglionide (sümpaatiline ja parasümpaatiline) n-kolinergilistele retseptoritele varjab selle m-kolinomimeetiline toime.
H-kolinomimeetiline toime avaldub m-kolinergiliste retseptorite (näiteks atropiin) blokaadis:-süsteemse arteriaalse rõhu tõus; - neuromuskulaarse ülekande hõlbustamine; õhupuudus.
KOLINORREKTORID
Erinevate kolinergiliste sünapside kolinergilistel retseptoritel on samade ravimite suhtes ebavõrdne tundlikkus. Vastavalt keemilisele tundlikkusele liigitatakse kolinergilised retseptorid muskariinitundlikeks (M), mida erutab kärbseseene mürk muskariin, ja nikotiinitundlikeks (N), mida ergutab tubaka alkaloid nikotiin ja millel on omakorda mitu alatüüpi.
Praegu klassifitseeritakse M-kolinergilised retseptorid viide alatüüpi: M1, M2, M3, M4, M5. N-kolinergilised retseptorid jagunevad kahte alatüüpi: Nn- ja Nm-kolinergilised retseptorid.
Atsetüülkoliin on vahendaja kõigis kolinergilistes sünapsides ja stimuleerib nii M- kui ka N-kolinergilisi retseptoreid.
M-kolinomimeetikumide tüübid.
Atseklidiin. Pilokarpiin (Oftan, Pilocarpine-long, Saladzhen).
Toimemehhanism.
Kehasse sisenemisel suurendab atseklidiin toonust ja suurendab soolte, põie, emaka kokkutõmbeid. Võib põhjustada bradükardiat, vererõhu alandamist, suurenenud süljeeritust, bronhiolospasmi.
Atseklidiinil ja pilokarpiinil on tugev müootiline toime. Need ahendavad pupilli, põhjustades silmasisese rõhu langust.
Kõrvalmõjud.
Atseklidiini subkutaansel manustamisel suurtes annustes võib esineda järgmist:
süljeeritus, suurenenud higistamine, kõhulahtisus.
Lokaalseks manustamiseks täheldatakse järgmist: sidekesta ärritus, veresoonte süstimine, ebameeldivad subjektiivsed aistingud (valud ja raskustunne silmas), mis mööduvad iseenesest.
Pilokarpiinravi taustal registreeritakse: peavalu ajalises või periorbitaalses piirkonnas; Valu silmades; lühinägelikkus, majutuse spasm, ähmane nägemine, hämara nägemise halvenemine; pisaravool, rinorröa, follikulaarne konjunktiviit, pindmine keratiit, silmalaugude kontaktdermatiit (harv).
Allaneelamine võimalik: higistamine, külmavärinad, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, düsfaagia; hääle muutus, hingamisraskused; pearinglus, asteenia, näo verevoolu tunne; bradükardia, tahhükardia, atrioventrikulaarse juhtivuse rikkumine, hüpertensioon või hüpotensioon, vererõhu tõus; suurenenud urineerimine.
Antikolinesteraasi ained (mitte otsesed kolinomimeetikumid) ja koliinesteraasi reaktivaatorid. Klassifikatsioon. Toimemehhanism. Farmakoloogiline toime, näidustused kasutamiseks. FOS -i toksikoloogia. Mürgistuse sümptomid, abimeetmed.
ACh vahendaja inaktiveerimine toimub peamiselt ensüümi atsetüülkoliinesteraasi (AChE. Ergastuse ülekande hõlbustamiseks on vaja blokeerida AChE ja aeglustada ACh hüdrolüüsi protsessi. Selleks kasutatakse antikolinesteraasi aineid.
pöörduv ja pöördumatu tegevus
Proserin - kasutatakse glaukoomi, müasteenia, perifeerse halvatuse, nägemisnärvi atroofia, soole atoonia, põie korral.
Kolinomimeetikumide klassifikatsioon toimemehhanismi järgi.
1. M-kolinomimeetikumid (stimuleerivad M-kolinergilisi retseptoreid): pilokarpiinvesinikkloriid, atseklidiin.
2. H-kolinomimeetikumid (stimuleerivad H-kolinergilisi retseptoreid): tsütitoon, lobelina vesinikkloriid.
3. M- ja H-kolinomimeetikumid (erutavad nii M- kui ka H-kolinergilisi retseptoreid): atsetüülkoliin, karbakoliin. + AChE.
Mehhanism: blokeerivad pöörduvalt või pöördumatult E koliinesteraasi, ACh kogunemist sünaptilisse lõhesse, M-x / p ergastust ja lihaste alatüüpi H-x / p.
Farmakodünaamika. Kui need kehasse tuuakse, domineerivad parasümpaatiliste närvide ergastamisega seotud mõjud. Silma lokaalse toime tagajärjel alandavad nad silmasisest rõhku, põhjustavad mioosi, majutuse spasme. Niisiis, iirise ümmarguse lihase kokkutõmbumise tõttu kitseneb õpilane (mioos). Vedeliku väljavool eeskambrist paraneb tänu iirise ja Schlemmi kanali põhjas asuvate purskkaevude avamisele. Silmasisene rõhk väheneb tugevalt ja pikka aega. Silma tsiliaarse lihase kokkutõmbumisega kaasneb selle paksenemine ja lihase kõhu liikumine läätsele lähemale. Zinn -sideme lõdvestumise tõttu venitatakse läätsekapslit ja lääts oma elastsuse tõttu omandab kumera kuju. Silm on seatud lähedasele nägemisele (majutuse spasm).
Resorptiivse toime tulemusena täheldatakse bronhospasmi, bradükardiat, hüpersalivatsiooni, seedetrakti, emaka, sapipõie ja põie silelihaste toonuse suurenemist.
Näidustused... Glaukoom, seedetrakti, emaka, põie atoonia, endarteriit.
Vastunäidustused: bronhiaalastma, juhtivushäired müokardis, raskete orgaaniliste südamehaigustega, rasedus, epilepsia, hüperkinees, türotoksikoos, bradükardia.
Atsetüülkoliin- aine, mis stimuleerib M- ja H-kolinergilisi retseptoreid. Süsteemse toimega domineerivad m-kolinomimeetilised toimed: bradükardia, vasodilatatsioon, bronhide, seedetrakti lihaste toonuse ja kokkutõmbumisaktiivsuse suurenemine, bronhide, seedetrakti näärmete suurenenud sekretsioon. ACh-l on stimuleeriv toime skeletilihaste H-kolinergilistele retseptoritele.
36. M-antikolinergilised ained. Ravimite toimemehhanism ja farmakoloogiline toime, nende võrdlevad omadused. Näidustused kasutamiseks. Kõrvaltoimed ja abinõud.
M -antikolinergilised ained - need on ained, mis blokeerivad m-kolinergilisi retseptoreid. M-kolinergiliste blokaatorite peamised toimed on seotud asjaoluga, et need blokeerivad efektorrakumembraanide perifeerseid m-kolinergilisi retseptoreid (postganglioniliste kolinergiliste kiudude lõpus), m-kolinergilisi retseptoreid kesknärvisüsteemis (kui need tungivad BBB-sse) ) ja takistada seeläbi ACh vahendaja nendega suhtlemist.
M-kolinergilised blokaatorid vähendavad või kõrvaldavad kolinergiliste (parasümpaatiliste) närvide ärrituse ja m-kolinomimeetilise toimega ainete (ACh ja selle analoogid, antikoliinesteraasi ained, samuti mholinomimeetikumid) mõju.
Blokeerides m-kolinergilisi retseptoreid, põhjustab atropiin:
Spasmolüütiline toime - vähendab seedetrakti, sapiteede ja sapipõie, bronhide, põie lihaste toonust;
Pupilli laienemine (müdriaas) iirise ümmarguse lihase m-kolinergiliste retseptorite blokeerimise tagajärjel;
Silmasisese rõhu tõus, mis on tingitud vedeliku väljavoolust silma eeskambrist (eriti glaukoomi korral);
Majutuse halvatus tsiliaarlihase (m. Ciliaris) m-kolinergiliste retseptorite pärssimise tagajärjel, mis viib selle lõdvestumiseni ja tsingisideme (tsiliaarvöö) pingesse ning läätse kumeruse vähenemiseni. Silm on suunatud kaugele vaatenurgale;
Tahhükardia, mis on tingitud vaguse närvi kolinergilise toime vähenemisest südamele. Selle taustal domineerib adrenergilise (sümpaatilise) innervatsiooni toon;
Näärmete (bronhide, ninaneelu, seedetrakti, higi ja pisaranäärmete) sekretsiooni pärssimine. See avaldub suuõõne, naha limaskesta kuivuses, hääle tämbri muutumises. Higistamise vähendamine võib põhjustada kehatemperatuuri tõusu.
Laadimine ...