Paxili puhkus apteekidest. Paxil - juhised tablettide kasutamiseks, koostis, näidustused, kõrvaltoimed, analoogid ja hind. Farmakoloogiline toime Paxil

Paxil (tabl.p.o.20mg N10) Prantsusmaa Glaxo Wellcome Production

Kaubanimi: Paxil

Rahvusvaheline nimi: Paroksetiin

Tootja: Glaxo Wellcome Production

Riik: Prantsusmaa

Teave registreeritud pakettide kohta:

1. Pakendatud kaetud tabletid 20 mg 10 tk. Kontuuriga rakupakendid (10) - kartongpakendid

Registreerimise kuupäev 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

EAN -kood 4602233002217

2. Pakendatud kaetud tabletid 20 mg 10 tk. Kontuuriga rakupakendid (1) - kartongpakendid

Registreerimisnumber П N016238 / 01

Registreerimise kuupäev 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

EAN -kood 4602233002194

3. Pakendatud kaetud tabletid 20 mg 10 tk. Kontuuriga rakupakendid (3) - kartongpakendid

Registreerimisnumber П N016238 / 01

Registreerimise kuupäev 27.05.2005

ND ND 42-13469-05

EAN -kood 4602233002200

Pakke kokku: 3

Kirjeldus (Vidal 2008):

PAXIL

Esindus:

GlaxoSmithKline ATX -kood: N06AB05 Müügiloa hoidja:

Laboratoire GlaxoSmithKline,

toodetud GLAXO WELLCOME PRODUCTION poolt,

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Tabletid on valged, õhukese polümeerikattega, ovaalsed, kaksikkumerad, ühele küljele on pressitud "20" ja teisele poolele murdumisjoon.

paroksetiinvesinikkloriidhemihüdraat 22,8 mg,

vastab 20 mg paroksetiinile

Abiained: kaltsiumdivesinikfosfaatdihüdraat, A -tüüpi naatriumkarboksütärklis, magneesiumstearaat.

Koore koostis: hüpromelloos, titaandioksiid, makrogool 400, polüsorbaat 80.

10 tükki. - villid (1) - kartongpakendid.

10 tükki. - villid (3) - kartongpakendid.

10 tükki. - villid (10) - kartongpakendid.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm: antidepressandid

Registreerimisnumbrid:

# vahekaart. 20 mg: 10, 30 või 100 tk. - P nr 016238/01, 27.05.05

Toote kirjeldus põhineb ametlikult kinnitatud kasutusjuhendil ja tootja poolt 2008. aasta väljaande jaoks heaks kiidetud.

farmakoloogiline toime

Antidepressant. See kuulub selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite rühma.

Paxili toimemehhanism põhineb selle võimetel selektiivselt blokeerida serotoniini (5-hüdroksütrüptamiin / 5-HT /) tagasihaaret presünaptilise membraani poolt, mis on seotud selle neurotransmitteri vaba sisalduse suurenemisega sünaptilises lõhes. ja serotonergilise toime suurenemine kesknärvisüsteemis, mis vastutab tymoanaleptilise (antidepressandi) toime tekke eest.

Paroksetiinil on madal afiinsus m-kolinergiliste retseptorite suhtes (nõrk antikolinergiline toime), α 1-, β 2- ja β-adrenergiliste retseptorite, samuti dopamiini (D2), 5HT1-sarnase, 5HT2-sarnase ja histamiini H1- suhtes. retseptorid.

Käitumis- ja EEG -uuringud näitavad, et paroksetiinil on nõrgad aktiveerivad omadused, kui seda manustatakse kõrgemates annustes kui need, mis on vajalikud serotoniini omastamise pärssimiseks. Paroksetiin ei mõjuta kardiovaskulaarsüsteemi, ei riku psühhomotoorseid funktsioone, ei suru kesknärvisüsteemi. Tervetel vabatahtlikel ei põhjusta see olulisi muutusi vererõhus, pulsis ja EEG -s.

Paxili psühhotroopse aktiivsuse profiili põhikomponendid on antidepressandid ja ärevusvastased toimed. Paroksetiin võib põhjustada kerget aktiveerivat toimet annustes, mis ületavad serotoniini tagasihaarde pärssimiseks vajalikke annuseid.

Depressiivsete häirete ravis on paroksetiini efektiivsus võrreldav tritsükliliste antidepressantidega. Paroksetiinil on terapeutiline toime isegi neil patsientidel, kes ei ole varasemale standardravile piisavalt reageerinud. Patsientide seisund paraneb juba 1 nädal pärast ravi algust, kuid ületab platseebo efektiivsuse alles 2 nädala pärast. Paroksetiini võtmine hommikul ei mõjuta negatiivselt une kvaliteeti ja kestust. Veelgi enam, tõhusa ravi korral peaks uni paranema. Paroksetiini võtmise esimestel nädalatel parandab see depressiooni ja enesetapumõtetega patsientide seisundit.

Uuringute tulemused, milles patsiendid võtsid 1 aasta paroksetiini, näitasid, et ravim on efektiivne depressiooni kordumise ennetamisel.

Paanikahäire korral oli Paxili määramine koos kognitiivset funktsiooni ja käitumist parandavate ravimitega efektiivsem kui monoteraapia kognitiiv-käitumuslikku funktsiooni parandavate ravimitega, mille eesmärk on nende parandamine.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast suukaudset manustamist imendub paroksetiin seedetraktist hästi. Söömine ei mõjuta imendumist.

Levitamine

Css määratakse 7-14 päeva jooksul pärast ravi algust. Paroksetiini kliinilised toimed (kõrvaltoimed ja efektiivsus) ei korreleeru selle plasmakontsentratsiooniga.

Paroksetiin on kudedes laialt levinud ja farmakokineetilised arvutused näitavad, et ainult 1% sellest on plasmas ja terapeutiliste kontsentratsioonide korral 95% valkudega seotud kujul.

On kindlaks tehtud, et väikestes kogustes paroksetiin eritub rinnapiima ja tungib ka platsentaarbarjääri.

Ainevahetus

Paroksetiini peamised metaboliidid on polaarsed ja konjugeeritud oksüdatsiooni- ja metüülimisproduktid. Metaboliitide madala farmakoloogilise aktiivsuse tõttu on nende mõju ravimi terapeutilisele efektiivsusele ebatõenäoline.

Kuna paroksetiini metabolism hõlmab maksa esmase läbimise etappi, on selle kogus süsteemses vereringes väiksem kui seedetraktist imenduv. Paroksetiini annuse suurendamisel või korduval manustamisel, kui keha koormus suureneb, imendub osaliselt maksa kaudu esmakordne toime ja väheneb paroksetiini plasmakliirens. Selle tulemusena on võimalik paroksetiini kontsentratsiooni suurenemine plasmas ja farmakokineetiliste parameetrite kõikumine, mida võib täheldada ainult neil patsientidel, kellel väikeste annuste kasutamisel saavutatakse ravimi madal plasmatase.

Taganemine

See eritub uriiniga (muutumatul kujul - alla 2%annusest ja metaboliitidena - 64%) või sapiga (muutumatul kujul - 1%, metaboliitidena - 36%).

T1 / 2 varieerub, kuid keskmiselt 16-24 tundi.

Paroksetiini eliminatsioon on kahefaasiline, sealhulgas esmane metabolism (esimene faas) ja sellele järgnev süsteemne eliminatsioon.

Ravimi pikaajalise pideva kasutamise korral ei muutu farmakokineetilised parameetrid.

Farmakokineetika eriolukordades

Eakatel patsientidel, samuti raske maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse korral suureneb paroksetiini plasmakontsentratsioon ja plasmakontsentratsiooni vahemik nendes peaaegu kattub tervete täiskasvanud vabatahtlikega.

Näidustused

Igat tüüpi depressioon, sealhulgas reaktiivne depressioon, raske endogeenne depressioon ja depressioon, millega kaasneb ärevus (uuringud, milles patsiendid said ravimit ühe aasta jooksul, näitavad, et see on efektiivne depressiooni retsidiivide ennetamisel);

Obsessiiv-kompulsiivse häire (OCD) ravi (sh toetav ja ennetav ravi) täiskasvanutel, samuti lastel ja noorukitel vanuses 7–17 aastat (on tõestatud, et ravim on efektiivne OCD ravis vähemalt 1 aasta) aastal ja OCD kordumise vältimiseks);

Paanikahäire ravi (sh toetav ja ennetav ravi) agorafoobiaga ja ilma selleta (ravimi efektiivsus kestab 1 aasta, vältides paanikahäire kordumist);

Sotsiaalfoobia ravi (sh toetav ja ennetav ravi) täiskasvanutel, samuti lastel ja noorukitel vanuses 8-17 aastat (ravimi efektiivsus püsib selle häire pikaajalise ravi korral);

Generaliseerunud ärevushäire ravi (sh toetav ja profülaktiline ravi) (ravimi efektiivsus püsib selle häire pikaajalise ravi korral, vältides selle häire kordumist);

PTSD ravi.

Annustamisskeem

Depressiooniga täiskasvanute keskmine terapeutiline annus on 20 mg päevas. Ebapiisava efektiivsuse korral võib annust suurendada maksimaalselt 50 mg -ni päevas. Annust tuleb suurendada järk -järgult - 10 mg võrra 1 -nädalase intervalliga. Paxili annus tuleb üle vaadata ja vajadusel muuta 2-3 nädala jooksul pärast ravi algust ja seejärel kuni piisava kliinilise toime saavutamiseni.

Obsessiiv-kompulsiivse häirega täiskasvanute keskmine terapeutiline annus on 40 mg päevas. Ravi tuleb alustada annusega 20 mg päevas, seejärel suurendatakse annust järk -järgult 10 mg võrra nädalas. Ebapiisava kliinilise toime korral võib annust suurendada 60 mg -ni päevas. 7-17-aastastele lastele määratakse ravim algannusega 10 mg päevas, suurendades seda järk-järgult 10 mg võrra iga nädal. Vajadusel võib annust suurendada 50 mg -ni päevas.

Paanikahäirega täiskasvanute keskmine terapeutiline annus on 40 mg päevas. Ravi peaks algama ravimi kasutamisega annuses 10 mg päevas. Ravimit kasutatakse väikese algannusega, et minimeerida võimalikku paanika sümptomite ägenemise riski, mida võib täheldada ravi alguses. Seejärel suurendatakse annust 10 mg nädalas, kuni efekt saavutatakse. Ebapiisava efektiivsuse korral võib annust suurendada 60 mg -ni päevas.

Sotsiaalfoobiaga täiskasvanute keskmine terapeutiline annus on 20 mg päevas. Ebapiisava kliinilise toime korral võib annust järk -järgult suurendada 10 mg võrra nädalas 50 mg -ni päevas. 8-17-aastastele lastele määratakse ravim algannusega 10 mg päevas, suurendades seda järk-järgult 10 mg võrra iga nädal. Vajadusel võib annust suurendada 50 mg -ni päevas.

Üldise ärevushäirega täiskasvanute keskmine terapeutiline annus on 20 mg päevas. Ebapiisava kliinilise toime korral võib annust järk -järgult suurendada 10 mg nädalas kuni maksimaalse annuseni 50 mg päevas.

Traumajärgse stressihäirega täiskasvanute keskmine terapeutiline annus on 20 mg päevas. Ebapiisava kliinilise toime korral võib annust järk -järgult suurendada 10 mg võrra nädalas, maksimaalselt 50 mg -ni päevas.

Eakatel patsientidel tuleb ravi alustada täiskasvanute annusega; tulevikus võib annust suurendada 40 mg -ni päevas.

Raske maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (CC alla 30 ml / min) tuleb ravimi annust vähendada annuste vahemiku alumise piirini.

Ravikuur peaks olema piisavalt pikk. Depressiooni või OCD -ga patsiente tuleb ravida piisavalt kaua, et kõik sümptomid kaoksid. See periood võib depressiooni korral võtta mitu kuud ning OCD ja paanikahäire korral isegi kauem.

Paxili võetakse 1 kord päevas hommikul koos toiduga. Tablett tuleb alla neelata tervelt ilma veega närimata.

Ravimi tühistamine

Vältida tuleb ravimi järsku ärajätmist. Päevast annust tuleb vähendada 10 mg võrra nädalas. Pärast 20 mg ööpäevase annuse saavutamist täiskasvanutel või 10 mg lastel ja noorukitel jätkavad patsiendid selle annuse võtmist nädala jooksul ja pärast seda tühistatakse ravim täielikult.

Kui võõrutusnähud tekivad annuse vähendamise ajal või pärast ravimi ärajätmist, on soovitatav jätkata eelnevalt määratud annuse võtmist. Seejärel peate jätkama ravimi annuse vähendamist, kuid aeglasemalt.

Kõrvalmõju

Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged. Ravi jätkamisel vähenevad kõrvaltoimete intensiivsus ja esinemissagedus ning tavaliselt ei põhjusta ravi katkestamist. Kõrvaltoimete esinemissageduse hindamiseks kasutati järgmisi kriteeriume: sageli (? 1% ja<10%), нечасто (?0.1% и <1%), редко (?0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

Seedesüsteemist: väga sageli - iiveldus, isutus; sageli - suukuivus, kõhukinnisus, kõhulahtisus; harva - maksaensüümide taseme tõus; väga harva - seedetrakti verejooks, hepatiit (mõnikord koos kollatõvega), maksapuudulikkus (maksa kõrvaltoimete tekkimisel tuleb otsustada ravi katkestamise otstarbekuse kohta juhtudel, kui funktsionaalsete näitajate pikaajaline tõus testid).

Kesknärvisüsteemi küljest: sageli - unisus, värinad, asteenia, unetus, pearinglus; harva - segasus, hallutsinatsioonid, ekstrapüramidaalsed sümptomid; harva - maania, krambid, akatiisia; väga harva - serotoniinisündroom (agitatsioon, segasus, diaphoresis, hallutsinatsioonid, hüperrefleksia, müokloonus, tahhükardia, treemor). Liikumishäiretega või antipsühhootikume võtvatel patsientidel - ekstrapüramidaalsed häired orofasiaalse düstooniaga.

Nägemisorgani küljelt: sageli - ähmane nägemine; väga harva - äge glaukoom.

Kardiovaskulaarsüsteemist: harva - mööduv vererõhu tõus või langus (tavaliselt arteriaalse hüpertensiooni ja ärevusega patsientidel), siinustahhükardia; väga harva - perifeerne turse.

Kuseteede süsteemist: harva - uriinipeetus.

Vere hüübimissüsteemi küljelt: harva - naha ja limaskestade verevalumid, verevalumid; väga harva - trombotsütopeenia.

Endokriinsüsteemist: harva - hüpoprolaktineemia / galaktorröa ja hüponatreemia (peamiselt eakatel patsientidel), mis on mõnikord põhjustatud antidiureetilise hormooni ebapiisava sekretsiooni sündroomist.

Allergilised reaktsioonid: väga harva - angioödeem, urtikaaria; harva - nahalööve.

Teised: väga sageli - seksuaalne düsfunktsioon; sageli - suurenenud higistamine, haigutamine; väga harva - valgustundlikkusreaktsioonid.

Laste kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed

Lastega läbi viidud kliinilistes uuringutes esinesid 2% patsientidest järgmised kõrvaltoimed ja neid esines 2 korda sagedamini kui platseeborühmas: emotsionaalne labiilsus (sh enesevigastamine, enesetapumõtted, enesetapukatse, pisaravus, meeleolu labiilsus), vaenulikkus, söögiisu vähenemine, värinad, suurenenud higistamine, hüperkineesia ja erutus. Suitsiidimõtteid, enesetapukatseid täheldati peamiselt kliinilistes uuringutes raske depressiooniga noorukitega, mille puhul paroksetiini efektiivsust ei ole tõestatud. Obsessiiv-kompulsiivse häirega lastel (eriti alla 12-aastastel) on teatatud vaenulikkusest.

Vastunäidustused

MAO inhibiitorite samaaegne manustamine ja 14 päeva pärast nende ärajätmist (MAO inhibiitoreid ei saa välja kirjutada 14 päeva jooksul pärast paroksetiinravi lõppu);

Tioridasiini samaaegne manustamine;

Ülitundlikkus paroksetiini ja teiste ravimi komponentide suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Eksperimentaalsetes uuringutes ei leitud paroksetiini teratogeenset ega embrüotoksilist toimet. Andmed väikese arvu naiste kohta, kes võtsid raseduse ajal paroksetiini, ei näita kaasasündinud kõrvalekallete riski suurenemist vastsündinutel.

On teateid enneaegse sünnituse kohta naistel, kes said raseduse ajal paroksetiini, kuid põhjuslikku seost ravimiga ei ole kindlaks tehtud. Paxili ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui ravist saadav kasu kaalub üles ravimi võtmisega seotud võimaliku riski.

On vaja jälgida vastsündinute tervislikku seisundit, kelle emad võtsid raseduse lõpus paroksetiini, kuna on teatatud tüsistustest lastel (põhjuslikku seost ravimiga ei ole siiski kindlaks tehtud). Kirjeldatud on respiratoorse distressi sündroomi, tsüanoosi, apnoed, krampe, temperatuuri ebastabiilsust, toitmisraskusi, oksendamist, hüpoglükeemiat, arteriaalset hüper- või hüpotensiooni, hüperrefleksiat, värinat, ärrituvust, letargiat, pidevat nutmist, unisust. Mõnes aruandes on sümptomeid kirjeldatud vastsündinute võõrutusnähtudena. Enamasti tekkisid kirjeldatud tüsistused vahetult pärast sünnitust või vahetult pärast seda (24 tunni jooksul).

Paroksetiin eritub väikestes kogustes rinnapiima. Seetõttu ei tohi te ravimit imetamise ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui ravist saadav kasu kaalub üles ravimi võtmisega seotud võimaliku riski.

Taotlus maksafunktsiooni rikkumise korral

Raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb ravimi annust vähendada annuste vahemiku alumisse otsa.

Taotlus neerufunktsiooni kahjustuse korral

Raske neerukahjustusega patsientidel (CC alla 30 ml / min) tuleb ravimi annust vähendada annusevahemiku alumise piirini.

erijuhised

Depressiooniga patsientidel võib sümptomite ägenemine ja / või enesetapumõtete ilmnemine ja enesetapukäitumine (suitsidaalsus) ilmneda olenemata sellest, kas nad saavad antidepressante. See oht püsib kuni märkimisväärse remissiooni saavutamiseni. Patsiendi seisund ei pruugi paraneda esimestel ravinädalatel või enamgi, seetõttu tuleb patsienti hoolikalt jälgida, et õigeaegselt avastada suitsiiditendentside kliiniline ägenemine, eriti ravikuuri alguses. annuse muutmise perioodidel (suurendamine või vähendamine). Kliiniline kogemus kõigi antidepressantidega näitab, et paranemise varases staadiumis võib suitsiidirisk suureneda.

Ka teisi paroksetiiniga ravitud psühhiaatrilisi häireid võib seostada suitsiidikäitumise suurenenud riskiga. Lisaks võivad need häired olla kaasnevad haigused, millega kaasneb suur depressioon. Seetõttu tuleb teiste psühhiaatriliste häiretega patsientide ravimisel järgida samu ettevaatusabinõusid kui raske depressiooni korral.

Patsientidel, kellel on anamneesis suitsidaalne käitumine või enesetapumõtted, noortel patsientidel ja tõsistel enesetapumõtetel enne ravi alustamist, on enesetapumõtete või -katsete risk kõige suurem ning seetõttu tuleb neile kõigile ravi ajal erilist tähelepanu pöörata. Patsiente (ja hooldajaid) tuleb hoiatada, et nad jälgiksid seisundi halvenemist ja / või enesetapumõtteid / enesetapukäitumist või enesevigastamise mõtteid ning pöörduvad nende sümptomite ilmnemisel viivitamatult arsti poole.

Mõnikord kaasneb paroksetiinraviga akatiisia tekkimine, mis väljendub sisemise ärevuse ja psühhomotoorse erutuse tundes, kui patsient ei saa rahulikult istuda ega seista; akatiisia korral kogeb patsient tavaliselt subjektiivset stressi. Akatiisia tekkimise tõenäosus on suurim esimestel ravinädalatel.

Harvadel juhtudel võivad paroksetiinravi ajal tekkida serotoniinisündroom või pahaloomulisele neuroleptilisele sündroomile sarnased sümptomid (hüpertermia, lihasjäikus, müokloonus, autonoomsed häired koos võimalike kiirete eluliste näitajate muutustega, vaimse seisundi muutused, sh segasus, ärrituvus, äärmiselt raske erutus, mis areneb deliiriumiks ja koomaks), eriti kui paroksetiini kasutatakse koos teiste serotoniinergiliste ja / või antipsühhootikumidega. Need sündroomid on potentsiaalselt eluohtlikud, seetõttu tuleb nende esinemise korral ravi paroksetiiniga katkestada ja alustada toetavat sümptomaatilist ravi. Seda arvesse võttes ei tohi paroksetiini määrata koos serotoniini prekursoritega (nagu L-trüptofaan, oksütriptaan) serotoniinisündroomi tekke ohu tõttu.

Suur depressiivne episood võib olla bipolaarse häire esialgne ilming. On üldtunnustatud (kuigi kontrollitud kliinilistes uuringutes pole seda tõestatud), et sellise episoodi ravimine ainult antidepressandiga võib suurendada bipolaarse häire riskiga patsientidel kiirenenud sega- / maniakaalse episoodi tekkimise tõenäosust.

Enne antidepressantravi alustamist tuleb hoolikalt läbi vaadata, et hinnata patsiendi riski bipolaarse häire tekkeks; selline sõeluuring peaks sisaldama üksikasjalikku psühhiaatrilist ajalugu, sealhulgas perekonna ajalugu enesetappude, bipolaarse häire ja depressiooni kohta. Nagu kõik antidepressandid, ei ole paroksetiin bipolaarse depressiooni raviks heaks kiidetud. Paroksetiini tuleb maniaga patsientidel kasutada ettevaatusega.

Ravi paroksetiiniga tuleb alustada ettevaatlikult, mitte varem kui 2 nädalat pärast ravi lõpetamist MAO inhibiitoritega; paroksetiini annust tuleb järk -järgult suurendada, kuni saavutatakse optimaalne terapeutiline toime.

Krampide esinemissagedus paroksetiini võtvatel patsientidel on alla 0,1%. Krampide tekkimisel tuleb ravi paroksetiiniga katkestada.

Paroksetiini ja elektrokonvulsioonravi samaaegse kasutamise kogemus on piiratud.

Paroksetiini kasutavatel patsientidel on teatatud verejooksudest nahas ja limaskestades (sh seedetrakti verejooks). Seetõttu tuleb paroksetiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad samaaegselt ravimeid, mis suurendavad verejooksu riski, patsientidel, kellel on teadaolev kalduvus veritsusele, ja patsientidel, kellel on verejooksule eelsoodumus.

Pärast ravimi kasutamise lõpetamist (eriti järsult) on sageli pearinglus, sensoorsed häired (paresteesia), unehäired (eredad unenäod), ärevus, peavalu, harva - erutus, iiveldus, värinad, segasus, suurenenud higistamine, kõhulahtisus. Enamikul patsientidest olid need sümptomid kerged kuni mõõdukad, kuid mõnedel patsientidel võivad need olla rasked. Tavaliselt ilmnevad võõrutusnähud esimestel päevadel pärast ravimi ärajätmist, kuid harvadel juhtudel - pärast ühe annuse kogemata vahelejätmist. Reeglina kaovad need sümptomid iseenesest kahe nädala jooksul, kuid mõnel patsiendil - kuni 2-3 kuud või rohkem. Seetõttu on soovitatav paroksetiini annust järk -järgult vähendada (mitme nädala või kuu jooksul enne selle täielikku tühistamist, sõltuvalt patsiendi vajadustest).

Võõrutusnähtude ilmnemine ei tähenda, et ravim tekitaks sõltuvust.

Lastel täheldati paroksetiini ärajätmise sümptomeid (emotsionaalne labiilsus, enesetapumõtted, enesetapukatsed, meeleolu muutused, pisaravool, närvilisus, pearinglus, iiveldus, kõhuvalu) 2% -l patsientidest paroksetiini või annuse vähendamise taustal. pärast selle täielikku tühistamist ja esines 2 korda sagedamini kui platseeborühmas.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega maksapuudulikkuse, neerupuudulikkuse, suletud nurga glaukoomi, südamehaiguste, epilepsia korral.

Kui Paxili kasutamise ajal täheldatud maksaensüümide taseme tõus püsib pikka aega, tuleb ravim katkestada.

Paxil ei tugevda alkoholi mõju psühhomotoorsetele funktsioonidele, kuid Paxili võtvatel patsientidel soovitatakse alkoholi tarvitamisest hoiduda.

Kasutamine pediaatrias

Paroksetiini ei määrata alla 7 -aastastele lastele, kuna puuduvad andmed ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta selles patsientide kategoorias.

Kontrollitud kliinilised uuringud paroksetiini kasutamise kohta depressiooni raviks lastel ja noorukitel vanuses 7 kuni 18 aastat ei ole tõestanud selle efektiivsust, seetõttu ei ole ravim selles vanuserühmas kasutamiseks näidustatud.

Kliinilistes uuringutes täheldati paroksetiini saanud lastel ja noorukitel sagedamini suitsidaalsuse (suitsiidikatsed ja enesetapumõtted) ja vaenulikkusega (peamiselt agressiivsus, hälbiv käitumine ja viha) seotud kõrvaltoimeid kui selle vanuserühma patsientidel, kes said platseebot. Praegu puuduvad andmed paroksetiini pikaajalise ohutuse kohta lastele ja noorukitele seoses ravimi mõjuga kasvule, küpsemisele, kognitiivsele ja käitumuslikule arengule.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele

Paxil -ravi ei põhjusta kognitiivseid häireid ega psühhomotoorset alaarengut. Kuid nagu iga psühhotroopse ravi korral, peavad patsiendid olema autojuhtimisel ja liikuvate masinatega töötamisel ettevaatlikud.

Üleannustamine

Olemasolev teave paroksetiini üleannustamise kohta viitab laiale ohutusele.

Sümptomid: ülalkirjeldatud kõrvaltoimete suurenemine, samuti oksendamine, pupillide laienemine, palavik, vererõhu muutused, tahtmatud lihaste kokkutõmbed, erutus, ärevus, tahhükardia. Tavaliselt ei teki patsientidel tõsiseid tüsistusi isegi ühekordse kuni 2 g paroksetiini annuse kasutamisel. Mõnel juhul areneb kooma ja muutused EEG -s, väga harva sureb paroksetiini ja psühhotroopsete ravimite või alkoholi samaaegne kasutamine.

Ravi: standardmeetmed, mida kasutatakse antidepressantide üleannustamise korral (maoloputus kunstliku oksendamise teel, 20-30 mg aktiivsöe määramine iga 4-6 tunni järel esimesel päeval pärast üleannustamist). Spetsiifiline antidoot pole teada. Näidatud on toetav teraapia ja keha elutähtsate funktsioonide kontroll.

Ravimite koostoimed

Paroksetiini imendumine ja farmakokineetika ei muutu üldse või muutuvad ainult osaliselt toidu, antatsiidide, digoksiini, propranolooli ja etanooli mõjul.

Paxili samaaegsel kasutamisel koos MAO inhibiitorite, L-trüptofaani, triptaanide, tramadooli, linesoliidiga, selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite rühma kuuluvate ravimitega, liitiumiga, naistepuna ravimitega, võib tekkida serotoniini sündroom.

Paxili metabolism ja farmakokineetilised parameetrid võivad muutuda, kui kasutatakse samaaegselt ravimeid, mis indutseerivad või pärsivad valkude metabolismi. Paxili samaaegsel kasutamisel ravimitega, mis pärsivad ensüümide metabolismi, tuleb kasutatavad annused piirata tavapärase taseme alumise piirini. Kui seda kombineeritakse ensüümide metabolismi indutseerivate ravimitega (karbamasepiin, fenütoiin, rifampitsiin, fenobarbitaal), ei ole Paxili algannuste muutmine vajalik. Järgnevat annust tuleb kohandada sõltuvalt kliinilisest toimest.

Paxili samaaegsel kasutamisel ravimitega, mida metaboliseerib isoensüüm CYP2D6 (tritsüklilised antidepressandid)

Antidepressant

Toimeaine

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Õhukese polümeerikattega tabletid valge, ovaalne, kaksikkumer, ühele küljele graveeritud "20" ja teisele poolele joon.

Abiained: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat - 317,75 mg, A -tüüpi naatriumkarboksümetüültärklis - 5,95 mg, magneesiumstearaat - 3,5 mg.

Kilekoore koostis: Opadry valge YS -1R -7003 * - 7 mg (hüpromelloos - 4,2 mg, titaandioksiid - 2,2 mg, makrogool 400 - 0,6 mg, polüsorbaat 80 - 0,1 mg).

10 tükki. - villid (1) - kartongpakendid.
10 tükki. - villid (3) - kartongpakendid.
10 tükki. - villid (10) - kartongpakendid.

* Opadrai valge kile ümbrise lahuse valmistamisel kasutatakse puhastatud vett, mis kuivatamise käigus eemaldatakse.

farmakoloogiline toime

Toimemehhanism

Paroksetiin on tugev ja selektiivne 5-hüdroksütrüptamiini (5-HT,) tagasihaarde inhibiitor. Üldiselt on aktsepteeritud, et selle antidepressantide toime ja efektiivsus obsessiiv-kompulsiivse häire (OCD) ja paanikahäire ravis on tingitud 5-HT tagasihaarde spetsiifilisest pärssimisest aju neuronites.

Keemilise struktuuri poolest erineb paroksetiin tritsüklilistest, tetratsüklilistest ja teistest teadaolevatest antidepressantidest.

Paroksetiinil on madal afiinsus muskariinsete kolinergiliste retseptorite suhtes ja loomkatsed on näidanud, et sellel on ainult kerged antikolinergilised omadused.

Kooskõlas selle paroksetiini selektiivse toimega in vitro uuringutes on näidatud, et erinevalt tritsüklilistest antidepressantidest iseloomustab seda ebaoluline afiinsus α 1, α 2 ja β-adrenergiliste retseptorite, aga ka dopamiini suhtes (D 2), 5-HT 1-sarnased, 5-HT 2 ja histamiini (H 1) retseptorid. In vitro koostoime puudumist postsünaptiliste retseptoritega kinnitavad in vivo uuringute tulemused, mis näitavad, et paroksetiin ei mõjuta kesknärvisüsteemi ega põhjusta arteriaalset hüpotensiooni.

Farmakodünaamilised omadused

Paroksetiin ei kahjusta psühhomotoorseid funktsioone ega tugevda etanooli pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Nagu teised selektiivsed 5-HT tagasihaarde inhibiitorid, põhjustab paroksetiin 5-HT retseptori ülestimulatsiooni sümptomeid, kui seda manustatakse loomadele, kes on varem saanud MAO inhibiitoreid või trüptofaani.

Käitumis- ja EEG-uuringud on näidanud, et paroksetiinil on kergeid aktiveerivaid toimeid, kui annused ületavad 5-HT tagasihaarde pärssimiseks vajalikke annuseid. Oma olemuselt ei ole selle aktiveerivad omadused amfetamiinitaolised.

Loomkatsed on näidanud head kardiovaskulaarset taluvust.

Pärast kasutamist tervetel inimestel ei põhjusta paroksetiin kliiniliselt olulisi vererõhu, südame löögisageduse ja EKG muutusi.

Uuringud on näidanud, et erinevalt antidepressantidest, mis pärsivad tagasihaaret, on paroksetiinil palju väiksem võime pärssida guanetidiini antihüpertensiivseid omadusi.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast suukaudset manustamist imendub paroksetiin hästi ja metaboliseerub esimesel läbimisel.

"Esimesel läbimisel" toimuva metabolismi tõttu siseneb süsteemsesse vereringesse vähem paroksetiini kui seedetraktist imenduv. Kuna paroksetiini kogus kehas suureneb suurte annuste ühekordse annuse või tavaliste annuste korduva manustamise korral, on esimese läbipääsu metaboolne rada osaliselt küllastunud ja paroksetiini kliirens väheneb. See põhjustab paroksetiini plasmakontsentratsiooni ebaproportsionaalset tõusu. Seetõttu ei ole selle farmakokineetilised parameetrid stabiilsed, mille tulemuseks on mittelineaarne kineetika. Sellegipoolest on kineetika mittelineaarsus tavaliselt nõrk ja seda täheldatakse ainult neil patsientidel, kes võtavad plasmas ravimi väikeseid annuseid võttes madala paroksetiini taseme. Tasakaalukontsentratsioon plasmas saavutatakse 7-14 päeva pärast paroksetiinravi alustamist. Selle farmakokineetilised parameetrid ei muutu tõenäoliselt pikaajalise ravi ajal.

Levitamine

Paroksetiin on kudedes laialt levinud ja farmakokineetilised arvutused näitavad, et ainult 1% kogu organismis leiduvast paroksetiinist jääb plasmasse. Terapeutiliste kontsentratsioonide korral seondub ligikaudu 95% plasma paroksetiinist valkudega.

Paroksetiini plasmakontsentratsiooni ja selle kliinilise toime (st kõrvaltoimete ja efektiivsuse) vahel ei leitud korrelatsiooni.

Ainevahetus

Paroksetiini peamised metaboliidid on polaarsed ja konjugeeritud oksüdatsiooni- ja metüülimisproduktid, mis on organismist kergesti eemaldatavad. Kuna neil metaboliitidel praktiliselt puudub farmakoloogiline toime, on nende osa paroksetiini terapeutilistes omadustes ebatõenäoline.

Ainevahetus ei piira paroksetiini võimet selektiivselt neuronite 5-HT tagasihaardele mõjuda.

Taganemine

Vähem kui 2% paroksetiini lubatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga, samas kui metaboliitide eritumine ulatub 64% -ni annusest. Umbes 36% annusest eritub väljaheitega, sattudes tõenäoliselt sapiga; vähem kui 1% annusest eritub muutumatul kujul väljaheitega. Seega elimineeritakse paroksetiin metabolismi teel peaaegu täielikult.

Metaboliitide eritumine on kahefaasiline: esialgu on see esmase metabolismi tulemus, seejärel kontrollitakse seda paroksetiini süsteemse eliminatsiooni kaudu.

Paroksetiini T1 / 2 varieerub, kuid tavaliselt on see umbes 24 tundi.

Farmakokineetika eri patsientide rühmades

Eakatel patsientidel, raske neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel võib paroksetiini kontsentratsioon vereplasmas suureneda, kuid selle kontsentratsioonide vahemik vereplasmas langeb kokku tervetel täiskasvanutel.

Näidustused

Mõõdukad kuni rasked depressiooni episoodid

Korduv depressiivne häire

Uuringute tulemused, milles patsiendid võtsid paroksetiini kuni 1 aasta, näitavad, et see on efektiivne retsidiivide ja depressiooni sümptomite kordumise ennetamisel.

Obsessiiv-kompulsiivne häire

Paroksetiin on efektiivne obsessiiv-kompulsiivse häire (OCD) ravis, sh. toetava ja ennetava teraapia vahendina.

Platseeboga kontrollitud uuringud on näidanud, et paroksetiin on olnud efektiivne OCD ravis vähemalt 1 aasta. Lisaks on paroksetiin efektiivne OCD kordumise ennetamisel.

Paanikahäire

Paroksetiin on efektiivne paanikahäire ravis koos agorafoobiaga ja ilma, sh. toetava ja ennetava teraapia vahendina.

Leiti, et paanikahäire ravis on paroksetiini ja kognitiiv-käitumusliku teraapia kombinatsioon oluliselt tõhusam kui kognitiiv-käitumusliku teraapia isoleeritud kasutamine.

Platseebo-kontrollitud uuringutes on paroksetiini säilinud paanikahäire ravis rohkem kui 1 aasta. Lisaks on paroksetiin efektiivne paanikahäire kordumise ennetamisel.

Sotsiaalne foobia

Paroksetiin on efektiivne sotsiaalfoobia, sh. kui pikaajalist toetavat ja ennetavat ravi. Paroksetiini jätkuv efektiivsus sotsiaalfoobia pikaajalises ravis on näidatud retsidiivide ennetamise uuringus.

Paroksetiin on efektiivne generaliseerunud ärevushäire, sh. kui pikaajalist toetavat ja ennetavat ravi.

Paroksetiini jätkuv efektiivsus generaliseerunud ärevushäire pikaajalises ravis on näidatud retsidiivide ennetamise uuringus.

Paroksetiin on efektiivne PTSD ravis.

Vastunäidustused

- ülitundlikkus paroksetiini ja ravimi mis tahes muu komponendi suhtes;

- kombinatsioonis MAO inhibiitoritega. Erandjuhtudel (antibiootikumi, mis on pöörduv mitteselektiivne MAO inhibiitor) võib kombineerida paroksetiiniga, tingimusel et vastuvõetavad alternatiivid linetsoliidile puuduvad ja linezoliidi kasutamise potentsiaalne kasu kaalub üles serotoniinisündroomi või pahaloomulise neuroleptilise sündroomi riski. reaktsioon konkreetsele patsiendile. Seadmed serotoniinisündroomi sümptomite ja vererõhu jälgimiseks peaksid olema käepärast. Ravi paroksetiiniga on lubatud:

2 nädalat pärast ravi lõpetamist pöördumatute MAOI -dega;

Vähemalt 24 tundi pärast ravi lõpetamist pöörduvate MAO inhibiitoritega (näiteks moklobemiid, linesoliid, metüültioniinkloriid (metüleensinine));

Paroksetiini kasutamise lõpetamise ja MAO inhibiitoritega ravi alustamise vahele peab jääma vähemalt 1 nädal;

- kombinatsioonis teiste ravimitega, mis pärsivad maksa isoensüümi CYP2D6 aktiivsust, võib paroksetiin suurendada tioridasiini kontsentratsiooni vereplasmas. See võib põhjustada QTc -intervalli pikenemist ja sellega seotud vatsakeste arütmiate, nagu "piruett" ja äkksurma tekkimist;

- kombineeritud kasutamine pimosiidiga;

- lapsed ja kuni 18 -aastased noorukid. Kontrollitud kliinilised uuringud paroksetiiniga mõõduka kuni raske depressiooni episoodide ja korduva depressiivse häire raviks lastel ja noorukitel ei ole tõestanud selle efektiivsust, seetõttu ei ole paroksetiin selle vanuserühma raviks näidustatud. Paroksetiini ohutust ja efektiivsust ei ole uuritud noorema vanuserühma (alla 7 -aastaste) patsientide kasutamisel.

Annustamine

Mõõdukad kuni rasked depressiooni episoodid ja korduv depressiivne häire

Soovitatav annus on 20 mg päevas. Vajadusel võib annust sõltuvalt kliinilisest ravivastusest suurendada 10 mg päevas kuni maksimaalse annuseni 50 mg ööpäevas. Nagu iga antidepressantravi puhul, tuleb hinnata ravi efektiivsust ja vajadusel kohandada Paxili annust 2-3 nädalat pärast ravi algust ja edasi, sõltuvalt kliinilistest näidustustest.

Depressiooniga patsiente tuleb asümptomaatilise seisundi saavutamiseks ravida piisavalt kaua. See periood võib kesta mitu kuud.

Obsessiiv -kompulsiivne häire (OCD)

Soovitatav annus on 40 mg päevas. Patsientide ravi tuleb alustada annusega 20 mg ööpäevas, mida võib suurendada kord nädalas 10 mg võrra. Vajadusel võib annust suurendada maksimaalse annuseni 60 mg päevas.

OCD -ga patsiente tuleb asümptomaatiliseks muutuda piisavalt kaua. See periood võib kesta mitu kuud.

Paanikahäire

Soovitatav annus on 40 mg päevas. Patsientide ravi tuleb alustada annusega 10 mg ööpäevas, mida võib sõltuvalt kliinilisest ravivastusest suurendada kord nädalas 10 mg võrra. Vajadusel võib annust suurendada maksimaalse annuseni 60 mg päevas.

Paanikahäirega patsiente tuleb asümptomaatiliseks muutuda piisavalt kaua. See periood võib kesta mitu kuud või rohkem.

Sotsiaalne foobia

Soovitatav annus on 20 mg päevas. Vajadusel võib patsientidel, kes ei tähelda ravivastust 20 mg ööpäevas kasutamisel, annust suurendada sõltuvalt kliinilisest ravivastusest 10 mg kaupa kuni maksimaalse annuseni 50 mg ööpäevas.

Üldine ärevushäire

Traumajärgne stressihäire

Paroksetiini tühistamine

Nagu teistegi psühhotroopsete ravimite puhul, tuleb Paxili äkilist ärajätmist vältida. Hiljutistes kliinilistes uuringutes kasutatud annuse järkjärgulise vähendamise skeem on olnud päevase annuse vähendamine 10 mg / nädalas. Pärast annuse 20 mg / päevas saavutamist jätkasid patsiendid selle annuse võtmist 1 nädala jooksul ja alles pärast seda tühistati ravim täielikult. Kui võõrutusnähud tekivad annuse vähendamise ajal või pärast ravimi ärajätmist, on soovitatav jätkata eelnevalt määratud annuse võtmist. Seejärel võib arst jätkata annuse vähendamist, kuid aeglasemalt.

Spetsiaalsed patsientide rühmad

On eakad patsiendid paroksetiini kontsentratsioon vereplasmas võib suureneda, kuid selle kontsentratsioonide vahemik vereplasmas langeb kokku nooremate patsientidega. Selles patsientide kategoorias tuleb ravi alustada täiskasvanutele soovitatud annusega, mida võib suurendada 40 mg -ni ööpäevas.

Paroksetiini kontsentratsioon vereplasmas suureneb raske neerukahjustusega patsiendid (CC alla 30 ml / min) või kell maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid... Seetõttu tuleb sellistele patsientidele välja kirjutada ravimi annused, mis jäävad terapeutiliste annuste vahemiku alumisse otsa.

Paroksetiini kasutamine lapsed ja noorukid (alla 18 -aastased) vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud

Allpool loetletud mõnede paroksetiini kõrvaltoimete esinemissagedus ja raskusaste võib ravi jätkamisel väheneda ning sellised reaktsioonid ei vaja tavaliselt ravimi katkestamist.

Allpool toodud kõrvaltoimed on loetletud vastavalt elundite ja elundisüsteemide kahjustustele ning esinemissagedusele. Esinemissagedus on määratletud järgmiselt: väga sageli (≥1 / 10), sageli (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

Hematopoeetilisest süsteemist: harva - patoloogiline verejooks, peamiselt naha ja limaskestade verejooks (sh ekhümoos); väga harva - trombotsütopeenia.

Immuunsüsteemist: väga harva - rasked allergilised reaktsioonid (sealhulgas anafülaktoidsed reaktsioonid ja angioödeem).

Endokriinsüsteemist: väga harva - ADH sobimatu sekretsiooni sündroom.

Ainevahetuse ja toitumise poolelt: sageli - söögiisu vähenemine, kolesterooli kontsentratsiooni tõus; harva - hüponatreemia. Hüponatreemiat esineb peamiselt eakatel patsientidel ja mõnikord põhjustab seda ADH -i sobimatu sekretsiooni sündroom.

Vaimsed häired: sageli - unisus, unetus, erutus, patoloogilised unenäod (sealhulgas õudusunenäod); harva - teadvuse segadus, hallutsinatsioonid; harva - maniakaalsed reaktsioonid, ärevus, depersonalisatsioon, paanikahood, akatiisia; esinemissagedus teadmata - enesetapumõtted ja suitsidaalne käitumine. Paroksetiinravi ajal või vahetult pärast ravi lõpetamist on teatatud enesetapumõtete ja suitsidaalse käitumise juhtudest. Need sümptomid võivad olla tingitud ka haigusest endast.

Närvisüsteemist: sageli - pearinglus, värinad, peavalu, keskendumisvõime halvenemine; harva - ekstrapüramidaalsed häired; harva - krambid, rahutute jalgade sündroom; väga harva - serotoniinisündroom (sümptomiteks võivad olla erutus, segasus, suurenenud higistamine, hallutsinatsioonid, hüperrefleksia, müokloonus, tahhükardia koos värisemisega ja värinad). Motoorsete funktsioonide kahjustusega või antipsühhootikume kasutavatel patsientidel on mõnikord teatatud ekstrapüramidaalsete sümptomite, sealhulgas orofasiaalse düstoonia tekkest.

Nägemisorgani poolt: sageli - ähmane nägemine; harva - müdriaas; väga harva - äge glaukoom.

Kuulmise ja tasakaalu organ: sagedus teadmata - tinnitus.

Kardiovaskulaarsüsteemist: harva - siinustahhükardia, posturaalne hüpotensioon, lühiajaline vererõhu tõus ja langus; harva - bradükardia. Pärast paroksetiinravi on teatatud lühiajalisest vererõhu tõusust ja alanemisest, tavaliselt hüpertensiooni või ärevusega patsientidel.

Hingamissüsteemist: sageli haigutab.

Seedesüsteemist: väga sageli - iiveldus; sageli - kõhukinnisus, kõhulahtisus, oksendamine, suukuivus; väga harva - seedetrakti verejooks.

Maksa ja sapiteede kaudu: harva - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; väga harva - maksa kõrvaltoimed (nt hepatiit, millega mõnikord kaasneb kollatõbi ja / või maksapuudulikkus). Teatatud on maksaensüümide aktiivsuse suurenemisest. Turuletulekujärgselt on väga harva saadud teateid kõrvaltoimete kohta (nagu hepatiit, millega mõnikord kaasneb kollatõbi ja / või maksapuudulikkus). Küsimust paroksetiinravi katkestamise otstarbekuse kohta tuleb käsitleda juhtudel, kui maksafunktsiooni testid on pikenenud.

Naha ja nahaaluskoe osas: sageli - suurenenud higistamine; harva - nahalööbed, sügelus; väga harva - valgustundlikkusreaktsioonid, rasked nahareaktsioonid (sh multiformne erüteem, Steven -Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs), urtikaaria.

Kuseteede süsteemist: harva - kusepeetus, kusepidamatus.

Suguelundite ja piimanäärmete osas: väga sageli - seksuaalne düsfunktsioon; harva - hüperprolaktineemia, galaktorröa, menstruaaltsükli häired (sh menorraagia, metrorraagia ja amenorröa); väga harva - priapism.

Lihas -skeleti süsteemist: harva - artralgia, müalgia. Epidemioloogilised uuringud, mis viidi läbi peamiselt 50 -aastastel ja vanematel patsientidel, on näidanud suurenenud luumurdude riski patsientidel, kes saavad SSRI -sid ja tritsüklilisi antidepressante. Selle ohu tekkimise mehhanism on teadmata.

Teised: sageli - asteenia, kehakaalu tõus; väga harva - perifeerne turse.

Sümptomid, mis tekivad ravi lõpetamisel paroksetiiniga: sageli - pearinglus, sensoorsed häired, unehäired, ärevus, peavalu; harva - erutus, iiveldus, värinad, segasus, suurenenud higistamine, emotsionaalne labiilsus, nägemishäired, südamepekslemine, kõhulahtisus, ärrituvus.

Nagu teiste psühhotroopsete ravimite katkestamisel, võib paroksetiinravi katkestamine (eriti järsult) põhjustada selliseid sümptomeid nagu pearinglus, sensoorsed häired (sh paresteesiad, elektrilöök ja tinnitus), unehäired (sh eredad unenäod), erutus või ärevus, iiveldus, peavalu, värinad, segasus, kõhulahtisus, suurenenud higistamine, südamepekslemine, emotsionaalne labiilsus, ärrituvus, nägemishäired. Enamikul patsientidest on need sümptomid kerged kuni mõõdukad ja taanduvad spontaanselt. Teadaolevalt ei ole ühelgi patsiendipopulatsioonil nende sümptomite suurenenud risk; seetõttu, kui ravi paroksetiiniga ei ole enam vajalik, tuleb annust aeglaselt vähendada, kuni ravim on täielikult lõpetatud.

Lastel tehtud kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed

Täheldati järgmisi kõrvaltoimeid: emotsionaalne labiilsus (sealhulgas enesevigastamine, enesetapumõtted, enesetapukatse, pisaravool ja meeleolu kõikumine), verejooks, vaenulikkus, söögiisu vähenemine, värinad, suurenenud higistamine, hüperkineesia ja erutus. Suitsiidimõtteid ja enesetapukatseid on peamiselt täheldatud kliinilistes uuringutes depressiooniga noorukitel. Obsessiiv-kompulsiivse häirega lastel, eriti alla 12-aastastel lastel, on teatatud vaenulikkusest.

Kliinilistes uuringutes täheldati päevase annuse järkjärgulist vähendamist (ööpäevast annust vähendati 10 mg ööpäevas ühe nädala intervalliga annuseni 10 mg päevas ühe nädala jooksul), sümptomid nagu emotsionaalne labiilsus, närvilisus, pearinglus täheldati iiveldust ja kõhuvalu, mis registreeriti vähemalt 2% patsientidest paroksetiini annuse vähendamise taustal või pärast selle täielikku tühistamist ja esines vähemalt 2 korda sagedamini kui platseeborühmas.

Üleannustamine

Olemasolev teave paroksetiini üleannustamise kohta viitab laiale ohutusele.

Sümptomid: paroksetiini üleannustamise korral on lisaks kõrvaltoimete osas kirjeldatud sümptomitele täheldatud palavikku, vererõhu muutusi, tahtmatuid lihaste kokkutõmbeid, ärevust ja tahhükardiat. Patsientide seisund normaliseerus tavaliselt ilma tõsiste tagajärgedeta isegi normaalse annuse korral kuni 2000 mg. Mitmed aruanded kirjeldavad selliseid sümptomeid nagu kooma ja EKG muutused; surmajuhtumeid oli väga harva, tavaliselt teatati olukordades, kus patsiendid võtsid paroksetiini koos teiste psühhotroopsete ravimitega koos alkoholiga või ilma.

Ravi: paroksetiini spetsiifiline antidoot ei ole teada. Ravi peab hõlmama üldisi meetmeid mis tahes antidepressandi üleannustamise korral. Näidatud on toetav ravi ja elutähtsate näitajate sagedane jälgimine ning hoolikas jälgimine. Patsienti tuleb ravida vastavalt kliinilisele pildile või vastavalt riikliku mürgistuskeskuse soovitustele.

Ravimite koostoimed

Serotoniinergilised ravimid

Paroksetiini, nagu ka teiste SSRI rühma ravimite samaaegne kasutamine serotoniinergiliste ravimitega võib põhjustada 5-HT retseptoritega (serotoniini sündroom) seotud toimeid. Serotoniinergiliste ravimite (nt L-trüptofaan, triptaanirühma ravimid, tramadool, SSRI-ravimid, liitium, fentanüül ja naistepuna) samaaegsel kasutamisel koos paroksetiiniga tuleb olla ettevaatlik ja hoolikas kliiniline jälgimine.

Paroksetiini samaaegne kasutamine koos MAO inhibiitoritega (sh linetsoliid, antibiootikum, mis muundub mitteselektiivseks MAO inhibiitoriks ja metüültioniiniumkloriid (metüleensinine)) on vastunäidustatud.

Pimosiid

Uuringus paroksetiini ja pimosiidi samaaegse kasutamise kohta ühe väikese annusena (2 mg) registreeriti pimosiidi taseme tõus. Seda asjaolu selgitab paroksetiini teadaolev omadus inhibeerida CYP2D6 süsteemi. Pimosiidi kitsa terapeutilise indeksi ja teadaoleva QT -intervalli pikendamise võime tõttu on pimosiidi ja paroksetiini samaaegne kasutamine vastunäidustatud.

Ensüümid, mis osalevad ravimite metabolismis

Paroksetiini metabolismi ja farmakokineetikat saab muuta ravimite metabolismis osalevate ensüümide indutseerimise või pärssimise teel.

Kui paroksetiini kasutatakse samaaegselt ravimite metabolismis osalevate ensüümide inhibiitoriga, tuleks soovitada paroksetiini kasutamist annustes, mis jäävad terapeutiliste annuste vahemiku alumisse ossa. Paroksetiini algannust ei ole vaja kohandada, kui seda kasutatakse samaaegselt ravimiga, mis on teadaolevalt ravimite metabolismis osalevate ensüümide indutseerija (näiteks karbamasepiin, rifampitsiin, fenobarbitaal, fenütoiin). Iga järgnev paroksetiini annuse kohandamine tuleb määrata selle kliinilise toime (taluvuse ja efektiivsuse) alusel.

Fosamprenaviir ja ritonaviir

Fosamprenaviiri / ritonaviiri samaaegne kasutamine paroksetiiniga vähendas oluliselt paroksetiini kontsentratsiooni vereplasmas. Samaaegsel kasutamisel koos paroksetiiniga olid fosamprenaviiri / ritonaviiri plasmakontsentratsioonid sarnased teiste uuringute kontrollväärtustega, mis näitab, et paroksetiinil ei olnud olulist mõju fosamprenaviiri / ritonaviiri metabolismile. Puuduvad andmed paroksetiini ja fosamnrenaviiri / ritonaviiri pikaajalise koosmanustamise mõju kohta. Iga järgnev paroksetiini annuse kohandamine tuleb määrata selle kliinilise toime (taluvuse ja efektiivsuse) alusel.

Protsüklidiin

Paroksetiini päevane tarbimine suurendab oluliselt tsüklidiini plasmakontsentratsiooni. Antikolinergiliste toimete ilmnemisel tuleb protsüklidiini annust vähendada.

Antikonvulsandid

Paroksetiini ja krambivastaste ainete (karbamasepiin / fenütoiin, naatriumvalproaat) samaaegne kasutamine ei mõjuta nende farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi profiile epilepsiaga patsientidel.

Lihasrelaksandid

SSRI ravimid võivad vähendada plasma koliinesteraasi aktiivsust, mis pikendab mivakuuria ja suksametooniumi neuromuskulaarset blokeerivat toimet.

Paroksetiini võime inhibeerida isoensüümi CYP2D6

Nagu teised antidepressandid, sealhulgas teised SSRI ravimid, pärsib paroksetiin maksa isoensüümi CYP2D6, mis kuulub tsütokroom P450 süsteemi. Isoensüümi CYP2D6 pärssimine võib põhjustada samaaegselt kasutatavate ravimite plasmakontsentratsiooni tõusu, mida see ensüüm metaboliseerib. Nende ravimite hulka kuuluvad teatud tritsüklilised antidepressandid (näiteks amitriptüliin, nortriptüliin, imipramiin ja desipramiin), fenotiasiini antipsühhootikumid (perfenasiin ja tioridasiin), risperidoon, atomoksetiin, mõned IC klassi antiarütmikumid (näiteks propafenoon) ja flekainoliid. Südamepuudulikkuse korral ei ole paroksetiini kasutamine koos metoprolooliga soovitatav, kuna sellel näidustusel on metoprolooli kitsas terapeutiline indeks.

CYP2D6 süsteemi pöördumatu pärssimine paroksetiiniga võib põhjustada endoksifeeni kontsentratsiooni langust vereplasmas ja selle tagajärjel vähendada tamoksifeeni efektiivsust.

Koostoimete uurimine in vivo Paroksetiini ja terfenadiini, mis on isoensüümi CYP3A4 substraat, samaaegne kasutamine tasakaalutingimustes näitas, et paroksetiin ei mõjuta terfenadiini farmakokineetikat. Sarnases koostoimeuuringus in vivo paroksetiini mõju alprasolaami farmakokineetikale ei leitud ja vastupidi. Ei ole oodata, et paroksetiini samaaegsel kasutamisel koos terfenadiini, alprasolaami ja teiste ravimitega, mis on CYP3A4 isoensüümi substraat, võib kaasneda negatiivne mõju patsiendile.

Ravimid, mis mõjutavad mao pH -d

Kliinilised uuringud on näidanud, et paroksetiini imendumine ja farmakokineetika ei sõltu või praktiliselt ei sõltu (st olemasolev sõltuvus ei vaja annuse muutmist):

Toidu tarbimine;

Antatsiidid;

Digoksiin;

Propranolool;

Alkohol - Paroksetiin ei suurenda etanooli negatiivset mõju vaimsetele ja motoorsetele funktsioonidele, kuid paroksetiini ja alkoholi ei ole soovitatav samaaegselt võtta.

Suukaudsed antikoagulandid

Paroksetiini ja suukaudsete antikoagulantide vahel võib esineda farmakodünaamiline koostoime. Paroksetiini ja suukaudsete antikoagulantide kombineeritud kasutamine võib suurendada antikoagulantide aktiivsust ja verejooksu riski. Seetõttu tuleb paroksetiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad suukaudseid antikoagulante.

MSPVA -d ja muud trombotsüütidevastased ravimid

Paroksetiini ja MSPVA -de / atsetüülsalitsüülhappe vahel võib esineda farmakodünaamiline koostoime. Paroksetiini ja MSPVA -de / atsetüülsalitsüülhappe kombineeritud kasutamine võib suurendada verejooksu riski.

Ettevaatlik peab olema patsientide ravimisel, kes saavad SNOZS -rühma ravimeid samaaegselt suukaudsete antikoagulantidega, ravimitega, mis mõjutavad trombotsüütide funktsiooni või suurendavad riski
verejooks (näiteks ebatüüpilised antipsühhootikumid nagu klosapiin, fenotiasiinid, enamik tritsüklilisi antidepressante, atsetüülsalitsüülhape, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, COX-2 inhibiitorid), samuti patsientide ravis, kellel on esinenud verejooksu häireid või seisundeid, mis võivad soodustada verejooks.

erijuhised

Lapsed ja noorukid (alla 18 -aastased)

Paxili ei tohi kasutada lastel ja alla 18 -aastastel noorukitel.

Raske depressiooni ja teiste vaimuhaigustega laste ja noorukite antidepressantravi on seotud suitsiidimõtete ja suitsidaalse käitumise suurenenud riskiga.

Kliinilistes uuringutes täheldati paroksetiini saanud lastel ja noorukitel sagedamini suitsiidikatsete ja enesetapumõtetega, vaenulikkusega (peamiselt agressiivsus, hälbiv käitumine ja viha) seotud kõrvaltoimeid kui selle vanuserühma patsientidel, kes said platseebot. Praegu puuduvad andmed paroksetiini pikaajalise ohutuse kohta lastel ja noorukitel selle ravimi mõju kohta kasvule, küpsemisele, kognitiivsele ja käitumuslikule arengule.

Kliiniline halvenemine ja suitsiidirisk täiskasvanutel

Depressiooniga patsientidel võib selle häire sümptomite ägenemine ja / või enesetapumõtete ilmnemine ja enesetapukäitumine (suitsidaalsus) tekkida sõltumata sellest, kas nad saavad antidepressante. See oht püsib kuni märkimisväärse remissiooni saavutamiseni. Üldiselt näitab kliiniline kogemus kõigi antidepressantidega, et enesetapurisk võib paranemise varases staadiumis suureneda. Teised psühhiaatrilised häired, mille puhul paroksetiin on näidustatud, võivad samuti olla seotud suitsiidikäitumise suurenenud riskiga, need häired võivad olla seotud ka mõõduka kuni raske depressiooni episoodide ja korduva depressiivse häirega. Lisaks on enesetapumõtete või enesetapukatse risk kõige suurem patsientidel, kellel on varem esinenud suitsidaalset käitumist või enesetapumõtteid, noortel patsientidel ja patsientidel, kellel on enne ravi alustamist tõsised enesetapumõtted. On vaja tagada kõigi patsientide jälgimine, et õigeaegselt avastada kliiniline halvenemine (sealhulgas uued sümptomid) ja enesetapp kogu ravikuuri vältel, eriti ravi alguses või ravimi annuse muutmise ajal (suurendades või vähenemine).

Oluline on hoiatada patsiente (ja nende hooldajaid), et nad jälgiksid nende seisundi halvenemist (sealhulgas uute sümptomite teket) ja / või enesetapukäitumise või enesevigastamise mõtte tekkimist. Kui need sümptomid ilmnevad, peate viivitamatult pöörduma arsti poole. Tuleb meeles pidada, et selliste sümptomite nagu agitatsioon, akatiisia või maania ilmnemine võib olla seotud nii põhihaigusega kui ka kasutatava ravi tagajärjel.

Kui ilmnevad kliinilise halvenemise sümptomid (sealhulgas uute sümptomite teke) ja / või enesetapumõtted ja / või enesetapukäitumine, eriti kui need ilmnevad äkki, suureneb ilmingute raskusaste või kui sümptomid ei olnud osa eelmisest sümptomite kompleksist patsiendil, on vaja raviskeemi kuni ravimi katkestamiseni uuesti hinnata.

Akatisia

Harvadel juhtudel kaasneb ravi paroksetiini või mõne teise SSRI rühma ravimiga akatiisia tekkimine, mis väljendub sisemise ärevuse ja psühhomotoorse erutuse tundes, kui patsient ei saa rahulikult istuda ega seista; akatiisia korral kogeb patsient tavaliselt subjektiivset ebamugavust. Akatiisia tekkimise tõenäosus on suurim esimestel ravinädalatel.

Serotoniini sündroom, pahaloomuline neuroleptiline sündroom

Paroksetiinravi taustal võib harvadel juhtudel tekkida serotoniinisündroom või pahaloomulisele neuroleptilisele sündroomile sarnased sümptomid, eriti kui paroksetiini kasutatakse koos teiste serotoniinergiliste ja / või antipsühhootikumidega. Need sündroomid võivad kujutada potentsiaalset ohtu elule ja seetõttu tuleb ravi paroksetiiniga nende tekkimisel katkestada (haigusseisundeid iseloomustavad sellised sümptomite rühmad nagu hüpertermia, lihasjäikus, müokloonus, autonoomsed häired koos võimalike kiirete eluliste näitajate muutustega, vaimne seisund, sealhulgas segasusseisund, ärrituvus, äärmiselt tugev erutus, progresseerumine deliiriumiks ja koomaks) ning alustada toetavat sümptomaatilist ravi. Paroksetiini ei tohi kasutada koos serotoniini prekursoritega (nagu L-trüptofaan, oksütriptaan) serotonergilise sündroomi tekke ohu tõttu.

Mania ja bipolaarne häire

Suur depressiivne episood võib olla bipolaarse häire esialgne ilming. Üldiselt on aktsepteeritud (kuigi kontrollitud kliinilistes uuringutes pole seda tõestatud), et sellise episoodi ravimine ainult antidepressandiga võib suurendada bipolaarse häire riskiga patsientidel segatüüpi või maania episoodi kiirenemise tõenäosust. Enne antidepressantravi alustamist tuleb hoolikalt läbi vaadata, et hinnata patsiendi riski bipolaarse häire tekkeks; selline sõeluuring peaks sisaldama üksikasjalikku psühhiaatrilist ajalugu, sealhulgas perekonna ajalugu enesetappude, bipolaarse häire ja depressiooni kohta. Tuleb märkida, et paroksetiin ei ole näidustatud bipolaarse häire depressiivse episoodi raviks. Nagu teisi antidepressante, tuleb paroksetiini maniaga patsientidel kasutada ettevaatusega.

Tamoksifeen

Mõned uuringud on näidanud, et tamoksifeeni efektiivsus, mida hinnati rinnavähi kordumise ja suremuse riskiga, võib koos paroksetiiniga kasutamisel väheneda, kuna paroksetiin pärsib CYP2D6 isoensüümi pöördumatult. Pikaajalise kombineeritud kasutamise korral võib risk suureneda. Tamoksifeeni kasutamisel rinnavähi raviks või ennetamiseks tuleb kaaluda alternatiivsete antidepressantide kasutamist, mis ei inhibeeri CYP2D6 isoensüümi või omavad seda toimet vähemal määral.

Luumurrud

Epidemioloogilised uuringud luumurdude tekke riski hindamiseks on tuvastanud seose luumurdude ja teatud antidepressantide, sealhulgas SSRI -ravimite kasutamise vahel. Riski täheldati antidepressantravi ajal ja see oli maksimaalne ravikuuri alguses. Paroksetiini kasutamisel tuleb arvestada luumurdude tõenäosusega.

Diabeet

Suhkurtõvega patsientidel võib ravi SSRI -dega mõjutada glükeemilist kontrolli. Vajalikuks võib osutuda insuliini ja / või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annuse kohandamine.

MAO inhibiitorid

Ravi paroksetiiniga tuleb alustada ettevaatusega 2 nädalat pärast ravi lõpetamist pöördumatute MAO inhibiitoritega või 24 tundi pärast ravi lõpetamist pöörduvate MAO inhibiitoritega. Paroksetiini annust tuleb järk -järgult suurendada, kuni saavutatakse optimaalne terapeutiline toime.

Neeru- või maksafunktsiooni häired

Epilepsia

Nagu teisi antidepressante, tuleb paroksetiini epilepsiaga patsientidel kasutada ettevaatusega.

Krambid

Krampide esinemissagedus paroksetiini võtvatel patsientidel on alla 0,1%. Krampide tekkimisel tuleb ravi paroksetiiniga katkestada.

Elektrokonvulsiivne teraapia

Paroksetiini ja elektrokonvulsioonravi samaaegse kasutamise kogemus on piiratud.

Glaukoom

Sarnaselt teiste SSRI-dega võib paroksetiin põhjustada müdriaasi ja seda tuleb suletud nurga glaukoomiga patsientidel kasutada ettevaatusega.

Hüponatreemia

Paroksetiinravi korral areneb hüponatreemia harva, seda täheldatakse peamiselt eakatel patsientidel ja see normaliseerub pärast paroksetiini kasutamise lõpetamist.

Verejooks

Paroksetiini saavatel patsientidel on teatatud naha ja limaskestade verejooksudest (sealhulgas seedetrakti ja günekoloogilisest verejooksust). Seetõttu tuleb paroksetiini kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad samaaegselt ravimeid, mis suurendavad verejooksu riski, patsientidel, kellel on teadaolev verejooksu kalduvus, ja patsientidel, kellel on verejooksule eelsoodumus.

Südamehaigus

Südamehaigusega patsientide ravimisel tuleb järgida tavapäraseid ettevaatusabinõusid.

Täiskasvanute paroksetiinravi lõpetamisel täheldatud sümptomid

Täiskasvanute kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt oli kõrvaltoimete esinemissagedus ravi lõpetamisel paroksetiini kasutavatel patsientidel 30%, samas kui kõrvaltoimete esinemissagedus platseeborühmas oli 20%.

Võõrutusnähtude ilmnemine ei tähenda, et ravim oleks sõltuvust tekitav või sõltuvust tekitav, nagu seda tehakse kuritarvitavate ainete puhul.

On teatatud võõrutusnähtudest, nagu pearinglus, sensoorsed häired (sh paresteesiad, elektrilöögi tunne ja tinnitus), unehäired (sh eredad unenäod), erutus või ärevus, iiveldus, värinad, segasus, suurenenud higistamine, peavalu ja kõhulahtisus. , emotsionaalne labiilsus, ärrituvus ja nägemishäired. Need sümptomid on tavaliselt kerged kuni mõõdukad, kuid mõnedel patsientidel võivad need olla rasked. Sümptomid tekivad tavaliselt esimestel päevadel pärast ravimi kasutamise lõpetamist, kuid väga harvadel juhtudel ilmnevad need patsientidel, kes kogemata jätsid annuse vahele. Reeglina kaovad need sümptomid spontaanselt ja kaovad 2 nädala jooksul, kuid mõnedel patsientidel võivad sümptomid püsida palju kauem (2-3 kuud või kauem). Paroksetiini annust on soovitatav vähendada järk -järgult mitme nädala või kuu jooksul, enne kui see täielikult tühistatakse, sõltuvalt patsiendi vajadustest.

Sümptomid, mida täheldati paroksetiinravi lõpetamisel lastel ja noorukitel

Laste ja noorukite kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt oli kõrvaltoimete esinemissagedus ravi lõpetamisel paroksetiini kasutavatel patsientidel 32%, samas kui kõrvaltoimete esinemissagedus platseeborühmas oli 24%. Pärast paroksetiini kasutamise lõpetamist registreeriti vähemalt 2% patsientidest järgmised kõrvaltoimed, mis esinesid vähemalt 2 korda sagedamini kui platseeborühmas: emotsionaalne labiilsus (sh enesetapumõtted, enesetapukatsed, meeleolu muutused ja pisaravool), närvilisus, pearinglus, iiveldus ja kõhuvalu.

Hoolimata asjaolust, et paroksetiin ei suurenda alkoholi negatiivset mõju psühhomotoorsetele funktsioonidele, ei ole soovitatav paroksetiini ja alkoholi samaaegselt kasutada

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide kasutamise võimele

Kliiniline kogemus paroksetiiniga näitab, et see ei kahjusta kognitiivseid ja psühhomotoorseid funktsioone. Siiski, nagu ka teiste psühhotroopsete ravimite ravis, peaksid patsiendid olema autojuhtimisel ja mehhanismidega töötamisel eriti ettevaatlikud.

Rasedus ja imetamine

Viljakus

Loomkatsete kohaselt võib paroksetiin mõjutada sperma kvaliteeti. Inimestel tehtud in vitro uuringute andmed võivad viidata mõningasele mõjule sperma kvaliteedile, kuid teated mõnede SSRI ravimite (sh paroksetiini) kasutamise kohta inimestel on näidanud, et toime sperma kvaliteedile oli pöörduv.

Siiani ei ole täheldatud mõju inimeste viljakusele.

Rasedus

Loomkatsed ei ole näidanud paroksetiini teratogeenset ega selektiivset embrüotoksilist toimet.

Raseduse tulemuste epidemioloogilised uuringud esimesel trimestril antidepressantide võtmisel on näidanud paroksetiini võtmisega seotud kaasasündinud kõrvalekallete, eriti kardiovaskulaarsüsteemi (näiteks vatsakeste ja kodade vaheseina defektide) riski suurenemist. Olemasolevate andmete kohaselt on paroksetiini kasutamisel raseduse ajal kardiovaskulaarsüsteemi defektide esinemissagedus ligikaudu 1/50, samas kui selliste defektide esinemissagedus üldpopulatsioonis on ligikaudu 1/100 vastsündinutest.

Paroksetiini määramisel peab arst kaaluma alternatiivset ravi rasedatele ja rasestuda plaanivatele naistele. Paroksetiini võib välja kirjutada ainult siis, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski. Kui otsustatakse raseduse ajal paroksetiinravi katkestada, peab arst järgima jaotises "Annustamisskeem" ja "Erijuhised" esitatud soovitusi.

Naistel, kes said raseduse ajal paroksetiini või muid SSRI -ravimeid, on teatatud enneaegsest sünnitusest, kuigi põhjuslikku seost nende ravimite võtmise ja enneaegse sünnituse vahel ei ole kindlaks tehtud.

On vaja hoolikalt jälgida nende vastsündinute tervist, kelle emad võtsid raseduse lõpus paroksetiini, kuna on teateid vastsündinute tüsistustest, mis on seotud paroksetiini või teiste SSRI rühma ravimite kasutamisega raseduse kolmandal trimestril. Põhjuslikku seost nende tüsistuste ja selle ravimteraapia vahel ei ole siiski kinnitatud. Kirjeldatud kliinilisteks komplikatsioonideks olid: respiratoorse distressi sündroom, tsüanoos, apnoe, krambid, temperatuuri ebastabiilsus, toitmisraskused, oksendamine, hüpoglükeemia, arteriaalne hüpertensioon, arteriaalne hüpotensioon, hüperrefleksia, treemor, suurenenud neurorefleksi erutuvuse sündroom, ärrituvus, letargia nutmine ja unisus. Mõnes aruandes on sümptomeid kirjeldatud vastsündinute võõrutusnähtudena. Enamikul juhtudel tekkisid kirjeldatud tüsistused vahetult pärast sünnitust või vahetult pärast neid (<24 ч).

Epidemioloogiliste uuringute kohaselt on SSRI ravimite (sh paroksetiini) võtmine raseduse ajal, eriti hilisemates etappides, seotud vastsündinute püsiva pulmonaalse hüpertensiooni suurenenud riskiga. Suurenenud riski täheldatakse lastel, kes on sündinud emadel, kes kasutasid SSRI-ravimeid raseduse lõpus, mis on 4-5 korda suurem kui üldpopulatsioonis (1–2 juhtu 1000 raseduse kohta). Loomkatsete tulemused näitasid ravimi reproduktiivtoksilisust, kuid otsest kahjulikku toimet rasedusele, embrüo ja loote arengule, sünnitusele ega sünnitusjärgsele arengule ei ilmnenud.

Imetamise periood

Väike kogus paroksetiini eritub rinnapiima. Rinnaga toidetavatel imikutel avaldatud uuringutes ei olnud paroksetiini kontsentratsioon tuvastatav (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Eakatel patsientidel tuleb ravi alustada täiskasvanute annusega; tulevikus võib annust suurendada 40 mg -ni päevas.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Säilitustingimused ja perioodid

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C. Kõlblikkusaeg on 3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendile trükitud aegumiskuupäeva.

Paxil on antidepressant, mis kuulub SSRI -de (selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid) rühma.

Sellel on väljendunud ärevusvastane ja anksiolüütiline toime; sellel on bitsükliline struktuur, mis eristab seda teistest laialt levinud timoanaleptikutest. Timoanaleptiline toime tuleneb asjaolust, et toimeaine paroksetiin on võimeline selektiivselt blokeerima serotoniini tagasihaarde, mistõttu selle toime kesknärvisüsteemile ületab oluliselt teiste antidepressantide toimet.

Ravim on saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul. Ravimi Paxil toimeaine on paroksetiinvesinikkloriid koguses 20 mg.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

Antidepressant.

Apteekidest väljastamise tingimused

Väljastatakse retsepti alusel.

Hinnad

Kui palju maksab Paxil apteekides? Keskmine hind 2018. aastal on 750 rubla.

Väljalaskevorm ja koostis

Paxili ravimvorm on õhukese polümeerikattega tabletid, mis sisaldavad:

Paroksetiin 20 mg (hemihüdraatvesinikkloriidina)
Abikomponendid: 317,75 mg kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraati, 5,95 mg naatriumkarboksümetüültärklist (tüüp A), 3,5 mg magneesiumstearaati;
Koore koostis: valge opadry, sealhulgas polüsorbaat 80, makrogool 400, titaandioksiid ja hüpromelloos.

Paxili tablette müüakse 10 tk. blisterpakendis, 1, 3 või 10 blistrit pappkarbis.

Farmakoloogiline toime

Paxil kuulub antidepressantide rühma. Selle ravimi toimemehhanism on pärssida serotoniini neurotransmitteri tagasihaaret aju neuronite poolt.

Põhikomponendil on kerge afiinsus muskariinitüüpi kolinergiliste retseptorite suhtes, mistõttu sellel ainel on väikesed antikolinergilised toimed. Tulenevalt asjaolust, et Paxilil on antikolinergiline toime, põhjustab põhikomponent ärevusseisundite kiiret vähenemist, kõrvaldab unetuse ja on esialgse aktiveerimise nõrga tulemusega. Harvadel juhtudel võib see põhjustada kõhulahtisust ja oksendamist. Kuid sellega seoses on sellel ravimil antikolinergiline toime, sageli manustamise ajal täheldatakse libiido langust, kõhukinnisust ja kehakaalu tõusu.

Paxilil on vähe mõju norepinefriini, dopamiini konfiskeerimisele. Lisaks on sellel antidepressant, tümoleptiline, anksiolüütiline toime ja sellel on ka rahustav toime.

Näidustused kasutamiseks

Paxil on näidustatud kasutamiseks erinevat tüüpi depressiivsete seisundite ravis:

reaktiivne depressioon;
raske depressioon;
depressioon, millega kaasneb ärevus.

Lisaks võib pille kasutada järgmistel tingimustel:

traumajärgne stressihäire;
üldised ärevushäired - sel juhul võib ravimit kasutada pikaajalise toetava ja ennetava ravi käigus;
ravimit kasutatakse nii obsessiiv-kompulsiivsete häirete raviks kui ka ennetamiseks;
paanikahäire ravi, millega kaasneb agorafoobia: tablette võib kasutada nii hooldus- kui ka ennetava ravi käigus; ravimi kasutamine aitab vältida paanikahäire kordumist;
kasutatakse sotsiaalsete foobiate raviks ja ennetamiseks.

Pillide kasutamise esimestel nädalatel vähenevad depressiivsete seisundite sümptomid ja enesetapumõtted mööduvad.

Vastunäidustused

Paxili tablettide võtmine on vastunäidustatud mitmes olukorras, sealhulgas:

Individuaalne talumatus ravimi toimeaine või abikomponentide suhtes.
Kombineeritud kasutamine koos tioridasiiniga, mis võib põhjustada olulisi rütmihäireid (südame kokkutõmmete rütmi ja sageduse rikkumine), mis suurendab surmaohtu.
Paxili tablettide kombineeritud kasutamine koos MAO inhibiitoritega (monoamiini oksüdaas) ja metüleensinisega - ravimit ei tohi võtta 2 nädala jooksul pärast MAO inhibiitorite võtmist või metüleensinist.
Lapsed ja alla 18 -aastased noorukid - depressiooni ravi Paxili tablettidega lastel ja noorukitel on ebaefektiivne, praegu puuduvad andmed ravimi ohutuse kohta alla 7 -aastastel lastel.

Enne Paxili tablettide kasutamist peate veenduma, et vastunäidustusi pole.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Loomkatsete käigus ei ilmnenud ravimi negatiivset mõju loote kasvule ja arengule, samuti raseduse ja sünnituse kulgu.

Siiski näitasid Paxili raseduse esimesel trimestril (kuni 12. nädalal (kaasa arvatud)) kasutanud naiste kliinilised vaatlused, et ravim kahekordistab kaasasündinud anomaaliate, näiteks interventrikulaarsete ja interratriaalsete vaheseinte defektide tekkimise riski. Lisaks tuvastati mõnedel vastsündinutel, kelle emad võtsid Paxili raseduse kolmandal trimestril (26–40 nädalat), tüsistusi, näiteks:

hüpoglükeemia;
arteriaalne hüpertensioon;
hüpotensioon;
täiustatud refleksid;
distressi sündroom;
tsüanoos;
apnoe;
krambid;
temperatuuri ebastabiilsus;
toitmisraskused;
oksendada;
värisemine;
värisema;
erutusvõime;
ärrituvus;
letargia;
pidev nutmine;
unisus.

Need tüsistused lastel, kelle emad võtsid Paxili raseduse kolmandal trimestril, esinevad 4-5 korda sagedamini kui elanikkonna keskmine. Seega, võttes arvesse kõiki neid asjaolusid, saavad naised raseduse ajal Paxili kasutada ainult siis, kui kavandatav kasu kaalub üles kõik võimalikud riskid. Kuid raseduse ajal on parem ravimit mitte kasutada.

Paxil tungib rinnapiima, seetõttu ei soovitata ravimit ka rinnaga toitmiseks. Paxil -ravi ajal on parem keelduda rinnaga toitmisest ja viia laps kunstlikule piimasegule. Lisaks vähendab Paxil meeste sperma kvaliteeti, mistõttu ei tasu lapse rasestumist ravimteraapia taustal planeerida. Kuid sperma kvaliteedi muutused on pöörduvad ja mõni aeg pärast Paxili tühistamist naaseb see normaalsesse olekusse. Seetõttu tuleks rasedus planeerida mõnda aega pärast Paxili kasutamise lõpetamist.

Annustamine ja manustamisviis

Kasutusjuhend näitab, et Paxili soovitatakse võtta 1 kord päevas hommikul koos toiduga. Tablett tuleb alla neelata tervelt ilma närimiseta.

Obsessiiv-kompulsiivne häire:

Soovitatav annus on 40 mg päevas. Ravi algab annusega 20 mg ööpäevas, mida võib suurendada nädalas 10 mg võrra. Vajadusel võib annust suurendada 60 mg -ni päevas. On vaja jälgida piisavat ravi kestust (mitu kuud või kauem).

Depressioon:

Soovitatav annus täiskasvanutele on 20 mg päevas. Vajadusel võib sõltuvalt terapeutilisest toimest ööpäevast annust suurendada kord nädalas 10 mg võrra maksimaalse annuseni 50 mg ööpäevas. Nagu iga antidepressantravi puhul, tuleb hinnata ravi efektiivsust ja vajadusel kohandada paroksetiini annust 2-3 nädalat pärast ravi algust ja edasi, sõltuvalt kliinilistest näidustustest. Depressiivsete sümptomite leevendamiseks ja retsidiivide vältimiseks on vaja jälgida toetava ja toetava ravi piisavat kestust. See periood võib kesta mitu kuud.

Soovitatav annus on 40 mg päevas. Patsientide ravi tuleb alustada annusega 10 mg ööpäevas ja suurendada seda nädalas 10 mg võrra, keskendudes kliinilisele toimele. Vajadusel võib annust suurendada 60 mg -ni päevas. Soovitatav on kasutada väikest algannust, et minimeerida paanikahäire sümptomite võimalikku suurenemist, mis võivad ilmneda mis tahes antidepressandiga ravi alguses. On vaja järgida piisavaid ravitingimusi (mitu kuud või kauem).

Traumajärgne stressihäire:

Üldine ärevushäire:

Soovitatav annus on 20 mg päevas. Vajadusel võib annust suurendada kord nädalas 10 mg / päevas, sõltuvalt kliinilisest toimest, kuni 50 mg / päevas.

Eraldage patsientide rühmad

Eakatel patsientidel võib paroksetiini plasmakontsentratsioon suureneda, kuid selle plasmakontsentratsiooni vahemik langeb kokku nooremate patsientidega. Selles patsientide kategoorias tuleb ravi alustada täiskasvanutele soovitatud annusega, mida võib suurendada 40 mg -ni ööpäevas.

Paroksetiini plasmakontsentratsioon suureneb raske neerukahjustusega patsientidel (CC alla 30 ml / min) ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Sellistele patsientidele tuleb välja kirjutada ravimi annused, mis jäävad terapeutiliste annuste vahemikku.

Paroksetiini kasutamine lastel ja noorukitel (alla 18 -aastased) on vastunäidustatud.

Ravimi tühistamine

Nagu teistegi psühhotroopsete ravimite puhul, tuleb vältida paroksetiini järsku ärajätmist.

Soovitatav on järgmine võõrutusrežiim: vähendage ööpäevast annust 10 mg võrra nädalas; pärast annuse 20 mg / päevas saavutamist jätkavad patsiendid seda annust 1 nädala jooksul ja alles pärast seda tühistatakse ravim täielikult. Kui võõrutusnähud tekivad annuse vähendamise ajal või pärast ravimi ärajätmist, on soovitatav jätkata eelnevalt määratud annuse võtmist. Seejärel võib arst jätkata annuse vähendamist, kuid aeglasemalt.

Kõrvalmõjud

Paroksetiini teatud kõrvaltoimete esinemissagedus ja intensiivsus vähenevad ravikuuri edenedes ning seetõttu ei ole vaja kohtumist katkestada. Sageduse gradatsioon on järgmine:

väga sageli (≥1 / 10);
sageli (≥ 1/100,<1/10);
mõnikord juhtub (≥1 / 1000,<1/100);
harva (≥1 / 10 000,<1/1000);
väga harva (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Sagedane ja väga sage esinemine määratakse üldiste andmete põhjal ravimi ohutuse kohta rohkem kui 8 tuhandel patsiendil. Kliinilised uuringud viidi läbi, et arvutada kõrvaltoimete esinemissageduse erinevus Paxili rühmas ja teises platseeborühmas. Paxili haruldaste või väga haruldaste kõrvaltoimete esinemissagedus on kindlaks tehtud turustamisjärgse teabe põhjal, mis puudutab aruannete esinemissagedust, mitte aga nende toimete tegelikku esinemissagedust.

Kõrvaltoimete määr on kihistatud elundite ja esinemissageduse järgi:

Endokriinsüsteem: väga harva - ADH sekretsiooni rikkumine.
Kuseteede süsteem: uriinipeetust registreeriti harva.
Hingamisorganid, rindkere ja mediastiinum: haigutamist täheldati "sageli".
Nägemine: väga harva esineb glaukoomi ägenemist, kuid "sageli" - ähmane nägemine.
Immuunsüsteem: väga harva tekivad allergilised reaktsioonid, nagu urtikaaria ja angioödeem.
Reproduktiivsüsteem: väga sageli - seksuaalse düsfunktsiooni juhtumid; harva - hüperprolaktineemia ja galaktorröa.
Kardiovaskulaarsüsteem: "harva" täheldati siinustahhükardiat, samuti mööduvat vererõhu langust või tõusu.
Ainevahetus: "sageli" söögiisu vähenemise juhtumid, mõnikord eakatel patsientidel, kellel on häiritud ADH sekretsioon - hüponatreemia.
Epidermis: higistamist registreeriti sageli; harvadel juhtudel nahalööbed ja väga harvad - valgustundlikkusreaktsioonid.
Seedetrakt: "väga sageli" fikseeritud iiveldus; sageli kõhukinnisus või kõhulahtisus koos suukuivusega; väga harva registreerida seedetrakti verejooks.
Veri ja lümfisüsteem: harva esineb ebanormaalset verejooksu (verejooks nahasse ja limaskestadesse). Trombotsütopeenia on väga haruldane.
Maksa ja sapiteede süsteem: üsna "harva" suurenes maksaensüümide tootmise tase; väga harvad hepatiidi juhtumid, millega kaasneb ikterus ja / või maksapuudulikkus.
Kesknärvisüsteem: sageli esineb unisust või unetust, krampe; harva - teadvuse hägustumine, hallutsinatsioonid, maniakaalsed reaktsioonid kui haiguse enda võimalikud sümptomid.
Üldiste häirete hulgas: sageli fikseeritud asteenia ja väga harva - perifeerne turse.

On koostatud ligikaudne loetelu sümptomitest, mis võivad ilmneda pärast paroksetiini ravikuuri lõppu: pearinglust ja muid sensoorseid häireid, unehäireid, ärevust ja peavalusid on täheldatud „sageli”; mõnikord - tugev emotsionaalne erutus, iiveldus, värinad, higistamine ja kõhulahtisus. Enamasti on need sümptomid patsientidel kerged ja kerged, mööduvad ilma sekkumiseta.

Puuduvad registreeritud patsientide rühmad, kellel on suurenenud kõrvaltoimete oht, kuid kui puudub suurem vajadus paroksetiinravi järele, vähendatakse annust järk -järgult, kuni see täielikult tühistatakse.

Üleannustamine

Paxili üleannustamise korral võivad suureneda soovimatud kõrvaltoimed, samuti palavik, vererõhu häired, tahhükardia, ärevus, tahtmatud lihaste kokkutõmbed. Enamikul juhtudel normaliseerub patsiendi heaolu ilma tõsiste tüsistusteta.

Harva esines teavet kooma ja EKG muutuste ning aeg -ajalt surmajuhtumite kohta. Enamasti kutsusid sellised seisundid esile Paxili kombineerimine alkoholi või muude psühhotroopsete ainetega.

Üleannustamise ravi võib läbi viia vastavalt selle ilmingutele ja riikliku mürgistuskeskuse juhistele. Spetsiifilist antidooti pole. Ravi hõlmab üldisi meetmeid, mille järgimine on vajalik antidepressandi üleannustamise korral. Lisaks tuleks jälgida keha põhilisi füsioloogilisi parameetreid ja läbi viia toetav ravi.

erijuhised

Nooremas eas patsientidel, eriti suurte depressiivsete häirete ravi ajal, võib Paxili võtmine suurendada enesetapukäitumise riski.

Sümptomite ägenemine koos depressiooniga ja / või enesetapumõtete ja suitsidaalse käitumise ilmnemine võib ilmneda olenemata sellest, kas patsient saab antidepressante. Nende arengu tõenäosus püsib kuni väljendunud remissiooni alguseni. Kuna patsientide seisund paraneb reeglina pärast mõne nädala möödumist Paxili võtmisest, peavad nad sel perioodil tagama seisundi hoolika jälgimise, eriti ravikuuri alguses.

Tuleb meeles pidada, et teiste psüühikahäirete puhul, mille puhul Paxil on näidustatud, on ka suur enesetapukäitumise oht.

Mõnel juhul, enamasti ravi esimestel nädalatel, võib ravimi kasutamine põhjustada akatiisiat (avaldub sisemise ärevuse ja psühhomotoorse agitatsiooni kujul, kui patsient ei saa rahulikus olekus olla - istuda või seista). .

Sellised häired nagu agitatsioon, akatiisia või maania võivad olla põhihaiguse ilmingud või tekkida Paxili võtmise kõrvalmõjuna. Seetõttu on juhtudel, kui olemasolevad sümptomid süvenevad, või uute tekkimisel, on vaja konsulteerida spetsialistiga.

Mõnikord, enamasti koos teiste serotoniinergiliste ravimite ja / või antipsühhootikumidega kombineeritud kasutamisel, on võimalik serotoniinisündroom või pahaloomulise neuroleptilise sündroomiga sarnased sümptomid. Kui ilmnevad sellised sümptomid nagu autonoomsed häired, müokloonus, hüpertermia, lihasjäikus, millega kaasnevad elutähtsate funktsioonide näitajate kiired muutused, samuti vaimse seisundi muutused, sealhulgas segasus ja ärrituvus, ravi katkestatakse.

Peamised depressiooni episoodid on mõnel juhul bipolaarse häire esialgne ilming. Arvatakse, et Paxili monoteraapia võib suurendada maniakaalse / segaepisoodi kiirenemise tõenäosust patsientidel, kellel on selle seisundi tekkimise oht. Enne ravimi väljakirjutamist bipolaarse häire tekke riski hindamiseks tuleb läbi viia põhjalik sõeluuring, sealhulgas üksikasjalik psühhiaatriline perekonna ajalugu koos andmetega depressiooni, enesetapu ja bipolaarse häire juhtumite kohta. Paxil ei ole ette nähtud bipolaarse häire depressiivse episoodi raviks. Seda tuleb maniaga patsientidel kasutada ettevaatusega. Samuti nõuab ravimi määramine ettevaatust epilepsia, suletud nurga glaukoomi, verejooksule eelsooduvate haiguste, sealhulgas verejooksu tõenäosust suurendavate ainete / ravimite kasutamise taustal.

Võõrutussümptomite teke (enesetapumõtete ja -katsete, meeleolumuutuste, iivelduse, pisaravoolu, närvilisuse, pearingluse, kõhuvalu kujul) ei tähenda, et Paxil oleks sõltuvust tekitav või kuritarvitatud.

Kui ravi ajal tekivad krambid, lõpetatakse Paxili kasutamine.

Psüühika ja närvisüsteemi kõrvaltoimete ohu tõttu peavad patsiendid olema eriti ettevaatlikud mehhanismidega töötamisel ja sõidukite juhtimisel.

Ravimite koostoimed

Paxili kasutamisel koos mõne ravimiga võib täheldada järgmisi mõjusid:

Pimosiid: selle taseme tõus veres, QT -intervalli pikenemine (kombinatsioon on vastunäidustatud, vajadusel nõuab koos kasutamine ettevaatust ja seisundi hoolikat jälgimist);
Serotoniinergilised ravimid (sealhulgas fentanüül, L-trüptofaan, tramadool, triptaanid, SSRI-ravimid, liitium ja taimsed ravimid, mis sisaldavad St.
Fosamprenaviir / ritonaviir: paroksetiini kontsentratsiooni märkimisväärne langus vereplasmas;
Ensüümid ja inhibiitorid, mis osalevad ravimite metabolismis: muutused paroksetiini metabolismis ja farmakokineetikas;
Ravimid, mida metaboliseerib maksaensüüm CYP2D6 (fenotiasiini antipsühhootikumid, tritsüklilised antidepressandid, atomoksetiin, risperidoon, mõned klassi 1 C antiarütmikumid): nende plasmakontsentratsiooni tõus;
Protsüklidiin: selle kontsentratsiooni tõus vereplasmas (antikolinergiliste toimete tekkimisel tuleb selle annust vähendada).

Paxili farmakokineetika ja imendumine ei sõltu toidust, digoksiinist, antatsiididest, propranoloolist. Samaaegne kasutamine alkoholiga ei ole soovitatav.

Paxil ja alkohol

Kliiniliste uuringute tulemusena saadi andmed, et toimeaine paroksetiini imendumine ja farmakokineetika ei sõltu või peaaegu ei sõltu (st sõltuvus ei vaja annuste muutmist) toidust ja alkoholist. Ei ole kindlaks tehtud, et paroksetiin võimendaks etanooli negatiivset mõju psühhomotoorsele aktiivsusele, kuid seda ei soovitata võtta koos alkoholiga, kuna alkohol üldiselt pärsib ravimi toimet - vähendades ravi efektiivsust.

Abbott Nutrition Ltd SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIKALS Glaxo Wellcome Production GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. GlaxoSmithKline Laboratory / Glaxo Welcom Production Es.C. Evropharm Es.A.

Päritoluriik

Poola Rumeenia Ühendkuningriik Prantsusmaa

Tooterühm

Närvisüsteem

Antidepressant

Väljaandmise vormid

Tabletid 20 mg - 100 tk pakendis. Tabletid, 20 mg - 30 tk pakendis.

Annustamisvormi kirjeldus

Tabletid on valged, õhukese polümeerikattega, ovaalsed, kaksikkumerad, ühele küljele on pressitud "20" ja teisele poolele murdumisjoon.

farmakoloogiline toime

Antidepressant. See kuulub selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite rühma. Paxili toimemehhanism põhineb selle võimetel selektiivselt blokeerida serotoniini (5-hüdroksütrüptamiin / 5-HT /) tagasihaaret presünaptilise membraani poolt, mis on seotud selle neurotransmitteri vaba sisalduse suurenemisega sünaptilises lõhes. ja serotonergilise toime suurenemine kesknärvisüsteemis, mis vastutab tymoanaleptilise (antidepressandi) toime tekke eest. Paroksetiinil on madal afiinsus m-kolinergiliste retseptorite suhtes (sellel on nõrk antikolinergiline toime), alfa1-, alfa2- ja beeta-adrenergilistel retseptoritel, samuti dopamiinil (D2), 5-HT1-taolisel, 5-HT2-laadsel ja histamiinil H1-retseptorid. Käitumis- ja EEG -uuringud näitavad, et paroksetiinil on nõrgad aktiveerivad omadused, kui seda manustatakse kõrgemates annustes kui need, mis on vajalikud serotoniini omastamise pärssimiseks. Paroksetiin ei mõjuta kardiovaskulaarsüsteemi, ei riku psühhomotoorseid funktsioone, ei suru kesknärvisüsteemi. Tervetel vabatahtlikel ei põhjusta see olulisi muutusi vererõhus, pulsis ja EEG -s. Paxili psühhotroopse aktiivsuse profiili põhikomponendid on antidepressandid ja ärevusvastased toimed. Paroksetiin võib põhjustada kerget aktiveerivat toimet annustes, mis ületavad serotoniini tagasihaarde pärssimiseks vajalikke annuseid. Depressiivsete häirete ravis on paroksetiini efektiivsus võrreldav tritsükliliste antidepressantidega. On tõendeid selle kohta, et paroksetiin on terapeutiline isegi patsientidel, kes ei ole varasemale standardsele antidepressantravile piisavalt reageerinud. Patsientide seisund paraneb juba 1 nädal pärast ravi algust, kuid ületab platseebo efektiivsuse alles 2 nädala pärast. Paroksetiini võtmine hommikul ei mõjuta negatiivselt une kvaliteeti ja kestust. Lisaks võib uni tõhusa raviga paraneda. Paroksetiini võtmise esimestel nädalatel parandab see depressiooni ja enesetapumõtetega patsientide seisundit. Uuringute tulemused, milles patsiendid võtsid 1 aasta paroksetiini, näitasid, et ravim on efektiivne depressiooni kordumise ennetamisel. Paanikahäire korral oli Paxili määramine koos kognitiivset funktsiooni ja käitumist parandavate ravimitega efektiivsem kui monoteraapia kognitiiv-käitumuslikku funktsiooni parandavate ravimitega, mille eesmärk on nende parandamine.

Farmakokineetika

Imendumine Pärast suukaudset manustamist imendub paroksetiin seedetraktist hästi. Söömine ei mõjuta imendumist. Css jaotus määratakse kindlaks 7-14 päeva jooksul pärast ravi algust. Paroksetiini kliinilised toimed (kõrvaltoimed ja efektiivsus) ei korreleeru selle plasmakontsentratsiooniga. Paroksetiin on kudedes laialt levinud ja farmakokineetilised arvutused näitavad, et ainult 1% sellest on plasmas ja terapeutiliste kontsentratsioonide korral 95% valkudega seotud kujul. On kindlaks tehtud, et väikestes kogustes paroksetiin eritub rinnapiima ja tungib ka platsentaarbarjääri. Metabolism Paroksetiini peamised metaboliidid on polaarsed ja konjugeeritud oksüdatsiooni- ja metüülimisproduktid. Metaboliitide madala farmakoloogilise aktiivsuse tõttu on nende mõju ravimi terapeutilisele efektiivsusele ebatõenäoline. Kuna paroksetiini metabolism hõlmab maksa esmase läbimise etappi, on selle kogus süsteemses vereringes väiksem kui seedetraktist imenduv. Paroksetiini annuse suurendamisel või korduval manustamisel, kui keha koormus suureneb, imendub osaliselt maksa kaudu esmakordne toime ja väheneb paroksetiini plasmakliirens. Selle tulemusena on võimalik paroksetiini kontsentratsiooni suurenemine plasmas ja farmakokineetiliste parameetrite kõikumine, mida võib täheldada ainult neil patsientidel, kellel väikeste annuste kasutamisel saavutatakse ravimi madal plasmatase. Eritumine See eritub uriiniga (muutumatul kujul - alla 2%annusest ja metaboliitidena - 64%) või sapiga (muutumatul kujul - 1%, metaboliitidena - 36%). T1 / 2 on erinev, kuid keskmiselt 16-24 tundi Paroksetiini eliminatsioon on kahefaasiline, sealhulgas esmane metabolism (esimene faas) ja sellele järgnev süsteemne eliminatsioon. Ravimi pikaajalise pideva kasutamise korral ei muutu farmakokineetilised parameetrid. Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades Eakatel patsientidel suureneb paroksetiini plasmakontsentratsioon ja plasmakontsentratsioonide vahemik nendes peaaegu kattub tervete täiskasvanud vabatahtlikega. Raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (CC alla 30 ml / min) ja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneb paroksetiini plasmakontsentratsioon.

Eritingimused

Noortel patsientidel, eriti neil, kellel on suur depressiivne häire, võib paroksetiinravi ajal olla suurem enesetapukäitumise oht. Platseebo-kontrollitud uuringute analüüs psüühikahäiretega täiskasvanutel näitab paroksetiini võtmise ajal suitsiidikäitumise sageduse suurenemist noortel patsientidel (vanuses 18-24 aastat) võrreldes platseebo rühmaga (vastavalt 2,19% kuni 0,92%), kuigi seda erinevust ei peeta statistiliselt oluliseks. Vanemate vanuserühmade (25–64 -aastased ja üle 65 -aastased) patsientidel ei täheldatud enesetapukäitumise sageduse suurenemist. Kõigi vanuserühmade täiskasvanutel, kellel oli suur depressioon, suurenes paroksetiinravi ajal suitsidaalse käitumise esinemissagedus statistiliselt olulisel määral võrreldes platseebo rühmaga (suitsiidikatsete esinemissagedus oli vastavalt 0,32% kuni 0,05%). Kuid enamik neist juhtudest paroksetiini võtmise ajal (8 juhtu 11-st) registreeriti noortel patsientidel vanuses 18-30 aastat. Suure depressiooniga patsientidega läbi viidud uuringu andmed võivad viidata suitsidaalse käitumise esinemissageduse suurenemisele alla 24 -aastastel patsientidel, kellel on erinevad psüühikahäired. Depressiooniga patsientidel võib sümptomite ägenemine ja / või enesetapumõtete ilmnemine ja enesetapukäitumine (suitsidaalsus) ilmneda olenemata sellest, kas nad saavad antidepressante. See oht püsib kuni märkimisväärse remissiooni saavutamiseni. Patsiendi seisund ei pruugi paraneda esimestel ravinädalatel või enamgi, seetõttu tuleb patsienti hoolikalt jälgida, et õigeaegselt avastada suitsiiditendentside kliiniline ägenemine, eriti ravikuuri alguses. annuse muutmise perioodidel (suurendamine või vähendamine). Kliiniline kogemus kõigi antidepressantidega näitab, et paranemise varases staadiumis võib suitsiidirisk suureneda. Ka teisi paroksetiiniga ravitud psühhiaatrilisi häireid võib seostada suitsiidikäitumise suurenenud riskiga. Lisaks võivad need häired olla kaasnevad haigused, millega kaasneb suur depressioon. Seetõttu tuleb teiste psühhiaatriliste häiretega patsientide ravimisel järgida samu ettevaatusabinõusid nagu raske depressiooni korral. Patsientidel, kellel on anamneesis suitsidaalne käitumine või enesetapumõtted, noortel patsientidel ja tõsistel enesetapumõtetel enne ravi alustamist, on enesetapumõtete või -katsete risk kõige suurem ning seetõttu tuleb neile kõigile ravi ajal erilist tähelepanu pöörata.

Koostis

paroksetiinvesinikkloriidi hemihüdraat 22,8 mg, mis vastab 20 mg paroksetiini sisaldusele. Abiained: kaltsiumdivesinikfosfaatdihüdraat, A -tüüpi naatriumkarboksütärklis, magneesiumstearaat. Koore koostis: hüpromelloos, titaandioksiid, makrogool 400, polüsorbaat 80

Paxili näidustused kasutamiseks

- igat tüüpi depressioon, sealhulgas reaktiivne depressioon ja raske depressioon, depressioon, millega kaasneb ärevus (uuringute tulemused, mille käigus patsiendid said ravimit ühe aasta jooksul, näitavad, et see on efektiivne depressiooni kordumise ennetamisel); - obsessiiv-kompulsiivse häire (OCD) ravi (sh toetav ja ennetav ravi). Lisaks on paroksetiin efektiivne OCD kordumise ennetamisel; - paanikahäire ravi (sh toetav ja ennetav ravi) agorafoobiaga ja ilma. Lisaks on paroksetiin efektiivne paanikahäire kordumise ennetamisel; - sotsiaalfoobia ravi (sealhulgas toetav ja ennetav ravi); - generaliseerunud ärevushäire ravi (sh toetav ja ennetav ravi). Lisaks on paroksetiin efektiivne haiguse kordumise ennetamisel; - traumajärgse stressihäire ravi.

Paxili vastunäidustused

- MAO inhibiitorite samaaegne manustamine ja 14 päeva pärast nende ärajätmist (MAO inhibiitoreid ei saa välja kirjutada 14 päeva jooksul pärast paroksetiinravi lõppu); - tioridasiini samaaegne manustamine; - pimosiidi samaaegne manustamine; - vanus kuni 18 aastat (paroksetiini kontrollitud kliinilised uuringud laste ja noorukite depressiooni ravis ei ole tõestanud selle efektiivsust, seetõttu ei ole ravim selle vanuserühma raviks näidustatud). Paroksetiini ei määrata alla 7 -aastastele lastele, kuna puuduvad andmed ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta selles patsientide kategoorias. - ülitundlikkus paroksetiini ja teiste ravimi komponentide suhtes.

Paxili annus

20 mg 20 mg

Paxili kõrvaltoimed

Mõnede kõrvaltoimete esinemissagedus ja intensiivsus võivad ravi jätkudes väheneda ega põhjusta tavaliselt ravi katkestamist. Kõrvaltoimete esinemissageduse määramine: väga sageli (> 1/10), sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Ravimite koostoimed

Paroksetiini samaaegne kasutamine serotoniinergiliste ravimitega (sh L-trüptofaan, triptaanid, tramadool, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, fentanüül, liitium ja naistepuna sisaldavaid ravimtaimi) võib põhjustada serotoniini sündroomi. Paroksetiini kasutamine koos MAO inhibiitoritega (sh linetsoliid, antibiootikum, mis muundub mitteselektiivseks MAO inhibiitoriks) on vastunäidustatud. Uuringus paroksetiini ja pimosiidi kombineeritud kasutamise kohta väikestes annustes (2 mg üks kord) registreeriti pimosiidi taseme tõus. Seda asjaolu selgitab paroksetiini omadus inhibeerida CYP2D6 isoensüümi. Pimosiidi kitsa terapeutilise indeksi ja teadaoleva QT -intervalli pikendamise võime tõttu on pimosiidi ja paroksetiini samaaegne kasutamine vastunäidustatud. Nende ravimite kasutamisel koos paroksetiiniga tuleb olla ettevaatlik ja hoolikas kliiniline jälgimine.

Üleannustamine

eespool kirjeldatud kõrvaltoimete tugevnemine, samuti oksendamine, palavik, vererõhu muutused, tahtmatud lihaste kokkutõmbed, ärevus, tahhükardia. Tavaliselt ei teki patsientidel tõsiseid tüsistusi isegi ühekordse kuni 2 g paroksetiini annuse kasutamisel.

Säilitustingimused

hoidke lastest eemal

Esitatud teave

Niipea kui VSD inimene saab aja psühhoterapeudi juurde, saab ta kohe antidepressantide retsepti. Üks levinumaid AD -sid on Paxil. Kas see aitab? Mulle - ei!

Palju aastaid tagasi, kui paanikahood mind esimest korda tabasid, oli mul kogemus psühhoterapeudiga. Siis ei räägitud antidepressantide ravist, arst viis minuga läbi mitu NLP seanssi ja sellega me ka lõppesime. Raske on öelda, mis mind siis rohkem aitas: kas seansid psühhoterapeudiga või sõltumatud meetmed elustiili muutmise, kontrastduši ja füüsilise aktiivsuse näol. Ma arvan, et see oli keeruline ravi ja aitas kõik koos, mis on rohkem, mis vähem - kas see on nii oluline?

Viis aastat hiljem, ühel ilusal päeval, võib öelda “välk selgest taevast” (olin just podagrast jagu saanud, pidasin dieeti, olin kehalise aktiivsuse tipus), mul tekkisid probleemid peaga, millest ma juba kirjutasin üksikasjalikult. Kordan lühidalt oma kaebusi:

Kerge pearinglus, udu peas, korduvad mitte tugevad peavalud
Uneprobleemid - varane ärkamine, magamine mitte rohkem kui 6-6,5 tundi, väsimus hommikul
Väsimus, vähenenud jõudlus
Suurenenud ärrituvus, mõnikord pahameel, sagedane meeleolu puudumine
Kaks aastat pärast selle "naelutatud" seisundi algust, pärast mitmeid konsultatsioone neuroloogidega ja ebaõnnestunud katseid sellest nuhtlusest vabaneda nii ravimite kui ka erinevate füüsiliste harjutustega, uuriti mind regionaalhaiglas kardioloogiaosakonnas bradükardia ja enesetunde suhtes. südame töö katkestustest, kus mul oli võimalus saada kohtumine kogenud neuroloogi, meditsiiniteaduste kandidaadi juurde.

Pärast minu kaebuste ärakuulamist ja minu kogutud erinevate uuringute vaatamist ei öelnud arst midagi konkreetset. Tuleb märkida, et spetsiifika all pean ma siin silmas "ajukasvaja" tüübi diagnoosi. Neuroloog jõudis järeldusele, et aju ringlus on rikkunud, kuid minu pehmelt öeldes mitte eriti hea tervis on suuremal määral tingitud pikaajalisest depressioonist ja soovitas mul proovida ravi Paxiliga. Nüüd on aeg tsiteerida väljavõtteid selle üsna tuntud ravimi juhistest:

Paxil - kasutusjuhend
Toimeaine-Paroksetiin on tugev ja selektiivne 5-hüdroksütrüptamiini (5-HT, serotoniini) tagasihaarde inhibiitor. Arvatakse, et selle antidepressantide toime ja efektiivsus obsessiiv-kompulsiivse (OCD) ja paanikahäire ravis on tingitud serotoniini tagasihaarde spetsiifilisest pärssimisest aju neuronites.

Paroksetiin erineb oma keemilise struktuuri poolest tritsüklilistest, tetratsüklilistest ja teistest teadaolevatest antidepressantidest.

Näidustused kasutamiseks:
Peamine näidustus on erineva päritoluga depressioon. Paxili kasutatakse reaktiivse, ebatüüpilise, postpsühhootilise depressiooni, düstüümia korral. Ravim on efektiivne obsessiiv-kompulsiivsete häirete (obsessiiv-kompulsiivsed häired), paanikahoogude, sotsiaalsete foobiate, agorafoobia, erineva päritoluga ärevushäirete, õudusunenägude korral.

On tõendeid selle kohta, et ärevusfoobiliste seisundite retsidiivivastane ravi ravimiga on tõhus. Paxil -ravi positiivseid tulemusi on täheldatud patsientidel, kelle ravi standardsete antidepressantidega ei olnud rahuldav. Paxili manustamist näidatakse traumajärgse perioodi stressihäiretega patsientidele. Paxili võib kasutada pikka aega, aga ka profülaktilistel eesmärkidel.

Rakendusviis:
Paxili tabletti juuakse hommikul, mitte närida. Seda tarbitakse pärast sööki (kuigi toit ei mõjuta Paxili imendumist), pestakse veega maha. Päevane annus võetakse üks kord. Depressiooni, sotsiaalfoobia, traumajärgsete häirete ravis tegutsen vastavalt skeemile: esimestel nädalatel 20 mg päevas. Kui see annus on ebaefektiivne, suurendatakse seda nädalas 10 mg võrra (näiteks kolmandal nädalal on ööpäevane annus 30 mg, neljandal - 40 mg). Paxili maksimaalne annuse suurendamine on kuni 50 mg päevas.

Gerontoloogias ja nõrgenenud patsientidel alustage poole tabletiga (10 mg). Selleks purustage riskialt tablett ja pange teine pool blisterrakku kuni järgmise annuseni. Hea annustaluvuse ja ebapiisava ravitoime korral võib seda suurendada 10 mg võrra nädalas. Selliste patsientide puhul võib Paxili annust suurendada 40 mg -ni. Sarnast annustamisskeemi kasutatakse ka neerupuudulikkuse korral - maksa patoloogiate esinemine patsientidel. Ravi on pikk, selle kestuse määrab arst.
Obsessiiv-kompulsiivse häire peatab Paxil vastavalt skeemile, mis sisaldab algannust 20 mg, millele järgneb suurendamine 10 mg nädalas (oodatud ravitoime puudumisel). Maksimaalne lubatud tõus on kuni 60 mg annuse kohta.

Paanikahoogude korral määratakse ravi alguses Paxil annuses 10 mg päevas. Minimaalset annust kasutatakse sümptomite ägenemise ohu tõttu ravi alguses. Annust võib suurendada (kuni 60 mg päevas). Suurendamine toimub järk -järgult, lisades kord nädalas põhiannusele 10 mg.
Relapsi vastane ravi koosneb säilitusannusest 20 mg päevas. Minimaalne ravikuur Paxiliga on 4 kuud. Kursuse lõpus vähendatakse Paxili ärajätmiseks annust järk -järgult 10 mg võrra nädalas. Arst võib soovimatute võõrutusnähtude ilmnemisel määrata teistsuguse ravimi ärajätmise režiimi.

Paxil võetakse vastavalt skeemile. Ma ei mäleta täpseid annuseid ja ajastust, aga asi on selles, et nad hakkavad Paxili võtma minimaalsete annustega, suurendades annust järk -järgult ja umbes nädala pärast saavutavad nad vajaliku annuse (vajadusel korrigeerib arst). Sellele järgneb ravimi võtmine vähemalt kuu aega ja seejärel veel nädal, et annust järk -järgult vähendada ja Paxili võtmisest täielikult keelduda.

Järgisin arsti juhiseid "seest ja väljast". Tahan kohe öelda Paxili võimalike kõrvalmõjude kohta, mis avaldusid minus isiklikult kogu oma hiilguses. See kõrvaltoime puudutab peamiselt mehi. Umbes nädal pärast Paxili võtmise algust märkasin, et aeg, mis kulub vahekorra "loogilise järelduseni" viimiseks, on veidi suurenenud. Veel nädala pärast muutus see selgelt märgatavaks ja tüütuks. Need. ejakulatsioon oli hilinenud ja nii märgatav. Nad ütlevad, et teatud protsent mehi kannatab enneaegse seemnepurske all ja unistavad vaid pikaajalisest vahekorrast, kuid see ei käi ilmselgelt minu kohta. Vabandage üksikasjade pärast, aga kui lõpetamiseks peate võistluste ajal vahutama nagu hall gelder, siis hakkate mõne aja pärast mõtlema, kas teil on seda üldse vaja? Kuigi ... saate pakkuda tasulisi teenuseid üksikutele daamidele kvaliteedimärgiga. Huumorimeel :)

Aga sellest pole midagi, olin valmis suureks paranemise eesmärgiks mõnda aega sellist kõrvalmõju taluma, kuid asjaolud töötasid mulle vastu. Kui küsisin endalt, kas Paxil aitas mind, oli vastus pigem positiivne. Võib -olla ei muutunud kõik nii kiiresti ja mitte nii palju, kui sooviksin, kuid mõningane Paxili positiivne mõju oli siiski märgatav. Umbes poolel teel Paxili kavandatud tarbimisest pidin ravimi kasutamise järsult lõpetama. Fakt on see, et lendasime puhkusele Bulgaariasse ja mu ustav kaaslane ning pagasi eest vastutav assistent unustas koti kõikide ravimitega. Nagu te aru saate, on sellist ravimit Bulgaarias võimatu apteegist niisama osta, seega pidin Paxili võtmise lõpetama.

Esimesed kaks päeva ei märganud ma üldse mingeid muutusi ja hakkasin juba seksuaalmaratonide asemel ootama normaalse seksuaalelu taastumist, kuid siis hakkas ravimi ärajätmine end tunda andma. Esimene asi, mida märkasin, olid sagedased ja intensiivistunud katkestused südametöös, arvan, et need olid ekstrasüstolid. Kui pöördusin kardioloogi poole kaebustega südame töö katkestuste kohta, tekkisid ekstrasüstolid alles pärast üsna tugevat füüsilist pingutust ja isegi siis mitte sageli. Pärast Paxili tühistamist hakkasid ekstrasüstoolid taevast "haamriga" lööma. Päris ebameeldiv tunne. Väsimus suurenes kohe ja kohati tekkis kerge iiveldus. Kuid kõige ebameeldivamad aistingud said kätte, kurat, sa ei usu - nibud! Jah, kurat, nibud, mitte nibud :) Need sügelesid uskumatult! Ma tahtsin riidenõelad selga panna ja mitte isegi öösel ära võtta. Isegi poes järjekorras seistes pidin vahel oma naise selja taha peitu pugema ja ennast näpistama. Ja rannas läksin lõõgastumise ja ujumise asemel kaela vette ja nautisin “tund aega ja vastu keeramist” :) Teile tundub ilmselt naljakas selliseid mälestusi lugeda, aga paar nädalat polnud aega naerda. Kaks nädalat hiljem möödus kõrvalmõju, ekstrasüstolid praktiliselt kadusid, nibud võisid jääda üksi ja seksuaalelu normaliseerus. Elamine osutus peaaegu meeldivaks :) Alles nüüd jäid pearinglus ja varajane ärkamine ...

Koju naastes viskasin allesjäänud pillid välja - ma ei tahtnud kõiki neid kõrvaltoimeid teist korda läbi teha. Arvasin, et Paxili valgus ei koondu nagu kiil ja kui peaksin uuesti kasutama antidepressante, poleks see kindlasti Paxil.

Järgmine ravim, mille mulle umbes aasta hiljem välja kirjutati, oli Valdoxan.