Les bêta-bloquants causent. Des médicaments qui aident le cœur à se reposer. Bêta-bloquants. Autres effets secondaires des bêta-bloquants

Les médicaments contre l'hypertension de la catégorie des bêta-bloquants peuvent être facilement reconnus par leur nom scientifique avec la terminaison "lol". Si votre médecin vous prescrit un bêta-bloquant, dites-lui de vous prescrire un médicament à action prolongée. Ce médicament peut coûter plus cher, mais le médicament à action prolongée n'est pris qu'une fois par jour. Ceci est d'une grande importance pour les hommes et les femmes plus âgés qui sont sujets à l'oubli et peuvent accidentellement manquer leur heure de pilule.

Comprimés

Les bêta-bloquants n'ont montré de propriétés antihypertensives qu'au cours des premières expériences cliniques. Les scientifiques ne s'attendaient pas à cela de leur part. Cependant, il s'est avéré que le premier bêta-bloquant, le pronetalol, est capable de réduire la valeur de la pression chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et d'angine de poitrine. Par la suite, la propriété hypotensive a été trouvée dans le propranolol et d'autres bêta-bloquants.

Classification

La composition chimique des médicaments de la catégorie des bêta-bloquants est hétérogène et les effets thérapeutiques n'en dépendent pas. Il est plus important de considérer les spécificités des interactions médicamenteuses avec des récepteurs spécifiques et leur compatibilité. Plus la spécificité pour les récepteurs bêta-1 est grande, moins les effets concomitants négatifs sont négatifs. Par conséquent, les bêta-bloquants - une liste de médicaments de nouvelle génération - seront correctement présentés comme suit :

Première génération : médicaments non sélectifs pour les récepteurs des premier et deuxième types : Sotalol, Propranolol, Ndolol, Oxprénolol, Timolol ;
Deuxième génération : médicaments sélectifs pour les récepteurs du premier type : Acebutalol, Metaprolol, Atenolol, Anaprilin, Esmolol ;
Troisième génération : agents bloquants cardiosélectifs pour les récepteurs bêta-1 avec une action médicamenteuse supplémentaire : Talinolol, Betaxalol, Nebivolol. Cela inclut également les composés bloquants non sélectifs bêta-1 et bêta-2, qui ont des propriétés médicinales concomitantes : Bucindolol, Carvédilol, Labétalol. Carteolol.

Les bêta-bloquants répertoriés à différentes périodes étaient la principale catégorie de médicaments utilisés et utilisés aujourd'hui pour les maladies du cœur et des vaisseaux sanguins. La plupart des médicaments prescrits datent des deux dernières générations. Grâce à leurs actions pharmacologiques, il est devenu possible de contrôler la fréquence cardiaque, de conduire une impulsion ectopique vers les sections ventriculaires et de réduire les risques d'attaques d'angine de poitrine.

Les tout premiers médicaments parmi les bêta-bloquants - médicaments de la première catégorie indiquée dans le tableau de classification - sont des bêta-bloquants non sélectifs. Ces médicaments bloquent les premier et deuxième types de récepteurs, procurant, en plus de l'effet thérapeutique, un effet négatif sous forme de bronchospasme. Par conséquent, ils sont déconseillés pour les pathologies chroniques des poumons et des bronches, l'asthme.

Dans la deuxième génération, les bêta-bloquants sont indiqués, dont le principe d'action est associé à un blocage uniquement pour le premier type de récepteurs. Ils ont une faible relation avec les récepteurs bêta-2, de sorte que les effets secondaires sous forme de bronchospasme chez les patients atteints de maladies pulmonaires sont rares.

Caractéristiques du mécanisme d'action des médicaments

L'effet d'abaissement de la pression artérielle des médicaments de cette catégorie est directement déterminé par leur propriété de blocage bêta-adrénergique. Le blocage des récepteurs adrénergiques agit rapidement sur le cœur - le nombre de contractions diminue et son efficacité augmente.

Le mécanisme de travail des bloqueurs

Les bêta-bloquants n'affectent pas les personnes dans un état sain et calme, c'est-à-dire que la pression reste normale. Mais chez les patients hypertendus, cet effet est nécessairement présent. Les bêta-bloquants agissent dans les situations de stress et d'effort physique. De plus, dans le contexte du blocage des récepteurs bêta, la production de la substance rénine est réduite. Par conséquent, l'intensité de la production d'angiotensine de type II diminue. Et cette hormone affecte l'hémodynamique et stimule la production d'aldostérone. Ainsi, l'activité du système rénine-angiotensine diminue.

Propriétés médicales

Les bêta-bloquants de différentes générations diffèrent les uns des autres par leur sélectivité, leur solubilité dans les graisses, la présence d'une activité sympathomimétique interne (la propriété d'activer sélectivement les récepteurs adrénergiques supprimés, ce qui réduit le nombre d'effets secondaires). Mais en même temps, tous les médicaments ont le même effet hypotenseur.

Important! Presque tous les bêta-bloquants réduisent le flux sanguin dans les reins, mais cela n'affecte pas la capacité fonctionnelle de cet organe, même en cas d'utilisation prolongée de médicaments.

Règles d'admission

Les bloqueurs des récepteurs adrénergiques donnent un excellent effet pour l'hypertension à tous les degrés. Malgré des différences pharmacocinétiques importantes, ils ont un effet hypotenseur assez long. Par conséquent, une ou deux doses de médicament par jour suffisent. Les bêta-bloquants sont moins efficaces chez les personnes à la peau foncée et les patients plus âgés, mais il existe des exceptions.

Prendre une pilule

La prise de ces médicaments pour l'hypertension n'entraîne pas de rétention d'eau et de sel dans le corps, vous n'avez donc pas à prescrire de diurétiques pour prévenir l'œdème hypertensif. Il convient de noter que les diurétiques et les bêta-bloquants améliorent l'effet global de la chute de pression.

Effets secondaires

Les médecins ne prescrivent pas de bêta-bloquants aux asthmatiques, aux patients présentant une faiblesse du nœud sinusal, aux patients présentant des pathologies de la conduction auriculo-ventriculaire. Il est interdit de prendre des bêta-bloquants pendant la grossesse, surtout dans les derniers mois.

Les bloqueurs adrénergiques ne sont pas toujours prescrits aux personnes souffrant simultanément de maladie coronarienne, d'hypertension, d'ICC ou de cardiomyopathie, car ces médicaments réduisent la contractilité du myocarde et augmentent à ce moment la résistance totale des parois vasculaires. Les bêtabloquants ne conviennent pas aux diabétiques insulino-dépendants. Ils ne peuvent pas être utilisés en association avec des inhibiteurs calciques.

Ces médicaments sans ACI augmentent la teneur en triglycérides du plasma sanguin. Dans le même temps, la concentration de cholestérol HDL diminue, mais l'indicateur du cholestérol total dans le sang reste inchangé. Les bêta-bloquants avec ICA ne modifient pratiquement pas le profil lipidique et peuvent même augmenter la valeur du cholestérol HDL. Les autres conséquences de cette action n'ont pas été étudiées.

Propriétés secondaires

Si vous annulez brutalement l'utilisation des -bloquants, cela peut provoquer un syndrome de rebond, qui se manifeste par les signes symptomatiques suivants :

Tachycardie ;
Une forte augmentation de la pression ;
Troubles cardiaques, arythmies ;
Attaques ischémiques ;
Tremblements dans le corps et frissons dans les membres;
Crises aiguës d'angine de poitrine;
Le risque de crise cardiaque ;
Dans de rares cas, fatale.

Attention! Les bloqueurs adrénergiques ne sont annulés que sous contrôle strict et sous surveillance constante, en réduisant lentement la dose sur deux semaines, jusqu'à ce que le corps s'habitue à fonctionner sans médicament.

L'effet antihypertenseur d'un -bloquant peut être affaibli par l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens, par exemple l'indimentacine.

Une augmentation significative de la pression vasculaire en réponse à l'utilisation de bloqueurs adrénergiques peut être observée chez les patients souffrant d'hypoglycémie et de phéochromocytome. Cet effet secondaire se produit parfois avec l'administration d'une dose d'adrénaline.

Bloqueurs adrénergiques de première génération

Ces médicaments non sélectifs bloquent les récepteurs adrénergiques β1 et β2. Cependant, ils ont plusieurs effets secondaires : une diminution de la lumière des bronches, une stimulation de la toux, une augmentation du tonus du système musculaire de l'utérus, une hypoglycémie, etc. La liste des médicaments de première génération comprend :

Propranolol. Dans un certain sens, ce médicament est devenu la norme avec laquelle les autres bloqueurs adrénergiques sont comparés. Il n'a pas d'ICA et pas de sélectivité avec les récepteurs alpha-adrénergiques. Il a une bonne solubilité dans les graisses, il atteint donc rapidement le système nerveux central, apaisant et réduisant la pression artérielle. La durée de l'effet thérapeutique est de 8 heures.
Pindolol. La préparation contient de l'ICA. Le produit a une liposolubilité moyenne, un effet stabilisant faiblement exprimé.
Timolol. Un bloqueur adrénergique dans lequel il n'y a pas d'ACI. Il est largement utilisé en pratique ophtalmique dans le traitement du glaucome, l'élimination de l'inflammation oculaire et ciliaire. Cependant, dans le cas de l'utilisation du timolol pour les yeux sous forme de gouttes, un effet systémique aigu peut être observé, accompagné d'une suffocation, d'une décompensation de l'insuffisance cardiaque.

Timolol

Médicaments de deuxième génération

Les bloqueurs adrénergiques, qui sont cardiosélectifs pour les récepteurs bêta-1, ont beaucoup moins d'effets secondaires, mais lorsque des doses plus élevées sont prises, d'autres récepteurs adrénergiques peuvent également être bloqués sans discernement, c'est-à-dire qu'ils ont une sélectivité relative. Considérons brièvement les propriétés des médicaments:

L'aténol - était autrefois très demandé dans la pratique de la cardiologie. C'est un médicament soluble dans l'eau, il est donc difficile pour lui de traverser la paroi hémato-encéphalique. N'inclut pas le BCA. Comme effet secondaire, le syndrome du ricochet peut apparaître.
Le métoprol est un bloqueur adrénergique hautement sélectif avec une excellente solubilité dans les graisses. Par conséquent, il est utilisé sous forme de composés de sel de succinate et de tartrate. De ce fait, sa solubilité est améliorée et la durée de transport dans les navires est réduite. La méthode de production et le type de sel assurent l'effet thérapeutique à long terme. Le tartrate de métoprolol est la forme classique du métoprolol. La durée de son effet est de 12 heures. Il peut être produit sous les noms suivants : Metocard, Bétalok, Egilok, etc.
Le bisoprolol est le bêta-bloquant le plus populaire. Il ne contient pas de BCA. Le médicament a un taux élevé de cardiosélectivité. La nomination de bisoprolol est autorisée pour le diabète sucré et les maladies de la thyroïde.

Médicaments de troisième génération

Les bloqueurs adrénergiques de cette catégorie ont en outre un effet vasodilatateur. Les médicaments les plus efficaces du troisième groupe du point de vue thérapeutique sont:

Le carvédilol est un bloqueur non sélectif qui n'a pas d'ICA. Augmente la lumière des branches vasculaires périphériques en bloquant les récepteurs alpha-1. Possède des propriétés antioxydantes.
Le nébivolol est un vasodilatateur hautement sélectif. De telles propriétés sont fournies par la stimulation de la libération d'oxyde nitrique. Un effet hypotenseur stable commence après deux semaines de traitement, dans certains cas après quatre semaines.

Carvédilol

Attention! Vous ne pouvez pas prescrire de bêta-bloquants sans médecin. Avant le traitement, vous devez absolument consulter un médecin, étudier les instructions du médicament, lire à ce sujet sur Wikipedia.

Contre-indications

Les bloqueurs adrénergiques, comme de nombreux médicaments, ont certaines contre-indications. Étant donné que ces médicaments affectent les récepteurs adrénergiques, ils sont moins dangereux que leurs antagonistes - les inhibiteurs de l'ECA.

Liste générale des contre-indications :

Asthme et maladie pulmonaire chronique;
Tout type d'arythmie (battements cardiaques rapides ou lents);
Maladie du sinus;
Bloc auriculaire ventriculaire au deuxième stade de développement ;
Hypotension avec symptômes sévères ;
Porter un fœtus ;
Enfance;
Décompensation de CHF.

L'allergie aux composants du médicament devient également une contre-indication. Si une réaction allergique commence à un médicament, il est alors remplacé. Dans diverses sources de la littérature, des analogues et des substituts de médicaments sont indiqués.

L'efficacité des bloqueurs adrénergiques

Avec l'angine de poitrine, les bloqueurs adrénergiques réduisent considérablement les risques d'attaques systématiques et la gravité de leur évolution, et réduisent la probabilité de progression des pathologies vasculaires.

En cas d'insuffisance myocardique, les bêta-bloquants, les inhibiteurs, les adrénergiques et les diurétiques augmentent la durée de vie. Ces médicaments sont efficaces pour réguler la tachycardie et les arythmies.

En général, ces fonds aident à contrôler toute maladie cardiaque, en maintenant la pression artérielle à un niveau normal. Dans la pratique thérapeutique moderne, les bloqueurs du troisième groupe sont principalement utilisés. Moins fréquemment, des médicaments de la deuxième catégorie sont prescrits, qui ont une sélectivité pour les récepteurs bêta-1. L'utilisation de tels médicaments permet de maîtriser l'hypertension artérielle et de lutter contre les maladies cardiovasculaires.

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Les bêta-bloquants sont traditionnellement considérés.

Ces médicaments aident non seulement à abaisser efficacement le niveau de pression artérielle lorsqu'il atteint des valeurs élevées, mais aident également à réduire la fréquence cardiaque, et dans une mesure suffisante.

Que sont les bêta-bloquants et alpha-bloquants

Les médicaments classés comme bloqueurs adrénergiques sont généralement classés en plusieurs sous-groupes, et ce malgré le fait qu'ils peuvent tous être utilisés efficacement pendant le traitement des pics de pression.

Les alpha-bloquants sont des substances biochimiquement actives qui agissent sur les récepteurs alpha. Ils sont pris pour l'hypertension artérielle essentielle et symptomatique. Grâce aux comprimés, les vaisseaux se dilatent, ce qui affaiblit leur résistance vers la périphérie. Grâce à cet effet, la circulation sanguine est grandement facilitée et le niveau de pression est réduit. De plus, les alpha-bloquants entraînent une diminution de la quantité de mauvais cholestérol et de graisses dans le sang.

Les bêta-bloquants sont également classés en deux catégories :

Ils agissent uniquement sur les récepteurs de type 1 - ces médicaments sont généralement appelés sélectifs.
Les médicaments qui affectent les deux types de terminaisons nerveuses sont déjà appelés non sélectifs.

Veuillez noter que le deuxième type de bloqueurs adrénergiques n'interfère en rien avec la sensibilité des récepteurs à travers lesquels ils réalisent leur effet clinique.

Veuillez noter qu'en raison de leur capacité à réduire la fréquence cardiaque, les bêta-bloquants peuvent être utilisés non seulement pour traiter l'hypertension artérielle essentielle, mais également pour éliminer les manifestations.

Classification

Sur la base de l'effet prédominant sur les récepteurs adrénergiques bêta-1 et bêta-2, les bêta-bloquants sont classés en :

cardiosélectif (il s'agit notamment du métaprolol, de l'aténolol, du bêtaxolol, du nébivolol);
cardio-non sélectif (bêta-bloquants - la liste des médicaments contre l'hypertension est la suivante : propranolol, nadolol, timolol,).

Il existe une autre classification - en fonction des caractéristiques biochimiques de la structure de la molécule. Sur la base de leur capacité à se dissoudre dans les lipides ou l'eau, les représentants de ce groupe de médicaments sont classés en trois groupes :

Bêta-bloquants lipophiles (Oxprénolol, Propranolol, Alprénolol, Carvédilol, Métaprolol, Timolol) - ils sont clairement recommandés à faibles doses pour l'insuffisance cardiaque hépatique et congestive aux stades avancés.
Bêta-bloquants hydrophiles (parmi eux on note l'aténolol, le nadolol, le talinolol, le sotalol). Utilisé dans les stades moins avancés.
Bloqueurs amphiphiles (représentants - Acebutolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - c'est ce groupe qui est le plus répandu en raison de son large spectre d'action. Les bloqueurs amphiphiles sont le plus souvent utilisés pour l'hypertension et les maladies coronariennes, et dans différentes variantes de cette pathologie.

C'est important!
Beaucoup s'intéressent aux médicaments (bêta-bloquants ou alpha-bloquants) qui fonctionnent le mieux contre l'hypertension. Le fait est que pour le soulagement du syndrome hypertensif sur une longue période (c'est-à-dire pour une utilisation systématique), les bêta-bloquants à haute sélectivité sont mieux adaptés, c'est-à-dire qu'ils ont un effet à doses thérapeutiques de manière sélective, sélective (liste - bisoprolol, métaprolol, carvédilol).

Si un effet est nécessaire, dont la durée se manifestera brièvement (l'indication est l'hypertension artérielle résistante, lorsqu'il est nécessaire d'abaisser en urgence la pression artérielle afin d'éviter une catastrophe cardiovasculaire), alors il est possible de prescrire des alpha-bloquants. , dont le mécanisme d'action est encore différent du BAB.

Bêta-bloquants cardiosélectifs

Les bêta-bloquants cardiosélectifs à doses thérapeutiques présentent une activité biochimique principalement en relation avec les récepteurs bêta-1-adrénergiques. Un point important est qu'avec une augmentation du dosage des bêta-bloquants, leur spécificité diminue nettement, et alors même le médicament le plus sélectif bloque les deux récepteurs. Il est très important de comprendre que les bêta-bloquants sélectifs et non sélectifs abaissent la tension artérielle à peu près de la même manière, cependant, les bêta-bloquants cardiosélectifs ont nettement moins d'effets secondaires, ils sont plus faciles à combiner en présence de pathologies concomitantes. Les médicaments hautement cardiosélectifs typiques comprennent le métoprolol (nom commercial -), ainsi que l'aténolol et le bisoprolol. Certains -bloquants, parmi lesquels le Carvédilol, bloquent non seulement les récepteurs β1 et 2-adrénergiques, mais aussi les récepteurs alpha-adrénergiques, ce qui incline dans certains cas le choix du clinicien dans leur direction.

Activité sympathomimétique interne

Certains bêta-bloquants ont une activité sympathomimétique intrinsèque, qui est également d'une grande importance. Ces médicaments comprennent Pindolol et Acebutol. Ces substances soit ne réduisent pratiquement pas, soit abaissent, mais pas particulièrement, la fréquence cardiaque au repos, cependant, elles bloquent à plusieurs reprises l'augmentation de la fréquence cardiaque lors d'un effort physique ou l'action des agonistes bêta-adrénergiques.

Les médicaments ayant une activité sympathomimétique plus ou moins interne sont clairement indiqués pour la bradycardie de sévérité variable.

Il convient également de noter que le champ d'application des bêta-bloquants avec BCMA dans la pratique cardiologique s'est rétréci plutôt rétréci. Ces médicaments acquièrent leur pertinence, en règle générale, pour le traitement des formes d'hypertension non compliquées (cela inclut même l'hypertension pendant la grossesse - Oxprenolol et Pindolol).

Chez les patients souffrant d'angine de poitrine, l'utilisation de ce sous-groupe est largement limitée, car ils sont moins efficaces (par rapport aux -bloquants sans BCMA) en termes d'effets chronotropes et batmotropes négatifs.

Les bêta-bloquants avec BCMA ne doivent pas être utilisés chez les patients atteints de syndrome coronarien aigu (SCA en abrégé) et chez les patients en post-infarctus en raison du risque élevé d'augmentation de l'incidence des complications cardiogéniques et de la mortalité par rapport aux bêta-bloquants sans BCMA. Les médicaments BCMA ne sont pas pertinents dans le traitement des personnes souffrant d'insuffisance cardiaque.

Médicaments lipophiles

Tous les bêta-bloquants lipophiles ne doivent absolument pas être utilisés pendant la grossesse - cette caractéristique est dictée par le fait qu'ils pénètrent largement la barrière placentaire et qu'après un certain temps après l'administration, ils commencent à avoir un effet indésirable sur le fœtus. Ainsi, étant donné que les bêtabloquants ne peuvent déjà être utilisés chez la femme enceinte que si le risque est plusieurs fois inférieur au bénéfice attendu, la catégorie de médicaments considérée n'est généralement pas autorisée à la prescription.

Médicaments hydrophiles

L'une des propriétés les plus importantes des médicaments hydrophiles est leur demi-vie plus longue (par exemple, l'aténolol est excrété par l'organisme en 8 à 10 heures), ce qui leur permet d'être prescrits 2 fois par jour.

Mais ici, il y a une autre caractéristique - étant donné que la charge principale lors de l'excrétion tombe sur les reins, il est facile de deviner que les personnes qui ont cet organe affecté lors d'une augmentation stable de la pression ne devraient pas prendre de médicaments de ce groupe.

Bêta-bloquants de dernière génération

Le groupe des bêta-bloquants comprend actuellement plus de 30 éléments. La nécessité de les inclure dans le programme de traitement des maladies cardiovasculaires (en abrégé CVD) est évidente et confirmée par les données statistiques. Au cours des 50 dernières années de pratique clinique cardiologique, les bêta-bloquants ont pris une position de confiance dans la prévention des complications et dans la pharmacothérapie de diverses formes et stades d'hypertension, de maladie coronarienne, d'ICC, de syndrome métabolique (SEP), ainsi que de avec diverses formes de tachyarythmies, à la fois ventriculaires et supraventriculaires. ...

Selon les exigences des normes généralement acceptées, dans tous les cas simples, le traitement médicamenteux de l'hypertension commence par des bêta-bloquants et des inhibiteurs de l'ECA, qui réduisent considérablement le risque de développer un IAM et d'autres catastrophes cardiovasculaires d'origines diverses.

Dans les coulisses, on pense que les meilleurs bêta-bloquants aujourd'hui sont des médicaments tels que le bisoprolol, le carvédilol ; Succinate de métoprolol et nébivolol.

Veuillez noter que seul le médecin traitant a le droit de prescrire un bêta-bloquant.

De plus, dans tous les cas, il est recommandé de ne choisir que des médicaments de nouvelle génération. Tous les experts s'accordent à dire qu'ils provoquent un minimum d'effets secondaires et aident à faire face à la tâche à accomplir, n'entraînant en aucun cas une détérioration de la qualité de vie.

Application pour les maladies du système cardiovasculaire

Les médicaments de ce groupe sont activement utilisés dans le traitement de l'hypertension symptomatique, ainsi que de la tachycardie, des douleurs thoraciques et même de la fibrillation auriculaire. Mais avant de prendre, vous devez faire attention à certaines des qualités plutôt ambiguës de ces médicaments :

Les bêta-bloquants (en abrégé BAB) inhibent considérablement la capacité du nœud sinusal à générer des impulsions entraînant une augmentation de la fréquence cardiaque, provoquant ainsi une bradycardie sinusale - un ralentissement du pouls à des valeurs inférieures à 50 par minute. Cet effet secondaire est moins prononcé dans le BAB, qui a une activité sympathomimétique intrinsèque.
Faites attention au fait que les médicaments de ce groupe sont très susceptibles de conduire à divers degrés de bloc auriculo-ventriculaire. De plus, ils réduisent considérablement la force des contractions cardiaques, c'est-à-dire qu'ils ont également un effet batmotrope négatif. Ce dernier est moins prononcé dans le BAB aux propriétés vasodilatatrices.
Les BAB abaissent la tension artérielle. Les médicaments de ce groupe provoquent l'apparition d'un spasme très réel des vaisseaux périphériques. De ce fait, une vague de froid des extrémités peut apparaître; dans le cas du syndrome de Raynaud, sa dynamique négative est notée. Ces effets secondaires sont pratiquement dépourvus de médicaments aux propriétés vasodilatatrices.
Les BAB réduisent considérablement le débit sanguin rénal (à l'exception du Nadolol). En raison d'une diminution de la qualité de la circulation périphérique pendant le traitement avec ces médicaments, une faiblesse générale sévère se produit parfois.

Angine d'effort

Dans la plupart des cas, le BAB est le médicament de choix pour le traitement de l'angine de poitrine et des crises cardiaques. Veuillez noter que, contrairement aux nitrates, ces médicaments n'induisent aucune tolérance en cas d'utilisation prolongée. Les BAB sont capables de s'accumuler dans le corps dans une mesure significative, ce qui permet, après un certain temps, de réduire quelque peu le dosage du médicament. De plus, ces fonds protègent parfaitement le myocarde lui-même, optimisant le pronostic en réduisant le risque de récidive d'IAM.

L'activité anti-angineuse de tous les BAB est comparativement la même. Leur choix repose sur les avantages suivants, dont chacun est très important :

durée de l'effet;
absence (en cas d'utilisation correcte) d'effets secondaires prononcés;
coût relativement bas;
la possibilité de combiner avec d'autres médicaments.

Le cours du traitement commence avec une dose relativement faible, et il est progressivement augmenté jusqu'à ce qu'il soit efficace. La posologie est choisie de manière à ce que la fréquence cardiaque au repos soit d'au moins 50 par minute et que le niveau de PAS ne tombe pas en dessous de 100 mm Hg. Art. Après le début de l'effet thérapeutique attendu (cessation de l'apparition des crises de douleur thoracique, normalisation de la tolérance à une activité physique au moins moyenne), la dose est réduite au minimum efficace pendant un certain temps.

L'effet positif du BAB est particulièrement visible si l'angine d'effort est associée à une tachycardie sinusale, une hypertension symptomatique, un glaucome (augmentation), une constipation et un reflux gastro-œsophagien.

Infarctus du myocarde

Les médicaments du groupe pharmacologique BAB dans l'IAM ont un double bénéfice. Leur introduction dans/dans les premières heures après le début de l'IAM réduit le besoin du muscle cardiaque en oxygène et améliore sa délivrance, diminue significativement la douleur, favorise la délimitation de la zone nécrotique et réduit le risque d'arythmies gastriques présentant un danger immédiat pour vie humaine.

L'utilisation à long terme de BAB réduit le risque de récidive de crise cardiaque. Il a déjà été prouvé scientifiquement que l'administration intraveineuse de BAB suivie d'un passage à une « pilule » réduit significativement de 15 % la mortalité, le risque d'arrêt circulatoire et de récidive d'accidents cardiovasculaires sans issue fatale. Dans le cas où une thrombolyse précoce est réalisée en situation d'urgence, les BAB ne réduisent pas la mortalité, mais réduisent significativement le risque d'angor d'effort.

Concernant la formation de la zone de démarcation de nécrose dans le muscle cardiaque, l'effet le plus prononcé est exercé par les BAB qui n'ont pas d'activité sympathomimétique interne. En conséquence, il sera préférable d'utiliser des agents cardiosélectifs. Ils sont particulièrement efficaces pour combiner l'infarctus du myocarde avec l'hypertension, la tachycardie sinusale, l'angine de poitrine post-infarctus et la FA tachysystolique. Le BAB peut être prescrit immédiatement après l'hospitalisation du patient, à condition qu'il n'y ait pas de contre-indications absolues. Si aucun effet secondaire indésirable n'est noté, le traitement avec les mêmes médicaments se poursuit pendant au moins un an après l'IAM.

Insuffisance cardiaque chronique

Les bêta-bloquants ont un effet multidirectionnel, ce qui en fait l'un des médicaments de choix dans cette situation. Vous trouverez ci-dessous ceux d'entre eux qui sont les plus importants dans le soulagement de l'ICC :

Ces médicaments améliorent considérablement la fonction de pompage du cœur.
Les bêta-bloquants sont efficaces pour réduire l'effet toxique direct de la noradrénaline.
Les BAB réduisent considérablement la fréquence cardiaque, ce qui entraîne parallèlement un allongement de la diastole.
Ils ont un effet antiarythmique important.
Les médicaments sont capables de prévenir le remodelage ventriculaire gauche et la dysfonction diastolique.

La thérapie du BAB a acquis une importance particulière après que la théorie neurohormonale est devenue la théorie généralement acceptée expliquant la manifestation de l'ICC, selon laquelle une augmentation incontrôlée de l'activité des neurohormones provoque la progression de la maladie, la norépinéphrine jouant un rôle de premier plan dans ce domaine. En conséquence, les bêta-bloquants (bien sûr, uniquement ceux qui n'ont pas d'activité sympathique), bloquant l'effet de cette substance, empêchent le développement ou la progression de l'ICC.

Maladie hypertonique

Les bêta-bloquants sont utilisés depuis longtemps avec succès dans le traitement de l'hypertension. Ils bloquent l'influence indésirable du système nerveux sympathique sur le cœur, ce qui facilite grandement son travail, tout en réduisant simultanément ses besoins en sang et en oxygène. En conséquence, cela entraîne une diminution de la charge sur le cœur, ce qui, à son tour, entraîne une diminution de la pression artérielle.

Les bloqueurs prescrits aident les patients hypertendus à contrôler leur fréquence cardiaque et sont utilisés dans le traitement des arythmies. Il est très important de prendre en compte les caractéristiques des médicaments de différents groupes lors du choix d'un bêta-bloquant approprié. De plus, divers effets secondaires doivent être pris en compte.

Donc, si le médecin adhère à une approche individuelle pour chaque patient, alors même avec des bêta-bloquants seuls, il pourra obtenir des résultats cliniques significatifs.

Troubles du rythme cardiaque

Compte tenu du fait qu'une diminution de la force des contractions cardiaques réduit considérablement la demande en oxygène du myocarde, les BAB sont utilisés avec succès pour les troubles du rythme cardiaque suivants :

fibrillation auriculaire et flutter,
arythmies supraventriculaires,
tachycardie sinusale mal tolérée,
Les médicaments de ce groupe pharmacologique sont également utilisés pour les troubles du rythme ventriculaire, mais ici déjà leur efficacité sera moins prononcée,
Le BAB en association avec des préparations potassiques est utilisé avec succès pour traiter diverses arythmies provoquées par une intoxication glycosidique.

Effets secondaires

Une certaine partie des effets secondaires est causée par l'effet excessif du BAB sur le système cardiovasculaire, à savoir :

bradycardie aiguë (dans laquelle la fréquence cardiaque tombe en dessous de 45 par minute);
bloc auriculo-ventriculaire ;
hypotension artérielle (avec une chute du niveau de SBP en dessous de 90-100 mm Hg. Art.), faites attention au fait que de tels effets se développent généralement avec l'administration intraveineuse de bêta-bloquants;
augmentation de l'intensité des signes d'ICC ;
une diminution de l'intensité de la circulation sanguine dans les jambes, sujette à une diminution du débit cardiaque - ce genre de problème survient généralement chez les personnes âgées atteintes ou manifestes d'endartérite.

Il existe une autre caractéristique très intéressante de l'action de ces médicaments - par exemple, si le patient a un phéochromocytome (une tumeur bénigne des glandes surrénales), les bêta-bloquants peuvent entraîner une augmentation de la pression artérielle due à la stimulation de 1 -récepteurs adrénergiques et vasospasme du lit hémato-circulatoire. Tous les autres effets secondaires indésirables, d'une manière ou d'une autre, associés à la prise de bêta-bloquants, ne sont rien de plus qu'une manifestation d'intolérance individuelle.

Syndrome de sevrage

Si vous prenez des bêta-bloquants pendant une période prolongée (c'est-à-dire plusieurs mois, voire plusieurs semaines) et que vous arrêtez soudainement de les prendre, vous souffrez d'un syndrome de sevrage. Ses indicateurs seront les symptômes suivants: palpitations, anxiété, crises d'angine, apparition de signes pathologiques sur l'ECG, et la probabilité de développer un IAM et même une mort subite n'est pas exclue.

La manifestation de sevrage peut s'expliquer par le fait que pendant la prise, le corps s'adapte déjà à l'effet réduit de la noradrénaline - et cet effet est réalisé en augmentant le nombre de récepteurs adrénergiques dans les organes et les tissus. Étant donné que les BAB ralentissent la transformation de l'hormone thyroïdienne thyroxine (T4) en l'hormone triiodothyronine (T3), certaines manifestations du syndrome de sevrage (anxiété, tremblements, palpitations), particulièrement prononcées après l'arrêt du Propranolol, peuvent être dues à un excès d'hormones thyroïdiennes...

Pour mettre en œuvre les mesures préventives du syndrome de sevrage, elles doivent être abandonnées progressivement, dans les 14 jours - mais ce principe n'est pertinent que si les médicaments sont pris par voie orale.

Les préparations du groupe bêta-bloquant sont d'un grand intérêt en raison de leur efficacité étonnante. Ils sont utilisés pour les cardiopathies ischémiques, l'insuffisance cardiaque et certains troubles cardiaques.

Souvent, les médecins les prescrivent pour des changements pathologiques du rythme cardiaque. Les bêta-bloquants sont des médicaments qui bloquent divers types de récepteurs adrénergiques (β1-, β2-, β3-) pendant un certain temps. La valeur de ces substances peut difficilement être surestimée. Ils sont considérés comme une classe unique de médicaments en cardiologie, pour le développement desquels le prix Nobel de médecine a été décerné.

Il existe des bêta-bloquants sélectifs et non sélectifs. Des ouvrages de référence, vous pouvez apprendre que la sélectivité est la capacité de bloquer exclusivement les récepteurs β1-adrénergiques. Il est important de noter qu'il n'affecte en aucune façon les récepteurs β2-adrénergiques. Cet article contient des informations de base sur ces substances. Vous trouverez ici leur classification détaillée, ainsi que les médicaments et leurs effets sur le corps. Alors, que sont les bêta-bloquants sélectifs et non sélectifs ?

La classification des bêta-bloquants est assez simple. Comme indiqué précédemment, tous les médicaments sont classés en deux groupes principaux : les bêta-bloquants non sélectifs et les bêta-bloquants sélectifs.

Bloqueurs non sélectifs

Les bêta-bloquants non sélectifs sont des médicaments qui ne bloquent pas sélectivement les récepteurs bêta-adrénergiques. De plus, ils ont de puissants effets anti-angineux, hypotenseurs, anti-arythmiques et stabilisants membranaires.

Le groupe des bloqueurs non sélectifs comprend les médicaments suivants :

Propranolol (médicaments contenant une substance active similaire : Inderal, Obzidan);
Bopindolol (Sandinorm);
Lévobunolol (Vistagen);
Nadolol (Korgard);
Obunol;
Oxprénolol (Coretal, Trazicor);
Pindolol;
Sotalol;
Thymozol (Arutimol).

L'effet anti-angineux de ce type de -bloquants est qu'ils sont capables de normaliser la fréquence cardiaque. De plus, la contractilité du myocarde diminue, ce qui entraîne progressivement une diminution de ses besoins en portions d'oxygène. Ainsi, l'apport sanguin au cœur est considérablement amélioré.

Cet effet est dû à un ralentissement de la stimulation sympathique des vaisseaux périphériques et à une inhibition de l'activité du système rénine-angiotensine. De plus, en même temps, il y a une minimisation de la résistance vasculaire périphérique totale et une diminution du débit cardiaque.

Bloqueur non sélectif Inderal

Mais l'effet antiarythmique de ces substances s'explique par l'élimination des facteurs arythmogènes. Certaines catégories de ces médicaments ont ce qu'on appelle une activité sympathomimétique intrinsèque. En d'autres termes, ils ont un puissant effet stimulant sur les récepteurs bêta-adrénergiques.

Ces médicaments ne diminuent pas ou ne diminuent que légèrement votre fréquence cardiaque au repos. De plus, ils ne permettent pas une augmentation de cette dernière lors de l'exercice ou sous l'influence d'agonistes adrénergiques.

Médicaments cardiosélectifs

On distingue les bêtabloquants cardiosélectifs suivants :

Ormidol ;
Principale ;
Aténol;
carte bêta ;
Blockium ;
Caténol ;
Caténolol;
Hypoten ;
myocorde ;
Normiten ;
Prénorme ;
Telvodine;
Ténolol;
Tensicor ;
Velorin ;
Falitonsine.

Comme vous le savez, dans les structures des tissus du corps humain, il existe certains récepteurs qui répondent aux hormones adrénaline et norépinéphrine. Il existe actuellement des récepteurs α1, α2-, β1-, β2-adrénergiques. Récemment, des récepteurs β3-adrénergiques ont été décrits.

L'emplacement et l'importance des récepteurs adrénergiques peuvent être représentés comme suit :

1- sont situés précisément dans les vaisseaux du corps (dans les artères, les veines et les capillaires), une stimulation active entraîne leur spasme et une forte augmentation du niveau de pression artérielle;
2- sont considérés comme une « boucle de rétroaction négative » pour le système de régulation de la capacité de travail des tissus corporels - cela suggère que leur stimulation peut entraîner une diminution immédiate de la pression artérielle ;
1- sont situés dans le muscle cardiaque et leur stimulation entraîne une augmentation de la fréquence cardiaque et augmente également la demande en oxygène du myocarde ;
2- placé dans les reins, la stimulation provoque l'élimination du bronchospasme.

Les -bloquants cardiosélectifs sont actifs contre les récepteurs 1-adrénergiques. Mais quant aux non sélectifs, ils bloquent également β1 et β2. Dans le cœur, le rapport de ces derniers est de 4: 1.

En d'autres termes, la stimulation d'un organe donné du système cardiovasculaire avec de l'énergie s'effectue principalement par l'intermédiaire de β1. Avec l'augmentation rapide du dosage des bêta-bloquants, leur spécificité est progressivement minimisée. Ce n'est qu'alors que le médicament sélectif bloque les deux récepteurs.

Il est important de noter que tout bêta-bloquant sélectif ou non sélectif abaissera également les niveaux de pression artérielle.

Cependant, dans le même temps, les bêta-bloquants cardiosélectifs ont beaucoup moins d'effets secondaires. C'est pour cette raison qu'il est beaucoup plus conseillé de les utiliser pour diverses affections concomitantes.

Ainsi, ils sont les plus susceptibles de provoquer des phénomènes de bronchospasme. Cela est dû au fait que leur activité n'affectera pas les récepteurs β2-adrénergiques situés dans la partie impressionnante du système respiratoire - les poumons.

Il convient de noter que les bloqueurs adrénergiques sélectifs sont beaucoup plus faibles que les non sélectifs. De plus, ils augmentent la résistance vasculaire périphérique. C'est en raison de cette propriété unique que ces médicaments sont prescrits aux patients des cardiologues souffrant de graves troubles circulatoires périphériques. Cela s'applique principalement aux patients atteints de claudication intermittente.

Vous devez absolument faire attention au fait qu'un médicament appelé Carvedilol n'appartient pas à la catégorie des médicaments cardiosélectifs.

Peu de gens le savent, mais rarement prescrits pour abaisser la tension artérielle et éliminer les arythmies. Il est généralement utilisé pour traiter l'insuffisance cardiaque.

Bêta-bloquants de dernière génération

Il existe actuellement trois générations principales de ces médicaments. Naturellement, il est souhaitable d'utiliser exactement les médicaments de dernière (nouvelle) génération. Il est recommandé de les utiliser trois fois par jour.

Carvédilol 25 mg

De plus, nous ne devons pas oublier qu'ils sont directement liés avec seulement une quantité minimale d'effets secondaires indésirables. Les médicaments innovants comprennent le Carvédilol et le Celiprolol. Comme mentionné précédemment, ils sont utilisés avec succès pour traiter diverses maladies du muscle cardiaque.

Les médicaments non sélectifs à action prolongée sont les suivants :

bopindolol;
Nadolol ;
Penbutolol;
Sotalol.

Mais les médicaments sélectifs à longue durée d'action comprennent les suivants :

Aténolol;
Bétaxolol ;
Epanolol.

Lorsque l'on constate la faible efficacité du médicament choisi, il est important de réviser le médicament prescrit.

Si nécessaire, vous devez contacter votre médecin traitant afin qu'il prenne un nouveau médicament. Le problème est que, souvent, les fonds n'ont tout simplement pas l'effet souhaité sur le corps du patient.

À l'heure actuelle, de plus en plus souvent, la préférence est donnée aux médicaments qui ont précisément une action prolongée. Ils contiennent des ingrédients actifs qui sont libérés progressivement sur une période de temps impressionnante, affectant en douceur la santé du patient du cardiologue.

Les médicaments peuvent être très efficaces, mais tel ou tel patient n'y est tout simplement pas sensible. Dans ce cas, tout est très individuel et dépend de certaines caractéristiques de la santé du patient.

C'est pour cette raison que le traitement doit être effectué avec une précision et un scrupule particuliers. Il est très important de prêter attention à toutes les caractéristiques individuelles du corps humain.

Contre-indications d'utilisation

Précisément pour la raison que les bêta-bloquants ont la capacité d'affecter d'une manière ou d'une autre divers organes et systèmes (pas toujours de manière positive), leur utilisation est indésirable et même contre-indiquée dans certaines affections concomitantes du corps.

Divers effets indésirables et interdictions d'utilisation sont directement liés à la présence de récepteurs bêta-adrénergiques dans de nombreux organes et structures du corps humain.

Les contre-indications à l'utilisation de médicaments sont :

asthme;
abaissement symptomatique de la pression artérielle;
une diminution de la fréquence cardiaque (un ralentissement important du pouls du patient);
insuffisance cardiaque décompensée sévère.

Vous ne devez pas sélectionner indépendamment un médicament de cette catégorie de médicaments pour le cœur. Il est important de se rappeler que cela peut nuire gravement à la santé du patient.

Les contre-indications peuvent être relatives (lorsque les avantages significatifs pour le processus thérapeutique l'emportent sur les dommages et la probabilité d'effets indésirables) :

diverses maladies des organes du système cardiovasculaire;
maladie respiratoire obstructive chronique;
chez les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque et de pouls lent, l'utilisation est indésirable, mais pas interdite;
Diabète;
boiterie passagère des membres inférieurs.

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Quels bêta-bloquants non sélectifs et sélectifs (médicaments de ces groupes) sont utilisés pour traiter les maladies cardiaques et :

En cas de maladies, lorsque la réception de bêta-bloquants est indiquée, ils doivent être utilisés avec une extrême prudence. Cela est particulièrement vrai pour les femmes qui portent un bébé et qui allaitent. Un autre point important est l'annulation brutale du médicament choisi : en aucun cas il n'est recommandé d'arrêter brutalement de boire tel ou tel médicament. Sinon, un phénomène inattendu appelé "syndrome de sevrage" attend une personne.

Pourquoi la cardiologie moderne est-elle impensable sans ce groupe de médicaments ?

Savely Barger (MOSCOU),

cardiologue, candidat en sciences médicales. Dans les années 1980, il a été l'un des premiers scientifiques d'URSS à développer une méthode de diagnostic de stimulation transœsophagienne. Auteur de lignes directrices pour la cardiologie et l'électrocardiographie. Il a écrit plusieurs livres populaires sur divers problèmes de la médecine moderne.

Il est sûr de dire que les bêta-bloquants sont des médicaments de première intention pour le traitement de nombreuses maladies du système cardiovasculaire.

Voici quelques exemples cliniques.

Patiente B., 60 ans, Il y a 4 ans, il a eu un infarctus aigu du myocarde. À l'heure actuelle, ils s'inquiètent de la douleur de compression caractéristique derrière le sternum avec un petit effort physique (à un rythme de marche lent, ils ne peuvent pas marcher plus de 1000 mètres sans douleur). Avec d'autres médicaments, il reçoit du bisoprolol 5 mg le matin et le soir.

Patiente R., 35 ans. A la réception, il se plaint de maux de tête constants dans la région occipitale. La pression artérielle est de 180/105 mm Hg. Art. Le traitement est effectué avec du bisoprolol à une dose quotidienne de 5 mg.

Patiente L., 42 ans, elle se plaignait d'interruptions dans le travail du cœur, d'une sensation de « naufrage » du cœur. Avec l'enregistrement quotidien d'un ECG, des extrasystoles ventriculaires fréquentes, des épisodes de « courses » de tachycardie ventriculaire ont été diagnostiqués. Traitement : sotalol 40 mg deux fois par jour.

Patiente S., 57 ans, perturbé par un essoufflement au repos, des crises d'asthme cardiaque, une diminution des performances, il y a un gonflement des membres inférieurs, augmentant le soir. Une échographie cardiaque a révélé un dysfonctionnement diastolique du ventricule gauche. Thérapie : métoprolol 100 mg deux fois par jour.

Chez des patients aussi divers: maladie coronarienne, hypertension, tachycardie ventriculaire paroxystique, insuffisance cardiaque - le traitement médicamenteux est effectué avec des médicaments de la même classe - des bêta-bloquants.

Récepteurs bêta-adrénergiques et mécanismes d'action des bêta-bloquants

Il existe des récepteurs bêta 1 -adrénergiques, qui se trouvent principalement dans le cœur, les intestins, les tissus rénaux, dans le tissu adipeux, dans une mesure limitée - dans les bronches. Les récepteurs bêta 2 -adrénergiques se trouvent dans les muscles lisses des vaisseaux sanguins et des bronches, dans le tractus gastro-intestinal, dans le pancréas et, dans une moindre mesure, dans le cœur et les vaisseaux coronaires. Aucun tissu ne contient exclusivement des récepteurs adrénergiques bêta 1 ou bêta 2. Dans le cœur, le rapport des récepteurs bêta 1 - et bêta 2 -adrénergiques est d'environ 7 : 3.

Tableau 1. Les principales indications d'utilisation des bêta-bloquants

Le mécanisme d'action des bêta-bloquants repose sur leur structure, similaire à celle des catécholamines. Les bêta-bloquants sont des antagonistes compétitifs des catécholamines (épinéphrine et noradrénaline). L'effet thérapeutique dépend du rapport de la concentration du médicament et des catécholamines dans le sang.

Le blocage des récepteurs bêta 1 -adrénergiques entraîne une diminution de la fréquence cardiaque, de la contractilité et du taux de contraction du muscle cardiaque, tout en réduisant la demande en oxygène du myocarde.

Les bêta-bloquants provoquent une dépression de la 4ème phase de dépolarisation diastolique des cellules du système de conduction cardiaque, qui détermine leur effet antiarythmique. Les bêta-bloquants réduisent le flux d'impulsions à travers le nœud auriculo-ventriculaire et diminuent le taux de conduction des impulsions.
Les bêta-bloquants réduisent l'activité du système rénine-angiotensine en diminuant la libération de rénine par les cellules juxtaglomérulaires.
Les bêta-bloquants affectent l'activité sympathique des nerfs vasoconstricteurs. La nomination de bêta-bloquants sans activité sympathomimétique intrinsèque entraîne une diminution du débit cardiaque, la résistance périphérique augmente, mais revient à la normale avec une utilisation prolongée.
Les bêta-bloquants inhibent l'apoptose médiée par les catécholamines des cardiomyocytes.
Les bêta-bloquants stimulent le système endothélial arginine/nitroxyde dans les cellules endothéliales, c'est-à-dire qu'ils activent le principal mécanisme biochimique de la dilatation capillaire vasculaire.
Les bêta-bloquants bloquent certains canaux calciques dans les cellules et réduisent la teneur en calcium des cellules du muscle cardiaque. Cela est probablement associé à une diminution de la force des contractions cardiaques, un effet inotrope négatif.

Indications non cardiologiques des bêtabloquants

anxiété
délire alcoolique
hyperplasie juxtaglomérulaire
insulinome
glaucome
migraine (prévention d'une crise)
narcolepsie
thyréotoxicose (traitement des troubles du rythme)
hypertension portale

Tableau 2. Propriétés des bêta-bloquants : effets utiles et secondaires, contre-indications

Pharmacologie clinique

Le traitement par bêta-bloquants doit être effectué à des doses thérapeutiques efficaces, la titration de la dose de médicament est effectuée lorsque la fréquence cardiaque cible est atteinte dans la plage de 50 à 60 min -1.

Par exemple, dans le traitement de l'hypertension avec un bêta-bloquant, il reste une pression artérielle systolique de 150 à 160 mm Hg. Art. Si la fréquence cardiaque ne diminue pas moins de 70 min -1. , il ne faut pas penser à l'inefficacité du bêta-bloquant et de son remplacement, mais à augmenter la dose quotidienne jusqu'à ce que la fréquence cardiaque atteigne 60 min -1. ...

Une augmentation de la durée de l'intervalle PQ sur l'électrocardiogramme, le développement d'un bloc AV du 1er degré lors de la prise d'un bêta-bloquant ne peuvent pas justifier son annulation. Cependant, le développement des degrés du bloc AV II et III, en particulier en combinaison avec le développement de la syncope (syndrome de Morgagni-Adams-Stokes), est une raison inconditionnelle de l'abolition des bêta-bloquants.

L'effet cardioprotecteur des bêta-bloquants est plus caractéristique des médicaments lipophiles que des médicaments hydrophiles. La capacité des bêta-bloquants lipophiles à s'accumuler dans les tissus et à augmenter l'activité du vague est importante. Les bêta-bloquants lipophiles pénètrent mieux la barrière hémato-encéphalique et peuvent avoir des effets secondaires importants sur le SNC.

Dans des essais cliniques randomisés, des doses cardioprotectrices de bêta-bloquants ont été établies, c'est-à-dire des doses dont l'utilisation réduit statistiquement significativement le risque de décès d'origine cardiaque, réduit l'incidence des complications cardiaques (infarctus du myocarde, troubles du rythme sévères) et augmente la durée de vie. attente. Les doses cardioprotectrices peuvent différer des doses qui contrôlent l'hypertension et l'angine de poitrine. Si possible, les bêta-bloquants doivent être prescrits à une dose cardioprotectrice supérieure à la dose thérapeutique moyenne.

Il convient également de garder à l'esprit que tous les bêta-bloquants n'ont pas montré d'effets cardioprotecteurs dans les essais randomisés, seuls le métoprolol lipophile, le propranolol, le timolol et le bisoprolol et le carvédiol amphiphiles sont capables d'augmenter l'espérance de vie.

Une augmentation de la dose de bêta-bloquants au-dessus de la dose cardioprotectrice est injustifiée, car elle ne conduit pas à un résultat positif, augmentant le risque d'effets secondaires.

Maladie pulmonaire obstructive chronique et asthme bronchique

Si les bêta-bloquants provoquent un bronchospasme, les agonistes bêta-adrénergiques (tels que l'agoniste bêta 2-adrénergique salbutamol) peuvent provoquer une crise d'angine de poitrine. L'utilisation de bêta-bloquants sélectifs aide : les bêta 1 -bloquants cardiosélectifs bisoprolol et métoprolol chez les patients atteints de maladie coronarienne ou d'hypertension en association avec une maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) et un asthme bronchique. Dans ce cas, il est nécessaire de prendre en compte la fonction de respiration externe (FVD). Chez les patients présentant une altération légère de la FVD (volume expiratoire forcé supérieur à 1,5 litre), l'utilisation de bêta-bloquants cardiosélectifs est autorisée.

En cas de bronchite chronique modérée et sévère et d'asthme bronchique, il convient de s'abstenir de prescrire des bêta-bloquants, y compris cardiosélectifs.

Lors du choix des tactiques de traitement chez les patients souffrant d'hypertension, d'angine de poitrine ou d'insuffisance cardiaque en association avec une BPCO, la priorité est le traitement de la pathologie cardiovasculaire. Dans ce cas, il est nécessaire d'évaluer individuellement si l'état fonctionnel du système bronchopulmonaire peut être négligé et, inversement, d'arrêter le bronchospasme avec des agonistes bêta-adrénergiques.

Diabète

Lors du traitement de patients diabétiques prenant des bêta-bloquants, il faut être préparé au développement plus fréquent d'états hypoglycémiques, tandis que les symptômes cliniques de l'hypoglycémie changent. Les bêta-bloquants neutralisent en grande partie les symptômes de l'hypoglycémie : tachycardie, tremblements, faim. Le diabète insulino-dépendant avec tendance à l'hypoglycémie est une contre-indication relative à la prescription de bêtabloquants.

Une maladie vasculaire périphérique

Si les bêta-bloquants sont utilisés pour la pathologie vasculaire périphérique, alors l'aténolol et le métoprolol cardiosélectifs sont plus sûrs.

L'aténolol n'aggrave pas l'évolution de la maladie vasculaire périphérique, tandis que le captopril augmente la fréquence des amputations.

Néanmoins, les maladies vasculaires périphériques, dont la maladie de Raynaud, sont incluses dans les contre-indications relatives à la prescription des bêta-bloquants.

Arrêt cardiaque

Bien que les bêta-bloquants soient largement utilisés dans le traitement de l'insuffisance cardiaque, ils ne doivent pas être prescrits pour le déficit de classe IV avec décompensation. La cardiomégalie sévère est une contre-indication aux bêtabloquants. Les bêtabloquants avec une fraction d'éjection inférieure à 20 % ne sont pas recommandés.

Blocages cardiaques et arythmies

La bradycardie avec une fréquence cardiaque inférieure à 60 min -1 (fréquence cardiaque initiale avant prescription de médicaments), le bloc auriculo-ventriculaire, notamment du deuxième degré ou plus, est une contre-indication à l'utilisation des bêta-bloquants.

Expérience personnelle

Il est probable que chaque médecin ait son propre guide pharmacothérapeutique, reflétant son expérience clinique personnelle avec les drogues, les addictions et les attitudes négatives. Le succès du médicament chez un à trois à dix premiers patients assure la dépendance du médecin à celui-ci pendant de nombreuses années, et la littérature confirme l'opinion sur son efficacité. Voici une liste de certains des bêta-bloquants modernes avec lesquels j'ai eu ma propre expérience clinique.

Propranolol

Le premier des bêta-bloquants que j'ai commencé à utiliser dans ma pratique. Il semble qu'au milieu des années 70 du siècle dernier, le propranolol était presque le seul bêta-bloquant au monde et certainement le seul en URSS. Le médicament est toujours l'un des bêta-bloquants les plus couramment prescrits et a plus d'indications d'utilisation que les autres bêta-bloquants. Cependant, je ne peux pas considérer son utilisation à l'heure actuelle comme justifiée, car d'autres bêta-bloquants ont des effets secondaires beaucoup moins prononcés.

Le propranolol peut être recommandé dans le traitement complexe des maladies coronariennes, il est également efficace pour abaisser la tension artérielle dans l'hypertension. Lors de la prescription de propranolol, il existe un risque de collapsus orthostatique. Le propranolol est prescrit avec prudence dans l'insuffisance cardiaque, avec une fraction d'éjection inférieure à 35%, le médicament est contre-indiqué.

D'après mes observations, le propranolol est efficace dans le traitement du prolapsus valvulaire mitral : une posologie de 20-40 mg par jour suffit pour que le prolapsus des folioles (généralement antérieur) disparaisse ou diminue significativement du troisième ou quatrième degré au premier ou zéro.

bisoprolol

L'effet cardioprotecteur des bêta-bloquants est obtenu à une dose qui fournit une fréquence cardiaque de 50 à 60 par minute.

Un bêta 1 -bloquant hautement sélectif qui s'est avéré réduire la mortalité par infarctus du myocarde de 32 %. Une dose de 10 mg de bisoprolol équivaut à 100 mg d'aténolol, le médicament est prescrit à une dose quotidienne de 5 à 20 mg. Le bisoprolol peut être prescrit en toute confiance avec une combinaison d'hypertension (réduit l'hypertension artérielle), de maladie coronarienne (réduit la demande en oxygène du myocarde, réduit la fréquence des crises d'angine de poitrine) et d'insuffisance cardiaque (réduit la postcharge).

Métoprolol

Le médicament appartient aux bêta-bloquants bêta 1 -cardiosélectifs. Chez les patients atteints de BPCO, le métoprolol à une dose allant jusqu'à 150 mg / jour provoque un bronchospasme moins prononcé par rapport aux doses équivalentes de bêta-bloquants non sélectifs. Le bronchospasme lors de la prise de métoprolol est efficacement stoppé par les agonistes bêta2-adrénergiques.

Le métoprolol réduit efficacement l'incidence de la tachycardie ventriculaire dans l'infarctus du myocarde aigu et a un effet cardioprotecteur prononcé, réduisant de 36 % le taux de mortalité des patients cardiaques dans les essais randomisés.

Actuellement, les bêta-bloquants doivent être considérés comme des médicaments de première intention dans le traitement des maladies coronariennes, de l'hypertension, de l'insuffisance cardiaque. L'excellente association des bêta-bloquants avec des diurétiques, des inhibiteurs calciques, des inhibiteurs de l'ECA est sans doute un argument supplémentaire pour leur nomination.

L'adrénaline stimule le muscle cardiaque. Sa libération accélère le rythme cardiaque, augmente la pression artérielle et fait fonctionner le système cardiovasculaire comme un cheval. Une personne peut effectuer des sauts surnaturels, soulever des poids impensables, etc.

Au contraire, l'inhibition de l'activité cardiaque se produit en raison d'une diminution de l'effet des substances stimulantes. Le pouls ralentit, et avec lui le flux sanguin, la pression diminue, en général, le cœur n'est pas pressé.

Ralentir notre rythme cardiaque donne à notre moteur la possibilité de se détendre et de prendre de la force. Cette capacité du cœur est largement utilisée en médecine. Et notre sujet aujourd'hui est les bêta-bloquants, des médicaments qui donnent une pause au cœur.

Tous les bêta-bloquants se terminent par -lol

Le groupe de médicaments qui donnent au cœur un bon repos peut être facilement distingué du reste : les noms de tous les bêta-bloquants se terminent par "-lol".

L'action des bêta-bloquants repose sur une diminution de l'activité du système nerveux sympathique, responsable de la coloration émotionnelle lumineuse des situations de stress (colère, anxiété, excitation).

En supprimant ces manifestations, vous pouvez augmenter la résistance au stress, notamment en protégeant le cœur d'une anxiété inutile. Ensuite, le cœur reconnaissant se contracte moins fréquemment et avec moins de force, ce qui réduit son besoin en oxygène. En conséquence, les crises d'angine et les troubles du rythme disparaissent comme par magie, et le risque de mort subite due à une défaillance cardiaque est minimisé.

Les récepteurs affectés par l'adrénaline et les stimulants similaires (β1) se trouvent également dans les vaisseaux.

Le blocage de ces récepteurs soulage la tension de la paroi vasculaire, et avec elle l'hypertension artérielle.

À son tour, une diminution de la fréquence cardiaque et du débit cardiaque entraîne une diminution de la production de substances vasoconstrictrices dans le corps, qui inhibent le travail du système nerveux central et perturbent la nutrition de la paroi vasculaire.

Médicaments dignes du prix Nobel

Le premier bêta-bloquant (proténalol) a été synthétisé en 1962. Il a augmenté l'incidence du cancer chez la souris, c'est pourquoi il n'est pas passé par le stade expérimental. Quelques années plus tard, le propronalol est apparu, pour le développement duquel (avec une description détaillée du mécanisme d'action de l'ensemble du groupe des bêta-bloquants) les Américains J. Black, G. Elion, G. Hutchings par la suite, en 1988 , a reçu le prix Nobel. Certes, au début, le médicament a été conçu pour traiter les arythmies et sa capacité à réduire la pression artérielle a été perçue comme un effet secondaire. Le temps a montré que les deux sont importants pour le cœur.

Photo du site russia-now.com

Le médicament de dernière génération, le nébivolol, est entré sur le marché en 2001. « Savoir-faire » du XXIe siècle, ce médicament a montré, en plus des propriétés précédentes, une capacité unique à stimuler la production d'un puissant vasodilatateur dans l'organisme - l'oxyde nitrique.

Aujourd'hui, en pratique clinique, nous n'utilisons pas plus de 5 médicaments du groupe des bêta-bloquants: métoprolol, bisoprolol, carvédilol, bétaxalol, nébivolol.

Certains d'entre eux sont préférables pour la normalisation de l'hypertension artérielle, d'autres - pour le traitement de l'angine de poitrine, et d'autres encore - pour les arythmies cardiaques. Bien sûr, chaque génération suivante de médicaments fonctionne mieux que la précédente.

Points d'application des drogues magiques - et la gueule de bois là aussi

Les bêta-bloquants sont utilisés dans les cas suivants :

hypertension (pour réduire la pression artérielle en raison de l'effet vasodilatateur);
cardiopathie ischémique (pour prévenir et traiter les crises d'angine de poitrine et autres douleurs cardiaques);
tachycardie (pour ralentir la fréquence cardiaque et la force);

insuffisance cardiaque (pour soulager le cœur et les vaisseaux sanguins);
syndrome métabolique (pour bloquer les mécanismes clés du développement de la maladie - la libération d'adrénaline);
infarctus du myocarde (pour améliorer la survie et le pronostic);

certains troubles du rythme cardiaque, en particulier le syndrome de l'intervalle QT long (la maladie est lourde d'un risque élevé de mort subite) ;
autres arythmies, se manifestant par un rythme cardiaque rapide;
diabète sucré (pour la cardioprotection, effet vasodilatateur).

Les bêta-bloquants sont également inclus dans le traitement complexe des migraines, des crises végétatives, du syndrome de la gueule de bois (réduire les manifestations de libération d'adrénaline), de la cardiomyopathie hypertrophique (réduire le risque d'arythmie).

Comment trouver votre bêta-bloquant

Il appartient au médecin de décider si les bêta-bloquants vous conviennent. Il choisit également le nom du médicament en tenant compte de sa génération et de ses indications (sans aggraver les maladies concomitantes), sélectionne la dose - progressivement, en tenant compte du pouls (valeur cible 55-60 battements/min) et de la pression (au moins 100/ 60 mm Hg. ). Le médecin détermine la fréquence d'administration, qui dépend de la génération du médicament.

La nomination non autorisée de bêta-bloquants peut jouer une blague cruelle - en raison de complications possibles.

Photo du site dailyhealthpost.com

Conséquences d'une mauvaise prise de bêta-bloquants. Syndrome de Ricochet

L'effet des médicaments sur le système nerveux autonome leur permet d'être utilisés avec succès à un jeune âge.

Il en est tout autrement pour une personne âgée, dont la masse de maladies concomitantes n'est pas toujours compatible avec les médicaments.

Les principaux effets secondaires des bêta-bloquants sont :

Une diminution de la fréquence cardiaque s'accompagne d'une bradycardie excessive, l'impulsion cardiaque passe à peine des oreillettes aux ventricules (bloc auriculo-ventriculaire).
Les bronches sont rétrécies, la production de mucus y diminue, ce qui menace de rétrécissement de la lumière des bronches et de respiration sifflante (broncho-obstruction).

Les patients hypotendus risquent d'abaisser les chiffres de pression à un niveau critique lorsque le cerveau cesse de recevoir du sang et de l'oxygène.
Les diabétiques sont à risque d'épisodes de chutes soudaines et incontrôlées de la glycémie.

Les plaques de cholestérol grossissent.
Les jambes se refroidissent, s'affaiblissent et «la chair de poule s'y glisse (le médicament rétrécit les artères périphériques).
Les personnes sujettes à la dépression s'assombrissent encore plus.
La fonction sexuelle est altérée (impuissance "plus", libido "moins").

Une pilule non bue à temps se rappellera d'elle-même avec une montée d'adrénaline et un retour rapide des symptômes d'hypertension artérielle, d'arythmies et d'attaques d'angine de poitrine.

Le « syndrome rebond » à l'arrêt du médicament (avec traitement au long cours) est associé à la reprise de la sensibilité des récepteurs -adrénergiques.