Analogues du moclobémide. Moclobémide (moclobémide). Réactions secondaires possibles

"Moclobémide" est utilisé dans le traitement et/ou la prévention des maladies suivantes (classification nosologique - CIM-10) :

Formule moléculaire : C13-H17-Cl-N2-O2

Code CAS : 71320-77-9

La description

Caractéristique: Poudre cristalline blanche ou blanc cassé. Dissolvons facilement dans l'eau et l'alcool.

effet pharmacologique

Pharmacologie: Action pharmacologique - antidépresseur, psychostimulant. Inhibe de manière sélective et réversible la MAO de type A, inhibe le métabolisme de la sérotonine (principalement), de la noradrénaline, de la dopamine, provoquant leur accumulation dans la fente synaptique. L'effet antidépresseur optimal se développe lorsque la MAO est inhibée de 60 à 80 %. Améliore l'humeur, augmente l'activité psychomotrice. Réduit les symptômes de la dépression - dysphorie, léthargie, incapacité à se concentrer, soulage les symptômes de la phobie sociale, améliore le sommeil.

Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. C_max est atteint après 1 heure La biodisponibilité est de 40 à 80 %. La concentration plasmatique d'équilibre est créée après 1 semaine de prise constante. La liaison aux protéines sanguines (principalement l'albumine) est de 50 %. Les barrières tissulaires passent facilement, le volume apparent de distribution est d'environ 1,2 l/kg. Presque complètement biotransformé (oxydé). Il est excrété par les reins principalement sous forme de métabolites (inchangés - moins de 1%). La garde au sol totale est de 20-50 l / h. T_1 / 2 - 1-4 h.

Indications pour l'utilisation

Application: Dépression d'étiologies diverses : psychose maniaco-dépressive, diverses formes de schizophrénie, alcoolisme chronique, sénile et involutif, réactif et névrotique, phobie sociale.

Contre-indications

Contre-indications : Hypersensibilité, altération aiguë de la conscience, utilisation concomitante de sélégiline, grossesse, allaitement, enfance (la sécurité et l'efficacité de l'utilisation chez les enfants n'ont pas été déterminées).

Effets secondaires

Effets secondaires: Du système nerveux et des organes sensoriels : vertiges, maux de tête, troubles du sommeil, agitation, anxiété, irritabilité, confusion, paresthésie, vision trouble.

Au niveau du tube digestif : bouche sèche, nausées, brûlures d'estomac, sensation de plénitude dans l'estomac, diarrhée/constipation.

Autres : réactions cutanées (éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, bouffées de chaleur).

Interaction : Renforce et prolonge l'effet des sympathomimétiques et des opiacés. Augmente la probabilité de développer des effets indésirables du système nerveux central lorsqu'il est combiné avec la clomipramine, le dextrométhorphane. La cimétidine ralentit la biotransformation du moclobémide.

Posologie et mode d'administration

Mode d'administration et posologie : A l'intérieur, après les repas - 300-600 mg, 2-3 doses. La dose quotidienne initiale est de 300 mg, en cas de dépression sévère, elle peut être augmentée à 600 mg. Il est recommandé d'augmenter la dose au plus tôt 1 semaine après le début du traitement. Lorsque l'effet clinique est atteint, la dose est réduite.

Précautions : Des précautions sont prescrites pour la thyrotoxicose et le phéochromocytome (des réactions hypertensives peuvent se développer). Déconseillé aux patients chez qui l'agitation est la principale manifestation clinique de la maladie. Avec la psychose schizophrénique ou schizoaffective, une augmentation des symptômes schizophréniques est possible (dans ce cas, il est nécessaire de passer aux antipsychotiques). Les patients souffrant d'hypertension doivent s'abstenir de consommer excessivement des aliments contenant de la tyramine.

Aurorix (Aurorix).

Composition et forme de libération

Moclobémide. Comprimés (100 mg, 150 mg, 300 mg).

effet pharmacologique

Le moclobémide est un antidépresseur, un inhibiteur réversible de la MAO-A. Il inhibe le métabolisme de la noradrénaline et de la sérotonine, ce qui entraîne une augmentation de leur concentration dans le système nerveux central. Le moclobémide améliore l'humeur et l'activité psychomotrice, aide à soulager les symptômes tels que la dysphorie, l'épuisement nerveux, la léthargie et une diminution de la capacité de concentration.

Ces effets du médicament apparaissent dans la plupart des cas au cours de la 1ère semaine de traitement. Malgré le fait que le moclobémide ne possède pas de propriétés sédatives, il améliore le sommeil des patients quelques jours après le début du traitement. Le moclobémide n'a aucun effet sur la vitesse de réaction.

Les indications
Application

Le traitement doit être débuté avec une dose quotidienne de 0,3 g, généralement divisée en 3 prises. Lorsque l'effet clinique est atteint, la dose peut être réduite à 0,15 g/jour. En cas de dépression sévère, la dose, si nécessaire, peut être augmentée à 0,6 g/jour. La dose doit être augmentée au plus tôt 1 semaine après le début du traitement. Le moclobémide doit être pris à la fin d'un repas. Les patients âgés n'ont pas besoin d'ajuster la dose de moclobémide.

Pour les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose de moclobémide est 1 / 2-1 / 3 de la dose thérapeutique moyenne. Chez les patients atteints de thyréotoxicose et de phéochromocytome, le médicament doit être utilisé avec prudence (en raison de la possibilité de réactions hypertensives).

Pour les patients chez lesquels l'agitation est la principale manifestation clinique de la maladie, le moclobémide n'est pas prescrit ou n'est prescrit qu'en association avec des sédatifs. Dans le traitement des patients atteints de psychoses schizophréniques ou schizo-affectives, une augmentation des symptômes schizophréniques est possible. Ces patients doivent, si possible, poursuivre le traitement à long terme avec des antipsychotiques.

Les patients souffrant d'hypertension artérielle prenant du moclobémide doivent s'abstenir de consommer de grandes quantités d'aliments riches en tyramine. Chez les patients prenant du moclobémide, il n'y a généralement pas de diminution de la capacité de concentration. Cependant, au début du traitement, la réactivité du patient doit être surveillée.

Grossesse et allaitement

En raison du manque de données cliniques sur l'effet du moclobémide sur le fœtus, son utilisation doit être abandonnée pendant la grossesse et l'allaitement.

Effet secondaire

Sur le système nerveux central, psychisme : nervosité, troubles du sommeil, vertiges, anxiété, anxiété, agitation, vision trouble, dans de très rares cas - signes de confusion, qui disparaissent après l'arrêt du médicament.
Sur PS : sécheresse de la bouche, nausées, sensation de plénitude dans l'estomac, brûlures d'estomac, diarrhée, constipation.

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament; cas aigus de confusion; enfance.

Surdosage

Symptômes De l'agitation, une agressivité accrue et des violations des relations avec les gens autour ont été observées.
Le traitement par surdosage est symptomatique.

Interaction avec d'autres médicaments

Le moclobémide potentialise l'action des opiacés, un ajustement de la dose peut donc être nécessaire.

Antidépresseur : Moclobémide
Fabricant:
Ingrédient actif : Moclobémide (Moclobémide).

Action pharmacologique d'un antidépresseur

Le moclobémide est un inhibiteur réversible de la MAO. Il provoque une augmentation de la concentration de sérotonine, de noradrénaline et de dopamine dans le cerveau. Il a un effet bénéfique sur l'humeur, augmente l'activité psychophysique, améliore la concentration. Normalise le sommeil, vous permet de vous débarrasser des manifestations de phobies. Un effet positif clair est observé à la fin de la première semaine de prise de moclobémide.
De nombreuses études cliniques ont montré que le médicament combat avec succès la dépression d'une grande variété de structures. Il est capable de soulager complètement le patient de symptômes désagréables de troubles dépressifs tels que l'apathie, la mélancolie, la dépression, le découragement, l'irritabilité, la perte de la possibilité de profiter de la vie, un sentiment d'isolement, de froideur, d'indifférence. Le médicament restaure l'estime de soi perdue et fait disparaître les pensées sombres et les intentions, y compris suicidaires. Soulage les attentes anxieuses et les peurs (telles que la peur de la mort, par exemple), soulage les sensations douloureuses de diverses natures. De plus, il a été prouvé que le moclobémide a un effet thérapeutique dans les formes de dépression les plus sévères et les plus résistantes au traitement. De plus, le médicament est souvent efficace là où les antidépresseurs tricycliques traditionnels n'aident pas.

Indications pour l'utilisation

Dépressions d'étiologies diverses: involutives et séniles, réactives, névrotiques, ainsi que les dépressions survenant dans le contexte de l'alcoolisme chronique, de la schizophrénie et de la psychose maniaco-dépressive. De plus, le moclobémide est utilisé comme remède contre la phobie sociale.

Contre-indications

Le moclobémide ne doit pas être utilisé par les personnes présentant une hypersensibilité au médicament ou à ses composants individuels, des états aigus d'agitation, de confusion, ainsi que les femmes enceintes et allaitantes. De plus, il est interdit de prendre le médicament dans l'enfance, ainsi qu'avec l'utilisation simultanée de Selelgin.

Mode d'administration et posologie

Le moclobémide est pris par voie orale, 2 à 3 fois par jour après les repas. La posologie initiale est de 300 mg/jour, mais si nécessaire, elle peut être augmentée jusqu'au maximum autorisé de 600 mg/jour. Dans ce cas, la dose doit être augmentée au plus tôt après la première semaine de prise de moclobémide. La durée du traitement doit être déterminée en fonction de la situation spécifique. En cas d'amélioration évidente, la dose doit être progressivement réduite.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants du moclobémide sont possibles : anxiété, agitation générale, anxiété, maux de tête, étourdissements, manque de sommeil, vision trouble, transpiration accrue, sécheresse de la bouche, brûlures d'estomac, constipation, nausées.
Nortriptyline est commercialisé sous les noms de marque:

  • Manérix
  • Aurorix

Conditions de délivrance en pharmacie:
Disponible sans ordonnance.
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Dépression d'étiologies diverses : psychose maniaco-dépressive, diverses formes de schizophrénie, alcoolisme chronique, sénile et involutif, réactif et névrotique, phobie sociale.

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament.

Cas aigus de confusion.

Grossesse, allaitement (arrêt pendant la durée du traitement).

Enfants, car il n'y a aucune expérience clinique d'utilisation du médicament chez eux. Utilisation combinée de moclobémide et de sélégiline.

Mode d'administration et posologie

Il est appliqué par voie orale, après les repas.

La dose initiale est de 300 mg par jour, en deux ou trois prises.

En cas de dépression sévère, la dose peut être augmentée au besoin à 600 mg par jour. Il est recommandé d'augmenter la dose au plus tôt 1 semaine après le début du traitement. Lorsque l'effet clinique est atteint, la dose est réduite.

Dans les troubles métaboliques hépatiques sévères, la dose quotidienne de moclobémide doit être réduite de moitié ou d'un tiers.

Dose minimale : 1 comprimé x 2 fois par jour = 300 mg.

Dose moyenne : 2 comprimés le matin + 1 comprimé le midi = 450 mg.

Dose maximale : 2 comprimés x 2 fois par jour = 600 mg.

Formulaire de décharge

Comprimés de 150 et 300 mg.

Effets secondaires

Du système nerveux et des organes sensoriels

Vertiges, maux de tête, troubles du sommeil, agitation, anxiété, irritabilité, confusion, paresthésie, vision trouble.

Du tube digestif

Bouche sèche, nausées, brûlures d'estomac, estomac plein, diarrhée / constipation.

Autre

Réactions cutanées (éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, bouffées de chaleur).

Précautions

Patients chez qui l'excitation ou l'agitation est la principale manifestation clinique de la maladie, le moclobémide n'est pas prescrit ou est prescrit en association avec un sédatif (par exemple, un médicament du groupe des benzodiazépines).

Les patients présentant des tendances suicidaires, les patients présentant des symptômes schizophréniques ou des troubles schizo-affectifs, les patients présentant une thyréotoxicose ou un phéochromacytome doivent être étroitement surveillés. L'utilisation concomitante de moclobémide avec la clomipramine ou le dextrométhorphane doit être évitée. Chez les femmes enceintes et les mères allaitantes, les bénéfices du traitement doivent être évalués par rapport aux risques possibles pour le fœtus et l'enfant. Les patients souffrant d'hypertension doivent s'abstenir de consommer excessivement des aliments contenant de la tyramine.

Interactions avec d'autres médicaments

La cimétidine ralentit le métabolisme du moclobémide.

Le traitement par antidépresseurs tricycliques ou autres peut être débuté immédiatement après l'arrêt, c'est-à-dire sans délai d'attente, il en est de même pour le cas contraire.

Renforce et prolonge l'effet des sympathomimétiques et des opiacés.

Augmente la probabilité de développer des effets indésirables du système nerveux central lorsqu'il est combiné avec la clomipramine, le dextrométhorphane.

Une partie des préparatifs

ATX :

N.06.A.G.02 Moclobémide

Pharmacodynamique :

Le médicament inhibe de manière sélective et réversible la monoamine oxydase de type A, inhibe le métabolisme de la sérotonine, de la dopamine et de la noradrénaline, ce qui entraîne une augmentation de la concentration de ces substances dans le système nerveux central.Améliore l'humeur, augmente l'activité psychomotrice. Réduit les symptômes de la dépression - dysphorie, léthargie, incapacité à se concentrer, soulage les symptômes de la phobie sociale. Améliore le sommeil chez les patients déprimés souffrant de troubles du sommeil.

Pharmacocinétique :

Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale est atteinte après 1 heure La biodisponibilité est de 40 à 80 %. La concentration plasmatique d'équilibre est créée après 1 semaine de prise constante. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 50%, elle est métabolisée dans le foie (partiellement avec la participation des isoenzymes CYP2C19 et CYP2D6), la demi-vie est de 90 minutes, soit 4 heures avec une cirrhose du foie. Le médicament est éliminé par les reins (1% inchangé).

Les indications:

Sociophobie et dépression d'étiologies diverses (avec psychose maniaco-dépressive, diverses formes de schizophrénie, alcoolisme chronique, sénile et involutif, réactif et névrotique).

V.F00-F09.F06 Autres troubles mentaux dus à des lésions et dysfonctionnements cérébraux ou à une maladie

V.F00-F09.F06.3 Troubles de l'humeur organiques [affectifs]

V.F20-F29.F20 Schizophrénie

V.F30-F39.F31 Trouble bipolaire

V.F30-F39.F32 Épisode dépressif

V.F30-F39.F33 Trouble dépressif récurrent

V.F30-F39.F34.1 Dysthymie

V.F40-F48.F40.1 Phobies sociales

V.F40-F48.F41.2 Trouble mixte anxieux et dépressif

Contre-indications :

Battage publicitaire sensibilité.

Réception simultanée de selega que ce soit allumé.

Altération aiguë de la conscience.

Enfance.

Excitation.

Agitation.

Phéochromocytome.

Avec attention:

Thyrotoxicose.

Grossesse et allaitement:

Catégorie FDA non définie. Il n'existe pas d'études adéquates et bien contrôlées sur l'innocuité du moclobémide chez les femmes enceintes. Dans les études de reproduction chez l'animal, il n'y a eu aucun effet négatif du moclobémide sur le fœtus.

Le moclobémide est excrété dans le lait maternel à de faibles concentrations.

L'application pendant la grossesse et l'allaitement n'est possible que si l'effet attendu du traitement l'emporte sur le risque pour le fœtus et l'enfant.

Mode d'administration et posologie :

Par voie orale, après les repas pour 2-3 doses de 300-600 mg.

La dose quotidienne initiale doit être de 300 mg, cependant, dans les cas graves de la maladie, après 1 semaine d'admission, la dose peut être augmentée à 600 mg.

Effets secondaires:

Du système nerveux : maux de tête, vertiges, agitation, troubles du sommeil, irritabilité, anxiété, paresthésie, confusion, vision trouble.

Du tractus gastro-intestinal : brûlures d'estomac, nausées, bouche sèche, diarrhée/constipation, sensation d'estomac plein.

Autres : éruptions cutanées,dysarthrie, apathie, amnésie, dysurie, bradycardie, troubles extrapyramidaux, hallucinations, hyperhidrose.

Surdosage :

Amnésie, agitation, dysarthrie, somnolence, désorientation, nausées, hypertension, diminution des réflexes, vomissements, convulsions. Le traitement est symptomatique.

Interaction:

Boissons alcoolisées contenant de la tyramine (bière, bière, vin) - parfois une réaction hypertensive.

Antidépresseurs (,) - le développement d'un syndrome sérotoninergique est possible - le développement d'un syndrome sérotoninergique potentiellement mortel.

Dextrométhorphane - nausées, tremblements, vertiges et vomissements, agitation modérée.

La mépéridine et éventuellement d'autres analgésiques opioïdes potentialisent leurs effets. L'utilisation combinée de mépéridine et de moclobémide est contre-indiquée, les autres analgésiques opioïdes doivent être utilisés avec prudence.

Sympathomimétiques, y compris ceux avec des anesthésiques locaux, - une forte augmentation de la pression systolique. N'utilisez pas de médicaments contenant des amphétamines ou des agonistes adrénergiques.

Avec un rendez-vous combiné, une hypotension orthostatique sévère est possible.

Inhibition du métabolisme et augmentation des concentrations et de la toxicité du moclobémide.

L'association est incompatible avec les inhibiteurs de la MAO (en raison du risque de développer un syndrome sérotoninergique, incluant myoclonies, spasmes d'agitation, délire et coma). L'utilisation de l'association peut être débutée un jour après l'arrêt du moclobémide, inhibiteur de la MAO réversible. L'utilisation des inhibiteurs de la MAO peut être débutée 2 semaines après l'arrêt de l'association. Dans tous les cas, et, et la combinaison doit être démarrée avec de petites doses, en les augmentant progressivement en fonction de l'effet.

Une augmentation de la pression artérielle et la survenue d'une crise hypertensive ont été décrites après l'utilisation simultanée de buspirone et de moclobémide (un inhibiteur réversible de la MAO) ; par conséquent, ne peut pas être combiné avec le moclobémide. Il faut attendre au moins 14 jours après l'arrêt de la buspirone avant de commencer l'utilisation du moclobémide ; cependant, il peut être administré 1 jour après l'arrêt du moclobémide.

Inhibe la MAO et, dans le contexte de la venlafaxine, provoque le développement d'effets indésirables,

En cas d'utilisation simultanée avec le zolmitriptan - une augmentation de la concentration plasmatique maximale et de l'ASC du zolmitriptan ; avec la clomipramine - des cas de développement du syndrome sérotoninergique ont été décrits; avec la lévodopa - des maux de tête, des nausées, des insomnies sont possibles; avec la sélégiline - sensibilité accrue à la tyramine; avec le sumatriptan - augmenter la biodisponibilité du sumatriptan; avec la fluoxétine, le citalopram - le développement du syndrome sérotoninergique est possible.

Renforce l'effet du glipizide, du diazépam.

Inhibe la MAO et renforce l'effet hypoglycémiant.

Prolonge et renforce l'effet anticholinergique de la diphenhydramine.

L'effet systémique de l'ibuprofène peut être renforcé et prolongé par l'administration simultanée de moclobémide.

En tant qu'inhibiteur de la MAO, il augmente le risque d'effets secondaires.

Améliore l'effet sur la pression artérielle (hypotension) et rythme cardiaque(bradycardie).

Potentiation de la dépression du système nerveux central. , terbutaline - en tant qu'inhibiteur de la MAO, il peut renforcer l'effet sur système cardiovasculaire.

Inhibe la MAO et, en présence de sertraline, peut entraîner des réactions graves mettant la vie en danger, notamment pyrexie, rigidité, myoclonie, troubles autonomes, délire et coma; l'utilisation simultanée et/ou séquentielle est contre-indiquée.

Inhibe la MAO et augmente le risque de syndrome sérotoninergique (fièvre, agitation, tremblements et anxiété, convulsions).

Inhibe la MAO, prolonge et renforce les effets anticholinergiques de la cyproheptadine et la dépression du système nerveux central ; l'utilisation combinée est contre-indiquée.

Instructions spéciales:

Le médicament ne doit pas être utilisé chez les patients atteints de schizophrénie.

Évitez de manger de grandes quantités d'aliments contenant de la tyramine pendant que vous prenez le médicament.

Instructions
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