Teva Pharma, S.L.U. (Espagne)
effet pharmacologique
Pharmacodynamique.
Il inhibe l'activité de la H+/K+-ATPase dans les cellules pariétales de l'estomac et bloque ainsi l'étape finale de la sécrétion d'acide chlorhydrique.
L'effet de l'omelrazole sur la dernière étape du processus de formation de l'acide chlorhydrique est dose-dépendant et permet une inhibition efficace de la sécrétion basale et stimulée, quelle que soit la nature du facteur stimulant.
Lorsqu'il est pris quotidiennement, l'oméprazole inhibe rapidement et efficacement la sécrétion diurne et nocturne d'acide chlorhydrique.
L'effet maximal est atteint dans les 4 jours.
Chez les patients atteints d'ulcère duodénal, la prise de 20 mg d'oméprazole maintient l'acidité intragastrique à un pH supérieur à 3 pendant 17 heures.
L'action de l'oméprazole associée à des médicaments antibactériens conduit à l'éradication de Helicobacter pylori, ce qui vous permet d'arrêter rapidement les symptômes de la maladie, d'atteindre un degré élevé de guérison de la membrane muqueuse endommagée et une rémission stable à long terme et de réduire la probabilité de saignement du tractus gastro-intestinal<ЖКТ), а также исчезает необходимость проведения длительной противоязвенной терапии.
Pharmacocinétique.
Absorption et distribution.
Après avoir pris le médicament à l'intérieur, l'oméprazole est rapidement absorbé par l'intestin grêle, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 0,5 à 3,5 heures.
La biodisponibilité est de 30 à 40%, avec une insuffisance hépatique - 100%.
La liaison aux protéines plasmatiques (albumine et alpha1-glycoprotéine acide) est d'environ 90 %.
Métabolisme et excrétion.
L'oméprazole est presque complètement métabolisé dans le foie avec la participation du système enzymatique CYP2C19 avec la formation de six métabolites pharmacologiquement inactifs (hydroxyoméprazole, dérivés sulfurés et sulfones, etc.).
C'est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C19.
La demi-vie est de 0,5 à 1 heure, avec une insuffisance hépatique de 3 heures.
Dégagement 300-600 ml/min.
Il est excrété par les reins (70-80%) et par les intestins (20-30%) sous forme de métabolites.
Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières.
Dans l'insuffisance rénale chronique, l'excrétion diminue proportionnellement à la diminution de la clairance de la créatinine.
Chez les personnes âgées, l'excrétion d'oméprazole diminue et la biodisponibilité augmente.
Effet secondaire
Du côté du système sanguin et lymphatique :
- rarement - anémie microcytaire hypochrome chez les enfants;
- très rarement - thrombocytopénie réversible, leucopénie, pancytopénie, agranulocytose.
Du système immunitaire :
- très rarement - éruption cutanée,
- augmentation de la température corporelle,
- œdème de Quincke,
- rétrécissement de la bronche,
- vascularisation allergique,
- fièvre
- choc anaphylactique.
Du système nerveux :
- souvent - maux de tête, vertiges, insomnie, somnolence, léthargie (les effets secondaires énumérés ont tendance à s'aggraver avec un traitement prolongé); rarement - paresthésies, confusion, hallucinations, en particulier chez les patients âgés ou dans les cas graves de la maladie ;
- très rarement - anxiété, dépression, en particulier chez les patients âgés ou avec une évolution sévère de la maladie.
De la part de l'organe de la vision :
- rarement - déficience visuelle,
- incl. réduction des champs de vision,
- diminution de l'acuité et de la clarté de la perception visuelle (disparaissent généralement après l'arrêt du traitement).
Du côté de l'organe des troubles auditifs et labyrinthiques:
- rarement - perception auditive altérée,
- incl. "Sonnerie dans les oreilles" (disparaît généralement après l'arrêt du traitement).
Du tractus gastro-intestinal :
- souvent - nausées, vomissements, flatulences, constipation, diarrhée, douleurs abdominales (dans la plupart des cas, la gravité de ces phénomènes augmente avec la poursuite du traitement); rarement - perversion du goût (disparaît généralement après l'arrêt du traitement); rarement - un changement de la couleur de la langue en brun-noir et l'apparition de kystes bénins des glandes salivaires avec une utilisation simultanée avec la clarithromycine (les phénomènes sont réversibles après l'arrêt du traitement); très rarement - sécheresse de la muqueuse buccale, stomatite, candidose, pancréatite.
Du foie et des voies biliaires :
- rarement - modifications des indicateurs de l'activité des enzymes "hépatiques" (réversibles); très rarement - hépatite, ictère, insuffisance hépatique, encéphalopathie, en particulier chez les patients atteints d'une maladie du foie.
Du côté de la peau et des tissus sous-cutanés :
- rarement - éruption cutanée, prurit, alopécie, érythème polymorphe, photosensibilité, transpiration accrue;
- très rarement - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.
Troubles musculosquelettiques et du tissu conjonctif :
- rarement - fractures des vertèbres, des os du poignet, de la tête fémorale;
- rarement - myalgie, arthralgie;
- très rarement - faiblesse musculaire.
Des reins et des voies urinaires :
- rarement - néphrite interstitielle.
Troubles généraux et troubles au site d'injection :
- rarement - œdème périphérique (disparaît généralement après l'arrêt du traitement); rarement, hyponatrémie;
- très rarement - hypomagnésémie, gynécomastie.
Indications pour l'utilisation
Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, incl. prévention de la rechute; reflux gastro-œsophagien (RGO), œsophagite par reflux, incl. prévention de la rechute; lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum associées à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS); lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum associées à Helicobacter pylori (dans le cadre d'une thérapie combinée); Syndrome de Zollinger-Ellison et autres conditions pathologiques associées à une augmentation de la sécrétion gastrique.
Contre-indications
Hypersensibilité à l'oméprazole ou à l'un des composants du médicament; intolérance au fructose; déficit en sucrase/isomaltase; malabsorption du glucose-galactose; utilisation simultanée avec la clarithromycine chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, l'atazanavir, le millepertuis; période d'allaitement; âge jusqu'à 18 ans.
Mode d'administration et posologie
A l'intérieur, le matin avant les repas ou pendant les repas, avec un peu d'eau ; le contenu de la gélule ne doit pas être mâché.
Adultes.
Avec exacerbation de l'ulcère gastrique, de l'ulcère duodénal et de l'oesophagite par reflux.
20 mg une fois par jour.
La durée du traitement est de 4 à 8 semaines.
Dans certains cas, il est possible d'augmenter la dose à 40 mg par jour.
Avec un traitement d'entretien pour le RGO pour prévenir les rechutes.
À 10-20 mg pendant 26-52 semaines, selon l'effet clinique, avec une œsophagite sévère - à vie.
Dans le traitement des lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum associées à l'utilisation d'AINS (y compris pour la prévention des rechutes).
10-20 mg par jour.
Avec le syndrome de Zollinger-Ellison.
La dose est réglée individuellement.
Si nécessaire, la dose est augmentée à 80-120 mg par jour, auquel cas elle doit être divisée en deux doses.
Lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum associées à Helicobacter pylori.
20 mg 2 fois par jour en association avec des médicaments antibactériens pendant 7 jours.
Chez les patients présentant un ulcère gastrique et/ou un ulcère duodénal au stade aigu, il est possible de prolonger la monothérapie par l'oméprazole.
Chez les patients âgés, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Chez les patients dont la fonction nocturne est insuffisante, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Chez les patients insuffisants hépatiques, la dose quotidienne maximale est de 20 mg.
Si vous avez des difficultés à avaler une gélule entière, vous pouvez avaler son contenu après ouverture ou résorption de la gélule, ou vous pouvez mélanger le contenu de la gélule avec un liquide légèrement acidifié (jus, yaourt) et utiliser la suspension obtenue dans les 30 minutes.
Surdosage
Symptômes:
- déficience visuelle,
- envie de dormir,
- excitation,
- confusion
- mal de tête,
- transpiration accrue,
- bouche sèche
- la nausée
- arythmie.
Traitement:
- la réalisation d'un traitement symptomatique,
- l'hémodialyse n'est pas assez efficace.
Aucun antidote spécifique n'est connu.
Interaction
En cas d'utilisation simultanée avec l'oméprazole, l'absorption du kétoconazole peut diminuer.
En cas d'utilisation simultanée avec l'oméprazole, la biodisponibilité de la digoxine augmente de 10 % en raison d'une augmentation du pH.
L'oméprazole peut réduire l'absorption de la vitamine B12 en cas d'utilisation prolongée.
L'oméprazole ne doit pas être utilisé simultanément avec des préparations de millepertuis en raison de l'interaction cliniquement significative prononcée.
Avec l'utilisation simultanée d'oméprazole et de clarithromycine, leurs concentrations plasmatiques augmentent.
Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'oméprazole, l'aire sous la courbe concentration-temps de l'atazanavir diminue de 75 %, par conséquent, leur utilisation simultanée est contre-indiquée.
En cas d'utilisation simultanée avec l'oméprazole, il est possible de ralentir l'élimination de la warfarine, du diazspam et de la phénytoïne, ainsi que de l'iminramine, de la clomipramine, du citalopram, de l'hexabarbital, du disulfirame, car l'oméprazole est biotransformé dans le foie avec la participation de l'isoenzyme CYP2C19.
Les doses de ces médicaments peuvent devoir être réduites.
Lors de l'utilisation d'oméprazole avec de la caféine, du propranolol, de la théophylline, du métoprolol, de la lidocaïne, de la quinidine, de l'érythromycine, de la phénacétine, de l'estradiol, de l'amoxicilline, du budésonide, du diclofénac, du métronidazole, du naproxène, du piroxicam et des antatsands, aucune interaction cliniquement significative n'a été établie.
instructions spéciales
Avec attention.
Manque de fonction hépatique ; insuffisance de la fonction rénale; grossesse; utilisation simultanée avec la clarithromycine.
Application pendant la grossesse et pendant l'allaitement.
L'utilisation du médicament pendant la grossesse est possible si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Si nécessaire, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement doit arrêter l'allaitement.
Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'exclure la présence d'un processus malin dans le tractus gastro-intestinal supérieur, car la prise du médicament peut masquer les symptômes et retarder le diagnostic.Une diminution de l'acidité gastrique, y compris lors de l'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons, augmente le nombre de bactéries dans le tractus gastro-intestinal, ce qui augmente le risque d'infections gastro-intestinales.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, il est nécessaire de surveiller régulièrement les paramètres des enzymes "hépatiques" pendant le traitement médicamenteux.
Le médicament contient du saccharose et est donc contre-indiqué chez les patients présentant des troubles congénitaux du métabolisme des glucides (intolérance au fructose, déficit en sucrase/isomaltase, malabsorption du glucose-galactose).
Lors du traitement des lésions érosives et ulcéreuses associées à la prise d'AINS, vous devez soigneusement envisager la possibilité de limiter ou d'arrêter les AINS pour augmenter l'efficacité du traitement antiulcéreux.
Le médicament contient du sodium, ce qui doit être pris en compte chez les patients suivant un régime hyposodé.
Le rapport bénéfice/risque d'un traitement d'entretien à long terme (plus d'un an) avec le médicament doit être régulièrement évalué.
Il existe des preuves d'un risque accru de fractures des vertèbres, des os du poignet et de la tête fémorale, principalement chez les patients âgés, ainsi qu'en présence de facteurs prédisposants.
Les patients à risque de développer une ostéoporose doivent recevoir un apport suffisant en vitamine D et en calcium. Des cas d'hypomagnésémie sévère ont été rapportés chez des patients recevant un traitement par inhibiteur de la pompe à protons, y compris l'oméprazole, pendant plus d'un an.
Les patients recevant un traitement à l'oméprazole pendant une longue période, en particulier en association avec la digoxine ou d'autres médicaments qui réduisent les taux plasmatiques de magnésium (diurétiques), nécessitent une surveillance régulière des taux de magnésium.
Influence sur la capacité de conduire des véhicules et de travailler avec de l'équipement.
Compte tenu de la possibilité d'apparition d'effets indésirables du système nerveux central et de l'organe de la vision, pendant la période de traitement par l'oméprazole, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de l'exercice d'activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue d'attention. et la vitesse des réactions psychomotrices.
Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament. Oméprazole... Les avis des visiteurs du site Web - les consommateurs de ce médicament, ainsi que les opinions des médecins spécialistes sur l'utilisation de l'oméprazole dans leur pratique sont présentés. Une grande demande consiste à ajouter activement vos avis sur le médicament: si le médicament a aidé ou non à se débarrasser de la maladie, quelles complications et effets secondaires ont été observés, qui peuvent ne pas avoir été déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de l'oméprazole en présence d'analogues structuraux disponibles. Utilisation pour le traitement de la gastrite et de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal chez l'adulte, l'enfant, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement.
Oméprazole- inhibiteur de la pompe à protons. Réduit la production d'acide - inhibe l'activité de H + / K + ATP-ase dans les cellules pariétales de l'estomac et bloque ainsi l'étape finale de la sécrétion d'acide chlorhydrique.
Réduit la sécrétion basale et stimulée quelle que soit la nature du stimulus. L'effet antisécrétoire après la prise de 20 mg se produit dans la première heure, au maximum - après 2 heures.L'inhibition de 50% de la sécrétion maximale dure 24 heures.
Une dose unique par jour permet une suppression rapide et efficace de la sécrétion gastrique diurne et nocturne, atteignant son maximum après 4 jours de traitement et disparaissant au bout de 3-4 jours après la fin de la prise. Chez les patients présentant un ulcère duodénal, la prise de 20 mg d'oméprazole maintient un pH intragastrique = 3 pendant 17 heures.
Pharmacocinétique
L'absorption est élevée. Il est presque complètement métabolisé dans le foie avec la formation de 6 métabolites (hydroxyoméprazole, dérivés sulfurés et sulfones, et autres), pharmacologiquement inactifs. Excrétion par les reins (70-80%) et avec la bile (20-30%).
Les indications
- ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (y compris la prévention des rechutes);
- oesophagite par reflux;
- états d'hypersécrétion (syndrome de Zollinger-Ellison, ulcères gastro-intestinaux de stress, adénomatose polyendocrinienne, mastocytose systémique);
- gastropathie AINS;
- éradication d'Helicobacter pylori chez les patients infectés atteints d'ulcère gastrique et d'ulcère duodénal (dans le cadre d'un traitement combiné).
Formes d'émission
Capsules, solubles dans l'intestin, 10 mg, 20 mg et 40 mg.
Mode d'emploi et schéma posologique
Individuel. Lorsqu'elle est prise par voie orale, une dose unique est de 20 à 40 mg. La dose quotidienne est de 20 à 80 mg; fréquence d'utilisation - 1 à 2 fois par jour Durée du traitement - 2 à 8 semaines.
A l'intérieur, avec un peu d'eau (le contenu de la gélule ne peut pas être mâché).
Ulcère duodénal en phase aiguë - 1 caps. (20 mg) par jour pendant 2 à 4 semaines (dans les cas résistants - jusqu'à 2 gélules par jour).
Ulcère peptique en phase aiguë et œsophagite érosive-ulcéreuse - 1-2 caps. par jour pendant 4 à 8 semaines.
Lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal causées par la prise d'AINS - 1 caps. par jour pendant 4 à 8 semaines.
Éradication d'Helicobacter pylori - 1 caps. 2 fois par jour pendant 7 jours en association avec des agents antibactériens.
Traitement anti-rechute de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal - 1 caps. par jour.
Traitement anti-rechute de l'oesophagite par reflux - 1 caps. par jour pendant une longue période (jusqu'à 6 mois).
Syndrome de Zollinger-Ellison - la dose est choisie individuellement en fonction du niveau initial de sécrétion gastrique, généralement à partir de 60 mg / jour. Si nécessaire, la dose est augmentée à 80-120 mg / jour, dans ce cas elle est divisée en 2 doses.
Effet secondaire
- la nausée;
- diarrhée, constipation;
- maux d'estomac;
- flatulence;
- mal de tête;
- vertiges;
- la faiblesse;
- anémie, éosinopénie, neutropénie, thrombocytopénie;
- hématurie, protéinurie;
- arthralgie;
- faiblesse musculaire;
- myalgie;
- démangeaison de la peau.
Contre-indications
- maladie chronique du foie (y compris les antécédents);
- hypersensibilité à l'oméprazole.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
En raison du manque d'expérience clinique, l'oméprazole n'est pas recommandé pendant la grossesse. Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit décider de l'arrêt de l'allaitement.
instructions spéciales
Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'exclure la possibilité d'un processus malin (en particulier avec un ulcère de l'estomac), car le traitement par l'oméprazole peut masquer les symptômes et retarder un diagnostic correct.
Dans le contexte de l'utilisation de l'oméprazole, il est possible de fausser les résultats des tests de laboratoire de la fonction hépatique et des indicateurs de la concentration de gastrine dans le plasma sanguin.
Utilisation en pédiatrie
En raison du manque d'expérience dans l'utilisation clinique, l'oméprazole n'est pas recommandé pour une utilisation chez les enfants.
Interactions médicamenteuses
Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le bésylate d'atracurium, les effets du bésylate d'atracurium sont prolongés.
En cas d'utilisation simultanée avec du bismuth et du dicitrate tripotassique, une augmentation indésirable de l'absorption du bismuth est possible.
En cas d'utilisation simultanée avec la digoxine, une légère augmentation de la concentration d'oméprazole dans le plasma sanguin est possible.
Avec l'utilisation simultanée de disulfirame, un cas d'altération de la conscience et de catatonie a été décrit; avec l'indinavir - une diminution de la concentration d'indinavir dans le plasma sanguin est possible; avec le kétoconazole - une diminution de l'absorption du kétoconazole.
Avec une utilisation simultanée à long terme avec la clarithromycine, il y a une augmentation des concentrations d'oméprazole et de clarithromycine dans le plasma sanguin.
Des cas de diminution de l'excrétion corporelle du méthotrexate chez des patients recevant de l'oméprazole ont été décrits.
En cas d'utilisation simultanée avec la théophylline, une légère augmentation de la clairance de la théophylline est possible.
On pense qu'avec l'utilisation simultanée de fortes doses d'oméprazole et de phénytoïne, une augmentation de la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin est possible.
Des cas d'augmentation de la concentration de ciclosporine dans le plasma sanguin ont été décrits lors d'une utilisation simultanée avec la ciclosporine.
En cas d'utilisation simultanée avec l'érythromycine, un cas d'augmentation de la concentration d'oméprazole dans le plasma sanguin a été décrit, tandis que l'efficacité de l'oméprazole diminuait.
Analogues du médicament Omeprazole
Analogues structurels de la substance active :
- véro-oméprazole;
- Gastrozole;
- Déméprazole;
- Jelkizole;
- Zérocide ;
- Zolser ;
- Krismel;
- Losek ;
- CARTES Losek;
- Omez ;
- Omez Insta;
- Omézole ;
- capsules d'oméga ;
- Oméprazole Sandoz;
- Oméprazole-AKOS;
- Oméprazole-Acri;
- Oméprazole-Richter;
- Oméprazole-FPO;
- Omépre ;
- Omefez ;
- Omizak ;
- Omipix ;
- Omitox;
- Ortanol;
- Ocide;
- Pepticum;
- Pleom-20 ;
- Promez ;
- Romesec ;
- Ulsol;
- Ulkozol;
- Ultop;
- hélicide;
- Helol;
- Cisagast.
En l'absence d'analogues du médicament pour la substance active, vous pouvez suivre les liens ci-dessous vers les maladies pour lesquelles le médicament correspondant aide et voir les analogues disponibles pour l'effet thérapeutique.
Des instructions d'utilisation détaillées sont publiées sur cette page. Oméprazole... Les formes posologiques disponibles du médicament (capsules ou comprimés 10 mg, 20 mg, 40 mg), ainsi que ses analogues sont répertoriés. Des informations sont fournies sur les effets secondaires que l'oméprazole peut provoquer, sur les interactions avec d'autres médicaments. En plus des informations sur les maladies pour le traitement et la prévention desquelles un médicament est prescrit (gastrite, ulcère), les algorithmes de prise, les posologies possibles pour les adultes, chez les enfants sont décrits en détail, la possibilité d'utilisation pendant la grossesse et l'allaitement est en cours de clarification . L'annotation à l'oméprazole est complétée par des critiques de patients et de médecins.
Mode d'emploi et schéma posologique
Individuel. Lorsqu'elle est prise par voie orale, une dose unique est de 20 à 40 mg. La dose quotidienne est de 20 à 80 mg; la fréquence d'utilisation est de 1 à 2 fois par jour. La durée du traitement est de 2 à 8 semaines.
A l'intérieur, avec un peu d'eau (le contenu de la gélule ne peut pas être mâché).
Ulcère duodénal en phase aiguë - 1 capsule (20 mg) par jour pendant 2 à 4 semaines (dans les cas résistants - jusqu'à 2 capsules par jour).
Ulcère peptique en phase aiguë et œsophagite érosive-ulcéreuse - 1 à 2 gélules par jour pendant 4 à 8 semaines.
Lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal causées par la prise d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) - 1 capsule par jour pendant 4 à 8 semaines.
Eradication de Helicobacter pylori (Helicobacter) - 1 capsule 2 fois par jour pendant 7 jours en association avec des agents antibactériens.
Traitement anti-rechute de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal - 1 capsule par jour.
Traitement anti-rechute de l'oesophagite par reflux - 1 capsule par jour pendant une longue période (jusqu'à 6 mois).
Syndrome de Zollinger-Ellison - la dose est choisie individuellement en fonction du niveau initial de sécrétion gastrique, généralement à partir de 60 mg / jour. Si nécessaire, la dose est augmentée à 80-120 mg / jour, dans ce cas elle est divisée en 2 doses.
Formes d'émission
Capsules, solubles dans l'intestin, 10 mg, 20 mg et 40 mg (parfois appelées à tort comprimés).
Oméprazole- inhibiteur de la pompe à protons. Réduit la production d'acide - inhibe l'activité de la N / C-ATP-ase dans les cellules pariétales de l'estomac et bloque ainsi l'étape finale de la sécrétion d'acide chlorhydrique.
Réduit la sécrétion basale et stimulée quelle que soit la nature du stimulus. L'effet antisécrétoire après la prise de 20 mg se produit dans la première heure, au maximum - après 2 heures.L'inhibition de 50% de la sécrétion maximale dure 24 heures.
Une dose unique par jour permet une suppression rapide et efficace de la sécrétion gastrique diurne et nocturne, atteignant son maximum après 4 jours de traitement et disparaissant au bout de 3-4 jours après la fin de la prise. Chez les patients présentant un ulcère duodénal, la prise de 20 mg d'oméprazole maintient un pH intragastrique = 3 pendant 17 heures.
Pharmacocinétique
L'absorption est élevée. Il est presque complètement métabolisé dans le foie avec la formation de 6 métabolites (hydroxyoméprazole, dérivés sulfurés et sulfones, et autres), pharmacologiquement inactifs. Excrétion par les reins (70-80%) et avec la bile (20-30%).
Les indications
- ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (y compris la prévention des rechutes);
- oesophagite par reflux;
- états d'hypersécrétion (syndrome de Zollinger-Ellison, ulcères gastro-intestinaux de stress, adénomatose polyendocrinienne, mastocytose systémique);
- gastropathie AINS;
- éradication d'Helicobacter pylori chez les patients infectés atteints d'ulcère gastrique et d'ulcère duodénal (dans le cadre d'un traitement combiné).
Contre-indications
- maladie chronique du foie (y compris les antécédents);
- hypersensibilité à l'oméprazole.
instructions spéciales
Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'exclure la possibilité d'un processus malin (en particulier avec un ulcère de l'estomac), car le traitement par l'oméprazole peut masquer les symptômes et retarder un diagnostic correct.
Dans le contexte de l'utilisation de l'oméprazole, il est possible de fausser les résultats des tests de laboratoire de la fonction hépatique et des indicateurs de la concentration de gastrine dans le plasma sanguin.
Effet secondaire
- la nausée;
- diarrhée, constipation;
- maux d'estomac;
- flatulence;
- mal de tête;
- vertiges;
- la faiblesse;
- anémie, éosinopénie, neutropénie, thrombocytopénie;
- hématurie, protéinurie;
- arthralgie;
- faiblesse musculaire;
- myalgie;
- démangeaison de la peau.
Interactions médicamenteuses
Lorsqu'il est utilisé simultanément avec le bésylate d'atracurium, les effets du bésylate d'atracurium sont prolongés.
En cas d'utilisation simultanée avec du bismuth et du dicitrate tripotassique, une augmentation indésirable de l'absorption du bismuth est possible.
En cas d'utilisation simultanée avec la digoxine, une légère augmentation de la concentration d'oméprazole dans le plasma sanguin est possible.
Avec l'utilisation simultanée de disulfirame, un cas d'altération de la conscience et de catatonie a été décrit; avec l'indinavir - une diminution de la concentration d'indinavir dans le plasma sanguin est possible; avec le kétoconazole - une diminution de l'absorption du kétoconazole.
Avec une utilisation simultanée à long terme avec la clarithromycine, il y a une augmentation des concentrations d'oméprazole et de clarithromycine dans le plasma sanguin.
Des cas de diminution de l'excrétion corporelle du méthotrexate chez des patients recevant de l'oméprazole ont été décrits.
En cas d'utilisation simultanée avec la théophylline, une légère augmentation de la clairance de la théophylline est possible.
On pense qu'avec l'utilisation simultanée de fortes doses d'oméprazole et de phénytoïne, une augmentation de la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin est possible.
Des cas d'augmentation de la concentration de ciclosporine dans le plasma sanguin ont été décrits lors d'une utilisation simultanée avec la ciclosporine.
En cas d'utilisation simultanée avec l'érythromycine, un cas d'augmentation de la concentration d'oméprazole dans le plasma sanguin a été décrit, tandis que l'efficacité de l'oméprazole diminuait.
Analogues du médicament Omeprazole
Analogues structurels de la substance active :
- Vero Oméprazole;
- Gastrozole;
- Déméprazole;
- Jelkizole;
- Zérocide ;
- Zolser ;
- Krismel;
- Losek ;
- CARTES Losek;
- Omez ;
- Omez Insta;
- Omézole ;
- capsules d'oméga ;
- Oméprazole Sandoz;
- Oméprazole Akos;
- Oméprazole Acri;
- Oméprazole Richter;
- Oméprazole FPO;
- Omépre ;
- Omefez ;
- Omizak ;
- Omipix ;
- Omitox;
- Ortanol;
- Ocide;
- Pepticum;
- Pleom-20 ;
- Promez ;
- Romesec ;
- Ulsol;
- Ulkozol;
- Ultop;
- hélicide;
- Helol;
- Cisagast.
Application chez les enfants
En raison du manque d'expérience d'utilisation clinique, l'oméprazole n'est pas recommandé chez les enfants.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
En raison du manque d'expérience clinique, l'oméprazole n'est pas recommandé pendant la grossesse. Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit décider de l'arrêt de l'allaitement.
Composition
Une gélule contient : substance active- oméprazole (sous forme de pastilles d'oméprazole à 8,5%) - 20 mg ; Excipients : mannitol, saccharose, carbonate de calcium, lactose, hydrogénophosphate disodique, laurylsulfate de sodium, hydroxypropylméthylcellulose, acide méthacrylique L30D, propylène glycol, alcool cétylique, hydroxyde de sodium, polysorbate 80, povidone S-630, dioxyde de titane E 171.
La composition de la gélule : gélatine, dioxyde de titane E 171, parahydroxybenzoate de méthyle E 218, parahydroxybenzoate de propyle E 216.
La description
Capsules gélatineuses dures de forme cylindrique à extrémités hémisphériques, blanches.
Groupe pharmacothérapeutique
Moyens pour le traitement des affections associées aux troubles de l'acidité.
Médicaments antiulcéreux et médicaments utilisés dans le reflux gastro-œsophagien. Inhibiteurs de la pompe à protons (H/K-ATP-ases).
Code ATX- A02BC01.
Pharmacodynamique
L'oméprazole a un effet antisécrétoire.
Le mécanisme d'action est associé à la capacité de l'oméprazole à bloquer la pompe "à protons" de la H/K-ATPase. Après administration orale, la gélule d'oméprazole se dissout dans le contenu acide de l'estomac et libère des pastilles (microgranules). Les granulés pénètrent dans le duodénum, où l'oméprazole est libéré dans un environnement alcalin. Après absorption, avec la circulation sanguine, l'oméprazole pénètre dans la muqueuse gastrique et la lumière des tubules des cellules pariétales, où se trouve un milieu acide (pH<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н/K-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
L'oméprazole réduit de manière dose-dépendante le niveau de sécrétion basale (à jeun) et stimulée (postprandiale) du suc gastrique. Réduit le volume total de sécrétion gastrique, la libération de pepsine. Inhibe efficacement la production d'acide de nuit et de jour.
Après une dose unique de 20 mg, la concentration plasmatique maximale est atteinte après 1 à 2 heures. L'inhibition de la sécrétion stimulée de 50 % persiste pendant 24 heures, tandis que le niveau de pH intragastrique > 3,0 persiste pendant 17 heures. Une diminution stable de la sécrétion se développe au quatrième jour de traitement. La capacité des cellules pariétales à produire de l'acide chlorhydrique est restaurée 2 à 3 jours après l'arrêt de l'administration d'oméprazole.
L'oméprazole est concentré dans les cellules pariétales des glandes de l'estomac et a un effet cytoprotecteur (stimule la sécrétion de mucus et de bicarbonates, la multiplication des cellules épithéliales, empêche la diffusion inverse des protons de la lumière de l'estomac vers sa muqueuse) .
Éradication Helicobacter pylori lors de la prescription d'oméprazole et d'agents antibactériens, il est associé à un taux élevé de cicatrisation des ulcères et à une rémission à long terme de l'ulcère gastroduodénal. Dans le traitement des ulcères duodénaux dans les 4 semaines, la cicatrisation de l'ulcère survient chez 93 % des patients, dans le traitement des ulcères gastriques dans les 8 semaines, ce chiffre est de 96 %, la cicatrisation des ulcères peptiques de l'œsophage est obtenue dans 90 % des cas. les patients.
L'utilisation de médicaments qui suppriment la sécrétion d'acide chlorhydrique est associée à une augmentation de la réponse du taux de gastrine sérique. Avec une diminution de l'acidité du suc gastrique, le taux de chromogranine A augmente, ce qui peut fausser les résultats des études lors d'un examen diagnostique afin de détecter des tumeurs neuroendocrines. Les données publiées disponibles suggèrent que les inhibiteurs de la pompe à protons doivent être arrêtés 5 à 14 jours avant la mesure prévue de la CgA. Cela normalise les niveaux de chromogranine A à des valeurs normales, qui peuvent être faussement positives après avoir pris des inhibiteurs de la pompe à protons.
Pharmacocinétique
Après administration orale, il est rapidement et presque complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal (GIT). La biodisponibilité est de 30 à 40 % en raison de l'effet de « premier passage » à travers le foie. La prise alimentaire concomitante n'affecte pas la biodisponibilité. Après la prise d'une dose de 40 mg, la concentration plasmatique maximale est de 1,26 ± 0,41 g/ml et est atteinte après 1,38 ± 0,32 heures.Avec des administrations répétées, la biodisponibilité augmente jusqu'à 60%.
Dans le sang, il est lié à 95 % aux protéines plasmatiques (albumine, α1-glycoprotéine acide). Le volume de distribution est de 0,2-0,5 l / kg.
Il est métabolisé dans le foie avec la participation du cytochrome P450 CYP2C19 avec la formation de 6 métabolites inactifs : hydroxyoméprazole, dérivés sulfurés et sulfones de l'oméprazole. Dans ce cas, l'énantiomère R de l'oméprazole agit comme un inhibiteur de son propre métabolisme, réduisant l'activité du CYP2C19. Dans la population européenne, 3 à 5 % des personnes ont des gènes CYP2C19 défectueux et métabolisent lentement l'oméprazole. Dans la population asiatique, la proportion de métaboliseurs lents est 4 fois plus élevée. Du fait que l'oméprazole inhibe de manière compétitive le CYP2C19, il existe un risque d'interaction métabolique entre l'oméprazole et d'autres substances dont le métabolisme est associé au CYP2C19. Cependant, en raison de sa faible affinité pour le CYP3A4, l'oméprazole n'inhibe pas le métabolisme des autres substrats du CYP3A4. De plus, l'oméprazole n'a pas d'effet inhibiteur sur les principales enzymes CYP.
Il est excrété principalement par les reins sous forme de métabolites (72-80%) et par les intestins (18-23%). La clairance totale est de 7,14 à 8,57 ml/min/kg. La demi-vie d'élimination chez les personnes ayant une fonction hépatique normale est de 0,5 à 1 h, dans l'insuffisance hépatique chronique, elle peut atteindre 3 h. Dans l'insuffisance rénale chronique, l'élimination de l'oméprazole diminue proportionnellement à la diminution de la clairance de la créatinine.
Chez les patients âgés, il est possible de ralentir le métabolisme de l'oméprazole et d'augmenter sa biodisponibilité.
Indications pour l'utilisation
Ulcère peptique et ulcère duodénal (traitement et prévention des rechutes);
- thérapie d'éradication Helicobacter pylori chez les patients infectés atteints d'ulcère gastrique et d'ulcère duodénal (uniquement dans le cadre d'un traitement combiné);
- ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum lié à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), ulcères de stress (traitement et prévention chez les patients à risque) ;
- œsophagite par reflux ;
- traitement à long terme des patients atteints d'œsophagite par reflux cicatrisée ;
- reflux gastro-œsophagien (y compris symptomatique) ;
- Syndrome de Zollinger-Ellison.
Enfants:
Enfants de plus de 1 an et pesant au moins 10 kg :
- traitement de l'oesophagite par reflux;
- Traitement symptomatique des brûlures d'estomac et des régurgitations acides dans le reflux gastro-oesophagien.
Enfants de plus de 4 ans :
- ulcère duodénal causé par Helicobacter pylori (dans le cadre d'une thérapie complexe).
Contre-indications
Hypersensibilité à l'oméprazole ou à tout excipient, enfants jusqu'à l'âge de 1 an (poids corporel inférieur à 10 kg). L'oméprazole, comme les autres inhibiteurs de la pompe à protons (IPP), ne doit pas être utilisé en association avec le nelfinavir.
Mode d'administration et posologie
Il est recommandé de prendre les gélules le matin, de préférence avant les repas, en avalant entières et un demi-verre d'eau sans croquer ni écraser la gélule. Pour les patients souffrant de troubles de la déglutition ou les enfants, vous pouvez ouvrir la gélule et prélever le contenu en l'ayant préalablement mélangé avec une petite quantité d'eau plate ou de liquide légèrement acide (jus de fruits, compote de pommes), arrosé d'un peu d'eau. Le mélange du contenu de la capsule avec le liquide est effectué immédiatement avant utilisation ou pas plus de 30 minutes avant la prise du médicament.
Si la dose prescrite est oubliée, vous devez prendre la gélule dès que possible. Si l'heure de la prise de la dose suivante approche, vous devez la prendre comme d'habitude et continuer à prendre Omeprazole selon le schéma thérapeutique recommandé par votre médecin. Ne prenez pas de dose double pour compenser la dose oubliée.
Posologie chez l'adulte
Traitement de l'ulcère duodénal en phase aiguë
La dose recommandée est de 20 mg/jour. La durée moyenne du traitement est de 2 semaines. Dans les cas où la cicatrisation complète ne se produit pas après le premier cycle de prise d'oméprazole, un deuxième cycle de traitement de deux semaines est généralement prescrit. En cas d'ulcère duodénal résistant au traitement, 40 mg/jour sont prescrits ; la cicatrisation survient dans les 4 semaines.
Prévention des exacerbations de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal
La dose recommandée est de 20 mg/jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 40 mg/jour.
Traitement de l'ulcère gastrique en phase aiguë
La dose recommandée est de 20 mg/jour. La durée moyenne du traitement est de 4 semaines. Dans les cas où, après le premier cycle de prise du médicament, l'ulcère n'a pas complètement guéri, un traitement répété de 4 semaines est généralement prescrit, au cours duquel une guérison est obtenue. En cas d'ulcère gastrique résistant au traitement, le médicament est prescrit à 40 mg/jour ; la guérison survient généralement dans les 8 semaines.
Élimination de Helicobacter pylori dans l'ulcère gastrique
Il est possible d'utiliser différents schémas thérapeutiques avec le choix d'antibiotiques pour un patient particulier. La sélection doit être effectuée conformément aux données nationales, régionales et locales sur la résistance et aux directives de traitement.
Lors de l'exécution d'une « triple thérapie » :
oméprazole 20 mg + clarithromycine 500 mg + amoxicilline 1000 mg, chacun pris 2 fois par jour pendant une semaine, ou
oméprazole 20 mg + clarithromycine 250 mg ou 500 mg + métronidazole 400 mg (ou 500 mg ou tinidazole 500 mg), pris chacun 2 fois par jour pendant une semaine, ou
oméprazole 40 mg + amoxicilline 500 mg + métronidazole 400 mg (ou 500 mg ou tinidazole 500 mg), pris chacun 3 fois par jour pendant une semaine.
Après la liquidation Helicobacter pylori le traitement ultérieur de l'ulcère gastrique en phase aiguë doit être effectué conformément au schéma thérapeutique standard. Dans les cas où, après la thérapie, le test de Helicobacter pylori reste positif, le traitement peut être répété.
Traitement des ulcères gastriques et duodénaux liés aux AINS
La dose recommandée est de 20 mg/jour. La plupart des patients guérissent en quatre semaines. Dans les cas où l'ulcère n'a pas complètement guéri après le premier cycle de traitement, un cycle répété de 4 semaines est généralement prescrit.
Pour la prévention des ulcères de l'estomac et du duodénum liés aux AINS chez les patients à risque(âge supérieur à 60 ans, antécédent d'ulcère gastrique et duodénal, antécédent d'hémorragie gastro-intestinale) la dose recommandée est de 20 mg/jour.
Traitement de l'œsophagite par reflux
La dose recommandée est de 20 mg/jour. La plupart des patients guérissent en 4 semaines. Dans les cas où l'ulcère n'a pas complètement guéri après le premier cycle de traitement, un cycle répété de 4 semaines est généralement prescrit. Chez les patients présentant une œsophagite par reflux sévère, une dose de 40 mg/jour est recommandée, la durée du traitement est en moyenne de 8 semaines.
Pour le traitement à long terme des patients atteints d'œsophagite par reflux cicatrisée(en phase de rémission) est prescrit à 10 mg/jour sous forme de cures d'entretien prolongées. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 20-40 mg.
Pour le traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien le schéma posologique est défini individuellement. Attribuez 10 à 20 mg / jour. La durée du traitement est de 4 semaines. Si à la fin du traitement les symptômes ne disparaissent pas, il est recommandé de modifier le schéma thérapeutique.
Traitement du syndrome de Zollinger-Ellison
Dans le syndrome de Zollinger-Ellison, le schéma posologique est choisi individuellement et le traitement se poursuit selon les indications cliniques aussi longtemps que nécessaire. La dose initiale recommandée est de 60 mg/jour. Tous les patients atteints d'une forme sévère de la maladie, ainsi que dans les cas où d'autres méthodes thérapeutiques n'ont pas conduit au résultat souhaité, doivent être efficacement contrôlés et plus de 90 % des patients sont maintenus à une dose de 20-120 mg/jour. . Dans les cas où la dose quotidienne d'oméprazole dépasse 80 mg, la dose doit être divisée en deux doses par jour.
Posologie chez les enfants
L'expérience clinique avec l'oméprazole chez les enfants est limitée. Le traitement doit être supervisé par un spécialiste.
En cas d'oesophagite par reflux sévère, résistant aux autres types de thérapie, les enfants de plus de 2 ans pesant plus de 20 kg se voient prescrire 20 mg/jour (équivalent à environ 1 mg/kg/jour). La durée du traitement est de 4 à 8 semaines. Les enfants âgés de 1 à 2 ans sont prescrits à la dose de 10 mg/jour. Dans ce cas, le contenu de la gélule est versé dans 50 ml d'eau de boisson, après mélange, mesurez la moitié de ce volume de liquide et donnez-le à boire à l'enfant. Si nécessaire, la dose pour les enfants de un à deux ans peut être augmentée à 20 mg, pour les enfants de plus de 2 ans - jusqu'à 40 mg.
Pour le traitement de l'ulcère duodénal causé par Helicobacter pylori Pour les enfants et les adolescents, le choix du schéma thérapeutique doit être conforme aux directives nationales, régionales et locales concernant la résistance bactérienne, la durée du traitement (généralement 7 jours, mais parfois jusqu'à 14 jours) et l'utilisation appropriée d'agents antibactériens.
Enfants pesant 15-30 kg: oméprazole 10 mg + amoxicilline 25 mg/kg + clarithromycine 7,5 mg/kg de poids corporel, chaque médicament 2 fois/jour pendant une semaine.
Enfants pesant 31-40 kg : oméprazole 20 mg + amoxicilline 750 mg + clarithromycine 7,5 mg/kg de poids corporel, chaque médicament 2 fois/jour pendant une semaine.
Enfants pesant plus de 40 kg : oméprazole 20 mg + amoxicilline 1000 mg + clarithromycine 500 mg, chaque médicament 2 fois/jour pendant une semaine.
Populations particulières
Chez les patients insuffisants rénaux et les patients âgés (plus de 65 ans), aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose ne doit pas dépasser 10-20 mg / jour.
Effets secondaires
Les catégories de fréquence sont définies selon les indicateurs suivants : très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100 à 1/10), rarement (≥ 1/1000 à<1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Troubles du système sanguin et lymphatique
Rarement : leucopénie, thrombocytopénie.
Très rare : agranulocytose, pancytopénie.
Troubles du système immunitaire
Rare : réactions d'hypersensibilité telles que fièvre, œdème de Quincke et réactions/chocs anaphylactiques.
Troubles métaboliques et nutritionnels
Rare : hyponatrémie.
Fréquence indéterminée : hypomagnésémie, qui dans les cas graves peut conduire à une hypocalcémie. L'hypomagnésémie peut également être associée à l'hypokaliémie.
Les troubles mentaux
Peu fréquent : insomnie.
Rarement : agitation, confusion, dépression.
Très rare : agressivité, hallucinations.
Troubles du système nerveux
Souvent : maux de tête.
Rarement : vertiges, paresthésie, somnolence.
Rarement : goût déformé.
Violations des organes de la vision
Rarement : vision trouble.
Troubles auditifs et labyrinthiques
Peu fréquent : vertige.
Problèmes gastro-intestinaux
Souvent : polypes gastriques (bénins), douleurs abdominales, constipation, diarrhée, flatulences, nausées, vomissements.
Rarement : sécheresse de la bouche, stomatite, candidose gastro-intestinale.
Fréquence indéterminée : colite microscopique.
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
Rarement : bronchospasme.
Troubles du foie et des voies biliaires
Peu fréquent : augmentation des taux d'enzymes hépatiques.
Rare : hépatite avec ou sans ictère.
Très rare : insuffisance hépatique, encéphalopathie chez les patients ayant une maladie hépatique préexistante.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Peu fréquent : dermatite, prurit, éruption cutanée, urticaire.
Rarement : alopécie, photosensibilité.
Très rare : érythème polymorphe, syndrome de Steven-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.
Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Peu fréquent : fractures de la hanche, du poignet, de la colonne vertébrale.
Rarement : arthralgie, sialgie.
Très rare : faiblesse musculaire.
Troubles des reins et des voies urinaires
Rarement : néphrite interstitielle.
Troubles génitaux et mammaires
Très rare : gynécomastie.
Troubles généraux et troubles au site d'injection
Peu fréquent : malaise, œdème périphérique.
Rarement : augmentation de la transpiration.
Enfants
L'innocuité de l'oméprazole a été évaluée chez un total de 310 enfants âgés de 0 à 16 ans atteints de maladies liées à l'acide. Il existe des données de sécurité à long terme limitées basées sur l'expérience avec l'oméprazole dans une étude clinique chez 46 enfants recevant un traitement d'entretien pour une œsophagite érosive sévère jusqu'à 749 jours. Le profil des événements indésirables était globalement le même que chez les adultes recevant un traitement à court et à long terme. Il n'y a aucune preuve de l'effet d'un traitement à long terme par l'oméprazole sur la puberté et la croissance.
En cas d'effet indésirable mentionné ou de tout autre effet indésirable non mentionné dans cette instruction, vous devez consulter un médecin.
Des mesures de précaution
Avant de commencer l'utilisation de l'oméprazole, la présence d'un processus malin doit être exclue (en particulier avec l'ulcère gastrique), car le traitement, masquant les symptômes, peut retarder le diagnostic correct. Les syndromes d'anxiété comprennent une perte de poids non intentionnelle importante, des épisodes répétés de vomissements, une dysphagie, des vomissements de sang, une anémie ou un méléna (selles noires et informes avec une odeur nauséabonde caractéristique).
La co-administration d'atazanavir avec des inhibiteurs de la pompe à protons n'est pas recommandée ; si une telle association thérapeutique est nécessaire, une surveillance clinique attentive est recommandée (par exemple, charge virale) avec une augmentation de la dose d'atazanavir à 400 mg au lieu de 100 mg de ritonavir : la dose quotidienne d'oméprazole de 20 mg ne doit pas être dépassée.
L'oméprazole, comme tous les médicaments qui bloquent la sécrétion d'acide chlorhydrique, peut réduire l'absorption de la vitamine B12 (cyanocobalamine) en raison de l'hypo- et de l'achlorhydrie. Ceci doit être pris en compte dans le traitement à long terme chez les patients de faible poids corporel ou présentant un risque accru de diminution de l'absorption de la vitamine B12, ou s'il existe des symptômes cliniques correspondants.
L'oméprazole est un inhibiteur du CYP2C19. Au début ou à la fin du traitement par l'oméprazole, le potentiel d'interactions avec les médicaments métabolisés par le CYP2C19 doit être pris en compte. Il existe une interaction entre le clopidogrel et l'oméprazole, dont la signification clinique n'a pas été déterminée. Par mesure de précaution, il est recommandé d'éviter l'utilisation simultanée d'oméprazole et de clopidogrel.
Des niveaux élevés de chromogranine A (CgA) peuvent fausser les résultats des tests de diagnostic pour détecter les tumeurs neuroendocrines. Pour éviter cela, les inhibiteurs de la pompe à protons doivent être arrêtés au moins cinq jours avant de mesurer les taux sériques de chromogranine. Si les taux de CgA et de gastrine ne sont pas revenus à la normale après la mesure initiale, la chromogranine doit être redéterminée 14 jours après l'arrêt des inhibiteurs de la pompe à protons. L'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons peut entraîner une légère augmentation du risque d'infections gastro-intestinales causées par des bactéries du genre Salmonella spp. et Campylobacter spp.
Certains enfants atteints de maladies chroniques peuvent avoir besoin d'un traitement à long terme, bien que cela ne soit pas recommandé.
Des cas d'hypomagnésémie symptomatique et asymptomatique ont été rapportés chez des patients prenant des inhibiteurs de la pompe à protons pendant au moins 3 mois, dans la plupart des cas après 1 an de traitement. Les effets secondaires graves comprennent la tétanie, les arythmies et les convulsions. La plupart des patients ont nécessité des sels de magnésium et l'arrêt des inhibiteurs de la pompe à protons.
Patients qui envisagent d'utiliser à long terme des inhibiteurs de la pompe à protons ou l'utilisation concomitante de digoxine, ou d'autres médicaments pouvant entraîner une diminution du magnésium (par exemple, les diurétiques), il est nécessaire de déterminer la concentration de magnésium dans le sérum avant d'utiliser la pompe à protons inhibiteurs et périodiquement pendant l'utilisation ... En cas d'utilisation prolongée et/ou à fortes doses d'inhibiteurs de la pompe à protons, un risque accru de fractures de la hanche, du poignet et de la colonne vertébrale est possible. Avec un traitement à long terme, surtout s'il est poursuivi pendant plus d'un an, les patients doivent être sous surveillance médicale régulière.
Le médicament contient du sodium en quantité inférieure à 1 mmol (23 mg) par dose, c'est-à-dire pratiquement "sans sodium".
En raison de la teneur en parabens, il peut provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées), dans de rares cas - bronchospasme. En raison de la présence de saccharose dans la composition, ce médicament ne convient pas aux patients présentant une rare intolérance congénitale au fructose, une malabsorption du glucose-galactose ou un déficit en sucrase-isomaltase. Si vous avez une intolérance à certains sucres, vous devez consulter votre médecin avant utilisation.
Le médicament contient du lactose, par conséquent, les patients présentant une intolérance congénitale au galactose, un déficit en lactase ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas utiliser ce médicament.
Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle
La prise d'oméprazole n'affecte pas la capacité du patient à conduire un véhicule à moteur ou d'autres activités de l'opérateur. En cas de vertiges et de déficience visuelle, les patients ne doivent pas conduire de voiture ou travailler avec un équipement.
Interactions avec d'autres médicaments
Avec l'utilisation simultanée avec des antiacides, aucune interaction cliniquement significative n'a été notée.
Ralentit l'absorption des médicaments, qui dépend du pH - ampicilline, itraconazole, kétoconazole, préparations de fer.
Ralentit l'élimination et renforce l'effet des médicaments métabolisés par le cytochrome CYP2C19 - warfarine, diazépam, phénytoïne. L'oméprazole, lorsqu'il est utilisé à des doses de 40 mg chez des sujets sains participant à l'étude, a augmenté la Cmax et l'ASC du cilostazol de 18 % et 26 %, respectivement, et l'un de ses métabolites actifs de 29 % et 69 %, respectivement.
Il est recommandé de contrôler la concentration plasmatique de phénytoïne pendant les deux premières semaines après le début du traitement par l'oméprazole et, si la dose de phénytoïne est ajustée, le contrôle et l'ajustement de la dose doivent être effectués après la fin du traitement par oméprazole.
Étant donné que l'oméprazole est métabolisé par le système des cytochromes CYP2C19 et CYP3A4, la prise de médicaments qui inhibent le CYP2C19 et le CYP3A4 (par exemple, la clarithromycine et le voriconazole) peut entraîner une augmentation de la concentration d'oméprazole dans le sérum sanguin en réduisant son métabolisme.
Renforce l'effet hématotoxique du chloramphénicol, du thiamazole (mercazolil), des préparations au lithium.
L'administration combinée d'oméprazole et de clopidogrel entraîne une diminution de l'effet thérapeutique du clopidogrel.
L'utilisation combinée d'oméprazole et de digoxine peut entraîner une augmentation de la biodisponibilité de la digoxine de 10 %. Des cas d'intoxication digitalique ont été décrits. Des précautions doivent être prises lors de la prescription simultanée de médicaments, en particulier chez les patients âgés.
Les taux plasmatiques de nelfinavir et d'atazanavir diminuent avec l'utilisation concomitante d'oméprazole. L'administration simultanée d'oméprazole et de nelfinavir est contre-indiquée (voir rubrique « Contre-indications »). En raison d'une diminution significative de l'absorption du posaconazole et de l'erlotinib lorsqu'ils sont pris avec l'oméprazole, cette association doit être évitée. Lorsqu'il est utilisé simultanément avec l'oméprazole, les concentrations plasmatiques de saquinavir/ritonavir augmentent. Avec l'administration simultanée d'oméprazole et de tacrolimus, la concentration sérique de tacrolimus augmente. Une surveillance de la concentration sérique du tacrolimus et de la fonction rénale (clairance de la créatinine) est nécessaire. Les inducteurs des enzymes hépatiques microsomales CYP2C19 et/ou CYP3A4 (par exemple, la rifampicine et les préparations de millepertuis) peuvent réduire la concentration d'oméprazole dans le sérum en raison d'une augmentation de son taux métabolique. Avec l'utilisation simultanée de méthotrexate avec des inhibiteurs de la pompe à protons, la concentration de ces derniers augmente chez certains patients. A fortes doses de méthotrexate, il peut être nécessaire d'interrompre temporairement le traitement.
- Instructions pour l'utilisation de l'oméprazole
- La composition du médicament Omeprazole
- Indications du médicament Oméprazole
- Conditions de conservation du médicament Oméprazole
- Durée de conservation du médicament Oméprazole
Code ATX : Appareil digestif et métabolisme (A)> Médicaments utilisés pour les affections associées aux troubles de l'acidité (A02)> Médicaments antiulcéreux et médicaments utilisés pour le reflux gastro-œsophagien (A02B)> Inhibiteurs de la pompe à protons (A02BC)> Oméprazole (A02BC01)
Forme de libération, composition et emballage
casquettes. 20 mg : 30 unitésRég. n° : 17/03/1195 du 09.03.2017 - La durée de validité du reg. Beats pas limité
Gélules blanc gélatineux dur, de forme cylindrique, avec des extrémités hémisphériques.
Excipients : mannitol, sucre, carbonate de calcium, lactose, hydrogénophosphate disodique, laurylsulfate de sodium, hydroxypropylméthylcellulose, acide méthacrylique L30D, propylène glycol, alcool cétylique, hydroxyde de sodium, polysorbate 80, povidone S-630, dioxyde de titane.
Composition de l'enveloppe de la gélule : gélatine, dioxyde de titane, parahydroxybenzoate de méthyle E218, parahydroxybenzoate de propyle E216.
10 morceaux. - les blisters (3) - les emballages carton.
Description du médicament OMÉPRAZOLE créé en 2011 sur la base d'instructions publiées sur le site officiel du ministère de la Santé de la République du Bélarus. Date de mise à jour : 18.05.2012
L'oméprazole a un effet antisécrétoire et antiulcéreux.
Le mécanisme d'action est associé à la capacité de l'oméprazole à bloquer la pompe « à protons » de la H+/K+-ATPase. Après administration orale, la gélule d'oméprazole se dissout dans le contenu acide de l'estomac et libère des pastilles (microgranules). Les granulés pénètrent dans le duodénum, où l'oméprazole est libéré dans un environnement alcalin. Après absorption, avec la circulation sanguine, l'oméprazole pénètre dans la muqueuse gastrique et dans la lumière des tubules des cellules pariétales, où se trouve un milieu acide (pH<3.0), окисляется в активную форму - сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-0 связывает SH-группы Н + /К + -АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
L'oméprazole réduit de manière dose-dépendante le niveau de sécrétion basale (à jeun) et stimulée (postprandiale) du suc gastrique. Réduit le volume total de sécrétion gastrique, la libération de pepsine. Inhibe efficacement la production d'acide de nuit et de jour.
Après une dose unique de 20 mg, l'effet survient dans la première heure et atteint un maximum au bout de 2 heures.L'inhibition de la sécrétion stimulée de 50 % persiste pendant 24 heures, tandis que le niveau de pH intragastrique > 3,0 persiste pendant 17 heures. diminution de la sécrétion se développe au 4ème jour de traitement. La capacité des cellules pariétales à produire de l'acide chlorhydrique est restaurée 2 à 3 jours après l'arrêt de la prise d'oméprazole.
L'oméprazole est concentré dans les cellules pariétales des glandes de l'estomac et a un effet cytoprotecteur (stimule la sécrétion de mucus et de bicarbonates, la multiplication des cellules épithéliales, empêche la diffusion inverse des protons de la lumière de l'estomac vers sa muqueuse) .
A un effet bactéricide sur Helicobacter pylori (la valeur de la concentration minimale inhibitrice est de 25-50 g / ml), augmente la sensibilité des bactéries aux antibiotiques et au traitement d'éradication. Les combinaisons d'antibiotiques anti-Helicobacter, dont l'oméprazole, assurent l'éradication des bactéries d'au moins 85 %.
Dans le traitement des ulcères duodénaux dans les 4 semaines, la cicatrisation de l'ulcère survient chez 93 % des patients, dans le traitement des ulcères gastriques dans les 8 semaines, ce chiffre est de 96 %, la cicatrisation des ulcères peptiques de l'œsophage est obtenue dans 90 % des cas. les patients.
Après administration orale, il est rapidement et presque complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal (GIT). La biodisponibilité est de 30 à 40 % en raison de l'effet de « premier passage » à travers le foie. Après prise à une dose de 40 mg, la C max plasmatique est de 1,26 ± 0,41 g/ml et est atteinte après 1,38 ± 0,32 heures.Avec des administrations répétées, en raison de l'inhibition de son propre métabolisme, l'absorption de l'oméprazole augmente, et sa biodisponibilité augmente.
Dans le sang, il est lié à 95 % aux protéines plasmatiques (albumine, α1-glycoprotéine acide). V d est de 0,2 à 0,5 l / kg.
Il est métabolisé dans le foie avec la participation du cytochrome P450 CYP2D19 avec la formation de 6 métabolites inactifs :
- l'hydroxyoméprazole, les dérivés sulfurés et sulfones de l'oméprazole. Dans ce cas, l'énantiomère R de l'oméprazole agit comme un inhibiteur de son propre métabolisme, réduisant l'activité du CYP2D19. Dans la population européenne, 3 à 5 % des personnes ont des gènes CYP2D19 défectueux et métabolisent lentement l'oméprazole. Dans la population asiatique, la proportion de métaboliseurs lents est 4 fois plus élevée.
Il est excrété principalement par les reins sous forme de métabolites (72-80%) et par les intestins (18-23%). La clairance totale est de 7,14 à 8,57 ml/min/kg. La période de demi-élimination chez les personnes ayant une fonction hépatique normale est de 0,5 à 1 h, en cas d'insuffisance hépatique chronique, elle peut augmenter jusqu'à 3 heures. En cas d'insuffisance rénale chronique, l'élimination de l'oméprazole diminue proportionnellement à la diminution de la clairance de la créatinine.
Chez les patients âgés, il est possible de ralentir le métabolisme de l'oméprazole et d'augmenter sa biodisponibilité.
Indications pour l'utilisation
- ulcère peptique de l'estomac et du duodénum (traitement et prévention des rechutes);
- traitement d'éradication de Helicobacter pylori chez les patients infectés atteints d'ulcère gastrique et d'ulcère duodénal (uniquement dans le cadre d'un traitement combiné);
- ulcère gastroduodénal et ulcère duodénal liés à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), ulcères de stress (traitement et prévention chez les patients à risque) ;
- oesophagite par reflux;
- reflux gastro-œsophagien (y compris symptomatique);
- Syndrome de Zollinger-Ellison.
- traitement de l'oesophagite par reflux;
- traitement symptomatique des brûlures d'estomac et des régurgitations acides dans le reflux gastro-œsophagien.
- ulcère peptique de l'ulcère duodénal causé par Helicobacter pylori (dans le cadre d'une thérapie complexe).
Enfants:
Enfants de plus de 1 an et pesant au moins 10 kg :
Enfants de plus de 4 ans :
Il est recommandé de prendre les gélules le matin, de préférence avant les repas, en avalant entières et un demi-verre d'eau sans croquer ni écraser la gélule. Pour les patients souffrant de troubles de la déglutition ou les enfants, vous pouvez ouvrir la gélule et prélever le contenu en l'ayant préalablement mélangé avec une petite quantité d'eau plate ou un liquide légèrement acide (jus de fruits, compote de pommes), arrosé d'un peu d'eau. Le mélange du contenu de la capsule avec le liquide est effectué immédiatement avant utilisation ou pas plus de 30 minutes avant la prise du médicament.
Posologie chez l'adulte
Traitement de l'ulcère duodénal en phase aiguë
La dose recommandée est de 20 mg/jour. La durée moyenne du traitement est de 2 semaines. Dans les cas où la cicatrisation complète ne se produit pas après le premier cycle de prise d'oméprazole, un deuxième cycle de traitement de deux semaines est généralement prescrit. En cas d'ulcère duodénal résistant au traitement, 40 mg/jour sont prescrits ; la cicatrisation survient dans les 4 semaines.
Prévention des exacerbations de l'ulcère duodénal
Traitement de l'ulcère gastrique en phase aiguë
La dose recommandée est de 20 mg/jour. La durée moyenne du traitement est de 4 semaines. Dans les cas où, après le premier cycle de prise du médicament, l'ulcère n'a pas complètement guéri, un traitement répété de 4 semaines est généralement prescrit, au cours duquel une guérison est obtenue. En cas d'ulcère gastrique résistant au traitement, le médicament est prescrit à 40 mg/jour ; la guérison survient généralement dans les 8 semaines.
Pour la prévention des exacerbations de l'ulcère gastrique
Élimination de Helicobacter pylori dans l'ulcère gastrique
Il est possible d'utiliser différents schémas thérapeutiques avec le choix d'antibiotiques pour un patient particulier. La sélection doit être effectuée conformément aux données nationales, régionales et locales sur la résistance et aux directives de traitement.
Lors de l'exécution d'une « triple thérapie » :
Oméprazole 20 mg + clarithromycine 500 mg + amoxicilline 1000 mg, pris chacun 2 fois/jour pendant une semaine, ou
Oméprazole 20 mg + clarithromycine 250 mg ou 500 mg + métronidazole 400 mg (ou 500 mg ou tinidazole 500 mg), pris chacun 2 fois/jour pendant une semaine, ou
Oméprazole 40 mg + amoxicilline 500 mg + métronidazole 400 mg (ou 500 mg ou tinidazole 500 mg), pris chacun 3 fois/jour pendant une semaine.
Après l'élimination d'Helicobacter pylori, un traitement supplémentaire de l'ulcère gastrique en phase aiguë doit être effectué conformément au schéma thérapeutique standard. Dans les cas où, après le traitement, le test pour Helicobacter pylori reste positif, le traitement peut être répété.
Traitement des ulcères gastriques et duodénaux liés aux AINS
La dose recommandée est de 20 mg/jour. La plupart des patients guérissent en quatre semaines. Dans les cas où l'ulcère n'a pas complètement guéri après le premier cycle de traitement, un cycle répété de 4 semaines est généralement prescrit.
Pour la prévention des ulcères de l'estomac et du duodénum liés aux AINS chez les patients à risque(âge supérieur à 60 ans, antécédents d'estomac et du duodénum, antécédents de saignements gastro-intestinaux) la dose recommandée est de 20 mg/jour.
Traitement de l'œsophagite par reflux
La dose recommandée est de 20 mg/jour. Chez la plupart des patients, la guérison survient dans les 4 semaines. Dans les cas où l'ulcère n'a pas complètement guéri après le premier cycle de traitement, un cycle répété de 4 semaines est généralement prescrit. Chez les patients présentant une œsophagite par reflux sévère, une dose de 40 mg/jour est recommandée, la durée du traitement est en moyenne de 8 semaines.
Pour le traitement à long terme des patients atteints d'œsophagite par reflux cicatrisée (en rémission), 10 mg / jour sont prescrits sous forme de traitements d'entretien prolongés. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 20-40 mg.
Pour le traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien, le schéma posologique est défini individuellement. Attribuer 10-20 mg / jour. La durée du traitement est de 4 semaines. Si à la fin du traitement les symptômes ne disparaissent pas, il est recommandé de modifier le schéma thérapeutique.
Traitement du syndrome de Zollinger-Ellison
Dans le syndrome de Zollinger-Ellison, le schéma posologique est choisi individuellement et le traitement se poursuit selon les indications cliniques aussi longtemps que nécessaire. La dose initiale recommandée est de 60 mg/jour. Tous les patients atteints d'une forme sévère de la maladie, ainsi que dans les cas où d'autres méthodes thérapeutiques n'ont pas conduit au résultat souhaité, doivent être efficacement contrôlés et plus de 90 % des patients sont maintenus à une dose de 20-120 mg/jour. . Dans les cas où la dose quotidienne d'oméprazole dépasse 80 mg, la dose doit être divisée en deux doses par jour.
Posologie chez les enfants
Expérience clinique limitée avec l'oméprazole chez les enfants ... Le traitement doit être supervisé par un spécialiste.
En cas d'oesophagite par reflux sévère, résistant aux autres types de thérapie, les enfants de plus de 2 ans pesant plus de 20 kg se voient prescrire 20 mg/jour (équivalent à environ 1 mg/kg/jour). La durée du traitement est de 4 à 8 semaines. Les enfants âgés de 1 à 2 ans sont prescrits à la dose de 10 mg/jour. Dans ce cas, le contenu de la gélule est versé dans 50 ml d'eau de boisson, après mélange, mesurez la moitié de ce volume de liquide et donnez-le à boire à l'enfant. La dose peut être augmentée à 40 mg une fois par jour si nécessaire.
Pour le traitement de l'ulcère duodénal causé par Helicobacter pylori Pour les enfants et les adolescents, le choix du schéma thérapeutique doit être conforme aux directives nationales, régionales et locales concernant la résistance bactérienne, la durée du traitement (généralement 7 jours, mais parfois jusqu'à 14 jours) et l'utilisation appropriée d'agents antibactériens.
Enfants pesant 15-30 kg : oméprazole 10 mg + amoxicilline 25 mg/kg + clarithromycine 7,5 mg/kg de poids corporel, chaque médicament 2 fois/jour pendant une semaine.
Enfants pesant 31-40 kg : oméprazole 20 mg + amoxicilline 750 mg + clarithromycine 7,5 mg/kg de poids corporel, chaque médicament 2 fois/jour pendant une semaine.
Enfants pesant plus de 40 kg : oméprazole 20 mg + amoxicilline 1000 mg + clarithromycine 500 mg, chaque médicament 2 fois/jour pendant une semaine.
Populations particulières
Chez les patients insuffisants rénaux et les patients âgés (plus de 65 ans), aucun ajustement posologique n'est nécessaire.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose ne doit pas dépasser 10-20 mg / jour.
Les effets indésirables les plus fréquents (1 à 10 % des patients) sont les maux de tête, les douleurs abdominales, la constipation, la diarrhée, les flatulences, les nausées et les vomissements. Dans de rares cas, les effets secondaires suivants, généralement réversibles, peuvent survenir.
Du système digestif : bouche sèche, troubles du goût, stomatite, augmentation transitoire du niveau d'enzymes « foie » dans le plasma ; chez les patients ayant déjà présenté une maladie hépatique grave - hépatite (y compris ictère), dysfonctionnement hépatique ;
Du système nerveux : vertiges, agitation, somnolence, insomnie, paresthésie, dépression, hallucinations ;
Du côté du système musculo-squelettique : faiblesse musculaire, myalgie, arthralgie.
Du côté du système hématopoïèse : leucopénie, thrombocytopénie;
Du côté de la peau : démangeaison;
Réactions allergiques : urticaire, œdème de Quincke, bronchospasme, néphrite interstitielle et choc anaphylactique.
Autres: hypomagnésémie, déficience visuelle, œdème périphérique, augmentation de la transpiration, fièvre, gynécomastie ;
Contre-indications d'utilisation
Hypersensibilité à l'oméprazole ou à l'un des excipients, enfants de moins de 1 an (poids corporel inférieur à 10 kg). L'oméprazole, comme les autres inhibiteurs de la pompe à protons (IPP), ne doit pas être utilisé en association avec le nelfinavir.
Avant de commencer l'utilisation de l'oméprazole, la présence d'un processus malin doit être exclue (en particulier avec l'ulcère gastrique), car le traitement, masquant les symptômes, peut retarder le diagnostic correct.
Le médicament contient du lactose, par conséquent, les patients présentant une intolérance congénitale au galactose, un déficit en lactase ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas utiliser ce médicament.
Des cas d'hypomagnésémie symptomatique et asymptomatique ont été rapportés chez des patients prenant des inhibiteurs de la pompe à protons pendant au moins 3 mois, dans la plupart des cas après 1 an de traitement. Les effets secondaires graves comprennent la tétanie, les arythmies et les convulsions. La plupart des patients ont nécessité des sels de magnésium et l'arrêt des inhibiteurs de la pompe à protons.
Patients qui envisagent d'utiliser à long terme des inhibiteurs de la pompe à protons ou l'utilisation concomitante de digoxine, ou d'autres médicaments pouvant entraîner une diminution du magnésium (par exemple, les diurétiques), il est nécessaire de déterminer la concentration de magnésium dans le sérum avant d'utiliser la pompe à protons inhibiteurs et périodiquement pendant l'utilisation ...
Grossesse et allaitement. Plusieurs études ont montré que l'oméprazole n'affecte pas négativement la grossesse ou la santé fœtale / néonatale. L'oméprazole peut donc être utilisé pendant la grossesse après une analyse minutieuse du rapport risque-bénéfice du médicament.
L'oméprazole est excrété dans le lait maternel, cependant, lors de l'utilisation des doses thérapeutiques recommandées, il n'a pas d'effet négatif sur l'enfant.
Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle
La prise d'oméprazole n'affecte pas la capacité du patient à conduire un véhicule à moteur ou d'autres activités de l'opérateur.
L'oméprazole a une faible toxicité. Lorsqu'il est utilisé à des doses allant jusqu'à 270 mg / jour, l'oméprazole n'a pas provoqué le développement d'une intoxication. Les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, lorsqu'ils sont administrés à des doses extrêmement élevées, peuvent développer une confusion, une vision trouble, une somnolence, une sécheresse de la bouche, des maux de tête, des nausées, une tachycardie, des arythmies.
Il n'y a pas d'antidote spécifique. Les mesures de soulagement comprennent le sevrage médicamenteux, une thérapie de soutien et symptomatique visant à éliminer les troubles qui sont apparus. L'hémodialyse n'est pas assez efficace.
Avec l'utilisation simultanée avec des antiacides, aucune interaction cliniquement significative n'a été notée.
Ralentit l'absorption des médicaments, qui dépend du pH de l'ampicilline, de l'itraconazole, du kétoconazole, des préparations à base de fer.
Ralentit l'élimination et renforce l'effet des médicaments métabolisés par le cytochrome CYP2D19 - warfarine, diazépam, phénytoïne.
La clarithromycine et l'oméprazole, lorsqu'ils sont utilisés ensemble, augmentent mutuellement leur concentration et renforcent l'effet anti-Helicobacter.
Améliore l'effet hématotoxique du chloramphénicol, du thiamazole (mercazol), des préparations au lithium.
L'administration combinée d'oméprazole et de clopidogrel entraîne une diminution de l'effet thérapeutique du clopidogrel.
L'utilisation combinée d'oméprazole et de digoxine peut entraîner une augmentation de la biodisponibilité de la digoxine de 10 %. Des cas d'intoxication digitalique ont été décrits. Des précautions doivent être prises lors de la prescription simultanée de médicaments, en particulier chez les patients âgés.
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