Examen des antiacides modernes. Pharmacologie clinique des antiacides modernes

Parfois, ils sont pris de manière symptomatique, une fois, pour éliminer instantanément la douleur, les éructations, les brûlures d'estomac.

Les antiacides, en plus du principal inconvénient (ils n'éliminent pas la cause, mais réduisent seulement les symptômes de la maladie), ont des contre-indications:

• grossesse.

L'action des antiacides absorbés et insolubles est différente. Quand et dans quels cas l'un ou l'autre groupe est préféré dépend des objectifs thérapeutiques.

Caractéristiques de l'utilisation d'antiacides absorbés

Dans le passé, le bicarbonate de soude était largement utilisé pour soulager les brûlures d'estomac. Aujourd'hui, il est prouvé qu'un tel traitement présente de nombreux inconvénients et est inapproprié.

Les antiacides systémiques agissent rapidement et ne durent pas longtemps. Le remède le plus simple que vous pouvez acheter non seulement dans une pharmacie, mais aussi dans une épicerie est le soda. De nombreux patients, sans hésiter, pour des douleurs abdominales, des brûlures d'estomac, se préparent une solution et la boivent. Le soulagement semble venir immédiatement. La douleur s'atténue, les brûlures d'estomac disparaissent. Un tel remède, comme d'autres antiacides systémiques, est efficace, mais il a des effets secondaires :

1. Lorsque les antiacides absorbés interagissent avec l'acide chlorhydrique, il se forme du dioxyde de carbone. Il provoque une distension de l'estomac, irrite les muqueuses et favorise le développement de "rebond" (réactive la sécrétion gastrique). Provoque le développement du reflux gastro-œsophagien.
2. Les antiacides systémiques agissent pendant une courte période. Ils ne traitent pas la cause des symptômes désagréables.
3. En cas d'utilisation prolongée, ils provoquent une alcalose. Ils sont absorbés dans le sang et perturbent son équilibre acido-basique. L'alcalose se manifeste par des nausées, une faiblesse,.
4. La plupart des antiacides systémiques contiennent du sodium. Il n'est pas souhaitable de le prendre chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque ou rénale. Il contribue à l'apparition d'œdème,.
5. Les antiacides contenant du calcium sont pris en excluant les plats laitiers de l'alimentation. Sinon, un syndrome lactique-alcalin (hypercalcémie avec alcalose) se développera. Le calcium favorise la formation, réduit l'excrétion de l'hormone parathyroïdienne.
6. Le bicarbonate de sodium associé à l'oxyde de magnésium alcalinise l'urine. En conséquence, les phosphates précipitent et dans les voies urinaires, dans les reins, des calculs de phosphate se forment.

Il est conseillé de prendre des antiacides systémiques une fois, lorsqu'il est nécessaire de soulager rapidement le symptôme de la douleur. Pour une utilisation à long terme, dans le traitement complexe et la prévention des affections acido-dépendantes, les antiacides insolubles sont recommandés.

Caractéristiques de l'utilisation d'antiacides non résorbables

Ils ne provoquent pas d'effets secondaires tels que les antiacides solubles, car ils ne sont pas absorbés et ne pénètrent pas dans la circulation sanguine. En plus de l'absence de risque de développer une alcalose, les antiacides non résorbables présentent un certain nombre d'avantages par rapport aux antiacides systémiques :

• réduire l'activité protéolytique du suc gastrique;
• lier la lysolécithine, les acides biliaires, protégeant la membrane muqueuse des dommages;
• améliorer la microcirculation;
• favoriser la régénération de la membrane muqueuse.

Les antiacides non résorbables soulagent les symptômes des affections liées à l'acide, favorisent la cicatrisation des ulcères, mais ils ont également des effets secondaires. L'utilisation à long terme, surtout incontrôlée, entraîne diverses complications :

1. Lors de la prise de médicaments contenant de l'aluminium, l'absorption des phosphates dans l'intestin est réduite. Une hypophosphatémie se produit, conduisant à une ostéomalacie. Le plus souvent, cet effet est observé chez les patients qui n'abandonnent pas l'alcool (même en petite quantité), les patients atteints d'insuffisance rénale.
2. Les médicaments contenant du magnésium entraînent des diarrhées, tandis que les médicaments contenant de l'aluminium entraînent des diarrhées. Il est plus conseillé de prendre des antiacides combinés aluminium-magnésium.

Les antiacides insolubles sont des médicaments à action prolongée. En pharmacie, ils sont vendus sous forme de comprimés, de suspensions et de gel. Les médicaments liquides agissent plus rapidement et les comprimés sont plus pratiques en cas d'utilisation répétée pendant la journée.

La possibilité d'un effet thérapeutique rapide, principalement dans l'élimination (diminution de l'intensité) des brûlures d'estomac et des douleurs, après la prise d'antiacides per os a longtemps attiré l'attention des médecins et des chercheurs. Cette qualité des médicaments antiacides les distingue favorablement des médicaments d'autres classes, y compris les bloqueurs H 2 des récepteurs de l'histamine et les inhibiteurs de la pompe à protons, dont l'utilisation dans le traitement des patients peut réduire considérablement la production d'acide dans l'estomac, mais l'effet de leur l'action se produit un peu plus tard, et le coût financier est beaucoup plus élevé ...

Le principal point d'application des antiacides est la neutralisation de l'acide chlorhydrique sécrété par les cellules pariétales de la muqueuse gastrique. Selon les observations de certains chercheurs, lors de la prise d'antiacides aux doses thérapeutiques habituelles, le niveau d'acidité ne dépasse pas 5 (les médicaments ne neutralisent que l'excès d'acidité du suc gastrique), cependant, lorsque le niveau d'acidité diminue à 1,3-2,3, ces médicaments neutralisent 90% du suc gastrique et avec une valeur de 3,3 à 99% du suc gastrique.

Les antiacides sont utilisés depuis longtemps dans le traitement de patients souffrant de diverses maladies gastro-entérologiques, principalement des maladies acido-dépendantes. Actuellement, un grand groupe de maladies du tractus gastro-intestinal supérieur est qualifié d'acido-dépendant, que le facteur d'agression acide soit central ou seulement supplémentaire, conduisant à l'apparition et à la progression de ces troubles. Parmi les maladies liées à l'acidité, les plus courantes sont l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal, le reflux gastro-œsophagien (RGO), la dyspepsie non ulcéreuse (fonctionnelle, essentielle) (NFD), la pancréatite, les ulcères associés aux anti-inflammatoires non stéroïdiens. Certains chercheurs qualifient également les maladies liées à l'acide d'ulcères pouvant survenir avec l'hyperthyroïdie. À notre avis, ces troubles peuvent également inclure un état d'hypersécrétion idiopathique, des ulcères gastro-duodénaux de gastro-entéro-anastomose qui surviennent chez certains patients après résection de l'estomac et, dans une certaine mesure, des ulcères de Cushing, ainsi que des ulcères qui apparaissent avec une entéropathie cœliaque.

Dans le traitement des patients souffrant de maladies acido-dépendantes, divers antiacides sont utilisés, qui diffèrent plus ou moins les uns des autres, principalement par leur composition, la vitesse d'apparition de l'effet thérapeutique, la durée et l'efficacité de l'action. Ces qualités des médicaments dépendent dans une certaine mesure de leur forme (comprimé, gel, suspension). Cependant, la plupart des antiacides modernes ont quelque chose en commun - une diminution de la concentration d'ions hydrogène dans l'estomac, résultant de la neutralisation de l'acide chlorhydrique; de plus, l'effet neutralisant provoque une diminution de l'activité peptique. De plus, dans l'estomac, les antiacides lient les acides biliaires et la lézolécithine, procurant un effet enveloppant. Certains des médicaments antiacides (en particulier ceux contenant de l'hydroxyde d'aluminium) ont également un effet cytoprotecteur, qui consiste à augmenter la sécrétion de mucus et la synthèse de prostaglandines. Il a également été constaté que les antiacides sont capables de se lier au facteur de croissance épithélial et de le fixer dans la zone de l'ulcère, stimulant la prolifération cellulaire, l'angiogenèse et la régénération tissulaire.

Compte tenu de l'effet antagoniste du magnésium injecté par voie intraveineuse dans l'estomac sur l'hypersécrétion d'acide provoquée par le carbonate de calcium, des agents contenant un mélange de carbonate de calcium et d'oxyde de magnésium hydraté ont été créés. Cependant, ces antiacides n'inversent pas l'effet stimulateur du carbonate de calcium sur la sécrétion d'acide gastrique. De plus, les antiacides contenant du carbonate de calcium, lorsqu'ils interagissent dans l'estomac avec l'acide chlorhydrique, provoquent la formation d'une quantité importante de dioxyde de carbone, ce qui entraîne l'apparition ou l'intensification des flatulences, et en présence d'insuffisance cardiaque, y compris celles associées à une hernie hiatale, - éructations.

L'effet stimulant de certains antiacides sur la sécrétion d'acide gastrique est en partie associé à l'alcalinisation de l'antre, à la libération de gastrine et éventuellement d'autres facteurs neurohormonaux, et en partie à l'effet direct de ces antiacides sur les cellules pariétales de la muqueuse gastrique.

Des tentatives ont été faites à plusieurs reprises pour classer d'une manière ou d'une autre les antiacides (absorbés et non absorbables, action locale et systémique, anioniques et cationiques, combinés et monocomposant). Les plus courants sont les antiacides résorbables et non résorbables. Le groupe d'absorbés comprend généralement des médicaments tels que le bicarbonate de sodium (soude), le carbonate de calcium et de magnésium basique - un mélange de Mg (OH) 2, 4MgCO 3, H 2 O, l'oxyde de magnésium (magnésie brûlée), le carbonate de calcium basique - CaCO 3, Mélange Bourget (sulfate de Na, phosphate de Na et bicarbonate de Na), mélange de Rennie (carbonate de calcium et carbonate de magnésium), mélange de Tams (carbonate de calcium et carbonate de magnésium). Ces médicaments antiacides se caractérisent par la rapidité relative d'apparition de l'effet thérapeutique (l'inconvénient est la courte durée de neutralisation de l'acide chlorhydrique). Habituellement, ces médicaments, ayant un effet systémique, augmentent les réserves alcalines du plasma, modifient l'équilibre acido-basique et neutralisent (avec action locale) l'acide chlorhydrique dans l'estomac, ce qui, dans certains cas, peut conduire au syndrome de « rebond acide " en raison de l'apparition persistante d'une hypersécrétion acide dans l'estomac après la prise de tels antiacides. En particulier, ces antiacides comprennent le carbonate de calcium qui, peu après l'ingestion, commence à stimuler la sécrétion d'acide dans l'estomac - neutralisation accélérée de l'acide chlorhydrique dans l'estomac, active l'amélioration de sa sécrétion par les cellules pariétales de la muqueuse gastrique. A cet égard, le carbonate de calcium est actuellement très rarement utilisé dans le traitement des patients.

Le groupe des antiacides non résorbables comprend le plus souvent des médicaments tels que le phosphalugel (sel d'aluminium de l'acide phosphorique), les antiacides aluminium-magnésium (maalox, almagel neo, talcid, protab, magalfil, etc.) et les antiacides aluminium-magnésium avec le addition d'alginata (topalkan). Une caractéristique commune de l'action principale de ce groupe de médicaments (en entrant dans l'estomac) est l'effet adsorbant sur l'acide chlorhydrique, suivi de sa neutralisation. Contrairement aux antiacides absorbés, les antiacides non absorbables ont un effet antisécrétoire (neutralisant) plus long (jusqu'à 2-3 heures), ne provoquent pas de modifications de l'équilibre acido-basique et n'entraînent pas d'augmentation du pH du contenu gastrique au-dessus de la neutralité, sans provoquer de le syndrome du « ricochet acide ».

Les antiacides modernes diffèrent entre eux et dans la composition des cations (magnésium, calcium, aluminium), qui détermine en grande partie leurs propriétés principales (effet neutralisant, adsorbant, enveloppant, astringent et cytoprotecteur).

Contrairement aux antiacides monocomposants, les antiacides combinés sont constitués de plusieurs composants constitutifs et ont des propriétés différentes, selon la composition. Parfois, des préparations contenant de l'aluminium sont isolées (phosphalugel, maalox, almagel, vernis gelusil, talcid, etc.), dont l'un des avantages essentiels, avec la neutralisation de l'acide chlorhydrique dans la lumière de l'estomac, est la protection de la muqueuse. de l'œsophage et de l'estomac des effets du facteur acido-peptique. Les préparations antiacides combinées, en particulier celles contenant de l'aluminium, ont différents mécanismes d'action, y compris une combinaison qui neutralise l'acide chlorhydrique et augmente les propriétés protectrices de la membrane muqueuse, c'est-à-dire ayant apparemment également un effet cytoprotecteur.

Lors de l'évaluation de l'efficacité des antiacides, leur capacité de neutralisation des acides et leur durée d'action sont le plus souvent prises en compte. Ce fait est très important : la durée de l'effet antiacide est l'un des principaux facteurs permettant d'évaluer l'efficacité thérapeutique des médicaments antiacides utilisés dans le traitement des patients. Il est connu que les antiacides, en raison de leur capacité à être adsorbés sur la muqueuse gastrique, provoquent un effet neutralisant acide persistant, leur permettant de présenter des propriétés tampons à un pH de 2,4.

L'activité de neutralisation de l'acide de différents médicaments antiacides va de moins de 20 mmol/15 ml du médicament antiacide à 100 mmol/15 ml. La capacité de neutralisation de l'acide (activité) des médicaments antiacides est généralement comprise comme la quantité d'un médicament antiacide particulier en grammes ou mmol / l nécessaire pour atteindre un pH de 50 ml de solution d'acide chlorhydrique 0,1N à 3,5.

La durée d'action la plus courte parmi les antiacides est possédée par les agents associés au groupe carbonate de calcium, un peu plus longue avec le groupe magnésium, encore plus longue avec le groupe phosphore (jusqu'à 90 minutes). Il existe d'autres données sur la durée d'action des préparations antiacides, notamment contenant du phosphate d'aluminium, qui ont un effet antiacide dû à leur absorption sur la muqueuse gastrique, ce qui allonge la durée de leur pouvoir tampon à pH = 2,4 à 120 minutes.

Selon un certain nombre de chercheurs, les combinaisons d'hydroxydes d'aluminium et de magnésium, ainsi que les carbonates de calcium et de magnésium, ne présentent généralement qu'une activité neutralisante, y compris le passage accéléré des aliments dans l'estomac. L'étude des propriétés de certains médicaments antiacides, d'après les données de pH-métrie informatique intragastrique, à l'aide d'une sonde pH à 3 électrodes a montré que le délai le plus court entre le début de l'administration de l'antiacide et une augmentation du pH (en moyenne 8,9 minutes) a été trouvé à Maalox, le temps le plus long - pour Almagel (en moyenne 13,5 minutes) par rapport à Remagel, Phosphalugel, Megalak; la durée moyenne de l'effet alcalinisant (temps alcalin - du début de l'augmentation du pH jusqu'au retour au niveau initial) pour les antiacides variait de 28 minutes pour Almagel à 56 minutes pour Maalox. Dans le même temps, le remagel, le phosphalugel et le megalak occupaient une position intermédiaire entre l'almagel et le maalox. L'analyse des grammes de pH a montré que les valeurs de pH maximales après la prise de divers antiacides ne différaient pas de manière significative.

Traitement antiacide

Les antiacides peuvent être utilisés avec succès dans le traitement médicamenteux de toutes les maladies liées à l'acide dans les cas suivants : 1) en monothérapie dans les stades initiaux de ces maladies ; 2) en tant qu'agents supplémentaires (par exemple, dans le traitement de patients avec des bloqueurs des récepteurs H2 de l'histamine ou des procinétiques); 3) comme moyen symptomatique d'éliminer (réduire l'intensité) des brûlures d'estomac et des douleurs derrière le sternum et/ou dans la région épigastrique, à la fois pendant le traitement des patients, en combinant leur prise avec d'autres médicaments, et pendant la rémission (y compris en tant que thérapie " sur demande"); 4) lors de la phase de dépistage avant le début du traitement proposé, lors de la sélection des patients pour des études randomisées visant à étudier l'efficacité et la sécurité de certains médicaments ou schémas thérapeutiques pour leur utilisation (en règle générale, la prise d'antiacides est autorisée selon les protocoles de ces études ), ainsi que directement pendant le temps de telles études en tant que thérapie d'urgence dans les cas où l'efficacité et la sécurité des procinétiques, des bloqueurs H 2 des récepteurs de l'histamine, des inhibiteurs de la pompe à protons ou des médicaments dits cytoprotecteurs sont étudiés.

Dans de tels cas, l'avantage incontestable des antiacides est pris en compte - l'élimination rapide (diminution de l'intensité) des brûlures d'estomac (brûlures) derrière le sternum et / ou dans la région épigastrique et d'autres symptômes gastro-intestinaux causés par la maladie elle-même, à propos desquels les patients sont traités, prennent des médicaments et sont intoxiqués ...

L'un des antiacides qui attire périodiquement l'attention des chercheurs et des médecins est le phosphalugel (phosphate d'aluminium colloïdal sous forme de gel pour administration orale, contenant 8,8 g dans un sachet). Phosphalugel est plus souvent désigné comme un groupe d'antiacides non absorbables. La majeure partie du gel de phosphate d'aluminium est insoluble, cependant, à un pH inférieur à 2,5, le phosphalugel se transforme en chlorure d'ammonium soluble dans l'eau, dont une partie est capable de se dissoudre, après quoi une nouvelle dissolution du phosphate d'aluminium est suspendue. Une diminution progressive du niveau d'acidité du contenu gastrique jusqu'à pH 3,0 n'entraîne pas l'apparition de "rebond acide": l'utilisation de phosphalugel dans le traitement des patients n'entraîne pas l'apparition d'une hypersécrétion secondaire d'acide chlorhydrique.

L'un des avantages du phosphalugel est que sa capacité de neutralisation de l'acide dépend du niveau d'acidité : plus l'acidité est élevée, plus l'effet de ce médicament est actif. Une augmentation du pH sous l'action du médicament entraîne une diminution de l'activité protéolytique de la pepsine. Le médicament ne provoque pas d'alcalinisation du suc gastrique, ne restreint pas les processus enzymatiques et ne viole pas les conditions physiologiques du processus de digestion. L'utilisation à long terme du médicament n'affecte pas le métabolisme du phosphore. L'effet réel du phosphalugel, qui se présente sous la forme de micelles colloïdales hydrophiles du médicament, est déterminé par le phosphate d'aluminium colloïdal, qui a un effet antiacide, enveloppant et adsorbant. Une partie insignifiante du phosphalugel est précipitée dans l'intestin sous forme d'oxydes et de carbonates insolubles, ce qui renforce son effet protecteur, adsorbant et antiacide. Un gramme de micelles de gel de phosphate d'aluminium, composé de phosphate d'aluminium, de gel d'agar et de pectine, a une surface de contact d'environ 1000 m2, ce qui assure une connexion intense avec les parois du tube digestif et l'adsorption des substances nocives. Les gels de pectine et d'agar inclus dans la préparation sont impliqués dans la formation d'une couche protectrice antipeptique mucoïde dans le tractus gastro-intestinal. Le phosphate d'aluminium colloïdal lie les toxines endogènes et exogènes, les bactéries, les virus et les gaz formés à la suite de la putréfaction et de la fermentation pathologique dans tout le tractus gastro-intestinal, normalisant leur passage dans les intestins et facilitant ainsi leur excrétion du corps du patient. Sous l'action du médicament, la douleur est également affaiblie. Les adultes et les enfants de plus de 6 ans se voient généralement prescrire 1 à 2 sachets 2 à 3 fois par jour immédiatement après les repas et la nuit (en cas d'œsophagite par reflux) ou plus souvent (en cas d'autres maladies) - 1 à 2 heures après les repas.

L'un des médicaments antiacides qui a également récemment attiré l'attention des médecins est l'hydrotalcite (rutacide, talcide), un médicament à faible teneur en aluminium et en magnésium. Parmi les caractéristiques du mécanisme d'action de ce médicament est la libération progressive d'ions aluminium et magnésium, en fonction de l'état du pH du contenu gastrique. D'autres avantages de l'hydrotalcite sont la neutralisation rapide et à long terme de l'acide chlorhydrique avec maintien d'un pH proche du niveau normal, un effet protecteur sur la muqueuse gastrique avec une diminution de l'activité protéolytique de la pepsine, la liaison des acides biliaires, ainsi que la forme de libération du médicament - sous forme de comprimés à croquer, qui doivent être soigneusement mâchés ... Dans le traitement des patients adultes, l'hydrotalcite est généralement prescrite 500-1000 mg (1-2 comprimés) 3-4 fois par jour 1 heure après les repas et avant le coucher; après des erreurs dans l'alimentation, accompagnées de l'apparition de symptômes d'inconfort, ainsi que d'abus d'alcool - 1-2 comprimés une fois. Pour les enfants âgés de 6 à 12 ans, la posologie est réduite de 2 fois. La durée du traitement est déterminée par l'état général des patients. Il est déconseillé de prendre ce médicament en même temps que la consommation de boissons acides (jus, vin).

On sait qu'en plus des troubles dyspeptiques, généralement associés à diverses maladies de l'œsophage et de l'estomac, une partie importante des patients s'inquiète des flatulences survenant pour diverses raisons, y compris chez les patients, selon nos observations, qui ont pris des inhibiteurs de la pompe à protons. pendant longtemps. L'apparition sur le marché russe d'une nouvelle préparation hydrosoluble antiacide Almagel neo, contenant dans sa composition la quantité optimale d'hydroxyde d'aluminium et d'hydroxyde de magnésium (par rapport à la suspension précédemment largement connue d'Almagel, la teneur de cette dernière est augmentée de 3,9 fois) et de la siméthicone (anti-mousse) introduite dans sa composition , permet aux patients présentant une sécrétion gastrique préservée et augmentée d'obtenir un effet positif en éliminant les symptômes d'inconfort, y compris les flatulences, en peu de temps (en moyenne, le cinquième ou septième jour ); uniquement en cas de symptômes graves de flatulences, le traitement des patients par néo Almagel doit être initié avec l'utilisation de 60 ml / jour. L'efficacité de ce médicament est due à sa haute capacité de neutralisation des acides, la présence dans sa composition de siméthicone (un tensioactif qui réduit la tension externe des bulles de gaz), qui favorise la libération naturelle des gaz intestinaux et leur absorption, ce qui à un dans une certaine mesure empêche l'apparition de rétention de selles (constipation) et de flatulences, réduit la probabilité d'éructations. La présence de néo-sorbitol dans Almagel permet de l'utiliser dans le traitement des patients qui, avec l'une des maladies acido-dépendantes, sont atteints de diabète sucré. Les posologies habituelles du rendez-vous de ce médicament aux patients : à l'intérieur pour les adultes 1 sachet ou 2 cuillères doseuses 4 fois/jour 1 heure après les repas et le soir ; pour les enfants de plus de 10 ans, la posologie du médicament est déterminée par le médecin traitant (en tenant compte du poids corporel et de l'état de l'enfant).

Il existe différentes options pour prescrire des antiacides aux patients pour différentes maladies, mais le plus souvent, les antiacides sont prescrits dans les cas suivants : avec la thérapie dite « à la demande » pour éliminer rapidement (réduire l'intensité) les symptômes de la dyspepsie, en particulier les brûlures d'estomac et la douleur (à tout moment de la journée) ; au cours du traitement 30-40 minutes avant ou 30-60 minutes après un repas (si nécessaire et avant le coucher) sous forme de monothérapie ou en traitement complexe, en association tout d'abord avec prokinetics et/ou avec H 2 -bloquants des récepteurs de l'histamine (la fréquence et la durée de la prise d'antiacides sont déterminées par l'état général des patients). En soi, l'effet positif des antiacides dans l'élimination de la douleur derrière le sternum et/ou dans la région épigastrique et/ou des brûlures d'estomac (brûlure) indique la présence d'une maladie acido-dépendante chez le patient. Le plus souvent, comme le montrent les observations, les antiacides peuvent être nécessaires dans le traitement des patients souffrant d'ulcère gastroduodénal, de pancréatite chronique, de RGO et/ou de NFD, qui peuvent tous deux être associés à une gastrite chronique hyperacide ou normacide, et est possible chez les patients atteints de NFD syndrome sans signes morphologiques de gastrite.

Comme nos observations l'ont montré, il est plus conseillé d'utiliser des antiacides dans les cas suivants. En cas d'ulcère gastroduodénal associé à Helicobacter pylori (HP), après traitement d'éradication chez les patients souffrant de douleurs et/ou de troubles dyspeptiques, notamment de brûlures d'estomac. Cependant, en raison de la capacité d'adsorption des antiacides, leur utilisation n'est pas justifiée directement pendant le traitement d'éradication d'Helicobacter pylori : pendant cette période, les patients prennent beaucoup de comprimés ou de gélules - 6 fois par jour, le médicament de base (inhibiteur de la pompe à protons, ranitidine ou bismuth) en association avec 2 antibiotiques (traitement de première intention) ou 4 médicaments 13 fois par jour (traitement de deuxième intention), car la probabilité d'une diminution de l'efficacité des antibiotiques et du médicament de base (de base) ( médicaments) augmente. Compte tenu du nombre de médicaments utilisés par les patients dans la journée et nécessaires pour obtenir un effet d'éradication, c'est-à-dire la destruction d'Helicobacter pylori (HP), en cas de prescription complémentaire d'antiacides, le nombre de comprimés de médicaments sera dépasser le nombre indiqué de doses de médicament (en tenant compte des dosages), plus de 6 et 13 fois par jour en traitement de première et de deuxième intention, respectivement.

En cas d'ulcère gastroduodénal non associé à l'HP, les antiacides peuvent être utilisés avec succès comme traitement indépendant pour l'ulcère duodénal non compliqué nouvellement diagnostiqué (avec de petits ulcères), ainsi que comme traitement supplémentaire pour l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal aux inhibiteurs H2 des récepteurs de l'histamine, soit en thérapie à la demande, soit en inhibiteurs de la pompe à protons. Le succès du traitement des patients dépend en grande partie de la profondeur de l'ulcère.

Lorsque l'on compare les résultats d'un traitement de 4 semaines de 2 groupes de patients souffrant d'ulcère duodénal non compliqué (un des groupes a été traité avec divers médicaments antiacides sous forme "liquide" ou sous forme de comprimés, 4 à 6 fois par jour, ce qui avaient une capacité de neutralisation différente - de 120 à 595 mEq d'anions H + par jour, un autre groupe de patients a été traité à des doses thérapeutiques avec des bloqueurs des récepteurs de l'histamine H 2), il n'y avait pas de différences significatives dans le moment de la disparition des symptômes cliniques et la cicatrisation des ulcères. Dans une autre étude, comparant les résultats du traitement de 42 patients traités par phosphalugel 11 g de gel de phosphate d'aluminium 3 fois par jour (après les repas) pendant 4 semaines, et du traitement de 49 patients traités par la ranitidine 150 mg 2 fois par jour, également pour 4 semaines , a montré ce qui suit : la cicatrisation des ulcères duodénaux a été notée, respectivement, dans 60 et 55% des cas. Selon une autre étude, basée sur l'analyse des résultats d'un traitement de 6 semaines chez 153 patients ayant reçu du phosphate d'aluminium (1 sachet = 11 g de gel) 5 fois par jour, une cicatrisation des ulcères a été retrouvée dans 65% des cas.

Selon le stade de l'évolution du traitement du RGO, les antiacides peuvent être utilisés efficacement dans les cas suivants : en association avec des inhibiteurs H 2 des récepteurs de l'histamine au cours du traitement de patients atteints de RGO au stade d'œsophagite par reflux légère ou modérée, ainsi que pendant le traitement à la demande; au cours du traitement de patients atteints de RGO au stade de l'œsophagite par reflux érosif en association avec des inhibiteurs H 2 des récepteurs de l'histamine, en thérapie à la demande en association avec un traitement constant des patients avec des inhibiteurs de la pompe à protons (en période d'exacerbation de la maladie); au cours du traitement de patients atteints de RGO au stade de l'ulcère gastroduodénal de l'œsophage en association avec des inhibiteurs H 2 des récepteurs de l'histamine ou en thérapie à la demande (dans le contexte du traitement des patients avec des inhibiteurs de la pompe à protons).

Pour améliorer l'état des patients, il est également conseillé d'utiliser les antiacides dans le traitement des patients souffrant d'autres maladies : en particulier, des lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum associées aux anti-inflammatoires non stéroïdiens, des lésions érosives et ulcéreuses de le tractus gastro-intestinal supérieur, dont la survenue peut s'accompagner d'une cirrhose décompensée du foie, d'un ulcère gastroduodénal, associé à une maladie cœliaque, et avec un syndrome de Zollinger-Ellison.

Au cours du traitement des patients atteints des maladies énumérées, il est conseillé d'utiliser des antiacides au cours du traitement en association avec des bloqueurs H 2 des récepteurs de l'histamine (en thérapie à la demande et avec des inhibiteurs de la pompe à protons).

L'utilisation d'antiacides est également utile, comme les observations l'ont montré, dans le traitement des patients atteints de gastrite aiguë (en tant qu'agent adsorbant supplémentaire pour divers types de gastrite aiguë); en tant que thérapie supplémentaire (aux inhibiteurs H 2 des récepteurs de l'histamine ou aux inhibiteurs de la pompe à protons) pour les ulcères de Cushing ; dans le traitement des patients atteints d'ulcères gastro-duodénaux de gastro-entéro-anastomose et des patients atteints de pancréatite chronique. Les antiacides sont utilisés en association avec des bloqueurs de l'histamine H 2 ou des inhibiteurs de la pompe à protons comme thérapie à la demande.

Il est conseillé d'utiliser des antiacides dans le traitement des patients atteints de maladies intestinales fonctionnelles afin d'éliminer la douleur et/ou l'inconfort. Il a été montré qu'une dose unique de gel de phosphate d'aluminium d'un volume de 100 à 300 ml, administrée per os, juste avant la prise d'une dose de radiostrontium 85Sr, réduisait l'absorption de ce dernier de 87,5%, alors qu'un dosage de 100 ml de le gel de phosphate d'aluminium était aussi efficace que 300 ml, ce qui indique d'autres possibilités d'utilisation d'antiacides.

Il est connu que le gel de phosphate d'aluminium, qui est une association d'un antiacide et de substances recouvrant et protégeant la muqueuse des effets pathologiques des acides et des acides biliaires, aide à éliminer (réduire) leur effet "irritant" (pathologique) sur la muqueuse de l'œsophage et de l'estomac, ce qui permet de recommander une utilisation à court terme de ce médicament chez la femme enceinte ou pendant l'allaitement après l'accouchement. Les mêmes avantages du phosphalugel (effet cytoprotecteur du médicament) protègent la membrane muqueuse des dommages et des effets de l'alcool.

En tant que moyen symptomatique (supplémentaire) d'éliminer (réduire l'intensité) des symptômes de la dyspepsie, les antiacides peuvent également être utilisés dans le traitement des patients atteints de dyspepsie organique d'étiologies diverses (par exemple, avant le traitement chirurgical des patients, si nécessaire, et après elle), ainsi que pour éliminer les symptômes d'inconfort chez les personnes qui se considèrent en bonne santé.

Caractéristiques de la nomination des antiacides

Lors de la prescription de médicaments antiacides, il est nécessaire de prendre en compte le(s) mécanisme(s) de leur action et les symptômes des maladies observées chez des patients spécifiques (constipation, diarrhée, etc.). En particulier, en présence de diarrhée (comme fonds supplémentaires, si nécessaire), il est conseillé de traiter les patients avec des antiacides contenant de l'aluminium dans leur composition (almagel, phosphalugel, rutacid, talcid) ; pour la constipation - les antiacides, dont le magnésium (vernis gelusil, gastal, etc.).

Il est connu que les antiacides (lorsqu'ils pénètrent dans le corps des patients) ont une capacité d'adsorption, de ce fait, il est possible de réduire l'activité et la biodisponibilité de certains médicaments pris par les patients (par exemple, les bloqueurs H 2 des récepteurs de l'histamine, non -anti-inflammatoires stéroïdiens, antibiotiques, etc.) ... Par conséquent, lors de la prescription d'antiacides en association avec d'autres médicaments, il est conseillé de recommander aux patients de respecter l'intervalle de temps entre la prise d'antiacides et d'autres médicaments (avant ou après, environ 2 à 2,5 heures), c'est-à-dire d'indiquer l'heure à laquelle les patients prennent des drogues pendant la journée...

Selon nos observations, l'effet de la prise d'antiacides sous forme de gels ou de suspensions (par rapport aux formes de comprimés) se produit plus rapidement, bien que la forme de comprimé semble être un peu plus pratique pour le stockage (surtout en voyage).

Au moment de décider de l'utilisation d'antiacides, en particulier à long terme (à doses élevées), il est nécessaire de prendre en compte la possibilité d'effets secondaires. Les effets secondaires possibles chez certains patients lors de la prise d'antiacides dépendent en grande partie des caractéristiques individuelles des patients, de la posologie des antiacides et de la durée de leur utilisation. La constipation ou la diarrhée (selon le médicament antiacide utilisé dans le traitement des patients) sont les effets secondaires les plus courants qui surviennent chez les patients prenant des médicaments antiacides. Une augmentation significative de la posologie des médicaments antiacides est la principale raison de l'apparition de constipation ou de diarrhée, et une utilisation prolongée et incontrôlée est l'apparition de troubles métaboliques.

En particulier, l'une des caractéristiques de l'action des préparations antiacides contenant du magnésium est une augmentation de la fonction motrice des intestins, ce qui peut entraîner une normalisation des selles, mais si elle est prise en excès, elle peut entraîner le développement de diarrhée. Un surdosage de préparations antiacides contenant du magnésium (augmentation dans le corps du patient des ions Mg+++) contribue à une augmentation de la teneur en magnésium dans le corps du patient, ce qui peut provoquer une bradycardie et/ou une insuffisance rénale.

En cas de surdosage, les antiacides contenant du calcium provoquent une augmentation du Ca++ dans l'organisme du patient (hypercalcémie), ce qui peut conduire au syndrome dit « alcalin » chez les patients souffrant de lithiase urinaire, ce qui, à son tour, augmente la formation de calculs. Une diminution de la production d'hormone parathyroïdienne peut entraîner un retard de l'excrétion du phosphore, une augmentation de la teneur en phosphate de calcium insoluble et, par conséquent, une calcification des tissus du corps du patient et l'apparition d'une néphrocalcinose.

Le niveau d'absorption de l'aluminium peut être différent pour différents médicaments, ce qui doit être pris en compte lors de la détermination du risque éventuel d'effets secondaires en raison du fait que les antiacides contenant de l'aluminium chez certains patients, en particulier en cas d'utilisation prolongée, peuvent provoquer une hypophosphatémie, avec insuffisance rénale. - encéphalopathie, ostéomalacie (avec un taux d'aluminium supérieur à 3,7 mol/l), symptômes cliniques considérés comme caractéristiques d'une intoxication (avec un taux d'aluminium supérieur à 7,4 mol/l). Il faut également prendre en compte le fait que la plus faible toxicité du phosphate d'aluminium A1PO4, par rapport à l'hydroxyde d'aluminium A1 (OH) 3, est due à sa plus grande résistance à la dissolution et à la formation de complexes neutres en présence d'acides habituellement contenus dans les aliments, ce qui indique une moindre toxicité du phosphate d'aluminium.

En règle générale, l'apparition d'effets secondaires peut être évitée si le mécanisme de leur action, l'état de patients spécifiques sont pris en compte lors de la prescription d'antiacides et, en outre, si un travail explicatif détaillé est effectué avec les patients avant de prescrire des antiacides.

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Yu.V. Vasiliev,Docteur en Sciences Médicales, Professeur

Institut central de recherche en gastroentérologie, Moscou

Parmi les médicaments qui affectent le système digestif, le groupe des antiacides est moins souvent utilisé. La raison en est la présence d'autres médicaments qui suppriment la production d'acide. Cependant, des antiacides peuvent également être utilisés, bien que beaucoup moins fréquemment. En raison de la sécurité, notamment inhérente aux antiacides non résorbables, leur utilisation se développe également au détriment du contingent de femmes enceintes. En général, ce sont des médicaments sûrs qui présentent des inconvénients cliniques, mais il y a aussi des avantages objectifs.

En raison de l'inconvénient le plus important, à savoir le phénomène de "rebond", les antiacides sont beaucoup moins fréquemment utilisés dans le traitement des maladies oesophagiennes, gastriques et intestinales. L'essence du "rebond" est réduite à une augmentation compensatoire de la quantité d'acide sécrétée par les cellules gastriques pariétales en réponse à sa neutralisation par des antiacides. Au début, le pH gastrique va augmenter, mais ensuite l'acidité va augmenter (le pH va baisser encore plus qu'avant). Cela limite les possibilités des antiacides pour les troubles de la production d'acide.

La place des antiacides dans la classification pharmacologique

Le groupe de médicaments qui affectent la capacité de sécrétion de l'estomac comprend de nombreuses substances, y compris les médicaments du groupe des antiacides. Tous les médicaments gastrotropes sont divisés en deux types selon le but d'utilisation. Le premier est le moyen qui compense l'insuffisance de la sécrétion gastrique, contient des enzymes et du suc gastrique artificiel, ainsi que des substances utilisées pour l'excès de sécrétion. Ces derniers comprennent les antiacides non résorbables et résorbables.

Les non résorbables constituent la majeure partie des antiacides, car ils n'ont pas d'effet systémique. Ils ne perturbent pas le pH sanguin et sont sans danger pour les enfants et les femmes enceintes. Cependant, pendant l'allaitement, il est irrationnel de les utiliser, car l'absence d'effets indésirables n'a pas été prouvée. Bien que théoriquement, puisqu'ils ne pénètrent pas dans la circulation sanguine et ne peuvent pas pénétrer dans le lait maternel, il est possible de justifier leur innocuité pendant l'allaitement.

Classification des antiacides

Tous les médicaments antiacides sont divisés en deux groupes hétérogènes : les substances absorbables et non absorbables. De ce fait, leurs mécanismes d'action sont différents. Les résorbables comprennent :

• bicarbonate de sodium - l'antiacide le plus simple à action rapide, mais sujet à la mousse dans l'estomac;
• l'oxyde de magnésium est une substance plus sûre, mais a tendance à provoquer une hypermagnésémie;
• carbonate de calcium (il est plus sûr que l'oxyde de magnésium, bien qu'il ait tendance à provoquer une hypercalcémie);
• le carbonate de calcium basique (alcalin) est absorbé plus faiblement, il est donc plus sûr que le précédent;
• le carbonate de magnésium basique (alcalin) est plus sûr que l'oxyde de magnésium et la même efficacité que le carbonate de calcium alcalin;
• Mélange Bourget (composition de bicarbonate de sodium, sulfate et phosphate) ;
• mélanges de carbonates de calcium et de magnésium.

Tous ces antiacides sont nommés d'après les substances qui les composent. Ce n'est que dans ce dernier cas que le mélange d'antiacides porte le nom commercial du médicament. Ce sont Rennie, Andrews Antiacide et Tams. Cependant, en termes d'efficacité, tous ceux absorbés sont à peu près les mêmes et ils ont pour effet de réduire rapidement l'acidité. Cependant, en raison de perturbations dans le profil électrolytique du plasma sanguin, ils sont moins sûrs que leurs homologues de la classe non résorbable.

Antiacides non résorbables

Ceux-ci comprennent des composés insolubles de magnésium, de calcium et d'aluminium qui, après une réaction chimique avec l'acide chlorhydrique, ne forment pas de gaz et ne sont pas absorbés dans le sang. Ce sont des antiacides plus avancés, dont la liste est présentée comme suit (selon le code ATX) :

• A02AA - préparations à base de magnésium;
• A02AB - à base d'aluminium et de ses sels insolubles ;
• A02AC - antiacides calciques;
• A02AD - Antiacides combinés contenant des sels et des composés complexes d'aluminium, de magnésium, de calcium et de silicates.

Les plus courants actuellement sont les antiacides aluminium-magnésium ou aluminium-magnésium-calcium. Cela est dû aux nombreux effets positifs de la combinaison. Les effets secondaires se neutralisent aussi mutuellement : pour les sels de magnésium, il s'agit de diarrhée, et pour les dérivés d'aluminium, de constipation. Les antiacides modernes sont combinés avec des antispasmodiques.

Groupes thérapeutiques d'antiacides non résorbables

La composition des antiacides insolubles détermine leurs propriétés thérapeutiques. En fonction de cela, le type de médicament est sélectionné qui convient au traitement d'une maladie particulière. La composition des antiacides peut être la suivante:

• les phosphates d'aluminium ("Phosphalugel");
• un algérate avec de l'hydroxyde de magnésium (Almagel, Palmagel, Altacid, Gastracid, Alumag, Maalukol, Maalox) ;
• combinaisons sodium-calcium, préparations antiacides aluminium-magnésium-silicate avec alginate ("Gaviskon", "Topalkan");
• siméthicone en association avec des médicaments aluminium-magnésium (Almagel Neo, Gestid, Relzer).

"Phosphalugel" n'alcalise pas le contenu de l'estomac et des intestins et est plus actif à une acidité élevée. Plus il est élevé, plus l'utilisation thérapeutique du Phosphalugel est importante. La deuxième catégorie de médicaments est la plus couramment utilisée dans le traitement des ulcères et de la gastrite hyperacide. Ils sont sûrs et efficaces, bien que les phosphates d'aluminium soient mieux utilisés à des valeurs de pH très basses.

La troisième catégorie de médicaments a une caractéristique importante : les alginates empêchent le contenu acide d'être rejeté dans l'œsophage. En éliminant le reflux gastro-œsophagien, ils contribuent efficacement au traitement du RGO. D'une part, ces médicaments neutralisent l'acidité et, d'autre part, ils protègent la muqueuse œsophagienne dans son tiers inférieur des effets agressifs du contenu gastrique. Tous les antiacides ci-dessus (exemples) contenant des alginates sont des médicaments efficaces pour le RGO.

"Almagel Neo", "Relzer" ou "Gestid" diffèrent légèrement de leurs prédécesseurs. Ils sont plus similaires au deuxième groupe d'antiacides, c'est-à-dire une combinaison de sels d'aluminium et de magnésium insolubles. Cependant, en raison de la présence du carminatif "Siméthicone", ils éliminent les flatulences. Cet effet est cliniquement important car les gaz étirent l'estomac et les intestins, provoquant la production d'acide par les cellules. Les antiacides absorbés présentent également un tel inconvénient, dans lequel ils provoquent le phénomène de "rebond".

Autres effets des antiacides

En analysant les substances sur la base desquelles les antiacides ont été développés, la liste de leurs effets devrait être élargie. Leur action se réduit non seulement à une diminution de l'acidité due à la fixation du chlore, mais aussi à protéger les cellules de la muqueuse gastrique. Cet effet est appelé gastrocytoprotection. Il est plus prononcé dans les antiacides contenant de l'aluminium. Le phosphate d'aluminium potentialise le taux de synthèse des prostaglandines, ce qui augmente la fréquence de division cellulaire dans l'estomac. En outre, cette substance est capable de lier les acides biliaires s'ils pénètrent dans l'estomac.

Dans l'intestin, la liaison des acides biliaires est moins importante. Dans l'estomac de cette manière, l'effet pathogène sur l'épithélium est réduit, ce qui permet de prévenir le développement de la gastrite chronique de type C. Elle est causée par le rejet de bile dans l'estomac. Mais dans l'intestin, la liaison des acides biliaires conduit à la constipation. Pour cette raison, les antiacides contenant de l'aluminium, dont la liste est indiquée ci-dessus, doivent être combinés avec ceux contenant du magnésium. Comme vous pouvez le voir, les antiacides sont capables non seulement de neutraliser l'acide gastrique, mais aussi de réguler la motilité du tractus intestinal et la restauration de l'épithélium.

Les indications

Si vous analysez les antiacides, la liste de leurs effets thérapeutiques et secondaires, ainsi que les caractéristiques de la composition et de l'action pharmacologique, vous pouvez déterminer les indications de leur utilisation. Ils dépendent du type spécifique d'antiacide et de la maladie spécifique, ainsi que des conditions comorbides. Les maladies nécessitant l'utilisation d'antiacides sont les suivantes :

• RGO (reflux gastro-œsophagien) ;
• toute maladie provoquant un RGO (achalasie du cardia, hernie de l'ouverture œsophagienne du diaphragme);
• traitement des affections après des brûlures chimiques ou thermiques de l'œsophage;
• ulcère de l'estomac;
• gastropathie érosive;
• reflux duodénogastrique;
• l'ulcère duodénal.

Tous les antiacides ci-dessus (liste) ne conviennent pas à la monothérapie pour l'une des maladies énumérées. Le traitement le plus compétent est leur combinaison avec des agents qui réduisent la sécrétion d'acide chlorhydrique. Ce sont les médicaments de première intention. Ce sont des bloqueurs des récepteurs de l'histamine H2 et des inhibiteurs de la pompe à protons. Cependant, si nécessaire, des médicaments antiacides et antisécrétoires sont efficacement associés, accélérant la guérison des ulcères et des érosions.

Sélection d'antiacides

Certains antiacides, dont les noms sont indiqués ci-dessus, doivent être considérés comme le moyen de choix pour certaines pathologies. En particulier, pour le RGO, il est rationnel d'utiliser une combinaison d'antiacides aluminium-magnésium-silicate avec de l'alginate. Ce sont "Almagel", "Palmagel", "Altacid", "Gastracid", "Alumag", "Maalukol", "Maalox" et d'autres analogues dans la composition.

Avec la gastrite hyperacide chronique de type "C", comme pour toute affection hyperacide, il est raisonnable de donner le choix au médicament "Phosphalugel". Il est également préféré pour le reflux duodénogastrique. Dans d'autres situations cliniques, le choix dépend des conditions concomitantes de la personne. S'il souffre souvent de constipation, les antiacides au magnésium sont préférables. Chez les enfants, il est préférable d'utiliser des préparations d'aluminium-magnésium.

Pour les ulcères gastriques et (ou) duodénaux, tous les antiacides non résorbables sont utilisés. La liste d'entre eux est large en raison de la présence de nombreux noms commerciaux. Souvent, un antiacide doit être pris initialement avec un soulagement de la douleur, puis un autre doit être utilisé sans lui. L'antiacide analgésique est l'Almagel A, qui contient de l'anesthésine (benzocaïne). Il doit être pris pendant 3 à 4 jours si l'ulcère ou l'érosion s'accompagne d'une douleur intense, puis remplacé par un autre antiacide, sans anesthésie. Sans la supervision d'un médecin, il est permis de prendre des antiacides pendant 14 jours maximum.

L'utilisation d'antiacides pendant la grossesse

Tous les antiacides non résorbables sont sans danger pendant la grossesse car ils ne peuvent pas être absorbés dans la circulation sanguine. L'impossibilité de leur fournir un effet de résorption confère cette propriété. Par conséquent, pendant toute période de grossesse, les médicaments antiacides qui ne sont pas absorbés dans le sang ne peuvent nuire ni au corps de la mère ni au fœtus. Une exception est le groupe des antiacides absorbés, qui peuvent théoriquement causer des dommages en raison de déséquilibres électrolytiques et acido-basiques. Tant que le risque d'utilisation d'antiacides absorbés pendant la grossesse n'est pas écarté, leur utilisation doit être abandonnée.

Pendant l'allaitement, l'innocuité de l'utilisation des antiacides reste incertaine. Aucun test n'a été effectué sur des femmes allaitantes, ce qui signifie qu'il existe une possibilité d'effets nocifs non prouvés. Ce risque est élevé dans les antiacides résorbables et devrait théoriquement être absent dans les antiacides non résorbables. Cependant, en raison d'un manque d'informations sur les études, ainsi que du manque d'expériences cliniquement significatives, il est contre-indiqué de prescrire des antiacides à une femme pendant l'allaitement.

Application en pédiatrie

Conformément aux normes législatives de la Fédération de Russie, il est interdit dans le pays de donner des inhibiteurs de la pompe à protons aux jeunes enfants. A cet égard, en cas de maladies de l'estomac ou d'ulcère duodénal, il est nécessaire d'utiliser des antiacides ou des bloqueurs des récepteurs H2 de l'histamine. L'impossibilité d'absorption et l'effet de résorption rendent les antiacides pour enfants sûrs. Ils ne nuisent pas, n'endommagent pas le tractus gastro-intestinal, bien qu'ils aient des effets secondaires.

Cependant, en pédiatrie, les médicaments antiacides pour enfants ne peuvent pas être largement utilisés, car il n'y a qu'un petit nombre de maladies qui nécessitent leur prescription. Chez les patients adultes, au contraire, il y a beaucoup plus d'indications. Chez les enfants, les ulcères d'estomac, l'érosion et les ulcères duodénaux sont beaucoup moins fréquents. De plus, l'utilisation d'antiacides non résorbables en aluminium-magnésium ou exclusivement en aluminium menace de constipation.

Il est à noter qu'il n'y a pas d'antiacides absorbables pour les enfants. La raison en est le risque de déplacement de l'équilibre électrolytique et acido-basique. Chez l'enfant, les concentrations normales varient dans une moindre mesure, c'est pourquoi les risques d'atteinte à l'enfant par hypercalcémie, hypermagnésémie ou alcalose sont significativement plus élevés que chez l'adulte. Les médicaments efficaces dans ce cas doivent être considérés comme des antiacides non résorbables qui ne contiennent pas de bicarbonate de sodium: "Almagel", "Alumag", "Maalox". Il n'est pas recommandé d'utiliser Fosfolugel en raison du risque de constipation.

Limitations de l'utilisation des antiacides

Les antiacides, dont la classification indique la présence de deux types de substances médicinales du groupe, sont quelque peu limités dans leur utilisation. Cela est dû à des caractéristiques pharmacocinétiques et pharmacodynamiques, à une altération de l'absorption des aliments et d'autres médicaments, ainsi qu'à un effet antiacide inadéquat. L'effet à court terme nécessitant une utilisation fréquente de l'antiacide est également une limitation importante à son utilisation.

La durée de l'effet antiacide des antiacides non résorbables est de 2-3 heures. Par conséquent, il devient nécessaire de les utiliser 4 à 6 fois par jour, ce qui est peu pratique sur le plan pratique. De plus, dans le cas d'ulcères d'estomac ou de gastrite hyperacide, les antiacides sont capables de maintenir un pH de 3-4. Sans l'utilisation de médicaments, le niveau de pH est de 1 à 1,5, ce qui se caractérise par un environnement fortement acide.

Une diminution à court terme de l'acidité à 3-4 unités n'a pas d'effet thérapeutique important. De plus, après environ 2 heures à compter du moment de l'application, les valeurs de pH sont restaurées. Cela signifie que le facteur dommageable qui a provoqué l'apparition d'inflammations chroniques, d'érosions ou d'ulcères continue d'agir. Cela caractérise les antiacides comme des médicaments inférieurs et infructueux pour la monothérapie des maladies œsophagiennes et gastriques.

En raison des caractéristiques pharmacologiques décrites ci-dessus, les antiacides ont cédé la place aux bloqueurs des récepteurs de l'histamine dans le traitement des maladies gastro-intestinales. Ces derniers sont moins efficaces que les inhibiteurs modernes de la pompe à protons. Par conséquent, le plus souvent dans le traitement des affections hyperacides, des ulcères et des érosions, la préférence leur est donnée. Des exemples de médicaments sont : "Omeprazole", "Esomeprazole", "Pantoprazole", "Lanzoprazole". Ils sont bien tolérés et ont un nombre minimal d'effets secondaires cliniquement significatifs.

Lieu objectif des médicaments antiacides

En évaluant les caractéristiques pharmacodynamiques et pharmacocinétiques des antiacides, une conclusion évidente peut être tirée sur les utilisations possibles des antiacides. Évidemment, leurs effets ne suffisent pas pour la monothérapie des ulcères, la gastropathie érosive, le RGO. Par conséquent, il n'y a que quelques domaines d'utilisation clinique pour les antiacides non résorbables :

Tous les antiacides (noms ci-dessus) sont utilisés principalement à jeun, c'est-à-dire 1 heure avant les repas ou 2 heures après le dernier repas. Ils doivent être pris 4 à 6 fois par jour en raison de leur court effet antiacide. Des inhibiteurs de la pompe H+ ou des récepteurs H2-histaminique sont utilisés une fois par jour. À condition que les antiacides interfèrent avec l'absorption d'autres médicaments plus actifs, ils ne doivent pas être utilisés avant de prendre des inhibiteurs de la pompe à protons.

De plus, les antiacides perturbent l'absorption des antibiotiques, peuvent les lier et réduire leur activité antibactérienne dans le traitement de l'infection à H. pylori. Dans le cas de l'utilisation d'autres médicaments, il faut s'attendre à ce que la résorption d'autres médicaments soit altérée lors de la prise d'antiacides non résorbables. Leur valeur thérapeutique diminue considérablement. Par conséquent, de nombreux cliniciens recommandent d'abandonner la prescription d'antiacides si le niveau plasmatique d'autres médicaments est d'une importance primordiale.

Ce groupe comprend des agents qui neutralisent l'acide chlorhydrique et réduisent l'acidité du suc gastrique. Ce sont des médicaments anti-acides. Ce sont généralement des composés chimiques ayant les propriétés des bases faibles et neutralisant l'acide chlorhydrique dans la lumière de l'estomac. La réduction de l'acidité est d'une grande valeur thérapeutique, car l'activité de la pepsine et son effet digestif sur la muqueuse gastrique dépendent de sa quantité. Le pH optimal pour l'activité de la pepsine se situe entre 1,5 et 4,0. A pH = 5,0, la pepsine est inactive.

Par conséquent, il est souhaitable que les antiacides élèvent le pH à un maximum de 4,0 (il est optimal que lors de la prise d'antiacides, le pH du suc gastrique soit de 3,0 à 3,5), ce qui ne perturbe pas la digestion des aliments. Habituellement, cependant, le pH du contenu gastrique se situe normalement entre 1,5 et 2,0. Le syndrome douloureux commence à s'atténuer lorsque le pH devient supérieur à 2. En ce sens, le rôle des antiacides est double.

Distinguer les antiacides systémiques et non systémiques. Les antiacides systémiques sont des agents qui peuvent être absorbés et, par conséquent, non seulement produisent des effets dans l'estomac, mais peuvent également entraîner le développement d'une alcalose dans le corps dans son ensemble. Les antiacides non systémiques ne sont pas absorbés et ne sont donc capables de neutraliser l'acidité que dans l'estomac, sans affecter l'état acido-basique du corps.

Les antiacides comprennent l'HYDROCARBONATE DE SODIUM (bicarbonate de soude), le CARBONATE DE CALCIUM, l'HYDROCARBONATE D'ALUMINIUM et de MAGNESIUM, l'oxyde de magnésium. Habituellement, ces substances sont utilisées sous différentes formes posologiques et dans différentes combinaisons.

Les antiacides systémiques comprennent le bicarbonate de sodium et le citrate de sodium, tous les autres agents ci-dessus sont non systémiques.

Le bicarbonate de sodium (soda à boire) est un composé qui est facilement soluble dans l'eau et réagit rapidement avec l'acide chlorhydrique dans l'estomac. Cette réaction a lieu pour produire du chlorure de sodium, de l'eau et du dioxyde de carbone. Le médicament agit presque instantanément. Bien que le carbonate de sodium agisse rapidement, son effet est court et plus faible que celui des autres antiacides. Le dioxyde de carbone formé lors de la réaction étire l'estomac, provoquant des ballonnements, des éructations. De plus, un syndrome de recul peut survenir avec ce médicament. Ce dernier est qu'une augmentation rapide du pH dans l'estomac conduit à l'activation des cellules G pariétales de la partie centrale de l'estomac, produisant de la gastrine.

La gastrine, quant à elle, stimule la sécrétion d'acide chlorhydrique, ce qui conduit au développement d'une hyperacidité après la cessation de l'action de l'antiacide. En règle générale, le syndrome de recul se développe en 20-25 minutes.

En raison de sa bonne absorption par le tractus gastro-intestinal, le bicarbonate de sodium peut provoquer une alcalose systémique, qui se manifestera cliniquement par une diminution de l'appétit, des nausées, des vomissements, une faiblesse, des douleurs abdominales, des crampes et des crampes musculaires. Il s'agit d'une complication assez dangereuse qui nécessite l'arrêt immédiat du médicament et une assistance au patient. En raison de la gravité de ces effets secondaires, le bicarbonate de sodium est rarement utilisé comme antiacide.

En règle générale, les antiacides non systémiques sont insolubles, agissent longtemps dans l'estomac, ne sont pas absorbés et sont plus efficaces. Lors de leur utilisation, le corps ne perd ni cations (hydrogène) ni anions (chlore), et il n'y a aucun changement dans l'état acide-base. L'action des antiacides non systémiques se développe plus lentement, mais elle est plus prolongée.

Tout d'abord, vous devez nommer:

1) hydroxyde d'aluminium;

2) oxyde de magnésium.

HYDROXYDE D'ALUMINIUM (hydroxyde d'aluminium; hydroxydum d'aluminium) - un médicament avec une force modérée d'action antiacide, agit rapidement et efficacement, un effet significatif apparaît après environ 60 minutes.

Le médicament se lie à la pepsine, réduit son activité, inhibe la formation de pepsinogène et augmente la sécrétion de mucus.

Un gramme d'hydroxyde d'aluminium neutralise 250 ml de solution d'acide chlorhydrique décinormal à pH = 4,0.

De plus, le médicament a un effet astringent, enveloppant et absorbant.

Effets secondaires: tous les patients ne tolèrent pas bien l'effet astringent du médicament, qui peut se manifester par des nausées ; la prise de préparations à base d'aluminium s'accompagne de constipation. Par conséquent, les préparations contenant de l'aluminium sont associées à des préparations à base de magnésium. L'hydroxyde d'aluminium favorise l'excrétion des phosphates du corps.

Le médicament est indiqué pour les maladies avec augmentation de la sécrétion de suc gastrique (acide chlorhydrique): ulcère, gastrite, gastroduodénite, intoxication alimentaire, flatulence. Attribuez de l'hydroxyde d'aluminium par voie orale sous la forme d'une suspension aqueuse à 4%, 1 à 2 cuillères à café par dose (4 à 6 fois par jour).

Oxyde de magnésium (Magnesii oxydum ; poudre, gel, suspension) la magnésie brûlée est un agent antiacide puissant, plus actif que l'hydroxyde d'aluminium, agit plus rapidement, plus longtemps et a un effet laxatif.

Chacun des antiacides énumérés présente une certaine gamme d'avantages et d'inconvénients. À cet égard, leurs combinaisons sont utilisées.

La combinaison d'hydroxyde d'aluminium sous la forme d'un gel spécial équilibré, d'oxyde de magnésium et de D-sorbitol a permis d'obtenir l'un des antiacides les plus répandus et les plus efficaces à l'heure actuelle - ALMAGEL (Almagel ; 170 ml ; le médicament a été nommé à partir des mots al-aluminium, ma-magnésium, gel-gel). Le médicament a un effet antiacide, absorbant et enveloppant. La forme galénique de type gel contribue à la répartition uniforme des ingrédients sur la surface de la membrane muqueuse et à l'allongement de l'effet. Le D-sorbitol favorise la sécrétion biliaire et la relaxation.

Indications pour l'utilisation: ulcère gastrique et ulcère duodénal, gastrite hyperacide aiguë et chronique, gastroduodénite, œsophagite, œsophagite par reflux, syndrome de Zollinger-Ellison, brûlures d'estomac de la femme enceinte, colite, flatulence, etc.

Il existe un médicament Almagel-A, dans lequel, en plus de la composition d'Almagel, de l'anesthésine est ajoutée, qui a à la fois un effet anesthésique local et supprime la sécrétion de gastrine.

Almagel est généralement utilisé 30 à 60 minutes avant les repas, ainsi qu'une heure après les repas. Le médicament est prescrit individuellement, en fonction de la localisation du processus, de l'acidité du suc gastrique, etc.

Médicaments similaires à almagel :

Gastrogel (Tchécoslovaquie);

Phosphalugel (Yougoslavie) contient du phosphate d'aluminium et des gels colloïdaux de pectine et d'agar-agar, qui lient et absorbent les toxines et les gaz, ainsi que les bactéries, réduisent l'activité de la pepsine;

Megalak (Allemagne) ;

Milanta (USA) contient de l'hydroxyde d'aluminium, de l'oxyde de magnésium et de la siméthicone ;

Gastal (Yougoslavie) - comprimés comprenant: 450 mg d'hydroxyde d'aluminium - gel de carbonate de magnésium, 300 mg d'hydroxyde de magnésium.

Actuellement, le médicament le plus populaire du groupe des antiacides dans de nombreux pays du monde est le médicament MAALOX (Maalox) de la société française Rhône-Poulenc Rorer. La préparation contient de l'hydroxyde d'aluminium et de l'oxyde de magnésium. Maalox est disponible en suspension et en comprimés ; 5 ml de suspension Maalox contiennent 225 mg d'hydroxyde d'aluminium, 200 mg d'oxyde de magnésium et neutralisent 13,5 mmol d'acide chlorhydrique ; les comprimés contiennent 400 mg d'hydroxyde d'aluminium et d'oxyde de magnésium, ils ont donc une activité neutralisante acide plus élevée (jusqu'à 18 mmol d'acide chlorhydrique). Le Maalox-70 est encore plus actif (jusqu'à 35 mmol d'acide chlorhydrique).

Le médicament est indiqué pour la gastrite duodénite, l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal, l'œsophagite par reflux.

Il n'y a pratiquement pas d'effets secondaires. MEGALAC (Megalac) - Médicament allemand, antiacide analgésique (eau silicique aluminium-magnésium). Il contient 0,2 oxyde d'aluminium, 0,3 oxyde de magnésium et 0,02 oxétaïne.

TOPALKAN (Topalkan) - Médicament antiacide français. Il contient de l'acide alginique, de l'hydroxyde d'aluminium colloïdal, du bicarbonate de magnésium, du silicium hydraté à l'état informe précipité. Le médicament a un effet moussant, forme un gel à la surface du contenu liquide de l'estomac, recouvre la membrane muqueuse; agit rapidement (6-14 minutes) et à long terme (2-4 heures). Bénéfique pour l'oesophagite, l'oesophagite par reflux.

MÉDICAMENTS PROTÉGEANT LA MUQUEUSE DE L'ESTOMAC CONTRE L'EXPOSITION ACIDE-PEPTIQUE ET AMÉLIORANT LES PROCESSUS DE RÉPARATION

1. Préparations de bismuth (vikalin, vikair, de-nol).

2. Ventilateur.

3. Préparations de prostaglandines.

4. Dalargine.

Les préparations de bismuth sont utilisées comme agents astringents et antiseptiques dans le traitement des patients atteints d'ulcère gastroduodénal. Le plus souvent, il s'agit de comprimés combinés - VIKALIN (nitrate de bismuth basique, bicarbonate de sodium, poudre de rhizome de calamus, écorce de nerprun, rutine et kellin). Un médicament apparenté à VICAIR (pas de rutine et pas de kellin).

Ces dernières années, des médicaments sont entrés dans la pratique médicale qui protègent plus puissamment la membrane muqueuse de l'exposition acide-peptique. Il s'agit de préparations colloïdales de bismuth de deuxième génération, dont le DE-NOL (De-nol ; 3-potassium dicitrate bismuth ; chaque comprimé contient 120 mg de sous-citrate de bismuth colloïdal). Ce médicament enveloppe la membrane muqueuse, formant une couche protectrice de protéines colloïdales dessus. Ils n'ont pas d'effet antiacide, mais présentent une activité antipeptique en se liant à la pepsine. Le médicament a également un effet antimicrobien, il est nettement plus efficace que les antiacides contenant du bismuth, augmente la résistance de la muqueuse. De-nol ne peut pas être combiné avec des antiacides.

Le médicament est utilisé pour toute localisation de l'ulcère, il est très efficace pour :

ü ulcères non cicatriciels à long terme de l'estomac et du duodénum;

ü ulcère gastroduodénal chez les fumeurs ;

ü prévention des récidives de l'ulcère gastroduodénal ;

ü gastrite chronique.

Attribuez 1 comprimé trois fois par jour une demi-heure avant les repas et 1 comprimé avant le coucher. De-nol est contre-indiqué en cas d'insuffisance rénale sévère.

VENTER (sucrat; dans le tab. 0.5) est un sel d'aluminium basique de saccharose octasulfate.L'effet anti-ulcéreux est basé sur la liaison avec les protéines des tissus morts dans des complexes complexes qui forment une barrière solide. Localement, le suc gastrique est neutralisé, l'action de la pepsine est ralentie, le médicament absorbe également les acides biliaires. Sur le site de l'ulcère, le médicament est fixé pendant six heures.

Venter et de-nol provoquent la cicatrisation des ulcères duodénaux en trois semaines.

Sukrat est utilisé à raison de 1,0 quatre fois par jour avant les repas et au coucher.

Effet secondaire: constipation, bouche sèche.

Médicaments qui améliorent le trophisme, la régénération et la formation de mucus.

Parmi les "réparants", il existe de nombreuses préparations à base de plantes, il existe des préparations biologiques et des préparations artificiellement synthétisées.

Les médicaments suivants sont le plus souvent utilisés dans la pratique de la gastro-entérologie :

1ère génération :

Oxyferriscarbone de sodium;

Géfornil ;

Gastroferme.

Oxyferriscarbon sodium contient du fer ferreux et ferrique en combinaison avec des sels de sodium de divers acides (gulonique et alloxonique).

Le médicament a un effet régénérant, anti-inflammatoire et analgésique. Efficace pour les ulcères d'estomac. En cas d'ulcère duodénal, le médicament est inefficace.

Oxyferriscarbon sodium est prescrit par voie intramusculaire à 30-60 mg pendant 10-20 jours, le cours est répété 2 à 3 fois.

SOLKOSERIL (Solcoseryl) - extrait sans protéines du sang des bovins. Protège les tissus de l'hypoxie et de la nécrose. Il est utilisé pour les ulcères trophiques de toute localisation.

Appliquer 2 ml 2-3 fois par jour, en administrant par voie intraveineuse et intramusculaire, jusqu'à la guérison de l'ulcère.

Préparations de prostaglandines :

MISOPROSTOL (cytotec) et autres Sous l'influence de ces médicaments, l'acidité du suc gastrique diminue, la motilité de l'estomac et des intestins augmente et il y a des effets favorables sur la niche de l'ulcère dans l'estomac.

Les médicaments ont également un effet réparateur, hypoacide (en augmentant la formation de mucus), hypotenseur.

Le MISOPROSTOL (Misoprostol ; dans le tab. 0,0002) est une préparation de prostaglandine E-2, obtenue à partir de matières végétales.

Synonyme - SITEOTEK.

Les préparations de prostaglandines sont indiquées pour les ulcères gastriques et duodénaux aigus et chroniques.

Effets secondaires: diarrhée passagère, nausées légères, maux de tête, douleurs abdominales.

Attribuez un comprimé deux fois par jour. L'association du misoprostol et d'un AINS (voltarène), le médicament ARTROTEK, est utilisée.

DALARGIN (Dаlarginum; en amp. Et flacons. 0,001 chacun) est une préparation peptidique, favorise la cicatrisation des ulcères de l'estomac et du duodénum, ​​réduit l'acidité gastrique, a un effet hypotenseur.

Le médicament est indiqué pour l'exacerbation de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal.

Les contre-indications à l'utilisation de la dalargine sont l'hypotension et la grossesse.

MOYENS À EFFET ANTIBACTÉRIEN SPÉCIFIQUE SUR Helicobacter pylory

(De-nol, métronidazole, oxacilline, furazolidone) Le médicament métronidazole a un large spectre d'action contre les protozoaires (Trichomonas, amibes, lamblia), agit sur la microflore anaérobie (pour les maladies de la poitrine, des voies urinaires), ainsi que Helicobacter pylori. L'effet antibactérien le plus efficace est observé avec une combinaison de métronidazole et de de-nol.

MÉDICAMENTS AFFECTANT LE MOTEUR INTESTINAL

Brûlures d'estomac récurrentes, éructations au goût aigre, crampes d'estomac, douleurs nécessitent la prise d'antiacides. Préparations incluses dans le complexe de traitement des maladies du tractus gastro-intestinal (tractus gastro-intestinal) associées aux conséquences de l'action de l'acide chlorhydrique.

Histoire de l'utilisation des antiacides

Les maladies gastriques sont traitées avec des antiacides depuis plus d'un siècle. Le plus célèbre peut être trouvé chez n'importe quelle femme au foyer - le bicarbonate de sodium (bicarbonate de soude). En raison d'effets secondaires indésirables, il n'est pas recommandé pour le traitement sous sa forme pure.

Les médicaments antisécrétoires apparus au début ont déplacé les antiacides. Avec leur aide, la production d'enzyme gastrique, l'acide chlorhydrique, a été réduite. Mais ils n'ont pas pu résoudre complètement les problèmes liés à la maladie.

Par conséquent, les antiacides ont de nouveau pris une position de leader dans le traitement des maladies gastro-intestinales.

Comment fonctionnent les antiacides ?

La pharmacologie moderne a développé de nouveaux médicaments à action combinée. En plus de neutraliser l'acide chlorhydrique, ils remplissent les fonctions suivantes :

• Adsorption.
• Réduction de la gravité des lésions tissulaires (effet cytoprotecteur).
• Enveloppant.
• Augmentation de la synthèse des glycoprotéines du mucus.
• Liaison de l'acide biliaire avec la lysolécithine.
• Stimulation de la sécrétion d'hydrocarbures.
• Protection de l'épithélium capillaire contre le facteur ulcérogène (latéral).
• Prévention des flatulences.

Types d'antiacides

1. Soluble (absorbable)- la substance elle-même ou les produits formés à la suite de son interaction avec l'acide gastrique se dissolvent dans le sang.

Le dioxyde de carbone qui en résulte contribue aux effets secondaires négatifs. L'estomac distendu provoque une sécrétion acide, le contenu gastrique subit un avancement rétrograde (reflux gastro-œsophagien).

• Bicarbonate de soude
• Oxyde de magnésium (magnésie brûlée, périclase)
• Mélange Bourget (combinaison de Na bicarbonate + Na sulfate + Na phosphate)
• Rennie
• Antiacide Andrews

À la suite d'une alcalinisation très rapide de l'environnement gastrique, le symptôme de "rebond acide" se produit. À la fin de l'action du médicament, une augmentation secondaire de la sécrétion acide se produit. Neutralisé en mangeant. Les antiacides contenant du calcium ne doivent pas être pris avant le coucher.

Efficacité rapide mais de courte durée.

1. Non résorbable

• Phosphalugel - neutralisation acide sans alcalinisation, n'affecte pas le processus physiologique de digestion.
• Maalox, Almagel, est une suspension absorbante et enveloppante à effet antalgique.
• Gastracid - comprimés au goût de menthe, soulagent les brûlures d'estomac, les crises de douleur.
• Maalukol, Alumag - préparations combinées produites sous forme de comprimés à croquer, gel, suspension. Ils ont un effet absorbant, cholérétique, carminatif, enveloppant.
• Altacid - disponible sous forme de comprimés à croquer, suspension.

Remarque : lors de la prise d'un antiacide à jeun, son effet thérapeutique dure environ 30 minutes.