műanyag csövekben 10 vagy 20 db; 1 vagy 2 cső kartondobozban.

Jellegzetes

Kerek tabletta fehértől fehérig, sárgás fényű.

farmakológiai hatás

farmakológiai hatás- lázcsillapító, fájdalomcsillapító.

Gátolja a PG szintézisét, befolyásolja a hipotalamusz termoregulációs központját. Gátolja a ciklooxigenáz I és II működését, elsősorban a központi idegrendszerben. A gyulladt szövetekben a sejtperoxidázok semlegesítik a paracetamol ciklooxigenázra gyakorolt ​​hatását, ami megmagyarázza a gyulladásgátló hatás szinte teljes hiányát. Nem gátolja a PG szintézisét a perifériás szövetekben, ami negatív hatással nincs a víz-só anyagcserére (nátrium- és vízvisszatartásra) és a gyomor-bélrendszer nyálkahártyájára.

Farmakokinetika

A felszívódás magas, a plazmafehérjékhez való kötődés 15%. A C max a plazmában 0,5-2 óra múlva érhető el, áthalad a BBB-n, bejut az anyatejbe (az alkalmazott adag kevesebb mint 1% -a). Hatékony terápiás plazmakoncentráció érhető el, ha 10-15 mg / kg dózisban alkalmazzák.

A májban metabolizálódik: 80% -a glükuronsavval és szulfátokkal konjugálódik, és inaktív metabolitokat képez, 17% -a hidroxileződik, és aktív metabolitokat képez, amelyek glutationnal konjugálódnak és inaktív metabolitokat képeznek. A glutation hiányában ezek a metabolitok blokkolhatják a hepatociták enzimrendszereit és nekrózisukat okozhatják. T 1/2-2-3 óra, idős betegeknél a gyógyszer clearance-e csökken és a felezési idő nő. A vesén keresztül választódik ki - 3% változatlan.

A Paracetamol-Hemofarm indikációi

Enyhe vagy közepes intenzitású fájdalom szindróma (fejfájás, neuralgia, myalgia, arthralgia, algomenorrhea, fogfájás), emelkedett testhőmérséklet csökkentése fertőző és gyulladásos betegségekben (beleértve a megfázást is).

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a gyógyszer összetevőire, vese- és májelégtelenség, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány, terhesség, szoptatás, 6 év alatti gyermekek.

Mellékhatások

Allergiás reakciók - bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, Quincke -ödéma; hányinger, epigasztrikus fájdalom; vérszegénység, thrombocytopenia. Nagy dózisban történő hosszan tartó alkalmazás esetén - hepatotoxikus hatás, nephrotoxikus hatás (vese kólikák, aszeptikus pyuria, intersticiális nephritis, papilláris nekrózis), hemolitikus anémia, aplasztikus anaemia, methemoglobinemia, pancytopenia, agranulocytosis. Nagyon ritkán - vérnyomáscsökkenés, hipoglikémia, nehézlégzés, vasculitis.

Kölcsönhatás

A máj mikroszómális oxidációjának stimulálói (fenitoin, etanol, barbiturátok, rifampicin, fenilbutazon, triciklusos antidepresszánsok, ösztrogéntartalmú fogamzásgátlók) fokozzák a hidroxilezett aktív metabolitok termelését, ami lehetővé teszi a súlyos mérgezés kialakulását kis túladagolás esetén. Az etanol hozzájárul az akut pancreatitis kialakulásához. A mikroszómális oxidáció gátlói (cimetidin) csökkentik a hepatotoxikus hatások kockázatát. Csökkenti az uricosuricus gyógyszerek hatékonyságát. Erősíti a központi idegrendszert lenyomó gyógyszerek, az etanol hatását. Amikor a gyomor kiürülését (propantelint) lelassítják, a paracetamol hatásának kezdete késleltethető, és a gyorsulás (metoklopramid) hatására a gyógyszer gyorsabban kezd hatni. A kloramfenikol toxicitása nő. Óvatosan kell eljárni a paracetamol hosszan tartó alkalmazásával és a véralvadást gátló szájon át szedhető gyógyszerekkel történő egyidejű kezelés mellett.

Az alkalmazás módja és adagolása

Belül, lehetőleg étkezések között a pezsgőtablettát teljesen fel kell oldani egy pohár vízben, és a kapott oldatot azonnal meg kell itatni. Hacsak az orvos másképp nem rendeli, a következő adagokat kell betartani a gyógyszer alkalmazása során:

felnőttek: 500-1000 mg (1-2 pezsgőtabletta) naponta 3-4 alkalommal, a maximális adag 4 g / nap.

gyermekek: a gyermek testtömegén alapuló adagolás 10-15 mg / kg dózist jelent. A kényelmes adagolási rendet a táblázat tartalmazza.

Az ajánlott intervallum az adagok között 6-8 óra (legalább 4 óra). A gyermekek maximális kezelési ideje 3 nap, felnőtteknél - legfeljebb 5 nap, ha érzéstelenítőként írják fel, és legfeljebb 3 nap, ha lázcsillapító szerként írják fel. 5 napos kezelés után perifériás vérvizsgálatot végeznek.

Túladagolás

Tünetek: a bőr sápadtsága, étvágytalanság, hányinger, hányás; hepatonecrosis (a mérgezés miatti nekrózis súlyossága közvetlenül függ a túladagolás mértékétől).

Kezelés: gyomormosás, az aktív szén kinevezése.

Elővigyázatossági intézkedések

Óvatosan kell előírni vérbetegségek (thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis), alkotmányos (Gilbert-szindróma) és veleszületett (Dubin-Johnson-szindróma, Rotor-szindróma) hyperbilirubinemia, alkoholizmus, idős korban.

Különleges utasítások

Más gyógyszerek egyidejű alkalmazását orvosával kell egyeztetni.

A gyógyszer 5 napos használata után ellenőrizni kell a perifériás vér képét és a máj funkcionális állapotát.

A máj mérgező károsodásának elkerülése érdekében a paracetamolt nem szabad alkoholos italokkal kombinálni, és krónikus alkoholfogyasztásra hajlamos emberek sem fogyaszthatják.

Bizonyíték van arra, hogy a paracetamolt tartalmazó gyógyszerek gyakori használata a bronchiális asztma tüneteinek romlásához vezet.

A Paracetamol-Hemofarm gyógyszer tárolási körülményei

Sötét helyen, 15-25 ° C hőmérsékleten.

Gyermekektől elzárva tartandó.

A Paracetamol-Hemofarm gyógyszer eltarthatósági ideje

3 év.

Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

A nosológiai csoportok szinonimái

ICD-10 címsor	A betegségek szinonimái az ICD-10 szerint
J06 Több és nem meghatározott hely akut felső légúti fertőzése	Bakteriális felső légúti fertőzések
	Bakteriális légúti fertőzések
	Fájdalom megfázással
	Fájdalom a felső légúti fertőző és gyulladásos betegségekben
	Vírusos légzőszervi betegség
	Vírusos légúti fertőzések
	A felső légúti gyulladásos betegségek
	A felső légúti gyulladásos betegségek
	A felső légúti gyulladásos betegségek, nehéz köpetürítéssel
	Gyulladásos légúti betegség
	Másodlagos influenza fertőzések
	Másodlagos fertőzések megfázás ellen
	Influenza állapotok
	A köpet elválasztásának nehézsége akut és krónikus légúti betegségekben
	Felső légúti fertőzések
	Felső légúti fertőzések
	Légúti fertőzések
	Légúti és tüdőfertőzések
	ENT fertőzések
	Felső légúti fertőző és gyulladásos betegségek
	A felső légutak és az ENT szervek fertőző és gyulladásos betegségei
	Felső légúti fertőző és gyulladásos betegségek felnőtteknél és gyermekeknél
	Felső légúti fertőző és gyulladásos betegségek
	Fertőző légúti gyulladás
	Légúti fertőzés
	Felső légúti hurut
	A felső légúti hurutos gyulladás
	A felső légúti hurutos betegség
	Katarrális jelenségek a felső légutakból
	Felső légúti köhögés
	Hideg köhögés
	Láz influenzával
	ARVI
	ARI
	ARI rhinitis tüneteivel
	Akut légúti fertőzés
	A felső légúti akut fertőző és gyulladásos betegség
	Akut megfázás
	Akut légúti betegség
	Influenza jellegű akut légzőszervi megbetegedés
	Torokfájás vagy orr
	Hideg
	Megfázás
	Megfázás
	Légúti fertőzés
	Légúti vírusos fertőzések
	Légúti megbetegedések
	Légúti fertőzések
	Ismétlődő légúti fertőzések
	Szezonális megfázás
	Szezonális megfázás
	Gyakori megfázás vírusos betegségek
K08.8.0 * Fogfájás	Anesztézia a fogászatban
	Fájdalom szindrómák a fogorvosi gyakorlatban
	Fogászati ​​fájdalom
	Pulpitis fájdalmak
	Fájdalom a fogkő eltávolítása után
	Fájdalom fogászati ​​beavatkozások után
	Fájdalom a foghúzás során
	Fogászati ​​fájdalom
	Fogfájás
M25.5 Ízületi fájdalom	Ízületi fájdalom
	Fájdalom szindróma osteoarthritisben
	Fájdalom szindróma osteoarthritisben
	Fájdalom szindróma az izom -csontrendszer akut gyulladásos betegségeiben
	Fájdalmas érzések az ízületekben
	Fájó ízületek
	Ízületi fájdalom súlyos fizikai terhelés alatt
	Fájdalmas gyulladásos ízületi elváltozások
	Fájdalmas állapotok az ízületekben
	Fájdalmas traumás ízületi elváltozások
	Vállfájdalom
	Ízületi fájdalom
	Ízületi fájdalom
	Ízületi fájdalom sérülések miatt
	Mozgásszervi fájdalom
	Osteoarthritis fájdalom
	Fájdalom ízületi patológiával
	Fájdalom reumás ízületi gyulladásban
	Fájdalom krónikus degeneratív csontbetegségben
	Fájdalom krónikus degeneratív ízületi betegségekben
	Osteoarticularis fájdalom
	Reumás fájdalom
	Reumás fájdalmak
	Ízületi fájdalom
	Reumatikus eredetű ízületi fájdalom
	Ízületi fájdalom szindróma
	Ízületi fájdalom
M79.1 Mialgia	Fájdalom szindróma mozgásszervi betegségekben
	Fájdalom szindróma az izom -csontrendszer krónikus gyulladásos betegségeiben
	Fájdalmas érzések az izmokban
	Izomláz
	Izomfájdalom súlyos fizikai terhelés alatt
	Az izom -csontrendszer fájdalmas állapotai
	Mozgásszervi fájdalom
	Izomfájdalom
	Nyugalmi fájdalom
	Izomfájdalom
	Izom fájdalom
	Mozgásszervi fájdalom
	Mialgia
	Myofascialis fájdalom szindrómák
	Izom fájdalom
	Izomfájdalom nyugalomban
	Izom fájdalom
	Nem reumás eredetű izomfájdalmak
	Reumás eredetű izomfájdalmak
	Akut izomfájdalom
	Reumás fájdalom
	Reumás fájdalmak
	Myofascial szindróma
	Fibromialgia
M79.2 Neuralgia és neuritis, meghatározatlan
	Brachialgia
	Nyakszirt és bordaközi neuralgia
	Neuralgia
	Neuralgikus fájdalmak
	Neuralgia
	Bordaközi ideg neuralgia
	Hátsó sípcsont -ideg neuralgia
	Ideggyulladás
	Traumás neuritis
	Ideggyulladás
	Neurológiai fájdalom szindrómák
	Neurológiai kontraktúrák görcsökkel
	Akut neuritis
	Perifériás neuritis
	Posttraumatikus neuralgia
	Súlyos neurogén fájdalom
	Krónikus neuritis
	Esszenciális neuralgia
N94.6 Nem meghatározott diszmenorrhoea	Algodismenorrhea
	Algomenorrhea
	Fájdalom szindróma simaizmok görcsével
	Fájdalom szindróma simaizmok görcsével (vese- és epebél kólika, bélgörcs, dysmenorrhea)
	Fájdalom szindróma a belső szervek simaizmainak görcsével
	Fájdalom szindróma a belső szervek simaizmainak görcsével (vese- és epebél kólika, bélgörcs, dysmenorrhoea)
	Fájdalmas érzések a menstruáció alatt
	Fájdalmas szabálytalan menstruációk
	Fájdalom a menstruáció alatt
	Fájdalom a menstruáció alatt
	Dysalgomenorrhea
	Dysmenorrhoea
	Dysmenorrhea (alapvető) (exfoliatív)
	Menstruációs zavar
	Menstruációs görcsök
	A menstruáció fájdalmas
	Metrorrhagia
	A menstruációs ciklus megzavarása
	Menstruációs rendellenességek
	Elsődleges dysalgomenorrhea
	Prolaktinfüggő menstruációs zavarok
	Prolaktinfüggő menstruációs zavar
	Menstruációs zavar
	Görcsös dysmenorrhoea
	A menstruációs ciklus funkcionális rendellenességei
	A menstruációs ciklus funkcionális rendellenességei
R50 Ismeretlen eredetű láz	Hipertermia, rosszindulatú
	Rosszindulatú hipertermia
R51 Fejfájás	Fejfájás
	Fájdalom arcüreggyulladással
	Hátfájás
	Fejfájás
	A vazomotoros eredetű fejfájás
	Vazomotor eredetű fejfájás
	Fejfájás vazomotoros rendellenességekkel
	Fejfájás
	Neurológiai fejfájás
	Soros fejfájás
	Cephalalgia
R52.2 Egyéb tartós fájdalom	Nem reumás eredetű fájdalom szindróma
	Fájdalom szindróma csigolya elváltozásokkal
	Fájdalom szindróma neuralgiával
	Fájdalom szindróma égési sérülésekkel
	A fájdalom szindróma gyenge vagy mérsékelt
	Neuropátiás fájdalom
	Neuropátiás fájdalom
	Perioperatív fájdalom
	Mérsékelt vagy erős fájdalom
	Mérsékelt vagy enyhe fájdalom szindróma
	Mérsékelt vagy erős fájdalom szindróma
	Fülfájás középfülgyulladással

Küldje el jó munkáját a tudásbázis egyszerű. Használja az alábbi űrlapot

Azok a hallgatók, végzős hallgatók, fiatal tudósok, akik a tudásbázist használják tanulmányaik során és munkájuk során, nagyon hálásak lesznek Önnek.

Közzétéve: http://www.allbest.ru/

• Bevezetés
• Elnevezéstan
• Segédanyagok
• Következtetés
• Irodalom

Bevezetés

A modern gyógyszerészeti technológia egyik legfontosabb feladata olyan gyógyszerformák létrehozása, amelyek növelik a gyógyszerek biológiai hozzáférhetőségét. Ezt különféle módokon érik el, amelyek között megkülönböztethetők speciális segédanyagok (gázképző keverékek, szuperbontó anyagok, komplexképző szerek, oldószerek) és technológiai módszerek (szilárd diszperziók előállítása), amelyek növelik a gyógyászati ​​komponensek oldhatóságát vagy diszpergálhatóságát. A gyorsan oldódó gyógyszerformák csoportja közül különleges helyet foglalnak el a pezsgő gyógyszerek, amelyekben a gyors szétesés hatását gázképző komponensek bevezetésével érik el. A gyorsan oldódó adagolási formák előnyei közé tartozik a magas biológiai hozzáférhetőség, a mellékreakciók csökkentésének képessége, az egymással reagáló komponensek kombinálása és a gyógyászati ​​anyagok kellemetlen érzékszervi tulajdonságainak korrigálása.

A pezsgőtabletták olyan adagolási formákat tartalmaznak, amelyek a hatóanyagon kívül olyan arányban tartalmaznak szerves élelmiszersavakat és karbonátokat, amelyek lehetővé teszik a pezsgő (szén -dioxid felszabadulásával) semlegesítő reakció teljes vagy részleges átesését, amikor a tabletta vízbe kerül, vagy a szájüregbe.

A pezsgőtabletták jellemzői

A pezsgőtabletta oldható és diszpergálható. Az oldható pezsgőtabletta tiszta oldatot képez vízben, a diszpergálódó tabletta pedig a gyógyászati ​​és segédanyagok finoman diszpergált szuszpenzióját. Általában gázfejlődésre van szükség a hatóanyagok diszpergálódásának és oldódásának felgyorsításához, valamint a "szénsavas ital" kellemes érzékszervi tulajdonságainak átadásához.

A pezsgőtabletták működési elve az aktív és segédanyagok gyors felszabadulása a szerves karbonsavak (citromsav, borkősav, adipinsav) és a szódabikarbóna (NaHCO 3) vízzel érintkező reakciója miatt. E reakció eredményeként instabil szénsav (H 2 CO 3) keletkezik, amely azonnal vízre és szén -dioxidra (CO 2) bomlik. A gáz buborékokat képez, amelyek szuperkelesztőszerként működnek. Ez a reakció csak vízben lehetséges. A szervetlen karbonátok gyakorlatilag oldhatatlanok szerves oldószerekben, ami lehetetlenné teszi a reakciót más közegben.

Technológiailag gyors oldódási reakció lép fel a szilárd és a folyékony dózisforma között. Egy ilyen gyógyszerbeviteli rendszer a legjobb módja annak, hogy elkerüljük a szilárd adagolási formák (lassú oldódás és a hatóanyag gyomorban történő felszabadulása) és a folyékony adagolási formák (kémiai és mikrobiológiai instabilitás vízben) hátrányait. A vízben oldott pezsgőtablettákat gyors felszívódás és terápiás hatás jellemzi, nem károsítják az emésztőrendszert és javítják a hatóanyagok ízét.

A pezsgő rész és a hatóanyag aránya a pezsgő dózisformákban a gyógyszer céljától függően változhat.

Tehát a vitamin- és ásványi készítmények tömege 3-4 g, ahol a pezsgő rész a tömeg 95% -a, az aszpirin tartalmú készítmények-akár 90%, és a 0,3 g súlyú "Mukaltin" köhögéscsillapító tabletták 83 a pezsgő rész % -a.

Elnevezéstan

A pezsgőtablettákat külföldi vállalatok és orosz gyártók egyaránt bemutatják az orosz gyógyszerpiacon. Az ilyen pezsgőtabletta Berocca, Antigrippin, ACC, Aspirin C, Efferalgan, Prospan, Alka-Seltzer és mások néven ismert.

berocca

Segédanyagok: vízmentes citromsav, nátrium -hidrogén -karbonát, nátrium -klorid, aszpartám, piros cékla, 1% CWS betakarotén, narancs aroma, nátrium -lauril -szulfát, mannit.

Antigrippin

Pezsgőtabletta fehér, gyümölcsös illattal.

Pezsgőtabletta, fehér, kerek, lapos, szederszagú.

Segédanyagok: citromsav -anhidrid - 679,85 mg, nátrium -hidrogén -karbonát - 291 mg, mannit - 65 mg, aszkorbinsav - 12,5 mg, laktóz -anhidrid - 75 mg, nátrium -citrát - 0,65 mg, szacharin - 6 mg, szeder aroma „B” - 20 mg.

Aspirin C

Pezsgőtabletta, fehér, kerek, lapos, a széléhez képest ferde, egyik oldalán védjegy ("Bayer" kereszt) felirattal, a másik oldalán sima.

Segédanyagok: nátrium -citrát - 1206 mg, nátrium -hidrogén -karbonát - 914 mg, citromsav - 240 mg, nátrium -karbonát - 200 mg.

Efferalgan

Pezsgő barnás tabletta, kerek, egyik oldalán bemetszéssel, narancs ízével és illatával.

Segédanyagok: vízmentes citromsav, nátrium -hidrogén -karbonát, vízmentes nátrium -karbonát, mannit, szimetikon, nátrium -szacharinát, nátrium -ciklamát, nátrium -citrát, szorbit, trigliceridek, makrogolglicerin -hidroxisztearát, narancs aroma.

1 tabletta 382 mg szénhidrátot (0,03 XE) tartalmaz.

Alka-Seltzer

1 pezsgőtabletta 324 mg acetilszalicilsavat tartalmaz,

vízmentes citromsav 965 mg,

1625 mg monoszubsztituált nátrium -karbonát.

A pezsgőtabletta egyre népszerűbb, mivel számos előnye van más szilárd formákkal szemben:

1. könnyű használat minden korosztály számára, mert a tabletta bevétele előtt vízben oldódik (vagy diszpergálódik);

2. a terápiás hatás sebessége, mert a hatóanyagot vízben oldják vagy diszpergálják;

3. magas felszívódási szint és magas biológiai hozzáférhetőség;

4. a pszichológiai akadályok hiánya a felvételhez, mert érzékszervi tulajdonságai közel állnak az élelmiszerekhez (italok, gyümölcslevek);

5. a gyomor -bél traktusból származó mellékhatások számának csökkentése

6. az adagolás pontossága,

7. a tárolás kényelme,

8. a kölcsönösen reagáló komponensek kombinálásának lehetősége.

Az oldat (vagy vizes diszperzió) formájában történő alkalmazás különösen akkor hatékony, ha sürgős terápiás intézkedésre van szükség, például görcsoldó, fájdalomcsillapító, szív- és érrendszeri, diagnosztikai, lázcsillapító szerek esetében, valamint a tabletták összetevőinek biológiai hozzáférhetőségének növelésére. vitaminokat, nyomelemeket, adaptogéneket stb.

Segédanyagok

A segédanyagok fontos szerepe az adagolási formákban lévő hatóanyagok potenciális aktivitásának megvalósításában, valamint a technológiai folyamatban számos követelményt határoz meg számukra. Rendelkezniük kell az előírt kémiai tisztasággal, a fizikai paraméterek stabilitásával és farmakológiai közömbösséggel. Összességükben biztosítaniuk kell a technológiai folyamat optimalitását, maradék gyártási bázissal és megfizethető költségekkel kell rendelkezniük. A speciális segédanyagok felhasználásának minden esete és mennyisége külön tanulmányt és tudományos indoklást igényel, mivel ezeknek biztosítaniuk kell a gyógyszer megfelelő stabilitását, maximális biológiai hozzáférhetőségét és a velejáró farmakológiai hatásspektrumot.

adagolási forma pezsgőtabletta

A pezsgőtabletták előállításához felhasznált összes nyersanyagnak jó vízoldhatósági értékkel kell rendelkeznie.

Sütőpor.

Szerves savak.

A pezsgőtabletták előállítására alkalmas szerves savak mennyisége korlátozott. A legjobb választás a citromsav: egy karbonsav, amely három funkcionális karboxilcsoportot tartalmaz, amelyekhez általában három ekvivalens nátrium -hidrogén -karbonát szükséges. A vízmentes citromsavat általában pezsgőtabletták előállításához használják. A citromsav és a nátrium -hidrogén -karbonát vegyülete azonban nagyon higroszkópos, hajlamos a víz felszívására és a reakcióképesség elvesztésére, ezért a munkaterület páratartalmának szigorú szabályozása szükséges. Az alternatív szerves savak a borkősav, a fumársav és az adipinsav, de nem annyira népszerűek, és akkor használatosak, amikor a citromsav nem alkalmazható.

Hidrokarbonátok

A nátrium -hidrogén -karbonát (NaHCO 3) a pezsgőtabletták 90% -ában megtalálható. NaHCO 3 alkalmazása esetén a sztöchiometriát pontosan meg kell határozni, a hatóanyag és a készítményben lévő egyéb savak vagy bázisok jellegétől függően. Például, ha a hatóanyag savas, akkor a tabletta oldhatóságának javítása érdekében túlléphető a NaHCO 3 arány. A NaHCO 3 jelenlegi problémája azonban a magas nátriumtartalma, amely ellenjavallt magas vérnyomásban és vesebetegségben szenvedőknél.

A rendkívül hatékony szétesést elősegítő szerek széles körben alkalmazhatók szétesést elősegítő szerekként, mint például a Kolidon CL térhálósított polivinil-pirrolidonja (PVP, kroszpovidon), a Poliplasdon XL védjegyek, az Ac védjegyek-Di-Sol, Primellose; nátrium -keményítő -glikolát a Primelose, Explotab, Vi - vastar P 134. márkáktól. Ezek a szuper juttatások hozzáadhatók a granulálás előtt (a granulátum belsejében) vagy a granulálás után (porolás). Kis mennyiségben, 0,5-5%-ban adják hozzá.

Töltőanyagként (10 mg hatóanyag -tartalmú tabletták előállításához) leggyakrabban a granulátumba juttatott burgonyakeményítőt, valamint szacharózt, laktózt, glükózt, magnézium -karbonátot, kalcium -karbonátot, karbamidot, mannitot, mikrokristályos anyagokat használják. cellulóz stb.

Összetett porok és granulátumok préselésénél különösen fontosak a kötőanyagok, amelyek a folyékonyság javítására, a poranyag adagolási pontosságának növelésére, valamint a granulátumok és tabletták szükséges tulajdonságainak biztosítására szolgálnak. A kötőanyagok megválasztása és azok mennyisége a préselt anyagok fizikai -kémiai tulajdonságaitól függ, ami kizárja a mikrokristályos vagy porcellulóz, kétbázisú kalcium -foszfát stb. Főként csak két vízben oldódó kötőanyag használható a gyártásban - cukrok (dextrátok vagy glükóz) és poliolok (szorbit, mannit). Mivel a pezsgőtabletta mérete viszonylag nagy (2-4 g), a segédanyag kiválasztása döntő tényező a tablettagyártásban. A készítmény egyszerűsítése és a segédanyagok mennyiségének csökkentése érdekében jó kötési tulajdonságokkal rendelkező töltőanyagra van szükség. A dextraktumok és a szorbit széles körben használt segédanyagok. A táblázat mindkét segédanyagot összehasonlítja.

A dextrátok és a szorbit összehasonlítása pezsgőtabletta esetén

Jellegzetes
Összenyomhatóság	Nagyon jó	Nagyon jó
Oldhatóság	Kiváló	Nagyon jó
Higroszkóposság
Törékenység	Nagyon jó	Mérsékelt
Nyomóerő		Mérsékelt
Ragadósság
Folyékonyság	Nagyon jó	Nagyon jó
Cukormentes
Átalakíthatóság a csere során	Igen, teljesen	Részben
Relatív édesség

A szorbit cukormentes tablettákhoz alkalmas, bár ez a poliol magas szinten puffadást és kellemetlenséget okozhat. A tabletta préseléséhez való tapadás bizonyos nehézségeket jelent a szorbit esetében, de a jó összenyomhatóság miatt ez az adjuváns alkalmas a nehezen előállítható készítményekhez. A szorbit higroszkópos jellege korlátozhatja a pezsgőtablettákban való alkalmazását, mivel ezek a tabletták magas nedvességérzékenységgel rendelkeznek. Ennek ellenére a szorbit továbbra is az egyik leggyakrabban használt poliol a pezsgőtabletták előállításában.

A kivonatok porlasztott kristályosított dextrózok, amelyek kis mennyiségű oligoszacharidot tartalmaznak. A kivonatok rendkívül tiszta termék, amely fehér, szabadon folyó nagy pórusú gömbökből áll (1. ábra).

Rizs. 1. A kivonatok rendkívül tiszta termék, amely fehér, szabadon folyó, nagy pórusú gömbökből áll

Ennek az anyagnak jó folyékonysága, összenyomhatósága és morzsolódási képessége van. A kiváló vízoldhatósági értékek gyors szétesést biztosítanak, és kevesebb kenőanyagot igényelnek. A dextraktumok jó folyékonysággal rendelkeznek, ami lehetővé teszi a gravírozott tabletták előállítását, kiküszöbölve az anyag lyukasztáshoz való tapadásának problémáját.

A kiváló minőségű tabletták gyártásának biztosítása érdekében növelje a granulátum folyékonyságát, megakadályozza a tablettázott tömeg tapadását, megkönnyítse a tabletta kivezetését a mátrixból, csökkentse a préselési folyamat energiafogyasztását és növelje a prés kopásállóságát. eszköz, széles körben használják a súrlódásgátló segédanyagok csoportját. Három alcsoportra vannak osztva:

Csúsztatható (keményítő, talkum, kaolin, aeroszil, sovány tejpor, polietilén-oxid-4000);

Kenőanyagok (sztearinsav és sói, folyékony paraffin, tween, polietilén-oxid-400, szilícium-szénatomok);

· A tapadást gátló anyagok (talkum, keményítő, sztearinsav és sói).

Néhány széles körben használt súrlódásgátló anyagot, például a talkumot, a sztearinsavat és sóit azonban csak diszpergálható pezsgőgranulátumokban és tablettákban használják, mivel vízben oldhatatlanok, és nem használhatók átlátszó oldatok előállítására szánt gyógyszerek előállítási technológiájában. ...

A granulátumok és tabletták előállításához és tárolásához használt tartósítószerek közé tartoznak a benzoátok, szorbinsav-sók, p-hidroxi-benzoesav-észterek. A benzoátok és a szorbinsavak antimikrobiális aktivitása a pH -értéktől függ, és 4,0 -nél nagyobb pH -értéknél gyorsan csökken; A p-hidroxi-benzoátok mentesek ettől a hátránytól. A parabének aktivitását befolyásolja a tablettákba való bevitelük módja: száraz keverés granulátummal, nedves keverés a tartósító oldathoz a granulátummal, a tartósítószer vizes oldatának permetezése a granulátumra, a tartósítószer alkoholos oldatának permetezése (a utóbbi két módszer adja a legjobb eredményt).

A segédanyagok besorolása szerint a következő típusú ízeket különböztetjük meg: szín, íz és szag. A szilárd adagolási formák, köztük a tabletták előállításához használt festékeket és pigmenteket a késztermék megjelenésének javítására, valamint az adott gyógyszer különleges tulajdonságait jelző markerekre használják: egy bizonyos farmakoterápiás csoportba tartoznak (altatók, kábítószerek) gyógyszerek); magas toxicitás (mérgező) és mások. A hazai gyógyszerészeti festékek közül az indigót (kék) használják; tropeolin 0 (sárga); savas vörös 2C (piros); titán -dioxid (fehér) stb. Külföldön a pigmentek csoportjába tartozó színezékeket használnak a szilárd dózisformák színezésére.

A készítmény tartalmazhat olyan anyagokat, amelyek korrigálják a "pezsgő" ital ízét és illatát: fahéj, menta, ánizs, babér, eukaliptusz, szegfűszeg, kakukkfű, citrusfélék (citrom, narancs, grapefruit), cédrus, szerecsendió, zsálya, stb. illatanyagokat is használnak vanillin és gyümölcs esszenciák.

Követelmények a segédanyagokkal szemben:

1. Kémiai tisztaság.

2. Stabilitás.

3. Farmakológiai közömbösség.

4. Biztosítani kell az optimális technológiai folyamatot.

5. Tartalmaznia kell a maradék termelési alapot.

6. Megfizethető költség.

Pezsgő tabletta technológia.

A pezsgőtabletták technológiáját összetételük sajátosságai, valamint az összetevők fizikai -kémiai és technológiai tulajdonságai határozzák meg. Általában ezek bevonat nélküli, többkomponensű, nagy átmérőjű (legfeljebb 50 mm) és nagy tömegű (legfeljebb 5000 mg) tabletták, a nedvességtartalom nem haladhatja meg az 1%-ot, és a szétesési idő nem haladhatja meg az 5 percet. 200 ml vízben.

A pezsgő adagolási formák létrehozásának fő nehézsége a szerves savak és alkálifémsók közötti kémiai kölcsönhatások megelőzése a gyógyszerek gyártása és tárolása során. Még a tabletta tömegében lévő kis mennyiségű nedvesség is kölcsönhatást válthat ki ezen összetevők között. A kémiai reakció során víz képződik, ami jelentősen befolyásolhatja a tabletták minőségét, ami további megsemmisülésükhöz vezet. A stabilitási követelményeknek megfelelő kondicionált tabletták előállításához gyakran tablettatömegeket készítenek nedves vagy száraz granulálással vagy közvetlen préseléssel.

A pezsgőtabletták előállítása a tablettázó massza összetevőinek közvetlen összenyomásával arra a tényre csökken, hogy a granulálás nélküli száraz porkeveréket tablettaprésen összenyomják. Számos szerző szerint, amikor pezsgőtablettákat kapnak közvetlen préseléssel, nagysebességű tablettagépeket kell használni porlasztókkal és mátrixokkal finom magnézium-sztearát porral. A közvetlen préselési technológia a modern, legelfogadhatóbb technológia szilárd adagolási formák előállításához. A pezsgőtabletta por nagyon érzékeny a nedvességre, és még kis mennyiségű víz is kémiai reakciót okozhat. A közvetlen tömörítés költséghatékony technológia, amely megtakarítja a gyártási időt és csökkenti a ciklusidőt. A közvetlen préselési technológia nem igényel speciális berendezéseket, és alkalmas vízérzékeny anyagokhoz. A közvetlen préselés fő előnyei a technológia egyszerűsége és alacsony költsége. A közvetlen kompressziós berendezés kevesebb elemből áll, kevesebb alapterületet igényel, és kevésbé költséges és időigényes a karbantartása. Maga a folyamat lépéseinek számának csökkentése költséghatékonyabb termelést eredményez.

A pezsgőtabletta gázképző keverékének tömegaránya 25-95%. A préselés előkészítése során ki kell zárni a tabletta tömegének vízzel való érintkezését, hogy ne okozzon gázképződési reakciót és szén -dioxid -veszteséget. A porkeverék közvetlen préselése ezért az első választott technológia, mivel nem igényel nedves granulátumot. Ismeretes azonban, hogy a szilárd fázisban savas és lúgos komponensek felületi érintkezésekor kölcsönhatásuk és szén -dioxid -veszteségük következik be. Például, ha vízmentes citromsav és nátrium -hidrogén -karbonát keverékét 50 órán át tároltuk, a veszteség elérte az 1 tömeg% -ot, és fordítottan arányos volt a porok szemcseméretével. Az ilyen veszteségek csökkentése érdekében a préselés előtt a komponenseket megengedett enyhe hőmérsékleten szárítják, és a tablettázást azonnal megkezdik a száraz keverés után, elkerülve a technológiai leállásokat.

Közvetlen préselés esetén a porok keverési szakasza kritikus fontosságú a tabletták minősége szempontjából. A keverékben lévő összes komponens egyenletes eloszlásának elérése, a tabletták megjelenési hibáinak (márványozás vagy mozaikosság) és a hatóanyag adagolásának egységessége érdekében a porok finom őrlését kell igénybe venni. Ez negatívan befolyásolja a tablettakeverékek tömörítéshez szükséges feldolgozási tulajdonságait, például a folyékonyságot (folyékonyságot), az összenyomhatóságot és a csúszást. A segédanyagok modern választéka és a tablettaprések modern kialakítása néha lehetővé teszi a felmerülő technológiai és műszaki problémák megoldását, más esetekben azonban szükséges a porkeverék előzetes nedves granulálása. A pezsgőtabletták technológiájában biztosítani kell mind a gázképző keverék, mind a hatóanyag stabilitását. Mikor nem alkalmazható a közvetlen tömörítési technológia?

* abban az esetben, ha nagy különbség van a felhasznált anyagok térfogatsűrűsége között, ami a tablettázott por leválasztásához vezethet;

* a kis szemcseméretű hatóanyagokat kis adagokban használják. Ebben az esetben a készítmény egységességével kapcsolatos probléma merülhet fel, de ez elkerülhető, ha a töltőanyag egy részét őröljük, és előzetesen összekeverjük a hatóanyaggal;

* A ragadós vagy oxigénre érzékeny anyagok nagyon jó folyékonyságú, vízben oldódó és felszívódó segédanyagokat igényelnek, mint például a dextrátok porózus, kerek részecskéikkel. Ez a közvetlen préselési technológiában használt segédanyag alkalmas komplex készítményekhez, nem igényel további kötőanyagokat vagy kötésgátló szereket.

Nyilvánvaló, hogy a közvetlen préselési technológia nem minden esetben alkalmazható, de a pezsgőtabletták gyártásakor az első számú választásnak kell lennie, ellenkező esetben azonban nedves granulálási módszert kell alkalmazni.

Általában három módszert alkalmaznak:

Különálló granulálás... A por alakú keveréket két részre osztják, míg a savas és lúgos komponenseket különböző részekre vezetik be. Granuláló folyadékként nagy molekulatömegű anyagok vizes oldatait használják. Ez a módszer alkalmas nedvességtartalmú ADV-k bevezetésére az SHT összetételébe (kristályos hidrátok, higroszkópos anyagok, folyékony, sűrű, száraz növényi kivonatok stb.). A szárított granulátumokat egyesítjük, porítjuk és tablettázzuk.

Közös granulálás. A komponensek por alakú keverékét granuláló folyadékként 96% -os etil -alkoholt vagy IUD -k (kollikut, kolidonok, povidon, sellak stb.) Alkoholos oldatát granulálják. A szárított granulátumot porrá alakítjuk és tablettázzuk.

Kombinált granulálás. A gázképző elegyet granuláló folyadékként 96% -os etil-alkoholt vagy IUD-k alkoholos oldatát használva granuláljuk. A többi komponens keverékét az IUD vizes oldatával granuláljuk. A szárított granulátumokat egyesítjük, porítjuk és tablettázzuk.

Az első módszernek köszönhetően a komponensek töredezettsége, a fajlagos érintkezési felület és a reakcióképesség csökkenése érhető el; a második és harmadik módszer alkalmazása csökkenti a készítmény aktív és segédanyagai reakcióképességét is. A technológia egyszerűsége és a kapott készítmények stabilitása szempontjából előnyösebb az ízületi granulálás módja. A fúvó komponensek reakcióelegye azonban befolyásolhatja a hatóanyag stabilitását. Ezért ez a módszer csak száraz, semleges természetű anyagokra ajánlott, gyenge savak és lúgok hatására stabil. Az elkülönített granulálási módszer sokoldalúbb, és felhasználható nedvességtartalmú komponensek (folyékony, sűrű és száraz növényi kivonatok, kristályos hidrátok, higroszkópos anyagok) bevezetésére a pezsgőtabletták vagy granulátumok, valamint a stabil savas vagy lúgos környezetben. Ezenkívül a külön elkészített granulátumok nem igényelnek különleges tárolási körülményeket (alacsony páratartalom mellett) a keverés előtt. A külön granulálás negatív aspektusai a következők: kétáramú séma, az eljárás időtartama, a granulátumok kisebb stabilitása a keverés után, a tabletta felületének lehetséges mozaikja vagy márványozása.

A pezsgőtabletták előállításának technológiájában 2 fő probléma van.

1. A gázképző komponensek granulátumának fogadásakor és az azt követő szárításkor a granulátum megengedett maradék nedvességtartalmának kérdése megoldódik. Egyrészt az alacsony nedvességtartalmú granulátum rosszul préselődik, másrészt a granulátumok vagy tabletták magas nedvességtartalma aktiválja a gázképző komponensek kölcsönhatását a tárolás során, és ezáltal elősegíti a gyógyszer lebomlását. Ennek a mutatónak az értéke általában optimálisnak tekinthető a 0,5-2%tartományban. A maradék nedvességtartalom 1,5-2% feletti növekedése azonban nem zárja ki, hogy a tárolás során a komponensek között reakció lépjen fel. A granulátumok vagy tabletták tárolása során a pezsgő részből felszabaduló nedvességet a csomagolásba helyezett speciális adszorbens, például szilikagél képes felszívni. E tekintetben az előállított pezsgő gyógyszerek jelentős része speciális polipropilén tokokba van csomagolva, amelyek fedelei szilikagélt tartalmaznak. A pezsgőtabletták technológiája olyan anyagokat (vízlepergető anyagokat) is használ, amelyek egyenletesen elosztva a préselt anyag részecskéi között képesek valamelyest megakadályozni az összeférhetetlen komponensek közötti kölcsönhatást magas páratartalmú környezetben, és részben lokalizálják a tömeg területeit. amelyben kémiai reakció lépett fel. Granulátumrészecskékre alkalmazva, például nem vizes, nagyon illékony oldószerekben készült oldat formájában, ezek az anyagok több molekula vastagságú filmet képeznek a granulátumrészecskék felületén, megakadályozva a nedvesség behatolását és a gázképző komponensek közötti reakciót . Ebben a minőségben például cellulózszármazékokat, paraffinviaszt és másokat használnak.

2. A pezsgőgranulátumok és tabletták gyors feloldódást vagy diszperziót igényelnek, amikor vizet adnak hozzá. Ennek megfelelően a segédanyagok (kötőanyagok, hígítószerek, csúszószerek stb.) Nem akadályozhatják meg a gyors nedvesedést, a víz behatolását a tablettába és a pezsgő reakciót a gyógyszer teljes térfogatában.

Alkatrészeik tapadását, a forma fémfelületeihez való tapadást, ami rossz minőségű tablettákhoz vezet, néha megemlítik a pezsgő dózisformák előállításának nehézségei között. Az ilyen jelenségek kiküszöbölését kis mennyiségű súrlódásgátló anyag bevezetésével érik el, amelyek megakadályozzák az anyagok tapadását az ütések felületén.

Annak ellenére, hogy a felsorolt ​​nehézségek pezsgőgranulátumok és tabletták készítésével kapcsolatosak, ezek az adagolási formák hatékonyak és kényelmesek a használatban, ami jól szemlélteti széles és folyamatosan növekvő választékukat a modern gyógyszerpiacon.

2. ábra - A pezsgőtabletták és granulátumok technológiájának főbb fejlődési szakaszai (tömbvázlat).

Szabványosítás.

A tabletták minőség -ellenőrzését általában a következő mutatók szerint végzik: leírás, hitelesség; a tabletták mechanikai szilárdságának meghatározása; szén -dioxid tartalom; maradék nedvesség; Mikrobiológiai tisztaság; mennyiségi meghatározás; a tabletták átlagos súlya és eltérése; oldódási idő.

Leírás. A tabletták megjelenésének értékelését 20 tabletta szabad szemmel történő vizsgálatával végezzük. A tabletták alakjának és színének leírása megtalálható. A tabletta felületének sima, egyenletesnek kell lennie, hacsak másképpen nem indokolt. A tabletta felületén vonások, osztásjelek, feliratok és egyéb szimbólumok alkalmazhatók. A 9 mm vagy annál nagyobb átmérőjű tablettákat veszélyeztetni kell.

Hitelesség, idegen anyag. A vizsgálatokat a monográfia követelményeinek megfelelően végzik.

A tabletták mechanikai szilárdságának meghatározása. A tabletták mechanikai szilárdságának meghatározását olyan eszközökön végzik, amelyek közül néhány lehetővé teszi a nyomószilárdság (törés) meghatározását, mások - a kopást. A tabletták mechanikai tulajdonságainak objektív értékelését úgy kaphatjuk meg, hogy mindkét módszerrel meghatározzuk a szilárdságukat. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy számos tablettázott készítmény, amelyek megfelelnek a tömörítésre vonatkozó követelményeknek, könnyen koptatott szélekkel rendelkeznek, és ezért rossz minőségűnek bizonyulnak. Meg kell jegyezni, hogy a nyomószilárdság meghatározása nem gyógyszerkönyvi módszer.

Az egyes tabletták átlagos súlya és súlyváltozása. Mérjünk le 20 tablettát 0,001 g pontossággal, és osszuk el az eredményt 20 -zal. Az egyes tabletták tömegét úgy határozzuk meg, hogy 20 tablettát külön mérünk 0,001 g pontossággal, az egyes tabletták tömegének eltérését (kivéve a bevont tablettákat). kiterjesztési módszerrel) a következő határokon belül megengedett:

· 0,1 g vagy annál kisebb súlyú tablettákhoz ± 10%;

· Tömege több mint 0,1 g és kevesebb, mint 0,3 g ± 7,5%;

· Súlya 0,3 és több ± 5%;

· A kiterjesztett módszerrel kapott egyes bevont tabletták tömege nem térhet el ± 15%-nál nagyobb mértékben az átlagtömegtől.

Csak két tabletta eltérhet az átlagos súlytól a megadott határokon, de legfeljebb kétszer.

Gázképzési és gáztelítettségi együtthatók. A gázképződési együttható a felszabaduló ME széndioxid tömegrészének és az elméletileg lehetséges MT arányának aránya: a gázképző keverék reakciófokát jellemzi a gyártás és tárolás során. Gáztelítettségi együttható - a kapott oldatban lévő szén -dioxid töredékének aránya a kapott M R oldatban és a pezsgőtabletta M frakciójának aránya: jellemzi az oldat szén -dioxiddal való tényleges telítettségét. A pezsgő dózisformák szén -dioxidjának meghatározásához a Chittika módszer alkalmazható, amely szerint a kénsavoldat hatására az adagolási formából kiszorított térfogatát rögzítik, majd kiszámítják az adagolási formában lévő szén -dioxid tömegrészét speciális táblázatok használatával.

Pusztulás. Az oldódási vizsgálat kötelező. 200-400 ml vízben, 37 ° C-on keverés nélkül hajtjuk végre. A maximális megengedett oldási idő 3 perc.

Maradék nedvesség. Ez a vizsgálat kötelező, mivel a víztartalom befolyásolhatja a hatóanyag tulajdonságait, a készítmény stabilitását stb. A meghatározást az általános gyógyszerkönyvi cikkek "Tömegveszteség szárításkor" vagy "Víz meghatározása" követelményeinek megfelelően kell elvégezni.

Mikrobiológiai tisztaság. A tisztasági vizsgálatot a "Mikrobiológiai tisztaság" általános farmakopea -monográfia szerint végzik.

Mennyiségek. Az elemzéshez vegyen mintát az összetört tablettákból (legalább 20 tabletta). Ha a tabletta összetörése a hatóanyag lebomlásához vezethet, vagy nehezen kapható egyenletesen őrölt por, akkor a vizsgálatot a teljes tablettán vagy tablettákon kell elvégezni. Ebben az esetben ajánlott legalább 10 tablettát használni.

A mennyiségi meghatározás eredménye a tételek egyenletességi vizsgálatának átlaga.

Jelzés. Az oldható, pezsgő és diszpergálódó tabletták csomagolásán figyelmeztető feliratot kell elhelyezni a tabletták használat előtt történő előzetes feloldásának szükségességéről.

Pezsgőtabletta csomagolás.

A segédanyagok fizikai tulajdonságai miatt a pezsgőtabletták csomagolásának a lehető leghatékonyabbnak kell lennie, hogy megvédje őket a külső nedvességtől és a tárolás során felszabaduló maradék nedvességtől. A leggyakoribb csomagolási típusok a laminált papírból vagy kompozit fóliákból (buflen, polyflen, multifol) készült szalagcsomagolások és tolltartók. A szalag térfogatának elég nagynak kell lennie ahhoz, hogy befogadja a tablettákat anélkül, hogy a fóliára ránehezedne, és a lehető legkisebbnek kell lennie, hogy minimálisra csökkentse a „szoba” levegő mennyiségét, amely befoghatja a tablettákat. Figyelembe véve a pezsgőtablettákkal végzett műveletek során tapasztalt nagyon alacsony légnedvességet, a bennük lévő maradék páratartalom olyan alacsony, hogy akár 10% -os relatív páratartalom is meglehetősen magas a zárt csomagolásban való szoros érintkezéshez. A ceruzatartók műanyagból, üvegből vagy extrudált alumíniumból készülnek, beépített kupakkal, amely szárítószereket (szemcsés szilikagél, vízmentes nátrium-szulfát) tartalmaz, amelyek képesek megtartani ezt a nedvességet.

A modern pezsgőtabletta csomagológép a Romaco Siebler HM 1E / 240, ahol a vízszintes pezsgőtabletta csomagoló vonalhoz táplált termék szemmagasságban szabályozható. A teljes szalagcsomagolási folyamat vízszintesen, 90 cm -es kényelmes munkamagasságban történik. Az intelligens elválasztó rendszer pontosan elhelyezi a termékeket a hőszigetelő gép tömítő részében.

A pezsgőtablettákat speciálisan kialakított szállítószalagokon keresztül négy vízszintes adagolócsatornába táplálják. A következő lépésben a termékeket szervo-vezérelt mozdulatokkal helyezzük a fészkekbe. A csomagolási sebességet jelentősen megnöveli, ha a tablettákat közvetlenül a vízszintes lezáró részbe adagolják.

További előny, hogy a pezsgőtabletták, amelyek érzékenyek a páratartalom és a hőmérséklet változásaira, vízszintesen csomagolva már nincsenek kitéve a hőzáró rész által termelt hőnek és gőzöknek. Ennek eredményeként a hulladék mennyisége jelentősen csökken. A vízszintes hőszigetelő szakasz soros beépítésének előnye, hogy a terméket már nem kell szállítószalagon szállítani a tablettaprésről a gép tetejére, mint a függőleges adagolásnál. Ennek megfelelően a Romaco Siebler vízszintes vonal szakaszai rövidebbek, ami időt, helyet és pénzt takarít meg.

Vízszintes vonal a Romaco Siebler HM 1E / 240 pezsgő oldható tabletták csomagolásához.

A robot átviteli állomás gyorsan alkalmazkodik az új csomagolási formátumokhoz. Amikor a pezsgőtablettákat bevont alumínium fóliába zárják, a csíkot perforálják és méretre vágják. A Siebler FlexTrans FT 400 transzferállomás elszállítja a kész tablettacsomagokat a Romaco Promatic P 91 szaggatott gépbe kartonozásra. A rakodórobotok a lezárt csomagokat a szállítószalagról speciális tálcákra továbbítják, percenként akár 400 csomag sebességével. A halmozott csomagokat közvetlenül a kartondobozba továbbítják. A robotátviteli állomás így kiküszöböli a felesleges egymásra rakódó szakaszokat.

A szervomotorvezérlés elve alapján a robotfogók különböző méretű és formátumú szalagcsomagokat képesek kezelni - a tíz klinikai használatra szánt csíktól az ázsiai piacra szánt egyedi csomagokig. A pezsgőtabletta-sorozatban először a gyors formátumváltás lehetséges az in-line robotikának köszönhetően. A robotrendszerek gyakorlatilag karbantartást nem igényelnek, és formátumváltó eszközök használata nélkül működnek, ami alacsonyabb üzemeltetési költségeket eredményez. Ez az innovatív Siebler technológia a csomagolási vonal sokoldalúságának és megfizethetőségének új szintjét hozza, hogy megfeleljen a szerződéses csomagolásgyártók legfontosabb követelményeinek.

A magasan automatizált Romaco Siebler termékcsalád megkönnyíti a gyártási folyamat folyamatos nyomon követését. A hibás csomagokat azonnal azonosítják és egyenként eltávolítják a sorból. A teljes vágási ciklusok kötelező elkülönítése a múlté. Több mint húsz szervohajtás garantálja a folyamat pontosságát és hatékonyságát. A négysoros Siebler HM 1E / 240 sor pezsgőoldó tabletták csomagolására 1500 db maximális csomagolási sebességet biztosít. percenként. Ez nagyjából megfelel egy nyolc soros függőleges pezsgőtablettás hőszigetelő gép kapacitásának. Ez a vonal kompakt, mindössze 14 m hosszú és 2,5 m széles. Összességében a vízszintes csomagolási vonal magas szintű általános berendezési hatékonyságot biztosít.

India egyik legnagyobb generikus gyártója a Romaco Siebler technológiára támaszkodott. Ebben a gyógyszeripari vállalatban jelenleg két vízszintes pezsgőtabletta csomagolási vonal működik.

Következtetés

A pezsgőtabletta bevonat nélküli tabletta, amely általában savas anyagokat és karbonátokat vagy bikarbonátokat tartalmaz, amelyek vízben gyorsan reagálnak, és szén -dioxidot szabadítanak fel.

Vízben való feloldás után a pezsgőtabletta kellemes ízű szénsavas italszerű oldatot képez. Ezt az adagolási formát gyors farmakológiai hatás jellemzi, és a tabletta formához képest kevésbé károsítja a gyomrot. Ebben a tekintetben a pezsgőtablettákra mind a fogyasztók, mind a gyártók igényt tartanak.

A pezsgőtabletták gyártásakor előnyben részesítik a nem szemcsés porok közvetlen préselését, de alkalmazása nem mindig lehetséges. A nedves granulálás különféle változatainak alkalmazása technikailag is indokolt, és lehetővé teszi az ilyen modern adagolási formában, mint a pezsgőtablettákban előállított gyógyszerek körének jelentős bővítését. Az adott összetételű pezsgőtabletták egyik vagy másik technológiai lehetősége mellett csak az összetevők fizikai -kémiai tulajdonságainak tanulmányozása után lehet dönteni, és ez mindig kísérleti kutatómunka eredménye.

Irodalom

1. Sztojanov E. V. Pezsgőtabletták gyártása / Stoyanov E.V., Vollmer R.V. // Ipari Szemle. - 2009. - 5. sz. - S. 60-61.

2. Belyatskaya A.V. Az azonnali (pezsgő) granulátumok és tabletták gyártására szolgáló technológia jellemzői / Belyatskaya A.V. Gyógyszertár. - 2008. - 3. sz. - S. 38-39.

3. Kachalin D.S. Pezsgő granulátumok és tabletták / Kachalin D.S., N.Yu. Apa // Gyógyszerészeti kémia. - 2010. - No. 3. - P.17-19.

4. Gromova L.I. / A pezsgőtabletták technológiájának jellemzői / Gromova L.I., Marchenko A.L. // GOU VPO St. Petersburg State Chemical -Pharmaceutical Academy - 2008. - 60-65.

5. Gumerov R.Kh. Pezsgőtabletta a gyógyszerek tartományában / Gumerov R.Kh., Galiullin T.N., Egorova S.N. // Új gyógyszertár. - 2002. - 5. sz. - P.17-19.

6. Galiullina T.N. Az acetilszalicilsav oldható pezsgőtabletta összetételének és technológiájának fejlesztése / T.N. Galiullina. Gyógyszertár. - 2003. - 8. sz. - P.9-11

7. Sevcsenko, A.M. Az azonnali adagolási formák gyártásának jellemzői / A.M. Sevcsenko // Orvosi üzlet. - 2005. - 2-3. - S.50-51.

8. Sevcsenko, A.M. A szilárd, gyorsan oldódó adagolási formák technológiájának kifejlesztésének módszertani vonatkozásai: szerző. Dis. tanít. Farm. Tudományok / A.M. Sevcsenko; PGFA. - Pyatigorsk, 2007 .-- 48 p.

9. Sevcsenko, A.M. A segédkomponensek kiválasztására és a pezsgő dózisformák granulálási módszerének kritériumainak kidolgozása / A.M. Sevcsenko // Gyógyszertár. - 2004. - 1. szám - P.32-34.

10. A "Tabletta" adagolási forma szabványosítása Kovaleva EL, LI Mitkina, N. V., Zainkova, O. A. Matveeva 3-7

11.http: //www.dissercat.com // Kalcium -karbonátot és vitaminokat tartalmazó pezsgőtabletták összetételének és technológiájának fejlesztése Atlasova, Irina Afanasyevna 2008

12.http: //www.dissercat.com // Szilárd instant adagolási formák technológiájának fejlesztésének módszertani szempontjai

13. Hely propatent [Elektronikus erőforrás]. - Hozzáférési mód http://www.propatent.ru, ingyenes

14. Gyógyszerek jegyzéke Vidal [Elektronikus forrás]. - A http://www.vidal.ru hozzáférési mód ingyenes

15. Gyógyszerek orvosi piaca [Elektronikus forrás]. - A http://www.mr.ru hozzáférési mód ingyenes

16. Állami Gyógyszerkönyv Xl 2. szám, 154-160

17. Termékprofil: pezsgő-PAK® Süd-Chemie Performance Packaging, 2003

Közzétéve: Allbest.ru

...

Hasonló dokumentumok

A gyógyszerek biológiai hozzáférhetőségének fogalma. Farmakológiai és technológiai módszerek a gyógyászati ​​anyagok szétesésének, feloldódásának és felszabadulásának értékelésére különböző formájú gyógyszerekből. A gyógyászati ​​anyagok átjutása a membránokon.

szakdolgozat, hozzáadva 2012.02.10


A tabletták technológiai gyártásának jellemzői. A késztermék minőségi kritériumai. Az Oroszországban és külföldön használt segédanyagok összehasonlító jellemzői, hatása a késztermékre. Ízesítőszerek a gyógyszerekben.

szakdolgozat, hozzáadva 2015.12.16


A gyógyszerkémia problémáinak kapcsolata a farmakokinetikával és a farmakodinamikával. A biofarmakológiai tényezők fogalma. A gyógyszerek biológiai hozzáférhetőségének megállapítására szolgáló módszerek. Metabolizmus és szerepe a gyógyászati ​​anyagok hatásmechanizmusában.

kivonat, hozzáadva 2010.11.16


A tabletták pozitív és negatív oldalai. A tabletták gyártásának alapvető követelményei. Folyamatosan felszabaduló tabletták gyártási technológiája. A tabletták gyártásának fő rendszere. Adagolási pontosság, a tabletták mechanikai szilárdsága.

szakdolgozat, hozzáadva 2010.03.29


A segédanyagok mint gyógyszerészeti tényező fogalma; osztályozásuk a származástól és a rendeltetési helytől függően. Stabilizátorok, hosszabbítók és aromaanyagok tulajdonságai. A segédanyagok nómenklatúrája folyékony dózisformákban.

absztrakt, hozzáadva 2014.05.31


A szilárd adagolási formák meghatározása, összehasonlító jellemzői és osztályozása. A biofarmakológiai tényezők porok, tabletták, készítmények, drazsék, granulátumok, kapszulák, hosszabb adagolási formák terápiás aktivitására gyakorolt ​​hatásának vizsgálata.

szakdolgozat, hozzáadva 2014.11.13


A farmakológia fejlődésének rövid vázlata. Szilárd adagolási formák felírására vonatkozó szabályok: tabletták, kapszulák. A gyógyászati ​​anyagok eloszlása ​​a szervezetben. Az idegrendszerre ható gyógyszerek. Az adrenerg receptorok osztályozása és lokalizációja.

oktatóanyag hozzáadva 2015.12.03


A szilárd adagolási formák osztályozása. A tabletták osztályozása az alkalmazás céljától és módjától függően. A gyógyszertári választék kialakításának jellemzői. A szilárd adagolási formák választékának elemzése az MKP "Gyógyszertár 2" példáján.

teszt, hozzáadva 2010.10.13


Gyógyszerészeti elemzések kritériumai, általános elvek a gyógyszerek eredetiségének vizsgálatához, jó minőség kritériumai. A gyógyszertári adagolási formák expressz elemzésének jellemzői. Az analgin tabletták kísérleti elemzése.

szakdolgozat, hozzáadva 2011.08.21


A gyógyszer egy dózisegységének egyenletes tömege. A kúpok ellenállása a megsemmisítésnek. A bevonat nélküli tabletták kopásállósága. A lipofil kúpok deformációs idejének meghatározása. Tabletták és kapszulák szétesése.

Hatóanyag

Acetilszalicilsav

Dózisforma

oldódó tabletták

Gyártó

Bayer Pharma AG, Németország

Fogalmazás

1 pezsgőtabletta tartalmaz:

Hatóanyagok: acetilszalicilsav - 500 mg.

Segédanyagok Mikrokristályos cellulóz, kukoricakeményítő.

farmakológiai hatás

Az Aspirin Express a nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) csoportjába tartozik, és fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatású.

Javallatok

Tüneti kezelés:

• Fogfájás.
• Torokfájás.
• Fejfájás.
• Izom- és ízületi fájdalom.
• Fájdalom a menstruáció során, hátfájás.
• Enyhe ízületi gyulladás.

Fokozott testhőmérséklet megfázással és más fertőző és gyulladásos betegségekkel (felnőtteknél és 15 évnél idősebb gyermekeknél).

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A szalicilátok nagy dózisú alkalmazása a terhesség első trimeszterében fokozott magzati rendellenességek (szájpadhasadék, szívhibák) előfordulásával jár. A terhesség második trimeszterében a szalicilátok csak a kockázat és haszon értékelése alapján írhatók fel. A szalicilátok kinevezése a terhesség harmadik trimeszterében ellenjavallt.

A szalicilátok és metabolitjaik kis mennyiségben átjutnak az anyatejbe. A szalicilátok véletlen bevitele a laktáció során nem jár együtt a gyermek mellékhatásainak kialakulásával, és nem igényli a szoptatás befejezését. Hosszú távú alkalmazás vagy nagy dózisok alkalmazása esetén azonban a szoptatást abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

• Asztma, amelyet szalicilátok vagy más NSAID -ok orrpolipokkal együtt történő alkalmazása okoz.
• A metotrexát kombinált alkalmazása heti 15 mg vagy annál nagyobb dózisban.
• Súlyos máj- vagy veseelégtelenség.
• Túlérzékenység acetilszalicilsavval és más NSAID -okkal szemben.
• A gyomor -bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásai (akut fázisban).
• Emésztőrendszeri vérzés.
• Hemorrhagiás diatezis.
• Hemophilia, thrombocytopenia.
• A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya.
• Terhesség (I. és III. Trimeszter).
• Szoptatási időszak.
• Gyermekkor (15 éves korig).

Óvatosan az alábbi esetekben:

• Egyidejű véralvadásgátló terápiával.
• Köszvény.
• A gyomor és / vagy a nyombél peptikus fekélye (anamnézis).
• Eróziós gastritis.
• Gyomor -bélrendszeri vérzésre való hajlam.
• Hipoprotrombinémia.
• Hypovitaminosis K.
• Anémia.
• Olyan állapotok, amelyek hajlamosak a folyadékvisszatartásra a szervezetben (beleértve a szívműködést, az artériás magas vérnyomást).
• Thyrotoxicosis.

Mellékhatások

A központi idegrendszerből

Szédülés, fülzúgás (általában túladagolás jelei).

A hematopoietikus rendszerből

Vérzéses szindróma, thrombocytopenia.

A húgyúti rendszerből

Nagy dózisban történő alkalmazás esetén hyperoxaluria és húgyúti kövek képződése kalcium -oxalátból, a vesék glomeruláris készülékének károsodása.

Allergiás reakciók

Bőrkiütés, anafilaxiás reakciók, hörgőgörcs, Quincke -ödéma.

A gyomor -bél traktusból

Hasi fájdalom, hányinger, hányás, nyilvánvaló (fekete széklet, véres hányás) vagy gyomor -bélrendszeri vérzés látens jelei, amelyek vashiányos vérszegénységhez, a gyomor -bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásaihoz, beleértve a perforációt is vezethetnek.

Ritkán - májműködési zavar (fokozott máj transzaminázok, AST, ALT).

Kölcsönhatás

A gyógyszerek fokozott toxicitása

Fokozza a metotrexát toxicitását, a kábító fájdalomcsillapítók, más nem szteroid gyulladáscsökkentők, orális hipoglikémiás szerek, heparin, közvetett antikoagulánsok, trombolitikus és vérlemezke-aggregációs inhibitorok, szulfonamidok (beleértve a ko-trimoxazolt), trijód-tironin, rezerpin hatását.

Csökkenti az uricosuricus gyógyszerek hatását

Csökkenti az urikozúrikus gyógyszerek (benzbromaron, szulfinpirazon), vérnyomáscsökkentő gyógyszerek és vízhajtók (spironolakton, furoszemid) hatását.

Növeli a következő gyógyszerek plazmakoncentrációját

Növeli a digoxin, a barbiturátok és a lítiumkészítmények koncentrációját a vérplazmában.

Erősíti a gyógyszerek gyomor -bél traktusának nyálkahártyájára gyakorolt ​​káros hatást

A glükokortikoszteroidok, az alkohol és az alkoholtartalmú gyógyszerek fokozzák a gyomor-bél traktus nyálkahártyájára gyakorolt ​​káros hatást, növelik a gyomor-bélrendszeri vérzés kialakulásának kockázatát.

Az acetilszalicilsav felszívódásának romlása

Hogyan kell bevenni, az adagolás menetét és az adagolást

Belül, evés után, miután feloldotta a tablettát egy pohár vízben.

Egyetlen adag 1-2 pezsgőtabletta. A maximális egyszeri adag 2 pezsgőtabletta. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 6 tablettát.

A gyógyszer adagjai közötti intervallumnak legalább 4 órának kell lennie.

A kezelés időtartama az orvossal való konzultáció nélkül nem haladhatja meg az 5 napot - érzéstelenítőként és 3 napot - lázcsillapító szerként.

Túladagolás

Tünetek: a központi idegrendszer izgalma, szédülés, erős fejfájás, halláscsökkenés, látásromlás, hányinger, hányás, fokozott légzés.
A mérgezés késői szakaszában: álmosság, görcsök, anuria, eszméletvesztés kómáig, légzési elégtelenség, víz- és elektrolit -anyagcsere zavarai.

Kezelés: orvoshoz kell fordulni. A kezelést speciális osztályon kell elvégezni. A mérgezés jeleivel - hányás vagy gyomormosás kiváltása, aktív szén és hashajtó kinevezése.

Különleges utasítások

Más NSAID -okkal és glükokortikoidokkal való együttes alkalmazás nem kívánatos. A műtét előtt 5-7 nappal le kell mondania a fogadást (a vérzés csökkentése érdekében a műtét során és a műtét utáni időszakban).

Az NSAID -gastropátia kialakulásának valószínűsége csökken, ha étkezés után, pufferelt tablettákat használnak, vagy speciális bélben oldódó bevonattal vannak bevonva. A vérzéses szövődmények kockázatát a legalacsonyabbnak tartják, ha napi adagokban alkalmazzák.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy hajlamos betegeknél az acetilszalicilsav (még kis adagokban is) csökkenti a húgysav kiválasztását a szervezetből, és akut köszvényrohamot okozhat.

A segédanyagok fontos szerepe az adagolási formákban lévő hatóanyagok potenciális aktivitásának megvalósításában, valamint a technológiai folyamatban számos követelményt határoz meg számukra. Rendelkezniük kell az előírt kémiai tisztasággal, a fizikai paraméterek stabilitásával és farmakológiai közömbösséggel. Összességükben biztosítaniuk kell a technológiai folyamat optimalitását, maradék gyártási bázissal és megfizethető költségekkel kell rendelkezniük. A speciális segédanyagok felhasználásának minden esete és mennyisége külön tanulmányt és tudományos indoklást igényel, mivel ezeknek biztosítaniuk kell a gyógyszer megfelelő stabilitását, maximális biológiai hozzáférhetőségét és a velejáró farmakológiai hatásspektrumot.

adagolási forma pezsgőtabletta

A pezsgőtabletták előállításához felhasznált összes nyersanyagnak jó vízoldhatósági értékkel kell rendelkeznie.

Sütőpor.

Szerves savak.

A pezsgőtabletták előállítására alkalmas szerves savak mennyisége korlátozott. A legjobb választás a citromsav: egy karbonsav, amely három funkcionális karboxilcsoportot tartalmaz, amelyekhez általában három ekvivalens nátrium -hidrogén -karbonát szükséges. A vízmentes citromsavat általában pezsgőtabletták előállításához használják. A citromsav és a nátrium -hidrogén -karbonát vegyülete azonban nagyon higroszkópos, hajlamos a víz felszívására és a reakcióképesség elvesztésére, ezért a munkaterület páratartalmának szigorú szabályozása szükséges. Az alternatív szerves savak a borkősav, a fumársav és az adipinsav, de nem annyira népszerűek, és akkor használatosak, amikor a citromsav nem alkalmazható.

Hidrokarbonátok

A nátrium -hidrogén -karbonát (NaHCO 3) a pezsgőtabletták 90% -ában megtalálható. NaHCO 3 alkalmazása esetén a sztöchiometriát pontosan meg kell határozni, a hatóanyag és a készítményben lévő egyéb savak vagy bázisok jellegétől függően. Például, ha a hatóanyag savas, akkor a tabletta oldhatóságának javítása érdekében túlléphető a NaHCO 3 arány. A NaHCO 3 jelenlegi problémája azonban a magas nátriumtartalma, amely ellenjavallt magas vérnyomásban és vesebetegségben szenvedőknél.

A rendkívül hatékony szétesést elősegítő szerek széles körben alkalmazhatók szétesést elősegítő szerekként, mint például a Kolidon CL térhálósított polivinil-pirrolidonja (PVP, kroszpovidon), a Poliplasdon XL védjegyek, az Ac védjegyek-Di-Sol, Primellose; nátrium -keményítő -glikolát a Primelose, Explotab, Vi - vastar P 134. márkáktól. Ezek a szuper juttatások hozzáadhatók a granulálás előtt (a granulátum belsejében) vagy a granulálás után (porolás). Kis mennyiségben, 0,5-5%-ban adják hozzá.

Töltőanyagként (10 mg hatóanyag -tartalmú tabletták előállításához) leggyakrabban a granulátumba juttatott burgonyakeményítőt, valamint szacharózt, laktózt, glükózt, magnézium -karbonátot, kalcium -karbonátot, karbamidot, mannitot, mikrokristályos anyagokat használják. cellulóz stb.

Összetett porok és granulátumok préselésénél különösen fontosak a kötőanyagok, amelyek a folyékonyság javítására, a poranyag adagolási pontosságának növelésére, valamint a granulátumok és tabletták szükséges tulajdonságainak biztosítására szolgálnak. A kötőanyagok megválasztása és azok mennyisége a préselt anyagok fizikai -kémiai tulajdonságaitól függ, ami kizárja a mikrokristályos vagy porcellulóz, kétbázisú kalcium -foszfát stb. Főként csak két vízben oldódó kötőanyag használható a gyártásban - cukrok (dextrátok vagy glükóz) és poliolok (szorbit, mannit). Mivel a pezsgőtabletta mérete viszonylag nagy (2-4 g), a segédanyag kiválasztása döntő tényező a tablettagyártásban. A készítmény egyszerűsítése és a segédanyagok mennyiségének csökkentése érdekében jó kötési tulajdonságokkal rendelkező töltőanyagra van szükség. A dextraktumok és a szorbit széles körben használt segédanyagok. A táblázat mindkét segédanyagot összehasonlítja.

A dextrátok és a szorbit összehasonlítása pezsgőtabletta esetén

Jellegzetes
Összenyomhatóság	Nagyon jó	Nagyon jó
Oldhatóság	Kiváló	Nagyon jó
Higroszkóposság
Törékenység	Nagyon jó	Mérsékelt
Nyomóerő		Mérsékelt
Ragadósság
Folyékonyság	Nagyon jó	Nagyon jó
Cukormentes
Átalakíthatóság a csere során	Igen, teljesen	Részben
Relatív édesség

A szorbit cukormentes tablettákhoz alkalmas, bár ez a poliol magas szinten puffadást és kellemetlenséget okozhat. A tabletta préseléséhez való tapadás bizonyos nehézségeket jelent a szorbit esetében, de a jó összenyomhatóság miatt ez az adjuváns alkalmas a nehezen előállítható készítményekhez. A szorbit higroszkópos jellege korlátozhatja a pezsgőtablettákban való alkalmazását, mivel ezek a tabletták magas nedvességérzékenységgel rendelkeznek. Ennek ellenére a szorbit továbbra is az egyik leggyakrabban használt poliol a pezsgőtabletták előállításában.

A kivonatok porlasztott kristályosított dextrózok, amelyek kis mennyiségű oligoszacharidot tartalmaznak. A kivonatok rendkívül tiszta termék, amely fehér, szabadon folyó nagy pórusú gömbökből áll (1. ábra).

Rizs. 1.

Ennek az anyagnak jó folyékonysága, összenyomhatósága és morzsolódási képessége van. A kiváló vízoldhatósági értékek gyors szétesést biztosítanak, és kevesebb kenőanyagot igényelnek. A dextraktumok jó folyékonysággal rendelkeznek, ami lehetővé teszi a gravírozott tabletták előállítását, kiküszöbölve az anyag lyukasztáshoz való tapadásának problémáját.

A kiváló minőségű tabletták gyártásának biztosítása érdekében növelje a granulátum folyékonyságát, megakadályozza a tablettázott tömeg tapadását, megkönnyítse a tabletta kivezetését a mátrixból, csökkentse a préselési folyamat energiafogyasztását és növelje a prés kopásállóságát. eszköz, széles körben használják a súrlódásgátló segédanyagok csoportját. Három alcsoportra vannak osztva:

• Csúsztatható (keményítő, talkum, kaolin, aeroszil, sovány tejpor, polietilén-oxid-4000);
• Kenőanyagok (sztearinsav és sói, folyékony paraffin, tween, polietilén-oxid-400, szilícium-szénatomok);
• · A tapadást gátló anyagok (talkum, keményítő, sztearinsav és sói).

Néhány széles körben használt súrlódásgátló anyagot, például a talkumot, a sztearinsavat és sóit azonban csak diszpergálható pezsgőgranulátumokban és tablettákban használják, mivel vízben oldhatatlanok, és nem használhatók átlátszó oldatok előállítására szánt gyógyszerek előállítási technológiájában. ...

A granulátumok és tabletták előállításához és tárolásához használt tartósítószerek közé tartoznak a benzoátok, szorbinsav-sók, p-hidroxi-benzoesav-észterek. A benzoátok és a szorbinsavak antimikrobiális aktivitása a pH -értéktől függ, és 4,0 -nél nagyobb pH -értéknél gyorsan csökken; A p-hidroxi-benzoátok mentesek ettől a hátránytól. A parabének aktivitását befolyásolja a tablettákba való bevitelük módja: száraz keverés granulátummal, nedves keverés a tartósító oldathoz a granulátummal, a tartósítószer vizes oldatának permetezése a granulátumra, a tartósítószer alkoholos oldatának permetezése (a utóbbi két módszer adja a legjobb eredményt).

A segédanyagok besorolása szerint a következő típusú ízeket különböztetjük meg: szín, íz és szag. A szilárd adagolási formák, köztük a tabletták előállításához használt festékeket és pigmenteket a késztermék megjelenésének javítására, valamint az adott gyógyszer különleges tulajdonságait jelző markerekre használják: egy bizonyos farmakoterápiás csoportba tartoznak (altatók, kábítószerek) gyógyszerek); magas toxicitás (mérgező) és mások. A hazai gyógyszerészeti festékek közül az indigót (kék) használják; tropeolin 0 (sárga); savas vörös 2C (piros); titán -dioxid (fehér) stb. Külföldön a pigmentek csoportjába tartozó színezékeket használnak a szilárd dózisformák színezésére.

A készítmény tartalmazhat olyan anyagokat, amelyek korrigálják a "pezsgő" ital ízét és illatát: fahéj, menta, ánizs, babér, eukaliptusz, szegfűszeg, kakukkfű, citrusfélék (citrom, narancs, grapefruit), cédrus, szerecsendió, zsálya, stb. illatanyagokat is használnak vanillin és gyümölcs esszenciák.

Követelmények a segédanyagokkal szemben:

• 1. Kémiai tisztaság.
• 2. Stabilitás.
• 3. Farmakológiai közömbösség.
• 4. Biztosítani kell az optimális technológiai folyamatot.
• 5. Tartalmaznia kell a maradék termelési alapot.
• 6. Megfizethető költség.

Pezsgő tabletta technológia.

A pezsgőtabletták technológiáját összetételük sajátosságai, valamint az összetevők fizikai -kémiai és technológiai tulajdonságai határozzák meg. Általában ezek bevonat nélküli, többkomponensű, nagy átmérőjű (legfeljebb 50 mm) és nagy tömegű (legfeljebb 5000 mg) tabletták, a nedvességtartalom nem haladhatja meg az 1%-ot, és a szétesési idő nem haladhatja meg az 5 percet. 200 ml vízben.

A pezsgő adagolási formák létrehozásának fő nehézsége a szerves savak és alkálifémsók közötti kémiai kölcsönhatások megelőzése a gyógyszerek gyártása és tárolása során. Még a tabletta tömegében lévő kis mennyiségű nedvesség is kölcsönhatást válthat ki ezen összetevők között. A kémiai reakció során víz képződik, ami jelentősen befolyásolhatja a tabletták minőségét, ami további megsemmisülésükhöz vezet. A stabilitási követelményeknek megfelelő kondicionált tabletták előállításához gyakran tablettatömegeket készítenek nedves vagy száraz granulálással vagy közvetlen préseléssel.

A pezsgőtabletták előállítása a tablettázó massza összetevőinek közvetlen összenyomásával arra a tényre csökken, hogy a granulálás nélküli száraz porkeveréket tablettaprésen összenyomják. Számos szerző szerint, amikor pezsgőtablettákat kapnak közvetlen préseléssel, nagysebességű tablettagépeket kell használni porlasztókkal és mátrixokkal finom magnézium-sztearát porral. A közvetlen préselési technológia a modern, legelfogadhatóbb technológia szilárd adagolási formák előállításához. A pezsgőtabletta por nagyon érzékeny a nedvességre, és még kis mennyiségű víz is kémiai reakciót okozhat. A közvetlen tömörítés költséghatékony technológia, amely megtakarítja a gyártási időt és csökkenti a ciklusidőt. A közvetlen préselési technológia nem igényel speciális berendezéseket, és alkalmas vízérzékeny anyagokhoz. A közvetlen préselés fő előnyei a technológia egyszerűsége és alacsony költsége. A közvetlen kompressziós berendezés kevesebb elemből áll, kevesebb alapterületet igényel, és kevésbé költséges és időigényes a karbantartása. Maga a folyamat lépéseinek számának csökkentése költséghatékonyabb termelést eredményez.

A pezsgőtabletta gázképző keverékének tömegaránya 25-95%. A préselés előkészítése során ki kell zárni a tabletta tömegének vízzel való érintkezését, hogy ne okozzon gázképződési reakciót és szén -dioxid -veszteséget. A porkeverék közvetlen préselése ezért az első választott technológia, mivel nem igényel nedves granulátumot. Ismeretes azonban, hogy a szilárd fázisban savas és lúgos komponensek felületi érintkezésekor kölcsönhatásuk és szén -dioxid -veszteségük következik be. Például, ha vízmentes citromsav és nátrium -hidrogén -karbonát keverékét 50 órán át tároltuk, a veszteség elérte az 1 tömeg% -ot, és fordítottan arányos volt a porok szemcseméretével. Az ilyen veszteségek csökkentése érdekében a préselés előtt a komponenseket megengedett enyhe hőmérsékleten szárítják, és a tablettázást azonnal megkezdik a száraz keverés után, elkerülve a technológiai leállásokat.

Közvetlen préselés esetén a porok keverési szakasza kritikus fontosságú a tabletták minősége szempontjából. A keverékben lévő összes komponens egyenletes eloszlásának elérése, a tabletták megjelenési hibáinak (márványozás vagy mozaikosság) és a hatóanyag adagolásának egységessége érdekében a porok finom őrlését kell igénybe venni. Ez negatívan befolyásolja a tablettakeverékek tömörítéshez szükséges feldolgozási tulajdonságait, például a folyékonyságot (folyékonyságot), az összenyomhatóságot és a csúszást. A segédanyagok modern választéka és a tablettaprések modern kialakítása néha lehetővé teszi a felmerülő technológiai és műszaki problémák megoldását, más esetekben azonban szükséges a porkeverék előzetes nedves granulálása. A pezsgőtabletták technológiájában biztosítani kell mind a gázképző keverék, mind a hatóanyag stabilitását. Mikor nem alkalmazható a közvetlen tömörítési technológia?

• * abban az esetben, ha nagy különbség van a felhasznált anyagok térfogatsűrűsége között, ami a tablettázott por leválasztásához vezethet;
• * a kis szemcseméretű hatóanyagokat kis adagokban használják. Ebben az esetben a készítmény egységességével kapcsolatos probléma merülhet fel, de ez elkerülhető, ha a töltőanyag egy részét őröljük, és előzetesen összekeverjük a hatóanyaggal;
• * A ragadós vagy oxigénre érzékeny anyagok nagyon jó folyékonyságú, vízben oldódó és felszívódó segédanyagokat igényelnek, mint például a dextrátok porózus, kerek részecskéikkel. Ez a közvetlen préselési technológiában használt segédanyag alkalmas komplex készítményekhez, nem igényel további kötőanyagokat vagy kötésgátló szereket.

Nyilvánvaló, hogy a közvetlen préselési technológia nem minden esetben alkalmazható, de a pezsgőtabletták gyártásakor az első számú választásnak kell lennie, ellenkező esetben azonban nedves granulálási módszert kell alkalmazni.

Általában három módszert alkalmaznak:

Külön granulálás... A por alakú keveréket két részre osztják, míg a savas és lúgos komponenseket különböző részekre vezetik be. Granuláló folyadékként nagy molekulatömegű anyagok vizes oldatait használják. Ez a módszer alkalmas nedvességtartalmú ADV-k bevezetésére az SHT összetételébe (kristályos hidrátok, higroszkópos anyagok, folyékony, sűrű, száraz növényi kivonatok stb.). A szárított granulátumokat egyesítjük, porítjuk és tablettázzuk.

Ízületi granulálás. A komponensek por alakú keverékét granuláló folyadékként 96% -os etil -alkoholt vagy IUD -k (kollikut, kolidonok, povidon, sellak stb.) Alkoholos oldatát granulálják. A szárított granulátumot porrá alakítjuk és tablettázzuk.

Kombinált granulálás. A gázképző elegyet granuláló folyadékként 96% -os etil-alkoholt vagy IUD-k alkoholos oldatát használva granuláljuk. A többi komponens keverékét az IUD vizes oldatával granuláljuk. A szárított granulátumokat egyesítjük, porítjuk és tablettázzuk.

Az első módszernek köszönhetően a komponensek töredezettsége, a fajlagos érintkezési felület és a reakcióképesség csökkenése érhető el; a második és harmadik módszer alkalmazása csökkenti a készítmény aktív és segédanyagai reakcióképességét is. A technológia egyszerűsége és a kapott készítmények stabilitása szempontjából előnyösebb az ízületi granulálás módja. A fúvó komponensek reakcióelegye azonban befolyásolhatja a hatóanyag stabilitását. Ezért ez a módszer csak száraz, semleges természetű anyagokra ajánlott, gyenge savak és lúgok hatására stabil. Az elkülönített granulálási módszer sokoldalúbb, és felhasználható nedvességtartalmú komponensek (folyékony, sűrű és száraz növényi kivonatok, kristályos hidrátok, higroszkópos anyagok) bevezetésére a pezsgőtabletták vagy granulátumok, valamint a stabil savas vagy lúgos környezetben. Ezenkívül a külön elkészített granulátumok nem igényelnek különleges tárolási körülményeket (alacsony páratartalom mellett) a keverés előtt. A külön granulálás negatív aspektusai a következők: kétáramú séma, az eljárás időtartama, a granulátumok kisebb stabilitása a keverés után, a tabletta felületének lehetséges mozaikja vagy márványozása.

A pezsgőtabletták előállításának technológiájában 2 fő probléma van.

• 1. A gázképző komponensek granulátumának fogadásakor és az azt követő szárításkor a granulátum megengedett maradék nedvességtartalmának kérdése megoldódik. Egyrészt az alacsony nedvességtartalmú granulátum rosszul préselődik, másrészt a granulátumok vagy tabletták magas nedvességtartalma aktiválja a gázképző komponensek kölcsönhatását a tárolás során, és ezáltal elősegíti a gyógyszer lebomlását. Ennek a mutatónak az értéke általában optimálisnak tekinthető a 0,5-2%tartományban. A maradék nedvességtartalom 1,5-2% feletti növekedése azonban nem zárja ki, hogy a tárolás során a komponensek között reakció lépjen fel. A granulátumok vagy tabletták tárolása során a pezsgő részből felszabaduló nedvességet a csomagolásba helyezett speciális adszorbens, például szilikagél képes felszívni. E tekintetben az előállított pezsgő gyógyszerek jelentős része speciális polipropilén tokokba van csomagolva, amelyek fedelei szilikagélt tartalmaznak. A pezsgőtabletták technológiája olyan anyagokat (vízlepergető anyagokat) is használ, amelyek egyenletesen elosztva a préselt anyag részecskéi között képesek valamelyest megakadályozni az összeférhetetlen komponensek közötti kölcsönhatást magas páratartalmú környezetben, és részben lokalizálják a tömeg területeit. amelyben kémiai reakció lépett fel. Granulátumrészecskékre alkalmazva, például nem vizes, nagyon illékony oldószerekben készült oldat formájában, ezek az anyagok több molekula vastagságú filmet képeznek a granulátumrészecskék felületén, megakadályozva a nedvesség behatolását és a gázképző komponensek közötti reakciót . Ebben a minőségben például cellulózszármazékokat, paraffinviaszt és másokat használnak.
• 2. A pezsgőgranulátumok és tabletták gyors feloldódást vagy diszperziót igényelnek, amikor vizet adnak hozzá. Ennek megfelelően a segédanyagok (kötőanyagok, hígítószerek, csúszószerek stb.) Nem akadályozhatják meg a gyors nedvesedést, a víz behatolását a tablettába és a pezsgő reakciót a gyógyszer teljes térfogatában.

Alkatrészeik tapadását, a forma fémfelületeihez való tapadást, ami rossz minőségű tablettákhoz vezet, néha megemlítik a pezsgő dózisformák előállításának nehézségei között. Az ilyen jelenségek kiküszöbölését kis mennyiségű súrlódásgátló anyag bevezetésével érik el, amelyek megakadályozzák az anyagok tapadását az ütések felületén.

Annak ellenére, hogy a felsorolt ​​nehézségek pezsgőgranulátumok és tabletták készítésével kapcsolatosak, ezek az adagolási formák hatékonyak és kényelmesek a használatban, ami jól szemlélteti széles és folyamatosan növekvő választékukat a modern gyógyszerpiacon.

2. ábra - A pezsgőtabletták és granulátumok technológiájának főbb fejlődési szakaszai (tömbvázlat).

Szabványosítás.

A tabletták minőség -ellenőrzését általában a következő mutatók szerint végzik: leírás, hitelesség; a tabletták mechanikai szilárdságának meghatározása; szén -dioxid tartalom; maradék nedvesség; Mikrobiológiai tisztaság; mennyiségi meghatározás; a tabletták átlagos súlya és eltérése; oldódási idő.

Leírás. A tabletták megjelenésének értékelését 20 tabletta szabad szemmel történő vizsgálatával végezzük. A tabletták alakjának és színének leírása megtalálható. A tabletta felületének sima, egyenletesnek kell lennie, hacsak másképpen nem indokolt. A tabletta felületén vonások, osztásjelek, feliratok és egyéb szimbólumok alkalmazhatók. A 9 mm vagy annál nagyobb átmérőjű tablettákat veszélyeztetni kell.

Hitelesség, idegen anyag. A vizsgálatokat a monográfia követelményeinek megfelelően végzik.

A tabletták mechanikai szilárdságának meghatározása. A tabletták mechanikai szilárdságának meghatározását olyan eszközökön végzik, amelyek közül néhány lehetővé teszi a nyomószilárdság (törés) meghatározását, mások - a kopást. A tabletták mechanikai tulajdonságainak objektív értékelését úgy kaphatjuk meg, hogy mindkét módszerrel meghatározzuk a szilárdságukat. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy számos tablettázott készítmény, amelyek megfelelnek a tömörítésre vonatkozó követelményeknek, könnyen koptatott szélekkel rendelkeznek, és ezért rossz minőségűnek bizonyulnak. Meg kell jegyezni, hogy a nyomószilárdság meghatározása nem gyógyszerkönyvi módszer.

Az egyes tabletták átlagos súlya és súlyváltozása. Mérjünk le 20 tablettát 0,001 g pontossággal, és osszuk el az eredményt 20 -zal. Az egyes tabletták tömegét úgy határozzuk meg, hogy 20 tablettát külön mérünk 0,001 g pontossággal, az egyes tabletták tömegének eltérését (kivéve a bevont tablettákat). kiterjesztési módszerrel) a következő határokon belül megengedett:

• · 0,1 g vagy annál kisebb súlyú tablettákhoz ± 10%;
• · Tömege több mint 0,1 g és kevesebb, mint 0,3 g ± 7,5%;
• · Súlya 0,3 és több ± 5%;
• · A kiterjesztett módszerrel kapott egyes bevont tabletták tömege nem térhet el ± 15%-nál nagyobb mértékben az átlagtömegtől.

Csak két tabletta eltérhet az átlagos súlytól a megadott határokon, de legfeljebb kétszer.

Gázképzési és gáztelítettségi együtthatók. A gázképződési együttható a felszabaduló ME széndioxid tömegrészének és az elméletileg lehetséges MT arányának aránya: a gázképző keverék reakciófokát jellemzi a gyártás és tárolás során. Gáztelítettségi együttható - a kapott oldatban lévő szén -dioxid töredékének aránya a kapott M R oldatban és a pezsgőtabletta M frakciójának aránya: jellemzi az oldat szén -dioxiddal való tényleges telítettségét. A pezsgő dózisformák szén -dioxidjának meghatározásához a Chittika módszer alkalmazható, amely szerint a kénsavoldat hatására az adagolási formából kiszorított térfogatát rögzítik, majd kiszámítják az adagolási formában lévő szén -dioxid tömegrészét speciális táblázatok használatával.

Pusztulás. Az oldódási vizsgálat kötelező. 200-400 ml vízben, 37 ° C-on keverés nélkül hajtjuk végre. A maximális megengedett oldási idő 3 perc.

Maradék nedvesség. Ez a vizsgálat kötelező, mivel a víztartalom befolyásolhatja a hatóanyag tulajdonságait, a készítmény stabilitását stb. A meghatározást az általános gyógyszerkönyvi cikkek "Tömegveszteség szárításkor" vagy "Víz meghatározása" követelményeinek megfelelően kell elvégezni.

Mikrobiológiai tisztaság. A tisztasági vizsgálatot a "Mikrobiológiai tisztaság" általános farmakopea -monográfia szerint végzik.

Mennyiségek. Az elemzéshez vegyen mintát az összetört tablettákból (legalább 20 tabletta). Ha a tabletta összetörése a hatóanyag lebomlásához vezethet, vagy nehezen kapható egyenletesen őrölt por, akkor a vizsgálatot a teljes tablettán vagy tablettákon kell elvégezni. Ebben az esetben ajánlott legalább 10 tablettát használni.

A mennyiségi meghatározás eredménye a tételek egyenletességi vizsgálatának átlaga.

Jelzés. Az oldható, pezsgő és diszpergálódó tabletták csomagolásán figyelmeztető feliratot kell elhelyezni a tabletták használat előtt történő előzetes feloldásának szükségességéről.

Pezsgőtabletta csomagolás.

A segédanyagok fizikai tulajdonságai miatt a pezsgőtabletták csomagolásának a lehető leghatékonyabbnak kell lennie, hogy megvédje őket a külső nedvességtől és a tárolás során felszabaduló maradék nedvességtől. A leggyakoribb csomagolási típusok a laminált papírból vagy kompozit fóliákból (buflen, polyflen, multifol) készült szalagcsomagolások és tolltartók. A szalag térfogatának elég nagynak kell lennie ahhoz, hogy befogadja a tablettákat anélkül, hogy a fóliára ránehezedne, és a lehető legkisebbnek kell lennie, hogy minimálisra csökkentse a „szoba” levegő mennyiségét, amely befoghatja a tablettákat. Figyelembe véve a pezsgőtablettákkal végzett műveletek során tapasztalt nagyon alacsony légnedvességet, a bennük lévő maradék páratartalom olyan alacsony, hogy akár 10% -os relatív páratartalom is meglehetősen magas a zárt csomagolásban való szoros érintkezéshez. A ceruzatartók műanyagból, üvegből vagy extrudált alumíniumból készülnek, beépített kupakkal, amely szárítószereket (szemcsés szilikagél, vízmentes nátrium-szulfát) tartalmaz, amelyek képesek megtartani ezt a nedvességet.

A modern pezsgőtabletta csomagológép a Romaco Siebler HM 1E / 240, ahol a vízszintes pezsgőtabletta csomagoló vonalhoz táplált termék szemmagasságban szabályozható. A teljes szalagcsomagolási folyamat vízszintesen, 90 cm -es kényelmes munkamagasságban történik. Az intelligens elválasztó rendszer pontosan elhelyezi a termékeket a hőszigetelő gép tömítő részében.

A pezsgőtablettákat speciálisan kialakított szállítószalagokon keresztül négy vízszintes adagolócsatornába táplálják. A következő lépésben a termékeket szervo-vezérelt mozdulatokkal helyezzük a fészkekbe. A csomagolási sebességet jelentősen megnöveli, ha a tablettákat közvetlenül a vízszintes lezáró részbe adagolják.

További előny, hogy a pezsgőtabletták, amelyek érzékenyek a páratartalom és a hőmérséklet változásaira, vízszintesen csomagolva már nincsenek kitéve a hőzáró rész által termelt hőnek és gőzöknek. Ennek eredményeként a hulladék mennyisége jelentősen csökken. A vízszintes hőszigetelő szakasz soros beépítésének előnye, hogy a terméket már nem kell szállítószalagon szállítani a tablettaprésről a gép tetejére, mint a függőleges adagolásnál. Ennek megfelelően a Romaco Siebler vízszintes vonal szakaszai rövidebbek, ami időt, helyet és pénzt takarít meg.

Vízszintes vonal a Romaco Siebler HM 1E / 240 pezsgő oldható tabletták csomagolásához.

A robot átviteli állomás gyorsan alkalmazkodik az új csomagolási formátumokhoz. Amikor a pezsgőtablettákat bevont alumínium fóliába zárják, a csíkot perforálják és méretre vágják. A Siebler FlexTrans FT 400 transzferállomás elszállítja a kész tablettacsomagokat a Romaco Promatic P 91 szaggatott gépbe kartonozásra. A rakodórobotok a lezárt csomagokat a szállítószalagról speciális tálcákra továbbítják, percenként akár 400 csomag sebességével. A halmozott csomagokat közvetlenül a kartondobozba továbbítják. A robotátviteli állomás így kiküszöböli a felesleges egymásra rakódó szakaszokat.

A szervomotorvezérlés elve alapján a robotfogók különböző méretű és formátumú szalagcsomagokat képesek kezelni - a tíz klinikai használatra szánt csíktól az ázsiai piacra szánt egyedi csomagokig. A pezsgőtabletta-sorozatban először a gyors formátumváltás lehetséges az in-line robotikának köszönhetően. A robotrendszerek gyakorlatilag karbantartást nem igényelnek, és formátumváltó eszközök használata nélkül működnek, ami alacsonyabb üzemeltetési költségeket eredményez. Ez az innovatív Siebler technológia a csomagolási vonal sokoldalúságának és megfizethetőségének új szintjét hozza, hogy megfeleljen a szerződéses csomagolásgyártók legfontosabb követelményeinek.

A magasan automatizált Romaco Siebler termékcsalád megkönnyíti a gyártási folyamat folyamatos nyomon követését. A hibás csomagokat azonnal azonosítják és egyenként eltávolítják a sorból. A teljes vágási ciklusok kötelező elkülönítése a múlté. Több mint húsz szervohajtás garantálja a folyamat pontosságát és hatékonyságát. A négysoros Siebler HM 1E / 240 sor pezsgőoldó tabletták csomagolására 1500 db maximális csomagolási sebességet biztosít. percenként. Ez nagyjából megfelel egy nyolc soros függőleges pezsgőtablettás hőszigetelő gép kapacitásának. Ez a vonal kompakt, mindössze 14 m hosszú és 2,5 m széles. Összességében a vízszintes csomagolási vonal magas szintű általános berendezési hatékonyságot biztosít.

India egyik legnagyobb generikus gyártója a Romaco Siebler technológiára támaszkodott. Ebben a gyógyszeripari vállalatban jelenleg két vízszintes pezsgőtabletta csomagolási vonal működik.

A pezsgőtabletta olyan adagolási forma, amelyet nemcsak a felnőttek, hanem a gyermekek is örömmel vesznek. Vízben való feloldás után a pezsgőtabletta kellemes ízű szénsavas italszerű oldatot képez. Ezt az adagolási formát gyors farmakológiai hatás jellemzi.

A Wikipédia azt állítja, hogy a pezsgőtabletta bevonat nélküli tabletta, általában savas anyagokat és karbonátokat vagy bikarbonátokat tartalmaz, amelyek vízben gyorsan reagálnak, és szén -dioxid szabadul fel; úgy tervezték, hogy közvetlenül a bevétel előtt vízben oldja vagy diszpergálja a gyógyszert.

Hogyan válnak a tabletták "pezsgővé"?

A pezsgőtabletták működési elve egyszerű - pMiután a tabletta vízzel érintkezett, a tabletta gyorsan felszabadítja az aktív és segédanyagokat.

De a kérdés továbbra is "hogyan történik ez?" Ez a folyamat több szakaszból áll:

• Vízzel való érintkezés (H2O)... A vízzel való reakció közvetlen résztvevői szerves karbonsavak(citromsav, borkősav, adipinsav) és szódabikarbóna (NaHCO3).

• Hanyatlás . Ennek az érintkezésnek az eredményeként instabil szénsav képződik.(H2CO3) amely azonnal vízre és szén -dioxidra bomlik(CO2) .

• Szuper sütőpor . A gáz buborékokat képez, amelyek szuperkelesztőszerként működnek.

Ez a szuper sütőporos reakció csak vízben lehetséges. A szervetlen karbonátok gyakorlatilag oldhatatlanok szerves oldószerekben, ami lehetetlenné teszi a reakciót más közegben.

Milyen előnyei vannak az ilyen tablettáknak?

És milyen formában jut el egy hasznos anyag a szervezetbe? Ezek közönséges tabletták és kapszulák, folyékony koktélformák ... Cseppentők, injekciók stb. nem nyúlunk hozzá.

Kiderült, hogy a pezsgőtablettáknak számos előnnyel kell szem előtt tartaniuk. Ez a pezsgő gyógyszeradagoló rendszer a legjobb módja a hátrányok elkerülésének:

• Szilárd adagolási formák
  • Lassú oldódás
  • A hatóanyag lassú felszabadulása a gyomorban

• Folyékony adagolási formák
  • Kémiai
  • Mikrobiológiai instabilitás vízben

Fizz Active NSP

A Nature Sunshine Fiz Active tablettái ugyanezen elv alapján készülnek. A Fiz Active vízben oldott pezsgőtablettákat a következők jellemzik: