A H 1 -receptorok blokádja megakadályozza a hisztamin okozta hörgőgörcsöt és a hiperémiát, az ödémát, az allergiás reakció kialakulása során fellépő bőrt. viszkető. Ezért a H 1 -hisztamin blokkolók alkalmazására vonatkozó javallatok elsősorban allergiás megbetegedések (különösen az I-es típusú allergiás reakciókkal járó) és különféle állapotok, amelyek hisztamin felszabadulásával járnak a szövetekben: széna, allergiás, csalánkiütés, rovarcsípésre adott reakciók, angioödéma, dermatózisok, vérátömlesztésre adott reakciók, rádióadás bevezetése -átlátszatlan anyagok, gyógyszerek stb. Ezenkívül további farmakológiai hatások is rejlenek az egyes H 1 -hisztamin blokkolókban, amelyeket a B. of r. klinikai alkalmazása során figyelembe vesznek. Tehát a dimebon, a sequifenadine, a ciproheptadin antiszerotonin hatású, ami ezeket preferálja dermatózisok esetén; a fenotiazin-származékok -adrenoreceptor blokkoló tulajdonságokkal rendelkeznek; sok H 1 -hisztamin blokkoló, különösen az első generáció, mind perifériás (ami segít az allergiás reakciók gyengítésében), mind központi hatású (a BBB-be való behatolás) antikolinerg szerek tulajdonságait mutatja; erősítik a c.ns-re gyakorolt ​​hatást. alkoholt, altatókat és számos nyugtatót, és ezek maguk is dózisfüggően gátolják a css-t, ami kibővítette nyugtatóként, sőt altatóként (difenhidramin), valamint hányáscsillapítóként való alkalmazásuk indikációit, különösen Meniere-kór, terhes nők hányása esetén. , légi és tengeri betegség (dimenzióhidrinát). a difenhidramin a központi depresszánssal együtt helyi érzéstelenítő hatással is rendelkezik; a prometazinhoz hasonlóan az aneszteziológiában használt litikus keverékek része.

A központi idegrendszerre ható H 1 -hisztamino-blokkolók túladagolása esetén álmosság, letargia, izomdystonia, görcsök lehetségesek, néha fokozott ingerlékenység (különösen gyermekeknél), alvászavarok; Az antikolinerg hatások szájszárazsággal, megnövekedett szemnyomással, látászavarokkal, a gyomor-bél traktus motilitásának károsodásával, tachycardiával nyilvánulhatnak meg. difenhidraminnal vagy prometazinnal történő akut mérgezés esetén az antikolinerg hatás különösen kifejezett; gyakran előfordulnak hallucinációk, pszichomotoros izgatottság, görcsrohamok, aluszékonyság vagy kóma alakul ki (különösen alkoholfogyasztás közbeni mérgezés esetén), akut légúti és kardiovaszkuláris.

A H 1 -hisztamin blokkolók mellékhatásait és használatukra vonatkozó ellenjavallatokat az adott gyógyszerek tulajdonságai határozzák meg. A c.s.s.-t jelentősen érintő pénzeszközök (difenhidramin, fenotiazin-származékok, oxatomid stb.) nem írható fel olyan személyeknek, akik olyan tevékenységet folytatnak, amely figyelemkoncentrációt és a reakciósebesség fenntartását igényli. A c.s.s.-t gátló gyógyszerekkel történő kezelés időtartama alatt az alkoholfogyasztás kizárt, és az egyidejűleg alkalmazott antipszichotikumok, altatók és nyugtatók adagolását felülvizsgálják. Számos második generációs gyógyszert (astemizol, terfenadine stb.) a szívre gyakorolt ​​aritmogén hatás jellemzi, amely az EKG-n a Q-T intervallum meghosszabbodásával jár; ellenjavallt olyan személyeknél, akiknél a Q-T-intervallum kezdetben meghosszabbodott a lehetséges hirtelen halállal járó kamrai tachyarrhythmiák veszélye miatt. Az észrevehető antikolinerg hatású gyógyszerek ellenjavallt zárt szögű glaukóma esetén. Szinte minden H 1 -hisztamin blokkoló ellenjavallt nőknél terhesség és szoptatás alatt.

A fő H 1 -hisztamin blokkolók felszabadulási formáit és rövid leírását az alábbiakban adjuk meg.

Azelasztin(allergodil) - 0,05% -os oldat (szemcsepp); orrspray (1 mg/ml) 10-ig mlüvegben. A fő hatás mellett blokkolja a gyulladásos mediátorok felszabadulását a hízósejtekből. Helyileg alkalmazzák allergiás e (napi 3-4 alkalommal 1 csepp mindkét szembe) és e (napi 1-2 alkalommal 1 inhaláció minden orrjáratba) esetén. Mellékhatások: a nyálkahártyák helyi kiszáradása, keserűség a szájban.

Asztemizol(asmoval, astelong, astemisan, gismanal, histalong, stelert, stemiz) - 5 és 10 tabletta mg; felfüggesztés (1 mg/ml) 50 és 100 orális adagolásra ml fiolákban. Kevéssé hatol át a BBB-n, és szinte nem mutat antikolinerg tulajdonságokat. Felszívódás után a májban metabolizálódik egy aktív metabolit - dezmetilastemizol - képződésével; főleg az epével választódik ki; Az asztemizol T 1/2-e eléri a 2 napot, a dezmetilastemizolé a 9-13 napot. egyes makrolidok és gombaellenes szerek csökkenthetik az asztemizol metabolikus sebességét. 12 év feletti betegek szájon át történő beadása 10 mg 1 alkalom / nap (maximális adag - 30 mg/ nap), 6-12 éves gyermekek - 5 mg/ nap, 2-6 éves gyermekek - csak felfüggesztés formájában, 0,2 arányban mg/1 kg testtömeg 1 alkalommal / nap; a kezelés időtartama legfeljebb 7 nap. Túladagolás és mellékhatások: érzelmi zavarok, paresztéziák, görcsök, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, a Q-T intervallum megnyúlása az EKG-n, kamrai tachyarrhythmiák; hosszan tartó használat esetén a testtömeg növekedése lehetséges. Ellenjavallatok: 2 éves korig; megnyúlt Q-T intervallum EKG-nként, hypokalaemia; súlyos májműködési zavarok; terhesség és szoptatás; ketokonazol, intrakonazol, olon, eritromicin, kinin, antiaritmiás és egyéb olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek meghosszabbíthatják a Q-T intervallumot.

Dimebon- 2,5 tabletta mg(gyermekeknek) és 10 mg... Szerkezete közel áll a mebhidrolinhoz; emellett antiszerotonin tulajdonságokat mutat; nyugtató és helyi érzéstelenítő hatása van. Felnőtteknek 10-20 főig mg akár 3-szor / nap. 7-12 napon belül.

Dimenhidrinát(anauzin, dedalon, dramil, emedil stb.) - 50 tabletta mg- difenhidramin (difenhidramin) komplex sója klórteofillinnel. Kifejezett központi, különösen hányáscsillapító hatása van. Főleg légibetegség és tengeribetegség, Meniere-kór, különböző eredetű hányásos rohamok megelőzésére és enyhítésére használják. Hozzárendelni felnőtteknek étkezés előtt 50-100-ért mg fél órával a repülőre vagy hajóra való felszállás előtt, és terápiás célból napi 4-6 alkalommal ugyanabban az adagban. Ebben az esetben antikolinerg hatások lehetségesek (szájszárazság, akkomodációs zavarok stb.), amelyeket a gyógyszer dózisának csökkentésével küszöbölnek ki.

Dimetindén(fenistil) - 0,1% -os oldat (cseppek orális adagoláshoz); retard tabletta egyenként 2,5 mg; 4 db retard kapszula mg; 0,1%-os gél tubusban az érintett bőrfelületekre való felvitelhez. A H 1 -hisztamin blokkolása mellett antikinin hatást feltételeznek; kifejezett ödéma- és viszketéscsillapító hatása van, gyenge nyugtató és antikolinerg tulajdonságokkal rendelkezik (alkalmazáskor álmosság, szájszárazság lehetséges). Belül a 12 évesnél idősebb betegeket 1 mg(20 csepp) napi 3-szor vagy retard tabletta naponta 2 alkalommal vagy retard kapszula naponta 1 alkalommal; napi adag 1 év alatti gyermekek számára G Az óda 3-10 csepp, 1-3 éves korig - 10-15 csepp, 3-12 éves korig - 15-20 csepp (3 részre osztva). A gélt naponta 2-4 alkalommal használják.

Difenhidramin(alledril, allergin, amidril, benadril, difenhidramin stb.) - 20, 25, 30 és 50 tabletták mg; 1%-os oldat ampullákban és fecskendőcsövekben 1 db ml; "Botok" (50 mg) polietilén alapon allergiás nátha esetén az orrjáratokba való fektetéshez; 5-ös, 10-es, 15-ös és 20-as gyertyák mg... Elnyomja a c.ns.-t, kifejezett antikolinerg aktivitást mutat, beleértve. a vegetatív ganglionokban. Az allergiás betegségek mellett hipnotikus és hányáscsillapító szerként is használják (különösen Meniere-szindrómában), valamint choreában és lítikus keverékek részeként az aneszteziológiai premedikációhoz. Allergiaellenes szerként a felnőtteket 30-50 belül írják fel mg napi 1-3 alkalommal; maximális napi adag 250 mg; intravénásan (csepp) és intramuszkulárisan injektálva 20-50 mg... Gyermekek: 1-ig Góda - egyenként 2-5 mg; 2-5 éves korig - 5-15 mg; 6-12 éves korig - egyenként 15-30 mg időpont egyeztetés. Altatóként a felnőtteknek 50-et írnak fel mgéjszaka. Ellenjavallatok: zárt szög, tic status, pyloroduodenalis s, obstruktív hólyagürülési zavarok, pl. prosztata hipertrófiával.

Quifenadine(fencarol) - 10 tabletta (gyermekgyakorláshoz), 25 és 50 tabletta mg... A H 1 -hisztaminoreceptorok blokkolása mellett csökkenti a szövetek szabad hisztamin tartalmát, aktiválja a diamin-oxidázt. Kevésbé hatol át a BBB-n, és terápiás dózisban nincs észrevehető nyugtató és antikolinerg hatása. Étkezés után (a nyálkahártyák irritáló hatása miatt) 12 éven felülieknek, 25-50 mg napi 2-4 alkalommal; 3 év alatti gyermekek - egyenként 5 mg, 3-7 éves korig - 10 mg Napi 1-2 alkalommal, 7-12 éves korig - 10-15 mg 2-3 alkalommal naponta. A gyógyszer jól tolerálható; néha szájszárazság és dyspeptikus rendellenességek figyelhetők meg, amelyek az adag csökkentésével megszűnnek.

Clemastine(angisztán, rivtagil, tavegil, taviszt),

mekloprodin-fumarát, 1 tabletta mg; szirup (0,1 mg/ml) szájon át történő alkalmazásra; 0,1%-os oldat 2 db-os ampullában ml intramuszkulárisan vagy intravénásan (lassan, 2-3 min) bevezetés. Nyugtató és antikolinerg tulajdonságokat mutat; egyszeri adag dekongesztáns és viszketésgátló hatása allergiák esetén 12-24 h... Hozzárendelés 2 alkalommal / nap. belül 12 év feletti betegeknek, 1-2 mg(maximális napi adag felnőtteknek 6 mg), 6-12 éves gyermekek - 0,5-1 mg; parenterális felnőtteknek - 2 mg, 6-12 éves gyermekek - 25-ös árfolyamon μg / kg.

Levocabastine(hisztimet) - 0,05% -os oldat 4-es injekciós üvegekben ml(szemcsepp) és 10 db-os injekciós üvegben ml aeroszol formájában intranazális használatra. Allergiás kötőhártya-gyulladás (naponta 2-4 alkalommal 1 csepp mindkét szembe) és ah (2 injekció minden orrjáratba naponta kétszer) kezelésére használják. Gyakorlatilag nincs reszorptív hatás; lehetséges átmeneti helyi irritáció a nyálkahártyán.

Loratadin(klaritin, lomilan) - 10. tabletta mg; szuszpenzió és szirup (1 mg/ ml) injekciós üvegekben. Napi 1 alkalommal rendelje hozzá: felnőttek és 30 év feletti gyermekek kg 10-ig mg... Mellékhatások: fokozott fáradtság, szájszárazság, hányinger.

Mebhidrolin(diazolin, insidal, omeril) - drazsé 50 és 100 mg, szirup 10 mg/ ml. Kevésbé hatol át a BBB-n, ezért gyakorlatilag nem gátolja a c.s.s. (enyhe nyugtató hatás); antikolinerg tulajdonságokat mutat. Felnőtteknek és 10 év feletti gyermekeknek rendelje hozzá a 100-300 mg/ nap (1-2 adagban), 10 év alatti gyermekek 50-200 mg/ nap Az ellenjavallatok ugyanazok, mint a difenhidramin (difenhidramin) esetében.

Oxatomid(cinset) - 30 tabletta mg... A H 1 -hisztaminoreceptorok blokkolása mellett gátolja az allergia és gyulladás mediátorainak felszabadulását a hízósejtekből. Elnyomó c.s.s. Hozzárendelni a belső felnőtteknek 30-60 mg(idősek - 30 mg) napi 2 alkalommal; 15-35 éves gyerekek kg- 15 mg naponta egyszer, 35-nél nagyobb súlyú kg- 30 mg/ nap (1 vagy 2 adagban). Mellékhatások: álmosság, gyengeség, fáradtság, szájszárazság, diszkinézia (gyermekeknél), a máj transzaminázok fokozott aktivitása, fokozott étvágy súlygyarapodással (nagy dózisok alkalmazása esetén). Ellenjavallatok: életkor 6 éves korig, gyermek terhesség és szoptatása, aktív betegségek és működőképes máj, c.ns-t gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazása.

Prometazin(allergán, diprazin, pipolfen stb.) - drazsé 25 mg; 2,5%-os oldat 2 db-os ampullában ml (50 mg) intramuszkuláris vagy intravénás beadásra. Jelentősen befolyásolja a c.n.s. (nyugtató és hányáscsillapító hatás, testhőmérséklet csökkenés), -adrenolitikus, valamint antikolinerg (perifériás és centrális) hatása van. Az allergiás megbetegedések mellett Meniere-kór (szindróma), tengeri és légi betegség, chorea, ah, ah és ah esetén alkalmazzák izgatottsággal és alvászavarokkal, az aneszteziológiában litikus keverékek részeként - érzéstelenítés fokozására, valamint a fájdalomcsillapítók és helyi érzéstelenítők hatása. Belső beosztás felnőtteknek 12.5-25 mg Napi 2-4 alkalommal (maximális napi adag 500 mg); parenterálisan (sürgősségi indikációkra, sebészeti beavatkozások előtt és után) 50 mg(maximum napi adag 250 mg). 2-12 hónapos gyermekek. belül kijelöl 5-7.5 mg Napi 2-4 alkalommal, 1 évtől 6 évig - egyenként 7,5-12,5 mg Napi 2-4 alkalommal, 6-14 éves korig - 25 mg Napi 2-4 alkalommal. Mellékhatások: álmosság, ritkábban pszichomotoros szorongás, fotofóbia, extrapiramidális zavarok; megnövekedett testhőmérséklet, ortosztatikus artériás (intravénás beadással); szájszárazság, dyspeptikus rendellenességek; hosszan tartó használat esetén - lerakódások a lencsében és a szem szaruhártyájában, menstruációs rendellenességek, glükóz anyagcsere, szexuális funkció. Ellenjavallatok:, artériás hipotenzió; szögzáródás, obstruktív hólyagürülési zavarok, pl. prosztata hipertrófiával, pyloroduodenalis s; terhesség és a gyermek szoptatásának időszaka; MAO-gátlók egyidejű alkalmazása.

Sevifenadine(bikarfen) - 50 tabletta mg... Ezenkívül blokkolja a szerotonin S 1 receptorokat, ami dermatózisok esetén kifejezett viszketésgátló hatásban nyilvánul meg. Hozzárendelni belső étkezés után felnőtteknek 50-100 mg Napi 2-3 alkalommal 3-4 napig (amikor a maximális hatást elérjük), majd áttérnek fenntartó adagra - 50 mg 2-szer egy nap. A gyógyszer tolerálhatósága ugyanaz, mint a quifenadine.

Setastin(loderix, loridex) - 1 tabletta mg... A szerkezet közel áll a tavegilhez; emellett antiszerotonin tulajdonságokat mutat; behatol a BBB-be, nyugtató, hipnotikus és antikolinerg hatása van.

Felnőtteknek 1-2 mg Napi 2-3 alkalommal (maximális napi adag 6 mg). Különleges ellenjavallatok: súlyos máj- vagy veseelégtelenség.

Terfenadin(bronal, hisztadin, caradonel, tamagon, teridin, tofrin, trexil) - 60 és 120 tabletta mg, szirup vagy szuszpenzió (6 mg/ml) szájon át történő alkalmazásra. A gyógyszer metabolizmusát a májban gátolhatják a makrolidok és egyes gombaellenes szerek. Gyakorlatilag nincs hatással a c.n.s.-re; képes meghosszabbítani az ekg-nkénti Q-T intervallumot, kamrai tachyarrhythmiát okoz, ami a hirtelen halál valószínűségével jár; hosszan tartó használat esetén a testtömeg növekedése lehetséges. Napi 2 alkalommal írják fel 12 év feletti, 60 év feletti betegek számára mg, 6-12 éves gyermekek - egyenként 30 mg időpont egyeztetés. Az ellenjavallatok ugyanazok, mint az asztemizol esetében.

Pheniramine(avil) - 25 tabletta mg; szájszirup (gyermekgyógyászatban); injekciós oldat (22.75 mg/ml) 2 db-os ampullában ml... Nyugtató és antikolinerg hatása van. Általában napi 2-3 alkalommal írják fel felnőtteknek, 25 mg, 12-15 éves serdülők - 12,5-25 mg, gyerekek - 7,5-15 mg... Az ellenjavallatok ugyanazok, mint a difenhidramin esetében.

Klórpiramin(suprastin) - 25 tabletta mg; 2%-os oldat intramuszkuláris vagy intravénás beadásra 1 ampullában ml... A c.ns., a perifériás, az antikolinerg és a mellékhatások hatását tekintve közel áll a difenhidraminhoz. Belül a felnőtteknek 25-öt írnak fel mg Napi 3-4 alkalommal. Súlyos allergiás és anafilaxiás reakciók esetén parenterálisan beadva 1-2 ml 2%-os oldat. Az ellenjavallatok ugyanazok, mint a difenhidramin esetében.

Cetirizin(allerset, zyrtec, cetrin) - 10 tabletta mg; 1%-os oldat (cseppek orális adagoláshoz) 10 db-os injekciós üvegben ml; 0,1%-os szuszpenzió orális adagolásra 30 db-os injekciós üvegben ml... A H 1 -hisztaminoreceptorok blokkolása mellett gátolja az eozinofilek migrációját és az allergiás reakció "késői" (sejtes) stádiumával összefüggő mediátorok felszabadulását. Terápiás dózisokban gyakorlatilag nem befolyásolja a c.ns-t. és nincs antikolinerg hatása. Felnőttek és 12 év feletti gyermekek szájon át írják fel 10 mg/ nap (1-2 adagban); 2-6 éves gyermekek - 5 mg(10 csepp) naponta 1 alkalommal vagy 2,5 mg 2-szer egy nap; 6-12 éves gyermekek - 10 mg/ nap (2 lépésben).

Ciproheptadin(peritol) - 4 tabletta mg; szirup (0,4 mg/ml). Nyugtató, antikolinerg és erős antiszerotonin hatása van, kifejezett viszketésgátló hatással; serkenti az étvágyat; gátolja a növekedési hormon hiperszekréciót akromegáliában és az ACTH-t Itsenko-Cushing-szindrómában. Mind allergiás megbetegedések (különösen viszkető dermatózisok esetén), mind migrén, étvágytalanság esetén, valamint bronchiális asztma, hron komplex kezelésének részeként alkalmazzák. e) Felnőtteknek 2-4 mg Napi háromszor vagy egyszeri (migrén esetén); maximális napi adag 32 mg... a napi adag 2 és 12 év közötti gyermekeknél körülbelül 1 mg a gyermek életének minden évére. Gyermekeknél túladagolás esetén szorongás, hallucinációk, ataxia, görcsök, arckipirulás, mydriasis, összeomlás, kóma lehetséges; felnőtteknél - letargia, kábulatba fordulás, kóma; pszichomotoros izgatottság, görcsök lehetségesek, ritkán - hipertermia. Az ellenjavallatok főként antikolinerg hatásokhoz kapcsolódnak (glaukóma, prosztata hipertrófia stb.), amelyek a triciklikus antidepresszánsok egyidejű alkalmazása esetén fokozódnak. A gyógyszert nem írják fel olyan betegeknek, akik továbbra is olyan munkát végeznek, amely figyelmet és gyors reakciókat igényel.

H 2 - A hisztamin-blokkolókat főként a gasztroenterológiában használják eszközként, elnyomja a gyomor szekréciós aktivitását, bár hisztamin H 2 -receptorok találhatók a szívizomban, az erekben, a T-limfocitákban, a hízósejtekben, a c.n.s.

A H 2 -hisztaminoreceptorok 1. generációja (cimetidin), 2. (nizatidin, ranitidin stb.) és 3. generációja (famotidin) blokkolja. A gyomor parietális (parietális) sejtjeinek H 2 -hisztaminoreceptorainak blokkolásával jelentősen csökkentik azok bazális és táplálék, hisztamin, pentagasztrin és koffein által stimulált szekrécióját. Az acetilkolin (karbokolin) által stimulált szekréció ezek hatására kisebb mértékben csökken, és a cimetidin gyakorlatilag nem változtat rajta, mert nem fejt ki antikolinerg hatást A gyomor pH-értékének növelésével a H2-hisztamin blokkolók csökkentik a pepszin aktivitását és általában csökkentik a peptikus faktor értékét a gyomor- és nyombélfekélyek, eróziók kialakulásában, elősegítve azok gyógyulását.

H 2 -hisztamin blokkolók alkalmazásának javallatai: gyomorfekély és nyombélfekély (akut fázisban, bonyolult lefolyású, valamint exacerbációk megelőzésére), Zollinger-Ellison szindróma, reflux oesophagitis, akut és krónikus (in az akut fázis) cholestasis a) ... Vannak még fejfájás, szédülés, átmeneti mentális zavarok, leukocitózis és. A cimetidin gátolja a citokróm P-450 és számos más mikroszomális májenzim aktivitását, amelyek részt vesznek a különböző anyagok metabolizmusában és inaktiválásában, pl. egyes gyógyszerek (például indirekt antikoagulánsok, difenin, teofillin, diazepam), amelyek a szokásos adagokban alkalmazva "túladagolási" megnyilvánulásokat okozhatnak. Ez a gyógyszer serkenti a prolaktin kiválasztását, gátolja a B 12-vitamin felszívódását, ami annak hiányához vezet, antiandrogén hatású; hosszan tartó használat esetén lehetséges (ezt a hatást a nizatidin is kifejti), férfiaknál impotencia. A ranitidin és a famotidin alkalmazásakor dezorientáció, agresszivitás és hallucinációk lehetségesek. Ezenkívül a ranitidin növelheti az intraokuláris nyomást a glaukómában szenvedő betegeknél, lelassítja az atrioventrikuláris vezetést és elnyomja a pacemakerek automatizmusát, bradycardiát, esetenként asystoliát okozva; a famotidin alkalmazása során alopecia eseteiről számoltak be.

Ellenjavallatok: életkor 7 éves korig, terhesség és szoptatási időszak, jelentős máj- és veseelégtelenség, szívelégtelenség, citosztatikumok egyidejű alkalmazása.

A fő H 2 -hisztamin blokkolók adagolási formáit és adagolását az alábbiakban adjuk meg.

Nizatidine(axid) - 150 és 300 kapszula mg; koncentrátum intravénás infúzióhoz, 100 mg 4 db-os fiolákban ml... Peptikus fekély súlyosbodásának kezelésére, 150 mg Napi 2-szer vagy 300 mg 1 alkalommal éjszaka; profilaktikus célokra - egyenként 150 mg 1 alkalommal éjszaka. Intravénás infúzióhoz 100 mg előkészítés (4 ml) 50 évesen tenyésztették ml 0,9%-os nátrium-klorid-oldattal vagy 5%-os glükózoldattal, és 15 percen belül kell beadni. min 3-szor egy nap; folyamatos infúzióhoz (10-es sebességgel mg/h) 150-nél ml ezeket az oldatokat 300-ra hígítjuk mg előkészítés (12 ml).

Ranitidin(acidex, acilok-E, bezacid, histak, zantak, raniberl, ranitin, ranisan, ulkosan stb.) - 150 és 300 tabletta mg; 1%-os és 2,5%-os oldatok intramuszkuláris vagy intravénás beadásra ampullákban, 5 illetve 2 ml(50-el mg). Peptikus fekélybetegségben szenvedő felnőtteknél a gyógyszer belső alkalmazása és adagja megegyezik a nizatidinével; Solinger-Ellison szindróma esetén a kezdeti orális adag 150 mg Napi 3-szor, és 600-900-ra növelhető mg/ nap A Mendelssohn-szindróma megelőzésére 150-et írnak fel mg előző este és 150 mg 2-ért h az érzéstelenítés bevezetése előtt; a szülés kezdetével - 150 mg minden 6 h... Akut gyomor-bélrendszeri vérzés esetén a gyógyszert intravénásan vagy intramuszkulárisan adják be, 50 mg minden 6-8 h... Ha gyermekeknél peptikus fekélyre van szükség, a belső napi adagot (2 adagra) 2 arányban határozzák meg. mg/kg testtömeg (de legfeljebb 300 mg/ nap).

Roxatidin(roxanne) - 75 és 150 tabletta mg... Peptikus fekély és reflux oesophagitis esetén a felnőttek szájon át 75-ért írják fel mg Napi 2-szer vagy 150 mg 1 alkalommal éjszaka. Hosszan tartó használat esetén a libidó csökkenése lehetséges. A gyógyszer nem ajánlott gyermekek számára.

Famotidin(anthodin, blockacid, gastrosidin, kvamatel, lesedil, topcid, ulfamid, ulceran, famonit, famosan, famocid) - 20 és 40 tabletta mg; liofilizált szárazanyag infúzióhoz 20 db mg palackokban a mellékelt oldószerrel. Peptikus fekély és reflux oesophagitis kezelésére szájon át 20 mg Napi 2-szer vagy 40-szer mg 1 alkalommal éjszaka; Solinger-Ellison szindrómával - egyenként 20-40 mg minden 6 h(maximális napi adag 480 mg). Intravénás jet injekcióhoz az injekciós üveg tartalmát 5-10 arányban hígítjuk ml, csepegtetőhöz - 100-nál mlés 0,9%-os nátrium-klorid oldat. A gyógyszer nem ajánlott gyermekek számára.

Cimetidin(whitelet, histodil, neutronorm, primamet, simesan, tagamet stb.) - 200, 400 és 800 tabletták mg

A hisztamin H2-receptor-blokkolók napjaink leggyakrabban használt fekélyellenes szerek közé tartoznak. Ezeknek a gyógyszereknek több generációját használták a klinikai gyakorlatban. A cimetidin után, amely évek óta a hisztamin H2-receptor blokkolók egyetlen képviselője, a ranitidin, a famotidin, majd valamivel később a nizatidin és a roxatidin szintetizálására került sor. A hisztamin H2-receptor-blokkolók magas fekélyellenes aktivitása elsősorban a sósavtermelést csökkentő képességének köszönhető.

Cimetidin készítmények

Hisztamin H2-receptor blokkoló gyomorfekély kezelésére: Histodil

A hatóanyag a cimetidin. Elnyomja a sósav termelését, mind a bazális, mind a hisztamin, gasztrin és acetilkolin által stimulált. Csökkenti a pepszin aktivitását. Akut fázisban fellépő gyomorfekély kezelésére javallott. 200 mg-os tabletta és 200 mg-os injekciós oldat formájában, ampullában (2 ml) készül.

Hisztamin H2-receptor blokkoló gyomorfekély kezelésére: Primamet

A cég eredeti gyógyszere, melynek hatóanyaga a cimetidin. A Primamet tabletta azoknak készült, akik a gyomornedv magas savasságától szenvednek. A hagyományos sósav semlegesítő szerek használata a legtöbb esetben csak átmeneti enyhülést hoz. A Primamet hatékonyabban hat - nem semlegesíti a felesleges sósavat, hanem befolyásolja a gyomor kiválasztó sejtjeit, megakadályozva annak túlzott képződését. Így a gyomornedv savassága hosszú időre csökken, a gyomorfájdalmak és az emésztési zavarokkal járó zavarok megszűnnek. Egy Primamet tabletta bevétele után egy órán belül teljesen megszűnnek a gyomornedv fokozott savasságával járó kellemetlen érzések és fájdalmak. 200 mg-os tablettákban kapható.

Hisztamin H2-receptor blokkoló gyomorfekély kezelésére: Cimetidin

A fekélyellenes gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek csökkentik a sav-peptikus faktor aktivitását. A gyógyszer gátolja a sósav és a pepszin termelődését. Mind a peptikus fekélybetegség súlyosbodásának szakaszában, mind a gyomorfekély kiújulásának megelőzésére használják. A cimetidin 200 mg-os bevont tabletta formájában kapható.

Ranitidin készítmények

Hisztamin H2 receptor blokkoló gyomorfekély kezelésére: Histak

Az arany standard a gyomorfekély és más savas-peptikus rendellenességek kezelésében. Számos előnye van: a peptikus fekélybetegség magas százalékos gyógyulása, gyors és stabil fájdalomcsillapítás, más gyomorfekély kezelésére szolgáló gyógyszerekkel való kombináció lehetősége, a visszaesések hosszú távú megelőzésének lehetősége, nincs mellékhatás még hosszan tartó használat esetén is hatásos, nem befolyásolja a májat, nem okoz impotenciát és gynecomastiát. Egyetlen adag hatása 12 órán át tart. A Histak pezsgőtabletta formájában történő bevétele után a hatás kifejezettebb és korábban jelentkezik. A gyógyszer megakadályozza a gyomortartalom visszafolyását a nyelőcsőbe. A táplálékfelvétel nem befolyásolja a gyógyszer felszívódását. A maximális koncentrációt szájon át 1-2 óra alatt érik el. A Gistak nagy biztonságú gyógyszer. A Histac az egyetlen ranitidin, amely egyszerű és pezsgő formában létezik. Bevont tabletta formájában kapható, egyenként 75, 150 és 300 mg-os; 150 mg-os "pezsgő" tabletták és 50 mg-os injekciós ampullák - 2 ml.

Hisztamin H2 receptor blokkoló gyomorfekély kezelésére: Zantac

Specifikus, gyorsan ható hisztamin H2 receptor blokkoló. A Zantac az első számú gyógyszer a gyomorfekély kezelésében. Magas kezelési hatékonysággal, garantált fájdalomcsillapító hatású gyorsasággal, hosszan tartó használat esetén teljes biztonsággal rendelkezik, jelentősen javítja a beteg életminőségét. A Zantac elnyomja a gyomornedv termelődését, csökkentve a benne lévő sósav és pepszin (agresszív faktorok) mennyiségét és tartalmát. Egyszeri orális adagolás esetén a hatás időtartama 12 óra. A vérplazmában a maximális koncentrációt intramuszkuláris beadással a beadást követő első 15 percben érik el. 150 és 300 mg-os tabletták formájában kapható; bevont tabletták, egyenként 75 mg-os; 150 és 300 mg-os pezsgőtabletták; oldatos injekció 25 mg 1 ml-ben 2 ml-es ampullákban.

Hisztamin H2-receptor blokkoló gyomorfekély kezelésére: Ranitidine-Acri

A fő gyógyszer a peptikus rendellenességek kezelésében. A II-generációs hisztamin H2 receptor blokkolók csoportjába tartozik, a peptikus fekélybetegséggel összefüggő peptikus rendellenességek kezelésében és megelőzésében a leggyakrabban használt és megbízható gyógyszer. A gyógyszer jelentősen csökkenti a sósav termelését és csökkenti a pepszin aktivitását. A ranitidin hosszan tartó (12 óra) hatást fejt ki egyetlen adaggal. Könnyen használható és a betegek jól tolerálják. 0,15 g-os tabletta formájában kapható.

Hisztamin H2-receptor blokkoló gyomorfekély kezelésére: Kvamatel

A III generációs H2-hisztamin receptorok blokkolása. A Kvamatel fekélyellenes gyógyszer, amelynek hatóanyaga az famotidin... Elnyomja a sósav termelődését és csökkenti a pepszin aktivitását. Kényelmes használat - lenyelés után a gyógyszer hatása 1 óra múlva kezdődik és 10-12 óráig tart. A gyógyszert széles körben használják gyomorfekély kezelésére. 20 és 40 mg-os filmtabletta, liofilizált por injekcióhoz, injekciós üvegben, 20 mg oldószerrel kiegészítve kapható.

Hisztamin H2-receptor blokkoló gyomorfekély kezelésére: Lecedil

A III generációs H2-hisztamin receptorok blokkolása. A Lecedil egy gyógyszergyár eredeti fejlesztése, a gyógyszer hatóanyaga az famotidin. A Lecedil erősen gátolja a sósavtermelést, és csökkenti a pepszin aktivitását is. Orális alkalmazás után a gyógyszer gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A gyógyszer maximális koncentrációja a vérplazmában a bevétel után 1-3 órán belül érhető el. A gyógyszer hatásának időtartama egyetlen adaggal az adagtól függ, és 12-24 óra. A Lecedil mind a peptikus fekélybetegség kezelésére, mind a súlyosbodásának megelőzésére használható. 20 és 40 mg famotidint tartalmazó tabletták formájában állítják elő.

Hisztamin H2-receptor blokkoló gyomorfekély kezelésére: Ulfamid

A cég eredeti gyógyszere. Az ulfamid gyorsan enyhíti a gyomorfekély tüneteit, gyógyítja és megelőzi a fekélyek kiújulását. A gyógyszer hatóanyaga a famotidin. A famotidin volt az első H2-receptor-blokkoló, amelynek adagolási rendje lehetővé tette a legtöbb beteg számára, hogy csak naponta egyszer vegye be. Az Ulfamid hatékonysága lényegesen magasabb, mint az 1. és 2. generációs H2-receptor blokkolók hatékonysága. Az ulfamid éjszaka gátolja a gyomorszekréciót, nappal maximálisan befolyásolja a szekréciót. 40 és 20 mg-os tablettákban kapható.

Hisztamin H2-receptor blokkoló gyomorfekély kezelésére: Ulceran

Drog famotidin... A harmadik generációs H2-hisztamin receptorok szelektív blokkolója. Kifejezetten gátolja a gyomorszekréció valamennyi fázisát (sósav és pepszin), beleértve a bazális és stimulált (gyomorfeszülés, táplálék, hisztamin, gasztrin, pentagasztrin, koffein és kisebb mértékben acetilkolin hatására), elnyomja az éjszakai gyomornedvet. Hosszú távú hatása van (12-24 óra), ami lehetővé teszi napi 1-2 alkalommal történő felírását. Ellentétben a cimetidinnel és a ranitidinnel, nem gátolja a citokróm P450-hez társuló mikroszomális oxidációt, ezért biztonságosabb a gyógyszerkölcsönhatások tekintetében, valamint az egyidejű diasztolés magas vérnyomásban, hiperaldoszteronizmussal járó szívelégtelenségben és túlzott növekedési hormon szekrécióval járó diabetes mellitusban szenvedő betegeknél. Az Ulcerannak nincsenek súlyos központi mellékhatásai, ezért előnyösebb idegrendszeri betegségekben és idős betegeknél. Antiandrogén hatásának hiánya miatt serdülők és fiatal férfiak első vonalbeli gyógyszereként tartják számon. Az Ulceran monoterápiaként sikeresen alkalmazható gyomorfekély kezelésére. Hatékony Zollinger-Ellison szindróma, reflux oesophagitis, tüneti fekélyek esetén. A gyógyszer széles terápiás indexszel rendelkezik. Magas biztonsága miatt számos országban engedélyezett a vény nélkül kapható adagolás a felnőttek emésztési zavarainak megszüntetésére. Talán a gyógyszer kinevezése a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban. 20 és 40 mg hatóanyagot tartalmazó tabletták formájában kapható.

Hisztamin H2-receptor blokkoló gyomorfekély kezelésére: Famosan

A III generációs H2-hisztamin receptorok blokkolása. A Famosan a legjobb választás a gyomorfekély kezelésére. A gyógyszer hatóanyaga az famotidin... A gyógyszer erős antiszekréciós hatással rendelkezik, csökkenti a gyomornedv agresszivitását, a sósavtermelés dózisfüggő elnyomását és a pepszin aktivitás csökkenését okozza, ami optimális feltételeket teremt a fekélyes hegesedéshez. A Famosan nem okoz az 1. generációs H2-hisztamin receptor blokkolókra jellemző mellékhatásokat. Ezenkívül a gyógyszer nem lép kölcsönhatásba androgénekkel, és nem okoz szexuális diszfunkciót. Egyidejű májbetegségben szenvedő betegek számára is felírható. A Famosan az exacerbációk kezelésére és megelőzésére egyaránt alkalmazható. 20 és 40 mg-os bevont tabletta formájában kapható.

Hisztamin H2 receptor blokkoló gyomorfekély kezelésére: Famotidin

A III generációs H2-hisztamin receptorok blokkolása. Famotidin- rendkívül szelektív fekélyellenes gyógyszer, amely hatékonyan csökkenti a gyomornedv térfogatát és savasságát, valamint a pepszin termelődését. Más gyógyszerekkel összehasonlítva kifejezettebb terápiás hatása van. A famotidin széles terápiás dózistartománnyal rendelkezik. Ez a választott gyógyszer az alkoholisták gyomorfekélyének kezelésére. A famotidin más gyógyszerekkel való kombinációja lehetséges. A gyógyszer szedése nem befolyásolja az androgének (férfi nemi hormonok) cseréjét. 20 és 40 mg-os filmtabletta formájában kapható.

Hisztamin H2-receptor blokkoló gyomorfekély kezelésére: Famotidin-Acri

Fekélyellenes gyógyszer, a harmadik generációs H2-hisztamin receptorok blokkolója. A gyógyszer hatékonyan csökkenti a sósav termelését. Kényelmes használat - gyomorfekély esetén naponta egyszer alkalmazzák, a gyógyszer hatásának időtartama egyetlen adaggal az adagtól függ, és 12-24 óra. A Famotidin-Acrinak a legkevesebb mellékhatása van. 20 mg-os bevont tabletta formájában kapható.

Roxatidin készítmények

Hisztamin H2-receptor blokkoló gyomorfekély kezelésére: Roxanne

A hatóanyag a roxatidin. A gyógyszer jelentősen gátolja a sósav termelését a gyomornyálkahártya sejtjei által. Szájon át történő alkalmazás után felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az egyidejű táplálékfelvétel, valamint az antacidumok nem befolyásolják a Roxan felszívódását. 75 mg-os bevont retard tabletta és 150 mg-os bevont retard forte tabletta formájában kapható.

1966-ban a tudósok bebizonyították a hisztamin receptorok heterogenitását, és megállapították, hogy a hisztamin hatásának hatása attól függ, hogy melyik receptorhoz kötődik.

A hisztaminreceptorok három típusát azonosították:

• H1 - hisztamin receptorok;
• H2 - hisztamin receptorok;
• H3 - hisztamin receptorok.

H1 - hisztamin receptorok elsősorban a sima (nem harántcsíkolt) izmok sejtjein és a nagy ereken található. A hisztamin kötődése a H1-hisztamin receptorokhoz a hörgők és a légcső izomszövetének görcséhez vezet, növeli az erek permeabilitását, valamint fokozza a viszketést és lelassítja az atrioventrikuláris vezetést. A gyulladást elősegítő hatások a H1 - hisztamin receptorokon keresztül valósulnak meg.

A H1 receptor antagonisták első és második generációs antihisztaminok.

H2 receptorok számos szövetben jelen vannak. A hisztamin H2-hisztamin receptorokhoz való kötődése serkenti a katekolaminok szintézisét, a gyomorszekréciót, ellazítja a méh izmait és a hörgők simaizmait, fokozza a szívizom kontraktilitását. A H2 - hisztamin receptorokon keresztül valósul meg a hisztamin gyulladáskeltő hatása. Ezenkívül a hisztamin a H2-receptorokon keresztül fokozza a T-szuppresszorok működését, a T-szuppresszorok pedig fenntartják a toleranciát.

A H2-hisztamin receptorok antagonistái a burinamid, cimetidin, metilamid, ranitidin stb.

H3 - hisztamin receptorok felelős a hisztamin szintézisének és felszabadulásának elnyomásáért a központi idegrendszerben.

Hisztamin receptorok

• Az oldalon található összes információ csak tájékoztató jellegű, és NEM cselekvési útmutató!
• Adjon meg egy PONTOS DIAGNÓZIST, amit tud csak ORVOS!
• Kérjük Önöket, hogy NE öngyógyuljanak, hanem időpontot egyeztetni szakemberrel!
• Egészséget neked és szeretteidnek!

A hisztamin egy biológiailag aktív komponens, amely részt vesz a szervezet különböző funkcióinak szabályozásában.

A hisztamin képződése az emberi szervezetben a hisztidin - egy aminosav, a fehérje egyik összetevője - szintézise miatt következik be.

Az inaktív hisztamin egyes szervekben (belek, tüdő, bőr) és szövetekben található.

Felszabadulása hisztiocitákban (speciális sejtekben) történik.

A hisztamin aktiválása és felszabadulása a következők miatt következik be:

A szintetizált (saját) anyagon kívül a hisztamin tápláló élelmiszerekben is beszerezhető:

A többlet hisztamin a hosszú ideig tárolt élelmiszerekből nyerhető.

Különösen sok van belőlük nem kellően alacsony hőmérsékleten.

Az eper és a tojás serkentheti a belső (endogén) hisztamin termelődését.

Az aktív hisztamin, amely behatolt az emberi véráramba, erőteljes és gyors hatással van számos rendszerre és szervre.

A hisztaminnak a következő (fő) hatásai vannak:

• nagy mennyiségű hisztamin a vérben specifikus tünetekkel (éles nyomásesés, hányás, eszméletvesztés, görcsös jelenségek) anafilaxiás sokkot okoz;
• a kis és nagy erek fokozott permeabilitása, ami fejfájást, nyomásesést, göbös (papuláris) kiütést, bőrhiperémiát, a légzőrendszer duzzadását eredményezi; fokozott nyálka- és emésztőnedv-termelés az orrjáratokban és a hörgőkben;
• a mellékvesékből kiválasztott stresszhormon adrenalin növeli a pulzusszámot és a vérnyomást;
• a belek és a hörgők simaizmainak akaratlan görcse, légzési zavarokkal, hasmenéssel, gyomorfájdalommal kísérve.

Az allergiás reakciók a hisztaminnak különleges szerepet tulajdonítanak mindenféle külső megnyilvánulásban.

Minden ilyen reakció akkor lép fel, amikor az antitestek és az antigének kölcsönhatásba lépnek.

Az antigén, mint tudják, olyan anyag, amely legalább egyszer a szervezetben volt, és növelte az érzékenységét.

Az antitestek (immunglobulinok) csak egy specifikus antigénnel tudnak reagálni.

A következő antigéneket, amelyek a szervezetbe érkeztek, antitestek támadják meg, egyetlen céljuk, hogy teljesen semlegesítsék őket.

A támadás eredményeként antigénekből és antitestekből álló immunkomplexeket kapunk.

Ezek a komplexek a hízósejteken rakódnak le.

Ezután a hisztamin aktívvá válik, és a szemcséket a vérben hagyja (hízósejtek degranulációja).

A hisztamin részt vehet az allergiához hasonló folyamatokban, de nem (az "antigén-antitest" folyamat nem vesz részt ezekben).

A hisztamin a sejtfelszínen található speciális receptorokra hat.

Leegyszerűsítve a hisztamin molekulákat olyan kulcsokhoz lehet hasonlítani, amelyek bizonyos zárakat – receptorokat – kinyitnak.

Összességében a hisztamin receptoroknak három alcsoportja van, amelyek specifikus fiziológiai választ okoznak:

Allergiás betegeknél a szervezet szöveteiben fokozott hisztamintartalom figyelhető meg, ami a túlérzékenység genetikai (örökletes) okait jelzi.

A hisztamin-blokkolók, hisztamin-antagonisták, hisztaminreceptor-blokkolók, hisztamin-blokkolók olyan gyógyhatású anyagok, amelyek a rájuk érzékeny receptorsejtek blokkolásával segítik a hisztamin élettani hatásainak kiküszöbölését.

A hisztamin használatára vonatkozó indikációk:

• kísérleti kutatási és diagnosztikai módszerek;
• allergiás reakciók;
• perifériás idegrendszeri fájdalom;
• reuma;
• sokízületi gyulladás.

A legtöbb terápiás intézkedés azonban a hisztamin által okozott nem kívánt hatások ellen irányul.

A bárányhimlő (bárányhimlő) minden korosztályban kísérti az embereket, de leggyakrabban a gyermekek belehalnak ebbe a betegségbe.

Az arcszőrzet rengeteg aggodalmat és problémát okoz a nőknek, amelyek közül az egyik valahogy így hangzik: hogyan lehet véglegesen eltávolítani az arcszőrzetet?

Egyes szülőknek születésük pillanatától kezdve meg kell küzdeniük régóta várt babáik betegségének problémájával.

Az alkoholos hepatitis egy gyulladásos folyamat a májban, amely az alkoholtartalmú italok túlzott fogyasztásából ered.

Hisztamin receptorok

A hisztamin egy biológiailag aktív anyag, amely számos szervezeti funkció szabályozásában vesz részt, és az egyik fő tényező egyes kóros állapotok - különösen az allergiás reakciók - kialakulásában.

Honnan származik a hisztamin?

A szervezetben a hisztamint a hisztidinből, a fehérjék egyik aminosavából szintetizálják. Inaktív állapotban számos szövet és szerv (bőr, tüdő, belek) része, ahol speciális hízósejtek (hisztiociták) tartalmazzák.

Egyes tényezők hatására megtörténik a hisztamin átmenete aktív formájába, és a sejtekből az általános véráramba kerül, ahol kifejti élettani hatását. A hisztamin aktiválódásához és felszabadulásához vezető tényezők lehetnek trauma, égési sérülések, stressz, bizonyos gyógyászati ​​anyagok hatása, immunkomplexek, sugárzás stb.

A "saját" (szintetizált) anyagon kívül lehetőség van a hisztamin beszerzésére az élelmiszerekben. Ilyenek a sajtok és kolbászfélék, egyes halfajták, alkoholos italok stb. A hisztamin termelése gyakran baktériumok hatására megy végbe, így a hosszú ideig tárolt termékekben is sok van belőle, különösen nem kellően alacsony hőmérsékleten.

Bizonyos élelmiszerek serkenthetik az endogén (belső) hisztamin termelődését – tojás, eper.

A hisztamin biológiai hatása

Az aktív hisztamin, amely bármely tényező hatására bekerült a véráramba, gyors és erőteljes hatással van számos szervre és rendszerre.

A hisztamin fő hatásai:

• A hörgők és a belek sima (akaratlan) izmainak görcse (ez hasi fájdalomban, hasmenésben, légzési elégtelenségben nyilvánul meg).
• Felszabadulás a mellékvesékből "stressz" hormon adrenalin, ami növeli a vérnyomást és a pulzusszámot.
• Emésztőnedvek termelésének és nyálkakiválasztásának erősítése a hörgőkben és az orrüregben.
• Az erekre gyakorolt ​​hatás a nagy és a kis vérutak szűkülésében, a kapillárishálózat permeabilitásának növekedésében nyilvánul meg. Következménye a légúti nyálkahártya duzzanata, a bőr kipirulása, papuláris (noduláris) kiütések megjelenése rajta, nyomásesés, fejfájás.
• Nagy mennyiségű hisztamin a vérben anafilaxiás sokkot okozhat, amelyben görcsök alakulnak ki, eszméletvesztés, hányás a nyomás éles csökkenése miatt. Ez az állapot életveszélyes és sürgős ellátást igényel.

Hisztamin és allergia

Az allergiás reakciók külső megnyilvánulásaiban a hisztamin különleges szerepet játszik.

Ezen reakciók bármelyikében kölcsönhatás lép fel az antigén és az antitestek között. Az antigén olyan anyag, amely már legalább egyszer bejutott a szervezetbe és túlérzékenységet okozott. A speciális memóriasejtek antigénadatokat tárolnak, más sejtek (plazma) speciális fehérjemolekulákat – antitesteket (immunglobulinokat) – szintetizálnak. Az antitestek szigorú megfeleltetést mutatnak - csak ezzel az antigénnel képesek reagálni.

Az antigén utólagos bejutása a szervezetbe olyan antitestek támadását idézi elő, amelyek "megtámadják" az antigénmolekulákat, hogy ártalmatlanná tegyék azokat. Immunkomplexek képződnek - antigén és antitestek rögzítve. Az ilyen komplexek képesek megtelepedni a hízósejteken, amelyek speciális granulátumok belsejében inaktív formában tartalmaznak hisztamint.

Az allergiás reakció következő szakasza a hisztamin átalakulása aktív formába, és a granulátumból a vérbe való kilépése (a folyamatot hízósejt-degranulációnak nevezik). Amikor a vér koncentrációja elér egy bizonyos küszöböt, a hisztamin fent említett biológiai hatása megnyilvánul.

Lehetségesek hisztaminnal járó reakciók, hasonlóan az allergiás reakciókhoz, de valójában nem (hiányzik belőlük az antigén-antitest kölcsönhatás). Ez akkor fordulhat elő, ha nagy mennyiségű hisztamint fogyasztanak étellel. Egy másik lehetőség bizonyos termékek (pontosabban az összetételüket alkotó anyagok) közvetlen hatása a hízósejtekre a hisztamin felszabadulásával.

Hisztamin receptorok

A hisztamin a sejtek felszínén lévő specifikus receptorokra hat. Leegyszerűsítve összehasonlíthatja molekuláit a kulcsokkal, a receptorokat pedig az általuk kinyitott zárakkal.

A receptoroknak három alcsoportja van, amelyek mindegyike saját élettani hatást fejt ki.

A hisztamin receptorok csoportjai:

1. H 1 -receptorok a sima (akaratlan) izmok sejtjeiben, az erek belső bélésében és az idegrendszerben találhatók. Irritációjuk az allergia külső megnyilvánulásait okozza (hörgőgörcs, ödéma, bőrkiütések, hasi fájdalom stb.). Az antiallergén gyógyszerek - antihisztaminok (difenhidramin, diazolin, suprastin stb.) - a H 1 -receptorok blokkolása és a hisztamin rájuk gyakorolt ​​hatásának megszüntetése.
2. H 2 -receptorok a gyomor parietális sejtjeinek membránjai (a sósavat termelők). A H 2 -blokkolók csoportjába tartozó gyógyszereket gyomorfekély kezelésére használják, mivel elnyomják a sósav termelődését. A hasonló gyógyszereknek több generációja létezik (cimetidin, famotidin, roxatidin stb.).
3. H 3 -receptorok az idegrendszerben helyezkednek el, ahol részt vesznek az idegimpulzus vezetésében. Az agy H 3 -receptoraira gyakorolt ​​hatás magyarázza a difenhidramin nyugtató hatását (néha ezt a mellékhatást használják főként). Ez a művelet gyakran nem kívánatos - például járművezetés közben figyelembe kell venni az esetleges álmosságot és a reakció csökkenését az antiallergiás gyógyszerek bevétele után. Jelenleg csökkent nyugtató (nyugtató) hatású, vagy teljes hiányú antihisztaminok kerültek kifejlesztésre (astemizol, loratadin stb.).

A hisztamin az orvostudományban

A hisztamin szervezetben történő természetes termelése és táplálékkal történő bevitele számos betegség, elsősorban allergiás megnyilvánulásában fontos szerepet játszik. Megjegyzendő, hogy az allergiásokban sok szövetben megnövekedett a hisztamintartalom: ez tekinthető a túlérzékenység egyik genetikai okának.

A hisztamint terápiás szerként alkalmazzák egyes neurológiai betegségek, reuma, diagnosztikában stb.

A legtöbb esetben azonban a terápiás intézkedések a hisztamin által okozott nemkívánatos hatások leküzdésére irányulnak.

• Allergia 325
  • Allergiás szájgyulladás 1
  • Anafilaxiás sokk 5
  • Csalánkiütés 24
  • Quincke-ödéma 2
  • Pollinózis 13
• Asztma 39
• Bőrgyulladás 245
  • Atópiás dermatitisz 25
  • Neurodermatitis 20
  • Psoriasis 63
  • Seborrheás dermatitis 15
  • Lyell-szindróma 1
  • Toxidermia 2
  • Ekcéma 68
• Általános tünetek 33
  • Orrfolyás 33

A webhely anyagok teljes vagy részleges reprodukálása csak akkor lehetséges, ha van aktív indexelt hivatkozás a forrásra. Az oldalon található összes anyag csak tájékoztató jellegű. Ne öngyógyuljon, tanácsokat a kezelőorvosnak kell adnia a személyes konzultáció során.

Megtekintések száma: 823

Ez a csoport az egyik vezető a farmakológiai gyógyszerek között, a peptikus fekélybetegségek kezelésében választott eszközök közé tartozik. A hisztamin H2-receptor-blokkolók felfedezése az elmúlt két évtizedben az orvostudományban a legnagyobbnak számít, amely segít a gazdasági (megfizethető) és társadalmi problémák megoldásában. A H2-blokkolók gyógyszereinek köszönhetően jelentősen javultak a peptikus fekélybetegségek kezelésének eredményei, a lehető legritkább esetben alkalmazzák a sebészeti beavatkozásokat, javult a betegek életminősége. A "cimetidint" a fekélyek kezelésében "arany standardnak" nevezték, a "Ranitidin" 1998-ban a farmakológia értékesítési rekordere lett. Nagy előnye a gyógyszerek alacsony költsége és ugyanakkor hatékonysága.

Használat

A hisztamin receptorok H2-blokkolóit savfüggő gyomor-bélrendszeri betegségek kezelésére használják. A hatásmechanizmus a gyomornyálkahártya sejtjeinek H2 receptorainak (más néven hisztaminnak) blokkolása. Emiatt csökken a sósav termelése és bevitele a gyomor lumenébe. Ez a gyógyszercsoport az antiszekréciós szerekhez tartozik

Leggyakrabban a hisztamin H2 receptor blokkolókat alkalmazzák peptikus fekélybetegség esetén. A H2-blokkolók nemcsak a sósav termelését csökkentik, hanem elnyomják a pepszin termelését is, miközben megnő a gyomornyálkahártya, fokozódik a prosztagladinok szintézise, ​​és fokozódik a bikarbonát szekréció. A gyomor motoros funkciója normalizálódik, a mikrokeringés javul.

A H2-blokkolók alkalmazásának indikációi:

• gastrooesophagealis reflux;
• krónikus és akut hasnyálmirigy-gyulladás;
• dyspepsia;
• Zollinger-Ellison szindróma;
• légúti reflux által kiváltott betegségek;
• krónikus gastritis és duodenitis;
• Barrett nyelőcső;
• a nyelőcső nyálkahártyájának fekélyeivel járó elváltozások;
• gyomorfekély;
• a fekélyek gyógyászati ​​és tüneti jellegűek;
• krónikus dyspepsia retrosternalis és epigasztrikus fájdalommal;
• szisztémás mastocytosis;
• stresszes fekélyek megelőzésére;
• Mendelssohn-szindróma;
• aspirációs tüdőgyulladás megelőzése;
• a felső gyomor-bél traktus vérzése.

H2 hisztamin receptor blokkolók: gyógyszerosztályozás

Ennek a gyógyszercsoportnak van egy osztályozása. Nemzedékek szerint vannak felosztva:

• A "cimetidin" az 1. generációhoz tartozik.
• A "ranitidin" a H2 hisztamin receptorok második generációjának blokkolója.
• A famotidin a III generációhoz tartozik.
• A "nizatidin" a 4. generációhoz tartozik.
• A "roxatidin" az 5. generációhoz tartozik.

A "cimetidin" a legkevésbé hidrofil, ennek köszönhetően a felezési idő nagyon rövid, és a máj metabolizmusa jelentős. A blokkoló kölcsönhatásba lép a P-450 citokrómokkal (mikroszómális enzim), miközben a xenobiotikum májban történő metabolizmusának sebessége megváltozik. A "cimetidin" a máj metabolizmusának univerzális inhibitora a legtöbb gyógyszer között. Ebben a tekintetben képes farmakokinetikai kölcsönhatásokba lépni, ezért lehetséges a kumuláció és a mellékhatások fokozott kockázata.

Az összes H2-blokkoló közül a "Cimetidin" jobban behatol a szövetekbe, ami szintén fokozott mellékhatásokhoz vezet. Kiszorítja az endogén tesztoszteront a perifériás receptorokkal való kapcsolatból, ezáltal szexuális diszfunkciókat okoz, potenciacsökkenéshez vezet, impotenciát és gynecomastiát alakít ki. A "cimetidin" fejfájást, hasmenést, átmeneti izom- és ízületi fájdalmakat, emelkedett vér kreatininszintet, hematológiai elváltozásokat, központi idegrendszeri károsodást, immunszuppresszív hatásokat, kardiotoxikus hatásokat okozhat. A H2 hisztamin receptorok harmadik generációjának blokkolója - "Famotidin" - kevésbé hatol be a szövetekbe és szervekbe, ezáltal csökkenti a mellékhatások számát. Ne okozzon szexuális diszfunkciót és a következő generációk gyógyszereit - "Ranitidin", "Nizatidine", "Roxatidin". Mindegyik nem lép kölcsönhatásba androgénekkel.

A gyógyszerek összehasonlító jellemzői

Megjelentek a hisztamin H2-receptor-blokkolók (az extraosztályú generáció gyógyszerei) leírásai, a név "Ebrotidine", külön kiemelve a "Ranitidin-bizmut-citrát", ez nem egyszerű keverék, hanem összetett vegyület. Itt a bázis - ranitidin - a háromértékű bizmusz-citráthoz kötődik.

A harmadik generációs "famotidin" és a II - "ranitidin" H2 hisztamin receptorok blokkolója nagyobb szelektivitással rendelkezik, mint a "cimetidin". A szelektivitás dózisfüggő és relatív jelenség. A "famotidin" és a "ranitidin" szelektívebben, mint a "cinitidin" befolyásolja a H2-receptorokat. Összehasonlításképpen: a "Famotidin" nyolcszor erősebb, mint a "Ranitidin", "Cynitidine" - negyvenszer. A hatékonyságbeli különbségeket a sósav gátlására ható különféle H2-blokkolók dózisegyenértékűségi adatai alapján határozzák meg. A receptorokhoz fűződő kötések erőssége az expozíció időtartamát is meghatározza. Ha a gyógyszer erősen kötődik a receptorhoz, lassan disszociál, meghatározzák a hatás időtartamát. A famotidin fejti ki leghosszabb hatását a bazális szekrécióra. Tanulmányok azt mutatják, hogy a "Cimetidine" 5 órán keresztül csökkenti a bazális szekréciót, "Ranitidin" - 7-8 óra, 12 óra - "Famotidin".

A H2-blokkolók a hidrofil gyógyszerek csoportjába tartoznak. Az összes generáció közül a "Cimetidin" kevésbé hidrofil, mint mások, míg közepesen lipofil. Ez lehetővé teszi számára, hogy könnyen behatoljon a különböző szervekbe, befolyásolja a H2 receptorokat, ami sok mellékhatáshoz vezet. A "famotidin" és a "ranitidin" erősen hidrofilnek tekinthető, rosszul hatolnak át a szöveteken, domináns hatásuk a parietális sejtek H2 receptoraira.

A "Cimetidin" mellékhatásainak maximális száma. A "Famotidin" és a "Ranitidin" a kémiai szerkezet változása miatt nem befolyásolja a metabolizáló májenzimeket, és kevesebb mellékhatást okoz.

Sztori

A H2-blokkolók e csoportjának története 1972-ben kezdődött. Egy angol cég James Black vezetésével rengeteg olyan vegyületet kutatott és szintetizált, amelyek szerkezetileg hasonlóak voltak a hisztamin molekulához. Miután azonosították a biztonságos vegyületeket, klinikai vizsgálatokra küldték őket. A legelső blokkoló, a buriamid nem volt teljesen hatékony. Szerkezete megváltozott, ami metiamidot eredményezett. A klinikai vizsgálatok nagy hatékonyságot mutattak, de nagy toxicitás jelentkezett, ami granulocitopéniában nyilvánult meg. A további munka a "Cimetidine" (a gyógyszerek I. generációja) felfedezéséhez vezetett. A gyógyszer sikeres klinikai vizsgálatokon esett át, 1974-ben engedélyezték. Ekkor kezdték el alkalmazni a hisztamin H2 receptor blokkolókat a klinikai gyakorlatban, ez forradalmat jelentett a gasztroenterológiában. James Black Nobel-díjat kapott ezért a felfedezésért 1988-ban.

A tudomány nem áll meg. A cimetidin számos mellékhatása miatt a farmakológusok a hatékonyabb vegyületek keresésére kezdtek összpontosítani. Így fedeztek fel más új hisztamin H2 receptor blokkolókat. A gyógyszerek csökkentik a szekréciót, de nem befolyásolják annak stimulánsait (acetilkolin, gasztrin). Mellékhatások, a "sav ricochet" a tudósokat a savasság csökkentésére szolgáló új eszközök keresésében irányítja.

Elavult gyógyszer

Létezik egy modernebb gyógyszercsoport, az úgynevezett protonpumpa-gátló. Kiválóak a sav elnyomásában, a minimális mellékhatásokban, a hisztamin H2-blokkolók hatásának idején. A fent felsorolt ​​gyógyszereket a klinikai gyakorlatban még mindig gyakran használják genetikai okokból, gazdasági okokból (gyakrabban "Famotidin" vagy "Ranitidin").

A sósav mennyiségének csökkentésére használt modern antiszekréciós szerek két nagy csoportra oszthatók: protonpumpa-gátlókra (PPI), valamint hisztamin H2 receptor blokkolókra. Ez utóbbi gyógyszerekre jellemző a tachyphylaxiás hatás, amikor az ismételt adagolás a terápiás hatás csökkenését okozza. A PPI-knek nincs ilyen hátrányuk, ezért a H2-blokkolóktól eltérően hosszú távú terápiára ajánlottak.

A tachyphylaxia kialakulásának jelensége H2-blokkolók szedése esetén a terápia kezdetétől 42 órán keresztül megfigyelhető. Fekélyek kezelésében nem javasolt H2-blokkolók alkalmazása, a protonpumpa-gátlókat részesítik előnyben.

Ellenállás

Egyes esetekben a hisztamin H2-blokkolókat fentebb soroljuk fel), és a PPI-szerek néha rezisztenciát okoznak. Az ilyen betegek gyomorkörnyezetének pH-értékének ellenőrzésekor nem észlelhető változás az intragasztrikus savasság szintjében. Néha előfordulnak rezisztencia a 2. vagy 3. generációs H2-blokkolók bármely csoportjával vagy a protonpumpa-gátlókkal szemben. Ezenkívül az adag növelése ilyen esetekben nem ad eredményt, más típusú gyógyszert kell választani. Egyes H2-blokkolók, valamint az omeprazol (PPI) vizsgálata azt mutatja, hogy az esetek 1-5%-ában nincs változás a napi pH-mérőben. A savfüggőség kezelési folyamatának dinamikus megfigyelésével a legracionálisabb sémát tekintjük, ahol a terápia első, majd az ötödik és hetedik napján napi pH-metriát vizsgálunk. A teljes rezisztenciával rendelkező betegek jelenléte azt jelzi, hogy az orvosi gyakorlatban nincs olyan gyógyszer, amely abszolút hatásos lenne.

Mellékhatások

A H2 hisztamin receptor blokkolók változó gyakorisággal okoznak mellékhatásokat. A "Cimetidin" használata az esetek 3,2% -ában okozza őket. Famotidin - 1,3%, Ranitidin - 2,7%. A mellékhatások a következők:

• Szédülés, fejfájás, szorongás, fáradtság, álmosság, zavartság, depresszió, izgatottság, hallucinációk, akaratlan mozgások, látászavarok.
• Szívritmuszavar, beleértve a bradycardiát, tachycardiát, extrasystole-t, asystole-t.
• Hasmenés vagy székrekedés, hasi fájdalom, hányás, hányinger.
• Akut hasnyálmirigy.
• Túlérzékenység (láz, bőrkiütés, myalgia, anafilaxiás sokk, ízületi fájdalom, erythema multiforme, angioödéma).
• Változások a májfunkciós tesztekben, vegyes vagy holisztatikus hepatitis sárgasággal vagy anélkül.
• Emelkedett kreatinin.
• Hematopoietikus rendellenességek (leukopenia, pancytopenia, granulocitopénia, agranulocitózis, thrombocytopenia, aplasztikus anémia és agyi hypoplasia, hemolitikus immun anémia.
• Impotencia.
• Gynecomastia.
• Alopecia.
• Csökkent libidó.

A famotidin a legtöbb mellékhatást a gyomor-bél traktusra fejti ki, míg gyakran hasmenés, ritka esetekben éppen ellenkezőleg, székrekedés lép fel. A hasmenés az antiszekréciós hatások miatt fordul elő. Mivel a gyomorban a sósav mennyisége csökken, a pH-érték emelkedik. Ebben az esetben a pepszinogén lassabban alakul át pepszinné, ami segíti a fehérjék lebontását. Az emésztés károsodott, a leggyakrabban a hasmenés jelentkezik.

Ellenjavallatok

A H2 hisztamin receptor blokkolók számos olyan gyógyszert tartalmaznak, amelyek a következő ellenjavallatokkal rendelkeznek:

• Zavarok a vesék és a máj működésében.
• Májcirrhosis (portosisztémás encephalopathia anamnézisében).
• Szoptatás.
• Az ebbe a csoportba tartozó bármely gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.
• Terhesség.
• 14 év alatti gyermekek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A hisztaminreceptorok H2-blokkolói, amelyek hatásmechanizmusa ma már ismert, bizonyos farmakokinetikai gyógyszerkölcsönhatásokkal rendelkeznek.

Felszívódás a gyomorban. A H2-blokkolók antiszekréciós hatásuk miatt képesek befolyásolni azon elektrolit gyógyszerek felszívódását, ahol pH-függőség van, mivel a gyógyszerek diffúziós és ionizációs foka csökkenhet. A "cimetidin" képes csökkenteni az olyan gyógyszerek felszívódását, mint az "Antipirin", "Ketokonazol", "Aminazin" és különféle vaskészítmények. Az ilyen felszívódási zavarok elkerülése érdekében a gyógyszereket 1-2 órával a H2-blokkolók alkalmazása előtt be kell venni.

Máj anyagcsere. A hisztaminreceptorok H2-blokkolói (különösen az 1. generációs gyógyszerek) aktívan kölcsönhatásba lépnek a citokróm P-450-nel, amely a máj fő oxidálószere. Ebben az esetben a felezési idő megnő, a hatás megnyúlhat, és előfordulhat a több mint 74%-ban metabolizálódó gyógyszer túladagolása. A citokróm P-450 legerősebb reakciója a "cimetidin", 10-szer több, mint a "ranitidin". A famotidinnel egyáltalán nem lép fel kölcsönhatás. Emiatt a "Ranitidin" és a "Famotidin" alkalmazásakor nem sérti meg a gyógyszerek máj-metabolizmusát, vagy elhanyagolható mértékben nyilvánul meg. A "Cimetidin" alkalmazásakor a gyógyszerek clearance-e körülbelül 40% -kal csökken, és ez klinikailag jelentős.

A máj véráramlási sebessége... A "Cimetidin", valamint a "Ranitidin" alkalmazása esetén a máj véráramlásának sebessége 40% -ra csökkenthető, csökkenthető a magas clearance-ű gyógyszerek szisztémás metabolizmusa. A "famotidin" ezekben az esetekben nem változtatja meg a portális véráramlás sebességét.

A vesék tubuláris kiválasztódása. A H2-blokkolók a vesetubulusok aktív szekréciójával választódnak ki. Ezekben az esetekben lehetséges a párhuzamos gyógyszerekkel való kölcsönhatás, ha kiválasztódásukat ugyanazok a mechanizmusok végzik. Az "imetidin" és a "ranitidin" a novokainamid, kinidin, acetilnovokainamid 35% -ára képesek csökkenteni a vesén keresztüli kiválasztódást. A famotidin nincs hatással a felsorolt ​​gyógyszerek eliminációjára. Ezen túlmenően terápiás dózisa alacsony plazmakoncentrációt képes biztosítani, amely nem fog jelentősen versenyezni más szerekkel a kalcium szekréció szintjén.

Farmakodinámiás kölcsönhatások. A H2-blokkolók kölcsönhatása más antiszekréciós gyógyszerek csoportjaival növelheti a terápiás hatékonyságot (például antikolinerg szerekkel). A Helicobacterre ható gyógyszerekkel (metronidazol, bizmut, tetraciklin, klaritromicin, amoxicillin) való kombináció felgyorsítja a peptikus fekélyek feszülését.

Farmakodinámiás nemkívánatos kölcsönhatásokat állapítottak meg tesztoszteront tartalmazó gyógyszerekkel kombinálva. A "cimetidin" hormon 20%-kal kiszorul a receptorokkal való kapcsolatból, miközben a vérplazmában a koncentráció nő. A famotidinnek és a ranitidinnek nincs ilyen hatása.

Kereskedelmi nevek

Hazánkban a következő H2-blokkoló készítmények vannak bejegyezve és megengedhetőek értékesítésre:

"Cimetidin"

Kereskedelmi nevek: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidine", "Yenametidine", "Histodil", "Novo-cimetin", "Neutronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" , "Ulkometin", "Ulkuzal", "Cimet", "Cimegexal", "Cigamet", "Cimetidin-Rivopharm", "Cimetidine Lannacher".

"Ranitidin"

Kereskedelmi nevek: "Atsilok", "Ranitidin Vramed", "Acidex", "Asitek", "Gistak", "Vero-ranitidine", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sediko", "Zantak", "Ranigast" , Raniberl 150, Ranitidine, Ranison, Ranisan, Ranitidine Akos, Ranitidine BMS, Ranitin, Rantak, Ranks, Rantag, Yazitin, Ulran "," Ulkodin ".

Famotidin

Kereskedelmi nevek: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "Gastrosidin", "Lecedil", "Ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" , "Famotidine Akos", "Famocid", "Famotidine Apo", "Famotidine Acri".

"nizatidin"... Kereskedelmi név "Axid".

"Roxatidin". Kereskedelmi név" Roxanne ".

"Ranitidin-bizmut-citrát". Kereskedelmi név" Pylorid ".

5239 megtekintés

A hisztamin az ember számára létfontosságú hormonok egyike. Egyfajta „őrző” funkciót lát el, és bizonyos körülmények között lép működésbe: nagy fizikai megerőltetés, sérülések, betegségek, allergének lenyelése stb. Első pillantásra a hisztamin munkája nem árthat az embernek, de vannak olyan helyzetek, amikor ennek a hormonnak a nagy mennyisége több kárt okoz, mint hasznot. Ilyen esetekben az orvosok speciális gyógyszereket (blokkolókat) írnak fel annak érdekében, hogy megakadályozzák az egyik csoport (H1, H2, H3) hisztamin receptorainak működését.

Miért van szükség hisztaminra?

A hisztamin biológiailag aktív vegyület, amely részt vesz a szervezet összes fő anyagcsere-folyamatában. A hisztidin nevű aminosav lebontásával jön létre, és felelős az idegimpulzusok sejtek közötti átviteléért.

Normális esetben a hisztamin inaktív, de betegséggel, sérüléssel, égési sérüléssel, toxinok vagy allergének bevitelével kapcsolatos veszélyes pillanatokban a szabad hormon szintje meredeken megemelkedik. Kötetlen állapotban a hisztamin a következőket okozza:

• simaizom görcsök;
• a vérnyomás csökkentése;
• a kapillárisok tágulása;
• fokozott szívverés;
• fokozott gyomornedv-termelés.

A hormon hatására megnő a gyomornedv és az adrenalin szekréciója, szöveti ödéma lép fel. A gyomornedv meglehetősen agresszív környezet, magas savassággal. A savak és az enzimek nemcsak az élelmiszerek emésztését segítik, hanem fertőtlenítőként is működhetnek – elpusztíthatják a szervezetbe táplálékkal egy időben bejutott baktériumokat.

A folyamat „szabályozása” a központi idegrendszer és a humorális szabályozás (hormonok általi szabályozás) segítségével történik. Ennek a szabályozásnak az egyik mechanizmusát speciális receptorok - speciális sejtek - indítják el, amelyek szintén felelősek a gyomornedvben lévő sósav koncentrációjáért.

A hisztamintermelést szabályozó receptorok

Bizonyos receptorok, az úgynevezett hisztamin (H), reagálnak a hisztamin termelésére. Az orvosok ezeket a receptorokat három csoportra osztják: H1, H2, H3. A H2 receptorok gerjesztésének eredményeként:

• a gyomormirigyek működése fokozódik;
• a belek és az erek izomzatának tónusa nő;
• allergiák és immunreakciók nyilvánulnak meg;

A H2 hisztamin receptor blokkolók csak részben hatnak a sósav felszabadulási mechanizmusára. Csökkentik a hormontermelést, de nem állítják le teljesen.

Fontos! A gyomornedv magas savtartalma fenyegető tényező a gyomor-bél traktus egyes betegségeiben.

Mik azok a blokkoló gyógyszerek?

Ezeket a gyógyszereket olyan gasztrointesztinális betegségek kezelésére tervezték, amelyekben veszélyes a sósav magas koncentrációja a gyomorban. A peptikus fekélybetegség elleni gyógyszerek közé tartoznak, amelyek csökkentik a szekréciót, vagyis a sav gyomorba való beáramlását hivatottak csökkenteni.

A H2-blokkolók különféle aktív összetevőket tartalmaznak:

• cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidine);
• nizatidin (Axid);
• roxatidin (Roxanne);
• famotidin (Gastrosidine, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidin (Histak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidin-bizmut-citrát (Pylorid).

A pénzeszközöket a következő formában szabadítják fel:

• kész oldatok intravénás vagy intramuszkuláris beadásra;
• por oldatkészítéshez;
• tabletek.

A cimetidin alkalmazása a mai napig nem javasolt számos mellékhatás miatt, beleértve a potencia csökkenését és az emlőmirigyek növekedését férfiaknál, az ízületi és izomfájdalmak kialakulását, a kreatininszint emelkedését, a változásokat. a vér összetételében, a központi idegrendszer károsodása stb.

A ranitidinnek sokkal kevesebb mellékhatása van, de egyre ritkábban alkalmazzák az orvosi gyakorlatban, mivel a következő generációs gyógyszerek (Famotidin) váltják fel őket, amelyek hatékonysága sokkal magasabb, és a hatásideje több órával hosszabb (12-24 óra). ).

Fontos! Az esetek 1-1,5%-ában a betegek immunisak a blokkoló gyógyszerekre.

Mikor írnak fel blokkolókat?

A gyomornedv savszintjének növekedése veszélyes, ha:

• gyomor- vagy nyombélfekély;
• a nyelőcső gyulladása, amikor a gyomor tartalmát a nyelőcsőbe dobják;
• jóindulatú hasnyálmirigy-daganat gyomorfekéllyel kombinálva;
• felvétel a peptikus fekély kialakulásának megelőzésére más betegségek hosszú távú terápiájával.

A konkrét gyógyszert, a dózisokat és a tanfolyam időtartamát egyénileg választják ki. A gyógyszer törlésének fokozatosnak kell lennie, mivel a mellékhatások a felvétel hirtelen befejezésével lehetségesek.

A hisztamin blokkolók hátrányai

A H2-blokkolók befolyásolják a szabad hisztamin termelődését, ezáltal csökkentik a gyomor savasságát. De ezek a gyógyszerek nem hatnak a savszintézis más stimulánsaira - a gasztrinra és az acetilkolinra, vagyis ezek a gyógyszerek nem adják teljes mértékben a sósav szintjét. Ez az egyik oka annak, hogy az egészségügyi szakemberek viszonylag elavult eszközöknek tekintik őket. Ennek ellenére vannak olyan helyzetek, amikor a blokkolók kijelölése indokolt.

A hisztamin H2-blokkolóval végzett kezelésnek van egy meglehetősen súlyos mellékhatása - az úgynevezett "sav-visszapattanás". Ez abban rejlik, hogy a gyógyszer visszavonása vagy hatásának vége után a gyomor „utoléri magát”, sejtjei pedig fokozzák a sósav termelését. Ennek eredményeként a gyógyszer bevétele után egy bizonyos idő elteltével a gyomor savassága növekedni kezd, ami a betegség súlyosbodását okozza.

Egy másik mellékhatás a Clostridium kórokozó mikroorganizmus által okozott hasmenés. Ha a beteg egy blokkolóval együtt antibiotikumot szed, a hasmenés kockázata tízszeresére nő.

A blokkolók modern analógjai

Új gyógyszerek érkeznek a blokkolók helyére, de a beteg genetikai vagy egyéb sajátosságai, illetve gazdasági okok miatt nem mindig alkalmazhatók a kezelésben. Az inhibitorok alkalmazásának egyik akadálya a meglehetősen gyakori rezisztencia (gyógyszerrezisztencia).

A H2-blokkolók abban különböznek a protonpumpa-gátlóktól, hogy hatékonyságuk az ismételt kezelés hatására csökken. Ezért a hosszú távú terápia gátlók alkalmazását jelenti, rövid távú kezeléshez pedig elegendőek a H-2-blokkolók.

Csak az orvosnak van joga döntést hozni a gyógyszerek kiválasztásáról a páciens előzményei és kutatási eredményei alapján. Gyomor- vagy nyombélfekélyben szenvedő betegeknek, különösen a betegség krónikus lefolyásában vagy a tünetek első fellépésekor, egyénileg kell kiválasztani a savcsökkentőket.