Képlet: C24H34N2O5, kémiai név: (2S, 3aR, 7aS) -1-[(S) -N-[(S) -1-karboxi-3-fenilpropil] alanyil] hexahidro-2-indolin-karbonsav 1-etil-észter.
Farmakológiai csoport: organotróp szerek / kardiovaszkuláris szerek / ACE -gátlók.
Farmakológiai hatás: vérnyomáscsökkentő, kardioprotektív, értágító, natriuretikus.
Farmakológiai tulajdonságok
A Trandolapril egy prodrug, egy nem-szulfhidril-angiotenzin-konvertáló enzim-inhibitor etil-észtere. A trandolapril gyorsan felszívódik, és nem specifikusan hidrolizálódik trandolapriláttá, amely farmakológiailag aktív metabolit. A trandolapril szorosan kötődik, gátolja az angiotenzin-konvertáló enzimet, és gátolja az érszűkítő hatású angiotenzin II termelését. Csökken az aldoszteron, a pitvari natriuretikus faktor koncentrációja, és nő a renin plazma aktivitása és az angiotenzin I koncentrációja. Így a trandolapril modulálja a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert, amely nagy szerepet játszik a szabályozza a keringő vér térfogatát, vérnyomását, és következetesen vérnyomáscsökkentő hatása van. A Trandolapril csökkenti a teljes perifériás érrendszeri ellenállást, a szisztémás vérnyomást és a szívizom utóterhelését. A trandolapril segít csökkenteni az érrendszeri hipertrófiát (aorta, femorális és mesenterikus artériák). A trandolapril a szív szöveti renin-angiotenzin rendszerének gátlásával megakadályozza a bal kamra tágulásának és a szívizom hipertrófiájának kialakulását, vagy hozzájárul azok visszafejlődéséhez (kardioprotektív hatása van). A szívizom reperfúziós iszkémiás zónáiban lévőrandolapril növeli a foszfokreatinin koncentrációját. A trandolapril stabilizálja a bradikinint a vérben és a szövetekben (csökken a bradikinin lebomlása inaktív peptidekké), gátolja az aldoszteron képződését a mellékvesékben, növeli a kallikrein-kinin rendszer aktivitását, növeli a biológiailag aktív anyagok felszabadulását (pitvari natriuretikus faktor , endoteliális relaxáló faktor, prosztaglandinok E2) értágító és natriuretikus hatásúak, és javítják a vesék véráramlását. A Trandolapril csökkenti az endotelin-1 és az arginin-vazopresszin képződését, amelyek vazokonstriktor tulajdonságokkal rendelkeznek. A trandolapril vérnyomáscsökkentő hatása körülbelül 1 órával az alkalmazás után alakul ki, 8-12 óra múlva válik maximálisra, és 24-36 óráig tart. Az angiotenzin -konvertáló enzim maximális gátlását a vérszérumban 2-4 óra elteltével rögzítik, és egy nap múlva az enzim aktivitása 80% -kal alacsonyabb marad, mint a kezdeti. Az angiotenzin-konvertáló enzim aktivitása a vérben, a szívben, a tüdőben, a vesékben a kezelés abbahagyását követő 7 napon belül normalizálódik, és az artériás falban sokáig alacsony marad. A trandolapril nagy hatékonyságát a trandolaprilát (diacid metabolit) képződése magyarázza, amely 2200 -szor aktívabb, mint az eredeti anyag. Azoknál a betegeknél, akiknek infarktus utáni bal kamrai diszfunkciója volt (35%-ot meg nem haladó kilökődési frakcióval), napi 4 mg-os dózis 24-50 hónapig történő alkalmazása után a szív- és érrendszeri betegségek okozta mortalitás és az összhalálozás 25%-kal csökkent. és 22%, a hirtelen halál kialakulásának kockázata 24%, a súlyos szívelégtelenség 29%. A számítások szerint ebben a betegkategóriában a várható élettartam körülbelül 15 hónappal (27%-kal) nő. De a túlélés jelentős javulását miokardiális infarktus után csak azoknál a betegeknél regisztrálták, akiknek kiindulási vérnyomása 125/90 Hgmm felett volt.
Patkányokon és egereken végzett kísérletekben nem találtak rákkeltő hatást, amikor a trandolapril napi 8 mg / kg és 25 mg / kg napi dózisokat alkalmaztak. A trandolapril nem rendelkezik genotoxikus és mutagén tulajdonságokkal.
A trandolapril napi 100 mg / kg -os dózisban (a maximális ajánlott adag 1250 -szerese) nem befolyásolja hátrányosan a patkányok termékenységét. Ha a trandolaprilt majmoknál 25 mg / kg / nap dózisban alkalmazzák, patkányokban - 1000 mg / kg / nap, nyulakban - 0,8 mg / kg / nap (312, 1250, 10 -szer nagyobb, mint az ember számára javasolt maximális adag) teratogén hatást nem találtak. Nem szabad azonban megfeledkezni arról, hogy más angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok alkalmazása terhesség alatt az újszülött- és magzati mortalitás növekedését okozhatja, és a terhesség 2. és 3. trimeszterében történő alkalmazás a csontváz csontosodásának késleltetésével jár együtt. a méhlepény tömegének csökkenése, az oligohidramnionok kialakulása (a veseműködés csökkenése miatt), a magzati veseelégtelenség, az anuria, akár a halál, a végtagok összehúzódása, a tüdőszövet hypoplasia, a Botallov-csatorna bezáródása, koponya -arc -deformitások, toxikus hatások az anya testére.
A trandolapril szájon át történő alkalmazásakor gyorsan felszívódik a gyomor -bél traktusban. A trandolapril esetében az abszolút biohasznosulás 10%, a trandolaprilat esetében pedig körülbelül 40-60%. A trandolapril maximális koncentrációja 1 óra, a trandolaprilat - 4-10 óra múlva érhető el. A maximális koncentráció és a koncentráció-idő görbe alatti terület független az étkezési időtől. A trandolapril 80% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, és nem függ a koncentrációtól, a trandolaprilat a koncentrációtól függően 65% -hoz kötődik 1000 ng / ml koncentrációban és legfeljebb 94% -ig 0,1 ng / ml koncentrációban. 2 mg vagy több ismételt adagolás esetén az egyensúlyi koncentráció 4 nap alatt érhető el. A trandolapril eloszlási térfogata körülbelül 18 liter. A trandolapril a gyomor-bél traktus és a máj nyálkahártyájában hidrolizálódik (észterezett), aktív metabolit-trandolaprilát-képződésével, amely kifejezett lipofilitású, ami az angiotenzin-konvertáló enzim aktivitásának csökkenését okozza nemcsak a vérben, de a vesékben, a tüdőben is, különösen a mellékvesékben és a szívben ... A trandolapril szérumkoncentrációja gyorsan csökken, felezési ideje 0,7-1,3 óra. A trandolaprilát 2-3 fázisban ürül ki: az alfa felezési ideje 3,3-4,5 óra, a béta felezési ideje 16-24 óra. A trandolaprilát terminális felezési ideje meghaladja a 100 órát (ami valószínűleg a membrán angiotenzin-konvertáló enzimmel való komplexből való disszociáció utáni eliminációt tükrözi). A trandolaprilat vese clearance -e 0,15 l / h és 4 l / h között változik, az adagtól függően. A gyógyszer kiválasztódik a vizelettel (1/3) és az epével (2/3). Kis mennyiségben (kevesebb, mint 0,5%) a trandolapril változatlan formában ürül a vesén keresztül.
A trandolapril farmakokinetikai paraméterei nem függenek a beteg korától. Idős betegeknél a szérum trandolapril koncentrációja nő. De a trandolaprilát plazmakoncentrációja és farmakológiai aktivitása idős és fiatal artériás hipertóniás betegekben összehasonlítható.
Súlyos májkárosodás esetén a szérum trandolapril -tartalma körülbelül 10 -szer magasabb, mint az egészséges embereknél.
Veseelégtelenségben, ha a glomeruláris szűrési sebesség kevesebb, mint 30 ml / perc, és hemodialízis során a trandolapril és a trandolaprilat plazmakoncentrációja körülbelül kétszer magasabb, és a vese clearance körülbelül 85%-kal csökken. Szükséges a gyógyszer kezdeti és fenntartó adagjának módosítása.
Javallatok
Artériás magas vérnyomás (a monoterápia és a kombinált kezelés részeként), szívelégtelenség (adjuváns terápia), a bal kamra diszfunkciója miokardiális infarktus után.
A Trandolapril adagolása és alkalmazása
A trandolaprilt szájon át kell bevenni, függetlenül az étkezéstől, napi 2-4 mg 1-2 adagban, ha szükséges, az adagok növelését legalább 2-4 hét múlva kell elvégezni. A veszélyeztetett betegeknek napi 1 mg kezdő adagot írnak fel; a máj funkcionális állapotának megsértése esetén a kezelés reggel 0,5 mg -mal kezdődik, de legfeljebb napi 2 mg -mal; hemodialízis esetén 0,5 mg kezdő adagot írnak fel reggel.
A kezelés során ellenőrizni kell a vérnyomást, a perifériás vér összetételét (a kezelés megkezdése előtt, a kezelés első 3-6 hónapjában, majd rendszeres időközönként, legfeljebb 1 éves időközönként, különösen azoknál a betegeknél, akiknél a neutropenia), a plazma káliumszintje, fehérje, kreatinin, karbamid -nitrogén, testtömeg, vesefunkció, étrend.
A trandolapril -kezelést rendszeres orvosi felügyelet mellett kell elvégezni.
Súlyos szívelégtelenségben vagy rosszindulatú artériás hipertóniában szenvedő betegeknél az adagot kórházi körülmények között kell kiválasztani.
Néhány diuretikummal kezelt betegnél a trandolapril kinevezése után túlzott vérnyomáscsökkenés figyelhető meg. Nem szövődményes artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a trandolapril első adagjának bevételekor és annak növekedésével együtt tüneti artériás hypotensio alakul ki. Fejlődésének kockázata magasabb azoknál a betegeknél, akik hyponatremiában és hypovolemiában szenvednek, és akik hosszan tartó vízhajtó kezelés, dialízis, nátrium -klorid -bevitel korlátozása, hányás vagy hasmenés következtében alakultak ki. A tüneti hipotónia kockázatának csökkentése érdekében 7 nappal a kezelés megkezdése előtt módosítani kell a víz-elektrolit egyensúlyt, és meg kell szakítani a folyamatban lévő vérnyomáscsökkentő kezelést, beleértve a diuretikumok kinevezését (vagy jelentősen csökkenteni kell azok adagját).
A csontvelő-szuppresszió és az agranulocitózis eseteit az angiotenzin-konvertáló enzim gátlókkal végzett kezelés során írták le. A neutropenia kialakulásának kockázata dózisfüggő, a beteg klinikai állapotától függ, és a gyógyszer típusától függ. Ezek a mellékhatások gyakoribbak károsodott veseműködésű betegeknél, különösen diffúz kötőszöveti betegségekben. Ilyen betegeknél ajánlott rendszeresen ellenőrizni a vérben lévő leukociták számát és a fehérje koncentrációját a vizeletben, különösen a vesék funkcionális állapotának megsértése, valamint az antimetabolitok és a glükokortikoszteroidok kezelése esetén. Ezek a reakciók reverzibilisek és az angiotenzin-konvertáló enzim gátlóval való kezelés abbahagyása után normalizálódnak.
A trandolapril a végtagok, az arc, a nyelv, a gége, a hangráncok angioödémáját okozhatja. Az angioödéma angiotenzin-konvertáló enzim gátlók alkalmazásával gyakoribb a negroid fajú betegeknél. Az angiotenzin-konvertáló enzim gátlókkal végzett kezelés során a bél angioödéma kialakulásának eseteit is észlelték, amelyeket figyelembe kell venni a hasi fájdalom kialakulásakor a trandolapril alkalmazása során. Angioödémás betegeknél azonnal abba kell hagyni a gyógyszer szedését, és figyelni kell a beteget, amíg az ödéma megszűnik. Az arc területén található angioödéma általában spontán megszűnik. A duzzanat, amely nemcsak az arcra, hanem a hangráncokra is kiterjed, életveszélyes lehet a légúti elzáródás veszélye miatt. A nyelv, a gége, a hangráncok angioödémája esetén az adrenalin (epinefrin) oldat azonnali szubkután beadása szükséges, valamint szükség esetén más terápiás intézkedések.
Angiotenzin-konvertáló enzim gátlók alkalmazhatók a renovascularis hipertónia kezelésének megkezdése előtt, vagy ha az ilyen kezelést nem végzik el. Kétoldali vagy egyoldalú veseartéria-szűkületben szenvedő betegeknél az angiotenzin-konvertáló enzim gátlókkal végzett kezelés során nő a veseelégtelenség és a súlyos artériás hipotenzió kialakulásának kockázata. A diuretikumok alkalmazása növelheti a kockázatot. A vesék funkcionális állapotának megsértése a plazma kreatinin -koncentrációjának enyhe változásaként nyilvánulhat meg, még egyoldali veseartéria -szűkületben szenvedő betegeknél is. Az ilyen betegeknél a terápiát kórházi körülmények között kell kezdeni kis dózisú trandolaprilral, további gondos dózisválasztással, szoros orvosi felügyelet mellett. A diuretikumok alkalmazását abba kell hagyni. A kezelés első heteiben ellenőrizni kell a plazma káliumkoncentrációt és a vesefunkciót.
Azoknál a betegeknél, akiknél a kreatinin clearance kevesebb, mint 30 ml / perc, szükség lehet a trandolapril adagjának csökkentésére; a vesék funkcionális állapotát gondosan ellenőrizni kell. Krónikus szívelégtelenségben, károsodott vesefunkcióban, egy- vagy kétoldalú veseartéria -szűkületben, egy működő vesében vagy veseátültetés után fokozott a vesekárosodás kockázata. Néhány artériás hipertóniában szenvedő, vesebetegségben szenvedő betegnél, amikor a trandolaprilt diuretikummal együtt írják fel, a kreatinin és a karbamid -nitrogén szérumkoncentrációjának növekedése figyelhető meg a vérben. Proteinuria is kialakulhat, különösen vesekárosodásban szenvedő betegeknél vagy viszonylag nagy dózisú angiotenzin-konvertáló enzim gátlók szedése esetén.
A kezelés során a májkárosodásban szenvedő betegek gondos megfigyelése szükséges. A fulmináns májelhalás előrehaladtával és kolesztatikus sárgaság kialakulásával a kezelést le kell állítani.
Van információ, hogy az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok és az angiotenzin II receptor blokkolók vagy aliszkiren együttes alkalmazása növeli az artériás hipotenzió, a vesék funkcionális állapotának csökkenése (beleértve az akut veseelégtelenséget) és a hiperkalémia kockázatát. Emiatt nem ajánlott a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer kettős blokkolása angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, angiotenzin II receptor blokkolók vagy aliszkiren együttes használatával. Ha a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer kettős blokádjával történő kezelés feltétlenül szükséges, akkor ezt csak szakember felügyelete mellett és a vesék funkcionális állapotának, a vérnyomásnak és az elektrolitkoncentrációnak a gondos ellenőrzése mellett szabad elvégezni. Az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokat és az angiotenzin II receptor blokkolókat nem szabad diabéteszes nephropathiában szenvedő betegekkel együtt alkalmazni.
Artériás hipertóniában szenvedő betegeknél, különösen vesekárosodásban, a trandolapril hiperkalémiát okozhat. A hiperkalémia kialakulásának kockázati tényezői közé tartozik a káliummegtakarító diuretikumok szedése, a veseelégtelenség, a hipokalémia kezelésére szolgáló gyógyszerek kombinált alkalmazása, a szívizominfarktus utáni bal kamrai diszfunkció, a diabetes mellitus.
Angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok alkalmazása esetén száraz, terméketlen köhögés léphet fel, amely a kezelés abbahagyása után eltűnik.
A sebészeti beavatkozások (beleértve a fogászati beavatkozásokat) végrehajtásakor óvatosság szükséges, különösen akkor, ha vérnyomáscsökkentő hatású általános érzéstelenítőket alkalmaznak. A trandolapril gátolhatja az angiotenzin II másodlagos képződését, amely a renin kompenzáló felszabadulásával jár.
A hiposzenzitizáló kezelés növelheti az anafilaxiás reakciók kialakulásának kockázatát. Amikor angiotenzin-konvertáló enzim-gátlókat kapó betegeknél a testet szűzhártya-mérgekre deszenzibilizálják, anafilaxiás reakciók alakulhatnak ki (beleértve az életveszélyeseket is).
Kerülni kell a hemofiltrációt, a poliakrilonitrilemetaalil-szulfátból (például AN69) készült nagy teljesítményű membránokon keresztül történő hemodialízist vagy az alacsony sűrűségű lipoproteinek aferezisét, mivel anafilaktoid reakciók vagy anafilaxia (beleértve az életveszélyeseket) is kialakulhatnak.
A terápia során az alkoholt ki kell zárni.
A trandolaprilt óvatosan használja a járművezetők és azok számára, akiknek szakmája fokozott figyelem koncentrációval és a pszichomotoros reakciók sebességével jár.
Ellenjavallatok a használatra
Túlérzékenység (beleértve más angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokat is), angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók alkalmazása során előforduló angioödéma, örökletes (idiopátiás) angioödéma, aorta-szűkület, mitralis stenosis, a kamra elzáródása, terhesség, bal évek (hatásosság és biztonságosságát nem állapították meg), kombinálva aliszkiren és aliszkiren tartalmú gyógyszerekkel cukorbetegségben és / vagy károsodott veseműködésben szenvedő betegeknél.
Használati korlátozások
A vesék és / vagy a máj diszfunkciója, autoimmun betegségek (scleroderma, szisztémás lupus erythematosus és más szisztémás kollagenózisok), hiperkalémia, tünetekkel járó artériás hypotensio, a csontvelő vérképzésének elnyomása, állapotok, amelyekben a keringő vér mennyiségének csökkenése (beleértve a hasmenést, hányás, étrend folyadékkorlátozással) vagy / és asztali só, hemodialízis), dehidráció, károsodott koszorúér- vagy agyi keringés, egyetlen vese artériájának szűkülete, veseartéria egy vagy kétoldalú szűkülete, veseátültetés utáni állapotok, súlyos szívelégtelenség ; hipertrófiás kardiomiopátia; cukorbetegség; hiponatrémia, száraz, nem produktív köhögés, fekete bőrű betegeknél, béta-blokkolókkal való együttes alkalmazás, dialízis, egyidejű alacsony sűrűségű lipoprotein-aferezis, műtét vagy általános érzéstelenítés artériás hipotenziót okozó gyógyszerekkel, hosszú távú vízhajtó kezelés, a test egyidejű deszenzibilizálása szűzhártya -mérgekhez, öregség.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A trandolapril alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt. A trandolapril -kezelés során megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazni. Ha terhesség következik be a gyógyszeres kezelés során, akkor azt azonnal meg kell szakítani, és szükség esetén alternatív terápiát kell előírni. Nincs információ az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok teratogén hatásáról a terhesség első trimeszterében, de ez a lehetőség nem zárható ki teljesen. A terhességet tervező nőknek vérnyomáscsökkentő gyógyszereket kell felírni, amelyek biztonságossága terhesség alatt bizonyított, kivéve, ha angiotenzin-konvertáló enzim gátlókkal folytatott kezelés szükséges. Ismeretes, hogy az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok terhesség második és harmadik trimeszterében történő alkalmazása során fetotoxikus hatások (oligohidramnionok, károsodott vesefunkció, a koponyacsontok csontosodásának lelassulása) és toxikus hatások (artériás hipotenzió, veseelégtelenség, hiperkalémia) jelentkeznek újszülött gyermek lehetséges. A trandolapril alkalmazása során a terhesség második trimeszterétől kezdve ajánlott a koponyacsontok és a magzati vesefunkció ultrahangvizsgálata. Az újszülötteket, akiknek anyja angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokat szedett a terhesség alatt, orvosi felügyelet alatt kell tartani az artériás hipotenzió kizárása érdekében.
A trandolapril -kezelés alatt a szoptatást abba kell hagyni. Nincs adat a trandolapril anyatejbe való behatolásáról. A betegek ezen csoportja számára előnyös a bizonyított biztonsági profilú gyógyszereket felírni, különösen koraszülött és újszülött csecsemők etetésekor.
A trandolapril mellékhatásai
Szív- és érrendszer és vér (vérképzés, vérzéscsillapítás): a vérnyomás éles csökkenése (különösen diuretikum terápia esetén, károsodott víz-só anyagcsere betegeknél), az arc bőrének kipirulása, ortosztatikus hipotenzió, angiopátia, artériás magas vérnyomás, szívdobogásérzés, mellkasi fájdalom, bradycardia, tachycardia, angina pectoris, szívritmuszavar, szívinfarktus, szívizom ischaemia, kamrai tachycardia, szívelégtelenség, atrioventricularis blokk, szívmegállás, varikózis, perifériás érrendszeri betegségek, csökkent hematokrit, hemoglobin szint, neutropenia, vérlemezke -rendellenességek, leukocytikus rendellenességek, agran leukopenia (beleértve a thrombocytopeniát, eritrocytopeniát) , eozinofília.
Idegrendszer és érzékszervek: fejfájás, szédülés, ájulás, alvászavar, álmatlanság, aszténia, migrén, álmosság, fáradtság, hallucinációk, izgatottság, szorongás, apátia, agyi keringés dinamikus zavarai, letargia, zavartság, egyensúlyhiány, depresszió, paresztézia, agyvérzés, görcsök, átmeneti ischaemiás roham, agyvérzés, ízérzékenység, ízérzés elvesztése, látásromlás, homályos látás, blepharitis, szembetegségek, a szem nyálkahártyájának ödémája, homályos látás, szédülés, fülzúgás.
Légzőrendszer: nehézlégzés, nátha, köhögés, hörgőgörcs, orrmelléküreg -gyulladás, hörghurut, torokgyulladás, felső légúti torlódás, felső légúti gyulladás, felső és alsó légúti fertőzések, száj- és garatfájás, orrvérzés, légzési rendellenességek.
Emésztőrendszer: szájszárazság, glossitis, dyspepsia, hányinger, hasmenés, hányás (beleértve a vért is), székrekedés, májműködési zavar, étvágytalanság, gyomor -bélrendszeri fájdalom, gyomor -bélrendszeri zavarok, fokozott étvágy, gastritis, puffadás, étvágytalanság, kolesztatikus sárgaság, hasi fájdalom, halálos fulmináns máj nekrózis, hasnyálmirigy -gyulladás, hepatitis, bélelzáródás, bél angioödéma,
A bőr összetevői: pszoriázisos bőrváltozások, allergiás bőrreakciók, kiütés, viszketés, fényérzékenység, bullous pemphigus, alopecia, onycholysis, hyperhidrosis, angioödéma, ekcéma, pattanások, száraz bőr, bőrbetegségek, dermatitis, erythema multiforme, psoriasis-Johnson-szindróma, Psoriasis-Johnson-szindróma dermatitis , epidermális nekrolízis, csalánkiütés.
Támogató és mozgató rendszer: myalgia, ízületi gyulladás, arthralgia, görcsök, izomgörcsök, hátfájás, végtagfájdalom, osteoarthritis, csontfájdalom.
Urogenitális rendszer: károsodott vesefunkció, proteinuria, veseelégtelenség, húgyúti fertőzések, ödéma, impotencia, csökkent libidó, pollakiuria, poliuria, azotémia, merevedési zavar.
Egyéb: veleszületett artériás rendellenesség, ichthyosis, enzimatikus diszfunkció, mellkasi fájdalom, perifériás ödéma, gyengeség, rossz közérzet, ödéma, fokozott fáradtság, angioödéma, fertőzések kialakulása, láz, kóros elektrokardiogram-indexek, túlérzékenységi reakciók, hyperglykaemia, trauma, hyperkalemia, ureemia , hiperkoleszterinémia, hiperurikémia, hiperlipidémia, hiponatrémia, hiperproteinémia, a bilirubin, a kreatinin és a májenzimek koncentrációjának növekedése a vérplazmában, a gamma -glutamiltranszferáz aktivitásának növekedése, az immunglobulin szintjének növekedése, az aktivitás növekedése laktát -dehidrogenáz, a laktát -dehidrogenáz aktivitásának növekedése.
A trandolapril kölcsönhatása más anyagokkal
A trandolapril hatását kölcsönösen erősítik (additív hatás) más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, beleértve a metildopát, terazozint, riszperidont, diuretikumokat, nitrátokat, kalciumcsatorna-blokkolókat, béta-blokkolókat (beleértve a szemészeti adagolási formákból származó jelentős szisztémás felszívódást is), az alkoholt.
A béta-blokkolókat csak szoros orvosi felügyelet mellett szabad használni a trandolaprilral.
A trandolapril és hipoglikémiás szerek (inzulin, orális hipoglikémiás szerek) együttes alkalmazása fokozhatja a hipoglikémiás hatást és növelheti a hipoglikémia kockázatát.
A klinikai vizsgálatokból származó adatok azt mutatták, hogy a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer kettős blokádja angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok és angiotenzin II receptor blokkolók vagy aliszkiren együttes alkalmazásával nagyobb számú mellékhatással jár, mint például a hiperkalémia, az artériás hipotenzió, csökkent veseműködés (beleértve az akut veseelégtelenséget is) egyetlen, a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert befolyásoló gyógyszer alkalmazásával összehasonlítva.
A trandolapril hatását gyengítik a szimpatomimetikumok, a nem szteroid gyulladáscsökkentők (acetilszalicilsav, ibuprofen, ketorolak, meloxicam, naproxen, piroxicam és mások), az ösztrogének, a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert aktiváló gyógyszerek.
Angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok és aranykészítmények (nátrium-aurotiomalát) egyidejű alkalmazásakor nitrát-szerű reakciókat észleltek (hányinger, arcpír, hányás, jelentős vérnyomáscsökkenés).
A trandolapril fokozhatja egyes inhalációs érzéstelenítésben alkalmazott gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását.
A ciklosporin, a káliummegtakarító diuretikumok (amilorid, spironolakton, triamteren és mások), kálium-kiegészítők, sópótlók és egyéb káliumtartalmú szerek, ha együtt alkalmazzák a trandolaprillel, növelik a hiperkalémia kockázatát.
A myelodepresszánsok növelik a halálos neutropenia vagy / agranulocytosis kialakulásának kockázatát, ha trandolaprillel együtt alkalmazzák.
A prokainamid és az allopurinol a trandolaprilrel együtt alkalmazva növeli a neutropenia kockázatát.
Az antacidok csökkenthetik a trandolapril biohasznosulását.
A Trandolapril csökkenti a diuretikumok által kiváltott hipokalémiát és a hiperaldoszteronizmus jeleit, fokozza az alkohol központi idegrendszerre gyakorolt depresszív hatását, és fokozza a lítium toxikus hatását (növeli a koncentrációt).
Ha a trandolaprilt triciklusos antidepresszánsokkal, neuroleptikumokkal együtt alkalmazzák, az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának kockázata nő.
Ha a trandolaprilt nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, nő a veseműködési zavar kialakulásának kockázata.
Ha nagy áramlású poliakrilnitril membránokat alkalmaztak a hemodialízis során olyan betegeknél, akik angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokat kaptak, anafilaktoid reakciókat írtak le. Kerülni kell az ilyen membránok használatát, amikor angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokat írnak fel dialízisben részesülő betegeknek.
Túladagolás
A trandolapril túladagolása esetén akut artériás hypotensio, kábulat, sokk, bradycardia, veseelégtelenség, víz-elektrolit zavarok, angioödéma alakul ki.
Kezelés: a gyógyszer adagjának teljes törlése vagy csökkentése; a gyomor és a belek mosása, a beteg vízszintes helyzetbe való áthelyezése, a vérnyomás gondos ellenőrzése, a keringő vér mennyiségének növelésére irányuló intézkedések megtétele (sóoldat és más vérhelyettesítő folyadékok beadása), támogató és tüneti kezelés: epinefrin (intravénás vagy szubkután), hidrokortizon (intravénás), antihisztaminok. A trandolapril specifikus ellenszere ismeretlen. Nincs információ a trandolapril vagy a trandolaprilat hemodialízissel történő eltávolításának lehetőségéről.
farmakológiai hatás
A Tarka kombinált gyógyszer, amely hosszú hatású verapamilt és trandolaprilt tartalmaz.
A trandolapril a nem-szulfhidril-ACE-gátló trandolaprilat etil-észtere (prodrugja).
A verapamil -hidroklorid lassú kalciumcsatorna -blokkoló (BMCC).
Trandolapril
A trandolapril gátolja a vérplazma renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerének aktivitását. A renin egy enzim, amelyet a vesék szintetizálnak, és belép a véráramba, ahol az angiotenzinogén angiotenzin I -vé (inaktív dekapeptid) alakul át. Ez utóbbit az ACE (peptidildipeptidáz) angiotenzin II -vé alakítja, amely erős vazokonstriktor, amely az artériák szűkületét és a vérnyomás emelkedését okozza, valamint serkenti az aldoszteron mellékvesék által történő kiválasztását.
Az ACE gátlása az angiotenzin II koncentrációjának csökkenéséhez vezet a vérplazmában, ami a vazopresszoros aktivitás és az aldoszteron szekréció csökkenésével jár. Bár az aldoszteron termelés nem csökken jelentősen, a szérum káliumkoncentrációja kismértékben emelkedhet nátrium- és vízveszteséggel kombinálva.
Az angiotenzin II koncentrációjának visszacsatolási mechanizmus általi csökkenése a renin aktivitásának növekedéséhez vezet a vérplazmában. Az ACE másik funkciója a kinzinek (bradikinin) elpusztítása, amelyek erőteljes értágító tulajdonsággal rendelkeznek, inaktív metabolitokká. Ebben a tekintetben az ACE elnyomása a kallikrein-kinin rendszer keringő és szöveti koncentrációjának növekedéséhez vezet, ami elősegíti a prosztaglandin rendszer aktiválása miatt az értágulatot. Ez a mechanizmus részben meghatározhatja az ACE -gátlók vérnyomáscsökkentő hatását, és néhány mellékhatás oka.
Az artériás hipertóniában szenvedő betegeknél az ACE -gátlók alkalmazása hasonló vérnyomáscsökkenéshez vezet "fekvő" és "álló" helyzetekben anélkül, hogy kompenzáló szívfrekvencia emelkedne. Az OPSS csökken, a szívteljesítmény nem változik vagy nő, a vese véráramlása nő, és a glomeruláris szűrési sebesség általában nem változik. A kezelés hirtelen abbahagyását nem kísérte a vérnyomás gyors emelkedése.
A trandolapril vérnyomáscsökkentő hatása szájon át történő beadás után 1 órával jelentkezik, és legalább 24 órán át tart. Bizonyos esetekben az optimális vérnyomás -szabályozás csak néhány héttel a kezelés megkezdése után érhető el. Hosszan tartó terápia esetén a vérnyomáscsökkentő hatás továbbra is fennáll. A trandolapril nem rontja a cirkadián vérnyomásprofilt.
Verapamil
A verapamil gátolja a kalciumionok áramlását a vaszkuláris simaizomsejtek, vezető és összehúzódó kardiomiociták membránjainak "lassú" kalciumcsatornáin keresztül. A verapamil a perifériás arteriolák tágulása miatt vérnyomáscsökkenést okoz mind nyugalomban, mind edzés közben. Az OPSS (utóterhelés) csökkenése következtében a szívizom oxigénigénye és energiafogyasztása csökken. A verapamil csökkenti a szívizom összehúzódását. A gyógyszer negatív inotróp hatását kompenzálni lehet a szisztémás érrendszeri ellenállás csökkenésével. A szívindex nem csökken, kivéve a bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeket.
A verapamil nem befolyásolja a szívműködés szimpatikus szabályozását, mivel nem blokkolja a β-adrenerg receptorokat. a bronchiális asztma és a hörgőgörcsös állapotok nem ellenjavallatok a veralamil kinevezésére.
Tarka
Az egészséges önkénteseken végzett vizsgálatokban nem észlelték a verapamil és a trandolapril közötti kölcsönhatás jeleit a farmakokinetikai paraméterek vagy a RAAS szintjén. Ezért a két gyógyszer szinergizmusa tükrözi egymást kiegészítő farmakodinamikai hatásaikat. A klinikai vizsgálatok során a Tarka gyógyszer nagyobb mértékben csökkentette a vérnyomást, mint mindkét gyógyszer külön -külön.
Farmakokinetika
Trandolapril
Szívás
Orális alkalmazás után a trandolapril gyorsan felszívódik. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 10%. TC max a vérplazmában körülbelül 1 órán keresztül.
terjesztés
A trandolapril és a vérplazma fehérjék közötti kapcsolat körülbelül 80%, és nem függ a koncentrációtól. V d trandolapril körülbelül 18 liter. T 1/2<1 ч. При многократном применении C ss достигается примерно через 4 дня, как у здоровых добровольцев, так и у пациентов молодого и пожилого возраста с артериальной гипертензией.
Anyagcsere
A vérplazmában a trandolapril hidrolízisen megy keresztül, hogy a trandolaprilát aktív metabolitját képezze. A trandolaprilat TC max értéke a vérplazmában 3-8 óra, a C max és az AUC nem függ az étkezéstől. A trandolaprilat abszolút biohasznosulása a trandolapril szedésekor körülbelül 13%. A vérfehérjékkel való kapcsolat a koncentrációtól függ, és 65% -tól (1000 ng / ml koncentráció) 94% -ig (0,1 ng / ml koncentrációban) változik. Egyensúlyi állapotban az effektív T 1/2 trandolaprilát koncentrációja a bevitt gyógyszer kis töredékével együtt 15 és 23 óra között változik, ami valószínűleg a plazmához és a szöveti ACE -hez való kötődést tükrözi.
Visszavonás
A Trandolaprilat nagy affinitással rendelkezik az ACE -vel szemben. A trandolapril adag 9-14% -a a vesén keresztül ürül ki trandolapril formájában. A címkézett trandolapril bevétele után a gyógyszer 33% -a a vesén keresztül, 66% -a pedig a beleken keresztül ürül ki. Kis mennyiségben változatlan formában ürül a vesén keresztül (kevesebb, mint 0,5%).
A trandolaprilat renális clearance -e 0,15 és 4 l / óra között változik, az adagtól függően.
Gyermekek. A trandolapril farmakokinetikáját 18 év alatti gyermekeknél nem vizsgálták.
Idős betegek. A trandolapril plazmakoncentrációja nő az idős, artériás hipertóniában szenvedő betegeknél (65 év felett). A trandolaprilát plazmakoncentrációja és ACE-gátló hatása azonban azonos az idős artériás hipertóniában szenvedő betegeknél és a fiatal betegeknél. A trandolapril és a trandolaprilat farmakokinetikája, valamint az ACE-gátló aktivitás ugyanaz mindkét nemű idős betegnél.
VeseelégtelenségÖsszehasonlítva egészséges önkéntesekkel hemodializált betegekben és CC -ben<30 мл/мин плазменная концентрация трандолаприлата примерно в 2 раза выше, а почечный клиренс снижен приблизительно на 85%. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендована коррекция дозы препарата.
Májelégtelenség. Az alkoholos májcirrhosisban szenvedő betegek egészséges önkénteseivel összehasonlítva a trandolapril és a trandolaprilat plazmakoncentrációja 9, illetve 2 -szeresére nő, de az ACE -gátló aktivitás nem változik. Májkárosodásban szenvedő betegeknél szükség lehet a gyógyszer alacsonyabb adagjának felírására.
Verapamil
Szívás
A verapamil orális adagjának körülbelül 90% -a gyorsan felszívódik a vékonybélben. A biológiai hozzáférhetőség csak 22% a májon keresztül kifejezett "first pass" hatás miatt. Ismételt használat esetén az átlagos biohasznosulás akár 30%-kal is növekedhet. Az étkezés nem befolyásolja a gyógyszer biohasznosulását. A TC max 4-15 óra, a norverapamil maximális plazmakoncentrációja a gyógyszer bevétele után körülbelül 5-15 órával érhető el.
terjesztés
A C ss ismételt használatával 1 alkalommal / nap 3-4 nap alatt érhető el. A vérplazma fehérjékkel való kapcsolat körülbelül 90%.
Anyagcsere
A vizeletben található 12 metabolit egyike a norverapamil, amelynek farmakológiai aktivitása a verapamilé 10-20% -a; részesedése a kiválasztott gyógyszer 6% -a. A ss norverapamil és a verapamil hasonló.
Visszavonás
T 1/2 ismételt alkalmazás esetén átlagosan 8 óra. Az adag 3-4% -a változatlan formában ürül a vesén keresztül. A metabolitokat a vesék (70%) és a belek (16%) választják ki.
Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben
A verapamil farmakokinetikája nem változik vesekárosodás esetén. A veseműködés károsodása nem befolyásolja a verapamil kiválasztását.
A májcirrhosisban szenvedő betegeknél a verapamil biohasznosulása és T 1/2 értéke megnő. A verapamil farmakokinetikája azonban változatlan marad a kompenzált májműködési zavarban szenvedő betegeknél.
Tarka
Nincs információ a verapamil és a trandolapril / trandolaprilat közötti farmakokinetikai kölcsönhatásról, ezért mindkét gyógyszer farmakokinetikája, ha együtt alkalmazzák, nem tér el attól, amit külön -külön írtak fel.
Javallatok
- esszenciális artériás hipertónia (azoknál a betegeknél, akiknél kombinált terápia javallt).
Adagolási rend
Felnőttek nevezzen ki 1 sapkát. 1 alkalommal / nap A gyógyszert szájon át kell bevenni, lehetőleg reggel étkezés után. A kapszulát egészben, vízzel kell lenyelni.
Mellékhatás
Az alábbiakban olyan mellékhatásokat mutatunk be, amelyek lehetséges vagy valószínű kapcsolatban állnak a gyógyszerrel Tarka klinikai vizsgálatok során.
gyakran (≥1 / 100 -tól<1/10): головная боль, головокружение.
gyakran (≥1 / 100 -tól<1/10): AV-блокада I степени.
(≥1 / 100 -tól<1/10): кашель.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:(≥1 / 100 -tól<1/10): запор.
Általános rendellenességek: gyakran (≥1 / 100 -tól<1/10): астения.
A klinikai vizsgálatok során azonosított reakciókon kívül a regisztráció utáni használat során a következő mellékhatásokat azonosították:
Fertőző betegségek: hörghurut.
leukopenia, thrombocytopenia.
Metabolikus rendellenességek: hiperkalémia.
Mentális zavarok: szorongás, álmatlanság.
Idegrendszeri betegségek és tünetek: egyensúlyhiány, paresztézia, álmosság, ájulás.
A látószerv megsértése: látásromlás, "fátyol" a szem előtt.
Labirintusjogsértések: szédülés.
Szív- és érrendszeri betegségek: teljes AV blokk, nyugalmi angina, bradycardia, érzés
szívdobogásérzés, tachycardia.
artériás hipotenzió, a bőr hiperémiája, a vér rohanása az arc bőrére.
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek: légszomj, orrdugulás.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: hányinger, hasmenés, szájnyálkahártya szárazság.
Stevens-Johnson szindróma, angioödéma, viszketés, kiütés.
A mozgásszervi és kötőszöveti betegségek és tünetek: arthralgia, myalgia.
pollakiuria, poliuria.
Nemi szervek betegségei: merevedési zavar.
Általános rendellenességek: mellkasi fájdalom, duzzanat, gyengeség.
az LDH aktivitás, az alkalikus foszfatáz aktivitás, a kreatinin koncentráció, a karbamid koncentráció, az ALT, az AST vér aktivitásának növekedése.
verapamil:
túlérzékenység.
Endokrin betegségek: hiperprolaktinémia.
Szívbetegségek: I., II., III. Fokú AV-blokád, a szinuszcsomó leállása ("sinusleállás"), szívelégtelenség.
íny hiperplázia, hasi fájdalom, hasi diszkomfort.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: csalánkiütés.
Mellbetegségek: gynecomastia, galactorrhea.
Számos külön jelentés található a közös használathoz kapcsolódó bénulás (tetraparesis) kialakulásának eseteiről
verapamil és kolchicin. Ennek oka a kolchicin BBB-n keresztül történő behatolása lehet, ami a CYP 3A4 izoenzim és a P-glikoprotein aktivitásának elnyomásával összefüggésben verapamil hatására. A kolchicin és a verapamil együttes alkalmazása nem ajánlott.
További jelentős mellékhatások, amelyeket a használat során észleltek trandolapril:
A vér és a nyirokrendszer betegségei: agranulocitózis.
Immunrendszeri betegségek és tünetek: túlérzékenység.
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: hányás, hasi fájdalom, hasnyálmirigy -gyulladás.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: alopecia.
Általános rendellenességek: láz.
Az alábbiakban felsoroljuk a használat során jelentett mellékhatásokat egyéb ACE -gátlók:
A vér és a nyirokrendszer betegségei: pancytopenia.
Idegrendszeri betegségek és tünetek: az agyi keringés átmeneti megsértése.
Szívbetegségek: szívinfarktus, szívmegállás.
Érrendszeri betegségek és tünetek: vérzés az agyban.
Emésztőrendszeri betegségek: bél angioödéma.
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: erythema multiforme, toxikus epidermális nekrolízis.
Vese- és húgyúti betegségek: akut veseelégtelenség.
Laboratóriumi és műszeres adatok: a hemoglobin és a hematokrit csökkenése.
Ellenjavallatok a használatra
- ACE -gátlók szedésével összefüggő angioödéma;
- örökletes és idiopátiás Quincke ödéma;
- Kardiogén sokk;
- III és IV funkcionális osztályú krónikus szívelégtelenség a NYHA besorolása szerint;
- II és III fokú AV blokád (kivéve a mesterséges szívritmus -szabályozóval rendelkező betegeket);
- szinuszos blokád;
- akut miokardiális infarktus;
- SSSU (kivéve a mesterséges pacemakerrel rendelkező betegeket);
- akut szívelégtelenség;
-pitvarfibrilláció / flutter Wolff-Parkinson-White szindrómában szenvedő betegeknél;
- súlyos bradycardia;
- súlyos artériás hipotenzió;
- súlyos veseelégtelenség (CC<30 мл/мин);
- terhesség;
- a szoptatás időszaka;
- 18 éves korig (hatékonyságát és biztonságosságát nem állapították meg);
- egyidejű vétel kolchicinnel és dantrolénnel;
- aorta szűkület vagy a bal kamra kiáramlási útjának elzáródása;
- hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia;
- egyidejű alkalmazás béta-blokkolókkal (i.v.) (pl
az intenzív osztályon kezelt betegek kivételével);
- laktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz-galaktóz felszívódási zavar szindróma (a gyógyszer laktózt tartalmaz);
- túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével vagy bármely más ACE -gátlóval szemben.
VAL VEL Vigyázat: hiperkalémia; károsítja a májműködést
és / vagy vesefunkció (CC több mint 30 ml / perc); szisztémás
kötőszöveti betegségek (beleértve a szisztémás lupus erythematosust, szklerodermát), különösen a kezelés során
kortikoszteroidok és antimetabolitok; az agranulocitózis és a neutropenia kialakulásának kockázata; a csontvelő hematopoiesisének gátlása, I. fokú AV-blokád; bradycardia; artériás hipotenzió; a BCC csökkenésével járó állapotok (beleértve a hasmenést, hányást), a veseartériák kétoldalú szűkülete, egyetlen vese artériájának szűkülete (például transzplantáció után), a vesetranszplantáció utáni állapot, a neuromuszkuláris transzmisszió károsodásával járó betegségek ( myasthenia gravis, Lambert-Eaton szindróma, súlyos Duchenne izomdisztrófia); sószegény étrendben szenvedő betegeknél; az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) aferezis eljárása előtt, egyidejűleg
deszenzibilizáló terápia allergénekkel (például szűzhártya -méreg) - az anafilaktoid reakciók kialakulásának kockázata (bizonyos esetekben életveszélyes); műtét (általános érzéstelenítés) - a túlzott kialakulásának kockázata
vérnyomáscsökkentés, hemodialízis nagy áramlású poliakrilnitril membránok használatával - az anafilaktoid kialakulásának kockázata
reakciók.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Terhesség
A Tarka gyógyszer terhes nőknél történő alkalmazásának biztonságosságát nem állapították meg. Terhesség alatti alkalmazása ellenjavallt.
Van néhány megfigyelés az újszülötteknél a pulmonalis hypoplasia kialakulására, a méhen belüli növekedési retardációra, a szabad ductus arteriosusra és a koponyacsontok hypoplasia -ra az ACE -gátlók alkalmazása után.
terhesség.
Nincs információ az ACE -inhibitorok teratogén vagy embrió / fetotoxikus hatásáról a terhesség első trimeszterében, de ez a lehetőség nem zárható ki teljesen. Terhességet tervező betegeknél vérnyomáscsökkentő gyógyszereket kell felírni, amelyek terhesség alatti alkalmazásának biztonsága bizonyított, kivéve, ha az ACE -gátlók alkalmazása szükséges. Ha az ACE -gátló szedése közben terhesség következik be, azt azonnal meg kell szakítani, és megfelelőbb kezelést kell előírni.
Ismeretes, hogy az ACE -gátlók alkalmazásával a terhesség második és harmadik trimeszterében fetotoxikus
a gyógyszerek hatása (károsodott vesefunkció, oligohidramnion, a koponya csontjainak csontosodásának lelassulása) és az újszülöttre gyakorolt toxikus hatások (veseelégtelenség, artériás hypotensio, hyperkalemia). A trandolapril alkalmazása esetén a terhesség második trimeszterétől kezdődően ajánlott a magzati vesefunkció és a koponya állapotának ultrahangvizsgálata. Az újszülötteket, akiknek anyja terhesség alatt ACE -gátlót szedett, orvosi felügyelet alatt kell tartani, hogy kizárják az artériás hipotenziót.
Szoptatási időszak
A Tarka gyógyszer alkalmazása szoptatás alatt ellenjavallt. A verapamil kiválasztódik az anyatejbe.
Nincsenek adatok a trandolapril szoptatás alatti alkalmazásáról. Előnyben kell részesíteni azokat a gyógyszereket, amelyeknek a betegcsoportra vonatkozóan vizsgált biztonsági profilja van, különösen újszülöttek és koraszülöttek etetésekor.
Alkalmazás gyermekeknél
Ellenjavallt gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél.
Túladagolás
A klinikai vizsgálatokban a trandolapril maximális dózisa 16 mg volt. Ugyanakkor nem volt jele az intoleranciájának.
tünetek okozta verapamil: a vérnyomás jelentős csökkenése, AV blokád, bradycardia, asystole. Túladagolásos halálesetekről számoltak be.
A Tarka gyógyszer túladagolása esetén a következők lehetségesek tünetek okozta trandolapril: a vérnyomás jelentős csökkenése, sokk, kábultság, bradycardia, elektrolit -zavarok, veseelégtelenség.
Kezelés: szimptomatikus. A verapamil túladagolásának kezelése magában foglalja a kalciumkészítmények parenterális beadását, a béta-agonisták alkalmazását és a gyomormosást. Tekintettel a retard hatóanyag lassú felszívódására, a beteg állapotát 48 órán keresztül ellenőrizni kell; kórházi kezelésre lehet szükség ebben az időszakban. A verapamilt hemodialízissel nem lehet eltávolítani.
Gyógyszerkölcsönhatások
Interakciók a verapamil miatt
In vitro vizsgálatok azt jelzik, hogy a verapamilt a CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 és CYP2C18 izoenzimek metabolizálják.
A verapamil a CYP3A4 és a P-glikoprotein inhibitora. Klinikailag jelentős kölcsönhatást figyeltek meg a CYP3A4 inhibitorokkal való egyidejű alkalmazás során, a verapamil plazmaszintjének növekedésével, míg a CYP3A4 induktorok csökkentették a verapamil koncentrációját a vérplazmában. Ennek megfelelően az ilyen eszközök egyidejű alkalmazásakor figyelembe kell venni ezen kölcsönhatás lehetőségét.
A táblázat a verapamil -tartalom miatti gyógyszerkölcsönhatások adatait foglalja össze.
A táblázat a verapamillal kapcsolatos gyógyszerkölcsönhatások adatait foglalja össze.
| Drog | Lehetséges hatás a verapamilra vagy a verapamilra egy másik gyógyszerre, ha egyidejűleg alkalmazzák |
| Alfa -blokkolók | |
| Prazosin | A prazozin C max emelkedése (kb. 40%) nem befolyásolja a prazozin T 1/2 értékét. |
| Terazozin | A terazozin AUC (kb. 24%) és a C max (kb. 25%) növekedése. |
| Antiaritmiás gyógyszerek | |
| Flekainid | Minimális hatás a flekainid plazma clearance -ére (<10%); не влияет на плазменный клиренс верапамила. |
| Kinidin | Csökkent a kinidin orális clearance -e (kb. 35%). |
| Hörgőtágító szerek | |
| Teofillin | Csökkent orális és szisztémás clearance (kb. 20%). A dohányosok esetében a csökkenés körülbelül 11%. |
| Antikonvulzív szerek | |
| Karbamazepin | Fokozott karbamazepin AUC (kb. 46%) refrakter parciális epilepsziában szenvedő betegeknél. |
| Antidepresszánsok | |
| Imipramin | Az imipramin AUC -értékének növekedése (kb. 15%) nem befolyásolja az aktív metabolit, a dezipramin szintjét. |
| Orális hipoglikémiás szerek | |
| Glyburid | Növeli a gliburid C max értékét (kb. 28%), AUC értékét (kb. 26%). |
| Antimikrobiális szerek | |
| Klaritromicin | |
| Eritromicin | A verapamil szintjének emelkedése lehetséges. |
| Rifampicin | Csökkenti a verapamil AUC -értékét (kb. 97%), C max -értékét (kb. 94%), biohasznosulását (kb. 92%). |
| Telitromicin | A verapamil szintjének emelkedése lehetséges. |
| Daganatellenes szerek | |
| Doxorubicin | A doxorubicin AUC (89%) és C max (61%) nő, ha a verapamilt szájon át alkalmazzák kissejtes tüdőrákban szenvedő betegeknél. A verapamil IV -es alkalmazása progresszív daganatos betegeknél nem befolyásolja a doxirubicin plazma clearance -ét. |
| Barbiturátok | |
| Fenobarbitál | A verapamil orális clearance -e körülbelül ötszörösére nő. |
| Benzodiazepinek és egyéb nyugtatók | |
| Buspirone | A buspiron AUC és C max értéke 3,4 -szeresére nő. |
| Midazolám | A midazolám AUC -ja (kb. 3 -szor) és C max (kb. 2 -szerese) nő. |
| Bétablokkolók | |
| Metoprolol | A metoprolol AUC (kb. 32,5%) és C max (körülbelül 41%) emelkedik angina pectorisban szenvedő betegeknél. |
| Propranolol | Az angina pectorisban szenvedő betegeknél a propranolol AUC (kb. 65%) és C max (körülbelül 94%) emelkedik. |
| Szívglikozidok | |
| Digitoxin | A digitoxin teljes clearance (kb. 27%) és extrarenális clearance (kb. 29%) csökken. |
| Digoxin | Egészséges önkénteseknél a digoxin C max (kb. 45-53%-kal), Cs (kb. 42%-kal) és AUC (kb. 52%-kal) nő. A digoxin adagjának csökkentése. |
| A hisztamin H 2 -receptorok blokkolói | |
| Cimetidin | Az R- és az S-verapamil AUC-értéke nő (kb. 25%, illetve 40%), miközben csökken az R- és S-verapamil clearance-e. |
| Immunszuppresszánsok | |
| Ciklosporin | A ciklosporin AUC, C ss, C max értéke (kb. 45%-kal) nő. |
| Sirolimus | A szirolimusz szintjének emelkedése lehetséges. |
| Takrolimusz | A takrolimusz szint emelkedése lehetséges. |
| Everolimusz | Az everolimusz szintjének emelkedése lehetséges. |
| Lipidcsökkentő szerek-HMG-CoA reduktáz inhibitorok | |
| Atorvasztatin | Lehetséges az atorvasztatin szintjének emelkedése, a verapamil szintjének körülbelül 42,8% -os növekedése a vérplazmában. |
| Lovastatin | A lovasztatin szintjének emelkedése lehetséges. |
| Szimvasztatin | A szimvasztatin AUC -értéke (kb. 2,6 -szor) és Cmax (körülbelül 4,6 -szorosa) nő. |
| Szerotonin receptor antagonisták | |
| Almotriptan | Az almotriptán AUC (kb. 20%) és C max (körülbelül 24%) nő. |
| Uricosuric alapok | |
| Szulfinpirazon | Növekszik a verapamil orális clearance -e (kb. 3 -szor), csökken a biohasznosulása (kb. 60%). |
| Egyéb | |
| Grapefruitlé | Az R- és az S-verapamil AUC-értéke (kb. 49%, illetve 37%), az R- és az S-verapamil C max -ja (kb. 75%, illetve 51%). A T 1/2 és a renális clearance nem változott. |
| Orbáncfű | Az R- és S-verapamil AUC-értéke csökken (kb. 78%, illetve 80%), a C max csökkenésével. |
A verapamil egyéb lehetséges kölcsönhatásai
antiaritmiás szerek és béta-blokkolók a kardiovaszkuláris rendszerre gyakorolt káros hatás fokozódása lehetséges (kifejezettebb AV -blokk, a szívfrekvencia jelentősebb csökkenése, szívelégtelenség kialakulása és az artériás hipotenzió növekedése).
Egyidejű használatával kinidin a Tarka gyógyszerrel a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik. A hipertrófiás obstruktív kardiomiopátiában szenvedő betegeknél tüdőödéma alakulhat ki.
Egyidejű használatával vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, diuretikumok és értágítók a Tarka gyógyszerrel a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik.
Egyidejűleg a Tarka gyógyszerrel prazozin, terazozin a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik.
A Tarka gyógyszerrel való egyidejű alkalmazás esetén néhány HIV -fertőzés kezelésére szolgáló gyógyszerek (ritonavir)), gátolhatja a verapamil metabolizmusát, ami a vérplazma koncentrációjának növekedéséhez vezet. A verapamil adagjának egyidejű alkalmazásával csökkenteni kell.
Egyidejű használatával karbamazepin a Tarka gyógyszerrel a vérplazma karbamazepin szintje megemelkedik, amit a karbamazepinre jellemző mellékhatások - diplopia, fejfájás, ataxia vagy szédülés - kísérhetnek.
Egyidejű használatával lítium a Tarka gyógyszerrel a lítium neurotoxicitása nő.
Egyidejű használatával rifampicin
Kolchicin a CYP3A4 izoenzim és a P-glikoprotein szubsztrátja. Ismert, hogy a verapamil gátolja a CYP3A izoenzim és a P-glikoprotein aktivitását. Ezért verapamillal történő egyidejű alkalmazás esetén a kolhicin koncentrációja a vérben jelentősen megnőhet. A gyógyszerek együttes alkalmazása ellenjavallt.
Koszorúér -betegségben szenvedő betegeknél, amikor verapamilt írnak fel a bevétel után dantrolén hiperkalémiát és a szívizom működésének elnyomását észlelték. A gyógyszerek együttes alkalmazása ellenjavallt.
Egyidejű használatával szulfinpirazon a Tarka gyógyszerrel csökkenthető a verapamil vérnyomáscsökkentő hatása.
Egyidejű alkalmazással a Tarka gyógyszerrel izomlazítók felerősödhet.
Egyidejű használatával acetilszalicilsav, mint vérlemezke -gátló szer verapamil esetén fokozódhat a vérzés.
A verapamillal egyidejűleg alkalmazva a szint etanol a vérplazmában nő.
A verapamil egyidejű alkalmazása a szérumszint emelkedéséhez vezethet szimvasztatin / atorvasztatin / lovasztatin.
Verapamil -kezelésben részesülő betegek HMG-CoA reduktáz inhibitorok(azaz a szimvasztatin / atorvasztatin / lovasztatin) kezelést a lehető legalacsonyabb dózissal kell kezdeni, a terápia során fokozatosan növelve. Ha verapamilt kell felírni azoknak a betegeknek, akik már kapnak HMG-CoA reduktáz inhibitorokat, akkor az adagokat felül kell vizsgálni és csökkenteni kell a szérum koleszterin-koncentrációnak megfelelően.
A fluvasztatint, a pravasztatint és a rozuvasztatint nem metabolizálja a CYP3A4 izoenzim, ezért a verapamillal való kölcsönhatásuk a legkevésbé valószínű.
A trandolapril miatti kölcsönhatások
Vizelethajtók vagy más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek fokozhatják a trandolapril vérnyomáscsökkentő hatását.
A káliummegtakarító diuretikumok (spironolakton, amilorid, triamteren) vagy kálium-kiegészítők növelik a hiperkalémia kockázatát, különösen veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A trandolapril csökkentheti a káliumveszteséget, ha tiazid diuretikumokkal együtt alkalmazzák.
A trandolapril (mint minden ACE -gátló) egyidejű alkalmazása a hipoglikémiás szerek (inzulin vagy orális hipoglikémiás szerek) fokozhatja a hipoglikémiás hatást, és növelheti a hipoglikémia kockázatát.
A trandolapril csökkentheti a kiválasztást lítium... A szérum lítiumszintet ellenőrizni kell.
Egyéb interakciók
Anafilaktoid reakciókat írtak le, ha nagy áramlású poliakrilnitril membránt használnak a hemodialízis során ACE-gátlót kapó betegeknél. Az ACE -gátlót kapó betegeknél a hemodialízis során kerülni kell az ilyen típusú membránok használatát.
A nem-szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) csökkenthetik a trandolapril vérnyomáscsökkentő hatását, ezért, amikor NSAID-okat adnak a trandolapril-terápiához, vagy ha törlik, szükség van a vérnyomás ellenőrzésére.
Az ACE -gátlók fokozhatják egyes gyógyszerek inhalációs érzéstelenítésben alkalmazott vérnyomáscsökkentő hatását.
Az allopuripol, a citosztatikumok, az immunszuppresszív szerek és a szisztémás kortikoszteroidok vagy prokainamid növelhetik a leukopenia kockázatát, ha ACE -gátlókkal kezelik őket.
Az antacidok csökkenthetik az ACE -gátlók biológiai hozzáférhetőségét.
Az ACE -gátlók vérnyomáscsökkentő hatása csökkenthető szimpatomimetikumok egyidejű alkalmazásával. Ilyen esetekben gondos megfigyelésre van szükség.
Mint minden más vérnyomáscsökkentő gyógyszer alkalmazása esetén, az antipszichotikumok vagy a triciklikus antidepresszánsok együttes alkalmazása növeli az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának kockázatát.
A gyógyszertárakból történő kiszállítás feltételei
A gyógyszer receptre kapható.
Tárolási feltételek és időszakok
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó. Eltarthatósága 3 év.
Alkalmazás a májfunkció megsértésére
A gyógyszert óvatosan kell előírni májkárosodásban szenvedő betegeknek.
Alkalmazás károsodott vesefunkció esetén
A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt súlyos vesekárosodásban (CC)<30 мл/мин.).
Gondosan a gyógyszert kétoldali veseartéria -szűkület, egyetlen vese artériájának szűkülete, veseátültetés utáni állapot esetén kell alkalmazni.
Különleges utasítások
Májműködési zavar
Mivel a trandolapril a májban metabolizálódik aktív metabolit képződésével, a károsodott májfunkciójú betegeknek óvatosan és szoros orvosi felügyelet mellett kell felírni a gyógyszert.
Artériás hipotenzió
Nem szövődményes artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a trandolapril első adagjának bevétele vagy a gyógyszer adagjának növelése után az artériás hipotenzió kialakulását figyelték meg, klinikai tünetekkel együtt. Az artériás hipotenzió kockázata nagyobb, ha a víz-elektrolit egyensúly megzavaródik a hosszan tartó vízhajtó kezelés, a sóbevitel korlátozása, a dialízis, a hasmenés vagy a hányás miatt. Ilyen betegeknél a trandolapril -kezelés megkezdése előtt a diuretikum -kezelést abba kell hagyni, és a BCC- és / vagy nátriumtartalmat pótolni kell.
Agranulocitózis / csontvelő hematopoiesis gátlása
ACE -gátlókkal történő kezelés esetén az agranulocitózis eseteit és a csontvelő működésének gátlását írták le. Ezek a jelenségek gyakoribbak
károsodott vesefunkciójú betegeknél fordulnak elő, különösen szisztémás kötőszöveti betegségekben. Van
az ilyen betegeket (például szisztémás lupus erythematosus vagy scleroderma esetén) rendszeresen ellenőrizni kell
a vérben lévő leukociták száma és a vizelet fehérjetartalma, különösen károsodott vesefunkció esetén, kortikoszteroidokkal és antimetabolitokkal történő kezelés.
Angioödéma
A trandolapril az arc, a nyelv, a garat és / vagy a gége angioödémáját okozhatja. Bizonyíték van arra, hogy az ACE -gátlók nagyobb valószínűséggel okoznak angioödémát fekete bőrű betegeknél.
Az ACE -gátlókkal végzett kezelés során a bél angioödémáját is észlelték. Ezt a lehetőséget figyelembe kell venni, ha hasi fájdalom alakul ki (hányinger vagy hányás kíséretében, vagy e tünetek nélkül) a trandolapril szedése során.
Szív elégtelenség
A verapamil a Tarka gyógyszer része, ezért kerülni kell a kombinált gyógyszer alkalmazását súlyos balkamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél (például, ha a kamrai ejekciós frakció 30%-nál kisebb, a tüdő kapilláris elzáródási nyomása 20 Hgmm-nél nagyobb vagy krónikus szívelégtelenség súlyos tünetei) és bármilyen fokú bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél, ha béta-blokkolókat kapnak.
Speciális betegcsoportok
A Tarka gyógyszert 18 év alatti gyermekeknél nem vizsgálták, ezért használata ebben a korcsoportban nem ajánlott.
Általános óvintézkedések
Néhány diuretikumot kapó betegnél (különösen a kezelés első napjaiban) a trandolapril kinevezése vagy az adag növelése után a vérnyomás éles csökkenése figyelhető meg.
Károsodott vesefunkció
Az artériás hipertóniában szenvedő betegek vizsgálatakor mindig értékelni kell a vesefunkciót. Azoknál a betegeknél, akiknél a CC kevesebb, mint 30 ml / perc, kisebb dózisú trandolapril szükséges.
Károsodott vesefunkciójú, krónikus szívelégtelenségben, kétoldali veseartéria -szűkületben vagy magányos veseartéria szűkületben szenvedő betegeknél (például vesetranszplantáció után) fokozott a veseműködés romlásának kockázata. Egyes artériás hipertóniában szenvedő betegeknél, akiknek nincs károsodott vesefunkciója, ha a trandolapril -t diuretikummal kombinálva írják fel, a karbamid -nitrogén és a szérum kreatininszint emelkedése figyelhető meg.
Hiperkalémia
Artériás hipertóniában szenvedő betegeknél, különösen károsodott vesefunkció esetén a Tarka gyógyszer hiperkalémiát okozhat.
Sebészet / általános érzéstelenítés
Az artériás hipotóniát okozó gyógyszerek alkalmazásával végzett műtét vagy általános érzéstelenítés során a trandolapril gátolhatja a renin kompenzáló felszabadulásával járó angiotenzin II képződését.
Deszenzitizáció
Azoknál a betegeknél, akik ACE-gátlókat kapnak a deszenzibilizáció során (például a szűzhártya-méreg), ritka esetekben életveszélyes anafilaxiás reakciók alakulhatnak ki.
LDL aferezis
Az LDL-aferezis során ACE-gátlót kapó betegeknél életveszélyes anafilaxiás reakciók kialakulását figyelték meg.
Befolyásolja a járművek vezetésére és a mechanizmusokkal való munkavégzés képességét
Óvatosan kell eljárni járművek vezetésekor és más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik, különösen a kezelés kezdetén. A Tarka gyógyszer növelheti a vér alkoholtartalmát és lassíthatja a kiválasztást. Ennek eredményeként az alkohol hatása fokozható.
A Trandolapril gyógyszernek vérnyomáscsökkentő hatása van, és széles körben használják az artériás magas vérnyomás kezelésére. Egyszerre és kombinált kezelésként is alkalmazható. A használat megkezdése előtt gondosan olvassa el a gyógyszer használati utasítását.
Összetétel és felszabadulási forma
A Trandolapril piros zselatin kapszula formájában kapható. Egy kapszula 2 milligramm trandolapril hatóanyagot tartalmaz. További anyagok a povidon, a nátrium -sztearil, a kukoricakeményítő és a laktóz -monohidrát. A kapszulák buborékfóliákon vannak, amelyeket kartondobozokba csomagolnak.
Jelezze a nyomását
Mozgassa a csúszkákat
A cselekvés mechanizmusa
A nyomás stabilizáló hatása egész nap tart. A használati utasítás szerint a gyógyszer lehetővé teszi az angiotenzin 2, az aldoszteron felhalmozódásának csökkentését, valamint a renin plazma aktivitásának és az angiotenzin 1 koncentrációjának növelését. Emiatt a RAAS moduláció következik be, amely felelős a keringő vér, és a vérnyomás értékei csökkennek. A vérnyomáscsökkentő hatás az alkalmazás után egy órával figyelhető meg. A maximális hatás 12 óra elteltével érhető el, és egész nap folytatódik.
Használati jelzések
A használati utasítás azt jelzi, hogy a Trandolapril -t a következő betegségek kezelésére írják fel:
- artériás hipertónia;
- szív elégtelenség.
A "Trandolapril" használatára vonatkozó utasítások
A használati utasítás azt jelzi, hogy a Trandolapril -t a táblázatban szereplő alábbi séma szerint kell alkalmazni:
Ellenjavallatok
A használati utasítás tiltja a Trandolapril szedését az alábbi feltételek mellett:
- Quincke ödéma, amely az ACE -gátlók alkalmazása miatt alakult ki;
- genetikai hajlam Quincke ödémára;
- aorta stenosis;
- a terhesség időszaka;
- szoptatás;
- 18 éves korig;
- bizonyos anyagok egyéni intoleranciája.
Mellékhatások
A használati utasítás azt jelzi, hogy a Trandolapril néha a következő mellékhatásokat okozza:
| Lehetséges hatások területei | Jelenségek |
| Vérképző szervek |
|
| Bőr |
|
| Légzőrendszer |
|
| Emésztőrendszer |
|
| Húgyúti rendszer |
|
| központi idegrendszer |
|
| A kardiovaszkuláris rendszer |
|
| Vázizom rendszer |
|
| Tábornok |
|
Túladagolás
A használati utasítás azt jelzi, hogy a "Trandolapril" túladagolása esetén a következő tünetek jelentkeznek:
- a vérnyomás erős csökkenése;
- Quincke ödéma.
A gyomormosást a lehető legrövidebb idő alatt kell elvégezni. Túladagolás esetén a beteg gyomrát ki kell öblíteni. Ebben az esetben a gyógyszer adagját csökkenteni kell, vagy teljesen le kell állítani. Ha a vérnyomása túlságosan csökken, az orvosok intravénásan nátrium -kloridot adnak be. A "Trandolapril" túladagolása esetén kezdetben a beteget vízszintes helyzetbe kell helyezni, és a lábát felemelik, majd azonnal mentőt kell hívni.
Az ACE -gátlókat leggyakrabban szívelégtelenség és magas vérnyomás kezelésére használják.
Az ACE -gátlók közé tartozik a trandolapril.
Ez a vérnyomáscsökkentő és értágító hatású komponens szerepel a szívinfarktus utáni szívelégtelenség másodlagos megelőzésére szolgáló gyógyszerek összetételében, a magas vérnyomás és a szívelégtelenség kezelésében.
A Trandolapril-alapú gyógyszereket felnőtt betegeknek írják fel. A receptek a gyógyszertárakban kaphatók.
farmakológiai hatás
Ez egy ACE -gátló. Vértágító és vérnyomáscsökkentő hatása van. Segít elnyomni az angiotenzin II képződését, csökkenti az aldoszteron felszabadulását.
A vénákat kisebb mértékben tágítja, mint az artériákat. Csökkenti az utó- és előterhelést, a BP-t, az OPSS-t. A pulzus reflexszerű növekedése nincs. Növeli a propilénglikol szintézisét, csökkenti a bradikinin lebomlását.
Nincs összefüggés a plazma renin aktivitása és a vérnyomáscsökkentő hatás között: normál vagy csökkent hormonkoncentráció esetén csökken a vérnyomás, ami a szöveti renin-angiotenzin rendszerekre gyakorolt hatásnak köszönhető. Hosszú használat esetén csökken a szívizom hipertrófia súlyossága, az ellenálló artériák falai.
Erősíti a vese-, koszorúér -véráramlást. Javítja az iszkémiás szívizom vérellátását. Növeli a foszfokreatin koncentrációját a szívizom reperfúziós iszkémiás zónáiban.
Késlelteti a kálium kiválasztását, növeli a vizeletmennyiséget. Csökkenti a vérlemezkék aggregációját. Azoknál az embereknél, akiknek miokardiális infarktusuk volt, lelassítja az LV diszfunkció kialakulását. CHF -ben szenvedő betegeknél ez növeli a várható élettartamot.
Két napon belül észrevehető vérnyomáscsökkenés figyelhető meg.
A felszívódás a gyomor -bél traktusból gyors. A biohasznosulás nem változik étkezés közben. Az anyatejbe választódik ki. A vesén (33%) és a beleken (67%) keresztül ürül.
Használati jelzések
A trandolaprilt CHF kezelésére (kombinált terápia összetevőjeként), artériás hipertóniára, valamint a szívinfarktus utáni HF másodlagos megelőzésére írják fel.
A befogadás módja
A Trandolapril kapszulát étkezéstől függetlenül folyadékkal kell bevenni. Nyeld le őket egészben. Függetlenül attól, hogy az orvos hány mg Trandolapril -t ír elő, a gyógyszert naponta egyszer kell bevenni.
A szakembernek ki kell választania a gyógyszer egyéni adagját.
| Artériás hipertónia | LV diszfunkció miokardiális infarktus után |
Azoknál a magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, akik nem szednek vízhajtókat, normális máj- és vesefunkcióval, CHF hiányában, az ajánlott kezdő adag napi 0,5-2 mg. A fekete betegek kezdő adagja általában 2 mg. A 0,5 mg -os adag csak néhány embernél bizonyult hatékonynak. Egy -négy hetes terápia után megduplázhatja az adagot. Az adag legfeljebb napi 4-8 mg-ra emelhető. Hatás vagy megfelelő válasz hiányában a 4-8 mg / nap dózisú gyógyszerre, mérlegelni kell a kalciumcsatorna-blokkolókkal és / vagy diuretikumokkal való kombinált kezelés lehetőségét. | A kezelés az akut miokardiális infarktus utáni harmadik naptól kezdődhet. Kezdje a kezelést napi 0,5-1 mg-mal, majd fokozatosan emelje az egyszeri napi adagot 4 mg-ra. Ha a terápiát rosszul tolerálják (a korlátozó pont az artériás hipotenzió kialakulása), ideiglenesen leállíthatja az adag növelését. Az értágító szerekkel, beleértve a diuretikumokat és a nitrátokat, egyidejű kezelés esetén a hipotenzió kialakulása indokolja az adagolás csökkentését. Ami a Trandolapril Dózist illeti, azt csökkenteni kell, ha lehetetlen megváltoztatni az egyidejű kezelést, vagy ha a terápia hatástalan. |
Kiadási forma, összetétel
Kapszulákban vagy tablettákban kapható. A készítmény hatóanyaga a trandolapril.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A Trandolapril hatását alkoholos italok, vízhajtók és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek, köztük béta-blokkolók fokozzák.
Az NSAID-ok, az ösztrogének és a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszert aktiváló gyógyszerek gyengítik a Trandolapril hatását.
A mielodepresszánsok növelik az agranulocitózis és / vagy halálos neutropenia valószínűségét; prokainamid és allopurinol - neutropenia.
A kálium-megtakarító vízhajtók (triamteren, amilorid, spironolakton stb.), A kálium-kiegészítők és más káliumtartalmú szerek, sópótlók és ciklosporin növelik a hiperkalémia valószínűségét.
Az antacidok fokozzák a felszívódást.
A Trandolapril fokozza az alkohol központi idegrendszerre gyakorolt depresszív hatását, fokozza a lítium mérgező hatását koncentrációjának növelésével, csökkenti a diuretikumok által okozott hipokalémiát és a hiperaldoszteronizmus tüneteit.
Mellékhatások
| Vér (vérzéscsillapítás, vérképzés), CVS | mellkasi fájdalom, éles vérnyomáscsökkenés (különösen diuretikumokkal történő kezelés esetén, károsodott víz-só anyagcsere), tachi- és bradycardia, szívdobogásérzés, angina pectoris, csökkent hematokrit- és hemoglobinszint, neutro- és / vagy leukopenia, aritmiák, miokardiális infarktus , agranulocitózis, vérszegénység (néha hemolitikus), trombocitopénia, eozinofília. |
| Érzékelés, idegrendszer | fejfájás, depresszió, szédülés, ájulás, agyvérzés, látásromlás, paresztézia, görcsök, egyensúlyhiány és / vagy alvás, ízérzés elvesztése. |
| Bőr | pszoriázisos bőrváltozások, bullous pemphigus, alopecia, allergiás bőrreakciók, fényérzékenység, kiütés. |
| Emésztőrendszer | dyspepsia, glossitis, hányás, hasi fájdalom, károsodott májfunkció (halálos fulmináns májelhalás, kolesztatikus sárgaság), székrekedés vagy hasmenés, hasnyálmirigy -gyulladás, hepatitis, szájszárazság, bélelzáródás. |
| Légzőrendszer | száraz köhögés, hörgőgörcs, arcüreggyulladás, alsó és felső légúti fertőzések, nehézlégzés, nátha, hörghurut. |
| Genitourinary rendszer | a libidó gyengülése, károsodott vesefunkció (proteinuria, akut veseelégtelenség), impotencia, ödéma. |
| Vázizom rendszer | arthralgia, görcsök, myalgia, ízületi gyulladás. |
| Mások | angioödéma, hyponatremia, hyperproteinemia, fertőzések kialakulása, uratemia, hyperkalemia, a bilirubin, kreatinin, májenzimek koncentrációjának emelkedése a vérszérumban. |
Túladagolás
Angioödéma és akut artériás hipotenzió formájában nyilvánul meg.
Kezelik a gyógyszer teljes törlésével vagy adagjának csökkentésével, gyomormosással, a páciens vízszintes helyzetbe való áthelyezésével, a BCC növelésére irányuló intézkedések meghozatalával (más vérhelyettesítő folyadékok transzfúziója, fiziológiai oldat beadása).
A tüneti terápia magában foglalja a hidrokortizon (IV), az epinefrin (IV vagy SC) bevezetését, valamint az antihisztaminok kinevezését.
Ellenjavallatok
A Trandolapril -t nem írják fel terhes nőknek, a trandolaprilral vagy más ACE -gátlókkal szemben túlérzékeny embereknek, szoptató betegeknek.
Az óvatosság megköveteli a gyógyszerek alkalmazását:
Terhesség alatt
A terhes betegeknek történő felírás elfogadhatatlan.
A terápia során a szoptatást leállítják.
Feltételek és eltarthatóság
Három évig 30 fokos hőmérsékleten tárolják.
Ár
Egy gyógyszer árát a kereskedelmi neve határozza meg. A trandolaprilt tartalmazó gyógyszerek hozzávetőleges ára Oroszországban, 500 p. csomagolásonként.
Trandolaprilt tartalmazó készítmények, Ukrajnában 60-850 UAH áron értékesítik. egy csomagért.
Analógok
A Trandolapril analógjai közé tartozik a Gopten, a Trandolapril Ratiopharm, valamint a Tarka kombinált gyógyszer, amely ezen kívül verapamilt is tartalmaz.
A trandolapril a magas vérnyomás és szívelégtelenség kezelésére alkalmazott inhibitorok egyike. A gyógyszert magas szintű biztonság jellemzi a terápiában; mind önálló gyógyászati termékként, mind betegségek kombinált kezelésében használható. Mielőtt elkezdené szedni, ajánlatos alaposan elolvasni a használati és adagolási utasításokat.
A gyógyszer leírása
A Trandolapril tabletta és kapszula formájában kapható, piros színű. A gyógyszert kartondobozban értékesítik, belsejében tablettákkal ellátott buborékfóliák vannak.
A gyógyszer aktív összetevője a trandolapril, amelynek tartalma egy tabletta 2 mg.
A készítmény kukoricakeményítőt, povidont, glükóz -monohidrátot is tartalmaz. A kapszula héja zselatinból és titán -dioxidból áll. A gyógyszert ajánlott napfénytől védett helyen tárolni, legfeljebb 30 Celsius fokos hőmérsékleten. A gyógyszer kémiai képletét az alábbi ábra mutatja.
A cselekvés mechanizmusa
A Trandolapril rendelkezik 
kifejezett vérnyomáscsökkentő hatás, kedvezően befolyásolja az aldoszteron termelését, csökkentve azt. A kapszulák többnyire kitágítják az ereket, kisebb mértékben hatással vannak az artériákra.
A gyógyszerek szedése csökkentheti a stresszt. A trandolapril jelentősen csökkenti a bradikinin lebomlási szintjét. Normál plazma reninszint mellett a vérnyomás csökkenni kezd. A hosszú távú gyógyszeres kezelés megszüntetheti a szívizom hipertrófia és az artériák falainak tüneteit.
A gyógyszer szedése növeli a vese véráramlását, ami javítja a szívizom vérellátását és oxigénellátását. A kapszulák bevétele kálium visszatartást okozhat a szervezetben.
A Trandolapril jelentősen csökkenti a vérlemezkék aggregációját. A kapszulák észrevehető hatása a beteg testére megfigyelhető 2 nappal az első bevétel után. A Trandolapril növeli a várható élettartamot és lassítja a kamrai diszfunkció kialakulását.
A kapszulák gyorsan felszívódnak, és étellel vagy anélkül is bevehetők. Ez nem befolyásolja a gyógyszer hatékonyságát.
A gyógyszer a vesén és a beleken keresztül ürül a szervezetből. Az aktív komponensek behatolhatnak az anyatejbe, ami a szoptatás alatt a gyógyszer szedésének korlátozásával jár.
Jelzések és alkalmazás módja
Trandolapril szükséges 
szedje, ha a beteg artériás hipertóniában vagy szívelégtelenségben szenved. A kapszulákat szájon át kell bevenni, rágás nélkül kell lemosni megfelelő mennyiségű folyadékkal. A gyógyszert anélkül veheti be, hogy az étkezésre összpontosítana.
A gyógyszer adagja változhat, azonban ettől függetlenül a kapszulákat csak naponta egyszer lehet bevenni. A gyógyszert körülbelül egy időben kell bevenni. A gyógyszer adagját a kezelőorvos határozza meg, a beteg betegsége és általános állapota alapján.
A Trandolapril használati utasítás:
- Hipertónia esetén a gyógyszer kezdeti adagja napi 0,5 mg és 2 mg között változik. Feltéve, hogy a betegnek nincsenek rendellenességei a májban és a vesében, valamint a szív- és érrendszeri betegségek. Az adagolás olyan betegek számára javallott, akik nem kapszulával együtt szedik. Az afroamerikaiak kezdő adagja 2 mg. A 0,5 mg minimális bevitel ebben az esetben hatástalan. Ha a kívánt terápiás hatást nem sikerült elérni, akkor az adagot napi 4-8 mg-ra emelik. Ezt azonban 2-3 hetes felvétel után kell megtenni.
Ha a beteg állapota nem javul, akkor kombinált terápiát írnak elő más gyógyszerek alkalmazásával, beleértve a kalciumcsatorna -blokkolókat;
- Miokardiális infarktus után és a szív kamrájának diszfunkciója esetén a kapszulákat csak néhány nappal szívinfarktus után lehet bevenni, a kezdő adag napi 0,5-1 mg. Ezután az adagot fokozatosan 4 mg -ra emelik. Ha a beteg nem tolerálja a napi mg -os mennyiség növelését, akkor a gyógyszert átmenetileg abba lehet hagyni, vagy visszatérhet a napi 1 mg -os használathoz;
- Trandolapril szedése idős betegeknél - ha a betegeknek nincs májműködési zavara, akkor az alkalmazott adagot nem kell módosítani. Rendkívül óvatosan meg kell növelni az adagot azoknak az embereknek, akik szívhibákkal, veseelégtelenséggel vagy diuretikumok szedése alatt szenvednek;
- Más diuretikumok szedésekor - azoknál a betegeknél, akiknél a víz -só egyensúly kifejezett megsértései vannak, néhány nappal a kapszula -kezelés megkezdése előtt a diuretikumok bevitele megszűnik. Ez csökkenti a magas vérnyomás egyidejű kialakulásának kockázatát;
- Szívelégtelenség esetén a gyógyszer kezdeti adagja 0,5 mg. A beteget a kórházban állandó orvos felügyelete alatt kell tartani. A szervezet pozitív reakciója esetén az adag növelhető;
- Veseelégtelenség esetén - a betegség enyhe tüneteivel rendelkező betegeknél az adagolás nem módosítható. Ha a kreatin clearance szintje eléri a 30 ml / perc értéket, akkor a kezdő adag nem haladhatja meg a napi 0,5 mg -ot. Ezután simán megemelkedhet az orvos által előírt módon;
- Májelégtelenség esetén a Trandolapril -kezelést rendkívül óvatosan írják fel, a minimális 0,5 mg -os dózist a fokozatos emelkedés lehetőségével kell alkalmazni. A terápia orvos felügyelete alatt történik.
Mikor tilos a gyógyszer?
A kapszulák alkalmazásának ellenjavallatai a személyes intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben, az angioödéma jelenléte, az elégtelen életkor (legfeljebb 18 év).
A gyógyszer aktív komponensei behatolhatnak az anyatejbe és a méhlepény gátba, ezért a Trandolapril csak végső esetben írható fel, ha a nők által történő alkalmazás előnyei sokszor nagyobbak, mint a gyermekre gyakorolt lehetséges kockázatok.
A gyógyszer túladagolása esetén tachycardia, sokk, éles vérnyomáscsökkenés, elektrolit -zavarok figyelhetők meg. Ebben az esetben meg kell tagadni a kapszula szedését és a tüneti kezelést.
Tanulmányok kimutatták, hogy a gyógyszer alkalmazása a következő mellékhatásokhoz vezethet:
Fontos információ
A kapszulák bevétele szédülést és csökkent koncentrációt okozhat, ezért a kezelés ideje alatt ajánlatos abbahagyni a vezetést és az ellenőrző mechanizmusokat, amelyek gyors reagálást igényelnek. A Trandolapril szedése alatt el kell utasítani az alkoholtartalmú italokat, amelyek mellékhatásokat okozhatnak.
Javasolt továbbá az egészséges táplálkozás, és kövesse az orvos utasításait az étrenddel kapcsolatban. A kezelés során fontos, hogy ellenőrizzék a testsúlyt, tartsák a megfelelő szinten, amikor normális, és csökkentsék, ha túlsúlyos.
Szedhető -e a Trandolapril más gyógyszerekkel?
A kapszulákkal és más gyógyszerekkel való komplex kezeléshez a gyógyszerek közötti jól megválasztott kombinációra van szükség, különben gátolhatják egymás hatását, és mellékhatások kialakulását idézhetik elő. A Trandolapril Sandoz egyéb diuretikumokkal való együttes alkalmazása fokozott vérnyomáscsökkentő hatást okozhat.
A káliumot tartalmazó készítmények veszélyesek lehetnek azoknál a betegeknél, akik veseelégtelenségben szenvednek. Ezért a komplex terápiát orvos felügyelete mellett kell elvégezni, a személyes adag kiválasztásával.
A vércukorszint csökkentésére irányuló kapszulák és gyógyszerek egyidejű alkalmazása hipoglikémia kialakulásához vezethet. A lítiumot tartalmazó gyógyszerek - a lítium alacsonyabb kiválasztódásához vezetnek a szervezetből.
Trandolapril - árak és analógok
az orosz betegek esetében 550-600 rubel között változik gyógyszercsomagonként. Ha a kapszula bevétele negatív reakciókat vált ki a szervezetből, akkor megpróbálhatja helyettesíteni hasonló eszközökkel, amelyek hasonló hatást fejtenek ki:
- Kvinafar;
- Akurenal;
- Berlipril;
- Vitopril;
- Dapril;
Betöltés ...