"Moklobemid" a következő betegségek kezelésére és / vagy megelőzésére használják (nosológiai osztályozás - ICD -10):
Molekulaképlet: C13-H17-Cl-N2-O2
CAS-kód: 71320-77-9
Leírás
Jellegzetes: Fehér vagy törtfehér kristályos por. Oldjuk fel könnyen vízben és alkoholban.
farmakológiai hatás
Gyógyszertan: Farmakológiai hatás - antidepresszáns, pszichostimuláló. Szelektíven és visszafordíthatóan gátolja az A típusú MAO -t, gátolja a szerotonin (főleg), a norepinefrin, a dopamin metabolizmusát, okozva azok felhalmozódását a szinaptikus hasadékban. Az optimális antidepresszáns hatás akkor alakul ki, ha a MAO 60-80%-ban gátolt. Javítja a hangulatot, fokozza a pszichomotoros aktivitást. Csökkenti a depresszió tüneteit - diszfória, letargia, képtelenség koncentrálni, enyhíti a szociális fóbia tüneteit, javítja az alvást.
Orális alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor -bél traktusból. A C_max 1 óra múlva érhető el, a biohasznosulás 40-80%. Az egyensúlyi plazmakoncentráció 1 hét állandó bevitel után jön létre. A kötődés a vérfehérjékhez (főleg albuminhoz) 50%. A szövetgátak könnyen áthaladnak, a látszólagos eloszlási térfogat körülbelül 1,2 l / kg. Szinte teljesen biotranszformált (oxidált). A vesék választják ki főleg metabolitok formájában (változatlan formában - kevesebb, mint 1%). A teljes hasmagasság 20-50 l / h. T_1 / 2 - 1-4 óra.
Használati jelzések
Alkalmazás: Különböző etiológiájú depresszió: mániás-depressziós pszichózis, skizofrénia különböző formái, krónikus alkoholizmus, szenilis és involúciós, reaktív és neurotikus, szociális fóbia.
Ellenjavallatok
Ellenjavallatok: Túlérzékenység, akut eszméletvesztés, szelegilin egyidejű alkalmazása, terhesség, szoptatás, gyermekkor (gyermekek biztonságosságát és hatékonyságát nem határozták meg).
Mellékhatások
Mellékhatások: Az idegrendszerből és az érzékszervekből: szédülés, fejfájás, alvászavar, izgatottság, szorongás, ingerlékenység, zavartság, paresztézia, homályos látás.
Az emésztőrendszerből: szájszárazság, hányinger, gyomorégés, teltségérzet a gyomorban, hasmenés / székrekedés.
Egyéb: bőrreakciók (kiütés, viszketés, csalánkiütés, hőhullámok).
Kölcsönhatás: Erősíti és meghosszabbítja a szimpatomimetikumok és az ópiátok hatását. Növeli a központi idegrendszer mellékhatásainak kialakulásának valószínűségét, ha klomipraminnal, dextrometorfánnal kombinálják. A cimetidin lelassítja a moklobemid biotranszformációját.
Adagolás és alkalmazás
Az alkalmazás módja és adagolása: Belül, étkezés után-300-600 mg, 2-3 adag. A kezdeti napi adag 300 mg, súlyos depresszió esetén 600 mg -ra emelhető. Ajánlott az adag növelése legkorábban 1 héttel a kezelés kezdete után. A klinikai hatás elérésekor az adagot csökkenteni kell.
Óvintézkedések: Óvintézkedéseket írnak elő tirotoxikózisra és feokromocitómára (hipertóniás reakciók alakulhatnak ki). Nem ajánlott azoknak a betegeknek, akiknél a betegség fő klinikai megnyilvánulása az izgatottság. Skizofrén vagy skizoaffektív pszichózis esetén a skizofrén tünetek fokozódása lehetséges (ebben az esetben antipszichotikumokra kell váltani). A magas vérnyomásban szenvedő betegeknek tartózkodniuk kell a tiramint tartalmazó élelmiszerek túlzott fogyasztásától.
Aurorix (Aurorix).
Összetétel és felszabadulási forma
Moklobemid. Tabletták (100 mg, 150 mg, 300 mg).
farmakológiai hatás
A moklobemid antidepresszáns, reverzibilis MAO-A inhibitor. Gátolja a norepinefrin és a szerotonin anyagcseréjét, ami növeli koncentrációjukat a központi idegrendszerben. A moklobemid javítja a hangulatot és a pszichomotoros aktivitást, segít enyhíteni az olyan tüneteket, mint a diszfória, ideges kimerültség, letargia és a koncentrációs képesség csökkenése.
A gyógyszer ezen hatásai a legtöbb esetben a kezelés első hetében jelentkeznek. Annak ellenére, hogy a moklobemid nem rendelkezik nyugtató tulajdonságokkal, a kezelés megkezdése után néhány napon belül javítja a betegek alvását. A moklobemid nincs hatással a reakciósebességre.
Javallatok
Alkalmazás
A kezelést napi 0,3 g -os adaggal kell kezdeni, általában 3 adagra osztva. A klinikai hatás elérésekor az adag 0,15 g / napra csökkenthető. Súlyos depresszió esetén az adag szükség esetén napi 0,6 g -ra emelhető. Az adagot legkorábban 1 héttel a kezelés kezdete után kell növelni. A moklobemidet étkezés végén kell bevenni. Az idős betegeknek nem kell módosítaniuk a moklobemid adagját.
Károsodott májfunkciójú betegeknél a moklobemid adagja az átlagos terápiás dózis 1 / 2-1 / 3-a. Thyrotoxicosisban és feochromocytomában szenvedő betegeknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni (a hipertóniás reakciók lehetősége miatt).
Azoknál a betegeknél, akiknél a betegség fő klinikai megnyilvánulása az izgatottság, a moklobemidet nem írják fel, vagy csak nyugtatókkal kombinálva írják fel. A skizofrén vagy skizoaffektív pszichózisban szenvedő betegek kezelésében a skizofrén tünetek fokozódása lehetséges. Ezeknek a betegeknek, ha lehetséges, folytatniuk kell az antipszichotikumok hosszú távú kezelését.
A moklobemidet szedő magas vérnyomásban szenvedő betegeknek tartózkodniuk kell a nagy mennyiségű tiraminban gazdag ételek fogyasztásától. A moklobemidet szedő betegeknél általában nem csökken a koncentrációs képesség. A kezelés korai szakaszában azonban ellenőrizni kell a beteg reakcióképességét.
Terhesség és szoptatás
A moklobemid magzatra gyakorolt hatásáról szóló klinikai adatok hiánya miatt a terhesség és a szoptatás ideje alatt el kell hagyni a használatát.
Mellékhatás
A központi idegrendszerre, pszichére: idegesség, alvászavarok, szédülés, szorongás, szorongás, izgatottság, homályos látás, nagyon ritka esetekben - zavartság jelei, amelyek a gyógyszer abbahagyása után eltűnnek.
PS: szájszárazság, hányinger, teltségérzet a gyomorban, gyomorégés, hasmenés, székrekedés.
Ellenjavallatok
A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység; akut zavartságok; gyermekkor.
Túladagolás
Tünetek Agitációt, fokozott agresszivitást és a környező emberekkel való kapcsolatok megsértését figyelték meg.
A túladagolás tüneti.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A moklobemid fokozza az opiátok hatását, ezért szükség lehet az adag módosítására.
Antidepresszáns: moklobemid
Gyártó:
Hatóanyag: moklobemid (moklobemid).
Az antidepresszáns farmakológiai hatása
A moklobemid reverzibilis MAO -gátló. Ez növeli a szerotonin, a noradrenalin és a dopamin koncentrációját az agyban. Jótékony hatással van a hangulatra, növeli a pszichofizikai aktivitást, javítja a koncentrációt. Normalizálja az alvást, lehetővé teszi, hogy megszabaduljon a fóbiák megnyilvánulásaitól. A moklobemid szedésének első hetének végére egyértelmű pozitív hatás figyelhető meg.
Számos klinikai tanulmány kimutatta, hogy a gyógyszer sikeresen küzd a legkülönfélébb struktúrák depressziójával. Képes teljesen megszabadítani a beteget a depressziós állapotok olyan kellemetlen tüneteitől, mint az apátia, a melankólia, a depresszió, a kétségbeesés, az ingerlékenység, az élet élvezetének elvesztése, az elszigeteltség, a hidegség, a közöny. A gyógyszer helyreállítja az elvesztett önbecsülést, és eltünteti a sötét gondolatokat és szándékokat, beleértve az öngyilkosságot is. Enyhíti a szorongó elvárásokat és félelmeket (például a halálfélelem), enyhíti a különböző jellegű fájdalmas érzéseket. Ezenkívül bebizonyosodott, hogy a moklobemid terápiás hatást fejt ki a depresszió legsúlyosabb és kezeléssel szemben ellenálló formáiban. Ezenkívül a gyógyszer gyakran hatékony, ha a hagyományos triciklusos antidepresszánsok nem segítenek.
Használati jelzések
Különböző etiológiájú depressziók: involúciós és szenilis, reaktív, neurotikus, valamint krónikus alkoholizmus, skizofrénia és mániás-depressziós pszichózis hátterében kialakuló depressziók. Ezenkívül a moklobemidet a szociális fóbia kezelésére használják.
Ellenjavallatok
A moklobemidet nem alkalmazhatják olyan személyek, akik túlérzékenyek a gyógyszerre vagy annak egyes összetevőire, akut izgatottság, zavartság, valamint terhes és szoptató nők. Ezenkívül tilos a gyógyszert gyermekkorban szedni, valamint a Selelgin egyidejű alkalmazásával.
Az alkalmazás módja és adagolása
A moklobemidet szájon át, naponta 2-3 alkalommal étkezés után kell bevenni. A kezdeti adag 300 mg / nap, de szükség esetén a megengedett napi 600 mg -ra emelhető. Ebben az esetben az adagot legkorábban a moklobemid szedésének első hetét követően kell növelni. A kezelés időtartamát az adott helyzet alapján kell meghatározni. Nyilvánvaló javulás esetén az adagot fokozatosan csökkenteni kell.
Mellékhatások
A moklobemid következő mellékhatásai lehetségesek: szorongás, általános izgatottság, szorongás, fejfájás, szédülés, rossz alvás, homályos látás, fokozott izzadás, szájszárazság, gyomorégés, székrekedés, hányinger.
A Nortriptyline márkanév alatt kerül forgalomba:
- Manerix
- Aurorix
A gyógyszertárakból történő kiszállítás feltételei:
Vény nélkül kapható.
Moklobemid ár: a funkció átmenetileg inaktív
Vásároljon moklobemidet: a funkció átmenetileg inaktív
Különböző etiológiájú depresszió: mániás-depressziós pszichózis, skizofrénia különböző formái, krónikus alkoholizmus, szenilis és involúciós, reaktív és neurotikus, szociális fóbia.
Ellenjavallatok
A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.
Akut zavaros esetek.
Terhesség, szoptatás (hagyja abba a kezelés idejére).
Gyermekek, mivel nincs klinikai tapasztalat a gyógyszer alkalmazásáról. A moklobemid és a szelegilin kombinált alkalmazása.
Az alkalmazás módja és adagolása
Szájon át, étkezés után alkalmazzák.
A kezdő adag 300 mg naponta, két vagy három részre osztva.
Súlyos depresszió esetén az adag szükség szerint napi 600 mg -ra emelhető. Ajánlott az adag növelése legkorábban 1 héttel a kezelés kezdete után. A klinikai hatás elérésekor az adagot csökkenteni kell.
Súlyos máj metabolikus rendellenességek esetén a moklobemid napi adagját felére vagy egyharmadára kell csökkenteni.
Minimális adag: 1 tabletta naponta kétszer = 300 mg.
Átlagos adag: 2 tabletta reggel + 1 tabletta délután = 450 mg.
Maximális adag: 2 tabletta naponta kétszer = 600 mg.
Kiadási űrlap
150 és 300 mg -os tabletták.
Mellékhatások
Az idegrendszertől és az érzékszervektől
Szédülés, fejfájás, alvászavar, izgatottság, szorongás, ingerlékenység, zavartság, paresztézia, homályos látás.
Az emésztőrendszerből
Szájszárazság, hányinger, gyomorégés, teli gyomor, hasmenés / székrekedés.
Egyéb
Bőrreakciók (kiütés, viszketés, csalánkiütés, hőhullámok).
Figyelmeztetések
Azoknál a betegeknél, akiknél a betegség fő klinikai megnyilvánulása az izgalom vagy izgatottság, a moklobemidet vagy nem írják fel, vagy nyugtatóval (például egy benzodiazepin csoportba tartozó gyógyszer) kombinálva írják fel.
Az öngyilkossági hajlamú betegeket, a skizofréniás tünetekkel vagy skizoaffektív rendellenességekkel rendelkező betegeket, a tirotoxikózisban vagy a feochromacyotomában szenvedő betegeket gondosan figyelni kell. Kerülni kell a moklobemid és klomipramin vagy dextrometorfán együttes alkalmazását. Terhes nőknél és szoptató anyáknál a kezelés előnyeit mérlegelni kell a magzatra és a gyermekre gyakorolt lehetséges kockázatokkal szemben. A magas vérnyomásban szenvedő betegeknek tartózkodniuk kell a tiramint tartalmazó élelmiszerek túlzott fogyasztásától.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A cimetidin lelassítja a moklobemid metabolizmusát.
A triciklusos vagy más antidepresszánsokkal történő kezelést a kezelés abbahagyása után azonnal el lehet kezdeni, azaz várakozási idő nélkül ugyanez igaz az ellenkező esetre is.
Erősíti és meghosszabbítja a szimpatomimetikumok és az ópiátok hatását.
Növeli a központi idegrendszer mellékhatásainak kialakulásának valószínűségét, ha klomipraminnal, dextrometorfánnal kombinálják.
Az előkészületek egy része
ATX:N.06.A.G.02 Moklobemid
Farmakodinamika:A gyógyszer szelektíven versenyképesen és visszafordíthatóan gátolja az A típusú monoamin -oxidázt, gátolja a szerotonin, a dopamin és a noradrenalin metabolizmusát, ami ezen anyagok koncentrációjának növekedéséhez vezet a központi idegrendszerben.
Javítja a hangulatot, fokozza a pszichomotoros aktivitást. Csökkenti a depresszió tüneteit - diszfória, letargia, képtelenség koncentrálni, enyhíti a szociális fóbia tüneteit. Javítja az alvást depressziós, alvászavaros betegeknél. Farmakokinetika:Orális alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor -bél traktusból. A maximális koncentrációt 1 óra múlva éri el, a biohasznosulás 40-80%. Az egyensúlyi plazmakoncentráció 1 hét állandó bevitel után jön létre. A plazmafehérjékkel való kapcsolat 50%, a májban metabolizálódik (részben a CYP2C19 és CYP2D6 izoenzimek részvételével), a felezési idő 90 perc, vagy májcirrhosis esetén 4 óra. A gyógyszert a vesék ürítik (1% változatlan).
Javallatok:Szociofóbia és különböző etiológiájú depresszió (
mániás-depressziós pszichózis, a skizofrénia különböző formái, krónikus alkoholizmus, szenilis és involúciós, reaktív és neurotikus).V.F00-F09.F06 Agykárosodás és diszfunkció vagy orvosi betegség miatti egyéb mentális rendellenességek
V.F00-F09.F06.3 Szerves hangulatzavarok [affektív]
V.F20-F29.F20 Skizofrénia
V.F30-F39.F31 Bipoláris zavar
V.F30-F39.F32 Depressziós epizód
V.F30-F39.F33 Ismétlődő depressziós rendellenesség
V.F30-F39.F34.1 Dysthymia
V.F40-F48.F40.1 Szociális fóbiák
V.F40-F48.F41.2 Vegyes szorongás és depressziós zavar
Ellenjavallatok:Hyp e érzékenység.
A selega egyidejű fogadása hogy be.
Akut tudatzavar.
Gyermekkor.
Izgalom.
Agitáció.
Pheochromocytoma.
Gondosan:Thyrotoxicosis.
Terhesség és szoptatás:Az FDA kategória nincs meghatározva. Nincsenek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok a moklobemid terhes nők biztonságosságára vonatkozóan. Állatokon végzett reprodukciós vizsgálatokban a moklobemid nem volt negatív hatással a magzatra.
A moklobemid kis koncentrációban kiválasztódik az anyatejbe.
Terhesség és szoptatás alatt csak akkor alkalmazható, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzatra és a gyermekre gyakorolt kockázatot.
Az alkalmazás módja és adagolása:Orálisan, étkezés után 2-3 adag 300-600 mg.
A kezdő napi adagnak 300 mg -nak kell lennie, azonban a betegség súlyos eseteiben, a kezelés 1 hetét követően az adag 600 mg -ra emelhető.
Mellékhatások:Az idegrendszerből: fejfájás, szédülés, izgatottság, alvászavar, ingerlékenység, szorongás, paresztézia, zavartság, homályos látás.
A gyomor -bél traktusból: gyomorégés, hányinger, szájszárazság, hasmenés / székrekedés, telt gyomor érzése.
Egyéb: bőrkiütések,
diszartria, apátia, amnézia, dysuria, bradycardia, extrapiramidális rendellenességek, hallucinációk, hyperhidrosis. Túladagolás:Amnézia, izgatottság, dysarthria, álmosság, dezorientáció, hányinger, magas vérnyomás, csökkent reflexek, hányás, görcsök. A kezelés tüneti.
Kölcsönhatás:Tiramint tartalmazó alkoholos italok (sör, sör, bor) - néha hipertóniás reakció.
Antidepresszánsok (,) - lehetséges a szerotonin szindróma kialakulása - potenciálisan halálos szerotonin szindróma kialakulása.
Dextrometorfán - hányinger, remegés, szédülés és hányás, mérsékelt izgatottság.
A meperidin és esetleg más opioid fájdalomcsillapítók fokozzák hatásukat. A meperidin és a moklobemid együttes alkalmazása ellenjavallt, más opioid fájdalomcsillapítókat óvatosan kell alkalmazni.
Szimpatomimetikumok, beleértve a helyi érzéstelenítőket is, - a szisztolés nyomás éles növekedése. Ne használjon amfetamint vagy adrenerg agonistát tartalmazó gyógyszereket.
Kombinált időpontban súlyos ortosztatikus hipotenzió lehetséges.
A moklobemid metabolizmusának és fokozott koncentrációjának és toxicitásának gátlása.
A kombináció nem kompatibilis a MAO -gátlókkal (a szerotonin -szindróma kialakulásának kockázata miatt, beleértve a mioklonust, izgatott görcsöket, delíriumot és kómát). A kombináció alkalmazását egy nappal a reverzibilis MAO -gátló moklobemid elvonása után lehet elkezdeni. A MAO -gátlók alkalmazását 2 héttel a kombináció abbahagyása után lehet elkezdeni. Mindenesetre, és, és a kombinációt kis adagokkal kell kezdeni, fokozatosan növelve a hatástól függően.
A buspiron és a moklobemid (egy reverzibilis MAO -gátló) egyidejű alkalmazása után vérnyomásemelkedést és hipertóniás krízis előfordulását írták le; ezért nem kombinálható moklobemiddel. A buspiron abbahagyása után legalább 14 napnak kell eltelnie, mielőtt elkezdené alkalmazni a moklobemidet; azonban a moklobemid abbahagyása után 1 nappal adható.
Gátolja a MAO -t, és a venlafaxin hatására mellékhatások kialakulását idézi elő,
A zolmitriptánnal történő egyidejű alkalmazás esetén - a zolmitriptán maximális plazmakoncentrációjának és AUC -értékének növekedése; klomipraminnal - a szerotonin -szindróma kialakulásának eseteit írták le; levodopával - fejfájás, hányinger, álmatlanság lehetséges; szelegilinnel - fokozott érzékenység a tiraminra; szumatriptánnal - a szumatriptán biohasznosulásának növelése; fluoxetinnel, citaloprammal - a szerotonin -szindróma kialakulása lehetséges.
Erősíti a glipizid, diazepam hatását.
Gátolja a MAO -t és fokozza a hipoglikémiás hatást.
Meghosszabbítja és fokozza a difenhidramin antikolinerg hatását.
A moklobemid egyidejű alkalmazásakor az ibuprofen szisztémás hatása fokozható és meghosszabbítható.
MAO -gátlóként növeli a mellékhatások valószínűségét.
Fokozza a vérnyomásra gyakorolt hatást (hipotenzió) és pulzusszám(bradycardia).
A központi idegrendszeri depresszió erősítése. , terbutalin - MAO -gátlóként fokozhatja a szív-és érrendszer.
Gátolja a MAO-t, és szertralin jelenlétében súlyos, életveszélyes reakciókhoz vezethet, beleértve láz, merevség, myoclonus, autonóm zavarok, delírium és kóma; egyidejű és / vagy szekvenciális alkalmazása ellenjavallt.
Gátolja a MAO -t és növeli a szerotonin -szindróma (láz, izgatottság, remegés és szorongás, görcsök) kockázatát.
Gátolja a MAO -t, meghosszabbítja és fokozza a ciproheptadin antikolinerg hatását és a központi idegrendszer depresszióját; kombinált alkalmazása ellenjavallt.
Különleges utasítások:A gyógyszer nem alkalmazható skizofréniában szenvedő betegeknél.
Kerülje a nagy mennyiségű, tiramint tartalmazó ételek fogyasztását a gyógyszer szedése alatt.
Utasítás