Paxil szabadság a gyógyszertárakból. Paxil - utasítások a tabletták használatára, összetétele, javallatok, mellékhatások, analógok és ár. Farmakológiai hatás Paxil

Paxil (tabl.p.o.20mg N10) Franciaország Glaxo Wellcome Production

Kereskedelmi név: Paxil

Nemzetközi név: Paroxetine

Gyártó: Glaxo Wellcome Production

Ország: Franciaország

Információ a regisztrált csomagokról:

1. Csomagolás bevont tabletták 20 mg 10 db, Kontúrcellás csomagok (10) - kartondobozok

Regisztráció dátuma: 2005.05.27

ND ND 42-13469-05

EAN kód: 4602233002217

2. Csomagolt bevont tabletta 20 mg 10 db, Kontúrcellás csomagolás (1) - kartondoboz

Nyilvántartási szám П N016238 / 01

Regisztráció dátuma: 2005.05.27

ND ND 42-13469-05

EAN kód: 4602233002194

3. Csomagolt bevont tabletta 20 mg 10 db. Kontúrcellás csomagolás (3) - kartoncsomagolás

Nyilvántartási szám П N016238 / 01

Regisztráció dátuma: 2005.05.27

ND ND 42-13469-05

EAN kód: 4602233002200

Összes csomag: 3

Leírás (Vidal 2008):

PAXIL

Reprezentáció:

GlaxoSmithKline ATX kód: N06AB05 Forgalomba hozatali engedély jogosultja:

Laboratoire GlaxoSmithKline,

gyártó: GLAXO WELLCOME PRODUCTION,

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

A tabletta fehér, filmtabletta, ovális, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán "20", a másik oldalán törésvonal.

paroxetin -hidroklorid -hemihidrát 22,8 mg,

20 mg paroxetinnek felel meg

Segédanyagok: kalcium -dihidrogén -foszfát -dihidrát, A típusú nátrium -karboxikeményítő, magnézium -sztearát.

Héj összetétele: hipromellóz, titán -dioxid, makrogol 400, poliszorbát 80.

10 darab. - hólyagok (1) - kartondobozok.

10 darab. - hólyagok (3) - kartondobozok.

10 darab. - hólyagok (10) - kartondobozok.

Klinikai és farmakológiai csoport: antidepresszáns

Regisztrációs számok:

# lap. 20 mg: 10, 30 vagy 100 db. - P 016238/01, 27.05.05

A termék leírása a hivatalosan jóváhagyott használati utasításon alapul, és a gyártó jóváhagyta a 2008 -as kiadáshoz.

farmakológiai hatás

Antidepresszáns. A szelektív szerotonin -visszavétel gátlók csoportjába tartozik.

A Paxil hatásmechanizmusa azon alapul, hogy képes szelektíven gátolni a szerotonin (5-hidroxitriptamin / 5-HT /) preszinaptikus membrán általi újrafelvételét, ami összefüggésben áll a neuronátvivő szabad tartalmának növekedésével a szinaptikus hasadékban. és a szerotoninerg hatás fokozódása a központi idegrendszerben, amely felelős a timoanaleptikus (antidepresszáns) hatás kifejlődéséért.

A paroxetin alacsony affinitással rendelkezik az m-kolinerg receptorokhoz (gyenge antikolinerg hatása), az α 1-, β 2- és β-adrenerg receptorokhoz, valamint a dopamin (D2), 5HT1-szerű, 5HT2-szerű és hisztamin H1- receptorok.

A viselkedési és EEG vizsgálatok azt mutatják, hogy a paroxetin gyengén aktiváló tulajdonságokkal rendelkezik, ha magasabb dózisban adják be, mint ami a szerotonin felvételének gátlásához szükséges. A paroxetin nem befolyásolja a kardiovaszkuláris rendszert, nem sérti a pszichomotoros funkciókat, nem nyomja le a központi idegrendszert. Egészséges önkénteseknél nem okoz jelentős változásokat a vérnyomásban, a pulzusszámban és az EEG -ben.

A Paxil pszichotróp aktivitásának profiljának fő összetevői az antidepresszáns és szorongásgátló hatások. A paroxetin enyhe aktiváló hatást okozhat, ha meghaladja a szerotonin -visszavétel gátlásához szükséges dózist.

A depressziós rendellenességek kezelésében a paroxetin hatékonysága a triciklusos antidepresszánsokkal összehasonlítható. A paroxetin terápiás hatékonysággal rendelkezik még azoknál a betegeknél is, akik nem reagáltak megfelelően a korábbi standard terápiára. A betegek állapota már a kezelés megkezdése után 1 héttel javul, de a placebó hatékonyságát csak 2 hét múlva haladja meg. A paroxetin reggeli bevétele nem befolyásolja hátrányosan az alvás minőségét és időtartamát. Sőt, hatékony terápiával az alvásnak javulnia kell. A paroxetin szedésének első heteiben javítja a depressziós és öngyilkossági gondolatokkal küzdő betegek állapotát.

Azok a vizsgálatok, amelyekben a betegek 1 évig paroxetint szedtek, azt mutatták, hogy a gyógyszer hatékonyan megakadályozza a depresszió visszaesését.

Pánikbetegségben a Paxil felírása olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek javítják a kognitív funkciókat és a viselkedést, hatékonyabb volt, mint a kognitív-viselkedési funkciót javító gyógyszerekkel végzett monoterápia, amelynek célja a korrekció.

Farmakokinetika

Szívás

Orális adagolás után a paroxetin jól felszívódik a gyomor -bél traktusból. Az étkezés nem befolyásolja a felszívódást.

terjesztés

A Css a terápia kezdetétől számított 7-14 napra van beállítva. A paroxetin klinikai hatásai (mellékhatások és hatékonyság) nem korrelálnak plazmakoncentrációjával.

A paroxetin széles körben eloszlik a szövetekben, és a farmakokinetikai számítások azt mutatják, hogy csak 1% -a van jelen a plazmában, és 95% -os terápiás koncentrációban fehérjékhez kötött formában.

Megállapították, hogy a paroxetin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, és áthatol a placentán.

Anyagcsere

A paroxetin fő metabolitjai a poláris és konjugált oxidációs és metilezési termékek. A metabolitok alacsony farmakológiai aktivitása miatt ezek hatása a gyógyszer terápiás hatékonyságára nem valószínű.

Mivel a paroxetin metabolizmusa magában foglalja a májban való „első áthaladás” szakaszát, a szisztémás keringésben meghatározott mennyisége kisebb, mint a gyomor -bél traktusból felszívódó mennyiség. A paroxetin adagjának növelésével vagy ismételt adagolásával, amikor a test terhelése növekszik, az első áthaladás hatása a májban részlegesen felszívódik, és csökken a paroxetin plazma clearance -e. Ennek eredményeképpen a paroxetin plazmakoncentrációjának növekedése és a farmakokinetikai paraméterek ingadozása lehetséges, ami csak azoknál a betegeknél figyelhető meg, akik kis dózisok bevételekor alacsony plazmaszintet érnek el.

Visszavonás

A vizelettel ürül (változatlan formában - az adag kevesebb, mint 2%-a és metabolitok formájában - 64%) vagy az epével (változatlanul - 1%, metabolitok formájában - 36%).

A T1 / 2 változó, de átlagosan 16-24 óra.

A paroxetin eliminációja kétfázisú, beleértve az elsődleges metabolizmust (első fázis) és az azt követő szisztémás eliminációt.

A gyógyszer hosszú távú folyamatos használatával a farmakokinetikai paraméterek nem változnak.

Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben

Idős betegeknél, valamint súlyosan károsodott máj- és vesefunkció esetén a paroxetin plazmakoncentrációja megnő, és a plazmakoncentráció tartománya szinte megegyezik az egészséges felnőtt önkéntesek körével.

Javallatok

Minden típusú depresszió, beleértve a reaktív depressziót, a súlyos endogén depressziót és a szorongással járó depressziót (azok a vizsgálatok, amelyekben a betegek 1 évig kapták a gyógyszert, azt mutatják, hogy hatékonyan előzi meg a depresszió kiújulását);

Az obszesszív-kompulzív betegség (OCD) kezelése (beleértve a támogató és megelőző terápiát is) felnőtteknél, valamint 7-17 éves gyermekeknél és serdülőknél (bebizonyosodott, hogy a gyógyszer legalább 1 évig hatékony marad az OCD kezelésében) évben és az OCD megismétlődésének megelőzése érdekében);

Pánikbetegség kezelése (beleértve a támogató és megelőző terápiát is) agorafóbiával és anélkül (a gyógyszer hatékonysága 1 évig tart, megakadályozva a pánikbetegség kiújulását);

A szociális fóbia kezelése (beleértve a támogató és megelőző terápiát is) felnőtteknél, valamint 8-17 éves gyermekeknél és serdülőknél (a gyógyszer hatékonysága továbbra is fennáll e betegség hosszú távú kezelésével);

Általános szorongásos zavar kezelése (beleértve a támogató és profilaktikus terápiát is) (a gyógyszer hatékonysága továbbra is fennáll e betegség hosszú távú kezelésével, megakadályozva e rendellenesség kiújulását);

A PTSD kezelése.

Adagolási rend

Depresszióban szenvedő felnőttek esetében az átlagos terápiás dózis 20 mg / nap. Elégtelen hatékonyság esetén az adag legfeljebb 50 mg / nap -ra emelhető. Az adagot fokozatosan kell növelni - 10 mg -mal, 1 hetes intervallummal. A Paxil adagját felül kell vizsgálni, és ha szükséges, módosítani kell a kezelés kezdetétől számított 2-3 héten belül, majd ezt követően, amíg megfelelő klinikai hatást nem érnek el.

A rögeszmés-kényszeres betegségben szenvedő felnőttek esetében az átlagos terápiás adag 40 mg / nap. A kezelést napi 20 mg -mal kell kezdeni, majd fokozatosan az adagot hetente 10 mg -mal emelik. Elégtelen klinikai hatás esetén az adag 60 mg / nap -ra emelhető. 7-17 éves gyermekek számára a gyógyszert napi 10 mg kezdő adagban írják fel, fokozatosan 10 mg-mal növelve minden héten. Szükség esetén az adag napi 50 mg -ra emelhető.

Pánikbetegségben szenvedő felnőttek esetében az átlagos terápiás adag 40 mg / nap. A kezelést a gyógyszer 10 mg / nap dózisban történő alkalmazásával kell kezdeni. A gyógyszert alacsony kezdeti dózisban alkalmazzák annak érdekében, hogy minimalizálják a pánik tüneteinek súlyosbodásának lehetséges kockázatát, ami a kezelés kezdeti szakaszában figyelhető meg. Ezt követően az adagot hetente 10 mg -mal emelik a hatás eléréséig. Elégtelen hatékonyság esetén az adag napi 60 mg -ra emelhető.

A szociális fóbiában szenvedő felnőttek esetében az átlagos terápiás dózis 20 mg / nap. Elégtelen klinikai hatás esetén az adag fokozatosan heti 10 mg -mal emelhető napi 50 mg -ra. 8-17 éves gyermekek számára a gyógyszert napi 10 mg kezdő adagban írják fel, fokozatosan 10 mg-mal növelve minden héten. Szükség esetén az adag napi 50 mg -ra emelhető.

Generalizált szorongásos zavarban szenvedő felnőttek esetében az átlagos terápiás dózis 20 mg / nap. Elégtelen klinikai hatás esetén az adag fokozatosan hetente 10 mg -mal emelhető a maximális 50 mg / nap dózisig.

A poszttraumás stresszzavarban szenvedő felnőttek esetében az átlagos terápiás dózis 20 mg / nap. Elégtelen klinikai hatás esetén az adag fokozatosan hetente 10 mg -mal emelhető, maximum 50 mg -ra.

Idős betegeknél a kezelést felnőtteknek szánt adaggal kell kezdeni; a jövőben az adag 40 mg / nap -ra emelhető.

Súlyos máj- és veseműködési zavarban szenvedő betegeknél (CC kevesebb, mint 30 ml / perc) a gyógyszer adagját a dózistartomány alsó határáig kell csökkenteni.

A kezelésnek elég hosszúnak kell lennie. A depresszióban vagy OCD -ben szenvedő betegeket olyan hosszú ideig kell kezelni, hogy minden tünet eltűnjön. Ez az időszak több hónapig is eltarthat a depresszió esetén, és még tovább tarthat az OCD és a pánikbetegség esetén.

A Paxil -t naponta egyszer, reggel, étkezés közben kell bevenni. A tablettát egészben, vízzel rágás nélkül kell lenyelni.

A gyógyszer törlése

Kerülni kell a gyógyszer hirtelen elvonását. A napi adagot hetente 10 mg -mal kell csökkenteni. Miután a felnőttek napi 20 mg -os vagy gyermekeknél és serdülőknél a napi 10 mg -os adagot elérték, a betegek ezt a dózist egy hétig folytatják, majd a gyógyszert teljesen leállítják.

Ha az elvonási tünetek a dózis csökkentése vagy a gyógyszer elvonása után alakulnak ki, tanácsos folytatni a korábban előírt adag szedését. Ezt követően folytatni kell a gyógyszer adagjának csökkentését, de lassabban.

Mellékhatás

A mellékhatások általában enyhék. A terápia folytatásakor a mellékhatások csökkennek az intenzitásban és a gyakoriságban, és általában nem vezetnek a kezelés abbahagyásához. A következő kritériumokat használták a mellékhatások előfordulásának értékelésére: gyakran (? 1% és<10%), нечасто (?0.1% и <1%), редко (?0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

Az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - hányinger, étvágytalanság; gyakran - szájszárazság, székrekedés, hasmenés; ritkán - a májenzimek szintjének emelkedése; nagyon ritkán - gyomor -bélrendszeri vérzés, hepatitis (néha sárgasággal), májelégtelenség (a májból származó mellékhatások kialakulásával a kezelés abbahagyásának célszerűségéről kell dönteni azokban az esetekben, amikor a funkcionális mutatók tartósan emelkednek tesztek).

A központi idegrendszer oldaláról: gyakran - álmosság, remegés, aszténia, álmatlanság, szédülés; ritkán - zavartság, hallucinációk, extrapiramidális tünetek; ritkán - mánia, görcsök, akathisia; nagyon ritkán - szerotonin szindróma (izgatottság, zavartság, diaphoresis, hallucinációk, hyperreflexia, myoclonus, tachycardia, tremor). Mozgászavaros vagy antipszichotikumokat szedő betegeknél - extrapiramidális rendellenességek orofacial dystoniával.

A látószerv oldaláról: gyakran - homályos látás; nagyon ritkán - akut glaukóma.

A kardiovaszkuláris rendszer oldaláról: ritkán - a vérnyomás átmeneti emelkedése vagy csökkenése (általában artériás hipertóniában és szorongásban szenvedő betegeknél), sinus tachycardia; nagyon ritkán - perifériás ödéma.

A húgyúti rendszerből: ritkán - vizeletvisszatartás.

A véralvadási rendszer oldaláról: ritkán - vérzések a bőrben és a nyálkahártyákban, zúzódások; nagyon ritkán - thrombocytopenia.

Az endokrin rendszerből: ritkán - hipoprolaktinémia / galactorrhea és hyponatremia (főleg idős betegeknél), amelyet néha az antidiuretikus hormon elégtelen szindróma okoz.

Allergiás reakciók: nagyon ritkán - angioödéma, csalánkiütés; ritkán - bőrkiütés.

Mások: nagyon gyakran - szexuális diszfunkció; gyakran - fokozott izzadás, ásítás; nagyon ritkán - fényérzékenységi reakciók.

Gyermekekkel végzett klinikai vizsgálatok során észlelt káros tünetek

Gyermekekkel végzett klinikai vizsgálatokban a következő mellékhatások a betegek 2% -ában fordultak elő, és kétszer gyakoribbak voltak, mint a placebo-csoportban: érzelmi labilitás (beleértve az önsértést, öngyilkossági gondolatokat, öngyilkossági kísérleteket, könnyelműséget, hangulatlabilitást), ellenségesség, csökkent étvágy, remegés, fokozott izzadás, hiperkinézia és izgatottság. Öngyilkossági gondolatokat, öngyilkossági kísérleteket főként súlyos depressziós rendellenességben szenvedő serdülők klinikai vizsgálatai során figyeltek meg, amelyekben a paroxetin hatékonysága nem bizonyított. Ellenségességről számoltak be rögeszmés-kényszeres betegségben szenvedő gyermekeknél (különösen 12 évesnél fiatalabbaknál).

Ellenjavallatok

A MAO -gátlók egyidejű alkalmazása és a törlésük utáni 14 napos időszak (a MAO -gátlók nem írhatók fel a paroxetin -kezelés befejezését követő 14 napon belül);

A tioridazin egyidejű alkalmazása;

Túlérzékenység a paroxetinnel és a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A kísérleti vizsgálatok során a paroxetin nem mutatott ki teratogén vagy embriotoxikus hatást. A terhesség alatt paroxetint szedő nők kis számára vonatkozó adatok nem jelzik a veleszületett rendellenességek fokozott kockázatát újszülötteknél.

Koraszülésről számoltak be azoknál a nőknél, akik paroxetint kaptak a terhesség alatt, de az okozati összefüggést a gyógyszerrel nem állapították meg. A Paxil nem alkalmazható terhesség alatt, kivéve, ha a kezelés lehetséges haszna meghaladja a gyógyszer szedésével járó lehetséges kockázatot.

Figyelemmel kell kísérni az újszülöttek egészségi állapotát, akiknek édesanyja a terhesség végén paroxetint szedett, mivel a gyermekeknél szövődményekről számoltak be (azonban a gyógyszerrel való okozati összefüggést nem állapították meg). Légzési distressz szindróma, cianózis, apnoe, görcsök, hőmérséklet instabilitás, táplálkozási nehézségek, hányás, hipoglikémia, artériás hiper- vagy hypotensio, hyperreflexia, remegés, ingerlékenység, letargia, állandó sírás, álmosság. Egyes jelentésekben a tüneteket újszülöttkori elvonási tüneteknek írták le. A legtöbb esetben a leírt szövődmények közvetlenül a szülés után vagy röviddel azután (24 órán belül) jelentkeztek.

A paroxetin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe. Ezért nem szabad a gyógyszert szoptatás alatt használni, kivéve, ha a kezelés lehetséges haszna meghaladja a gyógyszer szedésével járó lehetséges kockázatot.

Alkalmazás a májfunkció megsértésére

Súlyosan károsodott májfunkciójú betegeknél a gyógyszer adagját a dózistartomány alsó végére kell csökkenteni.

Alkalmazás károsodott vesefunkció esetén

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (CC kevesebb, mint 30 ml / perc) a gyógyszer adagját a dózistartomány alsó határára kell csökkenteni.

Különleges utasítások

Depressziós betegeknél a tünetek súlyosbodása és / vagy öngyilkossági gondolatok és öngyilkossági magatartás megjelenése (öngyilkosság) előfordulhat, függetlenül attól, hogy antidepresszánsokat kapnak -e. Ez a kockázat mindaddig fennáll, amíg jelentős remissziót nem érnek el. A beteg állapotának javulása a kezelés első heteiben vagy tovább elmaradhat, ezért a beteget gondosan ellenőrizni kell, hogy időben felismerjék -e az öngyilkossági hajlam klinikai súlyosbodását, különösen a kezelés kezdetén, valamint az adagváltozás időszakában (növelés vagy csökkentés). Az antidepresszánsokkal végzett klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy az öngyilkosság kockázata növekedhet a gyógyulás korai szakaszában.

Más, a paroxetinnel kezelt pszichiátriai rendellenességek az öngyilkossági viselkedés fokozott kockázatával is járhatnak. Ezenkívül ezek a rendellenességek súlyos depressziós rendellenességet kísérő társbetegségek is lehetnek. Ezért más pszichiátriai betegségben szenvedő betegek kezelésekor ugyanazokat az óvintézkedéseket kell betartani, mint a súlyos depressziós rendellenességek kezelésében.

Azoknál a betegeknél, akiknek korábban öngyilkossági magatartása vagy öngyilkossági gondolatai voltak, fiatal betegeknek és súlyos öngyilkossági gondolatokkal küzdő betegeknek a kezelés megkezdése előtt van a legnagyobb kockázata az öngyilkossági gondolatoknak vagy kísérleteknek, ezért mindegyikre különös figyelmet kell fordítani a kezelés során. A betegeket (és gondozóikat) figyelmeztetni kell arra, hogy figyeljék a állapot romlását és / vagy öngyilkossági gondolatait / öngyilkossági viselkedését vagy önsértő gondolatait, és ha ezek a tünetek jelentkeznek, azonnal forduljanak orvoshoz.

Néha a paroxetin -kezelést az akathisia kezdete kíséri, amely a belső szorongás és a pszichomotoros izgatottság érzésében nyilvánul meg, amikor a beteg nem tud nyugodtan ülni vagy állni; akathisia esetén a beteg általában szubjektív szorongást tapasztal. Az akathisia kialakulásának valószínűsége a kezelés első heteiben a legmagasabb.

Ritka esetekben a paroxetin -kezelés során szerotonin -szindróma vagy neuroleptikus malignus szindrómához hasonló tünetek jelentkezhetnek (hipertermia, izommerevség, myoclonus, autonóm rendellenességek az életjelek lehetséges gyors változásával, mentális állapotváltozások, beleértve a zavartságot, ingerlékenységet, rendkívül súlyos izgatottság, delíriummá és kómává válva), különösen akkor, ha a paroxetint más szerotoninerg gyógyszerekkel és / vagy antipszichotikumokkal együtt alkalmazzák. Ezek a szindrómák potenciálisan életveszélyesek, ezért előfordulása esetén a paroxetin-kezelést abba kell hagyni, és szupportív tüneti kezelést kell kezdeni. Ezt figyelembe véve a paroxetint nem szabad szerotonin prekurzorokkal (például L-triptofán, oxitriptan) együtt adni, mivel fennáll a szerotonin-szindróma kialakulásának veszélye.

Az antidepresszáns kezelés megkezdése előtt alapos szűrést kell végezni a beteg bipoláris zavarának kockázatának felmérésére; az ilyen szűrésnek részletes pszichiátriai előzményeket kell tartalmaznia, beleértve az öngyilkosság, a bipoláris zavar és a depresszió családtörténetét. Mint minden antidepresszáns, a paroxetin sem engedélyezett a bipoláris depresszió kezelésére. A paroxetint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében mánia szerepel.

A paroxetin -kezelést óvatosan kell elkezdeni, legkorábban 2 héttel a MAO -gátló kezelés abbahagyása után; a paroxetin adagját fokozatosan kell növelni, amíg el nem éri az optimális terápiás hatást.

A rohamok gyakorisága a paroxetint szedő betegeknél kevesebb, mint 0,1%. Görcsrohamok esetén a paroxetin -kezelést abba kell hagyni.

A paroxetin és az elektrokonvulzív terápia egyidejű alkalmazásával kapcsolatban csak korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre.

A paroxetint szedő betegeknél bőr- és nyálkahártya -vérzésről (beleértve a gyomor -bélrendszeri vérzést is) számoltak be. Ezért a paroxetint óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg vérzés kockázatát növelő gyógyszereket kapnak, ismert vérzési hajlamú betegeknél, valamint olyan betegeknél, akik hajlamosak a vérzésre.

A gyógyszer abbahagyása után (különösen hirtelen) szédülést, érzészavarokat (paresztézia), alvászavarokat (élénk álmokat), szorongást, fejfájást, ritkán - izgatottságot, hányingert, remegést, zavartságot, fokozott izzadást, hasmenést észlelnek. A legtöbb betegnél ezek a tünetek enyhe vagy közepes fokúak voltak, de néhány betegnél súlyosak is lehetnek. Általában az elvonási tünetek a gyógyszer elvonását követő első napokban jelentkeznek, de ritka esetekben - egy adag véletlen kihagyása után. Általában ezek a tünetek két héten belül önmagukban elmúlnak, de egyes betegeknél - akár 2-3 hónapig vagy tovább. Ezért ajánlott a paroxetin adagjának fokozatos csökkentése (néhány hét vagy hónap alatt, mielőtt teljesen leállítaná, a beteg szükségleteitől függően).

Az elvonási tünetek nem jelentik azt, hogy a gyógyszer függőséget okoz.

Gyermekeknél a paroxetin elvonásának tüneteit (érzelmi labilitás, öngyilkossági gondolatok, öngyilkossági kísérletek, hangulatváltozások, könnycseppek, idegesség, szédülés, hányinger, hasi fájdalom) a betegek 2% -ánál észlelték a paroxetin adagjának csökkentése vagy teljes törlése után, és 2 -szer gyakrabban fordult elő, mint a placebo csoportban.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni májelégtelenség, veseelégtelenség, zárt szögű glaukóma, szívbetegség, epilepszia esetén.

Ha a Paxil alkalmazása során megfigyelt májenzim -szint emelkedése hosszú ideig fennáll, a gyógyszert abba kell hagyni.

A Paxil nem erősíti az alkohol pszichomotoros funkciókra gyakorolt hatását, azonban a Paxilt szedő betegeknek tanácsos tartózkodniuk az alkoholfogyasztástól.

Alkalmazás gyermekgyógyászatban

A paroxetint nem írják fel 7 év alatti gyermekek számára, mivel nincsenek adatok a gyógyszer biztonságosságáról és hatékonyságáról ebben a betegkategóriában.

A paroxetin 7–18 éves gyermekek és serdülők depresszió kezelésére történő alkalmazásával kapcsolatos kontrollált klinikai vizsgálatok nem bizonyították hatékonyságát, ezért a gyógyszer nem javallt ebben a korcsoportban.

A klinikai vizsgálatokban az öngyilkossággal (öngyilkossági kísérletek és öngyilkossági gondolatok) és az ellenségeskedéssel (főként agresszió, deviáns viselkedés és harag) kapcsolatos mellékhatásokat gyakrabban figyeltek meg paroxetint kapó gyermekeknél és serdülőknél, mint az ebben a korcsoportban placebót kapó betegeknél. Jelenleg nincs adat a paroxetin hosszú távú biztonságosságáról gyermekek és serdülők körében a gyógyszer növekedésre, érésre, kognitív és viselkedési fejlődésre gyakorolt hatásával kapcsolatban.

Befolyásolja a járművek vezetési képességét és az ellenőrző mechanizmusokat

A Paxil terápia nem okoz kognitív károsodást vagy pszichomotoros retardációt. Azonban, mint minden pszichotróp gyógyszeres kezelésnél, a betegeknek óvatosnak kell lenniük, amikor vezetnek és mozgó gépekkel dolgoznak.

Túladagolás

A paroxetin túladagolására vonatkozó rendelkezésre álló információk a biztonság széles körére utalnak.

Tünetek: a fent leírt fokozott mellékhatások, valamint hányás, kitágult pupillák, láz, vérnyomásváltozások, akaratlan izomösszehúzódások, izgatottság, szorongás, tachycardia. A betegeknél általában nem alakulnak ki súlyos szövődmények még egyetlen, legfeljebb 2 g paroxetin adag bevétele esetén sem. Bizonyos esetekben kóma és az EEG változásai alakulnak ki, nagyon ritkán a haláleset fordul elő a paroxetin pszichotróp szerekkel vagy alkohollal történő együttes alkalmazásával.

Kezelés: az antidepresszánsok túladagolása esetén alkalmazott szokásos intézkedések (gyomormosás mesterséges hányással, 20-30 mg aktív szén kinevezése 4-6 óránként a túladagolás utáni első napon). A specifikus ellenszer ismeretlen. Támogató terápia és a létfontosságú testfunkciók ellenőrzése látható.

Gyógyszerkölcsönhatások

A paroxetin felszívódása és farmakokinetikája egyáltalán nem vagy csak részben változik az élelmiszer, antacidok, digoxin, propranolol és etanol hatására.

A Paxil MAO-gátlókkal, L-triptofánnal, triptánnal, tramadollal, linezoliddal, a szelektív szerotonin-újrafelvétel-gátlók csoportjába tartozó gyógyszerek, lítium, orbáncfű-gyógyszerek, szerotonin-szindróma egyidejű alkalmazásával szerotonin-szindróma alakulhat ki.

A Paxil metabolizmusa és farmakokinetikai paraméterei megváltozhatnak a fehérjék metabolizmusát indukáló vagy gátló gyógyszerek egyidejű alkalmazásával. A Paxil és az enzimek metabolizmusát gátló gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazásakor az alkalmazott dózisokat a szokásos szint alsó határára kell korlátozni. Enzim -anyagcserét indukáló gyógyszerekkel (karbamazepin, fenitoin, rifampicin, fenobarbitál) kombinálva nem szükséges megváltoztatni a Paxil kezdeti adagját. A későbbi dózismódosításokat a klinikai hatástól függően kell elvégezni.

A Paxil egyidejű alkalmazásával a CYP2D6 izoenzim által metabolizált gyógyszerekkel (triciklikus antidepresszánsok)

Antidepresszáns

Hatóanyag

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Filmtabletta fehér, ovális, mindkét oldalán domború, egyik oldalán "20" vésettel, másik oldalán pontozással.

Segédanyagok: kalcium -hidrogén -foszfát -dihidrát - 317,75 mg, A típusú nátrium -karboximetil -keményítő - 5,95 mg, magnézium -sztearát - 3,5 mg.

A film burkolatának összetétele: Opadry fehér YS -1R -7003 * - 7 mg (hipromellóz - 4,2 mg, titán -dioxid - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,6 mg, poliszorbát 80 - 0,1 mg).

10 darab. - hólyagok (1) - kartondobozok.
10 darab. - hólyagok (3) - kartondobozok.
10 darab. - hólyagok (10) - kartondobozok.

* Az Opadrai fehér filmhéj oldatának elkészítésekor tisztított vizet használnak, amelyet a szárítás során eltávolítanak.

farmakológiai hatás

A cselekvés mechanizmusa

A paroxetin erős és szelektív 5-hidroxitriptamin (5-HT,) visszavétel gátló. Általánosan elfogadott, hogy antidepresszáns hatása és hatékonysága a rögeszmés-kényszeres betegség (OCD) és a pánikbetegség kezelésében az 5-HT újrafelvételének agyi idegsejtekben tapasztalt specifikus gátlásából fakad.

Kémiai szerkezetét tekintve a paroxetin különbözik a triciklusos, tetraciklusos és más ismert antidepresszánsoktól.

A paroxetin alacsony affinitással rendelkezik a muszkarin kolinerg receptorokhoz, és állatkísérletek kimutatták, hogy csak enyhe antikolinerg tulajdonságokkal rendelkezik.

A paroxetin ezen szelektív hatásának megfelelően in vitro vizsgálatokban kimutatták, hogy a triciklusos antidepresszánsokkal ellentétben jelentéktelen affinitása jellemzi az α 1, α 2 és β-adrenerg receptorokat, valamint a dopamint (D 2), 5-HT 1-hasonló, 5-HT 2 és hisztamin (H 1) receptorok. A posztszinaptikus receptorokkal való kölcsönhatás hiányát in vitro megerősítik az in vivo vizsgálatok eredményei, amelyek azt jelzik, hogy a paroxetin nem nyomja le a központi idegrendszert, és nem okoz artériás hipotóniát.

Farmakodinámiás tulajdonságok

A paroxetin nem rontja a pszichomotoros funkciókat, és nem fokozza az etanol központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatását.

Más szelektív 5-HT-újrafelvétel-gátlókhoz hasonlóan a paroxetin az 5-HT-receptor túlzott stimulációjának tüneteit okozza, ha olyan állatoknak adják, akik korábban kaptak MAO-gátlót vagy triptofánt.

Viselkedési és EEG vizsgálatok kimutatták, hogy a paroxetin enyhe aktiváló hatást fejt ki az 5-HT újrafelvétel gátlásához szükséges dózist meghaladó dózisokban. Aktiváló tulajdonságai természetüknél fogva nem amfetaminszerűek.

Állatkísérletek jó szív- és érrendszeri toleranciát mutattak.

Egészséges egyének alkalmazása után a paroxetin nem okoz klinikailag jelentős változásokat a vérnyomásban, a pulzusszámban és az EKG -ban.

Tanulmányok kimutatták, hogy az antidepresszánsokkal ellentétben, amelyek gátolják az újrafelvételt, a paroxetin sokkal kevésbé képes gátolni a guanetidin vérnyomáscsökkentő tulajdonságait.

Farmakokinetika

Szívás

Orális adagolás után a paroxetin jól felszívódik és "első lépésben" metabolizálódik.

Az "első lépés" során zajló anyagcsere miatt kevesebb paroxetin kerül a szisztémás keringésbe, mint az, amely a gyomor -bél traktusból felszívódik. Ahogy a szervezetben a paroxetin mennyisége növekszik egyszeri nagy dózisokkal vagy a szokásos adagok ismételt adagolásával, az első szakasz metabolikus útja részben telített, és csökken a paroxetin felszabadulása. Ez a paroxetin plazmakoncentrációjának aránytalan növekedéséhez vezet. Ezért farmakokinetikai paraméterei nem stabilak, ami nemlineáris kinetikát eredményez. A kinetika nemlinearitása azonban általában gyengén fejeződik ki, és csak azoknál a betegeknél figyelhető meg, akik a gyógyszer alacsony dózisának plazmában történő bevétele közben alacsony paroxetinszintet érnek el. Az egyensúlyi plazmakoncentráció a paroxetin-kezelés megkezdése után 7-14 nappal érhető el. Farmakokinetikai paraméterei valószínűleg nem változnak a hosszú távú terápia során.

terjesztés

A paroxetin széles körben eloszlik a szövetekben, és a farmakokinetikai számítások azt mutatják, hogy a szervezetben jelen lévő teljes paroxetin mennyiségének csak 1% -a marad a plazmában. Terápiás koncentrációk esetén a plazma paroxetin körülbelül 95% -a fehérjékhez kötődik.

Nem találtunk összefüggést a paroxetin plazmakoncentrációja és klinikai hatása (azaz a mellékhatások és a hatékonyság) között.

Anyagcsere

A paroxetin fő metabolitjai a poláris és konjugált oxidációs és metilációs termékek, amelyek könnyen eltávolíthatók a szervezetből. Mivel ezekben a metabolitokban gyakorlatilag nincs farmakológiai aktivitás, a paroxetin terápiás tulajdonságaihoz való hozzájárulásuk valószínűtlen.

Az anyagcsere nem korlátozza a paroxetin azon képességét, hogy szelektíven hatjon az 5-HT újrafelvételére az idegsejtekben.

Visszavonás

A paroxetin elfogadott adagjának kevesebb, mint 2% -a ürül változatlan formában a vizelettel, míg a metabolitok kiválasztása eléri az adag 64% -át. Az adag körülbelül 36% -a ürül az ürülékben, valószínűleg az epével kerül be; az adag kevesebb, mint 1% -a ürül változatlan formában a széklettel. Így a paroxetint szinte teljesen eliminálja az anyagcsere.

A metabolitok kiválasztása kétfázisú: kezdetben az "first pass" metabolizmus eredménye, majd a paroxetin szisztémás eliminációjával szabályozható.

A paroxetin T1 / 2 változó, de általában körülbelül 24 óra.

Farmakokinetika speciális betegcsoportokban

Idős betegeknél, súlyos vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél a paroxetin koncentrációja a vérplazmában emelkedhet, de a vérplazmában mért koncentráció tartománya egybeesik az egészséges felnőttekével.

Javallatok

Mérsékelt vagy súlyos depressziós epizódok

Ismétlődő depressziós rendellenesség

Azok a vizsgálatok eredményei, amelyekben a betegek legfeljebb 1 évig szedték a paroxetint, azt mutatják, hogy hatékonyan előzi meg a visszaeséseket és a depressziós tünetek kiújulását.

Obszesszív-kompulzív zavar

A paroxetin hatékony az obszesszív-kompulzív zavar (OCD) kezelésében, beleértve a a támogató és megelőző terápia eszközeként.

Placebo-kontrollos vizsgálatok kimutatták, hogy a paroxetin legalább 1 éve hatékony az OCD kezelésében. Ezenkívül a paroxetin hatékonyan megakadályozza az OCD kiújulását.

Pánikbetegség

A paroxetin hatékonyan kezelhető pánikbetegségben agorafóbiával és anélkül, beleértve. a támogató és megelőző terápia eszközeként.

Megállapították, hogy a pánikbetegség kezelésében a paroxetin és a kognitív-viselkedési terápia kombinációja szignifikánsan hatékonyabb, mint a kognitív-viselkedési terápia izolált alkalmazása.

A placebo-kontrollos vizsgálatokban a paroxetint több mint 1 évig fenntartották a pánikbetegség kezelésében. Ezenkívül a paroxetin hatékonyan megakadályozza a pánikbetegség kiújulását.

Szociális fóbia

A paroxetin hatékony a szociális fóbia kezelésében, beleértve a mint hosszú távú támogató és megelőző terápia. A paroxetin folyamatos hatékonyságát a szociális fóbia hosszú távú kezelésében egy relapszusmegelőzési vizsgálat bizonyította.

A paroxetin hatékony a generalizált szorongásos zavarok kezelésében, beleértve a mint hosszú távú támogató és megelőző terápia.

A paroxetin hatékonyságát a generalizált szorongásos zavarok hosszú távú kezelésében egy visszaesés-megelőzési vizsgálat bizonyította.

A paroxetin hatékony a PTSD kezelésében.

Ellenjavallatok

- túlérzékenység a paroxetinnel és a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben;

- MAO -gátlókkal kombinálva. Kivételes esetekben (egy antibiotikum, amely reverzibilis, nem szelektív MAO-gátló) kombinálható paroxetinnel, feltéve, hogy a linezolid elfogadható alternatívái nem állnak rendelkezésre, és a linezolid alkalmazásának lehetséges előnye meghaladja a szerotonin-szindróma vagy a neuroleptikus malignus szindróma kockázatát. reakció egy adott betegnél. A szerotonin szindróma tüneteinek szoros figyelemmel kísérésére és a vérnyomás monitorozására rendelkezésre kell állni. A paroxetin -kezelés megengedett:

2 héttel az irreverzibilis MAO -gátló kezelés abbahagyása után;

Legalább 24 órával a reverzibilis MAO -gátlókkal (például moklobemid, linezolid, metil -tioninium -klorid (metilén -kék)) történő kezelés abbahagyása után;

A paroxetin abbahagyása és a MAO -gátló kezelés megkezdése között legalább 1 hétnek kell eltelnie;

- kombinációban, mivel más, a máj CYP2D6 izoenzim aktivitását gátló gyógyszerekhez hasonlóan a paroxetin is növelheti a tioridazin koncentrációját a vérplazmában. Ez a QTc intervallum meghosszabbodásához és a kapcsolódó kamrai aritmiák kialakulásához vezethet, mint például a "pirouette" és a hirtelen halál;

- pimoziddal kombinálva;

- gyermekek és serdülők 18 éves korig. A mérsékelt vagy súlyos depressziós epizódok és a visszatérő depressziós rendellenességek kezelésében gyermekeknél és serdülőknél a paroxetinnel végzett kontrollált klinikai vizsgálatok nem bizonyították hatékonyságát, ezért a paroxetin nem javallt ezen korcsoport kezelésére. A paroxetin biztonságosságát és hatásosságát nem vizsgálták, amikor fiatalabb (7 évesnél fiatalabb) korú betegeknél alkalmazták.

Adagolás

Mérsékelt vagy súlyos depressziós epizódok és visszatérő depressziós rendellenességek

Az ajánlott adag 20 mg / nap. Szükség esetén az adag 10 mg / nap lépésekben növelhető a maximális 50 mg / nap dózisra, a klinikai választól függően. Mint minden antidepresszáns kezelésnél, a terápia hatékonyságát is értékelni kell, és ha szükséges, a Paxil adagját 2-3 héttel a kezelés kezdete után és a klinikai indikációktól függően módosítani kell.

A depressziós betegeket elegendő ideig kell kezelni a tünetmentes állapot elérése érdekében. Ez az időszak több hónap is lehet.

Obszesszív -kompulzív zavar (OCD)

Az ajánlott adag 40 mg / nap. A betegeket napi 20 mg -os dózissal kell kezelni, amelyet hetente 10 mg -mal lehet növelni. Szükség esetén az adag napi 60 mg -ra emelhető.

Az OCD -ben szenvedő betegeket elegendő ideig kell kezelni, hogy tünetmentesek legyenek. Ez az időszak több hónap is lehet.

Pánikbetegség

Az ajánlott adag 40 mg / nap. A betegek kezelését napi 10 mg -os dózissal kell kezdeni, amelyet hetente 10 mg -mal lehet növelni, a klinikai választól függően. Szükség esetén az adag napi 60 mg -ra emelhető.

A pánikbetegségben szenvedő betegeket elegendő ideig kell kezelni, hogy tünetmentesek legyenek. Ez az időszak több hónap vagy több is lehet.

Szociális fóbia

Az ajánlott adag 20 mg / nap. Ha szükséges, azoknál a betegeknél, akik 20 mg / nap alkalmazásakor nem észlelik a választ, az adag 10 mg / nap lépésekben növelhető a maximális 50 mg / nap dózisra, a klinikai választól függően.

Általános szorongásos zavar

A poszttraumás stressz zavar

A paroxetin törlése

A többi pszichotróp gyógyszerhez hasonlóan kerülni kell a Paxil hirtelen abbahagyását. A legutóbbi klinikai vizsgálatok során alkalmazott fokozatos dóziscsökkentési séma az volt, hogy a napi adagot 10 mg / hét értékkel csökkentsék. A napi 20 mg -os adag elérése után a betegek ezt a dózist 1 hétig folytatták, és csak ezt követően a gyógyszert teljesen törölték. Ha az elvonási tünetek a dózis csökkentése vagy a gyógyszer elvonása után alakulnak ki, tanácsos folytatni a korábban előírt adag szedését. Ezt követően az orvos folytathatja az adag csökkentését, de lassabban.

Speciális betegcsoportok

Van idős betegek a paroxetin koncentrációja a vérplazmában növekedhet, de koncentrációja a vérplazmában egybeesik a fiatalabb betegekével. Ebben a betegkategóriában a terápiát a felnőtteknek ajánlott adaggal kell kezdeni, amely napi 40 mg -ra emelhető.

A paroxetin koncentrációja a vérplazmában nő súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek (CC kevesebb, mint 30 ml / perc) vagy a májkárosodásban szenvedő betegek... Ezért az ilyen betegeknek olyan gyógyszeradagokat kell felírni, amelyek a terápiás dózistartomány alsó végén vannak.

A paroxetin alkalmazása gyermekek és serdülők (18 év alatti) ellenjavallt.

Mellékhatások

A paroxetin alább felsorolt nemkívánatos reakcióinak gyakorisága és súlyossága a kezelés folytatásával csökkenhet, és az ilyen reakciók általában nem teszik szükségessé a gyógyszer abbahagyását.

Az alábbiakban felsorolt mellékhatások a szervek és szervrendszerek károsodásának és előfordulási gyakoriságának megfelelően vannak felsorolva. Az előfordulási gyakoriságot a következőképpen határozzák meg: nagyon gyakran (≥1 / 10), gyakran (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

A hematopoietikus rendszerből: ritkán - kóros vérzés, elsősorban a bőrbe és a nyálkahártyákba való vérzés (beleértve az ekchimózist); nagyon ritkán - thrombocytopenia.

Az immunrendszerből: nagyon ritkán - súlyos allergiás reakciók (beleértve az anafilaktoid reakciókat és az angioödémát).

Az endokrin rendszerből: nagyon ritkán - az ADH nem megfelelő szekréciójának szindróma.

Az anyagcsere és a táplálkozás oldaláról: gyakran - csökkent étvágy, megnövekedett koleszterin -koncentráció; ritkán hyponatremia. A hyponatremia túlnyomórészt idős betegeknél fordul elő, és néha a nem megfelelő ADH -szekréció szindróma okozza.

Mentális zavarok: gyakran - álmosság, álmatlanság, izgatottság, kóros álmok (beleértve a rémálmokat); ritkán - zavartság, hallucinációk; ritkán - mániás reakciók, szorongás, deperszonalizáció, pánikrohamok, akathisia; gyakorisága ismeretlen - öngyilkossági gondolatok és öngyilkossági viselkedés. Öngyilkossági gondolatokról és öngyilkossági magatartásról számoltak be a paroxetin -kezelés alatt vagy a kezelés abbahagyása után. Ezeket a tüneteket maga a betegség is okozhatja.

Az idegrendszerből: gyakran - szédülés, remegés, fejfájás, csökkent koncentráció; ritkán - extrapiramidális rendellenességek; ritkán - görcsök, nyugtalan láb szindróma; nagyon ritkán - szerotonin -szindróma (tünetei lehetnek izgatottság, zavartság, fokozott izzadás, hallucinációk, hyperreflexia, myoclonus, tachycardia remegéssel és remegéssel). Károsodott motoros funkciókkal rendelkező vagy antipszichotikumokat alkalmazó betegeknél néha extrapiramidális tünetek, köztük orofaciális dystonia kialakulásáról számoltak be.

A látószerv részéről: gyakran - homályos látás; ritkán - mydriasis; nagyon ritkán - akut glaukóma.

A hallás és az egyensúly szerve részéről: gyakorisága ismeretlen - tinnitus.

A szív- és érrendszer részéről: ritkán - sinus tachycardia, poszturális hipotenzió, a vérnyomás rövid távú emelkedése és csökkenése; ritkán - bradycardia. A paroxetin-kezelés után rövid távú vérnyomás-emelkedést és -csökkenést jelentettek, általában olyan betegeknél, akik korábban magas vérnyomásban vagy szorongásban szenvedtek.

A légzőrendszerből: gyakran ásít.

Az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - hányinger; gyakran - székrekedés, hasmenés, hányás, szájszárazság; nagyon ritkán - gyomor -bélrendszeri vérzés.

A májból és az epeutakból: ritkán - a májenzimek aktivitásának növekedése; nagyon ritkán - a májból származó mellékhatások (például hepatitis, amelyet néha sárgaság és / vagy májelégtelenség kísér). A májenzimek aktivitásának növekedését jelentették. A forgalomba hozatalt követően nagyon ritkán jelentettek májkárosító hatásokat (például hepatitis, amelyet néha sárgaság és / vagy májelégtelenség kísér). A paroxetin -kezelés abbahagyásának célszerűségének kérdésével foglalkozni kell azokban az esetekben, amikor a funkcionális májfunkciós tesztek mutatói tartósan emelkednek.

A bőr és a bőr alatti szövet részéről: gyakran - fokozott izzadás; ritkán - bőrkiütések, viszketés; nagyon ritkán - fényérzékenységi reakciók, súlyos bőrreakciók (beleértve az erythema multiforme -t, Steven -Johnson -szindrómát és toxikus epidermális nekrolízist), csalánkiütés.

A húgyúti rendszerből: ritkán - vizeletvisszatartás, vizeletinkontinencia.

A nemi szervek és az emlőmirigy részéről: nagyon gyakran - szexuális diszfunkció; ritkán - hiperprolaktinémia, galaktorrhea, menstruációs zavarok (beleértve a menorrhagiát, metrorrhagiát és amenorrhoeát); nagyon ritkán - priapizmus.

A mozgásszervi rendszerből: ritkán - arthralgia, myalgia. Az epidemiológiai vizsgálatok, amelyeket főleg 50 éves és idősebb betegeknél végeztek, kimutatták a csonttörések kockázatát azoknál a betegeknél, akik SSRI -ket és triciklusos antidepresszánsokat kapnak. A kockázat kialakulásának mechanizmusa ismeretlen.

Egyéb: gyakran - aszténia, súlygyarapodás; nagyon ritkán - perifériás ödéma.

A paroxetin -kezelés abbahagyásakor fellépő tünetek: gyakran - szédülés, érzészavarok, alvászavarok, szorongás, fejfájás; ritkán - izgatottság, hányinger, remegés, zavartság, fokozott izzadás, érzelmi labilitás, látászavarok, szívdobogásérzés, hasmenés, ingerlékenység.

A többi pszichotróp gyógyszer abbahagyásához hasonlóan a paroxetin -kezelés abbahagyása (különösen hirtelen) olyan tüneteket okozhat, mint a szédülés, érzészavarok (beleértve a paresztéziakat, áramütést és fülzúgást), alvászavarok (beleértve az élénk álmokat), izgatottság vagy szorongás, hányinger, fejfájás, remegés, zavartság, hasmenés, fokozott izzadás, szívdobogásérzés, érzelmi labilitás, ingerlékenység, látászavarok. A legtöbb betegnél ezek a tünetek enyhék vagy mérsékeltek, és spontán megszűnnek. Egyetlen betegpopulációról sem ismert, hogy fokozott lenne ezeknek a tüneteknek a kockázata; ezért ha a paroxetinnel történő kezelésre már nincs szükség, az adagot lassan kell csökkenteni, amíg a gyógyszer teljesen abba nem hagyja.

Gyermekekkel végzett klinikai vizsgálatok során megfigyelt mellékhatások

A következő mellékhatásokat figyelték meg: érzelmi labilitás (beleértve az önsértést, öngyilkossági gondolatokat, öngyilkossági kísérleteket, könnyezést és hangulatingadozást), vérzés, ellenségesség, csökkent étvágy, remegés, fokozott izzadás, hiperkinézia és izgatottság. Öngyilkossági gondolatokat és öngyilkossági kísérleteket főként súlyos depressziós betegségben szenvedő serdülők klinikai vizsgálatai során figyeltek meg. Az ellenségességet rögeszmés-kényszeres betegségben szenvedő gyermekeknél jelentették, különösen a 12 év alatti gyermekeknél.

Klinikai vizsgálatokban a napi adag fokozatos csökkentése (a napi dózist napi 10 mg -mal csökkentették egyhetes intervallummal 10 mg / nap dózisra egy hétre), olyan tünetek, mint az érzelmi labilitás, idegesség, szédülés , hányingert és hasi fájdalmat figyeltek meg, amelyeket a betegek legalább 2% -ánál regisztráltak a paroxetin adagjának csökkentése vagy annak teljes törlése után, és legalább kétszer gyakrabban fordultak elő, mint a placebo csoportban.

Túladagolás

A paroxetin túladagolásáról rendelkezésre álló információk a biztonság széles körét jelzik.

Tünetek: a paroxetin túladagolása esetén a "Mellékhatások" részben leírt tünetek mellett láz, vérnyomásváltozások, akaratlan izomösszehúzódások, szorongás és tachycardia figyelhető meg. A betegek állapota általában 2000 mg -os egyszeri adag mellett is súlyos következmények nélkül normalizálódott. Számos jelentés olyan tüneteket ír le, mint a kóma és az EKG változásai; a halálesetek nagyon ritkák voltak, általában olyan helyzetekben jelentették, amikor a betegek paroxetint szedtek más pszichotróp gyógyszerekkel alkohollal vagy anélkül.

Kezelés: a paroxetin specifikus ellenszere ismeretlen. A kezelésnek tartalmaznia kell az antidepresszáns túladagolásának általános intézkedéseit. Javasolt a támogató ellátás, a létfontosságú jelek gyakori ellenőrzése és a szoros megfigyelés. A beteget a klinikai kép vagy a nemzeti mérgezési központ ajánlásai szerint kell kezelni, ha rendelkezésre áll.

Gyógyszerkölcsönhatások

Szerotonerg gyógyszerek

A paroxetin, az SSRI csoport más gyógyszereihez hasonlóan, szerotonerg gyógyszerekkel egyidejűleg az 5-HT receptorokhoz (szerotonin szindróma) kapcsolódó hatásokat okozhat. A szerotoninerg gyógyszerek (például L-triptofán, triptáncsoportba tartozó gyógyszerek, tramadol, SSRI-gyógyszerek, lítium, fentanil és orbáncfű) paroxetinnel történő egyidejű alkalmazásakor óvatosan kell eljárni, és gondos klinikai megfigyelést kell végezni.

A paroxetin MAO-gátlókkal (beleértve a linezolidot, egy nem szelektív MAO-gátlóvá átalakuló antibiotikumot és metil-tioninium-kloridot (metilén-kék)) egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Pimozid

A paroxetin és a pimozid egyetlen, alacsony dózisban (2 mg) történő egyidejű alkalmazásának vizsgálatában a pimozid szintjének emelkedését regisztrálták. Ezt a tényt a paroxetin ismert tulajdonsága magyarázza, amely gátolja a CYP2D6 rendszert. A pimozid szűk terápiás indexe és a QT -intervallum meghosszabbítására ismert képessége miatt a pimozid és a paroxetin egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

A gyógyszerek metabolizmusában részt vevő enzimek

A paroxetin metabolizmusa és farmakokinetikája megváltoztatható a gyógyszerek metabolizmusában részt vevő enzimek indukciójával vagy gátlásával.

Ha a paroxetint egyidejűleg alkalmazza a gyógyszerek metabolizmusában részt vevő enzimek gátlójával, akkor a terápiás dózistartomány alsó részében lévő paroxetint kell alkalmazni. A paroxetin kezdeti adagját nem kell módosítani, ha olyan gyógyszerrel egyidejűleg alkalmazzák, amely a gyógyszerek metabolizmusában részt vevő enzimek ismert induktora (például karbamazepin, rifampicin, fenobarbitál, fenitoin). A paroxetin későbbi dózismódosítását a klinikai hatása (tolerancia és hatékonyság) alapján kell meghatározni.

Foszamprenavir és ritonavir

A fosamprenavir / ritonavir paroxetinnel történő egyidejű alkalmazása a paroxetin koncentrációjának jelentős csökkenéséhez vezetett a vérplazmában. A foszamprenavir / ritonavir plazmakoncentrációja paroxetinnel egyidejűleg alkalmazva hasonló volt a más vizsgálatokból származó kontrollértékekhez, ami azt jelzi, hogy a paroxetinnek nincs jelentős hatása a fosamprenavir / ritonavir metabolizmusára. Nincsenek adatok a paroxetin és a fozamnrenavir / ritonavir együttes hosszú távú együttes alkalmazásának hatásairól. A paroxetin későbbi dózismódosítását a klinikai hatása (tolerancia és hatékonyság) alapján kell meghatározni.

Procyclidine

A paroxetin napi bevitele jelentősen növeli a prociklidin plazmakoncentrációját. Antikolinerg hatások jelentkezése esetén csökkenteni kell a prociklidin adagját.

Antikonvulzív szerek

A paroxetin és görcsoldó szerek (karbamazepin / fenitoin, nátrium -valproát) egyidejű alkalmazása nem befolyásolja epilepsziás betegek farmakokinetikai és farmakodinamikai profilját.

Izomlazítók

Az SSRI gyógyszerek csökkenthetik a plazma kolinészteráz aktivitását, ami a mivacuria és a suxamethonium neuromuscularis blokkoló hatásának időtartamának növekedéséhez vezet.

A paroxetin azon képessége, hogy gátolja a CYP2D6 izoenzimet

Más antidepresszánsokhoz, beleértve más SSRI -gyógyszereket is, a paroxetin gátolja a máj CYP2D6 izoenzimet, amely a citokróm P450 rendszerhez tartozik. A CYP2D6 izoenzim gátlása az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet, amelyeket ez az enzim metabolizál. Ezek a gyógyszerek közé tartoznak bizonyos triciklusos antidepresszánsok (például amitriptilin, nortriptilin, imipramin és dezipramin), fenotiazin antipszichotikumok (perfenazin és tioridazin), riszperidon, atomoxetin, egyes IC osztályú antiaritmiás szerek (például propafenon) és flekainolid. Nem javasolt a paroxetin metoprolollal kombinált alkalmazása szívelégtelenségben, mivel a metoprolol szűk terápiás indexe erre a javallatra.

A CYP2D6 rendszer paroxetinnel történő visszafordíthatatlan gátlása az endoxifen koncentrációjának csökkenéséhez vezethet a vérplazmában, és ennek következtében csökkentheti a tamoxifen hatékonyságát.

Interakciós kutatás in vivo a paroxetin és a CYP3A4 izoenzim szubsztrátját képező terfenadin egyidejű alkalmazásával egyensúlyi körülmények között kimutatta, hogy a paroxetin nem befolyásolja a terfenadin farmakokinetikáját. Hasonló interakciós vizsgálatban in vivo a paroxetinnek nem volt hatása az alprazolam farmakokinetikájára, és fordítva. Nem várható, hogy a paroxetin terfenadinnal, alprazolammal és más, a CYP3A4 izoenzim szubsztrátját képező gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása negatív hatással járhat a betegre.

Gyógyszerek, amelyek befolyásolják a gyomor pH -ját

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a paroxetin felszívódása és farmakokinetikája nem függ vagy gyakorlatilag nem függ (azaz a meglévő függőség nem igényel dózismódosítást) az alábbiaktól:

Táplálékbevitel;

Antacidok;

Digoxin;

Propranolol;

Alkohol - A paroxetin nem fokozza az etanol szellemi és motoros funkciókra gyakorolt negatív hatását, azonban nem ajánlott a paroxetin és az alkohol egyidejű bevétele.

Orális antikoagulánsok

Farmakodinámiás kölcsönhatás léphet fel a paroxetin és az orális antikoagulánsok között. A paroxetin és az orális antikoagulánsok együttes alkalmazása növelheti az antikoagulánsok aktivitását és a vérzés kockázatát. Ezért a paroxetint óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik orális antikoagulánsokat kapnak.

NSAID -ok és más vérlemezke -gátló gyógyszerek

Farmakodinámiás kölcsönhatás léphet fel a paroxetin és az NSAID / acetilszalicilsav között. A paroxetin és az NSAID / acetilszalicilsav együttes alkalmazása növelheti a vérzés kockázatát.

Óvatosan kell eljárni, ha olyan betegeket kezelnek, akik SNOZS csoportba tartozó gyógyszereket kapnak orális antikoagulánsokkal egyidejűleg, olyan gyógyszerekkel, amelyek befolyásolják a vérlemezkék működését vagy növelik a kockázatot
vérzés (például atipikus antipszichotikumok, például klozapin, fenotiazinok, a legtöbb triciklusos antidepresszáns, acetilszalicilsav, NSAID-ok, COX-2-gátlók), valamint olyan betegek kezelése, akiknél előfordult vérzési rendellenesség vagy olyan állapot, amely hajlamos lehet vérzés.

Különleges utasítások

Gyermekek és serdülők (18 év alatti)

A Paxil nem alkalmazható gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél.

A súlyos depressziós rendellenességben és más mentális betegségekben szenvedő gyermekek és serdülők antidepresszáns kezelése fokozott öngyilkossági gondolatok és öngyilkossági magatartás kockázatával jár.

A klinikai vizsgálatokban az öngyilkossági kísérletekkel és öngyilkossági gondolatokkal, ellenségeskedéssel (főleg agresszivitással, deviáns viselkedéssel és haraggal) összefüggő mellékhatásokat gyakrabban figyeltek meg gyermekeknél és serdülőknél, akik paroxetint kaptak, mint ebben a korcsoportban, akik placebót kaptak. Jelenleg nincs adat a paroxetin hosszú távú biztonságosságáról gyermekeknél és serdülőknél a gyógyszer növekedésre, érésre, kognitív és viselkedési fejlődésre gyakorolt hatásával kapcsolatban.

Klinikai állapotromlás és öngyilkossági kockázat felnőtteknél

Depressziós betegeknél ennek a rendellenességnek a tünetei súlyosbodhatnak és / vagy öngyilkossági gondolatok és öngyilkossági magatartás (öngyilkosság) jelentkezhetnek, függetlenül attól, hogy antidepresszánsokat kapnak -e. Ez a kockázat mindaddig fennáll, amíg jelentős remissziót nem érnek el. Általánosságban elmondható, hogy az antidepresszánsokkal kapcsolatos klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy a gyógyulás korai szakaszában nőhet az öngyilkosság kockázata. Más pszichiátriai rendellenességek, amelyekre a paroxetin javallt, szintén az öngyilkossági viselkedés fokozott kockázatával járhatnak, ezek a rendellenességek mérsékelt vagy súlyos depressziós epizódokkal és visszatérő depressziós rendellenességekkel is társulhatnak. Ezenkívül azok a betegek, akiknek korábban öngyilkossági viselkedése vagy öngyilkossági gondolatai voltak, fiatal betegek és súlyos öngyilkossági gondolatok a kezelés megkezdése előtt, az öngyilkossági gondolatok vagy öngyilkossági kísérletek legnagyobb kockázata. Biztosítani kell minden beteg megfigyelését, hogy időben felismerjék a klinikai állapotromlást (beleértve az új tüneteket) és az öngyilkosságot a kezelés teljes időtartama alatt, különösen a kezelés kezdetén, vagy a gyógyszer adagjának megváltoztatása (növelés vagy csökken).

Fontos figyelmeztetni a betegeket (és gondozóikat), hogy figyeljék állapotuk rosszabbodását (beleértve az új tünetek kialakulását) és / vagy öngyilkos magatartás vagy önkárosító gondolatok megjelenését. Ha ezek a tünetek jelentkeznek, azonnal orvoshoz kell fordulni. Nem szabad elfelejteni, hogy az olyan tünetek megjelenése, mint az izgatottság, az akathisia vagy a mánia, mind az alapbetegséghez társulhat, mind az alkalmazott terápia következménye lehet.

Ha a klinikai állapot romlásának tünetei (beleértve az új tünetek kialakulását) és / vagy öngyilkossági gondolatok és / vagy öngyilkossági magatartás jelentkeznek, különösen akkor, ha hirtelen jelentkeznek, a megnyilvánulások súlyossága nő, vagy ha a tünetek nem tartoztak a korábbi tünetegyütteshez Ebben a betegben újra kell értékelni a terápia rendjét a gyógyszer abbahagyásáig.

Akathisia

Ritka esetekben a paroxetinnel vagy az SSRI csoport más gyógyszerével végzett kezelést akathisia kialakulása kíséri, amely a belső szorongás és a pszichomotoros izgatottság érzésében nyilvánul meg, amikor a beteg nem tud nyugodtan ülni vagy állni; akathisia esetén a beteg általában szubjektív kényelmetlenséget tapasztal. Az akathisia kialakulásának valószínűsége a kezelés első heteiben a legmagasabb.

Szerotonin szindróma, rosszindulatú neuroleptikus szindróma

A paroxetin -kezelés hátterében ritka esetekben szerotonin -szindróma vagy neuroleptikus malignus szindrómához hasonló tünetek alakulhatnak ki, különösen akkor, ha a paroxetint más szerotoninerg gyógyszerekkel és / vagy antipszichotikumokkal együtt alkalmazzák. Ezek a szindrómák potenciális életveszélyt jelenthetnek, ezért a paroxetin -kezelést fel kell függeszteni, ha előfordulnak (az állapotokat olyan tünetcsoportok jellemzik, mint a hipertermia, az izommerevség, a myoclonus, az autonóm rendellenességek, az életjelek lehetséges gyors változásaival, mentális állapot, beleértve a zavart tudatosságot, ingerlékenységet, rendkívül erős izgatottságot, delíriumba és kómába való átmenetet), és elkezdeni a szupportív tüneti kezelést. A paroxetin nem alkalmazható szerotonin prekurzorokkal (például L-triptofán, oxitriptan) együtt, a szerotonerg szindróma kialakulásának veszélye miatt.

Mánia és bipoláris zavar

A súlyos depressziós epizód a bipoláris zavar kezdeti megnyilvánulása lehet. Általánosan elfogadott (bár kontrollált klinikai vizsgálatokban nem bizonyított), hogy egy ilyen epizód kezelése önmagában antidepresszánssal növelheti a bipoláris zavar kockázatának kitett betegeknél a felgyorsult vegyes vagy mániás epizódok valószínűségét. Az antidepresszáns kezelés megkezdése előtt alapos szűrést kell végezni a beteg bipoláris zavarának kockázatának felmérésére; az ilyen szűrésnek részletes pszichiátriai előzményeket kell tartalmaznia, beleértve az öngyilkosság, a bipoláris zavar és a depresszió családtörténetét. Meg kell jegyezni, hogy a paroxetin nem javallott bipoláris zavar depressziós epizódjának kezelésére. Más antidepresszánsokhoz hasonlóan a paroxetint óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében mánia szerepel.

Tamoxifen

Egyes tanulmányok kimutatták, hogy a tamoxifen hatékonysága, amelyet az emlőrák megismétlődésének kockázata és a mortalitás alapján értékeltek, csökkenhet, ha paroxetinnel együtt alkalmazzák, a CYP2D6 izoenzim paroxetin általi visszafordíthatatlan gátlása következtében. A kockázat hosszan tartó kombinált használattal nőhet. Amikor a tamoxifent emlőrák kezelésére vagy megelőzésére használják, meg kell fontolni az alternatív antidepresszánsok alkalmazását, amelyek nem gátolják a CYP2D6 izoenzimet, vagy kisebb mértékben fejtik ki ezt a hatást.

Csonttörések

A csonttörések kialakulásának kockázatát felmérő epidemiológiai vizsgálatok összefüggést azonosítottak a csonttörések és bizonyos antidepresszánsok, köztük az SSRI -gyógyszerek alkalmazása között. A kockázatot az antidepresszáns kezelés során figyelték meg, és a terápia elején maximális volt. A paroxetin alkalmazása során figyelembe kell venni a csonttörések valószínűségét.

Cukorbetegség

Cukorbetegségben szenvedő betegeknél az SSRI -kezelés befolyásolhatja a vércukorszint szabályozását. Szükség lehet az inzulin és / vagy orális hipoglikémiás gyógyszerek adagjának módosítására.

MAO inhibitorok

A paroxetin -kezelést óvatosan kell elkezdeni 2 héttel az irreverzibilis MAO -gátlókkal való kezelés abbahagyása után, vagy 24 órával a reverzibilis MAO -gátlókkal történő kezelés befejezése után. A paroxetin adagját fokozatosan kell növelni, amíg el nem éri az optimális terápiás hatást.

Vese- vagy májműködési zavar

Epilepszia

Más antidepresszánsokhoz hasonlóan a paroxetint óvatosan kell alkalmazni epilepsziás betegeknél.

Rohamok

A rohamok gyakorisága a paroxetint szedő betegeknél kevesebb, mint 0,1%. Görcsrohamok esetén a paroxetin -kezelést abba kell hagyni.

Elektrokonvulzív terápia

A paroxetin és az elektrokonvulzív terápia egyidejű alkalmazásával kapcsolatban csak korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre.

Glaukóma

A többi SSRI-hez hasonlóan a paroxetin is okozhat midráziát, ezért óvatosan kell alkalmazni zárt szögű glaukómában szenvedő betegeknél.

Hyponatremia

Paroxetinnel történő kezelés során a hyponatremia ritkán alakul ki, főként idős betegeknél figyelhető meg, és a paroxetin -kezelés abbahagyása után megszűnik.

Vérzés

A bőrön és a nyálkahártyákon keresztüli vérzést (beleértve a gasztrointesztinális és nőgyógyászati vérzést) jelentettek a paroxetint szedő betegeknél. Ezért a paroxetint óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg vérzés kockázatát növelő gyógyszereket kapnak, ismert vérzési hajlamú betegeknél, valamint olyan betegeknél, akik hajlamosak a vérzésre.

Szívbetegség

Szívbetegségben szenvedő betegek kezelésekor a szokásos óvintézkedéseket kell betartani.

A felnőttkori paroxetin -kezelés abbahagyásakor észlelt tünetek

A felnőtteken végzett klinikai vizsgálatok eredményei szerint a mellékhatások gyakorisága a kezelés abbahagyásakor a paroxetint szedő betegeknél 30%, míg a placebo csoportban a mellékhatások előfordulási gyakorisága 20%volt.

Az elvonási tünetek megjelenése nem jelenti azt, hogy a kábítószer függőséget okoz, vagy függőséget okoz, mint a visszaélésszerű anyagok esetében.

Elvonási tüneteket jelentettek, például szédülést, érzészavarokat (beleértve a paresztéziakat, áramütésérzetet és fülzúgást), alvászavarokat (beleértve az élénk álmokat), izgatottságot vagy szorongást, hányingert, remegést, zavartságot, fokozott izzadást, fejfájást és hasmenést. , érzelmi labilitás, ingerlékenység és látászavarok. Ezek a tünetek általában enyhék vagy mérsékeltek, de néhány betegnél súlyosak is lehetnek. A tünetek általában a gyógyszer abbahagyását követő első napokban alakulnak ki, azonban nagyon ritka esetekben olyan betegeknél jelentkeznek, akik véletlenül kihagytak egy adagot. Általában ezek a tünetek spontán elmúlnak és 2 héten belül eltűnnek, de egyes betegeknél a tünetek sokkal tovább (2-3 hónapig vagy tovább) is fennállhatnak. Ajánlatos a paroxetin adagját fokozatosan csökkenteni néhány hét vagy hónap alatt, mielőtt teljesen leállítja azt, az egyes betegek szükségleteitől függően.

Gyermekek és serdülők esetében a paroxetin -kezelés abbahagyásakor észlelt tünetek

A gyermekek és serdülők körében végzett klinikai vizsgálatok eredményei szerint a mellékhatások gyakorisága a kezelés abbahagyásakor a paroxetint szedő betegeknél 32%, míg a placebo -csoportban a mellékhatások gyakorisága 24%volt. A paroxetin abbahagyását követően a következő mellékhatásokat regisztrálták a betegek legalább 2% -ánál, és legalább kétszer gyakrabban fordultak elő, mint a placebo csoportban: érzelmi labilitás (beleértve az öngyilkossági gondolatokat, öngyilkossági kísérleteket, hangulatváltozásokat és könnyezést), idegesség, szédülés, hányinger és hasi fájdalom.

Annak ellenére, hogy a paroxetin nem fokozza az alkohol pszichomotoros funkciókra gyakorolt negatív hatását, nem ajánlott a paroxetin és az alkohol egyidejű alkalmazása.

Befolyásolja a járművek vezetési képességét és az ellenőrző mechanizmusokat

A paroxetinnel végzett klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy nem károsítja a kognitív és pszichomotoros funkciókat. Azonban, mint bármely más pszichotróp gyógyszer kezelésénél, a betegeknek különösen óvatosnak kell lenniük, amikor autót vezetnek és mechanizmusokkal dolgoznak.

Terhesség és szoptatás

Termékenység

Állatkísérletek szerint a paroxetin befolyásolhatja a sperma minőségét. Az emberi anyaggal végzett in vitro vizsgálatok adatai utalhatnak a spermiumok minőségére gyakorolt bizonyos hatásokra, de egyes SSRI -gyógyszerek (beleértve a paroxetint is) jelentések az emberekben azt mutatták, hogy a spermiumok minőségére gyakorolt hatás visszafordítható volt.

Eddig nem figyeltek meg hatást az emberi termékenységre.

Terhesség

Állatkísérletek nem mutattak ki teratogén vagy szelektív embriotoxikus hatást a paroxetinben.

A terhesség kimenetelének epidemiológiai vizsgálatai, amikor antidepresszánsokat szedtek az első trimeszterben, felfedezték a paroxetin szedésével összefüggő veleszületett rendellenességek, különösen a kardiovaszkuláris rendszer (például kamrai és pitvari septális hibák) fokozott kockázatát. A rendelkezésre álló adatok szerint a terhesség alatti paroxetin alkalmazásával a szív- és érrendszeri rendellenességek előfordulási gyakorisága körülbelül 1/50, míg az ilyen rendellenességek várható előfordulási gyakorisága az általános populációban körülbelül az újszülöttek 1/100.

A paroxetin felírásakor az orvosnak fontolóra kell vennie a terhes nők és a terhességet tervező nők alternatív kezelését. A paroxetint csak akkor szabad felírni, ha a lehetséges előny meghaladja a lehetséges kockázatot. Ha a paroxetin -kezelés abbahagyása mellett dönt a terhesség alatt, az orvos kövesse az Adagolási rend és a Speciális utasítások szakasz ajánlásait.

Koraszülésről számoltak be azoknál a nőknél, akik paroxetint vagy más SSRI -gyógyszereket kaptak a terhesség alatt, bár az ok -okozati összefüggést ezen gyógyszerek szedése és a koraszülés között nem állapították meg.

Szükséges szorosan figyelemmel kísérni azoknak az újszülötteknek az egészségét, akiknek édesanyja a terhesség végén paroxetint szedett, mivel az újszülöttek szövődményeiről számoltak be, amelyek a terhesség harmadik trimeszterében a paroxetin vagy az SSRI -csoport egyéb gyógyszereinek használatával kapcsolatosak. Azonban ezeknek a szövődményeknek és a gyógyszeres kezelésnek az okozati összefüggése nem igazolódott. A leírt klinikai szövődmények a következők voltak: légzési distressz szindróma, cianózis, apnoe, görcsök, hőmérséklet-instabilitás, táplálkozási nehézségek, hányás, hipoglikémia, artériás magas vérnyomás, artériás hipotenzió, hiperreflexia, remegés, fokozott neuro-reflex-ingerlékenység szindróma, ingerlékenység, letargia sírás és álmosság . Egyes jelentésekben a tüneteket újszülöttkori elvonási tüneteknek írták le. A legtöbb esetben a leírt szövődmények közvetlenül a szülés után vagy röviddel azután következtek be (<24 ч).

Epidemiológiai vizsgálatok szerint az SSRI -gyógyszerek (köztük a paroxetin) terhesség alatti szedése, különösen a későbbi szakaszokban, az újszülötteknél a tartós pulmonális hipertónia fokozott kockázatával jár. A megnövekedett kockázatot azoknál a gyermekeknél figyelték meg, akik olyan anyák születtek, akik SSRI gyógyszereket szedtek a terhesség végén, 4-5-ször nagyobbak, mint az átlagpopulációban (1-2 terhesség alatt). Az állatkísérletek eredményei a gyógyszer reprodukciós toxicitását mutatták, de nem mutattak közvetlen káros hatást a terhességre, az embrionális és magzati fejlődésre, a szülésre vagy a születés utáni fejlődésre.

Szoptatási időszak

Kis mennyiségű paroxetin átjut az anyatejbe. Szoptatott csecsemőkkel végzett publikált vizsgálatokban a paroxetin koncentrációja nem volt kimutatható (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Idős betegeknél a kezelést felnőtteknek szánt adaggal kell kezdeni; a jövőben az adag 40 mg / nap -ra emelhető.

A gyógyszertárakból történő kiszállítás feltételei

A gyógyszer receptre kapható.

Tárolási feltételek és időszakok

A gyógyszert gyermekektől elzárva, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten kell tárolni. Eltarthatósága 3 év. Ne használja a csomagoláson feltüntetett lejárati idő után.

A Paxil egy antidepresszáns, amely az SSRI -k (szelektív szerotonin -visszavétel -gátlók) csoportjába tartozik.

Kifejezett szorongásgátló és szorongásoldó hatása van, biciklikus szerkezetű, ami megkülönbözteti más széles körben elterjedt timoanaleptikumoktól. A timoanaleptikus hatás annak a ténynek köszönhető, hogy a paroxetin hatóanyag képes szelektíven gátolni a szerotonin újrafelvételét, aminek következtében a központi idegrendszerre gyakorolt hatása jelentősen meghaladja más antidepresszánsok hatását.

A gyógyszer tabletta formájában kapható orális adagolásra. A Paxil hatóanyaga a paroxetin -hidroklorid 20 mg mennyiségben.

Klinikai és farmakológiai csoport

Antidepresszáns.

A gyógyszertárakból történő kiszállítás feltételei

Vényköteles.

Árak

Mennyibe kerül a Paxil a gyógyszertárakban? Az átlagos ár 2018 -ban 750 rubel.

Kiadási forma és összetétel

A Paxil adagolási formája filmtabletta, amely a következőket tartalmazza:

Paroxetin 20 mg (hemihidrát -hidroklorid formájában)
Kiegészítő komponensek: 317,75 mg kalcium -hidrogén -foszfát -dihidrát, 5,95 mg nátrium -karboxi -metil -keményítő (A típusú), 3,5 mg magnézium -sztearát;
Héj összetétele: fehér opadry, beleértve a poliszorbát 80 -at, a makrogolt 400, a titán -dioxidot és a hipromellózt.

A Paxil tablettákat 10 db -ban értékesítik. buborékcsomagolásban, 1, 3 vagy 10 buborékfólia kartondobozban.

Farmakológiai hatás

A Paxil az antidepresszánsok csoportjába tartozik. Ennek a gyógyszernek a hatásmechanizmusa az, hogy elnyomja a szerotonin neurotranszmitter agyi idegsejtek általi újrafelvételét.

A fő alkotóelem kismértékű affinitást mutat a muszkarin típusú kolinerg receptorokkal szemben, ezért a szer csekély antikolinerg hatást fejt ki. Annak a ténynek köszönhetően, hogy a Paxil antikolinerg hatást fejt ki, a fő összetevő a szorongásos állapotok gyors csökkenését okozza, megszünteti az álmatlanságot, és gyenge kezdeti aktiválási eredménnyel jár. Ritka esetekben hasmenést és hányást okozhat. De ezzel összefüggésben ez a gyógyszer antikolinerg hatást fejt ki, gyakran az alkalmazás során csökken a libidó, székrekedés jelenik meg, és nő a testsúly.

A Paxil kevés hatással van a noradrenalin, a dopamin lefoglalására. Ezenkívül antidepresszáns, timoleptikus, szorongásoldó hatása is van, és nyugtató hatása is van.

Használati jelzések

A Paxil különböző típusú depressziós állapotok kezelésére javallt:

reaktív depresszió;
súlyos depresszió;
szorongással járó depresszió.

Ezenkívül a tablettákat akkor lehet használni, ha a következő állapotokat észlelik:

A poszttraumás stressz zavar;
általános szorongásos zavarok - ebben az esetben a gyógyszer hosszú távú támogató és megelőző kezelés során alkalmazható;
a gyógyszert rögeszmés-kényszeres betegségek kezelésére és megelőzésére egyaránt használják;
az agorafóbiával járó pánikbetegségek kezelése: a tabletták a karbantartás, valamint a megelőző terápia során is alkalmazhatók; a gyógyszer alkalmazása segít megelőzni a pánikbetegség visszaesését;
szociális fóbiák kezelésére és megelőzésére használják.

A tabletták használatának első heteiben csökkennek a depressziós állapotok tünetei, és elmúlnak az öngyilkossági gondolatok.

Ellenjavallatok

A Paxil tabletta szedése ellenjavallt számos helyzetben, többek között:

Egyéni intolerancia a gyógyszer hatóanyagaival vagy segédanyagaival szemben.
Tioridazinnal kombinálva, ami jelentős aritmiához vezethet (a szív összehúzódásainak ritmusa és gyakorisága), ami növeli a halál kockázatát.
A Paxil tabletták kombinált alkalmazása MAO -gátlókkal (monoamin -oxidáz) és metilén -kék - a gyógyszert nem szabad a MAO -gátlók vagy a metilén -kék alkalmazása után 2 héten belül bevenni.
Gyermekek és 18 év alatti serdülők - a depresszió Paxil tablettákkal történő kezelése gyermekeknél és serdülőknél hatástalan, jelenleg nincs adat a gyógyszer biztonságosságáról 7 év alatti gyermekek számára.

A Paxil tabletta alkalmazása előtt győződjön meg arról, hogy nincs ellenjavallat.

Terhesség és szoptatás alatt alkalmazható

Az állatokon végzett kísérletek során nem derült ki a gyógyszer negatív hatása a magzat növekedésére és fejlődésére, valamint a terhesség és a szülés lefolyására.

A Paxil -t szedő nők klinikai megfigyelései azonban a terhesség első trimeszterében (a 12. hétig bezárólag) azt mutatták, hogy a gyógyszer megduplázza a veleszületett rendellenességek kialakulásának kockázatát, például az interventricularis és interatrialis septák hibáit. Ezenkívül néhány újszülöttnél, akiknek anyja a Paxil -t a terhesség harmadik trimeszterében (26-40 hét) szedte, szövődményeket azonosítottak, például:

hipoglikémia;
artériás hipertónia;
hipotenzió;
fokozott reflexek;
distressz szindróma;
cianózis;
apnoe;
rohamok;
instabil hőmérséklet;
táplálkozási nehézségek;
hányás;
remegés;
reszket;
ingerlékenység;
ingerlékenység;
letargia;
állandó sírás;
álmosság.

Ezek a szövődmények azoknál a gyermekeknél, akiknek anyja a Paxil -t a terhesség harmadik trimeszterében szedte, 4-5 -ször gyakrabban fordulnak elő, mint a lakosság átlaga. Mindezeket a tényeket figyelembe véve tehát a nők terhesség alatt csak akkor használhatják a Paxil -t, ha a tervezett előnyök meghaladják az összes lehetséges kockázatot. De jobb, ha nem használja a gyógyszert a terhesség alatt.

A Paxil behatol az anyatejbe, ezért a gyógyszer nem ajánlott szoptatáshoz. A Paxil terápia idején jobb megtagadni a szoptatást, és áttenni a gyermeket mesterséges tápszerre. Ezenkívül a Paxil csökkenti a férfiak spermájának minőségét, ezért nem érdemes tervezni a gyermek fogantatását a gyógyszeres kezelés hátterében. A spermiumok minőségében bekövetkező változások azonban visszafordíthatók, és egy idő után a Paxil törlése után visszatér a szokásos állapotához. Ezért a terhességet a Paxil abbahagyása után kell tervezni.

Adagolás és az alkalmazás módja

A használati utasítás azt jelzi, hogy a Paxil -t naponta 1 alkalommal, reggel, étkezés közben kell bevenni. A tablettát egészben, rágás nélkül kell lenyelni.

Obszesszív-kompulzív zavar:

Az ajánlott adag 40 mg / nap. A kezelés napi 20 mg -os adaggal kezdődik, amelyet hetente 10 mg -mal lehet növelni. Szükség esetén az adag napi 60 mg -ra emelhető. Szükséges a terápia megfelelő időtartamának betartása (több hónap vagy több).

Depresszió:

Az ajánlott adag felnőtteknek 20 mg / nap. Szükség esetén, a terápiás hatástól függően, a napi adag hetente 10 mg -mal emelhető a napi maximum 50 mg -ra. Mint minden antidepresszáns kezelésnél, a kezelés hatékonyságát is értékelni kell, és ha szükséges, a paroxetin adagját 2-3 héttel a kezelés kezdete után és tovább kell módosítani, a klinikai indikációktól függően. A depressziós tünetek enyhítésére és a visszaesések megelőzésére szükséges a szupportív és szupportív terápia megfelelő időtartamának betartása. Ez az időszak több hónap is lehet.

Az ajánlott adag 40 mg / nap. A betegek kezelését napi 10 mg -os dózissal kell kezdeni, és hetente 10 mg -mal kell növelni, a klinikai hatásra összpontosítva. Szükség esetén az adag napi 60 mg -ra emelhető. Alacsony kezdő dózis ajánlott a pánikbetegség tüneteinek esetleges fokozódásának minimalizálása érdekében, amelyek bármely antidepresszáns kezelés kezdetekor előfordulhatnak. Szükséges a megfelelő terápiás feltételek betartása (néhány hónap vagy több).

A poszttraumás stressz zavar:

Általános szorongásos zavar:

Az ajánlott adag 20 mg / nap. Szükség esetén az adag hetente 10 mg / nap -kal emelhető, a klinikai hatástól függően, napi 50 mg -ig.

Különítsük el a betegcsoportokat

Idős betegeknél a paroxetin plazmakoncentrációja megemelkedhet, de plazmakoncentrációjának tartománya egybeesik a fiatalabb betegekével. Ebben a betegkategóriában a terápiát a felnőtteknek ajánlott adaggal kell kezdeni, amely napi 40 mg -ra emelhető.

A paroxetin plazmakoncentrációja fokozott súlyos vesekárosodásban (30 ml / perc alatti CC) és májkárosodásban szenvedő betegeknél. Az ilyen betegeknek olyan gyógyszeradagokat kell felírni, amelyek a terápiás dózistartomány alsó részében vannak.

A paroxetin alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél (18 év alatti) ellenjavallt.

A gyógyszer törlése

Más pszichotróp gyógyszerekhez hasonlóan kerülni kell a paroxetin hirtelen megvonását.

A következő elvonási séma ajánlható: csökkentse a napi adagot heti 10 mg -mal; a napi 20 mg -os adag elérése után a betegek ezt a dózist 1 hétig folytatják, és csak ezt követően a gyógyszert teljesen törlik. Ha az elvonási tünetek a dózis csökkentése vagy a gyógyszer elvonása után alakulnak ki, tanácsos folytatni a korábban előírt adag szedését. Ezt követően az orvos folytathatja az adag csökkentését, de lassabban.

Mellékhatások

A paroxetin bizonyos mellékhatásainak gyakorisága és intenzitása csökken a kezelés során, ezért a találkozót nem szabad lemondani. A gyakorisági fokozat a következő:

nagyon gyakran (≥1 / 10);
gyakran (≥1 / 100,<1/10);
néha előfordul (≥1 / 1000,<1/100);
ritkán (≥1 / 10 000,<1/1000);
nagyon ritkán (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

A gyakori és nagyon gyakori előfordulást a gyógyszer biztonságosságára vonatkozó általános adatok alapján határozzák meg több mint 8 ezer betegnél. Klinikai vizsgálatokat végeztek a mellékhatások gyakoriságának különbségének kiszámítására a Paxil és a második placebo csoportban. A Paxil ritka vagy nagyon ritka mellékhatásainak előfordulását a forgalomba hozatalt követő, a jelentések gyakoriságára vonatkozó információk alapján határozták meg, és nem ezeknek a hatásoknak a valódi gyakorisága alapján.

A mellékhatások aránya szerv és gyakoriság szerint rétegződik:

Endokrin rendszer: nagyon ritkán - az ADH szekréciójának megsértése.
Vizeletrendszer: Ritkán regisztráltak vizeletvisszatartást.
Légzőszervek, mellkas és mediastinum: ásítást "gyakran" észleltek.
Látás: nagyon ritkán fordul elő glaukóma súlyosbodása, de "gyakran" - homályos látás.
Immunrendszer: nagyon ritkán allergiás reakciók, például csalánkiütés és angioödéma fordulnak elő.
Reproduktív rendszer: nagyon gyakran - szexuális diszfunkció esetei; ritkán - hiperprolaktinémia és galactorrhea.
Szív- és érrendszer: "ritkán" szinuszos tachycardia, valamint a vérnyomás átmeneti csökkenése vagy emelkedése.
Metabolizmus: "gyakran" csökkent étvágy, néha idős betegeknél, akiknek károsodott az ADH szekréciója - hyponatremia.
Epidermis: Az izzadást gyakran regisztrálták; ritka esetekben bőrkiütés és nagyon ritka - fényérzékenységi reakciók.
Emésztőrendszer: "nagyon gyakran" rögzített hányinger; gyakran székrekedés vagy hasmenés szájszárazsággal; nagyon ritkán regisztrálja a gyomor -bélrendszeri vérzést.
Vér és nyirokrendszer: Rendellenes vérzés (bőr- és nyálkahártya -vérzés) ritkán fordul elő. A thrombocytopenia nagyon ritka.
Máj- és eperendszer: meglehetősen "ritkán" emelkedett a májenzimek termelése; nagyon ritka hepatitis, sárgasággal és / vagy májelégtelenséggel.
Központi idegrendszer: gyakran van álmosság vagy álmatlanság, görcsök; ritkán - a tudat zavarosodása, hallucinációk, mániás reakciók, mint a betegség lehetséges tünetei.
Az általános rendellenességek közül: gyakran rögzített aszténia, és nagyon ritkán - perifériás ödéma.

Megállapították a paroxetinnel végzett kurzus befejezése után fellépő tünetek hozzávetőleges listáját: "gyakran" szédülést és egyéb érzékszervi zavarokat, alvászavarokat, szorongást, fejfájást; néha - erős érzelmi izgalom, hányinger, remegés, izzadás és hasmenés. Leggyakrabban ezek a tünetek a betegeknél enyheek és enyheek, beavatkozás nélkül elmúlnak.

Nincsenek regisztrált betegcsoportok, akiknél fokozott a mellékhatások kockázata, de ha nincs nagyobb szükség paroxetin -kezelésre, az adagot fokozatosan csökkentik, amíg teljesen ki nem törlik.

Túladagolás

A Paxil túladagolása esetén a nemkívánatos mellékhatások növekedése lehetséges, valamint láz, vérnyomás, tachycardia, szorongás, akaratlan izomösszehúzódás kialakulása. A legtöbb esetben a beteg közérzete súlyos szövődmények nélkül normalizálódik.

Ritkán kaptak információt kóma és EKG változásokról, esetenként pedig halálesetekről. A legtöbb esetben az ilyen állapotokat a Paxil alkohollal vagy más pszichotróp anyagokkal való kombinálása váltotta ki.

A túladagolás terápiája a megnyilvánulásaival, valamint az országos mérgezési központ utasításainak megfelelően végezhető. Nincs specifikus ellenszer. A terápia általános intézkedéseket foglal magában, amelyek betartása szükséges az antidepresszáns túladagolása esetén. Ezenkívül ellenőrizni kell a szervezet alapvető fiziológiai paramétereit, és támogató kezelést kell végezni.

Különleges utasítások

Fiatal korú betegeknél, különösen súlyos depressziós rendellenességek kezelése során, a Paxil szedése növelheti az öngyilkos magatartás kialakulásának kockázatát.

A tünetek súlyosbodása depresszióval és / vagy öngyilkossági gondolatok és öngyilkossági magatartás megjelenése előfordulhat, függetlenül attól, hogy a beteg antidepresszánsokat kap -e. Fejlődésük valószínűsége megmarad a kifejezett remisszió kezdetéig. Tekintettel arra, hogy a betegek állapotának javulása általában a Paxil szedését követő néhány hét után következik be, ebben az időszakban gondoskodniuk kell az állapot gondos megfigyeléséről, különösen a kezelés kezdetén.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy más mentális rendellenességek esetében, amelyekre a Paxil javallt, az öngyilkos magatartás kockázata is nagy.

Bizonyos esetekben, leggyakrabban a terápia első heteiben, a gyógyszer alkalmazása akathisia kialakulásához vezethet (ami belső szorongás és pszichomotoros izgatottság formájában nyilvánul meg, amikor a beteg nem tud nyugodt állapotban lenni - ülni) vagy állni).

Az olyan rendellenességek, mint az izgatottság, az akathisia vagy a mánia az alapbetegség megnyilvánulásai lehetnek, vagy a Paxil szedésének mellékhatásaként alakulhatnak ki. Ezért azokban az esetekben, amikor a meglévő tünetek súlyosbodnak, vagy újak kialakulásával, tanácsot kell kérni a szakembertől.

Néha, leggyakrabban más szerotoninerg gyógyszerekkel és / vagy antipszichotikumokkal kombinálva, szerotonin -szindróma vagy a neuroleptikus malignus szindrómához hasonló tünetek alakulhatnak ki. Ha olyan tünetek jelennek meg, mint az autonóm rendellenességek, a myoclonus, a hipertermia, az izommerevség, amelyek az életfunkciók mutatóinak gyors változásával járnak, valamint a mentális állapot változásai, beleértve a zavartságot és az ingerlékenységet, a kezelést le kell állítani.

A súlyos depressziós epizódok bizonyos esetekben a bipoláris zavar kezdeti megnyilvánulása. Úgy gondolják, hogy a Paxil monoterápia növelheti a mániás / vegyes epizód gyorsabb kialakulásának valószínűségét azoknál a betegeknél, akiknél fennáll ennek az állapotnak a kockázata. Mielőtt gyógyszert írna fel a bipoláris zavar kialakulásának kockázatának felmérésére, alapos szűrést kell végezni, beleértve a pszichiátriai családtörténet részletes leírását a depresszió, az öngyilkosság és a bipoláris zavar eseteivel kapcsolatos adatokkal. A Paxil nem alkalmas bipoláris zavar depressziós epizódjának kezelésére. Óvatosan kell alkalmazni mániás betegeknél. Ezenkívül a gyógyszer kinevezése óvatosságot igényel az epilepszia, a bezárt szögű glaukóma, a vérzésre hajlamos betegségek hátterében, beleértve a vérzés valószínűségét növelő anyagok / gyógyszerek használatát.

Az elvonási tünetek kialakulása (öngyilkossági gondolatok és kísérletek, hangulatváltozások, hányinger, könnyezés, idegesség, szédülés, hasi fájdalom formájában) nem jelenti azt, hogy a Paxil függőséget okoz vagy visszaél.

Ha görcsrohamok alakulnak ki a kezelés során, a Paxil -kezelést abba kell hagyni.

A psziché és az idegrendszer mellékhatásainak fennálló kockázata miatt a mechanizmusokkal és a járművek vezetésekor a betegeknek különösen óvatosnak kell lenniük.

Gyógyszerkölcsönhatások

A Paxil és néhány gyógyszer együttes alkalmazása esetén a következő hatások figyelhetők meg:

Pimozid: szintjének emelkedése a vérben, a QT -intervallum meghosszabbítása (a kombináció ellenjavallt, ha szükséges, a közös alkalmazás óvatosságot és az állapot gondos megfigyelését igényli);
Szerotoninerg gyógyszerek (beleértve a fentanilt, L-triptofánt, tramadolt, triptánokat, SSRI-gyógyszereket, lítiumot és orbáncfüvet tartalmazó gyógynövényeket): szerotonin-szindróma kialakulása (monoamin-oxidáz inhibitorokkal, beleértve az antibiotikumot, amely nem szelektív MAO-gátlóvá alakul) és;
Foszamprenavir / ritonavir: a paroxetin koncentrációjának jelentős csökkenése a vérplazmában;
A gyógyszerek metabolizmusában részt vevő enzimek és inhibitorok: a paroxetin metabolizmusának és farmakokinetikájának változásai;
Gyógyszerek, amelyeket a CYP2D6 májenzim metabolizál (fenotiazin -neuroleptikumok, triciklusos antidepresszánsok, atomoxetin, riszperidon, néhány I. osztályú antiaritmiás szer): plazmakoncentrációjuk növekedése;
Procyclidine: koncentrációjának növekedése a vérplazmában (antikolinerg hatások kialakulása esetén az adagját csökkenteni kell).

A Paxil farmakokinetikája és felszívódása nem függ az ételtől, digoxintól, antacidumoktól, propranololtól. Alkohollal való egyidejű alkalmazása nem ajánlott.

Paxil és alkohol

A klinikai vizsgálatok eredményeként olyan adatokat kaptunk, amelyek szerint a hatóanyag, a paroxetin felszívódása és farmakokinetikája nem vagy szinte nem függ (vagyis a függőség nem igényel dózisváltoztatást) az étrendtől és az alkoholtól. Nem bizonyított, hogy a paroxetin fokozza az etanol pszichomotoros aktivitásra gyakorolt negatív hatását, azonban nem ajánlott alkohollal együtt szedni, mivel az alkohol általában elnyomja a gyógyszer hatását - csökkenti a kezelés hatékonyságát.

Abbott Nutrition Ltd SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIKALS Glaxo Wellcome Production GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. GlaxoSmithKline Laboratory / Glaxo Welcom Production Es.C. Evropharm Es.A.

Származási ország

Lengyelország Románia Egyesült Királyság Franciaország

Termékcsoport

Idegrendszer

Antidepresszáns

A kibocsátás formái

20 mg -os tabletta - 100 db / csomag. 20 mg -os tabletta - 30 db / csomag.

Az adagolási forma leírása

A tabletta fehér, filmtabletta, ovális, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán "20", a másik oldalán törésvonal.

farmakológiai hatás

Antidepresszáns. A szelektív szerotonin -visszavétel gátlók csoportjába tartozik. A Paxil hatásmechanizmusa azon alapul, hogy képes szelektíven gátolni a szerotonin (5-hidroxitriptamin / 5-HT /) preszinaptikus membrán általi újrafelvételét, ami összefüggésben áll a neuronátvivő szabad tartalmának növekedésével a szinaptikus hasadékban. és a szerotoninerg hatás fokozódása a központi idegrendszerben, amely felelős a timoanaleptikus (antidepresszáns) hatás kifejlődéséért. A paroxetin alacsony affinitással rendelkezik az m-kolinerg receptorokhoz (gyenge antikolinerg hatása), az alfa1-, alfa2- és béta-adrenerg receptorokhoz, valamint a dopamin (D2), 5-HT1-szerű, 5-HT2-szerű és hisztaminhoz H1-receptorok. A viselkedési és EEG vizsgálatok azt mutatják, hogy a paroxetin gyengén aktiváló tulajdonságokkal rendelkezik, ha magasabb dózisban adják be, mint ami a szerotonin felvételének gátlásához szükséges. A paroxetin nem befolyásolja a kardiovaszkuláris rendszert, nem sérti a pszichomotoros funkciókat, nem nyomja le a központi idegrendszert. Egészséges önkénteseknél nem okoz jelentős változásokat a vérnyomásban, a pulzusszámban és az EEG -ben. A Paxil pszichotróp aktivitásának profiljának fő összetevői az antidepresszáns és szorongásgátló hatások. A paroxetin enyhe aktiváló hatást okozhat, ha meghaladja a szerotonin -visszavétel gátlásához szükséges dózist. A depressziós rendellenességek kezelésében a paroxetin hatékonysága a triciklusos antidepresszánsokkal összehasonlítható. Bizonyítékok vannak arra, hogy a paroxetin még azokban a betegekben is terápiás, akik nem reagáltak megfelelően a korábbi standard antidepresszáns terápiára. A betegek állapota már a kezelés megkezdése után 1 héttel javul, de a placebó hatékonyságát csak 2 hét múlva haladja meg. A paroxetin reggeli bevétele nem befolyásolja hátrányosan az alvás minőségét és időtartamát. Ezenkívül az alvás hatékony terápiával javítható. A paroxetin szedésének első heteiben javítja a depressziós és öngyilkossági gondolatokkal küzdő betegek állapotát. Azok a vizsgálatok eredményei, amelyekben a betegek 1 évig paroxetint szedtek, azt mutatták, hogy a gyógyszer hatékonyan megakadályozza a depresszió kiújulását. Pánikbetegségben a Paxil felírása olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek javítják a kognitív funkciókat és a viselkedést, hatékonyabb volt, mint a kognitív-viselkedési funkciót javító gyógyszerekkel végzett monoterápia, amelynek célja a korrekció.

Farmakokinetika

Felszívódás Orális adagolás után a paroxetin jól felszívódik a gyomor -bél traktusból. Az étkezés nem befolyásolja a felszívódást. A Css eloszlását a terápia kezdetétől számított 7-14 nap határozza meg. A paroxetin klinikai hatásai (mellékhatások és hatékonyság) nem korrelálnak plazmakoncentrációjával. A paroxetin széles körben eloszlik a szövetekben, és a farmakokinetikai számítások azt mutatják, hogy csak 1% -a van jelen a plazmában, és 95% -os terápiás koncentrációban fehérjékhez kötött formában. Megállapították, hogy a paroxetin kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, és áthatol a placentán. Metabolizmus A paroxetin fő metabolitjai a poláris és konjugált oxidációs és metilációs termékek. A metabolitok alacsony farmakológiai aktivitása miatt ezek hatása a gyógyszer terápiás hatékonyságára nem valószínű. Mivel a paroxetin metabolizmusa magában foglalja a májban való „első áthaladás” szakaszát, a szisztémás keringésben meghatározott mennyisége kisebb, mint a gyomor -bél traktusból felszívódó mennyiség. A paroxetin adagjának növelésével vagy ismételt adagolásával, amikor a test terhelése növekszik, az első áthaladás hatása a májban részlegesen felszívódik, és csökken a paroxetin plazma clearance -e. Ennek eredményeképpen a paroxetin plazmakoncentrációjának növekedése és a farmakokinetikai paraméterek ingadozása lehetséges, ami csak azoknál a betegeknél figyelhető meg, akik kis dózisok bevételekor alacsony plazmaszintet érnek el. Kiválasztás A vizelettel választódik ki (változatlan formában - az adag kevesebb, mint 2%-a és metabolitok formájában - 64%) vagy az epével (változatlanul - 1%, metabolitok formájában - 36%). A T1 / 2 változó, de átlagosan 16-24 óra A paroxetin eliminációja kétfázisú, beleértve az elsődleges metabolizmust (első fázis) és az azt követő szisztémás eliminációt. A gyógyszer hosszú távú folyamatos használatával a farmakokinetikai paraméterek nem változnak. Farmakokinetika speciális klinikai helyzetekben Idős betegeknél a paroxetin plazmakoncentrációja megnő, és a plazmakoncentráció tartománya szinte megegyezik az egészséges felnőtt önkéntesek körével. Súlyosan károsodott veseműködésű betegeknél (CC kevesebb, mint 30 ml / perc) és májkárosodásban szenvedő betegeknél a paroxetin plazmakoncentrációja megnő.

Különleges körülmények

Fiatal, különösen súlyos depressziós betegségben szenvedő betegeknél fokozott az öngyilkossági viselkedés kockázata a paroxetin -kezelés alatt. A pszichés betegségben szenvedő felnőtteken végzett placebo-kontrollos vizsgálatok elemzése azt jelzi, hogy a paroxetin szedése alatt a fiatal betegeknél (18-24 éves korban) megnőtt az öngyilkossági viselkedés gyakorisága a placebóhoz képest (2,19% és 0,92% között), bár ez a különbség nem tekinthető statisztikailag szignifikánsnak. Az idősebb korcsoportok (25-64 éves és 65 év feletti) betegeknél nem figyelték meg az öngyilkossági viselkedés gyakoriságának növekedését. A súlyos depressziós rendellenességben szenvedő felnőtteknél minden korcsoportban statisztikailag szignifikánsan nőtt az öngyilkossági viselkedés gyakorisága a paroxetin -kezelés alatt a placebo csoporthoz képest (az öngyilkossági kísérletek incidenciája 0,32% és 0,05% között volt). Mindazonáltal ezen esetek többségét a paroxetin szedése során (11-ből 8) 18-30 éves fiatal betegeknél jelentették. A súlyos depressziós rendellenességben szenvedő betegek vizsgálatából származó adatok arra utalhatnak, hogy az öngyilkossági viselkedés gyakorisága megnőtt 24 év alatti, különböző mentális rendellenességekben szenvedő betegeknél. Depressziós betegeknél a tünetek súlyosbodása és / vagy öngyilkossági gondolatok és öngyilkossági magatartás megjelenése (öngyilkosság) előfordulhat, függetlenül attól, hogy antidepresszánsokat kapnak -e. Ez a kockázat mindaddig fennáll, amíg jelentős remissziót nem érnek el. A beteg állapotának javulása a kezelés első heteiben vagy tovább elmaradhat, ezért a beteget gondosan ellenőrizni kell, hogy időben felismerjék -e az öngyilkossági hajlam klinikai súlyosbodását, különösen a kezelés kezdetén, valamint az adagváltozás időszakában (növelés vagy csökkentés). Az antidepresszánsokkal végzett klinikai tapasztalatok azt mutatják, hogy az öngyilkosság kockázata növekedhet a gyógyulás korai szakaszában. Más, a paroxetinnel kezelt pszichiátriai rendellenességek az öngyilkossági viselkedés fokozott kockázatával is járhatnak. Ezenkívül ezek a rendellenességek súlyos depressziós rendellenességet kísérő társbetegségek is lehetnek. Ezért más pszichiátriai betegségben szenvedő betegek kezelésekor ugyanazokat az óvintézkedéseket kell betartani, mint a súlyos depressziós rendellenességek kezelésében. Azoknál a betegeknél, akiknek korábban öngyilkossági magatartása vagy öngyilkossági gondolatai voltak, fiatal betegeknek és súlyos öngyilkossági gondolatokkal küzdő betegeknek a kezelés megkezdése előtt van a legnagyobb kockázata az öngyilkossági gondolatoknak vagy kísérleteknek, ezért mindegyikre különös figyelmet kell fordítani a kezelés során.

Fogalmazás

paroxetin -hidroklorid -hemihidrát 22,8 mg, amely megfelel a 20 mg paroxetin tartalomnak. Segédanyagok: kalcium -dihidrogén -foszfát -dihidrát, A típusú nátrium -karboxikeményítő, magnézium -sztearát. Héj összetétele: hipromellóz, titán -dioxid, makrogol 400, poliszorbát 80

Paxil használati utasítások

- minden típusú depresszió, beleértve a reaktív depressziót és a súlyos depressziót, a szorongással járó depressziót (azoknak a vizsgálatoknak az eredményei, amelyekben a betegek 1 évig kapták a gyógyszert, azt mutatják, hogy hatékonyan előzi meg a depresszió kiújulását); - rögeszmés-kényszeres betegség (OCD) kezelése (beleértve a támogató és megelőző terápiát is). Ezenkívül a paroxetin hatékonyan megakadályozza az OCD kiújulását; - pánikbetegség kezelése (beleértve a támogató és megelőző terápiát is) agorafóbiával és anélkül. Ezenkívül a paroxetin hatékonyan megakadályozza a pánikbetegség kiújulását; - szociális fóbia kezelése (beleértve a támogató és megelőző terápiát is); - generalizált szorongásos zavar kezelése (beleértve a támogató és megelőző terápiát is). Ezenkívül a paroxetin hatékonyan megakadályozza a betegség kiújulását; - poszttraumás stresszzavar kezelése.

Paxil ellenjavallatok

- a MAO -gátlók egyidejű alkalmazása és a törlésük utáni 14 nap (a MAO -gátlók nem írhatók fel a paroxetin -kezelés befejezését követő 14 napon belül); - a tioridazin egyidejű alkalmazása; - pimozid egyidejű alkalmazása; - 18 éves korig (a paroxetin kontrollált klinikai vizsgálatai gyermekek és serdülők depressziójának kezelésében nem bizonyították hatékonyságát, ezért a gyógyszer nem javallt ezen korcsoport kezelésére). A paroxetint nem írják fel 7 év alatti gyermekek számára, mivel nincsenek adatok a gyógyszer biztonságosságáról és hatékonyságáról ebben a betegkategóriában. - túlérzékenység a paroxetinnel és a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben.

Paxil adagolás

20 mg 20 mg

Paxil mellékhatások

Egyes mellékhatások gyakorisága és intenzitása csökkenhet a kezelés folytatásakor, és általában nem vezetnek a kezelés abbahagyásához. A mellékhatások gyakoriságának meghatározása: nagyon gyakran (> 1/10), gyakran (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Gyógyszerkölcsönhatások

A paroxetin egyidejű alkalmazása szerotoninerg gyógyszerekkel (beleértve az L-triptofánt, triptánokat, tramadolt, szelektív szerotonin-visszavétel gátló gyógyszereket, fentanilt, lítiumot és orbáncfüvet tartalmazó gyógynövényeket) szerotonin-szindrómát okozhat. A paroxetin alkalmazása MAO-gátlókkal (beleértve a linezolidot, egy antibiotikumot, amely nem szelektív MAO-gátlóvá alakul) ellenjavallt. A paroxetin és a pimozid alacsony dózisú (2 mg egyszeri) együttes alkalmazásának lehetőségét vizsgáló tanulmányban a pimozid szintjének emelkedését regisztrálták. Ezt a tényt a paroxetin azon tulajdonsága magyarázza, hogy gátolja a CYP2D6 izoenzimet. A pimozid szűk terápiás indexe és a QT -intervallum meghosszabbítására ismert képessége miatt a pimozid és a paroxetin egyidejű alkalmazása ellenjavallt. Amikor ezeket a gyógyszereket paroxetinnel együtt alkalmazzák, óvatosnak kell lenni, és szoros klinikai megfigyelést kell végezni.

Túladagolás

a fent leírt fokozott mellékhatások, valamint hányás, láz, vérnyomásváltozások, akaratlan izomösszehúzódások, szorongás, tachycardia. A betegeknél általában nem alakulnak ki súlyos szövődmények még egyetlen, legfeljebb 2 g paroxetin adag bevétele esetén sem.

Tárolási feltételek

gyerekektől távol tartandó

Tájékoztatás

Amint egy VSD -s személy kinevezést kap egy pszichoterapeutához, azonnal megkapja az antidepresszánsok receptjét. Az egyik leggyakoribb hirdetés a Paxil. Segít? Nekem - nem!

Sok évvel ezelőtt, amikor először értek el pánikrohamok, volt tapasztalatom egy pszichoterapeutával. Akkor nem esett szó az antidepresszánsok kezeléséről, az orvos több NLP -foglalkozást tartott velem, és ezzel befejeztük. Nehéz megmondani, hogy akkor mi segített jobban: vagy pszichoterapeuta ülései, vagy önálló intézkedések életmódváltás, kontrasztzuhany és fizikai aktivitás formájában. Azt hiszem, hogy ez egy komplex kezelés volt, és együtt segített, ami több, ami kevesebb - ennyire fontos?

Öt évvel később, egy szép napon, azt lehet mondani, hogy „az égből” (éppen legyőztem a köszvényt, diétáztam, a fizikai aktivitás csúcsán voltam), problémáim voltak a fejemmel, amiről már írtam részletesen. Röviden megismétlem panaszaimat:

Könnyű szédülés, köd a fejben, visszatérő, nem súlyos fejfájás
Alvási problémák - korai ébredés, alvás legfeljebb 6-6,5 óra, fáradtság reggel
Fáradtság, csökkent teljesítmény
Fokozott ingerlékenység, néha harag, gyakori hangulathiány
Két évvel a "szögezett" állapot kialakulása után, miután számos konzultációt folytattak a neurológusokkal, és sikertelenül próbálták megszabadulni ettől a csapástól mind gyógyszerekkel, mind különböző fizikai gyakorlatokkal, a regionális kórházban, a kardiológiai osztályon megvizsgáltak bradycardia és egy érzés miatt. a szív munkájának megszakításai, ahol alkalmam volt találkozót találni egy tapasztalt neurológussal, az orvostudományok jelöltjével.

Miután meghallgatta panaszaimat, megnézte az általam összegyűjtött különféle tanulmányokat, az orvos nem mondott semmi konkrétat. Meg kell jegyezni, hogy konkrétumok alatt itt az "agydaganat" típusának diagnózisát értem. A neurológus arra a következtetésre jutott, hogy az agyi keringés megsértett, de az enyhe finoman szólva nem túl jó egészségi állapotom nagyobb mértékben a hosszan tartó depressziónak köszönhető, és azt tanácsolta, hogy próbáljam ki a Paxil kezelést. Itt az ideje, hogy idézzünk részleteket ennek a meglehetősen jól ismert gyógyszernek az utasításaiból:

Paxil - használati utasítás
Hatóanyag-A paroxetin erős és szelektív 5-hidroxi-triptamin (5-HT, szerotonin) visszavétel gátló. Úgy gondolják, hogy antidepresszáns hatása és hatékonysága az obszesszív-kompulzív (OCD) és a pánikbetegség kezelésében a szerotonin-visszavétel specifikus gátlásának köszönhető az agy idegsejtjeiben.

Kémiai szerkezetében a paroxetin különbözik a triciklusos, tetraciklusos és más ismert antidepresszánsoktól.

Használati javallatok:
A fő jelzés a különböző eredetű depresszió. A Paxilt reaktív, atipikus, posztpszichotikus depresszió, disztímia kezelésére használják. A gyógyszer hatásos rögeszmés-kényszeres betegségek (rögeszmés-kényszeres betegségek), pánikrohamok, szociális fóbiák, agorafóbia, különböző eredetű szorongásos zavarok, rémálmok esetén.

Bizonyíték van arra, hogy a szorongásos-fóbiás állapotok visszaesés elleni terápiája hatékony a gyógyszerrel. A Paxil -terápia pozitív eredményei olyan betegeknél figyelhetők meg, akiknek a standard antidepresszánsokkal történő kezelése nem volt kielégítő. A Paxil alkalmazását a poszttraumás időszakban stresszzavarban szenvedő betegeknél mutatják be. A Paxil hosszú ideig használható, valamint profilaktikus célokra.

Alkalmazás módja:
A Paxil tablettát reggel inni kell, nem rágni. Étkezés után fogyasztják (bár az étel nem befolyásolja a Paxil felszívódását), vízzel lemosva. A napi adagot egyszer kell bevenni. A depresszió, a szociális fóbia, a poszttraumás rendellenességek kezelésében a séma szerint cselekszem: az első hetekben napi 20 mg. Ha ez az adag hatástalan, hetente 10 mg -os emelésre kerül sor (például a harmadik héten a napi adag 30 mg, a negyedik - 40 mg). A Paxil maximális adagja napi 50 mg -ra emelhető.

A gerontológiában és legyengült betegeknél fél tablettával (10 mg) kell kezdeni. Ehhez törje fel a veszélyeztetett tablettát, és tegye a másik felét egy buborékcsomagolásba a következő adagig. Jó adagtűréssel és elégtelen terápiás hatással hetente 10 mg -mal növelhető. Az ilyen betegeknél a Paxil adagja 40 mg -ra emelhető. Hasonló adagolási rendet alkalmaznak veseelégtelenség esetén is, májbetegségek jelenléte betegeknél. A kezelés hosszú, időtartamát az orvos határozza meg.
A rögeszmés-kényszeres betegséget a Paxil egy olyan rendszer szerint állítja le, amely magában foglalja a kezdő 20 mg-os adagot, majd ezt heti 10 mg-os emeléssel (a várt terápiás hatás hiányában). A megengedett maximális emelkedés legfeljebb 60 mg / adag.

Pánikrohamok esetén a Paxil -t napi 10 mg -os adagban írják fel a kezelés kezdetén. A minimális adagot a kezelés kezdetén fellépő tünetek súlyosbodásának veszélye miatt alkalmazzák. Az adag növelhető (legfeljebb 60 mg / nap). A növekedést fokozatosan hajtják végre, hetente 10 mg -ot adva a fő adaghoz.
A visszaesés elleni terápia napi 20 mg fenntartó adagból áll. A minimális Paxil -kezelés 4 hónap. A kúra végén a Paxil törléséhez az adagot fokozatosan, heti 10 mg -mal csökkentik. Nemkívánatos elvonási tünetek megjelenésekor az orvos más gyógyszeres elvonási rendszert írhat fel.

A Paxilt a rendszer szerint kell bevenni. Nem emlékszem a pontos adagokra és időzítésre, de a lényeg az, hogy minimális adagokkal kezdik szedni a Paxilt, fokozatosan növelve az adagot, és körülbelül egy hét múlva elérik a szükséges adagot (ha szükséges, az orvos módosítja). Ezt követi a gyógyszer szedése legalább egy hónapig, majd újabb egy hét az adag fokozatos csökkentése és a Paxil teljes elutasítása érdekében.

Követtem az orvos utasításait "kívül -belül". Rögtön el akarom mondani a Paxil lehetséges mellékhatásait, amelyek személyesen nyilvánultak meg bennem teljes pompájában. Ez a mellékhatás elsősorban a férfiakat érinti. Körülbelül egy héttel a Paxil szedésének megkezdése után észrevettem, hogy a "logikus következtetés" eléréséhez szükséges idő kissé megnőtt. Egy újabb hét után egyértelműen észrevehetővé vált, és bosszantóvá vált. Azok. késés volt az ejakulációban, és nagyon észrevehető. Azt mondják, hogy a férfiak bizonyos százaléka korai magömlésben szenved, és csak álmodoznak a hosszas közösülésről, de ez nyilvánvalóan nem rólam szól. Bocsánat a részletekért, de amikor a befejezéshez habzsolnia kell, mint egy szürke herélt a futamok alatt, akkor egy idő után elkezd gondolkodni, szükség van -e egyáltalán rá? Bár ... fizetős szolgáltatásokat nyújthat egyedülálló hölgyeknek minőségi jelzéssel. Humor vicc :)

De ez nem baj, kész voltam elviselni egy ideig egy ilyen mellékhatást a gyógyítás nagy célja miatt, de a körülmények ellenem dolgoztak. Amikor megkérdeztem magamtól, hogy Paxil segít -e nekem, a válasz meglehetősen pozitív volt. Talán nem változott minden olyan gyorsan és nem annyira, mint szeretném, de a Paxil bizonyos pozitív hatása mégis észrevehető volt. A tervezett Paxil -bevitel körülbelül felénél hirtelen abba kellett hagynom a gyógyszer szedését. A helyzet az, hogy Bulgáriába repültünk nyaralni, és a poggyászért felelős hű társam és asszisztensem elfelejtette a táskát az összes gyógyszerrel. Mint megértette, lehetetlen Bulgáriában ilyen gyógyszert vásárolni egy gyógyszertárban, ezért abba kellett hagynom a Paxil szedését.

Az első két napban egyáltalán nem vettem észre semmilyen változást, és már kezdtem arra számítani, hogy a szexuális maraton helyett visszatér a normális szexuális élet, de aztán érezni lehetett a gyógyszer visszavonását. Az első dolog, amit észrevettem, a szív munkájának gyakori és fokozott megszakadása volt, azt hiszem, ezek extrasisztolák voltak. Amikor kardiológushoz fordultam a szív munkájának megszakadásával kapcsolatos panaszokkal, az extraszisztolák csak meglehetősen erős fizikai megterhelés után jelentek meg, és még akkor sem gyakran. A Paxil megszüntetése után az extraszisztolák „kalapálni” kezdtek a semmiből. Elég kellemetlen érzés. A fáradtság azonnal nőtt, és néha enyhe hányinger jelentkezett. De a legkellemetlenebb érzéseket szállították, a fene egye meg, nem fogja elhinni - mellbimbók! Igen, a fene egye meg, mellbimbók, nem mellbimbók :) Hihetetlenül viszkettek! Szerettem volna felvenni egy ruhacsipeszt, és még éjszaka sem levenni. Még amikor sorban álltam a boltban, néha el kellett bújnom a feleségem háta mögé, és meg kellett csípnem magam. A tengerparton pedig a pihenés és az úszás helyett nyakig felmentem a vízbe, és élveztem, hogy „forgatom őket egy órán keresztül és ellen” :) Valószínűleg viccesnek találja az ilyen visszaemlékezéseket, de én nem nevettem egy darabig pár hét. Két héttel később a mellékhatás elmúlt, az extraszisztolák gyakorlatilag eltűntek, a mellbimbókat egyedül lehetett hagyni, és a szexuális élet normalizálódott. Majdnem kellemesnek bizonyult élni :) Csak most maradt a szédülés és a korai ébredés ...

Hazatérve kidobtam a maradék tablettákat - nem akartam másodszor átélni ezeket a mellékhatásokat. Azt hittem, hogy a Paxil -on a fény nem ékként konvergál, és ha ismét antidepresszánsok segítségét kell igénybe vennem, akkor biztosan nem Paxil lesz.

A következő gyógyszer, amelyet körülbelül egy évvel később írtak fel nekem, a Valdoxan volt.