Az APF-blokkolók egy új generáció gyógyszerei. ACE-gátlók: a legújabb generációs gyógyszerek listája. Az ACE-gátlók farmakodinámiás hatásai

A cikkben megvizsgáljuk az ACE-gátló gyógyszerek listáját.

A magas vérnyomás gyakori szívbetegség. Gyakran a nyomásnövekedés kiválthatja az inaktív angiotenzin I hatását. A hatás megelőzése érdekében a kezelési rendbe e hormon hatását gátló gyógyszereket is beépítenek. Ezek a gyógyszerek gátlók Az alábbiakban felsoroljuk a legújabb generációs ACE-gátlókat.

Mik ezek a gyógyszerek?

Az ACE-gátlók a szintetikus és természetes kémiai vegyületek azon csoportjába tartoznak, amelyek alkalmazása hozzájárult az érrendszeri és szívbetegségekben szenvedő betegek terápiájának sikeréhez. Az ACE-t több mint negyven éve használják. A legelső gyógyszer a Captopril volt. Ezután a "Lisinopril" és az "Enalapril" szintetizálták. Aztán felváltották őket egy új generáció gátlói. A kardiológia területén az ilyen gyógyszereket fő szerekként használják, amelyek érszűkítő hatással rendelkeznek.

A legújabb ACE-gátlók előnye egy speciális hormon, az angiotenzin II hosszú távú blokkolása. Ez a hormon a fő tényező, amely befolyásolja az emberi vérnyomás emelkedését. Ezen túlmenően, az angiotenzin-konvertáló enzim gyógyszerei meggátolhatják a bradikinin lebomlását, segítve az efferens arteriolák rezisztenciájának csökkentését, emellett nitrogén-oxidot szabadítanak fel és növelik az értágító prosztaglandin koncentrációját.

Új generáció

Az ACE-gátlók farmakológiai csoportjában az ismételten szedendő gyógyszereket (például "Enalapril") elavultnak tekintik, mivel nem tudják biztosítani a kívánt hatást. Igaz, az "Enalapril" még mindig népszerű gyógyszer, amely kiváló hatékonyságot mutat a magas vérnyomás kezelésében. Ezenkívül nincs megerősített adat, hogy a legújabb generációs ACE-gyógyszerek (például a Perindopril, Fozinopril, Ramipril, Zofenopril és Lisinopril) sokkal több előnnyel rendelkeznek a negyven évvel ezelőtt kiadott társaikkal szemben.

Az ACE-gátló gyógyszerek listája meglehetősen kiterjedt.

ACE értágító gyógyszerek

Az ACE értágító gyógyszereket a kardiológiában gyakran használják az artériás magas vérnyomás kezelésére. Íme egy összehasonlító jellemző és a betegek körében legnépszerűbb ACE-gátlók listája:

Az "Enalapril" gyógyszer egy közvetett kardioprotektor, amely gyorsan csökkenti a vérnyomást és csökkenti a szív terhelését. Ez a szer hat órán át hat a szervezetre, és általában a veséken keresztül ürül ki. Ritkán látásromlást okozhat. A költség 200 rubel.
A kaptopril egy rövid hatású szer. Ez a gyógyszer jól stabilizálja a vérnyomást, azonban ez a gyógyszer több adagot igényelhet. Az adagot az orvos határozza meg. Antioxidáns aktivitással rendelkezik. Ritka esetekben tachycardiát válthat ki. Költsége 250 rubel.
A "Lisinopril" gyógyszer hosszú hatástartamú. Teljesen önállóan működik, nem kell a májban metabolizálódnia. Ezt a gyógyszert a vesék választják ki. A gyógyszer minden beteg számára alkalmas, még elhízott is. Krónikus vesebetegségben szenvedő betegeknél alkalmazható. Ez a gyógyszer fejfájást, ataxiát, álmosságot és remegést okozhat. A költség 200 rubel.
A "Lotenzin" gyógyszer segít csökkenteni a vérnyomást. Ez a szer értágító hatással rendelkezik. Ez a bradikininszint csökkenéséhez vezet. Ez a gyógyszer ellenjavallt szoptató és terhes nők számára. A gyógyszer ritkán képes hányingerrel és hasmenéssel járó hányást kiváltani. A gyógyszer költségét 100 rubelen belül tartják.
A "Monopril" gyógyszer lelassítja a bradikinin metabolikus folyamatait. Alkalmazásának hatása általában három óra elteltével érhető el. Ez a gyógyszer nem okoz függőséget. Krónikus vesebetegségben szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni. A költség 500 rubel.
A ramipril egy szívvédő, amely ramiprilátot termel. Ez a gyógyszer csökkenti a perifériás vaszkuláris ellenállást, és ellenjavallt artériás szűkület esetén. A költség 350 rubel.
Az "Accupril" gyógyszer segíthet csökkenteni a vérnyomást. Ez a gyógyszer rezisztenciát alakíthat ki a tüdőerekben. Meglehetősen ritka, hogy ez a gyógyszer vesztibuláris zavart és ízérzés elvesztését okozhatja (az ACE-gátlók mellékhatása). Az átlagos ár 200 rubel.
A "Perindopril" gyógyszer elősegíti az aktív metabolit kialakulását az emberi szervezetben. Maximális hatékonysága már három órával az alkalmazás után elérhető. Ritkán hasmenést okozhat hányingerrel és szájszárazsággal. A költség 400 rubel. A legújabb generációs ACE-gátló gyógyszerek listája ezzel nem ér véget.
A "Trandolapril" gyógyszer a hosszú távú használat hátterében csökkenti a myocardialis hipertrófia súlyosságát. A gyógyszer túladagolása súlyos hipotenziót és angioödémát okozhat. A költség 100 rubel.
A "Chinapril" gyógyszer befolyásolja a renin-angiotenzin funkcióit. Ez a gyógyszer jelentősen csökkenti a szív stresszét. Nagyon ritkán képes allergiás reakciót okozni, és 360 rubelbe kerül.

Mi ez - ACE-gátló gyógyszerek, nem mindenki tudja.

Osztályozás

Egyszerre több gátló besorolás létezik. Ezeket a gyógyszereket a szervezetből való kiürülésük módja és a hatás aktivitása szerint osztályozzák. A modern orvoslás széles körben alkalmazza a gyógyszerek ACE kémiai osztályozását, amely a következő csoportokat tartalmazza:

szulfhidrilcsoport;
karboxilcsoport (dikarboxilát tartalmú készítményekről beszélünk);
foszfinilcsoport (foszfonát tartalmú gyógyszerek);
természetes vegyületek csoportja.

Szulfhidril csoport

Az ebbe a csoportba tartozó ACE-gátlók kalcium-antagonistákként hatnak.

Itt található a szulfhidril-csoport leghíresebb gyógyszereinek listája:

benazepril;
Captopril, valamint Epsitron, Capoten és Alkadil;
Zofenopril és Zokardis.

Karboxilcsoport

Ez a gyógyszerkategória pozitív hatással van a magas vérnyomásban szenvedő betegek életére. Ezeket a gyógyszereket csak naponta egyszer használják. Nem szedheti őket ischaemiás szívbetegséggel, diabetes mellitus hátterében és veseelégtelenségben. Itt található a csoport leghíresebb gyógyszereinek listája: "Perindopril" az "Enalapril", "Lisinopril", "Diroton", "Lizinoton", "Ramipril", "Spirapril", "Quinapril" és így tovább. Az ilyen szereket többnyire veseelégtelenség és magas vérnyomás kezelésére használják.

Foszfonát inhibitorok

Ezek a gyógyszerek nagy mértékben képesek behatolni az emberi test szöveteibe, használatuk miatt a nyomás általában hosszú ideig stabilizálódik. A csoport legnépszerűbb eszközei a "Fozinopril" és a "Fozicard".

Kezelőorvosa segít megtalálni a legjobb ACE-gátlókat.

A legújabb generációs természetes inhibitorok

Az ilyen alapok egyfajta koordinátorok, amelyek korlátozzák az erős sejtnyújtás folyamatát. Felvételük hátterében a nyomás csökken az érrendszeri perifériás ellenállás csökkenése miatt. A tejtermékekkel a szervezetbe bekerülő természetes inhibitorokat casokininnek és laktokininnek nevezik. Kis mennyiségben fokhagymában, tejsavóban és hibiszkuszban találhatók.

Használati javallatok

A fent említett legújabb generációs eszközöket ma már a plasztikai sebészetben is alkalmazzák. Igaz, gyakrabban írják fel a betegeknek a vérnyomás csökkentésére, valamint a szív- és érrendszeri rendellenességekben szenvedő betegeknek az artériás magas vérnyomás kezelésére. Ezeket a gyógyszereket nem ajánlott önállóan alkalmazni, mivel számos ellenjavallattal és mellékhatással rendelkeznek. E gyógyszerek alkalmazásának fő indikációi a következő patológiák:

a betegnek diabéteszes nefropátiája van;
a szív bal kamrájának diszfunkcióival;
a nyaki artériák ateroszklerózisának kialakulásának hátterében;
a szívinfarktus hátterében;
diabetes mellitus jelenlétében;
obstruktív hörgőbetegség hátterében;
ha pitvarfibrilláció áll fenn;
metabolikus szindróma hátterében.

A legújabb generációs ACE-gátlókat ma nagyon gyakran használják.

Használja magas vérnyomás esetén

Ezek a gyógyszerek hatékonyan blokkolják az angiotenzin-konvertáló enzimeket. Ezek a modern gyógyszerek pozitív hatással vannak az emberi egészségre, és védik a vesét és a szívet. Többek között az inhibitorokat széles körben alkalmazzák diabetes mellitusban. Ezek a gyógyszerek növelik a sejtek inzulinérzékenységét azáltal, hogy javítják a glükózfelvételt. Általában minden új, magas vérnyomás elleni gyógyszert naponta egyszer kell bevenni. Itt található a magas vérnyomás kezelésére széles körben használt modern inhibitorok listája: Moekszhril, Lozzopril, Ramipril, Talinolol, Fizinopril és Tsilazapril.

A legújabb generációs ACE-gátlók listája folyamatosan folytatódik.

Szívelégtelenség gátlók

A krónikus szívelégtelenség kezelése gyakran magában foglalja az inhibitorok alkalmazását. A plazma kardioprotektorok ezen kategóriája megakadályozza az inaktív angiotenzin I átalakulását aktív angiotenzin II-vé. Ennek köszönhetően a vesére, a szívre és a perifériás érrendszerre gyakorolt káros hatásai kivédhetők. Itt található a szívelégtelenségben engedélyezett kardioprotektív gyógyszerek listája: "Enalapril" a "Captopril", "Verapamil", "Lisinopril" és "Trandolapril" mellett.

Az inhibitorok hatásmechanizmusa

Az inhibitorok hatásmechanizmusa az angiotenzin-konvertáló enzimek aktivitásának csökkentése, amelyek felgyorsítják az inaktív angiotenzin aktívvá történő átalakulását. Ezek a gyógyszerek gátolják a bradikinin lebomlását, amelyet erős értágítónak tartanak. Ezek a gyógyszerek csökkentik a szív véráramlását, csökkentik a stresszt és védik a veséket a cukorbetegség és a magas vérnyomás hatásaitól.

Modern gátlók szedése

Sok magas vérnyomásban szenvedő beteg gyakran érdeklődik az iránt, hogyan kell helyesen szedni a következő generációs ACE-gátlókat? Erre a kérdésre válaszolva azt kell mondanom, hogy az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek alkalmazását feltétlenül meg kell egyezni az orvossal. Az inhibitorokat általában étkezés előtt egy órával, azaz éhgyomorra kell bevenni. Az adagolást, az alkalmazás gyakoriságát és az adagok közötti intervallumot szakember határozza meg. Az inhibitorokkal végzett terápia során el kell hagyni a gyulladáscsökkentő nem szteroid gyógyszereket, a káliumban gazdag ételeket.

Inhibitorok és használatukra vonatkozó ellenjavallatok

Az inhibitorok használatára vonatkozó relatív ellenjavallatok listája a következő:

a beteg mérsékelt artériás hipotenzióban szenved;
krónikus súlyos veseelégtelenség jelenléte;
gyermekkorban;
súlyos vérszegénység jelenlétében.

Az abszolút ellenjavallatok közé tartozik a túlérzékenység, a laktáció, a kétoldali veseartéria szűkület, a súlyos hipotenzió, a terhesség és a hyperkalaemia.

Az ACE-gátlók mellékhatásai lehetnek: viszketés, allergiás kiütés, gyengeség, hepatotoxicitás, csökkent libidó, szájgyulladás, láz, megnövekedett pulzusszám, lábak duzzanata stb.

Mellékhatás

Ezen alapok hosszú távú használata a vérképzés gátlásához vezethet. Ennek eredményeként csökken a vörösvértestek, leukociták és vérlemezkék tartalma a vérben. Ezért a kezelés ideje alatt az általános vérvizsgálat rendszeres megismétlése szükséges.

Allergiás reakciók és intolerancia is kialakulhat. Ez általában viszketésben, bőrpírban, csalánkiütésben, fényérzékenységben nyilvánul meg.

Ezenkívül az emésztőrendszer működése károsodhat, ami az ízérzés torzulásához, émelygéshez és hányáshoz, valamint a gyomorban jelentkező kellemetlen érzésekhez vezet. Néha az emberek hasmenésben vagy székrekedésben szenvednek, a máj leáll normálisan. Egyes esetekben fekélyek (afták) fordulnak elő a szájban.

Gyógyszerekkel fokozható a paraszimpatikus idegrendszer tónusa, valamint aktiválható a prosztaglandinok szintézise. Száraz köhögés lép fel, és a hang megváltozik. Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek szedésével a tünetek enyhíthetők, köhögéscsillapítókkal viszont nem. Ha a betegeknek kifejezett vérnyomása van, akkor paradox vérnyomás-emelkedés lehetséges. Egyes esetekben hiperkalémia fordul elő, és gyakoribbak a végtagcsontok eséskor bekövetkező törései.

A cikk áttekintette a legújabb generációs ACE-gátlókat.

Az artériás magas vérnyomás racionális farmakoterápiája: angiotenzin-konvertáló enzim gátlók és angiotenzin-II receptor blokkolók

S. Yu. Shtrygol, Ph.D. édesem. Tudományok, prof.
Nemzeti Gyógyszerészeti Egyetem, Harkov

Az ebben a jelentésben tárgyalt gyógyszerek a modern és leghatékonyabb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek közé tartoznak, amelyek értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek.

Angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek két generációra oszthatók.

Első generáció:

kaptopril (kaptopril-KMP, kapoten)

Második generáció:

enalapril (renitek, enam)
quinapril (acupo)
lizinopril (diroton, lisopress, lizoril)
ramipril (tritace)
perindopril (prestarium)
moexipril (moex)
fozinopril (monopril)
cilazapril (gátlószer)

Az ACE-gátlók és a tiazid-diuretikumok kész kombinációi is léteznek - például kaptopril hidroklorotiaziddal (kapozid), enalapril hidroklorotiaziddal (enap-N, enap-HL).

Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa és farmakológiai tulajdonságai. Ennek a csoportnak az első gyógyszere (kaptopril) körülbelül 30 éve jelent meg, de a különböző tulajdonságokkal rendelkező ACE-gátlók széles skáláját viszonylag nemrégiben hozták létre, és különleges helyüket a szív- és érrendszeri gyógyszerek között csak az utóbbi években határozták meg. Az ACE-gátlókat főként az artériás magas vérnyomás és a krónikus szívelégtelenség különböző formáira alkalmazzák. Megvannak az első bizonyítékok is e gyógyszerek magas hatékonyságára IHD és cerebrovascularis balesetek esetén.

Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa az, hogy megzavarják az egyik legerősebb érösszehúzó anyag (angiotenzin II) képződését az alábbiak szerint:

Az angiotenzin-II képződésének jelentős csökkenése vagy megszűnése következtében a következő legfontosabb hatások élesen gyengülnek vagy megszűnnek:

nyomást gyakorol az erekre;
a szimpatikus idegrendszer aktiválása;
a kardiomiociták és az érfal simaizomsejtjeinek hipertrófiája;
fokozott aldoszteron képződés a mellékvesékben, nátrium- és vízvisszatartás a szervezetben;
fokozott vazopresszin, ACTH, prolaktin szekréció az agyalapi mirigyben.

Ráadásul az ACE funkciója nemcsak az angiotenzin-II képződése, hanem az értágító bradikinin elpusztítása is, ezért az ACE gátlásakor a bradikinin felhalmozódik, ami hozzájárul az értónus csökkenéséhez. A natriuretikus hormon pusztulása is csökken.

Az ACE-gátlók hatására csökken a perifériás vaszkuláris rezisztencia, csökken a szívizom elő- és utóterhelése. A szív, az agy, a vesék véráramlása fokozódik, a diurézis mérsékelten fokozódik. Nagyon fontos, hogy a szívizom és az érfalak hipertrófiája (ún. remodelling) csökkenjen.

Az összes gyógyszer közül csak a kaptopril és a lizinopril gátolja közvetlenül maga az ACE-t, a többi pedig "prodrug", vagyis a májban aktív metabolitokká alakulnak, amelyek gátolják az enzimet.

Az ACE-gátlók mindegyike jól felszívódik a gyomor-bélrendszerben, per os szedik, de létrehozták a lizinopril és az enalapril injekciós formáit (vazotek) is.

A kaptoprilnak jelentős hátrányai vannak: rövid hatás, amelynek eredményeként a gyógyszert naponta 3-4 alkalommal (étkezés előtt 2 órával) kell felírni; szulfhidril-csoportok jelenléte, amelyek hozzájárulnak az autoimmunizációhoz és tartós száraz köhögést váltanak ki. Ezenkívül a captoprilnak van a legalacsonyabb aktivitása az összes ACE-gátló közül.

A többi gyógyszer (második generáció) a következő előnyökkel rendelkezik: nagy aktivitás, jelentős hatástartam (naponta egyszer felírható, függetlenül a táplálékfelvételtől); szulfhidrilcsoportok hiánya, jó tolerancia.

Az ACE-gátlók a következő tulajdonságokkal összehasonlíthatók más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel:

nincs elvonási szindróma, például klonidin;
a központi idegrendszer depressziójának hiánya, például a klonidin, a rezerpin és az ezt tartalmazó készítmények;
a bal kamrai hipertrófia hatékony csökkentése, ami kiküszöböli a szívizom ischaemia kialakulásának kockázati tényezőjét;
a szénhidrát-anyagcserére gyakorolt hatás hiánya, ezért ajánlatos ezeket felírni, ha az artériás magas vérnyomást cukorbetegséggel kombinálják (ezekben a betegekben előnyösek); Sőt, az ACE-gátlók fontosak a diabéteszes nephropathia kezelésében és a krónikus veseelégtelenség megelőzésében, mert csökkentik az intraglomeruláris nyomást és gátolják a glomerulosclerosis kialakulását (míg a β-blokkolók növelik a gyógyszeres hipoglikémiát, a tiazid diuretikumok hiperglikémiát okoznak, rontják a szénhidrát toleranciát);
a károsodott koleszterin-anyagcsere hiánya, míg a β-blokkolók és a tiazid diuretikumok a koleszterin újraeloszlását idézik elő, növelik annak tartalmát az aterogén frakciókban, és fokozhatják az érelmeszesedést;
a szexuális funkció elnyomásának hiánya vagy minimális súlyossága, amelyet általában például tiazid diuretikumok, adrenerg blokkolók, szimpatolitikumok (rezerpin, oktadin, metildopa) okoznak;
a betegek életminőségének javítása, számos tanulmány megállapította.

Különleges farmakológiai tulajdonságok rejlenek, különösen a moexiprilben (moex), amely a vérnyomáscsökkentő hatással együtt hatékonyan növeli a csontszövet sűrűségét, javítja annak mineralizációját. Ezért a moex különösen javallott egyidejű csontritkulás esetén, különösen menopauzás nőknél (ebben az esetben a moex a választott gyógyszer). A perindopril segít csökkenteni a kollagénszintézist, a szívizom szklerotikus elváltozásait.

Az ACE-gátlók kinevezésének jellemzői. Az első adagnál a vérnyomás nem csökkenhet 10/5 Hgmm-nél nagyobb mértékben. Művészet. álló helyzetben. 2-3 nappal azelőtt, hogy a beteget ACE-gátlókra átállítanák, tanácsos abbahagyni az egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek szedését. A kezelést minimális adaggal kezdje, fokozatosan növelve. Egyidejű májbetegségek esetén azokat az ACE-gátlókat kell felírni, amelyek maguk is gátolják ezt az enzimet (lehetőleg lizinopril), mivel más gyógyszerek aktív metabolitokká történő átalakulása zavart okoz.

Adagolási rend

Artériás magas vérnyomás esetén:

Captopril- 12,5 mg kezdő adag naponta háromszor (étkezés előtt 2 órával), szükség esetén egyszeri adag 50 mg-ra növelhető, a maximális napi adag 300 mg
Capozid, Kaptopres-Darnitsa- kombinált készítmény; kezdő adag 1/2 tabletta, majd - 1 tabletta naponta 1 alkalommal reggel (1 tabletta 50 mg kaptoprilt és 25 mg hidroklorotiazidot tartalmaz, a vizelethajtó hatásának jelentős időtartama miatt a gyakoribb alkalmazás irracionális nap)
Caposid-KMP- 1 tabletta 50 mg kaptoprilt és 12,5 mg hidroklorotiazidot tartalmaz. Naponta 1 tablettát vegyen be, ha szükséges, napi 2 tablettát.
Lizinopril- kezdeti adag 5 mg (ha a kezelést diuretikumok hátterében végzik) vagy 10 mg naponta egyszer, majd - 20 mg, maximum - 40 mg naponta
Enalapril- kezdeti adag 5 mg naponta egyszer (diuretikumok hátterében - 2,5 mg, renovascularis magas vérnyomás esetén - 1,25 mg), majd 10-20 mg, maximum - 40 mg naponta (1-2 adagban)
Enap-N, enap-NL- kombinált készítmények (1 tablettában "Enap-N" - 10 mg enalapril-maleát és 25 mg hidroklorotiazid, 1 tablettában "Enap-HL" - 10 mg enalapril-maleát és 12,5 mg hidroklorotiazid) szájon át egyszer adják be. naponta 1 tabletta (enap-N) vagy 1-2 tabletta (enap-HL)
Perindopril- napi egyszeri 4 mg-os kezdő adag, elégtelen hatás esetén 8 mg-ra emelkedik.
Quinapril- kezdeti adag 5 mg naponta egyszer, majd - 10-20 mg
Ramipril- kezdő adag 1,25-2,5 mg naponta egyszer, elégtelen hatás esetén 5-10 mg naponta egyszer.
Moexipril- a kezdő adag 3,75-7,5 mg naponta egyszer, elégtelen hatás esetén - napi 15 mg (maximum 30 mg).
Cilazapril- a kezdő adag napi egyszer 1 mg, majd 2,5 mg, az adag napi 5 mg-ra emelhető.
Fosinopril- a kezdő adag 10 mg naponta egyszer, majd szükség esetén 20 mg (maximum 40 mg).

A magas vérnyomás kezelésére szolgáló ACE-gátlók adagját fokozatosan emelik, általában 3 hét alatt. A kezelés időtartamát egyénileg határozzák meg a vérnyomás, az EKG ellenőrzése mellett, és általában legalább 1-2 hónap.

Krónikus szívelégtelenségben az ACE-gátlók adagja általában átlagosan 2-szer alacsonyabb, mint szövődménymentes artériás hipertóniában. Ez azért fontos, hogy megelőzzük a vérnyomás csökkenését és az energetikailag és hemodinamikailag kedvezőtlen reflex tachycardiát. A kezelés időtartama - akár több hónapig, havonta 1-2 alkalommal ajánlott orvoshoz fordulni, vérnyomást, pulzusszámot, EKG-t figyelnek.

Mellékhatások. Viszonylag ritkák. A gyógyszer első adagjai után szédülés, reflex tachycardia (különösen kaptopril szedése esetén) alakulhat ki. Dyspepsia enyhe szájszárazság, ízelváltozások formájában. A máj transzaminázok aktivitásának növekedése lehetséges. Száraz köhögés, amely nem korrigálható (különösen gyakran a captopril esetében a szulfhidril-csoportok jelenléte, valamint a bradikinin felhalmozódása miatt, amely érzékenyíti a köhögési reflex receptorait) a nőknél uralkodik. Ritkán - bőrkiütés, viszketés, az orrnyálkahártya duzzanata (főleg kaptopril esetén). Lehetséges hiperkalémia és proteinuria (a vesefunkció kezdeti károsodásával).

Ellenjavallatok Hiperkalémia (plazma káliumszintje meghaladja az 5,5 mmol/l-t), a veseartériák szűkülete (trombózisa) (beleértve az egyetlen vesét is), fokozódó azotemia, terhesség (különösen a második és harmadik trimeszterben a teratogén hatások kockázata miatt) és szoptatás, leukopenia, thrombocytopenia (különösen a kaptopril esetében).

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Racionális kombinációk. Az ACE-gátlók jelentős számú esetben alkalmazhatók monoterápiaként. Jól működnek azonban a különböző csoportokba tartozó kalciumcsatorna-blokkolók (verapamil, fenigidin, diltiazem és mások), β-blokkolók (propranolol, metoprolol és mások), furoszemid, tiazid-diuretikumok (mint már említettük, vannak kész kombinált készítmények is dihidroklorotiazid, eritiazid: -N stb.), más diuretikumokkal, α-blokkolókkal (például prazozinnal). Szívelégtelenség esetén az ACE-gátlók kombinálhatók szívglikozidokkal.

Irracionális és veszélyes kombinációk. Az ACE-gátlókat nem kombinálhatja semmilyen kálium-készítménysel (Panangin, asparkam, kálium-klorid stb.); kálium-megtakarító diuretikumokkal (veroshpiron, triamteren, amilorid) való kombináció is veszélyes, mivel fennáll a hyperkalaemia veszélye. Irracionális a glükokortikoid hormonok és az NSAID-ok (acetilszalicilsav, diklofenak-nátrium, indometacin, ibuprofen stb.) egyidejű felírása ACE-gátlókkal, mivel ezek a gyógyszerek megzavarják a prosztaglandinok szintézisét, amelyeken keresztül a bradikinin hat, ami az értágító hatáshoz szükséges. ACE-gátlók; ennek eredményeként az ACE-gátlók hatékonysága csökken.

Farmakoökonómiai szempontok. Az ACE-gátlók közül a captopril és az enalapril a legelterjedtebb, ami az olcsóbb gyógyszerekhez való hagyományos ragaszkodással jár, a költség-hatékonyság és a költség-haszon arány felmérése nélkül. Speciálisan végzett vizsgálatok azonban kimutatták, hogy az enalapril - renitek (20 mg) napi céldózisa (az a dózis, amelyet célszerű elérni) a betegek 66%-át eléri, a napi céldózis pedig perindopril - prestarium (4 mg) - a betegek 90% -a, a prestarium napi adagjának költsége körülbelül 15% -kal alacsonyabb, mint a reniteké. És az összes terápia összköltsége egy 100 fős betegcsoportban, aki elérte a céldózist, 37%-kal volt alacsonyabb a drágább prestarium esetében, mint az olcsóbb renitek esetében.

Összefoglalva, meg kell jegyezni, hogy az ACE-gátlók jelentős előnyökkel rendelkeznek sok más vérnyomáscsökkentő gyógyszerrel szemben. Ezek az előnyök a hatásosságból és biztonságosságból, az anyagcsere inertségéből és a szervek vérellátására gyakorolt kedvező hatásból, az egyik rizikófaktor másikkal való helyettesítésének hiányából, a viszonylag ritka mellékhatásokból és szövődményekből, a monoterápia lehetőségéből, és szükség esetén jó kompatibilitás a legtöbb vérnyomáscsökkentő gyógyszerrel.

A modern körülmények között, amikor jelentős a gyógyszerválaszték, tanácsos nem korlátozódni a szokásos és – ahogyan első pillantásra úgy tűnik – a beteg számára gazdaságilag is jövedelmezőbb, viszonylag olcsó gyógyszerek, a captopril és az enalapril. Tehát a szervezetből főként vesén keresztül ürülő enalaprilt a kumuláció veszélye miatt kockázatos felírni a vese kiválasztó funkcióinak károsodása esetén.

A lizinopril (Diroton) a választott gyógyszer az egyidejű májbetegségben szenvedő betegeknél, amikor más ACE-gátlók nem alakíthatók át aktív formává. De veseelégtelenség esetén a vizelettel változatlan formában ürülve felhalmozódhat.

A moexipirl (moex) a vesén keresztül történő kiválasztással együtt nagymértékben az epével ürül. Ezért, ha veseelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák, csökken a kumuláció kockázata. A gyógyszer különösen javallt egyidejű csontritkulás esetén, különösen idősebb nőknél.

A perindopril (prestarium) és a ramipril (tritace) elsősorban a májon keresztül ürül ki. Ezek a gyógyszerek jól tolerálhatók. Célszerű felírni őket kardioszklerózisra.

A fozinopril (monopril) és a ramipril (tritace) 24 ACE-gátlóval végzett összehasonlító vizsgálatban megállapították, hogy az úgynevezett végcsúcs hatás maximális együtthatójával rendelkezik, ami a legmagasabb hatékonyságot jelzi az artériás magas vérnyomás kezelésében ezekkel a gyógyszerekkel.

Angiotenzin receptor blokkolók

Az ACE-gátlókhoz hasonlóan ezek a gyógyszerek is csökkentik a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitását, de eltérő alkalmazási területük van. Nem csökkentik az angiotenzin-II képződését, de megakadályozzák annak hatását az erekben, a szívben, a vesékben és más szervekben található receptorokra (1. típus). Ez megszünteti az angiotenzin II hatásait. A fő hatás hipotenzív. Ezek a gyógyszerek különösen hatékonyan csökkentik a teljes perifériás vaszkuláris rezisztenciát, csökkentik a szívizom utóterhelését és a pulmonalis keringés nyomását. Az angiotenzin receptor blokkolók modern körülmények között nagy jelentőséggel bírnak az artériás magas vérnyomás kezelésében. Kezdje el alkalmazni őket krónikus szívelégtelenségben.

Az első gyógyszer ebben a csoportban a saralazin volt, amelyet több mint 30 évvel ezelőtt hoztak létre. Ma már nem használják, mert nagyon rövid ideig hat, csak vénába fecskendezik (peptid lévén a gyomorban elpusztul), paradox vérnyomás-emelkedést okozhat (mivel néha receptorok gerjesztését okozza) blokád) és nagyon allergiás. Ezért az angiotenzin receptorok kényelmesen használható, nem peptid inhibitorait szintetizálták: az 1988-ban létrehozott lozartánt (kosaar, brozaar), majd később a valzartánt, irbezartánt, eprozartánt.

A legelterjedtebb és legjobban bevált gyógyszer ebben a csoportban a lozartán. Hosszú ideig hat (kb. 24 óra), ezért napi 1 alkalommal írják elő (étkezéstől függetlenül). Hipotenzív hatása 5-6 órán belül kialakul. A terápiás hatás fokozatosan növekszik, és 3-4 hetes kezelés után éri el a maximumot. A lozartán farmakokinetikájának fontos jellemzője, hogy a gyógyszer és metabolitjai a májon keresztül (epével) választódnak ki, ezért veseelégtelenség esetén sem kumulálódik, és a szokásos adagban, de máj esetén felírható. patológia esetén az adagot csökkenteni kell. A lozartán metabolitjai csökkentik a húgysav szintjét a vérben, amit gyakran növelnek a vizelethajtók.

Az angiotenzin receptor blokkolók ugyanazokkal a farmakoterápiás előnyökkel rendelkeznek, amelyek kedvezően különböztetik meg őket más vérnyomáscsökkentő gyógyszerektől, mint az ACE-gátlók. Hátránya az angiotenzin receptor blokkolók viszonylag magas ára.

Javallatok. Hipertónia (különösen az ACE-gátlók rossz toleranciája esetén), renovascularis artériás hipertónia. Krónikus szívelégtelenség.

A találkozó jellemzői. A lozartán kezdeti adagja magas vérnyomás kezelésére napi 0,05–0,1 g (50–100 mg) (az étkezéstől függetlenül). Ha a beteg dehidratációs terápiában részesül, a lozartán adagját napi 25 mg-ra (1/2 tabletta) csökkentik. Szívelégtelenség esetén a kezdő adag 12,5 mg (1/4 tabletta) naponta egyszer. A tabletta részekre osztható és rágható. Angiotenzin-receptor-blokkolók írhatók fel az ACE-gátlók elégtelen hatékonysága esetén, miután az utóbbit abbahagyták. Vérnyomás-ellenőrzést, EKG-t végeznek.

Mellékhatások. Viszonylag ritkák. Szédülés, fejfájás lehetséges. Néha az érzékeny betegeknél ortosztatikus hipotenzió, tachycardia alakul ki (ezek a hatások dózisfüggőek). Hiperkalémia alakulhat ki, a transzaminázok aktivitása fokozódhat. A száraz köhögés nagyon ritka, mivel a bradikinin cseréje nem zavart.

Ellenjavallatok Egyéni fokozott érzékenység. Terhesség (teratogén tulajdonságok, magzati halálozás előfordulhat) és laktáció, gyermekkor. Károsodott működésű májbetegségek esetén (még az anamnézisben is) figyelembe kell venni a gyógyszer koncentrációjának növekedését a vérben és csökkenteni kell az adagot.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel. Az ACE-gátlókhoz hasonlóan az angiotenzin receptor blokkolók is összeférhetetlenek a kálium-kiegészítőkkel. A kálium-megtakarító diuretikumokkal való kombináció szintén nem javasolt (hiperkalémia veszélye). Diuretikumokkal, különösen a nagy dózisokban felírt gyógyszerekkel kombinálva óvatosság szükséges, mivel az angiotenzin receptor blokkolók vérnyomáscsökkentő hatása jelentősen megnő.

Irodalom

Gayevy M. D., Galenko-Yaroshevsky P. A. Petrov V. I. et al. Farmakoterápia a klinikai farmakológia alapjaival / Szerk. V. I. Petrov - Volgograd, 1998. - 451 p.
Gorokhova S.G., Vorobiev P.A., Avksentyeva M.V. Markov Modellezés egyes ACE-gátlók költség/hatékonysági arányának kiszámításában // Standardisation Problems of Healthcare: Scientific and Practical Peer-Reviewed Journal.- M: Nyudiamed, 2001 .- No. 103. o.
Drogovoz S.M. Farmakológia a tenyéren.- Harkov, 2002.- 120 p.
Mikhailov I.B. Clinical Pharmacology.- St. Petersburg: Foliant, 1998.- 496 p.
Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Az artériás magas vérnyomás racionális farmakoterápiája // Orosz orvosi folyóirat.-2001.- T. 9, No. 15.- P. 615-621.
Solyanik E.V., Belyaeva L.A., Geltser B.I. P. 129.

Az artériás magas vérnyomás kockázati tényezőnek tekinthető a veszélyes kóros folyamatok és vészhelyzetek egész csoportja kialakulásában: a klasszikus vérzéses vagy ischaemiás stroke-tól a szívinfarktusig, az akut veseelégtelenségig vagy annak gyors progressziójával járó krónikus formáig.

Ennek az állapotnak a leghatékonyabb terápiája a korai szakaszban van, amikor a tonométer leolvasása nem éri el az állandóan magas értékeket.

A hatékony kezelés magában foglalja a különböző gyógyszertípusú gyógyszerek egész csoportjának alkalmazását. Ezek befolyásolják a vérnyomás-emelkedést kiváltó tényezőket, de különböző módon. Ezért a mellékhatások valószínűsége, súlyosságuk és általános hatékonyságuk nem azonos.

Az ACE-gátlók erőteljes, de a mellékhatások szempontjából enyhébbek, az artériás magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek, amelyek blokkolják az érszűkület biokémiai komponensét, ami miatt napjaink egyik leghatékonyabb gyógyszereként tartják számon.

Hosszú tanfolyamokra használják, esetenként élethosszig tartó felvételi szükséges.

A magas vérnyomás kezelésére és a veszélyeztetett betegek sürgősségi állapotainak megelőzésére írják elő (lásd a Javallatok részt).

A gyógyszeres hatás lényege nem egy, hanem egy pozitív jelenségcsoportban rejlik.

A vesék folyamatosan prehormon renint termelnek. A reakció során egy speciális anyag hatására angiotenzinné alakul, ami hozzájárul a test összes véredényének lumenének szűküléséhez és a vérnyomás stabil emelkedéséhez.

Koncentrációjának növekedésével tartós magas vérnyomás alakul ki, amelyet más eszközökkel aligha lehet korrigálni.

A kémiai reakciót elősegítő anyag az angiotenzin-konvertáló enzim, rövidítve ACE. A gátolja kifejezés azt jelenti, hogy lelassítja vagy elfogadható szintre csökkenti a szintézis sebességét. Ezért a vérnyomás normalizálódik.

Az inhibitor gyógyszerek alapvető biokémiai tényezőre hatnak, ezért az egyik leghatékonyabbnak tartják őket.

Fokozott bradikinin termelés. Egy másik konkrét anyag. Természetes citológiai védőként működik.

Megakadályozza a vese, a szív (szívizom) szöveteinek és sejtjeinek károsodását. Átlagosan 20-30%-kal csökkenti a veszélyhelyzetek kockázatát.

Ezért a szívroham és a veseelégtelenség megelőzésére bármely generáció ACE-gátlóját alkalmazzák.

A mellékvesekéreg hormonszintézisének lassítása. A renin és az angiotenzin termelési sebességének csökkentésével.

Emiatt a vesék szűrőfunkciója megfelelő szinten marad, a folyadék nem marad vissza a szervezetben.

Közvetve ez a vérnyomás csökkenéséhez vezet, és csökkenti a vesék és a szív terhelését.

Ami különösen fontos artériás magas vérnyomásban, cukorbetegségben, endokrin betegségekben szenvedőknél.

Az angiotenzin konvertáló enzimet gátló csoportba tartozó gyógyszerek továbbá megakadályozzák a vérsejtek csomósodását, nem teszik lehetővé a vérrögök kialakulását, és csökkentik a koleszterin koncentrációját.

Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa (farmakokinetika) egyes biokémiai reakciók gátlásán, mások felgyorsításán alapul.

A hatás összetett, ami miatt a gyógyszerek talán a legfontosabbak a terápia terén a kóros folyamat bármely szakaszában.

Osztályozás és különbségek

Az ACE-gátlókat generáció szerint osztályozzák. Mindegyik tartalmaz egy csoportot az alapok neveiből.

Ennek megfelelően a következő generáció hatékonyabbnak és biztonságosabbnak tekinthető, mint az előző.

Az elmondottak nem mindig abszolút igazságok. A korai csoportok sok alapja rendkívül hatékony, de jelentős kockázatokkal is jár, mivel túl durván hatnak a szervezetre.

1. generáció

A múlt század 70-es éveinek közepén készült. Történelmileg a meghatározott gyógyszercsoport első termékei.

Magas farmakológiai aktivitásuk és hatékonyságuk jellemzi őket, de számos mellékhatást váltanak ki, és rendkívül igényesek az adagolás megválasztására (mint más gyógyszerek, de ebben az esetben kritikus függőségről beszélünk).

Helytelen használat esetén éles vérnyomásesés következik be, ami tele van vészhelyzetekkel. Ezért a gyógyszerek kategorikusan nem alkalmasak önbeadásra.

Ma három kulcsfontosságú típus van a piacon szulfhidril-csoporttal:

Captopril. Számos kereskedelmi neve van: Katopil, Kapoten, Blokordil, Angiopril. A vérnyomás sürgős, sürgős csökkentésére szolgáló fő gyógyszernek tekintik.

Kis adagokban alkalmazzák, mert az eredmény percek alatt elérhető.

Történelmileg először 1975-ben szintetizálták. A kardiológusok gyakorlatában a hipertóniás krízisben szenvedő betegek sürgősségi ellátásának eszközeként használják. Tartós magas vérnyomás (stabil nyomásemelkedés) kezelésében is.

Enyhébb ACE-gátló, általánosságban magas gyógyszerészeti aktivitással. A mérsékelt artériás magas vérnyomás szintjének korrigálására szolgál. Egy másik jel a pangásos szívelégtelenség.

(Zokardis). Az első generáció legenyhébb gyógyszere. Minimális nemkívánatos hatást okoz. De a hatás sem olyan kifejezett. Ez azonban alkalmassá teszi a gyógyszert az artériás hipertónia kezdeti stádiumának kezelésére.

A "korai" ACE-gátlók főbb jellemzői:

Rövid hatástartam, mivel az alapok instabilok, és a szervezetben az alapvető anyagok gyorsan oxidálódnak.
Magas biológiai hozzáférhetőség. Ez hozzájárul a pozitív hatás gyors megjelenéséhez. Ennek a pillanatnak az az előnye, hogy képes gyógyszereket használni a sürgősségi ellátáshoz hipertóniás krízisben, vészhelyzetekben.
A kiválasztás főként a veséken keresztül történik.

2. generáció

Ma a legaktívabban használják a kardiológusok gyakorlatában Oroszországban és a volt Szovjetunió országaiban. A hatékonyság és a biztonság jó kombinációjában különbözik.

Ugyanakkor a mellékhatások valószínűsége, súlyossága továbbra is magas.

A karboxilcsoportot tartalmazó nevek listája:

Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Corandil, Berlipril, Bagopril, Myopril).

A kóros vérnyomás-emelkedés kezelésére alkalmazzák komplex alkalmazásként.

Leginkább az idősebb korosztályba tartozó betegeknél, mert kifejezett vérrögképződés-gátló és koleszterineltávolító hatása van, bár ebben a tekintetben nem versenyez a speciális gyógyszerekkel.

Perindopril. Számos kereskedelmi lehetőséggel rendelkezik: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopresi.

A magas vérnyomás komplex kezelésének eszközeként, a szívinfarktus, a stroke megelőzésének részeként alkalmazzák.

Alkalmazható továbbá a korai stádiumban lévő magas vérnyomás monoterápia, a tonométer paraméterek tüneti növekedésének problémájának megoldásában.

A második generációs ACE-gátlók közül ez a leghatékonyabb és legbiztonságosabb.

Lizinopril. A nevek között szerepel a Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinili mások.

Viszonylag gyakran alkalmazzák olyan betegeknél, akiknek nincs vesepatológiája, és túlnyomórészt szívszerkezeti elváltozások vannak. Mert a vizelettel teljesen kiürül.

A gyógyszerek listája: Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Korpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

A betegeknek az artériás magas vérnyomás kezelésére írják fel. korai szakaszában.

A kifejezettebb fázisok a mutatók tartós növekedésével más gyógyszerek alkalmazását teszik szükségessé.

A második generációs ACE-gátló tulajdonságai:

Különféle módon ürülnek ki: vesén, májon keresztül, egyszerre többen (az adott névtől függően).
Magas biológiai hozzáférhetőség. De ez kevesebb, mint az első generációé. Ezért a hatás nem azonnal jelentkezik, hanem 20-30 perc múlva, esetleg több.
A hatás időtartama hosszabb. Ha az olyan alapok, mint a Captopril, körülbelül 1-1,5 óra időtartamúak, ebben az esetben 5-8 óra.

A gyógyszerek állandó terápiaként használhatók.

3. generáció

Annak ellenére, hogy viszonylag későn hozták létre, és ez az utolsó generáció, előnyeik nem olyan nyilvánvalóak, mint amilyennek látszik.

Figyelembe veszik a hatékonyság tényezőit (enyhe hatás), a mellékhatások számát (ritkák, a meglévőket a betegek viszonylag könnyen tolerálják).

Ezek a gyógyszerek azonban ellentmondásosak, mivel viszonylag alacsony biológiai hozzáférhetőségük (az eredmény csaknem 30-60 perc alatt következik be), több módon egyszerre választódnak ki: a májon és a vesén keresztül, ami növeli az ellenjavallatok számát és növeli a mellékhatások kockázatát. diszfunkció esetén.

A foszfinilcsoporttal rendelkező legújabb generációs ACE-gátló gyógyszerek listája:

Fozinopril. Monopril, Fosinap, Fosicard, Fosinotek.
Ceronapril.

Figyelem:

Vészhelyzetben kategorikusan nem alkalmasak az akció megkezdése előtti hosszú idő miatt.

Ugyanakkor a klinikai hatás sok órán át tart, ami minőségileg megkülönbözteti a harmadik generációs gyógyszereket a hasonlóktól.

A konkrét kereskedési lehetőségek listája nem teljes, de ezek a leggyakrabban felírt gyógyszerek.

Minden figyelembe vett generációnak megvan a saját preferenciális felhasználási köre, nem fog tudni megmondani, melyik gyógyszer jobb vagy rosszabb. Helyzettől és konkrét esettől, betegtől függ.

Az ACE-gátlók az alkalmazás gyakorisága szerint osztályozhatók:

Rövid hatástartam: Captopril. Naponta 2-3 alkalommal vegye be.
Átlagos időtartam. Enalapril. 2-szer egy nap.
Meghosszabbított. Perindopril, Lisinopril. 1 naponta.

Javallatok

Az ACE-gátlók alkalmazásának okai változatosak. Természetesen a fő dolog bármilyen eredetű artériás magas vérnyomás.

A hatás nem lesz ugyanaz, mert az érszűkület oka eltérő lehet, a biokémiai komponens a reninből angiotenzin termelődésével mindig jelen van, de a szerepe minden helyzetben más.

Ezenkívül a következő használati jelzések nevezhetők:

... Az alapok segítenek csökkenteni a szívszövetek pusztulási sebességét, ami csökkenti a szív struktúráinak teljes területét és mértékét. A hatást fentebb már leírtuk.

átvitték a közelmúltban. Vagyis a szívroham utáni állapot. A lényeg ugyanaz, az ACE-gátlók csökkentik a visszaesés kockázatát.

Ischaemiás stroke. Az agyszövet, az agyi struktúrák elhalása az erek integritásának megsértése nélkül.

Az ACE-gátlókat a vérnyomás normalizálására használják, amely orvosi vészhelyzetben szinte mindig megemelkedik.

De az orvosok szorosan figyelemmel kísérik az életjelet. Mert lehetséges a vérnyomásszint instabilitása.

... Szívelégtelenség bármely fázisban. Szívinfarktus megelőzésére.

Krónikus veseműködési zavar.

Figyelem:

Fontos feltétel, hogy a gyógyszer ne csak páros szerveken keresztül ürüljön ki. Ellenkező esetben az állapot romlik.

Diabetes mellitus, amely részt vesz a perifériás erek kóros folyamatában (a végtagok érintettek), valamint a kiválasztó rendszer. A koleszterinkoncentráció növekedése az endokrin betegségek lefolyásával összefüggésben.
A szívizom kontraktilis funkciójának csökkenése. ...

A kezek vagy lábak atherosclerosisának megszüntetése (koleszterin plakkok lerakódása nélkül).
Nephropathia a jelenlegi diabetes mellitus hátterében. Lényege a vesekárosodásban, a szűrési funkció fokozatos csökkenésében rejlik.

A jelzett javallatok többnyire komplex terápiát foglalnak magukban, az ACE-gátlók önmagukban nem elegendőek. Eltekintve az artériás hipertónia enyhe és közepes formáitól, mint diagnózis vagy tüneti pillanat.

Nem mindig célszerű a megadott gyógyszercsoportot használni, ha csak érelmeszesedésről, hiperkoleszterinémiáról beszélünk a tonométer paramétereinek növekedése nélkül. Vannak alkalmasabb gyógymódok is.

Figyelem:

Mindenesetre a gyógyszereket csak az orvos ajánlására kell alkalmazni. Nem ártalmatlan vitaminokról van szó (egyébként, helytelen használat esetén negatív hatásuk is lehet).

Rendszeres szedés esetén az ACE-gátlók csaknem felére csökkentik a szélütés vagy a szívinfarktus valószínűségét, megvédik a szívszerkezeteket és az ereket, valamint a veséket a pusztulástól. Közvetve normalizálja a szívizom kontraktilitását.

Ellenjavallatok

A leírt készítmények nem minden esetben használhatók. Milyen helyzetekben jobb tartózkodni:

A káliumkoncentráció növekedése. Túl sok belőle (5,5 feletti szint).
Stabil alacsony nyomás vagy hajlam a tonométer leolvasásának gyors csökkenésére.
Súlyos veseelégtelenség.
Az artériák beszűkülése ugyanazon páros szerv régiójában.
A gyógyszerrel szembeni egyéni túlérzékenységet csak tapasztalati úton mutatják ki.
Többértékű allergiás reakció a gyógyszerekre. Ritka. De ez óvatos megközelítést igényel. Relatív ellenjavallat.
Terhesség, fázistól függetlenül.
Szoptatás, szoptatás.

A fent leírt okok közül legalább egy fennállása esetén a kár aránytalanul nagyobb lehet, mint a haszon. Szakorvos kijelölése nélkül szó sincs fogadásról.

Mellékhatások

A gyakori mellékhatások a következők:

Éles vérnyomásesés. Különösen akkor, ha nagy adagot vesznek be, vagy a kezelési rend nem megfelelő. Általában a szervezet néhány nap, maximum egy hét elteltével alkalmazkodik magától, és helyreállítja az érrendszeri tónust.
Allergiás reakció a gyógyszer összetevőire. Bőrviszketésben, bronchiális asztmás rohamban, Quincke-ödémában, szélsőséges esetekben anafilaxiás sokkban nyilvánul meg.
Hosszú ideig tartó száraz, terméketlen köhögés.
Hányinger, hányás, gyomorégés, böfögés, hasmenés, váltakozó székletzavarok (akár ellazulás, akár székrekedés).
Dyspeptikus tünetek. A kezelés korai szakaszában is, mielőtt hozzászokna a gyógyszer hatásaihoz.
Cholestasis. Fájdalom a jobb hypochondriumban. Májproblémák.
A gasztronómiai preferenciák elferdítése. Ritkán.
Akut veseelégtelenség. Szívműködési zavar jelenlétében a páros szerv meghibásodhat. Mellékhatás súlyos betegeknél, gyakrabban időseknél jelentkezik.
A neutrofilek, eozinofilek számának növekedése általános vérvizsgálat során. Ez a klinikai norma egy változata, de az orvosokat figyelmeztetni kell a gyógyszerek szedésére, hogy ne vonjanak le hamis következtetést.
A szervezet biokémiai paramétereinek változása, elektrolit egyensúlyhiány.

Az ACE-gátlók ezen mellékhatásai további konzultációt igényelnek a kezelő kardiológus szakorvossal, mert egészség- és életveszélyt jelenthetnek, vagy ez utóbbiak minőségét jelentősen ronthatják.

A többinél a gyógyszerek toleranciája jó, nincs ok a tanfolyam lemondására, felülvizsgálatára.

Végül

Az ACE-gátlók hatékony gyógyszerek az artériás hipertónia komplex kezelésében, esetenként monoterápiájában.

A szervezetre gyakorolt összetett hatásmechanizmusok lehetővé teszik az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek felírását kombinált esetekben is, amikor a szív, a vesék és az erek patológiái vannak.

Ezek azonban korántsem ártalmatlan gyógyszerek, ezért független, ellenőrizetlen használatról szó sincs. Életre és egészségre veszélyes.

Szükséges konzultálni egy kardiológussal, teljes körű vizsgálatot kell végezni. Csak ezután beszélhetünk terápiáról.

ANGIOTENZIN KONVERZÁLÓ ENZIM gátlók

A renin-angiotenzin rendszer (RAAS), amelynek fő része az angiotenzinogén, az angiotenzin I és az angiotenzin II, fontos szerepet játszik a vérnyomás szabályozásában és a magas vérnyomás fenntartásában.

A renin és az angiotenzin-konvertáló enzim részt vesz ezen komponensek aktiválásában és inaktiválásában. Az angiotenzinogén a májban szintetizálódik, ez a plazmában keringő alfa 2 -globulin. Képződésének szubsztrátja a zsírszövetben, a vesében és a központi idegrendszerben is megtalálható. Az angiotenzinogén szintézisét különféle hormonok serkentik: (glükokortikoszteroidok, pajzsmirigy-hubbub) és az angiotenzin II. A vesék által termelt renin hatására az angiotenzinogén angiotenzin I-vé alakul, amely az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) hatására angiotenzin II-vé alakul. Az ACE szintén kináz, és csökkenti az értágító kininek koncentrációját.

Az angiotenzin II hatásai.

Az angiotenzin II a legerősebb érösszehúzó szer, amely mind a vaszkuláris simaizomsejtekre gyakorolt közvetlen hatással, mind a központi idegrendszeren, a szimpatikus idegrendszeren és a mellékvesevelőn keresztül (a katekolaminok felszabadulásának köszönhetően) növeli a vérnyomást. Az angiotenzin II erőteljes vazokonstriktor hatása főként a rezisztív erekre terjed ki, és általános.

Az erekre gyakorolt közvetlen nyomáson túlmenően az angiotenzin II pozitív inotróp hatást fejt ki a szívizomra, közvetetten hat az autonóm idegrendszeren keresztül, és eltolja a szimpatikus-paraszimpatikus hatást a szívre.

Az angiotenzin II a szívizom hipertrófiáját és az anyagcsere változásait okozza. Az artériákban növeli az ellenállást és vaszkuláris hipertrófiát okoz. A vesékben az angiotenzin II elősegíti a nátrium és a víz reabszorpcióját és az intraglomeruláris magas vérnyomást. Az angiotenzin II, amely növeli a katekolaminok és a vazopresszin felszabadulását, növeli az érrendszeri ellenállást, beleértve az agyat is.

Az angiotenzin II rövid távú hatásai a keringő frakcióhoz kapcsolódnak, és hosszú távú hatások a szöveti angiotenzin II miatt. A rövid távú hatások közé tartozik az érszűkület és az aldoszterontermelés stimulálása. Az angiotenzin II helyi hatásának eredménye a szív bal kamrájának hipertrófiája és az érfal, intraglomeruláris hipertónia.

Az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók rendkívül hatékony gyógyszerek, amelyeket széles körben alkalmaznak a szív- és érrendszeri betegségek (CVD) kezelésében. Alkalmazásuk relevanciája magas vérnyomáscsökkentő hatásuknak, szív- és nefroprotektív tulajdonságaiknak köszönhető.

Az ACE-gátlók nómenklatúrája az elmúlt években folyamatosan bővült, és több mint 30 olyan gyógyszert tartalmazott, amelyek farmakokinetikai tulajdonságaiban, hatástartamában, a kiindulási gyógyszer aktivitásában és a szöveti biohasznosulás mértékében különböznek egymástól. Kémiai szerkezetüket tekintve a gyógyszerek különböznek abban, hogy molekulájukban melyik kémiai csoport (szulfhidril-, karboxi-alkil-, foszfinil- vagy hidroxámsav) kötődik az angiotenzin-I-konvertáló enzim aktív központjaiban lévő cinkionhoz. Ezek a kémiai szerkezetbeli különbségek azonban nem befolyásolják jelentősen a gyógyszerek klinikai hatékonyságát.

ACE-gátlók osztályozása

Az ACEI általánosan elfogadott osztályozása még mindig nem létezik.

Az ACE-gátlóknak különféle osztályozása van.

I. Kémiai szerkezet szerint:

Hidroxámcsoporttal (indrapril).

II. A hatás időtartama szerint:

Rövid hatású (kaptopril).

Közepes hatástartam (enalapril, delapril, perindopril).

Hosszú hatású (lizinopril, trandopril, fosinopril).

III. Kombinált besorolás:

Közvetlen hatású gyógyszerek (kaptopril, lizinopril).

Prodrugok, azaz farmakológiailag csak az emberi szervezetben bekövetkező metabolikus átalakulások után aktív (enalapril, ramipril, quinapril, cilazapril, trandolapril, fosinopril).

Az ACE-gátlók kémiai összetétele alapján történő osztályozása a legnépszerűbb, de gyakorlati értéke nincs, mert a gyógyszerek fő farmakológiai és farmakodinámiás jellemzői nem függenek attól, hogy molekulájuk melyik kémiai csoportja lép kölcsönhatásba az ACE aktív központjaival.

Csak négy ACE-gátló (kaptopril, lizinopril, mebenzapril és ceronapril) mutat közvetlenül biológiai aktivitást. Az összes többi ACE-gátló inaktív anyag vagy prodrug. Csak a hidrolízis eredményeként a gyomor-bél traktusban történő felszívódás után alakulnak aktív metabolitokká, lipofilitásuk mértékében különböznek.

ACE-gátlók

I. osztály - lipofil - kaptopril;

IIA alosztály - túlnyomórészt vesén keresztül eliminálódó lipofil prodrugok - enalapril, quinapril, perindopril, cilazopril;
IIB alosztály - két eliminációs módszerrel rendelkező gyógyszerek - ramipril, monopril;
IIC alosztály, túlnyomórészt hepatikus eliminációval - trandolapril, spirapril;
III. osztály - hidrofil gyógyszerek - lizinopril, libenzapril, ceronapril;
IV. osztály - metalloproteázok kettős inhibitorai - alatriapril, myxaepril, omapril: a pitvari és más natriuretikus peptidek, a bradikinin és a neurokinin A inaktiválása előnyösebb magas vérnyomás esetén, alacsony reninaktivitás mellett a vérplazmában.

A gyomor-bél traktusban való felszívódásuk nagymértékben függ az ACE-gátlók prodrug formáinak lipofilitási fokától. Feltételezhető, hogy a lipofil ACE-gátlók könnyebben behatolnak a szövetekbe, mint a hidrofil gyógyszerek, és ezért hatékonyan elnyomják a helyi (szöveti) renin-angiotenzin rendszerek túlzott aktivitását.

Az inaktív ACE-gátlók biotranszformációja aktív metabolitokká főleg a májban, részben a gyomor-bél traktus nyálkahártyájában és az extravascularis szövetekben történik. A súlyos májbetegség jelentős hatással lehet az ACE-gátlók farmakokinetikájára, biotranszformációjuk csökken.

A legtöbb inaktív gyógyszer aktív és inaktív metabolitjainak fő eliminációs módja a vesén keresztül történő kiválasztódás.

Az ACE-gátlók közül több olyan gyógyszer is kiemelkedik, amelyek aktív metabolitjai nemcsak a vesén keresztül, hanem az epével és a széklettel is kiválasztódnak. A két fő eliminációs útvonallal rendelkező ACE-gátlók közé tartozik a fosinopril, trandolapril, moexipril, ramipril, spirapril. Nyilvánvaló, hogy veseelégtelenségben a két eliminációs útvonallal rendelkező ACE-gátlók hosszabb ideig tartó használat esetén biztonságosabbak, mint a túlnyomórészt vesén keresztül eliminálódó gyógyszerek.

Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa és farmakológiai hatásai

Az ACE-gátlók fő klinikailag jelentős farmakológiai hatásai azon alapulnak, hogy képesek elnyomni az angiotenzin I-et angiotenzin II-vé (kinináz II vagy ACE) átalakító enzim aktivitását, és így befolyásolják a renin-angiotenzin-aldoszteron működését. rendszer (RAAS).

A szervezetben az angiotenzin II mindössze 10-15%-a képződik az ACE részvétele miatt; bioszintézisének alternatív módja van a kimáz enzim részvételével. Ezenkívül az angiotenzin I átalakulása angiotenzin II-vé lehetséges a szöveti plazminogén aktivátor, a katepszin G, a tonin és más biológiailag aktív anyagok részvételével.

Ugyanakkor egyes szervekben és szövetekben az angiotenzin II képződésének klasszikus útja (a szív jobb oldali részei) érvényesül, másokban - alternatív mód (a szív bal részei, az erek külső héja). Egyes szövetekben (vaszkuláris endotélium) az angiotenzin II képződése kiegyensúlyozott módon, különböző módon történik.

Az ACE-gátlás az angiotenzin II hatásának elnyomását eredményezi.

Az ACE-gátlóknak a következő farmakológiai hatásai vannak.

Neurohumorális:

az angiotenzin II képződésének csökkenése, valamint az aldoszteron szintézise és szekréciója, valamint a RAAS fő hatásainak gyengülése;

az antidiuretikus hormon felszabadulásának csökkenése;

a kininek felhalmozódása a szövetekben és a vérben, valamint a B 2 -bradikinin receptorok aktiválása, ami a hatások felerősödéséhez vezet;

a szimpatikus-mellékvese rendszer csökkent aktivitása;

fokozott paraszimpatikus tónus, a baroreflex kardiovaszkuláris mechanizmusok optimalizálása;

NO prosztaglandinok J 2 és E 2 fokozott felszabadulása, pitvari natriuretikus peptid, szöveti fibrinogén aktivátor;

az endotelin-1 szekréciójának csökkenése és egy 1-es típusú plazminogén aktivátor inhibitor képződése.

Hemodinamikai:

a szisztémás vérnyomás, a szisztémás vaszkuláris ellenállás és az utóterhelés csökkenése;

csökkentett előterhelés;

a regionális vérkeringés javítása a szívben, a vesékben, a központi idegrendszerben és más szervekben;

az endothel-függő értágulat fokozása;

Szív:

az LVH, a myocardiofibrosis és a szívkamrák térfogatának csökkenése fordított fejlődése;

a szív átépülésének ütemének lassítása, a bal kamra tágulásának megakadályozása;

antiaritmiás hatás;

a kardiomiociták védelme az ischaemiától;

Ér:

antiproliferatív és bevándorlás-ellenes hatás SMC, neutrofilek és monociták ellen;

az endothel funkció javítása;

vérlemezke-ellenes hatás;

az ateroszklerotikus plakk károsodásának megelőzése;

javítja az érfal rugalmas tulajdonságait.

Vese:

a vese glomerulusok afferens (hozó) és még nagyobb mértékben efferens (efferens) arterioláinak kiterjedése, és ennek következtében intraglomeruláris hipertónia;

fokozott natriuresis és diurézis kálium-visszatartással a szervezetben;

fokozott véráramlás a vese velőjében;

a mezangiális sejtek, a vesetubulusok epiteliális sejtjei és a fibroblasztok proliferációjának és hipertrófiájának gátlása, a mezangiális mátrix összetevőinek szintézisének csökkenése.

Anyagcsere:

az inzulinrezisztencia csökkenése;

az LPVS szintézisének növekedése, a VLDL lebomlása és a trigliceridek szintézisének csökkenése;

gyulladáscsökkentő hatás.

Az angiotenzin II, valamint a RAAS más effektor peptidjei - angiotenzinogén, angiotenzinogének I, III, IV - szöveti hatásait specifikus angiotenzin (AT) receptorok közvetítik. Jelenleg AT 1 -, AT 2 -, AT 4 -receptorokat azonosítottak, és feltételezik az AT 3 - és AT x - receptorok létezését, azonban a RAAS aktiváció kardiovaszkuláris hatásai elsősorban az AT 1 -receptorokon keresztül valósulnak meg.

Farmakokinetika

A különböző ACE-gátlók – aktív dózisformák és prodrugok – farmakokinetikáját bizonyos eltérések jellemzik, beleértve a biohasznosulást, a szöveti ACE-hez való kötődést, a lipofilitást és a felezési időt (1. táblázat).

Asztal 1

Az ACE-gátlók farmakokinetikája

LS	Biohasznosulás, %	Csatlakoztatva. szöveti ACE-vel	Lipofilitás	Időszak felezési idő, h
Benzepril
Captopril
Quinapril
Lizinopril
Perindopril
Ramipril
Trandolapril
Fosinopril
Enalapril

Az ACE-gátlók hatásának időtartama szerint (15. táblázat) a következő csoportokba szokás osztani:

Rövid hatású gyógyszerek, amelyeket naponta háromszor kell bevenni (kaptopril);

Hosszú hatású gyógyszerek, amelyek napi 1-2 r / nap bevétel esetén éjjel-nappal megfigyelik a vérnyomást.

2. táblázat

A farmakológiai hatás időtartama

és az ACE-gátló kijelölésének jellemzői

LS	A fejlesztés kezdete. hipotéziseket. hatás, h.	Max. hatás, h.	Folytatni akciók, h.	Szépség recepció	Kölcsönhatás étellel
Captopril					↓ biológiai hozzáférhetőség
Enalapril
Fosinopril
Ramipril			nem több, mint 24
Lizinopril
Moexipril					↓ biológiai hozzáférhetőség
Quinapril			nem több, mint 24
Benazepril			nem több, mint 24
spirapril			nem több, mint 24
Perindopril
Trandolapril

Magas vérnyomás esetén az ACE-gátlók monoterápiaként és más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva is alkalmazhatók. A közelmúltban az ACE-gátlók kombinált formáit állítottak elő tiazid- vagy tiazidszerű diuretikummal, kalcium-antagonistával kombinálva. Ezek a kombinált formák a következők:

Ko Renitek(10 mg enalapril és 12,5 mg hidroklorotiazid);

Enap N / Enap NL(enalapril 10 mg és hidroklorotiazid 25/12,5 mg);

Enam N(10 mg enalapril és 12,5 mg hidroklorotiazid);

Enzix(enalapril -10 mg és indapamid 2,5 mg);

Noliprel / Noliprel forte(perindopril - 2/4 mg és indapamid - 0,625 / 1,25 mg);

Caposid(50 mg kaptopril és 25 mg hidroklorotiazid);

elnök(lizinopril - 10 mg és hipotiazid - 12,5 mg);

Delix 5 plus

Amprilan HL(2,5 mg ramipril és 12,5 mg hidroklorotiazid);

Amprilan DL(5 mg ramipril és 25 mg hidroklorotiazid);

Akkuzid(quinapril - 10 mg és hidroklorotiazid - 12,5 mg);

Fozid 20(20 mg fozinopril és 12,5 mg hidroklorotiazid).

Ellenjavallatok az ACE-gátlók kinevezésére:

kétoldali veseartéria szűkület;

egyetlen vese artériájának szűkülete;

súlyos veseelégtelenség (szérum kreatininszint több mint 300 μmol / l);

súlyos hiperkalémia (több mint 5,5 mmol / l);

súlyos artériás hipotenzió (SBP<90 мм рт.ст.);

aorta szűkület és egyéb akadályok a vér kiáramlásában a bal kamrából;

terhesség;

szoptatás;

gyermekkor;

hematológiai rendellenességek (porfiria, leukopenia, súlyos vérszegénység);

egyéni túlérzékenység a csoport gyógyszereivel szemben.

Egyes kutatók a krónikus hepatitist és a májcirrózist az ACE-gátló kinevezésének ellenjavallatai közé sorolják.

Az anafilaxiás reakciók megelőzése érdekében poliakrilnitril membránokkal végzett hemodialízis során nem szabad ACE-gátlókat felírni. Ezeket a gyógyszereket a méhméreggel történő deszenzibilizáció előtt törölni kell.

Az ACE-gátlók mellékhatásai két okból: hipotenzív hatás (ortosztatikus hipotenzió, szédülés) és a plazma és szöveti ACE gátlása. Két fő csoportra oszthatók:

I. csoport – specifikus mellékhatások:

száraz köhögés tüdőbetegség jelei nélkül;

a vesefunkció romlása, proteinuria;

allergiás reakciók (angioödéma);

a hematopoiesis elnyomása (leukopenia, thrombocytopenia, erythropenia) agranulocytosisig.

II. csoport – nem specifikus mellékhatások:

dyspeptikus rendellenességek (hányinger, hasmenés, hasi fájdalom);

az ízérzés megsértése (ízlés elvesztése, fémes íz a szájban);

károsodott májműködés (cholestasis);

a szájnyálkahártya aftás elváltozásai;

mentális zavarok (apátia, asthenia).

ACE-gátló kezelése során számos laboratóriumi paraméter változása figyelhető meg. Tehát a karbamid, a kreatinin, a bilirubin, az AST, az ALT szintje nő a vérben.

Az esetek túlnyomó többségében ezek a mellékhatások az adag csökkentését vagy a gyógyszer abbahagyását követően megszűnnek.

Interakciók

Az ACE-gátló kombinált terápia részeként történő alkalmazásakor figyelembe kell venni a más gyógyszerekkel való interakció lehetséges hatását, amely eltérő lehet. Az ACE-gátlók jól kombinálhatók a kardiológiai klinikán használt legtöbb gyógyszerrel: kalcium-antagonisták, β-blokkolók, tiazidok és kacsdiuretikumok. Az ACE-gátló tiazidokkal és kacsdiuretikumokkal való kombinációja a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódásával és a hypokalemia kockázatának csökkenésével jár. Éppen ellenkezőleg, az ACE kálium-megtakarító diuretikumokkal és káliumkészítményekkel kombinált alkalmazása a hyperkalaemia fokozott kockázatával jár.

Az NSAID-ok gyengítik az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatását, megzavarják az E 2 és J 2 prosztaglandinok szintézisét. A RAAS aktivitásának csökkenése esetén az ACE-gátló vérnyomáscsökkentő hatása gyengül. A HOPE eredményeinek elemzése azt mutatta, hogy az acetilszalicilsav ramiprilhez adását a kardiovaszkuláris mortalitás kisebb csökkenése kísérte, mint az ACE-gátló önmagában történő kezelés.

Az ACE-gátlók növelik a szövetek inzulinérzékenységét, aminek következtében az inzulinkészítmények és a szulfonilurea-származékok hipoglikémiás hatása fokozódik. Ezt figyelembe kell venni a diabetes mellitusban szenvedő betegek kezelésekor.

Ha allopurinollal, citosztatikumokkal, immunszuppresszánsokkal kezelt betegeknél ACE-gátlót írnak fel, a súlyosbodó myelotoxikus hatások miatt megnőhet a leukopenia kialakulásának kockázata.

Az artériás magas vérnyomás komplex kezelésének alapja az ACE-gátlók - angiotenzin-konvertáló enzim blokkolók. A vizelethajtókkal együtt rövid időn belül stabilizálják a vérnyomást, és hosszú ideig a normál határok között tartják.

Az ACE-gátlókat az artériás magas vérnyomás kezelésére használják

ACE-gátlók – mik ezek?

Angiotenzin-konvertáló gátlók Természetes és szintetikus anyagok, amelyek gátolják az angiotenzin érösszehúzó enzim termelődését a vesékben.

Ez a művelet lehetővé teszi a kábítószerek használatát:

a szív véráramlásának csökkenése, ami csökkenti a létfontosságú szerv terhelését;
védi a vesét a nyomásemelkedéstől (hipertónia) és a szervezetben fellépő túlzott cukortól (cukorbetegség).

Az ACE-gátló csoport modern vérnyomáscsökkentő gyógyszerei hosszú távú hatást és stabil hatást fejtenek ki. A gyógyszerek minimális mellékhatáslistával rendelkeznek, és könnyen használhatók.

Az ACE-gátlók osztályozása

A kémiai összetételtől függően az angiotenzin-konvertáló inhibitorok több fő csoportot tartalmaznak - karboxil, foszfinil, szulfhidril. Mindegyikük eltérő mértékben távozik a szervezetből, és eltérő az asszimiláció. Különbség van az adagolásban, de ez a betegség jellemzőitől függ, és az orvos számítja ki.

táblázat "A modern angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók csoportjainak összehasonlító jellemzői"

A legjobb gyógyszerek csoportja és listája (nevek)	Felezési idő a szervezetből, óra	Kiválasztás a vesén keresztül,%	Adagolás és napi adagok száma
karboxil
Lizinopril	12–13	72	2,5-10 mg naponta egyszer
Enalapril	11	89
Quinapril	3	77	10-40 mg naponta egyszer
Ramipril	11	85	2,5-10 mg naponta egyszer
Cilazapril	10	82	1,25 mg naponta egyszer
szulfhidril
Captopril	2	96	25-100 mg naponta háromszor
Benazepril	11	87	2,5-20 mg naponta kétszer
Zofenopril	4–5	62	7,5-30 mg
foszfinil
Fosinopril	12	53	10-40 mg hetente egyszer

A terápiás hatás időtartama szerint a nyomás elleni gyógyszereknek is több csoportja van:

Rövid hatású gyógyszerek (kaptopril). Az ilyen inhibitorokat naponta 3-4 alkalommal kell bevenni.
Közepes időtartamú gyógyszerek (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Elegendő az ilyen gyógyszereket naponta legalább kétszer bevenni.
Hosszú hatású ACE-blokkolók (Cilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fosinopril). A gyógyszeres kezelés jó a nyomás enyhítésére napi egy adaggal.

A gyógyszerek listája a legújabb generációs gyógyszerekhez tartozik, és hozzájárul az ACE elnyomásához a vérben, a szövetekben (vesék, szív, erek). Ugyanakkor az új generációs angiotenzin-konvertáló enzim gátlók nemcsak csökkentik a magas vérnyomást, hanem védik az ember belső szerveit is - pozitívan hatnak a szívizomra, erősítik az agyi erek falát, vese.

Az ACE-gátlók hatása

Az ACE-blokkolók hatásmechanizmusa a vese által termelt érösszehúzó enzim (angiotenzin) termelődésének gátlása. A gyógyszer befolyásolja a renin-angiotenzon rendszert, megakadályozza az angiotenzin 1 angiotenzin 2-vé történő átalakulását (a magas vérnyomás provokátora), ami a vérnyomás normalizálódásához vezet.

A nitrogén-monoxid felszabadításával az angiotenzin receptor blokkolók lelassítják az érfal tágulásáért felelős bradikinin lebomlását. Ennek eredményeként a fő terápiás hatás magas vérnyomásban érhető el - az angiotenzin 2 receptorok blokkolása, az artériák magas tónusának eltávolítása és a nyomás stabilizálása.

Az angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók javallatai

Az ACE-blokkolók legújabb generációjának vérnyomáscsökkentő gyógyszerei összetett gyógyszerek.

Ez lehetővé teszi a használatukat a következő állapotokban:

különböző etimológiájú magas vérnyomás esetén;
szívelégtelenségben (a bal kamra ejekciós frakciójának csökkenése vagy hipertrófiája);
veseelégtelenség esetén (glomerulonephritis, pyelonephritis, diabéteszes nephropathia, hipertóniás nephropathia);
stroke után, amikor a nyomás emelkedik;
korábbi szívinfarktussal.

Az ACE-blokkolók alkalmazását korlátozzák vagy más gyógyszerekkel helyettesítik a kreatinin-clearance erős csökkenése esetén (veseelégtelenség esetén és hiperkalémiával fenyeget).

Az ACE-gátlók használatának jellemzői

A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek nagyobb terápiás hatást fejtenek ki, ha figyelembe vesszük használatuk fő jellemzőit:

Az inhibitorokat étkezés előtt egy órával kell bevenni, ügyelve az orvos által előírt adagolásra és adagok számára.
Ne használjon sópótlót. Az ilyen élelmiszer-analógok káliumot tartalmaznak, amely már az ACE-blokkolóval végzett kezelés során felhalmozódott a szervezetben. Ugyanezen okból nem ajánlott visszaélni a káliumtartalmú élelmiszerekkel (káposzta, saláta, narancs, banán, sárgabarack).
Az inhibitorokkal párhuzamosan nem szedhet nem szteroid eredetű gyulladáscsökkentő szereket (ibuprofen, nurofen, brufen). Az ilyen gyógyszerek késleltetik a víz és a nátrium kiválasztását a szervezetből, ami csökkenti az angiotenzin-konvertáló enzim blokkolók hatását.
Folyamatosan figyelje a nyomást és a veseműködést.
Ne szakítsa meg a kezelést az orvos tudta nélkül.

Nem ajánlott a gyógyszereket koffeint tartalmazó italokkal, valamint alkohollal kombinálni, a legjobb, ha tablettákat vagy cseppeket sima vízzel inni.

Ne szedje az ibuprofén inhibitorokkal és hasonló gyógyszerekkel együtt

Ellenjavallatok

Az ACE-blokkolóknak az artériás magas vérnyomás kezelésében való széles körben elterjedt alkalmazása mellett számos ellenjavallat is van. Feltételesen oszthatók abszolút (szigorúan tilos használni) és relatív (az alkalmazás a klinikai képtől függ, amikor az eredmény indokolja a lehetséges károkat).

táblázat "Az angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók alkalmazásának fő ellenjavallatai"

Korlátozások típusa	Ellenjavallatok
Abszolút	Mindkét veseartéria falának kóros szűkülete
	Csökkent veseműködés (emelkedett kreatinin 300 μmol/l-ig)
	Hiperkalémia (túlzott kálium a szervezetben, amely megzavarhatja a szívritmust)
	A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység
	Terhesség és szoptatás
	5 év alatti gyermekek
Relatív	A szisztolés nyomás csökkenése 95 mm alá. rt. Művészet. Ha a nyomás a második felvétel során normalizálódott, a kezelés folytatható.
	Mérsékelt veseelégtelenség és hyperkalaemia
	Hepatitis akut stádiumban
	A vérvonal károsodása (agranulocitózis, súlyos vérszegénység, thrombocytopenia)

Fontos megérteni, hogy az ACE-gátló gyógyszerek súlyos gyógyszerek, amelyek károsak és hasznosak is lehetnek. Ezért szigorúan be kell tartani a szakember ajánlásait, és nem szabad figyelmen kívül hagyni az ellenjavallatokat.

Az ACE-gátlók mellékhatásai

Az ACE-receptor-blokkolók pozitív hatással vannak az emberi szervezetre az artériás magas vérnyomás kezelésében.

Ennek ellenére a gyógyszerek bizonyos negatív reakciókat válthatnak ki a létfontosságú rendszerekből:

Köhögés. Nincsenek olyan ACE-gátlók, amelyek ne okoznának köhögést. Ilyen vagy olyan mértékben a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hasonló tünetet okoznak. Ha súlyos, jobb orvoshoz fordulni.
Emésztőrendszeri rendellenességek súlyos hányás és hosszan tartó hasmenés formájában.
Viszketés és bőrpír.
A vér káliumszintjének emelkedése, amihez szívritmuszavar, légszomj, végtagbizsergés, ingerlékenység, zavartság társul.
A torok, a nyelv, az arc duzzanata. Láz, torokfájás, mellkasi kellemetlen érzés, az alsó végtagok duzzanata.

A torok megduzzadhat az inhibitorok hatására

Amikor először veszi be ezt a gyógyszert, fémes vagy sós ízt érezhet a szájában. Ezenkívül a terápia kezdetén a szédülés a legkifejezettebb lesz, és meghibásodás lehetséges.

Az ACE-gátlók alkalmazásának másik fontos mellékhatása a vesekárosodás. Ez akkor fordul elő, ha a veseelégtelenség akut stádiumban fordul elő.

A magas vérnyomás kezelésében az ACE-gátlókat tekintik a leghatékonyabb gyógyszereknek. A gyógyszerek gátolják a vesék angiotenzin termelését, és ezáltal hozzájárulnak a vérnyomás normalizálásához. A széles hatásmechanizmusnak köszönhetően az ilyen gyógyszereket szív- és veseelégtelenség esetén, különböző eredetű artériás magas vérnyomás kezelésére használják. A lényeg az, hogy ne öngyógyuljon, és minden változást jelenteni tudjon az orvosnak. Ez segít elkerülni a negatív következményeket.