კურარის მსგავსი პრეპარატების კლასიფიკაცია მოქმედების მექანიზმის მიხედვით. მედიკამენტებისა და წამლების დირექტორია. გამოყენებული ლიტერატურის სია

ხანგრძლივი მოქმედების განგლიონის ბლოკატორები.

განგლიობლოკატორები მოკლე მსახიობობა.

ჰიგრონია (ჰიგრონუმი).

განაცხადი:ანესთეზიოლოგიაში ხელოვნური ჰიპოტენზიის შესაქმნელად. 0,01% ხსნარი ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ან 5% გლუკოზის ხსნარში შეჰყავთ ინტრავენურად (წვეთობრივად).

Გვერდითი მოვლენები: მძიმე ჰიპოტენზია.

გამოშვების ფორმა:ფხვნილი 0.1გრ 10მლ ამპულაში No10. სია ბ.

ბენზოჰექსონიუმი (ბენზოჰეზონიუმი).

განაცხადი:სპაზმი პერიფერიული გემები, ჰიპერტონული დაავადება, ჰიპერტონული კრიზები, ბრონქული ასთმა, პეპტიური წყლულიკუჭი და თორმეტგოჯა ნაწლავი. ინიშნება პერორალურად 0,1–0,2 გ 2–3–ჯერ დღეში, კანქვეშ, კუნთში – 1–1,5 მლ 2,5% ხსნარი. V.R.D. – პერორალურად 0,3გ; V.S.D. – 0,9 გ; კანქვეშა ერთჯერადი დოზა – 0,075 გ, დღიური – 0,3 გ.

Გვერდითი მოვლენები: ზოგადი სისუსტე, თავბრუსხვევა, პალპიტაცია, ორთოსტატული კოლაფსი, პირის სიმშრალე, შარდის ბუშტის ატონია.

უკუჩვენებები:ჰიპოტენზია, ღვიძლისა და თირკმელების მძიმე დაზიანება, თრომბოფლებიტი, ცენტრალური ნერვული სისტემის მძიმე ცვლილებები.

გამოშვების ფორმა:ტაბლეტები 0,1 გ No20, ამპულები 1 მლ 2,5% ხსნარი No10.

პენტამინი (პენტამინი).

გამოყენების ჩვენებები, გვერდითი მოვლენებიდა უკუჩვენებები:ბენზოჰექსონიუმის მსგავსი.

გამოშვების ფორმა: 1 და 2 მლ 5% ხსნარის ამპულაში.

პაქიკარპინის ჰიდროიოდიდი (Pachycarpini hydroiodidum).

განაცხადი:პერიფერიული სისხლძარღვების სპაზმისთვის და მშობიარობის სტიმულირებისთვის, სისხლდენის შესამცირებლად მშობიარობის შემდგომი პერიოდი. ინიშნება პერორალურად, კანქვეშ, ინტრამუსკულარულად.

უკუჩვენებები:ორსულობა, მძიმე ჰიპოტენზია, ღვიძლისა და თირკმელების დაავადებები.

გამოშვების ფორმა:ხელმისაწვდომია ტაბლეტებში 0,1 გ, ამპულაში 2 მლ 3% ხსნარი. გაიცემა მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით. სია B. ამ ჯგუფში ასევე შედის პირლენის ტაბლეტები ( პირილენუმი) და თემხინი ( თემჩინუმი) 0,005 გ.

კურარის მსგავსი ნივთიერებები ბლოკავს ჩონჩხის კუნთების n-ქოლინერგულ რეცეპტორებს და იწვევს ჩონჩხის კუნთების მოდუნებას (კუნთების რელაქსანტები). მოქმედების მექანიზმის მიხედვით, ისინი იყოფა ნივთიერებებად:

1) ანტიდეპოლარიზებული (კონკურენტული) ტიპის მოქმედების (ტუბოკურარინი, დიპლაცინი, მელიქტინი);

2) მოქმედების დეპოლარიზაციული ტიპი (დიტილინი);

3) შერეული ტიპიმოქმედება (დიოქსონიუმი).

მოქმედების ხანგრძლივობის მიხედვით, მიორელაქსანტები იყოფა სამ ჯგუფად:

1) ხანმოკლე მოქმედების (5–10 წთ) – დიტილინი;

2) საშუალო ხანგრძლივობა (20–40 წთ) – ტუბოკურარინის ქლორიდი, დიპლაცინი;

3) ხანგრძლივი მოქმედების (60 წუთი ან მეტი) – ანატრუქსონიუმი.

ტუბოკურარინის ქლორიდი (ტუბოკურარინი-ქლორიდი).

ეს არის კურარის მსგავსი პრეპარატი ანტიდეპოლარიზებული ეფექტით.

განაცხადი:ანესთეზიოლოგიაში კუნთების მოდუნების მიზნით. შეყვანილია ინტრავენურად 0,4-0,5 მგ/კგ. ოპერაციის დროს დოზა შეადგენს 45 მგ-მდე.

Გვერდითი მოვლენები:შესაძლებელია სუნთქვის გაჩერება. პრეპარატის ეფექტის შესუსტების მიზნით, პროზერინი ინიშნება.

უკუჩვენებები:მიასთენია გრავისი, გამოხატული დარღვევებითირკმელები და ღვიძლი, სიბერე.

გამოშვების ფორმა: 1.5მლ ამპულაში, რომელიც შეიცავს 15მგ No25 პრეპარატს.

დიტილინი (დიტილინი), მოუსმინე (ლისტენონი).

სინთეზური მოკლე მოქმედების დეპოლარიზებული მიორელაქსანტები.

განაცხადი:ტრაქეალური ინტუბაცია, ქირურგიული ჩარევები, დისლოკაციების შემცირება. იგი შეჰყავთ ინტრავენურად პაციენტის სხეულის წონის 1-1,7 მგ/კგ სიჩქარით.

Გვერდითი მოვლენები:სუნთქვის შესაძლო დეპრესია.

უკუჩვენებები:გლაუკომა. არ შეიძლება დიტილინის ხსნარის შერევა ბარბიტურატებთან და დონორის სისხლთან.

გამოშვების ფორმა:ამპულები 5 მლ 2% ხსნარი No10.

ანესთეზიოლოგიურ პრაქტიკაში ასევე გამოიყენება სხვა პრეპარატები: არდოინი ( არდუანი), პავულონი ( პავულონი), ნორკურონი ( ნორკურონი), ტრაკრიუმი ( ტრაკრიუმი), მელიქტინი ( მელიქტინი). M-, n-ქოლინერგულ პრეპარატებს აქვთ მაბლოკირებელი ეფექტი m- და n-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე. მათ შორის არის ნივთიერებები, რომლებიც ბლოკავს უპირატესად პერიფერიულ m- და n-ქოლინერგულ რეცეპტორებს (პერიფერიული m-, n-ქოლინერგული ან ანტისპაზმური საშუალებები) და აქვთ ანტისპაზმური ეფექტი. ეს არის სპაზმოლიტინი, ტიფენი და ა.შ. ასევე არსებობს მედიკამენტები, რომლებიც შეაღწევენ ჰემატოენცეფალურ ბარიერს და ბლოკავს ცენტრალური ნერვული სისტემის m- და n-ქოლინერგულ რეცეპტორებს, რომლებიც ძირითადად გამოიყენება პარკინსონის დაავადების სამკურნალოდ (ციკლოდოლი, დინესინი). გარდა ამისა, არსებობს წამლები, რომლებსაც აქვთ ცენტრალური და პერიფერიული m- და n-ანტიქოლინერგული ეფექტი, მაგალითად აპროფენი.

სპაზმოლიტინი (სპაზმოლითინი).

პერიფერიული m-, n-ქოლინერგული, ანტისპაზმური ეფექტის მქონე.

განაცხადი:ენდარტერიტი, პილოროსპაზმი, სპასტიური კოლიკა, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლული. ინიშნება პერორალურად, ჭამის შემდეგ, 0,05-0,1 2-4-ჯერ დღეში, ინტრამუსკულარულად – 5-10 მლ 1%-იანი ხსნარი.

Გვერდითი მოვლენები:მშრალი პირი, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ეპიგასტრიკული ტკივილი, ადგილობრივი ანესთეზია.

უკუჩვენებები:გლაუკომა, სამუშაო, რომელიც მოითხოვს სწრაფ ფსიქიკურ და ფიზიკურ რეაქციებს.

გამოშვების ფორმა:ფხვნილი.

ამ ჯგუფის მთავარი ეფექტი ფარმაკოლოგიური აგენტებიარის ჩონჩხის კუნთების რელაქსაცია,ამიტომ ეძახიან კუნთების რელაქსანტები(სამიდან mys - კუნთი და ლათ. relaxatio - შესუსტება) მოქმედების პერიფერიული ტიპი.უნდა აღინიშნოს, რომ ბევრ ადამიანს აქვს უნარი შეამციროს ჩონჩხის კუნთების ტონუსი. სამკურნალო ნივთიერებები, გავლენას ახდენს ცენტრალურზე ნერვული სისტემა(ცენტრალური კუნთების რელაქსანტები), როგორიცაა ტრანკვილიზატორები.

IN ამ განყოფილებასგანიხილებოდა მხოლოდ ის წამლები, რომლებიც ბლოკავს ნეირომუსკულურ გადაცემას.

ამ ჯგუფის ნარკოტიკების წინაპარი არის კურარი, ისრის შხამი, რომელსაც სამხრეთ ამერიკელი ინდიელები იყენებდნენ ისრის წვერების მოსასხმად. მოწამლული ისრით დაჭრილი ცხოველის ან ადამიანის სხეულში შესვლისას კურარე იწვევს ჩონჩხის კუნთების დამბლას. კურარის მიერ მოკლული ცხოველების ხორცი საკვებია, რადგან შხამი ცუდად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. Ქიმიური ანალიზიკურარემ აჩვენა, რომ მისი მთავარი აქტიური პრინციპიარის ალკალოიდი დ-ტუბოკურარიპი. შეიცავს მცენარეებში, რომლებიც იზრდება სამხრეთ ამერიკასტრიხნოსის სხვადასხვა სახეობის მცენარეები და სხვ.

დიდი ხნის განმავლობაში კურარეს იყენებდნენ მხოლოდ ექსპერიმენტულ მედიცინაში ექსპერიმენტების დროს ცხოველების იმობილიზაციისთვის. კლინიკაში სამკურნალო პროდუქტი Curare პირველად გამოიყენეს 1942 წელს ოპერაციის დროს კუნთების დასასვენებლად. ამის შემდეგ ექიმებმა დააფასეს კურარის თვისებები და დაიწყეს მისი პრეპარატების გამოყენება ქირურგიული ოპერაციები, ტეტანუსის კრუნჩხვით და კრუნჩხვითი შხამებით მოწამვლა. დღეისათვის სინთეზირებულია მთელი რიგი ნაერთები კურარიუმის მსგავსი თვისებებით.

ზე ინტრავენური შეყვანაკურარის მსგავსი საშუალებების ხსნარებით, მაშინვე ხდება კისრის კუნთების მოდუნება, შემდეგ კიდურების და ტანის კუნთები. ბოლოს სასუნთქი კუნთები მოდუნდება და სუნთქვა ჩერდება. თუ სუნთქვა ხელოვნურად არ არის მხარდაჭერილი, მაშინ სიკვდილი ხდება ასფიქსიით, შესაბამისად, იმ შემთხვევებში, როდესაც გამოიყენება კუნთების რელაქსანტები, სუნთქვა ხელს უწყობს ხელოვნური ფილტვის ვენტილაციას.

მიორელაქსანტების მოქმედების მექანიზმის მიხედვით პერიფერიული მოქმედებაიყოფა ორ ჯგუფად: ანტიდეპოლარიზებელი და დეპოლარიზაციული.მათ შორის განსხვავება ისაა, რომ ანტიდეპოლარიზებული მიორელაქსანტები (რომელთა მთავარი წარმომადგენელია ტუბო-კურარინის ქლორიდი)ბლოკავს ჩონჩხის კუნთების n-ქოლინერგულ რეცეპტორებს.ასეთი ბლოკადის შემდეგ, აცეტილქოლინი გამოიყოფა ბოლოებიდან საავტომობილო ნერვები, აღარ იწვევს კუნთოვანი უჯრედის მემბრანების დეპოლარიზაციას, რის გარეშეც თავად კუნთების შეკუმშვა შეუძლებელია.

უნდა აღინიშნოს, რომ დეპოლარიზაციის პროცესი მხოლოდ საწყისი წერტილია რთული მექანიზმი კუნთების შეკუმშვადა იმისათვის, რომ კუნთმა შეძლოს განმეორებითი შეკუმშვა, აუცილებელია დეპოლარიზაციის ფენომენების სწრაფი გაქრობა და პირვანდელი მდგომარეობის აღდგენა (რეპოლარიზაცია). IN ნორმალური პირობებიდეპოლარიზაციისა და რეპოლარიზაციის ფენომენების ეს მონაცვლეობა ხდება ნეირომუსკულური სინაფსებინერვული იმპულსების გადაცემის დროს აცეტილქოლინის მცირე „ნაწილების“ გამოყოფის და აცეტილქოლინის იგივე „ნაწილების“ სწრაფი განადგურების გამო ფერმენტ ai ქსელი l chol და 11 ეთერაზა.

კავშირი ჩონჩხის კუნთების ქოლინორეცეპტორებთან, ტუბოკურარინის ქლორიდთან ხელს უშლის მათზე აცეტილქოლინის ზემოქმედებას, გ.ე. დეპოლარიზაცია. თუმცა, თუ აცეტილქოლინის რაოდენობა გაიზარდა ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატების გამოყენებით, მაშინ აღდგება ნეირომუსკულური გადაცემა და კუნთების შეკუმშვა. ამიტომ, ანტიქოლინესტერაზას აგენტები (მაგ., პროზერინი) არის ტუბოკურარინის ანტაგონისტები და გამოიყენება კურარის ეფექტის შესაცვლელად.

აქვს მსგავსი მოქმედების მექანიზმი დიპლაცინი, ანატრუქსონიუმი, კვალიდოლი. წვრილი ციკლოპებამდე. არდუანი(ნიპეკურიუმის ბრომიდი), პან-კუროპიუსი(პავულონი). ყველა მათგანი შეჰყავთ ინტრავენურად.

დეპოლარიზებული ეფექტის მქონე კუნთების რელაქსანტებს მიეკუთვნება დიტილინი (ლისტენონი), რომელიც ქიმიური აგებულებით მსგავსია აცეტილქოლინისა და აცეტილქოლინის მსგავსად. იწვევს კუნთოვანი უჯრედის მემბრანების დეპოლარიზაციასდა მათი მოკლევადიანი შემცირება (ფიბრილაცია). თუმცა, აცეტილქოლინისგან განსხვავებით, დიტილინი იწვევს შედარებით ხანგრძლივ დეპოლარიზაციას (3-დან 10 წუთამდე), რომლის დროსაც კუნთები არ რეაგირებენ შემდეგ ნერვულ იმპულსებზე და მოდუნდებიან. ქოლინესტერაზას სისხლის დიტლინის განადგურებისას დეპოლარიზაცია თანდათან ქრება და კუნთების შეკუმშვა აღდგება. ანტიქოლინესთერაზული ნივთიერებები არ სუსტდება, პირიქით, აძლიერებს დიტილინის ეფექტსდა მსგავსი პრეპარატები, ამიტომ პროზერინი არ გამოიყენება დიტილინის ანტაგონისტად. IN Ბოლო დროსალკალოიდები იზოლირებულია ზოგიერთი მცენარისგან (ლარქსპური და ა.შ.) მელიქტინიდა კონდოლფინი, რომელიც ამცირებს ჩონჩხის კუნთების ტონუსს. მოქმედების მექანიზმის მიხედვით, ეს ალკალოიდები ახლოსაა ტუბოკურარინთან, მაგრამ ტუბოკურარინისგან განსხვავებით, ისინი შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი. ზოგიერთ შემთხვევაში კუნთების ტონუსის შესამცირებლად მილიქტინი და კონდელფინი ინიშნება პერორალურად. ნერვული დაავადებებითან ახლავს ჩონჩხის კუნთების ტონუსის გადაჭარბებული მატება.

ნარკოტიკები -

ტუბოკურარინი ქლორიდი

შეყვანილია ინტრავენურად 0,00025-0,0005 გ/კგ (0,25-0,5 მგ/კგ) სიჩქარით. 11 გამოიყენება ძირითადად ანესთეზიოლოგებისა და ქირურგების მიერ ქირურგიული ოპერაციების დროს ჩონჩხის კუნთების დასასვენებლად, დისლოკაციების შემცირებისას და მოტეხილობებში ძვლის ფრაგმენტების გადაადგილებისას.

გამოშვების ფორმები: ამპულები 2 და 5 მლ \% გამოსავალი.

შენახვა:სია ა.

დიტილინი

შეყვანილია ინტრავენურად 0,0005-0,0015 გ/კგ სიჩქარით (0,5-1,5 მგ/კგ). გამოყენების ჩვენებები ძირითადად იგივეა. რაც შეეხება ტუბოკურარინს. გამოშვების ფორმები:ფხვნილი და ამპულები 10 მლ 2% ხსნარით.

შენახვა:სია L. ფხვნილი - კარგად დახურულ მუქი შუშის ქილებში სინათლისგან დაცულ გრილ ადგილას: ამპულები - სინათლისგან დაცულ ადგილას არაუმეტეს +5"C ტემპერატურაზე (გაყინვა დაუშვებელია).

კურარეს მსგავსი საშუალებები.
კუნთების რელაქსანტები - გამოიყენება კუნთების ტონუსის შესამსუბუქებლად. პირველად ქირურგიულ და ანესთეზიოლოგიურ პრაქტიკაში კუნთების რელაქსანტები გამოიყენა გრიფიტმა (ამერიკელმა) 1942 წელს, რომელსაც ჰქონდა დიდი ღირებულებაქირურგიის განვითარებაში: ვინაიდან კუნთების რელაქსანტების გამოყენებისას, ნარკოტიკული ნივთიერების დოზა შეიძლება მნიშვნელოვნად შემცირდეს (არ არის საჭირო პაციენტის ანესთეზიის მესამე სტადიაზე გადაყვანა; კუნთების რელაქსაციის მისაღწევად, შეგიძლიათ ოპერაცია ეტაპობრივად. 1-2, ვინაიდან მიორელაქსანტები მოდუნებენ მუცლის კედლის კუნთებს). მოქმედების მექანიზმის მიხედვით, კუნთების რელაქსანტები იყოფა:
1. დეპოლარიზებული ტიპის მოქმედების პრეპარატები (დიტილინი). პრეპარატი აღაგზნებს n-ქოლინერგულ რეცეპტორებს და იწვევს პოსტსინაფსური მემბრანის დეპოლარიზაციას, რაც იწვევს კუნთების ხანმოკლე სპაზმს. ხანმოკლე პერიოდის შემდეგ ჩნდება მიოპარალიზური ეფექტი. წამლები გამოიყენება დისლოკაციის შესამცირებლად. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში დიტილინი არავითარ შემთხვევაში არ უნდა დაინიშნოს. ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატები(მაგალითად, პროზერინი), ვინაიდან დიტილინი იწვევს დეპოლარიზაციას და აცეტილქოლინის დაგროვება იწვევს დეპოლარიზაციას და ხდება ბლოკირების ეფექტები, რომლებიც კუმულაციურია. დიტილინის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შეჰყავთ ახალი ციტრატი, ქოლინესტერაზას შემცველი სისხლი, რომელიც არღვევს დიტილინს. პრეპარატის მოქმედების ხანგრძლივობა არ აღემატება 15 წუთს (რომლის გამოყენება ძალიან მოსახერხებელია ანესთეზიოლოგიურ პრაქტიკაში ინტუბაციისთვის).
2. ანტიდეპოლარიზებული პრეპარატები - ბლოკავს n-ქოლინერგულ რეცეპტორებს, ხელს უშლის აცეტილქოლინის მოქმედებას (დ-ტუბოკურარინი, ანატრუქსონიუმი და ა.შ.) ეს არის კურარის მსგავსი პრეპარატები (კურარე არის ინდური შხამი, რომლითაც ისრებით იყო გაჟღენთილი). მათი მოქმედების ხანგრძლივობა 4 საათამდეა. გამოიყენება ანესთეზიოლოგიურ პრაქტიკაში ანესთეზიასთან ერთად. ოპერაციის შემდეგ პროზერინი შეჰყავთ, რაც ამ შემთხვევაშიმათი ანტაგონისტია.
ცენტრალური N-ქოლინოლიტიკა
(პედიფენი, არგენალი) აქვს დამამშვიდებელი ეფექტი, აქვს კარგი ეფექტიქავილი დერმატოზებისთვის).
ატრაკურიუმი (ატრაკურიუმი).
სინონიმები: Tracrium, Tracrium.
ეს არის არადეპოლარიზებული მიორელაქსანტი. მოქმედების ბუნება მსგავსია ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატებთან. მას აქვს სწრაფი, ადვილად შექცევადი კუნთების დამამშვიდებელი ეფექტი. აქვს კუმულაციის დაბალი უნარი.
ინტრავენური შეყვანის შემდეგ 0,5 - 0,6 მგ/კგ დოზით 90 წამის განმავლობაში შესაძლებელია ინტუბაცია. პრეპარატი ასევე შეიძლება დაინიშნოს ინფუზიის სახით.
პრეპარატის ეფექტი იხსნება პროზერინის (ატროპინთან ერთად) ან სხვა ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატების შეყვანით.
ჩვეულებრივ, პრეპარატის მიღება კარგად გადაიტანება, ცვლილებები ხდება გულ-სისხლძარღვთა სისტემისუხილავი. ჰისტამინის გამოყოფის შესაძლებლობის გამო შეიძლება გამოვლინდეს კანის მსუბუქი ჰიპერემია და იშვიათ შემთხვევებში ბრონქოსპაზმი და ანაფილაქსიური რეაქციები.
უკუჩვენებები და ზოგადი სიფრთხილის ზომები იგივეა, რაც სხვა არადეპოლარიზებული მიორელაქსანტებისთვის.
არდუანი (არდუანი). 2 ბ, 16 ბ-ბის (4-დიმეთილ-1-პიპერაზინო)- 3 ა, 17 ბ-დიაცეტოქსი-5-ა-ანდროსტანის დიბრომიდი.
სინონიმები: Pipecurium bromide, Pipecuronium bromide, Pipecuronii bromide, RGH 1106.
არდუანი არის არადეპოლარიზებული მიორელაქსანტი. ავტორი ქიმიური სტრუქტურადა მოქმედება ახლოსაა პანკურონიუმთან (სინონიმები: Pavulon, Pancuronium, Pancuronii bromidum, Pavulon), რომელიც მიიღო ბოლო წლებიფართოდ გამოიყენება როგორც კურარის მსგავსი პრეპარატი. ორივე პრეპარატი სტეროიდული ნაერთებია, მაგრამ არ გააჩნიათ ჰორმონალური აქტივობა. კურარის მსგავსი ეფექტი დაკავშირებულია ამ ნაერთებში ორი მეოთხეული ამონიუმის (ონიუმის) ჯგუფის არსებობასთან, მათ შორის ოპტიკური მანძილით დაახლოებით ტოლია დ-ტუბოკურარინში ონიუმის ჯგუფებს შორის მანძილის ტოლი.
ექსპერიმენტულ პირობებში, არდუანს აქვს კუნთების დამამშვიდებელი ეფექტი პანკურონიუმის დოზებთან შედარებით 2-3-ჯერ ნაკლები დოზებით და მოქმედებს 2-ჯერ მეტხანს ვიდრე პანკურონიუმი.
არდუანი ჩვეულებრივი დოზებით არ იწვევს მნიშვნელოვან ცვლილებებს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის აქტივობაში. მხოლოდ დიდი დოზებით აქვს სუსტი განგლიონმაბლოკირებელი ეფექტი; არ იწვევს ჰისტამინის გამოყოფას.
არდუანის კუნთების დამამშვიდებელ ეფექტს აშორებს პროზერინი.
არდოინი გამოიყენება კუნთების მოდუნების დროს ქირურგიული ჩარევები განსხვავებული ტიპები, მათ შორის გულის ოპერაციის დროს, ასევე სამეანო და გინეკოლოგიური ოპერაციების დროს.
არდუანი შეჰყავთ ინტრავენურად.
არდოინი შეიძლება გამოყენებულ იქნას სხვადასხვა სახის ანესთეზიასთან ერთად (ფტორთანი, ეთერი, აზოტის ოქსიდი და ა.შ.) და უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტის ენდოტრაქეული ინტუბაციის დროს.
თიობარბიტურატები (ნატრიუმის თიოპენტალი) ახანგრძლივებს კუნთების რელაქსაციის დროს.
საინექციო ხსნარი მზადდება მოწოდებული გამხსნელის გამოყენებით უშუალოდ გამოყენებამდე.
არდოინის მოქმედების შეწყვეტის აუცილებლობის შემთხვევაში, 0,25-0,5 მგ ატროპინის წინასწარი ინტრავენური შეყვანის შემდეგ ინიშნება 1-3 მგ პროზერინი.
პრეპარატი უკუნაჩვენებია მიასთენიის და ადრეული თარიღებიორსულობა. დარღვევისას საჭიროა სიფრთხილე ექსკრეტორული ფუნქციათირკმელებით, ვინაიდან პრეპარატი ნაწილობრივ გამოიყოფა თირკმელებით.
დიტილინი (დითილინი). ბ-დიმეთილამინეთილ სუქცინის მჟავას ესტერი დიოდომეთილატი.
სინონიმები: Suxamethonii iodidum, Sukhametonium iodide.
მსგავსი დიქლორიდები და დიბრომიდები იწარმოება სახელწოდებებით: ლისტენონი [პრეპარატის სახელწოდება (სუქსამეთონიუმის ქლორიდი) Hafslund Nycomed Pharma AG-დან], მიორელაქსინი, ანექტინი, Вrevidil M., Celocaine, Celocurin, Сhlorsuccilin, Сuraсitholinest, Сuraсitholinest, Сuraсitholinest. (Yu )), ლისტენონი, მიო-რელაქსინი, პანტოლაქსი, კველიცინის ქლორიდი, სქოლინი, სუქცინილქოლინის ქლორიდი, სუკოსტრინი, სუჰამეთონის ქლორიდი, სუქსინილი, სინკურორი და ა.შ.
მისი ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით, დიტილინის მოლეკულა შეიძლება ჩაითვალოს აცეტილქოლინის (დიაცეტილქოლინის) გაორმაგებულ მოლეკულად. ეს არის დეპოლარიზებული მიორელაქსანტების მთავარი წარმომადგენელი. ინტრავენურად შეყვანისას არღვევს ნეირომუსკულური აგზნების გამტარობას და იწვევს ჩონჩხის კუნთების მოდუნებას.
დიტილინი ანადგურებს ფსევდოქოლინესტერაზას და იშლება ქოლინად და სუქცინის მჟავა. პრეპარატს აქვს სწრაფი და მოკლევადიანი ეფექტი; არ აქვს კუმულაციური ეფექტი. კუნთების ხანგრძლივი რელაქსაციისთვის აუცილებელია პრეპარატის განმეორებითი მიღება. სწრაფი შეტევაეფექტი და კუნთების ტონის შემდგომი სწრაფი აღდგენა საშუალებას გაძლევთ შექმნათ კონტროლირებადი და კონტროლირებადი კუნთების რელაქსაცია.
დიტილინის (ლისტენონის) გამოყენების ძირითადი ჩვენებებია ტრაქეალური ინტუბაცია, ენდოსკოპიური პროცედურები(ბრონქო- და ეზოფაგოსკოპია, ცისტოსკოპია და ა.შ.), მოკლევადიანი ოპერაციები (გაკერვა). მუცლის კედელი, დისლოკაციების შემცირება და ა.შ.). შესაბამისი დოზით და განმეორებითი შეყვანით დიტილინის (ლისტენონის) გამოყენება შეიძლება მეტი ხანგრძლივი ოპერაციებითუმცა, კუნთების ხანგრძლივი რელაქსაციისთვის ჩვეულებრივ გამოიყენება ანტიდეპოლარიზებული მიორელაქსანტები, რომლებიც შეჰყავთ ტრაქეის წინასწარი ინტუბაციის შემდეგ დიტილინის ფონზე. პრეპარატი ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას ტეტანუსის გამო კრუნჩხვების შესამსუბუქებლად.
დიტილინი შეჰყავთ ინტრავენურად. დიტილინის განმეორებითი დოზები უფრო დიდხანს გრძელდება.
დიტილინის გამოყენებისას გართულებები, როგორც წესი, არ შეინიშნება. თუმცა, გასათვალისწინებელია, რომ ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება იყოს გაზრდილი მგრძნობელობა დიტილინის მიმართ გახანგრძლივებული რესპირატორული დეპრესიით, რაც შეიძლება ასოცირებული იყოს გენეტიკურად განსაზღვრულ დარღვევასთან ქოლინესტერაზას ფორმირებაში. პრეპარატის ხანგრძლივი მოქმედების მიზეზი ასევე შეიძლება იყოს ჰიპოკალიემია.
დიტილინის გამოყენება შესაძლებელია სხვადასხვა სახისანესთეზია (ეთერი, აზოტის ოქსიდი, ფტოროტანი, ბარბიტურატები). ყველა შემთხვევაში დიტილინის დიდი დოზებით შეყვანა დასაშვებია მხოლოდ მას შემდეგ, რაც პაციენტი გადაყვანილია ხელოვნურ (კონტროლირებად) სუნთქვაზე. მცირე დოზების გამოყენებისას სპონტანური სუნთქვა შეიძლება გაგრძელდეს. თუმცა, ამ შემთხვევაშიც კი აუცილებელია ყველა მოწყობილობა მზად იყოს ხელოვნური ვენტილაციაფილტვები.
პროზერინი და სხვა ანტიქოლინესტერაზას ნივთიერებები არ არიან ანტაგონისტები დიტილინის დეპოლარიზაციული ეფექტის მიმართ, პირიქით, ქოლინესთერაზას აქტივობის დათრგუნვით ახანგრძლივებენ და აძლიერებენ მის ეფექტს.
დიტილინის (გრძელვადიანი სუნთქვის დათრგუნვა) გამოყენებისას გამოწვეული გართულებების შემთხვევაში მიმართეთ ხელოვნური სუნთქვადა საჭიროების შემთხვევაში ხდება სისხლის გადასხმა, რითაც შეჰყავთ მასში შემავალი ქოლინესტერაზა.
გასათვალისწინებელია, რომ დიდი დოზებით დიტილინმა შეიძლება გამოიწვიოს "ორმაგი ბლოკადა", როდესაც ანტიდეპოლარიზებელი ეფექტი ვითარდება დეპოლარიზაციული ეფექტის შემდეგ. ამიტომ, თუ დიტილინის ბოლო ინექციის შემდეგ კუნთების რელაქსაცია არ გაგრძელდება დიდი ხნის განმავლობაში (25-30 წუთში) და სუნთქვა სრულად არ აღდგება, მიმართეთ პროზერინის ან გალანტამინის ინტრავენურად შეყვანას (იხ.) ატროპინის წინასწარი შეყვანის შემდეგ (0,5). -0,7 მლ 0,1% ხსნარი).
Ერთ - ერთი შესაძლო გართულებებიდიტილინის გამოყენებისას არიან კუნთების ტკივილივლინდება პრეპარატის მიღებიდან 10-12 საათის შემდეგ. დიტილინამდე 1 წუთით ადრე 3-4 მგ დ-ტუბოკურარინის ან 10-15 მგ დიპლაცინის შეყვანა თითქმის მთლიანად აფერხებს ფიბრილარულ კრუნჩხვას და შემდგომ კუნთების ტკივილს.
დიტილინი უკუნაჩვენებია ბავშვებისთვის ჩვილობისდა გლაუკომით (მკვეთრი ზრდა თვალშიდა წნევა).
დიტილინი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული, როდესაც სერიოზული დაავადებებიღვიძლი, ანემია, კახექსია, ორსულობის დროს (პრეპარატი გადის პლაცენტურ ბარიერში).
დიტილინის ფარმაკოლოგიური თვისებები შესაძლებელს ხდის მის გამოყენებას მიასთენიის გრავიის მქონე პაციენტებში.
არ შეურიოთ დიტილინის ხსნარებს ბარბიტურატის ხსნარებთან (ნალექი წარმოიქმნება) ან სისხლთან (ხდება ჰიდროლიზი).

2.1 მოქმედების მექანიზმი და ძირითადი ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

ჯერ კიდევ გასული საუკუნის შუა ხანებში დადგინდა, რომ კურარეით გამოწვეული უძრაობა დამოკიდებულია საავტომობილო ნერვებიდან კუნთებზე აგზნების გადაცემის შეწყვეტაზე (კლოდ ბერნარდი, ე.ვ. პელიკანი). ამჟამად კურარის ეს ეფექტი მიჩნეულია ჩონჩხის კუნთებში n-ქოლინერგული რეცეპტორების ბლოკირების შედეგად. ეს ართმევს მათ აცეტილქოლინთან ურთიერთობის შესაძლებლობას, რომელიც არის ნერვული აგზნების ნეიროტრანსმიტერი, რომელიც წარმოიქმნება საავტომობილო ნერვების დაბოლოებებში. სინთეზური ნაერთები, ალკალოიდები და მათი წარმოებულები ასევე გამოიყენება კუნთების რელაქსანტებად.

სხვადასხვა მიორელაქსანტებს აქვთ მოქმედების სხვადასხვა მექანიზმი და სინაფსური გადაცემის პროცესზე მათი გავლენის თავისებურებების გამო, ისინი იყოფა ორ ძირითად ჯგუფად.

ა. არადეპოლარიზებული (ანტიდეპოლარიზებული) მიორელაქსანტები (პაჩიკურარე).

Ესენი მოიცავს დ-ტუბოკურარინი, დიპლაცინი, კვალიდილი, ანატრუქსონიუმიდა სხვა პრეპარატები, რომლებიც აცეტილქოლინის ანტაგონისტები არიან. ისინი პარალიზებენ ნეირომუსკულურ გადაცემას იმის გამო, რომ ისინი ამცირებენ სინაფსური რეგიონის n-ქოლინერგული რეცეპტორების მგრძნობელობას აცეტილქოლინის მიმართ და ამით გამორიცხავს ბოლო ფირფიტის დეპოლარიზაციის და კუნთოვანი ბოჭკოს აგზნების შესაძლებლობას. ამ ჯგუფის ნაერთები ნამდვილი კურარის მსგავსი ნივთიერებებია.

ამ ნაერთების ფარმაკოლოგიური ანტაგონისტები არიან ანტიქოლინესტერაზას ნივთიერებები: ქოლინესტერაზას აქტივობის შესაბამისი დოზებით დათრგუნვით, ისინი იწვევს აცეტილქოლინის დაგროვებას სინაფსების მიდამოში, რაც კონცენტრაციის მატებასთან ერთად ასუსტებს კურარის მსგავსი ნივთიერებების ურთიერთქმედებას. n-ქოლინერგული რეცეპტორები და აღადგენს ნეირომუსკულურ გამტარობას.

B. დეპოლარიზებელი პრეპარატები (ლეპტოკურარი) იწვევს კუნთების მოდუნებას, უზრუნველყოფს ქოლინომიმეტურ ეფექტს, რომელსაც თან ახლავს მუდმივი დეპოლარიზაცია, ანუ მოქმედებს აცეტილქოლინის ჭარბი რაოდენობით მოქმედების ანალოგიურად, რაც ასევე არღვევს აგზნების გატარებას ნერვიდან კუნთამდე. ამ ჯგუფის პრეპარატები შედარებით სწრაფად ჰიდროლიზდება ქოლინესტერაზას მიერ და აქვთ მოკლევადიანი ეფექტი ერთხელ მიღებისას. ამ ჯგუფის წარმომადგენელია დიტილინი. ზოგიერთ მიორელაქსანტს შეიძლება ჰქონდეს შერეული ანტიდეპოლარიზებელი და დეპოლარიზებული ეფექტი.

2.2 კურარის მსგავსი პრეპარატების გამოყენების ჩვენებები

დიპლაცინი, ტუბოკურარინი და სხვა ანტიდეპოლარიზებული მიორელაქსანტები გამოიყენება ძირითადად ანესთეზიოლოგიაში, როგორც კუნთების დამამშვიდებელი საშუალება, რაც იწვევს კუნთების ხანგრძლივ რელაქსაციას ოპერაციის დროს და აჩერებს ნებაყოფლობით სუნთქვას.

ზოგჯერ გამოიყენება ორთოპედიაში ტუბოკურარინიფრაგმენტების რეპოზიციის დროს კუნთების მოდუნება, რთული დისლოკაციების შემცირება და ა.შ. ფსიქიატრიულ პრაქტიკაში ტუბოკურარინი ზოგჯერ გამოიყენება პროფილაქტიკისთვის ტრავმული დაზიანებებიშიზოფრენიის კრუნჩხვითი თერაპიის დროს. დიპლაცინიშეიძლება გამოყენებულ იქნას კრუნჩხვების შესამცირებლად ან მოსახსნელად დროს კომპლექსური თერაპიატეტანუსი.

მელიქტინი,სხვა ანტიდეპოლარიზებული მიორელაქსანტებისგან განსხვავებით, პერორალურად მიღებისას მას აქვს მაბლოკირებელი ეფექტი ნეირომუსკულურ გამტარობაზე. ამასთან დაკავშირებით, პრეპარატი გამოიყენება კუნთების ტონის შესამცირებლად, როდესაც პირამიდული უკმარისობასისხლძარღვთა და ანთებითი წარმოშობა, პოსტენცეფალიტური პარკინსონიზმი და პარკინსონის დაავადება, ლიტლის დაავადება, არაქნოენცეფალიტი და ზურგის არაქნოიდიტი, ისევე როგორც პირამიდული და ექსტრაპირამიდული ხასიათის სხვა დაავადებები, რასაც თან ახლავს კუნთების ტონის და საავტომობილო ფუნქციის დარღვევები.

დიტილინი,რომელიც არის დეპოლარიზებელი მიორელაქსანტი, მიღებისას საშუალებას გაძლევთ შექმნათ კონტროლირებადი და კონტროლირებადი კუნთების რელაქსაცია. მისი თვისებებიდან გამომდინარე, ამ პრეპარატის გამოყენების ძირითადი ჩვენებებია ტრაქეის ინტუბაცია, ენდოსკოპიური პროცედურები (ბრონქოსკოპია, ეზოფაგოსკოპია, ცისტოსკოპია), მოკლევადიანი ოპერაციები (მუცლის კედლის შეკერვა, ძვლის ფრაგმენტების და დისლოკაციების შემცირება და ა.შ.). შესაბამისი დოზით და განმეორებითი მიღებით დიტილინი შეიძლება გამოყენებულ იქნას უფრო ხანგრძლივი ოპერაციებისთვის, თუმცა კუნთების ხანგრძლივი რელაქსაციისთვის ჩვეულებრივ გამოიყენება ანტიდეპოლარიზებული მიორელაქსანტები, რომლებიც შეჰყავთ ტრაქეის წინასწარი ინტუბაციის შემდეგ დიტილინის ფონზე. გარდა ამისა, პრეპარატი ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას ტეტანუსის გამო კრუნჩხვების აღმოსაფხვრელად.

2.3 ფარმაკოკინეტიკა და წამლების დოზირების რეჟიმი

ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით დ-ტუბოკურარინი, დიპლაცინი, დიტილინიდა სხვები არიან მეოთხეული ამონიუმის ნაერთები ; მათ ახასიათებთ ორი ონიუმის ჯგუფის არსებობა. კურარის მსგავსი ნივთიერებების ძიების პროცესში აღმოჩნდა, რომ კურარის მსგავსი აქტივობაც შეიძლება ჰქონდეს მესამეული ამინები. მცენარეებიდან განსხვავებული ტიპებილარკსპური (დელფინიუმი), გვარი. პეპლები (Ranunculaceae) ალკალოიდები იზოლირებულია ( კონდელფინი, მეთილლიკაკონიტინიდა ა.შ.), რომლებიც არიან მესამეული ბაზები , მაგრამ გამოხატული კურარის მსგავსი თვისებებით.

ჯგუფის მთავარი წარმომადგენელი არადეპოლარიზებელი მიორელაქსანტებიარის ტუბოკურარინის ქლორიდი (Tubocurarini chloridum) . ხელმისაწვდომია 1,5 მლ 1% ხსნარის ამპულაში ინტრავენური შეყვანისთვის, იგი მიეკუთვნება A სიას. პრეპარატის ეფექტი თანდათან ვითარდება; ჩვეულებრივ კუნთების რელაქსაცია იწყება 1 - 1½ წუთის შემდეგ, ხოლო მაქსიმალური ეფექტი ხდება 3 - 4 წუთის შემდეგ. ტუბოკურარინის დოზები, ისევე როგორც სხვა კუნთების რელაქსანტები, დამოკიდებულია გამოყენებული ანესთეზიაზე. აზოტის ოქსიდის გამოყენებისას 0,4 - 0,5 მგ/კგ დოზით ინტრავენური შეყვანა იწვევს კუნთების სრულ რელაქსაციას და 20 - 25 წუთში გახანგრძლივებულ აპნოეს. კუნთების დამაკმაყოფილებელი რელაქსაცია აბდომინალებიდა კიდურები გრძელდება სპონტანური სუნთქვის გამოჩენიდან 20-30 წუთის განმავლობაში. თუ საჭიროა უფრო ხანგრძლივი ეფექტი, ტუბოკურარინი მიიღება განმეორებით და კუმულაციის უნარის გამო, ყოველი მომდევნო დოზა უნდა იყოს 1/2 - 2-ჯერ ნაკლები წინაზე. როგორც წესი, ოპერაციისთვის, რომელიც გრძელდება 2 - 2½ საათი, 40 - 45 მგ პრეპარატი მოიხმარება. ეთერული ანესთეზიისთვის ტუბოკურარინის საწყისი დოზაა 0,25 - 0,4 მგ/კგ.

დიპლაცინი - ანტიდეპოლარიზებული მიორელაქსანტი, თავისი მოქმედების მექანიზმით ტუბოკურარინის მსგავსი. ის მიეკუთვნება A სიას და ხელმისაწვდომია 5 მლ 2%-იანი ხსნარის ამპულაში, რომელიც შეყვანილია ინტრავენურად. 1,5 - 2 მგ/კგ დოზით მიღებისას ის ამშვიდებს კიდურების და მუცლის კუნთებს სპონტანური სუნთქვის შეწყვეტის გარეშე. 4-5 მგ/კგ დოზით იწვევს კუნთების სრულ რელაქსაციას და აპნოეს, რომელიც გრძელდება 20-30 წუთი 4-5 წუთში. სპონტანური სუნთქვის აღდგენის შემდეგ, მუცლის კუნთებისა და კიდურების მოდუნება გარკვეული დროის განმავლობაში გრძელდება. თუ საჭიროა ეფექტის გახანგრძლივება, დიპლაცინი ხელახლა შეჰყავთ, დოზა მცირდება? - ½ ორიგინალი. საერთო ჯამში, 1½ - 2 საათის ხანგრძლივობის ოპერაციის დროს მოიხმარება 400 - 700 მგ პრეპარატი (20 - 35 მლ 2% ხსნარი). ეთერთან და ფტორთან ანესთეზიის დროს დიპლაცინის დოზა შეიძლება გაიზარდოს.

Qualidilum (Qualidilum) მიეკუთვნება A სიას და ხელმისაწვდომია 1 ამპულაში; 2 და 5 მლ 2%-იანი ხსნარი. პრეპარატი შეჰყავთ ინტრავენურად. 1 მგ/კგ დოზით პრეპარატი იწვევს კუნთების მოდუნებას, რომელიც გრძელდება დაახლოებით 10 წუთი, გარკვეული რესპირატორული დათრგუნვით. 1.2 - 1.5 მგ/კგ დოზები იწვევს კუნთების რელაქსაციას, რომელიც გრძელდება 15-20 წუთი, ზოგიერთ პაციენტში აპნოე ხდება 4-5 წუთის განმავლობაში. როგორც წესი, ეს დოზა გამოიყენება იმ შემთხვევებში, როდესაც ტრაქეის ინტუბაცია ხორციელდება დიტილინის გამოყენებით. კუნთების სრული რელაქსაცია ხდება 1,8 - 2 მგ/კგ დოზებით; აპნოე გრძელდება საშუალოდ 17-25 წუთი. 2 მგ/კგ დოზით, კუნთები იწყებს მოდუნებას 1½ - 2 წუთის შემდეგ, ხოლო აპნოე და კუნთების სრული რელაქსაცია ხდება 2½ - 4 წუთის შემდეგ. კურარიზაციის მდგომარეობიდან გამოსვლა თანდათან ხდება: დამოუკიდებელი სუნთქვის გამოჩენის შემდეგ კუნთების რელაქსაცია გრძელდება 15-20 წუთის განმავლობაში; 25-30 წუთის შემდეგ კუნთების ტონუსი და სუნთქვა ჩვეულებრივ მთლიანად აღდგება. თუ საჭიროა კვალიდილის ეფექტის გახანგრძლივება, ის ხელახლა შეყვანილია, შემდგომი დოზების შემცირება 1/2 - 2-ჯერ. საერთო ჯამში, 20 - 220 მგ პრეპარატი მიიღება 1½ - 2 საათის ხანგრძლივობის ოპერაციისთვის.

მელიქტინუმი მისი ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით, იგი მიეკუთვნება მესამეულ ფუძეებს, ხელმისაწვდომია ტაბლეტებში 0,02 გ (20 მგ) და მიეკუთვნება A სიას. ეს არის ერთ-ერთი იმ რამდენიმე კურარის მსგავსი პრეპარატი, რომელიც ინიშნება პერორალურად. მიიღეთ 0,02 გ 1-ჯერ და 5-ჯერ დღეში. მკურნალობის კურსი 3 კვირიდან 2 თვემდეა. 3-4 თვიანი შესვენების შემდეგ მკურნალობის კურსი მეორდება.

როგორც უკვე აღვნიშნეთ დეპოლარიზებული კუნთების რელაქსანტებივრცელდება დიტილინი პრეპარატი მიეკუთვნება A სიას და ხელმისაწვდომია 2%-იანი ხსნარის სახით 5 ან 10 მლ ამპულაში. მსგავსი დიქლორიდები და დიბრომიდები ხელმისაწვდომია სახელწოდებებით: Listenon, Myo-relaxin, Brevidil M, Succinal და ა.შ. . მისი ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით, დიტილინი შეიძლება ჩაითვალოს ორმაგ აცეტილქოლინის მოლეკულად (დიაცეტილქოლინი). ეს არის დეპოლარიზებული მიორელაქსანტების მთავარი წარმომადგენელი. ინტრავენურად შეყვანისას არღვევს ნეირომუსკულური აგზნების გამტარობას და იწვევს ჩონჩხის კუნთების მოდუნებას. პრეპარატს აქვს სწრაფი და მოკლევადიანი ეფექტი; არ აქვს კუმულაციური ეფექტი. კუნთების ხანგრძლივი რელაქსაციისთვის აუცილებელია პრეპარატის განმეორებითი მიღება. ეფექტის სწრაფი დაწყება და კუნთების ტონის შემდგომი სწრაფი აღდგენა საშუალებას გაძლევთ შექმნათ კონტროლირებადი და კონტროლირებადი კუნთების რელაქსაცია. დიტილინი ინიშნება ინტრავენურად. ოპერაციის დროს ინტუბაციისა და ჩონჩხის და რესპირატორული კუნთების სრული მოდუნების მიზნით, პრეპარატი ინიშნება დოზით 1,5-2 მგ/კგ. გრძელვადიანი კუნთების რელაქსაციისთვის მთელი ოპერაციის განმავლობაში, პრეპარატი შეიძლება დაინიშნოს ფრაქციულად ყოველ 5-7 წუთში 0,5-1 μ/კგ. დიტილინის განმეორებითი დოზები უფრო დიდხანს გრძელდება.

2.4 უკუჩვენებები და გვერდითი მოვლენები

კუნთების რელაქსანტების გამოყენების აბსოლუტური უკუჩვენებაა მიასთენია გრავისი.გამონაკლისი არის დიტილინი, ფარმაკოლოგიური თვისებებირაც საშუალებას იძლევა მისი გამოყენება ასეთ პაციენტებში.

დიტილინის გამოყენება უკუნაჩვენებია ჩვილებში და გლაუკომაში(შესაძლებელია თვალშიდა წნევის მკვეთრი მატება).

ამ ჯგუფის თითქმის ყველა პრეპარატი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული, როდესაც ღვიძლისა და თირკმელების დაავადებები, კახექსია, ორსულობა(პრეპარატები აღწევენ პლაცენტურ ბარიერში), ასევე ხანდაზმულებში და სიბერე . ზოგიერთი პრეპარატი (კვალიდილი, მელიქტინი, ანატრუქსონიუმი) სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული გულ-სისხლძარღვთა დარღვევების მქონე პაციენტებში.

უნდა გვახსოვდეს, რომ მიორელაქსანტების გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ არსებობს ტრაქეის ინტუბაციისა და ფილტვების ხელოვნური ვენტილაციის პირობები. დიტილინის მცირე დოზებით გამოყენებისას, ჩვეულებრივ, სპონტანური სუნთქვა შეიძლება შენარჩუნდეს, თუმცა, ამ შემთხვევაშიც კი აუცილებელია ხელოვნური სუნთქვის ყველა მოწყობილობა მზად იყოს. გარდა ამისა, გასათვალისწინებელია, რომ ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება გაძლიერდეს მგრძნობელობა დიტილინის მიმართ გახანგრძლივებული რესპირატორული დეპრესიით, რაც შეიძლება დაკავშირებული იყოს გენეტიკურად განსაზღვრულ დარღვევასთან ქოლინესტერაზას ფორმირებაში. ჰიპოკალიემია ასევე შეიძლება იყოს პრეპარატის ხანგრძლივი მოქმედების მიზეზი.

ანტაგონისტები ანტიდეპოლარიზებული მიორელაქსანტებია პროზერინი და გალანტამინი, რომლებიც შეჰყავთ ატროპინთან ერთად. თან დაკავშირებული გართულებებისთვის ჰიპერმგრძნობელობაწამლის ან პრეპარატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა დაინიშნოს ჟანგბადი და 0,5-1 მლ პროზერინის 0,05%-იანი ხსნარი ატროპინთან ერთად (0,5-1 მლ 0,1%-იანი ხსნარი) ნელ-ნელა შეჰყავთ ვენაში. რაც შეეხება დიტილინის დეპოლარიზაციულ ეფექტს, პროზერინი და სხვა ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატები არ არიან ანტაგონისტები, არამედ პირიქით, ქოლინესტერაზას აქტივობის დათრგუნვით ახანგრძლივებენ და აძლიერებენ მის ეფექტს. ამასთან დაკავშირებით დიტილინის შეყვანის გართულების შემთხვევაში (გრძელვადიანი სუნთქვის დათრგუნვა) მიმართავენ ხელოვნურ სუნთქვას და საჭიროების შემთხვევაში ხდება სისხლის გადასხმა, რითაც მასში შემავალი ქოლინესტერაზა შეჰყავთ. გარდა ამისა, თავისებურება ის არის, რომ დიდი დოზებით დიტილინმა შეიძლება გამოიწვიოს "ორმაგი ბლოკადა", როდესაც დეპოლარიზაციული ეფექტის შემდეგ ვითარდება ანტიდეპოლარიზებული ეფექტი. ამიტომ, თუ დიტილინის ბოლო ინექციის შემდეგ კუნთების რელაქსაცია არ გაქრება დიდი ხნის განმავლობაში (25-30 წუთში) და სუნთქვა სრულად არ აღდგება, ისინი მიმართავენ პროზერინის მიღებას ატროპინის წინასწარ მიღებასთან ერთად (იხ. ზემოთ. ).

ამრიგად, კურარის მსგავსი პრეპარატები მიეკუთვნება ჯგუფს ძლიერი ნივთიერებებიდა აქვს მკაცრად შეზღუდული გამოყენება ანესთეზიოლოგიურ პრაქტიკაში.

კურარის მსგავსი პრეპარატები გამოიყენება ქირურგიული ოპერაციების დროს ჩონჩხის კუნთების მოდუნების მიზნით.

კურარე, სამხრეთამერიკული მცენარის სპეციალურად დამუშავებული წვენი, ინდოელები დიდი ხანია იყენებდნენ ისრის შხამს, რომელიც ცხოველებს ააქტიურებს. გასული საუკუნის შუა ხანებში დადგინდა, რომ კურარეით გამოწვეული ჩონჩხის კუნთების მოდუნება ხდება საავტომობილო ნერვებიდან ჩონჩხის კუნთებზე აგზნების გადაცემის შეჩერებით.

საფუძვლები აქტიური ნივთიერებაკურარე არის ალკალოიდი დ-ტუბოკურარინი.ამჟამად ცნობილია მრავალი სხვა კურარის მსგავსი პრეპარატი. ამ პრეპარატების მოქმედების მექანიზმი არის კომპლექსის ფორმირება კუნთოვანი ბოჭკოების მემბრანის H-ქოლინერგულ რეცეპტორებთან (პოსტინაპტიკური მემბრანა). მიღებული კომპლექსის ფუნქციური თვისებებიდან გამომდინარე, კუნთების რელაქსანტები იყოფა ჯგუფებად:

1) ანტიდეპოლარიზებული (არადეპოლარიზებული) მოქმედების საშუალებები;

2) დეპოლარიზაციის მოქმედების საშუალება.

დეპოლარიზებული კუნთების რელაქსანტი სუქსამეთონიუმის ქლორიდი (დიტილინი) ფართოდ გამოიყენება სამედიცინო პრაქტიკა. აცეტილქოლინისგან განსხვავებით, რომელიც მყისიერად განადგურებულია ქოლინესტერაზას მიერ, დიტილინი წარმოქმნის მუდმივ დეპოლარიზაციას: ხანმოკლე (რამდენიმე წამის) შეკუმშვის შემდეგ, კუნთოვანი ბოჭკოამშვიდებს და მისი N-ქოლინერგული რეცეპტორები კარგავენ მგრძნობელობას შუამავლის მიმართ. დიტილინის მოქმედება მთავრდება 5-10 წუთის შემდეგ, რომლის დროსაც იგი გამოირეცხება სინაფსიდან და ჰიდროლიზდება ფსევდოქოლინესტერაზას მიერ.

ბუნებრივია, ანტიქოლინესთერაზული პრეპარატები, რომლებიც ხელს უწყობენ აცეტილქოლინის დაგროვებას, ახანგრძლივებენ და აძლიერებენ დეპოლარიზებული მიორელაქსანტების ეფექტს.

დიტილინი გამოიყენება კუნთების მოკლევადიანი რელაქსაციისთვის ტრაქეის ინტუბაციის დროს, დისლოკაციების შემცირების, მოტეხილობების დროს ძვლების რეპოზიციის, ბრონქოსკოპიის და ა.შ. გართულებები:

1) კუნთების პოსტოპერაციული ტკივილი. დეპოლარიზაციის დასაწყისში ჩნდება კუნთების ფიბრილარული შეკუმშვა და კრუნჩხვები, ისინი ხდება პოსტოპერაციული კუნთების ტკივილის მიზეზი;

2) გაიზარდა თვალშიდა წნევა;

3) გულის აქტივობის რიტმის დარღვევა. დიტილინის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ხდება ახალი სისხლის (მაღალი ფსევდოქოლინესტერაზას აქტივობის) გადასხმა და ელექტროლიტური დარღვევების კორექცია. მიორელაქსანტების გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ არსებობს ტრაქეის ინტუბაციისა და ხელოვნური ვენტილაციის პირობები.