Blokkering av H 1 -reseptorer forhindrer bronkospasme forårsaket av histamin og hyperemi, ødem, hud kløe. Derfor indikasjoner for bruk av H 1 -histaminblokkere er først og fremst allergiske sykdommer (spesielt de som oppstår med type I allergiske reaksjoner) og ulike tilstander ledsaget av frigjøring av histamin i vevet: høy, allergisk, urticaria, reaksjoner på insektbitt, angioødem, huddermatose, reaksjoner på blodoverføring, introduksjonen av røntgentette stoffer, medisiner mv. I tillegg er ytterligere farmakologiske effekter iboende i individuelle H 1 -histaminblokkere, som tas i betraktning ved klinisk bruk av B.g. Således har dimebon, sequifenadin, cyproheptadine en antiserotonineffekt, som gjør dem å foretrekke i tilfelle dermatoser; fenotiazinderivater har a-adrenerge blokkerende egenskaper; mange H 1 -histaminblokkere, spesielt den første generasjonen, viser egenskapene til antikolinergika, både perifere (som bidrar til å svekke allergiske reaksjoner) og sentral virkning (for å penetrere BBB); de potenserer effekten på sentralnervesystemet. alkohol, hypnotika og en rekke beroligende midler og i seg selv doseavhengig hemmer sentralnervesystemet, noe som utvidet indikasjonene for bruk som beroligende midler og til og med hypnotika (difenhydramin), samt antiemetika, spesielt ved Menières sykdom, oppkast av gravide kvinner , luft og sjøsyke (dimenhydrinat). difenhydramin, sammen med deprimerende sentral, har også en lokalbedøvende effekt; som prometazin er det en del av de lytiske blandingene som brukes i anestesiologi.

Med en overdose av H 1 -histaminblokkere som påvirker sentralnervesystemet, er døsighet, sløvhet, muskeldystoni notert, kramper er mulig, noen ganger irritabilitet (spesielt hos barn), søvnforstyrrelser; antikolinerge effekter kan manifesteres av munntørrhet, økt intraokulært trykk, synsforstyrrelser, nedsatt motilitet i mage-tarmkanalen, takykardi. ved akutt forgiftning med difenhydramin eller prometazin er antikolinerge effekter spesielt uttalt; ofte er det hallusinasjoner, psykomotorisk agitasjon, krampeanfall, en soporøs tilstand eller koma utvikler seg (spesielt ved forgiftning mot bakgrunn av alkoholinntak), akutt respiratorisk og kardiovaskulært.

Bivirkninger av H 1 -histaminblokkere og kontraindikasjoner for deres bruk bestemmes av egenskapene til spesifikke legemidler. Betyr som i betydelig grad påvirker c.n.s. (difenhydramin, fenotiazinderivater, oksatomid, etc.) er ikke foreskrevet til personer som fortsetter aktiviteter som krever konsentrasjon av oppmerksomhet og opprettholdelse av reaksjonshastigheten. For behandlingsperioden med medikamenter som deprimerer sentralnervesystemet, er alkohol utelukket og doseringen av nevroleptika, hypnotika og beroligende midler som brukes samtidig, vurderes. En rekke andregenerasjonsmedisiner (astemizol, terfenadin, etc.) er preget av en arytmogen effekt på hjertet, assosiert med en forlengelse av Q-T-intervallet på EKG; de er kontraindisert hos personer med QT-forlengelse ved baseline på grunn av risikoen for å utvikle ventrikulære takyarytmier med mulig plutselig død. Legemidler med en merkbar antikolinerg effekt er kontraindisert ved vinkel-lukkende glaukom. Nesten alle H1-histaminblokkere er kontraindisert hos kvinner under graviditet og under amming.

Frigjøringsformer og en kort beskrivelse av de viktigste H 1 -histaminblokkerne er gitt nedenfor.

Azelastine(allergodil) - 0,05% løsning (øyedråper); nesespray (1 mg/ml) innen 10 ml i et hetteglass. I tillegg til hovedhandlingen blokkerer den frigjøringen av inflammatoriske mediatorer fra mastceller. Det påføres topisk for allergisk e (1 dråpe i hvert øye 3-4 ganger daglig) og e (1 inhalasjon i hver nesepassasje 1-2 ganger daglig). Bivirkninger: lokal tørrhet i slimhinnene, bitterhet i munnen.

Astemizol(Asmoval, Astelong, Astemisan, Hismanal, Histalong, Stelert, Stemiz) - Tablett 5 og 10 mg; suspensjon (1 mg/ml) for oral administrering ved 50 og 100 ml i hetteglass. Lite trenger gjennom BBB og viser nesten ikke antikolinerge egenskaper. Etter absorpsjon metaboliseres det i leveren for å danne en aktiv metabolitt, desmetylastemizol; utskilles hovedsakelig med galle; T 1/2 astemizol når 2 dager, desmethylastemizol 9-13 dager. noen makrolider og soppdrepende legemidler kan redusere intensiteten av astemizolmetabolismen. Tilordne til pasienter eldre enn 12 år innen 10 mg 1 gang/dag (maksimal dose - 30 mg/ dag), barn fra 6 til 12 år, 5 mg/ dag, barn fra 2 til 6 år - bare i form av en suspensjon med en hastighet på 0,2 mg/1 kg kroppsvekt 1 gang / dag; behandlingsvarighet opptil 7 dager. Overdosering og bivirkninger: emosjonelle forstyrrelser, parestesi, kramper, økt aktivitet av levertransaminaser, forlengelse av Q-T-intervallet på EKG, ventrikulære takyarytmier; ved langvarig bruk er en økning i kroppsvekt mulig. Kontraindikasjoner: alder opp til 2 år; forlenget Q-T-intervall på ekg, hypokalemi; alvorlige brudd på leveren; graviditet og amming; samtidig bruk av ketokonazol, itrakonazol, olone, erytromycin, kinin, antiarytmika og andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet.

Dimebon- tabletter på 2,5 mg(for barn) og 10 mg. Strukturen er nær mebhydrolin; utviser i tillegg antiserotoninegenskaper; har en beroligende og lokalbedøvende effekt. Tildel voksne 10-20 mg opptil 3 ganger om dagen. innen 7-12 dager.

Dimenhydrinat(anauzin, dedalon, dramil, emedil, etc.) - 50 tabletter mg- komplekst salt av difenhydramin (difenhydramin) med klorteofyllin. Det har en uttalt sentral, spesielt antiemetisk effekt. Det brukes hovedsakelig for å forhindre og stoppe manifestasjoner av luft- og sjøsyke, Menières sykdom, anfall av oppkast av ulik opprinnelse. Tildel voksne inne før måltider for 50-100 mg en halv time før du går om bord på et fly eller et skip, og til terapeutiske formål i samme dose 4 til 6 ganger om dagen. Samtidig er antikolinerge effekter (tørr munn, akkommodasjonsforstyrrelser, etc.) mulig, som kan elimineres ved å redusere dosen av stoffet.

Dimetinden(fenistil) - 0,1% løsning (dråper for oral administrasjon); retard tabletter 2.5 mg; retard kapsler 4 hver mg; 0,1 % gel i rør for påføring på berørte områder av huden. I tillegg til H 1 -histaminblokkering forventes antikininvirkning; har en uttalt anti-ødematøs og kløestillende effekt, viser svake beroligende og antikolinerge egenskaper (døsighet og munntørrhet er mulig ved bruk). Innvendig foreskrives pasienter over 12 år 1 mg(20 dråper) opptil 3 ganger om dagen eller retard-tabletter 2 ganger om dagen eller retard-kapsler 1 gang om dagen; daglig dose for barn under 1 år G ode er 3-10 dråper, fra 1 til 3 år - 10-15 dråper, fra 3 til 12 år - 15-20 dråper (i 3 delte doser). Gelen brukes 2-4 ganger om dagen.

Difenhydramin(Alledril, Allergin, Amidril, Benadryl, Difenhydramin, etc.) - tabletter på 20, 25, 30 og 50 mg; 1 % oppløsning i ampuller og i sprøyterør 1 hver ml; "pinner" (50 mg) på polyetylenbasis for legging i nesegangene med allergisk rhinitt; stearinlys kl 5, 10, 15 og 20 mg. Hemmer sentralnervesystemet, viser uttalt antikolinerg aktivitet, inkl. i de autonome gangliene. I tillegg til allergiske sykdommer, brukes det i tillegg som et hypnotisk og antiemetikum (spesielt ved Menieres syndrom), så vel som i chorea og som en del av lytiske blandinger for premedisinering i anestesiologi. Som et anti-allergisk middel foreskrives voksne innen 30-50 mg 1-3 ganger om dagen; maksimal daglig dose 250 mg; intravenøst ​​(drypp) og intramuskulært administrert 20-50 mg. Barn: opptil 1 G ode - 2-5 hver mg; fra 2 til 5 år - 5-15 mg; fra 6 til 12 år - 15-30 mg avtale. Som sovemedisin foreskrives voksne 50 mg for natten. Kontraindikasjoner: vinkellukking, tic-status, pyloroduodenal s, obstruktive blæretømmingsforstyrrelser, inkl. med prostatahypertrofi.

Quifenadin(fenkarol) - tabletter på 10 (for barns praksis), 25 og 50 mg. I tillegg til blokkering av H 1 -histaminreseptorer, reduserer den innholdet av fritt histamin i vev ved å aktivere diaminoksidase. Lite trenger gjennom BBB og har i terapeutiske doser ikke en merkbar beroligende og antikolinerg effekt. Tildel inne etter spising (på grunn av irriterende effekt på slimhinnene) for personer over 12 år, 25-50 mg 2-4 ganger om dagen; barn under 3 år - 5 mg, fra 3 til 7 år - 10 mg 1-2 ganger om dagen, fra 7 til 12 år - 10-15 mg 2-3 ganger om dagen. Tolerabiliteten av stoffet er god; noen ganger observeres munntørrhet og dyspeptiske lidelser, som går over med en reduksjon i dosen.

clemastine(angistan, rivtagil, tavegil, tavist),

mecloprodinfumarate, - tabletter 1 hver mg; sirup (0,1 mg/ml) for oral administrering; 0,1 % oppløsning i ampuller med 2 ml for intramuskulær eller intravenøs (sakte, for 2-3 min) introduksjoner. Viser beroligende og antikolinerge egenskaper; avsvellende og kløestillende effekter av en enkeltdose ved allergi fortsetter 12-24 h. Tildel 2 ganger/dag. inne hos pasienter eldre enn 12 år, 1-2 mg(maksimal daglig dose for voksne 6 mg), barn fra 6 til 12 år - 0,5-1 mg; parenteralt for voksne - 2 hver mg, barn fra 6 til 12 år - med en hastighet på 25 mcg/kg.

Levocabastin(histimet) - 0,05 % oppløsning i hetteglass med 4 ml(øyedråper) og i hetteglass à 10 ml i form av en aerosol for intranasal bruk. Det brukes til allergisk konjunktivitt (1 dråpe i hvert øye 2-4 ganger om dagen) og ah (2 injeksjoner i hver nesepassasje 2 ganger om dagen). Resorptiv handling er praktisk talt fraværende; mulig forbigående lokal irritasjon av slimhinnene.

Loratadin(Claritin, Lomilan) - Tabletter 10-tallet mg; suspensjon og sirup (1 mg/ml) i hetteglass. Tildel inne 1 gang per dag: voksne og barn som veier mer enn 30 kg 10 hver mg. Bivirkninger: økt tretthet, munntørrhet, kvalme.

Mebhydrolin(diazolin, insidal, omeril) - dragee 50 og 100 mg, sirup 10 mg/ml Lite trenger gjennom BBB og deprimerer derfor praktisk talt ikke sentralnervesystemet. (svak beroligende effekt); har antikolinerge egenskaper. Tildel inne voksne og barn over 10 år, 100-300 mg/ dag (i 1-2 doser), barn under 10 år 50-200 mg/ dag Kontraindikasjoner er de samme som for difenhydramin (difenhydramin).

Oksatomide(tinsett) - tabletter à 30 stk mg. I tillegg til blokkeringen av H 1 -histaminreseptorer, hemmer det frigjøring av mediatorer av allergi og betennelse fra mastceller. Undertrykker ts.n.s. Tildel inne voksne for 30-60 mg(eldre - 30 mg) 2 ganger om dagen; barn som veier 15-35 kg- 15 hver mg en gang om dagen, med kroppsvekt over 35 kg- 30 hver mg/ dag (i 1 eller 2 doser). Bivirkninger: døsighet, svakhet, tretthet, munntørrhet, dyskinesi (hos barn), økt aktivitet av levertransaminaser, økt appetitt med vektøkning (ved bruk i høye doser). Kontraindikasjoner: alder opp til 6 år, graviditet og amming av et barn, aktive sykdommer og funksjonell lever, samtidig bruk av midler som deprimerer sentralnervesystemet.

prometazin(allergan, diprazin, pipolfen, etc.) - dragee 25 mg; 2,5 % oppløsning i ampuller med 2 ml (50 mg) for intramuskulær eller intravenøs administrering. Det har en uttalt effekt på sentralnervesystemet. (beroligende og antiemetiske effekter, senkende kroppstemperatur), har a-adrenolytiske, samt antikolinerge (perifere og sentrale) effekter. I tillegg til allergiske sykdommer, brukes den mot Menières sykdom (syndrom), sjø- og luftsyke, chorea, ah, ah og ah med agitasjon og søvnforstyrrelser, i anestesiologi som en del av lytiske blandinger - for å potensere anestesi, samt virkning av analgetika og lokalbedøvelse. Tildel inne voksne kl 12.5-25 mg 2-4 ganger daglig (maksimal daglig dose 500 mg); parenteralt (i henhold til nødindikasjoner, før og etter kirurgiske inngrep) administreres ved 50 mg(maksimal daglig dose 250 mg). Barn i alderen 2 til 12 måneder. innvendig utnevne 5-7.5 mg 2-4 ganger om dagen, fra 1 år til 6 år - 7,5-12,5 mg 2-4 ganger om dagen, fra 6 til 14 år - 25 mg 2-4 ganger om dagen. Bivirkninger: døsighet, sjeldnere psykomotorisk angst, fotofobi, ekstrapyramidale lidelser; økt kroppstemperatur, ortostatisk arteriell (ved intravenøs administrering); munntørrhet, dyspeptiske lidelser; ved langvarig bruk - avleiringer i linsen og i hornhinnen i øynene, menstruasjonsforstyrrelser, glukosemetabolisme, seksuell funksjon. Kontraindikasjoner: arteriell hypotensjon; vinkellukking, obstruktive blæretømmingsforstyrrelser, inkl. med prostatahypertrofi, pyloroduodenal s; graviditet og perioden for amming av et barn; samtidig mottak av MAO-hemmere.

Sequifenadin(bikarfen) - 50 tabletter mg. I tillegg blokkerer det serotonin S 1-reseptorer, som, med alvorlige dermatoser, manifesteres av en uttalt kløestillende effekt. Tildel inne etter spising for voksne 50-100 mg 2-3 ganger om dagen i 3-4 dager (når maksimal effekt er oppnådd), bytt deretter til en vedlikeholdsdose - 50 mg 2 ganger om dagen. Tolerabiliteten til stoffet er den samme som quifenadin.

Setastin(loderix, loridex) - tabletter 1 hver mg. I strukturen er den nær tavegil; utviser i tillegg antiserotoninegenskaper; penetrerer gjennom BBB, har en beroligende, hypnotisk og antikolinerg effekt.

Tildel voksne 1-2 mg 2-3 ganger daglig (maksimal daglig dose 6 mg). Spesielle kontraindikasjoner: alvorlige brudd på leveren eller nyrene.

Terfenadin(bronal, histadin, caradonel, tamagon, teridin, tofrin, trexil) - tabletter 60 og 120 hver mg, sirup eller suspensjon (6 mg/ml) for oral administrering. Metabolismen av stoffet i leveren kan hemmes av makrolider og noen soppdrepende legemidler. Praktisk talt ingen effekt på sentralnervesystemet; i stand til å forlenge Q-T-intervallet per EKG, forårsake ventrikulære takyarytmier med mulighet for plutselig død; ved langvarig bruk er en økning i kroppsvekt mulig. Tilordne 2 ganger om dagen til pasienter over 12 år for 60 år mg, barn fra 6 til 12 år - 30 mg avtale. Kontraindikasjoner er de samme som for astemizol.

Feniramin(avil) - tabletter på 25 mg; oral sirup (i pediatri); injeksjonsvæske, oppløsning (22.75 mg/ml) i ampuller på 2 ml. Den har en beroligende og antikolinerg effekt. Tildel vanligvis 2-3 ganger om dagen for voksne, 25 mg, ungdom 12-15 år - 12,5-25 mg, barn - 7,5-15 mg. kontraindikasjoner er de samme som for difenhydramin.

Kloropyramin(suprastin) - tabletter på 25 mg; 2 % oppløsning for intramuskulær eller intravenøs administrering i ampuller på 1 ml. Når det gjelder effekt på sentralnervesystemet, perifere, antikolinerge og bivirkninger, er den nær difenhydramin. Innvendig er voksne foreskrevet 25 mg 3-4 ganger om dagen. Ved alvorlige allergiske og anafylaktiske reaksjoner administrert parenteralt 1-2 ml 2% løsning. kontraindikasjoner er de samme som for difenhydramin.

cetirizin(Allercet, Zyrtec, Cetrin) - 10 tabletter mg; 1 % oppløsning (dråper for oral administrering) i hetteglass à 10 ml; 0,1 % suspensjon for oral administrering i hetteglass på 30 ml. I tillegg til blokkeringen av H 1 -histaminreseptorer, hemmer den migrasjonen av eosinofiler og frigjøring av mediatorer assosiert med det "sene" (cellulære) stadiet av en allergisk reaksjon. I terapeutiske doser påvirker det praktisk talt ikke sentralnervesystemet. og har ingen antikolinerg effekt. Voksne og barn over 12 år er foreskrevet innen 10 mg/ dag (i 1-2 doser); barn fra 2 til 6 år - 5 mg(10 dråper) 1 gang per dag eller 2,5 mg 2 ganger om dagen; barn fra 6 til 12 år - 10 mg/ dag (i 2 doser).

Cyproheptadin(peritol) - tabletter 4 mg; sirup (0,4 mg/ml). Den har en beroligende, antikolinerg og sterk antiserotonineffekt med en uttalt kløestillende effekt; stimulerer appetitten; hemmer hypersekresjon av somatotropin ved akromegali og ACTH ved Itsenko-Cushings syndrom. Det brukes både for allergiske sykdommer (spesielt for kløende dermatoser), og for migrene, anoreksi, samt som en del av en kompleks behandling for bronkial astma, hron. e. Tildel voksne 2-4 mg 3 ganger om dagen eller en gang (for migrene); maksimal daglig dose 32 mg. daglig dose hos barn i alderen 2 til 12 år er omtrent 1 mg for hvert år av et barns liv. Ved overdose hos barn er angst, hallusinasjoner, ataksi, kramper, rødme i ansiktet, mydriasis, kollaps, koma mulig; hos voksne - sløvhet, blir til en stupor, til hvem; mulig psykomotorisk agitasjon, kramper, sjelden - hypertermi. Kontraindikasjoner er hovedsakelig assosiert med antikolinerge effekter (glaukom, prostatahypertrofi, etc.), som forsterkes ved samtidig bruk av trisykliske antidepressiva. Legemidlet er ikke foreskrevet til pasienter som fortsetter å utføre arbeid som krever konsentrasjon og raske reaksjoner.

H 2 - histaminblokkere brukes hovedsakelig i gastroenterologi som et middel undertrykker den sekretoriske aktiviteten i magen, selv om histamin H 2 -reseptorer også finnes i myokard, blodårer, i T-lymfocytter, i mastceller, i sentralnervesystemet.

Det finnes blokkere av H 2 -histaminreseptorer av 1. generasjon (cimetidin), 2. (nizatidin, ranitidin, etc.) og 3. generasjon (famotidin). Ved å blokkere H 2 -histaminreseptorer i de parietale (parietale) cellene i magen, reduserer de betydelig basale sekresjon og sekresjon stimulert av mat, histamin, pentagastrin og koffein. Sekresjon stimulert av acetylkolin (karbokolin) avtar under deres påvirkning i mindre grad, og cimetidin endrer det praktisk talt ikke, fordi. har ikke en antikolinerg effekt Øker pH i magesekken, H 2 -histaminblokkere reduserer aktiviteten til pepsin og reduserer generelt verdien av den peptiske faktoren i dannelsen av sår og erosjoner i magesekken og tolvfingertarmen, og bidrar til deres helbredelse. .

indikasjoner for bruk av H 2 -histaminblokkere: magesår i magen og tolvfingertarmen (i den akutte fasen, med et komplisert forløp, samt for forebygging av eksaserbasjoner), Zollinger-Ellison syndrom, refluksøsofagitt, akutt og kronisk (i akuttfasen) kolestase a) . Det er også hodepine, svimmelhet, forbigående psykiske lidelser, leukocytter og. Cimetidin hemmer aktiviteten til cytokrom P-450 og en rekke andre mikrosomale leverenzymer involvert i metabolismen og inaktiveringen av ulike stoffer, inkl. noen medikamenter (for eksempel indirekte antikoagulantia, difenin, teofyllin, diazepam), som kan forårsake manifestasjoner av deres "overdose" når de brukes i normale doser. Dette stoffet stimulerer sekresjonen av prolaktin, hemmer absorpsjonen av vitamin B 12, noe som fører til dets mangel, har en antiandrogen effekt; ved langvarig bruk er det mulig (nizatidin har også denne effekten), impotens hos menn. Ved bruk av ranitidin og famotidin er desorientering, aggressivitet, hallusinasjoner mulig. I tillegg kan ranitidin øke det intraokulære trykket hos pasienter med glaukom, bremse atrioventrikulær ledning og undertrykke automatikken til pacemakere, forårsake bradykardi, noen ganger asystoli; ved bruk av famotidin ble det registrert tilfeller av alopecia.

Kontraindikasjoner: alder opp til 7 år, graviditet og amming, betydelige brudd på lever og nyrer, hjertesvikt, samtidig bruk av cytostatika.

Former for frigjøring og dosering av de viktigste H 2 -histaminblokkerne er gitt nedenfor.

Nizatidin(aksid) - kapsler på 150 og 300 mg; konsentrat for intravenøse infusjoner 100 mg i hetteglass med 4 ml. For behandling av forverring av magesår inne i utnevne 150 mg 2 ganger om dagen eller 300 mg 1 gang per natt; med et forebyggende formål - 150 mg 1 gang per natt. For intravenøs infusjon 100 mg medikament (4 ml) avlet på 50 ml 0,9 % natriumkloridløsning eller 5 % glukoseløsning og administrert innen 15 min 3 ganger om dagen; for kontinuerlig infusjon (med en hastighet på 10 mg/t) på 150 ml disse løsningene fortynnes 300 mg narkotika (12 ml).

Ranitidin(acidex, acilok-E, bezacid, gistak, zantak, raniberl, ranitin, ranisan, ulcosan, etc.) - tabletter på 150 og 300 mg; 1 % og 2,5 % oppløsninger for intramuskulær eller intravenøs administrering i henholdsvis ampuller 5 og 2 ml(med 50 mg). Bruken og dosen av stoffet inne hos voksne med magesår er den samme som for nizatidin; med Zolinger-Ellisons syndrom er startdosen inne 150 mg 3 ganger om dagen og kan økes til 600-900 mg/ dag For forebygging av Mendelssohns syndrom, 150 mg natten før og 150 mg for 2 h før introduksjonen til anestesi; med begynnelsen av fødselen - 150 mg hver 6 h. Ved akutt gastrointestinal blødning administreres stoffet intravenøst ​​eller intramuskulært, 50 mg hver 6.-8 h. Om nødvendig, bruk for magesår hos barn, den daglige dosen inne (for 2 doser) bestemmes med en hastighet på 2 mg/kg kroppsvekt (men ikke mer enn 300). mg/dag).

Roxatidin(roxan) - tabletter på 75 og 150 mg. Med magesår og refluksøsofagitt foreskrives voksne innen 75 mg 2 ganger om dagen eller 150 mg 1 gang per natt. Ved langvarig bruk er en reduksjon i libido mulig. Legemidlet anbefales ikke til barn.

famotidin(antodin, blockacid, gastrosidin, kvamatel, lecedil, topcid, ulfamid, ulceran, famonit, famosan, famocid) - tabletter på 20 og 40 mg; lyofilisert tørrstoff for infusjoner 20 mg i hetteglass med medfølgende oppløsningsmiddel. For behandling av magesår og refluksøsofagitt er det foreskrevet oralt i 20 mg 2 ganger om dagen eller 40 mg 1 gang per natt; med Zolinger-Ellisons syndrom - 20-40 hver mg hver 6 h(maksimal daglig dose 480 mg). For intravenøs jetadministrasjon fortynnes innholdet i hetteglasset i 5-10 ml, for drypp i 100 ml og 0,9 % løsning av natriumklorid. Legemidlet anbefales ikke til barn.

Cimetidin(belomet, gistodil, neutronorm, primamet, simesan, tagamet, etc.) - tabletter på 200, 400 og 800 mg

Histamin H2-reseptorblokkere er blant de vanligste antiulcusmedisinene som for tiden er tilgjengelige. I klinisk praksis har flere generasjoner av disse legemidlene blitt brukt. Etter cimetidin, som i en årrekke var den eneste representanten for histamin H2-reseptorblokkere, ble ranitidin, famotidin og litt senere syntetisert nizatidin og roxatidin sekvensielt. Den høye antiulcusaktiviteten til histamin H2-reseptorblokkere skyldes først og fremst deres evne til å redusere produksjonen av saltsyre.

Cimetidinpreparater

Histamin H2-reseptorblokker for behandling av magesår: Histodil

Den aktive ingrediensen er cimetidin. Undertrykker produksjonen av saltsyre, både basal og stimulert av histamin, gastrin og acetylkolin. Reduserer aktiviteten til pepsin. Indisert for behandling av magesår i den akutte fasen. Tilgjengelig i form av tabletter på 200 mg og i form av en injeksjonsvæske, oppløsning på 200 mg i en ampulle (2 ml).

Histamin H2-reseptorblokker for behandling av magesår: Primamet

Det originale stoffet til selskapet, den aktive ingrediensen er cimetidin. Primamet-tabletter er beregnet på de som lider av økt surhet av magesaft. Bruken av konvensjonelle saltsyrenøytralisatorer gir i de fleste tilfeller bare midlertidig lindring. Primamet virker mer effektivt - det nøytraliserer ikke overflødig saltsyre, men påvirker de sekretoriske cellene i magen og forhindrer overdreven dannelse. Dermed avtar surheten i magesaft over lang tid, magesmerter og lidelser forbundet med fordøyelsesbesvær forsvinner. Innen en time etter inntak av en tablett Primamet er ubehag og smerte forbundet med økt surhet i magesaften fullstendig eliminert. Tilgjengelig i tabletter à 200 mg.

Histamin H2-reseptorblokker for magesår: Cimetidin

Det tilhører gruppen av antiulcusmedisiner som reduserer aktiviteten til den syre-peptiske faktoren. Legemidlet hemmer produksjonen av saltsyre og pepsin. Det brukes både i fasen av forverring av magesår, og for å forhindre tilbakefall av magesår. Cimetidin er tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter på 200 mg.

Ranitidinpreparater

Histamin H2-reseptorblokker for behandling av magesår: Gistak

Gullstandarden for behandling av magesår og andre syre-peptiske lidelser. Det har en rekke fordeler: en høy prosentandel av kur for magesår, rask og varig lindring av smerte, muligheten til å kombinere med andre legemidler for behandling av magesår, muligheten for langsiktig forebygging av tilbakefall, ingen bivirkninger selv med langvarig bruk, påvirker ikke leveren, forårsaker ikke impotens og gynekomasti. Virkningen av en enkelt dose varer i 12 timer. Etter å ha tatt Gistak i form av brusetabletter er effekten mer uttalt og oppstår tidligere. Legemidlet forhindrer tilbakeløp av mageinnhold i spiserøret. Å spise påvirker ikke absorpsjonen av stoffet. Maksimal konsentrasjon nås ved oral inntak etter 1-2 timer. Gistak er et legemiddel med høy sikkerhet. Gistak er det eneste ranitidinet som er tilgjengelig i en enkel og sprudlende form. Tilgjengelig i form av belagte tabletter, 75, 150 og 300 mg; brusetabletter på 150 mg og i ampuller til injeksjoner på 50 mg - 2 ml.

Histamin H2-reseptorblokker for magesår: Zantac

Spesifikk hurtigvirkende blokker av histamin H2-reseptorer. Zantac er stoffet nummer én i behandlingen av magesår. Den har høy effektivitet i behandlingen, garantert rask smertestillende virkning, fullstendig sikkerhet ved langvarig bruk, forbedrer pasientens livskvalitet betydelig. Zantac undertrykker produksjonen av magesaft, reduserer både volumet og innholdet av saltsyre og pepsin (aggressive faktorer) i den. Virkningsvarigheten med en enkelt oral administrering er 12 timer. Maksimal konsentrasjon i blodplasma ved intramuskulær administrering oppnås i løpet av de første 15 minuttene etter administrering. Tilgjengelig i form av tabletter på 150 og 300 mg; belagte tabletter, 75 mg; brusetabletter på 150 og 300 mg; injeksjonsvæske, oppløsning på 25 mg i 1 ml i ampuller på 2 ml.

Histamin H2-reseptorblokker for behandling av magesår: Ranitidin-Acri

Det viktigste stoffet i behandlingen av peptiske lidelser. Tilhører gruppen av H2-reseptorblokkere av histamin II generasjon, er det mest brukte og pålitelige stoffet i behandling og forebygging av peptiske lidelser assosiert med magesår. Legemidlet reduserer produksjonen av saltsyre betydelig og reduserer aktiviteten til pepsin. Ranitidin har en langvarig effekt (12 timer) etter en enkelt dose. Enkel å bruke og godt tolerert av pasienter. Tilgjengelig i form av tabletter på 0,15 g.

Histamin H2-reseptorblokker for behandling av magesår: Kvamatel

Blokkerer av H2-histaminreseptorer av III-generasjonen. Kvamatel er et antiulcusmedisin, det aktive stoffet er famotidin. Undertrykker produksjonen av saltsyre og reduserer aktiviteten til pepsin. Enkel å bruke - etter inntak begynner effekten av stoffet etter 1 time og varer 10-12 timer. Legemidlet har vært mye brukt i behandling av magesår. Produsert i form av filmtabletter på 20 og 40 mg, lyofilisert pulver til injeksjon i hetteglass komplett med et oppløsningsmiddel på 20 mg.

Histamin H2-reseptorblokker for behandling av magesår: Lecedil

Blokkerer av H2-histaminreseptorer av III-generasjonen. Lecedil er en original utvikling av et farmasøytisk selskap, den aktive ingrediensen i stoffet er famotidin. Lecedil er en kraftig blokkerer for produksjon av saltsyre, og reduserer også aktiviteten til pepsin. Etter oral administrering absorberes stoffet raskt fra mage-tarmkanalen. Maksimal konsentrasjon av stoffet i blodplasmaet nås 1-3 timer etter inntak. Virkningsvarigheten til stoffet i en enkelt dose avhenger av dosen og varierer fra 12 til 24 timer. Lecedil kan brukes både til behandling og forebygging av forverring av magesår. Det produseres i form av tabletter som inneholder 20 og 40 mg famotidin.

Histamin H2-reseptorblokker for behandling av magesår: Ulfamid

Det originale produktet til selskapet. Ulfamid gir en rask bedring av symptomene på magesår, kurerer og forhindrer tilbakefall av magesår. Det aktive stoffet i legemidlet er famotidin. Famotidin var den første H2-reseptorblokkeren hvis doseringsregime tillot de fleste pasienter å ta det bare én gang daglig. Effektiviteten til Ulfamid er mye høyere enn effektiviteten til H2-reseptorblokkere av I- og II-generasjonen. Ulfamid blokkerer magesekresjonen om natten, har maksimal effekt på sekresjonen på dagtid. Tilgjengelig i tabletter på 40 og 20 mg.

Histamin H2-reseptorblokker for behandling av magesår: Magesår

Et stoff famotidin. Selektiv blokkering av H2-histaminreseptorer av III-generasjonen. Forårsaker en uttalt undertrykkelse av alle faser av gastrisk sekresjon (saltsyre og pepsin), inkludert basal og stimulert (som respons på mageutvidelse, eksponering for mat, histamin, gastrin, pentagastrin, koffein og, i mindre grad, acetylkolin), undertrykker nattlig magesekresjonsjuice. Det har en langtidseffekt (12-24 timer), som lar deg foreskrive det 1-2 ganger om dagen. I motsetning til cimetidin og ranitidin, hemmer det ikke mikrosomal oksidasjon assosiert med cytokrom P450, derfor er det tryggere i forhold til legemiddelinteraksjoner, så vel som hos pasienter med samtidig diastolisk hypertensjon, hjertesvikt med hyperaldosteronisme og diabetes mellitus med overdreven sekresjon av veksthormon. Ulceran har ikke alvorlige sentrale bivirkninger, og er derfor mer å foretrekke hos pasienter med sykdommer i nervesystemet og hos eldre pasienter. På grunn av mangel på antiandrogen aktivitet, anses det som et førstelinjemedikament for ungdom og unge menn. Ulceran har blitt brukt som monoterapi for behandling av magesår. Effektiv for Zollinger-Ellison syndrom, refluksøsofagitt, symptomatiske sår. Legemidlet har en bred indeks for terapeutisk virkning. På grunn av den høye sikkerheten er det tillatt i en rekke land for reseptfri utlevering for å eliminere symptomene på fordøyelsesbesvær hos voksne. Kanskje utnevnelsen av stoffet i pediatrisk praksis. Tilgjengelig i tabletter som inneholder 20 og 40 mg av virkestoffet.

Histamin H2-reseptorblokker for behandling av magesår: Famosan

Blokkerer av H2-histaminreseptorer av III-generasjonen. Famosan er det beste valget ved behandling av magesår. Det aktive stoffet i stoffet er famotidin. Legemidlet har en kraftig antisekretorisk effekt, reduserer aggressiviteten til magesaft, forårsaker doseavhengig undertrykkelse av saltsyreproduksjon og en reduksjon i pepsinaktivitet, noe som skaper optimale forhold for sårdannelse. Famosan forårsaker ikke bivirkninger som er karakteristiske for H2-histaminreseptorblokkere av første generasjon. I tillegg interagerer ikke stoffet med androgener og forårsaker ikke seksuelle forstyrrelser. Kan foreskrives til pasienter med samtidig leversykdom. Famosan kan brukes både til behandling og forebygging av eksaserbasjoner. Tilgjengelig i form av belagte tabletter på 20 og 40 mg.

Histamin H2-reseptorblokker for behandling av magesår: Famotidin

Blokkerer av H2-histaminreseptorer av III-generasjonen. famotidin- et svært selektivt antiulcusmedikament som effektivt reduserer volumet og surheten til magesaft og produksjonen av pepsin. Det har en mer uttalt terapeutisk effekt sammenlignet med andre legemidler. Famotidin har et bredt terapeutisk doseområde. Det er det foretrukne stoffet i behandlingen av magesår hos alkoholikere. Kanskje kombinasjonen av Famotidin med andre legemidler. Å ta stoffet påvirker ikke utvekslingen av androgener (mannlige kjønnshormoner). Tilgjengelig i form av filmdrasjerte tabletter på 20 og 40 mg.

Histamin H2-reseptorblokker for behandling av magesår: Famotidin-Acri

Antiulcus medikament, blokkerer av H2-histaminreseptorer av III-generasjonen. Legemidlet reduserer effektivt produksjonen av saltsyre. Det er praktisk å bruke - for magesår brukes det en gang om dagen, varigheten av stoffets virkning ved en enkelt dose avhenger av dosen og varierer fra 12 til 24 timer. Famotidin-Acri har færrest bivirkninger. Tilgjengelig i form av belagte tabletter, 20 mg.

Roxatidinpreparater

Histamin H2-reseptorblokker for behandling av magesår: Roxane

Virkestoffet er roxatidin. Legemidlet hemmer betydelig produksjonen av saltsyre av cellene i mageslimhinnen. Etter oral administrering absorberes det fra mage-tarmkanalen. Samtidig matinntak, så vel som syrenøytraliserende midler, påvirker ikke absorpsjonen av Roxan. Det produseres i form av 75 mg retard-drasjerte tabletter og 150 mg retard forte-drasjerte tabletter.

I 1966 beviste forskere heterogeniteten til histaminreseptorer, og fant ut at effekten av histamins virkning avhenger av hvilken reseptor det binder seg til.

Tre typer histaminreseptorer er identifisert:

• H1 - histaminreseptorer;
• H2-histaminreseptorer;
• H3 - histaminreseptorer.

H1 - histaminreseptorer lokalisert hovedsakelig på cellene til glatte (ikke-stripete) muskler og store kar. Bindingen av histamin til H1 - histaminreseptorer fører til spasmer i muskelvevet i bronkiene og luftrøret, øker vaskulær permeabilitet, og øker også kløe og bremser atrioventrikulær ledning. Gjennom H1 - histaminreseptorer realiseres pro-inflammatoriske effekter.

H1-reseptorantagonister er første og andre generasjons antihistaminer.

H2-reseptorer finnes i mange vev. Bindingen av histamin til H2-histaminreseptorer stimulerer syntesen av katekolaminer, gastrisk sekresjon, slapper av musklene i livmoren og bronkial glatt muskulatur, og øker myokardial kontraktilitet. Gjennom H2 - histaminreseptorer realiseres de pro-inflammatoriske effektene av histamin. I tillegg, gjennom H2-reseptorer, forbedrer histamin funksjonen til T-suppressorer, og T-suppressorer opprettholder toleransen.

Histamin H2-reseptorantagonister er burinamid, cimetidin, metylamid, ranitidin, etc.

H3 - histaminreseptorer er ansvarlige for undertrykkelse av histaminsyntese og frigjøring av det i sentralnervesystemet.

Histaminreseptorer

• All informasjon på nettstedet er for informasjonsformål og er IKKE en veiledning til handling!
• Gir deg en NØYAKTIG DIAGNOSE bare LEGE!
• Vi ber deg vennligst IKKE selvmedisinere, men bestille time hos en spesialist!
• Helse til deg og dine kjære!

Histamin er en biologisk aktiv komponent som deltar i reguleringen av ulike kroppsfunksjoner.

Dannelsen av histamin i menneskekroppen skjer på grunn av syntesen av histidin - en aminosyre, en av komponentene i proteinet.

Inaktivt histamin finnes i enkelte organer (tarm, lunger, hud) og vev.

Frigjøringen skjer i histiocytter (spesielle celler).

Aktivering og frigjøring av histamin skjer på grunn av:

I tillegg til det syntetiserte (ens eget) stoffet, kan histamin fås i næringsrik mat:

Overflødig histamin kan fås fra langtidslagret mat.

Spesielt mange av dem ved utilstrekkelig lave temperaturer.

Jordbær og egg er i stand til å stimulere produksjonen av intern (endogen) histamin.

Aktivt histamin, som har trengt inn i menneskets blodomløp, har en kraftig og rask effekt på enkelte systemer og organer.

Histamin har følgende (primære) effekter:

• en stor mengde histamin i blodet forårsaker anafylaktisk sjokk med spesifikke symptomer (et kraftig trykkfall, oppkast, bevissthetstap, krampetrekninger);
• økt permeabilitet av små og store blodkar, noe som resulterer i hodepine, trykkfall, nodulært (papulært) utslett, rødme i huden, hevelse i luftveiene; økt sekresjon av slim og fordøyelsessaft i nesegangene og bronkiene;
• stresshormonet adrenalin, utskilt fra binyrene, bidrar til en økning i hjertefrekvensen og en økning i blodtrykket;
• ufrivillig spasme av glatte muskler i tarmene og bronkiene, ledsaget av luftveislidelser, diaré, magesmerter.

Allergiske reaksjoner tildeler histamin en spesiell rolle i alle slags ytre manifestasjoner.

Enhver slik reaksjon oppstår når antistoffer og antigener samhandler.

Et antigen, som du vet, er et stoff som minst en gang var inne i kroppen og forårsaket en økning i følsomheten.

Antistoffer (immunoglobuliner) kan bare reagere med et spesifikt antigen.

Følgende antigener som har ankommet kroppen blir angrepet av antistoffer, med det eneste formål å nøytralisere dem fullstendig.

Som et resultat av dette angrepet mottar vi immunkomplekser av antigener og antistoffer.

Disse kompleksene er avsatt på mastceller.

Deretter blir histamin aktivt, og etterlater granulene i blodet (degranulering av mastceller).

Histamin kan være involvert i prosesser som ligner på allergier, men ikke er det («antigen-antistoff»-prosessen deltar ikke i dem).

Histamin påvirker spesielle reseptorer som ligger på celleoverflaten.

Forenklet sett kan histaminmolekyler sammenlignes med nøkler som låser opp visse låser - reseptorer.

Totalt er det tre undergrupper av histaminreseptorer som forårsaker en spesifikk fysiologisk respons:

Hos allergikere, i kroppens vev, er det økt innhold av histamin, noe som indikerer genetiske (arvelige) årsaker til overfølsomhet.

Histaminblokkere, histaminantagonister, histaminreseptorblokkere, histaminblokkere er medisinske stoffer som hjelper til med å eliminere de fysiologiske effektene av histamin ved å blokkere reseptorceller som er følsomme for dem.

Indikasjoner for bruk av histamin:

• eksperimentelle studier og diagnostiske metoder;
• allergiske reaksjoner;
• smerte i det perifere nervesystemet;
• revmatisme;
• polyartritt.

Imidlertid er de fleste terapeutiske tiltak rettet mot uønskede effekter forårsaket av histamin i seg selv.

Vannkopper (vannkopper) hjemsøker folk i alle aldre, men oftest bukker barn under for denne sykdommen.

Ansiktshår forårsaker kvinner mange bekymringer og problemer, hvorav den ene høres omtrent slik ut: hvordan fjerne ansiktshår permanent?

Noen foreldre må håndtere problemet med sine etterlengtede babyer helt fra fødselsøyeblikket.

Alkoholisk hepatitt er en inflammatorisk prosess i leveren som oppstår som følge av overdreven inntak av alkoholholdige drikkevarer.

Histaminreseptorer

Histamin er et biologisk aktivt stoff som er involvert i reguleringen av mange kroppsfunksjoner og er en av hovedfaktorene i utviklingen av visse patologiske tilstander, spesielt allergiske reaksjoner.

Hvor kommer histamin fra?

Histamin i kroppen syntetiseres fra histidin - en av aminosyrene, som er en integrert komponent av proteinet. I en inaktiv tilstand er den en del av mange vev og organer (hud, lunger, tarmer), der den er inneholdt i spesielle mastceller (histiocytter).

Under påvirkning av visse faktorer går histamin over i en aktiv form og frigjøres fra cellene til den generelle sirkulasjonen, hvor det utøver sin fysiologiske effekt. Faktorer som fører til aktivering og frigjøring av histamin kan være traumer, brannskader, stress, virkningen av visse medikamenter, immunkomplekser, stråling, etc.

I tillegg til "egen" (syntetisert) substans er det mulig å få histamin i mat. Dette er oster og pølser, enkelte typer fisk, alkoholholdige drikker osv. Produksjonen av histamin skjer ofte under påvirkning av bakterier, så det er mye av det i langtidslagrede produkter, spesielt ved utilstrekkelig lave temperaturer.

Visse matvarer kan stimulere produksjonen av endogent (internt) histamin - egg, jordbær.

Den biologiske virkningen av histamin

Aktivt histamin, som kommer inn i blodet under påvirkning av noen av faktorene, har en rask og kraftig effekt på mange organer og systemer.

Hovedeffekter av histamin:

• Spasme av glatte (ufrivillige) muskler i bronkiene og tarmene (dette manifesteres henholdsvis av magesmerter, diaré, respirasjonssvikt).
• Utskillelsen av "stress"-hormonet adrenalin fra binyrene, som øker blodtrykket og øker hjertefrekvensen.
• Økt produksjon av fordøyelsessaft og sekresjon av slim i bronkiene og nesehulen.
• Påvirkningen på karene manifesteres ved innsnevring av store og utvidelse av små blodbaner, noe som øker permeabiliteten til kapillærnettverket. Konsekvensen er hevelse av luftveisslimhinnen, hudhyperemi, utseendet av et papulært (nodulært) utslett på den, et trykkfall og hodepine.
• Histamin i blodet i store mengder kan forårsake anafylaktisk sjokk, der kramper, tap av bevissthet, oppkast utvikler seg mot bakgrunnen av et kraftig trykkfall. Denne tilstanden er livstruende og krever akutthjelp.

Histamin og allergi

En spesiell rolle er gitt til histamin i ytre manifestasjoner av allergiske reaksjoner.

I noen av disse reaksjonene oppstår interaksjonen mellom antigenet og antistoffene. Et antigen er et stoff som allerede har kommet inn i kroppen minst én gang og forårsaket overfølsomhet. Spesielle minneceller lagrer data om antigenet, andre celler (plasmaceller) syntetiserer spesielle proteinmolekyler - antistoffer (immunoglobuliner). Antistoffer har en streng korrespondanse - de er i stand til å reagere bare med et gitt antigen.

Det påfølgende inntaket av antigenet i kroppen forårsaker et angrep av antistoffer som "angriper" antigenmolekylene for å nøytralisere dem. Immunkomplekser dannes - et antigen og antistoffer festet på det. Slike komplekser har evnen til å sette seg på mastceller, som inneholder histamin i en inaktiv form inne i spesielle granuler.

Den neste fasen av den allergiske reaksjonen er overgangen av histamin til dens aktive form og frigjøring fra granulene til blodet (prosessen kalles mastcelledegranulering). Når konsentrasjonen i blodet når en viss terskel, manifesteres den biologiske effekten av histamin, som ble nevnt ovenfor.

Reaksjoner som involverer histamin er mulige, lik allergiske reaksjoner, men de er egentlig ikke allergiske (de mangler antigen-antistoff-interaksjon). Dette kan være i tilfelle av en stor mengde histamininntak med mat. Et annet alternativ er den direkte effekten av visse produkter (mer presist, stoffene som utgjør dem) på mastceller med frigjøring av histamin.

Histaminreseptorer

Histamin utøver sin effekt ved å påvirke spesielle reseptorer plassert på overflaten av cellene. Forenklet kan du sammenligne dens molekyler med nøkler, og reseptorer med låsene som de låser opp.

Det er tre undergrupper av reseptorer, påvirkningen på hver av dem forårsaker sine egne fysiologiske effekter.

Histaminreseptorgrupper:

1. H 1 reseptorer finnes i cellene i glatte (ufrivillige) muskler, den indre slimhinnen i blodårene og i nervesystemet. Deres irritasjon forårsaker ytre manifestasjoner av allergier (bronkospasme, hevelse, hudutslett, magesmerter, etc.). Virkningen av antiallergiske legemidler - antihistaminer (difenhydramin, diazolin, suprastin, etc.) - består i å blokkere H 1-reseptorer og eliminere effekten av histamin på dem.
2. H 2 -reseptorer inneholdt i membranene til parietalcellene i magen (de som produserer saltsyre). Legemidler fra gruppen H 2 -blokkere brukes til behandling av magesår, fordi de undertrykker produksjonen av saltsyre. Det finnes flere generasjoner av slike legemidler (cimetidin, famotidin, roxatidin, etc.).
3. H 3 -reseptorer lokalisert i nervesystemet, hvor de deltar i ledningen av en nerveimpuls. Effekten på H 3 -reseptorene i hjernen forklarer den beroligende effekten av difenhydramin (noen ganger brukes denne bivirkningen som den viktigste). Ofte er denne handlingen uønsket - for eksempel når du kjører et kjøretøy, er det nødvendig å ta hensyn til mulig døsighet og en reduksjon i reaksjonen etter å ha tatt antiallergiske legemidler. For tiden er antihistaminer utviklet med redusert beroligende (beroligende) effekt eller fullstendig fravær (astemizol, loratadin, etc.).

Histamin i medisin

Den naturlige produksjonen av histamin i kroppen og dets inntak med mat spiller en viktig rolle i manifestasjonen av mange sykdommer, spesielt allergiske. Allergikere har blitt registrert å ha forhøyet histamininnhold i mange vev: dette kan betraktes som en av de genetiske årsakene til overfølsomhet.

Histamin brukes som et terapeutisk middel i behandlingen av visse nevrologiske sykdommer, revmatisme, i diagnostikk, etc.

Men i de fleste tilfeller er terapeutiske tiltak rettet mot å bekjempe de uønskede effektene som histamin forårsaker.

• Allergi 325
  • Allergisk stomatitt 1
  • Anafylaktisk sjokk 5
  • Urticaria 24
  • Quinckes ødem 2
  • Pollinose 13
• Astma 39
• Dermatitt 245
  • Atopisk dermatitt 25
  • Nevrodermatitt 20
  • Psoriasis 63
  • Seboreisk dermatitt 15
  • Lyells syndrom 1
  • Toksidermi 2
  • Eksem 68
• Generelle symptomer 33
  • Rennende nese 33

Hel eller delvis reproduksjon av nettstedsmateriale er bare mulig hvis det er en aktiv indeksert lenke til kilden. Alt materiale som presenteres på nettstedet er kun til informasjonsformål. Ikke selvmedisiner, anbefalinger bør gis av den behandlende legen under en intern konsultasjon.

Visninger av innlegg: 823

Denne gruppen er blant de ledende farmakologiske preparatene, tilhører valget for behandling av magesår. Oppdagelsen av H2-histaminreseptorblokkere de siste to tiårene regnes som den største innen medisin, og har bidratt til å løse økonomiske (overkommelige kostnader) og sosiale problemer. Takket være H2-blokkere har resultatene av terapi for magesår forbedret seg betydelig, kirurgiske inngrep har blitt brukt så sjelden som mulig, og pasientenes livskvalitet har blitt bedre. "Cimetidine" ble kalt "gullstandarden" i behandling av sår, "Ranitidine" ble i 1998 salgsrekordholder innen farmakologi. Et stort pluss er den lave kostnaden og samtidig effektiviteten til legemidler.

Bruk

Histamin H2-reseptorblokkere brukes til å behandle syreavhengige gastrointestinale sykdommer. Virkningsmekanismen er blokkering av H2-reseptorer (ellers kalles de histamin) celler i mageslimhinnen. Av denne grunn reduseres produksjonen og inngangen til lumen i magen av saltsyre. Denne gruppen medikamenter tilhører antisekretorisk

Oftest brukes H2-histaminreseptorblokkere i tilfeller av manifestasjoner av magesår. H2-blokkere reduserer ikke bare produksjonen av saltsyre, men undertrykker også pepsin, mens mageslimet øker, syntesen av prostaglandiner øker her, og utskillelsen av bikarbonater øker. Den motoriske funksjonen til magen er normalisert, mikrosirkulasjonen forbedres.

Indikasjoner for bruk av H2-blokkere:

• gastroøsofageal refluks;
• kronisk og akutt pankreatitt;
• dyspepsi;
• Zollinger-Ellisons syndrom;
• respiratoriske refluks-induserte sykdommer;
• kronisk gastritt og duodenitt;
• Barretts spiserør;
• sår i esophageal mucosa;
• magesår;
• magesår medisinske og symptomatiske;
• kronisk dyspepsi med retrosternale og epigastriske smerter;
• systemisk mastocytose;
• for forebygging av stresssår;
• Mendelssohns syndrom;
• forebygging av aspirasjonspneumoni;
• blødning i den øvre mage-tarmkanalen.

Histamin H2-reseptorblokkere: klassifisering av legemidler

Det er en klassifisering av denne gruppen medikamenter. De er delt inn etter generasjon:

• Den første generasjonen inkluderer Cimetidin.
• "Ranitidine" er en blokker av H2-histaminreseptorer av II-generasjonen.
• III-generasjonen inkluderer "Famotidine".
• Nizatidin tilhører IV-generasjonen.
• V-generasjonen inkluderer "Roxatidin".

"Cimetidin" er den minst hydrofile, på grunn av dette er halveringstiden svært kort, mens levermetabolismen er betydelig. Blokkeren interagerer med cytokromer P-450 (et mikrosomalt enzym), mens den endrer hastigheten på levermetabolismen til det fremmedlegemer. "Cimetidine" er en universell hemmer av levermetabolisme blant de fleste legemidler. I denne forbindelse er det i stand til å inngå farmakokinetisk interaksjon, derfor er kumulering og økt risiko for bivirkninger mulig.

Blant alle H2-blokkere trenger Cimetidin bedre inn i vev, noe som også fører til økte bivirkninger. Det fortrenger endogent testosteron fra forbindelsen med perifere reseptorer, og forårsaker derved seksuell dysfunksjon, fører til en reduksjon i styrke, utvikler impotens og gynekomasti. "Cimetidine" kan forårsake hodepine, diaré, forbigående myalgi og artralgi, økt blodkreatinin, hematologiske endringer, CNS-lesjoner, immunsuppressive effekter, kardiotoksiske effekter. Blokkeren av H2-histaminreseptorer av III-generasjonen - "Famotidin" - trenger mindre inn i vev og organer, og reduserer dermed antall bivirkninger. Ikke forårsake seksuelle forstyrrelser og medisiner fra påfølgende generasjoner - "Ranitidine", "Nizatidin", "Roxatidin". Alle av dem samhandler ikke med androgener.

Sammenlignende egenskaper av legemidler

Det var beskrivelser av H2 histaminreseptorblokkere (preparater av ekstraklassegenerasjonen), navnet er "Ebrotidine", "Ranitidine vismut citrate" er trukket ut, dette er ikke en enkel blanding, men en kompleks forbindelse. Her binder basen - ranitidin - seg til trivalent bismuscitrat.

Blocker H2 histaminreseptorer III generasjon "Famotidin" og II - "Ranitidine" - har større selektivitet enn "Cimetidin". Selektivitet er et doseavhengig og relativt fenomen. "Famotidin" og "Ranitidine" mer selektivt enn "Cinitidine", påvirker H2-reseptorer. Til sammenligning: "Famotidine" er åtte ganger kraftigere enn "Ranitidine", "Cinitidine" - førti ganger. Forskjeller i styrke bestemmes av doseekvivalensdata for forskjellige H2-blokkere som påvirker saltsyreundertrykkelsen. Styrken til forbindelser med reseptorer bestemmer også eksponeringens varighet. Hvis stoffet er sterkt bundet til reseptoren, dissosieres sakte, bestemmes varigheten av effekten. På basal sekresjonen "Famotidine" påvirker lengst. Studier viser at "Cimetidin" gir en reduksjon i basal sekresjon i 5 timer, "Ranitidine" - 7-8 timer, 12 timer - "Famotidine".

H2-blokkere tilhører gruppen hydrofile legemidler. Blant alle generasjoner er Cimetidin mindre hydrofilt enn andre, mens det er moderat lipofilt. Dette gir den muligheten til lett å trenge inn i ulike organer, påvirke H2-reseptorer, noe som fører til mange bivirkninger. "Famotidin" og "Ranitidine" anses som svært hydrofile, de penetrerer dårlig gjennom vev, deres dominerende effekt på H2-reseptorene til parietalceller.

Maksimalt antall bivirkninger i "Cimetidine". "Famotidin" og "Ranitidine", på grunn av endringer i den kjemiske strukturen, påvirker ikke metaboliserende leverenzymer og gir færre bivirkninger.

Historie

Historien til denne gruppen H2-blokkere begynte i 1972. Et engelsk selskap i laboratoriet under ledelse av James Black undersøkte og syntetiserte et stort antall forbindelser som liknet histaminmolekylet i struktur. Når sikre forbindelser ble identifisert, ble de overført til kliniske studier. Den aller første buriamidblokkeren var ikke helt effektiv. Strukturen ble endret, metiamid viste seg. Kliniske studier har vist større effekt, men større toksisitet har vist seg i form av granulocytopeni. Videre arbeid førte til oppdagelsen av "Cimetidine" (I generasjon av medisiner). Legemidlet bestod vellykkede kliniske studier, i 1974 ble det godkjent. Det var da histamin H2-reseptorblokkere begynte å bli brukt i klinisk praksis, det var en revolusjon innen gastroenterologi. James Black mottok Nobelprisen i 1988 for denne oppdagelsen.

Vitenskapen står ikke stille. På grunn av de mange bivirkningene av Cimetidin, begynte farmakologer å fokusere på å finne mer effektive forbindelser. Så andre nye H2-blokkere av histaminreseptorer ble oppdaget. Legemidler reduserer sekresjonen, men påvirker ikke dets sentralstimulerende midler (acetylkolin, gastrin). Bivirkninger, "syrerebound" orienterer forskere til å søke etter nye midler for å redusere surhetsgraden.

utdatert medisin

Det er en mer moderne klasse medikamenter kalt protonpumpehemmere. De er overlegne når det gjelder syreundertrykkelse, med et minimum av bivirkninger, når de blir utsatt for histamin H2-reseptorblokkere. Legemidlene hvis navn er oppført ovenfor, brukes fortsatt ganske ofte i klinisk praksis på grunn av genetikk, av økonomiske årsaker (oftere er det Famotidin eller Ranitidin).

Moderne antisekretoriske midler som brukes til å redusere mengden saltsyre er delt inn i to store klasser: protonpumpehemmere (PPI), samt histamin H2-reseptorblokkere. Sistnevnte legemidler er preget av effekten av takyfylakse, når gjentatt administrering forårsaker en reduksjon i den terapeutiske effekten. PPI-er har ikke denne ulempen og derfor, i motsetning til H2-blokkere, anbefales de for langtidsbehandling.

Fenomenet med utvikling av takyfylakse når du tar H2-blokkere observeres fra begynnelsen av behandlingen innen 42 timer. Ved behandling av sår anbefales det ikke å bruke H2-blokkere, protonpumpehemmere foretrekkes.

motstand

I noen tilfeller er histamin H2-blokkere oppført ovenfor), samt PPI-preparater forårsaker noen ganger resistens. Ved overvåking av pH i magemiljøet hos slike pasienter, oppdages ingen endringer i nivået av intragastrisk surhet. Noen ganger oppdages tilfeller av resistens mot en hvilken som helst gruppe H2-blokkere av 2. eller 3. generasjon eller mot protonpumpehemmere. Dessuten gir det ikke et resultat å øke dosen i slike tilfeller, det er nødvendig å velge en annen type medikament. Studien av noen H2-blokkere, samt omeprazol (PPI) viser at fra 1 til 5 % av tilfellene ikke har endringer i daglig pH-metri. Med dynamisk overvåking av prosessen med behandling av syreavhengighet vurderes det mest rasjonelle opplegget, der daglig pH-metri studeres på den første, og deretter på den femte og syvende terapidagen. Tilstedeværelsen av pasienter med fullstendig resistens indikerer at det i medisinsk praksis ikke er noe medikament som vil ha absolutt effektivitet.

Bivirkninger

Histamin H2-reseptorblokkere forårsaker bivirkninger med varierende frekvens. Bruken av "Cimetidine" forårsaker dem i 3,2% av tilfellene. Famotidin - 1,3 %, Ranitidin - 2,7 % Bivirkninger inkluderer:

• Svimmelhet, hodepine, angst, tretthet, døsighet, forvirring, depresjon, agitasjon, hallusinasjoner, ufrivillige bevegelser, synsforstyrrelser.
• Arytmi, inkludert bradykardi, takykardi, ekstrasystoli, asystoli.
• Diaré eller forstoppelse, magesmerter, oppkast, kvalme.
• Akutt pankreatitt.
• Overfølsomhet (feber, utslett, myalgi, anafylaktisk sjokk, artralgi, erythema multiforme, angioødem).
• Endringer i leverfunksjonstester, blandet eller holistisk hepatitt med eller uten gulsott.
• Forhøyet kreatinin.
• Hematopoietiske lidelser (leukopeni, pancytopeni, granulocytopeni, agranulocytose, trombocytopeni, aplastisk anemi og cerebral hypoplasi, hemolytisk immunanemi.
• Maktesløshet.
• Gynekomasti.
• Alopecia.
• Redusert libido.

Famotidin har flest bivirkninger på mage-tarmkanalen, med diaré som ofte utvikler seg, i sjeldne tilfeller, tvert imot, oppstår forstoppelse. Diaré oppstår på grunn av antisekretoriske effekter. På grunn av at mengden saltsyre i magen minker, stiger pH-nivået. I dette tilfellet omdannes pepsinogen langsommere til pepsin, som hjelper til med å bryte ned proteiner. Fordøyelsen er forstyrret, og diaré utvikler seg oftest.

Kontraindikasjoner

Histamin H2-reseptorblokkere inkluderer en rekke legemidler som har følgende kontraindikasjoner for bruk:

• Forstyrrelser i arbeidet med nyrer og lever.
• Levercirrhose (portosystemisk encefalopati i historien).
• Amming.
• Overfølsomhet overfor ethvert stoff i denne gruppen.
• Svangerskap.
• Barn under 14 år.

Interaksjon med andre verktøy

H2-blokkere av histaminreseptorer, hvis virkningsmekanisme nå er forstått, har visse farmakokinetiske legemiddelinteraksjoner.

absorpsjon i magen. På grunn av antisekretoriske effekter er H2-blokkere i stand til å påvirke absorpsjonen av de elektrolyttmedikamentene der det er en avhengighet av pH, siden diffusjons- og ioniseringsgraden kan reduseres i legemidler. "Cimetidine" er i stand til å redusere absorpsjonen av legemidler som "Antipyrin", "Ketoconazole", "Aminazin" og forskjellige jernpreparater. For å unngå slik malabsorpsjon bør legemidler tas 1-2 timer før bruk av H2-blokkere.

levermetabolisme. Blokkere av H2-histaminreseptorer (spesielt preparater av første generasjon) samhandler aktivt med cytokrom P-450, som er leverens viktigste oksidasjonsmiddel. Samtidig øker halveringstiden, effekten kan forlenges og en overdose av legemidlet, som metaboliseres med mer enn 74 %, kan oppstå. Cimetidin reagerer sterkest med cytokrom P-450, 10 ganger mer enn Ranitidin. Interaksjon med "Famotidine" forekommer ikke i det hele tatt. Av denne grunn, når du bruker Ranitidin og Famotidin, er det ingen brudd på levermetabolismen av legemidler, eller det manifesterer seg i liten grad. Ved bruk av Cimetidin reduseres clearance av legemidler med ca. 40 %, og dette er klinisk signifikant.

Hepatisk blodstrøm. Det er mulig å redusere frekvensen av hepatisk blodstrøm opp til 40% ved bruk av Cimetidine, så vel som Ranitidine, det er mulig å redusere den systemiske metabolismen av medisiner med høy klaring. "Famotidine" i disse tilfellene endrer ikke hastigheten på portalblodstrømmen.

tubulær utskillelse av nyrene. H2-blokkere skilles ut med aktiv sekresjon av tubuli i nyrene. I disse tilfellene er interaksjoner med samtidige legemidler mulig hvis de skilles ut av de samme mekanismene. "Imetidin" og "Ranitidine" er i stand til å redusere nyreutskillelsen til 35% av novokainamid, kinidin, acetylnovokainamid. "Famotidine" påvirker ikke utskillelsen av disse stoffene. I tillegg er dens terapeutiske dose i stand til å gi en lav plasmakonsentrasjon, som ikke i betydelig grad vil konkurrere med andre midler ved nivåene av kalsiumsekresjon.

Farmakodynamiske interaksjoner. Interaksjonen av H2-blokkere med grupper av andre antisekretoriske legemidler kan øke terapeutisk effekt (for eksempel med antikolinergika). Kombinasjonen med legemidler som virker på Helicobacter (preparater av metronidazol, vismut, tetracyklin, klaritromycin, amoxicillin) akselererer oppstrammingen av magesår.

Farmakodynamiske uønskede interaksjoner er etablert når de kombineres med legemidler som inneholder testosteron. "Cimetidin"-hormon fortrenges fra sin forbindelse med reseptorer med 20%, mens konsentrasjonen i blodplasma øker. "Famotidine" og "Ranitidine" har ikke en lignende effekt.

Handelsnavn

I vårt land er følgende preparater av H2-blokkere registrert og akseptable for salg:

"cimetidin"

Handelsnavn: Altramet, Belomet, Apo-cimetidin, Yenametidin, Histodil, Novo-cimetine, Neutronorm, Tagamet, Simesan, Primamet, Cemidin, "Ulcometin", "Ulkuzal", "Cymet", "Cimehexal", "Cygamet", " Cimetidine-Rivofarm", "Cimetidine Lannacher".

"Ranitidin"

Handelsnavn: "Acilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Hitak", "Vero-ranitidin", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sediko", "Zantak", "Ranigast" , "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison", "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin", "Rantak", "Ranx", "Rantag", "Yazitin", "Ulran ", "Ulkodin".

"Famotidine"

Handelsnavn: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "Gastrosidin", "Lecedil", "Ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" , Famotidine Akos, Famocid, Famotidine Apo, Famotidine Akri.

"Nizatidin". Handelsnavn "Axid".

"Roxatidin". Handelsnavn "Roxan".

"Ranitidine vismutcitrat". Handelsnavn "Pylorid".

5239 visninger

Histamin er et av hormonene som er avgjørende for en person. Den utfører funksjonene som en slags "vaktmann" og kommer i spill under visse omstendigheter: tung fysisk anstrengelse, skader, sykdommer, allergener som kommer inn i kroppen, osv. Hormonet omfordelter blodstrømmen på en slik måte at det minimerer mulig skade. Ved første øyekast bør histaminarbeidet ikke skade en person, men det er situasjoner når en stor mengde av dette hormonet bringer mer ondt enn godt. I slike tilfeller foreskriver leger spesielle legemidler (blokkere) for å forhindre at histaminreseptorene til en av gruppene (H1, H2, H3) begynner å virke.

Hvorfor trenger du histamin?

Histamin er en biologisk aktiv forbindelse involvert i alle viktige metabolske prosesser i kroppen. Det dannes fra nedbrytningen av en aminosyre kalt histidin og er ansvarlig for overføring av nerveimpulser mellom celler.

Normalt er histamin i en inaktiv tilstand, men i farlige tider forbundet med sykdom, skade, brannskader, inntak av giftstoffer eller allergener, øker nivået av fritt hormon dramatisk. I ubundet tilstand forårsaker histamin:

• spasmer av glatte muskler;
• senke blodtrykket;
• utvidelse av kapillærer;
• økt hjertefrekvens;
• økt produksjon av magesaft.

Under virkningen av hormonet øker utskillelsen av magesaft og adrenalin, vevsødem oppstår. Magesaft er et ganske aggressivt medium med høy surhet. Syre og enzymer hjelper ikke bare med å fordøye maten, de er i stand til å fungere som et antiseptisk middel – for å drepe bakterier som kommer inn i kroppen samtidig som de spiser.

"Ledelsen" av prosessen skjer ved hjelp av sentralnervesystemet og humoral regulering (kontroll gjennom hormoner). En av mekanismene i denne reguleringen utløses gjennom spesielle reseptorer – spesialiserte celler som blant annet er ansvarlige for konsentrasjonen av saltsyre i magesaften.

Histaminreseptorer

Visse reseptorer kalt histamin (H) reagerer på produksjonen av histamin. Leger deler disse reseptorene inn i tre grupper: H1, H2, H3. Som et resultat av eksitasjon av H2-reseptorer:

• funksjonen til magekjertlene forbedres;
• tonen i musklene i tarmen og blodårene øker;
• allergier og immunreaksjoner vises;

Blokkere av H2 histaminreseptorer virker bare delvis på mekanismen for frigjøring av saltsyre. De reduserer produksjonen forårsaket av hormonet, men stopper den ikke helt.

Viktig! Høyt syreinnhold i magesaft er en truende faktor ved enkelte sykdommer i mage-tarmkanalen.

Hva er blokkeringsmidler?

Disse stoffene er utviklet for å behandle sykdommer i mage-tarmkanalen, der en høy konsentrasjon av saltsyre i magen er farlig. De er anti-ulcus medisiner som reduserer sekresjon, det vil si at de er designet for å redusere flyten av syre inn i magen.

H2-blokkere har forskjellige aktive ingredienser:

• cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidin);
• nizatidin (Axid);
• roxatidin (roksan);
• famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidinvismutsitrat (Pyloride).

Midler utstedes i form av:

• ferdige løsninger for intravenøs eller intramuskulær administrering;
• pulver for klargjøring av løsning;
• tabletter.

Til dags dato er cimetidin ikke anbefalt for bruk på grunn av et stort antall bivirkninger, inkludert en reduksjon i styrke og en økning i brystkjertlene hos menn, utvikling av smerter i ledd og muskler, en økning i kreatininnivåer, endringer i blodets sammensetning, CNS-skader m.m.

Ranitidin har langt færre bivirkninger, men det brukes mindre og mindre i medisinsk praksis, ettersom neste generasjons legemidler (Famotidine) kommer for å erstatte, hvis effektivitet er mye høyere, og virkningsvarigheten er flere timer lenger (fra 12 til 24 timer).

Viktig! I 1–1,5 % av tilfellene opplever pasientene resistens mot blokkeringsmidler.

Når foreskrives blokkere?

En økning i nivået av syre i magesaften er farlig når:

• magesår eller duodenalsår;
• betennelse i spiserøret når innholdet i magen blir kastet inn i spiserøret;
• godartet svulst i bukspyttkjertelen i kombinasjon med magesår;
• mottak for forebygging av utvikling av magesår under langtidsbehandling av andre sykdommer.

Det spesifikke legemidlet, dosene og varigheten av kurset velges individuelt. Kansellering av stoffet bør være gradvis, siden det er mulig med en skarp ende av mottaket.

Ulemper med histaminblokkere

H2-blokkere påvirker produksjonen av fritt histamin, og reduserer dermed surheten i magen. Men disse stoffene virker ikke på andre sentralstimulerende midler av syresyntese - gastrin og acetylkolin, det vil si at disse stoffene ikke gir fullstendig kontroll over nivået av saltsyre. Dette er en av grunnene til at leger anser dem som relativt utdaterte midler. Likevel er det situasjoner når utnevnelsen av blokkere er berettiget.

Det er en ganske alvorlig bivirkning av terapi med H2-histaminreseptorblokkere - den såkalte "acid rebound". Det ligger i det faktum at etter tilbaketrekking av stoffet eller slutten av dets virkning, søker magen å "hente opp", og cellene øker produksjonen av saltsyre. Som et resultat, etter en viss tid etter å ha tatt medisinen, begynner surheten i magen å stige, noe som forårsaker en forverring av sykdommen.

En annen bivirkning er diaré forårsaket av patogenet Clostridium. Hvis pasienten sammen med blokkeren tar antibiotika, så tidobles risikoen for diaré.

Moderne analoger av blokkere

Nye legemidler kommer for å erstatte blokkere – men de kan ikke alltid brukes i behandling på grunn av genetiske eller andre egenskaper hos pasienten eller av økonomiske årsaker. En av hindringene for bruk av inhibitorer er den ganske vanlige resistensen (resistens mot stoffet).

H2-blokkere skiller seg fra protonpumpehemmere til det verre ved at deres effektivitet avtar med et gjentatt behandlingsforløp. Derfor innebærer langtidsterapi bruk av hemmere, og H-2-blokkere er tilstrekkelig for korttidsbehandling.

Det er kun en lege som har rett til å ta stilling til valg av legemidler basert på pasientens historikk og forskningsresultater. Pasienter med mage- eller tolvfingertarmsår, spesielt i det kroniske sykdomsforløpet eller ved første opptreden av symptomer, må individuelt velge syredempende midler.