Rețineți efectele primei generații de antihistaminice. Antihistaminice: mituri și realitate. Prescrierea antihistaminicelor în timpul sarcinii

Aproape fiecare persoană modernă are antihistaminice în cabinetul de medicamente de acasă, care sunt folosite pentru ameliorarea unei reacții alergice. Dar nu toată lumea care le folosește știe cum funcționează astfel de medicamente, cum să le folosească corect și ce înseamnă termenul „histamină”. Prin urmare, ar trebui să vă dați seama în ce cazuri sunt prescrise aceste medicamente, care sunt indicațiile și contraindicațiile lor.

Histamina este o substanță activă biologic produsă de celulele sistemului imunitar. Provoacă diferite procese fiziologice și patologice în organism, acționând asupra receptorilor situați în țesuturile organelor interne.

Antihistaminicele blochează producția de histamină, ceea ce le face indispensabile în tratamentul alergiilor, al patologiilor gastrointestinale, neurologice și de altă natură.

Când sunt prescrise antihistaminice?

Indicațiile pentru administrarea de antihistaminice sunt următoarele condiții patologice:

• rinită alergică;
• conjunctivită alergică;
• Dermatita atopica;
• Edemul lui Quincke;
• reacția organismului la mușcăturile de insecte;
• o reacție alergică la praful din casă, părul animalelor de companie;
• intoleranță la droguri;
• reacții anafilactice;
• eritem exudativ sau alergic;
• psoriazis;
• alergie la frig, căldură, produse chimice de uz casnic și alte substanțe toxice;
• tuse alergică;
• alergie la mancare;
• astm bronsic.

Tipuri de medicamente antialergice

Mai multe tipuri de receptori sensibili la histamină sunt prezenți în țesuturile corpului. Acestea includ:

• H1 (bronhii, intestine, vase cardiace, sistem nervos central);
• H2 (membrana mucoasă a stomacului, arterelor, sistemului nervos central, inimii, miometrului, țesutului adipos, celulelor sanguine);
• H3 (sistemul nervos central, sistemul cardiovascular, organele digestive, căile respiratorii superioare).

Fiecare compoziție antihistaminică acționează numai asupra anumitor grupuri de receptori, deci numai un medic ar trebui să le prescrie.

Prima generație de antihistaminice blochează sensibilitatea receptorilor H1 și cuprinde, de asemenea, un grup de alți receptori. Substanța activă care face parte din aceste medicamente pătrunde în bariera hematoencefalică, provocând dezvoltarea unui efect secundar - un efect sedativ. Aceasta înseamnă că aceste medicamente antihistaminice fac o persoană să se simtă somnoroasă, însoțită de o senzație de oboseală.

Tratamentul cu antihistaminice de primă generație nu este permis dacă munca persoanei care le ia este concentrată pe concentrare.

Acest tip de medicamente antihistaminice are și alte efecte secundare. Acestea includ:

• mucoase uscate;
• îngustarea lumenului bronhiilor;
• încălcarea scaunului;
• încălcarea ritmului cardiac.

Aceste fonduri acționează foarte repede, însă efectul după ce le-ați preluat persistă pentru o perioadă scurtă de timp. În plus, prima generație de antihistaminice creează dependență și nu trebuie administrată mai mult de 10 zile. Nu sunt prescrise pentru bolile de stomac care apar într-o formă acută, precum și în combinație cu medicamente antidiabetice și psihotrope.

Antihistaminicele din prima generație includ:

Dezvoltarea celei de-a doua generații de antihistaminice a eliminat majoritatea efectelor secundare. Beneficiile acestor medicamente includ:

• lipsa sedării (ușoară somnolență poate fi observată la pacienții deosebit de sensibili);
• pacientul menține o activitate fizică și mentală normală;
• durata efectului terapeutic durează pe tot parcursul zilei;
• efectul terapeutic al medicamentelor persistă timp de 7 zile după întreruperea tratamentului.

În general, efectul antihistaminicelor este similar cu medicamentele anterioare. Dar nu sunt dependenți și, prin urmare, durata tratamentului poate varia de la 3 zile la un an. Astfel de medicamente trebuie luate cu precauție de persoanele care suferă de boli cardiovasculare.

Agenții antialergici de a doua generație includ:

Antihistaminicele de generația a treia sunt selective și afectează numai receptorii H3. Nu au niciun efect asupra sistemului nervos central și, prin urmare, nu provoacă somnolență sau oboseală.

Deși acești antihistaminici sunt derivați ai celor anterioare, toate dezavantajele existente au fost luate în considerare la dezvoltarea lor. Prin urmare, practic nu mai au efecte secundare.

Cu ajutorul acestui tip de antihistaminice, următoarele boli sunt tratate cu succes:

• rinita;
• urticarie;
• dermatită;
• rinoconjunctivită.

Cele mai populare antihistaminice includ:

Când nu sunt prescrise antihistaminice?

Alergia este un însoțitor al multor oameni moderni, ceea ce crește foarte mult popularitatea antihistaminicelor. Există trei generații de antihistaminice pe piața farmaceutică. Ultimele două generații au mult mai puține contraindicații pentru utilizare. Prin urmare, ar trebui să se ia în considerare acele condiții în care nu sunt prescrise majoritatea antihistaminicelor:

• hipersensibilitate sau intoleranță individuală la componentele care alcătuiesc medicamentele;
• perioada de purtare a bebelușului și hrănirea naturală;
• restrictii de varsta;
• stadii severe de insuficiență hepatică sau renală.

Doza de antihistaminice trebuie calculată individual. Prin urmare, înainte de a le lua, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră. Pentru unele boli, medicul poate ajusta doza de agent antialergic în jos, ceea ce va evita dezvoltarea efectelor secundare.

Dar, deoarece cel mai mare număr de contraindicații este prezent în medicamentele din prima generație, ar trebui să li se acorde o atenție specială. Nu se recomandă administrarea acestor medicamente în următoarele condiții:

• în primul trimestru de sarcină;
• cu glaucom;
• cu astm bronșic;
• cu o prostată mărită;
• la bătrânețe.

După cum sa menționat mai sus, antihistaminicele de primă generație au un efect sedativ pronunțat. Acest efect secundar este îmbunătățit dacă sunt luate în combinație cu alcool, antipsihotice, tranchilizante și alte medicamente.

Alte reacții adverse includ următoarele:

• ameţeală;
• tinitus;
• scăderea acuității vizuale;
• tremurul membrelor;
• insomnie;
• nervozitate crescută;
• oboseală.

Produse antialergice pentru copii

Pentru a elimina manifestările alergice la copii, se utilizează medicamente antialergice din prima generație. Acestea includ:

Dezavantajul acestor medicamente este multiplele efecte secundare manifestate în disfuncția sistemului digestiv, activitatea sistemului cardiovascular și a sistemului nervos central. Prin urmare, acestea sunt prescrise copiilor numai pentru reacții alergice severe.

Din păcate, mulți copii dezvoltă forme cronice de boli alergice. Pentru a minimiza impactul negativ asupra organismului în creștere, antihistaminice de nouă generație sunt prescrise pentru tratamentul alergiilor cronice. Pentru cei mai mici copii, sunt eliberați sub formă de picături, iar pentru copiii mai mari - sub formă de siropuri.

Antihistaminice din prima generație

Clasificarea antihistaminicelor clasice este construit pe baza caracteristicilor grupului „X”, combinat cu un nucleu de etilamină (tabelul 2).
Unele medicamente cu activitate antialergică stabilizatoare a membranei au, de asemenea, activitate antihistaminică. Deoarece aceste medicamente au unele caracteristici ale AH din prima generație, acestea sunt prezentate în această secțiune (Tabelul 3).

Mecanism de acțiune
Mecanismul de acțiune al antihistaminicelor constă în blocarea receptorilor histaminei H1 de către aceștia. Antihistaminicele, în special fenotiazinele, blochează efectele histaminei, cum ar fi contracția mușchilor netezi intestinali și bronșici, permeabilitatea crescută a peretelui vascular etc. În același timp, aceste medicamente nu ameliorează secreția de acid clorhidric stimulată de histamină în stomac și modificările tonusului uterin induse de histamină.

Tabelul 2. Clasificarea antihistaminicelor de prima generație după structura chimică

Grup chimic	Droguri
Etanolamine (X-oxigen)	Difenhidramina Dimenhidrinat Doxilamină Clemastină Carbenoxamina Fenitolxamina Difenilpiralina
Fenotiazine	Prometazină Dimetotiazină Oxomemazină Isotypendil Trimeprazină Olimmazin
Etilendiamine (Azot X)	Triplenamină Pyralamin Meteramină Cloropiramină Antazolină
Alchilamine (X-carbon)	Clorfeniramină Dishlorphenir Bromfeniramină Triprolidină Dimetindene
Piperazine (o grupare etilamidă legată de un nucleu piperazinic)	Ciclizină Hidroxizina Meclozine Clorciclizina
Piperidine	Ciproheptadină Azatadin
Chinuclidine	Quifenadina Sevifenadină

Tabelul 3. Antagoniștii H1 cu efect de stabilizare a membranei asupra mastocitelor

Antagoniștii clasici H1 sunt blocanți competitivi ai receptorilor H1, legarea lor la receptori este rapidă și reversibilă, prin urmare, pentru a obține un efect farmacologic, sunt necesare doze suficient de mari de medicamente.
Ca urmare, efectele nedorite ale antihistaminicelor clasice se manifestă mai des. Majoritatea medicamentelor din prima generație au un efect pe termen scurt, prin urmare, trebuie luate de 3 ori pe zi.

Aproape toate antihistaminicele din prima generație, pe lângă histamine, blochează alți receptori, în special receptorii muscarinici colinergici.

Efectele farmacologice ale antihistaminicelor

1. generații:
2. acțiune antihistaminică (blocarea receptorilor de histamină H1 și eliminarea efectelor histaminei);
3. acțiune anticolinergică (scăderea secreției exocrine, creșterea vâscozității secrețiilor);
4. activitate anticolinergică centrală (efect sedativ, hipnotic);
5. acțiune crescută a depresivelor SNC;
6. potențarea efectelor catecolaminelor (fluctuații ale tensiunii arteriale);
7. acțiune anestezică locală.

Unele medicamente au activitate antiserotonină (piperidine) și antidopamină (fenotiazine). Medicamentele fenotiazinice pot bloca receptorii α-adrenergici. Anumite antihistaminice prezintă proprietățile anestezicelor locale, au un efect stabilizator asupra membranelor, efecte de tip chinidinic asupra mușchiului cardiac, care se pot manifesta printr-o scădere a fazei refractare și dezvoltarea tahicardiei ventriculare.

Antagoniștii receptorilor de histamină H1 din generația I au următoarele dezavantaje:

1. comunicare incompletă cu receptorii H1, în acest sens, sunt necesare doze relativ mari;
2. efect pe termen scurt;
3. blocarea receptorilor M-colinergici, receptorilor α-adrenergici, receptorilor D, receptorilor 5-HT, acțiune asemănătoare cocainei și a chinidinei;
4. efectele secundare ale antihistaminicelor din prima generație nu permit atingerea concentrațiilor mari în sânge suficiente pentru o blocare pronunțată a receptorilor H1;
5. datorită dezvoltării tahifilaxiei, este necesară alternarea antihistaminicelor din diferite grupuri la fiecare 2-3 săptămâni.

Farmacocinetica
Proprietățile farmacocinetice ale principalelor blocante ale histaminei H1 din prima generație sunt prezentate în Tabelul 4.

Locul în terapie
În ciuda dezavantajelor de mai sus, antagoniștii H1 din prima generație continuă să fie utilizați în practica clinică (Tabelul 5). Avantajul lor neîndoielnic este posibilitatea administrării atât orale, cât și parenterale a medicamentelor (eliberarea medicamentelor în fiole și tablete).
Antagoniștii H1 din generația I au avantaje în următoarele cazuri:

1. ameliorarea reacțiilor alergice acute (urticarie, edem Quincke), atunci când este necesară administrarea parenterală a medicamentelor;

Tabelul 4. Farmacocinetica antihistaminicelor din prima generație

Preparate Absorbție		Efectul a 1 trecere prin ficat			Legarea de proteine,%	Timpul de menținere a concentrației terapeutice, h		Biotransformare	Excreţie
Difenhidramina		Semnificativ							Cu urină și bilă
Cloropiramină		Semnificativ
Clemastină		Semnificativ					Faza I: 3,6 ± 0,9 Faza II: 37 ± 16
Prometazină		Semnificativ							Cu urină, parțial cu bilă
Mebhydrolin	Încet	Semnificativ
Dimetindene		Semnificativ							Cu urină și bilă
Ciproheptadină		Semnificativ							Cu bilă și urină

Tabelul 5. Blocanții receptorilor H1 din prima generație

Efecte pozitive	Efecte negative
Prevenirea efectelor patologice ale histaminei	Efect sedativ pronunțat
Administrare orală și parenterală	Efect terapeutic pe termen scurt
Reducerea diferitelor manifestări de alergii și pseudo-alergii	Recepție multiplă pe zi
Experiență bogată de utilizare	Dezvoltarea rapidă a dependenței de droguri
Prezența unor efecte suplimentare (activitate antiserotoninică, sedare, care sunt de dorit în anumite situații)	Potențierea alcoolului
Cost scăzut	Efecte secundare și contraindicații pentru utilizare

1. tratamentul dermatozelor mâncărime (dermatită atopică, eczeme, urticarie cronică recurentă etc.). Mâncărimea chinuitoare a pielii este adesea cauza insomniei și a scăderii calității vieții. În aceste cazuri, efectul sedativ al antihistaminicelor din prima generație este benefic. O serie de medicamente produse sub formă de gel (dimetindenă) sunt eficiente pentru oprirea reacțiilor alergice locale;
2. premedicație înainte de intervenții diagnostice și chirurgicale pentru a preveni eliberarea histaminei non-alergice;
3. terapia simptomatică a infecțiilor virale respiratorii acute (administrarea locală și orală ca parte a medicamentelor combinate) elimină mâncărimea în nas, strănutul;
4. urticarie colinergică.

Indicații pentru utilizarea antagoniștilor H1 din prima generație:

1. boli alergice:
2. rinită alergică sezonieră, conjunctivită;
3. rinită alergică perenă, conjunctivită;
4. urticarie acută și angioedem;
5. urticarie cronică recurentă;
6. alergie la mancare;
7. alergie la medicamente;
8. alergie la insecte;
9. Dermatita atopica;
10. hipersensibilitatea genezei non-alergice cauzată de eliberarea histaminei sau utilizarea profilactică cu introducerea de eliberatori de histamină (reacții la agenții de contrast cu raze X, la introducerea dextranilor, medicamentelor, alimentelor etc.);
11. utilizarea profilactică cu introducerea de eliberatori de histamină;
12. insomnie;
13. vărsături la gravide;
14. tulburări vestibulare;
15. răceli (ARVI).

Efecte secundare
Antagoniștii clasici H1 pot avea un efect hipnotic asociat cu penetrarea medicamentelor prin bariera hematoencefalică și blocarea receptorilor H1 din sistemul nervos central, care este facilitată de lipofilicitatea lor. Alte manifestări ale efectului acestor medicamente asupra sistemului nervos central pot fi tulburări de coordonare, letargie, amețeli și scăderea capacității de concentrare.
Este cunoscut efectul antiemetic al AGLS (etanolaminelor), care este asociat atât cu efectul H! -Antagonist, cât și parțial cu activitatea anticolinergică și sedativă. Acest efect al AGLS este utilizat medicamentos.
Atunci când se iau antagoniști H1 din prima generație, pot fi observate efecte secundare din sistemul digestiv (creșterea sau scăderea poftei de mâncare, greață, vărsături, diaree, disconfort în regiunea epigastrică).
Cu utilizarea prelungită a antagoniștilor clasici H1, se dezvoltă adesea o scădere a eficacității terapeutice a medicamentelor (tahifilaxie).
Unele medicamente au proprietăți anestezice locale.
În cazuri rare, sunt posibile efecte cardiotoxice (prelungirea intervalului QT).

Contraindicații și avertismente
Contraindicații pentru utilizarea antihistaminicelor

1. generațiile, pe lângă hipersensibilitatea la medicament, sunt relative:
2. sarcina;
3. alăptare;
4. munca care necesită activitate mentală și fizică ridicată, concentrare a atenției;
5. întârzierea urinării.

Având în vedere prezența unui efect asemănător atropinei, medicamentele din acest grup nu trebuie prescrise pacienților cu astm bronșic, glaucom și adenom de prostată. Este necesară precauție la prescrierea de antihistaminice de generația I pentru afecțiuni astenodepresive și boli cardiovasculare.

Interacțiuni
Antihistaminicele din prima generație potențează efectul anticolinergic al anticolinergicelor M, anticonvulsivantelor sintetice, antipsihoticelor, antidepresivelor triciclice, inhibitorilor MAO, agenților pentru tratamentul parkinsonismului.
Antihistaminicele sporesc efectul depresiv central al hipnoticelor (anestezice generale), sedativelor și hipnotice, tranchilizante, neuroleptice, analgezice centrale, alcool.

Antihistaminice topice
Antihistaminicele topice sunt antagoniști eficienți și foarte specifici ai receptorilor de histamină H1, disponibili sub formă de spray nazal și picături oftalmice. Sprayul nazal are un efect comparabil cu antihistaminicele orale.

Blocanții topici ai histaminei H1 includ azelastină, levocabastină și antazolină.
Utilizarea levocabastinei și a azelastinei poate fi recomandată pentru formele mai ușoare ale bolii, limitate la un singur organ (cu rinită alergică, conjunctivită) sau „la cerere” în timpul tratamentului cu alte medicamente. Acțiunea acestor medicamente este doar locală. În rinita alergică, levocabastina și azelastina ameliorează eficient mâncărimea, strănutul, rinoreea și în conjunctivita alergică - mâncărime, ochi apoși, roșeață a ochilor. Atunci când sunt utilizate în mod regulat de două ori pe zi, pot preveni apariția simptomelor rinitei alergice sezoniere și perene.
Avantajul evident al antihistaminicelor locale este eliminarea efectelor secundare (inclusiv hipnotice) care pot apărea odată cu utilizarea medicamentelor sistemice. Acest lucru se datorează faptului că atunci când H1-antihistaminice sunt aplicate local, concentrația lor în sânge este mult mai mică decât cea care poate provoca un efect sistemic. Antihistaminicele topice se caracterizează prin realizarea unor concentrații locale suficient de ridicate ale medicamentului la o doză mică și un debut rapid al efectului terapeutic (15 minute după aplicare).
Antihistaminicele topice au și unele efecte antiinflamatoare (azelastina poate inhiba activarea celulelor țintă alergice: mastocite, eozinofile și neutrofile) și capacitatea de a îmbunătăți rapid respirația nazală. Cu toate acestea, acest efect este mult mai puțin pronunțat și mai puțin persistent în comparație cu glucocorticoizii topici.
Levocabastina este prescrisă cu precauție în cazul afectării funcției renale (70% este excretat în urină neschimbat). Gustul amar în gură este posibil în timpul tratamentului cu azelastină sub formă de picături pentru ochi. Rareori, se observă uscăciunea și iritarea membranelor mucoase; perversia gustului pe termen scurt. Nu se recomandă utilizarea lentilelor de contact atunci când se utilizează forme oftalmice de AHLS local.
Pentru antihistaminice topice, interacțiunile cu alte medicamente nu au fost descrise.

„FARMACOTERAPIE EFICIENTĂ”; Nr. 5; 2014; pp. 50-56.

T.G. Fedoskova
Centrul de Cercetare de Stat Institutul de Imunologie, FMBA din Rusia, Moscova

Principalele medicamente care afectează simptomele inflamației și controlează evoluția bolilor genezei alergice și non-alergice includ antihistaminice.
Articolul analizează punctele controversate referitoare la experiența utilizării antihistaminicelor moderne, precum și unele dintre principalele caracteristici ale acestora. Acest lucru va permite o abordare diferențiată a alegerii medicamentului optim în terapia complexă a diferitelor boli.
Cuvinte cheie: antihistaminice, boli alergice, cetirizină, Cetrin

ANTIHISTAMINE: MITURI ȘI REALITATE

T.G. Fedoskova
Institutul de Imunologie al Centrului de Științe de Stat, Agenția Federală Medicală și Biologică, Moscova

Antihistaminicele aparțin principalelor medicamente care influențează simptomele inflamației și controlează cursul bolilor alergice și non-alergice. În această lucrare sunt analizate problemele discutabile privind experiența utilizării antihistaminicelor actuale, precum și unele dintre caracteristicile acestora. Poate permite alegerea diferențiată a administrării medicamentelor adecvate pentru o terapie combinată a diferitelor boli.
Cuvinte cheie: antihistaminice, boli alergice, cetirizină, Cetrină

Antihistaminicele de tip 1 (H1-AGP), sau antagoniștii receptorilor de histamină de tip 1, au fost utilizate pe scară largă și cu succes în practica clinică de peste 70 de ani. Sunt utilizate ca parte a terapiei simptomatice și de bază a reacțiilor alergice și pseudo-alergice, a tratamentului complex al bolilor infecțioase acute și cronice de diferite origini, ca premedicație în studii invazive și de contrast cu raze X, intervenții chirurgicale, pentru a preveni efectele secundare ale vaccinării. , etc. Cu alte cuvinte, se recomandă utilizarea H 1 -AGP în condiții cauzate de eliberarea mediatorilor activi ai inflamației de natură specifică și nespecifică, principala fiind histamina.

Histamina are un spectru larg de activitate biologică, realizată prin activarea receptorilor specifici suprafeței celulare. Principalul depozit de histamină în țesuturi este celulele mastocite, în sânge - bazofile. Este, de asemenea, prezent în trombocite, mucoasa gastrică, celulele endoteliale și neuronii din creier. Histamina are un efect hipotensiv pronunțat și este un important mediator biochimic pentru toate simptomele clinice ale inflamației de diferite origini. De aceea, antagoniștii acestui mediator rămân cei mai solicitați agenți farmacologici.

În 1966, s-a dovedit eterogenitatea receptorilor de histamină. În prezent, sunt cunoscute 4 tipuri de receptori de histamină - H 1, H 2, H 3, H 4, aparținând superfamiliei receptorilor cuplați cu proteina G (GPCR). Stimularea receptorilor H1 duce la eliberarea histaminei și la realizarea simptomelor inflamației, în principal de origine alergică. Activarea receptorilor de H2 crește secreția sucului gastric și aciditatea acestuia. Receptorii Ns sunt prezenți în principal în organele sistemului nervos central (SNC). Funcționează ca receptori presinaptici sensibili la histamină în creier, reglează sinteza histaminei din terminațiile nervoase presinaptice. Recent, a fost identificată o nouă clasă de receptori de histamină, exprimată predominant pe monocite și granulocite, H 4. Acești receptori sunt prezenți în măduva osoasă, timus, splină, plămâni, ficat și intestine. Mecanismul de acțiune al H1-AGP se bazează pe inhibarea competitivă reversibilă a receptorilor histaminei H1: previn sau minimizează reacțiile inflamatorii, prevenind dezvoltarea efectelor induse de histamină, iar eficacitatea lor se datorează capacității de a inhiba competitiv efectul histaminei asupra locurilor zonelor specifice ale receptorilor H 1 în structurile țesutului efector.

În prezent, peste 150 de tipuri de antihistaminice sunt înregistrate în Rusia. Acestea nu sunt doar H1-AGP, ci și medicamente care cresc capacitatea serului sanguin de a lega histamina, precum și medicamente care inhibă eliberarea histaminei din mastocite. Datorită varietății de antihistaminice, este destul de dificil să se facă o alegere între ele pentru utilizarea lor cea mai eficientă și rațională în cazuri clinice specifice. În acest sens, apar probleme controversate și adesea se nasc mituri despre utilizarea H 1 -AHP, utilizat pe scară largă în practica clinică. În literatura internă, există multe lucrări pe această temă, dar nu există un consens cu privire la utilizarea clinică a acestor medicamente (medicamente).

Mitul a trei generații de antihistaminice
Mulți oameni se înșeală crezând că există trei generații de antihistaminice. Unele companii farmaceutice prezintă medicamente noi care au apărut pe piața farmaceutică ca AGP din a treia - cea mai nouă - generație. S-au făcut încercări de clasificare a metaboliților și stereoizomerilor AGP moderni la a treia generație. În prezent, se crede că aceste medicamente sunt antihistaminice de a doua generație, deoarece nu există nicio diferență semnificativă între acestea și medicamentele de a doua generație anterioare. Potrivit Consensului privind antihistaminicele, s-a decis să se rezerve denumirea de „a treia generație” pentru a indica AGP sintetizate în viitor, care ar putea să difere de compușii cunoscuți într-o serie de caracteristici de bază.

Există multe diferențe între prima și a doua generație AGP. Aceasta este în primul rând prezența sau absența unui efect sedativ. Efectul sedativ la administrarea de antihistaminice de primă generație este remarcat subiectiv de 40-80% dintre pacienți. Absența sa la pacienții individuali nu exclude un efect negativ obiectiv al acestor fonduri asupra funcțiilor cognitive, despre care pacienții ar putea să nu se plângă (capacitatea de a conduce, de a învăța etc.). Disfuncția sistemului nervos central este observată chiar și cu utilizarea unor doze minime din aceste fonduri. Efectul antihistaminicelor de primă generație asupra sistemului nervos central este același ca și în cazul consumului de alcool și sedative (benzodiazepine etc.).

Medicamentele din a doua generație practic nu pătrund în bariera hematoencefalică, prin urmare nu reduc activitatea mentală și fizică a pacienților. În plus, AHP-urile din prima și a doua generație se disting prin prezența sau absența efectelor secundare asociate cu stimularea altor tipuri de receptori, durata acțiunii și dezvoltarea dependenței.

Primele AGP - fenbenzamină (Antergan), maleat de pirilamină (Neo-Antergan) au început să fie utilizate încă din 1942. Ulterior, au apărut noi antihistaminice pentru utilizare în practica clinică. Până în anii 1970. Au fost sintetizate zeci de compuși aparținând medicamentelor acestui grup.

Pe de o parte, s-a acumulat o mare experiență clinică în utilizarea antihistaminicelor de primă generație, pe de altă parte, aceste medicamente nu au fost supuse unei expertize în studiile clinice care îndeplinesc cerințele moderne ale medicinei bazate pe dovezi.

Caracteristicile comparative ale AGP din prima și a doua generație sunt prezentate în tabel. 1.

Tabelul 1.

Caracteristicile comparative ale AGP din prima și a doua generație

Proprietăți	Prima generatie	A doua generație
Sedare și efecte asupra funcției cognitive	Da (în doze minime)	Nu (în doze terapeutice)
Selectivitate pentru receptorii H1	Nu	da
Studii farmacocinetice	Puțini	Mulți
Studii farmacodinamice	Puțini	Mulți
Cercetări științifice de diferite doze	Nu	da
Studii la nou-născuți, copii, pacienți vârstnici	Nu	da
Utilizare la femeile gravide	FDA categoria B (difenhidramină, clorfeniramină), categoria C (hidroxizină, ketotifen)	FDA Categoria B (Loratadină, Cetirizină, Levocetirizină), Categoria C (Desloratadină, Azelastină, Fexofenadină, Olopatadină)

Notă. FDA (US Food and Drug Administration) - Food and Drug Administration (SUA). Categoria B - nu a fost dezvăluit niciun efect teratogen al medicamentului. Categoria C - nu au fost efectuate studii.

Din 1977, piața farmaceutică a fost completată cu H1-AGP nou, care are avantaje clare față de medicamentele din prima generație și îndeplinesc cerințele moderne pentru AGP, stabilite în documentele de conciliere ale EAACI (Academia Europeană de Alergologie și Imunologie Clinică - Academia Europeană de Alergologie și Imunologie Clinică).

Mitul beneficiilor sedării AGP de primă generație
Există concepții greșite chiar cu privire la o serie de efecte secundare ale antihistaminicelor de primă generație. Efectul sedativ al primei generații H 1 -AGP este asociat cu mitul conform căruia utilizarea lor este preferabilă în tratamentul pacienților cu insomnie concomitentă și, dacă acest efect este nedorit, poate fi neutralizat prin utilizarea medicamentului pe timp de noapte. Trebuie amintit că antihistaminicele de primă generație inhibă faza de somn REM, din cauza căreia procesul fiziologic al somnului este întrerupt și nu există o prelucrare completă a informațiilor în somn. Atunci când le utilizați, este posibil să deranjați respirația, ritmul cardiac, ceea ce crește riscul de apnee în somn. În plus, în unele cazuri, utilizarea dozelor mari de aceste medicamente contribuie la dezvoltarea excitării paradoxale, care afectează și calitatea somnului. Este necesar să se țină seama de diferența dintre durata de conservare a efectului antialergic (1,5-6 ore) și efectul sedativ (24 de ore), precum și faptul că sedarea prelungită este însoțită de funcții cognitive afectate.

Prezența proprietăților sedative pronunțate dezvăluie mitul despre oportunitatea utilizării H 1 -AGP a primei generații la pacienții vârstnici care utilizează aceste medicamente, ghidate de stereotipurile predominante de auto-medicație obișnuită, precum și de recomandările medicilor care sunt nu este bine informat despre proprietățile farmacologice ale medicamentelor și contraindicațiile la numirea lor. Datorită lipsei de selectivitate a efectului asupra receptorilor alfa-adrenergici, muscarinic, serotoninei, bradikininei și altor receptori, o contraindicație pentru numirea acestor medicamente este prezența unor boli destul de frecvente în rândul persoanelor în vârstă contingente de pacienți - glaucom, prostată benignă hiperplazie, astm bronșic, boală pulmonară obstructivă cronică etc.

Mitul că nu există un loc în practica clinică pentru antihistaminice de primă generație
În ciuda faptului că prima generație H 1 -AGP (majoritatea dezvoltată la mijlocul secolului trecut) este capabilă să provoace efecte secundare cunoscute, acestea sunt încă utilizate pe scară largă în practica clinică astăzi. Prin urmare, mitul că odată cu apariția noii generații AGP nu mai este loc pentru generația anterioară AGP este incompetent. H 1 -AGP din prima generație are un avantaj incontestabil - prezența formelor injectabile, care sunt indispensabile în furnizarea de îngrijiri de urgență, premedicație înainte de anumite tipuri de examinări diagnostice, intervenții chirurgicale etc. În plus, unele medicamente au un efect antiemetic, reduc starea de anxietate crescută și sunt eficiente în bolile de mișcare. Un efect anticolinergic suplimentar al unui număr de medicamente din acest grup se manifestă printr-o reducere semnificativă a mâncărimii și a erupțiilor cutanate cu dermatoze mâncărime, reacții alergice și toxice acute la alimente, medicamente, mușcături de insecte și înțepături. Cu toate acestea, este necesar să se prescrie aceste medicamente, având în vedere strict indicațiile, contraindicațiile, severitatea simptomelor clinice, vârsta, dozele terapeutice, efectele secundare. Prezența efectelor secundare pronunțate și imperfecțiunea H1-AGP din prima generație au contribuit la dezvoltarea de noi medicamente antihistaminice de a doua generație. Principalele direcții de îmbunătățire a medicamentului au fost creșterea selectivității și specificității, eliminarea sedării și toleranța la medicamente (tahifilaxie).

H1-AGP-urile moderne din a doua generație au capacitatea de a afecta selectiv receptorii H1, nu le blochează, dar, fiind antagoniști, le transferă într-o stare „inactivă”, fără a le perturba proprietățile fiziologice, au un efect antialergic pronunțat. , un efect clinic rapid, acționează mult (24 de ore), nu provoacă tahifilaxie. Aceste medicamente practic nu pătrund în bariera hematoencefalică, prin urmare nu provoacă un efect sedativ sau afectarea funcțiilor cognitive.

H1-AGP-urile moderne din a doua generație au un efect antialergic semnificativ - stabilizează membrana mastocitelor, suprimă eliberarea indusă de eozinofile a factorului de stimulare a coloniei de interleukină-8, macrofage granulocit (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. Adeziunea intercelulară). Molecula-1, sICAM-1) din celulele epiteliale, ceea ce contribuie la o eficiență mai mare comparativ cu prima generație H 1 -AGP în terapia de bază a bolilor alergice, în geneza căreia mediatorii din faza târzie a inflamației alergice joacă un rol semnificativ rol.

În plus, o caracteristică importantă a celei de-a doua generații H1-AGP este capacitatea lor de a oferi un efect antiinflamator suplimentar prin inhibarea chimiotaxiei eozinofilelor și granulocitelor neutrofile, scăderea expresiei moleculelor de aderență (ICAM-1) pe celulele endoteliale, inhibând Activarea trombocitelor dependente de IgE și eliberarea mediatorilor citotoxici. Mulți medici nu acordă atenția cuvenită acestui lucru, cu toate acestea, proprietățile enumerate fac posibilă utilizarea unor astfel de medicamente pentru inflamații nu numai de natură alergică, ci și de origine infecțioasă.

Mitul aceleiași siguranțe al tuturor AGP-urilor din a doua generație
Există un mit printre medici conform căruia toate H1-AGP-urile din a doua generație sunt similare în ceea ce privește siguranța lor. Cu toate acestea, în acest grup de medicamente, există diferențe asociate cu particularitatea metabolismului lor. Acestea pot depinde de variabilitatea exprimării enzimei CYP3A4 a sistemului citocromului hepatic P 450. O astfel de variabilitate poate fi cauzată de factori genetici, boli ale sistemului hepatobiliar, aportul simultan al unui număr de medicamente (antibiotice macrolide, unele medicamente antimicotice, antivirale, antidepresive etc.), produse (grapefruit) sau alcool care inhibă activitatea oxigenază a sistemul citocrom CYP3A4 P450.

Printre a doua generație H1-AGP se numără:

Medicamente "metabolizabile" care oferă un efect terapeutic numai după trecerea metabolismului în ficat cu participarea izoenzimei CYP 3A4 a sistemului citocromului P450 cu formarea de compuși activi (loratadină, ebastină, rupatadină);

metaboliții activi sunt medicamente care intră în organism imediat sub forma unei substanțe active (cetirizină, levocetirizină, desloratadină, fexofenadină) (Fig. 1).

Orez. 1. Caracteristicile metabolismului H 1 -AGP din a doua generație

Avantajele metaboliților activi, al căror aport nu este însoțit de o încărcare suplimentară asupra ficatului, sunt evidente: viteza și predictibilitatea dezvoltării efectului, posibilitatea administrării comune cu diferite medicamente și produse alimentare care suferă metabolism cu participarea citocromului P450.

Mitul despre eficiența mai mare a fiecărui AGP nou
Mitul conform căruia noile medicamente H1-AGP care au apărut în ultimii ani sunt evident mai eficiente decât cele anterioare nu a fost confirmat. Lucrările autorilor străini indică faptul că H 1 -AGP din a doua generație, de exemplu, cetirizina, au o activitate antihistaminică mai pronunțată decât medicamentele din a doua generație, care au apărut mult mai târziu (Fig. 2).

Orez. 2. Activitate comparativă antihistaminică a cetirizinei și desloratadinei în ceea ce privește acțiunea asupra reacției cutanate cauzată de administrarea de histamină în decurs de 24 de ore

Trebuie remarcat faptul că printre H1-AGP a doua generație, cercetătorii atribuie un loc special cetirizinei. Dezvoltat în 1987, a devenit primul antagonist original al receptorului H 1 foarte selectiv bazat pe metabolitul activ farmacologic al antihistaminicului de prima generație cunoscut anterior, hidroxizina. Până în prezent, cetirizina rămâne un fel de standard de acțiune antihistaminică și antialergică, utilizat pentru comparație în dezvoltarea celor mai recente antihistaminice și agenți antialergici. Există opinia că cetirizina este unul dintre cele mai eficiente medicamente antihistaminice H 1, este mai des utilizat în studiile clinice, medicamentul este preferabil pacienților care nu răspund bine la terapia cu alte antihistaminice.

Activitatea antihistaminică ridicată a cetirizinei se datorează gradului de afinitate pentru receptorii H1, care este mai mare decât cea a loratadinei. De asemenea, trebuie remarcat specificitatea semnificativă a medicamentului, deoarece chiar și la concentrații mari nu are efect de blocare asupra serotoninei (5-HT2), dopaminei (D2), receptorilor M-colinergici și receptorilor alfa-1-adrenergici .

Cetirizina îndeplinește toate cerințele pentru AGP moderne de a doua generație și are o serie de caracteristici. Dintre toate AGP-urile cunoscute, metabolitul activ cetirizină are cel mai mic volum de distribuție (0,56 l / kg) și asigură utilizarea deplină a receptorilor H1 și cel mai mare efect antihistaminic. Medicamentul se caracterizează printr-o capacitate ridicată de a pătrunde în piele. La 24 de ore după administrarea unei doze unice, concentrația de cetirizină în piele este egală sau depășește concentrația conținutului său în sânge. În acest caz, după un curs de tratament, efectul terapeutic durează până la 3 zile. Activitatea antihistaminică pronunțată a cetirizinei o distinge în mod favorabil între antihistaminicele moderne (Fig. 3).

Orez. 3. Eficacitatea unei doze unice de H1-AGP de a doua generație în suprimarea veziculelor induse de histamină timp de 24 de ore la bărbații sănătoși

Mitul despre costul ridicat al tuturor AGP moderne
Orice boală cronică nu este imediat supusă nici măcar unei terapii adecvate. După cum știți, un control insuficient asupra simptomelor oricărei inflamații cronice duce nu numai la o deteriorare a bunăstării pacientului, ci și la o creștere a costului general al tratamentului datorită creșterii nevoii de terapie medicamentoasă. Medicamentul selectat trebuie să ofere cel mai eficient efect terapeutic și să fie accesibil. Medicii care se angajează să prescrie prima generație H 1 -AHP își explică alegerea făcând referire la un alt mit conform căruia toate AHP-urile din a doua generație sunt mult mai scumpe decât medicamentele din prima generație. Cu toate acestea, pe lângă medicamentele originale, există medicamente generice pe piața farmaceutică, al căror cost este mai mic. De exemplu, în prezent, 13 medicamente generice sunt înregistrate printre preparatele de cetirizină pe lângă cea originală (Zyrtec). Rezultatele analizei farmacoeconomice sunt prezentate în tabel. 2, mărturisesc fezabilitatea economică a utilizării Tsetrin, un AGP modern de a doua generație.

Masa 2.

Rezultatele caracteristicilor farmacoeconomice comparative ale H1-AGP din prima și a doua generație

Un drog	Suprastin 25 mg Nr. 20	Diazolin 100 mg Nr. 10	Tavegil 1 mg nr. 20	Zyrtec 10 mg nr. 7	Cetrin 10 mg Nr. 20
Valoarea medie de piață a unui pachet	120 RUB	RUB 50	RUB 180	225 RUB	RUB 160
Multiplicitatea recepției	3 r / zi	2 p / zi	2 p / zi	1 p / zi	1 p / zi
Costul unei zile de terapie	RUB 18	RUB 10	RUB 18	RUB 32	RUB 8
Costul a 10 zile de terapie	RUB 180	RUB 100	RUB 180	320 RUB	RUB 80

Mitul conform căruia toate genericele sunt la fel de eficiente
Întrebarea interschimbabilității genericelor este relevantă atunci când alegeți antihistaminicele moderne optime. Datorită varietății de medicamente generice de pe piața farmaceutică, a apărut mitul că toate medicamentele generice acționează aproximativ în același mod, astfel încât să puteți alege oricare, concentrându-vă în principal pe preț.

Între timp, genericele diferă unele de altele și nu numai în ceea ce privește caracteristicile farmacologice. Stabilitatea efectului terapeutic și activitatea terapeutică a medicamentului reprodus sunt determinate de caracteristicile tehnologiei, de ambalare, de calitatea substanțelor active și a excipienților. Calitatea substanțelor active ale medicamentelor de la diferiți producători poate varia semnificativ. Orice modificare a compoziției excipienților poate contribui la o scădere a biodisponibilității și la apariția efectelor secundare, inclusiv reacții hiperergice de natură diversă (toxice etc.). Genericul trebuie să fie sigur și echivalent cu medicamentul original. Două medicamente sunt considerate bioechivalente dacă sunt echivalente farmaceutic, au aceeași biodisponibilitate și, după administrarea în aceeași doză, sunt similare, oferind eficacitate și siguranță adecvate. Conform recomandărilor Organizației Mondiale a Sănătății, bioechivalența unui medicament generic ar trebui determinată în raport cu medicamentul original înregistrat oficial. Studiul bioechivalenței este una dintre etapele studiului echivalenței terapeutice. FDA (Food and Drug Administration) publică și publică anual Cartea Orange cu o listă de medicamente care sunt considerate terapeutic echivalente cu originalul. Astfel, orice medic poate face alegerea optimă a unui antihistaminic sigur, ținând cont de toate caracteristicile posibile ale acestor medicamente.

Unul dintre genericele extrem de eficiente ale cetirizinei este Cetrin. Medicamentul acționează rapid, pe termen lung și are un profil de siguranță bun. Cetrina nu este practic metabolizată în organism, concentrația maximă în ser este atinsă la o oră după ingestie, cu utilizare prelungită nu se acumulează în organism. Cetrin este disponibil în comprimate de 10 mg și este indicat pentru adulți și copii de la vârsta de 6 ani. Cetrin este complet bioechivalent cu medicamentul original (Fig. 4).

Orez. 4. Dinamica medie a concentrației de cetirizină după administrarea medicamentelor comparate

Cetrin este utilizat cu succes în terapia de bază a pacienților cu rinită alergică sensibilizați la polen și alergeni de uz casnic, rinită alergică asociată cu astm bronșic atopic, conjunctivită alergică, urticarie, inclusiv dermatoze alergice cronice idiopatice, pruriginoase, precum și angioedem și simptomatice europene. terapie pentru infecții virale acute la pacienții cu atopie. Atunci când se compară indicatorii de eficacitate ai cetirizinei generice la pacienții cu urticarie cronică, cele mai bune rezultate au fost observate la utilizarea Cetrin (Fig. 5).

Orez. 5. Evaluarea comparativă a eficacității clinice a preparatelor de cetirizină la pacienții cu urticarie cronică

Experiența internă și străină a utilizării Tsetrinului mărturisește eficacitatea sa terapeutică ridicată în situații clinice, când se arată utilizarea H1 -antihistaminelor din a doua generație.

Astfel, atunci când alegeți antihistaminicul H 1 optim dintre toate medicamentele de pe piața farmaceutică, nu trebuie să se bazeze pe mituri, ci pe criterii de selecție, inclusiv menținerea unui echilibru rezonabil între eficacitate, siguranță și disponibilitate, prezența unei baze de dovezi convingătoare, și calitate ridicată a producției. ...

BIBLIOGRAFIE:

1. L.V. Luss Alegerea antihistaminicelor în tratamentul reacțiilor alergice și pseudo-alergice // Russian Journal of Allergy. 2009. Nr. 1. S. 78-84.
2. Gushchin I.S. Potențialul activității antialergice și eficacitatea clinică a antagoniștilor H1 // Alergologie. 2003. Nr. 1. S. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Rolul critic al receptorului histaminei H4 în producția de leucotriene B4 și recrutarea neutrofilelor dependente de mastocite induse de zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003. Vol. 307. Nr. 3. P. 1072-1078.
4. Gushchin I.S. Varietate de acțiune antialergică a cetirizinei // Russian Allergy Journal. 2006. Nr. 4. P. 33.
5. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. La 100 de ani de la descoperirea histaminei. Istorie și abordări moderne ale utilizării clinice a antihistaminicelor // Dermatologie clinică și venereologie. 2010. Nr. 4. S. 62-70.
6. Tataurschikova NS Aspecte moderne ale utilizării antihistaminicelor în practica unui medic generalist // Farmateka. 2011. Nr. 11. S. 46-50.
7. Fedoskova T.G. Utilizarea cetirizinei (Cetrin) în tratamentul pacienților cu rinită alergică perenă // Russian Allergological Journal. 2006. Nr. 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. și colab. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): status actual și recomandări // Clin. Exp. Alergie. 2003. Vol. 33. Nr. 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Tratament combinat antihistaminic pentru urticarie solară // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. Nr. 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. și colab. Efectul cetirizinei, un nou antagonist al histaminei H1, asupra dinamicii căilor respiratorii și a reacției la histamina inhalată în astmul ușor // J. Alergie. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. Nr. 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine în astm atopic peren // Eur. Resp. J. 1991. Supliment. 14.P. 525.
12. Studiu crossover randomizat deschis al farmacocineticii comparative și bioechivalenței medicamentelor Cetrin, tablete 0,01 ("Dr. Reddy" cu Laboratories LTD ", India) și tablete Zyrtec 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Germania). SPb., 2008.
13. Fedoskova T.G. Caracteristicile tratamentului ARVI la pacienții cu rinită alergică perenă // Russian Allergological Journal. 2010. Nr. 5. S. 100-105.
14. Medicamentele în Rusia, Manualul Vidal. M.: AstraFarmService, 2006.
15. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Farmacoterapie rațională a urticariei cronice // Russian Journal of Allergy. 2013. Nr. 6. S. 69-74.
16. Fedoskova T.G. Utilizarea cetirizinei în tratamentul pacienților cu rinită alergică perenă asociată cu astm bronșic atopic // Russian Allergological Journal. 2007. Nr. 6. P. 32-35.
17. Elisyutina O.G., Fedenko E.S. Experiența utilizării cetirizinei în dermatita atopică // Russian Journal of Allergy. 2007. Nr. 5. S. 59-63.

Sunt substanțe care suprimă acțiunea histaminei libere. Când un alergen intră în organism, histamina este eliberată din mastocitele țesutului conjunctiv care fac parte din sistemul imunitar al corpului. Începe să interacționeze cu receptori specifici și provoacă mâncărime, umflături, erupții cutanate și alte manifestări alergice. Antihistaminicele sunt responsabile de blocarea acestor receptori. Există trei generații ale acestor medicamente.

Antihistaminice de prima generație

Au apărut în 1936 și continuă să fie folosite. Aceste medicamente intră într-o relație reversibilă cu receptorii H1, ceea ce explică necesitatea unei doze mari și a frecvenței ridicate a administrărilor.

Antihistaminicele de prima generație se caracterizează prin următoarele proprietăți farmacologice:

reduce tonusul muscular;

au efect sedativ, hipnotic și anticolinergic;

potențează efectele alcoolului;

au efect anestezic local;

dați un efect terapeutic rapid și puternic, dar pe termen scurt (4-8 ore);

utilizarea pe termen lung reduce activitatea antihistaminică, deci la fiecare 2-3 săptămâni se schimbă fondurile.

Cea mai mare parte a antihistaminicelor din prima generație sunt liposolubile, pot traversa bariera hematoencefalică și se pot lega de receptorii H1 din creier, ceea ce explică efectul sedativ al acestor medicamente, care crește după administrarea de alcool sau medicamente psihotrope. Când se iau doze terapeutice medii de către copii și adulți cu toxicitate ridicată, se poate observa agitație psihomotorie. Datorită efectului sedativ, antihistaminicele din prima generație nu sunt prescrise persoanelor ale căror activități necesită o atenție sporită.

Proprietățile anticolinergice ale acestor medicamente provoacă reacții asemănătoare atropinei, cum ar fi uscăciunea nazofaringelui și a cavității bucale, retenția urinară și afectarea vederii. Aceste caracteristici pot fi benefice pentru, dar pot exacerba obstrucția căilor respiratorii cauzată de bronhii (crește vâscozitatea sputei), exacerbează adenomul de prostată, glaucomul și alte boli. În același timp, aceste medicamente au un efect antiemetic și anti-pompare, reduc manifestarea parkinsonismului.

Un număr dintre aceste antihistaminice sunt incluse în medicamentele combinate care sunt utilizate pentru răceli, boli de mișcare sau au un efect sedativ sau hipnotic.

O listă extinsă a efectelor secundare ale administrării acestor antihistaminice le face mai puțin probabil să fie utilizate în tratamentul bolilor alergice. Multe țări dezvoltate și-au interzis punerea în aplicare.

Difenhidramina este prescrisă pentru fân, urticarie, rău de mare, boală aeriană, astm bronșic vasomotor, pentru reacții alergice cauzate de administrarea substanțelor medicamentoase (de exemplu, antibiotice), în tratamentul bolii ulcerului peptic, dermatoze etc.

Avantaje: activitate antihistaminică ridicată, severitate redusă a reacțiilor alergice, pseudo-alergice. Difenhidramina are efect antiemetic și antitusiv, are efect anestezic local, făcându-l o alternativă la Novocaină și Lidocaină în caz de intoleranță.

Contra: imprevizibilitatea consecințelor consumului de droguri, efectul acestuia asupra sistemului nervos central. Poate provoca retenție urinară și uscare a mucoaselor. Efectele secundare includ efecte sedative și hipnotice.

Diazolin

Diazolin are aceleași indicații de utilizare ca și alte antihistaminice, dar diferă de acestea prin caracteristicile efectului.

Avantaje: un efect sedativ ușor îi permite să fie utilizat acolo unde nu este de dorit să se exercite un efect deprimant asupra sistemului nervos central.

Contra: irită membranele mucoase ale tractului gastro-intestinal, provoacă amețeli, urinare afectată, somnolență, încetinește reacțiile mentale și motorii. Există informații despre efectele toxice ale medicamentului asupra celulelor nervoase.

Suprastin

Suprastin este prescris pentru tratamentul conjunctivitei alergice sezoniere și cronice, urticarie, atopică, edem Quincke, mâncărime a diferitelor etiologii. Se utilizează sub formă parenterală pentru afecțiuni alergice acute care necesită ajutor urgent.

Avantaje: nu se acumulează în serul sanguin, prin urmare, chiar și cu utilizare prelungită, nu provoacă supradozaj. Datorită activității sale antihistaminice ridicate, se observă un efect de vindecare rapid.

Contra: efecte secundare - somnolență, amețeli, letargie a reacțiilor etc. - sunt prezente, deși sunt mai puțin pronunțate. Efectul terapeutic este pe termen scurt, pentru a-l prelungi, Suprastin este combinat cu blocante H1 care nu au proprietăți sedative.

sub formă de injecții sunt utilizate pentru angioedem, precum și șoc anafilactic, ca agent profilactic și terapeutic pentru reacțiile alergice și pseudo-alergice.

Beneficii: Are un efect antihistaminic mai lung și mai puternic decât difenhidramina și are un efect sedativ mai blând.

Contra: poate provoca în sine o reacție alergică, are un anumit efect inhibitor.

Fenkarol

Fenkarol este prescris atunci când apare dependența de alte antihistaminice.

Avantaje: are o severitate slabă a proprietăților sedative, nu are un efect inhibitor pronunțat asupra sistemului nervos central, este puțin toxic, blochează receptorii H1, este capabil să reducă conținutul de histamină din țesuturi.

Contra: activitate antihistaminică mai mică în comparație cu difenhidramina. Fenkarol este utilizat cu precauție în prezența bolilor tractului gastro-intestinal, ale sistemului cardiovascular și ale ficatului.

Antihistaminice de a doua generație

Au avantaje față de medicamentele din prima generație:

nu există efect sedativ și anticolinergic, deoarece aceste medicamente nu traversează bariera hematoencefalică, doar unii oameni experimentează somnolență moderată;

activitatea mentală, activitatea fizică nu suferă;

acțiunea drogurilor ajunge la 24 de ore, deci sunt luate o dată pe zi;

nu creează dependență, ceea ce le permite să fie prescrise mult timp (3-12 luni);

când încetați să luați medicamente, efectul terapeutic durează aproximativ o săptămână;

medicamentele nu sunt adsorbite cu alimente în tractul gastro-intestinal.

Dar antihistaminicele din a doua generație au un efect cardiotoxic de diferite grade, prin urmare, atunci când sunt luate, activitatea cardiacă este monitorizată. Acestea sunt contraindicate pacienților vârstnici și pacienților care suferă de tulburări ale sistemului cardiovascular.

Apariția unui efect cardiotoxic se explică prin capacitatea antihistaminicelor de a doua generație de a bloca canalele de potasiu ale inimii. Riscul crește atunci când aceste medicamente sunt combinate cu medicamente antifungice, macrolide, antidepresive, de la consumul de suc de grapefruit și dacă pacientul are disfuncții hepatice severe.

Claridol și Clarisens

utilizat pentru tratamentul rinitei alergice sezoniere și ciclice, alergice, edemului Quincke și a altor numeroase boli de origine alergică. Face față sindroamelor pseudo-alergice și alergiilor la mușcăturile de insecte. Este inclus în măsurile complexe pentru tratamentul dermatozelor mâncărime.

Beneficii: Claridol are efecte antipruriginoase, antialergice, anti-exudative. Medicamentul reduce permeabilitatea capilară, previne dezvoltarea edemului, ameliorează spasmul muscular neted. Nu are efect asupra sistemului nervos central, nu are efect anticolinergic și sedativ.

Contra: Ocazional, după administrarea Claridol, pacienții se plâng de uscăciunea gurii, greață și vărsături.

Clarotadină

Clarotadina conține substanța activă loratadină, care este un blocant selectiv al receptorilor de histamină H1, pe care are un efect direct, permițându-vă să evitați efectele nedorite inerente altor antihistaminice. Indicațiile de utilizare sunt conjunctivita alergică, urticaria acută cronică și idiopatică, rinita, reacțiile pseudo-alergice asociate cu eliberarea histaminei, mușcăturile alergice de insecte, dermatozele mâncărime.

Avantaje: medicamentul nu are efect sedativ, nu creează dependență, acționează rapid și mult timp.

Contra: consecințele nedorite ale administrării Clarodin includ tulburări ale sistemului nervos: astenie, anxietate, somnolență, depresie, amnezie, tremurături, agitație la un copil. Dermatita poate apărea pe piele. Urinare frecventă și dureroasă, constipație și diaree. Creșterea în greutate datorată perturbării endocrine. Deteriorarea sistemului respirator se poate manifesta prin tuse, bronhospasm, sinuzită și manifestări similare.

indicat pentru rinita alergică sezonieră și persistentă (rinită), erupții cutanate de geneză alergică, pseudo-alergii, reacții la mușcăturile de insecte, inflamație alergică a membranei mucoase a globului ocular.

Beneficii: Lomilan este capabil să amelioreze mâncărimea, să reducă tonusul mușchilor netezi și să producă exsudat (un lichid special care apare în timpul procesului inflamator), să prevină edemul țesutului după o jumătate de oră după administrarea medicamentului. Cea mai mare eficacitate apare după 8-12 ore, apoi dispare. Lomilan nu creează dependență și nu afectează negativ activitatea sistemului nervos.

Contra: reacțiile adverse sunt rare, se manifestă prin cefalee, senzație de oboseală și somnolență, inflamație a mucoasei gastrice, greață.

LauraHexal

Avantaje: medicamentul nu are nici acțiune anticolinergică, nici centrală, utilizarea acestuia nu afectează atenția, funcțiile psihomotorii, performanța și calitățile mentale ale pacientului.

Contra: LoraHexal este de obicei bine tolerat, dar ocazional provoacă oboseală, gură uscată, cefalee, tahicardie, amețeli, reacții alergice, tuse, vărsături, gastrită, disfuncție hepatică.

Claritin

Claritina conține un ingredient activ - loratadina, care blochează receptorii de histamină H1 și previne eliberarea de histamină, bradikinină și serotonină. Eficacitatea antihistaminică durează o zi, iar eficacitatea terapeutică apare după 8-12 ore. Claritina este prescrisă pentru tratamentul rinitei alergice, reacțiilor alergice cutanate, alergiilor alimentare și astmului bronșic ușor.

Avantaje: eficiență ridicată în tratamentul bolilor alergice, medicamentul nu provoacă dependență, somnolență.

Contra: cazurile de reacții adverse sunt rare, se manifestă prin greață, cefalee, gastrită, agitație, reacții alergice, somnolență.

Rupafin

Rupafino are un ingredient activ unic - rupatadina, care se caracterizează prin activitate antihistaminică și acțiune selectivă asupra receptorilor periferici ai histaminei H1. Este prescris pentru urticaria cronică idiopatică și rinita alergică.

Beneficii: Rupafin tratează în mod eficient simptomele bolilor alergice enumerate mai sus și nu afectează funcționarea sistemului nervos central.

Contra: consecințe nedorite ale administrării medicamentului - astenie, amețeli, oboseală, cefalee, somnolență, gură uscată. Poate afecta sistemul respirator, nervos, musculoscheletal și digestiv, precum și metabolismul și pielea.

Zyrtec

Zyrtec este un antagonist competitiv al metabolitului hidroxizinei, histamina. Medicamentul facilitează cursul și uneori previne dezvoltarea reacțiilor alergice. Zyrtec limitează eliberarea mediatorilor, reduce migrația eozinofilelor, bazofilelor, neutrofilelor. Medicamentul este utilizat pentru rinită alergică, astm bronșic, urticarie, conjunctivită, dermatită, febră, cutanată, angioedem.

Avantaje: previne în mod eficient apariția edemului, reduce permeabilitatea capilară, ameliorează spasmul mușchilor netezi. Zyrtec nu are efecte anticolinergice și antiserotoninice.

Contra: utilizarea necorespunzătoare a medicamentului poate duce la migrene, somnolență, reacții alergice.

blochează receptorii de histamină care cresc permeabilitatea vasculară, provocând spasme musculare, ducând la manifestarea unei reacții alergice. Se utilizează pentru tratarea conjunctivitei alergice, rinitei și urticariei idiopatice cronice.

Avantaje: medicamentul acționează la o oră după aplicare, efectul terapeutic durează 2 zile. Un aport de Kestin de cinci zile vă permite să mențineți efectul antihistaminic timp de aproximativ 6 zile. Sedarea nu se găsește aproape niciodată.

Contra: Utilizarea Kestin poate provoca insomnie, dureri abdominale, greață, somnolență, astenie, cefalee, sinuzită, gură uscată.

Antihistaminice ale unei noi generații de 3

Aceste substanțe sunt promedicamente, ceea ce înseamnă că, atunci când intră în organism, sunt transformate din forma lor originală în metaboliți activi farmacologic.

Toți antihistaminicele din a treia generație nu au efect cardiotoxic și sedativ, prin urmare pot fi utilizate de persoane ale căror activități sunt asociate cu o concentrație mare de atenție.

Aceste medicamente blochează receptorii H1 și au, de asemenea, un efect suplimentar asupra manifestărilor alergice. Au o selectivitate ridicată, nu depășesc bariera hematoencefalică, prin urmare nu sunt caracterizate de consecințe negative ale sistemului nervos central, nu există efecte secundare asupra.

Prezența efectelor suplimentare favorizează utilizarea antihistaminicelor de generația a 3-a pentru tratamentul pe termen lung al majorității manifestărilor alergice.

Este prescris ca agent terapeutic și profilactic pentru febra fânului, reacții alergice ale pielii, inclusiv urticarie, rinită alergică. Efectul medicamentului se dezvoltă în 24 de ore și atinge maxim după 9-12 zile. Durata sa depinde de terapia anterioară.

Avantaje: medicamentul nu are practic efect sedativ, nu mărește efectul administrării de somnifere sau alcool. De asemenea, nu are niciun efect asupra capacității de conducere sau a performanței mentale.

Contra: Gismanal poate provoca apetit crescut, mucoase uscate, tahicardie, somnolență, prelungirea intervalului QT, palpitații, colaps.

Este un antagonist activ cu acțiune rapidă a receptorilor H1, derivat din butirofenonă, care diferă în structură chimică de analogi. Se utilizează pentru rinita alergică pentru ameliorarea simptomelor, manifestărilor dermatologice alergice (dermografism, dermatită de contact, urticarie, eczeme atonice), astm, efort fizic atonic și provocat, precum și în legătură cu reacții alergice acute la diferiți iritanți.

Avantaje: fără efect sedativ și anticolinergic, fără efect asupra activității psihomotorii și a bunăstării umane. Medicamentul este sigur pentru utilizarea pacienților cu glaucom și tulburări de prostată.

- un medicament antihistaminic foarte eficient, care este un metabolit al terfenadinei, prin urmare are o mare asemănare cu receptorii histaminei H1. Telfast se leagă de ele și le blochează, prevenind manifestările lor biologice ca simptome alergice. Membranele mastocitelor sunt stabilizate și eliberarea de histamină din ele scade. Indicațiile de utilizare sunt edemul Quincke, urticaria, febra fânului.

Avantaje: nu prezintă proprietăți sedative, nu afectează viteza reacțiilor și concentrarea atenției, funcția inimii, nu creează dependență, foarte eficient împotriva simptomelor și cauzelor bolilor alergice.

Contra: consecințele rare ale administrării medicamentului sunt dureri de cap, greață, amețeli, dificultăți de respirație, reacție anafilactică, hiperemie cutanată sunt extrem de rare.

Medicamentul este utilizat pentru tratarea rinitei alergice sezoniere cu următoarele manifestări ale febrei fânului: mâncărime, strănut, rinită, roșeață a membranei mucoase a ochilor, precum și pentru tratamentul urticariei idiopatice cronice și a simptomelor acesteia: mâncărime, roșeață.

Avantaje- la administrarea medicamentului, nu apar efecte secundare caracteristice antihistaminicelor: insuficiență vizuală, constipație, gură uscată, creștere în greutate, efect negativ asupra activității mușchiului inimii. Medicamentul poate fi achiziționat fără prescripție medicală; nu este necesară ajustarea dozei la vârstnici, pacienți și insuficiență renală și hepatică. Medicamentul acționează rapid, menținându-și efectul pe tot parcursul zilei. Prețul medicamentului nu este prea mare, este disponibil pentru mulți oameni care suferă.

dezavantaje- după un timp, este posibilă dependența de acțiunea medicamentului, are efecte secundare: dispepsie, dismenoree, tahicardie, cefalee și amețeli, reacții anafilactice, perversiune gustativă. Se poate dezvolta dependență de droguri.

Medicamentul este prescris pentru apariția unei rinite alergice sezoniere, precum și pentru cronică.

Avantaje- medicamentul se absoarbe rapid, atingând nivelul dorit în decurs de o oră după administrare, acest efect continuă pe tot parcursul zilei. Recepția sa nu necesită restricții pentru persoanele care controlează mecanisme complexe, care conduc vehicule, nu provoacă sedare. Fexofast se eliberează fără prescripție medicală, are un preț accesibil și este extrem de eficient.

dezavantaje- Pentru unii pacienți, medicamentul aduce doar o ușurare temporară, nu aduc recuperarea completă după manifestările alergice. Are efecte secundare: umflături, somnolență crescută, nervozitate, insomnie, slăbiciune, simptome alergice crescute sub formă de mâncărime, erupție pe piele.

Medicamentul este prescris pentru tratamentul simptomatic al febrei fânului (febrei fânului), urticariei, conjunctivitei alergice și alergice cu mâncărime, lacrimare, hiperemie conjunctivală, dermatoză cu erupții cutanate și erupții cutanate, angioedem.

Avantaje- Levocytirizin-Teva își manifestă rapid eficacitatea (după 12-60 de minute) și pe tot parcursul zilei previne apariția și slăbește evoluția reacțiilor alergice. Medicamentul este absorbit rapid, prezentând 100% biodisponibilitate. Poate fi utilizat pentru tratamentul pe termen lung și pentru tratamentul de urgență al exacerbărilor sezoniere ale alergiilor. Disponibil pentru tratamentul copiilor de la 6 ani.

dezavantaje- are efecte secundare precum somnolență, iritabilitate, greață, cefalee, creștere în greutate, tahicardie, dureri abdominale, migrenă. Prețul medicamentului este destul de ridicat.

Medicamentul este utilizat pentru tratamentul simptomatic al unor astfel de manifestări de febră de fân și urticarie, cum ar fi mâncărime, strănut, inflamație a conjunctivei, rinoree, edem Quincke, dermatoze alergice.

Avantaje- Ksizal are un accent antialergic pronunțat, fiind un remediu foarte eficient. Previne apariția simptomelor alergice, ameliorează cursul acestora, nu are efect sedativ. Medicamentul acționează foarte repede, păstrându-și efectul timp de o zi din momentul administrării. Ksizal poate fi utilizat pentru tratamentul copiilor de la vârsta de 2 ani; este disponibil în două forme de dozare (tablete, picături), adecvate pentru utilizare în pediatrie. Elimină congestia nazală, simptomele alergiilor cronice se opresc rapid, nu are efect toxic asupra inimii și sistemului nervos central

dezavantaje- produsul poate prezenta următoarele reacții adverse: gură uscată, oboseală, dureri abdominale, mâncărime, halucinații, dificultăți de respirație, crampe, dureri musculare.

Medicamentul este indicat pentru tratamentul febrei fânului sezoniere, rinitei alergice, urticariei idiopatice cronice cu simptome precum lacrimare, tuse, mâncărime, umflarea mucoasei nazofaringiene.

Avantaje- Erius acționează extrem de rapid asupra simptomelor alergice, poate fi utilizat pentru a trata copiii de la un an, deoarece are un grad ridicat de siguranță. Bine tolerat atât de adulți, cât și de copii, este disponibil în mai multe forme de dozare (tablete, sirop), care este foarte convenabil pentru utilizare în pediatrie. Poate fi luat pentru o perioadă lungă de timp (până la un an) fără a provoca dependență (rezistență la aceasta). Ameliorează în mod fiabil manifestările fazei inițiale a răspunsului alergic. După cursul tratamentului, efectul acestuia durează 10-14 zile. Simptomele supradozajului nu au fost observate nici cu o creștere de cinci ori a dozei de Erius.

dezavantaje- pot apărea reacții adverse (greață și, cefalee, tahicardie, simptome alergice locale, diaree, hipertermie). Copiii au de obicei insomnie, cefalee și febră.

Medicamentul este destinat tratamentului unor astfel de manifestări de alergii precum rinita alergică și urticaria, marcate de mâncărime și erupții cutanate. Medicamentul ameliorează simptomele rinitei alergice, cum ar fi strănutul, mâncărimea în nas și palat, ochii apoși.

Avantaje- Desal previne apariția edemului, spasmului muscular, reduce permeabilitatea capilară. Efectul administrării medicamentului poate fi văzut după 20 de minute, durează o zi. O singură doză de medicament este foarte convenabilă, două forme de eliberare a acestuia sunt sirop și tablete, al căror aport nu depinde de alimente. Deoarece Desal este luat pentru a trata copiii începând cu 12 luni, forma de sirop a medicamentului este la cerere. Medicamentul este atât de sigur, încât chiar și un exces de 9 ori al dozei nu duce la simptome negative.

dezavantaje- ocazional pot apărea simptome ale efectelor secundare precum oboseală, cefalee, uscăciunea mucoasei bucale. În plus, se manifestă efecte secundare precum insomnie, tahicardie, halucinații, diaree, hiperactivitate. Sunt posibile manifestări alergice ale efectelor secundare: mâncărime, urticarie, angioedem.

Antihistaminice din a 4-a generație - există?

Toate pretențiile creatorilor de publicitate care poziționează mărcile de droguri ca „antihistaminice de a patra generație” nu sunt altceva decât un truc publicitar. Acest grup farmacologic nu există, deși specialiștii în marketing fac referire la acesta nu numai medicamente nou create, ci și medicamente de a doua generație.

Clasificarea oficială indică doar două grupuri de antihistaminice - acestea sunt medicamentele din prima și a doua generație. Al treilea grup de metaboliți activi din punct de vedere farmacologic este poziționat în produse farmaceutice ca „blocanți ai histaminei H1 din a treia generație”.

Pentru tratamentul manifestărilor alergice la copii, se utilizează antihistaminice din toate cele trei generații.

Antihistaminicele din prima generație se disting prin faptul că își arată rapid proprietățile de vindecare și sunt excretate din corp. Acestea sunt solicitate pentru tratamentul manifestărilor acute ale reacțiilor alergice. Sunt prescrise în cursuri scurte. Cel mai eficient din acest grup este Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Un procent semnificativ de efecte secundare duce la o scădere a utilizării acestor medicamente pentru alergiile copiilor.

Antihistaminicele din a doua generație nu provoacă sedare, acționează mai mult timp și sunt utilizate de obicei o dată pe zi. Puține efecte secundare. Printre medicamentele din acest grup, Ketotifen, Fenistil, Tsetrin sunt utilizate pentru a trata manifestările alergiilor din copilărie.

A treia generație de antihistaminice pentru copii include Gismanal, Terfen și altele. Acestea sunt utilizate pentru procesele alergice cronice, deoarece sunt capabile să rămână în corp pentru o lungă perioadă de timp. Nu există efecte secundare.

Medicamentele mai noi includ Erius.

Consecințe negative:

Prima generație: cefalee, constipație, tahicardie, somnolență, gură uscată, vedere încețoșată, retenție urinară și lipsa poftei de mâncare;

A doua generație: impact negativ asupra inimii și;

Pentru copii, antihistaminicele sunt produse sub formă de unguente (reacții alergice pe piele), picături, siropuri și tablete orale.

Antihistaminice în timpul sarcinii

În primul trimestru de sarcină, este interzisă administrarea de antihistaminice. În al doilea rând, acestea sunt prescrise numai în cazuri extreme, deoarece niciunul dintre aceste remedii nu este absolut sigur.

Antihistaminicele naturale, care includ vitaminele C, B12, pantotenice, oleice și niacine, zinc și ulei de pește, pot ajuta la scăderea unor simptome alergice.

Cele mai sigure antihistaminice sunt Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, dar utilizarea lor trebuie de asemenea convenită cu un medic.

Cele mai bune 4 antihistaminice naturale

În unele cazuri, puteți apela la următoarele remedii, care pot suprima producția de histamină în organism.

Quercetin. Quercetina este un antioxidant cunoscut pentru proprietățile sale antiinflamatoare. Se găsește în unele alimente, cum ar fi ceapa și merele. Oamenii de știință sunt interesați de capacitatea quercetinei de a reduce severitatea unei reacții alergice. Au efectuat experimentul pe șobolani. Pe baza rezultatelor sale, sa concluzionat că quercetina este capabilă să reducă intensitatea procesului alergic și inflamator în organele respiratorii. Pentru persoanele alergice, puteți cumpăra quercetină în suplimente sau pur și simplu consumați alimente bogate în acest antioxidant.

Bromelain. Bromelaina este o enzimă care se găsește în cantități mari în ananas. Există dovezi că ajută la reducerea intensității simptomelor alergice. Pentru a avea un efect pozitiv, se recomandă administrarea a 400-500 mg din această substanță de 3 ori pe zi. Alternativ, vă puteți îmbogăți pur și simplu dieta cu ananas, care deține recordul pentru conținutul acestei substanțe.

Vitamina C. Vitamina C se găsește într-o varietate de alimente. Acest antioxidant are proprietăți de a suprima simptomele unei reacții alergice. Vitamina C nu este toxică, aportul său în doze moderate nu dăunează corpului uman. Prin urmare, poate fi utilizat în siguranță ca antihistaminic. Doza recomandată de vitamina C pentru persoanele alergice este de 2 g. Această cantitate se găsește în 3-5 citrice. Trebuie consumate pe tot parcursul zilei.

Alimente pentru a ajuta la combaterea alergiilor

Pentru a face față alergiilor, nu trebuie să vă goliți rafturile farmaciei. Uneori este suficient să minimizați contactul cu alergenul și să vă îmbogățiți meniul cu produse care au proprietăți antihistaminice. O dietă adecvată, combinată cu activitate fizică, va ajuta sistemul imunitar să reziste atacurilor din mediul extern.

În ceea ce privește antioxidanții sub formă de suplimente, acestea trebuie luate numai după consultarea unui specialist. Aceste substanțe se obțin cel mai bine din alimente. Deci vor fi absorbiți 100%.

Tratamentul natural al rinitei alergice perene
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Quercetina inhibă reglarea transcripțională a receptorului H1 al histaminei prin suprimarea protein kinazei C - a / Calea semnalizării extracelulare a kinazei / poli (ADP-riboză) polimerază-1 în celulele HeLa
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Activitatea antiinflamatoare a quercetinei și izoquercitrinei în astmul alergic experimental la murini
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

Despre medic: 2010-2016 Practician al spitalului terapeutic al unității medico-sanitare centrale nr. 21, orașul elektrostal. Din 2016 lucrează în centrul de diagnosticare nr. 3.

Antihistaminice de prima generație

În funcție de structura lor chimică, aceste medicamente sunt împărțite în următoarele grupe:

1) derivați ai aminoalchileterilor - difenhidramină (difenhidramină, benadril, alfadril), amidril etc.
2) derivați ai etilendiaminei - antergan (suprastin), allergan, degistin, mepiramină etc.
3) derivați ai fenotiazinelor - prometazină (pipolfen, diprazină, fenergan), dosergan etc.
4) derivați de alchilamine - feniramină (trimeton), triprolidină (actadil), dimetindină (fenostil) etc.
5) derivați ai benzhidrilesterilor - clemastină (tavegil).
6) derivați de piperidină - ciproheptadină (peritol), ciprodină, astonină etc.
7) derivați de chinuclidină - quifenadină (fencarol), sevifenadină (bicarfen).
8) derivați de piperazină - ciclizină, meclizină, clorociclizină etc.
9) derivați de alfacarbolină - diazolin (omeril).

Difenhidramina(difenhidramina, alfadrilul etc.) are o activitate antihistaminică suficient de mare, are un efect anestezic local (amorțeală a membranelor mucoase), reduce spasmul mușchilor netezi, are lipofilicitate și pătrunde în bariera hematoencefalică, prin urmare are un sedativ pronunțat efect, similar acțiunii unor doze mari de antipsihotice, are un efect hipnotic. Acest medicament și analogii săi inhibă conducerea excitației nervoase în ganglionii vegetativi și au un efect anticolinergic central, în acest sens, cresc uscăciunea membranelor mucoase și vâscozitatea secrețiilor, pot provoca agitație, cefalee, tremurături, uscăciunea gurii , retenție urinară, tahicardie, constipație. Alocat în interior de 2-3 ori pe zi, intramuscular.

Suprastin(cloropiramina) are un efect pronunțat antihistaminic și M-colinolitic, pătrunde în bariera hematoencefalică, provoacă somnolență, slăbiciune generală, uscăciunea membranelor mucoase și crește vâscozitatea secrețiilor, iritarea mucoasei tractului gastro-intestinal, cefaleea, gura uscată, retenție urinară, tahicardie, glaucom. Alocat în interior de 2-3 ori pe zi, intramuscular.

Prometazină(pipolfen, diprazină) are o puternică activitate antihistaminică, este bine absorbită și, cu diferite căi de administrare, pătrunde cu ușurință în bariera hematoencefalică și, prin urmare, are o activitate sedativă semnificativă, îmbunătățește efectul narcoticelor, hipnotice, analgezice și anestezice locale, scade temperatura corpului, avertizează și calmează vărsăturile. Are un efect anticolinergic central și periferic moderat. Când este administrat intravenos, poate provoca o scădere a tensiunii arteriale sistemice, colaps. Atribuit în interior și intramuscular.

Clemastină(tavegil) este unul dintre cele mai frecvente și eficiente antihistaminice de generația I, blochează selectiv și activ receptorii H1, acționează mai mult (8-12 ore), pătrunde slab în bariera hematoencefalică, prin urmare nu are activitate sedativă și nu provoacă scăderea tensiunii arteriale. Recomandat pentru utilizare parenterală în reacții alergice acute (șoc anafilactic, dermatoze alergice severe).

Diazolin(omeril) are mai puțină activitate antihistaminică, dar practic nu pătrunde în bariera hematoencefalică și nu provoacă efecte sedative și hipnotice, este bine tolerat.

Fenkarol(quifenadina) este un antihistaminic original, blochează moderat receptorii H1 și reduce conținutul de histamină în țesuturi, are lipofilicitate scăzută, nu pătrunde în bariera hematoencefalică și nu are efecte sedative și hipnotice, nu are activitate adrenolitică și anticolinergică , are efect antiaritmic. Copiilor cu vârsta sub 3 ani li se prescriu câte 0,005 g fiecare, de la 3 la 12 ani - 0,01 g fiecare, peste 12 ani - 0,025 g de 2-3 ori pe zi.

Peritol(ciproheptadina) blochează moderat receptorii H1, are o puternică activitate antiserotoninică, precum și un efect M-colinolitic, pătrunde în bariera hematoencefalică și are un efect sedativ pronunțat, reduce ACTH și hipersecreția de somatotropină, crește pofta de mâncare, reduce secreția de acid gastric . Se prescrie copiilor de la 2 la 6 ani - 6 mg în trei doze, peste 6 ani - 4 mg de 3 ori pe zi.

Caracteristicile comparative ale celor mai frecvente antihistaminice din prima generație sunt prezentate în tabel. 3.

Tabelul 3. Antihistaminice de prima generație recomandate pentru tratamentul patologiei alergice la copii

Parametri / acțiuni	Difenhidramina	Tavegil	Suprastin	Fenkarol	Diazolin	Peritol	Pipolfen
Efect sedativ	++	+/-	+	--	--	-	+++
M-colinergic. efectul	+	+	+	--	+	+/-	+
Începutul acțiunii	2 ore	2 ore	2 ore	2 ore	2 ore	2 ore	20 de minute.
Jumătate de viață	4-6 ore	1-2 ore	6-8 ore	4-6 ore	6-8 ore	4-6 ore	8-12 ore
Frecvența de admitere pe zi	De 3-4 ori	de 2 ori	De 2-3 ori	De 3-4 ori	De 1-3 ori	De 3-4 ori	De 2-3 ori
Timp de aplicare	după masă	după masă	în timp ce mănâncă	după masă	după masă	după masă	după masă
Interacțiunea cu alte medicamente	intensifică efectul hipnoticelor, antipsihoticelor, anticonvulsivantului	îmbunătățește efectul hipnoticelor și inhibitorilor MAO	îmbunătățește moderat efectul hipnoticelor și antipsihoticelor	scade conținutul de histamină în țesuturi, are efect antiaritmic	-	are efect anti-serotoninic, reduce secreția de ACTH	îmbunătățește efectul narcoticelor, somniferelor, anestezicelor locale
Efecte secundare	agitație, scăderea tensiunii arteriale, gură uscată, dificultăți de respirație	nu este prescris până la 1 an, bronhospasm, obstrucție urinară, constipație	gură uscată, niveluri crescute de transaminaze, iritarea mucoasei gastrice și a 12 degete. intestinelor	gură uscată, uneori greață	gură uscată, iritarea mucoasei gastrice și a 12 degete. intestinelor	gură uscată, somnolență, greață	scăderea pe termen scurt a tensiunii arteriale, creșterea nivelului transaminazelor, efect fotosensibilizant

Caracteristicile efectelor farmacologice ale antihistaminicelor din prima generație

Așa cum se arată în tabel. 3, antihistaminice din prima generație, inhibând necompetitiv și reversibil receptorii H1, blochează alte formațiuni de receptori, în special receptorii colinergici muscarinici și au astfel acțiune M1-colinergică. Acțiunea lor asemănătoare atropinei poate provoca uscarea mucoaselor și agravarea obstrucției bronșice. Pentru a obține un efect antihistaminic pronunțat, sunt necesare concentrații ridicate ale acestor medicamente în sânge, ceea ce necesită numirea unor doze mari de ele. În plus, acești compuși acționează rapid după administrare, dar pentru o perioadă scurtă de timp, ceea ce necesită utilizarea lor repetată (de 4-6 ori) în timpul zilei. Este important să rețineți că antihistaminicele au un efect asupra sistemului nervos central, pătrunzând în bariera hematoencefalică și sunt capabile să blocheze receptorii H1 ai celulelor sistemului nervos central, ceea ce duce la efectul lor sedativ nedorit.

Cea mai importantă proprietate a acestor medicamente, care determină ușurința penetrării prin bariera hematoencefalică, este lipofilicitatea lor. Efectele sedative ale acestor medicamente, variind de la somnolență ușoară până la somn profund, pot apărea adesea chiar și la dozele lor terapeutice obișnuite. În esență, toate antihistaminicele de prima generație au un efect sedativ pronunțat într-un grad sau altul, cel mai vizibil la fenotiazine (pipolfen), etanolamine (difenhidramină), piperidine (peritol), etilendiamine (suprastin), într-o măsură mai mică în alchilamine și derivați ai benzhidrilsterilor (clemastină, tavegil). Efectul sedativ este practic absent în derivații chinuclidinici (fencarol).

Alte manifestări nedorite ale efectului acestor medicamente asupra sistemului nervos central sunt tulburările de coordonare, amețeli, senzația de letargie și scăderea capacității de concentrare. Unele antihistaminice de prima generație prezintă proprietățile anestezicelor locale, au capacitatea de a stabiliza biomembranele și, prin prelungirea fazei refractare, pot provoca aritmii cardiace. Unele medicamente din acest grup (pipolfen), potențând efectele catecolaminelor, provoacă fluctuații ale tensiunii arteriale (Tabelul 3).

Printre efectele nedorite ale acestor medicamente, trebuie remarcat și creșterea poftei de mâncare, cea mai pronunțată la piperidine (peritol) și apariția tulburărilor funcționale ale tractului gastrointestinal (greață, vărsături, disconfort în regiunea epigastrică), care este mai des manifestat atunci când se iau etilendiamine (suprastin, diazolin). Majoritatea antihistaminicelor de prima generație ating nivelurile maxime după 2 ore. Cu toate acestea, caracteristica negativă a antagoniștilor H1 din prima generație este dezvoltarea destul de frecventă a tahifilaxiei - o scădere a eficacității terapeutice cu utilizarea lor prelungită (Tabelul 4).

Tabelul 4. Efecte secundare nedorite ale antihistaminicelor de prima generație:

• 1. Efect sedativ și hipnotic pronunțat
• 2. Efect negativ asupra sistemului nervos central - afectarea coordonării, amețeli, scăderea concentrației
• 3. Acțiune M-colinergică (asemănătoare atropinei)
• 4. Dezvoltarea tahifilaxiei
• 5. Durată scurtă de acțiune și utilizare repetată

În legătură cu particularitățile acțiunii farmacologice a antihistaminicelor din prima generație, au fost stabilite anumite restricții privind utilizarea lor (Tabelul 5). Prin urmare, pentru a preveni tahifilaxia, la prescrierea acestor medicamente, acestea trebuie alternate la fiecare 7-10 zile.

Tabelul 5. Limitări ale utilizării clinice a antihistaminicelor din prima generație:

• sindromul astenico-depresiv;
• astm bronșic, glaucom;
• fenomene spastice în zonele pilorice sau duodenale;
• atonia intestinală și a vezicii urinare;
• toate activitățile care necesită atenție activă și reacție rapidă

Astfel, efectele nedorite ale antihistaminicelor din prima generație limitează utilizarea lor în practica medicală, în special în ultimii ani. Cu toate acestea, costul relativ scăzut al acestor medicamente și acțiunea lor rapidă fac posibilă recomandarea acestor medicamente pentru tratamentul perioadei acute a bolilor alergice la copiii cu un curs scurt (7 zile). În perioada acută și în special în formele severe de dermatoză alergică la copii, când este necesară administrarea parenterală de antihistaminice și ținând cont de faptul că până în prezent nu există astfel de medicamente de a doua generație, cel mai eficient este tavegilul, care durează mai mult (8 -12 ore), are un ușor efect sedativ și nu provoacă scăderea tensiunii arteriale. Pentru șocul anafilactic, tavegilul este, de asemenea, medicamentul ales. Suprastin este mai puțin eficient în astfel de cazuri. Cu evoluția subacută a dermatozelor alergice și mai ales cu formele lor mâncărime (dermatită atopică, urticarie acută și cronică). la copiii cu sindrom astenico-depresiv, antihistaminicele din prima generație pot fi utilizate predominant fără sedare - fencarol și diazolin, care trebuie prescrise într-un curs scurt - 7-10 zile. Cu rinită alergică (sezonieră și pe tot parcursul anului) și cu polinoză, utilizarea antihistaminicelor de generația I este nedorită, deoarece acestea, având acțiune M-colinergică, pot provoca uscăciunea membranelor mucoase, cresc vâscozitatea secrețiilor și contribuie la dezvoltarea de sinuzită și sinuzită și în astmul bronșic - provoacă sau intensifică bronhospasmul. Datorită efectului cardiovascular pronunțat, utilizarea pipolfenului în diferite forme de boli alergice este în prezent foarte limitată.

Antihistaminice de a doua generație

Antihistaminicele din a doua generație au fost utilizate pe scară largă în practica alergică în ultimii ani. Aceste fonduri au o serie de avantaje față de medicamentele de prima generație (Tabelul 6)

Tabelul 6. Efectele antihistaminicelor de a doua generație

• 1. Au o specificitate și o afinitate foarte ridicate pentru receptorii H1
• 2. Nu provoacă blocarea altor tipuri de receptori
• 3. Nu au acțiune M-anticolinergică
• 4. În doze terapeutice, ele nu pătrund în bariera hematoencefalică, nu au efecte sedative și hipnotice
• 5. Au un debut rapid de acțiune și o durată pronunțată a efectului principal (până la 24 de ore)
• 6. Bine absorbit din tractul gastro-intestinal
• 7. Nu există nicio legătură între absorbția medicamentului și aportul de alimente
• 8. Poate fi aplicat în orice moment
• 9. Nu provocați tahifilaxie
• 10. Convenabil de utilizat (o dată pe zi)

Evident, aceste medicamente îndeplinesc cerințele de bază pentru antihistaminice ideale, care trebuie să fie rapid eficiente, cu acțiune îndelungată (până la 24 de ore) și să fie sigure pentru pacienți. Antihistaminicele din a doua generație îndeplinesc în mare măsură aceste cerințe: claritină (loratadină), zyrtec (cetirizină) și kestin (ebastină) (Tabelul 7).

Tabelul 7. Antihistaminice de a doua generație recomandate pentru tratamentul patologiei alergice la copii

Opțiuni acțiuni	Terfenadină (terfen)	Astemizol (gismanal)	Claritin (loratadină)	Zyrtec (citirizină)	Kestin (ebastină)
Efect sedativ	Nu	poate	Nu	poate	Nu
M-colinergic. efectul	există	există	Nu	Nu	Nu
Începutul acțiunii	1-3 ore	2-5 zile	30 minute	30 minute	30 minute
Jumătate de viață	4-6 ore	8-10 zile	12-20 ore	7-9 ore	24 de ore
Frecvența de admitere pe zi	De 1-2 ori	De 1-2 ori	1 timp	1 timp	1 timp
Svää cu aport alimentar	Nu	da	Nu	Nu	Nu
Timp de aplicare	în orice moment, de preferință pe stomacul gol	pe stomacul gol sau cu 1 oră înainte de mese	Oricând	după-amiaza, mai bine înainte de culcare	Oricând
Incompatibilitate farmacologică cu alte medicamente		Eritromicină, oleandomicină, claritromicină, micozolonă			Eritromicină, Kenolonă
Efecte secundare	Aritmii ventriculare, prelungirea intervalului Q-T, bradicardie, sincopă, bronhospasm, hipokaliemie, hipomagnezemie, activitate transaminazică crescută	Aritmii ventriculare, bradicardie, sincopă, bronhospasm, activitate transaminazică crescută, neacceptată copiilor cu vârsta sub 12 ani	Uscăciunea gurii (rare)	Gură uscată (uneori)	Uscăciunea gurii (rare), dureri abdominale (rare)
Eficiența utilizării cu
Dermatita atopica:	+/-	+/-	++	++	++
cu urticarie	+/-	+/-	+++	++	+++
Creșterea greutății corporale	Nu	până la 5-8 kg în 2 luni	Nu	Nu	Nu

Claritină (loratadină) este cel mai frecvent antihistaminic, are un efect de blocare specific asupra receptorilor H1, la care are o afinitate foarte mare, nu are activitate anticolinergică și, prin urmare, nu provoacă uscăciunea membranelor mucoase și bronhospasmului.

Claritina acționează rapid asupra ambelor faze ale unei reacții alergice, inhibă producerea unui număr mare de citokine, inhibă direct expresia moleculelor de adeziune celulară (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, P-selectine și E-selectine) , reduce formarea leucotrienei C4, a tromboxanului A2, a factorilor de chemotaxie a eozinofilelor și a activării trombocitelor. Astfel, claritina previne în mod eficient formarea inflamației alergice și are un efect antialergic pronunțat (Leung D., 1997). Aceste proprietăți ale claritinei au stat la baza utilizării sale ca agent de bază în tratamentul bolilor alergice precum rinita alergică, conjunctivita și febra fânului.

Claritina ajută, de asemenea, la reducerea hiperreactivității bronșice, crește volumul expirator forțat (FEV1) și debitul expirator maxim, care determină efectul său benefic în astmul bronșic la copii.

Claritina este eficientă și poate fi utilizată acum ca terapie antiinflamatoare alternativă, în special pentru astmul bronșic persistent ușor, precum și pentru așa-numita variantă de tuse a astmului bronșic. În plus, acest medicament nu pătrunde în bariera hematoencefalică, nu afectează activitatea SNC și nu potențează efectul sedativelor și al alcoolului. Efectul sedativ al claritinei nu depășește 4%, adică este detectat la nivel placebo.

Claritina nu are un efect negativ asupra sistemului cardiovascular chiar și în concentrații care depășesc doza terapeutică de 16 ori. Aparent, acest lucru este determinat de prezența mai multor căi ale metabolismului său (calea principală este prin activitatea oxigenază a izoenzimei CYP3A4 a sistemului citocromului P-450 și o cale alternativă prin izoenzima CYP2D6), prin urmare, claritina este compatibilă cu macrolide și medicamente antifungice derivați de imidazol (ketoconazol etc.), precum și cu o serie de alte medicamente, ceea ce este esențial atunci când se utilizează aceste medicamente în același timp.

Claritina este disponibilă în comprimate și sirop de 10 mg, dintre care 5 ml conțin 5 mg de medicament.

Comprimatele de Claritin sunt prescrise copiilor de la vârsta de 2 ani în doza corespunzătoare vârstei. Nivelul maxim plasmatic al medicamentului este atins în decurs de 1 oră de la ingestie, ceea ce asigură un debut rapid al efectului. Aportul alimentar, disfuncțiile hepatice și renale nu afectează farmacocinetica claritinei. Claritin este eliberat după 24 de ore, ceea ce face posibilă administrarea acestuia o dată pe zi. Utilizarea pe termen lung a claritinei nu provoacă tahifilaxie și dependență, ceea ce este deosebit de important în tratamentul formelor pruriginoase de dermatoze alergice (dermatită atopică, urticarie acută și cronică și strofulus) la copii. Am studiat eficacitatea claritinei la 147 de pacienți cu diferite forme de dermatoză alergică cu un efect terapeutic bun în 88,4% din cazuri. Cel mai bun efect a fost obținut în tratamentul urticariei acute și mai ales cronice (92,2%), precum și în dermatita atopică și strofulus (76,5%). Luând în considerare eficiența ridicată a claritinei în tratamentul dermatozelor alergice și capacitatea sa de a inhiba producția de leucotriene, am investigat efectul acesteia asupra activității biosintezei eicosanoidelor de către granulocitele de sânge periferic la pacienții cu dermatită atopică. Biosinteza prostanoizilor de către leucocitele din sângele periferic a fost studiată prin metoda radioizotopului utilizând acid arahidonic marcat in vitro.

Pe fondul tratamentului cu claritină la pacienții cu dermatită atopică, s-a constatat o scădere a biosintezei eicosanoidelor studiate. În același timp, biosinteza PgE2 a scăzut cel mai semnificativ - cu 54,4%. Producția de PgF2a, TxB2 și LTB4 a scăzut cu o medie de 30,3%, iar biosinteza prostaciclinei a scăzut cu 17,2% comparativ cu nivelul dinaintea tratamentului. Aceste date indică un efect semnificativ al claritinei asupra mecanismelor de formare a dermatitei atopice la copii. Este evident că o scădere a formării LTB4 proinflamator și a TxB2 proagregat pe fondul biosintezei relativ neschimbate de prostaciclină este o contribuție importantă a claritinei la normalizarea microcirculației și o scădere a intensității inflamației în tratamentul dermatitei atopice. Prin urmare, modelele dezvăluite ale efectelor claritinei asupra funcțiilor de mediator ale eicosanoidelor ar trebui luate în considerare în terapia complexă a dermatozelor alergice la copii. Datele obținute de noi ne permit să concluzionăm că numirea claritinei este recomandată în special pentru bolile alergice ale pielii la copii. În sindromul dermorespirator la copii, claritina este, de asemenea, un medicament eficient, deoarece poate afecta simultan pielea și manifestările respiratorii ale alergiilor. Utilizarea claritinei pentru sindromul dermorespirator timp de 6-8 săptămâni ajută la îmbunătățirea evoluției dermatitei atopice, la reducerea simptomelor astmului, la optimizarea parametrilor de respirație externă, la reducerea hiperreactivității bronșice și la reducerea simptomelor rinitei alergice.

Zyrtec(Cetirizina) este un produs farmacologic activ, nemetabolizabil, care are un efect de blocare specific asupra receptorilor H1. Medicamentul are un efect antialergic pronunțat, deoarece inhibă faza (precoce) dependentă de histamină a reacției alergice, reduce migrația celulelor inflamatorii și inhibă eliberarea mediatorilor implicați în faza târzie a reacției alergice.

Zyrtec reduce hiperreactivitatea arborelui bronșic, nu are efect anticolinergic M, prin urmare este utilizat pe scară largă în tratamentul rinitei alergice, conjunctivitei, polinozei, precum și atunci când acestea sunt combinate cu astm bronșic. Medicamentul nu are efect negativ asupra inimii.

Zyrtec este disponibil în comprimate de 10 mg și în picături (1 ml = 20 picături = 10 mg), caracterizate prin debutul rapid al efectului clinic și acțiunea prelungită datorită metabolismului său nesemnificativ. Se prescrie copiilor cu vârsta de doi ani: de la 2 la 6 ani, 0,5 comprimate sau 10 picături de 1-2 ori pe zi, la copii cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani - 1 comprimat sau 20 picături de 1-2 ori pe zi.

Medicamentul nu provoacă tahifilaxie și poate fi utilizat mult timp, ceea ce este important în tratamentul leziunilor alergice ale pielii la copii. În ciuda indicațiilor absenței unui efect sedativ pronunțat atunci când luați Zyrtek, în 18,3% din observații am constatat că medicamentul, chiar și în doze terapeutice, a provocat un efect sedativ. În acest sens, trebuie folosită precauție atunci când se utilizează Zyrtek împreună cu sedative din cauza potențialei potențieri a acțiunii lor, precum și în patologia ficatului și a rinichilor. Efectul terapeutic pozitiv al utilizării Zyrtek a fost obținut de noi în 83,2% din cazurile de tratament al dermatozelor alergice la copii. Acest efect a fost pronunțat în special în formele pruriginoase ale dermatozelor alergice.

Kestin(Ebastina) are un efect pronunțat de blocare selectivă a H1, fără a provoca efecte anticolinergice și sedative, este absorbit rapid și aproape complet metabolizat în ficat și intestine, transformându-se într-un metabolit activ al karebastinei. Luarea de kestină împreună cu alimentele grase mărește absorbția acesteia și formarea karebastinei cu 50%, ceea ce, totuși, nu afectează efectul clinic. Medicamentul este disponibil în comprimate de 10 mg și este utilizat la copii cu vârsta peste 12 ani. Efectul antihistaminic pronunțat apare la 1 oră după ingestie și durează 48 de ore.

Kestin este eficient în tratamentul rinitei alergice, conjunctivitei, polinozei, precum și în terapia complexă a diferitelor forme de dermatoze alergice - în special urticarie cronică recurentă și dermatită atopică.

Kestin nu provoacă tahifilaxie și poate fi utilizat mult timp. În același timp, nu se recomandă depășirea dozelor sale terapeutice și atenție la prescrierea Kestin în combinație cu macrolide și unele medicamente antifungice, deoarece poate provoca un efect cardiotoxic. În ciuda proliferării unor astfel de medicamente de a doua generație precum terfenadina și astemizolul, nu recomandăm utilizarea acestora în tratamentul bolilor alergice la copii, deoarece la ceva timp după începerea utilizării acestor medicamente (din 1986), au apărut date clinice și farmacologice. , indicând efectul dăunător al acestor medicamente asupra sistemului cardiovascular și a ficatului (aritmii cardiace, prelungirea intervalului QT, bradicardie, hepatotoxicitate). Mortalitatea a fost stabilită la 20% dintre pacienții care au primit aceste medicamente. Prin urmare, aceste fonduri trebuie utilizate cu precauție, fără a depăși doza terapeutică și nu se utilizează la pacienții cu hipokaliemie, aritmii cardiace, prelungirea congenitală a intervalului Q-T, și mai ales în combinație cu macrolide și medicamente antifungice.

Astfel, în ultimii ani, farmacoterapia bolilor alergice la copii a fost completată cu un nou grup de antagoniști eficienți ai receptorilor H1, lipsiți de o serie de proprietăți negative ale medicamentelor din prima generație. Conform conceptelor moderne, un antihistaminic ideal ar trebui să fie eficient rapid, să acționeze mult timp (până la 24 de ore) și să fie sigur pentru pacienți. Alegerea unui astfel de medicament trebuie efectuată luând în considerare individualitatea pacientului și caracteristicile manifestărilor clinice ale patologiei alergice, precum și luând în considerare legile farmacocineticii medicamentului. Odată cu aceasta, atunci când se evaluează prioritatea prescrierii antagoniștilor moderni ai receptorilor H1, trebuie acordată o atenție specială eficacității clinice și siguranței acestor medicamente pentru pacient. Criteriile de selecție pentru antihistaminice de a doua generație sunt prezentate în Tabelul 8.

Tabelul 8. Criterii de selecție pentru antihistaminice de a doua generație

	Claritin	Zyrtec	Astemizol	Terfenadină	Kestin
Eficacitate clinică
Rinita alergică pe tot parcursul anului	++	++	++	++	++
Seonny	+++	+++	+++	+++	+++
Dermatita atopica	++	++	++	++	++
Urticarie	+++	+++	+++	+++	+++
Strofulus	+++	+++	+++	+++	+++
Toxidermia	+++	+++	+++	+++	+++
Securitate
Efect sedativ	Nu	da	Nu	Nu	Nu
Îmbunătățirea acțiunii sedativelor	Nu	da	Nu	Nu	Nu
Efect cardiotoxic: prelungirea Q-T, hipokaliemie	Nu	Nu	da	da	la o doză mai mare de 20 mg
Administrarea concomitentă cu macrolidele și unele medicamente antifungice	nu provoacă efecte secundare	nu provoacă efecte secundare	efect cardiotoxic	efect cardiotoxic	la o doză mai mare de 20 mg, este posibil un efect asupra circulației sanguine
Interacțiuni alimentare	Nu	Nu	da	Nu	Nu
Acțiune anticolinergică	Nu	Nu	Nu	Nu	Nu

Cercetările și observațiile noastre clinice indică faptul că un astfel de antihistaminic de a doua generație care îndeplinește condițiile de mai sus este clinic eficient și sigur în tratamentul bolilor alergice la copii. claritină, și apoi - zyrtec.