Din ce este compusă Levomicetina? Medicamentul "Levomycetin": ce ajută, instrucțiuni de utilizare, compoziție și recenzii. Picături pentru ochi Levomycetin: instrucțiuni de utilizare

Substanța activă a Levomicetinei în toate formele sale este cloramfenicol - o substanta care apartine grupului de antibiotice amfenicoli .

Picaturi de ochi conține cloramfenicol la o concentrație de 2,5 mg/ml.

Doze posibile de substanță activă pt capsuleși pastile- 250 și 500 mg, pentru comprimate cu eliberare prelungită - 650 mg (comprimatele au 2 straturi - exteriorul conține 250, cel intern 400 mg ).

Soluție alcoolică de Levomycetin disponibil într-o concentrație de 0,25; 1, 3 și 5%. Unguentul cu levomicetină poate avea o concentrație de 1 sau 5%.

Preparatele de la diferiți producători au o compoziție diferită a componentelor auxiliare.

Toate variantele aceluiași remediu produse de companiile farmaceutice din țările post-sovietice diferă nesemnificativ, deoarece folosesc aceeași tehnologie pentru producerea cloramfenicolului. Astfel, picăturile oftalmice Levomycetin DIA nu diferă de picăturile produse, de exemplu, de întreprinderea Belmedpreparaty.

Formular de eliberare

• picături pentru ochi 0,25%(cod ATX S01AA01);
• alifie 1%, 5%;
• soluție alcoolică 1%, 3%, 5% și 0,25% (cod ATX D06AX02);
• pastileși capsule 250 și 500 mg, comprimate cu eliberare prelungită 650 mg (cod ATX J01BA01).

efect farmacologic

Antibacterian. Medicamentul oprește inflamația și vindecă infecțiile oricăror țesuturi și organe, cu condiția ca acestea să fie cauzate de sensibilitatea la cloramfenicol microflora.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Levomicetina este antibiotic sau nu? Antibiotic de origine sintetică, care este identic cu produsul produs de microorganismele Streptomyces venezuelae în cursul activității lor vitale.

Cloramfenicol dăunătoare pentru majoritatea bacteriilor gram (+) și gram (-) (inclusiv tulpini care prezintă rezistență la acțiune, și ), spirochetă , rickettsium , virusuri mari individuali.

Prezintă activitate scăzută împotriva Clostridium, Pseudomonas aeruginosa, bacterii acido-rezistente și protozoare.

Mecanismul de acțiune al medicamentului este asociat cu capacitatea cloramfenicol perturbă sinteza proteinelor microorganismelor. Substanța blochează polimerizarea reziduurilor de aminoacizi activate care sunt asociate cu ARNm.

Rezistenta la cloramfenicol se dezvoltă relativ lent în microbi; rezistența încrucișată la alte medicamente pentru chimioterapie de obicei nu apare.

Când se aplică local, concentrația necesară este creată în umoarea apoasă, fibre vitroase, cornee și iris. Medicamentul nu pătrunde în cristalin.

Parametrii farmacocinetici la administrare cloramfenicol interior:

• absorbție - 90%;
• biodisponibilitate - 80%;
• gradul de legare la proteinele plasmatice este de 50-60% (la cei născuți mai devreme decât se aștepta
• termenul sugarilor - 32%);
• Tmax - de la 1 la 3 ore

Concentrația terapeutică în sânge se menține timp de 4-5 ore după administrarea orală. Aproximativ o treime din doza luată se găsește în bilă, cea mai mare concentrație de Levomicetin este creată în rinichi și ficat.

Medicamentul este capabil să treacă de bariera placentară, concentrația sa serice la făt poate ajunge la 30-80% din concentrația serică la mamă. Pătrunde în lapte.

Biotransformat în principal în ficat (90%). Sub influența florei normale intestinale, suferă hidroliză cu formarea de metaboliți inactivi.

Timpul de eliminare este de 24 de ore.Se excretă în principal prin rinichi (cu 90%). Cu conținutul intestinului, 1 până la 3% este excretat. T1 / 2 pentru un adult - de la 1,5 la 3,5 ore, la copii 1-16 ani - de la 3 la 6,5 ​​ore, la copii la 1-2 zile după naștere - 24 de ore sau mai mult (cu greutate corporală mică este mai lungă), pe 10-16 zile de viață - 10 ore.

Pacienții care au primit anterior medicamente citotoxice sau a trecut , pentru gravide, copii mici (în special primele 4 săptămâni de viață), medicamentul este prescris din motive de sănătate.

Efecte secundare

Efecte secundare ale levomicetinei sistemice:

• tulburări ale sistemului digestiv - greață, , dispepsie, vărsături, iritații ale membranei mucoase a faringelui și a cavității bucale, disbioză;
• tulburări de hemostază și hematopoieză - reticulocito-, leuco și trombocitopenie, agranulocitoză, hipoglobinemie, anemie aplastica ;
• tulburări ale organelor de simț și ale sistemului nervos - depresie, nevrita optică , tulburări psihice și motorii, cefalee, tulburări de conștiență și/sau gust, halucinații (auditive sau vizuale), delir, scăderea acuității vizuale/auzului;
• reacții de hipersensibilitate;
• aderarea unei infecții fungice;
• colaps cardiovascular (de regulă, la copiii din primul an de viață).

Atunci când se utilizează picături pentru ochi, liniment și soluție de alcool, sunt posibile reacții alergice locale.

Instrucțiuni de utilizare a Levomicetinei

Picături pentru ochi Levomycetin: instrucțiuni de utilizare

Picături pentru ochi Levomicetina (DIA, Acri, AKOS, Ferein) se introduc în sacul conjunctival al fiecărui ochi, câte 3-4 r./zi. Cursul de tratament durează de obicei de la 5 la 15 zile.

Când utilizați medicamentul, trebuie să vă înclinați capul pe spate, să trageți ușor pleoapa inferioară spre obraz, astfel încât să se formeze o cavitate între piele și suprafața ochiului și, fără a atinge pleoapa și suprafața ochiului cu vârful a flaconului picurător, adăugați 1 picătură de medicament la acesta.

După instilare, colțul exterior al ochiului este apăsat cu un deget și nu clipește timp de 30 de secunde. Dacă nu puteți clipi, trebuie să faceți acest lucru cât mai atent posibil, astfel încât soluția să nu se reverse din ochi.

Pentru copiii în perioada neonatală (primele 28 de zile după naștere), medicamentul este utilizat din motive de sănătate.

Cu otita medie purulentă, medicamentul este injectat în ureche 1-2 p. / zi. 2-3 picaturi fiecare. Cu scurgeri semnificative din canalul urechii, care spală soluția aplicată, Levomycetin poate fi utilizat până la 4 r. / zi.

La rinita bacteriana medicul dumneavoastră vă poate recomanda picături nazale.

Picături pentru ochi pentru orz

Aplicatie pentru orz cloramfenicol in combinatie cu , care face parte din soluție ca componentă auxiliară, previne infecția conjunctivă iar dezvoltarea complicațiilor după deschiderea abcesului, accelerează maturizarea orz , ameliorează parțial roșeața și reduce intensitatea durerii, scurtează perioada de recuperare cu 2-3 zile.

Tratamentul se efectuează simultan atât pentru pacient, cât și pentru ochiul sănătos. Agentul trebuie instilat în 1-2 picături de 2-6 ruble / zi. Cu dureri severe, levomicetina poate fi instilată la fiecare oră.

Tablete de levomicetină: instrucțiuni de utilizare

Tabletele si capsulele se iau, in functie de indicatii, 3-4 r./zi. O singură doză de Levomycetin în comprimate / capsule pentru un adult este de 1-2 file. 250 mg. Cea mai mare doză este de 4 tablete. 500 mg pe zi.

În cazuri deosebit de severe (de exemplu, cu peritonită sau febră tifoidă ) doza poate fi crescută la 3 sau 4 g/zi.

Durata de utilizare nu este mai mare de 10 zile.

Levomicetina este adesea folosită pentru diaree, care apare atunci când apare o intoxicație alimentară, precum și în cazurile în care o tulburare intestinală este o consecință a unei infecții bacteriene.

Comprimatele de levomicetină pentru diaree se iau înainte de masă, câte una la fiecare 4-6 ore. Cea mai mare doză este de 4 g/zi. Dacă, după administrarea primului comprimat de 500 mg, tulburarea a încetat, al doilea nu mai trebuie luat.

Cum să luați Levomycetin pentru cistita

În ciuda faptului că utilizarea picăturilor de Levomycetin la sugari vă permite să uscați membrana mucoasă și să reduceți fluxul de muci, s-a dovedit că aplicarea locală. antibiotice adesea nu permite să se ocupe eficient de infectie cu bacterii .

Dacă vorbim despre schema de tratament conform principiului „ prescripție off-label”(Nu pentru scopul propus), apoi Levomicetina este instilată în ureche în 3-4 picături, în nas - în 1-2 picături. Tratamentul durează 5 până la 10 zile. Frecvența procedurilor este de 1-2 pe zi.

Înainte de a introduce medicamentul în nas, trebuie mai întâi să picurați un vasoconstrictor. Înainte de injectarea în ureche, canalul auditiv extern trebuie curățat de puroi.

Uz veterinar

În practica veterinară, levomicetina este utilizată pentru colibaciloza , salmoneloză , leptospiroza , dispepsie , colienterita , coccidoza și pulloroza gaini, infectioase si micoplasmoza păsări, infectii ale tractului urinar și bronhopneumonie .

Doza pentru animalele de fermă, precum și pentru pisici și câini, este selectată în funcție de greutatea și severitatea bolii.

Cum să dați medicamentul găinilor? Pentru a evita moartea în masă a puilor din infecție intestinală li se administrează 1 comprimat de Levomycetin împreună cu alimente timp de 3-5 zile de 2 ori pe zi. Această doză este calculată pentru 15-20 de pui.

Analogii

Codul ATX de nivel 4 potrivit:

Preparate cu același ingredient activ: Levomycetin Aktitab , Sucinat de sodiu levomicetin .

Analogi asupra mecanismului de acțiune:

• pentru tablete de levomicetină - ;cheratită bacteriană , ulcere purulente ale corneei , blefarită, conjunctivită , chlamydia și boli gonoreice la adulti, de asemenea blenoreea la nou-născuții.

  Albucid , spre deosebire de Levomycetin, provoacă iritare severă a ochilor.

  Utilizarea Levomycetin pentru copii

  Utilizarea comprimatelor Levomycetin în pediatrie

  Formele de tablete ale medicamentului în pediatrie sunt utilizate sub controlul constant al concentrației serice cloramfenicol ... În funcție de vârstă, doza de comprimate de Levomycetin pentru copii variază de la 25 la 100 mg / kg / zi.

  Pentru nou-născuții cu vârsta sub 2 săptămâni (inclusiv prematuri), formula de calcul a dozei zilnice este următoarea: 6,25 mg/kg pentru fiecare doză cu o frecvență de aplicare de până la 4 r./zi.

  Pentru sugarii peste 14 zile, se prescrie 12,5 mg/kg pentru 1 doză la fiecare 6 ore sau 25 mg/kg la fiecare 12 ore.

  Cu infecții severe (de exemplu, cu ) se crește doza la 75-100 mg/kg/zi.

  Cum să luați Levomycetin pentru diaree?

  Medicamentul este un remediu destul de serios și, prin urmare, trebuie prescris de un medic. Cu toate acestea, este adesea administrat copiilor atunci când este necesar pentru ameliorarea unei tulburări intestinale.

  De regulă, doza pentru copiii de 3-8 ani este de la 375 la 500 mg / zi. (125 mg per doză), pentru copii 8-16 ani - 750-1000 mg (250 mg per doză).

  În cazul diareei, este permisă o singură utilizare a medicamentului. Dacă starea copilului nu se îmbunătățește, iar simptomele persistă chiar și la 4-5 ore după administrarea pilulei, trebuie să consultați un terapeut.

  Picături pentru ochi Levomycetin pentru copii

  Picăturile oftalmice pentru nou-născuți (în primele 4 săptămâni după naștere) se folosesc numai din motive de sănătate.

  Picăturile oftalmice Levomycetin pentru bebeluși sunt de asemenea utilizate cu prudență. Obișnuit, antibiotic insufla 1 picătură sac conjunctival fiecare ochi la fiecare 6-8 ore.

  La orz Picăturile pentru ochi nu sunt recomandate copiilor sub 10 ani.

  Utilizarea terapiei externe la copii

  Soluția nu este destinată tratamentului copiilor sub 1 an, linimentul nu este utilizat pentru tratamentul prematurilor și nou-născuților.

  Levomicetină și alcool

  Alcoolul și cloramfenicol incompatibil. Cu utilizarea simultană cu etanol, există un risc mare de a dezvolta un efect asemănător disulfiramului, care se manifestă , hiperemie a pielii, greață și vărsături, tuse reflexă, convulsii.

  Levomicetina în timpul sarcinii

  Levomicetina pentru uz extern și sistemic este contraindicată în sarcină. Dacă medicamentul este prescris unei femei care alăptează, copilul trebuie transferat la hrănire artificială în timpul tratamentului.

  Dacă este indicat, picăturile oftalmice pot fi utilizate la femeile însărcinate și în timpul alăptării, cu condiția ca dozele recomandate de instrucțiuni să nu fie depășite.

Descriere

Tabletele sunt albe sau albe, cu o strălucire gălbuie, cu un scor * și o teșitură.

* Risk este conceput pentru a împărți tableta pentru a facilita înghițirea.

Compoziţie

Fiecare tabletă conține:

substanta activa: cloramfenicol - 500 mg;

Excipienți: povidona K-25, stearat de calciu, amidon de cartofi.

Grupa farmacoterapeutică

Agenți antibacterieni de uz sistemic. Amfenicol.

cod ATC: J01BA01.

efect farmacologic

Un antibiotic bacteriostatic cu un spectru larg de acțiune, perturbă procesul de sinteză a proteinelor într-o celulă microbiană în stadiul de transfer al aminoacizilor t-ARN la ribozomi. Eficient împotriva tulpinilor de bacterii rezistente la penicilină, tetracicline, sulfonamide. Este activ împotriva multor bacterii gram-pozitive și gram-negative, agenți cauzali de infecții purulente, intestinale, infecții meningococice: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp.(inclusiv Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp.(inclusiv Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, o serie de tulpini Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp.(inclusiv Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae... Nu are efect asupra bacteriilor acido-rezistente (incl. Mycobacterium tuberculosis), anaerobi, tulpini de stafilococi rezistente la meticilină, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens,indol pozitiv tulpini Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., protozoare și ciuperci. Rezistența microorganismelor se dezvoltă lent. Se referă la antibiotice în rezervă și este utilizat atunci când alte antibiotice sunt ineficiente.

Indicatii de utilizare

Infecții severe, care pun viața în pericol, cauzate de microorganisme sensibile la coramfenicol, în special Haemophilus influenzae, și febră tifoidă.

Este folosit ca antibiotic de rezervă atunci când alți agenți antibacterieni sunt ineficienți sau imposibili.

- Febră tifoidă ( Salmonella typhi);

- Paratifoid A și B;

- Sepsis cauzat de salmonella;

- Meningita cauzata de salmonella;

- Meningita cauzata de Haemophilus influenzae;

- Meningita bacteriana purulenta;

- Rickettsioze.

Mod de administrare și dozare

Doze:

Adulți (înclpacienți vârstnici): doza uzuală recomandată este de 500 mg la fiecare 6 ore (50 mg/kg greutate corporală pe zi în 4 prize). Tratamentul trebuie continuat încă 2 sau 3 zile după ce temperatura corpului a revenit la normal. In infectiile severe (meningita, sepsis), aceasta doza poate fi dublata initial, dar trebuie redusa de indata ce apare o ameliorare clinica.

Copii peste 6 ani: 50,0-100,0 mg/kg/zi în 4 prize divizate.

La copii și la pacienții vârstnici, este necesar să se controleze concentrația de cloramfenicol în plasma sanguină. Concentrația plasmatică maximă recomandată de cloramfenicol (aproximativ 2 ore după ingestie): 10–25 mg/l; ... Concentrația „reziduală” în plasma sanguină înainte de următoarea doză nu trebuie să depășească 15 mg/l.

Mod de aplicare: înăuntru, cu 30 de minute înainte de masă.

Daca ti-e dorlși luând medicamentul, trebuie să luați doza omisă de îndată ce această omisiune a fost observată. Cu toate acestea, dacădAcest moment de internare coincide cu următoarea doză, nu luați doza omisă dupădWow. Luați medicamentul conform regimului recomandatdozirovanie fără a dubla doza pentru a compensa doza omisă.

Tableta medicamentului Levomycetin nudse împarte în părți, așadar, cu neobnecesitatea de cloramfenicol într-o doză mai mică de 500 mg, se recomandă utilizarea unui mediu medicinaldstatdaltă producțiedoperatorului, oferind posibilitatea unui astfel de lucruOshl.

Efect secundar

Ca toate medicamentele, cloramfenicolul poate provoca nedoritebreacții noi, ohdcu toate acestea, nu toată lumea le are.

Incidența efectelor secundare îndena în jocul următordacțiuni:

Rareori - poate afecta până la 1 din 1000 de persoane: inhibarea reversibilă dependentă de doză a funcțiilor măduvei osoase și anemie aplastică ireversibilă, anemie hipoplazică, agranulocitoză.

Frecvență necunoscută – afarădsunt dinlorexistentddate, frecvența de apariție adeste imposibil să mănânci: infecție fungică secundară, reticulocitopenie, leucopenie, granulocitopenie, trombocitopenie, eritrocitopenie, pancitopenie, creșterea timpului de sângerare, reacții de hipersensibilitate (inclusiv reacții alergice cutanate), angioedem, la tratarea pacienților cu febră tifoidă, apariția reacției Yaris, apariția confuziei psiho-reacționale nevrita periferică, cefalee, nevrita optică, halucinații vizuale și auditive, scăderea acuității vizuale și a auzului, acidoză, colaps cardiovascular, dispepsie, greață, vărsături (probabilitatea de dezvoltare scade la 1 oră după masă), diaree, iritație a mucoasei bucale și faringe, glosită, stomatită, enterocolită, disbacterioză (suprimarea microflorei normale), hemoglobinurie paroxistică nocturnă, febră, colaps (la copii sub 1 an), „sindromul gri” al nou-născuților*.

* „Sindromul Gray” al nou-născuților este însoțit de vărsături, balonare, detresă respiratorie, cianoză. În viitor, se unesc colapsul vasomotor, hipotermia, acidoza. Motivul dezvoltării „sindromului gri” al cloramfenicolului, din cauza imaturității enzimelor hepatice, este un efect toxic asupra miocardului. Mortalitatea ajunge la 40%.

Dacă aveți reacții adverse, consultați-vă medicul. Acestrecomandarese aplică oricăror posibile reacții adverse, inclusiv celor care nu sunt enumerate în prospectcomoarăde mai sus. De asemenea, puteți raporta licitațieereacții adverse la baza de date privind reacțiile adverse (ZiuaTviyam) privind medicamentele, inclusiv rapoartele privind ineficacitatea medicamentelorndroguri. Prin raportarea reacțiilor adverse, puteți contribui la furnizarea de mai multe informații despre siguranța acestui medicament.

Contraindicații

Hipersensibilitate la componentele active și auxiliare ale medicamentului, antecedente de reacții toxice la cloramfenicol, imunizare activă, inhibarea hematopoiezei măduvei osoase, porfirie acută intermitentă, deficiență de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, insuficiență hepatică și/sau renală, eczeme, psoriazis si tratamentul infectiilor usoare, copii sub 6 ani, sarcina, alaptare.

Cloramfenicolul este contraindicat la pacienții care iau medicamente care pot suprima funcția măduvei osoase.

Supradozaj

Nivelurile de cloramfenicol peste 25 μg/ml sunt considerate toxice.

Dacă se iau mai mult de 6 comprimate, stomacul trebuie spălat și apoi trebuie efectuat un tratament simptomatic. În caz de supradozaj sever, de exemplu, „sindromul gri” la copii, este necesar să se reducă rapid concentrația de cloramfenicol în plasma sanguină folosind hemoperfuzie prin rășini schimbătoare de ioni, ceea ce va crește semnificativ clearance-ul cloramfenicolului.

Cele mai grave consecințe ale intoxicației cu cloramfenicol pot fi la copiii mici. Cu aport prelungit (depășind perioadele recomandate) în doze mari - sângerare (datorită deprimarii hematopoiezei sau încălcării sintezei vitaminei K de către microflora intestinală).

Tratament: nu există un antidot specific. În cazul unei supradoze grave de medicament, se recomandă terapia simptomatică - utilizarea cărbunelui activat, hemoperfuzie. În caz de supradozaj masiv, discutați problema transfuziei de sânge de înlocuire.

Masuri de precautie

În timpul perioadei de tratament cu cloramfenicol, aportul de alcool este inacceptabil: odată cu consumul simultan de alcool, se poate dezvolta o reacție disulfiram (hiperemie a pielii, tahicardie, greață, vărsături, tuse reflexă, convulsii).

Complicațiile severe ale sistemului hematopoietic sunt asociate cu utilizarea de doze mari de cloramfenicol (mai mult de 4000 mg / zi) pentru o perioadă lungă de timp.

Utilizarea medicamentului este contraindicată în perioada de imunizare activă.

Clostridiumdifficile-diareea asociată (CDAD) a fost raportată că apare cu aproape toți agenții antibacterieni, inclusiv cloramfenicol, și poate varia ca severitate de la diaree ușoară până la colită fatală. Tratamentul antibacterian modifică microflora normală a colonului, ducând la creșterea excesivă CU. difficile.

CU. difficile produce toxine A și B, care contribuie la dezvoltarea diareei. Tulpini producătoare de hipertoxine CU. difficile Deoarece aceste infecții pot fi refractare la terapia cu antibiotice și poate fi necesară colectomia, CDAD trebuie suspectată la toți pacienții cu diaree post-antibiotică.

Este necesară o anamneză atentă, deoarece diareea poate apărea în decurs de 2 luni după utilizarea medicamentelor antibacteriene.

Dacă CDAD este suspectată sau confirmată, antibioticele continuate nu sunt îndreptate împotriva CU. difficile ar trebui terminat. Fluide și electroliți corespunzători, suplimente proteice, antibiotice împotriva CU. difficile, trebuie efectuată o evaluare chirurgicală. Cursurile repetate de tratament cu cloramfenicol trebuie evitate. Tratamentul nu trebuie efectuat înainte de începerea tratamentului și mai mult decât este cu adevărat necesar.

Nivelurile sanguine excesiv de ridicate ale medicamentului pot fi observate la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală. La astfel de pacienți, utilizarea medicamentului este contraindicată.

Utilizarea cloramfenicolului, ca și alte antibiotice, poate duce la creșterea excesivă a microorganismelor insensibile, inclusiv a ciupercilor. Dacă în timpul terapiei medicamentoase apar infecții cauzate de microorganisme insensibile, trebuie luate măsuri adecvate.

Utilizarea cloramfenicolului poate provoca tulburări severe ale sângelui (anemie aplastică, hipoplazie a măduvei osoase, trombocitopenie, granulocitopenie). Există două tipuri de depresie a măduvei osoase asociate cu utilizarea cloramfenicolului. De obicei există o depresie ușoară a măduvei osoase, dependentă de doză și reversibilă, care poate fi detectată prin modificări precoce ale analizelor de sânge. Hipoplazia letală bruscă a măduvei osoase fără simptome antecedente este foarte rară. Testele de sânge de bază trebuie efectuate înainte de inițierea tratamentului și aproximativ la fiecare două zile în timpul terapiei medicamentoase. Cloramfenicolul trebuie întrerupt dacă apar reticulocitopenie, leucopenie, trombocitopenie, anemie sau orice alte modificări de laborator ale sângelui. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că astfel de studii nu exclud posibila apariție ulterioară a suprimării ireversibile a măduvei osoase. Utilizarea paralelă a altor medicamente care inhibă funcția măduvei osoase roșii împreună cu cloramfenicol este contraindicată.

Când se utilizează medicamentul la pacienții cu diabet zaharat în testele pentru prezența glucozei în urină, sunt posibile rezultate fals pozitive.

Stomatologie. Utilizarea medicamentului duce la o creștere a frecvenței infecțiilor microbiene ale cavității bucale, o încetinire a procesului de vindecare și sângerare a gingiilor, care poate fi o manifestare a mielotoxicității. Intervențiile stomatologice ar trebui, dacă este posibil, să fie finalizate înainte de inițierea terapiei.

Tratament anterior cu citostatice sau radioterapie. Este posibilă acumularea de cloramfenicol și reacții toxice sub formă de suprimare a măduvei osoase, disfuncție hepatică.

Utilizare geriatrica. Particularitățile utilizării la vârstnici nu au fost suficient studiate din cauza numărului mic de persoane cu vârsta de 65 de ani și peste care au participat la studiile clinice. Există studii clinice care nu arată nicio diferență în răspunsul terapeutic la tratamentul medicamentos între pacienții mai în vârstă și cei mai tineri. Cu toate acestea, selectarea dozei pentru pacienții vârstnici trebuie să fie precaută, de obicei începând de la capătul inferior al intervalului de dozare. Medicamentul este excretat semnificativ prin rinichi, iar riscul de a dezvolta reacții toxice poate fi mai mare la pacienții cu insuficiență renală. Deoarece pacienții vârstnici sunt mai susceptibili de a avea funcția renală scăzută, trebuie avută prudență în selectarea dozei și trebuie monitorizată funcția renală.

Aplicare in timpul sarcinii si in perioadadalăptarea

Nu au fost efectuate studii adecvate, bine controlate privind utilizarea medicamentului în timpul sarcinii. Cloramfenicolul traversează bariera placentară, dar nu se știe dacă are efect toxic asupra fătului. Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este contraindicată.

Medicamentul este excretat în laptele matern al mamei. Datorită posibilității de a dezvolta reacții adverse severe la un copil, alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului medicamentos. Dezvoltarea „sindromului gri” este posibilă: reacțiile toxice, inclusiv decesele, sunt descrise la nou-născuți; semnele și simptomele asociate cu aceste reacții au fost denumite „sindrom gri”. Au fost descrise cazuri de „sindrom gri” la nou-născuți născuți dintr-o mamă care a primit cloramfenicol în timpul sarcinii. Au fost descrise cazuri de până la 3 luni. În majoritatea cazurilor, terapia cu clorofenicol a fost inițiată în primele 48 de ore de viață. Simptomele au apărut la 3 până la 4 zile după tratamentul continuu cu doze mari de cloramfenicol. Simptomele au apărut în următoarea ordine:

- balonare cu sau fără vărsături;

- cianoză palid progresivă;

- colaps vasomotor, adesea însoțit de respirație neregulată;

- deces în câteva ore de la debutul acestor simptome.

Progresia simptomelor este asociată cu doze mari. Studiile preliminare serice au arătat concentrații neobișnuit de mari de cloramfenicol (peste 90 mcg/ml cu doze repetate). Măsuri de ajutor: schimb transfuzie de sânge sau hemossorbție. Întreruperea terapiei în stadiile incipiente a dus adesea la inversarea simptomelor până la recuperarea completă.

Impact asupra capacității de a conduce medii de transportdstate şi potenţialcumecanisme

În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Interacțiuni cu alte medicamente

Cloramfenicolul suprimă sistemul enzimatic al citocromului P450, prin urmare, atunci când este utilizat simultan cu fenobarbital, fenitoină, anticoagulante indirecte, tolbutamidă, se observă o slăbire a metabolismului acestor medicamente, o încetinire a excreției și o creștere a concentrației lor în plasmă. Poate fi necesară ajustarea dozei de anticonvulsivante și anticoagulante dacă acestea sunt utilizate concomitent cu cloramfenicol.

Cu utilizarea simultană cu fenobarbital, este posibilă o scădere a concentrației de cloramfenicol (este necesar să se controleze concentrația de cloramfenicol în sânge). Reduce efectul antibacterian al penicilinelor și cefalosporinelor.

Atunci când sunt combinate cu peniciline și rifampicină, au fost înregistrate efecte complexe (inclusiv o scădere/creștere a concentrației plasmatice), necesitând monitorizarea concentrației de cloramfenicol în plasmă.

Atunci când este utilizat cu rifampicină, este posibilă reducerea concentrației de cloramfenicol.

Administrarea concomitentă cu medicamente care inhibă hematopoieza (sulfonamide, citostatice), afectând metabolismul în ficat, cu radioterapie crește riscul de reacții adverse.

Atunci când sunt administrate cu medicamente hipoglicemiante orale, se observă o creștere a acțiunii lor (datorită suprimării metabolismului în ficat și creșterii concentrației lor în plasmă).

Inhibitori de calcineurină (ciclosporină și tacrolimus): terapia cu cloramfenicol poate crește concentrațiile plasmatice ale inhibitorilor de calcineurină (ciclosporină și tacrolimus).

Barbiturice: Metabolismul cloramfenicolului este accelerat de barbiturice precum fenobarbitalul, ceea ce duce la scăderea concentrației acestuia în plasma sanguină.

Estrogeni: Există un risc mic ca cloramfenicolul să scadă efectul contraceptiv al estrogenilor.

Paracetamol: Trebuie evitată utilizarea simultană a cloramfenicolului la pacienții cărora li se administrează paracetamol, deoarece timpul de înjumătățire al cloramfenicolului este prelungit semnificativ.

Medicamentele mielotoxice cresc manifestările hematotoxicității medicamentului. Cloramfenicolul este contraindicat la pacienții cărora li se administrează medicamente care provoacă agranulocitoză. Acestea includ: carbamazepină, sulfonamide, fenilbutazonă, penicilamină, agenți citotoxici, unele antipsihotice, inclusiv clozapina și în special antipsihotice depot, procainamidă, inhibitori nucleozidici de revers transcriptază, propiltiouracil.

Termen de valabilitate

3 ani. A nu se utiliza după data de expirare imprimată pe ambalaj.

Conditii de vacanta

Pe baza de reteta.

Producător:

RUE "Belmedpreparaty",

Republica Belarus, 220007, Minsk,

Sf. Fabricius, 30, t./f .: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: [email protected]

Pentru citare: Loskutov I.A. Agenți antibacterieni. Cancer mamar. 1997; 13: 4.

La începutul acestui secol, arsenalul oftalmologului pentru tratarea infecțiilor oculare era mai mult decât modest. De exemplu, există recomandări de utilizare a injecțiilor subconjunctivale cu cianura de mercur pentru „ochii afectați sau infectați periculos.” ​​În 1938, Domagk a primit Premiul Nobel pentru Medicină pentru cercetările sale asupra proprietăților antibacteriene ale p-sulfamilchisoidinei boli infecțioase Al doilea pas fundamental nou a fost descoperirea antibioticelor.

Levomicetina

Derivați de fluorochinolonă:
ciprofloxacină, ofloxacină, norfloxacină

Aminoglicozide:
gentamicina, tobramicină, neomicina

Polimixine:
sulfat de polimixină B

Tetracicline:
tetraciclină, gramicidină, sulfacil de sodiu

Orez. 1. Conjunctivită bacteriană

Levomicetina
(Cloramfenicol)

Este cel mai utilizat antibiotic în practica oftalmologică și are efect antimicrobian prin inhibarea sintezei proteinelor.
Antibiotic cu spectru larg izolat pentru prima dată din Streptomyces venezuelae. Are efect bacteriostatic prin inhibarea sintezei proteinelor prin suprimarea transportului de aminoacizi activați de la ARN solubil la ribozomi. S-a dovedit prezența cloramfenicolului în cantități detectabile în umiditatea camerei anterioare după instilarea în cavitatea conjunctivală. Dezvoltarea rezistenței la cloramfenicol poate apărea în tratamentul unui număr de infecții, în special infecția cu stafilococ, dar acest lucru este rar.
Indicații. Levomicetina trebuie prescrisă numai pentru astfel de boli infecțioase grave în care alte medicamente potențial mai puțin periculoase sunt ineficiente sau contraindicate. Se recomandă efectuarea unui studiu bacteriologic pentru a identifica agentul patogen și a determina gradul de sensibilitate al acestuia la cloramfenicol.
Trebuie avut în vedere faptul că, pe fondul utilizării locale a cloramfenicolului, este posibil să se dezvolte astfel de complicații formidabile precum hipoplazia măduvei osoase, însoțită de anemie aplastică, chiar și cu un rezultat fatal.
Cei mai sensibili la instilațiile de cloramfenicol sau unguentele cu acest medicament sunt următorii agenți cauzali ai bolilor infecțioase ale corneei sau ale conjunctivei: Staphylococcus aureus; streptococi, inclusiv Streptococcus pneumonia, Escherichia coli, Haemophilus influenzaе, Klebsiella / Enterobacter spp., Moraxella lacunata (Morax bacillus - Axenfeld), Neisseria spp.
Administrarea pe termen lung a cloramfenicolului, ca orice alt antibiotic, poate duce la creșterea excesivă a microorganismelor și ciupercilor insensibile. Dacă se detectează o nouă infecție în timpul tratamentului cu cloramfenicol, este necesar să se oprească instilarea sau depunerea unguente pentru a clarifica natura factorului patogen.
Reacțiile adverse sub formă de alergii sau modificări inflamatorii se datorează de obicei intoleranței individuale. 1% unguent pentru ochi și picături pentru ochi sunt utilizate la o concentrație de 0,16% până la 0,5%. Două picături dintr-o soluție sau o cantitate mică de unguent se administrează local în cavitatea conjunctivală a ochiului afectat la fiecare 3 ore în timpul zilei și nopții în primele 48 de ore, după care intervalele de instilare sau de aplicare a unguentului pot fi mărite. .

Derivați de fluorochinolonă

Istoria chinolonelor a început cu descoperirea accidentală a efectului antibacterian al unei substanțe descoperite în timpul distilării în timpul sintezei clorochinei. Pe baza studiului acestei substanțe a fost sintetizat acidul nalidixic, care a fost activ împotriva microorganismelor gram-pozitive. Analogii acestui compus care conține un atom de fluor au avut un spectru mai larg de activitate antibacteriană. O caracteristică distinctivă a chinolonelor este capacitatea de a suprima funcționarea acizilor nucleici în cromozomul bacterian însuși. În raport cu chinolonele fluorurate, rezistența microorganismelor se dezvoltă foarte rar. Ciprofloxacina
(Ciprofloxacinum)

Un antibiotic sintetic dintr-o serie de fluorochinolone cu un spectru larg de acțiune, eficient împotriva microorganismelor gram-negative și gram-pozitive. Ciprofloxacina diferă de alte medicamente din seria chinolonelor prin prezența unui atom de fluor în poziția a 6-a, a unei structuri piperazinice în poziția a 7-a și a unui inel ciclopropil în poziția 1.
După instilare, este posibilă absorbția sistemică a medicamentului. Deci, atunci când o soluție de 0,3% de ciprofloxacină este instilată în ambii ochi la fiecare 2 ore din momentul trezirii dimineții timp de 2 zile, urmată de instilarea la fiecare 4 ore din momentul trezirii timp de încă 5 zile, concentrația maximă de ciprofloxacină în sânge. plasma a fost de 5 ng/ml. Concentrația medie a fost mai mică de 2 ng/ml.
Ciprofloxacina este activă împotriva unui număr mare de microorganisme gram-negative și gram-pozitive în studiile in vitro. Efectul bactericid al medicamentului se explică prin efectul asupra ADN-girazei, care este necesar pentru sinteza ADN-ului bacterian. Ciprofloxacina este activă împotriva următoarelor microorganisme:

Orez. 2. Conjunctivită bacteriană

• gram-pozitiv - Staphylococcus aureus (inclusiv tulpini rezistente la meticilină), S. epidermidis; Streptococcus pneumoniae, S. viridans;
• gram-negative - Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

S-a demonstrat că ciprofloxacina este activă împotriva următoarelor microorganisme in vitro:

gram-pozitiv - Enterococcus faecalis; Staphylococcus haemoliticus, S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes;

• gram-negativ - Acinetobacter calcoaceticus (subspecia anitratus); Aeromonas caviae, A. hydrophila; Brucella melitensis; Campylobacter coli, C. jejuni; Citrobacter diversus,
  C. freundii; Edwardsiella tarda; Enterobacter aerogenes, E. cloacae; Escherichia coli; Haemophilus ducreyi, H. influenzae,
  H. parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae,
  K. oxytoca; Legionella pneumophila;
  Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae,
  N. meningitidis; Pasteurella multocida;
  Proteus mirabilis, P. vulgaris; Providencia rettgeri, P. stuartii; Salmonella enteritidis,
  S. typhi; Shigella sonneii, S. flexneri;
  Vibrio cholerae; V. parahaemolyticus,
  V. vulnificus; Yersinia enterocolitica.

Printre alte microorganisme, trebuie remarcată o sensibilitate moderată la ciprofloxacină din Chlamydia trachomatis și Mycobacterium tuberculosis.
Ciprofloxacina nu reacţionează încrucişat cu alte antimicrobiene, cum ar fi b- antibiotice lactamice și aminoglicozide, prin urmare microorganismele rezistente la aceste medicamente pot fi sensibile la ciprofloxacină. Studiile clinice au arătat că pe fondul terapiei cu ciprofloxacină sub formă de picături pentru ochi, 76% dintre pacienții cu ulcere corneene, pozitivi conform rezultatelor studiilor bacteriologice, sunt vindecați. Refacerea completă a acoperirii epiteliale a corneei a fost realizată în 92% din cazurile de leziuni corneene ulcerative. Un studiu clinic extins a arătat că după 3 și 7 zile de instilare în Recuperarea clinică a avut loc la 52% dintre pacienții cu conjunctivită și rezultate pozitive ale studiilor de cultură bacteriologică, iar până la oprirea instilațiilor, 70-80% din toate microorganismele cauzale fuseseră distruse.
Indicații. Instilarea picăturilor oftalmice cu o soluție de ciprofloxacină 0,3% este indicată pentru o leziune infecțioasă a ochiului cu microorganisme sensibile la antibiotice: pentru ulcerele corneene cauzate de Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Stre. p tococcus pneumoniae, Streptococcus din grupul Viridans; cu conjunctivită cauzată de Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae.
Pentru tratamentul ulcerelor corneene, se recomandă instilarea a 2 picături dintr-o soluție 0,3% de ciprofloxacină în ochiul afectat la fiecare 15 minute în primele 6 ore, iar apoi 2 picături de soluție la fiecare jumătate de oră în timpul zilei. În a 2-a zi, 2 picături sunt instilate în ochiul afectat la fiecare oră. Din a 3-a până în a 14-a zi, 2 picături sunt instilate în ochiul afectat la fiecare 4 ore. Tratamentul poate fi continuat după a 14-a zi dacă nu a avut loc epitelizarea corneei. În cazul conjunctivitei bacteriene, se instilează 1 sau 2 picături în cavitatea conjunctivală la fiecare 2 ore din momentul trezirii dimineții timp de 2 zile și 1-2 picături la fiecare 4 ore în următoarele 5 zile.
Ofloxacina
(Ofloxacină)

Structura chimică a ofloxacinei diferă de structura celorlalte chinolone prin prezența unui inel cu șase atomi (piridobenzoxazină) de la poziția 1 la a 8-a a structurii ciclice de bază.
Farmacocinetica ofloxacinei a fost studiată în timpul unui curs de 10 zile de instilare a unei soluții de antibiotic 0,3%. Concentrația medie de ofloxacină în serul sanguin a variat de la 0,4 la 1,9 ng / ml. Concentrația maximă de ofloxacină în ser după 10 zile de tratament a fost de peste 1000 de ori mai mică decât cea după doza standard a acestui medicament per os. Nivelul mediu de ofloxacină în lacrimi la 4 ore după instilare a fost de 9,2 μg/g. Ofloxacina este excretată nemodificat în urină.
Ofloxacina in vitr o este activ împotriva unei game largi de bacterii aerobe și anaerobe gram-pozitive și gram-negative. Efectul bactericid al ofloxacinei se manifestă prin suprimarea ADN-girazei, o enzimă bacteriană esențială care este critică pentru duplicarea, transcrierea și restaurarea ADN-ului bacterian. Rezistența încrucișată a fost demonstrată pentru ofloxacină și alte fluorochinolone, deși nu există rezistență încrucișată pentru ofloxacină și alte clase de antibiotice. Astfel, microorganismele rezistente la Antibioticele b-lactamice sau aminoglicozidele pot fi sensibile la ofloxacină și invers.
Utilizarea ofloxacinei este indicată pentru conjunctivita cauzată de tulpini sensibile la antibiotice ale următoarelor microorganisme:

• gram-pozitiv - Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae;
• gram-negative - Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

Concentrația minimă inhibitorie (70% CMI, adică concentrația necesară pentru suprimarea a 70% din tulpinile patogene; cu cât valoarea CMI de 70% este mai mică, cu atât efectul antibiotic este mai puternic) pentru ofloxacină este de aproximativ jumătate din CMI de 70% pentru gentamicina împotriva stafilococului. aureus... Ofloxacina este superioară ca eficacitate împotriva Staphylococcus epidermidis, cum ar fi antibiotice precum cloramfenicolul și gentamicina. Ofloxacina este de două ori mai activă decât cloramfenicolul împotriva pneumoniei cu Streptococcus. Activitatea ofloxacinei o depășește pe cea a tobramicinei împotriva Klebsiella pne umonia de 32 de ori, iar CMI de 70% este mai mică decât CMI de 70% a tobramicinei împotriva Pseudomonas aeruginosa.
Regimul standard pentru prescrierea medicamentului este următorul: instilarea a 1-2 picături de soluție de ofloxacină 0,3% în cavitatea conjunctivală a ochiului afectat la fiecare 2-4 ore în primele 2 zile și apoi la fiecare 4 ore în următoarele 5 zile .

Norfloxacină
(Norfloxacină)

Un antibiotic fluorochinolone pentru instilații, care diferă de alte fluorochinolone prin prezența unui atom de fluor în poziția a 6-a și a unei structuri piperazinice în poziția a 7-a. Astfel, s-a demonstrat că prezența unui atom de fluor în poziția a 6-a crește eficacitatea medicamentului împotriva bacteriilor gram-negative, iar structura piperazinei asigură activitate împotriva pseudomonadelor. Norfloxacina inhibă sinteza ADN-ului bacterian, ceea ce permite ca medicamentul să fie considerat bactericid.
S-a demonstrat că medicamentul este activ in vitro și în studii clinice împotriva majorității tulpinilor următoarelor microorganisme:

• gram-pozitiv - Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. warnerii; Pneumonie cu streptococ;
• gram-negative - Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Norfloxacina este activă in vitro împotriva următoarelor microorganisme (activitatea clinică nu a fost stabilită):

• gram-pozitive - Bacillus cereus, Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus;
• gram-negativ - Citrobacter diversus, C. freundii; Edwardsiella tarda; Enterobacter aerogenes, E. cloacae; Escherichia coli; Hafnia alvery;
• Haemophilus aegyptius (bacilul lui Koch - Săptămâni); Klebsiella oxytoca, K. pneumoniae, K. rhinoscleromatis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus vulgaris; Providencia alcalifaciens, P. rettgeri, P. stuartii; Salmonella typhi; Vibrio cholerae, V. parahaemoliticus; Yersinia enterocolitica;
• alte microorganisme - Ureaplasma urealyticum.

Norfloxacina este inactivă împotriva anaerobilor obligatorii.
Doza recomandată pentru adulți și copii cu vârsta peste 1 an este de 1 - 2 picături de soluție de norfloxacină 0,3% de 4 ori pe zi în ochiul afectat timp de 7 zile. În cazul leziunilor severe ale ochiului în prima zi, sunt posibile instilații de 1 - 2 picături la fiecare 2 ore din momentul trezirii dimineții.

Aminoglicozide

Sulfat de gentamicină
(Gentamicini sulfas)

Antibiotic solubil în apă din grupa aminoglicozidelor, izolat din cultura de Micromonospora purpurea.
Sulfatul de gentamicină prezintă activitate in vitro împotriva unui număr de tulpini ale următoarelor microorganisme:

Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Picături pentru ochi sterile sau unguent cu sulfat de gentamicină sunt prescrise pentru conjunctivită, keratită, keratoconjunctivită, ulcere corneene, blefarită, blefaroconjunctivită, meibomiită acută și dacriocistită cauzată de tulpini sensibile de microorganisme.
De obicei, 1 până la 2 picături (3 mg/ml) de soluție de gentamicină se administrează la fiecare 4 ore în ochiul afectat. În leziunile severe, frecvența instilării poate fi crescută la o instilare la fiecare oră.

tobramicină
(Tobramycinum)

Antibiotic solubil în apă din seria aminoglicozidelor. Multe tulpini de stafilococi sunt sensibile la tobramicină, inclusiv S. aureus și S. epidermidis (inclusiv tulpini rezistente la penicilină); streptococi, inclusiv unele tulpini b-hemolitice din grupa A și
Pseudomonas aerug inosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, majoritatea tulpinilor de Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae și H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter ealeoaceticus, unele tulpini Neisseria.
Studiile de susceptibilitate bacteriană au arătat că, în unele cazuri, microorganismele rezistente la gentamicină și-au păstrat sensibilitatea la tobramicină.
O soluție de tobramicină 0,3% este instilată în ochiul afectat, câte 1 - 2 picături la fiecare 4 ore.

Neomicina
(Neomicin)

Aminoglicozid, al cărui efect antibacterian este asociat cu suprimarea sintezei proteinelor datorită formării unei legături cu ARN-ul ribozomilor, ceea ce face dificilă citirea codului genetic al bacteriilor. Neomicina este bactericidă împotriva unei varietăți de microorganisme gram-pozitive și gram-negative. Este mai des folosit în preparate combinate.

Polimixine

sulfat de polimixină B
(Polymyxini B sulfa)

Un antibiotic din grupul polimixinelor cu activitate bactericidă împotriva unui număr mare de microorganisme gram-negative. Sulfatul de polimixină B este capabil să mărească permeabilitatea peretelui celular bacterian prin interacțiunea cu componentele fosfolipide ale membranei. Absorbția sistemică după instilările de polimixină este nesemnificativă. Instilarea medicamentului într-o doză de 10.000 UI în 1 ml duce la o creștere maximă a nivelului său în serul sanguin până la 1 U / ml. Acest antibiotic este cel mai frecvent utilizat în combinație cu neomicina.

Orez. 3. Blefarită

Tetracicline

Clorhidrat de tetraciclină
(Tetraciclini clorhidrat)

Este utilizat pentru tratamentul infecțiilor superficiale ale globului ocular, precum și pentru prevenirea oftalmiei neonatale cauzate de Neisseria gonorrhoeae sau Chlamydia trachomatis.
Următoarele microorganisme sunt sensibile la tetraciclină:
Staphylococcus aureus, streptococi, inclusiv S. pneumoniae, Escherichia coli, tulpini de Neisseria, Chlamydia trachomatis.
Medicamentul este prescris sub formă de unguent sau suspensie 1%.

Gramicidină
(Gramicidin)

Gramicidina este un amestec de trei compuși antibacterieni (gramicidine A, B și C), formați ca urmare a creșterii Bacillus brevis.
Efectul bactericid al gramicidinei se extinde la un număr mare de microorganisme gram-pozitive. Acest antibiotic crește permeabilitatea peretelui celular bacterian prin formarea unei rețele de canale în membrana microorganismului. Este adesea folosit în combinație cu alte antibiotice.
Sulfacyl sodiu
(Sulfacylum-natrium)

Sulfonamidele sunt medicamente bacteriostatice. Ele suprimă sinteza bacteriană a acidului dehidrofolic, împiedicând combinarea pteridinei cu acidul aminobenzoic prin suprimarea competitivă a activității enzimei dehidropteroat sintetazei. Dezvoltarea rezistenței la acest medicament este posibilă prin două mecanisme:

• modificarea dehidropteroat sintetazei cu o scădere a sensibilității la sulfonamide;
• formarea mai multor acid aminobenzoic.

Aplicarea locală a sulfonamidelor este eficientă atunci când agentul cauzal al unei boli infecțioase oculare este o tulpină sensibilă de microorganisme, cum ar fi
Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Streptococcuspneumoniae, streptococi viridans, Haemophilus influenzae, tulpini selectate de Klebsiella și Enterobacter.

Complicațiile rare, dar fatale ale utilizării sulfonamidei sunt:

• sindrom Stevens-Johnson;
• necroliza epidermică toxică;
• agranulocitoză;
• anemie aplastica.

Trebuie avut în vedere faptul că eficacitatea sulfonamidelor poate fi redusă semnificativ datorită aburului - acid aminobenzoic, care este prezent în cantități mari în exudatul purulent. De asemenea, este important ca sulfonamidele să fie incompatibile cu preparatele de argint.
Prescripți 10, 15 și 30% soluții de medicament sub formă de instilații în ochiul afectat.

Bacitracină
(Bacitracină zinc)

Sarea de zinc a polipeptidelor ciclice formată ca urmare a creșterii microorganismelor din grupul licheniformis al bacteriilor Bacillus subtilis.
Un agent bactericid eficient împotriva unei varietăți de bacterii gram-pozitive și gram-negative. Efectul se datorează influenței asupra proceselor de sinteză a peretelui microorganismului. Bacitracina inhibă procesele sintetice prin inhibarea regenerării receptorilor fosfolipidici implicați în sinteza peptidoglicanilor. Este utilizat în combinații de medicamente antibacteriene.

Trimetoprim
(Trimetoprimum sulfas)

Un medicament antibacterian sintetic care este activ împotriva unei game largi de microorganisme aerobe gram-pozitive și gram-negative. Trimetoprimul blochează formarea acidului tetrahidrofolic din acidul dihidrofolic prin inhibarea reversibilă a activității enzimei dihidrofolat reductază. În plus, blocarea enzimei bacteriene este mult mai pronunțată decât blocarea enzimei corespunzătoare a corpului uman, ceea ce ne permite să vorbim despre selectivitatea efectului asupra biosintezei bacteriilor. Studiile in vitro au arătat efectul antibacterian al trimetoprimului împotriva următoarelor microorganisme:

Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. faecalis, S. pneumoniae, Haemophilus influenzae, H. aegyptius, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Enterobacter aerogenes., Serratia marc aerogenes.

Absorbția sistemică a trimetoprimului atunci când este administrat topic este neglijabilă. Deci, la instilarea picăturilor care conțin 1 mg de trimetoprim în 1 ml, concentrația maximă a medicamentului în serul sanguin a fost de 0,03 μg / ml.

Literatură:

1. Conte J. Manual de antibiotice și boli infecțioase 1995. Ed. a VIII-a.
2. Chitkara D, et al. Lipsa efectului norfloxacinei preoperatorii asupra contaminării bacteriene a aspiratelor camerei anterioare după operația de cataractă. Br J Ophthalmol 1994, 78: 772-4.
3. Suharwady J, Ling C, et al. Un studiu comparativ între picături de diclofenac-gentamicin și betametazonă-neomicină la pacienții supuși extracției cataractei. Eye 1994; 8: 550-4.
4. Stevens R, Holland G, Pashal J, et al. Keratita Mycobacterium Fortuitum: o comparație a ciprofloxacinei topice și amikacinei într-un model animal. Cornea 1992; 11: 500-4.
5. Snyder M, Katz H. Keratită bacteriană rezistentă la ciprofloxacină. Am J Ophthalmol 1992, 114: 336-8.
6. Colin J, Hasle D. Infecții corneene și conjunctivale. Opinia curentă în Ophthalmol 1993, 4 (4): 54-8.
7. Abel R, Abel A. Antibiotic perioperator, agenți antiinflamatori steroidieni și nesteroidieni în chirurgia cristalinului intraocular al cataractei. Opinia curentă în Ophthalmol 1996, 7 (1): 39-42.
8. Miller I, Vogel R, Cook T, et al. Norfloxacina administrată local în comparație cu gentamicina administrată local pentru tratamentul infecțiilor bacteriene oculare externe. Am J Ophthalmol 1992, 113: 638-44.
9. Assil K, Zarnegar S, Fouraker B, et al. Eficacitatea scuturilor de colagen îmbibate cu tobramicină față de doza de încărcare a picăturii oculare de tobramicină pentru tratamentul susținut al keratitei experimentale induse de Pseudomonas Aeruginosa la iepuri. Am J Ophthalmol 1992, 113: 418-23.

(Continuare)

LP-004849

Nume comercial:

Levomicetina

Nume internațional neproprietar sau de grup:

cloramfenicol

Forma de dozare:

comprimate filmate

Compoziţie

Compoziție pentru o tabletă:

Descriere:

Dozaj 250 mg: comprimate filmate rotunde, biconvexe, albe sau aproape albe. În secțiune transversală, miezul comprimatului este alb, alb-cenușiu sau alb-gălbui.

Dozaj 500 mg: comprimate filmate alungite, biconvexe, de culoare albă sau aproape albă, cu un marcaj. În secțiune transversală, miezul comprimatului este alb, alb-cenușiu sau alb-gălbui.

Grupa farmacoterapeutică:

antibiotic

cod ATX:

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica
Un antibiotic bacteriostatic cu un spectru larg de acțiune, perturbă procesul de sinteză a proteinelor într-o celulă microbiană.

Eficient împotriva tulpinilor de bacterii rezistente la peniciline, tetracicline, sulfonamide.

Activ împotriva multor bacterii gram-pozitive și gram-negative, agenți cauzatori ai infecțiilor purulente, febră tifoidă, dizenterie, infecție meningococică, bacterii hemofile, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonneella spp. ., (inclusiv Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (inclusiv Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, o serie de tulpini Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (inclusiv Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Nu afectează bacteriile acido-resistente (inclusiv Mycobacterium tuberculosis), Pseudomonas aeruginosa, Clostridia, tulpinile de stafilococ rezistente la meticilină, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, tulpinile indol-pozitive Proteus spp., Pseudomonas fungi Aeruginosa.

Rezistența microorganismelor la cloramfenicol se dezvoltă lent.

Farmacocinetica
Absorbție - 90% (rapidă și aproape completă). Biodisponibilitate - 80% după administrare orală și 70% - după injectare intramusculară. Legătura cu proteinele plasmatice este de 50-60%, la nou-născuții prematuri - 32%. Timpul până la atingerea concentrației maxime (TC max) după administrarea orală este de 1-3 ore, după administrare intravenoasă - 1-1,5 ore Volumul de distribuție este de 0,6-1 l/kg. Concentrația terapeutică în sânge se menține timp de 4-5 ore după administrare. Pătrunde bine în fluidele și țesuturile corpului. Cele mai mari concentrații ale sale se găsesc în ficat și rinichi. Până la 30% din doza administrată se găsește în bilă. Concentrația maximă (C max) în lichidul cefalorahidian (LCR) se determină la 4-5 ore după o singură administrare orală și poate atinge, în absența inflamației meningelor, 21-50% din concentrația maximă (C max) în plasmă și 45-89% - cu prezența inflamației meningelor. Trece prin bariera placentară, concentrația în serul fătului poate fi de 30-80% din cea din sângele mamei. Pătrunde în laptele matern.

Cantitatea principală (90%) este metabolizată în ficat. În intestin, sub influența bacteriilor intestinale, este hidrolizat pentru a forma metaboliți inactivi.

Se excretă în 24 de ore prin rinichi - 90% (prin filtrare glomerulară - 5-10% nemodificat, prin secreție tubulară sub formă de metaboliți inactivi - 80%), prin intestine - 1-3%. Timpul de înjumătățire la adulți este de 1,5-3,5 ore, cu insuficiență renală - 3-11 ore.Timpul de înjumătățire la copii de la 3 la 16 ani este de 3-6,5 ore.Slab excretat în timpul hemodializei.

Indicatii de utilizare

Infecții ale tractului urinar și biliar cauzate de microorganisme sensibile.

Contraindicații

Hipersensibilitate la cloramfenicol sau la alte componente ale medicamentului, inhibarea hematopoiezei măduvei osoase, porfirie acută intermitentă, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, insuficiență hepatică și/sau renală, sarcină, alăptare, copii sub 3 ani și cu o greutate mai mică de 20 de ani kg.

Cu grija

Pacienți tratați anterior cu medicamente citostatice sau radioterapie.

Aplicare în timpul sarcinii și în timpul alăptării

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Mod de administrare și dozare

În interior (cu 30 de minute înainte de masă și cu dezvoltarea greață și vărsături - 1 oră după masă) de 3-4 ori pe zi.

O doză unică pentru adulți este de 250-500 mg, o doză zilnică este de 2000 mg.

Copiii peste 3 ani și cu o greutate mai mare de 20 kg sunt utilizați la 12,5 mg/kg la 6 ore sau 25 mg/kg la 12 ore (sub controlul concentrației medicamentului în serul sanguin).

Durata medie a tratamentului este de 8-10 zile.

Efect secundar

Din partea sistemului digestiv: dispepsie, greață, vărsături (probabilitatea dezvoltării scade la 1 oră după masă), diaree, iritație a mucoasei bucale și a faringelui, disbioză (suprimarea microflorei normale).

Din partea organelor hematopoietice: reticulocitopenie, leucopenie, granulocitopenie, trombocitopenie, eritrocitopenie; anemie aplastică, agranulocitoză.

Din sistemul nervos: tulburări psihomotorii, depresie, confuzie, nevrite periferice, nevrite optice, halucinații vizuale și auditive, scăderea acuității vizuale și a auzului, cefalee.

Reacții alergice: erupții cutanate, angioedem.

Altele: infecție fungică secundară.

Supradozaj

Simptome: suprimarea hematopoiezei măduvei osoase, tulburări gastrointestinale, leziuni hepatice și renale, neuropatie (inclusiv nervul optic) și retinopatie.
Tratament: hemossorbție, terapie simptomatică.

Interacțiuni cu alte medicamente

Suprimă sistemul enzimatic al citocromului P450, prin urmare, atunci când este utilizat simultan cu fenobarbital, fenitoină, anticoagulante indirecte, se observă o slăbire a metabolismului acestor medicamente, o încetinire a excreției și o creștere a concentrației lor în plasmă.

Reduce efectul antibacterian al penicilinelor și cefalosporinelor.

Cu utilizarea simultană cu eritromicină, clindamicină, lincomicină, se observă o slăbire reciprocă a acțiunii datorită faptului că cloramfenicolul poate îndepărta aceste medicamente din starea legată sau le poate împiedica legarea de subunitatea 50S a ribozomilor bacterieni.

Administrarea concomitentă cu medicamente care inhibă hematopoieza (sulfonamide, citostatice), afectând metabolismul în ficat, cu radioterapie crește riscul de reacții adverse.

Atunci când sunt administrate cu medicamente hipoglicemiante orale, se observă o creștere a acțiunii lor (datorită suprimării metabolismului în ficat și creșterii concentrației lor în plasmă).

Medicamentele mielotoxice cresc manifestările hematotoxicității medicamentului.

Instrucțiuni Speciale

Odată cu administrarea concomitentă de etanol, se poate dezvolta o reacție asemănătoare disulfiramului (hiperemie a pielii, tahicardie, greață, vărsături, tuse reflexă, convulsii).

În cursul tratamentului, este necesară monitorizarea sistematică a imaginii sângelui periferic.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule, mecanisme

În timpul perioadei de tratament medicamentos, trebuie acordată o atenție deosebită atunci când conduceți vehicule și vă angajați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Formular de eliberare

Comprimate filmate, 250 mg, 500 mg.
10 sau 15 comprimate într-un blister din folie PVC și folie de aluminiu lăcuită.
1, 2, 3, 4, 5, 6 sau 10 blistere cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare

În ambalajul original, la o temperatură care nu depășește 30 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor.

Termen de valabilitate

3 ani.
A nu se utiliza dupa data de expirare indicata pe ambalaj.

Conditii de vacanta

Eliberat pe bază de rețetă.

Persoană juridică în numele căreia a fost emis certificatul de înregistrare / Organizație care acceptă pretenții ale consumatorilor

BRIGHTFARM LLC, Rusia
249033, regiunea Kaluga, Obninsk, st. Gorki, 4

Producător

Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (OHFC CJSC), Rusia
Adresă juridică: 249036, regiunea Kaluga, Obninsk, st. Regina, 4
Adresa locului de producție: regiunea Kaluga, Obninsk, autostrada Kiev, bld. 103, bld. 107

Forma de dozare: & nbsppastile Compoziţie:

Cloramfenicol (cloramfenicol) - 500 mg (din punct de vedere al substanței 100%).

Excipienți : amidoncartof - 33,5 mg; povidonă cu greutate moleculară mică (polivinilpirolidonă medicală cu greutate moleculară mică) - 11 mg; stearat de calciu - 5,5 mg.

Descriere:

Tablete de culoare albă sau albă, cu o ușoară nuanță gălbuie, formă cilindrică plată, cu o teșitură și un scor pe o parte.

Grupa farmacoterapeutică: Antibiotic ATX: & nbsp

D.06.A.X.02 Cloramfenicol

S.01.A.A.01 Cloramfenicol

J.01.B.A.01 Cloramfenicol

Farmacodinamica:

Un antibiotic bacteriostatic cu un spectru larg de acțiune, perturbă procesul de sinteză a proteinelor într-o celulă microbiană. Eficient împotriva tulpinilor de bacterii rezistente la penicilină, tetracicline, sulfonamide.

Activ împotriva multor bacterii gram-pozitive și gram-negative, agenți cauzali ai infecțiilor purulente, febră tifoidă, dizenterie, infecții meningococice, bacterii hemofile, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp.(inclusiv Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp.(inclusiv Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, o serie de tulpini Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp.(inclusiv Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii,Ehrlichia canis, Bacteroides Fragil i s, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

El actioneaza asupra bacteriilor acido-rezistente (incl. Mycobacterium tuberculosis), Pseudomonas aeruginosa, clostridii, tulpini de stafilococ rezistente la meticilină,Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens,tulpini indol pozitiveProteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp.,protozoare și ciuperci.

Rezistența microorganismelor se dezvoltă lent.

Farmacocinetica:

Absorbție - 90% (rapidă și aproape completă). Biodisponibilitatea este de 80%. Legătura cu proteinele plasmatice este de 50-60%, la nou-născuții prematuri - 32%. Timpul pentru atingerea concentrației maxime după administrarea orală este de 1-3 ore.Volumul de distribuție este de 0,6-1,0 l/kg. Concentrația terapeutică în sânge se menține timp de 4-5 ore după administrare.

Pătrunde bine în fluidele și țesuturile corpului. Cele mai mari concentrații se găsesc în ficat și rinichi. Până la 30% din doza administrată se găsește în bilă. Concentrația maximă în lichidul cefalorahidian se determină la 4-5 ore după o singură administrare orală și poate atinge 21-50% din concentrația plasmatică maximă cu meningele neinflamate și 45-89% - cu meningele inflamate. Trece prin bariera placentară, concentrațiile serice fetale pot fi de 30-80% din concentrația din sângele mamei. Pătrunde în laptele matern. Cantitatea principală (90%) este metabolizată în ficat. În intestin, sub acțiunea bacteriilor intestinale, este hidrolizat pentru a forma metaboliți inactivi.

Se excretă în 24 de ore prin rinichi - 90% (prin filtrare glomerulară - 5-10% nemodificat, prin secreție tubulară sub formă de metaboliți inactivi - 80%), prin intestine - 1-3%. Timpul de înjumătățire la adulți este de 1,5-3,5 ore, în caz de afectare a funcției renale - 3-11 ore. Timpul de înjumătățire la copii - de la 1 lună la 16 ani - 3-6,5 ore, la nou-născuți de la 1 la 2 zile. - 24 de ore sau mai mult ( variază mai ales la copiii cu greutate mică la naștere), 10-16 zile - 10 ore.Slab expuși la hemodializă.

Indicatii:

Infecții ale tractului urinar și biliar cauzate de microorganisme sensibile la cloramfenicol.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate, inhibarea hematopoiezei măduvei osoase, porfirie acută intermitentă, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, insuficiență hepatică și/sau renală, boli de piele (psoriazis, eczeme, leziuni fungice), sarcină, alăptare, copii sub 2 ani.

Cu grija:

Pacienți tratați anterior cu medicamente citostatice sau radioterapie.

Sarcina si alaptarea:Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării. Mod de administrare si dozare:

Înăuntru (30 de minute înainte de mese, și cu dezvoltarea greață și vărsături - 1 oră după masă, de 3-4 ori pe zi).

O doză unică pentru adulți este de 0,25-0,5 g, o doză zilnică este de 2 g/zi. În formele severe de infecții (inclusiv febră tifoidă, peritonită), în spital, este posibilă creșterea dozei la 3-4 g/zi.

Copiii sunt prescrise sub controlul concentrației medicamentului în serul sanguin la 12,5 mg / kg (bază) la fiecare 6 ore sau 25 mg / kg (bază) la fiecare 12 ore, în infecții severe (bacteremie, meningită) - până la 75-100 mg/kg (bază)/zi Durata medie a cursului de tratament este de 8-10 zile.

Efecte secundare:

Din sistemul digestiv: dispepsie, greață, vărsături (probabilitatea de dezvoltare scade la 1 oră după masă), diaree, iritație a mucoasei bucale și a faringelui, dermatită (inclusiv dermatită perianală - cu administrare rectală), disbioză (suprimarea microflorei normale) .. .

Din partea organelor hematopoietice: reticulocitopenie, leucopenie, granulocitopenie, trombocitopenie, eritrocitopenie; rar - anemie aplastică, agranulocitoză.

Din sistemul nervos: tulburări psihomotorii, depresie, confuzie, nevrite periferice, nevrite optice, halucinații vizuale și auditive, scăderea acuității vizuale și a auzului, cefalee.

Reactii alergice: erupție cutanată, angioedem.

Alte: infecție fungică secundară, colaps (la copii sub 1 an).

Supradozaj:

Simptome: „sindrom gri” la prematuri și nou-născuți tratați cu doze mari (cauza dezvoltării este acumularea de cloramfenicol din cauza imaturității enzimelor hepatice și efectul său toxic direct asupra miocardului) - culoarea pielii gri-albăstrui, temperatură scăzută a corpului , respirație neregulată, lipsa reacțiilor, insuficiență cardiovasculară. Letalitatea este de până la 40%.

Tratament: hemossorbtie, terapie simptomatica.

Interacţiune:

Administrarea concomitentă cu medicamente care inhibă hematopoieza (sulfonamide, citostatice), afectând metabolismul în ficat, cu radioterapie crește riscul de reacții adverse.

Odată cu administrarea simultană de etanol, este posibilă dezvoltarea unei reacții disulfiram.

Atunci când sunt administrate cu medicamente hipoglicemiante orale, se observă o creștere a acțiunii lor (datorită suprimării metabolismului în ficat și creșterii concentrației lor în plasmă).

Cu utilizarea simultană cu eritromicină, clindamicină, lincomicină, se observă o slăbire reciprocă a acțiunii datorită faptului că cloramfenicol poatedeplasaaceste medicamentedinstare legatăsauîmpiedică legarea lor de subunitatea 50S a ribozomilor bacterieni.

Reduce efectul antibacterian al penicilinelor și cefalosporinelor.

Cloramfenicolul suprimă sistemul enzimatic al citocromului P450, prin urmare, atunci când este utilizat simultan cu fenobarbital, fenitoină, anticoagulante indirecte, există o slăbire a metabolismului acestor medicamente, o încetinire. Instrucțiuni Speciale:

Complicațiile severe ale sistemului hematopoietic, de regulă, sunt asociate cu utilizarea de doze mari (mai mult de 4 g / zi) pentru o lungă perioadă de timp.

În cursul tratamentului, este necesară monitorizarea sistematică a imaginii sângelui periferic.

La făt și nou-născuți, ficatul nu este suficient de dezvoltat pentru a se lega, iar medicamentul se poate acumula într-o concentrație toxică și poate duce la dezvoltarea „sindromului gri”, prin urmare, medicamentul este prescris copiilor numai în primele luni de viață. din motive de sănătate.

Odată cu administrarea simultană de etanol, este posibilă dezvoltarea unei reacții de disulfiram (hiperemie a pielii, tahicardie, greață, vărsături, tuse reflexă, convulsii).

Impact asupra capacității de a conduce vehicule. mier si blana.:În perioada tratamentului medicamentos, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă angajați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii. Forma de eliberare/dozaj:tablete de 0,5 g. Pachet:

10 tablete per ambalare cu blistere. 10 tablete per contur fără celule ambalaj.