Formula brută
C 13 H 10 O 3Grupa farmacologică a substanței salicilat de fenil
Clasificare nosologică (ICD-10)
Cod CAS
118-55-8Caracteristicile substanței salicilat de fenil
Pulbere cristalină albă sau mici cristale incolore cu miros slab. Practic insolubil în apă, solubil (1:10) în alcool și soluții alcaline caustice, ușor solubil în cloroform, foarte ușor în eter.
Farmacologie
efect farmacologic- antiinflamator, antiseptic.Fiind hidrolizat în conținutul alcalin al intestinului, eliberează acid salicilic și fenol, denaturând moleculele proteice. Salicilatul de fenil nu se dezintegrează în conținutul acid al stomacului, nu îl irită (precum și cavitatea bucală și esofagul) mucoasa. Fenolul format în intestinul subțire suprimă microflora patogenă a intestinului, iar acidul salicilic are efecte antiinflamatorii și antipiretice, ambii compuși, parțial excretați din organism de rinichi, dezinfectează tractul urinar. Salicilatul de fenil este mult mai puțin activ în comparație cu medicamentele antimicrobiene moderne, dar este puțin toxic, nu provoacă disbioză și alte complicații și este adesea utilizat în practica ambulatorie.
Aplicarea substanței salicilat de fenil
Boli ale intestinelor (colită, enterocolită) și ale tractului urinar (cistite, pielite, pielonefrite).
Primind.În 1886, Nentsky a sintetizat salol. „Principiul salolului” este de a introduce în organism substanțe iritante (salicilat - iritant, fenol - otrăvitor) sub formă de ester și păstrarea proprietăților dorite - antiseptic.
Descriere... Pulbere cristalină albă sau mici cristale incolore cu miros slab.
Solubilitate... Practic insolubil în apă, solubil în alcool și soluții alcaline caustice, ușor solubil în cloroform, foarte ușor în eter.
Autenticitate.
1) Medicamentul este dizolvat în alcool și se adaugă o picătură de soluție de clorură ferică; apare o culoare violet (datorită hidroxilului fenolic).
2) Cu reactiv de marcă. La preparat se adaugă acid sulfuric concentrat și apă; se simte un miros de fenol. Apoi se adaugă formalină; apare o culoare roz.
3) Medicamentul este oxidat cu alcali când este încălzit, răcit și se adaugă o soluție de acid sulfuric, se formează un precipitat de acid salicilic, miros de fenol.
Acizii aromatici sunt derivați ai hidrocarburilor aromatice în care unul sau mai mulți atomi de hidrogen din nucleul benzenic sunt înlocuiți cu grupări carboxil. Acidul benzoic și acidul salicilic (acidul fenolic) sunt de cea mai mare importanță ca substanțe medicamentoase și produse inițiale ale sintezei lor:
Prezența unui nucleu aromatic în moleculă îmbunătățește proprietățile acide ale substanței. Constanta de disociere a acidului benzoic are o valoare ușor mai mică (K = 6,3 · 10 -5) decât cea a acidului acetic (K = 1,8 · 10 -5). Acidul salicilic are proprietăți chimice similare, dar prezența hidroxilului fenolic în molecula sa mărește constanta de disociere la 1,06 · 10 -3 și extinde numărul de reacții analitice care pot fi utilizate pentru analize calitative și cantitative. Acizii benzoici și salicilici formează săruri atunci când interacționează cu alcalii.
Acizii aromatici, precum și anorganici sau alifatici, au un efect antiseptic. De asemenea, pot irita și cauteriza țesuturile datorită formării albuminaților. Efectul farmacologic depinde de gradul de disociere a acidului.
Sărurile de sodiu ale acizilor benzoici și salicilici, spre deosebire de acizii înșiși, sunt ușor solubili în apă. În soluții apoase, ele se comportă ca săruri de baze puternice și acizi slabi. Acțiunea farmacologică a sărurilor și a acizilor înșiși este aceeași, totuși, datorită solubilității lor mai mari, efectul lor iritant este mai mic.
Acid benzoic- Acidum benzoic
Benzoat de sodiu-Natrii benzoicum
Proprietăți. Acid benzoic - cristale incolore de ac sau pulbere fină cristalină albă cu așa pl. 122-124,5 ° C. Benzoatul de sodiu este o pulbere albă, cristalină fină, inodoră sau cu un miros foarte slab, gust dulce-sărat. Punctul de topire nu este determinat.
Primind .
1. Oxidarea toluenului cu permanganat de potasiu, dioxid de mangan, dicromat de potasiu.
2. Proces catalitic în fază de vapori de oxidare a toluenului de către oxigenul atmosferic la acid benzoic.
Autenticitate ... Dintre reacțiile de autenticitate, specifice acidului benzoic și sărurilor sale este reacția de formare a unei sări complexe de culoarea cărnii atunci când interacționează cu o soluție de FeCl3. Pentru a face acest lucru, acidul benzoic este neutralizat cu un indicator alcalin și apoi se adaugă câteva picături de soluție de Fe Cl 3:
O condiție necesară pentru această reacție este obținerea unei sări de sodiu neutre a acidului benzoic, deoarece precipitatul sării complexe se va dizolva într-un mediu acid; cu un exces de alcali, va precipita un precipitat maro de hidroxid de fier (III).
Când acidul benzoic este expus la peroxid de hidrogen în prezența unui catalizator de sulfat de fier (II), acesta se transformă în acid salicilic, care poate fi detectat de o culoare violetă cu o soluție de FeCl 3:
Una dintre impuritățile din preparat poate fi produsul clorării incomplete a substanței de sinteză inițială (toluen), care este detectată de culoarea verde a flăcării după introducerea unui bob de preparat pe un fir de cupru în flacăra incoloră. al arzătorului - reacţieBelyitein.
Conținutul cantitativ al medicamentului este determinat de metoda de neutralizare într-un mediu alcoolic conform indicatorului fenolftaleinei:
Acidul benzoic este utilizat ca antiseptic slab în bazele de unguent; acționează și ca expectorant. Cel mai adesea acidul benzoic este utilizat sub forma sării sale de sodiu C 6 H 5 COONa. Introducerea cationului de sodiu reduce efectul iritant al acidului benzoic și, în același timp, reduce oarecum activitatea antiseptică a medicamentului. Sărurile de acid benzoic acționează ca diuretice slabe și, la fel ca acidul benzoic în sine, sunt utilizate pentru conservarea alimentelor.
Acidul benzoic este volatil și trebuie păstrat în sticle bine sigilate.
Benzoat de sodiu .
Primind. Obținut prin reacția de neutralizare a acidului benzoic cu sodă sau alcalin:
Autenticitatea preparatului este confirmată de formarea unui precipitat de culoare carne sub acțiunea unei soluții de FeCl3.
Reziduul uscat după calcinarea benzoatului de sodiu face flacăra arzătorului galbenă (reacție la Na +). Dacă acest reziduu este dizolvat în apă, reacția mediului se dovedește a fi alcalină la turnesol (reacție la Na +).
O reacție caracteristică (dar nu oficială) la benzoat de sodiu este o reacție cu o soluție de 5% sulfat de cupru - se formează un precipitat turcoaz. Este convenabil să utilizați această reacție în controlul intra-farmacie, deoarece este rapid efectuată și specifică pentru un anumit medicament.
Când benzoatul de sodiu acționează asupra acidului mineral, se formează un precipitat de acid benzoic, care este filtrat, uscat și confirmat prin determinarea punctului de topire (122-124,5 °). Această reacție stă la baza determinării cantitative a medicamentului: benzoatul de sodiu este dizolvat în apă și, în prezența unui ester care extrage acidul benzoic, titrat cu acid folosind indicatorul metil portocaliu.
Este utilizat intern ca expectorant și dezinfectant ușor. În plus, este utilizat pentru a studia funcția antitoxică a ficatului. Acidul aminoacetic glicină-1 din ficat reacționează cu acidul benzoic pentru a forma acid hipuric, care este excretat în urină. Starea ficatului este evaluată după cantitatea de acid hipuric eliberată.
Din esterii acidului benzoic, benzoatul de benzii este utilizat în prezent în practica medicală.
Benzoat de benzii medical - Benzylii benzoas medicinalis.
Proprietăți. Un lichid uleios incolor cu miros ușor aromat. Gustul înțepător și înțepător. Practic insolubil în apă. Se amestecă în orice raport cu alcool, eter și cloroform. Punct de fierbere 316-317 ° C, p.t. 18,5-21 ° C. Document de reglementare FS 42-1944-89.
Primind. Interacțiunea clorurii de benzoil și a alcoolului benzilic în prezența bazelor.
Autenticitate.
1. Spectrul IR.
2. Spectrul UV.
cuantificare.
- Spectrofotometrie.
- Cromatografie gaz-lichid.
Cerere. Ca agent anti-crustă, împotriva păduchilor. Este utilizat în mai multe produse cosmetice.
Forma de eliberare: gel 20%, cremă 25%, unguent 10%, emulsie.
ACIDI FENOLOICI. Acid salicilic. Acidum salicylicum.
Dintre cei trei izomeri posibili ai acizilor fenolici, numai acidul salicilic sau o-hidroxibenzoic prezintă cea mai mare activitate fiziologică.
Acidul salicilic în sine este în prezent de puțin folos, dar derivații acestuia se numără printre cele mai multe medicamente cu mai multe tonaje. Acidul salicilic în sine este cristale aciculare sau pulbere cristalină fină. Când este încălzit, se poate sublima - acest fapt este utilizat pentru purificarea acidului salicilic în producția de acid acetilsalicilic. Când este încălzit la peste 160 ° C, se dexarboxilează pentru a forma fenol.
Pentru prima dată, acidul salicilic a fost obținut prin oxidarea alcoolului fenolic saligenină, care s-a obținut prin hidroliza glicozidei salicină, cuprins în scoarța de salcie. Din numele latin pentru salcie - Salix - denumirea de "acid salicilic" provine de la:
Uleiul esențial al plantei Gaulteria procumbens conține esterul metilic al acidului salicilic, care poate fi, de asemenea, saponificat pentru a obține acid salicilic.
Cu toate acestea, sursele naturale de acid salicilic nu pot satisface nevoile pentru preparatele sale și, prin urmare, acidul și derivații săi sunt obținuți exclusiv pe cale sintetică.
Metoda de obținere a acidului salicilic din fenolatul de sodiu este de cel mai mare interes și importanță industrială. Această metodă a fost aplicată mai întâi de Kolbe și îmbunătățită de R. Schmidt. Fenolatul de sodiu uscat este expus la dioxid de carbon sub o presiune de 4,5- 5 atm la o temperatură de 120-135 °. În aceste condiții, CO 2 este încorporat în molecula de fenolat în poziția o în raport cu hidroxilul fenolic:
Fenolatul de acid salicilic rezultat suferă imediat o rearanjare intramoleculară, rezultând sarea de sodiu a acidului salicilic, care, la acidificare, eliberează acid salicilic:
Acidul salicilic prezintă atât proprietăți fenolice, cât și acide. Ca fenol, dă reacția tipică fenolului cu soluție de clorură ferică. Acidul salicilic, spre deosebire de fenoli, se poate dizolva nu numai în alcalii, ci și în soluții de carbonat. Când este dizolvat în carbonați, dă o sare medie - salicilat de sodiu - utilizat în medicină:
Sarea disodică se formează în alcalii.
3. Punct de topire 158-161 ° C.
În prezența unui exces de brom, are loc decarboxilarea și se formează tribromofenol. Această metodă este utilizată și pentru determinarea cantitativă.
Cuantificare.
1. Prin metoda de neutralizare într-o soluție alcoolică cu indicatorul fenolftaleinei (metoda farmacopeică).
2. Metoda bromatometrică.
Excesul de brom se determină iodometric.
Cerere... În exterior, ca antiseptic și iritant.
Forme de eliberare. Unguente 4%, acid salicilic, acid benzoic și pastă de petrolat, pastă de salicilic-zinc, soluții de alcool 2%.
Depozitare... În baloane bine închise, ferite de lumină.
Salicilat de sodiu
Natrii salicylas
Obținerea drogului.
Autenticitatea drogului.
1. Prin reacție cu clorură ferică.
2. Cu reactivul lui Mark (un amestec de acid sulfuric cu formalină) dă o culoare roșie.
3. Reacția colorării flăcării la cationul de sodiu.
4. Reziduul de la incinerare dă o reacție alcalină la turnesol.
5. Formarea unei colorații verzi intense cu o soluție de sulfat de cupru. Dacă se adaugă prin picurare o soluție de 5% CuSO4 la o soluție apoasă de salicilat de sodiu, apare o culoare verde intensă.
Cuantificare.
1. Metoda acidimetrică de titrare directă. Ca indicatori se utilizează un amestec de metil portocaliu și albastru de metilen.
2. Metoda bromatometrică.
Cerere... În interior, în pulberi și tablete ca agent analgezic și antiinflamator pentru reumatism.Comprimate 0,25 și 0,5 g, tablete de salicilat de sodiu 0,3 și cofeină 0,05 g.
Esteri ai acidului salicilic .
SALICILAT DE METIL - Methylii salicilas
În natură, se găsește în uleiul esențial al plantei Gaulteria procumbens, dar în industrie se obține sintetic prin încălzirea acidului salicilic cu alcool metilic în prezența acidului sulfuric. Salicilatul de metil este un lichid incolor cu miros parfumat. Dă o reacție caracteristică cu clorură ferică pentru fenoli. Pentru un medicament, acesta este determinat ca un indice caracteristic - un indice de refracție de 1,535-1,538. Impuritățile inadmisibile sunt umiditatea și acidul, deci în aceste condiții medicamentul este hidrolizat.
Cuantificare. Realizat în funcție de cantitatea de alcali cheltuiți pentru saponificarea eterului. Un exces de soluție alcalină titrată este adăugat la o probă de preparat și încălzit, alcalinul rămânând după saponificare este titrat cu un acid.
Se utilizează extern ca agent analgezic și antiinflamator, cel mai adesea sub formă de liniment cu cloroform și uleiuri grase.
Salicilat de fenil - Phenylii salicylas
Salicilatul de fenil (salol) este un ester al acidului salicilic și al fenolului. A fost obținut pentru prima dată de M.V. Nentsky în 1886. Având în vedere efectul iritant al acidului salicilic, el s-a străduit să găsească un medicament care, deși păstrează proprietățile antiseptice ale fenolului, nu posedă proprietățile toxice ale fenolului și efectul iritant al acidului. În acest scop, el a blocat gruparea carboxil în acid salicilic și a obținut eterul său cu fenol. Studiile au arătat că salolul, care trece prin stomac, nu se schimbă, iar în mediul alcalin al intestinului este saponificat cu formarea sărurilor de sodiu ale acidului salicilic și fenolului, care au un efect terapeutic. Deoarece saponificarea are loc lent, produsele de saponificare a salolului intră treptat în organism și nu se acumulează în cantități mari, ceea ce asigură o acțiune mai lungă a medicamentului. Acest principiu al introducerii substanțelor puternice în organism sub forma esterilor lor a intrat în literatură drept „principiul salol” al lui M. V. Nentsky și a fost ulterior utilizat pentru sinteza multor medicamente.
Proprietăți... Cristale mici incolore, cu un miros slab. Punct de topire 42-43 ° C.
Primind. Salicilatul de fenil se obține sintetic. Cea mai comună și acceptată metodă este următoarea:
Reacții calitative. O moleculă fenolică liberă este reținută în molecula de salol; prin urmare, reacția cu o soluție de FeCl3 dă o culoare violet. Cu reactivul lui Mark, ca și alți fenoli, preparatul produce o colorare roșiatică.
cuantificare.
1. Saponificare urmată de titrarea excesului de alcali cu acid (metoda farmacopeică).
2. Metoda bromatometrică.
3. Acidimetric pentru salicilat de sodiu. Pentru aceasta se folosește un amestec de indicatori. În primul rând, la o culoare roz cu roșu de metil, excesul de alcali și fenolat sunt neutralizați și apoi cu metil portocaliu în prezența eterului.
Eliberați formularul. Tablete 0,25 și 0,5 g, tablete cu extract de belladonă și azotat de bismut de bază.
Cerere. Efect antiseptic pentru tratamentul bolilor intestinale.
Esteri ai acidului salicilic din grupa OH. Acid acetilsalicilic - Acidum acetilsalicylicum.
Acidul o-acetilsalicilic este un produs natural și se găsește în florile plantelor din specia spirea (spireeulmaria). Acest ester a fost introdus în practica medicală de tratare a reumatismului articular acut încă din 1874 și, ca substanță medicinală sintetică, a început să fie produs la scară industrială la sfârșitul secolului trecut sub numele de aspirină (prefixul „a” însemna că această substanță medicinală nu este extrasă din spirea, dar se face chimic). Aspirina a fost numită medicamentul secolului al XX-lea. În prezent, este produs în lume peste 100 de mii de tone pe an.
Se cunosc proprietățile sale antiinflamatoare, antipiretice și analgezice. De asemenea, s-a constatat că previne formarea cheagurilor de sânge, are efect vasodilatator și chiar începe să fie utilizat pentru prevenirea și tratamentul infarcturilor și accidentelor vasculare cerebrale. Se crede că întregul potențial al proprietăților medicinale ale acestei substanțe nu a fost încă epuizat. În același timp, aspirina irită mucoasa tractului gastro-intestinal, ceea ce poate provoca sângerări. Sunt posibile și reacții alergice. Aspirina din organism afectează sinteza prostaglandinelor (controlând, în special, formarea cheagurilor de sânge) și hormonul histamină (dilatarea vaselor de sânge și provocarea afluxului de celule imune la locul inflamației; în plus, poate interfera cu biosinteza substanțelor dureroase în procesele inflamatorii).
Proprietăți... Cristale incolore sau pulbere albă cu gust ușor acid. Să se dizolve ușor în apă (1: 500), ne vom dizolva ușor în alcool.
Autenticitate.
1. Saponificarea cu sodă caustică duce la formarea salicilatului de sodiu, care, atunci când este tratat cu acid, dă un precipitat de acid salicilic.
2. Prin colorare violetă cu clorură ferică după hidroliză și scindare a fragmentului de acetil.
3. Acidul salicilic dă reacția caracteristică a formării unui colorant auric cu reactivul lui Mark: 
4. Punct de topire 133-136 ° C.
Acidul salicilic este o impuritate specifică controlată în conformitate cu cerințele Monografiei Farmacopeei. Conținutul de acid salicilic nu trebuie să depășească 0,05%. O metodă de analiză a complexului spectrofotometric format prin interacțiunea alumului de fier de amoniu cu acidul salicilic, colorat în albastru.
cuantificare .
1. Metoda de neutralizare de către grupul carboxil liber (metoda farmacopeică). Titrarea se efectuează într-un mediu alcoolic (pentru a evita hidroliza grupării acetil), indicator al fenolftaleinei.
2. Saponificare urmată de titrarea excesului de alcali cu acid pentru metil portocaliu. Factorul de echivalență este ½.
3. Metoda bromatometrică.
4. HPLC în mediu tamponat.
Eliberați formularul. Tablete de la 0,1 la 0,5 g. Sunt cunoscute tablete acoperite enteric, tablete efervescente. Se utilizează în medicamente compozite în combinație cu cofeină, codeină și alte substanțe.
Cerere- agent antiinflamator, antipiretic, antiplachetar.
Depozitare în borcane sigilate.
Se lucrează la sinteza altor derivați cu un fragment de salicilat. Astfel, s-a obținut preparatul flufenizal (11), care este de patru ori mai activ decât aspirina în acțiune antiinflamatoare (în artrita reumatoidă) și mai ușoară în raport cu mucoasa gastrică. Se obține prin fluorosulfonarea derivatului bifenilic (7) la compusul (8), în care SO2 este apoi eliminat în prezența fluorurii de trifenilfosfină rodiu. Fluorul format (9) este hidrogenat pentru a elimina protecția benzii, apoi se obține un fenolat, care este carboxilat conform metodei Kolbe pentru a arilsalicila (10). După acilarea compusului (10), se obține flufenisal (11):
AMIDELE ACIDULUI SALICILIC
SALICILAMIDĂ - Salicilamid
Proprietăți... Pulbere cristalină albă cu așa pl. 140-142 ° C.
Reacții calitative.
1. În hidroliza alcalină, se formează salicilat de sodiu și se eliberează amoniac.
2. Cu brom dă un derivat dibromo.
cuantificare efectuat asupra amoniacului eliberat.
Formular de eliberare... Tablete 0,25 și 0,5 g. Agent antipiretic.
OXAFENAMIDĂ Oxaphenamidum .
Proprietăți... O pulbere inodoră, albă sau albă, cu o nuanță gri-liliac, deci pl. 175-178 ° C.
Primind... Prin topirea fenic salicilatului cu p-aminofenol.
Fenolii sunt distilați. Amestecul rămas este tratat cu izopropanol cu acid clorhidric. Cristalele sunt filtrate și recristalizate din alcool amilic.
Autenticitate.
1. O soluție alcoolică dă o culoare roșu-violet cu clorură ferică.
2. Indofenolul se formează cu acid clorhidric în prezența resorcinolului, care dă o culoare roșu-violet cu sodă caustică:
1. Metoda Kjeldahl
2. HPLC.
Eliberați formularul. Tablete 0,25 și 0,5 g.
Agent coleretic(colecistita, colelitiaza).
Derivați ai acidului fenilpropionic
IBUPROFEN - Ibuprofen
Cristale incolore, pulbere albă, punct de topire 75-77 ° C, insolubil în apă, solubil în alcool.
Agent antiinflamator nesteroidian. Medicamentul este relativ puțin toxic, are o activitate antiinflamatoare și analgezică pronunțată, efect antipiretic, stimulează formarea interferonului endogen. Se utilizează pentru tratarea artritei reumatoide, a altor boli articulare, pentru scăderea temperaturii la pacienți.
Mai jos este sinteza, care constă în acetilarea izobutilbenzenului conform Friedel-Crafts, prepararea cianohidrinei prin reacția cu cianură de sodiu și reducerea acestei cianohidrine sub acțiunea acidului hidroiodic și a fosforului în NS-acid izobutil-α-metilfenilacetic - ibuprofen.
Autenticitate
.
1. Spectru UV.
2. Spectrul IR
3. Sedimentează cu clorură ferică.
4. Punctul de topire al substanței este de 75-77 ° C.
cuantificare neutralizare cu o soluție alcoolică de sodă caustică cu fenolftaleină într-o soluție alcoolică.
Eliberați formularul. Comprimate filmate 0,2 g. Forme de dozare compuse cu codeină (nurofen) etc.
Cerere... Agent antiinflamator nesteroidian. Are efect analgezic.
Alte antiinflamatoare nesteroidiene includ următoarele:
DICLOFENAC SODIUM, Ortofen, Voltaren
Diclofenac sodic
Proprietăți... Pulbere albă sau cenușie, solubilă în apă.
Medicamentele diclofenac sodic, acid mefenamic și indometacin sunt similare în ceea ce privește efectele antiinflamatorii și analgezice, acesta din urmă are efecte ușor mai semnificative în acest sens, dar primul este mai puțin toxic și are o toleranță mai bună. Diclofenacul de sodiu și acidul mefenamic pătrund bine în cavitățile articulare în artrita reumatoidă, este utilizat în reumatismul acut, artroză. Se utilizează pentru ameliorarea durerii și a bolilor mucoasei bucale și a parodontitei.
Primind .
Pulbere albă sau cenușie, solubilă în apă. AUTENTICITATE:
- se precipită cu FeCl3 - maro
- Spectrul UV
- Spectrul IR
DEFINIȚIE CANTITATIVĂ: neutralizare HCl. CERERE:
Antiinflamator, antipiretic, pentru artrita reumatoidă, 0,025, amp. Soluție 2,5%, Voltaren retardează 0,1.
ACID MEFENAMIC Acidum mephenaminicum
Pulbere cristalină de culoare alb-cenușiu, fără miros, gust amar. Practic insolubil în apă, slab solubil în alcool.
Primind... Medicamentul este obținut prin condensarea acidului o-clorobenzoic cu xilidină în prezența pulberii de cupru ca catalizator.
Autenticitate.
1. Punct de topire
2. Spectru UV
3. Spectrul IR
Cuantificare.
Conversia în sare de sodiu solubilă și titrarea excesului de hidroxid de sodiu.
Eliberați formularul. Comprimate 0,5 g, suspensie. Cerere. Antiinflamator, calmant al durerii.
HALOPERIDOL Haloperidolum
Haloperidolul este un derivat al 4-fluorobutirofenonei. Acesta este unul dintre cele mai noi grupuri de antipsihotice cu un efect foarte puternic.
Primind ... Sinteza este realizată în două șiruri. În primul rând, conform Friedel-Crafts, fluorobenzenul este acilat cu clorură de acid γ-clor-butiric pentru a forma 4-fluor-γ-clorobutirofenonă (A). Apoi, conform schemei (B), se obține un derivat de 1,3-oxazină din 4-cloropropen-2-ilbenzen, care este apoi transformat într-un mediu acid în 4- NS-clorofenil-1,2,5,6-tetrahidropiridină. Acesta din urmă, când este tratat cu bromură de hidrogen în acid acetic, se transformă în 4-hidroxi-4- NS-clorofenilpiperidina (B). Și, în cele din urmă, cu interacțiunea intermediarilor (A) și (B), se obține haloperidol.
Pulbere albă sau gălbuie, ușor solubilă în apă, solubilă în alcool.
AUTENTICITATE:
1. Spectrul IR
2. Spectrul UV
3. Se fierbe cu alcali și se efectuează reacția pentru ionul clorură.
CANTITARE: HPLC
CERERE: 0,0015 și 0,005 comprimate, 0,2% picături, 0,5% soluție injectabilă pentru oprirea atacurilor de psihoză schizofrenică, cu delirium tremens.
Salicilatul de fenil se hidrolizează în mediul alcalin al intestinului și eliberează fenol și acid salicilic, care denaturează moleculele proteice. În mediul acid al stomacului, salicilatul de fenil nu se dezintegrează și nu irită stomacul (precum și esofagul și cavitatea bucală). Acidul salicilic format în intestinul subțire are efect antipiretic și antiinflamator, iar fenolul suprimă microflora intestinală patogenă, ambele substanțe dezinfectând tractul urinar, parțial excretat de rinichi din corp. În comparație cu agenții antimicrobieni moderni, salicilatul de fenil este mult mai puțin activ, dar este puțin toxic, nu provoacă disbioză și alte complicații și este adesea utilizat în practica ambulatorie.
Indicații
Patologia tractului urinar (pielita, cistita, pielonefrita) și a intestinelor (enterocolita, colita).
Metoda de aplicare a fenic salicilatului și dozelor
Salicilatul de fenil se administrează pe cale orală, de 3-4 ori pe zi, 0,25 - 0,5 g (adesea împreună cu astringenți, antispastice și alte medicamente).
Contraindicații pentru utilizare
Hipersensibilitate, insuficiență renală.
Restricții de utilizare
Nu există date.
Aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Nu există date.
Efecte secundare ale salicilatului de fenil
Reactii alergice.
Interacțiunea salicilatului de fenil cu alte substanțe
Nu există date.
Supradozaj
Nu există date.
Denumiri comerciale ale medicamentelor cu ingredient activ fenic salicilat
Medicamente combinate:
Salicilat de fenil + [Racementol]: Mentol 1 g, salicilat de fenil 3 g, parafină lichidă 96 g;
Extract din frunze de Belladonă + Fenilsalicilat: Besalol.
Phenylium salicylicum Salolum Salol
Ester fenilic al acidului salicilic
C 13 H 10 O 3 M. sec. 214,22
Descriere... Pulbere cristalină albă sau mici cristale incolore cu miros slab.
Solubilitate... Practic insolubil în apă, solubil în alcool și soluții alcaline caustice, ușor solubil în cloroform, foarte ușor în eter.
Depozitare... Într-un recipient bine sigilat, ferit de lumină. Antiseptic, aplicat intern
517. Phenobarbitalum
Fenobarbital
Luminalum Luminal
Acid 5-etil-5-fenilbarbituric
C 12 H 12 N 2 O 3 M. c. 232,24
Descriere... Pulbere cristalină albă fără gust, gust ușor amar.
Solubilitate... Vom dizolva foarte puțin în apă rece, cu greu ne vom dizolva în apă clocotită și cloroform, vom dizolva cu ușurință în alcool 95% și în soluții alcaline, vom dizolva în eter.
Depozitare. Lista B.În borcane de sticlă portocalie bine sigilate.
Cea mai mare doză unică în interiorul 0,2G.
Cea mai mare doză zilnică în 0,5G.
Somnifer, anticonvulsivant.
521. Fenoximetilpenicilină
Fenoximetilpenicilina
Penicilină V Penicilină fau (V)
C 16 H 28 N 2 O 5 S M. c. 350,40
Fenoximetilpenicilina este acidul fenoximetilpenicilinic produs de Penicilimm notatum sau de organisme înrudite sau obținut prin alte metode și are activitate antimicrobiană. Conținutul sumei de peniciline din preparat nu este mai mic de 95%, iar conținutul de C 16 H 28 N 2 O 5 S nu este mai mic de 90% în ceea ce privește substanța uscată.
Valoarea medie a activității găsite ar trebui să fie de cel puțin 1610 U / mg calculată pe substanță uscată.
Descriere... Pulbere cristalină albă, gust acru-amar, nehigroscopic. Stabil în medii ușor acide. Se distruge ușor prin fierberea în soluții alcaline, prin acțiunea oxidanților și a penicilinazei.
Solubilitate... Vom dizolva foarte puțin în apă, ne vom dizolva în alcooli etilici și metilici, acetonă, cloroform, acetat de butil și glicerină.
Depozitare. Lista B.Într-un loc uscat la temperatura camerei.
Pentru dozaje vezi pagina 1029.
Antibiotic.
519. Phenolphthaleinum
Fenolftaleina
a, a-Di- (4-hidroxifenil) -ftalida
S 20 N 14 O 4 M. sec. 318,33
Descriere... Pulbere cristalină fină albă sau ușor gălbuie, inodoră și fără gust.
Solubilitate... Vom dizolva foarte puțin în apă, ne vom dizolva în alcool, vom dizolva puțin în eter.
Depozitare... Într-un recipient bine sigilat.
Laxativ.
531. Physostigminisalicile
Salicilat de fizostigmină
Physostigminum salicylicum
Eserinum salicylicum
C 15 H 21 N 3 O 2 C 7 H 6 O 3 M. c. 413,5
Descriere... Cristale prismatice lucioase incolore. Din acțiunea luminii și a aerului, acestea devin roșii.
Solubilitate... Cu greu ne vom dizolva în apă, ne vom dizolva în alcool, ne vom dizolva puțin în eter.
Depozitare. Listă. A.În borcane de sticlă portocalie bine sigilate, ferite de lumină.
Cea mai mare doză unică sub piele este de 0,0005 g.
Cea mai mare doză zilnică sub piele este de 0,001 g.
Anticolinesterază, remediu mistic. Aplicat sub formă de picături pentru ochi și unguent. În cazuri rare, este injectat sub piele.
Sterilizare... Soluțiile sunt preparate ex tempore aseptic sau supuse tyndalization.
526. Ftalazol
Se încarcă ...