Tema: " Iritanti "
Plan:
1) Caracteristicile generale ale iritanților.
2) Mecanismul de acțiune.
3) Mecanismul acțiunii reflexe, „distractive”.
4) Clasificare.
5) Aplicare.
Iritanții includ medicamente care excită finalul nervilor aferenți, provoacă efecte reflexe și locale: roșeață a pielii, îmbunătățirea aportului de sânge, trofism tisular, reducerea durerii și inflamației. Se aplică extern sub formă de frecare, unguente, balsamuri, picături nazale.
Mecanism de acțiune: irita, excita terminatiile nervilor aferenti (receptori) incorporati in piele, care reactioneaza selectiv la anumite tipuri de iritatii (durere, temperatura). Ca urmare, are loc o eliberare locală (locală) de autocoizi, substanțe biologic active (kinine, histamină, prostaglandine), care au un efect local vasodilatator, hiperemic (provoacă roșeață) cu o nutriție îmbunătățită a țesuturilor, o circulație sanguină îmbunătățită. În acest caz, vasele de sânge profunde (de exemplu, cele coronare) sunt dilatate reflex. Ca urmare a efectului „distractor” al agenților iritanți, durerea în zonele de inflamație scade sau dispare cu totul.
Mecanismul acțiunii reflexe, „distractive”: pÎn prezența inflamației, impulsurile de durere intră continuu în segmentul corespunzător al măduvei spinării, de acolo intră în părțile superioare ale sistemului nervos central, unde creează un focar de excitație persistentă a centrilor nervoși, așa-numitul „dominant” focalizarea durerii”. Când un agent iritant este aplicat pe zona corespunzătoare a pielii, apare un nou flux de impulsuri de altă natură. Un nou focar dominant de excitație este creat în sistemul nervos central, iar cel vechi se estompează, senzațiile de durere slăbesc sau dispar cu totul. Prin urmare, agenții iritanti sunt aplicați pe zona pielii care primește inervație aferentă din același segment al măduvei spinării ca și organul bolnav.
Clasificare:
1. Iritanți care conțin uleiuri esențiale de plante:
A) Preparate de mentol din frunze de mentă:
Tablete "Validol", picături nazale "Pinosol" (mentol și ulei de pin),
tinctură de mentă, soluție uleioasă 10% de mentol, soluție alcoolică "Menovazin" (mentol, novocaină, anestezină).
Atunci când sunt aplicate pe membranele mucoase și pe piele, preparatele cu mentol excită receptorii de frig, provoacă o senzație de frig, îngustarea reflexă a vaselor de sânge superficiale și o slăbire a sensibilității la durere la locul aplicării. Cu toate acestea, tonusul vaselor și mușchii netezi ai organelor localizate adânc se poate extinde. Mecanismul de acțiune al tabletelor Validol se bazează pe acesta. Se administrează sublingual, mentolul conținut în acesta irită receptorii de frig ai mucoasei bucale, ceea ce determină o expansiune reflexă a vaselor coronare și o scădere a durerii la nivelul inimii. Este utilizat pentru durerile inimii din spasmul vaselor coronare cu atacuri ușoare de angină pectorală.
Tinctura de mentă se administrează pe cale orală, 15-20 de picături pe ¼ de pahar de apă pentru spasmele căilor biliare. O soluție uleioasă de mentol 10% este instilată în nas pentru rinită pentru a reduce inflamația și a facilita respirația nazală. Unguentele care conțin 1-2% mentol și „Menovazin” sunt folosite pentru bolile de piele însoțite de mâncărime, pentru frecarea cu nevralgie, dureri musculare, articulare, migrene (frecate în tâmple) precum și alți iritanti.
B) Medicamente combinate:
aerosoli Ingalipt(streptocid, norsulfazol, ulei de eucalipt, ulei de mentă); „Cameton” ( camfor, mentol, ulei de eucalipt), unguente „Efkamon”, „Gavkamen” ( mentol, camfor, ulei de cuișoare, eucalipt), "Ben-gay"(mentol, salicilat de metil), „Bom-benge”(camfor, mentol, ulei de eucalipt).
Capsaicina este izolată din fructele de boia, care face parte din unguentele combinate Espol, Capsitrin, Nikoflex, tinctură de boia de ardei, gips cu piper. Plasturele cu ardei este folosit pentru expunere mai lungă.
Sinigrina glicozidă, care face parte din tencuielile de muștar, este izolată din semințele de muștar. Tencuielile cu muștar se umezesc numai cu apă caldă, deoarece la cald, sinegrina este inactivată, la rece nu este activată, iar la cald se scindează cu formarea unei substanțe iritante aliltiocianat. Atunci când se aplică pe mușchii gambei, tencuielile de muștar provoacă expansiunea reflexă a vaselor coronare și scad tensiunea arterială, ca o distragere a atenției, se aplică între omoplați pentru durerile toracice cu bronșită, pentru durerile în gât pe spatele capului și gâtului, pentru durerile musculare la nivelul regiunii lombare si coastelor, cu unele afectiuni ginecologice in zona de sub buric.
Uleiul esențial de terebentină purificat (terebentină) este obținut prin distilarea rășinii de pin silvestru, utilizată independent, ca parte a unguentului de terebentină și a altor unguente.
venin de albine "Apizatron", "Apifor", "Ungativn";
venin de șarpe „Viprasal”, „Vipraksin”, „Nayatoks”, „Nayaksin”.
3.Iritanti sintetici:
soluție de amoniac 10% (amoniac), folosită pentru leșin, se aplică 1-2 picături pe un tampon de vată și se lasă pacientul să-l mirosească, în timp ce receptorii căilor respiratorii superioare sunt iritați, ceea ce excită în mod reflex sistemul nervos central și revine conștiința.
Pentru frecare, se folosesc alcool formic, unguente „Kapsikam”, Finalgon(butoxietil ester al acidului nicotinic). Finalgon se aplica intr-o cantitate mica, nu mai mult de un bob de mazare, se intinde pe piele cu un aplicator special, in caz de durere severa, se indeparteaza cu un servetel uscat.
Cerere:în tratamentul complex al artritei, miozitei, nevritelor, nevralgiilor, bolilor pulmonare acute și cronice, alcoolul cu camfor este utilizat pentru a trata ulcerele de presiune pentru a îmbunătăți circulația sanguină locală.
Efecte secundare:în cazul contactului prelungit al agenților iritanți cu pielea, este posibilă o arsură cu inflamație ulterioară, prin urmare, dacă apare durere severă, este necesar să opriți medicamentul.
Întrebări de testare pentru consolidare:
1. Care este diferența dintre mecanismul de acțiune al agenților iritanți, de la agenții învelitori, astringenți, adsorbanți?
2. Care sunt preparatele combinate de mentol disponibile?
3. Care este particularitatea acțiunii preparatelor mentolate?
4. Care este esența distragerii atenției iritanților?
5. Ce măsuri de precauție trebuie luate atunci când utilizați iritanti?
Lectură recomandată:
Obligatoriu:
1.V. M. Vinogradov, E.B. Katkova, E.A. Mukhin „Farmacologie cu rețete”, un manual pentru școli și colegii farmaceutice / editat de V.M. Vinogradov-4 ed. Rev. - SPb.: Special. Lit., 2006-864s.: Ill.
Adiţional:
1. M.D. Gayevy, P.A. Galenko-Iaroşevski, V.I. Petrov, L.M. Gayevaya „Farmacologie cu rețetă”: manual. - Rostov n/a: Centrul de editură „Mart”, 2006 - 480s.
2.M.D. Mashkovsky „Medicine” - ediția a 16-a, revizuită .. revizuită. Și suplimentar - M.: New Wave: Editura Umerenkov, 2010. - 1216 p.
3. Director VIDAL, Medicamente în Rusia: Director. M .: AstraFarmService, 2008 - 1520s.
4. Atlas de medicamente. - M .: SIA International LTD. TF MIR: Editura Eksmo, 2008. - 992 p., Ill.
5. N.I. Manualul medicamentelor Fedyukovich: la ora 2 Ch. P .. - Minsk: Interpressservice; Casa Cărții, 2008 - 544 p.
6.D.A. Kharkevich Farmacologie cu o rețetă generală: Manual pentru școli și colegii de medicină. - M: GEOTAR - MED, 2008, - 408 p., Ill.
Resurse electronice:
1. Bibliotecă electronică pe disciplină. Prelegere pe tema „Iritanti”.
Numărul de substanțe care pot provoca iritarea pielii este foarte mare. În contact cu țesuturile vii (pielea), acestea provoacă o senzație de durere (arsură, furnicături), roșeață și o creștere a temperaturii (locale). Mai mult, unele substanțe intră într-o reacție chimică cu protoplasma vie (alcalii dizolvă proteinele, halogenurile sunt oxidate). Alte substanțe, indiferente din punct de vedere chimic, acționează mai mult sau mai puțin selectiv - în concentrații mici ele excită predominant terminațiile nervilor senzoriali (aferenti). Astfel de substanțe sunt utilizate în scopuri medicinale, ele constituie un grup de agenți speciali iritanti. Acestea includ multe uleiuri esențiale, unele preparate cu amoniac.
Soluție de amoniac (amoniac)
Lichid volatil transparent, incolor, cu un miros caracteristic înțepător - soluție de amoniac 10% în apă. Pătrunde cu ușurință în țesuturi, exercitând un efect stimulator asupra sistemului nervos central (respirația se accelerează, tensiunea arterială crește). În concentrații mari, poate provoca stop respirator. Se folosește pentru a scoate pacientul dintr-o stare de leșin, pentru care aduc cu grijă o bucată mică de vată umezită cu amoniac în orificiile nazale. Inhalarea acestuia, acționând asupra receptorilor tractului respirator superior (capătul nervului trigemen), are un efect incitant asupra centrului respirator (stimulează respirația). Administrat pe cale orală (2-3 picături) într-o jumătate de pahar de apă pentru intoxicația acută cu alcool. Soluția are și efect antimicrobian și curăță bine pielea.
Mentă
O plantă perenă cultivată în mentă, conține un ulei esențial care conține mentol.
O infuzie de frunze de mentă (5 g la 200 ml apă) se folosește intern împotriva greaței și ca coleretic.
Uleiul de mentă se obține din frunze și din alte „părți măcinate ale plantei, conține 50% mentol, aproximativ 9% ester mentolic cu acizi acetic și valeric. Este inclus în clătiri, paste de dinți, pulberi ca agent răcoritor și antiseptic. Este o parte integrantă a Corvalolului. „(„Valocordin”). Efectul calmant și antispastic este asociat cu prezența mentolului.
Tablete de mentă – utilizate ca sedativ și antispastic pentru greață, vărsături, spasme ale mușchilor netezi, 1-2 comprimate de luat sub limbă.
Picături de mentă – constau dintr-o tinctură de frunze de mentă alcoolică și ulei de mentă. Aplicat pe cale orală, 10-15 picături pe recepție ca remediu pentru greață, vărsături, analgezic pentru durerea nevralgică.
Picaturi dentare, compozitie: ulei de menta, camfor, tinctura de valeriana, analgezic.
Mentol
Cristale incolore cu un miros puternic de mentă și un gust răcoritor. Primit din ulei de mentă, precum și sintetic. Când este frecat pe piele și aplicat pe membranele mucoase, provoacă iritarea terminațiilor nervoase, însoțită de o senzație de ușoară răceală, arsură, furnicături și are un efect anestezic local. Utilizat extern ca sedativ și anestezic pentru nevralgii, artralgii (frecare cu o soluție de alcool, suspensie uleioasă, unguente). Pentru migrene se folosesc sub forma de batoane de mentol. Pentru bolile inflamatorii ale căilor respiratorii superioare (curgerea nasului, faringita, laringita etc.), mentolul este utilizat pentru lubrifiere și inhalare, precum și sub formă de picături nazale. Ungerea nazofaringelui cu mentol este contraindicată la copiii mici din cauza posibilei opriri reflexe și stop respirator. Mentolul este o parte integrantă a picăturilor Zelenin.
Validol
O soluție de mentol în ester mentolic al acidului izovaleric. Este utilizat pentru angina pectorală, deoarece poate determina reflexiv expansiunea vaselor coronare ca urmare a iritării receptorilor mucoasei bucale. Sunt folosite pentru greață, nevroze. 2-3 picături pe o bucată de zahăr (pâine) sau o tabletă sub limbă pentru o acțiune mai rapidă și mai completă a medicamentului. A se păstra până la resorbția completă.
Pectusină
Tablete, compoziție: mentol, ulei de eucalipt, zahăr, alte substanțe de umplutură. Folosit pentru bolile inflamatorii ale tractului respirator superior. A se păstra în gură până la absorbția completă.
Frunza de eucalipt
Frunze uscate de eucalipt cultivat. Conține ulei esențial, acizi organici, taninuri și alte substanțe. Bulionul se prepară din calcul: 10 g de frunze se toarnă cu un pahar de apă rece și se fierb la foc mic timp de 15 minute, se răcesc, se filtrează. Pentru clătire pentru boli ale căilor respiratorii superioare, pentru tratarea rănilor proaspete și infectate, a bolilor inflamatorii ale organelor genitale feminine (loțiuni, spălare) și inhalare: 1 lingură într-un pahar cu apă.
Tinctură de eucalipt - în interior ca antiinflamator și antiseptic, uneori ca liniștitor 10-15 picături pe pahar de apă.
Ulei de eucalipt, indicatiile sunt aceleasi, 10-15 picaturi la pahar de apa.
Fructul ardeiului este fructul uscat copt al ardeiului.
Tinctura de ardei capia
Se aplica extern pentru nevralgii, radiculite, miozite pentru frecare.
Unguent pentru degeraturi
Ingrediente: tinctură de ardei ardei, alcool formic, soluție de amoniac, ulei de camfor și ulei de ricin, lanolină, untură, vaselină, săpun verde. Folosit pentru prevenirea degerăturilor. Frecați un strat subțire în părțile deschise ale corpului.
Tencuiala cu piper
Masă care conține extract de capsicum, belladonă, tinctură de arnica, cauciuc natural, colofoniu de pin, lanolină, parafină lichidă, aplicată pe o bucată de pânză de bumbac. Folosit ca anestezic pentru radiculită, nevralgie, miozită etc. Înainte de aplicarea plasturelui, pielea este degresată cu alcool, colonie, eter și uscată. Plasturele nu este îndepărtat în 2 zile dacă nu există o senzație puternică de arsură. În caz de iritare, acestea sunt îndepărtate, pielea este unsă cu vaselină.
Ulei de terebentină (terebentină rafinată)
Ulei esențial obținut prin distilarea rășinii de pin silvestru. Are un efect local iritant, analgezic și antiseptic. Aplicat extern în unguente și linimente pentru frecare cu nevralgie, miozită, reumatism, uneori în interior și pentru inhalare cu bronșită putridă, bronșiectazie și alte boli pulmonare. Contraindicat în leziuni ale parenchimului hepatic și renal.
Vezi si:
Diferite laxative.
Albul de magnezie (carbonat de magneziu de bază) este o pulbere de lumină albă, practic insolubilă în apă. Ca laxativ ușor, adulților li se prescrie 1-3 g, copiilor sub un an - 0,5 g, de la 6 la 12 ani - 1-2 g pe doză de 2-3 ori pe zi. Albul de magnezie este folosit și extern sub formă de pulbere și intern - cu aciditate crescută a sucului gastric...
Iritanții sunt medicamente care, atunci când sunt aplicate local, irită terminațiile nervoase sensibile. Iritanții aparțin diferitelor clase de compuși chimici. Sunt de obicei foarte solubili în lipoizi, ceea ce le permite să pătrundă în epidermă și straturile superficiale și să ajungă la terminații nervoase sensibile.
Când se aplică agenți iritanți pe piele și mucoase, se observă o reacție locală sub formă de hiperemie și umflare, precum și reflexe caracteristice iritării acestui câmp receptor. Efectul terapeutic al agenților iritanți se explică prin apariția unor reflexe care duc la modificări ale activității unor centri nervoși (respiratori, vasomotori) sau ale stării organelor interne (modificări ale circulației sângelui, metabolismului). Acțiunea agenților iritanți poate accelera rezoluția procesului inflamator și reduce durerea asociată acestui proces (distragere). Astfel, de exemplu, acțiunea tencuielilor de muștar (vezi) este explicată cu și (vezi) cu miozită. Iritanții, care acționează asupra membranelor mucoase ale tractului respirator superior, excită centrii respiratori și vasomotori (vezi Amoniac). Odată cu iritația mucoasei bucale, există o expansiune a vaselor coronare (vezi Validol, Mentol). Sub acțiunea amărăciunii (vezi) asupra cavității bucale, excitabilitatea „centrului alimentar” crește în mod reflex. Iritarea mucoasei gastrice duce la excitarea centrului vărsăturii, care, în funcție de intensitatea expunerii, provoacă un efect expectorant sau emetic (vezi expectorante).
Iritanții (Dermerethistica) sunt substanțe medicinale care, aplicate local, provoacă iritații ale terminațiilor nervoase sensibile și reflexe caracteristice iritației acestui câmp receptor. Sub influența iritanților, pe piele se dezvoltă o reacție locală, constând din trei componente („reacție triplă”): hiperemie strălucitoare și umflare la locul expunerii directe la iritanți și marginea unei hiperemie mai moderate care înconjoară acest loc. Primele două componente ale acestei reacții depind de extinderea capilarelor și de o creștere a permeabilității acestora, care se explică prin acțiunea histaminei asupra capilarelor, care este eliberată din celule atunci când sunt expuse la agenți iritanti. A treia componentă se datorează reflexului axon. Acest reflex se realizează în interiorul axonului senzitiv ca urmare a propagării impulsurilor care decurg din iritația receptorilor către ramurile vasodilatatoare care se extind de la fibrele nervoase senzitive la arteriolele pielii.
Anterior s-au folosit iritanți care provoacă o reacție locală mai intensă cu vezicule, supurație și chiar necroză (de exemplu muștele spaniole). Astfel de agenți enervanti sunt acum practic izolați. Cu toate acestea, o reacție similară poate apărea sub influența agenților iritanti utilizați în prezent, cu putere moderată; acest lucru se întâmplă cu durata excesivă a expunerii lor la piele.
Iritanții sunt utilizați pentru boli inflamatorii ale organelor interne, precum și pentru miozită, nevrite, artralgii etc. (vezi Tencuieli de muștar, amoniac, terebentină). Sub influența agenților iritanți, rezoluția procesului inflamator este accelerată și durerea asociată acestui proces slăbește. Efectul terapeutic al iritanților se explică prin reflexe trofice segmentare de la piele la țesuturile subiacente și organele interne. Potrivit L.A. Orbeli, acestea sunt reflexe axonale care se răspândesc în ramurile fibrelor nervoase simpatice. Este posibil, totuși, ca aceste reflexe să fie închise în măduva spinării, iar legătura lor aferentă să fie fibrele nervoase senzitive, iar legătura eferentă să fie fibrele simpatice cu originea în coarnele laterale ale măduvei spinării. Deoarece reflexele trofice cutane-viscerale sunt de natură segmentară, agenții iritanti trebuie aplicați în zonele lui Ged corespunzătoare localizării procesului inflamator. Atunci când iritantii sunt expuși la suprafețe extinse ale pielii, impulsurile care apar în terminațiile nervoase sensibile se răspândesc către părțile suprasegmentare ale sistemului nervos central, în special către centrii respiratori și vasomotori ai medulei oblongate. Aceasta este baza pentru utilizarea foliilor de muștar pentru insuficiența vasculară și respiratorie. Reflexele către centrii respiratori și vasomotori apar și atunci când receptorii senzoriali din mucoasa nazală sunt iritați. Ca mijloc de iritare a acestor receptori, se folosește amoniacul.
Unii iritanți au un efect selectiv asupra receptorilor care percep senzația de frig (vezi Validol, Mentol). Sub influența unor astfel de agenți iritanti, apar reflexe de aceeași natură ca atunci când sunt expuse la frig. Prin urmare, aplicarea pe piele sau pe membranele mucoase a unor astfel de agenți iritanti provoacă vasoconstricție. Efectul terapeutic al unor astfel de iritanți în atacurile de angină pectorală este probabil rezultatul expansiunii vaselor coronare ca urmare a iritației receptorilor de frig din mucoasa bucală.
Iritantii se gasesc in diferite clase de compusi chimici. De regulă, iritanții se disting printr-o caracteristică fizico-chimică comună - solubilitatea în lipoide, care le permite să pătrundă prin epidermă și straturile de suprafață ale epiteliului și să atingă terminațiile nervoase sensibile. În special, uleiurile esențiale care sunt utilizate pe scară largă ca agenți iritanti se disting prin solubilitatea lor bună în lipoide.
Iritanții care au un efect selectiv asupra anumitor receptori din tractul digestiv sunt folosiți pe scară largă în practică. Reflexele care apar în acest caz depind de localizarea receptorilor asupra cărora acționează iritantul dat. Odată cu iritarea receptorilor cavității bucale, care percep senzația de gust amar, apare o creștere reflexă a excitabilității „centrului alimentar” (vezi Amărăciune). Iritarea receptorilor din mucoasa gastrică duce la excitarea reflexă a centrului vărsăturii, care, în funcție de intensitatea iritației, provoacă efecte expectorante sau emetice (vezi expectorante). Iritarea receptorilor din mucoasa intestinală duce la o creștere reflexă a peristaltismului acestuia (vezi. Laxative).
Agenți iritanți, provocând depolarizarea terminațiilor nervoase sensibile, au un efect iritant local, care este însoțit de reacții reflexe (aportul de sânge și trofismul tisular se ameliorează, durerea este ameliorată).
Medicamentele acestui grup se caracterizează prin efecte locale, reflexe și neurohumorale.
TIPURI DE ACȚIUNE
Acțiune locală
Iritația locală se manifestă prin durere, hiperemie și edem la locul de aplicare a medicamentelor. Iritanții excită direct terminațiile nervoase și, de asemenea, eliberează histamina, serotonina, bradikinina și prostaglandine. Aceste autakoide au un efect iritant și dilată vasele de sânge. Hiperemia se dezvoltă nu numai în zona de aplicare a agenților iritanti, ci se extinde și în zonele adiacente ale pielii prin mecanismul axonreflex.
La contactul prelungit al iritanților puternici cu pielea, contactul acestora cu membranele mucoase și zonele deteriorate ale pielii, apar dureri severe și o reacție inflamatorie.
Se folosesc iritanti cu nevralgie, radiculită, lombago, sciatică, artrită, miozită, bursită, tendovaginită, leziuni musculare și ligamentare, circulație periferică afectată, traheită, bronșită. Uneori, substanțele iritante sunt frecate în piele pentru a încălzi mușchii înainte de exerciții fizice și sport.
Iritanții sunt de origine vegetală și sintetică.
IRITANTI DE ORIGINE VEGETALĂ
MENTOL este un alcool terpenic din menta. Are efect de stimulare selectivă asupra receptorilor de frig, provoacă senzație de frig, înlocuită de anestezie locală. Iritarea receptorilor de rece mentol din cavitatea bucală este însoțită de efecte sedative, antiemetice și de expansiune reflexă a vaselor coronare în angina pectorală. Preparatul mentolic VALIDOL (soluție de mentol 25% în ester mentolic al acidului izovaleric) este utilizat pentru nevroză, isterie, rău de mare și rău de aer, pentru ameliorarea unui atac minor de angină pectorală.
Mentolul face parte din unguentele iritante (BOMBENGE, BOROMENTOL, EFKAMON), medicamentul MENOVAZIN.
MUSTAR - hârtie acoperită cu un strat subțire de muștar fără grăsimi care conține glicozidă sinigrină. După umezirea tencuielii de muștar cu apă la o temperatură de 37 - 40 ° C, se activează enzima mirozina, care descompune sinigrina cu eliberarea unei substanțe iritante active - uleiul esențial de muștar (izotiocianat de alil).
FRUCTE DE ARDEI, care conțin capsaicină, se folosesc în compoziția TINCTURĂ DE ARDEI, TENCUIREA PE ARDEI, cremă NICOFLEX. Capsaicina, ca și mediatorii sistemului antinociceptiv canabinoid (anandamidă, 2-arachidonilglicerol), este un agonist al citoreceptorilor vaniloizi (VR) din SNC.
ULEI DE TERPENTINA PURIFICAT - un produs de distilare al rasinii de pin silins, contine o substanta lipofila cu structura terpenica - a-pinena; face parte din UNGENT SKIPIDARNOI, liniment SANITAS.
Odată cu iritarea suprafețelor mari ale pielii, precum și cu o intensitate ridicată a stimulului, apare excitația reflexă a respirației, o creștere a tensiunii arteriale și modificări ale ritmului cardiac. Aceste reflexe sunt centrale, deoarece aproape în centrii vitali ai medulei oblongate (respirator, vasomotor, centru n. vag). Reflexele centrale la aplicarea substanțelor iritante sunt folosite pentru a excita sistemul nervos central (cu leșin; băi de muștar, împachetare cu muștar în pediatrie pentru pneumonie; frecarea întregului corp al pacientului cu substanțe iritante atunci când este expus la temperaturi scăzute).
Atunci când pe piele se aplică substanțe iritante, pot apărea și reflexe trofice, adică. influenţe nervoase care modifică procesele metabolice în anumite ţesuturi. Măduva spinării se caracterizează prin segmentare.
Clasificarea receptorilor colinergici și a medicamentelor colinergice. Colinomimetice. Mecanism de acțiune, efecte farmacologice. Indicatii de utilizare. Complicatii si masuri de asistenta.Toxicologia nicotinei.
Clasificare.
Medicamente care afectează receptorii m- și n-colinergici:
M-, n-colinomimetice: - carbacolină.
M-, n-anticolinergice: - ciclodol.
2.Medicamente anticolinesterazice:
Acţiune reversibilă: - salicilat de fizostigmină; - proserina; - bromhidrat de galantamina; - bromura de piridostigmină.
Acţiune ireversibilă: - armin.
3. Reactivatori ai colinesterazei:- dipiroximă; - izonitrozină; - aloxim.
4. Medicamente care afectează receptorii m-colinergici:
M-colinomimetice: - clorhidrat de pilocarpină; - aceclidină
M-anticolinergice: -sulfat de atropină; -bromhidrat de scopolamină; -hidrotartrat de platipilină; -metacină; -bromhidrat de homotropină; - extract de belladona; -pirenzepină; -bromura de ipratropiu.
5.Medicamente care afectează receptorii n-colinergici:
H-colinomimetice: -cititonă; -clorhidrat lobelin.
H-anticolinergice:
Agenți de blocare a ganglionilor: - benzohexoniu; -pentamină; -gigronium; -pirilenă; -arfonada.
Fonduri Curarepodonnye (relaxante musculare): -clorură de tubocurarin; -bromură de pancuroniu; -bromura de pipecuroniu; -ditilină; -meliktin.
În sinapsele colinergice (nervi parasimpatici, fibre simpatice preganglionare, ganglioni, toate somatice), transmiterea excitației este efectuată de mediatorul acetilcolină. Acetilcolina se formează din colină și acetilcoenzima A în citoplasma terminațiilor nervilor colinergici.
Receptorii colinergici excitați de acetilcolină au o sensibilitate inegală la unii agenți farmacologici. Aceasta este baza pentru selectarea așa-numiților: 1) receptori colinergici muscarinici și 2) receptori colinergici sensibili la nicotină, adică receptori colinergici M- și H. Receptorii M -colinergici sunt localizați în membrana postsinaptică a celulelor organelor efectoare la terminațiile fibrelor colinergice (parasimpatice) postganglionare, precum și în sistemul nervos central (cortex, formațiune reticulară).
Receptorii H-colinergici sunt localizați în membrana postsinaptică a celulelor ganglionare la terminațiile tuturor fibrelor preganglionare (în ganglionii simpatici și parasimpatici), medula suprarenală, zona sinusului carotidian, plăcile terminale ale mușchilor scheletici și sistemul nervos central ( în neurohipofiză, alte celule Renshaw). Sensibilitatea la substanțele farmacologice a diferiților receptori H-colinergici nu este aceeași, ceea ce face posibilă izolarea receptorilor H-colinergici ai ganglionilor și receptorii H-colinergici ai mușchilor scheletici.
MECANISMUL ACȚIUNII ACETILCOLINEI
Prin interacțiunea cu receptorii colinergici și modificarea conformației acestora, tilcolina modifică permeabilitatea membranei postsinaptice. Cu efectul excitator al acetilcolinei, ionii de Na pătrund în celulă, ducând la depolarizarea membranei postsinaptice. Acest lucru se manifestă printr-un potențial sinaptic local, care, atingând o anumită valoare, generează un potențial de acțiune. Excitația locală, limitată la regiunea sinaptică, se răspândește în toată membrana celulară (mesager secundar - guanozin monofosfat ciclic - cGMP).
Acțiunea acetilcolinei este de scurtă durată, este distrusă (hidrolizată) de enzima acetilcolinesterază.
Substanțele medicamentoase pot afecta următoarele etape ale transmiterii sinaptice:
1) sinteza acetilcolinei;
2) procesul de eliberare a mediatorului;
3) interacțiunea acetilcolinei cu receptorii colinergici;
4) hidroliza enzimatică a acetilcolinei;
5) captarea prin terminații presinaprice a colinei formate în timpul hidrolizei acetilcolinei.
Agenți medicinali care stimulează receptorii m- și n-colinergici (m, n - colinomimetice).
Substanțele din acest grup includ acetilcolina (AX) și analogii săi. Practic nu este utilizat ca medicament, deoarece acționează pentru un timp foarte scurt (câteva minute). Acest grup de medicamente repetă efectele mediatorului sistemului nervos parasimpatic (PSNS) - ACh asupra organelor și sistemelor.
Când se utilizează m, n-colinomimetice, predomină efectele excitării receptorilor m-colinergici:
Scăderea presiunii intraoculare;
Secreție crescută a glandelor bronhiilor, tractului digestiv etc.
Transpirație crescută;
Creșterea tonusului și a activității contractile a mușchilor bronhiilor,
Creșterea tonusului și peristaltismului tractului gastro-intestinal,
Scăderea ritmului cardiac;
Încetinirea vitezei de conducere a excitației prin sistemul conducător al inimii;
Extinderea vaselor de sânge (scăderea tensiunii arteriale sistemice);
Contracția mușchilor uterului, vezicii biliare și vezicii urinare; uretere. Efectul stimulator al ACh asupra receptorilor n-colinergici ai ganglionilor autonomi (simpatici si parasimpatici) este mascat de actiunea sa m-colinomimetica.
Efectul H-colinomimetic se manifestă în blocarea receptorilor m-colinergici (de exemplu, atropină): - o creștere a presiunii arteriale sistemice; - Facilitarea transmiterii neuromusculare; dificultăți de respirație.
COLINORECEPTORI
Receptorii colinergici ai diferitelor sinapse colinergice au o sensibilitate inegală la aceleași medicamente. În conformitate cu sensibilitatea chimică, receptorii colinergici sunt clasificați în sensibili muscarinici (M), excitați de veninul muscarinei agaric muște și sensibili la nicotină (N), excitați de alcaloidul din tutun nicotină, la rândul lor, având mai multe subtipuri.
În prezent, receptorii M-colinergici sunt clasificați în cinci subtipuri: M1, M2, M3, M4, M5. Receptorii N-colinergici sunt clasificați în două subtipuri: receptori Nn- și Nm-colinergici.
Acetilcolina este un mediator la toate sinapsele colinergice și stimulează atât receptorii M-cât și N-colinergici.
Tipuri de m-colinomimetice.
Aceclidină.Pilocarpină (Oftan, Pilocarpine-long, Saladzhen).
Mecanism de acțiune.
Când este introdusă în organism, aceclidina mărește tonusul și intensifică contracțiile intestinelor, vezicii urinare, uterului. Poate provoca bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, creșterea salivației, bronșiolospasm.
Aceclidina și pilocarpina au un puternic efect miotic. Acestea îngustează pupila, ducând la scăderea presiunii intraoculare.
Efecte secundare.
La administrarea subcutanată de aceclidină în doze mari, pot apărea următoarele:
salivație, transpirație crescută, diaree.
La aplicarea locală se observă: iritația conjunctivei, injectarea vaselor de sânge, senzații subiective neplăcute (dureri și greutate în ochi), care trec de la sine.
Pe fondul terapiei cu pilocarpină, se înregistrează următoarele: cefalee în zonele temporale sau periorbitale; Durere în ochi; miopie, spasm de acomodare, vedere încețoșată, tulburări de vedere crepusculară; lacrimare, rinoree, conjunctivită foliculară, cheratită superficială, dermatită de contact a pleoapelor (rar).
Ingerare posibilă: transpirații, frisoane, greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, disfagie; modificarea vocii, dificultăți de respirație; amețeli, astenie, o senzație de flux de sânge pe față; bradicardie, tahicardie, încălcarea conducerii atrioventriculare, hipertensiune sau hipotensiune arterială, creșterea tensiunii arteriale; urinare crescută.
Agenți anticolinesterazei (nu colinomimetice directe) și reactivatori ai colinesterazei. Clasificare. Mecanism de acțiune. Efecte farmacologice, indicații de utilizare. Toxicologia FOS. Simptome de otrăvire, măsuri de asistență.
Inactivarea mediatorului ACh este efectuată în principal de enzima acetilcolinesteraza (AChE. Pentru a facilita transmiterea excitației, este necesară blocarea AChE și încetinirea procesului de hidroliză a ACh. În acest scop, se folosesc agenți anticolinesterazici.
acțiune reversibilă și ireversibilă
Proserina - utilizată pentru glaucom, miastenia gravis, paralizia periferică, atrofia nervului optic, atonia intestinală, vezica urinară.
Clasificarea colinomimeticelor după mecanismul de acțiune.
1. M-colinomimetice (stimulează receptorii M-colinergici): clorhidrat de pilocarpină, aceclidină.
2. H-colinomimetice (stimulează receptorii H-colinergici): cytiton, clorhidrat de lobelină.
3. M- și H-colinomimetice (excită atât receptorii M-, cât și H-colinergici): acetilcolină, carbacolină. + AChE.
Mecanism: blochează reversibil sau ireversibil E colinesteraza, acumularea de ACh în fanta sinaptică, excitarea M-x / p și subtipul muscular H-x / p.
Farmacodinamica. Când sunt introduse în organism, predomină efectele asociate excitării nervilor parasimpatici. Ca urmare a acțiunii locale asupra ochiului, acestea scad presiunea intraoculară, provoacă mioză, spasm de acomodare. Deci, din cauza contracției mușchiului circular al irisului, pupila se îngustează (mioză). Ieșirea lichidului din camera anterioară este îmbunătățită datorită deschiderii spațiilor de fântână situate la baza irisului și a canalului Schlemm. Presiunea intraoculară scade puternic și pentru o perioadă lungă de timp. Contracția mușchiului ciliar al ochiului este însoțită de îngroșarea acestuia și de mișcarea mușchiului abdomen mai aproape de cristalin. Datorită relaxării ligamentului de zinn, capsula cristalinului este întinsă, iar cristalinul, datorită elasticității sale, capătă o formă mai convexă. Ochiul este setat pentru vedere de aproape (spasm de acomodare).
Ca urmare a acțiunii resorptive, se observă bronhospasm, bradicardie, hipersalivație, o creștere a tonusului mușchilor netezi ai canalului digestiv, uterului, bilului și vezicii urinare.
Indicatii... Glaucom, atonie a canalului digestiv, uter, vezică, endarterită.
Contraindicatii: cu astm bronșic, tulburări de conducere la nivelul miocardului, cu boli organice severe ale inimii, sarcină, epilepsie, hiperkinezie, tireotoxicoză, bradicardie.
Acetilcolina- un agent care stimulează receptorii colinergici M și H. Cu acțiune sistemică, predomină efectele m-colinomimetice: bradicardie, vasodilatație, tonus crescut și activitate contractilă a mușchilor bronhiilor, tractului gastro-intestinal, creșterea secreției glandelor bronhiilor, tractului digestiv. ACh are un efect stimulator asupra receptorilor H-colinergici ai mușchilor scheletici.
36. M-anticolinergice. Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice ale medicamentelor, caracteristicile lor comparative. Indicatii de utilizare. Efecte secundare și măsuri de ameliorare.
M-anticolinergice - acestea sunt substanțe care blochează receptorii m-colinergici. Principalele efecte ale blocantelor m-colinergice sunt asociate cu faptul că blochează receptorii m-colinergici periferici ai membranelor celulare efectoare (la terminațiile fibrelor colinergice postganglionare), receptorii m-colinergici din sistemul nervos central (dacă pătrund în BBB). ) și astfel împiedică mediatorul ACh să interacționeze cu ei.
Blocanții M-colinergici reduc sau elimină efectele iritației nervilor colinergici (parasimpatici) și efectul substanțelor cu activitate m-colinomimetică (ACh și analogii săi, agenți anticolinesterazici, precum și mcolinomimetice).
Prin blocarea receptorilor m-colinergici, atropina cauzează:
Efect spasmolitic - scade tonusul muschilor tractului gastrointestinal, cailor biliare si vezicii biliare, bronhiilor, vezicii urinare;
Dilatarea pupilei (midriaza), ca o consecință a blocării receptorilor m-colinergici ai mușchiului circular al irisului;
Creșterea presiunii intraoculare, ca urmare a dificultății în scurgerea fluidului din camera anterioară a ochiului (în special în glaucom);
Paralizia acomodării, ca urmare a inhibării receptorilor m-colinergici ai mușchiului ciliar (m. Ciliaris), ceea ce duce la relaxarea acestuia și la tensiunea ligamentului de zinc (brânză ciliară) și la scăderea curburii cristalinului. Ochiul este orientat spre punctul de vedere îndepărtat;
Tahicardie, ca urmare a scăderii efectelor colinergice ale nervului vag asupra inimii. Pe acest fond predomină tonul de inervație adrenergică (simpatică);
Suprimarea secreției glandelor (glandele bronșice, nazofaringiene, digestive, sudoripare și lacrimale). Acest lucru se manifestă prin uscarea membranei mucoase a cavității bucale, pielea, o schimbare a timbrului vocii. Reducerea transpirației poate duce la creșterea temperaturii corpului.
Se încarcă ...