Nise nimesulid tablete instrucțiuni de utilizare. Injecții Nyz. Efectele secundare ale Nise

Granule pentru suspensie orală - 1 plic:

ingredient activ: nimesulid - 100 mg;
excipienți: aromă de portocale, crospovidonă, acid citric anhidru, maltodextrină, zaharoză.

Granule pentru suspensie pentru administrare orală, 100 mg.

2 g într-o pungă de material combinat (hârtie / folie / polietilenă).

9, 15 sau 30 de pungi, împreună cu instrucțiunile de utilizare, se pun într-o cutie de carton.

Descrierea formei de dozare

Un amestec de granule galben deschis și pudră cu miros de portocale.

efect farmacologic

Medicament antiinflamator nesteroidian (AINS).

Farmacocinetica

Nimesulida este bine absorbită din tractul gastrointestinal (GIT).

Concentrația plasmatică maximă (Cmax) după administrarea orală a unei singure doze de nimesulid, care este de 100 mg, este atinsă în medie după 2-3 ore și este de 3-4 mg/l. Aria de sub curba concentrație-timp (AUC) este de 20-35 mg * h / l. Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge - până la 97,5%.

Metabolizat în ficat de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450. Principalul metabolit este derivatul parahidroxi activ farmacologic al nimesulidei, hidroxinimesulida, care se găsește exclusiv sub formă de glucuronat.

Nimesulida este excretată din organism în principal prin rinichi (aproximativ 50% din doza luată), într-o formă metabolizată, aproximativ 29% este excretată prin intestine. Timpul de înjumătățire (T1/2) este de 3,2-6 ore.

Profilul farmacocinetic al nimesulidei la vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată nu se modifică atunci când se utilizează doze unice și multiple/repetate.

Într-un studiu efectuat la pacienți cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 30-80 ml/min), Cmax ale nimesulidei și principalul său metabolit nu au fost mai mari decât la voluntarii sănătoși. ASC și T1 / 2 au fost cu 50% mai mari, dar s-au încadrat în valorile ASC și T1 / 2 observate la voluntari sănătoși în timpul utilizării nimesulidei. Utilizarea repetată nu a dus la acumularea nimesulidei.

Farmacodinamica

Nimesulida este un medicament antiinflamator nesteroidian din clasa sulfonamidelor.

Are efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice. Spre deosebire de AINS neselectivi, nimesulida inhibă în principal ciclooxigenaza-2 (COX-2), inhibă sinteza prostaglandinelor în focarul inflamației; are un efect inhibitor mai puțin pronunțat asupra ciclooxigenazei-1 (COX-1).

Indicații de utilizare Nise

Durere acută (durere de spate, spate inferior; durere la nivelul sistemului musculo-scheletic, inclusiv vânătăi, entorse și luxații ale articulațiilor; tendinită, bursită: durere de dinți).

Tratamentul simptomatic al osteoartritei (osteoartrita) cu sindrom de durere.

Algomenoree primară.

Medicamentul este destinat terapiei simptomatice, reducând durerea și inflamația în momentul utilizării; nimesulida este recomandată pentru terapie ca medicament de linia a doua.

Contraindicații la utilizarea Nise

Hipersensibilitate la nimesulid sau la alte componente ale medicamentului.

Reacții hiperergice în antecedente (bronhospasm, rinită, urticarie) asociate cu utilizarea acidului acetilsalicilic sau a altor AINS, inclusiv nimesulida.

Combinație completă sau incompletă de astm bronșic, polipoză recurentă a nasului sau sinusuri paranazale cu intoleranță la acid acetilsalicilic și alte AINS (inclusiv antecedente).

Reacții hepatotoxice la nimesulid în istorie.

Utilizarea simultană cu alte medicamente cu potențială hepatotoxicitate (de exemplu, alte AINS).

Boala inflamatorie cronica intestinala (boala Crohn, colita ulcerativa) in faza acuta.

Perioada de după grefarea bypassului coronarian.

Sindrom febril cu raceli si infectii virale respiratorii acute.

Suspiciunea de patologie chirurgicală acută.

Ulcer peptic al stomacului sau duodenului în faza acută; leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal; istoric de perforație sau sângerare gastrointestinală.

Antecedente de sângerare cerebrovasculară sau alte boli însoțite de sângerare crescută.

Tulburări de sângerare severe.

Insuficiență cardiacă severă.

Insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei

Insuficiență hepatică sau orice boală hepatică activă.

Alcoolism, dependență de droguri.

Intoleranță ereditară la fructoză, deficit de zaharază-izomaltază și sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză.

Sarcina și perioada de alăptare.

Vârsta copiilor până la 12 ani.

Cu grija

Hipertensiune arterială, diabet zaharat, insuficiență cardiacă compensată, boală coronariană, boală cerebrovasculară, dislipidemie/hiperlipidemie, boală arterială periferică, diateză hemoragică, fumat, clearance-ul creatininei 30-60 ml/min.

Leziune ulcerativă a tractului gastrointestinal în istorie; o infecție cauzată de Helicobacter pylori în istorie; varsta in varsta; utilizarea anterioară pe termen lung a AINS; boli somatice severe.

Utilizare simultană cu următoarele medicamente: anticoagulante (de exemplu, warfarină), agenți antiplachetari (de exemplu, acid acetilsalicilic, clopidogrel), glucocorticosteroizi orali (de exemplu, prednisolon), inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (de exemplu, citalopram, fluoxetină, paroxetină, sertralină).

Nise Utilizare în sarcină și copii

Ca și alte medicamente din clasa AINS care inhibă sinteza prostaglandinelor, nimesulida poate afecta negativ evoluția sarcinii și/sau dezvoltarea embrionului și poate duce la închiderea prematură a canalului arterios, hipertensiune în sistemul arterei pulmonare fetale, afectarea renală. funcție, care se poate transforma în insuficiență renală cu oligurie la făt, un risc crescut de sângerare, o scădere a contractilității uterine, apariția edemului periferic la mamă.

Datele obținute în cursul studiilor epidemiologice indică o posibilă creștere a riscului de avort spontan, a riscului de boli de inimă și gastroschisis atunci când se utilizează medicamente care blochează sinteza prostaglandinelor la începutul sarcinii. Riscul absolut de a dezvolta o anomalie a sistemului cardiovascular crește de la aproximativ 1% la 1,5%. Se crede că riscul crește odată cu creșterea dozei și a duratei de utilizare.

Nu sunt disponibile date privind penetrarea nimesulidei în laptele matern.

Utilizarea nimesulidei în timpul sarcinii și în timpul alăptării este contraindicată.

Utilizarea nimesulidei poate afecta negativ fertilitatea feminină și nu este recomandată femeilor care planifică o sarcină. Când planificați o sarcină, este necesară consultarea medicului dumneavoastră.

Nise efecte secundare

Frecvența de apariție a reacțiilor adverse este determinată în conformitate cu recomandările Organizației Mondiale a Sănătății: foarte des (≥ 1/10), adesea (≥ 1/100 -

Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic

Rare: anemie, eozinofilie, hemoragie. Foarte rare: trombocitopenie, pancitopenie, purpură trombocitopenică.

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare: reacții de hipersensibilitate. Foarte rare: reacții anafilactoide.

Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat

Rar: mâncărime, erupții cutanate, transpirație crescută. Rare: eritem, dermatită. Foarte rare: urticarie, angioedem, edem facial, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell).

Tulburări ale sistemului nervos

Mai puțin frecvente: amețeli. Foarte rare: cefalee, somnolență, encefalopatie (sindromul Reye).

Probleme mentale

Rareori: un sentiment de frică, nervozitate, vise de „coșmaruri” nocturne.

Încălcări ale organului vederii

Rare: vedere încețoșată. Foarte rare: vedere încețoșată.

Tulburări de auz și labirint

Foarte rare: vertij.

Tulburări cardiace

Rare: tahicardie, palpitații.

Tulburări vasculare

Mai puțin frecvente: creșterea tensiunii arteriale. Rare: labilitatea tensiunii arteriale, înroșirea sângelui pe pielea feței.

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale

Mai puțin frecvente: dificultăți de respirație. Foarte rar: exacerbarea astmului bronșic, bronhospasm.

Tulburări gastrointestinale

Adesea: diaree, greață, vărsături. Rar: constipație, flatulență, gastrită, sângerare gastrointestinală, ulcer și/sau perforație a stomacului sau duodenului. Foarte rare: dureri abdominale, dispepsie, stomatită, scaune gudronate.

Afecțiuni hepatice și ale căilor biliare

Adesea: activitate crescută a enzimelor „ficatului”. Foarte rar: hepatită, hepatită fulminantă (inclusiv decese), icter, colestază.

Afecțiuni renale și ale tractului urinar

Rareori: disurie, hematurie, retenție urinară. Foarte rare: insuficiență renală, oligurie, nefrită interstițială.

Date de laborator și instrumentale

Rare: hiperkaliemie.

Mai puțin frecvente: edem periferic. Rareori: stare de rău, astenie. Foarte rare: hipotermie.

interacțiunea medicamentoasă

Glucocorticosteroizii cresc riscul de leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal sau de sângerare.

Agenții antiplachetari și inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (SSR/s), cum ar fi fluoxetina, cresc riscul de sângerare gastrointestinală.

Anticoagulante. AINS pot crește efectul anticoagulantelor precum warfarina. Datorită riscului crescut de sângerare, această combinație nu este recomandată și este contraindicată la pacienții cu tulburări severe de coagulare. Dacă terapia combinată încă nu poate fi evitată, trebuie efectuată o monitorizare atentă a parametrilor de coagulare a sângelui.

Diuretice. AINS pot reduce efectul diureticelor. La voluntari sănătoși, nimesulida reduce temporar excreția de sodiu sub acțiunea furosemidului, într-o măsură mai mică, excreția de potasiu și reduce efectul diuretic efectiv.

Utilizarea simultană a nimesulidei și furosemidului duce la o scădere (aproximativ 20%) a ASC și la o scădere a excreției cumulate a furosemidului, fără modificarea clearance-ului renal al furosemidului.

Utilizarea concomitentă a furosemidului și a nimesulidei necesită prudență la pacienții cu insuficiență renală și/sau cardiacă.

Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) și antagoniști ai receptorilor angiotensinei II. AINS pot reduce efectul medicamentelor antihipertensive. La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 30-60 ml / min), cu utilizarea concomitentă de inhibitori ai ECA, antagoniști ai receptorilor de angiotensină II și agenți care suprimă sistemul ciclooxigenazei (AINS, agenți antiplachetari), deteriorarea în continuare a funcției renale și apariția insuficienței renale acute, care este de obicei reversibilă. Aceste interacțiuni trebuie luate în considerare la pacienții care iau nimesulid în asociere cu inhibitori ECA sau antagonişti ai receptorilor angiotensinei II. Prin urmare, utilizarea simultană a acestor medicamente trebuie efectuată cu prudență, în special la pacienții vârstnici. Pacienții trebuie să fie hidratați corespunzător, iar funcția renală trebuie monitorizată îndeaproape după inițierea utilizării concomitente.

mifepristonă. Teoretic, este posibil să se reducă eficacitatea mifepristonei și a analogilor de prostaglandine atunci când sunt utilizate simultan cu AINS (inclusiv acid acetilsalicilic) datorită acțiunii antiprostaglandine a acestora din urmă. Datele limitate arată că utilizarea AINS în ziua administrării analogului de prostaglandine nu afectează negativ efectul mifepristonei sau al analogului de prostaglandine asupra dilatației cervicale, contractilității uterine și nu reduce eficacitatea clinică a avortului medical.

preparate cu litiu. Există dovezi că AINS reduc clearance-ul litiului, ceea ce duce la o creștere a concentrației de litiu în plasma sanguină și la toxicitatea acestuia. Atunci când se utilizează nimesulid la pacienții aflați în terapie cu litiu, trebuie efectuată o monitorizare regulată a concentrației de litiu din plasma sanguină.

Nu s-au observat interacțiuni semnificative clinic cu glibenclamidă, teofilină, digoxină, cimetidină și antiacide (de exemplu, o combinație de hidroxizi de aluminiu și magneziu).

Nimesulida inhibă activitatea izoenzimei CYP2C9. Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor care sunt substraturi ale acestei enzime cu nimesulid, concentrația acestuia din urmă în plasmă poate crește.

Metotrexat. Atunci când se prescrie nimesulid cu mai puțin de 24 de ore înainte sau după utilizarea metotrexatului, este necesară prudență, deoarece în astfel de cazuri concentrația de metotrexat în plasma sanguină și, în consecință, efectele toxice pot crește.

Ciclosporine. În legătură cu acțiunea asupra prostaglandinelor renale, inhibitorii de prostaglandin sintetază, care includ nimesulida, pot crește nefrotoxicitatea ciclosporinelor.

Dozare Nise

interior. Conținutul plicului se dizolvă în aproximativ 100 ml apă la temperatura camerei (se formează o suspensie albă sau galben deschis).

Soluția preparată nu poate fi păstrată.

Nise® este utilizat numai pentru tratamentul pacienților cu vârsta peste 12 ani.

Adulți și copii peste 12 ani

1 plic de două ori pe zi, după mese.

Pacienți vârstnici

În tratamentul pacienților vârstnici, necesitatea ajustării dozei zilnice este determinată de medic pe baza posibilității de interacțiune cu alte medicamente.

Pacienți cu insuficiență renală

La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 30-60 ml/min), nu este necesară ajustarea dozei, în timp ce pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei).

Pacienți cu insuficiență hepatică

Utilizarea nimesulidei la pacienții cu insuficiență hepatică este contraindicată.

Pentru a reduce probabilitatea apariției efectelor secundare, se recomandă să luați doza minimă eficientă pentru cel mai scurt timp posibil. Doza zilnică maximă pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani este de 200 mg. Durata maximă a cursului de tratament este de 15 zile.

Supradozaj

Simptome: apatie, somnolență, greață, vărsături, durere în regiunea epigastrică. Aceste simptome sunt de obicei reversibile cu terapie simptomatică și de susținere. Este posibilă creșterea tensiunii arteriale, apariția sângerării gastrointestinale, insuficiență renală acută, depresie respiratorie, dezvoltarea comei, reacții anafilactoide.

Tratament: terapie simptomatică și de susținere. Nu există un antidot specific. Dacă a apărut un supradozaj în ultimele 4 ore, este necesară inducerea vărsăturilor și/sau furnizarea de cărbune activat (de la 60 la 100 g pentru un adult) și/sau un laxativ osmotic. Diureza forțată, hemodializa, hemoperfuzia, alcalinizarea urinei nu sunt eficiente din cauza gradului ridicat de legare a nimesulidei de proteinele plasmatice (până la 97,5%). Este necesar să se monitorizeze starea funcției renale și hepatice.

Masuri de precautie

Efectele secundare nedorite pot fi minimizate prin utilizarea medicamentului în doza minimă eficientă cu durata minimă de utilizare necesară pentru a calma durerea.

Există raportări de cazuri foarte rare de reacții hepatice grave, inclusiv cazuri de deces, asociate cu utilizarea medicamentelor care conțin nimesulid. Dacă apar simptome similare cu semnele de afectare a ficatului (anorexie, mâncărime, îngălbenirea pielii, greață, vărsături, dureri abdominale, întunecarea urinei, creșterea activității transaminazelor „hepatice”), trebuie să opriți imediat utilizarea nimesulidei și să consultați un medic. Utilizarea repetată a nimesulidei la astfel de pacienți este contraindicată.

Se raportează reacții hepatice, care în majoritatea cazurilor sunt reversibile, cu utilizarea pe termen scurt a medicamentului.

În timpul utilizării nimesulidei, pacientul trebuie să se abțină de la a lua alte analgezice, inclusiv AINS (inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2).

Nimesulida trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu antecedente de boli gastrointestinale (colită ulceroasă, boala Crohn), deoarece este posibilă exacerbarea acestor boli.

Riscul de sângerare gastrointestinală, ulcer peptic/perforare a stomacului sau duodenului crește la pacienții cu antecedente de ulcere gastro-intestinale (colită ulceroasă, boala Crohn), precum și la pacienții vârstnici, cu creșterea dozei de AINS, deci tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză posibilă. La astfel de pacienți, precum și la pacienții care necesită utilizarea simultană a dozelor mici de acid acetilsalicilic sau a altor medicamente care cresc riscul de complicații ale tractului gastrointestinal, se recomandă prescrierea suplimentară de gastroprotectori (misoprostol sau blocanți ai pompei de protoni). Pacienții cu antecedente de boli gastrointestinale, în special pacienții vârstnici, trebuie să raporteze medicului noile simptome gastrointestinale (în special simptome care pot indica posibile sângerări gastrointestinale).

Nimesulida trebuie administrată cu prudență la pacienții care iau medicamente care cresc riscul de ulcerație sau sângerare (corticosteroizi orali, anticoagulante precum warfarina, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei sau agenți antiplachetari precum acidul acetilsalicilic).

În caz de sângerare gastrointestinală sau leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal la pacienții care iau nimesulid, tratamentul cu nimesulid trebuie întrerupt imediat.

Având în vedere raportările de tulburări de vedere la pacienții care iau alte AINS, dacă apare vreo tulburare de vedere, utilizarea nimesulidei trebuie întreruptă imediat și trebuie efectuat un examen oftalmologic.

Medicamentul poate provoca retenție de lichide, așa că la pacienții cu hipertensiune arterială, cu insuficiență renală și/sau cardiacă, nimesulida trebuie utilizată cu precauție extremă. Dacă starea se agravează, tratamentul cu nimesulid trebuie întrerupt.

Studiile clinice și datele epidemiologice sugerează că AINS, în special în doze mari și cu utilizare pe termen lung, pot duce la un risc mic de infarct miocardic sau accident vascular cerebral. Nu există date suficiente pentru a exclude riscul unor astfel de evenimente atunci când se utilizează nimesulid.

La pacienții cu hipertensiune arterială, cu insuficiență renală și/sau cardiacă, boală coronariană, boală arterială periferică și/sau boli cerebrovasculare, cu factori de risc pentru dezvoltarea bolilor cardiovasculare (de exemplu: hiperlipidemie, diabet zaharat, la fumători), nimesulida trebuie utilizat cu grijă deosebită. Dacă starea se agravează, tratamentul cu nimesulid trebuie întrerupt.

Compoziția medicamentului include zaharoză (0,15-0,18 XE la 100 mg de medicament), acest lucru trebuie luat în considerare la pacienții cu diabet zaharat și cei care urmează o dietă săracă în calorii. Nise®, granule pentru suspensie orală, nu este recomandat pentru utilizare la pacienții cu intoleranță la fructoză, deficit de zaharoză-izomaltoză sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză.

Dacă există semne de „răceală” sau o infecție virală respiratorie acută la utilizarea nimesulidei, medicamentul trebuie întrerupt. Nimesulida poate modifica proprietățile trombocitelor, de aceea trebuie avută grijă atunci când se utilizează medicamentul la persoanele cu diateză hemoragică, dar medicamentul nu înlocuiește efectul preventiv al acidului acetilsalicilic în bolile cardiovasculare.

Pacienții vârstnici sunt deosebit de susceptibili la reacții adverse la AINS, inclusiv riscul de sângerare și perforare gastrointestinală care pun viața în pericol, riscul de scădere a funcției renale, hepatice și cardiace. Când se utilizează nimesulid la această categorie de pacienți, este necesară o monitorizare clinică adecvată.

Există dovezi ale apariției cazurilor rare de reacții cutanate (cum ar fi dermatita exfoliativă, sindromul Stevens-Johnson, necroliza epidermică toxică) la utilizarea AINS, inclusiv nimesulida. La primele manifestări ale unei erupții cutanate, leziuni ale membranelor mucoase sau alte semne ale unei reacții alergice, utilizarea nimesulidei trebuie oprită imediat.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme

Efectul medicamentului Nise® asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme nu a fost studiat, prin urmare, în timpul perioadei de utilizare a medicamentului Nise®, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută. și viteza reacțiilor psihomotorii.

Compus

substanta activa: nimesulid;

1 comprimat conține nimesulid 100 mg

Excipienți: fosfat acid de calciu, celuloză microcristalină, amidon de porumb, amidon de sodiu (tip A), dioxid de siliciu coloidal, talc, stearat de magneziu.

Forma de dozare

Pastile.

Proprietăți fizice și chimice de bază: comprimate rotunde, netede, biconvexe, de la alb la galben.

Grupa farmacologică

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Cod ATX M01A X17.

Proprietăți farmacologice

Farmacologic.

Nimesulida este un AINS din grupa metansulfonanilidelor, care prezintă efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice. Efectul terapeutic al nimesulidei se datorează faptului că interacționează cu cascada acidului arahidonic. Nimesulida inhibă selectiv COX II (ciclooxigenaza II) și inhibă sinteza prostaglandinelor în focarul inflamației.

Nimesulida inhibă eliberarea enzimei mieloperoxidază și, de asemenea, inhibă formarea radicalilor liberi de oxigen, fără a afecta procesele de fagocitoză și chemotaxie, inhibă formarea factorului de necroză tumorală și a altor mediatori inflamatori.

Farmacocinetica.

După administrarea orală, nimesulida este absorbită rapid din tractul gastrointestinal. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după 2-3 ore. Până la 97,5% din nimesulid se leagă de proteinele plasmatice.

Medicamentul este metabolizat activ în ficat cu participarea CYP2C9, enzima citocromului P450. Principalul produs metabolic este hidroxinimesulida, o substanță activă farmacologic. Timpul de înjumătățire este de la 3,2 la 6:00. Nimesulida este excretată din organism prin urină - aproximativ 50% din doza luată. Aproximativ 29% din doza luată este excretată în fecale sub formă metabolizată. Doar 1-3% este excretat neschimbat din organism. Profilul farmacocinetic la vârstnici nu se modifică.

Indicatii

Tratamentul durerii acute. Tratamentul dismenoreei primare.

Nimesulida trebuie utilizată numai ca medicament de linia a doua.

Decizia de a prescrie nimesulide trebuie luată pe baza unei evaluări a tuturor riscurilor pentru un anumit pacient.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la nimesulid sau la orice component al medicamentului. Reacții hiperergice care au apărut în trecut (bronhospasm, rinită, urticarie) în legătură cu utilizarea acidului acetilsalicilic sau a altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Reacții hepatotoxice la nimesulid care au apărut în trecut.

Utilizarea concomitentă a altor substanțe cu potențială hepatotoxicitate.

Alcoolismul și dependența de droguri.

Suspiciunea de patologie chirurgicală acută.

Antecedente de sângerare gastrointestinală sau perforație asociată cu utilizarea anterioară a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene.

Un ulcer de stomac sau duoden în faza acută, antecedente de ulcere, perforație sau sângerare în tractul digestiv.

Un istoric de sângerare cerebrovasculară sau alte hemoragii, precum și boli însoțite de sângerare.

Tulburări de sângerare severe.

Insuficiență cardiacă severă.

Disfuncție renală severă.

Funcția hepatică afectată.

Pacienți cu febră și/sau simptome asemănătoare gripei.

Copii sub 12 ani.

trimestrul III de sarcină și alăptare.

Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Interacțiuni farmacodinamice.

Corticosteroizi: risc crescut de ulcere gastrointestinale sau sângerare. Agenți antiplachetari și inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (SSRS): risc crescut de sângerare în tractul digestiv.

Anticoagulante AINS pot spori efectul anticoagulantelor precum warfarina sau acidul acetilsalicilic, motiv pentru care această combinație este contraindicată la pacienții cu tulburări severe de coagulare. Dacă o astfel de terapie combinată nu poate fi evitată, trebuie efectuată o monitorizare atentă a parametrilor de coagulare a sângelui.

Diuretice, inhibitori ai ECA (ECA) și antagonişti ai angiotensinei II: AINS pot reduce efectul diureticelor și altor medicamente antihipertensive. La unii pacienți cu insuficiență renală (de exemplu, la pacienții cu deshidratare sau la pacienții vârstnici), utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA, a antagoniștilor angiotensinei II sau a substanțelor care deprimă sistemul ciclooxigenazei poate determina deteriorarea în continuare a funcției renale și apariția bolii acute. insuficiența renală, care este de obicei , este reversibilă. Aceste interacțiuni trebuie luate în considerare atunci când pacientul utilizează nimesulid în asociere cu inhibitori ai ECA sau antagonişti ai angiotensinei II. Ar trebui să fiți foarte atenți când utilizați această combinație, în special la pacienții vârstnici. Pacienții trebuie să fie hidratați corespunzător, iar funcția rinichilor trebuie monitorizată îndeaproape după inițierea acestei asocieri. Nimesulida slăbește temporar efectul furosemidului asupra excreției de sodiu și, într-o măsură mai mică, a excreției de potasiu și, de asemenea, reduce efectul diuretic. Utilizarea combinată a furosemidului și a nimesulidei la pacienții cu insuficiență renală sau cardiacă necesită prudență.

La persoanele sănătoase, nimesulida reduce rapid efectul furosemidului asupra excreției de sodiu și, într-o măsură mai mică, asupra excreției de potasiu și, de asemenea, reduce efectul diuretic. Utilizarea simultană a nimesulidei și furosemidului duce la o scădere (cu aproximativ 20%) a ariei de sub curba concentrație-timp (ASC) și la o scădere a excreției cumulate a furosemidului fără modificarea clearance-ului renal al furosemidului.

Interacțiuni farmacocinetice cu alte medicamente.

Au existat rapoarte conform cărora AINS scad clearance-ul, ceea ce duce la creșterea nivelului plasmatic de litiu și a toxicității litiului. Când se prescrie nimesulid la pacienții care primesc terapie cu litiu, nivelurile plasmatice de litiu trebuie monitorizate frecvent.

Există interacțiuni semnificative clinic cu glibenclamida, teofilina, warfarina, digoxina, cimetidina și antiacidele (o combinație de hidroxid de aluminiu și magneziu). Nimesulida inhibă activitatea enzimei CYP2C9. Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor care sunt substraturi ale acestei enzime cu nimesulid, concentrația lor în plasma sanguină poate crește.

Este necesară prudență atunci când nimesulida trebuie aplicată cu mai puțin de 24 de ore înainte sau cu mai puțin de 24 de ore după administrarea metotrexatului, deoarece este posibilă creșterea nivelului acestuia din urmă în serul sanguin și creșterea toxicității acestuia.

Prin efectul asupra prostaglandinelor renale, inhibitorilor sintetazei, care includ nimesulida, este posibilă creșterea nefrotoxicității ciclosporinei.

Efectele altor medicamente asupra nimesulidei.

Tolbutamida, acidul salicilic, acidul valproic înlocuiesc nimesulida din locurile de legare. Cu toate acestea, în ciuda efectului posibil asupra nivelului medicamentului în plasma sanguină, aceste interacțiuni nu sunt considerate semnificative clinic.

Caracteristicile aplicației

Nimesulida trebuie utilizată numai ca medicament de linia a doua. Decizia de a prescrie nimesulide trebuie luată pe baza unei evaluări a tuturor riscurilor pentru fiecare pacient.

Pentru a reduce riscul de efecte secundare, este necesar să se utilizeze doza minimă eficientă cu cea mai scurtă durată de tratament. Dacă tratamentul nu este eficient (reducerea simptomelor bolii), terapia trebuie întreruptă.

Au fost raportate cazuri de reacții hepatice severe, inclusiv cazuri fatale, la utilizarea nimesulidei. În cazul creșterii nivelului enzimelor hepatice sau a semnelor de afectare a ficatului (de exemplu, anorexie, greață, vărsături, dureri abdominale, o senzație de oboseală crescută, urină de culoare închisă) sau dacă testele de laborator ale funcției hepatice deviază de la normă , medicamentul trebuie întrerupt. Renumirea nimesulidei la astfel de pacienți este contraindicată.

În timpul tratamentului cu nimesulid, se recomandă evitarea utilizării concomitente de medicamente hepatotoxice, analgezice, alte AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2 și, de asemenea, să se abțină de la consumul de alcool.

La pacienții vârstnici, o frecvență crescută a reacțiilor adverse la AINS, în special în ceea ce privește posibilele sângerări și perforații ale tractului digestiv, care pot fi mortale. Ulcerul, sângerarea sau perforarea tractului gastrointestinal pot amenința viața pacientului, mai ales dacă există dovezi în anamneză că astfel de fenomene au apărut la pacient atunci când se folosește orice alte AINS (fără un statut de prescripție). Riscul unor astfel de fenomene crește odată cu creșterea dozei de AINS la pacienții cu antecedente de ulcer la nivelul tractului digestiv, în special complicat de sângerare sau perforație, precum și la pacienții vârstnici. La astfel de pacienţi, tratamentul trebuie iniţiat cu cea mai mică doză eficientă posibilă. Pentru acești pacienți, precum și pentru cei care iau concomitent doze mici de acid acetilsalicilic sau alte medicamente care cresc riscul de complicații ale tractului digestiv, ar trebui luată în considerare terapia combinată cu substanțe protectoare, cum ar fi misoprostolul sau inhibitorii pompei de protoni.

Pacienții cu leziuni toxice ale tractului digestiv, în special la vârstnici, trebuie să raporteze orice simptome neobișnuite care apar în tractul digestiv, în special sângerări. Acest lucru este deosebit de important în stadiile incipiente ale tratamentului. Pacienții care iau concomitent medicamente care pot crește riscul de ulcer sau sângerare, cum ar fi corticosteroizi, anticoagulante, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, agenți antiplachetari (acid acetilsalicilic), trebuie informați cu privire la necesitatea de a fi precauți atunci când utilizează nimesulid.

Dacă un pacient care primește nimesulid dezvoltă sângerări sau ulcere ale tractului digestiv, tratamentul trebuie întrerupt.

AINS trebuie utilizate cu prudență la pacienții cu boală Crohn sau cu antecedente de colită ulcerativă nespecifică, deoarece nimesulida le poate exacerba.

Utilizarea simultană a nimesulidei cu alte medicamente, cum ar fi contraceptivele orale, anticoagulantele, agenții antiplachetari, poate exacerba boala Crohn și alte boli ale tractului digestiv.

Pacienții cu hipertensiune arterială și/sau insuficiență cardiacă în istorie, precum și pacienții cu retenție de lichide în organism și edem din cauza utilizării AINS, necesită o monitorizare adecvată a stării și consultarea unui medic.

Studiile clinice și datele epidemiologice sugerează că unele AINS, în special în doze mari și cu utilizare pe termen lung, pot duce la un risc mic de episoade trombotice arteriale, cum ar fi infarctul miocardic și accidentul vascular cerebral. Nu există date suficiente pentru a exclude riscul unor astfel de fenomene atunci când se utilizează nimesulid. Pacienților cu hipertensiune arterială necontrolată, insuficiență cardiacă acută, boală coronariană stabilită, boală arterială periferică și/sau boală cerebrovasculară trebuie să li se prescrie nimesulid după o evaluare amănunțită a stării. De asemenea, trebuie să evaluați cu atenție starea pacienților cu factori de risc pentru dezvoltarea bolilor cardiovasculare, de exemplu, cu hipertensiune arterială, hiperlipidemie, diabet zaharat, fumat, înainte de a prescrie medicamentul.

La pacienții cu insuficiență renală sau cardiacă, medicamentul trebuie administrat cu prudență din cauza posibilei deteriorări a funcției renale. Dacă starea se agravează, tratamentul trebuie întrerupt. Pentru vârstnici, este necesar să se efectueze o monitorizare clinică atentă pentru posibilitatea de a dezvolta sângerare și perforare a tractului digestiv, insuficiență renală, hepatică sau cardiacă. Deoarece nimesulida poate afecta funcția trombocitară, trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu diateză hemoragică. Cu toate acestea, nimesulida nu înlocuiește acidul acetilsalicilic în prevenirea bolilor cardiovasculare.

Utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene poate masca creșterea temperaturii corpului asociată cu o infecție bacteriană subiacentă. În cazul creșterii temperaturii corpului sau a apariției simptomelor asemănătoare gripei la pacienții care iau nimesulid, medicamentul trebuie întrerupt.

Au fost raportate cazuri rare de reacții cutanate severe la utilizarea AINS, dintre care unele pot fi mortale, de exemplu, dermatita exfoliativă, sindromul Stevens-Johnson, necroliza epidermică toxică. Pacienții au un risc foarte mare de apariție a unor astfel de reacții dacă, cu un curs de tratament prescris anterior, apariția unei reacții a apărut în majoritatea cazurilor în prima lună de tratament. Administrarea nimesulidei trebuie întreruptă la primele semne de erupție cutanată, leziuni ale mucoasei și alte manifestări alergice.

Utilizarea nimesulidei poate interfera cu fertilitatea feminină și nu este recomandată femeilor care planifică o sarcină. Femeilor cărora le este greu să rămână însărcinate sau dacă sunt examinate pentru infertilitate nu li se recomandă să prescrie nimesulid.

Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării.

Suprimarea sintezei de prostaglandine poate afecta negativ sarcina și/sau dezvoltarea fătului. Datele obținute din studii epidemiologice sugerează că utilizarea medicamentelor care inhibă sinteza prostaglandinelor la începutul sarcinii poate crește riscul de avort spontan, apariția defectelor cardiace fetale și a gastroschizisului. Riscul absolut de a dezvolta o anomalie a sistemului cardiovascular a crescut de la mai puțin de 1% la aproximativ 1,5%. Se crede că riscul crește odată cu creșterea dozei și a duratei de utilizare.

Nu luați nimesulid în trimestrul I și II de sarcină decât dacă este absolut necesar. Dacă trebuie să utilizați medicamentul care încearcă să rămână gravidă sau în trimestrul I și II de sarcină, ar trebui să alegeți cea mai mică doză posibilă și cea mai scurtă durată posibilă de tratament.

În trimestrul III de sarcină, toți inhibitorii sintezei prostaglandinelor pot duce la dezvoltarea fătului:

leziuni pneumocardice toxice (cu închiderea prematură a canalului arterial și hipertensiune în sistemul arterei pulmonare)
disfuncție renală, care poate evolua către insuficiență renală odată cu dezvoltarea oligohidramniosului;

La mamă și făt la sfârșitul sarcinii, este posibil:

o creștere a timpului de sângerare, un efect antiplachetar care poate apărea chiar și atunci când se utilizează doze foarte mici de medicament
inhibarea activității contractile a uterului, ceea ce poate duce la întârzierea sau prelungirea perioadei de naștere.

Prin urmare, nimesulida este contraindicată în al treilea trimestru de sarcină.

Utilizarea nimesulidei poate afecta fertilitatea la femei, de aceea nu se recomandă prescrierea femeilor care încearcă să rămână însărcinate. Pentru femeile care au dificultăți să rămână însărcinate sau care fac cercetări privind infertilitatea, administrarea nimesulidei trebuie întreruptă. Dacă sarcina este stabilită în timpul utilizării nimesulidei, atunci medicul trebuie informat despre acest lucru.

Ca AINS care inhibă sinteza prostaglandinelor, nimesulida poate provoca închiderea prematură a ductului Batal, hipertensiune pulmonară, oligurie și oligohidramnios. Risc de sângerare, slăbiciune a travaliului și edem periferic. Există rapoarte separate de insuficiență renală la nou-născuții ale căror mame au utilizat nimesulid la sfârșitul sarcinii. Studiile la animale au arătat toxicitatea atipică asupra reproducerii a medicamentului, dar nu există date sigure despre utilizarea nimesulidei la femeile însărcinate.

Deoarece nu se știe dacă nimesulida trece în laptele matern, utilizarea sa este contraindicată în timpul alăptării.

Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau la operarea altor mecanisme. Efectul nimesulidei asupra capacității de a conduce o mașină și de a efectua lucrări care necesită o atenție sporită nu a fost studiat. Cu toate acestea, pacienții care prezintă amețeli sau somnolență după utilizarea nimesulidei trebuie să se abțină de la conducerea vehiculelor sau să lucreze cu mecanisme.

Dozaj si administrare

Pentru a reduce efectele secundare nedorite, cea mai mică doză eficientă trebuie utilizată pentru o perioadă scurtă de timp.

Durata maximă a cursului de tratament este de 15 zile.

Adulti. 1 comprimat (100 mg) de 2 ori pe zi - dimineata si seara.

Persoanele în vârstă. Nu este necesară ajustarea dozei.

Copii peste 12 ani. Nu este necesară ajustarea dozei.

Pacienți cu insuficiență renală. Pentru pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată (clearance-ul creatininei 30-80 ml/min), nu este necesară ajustarea dozei, în timp ce insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei).<30 мл / ч) является противопоказанием к применению.

Medicamentul se administrează pe cale orală după mese, cu o cantitate suficientă de lichid.

Efectele secundare pot fi reduse la minimum prin durata scurtă de tratament necesară pentru a controla simptomele.

Copii. Medicamentul este contraindicat copiilor sub 12 ani.

Supradozaj

Simptomele unei supradoze acute de AINS (AINS) sunt de obicei limitate la astfel de manifestări: apatie, somnolență, greață, vărsături, durere în regiunea epigastrică. Aceste simptome sunt de obicei reversibile cu terapia de întreținere. Pot să apară sângerări gastrointestinale, hipertensiune arterială, insuficiență renală acută, depresie respiratorie, comă, dar astfel de fenomene sunt rare. Au existat raportări de reacții anafilactoide la doze terapeutice de AINS și la supradozajul acestora. Nu există un antidot specific. Tratamentul supradozajului este simptomatic și de susținere. Nu există date privind excreția nimesulidei prin hemodializă, dar dacă luăm în considerare gradul ridicat de legare a nimesulidei de proteinele plasmatice (până la 97,5%), este puțin probabil ca dializa să fie eficientă. În prezența simptomelor de supradozaj sau după utilizarea unei doze mari de medicament în 4:00 după administrare, pacienților li se pot prescrie: inducerea artificială a vărsăturilor și/sau cărbune activat (60-100 g pentru adulți) și/sau administrare. a unui laxativ osmotic. Diureza forțată, alcalinitatea crescută a urinei, hemodializa și hemoperfuzia pot fi ineficiente din cauza gradului ridicat de legare a nimesulidei de proteinele plasmatice. Funcțiile rinichilor și ficatului trebuie monitorizate.

Reactii adverse

Din partea sângelui: anemie, eozinofilie, trombocitopenie, pancitopenie, purpură.

Din sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate, anafilaxie.

Tulburări metabolice: hiperkaliemie.

Din partea psihicului: sentimente de anxietate, nervozitate, coșmaruri.

Din sistemul nervos: amețeli, cefalee, somnolență, encefalopatie (sindromul Reye).

Din partea organului vederii: vedere încețoșată, tulburări de vedere.

Din partea aparatului auditiv și vestibular: vertij (amețeli).

Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, hemoragie, labilitate a tensiunii arteriale, bufeuri, hipertensiune arterială.

Din sistemul respirator: dificultăți de respirație, astm, bronhospasm.

Din tractul digestiv: diaree, greață, vărsături, constipație, flatulență, gastrită, dureri abdominale, dispepsie, stomatită, scaune negre, sângerări la nivelul tractului digestiv, ulcere și perforație a duodenului sau stomacului.

Din sistemul digestiv: hepatită, hepatită instantanee (fulminantă) cu rezultat fatal, inclusiv icter, colestază, niveluri crescute de enzime hepatice.

Din partea pielii: mâncărime, erupții cutanate, transpirație crescută, eritem, dermatită, urticarie, angioedem, edem facial, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.

Din sistemul urinar: disurie, hematurie, retenție urinară, edem, insuficiență renală, oligurie, nefrită interstițială.

Încălcări generale: edem, stare generală de rău, astenie, hipotermie.

Indicatori de laborator: niveluri crescute ale enzimelor hepatice.

Cel mai adesea, atunci când se utilizează medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), se observă reacții adverse din tractul digestiv. Poate apariția de ulcere peptice, perforații sau sângerări în tractul digestiv, uneori amenințătoare de viață, în special la pacienții vârstnici. Au fost raportate astfel de reacții adverse după utilizarea acestui grup de medicamente: greață, vărsături, diaree, balonare, constipație, dispepsie, dureri abdominale, scaune negre, vărsături cu sânge, stomatită ulceroasă, exacerbare a colitei și a bolii Crohn, gastrită, apariția edemului, hipertensiunii arteriale și insuficienței cardiace, reacții cutanate cum ar fi vezicule, sindrom Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică.

Studiile clinice și epidemiologice indică faptul că unele AINS, în special în doze mari și cu utilizare pe termen lung, pot duce la o ușoară creștere a riscului de complicații trombotice arteriale, cum ar fi infarctul miocardic sau accidentul vascular cerebral.

Producător. "type="checkbox">

Producător.

Dr. Reddy "s Laboratories Ltd., Locul de producție - II.

Nise este un medicament farmacologic aparținând grupului de analgezice antipiretice puternice. Principalul ingredient activ este nimesulida, care aparține grupului de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Acest medicament este capabil să reducă rapid umflarea țesuturilor moi și să elimine durerea de diferite grade de intensitate. Într-un grad mai mic de activitate, are un efect antipiretic. Medicamentul este produs sub formă de tablete, suspensii și geluri pentru uz local.

În acest articol, vom lua în considerare de ce medicii prescriu Nise, inclusiv instrucțiuni de utilizare, analogi și prețuri pentru acest medicament în farmacii. Dacă ați folosit deja Nise, lăsați feedback în comentarii.

Compoziția și forma eliberării

Grupa clinică și farmacologică: AINS. Inhibitor selectiv de COX-2.

Principala substanță activă a Nise este nimesulida. Conține componente auxiliare precum fosfat de calciu, amidon de porumb, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, aspartam, glicolat de sodiu, talc, parfum.

Tabletele sunt ambalate în blistere a câte 10 bucăți. Pachetul de sus este o cutie de carton care poate contine 1, 2 sau 10 blistere.

Pentru ce se utilizează Nise?

Indicații de utilizare a tabletelor Nise- tratament simptomatic:

artrita reumatoida;
artrită gută și psoriazică;
osteoartrita;
osteocondroză cu sindrom de durere;
tendinita, miozita;
dureri de dinți și de cap;
febre de diverse origini;
sindrom de durere în leziuni în perioada postoperatorie, tromboflebite, boli ginecologice.

Unguentul Nise este utilizat pentru tratamentul local:

lumbago;
artrita reumatoida;
tendovaginită;
bursita;
sciatică
afectarea ligamentelor;
miozită;
artrita psoriazica;
spondilită anchilozantă;
osteocondroză cu prezența sindromului radicular;
vânătăi și răni.

efect farmacologic

Substanța activă a medicamentului Nise are un efect analgezic, antiinflamator și antipiretic. Medicamentul este eficient în procesele asociate cu durere, inflamație și umflare. Nise inhibă agregarea trombocitelor și reduce bronhospasmul, care este cauzat de acțiunea histaminei și a acetaldehidei. De asemenea, medicamentul are un efect antioxidant și încetinește formarea de toxine.

Când este aplicat local, se spune că Nise ameliorează durerea și umflarea articulațiilor și reduce rigiditatea matinală.

Instructiuni de folosire

Este de preferat să luați medicamentul sub formă de suspensie înainte de masă, dar dacă simțiți disconfort în stomac, îl puteți lua la sfârșit sau după masă. Medicamentul sub formă de tablete dispersabile trebuie luat la sfârșit sau după masă. Înainte de a lua 1 comprimat se dizolvă în 5 ml (1 linguriță) de apă.

În interior, adulților li se prescriu 100 mg de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 400 mg.
Pentru copiii cu vârsta peste 2 ani, medicamentul este prescris sub formă de suspensie, pentru copiii cu vârsta peste 3 ani - sub formă de tablete sau suspensii dispersabile, pentru copiii cu vârsta peste 12 ani, medicamentul poate fi prescris sub formă de tablete (100 mg de 2 ori pe zi). Doza recomandată este de 3-5 mg/kg greutate corporală de 2-3 ori/zi. Doza maximă este de 5 mg/kg/zi în 2-3 prize. Adolescenților care cântăresc peste 40 kg li se prescrie 100 mg de 2 ori pe zi.
Doza maximă este de 5 mg/kg greutate corporală/zi. Durata medicamentului este de 10 zile.

Utilizarea gelului Nise este posibilă numai extern. Înainte de aplicare, pielea este curățată și uscată. O fâșie de produs de 3 cm lungime este presată pe zona dureroasă și nu este frecată în piele. Deci, procedura se efectuează de până la 4 ori pe zi. Cursul tratamentului fără supravegherea unui medic este de 10 zile.

Contraindicatii

Medicamentul este contraindicat în ulcerul peptic al tractului gastrointestinal în stadiul acut, hipersensibilitate la componentele medicamentului, insuficiență hepatică, astm „aspirina”, insuficiență renală. De asemenea, medicamentul nu trebuie utilizat pentru insuficiență cardiacă congestivă, diabet zaharat de tip 2, hipertensiune arterială, sarcină, alăptare. Copiii sub 12 ani sunt contraindicați sub formă de tablete; copiii sub doi ani nu trebuie să ia acest medicament sub nicio formă.

Există contraindicații suplimentare pentru utilizarea gelului Nise: afectarea epidermei, dermatoză și diferite infecții ale pielii în zona de aplicare.

Sarcina și alăptarea

Nise este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării ar trebui să decidă întreruperea alăptării.

Efecte secundare

Când utilizați Nise sub formă de tablete, pot apărea următoarele reacții adverse:

Sistemul digestiv: adesea - greață, diaree, vărsături; rareori - flatulență, constipație, gastrită; foarte rar - stomatită, dureri abdominale, sângerări gastro-intestinale, scaune gudronate, ulcere și/sau perforații ale stomacului sau duodenului;
Sistemul cardiovascular: rar - hipertensiune arterială; rareori - hemoragii, tahicardie, bufeuri;
Piele: rar - mâncărime, transpirație crescută, erupție cutanată; rar - dermatită, eritem; foarte rar - umflare a feței, eritem multiform exudativ, inclusiv sindrom Stevens-Johnson și Lyell;
Ficat și sistemul biliar: adesea - creșterea transaminazelor hepatice; foarte rar - hepatită fulminantă, hepatită, icter, colestază;
Sistemul urinar: rar - edem; rar - disurie, retenție urinară, hematurie, hiperkaliemie; foarte rar - oligurie, insuficiență renală, nefrită interstițială;
Sistemul nervos central: rar - amețeli; rar - un sentiment de frică, coșmaruri, nervozitate; foarte rar - somnolență, cefalee, encefalopatie (sindromul Reye);
Sistemul respirator: rar - dificultăți de respirație; foarte rar - bronhospasm, exacerbare a astmului bronșic;
Organe de simț: rar - vedere încețoșată;
Organe ale hematopoiezei: rar - eozinofilie, anemie; foarte rar - pancitopenie, trombocitopenie, prelungirea timpului de sângerare, purpură;
Reacții alergice: rar - reacții de hipersensibilitate; foarte rar - angioedem, urticarie, reacții anafilactoide;
Altele: rar - slăbiciune generală; foarte rar - hipotermie.

Când se utilizează un gel extern, se pot dezvolta reacții locale sub formă de mâncărime, peeling, urticarie, modificări tranzitorii ale culorii pielii (nu necesită retragerea medicamentului).

Cu terapie prelungită sau atunci când se aplică pe zone mari ale pielii, pot apărea reacții adverse sistemice, manifestate ca arsuri la stomac, greață, diaree, vărsături, ulcerații ale mucoasei tractului gastrointestinal, gastralgie, creșterea activității transaminazelor hepatice, amețeli, dureri de cap, retenție de lichide, hematurie, reacții alergice, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, anemie, prelungirea timpului de sângerare.

Supradozaj

Cu o supradozaj, severitatea reacțiilor adverse crește. De obicei este vorba de disfuncție renală, insuficiență hepatică, iritație gastrointestinală, depresie respiratorie, convulsii, creșterea tensiunii arteriale. Dacă apare oricare dintre simptome, trebuie să încetați imediat să luați remediul, să spălați stomacul, să beți cărbune activat și, de asemenea, să efectuați o terapie simptomatică.

Analogii

Analogii ieftini de comprimate Nise - Nimesulide (Replekpharm JSC, Macedonia) pot fi achiziționați pentru 68-94 de ruble, Aponil (Medochemi, Cipru) pentru 130-147 de ruble.

Analogi Nise gel: Nimulid, Sulaidin, Voltaren, Diclofenac geluri.

Preturi

Prețul mediu al tabletelor NICE în farmacii (Moscova) este de 178 de ruble.

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

A se pastra la temperaturi de pana la 25°C, ferit de lumina si umiditate. A nu se lasa la indemana copiilor. Perioada de valabilitate 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este sub formă de tablete dispersabile, suspensiile sunt eliberate pe bază de rețetă.

AINS, în structura cărora există o grupare sulfonil.
Preparare: NICE®
Substanța activă a medicamentului: nimesulid
Codificare ATX: M01AX17
CFG: AINS. Inhibitor selectiv de COX-2
Număr de înregistrare: П №010513
Data înregistrării: 26.02.06
Proprietarul reg. credit: DR. REDDY'S LABORATORIES LTD. (India)

Forma de eliberare a Nise, ambalarea și compoziția medicamentului.

Suspensie pentru administrare orală, galbenă, cu miros plăcut și gust caracteristic, redispersabilă la agitare.

5 ml
nimesulid
50 mg

Excipienți: zaharoză, sorbitol, metilparaben, propilparaben, gumă xantan, acid citric, colorant galben chinolină WS, aromă de ananas, polisorbat 80, glicerol, apă purificată.

60 ml - sticle de sticla inchisa (1) completate cu capac de dozare - pachete de carton.
Tablete dispersabile
1 filă.
nimesulid
50 mg

Excipienți: celuloză microcristalină, fosfat de calciu, amidon de porumb, carboximetil amidon de sodiu, stearat de magneziu, talc, dioxid de siliciu coloidal, aspartam, aromă de ananas.

Tabletele sunt aproape albe, cu o nuanță gălbuie, rotunde, biconvexe, cu o suprafață netedă.

1 filă.
nimesulid
100 mg

Excipienți: celuloză microcristalină, amidon de porumb, fosfat acid de calciu, amidon glicolat de sodiu, talc purificat, stearat de magneziu, siliciu coloidal anhidru.

10 bucati. - blistere (1) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (10) - pachete de carton.

DESCRIEREA SUBSTANȚEI ACTIVE.
Toate informațiile furnizate sunt furnizate numai pentru familiarizarea cu medicamentul, ar trebui să consultați un medic cu privire la posibilitatea de a-l folosi.

Acţiune farmacologică Nise

AINS, în structura cărora există o grupare sulfonil. Nimesulida este considerată a fi un inhibitor selectiv de COX-2. Are un efect pronunțat antiinflamator, precum și analgezic și, într-o măsură mai mică, antipiretic. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea sintezei prostaglandinelor. Suprimă sinteza prostaglandinelor în zona inflamației într-o măsură mai mare decât în mucoasa gastrică sau rinichi, datorită inhibării predominant a COX-2.

În plus, în mecanismul acțiunii antiinflamatorii a nimesulidei, este importantă capacitatea sa de a suprima formarea de radicali liberi de oxigen (fără a afecta hemostaza și fagocitoza) și de a inhiba eliberarea enzimei mieloperoxidază.

Farmacocinetica medicamentului.

După administrare orală, nimesulida este bine absorbită din tractul gastrointestinal, Cmax în plasma sanguină este atinsă după 1-2 ore.

Legarea de proteine este de 99%. După administrarea orală a unei singure doze de 100 mg, nimesulida este prezentă în țesuturile organelor genitale feminine la o concentrație de 40% din concentrația plasmatică.

Metabolizat în ficat, principalul metabolit hidroxinimesulida are activitate farmacologică.

T1/2 din plasmă este de 2-3 ore

Excretată din organism în principal prin urină, aproximativ 98% din doză este excretată în 24 de ore.Cu terapia prelungită, nu se observă acumularea de nimesulide.

Indicatii de utilizare:

Osteoartrita, boli reumatismale extraarticulare, dureri si inflamatii dupa interventii chirurgicale, dureri si febra in procesele inflamatorii acute la nivelul cailor respiratorii superioare, dureri asociate cu dismenoree.

Dozarea și metoda de aplicare a medicamentului.

În interiorul adulților 100-200 mg de 2 ori / zi, copii - 1,5 mg / kg de 2-3 ori / zi.

Doza maxima: pentru copii - 5 mg/kg/zi in 2-3 prize.

Efecte secundare ale Nise:

Din sistemul digestiv: arsuri la stomac, greață, dureri de stomac; în unele cazuri - scaune gudronate, melena (asociate cu sângerări și leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal).

Din partea sistemului nervos central: rareori - dureri de cap, amețeli, somnolență.

Reacții alergice: erupții cutanate, eritem, urticarie.

Altele: rar - oligurie, retenție de lichide în organism, edem local sau sistemic; în unele cazuri - purpură trombocitopenică.

Contraindicații ale medicamentului:

Ulcer peptic al stomacului și duodenului în faza acută, sângerare acută din tractul gastrointestinal, insuficiență hepatică moderată și severă, insuficiență renală (CC mai puțin de 30 ml/min), sarcină, alăptare; hipersensibilitate la nimesulid și alte AINS (inclusiv acid acetilsalicilic).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării.

Nimesulida este contraindicată pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării.

Nu există indicii directe ale efectelor embriotoxice și tocolitice ale nimesulidei.

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea Nise.

Cu precauție, trebuie utilizat pe cale orală la pacienții cu insuficiență renală, cu hipertensiune arterială, cu încălcări ale inimii, tulburări de vedere.

Când se aplică extern, este necesar controlul medicului asupra stării pacienților vârstnici cu insuficiență renală, hepatică și insuficiență cardiacă congestivă.

Când se utilizează în pediatrie, trebuie utilizate forme de dozare destinate copiilor. La copiii cu vârsta sub 6 ani, atunci când se utilizează nimesulid extern, este necesară supravegherea unui medic.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Datorită faptului că nimesulida, atunci când este administrată pe cale orală, poate provoca amețeli și somnolență, aceasta trebuie utilizată cu prudență la pacienții implicați în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută și reacții psihomotorii rapide.

INTERACȚIUNI MEDICAMENTE
Pot exista manifestări ale interacțiunilor medicamentoase cu ingestia simultană de nimesulid cu digoxină, fenitoină, preparate cu litiu, diuretice, medicamente antihipertensive, alte AINS, anticoagulante, ciclosporină, metotrexat, agenți hipoglicemianți orali.

Compoziția Nise în tablete: 1 comprimat 100 mg nimesulid . Fosfat acid de calciu, celuloză, amidon de porumb, stearat de magneziu, carboximetil amidon de sodiu, talc, dioxid de siliciu ca excipienți.

Compoziția gelului: 1 g conține 10 mg nimesulid . N-metil-2-pirolidonă, macrogol, propilen glicol, apă purificată, carbomer-940, izopropanol, butilhidroxianisol, tiomersal, fosfat dihidrogen de potasiu, arome ca excipienți.

Formular de eliberare

Tablete dispersate 50 mg.
Tablete 100 mg.
Gel 1% 20 g sau 50 g într-un tub.

efect farmacologic

Antiinflamator , antipiretic , analgezic .

Farmacodinamica si farmacocinetica

Farmacodinamica

Pentru ce este acest medicament? Substanța activă - nimesulida - este un medicament antiinflamator nesteroidian, un derivat al sulfonanilida . Wikipedia și ghidurile farmaceutice conțin o descriere a acțiunii sale. Acțiune antiinflamatoare datorită suprimării enzimei COX-2 implicate în sinteza prostaglandinelor, care joacă un rol în dezvoltarea inflamației și durerii. În același timp, are și alte mecanisme de acțiune: afectează activitatea metaloproteazelor cartilajului, reduce eliberarea de ROS de către neutrofile și reduce formarea de citokine, ceea ce îl face promițător în tratamentul bolilor reumatologice.

Se redă rapid efect analgezic , al cărui început se fixează după 15 minute. dupa ce a luat. Concentrațiile efective în plasmă și lichidul sinovial sunt determinate după 30 de minute. dupa ce a luat. Efectul analgezic al medicamentului nu este inferior Și și depășește efectul Rofecoxib . Inhibă formarea enzimelor care distrug țesutul cartilajului, prin urmare nu are un efect dăunător asupra acestuia. Spre deosebire de reduce eliberarea de histamină, reducând bronhospasmul. Este justificată utilizarea în astmul bronșic, când alte AINS sunt contraindicate sau acid acetilsalicilic .

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului includ și vârsta copiilor. Doar două preparate de nimesulid ( Și nise ) sunt aprobate pentru utilizare la copii de la vârsta de 2 ani, deoarece au o formă de dozare destinată acestora.

Blocarea preferențială a COX-2 și un efect nesemnificativ asupra COX-1 determină un nivel ridicat de siguranță în raport cu tractul gastrointestinal și explică apariția rară a altor reacții adverse. Când luați nimesulid, incidența reacțiilor adverse din tractul gastrointestinal este mai mică decât atunci când luați Diclofenac de 2 ori de 1,8 ori - de 2,1 ori.

Farmacocinetica

Absorbția este mare. Concentrația maximă se determină după 1,5–2 ore.Legarea de albumină este de 95%. Pătrunde bine în focarul inflamației, lichidul sinovial, în țesuturile organelor genitale ale femeilor. Este metabolizat în ficat, iar metabolitul principal are o activitate similară. T1 / 2 este de 1,5-4,7 ore, dar blocarea COX-2 durează încă până la 8 ore și până la 12 ore în lichidul sinovial. În afectarea severă a rinichilor, este prescris cu prudență.

Componentele gelului pătrund rapid în țesutul muscular și în cavitatea articulară. Concentrația atinge nivelul terapeutic, ceea ce determină un efect analgezic și antiinflamator. Componenta activă se găsește în cantități mici în fluxul sanguin, deci practic nu are un efect sistemic. Efectul clinic apare după 4 săptămâni.

Indicații de utilizare Nise

Indicații pentru utilizarea comprimatelor Nise - tratament simptomatic:

gută Și artrita psoriazica ;
osteocondroza cu sindrom de durere;
tendinita , ;
sindrom de durere în leziuni în perioada postoperatorie, tromboflebita , boli ginecologice;
dureri de dinți și de cap;
febre de diverse origini.

Unguentul Nise este utilizat pentru tratamentul local:

lumbago ;
artrita reumatoida ;
artrita psoriazica ;
Aspondilită anchilozantă ;
osteocondroza cu prezența sindromului radicular;
tendovaginită ;
sciatică ;
afectarea ligamentelor;
miozită ;
vânătăi și răni.

Contraindicatii

ulcer peptic în stadiul acut;
hipersensibilitate;
pronunţat renal Și insuficienta hepatica ;
sarcina, alaptarea.

Aveți grijă când prescrieți pacienților cu hipertensiune arteriala , , . Din cauza posibilei somnolențe, există restricții la conducerea unei mașini.

Efecte secundare

Efectele secundare ale comprimatelor se manifestă prin greață, vărsături, , dureri de stomac, , râios, spasm bronșic . Există riscul de dezvoltare trombocitopenie , somnolenta, peteșii , oligurie Și hematurie , retenție de fluide.

Crema (gel) poate provoca reacții locale sub forma unei modificări temporare a culorii pielii, mâncărimi, urticarie , peeling. Când este utilizat pe zone mari ale pielii sau cu utilizare prelungită, pot apărea reacții sistemice: dureri de stomac, arsuri la stomac , vomita, diaree , cefalee, retenție de lichide, modificări ale sângelui, reacții alergice.

Instrucțiuni de utilizare Nise (Metodă și dozare)

Medicamentul are mai multe forme de eliberare, ale căror caracteristici de utilizare vor fi discutate mai jos.

Tablete Nise, instrucțiuni de utilizare

Doza uzuală pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani este de 100 mg de două ori pe zi. Comprimatele Nise sunt cel mai bine luate înainte de mese cu lichid. Dacă există disconfort în zona stomacului, medicamentul se ia la sfârșitul mesei. Comprimatele dispersabile (solubile) de 50 mg sunt convenabile de utilizat, care se dizolvă în 5 ml de apă înainte de a lua. Doza poate fi ajustată pentru diferite afecțiuni: 50 mg pentru algomenoree sau 200 mg de două ori pe zi pentru dureri severe, având în vedere că doza maximă este de 400 mg pe zi.

În caz de afectare a funcției renale, doza este redusă. Dacă apar simptome de disfuncție hepatică (creșterea transaminazelor „hepatice”, mâncărimi ale pielii, greață, vărsături, urină închisă la culoare), medicamentul este oprit. După 2 săptămâni de utilizare, parametrii biochimici ai funcției hepatice sunt monitorizați.

Pentru copii, medicamentul este prescris în doză de 3 mg / kg greutate corporală de 2-3 ori pe zi. DM maxim pentru copii nu este mai mare de 5 mg/kg. Utilizarea comprimatelor Nise este contraindicată copiilor sub 12 ani. De la vârsta de 7 ani, este posibil să luați comprimate dispersabile, iar pentru copiii de la 2 ani, este de preferat să folosiți un sirop pentru copii (suspensie), care este disponibil în flacoane de 60 ml și conține 50 mg de substanță activă în 5 ml. Copiilor de la 2 la 5 ani li se prescrie Nise pentru copii 2,5 ml de 2-3 ori pe zi, de la 5 ani - 5 ml de 2-3 ori pe zi. Tratamentul se efectuează până la 5 zile.

Gel Nise, instrucțiuni de utilizare

Orice cremă, gel sau unguent pe bază de nimesulid are un efect analgezic pronunțat. Se observă că baza de gel este bine absorbită și asigură difuzia maximă a componentelor. 3 cm de gel se aplică pe piele în locul durerii de 2-3 ori pe zi, distribuit într-un strat subțire, nefrecat. Cursul nu durează mai mult de 10 zile. Cantitatea de gel poate varia în funcție de dimensiunea zonei pielii și de răspunsul pacientului. Doza maximă este de 30 g pe zi.

Medicamentul trebuie aplicat pe pielea uscată, intactă. Gelul nu trebuie utilizat sub pansamente etanșe și nu trebuie lăsat să intre în ochi. După aplicarea gelului, mâinile trebuie spălate cu apă și săpun. Utilizarea medicamentului în tablete și sub formă de gel face tratamentul complex. Există injecții cu aceeași substanță activă - Nimulid. Fiolele de 2 ml conțin 75 mg de medicament.

Supradozaj

Se manifestă printr-o creștere a severității reacțiilor adverse. Există somnolență, apatie, greață, uneori sângerări gastro-intestinale, insuficiență renală acută, creșterea tensiunii arteriale.
Tratamentul începe cu lavaj gastric, programare adsorbanţi Și laxative osmotice .

Interacţiune

Crește nefrotoxicitatea ciclosporine .

Aplicație cu GKS , alte AINS cresc riscul de sângerare gastrointestinală.

Condiții de vânzare

Tabletele și suspensia se eliberează pe bază de rețetă. Gel fără prescripție medicală.

Conditii de depozitare

La temperaturi de până la 25 °C.

Cel mai bun înainte de data

Gel - 2 ani.

Tablete - 3 ani.

Analogii lui Nise

Coincidență în codul ATX de nivelul 4:

Analogii ieftini de tablete - (Replekpharm JSC, Macedonia) poate fi achiziționat pentru 68-94 ruble, (Medochemi, Cipru) pentru 130-147 ruble.

Analogi Nise gel: geluri , Sulaidin , , Diclofenac .

Nise în timpul sarcinii

Deoarece AINS traversează placenta, există posibilitatea unei patologii congenitale la făt. au cel mai mare efect teratogen. salicilati , indometacina , aminofenazonă .

Adnotarea acestui medicament conține, de asemenea, un avertisment cu privire la contraindicația luării în timpul sarcinii, deoarece există dovezi că la nou-născuții ale căror mame au luat preparatul comprimat, s-a remarcat acțiune nefrotoxică . Nimesulida poate provoca închiderea prematură a ductului botanic la făt. La o femeie însărcinată, poate provoca hipertensiune pulmonara , oligurie , edem periferic Și oligohidramnios . De asemenea, crește riscul de sângerare și atonie uterină . De asemenea, gelul în timpul sarcinii nu este recomandat, în ciuda nivelului scăzut de acțiune sistemică.

Utilizarea medicamentului este, de asemenea, contraindicată în timpul alăptării. Dacă este necesar, alăptarea este oprită. Utilizarea medicamentului afectează negativ fertilitatea feminină, astfel încât utilizarea sa nu este recomandată atunci când planificați o sarcină.

Nise și alcool

Vizitatorii forumului sunt interesați de compatibilitatea cu alcoolul a acestui drog. Într-adevăr, nu toate instrucțiunile menționează acest lucru. Având în vedere efectul hepatotoxic al alcoolului și al medicamentului (monitorizarea funcției hepatice este necesară în cazul utilizării prelungite), administrarea lor simultană este nedorită. În plus, trebuie evitată și utilizarea altor medicamente hepatotoxice (alte AINS, analgezice).

Recenzii despre Nise

Mulți utilizatori care nu sunt familiarizați cu Nise se întreabă pentru ce sunt aceste pastile? Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, cărora le aparține acest medicament, cu o combinație de efecte analgezice, antipiretice și antiinflamatoare, sunt medicamente utilizate în mod obișnuit. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă pentru auto-medicație. Sunt o mulțime de situații în care suntem obligați să luăm analgezice, printre care se numără tabletele Nise.

Care este cea mai frecventă utilizare a acestui medicament? Pacienții îl folosesc ca remediu pentru durerile de cap, cu menstruații dureroase, cu dureri de dinți, deoarece acest medicament are un efect analgezic în avans rapid și pronunțat. Eficacitatea sa a fost demonstrată de mai multe studii.

Recenziile despre Nise în tablete sunt pozitive. Efectul analgezic atunci când este administrat oral apare după 20 de minute și durează 5 ore. Cu toate acestea, trebuie amintit că comprimatele Nise pentru durerea de dinți trebuie folosite ca ambulanță atunci când nu este posibil să contactați imediat un stomatolog. Medicamentul Nise nu va rezolva problemele dentare, ci doar va anestezia temporar.

Există recenzii ale pacienților care au luat medicamentul pentru o lungă perioadă de timp despre bolile reumatologice. Trebuie remarcat faptul că medicamentul Nise are mai puțină gastro- și nefrotoxicitate în comparație cu alte AINS „tradiționale” datorită inhibării predominante a COX-2. Un factor important este că nimesulida are un efect condroprotector. Toate acestea vă permit să luați medicamentul pentru o lungă perioadă de timp, fără a afecta sănătatea. Astfel, durata utilizării continue a medicamentului la adolescenții cu artroză juvenilă a fost de 1-8 luni, în timp ce nu au existat reacții adverse grave. Toate reacțiile adverse au fost reversibile și au fost eliminate prin reducerea dozei.