Indicația de utilizare a medicamentului Nexium. Tablete Nexium. Interacțiunea cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

efect farmacologic
Nexium (esomeprazol) este un inhibitor specific al pompei de protoni a celulelor parietale ale mucoasei gastrice. Este forma S-izomerică a omeprazolului. Este cumulat și transformat într-o stare activă în tubulii secretori, unde suprimă pompa de protoni (enzima H + K + -ATPaza), inhibând astfel secreția de acid clorhidric.
Medicamentul începe să acționeze în decurs de 60 de minute după administrarea a 20-40 mg de esomeprazol. Utilizarea repetată a 20 mg esomeprazol după 24 de ore 1 dată pe zi este însoțită de o scădere cu 90% a secreției gastrice datorită acțiunii pentagastrinei cu aproximativ 5 zile de administrare.
La o doză de 40 mg, este eficient pentru tratamentul esofagitei de reflux. Este utilizat pentru tratamentul defectelor ulcerative ale mucoasei gastrice și duodenale, în combinație cu un antibiotic adecvat, permite realizarea celui mai bun efect de eradicare a Helicobacter pylori (90% din cazuri). De regulă, în tratamentul complex al bolii ulcerului peptic după sfârșitul aportului de antibiotice, nu este nevoie să continuați monoterapia antisecretorie.
Studiile clinice au arătat că, atunci când este luat medicamentul, nivelul de gastrină din sânge crește ca răspuns la o scădere a producției de acid clorhidric. O creștere a numărului de celule endocrine care produc histamină are loc din cauza creșterii concentrației de gastrină în sânge. În unele cazuri, s-a observat o creștere a incidenței chisturilor granulare ale mucoasei gastrice cu utilizarea prelungită a medicamentelor antisecretorii. Acest fenomen este considerat fiziologic ca răspuns la inhibarea producției de acid clorhidric. Chisturile sunt întotdeauna benigne și tranzitorii (dispar după sfârșitul cursului de tratament).
Omeprazolul este eficient pentru prevenirea formării ulcerului peptic cu terapia concomitentă cu antiinflamatoare nesteroidiene (chiar și cu inhibitori de ciclooxigenază - grupa selectivă 2).
Nexium este un medicament dependent de acid; este utilizat sub formă de granule acoperite în interior. Esomeprazolul se absoarbe rapid, Cmax este atins în plasma sanguină la aproximativ 60-120 minute după utilizare internă. Biodisponibilitatea după administrarea unei doze de 40 mg - 64%, crește la 90% în cazul administrării repetate. La o doză de 20 mg, biodisponibilitatea absolută este de 50%, respectiv 68%.
Proteinele plasmatice leagă 97% din substanța activă. Odată cu administrarea simultană de esomeprazol și alimente, efectul antisecretor nu se modifică, cu toate acestea, absorbția poate fi încetinită.
Biometabolismul majorității esomeprazolului are loc cu participarea enzimei CYP 2C19, restul este izomerul enzimatic: CYP 3A4, toate reacțiile apar cu participarea citocromului P450. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 70 de minute după o doză repetată de esomeprazol, 24 de ore mai târziu. Este complet eliminat din organism de către rinichi în intervalul dintre administrarea medicamentului, nu se acumulează în organism atunci când este luat o dată în 24 de ore. O proporție mai mică de esomeprazol este excretată în fecale. Metaboliții medicamentului nu au niciun efect asupra secreției de acid clorhidric. Mai puțin de 1% din esomeprazol este eliminat nemodificat de rinichi. Metabolismul esomeprazolului nu se modifică în cazul unui pacient în vârstă (71-80 de ani). Femeile au o valoare ASC mai mare decât bărbații (cu 30%); acest lucru nu afectează alegerea dozei pentru pacienții bărbați și femei. Un grup special de pacienți sunt metabolizatori slabi - persoanele la care metabolismul apare doar datorită influenței CYP 3A4. La metabolizatorii slabi, cifrele ASC (medie pe zi) sunt cu 100% mai mari decât la cei cu activitate pronunțată și izomeri (extinsă metabolizatori) - enzima CYP 2C19. Acest lucru nu afectează alegerea dozei pentru niciun grup de persoane. Nu au fost găsite tulburări metabolice ale esomeprazolului la pacienții cu insuficiență hepatică. Rata biotransformării scade numai cu tulburări pronunțate, ceea ce duce la o creștere de 2 ori a ASC. Datorită acestui fapt, se recomandă utilizarea unei doze de esomeprazol egală cu 20 mg pe zi pentru acești pacienți.
Nu s-au efectuat studii pentru identificarea caracteristicilor metabolismului esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală. Întrucât nu substanța activă, ci metaboliții sunt eliminați prin rinichi, nu trebuie așteptate încălcări ale biotransformării. S-au efectuat studii în adolescență - efectul acțiunii și parametrii concentrației maxime de omeprazol în plasma sanguină de la vârsta de 12 ani sunt aceiași ca la pacienții adulți.

Indicații de utilizare
terapie pentru sindromul Zollinger-Ellison;
esofagita de reflux (atât terapia simptomatică, cât și tratamentul anti-recidivă, precum și terapia etiologică a formei ulcerative a gastritei de reflux);
eradicarea Helicobacter pylori - în tratamentul complex cu medicamente antibacteriene pentru ulcerul gastric și ulcerul duodenal;
terapia preventivă a ulcerelor peptice utilizând AINS, tratamentul ulcerelor cauzate de antiinflamatoare nesteroidiene.

Mod de aplicare
Nexium este utilizat numai pentru uz intern, comprimatele trebuie înghițite fără mestecare, spălate cu puțină apă. Dacă funcția de înghițire este afectată, puteți pune 1 comprimat în apă (100 ml, încă) și beți după dizolvarea imediată a comprimatului (sau după 30 de minute). Este absolut imposibil să utilizați alte soluții (ceai, lapte) - acest lucru poate deteriora comprimatele speciale acoperite. După ce lichidul este băut, trebuie să luați suplimentar 1 pahar de apă, utilizați același pahar. În cazuri extreme, cu încălcări pronunțate ale funcției de înghițire, este necesar să pătrundeți în nexium printr-un tub (nazogastric). Înainte de administrare, tableta este dizolvată în apă conform metodei deja descrise. Se colectează 5-10 ml de nexi dizolvat în apă într-o seringă de dimensiunea potrivită pentru sondă și se injectează în sondă.
Tratamentul refluxului esofagitei
La 40 mg / zi timp de 4 săptămâni, dacă simptomele persistă, terapia poate fi prelungită cu încă 4 săptămâni. Ca terapie anti-recidivă, se utilizează la o doză de 20 mg / zi. Pentru ameliorarea simptomelor esofagitei de reflux, se utilizează 20 mg / zi timp de 4 săptămâni, în timp ce simptomele bolii persistă, diagnosticul trebuie clarificat. Pentru controlul de urmărire, puteți utiliza 20 mg / zi sau „după cum este necesar”. Nu se recomandă utilizarea Nexium „la cerere” ca terapie preventivă pentru persoanele care utilizează AINS cu risc crescut de ulcerație peptică.
În tratamentul complex al ulcerului gastric și al ulcerului duodenal asociat cu infecția cu Helicobacter pylori sau ca terapie anti-recidivă.
20 mg esomeprazol în asociere cu amoxicilină (1000 mg) și claritromicină (500 mg) 2 r / zi timp de 1 săptămână.
Pacienți cărora li se prescriu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene pentru o perioadă lungă de timp: 20 mg 1 r / zi. În tratamentul ulcerului peptic cauzat de AINS, durata terapiei este de 4-8 săptămâni.
Cu sindrom Zollinger-Ellison - 40 mg 2 r / zi. Durata tratamentului și dozele sunt selectate individual, în funcție de situația clinică. Doza maximă admisibilă pentru pacienții cu acest sindrom este de 80-160 mg / zi.
În cazul insuficienței hepatice, doza maximă admisibilă de esomeprazol este de 20 mg / zi. Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții cu insuficiență renală, cu toate acestea, cu insuficiență renală severă, Nexium trebuie utilizat cu precauție.

Efecte secundare
Sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: somnolență, depresie, parestezie, agresivitate, insomnie, hiperexcitabilitate, amețeli, halucinații (în special la pacienții grav bolnavi).
Tractul gastro-intestinal: candidoză, stomatită.
Sânge și sistem hematopoietic: trombocitopenie, leucopenie, pancitopenie, agranulocitoză.
Ficat: hepatită (cu și fără icter), encefalopatie (în caz de antecedente de boli hepatice severe), insuficiență hepatică.
Sistemul musculo-scheletic: slăbiciune musculară, dureri articulare.
Piele: fotosensibilitate, erupție cutanată, necroliză epidermică toxică, alopecie.
Altele: reacții de hipersensibilitate (bronhospasm, febră, nefrită, transpirație crescută), edem, hiponatremie, modificări ale gustului.

Contraindicații
vârsta de până la 12 ani (nu există studii clinice în această grupă de vârstă);
reacții de hipersensibilitate (inclusiv la benzimidazoli);
în timp ce luați atazanavir.

Sarcina
Există foarte puține date despre utilizarea esomeprazolului la femeile gravide, astfel încât medicamentul este prescris cu precauție. În experimentele clinice, nu au fost relevate efecte embriotoxice și teratogene ale Nexium, efecte asupra procesului de naștere și gestație, rate ale perioadei postnatale. Nu se știe încă despre probabilitatea pătrunderii Nexium în laptele matern - nu se recomandă prescrierea medicamentului în timpul alăptării.

Interacțiuni medicamentoase
Dacă absorbția altor medicamente depinde de aciditatea conținutului gastric, atunci esomeprazolul poate crește sau reduce capacitatea de absorbție. Cu terapia cu esomeprazol, există o scădere a absorbției itroconazolului și ketoconazolului. Suprimarea producției de CYP 2C19 duce la o creștere a conținutului din plasma sanguină a acelor medicamente al căror biometabolism apare cu participarea acestei enzime: citalopram, diazepam, clomipramină, fenitoină, imipramină. Acest lucru necesită de obicei o reducere a dozei acestuia din urmă.
Atunci când se utilizează esomeprazol, indicatorii de coagulare trebuie monitorizați în timpul utilizării warfarinei și esomeprazolului.
Cu combinația de esomeprazol și cisapridă, există o creștere cu 32% a ASC și o creștere a timpului de înjumătățire al cisapridului (cu 31%), dar nu se observă fluctuații semnificative ale concentrației de cisapridă în sânge. În unele cazuri, s-a observat o creștere semnificativă a intervalului QT, totuși, atunci când este combinat cu esomeprazol, progresia unei creșteri a intervalului nu a fost detectată. Se observă combinația cu atazanavir, ritonavir, o scădere a activității medicamentelor antivirale, chiar și cu o creștere a dozei lor.
Deoarece substanța activă a Nexium este metabolizată de enzimele CYP 3A4 și CYP 2C19, administrarea combinată de esomeprazol și claritromicină, care este un inhibitor al activității enzimatice a CYP 3A4, crește ASC a nexiumului. În acest caz, nu este necesară ajustarea dozelor de esomeprazol.
Utilizarea combinată a voriconazolului și esomeprazolului duce la o creștere a expunerii acestuia din urmă de peste 2 ori (nu este necesară ajustarea dozei de Nexium).

Supradozaj
Există foarte puține date despre cazurile de supradozaj cu esomeprazol. Se știe că utilizarea Nexium la o doză de 80 mg nu provoacă efecte toxice pronunțate. După utilizarea medicamentului la o doză de 280 mg, se observă slăbiciune generală, semne de perturbare a tractului gastro-intestinal. Esomeprazolul nu are un antidot specific. Hemodializa este ineficientă, deoarece medicamentul este legat în cea mai mare parte de proteinele plasmatice. În cazul simptomelor unui supradozaj, se efectuează terapie de susținere și simptomatică.

Formular de eliberare
Tablete de 20; 40 mg, 7 bucăți într-un blister, într-o cutie de carton 1; 2 sau 4 blistere. Comprimatele sunt roz deschis, biconvexe, alungite, gravate pe o parte cu „20 mG” (pentru comprimate de 20 mg) sau „40 mG” (pentru comprimate de 40 mg), pe cealaltă parte este gravată fracțiunea „A / EH” .

Conditii de depozitare
Afară la îndemâna copiilor. Temperatura - nu mai mare de 30 ° С.

Compoziţie
Ingredient activ: esomeprazol - 20/40 mg (sub formă de trihidrat de sodiu - 22,25 / 44,5 mg).
Componente auxiliare: dioxid de fier roșu-maroniu (E 172), stearat de magneziu, monostearat de glicerol 40-55, oxid de fier galben (E172), polisorbat 80, macrogol 6000, copolimer metacrilic acid acrilat de etil 1: 1, zahăr, hidroxipropil celuloză, sodiu fumarat de stearil, citrat de trietil, celuloză microcristalină, dioxid de titan (E171), hipromeloză, talc, crospovidonă, parafină sintetică.

Grupa farmacologică
Medicamente utilizate pentru bolile tractului gastro-intestinal
Medicamente utilizate pentru tratamentul ulcerului gastric și a ulcerului duodenal
Inhibitori ai pompei de protoni

Clasificare nosologică (ICD-10)
Alte tulburări specificate ale secreției endocrine pancreatice (E16.8)
Reflux gastroesofagian cu esofagită (K21.0)
Ulcer de stomac (K25)
Ulcer duodenal (K26)
Ulcer peptic, nespecificat (K27)
Reflux gastroesofagian (K21)
Analgezice, medicamente antipiretice și antiinflamatoare (Y45)

Substanta activa: esomeprazol

ATX: A02BC05

Producător: AstraZeneca

Informații suplimentare despre producător
Țara de origine - Suedia.

În plus
Primirea Nexium ajută la mascarea semnelor unei boli maligne de stomac, prin urmare, este necesar să se excludă neoplasma înainte de a prescrie esomeprazol (în special în cazurile de scădere în greutate, disfagie, sângerări din intestin - melenă sau hematemeză, greață). Acei pacienți care iau medicamentul mai mult de 1 an ar trebui să fie sub supravegherea personalului medical. Este necesar să informați pacienții care iau Nexium „la cerere” că, în cazul în care apar noi simptome, aceștia trebuie să-și informeze medicul. Medicamentul nu este prescris pentru intoleranță la fructoză (ereditară) sau pentru absorbția afectată a glucozei (galactoză) sau în caz de deficit de izomaltoză-zaharoză.
Recepția Nexium nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau când lucrați cu mecanisme complexe.

Nexium ®(lat. Nexium ® ) - medicament antiulceros, inhibitor al pompei de protoni (PPI).

Compoziția Nexium

Nexium este disponibil sub formă de capsule cu eliberare susținută (pelete acoperite enteric), 10 mg, comprimate acoperite, câte 20 mg și 40 mg fiecare și ca liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă. Substanța activă a Nexium este esomeprazolul.

O capsulă Nexium Extended Release conține:

• esomeprazol trihidrat de magneziu 11,1 mg (echivalent cu 10 mg esomeprazol)
• excipienți: copolimer de acid metacrilic și acrilat de etil, talc, zaharoză sub formă de granule sferice cu dimensiuni cuprinse între 0,25 și 0,355 mm, hiproloză, hipromeloză, citrat de trietil, stearat de magneziu, monostearat de glicerol, polisorbat, dextroză, crospovidonă, x acid citric oxid de fier galben

O tabletă Nexium conține:

• substanțe active: 22,3 mg sau 44,5 mg esomeprazol trihidrat de magneziu, care corespunde la 20 mg și 40 mg esomeprazol
• excipienți: gliceril monostearat 40-55, hiproloză, hipromeloză, oxid de fier roșu, oxid de fier galben (pentru o doză de 20 mg), stearat de magneziu, copolimer acizi metacrilici și etacrilici (1: 1), celuloză microcristalină, parafină sintetică, macrogol, polisorbat 80, crospovidonă, fumarat de stearil de sodiu, granule sferice zaharoză, dioxid de titan, talc, citrat de trietil.

O sticlă de liofilizat de Nexium conține 42,5 mg esomeprazol sodic, care corespunde conținutului de 40 mg esomeprazol.

Indicații pentru utilizarea Nexium

Boala de reflux gastroesofagian (GERD):

• tratamentul esofagitei de reflux eroziv
• tratament de susținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru a preveni recurența
• tratamentul simptomatic al GERD

Ulcerul peptic și ulcerul duodenal:

Ca parte a terapiei combinate (monoterapia cu Nexium nu este utilizată pentru eradicarea HP):

• tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori (Hp)
• prevenirea reapariției bolii ulcerului peptic asociată cu Hp

Cu utilizarea pe termen lung a antiinflamatoarelor nesteroidiene (AINS):

• vindecarea ulcerelor de stomac asociate cu aportul de HPBP
• prevenirea ulcerului gastric și duodenal asociat cu utilizarea AINS la pacienții cu risc

Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreție patologică, inclusiv hipersecreție idiopatică.

Dozarea și administrarea Nexium

Comprimatul Nexium este înghițit întreg cu un lichid. Comprimatele nu sunt mestecate sau zdrobite. În caz de probleme la înghițire, comprimatul se dizolvă înainte ca tableta să se dezintegreze în microgranule în 100 ml apă plată, după care toate microgranulele se beau imediat sau în decurs de jumătate de oră, apoi se adaugă încă 100 ml apă plată, se agită restul și băutură.

Dacă este imposibil să se efectueze terapie orală, soluția de Nexium preparată din liofilizat se administrează intravenos la o doză de 20-40 mg de esomeprazol o dată pe zi.

GERD (copii de la 12 ani și adulți)

• una sau două cure (a doua - dacă prima nu este suficientă pentru a vindeca sau a scăpa de simptomele esofagitei), fiecare timp de 40 de zile, 40 mg de Nexium o dată pe zi
• terapie de întreținere după vindecarea esofagitei - 20 mg Neximum o dată pe zi pentru o perioadă lungă de timp
• tratamentul simptomatic al GERD fără esofagită - 20 mg Nexium o dată pe zi; simptomele ar trebui să dispară în 4 săptămâni

Ulcer stomacal și duodenal (numai pentru adulți)

• tratamentul DU sau prevenirea ulcerului asociat cu Hp - de două ori pe zi Nexium 20 mg, amoxicilină 1 g și claritromicină 500 mg timp de o săptămână; este posibil să se utilizeze Nexium ca parte a altor scheme de eradicare ( a se vedea „Standarde pentru diagnosticul și tratamentul bolilor dependente de acid și asociate Helicobacter pylori (acordul 4 de la Moscova)”).
• tratamentul ulcerului peptic asociat cu administrarea de AINS - maximum 20 mg sau 40 mg o dată pe zi timp de 4-8 săptămâni
• prevenirea PUF asociată cu aportul de AINS - Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi

Condiții asociate cu hipersecreția patologică(doar adulți), inclusiv sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică. Doza inițială este de 40 mg Nexium de două ori pe zi. Mai mult, doza este selectată individual, durata tratamentului depinde de dezvoltarea bolii.

Comparația Nexium cu alte medicamente care blochează acidul

Se acceptă în general că inhibitorii pompei de protoni (IPP) sunt clasa celor mai eficiente medicamente dintre medicamentele antisecretorii care blochează secreția de acid clorhidric în stomac. Nexium este cel mai modern medicament PPI. Perioada de protecție a brevetului pentru esomeprazol nu a expirat și nu există medicamente generice și alte medicamente cu substanță activă esomeprazol pe piața farmaceutică. Cu toate acestea, printre gastroenterologi, există opinii diferite cu privire la exclusivitatea Nexium printre alte medicamente utilizate pentru tratarea bolilor legate de acid. Recunoscând avantajele sale în unii dintre parametri, în special față de omeprazol, lansoprazol și pantoprazol și blocante H2, un număr de gastroenterologi (în niciun caz toți) consideră că Nexium este inferior parietului (rabeprazol). Această problemă este discutată mai detaliat în secțiune Comparația esomeprazolului cu alți inhibitori ai pompei de protoni articole Esomeprazol .

Este important de reținut că costul nexiului și al parității depășește semnificativ costul altor API-uri, iar eficacitatea, chiar și în opinia „apologeților” săi, nu este foarte semnificativă. În plus, reacția unui organism individual la orice agent antisecretor este strict individuală și nu întotdeauna cel mai bun medicament vindecă o anumită persoană. Pentru a selecta un medicament și o doză individuală, se folosește metrica intragastrică a pH-ului, cu ajutorul căreia se determină răspunsul pacientului la medicament (vezi SI Rapoport și alții. Selectarea terapiei medicamentoase individuale pentru diferite boli).

Principalul dezavantaj al Nexium este prețul ridicat.

Articole medicale profesionale legate de tratamentul bolilor gastro-intestinale cu Nexium

• Ivashkin V.T., Nemytin Yu.V., Makarov Yu.S. și colab. Evaluarea comparativă a activității antisecretorii a elanului, parietei și nexiului MAPS la pacienții cu boală de ulcer peptic. TsVKG le. A.A. Vishnevsky, MMA ei. LOR. Sechenov.


• Zvyagin A.A., Shcherbakov P.L., Pochivalov A.V., Kashnikov V.V. Esomeprazol (Nexium) în tratamentul dispepsiei funcționale la copii conform datelor monitorizării zilnice a pH-ului // Buletin de medicină siberiană. - Anexa 2. - 2005.


• Demyanenko D. Nexium (esomeprazol) - un cuvânt nou în tratamentul bolilor dependente de acid ale tractului gastrointestinal // Ziarul medical „Sănătatea Ucrainei”. - 2008. - Nr. 6/1. - cu. 36-37.


• Grinevich V.B., Uspensky Yu.P. Terapia secretolitică a bolilor dependente de acid ale sistemului digestiv din punctul de vedere al unui clinician: 2003 // Gastroenterologie experimentală și clinică. - 2003. - Nr. 6.


• Rudakova A.V. Aspecte farmacoeconomice ale utilizării rabeprazolului și esomeprazolului la pacienții cu boală de reflux gastroesofagian // Consilium-Medicum. - 2006. - Volumul 8. - Nr. 2.


• Dobrovolskiy O.V., Serebrova S.Yu. Metrologia endoscopică a pH-ului ca metodă de evaluare a efectului nexiului asupra funcției producătoare de acid a stomacului în gastrita hiperacidă // Medicina bazată pe dovezi - baza asistenței medicale moderne: rezumate ale Congresului internațional VI. - Khabarovsk. - 2007 .-- S. 107-109.


• Bordin D.S., Berezina O.I., Yanova O.B., Kim V.A. Eficacitatea esomeprazolului în tratamentul bolii de reflux gastroesofagian // Gastroenterologie. 2015. Nr. 2. P. 20–25.


• Sarsenbaeva A.S., Petukhova T.P. și colab. Eficiența terapiei standard de eradicare triplă de primă linie bazată pe esomeprazol și alte IPP la pacienții cu gastrită asociată cu H. pylori // BC. Gastroenterologie. - 2017. - Nr. 17. S. 1215-1219.

Pe site-ul din catalogul literaturii există o secțiune „Esomeprazol” care conține linkuri către articole medicale legate de tratamentul bolilor tractului gastro-intestinal cu Nexium.

Pregătirea soluțiilor Nexium pentru injecții și perfuzii din liofilizat și utilizarea acestora

La prepararea soluției de Nexium pentru injecții intravenoase, 5 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9% pentru administrare intravenoasă se adaugă în flacon cu liofizat de Nexium. La prepararea soluției de perfuzie Nexium, conținutul unei sticle de liofilizat de Nexium este dizolvat în 100 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% pentru administrare intravenoasă. Soluția de Nexium este un lichid limpede, de culoare galben pal. Degradarea soluției depinde în principal de aciditatea acesteia, prin urmare, trebuie utilizată doar soluție de clorură de sodiu 0,9% pentru administrare intravenoasă.

Soluția de Nexium nu trebuie amestecată sau administrată împreună cu alte medicamente. Soluția nu trebuie să conțină impurități mecanice vizibile și schimbări de culoare. Soluția trebuie să fie transparentă. Odată cu numirea a 20 mg de Nexium pe zi, se injectează jumătate din soluția preparată, restul este distrus.

Soluția injectabilă Nexium se administrează imediat după preparare intravenoasă timp de cel puțin 3 minute. Soluția perfuzabilă Nexium se administrează în decurs de 10-30 minute.

Proprietățile farmacologice ale Nexium

Farmacocinetica și farmacodinamica Nexium sunt determinate de substanța activă și sunt descrise în articolul esomeprazol în secțiunile farmacocinetica esomeprazoluluiși farmacodinamica esomeprazolului.

Contraindicații pentru administrarea Nexium

• hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte ingrediente care alcătuiesc medicamentul
• intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază
• vârsta de până la 12 ani (pentru GERD) și orice vârstă a copilului în conformitate cu alte indicații decât GERD
• Nexium nu trebuie luat cu atazanavir
• cu precauție în insuficiența renală severă

Utilizarea Nexium în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, terapia cu Nexium este posibilă numai din motive de sănătate. Când luați Nexium, trebuie să întrerupeți alăptarea.

Efectele secundare ale Nexium

Cefalee, dureri abdominale, diaree, flatulență, greață, vărsături, constipație, dermatită, mâncărime, urticarie, erupție cutanată, amețeli, gură uscată, insomnie, parestezie, somnolență, activitate crescută a enzimelor hepatice, edem periferic.

Cu doze lungi sau mari de Nexium, riscul de fracturi de șold, încheietură și coloană vertebrală crește („FDA avertizează”).

Supradozaj de Nexium

În acest moment, au fost descrise cazuri extrem de rare de supradozaj deliberat de Nexium. Primirea Nexium la o doză de 280 mg a fost însoțită de slăbiciune generală și simptome ale tractului gastro-intestinal. O doză unică de 80 mg Nexium nu provoacă efecte negative. Nu se cunosc antidoturi specifice. Esomeprazolul se leagă de proteinele plasmatice, astfel încât dializa este ineficientă. În caz de supradozaj, se efectuează un tratament simptomatic și general de susținere.

Instrucțiuni speciale pentru terapia cu Nexium

În prezența oricăror simptome alarmante (de exemplu, cum ar fi pierderea spontană semnificativă a greutății corporale, vărsături repetate, disfagie, vărsături de sânge sau melenă), precum și în prezența sau suspiciunea unui ulcer de stomac, este necesar să se excludă prezența unui neoplasm malign, deoarece tratamentul cu Nexium poate duce la netezirea simptomelor și întârzierea diagnosticului.

Cei care iau Nexium pentru o perioadă lungă de timp (în special mai mult de un an) ar trebui să fie sub supraveghere medicală regulată. Cei care iau Nexium „după cum este necesar” trebuie instruiți să contacteze medicul dacă simptomele lor se modifică. Deoarece există fluctuații ale concentrației de esomeprazol în plasmă atunci când se prescrie terapia „după cum este necesar”, este necesar să se ia în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie o terapie de eradicare pentru pacienții care primesc alte medicamente metabolizate cu participarea CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), este necesar să se ia în considerare posibilele contraindicații și interacțiunile claritromicinei cu aceste medicamente. Nexium conține zaharoză, deci este contraindicat la pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharoză-izomaltază.

Interacțiunea Nexium cu alte medicamente

Interacțiunea Nexium cu alte medicamente este determinată de substanța sa activă și este descrisă în articolul esomeprazol, în secțiunea interacțiunea esomeprazolului cu alte medicamente .

Instrucțiuni pentru utilizarea medicală a Nexium

Instrucțiuni oficiale pentru utilizarea medicală a medicamentului Nexium de la producător, pdf:

• Comprimate filmate Nexium conținând 20 sau 40 mg esomeprazol Producător de Nexium: AstraZeneca AB (AstraZeneca), Suedia.

  În plus față de Nexium, următoarele medicamente cu substanță activă esomeprazol sunt înregistrate în Rusia: Neo-Zext, Esomeprazole-Vial, Esomeprazole Zentiva, Esomeprazole Canon, Esomeprazole-native, Emanera, Emesol.

  În alte țări sunt înregistrate și lansate mărci: Nexium și Nexium I.V. (SUA), Esopral (Italia, Olanda), Axagon (Italia), Nexiam (Belgia, Luxemburg, Africa de Sud), precum și generice de esomeprazol: Ezokar (Belarus, Palestina), Sompraz (India, Myanmar), Neksium și Neksium Inj (India), Nexpro (India) etc.

  Nexium are contraindicații, efecte secundare și caracteristici de aplicare, este necesară consultarea cu un specialist.

• 28 de pungi într-un pachet 7 - blistere (1) - pachete de carton. 7 - blistere (2) - pachete de carton. 7 - blistere (4) - pachete de carton 7 - blistere (2) - pachete de carton. Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă, 40 mg într-un flacon de sticlă cu un volum de 5 ml - 10 bucăți pe ambalaj. Comprimate filmate - 14 buc. Comprimate filmate - 28 buc. Comprimate filmate 20 mg - 14 bucăți pe ambalaj.

Descrierea formei de dozare

• Forma de dozare: granule și granule acoperite enteric pentru prepararea suspensiei pentru administrare orală Granule galbene pal de diferite dimensiuni (vrac - granule măcinate fin și mai mari - granule). Se pot întâlni granule maronii. Liofilizat sub forma unei mase comprimate de culoare albă sau aproape albă. Comprimate acoperite cu roz, alungite, biconvexe, gravate cu „40 mG” pe o parte și „A / EI” sub forma unei fracțiuni pe cealaltă; la pauză - alb cu pete galbene (cum ar fi crupă). Comprimate acoperite cu roz, alungite, biconvexe, gravate cu „40 mG” pe o parte și „A / EI” sub forma unei fracțiuni pe cealaltă; la pauză - alb cu pete galbene (cum ar fi crupă). Comprimate acoperite roz deschis, alungite, biconvexe, gravate cu „20 mG” pe o parte și „A / EH” sub forma unei fracțiuni pe cealaltă; la pauză - alb cu pete galbene (cum ar fi crupă). Comprimate acoperite roz deschis, alungite, biconvexe, gravate cu „20 mG” pe o parte și „A / EH” sub forma unei fracțiuni pe cealaltă; la pauză - alb cu pete galbene (cum ar fi crupă). Comprimate acoperite roz deschis, alungite, biconvexe, gravate cu „20 mG” pe o parte și „A / EH” sub forma unei fracțiuni pe cealaltă; la pauză - alb cu pete galbene (cum ar fi crupă).

efect farmacologic

Esomeprazolul este izomerul S al omeprazolului și reduce secreția de acid clorhidric în stomac prin inhibarea specifică a pompei de protoni din celulele parietale ale stomacului. Izomerul S și R al omeprazolului au activitate farmacodinamică similară. Mecanism de acțiune Esomeprazolul este o bază slabă, care devine activă în mediul extrem de acid al tubulilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice și inhibă pompa de protoni - enzima H + / K + ATPaza, în timp ce secreția bazală și cea stimulată de acid clorhidric sunt inhibate. Efectul asupra secreției de acid gastric Efectul esomeprazolului se dezvoltă în decurs de 1 oră după administrarea orală de 20 sau 40 mg. Odată cu aportul zilnic de medicament timp de 5 zile la o doză de 20 mg o dată pe zi, Cmax mediu al acidului clorhidric după stimularea cu pentagastrină scade cu 90% (la măsurarea concentrației de acid la 6-7 ore după administrarea medicamentului pe data de 5 ziua terapiei). La pacienții cu GERD și prezența simptomelor clinice după 5 zile de administrare orală zilnică de esomeprazol în doză de 20 sau 40 mg, valoarea pH-ului intragastric peste 4 a fost menținută în medie 13 și 17 ore din 24 de ore. luând esomeprazol în doză de 20 mg / zi, valoarea pH-ului intragastric peste 4 a fost menținută la cel puțin 8, 12 și 16 ore la 76, 54 și, respectiv, 24% dintre pacienți. Pentru 40 mg esomeprazol, acest raport a fost de 97, 92 și respectiv 56%. S-a găsit o corelație între concentrația medicamentului în plasmă și inhibarea secreției de acid clorhidric (parametrul ASC a fost utilizat pentru a estima concentrația). Efectul terapeutic realizat prin inhibarea secreției de acid clorhidric. Când Nexium® se administrează la o doză de 40 mg, esofagita de reflux se vindecă la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% după 8 săptămâni de terapie. Tratamentul cu Nexium® în doză de 20 mg de 2 ori pe zi în combinație cu antibiotice adecvate timp de o săptămână conduce la eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți. Pacienții cu boală ulcerului peptic necomplicat după o săptămână de curs de eradicare nu necesită monoterapie ulterioară cu medicamente care scad secreția glandelor gastrice pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele. Eficacitatea Nexium® pentru sângerarea de la un ulcer peptic a fost demonstrată într-un studiu la pacienții cu sângerări confirmate endoscopic de la un ulcer peptic. Alte efecte asociate cu inhibarea secreției de acid clorhidric. În timpul tratamentului cu medicamente care scad secreția glandelor gastrice, concentrația de gastrină în plasmă crește ca urmare a scăderii secreției acide. Datorită scăderii secreției de acid clorhidric, concentrația cromograninei A (CgA) crește. O creștere a concentrației de CgA poate afecta rezultatele examinărilor pentru depistarea tumorilor neuroendocrine. Pentru a preveni acest efect, terapia cu inhibitori ai pompei de protoni trebuie suspendată cu 5-14 zile înainte de studiul CgA. Dacă în acest timp concentrația de CgA nu a revenit la valoarea normală, studiul trebuie repetat. La copii și pacienți adulți cărora li s-a administrat esomeprazol mult timp, există o creștere a numărului de celule asemănătoare enterocromafinei, asociată probabil cu o creștere a concentrației de gastrină în plasmă. Acest fenomen nu are nicio semnificație clinică. La pacienții care iau medicamente care scad secreția glandelor gastrice de mult timp, se observă mai des formarea chisturilor glandulare în stomac. Aceste fenomene se datorează modificărilor fiziologice ca urmare a inhibării pronunțate a secreției de acid clorhidric. Chisturile sunt benigne și regresează. Utilizarea medicamentelor care suprimă secreția de acid clorhidric în stomac, incl. inhibitori ai pompei de protoni, însoțiți de o creștere a conținutului florei microbiene din stomac, care este prezent în mod normal în tractul gastro-intestinal. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului de infecții gastrointestinale cauzate de bacterii din genul Salmonella spp. și Campylobacter spp. și probabil Clostridium difficile (la pacienții spitalizați). În două studii comparative cu ranitidină, Nexium® a arătat cea mai bună eficacitate în vindecarea ulcerelor gastrice la pacienții tratați cu AINS, inclusiv inhibitori selectivi de COX-2. În două studii, Nexium® a demonstrat eficacitate ridicată în prevenirea ulcerului gastric și duodenal la pacienții cărora li s-au administrat AINS (grupa de vârstă - peste 60 de ani și / sau cu antecedente de ulcer peptic), inclusiv inhibitori selectivi ai COX

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție. Esomeprazolul este instabil într-un mediu acid, prin urmare, pentru administrare orală, se utilizează tablete care conțin granule ale medicamentului, a căror coajă este rezistentă la acțiunea sucului gastric. În condiții in vivo, doar o mică parte din esomeprazol este convertită în izomerul R. Medicamentul este absorbit rapid: Cmax în plasmă este atins în decurs de 1-2 ore după administrare. Biodisponibilitatea absolută a esomeprazolului după o doză unică de 40 mg este de 64% și crește la 89% pe fondul aportului zilnic de 1 dată pe zi. Pentru o doză de 20 mg de esomeprazol, aceste cifre sunt de 50 și respectiv 68%. Vss la persoanele sănătoase este de aproximativ 0,22 L / kg. Esomeprazolul se leagă de proteinele plasmatice cu 97%. Aportul alimentar încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac, dar acest lucru nu afectează semnificativ eficacitatea inhibării secreției de acid clorhidric. Metabolism și excreție. Esomeprazolul este metabolizat de sistemul citocromului P450. Partea principală este metabolizată cu participarea unei izoenzime polimorfe specifice CYP2C19, cu formarea de metaboliți hidroxilați și desmetilați ai esomeprazolului. Restul metabolismului este realizat de izoenzima CYP3A4; în acest caz, se formează sulfo-derivatul esomeprazolului, care este principalul metabolit determinat în plasmă. Parametrii de mai jos reflectă în principal natura farmacocineticii la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19. Cl total după o singură doză de medicament este de aproximativ 17 l / h, după doze multiple - 9 l / h. T1 / 2 - 1,3 ore cu un aport sistematic de 1 dată pe zi. ASC crește odată cu administrarea repetată de esomeprazol. Creșterea ASC dependentă de doză cu administrarea repetată de esomeprazol este neliniară, ceea ce este o consecință a scăderii metabolismului în timpul primului pasaj prin ficat, precum și a scăderii clearance-ului sistemic, probabil cauzată de inhibarea CYP2C19 izoenzima prin esomeprazol și / sau sulfo-derivatul său. Cu un aport zilnic de 1 dată pe zi, esomeprazolul este complet eliminat din plasma sanguină în intervalul dintre doze și nu se acumulează. Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid gastric. Când se administrează oral, până la 80% din doză se excretă sub formă de metaboliți în urină, restul se excretă prin fecale. Mai puțin de 1% din esomeprazol nemodificat se găsește în urină. Caracteristici ale farmacocineticii la unele grupuri de pacienți Pacienți cu activitate redusă a izoenzimei CYP2C19. În aproximativ (2,9 ± 1,5)% din populație, activitatea izoenzimei CYP2C19 este redusă. La acești pacienți, esomeprazolul este metabolizat în principal de CYP3A4. Cu aportul sistematic de 40 mg de esomeprazol o dată pe zi, valoarea ASC medie este cu 100% mai mare decât valoarea acestui parametru la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19. Valorile medii ale Cmax plasmatice la pacienții cu activitate redusă a izoenzimei sunt crescute cu aproximativ 60%. Aceste caracteristici nu afectează doza și calea de administrare a esomeprazolului. Varsta in varsta. La pacienții vârstnici (71-80 de ani), metabolismul esomeprazolului nu suferă modificări semnificative. Podea. După o doză unică de 40 mg esomeprazol, ASC medie la femei este cu 30% mai mare decât la bărbați. Cu un aport zilnic de medicament o dată pe zi, nu există diferențe în farmacocinetică la bărbați și femei. Aceste caracteristici nu afectează doza și calea de administrare a esomeprazolului. Insuficiență hepatică. La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, metabolismul esomeprazolului poate fi afectat. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, rata metabolică este redusă, ceea ce duce la o creștere de 2 ori a valorii ASC pentru esomeprazol. Insuficiență renală Studiul farmacocineticii la pacienții cu insuficiență renală nu a fost efectuat. Deoarece esomeprazolul în sine nu este excretat prin rinichi, ci metaboliții acestuia, se poate presupune că metabolismul esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală nu se modifică. Copilărie. La copiii cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani, după administrarea repetată de 20 și 40 mg esomeprazol, valoarea ASC și Tmax în plasma sanguină a fost similară cu valorile ASC și Tmax la adulți.

Conditii speciale

Dacă aveți simptome alarmante (de exemplu, cum ar fi pierderea spontană semnificativă a greutății corporale, vărsături repetate, disfagie, vărsături amestecate cu sânge sau melenă), precum și dacă aveți ulcer gastric (sau dacă suspectați un ulcer gastric) , ar trebui să excludeți prezența unei neoplasme maligne, deoarece tratamentul medicamentului Nexium® poate duce la netezirea simptomelor și poate întârzia diagnosticul. În cazuri rare, la pacienții care au luat omeprazol mult timp, gastrita atrofică a fost detectată în timpul examinării histologice a biopsiilor mucoasei gastrice. Pacienții care iau medicamentul pentru o perioadă lungă de timp (în special mai mult de 1 an) ar trebui să fie sub supraveghere medicală regulată. Pacienții care iau Nexium®, după cum este necesar, trebuie instruiți să contacteze medicul dacă simptomele se modifică. Luând în considerare fluctuațiile concentrației de esomeprazol în plasmă atunci când se prescrie terapia după cum este necesar, ar trebui luată în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente (vezi „Interacțiune”). Atunci când se prescrie Nexium® pentru eradicarea Helicobacter pylori, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunilor medicamentoase pentru toate componentele terapiei triple. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie o terapie de eradicare pentru pacienții care primesc alte medicamente metabolizate cu participarea CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), este necesar să se ia în considerare posibilele contraindicații și interacțiunile claritromicinei cu aceste medicamente. Comprimatele Nexium® conțin zaharoză, deci sunt contraindicate la pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharoză-izomaltază. Conform rezultatelor cercetării, s-a observat o interacțiune farmacocinetică / farmacodinamică între clopidogrel (doza de încărcare de 300 mg și doza de întreținere de 75 mg / zi) și esomeprazol (40 mg / zi, pe cale orală), ceea ce duce la o scădere a expunerii la metabolitul activ al clopidogrelului cu o medie de 40% și scăderea inhibiției maxime a agregării plachetare induse de ADP cu o medie de 14%. Prin urmare, utilizarea simultană a esomeprazolului și clopidogrelului trebuie evitată (vezi „Interacțiune”). Unele studii observaționale indică faptul că terapia cu inhibitori ai pompei de protoni poate crește ușor riscul de fracturi legate de osteoporoză, dar alte studii similare nu au demonstrat un risc crescut. În studiile clinice randomizate, dublu-orb, controlate cu omeprazol și esomeprazol, incluzând două studii deschise de terapie pe termen lung (mai mult de 12 ani), asocierea fracturilor asociate osteoporozei cu utilizarea inhibitorilor pompei de protoni nu a fost confirmat. Deși relația de cauzalitate între utilizarea omeprazolului / esomeprazolului și fracturile asociate cu osteoporoză nu a fost stabilită, pacienții cu risc de a dezvolta osteoporoză sau fracturi în mediul său ar trebui să fie sub supraveghere clinică adecvată. Influența asupra capacității de a conduce o mașină și alte mecanisme. Datorită faptului că pot apărea amețeli, vedere încețoșată și somnolență în timpul terapiei cu Nexium®, trebuie administrată prudență la conducerea vehiculelor și a altor mecanisme.

Compoziţie

• 1 filă. esomeprazol trihidrat de magneziu 22,3 mg, care corespunde conținutului de esomeprazol 20 mg Excipienți: gliceril monostearat 40-55 - 1,7 mg, hiproloză - 8,1 mg, hipromeloză - 17 mg, colorant de fier oxid roșu (E172) - 60 μg, colorant de fier galben oxid (E172) - 20 μg, stearat de magneziu - 1,2 mg, copolimer de acid metacrilic și etacrilic (1: 1) - 35 mg, celuloză microcristalină - 273 mg, parafină - 200 μg, macrogol - 3 mg, polisorbat 80 - 620 μg , crospovidonă - 5,7 mg, stearil fumarat de sodiu - 570 μg, granule sferice zaharoză (zahăr, granule sferice) (dimensiune 0,250-0,355 mm) - 28 mg, dioxid de titan (E171) - 2,9 mg, talc - 14 mg, citrat de trietil - 10 mg. 1 filă. esomeprazol trihidrat de magneziu 44,5 mg, care corespunde conținutului de esomeprazol 40 mg Excipienți: gliceril monostearat 40-55 - 2,3 mg, hiproloză - 11 mg, hipromeloză - 26 mg, oxid de culoare roșie de fier (E172) - 450 μg, stearat de magneziu - 1,7 mg, copolimer de acizi metacrilici și etacrilici (1: 1) - 46 mg, celuloză microcristalină - 389 mg, parafină - 300 μg, macrogol - 4,3 mg, polisorbat 80 - 1,1 mg, crospovidonă - 8,1 mg, stearil fumarat de sodiu - 810 μg, granule sferice zaharoză (zahăr, granule sferice) (dimensiune 0,250-0,355 mm) - 30 mg, dioxid de titan (E171) - 3,8 mg, talc - 20 mg, citrat de trietil - 14 mg. Un pachet conține: substanță activă: esomeprazol magneziu trihidrat 11,1 mg, echivalent cu 10 mg esomeprazol; excipienți: acid metacrilic și copolimer de acrilat de etil (1: 1) 9,5 mg, talc 8,4 mg; zaharoză, granule sferice (zahăr, granule sferice) (dimensiune 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, hiproloză 32,2 mg, hipromeloză 1,7 mg, citrat de trietil 0,95 mg, stearat de magneziu 0,65 mg, glicerol monostearat 40 -55 0,48 mg, polisorbat 80 0,27 mg , dextroză 2813 mg, crospovidonă 75 mg, gumă xantan 75 mg, acid citric anhidru 4,9 mg, colorant oxid de fier galben 1,8 mg esomeprazol sodic 42,5 mg, care corespunde conținutului de esomeprazol 40 mg Excipienți: acid etilendiaminetetraacetic sare disodică, hidroxid de sodiu, azot d / i, apă d / i. esomeprazol trihidrat de magneziu 22,3 mg, care corespunde conținutului de esomeprazol 20 mg Excipienți: gliceril monostearat 40-55, hiproloză, hipromeloză, colorant de fier oxid roșu (E172), colorant de fier oxid galben (E172), stearat de magneziu, copolimer al acidului metacrilic (1: 1), celuloză microcristalină, parafină, macrogol, polisorbat 80, crospovidonă, fumarat de stearil de sodiu, granule sferice zaharoză, dioxid de titan (E171), talc, citrat de trietil. esomeprazol trihidrat de magneziu 44,5 mg, care corespunde conținutului de esomeprazol 40 mg Excipienți: gliceril monostearat 40-55, hiproloză, hipromeloză, oxid de culoare roșie de fier (E172), stearat de magneziu, copolimer de acid metacrilic și acid etacrilic (1: 1), parafină de celuloză, macrogol, polisorbat 80, crospovidonă, fumarat de stearil de sodiu, granule sferice de zaharoză, dioxid de titan (E171), talc, citrat de trietil.

Indicații de utilizare Nexium

• boala de reflux gastroesofagian: - tratamentul esofagitei de reflux eroziv; - tratament de susținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru a preveni recăderea; - tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian; ulcer gastric și ulcer duodenal (ca parte a terapiei combinate): - tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori; - prevenirea reapariției ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori; terapie de supresie acidă pe termen lung la pacienții care au avut sângerări de la un ulcer peptic (după administrarea intravenoasă de medicamente care scad secreția glandelor gastrice), pentru a preveni recăderea; pacienții care iau AINS pentru o lungă perioadă de timp: - vindecarea ulcerelor de stomac asociate cu administrarea de AINS; - prevenirea ulcerului gastric și duodenal asociat cu administrarea de AINS la pacienții cu risc; Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreție patologică

Contraindicații Nexium

• - intoleranță ereditară la fructoză; - malabsorbție glucoză-galactoză; - deficit de zaharoză-izomaltază; - copii sub 12 ani (din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța medicamentului la acest grup de pacienți); - copii cu vârsta peste 12 ani pentru alte indicații, cu excepția bolii de reflux gastroesofagian; - utilizare combinată cu atazanavir și nelfinavir; - hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte componente ale medicamentului. Cu precauție, medicamentul trebuie prescris pentru insuficiență renală severă (experiența de utilizare este limitată). Aplicare în timpul sarcinii și alăptării În prezent, nu există suficiente date privind utilizarea Nexium în timpul sarcinii. Prescrierea medicamentului pentru acești pacienți este posibilă numai atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Rezultatele studiilor epidemiologice ale omeprazolului, care este un amestec racemic, au arătat că nu

Doza de Nexium

• 10 mg 20 mg 40 mg

Efecte secundare Nexium

• Mai jos sunt efectele secundare care nu depind de regimul de dozare al medicamentului, observate la utilizarea medicamentului Nexium®, atât în ​​studiile clinice, cât și în studiile post-comercializare. Frecvența efectelor secundare este dată în următoarea gradație: foarte des (? 1/10); deseori (? 1/100,

Interacțiuni medicamentoase

Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente. O scădere a acidității gastrice în timpul tratamentului cu esomeprazol poate duce la o modificare a absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului. Ca și în cazul altor medicamente care suprimă secreția de acid clorhidric sau antiacide, tratamentul cu esomeprazol poate duce la o scădere a absorbției ketoconazolului sau itraconazolului, precum și la o creștere a absorbției digoxinei. Administrarea concomitentă de omeprazol în doză de 20 mg o dată pe zi și digoxină crește biodisponibilitatea digoxinei cu 10% (biodisponibilitatea digoxinei a crescut cu până la 30% la 20% dintre pacienți). Sa demonstrat că omeprazolul interacționează cu unele medicamente antiretrovirale. Mecanismele și semnificația clinică a acestor interacțiuni nu sunt întotdeauna cunoscute. O creștere a pH-ului în timpul terapiei cu omeprazol poate afecta absorbția medicamentelor antiretrovirale. Este posibilă și interacțiunea la nivelul izoenzimei CYP2C19. Când omeprazolul și unele medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir, sunt administrate concomitent, "în timpul terapiei cu omeprazol, există o scădere a concentrației lor β serice. Prin urmare, nu este recomandată utilizarea lor simultană. Administrarea concomitentă de omeprazol ( 40 mg o dată pe zi) cu atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg la voluntarii sănătoși a dus la o scădere semnificativă a biodisponibilității atazanavirului (zona sub curba concentrație-timp, concentrațiile maxime (Cmax) și minime (Cmin) au scăzut cu aproximativ Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectele omeprazolului asupra biodisponibilității atazanavirului. Odată cu numirea simultană a omeprazolului și saquinavirului, s-a observat o creștere a concentrației serice de saquinavir, atunci când a fost administrat cu unele alte medicamente antiretrovirale, concentrația acestora nu s-a modificat. Ținând cont de proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice similare ale omeprazolului și esomeprazolului, combinate cu Nu este recomandată modificarea esomeprazolului cu medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir. Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala izoenzimă implicată în metabolismul său. În consecință, utilizarea combinată a esomeprazolului cu alte medicamente, în metabolismul căreia este implicată izoenzima CYP2C19, cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină etc., poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, care , „la rândul său” poate necesita o reducere a dozei. Este deosebit de important să vă amintiți despre această interacțiune atunci când prescrieți Nexium® în modul „la cerere”. Odată cu administrarea în comun a „30 mg esomeprazol și diazepam, care este un substrat al izoenzimei - CYP2C19, există o scădere a clearance-ului diazepamului cu 45%. Prescrierea esomeprazolului la o doză de 40 mg a dus la o creștere a concentrația reziduală de fenitoină la pacienții cu epilepsie cu 13%. În acest sens, se recomandă controlul concentrației de fenitoină în plasmă la începutul tratamentului cu esomeprazol și în timpul anulării acestuia Prescrierea omeprazolului în doză de 40 mg o dată pe zi, condusă la o creștere a suprafeței sub curba concentrație-timp și Cmax de voriconazol (substrat al izoenzimei CYP2C19) cu 15% și 41%, Administrarea concomitentă de warfarină cu 40 mg de esomeprazol nu duce la modificarea timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină pentru o lungă perioadă de timp. Cu toate acestea, au fost raportate mai multe cazuri de creștere semnificativă clinic a INR (raportul normalizat internațional) cu utilizarea combinată a warfarinei și esomeprazolului. sfârșitul utilizării comune a esomeprazolului și warfarină sau alți derivați cumarinici. Consultați instrucțiunile pentru detalii

Supradozaj

descrise cu administrare orală de esomeprazol în doză de 280 mg, au fost însoțite de slăbiciune generală și manifestări ale tractului gastro-intestinal. O doză unică de 80 mg de esomeprazol pe cale orală și administrarea intravenoasă de 308 mg timp de 24 de ore nu a provocat efecte negative

Conditii de depozitare

• depozitați la temperatura camerei 15-25 grade
• stai departe de copii

Informații furnizate

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului. Nexium... Sunt prezentate recenziile vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile medicilor de specialiști cu privire la utilizarea Nexium în practica lor. O mare solicitare de a adăuga mai activ comentariile dvs. despre medicament: medicamentul a ajutat sau nu a scăpat de boală, ce complicații și efecte secundare au fost observate, care poate nu au fost declarate de producător în adnotare. Analogii Nexium în prezența analogilor structurali disponibili. Utilizare pentru tratamentul ulcerelor și gastritei la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția preparatului.

Nexium- Inhibitor NK-ATPaza. Esomeprazolul (ingredientul activ al medicamentului Nexium) este izomerul S al omeprazolului, reduce secreția de acid clorhidric în stomac prin inhibarea specifică a pompei de protoni din celulele parietale. Izomerul S și R al omeprazolului au activitate farmacodinamică similară.

Mecanism de acțiune

Esomeprazolul este o bază slabă, se acumulează și devine activ în mediul acid al tubulilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice, unde inhibă pompa de protoni, enzima H-K-ATP-ase. Esomeprazolul inhibă atât secreția gastrică bazală, cât și cea stimulată.

Efect asupra secreției de acid gastric

Efectul medicamentului se dezvoltă în decurs de 1 oră după ingestie, la o doză de 20 mg sau 40 mg. Cu aportul zilnic de medicament timp de 5 zile, 20 mg 1 dată pe zi. concentrația maximă medie de acid în conținutul gastric după stimularea cu pentagastrină scade cu 90% (la măsurarea concentrației de acid la 6-7 ore după administrarea unei doze în a 5-a zi de terapie).

La pacienții cu boală de reflux gastroesofagian (GERD) și prezența simptomelor clinice după 5 zile de administrare orală zilnică de Nexium la o doză de 20 mg sau 40 mg, pH-ul în stomac a fost peste 4 pentru o medie de 13 și 17 ore din 24 de ore. La o doză de 20 mg pe zi, valoarea pH-ului intragastric peste 4 a fost menținută timp de 8, 12 și 16 ore la 76%, 54% și, respectiv, 24% dintre pacienți. Pentru 40 mg de esomeprazol, acest raport este de 97%, 92% și respectiv 56%.

S-a găsit o corelație între secreția acidă și concentrația medicamentului în plasmă (parametrul ASC a fost utilizat pentru a estima concentrația).

Efect terapeutic realizat prin inhibarea secreției acide

Când Nexium se administrează la o doză de 40 mg pe zi, esofagita de reflux este vindecată la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% după 8 săptămâni de terapie.

Tratamentul cu Nexium în doză de 20 mg de 2 ori pe zi în combinație cu antibiotice adecvate timp de o săptămână conduce la eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți.

Pacienții cu boală ulcerului peptic necomplicat după o săptămână de curs de eradicare nu necesită monoterapie ulterioară cu medicamente antisecretorii pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele.

Eficacitatea Nexium în sângerarea din ulcerul peptic a fost demonstrată într-un studiu efectuat la pacienții cu sângerări confirmate endoscopic din ulcerul peptic.

Alte efecte asociate cu inhibarea secreției acide

În timpul tratamentului cu medicamente antisecretorii, nivelul gastrinei plasmatice crește ca urmare a scăderii secreției de acid. Datorită scăderii secreției de acid clorhidric, concentrația cromograninei A (CgA) crește. O creștere a concentrației de CgA poate afecta rezultatele examinărilor pentru depistarea tumorilor neuroendocrine. Pentru a preveni acest efect, este necesar să întrerupeți temporar administrarea de esomeprazol cu ​​5 zile înainte de studiul concentrației de CgA.

La pacienții cărora li s-a administrat esomeprazol mult timp, există o creștere a numărului de celule asemănătoare enterocromafinei, asociată probabil cu o creștere a nivelului de gastrină plasmatică.

La pacienții care primesc medicamente antisecretorii pentru o lungă perioadă de timp, se observă mai des formarea chisturilor glandulare în stomac. Acest fenomen se datorează modificărilor fiziologice ca urmare a inhibării pronunțate a secreției acide. Chisturile sunt benigne și regresează.

Utilizarea medicamentelor antisecretorii, incl. inhibitori ai pompei de protoni, însoțiți de o creștere a conținutului florei microbiene din stomac, care este prezent în mod normal în tractul gastro-intestinal. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului de infecții gastrointestinale cauzate de bacterii din genul Salmonella spp. și Campylobacter spp. iar la pacienții spitalizați, probabil Clostridium difficile.

La efectuarea a două studii comparative cu ranitidină, a fost observată o eficacitate mai pronunțată a Nexium în vindecarea ulcerelor peptice la pacienții cărora li s-au administrat antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi de COX-2.

În două studii care au evaluat eficacitatea Nexium, aceasta a fost extrem de eficientă în prevenirea ulcerului gastric și duodenal la pacienții (grupa de vârstă peste 60 de ani și / sau cu antecedente de ulcer peptic) care au primit AINS, inclusiv inhibitori selectivi de COX-2 .

Compoziţie

Esomeprazol trihidrat de magneziu (Esomeprazol) + excipienți.

Farmacocinetica

Esomeprazolul este instabil într-un mediu acid, prin urmare, tabletele care conțin granule ale medicamentului, acoperite cu o coajă rezistentă la acțiunea sucului gastric, sunt utilizate pentru administrare orală. După administrarea medicamentului Nexium în interior, esomeprazolul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Aportul simultan de alimente încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac, dar acest lucru nu afectează semnificativ eficacitatea inhibării secreției de acid clorhidric. Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid gastric. Când medicamentul este luat pe cale orală, până la 80% din doză este excretată sub formă de metaboliți în urină, restul se excretă prin fecale. Mai puțin de 1% din esomeprazol nemodificat se găsește în urină.

Indicații

Boala de reflux gastroesofagian:

• tratamentul esofagitei de reflux eroziv;
• terapie de întreținere pe termen lung la pacienți după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru a preveni recăderea;
• terapia simptomatică a bolii de reflux gastroesofagian.

Ulcerul peptic și ulcerul duodenal (ca parte a terapiei combinate):

• tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori;
• prevenirea reapariției ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori.

Terapia de supresie acidă pe termen lung la pacienții care au avut sângerări de la un ulcer peptic (după administrarea intravenoasă de medicamente care scad secreția glandelor gastrice pentru a preveni recăderea).

Pacienții care iau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) pentru o lungă perioadă de timp:

• vindecarea ulcerelor de stomac asociate cu administrarea de AINS;
• prevenirea ulcerului gastric și duodenal asociat cu utilizarea AINS la pacienții cu risc.

Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreție patologică (inclusiv hipersecreție idiopatică).

Forme de emitere

Comprimate filmate 10 mg, 20 mg și 40 mg.

Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă (injecții în fiole pentru injecție).

Instrucțiuni de utilizare și schemă de recepție

Adulți și copii cu vârsta de cel puțin 12 ani

Cu boala de reflux gastroesofagian, Nexium este prescris pentru tratamentul esofagitei de reflux eroziv într-o singură doză de 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni. Se recomandă o terapie suplimentară de 4 săptămâni în cazurile în care esofagita nu este vindecată după primul curs sau simptomele bolii persistă.

Pentru terapia de întreținere pe termen lung a pacienților cu esofagită erozivă vindecată pentru a preveni recidiva, medicamentul este prescris 20 mg o dată pe zi.

Pentru terapia simptomatică a bolii de reflux gastroesofagian fără esofagită, medicamentul este prescris la o doză de 20 mg o dată pe zi. Dacă simptomele persistă după 4 săptămâni de tratament, trebuie efectuată o examinare suplimentară a pacientului. După eliminarea simptomelor, puteți trece la regimul „după cum este necesar” de administrare a medicamentului, adică luați Nexium 20 mg o dată pe zi dacă simptomele apar înainte ca acestea să fie ușurate. Pentru pacienții care iau AINS și aparțin grupului cu risc de a dezvolta ulcere gastrice sau duodenale, nu se recomandă tratamentul „după cum este necesar”.

Adulți

În caz de ulcer gastric și ulcer duodenal ca parte a terapiei combinate pentru eradicarea Helicobacter pylori, precum și pentru tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori și pentru prevenirea recurenței ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori la pacienții cu doză de ulcer peptic de 20 mg, amoxicilină - 1 g, claritromicină - 500 mg. Toate medicamentele se iau de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână.

În scopul terapiei de supresie acidă pe termen lung la pacienții care au suferit sângerări de la ulcerul peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor antisecretorii, pentru a preveni recidiva), Nexium este prescris la o doză de 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni după sfârșitul terapiei intravenoase cu medicamente antisecretorii.

Pentru pacienții care iau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) pentru o lungă perioadă de timp, Nexium este prescris în doză de 20 mg sau 40 mg o dată pe zi pentru vindecarea ulcerelor de stomac asociate cu administrarea de AINS. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.

Pentru prevenirea ulcerului gastric și duodenal asociat cu administrarea de AINS, Nexium este prescris la o doză de 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.

În condiții caracterizate de hipersecreție patologică, incl. Sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică, doza inițială recomandată de Nexium este de 40 mg de 2 ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată de tabloul clinic al bolii. Există experiență în utilizarea medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.

La prescrierea medicamentului la pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei. Medicamentul este utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală severă, datorită experienței clinice limitate a utilizării acestuia în această categorie de pacienți.

La prescrierea Nexium la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, nu este necesară ajustarea dozei. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza utilizată nu trebuie să depășească 20 mg pe zi.

Pacienții vârstnici nu trebuie să ajusteze regimul de dozare.

Comprimatele trebuie înghițite întregi cu un lichid. Comprimatele nu trebuie mestecate sau zdrobite. Pentru pacienții cu dificultăți la înghițire, puteți dizolva comprimatul în jumătate de pahar cu apă plată (nu utilizați alte lichide, deoarece carcasa protectoare a microgranulelor se poate dizolva), amestecați până când comprimatul se dezintegrează și beți imediat suspensia microgranulelor sau în termen de 30 de minute. Apoi ar trebui să umpleți din nou paharul cu jumătate de apă, amestecați restul și beți. Microgranulele nu trebuie mestecate sau zdrobite.

Pentru pacienții care nu pot înghiți, comprimatele trebuie dizolvate în apă plată și administrate printr-un tub nazogastric. Este important ca seringa și sonda selectate să fie potrivite pentru această procedură.

Administrarea medicamentului printr-un tub nazogastric

1. Așezați comprimatul în seringă și umpleți seringa cu 25 ml de apă și aproximativ 5 ml de aer. Pentru unele sonde, poate fi necesară diluarea medicamentului în 50 ml apă potabilă pentru a preveni blocarea granulelor comprimatului sondei.
2. Agitați imediat seringa timp de aproximativ 2 minute pentru a dizolva tableta.
3. Țineți vârful seringii în sus și asigurați-vă că vârful nu este înfundat.
4. Introduceți vârful seringii în sondă, continuând să o mențineți îndreptată în sus.
5. Agitați seringa și rotiți-o cu susul în jos. Se injectează imediat 5-10 ml de medicament dizolvat în tub. După introducere, readuceți seringa în poziția inițială și agitați (seringa trebuie ținută cu vârful în sus pentru a evita înfundarea vârfului).
6. Întoarceți vârful seringii în jos și injectați încă 5-10 ml de medicament în sondă. Repetați această operație până când seringa este goală.
7. Dacă o parte a medicamentului rămâne sub formă de sediment în seringă, umpleți seringa cu 25 ml de apă și 5 ml de aer și repetați operațiile descrise la punctul 5. Pentru unele sonde, 50 ml de apă potabilă pot fi necesare în acest scop.

Efect secundar

• durere de cap;
• durere abdominală;
• diaree;
• flatulență;
• greață, vărsături;
• constipație;
• dermatită;
• eczemă;
• urticarie;
• somnolenţă;
• insomnie;
• ameţeală;
• gură uscată;
• edem periferic;
• reacții de hipersensibilitate (de exemplu, febră, angioedem, reacție anafilactică / șoc anafilactic);
• spasm bronșic;
• leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie;
• depresie;
• excitaţie;
• încălcarea gustului;
• stomatită;
• candidoză a tractului gastro-intestinal;
• alopecie;
• fotosensibilitate;
• stare de rău;
• transpiraţie;
• vedere încețoșată;
• halucinații;
• comportament agresiv;
• encefalopatie la pacienții cu afecțiuni hepatice;
• nefrită interstițială;
• ginecomastie;
• necroliză epidermică toxică;
• eritem multiform.

Contraindicații

• intoleranță ereditară la fructoză;
• malabsorbție glucoză-galactoză;
• deficit de zaharoză-izomaltază;
• copii cu vârsta sub 12 ani (din cauza lipsei datelor privind eficacitatea și siguranța medicamentului la acest grup de pacienți);
• copii cu vârsta peste 12 ani pentru alte indicații, cu excepția bolii de reflux gastroesofagian;
• utilizarea concomitentă cu atazanavir și nelfinavir;
• hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte componente ale medicamentului.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

În prezent, nu există suficiente date despre utilizarea Nexium în timpul sarcinii. Prescrierea medicamentului pentru acești pacienți este posibilă numai atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Rezultatele studiilor epidemiologice ale omeprazolului, care este un amestec racemic, nu au arătat niciun efect fetotoxic sau afectarea dezvoltării fetale.

Studiile experimentale pe animale nu au evidențiat efecte negative ale esomeprazolului asupra dezvoltării embrionului sau a fătului. Administrarea preparatului racemic nu a avut niciun efect negativ asupra evoluției sarcinii, nașterii și a perioadei de dezvoltare postnatală la animale.

În prezent nu se știe dacă esomeprazolul este excretat în laptele matern, astfel încât Nexium nu trebuie prescris în timpul alăptării.

Instrucțiuni Speciale

În prezența oricăror simptome alarmante (incluzând pierderea spontană semnificativă a greutății corporale, vărsături repetate, disfagie, vărsături amestecate cu sânge sau melenă), precum și în prezența unui ulcer gastric (sau dacă se suspectează un ulcer gastric), ar trebui exclusă prezența unui neoplasm malign, deoarece tratamentul cu Nexium poate duce la o netezire a simptomelor și poate întârzia diagnosticul.

În cazuri rare, la pacienții care au luat omeprazol mult timp, gastrita atrofică a fost detectată în timpul examinării histologice a biopsiilor mucoasei gastrice.

Pacienții care iau medicamentul pentru o perioadă lungă de timp (în special mai mult de un an) ar trebui să fie sub supraveghere medicală regulată.

Pacienții care urmează un regim „după cum este necesar” trebuie instruiți să contacteze medicul lor dacă simptomele se modifică. Luând în considerare fluctuațiile concentrației de esomeprazol în plasmă atunci când medicamentul este prescris în modul de terapie „după cum este necesar”, ar trebui luată în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente.

Atunci când se prescrie Nexium pentru eradicarea Helicobacter pylori, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunilor medicamentoase pentru toate componentele terapiei triple. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie o terapie de eradicare pentru pacienții care primesc alte medicamente metabolizate cu participarea CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), este necesar să se ia în considerare posibilele contraindicații și interacțiunea claritromicinei cu aceste medicamente.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Datorită faptului că pot apărea amețeli, vedere încețoșată și somnolență în timpul tratamentului cu Nexium, trebuie să se acorde prudență la conducerea vehiculelor și a altor mecanisme.

Interacțiuni medicamentoase

Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente

O scădere a secreției de acid clorhidric în stomac în timpul tratamentului cu esomeprazol poate duce la o modificare a absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului. Ca și alte medicamente care reduc aciditatea gastrică, tratamentul cu esomeprazol poate reduce absorbția ketoconazolului, itraconazolului și erlotinibului și poate crește absorbția medicamentelor precum digoxina. Administrarea concomitentă de omeprazol în doză de 20 mg o dată pe zi și digoxină crește biodisponibilitatea digoxinei cu 10% (biodisponibilitatea digoxinei a crescut cu până la 30% la 2 din 10 pacienți).

Sa demonstrat că omeprazolul interacționează cu unele medicamente antiretrovirale. Mecanismele și semnificația clinică a acestei interacțiuni nu sunt întotdeauna cunoscute. O creștere a pH-ului în timpul terapiei cu omeprazol poate afecta absorbția medicamentelor antiretrovirale. Este posibilă și interacțiunea la nivelul izoenzimei CYP2C19. Cu utilizarea combinată a omeprazolului și a unor medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir, în timpul tratamentului cu omeprazol, există o scădere a concentrației lor în ser. Prin urmare, utilizarea lor simultană nu este recomandată. Utilizarea combinată a omeprazolului (40 mg o dată pe zi) cu atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși a dus la o scădere semnificativă a biodisponibilității atazanavirului (ASC, Cmax și Cmin în plasma sanguină scăzută cu aproximativ 75%). Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectul omeprazolului asupra biodisponibilității atazanavirului.

Odată cu utilizarea simultană a omeprazolului și a saquinavirului, s-a observat o creștere a concentrației de saquinavir în ser, atunci când a fost administrat împreună cu alte medicamente antiretrovirale, concentrația lor nu s-a modificat. Având în vedere proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice similare ale omeprazolului și esomeprazolului, nu se recomandă utilizarea concomitentă a esomeprazolului cu medicamente antiretrovirale precum atazanavir și nelfinavir.

Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala enzimă implicată în metabolismul său. În consecință, utilizarea combinată a esomeprazolului cu alte medicamente în metabolismul cărora este implicat CYP2C19 (cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină) poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, ceea ce, la rândul său, va conduce la nevoia de a reduce doza ... Această interacțiune este deosebit de importantă de reținut atunci când utilizați Nexium într-un regim de terapie „la cerere”. Când se administrează administrarea orală combinată de esomeprazol în doză de 30 mg și diazepam, care este un substrat al CYP2C19, există o scădere a clearance-ului diazepamului cu 45%.

Utilizarea esomeprazolului în doză de 40 mg a determinat o creștere a concentrației reziduale de fenitoină la pacienții cu epilepsie cu 13%. În acest sens, se recomandă controlul concentrației de fenitoină în plasmă la începutul tratamentului cu esomeprazol și când acesta este anulat.

Utilizarea omeprazolului la o doză de 40 mg o dată pe zi a dus la o creștere a ASC și a Cmax a voriconazolului (substrat CYP2C19) cu 15%, respectiv 41%.

Administrarea în comun a warfarinei cu esomeprazol în doză de 40 mg nu duce la modificarea timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină mult timp. Cu toate acestea, au fost raportate mai multe cazuri de creștere semnificativă clinic a INR cu utilizarea combinată a warfarinei și esomeprazolului. Se recomandă monitorizarea MHO la începutul și la sfârșitul utilizării combinate a esomeprazolului și a warfarinei sau a altor derivați cumarinici.

Administrarea concomitentă de cisapridă cu esomeprazol în doză de 40 mg duce la o creștere a valorilor parametrilor farmacocinetici ai cisapridului la voluntarii sănătoși: ASC - cu 32% și T1 / 2 - cu 31%, cu toate acestea, Cmax de cisapridă în plasmă nu se modifică semnificativ. O ușoară prelungire a intervalului QT, care a fost observată la monoterapia cu cisapridă, nu a crescut odată cu adăugarea de Nexium.

La unii pacienți, s-a observat o creștere a concentrației de metotrexat pe fondul utilizării combinate cu inhibitori ai pompei de protoni. Atunci când se prescrie metotrexat în doze mari, trebuie luată în considerare posibilitatea întreruperii temporare a esomeprazolului.

Nexium nu provoacă modificări semnificative clinic în farmacocinetica amoxicilinei și chinidinei.

Studiile care au evaluat utilizarea combinată de esomeprazol și naproxen sau rofecoxib nu au evidențiat o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.

Efectul medicamentelor asupra farmacocineticii esomeprazolului

Izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4 sunt implicate în metabolismul esomeprazolului. Utilizarea combinată a esomeprazolului cu claritromicină (500 mg de 2 ori pe zi), care inhibă CYP3A4, duce la o creștere de 2 ori a ASC a esomeprazolului. Utilizarea combinată a esomeprazolului și a unui inhibitor combinat al CYP3A4 și CYP2C19, de exemplu, voriconazol, poate duce la o creștere de peste 2 ori a valorii ASC a esomeprazolului. În astfel de cazuri, nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol. Corecția dozei de esomeprazol poate fi necesară la pacienții cu insuficiență hepatică severă și cu utilizare prelungită.

Medicamentele care induc izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4, precum rifampicina și preparatele de sunătoare, atunci când sunt utilizate împreună cu esomepromazol, pot duce la o scădere a concentrației de esomeprazol în plasma sanguină prin accelerarea metabolismului esomeprazolului.

Analogii medicamentului Nexium

Analogi structurali pentru substanța activă:

• Esomeprazol.

Analogi ai grupului farmacologic (inhibitori ai pompei de protoni):

• Akrilanz;
• Vero Omeprazol;
• Gastrozol;
• Demeprazol;
• Zhelkizole;
• Zerocid;
• Zipantol;
• Zolispan;
• Zolser;
• Zulbex;
• Controlok;
• Krismel;
• Crossacid;
• Lanzabel;
• Lanzap;
• Lanzoptol;
• Lansoprazol;
• Lansofed;
• Lancid;
• Losek;
• Loenzar Sanovel;
• Nolpaza;
• Omez;
• Omez Insta;
• Omezol;
• Omecaps;
• Omeprazol;
• Omepru;
• Omefez;
• Omipix;
• La timp;
• Ortanol;
• Ocid;
• Pantaz;
• Panum;
• Pariet;
• Peptazol;
• Pepticum;
• Promez;
• Puloref;
• Rabelok;
• Rabeprazol;
• Romesec;
• Sanpraz;
• Ulsol;
• Ulkozol;
• Ulter;
• Ultop;
• Khairabezol;
• Helicid;
• Helol;
• Cisagast;
• Epicur.

În absența analogilor medicamentului pentru substanța activă, puteți urmări linkurile de mai jos cu bolile pentru care medicamentul corespunzător ajută și puteți vedea analogii disponibili pentru efectul terapeutic.