farmakolojik etki
Antiepileptik ilaç, sülfamat ile sübstitüe edilmiş monosakkaritler sınıfına aittir.
Topiramat, sodyum kanallarını bloke eder ve nöron zarının uzun süreli depolarizasyonunun arka planına karşı tekrarlanan aksiyon potansiyellerinin ortaya çıkmasını bastırır. Topiramat, GABA reseptörlerinin bazı alt tipleriyle (GABA A reseptörleri dahil) ilişkili olarak GABA'nın (GABA) aktivitesini arttırır ve ayrıca GABA A reseptörlerinin aktivitesini modüle eder, kainatın kainat / AMPK alt tipinin (alfa- amino-3 -hidroksi-5-metilizoksazol-4-propiyonik asit) glutamat reseptörleri, NMDA reseptör alt tipine karşı NMDA aktivitesini etkilemez. İlacın bu etkileri, 1 umol ila 10 umol arasında değişen bir minimum aktivite ile 1 umol ila 200 umol arasında bir topiramat plazma konsantrasyonunda doza bağımlıdır.
Ayrıca topiramat, karbonik anhidrazın bazı izoenzimlerinin aktivitesini inhibe eder. Bu farmakolojik etkinin şiddeti açısından, topiramat, iyi bilinen bir karbonik anhidraz inhibitörü olan asetazolamidden önemli ölçüde daha düşüktür, bu nedenle topiramatın bu etkinliği, antiepileptik etkinliğinin ana bileşeni değildir.
farmakokinetik
Emme
İlacı içeri aldıktan sonra topiramat, gastrointestinal sistemden hızlı ve etkili bir şekilde emilir. Biyoyararlanım %81'dir. Gıda alımının ilacın biyoyararlanımı üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisi yoktur.
Topiramatın farmakokinetiği doğrusaldır, plazma klirensi sabit kalır ve 100 mg ila 400 mg doz aralığındaki EAA dozla orantılı olarak artar.
Günde 2 kez 100 mg'lık bir dozda tekrarlanan oral uygulamadan sonra, Cmax ortalama 6.76 μg / ml'dir.
Dağıtım
Plazma protein bağlanması %13-17'dir.
1200 mg'a kadar bir dozda tek bir oral uygulamadan sonra, ortalama Vd 0.55-0.8 l / kg'dır. V d değeri cinsiyete bağlıdır. Kadınlarda, değerler, erkeklerde gözlenen değerlerin yaklaşık %50'sidir ve bu, kadınların vücudundaki daha yüksek yağ dokusu içeriği ile ilişkilidir.
Normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda dengeye ulaşması 4-8 gün sürebilir.
Metabolizma
Oral uygulamadan sonra dozun yaklaşık %20'si metabolize edilir.
Pratik olarak aktif olmayan altı metabolit izole edildi ve insan plazması, idrar ve dışkısından tanımlandı.
Para çekme
Topiramat (%70) ve metabolitleri esas olarak böbrekler tarafından atılır.
Oral uygulamadan sonra ilacın plazma klerensi 20-30 ml / dak.
İlacın günde 2 kez 50 mg ve 100 mg tekrar tekrar uygulanmasından sonra, ortalama T 1/2 ortalama 21 saattir.
Özel klinik durumlarda farmakokinetik
Topiramatın böbrekler tarafından atılma hızı böbrek fonksiyonuna bağlıdır ve yaşa bağlı değildir.
Orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (CC ≤ 70 ml / dak), topiramatın renal ve plazma klerensi azalır, sonuç olarak, normal böbrek fonksiyonu olan hastalara kıyasla kan plazmasındaki Css topiramatında bir artış mümkündür. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda kan plazmasında Css topiramata ulaşma süresi 10 ila 15 gündür. Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara önerilen başlangıç ve idame dozunun yarısını kullanmaları tavsiye edilir.
Böbrek hastalığı olmayan yaşlı kişilerde topiramatın plazma klerensi değişmez.
İlaç metabolizmasında rol oynayan enzimleri indükleyen antiepileptik ilaçlarla eşzamanlı tedavi alan hastalarda topiramat metabolizması %50 artmıştır.
Topiramat, hemodiyaliz ile etkin bir şekilde elimine edilir. Uzun süreli hemodiyaliz, kandaki topiramat konsantrasyonunda antikonvülsan aktiviteyi sürdürmek için gereken miktarın altına düşmesine neden olabilir. Hemodiyaliz sırasında plazma topiramat konsantrasyonunda hızlı bir düşüşü önlemek için ek bir Topamax® dozu gerekebilir. Dozu ayarlarken şunları dikkate almalısınız:
1) hemodiyaliz süresi;
2) kullanılan hemodiyaliz sisteminin temizleme miktarı;
3) diyalizdeki bir hastada topiramatın etkili renal klirensi.
Topiramatın plazma klerensi, orta ila şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda ortalama %26 oranında azalır. Bu nedenle karaciğer yetmezliği olan hastalarda topiramat dikkatli kullanılmalıdır.
12 yaşın altındaki çocuklarda, ilacı adjuvan tedavi olarak alan yetişkinlerde olduğu gibi topiramatın farmakokinetik parametreleri doğrusaldır, klirensi doza bağlı değildir ve plazmadaki Css doz artışıyla orantılı olarak artar. . Çocuklarda topiramat klirensinin arttığı ve T 1/2'nin daha kısa olduğu akılda tutulmalıdır. Bu nedenle, 1 kg vücut ağırlığı başına aynı dozda, çocuklarda topiramatın plazma konsantrasyonları yetişkinlerden daha düşük olabilir. Çocuklarda, yetişkinlerde olduğu gibi, karaciğer enzimlerini indükleyen antiepileptik ilaçlar, kan plazmasındaki topiramat konsantrasyonunda azalmaya neden olur.
Belirteçler
Epilepsi:
- epilepsili yetişkinlerde ve 2 yaşından büyük çocuklarda monoterapi olarak (yeni teşhis edilmiş epilepsili hastalar dahil);
- Kısmi veya genelleştirilmiş tonik-klonik nöbetleri olan yetişkinlerde ve 2 yaşın üzerindeki çocuklarda karmaşık tedavinin bir parçası olarak ve ayrıca Lennox-Gastaut sendromunun arka planına karşı nöbetlerin tedavisi için.
- yetişkinlerde migren ataklarının önlenmesi (akut migren ataklarının tedavisi için Topamax ® kullanımı çalışılmamıştır).
Dozaj rejimi
İlaç, gıda alımından bağımsız olarak ağızdan alınır.
Kapsüller dikkatlice açılmalı, az miktarda (yaklaşık 1 çay kaşığı) herhangi bir yumuşak gıda ile karıştırılmalıdır. Bu karışım çiğnenmeden hemen yutulmalıdır. Bir sonraki doza kadar ilacı yiyecekle karıştırarak saklamayın. Topamax ® kapsülleri bütün olarak yutulabilir.
Yetişkinlerde ve çocuklarda epileptik nöbetlerin optimal kontrolünü sağlamak için, ilacın düşük dozlarında tedaviye başlanması ve ardından etkili doza titrasyon yapılması önerilir.
Kapsüller, tabletleri yutmakta güçlük çeken hastalar için tasarlanmıştır (örneğin, çocuklar ve yaşlı hastalar).
Kısmi veya jeneralize tonik-klonik nöbetlerin yanı sıra Lennox-Gastaut sendromuyla ilişkili nöbetler
Yetişkinlerde kombinasyon antikonvülsan tedavisi. Minimum etkili doz günde 200 mg'dır. Genellikle toplam günlük doz 200 mg ile 400 mg arasında değişir ve ikiye bölünmüş dozlar halinde alınır. Bazı hastaların günlük dozu maksimum 1600 mg'a çıkarmaları gerekebilir. Tedaviye düşük dozla başlanması ve ardından etkili dozun kademeli olarak seçilmesi önerilir. Doz seçimi 25-50 mg ile başlar ve 1 hafta boyunca geceleri alınır. İleride 1-2 hafta aralıklarla doz 25-50 mg artırılarak 2 doza bölünerek alınabilir. Bir doz seçerken, klinik etki tarafından yönlendirilmek gerekir. Bazı hastalarda ilacı günde 1 kez alarak etki sağlanabilir. Topamax ® ile tedavinin optimal etkisini elde etmek için plazma konsantrasyonunu kontrol etmek gerekli değildir.
2 yaşın üzerindeki çocuklarda kombine antikonvülsan tedavi. Yardımcı tedavi olarak önerilen toplam günlük Topamax ® dozu 5 ila 9 mg / kg'dır ve 2 bölünmüş dozda alınır. Doz seçimine 1 hafta boyunca gece 25 mg (veya başlangıç dozu 1 ila 3 mg/kg/gün bazında daha az) ile başlanmalıdır. İlerleyen zamanlarda doz 1-2 hafta ara ile 1-3 mg/kg artırılarak 2 doza bölünerek alınabilir. Bir doz seçerken, klinik etki tarafından yönlendirilmek gerekir. 30 mg / kg'a kadar günlük doz genellikle iyi tolere edilir.
Epilepsi (yeni teşhis edilen epilepsi dahil)
NS eşlik eden antikonvülzanların geri çekilmesi amacıyla monoterapi topiramat ile bu adımın nöbet sıklığı üzerindeki olası etkisi göz önünde bulundurulmalıdır. Güvenlik nedenleriyle eşzamanlı antikonvülzanların aniden kesilmesine gerek olmayan durumlarda, dozlarının kademeli olarak azaltılması, eşlik eden antiepileptik ilaçların dozunun 2 haftada bir 1/3 oranında azaltılması önerilir.
Karaciğer mikrozomal enzimlerinin indükleyicisi olan ilaçların kaldırılmasıyla kandaki topiramat konsantrasyonu artacaktır. Bu gibi durumlarda klinik belirtiler varsa Topamax ® dozu azaltılabilir.
NS tedavinin başlangıcında yetişkinler için monoterapi Topamax ®, 1 hafta boyunca yatmadan önce 25 mg'lık bir dozda reçete edilir. Daha sonra doz 1-2 hafta aralıklarla 25 mg veya 50 mg 2'ye bölünerek artırılır. Hasta böyle bir doz yükseltme rejimini tolere etmezse, doz artışları arasındaki aralıklar arttırılabilir veya doz daha düzgün bir şekilde arttırılabilir. Bir doz seçerken, klinik etki tarafından yönlendirilmek gerekir. Yetişkinlerde topiramat monoterapisi için başlangıç dozu günde 100 mg'dır ve maksimum günlük doz 500 mg'ı geçmemelidir. Dirençli epilepsi formları olan bazı hastalar, günde 1000 mg'a kadar olan dozlarda topiramat monoterapisini tolere eder. Bu doz önerileri, böbrek hastalığı olmayan yaşlı hastalar dahil tüm yetişkinler için geçerlidir.
NS 2 yaşından büyük çocuklar için monoterapi tedavinin ilk haftasında Topamax ® yatmadan önce 0,5-1 mg / kg vücut ağırlığı dozunda reçete edilir. Daha sonra doz 1-2 hafta aralıklarla 2'ye bölünerek 0,5-1 mg/kg/gün artırılır. Çocuk böyle bir doz artırma rejimini tolere etmezse, doz daha düzgün bir şekilde artırılabilir veya doz artışları arasındaki aralıklar artırılabilir. Dozun boyutu ve artış hızı klinik etkiye bağlıdır. 2 yaş üstü çocuklarda topiramat monoterapisi için önerilen doz aralığı 100-400 mg/gün'dür. olan çocuklar yeni teşhis edilen kısmi nöbetler günde 500 mg'a kadar reçete edilebilir.
Migren
İçin migren ataklarının önlenmesi Tavsiye edilen günlük topiramat dozu, ikiye bölünmüş dozlar halinde 100 mg'dır. Tedavinin başlangıcında, 1 hafta boyunca yatmadan önce 25 mg reçete edilir. Daha sonra doz 1 hafta ara ile 25 mg/gün artırılır. Böyle bir tedavi rejimine karşı toleranssızlık durumunda, doz daha küçük bir miktarda veya daha uzun aralıklarla artırılır. Doz, klinik etkiye bağlı olarak seçilir. Bazı durumlarda, günlük 50 mg topiramat dozu ile olumlu bir sonuç elde edilir. Klinik çalışmalarda, hastalara çeşitli dozlarda topiramat verildi, ancak günde 200 mg'dan fazla değil.
Özel hasta grupları
olan hastalarda orta veya şiddetli böbrek yetmezliği doz azaltılması gerekli olabilir. Önerilen başlangıç ve idame dozunun yarısının kullanılması tavsiye edilir.
Hemodiyaliz: Topiramat hemodiyaliz sırasında plazmadan ayrıldığından, hemodiyaliz günlerinde günlük dozun yaklaşık yarısına eşit ek bir Topamax® dozu uygulanmalıdır. Ek doz, hemodiyaliz prosedürünün başında ve sonunda alınan iki doza bölünmelidir. Ek doz, hemodiyalizde kullanılan ekipmanın özelliklerine bağlı olarak değişebilir.
Sahip olmak karaciğer yetmezliği olan hastalar Topiramat dikkatli kullanılmalıdır.
Yan etki
Yan etkilerin sıklığının belirlenmesi: çok sık (≥1/10), sık sık (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000).
Yan merkezden anal sinir sistemi: çok sık - çocuklarda uyuşukluk, baş dönmesi, parestezi - ilgisizlik, dikkat bozukluğu; sıklıkla - hareketlerin bozulmuş koordinasyonu, nistagmus, uyuşukluk, hafıza bozukluğu, titreme, amnezi, uygunsuz yürüyüş, hipestezi, tat alma bozukluğu, düşünme bozukluğu, bilişsel bozukluk, ilgisizlik, zihinsel aktivitede azalma, psikomotor bozukluklar, yatıştırıcı etki; seyrek olarak - tat alma duyusunda hassasiyet kaybı, akinezi, koku kaybı, afazi, apraksi, aura, uzuvlarda veya yüzde yanma hissi, serebellar sendrom, uykunun sirkadiyen ritminde bozukluk, kompleks kısmi nöbetler, konvülsiyonlar, postural baş dönmesi, dizestezi , duyusal bozukluk, disgrafi, diskinezi , disfazi, distoni, vücutta "kaşların kabarması" hissi, büyük mal tipi tonik-klonik nöbetler, hiperestezi, hipoguzi, hipokinezi, hipozmi, periferik nöropati, parosmi, senkop öncesi, tekrarlayan konuşma, dokunma bozukluğu, uyuşukluk, bayılma, uyaranlara tepki eksikliği, çocuklarda - psikomotor hiperaktivite.
Ruhsal bozukluklar: genellikle - yavaş düşünme, şiddetli konuşma bozuklukları, kafa karışıklığı, depresyon, uykusuzluk, agresif reaksiyonlar, ajitasyon, oryantasyon bozukluğu, duygusal kararsızlık, erektil disfonksiyon, çocuklarda - davranış değişikliği, öğrenme güçlüğü (okuma, yazma, sayma ile ilgili zorluklar); seyrek olarak - anorgazmi, cinsel işlev bozukluğu, ağlamaklılık, cinsel uyarılma bozukluğu, disfemi, sabah erken uyanma, öforik ruh hali, işitsel ve görsel halüsinasyonlar, hipomanik durumlar, libido azalması, mani, panik, paranoyak durumlar, düşünmede ısrar, bozulmuş okuma becerileri, uyku bozuklukları, intihar düşüncesi veya girişimleri, ağlamaklılık; çok nadiren - umutsuzluk hissi.
Sindirim sisteminden:çok sık - iştah azalması, anoreksi; sık sık - mide bulantısı, ishal; seyrek olarak - karın ağrısı, kabızlık, mide rahatsızlığı, hazımsızlık belirtileri, ağız kuruluğu, ağız boşluğunda hassasiyet bozukluğu, gastrit, gastroözofageal reflü, diş eti kanaması, midede ağırlık, çocuklarda - kusma, ağız kokusu, epigastrik rahatsızlık bölgeleri, şişkinlik, glossodini, ağız boşluğunda ağrı, pankreatit, tükürük bezlerinin aşırı salgılanması, susuzluk.
Kas-iskelet sisteminden: sık sık - miyalji (göğüs dahil), kas spazmları, kas krampları, artralji; seyrek olarak - yanlarda ağrı, kas yorgunluğu, kas zayıflığı, kas sertliği; çok nadiren - eklem şişmesi, uzuvlarda rahatsızlık.
Kardiyovasküler sistem tarafında: bazen - bradikardi, çarpıntı, sıcak basması, ortostatik hipotansiyon, Raynaud fenomeni.
Görme organı adına: sıklıkla - diplopi, bulanık görme, kuru gözler; seyrek olarak - akomodasyon bozukluğu, ambliyopi, blefarospazm, geçici körlük, tek taraflı körlük, artan lakrimasyon, midriyazis, gece körlüğü, fotopsi, presbiyopi, skotom (atriyal fibrilasyon dahil), görme keskinliğinde azalma; çok nadiren - gözlerde rahatsızlık, açı kapanması glokomu, göz kürelerinin istemsiz hareketleri, göz kapağı ödemi, miyopi, makülopati, konjonktival ödem.
İşitme organı tarafında: sıklıkla - kulak ağrısı, kulak çınlaması, çocuklarda - vertigo; seyrek olarak - sağırlık (sensörinöral ve tek taraflı dahil), kulaklarda rahatsızlık, işitme bozukluğu.
Solunum sisteminden: sık sık - nefes darlığı, burun kanaması; seyrek olarak - ses kısıklığı, eforla nefes darlığı, burun tıkanıklığı, paranazal sinüslerde aşırı salgı, çocuklarda - burun akıntısı; çok nadiren - nazofarenjit.
Hematopoetik sistemden: sıklıkla anemi; seyrek olarak - lökopeni, lenfadenopati, trombositopeni, çocuklarda - eozinofili; çok nadiren - nötropeni.
Cilt ve deri altı dokuları kısmında: sık sık - döküntü, alopesi, kaşıntı, yüz derisinin duyarlılığında azalma; seyrek olarak - terleme eksikliği, alerjik dermatit, cilt kızarıklığı, cilt pigmentasyon bozuklukları, yüzde ödem, hoş olmayan cilt kokusu, ürtiker; çok nadiren - eritema multiforme, paraorbital ödem, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz.
Üriner sistemden: sıklıkla - nefrolitiazis, dizüri, pollakiüri; seyrek olarak - ürolitiyazis alevlenmesi, hematüri, üriner inkontinans, sık idrara çıkma, renal kolik, böbrek bölgesinde ağrı; çok nadiren - renal tübüler asidoz.
Laboratuvar parametreleri kısmında: seyrek olarak - kandaki bikarbonat içeriğinde bir azalma (ortalama 4 mmol / l), kristalüri, lökopeni, hipokalemi (kan serumundaki potasyum seviyesinin 3.5 mmol / l'nin altına düşmesi).
Genel ihlaller:çok sık - yorgunluk, sinirlilik, kilo kaybı; sıklıkla - asteni, çocuklarda kaygı - ateş; seyrek olarak - yüz ödemi, alerjik reaksiyonlar, hiperkloremik asidoz, hipokalemi, iştah artışı, metabolik asidoz, polidipsi, soğuk ekstremiteler, yorgunluk, halsizlik, kireçlenme; çok nadiren - genel ödem, grip benzeri hastalık, anjiyoödem, kilo alımı.
Kullanım için kontrendikasyonlar
- 2 yaşından küçük çocuklar;
- ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.
İLE BİRLİKTE Dikkat böbrek veya karaciğer yetmezliği, nefrourolitiazis (geçmişte veya aile öyküsü dahil), hiperkalsiüri ile birlikte kullanılmalıdır.
Hamilelik ve emzirme döneminde uygulama
Topamax®'ın hamile kadınları tedavi etmek için kullanıldığı hiçbir özel kontrollü çalışma bulunmamaktadır. Hamilelik kayıtları, hamilelik sırasında Topamax® kullanımı ile konjenital malformasyonlar (örn. yarık dudak / yarık damak gibi kraniyofasiyal kusurlar, hipospadias ve çeşitli vücut sistemlerinin gelişimsel anormallikleri) arasında olası bir bağlantı olduğunu göstermektedir. Belirtilen malformasyonlar hem topiramat monoterapisi ile hem de çoklu tedavi çerçevesinde kullanımı ile kaydedilmiştir. Antiepileptik ilaç almayan hasta grubuyla karşılaştırıldığında, Topamax ® ile monoterapili gebeliklerin kaydına ilişkin veriler, düşük vücut ağırlıklı (2500 g'dan az) çocukların doğum olasılığını göstermektedir. Gözlenen fenomenlerin ilacın alımı ile ilişkisi kurulmamıştır.
Ek olarak, gebelik kayıtları ve diğer çalışmalar, antiepileptik ilaçlarla kombine tedavi ile teratojenik etki riskinin monoterapiden daha yüksek olabileceğini göstermektedir. Topamax ®'in hamilelik sırasında kullanımı, yalnızca tedavinin anneye sağladığı potansiyel yararın fetüs için olası riskten daha ağır basması durumunda haklıdır.
Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınları tedavi ederken ve danışmanlık yaparken, ilgilenen doktor tedavinin yararlarını/risklerini tartmalı ve alternatif tedavi seçeneklerini değerlendirmelidir. Topamax ® hamilelik sırasında kullanılırsa veya hasta bu ilacı alırken hamile kalırsa, fetüs üzerindeki potansiyel risk konusunda uyarılmalıdır.
Sınırlı sayıda gözlem, topiramatın kadınlarda anne sütüne geçtiğini göstermektedir. Emzirme döneminde Topamax® kullanılması gerekiyorsa, emzirmenin durdurulması sorunu çözülmelidir.
Çocuklarda uygulama
İlaç 2 yaşın altındaki çocuklarda kullanım için kontrendikedir.
aşırı doz
Belirtiler: konvülsiyonlar, uyuşukluk, konuşma ve görme bozuklukları, çift görme, düşünme bozuklukları, koordinasyon bozuklukları, uyuşukluk, stupor, arteriyel hipotansiyon, karın ağrısı, baş dönmesi, ajitasyon ve depresyon. Çoğu durumda, klinik sonuçlar şiddetli değildi, ancak topiramat da dahil olmak üzere çeşitli ilaçların bir karışımının kullanımıyla aşırı dozdan sonra ölümler gözlemlendi. Şiddetli metabolik asidoz gelişimi mümkündür.
Hasta 96 ila 110 g arasında bir dozda topiramat aldığında bilinen bir doz aşımı vakası vardır, bu da 20-24 saat süren bir komaya neden olur 3-4 gün sonra aşırı doz semptomları düzelir.
Tedavi: hasta ilacın aşırı dozunu almadan kısa bir süre önce yemek yemişse, mideyi hemen yıkamak veya kusturmak gerekir. In vitro çalışmalar, aktif karbonun topiramatı adsorbe ettiğini göstermiştir. Gerekirse semptomatik tedavi yapılmalıdır. Topiramatın vücuttan atılmasının etkili bir yolu hemodiyalizdir. Hastalara sıvı alım hacmini yeterince artırmaları tavsiye edilir.
İlaç etkileşimleri
Topamax ®'ın diğer antiepileptik ilaçların (AED'ler) konsantrasyonu üzerindeki etkisi
Topamax®'ın diğer AED'ler (fenitoin, karbamazepin, valproik asit, fenobarbital, primidon) ile eşzamanlı uygulanması, fenitoine Topamax® eklenmesinin olabileceği bazı hastalar dışında plazmadaki Css değerlerini etkilemez. plazmada fenitoin konsantrasyonunda artışa neden olur. Bunun nedeni, sitokrom P450 sisteminin (CYP2Cmeph) enziminin spesifik bir polimorfik izoformunun inhibisyonu olabilir. Bu nedenle, fenitoin alan hastalarda toksisite semptomları geliştiğinde, kan plazmasındaki fenitoin konsantrasyonunun kontrol edilmesi gerekir.
Epilepsili hastalarda yapılan bir farmakokinetik çalışmasında, lamotrijine topiramat eklenmesi, 100-400 mg / gün topiramat dozlarında kan plazmasındaki Css'yi etkilemedi. Lamotrijinin kesilmesi sırasında ve sonrasında (ortalama doz 327 mg/gün) C ss topiramatta değişiklik olmadı.
Diğer AED'lerin plazma topiramat konsantrasyonu üzerindeki etkisi
Fenitoin ve karbamazepin, Topamax ® ile aynı anda kullanıldığında topiramatın plazma konsantrasyonunu azaltır. Topamax® ile tedavi sırasında fenitoin veya karbamazepinin eklenmesi veya kesilmesi, ikincisinin dozunda bir değişiklik gerektirebilir. Doz, gerekli klinik etkinin gelişimine bağlı olarak seçilir. Valproik asidin eklenmesi veya kesilmesi, kan plazmasındaki topiramat konsantrasyonunda klinik olarak önemli değişikliklere neden olmaz ve bu nedenle Topamax® dozunda bir değişiklik gerektirmez.
Diğer tıbbi ürünlerle etkileşim
Topamax®'ın eş zamanlı tek doz kullanımı ile yapılan çalışmalarda digoksinin EAA'sı %12 oranında azalmıştır. Bu etkinin klinik önemi belirlenmemiştir. Topamax®'ı digoksin alan hastalarda reçete ederken veya keserken, serum digoksin konsantrasyonunun izlenmesi gereklidir.
Klinik çalışmalar çerçevesinde, Topamax ®'in merkezi sinir sisteminin işlevlerini ve etanol ile birlikte baskılayan ilaçlarla birlikte kullanımının sonuçları incelenmemiştir. Topamax ®'ın merkezi sinir sistemi üzerinde iç karartıcı etkisi olan ilaçlarla ve etanol ile birlikte kullanılması önerilmez.
Topamax ve sarı kantaron (Hypericum perforatum) bazlı ilaçların birlikte uygulanmasıyla, plazmadaki topiramat konsantrasyonu düşebilir ve bunun sonucunda ilacın etkinliği de düşebilir. Topamax ® ve St. John's wort bazlı müstahzarların etkileşimi üzerine klinik çalışmalar yapılmamıştır.
Noretisteron (1 mg) ve etinil estradiol (35 μg) içeren bir oral kontraseptifin eşzamanlı kullanımıyla, 50-800 mg / gün dozlarında Topamax®, noretisteronun etkinliğini ve 50-200 mg / dozlarda önemli ölçüde etkilemedi. gün - etinilestradiolün etkinliği üzerine. Topamax ® 200-800 mg / gün dozlarında etinilestradiolün etkinliğinde doza bağlı önemli bir azalma gözlendi. Tanımlanan değişikliklerin klinik önemi açık değildir. Topamax® ile birlikte oral kontraseptif alan hastalarda kontraseptiflerin etkinliğinin azalması ve ara kanamanın artması riski göz önünde bulundurulmalıdır. Östrojen içeren doğum kontrol hapları alan hastalar, adetin zamanlaması ve yapısındaki herhangi bir değişiklik hakkında doktorlarını bilgilendirmelidir. Kontraseptif etkinliği, ara kanama olmadığında bile azalabilir.
Sağlıklı gönüllülerde, günde 200 mg'lık bir dozda topiramat alırken lityum EAA'sında %18'lik bir azalma gözlendi. Manik-depresif psikozlu hastalarda, günde 200 mg'a kadar dozlarda topiramat kullanımı, lityumun farmakokinetiğini etkilemedi; ancak, daha yüksek dozlarda (600 mg / güne kadar), lityumun AUC'si 26 arttı. %. Topiramat ve lityumun eşzamanlı kullanımı ile, ikincisinin kan plazmasındaki konsantrasyonu izlenmelidir.
Sağlıklı gönüllülere ve manik-depresif psikozlu hastalara tekli ve çoklu topiramat uygulamasıyla yürütülen ilaç etkileşimi çalışmaları benzer sonuçlar vermiştir. Topiratamın 250 mg veya 400 mg günlük dozlarda eşzamanlı kullanımı ile, 1-6 mg / gün dozlarında alınan risperidon EAA'sı sırasıyla %16 ve %33 azalır. Aynı zamanda, 9-hidroksirisperidon farmakokinetiği değişmedi ve aktif maddelerin (risperidon ve 9-hidroksirisperidon) toplam farmakokinetiği önemli ölçüde değişmedi. Risperidon / 9-hidroksirisperidon ve topiramat'a sistemik maruziyet düzeyindeki değişiklik klinik olarak anlamlı değildir ve bu etkileşimin klinik olarak anlamlı olması olası değildir.
İlaç etkileşimleri, hidroklorotiyazid (25 mg) ve topiramatın (96 mg) ayrı ve birlikte uygulanmasıyla sağlıklı gönüllülerde incelenmiştir. Araştırma sonuçları, topiramat ve hidroklorotiyazidin aynı anda uygulanmasıyla, topiramatın Cmax değerinde %27 ve AUC'sinde %29 artış olduğunu göstermiştir. Bu çalışmaların klinik önemi belirlenmemiştir. Topiramat alan hastalara hidroklorotiyazid reçete edildiğinde, topiramat dozunun ayarlanması gerekebilir. Topiramat ile eş zamanlı tedavi ile hidroklorotiyazidin farmakokinetik parametrelerinde önemli bir değişiklik olmamıştır.
İlaç etkileşimleri, metformin veya metformin ve topiramat kombinasyonu alan sağlıklı gönüllülerde incelenmiştir. Araştırma sonuçları, topiramat ve metforminin eşzamanlı uygulanmasıyla, metforminin Cmax ve AUC'sinde sırasıyla %18 ve %25 artış olduğunu, topiramat ile eşzamanlı uygulama ile metforminin klirensinin %20 azaldığını göstermiştir. Topiramat, kan plazmasındaki metforminin Tmax'ı üzerinde hiçbir etkiye sahip değildi. Metformin ile birlikte uygulandığında topiramat klerensi azalır. Klerenste tanımlanan değişikliklerin kapsamı araştırılmamıştır. Metforminin topiramat farmakokinetiği üzerindeki etkilerinin klinik önemi açık değildir. Metformin alan hastalarda Topamax ® eklenmesi veya kesilmesi durumunda diyabetli hastaların durumu izlenmelidir.
İlaç etkileşimi, pioglitazon ve topiramatın ayrı ve birlikte uygulanmasıyla sağlıklı gönüllülerde incelenmiştir. İlacın C max'ını değiştirmeden pioglitazon EAA'sında %15'lik bir azalma oldu. Bu değişiklikler istatistiksel olarak anlamlı değildi. Ayrıca aktif hidroksimetabolit pioglitazon için Cmax ve AUC'de sırasıyla %13 ve %16'lık bir düşüş ve aktif ketometabolit için hem Cmax hem de AUC'de %60'lık bir düşüş ortaya çıktı. Bu verilerin klinik önemi açıklığa kavuşturulmamıştır. Topamax® ve pioglitazon'u hastalara birlikte reçete ederken, diyabetes mellitusun seyrini değerlendirmek için hastanın durumu dikkatle izlenmelidir.
Tip 2 diyabetli hastalarda tek başına veya topiramat (150 mg/gün) ile birlikte kullanılan bir denge durumunda glibenklamidin (5 mg/gün) farmakokinetiğini incelemek için bir ilaç etkileşimi çalışması yapılmıştır. Topiramat kullanıldığında, glibenklamidin EAA'sı %25 azaldı. Aktif metabolitlere, 4-trans-hidroksi-glibenklamit ve 3-cis-hidroksi-glibenklamide sistemik maruziyet seviyesi de azaldı (sırasıyla %13 ve %15). Glibenklamid, kararlı durumda topiramatın farmakokinetiğini etkilememiştir. Pioglitazon EAA'sında %15'lik istatistiksel olarak önemsiz bir azalma, Cmax'ında bir değişiklik olmadığında bulundu. Glibenklamid alan hastalara topiramat reçete ederken (veya topiramat alan hastalara glibenklamid reçete ederken), diyabetes mellitusun seyrini değerlendirmek için hastanın durumu dikkatle izlenmelidir.
Topamax ®'ın böbrek taşı gelişimine yatkın diğer ilaçlarla eşzamanlı kullanımı ile böbrek taşı riski artabilir. Topamax ® ile tedavi süresince, nefrolitiazis gelişimine katkıda bulunan fizyolojik değişikliklere neden olabileceğinden bu tür ilaçların kullanımından kaçınılmalıdır.
Her ilacı ayrı ayrı iyi tolere eden hastalarda topiramat ve valproik asidin kombine kullanımına ensefalopatili veya ensefalopatisiz hiperamonyemi eşlik eder. Çoğu durumda, semptomlar ve belirtiler, ilaçlardan biri kesildikten sonra kaybolur. Bu advers olay farmakokinetik etkileşimlere bağlı değildir. Hiperamonyemi ile topiramatın tek başına veya diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kullanımı arasındaki ilişki kurulmamıştır.
Topiramat ve valproik asit birlikte alındığında, hiperamonyemi ile kombinasyon halinde veya bağımsız olarak hipotermi (vücut ısısının 35 °C'nin altına kasıtsız olarak düşmesi) ortaya çıkabilir. Bu fenomen, hem valproik asit ve topiramatın birlikte uygulanmasının başlamasından sonra hem de günlük topiramat dozunda bir artışla ortaya çıkabilir.
Topiramat ve diğer ilaçlar arasındaki potansiyel ilaç etkileşimlerini değerlendirmek için klinik çalışmalar yapılmıştır. Bu etkileşimin sonuçları tabloda özetlenmiştir.
| İlaç eklendi | Eklenen ilacın konsantrasyonu * | Topiramat konsantrasyonu * |
| amitriptilin | nortriptilinin (amitriptilin metaboliti) C max ve EAA'sında %20 artış | araştırılmamış |
| Dihidroergotamin (ağızdan ve s/c) | ** | ** |
| haloperidol | metabolitin AUC'sinde %31'lik bir artış | araştırılmamış |
| propranolol | 4-OH propranololün Cmax değerinde %17 artış (topiramat 50 mg) | Cmaks'ta %9 ve %16 artış, EAA'da %9 ve %17 artış (sırasıyla her 12 saatte bir 40 mg ve 80 mg propranolol) |
| Sumatriptan (ağızdan ve s/c) | ** | araştırılmamış |
| Pizotifen | ** | ** |
| Diltiazem | N-demetildiltiazem için diltiazemin EAA'sında %25 ve deasetildiltiazemin %18 oranında azalması ve ** | AUC'de %20 artış |
| venlafaksin | ** | ** |
| flunarizin | EAA'da %16 artış (12 saatte bir 50 mg) 1 | ** |
* monoterapi ile C max ve AUC değerlerinin %'si olarak ifade edilir
** C max ve AUC'de değişiklik yok (başlangıç verilerinin ≤ %15'i)
1 tekrarlanan flunarizin uygulamasıyla (monoterapi), bir denge durumuna ulaşma sürecinde ilacın birikmesiyle ilişkili olabilen EAA'da %14'lük bir artış gözlendi.
Eczanelerden dağıtım şartları
İlaç bir reçete ile kullanılabilir.
Saklama koşulları ve süreleri
İlaç, 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta kuru bir yerde çocukların erişemeyeceği yerlerde saklanmalıdır. Raf ömrü 2 yıldır.
Karaciğer fonksiyon ihlalleri için başvuru
Karaciğer yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır. Orta ila şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda plazma klirensi azalır.
Bozulmuş böbrek fonksiyonu için başvuru
Hastalara ilacı reçete ederken orta ila şiddetli böbrek yetmezliği normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda 4-8 gün yerine bu hasta kategorisinde bir denge durumuna ulaşmanın 10-15 gün sürebileceği akılda tutulmalıdır. Topiramat hemodiyaliz sırasında plazmadan uzaklaştırıldığı için, günlük dozun yarısına eşit ek bir ilaç dozu, 2'ye bölünmüş dozlar halinde (işlem öncesi ve sonrası) reçete edilmelidir.
Böbrek yetmezliği, nefrourolitiazis (geçmiş veya aile öyküsü dahil), hiperkalsiüri ile birlikte dikkatli kullanılmalıdır.
Özel Talimatlar
Topamax®'ın iptali (diğer antiepileptik ilaçlar gibi) nöbet sıklığındaki artış olasılığını en aza indirmek için kademeli olmalıdır. Dozu 25-50 mg azaltmak için Topamax®, 15 mg veya 25 mg'lık bir dozajda kapsül şeklinde kullanılır. Klinik çalışmalarda, ilacın dozu haftada bir kez 50-100 mg azaltıldı - epilepsi tedavisinde yetişkinler için ve 25-50 mg - önleme için günde 100 mg'lık bir dozda Topamax® alan yetişkinlerde migren. Klinik araştırmalardaki çocuklarda, Topamax 2-8 haftalık bir süre içinde kademeli olarak kesildi. Tıbbi nedenlerle Topamax ®'ın hızlı bir şekilde iptal edilmesi gerekiyorsa, hastanın durumunun uygun şekilde izlenmesi tavsiye edilir.
Herhangi bir hastalıkta olduğu gibi, dozaj rejimi klinik etkiye (yani nöbet kontrolünün derecesi, yan etkilerin yokluğu) göre oluşturulmalı ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda stabil bir plazma oluşturmak için dikkate alınmalıdır. Her doz için konsantrasyon daha uzun zaman alacaktır.
Topiramat tedavisi ile oligohidroz (terlemenin azalması) ve anhidroz oluşabilir. Yüksek ortam sıcaklıklarına maruz kalan çocuklarda terlemede azalma ve hipertermi (artmış vücut ısısı) meydana gelebilir. Topiramat tedavisi ile, nefrolitiazis gelişme riskinin yanı sıra fiziksel efor veya yüksek sıcaklıkların etkisi altında oluşabilecek yan etkilerin azaltılmasına yardımcı olan tüketilen sıvı hacmini yeterince artırmak çok önemlidir.
Topiramat tedavisi ile duygudurum bozuklukları ve depresyon insidansında artış vardır.
Topamax ® dahil antiepileptik ilaçlar kullanıldığında, bu ilaçları herhangi bir endikasyon için alan hastalarda intihar düşüncesi ve intihar davranışı riski artar.
Çift kör klinik çalışmalarda, topiramat alan hastalarda intihar olaylarının (intihar düşünceleri, intihar girişimleri, intihar) insidansı %0,5'tir (8652'den 46'sı), bu da plasebo alan hastalardan yaklaşık 3 kat daha fazladır ( %0,2; 4045 kişiden 8'i). Bipolar bozuklukla ilgili çift kör bir çalışmada topiramat alan bir hastada bir intihar vakası rapor edilmiştir.
Bu nedenle, intihar düşüncelerinin belirtilerini belirlemek ve uygun tedaviyi reçete etmek için hastaların durumunu izlemek gerekir. Hastalara (ve gerekirse bakıcılara), intihar düşünceleri veya intihar davranışı belirtileri ortaya çıkarsa derhal tıbbi yardım almaları tavsiye edilmelidir.
Bazı hastalarda, özellikle böbrek taşı hastalığına yatkınlığı olanlarda, böbrek taşı riskinde ve renal kolik gibi ilişkili semptomlarda artış olabilir. Bu riski azaltmak için sıvı alımında yeterli bir artış gereklidir. Nefrolitiazis gelişimi için risk faktörleri, nefrolitiazis öyküsü (aile öyküsü dahil), hiperkalsiüri, böbrek taşı gelişimine katkıda bulunan diğer ilaçlarla eşzamanlı tedavidir.
Böbrek yetmezliği (CC) olan hastalara Topamax ® reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.<70 мл/мин). Это связано с тем, что у таких пациентов клиренс препарата понижен.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, topiramat klerensinde olası bir azalma nedeniyle Topamax ® dikkatli kullanılmalıdır.
Topamax ® kullanırken, eşlik eden ikincil açı kapanması glokomu ile birlikte akut miyopi içeren bir sendrom tanımlanmıştır. Semptomlar görme keskinliğinde ve/veya göz ağrısında akut azalmayı içerir. Oftalmolojik muayenede miyopi, gözün ön kamarasında düzleşme, göz küresinde hiperemi (kızarıklık), göz içi basıncının artması ortaya çıkabilir. Midriyazis oluşabilir. Bu sendroma, sekonder açı kapanması glokomunun gelişmesiyle birlikte lens ve irisin öne doğru yer değiştirmesine yol açan sıvı salgılanması eşlik edebilir. Belirtiler genellikle Topamax® kullanmaya başladıktan 1 ay sonra ortaya çıkar. 40 yaş altı hastalarda nadiren görülen primer açık açılı glokomdan farklı olarak hem yetişkinlerde hem de çocuklarda topiramat kullanımı ile sekonder açı kapanması glokomu görülmektedir. Açı kapanması glokomu ile ilişkili miyopi de dahil olmak üzere bir sendrom meydana gelirse, tedavi, ilgili hekimin mümkün olduğunu düşündüğü anda Topamax®'ın kesilmesini ve göz içi basıncını düşürmeye yönelik uygun önlemleri içerir. Genellikle, bu önlemler göz içi basıncının normalleşmesine yol açar.
Yeterli tedavinin yokluğunda herhangi bir etiyolojinin artan göz içi basıncı, görme kaybı da dahil olmak üzere ciddi komplikasyonlara yol açabilir.
Topiramat, hiperkloremik, anyon eksikliği ile ilişkili olmayan kullanıldığında, metabolik asidoz oluşabilir (örneğin, solunum alkalozu yokluğunda kandaki bikarbonat konsantrasyonunda ortalama 4 mmol / l azalma). Serum bikarbonat konsantrasyonundaki bu azalma, topiramatın renal karbonik anhidraz üzerindeki inhibitör etkisinin bir sonucudur. Çoğu durumda, bikarbonat konsantrasyonundaki azalma, ilaç alımının başlangıcında meydana gelir, ancak bu etki, topiramat tedavisi sırasında herhangi bir zamanda kendini gösterebilir. Konsantrasyondaki azalma düzeyi genellikle zayıf veya orta düzeydedir (yetişkin hastalarda 100 mg/gün'den fazla dozda kullanıldığında ortalama değer 4 mmol/l ve pediatrik uygulamada kullanıldığında yaklaşık 6 mg/kg/gündür). Nadir durumlarda, hastalar konsantrasyonda 10 mmol / l'nin altında bir düşüş gösterdi. Asidoza yatkınlık oluşturan belirli hastalıklar veya tedaviler (örn., böbrek hastalığı, şiddetli solunum yolu hastalığı, status epileptikus, ishal, cerrahi, ketojenik diyet, bazı ilaçlar) topiramatın bikarbonat azaltıcı etkisini artıran ek faktörler olabilir.
Çocuklarda, kronik metabolik asidoz bodur büyümeye yol açabilir. Topiramatın büyüme ve iskelet sistemi ile ilişkili olası komplikasyonlar üzerindeki etkisi, çocuklarda ve yetişkinlerde sistematik olarak çalışılmamıştır.
Yukarıdakilerle bağlantılı olarak, topiramat ile tedavi sırasında, serumdaki bikarbonat konsantrasyonunun belirlenmesi de dahil olmak üzere gerekli çalışmaların yapılması tavsiye edilir. Metabolik asidoz oluşur ve devam ederse, dozun azaltılması veya Topamax ® almayı bırakmanız önerilir.
Topamax ® alırken hastanın vücut ağırlığı azalırsa, gelişmiş beslenmenin tavsiye edilebilirliği sorusu düşünülmelidir.
Laboratuvar göstergeleri
Serum potasyum konsantrasyonunun 3.5 mmol/L'nin altına düşmesi olarak tanımlanan hipokalemi, topiramat alan hastaların %0.4'ünde gözlenmiştir.
Araç kullanma ve mekanizma kullanma becerisine etkisi
Topamax ® merkezi sinir sistemine etki eder ve uyuşukluğa, baş dönmesine, bulanık görme ve diğer semptomlara neden olabilir. Bu yan etkiler, özellikle hastanın ilaca yanıtı oluşturulana kadar geçen süre boyunca, araç kullanan ve makineyi hareket ettiren hastalar için tehlikeli olabilir.
Topamax, epilepsi tedavisinde kullanılan bir antikonvülsan ilaçtır.
Topamax'ın serbest bırakma formu ve bileşimi
Topamax tabletler ve kapsüller şeklinde mevcuttur.
Topamax'ın ana aktif maddesi topiramattır.
Topamax tabletlerinin yardımcı maddeleri olarak: laktoz monohidrat, önceden jelatinize edilmiş nişasta, karnauba mumu, mikrokristal selüloz, sodyum nişasta glikolat, magnezyum stearat, titanyum dioksit, polisorbat 80, polietilen glikol, hidroksipropil metil selüloz.
Topamax kapsüllerinin yardımcı maddeleri şunlardır: sakaroz, nişasta şurubu; povidon; selüloz asetat.
Topamax'ın farmakolojik etkisi
Topamax, sülfatla sübstitüe edilmiş monosakarit sınıfının bir antiepileptik ilacıdır.
Topiramat, sodyum kanallarını bloke ederek, nöronal membranın uzun süreli depolarizasyonunun arka planına karşı yeniden ortaya çıkan aksiyon potansiyellerini bastırır.
Topiramat ayrıca belirli karbonik anhidraz izoenzimlerinin aktivitesini de azaltır. Ancak bir maddenin bu tür aktivitesi, antiepileptik aktivitesinin ana bileşeni değildir.
Topamax kullanımı için endikasyonlar
Talimatlara göre Topamax kullanılır:
- ilk kez teşhis edilen epilepsi için monoterapi olarak;
- 2 yaşın üzerindeki çocuklarda ve kısmi veya jeneralize tonik-klonik nöbetleri olan yetişkinlerde yardımcı ilaç olarak;
- Lennox-Gastaut sendromunun arka planında meydana gelen epileptik nöbetler ile;
- migren (kapsüller) için profilaksi olarak.
Kontrendikasyonlar
Talimatlara göre Topamax kullanılmaz:
- ilacın kurucu bileşenlerine artan hassasiyet ile;
- 2 yaşın altında;
Topamax aşağıdaki durumlarda dikkatli bir şekilde reçete edilir:
- karaciğer ve böbrek yetmezliği;
- nefrourolitiazis;
- hiperkalsiüri.
Topamax'ın uygulama yöntemi ve dozu
Talimatlara göre Topamax ağızdan alınır.
Çocuklar ve yaşlı hastalar tarafından kapsül alırken, kapsülü açmalı ve içindekileri 1 tatlı kaşığı yumuşak gıda ile karıştırmalısınız. Karışım hızla yutulmalıdır.
Topamax ile tedaviye bir hafta boyunca gece 25-50 mg ilaç alınarak başlanmalıdır. Ayrıca, doz 1-2 haftada bir 25-50 mg artırılır ve iki doza bölünür.
Topamax'ı iki yaşından büyük çocuklarda kombinasyon tedavisi olarak kullanırken, önerilen günlük Topamax dozu günde vücut ağırlığının kilogramı başına 5-9 mg'dır (2 doz). Doz seçimi 25 mg'da başlar. Ayrıca, doz 1-2 haftada bir vücut ağırlığının kg'ı başına 1-3 mg arttırılabilir.
Topamax'ı yetişkinlerde monoterapi olarak kullanırken başlangıç dozu günde 100 mg'dır. Bu durumda günlük doz 500 mg'ı geçmemelidir.
2 yaşın üzerindeki çocuklar için, tedavinin ilk haftasında Topamax, geceleri vücut ağırlığının kg'ı başına 0,5-1 mg dozunda reçete edilir. Ayrıca, doz 1-2 haftada bir günde vücut ağırlığının kilogramı başına 0,5-1 mg (2 doz) arttırılır.
Topamax'ın migrenin önlenmesi için günlük dozu 100 mg'dır (2 doz).
Yan etkiler
İncelemelere göre, Topamax sıklıkla yan etkilere neden olabilir.
Merkezi ve periferik sinir sistemi: baş dönmesi, uyuşukluk, parestezi, dikkat bozukluğu, hafıza, düşünme, konuşma, koordinasyon, uyuşukluk, nistagmus, titreme, amnezi, yanlış yürüyüş, tat değişiklikleri, hipestezi, dizartri, psikomotor bozukluklar.
Ruhsal bozukluklar: konuşma bozuklukları, yavaş düşünme, depresyon, kafa karışıklığı, uykusuzluk, saldırganlık, sinirlilik, oryantasyon bozukluğu, erektil disfonksiyon.
Sindirim sistemi: iştahta değişiklikler, bulantı, anoreksi, ishal.
Kas-iskelet sistemi: miyalji, kas ağrısı, spazmlar ve kramplar, artralji.
Görme organları: diplopi, kuru gözler, görme bozukluğu.
İşitme organı: kulaklarda ağrı ve çınlama.
Solunum sistemi: burun kanaması, nefes darlığı.
Dermatolojik reaksiyonlar: alopesi, döküntü, kaşıntı, yüzün duyarlılığında azalma.
Üriner sistem: nefrolitiazis, pollakiüri, dizüri.
Hematopoetik sistem: anemi.
Genel bozukluklar: sinirlilik, yorgunluk, kilo kaybı, anksiyete, asteni.
Topamax'ın incelemelerine göre, artan göz içi basıncının arka planında ortaya çıkan miyopi ile karakterize bir sendrom oluşabilir.
aşırı doz
Topamax'ın incelemelerine göre, ilacın aşırı dozu, konvülsiyonlar, uyuşukluk, görme ve konuşma bozukluğu, diplopi, bozulmuş düşünme, koordinasyon, arteriyel hipotansiyon, stupor, baş dönmesi, ajitasyon ve depresyon, uyuşukluk ile kendini gösterir.
Topamax'ın incelemelerinde, Topamax dahil olmak üzere çeşitli ilaçların bir karışımıyla ölümcül aşırı doz vakaları vardı.
Topamax ile aşırı doz tedavisi için kullanılır: mide yıkama, aktif kömür alımı, semptomatik tedavi, hemodiyaliz.
Hamilelik ve emzirme döneminde uygulama
Hamilelik sırasında Topamax kullanmanın güvenliği ile ilgili çalışmaların yapılmamış olmasına rağmen, ilacı hamilelik sırasında ancak anneye olan potansiyel yararın çocuğa yönelik riskten daha yüksek olduğu durumlarda kullanmak mümkündür.
Muhtemelen, Topamax anne sütüne geçebilir. Bu nedenle, emzirme döneminde ilacı almak gerekirse, bebeği anne sütü ile beslemeyi bırakmalısınız.
Topamax'ın diğer ilaçlarla etkileşimi
Topamax, östrojen içeren oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltır.
İlaç digoksinin AUC'sini azaltır.
Karbamazepin ve fenitoin ile aynı anda kullanıldığında topiramatın EAA'sı düşer.
Valproik asit ile aynı anda kullanıldığında, topiramat ve valproik asidin AUC'si düşer.
Karbonik anhidraz inhibitörleri böbrek taşı oluşumu riskini artırır.
Özel Talimatlar
Topamax, nöbet sıklığındaki artış olasılığını en aza indirmek için kademeli olarak geri çekilmelidir.
İlacın dozajını klinik etkiye göre seçmek gerekir.
Topamax'ı tedavi ederken, böbrek taşı ve yan etki geliştirme riskini azaltmak için tüketilen sıvı hacmini yeterince artırmak gerekir.
Topamax ile terapi sırasında, hızlı yanıt ve yüksek konsantrasyon gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden vazgeçmek gerekir.
Topamax'ın analogları
Topamax analogları, Topilepsin, Damlacık, Epiramat, Topiramin, Topirol, Topiromax gibi ilaçlardır.
Topamax'ın bir analogunu kullanmadan önce kesinlikle doktorunuza danışmalısınız.
Saklama koşulları Topamax
İlaç, 25 ° 'den fazla olmayan bir sıcaklıkta karanlık ve kuru bir yerde saklanır.
1 kapsül Topamax 50, 25 veya 15 mg içerir. topiramat .
Ek maddeler: şeker kırıntıları ( sukroz, nişasta şurubu), povidon, selüloz asetat.
Kapsül kabuğu bileşimi: su, jelatin, sorbitan laurat, sodyum lauril sülfat, titanyum dioksit, Opacode Black siyah mürekkep (siyah o Demir oksit , glaze solüsyonu etil alkol, izopropil alkol, butil alkol, propilen glikol, amonyum hidroksit ).
Salım formu
Topamax, siyah mürekkeple "50 mg" etiketli sert jelatin beyaz bir kapsül ve siyah mürekkeple "TOP" etiketli renksiz bir kapaktır; kapsüllerin iç içeriği beyaz granüllerdir.
farmakolojik etki
antikonvülsan .
Farmakodinamik ve farmakokinetik
farmakodinamik
antiepileptik ilaç, fruktoz türevleri grubuna aittir.
Topiramat sodyum kanallarını baskılar ve nöron duvarının uzun süreli depolarizasyonu sırasında tekrarlanan aksiyon potansiyellerinin görünümünü engeller. Aktiviteyi artırır Gama-aminobütirik asit bir dizi alt tip için GABA reseptörleri ve aktiviteyi düzenler GABAA reseptörleri , aktivasyonu engeller kainatom için reseptörler glutamat ... Topamax'ın bu etkileri, çeşitli konsantrasyonlarda doza bağımlıdır. topiramat kanda 1-200 μmol.
Topiramat, bazı izomerlerin aktivitesini inhibe eder. karbonik anhidraz ... Bununla birlikte, bu farmakolojik etkinin şiddeti açısından, çok daha düşüktür. - inhibitör karbonik anhidraz ... İlacın bu aktivitesi, bunun ana bileşeni değildir. antiepileptik aktivite .
farmakokinetik
Aldıktan sonra topiramat bağırsaklardan hızla emilir. Biyoyararlanım %81'e ulaşır. Gıda alımı ilacın biyoyararlanımını etkilemez. Plazma protein bağlanması - %13-17.
Sağlıklı böbrek fonksiyonuna sahip bireylerde dengeye ulaşması 4-8 gün sürecektir. Alınan dozun %20'sine kadar dönüşüme uğrar. Bilinen 6 inaktif metabolit vardır. Topiramat ve türevleri böbrekler tarafından atılır. Yarı ömür ortalama 21 saattir.
Kullanım endikasyonları
- :
- önleme migren . - :
- 2 yaşından büyük çocuklarda ve epilepsili yetişkinlerde ve yeni tanı konmuş epilepsili kişilerde monoterapi olarak;
- 2 yaşından büyük çocuklarda ve yetişkinlerde karmaşık tedavinin bir bileşeni olarak genelleştirilmiş veya kısmi tonik-klonik nöbetler ; nöbet tedavisi için Lennox-Gastaut sendromu .
Kontrendikasyonlar
- İki yıla kadar yaş.
- ilacın bileşenlerine.
- Topamax'ı aşağıdaki durumlarda dikkatli kullanmak gerekir: karaciğer veya , hiperkalsiüri .
Yan etkiler
- Sinir sistemi bozuklukları: ilgisizlik, düşünme, konuşma, hafıza ve konsantrasyon bozukluğu, letarji , titreme , , tat duyusunda değişiklik, bilişsel bozukluklar, psikomotor bozukluklar, tat ve koku duyusu kaybı, akinezi, apraksi, afazi, serebellar sendrom yanma hissi, bozulmuş uyku ritmi, bozulmuş koordinasyon, kasılmalar , artan tükürük, disgrafi, dizestezi, diskinezi, distoni, disfazi, tonik-klonik nöbetler, hiperestezi, hipokinezi, hipoguzi, hiposmi, parosmi tekrarlayan konuşma, sersemlik , dokunma duyusunun ihlali, bayılma .
- Ruhsal bozukluklar: kafa karışıklığı, yavaş düşünme, saldırgan tepkiler, ajitasyon, duygusal kararsızlık, oryantasyon bozukluğu, anorgazmi , Ağla cinsel işlev bozukluğu, disfemi , öforik ruh hali, halüsinasyonlar , azalmak libido, hipomanik durumlar, maniler, paranoyak durumlar , panik hali, düşünmede ısrar, huzursuzluk , intihar düşüncesi, gözyaşı .
- Sindirim sistemi bozuklukları: İştah değişikliği, karın ağrısı, ağız kuruluğu, ağızda hassasiyet değişiklikleri, gastroözofageal reflü, , diş eti kanaması, susuzluk, parlak, semptomlar.
- Kas-iskelet sistemi bozuklukları: miyalji, spazmlar , kas ağrısı, konvülsiyonlar, artralji , kas sertliği, eklem şişmesi.
- Kardiyovasküler bozukluklar: ortostatik hipotansiyon, bradikardi, .
- Görme bozukluğu: görme bozukluğu, diplopi , kuru gözler, konaklama ihlali, blefarospazm, tek taraflı körlük, midriyazis, fotopsi , gece körlüğü, presbiyopi , azalmış görme keskinliği, kapalı açı , göz kapaklarının şişmesi, konjonktival ödem, makülopati .
- İşitme organı hasarı: kulaklarda ağrı ve çınlama, sağırlık, işitme bozukluğu.
- Solunum sistemi bozuklukları: burun kanaması, ses kısıklığı, nefes darlığı , burun tıkanıklığı, burun akıntısı, nazofarenjit .
- Cilt lezyonları: terleme eksikliği, cilt kızarıklığı, cilt pigmentasyon bozuklukları, hoş olmayan koku, eritema multiforme , paraorbital ödem.
- Üriner sistem lezyonları: pollaküri, hematüri, böbrek taşı, , , dizüri, idrar kaçırma, böbrek ağrısı, renal tübüler asidoz .
- Hematopoetik sistemde hasar: anemi , lökopeni, trombositopeni, lenfadenopati, eozinofili, nötropeni.
- Laboratuvar parametrelerindeki değişiklikler: kandaki bikarbonat konsantrasyonunda azalma, lökopeni, kristalüri, hipokalemi.
- Genel bozukluklar: yorgunluk, vücut ağırlığında azalma veya artış, endişe , yüzün şişmesi, hiperkloremik veya metabolik asidoz , soğuk ekstremiteler, zayıflık , tükenmişlik, kireçlenme , grip benzeri hastalıklar, genel ödem .
Topamax'ın uygulama talimatı (Yol ve dozaj)
Topamax'ın talimatlarına göre, ilaç, gıda alımından bağımsız olarak ağızdan alınır. Kapsül açılmalı, içeriği az miktarda yumuşak gıda ile karıştırılmalıdır. Daha sonra çiğnemeden hızlıca yutunuz. Ayrıca, kapsüllerin bütün olarak yutulmasına izin verilir.
Her yaştaki hastada epileptik nöbetlerin daha iyi kontrolü için, tedaviye düşük dozda ilaçla başlanması ve ardından etkili doza titre edilmesi önerilir.
Tonik-klonik nöbetler (kısmi, genelleştirilmiş ), nöbetler Lennox-Gastaut sendromu ... Yetişkinlerde en düşük etkili doz günde 200 mg'dır. Günlük doz 200 mg ile 400 mg arasında değişir ve iki doz halinde alınır. Bazı hastaların maksimum günlük 1600 mg doz tükettiği gösterilebilir. Doz, bir hafta boyunca günde bir kez, gece 25-50 mg arasından seçilir. Daha sonra doz 25-50 mg arttırılabilir ve 2 doza bölünebilir. Bazı hastalarda, günde bir kez alındığında etki elde edilir.
Epilepsi ... Yetişkinlerde, monoterapi ile, başlangıçta, haftada bir günde 25 mg Topamax reçete edilir. Daha sonra doz 7-14 gün aralıklarla 25-50 mg artırılır. Gerekirse, doz artışları arasında daha uzun aralıklar yapmak veya dozu daha küçük artışlarla artırmak mümkündür. Yetişkinlerde epilepsi için başlangıç dozu günde 100 mg, maksimum günlük doz 500 mg'dır.
Migren ... Migrenin önlenmesi için ilacın günlük dozu günde iki kez 50 mg olmalıdır. Gerekirse, klinik etkinin başlangıcına kadar dozu artırma alıştırması yapabilirsiniz.
aşırı doz
Belirtiler: uyuşukluk , kasılmalar konuşma ve görme işlevinde bozulma, düşünme ve koordinasyon bozukluğu, diplopi, uyuşukluk, arteriyel hipotansiyon, baş dönmesi, ... Geliştirme mümkündür metabolik asidoz şiddetli derece.
Tedavi: gastrik lavaj veya kusma; etkili bir şekilde adsorbe eden alım topiramat ; semptomatik tedavi, tüketilen sıvı hacminde bir artış.
Etkileşim
Sinir fonksiyonlarının depresyonuna neden olan ilaçların ortak uygulanmasının neden olduğu etkiler, alkol ve Topamax çalışılmamıştır.
Ortak resepsiyon hipericum perforatum konsantrasyonu düşürür topiramat kan içinde.
Yüksek dozlar kullanıldığında topiramat (600 mg/gün'den az) ve lityum müstahzarları , ikincisinin konsantrasyonu artabilir.
Birlikte kullanıldığında topiramat ve konsantrasyonda bir artış var topiramat kan içinde.
Hastaların eşzamanlı atanmasıyla ve durumları, kursun doğasını değerlendirmek için izlenmelidir.
Topamax'ın gelişmeye yatkın ilaçlarla eşzamanlı kullanımı böbrek taşı böbrek taşı üretim riskini daha da artırabilir. Bu tür kombinasyonlardan kaçınılmalıdır.
Kombine kullanım valproik asit ve topiramat sıklıkla eşlik eder hiperamonyemi bazı durumlarda gelişme ile ensefalopati .
Satış şartları
Topamax reçeteli ilaçlar listesindedir.
Depolama koşulları
26 dereceye kadar sıcaklıklarda saklayın. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
Raf ömrü
İki yıl.
Özel Talimatlar
Topamax, nöbet sıklığında bir artış olasılığını ortadan kaldırmak için 2-8 hafta boyunca yavaş yavaş çekilmelidir.
İlaç tedavisi ile duygudurum bozuklukları, intihar düşünceleri, depresyon ve intihar davranışı görülme sıklığı artar.
Hasta Topamax ile tedavi sırasında kilo kaybederse, gelişmiş beslenmeye geçişin düşünülmesi tavsiye edilir.
Topamax, baş dönmesine, bulanık görmeye, uyuşukluğa ve araç kullanan kişiler için ciddi tehlike oluşturan bir dizi başka belirtiye neden olabilir.
analoglar
Eşleşen ATX seviye 4 kodu:Topamax analogları: Topilex, Topiramine, Toprakar, Epiramate, Epiramate-Teva .
Çocuklar için
İki yaşından küçük çocukların kabul edilmesi yasaktır.
alkol ile
Hamilelik (ve emzirme) sırasında
Dönem boyunca ya Topamax ile tedaviye ara vermek gerekir.
Topamax (Topiramat), Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax, aynı etken maddeye ve aynı farmakolojik etkiye sahip bir ilaç grubudur.
Topiramat maddesinin özellikleri
Topiramat, kas kramplarını gidererek antiepileptik etkiyi hedefleyen bir antikonvülzandır.
Bu bileşen, Topiramat'ın anti-manik özelliklere sahip olması nedeniyle psikozları da hızlı bir şekilde ortadan kaldırabilir, manik-depresif bozuklukların yanı sıra ortadan kaldırır.
Topiramat ampirik formül C12H21NO8S'ye sahiptir. Bir fruktoz türevidir ve yüksek moleküler ağırlığa sahip kompleks bir yapıya sahiptir - 339.33 birim. Farmakolojide Topiramat, antiepileptik etkiye sahip bir madde olarak sınıflandırılır.
Topamax ve jenerikleri
Topomax, fruktoz türevlerine ait bir antiepileptik ilaçtır. Bu ilacın aktif maddesi olan topiramat, sodyum kanallarını bastırır ve ayrıca nöron duvarlarının uzun süreli depolarizasyonu sırasında tekrarlanan aksiyon potansiyellerinin gelişimini yavaşlatır.
Bu ilaç epileptik nöbetler, konvülsif durumlar ve manik-depresif durumların ortadan kaldırılması için reçete edilir.
Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax ilaçları, aynı özelliklere ve endikasyonlara sahip olan Topomax analoglarıdır. Tüm bu fonların aktif maddesi topiramattır.
Tüm fonların eylemi, epileptik nöbetleri, manik-depresif durumları ortadan kaldırmayı amaçlamaktadır. Bu ilaçların tümü, dahili kullanım için kapsüller ve tabletler olarak mevcuttur.
farmakolojik özellikler
Topomax, antiepileptik özelliklere sahip bir ilaçtır. Bu ajan, GABA reseptörlerinin aktivitesini arttırır ve ayrıca AMPK reseptörlerinin normalleşmesine katkıda bulunur. Terapötik tedavide, semptomlar ilk aşamalarda ortaya çıktığında, çeşitli etiyolojilere sahip spazmodik durumlarda kullanılır.
Topomax ayrıca anti-spazmodik, analjezik, anti-inflamatuar etkilere sahiptir.
Bu ilacı kullanan birçok hasta, nöbet aktivitesini hızla ortadan kaldırabildiğini ve sinirsel sinirliliği azaltabildiğini not eder.
İlacın farmakokinetiği
Topiramat mide ve bağırsaklarda anında emilir. İlacın biyoyararlanımı gıda alımından bağımsızdır. Biyoyararlanım seviyesi yaklaşık %81'dir.
Aktif bileşenin protein bağlama oranı yaklaşık %13-17'dir. Ortalama dağıtım hacmi düzeyi cinsiyete bağlıdır. Kadınlarda dağılım hacmi erkeklere göre neredeyse 2 kat daha düşüktür, bunun nedeni kadınların vücut yağ seviyesinin yüksek olmasıdır.
Dağılım oranı, 1200 mg'a kadar olan tek dozlar için kilogram başına 0,55 ila 0,8 litredir. Kandaki en yüksek konsantrasyon seviyesi genellikle ilacı 400 mg'lık bir dozda aldıktan sonra birkaç saate ulaşır. Kan serumundaki ortalama denge konsantrasyonu periyodu 4 ila 8 gündür.
Aktif maddenin atılımı böbrekler yoluyla gerçekleşir. Aktif bileşenin %70'i değişmeden çıkarılır. Yarı ömür yaklaşık 21 saattir.
Serbest bırakma formu ve kompozisyon
Topomax kapsül şeklinde üretilmektedir. Kapsüllerin dozu 15, 25 ve 50 mg'dır. Kapsüller, 10 parçadan oluşan kabarcıklar içinde bulunur. Kabarcıklar karton kutularda paketlenir. Ayrıca 28 ve 60 adet kapsüllü plastik şişeler de satışta.
Bileşen bileşenleri:
Kabuk bileşenleri:
- Jelatin;
- silikon dioksit;
- titanyum dioksit;
- Arıtılmış su;
- sodyum lauril sülfat;
- Opakod mürekkep siyahı S-1-17822 / 23.
Hangi endikasyonlar altında atanır?
Topomax, aktif maddeye dayanan tüm analogları gibi, aşağıdaki endikasyonlar için topiramat reçete edilir: 
- nöbetleri ve miyoklonik doğayı rahatlatmak için;
- kurtulur;
- ortadan kaldırır;
- ne zaman atanır;
- NS ;
- tonik-klonik nöbetleri hafifletmeye yardımcı olur.
İnternette bulunan Topomax ile ilgili birçok hasta incelemesinde, bu ilacın düz kas spazmlarını gidermede de etkili olduğu belirtilmektedir.
Topomax'ı ve analoglarını aşağıdaki koşullarda kullanmak mümkün değildir:
- hamile kadın;
- emzirirken;
- aktif bileşene ve ilacın diğer kurucu unsurlarına karşı artan bir duyarlılık varsa;
- böbrek yetmezliği varlığında;
- kalp yetmezliği ile;
- ciddi beyin bozuklukları varsa;
- malign tümörlerin varlığı;
- 2 yaşın altındaki çocuklar için önerilmez.
Aşırı dikkatle, aktif bileşen topiramat içeren ilaçlar osteoporoz, nefrourolitiazis ve ayrıca yaşlılıkta alınır.
Alım ve dozaj özellikleri
Topomax ağız yoluyla alınmalıdır. İlaç günde iki kez 200 mg'lık bir dozda alınmalıdır. Aniden böyle bir ihtiyaç duyulursa, kapsül içeriğinin suyla karıştırılmasına izin verilir, ancak sadece az miktarda.
Yetişkinler için ilaç başkalarıyla birlikte alınabilir, ancak doz seviyesi sadece ilgili doktor tarafından ayarlanmalıdır.
Epileptik durumlar için tedavinin ilk aşamasında, günde 25 mg ilaç alınması tavsiye edilir. Doz, sadece hastalığın klinik belirtilerine bağlı olarak arttırılmalıdır.
Topomax'ın 2 yaşın altındaki çocuklar tarafından alınması önerilmez. İki ila 10 yaşından itibaren günlük doz 50 mg'ı geçmemelidir. Hastaların böbrek problemleri varsa, ilacı yeterince düşük dozlarda reçete etmelidir.
Topomax ek bir antiepileptik ilaç olarak kullanılıyorsa, ilacın günde iki kez 9 mg dozunda alınması tavsiye edilir. Terapötik tedavinin süresi yaklaşık 7 gündür.
Migren için günde iki kez 100 mg uygulamak gerekir. Çok şiddetli migren atakları meydana gelirse, dozun günde iki kez 200 mg'a çıkarılması önerilir. Önleyici tedavi sırasında, topiramat bazlı ilaçlar bir hafta boyunca günde bir kez 25 mg alınır.
Hamile kadınlar tarafından ve emzirme döneminde resepsiyon
Hamilelik sırasında topiramatın fetüs üzerindeki etkisine ilişkin klinik ve yeterli çalışmalar yapılmamıştır. Ancak pratikte, Topimax'ın hamilelik sırasında kadınlarda monoterapi olarak kullanımı sırasında bebeğin gelişiminde ciddi patolojiler ve sapmalar olduğu durumlar vardır.
Bebekler kraniyofasiyal kusurlar, yarık damak veya dudaklar ve diğer kusurlarla doğarlar. Ayrıca, çocuklar genellikle 2500 kilogramdan fazla olmayan düşük vücut ağırlığıyla doğarlar. Bu nedenle, hamilelik sırasında topiramat bazlı ilaçların kullanımı oldukça istenmeyen bir durumdur.
Emzirme döneminde ilacın kullanımı kontrendikedir. Bu ilaçla tedavi sırasında emzirmeyi reddetmek veya emzirme döneminde ilacı almamak daha iyidir.
Doz aşımı ve yan etkiler
Doz aşımı belirtileri nadirdir. Genellikle aşağıdaki semptomlar eşlik eder:
- nöbetlerin görünümü;
- konuşma ile ilgili sorunların ortaya çıkması;
- görme bozukluğu;
- artan uyku hali;
- koordinasyon bozukluğu;
- düşünme sorunları;
- bir stupor görünümü;
- uyarma;
- depresif durum;
- karın ağrısı görünümü.
Topomax kullanımı sırasında aşağıdaki hoş olmayan durumlar ortaya çıkabilir:
Özel Talimatlar
Topomax'ı kullanırken aşağıdaki noktalara dikkat etmelisiniz:
- nöbet sıklığını azaltmak ve istenmeyen semptomların ortaya çıkmasını önlemek için ilacın kesilmesi yavaş yavaş yapılmalıdır;
- ilaç hemodiyaliz sırasında alınmışsa doz artırılmalı, ilaç hemodiyaliz işleminden önce ve sonra alınmalıdır;
- ilacın kullanımı sırasında vücut ağırlığında bir azalma varsa, diyetin ayarlanması önerilir;
- ilacı kullanırken, araba kullanmanız ve daha fazla dikkat gerektiren işler yapmanız önerilmez.
Bir doktorun Topamax ve topimarat bazlı benzer ilaçları incelemesi ve bu ilaçları alan hastaların incelemeleri, bu ilaç grubunun alımı ve etkinliği ile ilgili belirsiz noktalara ışık tutabilir.
Doktor İncelemesi
Topomax ve Topalepsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitop, Toreal, Epimax, aktif bileşen topiramat ile aynı ilaçlardır. Tüm bu ilaçlar aynı etkiye sahiptir - epileptik nöbetlerin aktivitesini ve sıklığını azaltır, migren ataklarını ve ayrıca kısmi ve miyoklonik nitelikteki nöbetleri durdururlar. Bu ilacın kullanımı sırasında nöbetlerde bir azalma gözlenir, sinir sistemi ve ruh restore edilir.
Psikoterapist
Sıradan insanların görüşü
Uzun süredir epilepsi hastasıyım, yaklaşık 10 yıldır.İlk başta, pratikte beni rahatsız etmedi, ancak zamanla ataklar daha sık olmaya başladı ve en uygunsuz anlarda ortaya çıkabilirler.
Bir nörolog tarafından muayene edildikten sonra reçete edildim. Ama bu ilacı almaya başlar başlamaz kendimi çok kötü hissettim, çok fazla yan etki yaşadım, kendimi hatırlamıyorum.
Yine bir psikoterapist için doktora danışmaya karar verdim, ancak tam bir muayeneden sonra bana Topomax verildi. İlk başta 25 mg aldım. Şu anda benim için Topalepsin ile değiştirildi. Sabah 20 mg, akşam 20 mg alıyorum. Saldırıları unuttum.
Svetlana, 28 yaşında
Oğul 12 yaşında ve epileptik nöbet geçiren 6 yaşında. İlk başta, ayda 2-3 kez onu rahatsız ettiler. Tam bir muayeneden sonra, bize Topomax verildi. 4 yıldır bu ilacı kullanıyor, bu süre zarfında bu ilaç her zaman eczanede yoktu, bu yüzden onu Topalepsin, Topsaver, Epimax ile değiştirdik. Tüm ilaçların benzer bir etkisi vardır. Oğlunun saldırıları onu pek rahatsız etmiyor, yılda 1-2 kez oluyor, ama daha fazla değil.
Marina, 33 yaşında
Fiyat sorusu
60 kapsül ve 25 mg dozajlı bir Topomax paketinin fiyatı 1.735 ruble'den. Topomax'ın 60 adet kapsül sayısı ve 2500 rubleden 50 mg'lık bir dozaj ile ambalajlanması.
Toreal maliyeti 150 ruble, Topalepsin 200 ruble, Maxitopir 350 ruble. 
Vücut üzerindeki etki üzerine Topamax analogları:
- Gabagamma;
- Nörontin;
- pagluferal;
- Epiramat-Teva.
Hamilelik sırasında yasak
Emzirirken yasak
Çocuklar için kısıtlamalar var
Yaşlılar için kısıtlamalar var
Karaciğer sorunları için sınırlamaları vardır
Böbrek sorunları için sınırlamaları vardır
Topamax, birçok Avrupa ülkesinde ve ötesinde nörolojide kullanılan bir antiepileptik ilaçtır. İlaç, hem doktorlardan hem de hastalardan çok sayıda olumlu eleştiri aldı. Topamax sadece bir uzmanın tavsiyesi üzerine alınır, ancak bu durumda bile kullanım talimatlarını ayrıntılı olarak incelemek önemlidir.
İlaç hakkında genel bilgi
Topamax, epilepsi için kullanılan bir antikonvülzandır. Uluslararası tescilli olmayan isim - Topiramat (topiramat). İlaç nörolojide kullanılır.
İlaçların salıverilme biçimleri, bileşimi ve maliyeti
İlaç oral kapsüller şeklinde dağıtılır. 1 adet için 25 veya 50 mg'lık bir dozajda aktif bileşen topiramat içerir. Topamax'ın fiyatı (yaklaşık) aşağıdaki gibi olabilir:
İthal edilen (Belçika) bir ilacın bu maliyetinin nispeten düşük olduğuna dikkat edilmelidir. Ancak gerekirse, doktor her zaman söz konusu ilacın daha ucuz bir analogunu önerebilir.
Farmakodinamik ve farmakokinetik
İlaç, nöronal membranların uzun süreli depolarizasyonu ile tetiklenen, sodyum kanallarını bloke etmeye ve aksiyon potansiyellerinin yeniden ortaya çıkmasını baskılamaya dayanan bir antikonvülsan etkiye sahiptir.
Topiramat, bazı reseptörlerle (özellikle GABAA) ilişkili olarak GABA'nın işlevini arttırır ve ayrıca GABAA reseptörlerinin çalışmalarını da değiştirir. İlacın aktif bileşeninin etkinliği, dozuna bağlıdır.
Ayrıca topiramat, karbonik anhidrazın belirli izoenzimlerinin etkisini azaltır. Ancak bu özellik, başka bir benzer ilaç olan asetazolamidden çok daha zayıftır, bu nedenle Topiramat, epilepsi için nadiren tercih edilen ilaçtır.
Topiramat absorpsiyonu gastrointestinal sistemde meydana gelir. Genellikle böbrekler tarafından atılır, ancak farklı konsantrasyonlarda. İlacın atılım hızı, hastanın üriner sisteminin çalışmasından doğrudan etkilenir.
Endikasyonlar ve kontrendikasyonlar
Topamax kullanımı için çeşitli endikasyonlar vardır. İlaç epilepsi ve migren hastaları için reçete edilir:
- Karmaşık terapi veya monoterapinin bir parçası olarak farklı epileptik nöbet formları olan 2 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar.
- Yetişkin hastalar için migren ataklarının gelişiminin önlenmesi için.
Not. Topamax'ın akut migren ataklarının hafifletilmesindeki etkinliği araştırılmamıştır.
Topamax'ın mutlak kontrendikasyonların bir listesi vardır. İlaç hastalara reçete edilmez:
- 2 yaşından küçük;
- topiramat veya yardımcı bileşenlere aşırı duyarlılık ile.
Etkili kontraseptif almayan üreme çağındaki kadınları ve kapsülleri içmemelisiniz.
İlaç hamilelik sırasında kadınlar için reçete edilmez. Topiramat anne sütüne geçer, bu nedenle emzirme döneminde de kapsül alınmaz. Böyle bir ihtiyaç ortaya çıkarsa, tüm tedavi süresi boyunca emzirmeye ara verilmelidir.
İlaç 2 yaşından büyük çocuklar için reçete edilir, ancak sadece kısmi veya genel epileptik nöbetlerin tedavisi için (monoterapi veya karmaşık bir tedavinin parçası olarak). Migren için terapötik veya profilaktik amaçlar için, çocuklar için ilaç kesinlikle kontrendikedir.
Detaylı Başvuru Kılavuzu
İlaç tedavisine en düşük etkili dozla başlanmalıdır. Beklenen terapötik etki elde edilene kadar kademeli olarak artırılmalıdır.
Not. Tedavi sürecini optimize etmek için kandaki topiramat içeriğinin düzenli olarak izlenmesine gerek yoktur. Ancak tedaviye başlamadan önce, mutlaka bir laboratuvar testi yapılmalıdır.
Yetişkinler için ilacın dozajının özellikleri
İlaçların dozu, hastanın vücudunun tedaviye verdiği terapötik tepkiye bağlı olarak titre edilir. İlacın 25 mg'ı ile başlamak gerekir. Yatmadan önce günde bir kez alınmalıdır. Böyle bir Topamax dozu 1-2 hafta boyunca geçerli olacaktır, bundan sonra iki katına veya dört katına çıkacaktır. Bu durumda, günlük dozaj 2 doza bölünür - sabah ve akşam.
Hasta böyle bir Topamax doz rejimini tolere etmezse, alınan kapsül sayısı 1-2 haftadan daha uzun aralıklarla artırılmalıdır. Veya dozu 50 değil, 25 mg artırın. Monoterapi için yetişkin hastalara 100-200 mg / gün'lük bir başlangıç dozu reçete edilir. İlacın alınması 2 yaklaşıma ayrılır - sabah ve akşam. İlacın izin verilen maksimum dozu 500 mg'dır.
Not. Dirençli epilepsi formlarından muzdarip bazı hastalarda, ilacı günlük 1000 mg dozda alırken yüksek bir terapötik yanıt kaydedildi.
Yukarıdaki Topamax dozajları, normal böbrek ve karaciğer fonksiyonuna sahip tüm yetişkinler ve yaşlı hastalar için uygundur.
6 ila 16 yaş arası çocuklar için doz titrasyonunun özellikleri
6 yaş üstü çocuklarda epilepsi tedavisine 0,5-1 mg/kg vücut ağırlığı dozu ile başlanmalıdır. Kapsül, tercihen yatmadan önce günde bir kez alınır. Bu doz rejimi 7 veya 14 gün boyunca takip edilmelidir. Bundan sonra doz iki katına veya dört katına çıkarılır ve 2 günlük doza bölünür. Tedaviden beklenen etki elde edilene kadar alınan ilaç miktarı artırılır.
Monoterapi olarak Topamax, 6 yaşından büyük pediyatrik hastalara 100 mg'lık bir başlangıç dozunda reçete edilir. Bu yaklaşık 2 mg/kg vücut ağırlığına eşittir. İlacın dozajının bu özellikleri 6-16 yaş arası çocuklar için kullanılır.
2-5 yaş arası çocukların tedavisi
Tedaviye 1 kapsül 25 mg topiramat ile başlanması tavsiye edilir. Tedavi sürecini daha düşük bir dozla (örneğin, çocuğun ağırlığının kg'ı başına 1-3 mg) başlatabilirsiniz. Her çocuk için doz titrasyonundaki olası farklılıklar nedeniyle, Topamax kendi kendine ilaç tedavisi için kullanılamaz.
Topamax, migren ataklarını akut fazda tedavi etmek için değil, önlemek için tasarlanmıştır. Bu amaçla, ilaç sadece yetişkin hastalar için reçete edilir.
Bu durumda genel olarak kabul edilen dozaj, 24 saat içinde 2 uygulamaya bölünmüş 100 mg Topamax'tır. Terapinin özellikleri:
Bazı hastalar, 50 mg / 24 saat, bazılarında ise - 200 mg / 24 saat kullanımından klinik bir yanıt almayı başardı. Bu nedenle, her durum bireyseldir ve uygun bir yaklaşım gerektirir.
Olası yan etkiler ve aşırı doz belirtileri
Genellikle Topamax tedavisi hastalar tarafından iyi tolere edilir. Yan etkiler ortaya çıkarsa, esas olarak hafif veya orta derecede ilerlerler. Ancak aşırı dozda ilaçtan kaçınılmalıdır. Doktor tarafından reçete edilen ilacın günlük dozu aşılmışsa, derhal tıbbi yardım almalısınız. Bu gerçekle ilişkili rahatsızlıkların tamamen yokluğunda bile.
yan etki belirtileri
Topamax'ın resmi talimatlarında açıklanan alımı ile ilgili birkaç olası yan reaksiyon vardır. Bununla birlikte, aşağıda yalnızca çoğu durumda, yani çok sık meydana gelen rahatsızlıklar bulunmaktadır. Bunlar şunları içerir:
Kan testinin klinik parametrelerindeki değişiklikler sıklıkla gözlenir. Özellikle Topamax alan hastalarda anemi gelişir. Daha az sıklıkla lökopeni, trombositopeni, eozinofili vakaları kaydedilir. Lenfadenopati gelişimi mümkündür.
Bu tür yan etkiler genellikle kendi kendine geçtiği için hastanın vücuduna herhangi bir zarar vermeyebilir. Devam ederse veya yoğunluğu artarsa, bu durumda ilacı tamamen iptal etmek veya analogları ile değiştirmek bile gerekebilir.
aşırı doz
Topamax ile aşırı doz vakaları bilinmektedir. Aynı zamanda, hastalarda aşağıdaki semptomlar ortaya çıktı:
Önemli! Topamax'ın uzun süreli ve şiddetli doz aşımı, ciddi metabolik asidoz gelişimine neden olabilir.
Topiramax panzehirinin olmaması nedeniyle dozaj tedavisinin özellikleri, aşağıdaki önlemlerin alınmasından oluşur:
- Mideyi lavman veya kusma ile temizlemek.
- Bir adsorbanın alınması (özellikle aktif karbon).
- Çok sıvı içmek.
- Gerekirse semptomatik tedavi uygulayın (ağrı kesici).
Topamax ile aşırı dozun semptomlarını ortadan kaldırmaya yardımcı olan en etkili tekniklerden biri hemodiyaliz prosedürüdür.
Özel talimatlar ve ilaç etkileşimleri
Topamax, dozu artırıldıkça kademeli olarak geri çekilmelidir. Kapsül almayı aniden bırakmak gerekirse, hastanın durumunu dikkatle izlemelisiniz. Topiramat bazlı herhangi bir ilaçla tedavinin aniden kesilmesi, başka bir epileptik nöbetin gelişmesine neden olabilir.
Topamax tedavisi sırasında böbrek ve karaciğer hastalıklarından muzdarip hastalar özel dikkat gerektirir. Ayrıca, ilaç, kronik alkolizmi olan kişilere dikkatle reçete edilir.
Tüm terapötik kurs boyunca, hastanın zihinsel ve psikolojik durumunu yakından izlemeniz gerekir. Bazı hastalarda depresyon ve intihar düşüncelerinin ortaya çıktığı kaydedildi. Bu tür sapmalar ortaya çıkarsa, hemen psikoterapiye başlanmalıdır.
Nefro- veya ürolitiyazis tanısı konmuş hastalarda Topamax tedavi edilirken üriner sistemin izlenmesi önemlidir. Artan kontrol, benzer hastalıklara eğilimli hastaların durumunu gerektirir (kişisel veya aile öyküsünde ürolitiyazis varlığı).
Önemli! Topamax, bileşiminde sakaroz içerir. Bu maddeye karşı intoleransı olan hastaların bu ilacı almaları tavsiye edilmez. Randevu hayati endikasyonlardan kaynaklanıyorsa, hastanın durumu bir doktor tarafından dikkatle izlenmelidir!
- fenitoin;
- karbamazepin;
- digoksin;
- alkol;
- merkezi sinir sisteminin çalışmasını engelleyen ilaçlar;
- Hypericum perforatum;
- valproik asit;
- lityum müstahzarları;
- risperidon;
- hidroklorotiyazid;
- nefrolitiazis gelişimini destekleyen ilaçlar.
Topamax'ı Metformin, Pioglitazone ve Glyburide ile dikkatli bir şekilde birleştirin. Bu ilaçları alırken hastanın diyabetik profili dikkatle izlenmelidir.
analoglar
Bugün eczanelerde aşağıdaki Topamax analoglarını bulabilirsiniz (etken madde ile):
Topamax'ın yukarıdaki jeneriklerinin tümü neredeyse tamamen aynı bileşime sahiptir. Ancak ilaçların yardımcı bileşenleri farklı olabilir, bu nedenle Topamax'ın bir analogla değiştirilmesi, hastanın vücudunun belirli yardımcı bileşenlere karşı olası aşırı duyarlılığı dikkate alınarak son derece dikkatli bir şekilde yapılmalıdır.
Yükleniyor ...