Farklı kimyasal bileşik sınıflarından birçok sentetik madde antibakteriyel aktiviteye sahiptir. Aralarındaki en büyük pratik değer:
- Sülfonamidler.
- Kinolon türevleri.
- Nitrofuran türevleri.
- 8-hidroksikinolin türevleri.
- Kinoksalin türevleri.
- Oksazolidinonlar.
Sülfanilamid ilaçları, genel yapısal formüle sahip bir grup bileşik içerir:
Sülfonamidlerin genel yapısı Para-aminobenzoik asit
Sülfanilamidler, sülfanilik asit amidin türevleri olarak düşünülebilir.
Sülfa ilaçlarının kemoterapötik aktivitesi ilk olarak 1935 yılında bir Alman doktor ve araştırmacı G. Domagk tarafından keşfedilmiştir.
streptocide) bir boya olarak sentezlendi. Kısa süre sonra kırmızı streptosidin "etkin ilkesinin" metabolizma sırasında oluşan sülfonamid (streptosit) olduğu tespit edildi.
Daha sonra, sülfanilamid molekülü temelinde, bazıları tıpta yaygın olarak kullanılan çok sayıda türevi sentezlendi. Sülfonamidlerin çeşitli modifikasyonlarının sentezi, daha etkili, uzun etkili ve daha az toksik ilaçlar yaratma yönünde gerçekleştirilmiştir.
Son yıllarda, sülfonamidlerin klinik uygulamada kullanımı, modern antibiyotiklere göre aktivite açısından önemli ölçüde daha düşük olduklarından ve nispeten yüksek toksisiteye sahip olduklarından azalmıştır. Ek olarak, sülfonamidlerin uzun süreli, genellikle kontrolsüz ve haksız kullanımı nedeniyle, çoğu mikroorganizma bunlara karşı direnç geliştirmiştir.
Sülfonamidlerin mikroorganizmalar üzerinde bakteriyostatik etkisi vardır. Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisinin mekanizması, para-aminobenzoik aside (PABA) yapısal bir benzerliğe sahip olan bu maddelerin, mikroorganizmalar için bir büyüme faktörü olan folik asit sentezinde onunla rekabet etmesidir.
Sülfonamidler dihidropteroat sentetazı yarışmalı olarak inhibe eder ve ayrıca para-aminobenzoik asidin dihidrofolik aside dahil edilmesini önler. Dihidrofolik asit sentezinin ihlali, ondan pürin ve pirimidin bazlarının sentezi için gerekli olan tetrahidrofolik asit oluşumunu azaltır (Şekil 37.1). Sonuç olarak, nükleik asitlerin sentezi baskılanır, bu da mikroorganizmaların büyümesinin ve çoğalmasının inhibisyonuna yol açar.
Sülfonamidler, makro organizmanın hücrelerinde dihidrofolik asit sentezine müdahale etmez, çünkü ikincisi sentezlenmez, ancak hazır dihidrofolik asidi kullanır.
Çok fazla PABA (irin, doku çürümesi) bulunan ortamlarda sülfonamidler etkisizdir. Aynı nedenle hidrolize PABA oluşturan prokain (novokain) ve benzokain (anestezinin) varlığında zayıf etki gösterirler.
Sülfonamidlerin uzun süreli kullanımı mikroorganizmalardan direncin ortaya çıkmasına neden olur.
Başlangıçta, sülfonamidler çok çeşitli gram pozitif ve gram negatif bakterilere karşı aktifti, ancak şimdi
Para-aminobenzoik asit ^ Dihidropteroat sentetaz - * - "| lt; Sülfonamidler D ve hidrofolik asit Dihidrofolat redüktaz +> | lt; - Trimetoprim Tetrahidrofolik asit
Pürin ve timidin sentezi
DNA ve RNA sentezi
Mikroorganizmaların büyümesi ve üremesi Şek. 37.1. Sülfonamidlerin ve trimetoprimin etki mekanizması.
birçok stafilokok, streptokok, pnömokok, gonokok, meningokok suşu direnç kazanmıştır. Sülfonamidler, nocardia, toksoplazma, klamidya, sıtma plazmodia ve aktinomisetlere karşı aktivitelerini korumuştur.
Sülfonamidlerin uygulanması için ana endikasyonlar şunlardır: nocardiosis, toksoplazmoz, klorokine dirençli tropikal sıtma. Bazı durumlarda sülfonamidler kok enfeksiyonları, basiller dizanteri, E. coli'nin neden olduğu enfeksiyonlar için kullanılır.
Sülfonamidler, aktivite spektrumu açısından pratik olarak birbirinden farklı değildir. Sülfonamidler arasındaki temel fark, farmakokinetik özelliklerinde yatmaktadır.
- Emici etki için sülfonamidler (gastrointestinal sistemden iyi emilir)
- Kısa etkili (t1 / 2lt; 10 saat)
- Ortalama etki süresi (t1 / 210-24 saat)
- Uzun etkili (tJ / 2 24-48 h)
- Ekstra uzun etki (t] / 2gt; 48 saat)
- Bağırsak lümeninde etkili olan sülfonamidler (gastrointestinal kanaldan zayıf bir şekilde emilir)
- Topikal kullanım için sülfonamidler
- Sülfonamidler ve salisilik asidin kombine müstahzarları
- Trimetoprim ile sülfonamidlerin kombine müstahzarları
Emici etki için hazırlıklar gastrointestinal sistemden iyi emilir. Kandaki en yüksek konsantrasyon, kısa ve orta etki süreli ilaçlar tarafından oluşturulur. Uzun süreli ve ultra uzun etkili ilaçlar, kan plazma proteinlerine daha fazla bağlanır. Tüm dokulara dağılırlar, BBB'den, plasentadan geçerler ve vücudun seröz boşluklarında birikirler. Vücutta sülfonamidlerin dönüşümünün ana yolu, karaciğerde meydana gelen asetilasyondur. Asetilasyon derecesi, farklı ilaçlar için aynı değildir. Asetillenmiş metabolitler farmakolojik olarak inaktiftir. Asetillenmiş metabolitlerin çözünürlüğü, özellikle idrarda kristal oluşumuna (kristalüri) yol açabilen asidik idrar pH'ında, ana sülfonamidlerin çözünürlüğünden önemli ölçüde daha kötüdür. Sülfonamidler ve metabolitleri esas olarak böbrekler tarafından atılır.
Sülfanilamid, sülfanilamid yapısına sahip ilk antimikrobiyal ilaçlardan biridir. Şu anda, ilaç, düşük etkinliği ve yüksek toksisitesi nedeniyle pratik olarak kullanılmamaktadır.
Sulfathiazole, sulfaetidol, sulfadimidin ve sulfacarbamide günde 4-6 kez kullanılır. Tedavi için ürosülfan kullanılır.
idrar yolu enfeksiyonları, çünkü ilaç böbrekler tarafından değişmeden atılır ve idrarda yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Sülfametoksaz o l, "Co-trimoksazol" kombine preparasyonunun bir parçasıdır. Sülfa - monometoksin ve sülfadimetoksin günde 1-2 kez reçete edilir.
Sülfametoksipirazin, akut veya hızla ilerleyen bulaşıcı süreçler için günlük olarak, 7-10 günde bir - kronik, uzun süreli enfeksiyonlar için kullanılır.
Emici etki için sülfonamidlerin birçok yan etkisi vardır. Bunları kullanırken, kan sistemi ihlalleri (anemi, lökopeni, trombositopeni), hepatotoksisite, alerjik reaksiyonlar (deri döküntüleri, ateş, agranülositoz), dispeptik bozukluklar mümkündür. İdrarın asidik pH değerlerinde - kristalüri. Kristalürinin başlamasını önlemek için sülfonamidler alkali maden suyu veya soda çözeltisi ile alınmalıdır.
Bağırsak lümeninde hareket eden sülfonamidler, gastrointestinal sistemde pratik olarak emilmez ve bağırsak lümeninde yüksek konsantrasyonlar oluşturur, bu nedenle bağırsak enfeksiyonlarının (basiller dizanteri, enterokolit) tedavisinde ve ayrıca bağırsak enfeksiyonunun önlenmesinde kullanılırlar. postoperatif dönemde enfeksiyon. Bununla birlikte, şu anda, bağırsak enfeksiyonlarının birçok patojeni suşu, sülfonamidlere karşı direnç kazanmıştır. Tedavinin etkinliğini arttırmak için, bağırsak lümeninde etki eden sülfonamidlerle eşzamanlı olarak, bağırsak enfeksiyonlarına neden olan ajanlar sadece lümende değil, aynı zamanda iyi emilmiş ilaçların (Etazol, Sulfadimezin, vb.) Yazılması tavsiye edilir. ayrıca bağırsak duvarında. Bu grubun ilaçlarını alırken, B grubunun vitaminleri reçete edilmelidir, çünkü sülfonamidler B vitaminlerinin sentezinde yer alan E. coli'nin büyümesini engeller.
Phthalylsulfathiazole, ftalik asidin bölünmesinden ve amino grubunun salınmasından sonra antimikrobiyal etkiye sahiptir. Phthalylsulfathiazole a'nın aktif prensibi norsulfazoldür.
Phthalylsulfathiazole günde 4-6 kez reçete edilir. İlaç düşük toksiktir. Pratik olarak yan etkilere neden olmaz.
Sülfaguanidin, eylem olarak ftalilsülfatiazole benzer.
Sulfacetamide - oftalmik uygulamada konjonktivit, blefarit, pürülan kornea ülserleri ve gonore göz hastalıkları için solüsyonlar (%10-20-30) ve merhemler (%10-20-30) şeklinde kullanılan topikal kullanım için sülfonamid. İlaç genellikle iyi tolere edilir. Bazen, özellikle daha konsantre solüsyonlar kullanıldığında tahriş edici bir etki gözlenir; bu durumlarda, daha düşük konsantrasyonlu çözeltiler reçete edilir.
Gümüş sülfadiazin ve gümüş sülfatiazol, molekülde antibakteriyel etkilerini artıran bir gümüş atomunun varlığı ile ayırt edilir. İlaçlar, yanık ve yara enfeksiyonları için topikal olarak merhem şeklinde uygulanır.
tion, trofik ülserler, yatak yaraları. İlaç kullanırken alerjik cilt reaksiyonları gelişebilir.
Sülfonamid ve salisilik asit parçalarını yapılarında birleştiren kombine ilaçlar arasında salazosülfapiridin, salazopiridazin, salazodimetoksin bulunur.Kalın bağırsakta, mikrofloranın etkisi altında bu bileşikler 5-aminosalisilik asit ve sülfanilamid bileşenine hidrolize edilir. Bu ilaçların hepsinin antibakteriyel ve antienflamatuar etkileri vardır. Ülseratif kolit ve Crohn hastalığında kullanıldığı gibi romatoid artrit tedavisinde de temel ajanlardır. 
Salazosülfapiridin (sülfasalazin), sülfapiridinin salisilik asit ile bir azo bileşiğidir. İlaç ağızdan uygulanır. İlacı alırken, alerjik reaksiyonlar, dispeptik semptomlar, rektumda yanma hissi, lökopeni oluşabilir.
Salazopiridazin ve salazodimetoksin benzer özelliklere sahiptir. 
Trimetoprim, bakteriyostatik etkiye sahip bir pirimidin türevidir. İlaç, dihidrofolat redüktazın inhibisyonu nedeniyle dihidrofolik asidin tetrahidrofolik aside indirgenmesini bloke eder.
Bakteriyel dihidrofolat redüktaz için trimetoprimin afinitesi, memeli hücresi dihidrofolat redüktazından 50.000 kat daha yüksektir.
Trimetoprimin sülfonamidlerle kombinasyonu, bakterisidal bir etki ve birçok antibiyotiğe ve yaygın sülfonamidlere dirençli mikroflorayı içeren geniş bir antibakteriyel etki spektrumu ile karakterize edilir.
Bu gruptan en ünlü ilaç, 5 kısım sülfametoksazol (orta etki süreli sülfonamid) ve 1 kısım trimetoprimin bir kombinasyonu olan Co-trimoks-azol'dür. Co-trimoksazolün bir bileşeni olarak sülfametoksazolün seçimi, trimetoprim ile aynı eliminasyon oranına sahip olmasından kaynaklanmaktadır.
Ko-trimoksazol gastrointestinal sistemden iyi emilir, birçok organ ve dokuya nüfuz eder, bronşiyal sekresyonlarda, safrada, idrarda ve prostat bezinde yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Özellikle meninks iltihabı ile KBB'ye nüfuz eder. Esas olarak idrarla atılır.
İlaç solunum ve idrar yolu enfeksiyonları, cerrahi ve yara enfeksiyonları, bruselloz için kullanılır.
İlacı kullanırken, emici sülfonamidlerin özelliği olan yan etkiler ortaya çıkar. Co-trimoksazol, ciddi derecede bozulmuş karaciğer, böbrek ve hematopoezde kontrendikedir. İlaç hamilelik sırasında uygulanmamalıdır.
Benzer ilaçlar şunlardır: lidaprim (sulfametrol + trimetoprim), sülfaton (sulfamonomethoxin + trimetoprim), poteseptil (sulfadimezin + trimetoprim).
KİNOLON TÜREVLERİ
Kinolon türevleri, florlu olmayan ve florlu bileşiklerle temsil edilir. En yüksek antibakteriyel aktivite, kinolon çekirdeğinin 7. pozisyonunda sübstitüe edilmemiş veya sübstitüe edilmiş bir piperazin halkası ve 6 pozisyonunda bir flor atomu içeren bileşiklere sahiptir. Bu bileşiklere florokinolonlar denir.
Florokinolonların genel yapısal formülü
Kinolon türevlerinin sınıflandırılması
- Florlu olmayan kinolonlar
- Florokinolonlar (1. nesil ilaçlar)
- Florokinolonlar (ikinci neslin yeni ilaçları)
Florlu olmayan kinolonlar grubunun atası nalidiksik asittir. İlaç sadece bazı gram negatif mikroorganizmalara karşı aktiftir - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Salmonella. Pseudomonas aeruginosa nalidiksik aside dirençlidir. Mikroorganizmaların ilaca direnci hızla oluşur.
İlaç, özellikle aç karnına, gastrointestinal sistemde iyi emilir. İlacın yüksek konsantrasyonları sadece idrarda oluşur (ilacın yaklaşık %80'i değişmeden idrarla atılır). t] / 2 1-1.5 sa.
Nalidiksik asit idrar yolu enfeksiyonlarında (sistit, piyelit, piyelonefrit) kullanılır. İlaç ayrıca böbrek ve mesane ameliyatı sırasında enfeksiyonların önlenmesi için reçete edilir.
İlacı kullanırken, dispeptik bozukluklar, merkezi sinir sisteminin uyarılması, karaciğer fonksiyon bozuklukları, alerjik reaksiyonlar mümkündür.
Nalidiksik asit böbrek yetmezliğinde kontrendikedir.
Oksolinik asit ve pipemidik asit, farmakolojik etki açısından nalidiksik aside benzerdir.
Florokinolonlar aşağıdaki genel özellikleri paylaşır:
- Bu grubun ilaçları, DNA moleküllerinin süperspiralizasyonunu ve kovalent kapanmasını sağlayan mikrobiyal hücre - DNA girazın (topoizomeraz tip II) hayati enzimini inhibe eder. DNA giraz blokajı, DNA zincirlerinin ayrılmasına ve buna bağlı olarak hücre ölümüne (bakterisidal etki) yol açar. Florokinolonların antimikrobiyal etkisinin seçiciliği, makroorganizmanın hücrelerinde tip II topoizomeraz bulunmamasından kaynaklanmaktadır.
- Florokinolonlar, geniş bir antibakteriyel etki spektrumu ile karakterize edilir. Gram pozitif ve gram negatif koklara, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa'ya karşı aktiftirler. Bazı ilaçlar (siprofloksasin, ofloksasin, lomefloksasin) mikobakteri tüberkülozu üzerinde etkilidir. Spiroketler, listeria ve anaerobların çoğu florokinolonlara duyarlı değildir.
- Florokinolonlar, hücrenin dışında ve içinde lokalize olan mikroorganizmalar üzerinde etkilidir.
- Bu gruptaki ilaçlar, belirgin bir antibiyotik sonrası etki ile karakterize edilir.
- Mikrofloranın florokinolonlara direnci nispeten yavaş gelişir.
- Florokinolonlar ağızdan alındığında kanda ve dokularda yüksek konsantrasyonlar oluşturur ve biyoyararlanımı gıda alımına bağlı değildir.
- Florokinolonlar çeşitli organ ve dokulara iyi nüfuz eder: akciğerler, böbrekler, kemikler, prostat vb.
Florokinolonları kullanırken alerjik reaksiyonlar, dispeptik semptomlar ve uykusuzluk mümkündür. Bu gruptaki ilaçlar kıkırdak dokusunun gelişimini engellediğinden hamile ve emziren annelerde kontrendikedir; çocuklarda sadece sağlık nedenleriyle kullanılabilir. Nadir durumlarda, florokinolonlar egzersizle yırtılabilen tendinite (tendon iltihabı) neden olabilir.
Yeni florokinolonlar (II nesil), gram pozitif bakterilere, özellikle pnömokoklara karşı daha yüksek aktivite gösterir: levofloksasin ve sparfloksasinin aktivitesi, siprofloksasin ve ofloksasinin aktivitesini 2-4 kat ve moksifloksasinin aktivitesini 4 veya daha fazla kat aşmaktadır. Yeni florokinolonların aktivitesinin, penisiline duyarlı ve penisiline dirençli pnömokok suşlarına göre farklılık göstermemesi önemlidir.
Yeni florokinolonlar, stafilokoklara karşı daha belirgin aktiviteye sahiptir ve bazı ilaçlar, metisiline dirençli stafilokoklara karşı orta derecede aktiviteye sahiptir.
1. neslin ilaçları, klamidya ve mikoplazmalara karşı orta derecede aktiviteye sahipse, 2. neslin ilaçları, makrolidler ve doksisiklin aktivitesi ile karşılaştırılabilir, yüksektir.
Birkaç yeni florokinolon (moksifloksasin ve diğerleri), Clostridium spp dahil anaeroblara karşı iyi aktiviteye sahiptir. ve monoterapide karışık enfeksiyonlar için kullanılmalarına izin veren Bacteroides spp.
Yeni florokinolonların ana uygulaması toplum kökenli solunum yolu enfeksiyonlarıdır. Bu ilaçların etkinliği ayrıca deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, ürogenital enfeksiyonlar için de gösterilmiştir.
Yeni florokinolonların en iyi çalışılanı, ofloksasinin levorotator izomeri olan levofloksasindir. Levofloksasin, parenteral ve oral olmak üzere iki dozaj formunda mevcut olduğundan,
bir hastanede ciddi enfeksiyonlar için kullanımı. İlacın biyoyararlanımı %100'e yakındır. 250-500 mg / gün'lük tek bir dozla levofloksasinin klinik etkinliği, ilacın önemli bir avantajıdır, ancak şiddetli genelleştirilmiş bulaşıcı süreçlerde levofloksasin günde iki kez reçete edilir.
Levofloksasine direnç oluşumu mümkündür, ancak buna direnç yavaş gelişir ve diğer antibiyotiklerle kesişmez.
Levofloksasinin düşük bir hepatotoksisite seviyesi ile en güvenli florokinolon olduğu kanıtlanmıştır. Merkezi sinir sistemi üzerindeki etkisi açısından ofloksasin ve moksifloksasin ile birlikte en güvenlisidir. Kardiyovasküler sistem üzerindeki yan etkiler, diğer florokinolonların kullanımına göre çok daha az yaygındır. Levofloksasin dozunun 1000 mg / gün'e çıkarılması, yan etkilerde bir artışa yol açmaz ve olasılıkları hastanın yaşına bağlı değildir.
Genel olarak, levofloksasin kullanımına bağlı yan etkilerin seviyesi florokinolonlar arasında en düşüktür ve toleransı çok iyi olarak kabul edilir.
NİTROFURAN TÜREVLERİ
Antimikrobiyal aktiviteye sahip nitrofuran türevleri, furan çekirdeğinin C5 konumunda bir nitro grubunun ve C2 konumunda çeşitli ikame edicilerin varlığı ile karakterize edilir:
Nitrofuranların genel yapısal formülü
nitrofuranlar
Nitrofurazon (Furacilin), nitrofurantoin (Furadonin), furazolidon, furazidin (Furagin).
Nitrofuran türevlerinin genel özellikleri aşağıdakileri içerir:
- DNA'nın yapısını bozma yeteneği. Konsantrasyona bağlı olarak nitrofuranların bakterisidal veya bakteriyostatik etkisi vardır;
- bakterileri (gram-pozitif koklar ve gram-negatif basiller), virüsleri, protozoaları (lamblia, Trichomonas) içeren geniş bir antimikrobiyal etki yelpazesi. Nitrofuran türevleri, belirli antibiyotiklere dirençli mikroorganizma suşları üzerinde hareket etme yeteneğine sahiptir. Nitrofuranlar anaeroblar ve Pseudomonas aeruginosa üzerinde çalışmaz. Nitrofuranlara direnç nadirdir;
- ilaç alırken ortaya çıkan yüksek advers reaksiyon sıklığı.
(harici kullanım için) pyoinflamatuar süreçlerin tedavisi ve önlenmesi için.
Nitrofurantoin idrarda yüksek konsantrasyonlar oluşturduğundan idrar yolu enfeksiyonlarında kullanılır.
Furazolidon, gastrointestinal kanalda zayıf bir şekilde emilir ve bağırsak lümeninde yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Furazolidon, bakteriyel ve protozoal etiyolojinin bağırsak enfeksiyonlarında kullanılır.
Furazidin, idrar yolu enfeksiyonları için dahili olarak ve cerrahi uygulamada yıkama ve duş için topikal olarak kullanılır.
Nitrofuran türevleri dispeptik bozukluklara neden olabilir, bu nedenle nitrofuranlar yemekle birlikte veya yemekten sonra alınmalıdır. Bu grubun ilaçları hepatotoksik, hematotoksik ve nörotoksik etkilerle karakterizedir. Uzun süreli kullanımda nitrofuran türevleri pulmoner reaksiyonlara (pulmoner ödem, bronkospazm, pnömoni) neden olabilir.
Nitrofuran türevleri, ciddi böbrek ve karaciğer yetmezliği, gebelikte kontrendikedir.
8-OKSİKUİNOLİN TÜREVLERİ
Bu grubun antimikrobiyal ajanları, 5-nitro-8-hidroksikinolin-nitroksolin (5-NOK) içerir. Nitroksolin, bakteri DNA sentezini seçici olarak inhibe ederek bakteriyostatik bir etkiye sahiptir. İlaç geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahiptir. Gastrointestinal sistemden iyi emilir ve böbrekler tarafından değişmeden atılır ve bu nedenle idrarda ilacın yüksek bir konsantrasyonu vardır.
nitroksolin
Nitroksolin, idrar yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek ve böbrek ve idrar yolu ameliyatı sonrası enfeksiyonları önlemek için kullanılır. İlaç genellikle iyi tolere edilir. Dispeptik semptomlar bazen not edilir. İlaçla tedavi sırasında idrar safran sarısına döner.
KİNOKSALİN TÜREVLERİ
Bazı kinoksalin türevleri, belirgin bir antibakteriyel aktiviteye sahiptir. Bu gruptaki ilaçlar arasında kinoksidin ve dioksidin bulunur. Kinoksalin türevleri, peroksidasyon süreçlerini aktive etme, DNA biyosentezinin bozulmasına ve mikrobiyal hücrenin sitoplazmasında derin yapısal değişikliklere yol açma yeteneği ile ilişkili bakterisidal bir etkiye sahiptir. Yüksek toksisiteleri nedeniyle, kinoksalin türevleri, diğer antimikrobiyal ajanların etkisizliği ile çoklu ilaca dirençli suşların neden olduğu ciddi anaerobik veya karışık aerobik-anaerobik enfeksiyon formlarının tedavisinde sadece sağlık nedenleriyle kullanılır. Kinoksidin ve dioksidin, yalnızca hastane ortamında yetişkinler için reçete edilir. İlaçlar oldukça zehirlidir; baş dönmesine, titremeye, kasılmalı kas kasılmalarına vb. neden olur.
oksazolidinonlar
Oksazolidinonlar, gram pozitif mikroorganizmalara karşı oldukça aktif olan yeni bir sentetik antibakteriyel ajan sınıfıdır.
Linezolid, Rusya Federasyonu'nda Zyvox patentli (ticari) adı altında kayıtlı bu sınıfın ilk ilacıdır. Aşağıdaki özelliklere sahiptir:
- bakteri hücresinde protein sentezini inhibe etme yeteneği. Protein sentezi üzerinde etkili olan diğer antibiyotiklerin aksine linezolid, translasyonun erken aşamalarında ribozomların 30S ve SOS alt birimlerine geri dönüşümsüz olarak bağlanarak etki eder ve bunun sonucunda 708 kompleksinin oluşumu ve peptit zincirinin oluşumu bozulur. Bu benzersiz etki mekanizması, makrolidler, aminoglikozitler, linkozamidler, tetrasiklinler, kloramfenikol gibi antibiyotiklerle çapraz direnç gelişimini engeller;
- eylem türü bakteriyostatiktir. Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens ve Streptococcus pneumoniae ve Streptococcus pyogenes dahil olmak üzere çeşitli streptokok türleri için bakterisidal aktivite kaydedilmiştir;
- etki spektrumu, metisiline dirençli stafilokoklar, penisiline ve makrolide dirençli pnömokoklar ve glikopeptid dirençli enterokoklar dahil olmak üzere ana gram pozitif mikroorganizmaları içerir. Linezolid, gram negatif bakterilere karşı daha az aktiftir;
- bronkopulmoner epitelde yüksek oranda birikir. Cilde, yumuşak dokulara, akciğerlere, kalbe, bağırsaklara, karaciğere, böbreklere, merkezi sinir sistemine, eklem sıvısına, kemiklere, safra kesesine iyi nüfuz eder. %100 biyoyararlanıma sahiptir;
- direnç çok yavaş gelişir. Linezolide direnç gelişimi, uzun süreli parenteral kullanım (4-6 hafta) ile ilişkilidir.
Aşağıdaki doz rejimi önerilir: 12 saatte bir 600 mg (oral veya intravenöz) Linezolid, başlangıçta parenteral uygulama ile aşamalı bir tedavi rejiminde, ardından oral yoldan (3-5. günde) kullanılabilir, bu da farmakoekonomik avantajlarını bir ilaç olarak belirler. vankomisine alternatif. Deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisinde doz 12 saatte bir 400 mg'dır.
Linezolid hem oral hem de intravenöz uygulama için iyi tolerans göstermiştir. Gastrointestinal sistemden en sık bildirilen yan etkiler (ishal, mide bulantısı, dilde lekelenme), baş ağrısı ve deri döküntüsü. Genellikle bu fenomenler hafif şiddette ve kısa ömürlüdür. Linezolid 2 haftadan uzun süre kullanıldığında geri dönüşümlü trombositopeni oluşabilir.
Linezolid bir monooamin oksidaz inhibitörüdür, bu nedenle dopamin, epinefrin ve serotoninin etkilerini artırabilir. Birlikte alındığında, doz azaltılmasını gerektiren dopaminerjik, vazopressör veya sempatomimetik ilaçlara karşı baskı yanıtını artırmak mümkündür. Linezolid oral süspansiyon fenilalin içerir ve bu nedenle fenilketonürili hastalarda kullanılmamalıdır.
Sentetik antibakteriyel ilaçların diğer ilaçlarla etkileşimi
masanın sonu
|
1 |
2 |
3 |
|
|
npv'ler |
Kan plazmasında artan sülfonamid konsantrasyonu |
|
levomisetin |
Kloramfenikol ve sülfonamidlerin hematotoksik etkisinin güçlendirilmesi |
|
|
Florokinolonlar |
Antasitler, demir müstahzarları |
Florokinolonların azaltılmış biyoyararlanımı |
|
NSAID'ler |
Florokinolonların nörotoksik etkisinin güçlendirilmesi |
|
|
Dolaylı antikoagülanlar |
Kanama riski artıyor |
|
|
nitrofuranlar (furazolidon) |
levomisetin |
Etkileşen ilaçların hematotoksik etkisinin güçlendirilmesi |
|
Alkol |
Disülfiram benzeri reaksiyon |
|
|
MAO inhibitörleri |
Hipertansif kriz |
Temel ilaçlar
|
Uluslararası tescilli olmayan isim |
Patentli (ticaret) başlıklar |
Sorun biçimleri |
Hasta için bilgiler |
|
1 |
2 |
3 |
4 |
|
sülfatiazol (Sülfathiazolum) |
norsülfazol |
|
İlaçlar yemeklerden 30-40 dakika önce aç karnına alınır. Müstahzarları bol alkali içecek ile içmek gerekir. Tedavi sırasında kan ve idrar testlerinin yapılması gerekir. |
|
Sülfaetidol (Sülfaetidolum) |
etazol |
Toz, 0.25 ve 0.5 g tabletler |
|
|
Sulfakarbamid (Sulfacarbamidum) |
Ürosülfan |
Toz, 0,5 g tabletler |
|
|
Sulfadimetoxin (Sulfadimethoxinum) |
Madribon |
Toz, 0.2 ve 0.5 g tabletler |
|
|
sülfametok- sipirazin (Sülfameto- ksipirazin) |
sülfalen |
Toz, 0.25 ve 0.5 g tabletler |
|
|
Trimetoprim + sülfametoksazol (Trimetho-primum + Sülfa- metoksazolum) |
Yardımcı trimoxa - 30 l, Baktrim, Biseptol |
Tabletler (1 tablette 400 mg sülfametoksazol ve 80 mg trimetoprim) |
|
masanın sonu
|
1 |
2 |
3 |
4 |
|
Salazosulfa piridin (Salazosülfapi- binicilik) |
sülfasalazin |
0,5 gr tabletler |
Yemeklerden 30-40 dakika önce bir bardak su ile günde 4 kez 0,5 g ağızdan alınır. |
|
Siprofloksasin (Siprofloksasin) |
Tsiprobay, Tsifran, Tsiprolet |
0.25, 0.5 ve 0.75 g tabletler; 50 ve 100 ml'lik şişelerde infüzyon için %0,2 solüsyon |
Yutulması halinde bir bardak dolusu su ile içilir. Bir doz atlanırsa, mümkün olan en kısa sürede alınız; çift doz almayın. Direkt güneş ışığına ve ultraviyole ışınlarına maruz bırakmayın |
|
Ofloksasin (Ofloksasin) |
Tarivid |
0.2 gr tabletler |
|
|
lomefloksasin (Lomefloksasin) |
Makaquin |
0.4 gr tabletler |
|
|
Nitrofurantoin (Nitrofurantoinum) |
Furadonin |
0.05 ve 0.1 g tabletler |
Yemeklerden sonra ağızdan alınız, bol su içiniz (100-200 ml). Çift doz almayın. Furazolidon tedavisi sırasında alkollü içecekler tüketilmemelidir. |
|
Furazolidon (Furazolidonum) |
|
0.05 gr tabletler |
|
|
nitroksolin (Nitroksolin) |
5-NOC |
0.05 gr tabletler |
Yemeklerden 1 saat önce alın |
sülfonamidler
Bu gruptaki ilaçlar, antibiyotik intoleransı veya bunlara karşı mikroflora direnci için reçete edilir. Aktivite açısından antibiyotiklerden önemli ölçüde daha düşüktürler ve son yıllarda klinik için değerleri azalmaktadır. Sülfonamidler yapı olarak para-aminobenzoik aside benzer. İlaçların etki mekanizması, mikroorganizmalar tarafından dihidrofolik asit sentezi için kullanılan para-amyanobenzonik asit ile rekabetçi antagonizması ile ilişkilidir. İkincisinin sentezinin ihlali, pürin ve pirnmidin bazlarının oluşumunun engellenmesine ve mikroorganizmaların üremesinin baskılanmasına (bakterostatik etki) yol açar.
Sülfonamidler gram pozitif ve gram negatif koklara, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostrindia, protozoa (malaria plasmodium ve Toxoplasma), hlamndny'ye karşı aktiftir; şarbon, difteri, veba patojenlerinin yanı sıra klebsiella, aktnnomntsets ve diğer bazı mikroorganizmalar.
Gastrointestinal sistemden emilime ve vücuttan atılma süresine bağlı olarak, aşağıdaki sülfonamid grupları ayırt edilir:
A. İyi emilimi olan sülfonamidler:
kısa süreli eylem (T1 / 2 - 8 saat); norsülfazol, sülfadimezin, ürosülfan, etazol, sodyum sülfasil;
orta etki süresi (T1 / 2 - 8-20 saat): sülfazin ve diğer ilaçlar (bu ilaçlar yaygın olarak kullanılmaz);
uzun etkili (T1 / 2 - 24-48 saat): sülfapnridaz,
sülfadimetoksin (sülfometoksazol), sülfamonometoksin ve diğer ilaçlar;
ultra uzun etki (T1 / 2 - 65 saat); sülfalen.
B. Gastrointestinal sistemden zayıf bir şekilde emilen ve vücuttan yavaşça atılan sülfonamidler: sulgin, ftalazol, ftazin, salazopiridazin ve diğer ilaçlar. ^^ ^
Sülfonamidlerin etki süresi, albümin ile kararsız bağların oluşumuna bağlıdır. Kandan, sülfonamidler çeşitli dokulara ve vücut sıvılarına oldukça iyi nüfuz eder. Sulfapyrnaznn en yüksek nüfuz etme kabiliyetine sahiptir. Sulfadimetoksin safrada önemli miktarlarda birikir. Tüm sülfonamidler plasentadan iyi nüfuz eder. Sülfonamidler karaciğerde metabolize edilir (asetillenir). Aynı zamanda, aktiviteleri kaybolur ve toksisite artar, bazıları nötr ve özellikle asidik bir ortamda çözünürlükte keskin bir düşüşe sahiptir, bu da idrar yolunda çökelmelerine (kristalüri) katkıda bulunabilir. Çeşitli sülfonamidlerin asetalizasyon derecesi ve hızı aynı değildir. Hafifçe asetillenen ilaçlar, vücuttan aktif bir biçimde atılır ve bu, idrar yolundaki (etazol, ürosülfan) büyük antimikrobiyal aktivitelerini belirler. Sülfanilamidler, aktif olmayan glukurondların oluşumu yoluyla vücutta tükenebilir. Bu inaktivasyon yolu, özellikle sülfadimetoksinin karakteristiğidir. Sülfonilamid glukuronidler suda yüksek oranda çözünürler ve böbreklerde çökelmezler. Sul-fanilamidler ve metabolitleri böbrekler tarafından atılır.
Mikropların sülfonamidlere duyarlılığı, örneğin pürülan bir odakta yüksek konsantrasyonda para-aminobenzoik asit bulunan ortamlarda keskin bir şekilde azalır. Folik asit, metionin, pürin ve pnrimidin bazlarının varlığında uzun etkili ilaçların aktivitesi azalır. Bu ilaçların rekabetçi etki mekanizması, enfeksiyonların başarılı tedavisi için hastanın kanında yüksek konsantrasyonda sülfonamidlerin oluşturulmasını gerektirir. Bunun için ortalama terapötik dozun 2-3 katı olacak şekilde ilk yükleme dozu ve belirli aralıklarla (ilacın yarı ömrüne bağlı olarak) idame dozları reçete edilmelidir.
Sülfonamidlerle yapılan tedavinin yan etkileri tüm grup için ortaktır: kan ve merkezi sinir sistemi üzerindeki etkiler; disbiyoz. İlaç almak özellikle yenidoğanlarda methemoglobnemi ve hiperblirubinemiye neden olabilir. Bu nedenle özellikle uzun etkili bu ilaçları hamilelere doğumdan kısa bir süre önce ve yeni doğan bebeklere reçete etmelerini önermezler.
Biseptol (sülfaten, ko-trnmoksazol) - sülfanilamidlerin bir kombinasyonudur - sülfametoksazol ile ilaç trimetoprim. Trnmetoprim, folvik asitlerin sentezi için önemli olan bir enzimin aktivitesini inhibe eder - dagndrofolagredüktaz Bu kombine preparatın bakterisidal bir etkisi vardır. Hastalarda hematopoez ihlaline neden olabilir (lökopeni, agranülositoz),
sülfonamidlerin Salazo bileşikleri
Salazosulfapirischi (sulfasalazin) - sülfattirdin'in (sulfadin) salisilik asit ile nitrojen birleşimi Bu ilacın diplococcus, streptococcus, gonococcus E. coli'ye karşı yüksek bir aktivitesi vardır. Etki mekanizmasındaki belirleyici rol, ilacın bağ dokusunda (bağırsaklar dahil) birikme ve yavaş yavaş 5-asosalisilik asit (dışkıda atılır) ve anti- bağırsakta inflamatuar ve antibakteriyel etkiler. İlaç, spesifik olmayan ülseratif kolit için kullanılır. Ca-lazopyrnaznn ve salshodimethoxine benzer bir etki mekanizmasına ve endikasyonlara sahiptir.
4- ve 8-hidroksikinolin türevleri
Bu grubun ajanları, oxynquinolium'un halo- ve nitro-türevleridir.Temel olarak gramer florası üzerinde hareket ederler ve ayrıca anti-rotozoan etkiye sahiptirler (dizanteri amip, lamblia, trnchomonads, balantidia). Hidroksikinol türevleri farmakokinetik özelliklerine göre iki gruba ayrılır; zayıf emilir (enteroseptol, mexaform, mekease "intestopai) ve gastrointestinal sistemden iyi emilir (nntroksoln),
Enteroseptol, Escherichia coli'ye, paslandırıcı bakterilere, amip ve bakteriyel dizanteriye neden olan ajanlara karşı aktiftir. Pratik olarak gastrointestinal sistemden emilmez, bu nedenle, bu organdaki operasyonlardan önce bağırsağın sterilizasyonu için cerrahi uygulamada kullanılan bağırsak lümeninde yüksek konsantrasyonu oluşturulur Enteroseptol machotokenchen, ancak alındığında, dispeptik fenomenler mümkündür, daha sık olarak kabulün 2. veya 3. gününde Enteroseptol iyot içerir, bu nedenle iyot belirtileri mümkündür: burun akıntısı, öksürük, eklem ağrısı, deri döküntüleri, ilaç protnvopokachsh! gnpertiroidizm ile Enteroseptol, karmaşık prefajların kombinasyonuna dahil edilir; dermozolon, mexaform, mexat
Yan etkiler (diyasneptik bozukluklar, nevrit, miyelopati, optik sinir hasarı) nedeniyle oksikonik türevler daha az kullanılmıştır.
Nntroksoln (5-NOC). diğer oksinkinolinlere kıyasla en az toksik olarak kabul edilen bir ilaç. Gram pozitif (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) ve gram negatif (P. vulg ^ is) karşı geniş bir etki spektrumuna sahiptir. , Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) bulaşıcı ajanların yanı sıra mantarlar (C. albicans). Nntroksolin iyi emilir. İlaç prostat dokusuna iyi nüfuz eder. İlacın hemen hemen tüm miktarı değişmeden böbrekler tarafından atılır, bu da etki spektrumunu dikkate alarak (yashroksoln, ürogenital sistem enfeksiyonunun tüm nedensel ajanları üzerinde etkilidir), sadece üroseptik olarak kullanılmasını mümkün kılar.
kinolonlar
Kinolonlar, tek bir etki mekanizması ile birleştirilen büyük bir ^ rtshphobiavr ^ p "enarat grubudur: bir bakteri hücresinin enziminin inhibisyonu - DNA giraz. 1. Sentez 3
kinolonlar sınıfından bir ilaç, 1962'den beri kullanılan nalidiksik asit (negro) idi. Bu ilaç, farmakokinetik özellikleri (böbrekler tarafından aktif formda atılır) ve antimikrobiyal etki spektrumu nedeniyle, idrar tedavisi için endikedir. yolu enfeksiyonları ve bazı bağırsak enfeksiyonları (bakteriyel enterokolit, dizanteri)
Florokinol grubunun antibakteriyel ilaçları
Bu gruba ait preparasyonlar, kinolon molekülünün 6. pozisyonuna bir flor atomu sokularak elde edildi.
Florokinolon grubunun ilk ilaçları 1978 -1980'de klinik uygulama için önerildi. Floroknolonlar grubunun yoğun gelişimi, geniş bir etki spektrumu, yüksek antimikrobiyal aktivite, bakterisidal etki, optimal farmakokinetik özellikler, uzun süreli kullanımda iyi tolerans nedeniyledir.
Floroknolonlar, gram pozitif ve gram pozitif aerobik ve anaerobik mikroorganizmaları kapsayan geniş bir antimikrobiyal spektruma sahip ilaçlardır.
Florokinolonlar çoğu gram negatif bakteriye karşı oldukça aktiftir (Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).
Hassas mikroorganizmalar arasında Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (yetisiline dirençli suşlar dahil), bazı Clostridiuni suşları (C. perfringens). P. aerugmosa ve Streptococcus spp. dahil olmak üzere Psedomonas suşları. (S. pneumonias dahil) hem duyarlı hem de orta derecede duyarlı suşlar vardır
Kural olarak, Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, anaerobik streptokoklar orta derecede duyarlıdır.
Mantarlar, virüsler, treponemler ve çoğu protozoa, floro-kinolonlara dirençlidir.
Florokinolonların büyük pozitif mikroplara karşı aktivitesi gram negatif olanlara göre daha az belirgindir Streptokoklar florokinolonlara stafilokoklardan daha az duyarlıdır.
Floroknolonlar arasında siprofloksasin, gram-negatif mikroorganizmalara ve gram-pozitif mikroorganizmalara - siprofloksasin ve ofloksasine karşı en yüksek in vitro aktivite sergiler.
Florokinolonların etki mekanizması, DNA giraz üzerindeki etkisiyle ilişkilidir. Bu enzim, replikasyon, genetik rekombinasyon ve DNA onarımı süreçlerinde yer alır. DNA gnozu, DNA'yı kovalent olarak kapalı dairesel bir yapıya dönüştürerek negatif süperspnralizasyona neden olur ve ayrıca DNA dönüşlerinin geri dönüşümlü bağlanmasına yol açar. Florokinolonların DNA gnazına bağlanması bakterilerin ölümüne yol açar.
Farmakokinetik, Fgorkinolonlar gastrointestinal kanalda hızla emilir ve 1-3 saat sonra maksimum kan konsantrasyonlarına ulaşır. Gıda alımı, emilim hacmini etkilemeden ilaçların emilimini biraz yavaşlatır. Floroknolonlar için, çoğu ilaç için% 80-100'e ulaşan yüksek oral kullanılabilirlik karakteristiktir (istisna, oral uygulamadan sonra biyoyararlanımı% 35-45 olan norfloxac'tır). İnsan vücudundaki florokinolonların dolaşım süresi (çoğu ilaç için T1 / 2 göstergesi 5-10 saattir) günde 2 kez reçete edilmelerini sağlar. Florokinolonlar, serum proteinleri tarafından düşük derecede bağlanır (çoğu durumda %30'dan az). Preparatların geniş bir dağılım hacmi vardır (90 litre veya daha fazla), bu da konsantrasyonların oluşturulduğu çeşitli dokulara iyi nüfuz ettiklerini gösterir, çoğu durumda bunlara yakın veya aşan. Florokinolonlar, gastrointestinal sistem, idrar ve solunum yolu, akciğerler, böbrekler, sinovyal sıvının mukoza zarlarına iyi nüfuz eder, burada konsantrasyonlar seruma göre %150'den fazladır; florokinolonların balgam, deri, kaslar, rahim, iltihabi sıvı ve tükürüğe penetrasyon oranı %50-150, beyin omurilik sıvısı, yağ ve göz dokusuna penetrasyon oranı %50'den azdır. Floroknolonların dokuda iyi difüzyonu, yüksek lipofilisite ve düşük protein bağlanması nedeniyledir.
Florokinolonlar vücutta metabolize edilirken, biyotransformasyon pefloksasine (% 50-85), en az - ofloksasin ve lomefloksanin'e (% 10'dan az) daha duyarlıdır; ilaçların geri kalanı, metabolizma derecesi açısından bir ara pozisyonda yer alır. Oluşan metabolitlerin sayısı 1 ila 6 arasında değişir, bir dizi metabolit (osso-, desmetnl-v formnl-) bir miktar antibakteriyel aktiviteye sahiptir.
Vücuttaki florokinolonların eliminasyonu böbrek ve ekstrarenal (karaciğerde bnotransformasyon, safra ile atılım, dışkı ile atılım vb.) tarafından gerçekleştirilir. Florokinolonların (ofloksasyan ve lomefloksasin) böbrekler tarafından atılmasıyla, idrarda NNM'ye duyarlı mikroflorayı uzun süre bastırmaya yetecek bir konsantrasyon oluşturulur,
Klinik Uygulama. Floroknolonlar, idrar yolu enfeksiyonu olan hastalarda yaygın olarak kullanılmaktadır.
Florokinolonlar, başta gonore olmak üzere cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlar için etkilidir. Farklı lokalizasyonun (yutak ve rektum dahil) akut komplike olmayan gonoresinde, floroknolonların etkinliği 97'dir. Tek kullanımda bile %100. Chlamndiyamn (patojenin eliminasyonu %45-100) ve mnco-plazmaların (%33-100) neden olduğu ürogenital enfeksiyonda floroknolonların daha az belirgin bir etkisi gözlenir. Frengide bu grubun dreparsh'ı kullanılmaz,
Bağırsak enfeksiyonlarında (salmonelloz, dizanteri, çeşitli bakteriyel ishal formları) florokinolonların kullanımı ile iyi sonuçlar gözlenir.
Solunum yolu hastalıkları vakalarında, florokinolonlar, P. awuginosa dahil olmak üzere gram negatif mikrofloranın neden olduğu alt solunum yolu enfeksiyonlarının (zatürree, bronşit, bronkodilatör hastalığı) tedavisinde önemlidir.
Florokinolonların üst solunum yolu enfeksiyonları için birinci basamak ilaçlar olarak kullanılması pratik değildir.
Florokinolonlar, deride, yumuşak dokularda, pürülan artritte, gramer aerobik bakterilerin (P, aemgi-poaa dahil) neden olduğu kronik osteomiyelitte ciddi pürülan-enflamatuar süreçlerin tedavisi için etkili ilaçlardır. n S. ash-esh.
Floroknolonların jinekolojik dokulara (rahim, vajina, fallop tüpleri, yumurtalıklar) iyi nüfuz etmesi göz önüne alındığında, pelvik organların akut enflamatuar hastalıklarının tedavisinde başarıyla kullanılırlar,
Floroknolonlar (parenteral veya oral), gramstrizagelny ve gram-pozitif aerobik mikroorganizmaların neden olduğu bakteriyeminin eşlik ettiği septik süreçlerde etkilidir.
Fluorochnolones (siprofloksas, ofloksasyan, nefgokszshsh) sekonder bakteriyel menenjit tedavisinde başarıyla kullanılmaktadır.
Ters tepkiler. Floroknolonları kullanırken yan etkiler esas olarak gastrointestinal sistemden (% 10'a kadar) (bulantı, kusma, anoreksi, mide rahatsızlığı) ve merkezi sinir sisteminden (% 0,5 b) (baş ağrısı, baş dönmesi, uyku veya ruh hali bozukluğu, ajitasyon, titreme) meydana gelir. , depresyon), Fluorochnolonamn'ın neden olduğu alerjik reaksiyonlar hastaların %2'sinden fazlasında görülmez, Cilt reaksiyonları %2'de not edilir> ayrıca ışığa duyarlılaşma gözlenir. ; Çocuklarda kemik dokusunu etkileyip etkilemedikleri bilinmemektedir. Ancak bu ilaçların 12 yaş altı çocuklarda ve hamile kadınlarda kullanılması önerilmemektedir.
Siprofloksasin (shshrobay, cnfloxnnal) bir itibaren bu grubun en aktif ve yaygın olarak kullanılan ilaçları. Çeşitli organ ve dokulara, hücrelere iyi nüfuz eder. Balgamda %100'e kadar, plevral sıvıda - %90-80, akciğer dokusunda - ilacın %200-100'üne kadar hıçkırır. İlaç solunum yolu, idrar yolu, osteomiyelit, karın enfeksiyonu, cilt ve uzantıların enfeksiyonları için kullanılır.
Pefloksasin (peflasin, abakgal), Enterobacteriaceae, gram-negatif koklara karşı yüksek aktivite gösteren florokinolonlara aittir. Gram pozitif stafilokoklar ve streptokoklar pefloksasine gram negatif bakterilere göre daha az duyarlıdır. Pefloksasin, hücre içi yerleşimli bakterilere (sefalik, lejyonella, mncoplasma) karşı oldukça aktiftir. Ağızdan alındığında iyi emilir, yüksek konsantrasyonlarda kemikler de dahil olmak üzere organ ve dokularda belirlenir, ciltte, kaslarda, fasyada, pernton sıvısında, karın boşluğu organlarında, prostatta, BBB'ye nüfuz eder.
Pefloksasin, aktif bileşiklerin ortaya çıkmasıyla karaciğerde aktif olarak metabolize edilir: N-demetilpefloksasin (norfloksasin), N-oksit pefloksasin, oksodemetshefloksa-cnnn ve diğerleri. İlaç böbrekler tarafından elimine edilir ve kısmen safra ile atılır.
Ofloksasin (floxnn, tarivid), monofgorik chnnolone'ları ifade eder. Antimikrobiyal aktivitesi siprofloksasininkine yakındır, ancak Staphylococcus aureus'a karşı daha yüksek bir aktivite vardır. Aynı zamanda ofloksasin daha iyi farmakokinetik parametrelere, daha iyi biyoyararlanıma, daha uzun bir yarı eradikasyon periyoduna ve serum ve dokularda daha yüksek konsantrasyonlara sahiptir. Esas olarak ürogenital bölge enfeksiyonları ve solunum yolu enfeksiyonları için günde 2-3 kez 200-400 mg kullanılır.
Lomefloxadine (Moxaquin) bir difluorochnolone'dur. Ağızdan alındığında hızlı ve kolay emilir. Biyoyararlanım %98'i aşıyor. Prostat bezinin dokularında çok iyi birikir. Solunum ve idrar yolu enfeksiyonları, postoperatif dönemde ürogenital enfeksiyonların önlenmesi, deri ve yumuşak doku lezyonları, gastrointestinal sistem için günde 1 tablet 400 mg uygulayın.
nitrofuranlar
Nntrofuranlar gram-pozitif ve gram-pozitif floraya karşı aktiftir: bağırsak, dizanteri basilleri, paratifo ateşi patojenleri, salmonella, kolera vibrio, lamblia, trnchomonads, stafilokok, büyük virüsler, uyarıcı gazlı kangrene karşı hassastırlar. Bu grubun ilaçları, mikroorganizmaların diğer antimikrobiyal ajanlara direncinde etkilidir. Nntrofuranlar ashigrnbkovy aktivitesine sahiptir, nadiren dnsbacternosis ve kandidiyaza neden olur. İlaçlar, nükleik asitlerin oluşumunu engelleyerek bakterisidal bir etkiye sahiptir. Gastrointestinal sistemden iyi emilirler, hızla nüfuz ederler ve sıvılarda ve dokularda eşit olarak dağılırlar. Vücuttaki ana dönüşümleri, nntro grubunun restorasyonudur. Nitrofuranlar ve metabolitleri böbrekler tarafından kısmen safra ile ve bağırsak lümenine atılır.
Yan etkiler arasında dispeptik fenomenler ve alerjik reaksiyonlar, methemoglobinemi, azalmış trombosit agregasyonu ve bununla bağlantılı olarak kanama, yumurtalık-adet döngüsünün ihlali, embriyonik toksisite, bozulmuş böbrek fonksiyonu, uzun süreli kullanım, nevrit ve pulmoner kısırlık oluşabilir. Yan etkileri önlemek için bol sıvı alınması, a-instaminlerin ve B grubu vitaminlerin reçetelenmesi önerilir. Çok sayıda yan etki bu gruptaki ilaçların kullanımını sınırlar.
Furazolidon, nashngella, salmonella, kolera vibrio, lamblia, trn-homonadlar, paratifoid çubuklar, proteus gibi davranır. Gastrointestinal enfeksiyonlar için kullanılır. FurazolidonSy "tchem6
alkollü içeceklere duyarlılığı arttırır, yani teturam benzeri bir etkiye sahiptir.Yemeklerden sonra içine günde 4 defa 0.1-0.15 gr. 10 günden fazla kabul edilmesi önerilmez.
Furadonin (nitrofuranton), furazoldonun etki spektrumuna benzer bir antimikrobiyal etki spektrumuna sahiptir, ancak bağırsak babası, stafilokoklar ve proteus ile ilgili olarak daha aktiftir. Furadonn ağızdan alındığında gastrointestinal kanaldan hızla emilir. Furadonin'in %50'si değişmeden idrarla, %50'si ise inaktif olarak atılır; metabolitler. İdrarda ilacın yüksek konsantrasyonu 12 saate kadar sürer. Furadonnn safrada büyük miktarlarda elimine edilir. İlaç plasentayı geçer. İlaç üriner sistem enfeksiyonları için kullanılır.
Furogn (solafur) bu gruptaki ilaçlardan en yaygın kullanılanıdır.Oral uygulama için tek doz 0.1-0.2 g'dır, 7-10 gün boyunca günde 3 defa alınır. Uroantieptnka olarak ana uygulama Lokal olarak lavaj (ameliyatta) ve duş (doğum-jinekolojik uygulamada) için kullanılır.
tiyosemikarbazon türevi
Faringosept (ambazon), 1,4-benzokino-guaiil-hidrozontnosemikarbazon olan bakteriyostatik bir ilaçtır. Hemolitik streptokok, pnömokok, yeşil streptokoklara karşı aktiftir İlacın kullanımı için endikasyonlar nazofarenks hastalıkları ile sınırlıdır; neden olduğu vakaların, diş eti iltihabının, stomatitlerin tedavisi ve profilaksisi: bu ilaca duyarlı bir patojen ve ayrıca nazofarenksteki ameliyatlardan sonra komplikasyonların tedavisi. Yemekten 15-30 dakika sonra günde 3 ila 5 tablet sublinchalio uygulayın.
Kinoksalin türevleri
Hnnoxndnn, sentetik bir antibakteriyel ajan olan quinoxalnn'in bir türevidir. Frieddender basili, Pseudomonas aeruginosa, bağırsak dizanteri çubukları, salmonella, stafilokoklar, klostriadlar (özellikle gazlı kangrene neden olan ajanlar) ile ilgili olarak aktiftir. Kinoksidin, karın boşluğunda şiddetli inflamatuar süreçler için endikedir.
Farmakodinamik ve farmakodinamikte, dioksidin kinoksine benzer, ancak daha düşük toksisite ve daoxin-diyaa'nın intrakaviter ve intravenöz uygulama olasılığı, özellikle stafilokok ve mavi babanın neden olduğu sepsis tedavisinin etkinliğini önemli ölçüde artırdı.
sülfanilamid ilaçları
Bunlar sülfanilik asit amidin türevleridir. Sülfonamidlerin kemoterapötik aktivitesi, yirminci yüzyılın 30'lu yıllarında, Alman araştırmacı Domagk'ın tıbbi kullanım için prontosil veya kırmızı streptosidi keşfettiği ve önerdiği ve bunun için Nobel Ödülü'nü aldığı keşfedildi.
Beyaz streptocide olarak adlandırılan sülfanilik asit amidin prontosil molekülünde antimikrobiyal özelliklere sahip olduğu kısa sürede anlaşıldı. Molekül temelinde, çok sayıda sülfanilamid ilaç türevi sentezlenmiştir.
Sülfonamidlerin etki mekanizması, bir mikrobiyal hücrenin büyüme ve gelişmesinde bir faktör olan para-aminobenzoik asit (PABA) ile spesifik bir antagonizma ile ilişkilidir. PABA, mikroorganizmalarda nükleik asitlerin sentezi için gerekli olan pürin ve pirimidin bazlarının daha fazla oluşumunda yer alan mikroorganizmalar tarafından dihidrofolik asidin sentezi için gereklidir. PABA'nın yapısının benzerliği nedeniyle, sülfonamid ilaçları onun yerini alır ve PABA yerine mikrobiyal hücre tarafından yakalanır, böylece mikroorganizmaların büyümesini ve gelişmesini geciktirir. (Şek. 28). Terapötik bir etki elde etmek için, sülfonamidler, dokularda mikroorganizmalar tarafından PABA kullanma olasılığını önlemek için yeterli dozlarda reçete edilmelidir.
Sülfonamidlerin aktivitesi, yüksek konsantrasyonlarda PABA'nın gözlendiği kanda pürülan içeriklerde azalır. Folik asit ve sentezinde yer alan ilaçlarla birlikte uygulandığında, PABA oluşumuyla (novokain, benzokain, sülfonilüre türevleri) ayrışan maddelerin varlığında da aktiviteleri azalır.
Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisi vardır. Bu bileşiklerin etki spektrumu oldukça geniştir ve aşağıdaki enfeksiyöz ajanları içerir: gram pozitif ve gram negatif bakteriler (streptokok, pnömokok, gonokok, meningokok, Escherichia coli, shigella, şarbon patojenleri, veba, difteri, bruselloz, kolera, gazlı kangren) plasmodium sıtma, toksoplazma), klamidya, aktinomisetler.
Çoğu sülfonamid, özellikle ince bağırsakta olmak üzere gastrointestinal sistemden iyi emilir. Vücuttaki dağılım eşit olarak gerçekleşir, beyin omurilik sıvısında bulunurlar, eklem boşluğuna nüfuz ederler, plasentadan geçerler.
Vücutta sülfonamidler asetilasyona uğrarken kemoterapötik aktiviteleri kaybolur. Asetil türevleri suda daha az çözünür ve çökelir. Farklı ilaçlar için asetilasyon derecesi büyük ölçüde değişir. Sülfonamidler vücuttan esas olarak böbrekler tarafından atılır.
Sülfanilamid ilaçları, farklı lokalizasyondaki bulaşıcı hastalıkları tedavi etmek için kullanılır. Bağırsaklardan iyi emilen araçlar, pnömoni, menenjit, sepsis, idrar yolu enfeksiyonları, bademcik iltihabı, erizipel, yara enfeksiyonları vb. Tedavisinde kullanılır. Genellikle antibiyotiklerle birlikte kullanılırlar.
Bazı sülfonamidler bağırsaktan zayıf bir şekilde emilir, içinde yüksek bir konsantrasyon oluşturur ve bağırsak mikroflorasını (ftalazol, sulgin, ftazin) aktif olarak bastırır.
Sülfanilamid ilaçları düşük toksik bileşikler olarak kabul edilir, ancak aşağıdaki istenmeyen yan etkilere neden olabilirler: alerjik reaksiyonlar (döküntü, dermatit, ateş), dispeptik bozukluklar (mide bulantısı, kusma, iştahsızlık), kristalüri (asetillenmiş ürünler vücutta düşebilir. kristaller şeklinde böbrekler ve idrar yolunu tıkar ), bozulmuş böbrek fonksiyonu, lökopeni, anemi, nöropsikiyatrik bozukluklar. Kristalüriyi önlemek için bol miktarda alkali içecek (günde 3 litreye kadar) önerilir.
Sülfonamidler, bunlara aşırı duyarlılık, bozulmuş böbrek boşaltım fonksiyonu, kan sistemi hastalıkları, karaciğer hasarı, hamilelik durumunda kontrendikedir.
Emici etkiye sahip sülfonamidler
Bu ilaçlar sindirim sistemi tarafından iyi emilir, tüm dokularda birikir ve antibakteriyel etki süresi ve vücuttan atılma hızı bakımından farklılık gösterir.
Yarı ömrü (%50) 8 saate kadar olan kısa etkili ilaçlar. Bakteriyostatik konsantrasyonları korumak için 4-6 saat sonra reçete edilir.
Sulfadimezin (sülfametazin) suda pratik olarak çözünmez. Nispeten düşük toksik, ancak kan tablosunda bir değişiklik olan kristalüriye neden olur.
Sülfaetiltiadiazol (etazol) suda pratik olarak çözünmez. Diğer sülfonamidlere göre daha az asetillenir, kristalüriye neden olmaz ve kan üzerinde daha az etkisi vardır. Etazol sodyum suda kolayca çözünür ve ciddi enfeksiyonlar için parenteral olarak kullanılabilir.
Sülfacetamid (sodyum sülfasil) suda oldukça çözünür. Göz pratiğinde, yaraların tedavisi için, konjonktivit, blefarit, pürülan kornea ülserlerinin tedavisi için damlalar, merhemler şeklinde lokal olarak kullanılır. Şiddetli enfeksiyonlarda sistemik etki için parenteral olarak da kullanılır.
Sistemik etki için sülfanilamid (streptocide), tabletlerde ve tozlarda kullanılırken, kan dolaşımına hızla emilir. Pürülan iltihaplı cilt hastalıklarının tedavisi için, ülserler, yaralar, streptocid merhem veya streptocide liniment, etkilenen cilt yüzeyinde veya pansuman peçetelerinde lokal olarak kullanılır. Kombine merhemlere "Sunoref", "Nitatsid", aerosol "Ingalipt" dahildir.
24-48 saate kadar yarılanma ömrüne sahip uzun etkili ilaçlar. Gastrointestinal sistemden iyi emilirler, ancak vücuttan yavaş yavaş atılırlar, günde 1-2 kez reçete edilirler.
Sulfadimetoksin (madribone), sülfametoksazol böbrek tübüllerinde önemli ölçüde geri emilir, safrada büyük miktarlarda birikir, plevral sıvıya nüfuz eder, ancak kan-beyin bariyerine zayıf ve yavaş bir şekilde nüfuz eder.
Sülfapiridazin (sülfametoksipiridazin) ayrıca renal reabsorbsiyona uğrar. Beyin omurilik sıvısına nüfuz eder, plevral sıvı safrada birikir. Bazı virüslere ve protozoalara (sıtma, trahom, cüzzam) karşı etkilidir.
84 saate kadar yarılanma ömrüne sahip süper uzun (uzun süreli) etki ilaçları.
Sülfametoksipiridazin (sülfalen) gastrointestinal sistemden hızla emilir, bu nedenle bağırsak lümeninde yüksek konsantrasyonları oluşturulur. Bağırsak enfeksiyonlarının tedavisinde kullanılırlar - postoperatif dönemde bağırsak enfeksiyonlarının önlenmesi için basiller dizanteri, kolit, enterokolit.
Gastrointestinal sistemden emilmeyen sülfonamidler
Phthalylsulfathiazole (ftalazol), suda pratik olarak çözünmeyen bir tozdur. Bağırsakta molekülün sülfanilamid kısmı parçalanır - norsulfazol. Fitalazol genellikle antibiyotikler ve iyi emilen sülfonamidlerle birleştirilir. Toksisitesi düşüktür, iyi tolere edilir. Bağırsak enfeksiyonları için günde 4-6 kez atayın.
Sülfaguanidin (sulgin), ftalazole benzer şekilde hareket eder.
Ftazin daha uzun etkili bir ilaçtır, dizanteri, salmonelloz ve diğer bağırsak enfeksiyonları için günde 2 kez reçete edilir.
Kombine ilaçlar sülfonamidler
Sülfonamidlerin trimetoprim ile en yaygın kullanılan kombinasyonu. Trimetoprim, dihidrofolik asidin tetrahidrofolik aside geçişini bloke eder. Böyle bir kombinasyonda antimikrobiyal aktivite artar ve etki bakterisidal hale gelir. (Şek. 28).
Ko-trimaksazol (biseptol, septrin, groseptol, baktrim, oriprim, vb.), sülfametoksazol ve trimetoprimin bir kombinasyonudur. İlaç gastrointestinal sistemden iyi emilir, etkinin süresi yaklaşık 8 saattir. Esas olarak böbrekler tarafından atılır. Solunum yolu, bağırsak, KBB enfeksiyonları, genitoüriner sistem vb. Enfeksiyonlar için günde 2 kez atayın.
Yan etkiler diğer sülfonamidlerle aynıdır.
Pirinç. 33 Sülfonamidlerin ve trimetoprimin etki mekanizması
Benzer ilaçlar Lidaprim (sulfametrol + trimetoprim), Sulfaton (sulfamonomethoxin + trimetoprim).
Sülfanilamid ve salisilik asit parçalarını yapılarında birleştiren ilaçlar oluşturulmuştur. Bunlar arasında Salazopyridazin (Salazodin), Mesalazin (Mesacol, Salofalk, vb.) bulunur. Bu ilaçların antibakteriyel ve antienflamatuar etkileri vardır. Ülseratif kolit ve Crohn hastalığında (granülomatöz kolit) iç ve makattan uygulanır. Uygulandığında alerjik reaksiyonlar, lökopeni, anemi mümkündür.
nitrofuran türevleri
Nitrofuran türevleri geniş spektrumlu antimikrobiyal ajanlardır, birçok gram pozitif ve gram negatif bakteri, anaerob, protozoa, riketsiya, mantarlara karşı etkilidirler. Pseudomonas aeruginosa, mycobacterium tuberculosis, virüsler bunlara dirençlidir.
Nitrofuranlar mikroorganizmalarda doku solunumu süreçlerini bozar ve bakteriyostatik etkiye sahiptir. Mikroorganizmaların diğer antimikrobiyal ajanlara direncinde etkilidirler.
Nitrofuranlar gastrointestinal sistemden iyi emilir ve dokularda yaklaşık olarak eşit olarak dağılır. Beyin omurilik sıvısına zayıf bir şekilde nüfuz eder. Böbrekler tarafından kısmen safra ile bağırsak lümenine idrarla atılır.
Esas olarak bağırsak ve idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisi için kullanılırlar ve bazıları lokal olarak antiseptik (furacilin) olarak kullanılır.
Nitrofuranların içeri alınmasının bir sonucu olarak istenmeyen ana yan etkiler arasında dispeptik ve alerjik reaksiyonlar, baş dönmesi bulunur. Teturam benzeri bir etkiye sahiptirler (vücudun alkole duyarlılığını arttırır). Nitrofuran türevleri alırken yan etkileri azaltmak için bol sıvı içilmesi, yemeklerden sonra ilaç alınması, B grubu vitaminlerin alınması tavsiye edilir. Böbrek, karaciğer, kalp, nitrofuranlara aşırı duyarlılık, hamilelik, emzirme gibi ciddi hastalıklarda kontrendikedir.
Nitrofurantoin (furadonin) geniş bir antimikrobiyal aktivite spektrumuna sahiptir, stafilokok ve Escherichia coli'ye karşı oldukça aktiftir. İdrarda yüksek konsantrasyonda bulunur, bu nedenle idrar yolu enfeksiyonlarında kullanılır. Ayrıca furadonin safra ile atılır ve kolesistit için kullanılabilir.
Furazidin (furagin) geniş bir etki yelpazesine sahiptir. Tabletlerde akut ve kronik üretrit, sistit, piyelonefrit ve diğer idrar yolu ve böbrek enfeksiyonlarında kullanılır. Pürülan yaraların, yanıkların tedavisi için, duş ve yıkama için, izotonik sodyum klorür çözeltisinde topikal bir çözelti kullanılır.
Furazolidon, gram pozitif ve gram negatif mikroorganizmaların büyümesini ve çoğalmasını engeller. Gastrointestinal sistemden zayıf emilir. Özellikle gram negatif mikroplara, özellikle bağırsak enfeksiyonlarının patojenlerine karşı aktiftir. Anti-trikomonas ve anti-lamblial aktiviteye sahiptir.
Bağırsak enfeksiyonları, sepsis, Trichomonas colpitis, giardiasis, enfekte yanıklar vb. için kullanılır. Bazen alkolizmi tedavi etmek için kullanılır. Nifuroksazid de aynı etkiye sahiptir.
Nitrofural (furacilin) sulu, alkollü çözeltiler, merhemler şeklinde yaraları tedavi etmek için antiseptik olarak, durulama ve yıkama boşlukları, ciltte pürülan iltihaplı süreçler için kullanılır. Oral tabletler dizanteri, idrar yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılabilir.
nitroimidazol türevleri
Tüm anaeroblara, protozoalara, Helicobacter pylori'ye karşı bakterisidal etki gösterir. Aerobik bakteri ve mantarlara karşı etkisizdirler. Evrensel antiprotozoal ajanlardır. Ağızdan alındığında hızlı ve tamamen emilirler, kan-beyin ve plasenta bariyerlerinden geçmek de dahil olmak üzere tüm dokulara nüfuz ederler. Karaciğerde metabolize olur, idrarla değişmeden atılır ve metabolitler şeklinde kırmızı-kahverengi boyanır.
Trichomoniasis, giardiasis, hücre dışı amebiyaz, mide ülseri ve diğer hastalıklar için metronidazol (trichopolum, flagil, clion, metrogil) reçete edilir. Oral, parenteral, rektal, topikal olarak atayın.
Yan etkilerden dispeptik semptomlar (bozulmuş iştah, metalik tat, ishal, mide bulantısı) en sık not edilir, merkezi sinir sisteminin ihlaline neden olabilir (hareketlerin koordinasyonunda bozulma, kasılmalar). Teturam benzeri bir etkiye sahiptir, alkolle uyumlu değildir.
Nitroimidazol türevleri ayrıca Tinidazole (Fazigin), Ornidazol (Tiberal), Nimorazole (Naxogin) içerir. Metronidazolden daha uzun süre dayanırlar. Tinidazol, norfloksasin "N-Phlox-T" ile kombinasyon halinde karmaşık bir ilacın parçasıdır. Antibakteriyel ve antiprotozoal aktiviteye sahiptir.
kinolonlar
1. nesil - Florsuz
8-oksinolin türevleri
ıntetrix
nitroksolin
İlaçlar, geniş bir antimikrobiyal aktivite spektrumunun yanı sıra antifungal ve antiprotozoal aktiviteye sahiptir.
Antibakteriyel etki mekanizması, mikrobiyal hücrelerin protein sentezini bozmaktır. Oksikinolin ilaçları, bağırsak enfeksiyonları, genitoüriner sistem enfeksiyonları vb.
İlaçlar arasında ayrım yapın, 8-hidroksikinolin türevleri, zayıf emilir ve gastrointestinal sistemden iyi emilir.
Intetrix, sindirim kanalından zayıf bir şekilde emilir. Candida cinsinin mantarları olan gram pozitif ve gram negatif patojenik bağırsak bakterilerinin çoğuna karşı etkilidir. Akut ishal, bağırsak amebiyazisi için alınır. Düşük toksisite.
Nitroksolin (5-NOK, 5-nitrox) gastrointestinal sistemden hızla emilir ve böbrekler tarafından değişmeden atılır. Çeşitli gram pozitif ve gram negatif mikroorganizmaların neden olduğu idrar yolu enfeksiyonlarında kullanılır. Bazı maya benzeri mantarlara karşı aktiftir. İçeri atayın. Yan etkilerden dispeptik semptomlar, nevrit mümkündür. Nitroksolin alırken idrar parlak sarı bir renk alır.
8-hidroksikinolin türevleri, bunlara aşırı duyarlılık, bozulmuş böbrek ve karaciğer fonksiyonu, periferik sinir sistemi lezyonları durumunda kontrendikedir.
naftiridin türevleri
nalidiksik asit
pipemidik asit
Nalidiksik asit (nevigramone, siyahlar), gram negatif mikroorganizmalara karşı güçlü bir antibakteriyel etki gösterir. Pseudomonas aeruginosa, gram pozitif patojenler ve anaeroblar nalidiksik aside dirençlidir.
Konsantrasyona bağlı olarak bakterisidal ve bakteriyostatik etki gösterir. Ağızdan alındığında iyi emilir, değişmeden idrarla atılır. İdrar yolu enfeksiyonlarında, özellikle akut formlarda, ayrıca kolesistit, orta kulak iltihabı, enterokolit için kullanılır.
İlaç genellikle iyi tolere edilir, bazen dispeptik bozukluklar, alerjik reaksiyonlar, fotodermatoz mümkündür.
Nalidiksik asit, bozulmuş karaciğer, böbrek fonksiyonu, hamilelik, 2 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.
Pipemidik asit (palin, pimidel, pipemidin, pipem), çoğu gram-negatif ve bazı gram-pozitif mikroorganizmalara karşı bakterisidal bir etkiye sahiptir. Gastrointestinal sistemden iyi emilir, böbrekler tarafından değişmeden atılır ve idrarda yüksek konsantrasyonlar oluşturur. İdrar yolu ve böbreklerin akut ve kronik hastalıklarında kullanılır.
Dispeptik semptomlar ve döküntü şeklinde alerjik reaksiyonlar mümkündür.
2. nesil - florlu (florokinolonlar)
Bu ilaçlar yapısında flor atomları içeren kinolon türevleridir. Geniş bir etki spektrumuna sahip oldukça aktif antibakteriyel ajanlardır. Bakteriyel DNA metabolizmasını etkiler. Aerobik gram-negatif bakteriler üzerinde bakterisidal bir etkiye sahiptirler, gram-pozitif patojenler üzerinde biraz daha zayıftırlar. Mikobakteri tüberkülozu, klamidyaya karşı aktif.
Florokinolonlar iyi emilir ve ağızdan alındığında etkilidir, böbrekler tarafından daha sık değişmeden atılır. Çeşitli organ ve dokulara nüfuz ederler, kan-beyin bariyerini geçerler.
Üriner sistem, böbrekler, solunum yolu, gastrointestinal sistem, KBB enfeksiyonları, menenjit, tüberküloz, sifiliz ve florokinolonlara duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu diğer hastalıkların ciddi enfeksiyonları için kullanılırlar.
Mikroorganizmaların florokinolonlara alışması nispeten yavaş gelişir.
İstenmeyen yan etkilere neden olabilir: baş dönmesi, uykusuzluk, ışığa duyarlılık, lökopeni, kıkırdakta değişiklikler, disbiyoz.
Hamilelik, emzirme, 18 yaşın altındaki kontrendikedir.
1. nesil - sistemik eylem:
Siprofloksasin (tsiprobay, tsifran, tsiprinol), Pefloxacin (abactal), Norfloxacin (norbactin, nolitsin), Ofloksasin (tarivid, oflomax), Lomefloxacin (maksaquin, lomitas) üroloji, akciğer hastalıkları, çeşitli dermatoloji, dermatoloji, dermatoloji, dersler. Dahili olarak, enjeksiyonlarla, topikal olarak kullanılırlar.
2. nesil - solunum florokinolonları:
Solunum yolunda seçici olarak birikir. Levofloksasin (tavanik), Moksifloksasin (avelox) solunum yolu enfeksiyonları, akciğer tüberkülozu, cilt ve yumuşak dokular için günde bir kez kullanılır. Beta-laktam antibiyotiklere, makrolidlere ve diğer kemoterapötik ajanlara dirençli enfeksiyonlar için etkilidir. İstenmeyen etkilere neden olma olasılığı daha düşüktür.
| İlaç adı, eş anlamlıları, depolama koşulları | Sorun biçimleri | Uygulama yöntemleri |
| Sulfadimidinum (Sulfadimezinum) (B) | İlk alım 4 tablettir., sonra 2 masa. 4 saat içinde |
|
| Sulfanilamidum (Streptocidum) (B) | Sekme. 0,3; 0,5 Merhem %10 - 15.0; 20.0; 30.0; 50.0 Merhem %5 - 30.0 | 1-2 masa. günde 5-6 kez Yara boşluğuna Dışa doğru etkilenen cilt Dışa doğru etkilenen cilt |
| Sülfaetiltiadizolum (Aethazolum) (B) | Sekme. 0,5 | 2 masa. günde 4-6 kez Yara boşluğuna |
| Aethazolum-natrium (B) | Amp. %10 ve %20 solüsyon - 5 ml ve 10 ml | Kas içine (damar içine yavaş) günde 3 kez |
| (Sülfasil-natrium) (B) | Flak. (tüp- damlalık) %10, %20, %30 solüsyon - 1.5 ml, 5 ml ve 10 ml Merhem %30 - 10.0 Amp. %30 çözelti - 5 ml | boşluk başına 2 damla günde 3 defa konjonktiva Günde 3 kez göz kapağının arkasına uzanın. Günde 2 kez yavaşça damara |
| Sulfadimetoksin (Madribonum) (B) | Sekme. 0,5 | 1-2 masa. 1 kez gün (1 gün - 4 sekme.) |
| 1 masa. Günde 1 kez (1 gün, 5 tablet). NS kronik enfeksiyon 1 sekme. Haftada bir |
||
| Phthalylsulfathiazidum (Phthalazolum) | Sekme. 0,5 | 2 masa. günde 4-6 kez |
| Sulraguanidinum (Sulginum) | Sekme. 0,5 | Günde 4-6 kez 2 masa |
| Eş-Trimoksazolum Biseptolum, Septrinum, Oriprinum) | Sekme. 0.12; 24; 0.48; 0.96 Süspansiyon 80ml ve 100ml | Pa 2 sekmesi. yemeklerden sonra sabah ve akşam 2 çay. günde 2 kez kaşık Damar içine, günde 2 defa 10 ml |
| Salazopyridazine (Salazodinum) |
1. Antihelmintik
Bağırsak nematodları ile: mebendazol, albendazol, pirantel, piperazin, befeniy, levamizol vb.
Bağırsak cestodoz ile: prazikuantel, fenasal, vb.
Bağırsak dışı istilalar için kullanılır: mebendazol, prazikuantel, vb.
2. Antiprotozoal
Sıtma için: klorokin, primakin, pirimetamin, kinin
Amoebiasis ile: metronidazol, tinidazol, emetin, kinofon, klorokin
Trikomonadoz ile: metronidazol, tinidazol
Giardiasis ile: metronidazol, tinidazol, furazolidon, aminokinol
toksoplazmoz ile : spiramisin, pirimetamin, sülfonamidler
Balantidiyaz ile: tetrasiklin
Leishmaniasis ile: solusurmin
Tripanosomiasis ile: melarsoprol, primakin.
Antihelmintik ilaçlar.
Modern dünyada 2 milyardan fazla insan helmintiazdan muzdariptir. Özellikle tropikal ülkelerde yaygındırlar ve turizm, nüfus göçü, savaşlar ve benzeri diğer olaylar onların küreselleşmesine katkıda bulunur.
mebendazol (vermox) - 0.1'lik tabletlerde mevcuttur.
Benzimidazolden türetilmiştir. İlaç, her bir özel helmint durumunda bireysel olan şemalara göre reçete edilir. Oral olarak uygulandığında, ilaç zayıf bir şekilde emilir. Mebendazolün karaciğerden ilk geçişte hızla yok edildiği göz önüne alındığında, farmakokinetiğin bu özellikleri, ilacın bu uygulama yolu ile yaklaşık %22 gibi düşük bir biyoyararlanımı sağlar. Kanda mebendazol, plazma proteinlerine %95 oranında bağlanır. İlaç karaciğerde inaktif metabolitlere metabolize edilir ve esas olarak bağırsaklar yoluyla safra ile atılır. T ½ yaklaşık bir buçuk saattir.
Mebendazolün etki mekanizması, duyarlı mikroorganizmaların mitokondriyal fumarat redüktaz aktivitesinin bastırılmasıyla ilişkilidir, bu da glikozun taşınmasını ve ilgili helmintlerin oksidatif fosforilasyonunu yavaşlatır. Ek olarak, ilaç mebendazolü β-tubulin ile bağlayarak helmint mikrotübüllerinin birleşmesini engelleyebilir. Benzimidazol türevleri, nematodlarda β-tubulin ile memelilerdeki β-tubulinden daha düşük konsantrasyonlarda etkileşime girer, bu da bu tür ilaçların etkisinin seçiciliğini açıklar.
Nematodların bu grubun ilaca karşı direnç derecesi, helmintlerin ajanını benzimidazol türevlerine indirgeyen çeşitli β-tubulin izotiplerinin genlerinin ekspresyonu ile ilişkilidir. Bu, Phen200 β-tubulinin tirozin ile karıştırıldığı bir nokta mutasyonundan kaynaklanmaktadır. İnsanlarda tirozin de β-tubulin geninin aynı konumunda bulunduğundan, helmintlerde dirençli β-tubulin için toksik olan yeni benzimidazol türevlerinin insanlar için de toksik hale gelmesi muhtemeldir.
SD. SHSD: yuvarlak kurt, kıl kurdu, bağırsak eğriliği, kırbaç kurdu, bağırsak yılan balığı, Trichinella, echinococcus, vb.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (2 hafta sonra, yeniden istilayı önlemek için tekrarlanan nem alma gereklidir), ankilostomoz, trikosefaloz, güçlüyloidoz, trikinoz, bazen ekinokokkoz vb.
PE Karın ağrısı, ishal; aşırı doz durumunda - hematopoez inhibisyonu, hepatotoksisite; teratojenik etki; bireysel hoşgörüsüzlük.
tiyabendazol mebendazol gibi davranır ve kullanılır. Farklar: 1) ilaç, esas olarak metabolitler şeklinde idrarla atılan gastrointestinal sistemden daha hızlı ve tamamen emilir; 2) Trichinella'ya karşı etkisiz; 3) daha toksik bir ajan, PE + halüsinasyonlar, kasılmalar; Steven Johnson sendromu; bireysel hoşgörüsüzlük çoğunlukla anafilaktoid reaksiyonlar şeklinde ortaya çıkar.
albendazol mebendazol gibi davranır ve kullanılır. Farklar: 1) ilaç, plazma proteinlerine %70 oranında bağlanır; 2) T ½ 4 ila 15 saat arasında değişir: 3) dokulara iyi nüfuz eder, dahil. hidratlı kistlere dönüşür, bu nedenle ekinokokkozda daha etkilidir; 4) idrarla atılır; 5) daha fazla SHSD'ye sahiptir: + sisticercus, clonorchia, Encephalitozoon intestinali et lieneusi (AIDS hastalarında mikrosporidiosis patojenleri), insanlarda larva migrans sendromuna neden olan köpek ve kedi kancalı kurtları; 6) daha iyi tolere edilir.
levamizol (dekaris) - 0.05 ve 0.15 tabletlerde mevcuttur.
İlaç, her bir spesifik helmint durumunda bireysel şemalara göre sözlü olarak reçete edilir. Gastrointestinal kanaldan hızla emilir. Karaciğerde metabolize edilir, esas olarak böbrekler yoluyla idrarla atılır. T ½ yaklaşık 16 saattir.
İnsanlarda, ilaç immünomodülatör etkilere neden olabilir, yani. hiperaktive olduğunda bağışıklığı bastırır ve tersine, bağışıklığı baskılandığında onu uyarır. Esas olarak bağışıklık sisteminin T - bağlantısı ile ilgilidir.
O.E. 1) Antelmintik, SD.: yuvarlak kurt, kıl kurdu, bağırsak eğriliği, trikostrongyloid, Amerikan necator, kırbaç kurdu, toksoplazma, vb.
2) İmmünomodülatör.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (2 hafta sonra, yeniden istilayı önlemek için tekrarlanan nem alma gereklidir), ankilostomoz, trikostrongyloidoz, nekatöroz, trikosefaloz, toksoplazmoz.
PE Mide bulantısı, kusma, ishal; stomatit; baş ağrısı, baş dönmesi, merkezi sinir sisteminin halüsinasyonlara ve nöbetlere uyarılması; hematopoez baskısı; nefrotoksisite; alerjiler.
befeny (naftamon, naftamon K, alcopar) - 0,5'lik tabletlerde mevcuttur.
Pratik olarak gastrointestinal sistemden emilmez, bağırsak lümeninde hareket eder. Ayrıca, naftamon K'nin kabuğu, esas olarak ince bağırsakta ayrışır ve burada lokal bir etki sağlar. Ancak naftamon, baskın etkisini kalın bağırsağın lümeninde gösterir.
SD. Ascaris, kıl kurdu, bağırsak eğriliği, trikostrongyloid, kırbaç kurdu.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (2 hafta sonra, yeniden istilayı önlemek için tekrarlanan nem alma gereklidir), ankilostomoz, trikostrongyloidoz, trikosefaloz.
PE Mide bulantısı, kusma, ishal; bazen - hepatotoksisite; alerjiler.
pirantel (kombantrin) - 0.25 tabletlerde mevcuttur.
İlaç, her bir özel helmint durumunda bireysel olan şemalara göre reçete edilir. İlaç gastrointestinal sistemden zayıf bir şekilde emilir, bu nedenle özellikle bağırsak nematodları için etkilidir. Pirantelin çoğu dışkıyla atılır, neredeyse %50 değişmeden, uygulanan dozun yaklaşık %15'i hastanın vücudundan idrarla atılır.
Pirantel, depolarizan bir kas gevşeticidir. Katyon kanallarını açar ve böylece H - kolinerjik reseptörlerin kalıcı olarak uyarılmasına neden olur. Bunun sonucunda helmintlerde spastik felç meydana gelir ve ilacın asetilkolinesteraz aktivitesini baskılama özelliği de buna katkıda bulunur. Bu nedenle pirantel, örneğin, aksine, helmintlerin kasları üzerinde zıt etkiye sahip olan piperazin ile ve aynı türdeki diğer ilaçlarla birleştirilmemelidir. Yukarıdakilerin bir sonucu olarak, helmintler, peristalsis nedeniyle gastrointestinal sistemden atılır. Hamileler ve 2 yaşından küçük çocuklar için pirantel kullanılması önerilmez.
SD. Ascaris, kıl kurdu, bağırsak eğriliği, trichostrongyloid, Amerikan necator, vb.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (2 hafta sonra, yeniden istilayı önlemek için tekrarlanan nem alma gereklidir), ankilostomiyaz, trikostrongyloidiyaz, necatorosis, vb.
PE Mide bulantısı, kusma, ishal; baş ağrısı, baş dönmesi; Deri döküntüleri; ateş.
piperazin adipat - 0.2 ve 0.5 tabletlerde mevcuttur.
İlaç, şemalara göre, her bir özel helmint durumunda bireysel olarak oral olarak reçete edilir. Piperazin gastrointestinal kanalda hızla ve tamamen emilir, idrarla atılır, reçete edilen dozun %20'sine kadar değişmeden atılır.
Hassas yuvarlak solucanlarda piperazinin etkisi altında sarkık felç meydana gelir ve peristaltizm nedeniyle gastrointestinal sistemden atılırlar. İlaç bir GABA agonisti görevi görür: ascaris kas hücre zarlarının klor geçirgenliğini arttırır, hücre uyarılabilirliğini azaltan zar hiperpolarizasyonu ile sonuçlanır, kas gevşemesine ve sarkık felce yol açar. Bu nedenle pirantelden farklı olarak piperazin, hamile kadınlarda ve çocuklarda kullanım için nispeten güvenlidir.
SD. Ascaris, kıl kurdu.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (2 hafta sonra, yeniden istilayı önlemek için tekrarlanan solucanların giderilmesi gerekir).
PE Mide bulantısı, kusma, ishal; baş ağrısı, baş dönmesi; şiddetli doz aşımı ile - konvülsiyonlar, solunum depresyonu; alerjiler.
Prazikuantel (biltricid, azinox) - 0.6'lık tabletlerde mevcuttur.
İlaç, şemalara göre, her bir spesifik helmint durumunda bireysel olarak sözlü olarak reçete edilir. Bu uygulama yolu ile, ilaç hızla ve neredeyse tamamen (% 80 oranında) emilir, ancak ilacın biyoyararlanımı düşüktür, çünkü alınan dozun önemli bir kısmı, ilacın ilk geçişinde, aktif olmayan veya düşük aktif hidroksillenmiş veya konjuge metabolitlerin oluşumu ile karaciğerde biyotransforme edilir. Kanda, prazikuantel, plazma proteinlerine %80 oranında bağlanır. Alınan dozun yaklaşık %70'i 24 saat içinde metabolitler şeklinde idrarla atılır, geri kalanı ise bağırsaklar yoluyla safra ile atılır. T ½ ilaç için yaklaşık 1.5 saat ve metabolitleri için 4-6 saattir..
Zaten minimum dozlarda, prazikuantel, kendisine duyarlı olan helmintlerin kas tonusunu arttırarak, uzun süreli kas kasılmasına ve spastik felç fenomenine neden olur. Daha yüksek dozlarda, ilaç, helmintlerin tegumentinin tahrip olmasına neden olurken, antijenleri açığa çıkar ve hasta bir kişinin bağışıklık tepkisi tetiklenir.
SD. Sığır tenyası, domuz tenyası ve sisticercus, cüce tenyası, geniş tenyası, kedi paraziti, Çin ve akciğer parazitleri, şistozomlar, metagonimler, paragonimler, bağırsak aknesi.
P.P. Opisthorchiasis, schistosomiasis, klonarkoz, meta - ve paragonizm, teniasis ve bazen sisterkoz, teniarinchiasis, hymenolepiasis, diphyllobothriasis, Strongyloidosis ile birlikte.
PE Bulantı kusma; baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk; alerjiler; kas ve eklem ağrısı; merkezi sinir sisteminin konvülsiyonlara uyarılması; teratojenik.
fenazal (niklosamid) prazikuantel gibi davranır ve kullanılır. Farklar: 1) daha dar bir etki spektrumuna sahiptir, sadece teniasis, teniarinchiasis, diphyllobothriasis, hymenolepiasis için kullanılır; 2) daha ucuz bir araç; 3) daha az aktif ve daha toksik ajan.
Yükleniyor ...