APF blokerleri yeni nesil ilaçlardır. ACE inhibitörleri: en yeni nesil ilaçların bir listesi. ACE inhibitörlerinin farmakodinamik etkileri

Makalede, ACE inhibitörü ilaçların bir listesini ele alacağız.

Hipertansiyon yaygın bir kalp hastalığıdır. Çoğu zaman, basınçtaki bir artış, aktif olmayan anjiyotensin I'in etkisini tetikleyebilir. Etkisini önlemek için, bu hormonun etkisini engelleyen ilaçlar tedavi rejimine dahil edilir. Bu ilaçlar inhibitördür.Aşağıda en yeni nesil ACE inhibitörlerinin bir listesi bulunmaktadır.

Bu ilaçlar nelerdir?

ACE inhibitörleri, kullanımı vasküler ve kardiyak patolojileri olan hastaların tedavisinde başarıya ulaşmaya yardımcı olan bir grup sentetik ve doğal kimyasal bileşiğe aittir. ACE kırk yılı aşkın bir süredir kullanılmaktadır. İlk ilaç Captopril'di. Daha sonra "Lisinopril" ve "Enalapril" sentezlendi. Sonra yeni neslin inhibitörleri ile değiştirildiler. Kardiyoloji alanında, bu tür ilaçlar vazokonstriktör etkisi olan ana ajanlar olarak kullanılır.

En yeni ACE inhibitörlerinin yararı, anjiyotensin II olan özel bir hormonun uzun süreli bloke edilmesinde yatmaktadır. Bu hormon, insan kan basıncındaki artışı etkileyen ana faktördür. Ek olarak, bir anjiyotensin dönüştürücü enzimin ilaçları, bradikinin yıkımını önleyebilir, efferent arteriyollerin direncini azaltmaya yardımcı olabilir, ayrıca nitrik oksit salabilir ve vazodilatör prostaglandin konsantrasyonunu artırabilir.

Yeni nesil

ACE inhibitörlerinin farmakolojik grubunda, tekrar tekrar alınması gereken ilaçlar (örneğin, "Enalapril"), istenen etkiyi sağlayamadıklarından eski olarak kabul edilir. Doğru, "Enalapril" hala hipertansiyon tedavisinde mükemmel etkinlik gösteren popüler bir ilaçtır. Ek olarak, son nesil ACE ilaçlarının (örneğin Perindopril, Fozinopril, Ramipril, Zofenopril ve Lisinopril gibi ilaçlar) kırk yıl önce piyasaya sürülen muadillerine göre çok daha fazla avantajı olduğuna dair doğrulanmış bir kanıt yoktur.

ACE inhibitörü ilaçların listesi oldukça geniştir.

ACE vazodilatör ilaçlar

Kardiyolojide ACE vazodilatör ilaçlar sıklıkla arteriyel hipertansiyonu tedavi etmek için kullanılır. İşte hastalar arasında en popüler olan ACE inhibitörlerinin karşılaştırmalı bir özelliği ve bir listesi:

İlaç "Enalapril", kan basıncını hızla azaltan ve kalp üzerindeki yükü azaltan dolaylı bir kardiyoprotektördür. Bu ajan vücuda altı saate kadar etki eder ve kural olarak böbrekler tarafından atılır. Nadiren görme azalmasına neden olabilir. Maliyet 200 ruble.
Kaptopril kısa etkili bir ajandır. Bu ilaç kan basıncını iyi dengeler, ancak bu ilaç birden fazla doz gerektirebilir. Dozaj doktor tarafından belirlenir. Antioksidan aktiviteye sahiptir. Nadir durumlarda taşikardiye neden olabilir. Maliyeti 250 ruble.
İlaç "Lisinopril" uzun bir etki süresine sahiptir. Tamamen bağımsız çalışır, karaciğerde metabolize edilmesi gerekmez. Bu ilaç böbrekler tarafından elimine edilir. İlaç tüm hastalar, hatta obezler için uygundur. Kronik böbrek hastalığı olan hastalarda kullanılabilir. Bu ilaç ataksi, uyuşukluk ve titreme ile birlikte baş ağrılarına neden olabilir. Maliyet 200 ruble.
İlaç "Lotenzin" kan basıncını düşürmeye yardımcı olur. Bu ajan vazodilatör aktiviteye sahiptir. Bradikinin azalmasına neden olur. Bu ilaç emziren ve hamile kadınlarda kontrendikedir. İlaç nadiren bulantı ve ishal ile kusmaya neden olabilir. İlacın maliyeti 100 ruble içinde tutulur.
İlaç "Monopril" bradikinin metabolik süreçlerini yavaşlatır. Uygulamasının etkisi, kural olarak, üç saat sonra elde edilir. Bu ilaç bağımlılık yapmaz. Kronik böbrek hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Maliyet 500 ruble.
Ramipril, ramiprilat üreten bir kardiyoprotektördür. Bu ilaç periferik vasküler direnci azaltır, arteriyel stenoz varlığında kontrendikedir. Maliyet 350 ruble.
"Accupril" ilacı kan basıncını düşürmeye yardımcı olabilir. Bu ilaç, pulmoner damarlardaki direnci ortadan kaldırabilir. Oldukça nadiren, bu ilaç vestibüler rahatsızlık ve tat kaybına (ACE inhibitörlerinin bir yan etkisi) neden olabilir. Ortalama fiyat 200 ruble.
"Perindopril" ilacı, aktif metabolitin insan vücudunda oluşmasına yardımcı olur. Maksimum etkinliği, uygulamadan üç saat sonra elde edilebilir. Nadiren mide bulantısı ve ağız kuruluğu ile ishale neden olabilir. Maliyet 400 ruble. En yeni nesil ACE inhibitörü ilaçların listesi burada bitmiyor.
Uzun süreli kullanımın arka planına karşı "Trandolapril" ilacı, miyokard hipertrofisinin şiddetini azaltır. İlacın aşırı dozu, anjiyoödem ile birlikte ciddi hipotansiyona neden olabilir. Maliyet 100 ruble.
"Chinapril" ilacı, renin-anjiyotensin fonksiyonlarını etkiler. Bu ilaç, kalp üzerindeki yükü önemli ölçüde azaltır. Çok nadiren alerjik reaksiyona neden olabilir ve 360 rubleye mal olur.

Nedir - ACE inhibitör ilaçları, herkes bilmiyor.

sınıflandırma

Aynı anda birkaç engelleyici sınıflandırma vardır. Bu ilaçlar vücuttan atılma şekline ve etki aktivitesine göre sınıflandırılır. Modern tıp, aşağıdaki grupları içeren ilaçların kimyasal ACE sınıflandırmasını yaygın olarak kullanır:

sülfhidril grubu;
karboksil grubu (dikarboksilat içeren müstahzarlardan bahsediyoruz);
fosfinil grubu (fosfonat içeren ilaçlar);
bir grup doğal bileşik.

sülfhidril grubu

Bu grubun ACE inhibitörleri, kalsiyum antagonistleri olarak işlev görür.

Sülfhidril grubundan en ünlü ilaçların listesi:

benazepril;
Captopril, Epsitron, Capoten ve Alkadil ile birlikte;
Zofenopril ve Zokardis.

Karboksil grubu

Bu ilaç kategorisi, hipertansiyonu olan hastaların yaşamları üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir. Bu ilaçlar günde sadece bir kez kullanılır. Onları iskemik kalp hastalığı, diabetes mellitus arka planı ve böbrek yetmezliği ile alamazsınız. İşte bu gruptaki en ünlü ilaçların bir listesi: "Enalapril", "Lisinopril", "Diroton", "Lizinoton", "Ramipril", "Spirapril", "Quinapril" ile birlikte "Perindopril". Çoğunlukla, bu tür ajanlar böbrek yetmezliği ve hipertansiyonu tedavi etmek için kullanılır.

Fosfonat İnhibitörleri

Bu ilaçlar, kullanımları nedeniyle insan vücudunun dokularına nüfuz etme kabiliyetine sahiptir, basınç, kural olarak, uzun süre stabilize edilir. Bu gruptan en popüler araçlar "Fozinopril" ve "Fozicard" dır.

Doktorunuz en iyi ACE inhibitörlerini bulmanıza yardımcı olacaktır.

En yeni nesil doğal inhibitörler

Bu tür fonlar, güçlü hücre gerdirme sürecini sınırlayan bir tür koordinatördür. Vasküler periferik dirençteki azalma nedeniyle alımlarının arka planı üzerindeki baskı azalır. Süt ürünleri ile vücuda giren doğal inhibitörlere kasokininler ve laktokininler denir. Sarımsak, peynir altı suyu ve ebegümecide az miktarda bulunurlar.

Kullanım endikasyonları

En son neslin yukarıda belirtilen araçları bugün plastik cerrahide bile kullanılmaktadır. Doğru, daha sık hastalara kan basıncını düşürmek için ve arteriyel hipertansiyon tedavisi için kalp ve kan damarlarının çalışmasında bozuklukları olan hastalara reçete edilir. Birçok kontrendikasyonu ve yan etkisi olduğundan bu ilaçları kendi başınıza kullanmanız önerilmez. Bu ilaçların kullanımı için ana endikasyonlar aşağıdaki patolojilerdir:

hastanın diyabetik nefropatisi var;
kalbin sol ventrikülünün işlev bozuklukları ile;
karotis arterlerin ateroskleroz gelişiminin arka planına karşı;
miyokard enfarktüsünün arka planına karşı;
diabetes mellitus varlığında;
obstrüktif bronşiyal hastalığın arka planına karşı;
atriyal fibrilasyon varlığında;
metabolik sendromun arka planına karşı.

En yeni nesil ACE inhibitörleri günümüzde çok sık kullanılmaktadır.

Hipertansiyon için kullanın

Bu ilaçlar, anjiyotensin dönüştürücü enzimleri etkili bir şekilde bloke eder. Bu modern ilaçlar insan sağlığı üzerinde olumlu etkilere sahiptir ve böbrekleri ve kalbi korur. Diğer şeylerin yanı sıra, inhibitörler diabetes mellitusta yaygın olarak kullanılmaktadır. Bu ilaçlar, glikoz alımını iyileştirerek hücresel insülin duyarlılığını arttırır. Kural olarak, hipertansiyon için tüm yeni ilaçlar günde bir kez alınır. İşte hipertansiyon için yaygın olarak kullanılan modern inhibitörlerin bir listesi: Moexzhril ile birlikte Lozzopril, Ramipril, Talinolol, Fizinopril ve Tsilazapril.

En yeni nesil ACE inhibitörlerinin listesi uzayıp gidiyor.

Kalp yetmezliği inhibitörleri

Genellikle kronik kalp yetmezliğinin tedavisi, inhibitörlerin kullanımını içerir. Kan plazmasındaki bu kardiyoprotektör kategorisi, aktif olmayan anjiyotensin I'in aktif anjiyotensin II'ye dönüşümünü önler. Bu sayede böbrekler, kalp ve periferik damar yatağına olumsuz etkileri önlenir. İşte kalp yetmezliği için izin verilen kardiyoprotektif ilaçların bir listesi: "Enalapril" ile birlikte "Captopril", "Verapamil", "Lisinopril" ve "Trandolapril".

İnhibitörlerin etki mekanizması

İnhibitörlerin çalışma mekanizması, inaktif anjiyotensinin aktif hale geçişini hızlandıran anjiyotensin dönüştürücü enzimlerin aktivitesini azaltmaktır. Bu ilaçlar, güçlü bir vazodilatör olarak kabul edilen bradikinin yıkımını engeller. Bu ilaçlar kalbe giden kan akışını azaltır, stresi azaltır ve böbrekleri diyabet ve hipertansiyonun etkilerinden korur.

Modern inhibitörleri almak

Hipertansiyonu olan birçok hasta genellikle yeni nesil ACE inhibitörlerini doğru şekilde nasıl alacaklarıyla ilgileniyor? Bu soruya cevap vererek şunu söylemeliyim ki bu gruptaki herhangi bir ilacın kullanımı mutlaka doktorla birlikte kararlaştırılmalıdır. Genellikle inhibitörler yemeklerden bir saat önce, yani aç karnına alınır. Dozaj, kullanım sıklığı ve dozlar arasındaki aralık bir uzman tarafından belirlenir. İnhibitörlerle tedavi sırasında, anti-inflamatuar nonsteroidal ilaçları, potasyum açısından zengin yiyecekleri terk etmek gerekir.

Kullanımları için inhibitörler ve kontrendikasyonlar

İnhibitörlerin kullanımı için göreceli kontrendikasyonların listesi aşağıdaki gibidir:

hastanın orta derecede arteriyel hipotansiyonu var;
kronik şiddetli böbrek yetmezliği varlığı;
çocuklukta;
şiddetli anemi varlığında.

Mutlak kontrendikasyonlar arasında aşırı duyarlılık, emzirme, bilateral renal arter stenozu, şiddetli hipotansiyon, gebelik ve hiperkalemi bulunur.

İnsanlar ACE inhibitörlerinden kaşıntı, alerjik döküntü, halsizlik, hepatotoksisite, libido azalması, stomatit, ateş, artan kalp hızı, bacaklarda şişme vb.

Yan etki

Bu fonların uzun süreli kullanımı hematopoezin inhibisyonuna yol açabilir. Sonuç olarak, kandaki eritrosit, lökosit ve trombosit içeriği azalır. Bu nedenle tedavi süresince genel bir kan testinin düzenli olarak tekrarlanması gerekir.

Alerjik reaksiyonlar ve intoleranslar da gelişebilir. Bu, kural olarak, kaşıntı, cildin kızarıklığı, ürtiker, ışığa duyarlılık ile kendini gösterir.

Ek olarak, sindirim sisteminin işlevi bozulabilir, bu da tat bozukluğuna, mide bulantısına ve kusmaya ve midede rahatsızlığa neden olur. Bazen insanlar ishal veya kabızlıktan muzdariptir, karaciğer normal çalışmayı durdurur. Bazı durumlarda ağızda yaralar (aft) oluşur.

İlaçların etkisi altında parasempatik sinir sisteminin tonu arttırılabilir, ayrıca prostaglandinlerin sentezi aktive edilebilir. Kuru bir öksürük oluşur ve ses değişir. Semptomlar, non-steroid antiinflamatuar ilaçlar alarak hafifletilebilir, ancak antitussifler kullanılarak değil. Hastalarda belirgin bir durum varsa, kan basıncında paradoksal bir artış mümkündür. Bazı durumlarda hiperkalemi oluşur ve düşerken ekstremite kemiklerinin kırılması daha sık görülür.

Makale, en yeni nesil ACE inhibitörlerini gözden geçirdi.

Arteriyel hipertansiyonun rasyonel farmakoterapisi: anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri ve anjiyotensin-II reseptör blokerleri

S. Yu Shtrygol, Dr. bal. Bilimler, Prof.
Ulusal Eczacılık Üniversitesi, Harkov

Bu raporda ele alınan ilaçlar, değerli farmakolojik özelliklere sahip modern ve en etkili antihipertansif ilaçlar arasındadır.

Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörleri

Bu gruptaki ilaçlar iki nesile ayrılır.

Birinci nesil:

kaptopril (kaptopril-KMP, kapoten)

İkinci nesil:

enalapril (renitek, enam)
kinapril (akupo)
lisinopril (diroton, lisopress, lisoril)
ramipril (tritaz)
perindopril (pretaryum)
moeksipril (moex)
fosinopril (monopril)
silazapril (inhibisyon)

ACE inhibitörlerinin tiyazid diüretiklerle hazır kombinasyonları da vardır - örneğin, hidroklorotiyazid (kaposid) ile kaptopril, hidroklorotiyazid (enap-N, enap-HL) ile enalapril.

ACE inhibitörlerinin etki mekanizması ve farmakolojik özellikleri. Bu grubun ilk ilacı (kaptopril) yaklaşık 30 yıl önce ortaya çıktı, ancak nispeten yakın zamanda farklı özelliklere sahip çok çeşitli ACE inhibitörleri oluşturuldu ve bunların kardiyovasküler ilaçlar arasındaki özel yeri ancak son yıllarda belirlendi. ACE inhibitörleri temel olarak çeşitli hipertansiyon ve kronik kalp yetmezliği formları için kullanılır. Ayrıca bu ilaçların İKH ve serebrovasküler kazalarda yüksek etkinliğinin ilk kanıtı vardır.

ACE inhibitörlerinin etki mekanizması, en güçlü vazokonstriktör maddelerden birinin (anjiyotensin II) oluşumunu şu şekilde bozmalarıdır:

Anjiyotensin-II oluşumunun önemli ölçüde azalması veya durmasının bir sonucu olarak, aşağıdaki en önemli etkiler keskin bir şekilde zayıflar veya ortadan kalkar:

kan damarları üzerinde baskı etkisi;
sempatik sinir sisteminin aktivasyonu;
vasküler duvarın kardiyomiyositlerinin ve düz kas hücrelerinin hipertrofisi;
böbreküstü bezlerinde aldosteron oluşumunun artması, vücutta sodyum ve su tutulması;
hipofiz bezinde vazopressin, ACTH, prolaktin salgısının artması.

Ek olarak, ACE'nin işlevi sadece anjiyotensin-II'nin oluşumu değil, aynı zamanda bir vazodilatör olan bradikinin'in yok edilmesidir, bu nedenle, ACE inhibe edildiğinde, bradikinin birikir ve bu da vasküler tonda bir azalmaya katkıda bulunur. Natriüretik hormonun yıkımı da azalır.

ACE inhibitörlerinin etkisinin bir sonucu olarak, periferik vasküler direnç azalır ve miyokard üzerindeki ön ve son yük azalır. Kalpte, beyinde, böbreklerde kan akışı artar, diürez orta derecede artar. Miyokard ve vasküler duvarların hipertrofisinin (yeniden şekillenme olarak adlandırılan) azaltılması çok önemlidir.

Tüm ilaçlardan sadece kaptopril ve lisinopril ACE'yi doğrudan kendileri inhibe eder ve geri kalanı "ön ilaçlardır", yani karaciğerde enzimi inhibe eden aktif metabolitlere dönüştürülür.

Tüm ACE inhibitörleri gastrointestinal kanalda iyi emilir, tek başına alınır, ancak lisinopril ve enalapril'in (vazotec) enjekte edilebilir formları da oluşturulmuştur.

Kaptopril'in önemli dezavantajları vardır: kısa etki, bunun sonucunda ilacın günde 3-4 kez (yemeklerden 2 saat önce) reçete edilmesi gerekir; otoimmünizasyona katkıda bulunan ve kalıcı bir kuru öksürüğe neden olan sülfidril gruplarının varlığı. Ayrıca kaptopril, tüm ACE inhibitörleri arasında en düşük aktiviteye sahiptir.

İlaçların geri kalanı (ikinci nesil) aşağıdaki avantajlara sahiptir: yüksek aktivite, önemli etki süresi (gıda alımından bağımsız olarak günde bir kez reçete edilebilir); sülfidril gruplarının eksikliği, iyi tolerans.

ACE inhibitörleri, aşağıdaki özelliklerde diğer antihipertansif ilaçlarla olumlu şekilde karşılaştırır:

klonidin gibi yoksunluk sendromu yok;
merkezi sinir sisteminin depresyonunun olmaması, örneğin klonidin, reserpin ve onu içeren müstahzarlar;
miyokardiyal iskemi gelişimi için risk faktörünü ortadan kaldıran sol ventrikül hipertrofisinin etkili bir şekilde azaltılması;
arteriyel hipertansiyon diyabetes mellitus ile birleştirildiğinde reçete edilmesinin tavsiye edilmesinden dolayı karbonhidratların metabolizması üzerinde etki eksikliği (bu hastalarda tercih edilir); Ayrıca, ACE inhibitörleri diyabetik nefropatinin tedavisinde ve kronik böbrek yetmezliğinin önlenmesinde önemlidir, çünkü bunlar intraglomerüler basıncı düşürürler ve glomerüloskleroz gelişimini engellerler (β-blokerler ilaç hipoglisemisini arttırırken, tiyazid diüretikler hiperglisemiye neden olur, karbonhidrat toleransını bozar);
bozulmuş kolesterol metabolizması eksikliği, β-blokerler ve tiyazid diüretikler kolesterolün yeniden dağılımına neden olurken, aterojenik fraksiyonlardaki içeriğini arttırır ve aterosklerotik vasküler lezyonları artırabilir;
genellikle örneğin tiyazid diüretikler, adrenerjik blokerler, sempatolitikler (rezerpin, oktadin, metildopa) tarafından neden olunan cinsel fonksiyonun inhibisyonunun yokluğu veya minimal şiddeti;
çok sayıda çalışmada kurulan hastaların yaşam kalitesini iyileştirmek.

Özel farmakolojik özellikler, özellikle hipotansif etki ile birlikte kemik dokusunun yoğunluğunu etkili bir şekilde artıran, mineralizasyonunu iyileştiren moeksiprile (moex) özgüdür. Bu nedenle moex özellikle menopozdaki kadınlarda eşlik eden osteoporoz için endikedir (bu durumda moex tercih edilen ilaç olarak düşünülmelidir). Perindopril, miyokarddaki kollajen sentezini, sklerotik değişiklikleri azaltmaya yardımcı olur.

ACE inhibitörlerinin atanmasının özellikleri.İlk dozda kan basıncı 10/5 mm Hg'den fazla düşmemelidir. Sanat. ayakta pozisyonda. Hastayı ACE inhibitörlerine aktarmadan 2-3 gün önce diğer antihipertansif ilaçları almayı bırakmanız önerilir. Tedaviye minimum dozla başlayın, yavaş yavaş artırın. Eşlik eden karaciğer hastalıkları ile, diğer ilaçların aktif metabolitlere dönüşümü bozulduğundan, bu enzimi (tercihen lisinopril) inhibe eden ACE inhibitörlerini reçete etmek gerekir.

Dozaj rejimi

Arteriyel hipertansiyon ile:

kaptopril- günde 3 kez 12.5 mg'lık bir başlangıç dozu (yemeklerden 2 saat önce), gerekirse tek bir doz 50 mg'a çıkarılır, maksimum günlük doz 300 mg'dır.
Capozid, Kaptopres-Darnitsa- kombine bir hazırlık; başlangıç dozu 1/2 tablet, daha sonra - sabahları günde 1 kez 1 tablet (1 tablet 50 mg kaptopril ve 25 mg hidroklorotiyazid içerir, diüretik etkisinin önemli süresi, uygulama sırasında daha sık uygulamayı irrasyonel hale getirir. gün)
Kaposit-KMP- 1 tablet 50 mg kaptopril ve 12.5 mg hidroklorotiyazid içerir. Günde 1 tablet, gerekirse günde 2 tablet alın.
lisinopril- başlangıç dozu 5 mg (tedavi diüretiklerin arka planına karşı yapılırsa) veya günde bir kez 10 mg, daha sonra - 20 mg, maksimum - günde 40 mg
Enalapril- günde bir kez 5 mg'lık ilk doz (diüretiklerin arka planına karşı - 2.5 mg, renovasküler hipertansiyonlu - 1.25 mg), daha sonra 10–20 mg, maksimum - günde 40 mg (1–2 dozda)
Enap-N, enap-NL- kombine preparatlar (1 tablet "Enap-N" içinde - 10 mg enalapril maleat ve 25 mg hidroklorotiyazid, 1 tablet "Enap-HL" içinde - 10 mg enalapril maleat ve 12.5 mg hidroklorotiyazid), ağızdan bir kez uygulanır günde 1 tablet (enap-N) veya 1-2 tablet (enap-HL)
perindopril- günde bir kez 4 mg'lık bir başlangıç dozu, yetersiz etki ile 8 mg'a çıkar.
kinapril- günde 1 kez 5 mg başlangıç dozu, daha sonra - 10-20 mg
Ramipril- günde 1 kez 1,25-2,5 mg başlangıç dozu, günde 1 kez 5-10 mg'a kadar yetersiz etki.
Moeksipril- başlangıç dozu günde bir kez 3.75-7.5 mg, yetersiz etki ile - günde 15 mg (maksimum 30 mg).
silazapril- günde bir kez 1 mg'lık bir başlangıç dozu, daha sonra 2.5 mg, dozu günde 5 mg'a çıkarmak mümkündür.
Fosinopril- günde bir kez 10 mg'lık bir başlangıç dozu, daha sonra gerekirse 20 mg (maksimum 40 mg).

Hipertansiyon için ACE inhibitörlerinin dozu, genellikle 3 hafta boyunca kademeli olarak artırılır. Tedavi seyrinin süresi, kan basıncı, EKG kontrolü altında ayrı ayrı belirlenir ve kural olarak en az 1-2 aydır.

Kronik kalp yetmezliğinde, ACE inhibitörlerinin dozu, komplike olmayan arteriyel hipertansiyondan genellikle ortalama 2 kat daha düşüktür. Bu, kan basıncında düşüş olmaması ve enerjik ve hemodinamik olarak olumsuz refleks taşikardisi olmaması için önemlidir. Tedavi süresi - birkaç aya kadar, ayda 1-2 kez doktora gitmeniz önerilir, kan basıncı, kalp hızı, EKG izlenir.

Yan etkiler. Nispeten nadirdirler. İlacın ilk dozlarından sonra baş dönmesi, refleks taşikardi (özellikle kaptopril alırken) gelişebilir. Hafif ağız kuruluğu şeklinde dispepsi, tat değişiklikleri. Hepatik transaminazların aktivitesinde bir artış mümkündür. Düzeltilemeyen kuru öksürük (özellikle sülfidril gruplarının varlığı nedeniyle kaptopril üzerinde ve ayrıca öksürük refleksinin reseptörlerini hassaslaştıran bradikinin birikiminin bir sonucu olarak) kadınlarda hakimdir. Nadiren - deri döküntüsü, kaşıntı, burun mukozasının şişmesi (esas olarak kaptopril üzerinde). Olası hiperkalemi ve proteinüri (başlangıçta böbrek fonksiyon bozukluğu ile).

Kontrendikasyonlar Hiperkalemi (plazma potasyum düzeyleri 5.5 mmol/L'den fazla), renal arterlerde darlık (tromboz), azotemide artış, gebelik (teratojenik etki riskinden dolayı özellikle ikinci ve üçüncü trimester) ve emzirme, lökopeni, trombositopeni (özellikle kaptopril için).

Diğer ilaçlarla etkileşim

Rasyonel kombinasyonlar. ACE inhibitörleri önemli sayıda vakada monoterapi olarak kullanılabilir. Bununla birlikte, çeşitli grupların kalsiyum kanal blokerleri (verapamil, fenigidin, diltiazem ve diğerleri), β-blokerler (propranolol, metoprolol ve diğerleri), furosemid, tiyazid diüretikler (daha önce belirtildiği gibi, hazır kombinasyon preparatları vardır) ile iyi çalışırlar. dihidroklorotiyazid, eritiyazid: -N, vb.), diğer diüretiklerle, a-blokerlerle (örneğin, prazosin ile). Kalp yetmezliğinde ACE inhibitörleri kardiyak glikozitler ile kombine edilebilir.

Mantıksız ve tehlikeli kombinasyonlar. ACE inhibitörlerini herhangi bir potasyum preparatı (Panangin, asparkam, potasyum klorür, vb.) ile birleştiremezsiniz; potasyum tutucu diüretikler (veroshpiron, triamteren, amilorid) ile kombinasyonlar da hiperkalemi riski olduğundan tehlikelidir. Glukokortikoid hormonları ve herhangi bir NSAID'yi (asetilsalisilik asit, diklofenak sodyum, indometasin, ibuprofen, vb.) ACE inhibitörleri ile aynı anda reçete etmek mantıksızdır, çünkü bu ilaçlar, vazodilatör etki için gerekli olan bradikinin'in etki ettiği prostaglandinlerin sentezini bozar. ACE inhibitörlerinin; sonuç olarak, ACE inhibitörlerinin etkinliği azalır.

Farmakoekonomik yönler. ACE inhibitörleri arasında, kaptopril ve enalapril en yaygın olanlarıdır ve bu, maliyet-etkililik ve maliyet-fayda oranlarını değerlendirmeden daha ucuz ilaçlara geleneksel bağlılıkla ilişkilidir. Bununla birlikte, özel olarak yürütülen çalışmalar, enalapril - renitek (20 mg) ilacının hedef günlük dozunun (ulaşılması tavsiye edilen uygulama düzeyindeki doz) hastaların% 66'sına ulaştığını ve hedef günlük dozun % 66'ya ulaştığını göstermiştir. perindopril - prestarium (4 mg) - hastaların% 90'ı, günlük pretaryum dozunun maliyeti ile renitek'ten yaklaşık% 15 daha düşüktür. Ve hedef doza ulaşan hasta başına 100 kişilik bir gruptaki tüm terapilerin toplam maliyetleri, daha pahalı prestarium için daha ucuz renitek'e göre %37 daha düşüktü.

Özetle, ACE inhibitörlerinin diğer birçok antihipertansif ilaca göre önemli avantajları olduğu belirtilmelidir. Bu avantajlar, etkinlik ve güvenlik, metabolik inertlik ve organlara kan temini üzerinde olumlu bir etki, bir risk faktörünün diğeriyle ikame edilmemesi, nispeten seyrek yan etkiler ve komplikasyonlar, monoterapi olasılığı ve gerekirse nedeniyledir. , çoğu antihipertansif ilaçla iyi uyumluluk.

Modern koşullarda, önemli bir ilaç seçimi olduğunda, olağan ve sadece ilk bakışta göründüğü gibi, hasta için ekonomik olarak daha karlı, nispeten ucuz ilaçlar kaptopril ve enalapril ile sınırlı kalmaması tavsiye edilir. Bu nedenle, esas olarak böbrek yoluyla vücuttan atılan enalapril, kümülasyon tehlikesi nedeniyle böbrek boşaltım fonksiyonunun bozulması durumunda reçete edilmesi risklidir.

Lisinopril (diroton), diğer ACE inhibitörlerinin aktif forma dönüştürülemediği eşzamanlı karaciğer hastalığı olan hastalarda tercih edilen ilaçtır. Ancak böbrek yetmezliği ile idrarda değişmeden atılan birikebilir.

Moexipirl (moex), renal atılımla birlikte büyük ölçüde safrada atılır. Bu nedenle böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanıldığında birikim riski azalır. İlaç, özellikle yaşlı kadınlarda, eşlik eden osteoporozda özellikle endike olarak kabul edilebilir.

Perindopril (prestarium) ve ramipril (tritace) başlıca karaciğer yoluyla atılır. Bu ilaçlar iyi tolere edilir. Bunları kardiyoskleroz için reçete etmeniz önerilir.

Fosinopril (monopril) ve ramipril (tritace), 24 ACE inhibitörünün karşılaştırmalı bir çalışmasında belirlendiği gibi, bu ilaçlarla arteriyel hipertansiyon tedavisinde en yüksek etkinliği gösteren sözde uç tepe etkisinin maksimum katsayısına sahiptir.

Anjiyotensin reseptör blokerleri

ACE inhibitörleri gibi, bu ilaçlar da renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivitesini azaltır, ancak farklı bir uygulama noktasına sahiptir. Anjiyotensin-II oluşumunu azaltmazlar, ancak bunun damarlar, kalp, böbrekler ve diğer organlardaki reseptörleri (tip 1) üzerindeki etkisini önlerler. Bu, anjiyotensin II'nin etkilerini ortadan kaldırır. Ana etki hipotansiftir. Bu ilaçlar özellikle toplam periferik vasküler direncin azaltılmasında, miyokardiyal art yükün ve pulmoner dolaşımdaki basıncın azaltılmasında etkilidir. Modern koşullarda anjiyotensin reseptör blokerleri, arteriyel hipertansiyon tedavisinde büyük önem taşımaktadır. Bunları kronik kalp yetmezliğinde kullanmaya başlayın.

Bu gruptaki ilk ilaç, 30 yıldan daha uzun bir süre önce yaratılan saralazin'di. Artık kullanılmamaktadır, çünkü çok kısa süreli etki eder, sadece damar içine enjekte edilir (peptit olduğu için midede yok edilir), kan basıncında paradoksal bir artışa neden olabilir (çünkü bazen blokaj yerine reseptörlerin uyarılmasına neden olur). ) ve çok alerjiktir. Bu nedenle, kullanımda uygun peptit olmayan anjiyotensin reseptörleri inhibitörleri sentezlenmiştir: 1988'de oluşturulan losartan (kosaar, brozaar) ve daha sonra valsartan, irbesartan, eprozartan.

Bu gruptaki en yaygın ve kanıtlanmış ilaç losartandır. Uzun süre (yaklaşık 24 saat) çalışır, bu nedenle günde 1 kez reçete edilir (gıda alımından bağımsız olarak). Hipotansif etkisi 5-6 saat içinde gelişir. Terapötik etki kademeli olarak artar ve 3-4 haftalık tedaviden sonra maksimuma ulaşır. Losartan farmakokinetiğinin önemli bir özelliği, ilacın ve metabolitlerinin karaciğer yoluyla (safra ile) atılmasıdır, bu nedenle böbrek yetmezliğinde bile birikim yapmaz ve normal dozda reçete edilebilir, ancak karaciğer durumunda patoloji, doz azaltılmalıdır. Losartan metabolitleri, genellikle diüretikler tarafından artan kandaki ürik asit seviyesini azaltır.

Anjiyotensin reseptör blokerleri, ACE inhibitörlerinde olduğu gibi, onları diğer antihipertansif ilaçlardan olumlu şekilde ayıran aynı farmakoterapötik avantajlara sahiptir. Dezavantajı, anjiyotensin reseptör blokerlerinin nispeten yüksek maliyetidir.

Belirteçler. Hipertansiyon (özellikle ACE inhibitörlerinin zayıf toleransı ile), renovasküler arteriyel hipertansiyon. Kronik kalp yetmezliği.

Randevunun özellikleri. Losartan'ın hipertansiyon için başlangıç dozu günde 0.05-0.1 g'dır (50-100 mg) (gıda alımından bağımsız olarak). Hasta dehidratasyon tedavisi alıyorsa losartan dozu günde 25 mg'a (1/2 tablet) düşürülür. Kalp yetmezliğinde başlangıç dozu günde bir kez 12.5 mg'dır (1/4 tablet). Tablet parçalara bölünebilir ve çiğnenebilir. ACE inhibitörlerinin kesilmesinden sonra ACE inhibitörlerinin etkinliğinin yetersiz olması durumunda anjiyotensin reseptör blokerleri reçete edilebilir. Kan basıncının izlenmesi, EKG yapılır.

Yan etkiler. Nispeten nadirdirler. Baş dönmesi, baş ağrısı mümkündür. Bazen hassas hastalarda ortostatik hipotansiyon, taşikardi gelişir (bu etkiler doza bağlıdır). Hiperkalemi gelişebilir, transaminaz aktivitesi artabilir. Bradikinin değişimi bozulmadığı için kuru öksürük çok nadirdir.

Kontrendikasyonlar Bireysel artan hassasiyet. Hamilelik (teratojenik özellikler, fetal ölüm meydana gelebilir) ve emzirme, çocukluk. İşlev bozukluğu olan karaciğer hastalıkları durumunda (tarihte bile), ilacın kandaki konsantrasyonundaki artışı hesaba katmak ve dozu azaltmak gerekir.

Diğer ilaçlarla etkileşim. ACE inhibitörleri gibi, anjiyotensin reseptör blokerleri de potasyum takviyeleri ile uyumlu değildir. Potasyum tutucu diüretiklerle kombinasyon da önerilmez (hiperkalemi tehdidi). Diüretiklerle, özellikle yüksek dozlarda reçete edilenlerle kombine edildiğinde, anjiyotensin reseptör blokerlerinin hipotansif etkisi önemli ölçüde arttığından dikkatli olunmalıdır.

Edebiyat

Gayevy M.D., Galenko-Yaroshevsky P.A. Petrov V.I. ve diğerleri Klinik farmakolojinin temelleri ile farmakoterapi / Ed. V. I. Petrov - Volgograd, 1998. - 451 s.
Gorokhova S.G., Vorobiev P.A., Avksentyeva M.V. Bazı ACE inhibitörleri için maliyet / verimlilik oranının hesaplanmasında Markov modellemesi // Sağlık hizmetlerinde standardizasyon sorunları: Bilimsel ve pratik hakemli dergi.- M: Nyudiamed, 2001 .- No. 4. - S.103.
Drogovoz S.M. Avuç içi farmakoloji.- Kharkov, 2002.- 120 s.
Mikhailov I.B. Klinik Farmakoloji.- St. Petersburg: Foliant, 1998.- 496 s.
Olbinskaya L. I., Andrushchishina T.B. Arteriyel hipertansiyonun rasyonel farmakoterapisi // Rus tıp dergisi.-2001.- T. 9, No. 15.- S. 615-621.
Solyanik E.V., Belyaeva L.A., Geltser B.I.P. 129.

Arteriyel hipertansiyon, bir dizi tehlikeli patolojik sürecin ve acil durumun gelişimi için bir risk faktörü olarak kabul edilir: klasik hemorajik veya iskemik inmeden kalp krizine, akut böbrek yetmezliğine veya hızlı ilerleyen kronik formuna.

Bu durum için en etkili tedavi, tonometre okumalarının sürekli olarak yüksek değerlere ulaşmadığı erken aşamalardır.

Etkili tedavi, farklı farmasötik türlerden bir bütün ilaç grubunun kullanımını içerir. Tansiyon yükselmesinin tetikleyicilerini etkilerler, ancak farklı şekillerde. Bu nedenle, yan etkilerin olasılığı, şiddeti ve genel etkinliği aynı değildir.

ACE inhibitörleri güçlüdür, ancak aynı zamanda yan etkiler açısından daha hafiftir, günümüzde mevcut en etkili ilaçlardan biri olarak kabul edildikleri için vazokonstriksiyonun biyokimyasal bileşenini bloke eden arteriyel hipertansiyon tedavisi için ilaçlar.

Uzun kurslar için kullanılırlar, bazı durumlarda ömür boyu kabul gereklidir.

Arteriyel hipertansiyon tedavisi ve risk altındaki hastalarda acil durumların önlenmesi için reçete edilir (bkz. Endikasyonlar).

Farmasötik etkinin özü bir değil, bir grup pozitif fenomende yatmaktadır.

Böbrekler sürekli olarak prehormon renin üretir. Reaksiyon sırasında özel bir maddenin etkisi altında, vücuttaki tüm kan damarlarının lümeninin daralmasına ve kan basıncında istikrarlı bir artışa katkıda bulunan anjiyotensine dönüşür.

Konsantrasyonundaki bir artışla, başka yollarla neredeyse hiç düzeltilmeyen kalıcı hipertansiyon gelişir.

Kimyasal reaksiyonu destekleyen madde, kısaltılmış (ACE) anjiyotensin dönüştürücü enzimdir. Engeller terimi, sentez hızını kabul edilebilir seviyelere indirgeyen veya yavaşlatan anlamına gelir. Bu nedenle kan basıncı normale döner.

İnhibitör ilaçlar, temel bir biyokimyasal faktör üzerinde hareket eder, bu nedenle en etkili ilaçlardan biri olarak kabul edilirler.

Gelişmiş bradikinin üretimi. Başka bir özel madde. Doğal bir sitolojik koruyucu görevi görür.

Böbreklerin, kalbin (miyokard) doku ve hücrelerine zarar gelmesini önler. Acil durum risklerini ortalama %20-30 oranında azaltır.

Bu nedenle, kalp krizi ve böbrek yetmezliğinin önlenmesinde herhangi bir neslin bir ACE inhibitörü kullanılır.

Adrenal korteksin hormonlarının sentezini yavaşlatmak. Renin ve anjiyotensin üretim oranını azaltarak.

Bu nedenle böbreklerin süzme işlevi uygun seviyede kalır, sıvı vücutta tutulmaz.

Dolaylı olarak bu, kan basıncında bir düşüşe yol açar ve böbrekler ve kalp üzerindeki yükü azaltır.

Arteriyel hipertansiyon, diabetes mellitus, endokrin hastalıkları olan hastalarda özellikle önemli olan şey.

Ayrıca anjiyotensin dönüştürücü enzimi inhibe eden grubun ilaçları kan hücrelerinin kümelenmesini önler, kan pıhtılarının oluşmasına izin vermez ve kolesterol konsantrasyonunu azaltır.

ACE inhibitörlerinin etki mekanizması (farmakokinetik), bazı biyokimyasal reaksiyonların inhibisyonuna ve diğerlerinin hızlanmasına dayanmaktadır.

Etkisi karmaşıktır, bu da ilaçları patolojik sürecin herhangi bir aşamasında tedavi konusunda belki de en önemli hale getirir.

Sınıflandırma ve farklılıklar

ACE inhibitörleri nesile göre sınıflandırılır. Her biri bir grup fon adını içerir.

Buna göre, bir sonraki nesil, bir öncekinden daha verimli ve daha güvenli olarak kabul edilir.

Söylenenler her zaman mutlak doğru değildir. Erken grupların birçok fonu oldukça etkilidir, ancak aynı zamanda önemli riskleri de vardır, çünkü vücudu çok kabaca etkilerler.

1. nesil

Geçen yüzyılın 70'lerinin ortalarında yaratıldı. Tarihsel olarak, belirtilen farmasötik grubun ilk ürünleri.

Yüksek farmakolojik aktivite ve etkinlik ile ayırt edilirler, ancak birçok yan etkiye neden olurlar ve dozaj seçiminde son derece talep ederler (diğer ilaçlar gibi, ancak bu durumda kritik bağımlılıktan bahsediyoruz).

Yanlış kullanılırsa, acil durumlarla dolu kan basıncında keskin bir düşüş olur. Bu nedenle, ilaçlar kategorik olarak kendi kendine uygulama için uygun değildir.

Bugün piyasada bir sülfidril grubuna sahip üç anahtar tip vardır:

Kaptopril. Birkaç ticari adı vardır: Katopil, Kapoten, Blokordil, Angiopril. Kan basıncının acil, acil olarak düşürülmesi için ana ilaç olarak kabul edilir.

Küçük dozlarda kullanılır, çünkü sonuca birkaç dakika içinde ulaşılır.

Tarihsel olarak ilk olarak 1975'te sentezlendi. Hipertansif krizi olan hastalar için acil bakım aracı olarak kardiyologların pratiğinde kullanılır. Ayrıca kalıcı hipertansiyon tedavisinde (basınçta kararlı artış).

Genel olarak yüksek farmasötik aktiviteye sahip daha hafif bir ACE inhibitörü. Orta derecede arteriyel hipertansiyon seviyesini düzeltmek için kullanılır. Diğer bir gösterge konjestif kalp yetmezliğidir.

(Zokardiler). İlk neslin en hafif ilacı. Minimum istenmeyen etkilere neden olur. Ama etkisi de o kadar belirgin değil. Ancak bu, ilacı arteriyel hipertansiyonun ilk evrelerinin tedavisi için uygun hale getirir.

"Erken" ACE inhibitörlerinin temel özellikleri:

Kısa etki süresi, çünkü fonlar kararsız ve vücutta temel maddeler hızla oksitlenir.
Yüksek biyoyararlanım. Bu, olumlu bir etkinin hızlı başlangıcına katkıda bulunur. Bu anın avantajı, hipertansif krizlerde, acil durumlarda acil bakım için ilaç kullanma yeteneğidir.
Boşaltım esas olarak böbrekler tarafından gerçekleşir.

2. nesil

Bugün en aktif olarak Rusya ve eski Sovyetler Birliği ülkelerinde kardiyologların pratiğinde kullanılmaktadır. Verimlilik ve güvenliğin iyi bir kombinasyonunda farklılık gösterir.

Aynı zamanda yan etki olasılığı, bunların şiddeti hala yüksektir.

Karboksil grubuna sahip isimlerin listesi:

Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril).

Karmaşık kullanım için bir çare olarak kan basıncındaki patolojik artışların tedavisinde kullanılır.

Çoğunlukla daha büyük yaş grubundaki hastalarda, çünkü bu konuda özel ilaçlarla rekabet edemese de, kan pıhtılarının oluşumunu önlemek ve kolesterolü ortadan kaldırmak için belirgin bir aktiviteye sahiptir.

Perindopril. Birçok ticaret seçeneğine sahiptir: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopresi.

Kalp krizi, inmenin önlenmesinin bir parçası olarak, hipertansiyonun karmaşık tedavisinin bir aracı olarak kullanılır.

Ayrıca, erken evrelerde hipertansiyon için monoterapi sorununun çözümünde, tonometre parametrelerinin semptomatik büyümesinde de kullanılabilir.

İkinci nesil ACE inhibitörlerinin en etkili ve en güvenlisi olarak kabul edilir.

Lisinopril. İsimler arasında Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinili diğerleri sayılabilir.

Kardiyak yapıların baskın bir lezyonu olan böbrek patolojileri olmayan hastalarda nispeten sık kullanılır. Çünkü tamamen idrarla atılır.

Uyuşturucu listesi: Dilaprel, Vasolong, Piramil, Korpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

Arteriyel hipertansiyon tedavisi için hastalara bir çare olarak reçete edilir. ilk aşamalarda.

Göstergelerde kalıcı bir artış olan daha belirgin aşamalar, diğer ilaçların kullanılmasını gerektirir.

İkinci nesil ACE inhibitörlerinin özellikleri:

Çeşitli şekillerde atılırlar: böbrekler, karaciğer, bir kerede birkaç (belirli isme bağlı olarak).
Yüksek biyoyararlanım. Ama ilk nesilden daha az. Bu nedenle etki hemen değil, 20-30 dakika sonra, belki daha fazla gelir.
Eylem süresi daha uzundur. Captopril gibi fonların süresi yaklaşık 1-1.5 saat ise, bu durumda 5-8.

İlaçlar kalıcı tedavi olarak kullanılabilir.

3. nesil

Nispeten geç yaratılmış olmalarına ve bu son nesil olmasına rağmen, avantajları göründüğü kadar açık değildir.

Etkililik faktörleri (hafif etki), yan etkilerin sayısı (nadirdir, var olanlar hastalar tarafından nispeten kolay tolere edilir) not edilir.

Bununla birlikte, bu ilaçlar, nispeten düşük biyoyararlanımları (sonuç neredeyse 30-60 dakika içinde ortaya çıkar), aynı anda birkaç yolla atılımları nedeniyle tartışmalıdır: kontrendikasyon sayısını artıran ve yan etki riskini artıran karaciğer ve böbrekler tarafından. işlev bozukluğu durumunda.

Fosfinil grubu içeren en yeni nesil ACE inhibitörü ilaçların listesi:

Fozinopril. Monopril, Fosinap, Fosicard, Fosinotek.
Ceronapril.

Dikkat:

Acil durumlarda, eylemin başlamasından önceki uzun süre nedeniyle kategorik olarak uygun değildirler.

Aynı zamanda, klinik etki, üçüncü nesil ilaçları benzerlerinden niteliksel olarak ayıran saatlerce sürer.

Belirli ticaret seçenekleri listesi eksiktir, ancak bunlar en yaygın olarak reçete edilen ilaçlardır.

Dikkate alınan tüm nesillerin kendi tercihli kullanım alanları vardır, hangi ilaçların daha iyi veya daha kötü olduğunu söylemek işe yaramaz. Duruma ve özel vakaya, hastaya bağlıdır.

ACE inhibitörleri uygulama sıklığına göre sınıflandırılabilir:

Kısa etki süresi: Kaptopril. Günde 2-3 kez alın.
Ortalama süre. Enalapril. günde 2 kez.
uzamış. Perindopril, Lisinopril. günde 1.

Belirteçler

ACE inhibitörlerinin kullanım nedenleri çeşitlidir. Tabii ki, asıl şey, herhangi bir orijinli arteriyel hipertansiyondur.

Etki aynı olmayacak, çünkü vazokonstriksiyonun nedeni farklı olabilir, reninden anjiyotensin üretimi ile biyokimyasal bileşen her zaman mevcuttur, ancak her durumda rol farklıdır.

Ek olarak, aşağıdaki kullanım endikasyonları çağrılabilir:

... Fonlar, kalp yapılarına verilen toplam alanı ve hasarı azaltan kalp dokularının yıkım oranını azaltmaya yardımcı olur. Etkisi zaten yukarıda açıklanmıştır.

yakın geçmişte taşınmıştır. Yani, kalp krizinden sonraki durum. Özü aynıdır, ACE inhibitörleri nüks riskini azaltır.

İskemik inme. Beyin dokusu, beyin yapılarının damarların bütünlüğünü bozmadan ölmesi.

ACE inhibitörleri, tıbbi bir acil durum sırasında neredeyse her zaman yükselen kan basıncını normalleştirmek için kullanılır.

Ancak doktorlar hayati göstergeyi yakından izliyorlar. Çünkü kan basıncı seviyesinin kararsızlığı mümkündür.

... Herhangi bir aşamada kalp yetmezliği. Kalp krizinin önlenmesi için.

Kronik böbrek fonksiyon bozukluğu.

Dikkat:

Önemli bir durum, ilacın yalnızca eşleştirilmiş organlar tarafından atılmaması gerektiğidir. Aksi takdirde, durum daha da kötüleşecektir.

Periferik damarların patolojik sürece dahil olduğu diabetes mellitus (uzuvlar etkilenir) ve boşaltım sistemi. Endokrin hastalığının seyri nedeniyle kolesterol konsantrasyonunda bir artış.
Miyokardın kasılma fonksiyonunun düşmesi. ...

Ellerin veya ayakların aterosklerozunun yok edilmesi (kolesterol plaklarının birikmesi olmadan).
Mevcut diyabetes mellitusun arka planına karşı nefropati. Özü, filtreleme işlevinde ilerleyici bir azalma olan böbrek hasarında yatmaktadır.

Belirtilen endikasyonlar çoğunlukla karmaşık tedaviyi içerir, tek başına ACE inhibitörleri yeterli değildir. Tanı veya semptomatik an olarak hafif ve orta dereceli arteriyel hipertansiyon formları dışında.

Tonometre parametrelerinde bir artış olmadan sadece ateroskleroz, hiperkolesterolemi hakkında konuşuyorsak, belirtilen farmasötik grubun kullanılması her zaman tavsiye edilmez. Daha uygun çareler var.

Dikkat:

Her durumda, ilaçları yalnızca doktor tavsiyesi üzerine kullanmanız gerekir. Bunlar zararsız vitaminler değildir (bu arada ve yanlış kullanıldığında olumsuz etkileri olabilir).

Düzenli olarak alındığında, ACE inhibitörleri felç veya kalp krizi olasılığını neredeyse yarıya indirir, kalp yapılarını ve kan damarlarını ve böbrekleri yıkımdan korur. Dolaylı olarak miyokardiyal kontraktiliteyi normalleştirir.

Kontrendikasyonlar

Her durumda tarif edilen müstahzarlar kullanılamaz. Hangi durumlarda kaçınmak daha iyidir:

Potasyum konsantrasyonunda artış. Aşırı miktarda (seviye 5.5'in üzerinde).
Kararlı düşük basınç veya tonometre okumalarında hızlı düşüş eğilimi.
Şiddetli böbrek yetmezliği.
Aynı eşleştirilmiş organın bölgesindeki atardamarların daralması.
İlaca bireysel aşırı duyarlılık sadece ampirik olarak tespit edilir.
İlaçlara polivalan alerjik reaksiyon. Nadirdir. Ancak dikkatli bir yaklaşım gerektirir. Göreceli kontrendikasyon.
Hamilelik, fazdan bağımsız olarak.
Emzirme, emzirme.

Yukarıda açıklanan sebeplerden en az birinin varlığında zarar, faydadan orantısız olarak daha büyük olabilir. Bir uzman atanmadan, herhangi bir resepsiyon söz konusu değildir.

Yan etkiler

Yaygın advers reaksiyonlar şunları içerir:

Kan basıncında keskin bir düşüş. Özellikle büyük bir doz alındığında veya tedavi rejimi yetersizse. Genellikle vücut, alımdan birkaç gün sonra, maksimum bir hafta sonra kendi kendine adapte olur ve vasküler tonu geri yükler.
İlacın bileşenlerine alerjik reaksiyon. Kendini kaşıntılı cilt, bronşiyal astım krizi, Quincke'nin ödemi, aşırı durumlarda anafilaktik şok olarak gösterir.
Uzun süre kuru, verimsiz öksürük.
Mide bulantısı, kusma, mide ekşimesi, geğirme, ishal, değişen dışkı bozuklukları (gevşeme veya kabızlık).
Dispeptik semptomlar. Ayrıca tedavinin erken aşamalarında, ilacın etkilerine alışmadan önce.
kolestaz. Sağ hipokondriumda ağrı. Karaciğer sorunları.
Gastronomik tercihlerin sapkınlığı. Nadiren.
Akut böbrek yetmezliği. Kardiyak disfonksiyon varlığında, eşleştirilmiş organ başarısız olabilir. Ağır hasta insanlarda, daha sık olarak yaşlılarda bir yan etki görülür.
Genel bir kan testi sırasında nötrofil, eozinofil sayısında artış. Bu, klinik normun bir çeşididir, ancak doktorlar yanlış bir sonuç çıkarmamak için ilaç alma konusunda uyarılmalıdır.
Vücudun biyokimyasal parametrelerindeki değişiklikler, elektrolit dengesizliği.

ACE inhibitörlerinin bu yan etkileri, sağlık ve yaşam için tehlike oluşturabileceğinden veya ikincisinin kalitesini önemli ölçüde azaltabileceğinden, ilgili uzman kardiyolog ile ek konsültasyon gerektirir.

Geri kalanı için ilaçlara tolerans iyidir, kursu iptal etmek veya revize etmek için hiçbir neden yoktur.

Nihayet

ACE inhibitörleri, karmaşık tedavi ve bazı durumlarda arteriyel hipertansiyonun monoterapisi için etkili ilaçlardır.

Vücut üzerindeki karmaşık etki mekanizmaları, kalp, böbrek ve kan damarlarının patolojileri olduğunda, bu grubun ilaçlarını kombine durumlarda reçete etmeyi de mümkün kılar.

Bununla birlikte, bunlar zararsız ilaçlardan uzaktır, bu nedenle bağımsız kontrolsüz kullanımdan söz edilmez. Hayat ve sağlık için tehlikeli.

Bir kardiyoloğa danışmak, tam bir muayeneden geçmek gerekir. Ancak o zaman terapi hakkında konuşabiliriz.

ANGIOTENSIN-CONVERSING ENZİM İNHİBİTÖRLERİ

Ana kısmı anjiyotensinojen, anjiyotensin I ve anjiyotensin II olan renin-anjiyotensin sistemi (RAAS), kan basıncının düzenlenmesinde ve hipertansiyonun korunmasında önemli bir rol oynar.

Renin ve anjiyotensin dönüştürücü enzim, bu bileşenlerin aktivasyonunda ve inaktivasyonunda rol oynar. Anjiyotensinojen karaciğerde sentezlenir, plazmada dolaşan alfa 2-globulindir. Oluşumunun substratı ayrıca yağ dokusunda, böbreklerde ve merkezi sinir sisteminde bulunur. Anjiyotensinojenin sentezi çeşitli hormonlar tarafından uyarılır: (glukokortikosteroidler, tiroid hubbub) ve anjiyotensin II. Böbrekler tarafından üretilen renin etkisi altında, anjiyotensinojen, anjiyotensin dönüştürücü enzimin (ACE) etkisi altında anjiyotensin II olan anjiyotensin I'e dönüştürülür. ACE aynı zamanda bir kinazdır ve vazodilatör kininlerin konsantrasyonunu azaltır.

Anjiyotensin II'nin etkileri.

Anjiyotensin II, hem vasküler düz kas hücreleri üzerinde doğrudan bir etki yoluyla hem de merkezi sinir sistemi, sempatik sinir sistemi ve adrenal medulla (katekolaminlerin salınımı nedeniyle) yoluyla kan basıncını artıran en güçlü vazokonstriktör ajandır. Anjiyotensin II'nin güçlü vazokonstriktör etkisi esas olarak dirençli damarlara uzanır ve genelleştirilir.

Damarlar üzerindeki doğrudan baskı etkisine ek olarak, anjiyotensin II'nin miyokard üzerinde pozitif bir inotropik etkisi vardır, otonom sinir sistemi aracılığıyla dolaylı olarak etki ederek kalp üzerindeki sempatik-parasempatik etkiyi değiştirir.

Anjiyotensin II, miyokardiyal hipertrofiye ve içindeki metabolizmada değişikliklere neden olur. Arterlerde direnci arttırır ve damar hipertrofisine neden olur. Böbreklerde, anjiyotensin II, sodyum ve su geri emilimini ve intraglomerüler hipertansiyonu destekler. Katekolaminlerin ve vazopressin salınımını artıran anjiyotensin II, serebral dahil olmak üzere vasküler direnci arttırır.

Anjiyotensin II'nin dolaşımdaki fraksiyonu ile ilişkili kısa vadeli etkileri ve doku anjiyotensin II'ye bağlı uzun vadeli etkileri vardır. Kısa vadeli etkiler vazokonstriksiyon ve aldosteron üretiminin uyarılmasını içerir. Anjiyotensin II'nin lokal etkisinin sonucu, kalbin ve vasküler duvarın sol ventrikülünün hipertrofisi, intraglomerüler hipertansiyondur.

Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) inhibitörleri, kardiyovasküler hastalıkların (CVD) tedavisinde yaygın olarak kullanılan oldukça etkili ilaçlardır. Kullanımlarının önemi, yüksek antihipertansif aktiviteleri, kardiyo ve nefroprotektif özelliklerinden kaynaklanmaktadır.

ACE inhibitörlerinin terminolojisi son yıllarda istikrarlı bir şekilde genişlemiştir ve farmakokinetik özellikler, etki süresi, ana ilacın aktivitesi ve doku biyoyararlanım derecesi bakımından farklılık gösteren 30'dan fazla ilacı içermektedir. Kimyasal yapı açısından ilaçlar, moleküllerindeki anjiyotensin-I dönüştürücü enzimin aktif merkezlerindeki çinko iyonuna hangi kimyasal grubun (sülfidril, karboksialkil, fosfinil veya hidroksamik) bağlandığında farklılık gösterir. Ancak kimyasal yapıdaki bu farklılıklar ilaçların klinik etkinliğini önemli ölçüde etkilemez.

ACE inhibitörü sınıflandırması

ACEI'nin genel kabul görmüş sınıflandırması hala mevcut değildir.

ACE inhibitörlerinin çeşitli sınıflandırmaları vardır.

I. Kimyasal yapıya göre:

Hidroksamik bir grupla (indrapril).

II. Eylem süresine göre:

Kısa etkili (kaptopril).

Orta etki süresi (enalapril, delapril, perindopril).

Uzun etkili (lisinopril, trandopril, fosinopril).

III. Birleşik sınıflandırma:

Doğrudan etkili ilaçlar (kaptopril, lisinopril).

Ön ilaçlar, yani farmakolojik olarak sadece insan vücudundaki (enalapril, ramipril, kinapril, silazapril, trandolapril, fosinopril) metabolik dönüşümlerden sonra aktiftir.

ACE inhibitörlerinin kimyasal bileşime göre sınıflandırılması en popüler olanıdır, ancak pratik değeri yoktur, çünkü ilaçların ana farmakolojik ve farmakodinamik özellikleri, moleküllerindeki hangi kimyasal grubun ACE'nin aktif merkezleriyle etkileşime girdiğine bağlı değildir.

Sadece dört ACE inhibitörü (kaptopril, lisinopril, mebenzapril ve ceronapril) doğrudan biyolojik aktiviteye sahiptir. Diğer tüm ACE inhibitörleri, aktif olmayan maddeler veya ön ilaçlardır. Sadece hidroliz sonucu gastrointestinal sistemde emildikten sonra aktif metabolitlere dönüşürler, lipofilisite derecesinde farklılık gösterirler.

ACE İNHİBİTÖRLERİ

sınıf I - lipofilik - kaptopril;

alt sınıf IIA - ağırlıklı olarak renal eliminasyona sahip lipofilik ön ilaçlar - enalapril, kinapril, perindopril, silazopril;
alt sınıf IIB - iki eliminasyon yolu olan ilaçlar - ramipril, monopril;
ağırlıklı olarak hepatik eliminasyon ile alt sınıf IIC - trandolapril, spirapril;
sınıf III - hidrofilik ilaçlar - lisinopril, libenzapril, ceronapril;
sınıf IV - metalloproteazların çift inhibitörleri - alatriapril, mixaepril, omapril: atriyal ve diğer natriüretik peptitlerin, bradikinin ve nörokinin A'nın inaktivasyonu, kan plazmasında düşük renin aktivitesi ile hipertansiyonda daha faydalıdır.

Gastrointestinal sistemdeki absorpsiyonları büyük ölçüde ACE inhibitörlerinin ön ilaç formlarının lipofilisite derecesine bağlıdır. Lipofilik ACE inhibitörlerinin hidrofilik ilaçlara göre dokulara daha kolay nüfuz ettiği ve bu nedenle lokal (doku) renin-anjiyotensin sistemlerinin aşırı aktivitesini etkili bir şekilde bastırdığı varsayılmaktadır.

İnaktif ACE inhibitörlerinin aktif metabolitlere biyotransformasyonu esas olarak karaciğerde ve kısmen gastrointestinal sistem mukozasında ve ekstravasküler dokularda meydana gelir. Şiddetli karaciğer hastalığı, ACE inhibitörlerinin farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkiye sahip olabilir, biyotransformasyonları azalır.

Çoğu inaktif ilacın hem aktif hem de inaktif metabolitlerinin eliminasyonu için ana yol renal atılımdır.

ACE inhibitörleri arasında, aktif metabolitleri sadece böbrekler yoluyla değil, aynı zamanda safra ve dışkı ile de atılan birkaç ilaç göze çarpmaktadır. İki ana eliminasyon yolu olan ACE inhibitörleri arasında fosinopril, trandolapril, moeksipril, ramipril, spirapril bulunur. Açıkçası, böbrek yetmezliğinde, iki eliminasyon yolu olan ACE inhibitörleri, ağırlıklı olarak renal eliminasyonlu ilaçlara göre uzun süreli kullanımda daha güvenlidir.

ACE inhibitörlerinin etki mekanizması ve farmakolojik etkileri

ACE inhibitörlerinin klinik olarak anlamlı ana farmakolojik etkileri, anjiyotensin I'i anjiyotensin II'ye (kininaz II veya ACE) dönüştüren enzimin aktivitesini baskılama ve böylece renin-anjiyotensin-aldosteronun işleyişini etkileme yeteneklerine dayanır. sistemi (RAAS).

ACE'nin katılımı nedeniyle vücuttaki anjiyotensin II'nin sadece %10-15'i oluşur; kimaz enziminin katılımıyla biyosentezinin alternatif bir yolu vardır. Ek olarak, doku plazminojen aktivatörü, katepsin G, tonin ve diğer biyolojik olarak aktif maddelerin katılımıyla anjiyotensin I'in anjiyotensin II'ye dönüşümü mümkündür.

Aynı zamanda, bazı organ ve dokularda, klasik anjiyotensin II (sağ kalp) oluşum yolu, diğerlerinde - bir alternatif (sol kalp, kan damarlarının dış kabuğu) hakimdir. Bazı dokularda (vasküler endotel) anjiyotensin II oluşumu farklı şekillerde dengeli bir şekilde gerçekleştirilir.

ACE inhibisyonu, anjiyotensin II'nin etkilerinin baskılanmasıyla sonuçlanır.

Bir ACE inhibitörünün aşağıdaki farmakolojik etkileri vardır.

Nörohumoral:

anjiyotensin II oluşumunun yanı sıra aldosteron sentezi ve salgılanmasında bir azalma ve RAAS'ın ana etkilerinin zayıflaması;

antidiüretik hormon salınımında azalma;

dokularda ve kanda kininlerin birikmesi ve etkilerin güçlenmesine yol açan B2-bradikinin reseptörlerinin aktivasyonu;

sempatik-adrenal sistemin azalmış aktivitesi;

artan parasempatik ton, barorefleks kardiyovasküler mekanizmaların optimizasyonu;

NO prostaglandinleri J2 ve E2'nin artan salınımı, atriyal natriüretik peptit, doku fibrinojen aktivatörü;

endotelin-1 salgılanmasında bir azalma ve bir tip 1 plazminojen aktivatör inhibitörünün oluşumu.

Hemodinamik:

sistemik kan basıncında, sistemik vasküler dirençte ve art yükte azalma;

azaltılmış ön yük;

kalp, böbrekler, merkezi sinir sistemi ve diğer organlarda bölgesel kan dolaşımının iyileştirilmesi;

endotel bağımlı vazodilatasyonun güçlendirilmesi;

Kardiyak:

LVH'nin ters gelişimi, miyokardiyofibroz ve kalp odalarının hacminde azalma;

kalbin yeniden şekillenmesinin hızını yavaşlatmak, sol ventrikül genişlemesini önlemek;

antiaritmik etki;

kardiyomiyositlerin iskemiden korunması;

damar:

SMC, nötrofiller ve monositlere karşı antiproliferatif ve anti-göç etkisi;

endotel fonksiyonunun iyileştirilmesi;

antiplatelet etkisi;

aterosklerotik plak hasarının önlenmesi;

damar duvarının elastik özelliklerini iyileştirmek.

böbrek:

renal glomerüllerin afferent (getirici) ve daha da büyük ölçüde efferent (efferent) arteriyollerinin genişlemesi ve bunun bir sonucu olarak intraglomerüler hipertansiyon;

vücutta potasyum tutulması ile artan natriürez ve diürez;

renal medullada artan kan akışı;

mezanjiyal hücrelerin, renal tübüllerin epitel hücrelerinin ve fibroblastların proliferasyonunun ve hipertrofisinin inhibisyonu, mesanjiyal matrisin bileşenlerinin sentezinde bir azalma.

Metabolik:

insülin direncinde azalma;

LPVS sentezinde bir artış, VLDL'nin parçalanması ve trigliseritlerin sentezinde bir azalma;

anti-inflamatuar etki.

Anjiyotensin II'nin doku etkilerinin yanı sıra RAAS'ın diğer efektör peptitleri - anjiyotensinojen, anjiyotensinojenler I, III, IV - spesifik anjiyotensin (AT) reseptörleri aracılık eder. Şu anda, AT 1 -, AT 2 -, AT4 -reseptörleri tanımlanmıştır ve AT3 - ve ATx - reseptörlerinin varlığı varsayılmaktadır, ancak RAAS aktivasyonunun kardiyovasküler etkileri esas olarak AT1 -reseptörleri aracılığıyla gerçekleştirilmektedir.

farmakokinetik

Çeşitli ACE inhibitörlerinin, aktif dozaj formlarının ve ön ilaçların farmakokinetiği, biyoyararlanım, doku ACE'sine bağlanma, lipofiliklik ve yarı ömür dahil olmak üzere çeşitli farklılıklar ile karakterize edilir (Tablo 1).

tablo 1

ACE inhibitörlerinin farmakokinetiği

LS	Biyoyararlanım,%	Bağlı. doku ACE ile	lipofilisite	Dönem yarı ömür, h
Benzepril
kaptopril
kinapril
lisinopril
perindopril
Ramipril
Trandolapril
Fosinopril
Enalapril

ACE inhibitörlerinin etki süresine göre (Tablo 15), şu şekilde sınıflandırmak gelenekseldir:

Günde 3 kez alınması gereken kısa etkili ilaçlar (kaptopril);

1-2 r / gün alındığında kan basıncının 24 saat izlenmesini sağlayan uzun etkili ilaçlar.

Tablo 2

Farmakolojik etki süresi

ve bir ACE inhibitörü atanmasının özellikleri

LS	Gelişimin başlangıcı. hipotezler. etki, h.	Maks. etki, h.	Devam et eylemler, h.	Güzellik resepsiyon	Etkileşim yemekle
kaptopril					↓ biyoyararlanım
Enalapril
Fosinopril
Ramipril			24'ten fazla değil
lisinopril
Moeksipril					↓ biyoyararlanım
kinapril			24'ten fazla değil
Benazepril			24'ten fazla değil
Spirapril			24'ten fazla değil
perindopril
Trandolapril

Hipertansiyonda ACE inhibitörleri hem monoterapi olarak hem de diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılabilir. Son zamanlarda, bir kalsiyum antagonisti olan bir tiyazid veya tiyazid benzeri diüretik ile kombinasyon halinde ACE inhibitörlerinin kombine formları üretilmiştir. Bu birleştirilmiş formlar şunları içerir:

Ko Renitek(enalapril 10 mg ve hidroklorotiyazid 12.5 mg);

Enap N / Enap NL(enalapril - 10 mg ve hidroklorotiyazid - 25 / 12.5 mg);

Enam N(enalapril 10 mg ve hidroklorotiyazid 12.5 mg);

Enzix(enalapril -10 mg ve indapamid 2.5 mg);

Noliprel / Noliprel forte(perindopril - 2/4 mg ve indapamid - 0.625 / 1.25 mg);

kapozid(kaptopril 50 mg ve hidroklorotiyazid 25 mg);

Devlet Başkanı(lisinopril - 10 mg ve hipotiyazid - 12.5 mg);

Delix 5 artı

Amprilan HL(ramipril 2.5 mg ve hidroklorotiyazid 12.5 mg);

Amprilan DL(ramipril 5 mg ve hidroklorotiyazid 25 mg);

Akkuzid(kinapril 10 mg ve hidroklorotiyazid 12.5 mg);

Fozid 20(fosinopril 20 mg ve hidroklorotiyazid 12.5 mg).

ACE inhibitörlerinin atanmasına kontrendikasyonlar:

bilateral renal arter stenozu;

tek böbrek arterinin darlığı;

şiddetli böbrek yetmezliği (serum kreatinin seviyesi 300 μmol / l'den fazla);

şiddetli hiperkalemi (5.5 mmol / l'den fazla);

şiddetli arteriyel hipotansiyon (SBP<90 мм рт.ст.);

aort darlığı ve sol ventrikülden kan çıkışının önündeki diğer engeller;

gebelik;

emzirme;

çocukluk;

hematolojik bozukluklar (porfiri, lökopeni, şiddetli anemi);

grubun ilaçlarına karşı bireysel aşırı duyarlılık.

Bazı araştırmacılar, bir ACE inhibitörünün atanmasına kontrendikasyonlar yelpazesinde kronik hepatit ve karaciğer sirozu içerir.

Anafilaktik reaksiyonları önlemek için, poliakrilonitril membranlar kullanılarak hemodiyaliz sırasında ACE inhibitörleri reçete edilmemelidir. Arı zehiri ile desensitizasyon yapılmadan önce bu ilaçlar kesilmelidir.

ACE inhibitörlerinin yan etkileri iki nedenden dolayı: hipotansif etki (ortostatik hipotansiyon, baş dönmesi) ve plazma ve doku ACE inhibisyonu. İki ana gruba ayrılabilirler:

Grup I - spesifik yan etkiler:

akciğer hastalığı belirtileri olmayan kuru öksürük;

böbrek fonksiyonunun bozulması, proteinüri;

alerjik reaksiyonlar (anjiyoödem);

agranülositoza hematopoez (lökopeni, trombositopeni, eritropeni) baskısı.

Grup II - spesifik olmayan yan etkiler:

dispeptik bozukluklar (bulantı, ishal, karın ağrısı);

tat ihlali (tat kaybı, ağızda metalik tat);

bozulmuş karaciğer fonksiyonu (kolestaz);

oral mukozanın aftöz lezyonları;

zihinsel bozukluklar (apati, asteni).

Bir ACE inhibitörünü tedavi ederken, bir dizi laboratuvar parametresinde bir değişiklik gözlemlenebilir. Böylece kanda üre, kreatinin, bilirubin, AST, ALT düzeyi yükselir.

Vakaların ezici çoğunluğunda, bu advers reaksiyonlar, dozun azaltılması veya ilacın kesilmesinden sonra kaybolur.

Etkileşimler

Bir kombinasyon tedavisinin parçası olarak bir ACE inhibitörü kullanırken, farklı olabilecek diğer ilaçlarla etkileşimin olası etkisi dikkate alınmalıdır. ACE inhibitörleri kardiyoloji kliniğinde kullanılan çoğu ilaçla iyi bir şekilde birleştirilmiştir: kalsiyum antagonistleri, β-blokerler, tiyazid ve loop diüretikleri. Bir ACE inhibitörünün tiyazid ve loop diüretikleri ile kombinasyonuna, hipotansif etkide bir artış ve hipokalemi riskinde bir azalma eşlik eder. Aksine, ACE'nin potasyum tutucu diüretikler ve potasyum preparatları ile birlikte kullanımı, artan hiperkalemi riski ile ilişkilidir.

NSAID'ler, ACE inhibitörlerinin hipotansif etkisini zayıflatarak prostaglandin E 2 ve J 2 sentezini bozar. RAAS'ın aktivitesinde azalma koşullarında, bir ACE inhibitörünün antihipertansif etkisi zayıflar. HOPE sonuçlarının analizi, ramipril'e asetilsalisilik asit eklenmesinin, tek başına bir ACE inhibitörü ile tedaviye kıyasla kardiyovasküler mortalitede daha küçük bir azalmaya eşlik ettiğini göstermiştir.

ACE inhibitörleri, insülin preparatlarının ve sülfonilüre türevlerinin hipoglisemik etkisinde bir artış olduğu için dokuların insüline duyarlılığını arttırır. Diabetes mellituslu hastaları tedavi ederken bu dikkate alınmalıdır.

Allopurinol, sitostatikler, immünosupresanlar ile tedavi gören hastalara bir ACE inhibitörü reçete etmek, ağırlaştırılmış miyelotoksik etkiler nedeniyle lökopeni gelişme riskini artırabilir.

Arteriyel hipertansiyonun karmaşık tedavisinin temeli, ACE inhibitörleri - anjiyotensin dönüştürücü enzim blokerleridir. Diüretiklerle birlikte kan basıncını kısa sürede stabilize eder ve uzun süre normal sınırlar içinde tutarlar.

ACE inhibitörleri arteriyel hipertansiyonu tedavi etmek için kullanılır

ACE inhibitörleri - bunlar nedir?

Anjiyotensin dönüştürücü inhibitörler Böbreklerde vazokonstriktör enzim anjiyotensin üretimini engelleyen doğal ve sentetik maddelerdir.

Bu eylem, ilaçların aşağıdakiler için kullanılmasını mümkün kılar:

hayati bir organ üzerindeki yükü azaltan kalbe kan akışında azalma;
böbrekleri basınç dalgalanmalarından (hipertansiyon) ve vücuttaki aşırı şekerden (diyabet) korur.

ACE inhibitör grubunun modern antihipertansif ilaçları, uzun vadeli bir etkiye ve stabil bir etkiye sahiptir. İlaçların minimum yan etkileri vardır ve kullanımı kolaydır.

ACE inhibitörlerinin sınıflandırılması

Kimyasal bileşime bağlı olarak, anjiyotensin dönüştürücü inhibitörler birkaç ana grubu içerir - karboksil, fosfinil, sülfhidril. Hepsinin vücuttan farklı derecelerde atılımları ve asimilasyon farklılıkları vardır. Dozajda bir fark vardır, ancak hastalığın özelliklerine bağlıdır ve doktor tarafından hesaplanır.

Tablo "Modern anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri gruplarının karşılaştırmalı özellikleri"

En iyi ilaçların grubu ve listesi (isimler)	Vücuttan yarı ömür, saat	Böbrekler tarafından atılım,%	Dozaj ve günlük doz sayısı
karboksil
lisinopril	12–13	72	Günde bir kez 2.5 ila 10 mg
Enalapril	11	89
kinapril	3	77	Günde bir kez 10 ila 40 mg
Ramipril	11	85	Günde bir kez 2.5 ila 10 mg
silazapril	10	82	1.25 mg günde bir kez
sülfhidril
kaptopril	2	96	Günde 3 kez 25 ila 100 mg
Benazepril	11	87	2.5 ila 20 mg günde 2 kez
Zofenopril	4–5	62	7.5 ila 30 mg
fosfinil
Fosinopril	12	53	Haftada bir kez 10 ila 40 mg

Terapötik etkinin süresine göre, basınç ilaçları da birkaç gruba sahiptir:

Kısa etkili ilaçlar (kaptopril). Bu tür inhibitörler günde 3-4 kez alınmalıdır.
Orta süreli ilaçlar (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Bu tür ilaçları günde en az 2 kez almak yeterlidir.
Uzun etkili ACE blokerleri (Cilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fosinopril). İlaç, günde bir doz ile basıncı azaltmak için iyidir.

İlaç listesi en yeni nesil ilaçlara aittir ve kanda, dokularda (böbrekler, kalp, damarlar) ACE'nin baskılanmasına katkıda bulunur. Aynı zamanda, yeni nesil anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri sadece yüksek tansiyonu düşürmekle kalmaz, aynı zamanda bir kişinin iç organlarını da korur - kalp kası üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir ve beyin damarlarının duvarlarını güçlendirir ve böbrekler.

ACE inhibitörlerinin etkisi

ACE blokerlerinin etki mekanizması, böbrekler tarafından üretilen bir vazokonstriktör enzimin (anjiyotensin) üretimini engellemektir. İlaç renin-anjiyotenson sistemini etkiler, anjiyotensin 1'in anjiyotensin 2'ye (hipertansiyon provokatörü) dönüşmesini önler, bu da kan basıncının normalleşmesine yol açar.

Anjiyotensin reseptör blokerleri, nitrik oksit salgılayarak vasküler duvar genişlemesinden sorumlu olan bradikinin yıkımını yavaşlatır. Sonuç olarak, hipertansiyonda ana terapötik etki elde edilir - anjiyotensin 2 reseptörlerinin bloke edilmesi, arterlerdeki yüksek tonun giderilmesi ve basıncın stabilizasyonu.

Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri için endikasyonlar

En yeni nesil ACE blokerlerinin antihipertansif ilaçları karmaşık ilaçlardır.

Bu, aşağıdaki durumlarda kullanılmalarına izin verir:

çeşitli etimolojilerin hipertansiyonu ile;
kalp yetmezliği ile (sol ventrikülün azalmış ejeksiyon fraksiyonu veya hipertrofisi);
böbrek yetmezliği ile (glomerülonefrit, piyelonefrit, diyabetik nefropati, hipertansif nefropati);
basınç dalgalanmaları olan bir vuruştan sonra;
önceki bir miyokard enfarktüsü ile.

ACE blokerlerinin kullanımı, kreatinin klirensinde güçlü bir azalma olması durumunda (böbrek yetmezliği ile olur ve hiperkalemi ile tehdit eder) diğer ilaçlarla sınırlandırılır veya değiştirilir.

ACE inhibitörlerinin kullanımının özellikleri

Antihipertansif ilaçlar, kullanımlarının ana özellikleri dikkate alındığında daha yüksek bir terapötik etki üretecektir:

İnhibitörler, doktor tarafından belirtilen doz ve doz sayısına uyularak yemeklerden bir saat önce alınmalıdır.
Tuz ikameleri kullanmayın. Bu tür gıda analogları, ACE blokerleri ile tedavi sırasında vücutta zaten birikmiş olan potasyum içerir. Aynı nedenle potasyum içeren gıdaların (lahana, marul, portakal, muz, kayısı) kötüye kullanılması önerilmez.
İnhibitörlere paralel olarak steroid olmayan kökenli (ibuprofen, nurofen, brufen) anti-inflamatuar ilaçlar alamazsınız. Bu tür ilaçlar vücuttan su ve sodyum atılımını geciktirerek anjiyotensin dönüştürücü enzim blokerlerinin etkisini azaltır.
Basıncı ve böbrek fonksiyonunu sürekli izleyin.
Doktor bilgisi olmadan tedavi sürecini kesmeyin.

İlaçların kafein içeren içeceklerin yanı sıra alkolle birleştirilmesi tavsiye edilmez, sade su ile tablet veya damla içmek en iyisidir.

İbuprofen inhibitörleri ve benzeri ilaçlarla birlikte almayınız.

Kontrendikasyonlar

Arteriyel hipertansiyon tedavisinde yaygın olarak kullanılmasının yanı sıra ACE blokerlerinin birçok kontrendikasyonu vardır. Koşullu olarak mutlak (kullanımı kesinlikle yasaktır) ve göreceli olarak ayrılabilirler (sonuç olası zararı haklı çıkardığında uygulama klinik tabloya bağlıdır).

Tablo "Anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörlerinin kullanımına ilişkin ana kontrendikasyonlar"

Kısıtlama türü	Kontrendikasyonlar
mutlak	Her iki renal arterin duvarlarının patolojik daralması
	Azalmış böbrek fonksiyonu (300 μmol / L'ye kadar kreatinin artışı)
	Hiperkalemi (vücutta kalp ritmini bozabilecek aşırı potasyum)
	İlacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık
	Hamilelik ve emzirme
	5 yaşın altındaki çocuklar
Akraba	Sistolik basınçta 95 mm'nin altında azalma. rt. Sanat. İkinci yatışta basınç normale dönerse tedaviye devam edilebilir.
	Orta derecede böbrek yetmezliği ve hiperkalemi
	Akut bir aşamada hepatit
	Kan hatlarında hasar (agranülositoz, şiddetli anemi, trombositopeni)

ACE inhibitör ilaçlarının yararlı olduğu kadar zararlı da olabilen ciddi ilaçlar olduğunu anlamak önemlidir. Bu nedenle, bir uzmanın tavsiyelerine kesinlikle uymak ve kontrendikasyonları göz ardı etmemek gerekir.

ACE inhibitörlerinin yan etkileri

ACE reseptör blokerleri, arteriyel hipertansiyon tedavisinde insan vücudu üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir.

Buna rağmen, ilaçlar hayati sistemlerden bazı olumsuz reaksiyonlara neden olabilir:

Öksürük. Öksürüğe neden olmayan böyle bir ACE inhibitörü yoktur. Bir dereceye kadar, antihipertansif ilaçlar benzer bir semptoma neden olur. Şiddetli ise, bir doktora danışmak daha iyidir.
Şiddetli kusma ve uzun süreli ishal şeklinde sindirim sistemi bozuklukları.
Ciltte kaşıntı ve kızarıklık.
Kalbin ritminde bir rahatsızlık, nefes darlığı, uzuvlarda karıncalanma, tahriş, kafa karışıklığının eşlik ettiği kandaki potasyum miktarında bir artış.
Boğaz, dil, yüz şişmesi. Ateş, boğaz ağrısı, göğüste rahatsızlık, alt ekstremitelerin şişmesi.

Boğaz inhibitörlerle şişebilir

Bu ilacı ilk aldığınızda ağzınızda metalik veya tuzlu bir tat hissedebilirsiniz. Ek olarak, tedavinin başlangıcında baş dönmesi en belirgin olacaktır ve güç kaybı mümkündür.

ACE inhibitörlerinin kullanımının bir diğer önemli yan etkisi böbrek yetmezliğidir. Bu, akut bir aşamada böbrek yetmezliği meydana geldiğinde olur.

Hipertansiyon tedavisinde ACE inhibitörleri en etkili ilaçlar olarak kabul edilir. İlaçlar böbrekler tarafından anjiyotensin üretimini engeller ve böylece kan basıncının normalleşmesine katkıda bulunur. Geniş etki mekanizması nedeniyle, bu tür ilaçlar, çeşitli kökenlerden arteriyel hipertansiyon tedavisinde kalp ve böbrek yetmezliği için kullanılır. Ana şey, kendi kendine ilaç vermemek ve tüm değişiklikleri doktora bildirebilmektir. Bu, olumsuz sonuçlardan kaçınmaya yardımcı olacaktır.