Ağrı ve iltihaplanma ile ortaya çıkan osteoartrit, romatoid artrit ve eklem ve omurganın diğer hastalıkları.

Özellikler: bu gruptaki tüm ilaçlar benzer bir prensibe göre hareket eder ve üç ana etkiye neden olur: analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik.

Farklı ilaçlar bu etkilere değişen derecelerde sahiptir, bu nedenle bazı ilaçlar eklem hastalıklarının uzun süreli tedavisi için daha uygundur, diğerleri ise esas olarak analjezik ve antipiretik ilaçlar olarak kullanılır.

En yaygın yan etkiler şunlardır: alerjik reaksiyonlar, mide bulantısı, karın ağrısı, erozyon ve gastrointestinal sistemin mukoza zarının ülserleri.

Ana kontrendikasyonlar: bireysel naya intoleransı, mide ülseri ve duodenum ülseri alevlenmesi.

Hasta için önemli bilgiler:

Belirgin bir analjezik etkiye ve önemli sayıda yan etkiye (diklofenak, ketorolak, nimesulid ve diğerleri) sahip ilaçlar sadece bir doktorun önerdiği şekilde kullanılabilir.

Steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçlar arasında, daha az sıklıkla gastrointestinal sistemden yan etkileri olan bir grup "seçici" ilaç ayırt edilir.

Reçetesiz satılan ağrı kesici ilaçlar bile uzun süreli kullanılamaz. Sık ihtiyaç duyuluyorsa, haftada birkaç kez, bir romatoloğun veya nöroloğun tavsiyelerine göre doktor muayenesi ve tedavisi gereklidir.

Bazı durumlarda, bu gruptaki fonların uzun süreli kullanımı ile mideyi koruyan ek proton pompa inhibitörleri alımı gereklidir.

Unutmayın, kendi kendine ilaç tedavisi hayati tehlike arz eder, herhangi bir ilacın kullanımıyla ilgili tavsiye için doktorunuza danışın.

Kısaca NSAID'ler veya NSAID'ler (ilaçlar) olarak adlandırılan steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, dünya çapında yaygın olarak kullanılmaktadır. İstatistiklerin hayatın tüm dallarını kapsadığı Amerika Birleşik Devletleri'nde, Amerikalı doktorların her yıl NSAID'ler için 70 milyondan fazla reçete yazdığı tahmin edilmektedir. Amerikalılar yılda 30 milyar dozdan fazla NSAID içiyor, enjekte ediyor ve yayıyor. Yurttaşlarımızın onların gerisinde kalması olası değildir.

Tüm popülaritesi ile çoğu NSAID, yüksek güvenlik ve son derece düşük toksisite ile ayırt edilir. Yüksek dozlarda kullanıldığında bile, komplikasyonlar son derece olası değildir. Nedir bu mucizevi ilaçlar?

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, aynı anda üç etkiye sahip büyük bir ilaç grubudur:

• Ağrı kesiciler;
• ateş düşürücü;
• antienflamatuvar.

"Steroid olmayan" terimi, bu ilaçları, aynı zamanda anti-inflamatuar etkileri olan hormonal ilaçlar olan steroidlerden ayırır.

NSAID'leri diğer analjezikler arasında olumlu bir şekilde ayıran özellik, uzun süreli kullanımda bağımlılığın olmamasıdır.

Tarihe bir gezi

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların "kökleri" uzak geçmişe kadar uzanır. 460-377 yıllarında yaşayan Hipokrat. BC, söğüt kabuğunun ağrı kesici olarak kullanıldığını bildirmiştir. Biraz sonra, MÖ 30'larda. Celsius sözlerini doğruladı ve söğüt kabuğunun iltihap belirtilerini hafifletmede mükemmel olduğunu belirtti.

Analjezik kabuğun bir sonraki sözü sadece 1763'te gerçekleşir. Ve sadece 1827'de kimyagerler, Hipokrat günlerinde ünlü olan maddeyi söğüt özünden izole edebildiler. Söğüt kabuğundaki aktif bileşenin, steroid olmayan antienflamatuar ilaçların öncüsü olan glikozit salisin olduğu ortaya çıktı. 1,5 kg ağaç kabuğundan bilim adamlarına 30 gr saflaştırılmış salisin verildi.

1869'da ilk kez daha etkili bir salisin türevi olan salisilik asit elde edildi. Kısa süre sonra mide mukozasına zarar verdiği anlaşıldı ve bilim adamları yeni maddeler için aktif bir araştırma başlattı. 1897'de Alman kimyager Felix Hoffmann ve Bayer Şirketi, toksik salisilik asidi Aspirin adı verilen asetilsalisilik aside dönüştürmeyi başararak farmakolojide yeni bir çığır açtı.

Uzun bir süre aspirin, NSAID grubunun ilk ve tek temsilcisi olarak kaldı. 1950'den beri farmakologlar, her biri bir öncekinden daha etkili ve daha güvenli olan tüm yeni ilaçları sentezlemeye başladılar.

NSAID'ler nasıl çalışır?

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, prostaglandinler adı verilen maddelerin üretimini engeller. Ağrı, iltihaplanma, ateş, kas kramplarının gelişiminde doğrudan rol oynarlar. Çoğu NSAID, prostaglandin üretimi için gerekli olan iki farklı enzimi seçici olmayan bir şekilde bloke eder. Bunlara siklooksijenaz - COX-1 ve COX-2 denir.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların antienflamatuar etkisi büyük ölçüde şunlardan kaynaklanır:

• damar geçirgenliğinde bir azalma ve içlerinde mikro sirkülasyonda bir iyileşme;
• inflamasyonu uyaran özel maddelerin hücrelerden salınımında bir azalma - inflamatuar aracılar.

Ek olarak, NSAID'ler, iltihaplanma odağındaki enerji süreçlerini bloke ederek onu "yakıttan" mahrum bırakır. Analjezik (ağrı giderici) etki, inflamatuar sürecin azalması sonucu gelişir.

ciddi kusur

NSAID'lerin en ciddi dezavantajlarından biri hakkında konuşmanın zamanı geldi. Gerçek şu ki, COX-1, zararlı prostaglandinlerin üretimine katılmanın yanı sıra olumlu bir rol oynuyor. Mide mukozasının kendi hidroklorik asit tarafından tahrip edilmesini önleyen prostaglandin sentezine katılır. Ayrım gözetmeyen COX-1 ve COX-2 inhibitörleri çalışmaya başladığında, hem iltihaplanmaya neden olan “kötü” hem de mideyi koruyan “iyi” olan prostaglandinleri tamamen bloke ederler. Bu nedenle, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, mide ülseri ve duodenum ülseri ile iç kanamanın gelişmesine neden olur.

Ancak aile ve özel ilaçlar arasında NSAID'ler var. Bunlar, COX-2'yi seçici olarak bloke edebilen en modern haplardır. Siklooksijenaz tip 2, sadece inflamasyonda görev alan ve herhangi bir ek yük taşımayan bir enzimdir. Bu nedenle, onu engellemek hoş olmayan sonuçlarla dolu değildir. Seçici COX-2 blokerleri gastrointestinal sorunlara neden olmaz ve öncekilerden daha güvenlidir.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar ve ateş

NSAID'ler, onları diğer ilaçlardan ayıran tamamen benzersiz bir özelliğe sahiptir. Ateş düşürücüdürler ve ateşi tedavi etmek için kullanılabilirler. Bu kapasitede nasıl çalıştıklarını anlamak için vücut sıcaklığının neden yükseldiğini hatırlamak gerekir.

Ateş, hipotalamus içindeki nöronların sözde ateşleme hızını (aktivite) değiştiren prostaglandin E2 seviyesindeki bir artışa bağlı olarak gelişir. Yani, hipotalamus - diensefalonda küçük bir alan - ve termoregülasyonu kontrol eder.

Antipiretik olarak da adlandırılan antipiretik nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar COX enzimini inhibe eder. Bu, hipotalamustaki nöronların aktivitesinin inhibisyonuna katkıda bulunan prostaglandin üretiminin inhibisyonuna yol açar.

Bu arada, ibuprofen'in en belirgin ateş düşürücü özelliklere sahip olduğu bulundu. Bu konuda en yakın rakibi olan parasetamol'ü geride bıraktı.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların sınıflandırılması

Ve şimdi hangi ilaçların steroid olmayan antienflamatuar ilaçlara ait olduğunu bulmaya çalışalım.

Bugün, bu grubun birkaç düzine ilacı biliniyor, ancak hepsi Rusya'da kayıtlı ve kullanılmıyor. Sadece yerli eczanelerde satın alınabilecek ilaçları ele alacağız. NSAID'ler kimyasal yapılarına ve etki mekanizmalarına göre sınıflandırılır. Okuyucuyu karmaşık terimlerle korkutmamak için, yalnızca en ünlü isimleri sunduğumuz sınıflandırmanın basitleştirilmiş bir versiyonunu sunuyoruz.

Bu nedenle, steroid olmayan antienflamatuar ilaçların tüm listesi birkaç alt gruba ayrılmıştır.

salisilatlar

NSAID tarihinin başladığı en sofistike grup. Bugün hala kullanılan tek salisilat, asetilsalisilik asit veya Aspirin'dir.

Propiyonik asit türevleri

Bunlar, özellikle ilaçlar olmak üzere en popüler steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlardan bazılarını içerir:

• ibuprofen;
• naproksen;
• ketoprofen ve diğer bazı ilaçlar.

asetik asit türevleri

Asetik asit türevleri daha az ünlü değildir: indometasin, ketorolak, diklofenak, aseklofenak ve diğerleri.

Seçici COX-2 inhibitörleri

En güvenli nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar, en son nesil yedi yeni ilacı içerir, ancak bunlardan sadece ikisi Rusya'da kayıtlıdır. Uluslararası isimlerini hatırlayın - selekoksib ve rofekoksib.

Diğer steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar

Ayrı alt gruplar arasında piroksikam, meloksikam, mefenamik asit, nimesulid bulunur.

Parasetamol çok zayıf anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir. Esas olarak merkezi sinir sisteminde COX-2'yi bloke eder ve hem analjezik hem de orta derecede ateş düşürücü etkiye sahiptir.

NSAID'ler ne zaman kullanılır?

Tipik olarak, NSAID'ler, akut veya kronik inflamasyonu ağrı ile tedavi etmek için kullanılır.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların kullanıldığı hastalıkları listeliyoruz:

• artroz;
• iltihaplanma veya yumuşak doku yaralanması nedeniyle orta derecede ağrı;
• osteokondroz;
• sırt ağrısı;
• baş ağrısı;
• akut gut;
• dismenore (adet ağrısı);
• metastazların neden olduğu kemik ağrısı;
• ameliyat sonrası ağrı;
• Parkinson hastalığında ağrı;
• ateş (artmış vücut ısısı);
• bağırsak tıkanıklığı;
• renal kolik.

Ek olarak, duktus arteriozus doğumdan sonraki 24 saat içinde kapanmayan çocukları tedavi etmek için steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlar kullanılır.

Bu harika aspirin!

Aspirin, tüm dünyayı şaşırtan ilaçlara güvenle atfedilebilir. Ateşi düşürmek ve migreni tedavi etmek için kullanılan en yaygın steroid olmayan iltihap önleyici haplar, olağandışı yan etkiler göstermiştir. COX-1'i bloke ederek aspirinin aynı zamanda kanın pıhtılaşmasını artıran bir madde olan tromboksan A2'nin sentezini de engellediği ortaya çıktı. Bazı bilim adamları, aspirinin kan viskozitesini etkilediği başka mekanizmalar olduğunu düşünüyor. Ancak, hipertansiyon, anjina pektoris, koroner kalp hastalığı ve diğer kardiyovasküler hastalıkları olan milyonlarca hasta için bu o kadar önemli değil. Onlar için, düşük dozlarda aspirinin kardiyovasküler kazaları önlemeye yardımcı olması çok daha önemlidir - kalp krizi ve felç.

Çoğu uzman, 45-79 yaş arası erkeklerde ve 55-79 yaş arası kadınlarda miyokard enfarktüsünü ve inmeyi önlemek için düşük doz kardiyak aspirin önermektedir. Aspirin dozu genellikle bir doktor tarafından reçete edilir: kural olarak, günde 100 ila 300 mg arasında değişir.

Birkaç yıl önce bilim adamları, aspirinin genel kanser riskini ve ölümünü azalttığını keşfettiler. Bu etki özellikle rektum kanseri için geçerlidir. Amerikalı doktorlar, kolorektal kanser gelişimini önlemek için hastalarına tam olarak aspirin almalarını tavsiye ediyor. Onların görüşüne göre, uzun süreli aspirin tedavisine bağlı yan etki riski hala onkolojik olandan daha düşüktür. Bu arada, NSAID'lerin yan etkilerine daha yakından bakalım.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların kalp riskleri

Aspirin, antiplatelet etkisi ile gruptaki ince adamlar arasında öne çıkıyor. Modern COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere steroid olmayan antienflamatuar ilaçların büyük çoğunluğu miyokard enfarktüsü ve felç riskini artırır. Kardiyologlar, yakın zamanda kalp krizi geçiren hastaların NSAID almayı bırakmaları gerektiği konusunda uyarıyorlar. İstatistiklere göre, bu ilaçların kullanımı, kararsız angina pektoris geliştirme olasılığını neredeyse 10 kat artırıyor. Araştırma verilerine göre, naproksen bu açıdan en az tehlikeli olarak kabul edilir.

9 Temmuz 2015'te, en yetkili Amerikan uyuşturucu kontrol kuruluşu olan FDA, resmi bir uyarı yayınladı. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar kullanan hastalarda artan felç ve kalp krizi riskinden bahsediyor. Tabii ki, aspirin bu aksiyomun mutlu bir istisnasıdır.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların mide üzerindeki etkisi

NSAID'lerin bilinen bir başka yan etkisi gastrointestinaldir. COX-1 ve COX-2'nin ayrım gözetmeyen tüm inhibitörlerinin farmakolojik etkisi ile yakından ilişkili olduğunu zaten söylemiştik. Bununla birlikte, NSAID'ler sadece prostaglandinlerin seviyesini azaltmakla kalmaz ve böylece mide mukozasını korumadan mahrum bırakır. İlaç moleküllerinin kendileri, gastrointestinal sistemin mukoza zarlarına karşı agresif davranırlar.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla tedavinin arka planına karşı, mide bulantısı, kusma, hazımsızlık, ishal, kanama dahil mide ülseri görünebilir. NSAID'lerin gastrointestinal yan etkileri, ilacın vücuda nasıl girdiğine bakılmaksızın gelişir: tablet şeklinde oral, enjeksiyon şeklinde enjeksiyon veya fitil şeklinde rektal.

Tedavi ne kadar uzun sürerse ve NSAID'lerin dozu ne kadar yüksek olursa, peptik ülser hastalığı geliştirme riski o kadar yüksek olur. Oluşma olasılığını en aza indirmek için, en kısa süre için en düşük etkili dozu almak mantıklıdır.

Son araştırmalar, NSAID alan kişilerin %50'sinden fazlasında ince bağırsağın astarının hasar gördüğünü göstermektedir.

Bilim adamları, NSAID grubunun ilaçlarının mide mukozasını farklı şekillerde etkilediğine dikkat çekiyor. Bu nedenle mide ve bağırsaklar için en tehlikeli ilaçlar indometasin, ketoprofen ve piroksikamdır. Ve bu konuda en zararsız olanlar arasında ibuprofen ve diklofenak bulunur.

Ayrı olarak, steroid olmayan antienflamatuar tabletleri kaplamak için kullanılan enterik membranlardan bahsetmek istiyorum. Üreticiler, bu tür bir kapsamın NSAID'lerin gastrointestinal komplikasyon riskini azaltmaya ve hatta ortadan kaldırmaya yardımcı olduğunu iddia ediyor. Ancak araştırmalar ve klinik uygulamalar bu korumanın gerçekten işe yaramadığını gösteriyor. Mide mukozasına zarar verme olasılığı çok daha etkilidir, hidroklorik asit üretimini engelleyen ilaçların eşzamanlı alımını azaltır. Proton pompa inhibitörleri - omeprazol, lansoprazol, esomeprazol ve diğerleri - steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar grubundan ilaçların zararlı etkisini bir şekilde azaltabilir.

Sitramon hakkında bir şey söyle ...

Citramon, Sovyet farmakologlarının beyin fırtınasının ürünüdür. Eczanelerimizin ürün yelpazesinin binlerce ilaca ulaşmadığı eski zamanlarda, eczacılar mükemmel bir analjezik-antipiretik formül buldular. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, ateş düşürücülerden oluşan bir kompleksi "bir şişede" birleştirdiler ve kombinasyonu kafeinle baharatladılar.

Buluşun çok başarılı olduğu ortaya çıktı. Her aktif bileşen birbirinin etkisini güçlendirdi. Modern eczacılar, ateş düşürücü fenasetin yerine daha güvenli parasetamol ile geleneksel tarifi biraz değiştirdiler. Ayrıca aslında sitramona adını veren kakao ve sitrik asit, sitramonun eski versiyonundan çıkarılmıştır. XXI yüzyılın ilacı 0.24 g aspirin, 0.18 g parasetamol ve 0.03 g kafein içerir ve biraz değiştirilmiş bileşime rağmen hala ağrıya yardımcı olur.

Ancak, son derece uygun fiyatına ve çok yüksek verimliliğine rağmen, Citramon'un devasa iskeleti dolapta. Doktorlar uzun zamandır gastrointestinal sistemin mukoza zarına ciddi şekilde zarar verdiğini öğrendi ve tam olarak kanıtladı. O kadar ciddi ki "sitramon ülseri" terimi literatürde bile ortaya çıktı.

Bu bariz saldırganlığın nedeni basittir: Aspirinin zarar verici etkisi, hidroklorik asit üretimini uyaran kafeinin aktivitesiyle artar. Sonuç olarak, prostaglandin koruması olmadan kalan mide mukozası, ek miktarda hidroklorik aside maruz kalır. Üstelik olması gerektiği gibi sadece gıda alımına tepki olarak değil, aynı zamanda Citramon'un kana emilmesinden hemen sonra üretilir.

"Sitramon" veya bazen "aspirin ülserleri" olarak adlandırıldığı gibi büyük olduğunu ekliyoruz. Bazen devasa "büyümezler", ancak midenin farklı yerlerinde bütün gruplara yerleşerek miktar olarak alınırlar.

Bu geri çekilmenin ahlaki basit: Tüm faydalarına rağmen Citramon ile aşırıya kaçmayın. Sonuçları çok ağır olabilir.

NSAID'ler ve ... seks

2005 yılında, nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) hoş olmayan yan etkilerin kumbarasına geldi. Fin bilim adamları, NSAID'lerin uzun süreli (3 aydan fazla) kullanımının erektil disfonksiyon riskini artırdığını gösteren bir çalışma yürütmüştür. Bu terim altında, doktorların, halk arasında iktidarsızlık olarak adlandırılan erektil disfonksiyon anlamına geldiğini hatırlayın. Daha sonra ürologlar ve androloglar bu deneyin çok yüksek kalitede olmamasıyla teselli edildi: ilaçların cinsel işlev üzerindeki etkisi yalnızca erkeğin kişisel duyguları temelinde değerlendirildi ve uzmanlar tarafından kontrol edilmedi.

Ancak, 2011 yılında, yetkili "Journal of Urology" başka bir çalışmanın verilerini yayınladı. Ayrıca, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla tedavi ile erektil disfonksiyon arasında bir bağlantı izledi. Yine de doktorlar, NSAID'lerin cinsel işlev üzerindeki etkisine ilişkin kesin sonuçlar çıkarmak için henüz çok erken olduğunu savunuyorlar. Bu arada, bilim adamları kanıt arıyorlar, erkeklerin steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla uzun süreli tedaviden kaçınmaları hala daha iyi.

NSAID'lerin diğer yan etkileri

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla tedavinin tehdit ettiği ciddi sıkıntılarla bunu anladık. Daha az yaygın olan olumsuz olaylara geçelim.

Böbrek yetmezliği

NSAID'ler ayrıca nispeten yüksek renal yan etki insidansı ile ilişkilidir. Prostaglandinler, böbreklerde normal filtrasyonun korunmasına yardımcı olan renal glomerüllerdeki kan damarlarının genişlemesinde rol oynar. Prostaglandinlerin seviyesi düştüğünde - ve steroid olmayan antienflamatuar ilaçların etkisi bu etki üzerine kuruludur - böbrek fonksiyonu bozulabilir.

Böbrek hastalığı olan kişiler elbette böbrek yan etkileri açısından en büyük risk altındadır.

ışığa duyarlılık

Oldukça sık, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla uzun süreli tedaviye, artan ışığa duyarlılık eşlik eder. Bu yan etkide en çok piroksikam ve diklofenakın rol aldığı belirtilmektedir.

Anti-inflamatuar ilaçlar alan kişiler güneş ışınlarına ciltte kızarıklık, kızarıklık veya diğer cilt reaksiyonları ile tepki verebilir.

aşırı duyarlılık reaksiyonları

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar da alerjik reaksiyonları ile bilinir. Döküntü, ışığa duyarlılık, kaşıntı, Quincke ödemi ve hatta anafilaktik şok olarak kendini gösterebilirler. Doğru, ikinci etki son derece nadirdir ve bu nedenle potansiyel hastaları korkutmamalıdır.

Ek olarak, NSAID'lerin alınmasına baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk ve bronkospazm eşlik edebilir. Nadiren, ibuprofen irritabl bağırsak sendromuna neden olur.

Gebelikte steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar

Oldukça sık, ağrı kesici sorunu hamile kadınlardan önce ortaya çıkar. Anne adayları NSAID kullanabilir mi? Ne yazık ki hayır.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar grubunun ilaçlarının teratojenik bir etkiye sahip olmamasına, yani bir çocukta büyük malformasyonlara neden olmamasına rağmen, yine de zarar verebilirler.

Bu nedenle, annesi hamilelik sırasında NSAID aldıysa, fetüste duktus arteriozusun olası erken kapanmasını gösteren veriler vardır. Ek olarak, bazı çalışmalar NSAID kullanımı ile erken doğum arasında bir bağlantı olduğunu göstermektedir.

Bununla birlikte, hamilelik sırasında hala seçilmiş ilaçlar kullanılmaktadır. Örneğin, hamilelik sırasında antifosfolipid antikorlarına sahip olduğu tespit edilen kadınlara genellikle heparin ile birlikte aspirin reçete edilir. Son zamanlarda, eski ve oldukça nadiren kullanılan İndometasin, hamilelik patolojilerinin tedavisi için bir ilaç olarak özel bir popülerlik kazanmıştır. Polihidramnios ve erken doğum tehdidi ile obstetrikte kullanılmaya başlandı. Ancak Fransa'da sağlık bakanlığı, hamileliğin altıncı ayından sonra aspirin de dahil olmak üzere steroid olmayan antienflamatuar ilaçların kullanımını yasaklayan resmi bir emir yayınladı.

NSAID'ler: Kabul Edin veya Reddedin?

NSAID'ler ne zaman bir zorunluluk haline gelir ve ne zaman doğrudan atılmaları gerekir? Tüm olası durumlara bir göz atalım.

Yüzlerdeki NSAID'ler

NSAID'lerin güçlü ve zayıf yönlerini zaten biliyoruz. Şimdi hangi iltihap önleyici ilaçların ağrı, hangilerinin iltihaplanma ve hangilerinin ateş ve soğuk algınlığı için en iyi şekilde kullanıldığını bulalım.

Asetilsalisilik asit

Gün ışığına çıkan ilk NSAID olan asetilsalisilik asit hala yaygın olarak kullanılmaktadır. Kural olarak, kullanılır:

• vücut ısısını düşürmek için.

  Lütfen asetilsalisilik asidin 15 yaşın altındaki çocuklara reçete edilmediğini unutmayın. Bunun nedeni, viral hastalıkların arka planına karşı çocuklukta ateş olması durumunda, ilacın, yaşamı tehdit eden nadir bir karaciğer hastalığı olan Reye sendromu geliştirme riskini önemli ölçüde artırmasıdır.

  Ateş düşürücü bir madde olarak asetilsalisilik asidin yetişkin dozu 500 mg'dır. Tabletler sadece sıcaklık yükseldiğinde alınır.

• kardiyovasküler kazaların önlenmesi için bir antiplatelet ajan olarak. Kardiyoaspirin dozu günde 75 mg ila 300 mg arasında değişebilir.

Ateş düşürücü bir dozajda, asetilsalisilik asit, Aspirin (Alman şirketi Bayer'in üreticisi ve ticari markası sahibi) isimleri altında satın alınabilir. Yerli işletmeler, Asetilsalisilik asit adı verilen çok ucuz tabletler üretir. Ayrıca Fransız şirketi Bristol Myers, Upsarin Upsa efervesan tabletler üretiyor.

Cardioaspirin, Aspirin Cardio, Aspinat, Aspikor, CardiASK, Thrombo ACC ve diğerleri dahil olmak üzere birçok isim ve salıverme şekline sahiptir.

İbuprofen

İbuprofen, göreceli güvenliği ve ateşi ve ağrıyı etkili bir şekilde azaltma yeteneğini birleştirir, bu nedenle buna dayalı ilaçlar reçetesiz satılmaktadır. Ateş düşürücü bir ajan olarak ibuprofen yenidoğanlarda da kullanılır. Ateşi diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlardan daha iyi düşürdüğü kanıtlanmıştır.

Ayrıca, ibuprofen en popüler reçetesiz analjeziklerden biridir. Bir anti-enflamatuar ajan olarak, çok sık reçete edilmez, ancak ilaç romatolojide oldukça popülerdir: romatoid artrit, osteoartrit ve diğer eklem hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır.

İbuprofen için en popüler ticari isimler Ibuprom, Nurofen, MIG 200 ve MIG 400'dür.

naproksen

Naproksen, 16 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde ve ayrıca ciddi kalp yetmezliği olan yetişkinlerde kullanılması yasaktır. Çoğu zaman, steroid olmayan anti-enflamatuar naproksen ilaçları, baş ağrısı, diş ağrısı, tekrarlayan, eklem ve diğer ağrı türleri için ağrı kesici olarak kullanılır.

Rus eczanelerinde naproksen, Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox ve diğerleri isimleri altında satılmaktadır.

ketoprofen

Ketoprofen preparatları, anti-inflamatuar aktivite ile ayırt edilir. Romatizmal hastalıklarda ağrı ve iltihabı gidermek için yaygın olarak kullanılmaktadır. Ketoprofen tabletler, merhemler, fitiller ve enjeksiyonlar şeklinde mevcuttur. Popüler ilaçlar arasında Slovak şirketi Lek tarafından üretilen Ketonal hattı var. Fastum eklemler için Alman jeli de ünlüdür.

indometasin

Modası geçmiş nonsteroid antiinflamatuar ilaçlardan biri olan İndometasin her geçen gün zemin kaybediyor. Mütevazı analjezik özelliklere ve hafif anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir. Son yıllarda, obstetrikte "indometasin" adı giderek daha sık duyulmaktadır - rahim kaslarını gevşetme yeteneği kanıtlanmıştır.

ketorolak

Belirgin bir analjezik etkiye sahip benzersiz bir steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaç. Ketorolak'ın analjezik yetenekleri, bazı zayıf narkotik analjeziklerinkilerle karşılaştırılabilir. İlacın olumsuz tarafı güvensiz olmasıdır: mide kanamasına neden olabilir, mide ülserine neden olabilir ve karaciğer yetmezliğine neden olabilir. Bu nedenle ketorolak sınırlı bir süre kullanılabilir.

Eczanelerde ketorolak, Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol ve diğerleri isimleri altında satılmaktadır.

diklofenak

Diklofenak, osteoartrit, romatizma ve diğer eklem patolojilerinin tedavisinde "altın standart" olan en popüler steroid olmayan antienflamatuar ilaçtır. Mükemmel anti-inflamatuar ve analjezik özelliklere sahiptir ve bu nedenle romatolojide yaygın olarak kullanılmaktadır.

Diklofenak'ın birçok salım şekli vardır: tabletler, kapsüller, merhemler, jeller, fitiller, ampuller. Ek olarak, uzun süreli etkiler sağlamak için diklofenak içeren yamalar geliştirilmiştir.

Pek çok diklofenak analogu var ve bunlardan sadece en ünlülerini listeleyeceğiz:

• Voltaren, İsviçreli Novartis şirketinin orijinal ilacıdır. Yüksek kalitede ve eşit derecede yüksek fiyatta farklılık gösterir;
• Diklak - Hexal şirketinden hem kabul edilebilir maliyet hem de iyi kaliteyi birleştiren bir dizi Alman ilacı;
• Almanya'da yapılan Dicloberl, Berlin Chemie firması;
• Naklofen - KRKA şirketinden Slovakça hazırlıklar.

Ek olarak, yerli sanayi, tabletler, merhemler ve enjeksiyonlar şeklinde diklofenak ile birçok ucuz steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaç üretmektedir.

selekoksib

COX-2'yi seçici olarak bloke eden modern bir nonsteroidal inflamatuar ilaç. Yüksek güvenlik profiline ve belirgin anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir. Romatoid artrit ve diğer eklem hastalıklarında kullanılır.

Orijinal selekoksib, Celebrex (Pfizer tarafından) adı altında pazarlanmaktadır. Ayrıca eczanelerde daha uygun fiyatlı Dilaxa, Coxib ve Celecoxib bulunmaktadır.

meloksikam

Romatolojide kullanılan popüler bir NSAID. Sindirim sistemi üzerinde oldukça hafif bir etkiye sahiptir, bu nedenle mide veya bağırsak hastalıkları öyküsü olan hastaların tedavisinde sıklıkla tercih edilir.

Meloksikam'ı tabletler veya enjeksiyonlar halinde reçete edin. Meloksikam müstahzarları Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exsen-Sanovel ve diğerleri.

Nimesulid

Çoğu zaman, nimesulid orta derecede bir ağrı kesici ve bazen ateş düşürücü bir ajan olarak kullanılır. Yakın zamana kadar, eczanelerde sıcaklığı düşürmek için kullanılan bir çocuk nimesulid formu satıldı, ancak bugün 12 yaşın altındaki çocuklar için kesinlikle yasaktır.

Nimesulid'in ticari isimleri: Aponil, Nise, Nimesil (iç kullanım için bir çözeltinin hazırlanması için bir toz şeklinde bir Alman orijinal müstahzarı) ve diğerleri.

Son olarak Mefenamik aside birkaç satır ayıralım. Bazen ateş düşürücü bir madde olarak kullanılır, ancak diğer steroid olmayan iltihap önleyici ilaçlara göre etkinliği önemli ölçüde düşüktür.

NSAID'lerin dünyası, çeşitliliği bakımından gerçekten şaşırtıcıdır. Ve yan etkilere rağmen, bu ilaçlar haklı olarak değiştirilemeyecek veya göz ardı edilemeyecek en önemli ve gerekli ilaçlar arasındadır. Geriye kalan tek şey, yeni formüller yaratmaya devam eden ve giderek daha güvenli NSAID'lerle tedavi edilen yorulmak bilmeyen eczacılara saygı duruşunda bulunmak.

Bugün NSAID'ler dinamik olarak gelişen bir ilaç sınıfıdır. Bu, antipiretik ve analjezik aktiviteye sahip olan bu farmasötik grubun geniş uygulama yelpazesinden kaynaklanmaktadır.

NSAID'ler - bütün bir ilaç grubu

NSAID'ler, araşidonik asitten prostaglandinlerin sentezini inhibe ederek, siklooksijenaz (COX) enziminin etkisini bloke eder. Vücuttaki prostaglandinler, inflamasyonun aracılarıdır, ağrı duyarlılığı eşiğini düşürür, lipid peroksidasyonunu inhibe eder ve nötrofil agregasyonunu inhibe eder.
NSAID'lerin ana etkileri şunları içerir:

• Antienflamatuvar. Enflamasyonun eksüdatif fazını ve daha az ölçüde proliferatif baskılayın. Diklofenak, İndometasin bu etki için en güçlü ilaçlardır. Ancak anti-inflamatuar etki, glukokortikosteroidlerinkinden daha az belirgindir.
  Pratik doktorlar, tüm NSAID'lerin ayrıldığı bir sınıflandırma kullanır: yüksek anti-inflamatuar aktiviteye sahip ajanlar ve zayıf anti-inflamatuar aktiviteye sahip ajanlar Aspirin, İndometasin, Diklofenak, Piroksikam, İbuprofen ve diğerleri yüksek aktiviteye sahiptir. Bu grup çok sayıda farklı ilacı içerir. Parasetamol, Metamizol, Ketorolac ve diğerleri, düşük anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir. Grup küçük.
• Ağrı kesici. En çok Diklofenak, Ketoralak, Metamizole, Ketaprofen'de telaffuz edilir. Düşük ve orta şiddette ağrı için kullanılır: diş, kas, baş ağrısı. Renal kolikte etkilidir, çünkü Olumsuz . Narkotik analjeziklerle (morfin grubu) karşılaştırıldığında, solunum merkezini baskılamazlar, bağımlılığa neden olmazlar.
• Ateş düşürücü. Tüm ilaçlar bu özelliğe değişen derecelerde sahiptir. Ancak kendini sadece ateş varlığında gösterir.
• Antiagregan. Tromboksan sentezini baskılayarak kendini gösterir. Bu etki en çok Aspirin'de belirgindir.
• Bağışıklık baskılayıcı. Kılcal damarların duvarlarının geçirgenliğinin bozulması nedeniyle kendini ikincil olarak gösterir.

NSAID'lerin kullanımı için endikasyonlar

Ana belirtiler şunlardır:

• Romatizmal hastalıklar. Romatizma, romatoid artrit, ankilozan spondilit, gut ve psoriatik artrit, Reiter hastalığını içerir. Bu hastalıklarda, NSAID'lerin kullanımı, patogenezi etkilemeden semptomatiktir. Yani, NSAID grubunun ilaçlarını almak, romatoid artritte yıkıcı sürecin gelişimini yavaşlatamaz, eklemlerin deformasyonunu önleyemez. Ancak hastaların ağrı şikayetleri, hastalığın ilk aşamalarında eklemlerde sertlik daha az görülür.
• Romatizmal olmayan yapıdaki kas-iskelet sistemi hastalıkları. Buna yaralanmalar (çürükler, burkulmalar), miyozit, tendovaginit dahildir. Yukarıdaki hastalıklar için, NSAID'ler oral yoldan enjeksiyon şeklinde kullanılır. Ve bu grubun aktif maddelerini içeren dış ajanlar (merhemler, kremler, jeller) çok etkilidir.
• Nörolojik hastalıklar. Lumbago, siyatik, miyalji. Çeşitli ilaç salım biçimlerinin (merhem ve tabletler, enjeksiyonlar ve jel vb.) kombinasyonları genellikle aynı anda reçete edilir.
• böbrek,. NSAID grubunun hazırlıkları her tür kolik için etkilidir, çünkü düz hücreli kas yapılarının ek spazmına neden olmaz.
• Çeşitli etiyolojilerin ağrı semptomları. Postoperatif dönemde ağrının giderilmesi, diş ağrısı ve baş ağrısı.
• Dismenore. NSAID'ler, birincil dismenorede ağrıyı gidermek ve kan kaybını azaltmak için kullanılır. Naproksen ve Ibuprofen, adetin arifesinde ve daha sonra üç gün içinde alınması tavsiye edilen iyi bir etkiye sahiptir. Bu tür kısa kurslar istenmeyen etkilerin oluşmasını engeller.
• Ateş. Ateş düşürücü ilaçların 38,5 ° C'nin üzerindeki bir vücut sıcaklığında alınması tavsiye edilir.
• Trombozun önlenmesi. Asetilsalisilik asit, kan pıhtılarını önlemek için düşük dozda kullanılır. Koroner kalp hastalığının çeşitli formlarında kalp krizlerini, felçleri önlemek için reçete edilir.

Olumsuz etkiler ve kontrendikasyonlar

NSAID ilaçlarının aşağıdakiler üzerinde olumsuz etkisi vardır:

1. ve bağırsaklar
2. Karaciğer
3. Böbrek
4. Kan
5. Gergin sistem

Mide en sık NSAID'leri almaktan muzdariptir. Bu bulantı, ishal, epigastrik bölgede ağrı ve diğer dispeptik şikayetlerle kendini gösterir. Böyle bir sendrom bile var - oluşumu doğrudan NSAID'lerin kullanımı ile ilgili olan NSAID gastropatisi. Mide ülseri öyküsü olan ve aynı anda glukokortikosteroid ilaçları alan yaşlı hastalar özellikle patoloji riski altındadır.

NSAID'ler farklı ilaçlardır, ancak etkileri aynıdır!

NSAID gastropatisi geliştirme olasılığı, ilaçların yüksek dozda uzun süreli kullanımı ve ayrıca iki veya daha fazla NSAID alırken artar. Mide mukozasını korumak için Lansoprazol, Esomeprazol ve diğer proton pompa inhibitörleri kullanılır. şiddetli toksik hepatit şeklinde olabileceği gibi, kandaki transaminaz seviyesindeki artışla birlikte geçici işlev bozukluğu olarak da kendini gösterebilir.

İndometasin, Fenilbutazon, Aspirin alırken karaciğer en sık etkilenir. Böbrekler tarafında, böbrek tübüllerinin zarar görmesi sonucu idrar çıkışında azalma, akut böbrek yetmezliği ve nefrotik sendrom gelişebilir. En büyük tehlike Ibuprofen, Naproxen tarafından temsil edilir.

Kanda pıhtılaşma süreçlerinin ihlali var, anemi meydana geliyor. Diklofenak, Piroksikam, Butadion kan sisteminden yan etkiler açısından tehlikelidir. Genellikle, Aspirin, İndometasin alırken sinir sisteminden istenmeyen etkiler ortaya çıkar. Ve baş ağrısı, kulak çınlaması, mide bulantısı ve bazen kusma, zihinsel bozukluklar ile kendini gösterirler. NSAID'lerin alınması aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

• veya bağırsaklar
• Hamilelik ve emzirme
• Bronşiyal astım varlığı
• Epilepsi, parkinsonizm, ruhsal bozukluklar
• Hemorajik diyatezi, trombositopeni
• Arteriyel hipertansiyon ve kalp yetmezliği (tüm ilaç grupları değil)
• Bireysel ilaç intoleransı

NSAID'ler tıbbın hemen hemen tüm alanlarında kullanılmaktadır. Bu, birçok etkisinden kaynaklanmaktadır: iltihap önleyici, ateş düşürücü ve ağrı kesici. NSAID'ler semptomatik hastaların acılarını hafifletir, yaşam kalitelerini iyileştirir ve onlara bir rahatlık durumu verir.

Aspirin, NSAID grubunun bir temsilcisidir. Videodaki insan vücuduna yararları ve zararları hakkında:

Telgraf

Bu makaleyle birlikte şunları okuyun:

• 
  Pankreas nasıl ve ne tedavi edilir, entegre bir yaklaşımla ...
• 
  

Pirinç. 1. Araşidonik asit metabolizması

PG'ler çok yönlü biyolojik aktiviteye sahiptir:

a) inflamatuar yanıt aracıları: lokal vazodilatasyon, ödem, eksüdasyon, lökositlerin migrasyonu ve diğer etkilere neden olur (esas olarak PG-E 2 ve PG-I 2);

6) alıcıları duyarlı hale getirmek ağrı aracılarına (histamin, bradikinin) ve mekanik etkilere, ağrı eşiğini düşürür;

v) termoregülasyon hipotalamik merkezlerinin duyarlılığını artırmak vücutta mikropların, virüslerin, toksinlerin (esas olarak PG-E 2) etkisi altında oluşan endojen pirojenlerin (interlökin-1 ve diğerleri) etkisine.

Son yıllarda, NSAID'ler tarafından inhibe edilen en az iki siklooksijenaz izoenziminin olduğu bulunmuştur. Birinci izoenzim olan COX-1 (COX-1), gastrointestinal mukozanın bütünlüğünü, trombosit fonksiyonunu ve renal kan akışını düzenleyen prostaglandinlerin üretimini kontrol eder ve ikinci izoenzim, COX-2 sentezinde yer alır. inflamasyon sırasında prostaglandinler. Ayrıca, COX-2 normal koşullar altında yoktur, ancak inflamatuar bir reaksiyon başlatan bazı doku faktörlerinin (sitokinler ve diğerleri) etkisi altında oluşur. Bu bağlamda, NSAID'lerin anti-inflamatuar etkisinin COX-2'nin inhibisyonundan kaynaklandığı ve istenmeyen reaksiyonlarının COX'in inhibisyonundan kaynaklandığı varsayılmaktadır, NSAID'lerin çeşitli siklooksijenaz formları için seçicilik açısından sınıflandırılması sunulmaktadır. içinde. COX-1 / COX-2'yi bloke etme açısından NSAID'lerin aktivitesinin oranı, potansiyel toksisitelerini değerlendirmeyi mümkün kılar. Bu değer ne kadar düşükse, ilaç COX-2'ye göre o kadar seçicidir ve dolayısıyla daha az toksiktir. Örneğin, meloksikam için 0.33, diklofenak - 2.2, tenoksikam - 15, piroksikam - 33, indometasin - 107'dir.

Tablo 2. NSAID'lerin çeşitli siklooksijenaz formları için seçiciliğe göre sınıflandırılması
(İlaç Tedavisi Perspektifleri, 2000, eklemelerle)

NSAID'lerin diğer etki mekanizmaları

Anti-inflamatuar etki, lipid peroksidasyonunun inhibisyonu, lizozomal membranların stabilizasyonu (bu mekanizmaların her ikisi de hücresel yapıların hasar görmesini önler), ATP oluşumunda bir azalma (inflamatuar reaksiyonun enerji arzı azalır), nötrofil inhibisyonu ile ilişkilendirilebilir. agregasyon (onlardan inflamatuar mediatörlerin salınımı bozulur), romatoid artritli hastalarda romatoid faktör üretiminin inhibisyonu. Analjezik etki, bir dereceye kadar omurilikteki ağrı uyarılarının iletiminin ihlali ile ilişkilidir ().

Ana etkiler

Anti-inflamatuar etki

NSAID'ler ağırlıklı olarak eksüdasyon fazını baskılar. En güçlü ilaçlar -,, - ayrıca çoğalma fazında da (kollajen sentezini ve buna bağlı doku sertleşmesini azaltır) etki eder, ancak eksüdatif fazdan daha zayıftır. NSAID'ler pratik olarak değişiklik aşamasını etkilemez. Anti-inflamatuar aktivite açısından, tüm NSAID'ler glukokortikoidlerden daha düşüktür. fosfolipaz A2 enzimini inhibe ederek, fosfolipidlerin metabolizmasını inhibe eder ve aynı zamanda inflamasyonun en önemli aracıları olan prostaglandinlerin ve lökotrienlerin oluşumunu bozar ().

analjezik etki

Kaslarda, eklemlerde, tendonlarda, sinir gövdelerinde ve ayrıca baş ağrısı veya diş ağrısında lokalize olan zayıf ve orta şiddette ağrı ile kendini büyük ölçüde gösterir. Şiddetli viseral ağrı ile, çoğu NSAID daha az etkilidir ve analjezik etki gücünde morfin grubu ilaçlara (narkotik analjezikler) göre daha düşüktür. Aynı zamanda, bir dizi kontrollü çalışma, kolik ve postoperatif ağrı ile oldukça yüksek bir analjezik aktivite göstermiştir. Ürolitiyazisli hastalarda ortaya çıkan renal kolikteki NSAID'lerin etkinliği, büyük ölçüde böbreklerde PG-E2 üretiminin inhibisyonu, renal kan akışında bir azalma ve idrar oluşumu ile ilişkilidir. Bu, obstrüksiyon bölgesinin üzerindeki renal pelvis ve üreterlerde basınçta bir azalmaya yol açar ve uzun süreli bir analjezik etki sağlar. NSAID'lerin narkotik analjeziklere göre avantajı, solunum merkezine baskı yapmayın, öfori ve ilaç bağımlılığına neden olmayın ve kolik ile, onlar da önemlidir spazmodik etkisi yok.

ateş düşürücü etki

NSAID'ler sadece ateş için çalışır. Normal vücut ısısı, "hipotermik" ilaçlardan (klorpromazin ve diğerleri) farklı olarak etkilenmez.

Antiagregan etki

Trombositlerde COX-1 inhibisyonunun bir sonucu olarak, endojen proagregan tromboksanın sentezi baskılanır. Bir trombositin tüm ömrü boyunca (7 gün) birikme yeteneğini geri dönüşümsüz olarak engelleyen en güçlü ve en uzun antiagregan aktiviteye sahiptir. Diğer NSAID'lerin antiagregan etkisi daha zayıf ve geri dönüşümlüdür. Seçici COX-2 inhibitörleri trombosit agregasyonunu etkilemez.

immünosupresif etki

Orta derecede eksprese edilir, uzun süreli kullanımla kendini gösterir ve "ikincil" bir karaktere sahiptir: kılcal geçirgenliği azaltarak, NSAID'ler immünokompetan hücrelerin antijenle temasını ve antikorların substrat ile temasını zorlaştırır.

FARMAKOKİNETİK

Tüm NSAID'ler gastrointestinal kanalda iyi emilir. Plazma albümine neredeyse tamamen bağlanırlar, diğer bazı ilaçların yerini alırlar (bkz. bölüm) ve yenidoğanlarda - bilirubin ensefalopatisinin gelişmesine yol açabilen bilirubin. Bu konuda en tehlikeli salisilatlar ve. Çoğu NSAID, eklemlerin sinovyal sıvısına iyi nüfuz eder. NSAID'ler karaciğerde metabolize edilir ve böbrekler yoluyla atılır.

KULLANIM ENDİKASYONLARI

1. Romatizmal hastalıklar

Romatizma (romatizmal ateş), romatoid artrit, gut ve psoriatik artrit, ankilozan spondilit (ankilozan spondilit), Reiter sendromu.

Romatoid artritte NSAID'lerin sadece semptomatik etki hastalığın seyrini etkilemeden. Sürecin ilerlemesini durduramazlar, remisyona neden olamazlar ve eklem deformitelerinin gelişmesini engelleyemezler. Aynı zamanda, NSAID'lerin romatoid artritli hastalara getirdiği rahatlama o kadar önemlidir ki, hiçbiri bu ilaçlar olmadan yapamaz. Büyük kollajenozlarda (sistemik lupus eritematozus, skleroderma ve diğerleri) NSAID'ler genellikle etkisizdir.

2. Kas-iskelet sisteminin romatizmal olmayan hastalıkları

Osteoartrit, miyozit, tendovaginit, travma (ev, spor). Çoğu zaman, bu koşullarda, NSAID'lerin (merhemler, kremler, jeller) yerel dozaj formlarının kullanımı etkilidir.

3. Nörolojik hastalıklar. Nevralji, siyatik, siyatik, lumbago.

4. Renal, hepatik kolik.

5. Ağrı sendromu baş ağrısı ve diş ağrısı, ameliyat sonrası ağrı gibi çeşitli etiyolojiler.

6. Ateş(kural olarak, 38,5 ° C'nin üzerindeki bir vücut sıcaklığında).

7. Arteriyel trombozun önlenmesi.

8. Dismenore.

NSAID'ler, PG-F 2a'nın hiper üretimine bağlı olarak artan uterus tonuyla ilişkili ağrıyı hafifletmek için primer dismenorede kullanılır. Analjezik etkiye ek olarak, NSAID'ler kan kaybı miktarını azaltır.

Kullanımı ve özellikle sodyum tuzu ile iyi bir klinik etki kaydedildi. NSAID'ler, 3 günlük bir kursta veya menstrüasyon arifesinde ağrının ilk görünümünde reçete edilir. Kısa süreli kullanım göz önüne alındığında advers reaksiyonlar nadirdir.

KONTRENDİKASYONLARI

NSAID'ler, gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonlarında, özellikle akut aşamada, ciddi karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğunda, sitopenilerde, bireysel hoşgörüsüzlükte, hamilelikte kontrendikedir. Gerekirse, en güvenli (ancak doğumdan önce değil!) Küçük dozlardır ().

Şu anda, belirli bir sendrom tanımlanmıştır - NSAID gastroduodenopati(). NSAID'lerin (çoğu organik asitlerdir) mukoza üzerindeki lokal zarar verici etkisi ile yalnızca kısmen ilişkilidir ve esas olarak ilaçların sistemik etkisinin bir sonucu olarak COX-1 izoenziminin inhibisyonundan kaynaklanır. Bu nedenle, herhangi bir NSAID uygulama yolu ile gastrotoksisite meydana gelebilir.

Mide mukozasının yenilgisi 3 aşamada gerçekleşir:
1) mukoza zarında prostaglandinlerin sentezinin inhibisyonu;
2) koruyucu mukus ve bikarbonatların prostaglandin aracılı üretiminde azalma;
3) kanama veya perforasyon ile komplike olabilen erozyon ve ülserlerin görünümü.

Hasar daha çok midede, özellikle antrum veya prepilorik bölgede lokalizedir. NSAID gastroduodenopatinin klinik semptomları, hastaların yaklaşık %60'ında, özellikle yaşlılarda yoktur, bu nedenle birçok vakada tanı fibrogastroduodenoskopi ile konur. Aynı zamanda dispeptik şikayetleri olan birçok hastada mukozal hasar tespit edilmez. NSAID gastroduodenopatisinde klinik semptomların olmaması, ilaçların analjezik etkisi ile ilişkilidir. Bu nedenle, hastalar, özellikle uzun süreli NSAID kullanımı ile gastrointestinal sistemden advers olaylar yaşamayan hastalar, NSAID gastroduodenopatisinin (kanama, şiddetli anemi) ciddi komplikasyonları geliştirme riski yüksek bir grup olarak kabul edilir ve özellikle dikkatli izleme gerektirir. , endoskopik araştırma dahil (1).

Gastrotoksisite için risk faktörleri: 60 yaşın üzerindeki kadınlar, sigara, alkol kötüye kullanımı, ailede ülser öyküsü, eşlik eden ciddi kardiyovasküler hastalıklar, glukokortikoidlerin, immünosupresanların, antikoagülanların, uzun süreli NSAID tedavisinin, yüksek dozların veya iki veya daha fazla NSAID'nin eşzamanlı kullanımı. En büyük gastrotoksisiteye sahiptir ve ().

NSAID'lerin toleransını iyileştirme yöntemleri.

I. Eşzamanlı ilaç uygulaması gastrointestinal sistemin mukoza zarının korunması.

Kontrollü klinik araştırmalara göre, PG-E 2'nin sentetik bir analoğu olan misoprostol, kullanımı hem midede hem de duodenumda ülser gelişimini önleyebilen oldukça etkilidir (). NSAID'ler ve misoprostol içeren kombinasyon ilaçları mevcuttur (aşağıya bakınız).

Tablo 3. Gastrointestinal sistemin NSAID kaynaklı ülserlerine karşı çeşitli ilaçların koruyucu etkisi (Po Şampiyon G.D. et al., 1997 () eklemelerle birlikte)

+ önleyici etki
0 önleyici etki eksikliği
– etki belirtilmemiş
* son verilere göre famotidin yüksek dozda etkilidir

Proton pompası inhibitörü omeprazol, misoprostol ile hemen hemen aynı etkinliğe sahiptir, ancak daha iyi tolere edilir, reflü, ağrı ve sindirim bozukluklarını daha hızlı ortadan kaldırır.

H2 blokerleri duodenal ülser oluşumunu önleyebilir, ancak genellikle mide ülseri için etkisizdir. Bununla birlikte, yüksek dozlarda famotidin'in (günde iki kez 40 mg) hem mide hem de duodenum ülseri insidansını azalttığına dair kanıtlar vardır.

Pirinç. 2. NSAID gastroduodenopatinin önlenmesi ve tedavisi için algoritma.
Tarafından Loeb D.S. ve diğerleri, 1992 () eklemeler ile.

Sitoprotektif ilaç sukralfat mide ülseri riskini azaltmaz ve duodenum ülseri üzerindeki etkisi tam olarak belirlenmemiştir.

II. NSAID kullanma taktiklerini değiştirme(a) doz azaltmayı; (b) parenteral, rektal veya lokal uygulamaya geçiş; (c) enterik-çözünür dozaj biçimlerinin alınması; (d) ön ilaçların kullanımı (örneğin, sulindac). Ancak, NSAID gastroduodenopatisinin lokal bir reaksiyon olmaktan çok sistemik bir reaksiyon olması nedeniyle bu yaklaşımlar sorunu çözmemektedir.

III. Seçici NSAID'lerin kullanımı.

Yukarıda belirtildiği gibi, NSAID'ler tarafından bloke edilen iki siklooksijenaz izoenzimi vardır: inflamasyonda prostaglandinlerin üretiminden sorumlu olan COX-2 ve gastrointestinal mukozanın bütünlüğünü koruyan prostaglandinlerin üretimini kontrol eden COX-1. , renal kan akımı ve trombosit fonksiyonu. Bu nedenle, seçici COX-2 inhibitörleri daha az advers reaksiyona neden olmalıdır. Bu tür ilk ilaçlar ve. Romatoid artritli ve osteoartritli hastalarda yürütülen kontrollü çalışmalar, bunların daha iyi tolere edildiğini ve etkinlik açısından onlardan daha düşük olmadığını göstermiştir ().

Bir hastada mide ülseri gelişimi, NSAID'lerin kaldırılmasını ve antiülser ilaçların kullanımını gerektirir. NSAID'lerin örneğin romatoid artritte sürekli kullanımı, yalnızca misoprostolün eşzamanlı uygulanması ve düzenli endoskopik izlemenin arka planına karşı mümkündür.

II... NSAİİ'ler böbrek parankimi üzerinde doğrudan bir etkiye sahip olabilir, bu da interstisyel nefrit("analjezik nefropati" olarak adlandırılır). Bu konuda en tehlikeli fenasetindir. Ciddi böbrek yetmezliği gelişimine kadar ciddi böbrek hasarı mümkündür. NSAID'lerin kullanımı ile akut böbrek yetmezliğinin bir sonucu olarak gelişmesi kesinlikle alerjik interstisyel nefrit.

Nefrotoksisite için risk faktörleri: 65 yaş üstü, karaciğer sirozu, önceki böbrek patolojisi, dolaşımdaki kan hacminde azalma, uzun süreli NSAID kullanımı, birlikte diüretik kullanımı.

hematotoksisite

Pirazolidinler ve pirazolonlar için en tipiktir. Bunları kullanırken en zorlu komplikasyonlar aplastik anemi ve agranülositoz.

koagülopati

NSAID'ler trombosit agregasyonunu inhibe eder ve karaciğerde protrombin oluşumunu inhibe ederek orta derecede antikoagülan etkiye sahiptir. Sonuç olarak, daha sık olarak gastrointestinal sistemden kanama gelişebilir.

hepatotoksisite

Transaminazların ve diğer enzimlerin aktivitesindeki değişiklikler not edilebilir. Ağır vakalarda, sarılık, hepatit.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları (alerjiler)

Döküntüler, Quincke ödemi, anafilaktik şok, Lyell ve Stevens-Johnson sendromları, alerjik interstisyel nefrit. Pirazolonlar ve pirazolinlerin kullanımı ile deri belirtileri daha yaygındır.

bronkospazm

Kural olarak, bronşiyal astımı olan hastalarda ve daha sıklıkla aspirin alırken gelişir. Nedenleri alerjik mekanizmalar olabileceği gibi endojen bir bronkodilatör olan PG-E2 sentezinin inhibisyonu da olabilir.

Gebeliğin uzaması ve doğumun gecikmesi

Bu etki, prostaglandinlerin (PG-E 2 ve PG-F 2a) miyometriyumu uyarmasından kaynaklanmaktadır.

UZUN SÜRELİ KULLANIM İÇİN KONTROL ÖNLEMLERİ

gastrointestinal sistem

Hastalar gastrointestinal sistem hasarı belirtileri konusunda uyarılmalıdır. 1-3 ayda bir dışkıda gizli kan testi () yapılmalıdır. Mümkünse, periyodik olarak fibrogastroduodenoskopi yapın.

Üst gastrointestinal sistem ameliyatı geçirmiş hastalarda ve aynı anda birkaç ilaç alan hastalarda NSAID'lerle rektal fitiller kullanılması tavsiye edilir. Rektum veya anüs iltihabı için ve son anorektal kanamadan sonra kullanılmamalıdırlar.

Tablo 4. NSAID'lerin uzun süreli uygulanması için laboratuvar kontrolü

Böbrek

Özellikle hipertansiyonu olan hastalarda ödem görünümünü izlemek, kan basıncını ölçmek gerekir. Her 3 haftada bir klinik idrar testi yapılır. Her 1-3 ayda bir serum kreatinin düzeyini belirlemek ve klirensini hesaplamak gerekir.

Karaciğer

NSAID'lerin uzun süreli uygulanmasıyla, karaciğer hasarının klinik belirtilerini derhal tanımlamak gerekir. Her 1-3 ayda bir karaciğer fonksiyonu izlenmeli, transaminazların aktivitesi belirlenmelidir.

hematopoez

Klinik gözlem ile birlikte 2-3 haftada bir klinik kan testi yapılmalıdır. Pirazolon ve pirazolin türevleri () reçete edilirken özel kontrol gereklidir.

AMAÇ VE DOZAJ KURALLARI

İlaç seçiminin kişiselleştirilmesi

Her hasta için en iyi toleransa sahip en etkili ilaç seçilmelidir. Ayrıca, olabilir herhangi bir NSAID, ancak bir anti-inflamatuar olarak, grup I'den bir ilaç reçete etmek gerekir. Hastaların bir kimyasal grubun bile NSAID'lerine duyarlılığı büyük ölçüde değişebilir, bu nedenle ilaçlardan birinin etkisizliği henüz grubun bir bütün olarak etkisizliğini göstermez.

NSAID'leri romatolojide kullanırken, özellikle bir ilacı diğeriyle değiştirirken, akılda tutulmalıdır. anti-inflamatuar etkinin gelişimi, analjezikten zaman içinde geride kalıyor... İkincisi, ilk saatlerde, anti-inflamatuar iken - 10-14 günlük düzenli alımdan sonra ve daha sonra veya oksikamın atanmasıyla - 2-4 haftada not edilir.

Dozaj

Bu hasta için herhangi bir yeni ilaç ilk önce reçete edilmelidir. en küçük dozda... İyi toleransla, 2-3 gün sonra günlük doz artırılır. NSAID'lerin terapötik dozları geniş bir aralıktadır ve son yıllarda, maksimum dozlarda kısıtlamalar korunurken, en iyi tolerans (,) ile karakterize edilen ilaçların tek ve günlük dozlarında bir artış eğilimi olmuştur. Bazı hastalarda terapötik etki, yalnızca çok yüksek dozlarda NSAID kullanıldığında elde edilir.

Makbuz zamanı

Uzun bir kurs randevusu ile (örneğin, romatolojide), yemeklerden sonra NSAID'ler alınır. Ancak hızlı bir analjezik veya antipiretik etki elde etmek için, yemeklerden 30 dakika önce veya 2 saat sonra 1 / 2-1 bardak su ile yıkanarak reçete edilmesi tercih edilir. 15 dakika kadar içtikten sonra yemek borusu iltihabını önlemek için yatağa gidilmemesi tavsiye edilir.

NSAID'leri alma anı, hastalığın semptomlarının (ağrı, eklemlerde sertlik) maksimum şiddeti, yani ilaçların kronofarmakolojisi dikkate alınarak da belirlenebilir. Bu durumda, genel kabul görmüş şemalardan sapabilir (günde 2-3 kez) ve günün herhangi bir saatinde NSAID'leri reçete edebilirsiniz; bu, genellikle daha düşük bir günlük dozla daha büyük bir terapötik etki elde etmenizi sağlar.

Şiddetli sabah tutukluğu durumunda, hızla emilen NSAID'leri mümkün olduğunca erken (uyandıktan hemen sonra) almanız veya geceleri uzun etkili ilaçlar reçete etmeniz önerilir. Gastrointestinal sistemdeki en yüksek emilim hızı ve bu nedenle, etkinin daha hızlı bir başlangıcı, suda çözünür ("efervesan") tarafından sağlanır.

monoterapi

İki veya daha fazla NSAID'nin aynı anda kullanılması aşağıdaki nedenlerden dolayı tavsiye edilmez:
- bu tür kombinasyonların etkinliği objektif olarak kanıtlanmamıştır;
- bu gibi bazı durumlarda, kandaki ilaç konsantrasyonunda bir azalma vardır (örneğin, konsantrasyonu azaltır,,,,), bu da etkinin zayıflamasına neden olur;
- istenmeyen reaksiyonların gelişme riski artar. Analjezik etkiyi arttırmak için diğer NSAID'lerle kombinasyon halinde kullanma olasılığı bir istisnadır.

Bazı hastalarda, sabah ve öğleden sonra hızla emilen bir NSAID ve akşamları uzun etkili bir NSAID gibi günün farklı saatlerinde iki NSAID reçete edilebilir.

İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

Oldukça sık, NSAID alan hastalara başka ilaçlar reçete edilir. Bu durumda, birbirleriyle etkileşim olasılığını dikkate almak zorunludur. Yani, NSAID'ler, dolaylı antikoagülanların ve oral hipoglisemik ajanların etkilerini artırabilir.... Aynı zamanda, antihipertansif ilaçların etkisini zayıflatırlar, antibiyotiklerin toksisitesini arttırırlar-aminoglikozitler, digoksin ve önemli klinik öneme sahip olan ve bir dizi pratik öneri içeren diğer bazı ilaçlar (). Bir yandan diüretik etkisinin zayıflaması ve diğer yandan böbrek yetmezliği gelişme riski göz önüne alındığında, mümkünse NSAID'lerin ve diüretiklerin eşzamanlı uygulanmasından kaçınılmalıdır. En tehlikeli olanı triamteren ile kombinasyondur.

NSAID'lerle aynı anda uygulanan birçok ilaç sırayla farmakokinetiklerini ve farmakodinamiklerini etkileyebilir:
– alüminyum içeren antasitler(almagel, maalox ve diğerleri) ve kolestiramin, NSAID'lerin emilimini zayıflatır gastrointestinal sistemde. Bu nedenle, bu tür antasitlerin birlikte uygulanması, NSAID'lerin dozunda bir artış gerektirebilir ve kolestiramin ile NSAID'lerin uygulanması arasında en az 4 saatlik aralıklar gereklidir;
– sodyum bikarbonat, NSAID'lerin emilimini artırır gastrointestinal sistemde;
– NSAID'lerin anti-inflamatuar etkisi, glukokortikoidler ve "yavaş etkili" (temel) anti-inflamatuar ilaçlar tarafından arttırılır(altın müstahzarları, aminokinolinler);
– NSAID'lerin analjezik etkisi, narkotik analjezikler ve yatıştırıcılar tarafından arttırılır.

NSAİİLERİN KABUL EDİLMEYEN UYGULAMASI

Reçetesiz kullanım için, dünya pratiğinde uzun yıllardır,,, ve bunların kombinasyonları yaygın olarak kullanılmaktadır. Son yıllarda, ve tezgah üstü kullanımına izin verilmektedir.

Tablo 5. NSAID'lerin diğer ilaçların etkisi üzerindeki etkisi.
Brooks P.M., Day R.O. 1991 () eklemelerle

Belirteçler: soğuk algınlığı, baş ağrısı ve diş ağrısı, kas ve eklem ağrısı, sırt ağrısı, dismenore için analjezik ve antipiretik etkiler sağlamak.

Hastaları, NSAID'lerin sadece semptomatik bir etkiye sahip olduğu ve antibakteriyel veya antiviral aktiviteye sahip olmadığı konusunda uyarmak gerekir. Bu nedenle ateş, ağrı, genel durumdaki bozulma devam ederse doktora başvurmaları gerekir.

BİREYSEL HAZIRLIKLARIN ÖZELLİKLERİ

İFADE EDİLMİŞ ANTİ-İNFLAMATUAR AKTİVİTE OLAN NSAİİ'LER

Bu gruba ait NSAID'lerin klinik olarak anlamlı bir anti-inflamatuar etkisi vardır, bu nedenle geniş uygulamaÖncelikle anti-inflamatuar ajanlar olarak yetişkinlerde ve çocuklarda romatolojik hastalıklar dahil. İlaçların çoğu aynı zamanda analjezikler ve ateş düşürücüler.

ASETİLSALİSİLİK ASİT
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)

Asetilsalisilik asit en eski NSAID'dir. Klinik deneylerde, genellikle diğer NSAID'lerin etkinlik ve tolere edilebilirlik açısından karşılaştırıldığı standart olarak hizmet eder.

Aspirin, Bayer (Almanya) tarafından önerilen asetilsalisilik asidin ticari adıdır. Zamanla, bu ilaçla o kadar özdeşleşmiştir ki, artık dünyanın çoğu ülkesinde jenerik olarak kullanılmaktadır.

farmakodinamik

Aspirinin farmakodinamiği şunlara bağlıdır: günlük doz:

küçük dozlar - 30-325 mg - trombosit agregasyonunun inhibisyonuna neden olur;
ortalama dozlar - 1.5-2 g - analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir;
büyük dozlar - 4-6 g - bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir.

4 g'dan fazla dozda aspirin, ürik asit atılımını arttırır (ürikosürik etki), daha düşük dozlarda uygulandığında atılımı geciktirilir.

farmakokinetik

Gastrointestinal sistemde iyi emilir. Aspirinin emilimi, tableti ezerek ve ılık su ile alarak ve ayrıca almadan önce suda çözünen "efervesan" tabletler kullanarak arttırılır. Aspirinin yarı ömrü sadece 15 dakikadır. Mide, karaciğer ve kanın mukoza zarının esterazlarının etkisi altında, ana farmakolojik aktiviteye sahip olan aspirinden salisilat ayrılır. Kandaki maksimum salisilat konsantrasyonu, aspirin aldıktan 2 saat sonra gelişir, yarı ömrü 4-6 saattir. Karaciğerde metabolize edilir, idrarla atılır ve idrar pH'ında bir artışla (örneğin, antasitlerin reçete edilmesi durumunda) atılım artar. Yüksek dozlarda aspirin kullanıldığında, metabolize edici enzimleri doyurmak ve salisilatın yarı ömrünü 15-30 saate çıkarmak mümkündür.

Etkileşimler

Glukokortikoidler aspirin metabolizmasını ve atılımını hızlandırır.

Aspirinin gastrointestinal sistemdeki emilimi kafein ve metoklopramid tarafından arttırılır.

Aspirin, orta düzeyde (0.15 g/kg) kullanımıyla bile vücuttaki etanol seviyesinin artmasına neden olan mide alkol dehidrojenazını inhibe eder ().

Ters tepkiler

gastrotoksisite. Düşük dozlarda (75-300 mg/gün) kullanıldığında bile (antiplatelet ajan olarak) aspirin mide mukozasına zarar verebilir ve sıklıkla kanama ile komplike olan erozyon ve/veya ülserlerin gelişmesine yol açabilir. Kanama riski doza bağlıdır: 75 mg/gün dozunda uygulandığında, 300 mg dozundan %40, 150 mg dozundan %30 daha düşüktür (). Hafif, ancak sürekli kanama erozyonları ve ülserler, dışkıda (2-5 ml / gün) sistematik kan kaybına ve demir eksikliği anemisinin gelişmesine neden olabilir.

Enterik kaplamalı dozaj formlarında biraz daha az gastrotoksisite gözlenir. Aspirin alan bazı hastalarda gastrotoksik etkisine adaptasyon gelişebilir. Mitotik aktivitede lokal bir artışa, nötrofilik infiltrasyonda bir azalmaya ve kan akışında bir iyileşmeye dayanır ().

Artan kanama Trombosit agregasyonunun ihlali ve karaciğerde protrombin sentezinin inhibisyonu nedeniyle (ikincisi - günde 5 g'dan fazla aspirin dozu ile), bu nedenle aspirinin antikoagülanlarla birlikte kullanılması tehlikelidir.

Aşırı duyarlılık reaksiyonları: deri döküntüleri, bronkospazm. Özel bir nozolojik form öne çıkıyor - Fernand-Vidal sendromu ("aspirin üçlüsü"): nazal polipozis ve / veya paranazal sinüslerin, bronşiyal astımın ve tam aspirin intoleransının bir kombinasyonu. Bu nedenle, bronşiyal astımı olan hastalarda aspirin ve diğer NSAID'ler büyük dikkatle önerilir.

reye Sendromu- viral enfeksiyonlu (grip, su çiçeği) çocuklara aspirin reçete ederken gelişir. Ağır ensefalopati, beyin ödemi ve sarılık olmadan ilerleyen, ancak yüksek kolesterol ve karaciğer enzimleri ile ilerleyen karaciğer hasarı olarak kendini gösterir. Çok yüksek bir ölüm oranı verir (%80'e kadar). Bu nedenle, çocuklarda yaşamın ilk 12 yılında akut solunum yolu viral enfeksiyonları için aspirin kullanmamalısınız.

Aşırı doz veya zehirlenme hafif vakalarda, "salisilik" semptomları ile kendini gösterir: kulak çınlaması (salisilat ile "doyma" belirtisi), sağırlık, işitme kaybı, baş ağrısı, görme bozukluğu, bazen mide bulantısı ve kusma. Şiddetli zehirlenme ile merkezi sinir sistemi bozuklukları ve su-elektrolit metabolizması gelişir. Nefes darlığı (solunum merkezinin uyarılmasının bir sonucu olarak), asit-baz durumunun ihlalleri (ilk olarak, karbondioksit kaybına bağlı solunum alkalozu, daha sonra doku metabolizmasının inhibisyonu nedeniyle metabolik asidoz), poliüri, hipertermi, dehidrasyon . Miyokardın oksijen tüketimi artar, kalp yetmezliği ve akciğer ödemi gelişebilir. 5 yaşın altındaki çocuklar, yetişkinlerde olduğu gibi, asit-baz durumunun belirgin bozuklukları ve nörolojik semptomlarla kendini gösteren salisilatın toksik etkisine karşı en hassastır. Zehirlenmenin şiddeti, alınan aspirin dozuna bağlıdır ().

150-300 mg/kg alındığında hafif ila orta derecede zehirlenme görülür, 300-500 mg/kg dozu ciddi zehirlenmelere yol açar ve 500 mg/kg'ın üzerindeki doz potansiyel olarak öldürücüdür. yardım önlemleri gösterilen .

Tablo 6.Çocuklarda akut aspirin zehirlenmesi belirtileri. (Uygulamalı Terapötikler, 1996)

Tablo 7. Aspirin zehirlenmesi için rahatlama önlemleri.

• mide yıkama
• Aktif karbonun tanıtımı - 15 g'a kadar
• Bol sıvı alımı (süt, meyve suyu) - 50-100 ml/kg/gün'e kadar
• Poliiyonik hipotonik solüsyonların intravenöz uygulaması (1 kısım %0.9 sodyum klorür ve 2 kısım %10 glikoz)
• Çökme durumunda, kolloidal çözeltilerin intravenöz uygulaması
• Asidoz ile - intravenöz sodyum bikarbonat. Özellikle anürisi olan çocuklarda kan pH'ı belirlenmeden uygulanması önerilmez.
• Potasyum klorürün intravenöz uygulaması
• Alkolle değil suyla fiziksel soğutma!
• hemosorpsiyon
• İkame edilmiş kan transfüzyonu
• Böbrek yetmezliği, hemodiyaliz

Belirteçler

Aspirin, juvenil artrit dahil olmak üzere romatoid artrit tedavisinde tercih edilen ilaçlardan biridir. En son romatoloji kılavuzları, romatoid artrit için anti-inflamatuar tedaviye aspirin ile başlanmasını önermektedir. Bununla birlikte, bu durumda, birçok hasta tarafından zayıf bir şekilde tolere edilebilen yüksek dozlar alındığında anti-inflamatuar etkisinin ortaya çıktığı akılda tutulmalıdır.

Aspirin genellikle analjezik ve antipiretik olarak kullanılır. Kontrollü klinik deneyler, aspirinin kanser ağrısı da dahil olmak üzere birçok ağrı durumu için etkili olabileceğini göstermiştir (). Aspirin ve diğer NSAID'lerin analjezik etkisinin karşılaştırmalı özellikleri şurada sunulmaktadır:

Çoğu NSAID'nin in vitro olarak trombosit agregasyonunu inhibe etme kabiliyetine sahip olmasına rağmen, aspirin klinikte en yaygın olarak bir antiplatelet ajan olarak kullanılır, çünkü kontrollü klinik çalışmalarda etkinliği anjina pektoris, miyokard enfarktüsü, geçici serebrovasküler kazalar ve diğer bazı hastalıklar. Miyokard enfarktüsü veya iskemik inme şüphesi varsa hemen aspirin reçete edilir. Aynı zamanda aspirinin damarlarda trombüs oluşumuna etkisi çok az olduğu için heparinin tercih edilen ilaç olduğu ameliyatlarda ameliyat sonrası trombozun önlenmesi için kullanılmamalıdır.

Düşük dozlarda (325 mg/gün) uzun süreli sistematik (uzun süreli) alım ile aspirinin kolorektal kanser insidansını azalttığı bulunmuştur. Her şeyden önce, kolorektal kanser riski taşıyan kişiler için profilaktik aspirin kullanımı endikedir: aile öyküsü (kolorektal kanser, adenom, adenomatöz polipoz); kolonun enflamatuar hastalıkları; meme, yumurtalık, endometriyal kanser; kolon kanseri veya adenom ().

Tablo 8. Aspirin ve diğer NSAID'lerin analjezik etkisinin karşılaştırmalı özellikleri.
Tıp Mektubundan Tercih Edilen İlaçlar, 1995

Dozaj

Yetişkinler: romatizmal olmayan hastalıklar - günde 3-4 kez 0,5 g; romatizmal hastalıklar - ilk doz günde 4 kez 0,5 g'dır, daha sonra her hafta günde 0.25-0.5 g artar;
bir antiplatelet ajan olarak - bir seferde 100-325 mg / gün.

Çocuklar: romatizmal olmayan hastalıklar - 1 yaşın altında - günde 4 kez 10 mg / kg, bir yıldan fazla - günde 4 kez 10-15 mg / kg;
romatizmal hastalıklar - vücut ağırlığı 25 kg'a kadar - 80-100 mg / kg / gün, vücut ağırlığı 25 kg'dan fazla - 60-80 mg / kg / gün.

Yayın formları:

- 100, 250, 300 ve 500 mg'lık tabletler;
- "efervesan tabletler" ASPRO-500... Kombinasyon ilaçlarına dahil alkaseltzer, aspirin C, aspro-C forte, sitramon P ve diğerleri.

Lizin monoasetil salisilat
(Aspizol, Laspal)

Ters tepkiler

Fenilbutazonun yaygın kullanımı, hastaların %45'inde meydana gelen sık ve ciddi advers reaksiyonlarını sınırlar. İlacın kemik iliği üzerindeki en tehlikeli depresif etkisi, hematotoksik reaksiyonlar- genellikle ölümcül olan aplastik anemi ve agranülositoz. Kadınlarda, 40 yaş üstü kişilerde, uzun süreli kullanımda aplastik anemi riski daha fazladır. Bununla birlikte, gençler tarafından kısa süreli kullanımda bile ölümcül aplastik anemi gelişebilir. Lökopeni, trombositopeni, pansitopeni ve hemolitik anemi de belirtilmiştir.

Ek olarak, gastrointestinal sistemden (aşındırıcı ve ülseratif lezyonlar, kanama, ishal), vücutta ödem, deri döküntüleri, ülseratif stomatit, tükürük bezlerinin genişlemesi, merkezi sinir bozukluklarının görünümü ile sıvı tutulmasından istenmeyen reaksiyonlar vardır. sistem (uyuşukluk, ajitasyon, titreme), hematüri, proteinüri, karaciğer hasarı.

Fenilbutazon kardiyotoksisiteye sahiptir (kalp yetmezliği olan hastalarda şiddetlenebilir) ve nefes darlığı ve ateş ile kendini gösteren akut pulmoner sendroma neden olabilir. Bazı hastalarda bronkospazm, jeneralize lenfadenopati, deri döküntüleri, Lyell ve Stevens-Johnson sendromları şeklinde aşırı duyarlılık reaksiyonları vardır. Fenilbutazon ve özellikle onun metaboliti olan oksifenbutazon, porfiriyi şiddetlendirebilir.

Belirteçler

Fenilbutazon şu şekilde kullanılmalıdır: kısa bir süre içinde diğer ilaçların etkisizliği durumunda NSAID'leri yedekleyin. En büyük etki ankilozan spondilit, gut ile gözlenir.

Uyarılar

Fenilbutazon ve onu içeren kombinasyon preparatlarını kullanmayın ( reopirit, pirabutol) geniş klinik uygulamada analjezikler veya ateş düşürücüler olarak.

Hayatı tehdit eden hematolojik komplikasyonların olasılığı göz önüne alındığında, hastaları erken belirtileri hakkında uyarmak ve pirazolon ve pirazolinleri reçete etme kurallarına kesinlikle uymak gerekir ().

Tablo 9. Fenilbutazon ve diğer pirazolidin ve pirazolon türevlerinin kullanımına ilişkin kurallar

1. Eritrosit, lökosit ve trombositlerin tayini ile sadece kapsamlı bir öykü, klinik ve laboratuvar muayenesinden sonra reçete edin. Bu çalışmalar en ufak bir hematotoksisite şüphesinde tekrarlanmalıdır.
2. Aşağıdaki belirtiler ortaya çıkarsa, hastalar tedavinin derhal kesilmesi ve acil tıbbi yardım konusunda uyarılmalıdır:
   • ateş, titreme, boğaz ağrısı, stomatit (agranülositoz belirtileri);
   • hazımsızlık, epigastrik ağrı, olağandışı kanama ve morarma, katranlı dışkı (anemi belirtileri);
   • deri döküntüsü, kaşıntı;
   • önemli kilo alımı, ödem.
3. Etkinliği değerlendirmek için haftalık bir kurs yeterlidir. Etkisi yoksa, ilaç iptal edilmelidir. 60 yaş üstü hastalarda fenilbutazon 1 haftadan fazla kullanılmamalıdır.

Fenilbutazon, hematopoietik bozuklukları, gastrointestinal sistemin eroziv ve ülseratif lezyonları (geçmişleri dahil), kardiyovasküler hastalıkları, tiroid patolojisi, bozulmuş karaciğer ve böbrek fonksiyonu, aspirin ve diğer NSAID'lere alerjisi olan hastalarda kontrendikedir. Sistemik lupus eritematozuslu hastaların durumunu kötüleştirebilir.

Dozaj

Yetişkinler: başlangıç ​​dozu 3-4'e bölünmüş dozlar halinde 450-600 mg/gün'dür. Terapötik etkiye ulaştıktan sonra, bakım dozları kullanılır - 1-2 dozda 150-300 mg / gün.
Çocuklarda 14 yaş altı geçerli değildir.

Yayın formları:

- 150 mg'lık tabletler;
- merhem, %5.

KLOFESON ( Perkluzon)

Fenilbutazon ve klofheksamidin eşmolar bileşiği. Clofhexamide, fenilbütazon etkisini tamamlayan ağırlıklı olarak analjezik ve daha az anti-inflamatuar etkiye sahiptir. Clofezon'un toleransı biraz daha iyidir. Olumsuz reaksiyonlar daha az sıklıkla gelişir, ancak önlemler alınmalıdır ().

Kullanım endikasyonları

Kullanım endikasyonları ile aynıdır

Dozaj

Yetişkinler: 200-400 mg günde 2-3 kez ağızdan veya makattan.
Çocuklar 20 kg'dan fazla vücut ağırlığı ile: 10-15 mg / kg / gün.

Yayın formları:

- 200 mg kapsül;
- 400 mg fitiller;
- merhem (1 g, 50 mg klofezon ve 30 mg klofheksamid içerir).

INDOMETASIN
(Indocide, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

İndometasin en güçlü NSAID'lerden biridir.

farmakokinetik

Kandaki maksimum konsantrasyon, geleneksel ilacın alımından 1-2 saat sonra ve uzun süreli ("geciktirici") dozaj formlarının alınmasından 2-4 saat sonra gelişir. Gıda alımı emilimini yavaşlatır. Rektal uygulama ile biraz daha kötü emilir ve kandaki maksimum konsantrasyon daha yavaş gelişir. Yarı ömür 4-5 saattir.

Etkileşimler

İndometasin, diğer NSAID'lerden daha fazla böbrek kan akışını bozar, bu nedenle diüretiklerin ve antihipertansif ilaçların etkisini önemli ölçüde zayıflatabilir. Potasyum tutucu diüretik triamteren ile indometasinin kombinasyonu çok tehlikelidir., akut böbrek yetmezliği gelişimini provoke ettiği için.

Ters tepkiler

İndometasinin ana dezavantajı, advers reaksiyonların sık gelişmesidir (hastaların %35-50'sinde) ve bunların sıklığı ve şiddeti günlük doza bağlıdır. Vakaların% 20'sinde, advers reaksiyonlar nedeniyle ilaç iptal edilir.

en karakteristik nörotoksik reaksiyonlar: baş ağrısı (beyin ödeminin neden olduğu), baş dönmesi, sağırlık, refleks aktivitesinin inhibisyonu; gastrotoksisite(aspirinden daha yüksek); nefrotoksisite(böbrek ve kalp yetmezliği için kullanılmamalıdır); aşırı duyarlılık reaksiyonları(olası çapraz alerji).

Belirteçler

İndometasin özellikle ankilozan spondilit ve akut gut için etkilidir. Romatoid artrit ve aktif romatizmada yaygın olarak kullanılmaktadır. Juvenil romatoid artritte rezerv ilaçtır. Kalça ve diz eklemlerinin osteoartritinde indometasin kullanımı konusunda geniş deneyim mevcuttur. Ancak son zamanlarda osteoartritli hastalarda eklem kıkırdağının yıkımını hızlandırdığı gösterilmiştir. İndometasinin özel bir kullanım alanı neonatolojidir (aşağıya bakınız).

Uyarılar

Güçlü anti-inflamatuar etkisi nedeniyle indometasin, enfeksiyonların klinik semptomlarını maskeleyebilir, bu nedenle enfeksiyonlu hastalarda kullanılması önerilmez.

Dozaj

Yetişkinler: başlangıç ​​​​dozu günde 3 kez 25 mg, maksimum 150 mg / gündür. Doz kademeli olarak artırılır. Geciktirme tabletleri ve rektal fitiller günde 1-2 kez reçete edilir. Bazen sadece geceleri kullanılırlar ve sabah ve öğleden sonra başka bir NSAID reçete edilir. Merhem dışarıdan uygulanır.
Çocuklar: 3'e bölünmüş dozlarda 2-3 mg/kg/gün.

Yayın formları:

- enterik kaplı tabletler, 25 mg; - 75 mg geciktirici tabletler; - 100 mg fitiller; - merhem, %5 ve %10.

Neonatolojide indometasin kullanımı

İndometasin, erken doğmuş bebeklerde patent duktus arteriyozusun farmakolojik olarak kapatılması için kullanılır. Ayrıca, ilacın% 75-80'inde duktus arteriozusun tamamen kapanmasını ve ameliyattan kaçınmasını sağlar. İndometasinin etkisi, duktus arteriyozusu açık tutan PG-E 1 sentezinin inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. En iyi sonuçlar, III-IV dereceli prematüriteye sahip çocuklarda gözlenir.

Duktus arteriozusun kapatılması için indometasin endikasyonları:

1. 1750 öncesi doğum ağırlığı
2. Şiddetli hemodinamik bozukluklar - nefes darlığı, taşikardi, kardiyomegali.
3. 48 saat içinde gerçekleştirilen geleneksel tedavinin etkisizliği (sıvı kısıtlaması, diüretikler, kardiyak glikozitler).

Kontrendikasyonlar: enfeksiyonlar, doğum travması, koagülopati, böbrek patolojisi, nekrotizan enterokolit.

Ters tepkiler: esas olarak böbrekler kısmında - kan akışında bir bozulma, kreatinin ve kan üresinde bir artış, glomerüler filtrasyonda bir azalma, diürez.

Dozaj

Her 12-24 saatte bir 0.2-0.3 mg / kg içinde 2-3 kez. Etki yokluğunda, indometasinin daha fazla kullanımı kontrendikedir.

SULINDAK ( klinoril)

farmakokinetik

Bu bir "ön ilaçtır", karaciğerde aktif bir metabolite dönüşür. Sulindac'ın aktif metabolitinin kandaki maksimum konsantrasyonu, alımdan 3-4 saat sonra gözlenir. Sulindac'ın yarı ömrü 7-8 saat, aktif metabolitinin yarı ömrü 16-18 saattir, bu da uzun süreli etki ve günde 1-2 kez alma imkanı sağlar.

Ters tepkiler

Dozaj

Yetişkinler: içeride, makattan ve kas içinden - tek dozda (enjeksiyon) 20 mg / gün.
Çocuklar: dozlar belirlenmemiştir.

Yayın formları:

- 20 mg'lık tabletler;
- 20 mg'lık kapsüller;
- 20 mg fitiller.

LORNOKSİCAM ( Ksefokam)

Oksikam grubundan NSAID'ler - klortenoksikam. İnhibisyon açısından, COX diğer oksikamlardan üstündür ve yaklaşık olarak aynı ölçüde COX-1 ve COX-2'yi bloke eder ve seçicilik ilkesine dayalı olarak NSAID'lerin sınıflandırmasında bir ara pozisyon işgal eder. Belirgin bir analjezik ve antiinflamatuar etkiye sahiptir.

Lornoksikamın analjezik etkisi, ağrı dürtülerinin oluşumunun ihlali ve ağrı algısının zayıflamasından (özellikle kronik ağrıda) oluşur. İntravenöz olarak uygulandığında, ilaç endojen opioidlerin seviyesini artırabilir, böylece vücudun fizyolojik antinosiseptif sistemini aktive edebilir.

farmakokinetik

Gastrointestinal sistemde iyi emilir, yiyecekler biyoyararlanımı biraz azaltır. 1-2 saat sonra maksimum plazma konsantrasyonları gözlenir Kas içine uygulandığında, maksimum plazma seviyesi 15 dakika sonra gözlenir. Konsantrasyonlarının plazmanın% 50'sine ulaştığı sinovyal sıvıya iyi nüfuz eder ve uzun süre (10-12 saate kadar) içinde kalır. Karaciğerde metabolize edilir, bağırsaklar (esas olarak) ve böbrekler yoluyla atılır. Yarı ömür 3-5 saattir.

Ters tepkiler

Lornoksikam, "birinci nesil" oksikamlardan (piroksikam, tenoksikam) daha az gastrotoksiktir. Bu kısmen, gastrointestinal mukozada koruyucu PG seviyesinin restorasyonu için fırsatlar yaratan kısa yarılanma ömründen kaynaklanmaktadır. Kontrollü çalışmalarda, lornoksikamın indometasine toleransta üstün olduğu ve pratik olarak diklofenaktan daha düşük olmadığı ortaya çıktı.

Belirteçler

- Ağrı sendromu (akut ve kronik ağrı, kanser dahil).
İntravenöz olarak uygulandığında, 8 mg'lık bir dozda lornoksikam, analjezik etkinin meperidine (yerli promedole yakın) şiddeti açısından daha düşük değildir. Ameliyat sonrası ağrısı olan hastalarda ağızdan alındığında, 8 mg lornoksikam yaklaşık olarak 10 mg ketorolak, 400 mg ibuprofen ve 650 mg aspirine eşdeğerdir. Şiddetli ağrı sendromu için, lornoksikam, ikincisinin dozunu azaltan opioid analjeziklerle kombinasyon halinde kullanılabilir.
- Romatizmal hastalıklar (romatoid artrit, psoriatik artrit, osteoartrit).

Dozaj

Yetişkinler:
ağrı sendromu ile - içeride - günde 8 mg x 2 kez; 16 mg'lık bir yükleme dozu mümkündür; i / m veya i / v - 8-16 mg (8-12 saat arayla 1-2 doz); romatolojide - günde 4-8 mg x 2 kez.
dozlar Çocuklar için 18 yaş altı kurulmamıştır.

Yayın formları:

- 4 ve 8 mg'lık tabletler;
- 8 mg'lık şişeler (bir enjeksiyon çözeltisinin hazırlanması için).

MELOKSİKAM ( Movalis)

Yeni nesil NSAID'lerin bir temsilcisidir - seçici COX-2 inhibitörleri. Bu özelliğinden dolayı meloksikam inflamasyon oluşumunda rol oynayan prostaglandinlerin oluşumunu seçici olarak inhibe eder... Aynı zamanda COX-1'i çok daha zayıf inhibe eder, bu nedenle böbrek kan akışını düzenleyen prostaglandinlerin sentezi, midede koruyucu mukus üretimi ve trombosit agregasyonu üzerinde daha az etkiye sahiptir.

Romatoid artritli hastalarda yapılan kontrollü çalışmalar göstermiştir ki anti-inflamatuar aktivitenin gücü açısından, meloksikam daha düşük değildir ve önemli ölçüde daha az, gastrointestinal sistem ve böbreklerden istenmeyen reaksiyonlara neden olur. ().

farmakokinetik

Oral biyoyararlanımı %89'dur ve gıda alımına bağlı değildir. Kandaki maksimum konsantrasyon 5-6 saat içinde gelişir. 3-5 günde denge konsantrasyonu oluşur. Yarı ömür, ilacın günde bir kez reçete edilmesine izin veren 20 saattir.

Belirteçler

Romatoid artrit, osteoartrit.

Dozaj

Yetişkinler: günde 1 kez 7.5-15 mg içinde ve kas içinden.
Çocuklarda ilacın etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır.

Yayın formları:

- 7.5 ve 15 mg'lık tabletler;
- 15 mg'lık ampuller.

NABUMETON ( Relafen)

Dozaj

Yetişkinler: Günde 3-4 kez 400-600 mg, hazırlıkları geciktirin - günde 2 kez 600-1200 mg.
Çocuklar: 20-40 mg/kg/gün 2-3'e bölünmüş dozlarda.
1995'ten beri, Amerika Birleşik Devletleri'nde, ibuprofen, 2 yaşından büyük çocuklarda, maksimum 30 mg/kg olmak üzere 7.5 mg/kg'da günde 4 defaya kadar ateş ve ağrı ile reçetesiz kullanım için onaylanmıştır. / gün.

Yayın formları:

- 200, 400 ve 600 mg'lık tabletler;
- 600, 800 ve 1200 mg'lık "geciktirici" tabletler;
- krema, %5.

NAPROXEN ( naprosin)

En yaygın kullanılan NSAID'lerden biri. Anti-inflamatuar aktivitede üstündür. Anti-inflamatuar etki, maksimum 2-4 hafta sonra olmak üzere yavaş yavaş gelişir. Güçlü bir analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Antiagregan etki, yalnızca ilacın yüksek dozları reçete edildiğinde ortaya çıkar. Ürikosurik etkisi yoktur.

farmakokinetik

Oral uygulama ve rektal uygulamadan sonra iyi emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon, alımdan 2-4 saat sonra gözlenir. Yarı ömür yaklaşık 15 saattir, bu da günde 1-2 kez reçete edilmesini mümkün kılar.

Ters tepkiler

Gastrotoksisite, ve'den daha azdır. Nefrotoksisite, kural olarak, sadece böbrek patolojisi ve kalp yetmezliği olan hastalarda gözlenir. Alerjik reaksiyonlar mümkündür, çapraz alerji vakaları açıklanmıştır s.

Belirteçler

Yetişkinlerde ve çocuklarda romatizma, ankilozan spondilit, romatoid artrit için yaygın olarak kullanılmaktadır. Osteoartritli hastalarda, proteoglikanaz enziminin aktivitesini inhibe ederek, eklem kıkırdağında dejeneratif değişiklikleri önleyerek olumlu bir şekilde karşılaştırır. Jinekolojik prosedürlerde postoperatif ve doğum sonrası ağrılar da dahil olmak üzere analjezik olarak yaygın olarak kullanılır. Dismenore, paraneoplastik ateş için yüksek verimlilik kaydedildi.

Dozaj

Yetişkinler: 500-1000 mg/gün 1-2 doz ağızdan veya makattan. Günlük doz, sınırlı bir süre için (2 haftaya kadar) 1500 mg'a yükseltilebilir. Akut ağrı sendromunda (bursit, tendovaginit, dismenore) 1. doz - 500 mg, daha sonra her 6-8 saatte bir 250 mg.
Çocuklar: 10-20 mg/kg/gün olmak üzere 2 doza bölünür. Ateş düşürücü olarak - doz başına 15 mg / kg.

Yayın formları:

- 250 ve 500 mg'lık tabletler;
- 250 ve 500 mg fitiller;
- 250 mg / 5 ml içeren bir süspansiyon;
- jel, %10.

NAPROXEN-SODYUM ( Canlı, Apranax)

Belirteçler

olarak uygulandı analjezik ve ateş düşürücü... Hızlı bir etki için parenteral olarak uygulanır.

Dozaj

Yetişkinler: içeride, günde 3-4 kez 0,5-1 g, kas içinden veya damardan, günde 2-4 kez 2-5 ml %50'lik çözelti.
Çocuklar: 5-10 mg / kg günde 3-4 kez. %50 solüsyon şeklinde intravenöz veya intramüsküler olarak hipertermi durumunda: 1 yıla kadar - 0.01 ml / kg, 1 yıldan fazla - enjeksiyon başına 0.1 ml / yıl.

Yayın formları:

- 100 ve 500 mg'lık tabletler;
- 1 ml %25 solüsyon, 1 ve 2 ml %50 %50 solüsyon içeren ampuller;
- damlalar, şurup, mumlar.

AMİNOFENAZON ( Amidopirin)

Uzun yıllardır analjezik ve antipiretik olarak kullanılmıştır. dan daha zehirli. Daha sıklıkla, özellikle sülfonamidlerle kombine edildiğinde ciddi alerjik cilt reaksiyonlarına neden olur. Şu anda aminofenazon kullanımı ve üretim dışı bırakılması yasaktır, çünkü gıda nitritleri ile etkileşime girdiğinde kanserojen bileşiklerin oluşumuna yol açabilir.

Buna rağmen, eczane ağı aminofenazon içeren müstahzarları almaya devam ediyor ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pirkofen, reopirin, theofedrin N).

PROPIFENAZON

Belirgin bir analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir. Gastrointestinal sistemde hızla emilir, kandaki maksimum konsantrasyon, alımdan 30 dakika sonra gelişir.

Diğer pirazolon türevleriyle karşılaştırıldığında en güvenlisidir. Kullanırken, agranülositoz gelişimi kaydedilmedi. Nadir durumlarda trombosit ve lökosit sayısında azalma olur.

Monopreparasyon olarak kullanılmaz, kombine preparatların bir parçasıdır. saridon ve plivalgin.

FENACETİN

farmakokinetik

Gastrointestinal sistemde iyi emilir. Karaciğerde metabolize edilir ve kısmen aktif bir metabolite dönüşür. Diğer fenasetin metabolitleri toksiktir. Yarı ömür 2-3 saattir.

Ters tepkiler

Fenasetin oldukça nefrotoksiktir. Sırt ağrısı, dizürik semptomlar, hematüri, proteinüri, silindirüri ("analjezik nefropati", "fenasetin böbrek") ile kendini gösteren böbreklerdeki iskemik değişiklikler nedeniyle tubulointerstisyel nefrite neden olabilir. Şiddetli böbrek yetmezliği gelişimi tanımlanmıştır. Nefrotoksik etkiler, kadınlarda daha sık gözlenen diğer analjeziklerle kombinasyon halinde uzun süreli kullanımda daha belirgindir.

Fenasetin metabolitleri methemoglobin oluşumuna ve hemolize neden olabilir. İlaç ayrıca kanserojen özelliklere sahiptir: mesane kanserinin gelişmesine yol açabilir.

Pek çok ülkede fenasetin kullanımı yasaktır.

Dozaj

Yetişkinler: Günde 2-3 kez 250-500 mg.
Çocuklarda geçerli değildir.

Yayın formları:

Çeşitli kombinasyon preparatlarının bir parçasıdır: tabletler pirkofen, sedalgin, teofedrin N, mumlar cefekon.

PARACETAMOL
(Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)

Parasetamol (bazı ülkelerde genel bir adı vardır) parasetamol: asetaminofen) Aktif bir metabolittir. Fenasetin ile karşılaştırıldığında, daha az toksiktir.

Merkezi sinir sisteminde prostaglandinlerin sentezini periferik dokulardan daha fazla baskılar. Bu nedenle, ağırlıklı olarak "merkezi" bir analjezik ve antipiretik etkiye sahiptir ve çok zayıf bir "periferik" anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir. İkincisi, dokularda, örneğin osteoartritte, akut yumuşak doku yaralanmasında, ancak romatizmal hastalıklarda değil, yalnızca düşük bir peroksit bileşiği içeriği ile kendini gösterebilir.

farmakokinetik

Parasetamol ağızdan ve makattan alındığında iyi emilir. Kandaki maksimum konsantrasyon, alımdan sonra 0,5-2 saat içinde gelişir. Vejetaryenlerde, parasetamolün gastrointestinal kanaldan emilimi önemli ölçüde zayıflar. İlaç karaciğerde 2 aşamada metabolize edilir: ilk olarak, sitokrom P-450 enzim sistemlerinin etkisi altında, daha sonra glutatyonun katılımıyla parçalanan ara hepatotoksik metabolitler oluşur. Uygulanan parasetamolün %5'inden azı böbrekler tarafından değişmeden atılır. Yarı ömür 2-2,5 saattir. Etki süresi 3-4 saattir.

Ters tepkiler

Parasetamol, en güvenli NSAID'lerden biri olarak kabul edilir. Yani aksine Reye sendromuna neden olmaz, gastrotoksisitesi yoktur, trombosit agregasyonunu etkilemez. Agranülositoz ve aplastik aneminin aksine ve neden olmaz. Parasetamole karşı alerjik reaksiyonlar nadirdir.

Son zamanlarda, günde 1 tabletten (yaşam başına 1000 veya daha fazla tablet) uzun süreli parasetamol kullanımıyla, son dönem böbrek yetmezliğine yol açan şiddetli analjezik nefropati geliştirme riskinin () iki katına çıktığına dair veriler elde edilmiştir. Renal papillada biriken paraaminofenol başta olmak üzere parasetamol metabolitlerinin SH gruplarına bağlanarak ölümüne kadar ciddi işlev bozukluğuna ve hücre yapısına neden olan nefrotoksik etkisine dayanır. Aynı zamanda, sistematik aspirin kullanımı böyle bir riskle ilişkili değildir. Bu nedenle, parasetamol aspirinden daha nefrotoksiktir ve "tamamen güvenli" bir ilaç olarak düşünülmemelidir.

Ayrıca şunu da hatırlamalısın hepatotoksisite parasetamol çok yüksek (!) dozlarda alındığında. Yetişkinlerde 10 g'dan fazla veya çocuklarda 140 mg / kg'dan fazla dozda tek bir doz, ciddi karaciğer hasarı ile birlikte zehirlenmeye yol açar. Nedeni, glutatyon rezervlerinin tükenmesi ve hepatotoksik etkiye sahip olan parasetamol metabolizmasının ara ürünlerinin birikmesidir. Zehirlenme belirtileri 4 aşamaya ayrılır ().

Tablo 10. Parasetamol zehirlenmesinin belirtileri. (Merck Kılavuzuna göre, 1992)

Sitokrom P-450 enzimlerinin indükleyicilerinin ve ayrıca alkoliklerin birlikte kullanılması durumunda ilacın olağan dozlarını alırken benzer bir tablo gözlemlenebilir (aşağıya bakınız).

yardım önlemleri parasetamol ile zehirlenme için sunulmaktadır. Parasetamol zehirlenmesi durumunda zorla diürezin etkisiz ve hatta tehlikeli olduğu, periton diyalizi ve hemodiyalizin etkisiz olduğu akılda tutulmalıdır. Hiçbir durumda antihistaminikler, glukokortikoidler, fenobarbital ve etakrinik asit kullanmamalısınız. Sitokrom P-450'nin enzim sistemleri üzerinde indükleyici bir etkiye sahip olabilen ve hepatotoksik metabolitlerin oluşumunu artıran .

Etkileşimler

Parasetamolün gastrointestinal kanaldan emilimi metoklopramid ve kafein tarafından arttırılır.

Karaciğer enzim indükleyicileri (barbitüratlar, rifampisin, difenin ve diğerleri) parasetamolün hepatotoksik metabolitlere parçalanmasını hızlandırır ve karaciğer hasarı riskini artırır.

Tablo 11. Parasetamol intoksikasyonu için yardım önlemleri

• Gastrik lavaj.
• Aktif karbon içinde.
• Kusmaya neden olmak.
• Asetilsistein (bir glutatyon donörüdür) - içeride% 20 çözelti.
• İntravenöz glikoz.
• Vitamin K 1 (fitomenadion) - 1-10 mg intramüsküler, doğal plazma, kan pıhtılaşma faktörleri (protrombin zamanında 3 kat artışla).

Düzenli olarak alkol tüketen kişilerde de benzer etkiler gözlemlenebilir. Terapötik dozlarda (2.5-4 g/gün) kullanılsa bile, özellikle alkolden kısa bir süre sonra alındığında parasetamolün hepatotoksisitesi vardır ().

Belirteçler

Parasetamol şu anda olarak kabul edilir yaygın kullanım için etkili analjezik ve ateş düşürücü... Öncelikle diğer NSAİİ'lere karşı kontrendikasyonların varlığında önerilir: bronşiyal astımlı hastalarda, ülser öyküsü olan kişilerde, viral enfeksiyonlu çocuklarda. Analjezik ve antipiretik aktivite açısından parasetamole yakındır.

Uyarılar

Parasetamol, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve ayrıca karaciğer fonksiyonunu etkileyen ilaçlar alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Dozaj

Yetişkinler: Günde 4-6 kez 500-1000 mg.
Çocuklar: 10-15 mg / kg günde 4-6 kez.

Yayın formları:

- 200 ve 500 mg'lık tabletler;
- şurup 120 mg / 5 ml ve 200 mg / 5 ml;
- 125, 250, 500 ve 1000 mg fitiller;
- 330 ve 500 mg'lık "efervesan" tabletler. Kombinasyon ilaçlarına dahil soridon, solpadein, tomapirin, sitramon P ve diğerleri.

KETOROLAK ( Toradol, Ketrodol)

İlacın ana klinik değeri, diğer birçok NSAID'yi aşma derecesinde güçlü analjezik etkisidir.

Kas içine uygulanan 30 mg ketorolak'ın yaklaşık olarak 12 mg morfine eşdeğer olduğu bulunmuştur. Aynı zamanda, morfin ve diğer narkotik analjeziklerin (mide bulantısı, kusma, solunum depresyonu, kabızlık, idrar retansiyonu) karakteristik yan etkileri çok daha az yaygındır. Ketorolak kullanımı ilaç bağımlılığının gelişmesine yol açmaz.

Ketorolak ayrıca antipiretik ve antiagregan etkilere sahiptir.

farmakokinetik

Gastrointestinal sistemde neredeyse tamamen ve hızlı bir şekilde emilir, oral biyoyararlanımı %80-100'dür. Kandaki maksimum konsantrasyon, oral uygulamadan 35 dakika sonra ve kas içi uygulamadan 50 dakika sonra gelişir. Böbrekler tarafından atılır. Yarı ömür 5-6 saattir.

Ters tepkiler

En sık not edilen gastrotoksisite ve artan kanama antiagregan eylem nedeniyle.

Etkileşim

Opioid analjeziklerle birleştirildiğinde, analjezik etki artar, bu da onları daha düşük dozlarda kullanmayı mümkün kılar.

Ketorolak'ın lokal anesteziklerle (lidokain, bupivakain) kombinasyon halinde intravenöz veya intraartiküler uygulanması, artroskopi ve üst ekstremite cerrahisinden sonra ilaçlardan sadece birini kullanmaktan daha iyi ağrı kesici sağlar.

Belirteçler

Çeşitli lokalizasyonlardaki ağrı sendromunu gidermek için kullanılır: renal kolik, travmada ağrı, nörolojik hastalıklarda, kanser hastalarında (özellikle kemik metastazlarında), postoperatif ve postpartum dönemde.

Ketorolak'ın ameliyattan önce morfin veya fentanil ile kombinasyon halinde kullanılması olasılığına dair kanıtlar vardır. Bu, gastrointestinal sistem fonksiyonunun daha hızlı iyileşmesi, daha az bulantı ve kusmanın eşlik ettiği postoperatif dönemin ilk 1-2 gününde opioid analjezik dozunu% 25-50 oranında azaltmanıza ve hastanede kalış süresini kısaltmanıza olanak tanır ( ).

Ayrıca operatif diş hekimliğinde ve ortopedik tıbbi prosedürlerde ağrı kesici olarak kullanılır.

Uyarılar

Ketorolak, kanama riski yüksek olan uzun süreli operasyonlardan önce ve operasyonlar sırasında anestezi idamesinde, doğum sırasında ağrının giderilmesinde, miyokard enfarktüsünde ağrının giderilmesinde kullanılmamalıdır.

Ketorolak kullanma süresi 7 günü geçmemeli ve 65 yaşın üzerindeki kişilerde ilaç dikkatle reçete edilmelidir.

Dozaj

Yetişkinler: her 4-6 saatte bir ağızdan 10 mg; en yüksek günlük doz 40 mg'dır; kullanım süresi 7 günden fazla değildir. Kas içinden ve damardan - 10-30 mg; en yüksek günlük doz - 90 mg; kullanım süresi 2 günden fazla değildir.
Çocuklar: intravenöz 1. doz - 0.5-1 mg / kg, daha sonra her 6 saatte bir 0.25-0.5 mg / kg.

Yayın formları:

- 10 mg tabletler;
- 1 ml'lik ampuller.

KOMBİNE HAZIRLIKLAR

NSAID'lere ek olarak, spesifik özelliklerinden dolayı NSAID'lerin analjezik etkisini artırabilen, biyoyararlanımlarını artırabilen ve advers reaksiyon riskini azaltabilen diğer ilaçları içeren bir dizi kombine preparat üretilir.

SARIDON

ve kafeinden oluşur. İlaçtaki analjeziklerin oranı, sinerjist olarak hareket ettikleri 5: 3'tür, çünkü bu durumda parasetamol, propifenazonun biyoyararlanımını bir buçuk kat arttırır. Kafein kullanılan dozda merkezi sinir sistemini uyarmadan serebral damar tonusunu normalleştirir, kan akışını hızlandırır, bu nedenle baş ağrıları için analjeziklerin etkisini arttırır. Ayrıca parasetamolün emilimini artırır. Saridone, genel olarak, yüksek biyoyararlanım ve analjezik etkinin hızlı gelişimi ile karakterize edilir.

Belirteçler

Çeşitli lokalizasyonların ağrı sendromu (baş ağrısı, diş ağrısı, romatizmal hastalıklarda ağrı, dismenore, ateş).

Dozaj

Günde 1-3 kez 1-2 tablet.

Salım formu:

- 250 mg parasetamol, 150 mg propifenazon ve 50 mg kafein içeren tabletler.

ALKA-SELTZER

İçindekiler: sitrik asit, sodyum bikarbonat. Gelişmiş organoleptik özelliklere sahip, iyi emilen çözünür bir aspirin dozaj formudur. Sodyum bikarbonat, midedeki serbest hidroklorik asidi nötralize ederek aspirinin ülserojenik etkisini azaltır. Ek olarak, aspirin emilimini artırabilir.

Özellikle mide asiditesi yüksek olan kişilerde baş ağrısı için kullanılır.

Dozaj

Salım formu:

- 324 mg aspirin, 965 mg sitrik asit ve 1625 mg sodyum bikarbonat içeren "efervesan" tabletler.

FORTALGIN C

İlaç, her biri 400 mg ve 240 mg askorbik asit içeren efervesan bir tablettir. Analjezik ve ateş düşürücü olarak kullanılır.

Dozaj

Günde dört defaya kadar 1-2 tablet.

PLIVALGIN

Her biri 210 mg ve 50 mg kafein, 25 mg fenobarbital ve 10 mg kodein fosfat içeren tabletler şeklinde mevcuttur. İlacın analjezik etkisi, yatıştırıcı bir etkiye sahip olan narkotik analjezik kodein ve fenobarbitalin varlığı ile arttırılır. Kafeinin rolü yukarıda tartışılmıştır.

Belirteçler

Çeşitli lokalizasyon ağrıları (baş ağrısı, diş, kas, eklem, nevralji, dismenore), ateş.

Uyarılar

Sık kullanımda, özellikle yüksek dozlarda kendinizi yorgun ve uykulu hissedebilirsiniz. İlaç bağımlılığının gelişimi mümkündür.

Dozaj

Günde 3-4 kez 1-2 tablet.

REOPİRİN (Pirabutol)

Kompozisyon şunları içerir ( amidoprin) ve ( butadion). Uzun yıllardır analjezik olarak yaygın olarak kullanılmaktadır. Ancak, o verimlilik avantajı yok modern NSAID'lerden önce ve onları olumsuz reaksiyonların ciddiyetinde önemli ölçüde aşar. Özellikle hematolojik komplikasyon gelişme riski yüksek bu nedenle, yukarıdaki tüm önlemleri () gözlemlemek ve diğer analjezikleri kullanmaya çalışmak gerekir. İntramüsküler olarak uygulandığında, fenilbutazon enjeksiyon bölgesindeki dokulara bağlanır ve zayıf bir şekilde emilir; bu, ilk olarak, etkinin gelişimini geciktirir ve ikinci olarak, infiltratların, apselerin ve siyatik sinir lezyonlarının sık gelişiminin nedenidir.

Şu anda çoğu ülkede fenilbutazon ve aminofenazondan oluşan kombinasyon ilaçlarının kullanımı yasaklanmıştır.

Dozaj

Yetişkinler: 1-2 tablet içinde günde 3-4 kez, intramüsküler olarak günde 1-2 kez 2-3 ml.
Çocuklarda geçerli değildir.

Yayın formları:

- 125 mg fenilbutazon ve aminofenazon içeren tabletler;
- 750 mg fenilbutazon ve aminofenazon içeren 5 ml ampuller.

BARALGIN

Bu bir kombinasyondur ( analgin) biri pitofenon miyotropik etkiye sahip olan ve diğeri fenpiverinium atropin benzeri bir etkiye sahip olan iki antispazmodik ile. Düz kas spazmının (renal kolik, hepatik kolik ve diğerleri) neden olduğu ağrıyı gidermek için kullanılır. Atropin benzeri aktiviteye sahip diğer ilaçlar gibi, glokom ve prostat adenomunda kontrendikedir.

Dozaj

İçeride, 1-2 tablet günde 3-4 kez, intramüsküler veya intravenöz olarak, günde 2-3 kez 3-5 ml. Dakikada 1-1.5 ml hızında intravenöz olarak uygulanır.

Yayın formları:

- 500 mg metamizol, 10 mg pitofenon ve 0.1 mg fenpiverinyum içeren tabletler;
- 2.5 g metamizol, 10 mg pitofenon ve 0.1 mg fenpiverinyum içeren 5 ml ampuller.

ARTROTEK

Ayrıca, diklofenakın karakteristik yan etkilerinin, özellikle gastrotoksisitenin sıklığını ve şiddetini azaltmayı amaçlayan misoprostolden (PG-E 1'in sentetik bir analoğu) oluşur. Arthrotek, romatoid artrit ve osteoartritte etkinlik açısından diklofenak ile eşdeğerdir ve kullanımı sırasında erozyon ve mide ülseri gelişimi çok daha az yaygındır.

Dozaj

Yetişkinler: Günde 2-3 kez 1 tablet.

Salım formu:

- 50 mg diklofenak ve 200 mg misoprostol içeren tabletler.

KAYNAKÇA

1. Şampiyon G.D, Feng P.H & Azuma T. ve diğerleri. NSAID kaynaklı gastrointestinal hasar // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Klinik Farmakoloji. 7. baskı. Churchill Livingstone'un fotoğrafı. 1992.
3. Insel P.A. Gut tedavisinde kullanılan analjezik-antipiretik ve antiinflamatuar ajanlar ve ilaçlar. İçinde: Goodman & Gilman "s. Terapötiklerin farmakolojik temeli. 9. baskı. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar. (Editör makalesi) // Kama. farmakol. ve Pharmacother., 1994, 3, 6-7.
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların kullanımı ile ilişkili gastroduo-denopatinin yönetimi // Mayo Clin. Proc. 1992, 67: 354-364.
6. Espinosa L., Lipani J., Polonya M., Wallin B. Diklofenak, ibuprofen, naproksen ve piroksikam ile karşılaştırıldığında büyük, randomize, çok merkezli bir namubeton denemesinde delikler, ülserler ve kanamalar // Rev. Esp. Reumatol., 1993,20 (ek I): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar - farklılıklar ve benzerlikler // N. Engl. J. Med. 1991,324: 1716-1725.
8. Lieber C.S. Alkolizmin tıbbi bozuklukları // N. Engl. J. Med. 1995,333: 1058-1065.
9. Guslandi M. Düşük doz aspirin ile antiplatelet tedavinin mide toksisitesi // İlaçlar, 1997, 53: 1-5.
10. Uygulamalı Terapötikler: İlaçların klinik kullanımı. 6. baskı. Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Ed). Vancouver. 1995.
11. Tıp Mektubundan seçilen ilaçlar. New York. Gözden geçirilmiş baskı 1995.
12. Marcus A.L. Kolorektal kansere karşı profilaksi olarak aspirin // N. Engl. J. Med., 1995, 333: 656-658
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. Kistik fibrozlu hastalarda yüksek doz ibuprofenin etkisi // N. Engl. J. Med. 1995 332: 848-854.
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Asetaminofen, aspirin ve nonsteroid antiinflamatuar ilaçların kullanımı ile ilişkili böbrek yetmezliği riski // N. Engl. J. Med 1994,331: 1675-1712.
16. Merck Tanı ve Tedavi El Kitabı. 16. baskı. Berkow R. (Ed.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Farmakodinamik ve farmakokinetik özelliklerinin ve ağrı yönetiminde terapötik kullanımının yeniden değerlendirilmesi // Drugs, 1997, 53: 139-188.