له تأثير مسكن أكثر وضوحا. محاضرة. المسكنات. المسكنات على شكل حقن

هذه مجموعة من الأدوية الموجهات للأعصاب والتي يمكن أن تؤثر بشكل انتقائي على الجهاز العصبي المركزي ، وقمع بشكل انتقائي حساسية الألم. على عكس التخدير ، الذي يقوم بشكل عشوائي بقمع جميع أنواع الحساسية ، تقوم المسكنات بشكل انتقائي بقمع الألم فقط. الألم هو رد فعل وقائي للجسم ، محذراً إياه من تأثير العوامل المهيجة الباهظة التي تسمح للإنسان بتجنب التدمير.

في الوقت نفسه ، يمكن للألم شديد الشدة أن يشكل حالة من صدمة الألم ، والتي يمكن أن تسبب وفاة المريض. شدة منخفضة ، ولكن الألم المستمر يمكن أن يسبب معاناة شديدة لشخص مريض ، مما يؤدي إلى تدهور نوعية حياته ، وحتى توقعات سير حياته. لمكافحة هذه الأنواع من الآلام المرضية ، يتم استخدام المسكنات أيضًا.

بناءً على الأصل وآليات العمل ومبادئ الاستخدام ، يتم تصنيف المستحضرات المسكنة إلى مجموعتين كبيرتين: مستحضرات المسكنات المخدرة وغير المخدرة.

تصنيف المسكنات.

ط- أدوية المسكنات المخدرة.

التصنيف حسب التركيب الكيميائي:

مشتقات الفينانترين: المورفين والبوبرينورفين

مشتقات Phenylpiperidine: تريميبريدين ، فينتانيل

مورفينان: ترامادول.

التصنيف بالتفاعل مع أنواع فرعية مختلفة من مستقبلات المواد الأفيونية:

ناهضات مستقبلات μ - و: المورفين ، تريميبريدين ،

الفنتانيل

ناهض جزئي μ - مستقبلات: البوبرينورفين

ناهض - مناهض لمستقبلات μ و: ترامادول.

ب- الأدوية المضادة لمستقبلات الأفيون: النالوكسون ، النالتريكسون

ثانيًا. مستحضرات المسكنات غير المخدرة.

1- المسكنات غير الأفيونية (غير المخدرة):

مثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية ذات التأثير المركزي: أسيتامينوفين.

● العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات: ايبوبروفين.

2. أدوية من مجموعات دوائية مختلفة ذات نشاط مسكن:

● حاصرات قنوات الصوديوم

● مثبطات امتصاص مونوامين

● مناهضات α 2

● مضادات مستقبلات الغلوتامات NMDA

● مقلد GABA

● الأدوية المضادة للصرع

3- العقاقير المختلطة من المواد الأفيونية غير الأفيونية: بنادين إلخ.

المسكنات المخدرة.

هذه هي أكثر مجموعة من المسكنات فريسة. لقد استخدم الناس عصير الحليب من رؤوس الخشخاش النائم لآلاف السنين لمكافحة الألم. يمكن أن تتسبب المسكنات المخدرة في تطور الإدمان (إدمان المخدرات) ، مما يفرض قيودًا شديدة على استخدامها الحديث.

تم تحديد آلية عمل المسكنات المخدرة بدقة تامة. في جسم الإنسان ، هناك نظامان مرتبطان بحساسية الألم: مسبب للألم ومضاد للألم. يتم تنشيط مسبب للألم عند تلفه ويشكل إحساسًا بالألم - راجع الدورة التدريبية لمزيد من التفاصيل. الفيزيولوجيا المرضية. استجابة لدافع الألم المتسامي ، يتم إطلاق نظام مضاد للألم في الجسم. يتم تمثيله بمستقبلات ومواد أفيونية داخلية المنشأ - المواد الأفيونية الذاتية التي تؤثر عليها: الإندورفين ، الإنكيفالين ، الدينورفين. تثير هذه المواد المستقبلات الأفيونية ، كونها تحاكيها. نتيجة لذلك ، هناك زيادة في عتبة حساسية الألم وتغير اللون العاطفي للألم. كل هذا يشكل أقوى تأثير مسكن بين الأدوية. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن لعقاقير المسكنات المخدرة أن تسبب تأثيرات أخرى ، حيث أن المستقبلات الأفيونية منتشرة على نطاق واسع في جسم الإنسان ، في كل من الجهاز العصبي المركزي والمحيط. حتى الآن ، ثبت أن هناك أنواعًا وأنواعًا فرعية مختلفة من المستقبلات الأفيونية ، وهو ما يفسر تكوين العديد من تأثيرات المسكنات المخدرة. والأكثر أهمية هي التفاعلات الناتجة عن إثارة الأنواع التالية من مستقبلات المواد الأفيونية:

μ - يتشكل التسكين ، التخدير ، النشوة ، تثبيط الجهاز التنفسي ، تقل حركة الأمعاء ، بطء القلب ، يتطور تقبض الحدقة.

δ - المسكنات المتكونة ، تثبيط الجهاز التنفسي ، انخفاض حركية الأمعاء.

κ - يتشكل التسكين ، تأثير خلل النطق ، ينخفض ​​حركية الأمعاء ، يتطور تقبض الحدقة.

الأدوية القديمة للمسكنات المخدرة تثير بشكل عشوائي جميع أنواع المستقبلات الأفيونية ، مما يسبب سميتها العالية. في السنوات الأخيرة ، تم تصنيع عقاقير المسكنات المخدرة التي تتفاعل فقط مع أنواع معينة من مستقبلات المواد الأفيونية الموصوفة أعلاه (بشكل رئيسي). هذا جعل من الممكن ، مع الحفاظ على النشاط المسكن العالي للأدوية ، في نفس الوقت تقليل سميتها بشكل حاد ، على وجه الخصوص ، التقليل من خطر الإصابة بالإدمان (إدمان المخدرات).

هيدروكلوريد المورفين - متوفر بأقراص 0.01 وفي أمبولات تحتوي على محلول 1٪ بكمية 1 مل.

تحضير أصل نباتي قلويد الخشخاش النائم. يتم الحصول على نوعين من القلويدات من الخشخاش: 1) مشتقات سيكلوبنتانبيرهيدروفينانثرين: المورفين ، الكوديين ، أومنوبون ؛ لديهم نشاط مخدر واضح ؛ 2) مشتقات الايزوكينولين: بابافيرين الذي لا يحتوي على مواد مخدرة.

يوصف الدواء عن طريق الفم ، ق / ج ، / حتى 4 مرات في اليوم. يتم امتصاصه جيدًا في الجهاز الهضمي ، لكن التوافر البيولوجي لمثل هذا المسار للإعطاء منخفض (25 ٪) ، بسبب الإطراح الجهازي الواضح في الكبد. لذلك ، غالبًا ما يستخدم الدواء عن طريق الحقن. يخترق المورفين حواجز أنسجة الدم ، ولا سيما من خلال الحاجز المشيمي ، الذي يشل تنفس الجنين في الرحم. في الدم ، الدواء هو 1/3 مرتبط ببروتينات البلازما. يتم استقلاب الدواء في الكبد عن طريق تفاعل الاقتران مع حمض الجلوكورونيك ، وهذه المستقلبات هي التي تخترق الحواجز. يفرز 90 ٪ من الدواء في البول ، والباقي - مع الصفراء ، وقد تحدث الدورة الدموية المعوية الكبدية. تي ½ حوالي 2 ساعة.

آلية العمل ، انظر أعلاه. يحفز المورفين بشكل عشوائي جميع أنواع مستقبلات المواد الأفيونية. الدواء له تأثير مباشر على مراكز النخاع المستطيل والأعصاب القحفية: فهو يقلل من نبرة مراكز الجهاز التنفسي والسعال ويزيد من نبرة الأعصاب الحركية والعينية. المورفين هو محرر الهيستامين ، مما يزيد من محتوى الأخير في الدم ويؤدي إلى تمدد الأوعية المحيطية وترسب الدم فيها. هذا يؤدي إلى انخفاض الضغط في الدورة الدموية الرئوية.

عمر الفاروق

4) مضاد للسعال قوي.

5) التقوية.

6) يخفض الضغط في الدورة الدموية الرئوية.

ص. 1) الآلام الحادة (الصدمية) التي تهدد حياة المريض

2) الآلام المزمنة في المرضى المنكوبين

3) السعال الذي يهدد حياة المريض

4) التخدير

5) العلاج المعقد لمريض الوذمة الرئوية

بي. Dysphoria ، نشوة (خطيرة بشكل خاص مع الاستخدام المتكرر) ، الاعتماد على المخدرات (الإدمان) ، التحمل (إزالة حساسية مستقبلات المواد الأفيونية عندما يتم فسفرتها بواسطة بروتين كيناز) ، جرعة زائدة والوفاة من شلل في الجهاز التنفسي والقلب. غثيان ، قيء ، إمساك ، احتباس بولي ، بطء قلب ، انخفاض ضغط الدم ، تشنج قصبي ، فرط تعرق ، خفض درجة حرارة الجسم ، انقباض حدقة العين ، زيادة الضغط داخل الجمجمة ، ماسخة ، حساسية.

موانع الاستعمال: مع اكتئاب الجهاز التنفسي ، والأطفال دون سن 14 سنة ، والنساء الحوامل ، مع إصابات قحفية ، وإرهاق عام شديد في الجسم.

تريميبيريدين (بروميدول) - متوفر في أقراص من 0.025 وفي أمبولات تحتوي على محلول 1 و 2 ٪ بكمية 1 مل.

ناهض اصطناعي لجميع أنواع المستقبلات الأفيونية. يعمل ويستخدم بشكل مشابه للمورفين ، وقد تم إنشاؤه ليحل محله من أجل تدمير مزارع الخشخاش. الاختلافات: 1) أدنى إلى حد ما في النشاط والكفاءة. 2) لا تعبر المشيمة ويمكن استخدامها لتخفيف آلام المخاض ؛ 3) له تأثير أقل تشنجًا ، على وجه الخصوص ، لا يسبب تشنج المسالك البولية واحتباس البول ، وهو الدواء المفضل لتخفيف الآلام في المغص الكلوي ؛ 4) أفضل بشكل عام.

الفنتانيل (سينتونيل) - متوفر في أمبولات تحتوي على محلول 0.005٪ بكمية 2 أو 5 مل.

يوصف الدواء عن طريق الحقن العضلي ، في كثير من الأحيان عن طريق الوريد ، وأحيانًا فوق الجافية ، داخل القراب. يتغلغل الفنتانيل بشكل جيد في الحاجز الدموي بسبب ارتفاع درجة حبه للدهون. يتم استقلاب الدواء في الكبد ويطرح في البول. تي ½ 3-4 ساعات ويزيد عند استخدام جرعات عالية من الدواء.

دواء اصطناعي ، مشتق من البيبيريدين. هذا الدواء محب للدهون أكثر من المورفين ، لذا فإن خطر الإصابة بتأخر الجهاز التنفسي بسبب انتشار الدواء في السائل النخاعي من موقع الحقن إلى مركز الجهاز التنفسي ينخفض ​​بشكل كبير.

في جسم المريض ، يحفز الفنتانيل بشكل عشوائي جميع أنواع المستقبلات الأفيونية ، ويستند الإجراء والتطبيق على التحفيز μ - مستقبلات. يعمل بسرعة (بعد 5 دقائق مقابل 15 للمورفين) ، لفترة وجيزة. من حيث النشاط المسكن والسمية ، يتفوق الفنتانيل بحوالي مائة مرة على المورفين ، الذي يحدد أساليب استخدام الدواء في الطب.

عمر الفاروق 1) مسكن قوي (زيادة عتبة الألم ، تغيير اللون العاطفي للألم) ؛

2) النشوة (التغيير في اللون العاطفي للألم) ؛

3) مهدئ (تغيير في تلوين الألم العاطفي) ؛

ص.

بي. انظر المورفين + صلابة الهيكل العظمي (أثناء العمليات + مرخيات العضلات) بجرعات عالية - إثارة الجهاز العصبي المركزي.

لموانع ، انظر المورفين.

البوبرينورفين (نورفين). يوصف الدواء عن طريق الحقن العضلي ، عن طريق الوريد ، عن طريق الفم ، تحت اللسان ، حتى 4 مرات في اليوم. يمتص البوبرينورفين جيدًا عن طريق أي طريقة للإعطاء. في الدم ، 96٪ يرتبط ببروتينات البلازما. يتم استقلاب الدواء في الكبد عن طريق ألكلة N وتفاعلات الاقتران. يفرز معظم الدواء دون تغيير في البراز ، جزء - في شكل نواتج الأيض في البول. تي ½ حوالي 3 ساعات.

ناهض جزئي μ - المستقبلات ، ويرتبط بها بقوة شديدة (لذا فإن T ½ مركب μ - المستقبلات + البوبرينورفين 166 دقيقة ، والمجمع الذي يحتوي على الفنتانيل حوالي 7 دقائق). يتجاوز نشاطه المسكن المورفين بنسبة 25-50 مرة.

عمر الفاروق 1) مسكن قوي (زيادة عتبة الألم ، تغيير اللون العاطفي للألم) ؛

2) النشوة (التغيير في اللون العاطفي للألم) ؛

3) مهدئ (تغيير في تلوين الألم العاطفي) ؛

ص. 1) الألم الحاد (الصدمة) الذي يهدد حياة المريض ؛

2) الألم المزمن في المرضى المحكوم عليهم بالفشل ؛

3) تألم عصبي أثناء عمليات معينة ؛

بي. انظر المورفين ، أفضل تحملا. لموانع ، انظر المورفين.

ترامادول هو نظير اصطناعي للكوديين ، وهو منبه ضعيف μ - مستقبلات. علاوة على ذلك ، فإن تقارب هذا النوع من المستقبلات في الدواء أقل بمقدار 6000 من تقارب المورفين. لذلك ، يكون التأثير المسكن للترامادول صغيرًا بشكل عام ، وفي حالة الألم الخفيف ليس أدنى من المورفين ، ولكن في آلام الصدمة المزمنة والحادة ، يكون المورفين أقل شأناً بشكل ملحوظ. يرجع تأثيره المسكن أيضًا جزئيًا إلى ضعف امتصاص الخلايا العصبية للنوربينفرين والسيروتونين.

التوافر البيولوجي مع الإعطاء عن طريق الفم 68٪ ، ومع / م - 100٪. يتم استقلاب الترامادول في الكبد وإفرازه في البول عن طريق الكلى. تي ½ - ترامادول: 6 ساعات ، ومستقلبه النشط 7.5 ساعة.

بي. انظر المورفين ، أقل وضوحا + إثارة الجهاز العصبي المركزي للتشنجات.

بوتورفانول دواء ناهض انتقائي κ - مستقبلات. يستخدم بشكل أساسي كمسكن للآلام الحادة والمزمنة. وهو يتفوق في نشاطه المسكن على المورفين. على عكس الأموال المذكورة أعلاه ، تخضع لنظام الجرعات ، فإنه يتم تحمله بشكل أفضل بكثير ، ولا يتسبب في تطور الإدمان.

عند استخدام المسكنات المخدرة ، قد تتطور حالات التسمم الحاد بالعقاقير. يتم تسهيل ذلك من خلال النطاق الصغير نسبيًا للتأثير العلاجي لهذه الأدوية ، والتسامح ، وإجبار زيادة جرعات الأدوية الموصوفة ، وانخفاض مؤهلات الطاقم الطبي.

أعراض التسمم هي كما يلي: تقبض الحدقة ، بطء القلب ، خمود الجهاز التنفسي ، الاختناق ، قشور رطبة أثناء التنفس ، الأمعاء المتقلصة ، صعوبة التبول ، فرط التعرق ، الجلد الرطب والمزرق.

التدابير المحددة للمساعدة في حالات التسمم الأفيوني هي كما يلي: 1) لغسل المعدة ، يتم استخدام محلول وردي قليلاً من برمنجنات البوتاسيوم ، والذي يؤكسد المواد الأفيونية ، مما يثبط امتصاصها في الجهاز الهضمي ويسرع إفراز البراز ؛ 2) من بين المسهلات المالحة ، يتم إعطاء الأفضلية لكبريتات الصوديوم ، التي لا تسبب تثبيط الجهاز العصبي المركزي ؛ 3) لوقف الدورة المعوية الكبدية للمواد الأفيونية ، يتم تناول الكوليسترامين عن طريق الفم ، والذي يمتصها ويسرع إفراز المواد الأفيونية مع البراز ؛ 4) النالوكسون الرابع ، النالتريكسون تستخدم كمضادات

نالوكسون - متوفر في أمبولات تحتوي على محلول 0.04٪ بكمية 1 مل.

يتم امتصاص النالوكسون بالكامل في الجهاز الهضمي ، ولكن يتم تعطيل معظمه تقريبًا أثناء المرور الأول عبر الكبد ، ولهذا السبب يتم استخدامه عن طريق الحقن فقط. يتم استقلاب الدواء في الكبد عن طريق الاقتران بحمض الجلوكورونيك ، الذي يُفرز أساسًا مع البراز. تي ½ حوالي 1 ساعة.

إنه مضاد كامل للمستقبلات الأفيونية ، وله تأثير قوي بشكل خاص على μ - المستقبلات ، وحجبها وإزاحة المواد الأفيونية عن الاتصال بها. يوصف الدواء في / م ، في / حتى 4 مرات في اليوم.

عمر الفاروق 1) يحجب جميع أنواع مستقبلات المواد الأفيونية ؛

2) يقلل من التأثير السام للمواد الأفيونية.

ص. التسمم الحاد بالمواد الأفيونية.

بي. غير موصوف.

إن قدرة المواد الأفيونية على إحداث النشوة يمكن أن تحفز تطور الإدمان (إدمان المواد الأفيونية) ، وهذا بدوره يمكن أن يشكل اعتمادًا جسديًا وعقليًا. يتم علاج مثل هذا المرض من قبل الأطباء - يمكن استخدام علماء الأمراض من الأدوية النالتريكسون . إنه ، مثل النالوكسون ، دواء مضاد لمستقبلات أفيونية كاملة ، لكن تأثيره 24 ساعة ، وهو مناسب للعلاج المزمن.

للحد من حدوث إدمان العقاقير علاجي المنشأ ، يجب مراعاة الشروط التالية: 1) وصف أدوية المسكنات المخدرة بدقة وفقًا للإشارات ؛ 2) مراعاة شروط العلاج ونظام الجرعات ؛ 3) تجنب دورات العلاج المتكررة ؛ 4) إعطاء الأفضلية للأدوية التي لها تأثير ضئيل أو ليس لها تأثير على الإطلاق μ - مستقبلات 5) التحسين المستمر للمستوى المهني للعاملين الصحيين. يخدم الأمر رقم 330 الصادر عن وزارة الصحة في اتحاد الجمهوريات الاشتراكية السوفياتية هذه الأغراض ، حيث ينظم جميع القضايا المتعلقة بتداول الأدوية داخل أسوار المؤسسة الطبية. يتم تنظيم قواعد وصف العقاقير المخدرة بموجب الأمر رقم 110 الصادر عن وزارة الصحة والتنمية الاجتماعية في الاتحاد الروسي.

قال متذوق النفوس البشرية ، فيودور ميخائيلوفيتش دوستويفسكي ، ذات مرة أن الألم لا غنى عنه "للوعي الواسع والقلب العميق". لا تأخذ الكلمات الكلاسيكية حرفيا. الألم غير المعالج هو ضربة قاسية للصحة والنفسية. علاوة على ذلك ، تعلم الأطباء كيفية التعامل معها: لديهم العشرات من المسكنات المختلفة في ترسانتهم.

يأتي الألم الحاد فجأة ويستمر لفترة محدودة من الوقت. وهو ناتج عن تلف الأنسجة - كسور العظام والالتواء وإصابات الأعضاء الداخلية والتسوس والعديد من الأمراض الأخرى. عادة ، المسكنات تتعامل بنجاح مع النوبات الحادة ، وهذه بلا شك ظاهرة إيجابية تمنح الأمل بالراحة.

يستمر الألم المزمن لفترة أطول من 6 أشهر وربما يكون مرتبطًا بمرض مزمن. تظهر هشاشة العظام ، والروماتيزم ، والنقرس ، والأورام الخبيثة في شكل هجمات شديدة ومنهكة تقاوم العلاج. لا ينتج الألم المطول عن تلف الأنسجة فحسب ، بل غالبًا ما يكون نتيجة لتلف الأعصاب.

يمكن أن يكون كل من الألم الحاد والمزمن شديدًا لدرجة أن الشخص الذي يعاني منه يقع أحيانًا في اكتئاب عميق. للأسف ، يصيب الألم المزمن ما يصل إلى 80٪ من سكان العالم - تم الحصول على هذا الرقم نتيجة لدراسات وبائية كبيرة. وبالتالي لا يتعب الأطباء من دراسة هذه الظاهرة والبحث عن طرق جديدة للتعامل معها. لذا ، ما هي المسكنات؟

عالم متنوع من المسكنات

عندما تأتي إلى الصيدلية للحصول على المسكنات ، يبدو أنه لا يوجد شيء معقد في طلبك. وفقط عندما يبدأ الصيدلي في طرح الكثير من الأسئلة الإضافية ، يصبح الأمر واضحًا: في الواقع ، كل شيء ليس بهذه البساطة.

في علم العقاقير - علم الأدوية - هناك مجموعات عديدة من مسكنات الألم ، كل منها يستخدم لنوع معين من الألم.

لذلك ، يتم تقسيم جميع المسكنات بشروط إلى:

• البيرازولون وتوليفاتها ؛
• المسكنات المركبة التي تحتوي على عدة مكونات في وقت واحد ؛
• الأدوية المضادة للصداع النصفي المشار إليها لعلاج الصداع النصفي.
• العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية) ؛
• مثبطات COX-2 ؛
• المسكنات المخدرة
• مضادات التشنج.
• مسكنات محددة.

دعنا نتعامل مع كل مجموعة من هذه المجموعات بشكل منفصل ونكتشف المسكنات التي نختارها في حالة معينة.

Pyrazolones ومجموعاتها: المسكنات التقليدية

الممثلون النموذجيون لمسكنات الألم هم البيرازولون. تضم هذه المجموعة "الأب" لجميع المسكنات ، والتي أصبحت "المعيار الذهبي" لعلاج الآلام - صاحب الجلالة أنجين.

أنجين

أنجين ، أو ميتاميزول الصوديوم ، ليس له تأثير مسكن فقط. كما أن له تأثير طفيف خافض للحرارة ومضاد للالتهابات. ومع ذلك ، اكتسب أنالجين شعبية واسعة وحتى شهرة كدواء ضد العديد من أنواع الألم.

الجانب السلبي من Analgin ليس أعلى مستوى أمان. مع الاستخدام المتكرر على المدى الطويل ، يسبب ميتاميزول الصوديوم تغيرات كبيرة في صورة الدم ، لذلك يوصى بتناوله "نادرًا ، ولكن مناسب". في السوق الروسية ، يتم إنتاج ميتاميزول الصوديوم تحت الاسم التقليدي Analgin. بالإضافة إلى ذلك ، تم تسجيل العقار الهندي Baralgin M و Metamizole sodium المنتجين في مقدونيا في الاتحاد الروسي.

يحتوي العقار المسكن المركب أنالجين-كينين ، الذي تصنعه الشركة البلغارية Sopharma ، على مكونين: ميتاميزول الصوديوم والكينين. تتمثل المهمة الرئيسية التي يؤديها الكينين في هذا المركب في تقليل درجة حرارة الجسم المرتفعة. نظرًا للجمع بين الكينين القوي الخافض للحرارة والميتاميزول المسكن ، يعد أنجين-كينين خيارًا ممتازًا للحمى وآلام المفاصل ذات الأصل النزلي. بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدام الدواء أيضًا في حالات الآلام السنية والمفصلية والدورية وأنواع أخرى من الآلام.

Baralgetas ، Spazmalgon

كلا العقارين من بين أكثر المسكنات ومضادات التشنج شيوعًا في بلدنا. أنها تحتوي على نفس المجموعة: ميتاميزول الصوديوم ، بيتوفينون ، فينبيفيرينيوم بروميد.

كل عنصر من المكونات يعزز عمل بعضها البعض. Metamizole هو مسكن كلاسيكي ، للبيتوفينون تأثير مضاد للتشنج على العضلات الملساء ، كما يعمل بروميد الفينبيفيرينيوم على إرخاء العضلات الملساء. بفضل مزيج ناجح للغاية ، يتم استخدام Baralgetas و Spazmolgon لأوسع مجموعة من المؤشرات عند البالغين والأطفال. نسرد أهمها:

• أنواع مختلفة من الألم الناجم عن تشنج الأوعية الدموية أو أعضاء العضلات الملساء: صداع ، دوري ، تشنج في الحالب ، مغص كلوي ، كبدي ، صفراوي ، التهاب القولون.
• حمى.
  Baralgetas و Spazmolgon في شكل حقن هي سيارة إسعاف لارتفاع درجة حرارة الجسم ، عندما تكون خافضات الحرارة التقليدية عاجزة. تستخدم العقاقير حتى لتخفيف الحمى عند الأطفال ، بما في ذلك حتى عام من العمر. لكل سنة من العمر ، يتم استخدام 0.1 مل من محلول حقن Baralgetas (Spasmolgon) ؛
• زيادة ضغط الدم.
  تساعد الأوعية الدموية المتشنجة المريحة ومسكنات الألم Baralgin و Spazmolgon في الضغط المرتفع قليلاً (10-20 ملم زئبق فوق المعدل الطبيعي) ؛
• زيادة نبرة الرحم أثناء الحمل.
  في السنوات الأخيرة ، تم استخدام مسكنات الألم Baralgetas (Spasmolgon) بشكل متزايد أثناء الحمل لتقليل نبرة الرحم المتزايدة. في الوقت نفسه ، لديهم ميزة معينة على مضاد آخر للتشنج ، والذي كان يستخدم تقليديا لإرخاء الرحم - دروتافيرين. اتضح مؤخرًا أنه بعد 20 أسبوعًا من الحمل ، يمكن أن يساعد دروتافيرين في تليين عنق الرحم. هذا أمر غير مرغوب فيه للغاية ، خاصة بالنسبة للنساء اللائي يعانين من قصور في عنق الرحم. لكن هذه الفئة من المرضى هي التي تحتاج ، أكثر من غيرهم ، إلى مضادات التشنج التي تقلل من توتر الرحم.

على عكس drotaverine ، لا يؤثر Baralgetas (Spazmolgon) على عنق الرحم ويمكن استخدامه بأمان في أي مرحلة من مراحل الحمل.

بالإضافة إلى Baralgetas و Spazmolgon ، فإن نظيرتها الأوكرانية ، أقراص Renalgan ، مسجلة في السوق الروسية.

تُعرف الأقراص المطلية باللون الأخضر الربيعي الشهيرة منذ أيام الاتحاد السوفيتي. يحتوي مسكن الألم ، الذي تم إنتاجه باستمرار من قبل شركة Sopharma البلغارية لعقود عديدة ، على مكونين نشطين: metamizole sodium (analgin) و triacetonamine-4-toluenesulfonate. هذا الأخير له ما يسمى تأثير مزيل القلق ، والحد من القلق والتوتر والإثارة. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يزيد من تأثير أنالجين.

يتم استخدام Tempalgin و Tempanginol النظير لمتلازمة الألم من شدة معتدلة وخفيفة.

المسكنات المركبة: صعبة لكنها فعالة

المكون المركزي لمعظم المسكنات المركبة ، كقاعدة عامة ، هو الباراسيتامول. الدواء الآمن ، الذي يُصنف أحيانًا عن طريق الخطأ على أنه عقار مضاد للالتهابات غير ستيرويدي ، له عدة تأثيرات في آن واحد: مسكن معتدل وخافض للحرارة ، بالإضافة إلى مضاد التهاب خفيف للغاية. يعتبر الباراسيتامول في شكله النقي مسكنًا قويًا إلى حد ما ، وعند إضافة مكونات إضافية إليه ، يتم تحسين صفاته. كقاعدة عامة ، يتم استخدام المسكنات المركبة ، والتي تشمل الباراسيتامول ، لتخفيف الألم من نزلات البرد. دعنا ننتقل إلى التفاصيل.

الفكس النشط SymptoMax و Vicks Active SymptoMax Plus

يحتوي Vicks Active SymptoMax على الباراسيتامول بالاشتراك مع فينيليفرين. هذا الأخير له تأثير تضيق الأوعية ، لذلك لا يقلل الدواء بشكل فعال من آلام المفاصل والعضلات المميزة لنزلات البرد فحسب ، بل يقلل أيضًا من احتقان الأنف.

تشتمل تركيبة Vicks Active SymptoMax Plus ، بالإضافة إلى الباراسيتامول والفينيليفرين ، أيضًا على مادة guaifenesin ، وهي مادة تساعد على تخفيف إفراز الأنف.

يعني مع نشاط مسكن ومضاد للالتهابات واضح إلى حد ما. يحتوي Brustan و Ibuklin على مادة الباراسيتامول وهي واحدة من أقوى مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الخافضة للحرارة والمسكنات - الإيبوبروفين. في الوقت نفسه ، تكون تركيزات كلا المكونين عالية جدًا (باراسيتامول 325 مجم وإيبوبروفين بجرعة 400 مجم). بسبب التركيبة الفعالة والجرعة العالية ، فإن بروستان وإيبوكلين لهما تأثير مسكن وخافض للحرارة. تم تصميم Ibuklin Junior لتقليل الألم والحمى عند الأطفال وهو متوفر في شكل قابل للتشتت (على شكل أقراص تذوب في الفم).

تشمل نظائر Brustan أيضًا الدواء التالي المعلن عنه على نطاق واسع ، والذي يحتوي على 400 مجم من الإيبوبروفين و 200 مجم من الباراسيتامول ، بالإضافة إلى Nurofen MultiSymptom (400 مجم + 325 مجم).

الدواء النمساوي ، الذي يحتوي على مادة الكافيين والباراسيتامول والبروبيفينازون ، هو دواء من مجموعة البيرازولون له تأثير مسكن معتدل وخافض للحرارة. يلعب الكافيين في تركيبة المسكنات المركبة دورًا مهمًا للغاية - فهو يوسع الأوعية الدموية ويعزز تأثير المكونات المسكنة الرئيسية. يوصى باستخدام جيفادال في حالات الصداع المعتدل والعضلات وآلام دورية.

دولارين

كلا القرصين الأول والثاني لهما نفس التركيبة ، بما في ذلك الباراسيتامول وديسيكلوفيرين المضاد للتشنج العضلي ، والذي يخفف من تشنج أعضاء العضلات الملساء. نظرًا لمحتوى الديسيكلوفيرين ، فإن Dolospa و Trigan يخففان بشكل فعال من الألم في المغص الكلوي والقنوات الصفراوية والأمعاء ، بما في ذلك تحص بولي. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن تناولها للإمساك التشنجي والتشنجات من أصل آخر في الجهاز الهضمي.

خط كافيتين

تحظى بشعبية كبيرة بين المسكنات المركبة وخط كافيتين. يشمل ثلاثة أدوية تختلف في التركيب والمؤشرات:

• يحتوي Caffetin Cold على مزيج كلاسيكي مضاد للبرد.
• الكافيتين هو عبارة عن قرص مركب حقيقي لتسكين الآلام يحتوي على الكودايين والكافيين والباراسيتامول والبروبيفينازون.
  الكوديين هو مسكن مخدر طبيعي يمنع المستقبلات الأفيونية. المكونات المتبقية من الدواء (باستثناء الكافيين ، والتي تحدثنا عنها بالفعل) لها خصائص مضادة للتشنج ومسكنات عامة. بسبب تركيبته الغنية ، يخفف الكافيين من آلام الأسنان والصداع بشكل جيد ، بما في ذلك الصداع النصفي ، وآلام العضلات من أصول مختلفة ، وآلام المفاصل ، والآلام الدورية عند النساء. نظرًا لإدراج الكوديين ، يُباع Caffetin حصريًا بوصفة طبية ؛
• كافيتين لايت.
  اختلاف "خفيف" في المسكن المحتوي على الباراسيتامول والبروبيفينازون والكافيين. يمكن شراء دواء الألم Caffetin Light بدون وصفة طبية واستخدامه لأنواع مختلفة من الآلام الخفيفة إلى المتوسطة.

يتم تجديد قائمة مسكنات الألم القوية بما فيه الكفاية بواسطة المسكنات الروسية المشتركة المعروفة في الأجهزة اللوحية. عدد المكونات "مخفي" في اسم العقار: كلمة "بنتا" في اليونانية تعني "خمسة". لذلك ، فإن تكوين Pentalgin يشمل:

• دروتافيرين - مضاد للتشنج العضلي ؛
• مادة الكافيين؛
• نابروكسين - دواء مضاد للالتهابات غير الستيرويدية.
• الباراسيتامول.
• ماليات الفينيرامين - مكون له تأثير مضاد للحساسية.

يعتبر Pentalgin فعالًا جدًا في حالات الصداع والحمى وكذلك الآلام الشديدة المصاحبة للألم العصبي.

الصداع النصفي: ألم ليس من السهل تخفيفه

ألم الصداع النصفي مستمر وشديد. ليس من السهل إيقاف نوبات الصداع النصفي. تم بالفعل إطلاق السلسلة المرضية ، التي تؤدي إلى تضيق الأوعية الدموية بشكل مفاجئ وكبير ، ومن الصعب كسرها. غالبًا ما تكون المسكنات التقليدية عاجزة ، وتساعد المسكنات المضادة للصداع النصفي التي توسع الأوعية الدموية على الإنقاذ.

سوماتريبتان مادة فعالة (وعقار) تخفف آلام الصداع النصفي. يبدأ العمل بعد 30 دقيقة من التطبيق. الجرعة القياسية من سوماتريبتان هي 50 مجم ، وإذا كانت غير فعالة ، يمكنك تناول حبتين يوميًا (إجمالي 100 مجم). الجرعة اليومية القصوى 300 مجم.

تشمل الأدوية التي تحتوي على سوماتريبتان أميجرينين وإيميغران وميجريبام ورابيميد وسوميجرين وتريميجرين.

زولميتريبتان

عامل يعمل بشكل مشابه لسوماتريبتان. يتم إنتاج العقار الأصلي زولميتريبتان من قبل الشركة البريطانية Astra Zeneca تحت اسم Zomig و Zomig Rapimelt.

إليتريبتان

دواء مسكن فعال يستخدم لعلاج الصداع النصفي بما في ذلك الآلام الشديدة. يظهر Eletriptan أفضل النتائج عند استخدامه في بداية نوبة الصداع النصفي ، ولكن يتم الحفاظ على الفعالية في أي فترة. اليوم ، تم تسجيل عقار واحد فقط من عقار إليتريبتان في روسيا - Relpax الأصلي ، الذي تنتجه شركة Pfizer الأمريكية العملاقة.

فروفاتريبتان

عنصر نشط آخر يوسع الأوعية الدموية بشكل فعال ويساعد في علاج الصداع النصفي. ويمثله العقار الألماني Frovamigran.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية - تسكين الآلام بشكل فعال

مكان خاص في مجموعة مسكنات الألم ، بالطبع ، ينتمي إلى العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات. وعلى الرغم من أن جميعها تقريبًا لها تأثير مسكن ، إلا أننا سنذكر فقط تلك التي تتميز بنشاط مسكن أكثر وضوحًا.

ايبوبروفين

من أكثر مضادات الالتهاب غير الستيرويدية أمانًا ، حيث لها خصائص خافضة للحرارة ومسكنة للألم. يتم التأكيد على سلامة الإيبوبروفين من خلال حقيقة أن الدواء معتمد لتسكين الآلام وتقليل الحمى حتى عند الأطفال حديثي الولادة والرضع. يتوفر الدواء في شكل أقراص ، وشراب ، وتحاميل ، وكذلك في أشكال موضعية (مراهم ومواد هلامية) لتسكين آلام المفاصل والعضلات. جرعة البالغين الكافية لتسكين الآلام المتوسطة هي 400 مجم. أشهر عقاقير الإيبوبروفين: Dolgit ، Ibuprom ، Ipren ، Nurofen.

أسبرين

على الرغم من وجود نشاط مسكن معين ، إلا أن الأسبرين لا يستخدم كثيرًا لتسكين الآلام. هذا بسبب عدوانية الجرعات العالية من حمض أسيتيل الساليسيليك - المادة الفعالة للأسبرين - فيما يتعلق بالغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي. ومع ذلك ، تنتج شركة Bayer شكلًا فوارًا وأقراصًا من الأسبرين ، مصممًا لتخفيف الألم وتقليل الحمى.

نابروكسين

ممثل لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، والتي ، إلى جانب الإيبوبروفين ، تستخدم بشكل أساسي كمسكن. مثل جميع الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ، يتم استخدام مستحضرات النابروكسين بحذر في أمراض الجهاز الهضمي. في أغلب الأحيان ، يوصف النابروكسين لتخفيف آلام الأسنان ، والصداع ، وآلام الروماتيزم الدورية. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن استخدام النابروكسين كمسكن حديث فعال لكسور العظام أو إصابات الأنسجة الرخوة.

في الصيدليات الروسية ، يُباع النابروكسين تحت الأسماء التجارية: Apranax و Nalgezin و Nalgezin forte و Naprobene و Pronaxen و Sanaprox.

كيتورولاك

Ketorolac مدرج في قائمة أقوى مسكنات الألم. خصائصه المسكنة قابلة للمقارنة مع بعض المسكنات الأفيونية المخدرة. ومع ذلك ، يجب استخدام مستحضرات كيتورولاك فقط كملاذ أخير عندما لا تنجح العلاجات الأخرى. هذا بسبب الآثار الجانبية التي تحدث مع تسكين الآلام بشكل منتظم أو طويل الأمد. يصاحب العلاج باستخدام كيتورولاك تهيج الغشاء المخاطي في المعدة (في 13٪ من الحالات) ، والغثيان (في 12٪ من الحالات) ، وآلام في البطن وحتى الإسهال (في 12 و 7٪ من المرضى ، على التوالي). بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يسبب كيتورولاك الصداع (17٪ من المرضى) والدوخة (7٪) والنعاس (في 6٪). كانت هناك حالات من الآفات الشديدة في المعدة ، بما في ذلك تلك المصحوبة بالثقوب والنزيف اللاحق ، وكذلك الفشل الكبدي والكلوي لدى المرضى الذين يتناولون كيتورولاك لفترة طويلة.

ومع ذلك ، يمكن أن يكون كيتورولاك قويًا لا غنى عنه للألم الشديد الناتج عن الكسور والإصابات ، وكذلك دواء لتسكين الآلام في السرطان وبعد الجراحة. بالمناسبة ، ليس له تأثيرات مضادة للالتهابات وخافض للحرارة. هناك العديد من الأسماء التجارية في السوق المحلية ، ومن بينها Dolak و Dolomin و Ketalgin و Ketanov و Ketorol و Ketofril و Toradol و Torolak وغيرها.

مثبطات COX-2 أو الكوكسيبات الآمنة لتسكين الآلام

تصنف هذه الأدوية على أنها عقاقير غير ستيرويدية مضادة للالتهابات. ومع ذلك ، فإن آلية العمل الخاصة والفعالية الخاصة المرتبطة بهذا ، والأهم من ذلك ، السلامة ، تعطي سببًا لتمييزها كمجموعة فرعية منفصلة من مسكنات الألم.

مثبطات COX-2 ، على عكس مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، لا تمنع COX-1 ، الذي يحمي الغشاء المخاطي في المعدة. لذلك ، فهي ليست عدوانية تجاه أعضاء الجهاز الهضمي ، ويمكن استخدامها من قبل الأشخاص الذين لديهم تاريخ من قرحة المعدة. ومع ذلك ، يتفق معظم الخبراء على أن الكوكسيبات في مثل هذه الحالات يجب أن تؤخذ بحذر.

أثناء العلاج بمثبطات COX-2 في المرضى الذين يعانون من قرحة هضمية أو نزيف معدي في الماضي ، يوصى بشرب مثبطات مضخة البروتون. تمنع هذه الأدوية إنتاج حمض الهيدروكلوريك وبالتالي تحمي الغشاء المخاطي في المعدة.

نضيف أن أكثر مثبطات مضخة البروتون شهرة تشمل أوميبرازول ولانسوبرازول وإيزوميبرازول وبانتوبرازول.

سيليكوكسيب

أول مسكنات الألم من نوع الكوكسيبات المسجلة في روسيا. عظيم لتقليل الالتهاب وتسكين الآلام. يتم استخدامه لتفاقم التهاب المفاصل الروماتويدي وهشاشة العظام والتهاب الفقار اللاصق وأمراض الروماتيزم الأخرى ، بما في ذلك أولئك الذين يعانون من آلام شديدة.

يتوفر Celecoxib تحت الأسماء التجارية Dilaxa و Coxib و Celebrex ، وهو عقار فايزر الأصلي.

روفيكوكسيب

ممثل آخر من الكوكسيبات ، التي توصف لتقليل الألم والالتهابات في هشاشة العظام الحادة والمزمنة ، متلازمة الألم من أي أصل. في الصيدليات الروسية ، يتوفر تحت اسم Viox على شكل معلق وأقراص. الشركة المصنعة للدواء هي شركة Merck الهولندية.

باريكوكسيب

يحتل هذا الدواء مكانة خاصة بين المسكنات - له حقنة ، أي شكل من أشكال الحقن. يحتوي عقار Parecoxib على نشاط مضاد للالتهابات أقل وضوحًا ، ولكن هذا العيب أكثر من تعويض قدراته المسكنة العالية. في روسيا ، يُباع عقار parecoxib تحت اسم Dynastat. يتم إنتاجه من قبل شركة فارماسيا البريطانية على شكل مسحوق مجفف بالتجميد ، حيث يتم تحضير محلول الحقن العضلي أو الوريدي مباشرة قبل الاستخدام.

يستخدم Dynastat على نطاق واسع كمسكن قوي في الحقن للألم الشديد ، بما في ذلك ما بعد الجراحة أو الاختبارات التشخيصية الحساسة (على سبيل المثال ، تنظير القولون) ، وكذلك الألم الناجم عن الكسور والإصابات. بالإضافة إلى ذلك ، يوصف Dynastat أحيانًا لتسكين آلام مرضى السرطان من أجل تقليل جرعة المسكنات المخدرة.

إتوريكوكسيب

أحد أحدث أنواع الكوكسيبات ، والذي يجمع عضويًا بين التأثيرات المضادة للالتهابات والمسكنات. يستخدم الدواء للأعراض ، أي علاج مسكن لهشاشة العظام ، تنخر العظم ، التهاب المفاصل الروماتويدي وأمراض المفاصل الأخرى. يتم تسويق Etoricoxib بواسطة شركة Pfizer تحت اسم Arcoxia.

الأدوية الاحتياطية - المسكنات المخدرة

تسد المسكنات المخدرة مستقبلات المواد الأفيونية وبالتالي تمنع انتقال نبضات الألم. بالإضافة إلى ذلك ، فهي تقلل من التقييم العاطفي للألم ورد الفعل تجاهه ، كما أنها تسبب النشوة والشعور بالراحة الروحية. لتجنب تكوين الاعتماد ، يتم استخدام المسكنات المخدرة فقط في الحالات القصوى ، على سبيل المثال ، لتخفيف الألم الحاد. بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدام المسكنات الأفيونية في التخدير لما يسمى بالتخدير - تحضير المريض قبل إدخال التخدير فوق الجافية والتخدير النخاعي.

تشمل مسكنات الألم المخدرة المسجلة في الاتحاد الروسي الكودايين والفنتانيل والمورفين وبعض الأدوية الأخرى.

نظرًا لمحتوى الكوديين ، فإن مجموعة المسكنات المخدرة الأفيونية في مجموعات تشمل أيضًا الأدوية المعروفة نوروفين بلس وسيدالجين نيو.

نوروفين بلس

يحتوي العقار من خط Nurofen ، الذي تنتجه شركة Reckit Healthcare البريطانية ، على الإيبوبروفين بجرعة 200 مجم و 10 مجم من الكوديين. تعمل أقراص نوروفين بلس بشكل فعال على تخدير الصداع وآلام الأسنان وآلام الصداع النصفي وآلام النساء الدورية وآلام الظهر وآلام العضلات والمفاصل وآلام الألم العصبي وفتق العمود الفقري. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الدواء يساعد بشكل جيد في الحمى والألم ، وهي سمة من سمات نزلات البرد والإنفلونزا. لا ينبغي أن يستخدم نوروفين بلس الأطفال دون سن 12 عامًا.

المعروف منذ العصور القديمة أن مسكنات الألم البلغارية التي أنتجها Activis Sedalgin Neo تندرج أيضًا في مجموعة المسكنات الأفيونية المركبة. يحتوي Sedalgin Neo على مزيج من خمسة مكونات نشطة ، بما في ذلك الكودايين والكافيين وميتاميزول الصوديوم والباراسيتامول والفينوباربيتال. بسبب هذا الأخير ، فإن الدواء ليس له تأثير مخدر فحسب ، بل له تأثير مهدئ أيضًا. Sedalgin Neo فعال للألم العصبي ، والتهاب الأعصاب ، والصداع النصفي ، وكذلك الآلام من أصول مختلفة ، بما في ذلك الروماتيزم ، والصداع ، والأسنان ، والوهم ، وما بعد الحروق ، والصدمات ، وما بعد الجراحة ، والدوري. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أيضًا استخدام الدواء للحمى والأوجاع أثناء السارس والإنفلونزا.

مضادات التشنج العضلي: كلا من الألم والتشنج

مضادات التشنج العضلي الموجب قادرة على تقليل تدفق الكالسيوم النشط إلى خلايا ألياف العضلات الملساء. نتيجة لذلك ، هناك توسع في العضلات الملساء والأوعية الدموية ، وانخفاض في الضغط ، مما يوفر للأدوية تأثيرًا مضادًا للتشنج ومسكنًا.

التهاب المستقيم.

المغص الكلوي؛

تشنج الأوعية الدماغية.

بالإضافة إلى ذلك ، دروتافيرين يضعف تقلصات الرحم ويستخدم في التوليد لتقليل التوتر ، وكذلك للحد من تشنج عنق الرحم أثناء الولادة.

في بعض الأحيان يتم استخدام دروتافيرين في ارتفاع درجة حرارة الجسم على خلفية تشنج الأوعية المحيطية. في مثل هذه الحالات ، يعاني المريض من حمى واضحة وأطراف باردة متناقضة.

لتطبيع درجة حرارة الجسم بشكل فعال مع تشنج الأوعية المحيطية ، يتم استخدام خافضات الحرارة التقليدية - الباراسيتامول أو الإيبوبروفين - مع دروتافيرين.

تباع العشرات من نظائرها من دروتافيرين في السوق المحلية. سنقوم بإدراج أكثرها شيوعًا: Vero-Drotaverin و Droverin و Drotaverin-Teva و No-shpa و No-shpa forte (جرعة 80 مجم) و Spasmol وغيرها.

ديستيل

يحتوي الدواء ، الذي تنتجه شركة أبوت الفرنسية ، على بروميد البينافيريوم كعنصر نشط. فهو ، مثل دروتافيرين ، يخفف من تشنج ألياف العضلات الملساء والأوعية الدموية. تستخدم أقراص Ditsetel للتخفيف من تقلصات القولون التشنجي ، بما في ذلك متلازمة القولون العصبي ، وخلل الحركة الصفراوية.

دوسباتالين

تنتج نفس الشركة أبوت Duspatalin المضاد للتشنج العضلي. يحتوي على ميبيفيرين ، الذي له تأثيرات مسكنة ومضادة للتشنج.

Duspatalin هي العلامة التجارية الأصلية للأدوية. هناك أيضًا نظائرها التي تختلف في السعر الأكثر اقتصادا. وتشمل هذه ميبفيرين هيدروكلوريد ، نياسباسم ، سباركس.

مضادات التشنج المركبة

مجموعة صغيرة من الأدوية ، والتي لا تشمل سوى عدد قليل من التركيبات الطبية.

يحتوي الدواء الفرنسي الأصلي من Sanofi Aventis على ثلاثة مكونات نشطة: drotaverine و codeine و paracetamol. مزيج فعال يوفر إجراءات متعددة. يقلل الباراسيتامول من شدة الألم ويخفض درجة الحرارة ، ويقلل دروتافيرين من التشنج ، ويعزز الكودايين تأثير المسكن.

يستخدم No-shpalgin في حالات الصداع من أصول مختلفة: صداع التوتر ، صداع الأوعية الدموية ، وكذلك الألم الناتج عن الإجهاد أو الإجهاد. التناظرية الهندية لـ No-shpalgin Yunispaz لها نفس التركيب وسعر أفضل.

Nomigren

تركيبة دواء مثيرة للاهتمام هي Nomigren ، التي تنتجها البوسنة والهرسك. يتكون من خمسة مكونات: بروبيفينازون ، كافيين ، كلوريد كاميلوفين ، سيترات ميكلوكسامين وطرطرات الإرغوتامين.

المكونات النشطة للدواء Nomigren ، التي تعزز عمل بعضها البعض ، لها تأثير مسكن قوي في الصداع النصفي والصداع الوعائي. يظهر الدواء أفضل نتيجة إذا تم تناوله في بداية النوبة.

أدوية محددة للألم

تشير هذه المجموعة من الأدوية إلى المسكنات بشكل غير مباشر ، ومن غير المرجح أن يقوم الأشخاص البعيدين عن الطب والصيدلة بإجراء تشابه بينها وبين المسكنات. رسميًا ، تنتمي المسكنات المحددة إلى مجموعة مضادات الاختلاج. وحتى في تعليمات الاستخدام في عمود "المجموعة الصيدلانية" فهي مكتوبة باللونين الأبيض والأسود "مضادات الصرع" أو "مضادات الاختلاج". ومع ذلك ، على خلفية بعض التأثيرات المضادة للاختلاج ، فإن أدوية هذه المجموعة تقلل بشكل فعال من الألم الشديد بعد الجراحة وأنواع أخرى من الألم. بالإضافة إلى ذلك ، فهي تقلل من الحساسية في الجروح الشديدة ، مثل جراحة الثدي وغيرها من التدخلات الغازية الكبرى ، والتي تتميز بتلف الأعصاب الطرفية وما يرتبط بها من فرط الحساسية لجرح ما بعد الجراحة.

جابابنتين

يمنع الجابابنتين بشكل فعال إطلاق الناقلات العصبية التي لها تأثير مثير. أثبتت التجارب السريرية الكبيرة دور جابابنتين في علاج الآلام المزمنة والأعصاب. يرتبط بقدرة الدواء على تقليل حساسية النخاع الشوكي ، بما في ذلك بعد تلف الأنسجة الرضحي أو الجراحي.

ينصح جابابنتين لوصف للمرضى بعد الجراحة ، بما في ذلك من أجل تقليل جرعات المسكنات المخدرة. تم إثبات الفعالية العالية لمستحضرات جابابنتين لتسكين الآلام في حالات صداع التوتر الشديد ، وكذلك الآلام المصاحبة لتشنج الأوعية الدماغية.

في الصيدليات المحلية ، يُباع جابابنتين تحت الأسماء Gabagamma و Gapentek و Catena و Neurontin و Tebantin و Egipentin وغيرها.

بريجابالين

دواء له خصائص مشابهة لجابابنتين. الاختلاف الرئيسي هو العمر النصفي الأطول ، ولهذا السبب يعتبر بريجابالين الدواء المفضل لعلاج الآلام الحادة ، خاصة عند كبار السن. تشمل مؤشرات دواء بريجابالين ألم الاعتلال العصبي ، والألم العضلي الليفي ، وآلام ما بعد الجراحة. تم إنتاج pregabalin الأصلي من قبل شركة Pfizer الأمريكية تحت اسم Lyrica. بالإضافة إلى ذلك ، تتوفر الأدوية الجنيسة أيضًا في السوق: Algerica و Prabegin و Pregabalin Zentiva و Pregabalin-Richter و Pregabalin Canon.

كما ترون ، هناك مجموعة كبيرة ومتنوعة من مسكنات الألم ، والتي تشمل الأدوية التي تصرف بوصفة طبية وبدون وصفة طبية ، والأقراص والحقن ، والأدوية القوية وغير القوية ، والعقاقير الحديثة التي تم اختبارها على مر الزمن. ليس من السهل أن تختار من هذا التنوع العلاج الذي تحتاجه الآن ، لذلك من الأفضل الاعتماد على معرفة الطبيب والصيدلي. اعتمد وعيش بدون ألم.

متلازمة الألم هي مشكلة خطيرة وتطرد الشخص حرفيًا من الحياة اليومية. مع هذا الشعور بالضيق ، تقل القدرة على العمل ، من الصعب دراسة وأداء الأنشطة اليومية. للمساعدة في حل هذه المشكلة ، يمكن استخدام الأدوية الخاصة - المسكنات. في هذه المقالة ، سنخبرك بالخصائص التي يتمتعون بها ، وننظر في آلية عملهم ، ونقدم أيضًا بعض النصائح حول كيفية التعامل مع الألم بسرعة.

عمل المسكنات

تسمى أدوية الألم المسكنات. يتصرفون بشكل انتقائي على أنسجة معينة من الجسم. من خلال عملهم ، كقاعدة عامة ، لا يزيلون الألم فحسب ، بل يعملون أيضًا كخافض للحرارة. لكن يجب أن يكون مفهوماً أن هذا النوع من الأدوية لا يقضي على سبب متلازمة الألم ، بل يسهل فقط إحساس المريض.

ومع ذلك ، من المهم فهم ما يمكن أن يساعد الجسم في التغلب على آثار أي إصابة. التهاب أو مرض. ضع في اعتبارك آلية عمل المسكنات المختلفة أدناه.

آلية عمل المسكنات

يختلف عمل الأدوية في هذه المجموعة في آلية العمل على الدماغ وتركيز الضرر. أقوى العقاقير التي تعمل على مستقبلات الأفيون في الجهاز العصبي وتثبط الألم على مستوى انتقال النبضات إلى الدماغ. تصنف هذه المواد على أنها مخدرات. لا يمكن تناولها إلا بوصفة طبية. لشرائها ، تحتاج إلى وصفة طبية خاصة ، لأنه غالبًا ما تكون هذه الفئة من المسكنات مسببة للإدمان. آلية عمل المسكناتهذا النوع بسيط جدًا. يدخلون الدماغ عن طريق الدم ، ويمنعون الإحساس بالألم.

تستخدم أنواع أخرى من المسكنات على نطاق واسع - ما يسمى بالمسكنات البسيطة ، وغالبًا ما تستخدم كمسكنات مسكنات الآلام للصداع. هذه الأدوية متاحة للمرضى بدون وصفة طبية. يتصرفون مباشرة على موقع الضرر الذي يلحق بالجهاز العصبي. وهكذا ، فإن الأدوية تقضي على الألم في مكان حدوثها. بالإضافة إلى ذلك ، لا تسبب هذه الأدوية أي إدمان ، على عكس المواد الأفيونية الموصوفة أعلاه.

اليوم هناك عدد غير قليل منهم. للاستخدام الشائع تشمل المسكناتالمخدرات على أساس باراسيتامول. الباراسيتامول معترف به من قبل منظمة الصحة العالمية كمسكن مرجعي من حيث الفعالية / نسبة الأمان وهو مدرج في قائمة الأدوية الأساسية *. يُعد Next® أحد الأدوية الأكثر شيوعًا التي تعتمد على الباراسيتامول. يحتوي هذا الدواء أيضًا على إيبوبروفين. باستخدام مثال Next® ، دعنا نفكر في آلية عمل هذه المواد على جسم الإنسان.

الباراسيتامول هو مسكن بسيط غير مخدر يستخدم بشكل شائع لتقليل الحمى و مسكن للصداع. عند تناوله ، يكون له تأثير على مراكز الألم والتنظيم الحراري في الجهاز العصبي للإنسان. السمة المميزة لها هي انخفاض مخاطر الآثار الجانبية من الجهاز الهضمي والكلى. بالإضافة إلى ذلك ، بسبب الامتصاص السريع ، يمكن الشعور بتسكين الآلام بعد تناول الباراسيتامول بعد 15-30 دقيقة **.

المكون الثاني مسكن للصداعنكست® - ايبوبروفين. وهو عامل مضاد للالتهابات غير الستيرويدية ، أي يعمل في موقع الإصابة ، ويخمد الالتهاب ويسد الألم في مكان حدوثه. يوفر الدمج مع الباراسيتامول تأثيرًا معقدًا - على الآليات المركزية والمحيطية لتشكيل متلازمة الألم.

مع الألم غير المرتبط بالعمليات الالتهابية ، للتخفيف من الحالة ، غالبًا ما يكفي تناول دواء يحتوي على المادة الفعالة - الباراسيتامول. في حالة ارتباط الألم بالضرر المصحوب بالتهاب ، يكون الدواء الذي يحتوي على المادة الفعالة إيبوبروفين أكثر ملاءمة. مع الأخذ في الاعتبار حقيقة أن Next® يحتوي على كلا المكونين ، يمكن اعتبار هذا الدواء أكثر عالمية.

إذن ، متى يجب أن تتناول نكست®؟

لكل حالة ، هناك أدوية مختلفة. نظرًا لتعدد استخداماته ، يمكن تناول Next® في مواقف مختلفة. على سبيل المثال ، في حالة:

• ألم في الظهر وأسفل الظهر.
• الصداع من أصول مختلفة ، بما في ذلك. مع الصداع النصفي
• آلام الدورة الشهرية
• آلام العضلات ، إلخ.

من المهم اتباع الجرعة. في هذه الحالة ، لا يجب أن تأخذ مسكنًا إذا حدث إزعاج في البطن. تذكر أنه للتخفيف من أعراض التهاب المعدة أو دسباقتريوز أو القرحة ، لا فائدة من استخدام الدواء - لن يعطي تأثيرًا مفيدًا ، بل قد يضر. تحتاج أولاً إلى تحديد سبب متلازمة الألم بدقة. عندها فقط يمكنك البدء في حل هذه المشكلة.

5 قواعد لأخذ المسكنات

من أجل استخدام الدواء بشكل صحيح ، قمنا بإعداد عدة قواعد.

• لا تتناول المسكن بجرعة تزيد عن الحد الأقصى للجرعة المسموح بها في التعليمات. مثل هذه الإجراءات يمكن أن تؤدي إلى عواقب سلبية. يعتمد خطر الآثار الجانبية بشكل مباشر على جرعة الدواء.
• إذا كانت متلازمة الألم شديدة بدرجة كافية ، فمن الأفضل أن تأخذ على الفور الحد الأقصى للجرعة المفردة (وليس اليومية!) من دواء واحد بدلاً من استخدام عدة أدوية في نفس الوقت بالجرعة الدنيا.
• اشرب دائمًا المسكنات بكوب من الماء.
• إذا كنت تتناول مسكنات للألم ، فتوقف عن شرب الكحول. يمكن أن يؤدي الجمع بين الأدوية والكحول إلى عواقب سلبية.
• اختر بشكل صحيح شكل أخذ المسكنات. الطريقة الأكثر شيوعًا لتناول الأدوية هي عن طريق الفم ، ولكن في بعض الحالات ، لسبب أو لآخر ، يمكن استخدام طرق أخرى ، ومن الأفضل مناقشة هذا الأمر مع طبيبك.

سيؤدي الامتثال لهذه القواعد إلى تقليل مخاطر الآثار الجانبية عند تناول المسكنات. على الرغم من أن الأدوية التي تعتمد على الإيبوبروفين والباراسيتامول لها خصائص أمان مواتية ومتوفرة بدون وصفة طبية ، فمن الأفضل تقليل المخاطر المحتملة.

في البداية ، يُنصح بالحد الأدنى من جرعة الدواء. بهذه الطريقة يمكنك اختيار أنسب جرعة لأن. لا يعتمد فقط على نوع وقوة الألم ، ولكن أيضًا على الحساسية الفردية للكائن الحي.

دواء الالم

إذا كان هناك حاجة ل مسكن للصداع، لآلام أسفل الظهر وعدد من متلازمات الآلام الأخرى ، يمكنك تجربة Next®.

نكست® دواء له تأثير علاجي سريع وواضح ***. لا يتطلب استخدام هذا المسكن وصفة طبية من الطبيب. نظرًا للعمل المعقد على العديد من آليات الألم ، فإن Next® قادر على المساعدة في مجموعة متنوعة من أنواع الألم.

* شيفمان إي إم ، إرشوف أ. ل. علم الواقعية العامة ، 2007 ، 3 ؛ 1. قائمة منظمة الصحة العالمية النموذجية للأدوية الأساسية للبالغين ، الطبعة 18 ، 2013

** مولر PL ، Sindet-Pedersen S ، Petersen CT ، Juhl GI ، Dillenschneider A ، Skoglund LA. بداية تسكين الأسيتامينوفين: مقارنة بين الطرق الفموية و الوريدية بعد جراحة الرحى الثالثة. Br J أنايسث. 2005 مايو ؛ 94 (5): 642-8.
Moller PL، Sindet-Pedersen S، Petersen S. بداية التأثير المسكن لأسيتامينوفين: مقارنة بين الفم والحقن في تسكين ما بعد الجراحة. المجلة البريطانية لتسكين الألم. مايو 2005 ، 94 (5): 642-8.

*** حسب تعليمات الاستعمال الطبي للدواء

تقلل هذه الأدوية بشكل انتقائي من حساسية الألم وتثبطها ، دون أن تؤثر بشكل كبير على أنواع الحساسية الأخرى ودون إزعاج الوعي (التسكين - فقدان حساسية الألم ؛ - الإنكار ، الطحالب - الألم). حاول الأطباء منذ القدم إنقاذ المريض من الألم. أبقراط 400 ق ه. كتب: "... إزالة الألم عمل إلهي". بناءً على الديناميكيات الدوائية للأدوية المعنية ، يتم تقسيم مسكنات الألم الحديثة إلى مجموعتين كبيرتين:

I-I - المسكنات المخدرة أو مجموعة المورفين. تتميز هذه المجموعة من الصناديق بالنقاط (الشروط) التالية:

1) لها نشاط مسكن قوي ، مما يسمح باستخدامها كمسكنات عالية الفعالية ؛

2) يمكن أن تسبب هذه العقاقير إدمان المخدرات ، أي الإدمان ، والاعتماد على المخدرات المرتبط بتأثيرها الخاص على الجهاز العصبي المركزي ، وكذلك تطور حالة مؤلمة (الانسحاب) لدى الأشخاص الذين يعانون من إدمان متطور ؛

3) في حالة تناول جرعة زائدة ، ينمو المريض نومًا عميقًا ، يتحول تباعاً إلى تخدير وغيبوبة ، وينتهي أخيرًا بتوقف نشاط مركز الجهاز التنفسي. لذلك ، حصلوا على اسمهم - المسكنات المخدرة.

المجموعة الثانية من الأدوية هي المسكنات غير المخدرة ، والممثلون الكلاسيكيون لها هم: الأسبرين أو حمض أسيتيل الساليسيليك. هناك العديد من المخدرات هنا ، لكن جميعها لا تسبب الإدمان ، لأن لها آليات عمل مختلفة.

دعونا نحلل المجموعة الأولى من الأدوية ، وهي أدوية مجموعة المورفين أو المسكنات المخدرة.

المسكنات المخدرة لها تأثير مثبط واضح على الجهاز العصبي المركزي. على عكس الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي بشكل عشوائي ، فإنه يتجلى على أنه تأثير مسكن ومنوم معتدل ومضاد للسعال يثبط مراكز الجهاز التنفسي. بالإضافة إلى ذلك ، فإن معظم المسكنات المخدرة تسبب الاعتماد على المخدرات (العقلي والجسدي).

والمورفين هو أبرز ممثل لهذه المجموعة من الصناديق ، والتي بسببها حصلت هذه المجموعة على اسمها.

مورفيني هيدروكلوريدوم (الجدول عند 0.01 ؛ أمبير. 1٪ - 1 مل). يتم عزل المورفين القلوي من الأفيون (اليوناني - أوبوس - عصير) ، وهو العصير المجمد والمجفف من القرون غير الناضجة من الخشخاش النائم (Papaver somniferum). نبات الخشخاش موطنه آسيا الصغرى والصين والهند ومصر. حصل المورفين على اسمه من اسم إله الأحلام اليوناني القديم ، مورفيوس ، الذي ، وفقًا للأسطورة ، هو ابن إله النوم هيبنوس.

يحتوي المورفين الموجود في الأفيون على 10-11٪ وهو ما يقرب من نصف نسبة جميع القلويات الموجودة فيه (20 قلويدات). لقد تم استخدامها في الطب لفترة طويلة (منذ 5000 عام كمخدر ومضاد للإسهال). على الرغم من تصنيع المورفين الذي أجراه الكيميائيون في عام 1952 ، إلا أنه لا يزال يتم الحصول عليه من الأفيون ، وهو أرخص وأسهل.

وفقًا للتركيب الكيميائي ، فإن جميع قلويدات الأفيون النشطة دوائياً هي إما مشتقات الفينانثرين أو مشتقات الأيزوكينولين. تشتمل قلويدات سلسلة الفينانثرين على: المورفين ، والكوديين ، والثيباين ، وما إلى ذلك. إنها قلويدات الفينانثرين التي تتميز بتأثير مثبط واضح على الجهاز العصبي المركزي (مسكن ، مضاد للسعال ، منوم ، إلخ).

بالنسبة لمشتقات الأيزوكينولين ، فإن التأثير المباشر المضاد للتشنج على العضلات الملساء مميز. مشتق الأيزوكينولين النموذجي هو بابافيرين ، الذي ليس له أي تأثير على الجهاز العصبي المركزي ، ولكنه يؤثر على العضلات الملساء ، خاصة في حالة التشنج. يعمل بابافيرين في هذه الحالة كمضاد للتشنج.

الخصائص الصيدلانية للمورفين

1. تأثير المورفين على الجهاز العصبي المركزي

1) المورفين في المقام الأول له تأثير مسكن أو مسكن ، في حين أن الجرعات التي لا تغير بشكل كبير من وظائف الجهاز العصبي المركزي لها تأثير مسكن.

لا يترافق التسكين الناجم عن المورفين مع عدم وضوح الكلام ، وضعف تنسيق الحركات ، واللمس ، وحساسية الاهتزاز ، والسمع لا يضعف. التأثير المسكن هو التأثير الرئيسي للمورفين. في الطب الحديث ، يعتبر من أقوى المسكنات. يتطور التأثير بعد بضع دقائق من الحقن. في كثير من الأحيان ، يُعطى المورفين عن طريق الحقن العضلي ، ولكن يمكن أيضًا أن يُعطى عن طريق الوريد. يستمر العمل من 4 إلى 6 ساعات.

كما تعلم ، يتكون الألم من مكونين:

أ) إدراك الألم ، اعتمادًا على عتبة حساسية الشخص للألم ؛

ب) رد الفعل النفسي والعاطفي للألم.

في هذا الصدد ، من المهم أن المورفين يثبط بشكل حاد كلا من مكونات الألم. فهو يزيد ، أولاً ، عتبة حساسية الألم ، وبالتالي يقلل من إدراك الألم. يصاحب عمل المورفين المسكن شعور بالرفاهية (النشوة).

ثانيًا ، يغير المورفين الاستجابة العاطفية للألم. في الجرعات العلاجية ، قد لا يقضي حتى على الإحساس بالألم تمامًا ، لكن المرضى يعتبرونه شيئًا غريبًا.

كيف وبأي طريقة يؤثر المورفين على هذه التأثيرات؟

آلية عمل المسكنات الناركوتية.

في عام 1975 ، اكتشف هيوز وكوسترليتز مستقبلات "أفيونية" محددة من عدة أنواع في الجهاز العصبي للإنسان والحيوان ، والتي تتفاعل معها المسكنات المخدرة.

حاليًا ، يتم تمييز خمسة أنواع من هذه المستقبلات الأفيونية: مو ، دلتا ، كابا ، سيجما ، إبسيلون.

مع هذه المستقبلات الأفيونية تتفاعل عادة الببتيدات الذاتية (المنتجة في الجسم نفسه) ذات النشاط المسكن العالي. الببتيدات الذاتية لها انجذاب كبير (ألفة) لهذه المستقبلات الأفيونية. هذا الأخير ، كما أصبح معروفًا ، يقع ويعمل في أجزاء مختلفة من الجهاز العصبي المركزي والأنسجة المحيطية. نظرًا لحقيقة أن الببتيدات الذاتية لها تقارب كبير ، فقد تم تسميتها أيضًا في الأدبيات فيما يتعلق بمستقبلات الأفيون LIGANDS ، أي (من اللاتينية - ligo - I bind) مرتبطة مباشرة بالمستقبلات.

هناك العديد من الروابط الداخلية ، وكلها قليلة الببتيدات تحتوي على كميات مختلفة من الأحماض الأمينية ومتحدة تحت اسم "ENDORPHINS" (أي المورفين الداخلي). تسمى الببتيدات ، التي تحتوي على خمسة أحماض أمينية ، إنكيفالين (ميثيونين-إنكيفالين ، ليسين-إنكيفالين). حاليًا ، هذه فئة كاملة من 10-15 مادة تحتوي في جزيئاتها من 5 إلى 31 من الأحماض الأمينية.

Enkephalin ، وفقًا لـ Hughes ، Kosterlitz هي "مواد في الرأس".

التأثيرات الدوائية للإنكيفالين:

إطلاق هرمونات الغدة النخامية.

تغيير الذاكرة

تنظيم التنفس

تعديل الاستجابة المناعية.

تخدير؛

حالة مشابهة للكاتاتونيا.

نوبات تشنجية

تنظيم درجة حرارة الجسم

السيطرة على الشهية

وظائف التكاثر؛

سلوك جنسي

ردود الفعل على الإجهاد.

انخفاض ضغط الدم.

الآثار البيولوجية الرئيسية للمنشطات الداخلية

التأثير الرئيسي ، والدور ، والوظيفة البيولوجية للإندورفين هو تثبيط إطلاق "الناقلات العصبية للألم" من النهايات المركزية للألياف C غير المبطنة (بما في ذلك النوربينفرين ، الأسيتيل كولين ، الدوبامين).

كما تعلم ، يمكن أن تكون وسطاء الألم ، أولاً وقبل كل شيء ، مادة P (ببتيد من الأحماض الأمينية) ، كوليسيستوكينين ، سوماتوستاتين ، براديكينين ، سيروتونين ، هيستامين ، بروستاجلاندين. تنتشر نبضات الألم على طول ألياف C و A (ألياف A-delta) وتدخل القرون الخلفية للحبل الشوكي.

عندما يحدث الألم ، يتم عادة تحفيز نظام خاص من الخلايا العصبية enkephalinergic ، ما يسمى بالنظام المضاد للألم (مضاد للألم) ، ويتم إطلاق الببتيدات العصبية ، والتي لها تأثير مثبط على نظام الألم (مسبب للألم) للخلايا العصبية. النتيجة النهائية لعمل الببتيدات الذاتية على المستقبلات الأفيونية هي زيادة عتبة حساسية الألم.

الببتيدات الذاتية المنشأ نشطة للغاية ، فهي أكثر نشاطًا بمئات المرات من المورفين. حاليًا ، يتم عزلها في شكلها النقي ، ولكن بكميات صغيرة جدًا ، فهي باهظة الثمن ، بينما يتم استخدامها بشكل أساسي في التجارب. ولكن هناك بالفعل نتائج في الممارسة. توليفها ، على سبيل المثال ، الببتيد المحلي DALARGIN. تم الحصول على النتائج الأولى ، وبالفعل في العيادة.

في حالة عدم كفاية الجهاز المضاد للألم (مضاد للألم enkephalinergic) ، وهذا يحدث مع تأثير ضار مفرط أو طويل الأمد ، يجب قمع الألم بمساعدة المسكنات - المسكنات. اتضح أن موقع عمل كل من الببتيدات الداخلية والأدوية الخارجية هي نفس الهياكل ، أي المستقبلات الأفيونية لنظام مسبب للألم (الألم). في هذا الصدد ، فإن المورفين ونظائره هي ناهضات مستقبلات أفيونية. المورفين المنفصل الداخلي والخارجي يعمل على مستقبلات أفيونية مختلفة.

على وجه الخصوص ، يعمل المورفين بشكل أساسي على مستقبلات مو ، وإنكيفالين على مستقبلات دلتا ، وما إلى ذلك ("المسؤول" عن تخفيف الآلام ، والاكتئاب التنفسي ، وتقليل تواتر CCC ، والشلل).

وبالتالي ، فإن المسكنات المخدرة ، ولا سيما المورفين ، تلعب دور الببتيدات الأفيونية الذاتية ، كونها مقلدة بشكل أساسي لعمل الربيطات الداخلية (الإندورفين والإنكيفالين) ، وتزيد من نشاط الجهاز المضاد للألم وتعزز تأثيره المثبط على نظام الألم.

بالإضافة إلى الإندورفين ، يعمل السيروتونين والجليسين ، وهما عاملان متآزران مع المورفين ، في هذا الجهاز المضاد للألم. يؤثر التأثير في الغالب على مستقبلات مو والمورفين والأدوية الأخرى من هذه المجموعة بشكل أساسي في قمع الألم ، وسحب الألم المرتبط بتجميع النبضات المسبب للألم القادمة من الحبل الشوكي على طول مسار غير محدد إلى نوى مهاد غير محددة ، مما يؤدي إلى تعطيل توزيعه إلى التلفيف الجبهي والجداري العلوي للقشرة الدماغية (أي إدراك الألم) ، وكذلك لأجزاء أخرى منه ، على وجه الخصوص ، في منطقة ما تحت المهاد ، معقد اللوزة ، حيث ردود الفعل الخضرية والهرمونية والعاطفية للألم تتشكل.

وبتثبيط هذا الألم تثبط الأدوية رد الفعل العاطفي تجاهه ، ونتيجة لذلك تمنع المسكنات المخدرة حدوث خلل في الجهاز القلبي الوعائي وحدوث الخوف والمعاناة المصاحبة للألم. المسكنات القوية (الفنتانيل) قادرة على قمع توصيل الإثارة على طول مسار محدد مسبب للألم.

من خلال تحفيز مستقبلات إنكيفالين (الأفيونية) في هياكل الدماغ الأخرى ، يؤثر الإندورفين والمسكنات المخدرة على النوم واليقظة والعواطف والسلوك الجنسي والتفاعلات المتشنجة والصرع والوظائف اللاإرادية. اتضح أن جميع أنظمة النواقل العصبية المعروفة تقريبًا تشارك في تنفيذ تأثيرات الإندورفين والأدوية الشبيهة بالمورفين.

ومن هنا جاءت التأثيرات الدوائية المختلفة للمورفين ومستحضراته. لذلك ، فإن التأثير الثاني للمورفين ، تأثير مهدئ ومنوم. التأثير المهدئ للمورفين واضح جدا. مورفيوس هو ابن إله النوم. التأثير المهدئ للمورفين هو تطور النعاس ، بعض الغموض للوعي ، انتهاك لقدرة التفكير المنطقي. من النوم الناجم عن المورفين ، يستيقظ المرضى بسهولة. مزيج المورفين مع المنومات أو المهدئات الأخرى يجعل اكتئاب الجهاز العصبي المركزي أكثر وضوحًا.

التأثير الثالث - تأثير المورفين على الحالة المزاجية. هنا التأثير ذو شقين. في بعض المرضى ، وفي كثير من الأحيان لدى الأفراد الأصحاء ، بعد تناول المورفين مرة واحدة ، هناك شعور بخلل النطق ، والقلق ، والعواطف السلبية ، وعدم المتعة ، وانخفاض المزاج. كقاعدة عامة ، يحدث هذا في الأفراد الأصحاء الذين ليس لديهم مؤشرات لاستخدام المورفين.

مع الاستخدام المتكرر للمورفين ، خاصةً إذا كانت هناك مؤشرات لاستخدام المورفين ، تتطور ظاهرة النشوة عادةً: هناك زيادة في المزاج مع الشعور بالنعيم والخفة والعواطف الإيجابية والبهجة في جميع أنحاء الجسم. على خلفية النعاس الناشئ ، ينشأ انخفاض في النشاط البدني ، وصعوبة في تركيز الانتباه ، والشعور باللامبالاة تجاه العالم الخارجي.

تفقد أفكار وأحكام الشخص تسلسلها المنطقي ، ويصبح الخيال رائعًا ، وصورًا ملونة زاهية ، وتظهر الرؤى (عالم الأحلام ، "مرتفع"). فقدت القدرة على الانخراط في الفن والعلوم والإبداع.

يرجع حدوث هذه التأثيرات العقلية إلى حقيقة أن المورفين ، مثل المسكنات الأخرى لهذه المجموعة ، يتفاعل مباشرة مع المستقبلات الأفيونية المترجمة في القشرة الدماغية ، تحت المهاد ، الحصين ، معقد اللوزة.

الرغبة في تجربة هذه الحالة مرة أخرى هي سبب الاعتماد العقلي للشخص على المخدرات. وبالتالي ، فإن النشوة هي المسؤولة عن تطور إدمان المخدرات. يمكن أن تأتي النشوة حتى بعد حقنة واحدة.

يرتبط التأثير الدوائي الرابع للمورفين بتأثيره على منطقة ما تحت المهاد. يمنع المورفين مركز التنظيم الحراري ، مما قد يؤدي إلى انخفاض حاد في درجة حرارة الجسم في حالة التسمم بالمورفين. بالإضافة إلى ذلك ، يرتبط تأثير المورفين على منطقة ما تحت المهاد أيضًا بحقيقة أنه ، مثل جميع المسكنات المخدرة ، يحفز إفراز الهرمون المضاد لإدرار البول ، مما يؤدي إلى احتباس البول. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يحفز إفراز هرمون البرولاكتين وهرمون النمو ، ولكنه يؤخر إفراز الهرمون اللوتيني. تحت تأثير المورفين تنخفض الشهية.

التأثير الخامس - المورفين ، مثل جميع الأدوية الأخرى لهذه المجموعة ، له تأثير واضح على مراكز النخاع المستطيل. هذا العمل غامض ، لأنه يثير عددا من المراكز ، وعدد من الكآبة.

يحدث اكتئاب الجهاز التنفسي بسهولة أكبر عند الأطفال. يرتبط تثبيط مركز الجهاز التنفسي بانخفاض حساسيته لثاني أكسيد الكربون.

المورفين يثبط الروابط المركزية لتفاعل السعال وله نشاط مضاد للسعال واضح.

يمكن أن تساهم المسكنات المخدرة ، مثل المورفين ، في تحفيز الخلايا العصبية في منطقة الزناد الكيميائي (البادئ) أسفل البطين الرابع ، مما يسبب الغثيان والقيء. المورفين نفسه يثبط مركز القيء بجرعات كبيرة ، لذلك لا يسبب التناول المتكرر للمورفين القيء. في هذا الصدد ، لا فائدة من استخدام المقيئات في التسمم بالمورفين.

التأثير السادس - تأثير المورفين وأدويته على الأوعية. الجرعات العلاجية لها تأثير ضئيل على ضغط الدم والقلب ، والجرعات السامة يمكن أن تسبب انخفاض ضغط الدم. لكن المورفين يسبب توسع الأوعية الدموية الطرفية ، وخاصة الشعيرات الدموية ، جزئياً من خلال العمل المباشر وجزئياً من خلال إطلاق الهيستامين. وبالتالي ، يمكن أن يسبب احمرار الجلد ، وزيادة درجة حرارته ، والتورم ، والحكة ، والتعرق.

تأثير المورفين على الجهاز الهضمي والأعضاء العضلية الملساء الأخرى

يُعزى تأثير المسكنات المخدرة (المورفين) على الجهاز الهضمي بشكل أساسي إلى زيادة نشاط الخلايا العصبية في المركز n. المبهم ، وبدرجة أقل بسبب التأثير المباشر على العناصر العصبية لجدار الجهاز الهضمي. في هذا الصدد ، يسبب المورفين تشنجًا قويًا للعضلات الملساء للأمعاء والعضلات العاصرة الشرجية وفي نفس الوقت يقلل من النشاط الحركي ، ويقلل التمعج (GIT). يكون التأثير المتقطع للمورفين أكثر وضوحًا في منطقة الاثني عشر والأمعاء الغليظة. يتم تقليل إفراز اللعاب وحمض الهيدروكلوريك لعصير المعدة والنشاط الإفرازي للغشاء المخاطي في الأمعاء. يتباطأ مرور البراز ، ويزيد امتصاص الماء منه ، مما يؤدي إلى الإمساك (إمساك المورفين - زيادة في نغمة جميع المجموعات العضلية الثلاث). يزيد المورفين ونظائره من نبرة المرارة ، ويساهم في تطور تشنج العضلة العاصرة لأودي. لذلك ، على الرغم من أن التأثير المسكن يخفف من حالة المريض مع المغص الصفراوي ، فإن مسار العملية المرضية نفسها يتفاقم.

تأثير المورفين على تكوينات العضلات الناعمة الأخرى

يزيد المورفين من نبرة الرحم والمثانة والحالبين ، ويصاحب ذلك "تسرع في التبول". في الوقت نفسه ، يتم تقليل العضلة العاصرة الحشوية ، والتي ، إذا لم تكن هناك استجابة كافية للحث من المثانة ، يؤدي إلى احتباس البول.

يزيد المورفين من نغمة القصبات الهوائية والقصيبات.

مؤشرات لاستخدام المورفين

1) الآلام الحادة التي تهدد تطور الألم الصدمة. أمثلة: الصدمات الشديدة (كسور العظام الأنبوبية ، والحروق) ، وتخفيف فترة ما بعد الجراحة. في هذه الحالة ، يستخدم المورفين كعامل مسكن ومضاد للصدمات. لنفس الغرض ، يستخدم المورفين لاحتشاء عضلة القلب ، الانسداد الرئوي ، التهاب التامور الحاد ، استرواح الصدر التلقائي. لتخفيف الألم المفاجئ ، يتم إعطاء المورفين عن طريق الوريد ، مما يقلل بسرعة من خطر الصدمة.

بالإضافة إلى ذلك ، يستخدم المورفين كمسكن للمغص ، على سبيل المثال ، الأمعاء ، الكلوي ، الكبد ، إلخ. ومع ذلك ، يجب أن نتذكر بوضوح أنه في هذه الحالة يتم تناول المورفين مع الأتروبين المضاد للتشنج ، وفقط عندما يكون الطبيب متأكدًا من صحة التشخيص.

2) الألم المزمن في المرضى المحتضرين بشكل ميؤوس منه بهدف إنساني (على سبيل المثال: دور العجزة - مستشفيات مرضى السرطان اليائسين ؛ الدخول بالساعة). بشكل عام ، الألم المزمن هو موانع لاستخدام المورفين. فقط في ناقلات الأورام اليائسة والمحتضرة ، المحكوم عليها بالفشل ، فإن إعطاء المورفين إلزامي.

3) كوسيلة للتخدير أثناء التخدير ، قبل التخدير ، أي في التخدير.

4) كمضاد للسعال للسعال الذي يهدد حياة المريض. لهذا الاستطباب ، يوصف المورفين ، على سبيل المثال ، للعمليات الكبرى ، وإصابات الصدر.

5) في فشل البطين الأيسر الحاد ، أي مع الربو القلبي. في هذه الحالة ، يرجع التأثير إلى انخفاض استثارة الجهاز العصبي المركزي وضيق التنفس المرضي. يتسبب في توسع الأوعية المحيطية ، مما يؤدي إلى إعادة توزيع الدم من نظام الشرايين الرئوية إلى الأوعية المحيطية المتوسعة. ويصاحب ذلك انخفاض في تدفق الدم وانخفاض في الضغط في الشريان الرئوي و CVP. وهكذا ينخفض ​​عمل القلب.

6) في الوذمة الرئوية الحادة.

الآثار الجانبية للموربين

يحدد اتساع التأثيرات الدوائية للمورفين أيضًا تفاعلاته العكسية العديدة. هذه ، في المقام الأول ، خلل النطق ، والإمساك ، وجفاف الفم ، والتفكير الغائم ، والدوخة ، والغثيان والقيء ، والاكتئاب التنفسي ، والصداع ، والتعب ، وتنمل ، وبطء القلب. في بعض الأحيان يكون هناك عدم تحمل في شكل رعاش وهذيان ، وكذلك ردود فعل تحسسية.

موانع لاستخدام المورفين

لا توجد أمور مطلقة ، ولكن هناك مجموعة كاملة من موانع الاستعمال النسبية:

1) الطفولة المبكرة (حتى 3 سنوات) - خطر الإصابة بالاكتئاب التنفسي ؛

2) عند النساء الحوامل (خاصة في نهاية الحمل ، أثناء الولادة) ؛

3) مع مجموعة متنوعة من أنواع فشل الجهاز التنفسي (انتفاخ الرئة ، والربو القصبي ، وتقوس العمود الفقري ، والسمنة) ؛

4) مع إصابات شديدة في الرأس (زيادة الضغط داخل الجمجمة ؛ في هذه الحالة ، المورفين ، زيادة الضغط داخل الجمجمة ، يسبب القيء ؛ القيء ، بدوره ، يزيد الضغط داخل الجمجمة وبالتالي تتشكل حلقة مفرغة).

في بلدنا ، تم إنشاء مسكن قوي جدًا له تأثير طويل الأمد على أساس المورفين - مورفيلونج. إنه دواء جديد يحتوي على هيدروكلوريد المورفين والبولي فينيل بيروليدون المجزأ بشكل ضيق. نتيجة لذلك ، يكتسب Morfilong مدة عمل أطول (22-24 ساعة من تأثيره المسكن) وكثافة أكبر للتأثير. آثار جانبية أقل وضوحا. هذه هي ميزته على المورفين (المدة أطول من 4-6 مرات من مدة عمل المورفين). يستخدم كعلاج مسكن طويل الأمد:

1) في فترة ما بعد الجراحة ؛

2) مع متلازمة الألم الواضح.

OMNOPON (Omnoponum in amp. 1 مل - محلول 1٪ و 2٪). Omnopon هو مستحضر أفيون جديد الجالينيك في شكل خليط من 5 قلويدات أفيون. يحتوي على 48-50٪ مورفين و 32-35٪ قلويدات أخرى من سلسلة الفينانثرين والأيزوكينولين (بابافيرين). في هذا الصدد ، فإن omnopon له تأثير تشنج أقل. من حيث المبدأ ، تشبه الديناميكا الدوائية لـ omnopon تلك الخاصة بالمورفين. ومع ذلك ، لا يزال omnopon يستخدم مع الأتروبين. مؤشرات للاستخدام هي نفسها تقريبا.

بالإضافة إلى المورفين ، تم تطبيق العديد من العقاقير الاصطناعية وشبه الاصطناعية في الممارسة الطبية. تم إنشاء هذه الأدوية بهدفين:

1) التخلص من مزارع الخشخاش ؛

2) حتى لا يتشكل الإدمان عند المرضى. لكن هذا الهدف فشل ، لأن جميع المسكنات المخدرة لها آليات عمل مشتركة (عبر المستقبلات الأفيونية).

يحظى بروميدول بأهمية كبيرة ، وهو دواء اصطناعي مشتق من بيبيريدين.

بروميدولوم (الجدول - 0.025 ؛ أمبير. 1 مل - 1 ٪ و 2 ٪ محلول). من حيث النشاط المسكن ، فهو أدنى بمقدار 2-4 مرات من المورفين. مدة العمل 3-4 ساعات. نادرا ما يسبب الغثيان والقيء ، وبدرجة أقل يضعف مركز الجهاز التنفسي. على عكس المورفين ، يقلل البروميدول من نبرة الحالب والشعب الهوائية ، ويرخي عنق الرحم ويزيد من تقلص جدار الرحم قليلاً. في هذا الصدد ، يُفضل بروميدول للمغص. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن استخدامه أثناء الولادة (وفقًا للإشارات ، لأنه يحد من تنفس الجنين بدرجة أقل من المورفين ، كما أنه يريح عنق الرحم).

في عام 1978 ، ظهر مسكن اصطناعي - مورادول ، وهو مشتق من الفينانثرين من حيث تركيبته الكيميائية. عقار اصطناعي مماثل هو ترامال. يوفر Moradol (butorphanol tartrate) عند تناوله عن طريق الحقن العضلي والعضلي درجة عالية من فعالية المسكنات ، بينما يحدث التسكين بشكل أسرع من إدخال المورفين (بعد 30-60 دقيقة ، المورفين - بعد 60 دقيقة). يستمر العمل 3-4 ساعات. في الوقت نفسه ، يكون له آثار جانبية أقل بشكل ملحوظ ، والأهم من ذلك ، انخفاض خطر الإصابة بالاعتماد الجسدي حتى مع الاستخدام لفترات طويلة ، نظرًا لأن مورادول نادرًا ما يسبب النشوة (يعمل بشكل أساسي على مستقبلات أفيونية دلتا الأخرى). بالإضافة إلى أنه يحد من التنفس إلى حد ما ، حتى في الجرعات الكبيرة. الاستعمال: لنفس استطبابات المورفين ، ولكن في حالة وجود حاجة طويلة الأمد للاستخدام. في الجرعات العلاجية لا يثبط الجهاز التنفسي فهو آمن للأم والجنين.

ممثل اصطناعي آخر لمشتقات بيبيريدين - فينانثرين هو فينتانيل. يحتوي الفنتانيل على نشاط مسكن عالي جدًا ، يفوق نشاط المورفين (100-400 مرة). السمة المميزة للفنتانيل هي قصر مدة تسكين الآلام التي يسببها (20-30 دقيقة). التأثير يتطور في 1-3 دقائق. لذلك ، يستخدم الفنتانيل في علاج تألم الذهان بالاقتران مع دروبيريدول المضاد للذهان (تالومونال).

يستخدم هذا النوع من التسكين عندما يجب أن يكون المريض واعيًا ، على سبيل المثال ، مع احتشاء عضلة القلب. شكل التخدير مناسب للغاية ، لأن المريض لا يستجيب لتهيج الألم (تأثير مسكن) ويعالج كل ما يحدث بلامبالاة كاملة (تأثير الذهان ، الذي يتكون من مسكنات فائقة وتأثير مهدئ قوي).

يقف CODEIN شبه قلويد الأفيون (Codeinum في الجدول 0.015). كمسكن ، فهو أضعف بكثير من المورفين. لديها ألفة أضعف لمستقبلات الأفيون. تأثير الكودايين المضاد للسعال أضعف من تأثير المورفين ، ولكنه كافٍ تمامًا للممارسة.

فوائد الكودايين:

1) على عكس المورفين ، يتم امتصاصه جيدًا عند تناوله عن طريق الفم ؛

2) الكوديين يقلل من التنفس.

3) أقل أسباب النعاس.

4) لديه نشاط أقل تشنج ؛

5) يتطور الإدمان ببطء أكبر إلى الكودايين.

مؤشرات لاستخدام الكود:

1) مع السعال الجاف الخام وغير المنتج ؛

2) المرحلة الثانية من مكافحة الآلام المزمنة لدى مريض السرطان (منظمة الصحة العالمية) وفق مخطط من ثلاث مراحل. الكوديين (50-150 مجم كل 5 ساعات) بالإضافة إلى مسكن غير مخدر ، بالإضافة إلى المواد المساعدة (القشرانيات السكرية ، مضادات الاكتئاب ، مضادات الاختلاج ، المؤثرات العقلية ، إلخ).

التسمم الحاد بالعقاقير المورفين والمورفين

يمكن أن يحدث التسمم الحاد بالمورفين مع جرعة زائدة من الدواء ، وكذلك مع تناول جرعات كبيرة عرضيًا في مرضى الإدمان. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن استخدام المورفين لأغراض انتحارية. بالنسبة للبالغين ، تبلغ الجرعة المميتة 250 مجم.

في حالات التسمم الحاد بالمورفين ، تكون الصورة السريرية مميزة. حالة المريض خطيرة جدا. في البداية ، يتطور النوم ، ويمر إلى مرحلة التخدير ، ثم الغيبوبة ، مما يؤدي إلى شلل مركز الجهاز التنفسي.

الصورة السريرية تتكون في المقام الأول من الاكتئاب التنفسي ، تباطؤ. الجلد شاحب ، بارد ، مزرق. هناك انخفاض في درجة حرارة الجسم والتبول ، في نهاية التسمم - انخفاض في ضغط الدم. يتطور بطء القلب ، تضيق حاد في الحدقة (حجم نقطة التلميذ) ، في نهاية نقص الأكسجة ، يتوسع التلميذ. تحدث الوفاة بسبب تثبيط الجهاز التنفسي أو الصدمة والوذمة الرئوية والعدوى الثانوية.

يعتمد علاج المرضى المصابين بالتسمم الحاد بالمورفين على نفس مبادئ علاج التسمم الحاد بالباربيتورات. إجراءات المساعدة مميزة وغير محددة.

ترتبط إجراءات محددة للمساعدة بإدخال مضادات المورفين المحددة. أفضل مضاد هو NALOXONE (Narcan). لا يوجد نالوكسون عمليًا في بلدنا ، وبالتالي يتم استخدام مضاد جزئي ، NALORFIN ، في كثير من الأحيان.

النالوكسون والنالورفين يقضيان على تأثير المورفين وأدويته على مستقبلات الأفيون ويعيدان وظيفة الجهاز العصبي المركزي الطبيعية.

Narorphine ، وهو مضاد جزئي للمورفين ، في شكله النقي (دواء منفرد) يعمل مثل المورفين (يسبب تأثيرًا مسكنًا ، ولكنه أضعف ، يخفض التنفس ، ويعطي بطء القلب ، ويضيق التلاميذ). ولكن على خلفية المورفين المدار ، يتجلى النالورفين كمضاد له. عادة ما يستخدم النالورفين في / بجرعة من 3 إلى 5 ملغ ، إذا لزم الأمر ، تكرار الحقن بعد 30 دقيقة. يحدث تأثيره حرفيًا عند "طرف الإبرة" - خلال الدقيقة الأولى من الإعطاء. في حالة تناول جرعة زائدة من هذه الأدوية ، يمكن لأي شخص تسمم بالمورفين أن يصاب بسرعة بمتلازمة الانسحاب.

ترتبط إجراءات المساعدة غير المحددة بإزالة السم غير الممتص. علاوة على ذلك ، يجب إجراء غسيل المعدة حتى مع إعطاء المورفين بالحقن ، حيث يتم إفرازه جزئيًا بواسطة الغشاء المخاطي المعدي المعوي في تجويف الأمعاء. من الضروري تدفئة المريض ، في حالة حدوث تشنجات ، استخدم مضادات الاختلاج.

في حالة تثبيط الجهاز التنفسي العميق ، يتم إجراء تهوية اصطناعية للرئتين.

يرتبط تسمم موربين المزمن ، كقاعدة عامة ، بتطور الإدمان عليه. تطور الإدمان ، إدمان المخدرات يترافق بشكل طبيعي مع الاستخدام المتكرر للمسكنات المخدرة. يميز بين الاعتماد الجسدي والعقلي.

من مظاهر الاعتماد البدني المتشكل على المسكنات المخدرة حدوث متلازمة الانسحاب أو الانسحاب عند التوقف عن إعطاء المورفين المتكرر. تتكون متلازمة الانسحاب من عدد من العلامات المميزة: بعد 6-10-12 ساعة من الحقن الأخير للمورفين ، يُصاب مدمن المورفين بسيلان الأنف ، والتمزق ، والتثاؤب الرهيب ، والقشعريرة ، وقشعريرة ، وفرط التنفس ، وارتفاع الحرارة ، وتوسع حدقة العين ، وآلام العضلات ، والقيء ، الإسهال ، عدم انتظام دقات القلب ، الضعف ، التعرق ، اضطرابات النوم ، الهلوسة ، القلق ، الأرق ، العدوانية ، تستمر هذه الأعراض لمدة 2-3 أيام ، ولمنع هذه الظواهر أو القضاء عليها ، يكون المدمن على استعداد لفعل أي شيء حتى الجريمة. الدواء يقود الشخص إلى التدهور الجسدي والعقلي.

ترتبط آلية تطوير الانسحاب بحقيقة أن المسكنات المخدرة ، من خلال تنشيط المستقبلات الأفيونية على مبدأ التغذية الراجعة (كما في علم الغدد الصماء) ، تمنع إطلاق ، وربما تخليق الببتيدات الأفيونية الذاتية ، لتحل محل نشاطها تدريجياً. نتيجة لإلغاء المسكنات ، هناك نقص في كل من المسكنات التي تم إعطاؤها سابقًا والببتيد الداخلي. تتطور متلازمة الامتناع عن ممارسة الجنس.

قبل أن يتطور الاعتماد الجسدي على الاعتماد العقلي. أساس ظهور الاعتماد العقلي هو النشوة والتخدير والموقف اللامبالي للتأثيرات البيئية التي تزعج الشخص. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الإعطاء المتكرر للمورفين يسبب إحساسًا لطيفًا للغاية لمستخدم المورفين في تجويف البطن ، وإحساس بالدفء غير العادي في المنطقة الشرسوفية وأسفل البطن ، وهو ما يذكرنا بتلك التي تحدث أثناء النشوة الجنسية الشديدة.

بالإضافة إلى الاعتماد العقلي والجسدي ، هناك علامة ثالثة لإدمان المخدرات - تطور التسامح والاستقرار والإدمان. وفي هذا الصدد يضطر المدمن باستمرار إلى زيادة جرعة المسكن.

لا يختلف علاج الإدمان على المورفين جوهريًا عن علاج إدمان الكحول أو الباربيتورات. يتم علاج مدمني المخدرات في مؤسسات خاصة ، لكن النتائج ليست مشجعة بعد (نسبة قليلة). التطور المتكرر لمتلازمة الحرمان (الانسحاب) ، انتكاسات الإدمان.

لا توجد أداة خاصة. استخدم الفيتامينات المقواة. إن منع الإدمان أسهل من معالجته. إن خطورة الإصابة بإدمان المخدرات هي السبب الرئيسي للحد من استخدام هذه العقاقير في الطب. من الصيدليات يتم إصدارها فقط بموجب وصفات خاصة ، ويتم تخزين الأدوية وفقًا للقائمة "أ".

المسكنات غير المخدرة هي مسكنات للألم ، مسكنات ليس لها تأثير كبير على الجهاز العصبي المركزي ، ولا تسبب إدمان المخدرات والتخدير. بمعنى آخر ، على عكس المسكنات المخدرة ، ليس لها تأثير مهدئ ومنوم ؛ لا تحدث النشوة والإدمان والاعتماد على المخدرات مع استخدامها.

حاليًا ، تم تصنيع مجموعة كبيرة من الأدوية ، من بينها ما يسمى:

1) المسكنات غير المخدرة القديمة أو الكلاسيكية

2) عمل جديد ، أكثر حداثة وأكثر مقاومة للالتهابات - ما يسمى بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات - مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

وفقًا للتركيب الكيميائي ، تنقسم المسكنات غير المخدرة القديمة أو الكلاسيكية إلى 3 مجموعات رئيسية:

1) مشتقات حمض الساليسيليك (حمض أورثو هيدروكسي بنزويك) - الساليسيلات:

أ) حمض أسيتيل الساليسيليك - (الأسبرين ، أسيدوم أسيتيل الساليسيليكوم) ؛

ب) ساليسيلات الصوديوم (Natrii salicylas).

المزيد من الأدوية في هذه المجموعة: ساليسيلاميد ، ميثيل الساليسيلات ، وكذلك ديفلونيسال ، بينورتان ، توسيبين.

2) مشتقات بيرازولون:

أ) أميدوبيرين (أميدوبيرين ، في الجدول عند 0 ، 25) - توقف كتحضير أحادي ، يستخدم في المنتجات المركبة ؛

ب) أنالجين (أنالجينوم ، في علامة التبويب 0 ، 5 ؛ أمبير 1 ؛ 2 مل - محلول 25٪ و 50٪) ؛

ج) بوتاديون (بوتاديونوم ، في الجدول عند 0.15) ؛

3) مشتقات الأنيلين:

أ) فيناسيتين (فيناسيتين - في أقراص مجمعة) ؛

ب) باراسيتامول (باراسيتامول ، علامة التبويب 0 ، 2).

المسكنات غير المخدرة لها 3 تأثيرات دوائية رئيسية.

1) تأثير مسكن أو مسكن. يتجلى النشاط المسكن للمسكنات غير المخدرة في أنواع معينة من الألم: بشكل رئيسي في آلام الأعصاب والعضلات وآلام المفاصل وكذلك في الصداع وآلام الأسنان.

مع الآلام الشديدة المصاحبة للإصابات وجراحة البطن والأورام الخبيثة ، فهي غير فعالة عمليًا.

2) تأثير خافض للحرارة أو خافض للحرارة ، يتجلى في ظروف الحمى.

3) العمل المضاد للالتهابات ، معبراً عنه بدرجات متفاوتة في مركبات مختلفة من هذه المجموعة.

لنبدأ بالساليسيلات. الدواء الرئيسي في هذه المجموعة هو حمض أسيتيل الساليسيليك أو الأسبرين (Acidum acetylsalicylicum في الجدول 0.1 للأطفال ؛ 0.25 ؛ 0.5) (AA).

عُرفت الساليسيلات منذ فترة طويلة ، وقد بلغ عمرها بالفعل أكثر من 130 عامًا ، وكانت أول الأدوية التي لها تأثير محدد مضاد للالتهابات ، جنبًا إلى جنب مع تأثير مسكن وخافض للحرارة. تم إجراء التوليف الكامل لحمض أسيتيل الساليسيليك في عام 1869. منذ ذلك الحين أصبحت الساليسيلات منتشرة على نطاق واسع في الممارسة الطبية.

الساليسيلات ، بما في ذلك AA (الأسبرين) ، لها 3 تأثيرات دوائية رئيسية.

1) تأثير مخدر أو مسكن. هذا التأثير أقل وضوحًا إلى حد ما ، خاصة في الآلام الحشوية ، من تأثير المورفين. حمض AA دواء فعال لأنواع الآلام التالية: الصداع. وجع أسنان؛ الألم الناجم عن العضلات والأنسجة العصبية (ألم عضلي ، ألم عصبي) ، مع آلام في المفاصل (ألم مفصلي) ، بالإضافة إلى آلام ناتجة عن الحوض الصغير.

يظهر تأثير المسكنات غير المخدرة ، ولا سيما الساليسيلات ، بشكل خاص في حالات الالتهاب.

2) التأثير الثاني لـ AA هو خافض للحرارة (خافض للحرارة). هذا التأثير هو تقليل درجة حرارة الجسم المحمومة ، ولكن ليس درجة حرارة الجسم الطبيعية. عادة ، كأدوية خافضة للحرارة ، يشار إلى الساليسيلات ابتداء من درجة حرارة 38.5-39 درجة ، أي عند درجة حرارة تخالف الحالة العامة للمريض. هذا الحكم ينطبق بشكل خاص على الأطفال.

في درجات حرارة الجسم المنخفضة ، لا ينصح باستخدام الساليسيلات كمضادات للحرارة ، لأن الحمى هي أحد مظاهر استجابة الجسم الدفاعية للعدوى.

3) التأثير الثالث للساليسيلات ، وبالتالي AA ، هو مضاد للالتهابات. يتجلى التأثير المضاد للالتهابات في وجود التهاب في النسيج الضام ، أي مع العديد من أمراض الأنسجة الجهازية المنتشرة أو الكولاجين (الروماتيزم والتهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب الفقار اللاصق وألم المفاصل والذئبة الحمامية الجهازية).

يبدأ التأثير المضاد للالتهابات لـ AA بعد الوصول إلى مستوى ثابت من الساليسيلات في الأنسجة ، وهذا يحدث بعد يوم أو يومين. تنخفض شدة تفاعل الألم لدى المريض ، وتقل الظواهر النضحية ، والتي تتجلى سريريًا من خلال انخفاض التورم والوذمة. عادة يستمر التأثير خلال فترة تعاطي المخدرات. إن الحد من الالتهاب المرتبط بتقييد (تثبيط) المرحلتين النضحي والتكاثري للالتهاب بواسطة الساليسيلات هو عنصر مسبب للتأثير المسكن ، أي أن التأثير المضاد للالتهابات للساليسيلات يعزز أيضًا تأثيرها المسكن.

يجب أن يقال أنه في الساليسيلات ، تكون التأثيرات الدوائية الثلاثة المذكورة متساوية في الشدة تقريبًا.

بالإضافة إلى التأثيرات المذكورة أعلاه ، فإن الساليسيلات لها أيضًا تأثير مضاد للتجمّع على الصفائح الدموية ، ومع الاستخدام طويل الأمد ، يكون للساليسيلات أيضًا تأثير مزيل للحساسية.

آلية عمل الساليسيلات

يرتبط عمل الساليسيلات بتثبيط (تثبيط) تخليق البروستاجلاندين من فئات مختلفة. تم اكتشاف هذه المركبات النشطة للغاية في عام 1930 من قبل العلماء السويديين. عادة ، توجد البروستاجلاندين في الأنسجة بكميات ضئيلة ، ومع ذلك ، حتى مع وجود تأثيرات طفيفة (مواد سامة ، بعض الهرمونات) ، فإن تركيزها في الأنسجة يزداد بشكل حاد. في جوهرها ، البروستاجلاندين عبارة عن أحماض دهنية دورية تحتوي على 20 ذرة كربون في السلسلة. تنشأ من الأحماض الدهنية الحرة ، بشكل أساسي من حمض الأراكيدونيك ، الذي يدخل الجسم مع الطعام. تتشكل أيضًا من أحماض اللينوليك واللينولينيك بعد تحويلها إلى حمض الأراكيدونيك. هذه الأحماض غير المشبعة هي جزء من الفوسفوليبيد. من الفسفوليبيدات ، يتم إطلاقها تحت تأثير فسفوليباز 2 أو فسفوليباز أ ، وبعد ذلك تصبح ركيزة للتخليق الحيوي للبروستاجلاندين. تشارك أيونات الكالسيوم في تنشيط تخليق البروستاجلاندين.

البروستاجلاندين هي هرمونات خلوية محلية.

الخطوة الأولى في التخليق الحيوي للبروستاجلاندين (PG) هي أكسدة حمض الأراكيدونيك ، الذي يتم إجراؤه بواسطة مركب PG-cyclogenase-peroxidase المرتبط بالأغشية الميكروسومية. يظهر هيكل دائري لـ PGG-2 ، والذي ، تحت تأثير البيروكسيداز ، ينتقل إلى PGH-2. من المنتجات التي تم الحصول عليها - أكاسيد داخلية دورية - تحت تأثير PG-isomerase ، يتم تكوين البروستاجلاندين "الكلاسيكي" - PGD-2 و PGE-2 (يعني الاثنان الموجودان في الفهرس وجود رابطتين مزدوجتين في السلسلة ؛ تشير الأحرف إلى نوع وموقع الجذور الجانبية لحلقة السيكلوبنتان).

تحت تأثير PG-reductase ، يتم تشكيل PGF-2.

تم العثور على إنزيمات تحفز تخليق PGs الأخرى ؛ لها خصائص بيولوجية خاصة: PG-I-isomerase ، -oxocyclase ، وتحفيز تكوين البروستاسكلين (PG I-2) و PG-thromboxane -A-isomerase ، مما يحفز تخليق الثرموبوكسان A-2 (TxA-2).

يرتبط انخفاض وقمع تخليق البروستاجلاندين تحت تأثير الساليسيلات في المقام الأول بتثبيط إنزيمات تخليق PG ، أي تثبيط إنزيمات الأكسدة الحلقية (COX). يؤدي هذا الأخير إلى انخفاض في تخليق البروستاجلاندين المؤيد للالتهابات (خاصة PGE-2) من حمض الأراكيدونيك ، مما يحفز نشاط الوسطاء الالتهابيين - الهيستامين ، السيروتونين ، البراديكينين. من المعروف أن البروستاجلاندين يسبب فرط التألم ، أي أنه يزيد من حساسية مستقبلات الألم للمنبهات الكيميائية والميكانيكية.

وهكذا ، الساليسيلات ، التي تثبط تخليق البروستاجلاندين (PGE-2 ، PGF-2 ، PGI-2) ، تمنع تطور فرط التألم. تزداد عتبة الحساسية لمنبهات الألم. يكون التأثير المسكن أكثر وضوحًا في الالتهاب. في ظل هذه الظروف ، يحدث إطلاق وتفاعل البروستاجلاندين وغيره من "الوسطاء الالتهابيين" في بؤرة الالتهاب. يسبب البروستاجلاندين توسع الشرايين في بؤرة الالتهاب واحتقان الدم ، PGF-2 و TxA-2 - تضيق الأوردة - الركود ، كلا البروستاجلاندين يزيد من نفاذية جدار الأوعية الدموية ، مما يساهم في نضح السوائل وعناصر الدم البيضاء ، وزيادة التأثير على جدار الأوعية الدموية والوسطاء الالتهابيين الآخرين. يعزز TxA-2 تكوين جلطات الصفائح الدموية ، وتبدأ الأكسيدات الداخلية تفاعلات الجذور الحرة التي تتلف الأنسجة. وبالتالي ، يساهم Pg في تنفيذ جميع مراحل الالتهاب: التغيير ، النضح ، الانتشار.

يؤدي قمع مشاركة الوسطاء الالتهابيين في تطوير العملية المرضية عن طريق المسكنات غير المخدرة ، ولا سيما الساليسيلات ، إلى استخدام حمض الأراكيدونيك من خلال مسار الليبوكسجيناز وزيادة تكوين الليكوترين (LTD-4 ، LTS-4 ) ، بما في ذلك مادة الحساسية المفرطة التي تتفاعل ببطء ، والتي تسبب تضيق الأوعية والحد من النضح. يفسر تثبيط تخليق البروستاجلاندين بواسطة الساليسيلات قدرتها على قمع الألم وتقليل الاستجابة الالتهابية وكذلك ارتفاع درجة حرارة الجسم.تأثير خافض للحرارة للساليسيلات هو تقليل درجة حرارة الجسم المحمومة ، ولكن ليس درجة حرارة الجسم الطبيعية. PgE-2 في السائل الدماغي ، والذي يتجلى من خلال زيادة إنتاج الحرارة وانخفاض في نقل الحرارة ، حيث تعيد الساليسيلات ، التي تمنع تكوين PGE-2 ، النشاط الطبيعي للخلايا العصبية لمركز التنظيم الحراري ، ونتيجة لذلك ، يزداد انتقال الحرارة عن طريق إشعاع الحرارة من سطح الجلد وتبخر كميات غزيرة من العرق. هذا لا يتغير عمليًا. التأثير الخافض للحرارة للساليسيلات يكون مميزًا تمامًا فقط إذا تم استخدامه على خلفية الحمى. لا تغير درجة حرارة الجسم.

مؤشرات لاستخدام الساليسيلات وحمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين)

1) يستخدم AA كمسكن للألم العصبي ، ألم عضلي ، ألم مفصلي (آلام المفاصل). عادة ما يستخدم حمض أسيتيل الساليسيليك لعلاج أعراض الآلام المزمنة والألم. الدواء فعال لأنواع كثيرة من الألم (مع شدة ضحلة ، معتدلة من آلام ما بعد الجراحة وبعد الولادة ، وكذلك الألم الناجم عن إصابة الأنسجة الرخوة ، والتهاب الوريد الخثاري في الأوردة السطحية ، والصداع ، وعسر الطمث ، و algomenorrhea).

2) كمضاد للحرارة للحمى ، على سبيل المثال ، المسببات الروماتيزمية ، للحمى المعدية والتهابات المنشأ. يُنصح بتعيين الساليسيلات من أجل خفض درجة حرارة الجسم فقط في درجات حرارة عالية جدًا ، مما يؤثر سلبًا على حالة المريض (39 درجة وأكثر) ؛ أي مع الحمى.

3) كعامل مضاد للالتهابات لعلاج المرضى الذين يعانون من العمليات الالتهابية ، وخاصة مع التهاب المفاصل والتهاب العضلات ، يستخدم حمض أسيتيل الساليسيليك بشكل أساسي. يقلل من الاستجابة الالتهابية ، لكنه لا يقطعها.

4) كعامل مضاد للروماتيزم ، مع الكولاجين (الروماتيزم ، التهاب المفاصل الروماتويدي ، الذئبة الحمراء ، إلخ) ، أي مع أمراض النسيج الضام المنتشر الجهازية. في هذه الحالة ، يتم استخدام جميع التأثيرات ، بما في ذلك تأثير إزالة التحسس.

عند استخدامه بجرعات عالية ، يقلل الساليسيلات بشكل كبير من علامات الالتهاب لمدة 24-48 ساعة. انخفاض الألم ، والتورم ، وعدم الحركة ، وزيادة درجة الحرارة الموضعية ، واحمرار المفصل.

5) كعامل مضاد للتجمع للوقاية من تكوين الجلطات الصفائحية الليفية. لهذا الغرض ، يتم استخدام الأسبرين بجرعات صغيرة ، حوالي 150-300 مجم / يوم. ثبت أن تناول هذه الجرعات اليومية من الدواء للوقاية والعلاج من التخثر داخل الأوعية الدموية ، للوقاية من احتشاء عضلة القلب.

6) جرعات صغيرة من ASA (600-900 مجم) - عند استخدامها بشكل وقائي ، فإنها تمنع أعراض عدم تحمل الطعام. بالإضافة إلى ذلك ، تعتبر AA فعالة في حالات الإسهال ، وكذلك لمرض الإشعاع.

آثار جانبية

1) المضاعفات الأكثر شيوعًا في استخدام ASA هي تهيج الغشاء المخاطي في المعدة (نتيجة لقمع تخليق البروستاجلاندين الواقي للخلايا ، ولا سيما PGI-2 prostacyclin) ، وتطور التآكل ، وأحيانًا مع النزيف. الطبيعة المزدوجة لهذا التعقيد: AA - حامض ، مما يعني أنه يهيج الغشاء المخاطي نفسه ؛ تثبيط تخليق البروستاجلاندين في الغشاء المخاطي - البروستاسكلين ، العامل الثاني المساهم.

في المريض ، تسبب الساليسيلات عسر الهضم والغثيان والقيء ، ومع الاستخدام المطول ، يمكن أن يكون لها تأثير تقرحي.

2) من المضاعفات المتكررة عند تناول الساليسيلات النزيف (النزيف والنزيف) ، والذي ينتج عن تثبيط تراكم الصفائح الدموية عن طريق الساليسيلات والتضاد فيما يتعلق بفيتامين K ، وهو ضروري لتنشيط تخثر البروثرومبين والبروكونفيرتين والتاسع والعاشر. العوامل وكذلك للحفاظ على الهيكل الطبيعي لجدران الأوعية الدموية. لذلك ، فإن استخدام الساليسيلات لا يعطل تخثر الدم فحسب ، بل يزيد أيضًا من هشاشة الأوعية الدموية. لمنع أو القضاء على هذه المضاعفات ، يتم استخدام مستحضرات فيتامين ك.في الغالب ، فيكاسول ، ولكن من الأفضل وصف فيتوميناديون ، وهو نظير لفيتامين ك ، الذي يمتص بشكل أسرع وأكثر فعالية وأقل سمية.

3) في الجرعات العالية ، يسبب AA أعراضًا دماغية ، تتجلى في طنين الأذن ، وطنين في الأذنين ، وفقدان السمع ، والقلق ، وفي الحالات الأكثر شدة - الهلوسة ، وفقدان الوعي ، والتشنجات ، وفشل الجهاز التنفسي.

4) في الأشخاص الذين يعانون من الربو القصبي أو التهاب الشعب الهوائية الانسدادي ، يمكن أن تسبب الساليسيلات زيادة في نوبات التشنج القصبي (والذي ينتج عن قمع تخليق البروستاجلاندين المضاد للتشنج والتكوين السائد لليوكوترينات ، بما في ذلك مادة الحساسية المفرطة ببطء من السلائف الشائعة - حمض الأراكيدونيك).

5) قد يعاني بعض المرضى من حالات نقص السكر في الدم - نتيجة لقمع تخليق PGE-2 وبالتالي القضاء على تأثيره التثبيطي على إطلاق الأنسولين من خلايا بيتا في أنسجة البنكرياس.

6) عند استخدام AA في نهاية الحمل ، قد تتأخر الولادة من 3 إلى 10 أيام. الأطفال حديثو الولادة الذين تناولت أمهاتهم ، وفقًا للإشارات ، الساليسيلات (AA) في نهاية الحمل ، قد يصابون بأمراض الأوعية الدموية الرئوية الحادة. بالإضافة إلى ذلك ، الساليسيلات (AA) التي يتم تناولها أثناء الحمل يمكن أن تعطل مسار تكوين الأعضاء الطبيعي ، على وجه الخصوص ، تؤدي إلى عدم إغلاق القناة البوتالية (بسبب تثبيط تخليق البروستاجلاندين الضروري لتكوين الأعضاء الطبيعي).

7) نادرا (1: 500) ولكن هناك حساسية من الساليسيلات. يمكن أن يتجلى عدم التحمل من خلال طفح جلدي ، شرى ، حكة ، وذمة وعائية ، فرفرية نقص الصفيحات.

حمض الساليسيليك مكون في العديد من المواد ، بما في ذلك الفواكه (التفاح ، العنب ، البرتقال ، الخوخ ، الخوخ) ، وهو جزء من بعض أنواع الصابون والعطور والمشروبات (خاصة عصارة البتولا).

من الساليسيلات ، بالإضافة إلى AA ، يتم استخدام SODIUM SALICYLATE - يعطي هذا الدواء تأثيرًا مسكنًا ، وهو 60 ٪ فقط من تأثير الأسبرين ؛ بل إن تأثيره المسكن والمضاد للالتهابات أضعف ، لذلك نادرًا ما يستخدم نسبيًا. يتم استخدامه بشكل أساسي لأمراض الأنسجة المنتشرة الجهازية ، لأمراض الكولاجين (التهاب المفاصل الروماتويدي ، الروماتيزم). عقار مماثل هو ميثيل الساليسيلات.

المجموعة الثانية من المسكنات غير المخدرة هي مشتقات البيرازولون. تشمل هذه المجموعة من الأدوية الأميدوبيرين ، والبوتاديون ، والأنالجين.

أميدوبيرين (بيراميدون) (مسحوق أميدوبيرينوم ، علامة التبويب 0 ، 25). بيروس - حريق. وهو مسكن قوي وخافض للحرارة.

يتم امتصاص الدواء بشكل كامل وسريع من الأمعاء ويتم استقلابه بالكامل تقريبًا في الجسم. ومع ذلك ، بسبب السمية العالية ، على وجه الخصوص ، التأثير المثبط الواضح على تكون الدم ، لا يتم استخدام الأميدوبيرين عمليًا في العيادة ؛ يتم استبعاده من الاستخدام كعامل مستقل ويتم تضمينه فقط في بعض المستحضرات المركبة.

أنالجين (أنالجينوم ؛ مسحوق ؛ في علامات التبويب 0 ، 5 ؛ في أمبير. 1 و 2 مل - محلول 25٪ و 50٪). أنجين هو كيميائيا ودوائيا مشابهة للأميدوبرين. أنجين قابل للذوبان بدرجة عالية في الماء ، لذلك يمكن أيضًا إعطاؤه بالحقن. كما هو الحال مع الأميدوبيرين ، فإن هذا الدواء له تأثير مسكن أكثر وضوحًا من خافض للحرارة ، وخاصة التأثيرات المضادة للالتهابات.

يستخدم أنجين للتأثيرات المسكنة وخافضة للحرارة على المدى القصير في حالة الألم العصبي والتهاب العضلات والصداع وآلام الأسنان. في هذه الحالة ، كقاعدة عامة ، يتم استخدام نموذج الكمبيوتر اللوحي. في الحالات الأكثر وضوحا ، عندما يكون من الضروري أن يكون لها تأثير سريع ، يتم استخدام الحقن الشرجية. وفي الوقت نفسه ، يقلل analgin بسرعة درجة حرارة الجسم المرتفعة. يوصف أنالجين كخافض للحرارة فقط في حالة الحمى ، عندما يكون الدواء الإسعافات الأولية.من الجيد أن تتذكر أنه لا يمكنك حقن 1 مل أو أكثر ، حيث قد يكون هناك انخفاض في درجة الحرارة ، مما يؤدي إلى انهيار درجة الحرارة ، ويتم إعطاء الطفل 0.3-0.4 مل ، وكقاعدة عامة ، في في هذه الحالة ، يضاف خافت إلى محلول أنالجين

تدحرج. يرتبط العلاج باستخدام أنالجين بخطر حدوث مضاعفات (بشكل أساسي من جانب الدم) ، وبالتالي فإن استخدامه كمسكن وخافض للحرارة غير مبرر ، عندما تكون الساليسيلات أو عوامل أخرى فعالة بنفس القدر.

BARALGIN (Baralginum) - تم تطويره في ألمانيا. قريبة جدا من عقار أنالجين. في شكل قرص ، يأتي من بلغاريا باسم SPASMOLGON. يتكون Baralgin من أنالجين ، حيث يتم إضافة مادتين اصطناعيتين أخريين (أحدهما له تأثير شبيه بالبابافيرين ، والثاني له تأثير ضعيف لمنع العقد). من هذا يتضح أن البارالجين يستعمل أساسًا للمغص الكلوي والكبدي والمعوي. كما أنها تستخدم لتشنجات الأوعية الدماغية والصداع والصداع النصفي. متوفر في كل من الأقراص والشكل القابل للحقن.

حاليًا ، هناك سلسلة كاملة من المستحضرات المركبة التي تحتوي على analgin (Maksigan ، Spazmalgin ، Spazgan ، Veralgan ، إلخ.)

BUTADION (Butadionum ؛ في الجدول عند 0.15). يُعتقد أن البوتاديون في النشاط المسكن يساوي تقريبًا أنالجين ، وفي النشاط المضاد للالتهابات يكون أعلى بكثير منه. لذلك يتم استخدامه كعقار مضاد للالتهابات. وفقًا لهذا الاستطباب ، يتم وصف البيوتاديون لآفات الأنسجة خارج المفصل (التهاب الجراب ، التهاب الأوتار ، التهاب الغشاء المفصلي) ذات المنشأ الروماتيزمي وغير الروماتيزمي. يشار إلى التهاب الفقار اللاصق والتهاب المفاصل الروماتويدي وهشاشة العظام.

يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز البوتاديون في الدم ، بالإضافة إلى مشتقات البيرازولون الأخرى ، بعد حوالي ساعتين. يرتبط الدواء بنشاط ببروتينات البلازما (98٪). يؤدي العلاج طويل الأمد بالبوتاديون إلى تحفيز إنزيمات الكبد الميكروسومي. نتيجة لذلك ، يستخدم البيوتاديون أحيانًا بجرعات صغيرة (0.005 جم / كجم يوميًا) عند الأطفال المصابين بفرط بيليروبين الدم. يقلل البيوتاديون من إعادة امتصاص البول في الأنابيب النهائية ، مما يساهم في إزالة هذه الأملاح من جسم هذه الأملاح. في هذا الصدد ، يتم استخدامها لمرض النقرس.

الدواء سام ، ومن هنا الآثار الجانبية:

1) مثل جميع مشتقات البيرازولون ، مع الاستخدام المطول يمكن أن يسبب فقدان الشهية ، الإحساس بالثقل في المنطقة الشرسوفية ، حرقة ، غثيان ، قيء ، إسهال ، قرحة هضمية. يمكن أن يسبب التهاب الكبد ، لذلك يوصف فقط لمدة 5-7 أيام ؛

2) مثل جميع أدوية البيرازولون ، يثبط البوتاديون تكون الدم (قلة الكريات البيض ، فقر الدم ، قلة الصفيحات) إلى ندرة المحببات.

3) أثناء العلاج بالبوتاديون ، قد يحدث انتفاخ ، لأنه يحتفظ بأيونات الصوديوم في الجسم ، وبالتالي الماء (يقلل من الصوديوم البولي) ؛ هذا يمكن أن يؤدي إلى فشل القلب الاحتقاني أو حتى الوذمة الرئوية.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - دواء مكون من مزيج من الأميدوبيرين والبوتاديون ، وله نشاط واضح مضاد للالتهابات ومسكن. يتم استخدامه فقط كعامل مضاد للالتهابات لالتهاب المفاصل ، والآفات الروماتيزمية ، وألم الظهر ، والتهاب adnexitis ، والباراميتريتيس ، والألم العصبي. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يساهم في إفراز أملاح البولات من الجسم ، ويوصف لمرض النقرس. متوفر في كل من أشكال الجرعات القابلة للحقن والأقراص (Gedeon Rihter).

في الآونة الأخيرة ، تم تصنيع مجموعة من المسكنات الجديدة ، والتي تسمى العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات - مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

مشتقات الأنيلين (أو بتعبير أدق ، بارا أمينوفينول).

يجب ذكر دوائين هنا: الفيناسيتين والباراسيتامول.

تم اكتشاف الباراسيتامول كمسكن فعال وخافض للحرارة في عام 1893 بواسطة فون ميرينج. في عام 1995 ، اقترح أن الباراسيتامول هو مستقلب للفيناسيتين ، وفي عام 1948 ، أثبت برودي وأكسيلرود دور الباراسيتامول باعتباره المستقلب الرئيسي للفيناسيتين. في عصرنا ، يستخدم الباراسيتامول على نطاق واسع كعامل خافض للحرارة ومسكن في مرحلة الرعاية الدوائية قبل الطبية للمريض. في هذا الصدد ، يعد الباراسيتامول أحد الأدوية المميزة لسوق الأدوية التي لا تحتاج إلى وصفة طبية (OTC - jver the counter) ، أي الأدوية التي تُباع بدون وصفة طبية من الطبيب. واحدة من أولى الشركات الدوائية التي تقدم رسميًا الأدوية التي تصرف بدون وصفة طبية ، وعلى وجه الخصوص الباراسيتامول (بانادول بأشكال جرعات مختلفة) ، هي ستيرلنج هيلث. على الرغم من حقيقة أن الباراسيتامول يتم إنتاجه حاليًا من قبل العديد من شركات الأدوية تحت أسماء مختلفة (أسيتامينوفين ، واتسو ، الولايات المتحدة الأمريكية ؛ دوليبران ، الولايات المتحدة الأمريكية - فرنسا ؛ ميرالجان ، يوغوسلافيا ؛ كالبول ، ويلكوم إنجلاند ؛ دوفالجان ، فرنسا ، إلخ) ، هناك شروط معينة مطلوبة الحصول على منتج نقي. خلاف ذلك ، سوف يحتوي الدواء على فيناسيتين و 4-ف-أمينوفينول. كانت هذه المكونات السامة هي التي لم تسمح للباراسيتامول بأخذ مكانه الصحيح في الترسانة الطبية للأطباء لفترة طويلة. يتم إنتاج الباراسيتامول (بانادول) من قبل الشركات الغربية ، ولا سيما من قبل شركة ستيرلنج هيلث ، في ظل ظروف ممارسات التصنيع الجيد (GMP) ويحتوي على مكون نشط عالي النقاء.

آلية عمل باراسيتامول.

لقد ثبت أن الباراسيتامول هو مثبط ضعيف للتخليق الحيوي للبروستاغلاندين ، وتأثيره على تخليق البروستاجلاندين - وسطاء الألم وتفاعل درجة الحرارة - يحدث بدرجة أكبر في الجهاز العصبي المركزي منه في المحيط. هذا ما يفسر وجود تأثير مسكن وخافض للحرارة واضح للباراسيتامول وتأثير ضعيف للغاية مضاد للالتهابات. لا يرتبط الباراسيتامول عمليًا ببروتينات البلازما ، ويخترق بسهولة الحاجز الدموي الدماغي ، ويتم توزيعه بشكل متساوٍ تقريبًا في الدماغ. يبدأ الدواء بتأثير خافض للحرارة ومسكن سريع بعد حوالي 20-30 دقيقة ويستمر في العمل لمدة 4 ساعات. فترة التخلص الكامل من الدواء في المتوسط ​​4.5 ساعة.

يفرز الدواء بشكل رئيسي عن طريق الكلى (98٪) ، والجزء الرئيسي من الجرعة المعطاة يتحول بيولوجيا في الكبد. يرجع ذلك إلى حقيقة أن الباراسيتامول ليس له أي تأثير عمليًا على الغشاء المخاطي في المعدة ، أي لا يسبب تأثيرًا تقرحيًا. وهذا يفسر أيضًا عدم وجود تشنج قصبي عند استخدام الباراسيتامول ، حتى في الأشخاص الذين يعانون من الربو القصبي. لا يؤثر الدواء ، على عكس الأسبرين ، على نظام تكوين الدم ونظام تخثر الدم.

هذه المزايا ، بالإضافة إلى النطاق الواسع للعمل العلاجي للباراسيتامول ، سمحت له الآن بأخذ مكانه الصحيح بين المسكنات غير المخدرة الأخرى. تستخدم المستحضرات التي تحتوي على الباراسيتامول للإشارات التالية:

1) متلازمة الألم ذات الشدة المنخفضة والمتوسطة من أصول مختلفة (صداع ، وجع أسنان ، ألم عصبي ، ألم عضلي ، ألم في إصابات ، حروق).

2) الحمى في الأمراض المعدية والتهابات. إنه أفضل خافض للحرارة في ممارسة طب الأطفال ، في طب الأطفال.

في بعض الأحيان يتم دمج مشتقات الأنيلين (الفيناسيتين ، على سبيل المثال) في قرص واحد مع مسكنات أخرى غير مخدرة ، وبالتالي الحصول على الأدوية المركبة. في أغلب الأحيان ، يتم دمج الفيناسيتين مع AA والكوديين. تُعرف المستحضرات المركبة التالية: asphene ، sedalgin ، citramon ، pircofen ، panadein ، solpadein.

الآثار الجانبية قليلة وأكثر بسبب إعطاء الفيناسيتين من الباراسيتامول. تقارير التفاعلات العكسية الخطيرة للباراسيتامول نادرة وعادة ما ترتبط إما بجرعة زائدة من المخدرات (أكبر من 4.0 في اليوم) أو الاستخدام المطول (أكثر من 4 أيام) للدواء. تم وصف حالات قليلة فقط من قلة الصفيحات وفقر الدم الانحلالي المرتبطة بتناول الدواء. أكثر تطورات ميتهيموغلوبينية الدم المبلغ عنها بشكل متكرر باستخدام الفيناسيتين ، بالإضافة إلى التأثير السام للكبد.

كقاعدة عامة ، المسكنات الحديثة غير المخدرة لها ، أولاً وقبل كل شيء ، تأثير واضح مضاد للالتهابات ، لذلك غالباً ما يطلق عليها مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

هذه مركبات كيميائية من مجموعات مختلفة ، وخاصة أملاح الأحماض المختلفة:

أ) مشتقات حمض الخليك: إندوميثاسين ، سولينداك ، إيبوفيناك ، سوفيناك ، برانوبروفين ؛

ب) مشتقات حمض البروبيونيك: إيبوبروفين ، نابروكسين ، كيتوبروفين ، سورغام ، إلخ ؛

ج) مشتقات حمض الأنثرانيليك: حمض فلوفيناميك ، حمض الميفينانيك ، فولتارين ؛

د) مشتقات حمض النيكوتينيك: حمض النفلوميك ، كلونيكسين.

هـ) أوكسيكام (أحماض إينولينيك): بيروكسيكام ، إيزوكسيكام ، سودوكسكام.

الإندوميتاسين (إندوميثاسين ، كبسولات وسوائل عند 0.025 ؛ تحاميل - 0.05) هو عقار مضاد للالتهاب غير ستيرويدي (NSAID) ، وهو أحد مشتقات حمض الإندوليسيتيك (الإندول). له نشاط مضاد للالتهابات ومسكن وخافض للحرارة. وهي واحدة من أقوى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية وهي المرجعية NSAID. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية - على عكس الساليسيلات ، تسبب تثبيطًا عكسيًا لتخليق البروستاجلاندين (كوكس).

يستخدم تأثيره المضاد للالتهابات في أشكال الالتهاب النضحي ، والروماتيزم ، وأمراض النسيج الضام المنتشرة (الجهازية) (الذئبة الحمراء ، تصلب الجلد ، التهاب حوائط المفصل ، التهاب الجلد والعضلات). الدواء هو الأكثر فائدة في العملية الالتهابية ، مصحوبة بتغيرات تنكسية في مفاصل العمود الفقري ، مع هشاشة العظام المشوهة ، مع اعتلال المفاصل الصدفي. يستخدم في التهاب كبيبات الكلى المزمن. فعال جدا في النوبات الحادة من النقرس ، تأثير مسكن يستمر لمدة ساعتين.

في الأطفال الخدج ، يتم استخدامه (1-2 مرات) لإغلاق القناة الشريانية العاملة.

إنه سام ، لذلك ، في 25-50 ٪ من الحالات ، تحدث آثار جانبية واضحة (دماغية: صداع ، دوار ، طنين ، ارتباك ، تصورات بصرية غير واضحة ، اكتئاب ؛ من الجهاز الهضمي: قرح ، غثيان ، قيء ، عسر هضم ، جلد: طفح جلدي ؛ دم: عسر الهضم ؛ احتباس أيونات الصوديوم ؛ تسمم الكبد). لا ينصح باستخدام الأطفال دون سن 14 عامًا.

تم تصنيع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التالية - إيبوبروفين (إيبوبروفينوم ؛ في الجدول 0 ، 2) - في عام 1976 في إنجلترا. ايبوبروفين مشتق من حمض فينيل بروبيونيك. من حيث النشاط المضاد للالتهابات ، والتأثير المسكن وخافض للحرارة ، فهو قريب من الساليسيلات وأكثر نشاطًا. يمتص جيدا من القناة الهضمية. يتحمله المرضى بشكل أفضل من AA. عند تناوله عن طريق الفم ، يكون تواتر التفاعلات الضائرة أقل. ومع ذلك ، فإنه يهيج أيضًا الجهاز الهضمي (حتى القرحة). بالإضافة إلى ذلك ، مع وجود حساسية من البنسلين - سيكون المرضى حساسين للبروفين (الإيبوبروفين) ، وخاصة مرضى الذئبة الحمراء.

92-99٪ يرتبط ببروتينات البلازما. يخترق ببطء في تجويف المفصل ، لكنه يبقى في النسيج الزليلي ، مما يخلق تركيزات أعلى منه في بلازما الدم ويختفي ببطء بعد الإلغاء. يتم إفرازه بسرعة من الجسم (T 1/2 = 2-2.5 ساعة) ، وبالتالي فإن تناول الدواء بشكل متكرر ضروري (3-4 مرات في اليوم - الجرعة الأولى قبل الوجبات ، والباقي بعد الوجبات ، لإطالة المدة. التأثير).

مخصّص ل: علاج مرضى التهاب المفاصل الروماتويدي ، هشاشة العظام المشوهة ، التهاب الفقار اللاصق ، الروماتيزم. يعطي التأثير الأكبر في المرحلة الأولى من المرض. بالإضافة إلى ذلك ، يستخدم ايبوبروفين كمضاد قوي للحرارة.

عقار قريب من البروفين NAPROXEN (نابروسين ، علامة التبويب 0 ، 25) هو مشتق من حمض naphthylpropionic. يمتص بسرعة من القناة الهضمية ، وأقصى تركيز في الدم بعد ساعتين. 97-98٪ يرتبط ببروتينات البلازما. تخترق الأنسجة والسائل الزليلي بشكل جيد. له تأثير مسكن جيد. التأثير المضاد للالتهابات مماثل تقريبًا لتأثير البيوتاديون (أعلى). يكون تأثير خافض الحرارة أعلى من تأثير الأسبرين ، بيوتاديون. له تأثير طويل الأمد ، لذلك يتم وصفه مرتين فقط في اليوم. جيد التحمل من قبل المرضى.

قم بتطبيقه:

1) كخافض للحرارة. في هذا الصدد ، فهو أكثر فعالية من الأسبرين.

2) كعامل مضاد للالتهابات ومسكن لالتهاب المفاصل الروماتويدي والأمراض الروماتيزمية المزمنة والتهاب العضلات.

ردود الفعل السلبية نادرة ، تتحقق في شكل أعراض عسر الهضم (حرقة ، آلام في البطن) ، صداع ، تعرق ، تفاعلات حساسية.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الحديثة التالية هي SURGAM أو حمض الثيوبروفينيك (الجداول 0 ، 1 و 0 ، 3) مشتق من حمض البروبيونيك. لها تأثيرات مسكنة ومضادة للالتهابات. كما لوحظ تأثير خافض للحرارة للدواء. نفس المؤشرات والآثار الجانبية.

ديكلوفيناك-صوديوم (فولتارين ، أورتوفين) مشتق من حمض فينيل أسيتيك. اليوم هو واحد من أكثر الأدوية المضادة للالتهابات نشاطًا ، من حيث القوة فهو يساوي تقريبًا الإندوميتاسين. بالإضافة إلى ذلك ، له تأثير مسكن واضح وخافض للحرارة. وفقًا للتأثير المضاد للالتهابات والمسكنات ، فهو أكثر نشاطًا من الأسبرين ، والبيوتاديون ، والإيبوبروفين.

يمتص جيدا في الجهاز الهضمي ، عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يحدث أقصى تركيز في الدم بعد 2-4 ساعات. يخضع بشكل مكثف للتخلص الجهازي ، ويدخل 60٪ فقط من الجرعة المقبولة في الدورة الدموية. 99٪ يرتبط ببروتينات البلازما. يخترق السائل الزليلي بسرعة.

لها سمية منخفضة ، ولكن اتساع نطاق العمل العلاجي بشكل كبير. جيد التحمل ، وأحيانًا يسبب فقط تفاعلات حساسية وعسر الهضم.

يشار إليه في حالات الالتهاب من أي موضع ومسببات ، ولكنه يستخدم بشكل أساسي للروماتيزم ، التهاب المفاصل الروماتويدي وأمراض النسيج الضام الأخرى (مع مرض Bechterew).

PIROXICAM (إيزوكسيكام ، سودوكسيكام) هو دواء جديد مضاد للالتهابات يختلف عن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، وهو أحد مشتقات الأوكسيكام.

يمتص بشكل مرض من القناة الهضمية. يحدث أقصى تركيز في الدم بعد 2-3 ساعات. عند تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه جيدًا ، ويبلغ نصف عمره حوالي 38-45 ساعة (هذا مع الاستخدام قصير المدى ، ومع الاستخدام طويل المدى - حتى 70 ساعة) ، لذلك يمكن استخدامه مرة واحدة في اليوم.

الآثار الجانبية: عسر الهضم والنزيف في بعض الأحيان.

يثبط بيروكسيكام تكوين الإنترلوكين 1 ، الذي يحفز تكاثر الخلايا الزليليّة وإنتاجها من الإنزيمات المحللة للبروتين المحايدة (كولاجيناز ، إيلاستاز) والبروستاغلاندين إي.ينشط IL-1 تكاثر الخلايا اللمفاوية التائية ، الخلايا الليفية والخلايا الزليليّة.

في البلازما يرتبط 99٪ بالبروتينات. في المرضى الذين يعانون من التهاب المفاصل الروماتويدي ، فإنه يخترق جيدا في السائل الزليلي. جرعات من 10 إلى 20 ملغ (1 أو 2 حبة) تسبب مسكنات (30 دقيقة بعد الابتلاع) وتأثيرات خافضة للحرارة ، وجرعات أعلى (20-40 مجم) - مضاد للالتهابات (بنهاية أسبوع من الاستخدام المتواصل). على عكس الأسبرين ، فهو أقل تهيجًا للجهاز الهضمي.

يستخدم الدواء في التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب الفقار اللاصق وهشاشة العظام وتفاقم النقرس.

جميع العوامل المذكورة أعلاه ، باستثناء الساليسيلات ، لها تأثير مضاد للالتهابات أكثر وضوحًا من العوامل الأخرى.

إنها تمنع بشكل جيد الالتهاب النضحي ومتلازمة الألم المصاحبة لها وتؤثر بشكل أقل فاعلية على مراحل التغيير والتكاثر.

يتحمل المرضى هذه الأدوية بشكل أفضل من الأسبرين والساليسيلات والإندوميتاسين والبيوتاديون. هذا هو السبب وراء استخدام هذه الأدوية بشكل أساسي كأدوية مضادة للالتهابات. ومن هنا حصلوا على الاسم - مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات). ومع ذلك ، بالإضافة إلى مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الجديدة ، فإن PVAs غير الستيرويدية تشمل الآن أيضًا الأدوية القديمة - المسكنات غير المخدرة.

جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الجديدة أقل سمية من الساليسيلات والإندوميتاسين.

لا يقتصر الأمر على أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ليس لها تأثير مثبط على العمليات المدمرة في الغضاريف وأنسجة العظام ، ولكن في بعض الحالات يمكن أن تثيرها. إنها تعطل قدرة الخلايا الغضروفية على تصنيع مثبطات الأنزيم البروتيني (كولاجيناز ، إيلاستاز) وبالتالي تزيد من تلف الغضروف والعظام. عن طريق تثبيط تخليق البروستاجلاندين ، تمنع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تخليق البروتينات السكرية والجليكوزامينوجليكان والكولاجين والبروتينات الأخرى الضرورية لتجديد الغضاريف. لحسن الحظ ، لا يلاحظ التدهور إلا في بعض المرضى ، بينما في الأغلبية ، يمكن أن يمنع الحد من الالتهاب مزيدًا من تطور العملية المرضية.

الساكنون(المسكنات) ، الأدوية التي تقلل أو تقضي على الشعور بالألم. تأثير مسكن (مسكن) تمارسه الأدوية من مجموعات دوائية مختلفة. يتجلى بشكل أكبر في الصفحات المخدرة ، أفيونية المفعول من النوع A. ، والتي تتفاعل مع مستقبلات المواد الأفيونية. يتم استخدامها في التخدير hl. آر. للتخدير العام وتسكين الآلام بعد الجراحة ؛ مع الإصابات والأمراض مع متلازمة الألم الشديد (الأورام الخبيثة ، احتشاء عضلة القلب ، إلخ). الممثلون الرئيسيون لهذه المجموعة A. s. - مورفين ، فينتانيل (ريميفنتانيل) ، أومنوبون ، بروميدول ، تريميبيريدين ، بروسيدول ، بوتورفانول ، مورادول ، ستادول ، نالبوفين ، ترامادول. المخدر A. s. لها نشاط مسكن قوي ، يمكن أن يسبب إدمان المخدرات ، متلازمة الانسحاب، مع جرعة زائدة ، يتطور النوم العميق ، ويتحول إلى مرحلة التخدير ، ثم الغيبوبة ، مما يؤدي إلى شلل مركز الجهاز التنفسي.

البوبرينورفين (مشتق شبه اصطناعي من الثيباين قلويد) له نشاط مسكن أكثر 20-50 مرة من المورفين. يوصف للتخفيف من الآلام الشديدة بعد عمليات بطنية صغيرة ؛ بسبب شكله اللوحي ، فإنه لا غنى عنه لطب الطوارئ في حالة الآفات الرضحية الجماعية.

المضاد العالمي للمادة الأفيونية A. s. هو naxolone ، الذي يمنع ارتباطها أو يزيحها من المستقبلات الأفيونية بجميع أنواعها. يتم استخدامه لإيقاف عمل المواد الأفيونية بسرعة ، بما في ذلك في حالة تناول جرعة زائدة (خمود الجهاز التنفسي بعد التخدير ، والتسمم الحاد بالمواد الأفيونية ، وما إلى ذلك).

إلى غير المخدرة A. s. تشمل مشتقات البيرازولون (ميدوبيرين ، أنالجين ، أنتيبيرين ، بارالجين ، بوتاديون ، ريوبيرين) ، أنيلين (أنتيفبرين ، باراسيتامول ، فيناسيتين) ، حمض الساليسيليك (حمض أسيتيل ساليسيليك ، ساليسيلات الصوديوم ، ساليسيلاميد ، ديفلونيسال ، توسيبين). من حيث النشاط المسكن ، فهي أدنى بكثير من المخدر A. s. ، ولها تأثير خافض للحرارة في ظروف الحمى. مركبات المجموعات المختلفة لها تأثير واضح مضاد للالتهابات ، الفصل. آر. أملاح الأحماض المختلفة: مشتقات حمض الخليك (إندوميثاسين ، إيبوفيناك ، سولينداك ، سوفيناك ، برانوبروفين) ؛ حمض البروبيونيك (إيبوبروفين ، كيتوبروفين ، نابروكسين ، إلخ) ؛ حمض الأنثرانيليك (فولتارين وغيره) ؛ حمض النيكوتين (كلونيكسين) ؛ أوكسيكام (بيروكسيكام). بالإضافة إلى ذلك ، فهي فعالة فقط لأنواع معينة من الألم (عصبي ، صداع ، أسنان ، عضلي ، مفصلي). غير المخدرة A. s. ليس لها تأثير منوم ، لا تؤثر على مراكز التنفس والسعال ، نشاط منعكس مشروط ، لا تسبب النشوة والاعتماد على المخدرات.