يمنع الحصار المفروض على مستقبلات H 1 التشنج القصبي الناجم عن الهيستامين واحتقان الدم والوذمة والجلد الذي ينشأ أثناء تطور الحساسية. متلهف، متشوق. لذلك ، مؤشرات لاستخدام H 1 - حاصرات الهيستامينهي في الأساس أمراض حساسية (خاصة تلك التي تحدث مع تفاعلات الحساسية من النوع الأول) وحالات مختلفة مصحوبة بإفراز الهيستامين في الأنسجة: القش ، الحساسية ، الشرى ، تفاعلات لدغات الحشرات ، الوذمة الوعائية ، الأمراض الجلدية ، ردود الفعل على عمليات نقل الدم ، إدخال الراديو - المواد الورقية والأدوية وما إلى ذلك. بالإضافة إلى ذلك ، فإن التأثيرات الدوائية الإضافية متأصلة في حاصرات الهيستامين H 1 الفردية ، والتي يتم أخذها في الاعتبار في الاستخدام السريري لـ B. of r. لذلك ، يكون للديمبون ، سيكيفينادين ، سيبروهيبتادين تأثير مضاد للسيروتونين ، مما يخلق الأفضلية لهم في حالة الأمراض الجلدية ؛ مشتقات الفينوثيازين لها خصائص تحجب مستقبلات الأدرينالية ؛ العديد من حاصرات الهيستامين H 1 ، وخاصة الجيل الأول ، تظهر خصائص مضادات الكولين ، سواء المحيطية (التي تساعد على إضعاف ردود الفعل التحسسية) والعمل المركزي (لاختراق BBB) ؛ أنها تقوي التأثير على c.ns. الكحول والمنومات وعدد من العوامل المهدئة ، وهم هم أنفسهم يثبطون css بشكل يعتمد على الجرعة ، مما أدى إلى توسيع نطاق مؤشرات استخدامها كمهدئات وحتى منومات (ديفينهيدرامين) ، وكذلك مضادات القيء ، خاصة لمرض منيير ، تقيؤ النساء الحوامل والهواء ودوار البحر (الهيدرينات). ديفينهيدرامين ، إلى جانب المثبط المركزي ، له أيضًا تأثير مخدر موضعي ؛ مثل البروميثازين ، فهو جزء من الخلطات اللايتية المستخدمة في التخدير.

في حالة تناول جرعة زائدة من H1- حاصرات الهيستامين ، التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي ، ويلاحظ النعاس ، والخمول ، وخلل التوتر العضلي ، والتشنجات المحتملة ، وزيادة الاستثارة في بعض الأحيان (خاصة عند الأطفال) ، واضطرابات النوم ؛ يمكن أن تتجلى تأثيرات مضادات الكولين من خلال جفاف الفم ، وزيادة ضغط العين ، واضطرابات بصرية ، وضعف حركية الجهاز الهضمي ، وعدم انتظام دقات القلب. في حالات التسمم الحاد بالديفينهيدرامين أو البروميثازين ، تظهر تأثيرات مضادات الكولين بشكل خاص ؛ غالبًا ما تكون هناك هلوسات ، هياج نفسي حركي ، نوبات تشنجية ، حالة مسامية أو غيبوبة (خاصة في حالة التسمم أثناء تناول الكحول) ، تنفسي حاد وقلب وعائي.

يتم تحديد الآثار الجانبية لحاصرات الهيستامين H 1 وموانع استخدامها من خلال خصائص أدوية معينة. تؤثر الأموال بشكل كبير على c.s.s. (ديفينهيدرامين ، مشتقات الفينوثيازين ، أوكساتوميد ، إلخ) لا يوصف للأشخاص الذين يواصلون الأنشطة التي تتطلب تركيز الانتباه والحفاظ على سرعة التفاعلات. خلال فترة العلاج بالأدوية التي تثبط c.s.s. يتميز عدد من أدوية الجيل الثاني (أستيميزول ، تيرفينادين ، إلخ) بتأثير عدم انتظام ضربات القلب على القلب ، المرتبط بتمديد فترة Q-T على مخطط كهربية القلب ؛ وهي موانع في الأشخاص الذين يعانون من إطالة أولية لفترة Q-T بسبب خطر عدم انتظام ضربات القلب البطيني مع احتمال الموت المفاجئ. يُمنع استعمال الأدوية ذات التأثير الملحوظ لمضادات الكولين في زرق انسداد الزاوية. تُمنع جميع حاصرات الهيستامين H 1 تقريبًا عند النساء أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية.

نماذج الإطلاق ووصف موجز لحاصرات الهيستامين H 1 الرئيسية مذكورة أدناه.

أزيلاستين(الأرجيوديل) - محلول 0.05٪ (قطرات للعين) ؛ رذاذ الأنف (1 ملغ / مل) بنسبة 10 ملفي زجاجة. بالإضافة إلى الإجراء الرئيسي ، فإنه يمنع إطلاق الوسطاء الالتهابيين من الخلايا البدينة. يتم استخدامه موضعياً للحساسية (قطرة واحدة في كل عين 3-4 مرات في اليوم) و e (استنشاق واحد في كل ممر أنفي 1-2 مرات في اليوم). الآثار الجانبية: جفاف موضعي في الأغشية المخاطية ، ومرارة في الفم.

أستيميزول(asmoval ، astelong ، astemisan ، gismanal ، هيستالونج ، stelert ، ستيميز) - أقراص 5 و 10 ملغ؛ تعليق (1 ملغ / مل) للإعطاء عن طريق الفم من 50 و 100 ملفي قوارير. يخترق قليلا من خلال BBB وتقريبا لا تظهر خصائص مضادات الكولين. بعد الامتصاص ، يتم استقلابه في الكبد مع تكوين مستقلب نشط - desmetilastemizole ؛ تفرز بشكل رئيسي في الصفراء. يصل T 1/2 من astemizole إلى يومين ، و desmetilastemizole 9-13 يومًا. يمكن لبعض الماكروليدات والأدوية المضادة للفطريات أن تقلل من معدل التمثيل الغذائي للأستيميزول. حدد للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا عن طريق الفم 10 ملغ 1 مرة / يوم (الجرعة القصوى - 30 ملغ/ يوم) ، الأطفال من سن 6 إلى 12 عامًا - 5 ملغ/ يوم ، الأطفال من سن 2 إلى 6 سنوات - فقط في شكل معلق بمعدل 0.2 ملغ/1 كلغوزن الجسم 1 مرة / يوم ؛ مدة العلاج تصل إلى 7 أيام. الجرعة الزائدة والآثار الجانبية: الاضطرابات العاطفية ، تنمل ، تشنجات ، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية ، إطالة فترة Q-T على تخطيط القلب ، عدم انتظام ضربات القلب البطيني. مع الاستخدام المطول ، من الممكن زيادة وزن الجسم. موانع الاستعمال: حتى عمر سنتين ؛ فترة Q-T طويلة الأمد لكل تخطيط كهربية القلب ، نقص بوتاسيوم الدم ؛ اختلال وظيفي حاد في الكبد. الحمل والرضاعة؛ الاستخدام المتزامن للكيتوكونازول ، إنتراكونازول ، أولون ، الإريثروميسين ، الكينين ، الأدوية المضادة لاضطراب النظم وأدوية أخرى يمكن أن تطيل فترة Q-T.

ديميبون- 2.5 حبة ملغ(للأطفال) و 10 ملغ... هيكل قريب من ميبهيدرولين. يعرض بالإضافة إلى ذلك خصائص مضادات السيروتونين. له تأثير مهدئ ومخدر موضعي. خصص للبالغين من 10 إلى 20 عامًا ملغما يصل إلى 3 مرات / يوم. في غضون 7-12 يومًا.

ديمينهيدرينات(أناوزين ، ديدالون ، درريل ، إميديل ، إلخ) - أقراص من 50 ملغ- ملح مركب ديفينهيدرامين (ديفينهيدرامين) مع كلورثيوفيلين. له تأثير مركزي واضح ، ولا سيما مضاد للقىء. يتم استخدامه بشكل أساسي للوقاية والتخفيف من مظاهر دوار الهواء ودوار البحر ، ومرض مينيير ، ونوبات القيء من أصول مختلفة. خصص للبالغين بالداخل قبل وجبات الطعام مقابل 50-100 ملغنصف ساعة قبل الصعود إلى الطائرة أو السفينة ، وللأغراض العلاجية بنفس الجرعة من 4 إلى 6 مرات في اليوم. في هذه الحالة ، من الممكن حدوث تأثيرات مضادات الكولين (جفاف الفم ، واضطرابات الإقامة ، وما إلى ذلك) ، ويتم التخلص منها عن طريق تقليل جرعة الدواء.

ديميثيندين(فينيستيل) - محلول 0.1٪ (قطرات للإعطاء عن طريق الفم) ؛ أقراص تؤخر 2.5 لكل منهما ملغ؛ كبسولات تؤخر 4 ملغ؛ 0.1٪ هلام في أنابيب للتطبيق على مناطق الجلد المصابة. بالإضافة إلى حصر الهيستامين H1 ، يُفترض عمل مضاد للكتينين ؛ له تأثيرات واضحة مضادة للتورم والحكة ، ويظهر خصائص مهدئة ومضادات الكولين ضعيفة (النعاس ، جفاف الفم ممكن عند استخدامه). في الداخل ، يتم وصف المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا 1 ملغ(20 نقطة) حتى 3 مرات في اليوم أو تؤخر الأقراص مرتين في اليوم أو تؤخر كبسولات مرة واحدة في اليوم ؛ جرعة يومية للأطفال أقل من 1 جيالقصيدة هي 3-10 قطرات ، من 1 إلى 3 سنوات - 10-15 قطرة ، من 3 إلى 12 سنة - 15-20 قطرة (في 3 جرعات مقسمة). يستخدم الجل 2-4 مرات في اليوم.

ديفينهيدرامين(أليدريل ، أليرجين ، أميدريل ، بينادريل ، ديفينهيدرامين ، إلخ.) - أقراص من 20 ، 25 ، 30 و 50 ملغ؛ محلول 1٪ في أمبولات وفي أنابيب محاقن 1 لكل منهما مل؛ "العصي" (50 ملغ) على قاعدة من البولي إيثيلين لوضع الممرات الأنفية لحساسية الأنف ؛ الشموع 5 و 10 و 15 و 20 ملغ... يضطهد c.NS ، معارض نشاط مضادات الكولين ، بما في ذلك. في العقد الخضري. بالإضافة إلى أمراض الحساسية ، يتم استخدامه أيضًا كعامل منوم ومضاد للقىء (على وجه الخصوص ، في متلازمة مينير) ، وكذلك في الرقص وكجزء من الخلطات التحليلية للتخدير في التخدير. كعامل مضاد للحساسية ، يتم وصف البالغين داخل 30-50 ملغ 1-3 مرات في اليوم الجرعة اليومية القصوى 250 ملغ؛ عن طريق الوريد (بالتنقيط) والحقن العضلي عند 20-50 ملغ... الأطفال: حتى 1 جيقصيدة - 2-5 لكل منهما ملغ؛ من 2 إلى 5 سنوات - 5-15 ملغ؛ من 6 إلى 12 سنة - 15-30 لكل منهما ملغموعد. كأقراص نوم ، يتم وصف البالغين 50 ملغبالمساء. موانع الاستعمال: انسداد الزاوية ، حالة التشنج اللاإرادي ، البواسير الاثني عشرية ، اضطرابات إفراغ المثانة الانسدادي ، بما في ذلك. مع تضخم البروستاتا.

كيفينادين(fencarol) - أقراص 10 (لممارسة الأطفال) و 25 و 50 ملغ... بالإضافة إلى الحصار المفروض على مستقبلات الهيستامين H1 ، فإنه يقلل من محتوى الهيستامين الحر في الأنسجة ، وينشط ديامين أوكسيديز. يخترق قليلا من خلال BBB وفي الجرعات العلاجية ليس له تأثير مهدئ ومضاد للكولين ملحوظ. قم بتعيين الداخل بعد تناول الطعام (بسبب التأثير المهيج على الأغشية المخاطية) للأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا ، 25-50 ملغ 2-4 مرات في اليوم الأطفال دون سن 3 سنوات - 5 لكل منهم ملغ، من 3 إلى 7 سنوات - 10 ملغ 1-2 مرات في اليوم ، من 7 إلى 12 سنة - 10-15 ملغ 2-3 مرات في اليوم. الدواء جيد التحمل. يلاحظ أحيانًا جفاف الفم واضطرابات عسر الهضم ، والتي تختفي مع تقليل الجرعة.

كليماستين(أنجستان ، ريفتاجيل ، تافيجيل ، تافيست) ،

ميكلوبرودين فومارات ، أقراص من 1 ملغ؛ شراب (0.1 ملغ / مل) للإعطاء عن طريق الفم. محلول 0.1٪ في أمبولات 2 ملللحقن العضلي أو الوريدي (ببطء ، في 2-3 دقيقة) المقدمة. يظهر خصائص مهدئة ومضادات الكولين. آثار احتقان ومضادة للحكة لجرعة واحدة للحساسية تدوم 12-24 ح... حدد مرتين في اليوم. داخل للمرضى فوق 12 سنة ، 1-2 ملغ(الجرعة اليومية القصوى للبالغين 6 ملغ) ، الأطفال من سن 6 إلى 12 عامًا - 0.5-1 ملغ؛ بالحقن للبالغين - 2 ملغ، الأطفال من سن 6 إلى 12 عامًا - بمعدل 25 ميكروغرام / كغ.

ليفوكاباستين(الهستيميت) - محلول 0.05٪ في قوارير من 4 مل(قطرات للعين) وفي قوارير من 10 ملفي شكل رذاذ للاستخدام داخل الأنف. يتم استخدامه لالتهاب الملتحمة التحسسي (قطرة واحدة في كل عين 2-4 مرات في اليوم) و آه (حقنتين في كل ممر أنفي مرتين في اليوم). لا يوجد عمليا أي تأثير ارتشاف ؛ تهيج موضعي عابر للأغشية المخاطية.

لوراتادين(كلاريتين ، لوميلان) - قرص 10 ملغ؛ معلق وشراب (1 ملغ/ مل) في قوارير. حدد في الداخل مرة واحدة يوميًا: البالغون والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 30 عامًا كلغبحلول 10 ملغ... الآثار الجانبية: زيادة التعب ، جفاف الفم ، الغثيان.

ميبهدرولين(ديازولين ، إنسدال ، أومريل) - دراجي 50 و 100 ملغ 10 شراب ملغ/ مل. يخترق قليلا من خلال BBB وبالتالي لا يمنع عمليا c.s.s. (تأثير مهدئ خفيف) ؛ يعرض خصائص مضادات الكولين. تعيين داخل البالغين والأطفال فوق سن 10 سنوات 100-300 ملغ/ يوم (1-2 جرعة) للأطفال دون سن 10 سنوات 50-200 ملغ/ يوم موانع الاستعمال هي نفسها بالنسبة للديفينهيدرامين (ديفينهيدرامين).

اوكساتوميد(تينسيت) - 30 حبة ملغ... بالإضافة إلى الحصار المفروض على مستقبلات الهيستامين H1 ، فإنه يمنع إفراز وسطاء الحساسية والالتهابات من الخلايا البدينة. الظلم c.s.s. تعيين بالغين داخل 30-60 ملغ(كبار السن - 30 ملغ) مرتين في اليوم ؛ الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 15-35 كلغ- 15 ملغمرة واحدة في اليوم ، ويزن أكثر من 35 كلغ- 30 ملغ/ يوم (بجرعة واحدة أو جرعتين). الآثار الجانبية: النعاس ، الضعف ، التعب ، جفاف الفم ، خلل الحركة (عند الأطفال) ، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية ، زيادة الشهية مع زيادة الوزن (عند استخدامها بجرعات عالية). موانع الاستعمال: العمر حتى 6 سنوات ، الحمل والرضاعة الطبيعية للطفل ، الأمراض النشطة والكبد الوظيفي ، الاستخدام المتزامن للأدوية التي تثبط c.ns.

بروميثازين(allergan ، diprazine ، pipolfen ، إلخ) - دراج 25 ملغ؛ محلول 2.5٪ في أمبولات من 2 مل (50 ملغ) للإعطاء العضلي أو الوريدي. يؤثر بشكل كبير على c.n.s. (تأثيرات مهدئة ومضادة للقىء ، انخفاض في درجة حرارة الجسم) ، لها تأثيرات حال الكولين ، وكذلك مضادات الكولين (المحيطية والمركزية). بالإضافة إلى أمراض الحساسية ، يتم استخدامه لمرض مينير (متلازمة) ، وداء البحر والجو ، والرقص ، وآه ، وآه ، وآه مع اضطرابات الهياج والنوم ، في التخدير كجزء من الخلطات التحليلية - لتقوية التخدير ، وكذلك عمل المسكنات والمخدرات الموضعية. تعيين داخليًا للبالغين في سن 12.5-25 ملغ 2-4 مرات في اليوم (الحد الأقصى للجرعة اليومية 500 ملغ) ؛ بالحقن (لمؤشرات الطوارئ ، قبل وبعد التدخلات الجراحية) 50 ملغ(الحد الأقصى للجرعة اليومية 250 ملغ). الأطفال من عمر 2 إلى 12 شهرًا. داخل التعيين 5-7.5 ملغ 2-4 مرات في اليوم ، من 1 سنة إلى 6 سنوات - 7.5-12.5 لكل منهما ملغ 2-4 مرات في اليوم ، من 6 إلى 14 سنة - 25 ملغ 2-4 مرات في اليوم. الآثار الجانبية: النعاس ، في كثير من الأحيان القلق النفسي الحركي ، رهاب الضوء ، اضطرابات خارج هرمية ؛ زيادة درجة حرارة الجسم ، الشرايين الانتصابية (عن طريق الحقن في الوريد) ؛ جفاف الفم واضطرابات عسر الهضم. مع الاستخدام المطول - ترسبات في العدسة وقرنية العين ، عدم انتظام الدورة الشهرية ، التمثيل الغذائي للجلوكوز ، الوظيفة الجنسية. موانع الاستعمال: انخفاض ضغط الدم الشرياني. انسداد الزاوية ، واضطرابات إفراغ المثانة الانسدادي ، بما في ذلك. مع تضخم البروستاتا ، pyloroduodenal s. الحمل وفترة الرضاعة الطبيعية للطفل ؛ الإدارة المتزامنة لمثبطات MAO.

سيفينادين(بيكارفين) - 50 حبة ملغ... بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يمنع مستقبلات السيروتونين S 1 ، والتي تتجلى في حالة الأمراض الجلدية من خلال تأثير مضاد للحكة واضح. تعيين بالداخل بعد وجبات الطعام للبالغين 50-100 ملغ 2-3 مرات في اليوم لمدة 3-4 أيام (عند تحقيق أقصى تأثير) ، ثم ينتقلون إلى جرعة صيانة - 50 ملغمرتين في اليوم. تحمّل الدواء هو نفس تحمّل quifenadine.

سيتاستين(لودريكس ، لوريديكس) - أقراص من 1 ملغ... الهيكل قريب من tavegil. يعرض بالإضافة إلى ذلك خصائص مضادات السيروتونين. يخترق BBB ، له تأثير مهدئ ومنوم ومضاد للكولين.

تعيين للبالغين 1-2 ملغ 2-3 مرات في اليوم (الجرعة اليومية القصوى 6 ملغ). موانع خاصة: اختلالات شديدة في الكبد أو الكلى.

تيرفينادين(برونال ، هيستادين ، كارادونيل ، تاماجون ، تيريدين ، توفرين ، تريكسيل) - أقراص 60 و 120 ملغ، شراب أو معلق (6 ملغ / مل) عن طريق الفم. يمكن أن يثبط استقلاب الدواء في الكبد بواسطة الماكروليدات وبعض الأدوية المضادة للفطريات. عمليا لا يوجد تأثير على c.n.s. قادر على إطالة فترة Q-T لكل تخطيط كهربية القلب ، مما يتسبب في عدم انتظام ضربات القلب البطيني مع احتمال الموت المفاجئ ؛ مع الاستخدام المطول ، من الممكن زيادة وزن الجسم. يوصف مرتين في اليوم للمرضى فوق سن 12 سنة ، 60 ملغ، الأطفال من سن 6 إلى 12 عامًا - 30 لكل منهم ملغموعد. موانع الاستعمال هي نفسها بالنسبة للأستيميزول.

فينيرامين(أفيل) - أقراص من 25 ملغ؛ شراب فموي (في طب الأطفال) ؛ محلول الحقن (22.75 ملغ / مل) في أمبولات من 2 مل... له تأثير مهدئ ومضاد للكولين. عادة ، يتم وصفه 2-3 مرات في اليوم للبالغين ، 25 ملغ، المراهقون 12-15 سنة - 12.5-25 ملغ، الأطفال - 7.5 - 15 ملغ... موانع الاستعمال هي نفسها بالنسبة للديفينهيدرامين.

كلوروبرامين(suprastin) - أقراص من 25 ملغ؛ محلول 2٪ للإعطاء العضلي أو الوريدي في أمبولات من 1 مل... من حيث التأثير على c.NS ، والآثار الجانبية ، ومضادات الكولين والآثار الجانبية ، فهو قريب من ديفينهيدرامين. في الداخل ، يتم وصف البالغين 25 ملغ 3-4 مرات في اليوم. للتفاعلات التحسسية والتأقية الشديدة ، تدار بالحقن 1-2 مل 2٪ محلول. موانع الاستعمال هي نفسها بالنسبة للديفينهيدرامين.

سيتريزين(أليست ، زيرتيك ، سيترين) - أقراص من 10 ملغ؛ محلول 1٪ (قطرات للإعطاء عن طريق الفم) في قوارير من 10 مل؛ 0.1٪ معلق للإعطاء عن طريق الفم في قوارير من 30 مل... بالإضافة إلى الحصار المفروض على مستقبلات الهيستامين H1 ، فإنه يمنع هجرة الحمضات وإفراز الوسطاء المرتبطين بالمرحلة "المتأخرة" (الخلوية) من رد الفعل التحسسي. في الجرعات العلاجية ، لا يؤثر عمليا على c.ns. وليس له تأثير مضادات الكولين. يتم وصف البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا عن طريق الفم ملغ/ يوم (في 1-2 جرعات) ؛ الأطفال من 2 إلى 6 سنوات - 5 ملغ(10 قطرات) 1 مرة في اليوم أو 2.5 ملغمرتين في اليوم الأطفال من سن 6 إلى 12 سنة - 10 ملغ/ يوم (في خطوتين).

سيبروهيبتادين(البريتول) - أقراص من 4 ملغ؛ شراب (0.4 ملغ / مل). له تأثير مهدئ ومضاد للكولين ومضاد قوي للسيروتونين مع تأثير مضاد للحكة واضح ؛ يحفز الشهية يمنع إفراز هرمون النمو في ضخامة الأطراف و ACTH في متلازمة Itsenko-Cushing. يتم استخدامه لكل من أمراض الحساسية (خاصة مع الأمراض الجلدية المسببة للحكة) والصداع النصفي ، وفقدان الشهية ، وكذلك كجزء من العلاج المعقد للربو القصبي ، الهرون. هـ - خصص للبالغين لـ 2-4 ملغ 3 مرات في اليوم أو مرة واحدة (للصداع النصفي) ؛ الجرعة اليومية القصوى 32 ملغ... تبلغ الجرعة اليومية للأطفال من سن 2 إلى 12 عامًا تقريبًا 1 ملغلكل سنة من عمر الطفل. في حالة تناول جرعة زائدة عند الأطفال ، من الممكن حدوث القلق ، والهلوسة ، والرنح ، والتشنجات ، واحمرار الوجه ، وتوسع حدقة العين ، والانهيار ، والغيبوبة ؛ عند البالغين - الخمول ، والتحول إلى ذهول ، وغيبوبة ؛ التحريض النفسي ، التشنجات ممكنة ، نادرًا - ارتفاع الحرارة. ترتبط موانع الاستعمال بشكل أساسي بتأثيرات مضادات الكولين (الجلوكوما ، تضخم البروستاتا ، إلخ) ، والتي تتعزز بالاستخدام المتزامن لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. لا يوصف الدواء للمرضى الذين يستمرون في أداء عمل يتطلب تركيز الانتباه وردود الفعل السريعة.

H 2 - تستخدم حاصرات الهيستامين بشكل رئيسي في أمراض الجهاز الهضمي كوسيلة ،قمع النشاط الإفرازي للمعدة ، على الرغم من وجود مستقبلات الهيستامين H 2 أيضًا في عضلة القلب والأوعية الدموية والخلايا اللمفاوية التائية والخلايا البدينة في c.n.s.

توجد حاصرات لمستقبلات الهيستامين H 2 من الجيل الأول (سيميتيدين) ، والجيل الثاني (نيزاتيدين ، ورانيتيدين ، وما إلى ذلك) والجيل الثالث (فاموتيدين). عن طريق منع مستقبلات الهيستامين H 2 للخلايا الجدارية (الجدارية) في المعدة ، فإنها تقلل بشكل كبير من إفرازها القاعدي وإفرازها الذي يحفزه الطعام والهيستامين والبنتاغاسترين والكافيين. ينخفض ​​إفراز الأسيتيل كولين (الكربوكولين) تحت تأثيرها بدرجة أقل ، ولا يغيره السيميتيدين عمليًا ، لأن ليس له تأثير مضاد للكولين ، عن طريق زيادة الرقم الهيدروجيني في المعدة ، فإن حاصرات الهيستامين H2 تقلل من نشاط البيبسين وتقلل بشكل عام من قيمة العامل الهضمي في تكوين تقرحات وتآكل المعدة والاثني عشر ، مما يعزز الشفاء.

مؤشرات لاستخدام حاصرات الهيستامين H 2: قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر (في المرحلة الحادة ، مع مسار معقد ، وكذلك للوقاية من التفاقم) ، متلازمة زولينجر إليسون ، التهاب المريء الارتجاعي ، الحاد والمزمن (في المرحلة الحادة) ركود صفراوي أ) ... هناك أيضا الصداع ، والدوخة ، واضطرابات عقلية عابرة ، وزيادة عدد الكريات البيضاء. السيميتيدين يثبط نشاط السيتوكروم P-450 وعدد من إنزيمات الكبد الميكروسومي الأخرى المشاركة في التمثيل الغذائي وتعطيل المواد المختلفة ، بما في ذلك. بعض الأدوية (على سبيل المثال ، مضادات التخثر غير المباشرة ، ديفينين ، ثيوفيلين ، ديازيبام) ، والتي يمكن أن تسبب مظاهر "الجرعة الزائدة" عند استخدامها بجرعات عادية. يحفز هذا الدواء إفراز البرولاكتين ، ويمنع امتصاص فيتامين ب 12 ، مما يؤدي إلى نقصه ، وله تأثير مضاد للأندروجين ؛ مع الاستخدام المطول ، من الممكن (هذا التأثير يحدث أيضًا عن طريق النيزاتيدين) ، العجز الجنسي عند الرجال. عند استخدام رانيتيدين وفاموتيدين ، من الممكن حدوث ارتباك وعدوانية وهلوسة. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يزيد الرانيتيدين من ضغط العين لدى مرضى الجلوكوما ، ويبطئ التوصيل الأذيني البطيني ويثبط آلية تنظيم ضربات القلب ، مما يتسبب في بطء القلب ، وتوقف الانقباض في بعض الأحيان ؛ عند استخدام فاموتيدين ، تم الإبلاغ عن حالات تساقط الشعر.

موانع الاستعمال: حتى سن 7 سنوات ، الحمل وفترة الرضاعة الطبيعية للطفل ، اضطرابات كبيرة في الكبد والكلى ، قصور القلب ، الاستخدام المتزامن لمضادات الخلايا.

فيما يلي أشكال جرعات وجرعة حاصرات الهيستامين الرئيسية H 2.

نيزاتيدين(أكسيد) - كبسولات 150 و 300 ملغ؛ مركز للتسريب في الوريد ، 100 ملغفي قوارير من 4 مل... لعلاج تفاقم القرحة الهضمية 150 ملغمرتين في اليوم أو 300 ملغمرة واحدة في الليل للأغراض الوقائية - 150 لكل منهما ملغمرة واحدة في الليل. للتسريب في الوريد 100 ملغالتحضير (4 مل) ولدت في 50 مل 0.9٪ محلول كلوريد الصوديوم أو محلول جلوكوز 5٪ ويحقن خلال 15٪ دقيقة 3 مرات في اليوم؛ للتسريب المستمر (بمعدل 10 ملغ / ساعة) عند 150 مليتم تخفيف هذه المحاليل بـ 300 ملغالتحضير (12 مل).

رانيتيدين(أسيدكس ، أسيلوك- إي ، بيزاسيد ، هيستاك ، زانتاك ، رانيبرل ، رانيتين ، رانيسان ، أولكوسان ، إلخ.) - أقراص من 150 و 300 ملغ؛ محاليل 1٪ و 2.5٪ للإعطاء العضلي أو الوريدي في أمبولات ، على التوالي ، 5 و 2 مل(بحلول 50 ملغ). استخدام وجرعات الدواء في الداخل عند البالغين المصابين بمرض القرحة الهضمية هي نفسها المستخدمة في nizatidine ؛ مع متلازمة سولينجر إليسون ، الجرعة الأولية عن طريق الفم هي 150 ملغ 3 مرات في اليوم ويمكن زيادتها إلى 600-900 ملغ/ يوم للوقاية من متلازمة مندلسون ، يتم وصف 150 ملغالليلة السابقة و 150 ملغل 2 حقبل إدخال التخدير. مع بداية المخاض - 150 ملغكل 6 ح... في حالات النزف المعدي المعوي الحاد ، يتم إعطاء الدواء عن طريق الوريد أو العضل ، 50 ملغكل 6-8 ح... إذا كان من الضروري استخدام القرحة الهضمية عند الأطفال ، يتم تحديد الجرعة اليومية الداخلية (لجرعتين) بمعدل 2 ملغم / كغموزن الجسم (ولكن ليس أكثر من 300 ملغ/ يوم).

روكساتيدين(روكسان) - أقراص 75 و 150 ملغ... بالنسبة للقرحة الهضمية والتهاب المريء الارتجاعي ، يتم وصف البالغين عن طريق الفم مقابل 75 ملغمرتين في اليوم أو 150 ملغمرة واحدة في الليل. مع الاستخدام المطول ، من الممكن حدوث انخفاض في الرغبة الجنسية. لا ينصح الدواء للأطفال.

فاموتيدين(anthodin، blockacid، gastrosidin، kvamatel، lesedil، topcid، ulfamid، ulceran، famonit، famosan، famocid) - أقراص من 20 و 40 ملغ؛ مادة جافة مجففة بالتجميد للتسريب ، 20 لكل منهما ملغفي زجاجات مع المذيب المرفق. لعلاج القرحة الهضمية والتهاب المريء الارتجاعي ، يوصف عن طريق الفم لمدة 20 ملغمرتين في اليوم أو 40 ملغمرة واحدة في الليل مع متلازمة سولينجر إليسون - 20-40 لكل منهما ملغكل 6 ح(الحد الأقصى للجرعة اليومية 480 ملغ). بالنسبة للحقن النفاث في الوريد ، يتم تخفيف محتويات القارورة في 5-10 مل، للتنقيط - عند 100 ملو 0.9٪ محلول كلوريد الصوديوم. لا ينصح الدواء للأطفال.

سيميتيدين(whitelet، histodil، neutronorm، primamet، simesan، tagamet، إلخ.) - أقراص من 200 و 400 و 800 ملغ

حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 هي من بين الأدوية المضادة للقرحة الأكثر استخدامًا اليوم. تم استخدام عدة أجيال من هذه الأدوية في الممارسة السريرية. بعد السيميتيدين ، الذي كان لعدة سنوات الممثل الوحيد لحاصرات مستقبلات الهيستامين H2 ، تم تصنيع رانيتيدين ، فاموتيدين بالتتابع ، وبعد ذلك إلى حد ما ، تم تصنيع nizatidine و roxatidine. يرجع النشاط المضاد للقرحة المرتفع لحاصرات مستقبلات الهيستامين H2 بشكل أساسي إلى قدرتها على تقليل إنتاج حمض الهيدروكلوريك.

مستحضرات السيميتيدين

مانع مستقبلات الهيستامين H2 لعلاج قرحة المعدة: هيستوديل

العنصر النشط هو سيميتيدين. يثبط إنتاج حمض الهيدروكلوريك ، القاعدي والمحفز بواسطة الهيستامين والجاسترين والأسيتيل كولين. يقلل من نشاط البيبسين. يشار إلى أنه لعلاج قرحة المعدة في المرحلة الحادة. يتم إنتاجه على شكل أقراص 200 مجم وفي شكل محلول للحقن 200 مجم في أمبولة (2 مل).

مانع مستقبلات الهيستامين H2 لعلاج قرحة المعدة: بريمايت

الدواء الأصلي للشركة ، العنصر النشط منه هو سيميتيدين. أقراص Primamet مخصصة لأولئك الذين يعانون من الحموضة العالية لعصير المعدة. يؤدي استخدام معادلات حمض الهيدروكلوريك التقليدية في معظم الحالات إلى راحة مؤقتة فقط. يعمل Primamet بشكل أكثر فاعلية - فهو لا يحيد حمض الهيدروكلوريك الزائد ، ولكنه يؤثر على الخلايا الإفرازية للمعدة ، ويمنع تكوينها المفرط. وهكذا تنخفض حموضة العصارة المعدية لفترة طويلة ، وتختفي آلام المعدة والاضطرابات المصاحبة لعسر الهضم. في غضون ساعة بعد تناول قرص واحد من Primamet ، يتم التخلص تمامًا من الأحاسيس والآلام غير السارة المرتبطة بزيادة حموضة عصير المعدة. متوفر بأقراص 200 مجم.

مانع مستقبلات الهيستامين H2 لعلاج قرحة المعدة: سيميتيدين

ينتمي إلى مجموعة الأدوية المضادة للقرحة التي تقلل من نشاط العامل الحمضي الهضمي. يمنع الدواء إنتاج حمض الهيدروكلوريك والبيبسين. يتم استخدامه في كل من مرحلة تفاقم مرض القرحة الهضمية ، وللوقاية من انتكاس قرحة المعدة. يتوفر السيميتيدين على شكل أقراص مغلفة 200 مجم لكل منها.

مستحضرات رانيتيدين

مانع مستقبلات الهيستامين H2 لعلاج قرحة المعدة: هيستاك

المعيار الذهبي في علاج قرحة المعدة وغيرها من الاضطرابات الهضمية الحمضية. له عدد من المزايا: نسبة عالية من العلاج لمرض القرحة الهضمية ، وتسكين سريع ومستقر للألم ، وإمكانية الدمج مع أدوية أخرى لعلاج قرحة المعدة ، وإمكانية منع الانتكاسات على المدى الطويل ، وعدم وجود جانب حتى مع الاستخدام المطول ، لا يؤثر على الكبد ، ولا يسبب الضعف الجنسي والتثدي. يستمر عمل جرعة واحدة لمدة 12 ساعة. بعد تناول هيستاك على شكل أقراص فوارة ، يكون التأثير أكثر وضوحًا ويحدث مبكرًا. يمنع الدواء ارتجاع محتويات المعدة إلى المريء. لا يؤثر تناول الطعام على امتصاص الدواء. يتم تحقيق أقصى تركيز عند تناوله عن طريق الفم خلال ساعة إلى ساعتين. Gistak دواء ذو ​​سلامة عالية. الهستاك هو الرانيتيدين الوحيد الموجود بشكل بسيط وفاضح. متوفر في شكل أقراص مغلفة ، 75 ، 150 و 300 مجم لكل منها ؛ أقراص "فوارة" 150 مجم وفي أمبولات للحقن 50 مجم - 2 مل.

مانع مستقبلات الهيستامين H2 لعلاج قرحة المعدة: زانتاك

مانع محدد لمستقبلات الهيستامين H2 سريع المفعول. زانتاك هو العقار الأول في علاج قرحة المعدة. يمتلك كفاءة عالية في العلاج ، ويضمن سرعة عمل المسكنات ، وسلامة كاملة مع الاستخدام المطول ، ويحسن بشكل كبير نوعية حياة المريض. يمنع Zantac إنتاج عصير المعدة ، مما يقلل من حجم ومحتوى حمض الهيدروكلوريك والبيبسين (عوامل عدوانية) فيه. مدة العمل مع جرعة واحدة عن طريق الفم هي 12 ساعة. يتم تحقيق أقصى تركيز في بلازما الدم مع الإعطاء العضلي في أول 15 دقيقة بعد الإعطاء. متوفر في شكل أقراص من 150 و 300 مجم ؛ أقراص مغلفة ، 75 مجم لكل منهما ؛ أقراص فوارة من 150 و 300 مجم ؛ محلول للحقن 25 ملغ في 1 مل في أمبولات 2 مل.

مانع مستقبلات الهيستامين H2 لعلاج قرحة المعدة: رانيتيدين أكري

الدواء الرئيسي في علاج الاضطرابات الهضمية. ينتمي إلى مجموعة حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 من الجيل الثاني ، وهو الدواء الأكثر استخدامًا وموثوقية في علاج الاضطرابات الهضمية المرتبطة بمرض القرحة الهضمية والوقاية منها. يقلل الدواء بشكل كبير من إنتاج حمض الهيدروكلوريك ويقلل من نشاط البيبسين. رانيتيدين له تأثير طويل الأمد (12 ساعة) بجرعة واحدة. سهل الاستخدام وجيد التحمل من قبل المرضى. متوفر على شكل أقراص 0.15 جم.

مانع مستقبلات الهيستامين H2 لعلاج قرحة المعدة: كفاماتيل

مانع مستقبلات الهيستامين H2 من الجيل الثالث. Kvamatel هو دواء مضاد للقرحة ، العنصر النشط منه فاموتيدين... يثبط إنتاج حمض الهيدروكلوريك ويقلل من نشاط الببسين. مناسب للاستخدام - بعد الابتلاع ، يبدأ عمل الدواء بعد ساعة واحدة ويستمر من 10 إلى 12 ساعة. يستخدم الدواء على نطاق واسع في علاج قرحة المعدة. متوفر في شكل أقراص 20 و 40 ملغ ، مسحوق مجفف بالتجميد للحقن في قوارير كاملة مع مذيب 20 ملغ.

مانع مستقبلات الهيستامين H2 لعلاج قرحة المعدة: ليسيدل

مانع مستقبلات الهيستامين H2 من الجيل الثالث. Lecedil هو تطوير أصلي لشركة أدوية ، العنصر النشط للدواء هو فاموتيدين. Lecedil هو مانع قوي لإنتاج حمض الهيدروكلوريك ويقلل أيضًا من نشاط البيبسين. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الدواء بسرعة من الجهاز الهضمي. يتم تحقيق أقصى تركيز للدواء في بلازما الدم في غضون 1-3 ساعات بعد الابتلاع. تعتمد مدة عمل الدواء بجرعة واحدة على الجرعة وتتراوح من 12 إلى 24 ساعة. يمكن استخدام Lecedil في كل من العلاج والوقاية من تفاقم مرض القرحة الهضمية. يتم إنتاجه على شكل أقراص تحتوي على 20 و 40 ملغ من فاموتيدين.

مانع مستقبلات الهيستامين H2 لعلاج قرحة المعدة: Ulfamide

الدواء الأصلي للشركة. يوفر Ulfamide تحسنًا سريعًا في أعراض قرحة المعدة ويشفيها ويمنع تكرار القرحة. العنصر النشط للدواء هو فاموتيدين. كان Famotidine أول حاصرات مستقبلات H2 التي سمح نظام جرعاتها لمعظم المرضى بتناولها مرة واحدة فقط في اليوم. فعالية Ulfamid أعلى بكثير من فعالية حاصرات مستقبلات H2 للجيل الأول والثاني. يمنع Ulfamide إفراز المعدة في الليل ، ويؤثر بشكل كبير على الإفراز أثناء النهار. متوفر بأقراص 40 و 20 مجم.

مانع مستقبلات الهيستامين H2 لعلاج قرحة المعدة: القرحة

العقار فاموتيدين... مانع انتقائي لمستقبلات الهيستامين H2 من الجيل الثالث. يسبب قمعًا واضحًا لجميع مراحل إفراز المعدة (حمض الهيدروكلوريك والبيبسين) ، بما في ذلك القاعدي والمحفز (استجابة لانتفاخ المعدة ، والتعرض للطعام ، والهستامين ، والجاسترين ، والبنتاغسترين ، والكافيين ، وبدرجة أقل ، الأسيتيل كولين) ، يمنع عصير إفراز المعدة الليلي. له تأثير طويل المدى (12-24 ساعة) ، مما يسمح لك بوصفه 1-2 مرات في اليوم. على عكس السيميتيدين والرانيتيدين ، فإنه لا يمنع الأكسدة الميكروسومية المرتبطة بالسيتوكروم P450 ، لذلك فهو أكثر أمانًا فيما يتعلق بالتفاعلات الدوائية ، وكذلك في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الانبساطي المصاحب ، وفشل القلب مع فرط الألدوستيرونية وداء السكري مع الإفراط في إفراز هرمون النمو. القرحة ليس لها آثار جانبية مركزية خطيرة ، وبالتالي فهي مفضلة أكثر في المرضى الذين يعانون من أمراض الجهاز العصبي والمرضى المسنين. نظرًا لافتقاره إلى العمل المضاد للأندروجين ، فهو يعتبر دواء الخط الأول للمراهقين والشباب. يستخدم القرحة بنجاح كعلاج وحيد لعلاج قرحة المعدة. فعال في علاج متلازمة زولينجر إليسون ، التهاب المريء الارتجاعي ، القرحة المصحوبة بأعراض. الدواء له مؤشر علاجي واسع. نظرًا لسلامته العالية ، يُسمح به في عدد من البلدان للاستغناء عن وصفة طبية من أجل القضاء على أعراض عسر الهضم لدى البالغين. ربما تعيين الدواء في ممارسة طب الأطفال. متوفر بأقراص تحتوي على 20 و 40 ملغ من المادة الفعالة.

مانع مستقبلات الهيستامين H2 لعلاج قرحة المعدة: Famosan

مانع مستقبلات الهيستامين H2 من الجيل الثالث. فاموسان هو الخيار الأفضل في علاج قرحة المعدة. المادة الفعالة للدواء هي فاموتيدين... الدواء له تأثير قوي مضاد للإفراز ، ويقلل من عدوانية عصير المعدة ، ويسبب تثبيطًا يعتمد على الجرعة لإنتاج حمض الهيدروكلوريك ويقلل من نشاط البيبسين ، مما يخلق ظروفًا مثالية لتندب القرحة. لا يسبب Famosan آثارًا جانبية نموذجية للجيل الأول من حاصرات مستقبلات الهيستامين H2. بالإضافة إلى ذلك ، لا يتفاعل الدواء مع الأندروجينات ولا يسبب ضعفًا جنسيًا. يمكن وصفه للمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد المصاحبة. يمكن استخدام Famosan لكل من العلاج والوقاية من التفاقم. متوفر في شكل أقراص مغلفة ، 20 و 40 ملغ لكل منهما.

مانع مستقبلات الهيستامين H2 لعلاج قرحة المعدة: فاموتيدين

مانع مستقبلات الهيستامين H2 من الجيل الثالث. فاموتيدين- دواء مضاد للقرحة انتقائي للغاية يقلل بشكل فعال من حجم وحموضة عصير المعدة وإنتاج البيبسين. له تأثير علاجي أكثر وضوحا بالمقارنة مع الأدوية الأخرى. يحتوي فاموتيدين على نطاق واسع من الجرعات العلاجية. إنه الدواء المفضل في علاج قرحة المعدة لدى مدمني الكحول. مزيج من فاموتيدين مع أدوية أخرى ممكن. لا يؤثر تناول الدواء على تبادل الأندروجينات (هرمونات الذكورة الجنسية). متوفر على شكل أقراص مغلفة ، 20 و 40 ملغ لكل منهما.

مانع مستقبلات الهيستامين H2 لعلاج قرحة المعدة: Famotidine-Acri

عقار مضاد للقرحة ، مانع لمستقبلات الهيستامين H2 من الجيل الثالث. يقلل الدواء بشكل فعال من إنتاج حمض الهيدروكلوريك. مناسب للاستخدام - بالنسبة لقرحة المعدة ، يتم تطبيقه مرة واحدة يوميًا ، وتعتمد مدة عمل الدواء بجرعة واحدة على الجرعة وتتراوح من 12 إلى 24 ساعة. يحتوي Famotidine-Acri على أقل قدر من الآثار الجانبية. متوفر على شكل أقراص مغلفة ، 20 مجم لكل منها.

مستحضرات روكساتيدين

مانع مستقبلات الهيستامين H2 لعلاج قرحة المعدة: روكسان

العنصر النشط هو روكساتيدين. يمنع الدواء بشكل كبير إنتاج حمض الهيدروكلوريك بواسطة خلايا الغشاء المخاطي في المعدة. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه من الجهاز الهضمي. لا يؤثر تناول الطعام المصاحب ، وكذلك مضادات الحموضة ، على امتصاص روكسان. متوفر على شكل 75 مجم من الأقراص المبطنة المغلفة و 150 مجم من أقراص تؤخر المغلفة.

في عام 1966 ، أثبت العلماء عدم تجانس مستقبلات الهيستامين ، ووجدوا أن تأثير عمل الهيستامين يعتمد على المستقبل الذي يرتبط به.

تم تحديد ثلاثة أنواع من مستقبلات الهيستامين:

• H1 - مستقبلات الهستامين.
• مستقبلات الهيستامين H2
• H3 - مستقبلات الهستامين.

H1 - مستقبلات الهستامينتقع بشكل رئيسي على خلايا العضلات الملساء (غير المخططة) والأوعية الكبيرة. يؤدي ارتباط الهيستامين بـ H1 - مستقبلات الهيستامين إلى تشنج الأنسجة العضلية في القصبات الهوائية والقصبة الهوائية ، ويزيد من نفاذية الأوعية الدموية ، كما يزيد الحكة ويبطئ التوصيل الأذيني البطيني. تتحقق التأثيرات المسببة للالتهابات من خلال مستقبلات الهيستامين H1.

مضادات مستقبلات H1 هي مضادات الهيستامين من الجيل الأول والثاني.

مستقبلات H2موجودة في العديد من الأنسجة. إن ارتباط الهيستامين بمستقبلات الهيستامين H2 يحفز تخليق الكاتيكولامينات ، وإفراز المعدة ، ويريح عضلات الرحم والعضلات الملساء في القصبات ، ويزيد من انقباض عضلة القلب. من خلال H2 - مستقبلات الهيستامين ، تتحقق التأثيرات المؤيدة للالتهابات للهستامين. بالإضافة إلى ذلك ، يعزز الهيستامين وظيفة مثبطات T من خلال مستقبلات H2 ، وتحافظ مثبطات T على التحمل.

مضادات مستقبلات الهيستامين H2 هي بوريناميد ، سيميتيدين ، ميثيلاميد ، رانيتيدين ، إلخ.

H3 - مستقبلات الهستامينمسؤول عن تثبيط تخليق الهيستامين وإطلاقه في الجهاز العصبي المركزي.

مستقبلات الهستامين

• جميع المعلومات الموجودة على الموقع للأغراض الإعلامية فقط وليست دليلًا للعمل!
• قدم تشخيصًا دقيقًا يمكنك القيام به فقط طبيب!
• نطلب منك التفضل بعدم العلاج الذاتي ، ولكن حدد موعدًا مع أخصائي!
• الصحة لك ولأحبائك!

الهستامين هو عنصر نشط بيولوجيا يشارك في تنظيم وظائف الجسم المختلفة.

يحدث تكوين الهيستامين في جسم الإنسان بسبب تخليق الهيستيدين - وهو حمض أميني ، أحد مكونات البروتين.

يوجد الهستامين غير النشط في بعض الأعضاء (الأمعاء ، الرئتين ، الجلد) والأنسجة.

يحدث إطلاقه في المنسجات (خلايا خاصة).

يحدث تنشيط وإطلاق الهيستامين بسبب:

بالإضافة إلى مادته المصنعة (الخاصة به) ، يمكن الحصول على الهيستامين في الأطعمة المغذية:

يمكن الحصول على الهيستامين الزائد من الأطعمة المخزنة على المدى الطويل.

يوجد الكثير منهم بشكل خاص في درجات حرارة منخفضة غير كافية.

يمكن أن تحفز الفراولة والبيض إنتاج الهيستامين الداخلي (الداخلي).

للهيستامين النشط ، الذي يخترق مجرى الدم البشري ، تأثير قوي وسريع على العديد من الأجهزة والأعضاء.

للهستامين التأثيرات (الرئيسية) التالية:

• كمية كبيرة من الهيستامين في الدم تسبب صدمة الحساسية مع أعراض محددة (انخفاض حاد في الضغط ، والتقيؤ ، وفقدان الوعي ، والظواهر المتشنجة) ؛
• زيادة نفاذية الأوعية الدموية الصغيرة والكبيرة ، مما يؤدي إلى الصداع ، وانخفاض الضغط ، والطفح الجلدي العقدي (الحطاطي) ، وتضخم الجلد ، وتورم الجهاز التنفسي ؛ زيادة إفراز المخاط وعصارة الجهاز الهضمي في الممرات الأنفية والشعب الهوائية ؛
• هرمون الإجهاد الأدرينالين الذي يفرز من الغدد الكظرية يزيد من معدل ضربات القلب وضغط الدم.
• تشنج لا إرادي للعضلات الملساء في الأمعاء والشعب الهوائية مصحوبًا باضطرابات في الجهاز التنفسي وإسهال وآلام في المعدة.

تعطي تفاعلات الحساسية الهيستامين دورًا خاصًا في جميع أنواع المظاهر الخارجية.

يحدث أي تفاعل من هذا القبيل عندما تتفاعل الأجسام المضادة والمستضدات.

المستضد ، كما تعلم ، هو مادة كانت ، مرة واحدة على الأقل ، داخل الجسم وتسببت في زيادة حساسيته.

يمكن أن تتفاعل الأجسام المضادة (الغلوبولين المناعي) فقط مع مستضد معين.

يتم مهاجمة المستضدات التالية التي وصلت إلى الجسم بواسطة الأجسام المضادة ، بهدف وحيد هو إبطال مفعولها تمامًا.

نتيجة لهذا الهجوم ، نتلقى مجمعات مناعية من المستضدات والأجسام المضادة.

تترسب هذه المجمعات على الخلايا البدينة.

ثم ينشط الهيستامين ، تاركًا الحبيبات في الدم (تحلل الخلايا البدينة).

يمكن أن يشارك الهيستامين في العمليات التي تشبه الحساسية ، ولكنها ليست كذلك (عملية "الجسم المضاد - المستضد" غير متضمنة فيها).

يؤثر الهستامين على المستقبلات الخاصة الموجودة على سطح الخلية.

ببساطة ، يمكن مقارنة جزيئات الهيستامين بالمفاتيح التي تفتح أقفالًا معينة - مستقبلات.

في المجموع ، هناك ثلاث مجموعات فرعية من مستقبلات الهستامين التي تسبب استجابة فسيولوجية محددة:

في المصابين بالحساسية ، في أنسجة الجسم ، لوحظ زيادة في محتوى الهيستامين ، مما يشير إلى الأسباب الجينية (الوراثية) لفرط الحساسية.

حاصرات الهيستامين ، مضادات الهيستامين ، حاصرات مستقبلات الهيستامين ، حاصرات الهيستامين هي مواد طبية تساعد في القضاء على التأثيرات الفسيولوجية للهستامين عن طريق منع الخلايا المستقبلة الحساسة لها.

مؤشرات لاستخدام الهيستامين:

• البحث التجريبي وطرق التشخيص ؛
• ردود الفعل التحسسية
• آلام الجهاز العصبي المحيطي.
• الروماتيزم.
• التهاب المفاصل.

ومع ذلك ، فإن معظم التدابير العلاجية موجهة ضد الآثار غير المرغوب فيها التي يسببها الهيستامين نفسه.

يطارد جدري الماء (جدري الماء) الناس من جميع الأعمار ، ولكن في أغلب الأحيان يستسلم الأطفال لهذا المرض.

يسبب شعر الوجه الكثير من الهموم والمشاكل للمرأة ، ومنها ما يلي: كيف تزيل شعر الوجه بشكل دائم؟

يتعين على بعض الآباء التعامل مع مشكلة مرض أطفالهم الذين طال انتظارهم منذ لحظة ولادتهم.

التهاب الكبد الكحولي هو عملية التهابية في الكبد ناتجة عن الاستهلاك المفرط للمشروبات الكحولية.

مستقبلات الهستامين

الهستامين هو مادة نشطة بيولوجيًا تشارك في تنظيم العديد من وظائف الجسم وهي أحد العوامل الرئيسية في تطوير بعض الحالات المرضية - على وجه الخصوص ، ردود الفعل التحسسية.

من أين يأتي الهيستامين؟

يتم تصنيع الهيستامين في الجسم من الهيستدين ، وهو أحد الأحماض الأمينية المكونة للبروتين. في حالة الخمول ، يكون جزءًا من العديد من الأنسجة والأعضاء (الجلد والرئتين والأمعاء) ، حيث يوجد في الخلايا البدينة الخاصة (المنسجات).

تحت تأثير بعض العوامل ، يحدث انتقال الهيستامين إلى شكله النشط وإطلاقه من الخلايا إلى مجرى الدم العام ، حيث يمارس تأثيره الفسيولوجي. يمكن أن تكون العوامل المؤدية إلى تنشيط وإطلاق الهيستامين هي الصدمات والحروق والإجهاد وعمل بعض المواد الطبية والمركبات المناعية والإشعاع وما إلى ذلك.

بالإضافة إلى المادة "الخاصة" (المركبة) ، من الممكن الحصول على الهيستامين في الطعام. هذه هي الجبن والنقانق ، وبعض أنواع الأسماك ، والمشروبات الكحولية ، وما إلى ذلك. غالبًا ما يحدث إنتاج الهيستامين تحت تأثير البكتيريا ، لذلك يوجد الكثير منه في المنتجات المخزنة لفترة طويلة ، خاصة في درجات الحرارة المنخفضة بشكل غير كافٍ.

يمكن أن تحفز بعض الأطعمة إنتاج الهيستامين الداخلي المنشأ - البيض والفراولة.

التأثير البيولوجي للهستامين

الهيستامين النشط ، الذي دخل مجرى الدم تحت تأثير أي من العوامل ، له تأثير سريع وقوي على العديد من الأجهزة والأنظمة.

التأثيرات الرئيسية للهستامين:

• تشنج العضلات الملساء (اللاإرادية) في الشعب الهوائية والأمعاء (يتجلى ذلك ، على التوالي ، في آلام البطن ، والإسهال ، وفشل الجهاز التنفسي).
• تطلق من الغدد الكظرية "الإجهاد" هرمون الأدرينالين الذي يرفع ضغط الدم ومعدل ضربات القلب.
• تقوية إنتاج عصارة الجهاز الهضمي وإفراز المخاط في القصبات الهوائية والتجويف الأنفي.
• يتجلى التأثير على الأوعية من خلال تضييق ممرات الدم الكبيرة واتساعها ، وزيادة نفاذية شبكة الشعيرات الدموية. والنتيجة هي تورم الغشاء المخاطي للجهاز التنفسي ، واحمرار الجلد ، وظهور طفح جلدي (عقدي) حطاطي عليه ، وانخفاض في الضغط ، وصداع.
• يمكن أن تسبب الكميات الكبيرة من الهيستامين في الدم صدمة الحساسية ، والتي تتطور فيها التشنجات وفقدان الوعي والقيء على خلفية انخفاض حاد في الضغط. هذه الحالة مهددة للحياة وتتطلب رعاية عاجلة.

الهيستامين والحساسية

يتم تعيين دور خاص للهستامين في المظاهر الخارجية لردود الفعل التحسسية.

في أي من هذه التفاعلات ، يحدث تفاعل بين المستضد والأجسام المضادة. المستضد هو مادة دخلت الجسم بالفعل مرة واحدة على الأقل وتسببت في فرط الحساسية. تقوم خلايا الذاكرة الخاصة بتخزين بيانات المستضد ، بينما تقوم الخلايا الأخرى (البلازما) بتجميع جزيئات بروتينية خاصة - أجسام مضادة (الغلوبولين المناعي). تمتلك الأجسام المضادة تناظرًا صارمًا - فهي قادرة على التفاعل فقط مع هذا المستضد.

يؤدي الدخول اللاحق للمستضد إلى الجسم إلى هجوم الأجسام المضادة التي "تهاجم" جزيئات المستضد من أجل جعلها غير ضارة. تتشكل المجمعات المناعية - يتم تثبيت المستضد والأجسام المضادة عليها. تمتلك هذه المجمعات القدرة على الاستقرار على الخلايا البدينة التي تحتوي على الهيستامين بشكل غير نشط داخل حبيبات خاصة.

المرحلة التالية من رد الفعل التحسسي هي انتقال الهيستامين إلى الشكل النشط والخروج من الحبيبات إلى الدم (تسمى العملية تحلل الخلايا البدينة). عندما يصل التركيز في الدم إلى عتبة معينة ، يتجلى التأثير البيولوجي للهستامين ، الذي تم ذكره أعلاه.

التفاعلات التي تحتوي على الهيستامين ممكنة ، على غرار الحساسية ، لكنها في الحقيقة ليست كذلك (فهي تفتقر إلى تفاعل المستضد والأجسام المضادة). قد يكون هذا هو الحال عندما يتم تناول كمية كبيرة من الهيستامين مع الطعام. خيار آخر هو التأثير المباشر لبعض المنتجات (بتعبير أدق ، المواد التي تتكون منها تركيبتها) على الخلايا البدينة مع إطلاق الهيستامين.

مستقبلات الهستامين

يعمل الهيستامين من خلال العمل على مستقبلات محددة على سطح الخلايا. بطريقة مبسطة ، يمكنك مقارنة جزيئاتها بالمفاتيح والمستقبلات بالأقفال التي تفتحها.

هناك ثلاث مجموعات فرعية من المستقبلات ، كل منها ينتج آثاره الفسيولوجية.

مجموعات مستقبلات الهستامين:

1. مستقبلات H 1توجد في خلايا العضلات الملساء (اللاإرادية) ، البطانة الداخلية للأوعية الدموية وفي الجهاز العصبي. يسبب تهيجها مظاهر خارجية للحساسية (تشنج قصبي ، وذمة ، وطفح جلدي ، وآلام في البطن ، وما إلى ذلك). يتمثل تأثير الأدوية المضادة للحساسية - مضادات الهيستامين (ديفينهيدرامين ، ديازولين ، سوبراستين ، وما إلى ذلك) - في تثبيط مستقبلات H 1 والقضاء على تأثير الهيستامين عليها.
2. ح 2 - المستقبلاتالموجودة في أغشية الخلايا الجدارية للمعدة (تلك التي تنتج حمض الهيدروكلوريك). تستخدم الأدوية من مجموعة حاصرات H 2 في علاج قرحة المعدة ، لأنها تثبط إنتاج حمض الهيدروكلوريك. هناك عدة أجيال من الأدوية المماثلة (سيميتيدين ، فاموتيدين ، روكساتيدين ، إلخ).
3. ح 3 - المستقبلاتتقع في الجهاز العصبي ، حيث يشاركون في إجراء النبضات العصبية. يفسر التأثير على مستقبلات H 3 في الدماغ التأثير المهدئ للديفينهيدرامين (في بعض الأحيان يستخدم هذا التأثير الجانبي باعتباره التأثير الرئيسي). غالبًا ما يكون هذا الإجراء غير مرغوب فيه - على سبيل المثال ، عند قيادة السيارة ، من الضروري مراعاة النعاس المحتمل وانخفاض التفاعل بعد تناول الأدوية المضادة للحساسية. حاليًا ، تم تطوير مضادات الهيستامين بتأثير مهدئ (مهدئ) مخفض أو بغيابه التام (أستيميزول ، لوراتادين ، إلخ).

الهستامين في الطب

يلعب الإنتاج الطبيعي للهيستامين في الجسم وتناوله مع الطعام دورًا مهمًا في ظهور العديد من الأمراض ، وفي مقدمتها أمراض الحساسية. من الملاحظ أن المصابين بالحساسية لديهم نسبة عالية من الهيستامين في العديد من الأنسجة: يمكن اعتبار هذا أحد الأسباب الجينية لفرط الحساسية.

يستخدم الهيستامين كعامل علاجي في علاج بعض الأمراض العصبية والروماتيزم والتشخيص وما إلى ذلك.

ومع ذلك ، في معظم الحالات ، تهدف التدابير العلاجية إلى مكافحة الآثار غير المرغوب فيها التي يسببها الهيستامين.

• الحساسية 325
  • التهاب الفم التحسسي 1
  • صدمة الحساسية 5
  • خلايا النحل 24
  • وذمة كوينك 2
  • داء اللقاح 13
• 39- مرض الربو
• التهاب الجلد 245
  • التهاب الجلد التأتبي 25
  • التهاب الجلد العصبي 20
  • الصدفية 63
  • التهاب الجلد الدهني 15
  • متلازمة ليل 1
  • السموم 2
  • الأكزيما 68
• الأعراض العامة 33
  • 33- حموضة العين

لا يمكن الاستنساخ الكامل أو الجزئي لمواد الموقع إلا إذا كان هناك رابط مفهرس نشط للمصدر. جميع المواد المعروضة على الموقع للأغراض الإعلامية فقط. لا تستخدم العلاج الذاتي ، يجب تقديم التوصيات من قبل الطبيب المعالج أثناء الاستشارة الشخصية.

المشاهدات بعد: 823

هذه المجموعة هي واحدة من الأدوية الرائدة بين الأدوية ، وتنتمي إلى الوسائل المفضلة في علاج أمراض القرحة الهضمية. يعتبر اكتشاف حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 على مدى العقدين الماضيين هو الأكبر في الطب ، مما يساعد في حل المشكلات الاقتصادية (بأسعار معقولة) والاجتماعية. بفضل عقاقير حاصرات H2 ، تحسنت نتائج علاج أمراض القرحة الهضمية بشكل كبير ، وتم استخدام التدخلات الجراحية نادرًا قدر الإمكان ، وتحسنت نوعية حياة المرضى. كان "سيميتيدين" يسمى "المعيار الذهبي" في علاج القرحة ، وأصبح "رانيتيدين" في عام 1998 صاحب سجل المبيعات في علم الأدوية. الميزة الكبيرة هي التكلفة المنخفضة ، وفي نفس الوقت فعالية الأدوية.

إستعمال

تستخدم حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 لعلاج أمراض الجهاز الهضمي المعتمدة على الحمض. آلية العمل هي حجب مستقبلات H2 (وإلا يطلق عليها الهستامين) لخلايا الغشاء المخاطي في المعدة. لهذا السبب ، يتم تقليل إنتاج واستهلاك حمض الهيدروكلوريك في تجويف المعدة. هذه المجموعة من الأدوية تنتمي إلى مضادات الإفراز

في أغلب الأحيان ، تستخدم حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 في حالات مرض القرحة الهضمية. لا تقلل حاصرات H2 من إنتاج حمض الهيدروكلوريك فحسب ، بل تعمل أيضًا على تثبيط البيبسين ، بينما يزيد مخاط المعدة ، ويزيد تخليق البروستاجلدين ، ويزيد إفراز البيكربونات. يتم تطبيع الوظيفة الحركية للمعدة ، وتحسين دوران الأوعية الدقيقة.

مؤشرات لاستخدام حاصرات H2:

• الارتجاع المعدي؛
• التهاب البنكرياس المزمن والحاد.
• سوء الهضم؛
• متلازمة زولينجر إليسون
• أمراض الجهاز التنفسي التي يسببها الجزر.
• التهاب المعدة المزمن والتهاب الاثني عشر.
• مريء باريت
• آفات مع تقرحات في الغشاء المخاطي للمريء.
• قرحة المعدة؛
• القرحة طبية وعربية.
• عسر الهضم المزمن مع آلام خلف القص والشرسوفي.
• كثرة الخلايا البدينة الجهازية.
• للوقاية من تقرحات الإجهاد.
• متلازمة مندلسون
• الوقاية من الالتهاب الرئوي التنفسي.
• نزيف في الجهاز الهضمي العلوي.

حاصرات مستقبلات الهيستامين H2: تصنيف الأدوية

هناك تصنيف لهذه المجموعة من الأدوية. هم منقسمون حسب الأجيال:

• "سيميتيدين" ينتمي إلى الجيل الأول.
• "رانيتيدين" هو مانع لمستقبلات الهيستامين H2 من الجيل الثاني.
• ينتمي فاموتيدين إلى الجيل الثالث.
• تنتمي "نيزات الدين" إلى الجيل الرابع.
• "روكساتيدين" ينتمي إلى الجيل الخامس.

"السيميتيدين" هو الأقل من بين كل الماء ، ونتيجة لذلك ، فإن نصف العمر قصير جدًا ، كما أن التمثيل الغذائي للكبد مهم. يتفاعل المانع مع السيتوكرومات P-450 (إنزيم ميكروسومي) ، في حين أن معدل التمثيل الغذائي للكبد يتغير من الكائنات الحية الغريبة. "سيميتيدين" هو مثبط عالمي للاستقلاب الكبدي بين معظم الأدوية. في هذا الصدد ، فإنه قادر على الدخول في تفاعلات حركية الدواء ، وبالتالي ، من الممكن التراكم وزيادة مخاطر الآثار الجانبية.

من بين جميع حاصرات H2 ، يخترق "السيميتيدين" الأنسجة بشكل أفضل ، مما يؤدي أيضًا إلى زيادة الآثار الجانبية. إنه يزيح هرمون التستوستيرون الداخلي من الاتصال بالمستقبلات الطرفية ، مما يتسبب في اختلال وظيفي جنسي ، ويؤدي إلى انخفاض الفاعلية ، ويطور الضعف الجنسي والتثدي. يمكن أن يسبب "سيميتيدين" الصداع ، والإسهال ، وآلام عضلية عابرة وألم مفصلي ، وزيادة الكرياتينين في الدم ، وتغيرات دموية ، وتلف الجهاز العصبي المركزي ، وتأثيرات مثبطة للمناعة ، وتأثيرات سامة للقلب. مانع مستقبلات الهيستامين H2 من الجيل الثالث - "فاموتيدين" - يخترق بشكل أقل الأنسجة والأعضاء ، وبالتالي يقلل من عدد الآثار الجانبية. لا تسبب الخلل الوظيفي الجنسي وأدوية الأجيال اللاحقة - "رانيتيدين" ، "نيزاتيدين" ، "روكساتيدين". كل منهم لا يتفاعل مع الأندروجينات.

الخصائص المقارنة للعقاقير

ظهرت أوصاف حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 (أدوية من الجيل الإضافي) ، والاسم هو "إبروتيدين" ، وتم تحديد "رانيتيدين سترات البزموت" بشكل منفصل ، وهذا ليس مزيجًا بسيطًا ، ولكنه مركب معقد. هنا ، القاعدة - رانيتيدين - ترتبط بسيترات بيسم ثلاثية التكافؤ.

حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 للجيل الثالث "فاموتيدين" و الثاني - "رانيتيدين" - لديها انتقائية أكبر من "سيميتيدين". الانتقائية هي ظاهرة تعتمد على الجرعة ونسبية. يؤثر "فاموتيدين" و "رانيتيدين" بشكل انتقائي أكثر من "سينيتيدين" على مستقبلات H2. للمقارنة: "Famotidine" أقوى بثماني مرات من "Ranitidine" ، "Cynitidine" - أربعين مرة. يتم تحديد الاختلافات في الفاعلية من بيانات معادلة الجرعة لمختلف حاصرات H2 التي تعمل على تثبيط حمض الهيدروكلوريك. تحدد قوة الروابط مع المستقبلات أيضًا مدة التعرض. إذا كان الدواء مرتبطًا بشدة بالمستقبل ، ينفصل ببطء ، يتم تحديد مدة التأثير. فاموتيدين له أطول تأثير على إفراز القاعدة. تشير الدراسات إلى أن "سيميتيدين" يوفر انخفاضًا في إفراز القاعدة لمدة 5 ساعات ، "رانيتيدين" - 7-8 ساعات ، 12 ساعة - "فاموتيدين".

تنتمي حاصرات H2 إلى مجموعة الأدوية المحبة للماء. من بين جميع الأجيال ، "السيميتيدين" أقل ماءً من غيره ، بينما محبة للدهون بدرجة معتدلة. وهذا يمنحه القدرة على اختراق الأعضاء المختلفة بسهولة ، مما يؤثر على مستقبلات H2 ، مما يؤدي إلى العديد من الآثار الجانبية. يعتبر كل من "فاموتيدين" و "رانيتيدين" من المواد المحبة للماء بدرجة عالية ، فهي تخترق الأنسجة بشكل سيئ ، وتأثيرها الغالب على مستقبلات H2 للخلايا الجدارية.

أقصى عدد من الآثار الجانبية "سيميتيدين". "فاموتيدين" و "رانيتيدين" ، بسبب التغيرات في التركيب الكيميائي ، لا يؤثران على استقلاب إنزيمات الكبد ويقللان من الآثار الجانبية.

قصة

بدأ تاريخ هذه المجموعة من حاصرات H2 في عام 1972. قامت شركة إنجليزية بقيادة جيمس بلاك بإجراء أبحاث وتصنيع عدد كبير من المركبات التي كانت مشابهة هيكليًا لجزيء الهيستامين. بمجرد تحديد المركبات الآمنة ، تم إرسالها للتجارب السريرية. أول مانع للبورياميد ، لم يكن فعالًا تمامًا. تم تغيير هيكلها ، مما أدى إلى وجود الميثياميد. أظهرت الدراسات السريرية كفاءة كبيرة ، ولكن ظهرت سمية كبيرة ، والتي تجلت في شكل قلة المحببات. أدى المزيد من العمل إلى اكتشاف "سيميتيدين" (الجيل الأول من الأدوية). اجتاز العقار تجارب سريرية ناجحة ، وفي عام 1974 تمت الموافقة عليه. عندها بدأ استخدام حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 في الممارسة السريرية ، كانت ثورة في أمراض الجهاز الهضمي. حصل جيمس بلاك على جائزة نوبل لهذا الاكتشاف في عام 1988.

العلم لا يقف ساكنا. بسبب الآثار الجانبية المتعددة للسيميتيدين ، بدأ علماء الصيدلة في التركيز على البحث عن مركبات أكثر فعالية. هذه هي الطريقة التي تم بها اكتشاف حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 الجديدة. تقلل الأدوية من الإفراز ، لكنها لا تؤثر على منبهاته (أستيل كولين ، غاسترين). الآثار الجانبية ، "ارتداد الحمض" يوجه العلماء إلى البحث عن وسائل جديدة لتقليل الحموضة.

طب عفا عليه الزمن

هناك فئة أكثر حداثة من الأدوية تسمى مثبطات مضخة البروتون. وهي متفوقة في تثبيط الحمض ، في الحد الأدنى من الآثار الجانبية ، في وقت التعرض لحاصرات الهيستامين H2. الأدوية ، المذكورة أسماؤها أعلاه ، لا تزال مستخدمة في الممارسة السريرية في كثير من الأحيان بسبب الوراثة ، لأسباب اقتصادية (غالبًا ما يكون "فاموتيدين" أو "رانيتيدين").

تنقسم العوامل الحديثة المضادة للإفراز المستخدمة لتقليل كمية حمض الهيدروكلوريك إلى فئتين كبيرتين: مثبطات مضخة البروتون (PPIs) ، وكذلك حاصرات مستقبلات الهيستامين H2. تتميز الأدوية الأخيرة بتأثير التسرع ، عندما يؤدي الإعطاء المتكرر إلى انخفاض في التأثير العلاجي. لا تحتوي مثبطات مضخة البروتون على مثل هذا العيب ، لذلك ، على عكس حاصرات H2 ، يوصى بها للعلاج طويل الأمد.

لوحظت ظاهرة تطور سرعة ضربات القلب عند تناول حاصرات H2 منذ بداية العلاج لمدة 42 ساعة. في علاج القرحة ، لا ينصح باستخدام حاصرات H2 ، ويفضل استخدام مثبطات مضخة البروتون.

مقاومة

في بعض الحالات ، حاصرات الهيستامين H2 مذكورة أعلاه) ، وأحيانًا تسبب أدوية مثبطات مضخة البروتون مقاومة. عند مراقبة درجة الحموضة في بيئة المعدة في مثل هؤلاء المرضى ، لم يتم الكشف عن أي تغييرات في مستوى الحموضة داخل المعدة. في بعض الأحيان توجد حالات مقاومة لأي مجموعة من حاصرات H2 من الجيل الثاني أو الثالث أو مثبطات مضخة البروتون. علاوة على ذلك ، فإن زيادة الجرعة في مثل هذه الحالات لا تعطي نتيجة ؛ فمن الضروري اختيار نوع مختلف من الأدوية. تظهر دراسة بعض حاصرات H2 ، وكذلك أوميبرازول (PPI) أن من 1 إلى 5٪ من الحالات لا تحدث تغيرات في مقياس الأس الهيدروجيني اليومي. من خلال الملاحظة الديناميكية لعملية علاج الاعتماد على الحمض ، يتم النظر في المخطط الأكثر عقلانية ، حيث يتم فحص قياس الأس الهيدروجيني يوميًا في اليوم الأول ، ثم في اليوم الخامس والسابع من العلاج. يشير وجود مرضى بمقاومة كاملة إلى أنه لا يوجد دواء في الممارسة الطبية من شأنه أن يكون فعالاً بشكل مطلق.

آثار جانبية

تسبب حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 آثارًا جانبية بتواتر متفاوت. استخدام "سيميتيدين" يسببها في 3.2٪ من الحالات. فاموتيدين - 1.3٪ ، رانيتيدين - 2.7٪ الآثار الجانبية:

• دوار ، صداع ، قلق ، إرهاق ، نعاس ، إرتباك ، اكتئاب ، هياج ، هلوسة ، حركات لا إرادية ، إضطرابات بصرية.
• عدم انتظام ضربات القلب ، بما في ذلك بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، انقباض زائد ، توقف الانقباض.
• إسهال أو إمساك ، آلام في البطن ، قيء ، غثيان.
• التهاب البنكرياس الحاد.
• فرط الحساسية (حمى ، طفح جلدي ، ألم عضلي ، صدمة تأقية ، ألم مفصلي ، حمامي عديدة الأشكال ، وذمة وعائية).
• تغييرات في اختبارات وظائف الكبد ، التهاب الكبد المختلط أو الكلي مع أو بدون اليرقان.
• ارتفاع الكرياتينين.
• الاضطرابات المكونة للدم (قلة الكريات البيض ، قلة الكريات الشاملة ، قلة المحببات ، ندرة المحببات ، قلة الصفيحات ، فقر الدم اللاتنسجي ونقص تنسج المخ ، فقر الدم المناعي الانحلالي.
• ضعف جنسى.
• التثدي.
• الثعلبة.
• انخفضت الرغبة الجنسية.

يحتوي فاموتيدين على معظم الآثار الجانبية على الجهاز الهضمي ، بينما يحدث الإسهال غالبًا ، وفي حالات نادرة يحدث الإمساك. يحدث الإسهال بسبب التأثيرات المضادة للإفراز. بسبب انخفاض كمية حمض الهيدروكلوريك في المعدة ، يرتفع مستوى الأس الهيدروجيني. في هذه الحالة ، يتم تحويل الببسينوجين بشكل أبطأ إلى بيبسين ، مما يساعد على تكسير البروتينات. ضعف الهضم ، والإسهال أكثر شيوعًا.

موانع

تشمل حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 عددًا من الأدوية التي لها موانع الاستعمال التالية:

• اضطرابات في عمل الكلى والكبد.
• تليف الكبد (تاريخ من اعتلال الدماغ البابي الجهازي).
• الرضاعة.
• فرط الحساسية تجاه أي دواء في هذه المجموعة.
• حمل.
• الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 14 عامًا.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

إن حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 ، التي أصبحت آلية عملها مفهومة الآن ، لها تفاعلات دوائية معينة في الحرائك الدوائية.

امتصاص في المعدة.بسبب التأثيرات المضادة للإفراز ، يمكن أن تؤثر حاصرات H2 على امتصاص تلك الأدوية المنحل بالكهرباء حيث يوجد اعتماد على الأس الهيدروجيني ، حيث يمكن أن تنخفض درجة الانتشار والتأين في الأدوية. "السيميتيدين" قادر على تقليل امتصاص الأدوية مثل "أنتيبيرين" ، "كيتوكونازول" ، "أمينازين" ومستحضرات الحديد المختلفة. لتجنب سوء الامتصاص هذا ، يجب تناول الأدوية من ساعة إلى ساعتين قبل استخدام حاصرات H2.

التمثيل الغذائي الكبدي.تتفاعل حاصرات H2 لمستقبلات الهيستامين (خاصة أدوية الجيل الأول) بنشاط مع السيتوكروم P-450 ، وهو العامل الأساسي المؤكسد في الكبد. في هذه الحالة ، يزداد عمر النصف ، ويمكن أن يطول التأثير ويمكن أن تحدث جرعة زائدة من الدواء ، والتي يتم استقلابها بأكثر من 74 ٪. أقوى تفاعل مع السيتوكروم P-450 هو "سيميتيدين" ، 10 مرات أكثر من "رانيتيدين". لا يحدث التفاعل مع فاموتيدين على الإطلاق. لهذا السبب ، عند استخدام "رانيتيدين" و "فاموتيدين" ، لا يوجد انتهاك لعملية التمثيل الغذائي الكبدي للأدوية ، أو يتجلى بدرجة ضئيلة. عند استخدام "سيميتيدين" ، يتم تقليل تصفية الأدوية بحوالي 40٪ ، وهذا أمر مهم سريريًا.

معدل تدفق الدم الكبدي... من الممكن تقليل معدل تدفق الدم الكبدي إلى 40٪ عند استخدام "سيميتيدين" ، وكذلك "رانيتيدين" ، من الممكن تقليل التمثيل الغذائي الجهازي للأدوية مع إزالة عالية. "فاموتيدين" في هذه الحالات لا يغير معدل تدفق الدم في الباب.

إفراز أنبوبي للكلى.تفرز حاصرات H2 مع الإفراز النشط للأنابيب الكلوية. في هذه الحالات ، تكون التفاعلات مع الأدوية الموازية ممكنة إذا تم إفرازها بنفس الآليات. "إيميتيدين" و "رانيتيدين" قادران على تقليل إفراز الكلى إلى 35٪ من نوفوكيناميد ، كينيدين ، أسيتيل نوفوكيناميد. لا يؤثر فاموتيدين على التخلص من الأدوية المدرجة. بالإضافة إلى ذلك ، فإن جرعته العلاجية قادرة على توفير تركيز بلازما منخفض ، والذي لن يتنافس بشكل كبير مع العوامل الأخرى عند مستويات إفراز الكالسيوم.

التفاعلات الدوائية.يمكن أن يؤدي تفاعل حاصرات H2 مع مجموعات من الأدوية المضادة للإفراز إلى زيادة الفعالية العلاجية (على سبيل المثال ، مع مضادات الكولين). الجمع مع الأدوية التي تعمل على هيليكوباكتر (أدوية ميترونيدازول ، البزموت ، التتراسيكلين ، كلاريثروميسين ، أموكسيسيلين) ، يسرع من شد القرحة الهضمية.

تم إنشاء التفاعلات العكسية الديناميكية الدوائية عند دمجها مع الأدوية التي تشمل التستوستيرون. "السيميتيدين" ، الهرمون ينحرف عن الارتباط بالمستقبلات بنسبة 20٪ ، بينما يزيد التركيز في بلازما الدم. فاموتيدين ورانيتيدين ليس لهما هذا التأثير.

الأسماء التجارية

في بلدنا ، يتم تسجيل مستحضرات H2-blocker التالية وقبولها للبيع:

"سيميتيدين"

الأسماء التجارية: "Altramet" ، "Belomet" ، "Apo-cimetidine" ، "Yenametidine" ، "Histodil" ، "Novo-cimetin" ، "Neutronorm" ، "Tagamet" ، "Simesan" ، "Primamet" ، "Tsemidin" ، "Ulkometin" ، "Ulkuzal" ، "Cimet" ، "Cimegexal" ، "Cigamet" ، "Cimetidin-Rivopharm" ، "Cimetidine Lannacher".

"رانيتيدين"

الأسماء التجارية: "أتسيلوك" ، "رانيتيدين فراميد" ، "أسيدكس" ، "أسيتيك" ، "جيستاك" ، "فيرو رانيتيدين" ، "زوران" ، "زانتين" ، "رانيتيدين سيديكو" ، "زانتاك" ، "رانيغاست" ، Raniberl 150، Ranitidine، Ranison، Ranisan، Ranitidine Akos، Ranitidine BMS، Ranitin، Rantak، Ranks، Rantag، Yazitin، Ulran "،" Ulkodin ".

فاموتيدين

الأسماء التجارية: "Gasterogen" ، "Blokatsid" ، "Antodin" ، "Kvamatel" ، "Gastrosidin" ، "Lecedil" ، "Ulfamid" ، "Pepsidin" ، "Famonit" ، "Famotel" ، "Famosan" ، "Famopsin" ، "Famotidine Akos" ، "Famocid" ، "Famotidine Apo" ، "Famotidine Acri".

"نيزاتيدين"... الاسم التجاري "اكسيد".

"روكساتيدينالاسم التجاري "روكسان".

"سترات البزموت رانيتيدين". الاسم التجاري" بيلوريد ".

عدد المشاهدات 5،239

الهستامين هو أحد الهرمونات الحيوية للإنسان. وهو يؤدي وظائف نوع من "الحارس" ويلعب دوره في ظل ظروف معينة: مجهود بدني كبير ، وإصابات ، وأمراض ، وابتلاع مسببات الحساسية ، وما إلى ذلك. ويعيد الهرمون توزيع تدفق الدم بطريقة تقلل من الضرر المحتمل. للوهلة الأولى ، لا ينبغي أن يؤذي عمل الهيستامين الإنسان ، ولكن هناك حالات تؤدي فيها كمية كبيرة من هذا الهرمون إلى ضرر أكثر من نفعها. في مثل هذه الحالات ، يصف الأطباء أدوية خاصة (حاصرات) لمنع مستقبلات الهيستامين لإحدى المجموعات (H1 ، H2 ، H3) من بدء العمل.

لماذا هناك حاجة للهستامين؟

الهستامين مركب نشط بيولوجيًا يشارك في جميع عمليات التمثيل الغذائي الرئيسية في الجسم. يتكون من انهيار حمض أميني يسمى الهيستيدين ، وهو مسؤول عن انتقال النبضات العصبية بين الخلايا.

عادة ، يكون الهستامين غير نشط ، ولكن في اللحظات الخطرة المرتبطة بالمرض أو الإصابة أو الحروق أو تناول السموم أو المواد المسببة للحساسية ، يرتفع مستوى الهرمون الحر بشكل حاد. في حالة غير منضم ، يسبب الهيستامين:

• تشنجات عضلية ملساء
• خفض ضغط الدم
• توسع الشعيرات الدموية
• زيادة معدل ضربات القلب؛
• زيادة إنتاج عصير المعدة.

تحت تأثير الهرمون ، يزداد إفراز عصير المعدة والأدرينالين ، وتحدث وذمة الأنسجة. عصير المعدة هو بيئة عدوانية إلى حد ما مع حموضة عالية. لا تساعد الأحماض والإنزيمات على هضم الطعام فحسب ، بل يمكن أن تعمل كمطهر - لقتل البكتيريا التي دخلت الجسم في نفس الوقت مع الطعام.

يحدث "التحكم" في العملية بمساعدة الجهاز العصبي المركزي والتنظيم الخلطي (التحكم عن طريق الهرمونات). يتم تشغيل إحدى آليات هذا التنظيم من خلال مستقبلات خاصة - خلايا متخصصة ، مسؤولة أيضًا عن تركيز حمض الهيدروكلوريك في عصير المعدة.

المستقبلات التي تنظم إنتاج الهيستامين

بعض المستقبلات ، تسمى الهيستامين (H) ، تستجيب لإنتاج الهيستامين. يقسم الأطباء هذه المستقبلات إلى ثلاث مجموعات: H1 ، H2 ، H3. نتيجة لإثارة مستقبلات H2:

• يزيد عمل الغدد المعدية.
• تزداد نبرة عضلات الأمعاء والأوعية الدموية.
• تتجلى الحساسية والتفاعلات المناعية.

تعمل حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 جزئيًا فقط على آلية إطلاق حمض الهيدروكلوريك. إنها تقلل من الإنتاج الناجم عن الهرمونات ، لكنها لا توقفه تمامًا.

الأهمية! ارتفاع نسبة الحموضة في عصير المعدة يعتبر عاملاً مهدداً لبعض أمراض الجهاز الهضمي.

ما هي الأدوية المانعة؟

تم تصميم هذه الأدوية لعلاج أمراض الجهاز الهضمي ، حيث يكون التركيز العالي لحمض الهيدروكلوريك في المعدة أمرًا خطيرًا. إنها تنتمي إلى عقاقير ضد مرض القرحة الهضمية ، والتي تقلل من الإفراز ، أي تهدف إلى تقليل تدفق الحمض إلى المعدة.

تحتوي حاصرات H2 على مكونات نشطة مختلفة:

• سيميتيدين (هيستوديل ، ألتاميت ، سيميتيدين) ؛
• نيزاتيدين (أكسيد) ؛
• روكساتيدين (روكسان) ؛
• فاموتيدين (جاستروسيدين ، كفاماتيل ، أولفاميد ، فاموتيدين) ؛
• رانيتيدين (هيستاك ، زانتاك ، رينيسان ، رانيتيدين) ؛
• رانيتيدين سترات البزموت (بيلوريد).

يتم تحرير الأموال في شكل:

• حلول جاهزة للإعطاء عن طريق الوريد أو العضل ؛
• مسحوق لتحضير المحلول
• أجهزة لوحية.

حتى الآن ، لا ينصح باستخدام السيميتيدين بسبب عدد كبير من الآثار الجانبية ، بما في ذلك انخفاض الفاعلية وزيادة الغدد الثديية لدى الرجال ، وتطور آلام المفاصل والعضلات ، وزيادة مستويات الكرياتينين ، والتغيرات في تكوين الدم ، تلف الجهاز العصبي المركزي ، إلخ.

الرانيتيدين له آثار جانبية أقل بكثير ، لكنه يستخدم بشكل أقل وأقل في الممارسة الطبية ، لأن أدوية الجيل التالي (فاموتيدين) تحل محلها ، والتي تكون فعاليتها أعلى بكثير ، ووقت العمل أطول عدة ساعات (من 12 إلى 24 ساعة) ).

الأهمية! في 1-1.5٪ من الحالات ، يكون المرضى محصنين ضد الأدوية الحاصرة.

متى يتم وصف الحاصرات؟

تعتبر زيادة مستوى الحمض في العصارة المعدية خطيرة عندما:

• قرحة في المعدة أو الاثني عشر.
• التهاب المريء عند إلقاء محتويات المعدة في المريء.
• ورم البنكرياس الحميد مع قرحة المعدة.
• القبول لمنع تطور مرض القرحة الهضمية مع العلاج طويل الأمد لأمراض أخرى.

يتم اختيار الدواء المحدد والجرعات ومدة الدورة بشكل فردي. يجب أن يكون إلغاء الدواء تدريجيًا ، لأن الآثار الجانبية ممكنة مع نهاية مفاجئة للقبول.

مساوئ حاصرات الهيستامين

تؤثر حاصرات H2 على إنتاج الهيستامين الحر ، وبالتالي تقلل من حموضة المعدة. لكن هذه الأدوية لا تعمل على المنشطات الأخرى لتخليق الحمض - الجاسترين والأسيتيل كولين ، أي أن هذه الأدوية لا تعطي سيطرة كاملة على مستوى حمض الهيدروكلوريك. هذا هو أحد الأسباب التي تجعل المهنيين الطبيين يعتبرونها أدوات قديمة نسبيًا. ومع ذلك ، هناك حالات يكون فيها تعيين الحاصرين مبررًا.

هناك آثار جانبية خطيرة إلى حد ما للعلاج بحاصرات الهيستامين H2 - ما يسمى ب "ارتداد الحمض". يكمن في حقيقة أنه بعد انسحاب الدواء أو انتهاء مفعوله ، تسعى المعدة إلى "اللحاق" ، وتزيد خلاياه من إنتاج حمض الهيدروكلوريك. نتيجة لذلك ، بعد فترة زمنية معينة بعد تناول الدواء ، تبدأ حموضة المعدة في الزيادة ، مما يؤدي إلى تفاقم المرض.

أثر جانبي آخر هو الإسهال الناجم عن الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض المطثية. إذا تناول المريض المضادات الحيوية مع أحد الحاصرات ، فإن خطر الإصابة بالإسهال يزيد عشرة أضعاف.

نظائرها الحديثة من الحاصرات

تأتي الأدوية الجديدة لتحل محل الحاصرات ، ولكن لا يمكن استخدامها دائمًا في العلاج بسبب الخصائص الجينية أو غيرها من الخصائص للمريض أو لأسباب اقتصادية. إحدى العقبات التي تحول دون استخدام المثبطات هي المقاومة الشائعة (مقاومة الأدوية).

تختلف حاصرات H2 عن مثبطات مضخة البروتون للأسوأ في أن فعاليتها تقل مع العلاج المتكرر. لذلك ، فإن العلاج طويل الأمد ينطوي على استخدام مثبطات ، وبالنسبة للعلاج قصير الأمد ، فإن حاصرات H-2 كافية.

يحق للطبيب فقط اتخاذ قرار بشأن اختيار الأدوية بناءً على تاريخ المريض ونتائج البحث. المرضى الذين يعانون من قرحة المعدة أو الاثني عشر ، وخاصة في المسار المزمن للمرض أو في بداية ظهور الأعراض ، يحتاجون إلى اختيار مثبطات الحمض بشكل فردي.