أدوية العلاج الكيميائي. العوامل الاصطناعية المضادة للميكروبات الخصائص المقارنة للعوامل المضادة للبكتيريا الاصطناعية

العديد من المواد الاصطناعية من فئات مختلفة من المركبات الكيميائية لها نشاط مضاد للجراثيم. أعظم قيمة عملية فيما بينها هي:

1. السلفوناميدات.
2. مشتقات الكينولون.
3. مشتقات النيتروفوران.
4. مشتقات 8-هيدروكسي كينولين.
5. مشتقات الكينوكسالين.
6. أوكسازوليدينون.

مستحضرات السلفانيلاميد

تشتمل عقاقير السلفانيلاميد على مجموعة من المركبات ذات الصيغة التركيبية العامة:
التركيب العام لحمض بارا أمينوبنزويك السلفوناميدات
يمكن اعتبار السلفانيلاميدات كمشتقات لأميد حمض السلفانيليك.
تم اكتشاف نشاط العلاج الكيميائي لعقاقير السلفا لأول مرة في عام 1935 من قبل الطبيب والباحث الألماني ج.

streptocide) يتم تصنيعه كصبغة. سرعان ما ثبت أن "المبدأ النشط" للستربتوسيد الأحمر هو السلفوناميد (الستربتوسيد) الذي يتكون أثناء عملية التمثيل الغذائي.
بعد ذلك ، على أساس جزيء السلفانيلاميد ، تم تصنيع عدد كبير من مشتقاته ، والتي استخدم بعضها على نطاق واسع في الطب. تم إجراء توليف التعديلات المختلفة للسلفوناميدات في اتجاه إنتاج عقاقير أكثر فاعلية وطويلة المفعول وأقل سمية.
في السنوات الأخيرة ، انخفض استخدام السلفوناميدات في الممارسة السريرية ، لأنها أقل فعالية من المضادات الحيوية الحديثة بشكل ملحوظ ولها سمية عالية نسبيًا. بالإضافة إلى ذلك ، نظرًا للاستخدام طويل المدى ، والذي غالبًا ما يكون غير منظم وغير مبرر ، من السلفوناميدات ، فقد طورت معظم الكائنات الحية الدقيقة مقاومة لها.
السلفوناميدات لها تأثير جراثيم على الكائنات الحية الدقيقة. آلية العمل الجراثيم للسلفوناميدات هي أن هذه المواد ، التي لها تشابه بنيوي مع حمض بارا أمينوبنزويك (PABA) ، تتنافس معها في تخليق حمض الفوليك ، وهو عامل نمو للكائنات الحية الدقيقة.
تمنع السلفوناميدات تنافسيًا إنزيم ثنائي هيدروبتيروات كما تمنع دمج حمض بارا أمينوبنزويك في حمض ثنائي هيدروفوليك. يقلل انتهاك تخليق حمض الديهيدروفوليك من تكوين حمض تتراهيدروفوليك منه ، وهو أمر ضروري لتركيب قواعد البيورين والبيريميدين (الشكل 37.1). نتيجة لذلك ، يتم قمع تخليق الأحماض النووية ، مما يؤدي إلى تثبيط نمو وتكاثر الكائنات الحية الدقيقة.
لا تتداخل السلفوناميدات مع تخليق حمض ثنائي هيدرو فوليك في خلايا الكائن الحي ، لأن الأخير لا يصنع ، ولكنه يستخدم حمض ثنائي هيدرو فوليك الجاهز.
في البيئات التي يوجد فيها الكثير من PABA (القيح ، تسوس الأنسجة) ، تكون السلفوناميدات غير فعالة. وللسبب نفسه ، فإنهم يتصرفون بشكل ضعيف في وجود البروكايين (نوفوكايين) والبنزوكائين (التخدير) ، والتي تتحلل بالماء لتشكيل PABA.
يؤدي استخدام السلفوناميدات على المدى الطويل إلى ظهور مقاومة من الكائنات الحية الدقيقة.
في البداية ، كانت السلفوناميدات نشطة ضد مجموعة واسعة من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام ، ولكن الآن
حمض بارا أمينوبنزويك ^ مركب ثنائي هيدروبتيروات - * - "| لتر سلفوناميدات د وحمض الهيدروفوليك اختزال ثنائي هيدروفولات +> | لتر - تريميثوبريم تتراهيدروفوليك أسيد
تخليق البيورينات والثيميدين
تخليق الحمض النووي والحمض النووي الريبي
نمو وتكاثر الكائنات الحية الدقيقة الشكل. 37.1. آلية عمل السلفوناميدات وتريميثوبريم.
اكتسبت العديد من سلالات المكورات العنقودية والمكورات العقدية والمكورات الرئوية والمكورات البنية والمكورات السحائية مقاومة. احتفظت السلفوناميدات بنشاطها ضد النوكارديا ، والتوكسوبلازما ، والكلاميديا ​​، والملاريا البلازمية ، والفطريات الشعاعية.
المؤشرات الرئيسية لإعطاء السلفوناميدات هي: داء المقوسات ، داء المقوسات ، الملاريا الاستوائية المقاومة للكلوروكين. في بعض الحالات ، تستخدم السلفوناميدات في التهابات العصعص ، والدوسنتاريا العصوية ، والالتهابات التي تسببها الإشريكية القولونية.
لا تختلف السلفوناميدات عمليا عن بعضها البعض من حيث طيف النشاط. يكمن الاختلاف الرئيسي بين السلفوناميدات في خصائصها الحركية.

1. السلفوناميدات للعمل الامتصاصي (يمتص جيدًا من الجهاز الهضمي)

• قصير المفعول (t1 / 2lt ؛ 10 ساعات)

سلفانيلاميد (ستربتوسيد) ، سلفاثيازول (نورسولفازول) ، سلفايتيدول (إيتازول) ، سلفاكارباميد (أوروسولفان) ، سلفاديميدين (سلفاديميزين).

• متوسط ​​مدة العمل (t1 / 210-24 ساعة)

سلفاديازين (سلفازين) ، سلفاميثوكسازول.

• طويل المفعول (tJ / 2 24-48 ساعة)

سلفاديميثوكسين ، سلفامونوميثوكسين.

• عمل إضافي طويل (t] / 2gt ؛ 48 ساعة)

سلفاميثوكسيبيرازين (سلفالين).

1. تعمل السلفوناميدات في تجويف الأمعاء (يمتص بشكل سيئ من القناة الهضمية)

فثاليل سلفاثيازول (فثالازول) ، سلفاجوانيدين (سولجين).

1. السلفوناميدات للاستخدام الموضعي

سلفاسيتاميد (سلفاسيل الصوديوم ، ألبوسيد) ، سلفاديازين الفضة ، سلفاثيازول الفضة (أرجوسولفان).

1. محضرات مجمعة من السلفوناميدات وحمض الساليسيليك

سالازوسولفابيريدين (سلفاسالازين) ، سالازوبيريدازين (سالازودين) ، كا لازودي ميثوكسين.

1. محضرات مجمعة من سلفوناميدات مع تريميثوبريم

الكوتريموكسازول (باكتريم ، بيسيبول) ، ليدابريم ، سلفاتون ، بوتيسيبتيل.
يتم امتصاص الاستعدادات للعمل الامتصاصي جيدًا من الجهاز الهضمي. يتم إنشاء أعلى تركيز في الدم عن طريق الأدوية ذات المفعول القصير والمتوسط. ترتبط الأدوية طويلة الأمد وطويلة المفعول ببروتينات بلازما الدم إلى حد كبير. يتم توزيعها في جميع الأنسجة ، وتمر عبر المشيمة ، وتتراكم في التجاويف المصلية في الجسم. المسار الرئيسي لتحويل السلفوناميدات في الجسم هو الأسيتيل ، والذي يحدث في الكبد. درجة الأستلة ليست هي نفسها بالنسبة للأدوية المختلفة. نواتج الأسيتيل غير نشطة دوائيا. تكون قابلية ذوبان المستقلبات الأسيتلة أسوأ بكثير من ذوبان السلفوناميدات الأم ، خاصة عند درجة الحموضة في البول الحمضية ، والتي يمكن أن تؤدي إلى تكوين بلورات في البول (البول البلوري). يتم إفراز السلفوناميدات ومستقلباتها بشكل رئيسي عن طريق الكلى.
السلفانيلاميد هو أحد الأدوية المضادة للميكروبات الأولى التي لها هيكل سلفانيلاميد. حاليًا ، لا يتم استخدام الدواء عمليًا بسبب كفاءته المنخفضة وسميته العالية.
يتم استخدام سلفاثيازول ، سلفايتيدول ، سلفاديميدين وسلفاكارباميد 4-6 مرات في اليوم. يستخدم Urosulfan في العلاج
التهابات المسالك البولية ، حيث يتم إفراز الدواء دون تغيير عن طريق الكلى ويخلق تركيزات عالية في البول. السلفاميثوكسازول جزء من المستحضر المركب "Co-trimoxazole". يتم وصف المونوميثوكسين والسلفاديميثوكسين 1-2 مرات في اليوم.
يستخدم سلفاميثوكسيبيرازين Sulfamethoxypyrazine يوميًا في العمليات المعدية الحادة أو سريعة التطور ، مرة كل 7-10 أيام - للعدوى المزمنة طويلة الأمد.
السلفوناميدات للعمل ارتشاف لها العديد من الآثار الجانبية. عند استخدامها ، من الممكن حدوث اضطرابات في نظام الدم (فقر الدم ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات) ، السمية الكبدية ، تفاعلات الحساسية (الطفح الجلدي ، الحمى ، ندرة المحببات) ، اضطرابات عسر الهضم. عند قيم درجة الحموضة الحمضية للبول - البول البلوري. لمنع ظهور البلورات ، يجب تناول السلفوناميدات مع المياه المعدنية القلوية أو محلول الصودا.
لا يتم امتصاص السلفوناميدات ، التي تعمل في تجويف الأمعاء ، عمليًا في الجهاز الهضمي وتخلق تركيزات عالية في تجويف الأمعاء ، لذلك فهي تستخدم في علاج الالتهابات المعوية (الزحار العصوي ، والتهاب الأمعاء والقولون) ، وكذلك للوقاية من الأمعاء عدوى في فترة ما بعد الجراحة. ومع ذلك ، في الوقت الحاضر ، اكتسبت العديد من سلالات مسببات الأمراض من الالتهابات المعوية مقاومة للسلفوناميدات. لزيادة فعالية العلاج ، بالتزامن مع السلفوناميدات التي تعمل في تجويف الأمعاء ، يُنصح بوصف أدوية جيدة الامتصاص (Etazol ، Sulfadimezin ، إلخ) ، لأن العوامل المسببة للعدوى المعوية موضعية ليس فقط في التجويف ، ولكن أيضا في جدار الأمعاء. عند تناول أدوية هذه المجموعة ، يجب وصف فيتامينات المجموعة ب ، لأن السلفوناميدات تمنع نمو الإشريكية القولونية ، التي تشارك في تخليق فيتامينات ب.

Phthalylsulfathiazole له تأثير مضاد للميكروبات بعد انقسام حمض الفثاليك وإطلاق المجموعة الأمينية. المبدأ النشط ل phthalylsulfathiazole a هو norsulfazole.
يوصف Phthalylsulfathiazole 4-6 مرات في اليوم. الدواء منخفض السمية. عمليا لا يسبب آثار جانبية.
يشبه سلفاجوانيدين في عمله فثاليل سلفاثيازول.
السلفاسيتاميد هو سلفوناميد للاستخدام الموضعي ، والذي يستخدم في ممارسة طب العيون في شكل محاليل (10-20-30٪) ومراهم (10-20-30٪) لالتهاب الملتحمة والتهاب الجفن وقرحة القرنية القيحية وأمراض العين السيلانية. عادة ما يكون الدواء جيد التحمل. في بعض الأحيان ، خاصة عند استخدام حلول أكثر تركيزًا ، لوحظ تأثير مزعج ؛ في هذه الحالات ، يتم وصف الحلول ذات التركيز المنخفض.
يتميز سلفاديازين الفضة وسلفاثيازول الفضة بوجود ذرة فضية في الجزيء ، مما يعزز تأثيرهما المضاد للبكتيريا. يتم تطبيق الأدوية موضعياً في شكل مراهم للحروق والتهابات الجروح
القرحة الغذائية ، تقرحات الفراش. عند استخدام الأدوية ، قد تتطور تفاعلات حساسية الجلد.
الأدوية المركبة التي تجمع شظايا السلفوناميد وحمض الساليسيليك في تركيبها تشمل سالازوسولفابيريدين ، سالازوبيريدازين ، سالازوديميثوكسين. في الأمعاء الغليظة ، تحت تأثير البكتيريا ، يتم تحلل هذه المركبات إلى حمض 5-أمينوساليسيليك ومكون السلفانيلاميد. كل هذه الأدوية لها تأثيرات مضادة للبكتيريا ومضادة للالتهابات. يتم استخدامها في التهاب القولون التقرحي ومرض كرون ، وكذلك العوامل الأساسية في علاج التهاب المفاصل الروماتويدي.

Salazosulfapyridine (سلفاسالازين) هو مركب آزو من سلفابيريدين مع حمض الساليسيليك. يتم تناول الدواء عن طريق الفم. عند تناول الدواء ، قد تحدث ردود فعل تحسسية ، وأعراض عسر الهضم ، وحرق في المستقيم ، ونقص الكريات البيض.
يحتوي Salazopyridazine و salazodimethoxin على خصائص مماثلة.

تريميثوبريم هو مشتق بيريميدين له تأثير جراثيم. يمنع الدواء اختزال حمض ثنائي هيدروفوليك إلى حمض تتراهيدروفوليك بسبب تثبيط اختزال ثنائي هيدروفولات.
تقارب تريميثوبريم مع اختزال ثنائي هيدروفولات البكتيري أعلى بـ 50000 مرة من اختزال ثنائي هيدروفولات في خلايا الثدييات.
يتميز مزيج تريميثوبريم مع السلفوناميدات بتأثير مبيد للجراثيم وطيف واسع من الإجراءات المضادة للبكتيريا ، بما في ذلك البكتيريا الدقيقة المقاومة للعديد من المضادات الحيوية والسلفوناميدات الشائعة.
الدواء الأكثر شهرة من هذه المجموعة هو Co-trimox-azol ، وهو عبارة عن مزيج من 5 أجزاء من سلفاميثوكسازول (سلفانيلاميد متوسط ​​المفعول) وجزء واحد من تريميثوبريم. يرجع اختيار سلفاميثوكسازول كعنصر من مكونات الكوتريموكسازول إلى حقيقة أنه يحتوي على نفس معدل الإطراح مثل تريميثوبريم.
يمتص الكوتريموكسازول جيدًا من الجهاز الهضمي ، ويخترق العديد من الأعضاء والأنسجة ، ويخلق تركيزات عالية في إفرازات الشعب الهوائية ، والصفراء ، والبول ، وغدة البروستاتا. يخترق BBB ، خاصة مع التهاب السحايا. يفرز بشكل رئيسي في البول.
يستخدم الدواء في التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية والجراحية والتهابات الجروح وداء البروسيلات.

عند استخدام الدواء ، تحدث آثار جانبية مميزة للسلفوناميدات الامتصاصية. الكوتريموكسازول مضاد استطباب في حالات القصور الشديد في الكبد والكلى وتكوين الدم. لا ينبغي أن تدار المخدرات أثناء الحمل.
الأدوية المماثلة هي: ليدابريم (سلفاميتول + تريميثوبريم) ، سلفاتون (سلفامونوميثوكسين + تريميثوبريم) ، بوتيسبتيل (سلفاديميزين + تريميثوبريم).
مشتقات الكينولون
يتم تمثيل مشتقات الكينولون بمركبات غير مفلورة ومفلورة. تمتلك المركبات التي تحتوي على حلقة بيبيرازين غير مستبدلة أو مستبدلة أعلى نشاط مضاد للجراثيم في الموضع 7 من نواة الكينولون ، وذرة فلور في الموضع 6. تسمى هذه المركبات الفلوروكينولونات.

الصيغة الهيكلية العامة للفلوروكينولونات
تصنيف مشتقات الكينولون

1. كينولونات غير مفلورة

حمض الناليديكسيك (نيفيغرامون ، نيجرام) ، حمض الأكسولينك (غرامورين) ، حمض الببيميديك (بابين).

1. الفلوروكينولونات (أدوية الجيل الأول)

سيبروفلوكساسين (Tsifran ، Tsiprobay) ، lomefloxacin (Maxaquin) ، نورفلوكساسين (Nomycin) ، fleroxacin (Quinodis) ، أوفلوكساسين (Tarivid) ، enoxacin (Enoxor) ، pefloxacin (Abaktal).

1. الفلوروكينولونات (أدوية الجيل الثاني)

ليفوفلوكساسين (تافانيك) ، سبارفلوكساسين ، موكسيفلوكساسين.
سلف مجموعة الكينولونات غير المفلورة هو حمض الناليديكسيك. الدواء فعال فقط ضد بعض الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام - Escherichia coli ، Shigella ، Klebsiella ، Salmonella. الزائفة الزنجارية مقاومة لحمض الناليديكسيك. تحدث مقاومة الكائنات الحية الدقيقة للدواء بسرعة.
يمتص الدواء جيدًا في الجهاز الهضمي ، وخاصة على معدة فارغة. يتم إنشاء تركيزات عالية من الدواء فقط في البول (حوالي 80 ٪ من الدواء يفرز في البول دون تغيير). ر] / 2 1-1.5 ساعة.
يستخدم حمض الناليديكسيك لعلاج التهابات المسالك البولية (التهاب المثانة ، التهاب الحويضة ، التهاب الحويضة والكلية). يوصف الدواء أيضًا للوقاية من الالتهابات أثناء جراحة الكلى والمثانة.
عند استخدام الدواء ، من الممكن حدوث اضطرابات عسر الهضم ، وإثارة الجهاز العصبي المركزي ، واختلال وظائف الكبد ، وردود الفعل التحسسية.
حمض الناليديكسيك هو بطلان في الفشل الكلوي.
يتشابه حمض الأكسولينك وحمض البيبميديك في العمل الدوائي مع حمض الناليديكسيك.
تشترك الفلوروكينولونات في الخصائص العامة التالية:

1. تثبط عقاقير هذه المجموعة الإنزيم الحيوي للخلية الميكروبية - DNA gyrase (topoisomerase type II) ، والذي يوفر التفريغ المفرط والإغلاق التساهمي لجزيئات DNA. يؤدي الحصار المفروض على DNA gyrase إلى فك اقتران خيوط الحمض النووي ، وبالتالي إلى موت الخلايا (تأثير مبيد للجراثيم). انتقائية تأثير مضادات الميكروبات للفلوروكينولونات ترجع إلى عدم وجود النوع الثاني توبويزوميراز في خلايا الكائن الحي.
2. تتميز الفلوروكينولونات بمجموعة واسعة من الإجراءات المضادة للبكتيريا. وهي فعالة ضد المكورات الموجبة وسالبة الجرام ، الإشريكية القولونية ، السالمونيلا ، الشيغيلا ، المتقلبة ، كليبسيلا ، هيليكوباكتر ، الزائفة الزنجارية. تعمل بعض الأدوية (سيبروفلوكساسين ، أوفلوكساسين ، ولوميفلوكساسين) على المتفطرة السلية. اللولبيات والليستريا ومعظم اللاهوائيات ليست حساسة للفلوروكينولونات.
3. تعمل الفلوروكينولونات على الكائنات الحية الدقيقة الموجودة داخل الخلية وخارجها.
4. تتميز الأدوية في هذه المجموعة بتأثير واضح لما بعد المضادات الحيوية.
5. تتطور مقاومة البكتيريا الدقيقة للفلوروكينولونات ببطء نسبيًا.
6. تخلق الفلوروكينولونات تركيزات عالية في الدم والأنسجة عند تناولها عن طريق الفم ، ولا يعتمد التوافر البيولوجي على تناول الطعام.
7. تخترق الفلوروكينولونات الأعضاء والأنسجة المختلفة: الرئتين والكلى والعظام والبروستاتا ، إلخ.

تستخدم الفلوروكينولونات في التهابات المسالك البولية والجهاز التنفسي والجهاز الهضمي التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة لها. يتم وصف الفلوروكينولونات عن طريق الفم و الوريد.
عند استخدام الفلوروكينولونات ، من الممكن حدوث تفاعلات الحساسية وأعراض عسر الهضم والأرق. تمنع الأدوية في هذه المجموعة نمو أنسجة الغضاريف ، لذلك فهي موانع للأمهات الحوامل والمرضعات ؛ في الأطفال يمكن استخدامها فقط لأسباب صحية. في حالات نادرة ، يمكن أن تسبب الفلوروكينولونات التهاب الأوتار (التهاب الأوتار) ، والذي يمكن أن ينفجر مع ممارسة الرياضة.
تُظهر الفلوروكينولونات الجديدة (الجيل الثاني) نشاطًا أعلى ضد البكتيريا موجبة الجرام ، وخاصة المكورات الرئوية: يتجاوز نشاط الليفوفلوكساسين والسبارفلوكساسين نشاط سيبروفلوكساسين وأوفلوكساسين بمقدار 2-4 مرات ، ونشاط الموكسيفلوكساسين بمقدار 4 مرات أو أكثر. من المهم ألا يختلف نشاط الفلوروكينولونات الجديدة فيما يتعلق بسلالات المكورات الرئوية المقاومة للبنسلين والمقاومة للبنسلين.
تتمتع الفلوروكينولونات الجديدة بنشاط أكثر وضوحًا ضد المكورات العنقودية ، وتحتفظ بعض الأدوية بنشاط معتدل ضد المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين.
إذا كانت أدوية الجيل الأول لها نشاط معتدل ضد الكلاميديا ​​والميكوبلازما ، فإن أدوية الجيل الثاني عالية ، مقارنة بنشاط الماكروليدات والدوكسيسيكلين.
العديد من الفلوروكينولونات الأحدث (موكسيفلوكساسين وغيره) لها نشاط جيد ضد اللاهوائية ، بما في ذلك Clostridium spp. و Bacteroides spp. ، مما يسمح باستخدامهما للعدوى المختلطة في العلاج الأحادي.
التطبيق الرئيسي للفلوروكينولونات الجديدة هو التهابات الجهاز التنفسي المكتسبة من المجتمع. كما تم إثبات فعالية هذه الأدوية في التهابات الجلد والأنسجة الرخوة والتهابات الجهاز البولي التناسلي.
أفضل دراسة للفلوروكينولونات الجديدة هو الليفوفلوكساسين ، وهو الأيزومر المنبعث من أوفلوكساسين. نظرًا لوجود الليفوفلوكساسين في شكلين من الجرعات - بالحقن والشفوي ، فمن الممكن
استخدامه للالتهابات الشديدة في المستشفى. يقترب التوافر البيولوجي للدواء من 100٪. تعتبر الفعالية السريرية للليفوفلوكساسين بجرعة واحدة من 250-500 مجم / يوم ميزة أساسية للدواء ، ومع ذلك ، في العمليات المعدية الشديدة المعممة ، يوصف الليفوفلوكساسين مرتين في اليوم.
من الممكن تكوين مقاومة للليفوفلوكساسين ، لكن المقاومة له تتطور ببطء ولا تتقاطع مع المضادات الحيوية الأخرى.
ثبت أن الليفوفلوكساسين هو الفلوروكينولون الأكثر أمانًا مع انخفاض مستوى السمية الكبدية. إنه الأكثر أمانًا ، إلى جانب أوفلوكساسين وموكسيفلوكساسين ، من حيث التأثير على الجهاز العصبي المركزي. الآثار الجانبية على نظام القلب والأوعية الدموية أقل شيوعًا من استخدام الفلوروكينولونات الأخرى. لا تؤدي زيادة جرعة الليفوفلوكساسين إلى 1000 مجم / يوم إلى زيادة الآثار الجانبية ، ولا تعتمد احتمالية حدوثها على عمر المريض.
بشكل عام ، مستوى الآثار الجانبية المرتبطة باستخدام الليفوفلوكساسين هو الأدنى بين الفلوروكينولونات ، ويعتبر تحمّله جيدًا جدًا.
مشتقات النيتروفوران
تتميز مشتقات النيتروفوران ذات النشاط المضاد للميكروبات بوجود مجموعة نيترو في الموضع C5 وبدائل مختلفة في موضع C2 لنواة الفوران:

الصيغة الهيكلية العامة للنيتروفوران
نتروفوران
نيتروفورازون (فوراسيلين) ، نتروفورانتوين (فورادونين) ، فيورازوليدون ، فيورازيدين (فوراجين).
تشمل الخصائص العامة لمشتقات النيتروفوران ما يلي:

1. القدرة على تعطيل بنية الحمض النووي. اعتمادًا على التركيز ، يكون للنيتروفيوران تأثير مبيد للجراثيم أو مضاد للجراثيم ؛
2. مجموعة واسعة من الإجراءات المضادة للميكروبات ، والتي تشمل البكتيريا (المكورات موجبة الجرام والعصيات سالبة الجرام) ، والفيروسات ، والبروتوزوا (اللمبلية ، المشعرة). مشتقات النيتروفوران قادرة على العمل على سلالات من الكائنات الحية الدقيقة التي تقاوم بعض المضادات الحيوية. Nitrofurans لا تعمل على اللاهوائية و Pseudomonas aeruginosa. مقاومة النيتروفوران نادرة ؛
3. ارتفاع وتيرة ردود الفعل السلبية التي تحدث عند تناول الأدوية.

يستخدم النيتروفورازون في المقام الأول كمطهر
(للاستخدام الخارجي) للعلاج والوقاية من عمليات التهاب بيو.
ينتج النيتروفورانتوين تركيزات عالية في البول ، لذلك يستخدم في التهابات المسالك البولية.
يتم امتصاص الفورازوليدون بشكل ضعيف في الجهاز الهضمي ويخلق تركيزات عالية في تجويف الأمعاء. فيورازوليدون يستخدم للالتهابات المعوية من المسببات البكتيرية والأولية.
يستخدم الفورازيدين عن طريق الفم لعلاج التهابات المسالك البولية وموضعيًا للغسيل والغسيل في الممارسة الجراحية.

يمكن أن تسبب مشتقات النيتروفوران اضطرابات عسر الهضم ، لذلك يجب تناول النيتروفوران مع أو بعد الوجبات. تتميز عقاقير هذه المجموعة بالتأثيرات السامة للكبد والدم والأعصاب. مع الاستخدام المطول ، يمكن أن تسبب مشتقات النيتروفوران تفاعلات رئوية (الوذمة الرئوية والتشنج القصبي والتهاب الرئة).
مشتقات النيتروفوران هي بطلان في حالات الفشل الكلوي والكبدي الحاد والحمل.
8-مشتقات الأوكسيكوينولين
تشمل العوامل المضادة للميكروبات لهذه المجموعة 5-نيترو -8-هيدروكسي كينولين-نيتروكسولين (5-NOK). النيتروكولين له تأثير جراثيم عن طريق تثبيط تخليق الحمض النووي البكتيري بشكل انتقائي. يحتوي الدواء على مجموعة واسعة من الإجراءات المضادة للبكتيريا. يمتص جيدا من الجهاز الهضمي ويخرج عن طريق الكلى دون تغيير ، وبالتالي هناك تركيز عال للدواء في البول.

النيتروكولين
يستخدم النيتروكولين لعلاج التهابات المسالك البولية والوقاية من الالتهابات بعد جراحة الكلى والمسالك البولية. عادة ما يكون الدواء جيد التحمل. أحيانًا يتم ملاحظة أعراض عسر الهضم. أثناء العلاج بالدواء ، يتحول لون البول إلى أصفر الزعفران.
مشتقات الكينوكسالين
بعض مشتقات الكينوكسالين لها نشاط مضاد للجراثيم واضح. تشمل الأدوية في هذه المجموعة الكينوكسيدين والديوكسيدين. مشتقات الكينوكسالين لها تأثير مبيد للجراثيم ، والذي يرتبط بالقدرة على تنشيط عمليات الأكسدة ، مما يؤدي إلى تعطيل التخليق الحيوي للحمض النووي وتغيرات هيكلية عميقة في سيتوبلازم الخلية الميكروبية. نظرًا لسميتها العالية ، لا تستخدم مشتقات الكينوكسالين إلا لأسباب صحية لعلاج الأشكال الشديدة من العدوى اللاهوائية أو المختلطة الهوائية واللاهوائية التي تسببها السلالات المقاومة للأدوية المتعددة مع عدم فعالية العوامل الأخرى المضادة للميكروبات. يتم وصف الكينوكسيدين والديوكسيدين للبالغين فقط في المستشفى. الأدوية شديدة السمية. يسبب الدوخة والقشعريرة وتقلصات العضلات المتشنجة ، إلخ.
أوكسازوليدينون
Oxazolidinones هي فئة جديدة من العوامل المضادة للبكتيريا الاصطناعية التي تنشط بشكل كبير ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام.
Linezolid هو أول عقار من هذه الفئة ، مسجل في الاتحاد الروسي تحت الاسم التجاري (Zivox) الحاصل على براءة اختراع. لها الخصائص التالية:

1. القدرة على تثبيط تخليق البروتين في الخلية البكتيرية. على عكس المضادات الحيوية الأخرى التي تعمل على تخليق البروتين ، يعمل linezolid في المراحل الأولى من الترجمة عن طريق الارتباط بشكل لا رجعة فيه بالوحدات الفرعية 30S و SOS من الريبوسومات ، ونتيجة لذلك تعطل تكوين مركب 708 وتشكيل سلسلة الببتيد. تمنع آلية العمل الفريدة هذه تطور المقاومة المتصالبة مع المضادات الحيوية مثل الماكروليدات والأمينوغليكوزيدات واللينكوزاميدات والتتراسيكلين والكلورامفينيكول ؛
2. نوع العمل جراثيم. لوحظ نشاط مبيد للجراثيم في البكتيريا Bacteroides fragilis و Clostridium perfringens والعديد من سلالات المكورات العقدية ، بما في ذلك Streptococcus pneumoniae و Streptococcus pyogenes.
3. يشمل طيف العمل الكائنات الحية الدقيقة الرئيسية الموجبة للجرام ، بما في ذلك المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين ، والمكورات الرئوية المقاومة للبنسلين والماكروليد ، والمكورات المعوية المقاومة للجليكوببتيد. Linezolid أقل نشاطًا ضد البكتيريا سالبة الجرام ؛
4. يتراكم بدرجة عالية في الظهارة القصبية الرئوية. تخترق الجلد والأنسجة الرخوة والرئتين والقلب والأمعاء والكبد والكلى والجهاز العصبي المركزي والسائل الزليلي والعظام والمرارة. توفر بيولوجيًا بنسبة 100٪ ؛
5. المقاومة تتطور ببطء شديد. يرتبط تطور مقاومة لينزوليد بالاستخدام المطول بالحقن (4-6 أسابيع).

أثبت النشاط في المختبر وفي الجسم الحي ، بالإضافة إلى الدراسات السريرية فعالية لاينزوليد في المستشفى والالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع (بالاشتراك مع المضادات الحيوية النشطة ضد الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام) ؛ الالتهابات التي تسببها المكورات المعوية المقاومة للفانكومايسين ؛ مع التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.
يوصى باستخدام نظام الجرعات التالي: 600 مجم (عن طريق الفم أو في الوريد) كل 12 ساعة. يمكن استخدام Linezolid في نظام العلاج التدريجي مع إعطاء حقني أولي ، ثم عن طريق الفم (في اليوم 3-5) ، والذي يحدد مزايا اقتصاديات الدواء. بديل للفانكومايسين. في علاج التهابات الجلد والأنسجة الرخوة: الجرعة 400 مجم كل 12 ساعة.
أظهر Linezolid تسامحًا جيدًا للإعطاء عن طريق الفم والحقن الوريدي. الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها من الجهاز الهضمي (الإسهال والغثيان وتلطيخ اللسان) والصداع والطفح الجلدي. عادة ما تكون هذه الظواهر خفيفة من حيث الشدة وقصيرة العمر. قد تحدث قلة الصفيحات العكوسة عند استخدام لينزوليد لأكثر من أسبوعين.
Linezolid هو مثبط أوكسيديز أحادي الأمين ، لذلك يمكنه تعزيز تأثيرات الدوبامين والإبينفرين والسيروتونين. عند أخذها معًا ، من الممكن زيادة استجابة الضاغط للأدوية الدوبامين أو ضاغطة الأوعية أو الودي ، الأمر الذي يتطلب تقليل الجرعة. يحتوي معلق Linezolid الفموي على فينيل ألين ولذلك يجب تجنبه عند مرضى بيلة الفينيل كيتون.
تفاعل الأدوية المضادة للبكتيريا الاصطناعية مع أدوية أخرى

نهاية الجدول

1	2	3
	npvs	زيادة تركيز السلفوناميدات في بلازما الدم
	ليفوميسيتين	تقوية التأثير السام للدم للكلورامفينيكول والسلفوناميدات
الفلوروكينولونات	مضادات الحموضة ومستحضرات الحديد	قلة التوافر البيولوجي للفلوروكينولونات
	مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية	تقوية التأثير السام للأعصاب للفلوروكينولونات
	مضادات التخثر غير المباشرة	يزيد خطر النزيف
نتروفوران (فيورازوليدون)	ليفوميسيتين	تقوية التأثير السام للدم للأدوية المتفاعلة
	كحول	تفاعل يشبه ديسفلفرام
	مثبطات MAO	أزمة ارتفاع ضغط الدم

الأدوية الأساسية

الاسم الدولي غير المسجل الملكية	براءة اختراع (تجارة) العناوين	أشكال القضية	معلومات للمريض
1	2	3	4
سلفاثيازول (سلفاثيازولوم)	نورسلفازول		تؤخذ الأدوية على معدة فارغة قبل الوجبات بحوالي 30-40 دقيقة. من الضروري شرب المستحضرات مع شراب قلوي وفير. أثناء العلاج ، من الضروري إجراء اختبارات الدم والبول
سلفيتيدول (سلفايثيدولوم)	ايتازول	مسحوق ، أقراص من 0.25 و 0.5 غرام
سلفاكارباميد (سلفاكار- باميدوم)	Urosulfan	مسحوق ، أقراص 0.5 غرام
سلفاديميتوكسين (سلفا- دايميثوكسينوم)	مادريبون	مسحوق ، أقراص من 0.2 و 0.5 غرام
سلفامثوك- سيبيرازين (سلفاميثو- إكسيبيرازين)	سلفالين	مسحوق ، أقراص من 0.25 و 0.5 غرام
تريميثوبريم + سلفاميثوكسازول (Trimetho-primum + Sulfa- methoxazolum)	Co-trimoxa - 30 لترًا ، باكتريم ، بيسيبتول	أقراص (في 1 قرص 400 مجم سلفاميتوكسازول و 80 مجم تريميتوبريم)

نهاية الجدول

1	2	3	4
سالازوسولفا بيريدين (سالازوسلفابي- ريدينوم)	سلفاسالازين	0.5 جرام أقراص	يؤخذ عن طريق الفم 0.5 جم 4 مرات في اليوم 30-40 دقيقة قبل الوجبات بكوب كامل من الماء
سيبروفلوكساسين (سيبروفلوكساسين)	تسيبروباي ، تسيفران ، تسيبروليت	أقراص 0.25 و 0.5 و 0.75 جم ؛ محلول 0.2٪ للتسريب في عبوات سعة 50 و 100 مل	إذا ابتلع ، خذه مع كوب كامل من الماء. إذا فاتتك جرعة ، خذها في أقرب وقت ممكن ؛ لا تأخذ جرعة مضاعفة. لا تتعرض لأشعة الشمس المباشرة والأشعة فوق البنفسجية
أوفلوكساسين (أوفلوكساسينوم)	طارف	0.2 غرام أقراص
لوميفلوكساسين (لوميفلوكساسين)	ماكساكين	0.4 غرام أقراص
Nitrofurantoin (Nitrofurantoinum)	فورادونين	أقراص 0.05 و 0.1 جم	يؤخذ عن طريق الفم بعد الوجبات ، وشرب الكثير من الماء (100-200 مل). لا تأخذ جرعة مضاعفة. يجب عدم تناول المشروبات الكحولية أثناء العلاج باستخدام فيورازوليدون
فورازوليدون (فورازوليدونوم)		0.05 جرام أقراص
النيتروكولين (النيتروكسولين)	5-شهادة عدم ممانعة	0.05 جرام أقراص	خذ ساعة واحدة قبل الوجبات

السلفوناميدات

توصف الأدوية في هذه المجموعة لعدم تحمل المضادات الحيوية أو مقاومة البكتيريا لها. من حيث النشاط ، فهي أدنى بكثير من المضادات الحيوية وفي السنوات الأخيرة انخفضت قيمتها للعيادة. تتشابه السلفوناميدات في تركيبها مع حمض بارا أمينوبنزويك. ترتبط آلية عمل الأدوية بتضادها التنافسي مع حمض بارا-أميانوبنزونيك ، والذي تستخدمه الكائنات الحية الدقيقة لتخليق حمض ثنائي هيدرو فوليك. يؤدي انتهاك تخليق هذا الأخير إلى حظر تكوين قواعد البيورين والبيرنميدين وقمع تكاثر الكائنات الحية الدقيقة (عمل الجراثيم).

السلفوناميدات نشطة ضد المكورات الموجبة وسالبة الجرام ، الإشريكية القولونية ، الشيغيلا ، الضمة الكوليرية ، Clostrindia ، البروتوزوا (الملاريا البلازموديوم والتوكسوبلازما) ، hlamndny ؛ مسببات الأمراض من الجمرة الخبيثة ، والدفتيريا ، والطاعون ، وكذلك كليبسيلا ، و aktnnomntsets وبعض الكائنات الحية الدقيقة الأخرى.

اعتمادًا على الامتصاص من الجهاز الهضمي ومدة الإفراز من الجسم ، يتم تمييز مجموعات السلفوناميدات التالية:

أ- السلفوناميدات ذات الامتصاص الجيد:

إجراء قصير المدى (T1 / 2 - 8 ساعات) ؛ نورسولفازول ، سلفاديمزين ، أوروسولفان ، إيتازول ، سلفاسيل الصوديوم ؛

متوسط ​​مدة العمل (T1 / 2 - 8-20 ساعة): سلفازين وأدوية أخرى (لا تستخدم هذه الأدوية على نطاق واسع) ؛

طويل المفعول (T1 / 2 - 24-48 ساعة): sulfapnridase ،

سلفاديميثوكسين (سلفوميثوكسازول) ، سلفامونوميثوكسين وأدوية أخرى ؛

عمل طويل جدًا (T1 / 2 - 65 ساعة) ؛ سلفالين.

ب- السلفوناميدات ، يمتص بشكل سيئ من القناة الهضمية ويخرج ببطء من الجسم: السولجين ، الفثالازول ، الفتازن ، السالازوبيريدازين وأدوية أخرى. ^^ ^

تعتمد مدة عمل السلفوناميدات على حدوث روابط متقاربة مع الألبومين. من الدم ، تخترق السلفوناميدات بشكل جيد الأنسجة المختلفة وسوائل الجسم. يمتلك Sulfapyrndaznn أعلى قدرة اختراق. يتراكم سلفاديميثوكسين بكميات كبيرة في الصفراء. تخترق جميع السلفوناميدات جيدًا عبر المشيمة. يتم استقلاب السلفوناميدات (الأسيتيل) في الكبد. في الوقت نفسه ، يتم فقد نشاطها وتزداد السمية ، وبعضها يعاني من انخفاض حاد في قابلية الذوبان في بيئة محايدة وخاصة في بيئة حمضية ، مما قد يساهم في ترسيبها في المسالك البولية (بيلة بلورية). درجة ومعدل أسيتلة مختلف السلفوناميدات ليست هي نفسها. تلك العقاقير التي يتم أسيتيلها قليلاً تفرز من الجسم في شكل نشط ، وهذا يحدد نشاطها الكبير كمضاد للميكروبات في المسالك البولية (إيتازول ، أوروسولفان). يمكن استنفاد السلفانيلاميدات في الجسم من خلال تكوين جلوكورونيدات غير نشطة. هذا المسار من التعطيل هو سمة خاصة للسلفاديميثوكسين. غلوكورونيدات السلفونيلاميد قابلة للذوبان بدرجة عالية في الماء ولا تترسب في الكلى. تفرز الكلى سول فانيلاميدات ومستقلباتها.

يتم تقليل حساسية الميكروبات للسلفوناميدات بشكل حاد في تلك البيئات حيث يوجد تركيز عالٍ من حمض شبه أمينوبنزويك ، على سبيل المثال ، في بؤرة قيحية. ينخفض ​​نشاط الأدوية طويلة المفعول في وجود قواعد حمض الفوليك والميثيونين والبيورين والبنريميدين. تتطلب آلية العمل التنافسية لهذه الأدوية إنشاء تركيز عالٍ من السلفوناميدات في دم المريض من أجل علاج ناجح للعدوى. للقيام بذلك ، يجب وصف جرعة التحميل الأولى ، 2-3 مرات أعلى من متوسط ​​الجرعة العلاجية ، ويجب وصف جرعات المداومة على فترات زمنية معينة (اعتمادًا على نصف عمر الدواء).

الأعراض الجانبية للعلاج بالسلفوناميدات شائعة في المجموعة بأكملها: التأثيرات على الدم والجهاز العصبي المركزي. دسباقتريوز. يمكن أن يؤدي تناول الأدوية إلى حدوث هيموغلوبين الدم وفرط بليروبين الدم ، خاصة عند الأطفال حديثي الولادة. لذلك ، لا يوصون بوصف هذه الأدوية ، وخاصة طويلة المفعول ، للنساء الحوامل قبل الولادة بقليل وحديثي الولادة.

بيسيبتول (سلفاتين ، كو ترنموكسازول) - هو مزيج من السلفانيلاميدات - سلفاميثوكسازول مع عقار ميثوبريم. Trnmethoprim يثبط نشاط إنزيم مهم لتخليق أحماض الفوليك - داجندروفولاجريدوكتاز ، هذا المستحضر المركب له تأثير مبيد للجراثيم. في المرضى ، يمكن أن يسبب انتهاك لتكوين الدم (قلة الكريات البيض ، ندرة المحببات) ،

مركبات سالازو من السلفوناميدات

Salazosulfapirischi (sulfasalazine) - اتحاد النيتروجين من sulfatetyrdin (sulfadine) مع حمض salicylic هناك نشاط كبير لهذا الدواء ضد المكورات الثنائية ، العقدية ، المكورات البنية E. coli. يتم لعب الدور الحاسم في آلية العمل من خلال قدرة الدواء على التراكم في النسيج الضام (بما في ذلك الأمعاء) ويتفكك تدريجياً إلى حمض الساليسيليك 5 (الذي يفرز في البراز) و eulfyalide ، والتي لها مضادات- التأثيرات الالتهابية والمضادة للبكتيريا في الأمعاء. يستخدم الدواء لالتهاب القولون التقرحي غير النوعي. يحتوي كل من Ca-lazopyrndaznn و salshodimethoxine على آلية عمل مماثلة ومؤشرات.

مشتقات 4- و 8-هيدروكسي كينولين

عوامل هذه المجموعة هي مشتقات الهالو والنيترو للأوكسينكوينوليوم ، وهي تعمل بشكل أساسي على الفلورا النحوية ، ولها أيضًا تأثير مضاد للروتوزوان (الأميبا الزحارية ، اللمبلية ، trnchomonads ، البلانتيديا). وفقًا لخصائصها الحركية ، تنقسم مشتقات الهيدروكسي كينول إلى مجموعتين ؛ يمتص بشكل سيئ (enteroseptol ، mexaform ، mekease "intestopai) ويمتص جيدًا من الجهاز الهضمي (nntroxoln) ،

Enteroseptol نشط ضد الإشريكية القولونية ، والبكتيريا المتعفنة ، والعوامل المسببة للزحار الأميبي والبكتيري. لا يتم امتصاصه عمليًا من الجهاز الهضمي ، وبالتالي ، يتم إنشاء تركيزه العالي في تجويف الأمعاء ، والذي يستخدم أيضًا في الممارسة الجراحية لتعقيم الأمعاء قبل إجراء العمليات على هذا العضو Enteroseptol machotokenchen ، ولكن عندما يتم تناوله ، تظهر ظواهر عسر الهضم ممكن ، في كثير من الأحيان بحلول اليوم الثاني أو الثالث من القبول ، يحتوي Enteroseptol على اليود ، لذلك من الممكن ظهور أعراض اليود: سيلان الأنف ، والسعال ، وآلام المفاصل ، والطفح الجلدي ، والعقار protnvopokachsh! مع gnperthyroidism ، يتم تضمين Enteroseptol في مزيج من prphages المعقدة ؛ ديرموزولون ، مكسافورم ، ميكسات

بسبب الآثار الجانبية (اضطرابات التشنج ، والتهاب الأعصاب ، واعتلال النخاع ، وتلف العصب البصري) ، فقد تم استخدام المشتقات المؤكسدة بشكل أقل.

Nntroxoln (5-NOC). دواء يعتبر الأقل سمية مقارنة بالأوكسينكوينولين الأخرى ، وله طيف واسع من التأثير ضد موجبة الجرام (S ، aureus ، S. pyogenes ، Enterococcus ، Diplococcus ، Corinebaeterium) وسالبة الجرام (P. vulg ^ is ، السالمونيلا ، الشيغيلا ، P. aeruginosa) العوامل المعدية ، وكذلك الفطريات (C. albicans). يمتص النتروكسولين جيدًا. يخترق الدواء أنسجة البروستاتا جيدًا. تفرز الكلى تقريبًا كامل كمية الدواء دون تغيير ، والتي ، مع مراعاة نطاق العمل (يعمل yashroksoln على جميع العوامل المسببة لعدوى الجهاز البولي التناسلي) ، يجعل من الممكن استخدامه حصريًا كمطهر للبول

كينولون

الكينولونات هي مجموعة كبيرة من enarates ^ rtshphobiavr ^ p ، مجتمعة بواسطة آلية عمل واحدة: تثبيط إنزيم الخلية البكتيرية - جريز الحمض النووي. السنكيم الأول 3

دواء من فئة الكينولونات هو حمض الناليديكسيك (نيجرو) ، المستخدم منذ عام 1962. هذا الدواء ، بسبب خصائص الحرائك الدوائية (تفرز عن طريق الكلى في شكل نشط) وطيف العمل المضاد للميكروبات ، يشار إليه لعلاج المسالك البولية التهابات الجهاز الهضمي وبعض الالتهابات المعوية (التهاب الأمعاء والقولون الجرثومي والدوسنتاريا)

الأدوية المضادة للبكتيريا من مجموعة الفلوروكينول

تم الحصول على المستحضرات التي تنتمي إلى هذه المجموعة عن طريق إدخال ذرة الفلور في الموضع السادس من جزيء الكينولون.

تم اقتراح الأدوية الأولى من مجموعة الفلوروكينولون للممارسة السريرية في 1978-1980. يرجع التطور المكثف لمجموعة الفلوروكنولونات إلى مجموعة واسعة من الإجراءات ، والنشاط العالي لمضادات الميكروبات ، وعمل مبيد للجراثيم ، وخصائص الحرائك الدوائية المثلى ، والتسامح الجيد مع الاستخدام لفترات طويلة.

الفلوروكنولونات هي عقاقير ذات طيف واسع من مضادات الميكروبات ، تغطي الكائنات الحية الدقيقة الهوائية واللاهوائية إيجابية الجرام وإيجابية الجرام.

الفلوروكينولونات نشطة للغاية ضد معظم البكتيريا سالبة الجرام (Neisseria spp. ، Haemophiius spp. ، E. coli ، Shigella spp. ، Salmonella spp.).

تشمل الكائنات الحية الدقيقة الحساسة Klebsiella spp. و Proteus spp. و Enterobacter spp. و Legionella spp. و Yersinia spp. و Campylobacter spp. و Staphylococcus spp. (بما في ذلك السلالات المقاومة لليتسيلين) ، بعض سلالات المطثيات (C. perfringens). سلالات Psedomonas ، بما في ذلك P. aerugmosa و Streptococcus spp. (بما في ذلك العقدية الرئوية) هناك سلالات حساسة وحساسة بشكل معتدل

كقاعدة عامة ، Brocella spp. ، Corynebacterim spp. ، Chlamydiaspp ، Mycobacterium tuberculosis ، العقديات اللاهوائية حساسة بشكل معتدل.

الفطريات والفيروسات واللولبيات ومعظم البروتوزوا مقاومة للفلورو كينولونات.

فعالية الفلوروكينولونات ضد الميكروبات إيجابية الجرام أقل وضوحا من تأثيرها ضد الميكروبات سالبة الجرام ، العقديات أقل حساسية للفلوروكينولونات من المكورات العنقودية.

من بين الفلوروكنولونات ، يظهر السيبروفلوكساسين أعلى نشاط في المختبر ضد الكائنات الدقيقة سالبة الجرام ، وضد الكائنات الدقيقة إيجابية الجرام - سيبروفلوكساسين وأوفلوكساسين.

ترتبط آلية عمل الفلوروكينولونات بالتأثير على DNA gyrase ، ويشارك هذا الإنزيم في عمليات التكاثر وإعادة التركيب الجيني وإصلاح الحمض النووي. يتسبب غنوص الحمض النووي في حدوث فائق سلبي ، مما يؤدي إلى تحويل الحمض النووي إلى بنية دائرية مغلقة تساهميًا ، ويؤدي أيضًا إلى ارتباط قابل للانعكاس لدورات الحمض النووي. يؤدي ارتباط الفلوروكينولونات بغناز الحمض النووي إلى موت البكتيريا.

الحركية الدوائية ، Fgorquinolones يتم امتصاصها بسرعة في الجهاز الهضمي ، لتصل إلى تركيزات الدم القصوى بعد 1-3 ساعات. يؤدي تناول الطعام إلى إبطاء امتصاص الأدوية إلى حد ما ، دون التأثير على حجم الامتصاص. بالنسبة للفلوروكنولونات ، فإن التوافر الفموي العالي هو سمة مميزة ، والتي تصل في معظم الأدوية إلى 80-100 ٪ (الاستثناء هو النورفلوكساك ، والتوافر البيولوجي بعد تناوله عن طريق الفم هو 35-45 ٪). تسمح مدة تداول الفلوروكينولونات في جسم الإنسان (بالنسبة لمعظم الأدوية ، يكون مؤشر T1 / 2 من 5 إلى 10 ساعات) من وصفها مرتين في اليوم. ترتبط الفلوروكينولونات بدرجة منخفضة ببروتينات المصل (في معظم الحالات ، أقل من 30٪). تحتوي المستحضرات على حجم توزيع كبير (90 لترًا أو أكثر) ، مما يدل على تغلغلها الجيد في الأنسجة المختلفة ، حيث يتم تكوين تركيزات ، في كثير من الحالات قريبة منها أو تتجاوزها. تخترق الفلوروكينولونات جيدًا الأغشية المخاطية للجهاز الهضمي والمسالك البولية والجهاز التنفسي والرئتين والكلى والسائل الزليلي ، حيث تزيد التركيزات عن 150٪ بالنسبة إلى مصل الدم ؛ معدل تغلغل الفلوروكينولونات في البلغم والجلد والعضلات والرحم والسوائل الالتهابية واللعاب هو 50-150٪ وفي السائل النخاعي والدهون وأنسجة العين أقل من 50٪. إن الانتشار الجيد للفلوروكنولونات في الأنسجة يرجع إلى ارتفاع محبة الدهون ، وانخفاض الارتباط بالبروتين ،

يتم استقلاب الفلوروكينولونات في الجسم ، في حين أن التحول الأحيائي يكون أكثر عرضة للبيفلوكساسين (50-85٪) ، إلى الأقل - أوفلوكساسين ولوميفلوكسانين (أقل من 10٪) ؛ تحتل بقية الأدوية موقعًا وسيطًا من حيث درجة التمثيل الغذائي. يتراوح عدد المستقلبات المتكونة من 1 إلى 6 ، وعدد من المستقلبات (osso- ، desmetnl-v formnl-) لها بعض النشاط المضاد للبكتيريا.

يتم التخلص من الفلوروكينولونات في الجسم عن طريق الكلى وخارج الكلى (التحول الثنائي في الكبد ، والإفراز مع الصفراء ، والإفراز مع البراز ، وما إلى ذلك). مع إفراز الفلوروكينولونات (أوفلوكساتيسيان ولوميفلوكساسين) عن طريق الكلى ، يتم إنشاء تركيز في البول يكفي لقمع البكتيريا الحساسة للـ NNM لفترة طويلة ،

التطبيق السريري. تستخدم الفلوروكنولونات على نطاق واسع في المرضى الذين يعانون من التهابات المسالك البولية.

الفلوروكينولونات فعالة في الأمراض المنقولة جنسيا ، السيلان في المقام الأول. في السيلان الحاد غير المصحوب بمضاعفات من توطين مختلف (بما في ذلك البلعوم والمستقيم) ، تكون فعالية الفلوروكنولونات 97. 100٪ حتى مع استخدام واحد. لوحظ تأثير أقل وضوحا للفلوروكنولونات في عدوى الجهاز البولي الناجم عن chlamndiyamn (القضاء على العامل الممرض هو 45-100 ٪) والبلازما mnco (33-100 ٪). في مرض الزهري ، لا يتم استخدام dreparshes من هذه المجموعة ،

لوحظت نتائج جيدة مع استخدام الفلوروكينولونات في الالتهابات المعوية (داء السلمونيلات ، الزحار ، أشكال مختلفة من الإسهال البكتيري).

في حالات أمراض الجهاز التنفسي ، تعتبر الفلوروكينولونات مهمة في علاج التهابات الجهاز التنفسي السفلي (الالتهاب الرئوي ، والتهاب الشعب الهوائية ، ومرض موسعات الشعب الهوائية) التي تسببها البكتيريا سالبة الجرام ، بما في ذلك P. awuginosa.

استخدام الفلوروكينولونات كأدوية الخط الأول لعدوى الجهاز التنفسي العلوي غير عملي.

الفلوروكينولونات هي أدوية فعالة لعلاج الأشكال الشديدة من العمليات الالتهابية القيحية في الجلد والأنسجة الرخوة والتهاب المفاصل القيحي والتهاب العظم والنقي المزمن الناجم عن البكتيريا الهوائية النحوية (بما في ذلك P ، aemgi-poaa) n S. ash-esh.

نظرًا للاختراق الجيد للفلوروكنولونات في أنسجة أمراض النساء (الرحم ، المهبل ، قناة فالوب ، المبايض ، يتم استخدامها بنجاح في علاج الأمراض الالتهابية الحادة لأعضاء الحوض ،

الفلوروكنولونات (بالحقن أو عن طريق الفم) فعالة في عمليات التعفن المصحوبة بتجرثم الدم الناجم عن الكائنات الدقيقة الهوائية إيجابية الجرام

تستخدم الفلوروكنولونات (سيبروفلوكساش ، أوفلوكساتسيان ، نيفجوكسزش) بنجاح في علاج التهاب السحايا الجرثومي الثانوي.

ردود الفعل السلبية. تحدث التفاعلات العكسية عند استخدام الفلوروكنولونات بشكل رئيسي من الجهاز الهضمي (حتى 10٪) (غثيان ، قيء ، فقدان الشهية ، انزعاج معدي) والجهاز العصبي المركزي (0.5 ب٪) (صداع ، دوار ، اضطراب النوم أو المزاج ، هياج ، رعشة ، اكتئاب) ، تفاعلات الحساسية الناتجة عن الفلوروكنولونامون تحدث في ما لا يزيد عن 2٪ من المرضى ، لوحظت تفاعلات جلدية في 2٪> بالإضافة إلى ذلك ، لوحظ وجود حساسية للضوء. من غير المعروف ما إذا كانت تؤثر على أنسجة العظام عند الأطفال. ومع ذلك ، لا ينصح باستخدام هذه الأدوية للأطفال دون سن 12 عامًا والنساء الحوامل.

سيبروفلوكساسين (ششروباي ، cnfloxnnal) واحد من عندالأدوية الأكثر نشاطا والأكثر استخداما لهذه الفرقة. تخترق بشكل جيد مختلف الأعضاء والأنسجة والخلايا. في البلغم عند الفواق بنسبة تصل إلى 100 ٪ ، في السائل الجنبي - 90-80 ٪ ، في أنسجة الرئة - ما يصل إلى 200-1000 ٪ من الدواء. يستخدم الدواء لالتهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية والتهاب العظم والنقي وعدوى البطن والجلد والزوائد.

ينتمي Pefloxacin (peflacin ، abacgal) إلى الفلوروكينولونات ، ويظهر نشاطًا عاليًا ضد البكتيريا المعوية ، والمكورات سالبة الجرام. تعتبر المكورات العنقودية والمكورات العقدية موجبة الجرام أقل حساسية للبيفلوكساسين من البكتيريا سالبة الجرام. البيفلوكساسين فعال للغاية ضد البكتيريا الموجودة داخل الخلايا (رأسي ، ليجيونيلا ، منكوبلازما). يتم امتصاصه جيدًا عند تناوله عن طريق الفم ، بتركيزات عالية يتم تحديده في الأعضاء والأنسجة ، بما في ذلك العظام ، ويتراكم جيدًا في الجلد والعضلات واللفافة والسائل الشحمي ، في أعضاء التجويف البطني والبروستاتا ، ويخترق BBB.

يتم استقلاب البيفلوكساسين بنشاط في الكبد مع ظهور المركبات النشطة: N-demethylpefloxacin (norfloxacin) و N-oxide pefloxacin و oxodemethshefloxa-cnnn وغيرها. يتم التخلص من الدواء عن طريق الكلى وإفرازه جزئيًا في الصفراء.

يشير Ofloxacin (floxnn ، tarivid) إلى chnnolones أحادي. نشاطه المضاد للميكروبات قريب من سيبروفلوكساسين ، ومع ذلك ، لوحظ وجود نشاط أعلى ضد المكورات العنقودية الذهبية ، وفي الوقت نفسه ، يحتوي أوفلوكساسين على معايير حركية دوائية أفضل ، وتوافر بيولوجي أفضل ، وفترة شبه استئصال أطول وتركيزات أعلى في المصل والأنسجة. يستخدم بشكل رئيسي في التهابات المنطقة البولي التناسلي ، وكذلك لالتهابات الجهاز التنفسي ، 200-400 مجم 2-3 مرات في اليوم.

لوميفلوكسادين (موكساكين) هو ديفلوروكنولون. يتم امتصاصه بسرعة وسهولة عند تناوله عن طريق الفم. يتجاوز التوافر البيولوجي 98٪. يتراكم جيدًا في أنسجة غدة البروستاتا. ضع قرصًا واحدًا 400 مجم يوميًا لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية ، والوقاية من التهابات الجهاز البولي التناسلي في فترة ما بعد الجراحة ، وآفات الجلد والأنسجة الرخوة ، والجهاز الهضمي

نتروفوران

Nntrofurans نشطة ضد النباتات موجبة الجرام وإيجابية الجرام: فهي حساسة للعصيات المعوية ، والدوسنتاريا ، ومسببات الأمراض من حمى نظيرة التيفية ، والسالمونيلا ، وضمة الكوليرا ، اللمبلية ، trnchomonas ، المكورات العنقودية ، الفيروسات الكبيرة ، الغنغرينا الغازية المثيرة. عقاقير هذه المجموعة فعالة في مقاومة الكائنات الحية الدقيقة لعوامل مضادات الميكروبات الأخرى. Nntrofurans لها نشاط ashigrnbkovy ، ونادرًا ما تسبب داء المبيضات وداء المبيضات. الأدوية لها تأثير مبيد للجراثيم عن طريق تثبيط تكوين الأحماض النووية. يتم امتصاصها جيدًا من الجهاز الهضمي ، وتتغلغل بسرعة وتوزع بالتساوي في السوائل والأنسجة. تحولهم الرئيسي في الجسم هو استعادة مجموعة nntro. يتم إفراز النيتروفوران ومستقلباته عن طريق الكلى ، جزئيًا مع الصفراء وفي تجويف الأمعاء

تشمل الآثار الجانبية ظواهر عسر الهضم وردود الفعل التحسسية ، ميتهيموغلوبينية الدم ، انخفاض تراكم الصفائح الدموية ، وفيما يتعلق بذلك ، نزيف ، اضطراب في دورة المبيض والحيض ، تسمم جنيني ، اختلال وظائف الكلى ، مع الاستخدام المطول ، التهاب الأعصاب ، يمكن أن يحدث عقم رئوي. لمنع الآثار الجانبية ، يوصى بشرب الكثير من السوائل ، ووصف a-ingnstamines والفيتامينات من المجموعة B. وهناك عدد كبير من الآثار الجانبية التي تحد من استخدام الأدوية في هذه المجموعة.

يعمل فيورازوليدون ناشنجيلا ، السالمونيلا ، كوليرا فيبريو ، الجيارديا ، trn-homonads ، العصي نظيرة التيفية ، البروتينات. يتم استخدامه لالتهابات الجهاز الهضمي. FurazolidoneSy "tchem6

يزيد من الحساسية للمشروبات الكحولية ، أي أن له تأثير يشبه التيتورام. يعين داخله بعد الوجبات ، 0.1-0.15 جم 4 مرات في اليوم. لا يوصى بقبولها لأكثر من 10 أيام.

يحتوي Furadonin (nitrofuranton) على طيف عمل مضاد للميكروبات ، مشابه لطيف عمل Furazoldone ، ولكنه أكثر نشاطًا فيما يتعلق بالأب المعوي والمكورات العنقودية والبروتينات. عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص Furadonn بسرعة من الجهاز الهضمي. يُفرز 50٪ من الفورادونين في البول دون تغيير ، و 50٪ في شكل خامل ؛ المستقلبات. يستمر تركيز الدواء العالي في البول لمدة تصل إلى 12 ساعة. يتم التخلص من Furadonnn بكميات كبيرة في الصفراء. المخدرات تعبر المشيمة. يستخدم الدواء لالتهابات الجهاز البولي.

Furogn (solafur) هو أكثر الأدوية استخدامًا في هذه المجموعة. للإعطاء عن طريق الفم ، الجرعة الواحدة هي 0.1-0.2 جم ، تؤخذ 3 مرات في اليوم لمدة 7-10 أيام. التطبيق الرئيسي مثل uroantieptnka يستخدم محليًا للغسيل (في الجراحة) والغسيل (في ممارسة التوليد وأمراض النساء).

مشتق ثيوسيميكاربزون

Faringosept (amazon) هو دواء للجراثيم وهو 1،4-benzoquino-guaiyl-hydrozontnosemicarbazone. وهو فعال ضد المكورات العقدية الحالة للدم ، والمكورات الرئوية ، والمكورات العقدية الخضراء.تقتصر مؤشرات استخدام الدواء على أمراض البلعوم الأنفي. العلاج والوقاية من الحالات ، التهاب اللثة ، التهاب الفم الناجم عن: عامل ممرض حساس لهذا الدواء ، وكذلك علاج المضاعفات بعد العمليات في البلعوم الأنفي. ضع مادة sublinchalio من 3 إلى 5 أقراص يوميًا بعد 15-30 دقيقة من تناول الطعام.

مشتقات الكينوكسالين

Hnnoxndnn هو مشتق من quinoxalnn ، وهو عامل مضاد للجراثيم الاصطناعية. وهو فعال ضد عصيات الفريدندر ، الزائفة الزنجارية ، العصي المعوية والدوسنتاريا ، السالمونيلا ، المكورات العنقودية ، الكلوسترياد (خاصة العوامل المسببة للغرغرينا الغازية). يشار الكينوكسيدين للعمليات الالتهابية الشديدة في تجويف البطن.

في الديناميكيات الدوائية والديناميكا الدوائية ، يشبه الديوكسيدين الكينوكسين ، لكن السمية المنخفضة وإمكانية إعطاء الداوكسين-الضياء داخل التجويفات وداخل الوريد زاد بشكل كبير من فعالية العلاج للإنتان ، وخاصةً التي تسببها المكورات العنقودية والأب الأزرق.

أدوية السلفانيلاميد

هم مشتقات حمض السلفانيليك أميد. تم اكتشاف نشاط العلاج الكيميائي للسلفوناميدات في الثلاثينيات من القرن العشرين ، عندما اكتشف الباحث الألماني Domagk واقترح مادة prontosil أو streptocide الحمراء للاستخدام الطبي ، والتي حصل على جائزة نوبل لها.

سرعان ما ثبت أن أميد حمض السلفانيليك ، الذي أطلق عليه اسم ستربتوسيد الأبيض ، يمتلك خصائص مضادة للميكروبات في جزيء برونتوسيل. على أساس جزيئه ، تم تصنيع عدد كبير من مشتقات أدوية السلفانيلاميد.

ترتبط آلية عمل السلفوناميدات بخصم محدد مع حمض بارا أمينوبنزويك (PABA) ، وهو عامل في نمو وتطور الخلية الميكروبية. يعد PABA ضروريًا لتخليق حمض ثنائي هيدرو فوليك بواسطة الكائنات الحية الدقيقة ، والتي تشارك في تكوين مزيد من قواعد البيورين والبيريميدين ، والتي تعد ضرورية لتخليق الأحماض النووية في الكائنات الحية الدقيقة. نظرًا للتشابه في بنية PABA ، فإن أدوية السلفوناميد تحل محلها وبدلاً من PABA يتم التقاطها بواسطة الخلية الميكروبية ، وبالتالي تؤخر نمو الكائنات الحية الدقيقة وتطورها. (الشكل 28). للحصول على تأثير علاجي ، يجب وصف السلفوناميدات بجرعات كافية لمنع إمكانية استخدام PABA في الأنسجة بواسطة الكائنات الحية الدقيقة.

ينخفض ​​نشاط السلفوناميدات في المحتويات القيحية ، الدم ، حيث لوحظت تركيزات عالية من PABA. ينخفض ​​نشاطهم أيضًا في وجود المواد التي تتحلل بتكوين PABA (مشتقات نوفوكايين ، بنزوكاين ، مشتقات السلفونيل يوريا) ، عند تناولها مع حمض الفوليك والأدوية المشاركة في تركيبه.

السلفوناميدات لها تأثير جراثيم. طيف عمل هذه المركبات واسع جدًا ويتضمن العوامل المعدية التالية: البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام (المكورات العقدية ، المكورات الرئوية ، المكورات البنية ، المكورات السحائية ، الإشريكية القولونية ، الشيغيلا ، مسببات الأمراض الجمرة الخبيثة ، الطاعون ، الدفتيريا ، داء البروسيلات ، الكوليرا ، الغرغرينا الغازية (الملاريا المتصورة ، التوكسوبلازما) ، الكلاميديا ​​، الفطريات الشعاعية.

يتم امتصاص معظم السلفوناميدات بشكل جيد من الجهاز الهضمي ، وخاصة في الأمعاء الدقيقة. يحدث التوزيع في الجسم بالتساوي ، توجد في السائل النخاعي ، تخترق تجويف المفصل ، تمر عبر المشيمة.

في الجسم ، تخضع السلفوناميدات للأستلة ، بينما يتم فقد نشاطها العلاجي الكيميائي. مشتقات الأسيتيل أقل قابلية للذوبان في الماء والترسب. تختلف درجة الأستلة للأدوية المختلفة اختلافًا كبيرًا. تفرز مادة السلفوناميدات من الجسم بشكل رئيسي عن طريق الكلى.

تستخدم أدوية السلفانيلاميد لعلاج الأمراض المعدية ذات التوطين المختلف. الوسائل ، التي يتم امتصاصها جيدًا من الأمعاء ، تستخدم لعلاج الالتهاب الرئوي والتهاب السحايا والإنتان والتهابات المسالك البولية والتهاب اللوزتين والحمراء والتهابات الجروح وما إلى ذلك ، وغالبًا ما تستخدم مع المضادات الحيوية.

يتم امتصاص بعض السلفوناميدات بشكل سيئ من الأمعاء ، مما يخلق تركيزًا عاليًا فيها ويقمع بنشاط البكتيريا المعوية (فثالازول ، سولجين ، فتازين).

تعتبر أدوية السلفانيلاميد مركبات منخفضة السمية ، ولكنها يمكن أن تسبب الآثار الجانبية غير المرغوب فيها التالية: تفاعلات الحساسية (الطفح الجلدي ، والتهاب الجلد ، والحمى) ، واضطرابات عسر الهضم (الغثيان ، والقيء ، وفقدان الشهية) ، والبلورات (يمكن أن تسقط المنتجات التي تحتوي على الأسيتيل في الكلى على شكل بلورات وتسد المسالك البولية) ، اختلال وظائف الكلى ، قلة الكريات البيض ، فقر الدم ، الاضطرابات العصبية والنفسية. لمنع البلورات ، يوصى بتناول مشروب قلوي وفير (حتى 3 لترات في اليوم).

يمنع استعمال السلفوناميدات في حالة فرط الحساسية تجاهها ، أو ضعف وظيفة الإخراج الكلوي ، أو أمراض الدم ، أو تلف الكبد ، أو الحمل.

السلفوناميدات للعمل الامتصاصي

يتم امتصاص هذه الأدوية جيدًا عن طريق الجهاز الهضمي ، وتتراكم في جميع الأنسجة وتختلف في مدة التأثير المضاد للبكتيريا ومعدل إفرازها من الجسم.

الأدوية قصيرة المفعول مع عمر نصف (50٪) يصل إلى 8 ساعات. للحفاظ على تركيزات الجراثيم ، يتم وصفها بعد 4-6 ساعات.

سلفاديمزين (سلفاميثازين) غير قابل للذوبان عمليا في الماء. منخفضة السمية نسبيًا ، ولكنها تسبب بيلة بلورية ، وتغير في صورة الدم.

سلفا إيثيل ثياديازول (إيتازول) غير قابل للذوبان عمليا في الماء. وهي أقل استلة من السلفوناميدات الأخرى ، ولا تسبب بلورات البول ولها تأثير أقل على الدم. إيتازول الصوديوم قابل للذوبان في الماء بسهولة ويمكن استخدامه بالحقن في حالات العدوى الشديدة.

سلفاسيتاميد (سلفاسيل الصوديوم) قابل للذوبان في الماء بدرجة عالية. يستخدم موضعياً في ممارسة العين على شكل قطرات ، مراهم لعلاج التهاب الملتحمة ، التهاب الجفن ، تقرحات القرنية القيحية ، لعلاج الجروح. يستخدم أيضًا بالحقن للعمل الجهازي في حالات العدوى الشديدة.

يستخدم السلفانيلاميد (الستربتوسيد) للعمل الجهازي في الأقراص والمساحيق ، بينما يتم امتصاصه بسرعة في الدم. لعلاج الأمراض الجلدية الالتهابية القيحية ، القرح ، الجروح ، مرهم الستربتوسيد أو مرهم الستربتوسيد يستخدم موضعياً على سطح الجلد المصاب أو على المناديل. وهو جزء من المراهم المركبة "Sunoref" ، "Nitatsid" ، الهباء الجوي "Ingalipt".

الأدوية طويلة المفعول مع عمر نصف يصل إلى 24-48 ساعة. يتم امتصاصها جيدًا من الجهاز الهضمي ، ولكن يتم إخراجها ببطء من الجسم ، ويتم وصفها 1-2 مرات في اليوم.

يتم إعادة امتصاص سلفاديميثوكسين (مادريبون) ، سلفاميثوكسازول بشكل كبير في الأنابيب الكلوية ، وتتراكم بكميات كبيرة في الصفراء ، وتخترق السائل الجنبي ، ولكنها تخترق الحاجز الدموي الدماغي ببطء وبطء.

يخضع Sulfapyridazine (sulfamethoxypyridazine) أيضًا لإعادة امتصاص كلوي. يخترق السائل النخاعي والسائل الجنبي ويتراكم في الصفراء. فعال ضد بعض الفيروسات والأوليات (الملاريا ، التراخوما ، الجذام).

أدوية ذات مفعول طويل للغاية (طويل الأمد) بعمر نصف يصل إلى 84 ساعة.

يمتص سلفاميثوكسيبيريدازين (سلفالين) بسرعة من القناة الهضمية ، لذلك يتم إنشاء تركيزات عالية في تجويف الأمعاء. يتم استخدامها في علاج الالتهابات المعوية - الزحار العصوي ، التهاب القولون ، التهاب الأمعاء والقولون ، للوقاية من الالتهابات المعوية ، في فترة ما بعد الجراحة.

السلفوناميدات لا تمتص من القناة الهضمية

Phthalylsulfathiazole (فثالازول) هو مسحوق غير قابل للذوبان عمليا في الماء. في الأمعاء ، يتم شق جزء السلفانيلاميد من الجزيء ، norsulfazole. غالبًا ما يتم دمج الفثالازول مع المضادات الحيوية والسلفوناميدات الممتصة جيدًا. سميته منخفضة وجيدة التحمل. تخصيص 4-6 مرات في اليوم للالتهابات المعوية.

يعمل السلفاجوانيدين (sulgin) بشكل مشابه للفثالازول.

Ftazin هو دواء طويل المفعول ، يتم وصفه مرتين في اليوم للدوسنتاريا وداء السلمونيلات والتهابات الأمعاء الأخرى.

مركبات السلفوناميدات المركبة

التركيبة الأكثر استخدامًا من السلفوناميدات مع تريميثوبريم. يمنع تريميثوبريم انتقال حمض ثنائي هيدرو فوليك إلى حمض تتراهيدروفوليك. في مثل هذا المزيج ، يزداد نشاط مضادات الميكروبات ويصبح التأثير مبيدًا للجراثيم. (الشكل 28).

الكوتريماكسازول (بيسبتول ، سبترين ، جروسيبتول ، بكتريم ، أوريبريم ، إلخ) هو مزيج من سلفاميثوكسازول وتريميثوبريم. يمتص الدواء جيدًا من الجهاز الهضمي ، ومدة التأثير حوالي 8 ساعات. تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى. توصف مرتين في اليوم لالتهابات الجهاز التنفسي ، والأمعاء ، والتهابات الأنف والأذن والحنجرة ، والجهاز البولي التناسلي ، وما إلى ذلك.

الآثار الجانبية هي نفسها بالنسبة للسلفوناميدات الأخرى.

أرز. 33 آلية عمل السلفوناميدات وتريميثوبريم

الأدوية المماثلة هي ليدابريم (سلفامترول + تريميثوبريم) ، سلفاتون (سلفامونوميثوكسين + تريميثوبريم).

تم إنشاء عقاقير تجمع بين شظايا السلفانيلاميد وحمض الساليسيليك في بنيتها. وتشمل هذه: Salazopyridazine (Salazodin) ، Mesalazin (Mesacol ، Salofalk ، إلخ). هذه الأدوية لها تأثيرات مضادة للبكتيريا ومضادة للالتهابات. يطبق على التهاب القولون التقرحي ومرض كرون (التهاب القولون الحبيبي) من الداخل والمستقيم. عند تطبيقها ، من الممكن حدوث تفاعلات الحساسية ونقص الكريات البيض وفقر الدم.

مشتقات النيتروفوران

مشتقات النيتروفوران هي عوامل مضادة للميكروبات واسعة الطيف ، فهي فعالة ضد العديد من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام ، اللاهوائية ، البروتوزوا ، الريكتسيا ، الفطريات. الزائفة الزنجارية ، المتفطرة السلية ، الفيروسات مقاومة لها.

النيتروفوران يعطل عمليات تنفس الأنسجة في الكائنات الحية الدقيقة وله تأثير جراثيم. فهي فعالة في مقاومة الكائنات الحية الدقيقة لعوامل مضادات الميكروبات الأخرى.

يتم امتصاص النيتروفوران جيدًا من الجهاز الهضمي ، ويتم توزيعه بالتساوي تقريبًا في الأنسجة. يتم اختراقه بشكل ضعيف في السائل النخاعي. تفرز في البول عن طريق الكلى ، جزئيا مع الصفراء في تجويف الأمعاء.

يتم استخدامها بشكل أساسي لعلاج التهابات الأمعاء والمسالك البولية ، ويستخدم بعضها محليًا كمطهرات (فيوراسيلين).

تشمل الآثار الجانبية الرئيسية غير المرغوب فيها نتيجة تناول النيتروفوران بالداخل تفاعلات عسر الهضم والحساسية والدوخة. لها تأثير يشبه التيتورام (تزيد من حساسية الجسم للكحول). من أجل تقليل الآثار الجانبية عند تناول مشتقات النيتروفوران ، يوصى بشرب الكثير من السوائل ، وتناول الأدوية بعد الوجبات ، وفيتامينات المجموعة ب ، بطلان في الأمراض الشديدة في الكلى ، والكبد ، والقلب ، وفرط الحساسية للنتروفوران ، والحمل ، والرضاعة.

يحتوي Nitrofurantoin (furadonin) على طيف واسع من النشاط المضاد للميكروبات ، وهو نشط للغاية ضد المكورات العنقودية والإشريكية القولونية. يوجد بتركيز عالٍ في البول ، لذلك فهو يستخدم في التهابات المسالك البولية. بالإضافة إلى ذلك ، يفرز الفورادونين في الصفراء ويمكن استخدامه في التهاب المرارة.

Furazidin (furagin) لديه مجموعة واسعة من الإجراءات. يستخدم لالتهاب الإحليل الحاد والمزمن والتهاب المثانة والتهاب الحويضة والكلية والتهابات المسالك البولية والكلى الأخرى في أقراص. لعلاج الجروح القيحية والحروق والغسيل والغسيل ، يتم استخدام محلول موضعي في محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر.

Furazolidone يمنع نمو وتكاثر الكائنات الحية الدقيقة موجبة الجرام وسالبة الجرام. يمتص بشكل سيء من القناة الهضمية. إنه فعال بشكل خاص ضد الميكروبات سالبة الجرام ، ولا سيما ضد مسببات الأمراض المعدية المعوية. يمتلك نشاطًا مضادًا للتريكوموناس ومضادًا للورم.

يستخدم للعدوى المعوية ، الإنتان ، التهاب القولون المشعرة ، الجيارديات ، الحروق المصابة ، إلخ. يستخدم أحيانًا لعلاج إدمان الكحول. Nifuroxazide له نفس التأثير.

يستخدم Nitrofural (furacilin) ​​في شكل محاليل مائية ، كحولية ، ومراهم كمطهر لعلاج الجروح ، وشطف وغسل التجاويف ، لعمليات التهابات قيحية على الجلد. عن طريق الفم في أقراص يمكن استخدامها لعلاج الزحار والتهابات المسالك البولية.

مشتقات نيتروإيميدازول

إظهار تأثير مبيد للجراثيم ضد جميع اللاهوائية ، البروتوزوا ، هيليكوباكتر بيلوري. فهي غير فعالة ضد البكتيريا الهوائية والفطريات. هم عوامل عالمية مضادة للأوالي. عندما تؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاصها بسرعة وبشكل كامل ، وتخترق جميع الأنسجة ، بما في ذلك المرور عبر الدم في الدماغ وحواجز المشيمة. يتم استقلابه في الكبد ، ويخرج في البول دون تغيير وعلى شكل مستقلبات ، يصبغه باللون الأحمر البني.

الميترونيدازول (trichopolum ، فلاجيل ، كليون ، ميتروجيل) يوصف لداء المشعرات ، الجيارديا ، داء الزخار خارج الخلية ، قرحة المعدة وأمراض أخرى. تعيين شفويا ، بالحقن ، الشرج ، موضعيا.

من الآثار الجانبية ، غالبًا ما تُلاحظ أعراض عسر الهضم (ضعف الشهية ، والطعم المعدني ، والإسهال ، والغثيان) ، يمكن أن تسبب انتهاكًا للجهاز العصبي المركزي (ضعف تنسيق الحركات ، والتشنجات). له تأثير يشبه التيتورام ، ولا يتوافق مع الكحول.

تشمل مشتقات النيتروإيميدازول أيضًا Tinidazole (Fazigin) و Ornidazole (Tiberal) و Nimorazole (Naxogin). أنها تدوم لفترة أطول من ميترونيدازول. تينيدازول هو جزء من دواء معقد بالاشتراك مع النورفلوكساسين "N-Phlox-T". يمتلك نشاطًا مضادًا للبكتيريا ومضادًا للأوالي.

كينولون

الجيل الأول - غير مفلور

مشتقات 8-أوكسينولين

انتريكس

النيتروكولين

الأدوية لها طيف واسع من النشاط المضاد للميكروبات ، بالإضافة إلى نشاط مضاد للفطريات ومضاد للأوالي.

آلية العمل المضاد للبكتيريا هي تعطيل تخليق البروتين للخلايا الميكروبية. تُستخدم عقاقير الأوكسيكوينولين في حالات العدوى المعوية ، والتهابات الجهاز البولي التناسلي ، وما إلى ذلك.

يميز بين الأدوية ، مشتقات 8-هيدروكسي كينولين ، ضعيفة الامتصاص وتمتص جيدًا من الجهاز الهضمي.

يتم امتصاص Intetrix بشكل سيئ من القناة الهضمية. فعال ضد معظم البكتيريا المعوية الممرضة موجبة الجرام وسالبة الجرام ، الفطريات من جنس المبيضات. يتم تناوله للإسهال الحاد وداء الزخار في الأمعاء. سمية منخفضة.

يتم امتصاص النيتروكولين (5-NOK ، 5-nitrox) بسرعة من الجهاز الهضمي ويتم إفرازه دون تغيير عن طريق الكلى. يتم استخدامه لالتهابات المسالك البولية التي تسببها مختلف الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام. فعال ضد بعض الفطريات التي تشبه الخميرة. تعيين في الداخل. من الآثار الجانبية ، أعراض عسر الهضم والتهاب الأعصاب ممكنة. عند تناول النيتروكولين ، يصبح لون البول أصفر ساطع.

يُمنع استعمال مشتقات 8-هيدروكسي كينولين في حالة فرط الحساسية تجاهها ، واختلال وظائف الكلى والكبد ، وآفات الجهاز العصبي المحيطي.

مشتقات naphthyridine

حمض الناليديكسيك

حمض بيبميديك

يُظهر حمض الناليديكسيك (نيفيغرامون ، السود) تأثيرًا قويًا مضادًا للبكتيريا ضد الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام. الزائفة الزنجارية ومسببات الأمراض موجبة الجرام واللاهوائية مقاومة لحمض الناليديكسيك.

اعتمادًا على التركيز ، يعمل كمبيد للجراثيم والجراثيم. يُمتص جيدًا عند تناوله عن طريق الفم ، ويُطرح في البول دون تغيير. يستخدم في التهابات المسالك البولية وخاصة الأشكال الحادة وكذلك التهاب المرارة والتهاب الأذن الوسطى والتهاب الأمعاء والقولون.

عادة ما يكون الدواء جيد التحمل ، وأحيانًا يكون من الممكن حدوث اضطرابات عسر الهضم وردود الفعل التحسسية والتهاب الجلد الضوئي.

حمض الناليديكسيك هو بطلان في حالة ضعف الكبد ، وظائف الكلى ، الحمل ، الأطفال دون سن الثانية.

حمض البيبميديك (بالين ، بيميدل ، بيبميدين ، بيبم) له تأثير مبيد للجراثيم ضد معظم الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام وبعض الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام. يمتص جيدا من الجهاز الهضمي ، تفرز عن طريق الكلى دون تغيير ، مما يخلق تركيزات عالية في البول. يتم استخدامه للأمراض الحادة والمزمنة في المسالك البولية والكلى.

أعراض عسر الهضم وردود الفعل التحسسية في شكل طفح جلدي ممكنة.

الجيل الثاني - مفلور (الفلوروكينولونات)

هذه الأدوية عبارة عن مشتقات كينولون تحتوي على ذرات فلور في التركيب. إنها عوامل مضادة للجراثيم شديدة النشاط ولها مجموعة واسعة من الإجراءات. التأثير على استقلاب الحمض النووي البكتيري. لها تأثير مبيد للجراثيم على البكتيريا الهوائية سالبة الجرام ، أضعف قليلاً على مسببات الأمراض إيجابية الجرام. فعال ضد المتفطرة السلية ، الكلاميديا.

يتم امتصاص الفلوروكينولونات جيدًا وتكون فعالة عند تناولها عن طريق الفم ، وتفرزها الكلى في كثير من الأحيان دون تغيير. تخترق الأعضاء والأنسجة المختلفة ، وتمر عبر الحاجز الدموي الدماغي.

وهي تستخدم في حالات العدوى الشديدة في المسالك البولية والكلى والجهاز التنفسي والجهاز الهضمي والتهابات الأنف والأذن والحنجرة والتهاب السحايا والسل والزهري والأمراض الأخرى التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للفلوروكينولونات.

يتطور تعويد الكائنات الحية الدقيقة على الفلوروكينولونات ببطء نسبيًا.

قد يسبب آثارًا جانبية غير مرغوب فيها: دوار ، أرق ، حساسية للضوء ، قلة الكريات البيض ، تغيرات في الغضروف ، دسباقتريوز.

بطلان في الحمل والرضاعة ، أقل من 18 سنة من العمر.

الجيل الأول - العمل المنهجي:

سيبروفلوكساسين (تسيبروباي ، تسيفران ، تسيبرينول) ، بفلوكساسين (أباكتال) ، نورفلوكساسين (نورباكتين ، نوليتسين) ، أوفلوكساسين (تاريفيد ، أوفلوماكس) ، لوميفلوكساسين (مكساكين ، لوميتاس) تستخدم على نطاق واسع في أمراض المسالك البولية ، أمراض الرئة الدورات. يتم استخدامها داخليا ، والحقن ، موضعيا.

الجيل الثاني - الفلوروكينولونات التنفسية:

تتراكم بشكل انتقائي في الجهاز التنفسي. يستخدم Levofloxacin (tavanic) و Moxifloxacin (avelox) في التهابات الجهاز التنفسي والسل الرئوي والجلد والأنسجة الرخوة مرة واحدة يوميًا. فعال في حالات العدوى المقاومة للمضادات الحيوية β-lactam والماكروليدات وعوامل العلاج الكيميائي الأخرى. أقل احتمالا للتسبب في آثار غير مرغوب فيها.

اسم الدواء ، المرادفات ، شروط التخزين	أشكال القضية	طرق التطبيق
سلفاديمدينوم (سلفاديمزينوم) (ب)		الاستقبال الأول هو 4 أقراص.، ثم 2 طاولات. في 4 ساعات
سلفانيلاميدوم (العقدية) (ب)	فاتورة غير مدفوعة. 0.3 ؛ 0.5 مرهم 10٪ - 15.0 ؛ 20.0 ؛ 30.0 ؛ 50.0 المرهم 5٪ - 30.0	1-2 جداول. 5-6 مرات في اليوم في تجويف الجرح ظاهريا الجلد المصاب ظاهريا الجلد المصاب
سلفا إيثيل ثياديزولوم (إيثازولوم) (ب)	فاتورة غير مدفوعة. 0.5	2 الجدول. 4-6 مرات في اليوم في تجويف الجرح
ايثازولوم ناتريوم (ب)	أمبير. محلول 10٪ و 20٪ - 5 مل و 10 مل	في العضلة (في الوريد ببطء) 3 مرات في اليوم
(Sulfacylum-natrium) (ب)	فلاك. (الة النفخ- قطارة) 10٪ ، 20٪ ، 30٪ محلول - 1.5 مل ، 5 مل و 10 مل مرهم 30٪ - 10.0 أمبير. محلول 30٪ - 5 مل	2 قطرات في كل تجويف الملتحمة 3 مرات في اليوم استلقي خلف الجفن 3 مرات في اليوم في الوريد ببطء مرتين في اليوم
سلفاديميثوكسينوم (مادريبونوم) (ب)	فاتورة غير مدفوعة. 0.5	1-2 جداول. 1 مرة في اليوم (يوم واحد - 4 علامة تبويب)
		1 طاولة. مرة واحدة في اليوم (يوم واحد ، 5 أقراص). في عدوى مزمنة علامة تبويب واحدة. مرة في الأسبوع
Phthalylsulfathiazidum (Phthalazolum)	فاتورة غير مدفوعة. 0.5	2 الجدول. 4-6 مرات في اليوم
سولراجوانيدينيوم (سولجينوم)	فاتورة غير مدفوعة. 0.5	2 طاولة 4-6 مرات في اليوم
Co-Trimoxazolum Biseptolum ، Septrinum ، Oriprinum)	فاتورة غير مدفوعة. 0.12 ؛ 24 ؛ 0.48 0.96 تعليق. 80 مل و 100 مل	علامة التبويب Pa 2. في الصباح والمساء بعد الوجبات 2 شاي. ملعقة 2 مرات في اليوم في الوريد 10 مل مرتين في اليوم
Salazopyridazinum (Salazodinum)

العلاج الدوائي.

التفاعلات الدوائية الضارة.

1. إزالة السم الذي لا يمتص في الدم.

II. إزالة السموم الممتصة في الدم.

ثالثا. تعيين مضادات ومضادات السم.

رابعا. علاج الأعراض.

تفاعل الأدوية.

تفاعل الحرائك الدوائية.

استيعاب.

توزيع.

الإستقلاب.

إفراز.

التفاعل الديناميكي الدوائي.

الأدوية التي تؤثر على وظيفة الجهاز التنفسي.

V. الأدوية المستخدمة في حالات فشل الجهاز التنفسي الحاد (الوذمة الرئوية):

السادس. الأدوية المستخدمة لمتلازمة الضائقة التنفسية:

الوسائل التي تؤثر على وظائف الجهاز الهضمي.

1. الوسائل التي تؤثر على الشهية

3. مضاد للقىء

4. الوسائل المستخدمة لخلل وظيفة غدد المعدة

5. الأدوية الموجهة للكبد

6. الوسائل المستخدمة في انتهاك وظيفة إفراز البنكرياس:

7. الوسائل المستخدمة لخلل وظيفة الأمعاء الحركية

الأدوية التي تؤثر على نظام الدم.

الأدوية المستخدمة لاضطرابات تخثر الدم.

تصنيف الأدوية المستخدمة في اضطرابات تخثر الدم.

1. الأدوية المستخدمة للنزيف (أو عوامل المرقئ):

II. الأدوية المستخدمة للتخثر والوقاية منها:

الأدوية التي تؤثر على تكون الكريات الحمر. تصنيف الأدوية التي تؤثر على تكون الكريات الحمر.

I. الوسائل المستخدمة لفقر الدم الناقص الصبغي:

II. الأدوية المستخدمة لفقر الدم المفرط الصبغي: سيانوكوبالامين وحمض الفوليك.

الأدوية التي تؤثر على تكوّن الكريات البيض.

تحفيز الكريات البيض: مولجراموستيم ، فيلجراستيم ، البنتوكسيل ، نوكليينات الصوديوم.

II. الكريات البيض القمعي

الوسائل التي تؤثر على النغمة والنشاط الانقباضي لعضل الرحم. مدرات البول. أدوية ارتفاع ضغط الدم. الوسائل التي تؤثر على النغمة والنشاط الانقباضي لعضل الرحم.

تصنيف الأدوية التي تؤثر على النغمة والنشاط الانقباضي لعضل الرحم.

I. الوسائل التي تحفز النشاط الانقباضي لعضل الرحم (مقويات توتر الرحم):

II. الوسائل التي تقلل من نبرة عضل الرحم (الحالة للمخاض):

الأدوية التي تؤثر على الجهاز القلبي الوعائي. الأدوية المدرة للبول.

تصنيف مدرات البول (مدرات البول).

أدوية ارتفاع ضغط الدم.

تصنيف أدوية ارتفاع ضغط الدم.

الأدوية الخافضة للضغط المستخدمة في أمراض القلب التاجية ، الأدوية المقوية للقلب. الأدوية الخافضة للضغط.

تصنيف الأدوية الخافضة للضغط.

I. الأدوية المضادة للأدرينالية:

II. أدوية موسعات الأوعية الدموية:

ثالثا. الأدوية المدرة للبول: هيدروكلوروثيازيد ، إنداباميد

الأدوية المستخدمة في أمراض القلب التاجية.

تصنيف الأدوية المضادة للذبحة الصدرية.

أولاً - محضرات النترات العضوية:

ثالثا. مضادات الكالسيوم: نيفيديبين ، أملوديبين ، فيراباميل.

الأدوية المقوية للقلب.

تصنيف الأدوية المقوية للقلب.

الأدوية المضادة لاضطراب النظم المستخدمة في انتهاك الدورة الدموية الدماغية ، الأدوية المؤثرة على الوريد. الأدوية المضادة لاضطراب النظم.

تصنيف الأدوية المضادة لاضطراب النظم. الوسائل المستخدمة في عدم انتظام ضربات القلب والانقباضات الخارجية.

الأدوية المستخدمة في علاج اضطراب النظم البطيء والانسداد.

الوسائل المستخدمة في انتهاك الدورة الدموية الدماغية. تصنيف الأدوية المستخدمة في انتهاك الدورة الدموية الدماغية.

صناديق الوريد.

محاضرة. مستحضرات الهرمونات وبدائلها الصناعية ومضاداتها.

تصنيف المستحضرات الهرمونية وبدائلها الاصطناعية ومضاداتها.

مستحضرات هرمونات ما تحت المهاد والغدة النخامية وبدائلهما الاصطناعية والعوامل المضادة للهرمونات.

هرمون الغدة الدرقية والأدوية المضادة للغدة الدرقية.

مستحضرات هرمون البنكرياس والعوامل المضادة لمرض السكر عن طريق الفم. الأدوية المضادة لمرض السكر.

مستحضرات هرمون قشرة الغدة الكظرية.

مستحضرات هرمون المبيض والعوامل المضادة للهرمونات.

محاضرة. مستحضرات الفيتامينات والمعادن وعلاجات هشاشة العظام. مستحضرات فيتامين.

تصنيف مستحضرات فيتامين.

مستحضرات معدنية. تصنيف المستحضرات المعدنية.

علاجات هشاشة العظام.

تصنيف الأدوية المستخدمة في مرض هشاشة العظام.

محاضرة. مضادات تصلب الشرايين والنقرس وعلاجات السمنة. الأدوية المضادة لتصلب الشرايين.

تصنيف الأدوية المضادة لتصلب الشرايين.

I. الأدوية الخافضة للدهون.

II. العوامل الموجه للبطانة (الواقيات الوعائية): بارميدين ، إلخ.

الوسائل المستخدمة في السمنة.

تصنيف الأدوية المستخدمة لعلاج السمنة.

الأدوية المضادة للنقرس.

تصنيف الأدوية المضادة للنقرس.

محاضرة. العوامل المضادة للالتهابات والمناعة. الأدوية المضادة للالتهابات.

تصنيف الأدوية المضادة للالتهابات.

العوامل المناعية.

تصنيف الأدوية المضادة للحساسية.

I. الوسائل المستخدمة لردود الفعل التحسسية الفورية.

II. الوسائل المستخدمة لردود الفعل التحسسية المتأخرة.

العوامل المناعية:

محاضرة. أدوية العلاج الكيميائي.

الأدوية التي تعمل على مسببات الأمراض.

عوامل العلاج الكيميائي التي تعمل على مسببات الأمراض.

عوامل العلاج الكيميائي المضادة للميكروبات.

آليات تكوين مقاومة العوامل المضادة للميكروبات.

مضادات الميكروبات.

المضادات الحيوية بيتا لاكتام. تصنيف المضادات الحيوية بيتا لاكتام.

آليات تكوين مقاومة البنسلين والسيفالوسبورينات.

محاضرة. مستحضرات المضادات الحيوية (تابع). تصنيف أدوية المضادات الحيوية.

مشتقات ديوكس وأمينوفينيلبروبان.

المضادات الحيوية مشتقات حمض الفوسيديك.

المضادات الحيوية من مجموعات مختلفة.

محاضرة. العوامل الاصطناعية المضادة للميكروبات.

تصنيف العوامل الاصطناعية المضادة للميكروبات.

كينولون.

مشتقات 8 - هيدروكسي كينولين.

مستحضرات النيتروفوران.

مشتقات الكينوكسالين.

أوكسازوليدينون.

مستحضرات السلفوناميد (CA).

محاضرة.

مكافحة السل ، مرض الزهري ،

العوامل المضادة للفيروسات.

الأدوية المضادة لمرض السل.

تصنيف الأدوية المضادة للسل.

1 - المستحضرات التركيبية:

2. المضادات الحيوية: ريفامبيسين ، ستربتومايسين ، إلخ.

3. الوسائل المركبة: التريكوكس وغيرها.

الأدوية المضادة لمرض الزهري. تصنيف الأدوية المضادة لمرض الزهري.

العوامل المضادة للفيروسات.

المبادئ الخاصة للعلاج الكيميائي المضاد للفيروسات.

تصنيف العوامل المضادة للفيروسات.

محاضرة.

الأدوية المضادة للأوالي.

عوامل مضادة للفطريات.

تصنيف العوامل المضادة للفطريات.

محاضرة.

مطهر ومعقمات.

عوامل مضادات الأورام.

مطهر ومعقمات.

متطلبات المطهرات.

متطلبات العوامل المطهرة.

آليات عمل المطهرات والمطهرات.

تصنيف المطهرات والمطهرات.

عوامل مضادات الأورام.

مقاومة مضادات الأورام.

ميزات العلاج الكيميائي المضاد للسرطان.

تصنيف العوامل المضادة للورم.

1. مضاد للديدان

مع الديدان الخيطية المعوية: ميبيندازول ، ألبيندازول ، بيرانتيل ، بيبرازين ، بيفيني ، ليفاميزول ، إلخ.

مع داء الأمعاء: برازيكوانتيل ، فيناسال ، إلخ.

تستخدم للغزوات خارج الأمعاء: ميبيندازول ، برازيكوانتيل ، إلخ.

2. مضاد الأوالي

للملاريا: كلوروكين ، بريماكين ، بيريميثامين ، كينين

مع داء الأميبات: ميترونيدازول ، تينيدازول ، إيميتين ، كينوفون ، كلوروكين

مع داء المشعرات: ميترونيدازول ، تينيدازول

مع داء الجيارديات: ميترونيدازول ، تينيدازول ، فيورازوليدون ، أمينوكينول

مع داء المقوسات : سبيرامايسين ، بيريميثامين ، سلفوناميدات

مع داء البلانتيدات: التتراسيكلين

مع داء الليشمانيات: سولوسورمين

مع داء المثقبيات: ميلارسوبرول ، بريماكين.

الأدوية المضادة للديدان.

أكثر من ملياري شخص يعانون من داء الديدان الطفيلية في العالم الحديث. وهي منتشرة بشكل خاص في البلدان الاستوائية ، وتسهل السياحة وهجرة السكان والحروب وغيرها من الأحداث عولمتهم.

ميبندازول (فيرموكس) - متوفر في أقراص من 0.1.

مشتق من البنزيميدازول. يوصف الدواء وفقًا للمخططات الفردية في حالات كل دودة معوية محددة. عندما تدار عن طريق الفم ، يتم امتصاص الدواء بشكل سيئ. بالنظر إلى أن الميبيندازول يتم تدميره بسرعة خلال المرور الأول عبر الكبد ، فإن هذه الخصائص من الحرائك الدوائية توفر توافرًا حيويًا منخفضًا للدواء مع هذا المسار للإعطاء ، حوالي 22٪. يرتبط 95٪ من الميبيندازول في الدم ببروتينات البلازما. يتم استقلاب الدواء في الكبد إلى مستقلبات غير نشطة ، تفرز بشكل رئيسي مع الصفراء عبر الأمعاء. تي ½ حوالي ساعة ونصف.

ترتبط آلية عمل ميبيندازول بقمع نشاط اختزال فومارات الميتوكوندريا للكائنات الدقيقة الحساسة ، مما يبطئ نقل الجلوكوز والفسفرة التأكسدية للديدان المعوية المقابلة. بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يمنع الدواء تجميع الأنابيب الدقيقة للديدان الطفيلية عن طريق ربط الميبيندازول بـ β-tubulin. تتفاعل مشتقات بنزيميدازول مع بيتا-توبيولين من الديدان الخيطية بتركيزات أقل من بيتا-توبولين في الثدييات ، وهو ما يفسر انتقائية عمل هذه الأدوية.

ترتبط درجة مقاومة الديدان الخيطية لعقار هذه المجموعة بالتعبير عن جينات أنواع مختلفة من نظائر بيتا-توبيولين ، مما يقلل أيضًا من عامل الديدان الطفيلية لمشتقات البنزيميدازول. هذا بسبب طفرة نقطية ، ونتيجة لذلك يتم خلط Phen200 β-tubulin مع التيروزين. وبما أن التيروزين موجود أيضًا في البشر في نفس موضع جين β-tubulin ، فمن المحتمل أن تصبح مشتقات benzimidazole الجديدة السامة لمقاومة β-tubulin في الديدان الطفيلية سامة للإنسان أيضًا.

إس د. SHSD: الأسكاريس ، الدبوس ، الرأس المعوي المعوي ، الدودة السوطية ، ثعبان السمك المعوي ، Trichinella ، echinococcus ، إلخ.

ص. داء الصفر ، داء المعوية (بعد أسبوعين ، من الضروري التخلص من الديدان المتكرر لمنع إعادة التوغل) ، داء القسطرة ، داء المشعرات ، داء الأسطوانيات ، داء المشعرات ، أحيانًا مع داء المشوكات ، إلخ.

بي. آلام في البطن ، إسهال. في حالة الجرعة الزائدة - تثبيط تكون الدم ، السمية الكبدية ؛ عمل ماسخ التعصب الفردي.

ثيابندازول يعمل ويستخدم مثل الميبيندازول. الاختلافات: 1) يتم امتصاص الدواء بسرعة أكبر وبشكل كامل من الجهاز الهضمي ، ويتم إفرازه بشكل رئيسي في البول في شكل مستقلبات ؛ 2) غير فعال ضد Trichinella. 3) عامل أكثر سمية ، بي. + الهلوسة والتشنجات. متلازمة ستيفن جونسون غالبًا ما يحدث التعصب الفردي في شكل تفاعلات تأقانية.

ألبيندازول يعمل ويستخدم مثل الميبيندازول. الاختلافات: 1) الدواء يرتبط ببروتينات البلازما بنسبة 70٪. 2) تي ½ تتراوح من 4 إلى 15 ساعة: 3) تخترق الأنسجة جيدًا ، بما في ذلك. في الأكياس المائية ، وبالتالي يكون أكثر فعالية في داء المشوكات ؛ 4) تفرز في البول. 5) لديه المزيد من SHSD: + cysticercus ، clonorchia ، Encephalitozoon intestinali et lieneusi (مسببات الأمراض من microsporidiosis في مرضى الإيدز) ، والديدان الخطافية للكلاب والقطط ، التي تسبب متلازمة اليرقات المهاجرة في البشر ؛ 6) تسامح أفضل.

ليفاميزول (ديكاريس) - متوفر في أقراص من 0.05 و 0.15.

يوصف الدواء عن طريق الفم ، وفقًا للمخططات ، الفردية في حالات كل الديدان الطفيلية المحددة. يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي. يتم استقلابه في الكبد ، ويخرج بشكل رئيسي عن طريق الكلى في البول. تي ½ حوالي 16 ساعة.

في البشر ، يمكن أن يسبب الدواء تأثيرات مناعية ، أي يثبط المناعة عندما يكون مفرط النشاط ، وعلى العكس من ذلك ، يحفزه عند تثبيط جهاز المناعة. يتعلق الأمر بشكل أساسي بالارتباط T للجهاز المناعي.

عمر 1) طارد للديدان ، إس د.: الدودة المستديرة ، الدودة الدبوسية ، الرأس المعوي المعوي ، trichostrongyloid ، الناخر الأمريكي ، الدودة السوطية ، التوكسوبلازما ، إلخ.

2) مناعي.

ص. داء الصَفَر وداء الأمعاء (بعد أسبوعين ، يلزم التخلص من الديدان بشكل متكرر للوقاية من إعادة الغزو) ، ومرض الدودة الشصية ، وداء الشعريات ، والنخر ، وداء المشعرات ، وداء المقوسات.

بي. الغثيان والقيء والإسهال. التهاب الفم. الصداع والدوخة وتهيج الجهاز العصبي المركزي إلى الهلوسة والنوبات. قمع تكون الدم. السمية الكلوية. الحساسية.

بيفيني (naphtamon، naphtamon K، alcopar) - متوفر في أقراص بحجم 0.5.

عمليا لا يمتص من الجهاز الهضمي ، ويعمل في تجويف الأمعاء. علاوة على ذلك ، تتحلل قشرة النفتامون K بشكل رئيسي في الأمعاء الدقيقة ، مما يوفر تأثيرًا محليًا هناك. لكن النفثامون ببساطة يمارس تأثيره السائد في تجويف الأمعاء الغليظة.

إس د. الأسكاريس ، الدبوس ، الرأس المعوي المعوي ، trichostrongyloid ، الدودة السوطية.

ص. داء الصفر ، داء المعوية (بعد أسبوعين ، مطلوب التخلص من الديدان المتكرر لمنع إعادة الغزو) ، داء الأنكلستوموسيس ، داء الشعريات ، داء المشعرات.

بي. الغثيان والقيء والإسهال. في بعض الأحيان - السمية الكبدية. الحساسية.

بيرانتيل (كومبانترين) - متوفر في أقراص من 0.25.

يوصف الدواء وفقًا للمخططات الفردية في حالات كل ديدان معيّنة. يمتص الدواء بشكل سيئ من الجهاز الهضمي ، لذلك فهو فعال بشكل خاص للديدان الخيطية المعوية. يفرز معظم البيرانتيل في البراز ، تقريبا 50٪ بدون تغيير ، حوالي 15٪ من الجرعة المطبقة تفرز من جسم المريض في البول.

Pirantel هو مرخي للعضلات مزيل للاستقطاب. يفتح قنوات الكاتيون وبالتالي يسبب إثارة مستمرة لمستقبلات H - الكوليني. نتيجة لذلك ، يحدث الشلل التشنجي في الديدان الطفيلية ، كما تساهم في ذلك قدرة الدواء على قمع نشاط أستيل كولينستراز. هذا هو السبب في أنه لا ينبغي الجمع بين pirantel ، على سبيل المثال ، مع البيبيرازين ، والذي ، على العكس من ذلك ، له تأثير معاكس على عضلات الديدان الطفيلية ، وكذلك مع أدوية أخرى من نفس النوع من العمل. نتيجة لما سبق ، يتم طرد الديدان الطفيلية من الجهاز الهضمي بسبب التمعج. لا ينصح باستخدام البيرانتيل للنساء الحوامل والأطفال دون سن الثانية.

إس د. الأسكاريس ، الدودة الدبوسية ، الرأس المعوي المعوي ، trichostrongyloid ، necator الأمريكية ، إلخ.

ص. داء الصَفَر وداء المعوية (بعد أسبوعين ، من الضروري التخلص من الديدان المتكرر لمنع إعادة التوغل) ، وداء الأنكلستوما ، وداء المشعرات ، وداء النخر ، وما إلى ذلك.

بي. الغثيان والقيء والإسهال. الصداع والدوخة. طفح جلدي حمى.

أديبات البيبرازين - متوفر بأقراص 0.2 و 0.5.

يوصف الدواء عن طريق الفم ، وفقًا للمخططات الفردية في حالة كل دودة معوية محددة. يتم امتصاص البيبرازين بشكل كامل وسريع في الجهاز الهضمي ، ويطرح في البول ، ويخرج ما يصل إلى 20٪ من الجرعة الموصوفة دون تغيير.

تحت تأثير البيبيرازين في الديدان المستديرة الحساسة ، يحدث شلل رخو ويتم طردهم من الجهاز الهضمي بسبب التمعج. يعمل الدواء كمحفز لـ GABA: فهو يزيد من نفاذية الكلور في أغشية الخلايا العضلية للإسكارس ، مما يؤدي إلى فرط استقطاب الغشاء ، مما يقلل من استثارة الخلايا ، ويؤدي إلى استرخاء العضلات والشلل الرخو. لذلك ، على عكس البيرانتيل ، يعتبر البيبرازين آمنًا نسبيًا للاستخدام في النساء الحوامل والأطفال.

إس د. دودة الاسكارس.

ص. داء الصَفَر وداء المعوية (بعد أسبوعين ، من الضروري التخلص من الديدان المتكرر لمنع إعادة التوغل).

بي. الغثيان والقيء والإسهال. الصداع والدوخة. مع جرعة زائدة شديدة - تشنجات ، تثبيط تنفسي ؛ الحساسية.

برازيكوانتيل (بيلتريسيد ، آزينوكس) - متوفر في أقراص 0.6.

يتم وصف الدواء عن طريق الفم ، وفقًا للمخططات ، بشكل فردي في حالات كل الديدان الطفيلية المحددة. مع هذا المسار للإعطاء ، يتم امتصاص الدواء بسرعة وبشكل كامل تقريبًا (بنسبة 80٪) ، ولكن التوافر البيولوجي للدواء منخفض ، لأنه يتم تحويل جزء كبير من الجرعة المأخوذة بيولوجيًا في الكبد بالفعل خلال المرور الأول للدواء من خلاله مع تكوين مستقلبات هيدروكسيل أو مترافقة غير نشطة أو منخفضة النشاط. يرتبط 80٪ من البرازيكوانتيل في الدم ببروتينات البلازما. ما يقرب من 70٪ من الجرعة المأخوذة تفرز في البول على شكل مستقلبات خلال 24 ساعة ، والباقي يفرز في الصفراء عبر الأمعاء. تي ½ حوالي 1.5 ساعة للدواء و 4-6 ساعات بالنسبة لمستقلباته ..

بالفعل في الجرعات الدنيا ، يعزز البرازيكوانتيل توتر عضلات الديدان الطفيلية الحساسة لها ، مما يؤدي إلى تقلص عضلي طويل الأمد وظاهرة الشلل التشنجي. في الجرعات العالية ، يتسبب الدواء في تدمير غشاء الديدان الطفيلية ، بينما تتعرض مستضداتها ويتم تشغيل الاستجابة المناعية للشخص المريض.

إس د. الدودة الشريطية البقرية ، الدودة الشريطية لحم الخنزير ، الدودة الشريطية القزمة ، الدودة الشريطية العريضة ، حظ القطة ، المثقوبة الصينية والرئوية ، البلهارسيا ، النقائل ، التناقضات ، حب الشباب المعوي.

ص. داء الفتحات ، داء البلهارسيات ، تجلط الدم ، الميتا - والتناسل ، داء الوخز وأحيانًا مع داء المذنبات ، داء الغشاء المخاطي ، داء الغشاء ، داء الخفقان ، داء الأسطوانيات.

بي. الغثيان والقيء. الصداع والدوخة والتعب. الحساسية. آلام العضلات والمفاصل. إثارة الجهاز العصبي المركزي للتشنجات. تأثيرات مسخية.

فيناسال (niclosamide) يعمل ويستخدم مثل البرازيكوانتيل. الاختلافات: 1) له طيف أضيق من العمل ، يتم استخدامه فقط لداء التنانين ، داء تينارينشايسيس ، داء الكريات البيضاء ، داء غشاء البكارة. 2) أداة أرخص ؛ 3) عامل أقل نشاطًا وأكثر سمية.