Blokatori APF -a su lijekovi nove generacije. ACE inhibitori: lista lijekova najnovije generacije. Farmakodinamički učinci ACE inhibitora

U članku ćemo razmotriti popis lijekova koji blokiraju ACE.

Hipertenzija je uobičajena bolest srca. Često povećanje tlaka može izazvati učinak neaktivnog angiotenzina I. Kako bi se spriječilo njegovo djelovanje, u shemu liječenja uključeni su lijekovi koji inhibiraju djelovanje ovog hormona. Ovi lijekovi su inhibitori. Slijedi popis najnovije generacije ACE inhibitora.

Šta su ovi lijekovi?

ACE inhibitori pripadaju skupini sintetičkih i prirodnih kemijskih spojeva čija je upotreba pomogla u postizanju uspjeha u liječenju pacijenata sa vaskularnim i srčanim patologijama. ACE se koristi više od četrdeset godina. Prvi lijek bio je kaptopril. Zatim su sintetizirani "lizinopril" i "enalapril". Zatim su ih zamijenili inhibitori nove generacije. U području kardiologije takvi se lijekovi koriste kao glavni agensi koji imaju vazokonstrikcijski učinak.

Prednost najnovijih ACE inhibitora leži u dugotrajnom blokiranju posebnog hormona, angiotenzina II. Ovaj hormon je glavni faktor koji utiče na povećanje krvnog pritiska kod ljudi. Osim toga, lijekovi enzima koji pretvara angiotenzin mogu spriječiti razgradnju bradikinina, pomažući u smanjenju rezistencije eferentnih arteriola, također oslobađaju dušikov oksid i povećavaju koncentraciju vazodilatacijskog prostaglandina.

Nova generacija

U farmakološkoj skupini ACE inhibitora, lijekovi koji se moraju uzimati više puta (na primjer, "Enalapril") smatraju se zastarjelim jer ne mogu pružiti željeni učinak. Međutim, "Enalapril" je i dalje popularan lijek koji pokazuje izvrsnu učinkovitost u liječenju hipertenzije. Osim toga, nema potvrđenih podataka da najnovija generacija ACE lijekova (na primjer, lijekovi kao što su Perindopril, Fozinopril, Ramipril, Zofenopril i Lisinopril) ima mnogo više prednosti u odnosu na njihove kolege objavljene prije četrdeset godina.

Lista ACE inhibitora je prilično opsežna.

ACE vazodilatacijski lijekovi

ACE vazodilatacijski lijekovi u kardiologiji često se koriste za liječenje arterijske hipertenzije. Evo usporedne karakteristike i popisa ACE inhibitora, koji su najpopularniji među pacijentima:

Lijek "Enalapril" je indirektni kardioprotektor koji brzo smanjuje krvni tlak i smanjuje opterećenje srca. Ovo sredstvo djeluje na tijelo do šest sati i izlučuje se, u pravilu, bubrezima. Rijetko može uzrokovati smanjenje vida. Cijena je 200 rubalja.
Kaptopril je kratko djelujući lijek. Ovaj lijek dobro stabilizira krvni tlak, međutim, za ovaj lijek može biti potrebno više doza. Dozu određuje ljekar. Ima antioksidativno djelovanje. U rijetkim slučajevima može izazvati tahikardiju. Cijena mu je 250 rubalja.
Lijek "Lisinopril" ima dugotrajno djelovanje. Djeluje potpuno neovisno, ne treba se metabolizirati u jetri. Ovaj lijek se izlučuje bubrezima. Lijek je pogodan za sve pacijente, čak i pretile. Može se koristiti kod pacijenata sa hroničnom bubrežnom bolešću. Ovaj lijek može uzrokovati glavobolje zajedno s ataksijom, pospanošću i podrhtavanjem. Cijena je 200 rubalja.
Lijek "Lotenzin" pomaže u snižavanju krvnog tlaka. Ovaj agens ima vazodilatacijsko djelovanje. To dovodi do smanjenja bradikinina. Ovaj lijek je kontraindiciran kod dojilja i trudnica. Lijek rijetko može izazvati povraćanje uz mučninu i proljev. Cijena lijeka je unutar 100 rubalja.
Lijek "Monopril" usporava metaboličke procese bradikinina. Učinak njegove primjene postiže se, u pravilu, nakon tri sata. Ovaj lijek ne izaziva ovisnost. Treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s kroničnom bubrežnom bolešću. Cijena je 500 rubalja.
Ramipril je kardioprotektor koji proizvodi ramiprilat. Ovaj lijek smanjuje periferni vaskularni otpor, kontraindiciran je u prisutnosti arterijske stenoze. Cijena je 350 rubalja.
Lijek "Accupril" može pomoći u snižavanju krvnog tlaka. Ovaj lijek može ukloniti otpor u plućnim žilama. Vrlo rijetko ovaj lijek može uzrokovati vestibularne smetnje i gubitak okusa (nuspojava ACE inhibitora). Prosječna cijena je 200 rubalja.
Lijek "Perindopril" pomaže stvaranju aktivnog metabolita u ljudskom tijelu. Njegova maksimalna efikasnost može se postići već tri sata nakon nanošenja. Rijetko može uzrokovati proljev s mučninom i suhim ustima. Cijena je 400 rubalja. Lista najnovijih generacija ACE inhibitora ovdje ne završava.
Lijek "Trandolapril" u pozadini dugotrajne primjene smanjuje ozbiljnost hipertrofije miokarda. Predoziranje lijekom može uzrokovati tešku hipotenziju zajedno s angioedemom. Cijena je 100 rubalja.
Lijek "Chinapril" utječe na funkcije renin-angiotenzina. Ovaj lijek značajno smanjuje opterećenje srca. Vrlo rijetko može izazvati alergijsku reakciju i košta 360 rubalja.

Šta je to - lijekovi koji blokiraju ACE, ne znaju svi.

Klasifikacija

Postoji nekoliko inhibitornih klasifikacija odjednom. Ovi lijekovi su klasificirani ovisno o načinu eliminacije iz tijela i aktivnosti djelovanja. Savremena medicina široko koristi hemijsku ACE klasifikaciju lekova, koja uključuje sledeće grupe:

sulfhidrilna grupa;
karboksilna grupa (govorimo o preparatima koji sadrže dikarboksilat);
fosfinilna grupa (lijekovi koji sadrže fosfonate);
grupa prirodnih spojeva.

Sulfhidrilna grupa

ACE inhibitori ove grupe djeluju kao antagonisti kalcija.

Evo popisa najpoznatijih lijekova iz sulfhidril grupe:

Benazepril;
Captopril, zajedno sa Epsitronom, Capotenom i Alkadilom;
Zofenopril i Zokardis.

Karboksilna grupa

Ova kategorija lijekova pozitivno utječe na život pacijenata s hipertenzijom. Ovi lijekovi se koriste samo jednom dnevno. Ne možete ih uzimati s ishemijskom bolešću srca, u pozadini dijabetesa melitusa i s bubrežnom insuficijencijom. Evo popisa najpoznatijih lijekova iz ove grupe: "Perindopril" zajedno sa "Enalapril", "Lisinopril", "Diroton", "Lizinoton", "Ramipril", "Spirapril", "Quinapril" itd. Uglavnom se takvi agensi koriste za liječenje zatajenja bubrega i hipertenzije.

Inhibitori fosfonata

Ovi lijekovi imaju visoku sposobnost prodiranja u tkiva ljudskog tijela, zbog njihove upotrebe tlak se u pravilu stabilizira na duže vrijeme. Najpopularnija sredstva iz ove grupe su "Fozinopril" i "Fozicard".

Vaš ljekar će vam pomoći pri izboru najboljih ACE inhibitora.

Prirodni inhibitori najnovije generacije

Takva su sredstva svojevrsni koordinatori koji ograničavaju proces snažnog rastezanja stanica. Tlak na pozadini njihovog unosa opada zbog smanjenja perifernog otpora krvnih žila. Prirodni inhibitori koji ulaze u tijelo s mliječnim proizvodima nazivaju se casokinini i laktokinini. U malim količinama nalaze se u češnjaku, surutki i hibiskusu.

Indikacije za upotrebu

Gore spomenuta sredstva najnovije generacije danas se koriste čak i u plastičnoj kirurgiji. Istina, češće se propisuju pacijentima za snižavanje krvnog tlaka i pacijentima s poremećajima u radu srca i krvnih žila za liječenje arterijske hipertenzije. Ne preporučuje se samostalno korištenje ovih lijekova jer imaju mnoge kontraindikacije i nuspojave. Glavne indikacije za uporabu ovih lijekova su sljedeće patologije:

pacijent ima dijabetičku nefropatiju;
s disfunkcijama lijeve komore srca;
u pozadini razvoja ateroskleroze karotidnih arterija;
u pozadini infarkta miokarda;
u prisustvu dijabetes melitusa;
u pozadini opstruktivne bronhijalne bolesti;
u prisustvu atrijalne fibrilacije;
u pozadini metaboličkog sindroma.

ACE inhibitori najnovije generacije danas se koriste vrlo često.

Koristi se za hipertenziju

Ovi lijekovi učinkovito blokiraju enzime koji pretvaraju angiotenzin. Ovi moderni lijekovi imaju pozitivne učinke na zdravlje ljudi i štite bubrege i srce. Između ostalog, inhibitori se široko koriste u dijabetes melitusu. Ovi lijekovi povećavaju osjetljivost stanica na inzulin poboljšavajući unos glukoze. U pravilu se svi novi lijekovi za hipertenziju uzimaju jednom dnevno. Evo popisa modernih inhibitora koji se široko koriste za hipertenziju: Moexzhril zajedno s Lozzoprilom, Ramiprilom, Talinololom, Fizinoprilom i Tsilazaprilom.

Lista najnovijih generacija ACE inhibitora neprestano se nastavlja.

Inhibitori zatajenja srca

Često liječenje kronične srčane insuficijencije uključuje upotrebu inhibitora. Ova kategorija kardioprotektora u krvnoj plazmi sprječava transformaciju neaktivnog angiotenzina I u aktivni angiotenzin II. Zahvaljujući tome, spriječeni su njegovi štetni učinci na bubrege, srce i periferne vaskularne korite. Evo popisa kardioprotektivnih lijekova dozvoljenih za zatajenje srca: "Enalapril" zajedno sa "Captopril", "Verapamil", "Lisinopril" i "Trandolapril".

Mehanizam djelovanja inhibitora

Mehanizam djelovanja inhibitora je smanjenje aktivnosti enzima koji pretvaraju angiotenzin, koji ubrzavaju prijelaz neaktivnog angiotenzina u aktivni. Ovi lijekovi inhibiraju razgradnju bradikinina, koji se smatra snažnim vazodilatatorom. Ovi lijekovi smanjuju dotok krvi u srce, smanjuju stres i štite bubrege od posljedica dijabetesa i hipertenzije.

Uzimanje savremenih inhibitora

Mnogi pacijenti s hipertenzijom često su zainteresirani za to kako pravilno uzimati ACE inhibitore sljedeće generacije? Odgovarajući na ovo pitanje, moram reći da se upotreba bilo kojih lijekova u ovoj grupi mora bez odlaganja dogovoriti s liječnikom. Obično se inhibitori uzimaju jedan sat prije jela, odnosno natašte. Doziranje, učestalost upotrebe i interval između doza određuje stručnjak. Tijekom terapije inhibitorima potrebno je napustiti protuupalne nesteroidne lijekove, hranu bogatu kalijem.

Inhibitori i kontraindikacije za njihovu upotrebu

Popis relativnih kontraindikacija za upotrebu inhibitora je sljedeći:

pacijent ima umjerenu arterijsku hipotenziju;
prisutnost kroničnog teškog zatajenja bubrega;
u djetinjstvu;
u prisustvu teške anemije.

Apsolutne kontraindikacije uključuju preosjetljivost, dojenje, bilateralnu stenozu bubrežnih arterija, tešku hipotenziju, trudnoću i hiperkalemiju.

Ljudi mogu doživjeti nuspojave ACE inhibitora u obliku svrbeža, alergijskog osipa, slabosti, hepatotoksičnosti, smanjenog libida, stomatitisa, groznice, lupanja srca, oticanja nogu itd.

Nuspojava

Dugotrajna upotreba ovih sredstava može dovesti do inhibicije hematopoeze. Kao rezultat toga, smanjuje se sadržaj eritrocita, leukocita i trombocita u krvi. Stoga je tijekom perioda liječenja potrebno redovno ponavljanje općeg testa krvi.

Mogu se razviti i alergijske reakcije i netolerancije. To se očituje, u pravilu, svrbežom, crvenilom kože, urtikarijom, fotoosjetljivošću.

Osim toga, može se poremetiti funkcija probavnog sustava, što će dovesti do izopačenja okusa, mučnine i povraćanja te nelagode u želucu. Ponekad ljudi pate od proljeva ili zatvora, jetra prestaje normalno raditi. U nekim slučajevima rane (afte) se pojavljuju u ustima.

Ton parasimpatičkog živčanog sustava može se povećati pod utjecajem lijekova, kao i aktivirati sintezu prostaglandina. Pojavljuje se suhi kašalj i glas se mijenja. Simptomi se mogu ublažiti uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali ne i upotrebom antitusika. Ako pacijenti imaju izražen, tada je moguće paradoksalno povećanje krvnog tlaka. U nekim slučajevima dolazi do hiperkalemije, a češći su prijelomi kostiju ekstremiteta pri padu.

U članku se daje pregled najnovije generacije ACE inhibitora.

Racionalna farmakoterapija arterijske hipertenzije: inhibitori angiotenzin konvertirajućeg enzima i blokatori angiotenzin-II receptora

S. Yu. Shtrygol, dr. Sc. dušo. Nauke, prof.
Nacionalni farmaceutski univerzitet, Harkov

Lijekovi razmatrani u ovom izvještaju spadaju među savremene i najefikasnije antihipertenzivne lijekove sa vrijednim farmakološkim svojstvima.

Inhibitori angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE)

Lijekovi u ovoj grupi podijeljeni su u dvije generacije.

Prva generacija:

kaptopril (kaptopril-KMP, kapoten)

Druga generacija:

enalapril (renitek, enam)
kinapril (acupo)
lizinopril (diroton, lisopress, lisoril)
ramipril (tritace)
perindopril (pretarijum)
moexipril (moex)
fosinopril (monopril)
cilazapril (inhibace)

Postoje i gotove kombinacije ACE inhibitora s tiazidnim diureticima-na primjer, kaptopril s hidroklorotiazidom (kaposid), enalapril s hidroklorotiazidom (enap-N, enap-HL).

Mehanizam djelovanja i farmakološka svojstva ACE inhibitora. Prvi lijek ove grupe (kaptopril) pojavio se prije otprilike 30 godina, ali je relativno nedavno stvoren širok raspon ACE inhibitora s različitim svojstvima, a njihovo posebno mjesto među kardiovaskularnim lijekovima određeno je tek posljednjih godina. ACE inhibitori se uglavnom koriste u različitim oblicima arterijske hipertenzije i kronične srčane insuficijencije. Postoje i prvi dokazi o visokoj učinkovitosti ovih lijekova kod IHD -a i cerebrovaskularnih nesreća.

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora je da oni ometaju stvaranje jedne od najmoćnijih vazokonstrikcijskih tvari (angiotenzin II) na sljedeći način:

Kao rezultat značajnog smanjenja ili prestanka stvaranja angiotenzina-II, sljedeći najvažniji učinci naglo su oslabljeni ili uklonjeni:

učinak pritiska na krvne žile;
aktivacija simpatičkog nervnog sistema;
hipertrofija kardiomiocita i ćelija glatkih mišića vaskularnog zida;
povećano stvaranje aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama, zadržavanje natrija i vode u tijelu;
povećano lučenje vazopresina, ACTH, prolaktina u hipofizi.

Osim toga, funkcija ACE-a nije samo stvaranje angiotenzina-II, već i uništavanje bradikinina, vazodilatatora, pa se, kada je ACE inhibiran, nakuplja bradikinin, što doprinosi smanjenju vaskularnog tonusa. Također se smanjuje i uništavanje natriuretskog hormona.

Kao rezultat djelovanja ACE inhibitora, periferni vaskularni otpor se smanjuje, a pre i naknadno opterećenje miokarda se smanjuje. Povećava se protok krvi u srcu, mozgu, bubrezima, diureza se umjereno povećava. Vrlo je važno da se smanji hipertrofija miokarda i vaskularnih zidova (tzv. Remodeliranje).

Od svih lijekova, samo kaptopril i lizinopril sami inhibiraju ACE, a ostali su "prolijekovi", odnosno u jetri se pretvaraju u aktivne metabolite koji inhibiraju enzim.

Svi ACE inhibitori dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, uzimaju se per os, ali su također stvoreni injekcijski oblici lizinoprila i enalaprila (vazotec).

Kaptopril ima značajne nedostatke: kratko djelovanje, zbog čega se lijek mora propisati 3-4 puta dnevno (2 sata prije jela); prisutnost sulfhidrilnih grupa koje doprinose autoimunizaciji i izazivaju uporni suhi kašalj. Osim toga, kaptopril ima najmanju aktivnost među svim ACE inhibitorima.

Ostali lijekovi (druga generacija) imaju sljedeće prednosti: visoka aktivnost, značajno trajanje djelovanja (može se propisati jednom dnevno, bez obzira na unos hrane); nedostatak sulfhidrilnih grupa, dobra tolerancija.

ACE inhibitori povoljno se uspoređuju s drugim antihipertenzivnim lijekovima u sljedećim svojstvima:

nema sindroma ustezanja, poput klonidina;
nedostatak depresije središnjeg živčanog sustava, svojstven, na primjer, klonidinu, rezerpinu i pripravcima koji ga sadrže;
efikasno smanjenje hipertrofije lijeve komore, čime se eliminira faktor rizika za razvoj ishemije miokarda;
nedostatak utjecaja na metabolizam ugljikohidrata, zbog čega ih je preporučljivo propisivati u kombinaciji s arterijskom hipertenzijom sa dijabetesom melitusom (kod ovih pacijenata oni su poželjniji); Štoviše, ACE inhibitori važni su u liječenju dijabetičke nefropatije i prevenciji kroničnog zatajenja bubrega, jer smanjuju intraglomerularni tlak i inhibiraju razvoj glomeruloskleroze (dok β-blokatori povećavaju hipoglikemiju lijekova, tiazidni diuretici uzrokuju hiperglikemiju, umanjuju toleranciju ugljikohidrata);
nedostatak poremećenog metabolizma kolesterola, dok β-blokatori i tiazidni diuretici uzrokuju preraspodjelu kolesterola, povećavaju njegov sadržaj u aterogenim frakcijama i mogu pojačati aterosklerotične vaskularne lezije;
odsutnost ili minimalna ozbiljnost inhibicije spolne funkcije, koja je obično uzrokovana, na primjer, tiazidnim diureticima, adrenergičkim blokatorima, simpatoliticima (rezerpin, oktadin, metildopa);
poboljšanje kvalitete života pacijenata, utvrđeno u brojnim studijama.

Posebna farmakološka svojstva svojstvena su, posebno, moeksiprilu (moex), koji, uz hipotenzivni učinak, učinkovito povećava gustoću koštanog tkiva, poboljšava njegovu mineralizaciju. Stoga je moex posebno indiciran za popratnu osteoporozu, posebno kod žena u menopauzi (u ovom slučaju moex treba smatrati lijekom izbora). Perindopril pomaže u smanjenju sinteze kolagena, sklerotičnih promjena u miokardu.

Značajke imenovanja ACE inhibitora. Pri prvoj dozi, krvni tlak ne bi trebao pasti za više od 10/5 mm Hg. Art. u stojećem položaju. 2-3 dana prije prelaska pacijenta na ACE inhibitore, preporučljivo je prestati uzimati druge antihipertenzivne lijekove. Započnite liječenje s minimalnom dozom, postupno je povećavajući. Kod popratnih bolesti jetre potrebno je propisati one ACE inhibitore koji sami inhibiraju ovaj enzim (poželjno lizinopril) jer je poremećena pretvorba drugih lijekova u aktivne metabolite.

Režim doziranja

Sa arterijskom hipertenzijom:

Captopril- početna doza od 12,5 mg 3 puta dnevno (2 sata prije jela), ako je potrebno, pojedinačna doza se povećava na 50 mg, maksimalna dnevna doza je 300 mg
Capozid, Kaptopres-Darnitsa- kombinovani preparat; početna doza je 1/2 tablete, zatim - 1 tableta 1 put dnevno ujutro (u 1 tableti 50 mg kaptoprila i 25 mg hidroklorotiazida, značajno trajanje djelovanja diuretika čini češću primjenu neracionalnom tijekom dan)
Caposid-KMP- 1 tableta sadrži 50 mg kaptoprila i 12,5 mg hidroklorotiazida. Uzmite 1 tabletu dnevno, ako je potrebno, 2 tablete dnevno.
Lisinopril- početna doza od 5 mg (ako se liječenje provodi na pozadini diuretika) ili 10 mg jednom dnevno, zatim - 20 mg, maksimalno - 40 mg dnevno
Enalapril- početna doza od 5 mg jednom dnevno (na pozadini diuretika - 2,5 mg, sa renovaskularnom hipertenzijom - 1,25 mg), zatim 10-20 mg, maksimalno - 40 mg dnevno (u 1-2 doze)
Enap-N, enap-NL- kombinirani pripravci (u 1 tableti "Enap -N" - 10 mg enalapril maleata i 25 mg hidroklorotiazida, u 1 tableti "Enap -HL" - 10 mg enalapril maleata i 12,5 mg hidroklorotiazida), primjenjuju se oralno jednom dnevno za 1 tabletu (enap-N) ili 1-2 tablete svaka (enap-HL)
Perindopril- početna doza od 4 mg jednom dnevno, s nedovoljnim učinkom, povećava se na 8 mg.
Quinapril- početna doza od 5 mg 1 put dnevno, zatim - 10-20 mg
Ramipril- početna doza od 1,25-2,5 mg 1 put dnevno, s nedovoljnim učinkom do 5-10 mg 1 put dnevno.
Moexipril- početna doza je 3,75–7,5 mg jednom dnevno, s nedovoljnim učinkom - 15 mg dnevno (maksimalno 30 mg).
Cilazapril- početna doza od 1 mg jednom dnevno, zatim 2,5 mg, moguće je povećati dozu na 5 mg dnevno.
Fosinopril- početna doza od 10 mg jednom dnevno, zatim, ako je potrebno, 20 mg (maksimalno 40 mg).

Doza ACE inhibitora za hipertenziju postupno se povećava, obično tijekom 3 tjedna. Trajanje liječenja određuje se pojedinačno pod kontrolom krvnog tlaka, EKG-a i u pravilu je najmanje 1-2 mjeseca.

Kod kronične srčane insuficijencije, doza ACE inhibitora obično je u prosjeku 2 puta manja nego kod nekomplicirane arterijske hipertenzije. To je važno kako ne bi došlo do smanjenja krvnog tlaka i do energetski i hemodinamski nepovoljne refleksne tahikardije. Trajanje lečenja - do nekoliko meseci, preporučuje se odlazak lekaru 1-2 puta mesečno, prati se krvni pritisak, broj otkucaja srca, EKG.

Nuspojave. Oni su relativno rijetki. Nakon prvih doza lijeka može se razviti vrtoglavica, refleksna tahikardija (posebno pri uzimanju kaptoprila). Dispepsija u obliku blagih suhih usta, promjene okusa. Moguće je povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza. Suhi kašalj koji se ne može ispraviti (posebno često na kaptoprilu zbog prisutnosti sulfhidrilnih grupa, kao i kao rezultat nakupljanja bradikinina, koji senzibilizira receptore refleksa kašlja), prevladava kod žena. Rijetko - kožni osip, svrbež, oticanje nosne sluznice (uglavnom na kaptoprilu). Moguća hiperkalemija i proteinurija (s početnim oštećenjem bubrežne funkcije).

Kontraindikacije Hiperkalemija (koncentracija kalija u plazmi veća od 5,5 mmol / L), stenoza (tromboza) bubrežnih arterija (uključujući jedan bubreg), povećana azotemija, trudnoća (posebno drugo i treće tromjesečje zbog rizika od teratogenih učinaka) i dojenje, leukopenija, trombocitopenija (posebno za kaptopril).

Interakcija s drugim lijekovima

Racionalne kombinacije. ACE inhibitori se u značajnom broju slučajeva mogu koristiti kao monoterapija. Međutim, dobro djeluju s blokatorima kalcijevih kanala različitih skupina (verapamil, fenigidin, diltiazem i drugi), β-blokatorima (propranolol, metoprolol i drugi), furosemidom, tiazidnim diureticima (kao što je već navedeno, postoje gotovi kombinirani pripravci s dihidroklorotiazid, eritiazid: -N, itd.), s drugim diureticima, s α -blokatorima (na primjer, s prazosinom). Kod zatajenja srca, ACE inhibitori se mogu kombinirati sa srčanim glikozidima.

Neracionalne i opasne kombinacije. Ne možete kombinirati ACE inhibitore s bilo kojim preparatima kalija (Panangin, asparkam, kalijev klorid itd.); Kombinacije s diureticima koji štede kalij (veroshpiron, triamteren, amilorid) su također opasne jer postoji rizik od hiperkalemije. Neracionalno je istovremeno s ACE inhibitorima propisati glukokortikoidne hormone i bilo koje NSAIL (acetilsalicilnu kiselinu, natrij diklofenak, indometacin, ibuprofen itd.), Jer ti lijekovi ometaju sintezu prostaglandina, preko kojih djeluje bradikinin, što je potrebno za vazodilatacijski učinak ACE inhibitora; kao rezultat toga, efikasnost ACE inhibitora je smanjena.

Farmakoekonomski aspekti. Među ACE inhibitorima, kaptopril i enalapril su najčešći, što je povezano s tradicionalnim pridržavanjem jeftinijih lijekova bez procjene omjera isplativosti i omjera troškova i koristi. Međutim, posebno provedena istraživanja pokazala su da ciljna dnevna doza (doza na kojoj je razini primjene preporučljivo doći) enalaprila -reniteka (20 mg) doseže 66% pacijenata, a ciljna dnevna doza od perindopril - prestarium (4 mg) - 90% pacijenata, pri čemu je cijena dnevne doze prestarija približno 15% niža od cijene reniteka. A ukupni troškovi za cijelu terapiju u grupi od 100 ljudi po pacijentu koji je dosegao ciljnu dozu bili su 37% niži za skuplji prestarium nego za jeftiniji renitek.

Ukratko, valja napomenuti da ACE inhibitori imaju značajne prednosti u odnosu na mnoge druge antihipertenzivne lijekove. Ove prednosti su posljedica učinkovitosti i sigurnosti, metaboličke inertnosti i povoljnog učinka na opskrbu organa krvlju, odsutnost zamjene jednog faktora rizika drugim, relativno rijetkih nuspojava i komplikacija, mogućnosti monoterapije i, ako je potrebno, , dobra kompatibilnost s većinom antihipertenzivnih lijekova.

U modernim uvjetima, kada postoji značajan izbor lijekova, preporučljivo je ne ograničavati se na uobičajene i, kako se samo na prvi pogled čini, ekonomski isplativije za pacijenta, relativno jeftine lijekove kaptopril i enalapril. Dakle, enalapril, koji se izlučuje uglavnom putem bubrega, riskantno je propisati u slučaju oslabljene funkcije izlučivanja bubrega zbog opasnosti od kumulacije.

Lizinopril (diroton) je lijek izbora kod pacijenata s popratnom bolešću jetre kada se drugi ACE inhibitori ne mogu pretvoriti u aktivni oblik. Ali u slučaju zatajenja bubrega, ono se, izlučeno u nepromijenjenom obliku s urinom, može akumulirati.

Moexipirl (moex), zajedno s izlučivanjem putem bubrega, u velikoj se mjeri izlučuje žučom. Stoga se pri upotrebi u pacijenata s bubrežnom insuficijencijom smanjuje rizik od kumulacije. Lijek se može smatrati posebno indiciranim kod istovremene osteoporoze, posebno kod starijih žena.

Perindopril (prestarium) i ramipril (tritace) izlučuju se prvenstveno putem jetre. Ovi lijekovi se dobro podnose. Poželjno ih je propisati za kardiosklerozu.

Fosinopril (monopril) i ramipril (tritace), kako je utvrđeno u uporednoj studiji sa 24 ACE inhibitora, imaju maksimalni koeficijent takozvanog krajnjeg vršnog dejstva, što ukazuje na najveću efikasnost u lečenju arterijske hipertenzije ovim lekovima.

Blokatori angiotenzinskih receptora

Kao i ACE inhibitori, ovi lijekovi smanjuju aktivnost sistema renin-angiotenzin-aldosteron, ali imaju različitu točku primjene. Oni ne smanjuju stvaranje angiotenzina-II, ali sprječavaju njegov učinak na receptore za njega (tip 1) u krvnim žilama, srcu, bubrezima i drugim organima. Time se uklanjaju učinci angiotenzina II. Glavni učinak je hipotenzija. Ovi lijekovi su posebno efikasni u smanjenju ukupnog perifernog vaskularnog otpora, smanjenju opterećenja miokarda i pritiska u plućnoj cirkulaciji. Blokatori angiotenzinskih receptora u suvremenim uvjetima imaju veliki značaj u liječenju arterijske hipertenzije. Počinju ih koristiti kod kronične srčane insuficijencije.

Prvi lijek u ovoj grupi bio je saralazin, nastao prije više od 30 godina. Sada se ne koristi, jer djeluje vrlo kratko, ubrizgava se samo u venu (budući da je peptid, uništava se u želucu), može uzrokovati paradoksalno povećanje krvnog tlaka (jer ponekad izaziva pobudu receptora umjesto blokade) i vrlo je alergičan. Stoga su sintetizirani prikladni nepeptidni inhibitori receptora angiotenzina: losartan (kosaar, brozaar), nastao 1988. godine, a kasnije i valsartan, irbesartan, eprozartan.

Najčešći i dobro dokazani lijek u ovoj skupini je losartan. Djeluje dugo (oko 24 sata), pa se propisuje 1 put dnevno (bez obzira na unos hrane). Njegov hipotenzivni učinak razvija se u roku od 5-6 sati. Terapeutski učinak postupno se povećava i dostiže maksimum nakon 3-4 tjedna liječenja. Važna značajka farmakokinetike losartana je izlučivanje lijeka i njegovih metabolita kroz jetru (s žučom), pa se čak i s zatajenjem bubrega ne kumulira i može se propisati u uobičajenoj dozi, ali u slučaju jetre patologije, doza se mora smanjiti. Metaboliti losartana smanjuju razinu mokraćne kiseline u krvi, koja se često povećava diureticima.

Blokatori angiotenzinskih receptora imaju iste farmakoterapijske prednosti koje ih povoljno razlikuju od drugih antihipertenzivnih lijekova, kao i inhibitori ACE. Nedostatak je relativno visoka cijena blokatora angiotenzinskih receptora.

Indikacije. Hipertenzija (posebno sa slabom tolerancijom ACE inhibitora), renovaskularna arterijska hipertenzija. Hronično zatajenje srca.

Karakteristike sastanka. Početna doza losartana za hipertenziju je 0,05-0,1 g (50-100 mg) dnevno (bez obzira na unos hrane). Ako pacijent prima terapiju dehidracije, doza losartana se smanjuje na 25 mg (1/2 tablete) dnevno. Kod zatajenja srca, početna doza je 12,5 mg (1/4 tablete) jednom dnevno. Tableta se može podijeliti na dijelove i žvakati. Blokatori angiotenzinskih receptora mogu se propisati u slučaju nedovoljne učinkovitosti ACE inhibitora nakon prestanka primjene ovih lijekova. Provodi se krvni tlak, EKG.

Nuspojave. Oni su relativno rijetki. Mogući su vrtoglavica, glavobolja. Ponekad se kod osjetljivih pacijenata razvije ortostatska hipotenzija, tahikardija (ovi učinci ovise o dozi). Može se razviti hiperkalemija, aktivnost transaminaza se može povećati. Suhi kašalj je vrlo rijedak, jer nije poremećena izmjena bradikinina.

Kontraindikacije Pojedinačna povećana osjetljivost. Trudnoća (teratogena svojstva, može doći do smrti fetusa) i dojenje, djetinjstvo. U slučaju bolesti jetre s oštećenom funkcijom (čak i u anamnezi), potrebno je uzeti u obzir povećanje koncentracije lijeka u krvi i smanjiti dozu.

Interakcija s drugim lijekovima. Kao i ACE inhibitori, blokatori angiotenzinskih receptora nisu kompatibilni s dodacima kalija. Kombinacija s diureticima koji štede kalij se također ne preporučuje (prijetnja hiperkalijemijom). U kombinaciji s diureticima, osobito onima koji se propisuju u visokim dozama, potreban je oprez jer je hipotenzivni učinak blokatora angiotenzinskih receptora značajno pojačan.

Književnost

Gayevy M. D., Galenko-Yaroshevsky P. A. Petrov V. I. i dr. Farmakoterapija s osnovama kliničke farmakologije / Ed. V. I. Petrov - Volgograd, 1998. - 451 str.
Gorokhova S.G., Vorobiev P.A., Avksentyeva M.V. Markovo modeliranje u izračunavanju omjera cijene i efikasnosti za neke ACE inhibitore // Problemi standardizacije u zdravstvenoj zaštiti: Naučni i praktični recenzirani časopis.- M: Nyudiamed, 2001.- br. 4. - str. 103.
Drogovoz S.M. Farmakologija na dlanovima.- Kharkov, 2002.- 120 str.
Mikhailov I.B. Clinical Pharmacology.- St. Petersburg: Foliant, 1998.- 496 str.
Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Racionalna farmakoterapija arterijske hipertenzije // Ruski medicinski časopis.-2001.- T. 9, br. 15.- P. 615-621.
Solyanik E.V., Belyaeva L.A., Geltser B.I. P. 129.

Arterijska hipertenzija smatra se rizičnim faktorom za razvoj cijele skupine opasnih patoloških procesa i hitnih stanja: od klasičnog hemoragijskog ili ishemijskog moždanog udara do srčanog udara, akutnog zatajenja bubrega ili njegovog kroničnog oblika s brzim napredovanjem.

Najefikasnija terapija za ovo stanje je u ranim fazama, kada očitanja tonometra ne dosežu stalno visoke vrijednosti.

Učinkovito liječenje uključuje upotrebu cijele grupe lijekova različitih farmaceutskih vrsta. Utječu na pokretače porasta krvnog tlaka, ali na različite načine. Stoga vjerojatnost nuspojava, njihova težina i ukupna učinkovitost nisu iste.

ACE inhibitori snažni su, ali istovremeno blaži u smislu nuspojava, lijekovi za liječenje arterijske hipertenzije, koji blokiraju biokemijsku komponentu vazokonstrikcije, zbog čega se smatraju jednim od najefikasnijih lijekova koji su danas dostupni.

Koriste se za duge kurseve, u nekim slučajevima je potreban doživotni prijem.

Propisuju se za liječenje arterijske hipertenzije i sprječavanje hitnih stanja u rizičnih pacijenata (vidi Indikacije).

Suština farmaceutskog efekta ne leži u jednoj, već u grupi pozitivnih pojava.

Bubrezi stalno proizvode prehormonski renin. Pod utjecajem posebne tvari tijekom reakcije pretvara se u angiotenzin, koji doprinosi sužavanju lumena svih krvnih žila u tijelu i stabilnom povećanju krvnog tlaka.

S povećanjem njegove koncentracije razvija se perzistentna hipertenzija koja se teško korigira na druge načine.

Tvar koja potiče kemijsku reakciju je skraćeno angiotenzin-konvertirajući enzim (ACE). Izraz inhibira znači usporava ili smanjuje brzinu sinteze na prihvatljive nivoe. Zbog toga se krvni tlak vraća u normalu.

Inhibitorni lijekovi utječu na temeljni biokemijski faktor, pa se smatraju jednim od najefikasnijih.

Pojačana proizvodnja bradikinina. Još jedna specifična supstanca. Djeluje kao prirodni citološki zaštitnik.

Sprječava oštećenje tkiva i stanica bubrega, srca (miokarda). Smanjuje rizik od hitnih slučajeva u prosjeku za 20-30%.

Stoga se ACE inhibitor bilo koje generacije koristi u prevenciji srčanog udara i zatajenja bubrega.

Usporavanje sinteze hormona nadbubrežnog korteksa. Smanjenjem brzine proizvodnje renina i angiotenzina.

Iz tog razloga, funkcija filtriranja bubrega ostaje na odgovarajućoj razini, tečnost se ne zadržava u tijelu.

Posredno, to dovodi do pada krvnog tlaka i smanjuje opterećenje bubrega i srca.

Ono što je posebno važno kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom, dijabetes melitusom, endokrinim bolestima.

Također, lijekovi iz grupe koji inhibiraju angiotenzin konvertirajući enzim sprječavaju nakupljanje formiranih krvnih stanica, ne dopuštaju stvaranje krvnih ugrušaka i smanjuju koncentraciju kolesterola.

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora (farmakokinetika) temelji se na inhibiciji nekih biokemijskih reakcija i ubrzanju drugih.

Učinak je složen, zbog čega su lijekovi možda najvažniji u pitanju terapije u bilo kojoj fazi patološkog procesa.

Klasifikacija i razlike

ACE inhibitori kategorizirani su prema generaciji. Svaki od njih uključuje grupu naziva fondova.

U skladu s tim, sljedeća generacija smatra se učinkovitijom i sigurnijom od prethodne.

Ono što je rečeno nije uvijek apsolutna istina. Mnoga sredstva ranih grupa vrlo su učinkovita, ali imaju i značajne rizike, jer previše grubo utječu na tijelo.

1. generacija

Nastao sredinom 70 -ih godina prošlog veka. Istorijski gledano, prvi proizvodi navedene farmaceutske grupe.

Odlikuju ih visoka farmakološka aktivnost i efikasnost, ali izazivaju mnoge nuspojave i izuzetno su zahtjevni pri izboru doze (kao i drugi lijekovi, ali u ovom slučaju govorimo o kritičnoj ovisnosti).

Ako se nepravilno koristi, dolazi do naglog pada krvnog tlaka, koji je prepun hitnih stanja. Stoga, lijekovi kategorički nisu prikladni za samostalnu primjenu.

Danas su na tržištu tri ključne vrste sa sulfhidrilnom grupom:

Captopril. Ima nekoliko trgovačkih naziva: Katopil, Kapoten, Blokordil, Angiopril. Smatra se glavnim lijekom za hitno, hitno snižavanje krvnog tlaka.

Koristi se u malim dozama, jer se rezultat postiže za nekoliko minuta.

Historijski sintetiziran prvi put 1975. Koristi se u praksi kardiologa kao sredstvo hitne pomoći za pacijente s hipertenzivnom krizom. Također u liječenju trajne hipertenzije (stabilan porast pritiska).

Blaži ACE inhibitor sa ukupnom visokom farmaceutskom aktivnošću. Koristi se za korekciju nivoa umjerene arterijske hipertenzije. Drugi pokazatelj je kongestivna srčana insuficijencija.

(Zokardis). Najblaži lijek prve generacije. Izaziva minimum neželjenih efekata. Ali ni efekat nije toliko izražen. Međutim, to čini lijek prikladnim za liječenje početnih stadija arterijske hipertenzije.

Ključne značajke "ranih" ACE inhibitora:

Kratko trajanje djelovanja, budući da su sredstva nestabilna i u tijelu se osnovne tvari brzo oksidiraju.
Visoka bioraspoloživost. To doprinosi brzom početku pozitivnog efekta. Prednost ovog trenutka je mogućnost upotrebe lijekova za hitnu pomoć u hipertenzivnoj krizi, hitnim stanjima.
Izlučivanje se odvija uglavnom putem bubrega.

2. generacija

Danas se najaktivnije koristi u praksi kardiologa u Rusiji i zemljama bivšeg Sovjetskog Saveza. Odlikuje se dobrom kombinacijom efikasnosti i sigurnosti.

U isto vrijeme, vjerojatnost nuspojava, njihova ozbiljnost i dalje je velika.

Spisak imena sa karboksilnom grupom:

Enalapril (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril).

Koristi se za liječenje patoloških povišenja krvnog tlaka kao lijek za kompleksnu upotrebu.

Uglavnom u pacijenata starije dobne skupine, jer ima izraženu aktivnost sprječavanja stvaranja krvnih ugrušaka i uklanjanja kolesterola, iako se u tom pogledu ne može natjecati sa specijaliziranim lijekovima.

Perindopril. Ima mnogo mogućnosti trgovine: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopresi.

Koristi se kao sredstvo kompleksnog liječenja hipertenzije, u sklopu prevencije srčanog, moždanog udara.

Također se može koristiti u rješavanju problema monoterapije za hipertenziju u ranim fazama, simptomatsko povećanje parametara tonometra.

Smatra se najefikasnijim i najsigurnijim od druge generacije ACE inhibitora.

Lisinopril. Među imenima su Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinili itd.

Relativno često se koristi kod pacijenata bez bubrežnih patologija s prevladavajućom lezijom srčanih struktura. Budući da se potpuno izlučuje urinom.

Lista lijekova: Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Korpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

Pacijentima se propisuje za liječenje arterijske hipertenzije. u ranim fazama.

Izraženije faze s stalnim povećanjem pokazatelja zahtijevaju upotrebu drugih lijekova.

Značajke druge generacije ACE inhibitora:

Izlučuju se na različite načine: bubrezima, jetrom, nekoliko odjednom (ovisno o specifičnom imenu).
Visoka bioraspoloživost. Ali to je manje od one prve generacije. Stoga učinak ne dolazi odmah, već nakon 20-30 minuta, možda i više.
Trajanje akcije je duže. Ako sredstva poput kaptoprila traju oko 1-1,5 sati, u ovom slučaju 5-8.

Lijekovi se mogu koristiti kao trajna terapija.

3. generacija

Unatoč činjenici da su nastale relativno kasno, a ovo je posljednja generacija, njihove prednosti nisu toliko očite kako se može činiti.

Uočeni su čimbenici učinkovitosti (blago djelovanje), broj nuspojava (rijetke su, one koje postoje relativno lako podnose pacijenti).

Međutim, ti su lijekovi kontroverzni zbog svoje relativno niske bioraspoloživosti (rezultat se javlja u gotovo 30-60 minuta), izlučuju se na nekoliko načina odjednom: jetrom i bubrezima, što povećava broj kontraindikacija i povećava rizik od nuspojava u slučaju disfunkcije.

Spisak najnovijih generacija ACE inhibitora sa fosfinilnom grupom:

Fozinopril. Monopril, Fosinap, Fosicard, Fosinotek.
Ceronapril.

Pažnja:

U hitnim situacijama kategorički nisu prikladni zbog dugog razdoblja prije početka akcije.

Istodobno, klinički učinak traje mnogo sati, što kvalitativno razlikuje lijekove treće generacije od sličnih.

Lista specifičnih opcija trgovanja nije potpuna, ali to su lijekovi koji se najčešće prepisuju.

Sve razmatrane generacije imaju svoju sferu preferencijalne upotrebe, neće biti moguće reći koji su lijekovi bolji ili lošiji. Ovisi o situaciji i konkretnom slučaju, pacijentu.

ACE inhibitori mogu se klasificirati prema učestalosti primjene:

Kratko trajanje djelovanja: kaptopril. Uzimajte 2-3 puta dnevno.
Prosječno trajanje. Enalapril. 2 puta dnevno.
Produženo. Perindopril, Lisinopril. 1 dnevno.

Indikacije

Razlozi za upotrebu ACE inhibitora su različiti. Naravno, glavna stvar je arterijska hipertenzija bilo kojeg podrijetla.

Učinak neće biti isti, jer uzrok vazokonstrikcije može biti različit, biokemijska komponenta s proizvodnjom angiotenzina iz renina je uvijek prisutna, ali uloga je u svim situacijama različita.

Osim toga, mogu se nazvati sljedeće indikacije za uporabu:

... Sredstva pomažu u smanjenju stope uništavanja srčanog tkiva, što smanjuje ukupnu površinu i opseg oštećenja srčanih struktura. Efekat je već opisan gore.

prenesen u bliskoj prošlosti. Odnosno stanje nakon srčanog udara. Suština je ista, ACE inhibitori smanjuju rizik od recidiva.

Ishemijski moždani udar. Odumiranje moždanog tkiva, moždanih struktura bez narušavanja integriteta krvnih žila.

ACE inhibitori koriste se za normalizaciju krvnog tlaka, koji gotovo uvijek raste tijekom hitne medicinske pomoći.

No, liječnici pomno prate vitalne pokazatelje. Budući da je moguća nestabilnost krvnog tlaka.

... Srčani zastoj u bilo kojoj fazi. Za prevenciju srčanog udara.

Hronična bubrežna disfunkcija.

Pažnja:

Važan uvjet je da se lijek ne smije izlučivati samo uparenim organima. U suprotnom, stanje će se pogoršati.

Dijabetes melitus sa uključenjem u patološki proces perifernih žila (zahvaćeni su udovi), kao i izlučivačkog sistema. Povećanje koncentracije kolesterola zbog tijeka endokrinih bolesti.
Pad kontraktilne funkcije miokarda. ...

Obliterirajuća ateroskleroza šaka ili stopala (bez taloženja plakova holesterola).
Nefropatija na pozadini trenutnog dijabetesa melitusa. Njegova suština leži u oštećenju bubrega, progresivnom smanjenju funkcije filtriranja.

Navedene indikacije uglavnom uključuju kompleksnu terapiju, samo ACE inhibitori nisu dovoljni. Osim blagih i umjerenih oblika arterijske hipertenzije kao dijagnoze ili simptomatskog trenutka.

Nije uvijek preporučljivo koristiti navedenu farmaceutsku skupinu ako govorimo samo o aterosklerozi, hiperholesterolemiji bez povećanja parametara tonometra. Postoje prikladniji lijekovi.

Pažnja:

U svakom slučaju morate koristiti lijekove samo po preporuci ljekara. To nisu bezopasni vitamini (usput, i mogu imati negativan učinak ako se nepravilno koriste).

Kada se redovito uzimaju, ACE inhibitori gotovo prepolovljavaju vjerojatnost moždanog ili srčanog udara, štite srčane strukture i krvne žile te bubrege od uništenja. Indirektno normalizira kontraktilnost miokarda.

Kontraindikacije

Ne mogu se u svim slučajevima koristiti opisani pripravci. U kojim je situacijama bolje suzdržati se:

Povećanje koncentracije kalija. Prevelika količina (nivo preko 5,5).
Stabilan nizak pritisak ili tendencija brzog pada očitavanja tonometra.
Teško zatajenje bubrega.
Sužavanje arterija u području istog uparenog organa.
Individualna preosjetljivost na lijek otkriva se samo empirijski.
Polivalentna alergijska reakcija na lijekove. Rijetko je. Ali to zahtijeva pažljiv pristup. Relativna kontraindikacija.
Trudnoća, bez obzira na fazu.
Dojenje, dojenje.

U prisustvu barem jednog od gore opisanih razloga, šteta može biti nesrazmjerno veća od koristi. Bez imenovanja stručnjaka, ne može biti govora o bilo kakvom prijemu.

Nuspojave

Uobičajene nuspojave uključuju:

Nagli pad krvnog pritiska. Pogotovo ako se uzima velika doza ili je režim terapije neodgovarajući. Obično se tijelo samo prilagođava nakon nekoliko dana, maksimalno sedmicu dana od unosa i obnavlja vaskularni tonus.
Alergijska reakcija na komponente lijeka. Manifestira se kao svrbež kože, napad bronhijalne astme, Quinckeov edem, u ekstremnim slučajevima i anafilaktički šok.
Suh, neproduktivan kašalj dugo vremena.
Mučnina, povraćanje, žgaravica, podrigivanje, proljev, naizmjenični poremećaji stolice (opuštanje ili zatvor).
Dispeptični simptomi. Takođe u ranim fazama liječenja, prije nego što se naviknete na efekte lijeka.
Cholestasis. Bol u desnom hipohondriju. Problemi sa jetrom.
Perverzija gastronomskih preferencija. Retko.
Akutno zatajenje bubrega. U prisustvu srčane disfunkcije, upareni organ može otkazati. Nuspojava se javlja kod teško bolesnih ljudi, češće starijih osoba.
Povećanje broja neutrofila, eozinofila tokom općeg testa krvi. Ovo je varijanta kliničke norme, ali liječnike treba upozoriti na uzimanje lijekova kako ne bi došli do lažnog zaključka.
Promjene biokemijskih parametara tijela, disbalans elektrolita.

Ove nuspojave ACE inhibitora zahtijevaju dodatne konzultacije sa ljekarom-kardiologom, jer mogu biti opasne po zdravlje i život ili značajno umanjiti kvalitetu ovih posljednjih.

U ostalom, tolerancija na lijekove je dobra, nema razloga za otkazivanje ili reviziju kursa.

Konačno

ACE inhibitori su učinkoviti lijekovi za složeno liječenje, au nekim slučajevima i za monoterapiju arterijske hipertenzije.

Složeni mehanizmi utjecaja na tijelo također omogućuju propisivanje lijekova ove grupe u kombiniranim slučajevima kada postoje patologije srca, bubrega i krvnih žila.

Međutim, ovo su daleko od bezopasnih lijekova, pa se ne govori o neovisnoj nekontroliranoj upotrebi. Opasno po život i zdravlje.

Potrebno je konzultirati kardiologa, proći kompletan pregled. Tek tada možemo govoriti o terapiji.

INHIBITORI ENZIMA KOJI PRETVARAJU ANGIOTENSINE

Renin-angiotenzinski sistem (RAAS), čiji je glavni dio angiotenzinogen, angiotenzin I i angiotenzin II, igra važnu ulogu u disregulaciji krvnog tlaka i održavanju hipertenzije.

Renin i enzim koji pretvara angiotenzin uključeni su u aktivaciju i inaktivaciju ovih komponenti. Angiotenzinogen se sintetizira u jetri, on je alfa 2 -globulin koji cirkulira u plazmi. Supstrat za njegovo formiranje nalazi se i u masnom tkivu, bubrezima i centralnom nervnom sistemu. Sintezu angiotenzinogena potiču različiti hormoni: (glukokortikosteroidi, štitna žlijezda) i angiotenzin II. Pod utjecajem renina koji proizvode bubrezi, angiotenzinogen se pretvara u angiotenzin I, koji pod utjecajem enzima koji pretvara angiotenzin (ACE) postaje angiotenzin II. ACE je također kinaza i smanjuje koncentraciju vazodilatacijskih kinina.

Efekti angiotenzina II.

Angiotenzin II je najmoćniji vazokonstriktor koji povećava krvni tlak izravnim djelovanjem na ćelije glatkih mišića krvnih žila i središnjim živčanim sustavom, simpatičkim živčanim sustavom i nadbubrežnom moždinom (zbog oslobađanja kateholamina). Snažan vazokonstrikcijski učinak angiotenzina II proteže se uglavnom na otporne žile i generaliziran je.

Osim direktnog presorskog učinka na krvne žile, angiotenzin II ima pozitivan inotropni učinak na miokard, djelujući indirektno putem autonomnog živčanog sustava, mijenjajući simpatičko-parasimpatički učinak na srce.

Angiotenzin II uzrokuje hipertrofiju miokarda i promjene u metabolizmu u njemu. U arterijama povećava otpor i uzrokuje vaskularnu hipertrofiju. U bubrezima angiotenzin II potiče reapsorpciju natrija i vode i intraglomerularnu hipertenziju. Angiotenzin II, povećavajući oslobađanje kateholamina i vazopresina, povećava vaskularni otpor, uključujući cerebralni.

Postoje kratkoročni učinci angiotenzina II povezani s njegovom cirkulacijskom frakcijom, a dugoročni učinci zbog tkivnog angiotenzina II. Kratkoročni učinci uključuju vazokonstrikciju i stimulaciju proizvodnje aldosterona. Lokalno djelovanje angiotenzina II rezultira hipertrofijom lijeve komore srca i vaskularnog zida, intraglomerularnom hipertenzijom.

Inhibitori angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE) su visoko učinkoviti lijekovi koji se široko koriste u liječenju kardiovaskularnih bolesti (KVB). Relevantnost njihove upotrebe posljedica je njihove visoke antihipertenzivne aktivnosti, kardio- i nefroprotektivnih svojstava.

Nomenklatura ACE inhibitora stalno se širila posljednjih godina i uključivala je više od 30 lijekova, koji se razlikuju po farmakokinetičkim svojstvima, trajanju djelovanja, aktivnosti osnovnog lijeka i stepenu bioraspoloživosti tkiva. Što se tiče hemijske strukture, lijekovi se razlikuju po tome koja se hemijska grupa (sulfhidril, karboksialkil, fosfinil ili hidroksamic) u svom molekulu veže za ion cinka u aktivnim centrima enzima koji pretvara angiotenzin-I. Međutim, ove razlike u kemijskoj strukturi ne utječu značajno na kliničku učinkovitost lijekova.

Klasifikacija ACE inhibitora

Općenito prihvaćena klasifikacija ACEI -ja još uvijek ne postoji.

Postoje različite klasifikacije ACE inhibitora.

I. Po hemijskoj strukturi:

Sa hidroksamičnom grupom (indrapril).

II. Prema trajanju akcije:

Kratko dejstvo (kaptopril).

Srednje dejstvo (enalapril, delapril, perindopril).

Dugotrajno (lizinopril, trandopril, fosinopril).

III. Kombinovana klasifikacija:

Lijekovi direktnog djelovanja (kaptopril, lizinopril).

Prolijekovi, tj. farmakološki aktivan tek nakon metaboličkih transformacija u ljudskom tijelu (enalapril, ramipril, kinapril, cilazapril, trandolapril, fosinopril).

Klasifikacija ACE inhibitora prema kemijskom sastavu najpopularnija je, ali nema praktičnu vrijednost jer glavne farmakološke i farmakodinamičke karakteristike lijekova ne ovise o tome koja kemijska skupina u njihovom molekulu stupa u interakciju s aktivnim centrima ACE.

Samo četiri ACE inhibitora (kaptopril, lizinopril, mebenzapril i ceronapril) izravno pokazuju biološku aktivnost. Svi drugi ACE inhibitori su neaktivne tvari ili prolijekovi. Tek nakon apsorpcije u gastrointestinalnom traktu, kao rezultat hidrolize, oni se pretvaraju u aktivne metabolite, koji se razlikuju po stupnju lipofilnosti.

ACE INHIBITORI

klasa I - lipofilni - kaptopril;

potklasa IIA - lipofilni prolijekovi s pretežno bubrežnom eliminacijom - enalapril, kinapril, perindopril, cilazopril;
podklasa IIB - lijekovi sa dva načina eliminacije - ramipril, monopril;
potklasa IIC sa pretežno eliminacijom iz jetre - trandolapril, spirapril;
klasa III - hidrofilni lijekovi - lizinopril, libenzapril, ceronapril;
klasa IV - dvostruki inhibitori metaloproteaza - alatriapril, mixaepril, omapril: inaktivacija atrijalnih i drugih natriuretičkih peptida, bradikinina i neurokinina A, povoljniji su kod hipertenzije s niskom aktivnošću renina u krvnoj plazmi.

Njihova apsorpcija u gastrointestinalnom traktu uvelike ovisi o stupnju lipofilnosti oblika prolijeka ACE inhibitora. Pretpostavlja se da lipofilni ACE inhibitori lakše prodiru u tkiva od hidrofilnih lijekova i stoga učinkovito potiskuju prekomjernu aktivnost lokalnih (tkivnih) renin-angiotenzinskih sistema.

Biotransformacija neaktivnih ACE inhibitora u aktivne metabolite događa se uglavnom u jetri, a djelomično u sluznici probavnog sustava i ekstravaskularnom tkivu. Teške bolesti jetre mogu imati značajan utjecaj na farmakokinetiku ACE inhibitora, njihova biotransformacija se smanjuje.

Glavni put za eliminaciju i aktivnih i neaktivnih metabolita većine neaktivnih lijekova je izlučivanje putem bubrega.

Među ACE inhibitorima ističe se nekoliko lijekova čiji se aktivni metaboliti izlučuju ne samo putem bubrega, već i žučom i izmetom. ACE inhibitori s dva glavna načina eliminacije uključuju fosinopril, trandolapril, moeksipril, ramipril, spirapril. Očigledno je da je kod bubrežne insuficijencije ACE inhibitori s dva načina eliminacije sigurniji pri dugotrajnoj primjeni od lijekova s pretežno bubrežnom eliminacijom.

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora i farmakološki učinci

Glavni klinički značajni farmakološki učinci ACE inhibitora temelje se na njihovoj sposobnosti da potisnu aktivnost enzima koji pretvara angiotenzin I u angiotenzin II (kininaza II ili ACE), te na taj način utječu na funkcioniranje renin-angiotenzin-aldosterona sistem (RAAS).

Samo 10-15% angiotenzina II u tijelu nastaje zbog učešća ACE; postoji alternativni način njegove biosinteze uz učešće enzima kimaze. Osim toga, transformacija angiotenzina I u angiotenzin II moguća je uz sudjelovanje tkivnog aktivatora plazminogena, katepsina G, tonina i drugih biološki aktivnih tvari.

Istodobno, u nekim organima i tkivima prevladava klasični put stvaranja angiotenzina II (desno srce), u drugima - alternativni (lijevo srce, vanjska ljuska krvnih žila). U nekim tkivima (vaskularni endotel) stvaranje angiotenzina II odvija se uravnoteženo na različite načine.

ACE inhibicija rezultira potiskivanjem učinaka angiotenzina II.

Postoje sljedeći farmakološki učinci ACE inhibitora.

Neurohumoralni:

smanjenje stvaranja angiotenzina II, kao i sintezu i lučenje aldosterona i slabljenje glavnih učinaka RAAS -a;

smanjenje oslobađanja antidiuretskog hormona;

nakupljanje kinina u tkivima i krvi i aktivacija receptora B2 -bradikinina, što dovodi do pojačavanja učinaka;

smanjena aktivnost simpatičko-nadbubrežnog sistema;

povećan parasimpatički tonus, optimizacija barorefleksnih kardiovaskularnih mehanizama;

povećano oslobađanje NO prostaglandina J 2 i E 2, atrijalnog natriuretskog peptida, tkivnog aktivatora fibrinogena;

smanjenje lučenja endotelina-1 i stvaranje inhibitora aktivatora plazminogena tipa 1.

Hemodinamička:

smanjenje sistemskog krvnog pritiska, sistemskog vaskularnog otpora i naknadnog opterećenja;

smanjeno prednaprezanje;

poboljšanje regionalne cirkulacije krvi u srcu, bubrezima, centralnom nervnom sistemu i drugim organima;

pojačavanje vazodilatacije ovisne o endotelu;

Srčani:

obrnuti razvoj LVH, miokardiofibroza i smanjenje volumena srčanih komora;

usporavanje ritma remodeliranja srca, sprječavanje širenja lijeve komore;

antiaritmijski učinak;

zaštita kardiomiocita od ishemije;

Vaskularni:

antiproliferativni i antimigracijski učinak protiv SMC, neutrofila i monocita;

poboljšanje endotelne funkcije;

antiagregacijski učinak;

sprječavanje oštećenja aterosklerotičnog plaka;

poboljšanje elastičnih svojstava vaskularnog zida.

Bubrežni:

ekspanzija aferentnih (donosi) i, u još većoj mjeri, eferentnih (eferentnih) arteriola bubrežnih glomerula i, kao posljedica, intraglomerularna hipertenzija;

povećana natriureza i diureza sa zadržavanjem kalija u tijelu;

povećan protok krvi u bubrežnoj moždini;

inhibicija proliferacije i hipertrofije mezangijalnih ćelija, epitelnih ćelija bubrežnih tubula i fibroblasta, smanjenje sinteze komponenata mezangijalnog matriksa.

Metabolički:

smanjenje insulinske rezistencije;

povećanje sinteze LPVS, razgradnja VLDL i smanjenje sinteze triglicerida;

protuupalni učinak.

Tkivni učinci angiotenzina II, kao i drugih efektorskih peptida RAAS -a - angiotenzinogena, angiotenzinogena I, III, IV - posredovani su specifičnim receptorima za angiotenzin (AT). Trenutno su identificirani receptori AT 1 -, AT 2 -, AT 4 i pretpostavlja se postojanje receptora AT 3 -i AT x -međutim, kardiovaskularni učinci aktivacije RAAS -a ostvaruju se uglavnom putem AT 1 -receptora.

Farmakokinetika

Farmakokinetiku različitih ACE inhibitora, aktivnih oblika doziranja i prolijekova karakterizira nekoliko razlika, uključujući bioraspoloživost, vezivanje za ACE u tkivima, lipofilnost i poluvrijeme (Tabela 1).

Tabela 1

Farmakokinetika ACE inhibitora

LS	Bioraspoloživost,%	Povezano. sa ACE tkivom	Lipofilnost	Period poluživot, h
Benzepril
Captopril
Quinapril
Lisinopril
Perindopril
Ramipril
Trandolapril
Fosinopril
Enalapril

Prema trajanju djelovanja ACE inhibitora (Tabela 15), uobičajeno je klasifikovati u:

Lijekovi kratkog djelovanja, koji se moraju uzimati 3 puta dnevno (kaptopril);

Lijekovi dugog djelovanja, koji omogućuju danonoćno praćenje krvnog tlaka kada se uzimaju 1-2 r / dan.

Tabela 2

Trajanje farmakološkog dejstva

i karakteristike imenovanja ACE inhibitora

LS	Početak razvoja. hipoteze. efekat, h.	Maks. efekat, h.	Nastavi radnje, h.	Ljepota recepcija	Interakcija sa hranom
Captopril					↓ bioraspoloživost
Enalapril
Fosinopril
Ramipril			ne više od 24
Lisinopril
Moexipril					↓ bioraspoloživost
Quinapril			ne više od 24
Benazepril			ne više od 24
Spirapril			ne više od 24
Perindopril
Trandolapril

Kod hipertenzije, ACE inhibitori se mogu koristiti i kao monoterapija i u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Nedavno su proizvedeni kombinirani oblici ACE inhibitora u kombinaciji s tiazidom ili tiazidom sličnim diuretikom, antagonistom kalcija. Ovi kombinirani oblici uključuju:

Ko Renitek(enalapril 10 mg i hidroklorotiazid 12,5 mg);

Enap N / Enap NL(enalapril 10 mg i hidroklorotiazid 25 / 12,5 mg);

Enam N(enalapril 10 mg i hidroklorotiazid 12,5 mg);

Enzix(enalapril -10 mg i indapamid 2,5 mg);

Noliprel / Noliprel forte(perindopril - 2/4 mg i indapamid - 0,625 / 1,25 mg);

Caposid(kaptopril 50 mg i hidroklorotiazid 25 mg);

Predsjedniče(lizinopril - 10 mg i hipotiazid - 12,5 mg);

Delix 5 plus

Amprilan HL(ramipril 2,5 mg i hidroklorotiazid 12,5 mg);

Amprilan DL(ramipril 5 mg i hidroklorotiazid 25 mg);

Akkuzid(kinapril 10 mg i hidroklorotiazid 12,5 mg);

Fozid 20(fosinopril 20 mg i hidroklorotiazid 12,5 mg).

Kontraindikacije za imenovanje ACE inhibitora:

bilateralna stenoza bubrežne arterije;

stenoza arterije jednog bubrega;

teška bubrežna insuficijencija (nivo kreatinina u serumu veći od 300 μmol / l);

teška hiperkalemija (više od 5,5 mmol / l);

teška arterijska hipotenzija (SBP)<90 мм рт.ст.);

stenoza aorte i druge opstrukcije odljeva krvi iz lijeve komore;

trudnoća;

laktacija;

djetinjstvo;

hematološki poremećaji (porfirija, leukopenija, teška anemija);

individualna preosjetljivost na lijekove iz grupe.

Neki istraživači uključuju kronični hepatitis i cirozu jetre u spektar kontraindikacija za imenovanje ACE inhibitora.

Kako bi se spriječile anafilaktičke reakcije, ACE inhibitori se ne smiju propisivati tijekom hemodijalize pomoću poliakrilonitrilnih membrana. Ovi se lijekovi moraju prekinuti prije desenzibilizacije pčelinjim otrovom.

Nuspojave ACE inhibitora iz dva razloga: hipotenzivni učinak (ortostatska hipotenzija, vrtoglavica) i inhibicija ACE u plazmi i tkivu. Mogu se klasifikovati u dve glavne grupe:

Grupa I - specifični nuspojave:

suhi kašalj bez znakova plućne bolesti;

pogoršanje funkcije bubrega, proteinurija;

alergijske reakcije (angioedem);

potiskivanje hematopoeze (leukopenija, trombocitopenija, eritropenija) do agranulocitoze.

Grupa II - nespecifični nuspojave:

dispeptički poremećaji (mučnina, proljev, bol u trbuhu);

poremećaj okusa (gubitak okusa, metalni okus u ustima);

oštećena funkcija jetre (kolestaza);

aftozne lezije oralne sluznice;

mentalni poremećaji (apatija, astenija).

Prilikom liječenja ACE inhibitorom može se primijetiti promjena u brojnim laboratorijskim parametrima. Tako se povećava nivo uree, kreatinina, bilirubina, AST, ALT u krvi.

U velikoj većini slučajeva ove nuspojave nestaju nakon smanjenja doze ili prestanka uzimanja lijeka.

Interakcije

Kada se ACE inhibitor koristi kao dio kombinirane terapije, treba uzeti u obzir mogući učinak interakcije s drugim lijekovima, koji može biti različit. ACE inhibitori dobro se kombiniraju s većinom lijekova koji se koriste u kardiološkoj klinici: antagonisti kalcija, β-blokatori, tiazidi i diuretici petlje. Kombinaciju ACE inhibitora s tiazidom i diureticima petlje prati povećanje hipotenzivnog učinka i smanjenje rizika od hipokalemije. Naprotiv, kombinirana upotreba ACE s diureticima koji štede kalij i pripravcima kalija povezana je s povećanim rizikom od hiperkalemije.

NSAID -i oslabljuju hipotenzivni učinak ACE inhibitora, ometajući sintezu prostaglandina E 2 i J 2. U uvjetima smanjenja aktivnosti RAAS -a, antihipertenzivni učinak ACE inhibitora slabi. Analiza rezultata HOPE -a pokazala je da je dodavanje acetilsalicilne kiseline ramiprilu bilo praćeno manjim smanjenjem kardiovaskularne smrtnosti nego liječenje samo ACE inhibitorom.

ACE inhibitori povećavaju osjetljivost tkiva na inzulin, zbog čega dolazi do povećanja hipoglikemijskog učinka inzulinskih pripravaka i derivata sulfoniluree. Ovo treba uzeti u obzir pri liječenju pacijenata sa šećernom bolešću.

Propisivanje ACE inhibitora pacijentima koji primaju terapiju alopurinolom, citostaticima, imunosupresivima može povećati rizik od razvoja leukopenije uslijed pogoršanja mijelotoksičnih učinaka.

Osnova složenog liječenja arterijske hipertenzije su ACE inhibitori - blokatori angiotenzin konvertirajućeg enzima. Zajedno s diureticima, za kratko vrijeme stabiliziraju krvni tlak i dugo ga drže u granicama normale.

ACE inhibitori se koriste za liječenje arterijske hipertenzije

ACE inhibitori - šta su oni?

Inhibitori angiotenzinske konverzije Prirodne su i sintetičke tvari koje inhibiraju proizvodnju vazokonstrikcijskog enzima angiotenzina u bubrezima.

Ova radnja omogućuje upotrebu lijekova za:

smanjenje dotoka krvi u srce, što smanjuje opterećenje vitalnog organa;
štiti bubrege od skokova pritiska (hipertenzija) i viška šećera u tijelu (dijabetes).

Savremeni antihipertenzivni lijekovi iz grupe ACE inhibitora imaju dugotrajan i stabilan učinak. Lijekovi imaju minimalnu listu nuspojava i jednostavni su za upotrebu.

Klasifikacija ACE inhibitora

Ovisno o kemijskom sastavu, inhibitori konverzije angiotenzina uključuju nekoliko glavnih skupina - karboksil, fosfinil, sulfhidril. Svi oni imaju različite stupnjeve izlučivanja iz tijela i razlike u asimilaciji. Postoji razlika u doziranju, ali to ovisi o karakteristikama bolesti i izračunava ih ljekar.

Tabela "Uporedne karakteristike grupa savremenih inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima"

Grupa i lista najboljih lijekova (imena)	Poluživot iz tijela, sati	Izlučivanje putem bubrega,%	Doziranje i broj doza dnevno
Karboksil
Lisinopril	12–13	72	2,5 do 10 mg jednom dnevno
Enalapril	11	89
Quinapril	3	77	10 do 40 mg jednom dnevno
Ramipril	11	85	2,5 do 10 mg jednom dnevno
Cilazapril	10	82	1,25 mg jednom dnevno
Sulfhydryl
Captopril	2	96	25 do 100 mg 3 puta dnevno
Benazepril	11	87	2,5 do 20 mg 2 puta dnevno
Zofenopril	4–5	62	7,5 do 30 mg
Phosphinyl
Fosinopril	12	53	10 do 40 mg jednom nedeljno

Prema trajanju terapijskog djelovanja, lijekovi za pritisak također imaju nekoliko grupa:

Lijekovi kratkog djelovanja (kaptopril). Takve inhibitore treba uzimati 3-4 puta dnevno.
Lijekovi srednjeg trajanja (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Dovoljno je uzimati takve lijekove najmanje 2 puta dnevno.
ACE blokatori dugotrajnog djelovanja (Cilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fosinopril). Lijekovi su dobri za ublažavanje pritiska jednom dozom dnevno.

Lista lijekova pripada lijekovima najnovije generacije i doprinosi suzbijanju ACE u krvi, tkivima (bubrezi, srce, krvni sudovi). U isto vrijeme, inhibitori enzima angiotenzin -konvertirajuće enzima nove generacije ne samo da smanjuju visoki krvni tlak, već i štite unutarnje organe osobe - pozitivno utječu na srčani mišić i jačaju stijenke krvnih žila mozga i bubrezi.

Djelovanje ACE inhibitora

Mehanizam djelovanja ACE blokatora je inhibiranje proizvodnje vazokonstrikcijskog enzima koji proizvode bubrezi (angiotenzin). Lijek utječe na sistem renin-angiotenzon, sprječava pretvorbu angiotenzina 1 u angiotenzin 2 (izazivač hipertenzije), što dovodi do normalizacije krvnog tlaka.

Otpuštanjem dušikovog oksida, blokatori receptora angiotenzina usporavaju razgradnju bradikinina, koji je odgovoran za širenje vaskularne stijenke. Kao rezultat toga, glavni terapijski učinak postiže se u hipertenziji - blokiranje receptora angiotenzina 2, uklanjanje visokog tonusa u arterijama i stabilizacija pritiska.

Indikacije za inhibitore angiotenzin-konvertirajućeg enzima

Antihipertenzivni lijekovi najnovije generacije ACE blokatora su složeni lijekovi.

To im omogućuje da se koriste u sljedećim stanjima:

s hipertenzijom različitih etimologija;
sa zatajenjem srca (smanjena ejekcijska frakcija lijeve komore ili njena hipertrofija);
s bubrežnom insuficijencijom (glomerulonefritis, pijelonefritis, dijabetička nefropatija, hipertenzivna nefropatija);
nakon moždanog udara s povećanjem pritiska prema gore;
sa prethodnim infarktom miokarda.

Upotreba ACE blokatora ograničena je ili zamijenjena drugim lijekovima u slučaju snažnog smanjenja klirensa kreatinina (to se događa s zatajenjem bubrega i prijeti hiperkalemijom).

Značajke upotrebe ACE inhibitora

Antihipertenzivni lijekovi proizvest će veći terapeutski učinak ako se uzmu u obzir glavne značajke njihove uporabe:

Inhibitore treba uzimati jedan sat prije jela, poštujući dozu i broj doza koje je odredio ljekar.
Ne koristite zamjene za sol. Takvi analozi hrane sadrže kalij koji se već nakuplja u tijelu tijekom liječenja ACE blokatorima. Iz istog razloga, ne preporučuje se zloupotreba hrane koja sadrži kalijum (kupus, zelena salata, pomorandže, banane, kajsije).
Ne možete uzimati protuupalne lijekove nesteroidnog podrijetla (ibuprofen, nurofen, brufen) paralelno s inhibitorima. Takvi lijekovi odgađaju izlučivanje vode i natrija iz tijela, što smanjuje učinak blokatora enzima angiotenzina.
Stalno pratite pritisak i funkciju bubrega.
Ne prekidajte tok liječenja bez znanja ljekara.

Ne preporučuje se kombiniranje lijekova s pićima koja sadrže kofein, kao i alkohol, najbolje je piti tablete ili kapi s običnom vodom.

Nemojte uzimati s inhibitorima Ibuprofen i slične lijekove

Kontraindikacije

Uz široku primjenu u liječenju arterijske hipertenzije, ACE blokatori imaju mnoge kontraindikacije. Mogu se uvjetno podijeliti na apsolutne (strogo zabranjene za upotrebu) i relativne (primjena ovisi o kliničkoj slici, kada rezultat opravdava moguću štetu).

Tablica "Glavne kontraindikacije za upotrebu inhibitora angiotenzin konvertirajućeg enzima"

Vrsta ograničenja	Kontraindikacije
Apsolutno	Patološko suženje zidova obje bubrežne arterije
	Smanjena funkcija bubrega (povećan kreatinin do 300 μmol / L)
	Hiperkalemija (višak kalija u tijelu koji može poremetiti srčani ritam)
	Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka
	Trudnoća i dojenje
	Deca mlađa od 5 godina
Relativno	Smanjenje sistoličkog pritiska ispod 95 mm. rt. Art. Ako se tlak vratio na normalu tijekom drugog prijema, liječenje se može nastaviti.
	Umjereno zatajenje bubrega i hiperkalemija
	Hepatitis u akutnoj fazi
	Oštećenje krvnih linija (agranulocitoza, teška anemija, trombocitopenija)

Važno je shvatiti da su lijekovi s inhibitorima ACE ozbiljni lijekovi koji mogu biti štetni, ali i korisni. Stoga je potrebno strogo pridržavati se preporuka stručnjaka i ne zanemariti kontraindikacije.

Nuspojave ACE inhibitora

Blokatori ACE receptora imaju pozitivan učinak na ljudsko tijelo u liječenju arterijske hipertenzije.

Unatoč tome, lijekovi mogu izazvati određene negativne reakcije vitalnih sustava:

Kašalj. Ne postoje takvi ACE inhibitori koji ne uzrokuju kašalj. Do određene mjere, antihipertenzivni lijekovi uzrokuju slične simptome. Ako je ozbiljna, bolje je konsultovati lekara.
Poremećaji u probavnom traktu u obliku jakog povraćanja i dugotrajnog proljeva.
Svrab i crvenilo na koži.
Povećanje količine kalija u krvi, koje je popraćeno poremećajem u ritmu srca, nedostatkom daha, trncima u udovima, iritacijom, zbunjenošću.
Oticanje grla, jezika, lica. Groznica, grlobolja, nelagodnost u grudima, oticanje donjih ekstremiteta.

Do uzimanja inhibitora može doći do oticanja grla

Prilikom prvog uzimanja ovog lijeka, u ustima ćete osjetiti metalni ili slani okus. Osim toga, na početku terapije vrtoglavica će biti najizraženija, a moguć je i slom.

Drugi važan nuspojava primjene ACE inhibitora je oštećenje bubrega. To se događa kada dođe do zatajenja bubrega u akutnoj fazi.

U liječenju hipertenzije, ACE inhibitori smatraju se najefikasnijim lijekovima. Lijekovi inhibiraju proizvodnju angiotenzina u bubrezima i time pomažu u normalizaciji krvnog tlaka. Zbog širokog mehanizma djelovanja, takvi se lijekovi koriste za zatajenje srca i bubrega, u liječenju arterijske hipertenzije različitog podrijetla. Glavna stvar je ne liječiti se samo i biti u mogućnosti prijaviti sve promjene liječniku. To će pomoći u izbjegavanju negativnih posljedica.