Mehanizam djelovanja antivirusnog lijeka. Najefikasniji antivirusni lijekovi. Nuspojave antivirusnih lijekova

U jesen, zimu i rano proljeće vrlo je lako zaraziti virusnu infekciju.

Ukupno postoji više od 300 vrsta ARVI. Najčešći virusi na našim prostorima su:

  • gripa;
  • parainfluenca;
  • rinovirus i adenovirus;
  • virus respiratorne sincicijalne infekcije.

Za liječenje virusnih bolesti koriste se lijekovi različitih djelovanja, terapija se provodi u tri smjera:

  1. Etiotropno - to jest, usmjereno na uklanjanje uzročnika bolesti - virusa.
  2. Patogenetski - postoji uticaj na mehanizam razvoja i tok bolesti.
  3. Simptomatsko - eliminiraju se simptomi i manifestacije bolesti

Ispod je pregled etiotropnih lijekova i klasifikacija antivirusnih sredstava.

Kako se klasifikuju antivirusni lekovi?

Svi etiotropni lijekovi koji se koriste za liječenje različitih tipova gripe i ARVI podijeljeni su u nekoliko grupa u smislu njihovog porijekla i mehanizma djelovanja.

  • Induktori interferona;
  • Ciklični amini;
  • Inhibitori neuraminidaze;
  • Antivirusni fitopreparati;
  • Ostali antivirusni lijekovi.

Mehanizam djelovanja lijekova za ARVI svake grupe je drugačiji, važno je znati karakteristike kako biste pravilno odabrali i koristili lijek.

Interferon je protein koji stanica počinje proizvoditi kada je zaražena virusom. Njihova glavna svrha je spriječiti aktivno umnožavanje virusa u stanicama, čime interferoni štite tijelo od širenja infekcije i razvoja bolesti.

Kako bi pomogli tijelu da se brže nosi s tim, olakša tok bolesti i ubrza oporavak, istraživači su pokušali uvesti dodatne interferone uzete iz donorske plazme.

Danas se, zahvaljujući istraživanju i radu genetskih inženjera, sintetički interferon proizvodi umjetno.

Preparati koji sadrže interferone su detaljno razmotreni u nastavku.

Ljudski leukocitni interferon

Pogodan za liječenje i prevenciju gripe i ARVI, prašak je dizajniran za pripremu otopine miješanjem s ohlađenom kuhanom vodom. Ovaj lijek se počinje uzimati kada prijeti zaraza virusom - uz neizbježan kontakt sa već zaraženom osobom, ili prije posjete javnim mjestima sa velikom gomilom ljudi.

Možete nastaviti da ga uzimate sve dok postoji opasnost od infekcije. Primijenite leukocitni interferon na ovaj način:

  1. Otvorite kapsulu sa prahom i sipajte njen sadržaj u čašu.
  2. Dodajte vodu i miješajte dok se prah potpuno ne otopi.
  3. Dobivenu otopinu sakupite pipetom i unesite pet kapi u svaku nozdrvu. Lijek treba davati dva puta dnevno.

Ova doza je profilaktička i nema terapeutski učinak ako je došlo do infekcije virusom. Kod prvih simptoma gripe dozu treba povećati: pet kapi lijeka ubrizgava se u svaki nosni prolaz u intervalima od 1-2 sata, ali ne manje od pet puta dnevno. Trajanje intenzivnog tretmana je 3 dana.

Intenzitet leukocitnih antivirusnih lijekova može se povećati ako se daju inhalacijom. Pripremite inhalaciju na sljedeći način:

  • Otvorite tri ampule praha i rastvorite ih u 10 ml tople vode - temperatura treba da bude oko 37 stepeni.
  • Stavite rastvor u inhalator i izvršite proceduru.
  • Ponovite dva puta dnevno pet dana od trenutka infekcije.

Ako se virus proširio na organe vida i razvio se virusni konjunktivitis, rastvor se može ukapati u oči, 1-2 kapi svaka dva sata.

Grippferon

Ovo je kombinovani preparat, koji uključuje rekombinovani humani alfa-interferon i pomoćne komponente. Pogodan je i za liječenje i prevenciju ARVI, gripe i drugih bolesti uzrokovanih virusima. Primjenjuje se nazalno, tri kapi svaka 3-4 sata.

Takvi lijekovi se ne mogu koristiti tijekom trudnoće i s individualnom netolerancijom na bilo koju od komponenti.

Glavni aktivni sastojak ovog sredstva je također alfa-interferon, razlika je u tome što se proizvodi u obliku rektalnih supozitorija.

Ovaj oblik vam omogućava da lako koristite lijek za liječenje male djece koja mogu odbiti piti kapi ili prah.

Doziranje se određuje ovisno o svrsi liječenja, dobi i težini djeteta, obično se daje jedan supozitorija jednom dnevno.

Induktori interferona

Lijekovi iz ove grupe djeluju stimulativno na stanice koje proizvode interferon. Sami po sebi ne neutraliziraju viruse. Ali mogu značajno ublažiti stanje pacijenta nakon infekcije gripom ili drugim virusnim bolestima, a također i zaštititi od infekcije tijekom epidemije.

Tiloron - Amiksin, Lavomax

Ovo sredstvo je tipičan predstavnik antivirusnih lijekova.

Tiloronov režim je sljedeći:

  1. U prva dva dana bolesti - 125 mg oralno jednom dnevno.
  2. Narednih dana - 125 mg jednom svakih 48 sati. U samo jednom kursu liječenja trebali biste uzeti 750 mg lijeka.
  3. Za profilaksu treba uzimati 125 mg lijeka jednom u sedam dana tokom 6 sedmica.

Tiloron se ne propisuje tokom trudnoće i hranjenja djeteta, s preosjetljivošću na komponente lijeka. Nuspojave uključuju mučninu, privremeno povećanje tjelesne temperature, vrlo rijetko, urtikariju i druge alergijske reakcije.

Umifenovir - Arbidol, Arpeflu, Arbivir, Immustat

Mehanizam djelovanja ovog lijeka je drugačiji od prethodnog. Lijek ne samo da stimulira proizvodnju interferona, već i povećava imunitet tijela na ćelijskom nivou.

U jesensko-zimskoj sezoni, tokom epidemije gripe i akutnih respiratornih virusnih infekcija, lijek se uzima u dozi od 0,1 mg jednom u tri dana u trajanju od mjesec dana, u slučaju kontakta sa zaraženim pacijentima treba uzimati 0,2 mg lijeka po dana 10-14 dana. U terapijske svrhe, lijek se uzima po 0,2 mg četiri puta dnevno najmanje 3 dana.

Nema nuspojava, u rijetkim slučajevima primjećuju se alergijske manifestacije.

Ciklični amin rimantadin - Rimantadin-KR, Rimavir

Mehanizam djelovanja ove tvari je sljedeći: prodire u ćelije virusa kroz njihove ovojnice i uništava ih, potiskujući na taj način razmnožavanje mikroorganizama. Lijek je dostupan u obliku tableta ili praha u vrećicama za jednu dozu.

Uzimaju ga prema posebnoj shemi:

  • Prvi dan - 100 mg tri puta dnevno;
  • Drugi i treći dan - 100 mg dva puta dnevno;
  • Četvrti i peti dan - 100 mg jednom dnevno.

U profilaktičke svrhe uzimajte 50 mg lijeka jednom dnevno tijekom 10-14 dana. Kontraindikacije za upotrebu ovog lijeka su trudnoća i dojenje, individualna preosjetljivost na aktivnu komponentu lijekova, zatajenje bubrega i jetre u teškom obliku.

Inhibitori neuraminidaze - Zanamivir, Relenza

Lijekovi ove grupe djelotvorni su samo protiv virusa gripa. Mehanizam djelovanja je suzbijanje sinteze enzima neuraminidaze. Ovaj enzim oslobađa virus gripe iz zahvaćene ćelije i omogućava dalje širenje infekcije. Ako virus ne može proći staničnu membranu, nakon nekog vremena umire unutar ćelije.

Uz liječenje inhibitorima neuraminidaze, bolest napreduje lakše i brže prolazi. Ali treba imati na umu da ovi lijekovi imaju prilično ozbiljne kontraindikacije i nuspojave. Najteži od njih:

  1. Halucinacije.
  2. Poremećaji svijesti.
  3. Psihoze.

Lijek se daje oralno isključivo pomoću posebnog uređaja koji nalikuje inhalatoru - dischaleru. Za liječenje se preporučuju dvije inhalacije dva puta dnevno. Tok terapije traje 5 dana.

U profilaktičke svrhe rade se dve inhalacije jednom dnevno tokom 1-4 nedelje.

Antivirusni fitopreparati - Flavazid, Proteflazid, Altabor, Immunoflazid

Altabor - osnova ovog lijeka je ekstrakt osušenih plodova sjemenki johe. Tvari sadržane u njima mogu aktivirati proizvodnju vlastitog interferona u stanicama i potisnuti sintezu neuraminidaze. Osim toga, Altabor je u stanju neutralizirati brojne vrste bakterija.

Lijek se proizvodi u obliku tableta. Za prevenciju polako rastvoriti u ustima, 2 tablete 2-3 puta dnevno. Ako je došlo do infekcije i potrebno je liječenje, također se rastvaraju 2 tablete 4 puta dnevno. Tok uzimanja lijeka traje 7 dana.

Altabor može izazvati alergijske reakcije, ne uzima se u slučaju preosjetljivosti na aktivne sastojke. Zvanične studije o uticaju leka na reproduktivni kapacitet i razvoj fetusa nisu sprovedene, stoga se ovaj lek ne preporučuje tokom gestacije i laktacije.

Imunoflazid, Proteflazid i Flavazid se gotovo ne razlikuju po svom sastavu, mehanizam djelovanja ova tri lijeka je isti. Glavne komponente ovih lijekova su:

  • Tečni ekstrakt štuke;
  • Tečni ekstrakt mlevene trave trske.

Mehanizam djelovanja lijekova je supresija proizvodnje virusnih enzima i stimulacija sinteze endogenog interferona. Lijek zaustavlja umnožavanje virusa i povećava prirodnu otpornost tijela na bolesti. Razlikuju se samo farmaceutski oblici oslobađanja lijekova iz ove grupe.

Imunoflazid se proizvodi u obliku sirupa. Odrasli treba da ga uzimaju po 9 ml dva puta dnevno tokom 5-14 dana ako je infekcija već nastupila. Za prevenciju virusne infekcije, sirup se uzima 4,5 ml jednom dnevno. Tok preventivnog tretmana može trajati do mjesec dana.

Proteflazid se može naći u ljekarnama u obliku kapi. Tabela unosa lijekova je sljedeća:

  1. Prvih sedam dana - 7 kapi dva puta po udarcu.
  2. Od 2. do 21. dana - 15 kapi dva puta dnevno.
  3. Od 22. do 30. dana - 12 kapi takođe dva puta dnevno.

Ako je potrebno, profilaktički kurs uzimanja lijeka može se ponoviti nakon nekoliko sedmica.

Drugi antivirusni agensi

Pored gore navedenih, postoje i etiotropni lijekovi, čiji mehanizam djelovanja i sastav ne spadaju ni u jednu grupu. To su Inozin Pranobeks, Amizon i Engystol.

Inozinske pranobanke - Groprinozin, Inozin, Novirin

Ovi lijekovi mogu neutralizirati većinu virusa i povećati tjelesnu odbranu. Aktivne tvari ovih lijekova mogu prodrijeti kroz ćelijsku membranu i integrirati se u ćelijsku strukturu. Kao rezultat toga, genetski sastav virusa je poremećen i oni umiru.

Ova sredstva se proizvode u obliku tableta. Dnevna doza se izračunava po stopi od 50 mg lijeka na 1 kg tjelesne težine. Prosječna doza je 6-8 tableta. Treba ih podijeliti na 3-4 doze. Ne možete uzimati više od 4 grama dnevno. lijek. Kod akutne gripe i drugih akutnih respiratornih virusnih infekcija, tijek liječenja je do 14 dana, a ako je bolest dugotrajna, može se produžiti do 28 dana.

Kontraindikacije za upotrebu Groprinosina:

  • Gihtni artritis;
  • hiperurikemija;
  • Individualna netolerancija na komponente lijeka.

Najozbiljnije nuspojave pranobanks inozin tableta su povećani nivoi mokraćne kiseline u krvi i urinu. Simptomatsko liječenje u ovom slučaju nije potrebno. Nivo mokraćne kiseline se sam po sebi vraća u normalu čim se lijek prestane.

Moguće nuspojave prilikom uzimanja Inozina:

  1. Opća slabost.
  2. Mučnina i povraćanje.
  3. Posekotine u stomaku.
  4. Zatvor ili dijareja.
  5. Vrtoglavica i glavobolja.
  6. Bol u zglobovima i mišićima.
  7. Povećana razdražljivost.
  8. Poremećaji spavanja.
  9. Kožni osip i svrab.

U rijetkim slučajevima bilježe se teške alergijske reakcije - anafilaktički šok i angioedem. Ne postoje službeni podaci o tome koliko su ovi lijekovi sigurni za nerođeno dijete, pa se ne koriste tokom gestacije i hranjenja.

Engystol

Ovaj lijek pripada homeopatskim lijekovima s antivirusnim djelovanjem. Tabela unosa Engystola je sljedeća:

  • U početnoj fazi bolesti, 1 tableta svakih 15 minuta tokom dva sata;
  • Nadalje, 1 tableta tri puta dnevno;
  • Za profilaksu, lijek se uzima 1 tableta dva puta dnevno. Trajanje prijema je od 14 do 21 dan.

Lijek se uzima 20 minuta prije obroka ili sat vremena nakon obroka. Tabletu treba staviti na jezik i polako rastvoriti. Engystol se može koristiti tokom trudnoće i dojenja prema uputstvu lekara. Moguće su alergijske reakcije.

Sagrippin homeopatski i Amizon

Sagrippin je biljno antivirusno sredstvo, koristi se za prevenciju akutnih respiratornih virusnih infekcija i u kompleksnoj terapiji, u kombinaciji s antibioticima, antipireticima i antialergijskim lijekovima.

Amizon je nenarkotički analgetik. Ima antipiretičko, protuupalno, analgetsko i imunomodulatorno djelovanje. Uzimajte po jednu tabletu tri puta dnevno tokom 5 do 7 dana. Kontraindikacije: prvi trimestar trudnoće i preosjetljivost na lijekove koji sadrže jod.

U sadašnjoj fazi, to je zbog brojnih faktora. Dakle, prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji (WHO), broj slučajeva SARS-a godišnje dostiže 1,5 milijardi slučajeva (a to je svaki treći stanovnik planete), što je 75% zarazne patologije u svijetu, a tokom epidemija - oko 90% svih slučajeva. Potonje dovodi do činjenice da upravo ova patologija zauzima prvo mjesto u strukturi uzroka visokog morbiditeta i privremene invalidnosti.

Osim toga, vrlo često postoji direktna veza između razvoja kronične patologije srca, pluća, bubrega itd. i činjenice da je osoba u prošlosti bolovala od akutnih respiratornih virusnih infekcija.

U Ukrajini godišnje oko 10-14 miliona ljudi boluje od gripe i ARVI, što je 25-30% ukupnog morbiditeta, pa je svijest o racionalnom liječenju i postojećim sistemima za prevenciju ovih bolesti važan zadatak za istraživače, naučnike. i praktičari iz oblasti fundamentalne i kliničke medicine...

Na globalnom i međunarodnom nivou, ovaj problem je uvijek bio i pod stalnom pažnjom.

Tako je u junu 2007. godine u Torontu (Kanada) na VI Svjetskom simpozijumu „Opcija za kontrolu gripe VI“ razmatrani sljedeći problemi kontrole gripe (prevencija, kontrola i liječenje sezonske gripe primjenom vakcina, antivirusnih lijekova i kontrola infekcije programe i razmjenu informacija o prevenciji pandemije gripa). Ovaj forum je održan u okviru tradicionalnih svjetskih anti-grip manifestacija, posljednjih dvadeset godina održava se pod pokroviteljstvom UN-a, WHO-a, nacionalnih zdravstvenih službi, niza međunarodnih medicinskih udruženja, itd. Ukrajina je punopravni član sve ove međunarodne organizacije, čije su aktivnosti usmjerene na saradnju u prevenciji i liječenju gripa.

Suština zaključaka koje su donijeli učesnici simpozijuma bila je sljedeća:

  • Svijet je na rubu još jedne pandemije gripa.
  • Svaka zemlja treba da ima adekvatan sistem nadzora nad gripom i da bude uključena u Svetsku informacionu mrežu o gripu.
  • Neophodno je obezbijediti razmjenu sojeva (novih, vjerovatno pandemijskih) između zemalja, u koje ih Svjetski centar za influencu izdvaja za brzu proizvodnju pandemijske vakcine.
  • Količina sezonske upotrebe treba povećati.
  • Pored razvoja novih antivirusnih lijekova, potrebno je stalno pratiti osjetljivost i pojavu rezistencije virusa gripe na antivirusne lijekove.

Shodno navedenom, u zacrtanim pravcima počele su da se sprovode aktivnosti i prikupljaju informacije, zbog čega je neophodno sprovesti odgovarajuće neophodne organizacione i preventivne mere na globalnom i nacionalnom nivou. Jedan od vodećih pravaca u ovom slučaju je aktivan edukativni rad među različitim specijalnostima medicinskih radnika u farmakoterapijskim i preventivnim mjerama. Ovim drugim bi se izbjeglo nepotrebno buđenje oko ovog problema, posebno u pogledu informacija o efikasnosti i sigurnosti.

Svojstva antivirusnih lijekova

S tim u vezi, postoji potreba da se još jednom okrenemo pitanjima glavnih kliničkih i farmakoloških svojstva antivirusnih lijekova.

Danas postoji ograničen broj antivirusnih lijekova sa dokazanom kliničkom djelotvornošću, i to:

  • Antiherpetik;
  • Protitomegalovirus;
  • Anti-influenza;
  • Protiv HIV infekcije;
  • Antivirusni lijekovi koji imaju prošireni spektar djelovanja.

Još jedna stvar koja je teška u liječenju antivirusnih lijekova je sposobnost virusa da mutiraju. Shodno tome, smanjuje se osjetljivost promijenjenog virusa na određene lijekove, kao i djelotvornost farmakoterapije. Razjašnjenje karakteristika procesa razmnožavanja virusa, njihove strukture i razlika u metaboličkim procesima ljudskog tijela i virusa doprinijelo je sintezi niza antivirusnih lijekova.

Danas je poznato da sastav omotača virusa gripa uključuje proteine ​​hemaglutinin (H) i neuraminidazu (N) zbog kojih se virus vezuje za ciljnu ćeliju i uništava sijaličnu kiselinu pri izlasku iz ćelije. Reprodukcija (replikacija) virusa je proces tokom kojeg, koristeći vlastiti genetski materijal i sintetički aparat ćelije domaćina, virus reprodukuje slično potomstvo. U generalizovanom obliku, replikacija virusa na nivou jedne ćelije sastoji se od nekoliko uzastopnih faza ciklusa umnožavanja. Prvo se virus veže za površinu ćelije, a zatim prodire kroz njene vanjske membrane. Već u ćeliji domaćinu, virion se skida i virusna RNK se transportuje u ćelijsko jezgro. Nakon toga, virusni genom se reproducira, novi virioni se sakupljaju i oslobađaju iz zahvaćene ćelije pupanjem.

Na nivou tkiva ili organa, ciklusi reprodukcije su često asinhroni, a virus ulazi u zdrave ćelije iz zahvaćenih ćelija. Reprodukcija virusa u ćeliji traje oko 6-8 sati i karakterizira je eksponencijalno povećanje broja viriona, kada se iz jednog virusa formira do 10.000 novih. Ovaj proces se proteže na značajan broj ćelija domaćina, praćen je inhibicijom njihovog metabolizma i bioloških funkcija, a manifestuje se odgovarajućim patološkim simptomima.

Značajna prepreka efikasnom liječenju virusne infekcije je to što se replikacija virusa uglavnom javlja u manifestaciji simptoma bolesti, tok ovog patološkog procesa je kompliciran u pozadini imunodeficijencije, učinkovitost liječenja može se smanjiti kako rezultat sposobnosti virusa da se rekombinuju i mutiraju.

Moderni antivirusni lijekovi su najefikasniji tokom replikacije virusa. Što prije počne liječenje, to su njegove posljedice pozitivnije.

Na ovoj osnovi zasniva se temeljna podjela savremenih antivirusnih lijekova koji se koriste u liječenju gripe po mehanizmu djelovanja na sljedeće grupe:

  • Antivirusni lijekovi koji direktno ometaju replikaciju virusa;
  • Antivirusni lijekovi koji moduliraju imunološki sistem domaćina.

Antivirusni lijekovi koji utiču na virus

U prvu grupu spadaju preparati amantadina, rimantadina, zanamivira, oseltamivira, arbidola, amizona i inozin pranobeksa (svi ovi lekovi su registrovani u Ukrajini i dozvoljeni za medicinsku upotrebu).

I oni su inhibitori neuraminidaze (sijalidaze) - jednog od ključnih enzima koji sudjeluju u replikaciji virusa gripe A i B. Inhibicija neuraminidaze inhibira oslobađanje viriona iz inficiranih stanica, povećava njihovu agregaciju na površini ćelije i usporava širenje virusa u telu. Pod utjecajem inhibitora neuraminidaze smanjuje se otpornost virusa na štetno djelovanje sluznog sekreta respiratornog trakta. Također, inhibitori neurominidaze smanjuju proizvodnju citokina, čime se sprječava razvoj lokalne upalne reakcije i slabe sistemske manifestacije virusne infekcije (groznica i drugi simptomi).

Antivirusni učinak povezan je s njegovom sposobnošću da stabilizira hemaglutinin i spriječi njegov prijelaz u aktivno stanje. U skladu s tim, nema fuzije lipidnog virusnog omotača sa staničnom membranom i membranama endosoma u ranim fazama reprodukcije virusa. Arbidol ima tendenciju prodiranja u nepromijenjenom obliku u inficirane i neinficirane stanice ljudskog tijela, lokalizirane u citoplazmi i jezgru stanice. Osim direktnog djelovanja na virus, arbidol ima i antioksidativno, imunomodulatorno, interferonogeno djelovanje.

Lijekovi i (derivati ​​adamantana) su blokatori jonskih kanala formiranih od M2 proteina virusa gripe A. Kao rezultat izloženosti ovim proteinima, poremećena je sposobnost virusa da prodre u ćeliju domaćina i ribonukleoprotein se ne oslobađa . Također, ovi lijekovi djeluju u fazi sklapanja viriona, moguće je da zbog promjena u obradi hemaglutinina.

Lijek, čiji je aktivni sastojak inozin pranobex, poznat u Ukrajini pod imenom "", ima direktno antivirusno dejstvo. Potonje je zbog sposobnosti vezivanja za ribozome ćelija zahvaćenih virusom, usporava sintezu virusne i-RNA (kršenje transkripcije i translacije) i dovodi do inhibicije replikacije RNA i DNK-genomskih virusa. Također, lijek karakterizira indukcija proizvodnje interferona. Imunomodulatorna svojstva antivirusnog lijeka su posljedica sposobnosti lijeka da pojača diferencijaciju T-limfocita, stimulira proliferaciju T- i B-limfocita uzrokovanu miogenom, poveća funkcionalnu aktivnost T-limfocita, kao i njihovu sposobnost da formiraju limfokine. Stimulira se sinteza interleukina-1, mikrobicidna aktivnost, ekspresija membranskih receptora i sposobnost odgovora na limfokine i hemataksične faktore.

Time se stimuliše pretežno ćelijski imunitet, što je posebno efikasno u uslovima ćelijske imunodeficijencije. Navedeno nam omogućava da ga preporučimo i za liječenje i za prevenciju akutnih i kroničnih virusnih infekcija. Također je dokazano da lijek može pojačati antivirusni učinak interferona, aciklovira i drugih antivirusnih lijekova.

Utvrđeno je da upotreba Groprinosina pomaže u smanjenju težine simptoma bolesti i njenog trajanja.

Antivirusni učinak povezan je s njegovim direktnim djelovanjem na hemaglutinin virusa gripe, zbog čega virion gubi sposobnost vezivanja za ciljne stanice radi dalje replikacije. Amizon takođe ima antiinflamatorno interferonogeno dejstvo.

Antivirusni lijekovi koji utiču na imunološki sistem

Druga grupa uključuje lijekove koji su predstavnici grupe citokina - interferone, moćne citokine koji imaju antivirusna, imunomodulatorna i antiproliferativna svojstva. Sintetišu ih ćelije pod uticajem različitih faktora i pokreću biohemijske odbrambene mehanizme ćelija koje deluju antivirusno: α (više od 20 predstavnika), β i γ. Sinteza interferona α i β odvija se u skoro svim ćelijama, γ - nastaju samo u T i NK limfocitima kada su stimulisani antigenima, miogenima i nekim citokinima.

Antivirusna aktivnost interferon leži u tome što remeti prodiranje virusne čestice u ćeliju, inhibira sintezu m-RNA i translaciju virusnih proteina (adenilat sintetaze, protein kinaze), kao i blokiranjem procesa "sastavljanja" virusni dio i njegov izlazak iz inficirane ćelije. Inhibicija sinteze virusnih proteina smatra se glavnim mehanizmom djelovanja interferona. Interferoni, ovisno o vrsti virusa, djeluju u različitim fazama njegove reprodukcije. Za prevenciju i liječenje gripe koriste se humani leukocitni interferon i interferon-alfa2-c.

Preparati interferona-alfa2-b odobreni za medicinsku upotrebu u Ukrajini:

  • Alfatron,
  • Laferbion,
  • lipoferon,

Brojni lijekovi spadaju u induktore proizvodnje interferona. Dakle, antivirusni lijekovi kagocel, tirolon ("Amiksin"), amizon stimuliraju stvaranje kasnog interferona u ljudskom tijelu (mješavina interferona α, β i γ). Metilglukamin akridon acetat (poznat kao "Cycloferon") je induktor ranog alfa-interferona.

Svi navedeni lijekovi se koriste za liječenje i prevenciju gripe A i B, osim preparata amantadina i rimantadina koji djeluju samo protiv gripe A.

Pandemija (Kalifornija, svinjski grip) nije osjetljiva na lijekove adamantane zbog mutacije S31N u genu M. Za liječenje pacijenata sa ovom pandemijskom gripom, SZO preporučuje upotrebu oseltamivira i zanamivira. Efektivno je imenovanje ovih lijekova najkasnije 48 sati od početka bolesti.

Nuspojave antivirusnih lijekova

Treba napomenuti da, kao i svi lijekovi, antivirusni lijekovi koji se koriste za liječenje gripe imaju inherentne nuspojave. Zadržimo se na nuspojavama antivirusnih lijekova koji direktno ometaju replikaciju virusa gripe.

Posebno treba napomenuti da je za pripravke interferona, na primjer, interferon-alpha2-b, specifična sposobnost izazivanja kliničke slike slične gripi, koju prate odgovarajući simptomi, na što utiče i trajanje upotreba droge.

U strukturi nuspojava antivirusnih lijekova koji su nastali tokom medicinske upotrebe lijekova koji su bili namijenjeni za liječenje gripe u Ukrajini, najveći broj manifestacija bile su alergijske reakcije i, posebno, poremećaji kože i njenih dodataka, kao i komplikacije. iz gastrointestinalnog trakta.

Prema distribuciji nuspojava prema demografskim pokazateljima, u 22% slučajeva nuspojave antivirusnih lijekova javile su se kod djece (u dobi od 28 dana-23 mjeseca - 3,0%, 2-11 godina - 11,4%, 12- 17 godina - 7,5%), u 78% slučajeva - javlja se kod odraslih: u dobi od 18-30 godina - 22,5%, 31-45 godina - 24,6%, 46-60 godina - 23,7%, 61-72 godine - 6,0%, 73-80 godina - 1,2%, preko 80 godina - 0,3%. U pogledu polnih karakteristika, neželjene reakcije su se pretežno javljale kod žena (72,8%), kod muškaraca - u 27,2% slučajeva.

Treba naglasiti da se razvoj mogućih očekivanih nuspojava povećava u prisustvu određenih faktora rizika kod pacijenata, posebno ako ih ljekari ne uzimaju u obzir prilikom propisivanja antivirusnih lijekova. Faktori rizika uključuju:

  • prateće bolesti koje su kontraindikacije za primjenu lijeka,
  • trudnoća,
  • dojenje,
  • rano djetinjstvo,
  • neonatalni period,
  • starosti i starosti itd.

Navedeno nam omogućava da zaključimo da su kod propisivanja antivirusnih lijekova rizične grupe:

  • djeca od 2 do 11 godina,
  • odrasle osobe, posebno žene, u dobi od 31 do 45 godina,
  • pacijenti koji imaju opterećenu alergijsku anamnezu,
  • pacijenti koji imaju prateće bolesti gastrointestinalnog trakta, jetre, bubrega i nervnog sistema.

Stoga, imenovanje antivirusnih lijekova takvim pacijentima zahtijeva oprez u pogledu vjerovatnoće nuspojava, kako od strane liječnika, tako i od strane pacijenta.

Aksiom je da apsolutno sigurnih lijekova nije bilo, nisu i neće biti. Bilo koji lijek može izazvati neželjene reakcije. Prema važećem zakonodavstvu, štetni efekti upotrebe lijekova navedeni su u odgovarajućim dijelovima uputstava za medicinsku upotrebu, odobrenih od strane Ministarstva zdravlja.

Izvodljivost upotrebe antivirusnog lijeka određena je omjerom rizik/korist. Samo ako je korist veća od rizika, lijek treba koristiti prema uputama za upotrebu. Ovo su trenutni objektivni podaci o sigurnosti i efikasnosti antivirusnih lijekova u liječenju gripe, koje bi trebali koristiti ljekari svih specijalnosti, posebno u vrijeme epidemije ili pandemije gripa.

Nuspojave oseltamivira (tamiflu)

Čak iu fazi kliničkih studija ovog antivirusnog lijeka, ustanovljeno je da su najčešće, kada su ga odrasli koristili u terapeutske svrhe, javljali nuspojave kao što su mučnina i povraćanje. Proljev, bronhitis, bolovi u trbuhu, vrtoglavica, glavobolja, kašalj, nesanica, slabost, krvarenje iz nosa, konjuktivitis bili su mnogo rjeđi. Bolesnici koji su uzimali oseltamivir za prevenciju gripe imali su bolove različite lokalizacije, rinoreju, dispepsiju i infekcije gornjih dišnih puteva.

Djeca su češće povraćala. Među nuspojavama koje su uočene kod manje od 1% djece liječene oseltamivirom su bolovi u trbuhu, krvarenje iz nosa, oštećenje sluha i konjuktivitis (pojavili su se iznenada, prestali unatoč nastavku liječenja i u velikoj većini slučajeva nisu bili razlog za prekid liječenje), mučnina, dijareja, bronhijalna astma (uključujući egzacerbacije), akutna upala srednjeg uha, upala pluća, sinusitis, bronhitis, dermatitis, limfadenopatija.

U postregistracionom periodu, kada je lek počeo da se široko koristi, otkriveni su novi štetni efekti njegove upotrebe. Tako su na dijelu kože i njenih dodataka u izolovanim slučajevima zabilježene alergijske reakcije (dermatitis, osip, ekcem, urtikarija, slučajevi polimorfnog eritema, Stevens-Johnsonovog sindroma i toksične epidermalne nekrolize, anafilaktičke/anafilaktoidne reakcije).

Kod pacijenata sa gripom koji su primali oseltamivir, uočeni su izolovani slučajevi hepatitisa i povećanje nivoa jetrenih enzima; rijetko je bilo slučajeva gastrointestinalnog krvarenja, ali su manifestacije hemoragičnog kolitisa nestale kada je tok gripe oslabio ili nakon što je lijek prestao.

Ispostavilo se da lijek "Tamiflu" može uzrokovati neuropsihijatrijske poremećaje.

Od 2004. godine regulatorne agencije počele su primati izvještaje da su pacijenti sa gripom (uglavnom djeca i adolescenti) koji su uzimali Tamiflu imali napade, delirijum, promjene u ponašanju, konfuziju, halucinacije, anksioznost, noćne more, što je rijetko rezultiralo slučajnim ozljedama ili smrću.

U oktobru 2006. godine, japansko Ministarstvo zdravlja i socijalne skrbi primilo je 54 smrtna slučaja od Tamiflua, uglavnom od zatajenja jetre. Potonje je, prema naučnicima, nastalo najvjerovatnije zbog teškog toka gripa. Međutim, 16 slučajeva dogodilo se u dobi od 10 do 19 godina. Zbog gripe i uzimanja Tamiflua razvili su se psihički poremećaji, dok je 15 pacijenata umrlo od posljedica samoubistva, skakanja ili ispadanja iz svojih domova, jedan je preminuo pod točkovima kamiona.

U martu 2007., japansko Ministarstvo zdravlja i socijalne skrbi naredilo je proizvođaču Tamiflua da zabrani njegovu upotrebu kod pacijenata između 10 i 19 godina u medicinskim uputama za ovaj lijek (međutim, lijek se i dalje koristio u ovoj starosnoj grupi za liječenje neki slučajevi svinjske gripe 2009 (H1N1)). Do tada je uputstvo za medicinsku upotrebu Tamiflua već sadržavalo rezervu o mogućem razvoju mentalnih nuspojava, uključujući poremećaje ponašanja i halucinacije.

Na osnovu analize 10.000 slučajeva upotrebe Tamiflua kod djece mlađe od 18 godina kojoj je dijagnosticirana gripa u periodu od 2006. do 2007. godine, Ministarstvo zdravlja i socijalne skrbi Japana je u aprilu 2009. zaključilo da je razvoj abnormalnog ponašanja, uključujući iznenadno trčanje, skakanja, bila je 1,54 puta veća kod tinejdžera koji su uzimali Tamiflu u odnosu na djecu oboljelu od gripa kojoj ovaj lijek nije prepisan.

U martu 2008. godine, FDA (SAD) je dodala informacije ljekarima o neuropsihijatrijskim poremećajima povezanim s upotrebom Tamiflua kod pacijenata sa gripom u odjeljku "Odricanje od odgovornosti".

U Ukrajini je još u kolovozu 2007. godine u uputama za medicinsku upotrebu Tamiflua kod pacijenata sa gripom navedeno da njegovo uzimanje može dovesti do razvoja psihoneurotičkih poremećaja (konvulzije, delirijum, uključujući promjenu nivoa svijesti, zbunjenost, neprikladno ponašanje, delirijum, halucinacije, uznemirenost, anksioznost, noćne more). Nije poznato da li su psihoneurotski poremećaji povezani sa upotrebom Tamiflua, budući da su psihoneurotski poremećaji su takođe prijavljeni kod pacijenata sa gripom koji nisu koristili ovaj lek... Stoga je proizvođač preporučio praćenje ponašanja pacijenata, posebno djece i adolescenata, kod kojih su najčešće zabilježene neželjene reakcije iz centralnog nervnog sistema. U slučaju bilo kakvih manifestacija neodgovarajućeg ponašanja pacijenta, odmah se obratite ljekaru.

Treba naglasiti da je prema podacima SZO Centra za međunarodno praćenje nuspojava (mart 2010.), samo u 270 slučajeva od 3566 dokazana uzročna veza između registrovanih slučajeva neželjenih reakcija i djelovanja Tamiflua.

21. Antivirusni lijekovi: klasifikacija, mehanizam djelovanja, primjena u različitim lokalizacijama virusne infekcije. Antineoplastični agensi: klasifikacija, mehanizmi djelovanja, osobitosti imenovanja, nedostaci, nuspojave.

Antivirusna sredstva:

a) antiherpetici

Sistemsko djelovanje - aciklovir(Zovirax), Valacyclovir (Valtrex), Famciclovir (Famvir), Ganciclovir (Cymeven), Valganciclovir (Valcite);

Lokalno djelovanje - aciklovir, penciklovir (fenistil pencivir), idoksuridin (Oftan Idu), foskarnet (gefin), tromantadin (Viru-Merz serol);

b) lijekovi za prevenciju i liječenje gripa

Blokatori membranskih proteina M 2 - amantadin, remantadin (remantadin);

Inhibitori neuraminidaze - oseltamivir(tamiflu), zanamivir (relenza);

c) antiretrovirusna sredstva

HIV inhibitori reverzne transkriptaze

Struktura nukleozida - zidovudine(retrovir), didanozin (videx), lamivudin (zefiks, epivir), stavudin (zerit);

Nenukleozidna struktura - nevirapin (viramun), efavirenz (stokrin);

inhibitori HIV proteaze - amprenavir (agenraza), sakvinavir (fortovaza);

Inhibitori fuzije (fuzije) HIV-a sa limfocitima - enfuvertid (fuzeon).

d) antivirusna sredstva širokog spektra

ribavirin(virazol, rebetol), lamivudin;

Preparati interferona

Rekombinantni interferon-α (influenca), interferon-α2a (roferon-A), interferon-α2b (viferon, intron A);

Pegilirani interferoni - peginterferon- α2a (pegasis), peginterferon-α2b (PegIntron);

Induktori sinteze interferona - akridonsirćetna kiselina (cikloferon), arbidol, dipiridamol (kurantil), jodantipirin, tiloron (amiksin).

Antivirusne supstance koje se koriste kao lekovi mogu se predstaviti u sledećim grupama

Sintetički proizvodi

Analozi nukleozida- zidovudin, aciklovir, vidarabin, ganciklovir, trifluridin, idoksuridin

Derivati ​​peptida- sakvinavir

Derivati ​​adamantana- midantan, remantadin

Derivat indolkarboksilne kiseline -arbidol.

Derivat fosfonomravlje kiseline- foskarnet

Derivat tiosemikarbazona- metisazon

Biološke supstance koje proizvode ćelije makroorganizma - Interferoni

Veliku grupu efikasnih antivirusnih sredstava predstavljaju derivati ​​purinskih i pirimidinskih nukleozida. Oni su antimetaboliti koji inhibiraju sintezu nukleinskih kiselina

Zadnjih godina,antiretrovirusni lijekovi,koji uključuju inhibitore reverzne transkriptaze i inhibitore proteaze. Povećano interesovanje za ovu grupu supstanci povezano je sa njihovim

upotreba u liječenju sindroma stečene imunodeficijencije (AIDS 1). Uzrokuje ga poseban retrovirus - virus ljudske imunodeficijencije

Antiretrovirusni lijekovi efikasni za HIV infekciju predstavljeni su sljedećim grupama.

/. Inhibitori reverzne transkriptazeA. Nukleozidi Zidovudin Didanozin Zalcitabin Stavudin B. Ne-nukleozidna jedinjenja Nevirapin Delavidin Efavirenz2. Inhibitori HIV proteazaIndinavir Ritonavir Sakvinavir Nelfinavir

Jedno od antiretrovirusnih jedinjenja je derivat nukleozida azidotimidin

nazvan zidovudin

). Princip delovanja zidovudina je da on, fosforiliran u ćelijama i pretvoren u trifosfat, inhibira reverznu transkriptazu viriona, sprečavajući stvaranje DNK iz virusne RNK. To inhibira sintezu mRNA i virusnih proteina, što pruža terapeutski učinak. Lijek se dobro apsorbira. Bioraspoloživost je značajna. Lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Oko 75% lijeka se metabolizira u jetri (formira se azidotimidin glukuronid). Dio zidovudina se izlučuje nepromijenjen bubrezima

Zidovudinom treba započeti što je prije moguće. Njegov terapeutski efekat se manifestuje uglavnom u prvih 6-8 meseci od početka lečenja. Zidovudin ne leči pacijente, već samo odlaže razvoj bolesti. Treba imati na umu da se na njega razvija rezistencija na retrovirus.

Od nuspojava na prvom mjestu su hematološki poremećaji: anemija, neutropenija, trombocitopenija, pancitemija. Moguća je glavobolja, nesanica, mijalgija i supresija bubrežne funkcije.

TOnenukleozidne antiretrovirusne lijekoveuključuju nevirapin (viramun), delavirdin (reskriptor), efavirenz (sustiva). Imaju direktan, nekompetitivni inhibitorni efekat na reverznu transkriptazu. Oni se vezuju za ovaj enzim na različitoj lokaciji od nukleozidnih spojeva.

Od nuspojava najčešće se javlja kožni osip, povećava se nivo transaminaza.

Predložena je nova grupa lijekova za liječenje HIV infekcije -inhibitori HIV proteaza.Ovi enzimi, koji regulišu stvaranje strukturnih proteina i enzima HIV viriona, neophodni su za reprodukciju retrovirusa. Ako je njihov broj nedovoljan, nastaju nezreli prekursori virusa, što odgađa razvoj infekcije.

Značajno dostignuće je stvaranje selektivnog poslovanjaantiherpetici,koji su sintetički derivati ​​nukleozida. Aciklovir (Zovirax) je jedan od visoko efikasnih lijekova ove grupe.

U ćelijama, aciklovir je fosforiliran. U inficiranim stanicama djeluje kao trifosfat 2, ometajući rast virusne DNK. Osim toga, ima direktan inhibitorni učinak na DNK polimerazu virusa, koja inhibira replikaciju virusne DNK.

Apsorpcija aciklovira iz gastrointestinalnog trakta je nepotpuna. Maksimalna koncentracija se utvrđuje nakon 1-2 sata.Bioraspoloživost je oko 20%. Proteini plazme vezuju 12-15% supstance. Sasvim zadovoljavajuće prolazi kroz krvno-moždanu barijeru.

Sakvinavir (Invirase) je više proučavan u klinici. Veoma je aktivan i selektivan inhibitor HIV-1 i HIV-2 proteaza. Unatoč niskoj bioraspoloživosti lijeka (~ 4%)", moguće je postići takve koncentracije u krvnoj plazmi koje potiskuju reprodukciju retrovirusa. Većina tvari se veže za proteine ​​plazme. Lijek se primjenjuje oralno. Nuspojave su primećeno zbog dispeptičkih poremećaja, povećane aktivnosti jetrenih transaminaza, poremećaja metabolizma lipida, hiperglikemije Mogući razvoj virusne rezistencije na sakvinavir.

Lijek se propisuje uglavnom za herpes simplex

kao i kod infekcije citomegalovirusom. Aciklovir se primjenjuje oralno, intravenozno (u obliku natrijeve soli) i lokalno. Kada se primjenjuje lokalno, može doći do blagog iritativnog efekta. Kod intravenske primjene aciklovira, ponekad se javljaju disfunkcija bubrega, encefalopatija, flebitis i kožni osip. Kod enteralne primjene primjećuju se mučnina, povraćanje, dijareja i glavobolja.

Novi antiherpetički lijek valaciklovir

To je prolijek; kada prvi put prođe kroz crijeva i jetru, oslobađa se aciklovir, koji pruža antiherpetički učinak.

U ovu grupu spadaju i famciklovir i njegov aktivni metabolit gan-ciklovir, koji su po farmakodinamici slični acikloviru.

Vidarabin je takođe efikasan lek.

Prodirući u ćeliju, vidarabin se fosforilira. Inhibira virusnu DNK polimerazu. Ovo potiskuje replikaciju velikih virusa koji sadrže DNK. U tijelu se djelomično pretvara u arabinozid, koji je manje aktivan protiv virusa, hipoksantin.

Vidarbin se uspješno koristi za herpes encefalitis (primjenjuje se intravenskom infuzijom), smanjujući smrtnost od ove bolesti za 30-75%. Ponekad se koristi za komplikovane šindre. Djelotvoran za herpetički keratokonjunktivitis (propisuje se lokalno u mastima). U potonjem slučaju, uzrokuje manje iritacije i manje inhibira zacjeljivanje rožnjače od idoksuridina (vidi dolje). Lako prodire u dublje slojeve tkiva (u liječenju herpetičnog keratitisa). Vidarabin je moguće koristiti za alergijske reakcije na idoksuridin i ako je potonji nedjelotvoran.

Nuspojave uključuju dispeptičke simptome (mučnina, povraćanje, dijareja), osip na koži, poremećaje centralnog nervnog sistema (halucinacije, psihoze, drhtanje, itd.), tromboflebitis na mestu injekcije.

Trifluridin i idoksuridin se koriste lokalno.

Trifluridin je fluorirani pirimidin nukleozid. Inhibira sintezu DNK. Koristi se za primarni keratokonjunktivitis i rekurentni epitelni keratitis uzrokovan virusom herpes simplex (tip1 i 2). Otopina trifluridina se nanosi lokalno na mukoznu membranu oka. Moguć je prolazni iritirajući efekat, oticanje kapaka.

Idoksuridin (kerecid, iduridin, oftalmološkiIDU), koji je analog ti-midina, ugrađen je u molekulu DNK. U tom smislu, on inhibira replikaciju određenih virusa koji sadrže DNK. Idoxuridin se koristi lokalno za herpes infekcije oka (keratitis). Može izazvati iritaciju, oticanje očnih kapaka. Malo je koristan za resorptivno djelovanje, jer je toksičnost lijeka značajna (suzbija leukopoezu).

Atinfekcija citomegalovirusomkoristite ganciklovir i foskarnet. Gan-ciklovir (cymevene) je sintetički analog 2'-deoksiguanozin nukleozida. Mehanizam djelovanja je sličan acikloviru. Inhibira sintezu virusne DNK. Lijek se koristi za citomegalovirusni retinitis. Primjenjuje se intravenozno i ​​u konjunktivu Neželjeni efekti se često primećuju.

mnogi od njih dovode do teških disfunkcija različitih organa i sistema. Dakle, 20-40% pacijenata ima granulocitopeniju, trombocitopeniju. Neželjena neurološka dejstva su česta: glavobolja, akutne psihoze, konvulzije itd. Mogući su razvoj anemije, kožne alergijske reakcije, hepatotoksični efekti. U eksperimentima na životinjama utvrđeno je njegovo mutageno i teratogeno djelovanje.

Brojni lijekovi su efikasni kao lijekovi protiv gripe. Antivirusni lijekovi učinkoviti za infekciju gripom mogu se predstaviti sljedećim grupama./. Inhibitori virusnog proteina M2Remantadin Midantan (amantadin)

2. Inhibitori virusnog enzima neuraminidazeZanamivir

Oseltamivir

3. Inhibitori virusne RNK polimerazeRibavirin

4. Razne drogeArbidol Oxolin

Prva grupa se odnosi nainhibitori M2 proteina.Membranski protein M2, koji funkcioniše kao jonski kanal, nalazi se samo u virusu gripa tipa A. Inhibitori ovog proteina ometaju proces „svlačenja“ virusa i sprečavaju oslobađanje virusnog genoma u ćeliji. Kao rezultat toga, replikacija virusa je potisnuta.

U ovu grupu spada midantan (adamantanamin hidrohlorid, amantadin, simetrel). Dobro se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Ponekad se lijek koristi za prevenciju gripe tipa A. Kao lijek je nedjelotvoran. Midantan se češće koristi kao antiparkinsonik.

Remantadin (remantadin hidrohlorid), koji je po hemijskoj strukturi sličan midantanu, ima slična svojstva, indikacije za upotrebu i nuspojave.

Virusna rezistencija se brzo razvija na oba lijeka.

Druga grupa lekovainhibira virusni enzim neuraminidazu,koji je glikoprotein formiran na površini virusa gripe A i B. Ovaj enzim olakšava ulazak virusa u ciljne ćelije u respiratornom traktu. Specifični inhibitori neuraminidaze (kompetitivnog, reverzibilnog djelovanja) sprječavaju širenje virusa povezanog sa inficiranim stanicama. Replikacija virusa je poremećena.

Jedan od inhibitora ovog enzima je zanamivir (relenza). Koristi se intranazalno ili inhalacijom

Drugi lijek, oseltamivir (Tamiflu), koristi se u obliku etil etera.

Stvoreni su lijekovi koji se koriste i za gripu i za druge virusne infekcije. U grupu sintetičkih droga,inhibiranje sinteze nukleinskih kiselina,uključuje ribavirin (ribamidil). To je analog gvanozina. U tijelu, lijek je fosforilisan. Ribavirin monofosfat inhibira sintezu nukleotida gvanina, a trifosfat inhibira virusnu RNK polimerazu i remeti stvaranje RNK.

Efikasan je kod gripa tipa A i B, teške respiratorne sincicijalne virusne infekcije (koje se daje inhalacijom), hemoragijske groznice sa bubrežnim sindromom i groznice lasice (intravenozno). Nuspojave uključuju osip na koži, konjunktivu

Međurazličite drogeodnosi se na arb idola. To je derivat indola. Koristi se za prevenciju i liječenje gripe uzrokovane virusima influence A i B, kao i kod akutnih respiratornih virusnih infekcija. Prema dostupnim podacima, arbidol, pored umjerenog antivirusnog djelovanja, ima i interferonogeno djelovanje. Osim toga, stimulira ćelijski i humoralni imunitet. Lijek se ubrizgava unutra. Dobro se podnosi.

U ovu grupu spada i lek oksolin, koji ima virucidno dejstvo. Umjereno je efikasan u prevenciji

Navedeni lijekovi su sintetička jedinjenja. Istovremeno se koriste i za antivirusnu terapijubiogene supstance,posebno interferon s.

Interferoni se koriste za prevenciju virusnih infekcija. Ovo je grupa spojeva srodnih glikoproteinima male molekularne mase, koje proizvode ćelije organizma kada su izložene virusima, kao i nizu biološki aktivnih supstanci endo- i egzogenog porijekla. Interferoni se formiraju na samom početku infekcije. Povećavaju otpornost ćelija na napad virusa. Odlikuje ih širok antivirusni spektar.

Manje ili više izražena efikasnost interferona zabilježena je kod herpetičnog keratitisa, herpetičnih lezija kože i genitalija, akutnih respiratornih virusnih infekcija, sa herpesom šindre, virusnog hepatitisa B i C i AIDS-a. Interferoni se koriste lokalno i parenteralno (intravenozno, intramuskularno, subkutano).

Nuspojave uključuju groznicu, razvoj eritema i bol na mjestu injekcije, a primjećuje se i progresivni umor. U velikim dozama interferoni mogu inhibirati hematopoezu (razvijaju se granulocitopenija i trombocitopenija).

Osim antivirusnog djelovanja, interferoni imaju antićelijsko, antitumorsko i imunomodulatorno djelovanje.

Antineoplastični agensi: klasifikacija

Alkilacijska sredstva - benzotef, mielosan, tiofosfamid, ciklofosfamid, cisplatin;

Antimetaboliti folne kiseline - metotreksat;

Antimetaboliti - analozi purina i pirimidina - merkaptopurin, fluorouracil, fludarabin (citosar);

Alkaloidi i drugi biljni lijekovi vinkristin, paklitaksel, tenipozid, etopozid;

Antineoplastični antibiotici - daktinomicin, doksorubicin, epirubicin;

Monoklonska antitela na antigene tumorskih ćelija - alemtuzumab (campas), bevacizumab (avastin);

Hormonski i antihormonski agensi - finasterid (proscar), ciproteron acetat (androcur), goserelin (zoladex), tamoksifen (nolvadex).

SREDSTVA ZA ALKILACIJU

U pogledu mehanizama interakcije alkilirajućih agenasa sa ćelijskim strukturama postoji sljedeća tačka gledišta. Kloroetil amini kao primjer(a)pokazalo se da u rastvorima i biološkim tečnostima odvajaju jone hlora. U tom slučaju nastaje elektrofilni karbonijev ion koji se pretvara u etilenimonij(v).

Potonji također formira funkcionalno aktivan karbonijev ion (g), koji, prema dostupnim konceptima, stupa u interakciju s nukleofilnim strukturama 2 DNK (sa gvaninskim, fosfatnim, aminosulfhidrilnim grupama -

Tako dolazi do alkilacije supstrata

Interakcija alkilirajućih supstanci sa DNK, uključujući umrežavanje molekula DNK, narušava njenu stabilnost, viskozitet i posljedično integritet. Sve to dovodi do oštrog potiskivanja vitalne aktivnosti stanica. Njihova sposobnost podjele je potisnuta i mnoge ćelije umiru. Alkilacijska sredstva djeluju na stanice u interfazi. Posebno je izražen njihov citostatski učinak na brzo proliferirajuće stanice.

Večina

koristi se uglavnom za hematološke maligne bolesti (hronična leukemija, limfogranulomatoza (Hodgkinova bolest), limfni i retikulosarkomi

Sarkolizin (racemelfolan), aktivan kod bolesti mijeloma, limfnih i retikulosarkoma, efikasan je kod brojnih pravih tumora

ANTIMETABOLITI

Lijekovi ove grupe su antagonisti prirodnih metabolita. U prisustvu tumorskih bolesti uglavnom se koriste sljedeće supstance (vidi strukture).

Antagonisti folne kiseline

metotreksat (ametopterin)Antagonisti purina

Merkaptopurin (leupurin, purinetol)Antagonisti pirimidina

Fluorouracil (fluorouracil)

ftorafur (tegafur)

citarabin (citosar)

Fludarabin fosfat (Fludar)

U smislu hemijske strukture, antimetaboliti su samo slični prirodnim metabolitima, ali ne i identični njima. S tim u vezi, uzrokuju poremećaj sinteze nukleinskih kiselina 1

To negativno utječe na proces diobe tumorskih stanica i dovodi do njihove smrti.

U liječenju akutne leukemije, poboljšanje općeg stanja i hematološke slike dolazi postepeno. Trajanje remisije se računa na nekoliko mjeseci.

Droge se obično uzimaju na usta. Metotreksat je također dostupan za parenteralnu primjenu.

Metotreksat se izlučuje putem bubrega, uglavnom nepromijenjen. Dio lijeka ostaje u tijelu veoma dugo (mjeseci). Merkaptopurin je izložen u jetri x

Negativni aspekti djelovanja lijekova očituju se u njihovoj inhibiciji hematopoeze, mučnini i povraćanju. Kod određenog broja pacijenata uočena je disfunkcija jetre. Metotreksat utiče na sluzokožu gastrointestinalnog trakta, izazivajući konjuktivitis.

Antimetaboliti također uključuju tioguanin i citarabin (citozin-arabinozid), koji se koriste kod akutne mijeloične i limfoidne leukemije.

ANTIBIOTICI SA ANTITUMORSKIM DJELOVANJEM

Brojni antibiotici, uz antimikrobno djelovanje, imaju izražena citotoksična svojstva zbog inhibicije sinteze i funkcije nukleinskih kiselina. To uključuje daktinomicin (aktinomicinD) koje proizvode neke vrsteStreptomyces. Daktinomicin se koristi za korionepiteliom materice, Wilmsov tumor kod dece, sa limfogranulomatozom (slika 34.2). Lijek se primjenjuje intravenozno, kao iu tjelesnu šupljinu (ako u njima ima eksudata).

Antibiotik olivomicin, proizveden odActinomycesolivoretikuli. U medicinskoj praksi koristi se njegova natrijumova so. Lijek uzrokuje određena poboljšanja kod tumora testisa - seminoma, karcinoma embriona, teratoblastoma, limfoepitelioma. retikulo-sarkom, melanom. Primjenjuje se intravenozno. Osim toga, za ulceraciju površinskih tumora, olivomicin se koristi lokalno u obliku masti.

Antibiotici antraciklinske grupe - doksorubicin hidrohlorid (formiranStreptomycespeuceticusvarcaesius) i karma i nom i qing (producentActinoma- duracarminatasp. nov.) - privlače pažnju zbog svoje efikasnosti u sarkomima mezenhimskog porijekla. Dakle, doksorubicin (adriamicin) se koristi za osteosarkome, rak dojke i druge neoplastične bolesti.

Uz upotrebu ovih antibiotika dolazi do poremećaja apetita, stomatitisa, mučnine, povraćanja, dijareje. Moguće je oštećenje sluzokože gljivicama sličnim kvascu. Hematopoeza je inhibirana. Ponekad postoji kardiotoksični efekat. Gubitak kose nije neuobičajen. Ovi lijekovi također imaju iritirajuća svojstva. Treba uzeti u obzir i njihovo izraženo imunosupresivno dejstvo.

i jesenji krokus

VincaroseaL.)

Toksični učinak vinkristina se manifestira na različite načine. Uz praktički malu supresiju hematopoeze, može dovesti do neuroloških poremećaja (ataksija, poremećena neuromišićna transmisija, neuromuskularna gija, parestezija), oštećenja bubrega (poliurija, disurija) itd.

Androgeni

Estrogeni

Kortikosteroidi

U smislu mehanizma djelovanja na tumore zavisne od hormona, hormonski lijekovi se značajno razlikuju od citotoksičnih lijekova o kojima je bilo riječi. Dakle, postoje dokazi da pod uticajem polnih hormona tumorske ćelije ne umiru. Očigledno, glavni princip njihovog djelovanja je da inhibiraju diobu stanica i pospješuju njihovu diferencijaciju. Očigledno je da u određenoj mjeri dolazi do obnavljanja poremećene humoralne regulacije ćelijske funkcije.

Androgeni5

BILJNI PROIZVODI SA ANTITUMORSKIM DJELOVANJEM

Kolchamine, alkaloid kolhikuma veličanstvenog

i jesenji krokus

Kolkhamin (demecolcine, omain) se lokalno koristi u mastima za rak kože (bez metastaza). U tom slučaju maligne stanice umiru, a normalne epitelne stanice praktički nisu oštećene. Međutim, tokom tretmana može doći do iritativnog dejstva (hiperemija, edem, bol) zbog čega ćete morati da pravite pauze u lečenju. Nakon odbacivanja nekrotičnih masa dolazi do zarastanja rana sa dobrim kozmetičkim učinkom.

Uz resorptivno djelovanje, kolchamin prilično snažno inhibira hematopoezu, uzrokuje dijareju, gubitak kose.

Antitumorsko djelovanje također je pronađeno u alkaloidima biljke ružičaste perivinke (VincaroseaL.) vinblastin i vinkristin. Imaju antimitotički učinak i, poput kolchamina, blokiraju mitozu u fazi metafaze.

Vinblastin (rosevin) se preporučuje za generalizirane oblike limfogranulomatoze i za horionepiteliom. Osim toga, kao i vinkristin, ima široku primjenu u kombiniranoj kemoterapiji neoplastičnih bolesti. Lijek se primjenjuje intravenozno.

Toksični učinak vinblastina karakterizira inhibicija hematopoeze, dispeptični simptomi i bol u trbuhu. Lijek ima izražen iritirajući učinak i može uzrokovati flebitis.

terapija akutne leukemije, kao i drugih hemoblastoza i pravih tumora. Lijek se primjenjuje intravenozno.

Toksični učinak vinkristina se manifestira na različite načine. Uz praktički malu supresiju hematopoeze, može dovesti do neuroloških poremećaja (ataksija, poremećena neuromišićna transmisija, neuromuskularna gija, parestezija), oštećenja bubrega (poliurija, disurija) itd.

HORMONSKI LIJEKOVI I HORMONSKI ANTAGONISTI KOJE SE KORISTE U TUMORSKIM BOLESTIMA

Od hormonskih lijekova 1 za liječenje tumora, uglavnom se koriste sljedeće grupe tvari:

Androgeni- testosteron propionat, testenat, itd.;

Estrogeni- sinestrol, fosfestrol, etinilestradiol, itd.;

Kortikosteroidi- prednizolon, deksametazon, triamninolon.

U smislu mehanizma djelovanja na tumore zavisne od hormona, hormonski lijekovi se značajno razlikuju od citotoksičnih lijekova o kojima je bilo riječi. Dakle, postoje dokazi da pod uticajem polnih hormona tumorske ćelije ne umiru. Očigledno, glavni princip njihovog djelovanja je da inhibiraju diobu stanica i pospješuju njihovu diferencijaciju. Očigledno je da u određenoj mjeri dolazi do obnavljanja poremećene humoralne regulacije ćelijske funkcije.

Androgenikoristi se za rak dojke. Prepisuju se ženama sa očuvanim menstrualnim ciklusom iu slučaju kada menopauza ne prelazi5 godine. Pozitivna uloga androgena u raku dojke je da potiskuju proizvodnju estrogena.

Estrogeni se široko koriste kod raka prostate. U tom slučaju potrebno je suzbiti proizvodnju prirodnih androgenih hormona.

Jedan od lijekova koji se koriste za rak prostate je fosfestrol (honwan)

CITOKINI

ENZIMI EFIKASNI U LEČENJU TUMORSKIH BOLESTI

Utvrđeno je da određeni broj tumorskih ćelija ne sintetiziraL-asparagin, koji je neophodan za sintezu DNK i RNK. S tim u vezi, postalo je moguće umjetno ograničiti unos ove aminokiseline u tumore. Ovo posljednje se postiže uvođenjem enzimaL-asparaginaza, koja se koristi u liječenju akutne limfoblastne leukemije. Remisija traje nekoliko mjeseci. Od nuspojava su zabilježeni poremećaji funkcije jetre, inhibicija sinteze fibrinogena i alergijske reakcije.

Jedna od efikasnih grupa citokina su interferoni, koji imaju imunostimulirajuće, antiproliferativno i antivirusno djelovanje. U medicinskoj praksi, rekombinantni humani interferon-os koristi se u kompleksnoj terapiji nekih tumora. Aktivira makrofage, T limfocite i ćelije ubice. Blagotvorno deluje kod brojnih tumorskih oboljenja (s hroničnom mijeloidnom leukemijom, Ka sarkomom

poshi, itd.). Lijek se primjenjuje parenteralno. Nuspojave uključuju groznicu, glavobolju, mijalgiju, artralgiju, dispeptičke simptome, inhibiciju hematopoeze, disfunkciju centralnog nervnog sistema, disfunkciju štitne žlijezde, nefritis itd.

MONOKLONALNA ANTITELA

Lijekovi monoklonskih antitijela uključuju trastuzumab (Herceptin). Njegovi antigeni suONA2-receptori ćelija raka dojke. Prekomjerna ekspresija ovih receptora, utvrđena kod 20-30% pacijenata, dovodi do proliferacije i tumorske transformacije ćelija. Antitumorska aktivnost trastuzumaba povezana je s blokadomONA2 receptora, što dovodi do citotoksičnog efekta

Posebno mjesto zauzima bevacizumab (avastin), monokanalni preparat antitijela koji inhibira faktor rasta vaskularnog endotela. Kao rezultat, dolazi do suzbijanja rasta novih krvnih žila (angiogeneza) u tumoru, što remeti njegovu oksigenaciju i opskrbu nutrijentima. Kao rezultat toga, rast tumora se usporava.

  • Najčešći neželjeni efekti antivirusnih lijekova
  • Upotreba antivirusnih lijekova za dijabetes
  • Mogu li se antivirusni lijekovi kombinirati s alkoholom?
  • Upotreba antivirusnih i protuupalnih lijekova ( paracetamol, ibuprofen)
  • Za koje se bolesti koriste antivirusni lijekovi? - ( video)
  • Antivirusni lijekovi za bolesti uzrokovane familijom herpesvirusa - ( video)
  • Antivirusni lijekovi za crijevne virusne infekcije
  • Upotreba antivirusnih lijekova u profilaktičke svrhe. Antivirusni lijekovi za djecu, trudnice i dojilje

  • Stranica pruža osnovne informacije samo u informativne svrhe. Dijagnoza i liječenje bolesti moraju se provoditi pod nadzorom specijaliste. Svi lijekovi imaju kontraindikacije. Potrebna je specijalistička konsultacija!

    Šta su antivirusni lijekovi?

    Antivirusni lijekovi su lijekovi usmjereni na suzbijanje raznih vrsta virusnih bolesti ( herpes, vodene kozice itd.). Virusi su posebna grupa živih organizama sposobnih da inficiraju biljke, životinje i ljude. Virusi su najmanji infektivni agensi, ali i najbrojniji.

    Virusi nisu ništa više od genetske informacije ( kratkolančane azotne baze) u ljusci masti i proteina. Njihova struktura je maksimalno pojednostavljena, nemaju jezgro, enzime, elemente za opskrbu energijom, po čemu se razlikuju od bakterija. Zbog toga su mikroskopske veličine, a njihovo postojanje je godinama skriveno od nauke. Prvi put postojanje virusa koji prolaze kroz bakterijske filtere sugerisao je 1892. godine ruski naučnik Dmitrij Ivanovski.

    Broj efikasnih antivirusnih lijekova danas je vrlo mali. Mnogi lijekovi se bore protiv virusa aktiviranjem vlastitih imunoloških snaga tijela. Također, ne postoje antivirusni lijekovi koji bi se mogli koristiti u slučaju raznih virusnih infekcija, većina postojećih lijekova je usko ciljana za liječenje jedne, najviše dvije bolesti. To je zbog činjenice da su virusi vrlo raznoliki, različiti enzimi i odbrambeni mehanizmi su kodirani u njihovom genetskom materijalu.

    Istorija stvaranja antivirusnih lijekova

    Stvaranje prvih antivirusnih lijekova pada na sredinu prošlog stoljeća. Godine 1946. predložen je prvi antivirusni lijek, tiosemikarbazon. Ispostavilo se da je to bilo neefikasno. U 50-im godinama, pojavili su se antivirusni lijekovi za borbu protiv virusa herpesa. Njihova djelotvornost je bila dovoljna, međutim, veliki broj nuspojava je gotovo u potpunosti isključio mogućnost njegove primjene u liječenju herpesa. Šezdesetih godina dobijeni su amantadin i rimantadin, lijekovi koji se koriste i danas.

    Do početka 90-ih, svi lijekovi su dobijani empirijski, primjenom opservacija. Efikasnost ( mehanizam djelovanja) ovih lijekova bilo je teško dokazati zbog nedostatka potrebnih znanja. Tek posljednjih desetljeća naučnici su dobili potpunije podatke o strukturi virusa, o njihovom genetskom materijalu, zbog čega je postalo moguće proizvoditi učinkovitije lijekove. Međutim, i danas mnogi lijekovi ostaju klinički nepotvrđene djelotvornosti, zbog čega se antivirusni lijekovi koriste samo u određenim slučajevima.

    Veliki uspjeh u medicini bilo je otkriće humanog interferona, supstance koja u ljudskom tijelu ima antivirusno djelovanje. Predloženo je da se koristi kao lijek, nakon čega su naučnici dobili metode za njegovo pročišćavanje od darovane krvi. Od svih antivirusnih lijekova, samo interferon i njegovi derivati ​​mogu se smatrati lijekovima širokog spektra.

    Posljednjih godina postala je popularna upotreba prirodnih lijekova za liječenje virusnih bolesti ( npr. ehinacea). Danas je popularna i upotreba raznih imunomodulatornih lijekova koji pružaju profilaksu virusnih bolesti. Njihovo djelovanje temelji se na povećanju sinteze vlastitog interferona u ljudskom tijelu. Poseban problem moderne medicine su HIV infekcija i AIDS, stoga su glavni napori farmaceutske industrije danas usmjereni na pronalaženje lijeka za ovu bolest. Nažalost, potreban lijek još uvijek nije pronađen.

    Proizvodnja antivirusnih lijekova. Osnova antivirusnih lijekova

    Postoji veliki izbor antivirusnih lijekova, ali svi oni imaju nedostatke. To je dijelom zbog složenosti razvoja, proizvodnje i testiranja lijekova. Antivirusne lijekove treba testirati, naravno, na viruse, ali problem je što virusi izvan ćelija i izvan drugih organizama ne žive dugo i ne manifestiraju se ni na koji način. Takođe ih je prilično teško razlikovati. Za razliku od virusa, bakterije se uzgajaju na hranjivim podlogama, a po usporavanju njihovog rasta može se suditi o djelotvornosti antibakterijskih lijekova.

    Do danas se antivirusni lijekovi dobivaju na sljedeće načine:

    • Hemijska sinteza. Standardna metoda proizvodnje lijekova je proizvodnja lijekova putem kemijskih reakcija.
    • Dobivanje iz biljnih sirovina. Neki dijelovi biljaka, kao i njihovi ekstrakti, imaju antivirusno djelovanje, koje koriste farmaceuti u proizvodnji lijekova.
    • Dobivanje iz darovane krvi. Ove metode su bile relevantne prije nekoliko decenija, danas su praktično napuštene. Korišćeni su za dobijanje interferona. Iz 1 litre darovane krvi moglo se dobiti samo nekoliko miligrama interferona.
    • Upotreba genetskog inženjeringa. Ova metoda je najnovija u farmaceutskoj industriji. Uz pomoć genetskog inženjeringa, naučnici mijenjaju strukturu gena određenih vrsta bakterija, uslijed čega proizvode potrebna kemijska jedinjenja. Oni se dalje pročišćavaju i koriste kao antivirusni agens. Tako se, na primjer, dobijaju neke vrste antivirusnih vakcina, rekombinantni interferon i drugi lijekovi.
    Dakle, i anorganske i organske tvari mogu poslužiti kao osnova za antivirusne lijekove. Međutim, posljednjih godina rekombinantni ( genetski modifikovano) droge. Oni, po pravilu, imaju upravo one kvalitete koje im proizvođač implicira, učinkoviti su, ali nisu uvijek dostupni potrošaču. Cijena takvih lijekova može biti vrlo visoka.

    Antivirusni, antifungalni i antibiotici, razlike. Mogu li se uzeti zajedno?

    Razlike između antivirusnih, antifungalnih i antibakterijskih sredstava ( antibiotici) su na njihovo ime. Svi su stvoreni protiv različitih klasa mikroorganizama koji uzrokuju bolesti, koji se međusobno razlikuju po kliničkim manifestacijama. Naravno, oni će biti efikasni samo ako je patogen ispravno identificiran i za njega je odabrana ispravna grupa lijekova.

    Antibiotici ciljaju bakterije. Bakterijske lezije uključuju gnojne lezije kože, sluzokože, upalu pluća, tuberkulozu, sifilis i mnoge druge bolesti. Većina upalnih bolesti ( holecistitis, bronhitis, pijelonefritis i mnogi drugi) uzrokovan je upravo bakterijskom infekcijom. Gotovo uvijek ih karakteriziraju standardni klinički znaci ( bol, groznica, crvenilo integumenta, otok i disfunkcija) i imaju manje razlike. Bolesti uzrokovane bakterijama čine najveću skupinu i najtemeljitije proučavane.

    Gljivične lezije nastaju, u pravilu, kod oslabljenog imuniteta i uglavnom zahvaćaju površinu kože, nokte, kosu, sluzokože. Najbolji primjer gljivične infekcije je kandidijaza ( drozd). Za liječenje gljivičnih infekcija treba koristiti samo antifungalne lijekove. Upotreba antibakterijskih lijekova je greška, jer se gljivice vrlo često razvijaju upravo kada je poremećena ravnoteža bakterijske flore.

    Konačno, antivirusni lijekovi se koriste za liječenje virusnih bolesti. Možete posumnjati da imate virusnu bolest po prisutnosti simptoma sličnih gripi ( glavobolja, bolovi u tijelu, umor, umjerena temperatura). Ovaj početak je čest kod mnogih virusnih bolesti, uključujući vodene kozice, hepatitis, pa čak i crijevna virusna oboljenja. Virusne bolesti se ne mogu liječiti antibioticima, ne mogu se koristiti čak ni u svrhu sprječavanja dodavanja bakterijske infekcije. Međutim, treba imati na umu da u prisustvu istovremene virusne i bakterijske lezije liječnici propisuju lijekove iz obje grupe.

    Navedene grupe lijekova smatraju se snažnim lijekovima i prodaju se samo uz ljekarski recept. Za liječenje virusnih, bakterijskih ili gljivičnih oboljenja potrebno je posjetiti liječnika, a ne samoliječiti se.

    Antivirusni lijekovi sa dokazanom djelotvornošću. Da li su savremeni antivirusni lekovi dovoljno efikasni?

    Trenutno postoji ograničen broj dostupnih antivirusnih lijekova. Broj aktivnih supstanci sa dokazanom djelotvornošću protiv virusa je oko 100 naziva. Od toga, samo oko 20 se široko koristi u liječenju različitih bolesti. Drugi imaju ili visoku cijenu ili veliki broj nuspojava. Neki od lijekova nikada nisu prošli klinička ispitivanja, uprkos dugogodišnjoj praksi upotrebe. Na primjer, samo oseltamivir i zanamivir su se pokazali efikasnim protiv gripe, uprkos činjenici da se mnogi lijekovi protiv gripe prodaju u ljekarnama.

    Antivirusni lijekovi koji su dokazano djelotvorni uključuju:

    • valaciklovir;
    • vidarabin;
    • foscarnet;
    • interferon;
    • remantadin;
    • oseltamivir;
    • ribavirin i neki drugi lijekovi.
    S druge strane, danas u ljekarnama možete pronaći mnogo analoga ( generici), zbog čega se stotinu aktivnih sastojaka antivirusnih lijekova pretvara u nekoliko hiljada komercijalnih naziva. Samo farmaceuti ili doktori mogu razumjeti toliko lijekova. Također, pod nazivom antivirusni lijekovi često se kriju i obični imunomodulatori koji pojačavaju imunitet, ali prilično slabo djeluju na sam virus. Stoga, prije upotrebe antivirusnih lijekova, trebate se posavjetovati sa svojim ljekarom o potrebi njihove upotrebe.

    Općenito, morate biti vrlo oprezni kada koristite antivirusne lijekove, posebno one koji se slobodno prodaju u ljekarnama. Većina njih nema željena ljekovita svojstva, a prednosti njihove upotrebe mnogi liječnici izjednačavaju s placebom ( lažna supstanca koja nema efekta na organizam). Virusne infekcije se liječe lekari infektivci ( prijaviti se) , u njihovom arsenalu se nalaze potrebni lijekovi koji definitivno pomažu protiv raznih patogena. Međutim, liječenje antivirusnim lijekovima treba provoditi pod nadzorom liječnika, jer većina njih ima izražene nuspojave ( nefrotoksičnost, hepatotoksičnost, poremećaji nervnog sistema, poremećaji elektrolita i mnogi drugi).

    Možete li kupiti antivirusne lijekove u apoteci?

    Nisu svi antivirusni lijekovi dostupni u slobodnoj prodaji. To je zbog ozbiljnog djelovanja lijekova na ljudski organizam. Njihova upotreba zahteva dozvolu i nadzor lekara. To se odnosi na interferone, lijekove protiv virusnog hepatitisa, antivirusne lijekove sistemskog djelovanja. Za kupovinu lijeka na recept potreban vam je poseban obrazac sa pečatom ljekara i zdravstvene ustanove. U svim infektivnim bolnicama antivirusni lijekovi se izdaju bez recepta.

    Međutim, postoje različiti antivirusni lijekovi koji se mogu kupiti u slobodnoj prodaji. Tako, na primjer, masti protiv herpesa ( koji sadrže aciklovir), kapi za oči i nos koji sadrže interferon i mnogi drugi proizvodi dostupni su komercijalno. Imunomodulatori i biljni antivirusni lijekovi su također dostupni u slobodnoj prodaji. Izjednačavaju se, po pravilu, sa dodacima prehrani ( Dodatak prehrani).

    Prema mehanizmu djelovanja, antivirusni lijekovi se dijele u sljedeće grupe:

    • lijekovi koji djeluju na ekstracelularne oblike virusa ( oksolin, arbidol);
    • lijekovi koji sprječavaju prodiranje virusa u ćeliju ( remantadin, oseltamivir);
    • lijekovi koji zaustavljaju reprodukciju virusa unutar ćelije ( aciklovir, ribavirin);
    • lijekovi koji zaustavljaju sklapanje i oslobađanje virusa iz stanice ( metisazon);
    • interferoni i induktori interferona ( alfa, beta, gama interferon).

    Lijekovi koji djeluju na ekstracelularne oblike virusa

    Ova grupa uključuje mali broj lijekova. Jedan od ovih lijekova je oksolin. Ima sposobnost da prodre kroz omotač virusa izvan ćelija i deaktivira njegov genetski materijal. Arbidol djeluje na lipidnu membranu virusa i čini ga nesposobnim za fuziju sa ćelijom.

    Interferon ima indirektan učinak na virus. Ovi lijekovi mogu privući ćelije imunološkog sistema u područje infekcije, koje imaju vremena da inaktiviraju virus prije nego što uđe u druge ćelije.

    Lijekovi koji sprječavaju prodiranje virusa u ćelije tijela

    Ova grupa uključuje lijekove amantadin, remantadin. Mogu se koristiti protiv virusa gripe, kao i protiv virusa krpeljnog encefalitisa. Ovi lijekovi kombiniraju sposobnost da poremete interakciju omotača virusa ( posebno M-protein) sa ćelijskom membranom. Kao rezultat toga, strani genetski materijal ne ulazi u citoplazmu ljudske ćelije. Osim toga, stvara se određena prepreka prilikom sklapanja viriona ( virusne čestice).

    Preporučljivo je uzimati ove lijekove samo u prvim danima bolesti, jer je na vrhuncu bolesti virus već unutar ćelija. Ovi lijekovi se dobro podnose, ali se zbog posebnosti mehanizma djelovanja koriste samo u profilaktičke svrhe.

    Lijekovi koji blokiraju aktivnost virusa unutar ćelija ljudskog tijela

    Ova grupa lijekova je najšira. Jedan od načina da se zaustavi razmnožavanje virusa je blokiranje DNK ( RNA) - polimeraze. Ovi enzimi, koje virus unosi u ćeliju, proizvode veliki broj kopija virusnog genoma. Aciklovir i njegovi derivati ​​inhibiraju aktivnost ovog enzima, što objašnjava njihovo antiherpetičko djelovanje. Inhibiciju DNK polimeraza također provode ribavirin i neki drugi antivirusni lijekovi.

    U ovu grupu spadaju i antiretrovirusni lijekovi koji se koriste za liječenje HIV-a. Oni inhibiraju aktivnost reverzne transkriptaze, koja pretvara virusnu RNK u ćelijsku DNK. To uključuje lamivudin, zidovudin, stavudin i druge lijekove.

    Lijekovi koji blokiraju sklapanje i oslobađanje virusa iz stanica

    Jedan od predstavnika grupe je metisazon. Ovaj alat blokira sintezu virusnog proteina koji čini ovojnicu viriona. Lijek se koristi za prevenciju vodenih kozica i za smanjenje komplikacija vakcinacije protiv vodenih kozica. Ova grupa je perspektivna u smislu stvaranja novih lijekova, budući da lijek metizazon ima izraženu antivirusnu aktivnost, lako ga podnose pacijenti i primjenjuje se oralno.

    Interferoni. Upotreba interferona kao lijeka

    Interferoni su proteini niske molekularne težine koje tijelo proizvodi samo kao odgovor na virusnu infekciju. Postoje različite vrste interferona ( alfa, beta, gama), koji se razlikuju po različitim svojstvima i ćelijama koje ih proizvode. Interferoni se proizvode i kod nekih bakterijskih infekcija, ali ti spojevi igraju najveću ulogu u borbi protiv virusa. Bez interferona nemoguće je djelovanje imunološkog sistema i odbrana organizma od virusa.

    Interferoni imaju sljedeća svojstva koja im omogućavaju da ispolje antivirusno djelovanje:

    • potiskuju sintezu virusnih proteina unutar ćelija;
    • usporavaju sklapanje virusa unutar ćelija tijela;
    • blokiraju DNK i RNK polimerazu;
    • aktiviraju sisteme ćelijskog i humoralnog imuniteta protiv virusa ( privlače leukocite, aktiviraju sistem komplementa).
    Nakon otkrića interferona, pojavili su se prijedlozi o njihovoj mogućoj upotrebi kao lijeku. Posebno je važna činjenica da virusi ne razvijaju otpornost na interferone. Danas se koriste u liječenju raznih virusnih bolesti, herpesa, hepatitisa, AIDS-a. Glavni nedostaci lijeka su ozbiljne nuspojave, visoka cijena i poteškoće u dobivanju interferona. Zbog toga je interferone vrlo teško nabaviti u ljekarnama.

    Induktori interferona ( kagocel, trerezan, cikloferon, amiksin)

    Upotreba induktora interferona je alternativa upotrebi interferona. Takav tretman je obično nekoliko puta jeftiniji i pristupačniji potrošačima. Induktori interferona su tvari koje povećavaju proizvodnju vlastitog interferona u tijelu. Induktori interferona imaju slab direktni antivirusni učinak, ali imaju izražen imunostimulirajući učinak. Njihova aktivnost je uglavnom posljedica djelovanja interferona.

    Postoje sljedeće grupe induktora interferona:

    • prirodni preparati ( amiksin, poludan i drugi);
    • sintetičke droge ( polioksidonijum, galavit i drugi);
    • biljni preparati ( ehinacea).
    Induktori interferona povećavaju proizvodnju vlastitog interferona oponašajući signale primljene kada je tijelo zaraženo virusima. Osim toga, njihova dugotrajna upotreba dovodi do iscrpljivanja imunološkog sistema, a može dovesti i do raznih nuspojava. Zbog toga ova grupa lijekova nije registrovana kao službeni lijekovi, već se koristi kao dijetetski suplementi. Klinička efikasnost induktora interferona nije dokazana.

    Antivirusni lijekovi imaju specifično, selektivno djelovanje. Obično se dijele na tipove prema virusu na koji imaju najveći učinak. Najčešća klasifikacija uključuje podjelu lijekova prema spektru djelovanja. Ova podjela olakšava njihovu upotrebu u određenim kliničkim situacijama.
    Vrste antivirusnih lijekova po spektru djelovanja

    Uzročnik

    Najčešće korišteni lijekovi

    Herpes virus

    • aciklovir;
    • valaciklovir;
    • famciklovir.

    Virus gripe

    • remantadin;
    • amantadin;
    • arbidol;
    • zanamivir;
    • oseltamivir.

    Varicella-zoster virus

    • aciklovir;
    • foscarnet;
    • metisazon.

    Citomegalovirus

    • ganciklovir;
    • foscarnet.

    AIDS virus(HIV)

    • stavudine;
    • ritonavir;
    • indinavir.

    Virus hepatitisa B i C

    • alfa interferona.

    Paramiksovirus

    • ribavirin.

    antiherpetički lijekovi ( aciklovir ( Zovirax) i njegove derivate)

    Herpes virusi se dijele na 8 tipova, relativno su veliki virusi koji sadrže DNK. Manifestacije herpes simpleksa uzrokovane su virusima prvog i drugog tipa. Glavni lijek u liječenju herpesa je aciklovir ( Zovirax). Jedan je od rijetkih lijekova s ​​dokazanim antivirusnim djelovanjem. Uloga aciklovira je da zaustavi rast virusne DNK.

    Aciklovir, ulazeći u ćeliju zaraženu virusom, prolazi kroz niz hemijskih reakcija ( fosforilisani). Izmijenjena supstanca aciklovira ima sposobnost inhibicije ( zaustaviti razvoj) virusna DNK polimeraza. Prednost lijeka je njegovo selektivno djelovanje. U zdravim ćelijama aciklovir je neaktivan, au odnosu na običnu ćelijsku DNK polimerazu, njegovo dejstvo je stotinama puta slabije nego u odnosu na virusni enzim. Lijek se koristi lokalno ( kao krema ili mast za oči), i sistemski u obliku tableta. Ali, nažalost, samo oko 25% aktivne tvari se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta kada se koristi sistemski.

    Sljedeći lijekovi su također efikasni u liječenju herpesa:

    • Ganciclovir. Mehanizam djelovanja sličan je acikloviru, ali ima jače djelovanje, zbog čega se lijek koristi i u liječenju krpeljnog encefalitisa. Unatoč tome, lijek je lišen selektivnog djelovanja, zbog čega je nekoliko puta toksičniji od aciklovira.
    • Famciklovir. Mehanizam djelovanja se ne razlikuje od aciklovira. Razlika između njih leži u prisustvu druge azotne baze. U pogledu efikasnosti i toksičnosti, uporediv je sa aciklovirom.
    • Valacyclovir. Ovaj lijek je efikasniji od aciklovira kada se koristi u obliku tableta. Apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta u prilično velikom procentu, a nakon prolaska kroz niz enzimskih promjena u jetri pretvara se u aciklovir.
    • Foscarnet. Lijek ima posebnu hemijsku strukturu ( derivat mravlje kiseline). Ne trpi promjene u stanicama tijela, zbog čega je aktivan protiv virusnih sojeva koji su otporni na aciklovir. Foscarnet se također koristi za citomegalovirus, herpes i krpeljni encefalitis. Primjenjuje se intravenozno, zbog toga ima veliki broj nuspojava.

    Lijekovi protiv gripe ( arbidol, remantadin, tamiflu, relenza)

    Postoji mnogo varijanti virusa gripe. Postoje tri tipa virusa gripe ( A, B, C), kao i njihovu podjelu prema varijantama površinskih proteina - hemaglutinin ( H) i neuraminidaza ( N). Zbog činjenice da je vrlo teško odrediti specifičnu vrstu virusa, lijekovi protiv gripe nisu uvijek efikasni. Lijekovi protiv gripe obično se koriste kod teških infekcija, jer se s blagim kliničkim manifestacijama tijelo samostalno nosi s virusom.

    Postoje sljedeće vrste lijekova protiv gripe:

    • Inhibitori virusnog proteina M ( remantadin, amantadin). Ovi lijekovi sprječavaju prodiranje virusa u ćeliju, stoga se uglavnom koriste kao profilaktičko, a ne kao terapeutsko sredstvo.
    • Inhibitori virusnog enzima neuraminidaze ( zanamivir, oseltamivir). Neuraminidaza pomaže virusima da unište sluzokože i uđu u ćelije sluznice respiratornog trakta. Lijekovi ove grupe sprječavaju širenje i replikaciju ( reprodukcija) virus. Jedan od ovih lijekova je zanamivir ( relenza). Koristi se kao aerosol. Drugi lijek je oseltamivir ( tamiflu) - primjenjuje se interno. Upravo je ova grupa lijekova u medicinskoj zajednici prepoznata kao jedina s dokazanom djelotvornošću. Lijekovi se lako podnose.
    • inhibitori RNA polimeraze ( ribavirin). Princip djelovanja ribavirina se ne razlikuje od aciklovira i drugih lijekova koji inhibiraju sintezu virusnog genetskog materijala. Nažalost, lijekovi ove vrste imaju mutagena i kancerogena svojstva, pa se moraju koristiti s oprezom.
    • Ostali lijekovi ( arbidol, oksolin). Postoji mnogo drugih lijekova koji se mogu koristiti za liječenje virusa gripe. Imaju slab antivirusni učinak, neki dodatno stimuliraju proizvodnju vlastitog interferona. Međutim, treba napomenuti da ovi lijekovi ne pomažu svima i ne u svim slučajevima.

    Lijekovi za borbu protiv HIV infekcije

    Liječenje HIV infekcije danas je jedan od najozbiljnijih problema u medicini. Lijekovi dostupni modernoj medicini mogu samo sadržavati ovaj virus, ali ga se ne i riješiti. Virus ljudske imunodeficijencije opasan je po tome što uništava imunološki sistem, zbog čega pacijent umire od bakterijskih infekcija i raznih komplikacija.

    Lijekovi za HIV dijele se u dvije grupe:

    • inhibitori reverzne transkriptaze ( zidovudin, stavudin, nevirapin);
    • inhibitori HIV proteaza ( indinavir, sakvinavir).
    Predstavnik prve grupe je azidotimidin ( zidovudine). Njegova uloga je da ometa formiranje DNK iz virusne RNK. To inhibira sintezu virusnih proteina, što pruža terapeutski učinak. Lijek lako prodire kroz krvno-moždanu barijeru, što može uzrokovati poremećaje u centralnom nervnom sistemu. Lijekove ove vrste potrebno je koristiti veoma dugo, terapijski učinak se javlja tek nakon 6 - 8 mjeseci liječenja. Nedostatak lijekova je razvoj otpornosti virusa na njih.

    Inhibitori proteaze su relativno nova grupa antiretrovirusnih lijekova. Oni smanjuju stvaranje enzima i strukturnih proteina virusa, zbog čega se, kao rezultat vitalne aktivnosti virusa, formiraju njegovi nezreli oblici. To značajno usporava razvoj infekcije. Jedan od ovih lijekova je sakvinavir. Inhibira umnožavanje retrovirusa, ali također potencijalno razvija rezistenciju. Zbog toga liječnici koriste kombinacije lijekova iz obje grupe za liječenje HIV-a i AIDS-a.

    Postoje li antivirusni lijekovi širokog spektra?

    Unatoč tvrdnjama proizvođača lijekova i reklamama, ne postoji širok spektar antivirusnih lijekova. Lijekove koji danas postoje i koje je zvanična medicina priznala karakterizira ciljano, specifično djelovanje. Klasifikacija antivirusnih lijekova podrazumijeva njihovu podjelu prema spektru djelovanja. Postoje neki izuzeci u obliku lijekova koji su aktivni protiv 2-3 virusa ( na primjer foskarnet), ali ništa više.

    Antivirusne lijekove liječnici propisuju strogo u skladu sa kliničkim znacima osnovne bolesti. Dakle, s virusom gripe, antivirusni lijekovi namijenjeni liječenju herpesa su beskorisni. Lijekovi koji zapravo mogu povećati otpornost ( otpor) organizma na virusne bolesti, zapravo su imunomodulatori i imaju slabo antivirusno djelovanje. Koriste se uglavnom za prevenciju, a ne za liječenje virusnih bolesti.

    Interferoni se takođe smatraju izuzetkom. Ovi lijekovi su raspoređeni u posebnu grupu. Njihovo djelovanje je jedinstveno, jer ljudsko tijelo koristi vlastiti interferon u borbi protiv virusa. Dakle, interferoni su zaista aktivni protiv gotovo svih virusa. Međutim, složenost terapije interferonom ( trajanje liječenja, potreba za uzimanjem u sklopu kurseva, veliki broj nuspojava) onemogućavaju upotrebu protiv blagih virusnih infekcija. Zbog toga se interferoni danas koriste uglavnom za liječenje virusnih hepatitisa.

    Antivirusni lijekovi - imunostimulansi ( amiksin, kagocel)

    Razni lijekovi koji stimulišu imuni sistem danas su vrlo česti na tržištu. Imaju sposobnost da zaustave rast virusa i zaštite organizam od infekcija. Takvi lijekovi su bezopasni, ali nemaju direktan učinak na virus. Tako je, na primjer, Kagocel induktor interferona, koji nakon primjene nekoliko puta povećava sadržaj interferona u krvi. Koristi se najkasnije 4. dana od pojave infekcije, jer nakon 4. dana nivo interferona raste sam od sebe. amiksin ( tiloron) i mnoge druge droge. Imunostimulansi imaju mnoge nedostatke koji njihovu upotrebu u većini slučajeva čine nepraktičnom.

    Nedostaci imunostimulansa uključuju:

    • slab direktni antivirusni učinak;
    • ograničeni periodi primjene ( pre vrhunca bolesti);
    • efikasnost lijeka ovisi o stanju ljudskog imunološkog sistema;
    • kod produžene upotrebe dolazi do iscrpljivanja imuniteta;
    • nedostatak klinički dokazane efikasnosti u ovoj grupi lijekova.

    Biljni antivirusni lijekovi ( preparati od ehinacee)

    Biljni antivirusni lijekovi su jedna od najboljih opcija za prevenciju virusnih infekcija. To je zbog činjenice da nemaju nuspojave, kao konvencionalni antivirusni lijekovi, a također su lišeni nedostataka imunostimulansa ( slabljenje imuniteta, ograničena efikasnost).

    Preparati na bazi ehinacee su jedna od najboljih opcija za profilaktičku upotrebu. Ova supstanca ima direktan antivirusni učinak na viruse herpesa i gripe, povećava broj imunoloških stanica i pomaže u uništavanju različitih stranih agenasa. Preparati ehinacee se mogu uzimati u kursevima od 1 do 8 nedelja.

    Homeopatski antivirusni lijekovi ( ergoferon, anaferon)

    Homeopatija je grana medicine koja koristi visoko razrijeđene koncentracije aktivnog sastojka. Princip homeopatije je upotreba onih supstanci za koje se pretpostavlja da mogu izazvati simptome slične onima kod pacijenta ( takozvani princip "tretirati slično sa sličnim"). Ovaj princip je suprotan principima službene medicine. Štaviše, normalna fiziologija ne može objasniti mehanizme djelovanja homeopatskih lijekova. Pretpostavlja se da homeopatski lijekovi pomažu u oporavku stimulirajući neuro-vegetativni, endokrini i imuni sistem.

    Malo ko sumnja da su neki od antivirusnih lijekova koji se mogu kupiti bez recepta homeopatski. Dakle, lijekovi ergoferon, anaferon i neki drugi pripadaju homeopatskim lijekovima. Sadrže različita antitijela na interferon, histamin i neke receptore. Kao rezultat njihove upotrebe, poboljšava se veza između komponenti imunološkog sistema, povećava se stopa odbrambenih procesa zavisnih od interferona. Ergoferon također ima mali protuupalni i antialergijski učinak.

    Dakle, homeopatski antivirusni lijekovi imaju pravo na postojanje, ali ih je preporučljivo koristiti kao profilaktičko ili pomoćno sredstvo. Njihova prednost je gotovo potpuni nedostatak kontraindikacija. Međutim, liječenje teških virusnih infekcija homeopatskim lijekovima je zabranjeno. Doktori rijetko prepisuju homeopatske lijekove svojim pacijentima.

    Upotreba antivirusnih lijekova

    Antivirusni lijekovi su prilično raznoliki i razlikuju se po načinu na koji se koriste. Različite oblike doziranja treba koristiti prema uputama prema uputama. Također treba obratiti pažnju na indikacije i kontraindikacije za korištenje lijekova, jer o tome ovise koristi i štete po zdravlje pacijenta. Za određene grupe pacijenata ( trudnice, djeca, pacijenti sa dijabetes melitusom) treba biti posebno oprezan kada koristite antivirusna sredstva.
    Grupa antivirusnih lijekova ima veliki broj nuspojava, pa njihovu distribuciju i upotrebu pomno prati Ministarstvo zdravlja. Ako upotreba antivirusnog lijeka izazove nuspojave, odmah se obratite ljekaru. On odlučuje o preporučljivosti nastavka liječenja ovim lijekom.

    Indikacije za upotrebu antivirusnih sredstava

    Svrha upotrebe antivirusnih lijekova proizlazi iz njihovog imena. Koriste se za razne vrste virusnih infekcija. Osim toga, neki lijekovi iz kategorije antivirusnih lijekova imaju dodatne efekte koji im omogućavaju primjenu u različitim kliničkim situacijama koje nisu povezane s infekcijom virusom.

    Antivirusna sredstva su indicirana za sljedeće bolesti:

    • gripa;
    • herpes;
    • infekcija citomegalovirusom;
    • HIV AIDS;
    • virusni hepatitis;
    • krpeljni encefalitis;
    • vodene kozice;
    • enterovirusna infekcija;
    • virusni keratitis;
    • stomatitis i druge lezije.
    Uobičajeno je da se antivirusna sredstva koriste ne uvijek, već samo u teškim slučajevima, kada ne postoji mogućnost samooporavka. Dakle, gripa se obično liječi simptomatski, a specijalni lijekovi protiv gripe se koriste samo u izuzetnim slučajevima. Vodene boginje ( vodene kozice) kod djece prolazi sam nakon 2-3 sedmice bolesti. Obično je ljudski imunitet prilično uspješan u borbi protiv ove vrste infekcije. Ograničena upotreba antivirusnih lijekova je zbog činjenice da izazivaju mnoge nuspojave, dok su koristi od njihove primjene, posebno usred bolesti, niske.

    Neki antivirusni agensi imaju svoje karakteristike. Dakle, interferoni se koriste za rak ( melanom, rak). Koriste se kao hemoterapeutski agensi za smanjenje tumora. amantadin ( midantan), koji se koristi za liječenje gripe, pogodan je i za liječenje Parkinsonove bolesti i neuralgije. Mnogi antivirusni agensi također imaju imunostimulirajuće djelovanje, međutim medicinska zajednica općenito ne ohrabruje upotrebu imunostimulansa.

    Kontraindikacije za upotrebu antivirusnih sredstava

    Antivirusna sredstva imaju različite kontraindikacije. To je zbog činjenice da svaki lijek ima svoje metaboličke mehanizme u tijelu i djeluje na organe i sisteme na različite načine. Općenito, najčešće kontraindikacije za antivirusne lijekove su bolesti bubrega, jetre i hematopoetskog sistema.

    Među najčešćim kontraindikacijama za ovu grupu lijekova su:

    • Mentalni poremećaji ( psihoza, depresija). Antivirusni lijekovi mogu negativno utjecati na psihičko stanje osobe, posebno tokom prve upotrebe. Osim toga, postoji vrlo visok rizik od zloupotrebe lijekova za pacijente s mentalnim poteškoćama, što je vrlo opasno za lijekove sa brojnim nuspojavama.
    • Preosjetljivost na jednu od komponenti lijeka. Alergija je problem za sve lijekove, a ne samo za antivirusne lijekove. Može se posumnjati u prisutnosti drugih alergija ( na primjer, polen) ili alergijske bolesti ( bronhijalna astma). Da biste spriječili takve reakcije, vrijedno je poduzeti posebne testove na prisutnost alergija.
    • Hematopoetski poremećaji. Uzimanje antivirusnih lijekova može dovesti do smanjenja broja crvenih krvnih zrnaca, trombocita, leukocita. Zbog toga većina antivirusnih lijekova nije prikladna za pacijente s hematopoetskim poremećajima.
    • Teška patologija srca ili krvnih žila. Kod primjene lijekova poput ribavirina, foskarneta, interferona povećava se rizik od srčanih aritmija, povećanja ili smanjenja krvnog tlaka.
    • Ciroza jetre. Mnogi antivirusni lijekovi prolaze kroz različite transformacije u jetri ( fosforilacija, stvaranje manje toksičnih proizvoda). Bolest jetre povezana sa zatajenjem jetre ( npr. ciroza) smanjuju njihovu efikasnost, ili, obrnuto, produžavaju trajanje njihovog boravka u tijelu, čineći ih opasnim za pacijenta.
    • Autoimune bolesti. Imunostimulirajući učinak nekih lijekova ograničava njihovu upotrebu kod autoimunih bolesti. Tako se, na primjer, interferoni ne mogu koristiti za bolesti štitnjače ( autoimuni tiroiditis). Kada se koriste, imunološki sistem počinje aktivnije da se bori protiv ćelija sopstvenog organizma, zbog čega bolest napreduje.
    Osim toga, antivirusni lijekovi su obično kontraindicirani kod trudnica i djece. Ove supstance mogu uticati na brzinu rasta i razvoja fetusa i deteta, dovesti do raznih mutacija ( Mehanizam djelovanja mnogih antivirusnih agenasa je zaustavljanje sinteze genetskog materijala, DNK i RNK). Kao rezultat toga, antivirusni lijekovi mogu dovesti do teratogenih učinaka ( formiranje deformiteta) i mutageno djelovanje.

    Oblici oslobađanja antivirusnih lijekova ( pilule, kapi, sirupi, injekcije, čepići, masti)

    Antivirusni lijekovi se danas proizvode u gotovo svim oblicima doziranja dostupnim modernoj medicini. Namijenjeni su za lokalnu i sistemsku upotrebu. Koriste se različiti oblici kako bi lijek mogao imati najizraženiji učinak. Istovremeno, doza lijeka i način njegove upotrebe ovise o obliku doze.

    Moderni antivirusni lijekovi dostupni su u sljedećim oblicima doziranja:

    • oralne tablete;
    • Prašak za pripremu otopine za oralnu primjenu;
    • prašak za injekcije ( zajedno sa vodom za injekcije);
    • Ampule za injekcije;
    • supozitorije ( svijeće);
    • gelovi;
    • masti;
    • sirupi;
    • sprejevi i kapi za nos;
    • kapi za oči i drugi oblici doziranja.
    Najprikladniji oblik upotrebe su oralne tablete. Međutim, za ovu grupu lijekova karakteristično je da lijekovi imaju nisku dostupnost ( sposobnost upijanja) iz gastrointestinalnog trakta. Ovo se odnosi na interferone, aciklovir i mnoge druge lijekove. Zato su za sistemsku upotrebu najbolji oblici doziranja injekcije i rektalne čepiće.

    Većina oblika doziranja omogućava pacijentu da samostalno i precizno kontrolira dozu lijeka. Međutim, kada se koriste neki oblici doziranja ( mast, gel, prašak za pripremu rastvora za injekcije) morate pravilno dozirati lijek kako biste uklonili nuspojave. Zbog toga bi se upotreba antivirusnih sredstava u takvim slučajevima trebala provoditi pod nadzorom medicinskog osoblja.

    Antivirusni lijekovi za sistemsku i lokalnu primjenu

    Postoje mnogi oblici antivirusnih lijekova koji se mogu koristiti i lokalno i sistemski. Ovo se čak može odnositi i na isti aktivni sastojak. Na primjer, aciklovir se koristi kao mast ili gel ( za lokalnu primenu) iu obliku tableta. U drugom slučaju koristi se sistemski, odnosno djeluje na cijeli organizam.

    Lokalna upotreba antivirusnih sredstava ima sljedeće karakteristike:

    • ima lokalni efekat ( na koži, sluzokoži);
    • u pravilu se za lokalnu primjenu koriste gel, mast, kapi za nos ili oči i aerosoli;
    • karakterizira izražen učinak u području primjene i nedostatak efekta na udaljenim mjestima;
    • ima manji rizik od nuspojava;
    • praktično ne utiče na udaljene organe i sisteme ( jetra, bubrezi i dr);
    • koristi se za gripu, genitalni herpes, herpes usana, papilome i neke druge bolesti;
    • koristi se za blagu virusnu infekciju.
    Sistemsku primjenu antivirusnih sredstava karakteriziraju sljedeće karakteristike:
    • koristi se u slučaju generalizirane infekcije ( HIV, hepatitis), kao i kod teške bolesti ( na primjer, s gripom komplikovanom upalom pluća);
    • djeluje na sve ćelije u ljudskom tijelu, jer u njih ulazi kroz krvotok;
    • za sistemsku upotrebu koriste se tablete za oralnu primjenu, injekcije, rektalne supozitorije;
    • ima veći rizik od nuspojava;
    • općenito se koristi u slučajevima kada je samo lokalno liječenje neučinkovito.
    Treba imati na umu da se oblici doziranja za lokalnu upotrebu ne mogu koristiti na sistemski način i obrnuto. Ponekad, kako bi se postigao najbolji terapeutski učinak, liječnici preporučuju kombiniranje lijekova, što omogućava višestruki učinak na virusnu infekciju.

    Upute za upotrebu antivirusnih lijekova

    Antivirusni lijekovi su prilično jaki lijekovi. Da biste postigli željeni učinak od njih i izbjegli nuspojave, treba se pridržavati uputa za upotrebu lijekova. Svaki lijek ima svoje upute. Najveću ulogu u upotrebi antivirusnih lijekova igra oblik doze lijeka.

    Postoje sljedeći najčešći načini upotrebe antivirusnih lijekova, ovisno o obliku doze:

    • Tablete. Tablete se uzimaju oralno tokom ili nakon obroka 1 do 3 puta dnevno. Odgovarajuća doza se bira uzimanjem cijele tablete ili polovine.
    • Injekcije. Izvodi ga medicinsko osoblje, jer nepravilna primjena prijeti razvojem komplikacija ( uključujući apsces nakon injekcije). Prašak lijeka se potpuno otopi u tekućini za injekcije i ubrizgava intramuskularno ( rjeđe intravenozno ili subkutano).
    • Masti i gelovi. Nanesite u tankom sloju na zahvaćenu površinu kože i sluzokože. Masti i gelovi se mogu koristiti 3-4 puta dnevno ili čak i češće.
    • Kapi za nos i oči. Pravilna primjena kapi ( na primjer, gripa) podrazumijeva njihovo unošenje u količini od 1 - 2 kapi u svaki nosni prolaz. Mogu se koristiti 3 do 5 puta dnevno.
    Prilikom upotrebe antivirusnog lijeka potrebno je pridržavati se sljedećih parametara u skladu s priloženim uputama i preporukama liječnika:
    • Doziranje lijeka. Najvažniji parametar, promatrajući koji možete isključiti predoziranje. Antivirusni lijekovi se obično uzimaju u niskim koncentracijama ( od 50 do 100 mg aktivnog sastojka).
    • Učestalost upotrebe tokom dana. Antivirusne tablete se uzimaju 1 do 3 puta dnevno, lijekovi za lokalnu primjenu ( kapi, masti) može se koristiti 3-4 puta dnevno ili više. Kada se primjenjuje lokalno, fenomeni predoziranja su vrlo rijetki.
    • Trajanje upotrebe. Trajanje kursa određuje lekar i zavisi od težine bolesti. Prekid liječenja antivirusnim lijekovima treba izvršiti nakon pregleda ljekara.
    • Uslovi skladištenja. Mora se poštovati temperatura skladištenja navedena u uputstvu. Neki lijekovi moraju biti u hladnjaku, drugi na sobnoj temperaturi.

    Kursevi antivirusnih lijekova

    Neki antivirusni lijekovi se koriste kao dio dugih kurseva. Dugotrajna upotreba lijekova neophodna je, prije svega, za liječenje virusnog hepatitisa, HIV/AIDS-a. To je zbog visoke otpornosti virusa hepatitisa i HIV-a na lijekove. Lijekovi protiv hepatitisa uzimaju se od 3 do 6 mjeseci, protiv HIV-a - više od godinu dana. Takođe, prihvaćena je upotreba u sklopu kursne terapije u odnosu na interferon i neke druge lekove.

    Trajanje liječenja većinom antivirusnih lijekova nije duže od 2 sedmice. Za to vrijeme obično se izliječe gripa, herpes, enterovirusna infekcija i druge virusne bolesti. Drugi način korištenja antivirusnih lijekova je prevencija. Ako se slijede preventivni ciljevi, trajanje uzimanja antivirusnih lijekova je od 3 do 7 dana.

    Najčešći neželjeni efekti antivirusnih lijekova

    Nuspojave od upotrebe antivirusnih lijekova su zaista česte. Prirodno, priroda nuspojava u velikoj mjeri ovisi o samom lijeku, kao io njegovom obliku doze. Sistemski lijekovi obično imaju više nuspojava. Nuspojave nisu zajedničke za sve lijekove, ali se najčešće nuspojave organizma na antivirusne lijekove mogu sažeti i istaknuti.

    Najčešći neželjeni efekti antivirusnih lijekova su sljedeći:

    • Neurotoksičnost ( negativan uticaj na centralni nervni sistem). Izražava se u glavobolji, umoru,

    Uprkos dostignućima moderne medicine, virusne infekcije ostaju jedan od glavnih uzroka morbiditeta i mortaliteta stanovništva. Virusi (od latinskog virus, otrov) su najmanji infektivni agensi, koji se sastoje od nukleinske kiseline (DNK ili RNK), strukturnih proteina i enzima (Sl.

    jedan). Genetski materijal virusa je "upakovan" u poseban slučaj - kapsid (od latinskog capsa, slučaj). Kapsid je proteinski omotač koji štiti virus od vanjskih utjecaja i osigurava adsorpciju virusa na membrani i njegovo prodiranje u ćeliju.

    Supercapsid

    Kapsid nukleinske kiseline

    Proces reprodukcije (množenja) virusa uključuje sljedeće faze (slika 2):

    1. Adsorpcija se javlja kroz interakciju glikoproteinskih receptora kapsidnih šiljaka sa ćelijskim receptorima. Specifična interakcija virusnih proteina sa površinskim receptorima inficirane ćelije objašnjava "tropizam virusa" određenoj vrsti ćelija makroorganizma. Adsorpcija također ovisi o ionskom privlačenju (Shema 2, /).

    2. Prodiranje virusa u ćeliju (viropeksis) odvija se na dva načina: ubrizgavanjem virusne RNK (DNK) ili vakuolizacijom (Shema 2.2).

    3. Deproteinizacija („skidanje“) virusnih čestica dovodi do oslobađanja virusnog genoma. Uništavanje kapsida događa se pod djelovanjem enzima lizosomskih stanica. Modifikovane virusne čestice gube svoja infektivna svojstva (Shema 2,3).

    4. Replikacija – formiranje kćeri kopija genoma virusa (Shema 2.4).

    5. Sastavljanje kćeri populacija virusa (Shema 2, 5).

    6. Oslobađanje ćerki viriona je završna faza reproduktivnog ciklusa (Shema 2, 6).


    Klasifikacija antivirusnih sredstava

    I. Lijekovi koji djeluju na ekstracelularne oblike virusa:

    oksolin;

    Arbidol-sočiva.

    II. Viropexis inhibitori (blokatori M2 kanala):

    Amantadin (midantan, simetrel, verigit-K, adamantin, amandin, amantan, antadin);

    Remantadin (rimantadin, meradan, algirem, polirem).

    III. Inhibitori neuraminidaze:

    Zanamivir (Relenza);

    Oseltamivir (Tamiflu).

    IV. Lijekovi koji inhibiraju reprodukciju virusa:

    1. Inhibitori DNK (RNA)-polimeraze virusa:

    Aciklovir (acigerpin, aciklovir, vivorax, herpevir, herperax, herpesin, zovirax, xorovir, lovir, medovir, supraviran, cikloviral, sedico, civir);

    ganciklovir (Cymeven);

    Vidarabin;

    Ribavirin (Virazol, Rebetol, Medunin ribavirin, Ribamidil) itd.

    2. Inhibitori reverzne transkriptaze:

    a) . Abnormalni nukleozidi:

    Abakavir (ziagen);

    Didanozin (videx);

    Lamivudin (zefiks, epivir Tri Ti Sm);

    Stavudine (zerit) -,

    zalcitobin (hivid);

    Zidovudin (retrovir AZ i Ti, timazid, azidotimidin).

    b) Preparati nenukleozidne strukture:

    Efavirenz;

    Nevirapin (viramune).

    3. Inhibitori proteaze:

    Aprenavir (agenraza);

    Indinavir sulfat (crixivan);

    Sakvinavir (invirase, fortovaz).

    V. Inhibitori sazrevanja virusa:

    Metisazon (marboran, kemoviran, viruzona)

    Vi. Interferoni i induktori interferona.

    Antivirusna sredstva će se razmatrati prema predloženoj klasifikaciji.

    I. Lijekovi koji djeluju na ekstracelularne oblike virusa

    Osnovna primjena prve grupe antivirusnih sredstava je liječenje i prevencija gripe i akutnih respiratornih virusnih infekcija (ARVI). ARVI je grupa bolesti koje su slične po kliničkim i epidemiološkim karakteristikama. Akutne respiratorne virusne infekcije čine oko 75% svih infektivnih patologija. Širokom širenju ARVI-ja doprinose vazdušni putevi infekcije, nedostatak postojanog imuniteta na ponovljene infekcije, kao i širok spektar i česte mutacije uzročnika ARVI. Među 200 poznatih uzročnika bolesti, virusi gripe nesumnjivo imaju vodeću ulogu. Gripa je svuda registrovana i predstavlja najveću epidemijsku opasnost. Svake godine na planeti jedna od deset odraslih osoba oboli od gripe. Tokom epidemija gripa je praćena visokim mortalitetom, posebno kod male djece i starijih osoba. Zauzimajući značajno mjesto u strukturi akutnih respiratornih virusnih infekcija, gripa smanjuje reaktivnost imunološkog sistema i često se komplikuje upalom pluća, upalom srednjeg uha, pijelonefritisom i drugim oštećenjima organa.

    Postoje tri tipa virusa gripa - A, B, C. To su virusi koji sadrže RNK iz porodice Orthomixoviridae (slika 3). Velike epidemije i pandemije izaziva virus tipa A. Nepredvidljivost epidemija je posljedica antigenske varijabilnosti virusa, što dovodi do djelomične ili potpune promjene determinanti grupe i soja - hemagpjutinina i neuraminidaze. Hemaglutinin i neuraminidaza su šiljci glikoproteina koji probijaju superkapsid virusa. Ovi trnovi su neophodni za adheziju virusa na membranu i njegovo prodiranje u ćeliju (slika 3, a). U ovom slučaju hemaglutinin osigurava fuziju kapsida sa ćelijskom membranom i lizozomskim membranama, a neuraminidaza prepoznaje i stupa u interakciju s površinskim ćelijskim receptorima. Osim toga, neuraminidaza, cijepajući neuraminsku kiselinu iz ćerki viriona i ćelijske membrane, osigurava oslobađanje virusa iz ćelije (slika 3d). M-protein igra važnu ulogu u morfogenezi virusa. S jedne strane, M-protein okružuje nukleokapsid i štiti virusni genom, s druge strane, M-protein se integriše u ćelijsku membranu i modifikuje

    478- ona. Na membranskim regijama modificiranim M-proteinom, okupljaju se populacije kćeri virusa, nakon čega slijedi formiranje M-kanala i oslobađanje kćeri viriona iz ćelije.


    Intranazalna primjena oksopinske masti i dalje je popularna među kemoterapijskim sredstvima za prevenciju gripe i ARVI. Lijek je također efikasan u liječenju adenovirusnog keratokonjunktivitisa, herpetičnog keratitisa, virusnih lezija kože (šindre) i rinitisa virusne etiologije.

    Mehanizam djelovanja: oksolin se vezuje za gvaninske baze nukleinskih kiselina virusne čestice izvan ćelije – „virucidno djelovanje.

    Kada se primjenjuje lokalno, oksolinska mast može biti iritantna. Oksolinska mast za nazalnu i vanjsku upotrebu proizvodi se u 0,25% - 1,0 i 3% - 1,0.

    Među modernim lijekovima protiv gripe je induktor interferona arbidop-pans. Arbidol je aktivan protiv virusa gripe A i B i smanjuje rizik od SARS-a za 7,5 puta.

    Mehanizam djelovanja lijeka je složen i sastoji se od sljedećih veza:

    * inhibira fuziju lipidnih membrana viriona sa membranama ljudskih ćelija – „sprečava prodiranje virusa u ćeliju domaćina.

    Inhibira translaciju virusa specifičnih proteina u inficiranim stanicama - "inhibira reprodukciju virusa.

    Antivirusni učinak lijeka pojačava njegovu interferonogenu i imunomodulatornu aktivnost. Dokazano je da arbidol stimuliše ćelijski i humoralni imunitet. Antioksidativna aktivnost arbidola je također važna. Dobar terapijski učinak i odsustvo nuspojava omogućavaju propisivanje arbidol-lance za prevenciju i liječenje gripe i ARVI kod odraslih i djece od dvije godine starosti. Za prevenciju gripe i akutnih respiratornih virusnih infekcija, lijek se koristi u starosnoj dozi tokom epidemije 2 puta sedmično tokom tri sedmice, u kontaktu sa pacijentima - dnevno 10-14 dana. Uzimanje arbidola u medicinske svrhe treba započeti u prvim satima bolesti 4 puta dnevno (svakih 6 sati) tokom 3-5 dana. Lijek je dostupan u obliku 0,1 kapsule za odrasle i tableta, obloženih 0,05 za djecu.

    II. Viropexis inhibitori (blokatori M2 kanala)

    Blokatori M, -proteina predstavljeni su derivatima adamantana: amantadinom i rimantadinom (tabela 1).

    U mehanizmu antivirusnog djelovanja derivata adamantana ključna reakcija je njihova interakcija s M-proteinom virusa gripe. Ovo zauzvrat remeti sljedeće dvije faze reprodukcije virusnih čestica:

    1. Supresiti fuziju omotača virusa sa endosomskim membranama - "kršiti deproteinizaciju virusnih čestica -" spriječiti prijenos virionskog genetskog materijala u citoplazmu ćelije domaćina -> inhibirati ranu fazu specifične virusne reprodukcije (Slika 1 , c- /).

    2. Krši ugradnju M-proteina u membranu ćelije domaćina - "spreči modifikaciju membrane -" inhibira sastavljanje ćerki viriona.

    bgcolor = white> Oblici doziranja
    DrogaDomet

    akcije

    Side
    1. Amantadin (gludantan, midantan) Tablete od 0,05 i 0,1, kapsule od 0,05 Virusi Glavobolja, nesanica, razdražljivost, holucinacija, anoreksija, kserostomija, periferni edem, ortostatska hipotenzija.
    2. Rimantadin (remantadin, algirem) Tablete od 0,05, kapsule od 0,05, sirup za decu 0,2% -100 ml. Virus

    gripa tipa A, virus krpeljnog encefalitisa.

    Alergije, pospanost, depresija, tremor, hiperekscitabilnost.
    3. Adapro- 0,05 tableta, 0,05 kapsula Virusi gripa tip A (H3/N2) i tip B. Alergičan

    dispepsija.


    Midantan, poznati antiparkinsonik, kod nas se ne koristi kao antivirusni lijek. Na bazi amantadina nastao je rimantadin koji je aktivniji i manje toksičan od svog prethodnika. Rimantadin se dobro apsorbira kada se uzima oralno i bolje od amantadina, prodire kroz sekrete respiratornog trakta. Antivirusni učinak rimantadina je duži od mandantana. Rimantadin se proizvodi u Rusiji pod robnom markom Remantadine u tabletama od 50 mg. Remantadin inhibira reprodukciju velikog broja sojeva virusa gripe A i smanjuje toksični učinak virusa influence B na organizam. Lijek je aktivan protiv virusa krpeljnog encefalitisa. S tim u vezi, rimantadin se koristi ne samo za gripu, već i za prevenciju krpeljnog encefalitisa virusne etiologije. Kada se koristi profilaktički

    Efikasnost rimantadina kod gripe je 70-90%. Za profilaksu uzimati 0,05 1 put dnevno, 10-15 dana.

    U terapijske svrhe, rimantadin se propisuje najkasnije 48 sati nakon pojave prvih znakova bolesti, a zatim se razvija otpornost na njega. To je zbog činjenice da je glavni mehanizam djelovanja lijeka zbog kršenja prodiranja virusa u stanice i blokade nuklearne faze reprodukcije. U kasnijim fazama razmnožavanja virusa, rimantadin djeluje u znatno manjoj mjeri. Stoga, na vrhuncu bolesti, kada virus "ima vremena" da se integriše u genom ćelije domaćina, lek nije efikasan. Režim liječenja je sljedeći: 1 dan 300 mg jednokratno, 2 dan 200 mg i 3 dan 100 mg. 0,1 g 3 puta prvog dana; 2. i 3. dana - 0,1 g 2 puta dnevno i 3. dana - 0,1 g jednom dnevno. Kurs ne bi trebalo da traje duže od 5 dana kako bi se izbegla pojava rezistentnih oblika virusa. Za djecu od 1 do 7 godina remantadin se zamjenjuje apigiremom (sirupom). Lijek je kombinacija rimantadina s natrijevim alginatom, koji osigurava stalnu koncentraciju rimantadina u krvi i smanjuje njegov toksični učinak.

    U većini slučajeva, rimantadin se dobro podnosi. Kod 3-6% pacijenata može doći do neželjenih reakcija iz centralnog nervnog sistema ili gastrointestinalnog trakta. Rimantadin treba oprezno primjenjivati ​​kod starijih osoba, s teškim oštećenjem funkcije jetre, kao i kod osoba s povećanom konvulzivnom spremnošću (na primjer, s epilepsijom).

    III. Inhibitori neuraminidaze

    Novi pravac u razvoju lijekova protiv gripe je stvaranje inhibitora virusne neuraminidaze (Tabela 2). Kao što je ranije spomenuto, neuraminidaza (sijalidaza) je jedan od ključnih enzima uključenih u replikaciju virusa influence A i B. Inhibicija neuraminidaze remeti sposobnost virusa da prodru u zdrave stanice. Zbog svog posebnog mehanizma djelovanja, inhibitori neuraminidaze sprječavaju širenje infekcije sa bolesne osobe na zdravu. Osim toga, inhibitori neuraminidaze mogu smanjiti proizvodnju citokina (IL-1 i faktor nekroze tumora), sprječavajući razvoj lokalnog upalnog odgovora i slabeći takve sistemske manifestacije virusne infekcije kao što su groznica, bol u mišićima i zglobovima i gubitak od apetita. Dodajmo da inhibitori neuraminidaze smanjuju otpornost virusa na zaštitno djelovanje respiratornog sekreta, čime se sprječava dalje širenje virusa u tijelu.



    Prvi predstavnici inhibitora neuraminidaze su oseptamivir i zanamivir. Zanamivir je strukturni analog sijalične kiseline, prirodnog supstrata virusne neuraminidaze i ima sposobnost da se takmiči s njom za vezivanje za aktivne centre enzima. Dakle, mehanizam djelovanja zanamivira zasniva se na principu kompetitivnog antagonizma. Zbog visoke toksičnosti i niske bioraspoloživosti kada se uzima oralno, lijek se koristi inhalacijom. Zanamivir se preporučuje za liječenje nekomplikovane gripe kod osoba starijih od 12 godina sa kliničkim simptomima koji ne prelaze 36 sati.

    Oralni inhibitor neuraminidaze oseltamivir (thamiflu) aktivan je protiv svih klinički značajnih sojeva virusa gripe, uključujući virus ptičjeg gripa (H5N1). Ne postoji otpornost virusa na lijek. Štoviše, prema kliničkim studijama, s vremenom se povećava osjetljivost virusa gripe na Tamiflu. Oseltamivir je prolijek i pod uticajem intestinalnih i jetrenih esteraza se pretvara u aktivni metabolit karboksilat, koji se dobro distribuira do glavnih žarišta infekcije gripom.

    Mehanizam djelovanja: karboksilat se veže za hidrofobni "džep" aktivnog mjesta neuraminidaze virusa gripe - e blokira sposobnost potonjeg da odcijepi ostatke sijalinske kiseline s površine inficirane stanice - "prodiranje i oslobađanje novih viriona iz ćelije je inhibirano (slika 1, a; d).

    U Rusiji je oseltamivir registrovan kao lijek za sezonsku profilaksu gripe kod odraslih i djece starije od 1 godine. Provedene kliničke studije pokazuju da upotreba lijeka omogućava:

    Smanjiti težinu simptoma za 38%;

    Smanjenje trajanja bolesti za 37%;

    Smanjite vjerovatnoću razvoja bolesti kod odraslih i adolescenata koji su u bliskom kontaktu sa oboljelim od gripe za 89%.

    Preporučena profilaktička doza lijeka je 75 mg dnevno tokom 4-6 sedmica, a terapijska doza je 75-150 mg dva puta dnevno tokom 5 dana. Lijek se dobro podnosi, ima visoku bioraspoloživost i sistemsko djelovanje. Do danas, oseltamivir je jedini lijek koji službeno preporučuje SZO u slučaju pandemije gripa. Dakle, oseltamivir u potpunosti potvrđuje status glavnog antivirusnog lijeka koji je SZO dodijelila 23. avgusta 2007. Oseltamivir proizvodi F. Hoffmann-LaRoche (Švicarska) pod robnom markom Tamiflu u kapsulama od 75 mg.

    Dakle, važna prednost inhibitora neuraminidaze u odnosu na blokatore M, -kanala (amandatin, rimantadin) je njihova aktivnost protiv dva tipa virusa gripe - A i B.

    IV. Lijekovi koji inhibiraju reprodukciju virusa

    Lijekove koji suzbijaju reprodukciju virusa predstavlja velika grupa visoko učinkovitih lijekova. Po svojoj hemijskoj strukturi ove lekovite supstance su derivati ​​nukleozida. Podsjetimo da nukleozidi uključuju purinske i pirimidinske baze. Zauzvrat, nukleozidi raspoređeni u određenom redu formiraju nukleinske kiseline (DNK i RNK).

    Zbog slične hemijske strukture, lekovi iz grupe abnormalnih purinskih i pirimidinskih baza ugrađuju se u nukleinske kiseline virusa i remete njihovu funkciju. Osim toga, analozi nukleozida inhibiraju virion DNK polimerazu, koja blokira replikaciju ćerki virusnih čestica. Dakle, mehanizam djelovanja abnormalnih nukleozida zasniva se na principu kompetitivnog antagonizma.

    Inhibitori virusne DNK (RNA) polimeraze

    1. Inhibitori virusa PH K-polimeraze

    Ribavirin je aktivan protiv mnogih RNK ​​i DNK virusa. Lijek ima složen, ne potpuno razjašnjen mehanizam djelovanja. Pretpostavlja se da blokira virusnu RNA polimerazu, koja remeti sintezu glasničkih RNA ribonukleoproteina. Dakle, ribavirin blokira rane faze virusne transkripcije. Kada se daje inhalacijom, lijek stvara visoke koncentracije u sekretima respiratornog trakta. S obzirom na toksičnost ribavirina i ograničene podatke o njegovoj kliničkoj djelotvornosti, lijek se propisuje samo u slučaju pozitivnih rezultata seroloških testova koji potvrđuju prisutnost respiratorne sincicijalne virusne infekcije (RSV). Istovremeno, lijek je pokazao djelotvornost u liječenju virusnog hepatitisa. Koristi se inhalacijom pomoću nebulizatora, samo u bolničkim uslovima. Prije zahvata, sadržaj bočice se otopi u 300 ml sterilne vode za injekcije (koncentracija otopine koja se koristi je 20 mg/ml). Inhalacije se izvode 12-18 sati dnevno, tok liječenja je 3-7 dana.

    2. Inhibitori virusne DNK polimeraze

    DNK virusi su uzročnici herpes virusnih infekcija. Herpesvirusne bolesti (od grčkog Herpes - puzanje) su među najčešćim virusnim infekcijama kod ljudi. Najpoznatiji predstavnici ove grupe - virusi herpes simpleksa tipa 1 i 2 (HSV-1 i HSV-2) - uzrokuju oštećenje sluznice. Primarna infekcija virusom herpes simplex tipa 3 (Varicella zoster, HZV) se odvija kao vodene kozice (varičela), a recidivi izazivaju šindre (zoster). Četvrti tip herpes virusa, poznatiji kao Epstein-Barr virus (EBV), uzrokuje infektivnu mononukleozu. Karakteristična karakteristika virusa herpes simplex tipa 5 SHMV) je njegova sposobnost da formira gigantske ili citomegalične ćelije. Stoga se herpes simplex virus tipa 5 naziva citomegalovirus. Dakle, virusi herpesa uzrokuju akutne i latentne infekcije, a imaju i određeni onkogeni potencijal.

    Većina modernih antiherpetičkih lijekova (anti-herpes) su abnormalni nukleozidi. Antiherpetici inhibiraju virusnu DNK polimerazu aktivnije od polimeraze ćelije domaćina. Lezije virusa herpes simplex tipa 1 obično se povlače same i zahtijevaju samo lokalne intervencije. Preporučuje se početak terapije u prodromskoj fazi (svrab). U ovom slučaju, razvoj faze mjehurića može se u potpunosti spriječiti. Za liječenje infekcija uzrokovanih virusima herpes simplex i Varicella zoster virusom, propisani su sljedeći antiherpetici za lokalnu i vanjsku primjenu.

    Tabela 3

    Antiherpetički lijekovi za lokalnu i vanjsku primjenu



    U liječenju herpetičnog keratitisa, analog timidina idoksuridin (oftan go) je dokazao svoju efikasnost. Kada se primjenjuje lokalno, lijek može izazvati iritaciju i alergijske reakcije. Dostupan u plastičnim bocama sa kapaljkom u obliku rastvora za kapi za oči 0,1% - 10 ml.

    Aciklovir je univerzalni predstavnik abnormalnih nukleozida. Lijek je indiciran za liječenje herpes infekcije i prevenciju recidiva bolesti. Nesumnjivo

    486- prednost aciklovira je širok spektar antiherpetičke aktivnosti. Dakle, lijek je propisan za infekciju EBV, HSV-1 i HSV-2. Aciklovir je efikasan kod herpesa i citomegalovirusne infekcije. Međutim, teške nuspojave koje se razvijaju uz resorptivno djelovanje aciklovira ograničavaju njegovu upotrebu.

    Vapacicpovir (valtrex) je po svojim glavnim karakteristikama sličan acikloviru, ali se razlikuje od njega po većoj bioraspoloživosti kada se uzima enteralno. Valaciklovir je prokarstom i u ljudskom tijelu se pretvara u aciklovir, koji lijeku pruža antiherpetičko djelovanje. Valaciklovir je aktivan protiv svih vrsta herpes virusa.

    Drugi predstavnik antiherpetičkih lijekova, famciklovir (famvir), nakon oralne primjene, brzo se pretvara u aktivni metabolit, penciklovir. Prednost penciklovira je njegova aktivnost protiv nedavno identificiranih sojeva herpes simplex virusa koji su otporni na aciklovir. Osim toga, propisivanje famciklovira značajno smanjuje težinu i trajanje postherpetične neuralgije kod pacijenata sa šindrom. Lijek se dobro podnosi.

    Penciklovir, poznat i kao fenistil i pencivir, postaje sve popularniji. Budući da je sintetički analog acikličkog gvanin nukleozida, penciklovir ima visoku specifičnost protiv ćelija inficiranih herpesom. Kao i aciklovir, penciklovir se aktivira u ćeliji fosforilacijom, ali je potonji u aktiviranom obliku stabilniji i stoga je trajanje djelovanja penciklovira duže nego kod aciklovira. Kao rezultat dužeg izlaganja inficiranoj ćeliji, penciklovir je efikasan u bilo kojoj fazi herpes simpleksa, uključujući vezikularni. Istovremeno, lijek smanjuje vrijeme formiranja kore za 30%, a proces zarastanja se odvija 1-2 dana brže (u prosjeku - 4 dana). Brzo ublažava bol i druge simptome labijalnog herpesa (svrbež, peckanje, crvenilo, peckanje itd.). Penciklovir je aktivan protiv herpes simplex virusa (Herpes simhlex) i herpes simplex virusa tipa 3 (Varicella zoster).

    U nekim slučajevima, vidarabin se propisuje za liječenje kompliciranih infekcija uzrokovanih virusom Varicella zoster. Lijek se uspješno koristi za herpetički encefalitis i herpetični keratokonjunktivitis. Uz lokalnu primjenu vidarabina,

    iritacija, bol, fotofobija, alergijske reakcije. Lijek je neurotoksičan, izaziva leukopeniju i trombocitopeniju.

    Tabela 4

    Abnormalni nukleozidi sa antiherpetičkom aktivnošću

    Droga Forma Domet

    akcije

    Nuspojava
    Aciklovir (aciklovir-AKOS, aciklovir-acri, herperaks "zovirax, ciklovirusni SELICO) Tab. 0,2 i 0,4. Mast VPG-1, VPG-2, HZV, tsmv, VEB. Kada se uzima oralno, smanjuje se jačina i alergijske reakcije, leukopenija, trombocitopenija, hematurija, flebitis na mjestu injekcije itd.
    valaciklovir (val-treks) Tablete 0.5.

    Liofilizirani prašak za injekcije 0,25 u bočicama.

    VPG-1, VPG-2, HZV, tsmv. VEB. Moguće zatajenje bubrega, hemolitička anemija, alergijske reakcije
    Famciklovir Tablete 0,25 VPG-1, VPG-2, HZV, tsmv, VEB. Glavobolja, mučnina, alergijske reakcije.
    Ganciclovir

    (cymeven)

    Kapsule 0,25 VPG-1, VPG-2, CMV, VEB. Neutropenija, trombocitopenija, aritmija, edem, konvulzije, depresija, dispepsija itd.


    Glavni oslonac u liječenju infekcije citomegalovirusom je ganciklovir ili natrijum foskarnet. Ganciklovir, lijek sličan po hemijskoj strukturi acikloviru, sintetički je analog gvanina. Ganciklovir je aktivan protiv svih tipova herpes virusa, ali se propisuje samo kod infekcije citomegalovirusom, jer uzimanje ganciklovira često dovodi do teških disfunkcija različitih organa i sistema.

    Inhibitori virusa DNK polimeraze uključuju natrijum foskarnet, antivirusno sredstvo za vanjsku upotrebu. Ima virostatski učinak na herpes simplex viruse prvog i drugog tipa i gripu A. Aktivan je protiv onkogenih virusa, virusa hepatitisa B i nekih retrovirusa. Kada se primjenjuje lokalno, lijek ne uzrokuje nuspojave.

    Inhibitori reverzne transkriptaze

    Reverzna transkriptaza je enzim uključen u reprodukciju virusa iz porodice Retroviridae. Reverzna transkriptaza (ili reverzna transkriptaza) obezbeđuje obrnuti pravac toka genetskih informacija – ne od DNK do RNK, već, naprotiv, od RNK do DNK, zbog čega je porodica i dobila ime (slika 4). Retrovirusi uključuju virus humane imunodeficijencije (HIV). HIV infekciju uzrokuju dva limfotropna retrovirusa, HIV-1 i HIV-2. Vjeruje se da je virus humane imunodeficijencije tipa 1, ranije nazvan HTLV-3 ili LAV, glavni uzročnik bolesti. Kasni manifestni stadijum HIV infekcije je AIDS (sindrom stečene imunodeficijencije). HIV infekciju karakteriziraju progresivni poremećaji imunološkog odgovora kao rezultat produžene cirkulacije virusa u limfocitima, makrofagima i stanicama ljudskog nervnog tkiva.

    Tropizam virusa prema ćelijama imunološkog sistema osiguravaju glikoproteinski šiljci ugrađeni u superkapsid. Dobro je poznato da ovi glikoproteini stupaju u interakciju sa CD4 receptorima koji se nalaze na membrani imunokompetentnih ćelija. Nakon adsorpcije i prodiranja u ćeliju, HIV se „skida“, a virionska RNK se oslobađa u citoplazmu. RNK retrovirusa ne pokazuje infektivna svojstva, već služi kao šablon za sintezu molekule DNK pomoću RNA-zavisne DNK polimeraze (reverzna transkriptaza, reverzna transkriptaza), koja je dio virusne čestice. Sintetizovani dvostruki molekul virusne DNK transportuje se u ćelijsko jezgro i pomoću ćelijskih integraza se ugrađuje u DNK ćelije domaćina. Integrirani DNK molekul se transkribuje pomoću ćelijske DNK-ovisne RNK polimeraze kako bi se formirala virusna RNK. Dio molekula RNK se koristi za formiranje zrelih viriona, drugi dio virusne RNK je matrica za sintezu strukturnih proteina i enzima kćeri viriona na ribosomima ćelije domaćina. Važno je da se virusni proteini sintetiziraju


    Oni su u obliku dugih polimernih lanaca prekursorskih proteina, koji se virusnim proteazama „isjeku” na pojedinačne strukturne proteine.

    Rice. 4. Ciklus reprodukcije virusa humane imunodeficijencije

    Tako se u procesu razmnožavanja retrovirusa formiraju dva virusno specifična enzima (reverzna transkriptaza i proteaze) koji su meta za djelovanje lijekova koji se koriste u liječenju HIV infekcije.

    1. Abnormalni nukleozidi - inhibitori reverzne transkriptaze

    Među lijekovima koji se koriste u liječenju HIV infekcije, veliku pažnju su privukli inhibitori reverzne transkriptaze virusa. Kao što se vidi sa sl. 5, derivati ​​nukleozida ove grupe lijekova, ulazeći u inficiranu ćeliju, se fosforiliraju.



    Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze Sl. 5. Mehanizam djelovanja antiretrovirusnih lijekova

    Nastali aktivni metaboliti, po principu kompetitivnog antagonizma, inhibiraju reverznu transkriptazu viriona. Kao rezultat toga, poremećeno je formiranje kćerke RNK virusa iz provirusne DNK. Potonji potiskuje sintezu mRNA i virusnih proteina, što pruža terapeutski učinak.

    Nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze prikazani su u tabeli 5.

    Tabela 5

    HIV nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze

    Droga Side Obrazac za oslobađanje
    Stavudin Citotoksični efekat, inhibicija ćelija koštane srži. Kapsule za 0,03 i 0,04. Prašak za pripremu oralne otopine u bočicama od 260 ml.
    Zidovudin

    (retrovir)

    Inhibicija hematopoeze, dispepsija, oštećenje CNS-a> alergijske reakcije. Rastvor za infuziju od 0,2 u bočicama od 20 ml. Kapsule po 0,1. Otopina za oralnu primjenu, 200 ml.
    Abacavir Alergijske reakcije, artralgija, mijalgija, edem, limfadenopatija, dispepsija Filmom obložene tablete, po 0,3. Otopina za oralnu primjenu u bočicama od 240 ml.
    Didanosin Dispeptički simptomi, pankreatitis, lezije centralnog nervnog sistema, inhibicija hematopoeze. Tablete za žvakanje ili pripremu suspenzije za oralnu primjenu, po 0,1. Kapsule 0,25 i 0,4.
    Lamivudin Dispeptički simptomi, glavobolja. Filmom obložene tablete, po 0,15. Otopina za oralnu primjenu u bočicama od 240 ml.


    Predstavnici prve generacije, stavudin i zidovudin, imaju nisku selektivnost djelovanja na virusne enzime i inhibiraju DNK polimeraze ljudskih stanica. Kao rezultat toga, inhibira se sinteza miohondrijalne DNK ljudskih ćelija, što dovodi do oštećenja gotovo svih organskih sistema. Dakle, stavudin i zidovudin karakterizira supresija hematopoeze i razvoj leukopenije, trombocitopenije i anemije. Moguća pancitopenija i hipoplazija koštane srži. Sa strane probavnog sistema moguća je anoreksija, perverzija ukusa, bol u stomaku, dijareja, hepatomegalija, masna degeneracija jetre, povišen nivo bilirubina i jetrenih transaminaza. Poraz centralnog nervnog sistema manifestuje se depresijom i napadima.

    Pamivudin ima visoku selektivnost djelovanja na reverznu transkriptazu virusa. Lijek ne inhibira stanice koštane srži i ima manje izražen citotoksični učinak. Osim toga, lamivudin se odlikuje visokom biodostupnošću (80-88%) i aktivan je protiv sojeva HIV-a rezistentnih na zidovudin. Lamivudin se koristi za liječenje virusnog hepatitisa B.

    2. Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze

    Nenukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze HIV-a u ćelijama mikroorganizma nisu fosforilisani i nekompetitivno inhibiraju RNA-zavisnu DNK polimerazu viriona zbog direktne interakcije sa katalitičkim centrom enzima (vidi sliku 5).



    Inhibitori proteaze

    Inhibitori virusnih proteaza po principu kompetitivnog antagonizma inhibiraju HIV proteaze. Kao rezultat toga, virusni enzimi gube svoju sposobnost da razgrađuju poliproteine ​​prekursora potrebne za replikaciju virusa. To dovodi do stvaranja neaktivnih virusnih čestica. Inhibitori HIV proteaze uključuju lijekove navedene u tabeli 6.

    Nažalost, dostupni antivirusni agensi ne liječe pacijente radikalno, već samo odlažu razvoj bolesti. Stoga je najefikasnija upotreba antiretrovirusnih lijekova u prvih 6-8 mjeseci od pojave bolesti. Kombinovana upotreba inhibitora proteaze sa nukleozidnim i/ili nenukleozidnim inhibitorima HIV reverzne transkriptaze je svrsishodna. Endogeni i egzogeni preparati interferona dokazali su svoju efikasnost u kompleksnoj terapiji AIDS-a.



    V. Inhibitori sazrevanja virusa

    Upečatljiv predstavnik ove grupe fondova je mestizo. Metisazon inhibira sastavljanje viriona, jer blokira sintezu virusnog strukturnog proteina. Lijek je aktivan protiv virusa velikih boginja i koristi se za prevenciju velikih boginja, kao i za smanjenje komplikacija vakcinacije protiv velikih boginja. Budući da su male boginje danas rijetke, lijek se gotovo nikada ne koristi. Istovremeno, mestizo- 493 -

    zone je od interesa zbog posebnog mehanizma djelovanja i izraženog antivirusnog djelovanja. Moguće je da će se na bazi metizazona sintetizirati novi visoko učinkoviti antivirusni agensi, koji će postati osnivač nove grupe lijekova. Ovo je tim interesantnije jer postoje dokazi o efikasnosti lijeka u liječenju rekurentnog genitalnog herpesa. Lijek se dobro podnosi i primjenjuje se oralno.

    Vi. Interferoni i induktori interferona

    Preparati interferona se široko koriste za liječenje i prevenciju virusnih infekcija. Interferoni su otkriveni relativno nedavno. Godine 1957. Isaacs i Lindenmann su otkrili da stanice zaražene virusom gripe počinju proizvoditi i oslobađati u okolinu poseban protein koji sprječava razmnožavanje virusa. Kasnije je ovaj protein nazvan interferon (latinski inter - između, smrt + ferre - nositi). Trenutno je općeprihvaćena sljedeća definicija:

    Interferoni su proteini niske molekularne mase citokinske grupe, koje sintetiziraju ljudske stanice u procesu zaštitne reakcije na strane agense.

    Interferoni (IFN) imaju izraženu specifičnost vrste i jedan su od najvažnijih faktora odbrane organizma u slučaju primarne virusne infekcije. Ne samo virusi, već i bakterije, mitogeni i antigeni efekti mogu indukovati sintezu IFN-a. Poznato je više od 20 interferona koji se razlikuju po strukturi i biološkim svojstvima. Sve ljudske ćelije su sposobne sintetizirati interferone, ali njihov glavni izvor su imunološke stanice. Dakle, postoje tri glavne vrste interferona:

    1. a-interferon (leukocit) - proizvode leukociti;

    2. f) -interferon (fibroblast) - proizvode fibroblasti;

    3. y-interferon (limfocitni ili imuni) - sintetiziraju ga limfociti.

    Prema svojoj funkcionalnoj aktivnosti, interferoni se dijele u dvije vrste. Tip I uključuje a-IFN i R-IFN.

    IFN-a je namijenjen slobodnoj cirkulaciji i zaštiti organa udaljenih od mjesta unošenja patogena.

    IFN-R djeluje lokalno, sprječavajući širenje virusa s mjesta njegovog unošenja.

    Ovu grupu glikoproteina karakteriše izražena antivirusna aktivnost.

    Mehanizam djelovanja interferona uključuje sljedeće točke:

    1. Supresija transkripcije virusnih proteina.

    2. Supresija translacije virusnih proteina.

    3. Potiskivanje metabolizma proteina.

    4. Kršenje sklapanja i sazrevanja virusne čestice.

    Važno svojstvo interferona je njihova sposobnost da aktiviraju sintezu zaštitnih enzima u ljudskim stanicama koji blokiraju replikaciju virusne DNK i RNK. Složen mehanizam djelovanja osigurava interferonima širok spektar antivirusnog djelovanja. Štoviše, vjeruje se da virusi ne razvijaju otpornost na interferon. Imunomodulatorna aktivnost interferona pojačava njihovo antivirusno dejstvo, a ovaj efekat je najizraženiji kod predstavnika interferona tipa II - IFN-y.

    Svi interferoni, uz antivirusno djelovanje, imaju antitumorsko i imunomodulatorno djelovanje. Spektar farmakološke aktivnosti IFN-a određuje glavne indikacije za njihovo imenovanje: kompleksnu terapiju zaraznih bolesti, onkološke patologije, imunodeficijencije različitih gena i druga stanja, praćena smanjenjem proizvodnje interferona ćelijama makroorganizma. Izražena supresija interferonogeneze također je karakteristična za kronične virusne infekcije. Osim toga, studije su pokazale da se kod djece i starijih osoba, posebno u hladnoj sezoni, interferon formira sporije iu manjim količinama. Postoje dva načina za povećanje koncentracije interferona u tijelu:

    1. Uvođenje preparata egzogenog interferona (u stvari IFN).

    2. Uvođenje induktora sinteze interferona (endogeni preparati interferona).

    Kao antivirusna sredstva uglavnom se koriste preparati a-interferona. Istovremeno, sve tri vrste ljudskih interferona sada su dobijene genetskim inženjeringom. Rekombinantni i prirodni preparati interferona uključuju:

    1. Interferon alfa - 2b;

    2. Interferon beta - 1a;

    3. Interferon - lb;

    4. Kombinovani preparati koji sadrže više IFN-a;

    5. Kompleksni preparati, uključujući citokine i druge biološki aktivne supstance uz IFN.

    Za liječenje virusnih infekcija koriste se lijekovi navedeni u tabeli 8 na bazi interferona. Preparati egzogenog interferona se široko koriste za liječenje i prevenciju gripe. IFN se uspješno koristi u kompleksnoj terapiji herpes infekcije, virusnog hepatitisa i AIDS-a. Imajte na umu da terapija interferonom nije bez svojih nedostataka. Dakle, parenteralna primjena IFN preparata za teške virusne infekcije dovodi do ozbiljnih nuspojava. Osim toga, interferoni nisu lako dostupni za široku upotrebu u praktičnoj medicini, jer su slabo zastupljeni na farmaceutskom tržištu u Rusiji, a cijena takvih lijekova je vrlo visoka.

    Tabela 8

    Preparati interferona

    X " Droga Obrazac za oslobađanje
    1. Alfainterferon (interlock, CHLI) Ampule i bočice od 2 ml u suvom obliku (aktivnost 1000 MR, 4 doze)
    2. Viferon Mast
    3. Grippferon Bočica koja sadrži 5 ili 10 ml rekombinantnog a-2b IFN-a sa aktivnošću od najmanje 10.000 IU/ml.
    4. Reaferon (pravi-diron) Ampule liofiliziranog praha koje sadrže 0,5; jedan; 3; 5 miliona ME.
    5. Ljudski leukocitni IFN za injekcije Ampule sa liofiliziranim prahom za injekcije (mješavina a-IFN, aktivnost 0,1; 0,25; 0,5 ili 1 milion IU).
    6. Intron-A Bočice liofiliziranog praška za injekcije koje sadrže 1, 3, 5, 10 i 30 miliona IU humanog rekombinantnog a-2b IFN masti koja sadrži 5 miliona IU u 1 g.


    Induktori interferona su alternativa interferonskoj terapiji.

    Induktori interferona su supstance prirodnog i sintetičkog porekla koje izazivaju proizvodnju endogenog IFN u ćelijama makroorganizma. Unatoč raznolikosti induktora interferona, njihova farmakološka aktivnost je u velikoj mjeri posljedica djelovanja IFN-a:

    1) Indukcija sinteze interferona;

    2) Imunomodulirajuće djelovanje;

    3) Stimulacija nespecifičnih odbrambenih mehanizama organizma;

    4) Antivirusno djelovanje.

    Endogeni pripravci interferona ili induktori interferona uključuju sljedeće ljekovite tvari:

    I. Preparati prirodnog porijekla:

    Aktipol, Arbidol-lense, Poludan, Amiksil.

    II. Preparati sintetičkog porijekla:

    Copaxone-Teva, Isoprinosine, Galavit, Gepon, Derinat, Immunomax, Likopid, Polyoxidonium, Dekaris.

    III. fitopreparati:

    Echinocea hexa l (immunal, immunorm,)

    Kombinovani fitopreparati: Original Bittnerov balzam, Sinupret, Tonsilgon.

    Zbog sličnih imunofarmakoloških mehanizama djelovanja, induktori interferona imaju zajedničke indikacije za upotrebu s IFN-om. Preparati endogenog interferona propisuju se za liječenje i prevenciju virusnih infekcija. Osim toga, IFN induktori se koriste u kompleksnoj terapiji zaraznih bolesti različite etiologije i za korekciju oslabljenog imuniteta (uključujući stanja imunodeficijencije).

    Posebno mjesto zauzima farmakoterapija virusnog hepatitisa. Dakle, broj nosilaca virusnog hepatitisa u svijetu premašuje 1 milijardu.S obzirom na veliki društveni značaj ove zarazne bolesti, nekoliko riječi o savremenim hemoterapijskim lijekovima koji se koriste za liječenje virusnih hepatitisa. Virusni hepatitis je grupa polietioloških antroponskih lezija jetre s različitim mehanizmima i putevima prijenosa patogena. Po prvi put, izvanredni domaći terapeut S.P.Botkin (1888) predložio je odvajanje infektivnog hepatitisa od drugih lezija jetre. Trenutno je izolovano i proučavano 8 tipova virusnih patogena.

    th hepatitisa. Najpotpunije karakterizirani virusi prikazani su u tabeli 9.

    Tabela 9

    Virusni hepatitis

    Virusno Uzročnik Put prijenosa Prognoza
    Hepatitis A (Botkinova bolest) Virus koji sadrži RNA iz roda Hepatovirus fam. Picornaviridae. Fekalno

    oralni.

    Dobro
    Hepatitis b Virus koji sadrži DNK iz roda Orthohepadnavirus fam. Hepadnaviridae. Ciroza i primarni karcinom jetre.
    Hepatitis D (delta hepatitis) Defektni virus koji sadrži RNK iz roda Deltavirus fam. Togaviridae. Transfuzija, seksualna i transplacentalna. Zavisi od toka virusnog hepatitisa B.
    Hepatitis C Virus koji sadrži RNA iz roda Flaviridae fam. Flaviridae. Uglavnom parenteralno. Ciroza i primarni karcinom jetre
    Hepatitis E Virus koji sadrži RNA iz roda Calicivirus fam. Caliciviridae .. Fekalno

    oralni.

    Dobro


    U posljednjih 30 godina, glavni princip liječenja virusnog hepatitisa bila je intenzivna i dugotrajna terapija interferonom. Njegovo djelovanje se izražava u smanjenju intoksikacije, broja i težine komplikacija i neutralizaciji virusa uzročnika. U nekim slučajevima propisuju se induktori interferona. U sadašnjoj fazi, terapija

    virusni hepatitis uključuje imenovanje etiotropnih lijekova kao što su vidarabin, pamivudin i ribavirin (vidi ranije). Važna karika u kompleksnoj terapiji virusnog hepatitisa je simptomatsko liječenje. Općenito, racionalna farmakoterapija virusnog hepatitisa ostaje izazov. Stoga veliku pažnju privlače mogućnosti imunoprofilakse bolesti.

    I za kraj, nekoliko riječi o drugim mogućnostima terapije za najčešće virusne infekcije. Dakle, u liječenju različitih oblika herpes infekcije koriste se gotovo svi poznati lokalni i sistemski induktori interferona. Na primjer, za herpes infekciju koristi se hpirizinska kiselina (epigenetska intima). Glicirizinska kiselina stimulira stvaranje IFN-a i stupa u interakciju sa strukturama virusa, mijenjajući faze virusnog ciklusa. Lijek poboljšava regeneraciju tkiva i ima protuupalno i analgetsko djelovanje. Glicirizinska kiselina je aktivna protiv DNK i RNK virusa, uključujući herpes simplex viruse, herpes zoster, humani papiloma i citomegalovirus. Lijek se dobro podnosi.

    Trenutno je kompanija Allopharm razvila i uvela u proizvodnju inovativni lijek Allomedin. Glavni aktivni sastojak novog lijeka je alooferon-3 peptid. Pretkliničkim istraživanjima utvrđeno je da aktivne supstance - peptidi iz grupe alostatina - povećavaju antivirusni i antitumorski imunitet organizma. Klinička ispitivanja su pokazala da upotreba aloferona za rekurentni herpes povećava period bez recidiva na šest mjeseci ili više. Primjena lijeka na početku bolesti uklanja neugodne simptome u roku od nekoliko sati i zaustavlja herpetične erupcije. Dodajmo da je allomedin indiciran i za liječenje virusnih papiloma. Lijek je dostupan u obliku Allomedin gela.

    Treba spomenuti domaći lijek antigripin (CJSC Antivirus, Sankt Peterburg, Rusija), koji je izbalansirana mješavina acetilsalicilne kiseline, askorbinske kiseline, rutina, metamizola, difenhidramina i kalcijum glukonata. Kod gripe i akutnih respiratornih virusnih infekcija, adaptogeni se široko koriste u terapijske i profilaktičke svrhe - sredstva za jačanje biljnog porijekla (preparati od ginsenga, eleuterokoka, kineske magnolije, zamanihija, aralije, rodiole, ehinaceje)., Za liječenje gripe uzrokovane virusima tipa A i B, sintetički

    deutiforin je hemijski lek iz klase biciklotena. Kao terapeutsko i profilaktičko sredstvo za gripu A i B koristi se adapromin - 0,2 g jednom dnevno tokom 4 dana, za hitnu profilaksu u izbijanju, 0,1 g jednom dnevno tokom 5-10 dana.

    Kod respiratornih infekcija široko se koriste imunomodulatori: ribomunil, bronho-tormentirani, IRS-19, chmudon, itd. Povećavaju koncentraciju IFN-γ i interleukina-2 (IL-2), što doprinosi razvoju stabilnijeg imuni odgovor. Kako bi se spriječio razvoj bolesti, dopušta se intranazalna upotreba interferonskih lijekova kao što su Alfainterferon (interlock, ChLI), Viferon, Grippferon i Reaferon (realdiron). Uz lokalnu primjenu IFN-a, nuspojave nisu identificirane. Posebnu grupu lijekova protiv gripe čine homeopatski lijekovi: aflubin, alikor, influenza-hel, iflucid, tonzigon, traumeel, grip, engystol, EDAS 903 granule, EDAS 131 kapi, nasentropfen C, "AGRI" za odrasle i djeca.

    Pleconaril, nedavno razvijen u Sjedinjenim Državama, je obećavajući antivirusni lijek. U in vitro studijama i eksperimentima na životinjama otkrivena je njegova aktivnost protiv enterovirusa i rinovirusa. Podaci iz prvih placebom kontrolisanih studija ukazuju na efikasnost leka kod respiratornih infekcija i enterovirusnog meningitisa.

    Unatoč prilično opsežnoj listi lijekova, virusne bolesti ostaju slabo kontrolirane infekcije. To je zbog nedostatka radikalne terapije i razvoja virusne rezistencije. Maksimalna efikasnost antivirusne terapije postiže se sveobuhvatnim tretmanom.



    Ime

    lijek

    Prosjek

    terapeutske doze i koncentracije za odrasle; Putevi primjene lijeka

    Forms
    Idoxuridine U šupljinu

    konjunktiva 2 kapi 0,1% rastvora

    0,1% rastvor
    Oksolin U konjuktivnu šupljinu 1 - 2 kapi 0,1 - 0,2% rastvora, 0,25% masti; za podmazivanje

    nosna sluznica 0,25 - 0,5% mast; spolja 1 - 3% mast

    prah; 0,25%; 0,5%; jedan%; 2% i 3% mast
    Acyclovir Unutrašnjost 0,2 g;

    intravenozno 5-10 mg/kg; 5% mast za kožu

    Tablete 0,2 g; 5% mast u tubama od 5 g; 3% mast za oči u tubama od 4,5 ili 5 g; u bocama od 0,25 g
    Ganciclovir Intravenska infuzija 0,005-0,006 g/kg Liofilizirani prašak u bočicama od 0,546 g ganciklovir natrijuma

    (odgovara 0,5 g baze ganciklovira)

    Ribavirin Unutrašnjost 0,2 g Tablete od 0,2 g
    Zidovudine Unutrašnjost 0,1-0,2 g 0,1 g kapsule
    Arbidol Unutrašnjost 0,1-0,2 g Tablete od 0,025; 0,05 i 0,1 g
    Amiksin Unutrašnjost 0,125-0,25 g Tablete od 0,125 g
    L
    Učitavanje ...Učitavanje ...