imipramiin; 5-(3-dimetüülaminopropüül)-10,11-dihüdro-5N-dibenso(b, f) dibensoasepiini asepiini monovesinikkloriidi derivaat. See kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse tritsüklilisteks antidepressantideks. Sellel on tümoleptiline toime, parandab meeleolu, vähendab kurbustunnet. On samaaegselt stimuleeriva toimega, vähendab motoorset mahajäämust, tõstab vaimset ja üldist keha toonust. Sellel on tsentraalne ja perifeerne M-antikolinergiline, müotroopne (spasmoodiline), mõõdukas antihistamiinne toime.
Suukaudsel manustamisel imendub imipramiin seedetraktis hästi, biosaadavus on 29-77%. See jaotub kiiresti kudedesse, tungib kergesti BBB-sse. Koguneb selektiivselt ajus, neerudes, maksas. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 1-2 tunni jooksul pärast manustamist. Seondumine plasmavalkudega - 76-95%.
See metaboliseerub ulatuslikult maksas. 24 tunni jooksul eritub kuni 40% võetud imipramiinist uriiniga inaktiivsete metaboliitide kujul, 1-2% - muutumatul kujul, umbes 20% - eritub sapiga. Poolväärtusaeg on 4-24 tundi Terapeutiline plasmakontsentratsioon on 0,05-0,16 mg / l, toksiline - 0,7 mg / l, letaalne - 2 mg / l.
Näidustused ravimi Melipramiini kasutamiseks
- kõigi depressioonivormidega (ärevusega või ilma): sügav depressioon, bipolaarse häire depressiivses faasis, ebatüüpilise kuluga depressioon, depressiivsed seisundid, düstüümia;
- paanikahäirega;
- öise enureesi korral (üle 6-aastastel lastel): lühiajalise lisaravi vahendina, kui orgaanilised põhjused on välistatud.
Ravimi Melipramiini kasutamine
Dražee
Päevased annused tuleb määrata individuaalselt, sõltuvalt sümptomite tõsidusest ja päritolust. Nagu ka teiste antidepressantide puhul, on piisava ravitoime saavutamiseks vajalik ravikuur vähemalt 2-4 nädalat, mõnikord 6-8 nädalat. Soovitatav on alustada ravi Melipramiini väikeste annustega ja suurendada ööpäevast annust järk-järgult kuni säilitusannuse saavutamiseni. Raviperioodi jooksul tuleb määrata minimaalne mõju avaldav annus; eakatele ja noorukitele (alla 18-aastastele) tuleb annuse määramisel olla ettevaatlik.
Süstelahus
Parenteraalset ravimit Melipramine kasutatakse depressiooniga patsientide raviks tugeva erutuse seisundis või kui suukaudne manustamisviis ei ole võimalik. Sõltuvalt patsiendi seisundist võib arst määrata Melipramine süstelahuse süstimise ainult lühikeseks ajaks ja seejärel minna üle ravimi võtmisele pillide kujul.
Annused täiskasvanutele
Depressioon .
Patsientide ambulatoorne ravi algab ööpäevase annusega 25 mg pillidena või 2 ml süstelahusega (1-3 korda päevas) intramuskulaarselt. Selle manustamisviisi maksimaalne ööpäevane annus on 100 mg. Tulevikus, kui patsiendi seisund paraneb, saate üle minna ravile ravimi tabletivormiga.
Seda annust võib järk-järgult suurendada 150-200 mg-ni päevas 1 nädala jooksul. Säilitusannus on 50-100 mg päevas. Raske depressiooniga hospitaliseeritud patsientidel alustatakse ravi ööpäevase annusega 75 mg päevas. Seda annust saab järk-järgult suurendada, lisades iga kord 25 mg, kuni saavutatakse 200 mg päevas. Erandjuhtudel võib ööpäevast annust suurendada 300 mg-ni päevas.
Eakad patsiendid (üle 60-aastased) ja noorukid (alla 18-aastased). Need patsiendid on ravimile vastuvõtlikumad ja seetõttu võivad täiskasvanutele tavapäraste annuste kasutamisel tekkida kõrvaltoimed. Seetõttu tuleb nende patsientide ravi alustada väikseima annusega, mis kontrollib haiguse sümptomeid. Lisaks on võimalik annust järk-järgult suurendada, kuni saavutatakse ööpäevane annus - 50-75 mg. Optimaalne annus on soovitatav saavutada 10 päeva jooksul ja jätkata ravi sama annusega.
Paanikahäire .
Nende häiretega patsientidel on suurem tõenäosus kõrvaltoimete tekkeks, seetõttu tuleb ravi alustada väikseima võimaliku annusega. Melipramiinravi alguses täheldatud mööduvaid raskema ärevuse rünnakuid saab kontrollida bensodiasepiini derivaatidega. See täiendav ravi lõpetatakse järk-järgult, kui ärevuse sümptomid kaovad. Melipramiini ööpäevast annust suurendatakse järk-järgult 75-100 mg-ni päevas (erandkorras kuni 200 mg-ni päevas). Ravikuur on pikk, vähemalt 6 kuud. Ravikuur lõpetatakse annuse järkjärgulise vähendamise ja ravimi kasutamise katkestamisega.
Annused lastele
Soovitatavad sellised raviskeemid: 6-8-aastased lapsed (kehakaal - 20-25 kg) - 25 mg / päevas; 9-12-aastased lapsed (kehakaal - 25-35 kg) - 25-50 mg / päevas; üle 12-aastased lapsed (kehakaal 35 kg) - 50-75 mg / päevas.
Lastel ravitakse peamiselt melipramiiniga pillide kujul.
Kui väike algannus on ebaefektiivne, kasutatakse piisava ravitoime saavutamiseks ravimit suuremates annustes, kuid skeemi piires, võttes arvesse lapse vanust. Laste ravimisel tuleb tagada, et päevane annus ei ületaks 2,5 mg / kg kehakaalu kohta päevas. Iga raviskeemi puhul tuleb kasutada näidatud vahemiku väikseimat efektiivset annust. Päevase annuse võib manustada ühe annusena enne magamaminekut. Kui enureesi täheldatakse varaõhtul, on soovitatav jagada päevane annus (üks osa - lapsele pärastlõunal, teine - enne magamaminekut). Ravikuuri kestus ei tohi ületada 3 kuud. Säilitusannust tuleb korrigeerida, kui sümptomid vähenevad. Enne ravimi täielikku ärajätmist on soovitatav ööpäevast annust järk-järgult vähendada.
Ravimi Melipramiini kasutamise vastunäidustused
Dragee Melipramiini ei tohi kasutada:
- raseduse ja imetamise ajal;
- kui olete imipramiini või ravimi teiste koostisosade suhtes allergiline;
- allergia teiste dibensoasepiini seeria tritsükliliste antidepressantide suhtes;
- MAO inhibiitoritega ravimisel;
- kui teil on anamneesis südameatakk (müokardiinfarkt) või südamerütmihäired (arütmiad);
- raske neeru- ja/või maksahaigus;
- koos uriinipeetusega (eesnäärme hüpertroofia);
- kitsa nurga glaukoomi olemasolu.
Süstelahus Melipramiini ei tohi manustada alla 6-aastastele lastele.
Melipramiini ravimi kõrvaltoimed
Ravimi kõige sagedasemad kõrvalnähud on unisus, posturaalne hüpotensioon, tahhükardia ja atropiinitaolised sümptomid: suukuivus, kõhukinnisus, uriinipeetus, nägemise hägustumine, majutuse halvenemine, kehatemperatuuri tõus ja silmasisene rõhk.
Muud vähem levinud kõrvaltoimed on neuroloogilised:
- peavalu, perifeerne neuropaatia, tinnitus, ekstrapüramidaalsed sümptomid (treemor, ataksia, kõneraskused, eriti eakatel), segasus, deliirium;
- epileptogeenne toime: peamiselt epilepsiaga või krambihoogudega patsientidel;
- kardiovaskulaarne: harva, peamiselt pärast ravimi suurte annuste manustamist, eriti tundlikele patsientidele - arütmia, raske hüpotensioon ja / või vasospasm, mis väljendub sõrmede sinisena;
- seedetraktist: väga harva - maksafunktsiooni kahjustusega hepatiit, naha ja kõvakesta ikterus, valu maksa piirkonnas, metallimaitse suus, suu limaskesta põletik (stomatiit), iiveldus, oksendamine ja erandjuhtudel paralüütiline soole takistus;
- allergilised nahareaktsioonid (14-60 päeva pärast ravi algusest): urtikaaria, angioödeem, valgustundlikkus;
- endokriinsed: piimanäärmete suurenemine, galaktorröa, suhkurtõve tüsistused, glükoositaluvuse vähenemine, väga harva - antidiureetilise hormooni tootmise vähenemine;
- seksuaalfunktsiooni häired - libiido langus, impotentsus, valulik ejakulatsioon, orgasmi häired;
- väga harva, peamiselt eakatel inimestel, - perifeerse vere parameetrite muutused laboratoorsete analüüside käigus.
Erijuhised ravimi Melipramine kasutamiseks
Melipramiini terapeutiline toime areneb järk-järgult - 2-4 nädala jooksul alates ravi algusest. Seetõttu tuleb toetavat ravi jätkata vähemalt 3, mõnikord kuni 6 kuud, kuni patsiendi seisund oluliselt paraneb. Melipramiini kasutamine tuleb lõpetada järk-järgult – äkiline ravi katkestamine võib põhjustada selliste sümptomite ilmnemist nagu iiveldus, peavalu, ebamugavustunne, ärevus, unehäired, arütmia, ekstrapüramidaalsed sümptomid, nagu kõneraskused, eriti lastel.
Enne Melipramiini kasutamise alustamist on vaja määrata maksa, neerude, kardiovaskulaarsüsteemi funktsionaalne seisund, vere glükoosisisaldus, vererõhk, hemogrammi näitajad. Elektrošokiravi kasutamisel ei tohi Melipramiini manustada.
MAO inhibiitoritega ravimisel tuleb enne Melipramiini kasutamist teha 3-4-nädalane paus. See hoiab ära krampide esinemise, vererõhu või kehatemperatuuri tõusu.
Üleminekul MAO inhibiitorite kasutamisele pärast melipramiinravi, tuleb samuti teha mitmepäevane paus.
Alkohoolseid jooke ei tohi kogu Melipramine-ravi ajal tarbida.
Pideva kõhukinnisuse või urineerimisraskuste korral raviperioodi jooksul peate sellest oma arsti teavitama.
Kui enne ravi Melipramine Accord’iga või ravi ajal on täheldatud epilepsiahooge, tuleb olla väga ettevaatlik. Võimalik, et krampide ärahoidmiseks tuleks välja kirjutada teisi ravimeid.
Melipramiini rahustava toime tõttu ei saa te selle kasutamisel juhtida sõidukeid ja töötada mehhanismidega ega tegeleda tegevustega, mis nõuavad suuremat tähelepanu.
Ravimi Melipramiini koostoimed
Melipramiini kasutamisel tuleb meeles pidada, et:
- atropiin ja sarnased ravimid suurendavad Melipramiini kõrvaltoimete esinemissagedust;
- kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid ja alkohol tugevdavad melipramiini rahustavat toimet; bensodiasepiinid ja nõrgad antipsühhootikumid suurendavad Melipramiini rahustavat ja antikolinergilist toimet;
- ensüümi stimulandid (alkohol, nikotiin, meprobamaat, barbituraadid, epilepsiavastased ravimid) suurendavad imipramiini lagunemist, vähendavad selle taset vereplasmas ja vähendavad seeläbi selle antidepressantset toimet;
- tsimetidiin, metüülfenidaat, suukaudsed kontratseptiivid, steroidid, antipsühhootikumid, selektiivsed serotoniini omastamise inhibiitorid vähendavad imipramiini lagunemist ja suurendavad seetõttu selle antidepressantset toimet ja toksilisust;
- tritsüklilised antidepressandid suurendavad neuroleptiliste ainete taset vereplasmas (maksaensüümide konkureeriva seondumise tõttu);
- kilpnäärmehormoonid tugevdavad imipramiini antidepressantset toimet;
- imipramiin vähendab adrenergiliste blokaatorite (nt guanetidiin) ja α2-adrenergiliste retseptorite agonistide (klonidiin, metüüldopa) hüpotensiivset toimet;
- imipramiin suurendab sümpatomimeetikumide (peamiselt adrenaliini, norepinefriini) survestavat toimet;
- antikolinergilised ained (fenotiasiini derivaadid, parkinsonismivastased ravimid, antihistamiinikumid, atropiin, biperideen): mis tahes nende ainete ja imipramiini kombineeritud kasutamine võib põhjustada antikolinergilise toime, aga ka kõrvaltoimete suurenemist (näiteks paralüütiline soolesulgus). Seda kombineeritud ravi saavad patsiendid vajavad pidevat jälgimist ja nende annus tuleb hoolikalt valida;
- sümpatomimeetikumid (peamiselt epinefriin, norepinefriin, isoprenaliin, efedriin, fenüülefriin): kombineeritud kasutamine imipramiiniga võib suurendada mõju südame-veresoonkonna süsteemile;
- Kinidiin: selle antiarütmilise aine ja tritsükliliste antidepressantide samaaegset kasutamist tuleb vältida. Kombineeritud ravi perioodil suureneb südamejuhtivuse häirete ja arütmiate tekkimise oht;
- suukaudsed antikoagulandid: tritsüklilised antidepressandid võivad pärssida suukaudsete antikoagulantide katabolismi, mis võib põhjustada viimaste poolväärtusaja pikenemist ja selle tulemusena verejooksu riski suurenemist. Ravi ajal on soovitatav jälgida protrombiini kontsentratsiooni;
- diabeedivastased ained: imipramiiniga ravi ajal võivad tekkida muutused veresuhkru kontsentratsioonis. Ravi alguses ja lõpus, samuti annuse valimise perioodil on soovitatav regulaarselt jälgida vere glükoosisisaldust.
Melipramiini üleannustamine, sümptomid ja ravi
Sümptomid: pearinglus, agitatsioon, ataksia, krambid, stuupor, kooma, müdriaas, siinustahhükardia, arütmia, AV blokaad, repolarisatsioonihäire, kollaps (kõrge venoosse rõhuga), hüpotensioon, hingamisdepressioon, tsüanoos, oksendamine, palavik.
Ravi: imipramiini üledoosi kahtluse korral on vajalik kohene haiglaravi pideva järelevalve all vähemalt 72 tundi Spetsiifilist antidooti ei ole. Näidustatud on toetav ja sümptomaatiline ravi. Antikolinergilise toime tõttu viibib mao tühjenemine ≥12 tundi; seetõttu tuleb esimese sammuna ravim maost eemaldada. On vaja loputada magu või kutsuda esile oksendamine, võtta aktiivsütt. On vaja jälgida südame-veresoonkonna süsteemi talitluse näitajaid, samuti vere gaasi- ja elektrolüütide koostist. Vajadusel kasutada krambivastast ravi (IV diasepaam, fenütoiin, fenobarbitaal, samuti inhalatsioonianesteesia ja lihasrelaksandid). Võite kasutada hingamisaparaati, kunstlikku südamestimulaatorit. Kasutusele võetakse plasma asendavad lahused, dopamiini ja dobutamiini tilkinfusioon. Elustamisvajadus on haruldane. Ei hemodialüüs ega peritoneaaldialüüs ei ole efektiivsed imipramiini madala kontsentratsiooni tõttu vereplasmas. Sunddiurees on samuti ebaefektiivne ravimi suure jaotusmahu tõttu. Füsostigmiini kasutamist seostati raske bradükardia, asüstoolia ja epilepsiahoogude esinemisega; seetõttu ei soovitata füsostigmiini imipramiini üleannustamise korral.
Ravimi Melipramiini säilitustingimused
Temperatuuril 15-25 ° C.
Apteekide nimekiri, kust Melipramiini osta saab:
- Peterburi
Antidepressant
Toimeaine
Imipramiinvesinikkloriid (imipramiin)
Väljalaskevorm, koostis ja pakend
Õhukese polümeerikattega tabletid punakaspruun, ümar, kaksikkumer, mati pinnaga, lõhnatu või peaaegu lõhnatu.
Abiained: laktoosmonohüdraat - 110,5 mg, magneesiumstearaat - 1,5 mg, krospovidoon - 3 mg, talk - 3 mg, (K-25) - 7 mg.
Kesta koostis: hüpromelloos - 2,61 mg, magneesiumstearaat - 0,24 mg, raudvärv punane oksiid - 0,68 mg, raudvärv must oksiid - 0,12 mg, dimetikoon (E1049 39%) - 0,35 mg.
50 tk. - tumedast klaasist pudelid (1) - papppakendid.
farmakoloogiline toime
- maniakaalsed episoodid;
- raske neeru- ja/või maksafunktsiooni kahjustus;
- uriinipeetus;
- suletudnurga glaukoom;
- vanus kuni 6 aastat voodimärgamise raviks ja kuni 18 aastat depressiooni ja paanikahäire raviks (piisava kliinilise kogemuse puudumine);
- rasedus ja imetamine;
- galaktoosi talumatus, kaasasündinud laktaasi puudulikkus või maladsorptsioon ja galaktoosi sündroom (tabletid sisaldavad laktoosmonohüdraati).
Annustamine
Annus ja manustamissagedus määratakse individuaalselt, sõltuvalt sümptomite iseloomust ja raskusastmest. Nagu ka teiste antidepressantide puhul, kulub terapeutilise toime saavutamiseks vähemalt 2-4 nädalat (võimalik, et 6-8 nädalat). Ravi tuleb alustada väikeste annustega, suurendades neid järk-järgult, et valida madalaim efektiivne säilitusannus. Annuse tiitrimine kuni efektiivsuse saavutamiseni nõuab eakatel ja alla 18-aastastel patsientidel äärmist ettevaatust.
Depressioon
Ambulatoorsed patsiendid vanuses 18-60 aastat:
Standardannus on 25 mg 1-3 korda päevas, esimese ravinädala lõpuks võib annust järk-järgult suurendada 150-200 mg-ni. Standardne säilitusannus on 50-100 mg päevas.
Haigla patsiendid vanuses 18-60 aastat:
Haiglas on eriti rasketel juhtudel algannus 75 mg / päevas, annust võib suurendada 25 mg / päevas kuni 200 mg päevase annuseni (erandjuhtudel võib päevane annus ulatuda 300 mg-ni).
Üle 60-aastased patsiendid:
Nendes vanuserühmades võib ülaltoodud annustele ilmneda väljendunud ravivastus, seetõttu tuleb ravi alustada väikseimate võimalike annustega. Algannust võib järk-järgult suurendada kuni ööpäevase koguannuseni 50...75 mg. Soovitatav on saavutada optimaalne annus 10 päeva jooksul ja säilitada see annus kogu raviperioodi jooksul.
Paanikahäire
Kuna sellel patsientide rühmal on ravimi kõrvaltoimete esinemissagedus suurem, tuleb ravi alustada väikseima võimaliku annusega. Ärevuse mööduvat suurenemist antidepressantravi alguses saab ennetada või kontrollida bensodiasepiinidega, mida ärevussümptomite taandudes järk-järgult vähendatakse. Melipramiini annust võib järk-järgult suurendada 75-100 mg-ni päevas (erandjuhtudel kuni 200 mg-ni). Minimaalne ravi kestus on 6 kuud. Pärast ravi lõppu on soovitatav Melipramiini kasutamine järk-järgult tühistada.
Lapsed:
Soovitatav on kasutada ülaltoodud annustevahemiku väikseimat annust. Päevane annus on soovitatav võtta üks kord pärast sööki enne magamaminekut. Kui öine enurees tekib varajastel õhtutundidel, on soovitatav jagada päevane annus kaheks annuseks: üks päevane ja teine öösel. Ravi kestus ei tohi ületada 3 kuud. Olenevalt muutustest haiguse kliinilises pildis võib säilitusannust vähendada. Pärast ravi lõppu tuleb Melipramine-ravi järk-järgult lõpetada.
Kõrvalmõjud
Allpool loetletud kõrvaltoimeid ei esine tingimata kõigil patsientidel. Mõned kõrvaltoimed on annusest sõltuvad, mistõttu need taanduvad annuse vähendamisega või spontaanselt ravi jätkudes. Paljusid kõrvaltoimeid on raske eristada depressiooni sümptomitest (nt väsimus, unehäired, agiteeritus, ärevus, suukuivus).
Raskete neuroloogiliste või vaimsete reaktsioonide tekkimisel tuleb imipramiini kasutamine ajutiselt katkestada.
Eakad patsiendid on eriti tundlikud m-antikolinergiliste, neuroloogiliste, vaimsete või kardiovaskulaarsete mõjude suhtes. Ravimi metaboliseerimis- ja eliminatsioonivõime võib väheneda, mis põhjustab plasmakontsentratsiooni suurenemise riski.
Melipramiini kasutamisel täheldatud kõrvaltoimed on klassifitseeritud kehasüsteemide järgi ja allpool loetletud väga sageli (≥1/10), sageli (≥1/100 ja<1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Igas esinemissageduse rühmas on kõrvaltoimed loetletud raskusastme vähenemise järjekorras.
Laboratoorsed uuringud: sageli - transaminaaside aktiivsuse suurenemine.
Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: väga sageli - siinustahhükardia ja EKG muutused, millel pole kliinilist tähtsust (muutused T-laines ja ST-segmendis) normaalse südametegevusega patsientidel, ortostaatiline hüpotensioon, kuumahood; sageli - arütmiad, juhtivuse häired (QRS kompleksi laienemine
ja PR-intervall, kimbu haru blokaad), südamepekslemine; harva - südametegevuse dekompensatsioon, vererõhu tõus, perifeersed vasospastilised reaktsioonid.
Hematopoeetilisest süsteemist: harva - agranulotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeenia ja purpur, eosinofiilia.
Kesknärvisüsteemi poolelt: väga sageli - treemor; sageli - paresteesia, peavalu, pearinglus, segasusseisund (eriti Parkinsoni tõvega eakatel patsientidel), desorientatsioon ja hallutsinatsioonid, üleminek depressioonist hüpomaaniale või maaniale, agitatsioon, ärevus, suurenenud ärevus, väsimus, unetus, unehäired, libiido ja libiido häired tugevus; harva - krambid, psühhootiliste sümptomite aktiveerumine; harva - ekstrapüramidaalsed sümptomid, ataksia, agressiivsus, müokloonus, kõnehäired.
Nägemis- ja kuulmisorganite osas: väga sageli - majutuse rikkumine, ähmane visuaalne taju; harva - glaukoom, müdriaas; teadmata - kohin kõrvus.
Seedetraktist: väga sageli - kõhukinnisus, suukuivus; sageli - oksendamine, iiveldus; harva - paralüütiline iileus, seedehäired, stomatiit, keelekahjustus, hepatiit, millega ei kaasne kollatõbi.
Kuseteede süsteemist: sageli - urineerimishäired.
Naha küljelt: väga sageli - suurenenud higistamine; sageli - allergilised nahareaktsioonid (nahalööve, urtikaaria); harva - turse (lokaalne või üldine), valgustundlikkus, sügelus, petehhiad, juuste väljalangemine.
Endokriinsüsteemist: harva - piimanäärmete suurenemine, galaktorröa, ebasobiva antidiureetilise hormooni sekretsiooni sündroom, glükoosi kontsentratsiooni suurenemine või vähenemine vereplasmas.
Ainevahetus- ja toitumishäired: väga sageli - suurenenud kehakaal; sageli - anoreksia; harva - kaalulangus.
Muu: harva - hüperpüreksia, nõrkus, süsteemsed anafülaktilised reaktsioonid, sealhulgas vererõhu langus, allergiline alveoliit (pneumoniit) koos eosinofiiliaga või ilma. Üle 50-aastastel inimestel, kes võtavad antidepressante, suureneb luumurdude esinemissagedus.
Imipramiiniga ravi ajal ja varajases staadiumis pärast ravimi ärajätmist esines enesetapumõtteid ja suitsidaalset käitumist.
Üleannustamine
Sümptomid:
KNS: pearinglus, letargia, stuupor, kooma, ataksia, agitatsiooniärevus, suurenenud refleksid, lihaste jäikus, atetoidsed ja korealaadsed liigutused, krambid.
Kardiovaskulaarsüsteem: vererõhu langus, tahhükardia, arütmia, juhtivuse häired, šokk, südamepuudulikkus, äärmiselt harvadel juhtudel - südameseiskus.
Muu: hingamisdepressioon, tsüanoos, oksendamine, palavik, higistamine, müdriaas, oliguuria või anuuria.
Üleannustamise sümptomid võivad ilmneda 4-6 päeva jooksul. Lapsed on tundlikumad kui täiskasvanud ägeda üleannustamise suhtes, mida tuleks pidada neile ohtlikuks ja potentsiaalselt surmavaks.
Ravi:
Imipramiini üleannustamise kahtlusega patsiendid tuleb hospitaliseerida ja haiglas jälgida vähemalt 72 tundi Spetsiifilist antidooti ei ole, ravi koosneb peamiselt sümptomaatilisest ja toetavast ravist. Kuna ravimi m-antikolinergiline toime võib põhjustada mao tühjenemise viivitust (12 või enam tundi), tuleb võimalikult kiiresti sisestada maosont või oksendada (kui patsient on teadvusel) ja manustada. Nõuab pidevat kardiovaskulaarse aktiivsuse, veregaasi ja elektrolüütide koostise jälgimist. Sümptomaatilise ravina võib erandkorras kasutada krambivastast ravi (IV diasepaam, fenobarbitaal, inhalatsioonianesteetikumid ja lihasrelaksandid), kopsude kunstlikku ventilatsiooni, ajutise südamestimulaatori paigaldamist, plasmat asendavate vedelike manustamist, dopamiini või dobutamiini IV tilgutamist. juhtudel kardiovaskulaarne kopsuelustamine. Hemodialüüs või peritoneaaldialüüs on imipramiini madalate plasmakontsentratsioonide tõttu ebaefektiivsed. Suure V d tõttu on ka sunddiurees ebaefektiivne. Arvestades teateid, et füsostigmiin võib põhjustada tõsist bradükardiat, asüstooliat ja epilepsiahooge, ei ole selle kasutamine imipramiini üleannustamise korral soovitatav.
Ravimite koostoimed
MAO inhibiitorid: kombinatsioone MAO inhibiitoritega tuleks vältida, kuna neil kahel ravimitüübil on sünergistlik toime ja nende perifeersed noradrenergilised toimed võivad ulatuda toksilise tasemeni (hüpertensiivne kriis, hüperpüreksia, müokloonus, agitatsioon, krambid, deliirium, kooma). Ohutuse tagamiseks ei tohi imipramiiniravi alustada varem kui 3 nädalat pärast MAO inhibiitoritega ravi lõppu (erandiks on moklobemiid, pöörduv MAO inhibiitor, mille puhul piisab 24-tunnisest intervallist). Patsiendi üleviimisel imipramiinilt MAO inhibiitoritele tuleb järgida ka kolmenädalast ravimivaba perioodi. Ravi MAO inhibiitorite või imipramiiniga tuleb alustada väikeste annustega, suurendades neid järk-järgult, jälgides hoolikalt kliinilisi toimeid.
Maksa mikrosomaalsete ensüümide inhibiitorid: kui seda kasutatakse koos imipramiiniga, võivad tsütokroom P450 isoensüümi 2D6 inhibiitorid põhjustada ravimi metabolismi aeglustumist ja seega suurendada
imipramiini kontsentratsioon vereplasmas. Seda tüüpi inhibiitorite hulka kuuluvad ravimid, mis ei ole tsütokroom P450 isoensüümi 2D6 substraadid (tsimetidiin, metüülfenidaat), samuti ravimid, mida see isoensüüm metaboliseerib (st paljud teised antidepressandid, fenotiasiinid, klassi Ic antiarütmikumid, flekafenoon). )). Kõik selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega seotud antidepressandid on erineva tugevusega tsütokroom P450 isoensüümi 2D6 inhibiitorid. Sellest lähtuvalt on nõutav vastavus
ettevaatus imipramiini kombineerimisel nende ravimitega, samuti patsiendi üleviimisel antidepressantidelt, mis on selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, imipramiinile (ja vastupidi), eriti fluoksetiini puhul (arvestades selle ravimi pikka poolväärtusaega).
Tritsüklilised antidepressandid võivad suurendada plasmakontsentratsiooni
vere antipsühhootilised ravimid (konkurents maksaensüümide tasemel).
Suukaudsed rasestumisvastased vahendid, östrogeenid: Naistel, kes võtavad koos suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid või östrogeenipreparaate ja tritsüklilisi antidepressante, täheldatakse aeg-ajalt antidepressantide efektiivsuse vähenemist ja antidepressantide toksilise toime teket. Seega nõuab nende ravimite kombineeritud kasutamine ettevaatust ja toksiliste mõjude ilmnemisel tuleb mõne ravimi annust vähendada.
Maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad(alkohol, nikotiin, meprobamaat, barbituraadid, epilepsiavastased ravimid jne) suurendavad imipramiini metabolismi ja vähendavad selle kontsentratsiooni vereplasmas ning antidepressantide toimet.
M-antikolinergiliste omadustega preparaadid(näiteks fenotiasiinid, parkinsonismi raviks kasutatavad ravimid, H1-histamiini retseptorite blokaatorid, atropiin, biperidiin), mida kasutatakse koos imipramiiniga, iseloomustab antimuskariinse toime ja kõrvaltoimete suurenemine (näiteks paralüütiline iileus). Kombineeritud ravi nende ravimitega nõuab patsiendi hoolikat jälgimist ja annuste hoolikat valimist.
Kesknärvisüsteemi depressandid: imipramiini kombinatsioon kesknärvisüsteemi depressiooni põhjustavate ravimitega (näiteks narkootilised analgeetikumid, bensodiasepiinid, barbituraadid, üldanesteesia ravimid) ja alkoholiga põhjustab nende ravimite toime ja kõrvaltoimete märkimisväärset suurenemist.
Antipsühhootilised ravimid võib suurendada tritsükliliste antidepressantide plasmakontsentratsiooni, suurendades seeläbi kõrvaltoimeid. Vajalikuks võib osutuda annuse vähendamine. Samaaegne kasutamine tioridasiiniga võib põhjustada tõsiseid arütmiaid.
Kilpnäärmehormooni preparaadid võivad suurendada imipramiini antidepressantset toimet, samuti selle kõrvalmõjusid südamele, seetõttu nõuab nende kombineeritud kasutamine erilist hoolt.
Sümpatolüütikumid: imipramiin võib põhjustada ühiselt kasutatavate adrenergiliste neuronite blokaatorite (guanetidiin, betanidiin, reserpiin, klonidiin, metüüldopa) antihüpertensiivse toime vähenemist. Seega on patsientidel, kes vajavad arteriaalse hüpertensiooni raviks ravimite kombineeritud kasutamist, kasutada teist tüüpi ravimeid (näiteks diureetikume, vasodilataatoreid või β-blokaatoreid).
Sümpatomimeetikumid: imipramiin suurendab sümpatomimeetikumide (peamiselt adrenaliini, norepinefriini, isoprenaliini, efedriin, fenüülefriini) toimet südame-veresoonkonnale.
Fenütoiin: imipramiin vähendab fenütoiini krambivastast toimet.
Kinidiin: juhtivusehäirete ja arütmiate ohu vältimiseks ei tohi tritsüklilisi antidepressante kasutada koos Ia klassi antiarütmikumidega.
Kaudsed antikoagulandid: tritsüklilised antidepressandid pärsivad kaudsete antikoagulantide metabolismi ja pikendavad nende poolväärtusaega. See suurendab verejooksu riski, seetõttu on soovitatav hoolikas meditsiiniline järelevalve ja protrombiini taseme jälgimine.
Hüpoglükeemilised ravimid: glükoosi kontsentratsioon vereplasmas võib imipramiiniga ravi ajal muutuda, seetõttu on nii ravi alguses, lõpus kui ka annuse muutmisel soovitatav kontrollida vere glükoosisisaldust.
erijuhised
Suitsiid / enesetapumõtted või kliiniline süvenemine
Depressioon on seotud enesetapumõtete, enesevigastamise ja enesetapu (suitsidaalsed sündmused) suurenenud riskiga. See risk püsib kuni tõsise remissioonini. Kuna paranemist ei pruugi ilmneda esimeste ravinädalate jooksul või kauem, on vajalik patsiendi hoolikas jälgimine kuni paranemiseni. Üldise kliinilise kogemuse kohaselt võib suitsiidirisk paranemise varases staadiumis suureneda. Alla 24-aastaste laste ja noorte enesetappude määr suureneb.
Teised vaimsed seisundid, mille jaoks Melipramine’i on ette nähtud, võivad samuti olla seotud suitsidaalsete sündmuste suurenenud riskiga. Lisaks võivad need seisundid kaasneda raske depressiivse häirega. Seetõttu tuleb teiste psüühikahäiretega patsientide ravimisel järgida samu ettevaatusabinõusid kui raske depressiivse häirega patsientide ravimisel.
Patsiente, kellel on anamneesis suitsidaalseid sündmusi või patsiente, kellel on enne ravi alustamist märkimisväärselt väljendunud suitsiidimõte, iseloomustab suurenenud suitsiidimõtete või -katsete risk ja seetõttu on vaja ravi ajal hoolikat jälgimist. Antidepressantide platseebokontrolliga kliiniliste uuringute metaanalüüs psüühikahäiretega täiskasvanud patsientidel näitas, et antidepressantide kasutamisel on suurem risk suitsidaalseks käitumiseks võrreldes platseeboga.
Raviga peab kaasnema patsientide, eriti kõrge riskiga patsientide hoolikas jälgimine, eriti ravi varases staadiumis ja pärast annuse muutmist. Patsiente (ja nende hooldajaid) tuleb hoiatada, et nad jälgiksid kliinilise seisundi halvenemist, suitsidaalset käitumist või mõtteid ja ebatavalisi muutusi käitumises ning pöörduksid koheselt arsti poole, kui need sümptomid ilmnevad.
Terapeutilist toimet võib oodata mitte varem kui 2-4 ravinädalat. Nagu ka teiste antidepressantide kasutamisel, tähendab ravitoime hiline ilmnemine seda, et patsiendi enesetapukalduvus ei kao koheselt, mistõttu vajab patsient hoolikat meditsiinilist järelevalvet kuni oluliste paranemiste saavutamiseni.
Ravi säilitusannusega tuleb jätkata vähemalt 6 kuud.
Imipramiinravi tuleb lõpetada järk-järgult, kuna ravimi järsk katkestamine võib põhjustada ärajätunähte (iiveldus, peavalu, väsimus, ärevus, ärevus, unehäired, arütmia, ekstrapüramidaalsed sümptomid).
Bipolaarse depressiooni korral võib imipramiin kaasa aidata maania tekkele. Ravimit ei tohi maniakaalsete episoodide ajal kasutada.
Nagu teisedki tritsüklilised antidepressandid, alandab imipramiin krambiläve, seetõttu vajavad epilepsia ja spasmofiilia või epilepsia anamneesis patsiendid hoolikat meditsiinilist järelevalvet ja piisavat krambivastast ravi.
Serotoniini sündroom võib tekkida serotoniini tagasihaaret inhibeerivate ravimite (tritsüklilised ja tetratsüklilised antidepressandid, serotoniini tagasihaarde inhibiitorid jne) või serotoniini metabolismi blokeerivate (MAO inhibiitorite) kasutamisel. Serotoniinisündroom võib tekkida, kui neid kombineeritakse või kombineeritakse teiste serotoniini toimet tugevdavate ravimitega (L-trüptofaan, pentasotsiin, meperidiin, bromokriptiin, dekstrometorfaan jne). Seoses serotoniini sündroomi tekke ohuga tuleb olla ettevaatlik imipramiini kombineerimisel selliste ravimitega, samuti patsiendi üleminekul antidepressantidelt, mis on selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, imipramiinile (või vastupidi), eriti fluoksetiini puhul (arvestades selle preparaadi pikk poolestusaeg). Serotoniinisündroom, mis hõlmab kolme sümptomite rühma – motoorseid, autonoomseid ja psüühikahäireid – tekib mõne tunni või päeva jooksul pärast ravi alustamist serotoninomimeetilise ravimiga või selle annuse suurendamist. Ravi hõlmab seroonergiliste ravimite ärajätmist ja sümptomaatiliste meetmete rakendamist.
Melipramiin suurendab elektrokonvulsiivse raviga seotud riski, seetõttu ei ole ravimi kasutamine elektrokonvulsiivseks raviks soovitatav.
Paradoksaalselt võib paanikahäirega patsientidel esineda suurenenud ärevus esimestel ravipäevadel. Ärevuse suurenemine taandub tavaliselt 1–2 nädala jooksul spontaanselt ja vajadusel võib selle raviks kasutada bensodiasepiini derivaate.
Psühhoosiga patsientidel võib tritsükliliste antidepressantidega ravi alguses täheldada ärevuse, ärevuse ja agitatsiooni suurenemist.
M-antikolinergilise toime tõttu nõuab imipramiini kasutamine glaukoomi, eesnäärme hüperplaasia ja raske kõhukinnisuse korral hoolikat meditsiinilist järelevalvet, kuna ravi võib põhjustada nende sümptomite ägenemist. Kontaktläätsede kandjatel võib pisarate vähenemine ja limaskestade sekretsiooni kogunemine kahjustada sarvkesta epiteeli.
Imipramiini tuleb kasutada ettevaatusega koronaararterite haiguse, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse ning suhkurtõve (vere glükoosisisalduse muutused) korral.
Neerupealiste kasvajatega (feokromotsütoom või neuroblastoom) patsientide ravi nõuab erilist hoolt, kuna imipramiin võib esile kutsuda hüpertensiivse kriisi.
Hüpertüreoidismiga patsientide ja kilpnäärme hormoonravimeid kasutavate patsientide ravi nõuab hoolikat meditsiinilist järelevalvet, kuna neil patsientidel on suurenenud risk kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete tekkeks.
Arvestades suurenenud arütmiate riski ja vererõhu langust üldnarkoosiga, tuleb anestesioloogi enne operatsiooni teavitada, et patsient võtab imipramiini.
Paljudel juhtudel on imipramiiniga ravi ajal teatatud eosinofiilia, leukopeenia, agranulotsütoosi, trombotsütopeenia ja purpuri tekkest, mistõttu on vajalik vereanalüüsi parameetrite regulaarne jälgimine.
Pikaajalise antidepressantravi korral suureneb hambakaariese esinemissagedus, mistõttu on vajalik regulaarne hammaste kontroll.
Kõrvaltoimed võivad vanematel ja noorematel patsientidel olla raskemad, seetõttu on eriti ravi alguses vaja väiksemaid annuseid. Imipramiin põhjustab valgustundlikkust, mistõttu tuleb ravi ajal vältida kokkupuudet intensiivse päikesevalgusega.
Eelsoodumusega patsientidel ja/või eakatel patsientidel võib imipramiin põhjustada m-antikolinergilise (deliirilise) sündroomi, mis lõpeb mõne päeva jooksul pärast ravimi kasutamise lõpetamist.
Melipramine õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad laktoosmonohüdraati. Imipramiinravi ajal on alkohoolsete jookide tarbimine keelatud.
Enne ravi alustamist ja regulaarselt ravikuuri ajal on soovitatav jälgida järgmisi näitajaid:
- vererõhk (eriti ebastabiilse vereringe või arteriaalse hüpotensiooniga patsientidel);
- maksafunktsioon (eriti maksahaigusega patsientidel);
- perifeerse vere näitajad (kohe koos temperatuuri tõusuga või larüngiidiga, kuna need võivad olla leukopeenia ja agranulotsütoosi tunnused, muudel juhtudel enne ravi alustamist ja regulaarselt ravi ajal);
- EKG (eakatel ja südamehaigustega patsientidel).
Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Ravimi Melipramine kasutamine suurendab õnnetuste ohtu, seetõttu tuleks ravi alguses autojuhtimine ja mehhanismidega töötamine keelata. Hiljem määrab nende piirangute ulatuse ja kestuse arst individuaalselt.
Rasedus ja imetamine
Kuna teatud juhtudel on kindlaks tehtud seos tritsükliliste antidepressantide kasutamise ja loote arenguhäirete vahel, on ravimi kasutamine raseduse ajal vastunäidustatud.
Imipramiin eritub rinnapiima, seetõttu on ravimi kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud.
Kasutamine lapsepõlves
Ravim on vastunäidustatud alla 6-aastastele voodimärgamise raviks ja kuni 18-aastastele depressiooni ja paanikahäirete raviks (piisava kliinilise kogemuse puudumine).
Ravimit tohib manustada ainult üle 6-aastastele lastele. eranditult ajutise adjuvantravina öise enureesi korral, välja arvatud orgaaniline patoloogia.
6-8 aastat (kehakaaluga 20-25 kg): 25 mg / päevas.
9-12-aastased (kehakaaluga 25-35 kg): 25-50 mg / päevas.
Üle 12-aastased ja kehakaal üle 35 kg: 50-75 mg päevas.
Laste päevane annus ei tohi ületada 2,5 mg / kg kehakaalu kohta.
Kasutamine eakatel
Eakatel patsientidel võib imipramiin põhjustada m-antikolinergilise (deliirilise) sündroomi, mis peatub mõne päeva jooksul pärast ravimi kasutamise lõpetamist.
Kõrvaltoimed võivad eakatel patsientidel olla raskemad, seetõttu on eriti ravi alguses vaja väiksemaid annuseid.
Apteekidest väljastamise tingimused
Ravim on saadaval retsepti alusel.
Säilitamistingimused ja -ajad
Hoidke ravimit lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.
Säilivusaeg on 3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.
Melipramiin on ravim, mida kasutatakse närvi- ja depressiivsete seisundite raviks. See ravim kuulub antidepressantide rühma.
Ravim on saadaval ümmarguste ja kaksikkumerate tablettidena. Üks tablett sisaldab 25 mg toimeainet imipramiinvesinikkloriidi.
Lisaks sisaldab preparaat järgmisi toimeaineid:
- laktoosmonohüdraat (110 mg);
- povidoon K25 (7 mg);
- talk (3 mg);
- magneesiumstearaat (1,5 g);
- krospovidoon (3 mg).
farmakoloogiline toime
Ravim on võimeline andma m-antikolinergilise, antihistamiini ja spasmolüütilise toime. Toimeaine ei ole võimeline MAO-d inhibeerima.
Sedatsioon tekib järk-järgult (1...3 nädalat pärast võtmist). Toimeainel on stimuleeriv toime
kesknärvisüsteem. Ravim on võimeline eemaldama inhibeerivaid barjääre (mis vähendavad füüsilist aktiivsust) ja parandab meeleolu.
Melipramiinil on ka valuvaigistav, antiarütmiline ja antidiureetiline toime. Ravimi toimeaine suurendab norepinefriini sünaptilist küllastumist ja suurendab serotoniini koostist kesknärvisüsteemis.
Ravim pärsib ventrikulaarset juhtivust, mille tulemusena välditakse arütmiate edasist arengut. Ravimi abil saavutatakse tasakaal serotonergilise ja adrenergilise ülekande töös. Valuvaigistav toime saavutatakse monoamiinide kontsentratsiooni ja apiaadi retseptori süsteemide mõjutamisega.
Ravimi farmakokineetika
Pärast sisemist manustamist imenduvad kõik ravimi komponendid seedetraktis hästi. Esimesel maksa läbimisel toimub aktiivne metabolism koos desipramiini moodustumisega. Kõik ravimi koostisosad erituvad väljaheite ja uriiniga (vastavalt 20 ja 80%).
Muutumatul kujul eritub ligikaudu 6% toimeainest. Ravimi poolväärtusaeg on 19 tundi.
Erijuhtudel on pärast ravimi ühekordset annust võimalik poolväärtusaega aeglustada (üleannustamise korral ja eakatel patsientidel). Plasmavalkudega seondumise määr on 85%.
Ravimi toimeaine on võimeline akumuleeruma neerudes, maksas ja ajus. Kui ravim siseneb kehasse, hakkab maksas leiduv ravim intensiivselt biotransformeerima.
Toimemehhanism
Melipramiin on dibensoasepiini derivaat. Toimemehhanism on võime blokeerida norepinefriini ja serotoniini neuronaalset vastupidist omastamist. Selle tulemusena suureneb nende ainete kontsentratsioon kesknärvisüsteemi sünapsides.
Ravimi pikaajalisel kasutamisel väheneb serotoniini retseptorite funktsionaalne aktiivsus ajus.
Selle tulemusena normaliseerub serotonergiline ülekanne ja taastub selle tasakaal, mis oli varem pärast depressiivseid seisundeid häiritud.
Toimeainel on antikolinergiline toime, mis suurendab põie venitusvõimet. Alfa-adrenergiliste agonistide aktiivsusega kaasneb serotoniini omastamise keskne blokaad.
Kohaldamisala
Melipramiini kasutamise näidustused on üsna ulatuslikud:
Fondide määramise piirangud
Melipramiini tablettide kasutamise vastunäidustused:
- individuaalne sallimatus;
- ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
- põie atoonia;
- laste vanus (kuni kuus aastat);
- Rasedus;
- neeru- ja maksakahjustus;
- tahhükardia;
- südamepuudulikkuse;
- eelsoodumus krampide tekkeks;
- esinemine ja skisofreenia;
- varajane infarktijärgne periood;
- eesnäärme adenoomi olemasolu;
- glaukoomi olemasolu.
Kasutusjuhend
Ravimi päevane annus määratakse individuaalselt, sõltuvalt haiguse tüübist ja selle raskusastmest.
Depressiivsed seisundid
18–60-aastastele patsientidele määratakse ravi alguses 25 mg melipramiini päevas, manustamissagedusega 2–3 korda.
Lisaks suurendatakse kuue päeva jooksul annuseid järk-järgult 150-200 mg-ni päevas. Eakatele (üle 60-aastastele) ja noorukitele (alla 18-aastastele) patsientidele määratakse ravimi väikseimad annused, suurendades järk-järgult 50-75 mg-ni.
Paanikahäired ja neuroosid
Sel juhul määratakse väikseim võimalik annus. Nädala jooksul tuleks seda suurendada 75-10 mg-ni päevas. Erandjuhtudel suurendatakse annust 200 mg-ni päevas.
Melipramiini ravikuur on keskmiselt kuus kuud.
Üleannustamine ja lisajuhised
Ravimi üleannustamise korral ilmnevad järgmised sümptomid:
- pearinglus;
- krambid;
- vererõhu alandamine;
- arütmia;
- palavik ja higistamine.
Kui ilmneb mõni ülaltoodud sümptomitest, tuleb patsient hospitaliseerida esimese 72 tunni jooksul pärast üleannustamise kahtlust. Spetsiaalse antidoodi puudumise tõttu kasutatakse toetavat ja sümptomaatilist ravi.
Ravimi kõrvaltoimed väljenduvad ortostaatilise hüpotensiooni, kõrgenenud palaviku ja vererõhu tõusuna. Koos Hematopoeetilise süsteemi poolel esinevad sellised kõrvaltoimed nagu: leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos (väga harv).
Melipramiinravi ajal on alkoholi võtmine rangelt keelatud. Sama kehtib ka raseduse ja rinnaga toitmise perioodi kohta.
Ravim on vastunäidustatud maksa- ja neerupuudulikkuse korral. Ravimit ei määrata alla kuueaastastele lastele.
Koostoimed teiste ravimitega
Melipramiini ja MAO inhibiitorite kombinatsioon põhjustab sünergistlikku toimet, mis seejärel tugevdab noradrenergilist toimet.
Samaaegne manustamine suukaudsete kontratseptiividega vähendab antidepressantide toimet ja aitab kaasa toksilise toime tekkele.
Maksaensüümide indutseerijatega ühine manustamine suurendab toimeaine metabolismi ja vähendab selle küllastumist vereplasmas. Antikolinergilised ravimid suurendavad kõrvaltoimete riski.
Kahjuks on depressiivsed seisundid ja vaimsed häired üsna levinud probleemid. Mitte mingil juhul ei tohi neid ära visata ega ignoreerida, kuna need nõuavad üsna sageli ravi ja ravimeid. On olemas ravim, mis aitab toime tulla mitmete emotsionaalsete häiretega, vähemalt seda tõendavad ülevaated. Melipramiin on ravim, mis on psühhiaatrias ja mõnes teises meditsiiniharus väga populaarne. Niisiis, kuidas see keha mõjutab?
Mis on kaasas? Vabastamisvormi kirjeldus
Ravimit "Melipramiin" toodetakse kahes vormis - tabletid ja lahus sisemiseks manustamiseks. Ravimi peamine toimeaine on imipramiin. Iga tablett sisaldab 25 mg seda komponenti, samuti mitmeid abiaineid, sealhulgas dimetikooni, laktoosmonohüdraati, magneesiumstearaati, samuti raudoksiidi, krospovidooni ja hüpromelloosi.
Lahuse osas sisaldab 1 ml 12,5 mg imipramiini, aga ka abikomponente, eriti naatriumkloriidi, naatriumdisulfiti, askorbiinhapet, veevaba naatriumsulfaati ja puhastatud vett alusena.
Ravimi peamiste omaduste kirjeldus
Seda tööriista kinnitavad üsna palju uuringud ja ülevaated. Lisaks on melipramiinil muid omadusi, eelkõige valuvaigistavad ja rahustavad omadused. Ravim toimib ka antidiureetikumina.
Ravimi toimeaine suurendab norepinefriini kontsentratsiooni sünapsides ja suurendab ka serotoniini taset kesknärvisüsteemi kudedes. Ravim aeglustab ventrikulaarset juhtivust, mille tulemusena peatab arütmiate tekke. Samuti blokeerib toimeaine mao kudede rakkudes histamiini H2-retseptoreid, vähendab happe sekretsiooni, tänu millele on sellel ka haavandivastane toime.
Reeglina tekitavad tabletid alguses sedatsiooni, mis ravi edenedes kaob.
Vastuvõtu näidustuste loetelu
See ravim võib aidata paljudel juhtudel, mida kinnitavad ülevaated. "Melipramiin" on ette nähtud patsientidele, kellel on diagnoositud järgmised probleemid:
- endogeense päritoluga depressiivsed seisundid;
- depressioon, mis tekib neurooside, psühhopaatiate, kliimamuutuste taustal;
- astenodepressiivne sündroom;
- reaktiivne depressioon;
- ärajätusündroom, kui te lõpetate kokaiini sisaldavate ravimite kasutamise;
- paanikahäire;
- migreen;
- narkolepsia;
- suhkurtõve taustal tekkivad neuropaatiad;
- postherpeetiline neuralgia;
- kroonilise iseloomuga tugev valu;
- tugevad peavalud, mida ei saa teiste ravimitega peatada;
- buliimia nervosa;
- mõned enureesi vormid.
Ravim "Melipramiin": kasutusjuhised
Nagu näete, on ravim üsna tugev ja seetõttu on seda võimatu omavoliliselt kasutada. Ainult spetsialist pärast täielikku diagnoosi võib patsiendile välja kirjutada ravimi "Melipramiin". Kasutusjuhend sisaldab ainult üldist teavet.
Täiskasvanute ravimisel on päevane annus sõltuvalt patsiendi seisundist vahemikus 75 kuni 200 mg toimeainet. Kui vajalik terapeutiline toime puudub, suurendatakse annust järk-järgult 200-300 mg-ni. See kogus ravimit jagatakse 3-4 annuseks.
Kuidas Melipramiini võtta? Arstid soovitavad tablette võtta hommikul ja pärastlõunal. Kui seda tehakse õhtul, võib ravim põhjustada unetust. Ravikuur on 4 kuni 6 nädalat. Edaspidi on vaja toetavat ravi, mis kestab umbes sama kaua, kuid patsiendi annust vähendatakse järk-järgult.
Millised on laste ravi melipramiiniga? Tablette võetakse ka hommikul ja lõuna ajal, kuid annus on loomulikult erinev. Toimeaine esialgne päevane kogus on 10 mg, seejärel suurendatakse seda järk-järgult 20-ni (6-8-aastased lapsed), 25-ni (8-14-aastased) või 50-100 mg-ni (üle 14-aastased lapsed).
Kas vastuvõtul on vastunäidustusi?
Mõnel juhul võib ravimi võtmine olla põhjendamatu või isegi ohtlik. Siin on loetelu ravi vastunäidustustest:
- ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
- ravimite võtmine - MAO inhibiitorid;
- keha äge mürgistus etüülalkoholiga;
- joove narkootiliste ainetega;
- kesknärvisüsteemi depressioon;
- mürgistus unerohuga;
- raseduse ja imetamise periood;
- juhtivuse häired südame vatsakeste sees;
- müokardiinfarkt;
- suletudnurga glaukoom;
- laste vanus (kuni 6 aastat vana).
Ravimit võib võtta bronhiaalastma, kroonilise alkoholismi, neerupuudulikkuse, südamehaiguste korral, kuid sellistel juhtudel on vaja hoolikalt jälgida patsiendi seisundit. Suhteliste vastunäidustuste hulka kuuluvad ka insult, veresoonte häired, vereloomehäired, seedetrakti motoorika häired, samuti feokromotsütoom, epilepsia, maksapuudulikkus, skisofreenia, eesnäärme hüperplaasia, türeotoksikoos ja
Võimalike kõrvaltoimete loetelu
Mõnedel patsientidel tekivad pillide võtmise ajal mõned kõrvaltoimed:
- seedesüsteemist: suu limaskesta kuivus, kõrvetised, kõhukinnisus, oksendamine;
- meeltest: nägemise selguse vähenemine, akommodatsiooni parees, glaukoom, maitsetundlikkuse häired, tinnitus;
- südame ja veresoonte küljelt: tahhükardia, arütmia, EKG muutused;
- närvisüsteemist ja psüühikast: depersonalisatsioon, segasus, unetus, seisundid, urineerimisraskused, hallutsinatsioonid, keskendumishäired, peavalud, asteenia, unisus, desorientatsioon, psühhomotoorne agitatsioon, suurenenud depressioon, pearinglus;
- muud võimalikud tüsistused on liighigistamine, järsk kehakaalu muutus, potentsi langus, kolestaatiline ikterus, urtikaaria, ainevahetushäired, meeste munandite turse.
Olenemata sellest, milliseid muutusi märkate pärast ravi alustamist, peaksite murettekitavate sümptomite ilmnemisel kindlasti konsulteerima arstiga.
Ravim "Melipramiin": analoogid
See ravim ei sobi kõigile patsientidele. Tuleb märkida, et kaasaegne turg pakub üsna suurt valikut sarnaste omadustega ravimeid. Mõnikord võib arst määrata selliseid ravimeid nagu "Imizin" või "Impromin". Need on omamoodi sünonüümid, mis sisaldavad sama toimeainet. Analoogide loendis on ka "Apo-Imipramine" ja "Prioigan-25".
Teine oluline punkt patsientide jaoks on Melipramiini maksumus. Selle hind on üsna taskukohane. 50 tableti pakk maksab umbes 360–450 rubla, mis pole nii palju, eriti kui võrrelda mõne analoogiga.
Melipramiin- antidepressant, mitteselektiivne monoamiini tagasihaarde inhibiitor.
Imipramiini terapeutilise toime mehhanism ei ole täielikult teada. Imipramiin, dibensoasepiini derivaat, on tritsükliline antidepressant. See pärsib norepinefriini ja serotoniini tagasihaaret sünapsis, mis vabanevad vastusena närvirakkude ärritusele, soodustab noradrenergiliste ja serotonergiliste ainete ülekannet. Imipramiin inhibeerib ka muskariini ja histamiini (H 1) retseptoreid, avaldades seeläbi antikolinergilist ja mõõdukat rahustavat toimet.
Antidepressantne toime areneb järk-järgult: optimaalne ravitoime ilmneb 2-4 (võimalik, et 6-8) nädalat pärast ravi algust.
Farmakokineetika
.Ravim läbib maksas intensiivse esmase metabolismi: selle peamine farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit desipramiin (desmetüülimipramiin) moodustub demetüülimise teel. Imipramiini ja desipramiini kontsentratsioonid plasmas on väga erinevad. Pärast 10-päevast ravi imipramiiniga annuses 50 g 3 korda päevas oli imipramiini tasakaalukontsentratsioon vereplasmas vahemikus 33 kuni 85 ng / ml ja desipramiini kontsentratsioon vahemikus 43 kuni 109 ng / ml. Vähenenud metabolismi tõttu on eakatel patsientidel plasmakontsentratsioon tavaliselt kõrgem kui noortel patsientidel.
Imipramiini jaotusruumala on 10-20 l / kg.
Mõlemad toimeained seonduvad märkimisväärselt plasmavalkudega (imipramiin: 60-96%, desipramiin: 73-92%).
Imipramiin eritub uriiniga (umbes 80%) ja väljaheitega (peaaegu 20%) peamiselt inaktiivsete metaboliitide kujul. Muutumatul kujul imipramiini ja selle aktiivse metaboliidi desipramiinina eritub uriini ja väljaheitega 5–6% manustatud annusest. Pärast ühekordse annuse võtmist on imipramiini poolväärtusaeg ligikaudu 19 tundi ja varieerub vahemikus 9 kuni 28 tundi ning see võib eakatel ja üleannustamise korral oluliselt pikeneda.
Imipramiin läbib platsentaarbarjääri rinnapiima.
Näidustused kasutamiseks
Kõik depressiooni vormid (koos ärevusega või ilma): sügav depressioon, bipolaarsete häirete depressiivne faas, ebatüüpilise kuluga depressioon, depressiivsed seisundid, düstüümia; paanikahäire; öine enurees üle 6-aastastel lastel; ajutise adjuvantravina, kui orgaanilised põhjused on välistatud.Rakendusviis
Depressioon.Melipramiini süstelahust kasutatakse ainult ajutiselt depressiooniga patsientide raviks tugevas erutusseisundis või kui suukaudne manustamine ei ole võimalik. Süstelahust tuleb kasutada ravi alguses ja seejärel minna üle tablettide kasutamisele niipea, kui patsiendi seisund seda võimaldab.
Päevane annus tuleb määrata individuaalselt, sõltuvalt sümptomite tõsidusest. Algannus on 25 mg (2 ml) 1-3 korda päevas, mida võib suurendada maksimaalse ööpäevase annuseni 100 mg (4 ml).
Päevane annus tuleb määrata individuaalselt, sõltuvalt sümptomite tõsidusest ja iseloomust.
Nagu ka teiste antidepressantide kasutamisel, on soovitud raviefekti saavutamiseks vajalik 2-4-nädalane ravikuur (mõnikord 6-8 nädalat). Ravi tuleb alustada väikeste annustega, mida tuleb järk-järgult suurendada, et määrata kindlaks minimaalne efektiivne annus ja seejärel säilitusannus. Efektiivse annuse saavutamiseks tuleb eakatel patsientidel annust tiitrida äärmise ettevaatusega.
Algannus ei tohi ületada 100 mg. Ravim tuleb süstida sügavale.
Laste öise enureesi raviks on soovitatav kasutada Melipramine tablette. Kui suukaudne manustamine on mingil põhjusel võimatu, tuleb ravimit manustada parenteraalselt.
Ravimit võib kasutada ainult üle 6-aastastel lastel ja ainult öise enureesi ajutiseks abistamiseks, kui orgaanilised muutused on välistatud.
Soovitatav on kasutada madalaimat annust ülaltoodud annuste vahemikus. Soovitatav on määrata päevane annus üks kord enne magamaminekut. Kui enurees tekib varaõhtul, on soovitatav jagada päevane annus kaheks annuseks (üks osa annusest antakse lapsele päeva jooksul, teine - enne magamaminekut).
Soovitatavad annused:
6-8-aastased lapsed (kehakaal - 20-25 kg) - 25 mg / päevas
lapsed vanuses 9-12 aastat (kehakaal - 25-35 kg) - 25-50 mg / päevas
üle 12-aastased lapsed (kehakaal> 35 kg) - 50-75 mg / päevas.
Ravimi suuremad soovitatavad annused on õigustatud ainult siis, kui pärast ühenädalast ravi väiksemate annustega ei saavutata rahuldavat toimet.
Laste päevane annus ei tohi ületada 2,5 mg / kg kehakaalu kohta.
Ravikuuri kestus ei tohi ületada 3 kuud.
Sõltuvalt kliinilise pildi muutustest võib säilitusannust vähendada. Ravi lõpus tuleb Melipramine-ravi lõpetada järk-järgult.
Kõrvalmõjud
Ravimi kõrvaltoimed Melipramiin alljärgnevad ei pruugi kehtida iga patsiendi kohta. Mõned kõrvaltoimed on annusest sõltuvad ja kaovad annuse vähendamisel või kaovad iseenesest ravi ajal. Mõnda kõrvaltoimet on raske eristada depressiooni sümptomitest (nt väsimus, unehäired, agiteeritus, ärevus, suukuivus).Tõsiste neuroloogiliste või psühhiaatriliste kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb imipramiini kasutamine katkestada.
Eakad patsiendid on selle ravimi antikolinergiliste, neuroloogiliste, psühhiaatriliste või kardiovaskulaarsete toimete suhtes eriti tundlikud. Selle vanuserühma patsientide ravimite äravõtmise võime võib väheneda, mis ähvardab ravimi kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas.
Kõrvaltoimetest on teatatud võrdse sagedusega raskuse vähenemise järjekorras.
Laboratoorsetes uuringutes tuvastatud kõrvalekalle normist
Suurenenud transaminaaside tase.
Kardiovaskulaarsüsteemi poolt. Siinustahhükardia ja kliiniliselt ebaolulised EKG muutused (T-laine ja ST-sektor) normaalse südamefunktsiooniga patsientidel; arütmiad, juhtivuse häired (QRS kompleksi ja PR-intervalli laienemine, kimbu harude blokaad), südamepekslemine; südame dekompensatsioon, müokardiinfarkt.
Vaskulaarsüsteemist. Ortostaatiline hüpotensioon, kuumahood; vererõhu tõus, perifeersed vasospastilised reaktsioonid, insult.
Vere ja lümfisüsteemi poolt. Agranulotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeenia, purpur, eosinofiilia.
Närvisüsteemist. Treemori paresteesia, peavalu, pearinglus, epilepsiahood; ekstrapüramidaalsed sümptomid, ataksia, müokloonus, kõnehäired, EEG muutused, koordinatsioonihäired, unetus, öised luulud.
Nägemisorganite poolt. Majutushäired, ähmane nägemine; glaukoom, müdriaas.
Kuulmis- ja tasakaaluorganite poolt. Müra kõrvades.
Seedesüsteemist. Kõhukinnisus, suukuivus, oksendamine, iiveldus, paralüütiline soolesulgus, stomatiit, keele tumenemine, ebamugavustunne epigastimises, kõhulahtisus, kõhuvalu.
Kuseteede süsteemist. Urineerimise rikkumine, uriinipeetus.
Naha ja nahaaluskoe poolt. Liigne higistamine; allergilised nahareaktsioonid (lööve, urtikaaria), tursed (lokaalne või üldine), valgustundlikkus, sügelus, petehhiad, juuste väljalangemine.
Endokriinsüsteemist. Rindade suurenemine, galaktorröa, antidiureetilise hormooni sobimatu sekretsiooni sündroom, veresuhkru tõus või langus.
Toitumise ja ainevahetuse häired. Kaalutõus, isutus, keele tumenemine, maitsetundlikkuse muutused; kehakaalu langus.
Süsteemsed häired ja reaktsioonid süstekohas. Harva: hüperpüreksia, nõrkus.
Immuunsüsteemist. Süsteemsed anafülaktilised reaktsioonid, sealhulgas arteriaalne hüpotensioon, allergiline alveoliit (pneumoniit) koos eosinofiiliaga või ilma.
Seedesüsteemist. Hepatiit ilma kollatõveta, kollatõbi.
Vaimsed häired.
Deliirne segasus (eriti Parkinsoni tõvega eakatel patsientidel), desorientatsioon ja hallutsinatsioonid, kõikumised depressiooni ja hüpomaania või maania vahel, agiteeritus, ärevus, suurenenud ärevus, väsimus, unisus, unehäired, libiido ja potentsi halvenemine; psühhootiliste sümptomite aktiveerimine agressiivsus, illusioon.
Imipramiiniravi ajal või vahetult pärast selle lõpetamist on kirjeldatud suitsiidimõtlemise ja -käitumise juhtumeid (vt lõik "Kasutamise iseärasused").
Ravimi äkiline katkestamine pärast pikaajalist kasutamist võib põhjustada selliste süsteemsete sümptomite tekkimist: iiveldus, peavalu, nõrkus.
Epidemioloogilised uuringud 50-aastaste patsientidega näitavad luumurdude riski suurenemist patsientidel, kes saavad serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid ja tritsüklilisi antidepressante.
Vastunäidustused
Ravimi kasutamise vastunäidustused Melipramiin on: ülitundlikkus toimeaine või mis tahes abiaine või teiste bensodiasepiinide rühma kuuluvate tritsükliliste antidepressantide suhtes; ravi MAO inhibiitoritega (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed"); hiljutine müokardiinfarkt. Juhtivuse rikkumine; Südame arütmia; maniakaalsed episoodid; raske neeru- ja/või maksahaigus; uriini kinnipidamine; glaukoom (kitsanurga glaukoom).Rasedus
Kuna mõnel juhul on seos tritsükliliste antidepressantide kasutamise ja loote väärarengute vahel, oli ravimit võimalik kasutada Melipramiin raseduse ajal vastunäidustatud.Imipramiin eritub rinnapiima, seetõttu on ravimi kasutamine rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.
Koostoimed teiste ravimitega
MAO inhibiitorid. Samaaegne kasutamine on vastunäidustatud Melipramiin ja MAO inhibiitorid, kuna need ravimid toimivad sünergistlikult ja võivad suurendada kesk- ja perifeerse närvisüsteemi kõrvaltoimete riski (hüpertensiivne kriis, hüperpüreksia, müokloonus, ärevus, krambid, deliirium, kooma). Seetõttu tuleb ravi imipramiiniga alustada mitte varem kui 3 nädalat pärast MAO inhibiitoritega ravi lõpetamist (välja arvatud moklobemiid, pöörd-MAO inhibiitor, kui piisav intervall on 24 tundi). Kolmenädalane paus on vajalik ka juhul, kui imipramiinravi läheb üle MAO inhibiitoritega ravile. Uut ravi imipramiini või MAO inhibiitoriga tuleb alustada väikeste annustega, mida saab kliiniliste toimete hoolika jälgimise all järk-järgult suurendada.Maksaensüümide inhibiitorid. Imipramiiniga kombineerituna võivad tsütokroom P450 2D6 isoensüümi inhibiitorid vähendada ainevahetust ja seega suurendada imipramiini kontsentratsiooni vereplasmas. Seda tüüpi inhibiitorite hulka kuuluvad ravimid, mis ei ole CYP2D6 substraadid (tsimetidiin, metüülfenidaat), samuti need, mida see ensüüm metaboliseerib (näiteks teised antidepressandid, fenotiasiinid, 1. tüüpi arütmiavastased ravimid (propafenoon, flekainiid)). Kuigi nende toime varieerub, on kõik SSRI-tüüpi antidepressandid CYP2D6 inhibiitorid. Seetõttu tuleb olla ettevaatlik imipramiini kasutamisel samaaegselt nende ravimitega, samuti patsiendi üleviimisel SSRI-de antidepressantide ravilt imipramiinile (ja vastupidi), eriti kui tegemist on fluoksetiiniga (pärast selle ravimi pikka poolväärtusaega). Tritsüklilised antidepressandid võivad suurendada antipsühhootikumide kontsentratsiooni vereplasmas (konkureeriva koostoime tõttu maksaensüümidega).
Suukaudsed rasestumisvastased vahendid, östrogeenid. Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite või östrogeenide kombineeritud kasutamisel tritsükliliste antidepressantidega naistel täheldati juhuslikult antidepressandi toime vähenemist ja ravimi toksiliste mõjude teket. Seetõttu tuleb nende ravimite samaaegsel kasutamisel olla ettevaatlik ning toksiliste mõjude korral vähendada ühe või teise ravimi annust.
Maksaensüümide indutseerijad (alkohol, nikotiin, meprobamaat, barbituraadid, epilepsiavastased ravimid) suurendavad imipramiini metabolismi ja vähendavad selle taset vereplasmas, vähendades seeläbi antidepressandi toime raskust.
Antikolinergilised ained (fenotiasiini derivaadid, parkinsonismivastased ravimid, antihistamiinikumid, atropiin, biperideen): nende ravimite ja imipramiini samaaegne kasutamine võib põhjustada antikolinergilise toime ja kõrvaltoimete suurenemise (näiteks paralüütiline soolesulgus).
Sellist kombineeritud ravi saavad patsiendid peavad olema pideva järelevalve all ja nende annus tuleb valida ettevaatusega.
Kesknärvisüsteemi (KNS) depressandid: imipramiini kombinatsioon kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega (nt opiaadid, bensodiasepiinid, barbituraadid, üldanesteetikumid) ja alkoholiga suurendab märkimisväärselt nende ravimite toimet ja kõrvaltoimeid.
Antipsühhootikumid võivad suurendada tritsükliliste antidepressantide plasmakontsentratsiooni, suurendades seeläbi nende toimet ja kõrvaltoimeid. Vajalikuks võib osutuda annuse vähendamine. Tioridasiiniga koosmanustamine võib põhjustada tõsiseid arütmiaid.
Kilpnäärmehormoonid võivad tugevdada imipramiini antidepressantset toimet, aga ka selle kõrvaltoimeid südamest, seetõttu tuleb nende ravimite koosmanustamisel olla ettevaatlik.
Antiadrenergilised blokaatorid. Imipramiin võib vähendada antiadrenergiliste blokaatorite (nt guanetidiini, betanidiini, reserpiin, klonidiin ja α-metüüldopa) hüpotensiivse toime raskust. Seetõttu tuleb patsientidele, kes vajavad arteriaalse hüpertensiooni kombineeritud ravi, määrata erinevate rühmade antihüpertensiivsed ravimid (näiteks diureetikumid, vasodilataatorid või β-blokaatorid).
Sümpatomimeetikumid (peamiselt epinefriin, norepinefriin, isoprenaliin, efedriin, fenüülefriin): samaaegne kasutamine imipramiiniga võib suurendada nende ravimite toimet kardiovaskulaarsüsteemile.
Fenütoiin: Imipramiin vähendab fenütoiini krambivastast toimet.
Kinidiin: selle antiarütmilise aine ja tritsükliliste antidepressantide samaaegset kasutamist tuleb vältida. Nende ravimite kombineeritud kasutamisel suureneb südamejuhtivuse häirete ja ka arütmiate tekkerisk.
Suukaudsed antikoagulandid: tritsüklilised antidepressandid võivad pärssida suukaudsete antikoagulantide metabolismi ja pikendada nende poolväärtusaega, mis suurendab verejooksu riski. Soovitatav on patsiendi hoolikas järelevalve ja plasma protrombiini taseme sagedane jälgimine.
Diabeedivastased ained: ravi ajal imipramiiniga võib glükoosi kontsentratsioon veres muutuda. Seetõttu on imipramiiniga ravi alguses ja lõpus, samuti annuse valimisel soovitatav regulaarselt jälgida veresuhkru taset.
Üleannustamine
Sümptomid:Kesknärvisüsteemi poolelt - pearinglus, unisus, pearinglus, kooma, ataksia, agiteeritus, erutus, suurenenud refleksid, lihaste jäikus, ateoidsed ja korealaadsed liigutused, krambid
Kardiovaskulaarsüsteemi küljelt - arteriaalne hüpotensioon, tahhükardia, arütmia, juhtivuse häired, šokk, südamepuudulikkus, väga harva - südameseiskus;
Teised - hingamisdepressioon, tsüanoos, oksendamine, palavik, higistamine, müdriaas, oliguuria, anuuria.
Ravi. Imipramiini üleannustamise kahtluse korral on vajalik viivitamatu hospitaliseerimine ja patsiendi hoolikas jälgimine vähemalt 72 tundi. Spetsiifilist antidooti pole. Ravi peab olema sümptomaatiline ja toetav. Kuna ravimi antikolinergilise toime tõttu võib mao tühjenemine viibida (kell 12:00 või rohkem), tuleb patsiendil kõigepealt loputada mao või kutsuda esile oksendamine (kui patsient on teadvusel) ja anda aktiivsüsi kiiremini. On vaja jälgida südame-veresoonkonna funktsiooni näitajaid, samuti vere gaaside ja elektrolüütide koostist. Sümptomaatilise ravina saate kasutada krambivastast ravi (intravenoosne - diasepaam, fenütoiin, fenobarbitaal, samuti inhalatsioonianesteesia + lihasrelaksant), kunstlikku ventilatsiooni, luua ajutine kunstlik südamestimulaator, manustada plasmaasendajaid, dopamiini või dobutamiini intravenoosse tilkinfusiooni teel. Erandjuhtudel võib osutuda vajalikuks elustamine. Hemodialüüs või peritoneaaldialüüs on ebaefektiivne imipramiini madala kontsentratsiooni tõttu vereplasmas. Forsseeritud diurees ei ole efektiivne ka ravimi suure jaotusmahu tõttu. Füsostigmiini on seostatud raske bradükardia, asüstoolia ja krambihoogudega; seetõttu ei ole imipramiini üleannustamine soovitatav.
Säilitustingimused
Hoida originaalpakendis temperatuuril mitte üle 25 °C, valguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas.Vabastamise vorm
Melipramiin on süstelahus.Pakkimine: 2 ml lahust ampullides; 5 ampulli blisterpakendis, 2 pakki pappkarbis.
Ühend
2 ml lahust (1 ampull) Melipramiin sisaldavad 25 mg imipramiinvesinikkloriidi.Abiained: naatriumkloriid, naatriummetabisulfit (E 223), veevaba naatriumsulfit (E 221), askorbiinhape, süstevesi.
Lisaks
Narkootikum Melipramiin võib kasutada üle 6-aastastel lastel ainult öise enureesi raviks.Suitsiid / enesetapumõtted või kliiniline seisundi halvenemine
Depressioon on seotud enesetapumõtete, enesevigastamise ja enesetapu (suitsiidiga seotud nähtuste) suurenenud riskiga. See risk püsib kuni remissioonini. Kuna sümptomid ei pruugi esimeste ravinädalate jooksul paraneda, tuleb patsiente kuni sümptomite ilmnemiseni hoolikalt jälgida. Kliiniline kogemus näitab, et taastumise varases staadiumis võib enesetapurisk suureneda.
Teised psüühikahäired, mille puhul Melipramiini võib välja kirjutada, võivad samuti olla seotud enesetapuga seotud sündmuste suurenenud riskiga. Lisaks võivad need häired kaasneda raske depressiivse häirega. Seetõttu tuleb teiste vaimuhaigustega patsientide ravimisel järgida samu ettevaatusabinõusid kui raskete depressiivsete häiretega patsientide ravimisel.
On teada, et patsiendid, kellel on anamneesis enesetapuga seotud sündmusi, või patsiendid, kellel oli enne ravi alustamist märkimisväärne suitsiidimõte, on suitsiidimõtetele või -katsetele kalduvamad ning neid tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida.
Kogu ravikuuri vältel, eriti varajases staadiumis ja pärast annuse muutmist, tuleb patsiente hoolikalt jälgida, eriti neid, kellel on kõrge risk. Patsiente ja nende hooldajaid tuleb hoiatada, et nad jälgiksid kliiniliste parameetrite halvenemist, suitsidaalse käitumise või suitsidaalse kalduvuse tunnuseid, samuti ebatavalisi muutusi käitumises ning selliste sümptomite avastamisel pöörduge kiirabi poole.
Terapeutiline toime võib ilmneda varem kui 2-4 nädalat pärast ravi algust. See teistele antidepressantidele omane terapeutilise toime hiline avaldumine tähendab, et patsiendi enesetapumotiivid ei kao kohe ja see nõuab hoolikat meditsiinilist järelevalvet kuni olulise paranemiseni.
Säilitusannust tuleb võtta vähemalt 6 kuud. Imipramiini annust tuleb vähendada järk-järgult, kuna järsu vastuvõtu katkestamisega võivad kaasneda ärajätunähud (iiveldus, peavalu, ebamugavustunne, ärevus, ärevus, unehäired, arütmia, ekstrapüramidaalsed sümptomid), mis on eriti väljendunud lastel.
Bipolaarse depressiooni korral võib imipramiiniravi vallandada maania väljakujunemise. Ravimit ei tohi kasutada maniakaalsete krambihoogude ajal.
Nagu teisedki tritsüklilised antidepressandid, alandab imipramiin krambiläve, seetõttu tuleb epilepsiaga või spasmofiilia ja epilepsia anamneesis patsiente jälgida ja vajadusel saada sobivat krambivastast ravi.
Melipramiin suurendab elektrokonvulsiivse ravi ajal kõrvaltoimete tekkeriski, seetõttu ei soovitata seda seda tüüpi ravi puhul kasutada.
Tritsükliliste antidepressantidega ravi algusaegadel on paanikahäirega patsientidel võimalik paradoksaalne reaktsioon ja suurenenud ärevus. Suurenenud ärevus taandub tavaliselt 1-2 nädala jooksul, kuid vajadusel saab seda ravida bensodiasepiini derivaadiga. Psühhoosiga patsientidel võib tritsükliliste antidepressantidega ravi alguses tekkida suurenenud ärevus, ärevus ja agiteeritus.
Imipramiinravi ajal esineva antikolinergilise toime tõttu on vajalik glaukoomi, eesnäärme hüpertroofia ja raske kõhukinnisusega patsientide hoolikas jälgimine, kuna see ühend võib neid sümptomeid süvendada.
Imipramiin ja teised tritsüklilised antidepressandid suurendavad silmasisest rõhku ainult lokaalse anatoomilise kaldega silmades – eeskambri kitsas nurgas. Avatud nurga glaukoomi korral silmasisese rõhu tõusu ei täheldata. Vähenenud pisaravool ja lima kogunemine võivad kontaktläätsede kandjatel kahjustada sarvkesta epiteeli.
Imipramiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on südame isheemiatõbi, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus ning suhkurtõbi (muutused veresuhkru tasemes).
Eriti ettevaatlik tuleb olla neerupealiste kasvajatega (feokromotsütoom või neuroblastoom) patsientide ravimisel, kuna imipramiin võib esile kutsuda hüpertensiivse kriisi.
Ravimi kasutamisel hüpertüreoidismiga patsientidel ja kilpnäärmeravimeid kasutavatel patsientidel on vajalik hoolikas järelevalve, kuna selle kategooria patsientide puhul on suurenenud risk südamega seotud kõrvaltoimete tekkeks.
Arütmiate ja arteriaalse hüpotensiooni riski võimaliku suurenemise tõttu üldnarkoosiga on oluline informeerida anestesiolooge enne operatsiooni patsiendi imipramiini tarbimisest.
Harvadel juhtudel on imipramiinravi ajal täheldatud eosinofiiliat, leukopeeniat, agranulotsütoosi, trombotsütopeeniat ja purpurt, seetõttu tuleb seda ravimit kasutavatel patsientidel regulaarselt teha vereanalüüse.
Pikaajalise ravi korral tritsükliliste antidepressantidega suurenes kaariese esinemissagedus, seetõttu tuleb imipramiini võtvaid patsiente regulaarselt kontrollida hambaarsti juures.
Kõrvaltoimed võivad eakatel ja noortel patsientidel olla rohkem väljendunud, seetõttu soovitatakse nendes vanusekategooriates inimestel kasutada väiksemaid annuseid, eriti ravikuuri alguses.
Imipramiin põhjustab valgustundlikkust, seetõttu peaksid patsiendid ravi ajal vältima kokkupuudet intensiivse valgusega.
Eelsoodumusega patsientidel ja/või suvistel patsientidel võib imipramiin põhjustada antikolinergilise (deliiroosse) psühhosündroomi, mis kaob mõni päev pärast ravi katkestamist.
Melipramiin, süstelahus, sisaldab naatriumvesiniksulfiti ja naatriumsulfiti, mis võivad põhjustada ülitundlikkusreaktsioonide ja bronhospasmi teket.
Imipramiinravi ajal on alkohoolsed joogid vastunäidustatud.
Enne ravi alustamist ja regulaarselt ravikuuri ajal on soovitatav jälgida järgmisi näitajaid:
- vererõhk (eriti ebastabiilse vereringe või arteriaalse hüpotensiooniga patsientidel)
- maksafunktsioon (eriti maksahaigusega inimestel)
- diferentsiaalvereanalüüs (kiiresti - palaviku või larüngiidi korral, kuna need võivad olla leukopeenia ja agranulotsütoosi tunnused, muudel juhtudel - enne ravi ja regulaarselt ravi ajal)
EKG (eakatel patsientidel ja südame-veresoonkonna haigustega patsientidel).
Kui patsiendil tekib kehatemperatuuri tõus või kurguvalu, on vaja kontrollida leukotsüütide taset; neurofiilide patoloogilise vähenemise korral tuleb imipramiini kasutamine katkestada.
Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust autojuhtimisel või muude mehhanismide juhtimisel
Ärge juhtige Melipramine-ravi ajal autot ega muid mehaanilisi vahendeid ega osalege tegevustes, mis on seotud suurenenud õnnetuste riskiga.
Peamised seaded
| Nimi: | MELIPRAMIN |
| ATX kood: | N06AA02 - |
Laadimine ...