Atimos, Oxisturbuhaler, Foradil.
Koostis ja vabastamise vorm
Formoteroolfumaraat.
Aerolisaatoriga kapslid (12 mcg); Formoteroolfumaraat on mikroioniseeritud. Doseeritud aerosool sissehingamiseks (1 annus - 12 mcg); doseeritud pulber inhalatsiooniks (1 annus - 4,5 mcg, 9 mcg).
Formoteroolfumaraatdihüdraat.
Pulberkapslid inhaleerimiseks (12 μg).
farmakoloogiline toime
Beeta-adrenergiline agonist. Toimib peamiselt beeta2-adrenergilistel retseptoritel. Sellel on bronhe laiendav toime, see leevendab ja ennetab bronhospasmi. Inhibeerib histamiini, leukotrieenide ja prostaglandiin D2 vabanemist nuumrakkudest, basofiilsetest granulotsüütidest ja bronhoalveolaarpuu sensibiliseeritud rakkudest.
Farmakokineetika
Eeldatakse, et - pärast sissehingamist neelatakse suurem osa fumaraadist alla ja seejärel imendub see seedetraktist. Seondumine plasmavalkudega (albumiin) - 31-38%. Erinevate metaboliitide T1 / 2 - 13,9 ja 12,3 tundi.Metaboliseerub maksas. See eritub uriiniga muutumatul kujul ja metaboliitide kujul.
Näidustused
Bronhospasmide ennetamine ja ravi obstruktiivse,.
Rakendus
Ravimit manustatakse sissehingamise teel. Ägeda bronhospasmi leevendamiseks tuleb teha üks inhalatsioon (12 μg) ravimit, vajadusel 1 minuti pärast uuesti sisse hingata. Nõrgalt väljendunud terapeutilise toime korral võib 30 minuti pärast teha veel 2 hingetõmmet. Maksimaalne ööpäevane annus on 96 mikrogrammi (8 hingetõmmet).
Astmahoogude vältimiseks tehke üks hingetõmme (12 mcg) hommikul ja õhtul ning rasketel juhtudel kaks hingetõmmet (24 mcg) 2 r / päevas. Süstete vaheline intervall peab olema vähemalt 8 tundi.
Ettevaatlikult on ravim ette nähtud suhkurtõve ja emaka fibroididega patsientidele. Ravimi kasutamisel ei soovitata patsientidel osaleda potentsiaalselt ohtlikes tegevustes, mis nõuavad suuremat tähelepanu ning kiireid vaimseid ja motoorseid reaktsioone. Väikestel lastel tohib aerosooli kasutada ainult täiskasvanu järelevalve all.
Kõrvalmõju
Peavalu, iiveldus, pearinglus, suukuivus, närvilisus, värinad, krambid, tahhükardia ja tahhüarütmia.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus ravimi või teiste beeta-adrenergiliste agonistide suhtes, türotoksikoos, tahhüarütmia, rasedus ja imetamine.
73573-87-2Aine formoterool omadused
Bronhodilataator (beeta 2 -adrenomimeetikum).
Saadaval formoteroolfumaraadi ja formoteroolfumaraadi dihüdraadina. Formoteroolfumaraat on valge või kollakas kristalne pulber. Kergesti lahustuv jää-äädikhappes, lahustub metanoolis, vähemal määral etanoolis ja isopropanoolis, lahustub vees vähe, atsetoonis, etüülatsetaadis ja dietüüleetris praktiliselt ei lahustu. Molekulmass 840,9.
Farmakoloogia
farmakoloogiline toime- bronhe laiendav, adrenomimeetikum.Formoteroolfumaraat on adrenergiliste beeta-2-retseptorite pikatoimeline selektiivne agonist. Sissehingamisel toimib formoteroolfumaraat lokaalselt bronhidele, põhjustades bronhodilatatsiooni. Uurimistöös in vitro on näidatud, et selle aktiivsus beeta2-adrenergiliste retseptorite suhtes, mis paiknevad peamiselt bronhide silelihastes, on enam kui 200 korda kõrgem kui peamiselt müokardis paiknevate beeta1-adrenergiliste retseptorite suhtes. Beeta 2 -adrenergilised retseptorid on leitud ka müokardis, moodustades kuni 10-50% beeta-adrenergiliste retseptorite koguarvust. Nende retseptorite täpne funktsioon ei ole kindlaks tehtud, kuid need suurendavad südametegevuse tekke võimalust isegi väga selektiivsete beeta2-adrenomimeetikumide kasutamisel. Formoteroolfumaraat stimuleerib intratsellulaarset adenülaattsüklaasi, mis katalüüsib ATP muundumist cAMP-ks. cAMP taseme tõus põhjustab bronhide silelihaste lõdvestamist ja pärsib vahetut tüüpi ülitundlikkuse vahendajate vabanemist rakkudest, eriti rasvunud rakkudest. Uurimine in vitro näitas, et formoteroolfumaraat inhibeerib vahendajate (histamiini ja leukotrieenide) vabanemist nuumrakkudest inimese kopsudes. Loomkatsed on näidanud, et formoteroolfumaraat pärsib histamiinist põhjustatud plasma albumiini ekstravasatsiooni tuimastatud merisigadel ja allergeenidest põhjustatud eosinofiilide sissevoolu koertel, kellel on hingamisteede ülitundlikkus. Nende loomkatsete leidude asjakohasus ja in vitro, on inimestele ebaselge.
Inhaleeritavate beeta2-adrenergiliste agonistide peamised kõrvaltoimed tulenevad süsteemsete beeta-adrenergiliste retseptorite liigsest aktiveerumisest. Kõige sagedamini esinevad kõrvaltoimed täiskasvanutel ja noorukitel on skeletilihaste värinad ja krambid, unetus, tahhükardia, hüpokaleemia ja hüperglükeemia.
Südame löögisageduse, EKG parameetrite, plasma kaaliumisisalduse ja formoteroolfumaraadi neerude kaudu eritumise vahelisi farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi seoseid uuriti 10 tervel meessoost vabatahtlikul vanuses 25–45 aastat pärast 12, 24, 48 või 96 μg formoteroolfumaraadi ühekordset inhaleerimist. Formoteroolfumaraadi neerude kaudu eritumise ja plasma kaaliumisisalduse vähenemise, plasma glükoosisisalduse suurenemise ja südame löögisageduse tõusu vahel leiti lineaarne seos. Teises uuringus said 12 vabatahtlikku ühekordse annusena 120 μg formoteroolfumaraati (10 korda soovitatavatest üksikannustest). Kõigil katsealustel vähenes kaaliumisisaldus vereplasmas nii palju kui võimalik 0,55–1,52 mmol / l (keskmine maksimaalne langus oli 1,01 mmol / l). Formoteroolfumaraadi kontsentratsiooni ja vereplasma kaaliumisisalduse vahel ilmnes selge korrelatsioon: suurim mõju kaaliumitasemele ilmnes 1-3 tundi pärast formoteroolfumaraadi C max saavutamist. Keskmiselt täheldati maksimaalset südame löögisageduse tõusu 6 tundi pärast formoteroolfumaraadi võtmist ja see oli 26 lööki minutis. Parandatud QT-intervalli (QTc) maksimaalne pikenemine Bazetti valemiga arvutatuna oli keskmiselt 25 millisekundit ja Fredericia valemi järgi 8 millisekundit. QTc-intervalli väärtus taastus algtasemele 12–24 tundi pärast formoteroolfumaraadi võtmist. Plasma formoterooli kontsentratsioon korreleerus nõrgalt pulsisageduse ja QTc suurenemisega. Mõju plasma kaaliumitasemele, pulsisagedusele, QTc-intervallile on ravimite klassi, kuhu formoteroolfumaraat kuulub, farmakoloogilised toimed, seega on nende ilmnemine formoteroolfumaraadi väga suurte annuste uuringus (120 μg üks kord, 10 korda soovitatavast üksikannusest). annus) ei olnud ootamatu ... Terved vabatahtlikud talusid neid nähtusi hästi.
Formoteroolfumaraadi elektrokardiograafilist ja kardiovaskulaarset toimet võrreldi albuterooli (Venemaal registreerimata) ja platseebo toimega kahes 12-nädalases topeltpimedas uuringus bronhiaalastma põdevatel patsientidel; Uuringute käigus viidi läbi pikaajaline EKG monitooring kolme 24-tunnise perioodi jooksul. Patsiendirühmade vahel ei esinenud olulisi erinevusi vatsakeste või supraventrikulaarsete ektoopiate osas (neist kahes uuringus oli formoteroolfumaraadi mis tahes annuse saanud ja pideva EKG jälgimise läbinud bronhiaalastma patsientide koguarv ligikaudu 200 inimest). Formoteroolfumaraadi ja platseebo mõju kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega (KOK) patsientide EKG-le hinnati 12-kuulises uuringus (ilma pikaajalise EKG jälgimiseta). EKG intervallide analüüs viidi läbi patsientidel, kes osalesid uuringutes Ameerika Ühendriikides; 46 neist võtsid formoteroolfumaraati 12 μg kaks korda päevas ja 50 patsienti - 24 μg kaks korda päevas. EKG registreeriti enne kasutamist ja pärast 5-15 minutit ja 2 tundi pärast ravimi esmakordset kasutamist, seejärel pärast 3, 6 ja 12 kuud kestnud ravi. Uuringu tulemuste kohaselt on kliiniliselt olulised ägedad või kroonilised mõjud EKG intervallidele, sh. QTc-d formoterooli ja fumaraadi ravis ei tuvastatud. Formoteroolfumaraat, nagu ka teised beeta-agonistid, võib EKG-l põhjustada T-laine lamenemist, ST-segmendi depressiooni; nende muutuste kliiniline tähtsus ei ole teada.
Tolerantsus. Kliinilistes uuringutes, milles osales 19 mõõduka bronhiaalastmaga täiskasvanud patsienti, hinnati formoteroolfumaraadi bronhoprotektiivset toimet metakoliiniga võetud proovi vastuse põhjal pärast 24 μg (soovitatavast kahekordne annus) ja 2 nädalat hiljem 24 μg annuse võtmist. kaks korda päevas... Tolerantsust formoteroolfumaraadi bronhoprotektiivse toime suhtes, mida tõendab bronhoprotektiivse toime vähenemine sunnitud väljahingamise mahu suhtes 1 sekundi jooksul (FEV 1), täheldati pärast 2-nädalast ravimi võtmist, kaitsvate omaduste kadu. 12-tunnise perioodi lõpuks pärast manustamist. Pärast formoteroolfumaraadi pikaajalise ravi lõpetamist ei täheldatud bronhide hüperreaktiivsuse reaktsioone.
Kliinilised uuringud
Uuringud bronhiaalastmaga patsientidel. Kolmes suures kliinilises uuringus bronhiaalastmaga patsientidel, kuigi formoteroolfumaraadi efektiivsus säilis võrreldes platseeboga, vähenes veidi bronhodilateerivat reaktsiooni, mida hinnati 12 tunni jooksul, samas kui formoteroolfumaraadi toime säilis, eriti kui 24 μg kaks korda päevas (soovitatav ööpäevane annus kaks korda).
Uuringutes, kus kasutati formoteroolfumaraadi ühe- ja korduvaid annuseid annuses 12 mikrogrammi, täheldati FEV 1 (näitajate) maksimaalset paranemist tavaliselt 1–3 tundi pärast manustamist. Enamikul patsientidel tuvastati FEV 1 tõus võrreldes algväärtusega 12 tunni jooksul pärast ravimi manustamist.
Kahes 12-nädalases mitmekeskuselises, randomiseeritud, võrdlevas, topeltpimedas platseebouuringus täiskasvanutel ja 12-aastastel ja vanematel noorukitel, kellel oli mõõdukas kuni raske bronhiaalastma (FEV 1 oli 40–80% normaalväärtustest), näidati, et formoteroolfumaraat ( 12 μg 2 korda päevas) mitte ainult ei põhjustanud tõsist bronhodilatatsiooni, mida hinnati FEV 1 järgi, vaid parandas ka paljusid sekundaarseid efektiivsusnäitajaid, sealhulgas paranemist kombineeritud ja öise astma sümptomite skaala järgi, samuti vähenes patsientide arv. öised ärkamised ja ööd, mil patsiendid kasutasid kiirabi ravimeid, hommikuse ja õhtuse tippfluomeetria (õhuvoolu kiiruse) tõus.
Kliinilised uuringud lastel. 12-kuulises mitmekeskuselises randomiseeritud topeltpimedas uuringus paralleelsete patsientide rühmadega, kes kasutasid formoteroolfumaraati ja platseebot, osales 518 bronhiaalastma põdevat last vanuses 5–12 aastat, kes vajasid igapäevast bronhodilataatorite ja põletikuvastaste ravimite tarbimist. Ravi efektiivsust hinnati esimesel päeval, 12 nädala jooksul ja ravikuuri lõpus; uuringu kohaselt oli formoteroolfumaraadi 12-tunnine efektiivsus (vastavalt FEV 1 mõõtmisele) kõrgem kui platseeborühmal kõigil näidatud perioodidel.
Kliinilised uuringud formoteroolfumaraadi efektiivsuse kohta treeningust põhjustatud bronhospasmi korral(mõju hinnati FEV 1 vähenemisena rohkem kui 20%). Neljas randomiseeritud topeltpimedas võrdlevas uuringus osales 77 patsienti vanuses 4–41 aastat. Vastust treeningule hinnati FEV 1 järgi 15 minutit, 4, 8 ja 12 tundi pärast formoteroolfumaraadi 12 μg ühekordset annust ja platseebot. Formoteroolfumaraadi rühma näitajad olid kõigil vaatlusperioodidel oluliselt kõrgemad kui platseeborühmas. Formoterooli kaks korda päevas regulaarse kasutamise efektiivsust treeningust põhjustatud bronhiaalastmahoogude ennetamiseks ei ole läbi viidud.
Kliinilised uuringud KOK-iga patsientidel. Kliinilistes uuringutes formoteroolfumaraadi korduva manustamisega annuses 12 μg KOK-iga patsientidel täheldati väljendunud bronhodilatatsiooni (FEV 1 tõus 15% või rohkem) 5 minutit pärast algannuse sissehingamist, mis kestis 12 tundi. Kahe võrdleva uuringu kohaselt, milles kasutati platseebo formoteroolfumaraati (12 μg), paranes hommikune tippfluomeetria võrreldes eelraviga.
Farmakokineetika
Formoteroolfumaraadi farmakokineetikat uuriti tervetel vabatahtlikel, kes kasutasid seda soovitatust suuremates annustes, ja KOK-iga patsientidel, kes said formoteroolfumaraati terapeutilistes annustes ja sellest suuremates annustes. Süsteemse ekspositsiooni kaudse indikaatorina kasutati formoterooli muutumatul kujul eritumist uriiniga. Formoterooli jaotus plasmas oli kooskõlas neerude kaudu eritumisega ning T 1/2 jaotus ja eritumine olid sarnased. Pärast 120 μg formoteroolfumaraadi ühekordset sissehingamist 12 tervele vabatahtlikule imendus see kiiresti plasmasse, saavutades C max (92 pg/ml) 5 minuti jooksul. KOK-iga patsientidel, kes said formoteroolfumaraati annuses 12 või 24 μg kaks korda päevas 12 nädala jooksul, oli selle keskmine plasmakontsentratsioon vastavalt 4,0-8,8 pg/ml ja 8,0-17,3 pg/ml, 10 minutit, 2 ja 2 6 tundi pärast sissehingamist. Pärast 12-96 μg formoteroolfumaraadi sissehingamist 10 terve vabatahtliku poolt suurenes formoteroolfumaraadi R-, R- ja S-enantiomeeride eritumine uriiniga võrdeliselt annusega, seega on formoteroolfumaraadi imendumine pärast inhaleerimist lineaarne. arvestatud annusevahemik.
Uuringus bronhiaalastma põdevatel patsientidel, kes said 12 ja 24 μg formoteroolfumaraati sissehingamisel kaks korda päevas 4 või 12 nädala jooksul, oli kumulatsiooniindeks, mida hinnati muutumatul kujul uriiniga eritumisel, võrreldes 1,63-2,08. algannusega. KOK-iga patsientidel, kes kasutasid formoteroolfumaraati 12 ja 24 μg kaks korda päevas 12 nädala jooksul, oli kumulatsiooniindeks, mis arvutati muutumatul kujul ravimi uriiniga eritumise põhjal, 1,19–1,38. See kinnitab formoteroolfumaraadi mõningast kuhjumist plasmas pärast korduvat manustamist. Tasakaalukontsentratsiooni taustal eritunud formoteroolfumaraadi kogus oli praktiliselt võrdne ühekordse annuse järgselt farmakokineetika põhjal ennustatuga. Arvatavasti neelatakse suurem osa formoteroolfumaraadist (sarnaselt teiste inhaleeritavate ravimitega) alla ja seejärel imendub see seedetraktist. Köitmine in vitro plasmavalkudega on 61-64% kontsentratsioonil 0,1-100 ng / ml, albumiiniga - 31-38% plasmakontsentratsioonil 5-500 ng / ml (need plasmakontsentratsioonid ületavad kontsentratsioone pärast 120 mg formoterooli sissehingamist fumaraat). Formoteroolfumaraat metaboliseerub peamiselt otsesel glükuronisatsioonil fenool- või alifaatsel hüdroksüülrühmal ja O-demetüülimisel, millele järgneb konjugatsioon glükuroniidiga mis tahes fenoolse hüdroksüülrühma juures. Teine biotransformatsiooni rada hõlmab sulfatsiooni ja deformüülimist, millega kaasneb sulfatsioon. Domineerivaks teeks on otsene konjugatsioon fenoolse hüdroksüülrühma juures, tähtsuselt teine tee on O-demetüülimine, millega kaasneb konjugatsioon fenoolse 2'-hüdroksüülrühma juures Neli tsütokroom P450 isoensüümi (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 ja CYP2A6). Terapeutilistel kontsentratsioonidel ei inhibeeri formoterool tsütokroom P450 ensüüme. Mõnel patsiendil võib ühe või mõlema isoensüümi funktsionaalne aktiivsus olla ebapiisav CYP2D6 ja CYP2C19... Siiski ei ole teada, kas ühe või mõlema isoensüümi puudulikkus võib põhjustada süsteemse ekspositsiooni suurenemist või süsteemsete kõrvaltoimete teket (adekvaatseid uuringuid ei ole läbi viidud). Pärast 80 μg radioaktiivselt märgistatud formoteroolfumaraadi allaneelamist kahe terve vabatahtliku poolt eritus 104 tunni jooksul 59–62% uriiniga ja 32–34% roojaga; nende formoteroolfumaraadi renaalne kliirens oli umbes 150 ml/min. 16 bronhiaalastma põdeval patsiendil, kellele manustati 12 μg või 24 μg formoteroolfumaraati, eritus ligikaudu 10% ravimist uriiniga muutumatul kujul ja 15–18% konjugaatide kujul. 18 KOK-iga patsiendil, kes said formoteroolfumaraati samades annustes, olid need näitajad vastavalt 7% ja 6–9%. Pärast 120 μg formoteroolfumaraadi ühekordset sissehingamist 12 tervele vabatahtlikule oli terminaalne T 1/2 (plasmakontsentratsiooni mõõtmise põhjal) 10 tundi. Neerude kaudu eritumise taseme järgi arvutatuna on terminaalne T 1/2 Formoteroolfumaraadi R, R- ja S, S-enantiomeerid olid vastavalt 13,9 ja 12,3 tundi. Pärast 12–120 μg formoteroolfumaraadi ühekordset sissehingamist tervetele vabatahtlikele, formoteroolfumaraadi ühekordset ja korduvat manustamist annuses 12 μg või 24 μg bronhiaalastmaga patsientidele, R, R- ja S, S osakaal. - uriinis leidus muutumatul kujul aine enantiomeere vastavalt 40% ja 60% (kahe enantiomeeri suhe jääb uuritud annuste vahemikus konstantseks ja puuduvad tõendid ühe neist akumuleerumisest teise suhtes korduvate annuste korral) .
Pärast kehakaalu korrigeerimist ei esinenud farmakokineetilistes parameetrites olulisi erinevusi sõltuvalt soost. Formoteroolfumaraadi kliinilistes uuringutes said eakad bronhiaalastma (318 inimest vanuses 65 aastat ja vanemad, 39 inimest vanuses 75 aastat ja vanemad) ja KOK-i (vastavalt 395 ja 62 inimest vanuses 65 aastat ja vanemad ning 75 aastat ja vanemad) eakad patsiendid. ... Formoteroolfumaraadi ohutuses ja efektiivsuses eakatel ja noorematel inimestel olulisi erinevusi ei esinenud; 75-aastastel ja vanematel patsientidel täheldati hingamisteede infektsioone veidi sagedamini, kuid nende seost formoteroolfumaraadi võtmisega ei ole kindlaks tehtud. 5–12-aastastel bronhiaalastma põdevatel lastel, kes said formoteroolfumaraadi inhalatsiooni annuses 12 μg või 24 μg kaks korda päevas 12 nädala jooksul, oli kumulatsiooniindeks, mis arvutati muutumatul kujul formoteroolfumaraadi neerude kaudu eritumise põhjal, 1,18- 1,84 (täiskasvanutel - 1,63-2,08). Laste uriinis leiti umbes 6% formoteroolfumaraadist muutumatul kujul ja 6,5–9% konjugaatide kujul. Formoteroolfumaraadi farmakokineetikat maksa- või neerukahjustusega inimestel ja eakatel patsientidel ei ole uuritud.
Eksperimentaalne farmakoloogia
Loomkatsetes (minisead, närilised, koerad) täheldati beeta-adrenergiliste agonistide ja metüülksantiini derivaatide samaaegsel kasutamisel arütmiaid ja äkksurma juhtumeid koos histoloogiliselt kinnitatud müokardi nekroosiga. Nende faktide kliiniline tähtsus inimeste jaoks ei ole kindlaks tehtud.
Kantserogeensus, mutageensus, mõju viljakusele
Formoteroolfumaraadi kantserogeensuse uuring viidi läbi rottidel ja hiirtel, kes said seda 2 aastat koos toidu või joogiveega. Rottidel suurenes munasarja leiomüoomi esinemissagedus formoteroolfumaraadi annustes 15 mg/kg või rohkem koos joogiveega ja 20 mg/kg koos toiduga. Kui koos toiduga manustati formoteroolfumaraati annuses 5 mg / kg (ligikaudu 450 korda suurem kui AUC ekspositsioon inimestel, kui MRDC-d võeti sissehingamisel), ei suurenenud munasarja leiomüoomi esinemissagedus rottidel. Munasarjade healoomuliste teeka-rakuliste kasvajate esinemissagedus suurenes formoteroolfumaraadi võtmisel koos toiduga annuses, mis on 0,5 mg/kg või suurem (annuse 0,5 mg/kg AUC ekspositsioon on ligikaudu 45 korda suurem ekspositsioonist). sissehingatav MRDC). Neid fakte ei täheldatud formoteroolfumaraadi manustamisel rottidele koos joogiveega ega hiirtega tehtud katsetes. Isastel hiirtel tekkisid subkapsulaarsed adenoomid ja neerupealiste kartsinoomid sagedamini, kui nad said koos joogiveega 69 mg/kg või rohkem formoteroolfumaraati; nende kasvajate teket ei täheldatud, kui formoteroolfumaraati võeti koos toiduga annustes ligikaudu 50 mg/kg (AUC ekspositsioon oli ligikaudu 590 korda suurem kui inimesel maksimaalse soovitatava ööpäevase annuse sissehingamisel). Hepatokartsinoomide teket hiirtel täheldati, kui koos toiduga võeti formoteroolfumaraati 20 ja 50 mg/kg (emastel) ja 50 mg/kg (isastel). Emaka leiomüoomide ja leiomüosarkoomide teket täheldati formoteroolfumaraadi võtmisel koos toiduga annustes 2 mg / kg või rohkem (annuse 2 mg / kg korral on AUC ekspositsioon ligikaudu 25 korda suurem kui inimestel sissehingamisel maksimaalne soovitatav päevane annus). Reproduktiivsüsteemi organite leiomüoomide esinemissageduse suurenemine emastel närilistel oli sarnane teiste beeta-adrenomimeetikumide uuringute andmetega.
Formoteroolfumaraat ei näidanud mutageenseid ega klastogeenseid omadusi järgmistes testides: mutageensuse uuring bakteri- ja imetajarakkudega, kromosoomianalüüs imetajarakkudega, DNA parandamise uuring roti hepatotsüütide ja inimese fibroblastidega, imetajate fibroblastide transformatsiooni analüüs ja mikrotuumatestid hiirtel ja rottidel .
Reproduktsiooniuuringus rottidel, kellele manustati suukaudselt formoteroolfumaraati annustes ligikaudu 3 mg/kg (ligikaudu 1000 korda suurem maksimaalsest soovitatavast ööpäevasest inhalatsiooniannusest inimesele, arvutatuna kehapinna kohta mg/m 2 ), viljakushäireid ei ilmnenud. leitud. Rottidel, kes said tiinuse hilises staadiumis formoteroolfumaraati annuses 6 mg/kg (2000 korda suurem kui maksimaalne soovitatav ööpäevane inhaleeritav annus inimesele, arvutatuna kehapinna kohta mg/m2), suurenes sünnieelne ja vastsündinu suremus. Neid toimeid ei täheldatud formoteroolfumaraadi võtmisel annuses 0,2 mg / kg (70 korda suurem kui maksimaalne soovitatav ööpäevane sissehingatav annus inimestele, kui arvutatakse kehapinna kohta mg / m 2). Formoteroolfumaraadiga organogeneesi perioodil vastavalt kiirusega 0,2 mg/kg ja 6 mg/kg saanud rottide loodetel täheldati skeleti luustumise aeglustumist ja kehakaalu langust. Rottidel ja küülikutel tehtud uuringutes ei põhjustanud formoteroolfumaraat arenguhäireid.
Aine formoterool kasutamine
Vastavalt Physician Desk Reference (2009), formoteroolfumaraat on näidustatud bronhiaalastma pikaajaliseks (kaks korda päevas - hommikul ja õhtul) säilitusraviks ja bronhospasmi profülaktikaks (täiskasvanutel ja 5-aastastel ja vanematel lastel) pöörduvate obstruktiivsete hingamisteede haiguste, sh. öise astma sümptomitega patsientidel.
Formoteroolfumaraadi kasutamine "nõudmisel" (vajadusel) on näidustatud täiskasvanutele ja 5-aastastele ja vanematele lastele treeningust põhjustatud bronhospasmi kiireks ennetamiseks.
Formoteroolfumaraati kasutatakse pikaajaliseks (kaks korda päevas – hommikul ja õhtul) säilitusraviks KOK-iga patsientidel, sh krooniline bronhiit ja kopsuemfüseem.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus.
Kasutuspiirangud
Kardiovaskulaarsed häired, sh. koronaarpuudulikkus, arütmiad, arteriaalne hüpertensioon, krambihäired, türotoksikoos, ebatavaline reaktsioon sümpatomimeetikumidele, rasedus, imetamine, vanus kuni 5 aastat (ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud).
Formoteroolfumaraati ei soovitata patsientidele, kellel õnnestub bronhiaalastma kontrolli alla saada ainult lühitoimeliste beeta2-adrenoretseptori agonistide mittesüstemaatilise sissehingamise teel, samuti patsientidele, kelle ravi inhaleeritavate kortikosteroidide või muude ravimitega on täiesti piisav, millest üks on aeg-ajalt inhaleeritav lühitoimeline beeta 2 -adrenergiline agonist.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Piisavalt ja hästi kontrollitud uuringud formoteroolfumaraadi kohta rasedatel, sh. sünnituse ajal, ei viidud läbi. Formoteroolfumaraati tohib raseduse ja sünnituse ajal kasutada (kuna beeta-agonistid võivad negatiivselt mõjutada emaka kontraktiilsust) ainult juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Formoteroolfumaraat eritub roti piima. Ei ole teada, kas see eritub naistel rinnapiima, kuid kuna paljud ravimid erituvad rinnapiima, tuleb formoteroolfumaraati kasutada imetavatel naistel ettevaatusega (hästi kontrollitud uuringuid imetavate naistega ei ole läbi viidud).
Aine formoterooli kõrvaltoimed
Formoteroolfumaraadi kõrvaltoimed on sarnased teiste selektiivsete beeta2-adrenomimeetikumide omadega ja hõlmavad stenokardiat, arteriaalset hüpo- või hüpertensiooni, tahhükardiat, arütmiat, närvilisust, peavalu, värinaid, suukuivust, südamepekslemist, pearinglust, krambid, iiveldust, iiveldust, hüpokaleemia, hüperglükeemia, metaboolne atsidoos ja unetus.
Bronhiaalastma
Kontrollitud kliinilistes uuringutes sai formoteroolfumaraati (12 mikrogrammi 2 korda päevas) 1985 bronhiaalastma põdevat patsienti (5-aastased ja vanemad lapsed, noorukid ja täiskasvanud). Formoteroolfumaraadi tuvastatud kõrvaltoimete hulgas, mille esinemissagedus on 1% või rohkem ja mis ületab kõrvaltoimete esinemissagedust platseeborühmas, märgiti ära järgmised (nime kõrval on selle kõrvaltoime esinemise protsent formoteroolfumaraadis rühm, sulgudes – platseeborühmas):
treemor 1,9% (0,4%), pearinglus 1,6% (1,5%), unetus 1,5% (0,8%).
bronhiit 4,6% (4,3%), rindkere infektsioonid 2,7% (0,4%), hingeldus 2,1% (1,7%), tonsilliit 1,2% (0,7%), düsfoonia 1,0% (0,9%).
muud: viirusnakkused 17,2% (17,1%), valu rinnus 1,9% (1,3%), lööve 1,1% (0,7%).
Kolm kõrvaltoimet – treemor, pearinglus ja düsfoonia – sõltusid annusest (uuriti annuseid 6, 12 ja 24 μg, kui neid võeti kaks korda päevas).
Formoteroolfumaraadi ohutust võrreldes platseeboga uuriti mitmekeskuselises randomiseeritud topeltpimedas kliinilises uuringus, milles osales 518 bronhiaalastma põdevat last vanuses 5–12 aastat, kes vajasid igapäevast bronhodilataatorite ja põletikuvastaste ravimite manustamist. 12 μg formoteroolfumaraadi 2 korda päevas võtmise taustal oli kõrvaltoimete sagedus võrreldav platseeborühma omaga. Lastel tuvastatud kõrvaltoimete olemus erines formoteroolfumaraadi täiskasvanutel täheldatud kõrvaltoimetest. Formoteroolfumaraadi rühmas lastel esinevad kõrvaltoimed, mis esinesid sagedamini kui kõrvaltoimed platseeborühmas, hõlmasid infektsioone/põletikke (viirusinfektsioonid, riniit, tonsilliit, gastroenteriit) või seedetrakti kaebusi (kõhuvalu, iiveldus, düspepsia).
KOK
Kahes kontrollitud uuringus said 405 KOK-iga patsienti formoteroolfumaraati (12 μg 2 korda päevas). Kõrvaltoimete esinemissagedus oli võrreldav formoteroolfumaraadi ja platseebo rühmas. Kõrvaltoimete hulgas formoteroolfumaraadi rühmas, mille esinemissagedus on võrdne või suurem kui 1% ja suurem kui platseeborühmas, märgiti järgmist (nime kõrval on esinemisprotsent formoteroolfumaraadi rühmas, sulgudes - platseeborühmas):
Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: krambid 1,7% (0%), säärelihaste krambid 1,7% (0,5%), ärevus 1,5% (1,2%).
Hingamissüsteemist:ülemiste hingamisteede infektsioonid 7,4% (5,7%), farüngiit 3,5% (2,4%), põskkoopapõletik 2,7% (1,7%), röga hulga suurenemine 1,5% (1,2%).
muud: seljavalu 4,2% (4,0%), valu rinnus 3,2% (2,1%), palavik 2,2% (1,4%), sügelus 1,5% (1,0%), suukuivus 1,2% (1,0%), trauma 1,2% (0%) ).
Kokkuvõttes oli kõigi kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete esinemissagedus kahes põhiuuringus madal ja võrreldav platseeboga (6,4% patsientidest, kes võtsid 12 mikrogrammi formoteroolfumaraati kaks korda päevas, ja 6,0% platseeborühmas). Formoteroolfumaraadi rühmas ei esinenud spetsiifilisi kardiovaskulaarseid kõrvaltoimeid, mis esinesid sagedusega 1% või rohkem ja ületasid platseeborühma esinemissagedust.
Kahes uuringus patsientidel, kes võtsid 12 μg ja 24 μg formoteroolfumaraati kaks korda päevas, täheldati seitsme kõrvaltoime (farüngiit, palavik, krambid, suurenenud röga, düsfoonia, müalgia ja treemor) annusest sõltuvat iseloomu.
Turustamisjärgne uuring
Formoteroolfumaraadi laialdase turustamisjärgse kasutamise käigus teatati rasketest bronhiaalastma ägenemistest, millest mõned lõppesid surmaga. Kuigi enamikku neist juhtudest täheldati raske bronhiaalastma või ägeda dekompensatsiooniga patsientidel, täheldati mitmeid juhtumeid vähem raske bronhiaalastmaga patsientidel. Nende juhtumite seost formoteroolfumaraadi võtmisega ei ole kindlaks tehtud. Harva on teatatud anafülaktilistest reaktsioonidest, sealhulgas raskest arteriaalsest hüpotensioonist ja angioödeemist, mis on seotud formoteroolfumaraadi sissehingamisega. Allergilised reaktsioonid võivad ilmneda urtikaaria ja bronhospasmina. Kliinilistes uuringutes ei ole formoteroolfumaraadi kasutamisel ilmnenud tõendeid ravimisõltuvuse tekke kohta.
Interaktsioon
Teisi adrenergilisi ravimeid tuleb formoterooli võtmise ajal kasutada ettevaatusega, kuna on oht, et formoterooli prognoositavad sümpatomimeetilised toimed võivad tugevneda. Ksantiini derivaatide, steroidide või diureetikumide samaaegsel manustamisel võib adrenergiliste retseptorite agonistide hüpokaleemiline toime tugevneda. Kaaliumi mittesäästvatest diureetikumidest (nt lingudiureetikumidest) põhjustatud EKG muutusi ja/või hüpokaleemiat võivad beeta-adrenergilised agonistid ootamatult süvendada, eriti kui viimaste annus on ületatud (kuigi nende toimete kliiniline tähtsus on ebaselge, tuleb nende rühmade ravimite samaaegsel manustamisel olla ettevaatlik). Formoterooli, nagu ka teisi beeta2-agoniste, tuleb MAO inhibiitorite, tritsükliliste antidepressantide või teiste QTc-intervalli pikendada võivate ravimite võtmise ajal määrata eriti ettevaatlikult, kuna see võib tugevdada adrenergiliste agonistide toimet südame-veresoonkonna süsteemile (haigestumise oht). ventrikulaarne arütmia suureneb). Formoterool ja beetablokaatorid võivad samaaegsel manustamisel vastastikku teineteise toimet maha suruda. Beeta-blokaatorid ei saa mitte ainult häirida beeta-agonistide farmakoloogilist toimet, vaid võivad põhjustada ka bronhiaalastma põdevatel patsientidel tõsist bronhospasmi.
Üleannustamine
Sümptomid: stenokardiahoog, arteriaalne hüper- või hüpotensioon, tahhükardia (üle 200 löögi/min), arütmia, närvilisus, peavalu, treemor, krambid, lihaskrambid, suukuivus, südamepekslemine, iiveldus, pearinglus, väsimus, nõrkus, hüpokaleemia, hüperglükeemia, unetus , metaboolne atsidoos. Võimalik on südameseiskus ja surm (nagu kõigi inhaleeritavate sümpatomimeetikumide puhul). Formoteroolfumaraadi inhalatsiooni saanud rottide minimaalne surmav annus oli 156 mg / kg (ligikaudu 53 000 ja 25 000 korda kõrgem kui täiskasvanute ja laste inhalatsiooni MRDC, arvutatuna kehapinna kohta mg / m 2 ).
Ravi: formoteroolfumaraadi ärajätmine, sümptomaatiline ja toetav ravi, EKG jälgimine. Kardioselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel tuleb arvesse võtta võimalikku bronhospasmi tekkeriski. Andmed dialüüsi efektiivsuse kohta formoteroolfumaraadi üleannustamise korral on ebapiisavad.
Manustamisviis
Sissehingamine
Ettevaatusabinõud aine jaoks Formoterool
Pikatoimelised beeta2-adrenergiliste retseptorite agonistid võivad suurendada bronhiaalastma põhjustatud surmaohtu. Sellega seoses tuleks bronhiaalastma ravis formoteroolfumaraati kasutada ainult lisaks ravile patsientidel, kes ei saavuta adekvaatset toimet teiste bronhiaalastma raviks kasutatavate ravimite määramisel (näiteks väikeste või keskmiste annuste määramisel). inhaleeritavad glükokortikoidid) või juhtudel, kui haiguse tõsidus nõuab kahte tüüpi ravi, sealhulgas formoteroolfumaraati. Ameerika Ühendriikides läbi viidud ulatusliku platseebokontrolliga uuringu andmed, milles võrreldi teise pikatoimelise beeta2-adrenergilise agonisti (salmeterooli) ja platseebo ohutust, kui need lisati tavapärasele astmaravile, näitasid, et salmeterool suurendab surmariski võrreldes platseeboga. . Neid leide saab laiendada formoteroolfumaraadile, mis on pika toimeajaga beeta2-adrenergilise retseptori agonist.
Formoteroolfumaraat ei ole ette nähtud bronhiaalastmahoo leevendamiseks. Kui formoteroolfumaraadi varem efektiivses annuses võtmise ajal hakkavad tekkima bronhiaalastmahood või kui patsient vajab tavapärasest rohkem lühitoimeliste beeta2-agonistide inhaleerimist, on vaja kiiret arstiabi, kuna need on sagedased nähud destabiliseerumisest. tingimus. Sel juhul tuleb ravi üle vaadata ja määrata täiendavad ravimeetodid (põletikuvastane ravi, nt kortikosteroidid); formoteroolfumaraadi ööpäevase annuse suurendamine on vastuvõetamatu. Sissehingamise sagedust ei tohiks suurendada (rohkem kui 2 korda päevas). Ärge kasutage formoteroolfumaraati patsientidel, kellel on bronhiaalastma nähtav ägenemine või äge dekompensatsioon, kuna need võivad olla eluohtlikud.
Nagu teisedki inhaleeritavad beeta2-adrenergilised agonistid, võib formoteroolfumaraat põhjustada paradoksaalset bronhospasmi; sel juhul tuleb formoteroolfumaraadi võtmine kohe lõpetada ja määrata alternatiivne ravi. Paljudel patsientidel ei taga monoteraapia beeta2-adrenomimeetikumidega piisavat kontrolli bronhiaalastma sümptomite üle; need patsiendid vajavad varakult põletikuvastaseid ravimeid, näiteks kortikosteroide.
Andmeid formoteroolfumaraadi kliiniliselt olulise põletikuvastase toime kohta ei ole saadud, mistõttu ei saa seda pidada kortikosteroidide alternatiiviks. Formoteroolfumaraat ei ole ette nähtud inhaleeritavate või suukaudsete kortikosteroidide asendamiseks; te ei tohi kortikosteroidide võtmist katkestada ega annust vähendada. Ravi kortikosteroididega patsientidel, kes on varem võtnud neid ravimeid suu kaudu või inhalatsiooni teel, tuleb jätkata, isegi kui patsientide heaolu on formoteroolfumaraadi võtmise tulemusena paranenud. Kortikosteroidide annuse muutmine, eriti selle vähendamine, peab põhinema ainult patsiendi seisundi kliinilise hindamise andmetel.
Sarnaselt teistele beeta2-adrenergiliste retseptorite agonistidele võib formoteroolfumaraat mõnedel patsientidel põhjustada kliiniliselt olulisi kardiovaskulaarseid toimeid (südame löögisageduse tõus, vererõhu tõus jne); sellistel juhtudel tuleb formoteroolfumaraadi võtmine katkestada. Sarnaselt teistele beeta2-adrenomimeetikumidele võib formoterool põhjustada kliiniliselt olulist hüpokaleemiat (võimalik, et rakusisese ioonide ümberjaotumise tõttu), mis aitab kaasa kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete tekkele. Seerumi kaaliumisisalduse langus on tavaliselt mööduv ja seda ei ole vaja täiendada.
Bronhiaalastmahaigetel beetablokaatorite, sh. müokardiinfarkti sekundaarseks ennetamiseks on ebasoovitav. Sellistel juhtudel tuleks kaaluda kardioselektiivsete beetablokaatorite määramise küsimust, kuigi neid tuleks kasutada ettevaatusega.
Ravimi koostis ja vabanemisvorm
Pulberkapslid sissehingamiseks kõva, läbipaistev, suurus nr 3, helepruun; kapslite sisu on valge või peaaegu valge pulber.
Abiained: naatriumbensoaat - 0,02 mg, laktoosmonohüdraat - kuni 12 mg.
Kapsli kesta koostis: karamellvärv (E150c) - 1,4388%, hüpromelloos - kuni 100%.
10 tükki. - blisterpakendid (3) komplektis. inhalatsiooniseadmega. või ilma selleta - papppakendid.
10 tükki. - blisterpakendid (6) komplektis. inhalatsiooniseadmega. või ilma selleta - papppakendid.
farmakoloogiline toime
Beeta-adrenergiline agonist. Toimib peamiselt β2-adrenergilistel retseptoritel. Sellel on bronhe laiendav toime, see leevendab ja ennetab bronhospasmi. Inhibeerib histamiini, leukotrieenide ja prostaglandiin D 2 vabanemist nuumrakkudest, basofiilidest ja bronhoalveolaarse puu sensibiliseeritud rakkudest.
Farmakokineetika
Sissehingamisel manustamisel on võimalik alla neelata umbes 90% toimeainest. Suukaudsel manustamisel imendub see seedetraktist kiiresti. Imenduvus on 65%. C max saavutatakse 0,5-1 tunniga.Seondumine plasmavalkudega on 61-64%. T 1/2 - 2-3 tundi Metaboliseerub peamiselt glükuronisatsiooni teel. See eritub neerude (70%) ja soolte (30%) kaudu. Neerude kliirens - 150 ml / min.
Sissehingamisel imendub see kiiresti, C max saavutatakse 15 minuti pärast, toimeaine kontsentratsioon kopsudes pärast turbuhaleriga sissehingamist on 21-37%. Biosaadavus - 46%. Valkudega seondumine 50%. T 1/2 - 8 h.
Näidustused
Bronhospasmi ennetamine ja ravi obstruktiivse bronhiidi, bronhiaalastmaga patsientidel.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus formoterooli või teiste beeta-adrenergiliste agonistide suhtes, alla 5-aastased lapsed.
Annustamine
Kasutatakse sissehingamise teel. Annus sõltub kasutatavast ravimvormist ja patsiendi vanusest.
Kõrvalmõjud
Võib olla:, iiveldus, suukuivus, värinad.
Harva: lihaskrambid, müalgia, tahhükardia, pearinglus, agiteeritus, ärevus, unehäired, närvilisus, bronhospasmi suurenemine.
Mõningatel juhtudel:ülitundlikkusreaktsioonid (raske arteriaalne hüpotensioon, urtikaaria, angioödeem, sügelus, eksanteem), perifeerne turse, maitsetundlikkuse muutus.
Ravimite koostoimed
Te ei tohiks formoterooli kombineerida adrenomimeetikumide, MAO inhibiitorite, tritsükliliste antidepressantidega (suureneb kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimete oht).
Ksantiini derivaatide, GCS-i, diureetikumide samaaegsel kasutamisel suurendavad ravimi hüpokaleemilise toime tõenäosust.
Kinidiini, disopüramiidi, prokaiinamiidi, fenotiasiinide, antihistamiinikumide, tritsükliliste antidepressantide samaaegne kasutamine suurendab ventrikulaarsete arütmiate riski.
(kaasa arvatud silmatilkade kujul) blokeerivad formoterooli toime osaliselt või täielikult.
erijuhised
Eriline ettevaatus ja hoolikas jälgimine on vajalik, kui formoterooli on vaja kasutada järgmiste kaasuvate haigustega patsientidel: IHD; rütmi- ja juhtivushäired, eriti III astme AV-blokaad; raske südamepuudulikkus; idiopaatiline subvalvulaarne aordistenoos; hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia; türeotoksikoos; teadaolev või kahtlustatav QT-intervalli pikenemine (QT korrigeeritud > 0,44 sek).
Kasutage ettevaatusega suhkurtõve, emaka müoomiga patsientidel.
Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide käsitsemise võimele
Beeta-adrenostimulaatoritega ravi ajal tekkiv treemor või ärevus võib mõjutada patsiendi autojuhtimise võimet, seetõttu ei ole formoterooli kasutamisel soovitatav tegeleda potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad suuremat tähelepanu, kiireid psühhomotoorseid reaktsioone.
Rasedus ja imetamine
Imetamise ajal ja imetamise ajal kasutatakse formoterooli ettevaatusega ainult juhtudel, kui oodatav ravitoime emale kaalub üles võimaliku kõrvaltoimete riski lootele või lapsele.
Nimi: Formoterool (Formoterool)
Farmakoloogilised toimed:
Beeta-adrenomimeetikum, mis stimuleerib peamiselt beeta-adrenergilisi retseptoreid. Sellel on bronhodilataator (bronhide luumenit laiendav) toime. Inhibeerib (supresseerib) histamiini ja leukotrieenide (organismis toodetud bioloogiliselt aktiivsete ainete) vabanemist kopsukoest. Ravimi toime algab 5 minuti pärast, maksimaalne - 2 tunni pärast, toime kestus pöörduva bronhide obstruktsiooniga (õhu läbilaskvuse rikkumine läbi bronhide) kuni 10 tundi.
Formoterool - näidustused kasutamiseks:
Bronhospasmi (bronhide valendiku järsu ahenemise) ennetamine ja ravi obstruktiivse bronhiidiga patsientidel (bronhide põletik koos nende kaudu õhu läbilaskvuse rikkumisega); bronhiaalastma; allergeenist või füüsilisest koormusest põhjustatud bronhospasm.Formoterool - manustamisviis:
Ravimit manustatakse sissehingamise teel. Ägeda bronhospasmi peatamiseks (leevendamiseks) tuleb teha üks inhalatsioon (12 μg) ravimit, vajadusel teine inhalatsioon minuti pärast. Suurim päevane annus on 96 mikrogrammi (8 hingetõmmet). Astmahoogude vältimiseks manustatakse 12 μg (1 inhalatsioon) 2 korda päevas iga 12 tunni järel, rasketel juhtudel - 24 μg 2 korda päevas vähemalt 8 tundi hiljem.Formoterool – kõrvaltoimed:
Peavalu, pearinglus, suukuivus, närvilisus, väikese amplituudiga lihaste värinad, tahhükardia (südamepekslemine), iiveldus.Formoterool - vastunäidustused:
Rasedus, imetamine, ülitundlikkus ravimi või beeta-adrenergiliste agonistide suhtes.Ravimit kasutades ei julgustata patsiente tegelema tegevustega, mis nõuavad suuremat tähelepanu või liigutuste koordineerimist. Formoterooli ei ole vaja kombineerida teiste adrenomimeetikumide, MAO inhibiitorite, triikiliste antidepressantidega. Ettevaatlikult on ravim ette nähtud suhkurtõvega patsientidele, kellel on emaka müoom (lihase kihi healoomuline kasvaja).
Formoterool - vabanemisvorm:
Doseeritud aerosool inhalatsiooniks 100 doosiga inhalaatoris. Üks annus sisaldab 12 mcg formoteroolfumaraati.Formoterool – säilitustingimused:
Nimekiri B. Jahedas kohas, vältides külmumist. Kaitsta otsese päikesevalguse ja soojusallikate eest.Formoterool – sünonüümid:
Foradil.Tähtis!
Enne ravimi kasutamist Formoterool peaksite konsulteerima oma arstiga. See juhend on mõeldud ainult informatiivsel eesmärgil.
Nimi:
Formoterool (Formoterool)
Farmakoloogiline toime:
Beeta-adrenomimeetikum, mis stimuleerib peamiselt beeta-adrenergilisi retseptoreid. Sellel on bronhodilataator (bronhide luumenit laiendav) toime. Inhibeerib (supresseerib) histamiini ja leukotrieenide (organismis toodetud bioloogiliselt aktiivsete ainete) vabanemist kopsukoest. Ravimi toime algab 5 minuti pärast, maksimaalne - 2 tunni pärast, toime kestus pöörduva bronhiaalobstruktsiooni korral (õhu läbilaskvuse rikkumine läbi bronhide) kuni 10 tundi.
Näidustused kasutamiseks:
Bronhospasmi (bronhide valendiku järsk ahenemine) ennetamine ja ravi patsientidel, kellel on obstruktiivne bronhiit (bronhide põletik koos õhu läbilaskevõime halvenemisega), bronhiaalastma, allergeenist või füüsilisest koormusest põhjustatud bronhospasm.
Rakendusmeetod:
Ravimit manustatakse sissehingamise teel. Ägeda bronhospasmi peatamiseks (leevendamiseks) tuleb teha ühekordne inhalatsioon (12 μg) ravimit, vajadusel teine inhalatsioon minuti pärast. Maksimaalne ööpäevane annus on 96 mikrogrammi (8 hingetõmmet). Astmahoogude ennetamiseks manustatakse 12 μg (1 inhalatsioon) 2 korda päevas iga 12 tunni järel, rasketel juhtudel - 24 μg 2 korda päevas vähemalt 8 tundi hiljem.
Kõrvaltoimed:
Peavalu, pearinglus, suukuivus, närvilisus, väikese amplituudiga lihaste värinad, tahhükardia (südamepekslemine), iiveldus.
Vastunäidustused:
Rasedus, imetamine, ülitundlikkus ravimi või beeta-adrenergiliste agonistide suhtes.
Ravimi kasutamisel ei soovitata patsientidel tegeleda tegevustega, mis nõuavad suuremat tähelepanu või liigutuste koordineerimist. Ärge kombineerige formoterooli teiste adrenomimeetikumide, MAO inhibiitorite, triikaalsete antidepressantidega. Ettevaatlikult on ravim ette nähtud suhkurtõvega patsientidele, kellel on emaka müoom (lihase kihi healoomuline kasvaja).
Ravimi vabastamise vorm:
Doseeritud aerosool inhalatsiooniks 100 doosiga inhalaatoris. Üks annus sisaldab 12 mikrogrammi formoteroolfumaraati.
Säilitustingimused:
Ravim nimekirjast B. Jahedas kohas, vältides külmumist. Kaitsta otsese päikesevalguse ja soojusallikate eest.
Sünonüümid:
Foradil.
Sarnase toimega ravimid:
Bronchoryl Theo-Asthalin forte Theo-Asthalin Shadrinum Isadrinum Gambaran
Kallid arstid!
Kui teil on kogemusi selle ravimi väljakirjutamisega patsientidele - jagage tulemust (jätke kommentaar)! Kas see ravim aitas patsienti, kas ravi ajal esines kõrvaltoimeid? Teie kogemus pakub huvi nii teie kolleegidele kui ka patsientidele.
Kallid patsiendid!Kui teile on see ravim välja kirjutatud ja olete läbinud ravikuuri, öelge meile, kas see oli tõhus (aitas), kas esines kõrvaltoimeid, mis teile meeldis/ei meeldinud. Tuhanded inimesed otsivad Internetist erinevate ravimite ülevaateid. Kuid neist lahkuvad vaid vähesed. Kui te sellel teemal isiklikult arvustust ei jäta, pole ülejäänutel midagi lugeda.
Suured tänud!
Laadimine ...