Kaasaegsete antatsiidide ülevaade. Kaasaegsete antatsiidide kliiniline farmakoloogia

Mõnikord võetakse neid sümptomaatiliselt, ühekordselt, et koheselt kõrvaldada valu, röhitsemine, kõrvetised.

Lisaks antatsiidide peamisele puudusele (need ei kõrvalda põhjust, vaid vähendavad ainult haiguse sümptomeid) on ka vastunäidustusi:

• Rasedus.

Imendunud ja lahustumatute antatsiidide toime on erinev. Millal ja mis juhtudel ühte või teist rühma eelistatakse, sõltub terapeutiliste eesmärkidest.

Imenduvate antatsiidide kasutamise tunnused

Varem on söögisoodat laialdaselt kasutatud kõrvetiste leevendamiseks. Täna on tõestatud, et sellisel ravil on palju puudusi ja see on sobimatu.

Süsteemsed antatsiidid toimivad kiiresti ja ei kesta kaua. Lihtsaim vahend, mida saate osta mitte ainult apteegist, vaid ka toidupoest, on sooda. Paljud patsiendid, kõhklemata, kõhuvalu, kõrvetised, valmistavad endale lahenduse ja joovad seda. Tundub, et kohe tuleb kergendus. Valu taandub, kõrvetised kaovad. Selline abinõu, nagu ka teised süsteemsed antatsiidid, on tõhus, kuid sellel on kõrvaltoimed:

1. Kui imendunud antatsiidid interakteeruvad vesinikkloriidhappega, moodustub süsinikdioksiid. See põhjustab mao venitust, ärritab limaskesta ja soodustab "tagasilöögi" teket (taasaktiveerib mao sekretsiooni). Provokeerib gastroösofageaalse refluksi arengut.
2. Süsteemsed antatsiidid toimivad lühikest aega. Nad ei käsitle ebameeldivate sümptomite põhjust.
3. Pikaajalisel kasutamisel põhjustavad nad alkaloosi. Need imenduvad verre ja häirivad selle happe-aluse tasakaalu. Alkaloos avaldub iivelduse, nõrkuse ,.
4. Enamik süsteemseid antatsiide sisaldab naatriumi. Seda ei soovitata võtta südame- või neerupuudulikkusega patsientidel. See aitab kaasa tursete ilmnemisele ,.
5. Kaltsiumiga antatsiide võetakse, jättes dieedist välja piimatooted. Vastasel juhul areneb piim-leeliseline sündroom (hüperkaltseemia koos alkaloosiga). Kaltsium soodustab moodustumist, vähendab kõrvalkilpnäärme hormooni eritumist.
6. Naatriumvesinikkarbonaat koos magneesiumoksiidiga leelistab uriini. Selle tulemusena sadenevad fosfaadid ja kuseteedes, neerudes, moodustuvad fosfaatkivid.

Soovitatav on võtta süsteemseid antatsiide üks kord, kui on vaja valu sümptom kiiresti leevendada. Pikaajaliseks kasutamiseks, happesõltuvate seisundite kompleksseks raviks ja ennetamiseks on soovitatav kasutada lahustumatuid antatsiide.

Mitteimenduvate antatsiidide kasutamise tunnused

Need ei põhjusta selliseid kõrvaltoimeid nagu lahustuvad antatsiidid, kuna need ei imendu, ei satu vereringesse. Lisaks alkaloosi tekkeriski puudumisele on mitteabsorbeeruvatel antatsiididel süsteemsete ees mitmeid eeliseid:

• vähendada maomahla proteolüütilist aktiivsust;
• seovad lüsoletsitiini, sapphappeid, kaitstes limaskesta kahjustuste eest;
• parandada mikrotsirkulatsiooni;
• soodustab limaskestade taastumist.

Mitteimenduvad antatsiidid leevendavad happega seotud seisundite sümptomeid, soodustavad haavandite paranemist, kuid neil on ka kõrvalmõjusid. Pikaajaline kasutamine, eriti kontrollimatu, põhjustab mitmesuguseid tüsistusi:

1. Alumiiniumi sisaldavate ravimite võtmisel väheneb fosfaatide imendumine soolestikus. Tekib hüpofosfateemia, mis põhjustab osteomalaatsiat. Kõige sagedamini täheldatakse seda toimet patsientidel, kes ei loobu alkoholist (isegi väikestes kogustes), neerupuudulikkusega patsientidel.
2. Magneesiumi sisaldavad ravimid põhjustavad kõhulahtisust, alumiiniumi sisaldavad ravimid aga kõhulahtisust. Soovitatav on võtta kombineeritud alumiiniumi-magneesiumi antatsiide.

Lahustumatud antatsiidid on pika toimeajaga ravimid. Apteekides müüakse neid tablettide, suspensioonide ja geeli kujul. Vedelad ravimid toimivad kiiremini ja tabletid on päeva jooksul korduval kasutamisel mugavamad.

Võimalus kiireks terapeutiliseks toimeks, peamiselt kõrvetiste ja valu kõrvaldamisel (intensiivsuse vähenemisel) pärast antatsiidide võtmist per os, on juba ammu äratanud arstide ja teadlaste tähelepanu. Antatsiidide selline kvaliteet eristab neid soodsalt teiste klasside ravimitest, sealhulgas histamiini retseptorite H2 -blokaatoritest ja prootonpumba inhibiitoritest, mille kasutamine patsientide ravis võib oluliselt vähendada maohappe tootmist, kuid nende toime tegevus toimub mõnevõrra hiljem ja rahalised kulud on palju suuremad ...

Antatsiidide kasutamise peamine eesmärk on mao limaskesta parietaalrakkude poolt eritatava vesinikkloriidhappe neutraliseerimine. Mõnede teadlaste tähelepanekute kohaselt ei ole antatsiidide võtmisel tavalistes terapeutilistes annustes happesuse tase üle 5 (ravimid neutraliseerivad ainult maomahla liigset happesust), kuid happesuse taseme langusel 1,3-2,3, need ravimid neutraliseerivad 90% maomahlast ja väärtusega 3,3–99% maomahlast.

Antatsiide on pikka aega kasutatud erinevate gastroenteroloogiliste haiguste, eelkõige happesõltuvate haiguste all kannatavate patsientide ravis. Praegu nimetatakse suurt hulka seedetrakti ülaosa haigusi happesõltuvateks, sõltumata sellest, kas happe agressiivsuse tegur on keskne või ainult täiendav, mis viib nende häirete tekkimiseni ja progresseerumiseni. Happega seotud haigustest on levinumad maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, gastroösofageaalne reflukshaigus (GERD), mittehaavandiline (funktsionaalne, essentsiaalne) düspepsia (NFD), pankreatiit, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega seotud haavandid. Mõned teadlased viitavad ka happega seotud haigustele kui haavanditele, mis võivad tekkida hüpertüreoidismi korral. Meie arvates võivad need häired hõlmata ka idiopaatilist hüpersekretoorset seisundit, gastroenteroanastomoosi peptilisi haavandeid, mis tekivad mõnel patsiendil pärast mao resektsiooni, ja teatud määral Cushingi haavandeid, samuti haavandeid, mis tekivad tsöliaakia enteropaatia korral.

Happesõltuvate haiguste all kannatavate patsientide ravis kasutatakse erinevaid antatsiide, mis erinevad üksteisest suuremal või vähemal määral, eelkõige koostise, terapeutilise toime avaldumise kiiruse, toime kestuse ja efektiivsuse poolest. Need ravimite omadused sõltuvad teatud määral nende vormist (tablett, geel, suspensioon). Enamikul kaasaegsetest antatsiididest on aga midagi ühist – vesinikioonide kontsentratsiooni vähenemine maos, mis tuleneb vesinikkloriidhappe neutraliseerimisest; lisaks põhjustab neutraliseeriv toime peptilise aktiivsuse vähenemist. Lisaks seovad maos antatsiidid sapphappeid ja lesootsitiini, pakkudes ümbritsevat toimet. Mõnel antatsiidravimil (eriti alumiiniumhüdroksiidi sisaldavatel) on ka tsütoprotektiivne toime, mis seisneb lima sekretsiooni suurendamises ja prostaglandiinide sünteesis. Samuti leiti, et antatsiidid on võimelised siduma epiteeli kasvufaktorit ja fikseerima selle haavandi piirkonnas, stimuleerides rakkude proliferatsiooni, angiogeneesi ja kudede taastumist.

Võttes arvesse intravenoosselt manustatava magneesiumi antagonistlikku toimet kaltsiumkarbonaadist põhjustatud happe hüpersekretsioonile, on loodud ained, mis sisaldavad kaltsiumkarbonaadi ja magneesiumoksiidhüdraadi segu. Need antatsiidid ei muuda aga kaltsiumkarbonaadi stimuleerivat toimet maohappe sekretsioonile. Lisaks põhjustavad kaltsiumkarbonaati sisaldavad antatsiidid maos vesinikkloriidhappega koostoimel märkimisväärse koguse süsihappegaasi moodustumist, mis põhjustab kõhupuhituse ilmnemist või intensiivistumist ning südamepuudulikkuse korral, sealhulgas koos hiatal song, - röhitsemine.

Mõnede antatsiidide stimuleeriv toime maohappe sekretsioonile on osaliselt seotud antrumi leelistamise, gastriini ja võib-olla ka teiste neurohormonaalsete tegurite vabanemisega ning osaliselt nende antatsiidide otsese toimega mao limaskesta parietaalrakkudele.

Antatsiide on püütud kuidagi klassifitseerida (absorbeeruvad ja mitteimenduvad, lokaalse ja süsteemse toimega, anioonsed ja katioonsed, kombineeritud ja monokomponentsed). Kõige tavalisemad on imenduvad ja mitteimenduvad antatsiidid. Imendunud rühma kuuluvad tavaliselt sellised ravimid nagu naatriumvesinikkarbonaat (sooda), magneesiumkaltsiumkarbonaat - Mg (OH) 2, 4MgCO 3, H20, magneesiumoksiidi (põletatud magneesiumoksiid), aluseline kaltsiumkarbonaat - CaCO 3, Bourget segu (Na sulfaat, Na fosfaat ja Na bikarbonaat), Rennie segu (kaltsiumkarbonaat ja magneesiumkarbonaat), Tamsi segu (kaltsiumkarbonaat ja magneesiumkarbonaat). Neid antatsiidseid ravimeid iseloomustab terapeutilise toime avaldumise suhteline kiirus (miinuseks on vesinikkloriidhappe neutraliseerimise lühike kestus). Tavaliselt suurendavad need süsteemse toimega ravimid plasma leeliselisi varusid, muutes happe-aluse tasakaalu ja neutraliseerivad (kohaliku toimega) soolhapet maos, mis mõnel juhul võib põhjustada happe tagasilöögi sündroomi. "tänu happe hüpersekretsiooni püsivale ilmnemisele maos pärast selliste antatsiidide võtmist. Eelkõige hõlmavad need antatsiidid kaltsiumkarbonaati, mis hakkab varsti pärast allaneelamist stimuleerima happe sekretsiooni maos - soolhappe kiirendatud neutraliseerimine maos, aktiveerib selle sekretsiooni suurendamist mao limaskesta parietaalsete rakkude poolt. Sellega seoses kasutatakse kaltsiumkarbonaati praegu patsientide ravis väga harva.

Mitteabsorbeeruvate antatsiidide rühma kuuluvad kõige sagedamini sellised ravimid nagu fosfalugel (fosforhappe alumiiniumsool), niinimetatud alumiinium-magneesiumit sisaldavad antatsiidid (maalox, almagel neo, talk, protab, magalfil jne) ja alumiinium-magneesiumi antatsiidid koos alginata (topalkan) lisamine. Selle rühma ravimite esmase toime (maosse sisenemisel) ühine tunnus on adsorbeeriv toime soolhappele, millele järgneb selle neutraliseerimine. Erinevalt imendunud antatsiididest on mitteimenduvatel antatsiididel pikem sekretsioonivastane (neutraliseeriv) toime (kuni 2-3 tundi), need ei põhjusta muutusi happe-aluse tasakaalus ega põhjusta maosisu pH tõusu üle neutraalse, põhjustamata "happe rikošeti" sündroom.

Kaasaegsed antatsiidid erinevad üksteisest ja katioonide koostisest (magneesium, kaltsium, alumiinium), mis määrab suuresti nende peamised omadused (neutraliseeriv, adsorbeeriv, ümbritsev, kokkutõmbav ja tsütoprotektiivne toime).

Erinevalt ühekomponendilistest antatsiididest koosnevad kombineeritud antatsiidid mitmest koostisosast ja neil on sõltuvalt koostisest erinevad omadused. Mõnikord eraldatakse alumiiniumi sisaldavad preparaadid (fosfalugeel, maalox, almagel, gelusil lakk, taltsiid jne), mille üheks oluliseks eeliseks koos neutraliseeriva vesinikkloriidhappega mao valendikus on limaskesta kaitse. söögitoru ja mao happe-peptilise faktori mõjust. Kombineeritud antatsiidpreparaatidel, eriti alumiiniumi sisaldavatel, on erinev toimemehhanism, sealhulgas kombinatsioon, mis neutraliseerib vesinikkloriidhapet ja suurendab limaskesta kaitsvaid omadusi, s.t omab ilmselt ka tsütoprotektiivset toimet.

Antatsiidide efektiivsuse hindamisel võetakse kõige sagedamini arvesse nende happe neutraliseerimisvõimet ja toime kestust. See asjaolu on väga oluline: antatsiidse toime kestus on üks peamisi tegureid patsientide ravis kasutatavate antatsiidravimite terapeutilise efektiivsuse hindamisel. Teadaolevalt põhjustavad antatsiidid mao limaskestale adsorbeerumise tõttu püsivat happe neutraliseerivat toimet, mis võimaldab neil puhverdada 2,4 pH juures.

Erinevate antatsiidravimite hapet neutraliseeriv toime on vahemikus alla 20 mmol / 15 ml antatsiidravimit kuni 100 mmol / 15 ml. Antatsiidravimite happe neutraliseerimisvõime (aktiivsus) all mõistetakse tavaliselt konkreetse antatsiidse ravimi kogust grammides või mmol / l, mis on vajalik 50 ml 0,1 N vesinikkloriidhappe lahuse pH tasemeni 3,5 saavutamiseks.

Antatsiidravimite lühim toimeaeg on kaltsiumkarbonaatrühmaga seotud ainetel, mõnevõrra pikem - magneesiumirühmal, veelgi pikem - fosforirühmal (kuni 90 minutit). Antatsiidsete preparaatide, eriti alumiiniumfosfaati sisaldavate preparaatide toime kestuse kohta on ka muid andmeid, millel on mao limaskestal imendumise tõttu antatsiidne toime, mis pikendab nende puhverdusvõime kestust pH = 2,4 kuni 120 minutini.

Mitmete teadlaste sõnul on alumiiniumi- ja magneesiumhüdroksiidide, aga ka kaltsiumi- ja magneesiumkarbonaatide kombinatsioonidel üldjuhul ainult neutraliseeriv toime, mis hõlmab ka toidu kiiremat läbimist kõhu kaudu. Mõnede antatsiidravimite omaduste uurimine maosisese arvuti pH-meetria andmetel, kasutades 3-elektroodilist pH-sondi, näitas, et kõige lühem aeg antatsiidravimi manustamise algusest kuni pH tõusuni (keskmiselt 8,9 minutit) leiti Maaloxist, pikim aeg - Almageli puhul (keskmiselt 13,5 minutit) võrreldes Remagel, Phosphalugel, Megalak; leelistava toime keskmine kestus (leeliseline aeg - alates pH tõusu algusest kuni algtaseme taastumiseni) oli antatsiidide puhul vahemikus 28 minutit Almageli puhul kuni 56 minutit Maaloxi puhul. Samal ajal hõivasid restgeel, fosfalugel ja megalak vahepealse positsiooni almageli ja maaloxi vahel. PH -grammide analüüs näitas, et maksimaalsed pH -väärtused pärast erinevate antatsiidide võtmist ei erinenud oluliselt.

Antatsiidravi

Antatsiide saab edukalt kasutada kõigi happega seotud haiguste ravimteraapias järgmistel juhtudel: 1) monoteraapiana nende haiguste algfaasis; 2) täiendavate ainetena (näiteks histamiini H2-retseptori blokaatorite või prokineetikaga patsientide ravis); 3) sümptomaatilise vahendina kõrvetiste ja valu kõrvaldamiseks (intensiivsuse vähendamiseks) rinnaku taga ja / või epigastria piirkonnas nii patsientide ravi ajal, kombineerides nende võtmist teiste ravimitega kui ka remissiooni ajal (sh ravi ajal) nõudlus"); 4) sõeluuringu faasis enne kavandatava ravi algust patsientide valimisel randomiseeritud uuringutesse, et uurida teatud ravimite või nende kasutamise režiimide efektiivsust ja ohutust (antatsiidide võtmine on reeglina lubatud vastavalt nende uuringute protokollidele ), samuti vahetult selliste uuringute ajal erakorralise ravina juhtudel, kus uuritakse prokineetika, histamiini retseptorite H 2 -blokaatorite, prootonpumba inhibiitorite või nn tsütoprotektiivsete ravimite efektiivsust ja ohutust.

Sellistel juhtudel võetakse arvesse antatsiidide vaieldamatut eelist - kõrvetiste (põletuse) kiiret kõrvaldamist (intensiivsuse vähenemist) rinnaku taga ja/või epigastimaalses piirkonnas ning muid haigusest endast põhjustatud seedetrakti sümptomeid, mille kohta patsiendid on ravil, tarvitavad ravimeid ja joove...

Üks antatsiide, mis perioodiliselt köidab teadlaste ja arstide tähelepanu, on fosfalugel (kolloidne alumiiniumfosfaat suukaudseks manustamiseks mõeldud geeli kujul, mis sisaldab 8,8 g ühes kotikeses). Fosfalugelit nimetatakse sagedamini mitteimenduvate antatsiidide rühmaks. Suurem osa alumiiniumfosfaadi geelist on lahustumatu, kuid pH väärtusel alla 2,5 muundub fosfalugeel vees lahustuvaks ammooniumkloriidiks, millest osa on võimeline lahustuma, misjärel alumiiniumfosfaadi edasine lahustumine peatatakse. Maosisu happesuse taseme järkjärguline langus pH-ni 3,0 ei too kaasa "happe tagasilöögi" esinemist: fosfalugeli kasutamine patsientide ravis ei too kaasa vesinikkloriidhappe sekundaarse hüpersekretsiooni ilmnemist.

Fosfalugeeli üheks eeliseks on selle happesust neutraliseeriv võime, mis sõltub happesuse tasemest: mida kõrgem on happesus, seda aktiivsem on selle ravimi toime. PH tõus ravimi toimel põhjustab pepsiini proteolüütilise aktiivsuse vähenemist. Ravim ei põhjusta maomahla leelistumist, ei piira ensümaatilisi protsesse ega riku seedimisprotsessi füsioloogilisi tingimusi. Ravimi pikaajaline kasutamine ei mõjuta fosfori metabolismi. Fosfalugeeli tegeliku toime, mis on ravimi hüdrofiilsete kolloidsete mitsellide kujul, määrab kolloidne alumiiniumfosfaat, millel on antatsiidne, ümbritsev ja adsorbeeriv toime. Väheoluline osa fosfalugelist sadestub soolestikus oksiidide ja lahustumatute karbonaatide kujul, mis suurendab selle kaitsvat, adsorbeerivat ja antatsiidset toimet. Ühe grammi alumiiniumfosfaadi geelmitsellide, mis koosnevad alumiiniumfosfaadist, agargeelist ja pektiinist, kontaktpind on umbes 1000 m2, mis tagab intensiivse ühenduse seedetrakti seintega ja kahjulike ainete adsorptsiooni. Preparaadis sisalduvad pektiini ja agari geelid osalevad seedetraktis limaskestade, antipeptilise kaitsekihi moodustamises. Kolloidne alumiiniumfosfaat seob kogu seedetraktis mädanemise ja patoloogilise käärimise tagajärjel tekkinud endogeenseid ja eksogeenseid toksiine, baktereid, viirusi, gaase, normaliseerides nende läbipääsu soolestikus ja hõlbustades seeläbi nende väljutamist patsiendi kehast. Ravimi toimel nõrgeneb ka valu. Täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele määratakse tavaliselt 1-2 kotikest 2-3 korda päevas vahetult pärast sööki ja öösel (refluksösofagiidi korral) või sagedamini (teiste haiguste korral)-1-2 tundi pärast sööki.

Üheks antatsiidseks ravimiks, mis on viimasel ajal ka arstide tähelepanu pälvinud, on hüdrotaltsiit (rutatsiid, taltsiid), vähese alumiiniumi- ja magneesiumisisaldusega ravim. Selle ravimi toimemehhanismi tunnuste hulgas on alumiiniumi ja magneesiumiioonide järkjärguline vabanemine, sõltuvalt maosisu pH tasemest. Hüdrotaltsiidi muud eelised on vesinikkloriidhappe kiire ja pikaajaline neutraliseerimine, säilitades samal ajal normaalse pH taseme, kaitsev toime mao limaskestale koos pepsiini proteolüütilise aktiivsuse vähenemisega, sapphapete seondumine, samuti vabanemise vorm. ravimist - närimistablettide kujul, mida tuleb põhjalikult närida ... Täiskasvanud patsientide ravis määratakse hüdrotaltsiit tavaliselt 500-1000 mg (1-2 tabletti) 3-4 korda päevas 1 tund pärast sööki ja enne magamaminekut; pärast dieedi vigu, millega kaasneb ebamugavustunde sümptomite ilmnemine, samuti alkoholi kuritarvitamine - 1-2 tabletti üks kord. 6-12-aastastele lastele vähendatakse annust 2 korda. Ravi kestus määratakse sõltuvalt patsiendi üldisest seisundist. Seda ravimit ei soovitata võtta samaaegselt happeliste jookide (mahlad, vein) joomisega.

On teada, et koos düspeptiliste häiretega, mis on tavaliselt seotud erinevate söögitoru ja mao haigustega, on märkimisväärne osa patsientidest mures erinevatel põhjustel tekkivate gaaside pärast, sealhulgas meie tähelepanekute kohaselt patsientidel, kes on võtnud prootonpumba inhibiitoreid. pikka aega. Venemaa siseturule ilmub uus antatsiidne vees lahustuv preparaat Almagel neo, mis sisaldab oma koostises optimaalset kogust alumiiniumhüdroksiidi ja magneesiumhüdroksiidi (võrreldes varem laialt tuntud Almageli suspensiooniga, mille sisaldus on 3,9 korda) ja selle koostisse lisatud simetikoon (vahtplastist eemaldatav aine) võimaldab patsientidel, kellel on säilinud ja suurenenud maosekretsioon, saavutada lühikese aja jooksul (keskmiselt viiendal või seitsmes päev); ainult raskete kõhupuhitusnähtude korral tuleb neo Almageli patsientide ravi alustada annusega 60 ml päevas. Selle ravimi efektiivsus tuleneb selle suurest happe neutraliseerimisvõimest, selle koostises sisalduvast simetikoonist (pindaktiivne aine, mis vähendab gaasimullide välispinget), mis soodustab soolestiku gaaside loomulikku vabanemist ja nende imendumist. teatud määral hoiab ära väljaheitepeetuse (kõhukinnisus) ja kõhupuhitus, vähendab röhitsemise tõenäosust. Neosorbitooli olemasolu almageli koostises võimaldab seda kasutada patsientide ravis, kellel on koos ühe happesõltuva haigusega diabeet. Selle ravimi tavalised annused patsientidele: sees täiskasvanutele 1 kotike või 2 lusikat 4 korda päevas 1 tund pärast sööki ja öösel; üle 10-aastastele lastele määrab ravimi annuse raviarst (võttes arvesse lapse kehakaalu ja seisundit).

Antatsiidide väljakirjutamiseks erinevate haiguste korral on patsientidele erinevaid võimalusi, kuid enamasti määratakse antatsiidid järgmistel juhtudel: nn nõudmisel raviga, et kiiresti kõrvaldada (intensiivsust vähendada) düspepsia sümptomid, eriti kõrvetised ja valu. (mis tahes kellaajal); ravi käigus 30–40 minutit enne või 30–60 minutit pärast sööki (vajadusel ja enne magamaminekut) monoteraapiana või kompleksravis, kombinatsioonis esmalt prokineetikaga ja / või H2-ga -histamiini retseptorite blokaatorid (antatsiidravimite võtmise sagedus ja kestus määratakse patsientide üldise seisundi järgi). Antatsiidide positiivne toime rindkere taga ja / või epigastria piirkonnas ja / või kõrvetiste (põletus) kõrvaldamisel näitab iseenesest, et patsiendil on happesõltuv haigus. Kõige sagedamini, nagu näitavad tähelepanekud, võivad antatsiidid olla vajalikud peptilise haavandtõve, kroonilise pankreatiidi, GERD ja / või NFD -ga patsientide ravis, mida saab kombineerida kroonilise üli- või normaalse gastriidiga ning mis on võimalik NFD -ga patsientidel. sündroom ilma gastriidi morfoloogiliste tunnusteta.

Nagu meie tähelepanekud on näidanud, on antatsiide soovitatav kasutada järgmistel juhtudel. Helicobacter pylori (HP) põhjustatud peptilise haavandi korral pärast eradikatsiooniravi valu ja/või düspeptiliste häiretega patsientidel, eriti kõrvetised. Antatsiidide adsorbeerimisvõime tõttu ei ole nende kasutamine Helicobacter pylori likvideerimisravi ajal siiski õigustatud: sel perioodil võtavad patsiendid palju tablette või kapsleid - 6 korda päevas, põhiravim (prootonpumba inhibiitor, ranitidiini või vismutiravimit) koos 2 antibiootikumiga (esmavaliku ravi) või 4 ravimiga 13 korda päevas (teise rea ravi), kuna on tõenäoline, et nii antibiootikumide kui ka põhilise (põhi) ravimi ( ravimid) suureneb. Võttes arvesse patsientide poolt päeva jooksul kasutatavate ravimite arvu, mis on vajalik hävitamisefekti saavutamiseks, st Helicobacter pylori (HP) hävitamiseks, antatsiidravimite täiendava väljakirjutamise korral vähendatakse tablettide vormide arvu. ületada näidatud ravimite annuste arvu (võttes arvesse annuseid) esimese ja teise rea ravis vastavalt rohkem kui 6 ja 13 korda päevas.

HP-ga mitteseotud peptilise haavandi korral saab antatsiide edukalt kasutada iseseisva ravina äsja diagnoositud tüsistusteta kaksteistsõrmiksoole haavandtõve korral (väikeste haavanditega), samuti maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi lisaravina H2-blokaatoritele. histamiini retseptorite suhtes, kas vajaduse korral ravis või prootonpumba inhibiitorites. Patsientide ravi edukus sõltub suuresti haavandi sügavusest.

Kui võrrelda 2 tüsistusteta kaksteistsõrmiksoole haavandit põdevate patsientide rühma 4-nädalase ravi tulemusi (üht rühma raviti erinevate antatsiidsete ravimitega "vedelal" või tablettide kujul, 4-6 korda päevas, mis neil oli erinev neutraliseerimisvõime - 120 kuni 595 mEq H + anioone päevas, teist rühma patsiente raviti terapeutilistes annustes H 2 -histamiini retseptori blokaatoritega), kliiniliste sümptomite kadumise ajas olulisi erinevusi ei esinenud. haavandite paranemine. Teises uuringus võrreldi ravitulemusi 42 patsiendil, keda raviti fosfaalgeeliga, 11 g alumiiniumfosfaatgeeli 3 korda päevas (pärast sööki) 4 nädala jooksul ja 49 patsiendil, keda raviti ranitidiiniga 150 mg 2 korda päevas. 4 nädala jooksul näitas järgmist: kaksteistsõrmiksoole haavandite paranemist täheldati vastavalt 60 ja 55% juhtudest. Teise uuringu kohaselt, mis põhineb 153 patsiendi 6-nädalase ravi tulemuste analüüsil, kes said alumiiniumfosfaati (1 kotike = 11 g geeli) 5 korda päevas, leiti haavandite paranemine 65% juhtudest.

Sõltuvalt GERD -i ravikuuri staadiumist võib antatsiide tõhusalt kasutada järgmistel juhtudel: peamise ravimina mõnedel endoskoopiliselt negatiivse GERD -ga patsientidel ja GERD -ga kerge refluksösofagiidi staadiumis (minimaalsete sümptomitega); kombinatsioonis histamiini retseptorite H2 -blokaatoritega GERD -ga patsientide ravis kerge või mõõduka refluksösofagiidi staadiumis, samuti vajadusel ravi ajal; GERD-ga patsientide ravimisel erosiivse refluksösofagiidi staadiumis kombinatsioonis histamiini retseptorite H2-blokaatoritega, vajaduse korral ravis koos prootonpumba inhibiitoritega patsientide pideva raviga (haiguse ägenemise ajal) ; GERD -ga patsientide ravi käigus söögitoru peptilise haavandi staadiumis kombinatsioonis histamiini retseptorite H 2 -blokaatoritega või vajaduse korral (prootonpumba inhibiitoritega patsientide ravi taustal).

Patsientide seisundi parandamiseks tuleks antatsiide kasutada ka teiste haiguste all kannatavate patsientide ravis: eriti mao ja kaksteistsõrmiksoole erosiooni ja haavandilise kahjustusega, mis on seotud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, ning erosiooniliste ja haavandiliste kahjustustega. seedetrakti ülaosa, mille esinemine võib olla dekompenseeritud maksatsirroosiga, peptilise haavandiga, kombineerituna tsöliaakiaga ja Zollinger-Ellisoni sündroomiga.

Loetletud haigustega patsientide ravi käigus on soovitatav ravi ajal kasutada antatsiide koos kombinatsioonis histamiini retseptorite H2 -blokaatoritega (vajadusel ja prootonpumba inhibiitoritega).

Antatsiidide kasutamine on kasulik, nagu näitavad vaatlused, ja ägeda gastriidiga patsientide ravis (täiendava adsorbeeriva ainena erinevat tüüpi ägeda gastriidi korral); täiendava ravina (histamiini retseptorite H2 -blokaatoritele või prootonpumba inhibiitoritele) Cushingi haavandite korral; gastroenteroanastomoosi peptiliste haavandite ja kroonilise pankreatiidiga patsientide ravis. Antatsiide kasutatakse vajaduse korral koos H2-histamiini retseptori blokaatorite või prootonpumba inhibiitoritega.

Funktsionaalsete soolehaigustega patsientide ravis on soovitav kasutada antatsiide, et kõrvaldada valu ja / või ebamugavustunne. Näidati, et ühekordne annus alumiiniumfosfaatgeeli mahuga 100–300 ml, manustatuna suukaudselt vahetult enne radiostrontsium 85Sr annuse võtmist, vähendas viimase imendumist 87,5%, samas kui annus 100 ml alumiiniumfosfaatgeel oli sama efektiivne kui 300 ml, mis näitab muid antatsiidide kasutamise võimalusi.

On teada, et alumiiniumfosfaatgeel, mis on kombinatsioon antatsiidist ja ainetest, mis katavad ja kaitsevad limaskesta hapete ja sapphapete patoloogiliste mõjude eest, aitab kõrvaldada (vähendada) nende "ärritavat" (patoloogilist) mõju. söögitoru ja mao limaskestad, mis võimaldab soovitada selle ravimi lühiajalist kasutamist rasedatel või imetamise ajal pärast sünnitust. Fosfaalgeeli (ravimi tsütoprotektiivne toime) samad eelised kaitsevad limaskesta kahjustuste ja alkoholi mõju eest.

Sümptomaatilise (täiendava) vahendina düspepsia sümptomite kõrvaldamiseks (intensiivsuse vähendamiseks) võib antatsiide kasutada ka erineva etioloogiaga orgaanilise düspepsiaga patsientide ravis (näiteks vajadusel enne patsientide kirurgilist ravi ja pärast seda). see), samuti kõrvaldada ebamugavustunnused inimestel, kes peavad end terveks.

Antatsiidide määramise tunnused

Antatsiidide väljakirjutamisel on vaja arvestada nende toimemehhanismi (mehhanisme) ja konkreetsetel patsientidel täheldatud haiguste sümptomeid (kõhukinnisus, kõhulahtisus jne). Eelkõige on kõhulahtisuse korral (vajadusel lisavahendina) soovitav ravida patsiente antatsiididega, mis sisaldavad nende koostises alumiiniumi (almagel, fosfalugel, rutacid, talk); kõhukinnisuse korral - antatsiidid, mille hulka kuuluvad magneesium (gelusil -lakk, gastal jne).

On teada, et antatsiididel (patsientide kehasse sisenemisel) on adsorbeerimisvõime, tänu sellele on võimalik vähendada mõnede patsientide poolt võetavate ravimite aktiivsust ja biosaadavust (näiteks histamiini retseptorite H 2 blokaatorid, mitte. -steroidsed põletikuvastased ravimid, antibiootikumid jne) ... Seetõttu on antatsiidide väljakirjutamisel koos teiste ravimitega soovitatav soovitada patsientidel jälgida ajavahemikku antatsiidide ja teiste ravimite võtmise vahel (enne või pärast seda, umbes 2–2,5 tundi), st näidata aeg, millal patsiendid võtavad spetsiifilisi ravimeid. narkootikumid päevasel ajal...

Meie tähelepanekute kohaselt avaldub antatsiidide võtmise mõju geelide või suspensioonide kujul (võrreldes tabletivormidega) kiiremini, kuigi tabletivorm tundub säilitamisel (eriti reisil) mõnevõrra mugavam.

Antatsiidide kasutamise üle otsustamisel, eriti pikaajaliselt (suurtes annustes), tuleb arvestada kõrvaltoimete võimalusega. Kõrvaltoimed, mis on mõnedel patsientidel antatsiidsete ravimite võtmise ajal võimalikud, sõltuvad suuresti patsientide individuaalsetest omadustest, antatsiidide annustest ja nende kasutamise kestusest. Kõhukinnisus või kõhulahtisus (olenevalt patsientide ravis kasutatavast antatsiidsest ravimist) on antatsiidsete ravimite võtmise ajal kõige sagedasemad kõrvalnähud. Antatsiidsete ravimite annuse märkimisväärne suurendamine on kõhukinnisuse või kõhulahtisuse ilmnemise peamine põhjus ning pikaajaline, kontrollimatu kasutamine on ainevahetushäirete ilmnemine.

Eelkõige on magneesiumi sisaldavate antatsiidipreparaatide toime üheks tunnuseks soolte motoorse funktsiooni suurenemine, mis võib viia väljaheite normaliseerumiseni, kuid ülemäärase võtmise korral võib see põhjustada kõhulahtisust. Magneesiumi sisaldavate antatsiidipreparaatide üleannustamine (Mg +++ ioonide suurenemine patsiendi kehas) aitab kaasa magneesiumisisalduse suurenemisele patsiendi kehas, mis võib põhjustada bradükardiat ja / või neerufunktsiooni häireid.

Üleannustamise korral põhjustavad kaltsiumi sisaldavad antatsiidid patsiendi kehas Ca ++ taseme tõusu (hüperkaltseemia), mis võib urolitiaasiga patsientidel põhjustada nn leeliselise sündroomi, mis omakorda suurendab arvutused. Paratüroidhormooni tootmise vähenemine võib põhjustada fosfori eritumise viivitust, lahustumatu kaltsiumfosfaadi sisalduse suurenemist ja sellest tulenevalt patsiendi keha kudede lubjastumist ja nefrokaltsinoosi tekkimist.

Alumiiniumi imendumise tase võib erinevate ravimite puhul olla erinev, mida tuleb võimaliku kõrvaltoimete ohu kindlakstegemisel arvesse võtta, kuna mõnedel patsientidel, eriti pikaajalisel kasutamisel, võivad alumiiniumi sisaldavad antatsiidid põhjustada hüpofosfateemiat. - entsefalopaatia, osteomalaatsia (alumiiniumisisaldusega üle 3,7 μmol / l), mürgistusele iseloomulikud kliinilised sümptomid (alumiiniumisisaldusega üle 7,4 μmol / l). Tuleb arvestada asjaoluga, et alumiiniumfosfaadi A1PO4 madalam toksilisus võrreldes alumiiniumhüdroksiidiga A1 (OH) 3 on tingitud selle suuremast lahustumiskindlusest ja neutraalsete komplekside moodustumisest tavaliselt sisalduvate hapete juuresolekul. toidus, mis näitab alumiiniumfosfaadi madalamat toksilisust.

Reeglina saab kõrvaltoimete ilmnemist vältida, kui antatsiidide väljakirjutamisel võetakse arvesse nende toimemehhanismi, konkreetsete patsientide seisundit ning lisaks tehakse enne antatsiidide väljakirjutamist patsientidega üksikasjalik selgitustöö. .

Kirjandusküsimuste korral võtke palun toimetusega ühendust.

Yu.V. Vassiljev,Meditsiiniteaduste doktor, professor

Gastroenteroloogia keskinstituut, Moskva

Seedesüsteemi mõjutavate ravimite hulgas kasutatakse antatsiidide rühma harvemini. Selle põhjuseks on teiste ravimite olemasolu, mis pärsivad happe tootmist. Siiski võib kasutada ka antatsiide, kuigi palju harvemini. Ohutuse tõttu, eriti mitteimenduvatele antatsiididele omaselt, laieneb nende kasutamine ka rasedate kontingendi arvelt. Üldiselt on need ohutud ravimid, millel on kliinilised puudused, kuid on ka objektiivseid eeliseid.

Kõige olulisema puuduse, see tähendab "tagasilöögi" nähtuse tõttu, kasutatakse söögitoru-, mao- ja soolehaiguste ravis antatsiide palju harvemini. "Tagasilöögi" olemus on taandatud mao parietaalrakkude poolt eraldatava happe koguse kompenseerivale suurenemisele vastuseks selle neutraliseerimisele antatsiididega. Algul mao pH tõuseb, kuid siis happesus (pH langeb veelgi rohkem kui varem). See piirab antatsiidide võimalusi happe tootmise häirete korral.

Antatsiidide koht farmakoloogilises klassifikatsioonis

Ravimite rühm, mis mõjutab mao sekretoorset võimekust, sisaldab paljusid aineid, sealhulgas antatsiidirühma ravimeid. Kõik gastrotroopsed ravimid on vastavalt otstarbele jagatud kahte tüüpi. Esimene neist on vahendid, mis kompenseerivad ebapiisavat maosekretsiooni, sisaldavad ensüüme ja kunstlikku maomahla, samuti liigse sekretsiooni jaoks kasutatavaid aineid. Viimaste hulka kuuluvad mitteimenduvad ja imenduvad antatsiidid.

Mitteimenduvad ravimid moodustavad suurema osa antatsiididest, kuna neil puudub süsteemne toime. Need ei häiri vere pH -d ja on lastele ja rasedatele kasutamiseks ohutud. Imetamise ajal on nende kasutamine siiski irratsionaalne, kuna soovimatute mõjude puudumine ei ole tõestatud. Kuigi teoreetiliselt, kuna nad ei satu vereringesse ja ei saa tungida rinnapiima, on võimalik õigustada nende ohutust imetamise ajal.

Antatsiidide klassifikatsioon

Kõik antatsiidid on jagatud kahte heterogeensesse rühma: imenduvad ja mitteimenduvad ained. Seetõttu on nende toimemehhanismid erinevad. Imenduvate hulka kuuluvad:

• naatriumvesinikkarbonaat - lihtsaim kiire toimega antatsiid, kuid kalduvus maos vahtu tekitada;
• magneesiumoksiid on ohutum aine, kuid kipub tekitama hüpermagneemiat;
• kaltsiumkarbonaat (see on ohutum kui magneesiumoksiid, kuigi see kipub põhjustama hüperkaltseemiat);
• aluseline (leeliseline) kaltsiumkarbonaat imendub nõrgemalt, seetõttu on see ohutum kui eelmine;
• aluseline (leeliseline) magneesiumkarbonaat on ohutum kui magneesiumoksiid ja sama tõhus kui aluseline kaltsiumkarbonaat;
• Bourgeti segu (naatriumvesinikkarbonaadi, sulfaadi ja fosfaadi koostis);
• kaltsiumi ja magneesiumkarbonaatide segud.

Kõik need antatsiidid on oma nime saanud ainete järgi, millest need koosnevad. Ainult viimasel juhul kannab antatsiidide segu ravimi kaubanime. Need on Rennie, Andrews Antacid ja Tams. Tõhususe poolest on aga kõik imendunud umbes ühesugused ja annavad kiirelt happesust vähendava efekti. Vereplasma elektrolüütide profiili häirete tõttu on need siiski vähem ohutud kui nende mitteimenduvad klassi kolleegid.

Mitteimenduvad antatsiidid

Nende hulka kuuluvad magneesiumi, kaltsiumi ja alumiiniumi lahustumatud ühendid, mis pärast keemilist reaktsiooni soolhappega ei moodusta gaasi ega imendu verre. Need on täiustatud antatsiidid, mille loend on esitatud järgmiselt (vastavalt ATX-koodile):

• A02AA - magneesiumipõhised preparaadid;
• A02AB - alumiiniumi ja selle lahustumatute soolade baasil;
• A02AC - kaltsiumi antatsiidid;
• A02AD – kombineeritud antatsiidid, mis sisaldavad alumiiniumi, magneesiumi, kaltsiumi ja silikaatide sooli ja kompleksühendeid.

Kõige tavalisemad on praegu alumiinium-magneesium või alumiinium-magneesium-kaltsiumit sisaldavad antatsiidid. See on tingitud kombineerimise paljudest positiivsetest mõjudest. Kõrvaltoimed neutraliseeritakse ka vastastikku: magneesiumisoolade puhul on see kõhulahtisus ja alumiiniumi derivaatide puhul kõhukinnisus. Kaasaegsed antatsiidid on kombineeritud spasmolüütikumidega.

Mitteabsorbeeruvate antatsiidide ravigrupid

Lahustumatute antatsiidide koostis määrab nende terapeutilised omadused. Sõltuvalt sellest valitakse ravimi tüüp, mis sobib konkreetse haiguse raviks. Antatsiidide koostis võib olla järgmine:

• alumiiniumfosfaadid ("Phosphalugel");
• algedraat magneesiumhüdroksiidiga (Almagel, Palmagel, Altacid, Gastracid, Alumag, Maalukol, Maalox);
• naatrium-kaltsiumi kombinatsioonid, alumiiniumi-magneesiumsilikaadi antatsiidid alginaadiga ("Gaviskon", "Topalkan");
• simetikooni kombinatsioonis alumiinium-magneesiumipreparaatidega (Almagel Neo, Gestid, Relzer).

"Fosfalugel" ei leelista mao ja soolte sisu ning on kõige aktiivsem kõrge happesuse korral. Mida kõrgem see on, seda olulisem on Phosphalugeli terapeutiline kasutamine. Teist ravimite kategooriat kasutatakse kõige sagedamini haavandite ja ülihappelise gastriidi ravis. Need on ohutud ja tõhusad, kuigi alumiiniumfosfaate on kõige parem kasutada väga madalate pH väärtuste korral.

Kolmanda kategooria ravimitel on oluline omadus: alginaadid takistavad happe sisu söögitorusse viskamist. Gastroösofageaalse refluksi kõrvaldamisega aitavad nad tõhusalt GERD -i ravis. Ühelt poolt neutraliseerivad need ravimid happesust ja teisest küljest kaitsevad söögitoru limaskesta selle alumises kolmandikus maosisu agressiivse toime eest. Kõik ülaltoodud alginaate sisaldavad antatsiidid (näited) on tõhusad GERD ravimid.

"Almagel Neo", "Relzer" või "Gestid" erinevad veidi eelkäijatest. Need on rohkem sarnased teise rühma antatsiididega, see tähendab lahustumatute alumiiniumi- ja magneesiumisoolade kombinatsiooniga. Kuid karminatiivse "Simethicone" olemasolu tõttu kõrvaldavad need kõhupuhitus. See toime on kliiniliselt oluline, kuna gaasid venitavad magu ja soolestikku, põhjustades rakkude happe tootmist. Imendunud antatsiididel on ka selline puudus, kus see kutsub esile "tagasilöögi" nähtuse.

Antatsiidide muud mõjud

Analüüsides aineid, mille põhjal antatsiidid on välja töötatud, tuleks nende mõju loetelu laiendada. Nende toime ei vähene mitte ainult happesuse vähenemiseni kloori sidumise tõttu, vaid ka mao limaskesta rakkude kaitsmiseks. Seda toimet nimetatakse gastrotsütoprotektsiooniks. See on kõige enam väljendunud alumiiniumi sisaldavates antatsiidides. Alumiiniumfosfaat suurendab prostaglandiinide sünteesi kiirust, mille tõttu suureneb rakkude jagunemise sagedus maos. Samuti on see aine võimeline siduma sapphappeid, kui need sisenevad makku.

Soolestikus on sapphappe sidumine vähem oluline. Sel viisil maos väheneb patogeenne toime epiteelile, mis võimaldab vältida kroonilise C-tüüpi gastriidi teket. Selle põhjuseks on sapi paiskumine makku. Kuid soolestikus põhjustab sapphapete sidumine kõhukinnisust. Sel põhjusel tuleks alumiiniumi sisaldavaid antatsiide, mille loetelu on ülaltoodud, kombineerida magneesiumi sisaldavate ravimitega. Nagu näete, on antatsiidid võimelised mitte ainult neutraliseerima maohapet, vaid reguleerima ka sooletrakti motoorikat ja epiteeli taastumist.

Näidustused

Kui analüüsite antatsiide, nende terapeutiliste ja kõrvaltoimete loetelu, samuti koostise ja farmakoloogilise toime omadusi, saate määrata nende kasutamise näidustused. Need sõltuvad konkreetsest antatsiidi tüübist ja konkreetsest haigusest, samuti kaasnevatest haigustest. Antatsiidide kasutamist vajavad haigused on järgmised:

• GERD (gastroösofageaalne reflukshaigus);
• kõik haigused, mis provotseerivad GERD-d (kardia achalasia, diafragma söögitoru avausong);
• söögitoru keemiliste või termiliste põletuste järgsete seisundite ravi;
• maohaavand;
• erosioonne gastropaatia;
• duodenogastriline reflukshaigus;
• kaksteistsõrmiksoole haavand.

Kõik ülaltoodud antatsiidid (loetelu) ei sobi ühegi loetletud haiguse monoteraapiaks. Kõige pädevam ravi on nende kombinatsioon vesinikkloriidhappe sekretsiooni vähendavate ainetega. Need on esmavaliku ravimid. Need on histamiini H2 retseptorite blokaatorid ja prootonpumba inhibiitorid. Vajadusel kombineeritakse aga tõhusalt antatsiidseid ja antisekretoorseid ravimeid, kiirendades haavandite ja erosioonide paranemist.

Antatsiidide valik

Mõned antatsiidid, mille nimed on ülaltoodud, tuleks pidada mõne patoloogia puhul valikuvahendiks. Eelkõige on GERD puhul otstarbekas kasutada alumiiniumi-magneesiumsilikaadi antatsiidide kombinatsiooni alginaadiga. Need on "Almagel", "Palmagel", "Altacid", "Gastracid", "Alumag", "Maalukol", "Maalox" ja muud koostises olevad analoogid.

Tüüpi "C" kroonilise ülihappelise gastriidi korral, nagu mis tahes ülihappeses seisundis, on mõistlik anda valik ravimile "Phosphalugel". Seda eelistatakse ka duodenogastrilise refluksi korral. Muudes kliinilistes olukordades sõltub valik inimese kaasuvatest seisunditest. Kui tal on sageli kõhukinnisus, siis eelistatakse magneesiumit sisaldavaid antatsiide. Lastel on parem kasutada alumiinium-magneesiumi preparaate.

Mao- ja (või) kaksteistsõrmiksoole haavandite korral kasutatakse mitteimenduvaid antatsiide. Nende nimekiri on paljude kaubanimede olemasolu tõttu lai. Sageli tuleb esialgu võtta üks antatsiid koos valu leevendamisega ja seejärel kasutada teist ilma selleta. Valuvaigistav antatsiid on Almagel A, mis sisaldab anesteetiini (bensokaiini). Kui haavandi või erosiooniga kaasneb tugev valu, tuleb seda võtta 3-4 päeva ja seejärel asendada mõne teise antatsiidiga ilma anesteetikumita. Ilma arsti järelevalveta on antatsiide lubatud võtta mitte rohkem kui 14 päeva.

Antatsiidide kasutamine raseduse ajal

Kõik imendumatud antatsiidid on raseduse ajal ohutud, kuna neid ei saa vereringesse imenduda. Võimatus pakkuda neile resorptiivset mõju annab selle omaduse. Seetõttu ei saa igal raseduse perioodil antatsiidravimid, mis ei imendu verre, kahjustada ei ema keha ega looteid. Erandiks on imendunud antatsiidide rühm, mis võib teoreetiliselt kahjustada elektrolüütide ja happe-aluse tasakaaluhäirete tõttu. Kuni on välistatud imendunud antatsiidide kasutamise oht raseduse ajal, tuleb nende kasutamine ära visata.

Imetamise ajal on antatsiidide kasutamise ohutus ebakindel. Imetavate naistega ei ole katseid läbi viidud, mis tähendab, et on olemas tõestamata kahjulike mõjude võimalus. See risk on kõrge imenduvate antatsiidide puhul ja teoreetiliselt ei peaks see olema imendumatute antatsiidide puhul. Kuid uuringute kohta teabe puudumise ja kliiniliselt oluliste katsete puudumise tõttu on imetamise ajal naisele antatsiidide määramine vastunäidustatud.

Rakendus pediaatrias

Vastavalt Vene Föderatsiooni seadusandlikele normidele on riigis keelatud anda väikelastele prootonpumba inhibiitoreid. Sellega seoses on mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandi haiguste korral vaja kasutada antatsiide või H2 histamiini retseptorite blokaatoreid. Imendumise võimatus ja resorptsiooniefekt muudavad laste antatsiidid ohutuks. Need ei kahjusta, ei kahjusta seedetrakti, kuigi neil on mõningaid kõrvaltoimeid.

Kuid pediaatrilises praktikas ei saa lastele antatsiidseid ravimeid laialdaselt kasutada, sest on ainult väike hulk haigusi, mis nõuavad nende väljakirjutamist. Täiskasvanud patsientidel on vastupidi märgatavalt rohkem näidustusi. Lastel on maohaavandid, erosioon ja kaksteistsõrmiksoole haavandid palju harvemad. Lisaks ähvardab alumiinium-magneesiumi või eranditult alumiiniumist mitteimenduvate antatsiidide kasutamine kõhukinnisust.

Tähelepanuväärne on see, et lastele ei ole imenduvaid antatsiide. Selle põhjuseks on elektrolüütide ja happe-aluse tasakaalu nihkumise oht. Laste normaalne kontsentratsioon varieerub vähemal määral, mistõttu on hüperkaltseemia, hüpermagneseemia või alkaloosiga lapsele tekitatava kahju oht oluliselt suurem kui täiskasvanul. Tõhusaid ravimeid tuleks sel juhul pidada mitteimenduvateks antatsiidideks, mis ei sisalda naatriumvesinikkarbonaate: Almagel, Alumag, Maalox. Fosfolugeli ei soovitata kasutada kõhukinnisuse tõttu.

Antatsiidide kasutamise piirangud

Antatsiidid, mille klassifikatsioon näitab rühma kahte tüüpi ravimainete olemasolu, on mõnevõrra piiratud. Selle põhjuseks on farmakokineetilised ja farmakodünaamilised omadused, toidu ja teiste ravimite imendumise halvenemine, samuti ebapiisav happeid pärssiv toime. Lühiajaline toime, mis nõuab antatsiidi sagedast kasutamist, on samuti selle kasutamise oluline piirang.

Mitteimenduvate antatsiidide hapet pärssiva toime kestus on 2-3 tundi. Seetõttu on vaja neid kasutada 4-6 korda päevas, mis on praktilises mõttes ebamugav. Veelgi enam, maohaavandite või ülihappelise gastriidi korral suudavad antatsiidid säilitada pH 3-4. Ilma ravimite kasutamiseta on pH tase 1-1,5, mida iseloomustab tugev happeline keskkond.

Lühiajaline happesuse langus 3-4 ühikuni ei oma olulist terapeutilist toimet. Peale selle taastatakse pH väärtused umbes 2 tunni pärast pealekandmise hetkest. See tähendab, et kahjustav tegur, mis kutsus esile kroonilise põletiku, erosioonide või haavandite ilmnemise, toimib jätkuvalt. See iseloomustab antatsiide halvemate ja ebaõnnestunud ravimitena söögitoru ja maohaiguste monoteraapiaks.

Ülalkirjeldatud farmakoloogiliste omaduste tõttu on antatsiidid seedetrakti haiguste ravis andnud teed histamiini retseptori blokaatoritele. Viimased on vähem tõhusad kui kaasaegsed prootonpumba inhibiitorid. Seetõttu eelistatakse kõige sagedamini ülihappesuse, haavandite ja erosioonide ravis neid. Ravimite näideteks on: omeprasool, esomeprasool, pantoprasool, lanzoprasool. Neid talutakse hästi ja neil on minimaalselt palju kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid.

Antatsiidsete ravimite objektiivne koht

Antatsiidide farmakodünaamilisi ja farmakokineetilisi omadusi hinnates võib teha selge järelduse antatsiidide võimalike kasutusvõimaluste kohta. Ilmselgelt on nende toime ebapiisav haavandite, erosiivse gastropaatia ja GERD monoteraapias. Seetõttu on ainult mitteimenduvate antatsiidide puhul kliinilises kasutuses vaid mõned valdkonnad:

Kõiki antatsiide (nimetused eespool) kasutatakse peamiselt tühja kõhuga, st 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast viimast sööki. Neid tuleb võtta 4-6 korda päevas, kuna neil on lühike hapet mahasuruv toime. H + pumba või H2-histamiini retseptorite inhibiitoreid kasutatakse üks kord päevas. Tingimusel, et antatsiidid takistavad teiste aktiivsemate ravimite imendumist, ei tohiks neid enne prootonpumba inhibiitorite võtmist kasutada.

Samuti häirivad antatsiidid antibiootikumide imendumist, võivad neid siduda ja vähendada nende antibakteriaalset toimet H. pylori infektsiooni ravis. Teiste ravimite kasutamise korral tuleb eeldada, et imendumatud antatsiidide võtmise ajal on teiste ravimite resorptsioon halvenenud. Nende terapeutiline väärtus langeb oluliselt. Seetõttu soovitavad paljud arstid antatsiidide väljakirjutamisest loobuda, kui teiste ravimite tase plasmas on ülimalt tähtis.

Sellesse rühma kuuluvad ained, mis neutraliseerivad soolhapet ja vähendavad maomahla happelisust. Need on happevastased ravimid. Tavaliselt on need nõrga aluse omadustega keemilised ühendid ja neutraliseerivad soolhapet mao luumenis. Happesuse vähendamisel on suur raviväärtus, kuna selle kogusest sõltub pepsiini aktiivsus ja seedimist soodustav toime mao limaskestale. Pepsiini aktiivsuse optimaalne pH on vahemikus 1,5 kuni 4,0. Kui pH = 5,0, on pepsiin passiivne.

Seetõttu on soovitav, et antatsiidid tõstaksid pH-d mitte kõrgemale kui 4,0 (on optimaalne, et antatsiidide võtmisel oleks maomahla pH 3,0-3,5), mis ei häiri toidu seedimist. Tavaliselt on maosisu pH tavaliselt vahemikus 1,5–2,0. Valusündroom hakkab vaibuma, kui pH muutub üle 2. Selles mõttes on antatsiidide roll kahekordne.

Eristage süsteemseid ja mittesüsteemseid antatsiide. Süsteemsed antatsiidid on ained, mis võivad imenduda ja seetõttu mitte ainult ei toimi maos, vaid võivad põhjustada ka alkaloosi arengut kehas tervikuna. Mittesüsteemsed antatsiidid ei imendu ja seetõttu suudavad happesust neutraliseerida ainult maos, mõjutamata keha happe-aluse seisundit.

Antatsiidide hulka kuuluvad NAATriumsüsinikkarbonaat (söögisooda), KALTSIUMKARBONAAT, ALUMIINIUM- ja MAGNEESIUMSÜSINIKARBONAAT, magneesiumoksiid. Tavaliselt kasutatakse neid aineid erinevates ravimvormides ja erinevates kombinatsioonides.

Süsteemsed antatsiidid hõlmavad naatriumvesinikkarbonaati ja naatriumtsitraati, kõik ülejäänud ülaltoodud ained ei ole süsteemsed.

Naatriumvesinikkarbonaat (joogisooda) on ühend, mis lahustub vees hästi ja reageerib kiiresti maos vesinikkloriidhappega. See reaktsioon toimub naatriumkloriidi, vee ja süsinikdioksiidi tootmiseks. Ravim toimib peaaegu koheselt. Kuigi naatriumkarbonaat toimib kiiresti, on selle toime lühike ja nõrgem kui teistel antatsiididel. Reaktsiooni käigus tekkinud süsinikdioksiid venitab magu, põhjustades puhitus, röhitsemine. Lisaks võib selle ravimi kasutamisel tekkida tagasilöögisündroom. Viimane seisneb selles, et mao pH kiire tõus viib mao keskosa parietaalsete G-rakkude aktiveerumiseni, tootes gastriini.

Gastriin seevastu stimuleerib vesinikkloriidhappe sekretsiooni, mis põhjustab pärast antatsiidi toime lõppemist ülihappesuse tekke. Tavaliselt areneb tagasilöögi sündroom 20-25 minutiga.

Tänu oma hea imendumisele seedetraktist võib naatriumvesinikkarbonaat põhjustada süsteemset alkaloosi, mis avaldub kliiniliselt isu vähenemise, iivelduse, oksendamise, nõrkuse, kõhuvalu, krampide ja lihaskrampide all. See on üsna ohtlik komplikatsioon, mis nõuab ravimi viivitamatut katkestamist ja patsiendi abistamist. Nende kõrvaltoimete raskusastme tõttu kasutatakse naatriumvesinikkarbonaati antatsiidina harva.

Mittesüsteemsed antatsiidid on reeglina lahustumatud, toimivad maos pikka aega, ei imendu ja on tõhusamad. Nende kasutamisel ei kaota organism ei katioone (vesinik) ega anioone (kloor), samuti ei toimu muutusi happe-aluselises olekus. Mittesüsteemsete antatsiidide toime areneb aeglasemalt, kuid see on pikem.

Kõigepealt peaksite nimetama:

1) alumiiniumhüdroksiid;

2) magneesiumoksiid.

ALUMIINIUMHüdroksiid (alumiiniumhüdroksiid; Alumiiniumhüdroksiid) - mõõduka tugevusega antatsiidne toime, toimib kiiresti ja tõhusalt, märkimisväärne toime ilmneb umbes 60 minuti pärast.

Ravim seob pepsiini, vähendab selle aktiivsust, pärsib pepsinogeeni teket ja suurendab limaeritust.

Üks gramm alumiiniumhüdroksiidi neutraliseerib 250 ml detsinormaalset vesinikkloriidhappe lahust pH = 4,0 -ni.

Lisaks on ravimil kokkutõmbav, ümbritsev ja absorbeeriv toime.

Kõrvalmõjud: mitte kõik patsiendid ei talu hästi ravimi kokkutõmbavat toimet, mis võib ilmneda iiveldusena; alumiiniumipreparaatide võtmisega kaasneb kõhukinnisus, seetõttu kombineeritakse alumiiniumi sisaldavad preparaadid magneesiumipreparaatidega. Alumiiniumhüdroksiid soodustab fosfaatide väljutamist organismist.

Ravim on näidustatud maomahla (vesinikkloriidhape) suurenenud sekretsiooniga haiguste korral: haavand, gastriit, gastroduodeniit, toidumürgitus, kõhupuhitus. Määrake alumiiniumhüdroksiid suu kaudu 4% vesisuspensiooni kujul, 1-2 teelusikatäit annuse kohta (4-6 korda päevas).

Magneesiumoksiid (Magnesii oxydum; pulber, geel, suspensioon) põletatud magneesiumoksiid on tugev antatsiidne aine, aktiivsem kui alumiiniumhüdroksiid, toimib kiiremini, kauem ja sellel on lahtistav toime.

Igal loetletud antatsiidil on teatud hulk eeliseid ja puudusi. Sellega seoses kasutatakse nende kombinatsioone.

Alumiiniumhüdroksiidi kombinatsioon spetsiaalse tasakaalustatud geeli, magneesiumoksiidi ja D -sorbitooli kujul võimaldas saada ühe praegu kõige levinuma ja tõhusama antatsiidi - ALMAGEL (Almagel; 170 ml; ravim nimetati sõnade järgi al-alumiinium, ma-magneesium, geel-geel). Ravimil on antatsiidne, imav ja ümbritsev toime. Geelitaoline ravimvorm aitab kaasa koostisosade ühtlasele jaotumisele limaskesta pinnal ja pikendab toimet. D-sorbitool soodustab sapi sekretsiooni ja lõõgastumist.

Näidustused kasutamiseks: maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, äge ja krooniline ülihappegastriit, gastroduodeniit, ösofagiit, refluksösofagiit, Zollinger-Ellisoni sündroom, rasedate kõrvetised, koliit, kõhupuhitus jne.

On olemas ravim Almagel-A, millesse on lisaks Almageli koostisele lisatud anestesiini, millel on nii lokaalanesteetiline toime kui ka gastriini sekretsiooni pärssiv toime.

Almageli kasutatakse tavaliselt 30-60 minutit enne sööki ja ka tunni jooksul pärast sööki. Ravim määratakse individuaalselt, sõltuvalt protsessi lokaliseerimisest, maomahla happesusest jne.

Almageli sarnased ravimid:

Gastrogel (Tšehhoslovakkia);

Phosphalugel (Jugoslaavia) sisaldab alumiiniumfosfaati ning pektiini ja agar-agari kolloidseid geele, mis seovad ja imavad toksiine ja gaase, aga ka baktereid, vähendavad pepsiini aktiivsust;

Megalak (Saksamaa);

Milanta (USA) sisaldab alumiiniumhüdroksiidi, magneesiumoksiidi ja simetikooni;

Gastal (Jugoslaavia) - tabletid, mis sisaldavad: 450 mg alumiiniumhüdroksiidi - magneesiumkarbonaadi geeli, 300 mg magneesiumhüdroksiidi.

Praegu on paljudes maailma riikides antatsiidide rühma populaarseim ravim Prantsuse ettevõtte Rhone-Poulenc Rorer ravim MAALOX (Maalox). Preparaat sisaldab alumiiniumhüdroksiidi ja magneesiumoksiidi. Maalox on saadaval suspensiooni ja tablettidena; 5 ml Maaloxi suspensiooni sisaldab 225 mg alumiiniumhüdroksiidi, 200 mg magneesiumoksiidi ja neutraliseerib 13,5 mmol vesinikkloriidhapet; tabletid sisaldavad 400 mg alumiiniumhüdroksiidi ja magneesiumoksiidi, seega on neil suurem happe neutraliseeriv toime (kuni 18 mmol vesinikkloriidhapet). Maalox-70 on veelgi aktiivsem (kuni 35 mmol vesinikkloriidhapet).

Ravim on näidustatud gastriidi duodeniidi, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi, refluksösofagiidi korral.

Kõrvaltoimeid praktiliselt pole. MEGALAC (Megalac) - Saksa ravim, valuvaigistav antatsiid (ränivesi alumiinium-magneesium). See sisaldab 0,2 alumiiniumoksiidi, 0,3 magneesiumoksiidi ja 0,02 oksetaiini.

TOPALKAN (Topalkan) - prantsuse antatsiidne ravim. See sisaldab alghapet, kolloidset alumiiniumhüdroksiidi, magneesiumvesinikkarbonaati, hüdraatunud räni sadestunud vormita olekus. Ravim on vahutava toimega, moodustab mao vedela sisu pinnale geeli, katab limaskesta; toimib kiiresti (6-14 minutit) ja pikaajaliselt (2-4 tundi). Kasulik söögitorupõletiku, refluksösofagiidi korral.

RAVIMID, MIDA KAITSEVAD HAPE-PEPTILISE KOKKUPUUTE KÕHU Limaskesta ja parandavad parandusprotsesse

1. Vismuti preparaadid (vikalin, vikair, de-nol).

2. Venter.

3. Prostaglandiinide preparaadid.

4. Dalargin.

Vismutipreparaate kasutatakse kokkutõmbavate ja antiseptiliste ainetena peptilise haavandiga patsientide ravis. Enamasti on need kombineeritud tabletid - VIKALIN (aluseline vismutnitraat, naatriumvesinikkarbonaat, kalamuse risoomipulber, astelpaju koor, rutiin ja kellin). Seotud ravim VICAIR (rutiini ja kelliini pole).

Viimastel aastatel on meditsiinipraktikasse jõudnud ravimid, mis kaitsevad limaskesta võimsamalt happe-peptilise kokkupuute eest. Need on teise põlvkonna vismuti kolloidpreparaadid, millest üks on DE-NOL (De-nol; 3-kaaliumditsitraat-vismut; iga tablett sisaldab 120 mg kolloidset vismut-subtsitraati). See ravim ümbritseb limaskesta, moodustades sellele kaitsva kolloidvalgu kihi. Neil ei ole antatsiidset toimet, kuid neil on pepsiiniga seondumise kaudu antipeptiline toime. Ravimil on ka antimikroobne toime, see on oluliselt tõhusam kui vismuti sisaldavad antatsiidid, suurendab limaskesta resistentsust. De-nol ei saa kombineerida antatsiididega.

Ravimit kasutatakse haavandi mis tahes lokaliseerimiseks, see on väga efektiivne:

ü mao ja kaksteistsõrmiksoole pikaajalised armideta haavandid;

ü peptiline haavandtõbi suitsetajatel;

ü peptilise haavandtõve kordumise ennetamine;

ü krooniline gastriit.

Määrake 1 tablett kolm korda päevas pool tundi enne sööki ja 1 tablett enne magamaminekut. De-nol on raske neerupuudulikkuse korral vastunäidustatud.

VENTER (sukraat; tab. 0.5) on sahharoosioktasulfaadi aluseline alumiiniumsool Haavandivastane toime põhineb seostumisel surnud koe valkudega komplekssetes kompleksides, mis moodustavad tugeva barjääri. Kohalikult maomahl neutraliseeritakse, pepsiini toime aeglustub, ravim absorbeerib ka sapphappeid. Haavandi kohas fikseeritakse ravim kuus tundi.

Venter ja de-nol põhjustavad kaksteistsõrmiksoole haavandite armistumist kolme nädala jooksul.

Sukratit kasutatakse 1,0 neli korda päevas enne sööki, samuti enne magamaminekut.

Kõrvalmõju: kõhukinnisus, suukuivus.

Ravimid, mis parandavad trofismi, regeneratsiooni ja lima teket.

"Reparantide" hulgas on palju taimseid preparaate, on bioloogilisi preparaate ja kunstlikult sünteesitud preparaate.

Gastroenteroloogia praktikas kasutatakse kõige sagedamini järgmisi ravimeid:

1. põlvkond:

Naatriumoksüferrisüsinik;

Gefornil;

Gastrofarm.

Oksüferrisüsiniknaatrium sisaldab raud- ja raudrauda kompleksis erinevate hapete (guloon- ja alloksoonhappe) naatriumsooladega.

Ravimil on taastav, põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Tõhus maohaavandite korral. Kaksteistsõrmikuhaavandi korral on ravim ebaefektiivne.

Naatriumoksüferrisüsinikku määratakse intramuskulaarselt 30-60 mg 10-20 päeva jooksul, kursust korratakse 2-3 korda.

SOLKOSERIL (Solcoseryl) - proteiinivaba ekstrakt veiste verest. Kaitseb kudesid hüpoksia ja nekroosi eest. Seda kasutatakse mis tahes lokaliseerimisega troofiliste haavandite korral.

Kandke 2 ml 2-3 korda päevas, manustades intravenoosselt ja intramuskulaarselt, kuni haavand paraneb.

Prostaglandiini preparaadid:

MISOPROSTOL (tsütoteek) jt. Nende ravimite toimel väheneb maomahla happesus, suureneb mao ja soolte liikuvus ning avaldub soodne mõju maohaavandi nišile.

Ravimitel on ka reparatiivne hüpohape (suurendades lima moodustumist), hüpotensiivne toime.

MISOPROSTOOL (Misoprostol; tab. 0,0002) on taimsetest materjalidest saadud prostaglandiini E-2 preparaat.

Sünonüüm – SITEOTEK.

Prostaglandiini preparaadid on näidustatud ägeda ja kroonilise mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandi korral.

Kõrvalmõjud: mööduv kõhulahtisus, kerge iiveldus, peavalu, kõhuvalu.

Määrake üks tablett kaks korda päevas. Kasutatakse misoprostooli kombinatsiooni MSPVA-ga (voltaren), ravimiga ARTROTEK.

DALARGIN (Dаlarginum; amp. Ja viaalides. Igaüks 0,001) on peptiidpreparaat, soodustab mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite paranemist, vähendab mao happesust, omab hüpotensiivset toimet.

Ravim on näidustatud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite ägenemiseks.

Dalargiini kasutamise vastunäidustused on hüpotensioon ja rasedus.

Spetsiifilise antibakteriaalse toimega vahendid Helicobacter pylory'le

(De-nol, metronidasool, oksatsilliin, furazolidoon) Ravimil metronidasool on lai toimespekter algloomade (Trichomonas, amööb, lamblia) vastu, toimib anaeroobsele mikrofloorale (rindkere, kuseteede haiguste korral), aga ka Helicobacterile. pülooria. Kõige tõhusamat antibakteriaalset toimet täheldatakse metronidasooli ja de-nol'i kombinatsiooniga.

SOOLEMOOTORIT MÕJUTAVAD NARVID

Korduvad kõrvetised, hapu maitsega röhitsemine, kõhukrambid, valu nõuavad antatsiidide võtmist. Seedetrakti (seedetrakti) haiguste kompleksis sisalduvad ravimid, mis on seotud soolhappe toimega.

Antatsiidide kasutamise ajalugu

Maohaigusi on antatsiididega ravitud juba üle sajandi. Kõige kuulsamat võib leida igal koduperenaisel - naatriumvesinikkarbonaati (söögisoodat). Soovimatute kõrvaltoimete tagajärjel ei soovitata seda puhtal kujul ravida.

Alguses ilmunud sekretsioonivastased ravimid tõrjusid välja antatsiidid. Nende abiga vähendati maoensüümi, soolhappe tootmist. Kuid nad ei suutnud haigusega seotud probleeme täielikult lahendada.

Seetõttu on antatsiidid võtnud taas juhtiva positsiooni seedetrakti haiguste ravis.

Kuidas antatsiidid toimivad?

Kaasaegne farmakoloogia on välja töötanud uued kombineeritud toimega ravimid. Lisaks vesinikkloriidhappe neutraliseerimisele täidavad nad järgmisi funktsioone:

• Adsorptsioon.
• Kudede kahjustuse raskusastme vähendamine (tsütoprotektiivne toime).
• Ümbritsev.
• Suurenenud lima glükoproteiinide süntees.
• Sapihappe sidumine lüsoletsitiiniga.
• Süsivesinike sekretsiooni stimuleerimine.
• Kapillaarepiteeli kaitse haavandilise (külg) teguri eest.
• Kõhupuhitus.

Antatsiidide tüübid

1. Lahustuv (imenduv)- aine ise või selle koostoimes maohappega tekkinud tooted lahustuvad veres.

Saadud süsinikdioksiid aitab kaasa negatiivsetele kõrvalmõjudele. Laienenud magu põhjustab happe sekretsiooni, mao sisu liigub tagasi (gastroösofageaalne refluks).

• Söögisooda
• Magneesiumoksiid (põletatud magneesium, periklaas)
• Bourgeti segu (Na vesinikkarbonaadi + Na sulfaadi + Na fosfaadi kombinatsioon)
• Rennie
• Andrews antatsiid

Maokeskkonna väga kiire leelistamise tagajärjel tekib "happe tagasilöögi" sümptom. Ravimi toime lõpus ilmneb happe sekretsiooni sekundaarne suurenemine. Neutraliseeritud söömisega. Ca sisaldavaid antatsiide ei tohi võtta enne magamaminekut.

Kiire, kuid lühiajaline efektiivsus.

1. Mitteimenduv

• Fosfalugel - happe neutraliseerimine ilma leelistamiseta, ei mõjuta seedimise füsioloogilist protsessi.
• Maalox, Almagel, on valuvaigistava toimega absorbeeriv, ümbritsev suspensioon.
• Gastracid - piparmündimaitsega tabletid, leevendavad kõrvetisi, valuhooge.
• Maalukol, Alumag - kombineeritud preparaadid, mis on toodetud närimistablettide, geeli, suspensiooni kujul. Neil on imav, kolereetiline, karminatiivne, ümbritsev toime.
• Altacid - saadaval närimistablettide, suspensiooni kujul.

Märkus: tühja kõhuga antatsiidi võtmisel kestab selle terapeutiline toime umbes 30 minutit.