Klavulaanhape kuulub metaboliitide (ensüümide ja antiensüümide) rühma. See on beeta-laktamaasi inhibiitor ja sellel on antimikroobne toime. Aine struktuur on sarnane penitsilliini molekuli tuuma struktuuriga. Kuid vastupidiselt sellele sisaldab klavulaanhape tiasolidiintsükli asemel oksasolidiinitsüklit.
Pärast suukaudset manustamist inhibeerib klavulaanhape beetalaktamaase, mis moodustuvad gramnegatiivsete ja mõnede teiste mikroorganismide toimel. Aine toimemehhanism on järgmine: klavulaanhape tungib läbi bakterirakkude membraani ja inaktiveerib neis rakkudes ja nende piiridel paiknevad ensüümid. Beeta-laktamaasi inhibeerimise protsess on sageli pöördumatu. Selle tulemusena ei suuda mikroorganismid kasutatava antibiootikumi suhtes resistentsust välja arendada.
Kuidas klavulaanhappega ravimeid kasutatakse?
Klavulaanhape määratakse samaaegselt amoksitsilliini või tikartsilliiniga kombinatsioonile tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks. Ravimite annus on individuaalne ja selle määrab arst sõltuvalt patsiendi vanusest, näidustustest ja ravimvormist. Klavulaanhappe preparaate kasutatakse intravenoosselt ettevaatusega raske maksafunktsiooni häirega patsientidel. Kui tekib urtikaaria või erütematoosne lööve, tuleb ravim katkestada.
Klavulaanhape on vastunäidustatud individuaalse talumatuse korral. Raseduse ajal on seda ravimit lubatud kasutada koos amoksitsilliini või tikartsilliiniga ainult tervislikel põhjustel. Imetamise ajal ei ole ravimit soovitatav kasutada. Klavulaanhappe kõrvaltoimed on: düspepsia, kolestaatiline ikterus, maksafunktsiooni kahjustus, hepatiit, pseudomembranoosne koliit, kandidoos, allergilised reaktsioonid (multiformne erüteem, Quincke turse, eksfoliatiivne dermatiit, urtikaaria, anafülaktiline šokk).
Klavulaanhappega preparaadi kaubanimetus on "Kaaliumklavulanaat + Mikrokristalliline tselluloos". Klavulaanhapet sisaldavad kombineeritud ravimid: Amovikomb, Amoxiclav, Amoxiclav Kviktab, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Verklav, Klamosar, Liklav, Panklav, Ranklav "," Taromentin "," Flemoklav Solutab "," Ekoklav "," Timentin ".
Antibiootikumid on võimsad bakteriaalsete infektsioonide ravimeetodid. Terapeudid ja nakkushaiguste arstid ei saa enam ilma nendeta hakkama. Bakterid on saavutamas resistentsust antibiootikumide suhtes. Kõige levinumad antibiootikumid on penitsilliini- ja tsefalosporiinirühmad ning bakterid toodavad nende vastu võitlemiseks beetalaktamaase (penitsilliinid ja tsefalosporiinid nimetatakse ka beetalaktaamantibiootikumideks). Sellistel juhtudel kasutatakse infektsiooni vastu võitlemiseks täiendavaid aineid, näiteks klavulaanhapet.
Ladina keeles on toimeaine nimetus kirjutatud acidum clavulanicum.
Atkh
Vabastamise vormid ja koostis
Tabletid
Tableti kujul kasutatakse klavulanaati koos amoksitsilliiniga. Seda ravimvormi on kõige mugavam anda täiskasvanutele, sest mida kõrgem on patsiendi ravijärg, seda mugavam ja harvem on ravimit võtta. Annus on 125 mg klavulanaati kombinatsioonis antibiootikumiga.
Piisad
Neid kasutatakse alla 1-aastastel lastel, kuna seda vormi saab anda lapsele, kartmata, et ta lämbub.
pulber
Toodetakse kottides, kasutatakse suspensiooni valmistamiseks.
Siirup
Seda ravimvormi kasutatakse imikutele ja alla 1-aastastele lastele.
Vedrustus
Seda ravimvormi kasutatakse väikelaste jaoks. Suspensioon on saadaval viaalides ja on kasutusvalmis.
Toimemehhanism
Klavulanaadil on antimikroobne toime paljude mikroorganismide vastu. Selle toime avaldub eriti hästi beetalaktaamantibiootikumide toimele resistentsete bakterite vastu (enamasti on need stafülokokid, veidi harvem streptokokid). Lisaks antimikroobsele toimele inaktiveerib ravim bakteriaalseid laktamaase, takistades neil vastupanuvõimet kaitsmata antibiootikumidele. Selle omaduse tõttu kasutatakse klavulanaati sagedamini koos mõne teise antibiootikumiga, mis võimendab vastastikku mõlema aine toimet.
Farmakokineetika
Toimeaine imendub seedetraktist kiiresti. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon veres saabub 1 tunni jooksul pärast allaneelamist. Toimeaine ei seondu verevalkudega, jääb plasmas muutumatuks. Ravim eritub peamiselt neerude kaudu.
Näidustused kasutamiseks
Seda kasutatakse bakterite põhjustatud haiguste korral, näiteks:
- Nina, siinuste bakteriaalsed haigused.
- Keskkõrva äge mädane põletik.
- Follikulaarne ja lakunaarne tonsilliit, millega kaasneb mäda eritumine mandlitest.
- Äge ja krooniline mädane bronhiit.
- Ägedad ja kroonilised kopsuabstsessid.
- Erineva lokaliseerimisega kopsupõletik, mille põhjustajad on pneumokokid, stafülokokid, streptokokid.
- Äge ja krooniline püelonefriit.
- Äge põiepõletik, millega kaasneb mäda kogunemine.
- Äge hematogeenne osteomüeliit (sagedamini lastel kui täiskasvanutel).
- Äge peritoniit, mis tuleneb abstsesside läbimurdest siseorganitest kõhuõõnde.
- Septilised seisundid, nagu septitseemia, septikopeemia.
Vastunäidustused
Klavulanaati sisaldavate ravimite kasutamisel ei ole absoluutseid vastunäidustusi. Seda ei soovitata võtta ainult siis, kui tuvastatakse individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes.
Neeru- või maksafunktsiooni kahjustuse korral ravimit ei kasutata.
Kuidas klavulaanhapet võtta
Klavulanaati sisaldavaid preparaate tuleb võtta 7 kuni 14 päeva, olenevalt haiguse sümptomitest. Kasutamine alla 7 päeva ei ole soovitatav, kuna patogeenid võivad ellu jääda ja arendada toimeaine suhtes resistentsust. Täiskasvanute annus on 125 mg kaaliumklavulanaati ja 875 mg amoksitsilliintrihüdraati (kombinatsioonis). Haiguse kerge raskusastmega on annus 500 mg amoksitsilliini ja 125 mg klavulanaati.
Laste annus on 30 mg amoksitsilliini ja 15 mg klavulanaati 1 kg kehakaalu kohta päevas. Tablette on parem võtta koos toiduga, kuna ravimi imendumine ja biosaadavus on suurem.
Ravimi võtmine diabeedi jaoks
Suhkurtõvega võib kaasneda diabeetiline nefropaatia, mille tagajärjel on neerufunktsioon häiritud. Kuna ravim eritub peamiselt neerude kaudu, tuleb seda diabeediga patsientide ravimisel arvestada.
Klavulaanhappe kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed jagunevad vastavalt keha süsteemile.
Seedetrakti
Klavulanaat võib põhjustada igasuguseid soovimatuid düspeptilisi reaktsioone. See on peamiselt suurenenud peristaltika, mis võib ilmneda kõhulahtisusena. Seda seisundit tuleb eristada antibiootikumidega seotud kõhulahtisusest, mis tekib mikrofloora surma ja patogeensete mikroorganismide paljunemise tagajärjel soolestikus.
Ravi ajal ravimiga võib tekkida kolestaatiline kollatõbi, mis väljendub naha kollasuses ja valus paremas hüpohondriumis. Lisaks on oht ravimitest põhjustatud hepatiidi tekkeks, mis esineb sagedamini vanematel meestel ja tekib selle ravimi pikaajalise kasutamise tagajärjel.
Hematopoeetilised elundid
See ravim mõjutab punase luuüdi valget idu, põhjustades leukotsüütide, neutrofiilide taseme pöörduvat (tase taastub pärast ravimi kasutamise lõpetamist) vähenemist. Koos leukotsüütidega langeb vastuvõtmise ajal trombotsüütide tase, mis võib nõrgendada vere hüübimist.
kesknärvisüsteem
Klavulanaadiga ravi ajal võib tekkida pearinglus või peavalu. Harvadel juhtudel võivad tekkida tsentraalse päritoluga krambid. Krambid on seotud ravimi organismist eritumise või suurte annuste kasutamisega.
Allergia
Klavulanaadiga ravi ajal võivad tekkida mitmesugused allergilised reaktsioonid, nagu urtikaaria, Stevens-Johnsoni sündroom, atoopiline dermatiit. Need esinevad äärmiselt harva individuaalse ravimitalumatuse tõttu. Nende seisundite vältimiseks tuleb teha ravimitundlikkuse test.
Mõju mehhanismide juhtimise võimele
Kõrvaltoimete hulka kuuluvad pearinglus, mis võib mõjutada teie teadvuse selgust. Seetõttu on selle ravimiga ravi ajal vaja hoiduda sõidukite või mehhanismide juhtimisest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni.
erijuhised
Lisaks kohustuslikule individuaalse tundlikkuse testile ravimi suhtes peate veenduma, et patsiendil pole varem esinenud reaktsioone penitsilliini rühma antibiootikumide, tsefalosporiinide või muude beetalaktaamantibiootikumide suhtes.
Kui olete anamneesis amoksitsilliini (poolsünteetiliste penitsilliinide rühm), tseftasidiimi (või mõne muu tsefalosporiinide rühma antibiootikumi), tikartsilliini või penitsilliini suhtes allergiline, ei kasutata seda ravimit. Sellistel juhtudel tuleks kaaluda ravi makroliididega (nt asitromütsiin), mis ei põhjusta ristallergiat.
Kui patsiendil on neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga alla 30 mg minutis, ei ole ravimi kasutamine soovitatav, kuna ravimi eritumine neerude kaudu võib olla raskendatud ning ravimi akumuleerumine kudedesse ja elunditesse. Kui endogeense kreatiniini kliirens on suurem kui 30 mg minutis, ei ole vaja ravimi annust kohandada.
Kui patsiendil on maksafunktsiooni häire (näiteks hepatiit või kolestaatiline ikterus), määratakse klavulanaati ettevaatusega, hinnates riske ja oodatavat positiivset tulemust.
Klavulanaati sisaldavaid preparaate tohib kasutada ainult siis, kui patogeensetel mikroorganismidel on resistentsus kaitsmata antibiootikumi suhtes. Kui on võimalus, et mikroorganismid ei tooda tegureid, mis hävitavad kaitsmata antibiootikumi, siis tuleks eelistada ainult antibiootikumravi ilma klavulanaadi lisamiseta.
Klavulanaat võib põhjustada immunoglobuliini G ja albumiini mittespetsiifilist konjugatsiooni erütrotsüütide membraanidel, mis võib anda laboratoorses Coombsi testis valepositiivse tulemuse. Seda tuleb selle ravimiga ravimisel arvesse võtta.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Andmed ravimi kasutamise kohta rasedatel on ebapiisavad ning täielikust ohutusest ema ja loote tervisele on võimatu rääkida. Kui klavulanaati on vaja võtta, peab arst võrdlema võimalikke riske ravi eeldatavate tulemustega ja alles seejärel otsustama ravimi määramise.
Klavulaanhappe määramine lastele
Klavulanaati sisaldavaid ravimeid võib lastele määrata alates esimestest elupäevadest. Imikutele ja väikelastele kasutatakse suspensiooni või siirupi ravimvorme, kuna neid on lihtsam doseerida ja lastele kergem anda.
Kasutamine eakatel
Vanemas eas määratakse klavulanaati ettevaatusega ainult neeru- või maksapatoloogiate esinemisel. Nende süsteemide rikkumiste puudumisel ei pea ravimi kasutamist piirama.
Klavulaanhappe üleannustamine
Ravimite suurte annuste võtmisega kaasneb seedetrakti kõrvaltoimete suurenemine. See võib olla tugev iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus. Samuti esineb vee-elektrolüütide tasakaalu rikkumine, mida tuleb eelkõige parandada vee-soola infusioonilahustega. Üleannustamist iseloomustab eufooria, unetus, pearinglus, krambid (harvadel juhtudel tõsiste vee-elektrolüütide häiretega).
Koostoimed teiste ravimitega
Kuna klavulanaat mõjutab soolestiku mikrofloora koostist (eriti pikaajalisel kasutamisel), võib see vähendada östrogeeni imendumist ja seeläbi suukaudsete kombineeritud hormonaalsete kontratseptiivide rasestumisvastast toimet.
Mõju mikrofloorale avaldub ka kaudsete antikoagulantide aktiivsuse suurenemises, sest peensoole bakterid vastutavad K-vitamiini (üks hüübimisfaktoritest, kaudsete antikoagulantide sihtmärk) sünteesi ja E-vitamiini imendumise eest. (antioksüdantide süsteem).
Üks ravimi sagedasi ja silmatorkavaid kõrvalmõjusid on väljaheite lõtvumine ja sellest tulenevalt kõhulahtisuse tekkimine. Seetõttu võib klavulanaadi ja lahtistite kombineeritud kasutamine põhjustada tugevat kõhulahtisust. Seda rahaliste vahendite kombinatsiooni on vaja vältida, kuna see suurendab vee-elektrolüütide tasakaaluhäireid ja suurendab krampide riski. Lahtistid vähendavad ravimi imendumist, vähendades seeläbi selle antimikroobset toimet.
Askorbiinhape võib suurendada antud ravimi imendumist, tugevdades seeläbi selle antimikroobset toimet.
Ravi ajal on vaja perioodiliselt kontrollida neerufunktsiooni laboratoorsete analüüsidega.
Sobivus alkoholiga
Puuduvad biokeemilised reaktsioonid, kus alkohol ja klavulanaat ristuvad, seega ei saa rääkida nende kokkusobimatusest. Kuid ravi ajal peaksite siiski hoiduma alkoholi joomisest, et vähendada maksa koormust.
Analoogid
Turul on esitatud järgmised analoogid - Panklav, Ekoklav, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin Solutab.
Apteegi väljastamise tingimused
Kas on võimalik osta ilma retseptita
Seda ravimit saab osta ilma retseptita, kuid enne selle kasutamist pidage kindlasti nõu arstiga ja võtke seda vastavalt juhistele.
Klavulaanhappe hind
Hind varieerub sõltuvalt tootjast 150-300 rubla.
Ravimi säilitustingimused
Hoidke ravimit originaalpakendis toatemperatuuril. Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Parim enne kuupäev
3 aastat alates valmistamiskuupäevast, mis on märgitud karbil.
Klavulaanhape avastati esmakordselt aastatel 1974–1975 Ühendkuningriigis. Seda toodavad bakterid Streptomyces clavuligerus... Keemiliselt on see bitsükliline beetalaktaam, mis ei sisalda penitsilliini ega tsefalosporiini tuuma. Klavulaanhape on aktiivne teatud bakterite, sealhulgas klamüüdia, neisseria, streptokokkide, vastu. Siiski ei kasutata seda iseseisva antibiootikumina. Klavulaanhappe kõige olulisem omadus on võime inhibeerida beetalaktamaasi. Need on ensüümid, mis kaitsevad baktereid tegevuse eest. Nad lagundavad beeta-laktaame enne, kui nad saavad kahjustada bakteriraku seina. Just beetalaktamaasid tagavad bakterite resistentsuse penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes. Neid toodavad nii grampositiivsed kui ka gramnegatiivsed bakterid.
Klavulaanhapet kasutatakse koos beetalaktaamidega. Nende abiga ravitakse meningiiti, endokardiiti, sepsist, bronhiiti ja kopsupõletikku, peritoniiti, neerude, kuseteede ja reproduktiivsüsteemi bakteriaalseid haigusi, nahapõletikke. Lisaks kasutatakse kombineeritud aineid ka haiguste ennetamiseks, näiteks enne operatsiooni. Neist tuntuim on amoksitsilliini sisaldav "Amoxiclav" ("Panklav", "Augmentin", "Verklav", "Amovikomb"). Veterinaarmeditsiinis kasutatakse Amoxiclav'i koerte ja kasside, aga ka sigade, lammaste, lehmade ja kodulindude infektsioonide raviks. Seda ei tohi kasutada küülikutel, hamstritel, merisigadel ja munakanadel, kelle munad on ette nähtud toiduks.
Lisaks beetalaktamaaside aktiivsuse vähendamisele suurendab klavulaanhape immuunvastust infektsioonidele, mis suurendab kombineeritud ravimite efektiivsust. Niisiis, penitsilliiniresistentse Staphylococcus aureuse uuringutes vähendas amoksitsilliin selle fagotsütoosi astet - bakterite imendumist ja seedimist immuunsüsteemi rakkude poolt. Teisest küljest stimuleeris seda protsessi klavulaanhappe lisamine. See kehtib aga ainult beetalaktaamide suhtes resistentsete bakterite kohta: beetalaktamaase mittetootvate tüvede uuringud ei näidanud olulisi erinevusi fagotsütoosi intensiivsuses amoksitsilliini ja selle kombinatsiooni klavulaanhappe toimel.
Suukaudsel manustamisel imendub klavulaanhape seedetraktis ja eritub seejärel kiiresti uriiniga. Samuti eemaldatakse see kudedest kiiresti, sealhulgas pärast süstimist. Väikestes kogustes eritub klavulaanhape piima.
Klavulaanhapet kasutatakse koos teiste ravimitega. Seetõttu arvestatakse kõrvaltoimeid tavaliselt ravimi kui terviku, mitte üksikute ainete puhul. Kombineeritud ravi beetalaktaamide ja klavulaanhappega on seostatud kolestaasi ja ravimitest põhjustatud hepatiidi suurenenud riskiga, mis tekib ravi ajal või vahetult pärast seda. Need seisundid ei ole tavaliselt eluohtlikud. On teada klavulaanhappe põhjustatud allergiliste reaktsioonide juhtumeid.
Klavulaanhappe LD50 rottidel ja hiirtel ületab 2000 mg/kg kehamassi kohta, mis tähendab imetajatele vähest toksilisust. Selle ainega mürgistuse korral täheldatakse iiveldust, kõhulahtisust ja kõhuvalu. Harva on lisaks nendele sümptomitele teatatud lööbest, hüperaktiivsusest või uimasusest. Klavulaanhappel ei ole genotoksilisi ega kantserogeenseid omadusi. Rottidel ja hiirtel tehtud katsed on aga näidanud reproduktiivtoksilisust.
Euroopa Liidus on klavulaanhappe lubatud piirnormid loomses toidus seadusega piiratud. Seega ei tohiks nende loomade sealiha, veiseliha ja rasv sisaldada seda ainet üle 100 μg / kg. Klavulaanhappe sisaldus sea- ja veisemaksas ei tohiks ületada 200 μg / kg, neerudes - 400 μg / kg, lehmapiimas - 200 μg / kg. Vene Föderatsioonis ja EAEU riikides ei ole klavulaanhappe lubatud piirnorme toiduainetes kehtestatud.
Kirjandus
- Amoksitsilliin + klavulaanhape. Vene Föderatsiooni ravimite register.
- Klavulaanhape. PubChem.
- Klavulaanhape. Kokkuvõttev aruanne (2). veterinaarravimite komitee. EMEA / MRL / 776/01-FINAL. veebruar 2001
- Finlay J, Miller L, Poupard JA. Klavulanaadi antimikroobse toime ülevaade. J Antimikroobne keemiaravi. 2003 juuli, 52 (1): 18-23. Epub 2003 29. mai.
- Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Amoksitsilliini / klavulaanhappe lühikursuse mõju süsteemsele ja limaskestade immuunsusele tervetel täiskasvanud inimestel. Int Immunopharmacol. 2005 mai, 5 (5): 917-28.
- Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008). Laste ülitundlikkus klavulaanhappe suhtes. Allergol Immunopatool (Madr). 36 (5): 308-10.
Ja kaaliumklavulanaati.
Vabastamise vorm
Ravimit Amoksitsilliin + Klavulanaat toodetakse lüofilisaadi kujul, mis on ette nähtud süstelahuse, sisemiseks manustamiseks mõeldud tilkade või suspensiooni valmistamiseks.
farmakoloogiline toime
Seda ravimit iseloomustab antibakteriaalne ja bakteritsiidne tegevust.
Farmakodünaamika ja farmakokineetika
Kombineeritud ravim amoksitsilliin ja klavulanaat on beetalaktamaasi inhibiitor. Tänu oma bakteritsiidsele toimele on ravim võimeline pärssima bakteriseina sünteesi. Selle aktiivsus avaldub peamiste aeroobsete grampositiivsete bakterite ja nende beetalaktamaase tootvate tüvede vastu, näiteks Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus anthracis, Streptococcus viridans, Graafiline aeroobne bakter, pneumokokk ja pneumoonia. bakterid ja mõned muud, aeroobsed gramnegatiivsed bakterid, anaeroobsed gramnegatiivsed bakterid jne.
Samal ajal avaldab klavulanaat pärssivat toimet beetalaktamaaside II, III, IV ja V tüüpidele, kuid on inaktiivne I tüüpi beetalaktamaaside suhtes, mida sünteesivad Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Seda ainet iseloomustab peamiste penitsillinaaside kõrge tropism, mis moodustab ensüümiga stabiilse kompleksi, takistades amoksitsilliini ensümaatilist lagunemist beeta-laktamaaside mõjul.
Näidustused kasutamiseks
Amoksitsilliini + klavulanaadi määramise peamine näidustus on bakteriaalsete infektsioonide ravi:
- ENT organid - , ;
- alumised hingamisteed - kopsupõletik, pleura empüeem, kopsuabstsess;
- pehmed ja terviklikud koed - impetiigo, abstsess, sekundaarselt nakatunud dermatoosid, flegmoon;
- Urogenitaalsüsteem - , püeliit, salpingiit, jne ;
- samuti operatsiooniaegsete infektsioonide ja muude häirete profülaktikaks.
Kasutamise vastunäidustused
Ravimi kasutamine on vastunäidustatud:
- nakkuslik mononukleoos ;
- ülitundlikkus;
- kollatõbi või maksahäired ravi ajal.
Äärmise ettevaatusega määratakse ravim siis, kui , , raske maksapuudulikkus, seedetrakti haigused ja muud kõrvalekalded.
Kõrvalmõjud
Amoksitsilliin + klavulanaadiga ravimisel võivad tekkida seede- ja närvisüsteemi häired, vereloomeorganid, allergilised ja lokaalsed reaktsioonid ning muud häired.
Seetõttu võib raviga kaasneda: iiveldus, oksendamine, hüperaktiivsus, ärevus, krambid, vereloome protsessi häired, trombotsütopeenia, trombotsütoos, eosinofiilia jne.
Kohalikule ja allergilised reaktsioonid iseloomulik: areng flebiit süstekohas, urtikaaria, erütematoossed lööbed jne. Lisaks esinemine kandidoos, superinfektsioonid, interstitsiaalne nefriit, kristalluuria ja hematuria .
Amoksitsilliin + klavulanaat, kasutusjuhend (viis ja annus)
Tuleb märkida, et seda ravimit saab kasutada suukaudseks manustamiseks ja süstimiseks. Sel juhul määratakse ravirežiim, annus ja kasutamise kestus individuaalselt. Vastavalt ravimi kasutamise juhistele sõltub see haiguse raskusastmest, infektsiooni lokaliseerimisest ja patsiendi omadustest.
Täiskasvanud patsientidele ja üle 12-aastastele lastele määratakse ööpäevane annus 250 mg 3 korda päevas. Raske infektsioonide kulg võimaldab 2-kordsel kasutamisel annust suurendada kuni 500 mg või 1 g-ni. Alla 12-aastastel lastel soovitatakse ravimit võtta siirupi, suspensiooni või tilkade kujul. Ühekordne annus määratakse sõltuvalt lapse vanusest: 9 kuud kuni 2 aastat vana - 62,5 mg, 2-7 aastat vana - 125 mg, 7-12 aastat vana - 250 mg 3 korda päevas. Rasked haigusjuhud võimaldavad annust suurendada.
Keskmine ravi kestus on 10-14 päeva.
Üleannustamine
Üleannustamise korral on võimalik selliste soovimatute sümptomite tekkimine nagu seedetrakti häired ning vee ja elektrolüütide tasakaalu häired.
Sel juhul viiakse läbi sümptomaatiline ravi, võimalusel hemodialüüsiga.
Interaktsioon
Kombineeritud ravi selle ravimiga ja antatsiidid, lahtistid, aminoglükosiidid - põhjustab sageli imendumise aeglustumist ja vähenemist. Samaaegne vastuvõtt koos askorbiinhape - suurendab imendumist.
Sest bakteritsiidsed antibiootikumid – aminoglükosiidid, tsefalosporiinid, ja sünergiline toime on iseloomulik. Mõned bakteriostaatilised ained näiteks makroliidid, linkosamiidid ja sulfoonamiidid avaldavad antagonistlikku toimet. Märgitakse ka kaudsete antikoagulantide efektiivsuse suurenemist, mis põhjustab soole mikrofloora pärssimist, K-vitamiini sünteesi või protrombiini indeksi vähenemist.
Samaaegne ravi antikoagulantidega nõuab vere hüübimisnäitajate jälgimist. Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite toime väheneb, , mis suurendab raske verejooksu riski. , diureetikumid, fenüülbutasoon - on võimelised suurendama amoksitsilliini kontsentratsiooni. Lisaks võib allopurinool põhjustada lööbeid ja nahaärritust.
erijuhised
Antibiootikumravi ajal on vajalik hematopoeetiliste organite, neerude ja maksa funktsioonide hoolikas jälgimine. Ravimi võtmine koos toiduga vähendab seedetrakti tööga seotud kõrvaltoimete tekke riski. Samuti ei ole välistatud superinfektsiooni teke, mis on põhjustatud ravimi suhtes tundetu mikrofloora kasvust, mis nõuab raviskeemi muutmist. Ülitundlikkus põhjustab ristallergilisi reaktsioone tsefalosporiini antibiootikumid.
Müügitingimused
Antibiootikumid on apteekides saadaval retsepti alusel.
Säilitustingimused
Optimaalne koht ravimite säilitamiseks on kuiv, jahe, laste ja valguse eest kaitstud.
Parim enne kuupäev
Analoogid
Peamised analoogid hõlmavad järgmisi ravimeid: Amoklaviin, klavotsiin, tikartsilliinklavulanaat, medoklav, moksiklav, ranklav, rapiklav jne.
Alkohol
Antibiootikumidega ravimisel on vaja hoiduda alkoholi joomisest, kuna see vähendab ravi efektiivsust ja suurendab kõrvaltoimete tõenäosust.
KÕRTS: Amoksitsilliin, klavulaanhape
Tootja: Kraspharma OJSC
Anatoomilis-terapeutiline-keemiline klassifikatsioon: Amoksitsilliin kombinatsioonis beetalaktamaasi inhibiitoritega
Registreerimisnumber RK-s: nr RK-LS-5 nr 020148
Registreerimisperiood: 30.09.2013 - 30.09.2018
Juhised
Ärinimi
Amoksitsilliin + klavulaanhape
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi
Annustamisvorm
Pulber intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks 0,5 g + 0,1 g; 1,0 g + 0,2 g.
Ühend
Üks pudel sisaldab
toimeained: amoksitsilliini naatrium amoksitsilliini osas - 0,5 g; 1,0 g
kaaliumklavulanaat klavulaanhappe osas - 0,1 g; 0,2 g
Kirjeldus
Valgest valgeni kollaka läikega pulber.
Farmakoterapeutiline rühm
Beeta-laktaam-antibakteriaalsed ravimid - penitsilliinid. Penitsilliinid kombinatsioonis beetalaktamaasi inhibiitoritega. Klavulaanhape +
Amoksitsilliin
ATX kood J01СR02
Farmakoloogilised omadused
Farmakokineetika
Pärast ravimi intravenoosset manustamist annustes 1,2 ja 0,6 g on amoksitsilliini maksimaalse plasmakontsentratsiooni (Cmax) keskmised väärtused vastavalt 105,4 ja 32,2 μg / ml, klavulaanhappe - vastavalt 28,5 ja 10,5 μg / ml. Mõlemat komponenti iseloomustab hea jaotusruumala kehavedelikes ja kudedes (kopsud, keskkõrv, pleura- ja kõhukelmevedelikud, emakas, munasarjad). Amoksitsilliin tungib ka sünoviaalvedelikku, maksa, eesnääre, mandlitesse, lihaskoesse, sapipõide, ninakõrvalurgetesse, bronhide sekretsiooni. Amoksitsilliin ja klavulaanhape ei läbi hematoentsefaalbarjääri põletikuta ajukelme puhul.
Toimeained tungivad läbi platsentaarbarjääri ja erituvad väikestes kogustes rinnapiima.
Plasmavalkudega seonduvus on amoksitsilliini puhul 17...20% ja klavulaanhappe puhul 22...30%.
Mõlemad komponendid metaboliseeritakse maksas. Amoksitsilliin metaboliseerub osaliselt - 10% manustatud annusest, klavulaanhape läbib intensiivse metabolismi - 50% manustatud annusest.
Pärast ravimi amoksitsilliini + klavulaanhappe intravenoosset manustamist annustes 1,2 ja 0,6 g on amoksitsilliini poolväärtusaeg (T1/2) 0,9 ja 1,07 tundi, klavulaanhappe puhul 0,9 ja 1,12 tundi.
Amoksitsilliin eritub neerude kaudu (50...78% manustatud annusest) praktiliselt muutumatul kujul tubulaarsekretsiooni ja glomerulaarfiltratsiooni teel. Klavulaanhape eritub neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni teel muutumatul kujul, osaliselt metaboliitide kujul (25-40% manustatud annusest) 6 tunni jooksul pärast ravimi võtmist.
Väikesed kogused võivad erituda soolestiku ja kopsude kaudu.
Farmakodünaamika
Ravim on poolsünteetilise penitsilliini amoksitsilliini ja beeta-laktamaasi inhibiitori - klavulaanhappe kombinatsioon. Toimib bakteritsiidselt, pärsib bakteriseina sünteesi.
Aktiivne vastu:
aeroobsed grampositiivsed bakterid(sealhulgas beetalaktamaase tootvad tüved): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;
anaeroobsed grampositiivsed bakterid: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
aeroobsed gramnegatiivsed bakterid(sealhulgas beetalaktamaase tootvad tüved) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria Haophilus ), Campylobacter jejuni;
anaeroobsed gramnegatiivsed bakterid(kaasa arvatud beetalaktamaase tootvad tüved): Bacteroides spp., sealhulgas Bacteroides fragilis.
Klavulaanhape inhibeerib II, III, IV ja V tüüpi beeta-laktamaase, on inaktiivne Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. toodetud I tüüpi beetalaktamaaside suhtes. Klavulaanhappel on penitsillinaaside suhtes kõrge tropism, mille tõttu see moodustab ensüümiga stabiilse kompleksi, mis takistab amoksitsilliini ensümaatilist lagunemist beetalaktamaaside mõjul.
Näidustused kasutamiseks
Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad ravimi suhtes tundlikud mikroorganismid:
Ülemiste hingamisteede infektsioonid (sealhulgas ENT organid):
äge ja krooniline sinusiit, äge ja krooniline keskkõrvapõletik,
retrofarüngeaalne abstsess, tonsilliit, farüngiit
Alumiste hingamisteede infektsioonid: äge bronhiit koos bakteriaalse superinfektsiooniga, krooniline bronhiit, kopsupõletik
Urogenitaalsüsteemi infektsioonid: püelonefriit, püeliit, tsüstiit, uretriit, prostatiit, šankre, gonorröa
Günekoloogia infektsioonid: tservitsiit, salpingiit, salpingooforiit, tubo-munasarja abstsess, endometriit, bakteriaalne vaginiit, septiline abort
Naha ja pehmete kudede infektsioonid: erüsiipel, impetiigo, sekundaarselt nakatunud dermatoosid, abstsess, flegmoon, haavainfektsioon
Luu- ja sidekoeinfektsioonid
Sapiteede infektsioonid: koletsüstiit, kolangiit
Odontogeensed infektsioonid, operatsioonijärgsed infektsioonid, tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide ennetamine seedetrakti patoloogiate kirurgilises ravis
Manustamisviis ja annustamine
Annustamisrežiim määratakse individuaalselt, sõltuvalt vanusest, kehakaalust, neerufunktsioonist ja infektsiooni raskusastmest. Ravi ei tohi patsiendi seisundit uuesti hinnata üle 14 päeva.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: ravimit määratakse annuses 1,2 g iga 8 tunni järel 3 korda päevas, raske infektsiooni korral - iga 6 tunni järel 4 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 6 g.
Lapsed
Alla 40 kg kaaluvatele lastele määratakse annus lapse kehakaalu alusel. Klavulaanhappe üleannustamise vältimiseks on soovitatav hoida amoksitsilliini + klavulaanhappe süstide vahel 4-tunnine intervall.
Alla 3 kuu vanused lapsed
Lapsed kaaluga alla 4 kg: 50 / 5 mg / kg iga 12 tunni järel
Lapsed kaaluga üle 4 kg: 50/5 mg / kg iga 8 tunni järel, olenevalt infektsiooni raskusastmest
Lapsed vanuses 3 kuud kuni 12 aastat
50/5 mg/kg iga 6-8 tunni järel, olenevalt infektsiooni raskusastmest
Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb annust ja / või ravimi süstide vahelist intervalli kohandada sõltuvalt puudulikkuse astmest: kui kreatiniini kliirens on üle 30 ml / min, ei ole annuse vähendamine vajalik; kreatiniini kliirensiga 10-30 ml / min, algab ravi 1,2 g, seejärel 0,6 g iga 12 tunni järel; kreatiniini kliirensiga alla 10 ml / min - 1,2 g, seejärel 0,6 g / päevas.
Lastele, kelle kreatiniinisisaldus on alla 30 ml / min, ei soovitata seda amoksitsilliini + klavulaanhappe vormi kasutada. Kuna hemodialüüsiga eemaldatakse 85% ravimist, tuleb iga hemodialüüsi protseduuri lõpus manustada tavaline ravimi annus.
Peritoneaaldialüüsi puhul ei ole annust vaja kohandada.
Intravenoosse süstelahuse valmistamine ja manustamine: lahustage viaali sisu 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) 10 ml süstevees või 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) - 20 ml süstevees.
Sisestage IV aeglaselt (3-4 minuti jooksul)
Intravenoosse infusioonilahuse valmistamine ja manustamine: Intravenoosseks süstimiseks valmistatud lahused, mis sisaldavad 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) või 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) ravimit, tuleb lahjendada vastavalt 50 ml või 100 ml infusioonilahuses. Infusiooni kestus on 30-40 minutit.
Kui kasutate allpool loetletud infusioonilahuseid soovitatavates kogustes, säilivad need nõutavad.
Intravenoosse infusiooni lahustina võib kasutada infusioonilahuseid: naatriumkloriidi 0,9%, Ringeri lahust, kaaliumkloriidi lahust.
Kõrvalmõjud
Sageli (≥1/100,<1/10)
Kandidoos
Harva (≥1/1000,<1/100)
Pearinglus, peavalu
Iiveldus, oksendamine, düspepsia
Maksaensüümide aktiivsuse mõõdukas tõus
Nahalööve, sügelus, urtikaaria
Harva (≥1/10000,<1/1000)
Pöörduv leukopeenia (sh neutropeenia), trombotsütopeenia
Multiformne erüteem
Tromboflebiit süstekohas
Harva(<1/10000)
Pöörduv agranulotsütoos ja hemolüütiline aneemia, suurenenud veritsusaeg ja protrombiiniaja indeks
Angioödeem, anafülaksia, seerumtõvelaadne sündroom, allergiline vaskuliit
Pöörduv hüperaktiivsus ja krambid
Pseudomembranoosne või hemorraagiline koliit
Hambaemaili pinnakihi värvimuutus
Hepatiit, kolestaatiline ikterus
Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, bulloosne eksfoliatiivne dermatiit, äge generaliseerunud eksantematoosne
pustuloos
Interstitsiaalne nefriit, kristalluuria
Vastunäidustused
Ülitundlikkus penitsilliinide või ravimi mis tahes komponendi suhtes
Teadaolev ülitundlikkus teiste beetalaktaamantibiootikumide (tsefalosporiinid, karbapeneemid, monobaktaamid) suhtes
Kollatõbi või maksafunktsiooni häired, mis tekkisid amoksitsilliini + klavulaanhappe või beetalaktaamantibiootikumide kasutamisel
Nakkuslik mononukleoos (sealhulgas sarnase lööbe koore ilmnemisel).
Ravimite koostoimed
Bakteritsiidsetel antibiootikumidel (sh aminoglükosiidid, tsefalosporiinid, tsükloseriin, vankomütsiin, rifampitsiin) on sünergistlik toime; bakteriostaatilised ravimid (makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid, sulfoonamiidid) - antagonistlikud.
Ravim suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust (supresseerib soolestiku mikrofloorat, vähendab K-vitamiini sünteesi ja protrombiini indeksit). Ravimi samaaegsel manustamisel antikoagulantidega on vaja jälgida vere hüübimise näitajaid.
Amoksitsilliin + klavulaanhape vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust. Ravimi samaaegsel kasutamisel etinüülöstradiooliga või ravimitega, mille metabolismi käigus moodustub para-aminobensoehape (PABA), on "läbimurde" verejooksu oht.
Diureetikumid, allopurinool, fenüülbutasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja muud tubulaarset sekretsiooni blokeerivad ravimid suurendavad amoksitsilliini kontsentratsiooni (klavulaanhape eritub peamiselt glomerulaarfiltratsiooni teel). Allopurinool suurendab nahalööbe tekkeriski.
Ravimi samaaegsel kasutamisel metotreksaadiga suureneb viimase toksilisus.
Vältida tuleb samaaegset kasutamist disulfiraamiga.
Farmaatsia ei sobi kokku lahustega, mis sisaldavad verd, valke, lipiide, glükoosi, dekstraani, vesinikkarbonaati. Ärge segage süstlas või infusioonipudelis teiste ravimitega. Kokkusobimatu aminoglükosiididega.
erijuhised
Enne ravi alustamist amoksitsilliini + klavulaanhappega tuleb koguda üksikasjalik ajalugu penitsilliinide, tsefalosporiinide või teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes esinenud ülitundlikkusreaktsioonide kohta.
Kirjeldatud on tõsiseid ja mõnikord surmaga lõppevaid ülitundlikkusreaktsioone (anafülaktiline šokk) penitsilliinide suhtes. Allergilise reaktsiooni ilmnemisel on vaja ravi katkestada ja alustada alternatiivset ravi. Tõsiste ülitundlikkusreaktsioonide tekkimisel tuleb patsiendile kohe manustada adrenaliini. Vajalik võib olla hapnikravi, intravenoossed steroidid ja hingamisteede juhtimine, sealhulgas intubatsioon.
Amoksitsilliin + klavulaanhapet ei tohi välja kirjutada, kui kahtlustatakse nakkuslikku mononukleoosi, kuna selle haigusega patsientidel võib amoksitsilliin põhjustada nahalöövet, mis muudab haiguse diagnoosimise keeruliseks.
Pikaajalise raviga amoksitsilliini + klavulaanhappega võib kaasneda selle suhtes tundlike mikroorganismide liigne kasv.
Hoolikalt Amoksitsilliin + klavulaanhape tuleb kasutada maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel.
Amoksitsilliin + klavulaanhapet saavatel patsientidel täheldatakse aeg-ajalt protrombiiniaja pikenemist, seetõttu tuleb amoksitsilliini + klavulaanhappe ja antikoagulantide samaaegsel kasutamisel läbi viia asjakohane jälgimine.
Harvadel juhtudel võib vähenenud uriinieritusega patsientidel tekkida kristalluuria. Amoksitsilliini suurte annuste manustamise ajal on soovitatav võtta piisav kogus vedelikku ja säilitada piisav uriinieritus, et vähendada amoksitsilliini kristallide moodustumise tõenäosust.
Laboratoorsed uuringud: Amoksitsilliini kõrge kontsentratsioon annab Benedicti reaktiivi või Fehlingi lahuse kasutamisel uriini glükoosile valepositiivse reaktsiooni. Soovitatav on kasutada ensümaatilisi reaktsioone glükosidaasiga.
Rasedus ja imetamine
Amoksitsilliin + klavulaanhape eritub rinnapiima, mis võib rinnaga toidetavatel imikutel põhjustada kõhulahtisust ja limaskestade seeninfektsioone. Otsus rinnaga toitmise peatamise kohta tehakse pärast raviarsti poolt kasu/riski suhte hoolikat hindamist.
Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukit või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme
Tundmatu.
Üleannustamine
Sümptomid: võimalikud seedetrakti häired ning vee ja elektrolüütide tasakaalu häired. Kirjeldatud on amoksitsilliini kristalluuriat, mis mõnel juhul põhjustab neerupuudulikkuse teket.
Ravi: sümptomaatiline ravi, vee ja elektrolüütide tasakaalu korrigeerimine. Amoksitsilliin + klavulaanhape eemaldatakse verest hemodialüüsi teel.
Laadimine ...