Офлоксацин - инструкция по применению

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: оfІохасіn;
1 таблетка содержит: офлоксацина в пересчете на 100 % вещество - 200 мг;вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Офлоксацин является противомикробным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Механизм его бактерицидного действия связан с подавлением активности ДНК - гиразы, фермента, принимающего участие в синтезе молекулы ДНК, что в конечном итоге приводит к нарушению процесса деления бактерий и их гибели. Офлоксацин действует на: грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes; грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophilia, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Сitrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp. (в том числе K. рneumoniae), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Propionibacterium acnes, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Ргоvidencia spp., Рseudomonas spp. (в том числе Рseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp., Shigella sonnei, Vibrio spp., Yersinia spp.; анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis; внутриклеточные микроорганизмы: Сhlamydia spp., Legionella pneumophilа, Мусорlasma spp., Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis (включая мультирезистентные штаммы).

Фармакокинетика. После приема внутрь офлоксацин быстро и почти полностью всасывается (около 95 %). Максимальная концентрация его в крови достигается через 1 - 2 ч. С белками плазмы связывается около 25 %. Препарат хорошо проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги) большинства органов и тканей, создает высокие концентрации в моче, желчи, слюне, мокроте, секрете предстательной железы, почках, печени, желчном пузыре, коже, легких, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В печени (около 5 %) превращается в N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацин. Выводится в неизмененном виде главным образом с мочой (до 90 %); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком. Период полувыведения (независимо от дозы) составляет 4,5 - 7 ч. После однократного применения внутрь 0,2 мг в моче препарат обнаруживается в течение 20 - 24 ч. При заболеваниях печени или почек экскреция может замедляться. Повторное назначение не приводит к кумуляции.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Показания к применению:

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Офлоксацин принимают перорально не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, натощак или во время приема пищи. Доза и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего состояния больного и функции почек. Взрослые принимают по 1 - 2 таблетки 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза составляет 800 мг.

При острых инфекциях обычно достаточно курса лечения от 7 до 10 дней. Средняя продолжительность курса лечения для инфекций, вызванных Salmonella, составляет 7-8 дней; 3-5 дней - для инфекций, вызванных Shigella; 3 дня - для кишечных инфекций, вызванных E.coli. Длительность курса лечения - 7 - 10 дней (по показаниям прием можно продлить до 1 месяца). При инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов Офлоксацин принимают 2 раза в сутки, суточная доза составляет 400 мг. При необходимости суточную дозу можно увеличить до
800 мг.

При острой неосложненной гонорее принимают 2 таблетки (400 мг) однократно.

При негонорейном уретрите и цервиците принимают 2 таблетки (400 мг) однократно или разделив на 2 приема.

При неосложненных инфекциях нижних отделов мочеполовых путей Офлоксацин принимают 2 раза в сутки, суточная доза составляет 200-400 мг. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 800 мг. Курс лечения для таких инфекций составляет обычно 3 дня.

При инфекциях верхних отделов мочеполовых путей Офлоксацин принимают 2 раза в сутки, суточная доза составляет 200-400 мг. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 800 мг.

При инфекциях кожи и мягких тканей Офлоксацин принимают 2 раза в сутки, суточная доза составляет 400 мг.

При инфекциях брюшной полости Офлоксацин принимают 2 раза в сутки, суточная доза составляет 400 мг.

У пациентов с нарушением функции печени суточная доза не должна превышать 400 мг. При нарушении функции почек доза зависит от клиренса креатинина: при Сl креатинина 20- 50 мл/мин суточная доза - 100 - 200 мг. При Сl креатинина менее 20 мл/мин и для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, суточная доза - 100 мг. У людей пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Особенности применения:

После исчезновения клинических признаков лечение продолжают еще 2 - 3 дня. С особой осторожностью следует назначать пациентам с поражением центральной нервной системы, сопровождающимся понижением порога судорожной активности (после , воспалительных процессов центральной нервной системы), больным с эпилепсией, атеросклерозом сосудов головного мозга. Как и другие хинолоны, офлоксацин следует с осторожностью применять пациентам, имеющим в анамнезе приступы (у больных с нарушениями ЦНС, принимающих фенбуфен и подобные нестероидные противовоспалительные средства и препараты, снижающие порог судорожной активности). С осторожностью назначают пациентам при наличии фактора риска удлинения QT интервала, а именно: пожилой возраст, электролитический дисбаланс (гипокалиемия, ), сердечные заболевания, синдром удлинения QT интервала. Во время лечения необходимо поддерживать нормальный диурез. Во время лечения не следует подвергаться солнечному или УФ облучению (ртутно- кварцевые лампы, солярий) и воздержаться от приема алкоголя. Применение Офлоксацина может приводить к ухудшению течения . Возможно учащение приступов у больных предрасположенных к этому. В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС или аллергических реакций, лечение Офлоксацином необходимо прекратить. Появление персистирующей и/или диареи с примесями крови на фоне лечения Офлоксацином может быть проявлением . При подозрении на развитие такого осложнения лечение Офлоксацином должно быть остановлено, и
одновременно назначена неотложная антибактериальная терапия (внутрь - ванкомицин, тейкопланин или метронидазол). Для предотвращения развития кристаллурии следует обеспечить достаточный питьевой
режим. Как и при лечении другими антибиотиками, длительное применение Офлоксацина может
послужить причиной вторичной инфекции, связанной с ростом резистентных к препарату микроорганизмов.К Офлоксацину умеренно чувствительны Mycobacterium tuberculosis, что может привести к ложно-негативным результатам бактериологической диагностики . На протяжении лечения Офлоксацином при выявлении опиатов и порфиринов в моче возможно получение ложно-негативных результатов. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или
работе с другими механизмами. Рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций (управление транспортом, работа с потенциально опасными механизмами), учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы.

Побочные действия:

При приеме Офлоксацина возможны:
- со стороны пищеварительного тракта: не часто - , диарея, боль в животе, сухость во рту, (в т.ч. геморрагический); редко - потеря аппетита; очень редко - псевдомембранозный колит;
- со стороны гепатобилиарной системы: редко - временное повышение уровней печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ, щелочной фосфатазы), повышение общего билирубина; очень редко - холестатическая желтуха, ;
- со стороны нервной системы и органов чувств: не часто - , бессонница; редко - спутанность сознания, кошмарные сновидения, сонливость, беспокойство, психотические реакции, шаткость походки, периферическая невропатия, чувство нехватки воздуха, приливы крови, повышение потоотделения, снижение скорости реакции, возбуждение, нарушения мышечной координации (экстрапирамидные нарушения), вкуса, обоняния, зрения, фобии (в т.ч. светобоязнь), расстройства восприятия цвета, приступы эпилепсии, гипестезия; очень редко - , нарушения слуха (шум в ушах, потеря слуха); в
единичных случаях - психотические реакции и депрессия, сопровождающиеся поведением, угрожающим жизни пациента;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония, гипертония, редко - сосудистая недостаточность;
- со стороны системы кроветворения: очень редко - апластическая , (в т.ч. ), (включая тромбоцитопеническую пурпуру), панцитопения; в единичных случаях - угнетение костно-мозгового кроветворения, ;
- со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение выделительной функции почек; в единичных случаях - острый , повышение уровня креатинина, ;
- аллергические реакции: не часто - (в т.ч. пустулярная), зуд; очень редко - ангионевротический отек (в том числе лица, голосовых связок, гортани и глотки), жжение в глазах, сухой , ринит, (у больных с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты), дисбактериоз, изменение цвета или расслоение ногтей, суперинфекция, развитие вторичной инфекции, аллергический пульмонит, острые приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антациды (препараты кальция и магния), сульфат железа, солевые слабительные средства, сукральфат, цинк, дименгидранат уменьшают всасывание и снижают активность Офлоксацина (интервал между приемами должен быть не менее 2 часов). Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат тормозят выведение офлоксацина и могут повышать его токсичность. Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме крови. При одновременном применении антагонистов витамина К необходим постоянный контроль за состоянием свертываемости системы крови, так как возможно снижение активности кумариновых производных. При одновременном приеме с препаратами, продлевающими QT интервал, следует соблюдать осторожность: возможно развитие аритмии по типу вентрикулярной тахикардии. При комбинированном применении с инсулином, кофеином, теофиллином, циметидином, циклоспорином, нестероидными противовоспалительными средствами, оральными антикоагулянтами и препаратами, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450, необходимо постоянное наблюдение врача.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к офлоксацину или другим фторхинолонам, а также к составляющим препарата;
- поражение сухожилий фторхинолонами в анамнезе;
- детский возраст до 18 лет;
- беременность и период кормления грудью;
- эпилепсия и поражение центральной нервной системы со сниженным судорожным порогом;
- дефицит глюкозо - 6 - фосфат дегидрогеназы.

Применение в период беременности или кормления грудью. Офлоксацин противопоказан в период беременности или кормления грудью.
Дети. Офлоксацин противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Передозировка:

Симптомы: сонливость, головокружение, спутанность сознания, судороги, тошнота, рвота, дезориентация, эрозивные повреждения слизистых оболочек.
Лечение: , симптоматическая терапия, . Прием адсорбентов на протяжении первых 30 минут.

Условия хранения:

Срок годности 3 года. Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в блистере, 1 блистер в пачке.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Офлоксацин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Офлоксацина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Офлоксацина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхита и пневмонии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Офлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и т.о. стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Противомикробный спектр включает в себя грамположительные и грамотрицательные аэробы, анаэробы.

Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (в т.ч. Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., большинство Streptococcus spp., не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы; хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость (14-60%). Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Выводится почками - 75-90% (в неизмененном виде), около 4% - с желчью. Внепочечный клиренс - менее 20%.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

дыхательных путей (бронхит, пневмония);
ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит);
кожи, мягких тканей (фурункулы, карбункулы);
костей, суставов;
органов брюшной полости и желчевыводящих путей (холецистит, холангит);
почек (пиелонефрит);
неосложненные инфекции нижних отделов мочевыводящих путей (цистит, уретрит);
половых органов и органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит);
гонорея;
хламидиоз;
уреаплазмоз;
профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг, 200 мг и 400 мг.

Раствор для инфузий (уколы в ампулах для инъекций).

Мазь глазная 0,3%.

Других форм выпуска будь-то капли или капсулы, антибиотика Офлоксацин не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от локализации, тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, а также общего состояния больного и функции печени и почек. Взрослым - по 200-800 мг в сутки, курс лечения - 7-10 дней, кратность применения - 2 раза в день. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее - 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) 100-200 мг в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин - 100 мг каждые 24 ч; при гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч.

Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг в сутки. Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Длительность лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры тела. При лечении неосложненных и осложненных инфекций нижних мочевыводящих путей курс лечения - 7 и 10 дней соответственно, при простатите - до 6 недель, при инфекциях органов малого таза - 10-14 дней, при инфекциях органов дыхания и кожи - 10 дней.

Ампулы

Препарат вводят внутривенно капельно (капельница). Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния пациента и функции печени и почек.

Терапию начинают с внутривенного капельного (в течение 30-60 мин) введения препарат в дозе 200 мг. При улучшении состояния пациента переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 100 мг 1-2, при инфекциях почек и половых органов - от 100 до 200 мг 2 раза в сутки; при инфекциях дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекциях кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекциях брюшной полости, септических инфекциях - по 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета - по 400-600 мг в сутки.

Мазь

Местно. За нижнее веко пораженного глаза 2-3 раза в сутки закладывают 1 см полоски мази (0.12 мг офлоксацина). При хламидийных инфекциях мазь закладывают 5-6 раз в сутки.

Продолжительность курса лечения составляет не более 2 недель (при хламидийных инфекциях курс удлиняется до 4-5 недель).

Побочное действие

гастралгия;
анорексия;
тошнота, рвота;
диарея;
метеоризм;
абдоминальные боли;
псевдомембранозный энтероколит;
головная боль;
головокружение;
неуверенность движений;
тремор;
судороги;
онемение и парестезии конечностей;
кошмарные сновидения;
тревожность;
психомоторное возбуждение;
депрессия;
спутанность сознания;
галлюцинации;
повышение внутричерепного давления;
нарушение цветовосприятия;
нарушение вкуса, обоняния и равновесия;
миалгии;
артралгии;
разрыв сухожилия;
тахикардия;
снижение АД (при резком снижении АД введение прекращают);
васкулит;
коллапс;
лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия;
острый интерстициальный нефрит;
нарушение функции почек;
точечные кровоизлияния;
дерматит буллезный геморрагический;
папулезная сыпь, свидетельствующая о поражении сосудов (васкулит);
кожная сыпь;
кожный зуд;
крапивница;
аллергический пневмонит;
аллергический нефрит;
лихорадка;
отек Квинке;
бронхоспазм;
синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла;
фотосенсибилизация;
мультиформная экссудативная эритема;
анафилактический шок;
дисбактериоз;
суперинфекция;
гипогликемия (у больных сахарным диабетом);
вагинит;
боль и покраснение в месте введения инъекции;
тромбофлебит.

Противопоказания

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
снижение порога судорожной готовности (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);
возраст до 18 лет (до завершения роста костей скелета);
беременность;
лактация;
повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, т.к. не завершен рост скелета.

У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае - 7.5 мг/кг массы тела, максимальная - 15 мг/кг.

Особые указания

Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан при лечении острого тонзиллита.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата.

Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Возможно возникновение ложноотрицательных результатов при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

При нарушении функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).

На фоне применения препарата нельзя употреблять этанол (алкоголь).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует снизить дозу теофиллина).

При одновременном применении циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами-антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль состояния свертывающей системы крови.

При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикостероидами (ГКС) повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Фармацевтическое взаимодействие

Раствор офлоксацина совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

Аналоги лекарственного препарата Офлоксацин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Веро Офлоксацин;
Глауфос;
Данцил;
Заноцин;
Зофлокс;
Офло;
Офлокс;
Офлоксабол;
Офлоксацин ДС;
Офлоксацин Протекх;
Офлоксацин Штада;
Офлоксацин Промед;
Офлоксацин Тева;
Офлоксин;
Офлоксин 200;
Офломак;
Офлоцид;
Офлоцид форте;
Таривид;
Тариферид;
Тарицин;
Унифлокс;
Флоксал.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Офлоксацин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы, мазь или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Офлоксацин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии бронхита и пневмонии у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Офлоксацина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Антибактериальным лекарством является Офлоксацин. Инструкция по применению указывает, что таблетки 100 мг, 200 мг и 400 мг, уколы в ампулах для инъекций, мазь глазная 0,3% принадлежат к группе фторхинолонов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, оболочка и слой на поперечном разрезе почти белого цвета аблетки Офлоксацин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит один блистер с таблетками и инструкцию по применению препарата.
Раствор для инфузий: прозрачная зеленовато-желтая жидкость (по 100 мл во флаконах бесцветного или темного стекла, 1 флакон в картонной пачке).
Мазь глазная 0,3%: однородная субстанция желтого, белого с желтым оттенком или белого цвета (по 5 г в тубах алюминиевых, 1 туба в картонной пачке).

Основным действующим веществом препарата является офлоксацин, его содержание в одной таблетке составляет 200 и 400 мг.

Состав 1 мл раствора: Действующее вещество — офлоксацин – 0,002 г, вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода дистиллированная.

Состав 1 г мази: Действующее вещество — офлоксацин – 0,003 г, вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вазелин.

Фармакологическое действие

Препарат относится к противомикробным лекарственным препаратам широкого спектра действия. Механизм антибактериального действия Офлоксацина основан на его способности дестабилизировать цепи ДНК бактериальных микроорганизмов, тем самым обеспечивая их уничтожение.

При применении лекарства также проявляется умеренный бактерицидный эффект. Офлоксацин проявляет активность в отношении быстрорастущих атипичных микобактерий и бета-лактамазных микроорганизмов.

К препарату устойчивы анаэробные бактерии Peptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Clostridium difficile и бактерии видов Nocardia asteroides. Препарат не активен в отношении Treponema pallidum.

Показания к применению

От чего помогает Офлоксацин? Мазь, таблетки и уколы назначают, если у пациента выявлены:

язвы роговицы, блефарит, конъюнктивит, кератит, ячмень, хламидийные поражения глаз, профилактика инфекции после травм и операций (для мази);
бронхиты, пневмонии;
гонорея, хламидиоз;
заболевания Лор органов (фарингит, синусит, отит, ларингит);
инфекции кожи, мягких тканей, костей;
эндометрит, сальпингит, параметрит, оофорит, цервицит, кольпит, простатит, эпидидимит, орхит;
заболевания почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, уретрит, цистит).

Инструкция по применению

Принимают внутрь. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от локализации, тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, а также общего состояния больного и функции печени и почек. Взрослым — по 200-800 мг в сутки, курс лечения — 7-10 дней, кратность применения — 2 раза в день. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром.

При гонорее — 400 мг однократно. У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) 100-200 мг в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин — 100 мг каждые 24 ч; при гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг в сутки.

Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Длительность лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры тела.

При лечении неосложненных и осложненных инфекций нижних мочевыводящих путей курс лечения — 7 и 10 дней соответственно, при простатите — до 6 недель, при инфекциях органов малого таза — 10-14 дней, при инфекциях органов дыхания и кожи — 10 дней.

Раствор для инфузий

Препарат вводят внутривенно капельно. Начинают терапию Офлоксацином с капельного внутривенного введения 0,2 г в течение 30-60 мин. В случае улучшения состояния больного переводят на прием препарата внутрь (таблетки) с сохранением дозировки. Рекомендуемые дозы Офлоксацина в зависимости от заболевания и локализации инфекции:

Мочевыводящие пути – по 0,1 г 1-2 раза в сутки.
Почки и половые органы – по 0,1-0,2 г, разделенные на 2 инъекции в сутки.
Дыхательные пути, ЛОР-органы, кожа и мягкие ткани, кости и суставы, брюшная полость, а также септические инфекции – по 0,2 г, разделенные на 2 инъекции в сутки; допускается увеличение суточной дозы в случае необходимости до 0,4 г с сохранением кратности приема.
Профилактика заражения у пациентов с выраженным снижением иммунитета – по 0,4-0,6 г в сутки.

Мазь

Для введения мази следует осторожно оттянуть нижнее веко вниз и, слегка нажав на тюбик, ввести в конъюнктивальный мешок полоску мази длиной 1 см. Затем закрыть веко и подвигать глазным яблоком для равномерного распределения мази. Продолжительность курса лечения составляет не более 2 недель (при хламидийных инфекциях курс удлиняется до 4-5 недель).

Противопоказания

Прием таблеток Офлоксацин противопоказан при нескольких патологических и физиологических состояниях организма, к которым относятся:

Эпилепсия (периодическое развитие выраженных тонико-клонических судорог на фоне нарушения сознания), в том числе и перенесенная в прошлом.
Беременность на любом сроке развития и период лактации (грудное вскармливание).
Детский возраст до 18 лет, что связано с неоконченным формированием костей скелета.
Предрасположенность к развитию судорог (снижение судорожного порога) на фоне перенесенной черепно-мозговой травмы, воспалительной патологии структур центральной нервной системы, а также инсульта головного мозга.
Повышенная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью таблетки Офлоксацин применяются при атеросклерозе (откладывание холестерина в стенке артерий) сосудов головного мозга, нарушениях кровообращения в головном мозге (в том числе перенесенных в прошлом), органических поражениях структур центральной нервной системы, хроническом снижении функциональной активности печени. Перед началом приема препарата необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний.

Побочные явления

Применение препарата Офлоксацин может вызывать следующие побочные действия:

интенсивные или «кошмарные» сновидения, фобии, тревожность, состояние возбуждения, психотические реакции, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, повышение внутричерепного давления;
тахикардия, коллапс, васкулит, анемия, гемолитическая и апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, при внутривенном введении – снижение артериального давления;
нарушение функции почек, острый интерстициальный нефрит, повышение уровня мочевины, гиперкреатинемия;
точечные кровоизлияния, геморрагический буллезный дерматит, папулезная сыпь (проявления васкулита);
диплопия, нарушение цветовосприятия, вкуса, слуха, обоняния, равновесия;
аллергический пневмонит и нефрит, кожная сыпь, зуд, мультиформная эритема, крапивница, лихорадка, бронхоспазм, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, эозинофилия, фотосенсибилизация, в редких случаях – анафилактический шок;
миалгии, артралгии, тендинит, тендосиновит, разрыв сухожилия;
головокружение, головная боль, тремор, онемение и парестезия конечностей, неуверенность движений, судороги.

При использовании препарата в форме мази могут появиться такие побочные действия, как зуд и сухость конъюнктивы, жжение и дискомфорт глаз, слезотечение, покраснение глаз, светобоязнь. При применении Офлоксацина по показаниям в строгом соответствии с инструкцией и назначением врача вероятность развития побочных эффектов существенно снижается.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, т.к. не завершен рост скелета. У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае — 7.5 мг/кг массы тела, максимальная — 15 мг/кг.

Особые указания

Офлоксацин не показан для лечения острого тонзиллита и не является препаратом выбора при лечении пневмонии, вызываемой пневмококками. Препарат влияет на скорость психомоторных реакций. Рекомендуется при употреблении Офлоксацина воздержаться от вождения транспорта и занятия потенциально опасными видами деятельности, а также от приема алкоголя.

На фоне прима препарата не рекомендуется использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском молочницы. У пациентов, предрасположенных к порфирии могут участиться приступы. Возможно ухудшение течения миастении. Препарат может вызвать ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза.

Лекарственное взаимодействие

Отмечается увеличение эффективности антикоагулянтов непрямого действия при приеме с данным препаратом. Необходим контроль свертывающей системы.
Повышается риск нейротоксических эффектов и судорожной активности при одновременном назначении НПВП, производных нитроимидазола и метилксантинов.
Возможно резкое снижение артериального давления при применении барбитуратов и гипотензивных препаратов.
При применении с глюкокортикостероидами имеется риск разрыва сухожилий.
Пробенецид, Циметидин и Метотрексат снижают канальцевую секрецию активного вещества, что влечет повышение его концентрации в плазме крови.
При применении с Циклоспорином наблюдается увеличение концентрации его в крови и периода полувыведения.
Одновременное применение гипогликемических средств может повлечь гипо- или гипергликемические состояния.
При применении с Теофиллином снижается его клиренс и увеличивается период полувыведения.
Возможно удлинение интервала QT при применении нейролептиков, антиаритмических препаратов, трициклических антидепрессантов, макролидов, производных имидазола, астемизола, терфенадина, эбастина.
Применение ингибиторов карбоангидразы, натрия гидрокарбоната и цитратов, которые ощелачивают мочу, увеличивает риск появления кристаллурии и нефротоксического действия.
При назначении сукральфата, антацидных средств и препаратов, содержащих алюминий, цинк, магний или железо, снижается всасывание офлоксацина.

Аналоги лекарства Офлоксацин

По структуре определяют аналоги:

Веро Офлоксацин.
Данцил.
Офлоцид форте.
Заноцин.
Глауфос.
Офлоксин 200.
Офлоксабол.
Унифлокс.
Офло.
Офломак.
Таривид.
Флоксал.
Офлокс.
Тариферид.
Офлоцид.
Офлоксин.
Офлоксацин ДС (Протекх, Штада, Промед, Тева).
Тарицин.
Зофлокс.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Офлоксацин (таблетки 400 мг №10) в Москве составляет 55 рублей. Отпускается по рецепту.

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. Срок годности – 2 года.

Инструкция

Инструкция к таблеткам Офлоксацин содержит подробную информацию по основным параметрам лекарственного средства и указания пациенту: о показаниях к назначению, режиме приема и дозирования, а также предупреждает о развитии побочных действий и тех состояниях больного, когда использовать данное лекарство не рекомендуется.

Форма, состав, упаковка

На аптечных полках таблетки Офлоксацин 200 или Офлоксацин 400 можно увидеть в картонных пачках, куда они помещены упаковками с наличием ячеек контурных по десятку пилюль.

Каждая из таблеток располагает оболочкой пленочного покрытия. Исполнение светлых тонов двояковыпуклой формы.

Активный компонент Офлоксацин в концентрации 200 мг (один вариант изготовления) или 400 мг (другой вариант исполнения) дополнен аэросилом, кукурузным крахмалом, стеаратом кальция, микрокристаллической целлюлозой, повидоном и тальком в необходимой пропорции.

Оболочку составляют нужные количества макрогола 4000, гипромеллозы. пропиленгликоля, талька и диоксида титана.

Срок и условия хранения

Лекарственный препарат надлежит хранить в сухих затемненных помещениях, где температура воздуха не превышает 25 градусов. Доступ детям строго воспрещен. Годность таблеток не более двух лет.

Приобрести Офлоксацин можно по рецепту врача.

Фармакология

Офлоксацин входит в группу фторхинолоны, являясь противомикробным медикаментом спектр действия, которого широк. Воздействуя на фермент бактерии гиразу-ДНК, что обеспечивает ее стабильность, активный компонент препарата дестабилизирует цепи и способствует гибели микроорганизма. Также обладает бактерицидным эффектом.

Его активность распространяется на патогенные организмы, что продуцируют β-лактамазу, а также на микобактерии атипичные, рост которых характеризуется быстротой.

Чувствительны к Офлоксацину:

стафилококк,
стафилококк эпидермальный,
гонококк,
менингококк,
кишечная палочка,
citrobacter ѕрр.,
клебсиелла СПП (включая Клебсиеллы пневмонии),
энтеробактер ѕрр.,
копенгаген ѕрр.,
протеус СПП (включая Протей замечательный, Протеус общие - индол-отрицательные и индол- положительные штаммы),
сальмонеллы,
шигеллы СПП (включая Шигеллы зонне),
штаммы yersinia enterocolitica,
кампилобактер jejuni,
аэромоноз hydrophila,
plesiomonas,
синегнойная палочка,
холерный вибрион,
холерная Кобра,
гемофильная палочка,
хламидии СПП.,
legionella ѕрр.,
бактерии serratia ѕрр.,
провиденсия ѕрр.,
гемофильная п.,
бордетелл parapertussis,
бордетелл коклюша,
moraxella катарального,
бактерия propionibacterium аспеѕ,
бруцеллы СПП.

Чувствительность к лекарству неоднозначная у следующих патогенных микроорганизмов:

enterococcus фекальный,
пиогенный стрептококк,
пневмококк,
стрептококк зеленый,
serrratia marcescens,
pseudomonas аегидіпоѕа,
инфекции, вызванные acinetobacter ѕрр.,
микоплазма человека,
pneumoniae Микоплазмы,
микобактерии туберкулеза,
мycobacteriurn совпадение,
уреалитикум,
фильтры бактерий,
коринебактерий СПП.,
хеликобактер пилори,
листерий,
гарднерелла влагалищная.

Устойчивость к данному лекарственному средству проявляют:

нокардиоз астероидов,
анаэробные бактерии (Бактероид ѕрр., Пептококк ѕрр., Пептострептококк ѕрр., Производства продуктов третьего ѕрр., Fusobacterium ѕрр., Бактерий жестких).

В отношении трепонемы бледной серой препарат активности не проявляет.

Фармакокинетика

Прием препарата внутрь обеспечивает полное и быстрое всасывание. Прием еды может немного замедлить абсорбцию. Биодоступность превышает 95%.

С плазменными белками связывается на двадцать пять процентов. Максимальной концентрации в кровяной плазме достигает за полтора часа.

Распределение активного вещества распространяется

на лейкоциты;
секрет железы предстательной;
макрофаги альвеолярные;
желчь;
кожный покров;
слюну;
ткани мягкие;
мочу;
кости;
органы системы дыхания/малого таза/брюшины.

Отмечается проникновение препарата через барьеры плаценты и гематоэнцефалический. Происходит выделение с молоком грудным. При воспалении мозговых оболочек, как и при отсутствии данного процесса, наблюдается проникновение в жидкость спинномозговую.

Не отличается способностью к накоплению.

Незначительный метаболизм осуществляется в печени (до 5 процентов) до состояния метаболитов.

Период полувыведения длится до семи часов. Выводят почки практически полностью (на 90%) в неизменном виде. Остальное выводится посредством желчи. Однократное применение препарата позволяет обнаруживать его в моче в течение суток.

Показания к применению таблеток Офлоксацин

Препарат может назначаться в целях лечения и профилактики следующих недугов:

припневмонии, бронхите и прочих болезнях путей дыхания инфекционно-воспалительного характера;
для профилактических мер для пациентов у кого нарушен иммунный статус с целью предупреждения инфекционных заболеваний;
при ларингите, синусите, отите среднем, фарингите и других недугах органов ЛОР инфекционно-воспалительной природы;
при менингите;
при инфекциях мягких тканей/кожи;
при хламидиозе;
при воспалениях суставы/кости воспалительного характера;
при гонорее;
при инфекциях полости брюшной и путей желчевыведения;
при инфекционных воспалениях в области малого таза/половых органов: эндометрите, эпидидимите, сальпингите, орхите, оофорите, кольпите, цервиците, простатите и параметрите;
при воспалении почек и путей мочевыведения: уретрите, цистите, характер которых инфекционный.

Противопоказания

Таблетки Офлоксацин не назначают в тех случаях, когда пациент страдает:

дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
высокой восприимчивостью к составу медикамента;
эпилепсией даже в анамнезе;
снижением порога судорожного куда, причисляют состояния после инсульта, травмы ч/м, а также заболевания ЦНС воспалительного характера.

Помимо этого назначений не проводят для женщин что кормят или ожидают рождения малыша. Не положено принимать Офлоксацин и тем лицам у кого еще не завершился скелетный рост, как правило, это подростки до восемнадцатилетнего возраста.

Осторожного назначения таблеток следует придерживаться, если у больного выявлено:

поражение ЦНС органической природы;
атеросклероз сосудов мозга головного;
хроническая недостаточность почечная;
нарушения кровообращения мозгового.

Офлоксацин инструкция по применению

Дозирование Офлоксацина ведется с учетом индивидуальных особенностей в состоянии пациента а также зависит от того насколько здоровы его печень/почки, где локализована инфекция и как тяжело протекает, насколько чувствительны ее возбудители к препарату.

Для пациентов взрослой возрастной категории может быть назначено от 200 до 800 миллиграмм/на суточный прием/кратностью 2 раза. Длительность приема от недели до десяти дней. Также можно назначать однократно по 400 миллиграмм и желательно принимать по утрам.

Острую гонорею лечат однократным приемом 400 миллиграмм Офлоксацина.

Тем пациентам у кого нарушена функциональность почек назначают лишь половину разовой стандартной дозы.

Если имеет место проведение диализа перитонеального или гемодиализа таблетки следует назначать по сто миллиграмм один раз за сутки каждый день.

Печеночная недостаточность у больного не позволяет давать ему более 400 миллиграмм лекарства на сутки.

Детям при наличии тяжелой инфекции препарат дозируют, ориентируясь на массу тела – семь с половиной миллиграмм на килограмм, но не более пятнадцати миллиграмм.

Таблетки нужно глотать целыми и запивать водой. Прием осуществляют до еды или совмещают.

Длительность терапии будет зависеть от клинической картины заболевания. Прием таблеток рекомендуется продолжать еще три дня после того как исчезнет тревожная симптоматика и нормализуется температура тела больного.

Лечение сальмонеллеза предусматривает неделю приема лекарственного средства. При инфекционном поражении путей мочевыведения неосложненного характера таблетки прописывают максимально на пять дней.

При беременности

Беременным не назначают таблетки Офлоксацин ввиду противопоказания.

Применение Офлоксацина детьми

Для детей не практикуется прием до совершеннолетия, пока не завершится скелетный рост.

Побочные эффекты

Таблетки Офлоксацин располагают довольно обширным перечнем эффектов побочного действия.

Система пищеварительная

Наблюдалось развитие анорексии, энтероколита псевдомембранозного, рвоты/тошноты, желтухи холестатической, поноса/метеоризма, гипербилирубинемии, болей абдоминальных, повышенной активности трансаминаз печеночных.

Центральная Система Нервная

Поступали жалобы на головные боли/головокружения, нарушения равновесия, а также слуха/обоняния/вкуса. Проявлялась неуверенность в движениях, а также пациенты сетовали на диплопию, тремор, нарушения восприимчивости цвета, судороги, повышение давления внутричерепного, онемение конечностей, галлюцинации, кошмары во сне. Наблюдались реакции психотического характера, спутанность сознания, тревожность, депрессивное состояние, фобии и высокая возбудимость.

Система кости/мышцы

Развитие тендинита, тендосиновита, артралгии и миалгии. Фиксировались разрывы сухожилий.

Система сердечно-сосудистая

Наблюдалось развитие коллапса, васкулита, тахикардии.

Покровы кожи

Отмечались случаи кровоизлияний точечных, высыпаний папулезных, геморрагического дерматита буллезного.

Кроветворение

Развитие анемии апластической, лейкопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, тромбоцитопении.

Система мочевыделения

Возможно возникновение повышенного содержания мочевины, развитие нефрита интерстициального в острой форме, гиперкреатининемии и нарушения почечной функциональности.

Аллергия

В виде кожных высыпаний, эритемы мультиформной, зуда, фотосесибилизации, крапивницы, синдрома Лайелла, пневмонита аллергического характера. Также отмечали развитие нефрита аллергического, синдрома Стивена-Джонсона, эозинофилии, бронхоспазма, лихорадочного состояния или отека Квинке. В редких случаях может быть развит анафилактический шок.

Разное

Не исключено развитие вагинита, дисбактериоза , гипогликемии у тех, кто страдает с/диабетом и суперинфекции.

Передозировка

При передозировании таблетками у пострадавшего развивается дезориентация и заторможенность. Сознание может путаться. Как правило, кружится голова, наступает рвота. Проявляется сонливость.

Необходимо назначить терапию соответственно симптоматики. В первую очередь промывают желудок.

Взаимодействие с лекарствами

Совмещение Офлоксацина с рядом медикаментов приводит к следующим лекарственным взаимодействиям:

с антацидами алюминия, солей железа, магния, кальция, а также с пищевыми продуктами – всасываемость Офлоксацина понижается с образованием нерастворимых комплексов, во избежание чего следует принимать эти группы препаратов раздельно с временным интервалом не менее двух часов;
с теофиллином – требуется понижение его дозы по причине снижения клиренса;
с циметидином, мототрексатом, фуросемидом – повышается плазменная концентрация Офлоксацина;
с глибенкламидом – повышается его концентрация в кровяной плазме;
с витамина К антагонистами – необходим контроль над свертываемостью крови;
с препаратами НПВС, а также производными метилксантина и нитромидазола – возможно развитие эффектов нейротоксического характера;
с препаратами ГКС у пациентов пожилого возраста наблюдались разрывы сухожилия;
с ингибиторами карбоангидразы, натрия бикарбонатом, цитратами увеличивается вероятность того что будет развита кристаллурия или проявят себя эффекты нефротоксичности.

Дополнительные указания

Не стоит брать данный препарат за основу при лечении пневмонии пневмококковой итонзиллита в острой форме.

Препарат подлежит незамедлительной отмене при развитии следующих побочных эффектов:

аллергия;
побочки по ЦНС;

Лечение данным препаратом пациентов пожилой возрастной категории чревато разрывом ахиллова сухожилия. При развитии тендинита Офлоксацин отменяется и проводится консультация ортопедом.

Поскольку при приеме таблеток риск развития кандидоза вагинального довольно высок женщине во время менструации не следует использовать гигиенические средства в виде тампонов.

При приеме таблеток Офлоксацин не исключено показание отрицательного результата в искаженной форме при диагностировании туберкулеза бактериологического характера.

При заболеваниях печень/почки следует контролировать уровень офлоксацина в кровяной плазме во избежание токсического эффекта в тяжелой степени.

Алкоголь при лечении запрещен.

Детям препарат, как правило, не назначают, однако при состояниях угрожающих жизни делают исключения, если прием иных медикаментов невозможен.

Водить транспорт и заниматься прочими видами деятельности, где необходимо концентрировать свое внимание пациентам не рекомендуется при приеме Офлоксацина.

Аналоги таблеток Офлоксацин

Цена Офлоксацина

Стоимость Офлоксацина небольшая. Упаковку с десятком таблеток можно приобрести, заплатив за нее от 26 до 38 рублей.

Офлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и т.о. стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект. Противомикробный спектр включает в себя грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes. Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (быстро вырабатывают устойчивость), Serratia marcescens. Анаэробы: Clostridium perfringens. Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (в т.ч. Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., большинство Streptococcus spp., не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95 %). Биодоступность – свыше 96 %, связь с белками плазмы – 25 %, время достижения максимальной концентрации (TCmax) при пероральном приеме – 1-2 ч. Максимальная концентрация (Cmax) после приема в дозе 200, 400 и 600 мг составляет 2,5, 5 и 6,9 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Кажущийся объем распределения – 100 л.

Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы; хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость (14-60 %). Метаболизируется в печени (около 5 %) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения (T1/2) – 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками – 75-90 % (в неизмененном виде), около 4 % – с желчью. Внепочечный клиренс – менее 20 %. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется от 10 до 30 % препарата.

Показания к применению Офлоксацина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: дыхательных путей (бронхит, пневмония); ЛОР-органов (синусит, средний отит, ларингит, трахеит); кожи, мягких тканей; костей и суставов; органов брюшной полости и желчевыводящих путей; почек (пиелонефрит); нижних мочевыводящих путей (цистит, уретрит); половых органов и органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, бактериальный простатит, кольпит, орхит, эпидидимит); , хламидиоз; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Длительность лечения определяется чувствительностью возбудителя. Продолжительность терапии в среднем 7-10 дней. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек. Взрослым – по 200-600 мг в сутки, кратность применения – 2 раза в день. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Дозы свыше 400 мг/сут следует разделить на 2 приема с равным промежутком времени. При тяжелых инфекциях или при лечении больных с избыточным весом суточная доза может быть увеличена до 800 мг. При лечении неосложненных и осложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения – 7 и 10 дней соответственно, при простатите – до 6 недель, при инфекциях органов малого таза – 10-14 дней, при инфекциях органов дыхания и кожи – 10 дней. При гонорее – 400 мг однократно. У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50 % от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную дозу назначают 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности – 400 мг/сут.

Особенности применения

Не показан при лечении острого тонзиллита. Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не рекомендуется подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий). Для профилактики гиперконцентрации мочи и последующей кристаллурии, во время лечения рекомендуется проводить адекватную гидратацию. В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола. Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда. В период лечения нельзя употреблять этанол. При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы. На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных. Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis). У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижение дозы).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, "кошмарные" сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, бессонница, нервозность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия, боль в конечностях. Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение артериального давления. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм; мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит, анафилактический шок, зуд наружных половых органов у женщин. Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая), тромбоцитопения, панцитопения. Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, дизурия, задержка мочи. Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит, боль в груди, утомляемость, астения, фотосенсибилизация, общая слабость, выделения из влагалища, носовое кровотечение, жажда, снижение массы тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина). Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме. Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина. Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови. При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами (производными кумарина, включая варфарин) необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови. При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов, включая судороги. При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей. При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов. При одновременном назначении с гипогликемическими средствами возможна как гипо-, так и гипергликемия, в связи с чем необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови. При совместном назначении с препаратами, удлиняющими QT (IA и III классы антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды) повышается риск удлинения интервала QT. Пищевые продукты, антациды, содержащие соединения алюминия, кальция, магния или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих лекарственных средств должен быть не менее 2 ч).

Противопоказания

Гиперчувствительность к офлоксацину и другим фторхинолонам, эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета), беременность, период лактации; клиренс креатинина менее 20 мл/мин. С осторожностью: Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы, предрасположенность к судорожным реакциям, миастения, печеночная порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ), психозы и другие психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин), для общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных средств, снижающих артериальное давление; пожилой возраст.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ удаляет 10-30 % препарата.