Le principe actif de la lévomycétine sous toutes ses formes est chloramphénicol - une substance qui appartient au groupe des antibiotiques amphénicols .
Gouttes pour les yeux contenir chloramphénicol à une concentration de 2,5 mg/ml.
Dosages possibles de la substance active pour gélules et pilules- 250 et 500 mg, pour les comprimés à libération prolongée - 650 mg (les comprimés ont 2 couches - l'extérieur en contient 250, l'intérieur en contient 400 mg ).
Solution alcoolique de lévomycétine disponible dans une concentration de 0,25; 1, 3 et 5%. La pommade à la lévomycétine peut avoir une concentration de 1 ou 5%.
Les préparations de différents fabricants ont une composition différente de composants auxiliaires.
Toutes les variantes du même remède produites par les sociétés pharmaceutiques dans les pays post-soviétiques diffèrent de manière insignifiante, car elles utilisent la même technologie pour produire du chloramphénicol. Ainsi, les gouttes oculaires Levomycetin DIA ne diffèrent pas des gouttes produites, par exemple, par l'entreprise Belmedpreparaty.
Formulaire de décharge
- collyre 0,25%(code ATX S01AA01) ;
- liniment 1%, 5%;
- solution d'alcool 1 %, 3 %, 5 % et 0,25 % (code ATX D06AX02) ;
- pilules et gélules 250 et 500 mg, comprimés à libération prolongée 650 mg (code ATX J01BA01).
effet pharmacologique
Antibactérien. Le médicament arrête l'inflammation et guérit les infections de tous les tissus et organes, à condition qu'elles soient causées par des chloramphénicol microflore.
Pharmacodynamique et pharmacocinétique
La lévomycétine est antibiotique ou pas? Antibiotique d'origine synthétique, identique au produit fabriqué par les micro-organismes Streptomyces venezuelae au cours de leur activité vitale.
Chloramphénicol nocif pour la plupart des bactéries gram (+) et gram (-) (y compris les souches résistantes à l'action, et ), spirochète , rickettsium , les gros virus individuels.
Montre une faible activité contre Clostridium, Pseudomonas aeruginosa, les bactéries acido-résistantes et les protozoaires.
Le mécanisme d'action du médicament est associé à la capacité chloramphénicol perturber la synthèse des protéines des micro-organismes. La substance bloque la polymérisation des résidus d'acides aminés activés qui sont associés à l'ARNm.
Résistance à chloramphénicol se développe relativement lentement dans les microbes; il n'y a généralement pas de résistance croisée à d'autres agents chimiothérapeutiques.
Lorsqu'il est appliqué localement, la concentration requise est créée dans l'humeur aqueuse, les fibres vitreuses, la cornée et l'iris. Le médicament ne pénètre pas dans le cristallin.
Paramètres pharmacocinétiques lors de la prise chloramphénicol à l'intérieur:
- absorption - 90%;
- biodisponibilité - 80%;
- le degré de liaison aux protéines plasmatiques est de 50 à 60 % (chez les personnes nées plus tôt que prévu
- terme des nourrissons - 32%);
- Tmax - de 1 à 3 heures
La concentration thérapeutique dans la circulation sanguine est maintenue pendant 4 à 5 heures après l'administration orale. Environ un tiers de la dose prise se trouve dans la bile, la concentration la plus élevée de lévomycétine est créée dans les reins et le foie.
Le médicament est capable de traverser la barrière placentaire, sa concentration sérique chez le fœtus peut atteindre 30 à 80% de la concentration sérique chez la mère. Pénètre dans le lait.
Biotransformé principalement dans le foie (90%). Sous l'influence de la flore intestinale normale, il subit une hydrolyse avec formation de métabolites inactifs.
Le temps d'élimination est de 24 heures, il est excrété principalement par les reins (à 90 %). Avec le contenu de l'intestin, 1 à 3% sont excrétés. T1 / 2 pour un adulte - de 1,5 à 3,5 heures, chez les enfants de 1 à 16 ans - de 3 à 6,5 heures, chez les enfants 1-2 jours après la naissance - 24 heures ou plus (avec un corps de faible poids est plus long), sur 10-16 jours de vie - 10 heures.
Les patients qui ont déjà reçu médicaments cytotoxiques ou passé , pour les femmes enceintes, les jeunes enfants (surtout les 4 premières semaines de vie), le médicament est prescrit pour des raisons de santé.
Effets secondaires
Effets secondaires de la lévomycétine systémique :
- troubles du système digestif - nausées, , dyspepsie, vomissements, irritation de la membrane muqueuse du pharynx et de la cavité buccale, dysbiose;
- troubles de l'hémostase et de l'hématopoïèse - réticulocyto-, leuco et thrombocytopénie, agranulocytose, hypoglobinémie, l'anémie aplasique ;
- troubles des organes des sens et du système nerveux - dépression, névrite optique , troubles mentaux et moteurs, maux de tête, troubles de la conscience et/ou du goût, hallucinations (auditives ou visuelles), délire, diminution de l'acuité visuelle/audition ;
- réactions d'hypersensibilité;
- adhésion d'une infection fongique;
- collapsus cardiovasculaire (en règle générale, chez les enfants de la première année de vie).
Lors de l'utilisation de gouttes ophtalmiques, de liniment et de solution alcoolique, des réactions allergiques locales sont possibles.
Instructions pour l'utilisation de la lévomycétine
Collyre Lévomycétine: mode d'emploi
Des gouttes pour les yeux La lévomycétine (DIA, Acri, AKOS, Ferein) sont introduites dans le sac conjonctival de chaque œil, un 3-4 r./Jour. La durée du traitement dure généralement de 5 à 15 jours.
Lorsque vous utilisez le médicament, vous devez incliner la tête en arrière, tirer doucement la paupière inférieure vers la joue afin qu'une cavité se forme entre la peau et la surface de l'œil, et, sans toucher la paupière et la surface de l'œil avec la pointe du flacon compte-gouttes, ajoutez-y 1 goutte de médicament.
Après l'instillation, le coin externe de l'œil est pressé avec un doigt et ne clignote pas pendant 30 secondes. Si vous ne pouvez pas cligner des yeux, vous devez le faire aussi soigneusement que possible afin que la solution ne coule pas de l'œil.
Pour les enfants pendant la période néonatale (les 28 premiers jours après la naissance), le médicament est utilisé pour des raisons de santé.
En cas d'otite moyenne purulente, le médicament est injecté dans l'oreille 1 à 2 p. / jour. 2-3 gouttes chacun. Avec un écoulement important du conduit auditif, qui élimine la solution appliquée, la lévomycétine peut être utilisée jusqu'à 4 r. / jour.
À rhinite bactérienne votre médecin peut recommander des gouttes nasales.
Collyre pour l'orge
Application pour orge chloramphénicol en combinaison avec , qui fait partie de la solution en tant que composant auxiliaire, prévient l'infection conjonctive et le développement de complications après l'ouverture de l'abcès, accélère la maturation orge , soulage partiellement les rougeurs et réduit l'intensité de la douleur, raccourcit la période de récupération de 2-3 jours.
Le traitement est effectué simultanément pour le patient et l'œil sain. L'agent doit être instillé dans 1-2 gouttes de 2-6 roubles / jour. En cas de douleur intense, la lévomycétine peut être instillée toutes les heures.
Comprimés de lévomycétine : mode d'emploi
Les comprimés et les gélules sont pris selon les indications 3-4 r./jour. Une dose unique de Levomycetin en comprimés/capsules pour un adulte est de 1 à 2 comprimés. 250 mg. La dose la plus élevée est de 4 comprimés. 500 mg par jour.
Dans les cas particulièrement graves (par exemple, avec péritonite ou la fièvre typhoïde ) la dose peut être augmentée à 3 ou 4 g/jour.
La durée d'utilisation ne dépasse pas 10 jours.
La lévomycétine est souvent utilisée pour la diarrhée, qui survient en cas d'intoxication alimentaire, ainsi que dans les cas où un trouble intestinal est la conséquence d'une infection bactérienne.
Les comprimés de lévomycétine contre la diarrhée sont pris avant les repas, un à la fois toutes les 4 à 6 heures. La dose la plus élevée est de 4 g/jour. Si, après la prise du premier comprimé à 500 mg, le trouble a cessé, le second ne doit plus être pris.
Comment prendre la lévomycétine pour la cystite
Malgré le fait que l'utilisation de gouttes de lévomycétine chez les nourrissons permette d'assécher la membrane muqueuse et de réduire le flux de morve, il a été prouvé que l'application topique antibiotiques ne permet souvent pas de traiter efficacement infection bactérienne .
Si l'on parle du schéma de traitement selon le principe " prescription hors AMM”(Pas pour le but), puis la lévomycétine est instillée dans l'oreille en 3-4 gouttes, dans le nez - en 1-2 gouttes. Le traitement dure 5 à 10 jours. La fréquence des procédures est de 1 à 2 par jour.
Avant d'introduire le médicament dans le nez, vous devez d'abord faire couler un vasoconstricteur. Avant d'injecter dans l'oreille, le conduit auditif externe doit être débarrassé du pus.
Usage vétérinaire
En pratique vétérinaire, la lévomycétine est utilisée pour colibacillose , salmonellose , leptospirose , dyspepsie , coli-entérite , coccidose et pullorose poulets, infectieux et mycoplasmose des oiseaux, infections des voies urinaires et bronchopneumonie .
La dose pour les animaux de ferme, ainsi que pour les chats et les chiens, est choisie en fonction du poids et de la gravité de la maladie.
Comment donner le médicament aux poulets? Pour éviter la mort massive de poulets de infection intestinale ils reçoivent 1 comprimé de Levomycetin avec de la nourriture pendant 3 à 5 jours 2 fois par jour. Ce dosage est calculé pour 15-20 poussins.
Analogues
Code ATX de niveau 4 correspondant :Préparations avec le même principe actif : Lévomycétine Aktitab , Succinate sodique de lévomycétine .
Analogues sur le mécanisme d'action:
- pour les comprimés de lévomycétine -
;kératite bactérienne
, ulcères purulents de la cornée
, blépharite, conjonctivite
, chlamydia
et maladies gonococciques
chez les adultes aussi blennorragie
chez les nouveau-nés.
albucide , contrairement à la lévomycétine, provoque une grave irritation des yeux.
L'utilisation de la lévomycétine chez les enfants
L'utilisation des comprimés Levomycetin en pédiatrie
Les formes de comprimés du médicament en pédiatrie sont utilisées sous un contrôle constant de la concentration sérique chloramphénicol ... Selon l'âge, la dose de comprimés de Levomycetin pour les enfants varie de 25 à 100 mg/kg/jour.
Pour les nouveau-nés de moins de 2 semaines (y compris les prématurés), la formule de calcul de la dose journalière est la suivante : 6,25 mg/kg pour chaque dose avec une fréquence d'applications jusqu'à 4 r./Jour.
Pour les nourrissons de plus de 14 jours, 12,5 mg/kg est prescrit pour 1 prise toutes les 6 heures ou 25 mg/kg toutes les 12 heures.
En cas d'infections graves (par exemple, avec ) la dose est augmentée à 75-100 mg/kg/jour.
Comment prendre Levomycetin pour la diarrhée?
Le médicament est un remède assez sérieux et doit donc être prescrit par un médecin. Cependant, il est souvent administré aux enfants lorsqu'il est nécessaire de soulager un trouble intestinal.
En règle générale, la dose pour les enfants de 3 à 8 ans est de 375 à 500 mg / jour. (125 mg par dose), pour les enfants de 8 à 16 ans - 750-1000 mg (250 mg par dose).
En cas de diarrhée, une seule utilisation du médicament est autorisée. Si l'état de l'enfant ne s'améliore pas et que les symptômes persistent même 4 à 5 heures après la prise de la pilule, vous devriez consulter un thérapeute.
Collyre Lévomycétine pour enfants
Les gouttes oculaires pour nouveau-nés (au cours des 4 premières semaines après la naissance) ne sont utilisées que pour des raisons de santé.
Les gouttes oculaires Lévomycétine pour bébés sont également utilisées avec prudence. D'habitude, antibiotique instiller 1 goutte dans sac conjonctival chaque œil toutes les 6-8 heures.
À orge les gouttes oculaires ne sont pas recommandées pour les enfants de moins de 10 ans.
L'utilisation de la thérapie externe chez les enfants
La solution n'est pas destinée au traitement des enfants de moins de 1 an, le liniment n'est pas utilisé pour le traitement des prématurés et des nouveau-nés.
Lévomycétine et alcool
Alcool et chloramphénicol incompatible. En cas d'utilisation simultanée avec de l'éthanol, il existe un risque élevé de développer un effet de type disulfirame, qui se manifeste , hyperémie de la peau, nausées et vomissements, toux réflexe, convulsions.
Lévomycétine pendant la grossesse
La lévomycétine à usage externe et systémique est contre-indiquée pendant la grossesse. Si le médicament est prescrit à une femme qui allaite, l'enfant doit être transféré vers une alimentation artificielle pendant le traitement.
Si cela est indiqué, les collyres peuvent être utilisés chez la femme enceinte et pendant l'allaitement, à condition toutefois de ne pas dépasser les posologies recommandées par la notice.
La description
Les comprimés sont blancs ou blancs avec un reflet jaunâtre, avec une rayure * et un chanfrein.
* Risque est conçu pour diviser le comprimé pour faciliter la déglutition.
Composition
Chaque tablette contient:
substance active: chloramphénicol - 500 mg;
Excipients : povidone K-25, stéarate de calcium, fécule de pomme de terre.
Groupe pharmacothérapeutique
Agents antibactériens à usage systémique. Amphénicol.
Code ATC : J01BA01.
effet pharmacologique
Un antibiotique bactériostatique à large spectre d'action, perturbe le processus de synthèse des protéines dans une cellule microbienne au stade du transfert des acides aminés de l'ARN-t aux ribosomes. Efficace contre les souches de bactéries résistantes à la pénicilline, aux tétracyclines, aux sulfamides. Il est actif contre de nombreuses bactéries gram-positives et gram-négatives, agents responsables d'infections purulentes, intestinales, méningococciques : Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp.(y compris Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp.(y compris Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, un certain nombre de souches Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp.(y compris Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae... Il n'a aucun effet sur les bactéries acido-résistantes (incl. Mycobacterium tuberculosis), les anaérobies, les souches de staphylocoques résistantes à la méthicilline, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens,indole positif souches Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., protozoaires et champignons. La résistance des micro-organismes se développe lentement. Désigne les antibiotiques en réserve et est utilisé lorsque d'autres antibiotiques sont inefficaces.
Indications pour l'utilisation
Infections graves et potentiellement mortelles causées par des micro-organismes sensibles au choramphénicol, en particulier Haemophilus influenzae, et la fièvre typhoïde.
Il est utilisé comme antibiotique de secours lorsque d'autres agents antibactériens sont inefficaces ou impossibles.
- La fièvre typhoïde ( Salmonella typhi);
- Paratyphoïde A et B ;
- Sepsis causé par la salmonelle ;
- Méningite causée par la salmonelle ;
- Méningite à Haemophilus influenzae ;
- Méningite bactérienne purulente ;
- Rickettsioses.
Mode d'administration et posologie
Dosage:
Adultes (enclpatients âgés): la dose habituelle recommandée est de 500 mg toutes les 6 heures (50 mg/kg de poids corporel par jour en 4 prises). Le traitement doit être poursuivi pendant encore 2 ou 3 jours après que la température corporelle soit revenue à la normale. Dans les infections sévères (méningite, septicémie), cette dose peut être doublée dans un premier temps, mais elle doit être réduite dès l'amélioration clinique.
Enfants de plus de 6 ans : 50,0-100,0 mg/kg/jour à diviser en 4 prises.
Chez les enfants et les patients âgés, il est nécessaire de contrôler la concentration de chloramphénicol dans le plasma sanguin. Concentration plasmatique maximale recommandée de chloramphénicol (environ 2 heures après l'ingestion): 10-25 mg / l; ... La concentration "résiduelle" dans le plasma sanguin avant la dose suivante ne doit pas dépasser 15 mg / l.
Mode d'application: à l'intérieur, 30 minutes avant les repas.
Si vous manquezjeet en prenant le médicament, vous devez prendre la dose oubliée dès que cette omission a été remarquée. Toutefois, siréCette heure d'admission coïncide avec la dose suivante, ne prenez pas la dose oubliée aprèsréWow. Prenez le médicament selon le schéma recommandéréozirovanie sans doubler la dose pour compenser la dose oubliée.
Comprimé du médicament Levomycetin pasrése divise donc en parties avec neoble besoin de chloramphénicol à une dose inférieure à 500 mg, il est recommandé d'utiliser un milieu médicinalréEtatréautre fabricationrél'exploitant, en prévoyant la possibilité d'une telleOchut.
Effet secondaire
Comme tous les médicaments, le chloramphénicol peut provoquer desbouais réactions, ohrécependant, tout le monde n'en a pas.
L'incidence des effets secondaires dansréena au prochain matchréations :
Rarement - peut affecter jusqu'à 1 personne sur 1000 : inhibition dose-dépendante réversible des fonctions de la moelle osseuse et anémie aplasique irréversible, anémie hypoplasique, agranulocytose.
Fréquence inconnue – dehorsréje viens deeuxexistantrédonnées, la fréquence d'apparition de laréil est impossible de manger : mycose secondaire, réticulocytopénie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, érythrocytopénie, pancytopénie, augmentation du temps de saignement, réactions d'hypersensibilité (y compris réactions allergiques cutanées), œdème de Quincke, lors du traitement de patients atteints de fièvre typhoïde, apparition d'une réaction de Yarisch, trouble psycho-herxothoracique confusion, névrite périphérique, maux de tête, névrite optique, hallucinations visuelles et auditives, diminution de l'acuité visuelle et auditive, acidose, collapsus cardiovasculaire, dyspepsie, nausées, vomissements (la probabilité de développement diminue lorsqu'elle est prise 1 heure après avoir mangé), diarrhée, irritation de la muqueuse buccale et pharynx, glossite, stomatite, entérocolite, dysbactériose (suppression de la microflore normale), hémoglobinurie paroxystique nocturne, fièvre, collapsus (chez les enfants de moins de 1 an), "syndrome gris" des nouveau-nés *.
* Le "syndrome gris" des nouveau-nés s'accompagne de vomissements, de ballonnements, de détresse respiratoire, de cyanose. À l'avenir, un collapsus vasomoteur, une hypothermie, une acidose se rejoignent. La cause du développement du "syndrome gris" du chloramphénicol, dû à l'immaturité des enzymes hépatiques, est un effet toxique sur le myocarde. La mortalité atteint 40 %.
Si vous ressentez des effets indésirables, consultez votre médecin. Cetterecommandations'applique à tous les effets indésirables possibles, y compris ceux qui ne figurent pas dans la noticeTrésordessus. Vous pouvez également signaler un appel d'offreseindésirables à la base de données sur les effets indésirables (jourTviyam) sur les médicaments, y compris les rapports d'inefficacité des médicamentsmmédicaments. En signalant les effets indésirables, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur l'innocuité de ce médicament.
Contre-indications
Hypersensibilité aux composants actifs et auxiliaires du médicament, antécédents de réactions toxiques au chloramphénicol, immunisation active, inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, porphyrie aiguë intermittente, déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, insuffisance hépatique et/ou rénale, eczéma, psoriasis et le traitement des infections bénignes, des enfants de moins de 6 ans, de la grossesse, de l'allaitement.
Le chloramphénicol est contre-indiqué chez les patients prenant des médicaments qui peuvent supprimer la fonction de la moelle osseuse.
Surdosage
Des niveaux de chloramphénicol supérieurs à 25 g/ml sont considérés comme toxiques.
Si plus de 6 comprimés sont pris, l'estomac doit être rincé, puis un traitement symptomatique doit être effectué. En cas de surdosage sévère, par exemple de "syndrome gris" chez l'enfant, il est nécessaire de réduire rapidement la concentration de chloramphénicol dans le plasma sanguin en utilisant une hémoperfusion au moyen de résines échangeuses d'ions, ce qui augmentera considérablement la clairance du chloramphénicol.
Les conséquences les plus graves d'un empoisonnement au chloramphénicol peuvent survenir chez les jeunes enfants. En cas d'apport prolongé (dépassant les périodes recommandées) à fortes doses - saignements (en raison d'une dépression de l'hématopoïèse ou d'une violation de la synthèse de la vitamine K par la microflore intestinale).
Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage grave du médicament, un traitement symptomatique est recommandé - utilisation de charbon actif, hémoperfusion. En cas de surdosage massif, discuter de la question de la transfusion sanguine de remplacement.
Des mesures de précaution
Pendant la période de traitement par le chloramphénicol, la consommation d'alcool est inacceptable: avec la consommation simultanée d'alcool, une réaction au disulfirame peut se développer (hyperémie de la peau, tachycardie, nausées, vomissements, toux réflexe, convulsions).
De graves complications du système hématopoïétique sont associées à l'utilisation de fortes doses de chloramphénicol (plus de 4000 mg / jour) pendant une longue période.
L'utilisation du médicament est contre-indiquée pendant la période d'immunisation active.
Clostridiumdifficile-une diarrhée associée (DACD) a été signalée avec pratiquement tous les agents antibactériens, y compris le chloramphénicol, et peut varier en sévérité d'une diarrhée légère à une colite mortelle. Le traitement antibactérien altère la microflore normale du côlon, entraînant une prolifération AVEC. difficile.
AVEC. difficile produit les toxines A et B, qui contribuent au développement de la diarrhée. Souches productrices d'hypertoxines AVEC. difficileÉtant donné que ces infections peuvent être réfractaires à l'antibiothérapie et qu'une colectomie peut être nécessaire, une DACD doit être suspectée chez tous les patients présentant une diarrhée post-antibiotique.
Une anamnèse minutieuse est nécessaire, car la diarrhée peut survenir dans les 2 mois suivant l'utilisation de médicaments antibactériens.
Si la DACD est suspectée ou confirmée, la poursuite des antibiotiques non dirigés contre AVEC. difficile devrait être résilié. Fluides et électrolytes appropriés, suppléments protéiques, antibiotiques contre AVEC. difficile, une évaluation chirurgicale doit être effectuée. Des cycles répétés de traitement au chloramphénicol doivent être évités. Le traitement ne doit pas être effectué avant le début du traitement et plus que ce qui est réellement nécessaire.
Des taux sanguins excessivement élevés du médicament peuvent être observés chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale. Chez ces patients, l'utilisation du médicament est contre-indiquée.
L'utilisation de chloramphénicol, comme d'autres antibiotiques, peut entraîner une prolifération de micro-organismes insensibles, notamment des champignons. Si des infections causées par des micro-organismes insensibles apparaissent pendant le traitement médicamenteux, des mesures appropriées doivent être prises.
L'utilisation de chloramphénicol peut provoquer des troubles sanguins sévères (anémie aplasique, hypoplasie de la moelle osseuse, thrombocytopénie, granulocytopénie). Il existe deux types de dépression médullaire associée à l'utilisation de chloramphénicol. Habituellement, il existe une légère dépression médullaire, dose-dépendante et réversible, qui peut être détectée par des modifications précoces des tests sanguins. L'hypoplasie soudaine et fatale de la moelle osseuse sans symptômes antérieurs est très rare. Des tests sanguins de base doivent être effectués avant le début du traitement et environ tous les deux jours pendant le traitement médicamenteux. Le chloramphénicol doit être arrêté si une réticulocytopénie, une leucopénie, une thrombocytopénie, une anémie ou tout autre changement de laboratoire dans le sang apparaissent. Cependant, il convient de noter que de telles études n'excluent pas l'apparition ultérieure possible d'une aplasie médullaire irréversible. L'utilisation parallèle d'autres médicaments qui inhibent la fonction de la moelle osseuse rouge avec le chloramphénicol est contre-indiquée.
Lors de l'utilisation du médicament chez des patients atteints de diabète sucré dans des tests de présence de glucose dans l'urine, des résultats faussement positifs sont possibles.
Dentisterie. L'utilisation du médicament entraîne une augmentation de la fréquence des infections microbiennes de la cavité buccale, un ralentissement du processus de guérison et des saignements des gencives, ce qui peut être une manifestation de myélotoxicité. Les interventions dentaires doivent, si possible, être terminées avant le début du traitement.
Traitement antérieur par cytostatiques ou radiothérapie. L'accumulation de chloramphénicol et des réactions toxiques sous forme de suppression de la moelle osseuse, un dysfonctionnement hépatique est possible.
Usage gériatrique. Les particularités de l'utilisation chez les personnes âgées n'ont pas été suffisamment étudiées en raison du petit nombre de personnes âgées de 65 ans et plus ayant participé aux essais cliniques. Il existe des études cliniques ne montrant aucune différence dans la réponse thérapeutique au traitement médicamenteux entre les patients plus âgés et plus jeunes. Cependant, la sélection de la dose pour les patients âgés doit être prudente, en commençant généralement à l'extrémité inférieure de la plage posologique. Le médicament est excrété de manière significative par les reins et le risque de développer des réactions toxiques peut être plus élevé chez les patients présentant une insuffisance rénale. Étant donné que les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une fonction rénale diminuée, des précautions doivent être prises dans le choix de la dose et la fonction rénale doit être surveillée.
Application pendant la grossesse et pendant la périoderélactation
Des études adéquates et bien contrôlées sur l'utilisation du médicament pendant la grossesse n'ont pas été menées. Le chloramphénicol traverse la barrière placentaire, mais on ne sait pas s'il a un effet toxique sur le fœtus. L'utilisation du médicament pendant la grossesse est contre-indiquée.
Le médicament est excrété dans le lait maternel de la mère. En raison de la possibilité de développer des effets indésirables graves chez un enfant, l'allaitement doit être interrompu pendant le traitement médicamenteux. Le développement du « syndrome gris » est possible : des réactions toxiques, y compris des décès, sont décrites chez les nouveau-nés ; les signes et symptômes associés à ces réactions ont été appelés "syndrome gris". Des cas de « syndrome gris » ont été décrits chez des nouveau-nés nés d'une mère ayant reçu du chloramphénicol pendant la grossesse. Des cas jusqu'à l'âge de 3 mois ont été décrits. Dans la plupart des cas, le traitement par le chlorofénicol a été initié dans les 48 premières heures de vie. Les symptômes sont apparus 3 à 4 jours après un traitement continu avec de fortes doses de chloramphénicol. Les symptômes sont apparus dans l'ordre suivant :
- ballonnements avec ou sans vomissements ;
- cyanose pâle progressive ;
- collapsus vasomoteur, souvent accompagné d'une respiration irrégulière ;
- décès dans les heures qui suivent l'apparition de ces symptômes.
La progression des symptômes est associée à des doses élevées. Des études sériques préliminaires ont montré des concentrations de chloramphénicol inhabituellement élevées (plus de 90 mcg/ml avec des doses répétées). Mesures d'aide : échange de transfusion sanguine ou hémosorption. L'arrêt du traitement dans les premiers stades a souvent conduit à des symptômes inversés jusqu'à la guérison complète.
Impact sur la capacité à conduire des environnements de transportréÉtats et potentiellementavecmécanismes
Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration d'attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.
Interactions avec d'autres médicaments
Le chloramphénicol supprime le système enzymatique du cytochrome P450. Par conséquent, lorsqu'il est utilisé simultanément avec du phénobarbital, de la phénytoïne, des anticoagulants indirects, du tolbutamide, un affaiblissement du métabolisme de ces médicaments, un ralentissement de l'excrétion et une augmentation de leur concentration dans le plasma sont notés. Des ajustements posologiques des anticonvulsivants et des anticoagulants peuvent être nécessaires en cas d'utilisation concomitante avec le chloramphénicol.
En cas d'utilisation simultanée avec du phénobarbital, une diminution de la concentration de chloramphénicol est possible (il est nécessaire de contrôler la concentration de chloramphénicol dans le sang). Réduit l'effet antibactérien des pénicillines et des céphalosporines.
Lorsqu'il est associé aux pénicillines et à la rifampicine, des effets complexes (notamment une diminution/augmentation de la concentration plasmatique) ont été enregistrés, nécessitant une surveillance de la concentration de chloramphénicol dans le plasma.
Lorsqu'il est utilisé avec la rifampicine, il est possible de réduire la concentration de chloramphénicol.
L'administration simultanée de médicaments qui inhibent l'hématopoïèse (sulfonamides, cytostatiques), affectant le métabolisme dans le foie, avec la radiothérapie augmente le risque d'effets secondaires.
Lorsqu'il est administré avec des hypoglycémiants oraux, une augmentation de leur action est notée (en raison de la suppression du métabolisme dans le foie et d'une augmentation de leur concentration dans le plasma).
Inhibiteurs de la calcineurine (ciclosporine et tacrolimus) : le traitement au chloramphénicol peut augmenter les concentrations plasmatiques des inhibiteurs de la calcineurine (ciclosporine et tacrolimus).
Barbituriques : Le métabolisme du chloramphénicol est accéléré par les barbituriques comme le phénobarbital, ce qui entraîne une diminution de sa concentration dans le plasma sanguin.
Eststrogènes : il existe un faible risque que le chloramphénicol diminue l'effet contraceptif des œstrogènes.
Paracétamol : L'utilisation simultanée de chloramphénicol chez les patients recevant du paracétamol doit être évitée, car la demi-vie du chloramphénicol est considérablement allongée.
Les médicaments myélotoxiques augmentent les manifestations d'hématotoxicité médicamenteuse. Le chloramphénicol est contre-indiqué chez les patients recevant des médicaments provoquant une agranulocytose. Ceux-ci comprennent : la carbamazépine, les sulfamides, la phénylbutazone, la pénicillamine, les agents cytotoxiques, certains antipsychotiques, dont la clozapine et en particulier les antipsychotiques à effet retard, la procaïnamide, les inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse, le propylthiouracile.
Durée de vie
3 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.
Conditions de vacances
Sur ordonnance.
Fabricant:
RUE "Belmedpreparaty",
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Pour citer : Loskutov I.A. Agents antibactériens. Cancer du sein. 1997 ; 13 : 4.
Au début de ce siècle, l'arsenal de l'ophtalmologiste pour traiter les infections oculaires était plus que modeste. Par exemple, il est recommandé d'utiliser des injections sous-conjonctivales de cyanure de mercure pour les « yeux dangereusement endommagés ou infectés ». était la découverte des antibiotiques.
Lévomycétine
Dérivés de fluoroquinolones :
ciprofloxacine, ofloxacine, norfloxacine
Aminoglycosides :
gentamicine, tobramycine, néomycine
Polymyxines :
sulfate de polymyxine B
Tétracyclines :
tétracycline, gramicidine, sulfacyl sodique
Riz. 1. Conjonctivite bactérienne
Lévomycétine
(Chloramphénicol)
C'est l'antibiotique le plus utilisé en pratique ophtalmique et il a un effet antimicrobien en inhibant la synthèse des protéines.
Antibiotique à large spectre d'abord isolé de Streptomyces venezuelae. Donne un effet bactériostatique en inhibant la synthèse des protéines en supprimant le transport des acides aminés activés de l'ARN soluble vers les ribosomes. La présence de chloramphénicol en quantité détectable dans l'humidité de la chambre antérieure après instillation dans la cavité conjonctivale a été prouvée. Le développement d'une résistance au chloramphénicol peut survenir dans le traitement d'un certain nombre d'infections, en particulier l'infection staphylococcique, mais cela est rare.
Les indications. La lévomycétine ne doit être prescrite que pour les maladies infectieuses graves dans lesquelles d'autres médicaments potentiellement moins dangereux sont inefficaces ou contre-indiqués. Il est recommandé de réaliser une étude bactériologique afin d'identifier l'agent pathogène et de déterminer le degré de sa sensibilité au chloramphénicol.
Il convient de garder à l'esprit que dans le contexte de l'utilisation locale du chloramphénicol, il est possible de développer des complications aussi redoutables que l'hypoplasie de la moelle osseuse, accompagnée d'une anémie aplasique, même avec une issue fatale.
Les plus sensibles aux instillations de chloramphénicol ou d'onguents avec ce médicament sont les agents responsables suivants des maladies infectieuses de la cornée ou de la conjonctive : Staphylococcus aureus ; streptocoques, y compris Streptococcus pneumonia, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella / Enterobacter spp., Moraxella lacunata (Morax bacillus - Axenfeld), Neisseria spp.
L'administration à long terme de chloramphénicol, comme tout autre antibiotique, peut entraîner une croissance excessive de micro-organismes et de champignons insensibles. Si une nouvelle infection est détectée lors du traitement par le chloramphénicol, il est nécessaire d'arrêter l'instillation ou la ponte onguents pour clarifier la nature du facteur pathogène.
Les effets indésirables sous forme d'allergies ou de changements inflammatoires sont généralement dus à une intolérance individuelle. Une pommade oculaire à 1 % et des gouttes oculaires sont utilisées à une concentration de 0,16 % à 0,5 %. Deux gouttes d'une solution ou une petite quantité de pommade sont administrées localement dans la cavité conjonctivale de l'œil affecté toutes les 3 heures pendant le jour et la nuit pendant les 48 premières heures, après quoi les intervalles d'instillation ou de pose de la pommade peuvent être augmentés .
Dérivés de fluoroquinolones
L'histoire des quinolones a commencé avec la découverte accidentelle de l'effet antibactérien d'une substance découverte lors de la distillation lors de la synthèse de la chloroquine. Sur la base de l'étude de cette substance, l'acide nalidixique a été synthétisé, qui était actif contre les micro-organismes à Gram positif. Les analogues de ce composé contenant un atome de fluor avaient un spectre plus large d'activité antibactérienne. Une caractéristique distinctive des quinolones est la capacité de supprimer le fonctionnement des acides nucléiques dans le chromosome bactérien lui-même. Par rapport aux quinolones fluorées, la résistance des micro-organismes se développe très rarement. Ciprofloxacine
(Ciprofloxacine)
Un antibiotique synthétique d'une série de fluoroquinolones d'un large spectre d'action, efficace contre les micro-organismes gram-négatifs et gram-positifs. La ciprofloxacine se distingue des autres médicaments de la série des quinolones par la présence d'un atome de fluor en 6ème position, une structure pipérazine en 7ème position et un cycle cyclopropyle en 1ère position.
Après les instillations, l'absorption systémique du médicament est possible. Ainsi, lorsqu'une solution à 0,3 % de ciprofloxacine est instillée dans les deux yeux toutes les 2 heures à partir du réveil matinal pendant 2 jours, suivie d'une instillation toutes les 4 heures à partir du moment du réveil pendant 5 jours supplémentaires, la concentration maximale de ciprofloxacine dans le sang le plasma était de 5 ng/ml. La concentration moyenne était inférieure à 2 ng/ml.
La ciprofloxacine est active contre un grand nombre de micro-organismes à Gram négatif et à Gram positif dans des études in vitro. L'effet bactéricide du médicament s'explique par l'effet sur l'ADN gyrase, qui est nécessaire à la synthèse de l'ADN bactérien. La ciprofloxacine est active contre les micro-organismes suivants :
Riz. 2. Conjonctivite bactérienne
- Gram positif - Staphylococcus aureus (y compris les souches résistantes à la méthicilline), S. epidermidis; Streptococcus pneumoniae, S. viridans;
- Gram négatif - Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
La ciprofloxacine s'est révélée active contre les micro-organismes suivants in vitro :
Gram positif - Enterococcus faecalis; Staphylococcus haemoliticus, S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes;
- gram-négatif - Acinetobacter calcoaceticus (sous-espèce anitratus); Aeromonas caviae, A. hydrophila; Brucella melitensis; Campylobacter coli, C. jejuni; Citrobacter diversus,
C. freundii ; Edwardsiella tarda; Enterobacter aerogenes, E. cloacae; Escherichia coli; Haemophilus ducreyi, H. influenzae,
H. parainfluenzae; Klebsiella pneumoniae,
K. oxytoca; Legionella pneumophila;
Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae,
N. meningitidis; Pasteurella multocida;
Proteus mirabilis, P. vulgaris ; Providencia rettgeri, P. stuartii; Salmonella enteritidis,
S. typhi ; Shigella sonneii, S. flexneri ;
Vibrio cholerae; V. parahaemolyticus,
V. vulnificus ; Yersinia enterocolitica.
Parmi les autres micro-organismes, il faut noter une sensibilité modérée à la ciprofloxacine de Chlamydia trachomatis et Mycobacterium tuberculosis.
La ciprofloxacine n'a pas de réaction croisée avec d'autres antimicrobiens tels que b- antibiotiques lactames et aminosides, par conséquent les micro-organismes résistants à ces médicaments peuvent être sensibles à la ciprofloxacine. Des études cliniques ont montré que dans le contexte d'un traitement à la ciprofloxacine sous forme de collyre, 76% des patients atteints d'ulcères cornéens, positifs selon les résultats des études bactériologiques, sont guéris. La restauration complète de la couverture épithéliale de la cornée a été obtenue dans 92 % des cas de lésions cornéennes ulcéreuses. Une étude clinique étendue a montré qu'après 3 et 7 jours d'instillation dans Une guérison clinique s'est produite chez 52 % des patients atteints de conjonctivite et des résultats positifs d'études de culture bactériologique, et au moment où les instillations ont été arrêtées, 70 à 80 % de tous les micro-organismes en cause avaient été détruits.
Les indications. L'instillation de collyre avec une solution à 0,3% de ciprofloxacine est indiquée pour une lésion infectieuse de l'œil avec des micro-organismes sensibles aux antibiotiques : pour les ulcères cornéens causés par Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Stre p toococcus pneumoniae, Streptococcus du groupe Viridans; avec une conjonctivite causée par Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae.
Pour le traitement des ulcères cornéens, il est recommandé d'instiller 2 gouttes d'une solution à 0,3 % de ciprofloxacine dans l'œil atteint toutes les 15 minutes pendant les 6 premières heures, puis 2 gouttes de la solution toutes les demi-heures pendant la journée. Le 2ème jour, 2 gouttes sont instillées dans l'œil affecté toutes les heures. Du 3e au 14e jour, 2 gouttes sont instillées dans l'œil atteint toutes les 4 heures. Le traitement peut être poursuivi après le 14e jour s'il n'y a pas eu d'épithélialisation cornéenne. En cas de conjonctivite bactérienne, 1 ou 2 gouttes sont instillées dans la cavité conjonctivale toutes les 2 heures à partir du réveil matinal pendant 2 jours et 1 à 2 gouttes toutes les 4 heures pendant les 5 jours suivants.
Ofloxacine
(Ofloxacine)
La structure chimique de l'ofloxacine diffère de la structure des autres quinolones par la présence d'un cycle à six chaînons (pyridobenzoxazine) de la 1ère à la 8ème position de la structure cyclique de base.
La pharmacocinétique de l'ofloxacine a été étudiée au cours d'une instillation de 10 jours d'une solution antibiotique à 0,3 %. La concentration moyenne d'ofloxacine dans le sérum sanguin variait de 0,4 à 1,9 ng/ml. La concentration maximale d'ofloxacine dans le sérum après 10 jours de traitement était plus de 1000 fois inférieure à celle après le dosage standard de ce médicament per os. Le taux moyen d'ofloxacine dans les larmes 4 heures après l'instillation était de 9,2 µg/g. L'ofloxacine est excrétée sous forme inchangée dans les urines.
Ofloxacine in vitro o est actif contre un large éventail de bactéries aérobies et anaérobies gram-positives et gram-négatives. L'effet bactéricide de l'ofloxacine se manifeste par la suppression de l'ADN gyrase, une enzyme bactérienne essentielle qui est essentielle pour la duplication, la transcription et la restauration de l'ADN bactérien. Une résistance croisée a été démontrée pour l'ofloxacine et d'autres fluoroquinolones, bien qu'il n'y ait pas de résistance croisée pour l'ofloxacine et d'autres classes d'antibiotiques. Ainsi, les micro-organismes résistants à Les antibiotiques b-lactamines ou les aminosides peuvent être sensibles à l'ofloxacine, et vice versa.
L'utilisation de l'ofloxacine est indiquée pour la conjonctivite causée par les souches sensibles aux antibiotiques des micro-organismes suivants :
- Gram positif - Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae;
- Gram négatif - Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
La concentration minimale inhibitrice (CMI à 70 %, c'est-à-dire la concentration requise pour supprimer 70 % des souches pathogènes ; plus la valeur CMI à 70 % est basse, plus l'effet antibiotique est puissant) pour l'ofloxacine est environ la moitié de la CMI à 70 % pour la gentamicine contre Staphylococcus aureus ... L'ofloxacine est supérieure en efficacité contre Staphylococcus epidermidis, des antibiotiques tels que le chloramphénicol et la gentamicine. L'ofloxacine est deux fois plus active que le chloramphénicol contre Streptococcus pneumonia. L'activité de l'ofloxacine dépasse celle de la tobramycine contre Klebsiella pne umonia par 32 fois, et sa CMI à 70 % est inférieure à la CMI à 70 % de la tobramycine contre Pseudomonas aeruginosa.
Le schéma thérapeutique standard de prescription du médicament est le suivant : instillation de 1 à 2 gouttes d'une solution d'ofloxacine à 0,3 % dans la cavité conjonctivale de l'œil affecté toutes les 2 à 4 heures pendant les 2 premiers jours, puis toutes les 4 heures pendant les 5 jours suivants .
Norfloxacine
(Norfloxacine)
Un antibiotique fluoroquinolone pour instillations, qui diffère des autres fluoroquinolones par la présence d'un atome de fluor en 6ème position et d'une structure pipérazine en 7ème position. Ainsi, il a été montré que la présence d'un atome de fluor en 6ème position augmente l'efficacité du médicament contre les bactéries gram-négatives, et la structure de la pipérazine fournit une activité contre les pseudomonades. La norfloxacine inhibe la synthèse de l'ADN bactérien, ce qui permet au médicament d'être considéré comme bactéricide.
Le médicament s'est avéré actif in vitro et lors d'essais cliniques contre la plupart des souches des micro-organismes suivants :
- Gram positif - Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. warnerii; pneumonie à streptocoque ;
- Gram négatif - Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
La norfloxacine est active in vitro contre les micro-organismes suivants (l'activité clinique n'a pas été établie) :
- Gram positif - Bacillus cereus, Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus;
- Gram négatif - Citrobacter diversus, C. freundii; Edwardsiella tarda; Enterobacter aerogenes, E. cloacae; Escherichia coli; Hafnia alvery;
- Haemophilus aegyptius (bacille de Koch - Weeks) ; Klebsiella oxytoca, K. pneumoniae, K. rhinoscleromatis ; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus vulgaris ; Providencia alcalifaciens, P. rettgeri, P. stuartii; Salmonella typhi; Vibrio cholerae, V. parahaemoliticus; Yersinia enterocolitica;
- autres micro-organismes - Ureaplasma urealyticum.
La norfloxacine est inactive contre les anaérobies obligatoires.
La dose recommandée pour les adultes et les enfants de plus d'un an est de 1 à 2 gouttes de solution de norfloxacine à 0,3 % 4 fois par jour dans l'œil affecté pendant 7 jours. En cas de lésions sévères de l'œil le 1er jour, des instillations de 1 à 2 gouttes sont possibles toutes les 2 heures à partir du réveil matinal.
Aminoglycosides
Sulfate de gentamicine
(Gentamicini sulfas)
Antibiotique hydrosoluble du groupe des aminosides, isolé de la culture de Micromonospora purpurea.
Le sulfate de gentamicine présente une activité in vitro contre un certain nombre de souches des micro-organismes suivants :
Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Des gouttes oculaires stériles ou une pommade au sulfate de gentamicine sont prescrites pour la conjonctivite, la kératite, la kératoconjonctivite, les ulcères cornéens, la blépharite, la blépharoconjonctivite, la méibomyite aiguë et la dacryocystite causées par des souches sensibles de micro-organismes.
Habituellement, 1 à 2 gouttes (3 mg/ml) de solution de gentamicine sont administrées toutes les 4 heures dans l'œil affecté. Dans les lésions sévères, la fréquence d'instillation peut être augmentée à une instillation toutes les heures.
Tobramycine
(Tobramycine)
Antibiotique hydrosoluble de la série des aminosides. De nombreuses souches de staphylocoques sont sensibles à la tobramycine, notamment S. aureus et S. epidermidis (y compris les souches résistantes à la pénicilline); streptocoques, y compris certaines souches b-hémolytiques du groupe A, et
Pseudomonas aerug inosa, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Morganella morganii, la plupart des souches de Proteus vulgaris, Haemophilus influenzae et H. aegyptius, Moraxella lacunata, Acinetobacter ealeoaceticus, certaines souches Neisseria.
Des études de sensibilité bactérienne ont montré que, dans certains cas, les micro-organismes résistants à la gentamicine conservaient une sensibilité à la tobramycine.
Une solution à 0,3% de tobramycine est instillée dans l'œil affecté, 1 à 2 gouttes toutes les 4 heures.
Néomycine
(Néomycine)
Aminoglycoside, dont l'effet antibactérien est associé à la suppression de la synthèse des protéines en raison de la formation d'une liaison avec l'ARN des ribosomes, ce qui rend difficile la lecture du code génétique des bactéries. La néomycine est bactéricide contre une variété de micro-organismes à Gram positif et à Gram négatif. Il est plus souvent utilisé dans les préparations combinées.
Polymyxines
Sulfate de polymyxine B
(Polymyxini B sulfas)
Un antibiotique du groupe des polymyxines ayant une activité bactéricide contre un grand nombre de micro-organismes à Gram négatif. Le sulfate de polymyxine B est capable d'augmenter la perméabilité de la paroi cellulaire bactérienne en interagissant avec les composants phospholipidiques de la membrane. L'absorption systémique après instillations de polymyxine est insignifiante. L'instillation du médicament à une dose de 10 000 UI dans 1 ml entraîne une augmentation maximale de son taux dans le sérum sanguin jusqu'à 1 U / ml. Cet antibiotique est le plus souvent utilisé en association avec la néomycine.
Riz. 3. Blépharite
Tétracyclines
Chlorhydrate de tétracycline
(chlorhydrate de tétracyclini)
Il est utilisé pour le traitement des infections superficielles du globe oculaire, ainsi que pour la prévention de l'ophtalmie néonatale causée par Neisseria gonorrhoeae ou Chlamydia trachomatis.
Les micro-organismes suivants sont sensibles à la tétracycline :
Staphylococcus aureus, streptocoques, y compris S. pneumoniae, Escherichia coli, souches Neisseria, Chlamydia trachomatis.
Le médicament est prescrit sous forme de pommade ou de suspension à 1%.
Gramicidine
(Gramicidinum)
La gramicidine est un mélange de trois composés antibactériens (gramicidines A, B et C) produit par la croissance de Bacillus brevis.
L'effet bactéricide de la gramicidine s'étend à un grand nombre de micro-organismes à Gram positif. Cet antibiotique augmente la perméabilité de la paroi cellulaire bactérienne en formant un réseau de canaux dans la membrane du micro-organisme. Il est souvent utilisé en association avec d'autres antibiotiques.
Sulfacyl sodique
(Sulfacylum-natrium)
Les sulfamides sont des médicaments bactériostatiques. Ils suppriment la synthèse bactérienne de l'acide déhydrofolique, empêchant la combinaison de la ptéridine avec l'acide aminobenzoïque par suppression compétitive de l'activité de l'enzyme déshydroptéroate synthétase. Le développement d'une résistance à ce médicament est possible par deux mécanismes :
- modification de la déshydroptéroate synthétase avec diminution de la sensibilité aux sulfamides ;
- la formation de plus d'acide aminobenzoïque.
L'application topique de sulfamides est efficace lorsque l'agent causal d'une maladie oculaire infectieuse est une souche sensible de micro-organismes tels que
Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Streptocoquepneumoniae, streptocoques viridans, Haemophilus influenzae, souches sélectionnées de Klebsiella et Enterobacter.
Les complications rares mais fatales de l'utilisation des sulfamides sont :
- syndrome de Stevens-Johnson ;
- nécrolyse épidermique toxique;
- agranulocytose;
- l'anémie aplasique.
Il convient de garder à l'esprit que l'efficacité des sulfamides peut être considérablement réduite en raison de la vapeur - acide aminobenzoïque, qui est présent en grande quantité dans l'exsudat purulent. Il est également important que les sulfamides soient incompatibles avec les préparations d'argent.
Prescrire des solutions à 10, 15 et 30% du médicament sous forme d'instillations dans l'œil affecté.
Bacitracine
(Bacitracine zinc)
Sel de zinc de polypeptides cycliques formé à la suite de la croissance de micro-organismes du groupe licheniformis de bactéries Bacillus subtilis.
Agent bactéricide efficace contre une variété de bactéries gram-positives et gram-négatives. L'effet est dû à l'influence sur les processus de synthèse de la paroi du micro-organisme. La bacitracine inhibe les processus de synthèse en inhibant la régénération des récepteurs phospholipidiques impliqués dans la synthèse des peptidoglycanes. Il est utilisé dans les médicaments antibactériens combinés.
Triméthoprime
(Trimetoprimum sulfas)
Médicament antibactérien synthétique, actif contre un large éventail de micro-organismes aérobies gram-positif et gram-négatif. Le triméthoprime bloque la formation d'acide tétrahydrofolique à partir d'acide dihydrofolique en inhibant de manière réversible l'activité de l'enzyme dihydrofolate réductase. De plus, le blocage de l'enzyme bactérienne est beaucoup plus prononcé que le blocage de l'enzyme correspondante du corps humain, ce qui nous permet de parler de la sélectivité de l'effet sur la biosynthèse des bactéries. Des études in vitro ont montré l'effet antibactérien du triméthoprime contre les micro-organismes suivants :
Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. faecalis, S. pneumoniae, Haemophilus influenzae, H. aegyptius, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Enterobacter aerogenes, Serratia marcescenes
L'absorption systémique du triméthoprime lorsqu'il est administré par voie topique est négligeable. Ainsi, lors de l'instillation de gouttes contenant 1 mg de triméthoprime dans 1 ml, la concentration maximale du médicament dans le sérum sanguin était de 0,03 g / ml.
Littérature:
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(Continuation)
LP-004849
Nom commercial :
Lévomycétine
Dénomination commune internationale ou nom de groupe :
chloramphénicol
Forme posologique :
comprimés pelliculés
Composition
Composition pour un comprimé :
La description:
Posologie 250 mg : comprimés pelliculés ronds biconvexes, blancs ou blanc cassé. En coupe transversale, le noyau du comprimé est blanc, blanc grisâtre ou blanc jaunâtre.
Posologie 500 mg : comprimés pelliculés oblongs biconvexes, blancs ou blanc cassé avec une rainure. Sur une coupe transversale, le noyau du comprimé est blanc, blanc grisâtre ou blanc jaunâtre.
Groupe pharmacothérapeutique :
antibiotique
Code ATX :
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
Un antibiotique bactériostatique à large spectre d'action, perturbe le processus de synthèse des protéines dans une cellule microbienne.
Efficace contre les souches de bactéries résistantes aux pénicillines, tétracyclines, sulfamides.
Il est actif contre de nombreuses bactéries gram-positives et gram-négatives, agents responsables d'infections purulentes, fièvre typhoïde, dysenterie, infection méningococcique, bactéries hémophiles, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonneella spp., (y compris Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (y compris Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, un certain nombre de souches Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (y compris Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
N'affecte pas les bactéries acido-résistantes (y compris Mycobacterium tuberculosis), Pseudomonas aeruginosa, Clostridia, souches de staphylocoques résistantes à la méthicilline, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, souches indole-positives Proteus spp., Pseudomonas champignons.
La résistance des micro-organismes au chloramphénicol se développe lentement.
Pharmacocinétique
Absorption - 90% (rapide et presque complète). Biodisponibilité - 80% après administration orale et 70% - après injection intramusculaire. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 50 à 60%, chez les prématurés - 32%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale (TC max) après administration orale est de 1 à 3 heures, après administration intraveineuse de 1 à 1,5 heure Le volume de distribution est de 0,6 à 1 l / kg. La concentration thérapeutique dans le sang est maintenue pendant 4 à 5 heures après l'administration. Il pénètre bien dans les fluides corporels et les tissus. Ses concentrations les plus élevées se trouvent dans le foie et les reins. Jusqu'à 30 % de la dose administrée se retrouve dans la bile. La concentration maximale (C max) dans le liquide céphalo-rachidien (LCR) est déterminée 4 à 5 heures après une seule prise orale et peut atteindre, en l'absence d'inflammation des méninges, 21 à 50 % de la concentration maximale (C max) dans le plasma. et 45-89% - avec la présence d'une inflammation des méninges. Passe à travers la barrière placentaire, la concentration dans le sérum du fœtus peut être de 30 à 80% de celle dans le sang de la mère. Pénètre dans le lait maternel.
La quantité principale (90 %) est métabolisée dans le foie. Dans l'intestin, sous l'influence des bactéries intestinales, il est hydrolysé pour former des métabolites inactifs.
Il est excrété dans les 24 heures par les reins - 90 % (par filtration glomérulaire - 5 à 10 % sous forme inchangée, par sécrétion tubulaire sous forme de métabolites inactifs - 80 %), par les intestins - 1 à 3 %. La demi-vie chez l'adulte est de 1,5 à 3,5 heures, en cas d'insuffisance rénale - 3 à 11 heures. La demi-vie chez les enfants de 3 à 16 ans est de 3 à 6,5 heures. Mal excrété pendant l'hémodialyse.
Indications pour l'utilisation
Infections des voies urinaires et biliaires causées par des micro-organismes sensibles.
Contre-indications
Hypersensibilité au chloramphénicol ou à d'autres composants du médicament, inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, porphyrie aiguë intermittente, déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, insuffisance hépatique et/ou rénale, grossesse, allaitement, enfants de moins de 3 ans et pesant moins de 20 kg.
Avec attention
Patients préalablement traités par médicaments cytostatiques ou radiothérapie.
Application pendant la grossesse et pendant l'allaitement
Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement.
Mode d'administration et posologie
À l'intérieur (30 minutes avant les repas et avec le développement de nausées et de vomissements - 1 heure après les repas) 3 à 4 fois par jour.
Une dose unique pour les adultes est de 250-500 mg, une dose quotidienne est de 2000 mg.
Les enfants de plus de 3 ans et pesant plus de 20 kg sont utilisés à raison de 12,5 mg/kg toutes les 6 heures ou 25 mg/kg toutes les 12 heures (sous le contrôle de la concentration du médicament dans le sérum sanguin).
La durée moyenne du traitement est de 8 à 10 jours.
Effet secondaire
Du système digestif: dyspepsie, nausées, vomissements (la probabilité de développement diminue lorsqu'elle est prise 1 heure après avoir mangé), diarrhée, irritation de la muqueuse buccale et du pharynx, dysbiose (suppression de la microflore normale).
Du côté des organes hématopoïétiques : réticulocytopénie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, érythrocytopénie ; anémie aplasique, agranulocytose.
Du système nerveux : troubles psychomoteurs, dépression, confusion, névrite périphérique, névrite optique, hallucinations visuelles et auditives, diminution de l'acuité visuelle et auditive, maux de tête.
Réactions allergiques : éruption cutanée, œdème de Quincke.
Autres : infection fongique secondaire.
Surdosage
Symptômes : suppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, troubles gastro-intestinaux, lésions hépatiques et rénales, neuropathie (y compris le nerf optique) et rétinopathie.
Traitement : hémosorption, thérapie symptomatique.
Interactions avec d'autres médicaments
Supprime le système enzymatique du cytochrome P450, par conséquent, avec une utilisation simultanée avec du phénobarbital, de la phénytoïne, des anticoagulants indirects, un affaiblissement du métabolisme de ces médicaments est noté, un ralentissement de l'excrétion et une augmentation de leur concentration dans le plasma.
Réduit l'effet antibactérien des pénicillines et des céphalosporines.
Avec une utilisation simultanée avec l'érythromycine, la clindamycine, la lincomycine, un affaiblissement mutuel de l'action est noté en raison du fait que le chloramphénicol peut déplacer ces médicaments de l'état lié ou les empêcher de se lier à la sous-unité 50S des ribosomes bactériens.
L'administration simultanée de médicaments qui inhibent l'hématopoïèse (sulfonamides, cytostatiques), affectant le métabolisme dans le foie, avec la radiothérapie augmente le risque d'effets secondaires.
Lorsqu'il est administré avec des hypoglycémiants oraux, une augmentation de leur action est notée (en raison de la suppression du métabolisme dans le foie et d'une augmentation de leur concentration dans le plasma).
Les médicaments myélotoxiques augmentent les manifestations de l'hématotoxicité du médicament.
instructions spéciales
Avec l'administration simultanée d'éthanol, une réaction de type disulfirame peut se développer (hyperémie de la peau, tachycardie, nausées, vomissements, toux réflexe, convulsions).
Au cours du traitement, une surveillance systématique du tableau sanguin périphérique est nécessaire.
Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules, des mécanismes
Pendant la période de traitement médicamenteux, des précautions particulières doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration d'attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.
Formulaire de décharge
Comprimés pelliculés, 250 mg, 500 mg.
10 ou 15 comprimés dans une plaquette thermoformée composée d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium laquée.
1, 2, 3, 4, 5, 6 ou 10 plaquettes thermoformées avec mode d'emploi dans une boîte en carton.
Conditions de stockage
Dans son emballage d'origine, à une température ne dépassant pas 30°C.
Garder hors de la portée des enfants.
Durée de vie
3 années.
Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Conditions de vacances
Dispensé sur ordonnance.
Personne morale au nom de laquelle le certificat d'enregistrement a été délivré / Organisme acceptant les réclamations des consommateurs
BRIGHTFARM LLC, Russie
249033, région de Kaluga, Obninsk, st. Gorki, 4
Fabricant
Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (OHFC CJSC), Russie
Adresse légale : 249036, région de Kaluga, Obninsk, st. Reine, 4
Adresse du site de production : région de Kaluga, Obninsk, autoroute de Kiev, bld. 103, éd. 107
Chloramphénicol (chloramphénicol) - 500 mg
(en termes de 100% de substance).Excipients
: amidonpomme de terre - 33,5 mg; povidone de bas poids moléculaire (polyvinylpyrrolidone médicale de bas poids moléculaire) - 11 mg; stéarate de calcium - 5,5 mg. La description:Comprimés de couleur blanche ou blanche avec une légère teinte jaunâtre, de forme cylindrique plate avec un chanfrein et une entaille sur une face.
Groupe pharmacothérapeutique : Antibiotique ATX : & nbspD.06.A.X.02 Chloramphénicol
S.01.A.A.01 Chloramphénicol
J.01.B.A.01 Chloramphénicol
Pharmacodynamique :Un antibiotique bactériostatique à large spectre d'action, perturbe le processus de synthèse des protéines dans une cellule microbienne. Efficace contre les souches de bactéries résistantes à la pénicilline, aux tétracyclines, aux sulfamides.
Actif contre de nombreuses bactéries gram-positives et gram-négatives, agents responsables d'infections purulentes, fièvre typhoïde, dysenterie, infection méningococcique, bactéries hémophiles, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp.(y compris Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp.(y compris Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, un certain nombre de souches Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp.(y compris Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii,Ehrlichia canis, Bacteroides Fragil je s, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
Il agit sur les bactéries acido-résistantes (incl. Mycobacterium tuberculosis), Pseudomonas aeruginosa, clostridia, souches de staphylocoques résistantes à la méthicilline,Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens,souches positives pour l'indoleProteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp.,protozoaires et champignons.La résistance des micro-organismes se développe lentement.
Pharmacocinétique :Absorption - 90% (rapide et presque complète). La biodisponibilité est de 80%. La connexion avec les protéines plasmatiques est de 50 à 60%, chez les nouveau-nés prématurés - 32%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale après administration orale est de 1 à 3 heures.Le volume de distribution est de 0,6 à 1,0 l / kg. La concentration thérapeutique dans le sang est maintenue pendant 4 à 5 heures après l'administration.
Il pénètre bien dans les fluides corporels et les tissus. Les concentrations les plus élevées se trouvent dans le foie et les reins. Jusqu'à 30 % de la dose administrée se retrouve dans la bile. La concentration maximale dans le liquide céphalo-rachidien est déterminée 4 à 5 heures après une administration orale unique et peut atteindre 21 à 50 % de la concentration plasmatique maximale avec des méninges non enflammées et 45 à 89 % - avec des méninges enflammées. Passe à travers la barrière placentaire, les concentrations sériques fœtales peuvent représenter 30 à 80% de la concentration dans le sang de la mère. Pénètre dans le lait maternel. La quantité principale (90 %) est métabolisée dans le foie. Dans l'intestin, sous l'action des bactéries intestinales, il s'hydrolyse pour former des métabolites inactifs.
Il est excrété dans les 24 heures par les reins - 90 % (par filtration glomérulaire - 5 à 10 % sous forme inchangée, par sécrétion tubulaire sous forme de métabolites inactifs - 80 %), par les intestins - 1 à 3 %. La demi-vie chez les adultes est de 1,5 à 3,5 heures, en cas d'insuffisance rénale - 3 à 11 heures.La demi-vie chez les enfants - de 1 mois à 16 ans - 3-6,5 heures, chez les nouveau-nés de 1 à 2 jours - 24 heures ou plus (varie surtout chez les enfants de faible poids de naissance), 10-16 jours -10 heures.Peu exposé à l'hémodialyse.
Les indications:Infections des voies urinaires et biliaires causées par des micro-organismes sensibles au chloramphénicol.
Contre-indications :Hypersensibilité, inhibition de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, porphyrie aiguë intermittente, déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, insuffisance hépatique et/ou rénale, affections cutanées (psoriasis, eczéma, lésions fongiques), grossesse, allaitement, enfants de moins de 2 ans.
Avec attention:Patients préalablement traités par médicaments cytostatiques ou radiothérapie.
Grossesse et allaitement:Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et pendant l'allaitement. Mode d'administration et posologie :À l'intérieur (30 minutes avant les repas et avec le développement de nausées et de vomissements - 1 heure après les repas, 3 à 4 fois par jour).
Une dose unique pour les adultes est de 0,25-0,5 g, une dose quotidienne est de 2 g / jour. Dans les formes sévères d'infections (notamment fièvre typhoïde, péritonite), en milieu hospitalier, il est possible d'augmenter la dose à 3-4 g/jour.
Les enfants sont prescrits, sous le contrôle de la concentration du médicament dans le sérum sanguin, à 12,5 mg/kg (base) toutes les 6 heures ou 25 mg/kg (base) toutes les 12 heures, pour les infections sévères (bactériémie, méningite) - jusqu'à 75-100 mg/kg (base)/jour La durée moyenne du traitement est de 8 à 10 jours.
Effets secondaires:Du système digestif: dyspepsie, nausées, vomissements (la probabilité de développement diminue lorsqu'elle est prise 1 heure après avoir mangé), diarrhée, irritation de la muqueuse buccale et du pharynx, dermatite (y compris dermatite périanale - avec administration rectale), dysbiose (suppression de la microflore normale) .. .
Du côté des organes hématopoïétiques: réticulocytopénie, leucopénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, érythrocytopénie; rarement - anémie aplasique, agranulocytose.
Du système nerveux: troubles psychomoteurs, dépression, confusion, névrite périphérique, névrite optique, hallucinations visuelles et auditives, diminution de l'acuité visuelle et auditive, céphalées.
Réactions allergiques: éruption cutanée, œdème de Quincke.
Autre: infection fongique secondaire, collapsus (chez l'enfant de moins de 1 an).
Surdosage :Symptômes: "syndrome gris" chez les prématurés et les nouveau-nés traités à fortes doses (la cause du développement est l'accumulation de chloramphénicol due à l'immaturité des enzymes hépatiques, et son effet toxique direct sur le myocarde) - couleur de la peau gris bleuâtre, température corporelle basse , respiration irrégulière, absence de réactions, insuffisance cardiovasculaire. La mortalité peut atteindre 40 %.
Traitement: hémosorption, thérapie symptomatique.
Interaction:L'administration simultanée de médicaments qui inhibent l'hématopoïèse (sulfonamides, cytostatiques), affectant le métabolisme dans le foie, avec la radiothérapie augmente le risque d'effets secondaires.
Avec l'apport simultané d'éthanol, le développement d'une réaction de disulfirame est possible.
Lorsqu'il est administré avec des hypoglycémiants oraux, une augmentation de leur action est notée (en raison de la suppression du métabolisme dans le foie et d'une augmentation de leur concentration dans le plasma).
Avec l'utilisation simultanée avec l'érythromycine, la clindamycine, la lincomycine, un affaiblissement mutuel de l'action est noté en raison du fait que le chloramphénicop peutdéplacerces médicamentsdeétat liéou empêchent leur liaison à la sous-unité 50S des ribosomes bactériens.
Réduit l'effet antibactérien des pénicillines et des céphalosporines.
Le chloramphénicol supprime le système enzymatique du cytochrome P450. Par conséquent, lorsqu'il est utilisé simultanément avec du phénobarbital, de la phénytoïne, des anticoagulants indirects, il y a un affaiblissement du métabolisme de ces médicaments, un ralentissement Instructions spéciales:En règle générale, les complications graves du système hématopoïétique sont associées à l'utilisation de fortes doses (plus de 4 g / jour) pendant une longue période.
Au cours du traitement, une surveillance systématique du tableau sanguin périphérique est nécessaire.
Chez le fœtus et le nouveau-né, le foie n'est pas suffisamment développé pour se lier et le médicament peut s'accumuler à une concentration toxique et entraîner le développement d'un "syndrome gris". Par conséquent, le médicament n'est prescrit aux enfants que dans les premiers mois de la vie. pour des raisons de santé.
Avec l'administration simultanée d'éthanol, le développement d'une réaction au disulfirame est possible (hyperémie de la peau, tachycardie, nausées, vomissements, toux réflexe, convulsions).
Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules. mer et fourrure .:Pendant la période de traitement médicamenteux, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration d'attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices. Forme de libération / dosage :Comprimés de 0,5 g. Emballer:10 comprimés par
emballage sous blister. 10 comprimés par contour sans cellules emballage.
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