Cartes Nexium. Granulés Nexium. Lyophilisat pour administration intraveineuse

Nexium est un médicament qui inhibe la pompe à protons des cellules pariétales de la muqueuse gastrique.

Forme de libération et composition

Formes posologiques de Nexium :

• Comprimés pelliculés : biconvexes, oblongs, blancs avec une cassure avec des taches jaunes ; 20 mg chacun - rose clair, gravé « 20 mG » d'un côté et « A/EH » en fraction de l'autre côté ; 40 mg chacun - rose, gravé "40 mG" sur l'un et "A/EI" sous la forme d'une fraction sur l'autre côté (sous plaquettes thermoformées en aluminium, 7 unités ; 1, 2 ou 4 plaquettes thermoformées dans une boîte en carton) ;
• Granulés entérosolubles et granulés pour la préparation d'une suspension pour administration orale : jaune pâle, de différentes tailles, des granulés brunâtres peuvent apparaître (en emballages triple feuilleté de 3042,7 mg ; 28 emballages dans une boîte en carton) ;
• Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse : une masse comprimée presque blanche ou blanche (dans des flacons en verre d'un volume de 5 ml ; 10 flacons dans des portoirs en papier ; 1 portoir dans une boîte en carton avec contrôle de première ouverture).

1 comprimé contient :

• Ingrédient actif: trihydrate d'ésoméprazole magnésien - 22,3 ou 44,5 mg (correspond à la teneur en ésoméprazole - 20 ou 40 mg);
• Composants auxiliaires : citrate de triéthyle, talc, dioxyde de titane (E171), granulés sphériques de saccharose, stéarylfumarate de sodium, crospovidone, polysorbate 80, macrogol, paraffine, cellulose microcristalline, copolymère d'acide méthacrylique et éthacrylique (1 : 1), colorant de magnésium (E172 ), oxyde rouge de colorant de fer (E172), hypromellose, hyprolose, monostéarate de glycéryle 40-55.

1 sachet de pastilles et granulés contient :

• Ingrédient actif: trihydrate d'ésoméprazole magnésien - 11,1 mg (correspond à la teneur en ésoméprazole - 10 mg);
• Composants auxiliaires: oxyde jaune de colorant de fer, acide citrique anhydre, gomme xanthane, crospovidone, dextrose, polysorbate 80, monostéarate de glycérol 40-55, stéarate de magnésium, citrate de triéthyle, hypromellose, hyprolose, granules sphériques, saccharose et éthyle 1: 1).

1 flacon de lyophilisat contient :

• Ingrédient actif: ésoméprazole sodique - 42,5 mg (correspond à la teneur en ésoméprazole - 40 mg);
• Composants auxiliaires : hydroxyde de sodium, édétate disodique dihydraté.

Indications pour l'utilisation

Comprimés pelliculés; pastilles à enrobage entérique et granulés pour suspension buvable

• Reflux gastro-œsophagien (RGO) : traitement de l'œsophagite par reflux érosif ; traitement d'entretien à long terme après la guérison de l'œsophagite par reflux érosif (pour prévenir les rechutes); traitement symptomatique du RGO ;
• Ulcère peptique et ulcère duodénal;
• Ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori (thérapie en association avec d'autres médicaments) ;
• Ulcère peptique associé à Helicobacter pylori (prévention des rechutes en association avec d'autres médicaments) ;
• État après saignement d'un ulcère gastroduodénal associé à l'administration intraveineuse de médicaments qui abaissent la sécrétion des glandes gastriques (traitement de suppression acide à long terme et prévention des rechutes);
• Ulcère d'estomac associé à l'utilisation à long terme d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (thérapie et prévention chez les patients à risque) ;
• Syndrome de Zollinger-Ellison ou autres affections caractérisées par une hypersécrétion pathologique des glandes gastriques, y compris une hypersécrétion idiopathique.

Nexium sous forme de lyophilisat est utilisé comme alternative au traitement oral s'il est impossible de le réaliser :

• Adultes : RGO avec œsophagite et/ou symptômes sévères de reflux ; ulcères gastroduodénaux liés à la prise d'AINS (traitement et prévention chez les patients à risque) ; saignement d'un ulcère gastroduodénal après hémostase endoscopique (prévention des récidives);
• Enfants et adolescents de 1 à 18 ans : RGO avec œsophagite érosive par reflux et/ou symptômes sévères de reflux.

Contre-indications

• Déficit en sucre isomaltase, malabsorption du glucose-galactose ou intolérance héréditaire au fructose (comprimés et pastilles) ;
• Enfants de moins de 12 ans (il n'y a pas de données sur la sécurité et l'efficacité d'utilisation), et de plus de 12 ans pour les autres indications, à l'exception du RGO (comprimés) ;
• Âge des enfants : jusqu'à 1 an ou poids corporel inférieur à 10 kg (les données sur la sécurité et l'efficacité ne sont pas disponibles) ; de 1 an à 11 ans (pour les autres indications, à l'exception du traitement de l'œsophagite érosive et du traitement symptomatique du RGO) ; plus de 12 ans pour les autres indications, à l'exception du RGO (pellets) ;
• Enfants de moins de 1 an; enfants et adolescents jusqu'à 18 ans pour les autres indications, à l'exception du RGO (lyophilisat) ;
• Traitement concomitant avec le nelfinavir et l'atazanavir ;
• Hypersensibilité aux composants du médicament.

Nexium est utilisé avec prudence en cas d'insuffisance rénale sévère (en raison de l'expérience limitée d'utilisation).

Mode d'administration et posologie

Comprimés pelliculés

Les comprimés sont pris par voie orale entiers (vous ne pouvez pas écraser ou mâcher) avec un liquide.

Les patients ayant des difficultés à avaler peuvent dissoudre les comprimés dans 1/2 tasse d'eau gazeuse (aucun autre liquide ne peut être utilisé), en remuant jusqu'à ce qu'ils se désintègrent, après quoi la suspension de microgranules est prise par voie orale immédiatement ou pendant une demi-heure. Puis le verre est à nouveau rempli d'eau au 1/2, les restes sont agités et pris par voie orale (il est impossible de mâcher ou d'écraser les microgranules).

Pour les patients incapables d'avaler, les comprimés sont dissous dans de l'eau plate et administrés par une sonde nasogastrique adaptée à cette procédure. Le comprimé est placé dans une seringue, remplie de 25 ml d'eau et 5 ml d'air (environ). Pour certaines sondes, il peut être nécessaire de diluer le médicament dans 50 ml d'eau potable pour éviter que les granules du comprimé n'obstruent la sonde. Immédiatement après cela, la seringue est agitée pendant 2 minutes pour dissoudre le comprimé, puis maintenez-la avec la pointe vers le haut pour vérifier s'il est bouché. La pointe de la seringue, dirigée vers le haut, est insérée dans la sonde et maintenue dans cette position, puis la seringue est secouée et retournée avec la pointe vers le bas. Après cela, 5 à 10 ml de médicament dissous sont injectés dans la sonde, la seringue est remise dans sa position précédente et secouée, puis elle est retournée avec la pointe vers le bas et 5 à 10 ml supplémentaires de Nexium sont injectés dans le sonde. Cette opération doit être répétée jusqu'à ce que la seringue soit vide. S'il reste un sédiment de médicament dans la seringue, celle-ci est remplie de 25 ml d'eau (pour certaines sondes - 50 ml) et de 5 ml d'air et l'opération d'injection du médicament dans la sonde est répétée.

Schéma posologique :

• Thérapie de l'œsophagite par reflux érosif : enfants à partir de 12 ans et adultes atteints de RGO - 0,04 g une fois par jour pendant 28 jours. Si la guérison de l'œsophagite n'est pas observée ou si les symptômes de la maladie persistent, un traitement répété est recommandé;
• Prévention des rechutes avec un traitement d'entretien à long terme après cicatrisation de l'œsophagite par reflux érosif : enfants à partir de 12 ans et adultes atteints de RGO - 0,02 g une fois par jour ;
• Thérapie symptomatique du RGO : enfants à partir de 12 ans et adultes - 0,02 g 1 fois par jour pour les patients sans œsophagite. Lorsque, après 28 jours de traitement, les symptômes de la maladie ne disparaissent pas, un examen complémentaire est recommandé. Après élimination des symptômes, il est possible de passer au régime Nexium « si nécessaire » : 0,02 g 1 fois par jour en cas de récidive des symptômes (déconseillé aux patients prenant des AINS du groupe à risque d'ulcères gastriques ou duodénaux) ;
• Ulcère duodénal et prévention des récidives d'ulcères gastroduodénaux : on prescrit aux patients adultes un traitement combiné pour l'éradication d'Helicobacter pylori - 0,02 g de Nexium, 1 g d'amoxicilline et 0,5 g de clarithromycine 2 fois par jour pendant 7 jours ;
• Traitement antiacide à long terme chez les patients qui ont eu des saignements d'un ulcère gastroduodénal, pour la prévention des rechutes : 0,04 g une fois par jour pendant 28 jours après la fin du traitement intraveineux avec des médicaments qui abaissent la sécrétion des glandes gastriques ;
• Ulcère d'estomac, qui est apparu dans le contexte d'une utilisation prolongée d'AINS: comme moyen de traitement - 0,02 ou 0,04 g une fois par jour pendant 28 à 56 jours; pour la prophylaxie - 0,02 ou 0,04 g une fois par jour;
• Conditions associées à une hypersécrétion pathologique des glandes gastriques, y compris hypersécrétion idiopathique et syndrome de Zollinger-Ellison : la dose initiale est de 0,04 g 2 fois par jour. En outre, la dose est sélectionnée individuellement et la durée du traitement est déterminée en fonction du tableau clinique de la maladie. Il existe une expérience d'utilisation jusqu'à 0,12 g du médicament 2 fois par jour.

Granulés et granulés entérosolubles pour suspension buvable

Les pastilles sont prises par voie orale après dilution dans l'eau. Cette forme galénique de Nexium est principalement destinée aux enfants et aux patients ayant des difficultés à avaler.

Pour obtenir : 0,01 g de la préparation, le contenu d'1 paquet de pastilles est placé dans un verre contenant 15 ml d'eau ; 0,02 g - 2 sachets de 30 ml ; 0,04 g - 3 sachets de 60 ml. Le produit obtenu est agité avant prélèvement et laissé quelques minutes jusqu'à formation d'une suspension. Sous forme finie, le médicament est pris immédiatement ou dans les 30 minutes suivant la préparation, en remuant à nouveau avant utilisation. Ensuite, ajoutez encore 15 ml d'eau dans le verre, remuez le reste et prenez-les à l'intérieur. Les pellets et les granulés ne doivent pas être dissous dans de l'eau gazéifiée, ni écrasés ou mâchés.

La suspension peut être administrée par sonde nasogastrique. Pour ce faire, la quantité requise de médicament (0,01, 0,02 ou 0,04 g) est dissoute dans la quantité appropriée d'eau (15, 30 ou 60 ml), agitée et attend plusieurs minutes jusqu'à ce qu'une suspension se forme. Ensuite, le médicament est à nouveau mélangé et aspiré dans une seringue. La suspension est administrée immédiatement ou dans les 30 minutes suivant la préparation. Pour injecter les résidus de médicament dans la seringue, ajoutez encore 15 (pour une dose de 0,01 g), 30 (pour une dose de 0,02 g) ou 60 ml (pour une dose de 0,04 g) d'eau, agitez et injectez dans un sonde nasogastrique. La suspension non utilisée est détruite.

• Traitement de l'œsophagite par reflux érosif : enfants âgés de 1 à 11 ans avec un poids corporel > 10 kg, mais< 20 кг – по 0,01 г 1 раз в день на протяжении 56 суток; с массой тела 20 кг и более – по 0,01-0,02 г 1 раз в день на протяжении 56 суток; дети от 12 лет и взрослые – по 0,04 г 1 раз в день на протяжении 28 суток. Если не наблюдается заживление эзофагита или симптомы заболевания сохраняются, рекомендуется проведение повторного курса лечения;
• Traitement symptomatique du RGO : enfants âgés de 1 à 11 ans avec un poids corporel > 10 kg - 0,01 g une fois par jour pendant une période allant jusqu'à 56 jours (en utilisant une dose d'ésoméprazole à une dose > 0,001 g pour 1 kg de corps le poids par jour n'est pas étudié); enfants à partir de 12 ans et adultes - 0,02 g 1 fois par jour (pour les patients sans œsophagite). Si les symptômes de la maladie persistent après 28 jours de traitement, un examen complémentaire est recommandé. Après élimination des symptômes, il est possible de passer à la prise de Nexium en mode "si nécessaire" - 0,02 g une fois par jour en cas de récidive des symptômes (déconseillé aux patients prenant des AINS et appartenant au groupe à risque de développer l'estomac ou le duodénum ulcères);
• Traitement d'entretien à long terme après cicatrisation de l'œsophagite par reflux érosif pour prévenir les rechutes : enfants à partir de 12 ans et adultes - 0,02 g une fois par jour ;
• Traitement des ulcères duodénaux et prévention de la récurrence des ulcères gastroduodénaux (traitement d'association pour l'éradication d'Helicobacter pylori), traitement antiacide à long terme chez les patients qui ont eu des saignements d'un ulcère gastroduodénal (pour la prévention des récidives), ulcères d'estomac qui ont survenus dans le contexte d'une utilisation à long terme d'AINS (traitement et prévention), d'affections associées à une hypersécrétion pathologique des glandes gastriques, y compris une hypersécrétion idiopathique et un syndrome de Zollinger-Ellison : la posologie est similaire à celle décrite pour les comprimés.

Lyophilisat pour la préparation de solution pour administration intraveineuse

La solution préparée à partir du lyophilisat est administrée par voie intraveineuse. Pour diluer le médicament, utilisez une solution de chlorure de sodium à 0,9% pour administration intraveineuse, en respectant les proportions suivantes:

• Dose 0,008 g/ml : 5 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% sont ajoutés dans un flacon avec 0,04 g du médicament ;
• Dose 0,04 g : le contenu d'un flacon contenant 0,04 g de médicament est dissous dans 100 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9 % ;
• Dose 0,08 g : le contenu de 2 flacons contenant 0,04 g de médicament est dissous dans 100 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9 %.

La solution finie ne doit pas être mélangée ou administrée avec d'autres médicaments. Avant l'administration, il est recommandé de vérifier visuellement le médicament pour le changement de couleur et la présence d'impuretés mécaniques visibles. Vous ne pouvez entrer qu'une solution claire. Il est recommandé d'utiliser le médicament immédiatement après sa préparation (d'un point de vue microbiologique) ou dans les 12 heures.Les résidus inutilisés de la solution sont éliminés conformément aux exigences locales.

• Alternative à la thérapie orale (s'il est impossible de la réaliser) : 0,02-0,04 g 1 fois par jour ;
• RGO avec œsophagite : 0,04 g 1 fois par jour ;
• Symptômes du RGO : 0,02 g une fois par jour ;
• Ulcères gastroduodénaux associés à la prise d'AINS, y compris chez les patients à risque (traitement et prévention) : 0,02 g 1 fois par jour ;
• Prévention des saignements récurrents d'un ulcère gastroduodénal après hémostase endoscopique : 0,08 g en perfusion intraveineuse pendant 30 minutes, suivi d'une perfusion intraveineuse prolongée - 0,008 g du médicament en 1 heure pendant 3 jours (72 heures). Pour supprimer la sécrétion acide après la fin du traitement parentéral, un traitement antisécrétoire est recommandé (par exemple, 0,04 g d'ésoméprazole une fois par jour pendant 28 jours).

Habituellement, la période d'utilisation parentérale de Nexium est courte, le patient est transféré en thérapie orale dès que possible.

Durée des injections et des perfusions :

• Injections intraveineuses : une dose de 0,04 g (5 ml, 0,008 g/ml) est administrée en 3 minutes (au moins) ; dose de 0,02 g (2,5 ml, 0,008 g / ml) - la moitié de la solution préparée est injectée dans les 3 minutes (au moins), les résidus non utilisés sont éliminés; une dose de 0,01 g (pour les enfants et les adolescents) - 1,25 de la solution préparée est injectée dans les 3 minutes (au moins), les résidus non utilisés sont éliminés;
• Perfusion intraveineuse : une dose de 0,04 g est administrée en 10-30 minutes ; dose de 0,02 g (la moitié de la solution préparée) - dans les 10 à 30 minutes, les résidus inutilisés sont éliminés; dose 0,08 g (pour adultes) - dans les 30 minutes; dose 0,008 g / h - dans les 71,5 heures (0,008 g par heure); dose de 0,01 g (pour les enfants et les adolescents) - un quart de la solution préparée est injecté dans les 10 à 30 minutes, les résidus non utilisés sont éliminés.

Chez l'enfant et l'adolescent de 1 à 18 ans, en alternative au traitement oral s'il est impossible de le réaliser pour le RGO chez les patients atteints d'oesophagite érosive par reflux et/ou de symptômes sévères de reflux, la solution est administrée par voie parentérale une fois par jour, dans le cadre du traitement du RGO.

• 1-11 ans: traitement de l'oesophagite par reflux érosif - 0,01 g 1 fois par jour pour les patients de poids corporel< 20 кг, по 0,01 или 0,02 г 1 раз в день для пациентов с массой тела ≥ 20 кг; симптоматическая терапия ГЭРБ – по 0,01 г 1 раз в день;
• 12-18 ans: traitement de l'œsophagite par reflux érosif - 0,04 g une fois par jour; traitement symptomatique du RGO - 0,02 g 1 fois par jour.

Les patients présentant une insuffisance hépatique sévère nécessitent un ajustement de la dose de Nexium, à savoir :

• Comprimés pelliculés et lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse : la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 0,02 g ;
• Granulés et granulés entérosolubles pour la préparation d'une suspension pour administration orale : la dose quotidienne maximale pour les enfants de 1 à 11 ans est de 0,01 g ; pour les patients de plus de 12 ans - 0,02 g.

Effets secondaires

• Peau et tissus sous-cutanés : souvent - réactions au site d'injection (lyophilisat) ; rarement - urticaire, éruption cutanée, démangeaisons, dermatite; rarement - photosensibilité, alopécie; très rarement - nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe;
• Tissu musculo-squelettique et conjonctif : rarement - myalgie, arthralgie ; très rarement - faiblesse musculaire;
• Système nerveux : souvent - mal de tête ; rarement - somnolence, paresthésie, vertiges; rarement - perturbation du goût;
• Troubles mentaux : rarement - insomnie ; rarement - confusion, agitation, dépression; très rarement - comportement agressif, hallucinations;
• Tractus gastro-intestinal : souvent - nausées/vomissements, flatulences, diarrhée, constipation, douleurs abdominales ; rarement - bouche sèche; rarement - candidose du tractus gastro-intestinal, stomatite; très rarement - colite microscopique (confirmée histologiquement);
• Foie et voies biliaires : rarement - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques ; rarement - hépatite (avec ou sans jaunisse); très rarement - encéphalopathie chez les patients atteints d'une maladie du foie, insuffisance hépatique;
• Organes génitaux et glande mammaire : très rarement - gynécomastie ;
• Système sanguin et lymphatique : rarement - thrombocytopénie, leucopénie ; très rarement - pancytopénie, agranulocytose;
• Système immunitaire : rarement - réactions d'hypersensibilité (par exemple, réaction anaphylactique/choc anaphylactique, œdème de Quincke, fièvre) ;
• Système respiratoire, poitrine et organes médiastinaux : rarement - bronchospasme ;
• Reins et voies urinaires : très rarement - néphrite interstitielle ;
• Organe de la vision : rarement - vision floue ;
• Métabolisme et nutrition : rarement - œdème périphérique (comprimés, pastilles) ; rarement, hyponatrémie; très rarement - hypokaliémie due à une hypomagnésémie, hypocalcémie due à une hypomagnésémie sévère, hypomagnésémie;
• Troubles généraux : rarement - œdème périphérique (lyophilisat); rarement - transpiration, malaise.

instructions spéciales

En cas d'ulcère de l'estomac (soupçonné de celui-ci) et de présence de symptômes alarmants (vomissements mêlés de sang ou de méléna, dysphagie, vomissements répétés, perte de poids spontanée importante), il faut exclure la présence de tumeurs malignes, puisque l'utilisation de Nexium peut entraîner un lissage des symptômes et retarder la pose du diagnostic.

Rarement chez les patients recevant un traitement à long terme par l'oméprazole, une gastrite atrophique a été détectée lors de l'examen histologique des biopsies de la muqueuse gastrique.

En cas de traitement médicamenteux prolongé (plus d'un an), une surveillance médicale régulière est recommandée. En cas de modification de la nature des symptômes lors de la prise de Nexium "au besoin", vous devez consulter un médecin pour obtenir des conseils. Compte tenu des fluctuations de la concentration plasmatique d'ésoméprazole lors de la prescription d'un traitement "au besoin", l'interaction du médicament avec d'autres médicaments doit être prise en compte. Lors de l'utilisation de Nexium pour l'éradication d'Helicobacter pylori, la possibilité d'interactions médicamenteuses pour tous les composants de la trithérapie doit être prise en compte.

L'utilisation simultanée d'ésoméprazole et de clopidogrel n'est pas recommandée, car une interaction pharmacodynamique/pharmacocinétique a été observée entre eux, qui réduit l'exposition au métabolite actif du clopidogrel de 40 % en moyenne et réduit l'inhibition maximale de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP d'un en moyenne 14 %.

Certaines études observationnelles indiquent que l'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons peut légèrement augmenter le risque de fractures dans le cadre de l'ostéoporose, mais dans d'autres études similaires, le risque accru n'a pas été noté.

L'association entre l'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons et les fractures ostéoporotiques dans les essais cliniques randomisés, en double aveugle, contrôlés de l'oméprazole et de l'ésoméprazole (y compris deux études ouvertes de traitement à long terme sur 12 ans) n'a pas été confirmée. Malgré cela, il est conseillé aux patients à risque de développer une ostéoporose ou des fractures dans ce contexte d'être sous surveillance clinique appropriée.

Les patients pendant la période de traitement médicamenteux doivent être prudents lorsqu'ils mènent des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Interactions médicamenteuses

Avant l'utilisation simultanée de l'ésoméprazole avec d'autres médicaments/substances, il est recommandé de consulter un médecin afin d'éviter le développement éventuel d'effets secondaires indésirables dus aux interactions médicamenteuses.

Conditions de stockage

A conserver dans un endroit sec, hors de portée des enfants et à l'abri de la lumière ; comprimés et lyophilisats - à des températures allant jusqu'à 30 ºС, pastilles avec granulés - jusqu'à 25 ºС.

Durée de conservation :

• Comprimés et pastilles avec granulés - 3 ans;
• Lyophilisat - 2 ans; sans carton avec éclairage de la pièce - 24 heures.

Nexium®(lat. Nexium ® ) - médicament anti-ulcéreux, inhibiteur de la pompe à protons (IPP).

Composition de Nexium

Nexium est disponible sous forme de gélules à libération prolongée (pellets entérosolubles), 10 mg, comprimés enrobés, 20 mg et 40 mg chacun, et sous forme de lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse. La substance active de Nexium est l'ésoméprazole.

Une capsule Nexium à libération prolongée contient :

• ésoméprazole magnésien trihydraté 11,1 mg (équivalent à 10 mg d'ésoméprazole)
• excipients : copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle, talc, saccharose sous forme de granulés sphériques allant de 0,25 à 0,355 mm, hyprolose, hypromellose, citrate de triéthyle, stéarate de magnésium, monostéarate de glycérol, polysorbate, dextrose, crospovidone, acide xanthane, acide citrique oxyde de fer jaune

Un comprimé de Nexium contient :

• principes actifs : 22,3 mg ou 44,5 mg d'ésoméprazole magnésien trihydraté, ce qui correspond à 20 mg et 40 mg d'ésoméprazole
• excipients : monostéarate de glycéryle 40-55, hyprolose, hypromellose, oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune (pour un dosage de 20 mg), stéarate de magnésium, copolymère d'acides méthacrylique et éthacrylique (1 : 1), cellulose microcristalline, paraffine synthétique, macrogol, polysorbate 80, crospovidone, stéarylfumarate de sodium, granules sphériques de saccharose, dioxyde de titane, talc, citrate de triéthyle.

Un flacon de lyophilisat Nexium contient 42,5 mg d'ésoméprazole sodique, ce qui correspond à la teneur de 40 mg d'ésoméprazole.

Indications d'utilisation de Nexium

Reflux gastro-œsophagien (RGO) :

• traitement de l'oesophagite par reflux érosif
• traitement d'entretien à long terme après cicatrisation de l'œsophagite par reflux érosif pour prévenir les rechutes
• traitement symptomatique du RGO

Ulcère peptique et ulcère duodénal :

Dans le cadre d'un traitement combiné (le Nexium en monothérapie n'est pas utilisé pour l'éradication de l'HP) :

• traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori (Hp)
• prévention de la récurrence de l'ulcère gastroduodénal associé à Hp

En cas d'utilisation prolongée d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) :

• cicatrisation des ulcères d'estomac associés à la prise de HPBP
• prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à l'utilisation d'AINS chez les patients à risque

Syndrome de Zollinger-Ellison ou d'autres conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique, y compris une hypersécrétion idiopathique.

Posologie et administration de Nexium

Le comprimé de Nexium est avalé entier avec un liquide. Les comprimés ne sont ni mâchés ni écrasés. En cas de problèmes de déglutition, le comprimé est dissous dans 100 ml d'eau plate jusqu'à ce que le comprimé se désagrège en microgranules, après quoi tous les microgranules sont bu immédiatement ou dans la demi-heure, puis ajoutez encore 100 ml d'eau plate, remuez le reste et boire.

S'il est impossible de mener une thérapie orale, la solution de Nexium préparée à partir du lyophilisat est administrée par voie intraveineuse à une dose de 20 à 40 mg d'ésoméprazole une fois par jour.

RGO (enfants à partir de 12 ans et adultes)

• un ou deux cours (le second - si le premier ne suffit pas à guérir ou à éliminer les symptômes de l'œsophagite), chacun pendant 40 jours, 40 mg de Nexium une fois par jour
• traitement d'entretien après cicatrisation de l'œsophagite - 20 mg de Neximum une fois par jour pendant une longue période
• traitement symptomatique du RGO sans œsophagite - 20 mg de Nexium une fois par jour; les symptômes devraient disparaître dans les 4 semaines

Ulcère de l'estomac et du duodénum (adultes seulement)

• traitement de l'UA ou prévention de l'ulcère associé à l'Hp - deux fois par jour Nexium 20 mg, amoxicilline 1 g et clarithromycine 500 mg pendant une semaine ; il est possible d'utiliser Nexium dans le cadre d'autres programmes d'éradication ( voir "Normes pour le diagnostic et le traitement des maladies acido-dépendantes et associées à Helicobacter pylori (4e accord de Moscou)").
• traitement de l'ulcère gastroduodénal associé à la prise d'AINS - neximum 20 mg ou 40 mg une fois par jour pendant 4 à 8 semaines
• prévention des PUF associés à la prise d'AINS - Nexium 20 mg ou 40 mg une fois par jour

Conditions associées à une hypersécrétion pathologique(Seulment les adultes), y compris le syndrome de Zollinger-Ellison et l'hypersécrétion idiopathique. La dose initiale est de 40 mg de Nexium deux fois par jour. De plus, la dose est choisie individuellement, la durée du traitement dépend de l'évolution de la maladie.

Comparaison de Nexium avec d'autres médicaments bloquant les acides

Il est généralement admis que les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) sont la classe des médicaments les plus efficaces parmi les médicaments antisécrétoires qui bloquent la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac. Nexium est le médicament IPP le plus moderne. La période de protection par brevet pour l'ésoméprazole n'a pas expiré et il n'y a pas de génériques ni d'autres médicaments contenant le principe actif ésoméprazole sur le marché pharmaceutique. Cependant, parmi les gastro-entérologues, les opinions divergent quant à l'exclusivité du Nexium parmi les autres médicaments utilisés pour traiter les maladies liées à l'acidité. Reconnaissant ses avantages sur certains paramètres, en particulier par rapport à l'oméprazole, au lansoprazole et au pantoprazole et aux bloqueurs H2, un certain nombre de gastro-entérologues (en aucun cas tous) pensent que Nexium est inférieur au pariet (rabéprazole). Cette question est discutée plus en détail dans la section Comparaison de l'ésoméprazole avec d'autres inhibiteurs de la pompe à protons des articles Esoméprazole .

Il est important de noter que le coût du nexium et de la parité dépasse largement le coût des autres API, et l'efficacité, même de l'avis de ses "apologistes", n'est pas très importante. De plus, la réaction d'un organisme individuel à tout agent antisécrétoire est strictement individuelle et le « meilleur » médicament ne guérit pas toujours une personne en particulier. Pour sélectionner un médicament et une dose individuelle, une pH-métrie intragastrique est utilisée, à l'aide de laquelle la réponse du patient au médicament est déterminée (voir SI Rapoport et autres. Sélection d'un traitement médicamenteux individuel pour diverses maladies).

Le principal inconvénient du Nexium est son prix élevé.

Articles médicaux professionnels liés au traitement des maladies gastro-intestinales avec Nexium

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Sur le site dans le catalogue de la littérature, il y a une section "Esoméprazole" contenant des liens vers des articles médicaux liés au traitement des maladies du tractus gastro-intestinal avec Nexium.

Préparation des solutions Nexium pour injections et perfusions à partir de lyophilisat et leur utilisation

Lors de la préparation d'une solution de Nexium pour injections intraveineuses, 5 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% pour administration intraveineuse sont ajoutés dans un flacon contenant du lyophysate de Nexium. Lors de la préparation de la solution pour perfusion de Nexium, le contenu d'un flacon de lyophilisat de Nexium est dissous dans 100 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9 % pour administration intraveineuse. La solution de Nexium est un liquide clair et jaune pâle. La dégradation de la solution dépend principalement de son acidité. Par conséquent, seule une solution de chlorure de sodium à 0,9% pour administration intraveineuse doit être utilisée.

La solution Nexium ne doit pas être mélangée ou administrée avec d'autres médicaments. La solution ne doit pas contenir d'impuretés mécaniques visibles et de changement de couleur. La solution doit être transparente. Avec la nomination de 20 mg de Nexium par jour, la moitié de la solution préparée est injectée, le reste est détruit.

Nexium solution injectable est administré immédiatement après la préparation par voie intraveineuse pendant au moins 3 minutes. Nexium solution pour perfusion est administré dans les 10 à 30 minutes.

Propriétés pharmacologiques du Nexium

La pharmacocinétique et la pharmacodynamique de Nexium sont déterminées par la substance active et sont décrites dans l'article ésoméprazole dans les rubriques pharmacocinétique de l'ésoméprazole et pharmacodynamique de l'ésoméprazole.

Contre-indications à la prise de Nexium

• hypersensibilité à l'ésoméprazole, aux benzimidazoles substitués ou à d'autres ingrédients qui composent le médicament
• intolérance héréditaire au fructose, malabsorption du glucose-galactose ou déficit en sucrase-isomaltase
• jusqu'à 12 ans (pour le RGO) et tout âge de l'enfant selon des indications autres que le RGO
• Nexium ne doit pas être pris avec l'atazanavir
• avec prudence en cas d'insuffisance rénale sévère

L'utilisation de Nexium pendant la grossesse et l'allaitement

Pendant la grossesse, le traitement par Nexium n'est possible que pour des raisons de santé. Lorsque vous prenez Nexium, vous devez arrêter d'allaiter.

Effets secondaires de Nexium

Maux de tête, douleurs abdominales, diarrhée, flatulences, nausées, vomissements, constipation, dermatite, démangeaisons, urticaire, éruption cutanée, étourdissements, sécheresse de la bouche, insomnie, paresthésie, somnolence, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, œdème périphérique.

Avec des doses prolongées ou élevées de Nexium, le risque de fractures de la hanche, du poignet et de la colonne vertébrale augmente (« avertissement de la FDA »).

Surdosage de Nexium

À l'heure actuelle, des cas extrêmement rares de surdosage délibéré de Nexium ont été décrits. La réception de Nexium à une dose de 280 mg s'est accompagnée d'une faiblesse générale et de symptômes du tractus gastro-intestinal. Une dose unique de 80 mg de Nexium ne provoque aucun effet négatif. Aucun antidote spécifique n'est connu. L'ésoméprazole se lie aux protéines plasmatiques, la dialyse est donc inefficace. En cas de surdosage, un traitement symptomatique et général de soutien est effectué.

Instructions spéciales pour le traitement avec Nexium

En présence de symptômes alarmants (par exemple, tels qu'une perte de poids spontanée importante, des vomissements répétés, une dysphagie, des vomissements de sang ou de méléna), ainsi qu'en présence ou en cas de suspicion d'ulcère de l'estomac, la présence d'une tumeur maligne le néoplasme doit être exclu, car le traitement par Nexium peut entraîner un lissage des symptômes et retarder le diagnostic.

Ceux qui prennent Nexium pendant une longue période (surtout plus d'un an) doivent être sous surveillance médicale régulière. La prise de Nexium "au besoin" doit être informée de contacter son médecin si la nature de ses symptômes change. Étant donné qu'il existe des fluctuations de la concentration d'ésoméprazole dans le plasma lors de la prescription d'un traitement "au besoin", il est nécessaire de prendre en compte l'interaction du médicament avec d'autres médicaments. La clarithromycine est un puissant inhibiteur du CYP3A4. Par conséquent, lors de la prescription d'un traitement d'éradication pour les patients recevant d'autres médicaments métabolisés avec la participation du CYP3A4 (par exemple, le cisapride), il est nécessaire de prendre en compte les contre-indications et les interactions possibles de la clarithromycine avec ces médicaments. Nexium contient du saccharose, il est donc contre-indiqué chez les patients présentant une intolérance héréditaire au fructose, une malabsorption du glucose-galactose ou un déficit en saccharose-isomaltase.

Interaction de Nexium avec d'autres médicaments

L'interaction de Nexium avec d'autres médicaments est déterminée par sa substance active et est décrite dans l'article ésoméprazole, dans la section interaction de l'ésoméprazole avec d'autres médicaments .

Instructions pour l'utilisation médicale de Nexium

Instructions officielles pour l'usage médical du médicament Nexium du fabricant, pdf :

• Nexium comprimés pelliculés contenant 20 ou 40 mg d'ésoméprazole Fabricant de Nexium : AstraZeneca AB (AstraZeneca), Suède.

  En plus de Nexium, les médicaments suivants contenant le principe actif ésoméprazole sont enregistrés en Russie : Neo-Zext, Esomeprazole-Vial, Esomeprazole Zentiva, Esomeprazole Canon, Esomeprazole-native, Emanera, Emesol.

  Dans certains autres pays, des marques sont déposées et commercialisées : Nexium et Nexium I.V. (USA), Esopral (Italie, Pays-Bas), Axagon (Italie), Nexiam (Belgique, Luxembourg, Afrique du Sud), ainsi que des génériques d'ésoméprazole : Ezokar (Biélorussie, Palestine), Sompraz (Inde, Myanmar), Neksium et Neksium Inj (Inde), Nexpro (Inde), etc.

  Nexium a des contre-indications, des effets secondaires et des caractéristiques d'application, une consultation avec un spécialiste est nécessaire.

Le traitement d'une maladie est toujours associé non seulement à des coûts de temps pour les procédures, mais également à des coûts financiers. Pas une seule méthode de thérapie n'est complète sans l'achat de médicaments. Dans le cas où le médicament prescrit n'est pas disponible en pharmacie, il est possible de le remplacer par des médicaments similaires (analogues). Il est souvent beaucoup moins cher et mieux accepté par les patients. Avec les maladies acido-dépendantes du tube digestif, la nomination de comprimés Nexium donne un bon effet.

Propriétés médicinales du médicament

Nexium est inclus dans la liste des inhibiteurs de la pompe à protons et est utilisé comme agent anti-ulcéreux. Les principales maladies pour lesquelles des médicaments sont indiqués sont considérées :

• la maladie de reflux gastro-oesophagien;
• manifestations ulcéreuses;
• réactions indésirables du corps à l'utilisation de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

L'ingrédient actif de Nexium est l'ésoméprazole. Fournit une réduction qualitative de la libération d'acide chlorhydrique. Le remède original, ainsi que ses analogues, est utilisé comme médicament indépendant et dans le cadre d'un traitement complexe. Nexium est prescrit pour le RGO pour :

• traitement des patients atteints de reflux érosif confirmé - œsophagite;
• traitement d'entretien (non basique) à long terme après la guérison, afin d'empêcher le retour de la maladie;
• traitement symptomatique du RGO.

Les manifestations ulcéreuses chez un patient associées à Helicobacter pylori (Hp) ont également des indications pour l'utilisation de Nexium. Il fonctionne bien en association avec d'autres médicaments pour traiter :

• reflux maladie de l'œsophage;
• dans le schéma de la thérapie d'entretien à long terme après sa guérison;
• prévention de la récidive des ulcères associés à Hp.

Si l'utilisation à long terme d'anti-inflammatoires non stéroïdiens entraîne l'apparition d'un ulcère ou si le patient est inclus dans le groupe à risque, il est alors préférable de prescrire Nexium. L'action du recours dans ce cas vise à prévenir les conséquences négatives.

Nexium est produit sous des formes qui conviennent à diverses utilisations :

• comprimé (la présence d'une coquille);
• lyophilisat (composant d'une solution pour administration parentérale);
• pastilles (ont un enrobage - coquille entérique);
• granulés (à usage interne sous forme de suspension).

La condition principale pour utiliser la forme de comprimé est de la boire entière. Il est contre-indiqué de mâcher et de casser les comprimés. S'il est difficile à avaler, il est préférable de dissoudre le médicament. Il est recommandé de prendre de l'eau non gazeuse. Pour une seule dose, un demi-verre de liquide suffit. Les pastilles et granulés sont également destinés aux personnes ayant des difficultés à avaler et aux enfants, ce qui facilite la prise du produit. La dose est prescrite par le médecin en fonction du diagnostic, de l'âge du patient et de la présence de maladies concomitantes.

Quand limiter la consommation

Il est préférable de remplacer Nexium par ses analogues ou d'autres médicaments lorsque :

• sensibilité individuelle accrue à la substance active (ésoméprazole);
• intolérance aux glucides (fructose);
• pathologies rénales sévères;
• pendant la grossesse et l'allaitement.

Il est nécessaire d'observer attentivement les changements d'état au cours d'une thérapie complexe. Le médecin doit être conscient de toute manifestation inhabituelle du corps afin d'ajuster le traitement à temps.

Substituts de médicaments de haute qualité

La liste des restrictions d'utilisation des comprimés Nexium comprend également l'intolérance à l'ésoméprazole. Dans ce cas, des analogues du médicament peuvent être prescrits pour un traitement efficace. Les analogues sont des médicaments qui contiennent des principes actifs différents, mais appartiennent au même groupe pharmacologique. Les analogues sont destinés au traitement des mêmes maladies. Cependant, leur effet thérapeutique, leurs limites et leurs indications d'utilisation peuvent différer assez sensiblement. De plus, Nexium est l'un des représentants les plus modernes de la classe des inhibiteurs de la pompe à protons. C'est une autre raison de la recherche de substituts bloquant l'acide pour Nexium - le prix élevé du médicament d'origine. Par conséquent, les analogues avec le même ingrédient actif ont un prix plus acceptable pour les acheteurs.

Synonyme de Nexium

La sortie du médicament Emanera est devenue une aide opportune pour les patients atteints de maladies liées à l'acide. Bien que les analogues puissent avoir différents ingrédients actifs, ce produit contient également de l'ésoméprazole. Par conséquent, Emanera est considéré comme un digne remplaçant de Nexium. Emanera est produit en capsules (20 et 40 mg), qui sont placées dans une coquille entérique. A des indications similaires pour une utilisation avec le médicament d'origine. Emanera est prescrit pour :

• thérapie de la phase active et de la période d'entretien du reflux érosif - œsophagite;
• traiter les symptômes du RGO ;
• manifestations ulcéreuses associées à Helicobacter pylori, ainsi que pour empêcher leur retour;
• conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique.

La prise des comprimés d'Emaner nécessite d'exclure la présence de formations tumorales. Le traitement avec ce remède peut compliquer le diagnostic, en raison du lissage des symptômes. Tout symptôme alarmant - dysphagie, vomissements de sang ou perte de poids importante, est une raison pour arrêter le traitement et se faire tester.

Les patients prenant le médicament d'Emaner pendant une longue période doivent consulter un médecin en temps opportun. Des doses plus élevées peuvent augmenter considérablement le risque de fractures. Même la prise non systématique d'un remède nécessite une connaissance de son interaction avec d'autres médicaments.

Emanera contient du saccharose dans sa composition et est contre-indiqué chez les patients présentant une intolérance au fructose (héréditaire). Il est interdit de prendre le médicament pendant la période d'alimentation de l'enfant. Les femmes enceintes doivent également envisager un autre médicament pour le traitement. Dans tous les cas, Emanera ne doit pas être administré indépendamment sans consulter un médecin.

Analogique digne

Les analogues modernes avec l'ingrédient actif rabéprazole servent de substitut qualitatif, selon les gatroentérologues. L'un de ces médicaments est Pariet. Le rabéprazole est considéré comme le plus sûr parmi les inhibiteurs de la pompe à protons. Par conséquent, Pariet est un médicament bloquant l'acide populaire. Parmi les avantages du médicament Pariet figurent:

• action dans la gamme de pH, plus large que celle des autres agents (0,8 - 4,8);
• prendre une dose plus faible, assurant une meilleure tolérance du médicament;
• l'indépendance de l'apport de la substance active dans le sang par rapport à l'heure de la journée et à la prise alimentaire ;
• suppression plus fiable et de haute qualité de la sécrétion d'acide chlorhydrique;
• l'absence du syndrome du "ricochet" - une augmentation du niveau d'acidité après l'arrêt de l'utilisation de Pariet.

La libération du médicament est effectuée sous forme de comprimés. Les comprimés doivent être pris avec de l'eau et non mâchés. Il est préférable de prendre pariet le matin, cela optimisera le régime de traitement. Pariet est prescrit pour :

• thérapie des exacerbations des manifestations ulcéreuses;
• hypersécrétion pathologique d'acide chlorhydrique;
• thérapie combinée pour l'éradication de Helicobacter pylori chez les patients atteints de gastrite chronique.

Le coût des comprimés Pariet est assez élevé, mais l'effet de l'utilisation correspond au prix. Lors du choix d'un médicament anti-ulcéreux, il convient de prendre en compte les restrictions d'utilisation et les effets secondaires possibles. Pariet n'est pas recommandé pour la consommation:

• patients présentant une hypersensibilité au rabéprazole;
• pendant la grossesse et l'allaitement.

Il est nécessaire de limiter la consommation de comprimés de Pariet pour les maladies hépatiques sévères survenant avec une insuffisance hépatique, ainsi que pour les enfants. Dans d'autres cas, Pariet est bien toléré. Les effets secondaires sont rares et sous une forme légère. S'il y a une augmentation de la somnolence pendant le traitement, le médicament doit être limité aux patients qui conduisent une voiture ou travaillent avec un équipement de précision. Lors de l'utilisation d'autres médicaments en même temps que Pariet, une consultation médicale est nécessaire.

L'efficacité de tout agent bloquant l'acide est déterminée par les caractéristiques génétiques du patient, son état actuel et la liste des médicaments supplémentaires pris. Sur la base d'examens et d'examens, le médecin sélectionne la dose et le remède approprié pour un patient particulier.

Nexium : mode d'emploi et avis

Nexium est un médicament qui réduit la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac.

Forme de libération et composition

Nexium est disponible sous trois formes galéniques :

• Comprimés pelliculés : biconvexes, oblongs, au niveau de la fracture - blancs avec des taches jaunes ; 20 mg chacun - rose clair, gravé "20 mG" d'un côté, de l'autre - "A / EH" sous forme de fraction; 40 mg - rose, gravé "40 mG" d'un côté, de l'autre - "A / EI" sous forme de fraction (en plaquettes de 7 pièces, 1, 2 ou 4 plaquettes dans une boîte en carton);
• Granulés et pastilles entérosolubles pour la préparation d'une suspension pour administration orale : différentes tailles, des granules jaune pâle, brunâtres peuvent apparaître (en sachets triple plastification de 3042,7 mg, 28 sachets dans une boîte en carton) ;
• Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse : une masse compressée de couleur presque blanche ou blanche (5 ml dans des flacons en verre, 10 flacons dans des supports en papier, 1 support dans une boîte en carton avec contrôle de la première ouverture).

La composition de 1 comprimé comprend :

• Ingrédient actif: ésoméprazole - 20 ou 40 mg (sous forme d'ésoméprazole magnésien trihydraté - 22,3 ou 44,5 mg);
• Composants auxiliaires (20/40 mg, respectivement): monostéarate de glycéryle 40-55 - 1,7 / 2,3 mg, hyprolose - 8,1 / 11 mg, hypromellose - 17/26 mg, colorant oxyde de fer rouge (E172) - 0 , 06 / 0,45 mg , colorant oxyde de fer jaune (E172) - 0,02 / 0 mg, cellulose microcristalline - 273/389 mg, stéarate de magnésium - 1,2 / 1,7 mg, copolymère d'acides éthacrylique et méthacrylique (1 : 1) - 35/46 mg, paraffine - 0,2 / 0,3 mg, polysorbate 80 - 0,62 / 1,1 mg, macrogol - 3 / 4,3 mg, crospovidone - 5,7 / 8,1 mg, stéarylfumarate de sodium - 0,57 / 0,81 mg, granules sphériques de saccharose (sucre, granules sphériques de 0,25-0,355 mm) - 28/30 mg, dioxyde de titane (E171) - 2,9 / 3,8 mg , talc - 14/20 mg, citrate de triéthyle - 10/14 mg.

La composition de 1 paquet de granulés et pastilles comprend :

• Ingrédient actif: ésoméprazole - 10 mg (sous forme d'ésoméprazole trihydraté de magnésium - 11,1 mg);
• Composants auxiliaires: talc - 8,4 mg, hyprolose - 32,2 mg, copolymère d'acrylate d'éthyle et d'acide méthacrylique (1: 1) - 9,5 mg, sucre, granules sphériques (saccharose, granules sphériques de 0,250-0,355 mm) - 7, 4 mg , dextrose - 2813 mg, stéarate de magnésium - 0,65 mg, hypromellose - 1,7 mg, citrate de triéthyle - 0,95 mg, monostéarate de glycérol 40-55 - 0,48 mg, acide citrique anhydre - 4,9 mg , crospovidone - 75 mg, polysorbate 80 - 0,27 mg, gomme xanthane - 75 mg, colorant oxyde de fer jaune - 1,8 mg.

La composition de 1 flacon de lyophilisat pour la préparation d'une solution injectable comprend :

• Ingrédient actif: ésoméprazole - 40 mg (sous forme d'ésoméprazole sodique - 42,5 mg);
• Composants auxiliaires: édétate disodique dihydraté - 1,5 mg, hydroxyde de sodium - 0,2-1 mg.

Propriétés pharmacologiques

Nexium est un inhibiteur de la pompe à protons.

Pharmacodynamique

L'ésoméprazole est l'isomère S de l'oméprazole et réduit la production d'acide chlorhydrique dans l'estomac en inhibant spécifiquement la pompe à protons dans les cellules pariétales de la paroi de l'estomac. Les isomères R et S de l'oméprazole ont une activité pharmacodynamique similaire.

L'ésoméprazole est une base faible qui se transforme en une forme active dans un environnement avec une acidité accrue des tubules sécrétoires des cellules pariétales localisées dans la muqueuse gastrique. En outre, la substance inhibe la pompe à protons - l'enzyme H + / K + -ATPase. Dans le même temps, la sécrétion stimulée et basale d'acide chlorhydrique est inhibée.

L'ésoméprazole commence à agir dans l'heure qui suit l'administration orale de 20 ou 40 mg de Nexium. Avec une utilisation quotidienne du médicament à une dose de 20 mg pendant 5 jours 1 fois par jour, la teneur maximale en acide chlorhydrique après stimulation par la pentagastrine diminue en moyenne de 90% (lors de la détermination de la concentration en acide 6-7 heures après la prise de Nexium au 5ème jour de traitement).

Chez les patients atteints de reflux gastro-œsophagien (RGO), accompagné de symptômes cliniques sévères, après 5 jours de prise orale quotidienne d'ésoméprazole à la dose de 20 ou 40 mg, le pH intragastrique est resté supérieur à 4 pendant environ 13 et 17 heures, respectivement, sur 24 heures. Dans le contexte de l'utilisation d'ésoméprazole à une dose quotidienne de 20 mg, le pH intragastrique est resté stable au-dessus de 4 pendant au moins 16, 12 et 8 heures chez respectivement 24 %, 54 % et 76 % des patients. Dans le cas d'une dose de 40 mg, ce rapport est de 56 %, 92 % et 97 %.

Avec l'administration intraveineuse d'ésoméprazole à la dose de 80 mg pendant 30 minutes, suivie d'une perfusion intraveineuse prolongée du médicament à la dose de 8 mg/h pendant 23,5 heures, le pH de l'estomac est resté en moyenne supérieur à 4 pendant 21 heures. et au-dessus de 6 pendant 11 heures 13 heures.

Le niveau d'ésoméprazole dans le plasma est en corrélation avec l'intensité de l'inhibition de la synthèse de l'acide chlorhydrique (AUC (aire sous la courbe concentration-temps) est utilisée pour déterminer la concentration.

Lorsque Nexium est pris à la dose de 40 mg chez 78 % des patients, une cicatrisation de l'œsophagite par reflux est observée après 4 semaines de traitement et chez 93 % - après 8 semaines de traitement. La prise du médicament à la dose de 20 mg 2 fois par jour en association avec des antibiotiques soigneusement sélectionnés pendant 1 semaine détermine l'éradication réussie d'Helicobacter pylori chez environ 90% des patients. Les patients atteints d'ulcère gastroduodénal non compliqué, après avoir suivi un cours d'éradication hebdomadaire, n'ont pas besoin d'une monothérapie ultérieure avec des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques pour éliminer les symptômes et guérir efficacement l'ulcère.

Avec l'aide du traitement avec Nexium, un grand succès a été obtenu dans l'arrêt du saignement d'un ulcère gastroduodénal, diagnostiqué lors d'un examen endoscopique.

Chez 93,3 % des patients âgés de 1 à 11 ans, une cicatrisation de l'œsophagite érosive a été observée après 8 semaines de traitement par Nexium, ce qui a été confirmé par des études endoscopiques. Pour les patients pesant moins de 20 kg, le médicament était prescrit à une dose quotidienne de 5 et 10 mg, et pour les patients pesant plus de 20 kg, à une dose quotidienne de 10 mg ou 20 mg.

Pendant le traitement avec des médicaments qui suppriment la sécrétion des glandes gastriques, la teneur plasmatique en gastrine augmente en raison d'une diminution de la production d'acide chlorhydrique. En raison de l'inhibition de la synthèse d'acide chlorhydrique, la concentration de chromogranine A (CgA) augmente. Ce phénomène peut affecter les résultats des examens qui permettent de détecter des tumeurs neuroendocrines. Pour éviter cela, le traitement par inhibiteurs de la pompe à protons doit être interrompu 5 à 14 jours avant l'étude CgA. Si après cette période de temps la concentration de la substance dépasse les valeurs normales, il est recommandé de répéter les analyses.

Chez les enfants et les patients adultes traités par l'ésoméprazole depuis longtemps, il existe une augmentation du nombre de cellules de type entérochromaffine, probablement due à une augmentation de la concentration de gastrine dans le plasma. La signification clinique de ce phénomène est minime.

Chez les patients qui prennent des médicaments qui inhibent la sécrétion des glandes gastriques pendant une longue période, les kystes glandulaires sont plus susceptibles de se former dans l'estomac. Cela est dû à des changements physiologiques dus à une inhibition prononcée de la production d'acide chlorhydrique. Les kystes sont bénins et régressifs.

L'utilisation de Nexium peut s'accompagner d'une croissance de la flore microbienne normalement présente dans le tractus gastro-intestinal, et d'une légère augmentation du risque de développer des maladies infectieuses du tractus gastro-intestinal, dont les agents responsables sont Campylobacter spp., Salmonella spp. et, probablement, chez les patients hospitalisés atteints de Clostridium difficile.

Nexium a une meilleure efficacité que la ranitidine dans la cicatrisation des ulcères gastriques chez les patients prenant des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), y compris des inhibiteurs sélectifs de la cyclooxygénase-2 (COX-2). Chez les patients ayant pris des AINS (âgés de plus de 60 ans et/ou ayant des antécédents d'ulcères gastroduodénaux), y compris des inhibiteurs sélectifs de la COX-2, le médicament s'est avéré très efficace en tant qu'agent prophylactique pour la prévention des ulcères gastriques et duodénaux.

Pharmacocinétique

L'ésoméprazole n'est pas stable dans un environnement acide, par conséquent, les pastilles entérosolubles sont souvent utilisées pour l'administration orale. Dans des conditions in vivo, seule une partie insignifiante du composant actif de Nexium est convertie en l'isomère R. L'ésoméprazole est absorbé assez rapidement : sa concentration plasmatique maximale est enregistrée 1 à 2 heures après l'administration. La biodisponibilité absolue de la substance après une dose unique de Nexium à la dose de 40 mg est de 64 % et passe à 89 % avec une prise quotidienne de 1 fois par jour. Lors de la prise d'ésoméprazole en une seule dose de 20 mg, ces chiffres sont respectivement d'environ 50 % et 68 %. Chez les personnes en bonne santé, le volume de distribution à la concentration d'équilibre est d'environ 0,22 l/kg de poids corporel. Le degré de liaison de l'ésoméprazole aux protéines plasmatiques est d'environ 97 %.

Avec l'administration intraveineuse répétée de Nexium à la dose de 40 mg, sa teneur plasmatique maximale atteint en moyenne environ 13,6 μmol/L.

La prise alimentaire inhibe et réduit l'absorption de l'ésoméprazole dans l'estomac, mais cela n'affecte pas l'efficacité de l'inhibition de la synthèse de l'acide chlorhydrique. Le composé est métabolisé avec la participation du système du cytochrome P450. Le métabolisme de la partie principale est effectué par une isoenzyme polymorphe spéciale CYP2C19, et les produits finaux sont des métabolites déméthylés et hydroxylés de l'ésoméprazole. Dans les processus métaboliques du reste de l'ésoméprazole, l'isoenzyme CYP3A4 est impliquée, qui est responsable de la formation du dérivé sulfo de la substance active Nexium, le principal métabolite présent dans le plasma.

La clairance totale est d'environ 17 l/h après une dose unique de Nexium et de 9 l/h après plusieurs doses. La demi-vie est de 1,3 heure avec une administration systématique au moins 1 fois par jour. L'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) augmente avec l'administration répétée. Dans ce cas, l'augmentation dose-dépendante de l'ASC est non linéaire, ce qui est dû à une inhibition du métabolisme due à l'effet du « premier passage » hépatique, ainsi qu'à une diminution de la clairance systémique, probablement déclenchée par l'inhibition de l'isoenzyme CYP2C19 par la substance active de Nexium et/ou son dérivé sulfo. Avec un apport quotidien de 1 fois par jour, l'ésoméprazole est presque à 100 % excrété du plasma sanguin dans les intervalles entre son absorption dans l'organisme et n'est pas sujet au cumul.

Avec l'administration intraveineuse de Nexium aux doses de 120 mg, 80 mg et 40 mg pendant 30 minutes, suivie d'une administration à la dose de 8 mg/h ou 4 mg/h pendant 23,5 heures, la dépendance linéaire de l'AUC sur la dose administrée est déterminé.

Les principaux métabolites de l'ésoméprazole n'affectent pas la production d'acide chlorhydrique. Lorsqu'il est pris par voie orale, jusqu'à 80 % de la dose est excrétée par les reins, le reste par les intestins. Moins de 1 % d'ésoméprazole inchangé est présent dans les urines.

Chez les patients âgés (71-80 ans), le métabolisme du médicament ne change pas de manière significative. Après une dose unique d'ésoméprazole à une dose de 40 mg, l'ASC moyenne chez la femme est 30 % plus élevée que celle chez l'homme. Avec la prise quotidienne de Nexium 1 fois par jour, les différences de pharmacocinétique chez les femmes et les hommes ne sont pas enregistrées.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, des troubles métaboliques de l'ésoméprazole sont parfois observés. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, le taux métabolique diminue, ce qui entraîne une augmentation de 2 fois la valeur de l'ASC. Chez ces patients, il n'est pas recommandé de dépasser la dose quotidienne maximale de 20 mg. Lorsque Nexium est pris 1 fois par jour, l'ésoméprazole et ses principaux métabolites ne s'accumulent pas dans l'organisme.

La pharmacocinétique du médicament chez les patients insuffisants rénaux est mal comprise. Étant donné que ce n'est pas l'ésoméprazole lui-même qui est excrété dans l'urine, mais ses métabolites, on peut supposer que chez ces patients, le métabolisme de la substance active de Nexium ne change pas.

Chez les enfants âgés de 12 à 18 ans, après administration répétée de 20 et 40 mg d'ésoméprazole, l'indicateur AUC et le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale de la substance dans le plasma sanguin étaient similaires à ces paramètres chez l'adulte. L'administration répétée de 10 mg du médicament chez les enfants âgés de 1 à 11 ans n'a pas entraîné de modification de l'ASC par rapport aux adolescents et aux adultes ayant pris cette dose. La prise répétée de 20 mg d'ésoméprazole chez des patients du même groupe d'âge entraîne une augmentation de l'ASC de 6 à 11 fois par rapport aux adolescents et aux adultes ayant pris cette dose.

Indications pour l'utilisation

• Traitement de l'oesophagite par reflux érosif ;
• Traitement de soutien à long terme chez les patients après cicatrisation d'une oesophagite par reflux érosif (afin de prévenir les rechutes) ;
• Traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien ;
• Traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori ;
• Prévention de la récidive de l'ulcère gastroduodénal associé à Helicobacter pylori ;
• Traitement antiacide à long terme après un saignement d'un ulcère gastroduodénal (après administration intraveineuse de médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques pour prévenir les rechutes);
• Guérison des ulcères d'estomac associés à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens ;
• Prévention des ulcères gastriques et duodénaux associés à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens chez les patients à haut risque ;
• Syndrome de Zollinger-Ellison ou autres affections caractérisées par une hypersécrétion pathologique (y compris une hypersécrétion idiopathique).

Nexium sous cette forme posologique est prescrit lorsqu'il est impossible d'effectuer un traitement par voie orale (comme alternative).

Pour les adultes, le médicament doit être utilisé en présence des indications suivantes:

• Traitement du reflux gastro-œsophagien chez les patients présentant une œsophagite et/ou des signes sévères de reflux gastro-œsophagien ;
• Guérison des ulcères gastroduodénaux associés à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens ;
• Prévention des ulcères gastroduodénaux associés à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens chez les patients à haut risque ;
• Prévention des saignements récurrents des ulcères gastroduodénaux après hémostase endoscopique.

Pour les enfants de 1 à 18 ans, Nexium est prescrit pour le reflux gastro-œsophagien dans le contexte d'une œsophagite érosive par reflux et/ou de symptômes sévères de reflux gastro-œsophagien.

Contre-indications

• Malabsorption du glucose-galactose, intolérance héréditaire au fructose, déficit en saccharose-isomaltase (comprimés, granulés et pastilles);
• Utilisation concomitante avec l'atazanavir et le nelfinavir ;
• Hypersensibilité aux composants du médicament, ainsi qu'aux benzimidazoles substitués.

Selon les instructions, Nexium doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère.

Selon la forme galénique, Nexium est contre-indiqué chez l'enfant dans les cas suivants :

• Comprimés : moins de 12 ans - toutes indications ; âge 12-18 ans - toutes indications sauf reflux gastro-œsophagien ;
• Granulés et pastilles : âge jusqu'à 1 an ou poids corporel inférieur à 10 kg - toutes indications ; âge 1-11 ans - toutes indications, à l'exception de l'œsophagite érosive et du traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien ; âge 12-18 ans - toutes indications sauf reflux gastro-œsophagien ;
• Lyophilisat pour la préparation de la solution injectable : âge jusqu'à 1 an - toutes indications ; âge 1-18 ans - toutes indications sauf reflux gastro-œsophagien.

Les femmes enceintes ne peuvent se voir prescrire Nexium qu'après évaluation du rapport bénéfice/risque pour la santé de la mère et du fœtus. Pendant l'allaitement pendant la période de traitement, il est recommandé d'interrompre l'allaitement.

Mode d'emploi de Nexium : méthode et posologie

Granulés et pastilles pour suspension buvable, comprimés

Nexium sous forme de comprimés doit être avalé entier (sans croquer ni écraser), arrosé de liquide. Si la déglutition est difficile, le comprimé peut être dissous dans 1/2 verre d'eau plate. Buvez la suspension de microgranules obtenue pendant 30 minutes, après quoi vous devez à nouveau remplir le verre avec 100 ml d'eau, mélanger le reste du médicament et boire.

Nexium sous forme de granulés et de pastilles pour la préparation d'une suspension pour administration orale est généralement prescrit aux enfants et aux patients ayant des difficultés à avaler. Pour obtenir 10 mg de médicament, le contenu d'un sachet doit être dissous dans 15 ml d'eau. Agiter la solution résultante et attendre quelques minutes (jusqu'à ce qu'une suspension se forme). La suspension résultante doit être prise dans les 30 minutes, après quoi vous devez à nouveau remplir le verre avec le même volume d'eau, mélanger le reste et rentrer à l'intérieur.

Utilisez de l'eau gazeuse pour dissoudre le médicament et n'écrasez pas ou ne mâchez pas de microgranules.

Les patients qui ne peuvent pas avaler les comprimés dilués dans de l'eau plate ou une suspension obtenue à partir de granulés et de pastilles sont administrés par une sonde nasogastrique.

• Traitement de l'oesophagite par reflux érosif (enfants de 1 à 11 ans avec un poids corporel de 10 kg, Nexium sous forme de granules et pastilles) : une dose unique pour les enfants de 10 à 20 kg est de 10 mg, au-delà de 20 kg - 10- 20 mg. Taux de fréquence d'admission - 1 fois par jour, durée du traitement - 8 semaines;
• Traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien (enfants de 1 à 11 ans pesant 10 kg, Nexium sous forme de granulés et de pastilles) : 1 fois par jour, 10 mg jusqu'à 8 semaines ;
• Traitement de l'oesophagite par reflux érosif (adultes et enfants de plus de 12 ans) : 1 fois par jour, 40 mg pendant un mois. Un traitement supplémentaire de quatre semaines est recommandé si les symptômes de la maladie persistent ou si l'œsophagite n'est pas guérie après le premier traitement ;
• Traitement d'entretien à long terme pour prévenir les rechutes (adultes et enfants de plus de 12 ans) : 20 mg une fois par jour ;
• Traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien sans œsophagite (adultes et enfants de plus de 12 ans) : 20 mg une fois par jour. Si les symptômes persistent après un mois de traitement, un examen complémentaire est nécessaire. Après amélioration, il est possible de passer en mode de réception Nexium « à la demande », c'est-à-dire le médicament est pris dès l'apparition des symptômes avant leur élimination à raison de 20 mg par jour en 1 dose. Pour les patients prenant des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et les patients à risque de développer des ulcères gastriques ou duodénaux, le traitement selon le schéma « au besoin » n'est pas recommandé ;
• Ulcère peptique et ulcère duodénal (simultanément avec d'autres médicaments) pour l'éradication de Helicobacter pylori, ainsi que le traitement de l'ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori, et la prévention de la récurrence des ulcères peptiques associés à cette bactérie chez les patients atteints d'ulcère gastroduodénal (adultes) : 2 fois par jour pour 20 mg de Nexium, 500 mg de clarithromycine et 1000 mg d'amoxicilline. La thérapie est effectuée pendant 7 jours;
• Traitement de suppression de l'acidité à long terme chez les patients qui ont eu des saignements d'un ulcère gastroduodénal après administration intraveineuse d'antisécrétoires, pour la prévention des rechutes (adultes) : 1 fois par jour, 40 mg pendant 30 jours (après la fin du traitement intraveineux avec médicaments antisécrétoires);
• Guérison des ulcères d'estomac associés à l'utilisation prolongée d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (adultes): 1 fois par jour, 20 ou 40 mg, durée du traitement - 1-2 mois;
• Prévention des ulcères gastriques et duodénaux liés à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens : 1 fois par jour, 20 ou 40 mg ;
• Conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique, y compris le syndrome de Zollinger-Ellison et l'hypersécrétion idiopathique : la dose initiale est de 40 mg 2 fois par jour. À l'avenir, la dose est sélectionnée individuellement, la durée du cours est déterminée par le tableau clinique de la maladie.

Lyophilisat pour la préparation de la solution injectable

Pour dissoudre le médicament, vous devez utiliser uniquement une solution de chlorure de sodium à 0,9%.

La solution injectable de Nexium ne doit pas être mélangée ou administrée simultanément avec d'autres médicaments.

Nexium intraveineux est prescrit s'il est impossible de prendre le médicament à l'intérieur, la fréquence d'utilisation est de 1 fois par jour.

Le schéma posologique est déterminé par les indications (dose quotidienne):

• Traitement de l'œsophagite dans le reflux gastro-œsophagien : enfants de 1 à 11 ans pesant jusqu'à 20 kg - 10 mg ; enfants de 1 à 11 ans avec un poids corporel de 20 kg - 10 ou 20 mg; adultes et enfants à partir de 12 ans - 40 mg;
• Traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien : enfants 1-11 ans -10 mg ; adultes et enfants à partir de 12 ans - 20 mg;
• Guérison des ulcères gastroduodénaux associés à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens chez les patients à risque : adultes - 20 mg ;
• Prévention des ulcères gastroduodénaux associés à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens : adultes - 20 mg.

La période d'administration parentérale de Nexium, en règle générale, est courte; il est recommandé que le patient soit transféré pour prendre le médicament à l'intérieur dès que possible.

Pour prévenir la récidive hémorragique d'un ulcère gastroduodénal après hémostase endoscopique, 80 mg de Nexium sont habituellement prescrits en perfusion intraveineuse pendant 30 minutes, suivi d'une perfusion intraveineuse prolongée à la dose de 8 mg par heure pendant 72 heures. Pour supprimer la sécrétion acide après la fin de l'administration parentérale, un traitement antisécrétoire est recommandé (par exemple, 40 mg d'ésoméprazole une fois par jour pendant 1 mois).

La durée d'administration de Nexium est de :

• Injections intraveineuses : 10, 20 et 40 mg - à partir de 3 minutes ;
• Perfusion intraveineuse : 10, 20 et 40 mg - 10-30 minutes ; 80 mg - 30 minutes; 8 mg / h - 71,5 heures (sous forme de perfusion prolongée).

Pour le saignement d'un ulcère gastroduodénal chez les patients présentant une insuffisance fonctionnelle sévère du foie, Nexium est prescrit à 80 mg en perfusion intraveineuse pendant 30 minutes, suivi d'une perfusion intraveineuse prolongée à une dose maximale de 4 mg par heure pendant 71,5 heures.

Lors de la prescription de Nexium sous toutes les formes posologiques à des patients insuffisants rénaux, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. Le médicament est utilisé avec prudence chez les patients insuffisants rénaux.

En raison de l'expérience clinique limitée, les patients atteints d'insuffisance rénale sévère doivent utiliser Nexium avec prudence. La dose quotidienne maximale pour l'insuffisance hépatique sévère chez les adultes et les enfants à partir de 12 ans ne doit pas dépasser 20 mg, chez les enfants de 1 à 11 ans - pas plus de 10 mg.

Les patients âgés ne doivent pas ajuster le schéma posologique.

Effets secondaires

• Système nerveux : souvent - mal de tête ; rarement - paresthésie, vertiges, somnolence; rarement - perturbation du goût;
• Système musculo-squelettique : rarement - myalgie, arthralgie ; très rarement - faiblesse musculaire;
• Système hématopoïétique : rarement - leucopénie, thrombocytopénie ; très rarement - pancytopénie, agranulocytose;
• Système urinaire : très rarement - néphrite interstitielle ;
• Système respiratoire : rarement - bronchospasme ;
• Tractus gastro-intestinal : souvent - constipation, douleurs abdominales, diarrhée, flatulence, vomissements/nausées ; rarement - bouche sèche; rarement - candidose du tractus gastro-intestinal, stomatite; très rarement - colite microscopique confirmée par des études histologiques;
• Peau et tissus sous-cutanés : souvent - réactions au site d'injection (avec administration intraveineuse) ; rarement - dermatite, éruption cutanée, démangeaisons, urticaire; rarement - photosensibilité, alopécie; très rarement - nécrolyse épidermique toxique, syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe;
• Seins et système reproducteur : très rarement - gynécomastie ;
• Foie et voies biliaires : rarement - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques ; rarement - hépatite (avec ou sans jaunisse); très rarement - insuffisance hépatique, encéphalopathie chez les patients atteints d'une maladie du foie;
• Organe de la vision : rarement - vision floue ;
• Troubles mentaux : rarement - insomnie ; rarement - agitation, dépression, confusion; très rarement - comportement agressif, hallucinations;
• Métabolisme : rarement - hyponatrémie ; très rarement - hypomagnésémie, hypocalcémie (associée à une hypomagnésémie sévère), hypokaliémie (causée par une hypomagnésémie);
• Réactions allergiques : rarement - réactions d'hypersensibilité (sous forme de fièvre, œdème de Quincke, réactions anaphylactiques/choc anaphylactique) ;
• Autres : rarement - œdème périphérique ; rarement - transpiration, malaise.

Lorsque Nexium est administré par voie intraveineuse à des patients gravement malades, en particulier lorsque des doses élevées sont administrées, une déficience visuelle irréversible peut se développer (une relation causale avec le traitement n'a pas été établie).

Surdosage

À ce jour, il existe des références à des cas isolés de surdosage délibéré. L'ingestion orale d'ésoméprazole à une dose de 280 mg s'est accompagnée de symptômes gastro-intestinaux désagréables et d'une faiblesse générale. Une dose unique de 80 mg du médicament n'a entraîné aucune conséquence négative.

Aucun antidote pour l'ésoméprazole n'a été trouvé à ce jour. La dialyse se caractérise par une faible efficacité en raison de la forte liaison du composant actif du Nexium aux protéines plasmatiques. Si nécessaire, un traitement de soutien symptomatique et général est prescrit.

instructions spéciales

En cas d'apparition de signes alarmants (sous forme d'une perte de poids importante et brutale, vomissements répétés, dysphagie, vomissements mêlés de sang), ainsi qu'en présence d'un ulcère de l'estomac (ou en cas de suspicion), il est nécessaire exclure la présence de tumeurs malignes, car l'utilisation de Nexium peut entraîner un lissage des symptômes, ce qui retardera le diagnostic.

Lors de la réalisation d'un traitement à long terme (surtout plus d'un an), les patients doivent faire l'objet d'une surveillance médicale régulière.

En cas d'utilisation du médicament "au besoin", le médecin doit être informé de l'apparition de symptômes atypiques.

Au cours du traitement pour l'éradication de Helicobacter pylori, il est nécessaire de prendre en compte la possibilité d'interaction médicamenteuse de tous les médicaments utilisés.

Les patients qui présentent un risque élevé de développer des fractures ou de l'ostéoporose doivent être sous surveillance clinique appropriée.

Pendant le traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules, ce qui est associé à la probabilité d'effets secondaires tels que vertiges, somnolence et vision floue.

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée de Nexium avec certains médicaments, les effets suivants peuvent survenir :

• Kétoconazole, itraconazole, erlotinib : diminution de leur absorption ;
• Digoxine : augmentation de son absorption ;
• Médicaments antirétroviraux (atazanavir, nelfinavir) : diminution de la concentration sérique (association déconseillée) ;

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation :

• Comprimés : 3 ans lorsqu'ils sont conservés à des températures allant jusqu'à 30°C ;
• Granulés et pastilles pour la préparation d'une suspension pour administration orale : 3 ans lorsqu'ils sont conservés à des températures allant jusqu'à 25°C ;
• Lyophilisat pour préparation de solution injectable : 2 ans lorsqu'il est conservé à des températures allant jusqu'à 30°C, à l'abri de la lumière. Sans carton, la bouteille peut être conservée sous éclairage ambiant jusqu'à 24 heures.

Nexium est un médicament qui aide à réduire la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac.

Forme de libération et composition

Nexium est disponible sous les formes posologiques suivantes :

• Granulés à enrobage entérique et granulés pour la préparation d'une suspension pour administration orale : on trouve des granulés jaune pâle, bruns de différentes tailles (3042,7 mg dans des sachets triple plastification, 28 sachets dans une boîte en carton) ;
• Comprimés pelliculés : oblongs, biconvexes, à une pause - blancs avec des taches jaunes ; 20 mg chacun - rose clair, gravé d'un côté sous la forme d'une fraction "A / EH", de l'autre - "20 mG"; 40 mg - rose, gravé d'un côté sous la forme d'une fraction "A / EI", de l'autre - "40 mG" (7 pièces sous blister, 1, 2 ou 4 blisters dans une boîte en carton);
• Lyophilisat pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse : une masse compressée presque blanche ou blanche (en flacons en verre de 5 ml, 10 flacons en racks papier, 1 stand dans une boîte en carton avec premier contrôle d'ouverture).

La composition de 1 paquet de pastilles et granulés comprend :

• Ingrédient actif: ésoméprazole - 10 mg (sous forme d'ésoméprazole trihydraté de magnésium - 11,1 mg);
• Composants auxiliaires: acide citrique anhydre - 4,9 mg; hyprolose - 32,2 mg; talc - 8,4 mg; copolymère (1 : 1) d'acrylate d'éthyle et d'acide méthacrylique - 9,5 mg ; sucre, granules sphériques (saccharose, granules sphériques dont la taille varie de 0,25 à 0,355 mm) - 7,4 mg; hypromellose - 1,7 mg; dextrose - 2813 mg; stéarate de magnésium - 0,65 mg; citrate de triéthyle - 0,95 mg; monostéarate de glycérol 40-55 - 0,48 mg; polysorbate 80 - 0,27 mg; gomme de xanthane - 75 mg; colorant crospovidone - 75 mg; oxyde de fer jaune - 1,8 mg.

La composition de 1 comprimé comprend :

• Ingrédient actif: ésoméprazole - 20 ou 40 mg (sous forme d'ésoméprazole magnésien trihydraté - 22,3 ou 44,5 mg);
• Composants auxiliaires (comprimés de 20/40 mg, respectivement): fumarate de stéaryle sodique - 0,57 / 0,81 mg; macrogol - 3 / 4,3 mg; stéarate de magnésium - 1,2 / 1,7 mg; hyprolose - 8,1 / 11 mg; monostéarate de glycéryle 40-55 - 1,7 / 2,3 mg; cellulose microcristalline - 273/389 mg; hypromellose - 17/26 mg; colorant rouge oxyde de fer (E172) - 0,06 / 0,45 mg; colorant jaune oxyde de fer (E172) - 0,02 / 0 mg; copolymère (1: 1) d'acide méthacrylique et éthacrylique - 35/46 mg; paraffine - 0,2 / 0,3 mg; polysorbate 80 - 0,62/1,1 mg; citrate de triéthyle - 10/14 mg; crospovidone - 5,7/8,1 mg; sucre, granules sphériques (saccharose, granules sphériques dont la taille varie de 0,25 à 0,355 mm) - 28/30 mg; talc - 14/20 mg; dioxyde de titane (E171) - 2,9 / 3,8 mg.

La composition de 1 flacon de lyophilisat pour la préparation d'une solution injectable comprend :

• Ingrédient actif: ésoméprazole - 40 mg (sous forme d'ésoméprazole sodique - 42,5 mg);
• Composants auxiliaires: édétate disodique dihydraté - 1,5 mg; hydroxyde de sodium - 0,2-1 mg.

Indications pour l'utilisation

• Oesophagite par reflux érosif (traitement);
• Ulcère peptique associé à Helicobacter pylori (prévention des rechutes) ;
• État après cicatrisation de l'œsophagite par reflux érosif (traitement de soutien à long terme à des fins prophylactiques) ;
• Ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori (traitement) ;
• État après saignement d'un ulcère gastroduodénal : après administration intraveineuse de médicaments qui abaissent la sécrétion des glandes gastriques (traitement de suppression acide à long terme pour prévenir les rechutes) ;
• Reflux gastro-œsophagien (traitement symptomatique);
• Ulcère d'estomac associé à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (traitement de guérison);
• Ulcères de l'estomac et du duodénum liés à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (prévention chez les patients à risque) ;
• Syndrome de Zollinger-Ellison ou d'autres conditions accompagnées d'hypersécrétion pathologique, y compris l'hypersécrétion idiopathique (traitement).

Solution injectable

Nexium sous forme de solution injectable est utilisé comme alternative s'il est impossible de prendre le médicament à l'intérieur.

La solution est prescrite pour les adultes avec les indications suivantes:

• Reflux gastro-œsophagien avec œsophagite et/ou signes sévères de reflux (traitement) ;
• Ulcères peptiques liés à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (prévention chez les patients à risque) ;
• Ulcères peptiques associés à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (traitement à des fins de cicatrisation);
• Saignement d'un ulcère gastroduodénal après hémostase endoscopique (prévention des rechutes).

Pour les enfants de 1 à 18 ans, Nexium est prescrit pour le reflux gastro-œsophagien dans le contexte d'une œsophagite érosive par reflux et/ou de symptômes sévères de reflux gastro-œsophagien.

Contre-indications

• Malabsorption du glucose-galactose, déficit en sucrase-isomaltase, intolérance héréditaire au fructose (comprimés, suspension buvable);
• Utilisation concomitante avec le nelfinavir et l'atazanavir ;
• Hypersensibilité aux composants du médicament, ainsi qu'aux benzimidazoles substitués.

Nexium doit être utilisé avec prudence en cas d'insuffisance rénale sévère.

Pour les enfants, selon la forme posologique, le médicament est prescrit:

• Suspension pour administration orale : à partir de 1 an (avec un poids corporel d'au moins 10 kg) dans le traitement de l'œsophagite érosive et le traitement symptomatique du reflux gastro-œsophagien ; à partir de 12 ans dans le traitement du reflux gastro-œsophagien ;
• Comprimés : à partir de 12 ans dans le traitement du reflux gastro-œsophagien ;
• Solution injectable : dès 1 an dans le traitement du reflux gastro-oesophagien.

Pendant la grossesse, Nexium ne peut être prescrit qu'après évaluation par le médecin du rapport bénéfice/santé de la mère/risque pour le fœtus. Si nécessaire, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Mode d'administration et posologie

Comprimés, suspension buvable

Les comprimés de Nexium sont avalés entiers (sans les écraser ni les croquer), lavés avec du liquide. Si la déglutition est difficile, une dose unique du médicament peut être dissoute dans 1/2 verre d'eau plate. La suspension de microgranules résultante doit être bue pendant 30 minutes, puis le verre doit être à nouveau rempli de 100 ml d'eau et la suspension avec le reste du comprimé dissous doit être bue.

Granulés et pastilles pour la préparation d'une suspension pour administration orale Nexium est généralement prescrit aux enfants et aux patients ayant des problèmes de déglutition. Pour obtenir 10 mg, le contenu d'1 sachet doit être dissous dans 15 ml d'eau. Avant de prendre, vous devez attendre quelques minutes jusqu'à ce qu'une suspension se forme. La suspension résultante doit être prise dans les 30 minutes, puis le verre doit être à nouveau rempli du même volume d'eau et la suspension contenant les restes de granulés dissous doit être bue. Vous ne devez pas utiliser d'eau gazeuse pour obtenir une suspension, et ne pas mâcher ou écraser les microgranules.

S'il est difficile d'avaler des comprimés ou des suspensions dilués, ils sont administrés par sonde nasogastrique.

• Oesophagite par reflux érosif (traitement; prescrit aux enfants de 1 à 11 ans pesant 10 kg sous la forme posologique d'une suspension pour administration orale): une dose unique pour les enfants pesant de 10 à 20 kg - 10 mg, plus de 20 kg - 10-20 mg, fréquence d'utilisation - 1 fois par jour, durée du cours - 8 semaines;
• Oesophagite par reflux érosif (traitement; prescrit pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans): dose unique - 40 mg, fréquence d'utilisation - 1 fois par jour, durée du cours - 4 semaines. Il est possible d'effectuer une cure supplémentaire de même durée si les symptômes de la maladie persistent ou si l'œsophagite n'est pas guérie après une cure;
• Oesophagite par reflux érosif (traitement d'entretien à long terme après cicatrisation afin de prévenir les rechutes; prescrit pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans): dose unique - 20 mg, fréquence d'utilisation - 1 fois par jour;
• Reflux gastro-œsophagien (traitement symptomatique; prescrit aux enfants de 1 à 11 ans pesant 10 kg sous la forme posologique d'une suspension pour administration orale): dose unique - 10 mg, fréquence d'utilisation - 1 fois par jour, cours durée - jusqu'à 8 semaines;
• Reflux gastro-œsophagien sans œsophagite (traitement symptomatique ; prescrit à l'adulte et à l'enfant de plus de 12 ans) : dose unique - 20 mg, fréquence d'utilisation - 1 fois par jour. Si les symptômes persistent un mois après le début du traitement, un examen complémentaire est recommandé. Après l'amélioration de l'état, il est possible de passer au régime Nexium « à la demande », ce qui implique la prise du médicament en cas de symptômes de la maladie avant leur suppression en une dose unique de 20 mg avec une fréquence de prise 1 fois par jour. Pour les patients prenant des anti-inflammatoires non stéroïdiens et les patients à risque de développer des ulcères gastriques ou duodénaux, le traitement en mode « au besoin » n'est pas recommandé ;
• Ulcère peptique et ulcère duodénal pour l'éradication d'Helicobacter pylori, ainsi qu'un ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori (traitement combiné, ainsi que la prévention de la récurrence des ulcères peptiques associés à cette bactérie chez les patients atteints d'ulcère gastroduodénal ; désigner des adultes) : Nexia clarithromycine - 500 mg, amoxicilline - 100 mg, fréquence d'administration de chacun des médicaments - 2 fois par jour, durée du traitement - 7 jours;
• Conditions après saignement d'un ulcère gastroduodénal après administration intraveineuse de médicaments antisécrétoires (traitement de suppression de l'acide à long terme et prévention des rechutes; prescrit pour les adultes): dose unique - 40 mg, fréquence d'utilisation - 1 fois par jour, durée du traitement - 30 jours ;
• Ulcère d'estomac associé à une utilisation prolongée d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (traitement de cicatrisation; prescrit pour les adultes): dose unique - 20 ou 40 mg, fréquence d'utilisation - 1 fois par jour, durée du cours - 1-2 mois;
• Ulcères de l'estomac et du duodénum associés à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (prophylaxie; prescrits pour les adultes): dose unique - 20 ou 40 mg, fréquence d'utilisation - 1 fois par jour;
• Conditions caractérisées par une hypersécrétion pathologique, y compris une hypersécrétion idiopathique et le syndrome de Zollinger-Ellison : la dose unique initiale est de 40 mg (en outre, la dose est choisie individuellement), la fréquence d'utilisation est de 2 fois par jour, la durée du traitement est déterminée par le médecin en fonction du tableau clinique de la maladie.

Solution injectable

L'administration intraveineuse du médicament est indiquée si l'administration orale est impossible. En règle générale, l'utilisation parentérale de Nexium est de courte durée et il est recommandé de transférer le patient à la prise du médicament sous forme de suspension ou de comprimés dès que possible.

Seule une solution de chlorure de sodium à 0,9% peut être utilisée pour dissoudre le lyophilisat. Il est recommandé d'administrer le médicament immédiatement après sa préparation. Si nécessaire, il peut être conservé à des températures allant jusqu'à 30°C pendant 12 heures.

Ne pas mélanger ou injecter la solution injectable Nexium en même temps que d'autres médicaments.

Le schéma posologique est déterminé par les indications (dose journalière avec une fréquence d'application 1 fois par jour) :

• Essophagite dans le reflux gastro-œsophagien (traitement) : enfants de 1 à 11 ans pesant jusqu'à 20 kg - 10 mg, enfants de 1 à 11 ans pesant 20 kg - 10 ou 20 mg, enfants à partir de 12 ans et adultes - 40 mg;
• Reflux gastro-œsophagien (traitement symptomatique): enfants de 1 à 11 ans - 10 mg, enfants à partir de 12 ans et adultes - 20 mg;
• Ulcères peptiques associés à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (traitement à des fins de cicatrisation): adultes - 20 mg;
• Ulcères peptiques associés à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens (prophylaxie): adultes - 20 mg.

Afin de prévenir la récidive hémorragique d'un ulcère gastroduodénal après hémostase endoscopique, 80 mg de Nexium sont généralement utilisés en perfusion intraveineuse pendant 30 minutes, suivi d'une perfusion intraveineuse prolongée à la dose de 8 mg par heure pendant 72 heures. Pour supprimer la sécrétion acide après la fin de l'administration parentérale du médicament, il est recommandé d'effectuer un traitement antisécrétoire (par exemple, ésoméprazole 40 mg une fois par jour pendant 1 mois).

La durée d'administration de Nexium est de :

• Injections intraveineuses : à la dose de 10, 20 et 40 mg - à partir de 3 minutes ;
• Perfusion intraveineuse : à une dose de 10, 20 et 40 mg - 10-30 minutes ; 80 mg - 30 minutes; 8 mg / h - 71,5 heures (perfusion prolongée).

En cas d'hémorragie d'un ulcère gastroduodénal chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, Nexium est prescrit 80 mg en perfusion intraveineuse pendant 30 minutes, suivi d'une perfusion intraveineuse prolongée à une dose maximale de 4 mg par heure pendant 71,5 heures.

Le schéma posologique ne doit pas être ajusté chez les patients âgés.

En cas d'insuffisance rénale lors de l'utilisation de Nexium sous quelque forme que ce soit, la dose ne doit pas être ajustée. Pour les patients souffrant d'insuffisance rénale, le médicament est prescrit avec prudence.

En raison de l'expérience clinique limitée d'utilisation, Nexium doit être prescrit avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère. La dose quotidienne maximale chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans ne doit pas dépasser 20 mg, chez les enfants de 1 à 11 ans - 10 mg.

Effets secondaires

• Système musculo-squelettique : rarement - myalgie, arthralgie ; très rarement - faiblesse musculaire;
• Système nerveux : souvent - mal de tête ; rarement - somnolence, paresthésie, vertiges; rarement - perturbation du goût;
• Système urinaire : très rarement - néphrite interstitielle ;
• Système hématopoïétique : rarement - leucopénie, thrombocytopénie ; très rarement - agranulocytose, pancytopénie;
• Tractus gastro-intestinal : souvent - vomissements et/ou nausées, constipation, douleurs abdominales, flatulences, diarrhée ; rarement - bouche sèche; rarement - stomatite, candidose du tractus gastro-intestinal; très rarement - colite microscopique confirmée par des études histologiques;
• Système respiratoire : rarement - bronchospasme ;
• Système reproducteur et glandes mammaires : très rarement - gynécomastie ;
• Peau et tissus sous-cutanés : souvent - réactions au site d'injection de la solution (avec administration intraveineuse) ; rarement - démangeaisons, dermatite, éruption cutanée, urticaire; rarement - photosensibilité, alopécie; très rarement - syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, érythème polymorphe;
• Organe de la vision : rarement - vision floue ;
• Foie et voies biliaires : rarement - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques ; rarement - hépatite (avec ou sans jaunisse); très rarement - insuffisance hépatique, encéphalopathie chez les patients atteints d'une maladie du foie;
• Troubles mentaux : rarement - insomnie ; rarement - dépression, agitation, confusion; très rarement - hallucinations, comportement agressif;
• Réactions allergiques : rarement - réactions d'hypersensibilité (sous forme de fièvre, œdème de Quincke, choc anaphylactique et/ou réactions anaphylactiques) ;
• Métabolisme : rarement - hyponatrémie ; très rarement - hypomagnésémie, hypocalcémie associée à une hypomagnésémie sévère, hypokaliémie associée à une hypomagnésémie ;
• Autres : rarement - œdème périphérique ; rarement - malaise, transpiration.

Chez les patients gravement malades recevant Nexium par voie intraveineuse, en particulier lorsque des doses élevées sont utilisées, une déficience visuelle irréversible peut se développer (une relation causale avec le traitement n'a pas été établie).

instructions spéciales

Lors de la réalisation d'un traitement à long terme (en particulier plus de 12 mois), les patients doivent subir des examens médicaux réguliers.

Avec le développement de tout signe alarmant (vomissements avec un mélange de sang, vomissements répétés, dysphagie, perte de poids soudaine importante), ainsi qu'avec un ulcère de l'estomac (ou s'il est suspecté), la présence de néoplasmes malins doit être exclue, étant donné que le traitement par Nexium est dû au lissage des symptômes, il peut retarder le diagnostic.

Lors de la réalisation d'un traitement combiné pour Helicobacter pylori, il est nécessaire de prendre en compte la possibilité d'interaction médicamenteuse de tous les médicaments utilisés.

S'il existe un risque élevé de développer une ostéoporose ou des fractures, l'état du patient doit être soigneusement surveillé.

Lors de l'utilisation de Nexium, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules, car des étourdissements, une vision floue et une somnolence peuvent se développer pendant le traitement.

Interactions médicamenteuses

Avec la nomination conjointe de Nexium avec certains médicaments, les effets suivants peuvent se développer:

• Digoxine : absorption accrue ;
• Rifampicine, préparations de millepertuis : diminution de la concentration d'ésoméprazole dans le plasma sanguin ;
• Itraconazole, kétoconazole, erlotinib : diminution de leur absorption ;
• Saquinavir, méthotrexate, tacrolimus : une augmentation de leur concentration sérique ;
• Médicaments antirétroviraux (nelfinavir, atazanavir) : diminution de leur concentration dans le sérum (l'utilisation simultanée n'est pas recommandée) ;
• Clomipramine, citalopram, diazépam, phénytoïne, imipramine et autres médicaments, dans le métabolisme desquels l'isoenzyme CYP2C19 est impliquée: augmentation de leur concentration plasmatique;
• Phénytoïne : augmentation de sa concentration résiduelle chez les patients épileptiques.