erythropoiesis serkentő szerek Leukopoiesist serkentő szerek 1. Kezelési gyógyszerek 1. Savak nukleáris hipokróm anémiáinak származékai Inecobolaminosav Inecobolaminosav Inecobolaminosav Filgrasztitinsav Inecobalt nátrium thesanspermate 2 Antibiotikus nukleospermát 2 különböző csoportok Nátrium nukleospermát Sodium nukleospermát Erythropoietin Phystot Eritropoietin hemosiderosis kezelése Deferroxamin
Vérszegénység osztályozása súlyosság szerint Enyhe (a hemoglobin csökkenése g / l-re) Közepes (a hemoglobin csökkenése g / l-re) Súlyos (a hemoglobin csökkenése 70 g / l alá)
Vérszegénység osztályozás a csontvelő vérképzés állapota szerint Regeneratív (a szervezet saját képességei által kompenzálva) Hiporegeneratív (gyógyszeres terápia kompenzálja) Aregeneratív (gyógyszeres terápia nem kompenzálja teljesen)
Vérszegénység osztályozás Színindikátor szerint A vörösvértestek számának és a hemoglobinnak a normokróm arányos csökkenése egységnyi vértérfogatban; színindex (CP) 0,9-1,0 Hipokróm csökkent hemoglobin mennyiség; c.p. 1.0
1,0">
Vérszegénység osztályozása etiopatogenetikai jellemzők szerint Poszthemorrhagiás anémiák Károsodott hemopoiesis miatti vérszegénységek vashiányos B 12 - és foláthiányos mielotoxikus (vesegyulladással, fertőző betegségekkel, tápszeri toxikózissal, ólom és egyéb mérgezésekkel) hipo- és aplasztikus leukémia agyi metaplasztikus daganatok, hemorrhagiás metaplasztikusok)
Tények és számok Az emberi szervezetben lévő vas teljes mennyisége 3-5 g (férfiaknál több, mint nőknél) A teljes vasösszetétel 2/3-a a hemoglobin összetételében van A vastartalék 1/3-a lerakódik ferritin és hemosiderin formájában a májban, a csontagyban, a lépben és az izmokban Az ember táplálékkal naponta akár mg vasat is kap Az egészséges ember szervezetében a vas 5-10%-a szívódik fel a táplálékból, azaz. 0,5-1 mg / nap, ami elegendő felnőtt férfiak és nők számára a posztmenopauzális időszakban, de normál menstruációs ciklusú nőknél vagy terhes nőknél ez az érték 1-3 mg / nap. Nőknél vérszegénység vagy terhesség esetén a vas felszívódása megnövekszik (a táplálék teljes mennyiségének akár 30%-áig) Vasvesztés: főleg a bőr és a bélnyálkahártya hámrétegének hámlása esetén Körülbelül 30 mg vas vész el a menstruáció idején , ezért menstruáló nőnél az egyenlege negatív
OKOK vashiányos (hipokróm) vérszegénység a szervezetben elégtelen vasbevitel - kiegyensúlyozatlan táplálkozás - felszívódási zavar enteritis, masszív kis K-SC reszekció, felszívódási zavar szindróma Achille beriberi Hipoproteinemiával a szervezet vasszükséglete a normát meghaladóan - Terhesség - Szoptatás - időszak gyors növekedés több gyereket VASVESZTÉS - KRÓNIKUS VÉRVÉSZSÉG - FOKOZOTT ÁRAMLÁS - FERTŐZŐ BETEGSÉGEK
Vaskészítmények Orális adagolásra Rövid hatású * Vas-szulfát Vas-laktát Vas-fumarát Vas-vas-glükonát * Ferroplex * Tardiferon Feol-vit Ferro-fólia Feramid Elhúzódó hatás * Ferro-graduáció Feospan Parenterális adagolásra Ferkoven * Ferbiterum
VAS KÉSZÍTMÉNYEK Szájon át történő alkalmazásra Parenterális adagolásra Rövid hatású, hosszú hatású, nem ionizálható komplexek vasat tartalmazó Ferkoven (Fe + Co + szénhidrát) iv Ferrum lek iv, i / m Ferbitol i / m Venofer Az adagot a képlet alapján számítják ki figyelembe kell venni a testsúlyt és a hemoglobin koncentrációját a vérben Vas vas-szulfát vas vas-laktát vas-fumarát vas-glükonát Ferroplex Fe + Oscar-Tardiferon binsav Feramid (Fe + nikotinamid) Fefol-vit (Fe + B1, B2, B6 + folsav + nikotinamid) Ferro-fólia (Fe + folsav + cianokobalamin Ferro minőségű Feospan Maltofer
PARENTERÁLIS KÉSZÍTMÉNYEK MELLÉKHATÁSAI VAS PHLEBITIS FESTÉS (max. 2 év) FÁJDALOM LUMINA ÉS THRAL MÖGÖTI ARTHRALGIA ARC, NYAK HIPERÉMIA FEJ FÁJDALOM ARCHITRIUS ARCHERIÁLIS FEJ FÁJDALOM ARCHITRIUS ARCHERIÁLIS láz a beteg bélben nem vizsgálható - bízni kell ezeknek a gyógyszereknek a szedésében – súlyos vérszegénység esetén hatékony kezelésre van szükség
A vaskészítmények rendelésének javallatai A SZERVEZET VASHIÁNYA AZ ESETBEN VONATKOZÓAN: - táplálékkal való elégtelen bevitel - krónikus vérveszteség - terhesség (az anya és a magzat összes vasszükséglete 1000 mg, főként a terhesség második felében) - csökkent vas felszívódása a táplálékból gyomor-bél traktus betegségei esetén - alacsony vasszint esetén a raktárban (koraszülöttek; hosszú ideig szoptatott gyermekek) - fokozott vörösvérsejt-szintézis iránti igény a betegek kezelésében vészes vérszegénységgel
ESZKÖZÖK AKUT VASMÉRGEK, HEMOSIDEROSIS ÉS HEMOCHROMATÓZIS KEZELÉSÉRE A DEFEROXAMINE TETACIN-CALCIUM komplex vegyületeket képez a vassal és eltávolítja a vasat a vastartalmú fehérjékből (ferritin, hemosiderin), de nem a hemoglobinból és a vasból
Kobalt készítmények KOAMID Co - részt vesz a B12 szintézisében a mikroflóra to-ka által; - serkenti az eritropoetin szintézisét; - elősegíti a vas felszívódását a komplexből; - katalizálja a lerakódott vas átalakulását a hemoglobin összetételébe; hiperkróm és hipokróm anémiák esetén használatos, beleértve a vaskészítményekkel szemben rezisztenseket is
Eritropoietinek Az eritropoetin növekedési faktor. serkenti a vörösvértestek proliferációját és differenciálódását. Az eritropoetin szintézise (a vesék peritubuláris intersticiális sejtjeiben) az oxigénellátástól függ (melyet a szöveti hipoxia fokozza). Javallatok: vérszegénység krónikus vesebetegségben, rosszindulatú daganatok, AIDS, rheumatoid arthritis, koraszülötteknél Mellékhatások: vérnyomás, ízületi fájdalom, fejfájás, szédülés, görcsök, vérlemezkeszám
GYÓGYSZEREK HIPERKRÓMÁS VÉGÉRSÉG KEZELÉSÉRE CIANKOBOLAMIN FOLSAV - részt vesz a timin képződésében, amely a DNS része (a DNS replikációja a sejtosztódás alapja). Hiányukkal a sejtosztódás lassulása (elsősorban ott, ahol gyakoribb) - vér, gyomor-bél traktus, idegrostok.
B 12-vitamin hiány tünetei MEGALOBLASTOMNAYA vérszegénység, neutrophilia fokozott szegmentált mennyiséggel FORMS GIANT Trombocita glossitis, enteritis, colitis (GI nyálkahártya elváltozások) neurológiai tünetek - funicularis myelosis (perifériás ideggyulladás, paresis, memóriavesztés, perifériás reflex hallucinációk)
OKOK B 12-vitamin-hiány NYÁKSZÁROSODÁS ZHKT- krónikus gastritis, gyomorrák, gastrectomia (generációs gastromukoproteina) vészes vérszegénység VAGY b-Hb ADDISONA- Biermer VAGY vészes vérszegénység (autoimmun betegségek) - SZABÁLYOZÁSI FUNKCIÓK DOBACCIÓS FUNKCIÓK DH-betegség, táplálkozási rendellenességek spriccusok NAGY SZÜKSÉGLET - TERHESSÉG, GYERMEK DIFILBOTRIÓZIS
B12-vitamin és folsav javallatok vérszegénység esetén megaloblasztos vérszegénység (folát + B 12), vészes vérszegénység (B12 - az idegrendszer eltűnő jelei, a továbbiakban a 12 + folsav) ZHELEZODIFITSITNYE vérszegénység (a vas jobb felszívódásához és a zárványhoz HEMOGLOBINJA) CSAK PARENTERÜL
FEHÉRVÉR PATOLOGIA Leukocitopénia - a leukociták számának csökkenése a perifériás vérben a fiziológiás norma alá. Leukopoiesis károsodásával járó leukopenia (neutropenia, akut agranulocytosis, eosinopenia, lymphocytopenia, monocytopenia) Előfordulási mechanizmusok: 1.leukociták lebomlása a perifériás vérben 2.leukopoiesis gátlása - reprodukciós zavar - leukociták összszámának növekedése (vagy egyéni perifériás vérében. Redisztributív leukocitózis (nem kapcsolódik a csontvelői vérképzés aktiválásához) Leukocitózis kóros folyamatokban (a leukopoiesis megfelelő aktiválása a csontvelőben) Patológiás (valódi) leukocitózis (a vérrendszer nem megfelelő reakciója irritáló vagy károsodott leukopoiesisre) - leukemoid reakciók leukémia
Citosztatikumok Alkilezőszerek Hatásmechanizmus: Reagálnak nukleinsavak bázisaival és gátolják a DNS szintézist, kisebb mértékben az RNS-t, ami sejthalálhoz vezet Főbb gyógyszerek: Embihin (klórmetin) Ciklofoszfamid Szarkolizin Klórbutin Tiofoszfamid Melozán Antimetabolitok Természetes hatásmechanizmus: Ez utóbbival metabolitok specifikus enzimek receptoraihoz, és ezáltal megzavarják a sejt metabolizmusát és annak halálát Főbb gyógyszerek: Metotrexát Merkaptopurin citarabin
Különböző csoportok gyógyszerei Gyógynövények Mechanizmusa: antimitotikus hatás Vinblasztin (Rosevin) lymphogranulomatosisban Vincristine akut leukémia és egyéb hemoblastosis Egyéb gyógyszerek Prokarbazin limfóma, polycythemia vera L –aszparagináz akut limfoblaszt leukémia, visszatérő akut myeloid leukémia, visszatérő akut myeloid leukémia
Ezeket a gyógyszereket anémia kezelésére használják.
A vérszegénység olyan állapot, amelyet a perifériás vér vörösvérsejtszámának csökkenése (nőknél 3,91012/l, férfiaknál 4,01012/l alatt) és/vagy hemoglobinszint (120 g/l alatti) csökkenése jellemez.
Vérszegénység alakulhat ki masszív akut vagy krónikus vérveszteség (poszt-vérzéses vérszegénység) következtében, a perifériás vérben a vörösvértestek fokozott pusztulásával (hemolitikus anémia); a hematopoiesis megsértése miatt.
Az anémiák osztályozásának egyik fő jele egy színjelző, amely az eritrociták hemoglobinnal való telítettségének mértékét tükrözi. Normális esetben a színindex 0,85-1 (az eritrociták hemoglobinnal való telítettsége körülbelül 100%). Ennek a mutatónak az értékétől függően megkülönböztetünk hipokróm anémiákat, amelyekben a hemoglobinhiány meghaladja az eritrociták hiányát (a színindikátor jóval kisebb, mint 1), és hiperkróm anémiákat, amelyekben a vörösvértestek hiánya nagyobb a hemoglobinhoz képest. (a színjelző több mint 1). A hipokróm anémiák elsősorban a vashiányos állapotokra jellemzőek, a hiperkróm anémiák pedig B12-vitamin vagy folsavhiány esetén alakulnak ki.
- Hipokróm (vashiányos) vérszegénység kezelésére használt gyógyszerek
Egy egészséges ember szervezete 2-5 g vasat tartalmaz. A legtöbb (2/3) a hemoglobin, a mioglobin és néhány enzim része, 1/3-a pedig a depóban - csontvelőben, lépben, májban.
A vas felszívódása elsősorban a vékonybél felső részében történik. Felnőtt ember belében kb. 1-
- napi mg vas, ami megfelel az élettani szükségleteknek. A teljes vasveszteség körülbelül 1 mg naponta.
A vérbe került vas transzportja a májsejtek által szintetizált transzferrin fehérje segítségével történik, amely a (3-globulinokhoz. Ez a transzportfehérje szállítja a vasat a különböző szövetekbe.
A vas nagy részét a hemoglobin bioszintéziséhez használják fel a csontvelőben, a vas egy részét a mioglobin és az enzimek szintéziséhez, a fennmaradó vas a csontvelőben, a májban és a lépben rakódik le.
A vas a gasztrointesztinális nyálkahártya (a vas fel nem szívódó része) hámló hámjával, az epével, valamint a vesével és a verejtékmirigyekkel ürül ki a szervezetből. A nők több vasat veszítenek, ami a menstruáció alatti vasvesztéssel és a laktáció alatti tejvesztéssel jár.
Vashiányos hipokróm vérszegénység esetén vaskészítményeket használnak.
a) enterális beadásra szánt vaskészítmények
A vas-szulfát (FeS04-7H20) egy kétértékű ionizált vas, amely jól felszívódik a gyomor-bélrendszerből a vérbe. Tiszta formájában a gyógyszert ritkán használják, de a gyógyszerek kombinációjában szerepel. A Ferroplex aszkorbinsavat tartalmaz, amely a vas-oxidot (Fe3+) vasvassá (Fe2+) redukálja. A Conferon felületaktív nátrium-dioktil-szulfoszukcinátot tartalmaz, amely elősegíti a vas felszívódását. A Tardiferon aszkorbinsavat és mukoproteáz enzimet tartalmaz, ami növeli a vasionok biológiai hozzáférhetőségét. Az elhúzódó készítményben a ferro-fokú vas-szulfát egy speciális polimer szivacsos tömegben (fok) van, amely biztosítja a vas fokozatos felszabadulását és több órán át tartó felszívódását a gyomor-bél traktusban.
Néhány más készítményben a vasat vitaminokkal és különféle étrend-kiegészítőkkel kombinálják.
Vannak olyan készítmények, amelyekben a vas klorid (aloe szirup vassal), fumarát (Heferol, Ferretab), laktát (Hemostimulin) formájában van jelen.
Az orális adagolásra szánt vaskészítmények (tabletták, kapszulák, drazsék) megakadályozzák a vas érintkezését a fogzománccal és annak tönkremenetelét.
Egyes élelmiszer-összetevők (tea tannin, foszforsav, fitin, kalcium-sók stb.) a vassal nehezen felszívódó komplexeket képeznek a gyomor-bél traktus lumenében, ezért a vas-kiegészítőket éhgyomorra (étkezés előtt 1 órával) kell bevenni. ) vagy étkezés után 2 órával.
A vaskészítményeket hosszú ideig használják, amíg a vasraktár telítődik, és megszűnnek a vérszegénység jelenségei, ezért szükséges a vérplazma vasszintjének szabályozása. A vas mellékhatásai étvágytalanság, hányinger, hányás, hasi fájdalom, fémes íz a szájban, székrekedés formájában nyilvánulnak meg (a vas hidrogén-szulfidhoz való kötődése miatt, amely serkenti a bélmozgást).
A vaskészítmények ellenjavallt hemolitikus vérszegénység, krónikus máj- és vesebetegségek, krónikus gyulladásos betegségek esetén. A gyomor-bélrendszer nyálkahártyájára gyakorolt esetleges irritáló hatás miatt a vaskészítmények ellenjavallt gyomorfekélyben, fekélyes vastagbélgyulladásban.
A vas emésztőrendszerből történő felszívódásának károsodása esetén parenterális beadásra szánt gyógyszereket alkalmaznak.
6) vaskészítmények parenterális alkalmazásra
A Ferrum Lek egy vas komplex maltózzal (vas-poliizomaltóz) 2 ml-es ampullákban (intramuszkuláris beadásra) és vas-szacharáttal 5 ml-es ampullákban (intravénás beadásra). A gyógyszereket a szervezet akut vashiánya, valamint az enterális beadásra szánt vaskészítmények rossz toleranciája és felszívódása esetén alkalmazzák. A gyógyszereket lassan injektálják a vénába. Intramuszkulárisan minden második napon.
A vaskészítmények parenterális adagolásával lokális (vénás görcs, phlebitis, tályog) és szisztémás reakciók (artériás hipotenzió, mellkasi fájdalom, ízületi fájdalom, izomfájdalom, láz stb.) egyaránt előfordulhatnak.
- A hiperkróm vérszegénység kezelésére használt gyógyszerek
A B] 2-vitamin szervezetben történő metabolikus átalakulásának eredményeként koenzim formája képződik - metilkobalamin, amely szükséges a tetrahidrofolsav, a folsav aktív formája képződéséhez.
A tetrahidrofolsav részt vesz a dezoxitimidin szintézisében, amely monofoszfátként beépül a DNS-be. Ezért a cianokobalamin hiánya, valamint a folsav hiánya esetén a DNS szintézis károsodik. Ha a DNS szintézis károsodik, akkor elsősorban a csontvelő szenved, amelyben aktív sejtosztódás megy végbe. A sejtosztódás megsértése következtében az eritroblasztok megnövekednek, megaloblasztokká alakulnak, nagy, magas hemoglobintartalmú eritrociták képződnek (az eritrociták hiánya dominál a hemoglobin hiányánál, a színindex nagyobb, mint 1). Megaloblasztos vérszegénység alakul ki.
Ezenkívül a B12-vitamin részt vesz a mielin szintézisében, ezért ha a B] 2-vitamin nem elegendő, a mielin szintézis megszakad, és idegrendszeri károsodáshoz kapcsolódó neurológiai rendellenességek (vészes vérszegénység) lépnek fel. Veszélyes (rosszindulatú) vérszegénységről akkor beszélünk, ha a cianokobalamin felszívódása károsodott a Castle-féle belső faktor hiánya miatt a gyomorpatológiában (atrófiás gyomorhurut, daganatos betegségek stb.). A vészes vérszegénység neurológiai tüneteinek megszüntetésére csak a cianokobalamin hatásos.
A cianokobalamint intramuszkulárisan, szubkután vagy intravénásan adják be vészes vérszegénység esetén (0,1-0,2 mg 2 naponta egyszer). A mellékhatások közé tartozik az allergiás reakciók, ideges izgalom, szívfájdalom, tachycardia. A cianokobalamin akut thromboembolia, eritrocitózis esetén ellenjavallt.
Folsavhiány esetén makrocita hiperkróm vérszegénység alakul ki. Ennek oka lehet a szervezet nem elegendő folsav bevitele (a táplálék elégtelen tartalom, malabszorpciós szindróma felszívódási zavara stb.), folsav antagonisták (metotrexát, trimetoprim, triamterén, pirimetamin stb.) alkalmazása, fokozott szükségessége (terhesség), stb. Ilyen esetekben folsavat írnak fel. Emellett a folsavat B12-vitaminnal együtt alkalmazzák vészes vérszegénység esetén (míg a folsav nem használható cianokobalamin nélkül, mivel nem szünteti meg a vészes vérszegénység neurológiai tüneteit, az idegrendszer kóros elváltozásai akár felerősödhetnek is).
A folsavat szájon át napi 0,005 g mennyiségben adják be. A kezelés időtartama 20-30 nap. Allergiás reakciók lehetségesek. További információkért a folsavról és a B | 2-vitaminról lásd a fejezetet. 32 „Vitaminok”.
- Eritropoetin készítmények
A klinikai gyakorlatban a humán eritropoetin géntechnológiával nyert rekombináns készítményeit használják - epoetin-a (Eprex, Epogen), epoetin-r (Recormon). Krónikus veseelégtelenséghez, csontvelői elváltozásokhoz, krónikus gyulladásos betegségekhez, AIDS-hez, rosszindulatú daganatokhoz és koraszülöttek vérszegénységéhez kapcsolódó vérszegénység kezelésére használják. A gyógyszereket szubkután és intravénásan adják be. Adagolás NE / testtömeg kg-ban. A hatás 1-2 hét alatt alakul ki, a vérképzés 8-12 hét után normalizálódik. A gyógyszerek alkalmazásakor mellkasi fájdalmak, ödéma, megnövekedett vérnyomás, magas vérnyomásos krízis encephalopathia tüneteivel (fejfájás, szédülés, zavartság, görcsök), trombózis lehetséges.
- Eritropoézis gátlók
Az erythremia alapja az összes vérképző csíra, különösen az eritroid csíra fokozott proliferációja, amely a perifériás vér vörösvértestszámának jelentős növekedésével jár együtt. A Na2 Н32Р04 radioaktív 32Р felhalmozódik a csontvelőszövetben, és megzavarja az eritrociták képződését. A gyógyszer alkalmazása nemcsak az eritrociták, hanem a vérlemezkék számának csökkenéséhez is vezet. A gyógyszert orálisan vagy intravénásan adják be, és millicurie-ban adagolják. A kezelést szoros hematológiai kontroll mellett végezzük.
Ellenjavallatok anémia, leukopenia, thrombocytopenia, szívelégtelenség, károsodott máj- és vesefunkció.
Erythropoiesis- Ez a vörösvértestek képződése, amelyek oxigént szállítanak a szervekhez és szövetekhez. Ezt a folyamatot a hemoglobin támogatja, amely vasat és fehérjéket tartalmaz. A vas a vékonybélben szívódik fel, három vegyértékűből kétértékűvé oxidálódik. Ezt elősegítik a savak (almasav, citrom, borostyánkősav), mikroelemek (réz, kobalt, magnézium, mangán, cink). Előfeltétel az emésztőrendszer nyálkahártyájának megőrzése is.
Az eritropoézist a vörös csontvelőben végzik. A vörösvértestek elégtelensége miatt vérszegénység (vérszegénység) alakul ki. A vérszegénység fő típusai a hipokróm (vashiány), amely a vas felszívódásának károsodása és a vérzés következtében alakul ki; hiperkróm (megaloblasztos, makrocitás), mely a vörösvértestek érésének károsodásával jár.
Vaskészítmények
A vas a hemoglobin, mioglobin, redox enzimek része. Főleg a duodenumban szívódik fel.
Az eritropoézist serkentő gyógyszerek (vérszegénység elleni szerek) osztályozása
|
Eszközök a hypochromlich kezelésére (vashiány) vérszegénység |
A hiperkróm kezelésére szolgáló gyógyszerek (rosszindulatú) vérszegénységek |
|
ÉS. Vaskészítmények |
Vitamin készítmények |
|
A. A bivalens készítményei vas a számára |
Cianokobalamin (B, 2) |
|
lenyelés |
Folsav (VH) |
|
Vas laktát |
|
|
vas-fumarát (ferronát, heferol) |
|
|
vas-glükonát (Ferronal, Megaferin) |
|
|
vas-szulfát (Aktiferrin, ferrogradu- |
|
|
met, hemofer, tardiferon) |
|
|
B. Vas-készítmények a |
|
|
parenterális beadás |
|
|
Ferrlecit |
|
|
Ferrum Lek (maltofer) |
|
|
Ferrolek-plus (dextrafer) |
|
|
Ferkoven |
|
|
B. Kombinált készítmények |
|
|
Fefolwit |
|
|
Globiron |
|
|
Ranferon |
|
|
Tardiferon |
|
|
Ferroplex |
|
|
Ferumaxin |
|
|
Sorbifer |
|
|
Ferroplekt |
|
|
Ferrofol |
|
|
D. Egyéb vérszegénység elleni szerek |
|
|
Eritropoetin (Epomax, Epresk, Epogen, |
|
|
béta epoetin) |
|
|
Hemostimulin |
|
|
2. Kobaltkészítmények |
|
|
Kobaamid |
A felszívódás megkönnyítése érdekében a vasat háromértékűből kétértékűvé kell alakítani. Ezt elősegítik a sósav, aszkorbinsav, szerves savak, valamint nyomelemek - réz, kobalt, magnézium, cink stb.
Vas laktát orális adagolásra szánt vaskészítmény. Az olyan szerek része, mint a ferolaktol, a hemostimulin.
Használati javallatok: hipokróm anémiák kezelésére, terhes nők vérszegénységének megelőzésére.
Mellékhatások: a fogak gyökér részének elszíneződése, székrekedés (a vas-szulfid képződése miatt), az emésztőrendszer nyálkahártyájának irritációja, hányinger, hányás, fájdalom az epigasztrikusban.
E szövődmények megelőzése érdekében étkezés után vaspótlót kell felírni, almalével vagy hígított sósavoldattal le kell mosni. A gyógyszer alkalmazása után tanácsos a szájat kiöblíteni.
Ferkoven- kombinált vaskészítmény intravénás beadásra. Vas-szacharátot, kobaltot, szénhidrát oldatot tartalmaz. A Fercoven-t a séma szerint adják be: az első 2 napban - 2 ml intravénásan, majd 5 ml.
Mellékhatások: hiperémia, összehúzódás érzése a mellkasban, hátfájás.
Vitamin készítmények
Cianokobalamin(B12) egy vitaminkészítmény, hatékony gyógymód a megaloblasztos vérszegénységben (Addison-Birmer anémia) szenvedő betegek kezelésére. Elősegíti a vörösvértestek érett formáinak kialakulását.
Mellékhatások: allergiás reakciók, szívfájdalom, tachycardia, központi idegrendszeri izgalom.
Folsav A (Sun) vitaminkészítmény, amely biztosítja az eritrociták normoblasztos típusának megfelelő érését. Macrocytás anémiában, leukopeniában szenvedő betegek kezelésére írják fel.
A vitaminok szintén befolyásolják a vérképzés folyamatát:
Aszkorbinsav (C-vitamin) - elősegíti a vas felszívódását a bélből és a hembe való felvételét;
Piridoxin (BB), tokoferol-acetát (E-vitamin) - elősegítik a hem képződését;
Riboflavin (B2) - elősegíti az eritropoetin képződését és a megújult folsavképlet fenntartását.
Az eritropoézist, a leukopoézist és a regenerációs folyamatokat befolyásoló szerek.
A. A vérképzést befolyásoló gyógyszerek
I. Az eritropoézist befolyásoló gyógyszerek:
1. Az erythropoiesis serkentői
a) hipokróm anémiák kezelésére használják - vas-szulfát, Ferri lactas - por, kupak. 1 g; Sol. Fercoveni - erősítő. 5 ml egyenként; koamid;
b) hiperkróm anémiák kezelésére használják - (Cyanocobalamin - amp. 1 ml 0,003%, 0,01%, 0,02%, 0,05% oldat, táblázat 0,00005 g B12 és 0,0005 g B9, egyenként 0,00005 g B12, együtt 0,00 g; folsav)
2. Depressziós eritropoézis - radioaktív nátrium-foszfát oldat.
II. A leukopoézist befolyásoló gyógyszerek:
a) leukopoiesis serkentő szerek (Pentoxylum - por, táblázat., borító, egyenként 0,025 és 0,2 g; nátrium-nukleinát, leukogén, metil-uracil).
b) a leukopoiesis gátlói - ciklofoszfamid, novembekhin.
Vas-szulfát, fercoven, cianokobalamin, folsav, alfa és béta eritropoietinek, molgramosztim, metiluracil, daganatellenes szerek.
VASFELÜLET-SZULFÁT (Ferrosi sulfas).
Szinonimák: vas-szulfát, vas-vitriol, Ferrum sulfuricum oxydulatum.
Étkezés után kell bevenni.
A vas-szulfátot tiszta formában ritkán használják, de számos vastartalmú komplex készítmény szerves részét képezi.
Kis mennyiségben része néhány kombinált multivitamin tablettának (lásd Glutamevit, Complivit, Oligovit stb.).
FERKOVEN (Fercovenum).
Vaskészítmény intravénás beadásra. Vas-szacharátot, kobalt-glükonátot és szénhidrát oldatot tartalmaz.
Különböző etiológiájú hipokróm anémiák kezelésére használják, különösen a szájon át bevitt vaskészítmények rossz toleranciája és elégtelen felszívódása esetén, valamint olyan esetekben, amikor szükséges a szervezet vashiányának gyors megszüntetése. A kobalt jelenléte a készítményben fokozza az eritropoézist (lásd Coamid).
Naponta 1 alkalommal vénába fecskendezve, minden nap 10-15 napon keresztül. Lassan lépjen be (8-10 percen belül). Az oldat nem érintkezhet a bőrrel.
A szervezet vashiánya és a gyógyszer mennyisége a kezelés során a következő képlettel számítható ki: a vashiány milligrammban egyenlő: [beteg súlya (kg) x 2, 5] x (16, 5 -).
A számítás során kapott mennyiségeken kívül a gyógyszert nem szabad beadni.
A fercovena bevezetésével elért hatás fenntartása érdekében további vaskészítményeket használnak belsőleg.
A Fercovena vénába történő első injekciókkal és a gyógyszer túladagolásával mellékhatások lehetségesek: arc, nyak kipirulása, összenyomás érzése a mellkasban, fájdalom a hát alsó részén. A mellékhatások általában megszűnnek, ha fájdalomcsillapítót és 0,5 ml 0,1%-os atropin oldatot adnak be a bőr alá.
Csak kórházban alkalmazzák.
Ellenjavallt hemochromatosis, májbetegség, koszorúér-elégtelenség, magas vérnyomás II és III stádiumában.
CIANOKOBALAMIN (Suanosobalaminum).
B 12-VITAMIN (B 12-vitamin).
Coa-[a-(5,6-Dimetil-benzimidazolil)-Cob-kobamid-cianid vagy a-(5,6-dimetil-benzimidazolil)-kobamid-cianid.
Szinonimák: Actamin B12, Almeret, Anacobin, Antinem, Antipernicin, Arcavit B12, Bedodec, Bedoxyl, Bedumil, Berubigen, Biopar, Catavin, Cobastab, Cobavite, Cobione, Curibin, Cycobemin, Cycoplex, Cytacon, Cytavabet, Diszbativit12, Dociton, Dodecavit, Emobione, Grisevit, Hepagon, Lentovit, Megalovel, Novivit, Pernapar, Redamin, Reticulogen, Rubavit, Rubivitan, Rubramin, Vibicon stb.
A cianokobalamin molekula jellegzetes kémiai jellemzője a kobaltatom és a benne lévő cianocsoport jelenléte, amelyek koordinációs komplexumot alkotnak.
A B12-vitamint (cianokobalamint) nem az állati szövetek képezik. Szintézisét a természetben mikroorganizmusok, főleg baktériumok, aktinomicéták, kékalgák végzik. Az emberi és állati szervezetben a bél mikroflóra szintetizálja, ahonnan a szervekbe kerül, legnagyobb mennyiségben a vesében, májban, bélfalban halmozódik fel. A bélben zajló szintézis nem elégíti ki teljes mértékben a szervezet B12-vitamin-szükségletét; további mennyiségek származnak állati eredetű termékekből. A B 12 vitamin különböző mennyiségben található meg az állatok májából nyert gyógyászati készítményekben (lásd Vitohepat).
A szervezetben a cianokobalamin az adenozil-kobalamin koenzimformájává vagy kobamamiddá alakul (lásd), amely a B 12-vitamin aktív formája.
A cianokobalamin magas biológiai aktivitással rendelkezik. Ez egy növekedési faktor, szükséges a normál vérképzéshez és az eritrociták éréséhez; részt vesz a labilis metilcsoportok szintézisében, valamint a kolin, metionin, kreatin, nukleinsavak képződésében; elősegíti a szulfhidril-csoportokat tartalmazó vegyületek felhalmozódását az eritrocitákban. Jótékony hatással van a máj és az idegrendszer működésére.
A cianokobalamin aktiválja a véralvadási rendszert; nagy dózisban a thromboplasztikus aktivitás és a protrombin aktivitás növekedését okozza.
Aktiválja a szénhidrátok és lipidek anyagcseréjét. Érelmeszesedésben valamelyest csökkenti a vér koleszterinszintjét, növeli a lecitin-koleszterin indexet.
A cianokobalamin kifejezett terápiás hatást fejt ki Addison-Birmer-kórban, agasztrikus vérszegénységben (a gyomor reszekciója után), polipózis és gyomorszifilisz okozta vérszegénységben, enterocolitist kísérő vérszegénységben, valamint egyéb vészes-szerű anémiákban, beleértve azokat is. Terhesség alatti széles szalag által okozott invázió, spru stb.
Gyógyszerként való felhasználáshoz a B 12-vitamint mikrobiológiai szintézis módszerével nyerik.
A B12-vitamin rendkívül hatékony vérszegénység elleni gyógyszer. Ezt a gyógyszert sikeresen alkalmazzák rosszindulatú vérszegénység, poszt-vérzéses és vashiányos vérszegénység, gyermekkori aplasztikus vérszegénység, emésztőrendszeri vérszegénység, mérgező és gyógyhatású anyagok okozta vérszegénység és más típusú vérszegénységek kezelésére.
Felírható még sugárbetegség, koraszülött és újszülött fertőzések utáni dystrophia esetén, sprue (folsavval együtt), májbetegségek (Botkin-kór, hepatitis, cirrhosis), polyneuritis, radiculitis, trigeminus neuralgia, diabéteszes neuritis, kauzalgia, migrén, alkoholista esetén is. delírium, amyotrophiás laterális szklerózis, agyi bénulás, Down-kór, bőrbetegségek (psoriasis, fotodermatózis, dermatitis herpetiformis, neurodermatitis stb.).
A cianokobalamint intramuszkulárisan, szubkután, intravénásan és intralumbálisan adják be.
A B12-vitamin szájon át szedve rosszul szívódik fel. A felszívódás némileg javul, ha folsavval együtt adják be.
A B 12 vitamin hiányával járó vérszegénység esetén 2 naponként 1 alkalommal adják be. Ugyanakkor folsavat írnak fel.
Sprue, sugárbetegség, diabéteszes neuropátia és más betegségek esetén a B 12-vitamint általában napi 60-100 mcg-ban írják fel 20-30 napig.
Funicularis myelosis, amyotrophiás laterális szklerózis, sclerosis multiplex kezelésére esetenként a gerinccsatornába fecskendezik.
A B12-vitamin-kezelést szükség esetén más gyógyszerek kijelölésével kombinálják.
Kifejezett polyneuritikus szindróma esetén a B 1-vitamint egyidejűleg írják fel; gyomor szekréciós elégtelensége esetén szisztematikusan vegye be a gyomornedv vagy hígított sósavat.
Ha a kezelés során a színindex alacsony lesz, valamint hipokróm vérszegénység esetén további vaskészítményeket írnak elő.
A cianokobalamin általában jól tolerálható. A gyógyszerrel szembeni fokozott érzékenység esetén allergiás jelenségek, ideges izgalom, fájdalom a szív régiójában, tachycardia fordulhat elő. Ha előfordulnak, átmenetileg abba kell hagyni a gyógyszer szedését, majd kis adagokban fel kell írni.
Cianokobalamin kezelés esetén szisztematikusan vérvizsgálatot kell végezni. Ha hajlamos az eritro- és leukocitózis kialakulására, az adagot csökkentik vagy a kezelést átmenetileg leállítják. A kezelés során ellenőrizni kell a véralvadást, és elővigyázatosnak kell lenni a trombusképződésre hajlamos személyeknél. A B12-vitamin nem adható akut thromboemboliás betegségben szenvedő betegeknek.
Angina pectorisban szenvedő betegeknél a B 12-vitamint óvatosan és kisebb adagokban kell alkalmazni.
A B 12, B 1 és B 6 vitaminok oldatainak együttes (egy fecskendőben) beadása nem javasolt, mivel a cianokobalamin molekulában lévő kobaltion hozzájárul más vitaminok pusztulásához. Azt is szem előtt kell tartani, hogy a B12-vitamin fokozhatja a B1-vitamin által okozott allergiás reakciókat.
A cianokobalamin ellenjavallt akut thromboembolia, erythremia, erythrocytosis esetén.
FOLSAV (Acidum folicum) [A folsav elnevezés (a folium - levél szóból) abból adódik, hogy eredetileg spenótlevélből izolálták.].
N-amino]-benzoil-L(+)-glutaminsav.
Szinonimák: B-vitamin, Pteroilglutaminsav, Cytofol, Folacid, Folacin, Folamin, Folcidin, Foldine, Folsav, Folicil, Folsan, Folvit, Millafol, Piofolin stb.
A folsav a B-vitaminok csoportjába tartozik. Megtalálható a friss zöldségekben (bab, spenót, paradicsom stb.), valamint az állatok májában és veséjében. Az emberi szervezetben a bél mikroflórája alakítja ki.
Orvosi célokra szintetikus úton nyerik. A szintetikus készítmény sárga vagy sárgás-narancssárga kristályos por. Vízben és alkoholban gyakorlatilag nem oldódik; Maró lúgok oldatában könnyen oldjuk. Nedvszívó. Fény hatására lebomlik.
A szervezetben a folsav tetrahidrofolsavvá redukálódik, amely a különböző anyagcsere-folyamatokban részt vevő koenzim. Szükséges a vérsejtek normális képződéséhez, beleértve a megaloblasztok érésének folyamatait és a normoblasztok képződését.
A folsav hiánya gátolja a hematopoiesis megaloblasztos fázisának átmenetét a normoblasztos fázisba.
A B 12 vitaminnal együtt serkenti az eritropoézist, részt vesz az aminosavak (metionin, szerin stb.), nukleinsavak, purinok és pirimidinek szintézisében, a kolin cseréjében.
Macrocytás vérszegénység (megaloblasztos vérszegénység terhes nőknél stb.), valamint sprue esetén az erythropoiesis serkentésére szolgál. Az aplasztikus anémia kezelésében a gyógyszer hatástalan. Sprue esetén a folsav csökkenti vagy megszünteti a betegség klinikai megnyilvánulásait, normalizálja a vérképzést (ebben a betegségben cianokobalamint és aszkorbinsavat, májkészítményeket, hemoterápiát egyidejűleg írnak fel). A folsavat a gyógyszerek és az ionizáló sugárzás okozta vérszegénység és leukopénia, valamint a gyomor és a belek reszekciójából eredő vérszegénység, valamint az újszülöttek tápanyag-macrocytás vérszegénysége esetén is használják. A bélműködésre kifejtett jótékony hatása miatt krónikus gyomor-bélhurut és bélgümőkór kezelésére ajánlott.
Vészszegénység esetén a folsavat csak B12-vitaminnal együtt szabad felírni. A folsav ugyan kismértékben javítja a vérképzést, de nem akadályozza meg a neurológiai szövődmények (funicularis myelosis stb.) kialakulását.
A kiegyensúlyozatlan vagy nem kielégítő étrenddel összefüggő folsavhiány megelőzésére szájon át folsavat írnak fel.
A folsav hosszú távú alkalmazása (különösen nagy dózisokban) nem javasolt, mivel lehetséges a B 12-vitamin koncentrációjának csökkenése a vérben.
MOLGRAMOSTIM (Мlgramostim).
Szinonimák: Leukomax, Leucomax [a gyógyszer neve a "Sandoz" cégtől (Svájc)].
A Molgramostim bizonyos immuntróp aktivitással rendelkezik; serkenti a T-limfociták (de nem a B-limfociták) növekedését. A molgramosztim fő specifikus tulajdonsága a leukopoiesist serkentő képessége, ezért leukopéniás szerként használják.
Egészen a közelmúltig nem voltak kellően hatékony specifikus leukopéniás gyógyszerek. A leukopoiesist bizonyos mértékig a leukogén, metil-tiouracil, pentoxil, batilol gyógyszerek stimulálják (lásd). A leukopoiesis serkentésére immunstimuláló gyógyszereket is alkalmaznak timalin, nátrium-nukleinát stb.
A molgramosztim közelmúltban történt megalkotása fontos hozzájárulás volt a leukopenia terápiájához. Ez a gyógyszer egy rekombináns (géntechnológiával módosított) humán granulocita-makrofág kolónia-stimuláló faktor. Így a molgramosztim egy endogén faktor, amely részt vesz a hematopoiesis szabályozásában és a leukociták funkcionális aktivitásában. Serkenti a hematopoietikus sejtek prekurzorainak proliferációját és differenciálódását, valamint a granulociták, monociták növekedését; növeli az érett sejtek tartalmát a vérben.
A Leukomax (molgramostim) egy nagy tisztaságú, vízben oldódó fehérje, amely 127 aminosavból áll. A Leukomaxot a leukopenia kezelésére és megelőzésére használják olyan kóros állapotokban, amelyek a mieloid vérképzés megsértésével járnak. A gyógyszer felgyorsítja a mieloid hematopoiesis helyreállítását; hozzájárul a leukopenia lehetséges fertőző szövődményeinek megelőzéséhez.
A dózisok és a gyógyszeradagolás rendje a kóros folyamat indikációitól és lefolyásától függ.
Aplasztikus (hipoplasztikus) vérszegénység esetén naponta egyszer adják be a bőr alá. A terápiás hatás általában 2-4 nap elteltével jelentkezik, majd az adagot egyénileg választják ki, hogy a leukociták számát a kívánt szinten tartsák, általában nem magasabb, mint 10 * 10 9 / l.
A daganatok kemoterápiája során fellépő leukopenia esetén naponta egyszer adják be a bőr alá. A gyógyszert a kemoterápiás ciklus vége után 1 nappal kezdik. A kemoterápiával egyidejűleg a leukomaxot nem alkalmazzák. A Leukomaxot a feltüntetett adagokban 7-10 napig adják be.
A kemoterápiás ciklust 48 órával a leukomax adagolásának abbahagyása után meg kell ismételni.
A Leukomaxot AIDS-betegek kezelésére is használják. A hatás általában a 2.-4. napon figyelhető meg. Ezután az adagot egyénileg választják ki (3-5 naponta), hogy a leukocitaszámot a kívánt szinten tartsák, általában nem haladja meg a 10 * 10 9 / l értéket.
Csontvelő-transzplantáció esetén napi 5-10 μg / kg leukomaxot adnak be. Az infúziót 4-6 órán keresztül végezzük, majd a beadást addig folytatjuk, amíg a neutrofilek száma 3 napon belül legalább 1 * 10 9/l szinten stabilizálódik.
METILURACIL (Methyluracilum). 2,4-dioxo-6-metil-1,2,3,4-tetrahidropirimidin.
Szinonimája: Metacil.
Kémiai szerkezetét tekintve a metil-uracil a pirimidin-származékok közé tartozik. Kísérleti adatok szerint számos ebbe a csoportba tartozó gyógyszer (metiluracil, pentoxil stb.) rendelkezik anabolikus és antikatabolikus hatással. Ezek a gyógyszerek felgyorsítják a sejtregenerációs folyamatokat; felgyorsítja a sebgyógyulást, serkenti a sejtes és humorális védekező faktorokat. Gyulladáscsökkentő hatásuk is van. E sorozat vegyületeinek jellemző tulajdonsága az eritro- és különösen a leukopoiesis stimulálása, amellyel kapcsolatban általában a leukopoiesis stimulánsai közé sorolják őket.
A leukopoiesis serkentőjeként a metiluracilt agranulocytás anginára, táplálkozási-toxikus aleukiára, krónikus benzolmérgezésre, rosszindulatú daganatok kemoterápiája következtében fellépő leukopeniára, röntgen- és sugárkezelésre, valamint egyéb leukopeniával járó állapotokra írják fel.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a metil-uracilt, mint a leukopoiesis többi stimulánsát, a leukopenia enyhébb formáiban ajánlatos alkalmazni. Mérsékelt súlyosságú elváltozások esetén a hematopoietikus stimulánsok alkalmazása csak a vérsejtek károsodott regenerációjának újraindulása esetén javasolt; a hematopoietikus rendszer súlyos elváltozásai esetén a metil-uracilt nem alkalmazzák.
Lassan gyógyuló sebekre, égési sérülésekre, csonttörésekre is felírják.
Bizonyítékok vannak a metiluracil hatékonyságáról gyomorfekély és nyombélfekély, valamint krónikus gyomorhurut esetén. Úgy gondolják, hogy a terápiás hatás a nyálkahártya nukleinsav-metabolizmusának normalizálásához kapcsolódik. Hepatitisre, hasnyálmirigy-gyulladásra is használják.
A metiluracilt szájon át, étkezés közben vagy után kell bevenni.
A gyomor-bélrendszeri betegségek kezelési ideje általában 30-40 nap, más esetekben rövidebb is lehet.
Sugárkezelésből eredő helyi sérülések (bőrelváltozások, proctitis, sigmoiditis stb.) esetén belsőleg és lokálisan is előírják.
Helyileg sebekre, égési sérülésekre, trofikus fekélyekre 10%-os metiluracil kenőcsöt használnak. Rectitis, sigmoiditis, fekélyes vastagbélgyulladás kezelésére metiluracilt tartalmazó kúpokat használnak. Microclysters is használható. A metiluracilnak nincs helyi irritáló hatása a szövetekre.
Vannak arra utaló jelek, hogy a metiluracil kenőcs (5%) és krém formájában fényvédő hatású fotodermatózisban szenvedő betegeknél.
A metiluracil általában jól tolerálható; a kúpok végbélbe történő bevezetésével néha rövid távú enyhe égő érzés tapasztalható; szájon át szedve allergiás bőrreakciók (urticaria kiütés), néha fejfájás, szédülés lehetséges.
A gyógyszer ellenjavallt a leukémia akut és krónikus leukémiás formáiban (különösen myeloid), lymphogranulomatosisban, rosszindulatú csontvelői betegségekben.
A metiluracil a Levomekol és Levosin kenőcsök része.
"Meturakol" szivacs (Srongia "Meturacolum").
Finoman porózus fehér lemezek száraz kollagénből vagy kollagénmasszából, amelyek 0,05 g metiluracilt tartalmaznak 1 g-ban.
Helyi gyógymódként alkalmazzák trofikus fekélyek, felfekvések, hosszan tartó, nem gyógyuló fekélyek, felületi égési sérülések kezelésére.
Vigye fel a sebfelületre (a nekrotikus tömegek eltávolítása és antiszeptikus kezelés után); a kötszer 2-3 napon belül 1 alkalommal történik. Ebben az időszakban a szivacs általában feloldódik.
Amikor a szivacs kiszárad és megfeszíti, fájdalom lehetséges; ezekben az esetekben a szivacsot 0,25% -os novokain oldattal vagy antiszeptikus oldattal (furacilin stb.) nedvesítik meg. Ha allergiás reakciók jelentkeznek, távolítsa el a szivacsot.
A vörösvértestek fő funkciója az oxigén szállítása a tüdőből a szervekbe és szövetekbe, amit a bennük lévő hemoglobin jelenléte biztosít. Az eritrociták és (vagy) hemoglobin csökkenése a vérben vérszegénység kialakulásához vezet, és ezek éles növekedése eritrémiához (policitémia) vezet.
Az edzési rend, az étrend, a túlzott terhelés megsértése az eritropoézis ingadozásának előfeltétele. A sportolók vérszegénysége traumából eredő vérvesztéssel, sportolóknál pedig erős menstruációval járhat.
Az eritropoézist befolyásoló gyógyszerek serkentik a hemoglobin szintézisét és az eritrociták képződését, növelve a vér térfogategységére jutó számát. Ezt a gyógyszercsoportot vérszegénység elleni gyógyszernek tekintik. Az etiológiától és patogenezistől függően különböző farmakológiai szereket alkalmaznak anémiák kezelésére. Fontos megjegyezni, hogy a vérszegénység gyakran különféle betegségekhez kapcsolódik, ezért meg kell szüntetni a betegség okát.
Az anémiákat négy fő csoportra osztják.
A normoblasztos (vashiányos) vérszegénységet alacsony hemoglobintartalmú vörösvértestek elégtelen száma jellemzi. Ebben az esetben normál érett eritrociták képződnek, de a vér színindexe alacsony, ezért hipokróm vérszegénységnek nevezik.
A megaloblasztos vérszegénység abban különbözik, hogy csökken az eritrociták száma, meghatározzák a poikilocitákat, az éretlen formákat, amelyek megnövekedett mennyiségű hemoglobint tartalmaznak. A színjelző megnövekedett, innen ered a név - hiperkróm vérszegénység. Ezzel a vérszegénységgel B12-vitamin- és/vagy folsavhiány lép fel.
A hipoplasztikus vérszegénységet a normál vörösvértestek elégtelen száma alacsony hemoglobintartalommal jellemzi; a csontvelő regenerációja károsodik.
A hemolitikus anémiát a normál eritrociták fokozott pusztulása jellemzi, a G-6 - FDG elégtelen aktivitása figyelhető meg.
A felsorolt vérszegénységek közül a vashiány a legelterjedtebb, más betegségek között is a világon az első helyen áll. A WHO szerint ilyen vérszegénység 700 millió embernél figyelhető meg, leggyakrabban azokban a populációkban, ahol fokozott a vasszükséglet. A vérszegénység a vérképzőszervek összes betegségének 65%-át, a vashiányos vérszegénység (IDA) pedig az összes típusú vérszegénység 85%-át teszi ki. Látens vashiány (LAD) a gyakorlatilag egészséges fiatal férfiak 24%-ánál, a sportolók 30%-ánál, 10 terhes nőből 9-nél fordul elő, a sugárterhelési zónákban pedig 3-4-szeresére nő a vérszegénység gyakorisága. Ezeket a vérszegénységeket a gyermekek és serdülők 30-70%-ánál, a nők 30-40%-ánál figyelik meg.
Az Amerikai Tudományos Akadémia szerint minden ember életében több olyan időszak van, amikor a szervezet vasszükséglete különösen magas, és ennek hiánya válik a vérszegénység fő okozójává.
- 1. A 6 hónapos és 4 éves kor közötti gyermekeknek sok vasra van szükségük, mivel fő táplálékuk - a tej - kevés vasat tartalmaz, és a növekedés és fejlődés következtében a szervezet vasraktárai gyorsan kimerülnek.
- 2. A tizenéveseknek sok vasra van szükségük ahhoz, hogy kielégítsék a növekvő szervezet szükségleteit.
- 3. A fogamzóképes korú nők szervezetének fokozott vasigénye van a menstruáció alatti vérveszteség pótlására.
- 4. Terhesség alatt a kismama növeli a vashiányos vérszegénység kialakulásának lehetőségét. A vas szükséges ahhoz is, hogy maga a magzat termelje saját vörösvérsejtjeit.
A vashiány gyakran előfordul számos betegségben, különösen akut és krónikus hemolitikus mérgezés esetén, gyomoreltávolítás után, súlyos gyomor-bélrendszeri betegségekben, egyes örökletes betegségekben, vérveszteséggel.
A hipokróm anémiák kezelésében a vaskészítmények a főszerep.
A vaskészítmények farmakokinetikája
A vas eloszlása az emberi szervezetben
A vas nélkülözhetetlen nyomelem (biofém), amely fontos szerepet játszik a szervezetben, összetett vegyületek része. Tegyen különbséget sejtes és extracelluláris vas között (2.18. táblázat). Tartaléka a szervezetben 3-6 g (férfiaknál 50 mg-kg-1, nőknél 35 mg-kg "1 testtömeg). Egy 70 kg-os felnőtt teste 4,5 g vasat tartalmaz, ami 0, a testtömeg 0065%-a.
A vas teljes mennyiségének körülbelül 70%-a a hemoglobin része, a többi a csontvelőben, a lépben, az izmokban és a májban található.
A hemoglobin (HB) az eritrociták fő összetevője, amelynek köszönhetően a vér fő funkciója - oxigénszállítás - történik. Kémiai szerkezetét tekintve a hemoglobin a kromoproteinekhez tartozik, és tartalmaz egy vastartalmú protéziscsoportot - hemet és fehérjét (globint). A hemoglobin szerkezetének felfedezéséért Perutz, az Angliába emigrált német származású Nobel-díjat kapott 1962-ben. Az egészséges ember szervezetében állandó egyensúly van a vörösvértestek képződése és bomlása között.
A szabályozó mechanizmusoknak köszönhetően normál körülmények között a vörösvértestek stabil szintje biztosított a vérben. Az eritropoézisre gyakorolt maximális hatást a szervekben és szövetekben lévő oxigén mennyisége fejti ki. Ebben a folyamatban nagy jelentősége van az eritropoetinnek, amely főleg a vesében (90%) képződik.
A vaskészítményeket étkezés előtt 1,5 órával vagy étkezés után 2 órával kell felírni. A szervezetben a vas anyagcseréjét elsősorban annak felszívódása szabályozza. A szervetlen vassók felszívódása a gyomor-bél traktus bármely részében előfordulhat, kezdve a nyombélből; ott és a vékonybél kezdeti részében fő része felszívódik. Hiányos körülmények között felszívódásának zónája az alsó belekig terjed. A vas felszívódását számos tényező befolyásolja. A felszívódási aktivitás az adagolási formától függ: a folyékony adagolási formában lévő vaskészítmények jobban felszívódnak. A bél mikroflóra állapota befolyásolja a vas felszívódását és farmakológiai aktivitását.
Az abszorpcióhoz a vasiont redukálni kell, azaz a háromértékű oxidációs állapotból át kell térni a kétértékű állapotba. A helyreállítás a gyomorban kezdődik és a vékonybélben folytatódik. A gyomorban a vas-ionizációt sósav hatására, pH = 5 mellett hajtják végre. A savasság csökkenésével csökkenhet a vas felszívódása az élelmiszerekből. A redukálószerek, mint az aszkorbinsav, a szukcinát, az aminosavak SH-csoportjai (cisztein) és az élelmiszerekben jelenlévő fehérjék, a vas-oxidot vas-, vas-fémvé alakítják, elősegítve annak felszívódását. A borostyánkősav, piroszőlősav, réz-, mangán-, fruktózsók szintén serkentik a felszívódást. Az állati eredetű élelmiszerekből 2-4-szer nagyobb a vas felszívódása, mint a növényi eredetű élelmiszerekből. Ebben az esetben a "húsfaktor" pozitív hatással van a nem-hem vas felszívódására, különösen a növényekből. A különböző termékek vas- és aszkorbinsavtartalmát a 2.19. táblázat mutatja be. A vas-szulfát-sók és a vas aminosavakkal alkotott komplexei hozzájárulnak a vas maximális felszívódásához. A szerinnek van legnagyobb hatása a vas felszívódására. Piridoxinhiány esetén a vas felszívódása is fokozódik a plazmaszint emelkedése ellenére.
Az aszkorbinsav különösen a vassal képez speciális komplexet, amely a vékonybél lúgos közegében oldódik. Úgy gondolják, hogy a húsnak a nem-hem vas felszívódására gyakorolt pozitív hatása annak köszönhető, hogy a hús emésztése során speciális vasfelszívódási transzportrendszerek képződnek, valamint az üreges faktorok megkötése, amelyek lassítják a vas felszívódását. abszorpció.
A vas felszívódását csökkentő tényezők közé tartoznak a foszfátok, oxalátok, tanninok, fitátok. A látens vashiány és a vashiányos vérszegénység étrendjének tartalmaznia kell a rezet, a mangánt, a cinket és a kobaltot is. A réz a citokróm-oxidáz és a difenol-oxidáz része, serkenti a hemoglobin szintézisét, a retikulociták vörösvértestekké történő átalakulását. A mangán befolyásolja a hemoglobin szintézisét is, serkenti az oxidatív folyamatokat a szervezetben. A cink elősegíti a hemoglobin és az eritrociták képződését, a kobalt a cianokobalamin része, növeli a vas felszívódását a bélben.
Az antacidumok (kalcium-karbonát, ammónium és magnézium-hidroxid) csökkentik a vas felszívódását, esetleg semlegesítik a gyomornedv savasságát. A vas felszívódása csökken, ha vaskészítményeket étkezés közben vagy közvetlenül utána használnak. A vas felszívódása csökken részleges gyomoreltávolítás és masszív bélreszekció, cachexia és fertőző betegségek esetén.
A hasnyálmirigy titka gátló hatással van a vas felszívódására, krónikus hasnyálmirigy-gyulladás és májcirrhosis esetén ez a folyamat jelentősen fokozódik. A pankreatin gátolja a vas túlzott felszívódását.
A vas felszívódása a vas formájától és abszolút mennyiségétől egyaránt függ, és aktív transzport vagy passzív abszorpció útján történik. Az aktív transzport enzimmechanizmusok vagy hordozók részvételével történik (2.13. ábra). A savas formában felszívódó vas a vékonybél bolyhjaiban vas-oxid-foszfáttá alakul.
A vas farmakokinetikája
Ez a komplex az apoferritinnel egyesül a hámbolyhokban, és ferritint képez. A vas felszívódása az apoferritin mennyiségétől függ: ha teljesen telített és ferritinné alakul, a felszívódás leáll.
A passzív felszívódás a vas diffúziójából áll a bélbolyhokon keresztül, és lehetséges aminosavakkal, például glicinnel és szerinnel kombinálva is. Ez a folyamat főleg akkor megy végbe, ha a vasat a táplálékban található mennyiséget meghaladó mennyiségben szállítják.
Felszívódás után a vas kötött állapotban kering a vérben (3-globulin (transzferrin). Normális esetben a plazma vas szintje 66-146 μg-ml "" között mozog, és vashiánytól függ, amihez a csökkenti a szérum szintjét és növeli a vasmegkötő képességét.
Az emberben a napi vasveszteség 35 mg, ennek a mennyiségnek a nagy része (21 mg) a vörösvértestek normál pusztulási folyamatára esik. Az elpusztult vörösvértestekből felszabaduló vas újra hasznosul. A rosszindulatú daganatok, fertőzések, gyulladások és urémia csökkentik a vasfelhasználást.
A szervezet összes vastartalmának körülbelül 30%-a van a raktárban. Ez a mennyiség létfontosságú, mert a vashiányos vérszegénység addig nem jelentkezik, amíg a lerakódott vas teljesen fel nem kerül. Ferritin és hemoszider formájában rakódik le a csontvelőben, a májban, a lépben és más helyeken, ahol a retikuloendoteliális struktúrák elemei dominálnak. A ferritin és a hemosziderin egyaránt vasforrás lehet a hem szintézisében vashiány esetén.
Napközben 0,51 g vas ürül ki a szervezetből, ez is elveszik hámló bőrelemekkel, hajhullással. A vas vizelettel történő kiválasztódása 0,1 mg/nap-1, de a proteinuria és a vas túlterhelés hatására fokozódik.
A vashiányos vérszegénység kezelését csak a diagnózis felállítása és a betegség okainak tisztázása után szabad elkezdeni.
Kémiai szerkezetük szerint a vasvegyületeket hagyományosan két csoportra osztják:
- a) egyszerű, könnyen ionizálódó sók - ferrocének vagy fémorganikus kelátvegyületek;
- b) komplex - polinukleáris hidroxilvegyületek - komplexek.
Az egyszerű vassók készítményeit csak orálisan, míg a kelátokat és a polinukleáris hidroxilkomplexeket intramuszkulárisan és intravénásan alkalmazzák. A vashiányos vérszegénység kezelésében jobb, ha jó biohasznosulású vassókat használunk. Előnyben részesítik a magas vastartalmú készítményeket, valamint aszkorbin-, borostyánkő-, fumársavat, aminosavakat, mukoproteázt stb. tartalmazó adalékanyagokat.
Egyes vastartalmú gyógyszerek összetétele, felszabadulási formája és dózisa
Az ilyen, belsőleg vett gyógyszereknek bizonyos előnyei vannak, nevezetesen:
- · Különféle adagolási formák - tabletták, pirulák, kapszulák, cseppek, elixírek, kényelmesek a betegek minden korcsoportjában;
- A dózisforma racionálisan megválasztott összetétele lehetőséget biztosít a vas biológiai hozzáférhetőségének növelésére;
- · Vitaminok, szerves savak, enzimek jelenléte a készítményekben segít csökkenteni a vas mellékhatásait és javítja felszívódását;
- · Az orális adagolás a vas szervezetbe való bejutásának természetes módja.
A vas jobb felszívódásához elegendő mennyiségű szabad sósav szükséges a felhasznált készítményekben való oldódáshoz és disszociációhoz, azaz a vassók feloldásához és disszociált formává alakításához, valamint a Fe3 + ionok Fe2 + -dá redukálásához. , ami jobban felszívódik. Ezért a gyomor elégtelen szekréciós funkciója esetén a vaskészítményeket gyomornedvvel vagy hígított sósavval együtt kell alkalmazni. A gyomor és a belek nyálkahártyájának fehérjéi komplexeket képeznek a vassal, ami elősegíti annak felszívódását.
A ferrocéncsoport vérképzését befolyásoló szerek korlátozottan használhatók, mivel a jó felszívódás ellenére megvan a zsírszövetben való lerakódásuk, ami nem kívánatos. A vaskelátvegyületek alacsony toxikusak, de rövid felezési idejük van, és a polinukleáris vas-hidroxil-komplexek nem alkalmazhatók szájon át, csak intramuszkulárisan vagy intravénásan írják fel őket.
A parenterális beadásra szánt vaskészítmények hozzávetőleges dózisának meghatározására számos képletet javasoltak. A gyógyszer egyszeri parenterális beadása nem haladhatja meg a 100 mg elemi fémet, mivel lehetetlen teljes asszimilációja.
A vaskészítmények intravénás beadásával a mikroelem csak 12-24 óra múlva kezd bejutni a vörösvértestekbe. A vas felszívódásának aktivitása intramuszkulárisan beadva a vas más komponensekkel alkotott komplexétől függ. Például az első napon csak 50 mg vaskomplex dextrinnel szívódik fel, a többi egy későbbi időpontban. Túladagolás esetén a vas elkezd lerakódni a belső szervekben, ami hemosiderózis kialakulásához vezet.
A belső gyógyszerek felírásakor be kell tartania a szükséges adagolási rendet: legalább napi 20-30 mg Fe2 +-nak kell bejutnia a szervezetbe. Körülbelül 30% -a a depóban van - ferritin, hemosiderin. Ez 100 mg-os adagot biztosíthat Fe2* tekintetében. Ha a beteg jól tolerálja a gyógyszert, az adagot növelik. A maximális napi adag 300-400 mg (már nem szívódik fel). A napi adag 3-4 adagra oszlik, és ha a vas rosszul tolerálható - 6-8 adagra.
A hipokróm vérszegénység orális kezelésében a vaskészítmények pozitív hatásának első jelei néhány nap múlva retikulocitózis formájában jelentkeznek. 2-4 hét elteltével a vér hemoglobinszintje napi 1 g-l-rel emelkedik.
A kezelés hosszú, néha 2-3, gyakran 4-6 hónap. Az ezekkel a gyógyszerekkel végzett IDA-kezelés időtartamát a perifériás vér normalizálásának mutatói és a szérum vastartalma határozzák meg. Ha a perifériás vér összetételének normalizálása 1-2 hónapon belül megtörténik (azaz a férfiak hemoglobintartalma eléri a 140-180 g-l-1-et, a nőknél a 120-140 g-l "1"-et), a kezelést több mint 1 hónapig folytatják. , de már kisebb adagokban - napi 60-80 mg elemi vas.
Elhúzódó vérzés esetén napi 20-40 mg elemi vas szupportív terápiát alkalmaznak egy héten keresztül; minden 3-4 hetes szünet után - egy héten belül újra.
Az orális beadásra szánt gyógyszerek közül korábban széles körben használták a vas-laktátot, a vas-szulfátot és a redukált vasat. Jelenleg a negatív tulajdonságok jelenléte miatt ritkán használják őket. Előnyben részesítik a ferramidot, a ferroceront és a vas-szulfátot tartalmazó kombinált készítményeket.
A ferramid, a vas és a nikotinamid komplex vegyülete, posztvérzéses vérszegénység és bármilyen eredetű IDA esetén használatos (100 mg naponta háromszor 3-4 héten keresztül).
A ferroceron - az ortokarboxi-benzol-ferroceron nátriumsója - naponta kétszer 300 mg-ot írnak fel étkezés után bármilyen eredetű IDA-val. A gyógyszer jól tolerálható.
Ferrocal - vas-szulfátot (200 mg), kalcium-fruktóz-difoszfátot (100 mg) és cerebrolecitint (200 mg) tartalmazó tabletták. IDA, fertőző betegségek utáni általános erővesztés, sebészeti beavatkozások kezelésében alkalmazzák (2-6 tabletta. Naponta 3x étkezés után).
Conferron - 250 mg vas-szulfátot és 35 mg nátrium-dioxid-szulfoszukcinátot tartalmazó kapszulák, amelyek bizonyos felületi aktivitással rendelkeznek, és jó vasfelszívódást és a terápiás hatás növekedését biztosítják, ha 1-2 kapszulát naponta háromszor étkezés után kapnak.
Az injekciós vaskészítményeket kiterjedt vékonybél reszekció után alkalmazzák, bélrendszeri felszívódási zavar esetén, amikor ezt a folyamatot fel kell gyorsítani, például műtét előtt, valamint krónikus vérveszteség esetén, amikor a vasveszteség meghaladja az orális bevitelt. .
A Ranferron egy aktív kombinált készítmény, amely vas-fumarátot (305 mg), folsavat (0,75 mg), B-vitamint (5 μg), aszkorbinsavat (75 mg) és cink-szulfátot (5 mg) tartalmaz 1 kapszulában.
A szert sikeresen alkalmazzák mindenféle vashiányos és foláthiányos vérszegénységben, napi 2-3 alkalommal 1 kapszula vagy napi 3-4 teáskanál elixír.
A ferbitol - mintegy 50% vasat tartalmazó vas-szorbit-komplex vizes oldata - különféle etiológiájú IDA-hoz naponta 2 ml-t (intramuszkulárisan!) 15-30 napig használnak. A gyógyszer jól tolerálható, csak néhány esetben lehetséges hányinger. Ellenjavallt hemochromatosis, májműködési zavarok és akut nephritis esetén.
A Ferkoven egy kombinált gyógyszer intravénás beadásra. Vas-szacharátot, kobalt-glükonátot és szénhidrát oldatot tartalmaz. A kobalt jelenléte elősegíti az eritropoézis aktiválását. Nagyon lassan vénába fecskendezve: az első 2 napban 2 ml, majd 5 ml. A szervezetben a vashiány megszűnése után a hipokróm vérszegénység kezelését orális adagolásra szánt gyógyszerekkel folytatják. A Fercovena első injekciói után, mint a túladagolás esetén, az arc és a nyak hiperémiája, szorító érzés a mellkasban és a hátfájás lehetséges. Ezek a megnyilvánulások eltűnnek, miután fájdalomcsillapítót és atropin-szulfátot (0,5 ml 0,1% -os oldat) a bőr alá juttatnak.
A Ferrum-Lek intravénás és intramuszkuláris beadásra szolgáló gyógyszer. Intramuszkuláris injekciókhoz hárombázisú vasat tartalmaz maltózzal kombinálva, intravénás injekciókhoz - vas-szacharátot. Intramuszkulárisan injektáljon 4 ml-t minden második napon, és intravénásan - az 1. napon 2,5 ml-t (0,5 ampulla tartalma), a 2. napon - 5 ml-t, a 3. napon - 10 ml-t, majd hetente kétszer 10 ml-t. Hígítsuk izotóniás nátrium-klorid oldattal 1:2 arányban.
A néhány napos retikulocitózis utáni megjelenés a vaskészítmények pozitív hatását jelzi. 2-4 hét elteltével a vér hemoglobinszintje napi 1 g-l-rel emelkedik.
Az ezekkel a gyógyszerekkel végzett IDA-kezelés időtartamát a perifériás vér normalizálásának és a szérum vastartalmának mutatói határozzák meg. Ukrajnában actiferint és tarungreront is használnak.
Mellékhatások. Szájon át történő alkalmazás után hányinger, hányás és étvágycsökkenés léphet fel. Ez annak köszönhető, hogy a vaskészítmények könnyen disszociálnak szabad vasionok képződésével, amelyek denaturálhatják az emésztőrendszer nyálkahártyájának mikrobolyhjainak fehérjéit irritáció és gyulladás kialakulásával. A vas székrekedést okozhat a hidrogén-szulfid megkötése miatt a belekben. Hasmenés is lehetséges, amikor a vas hidrogén-szulfiddal kölcsönhatásba lépésekor kénsav képződik - egy vegyület, amely irritálja a bélfalat. Néha fémes íz érezhető a szájban, a széklet sötét foltosodása, a fogak sötét szegélye, vagy a hidrogén-szulfiddal való megkötés miatt sötétedik. Hosszan tartó használat esetén álmatlanság, tachycardia és bőrkiütések alakulhatnak ki. A vaskészítmények parenterális beadásakor fájdalom jelentkezhet az injekció beadásának helyén, a hát alsó részén, kompresszió a mellkasban, allergiás reakciók - csalánkiütés, láz, ízületi fájdalom, néha anafilaxiás sokk, összeomlás.
A vasvas-készítmények károsíthatják a membránszerkezeteket, elősegíthetik a biológiailag aktív anyagok, mikroszomális enzimek felszabadulását, aktiválódását prooxidáns tulajdonságaik és szabad gyökös reakciókat kiváltó képességük miatt, szervek és szövetek károsodásához vezethetnek. Ezért az ilyen szövődmények megelőzése érdekében egyes gyógyszerek összetételébe antioxidáns hatású anyagokat és a vas felszívódását serkentő anyagokat vezetnek be.
Az utóbbi időben olyan készítmények jelentek meg, amelyek mikrodialízis granulátumban vagy specifikus mátrixban vasat tartalmaznak, ami hozzájárul a vas fokozatos felszabadulásához a készítményből, biztosítja a jó felszívódást és asszimilációt (például ferro-graduáció).
A vaskészítményekkel történő akut mérgezés esetén specifikus ellenszert használnak - deferoxamint, amelyet 0,5 g száraz készítmény ampullákban állítanak elő. A fel nem szívódó vas megkötésére belsőleg használják - 5-10 g (10-20 ampulla tartalma); intramuszkuláris beadáshoz 10% -os oldatot használnak, feloldva az ampulla tartalmát 45 ml injekcióhoz való vízben. A gyógyszert intramuszkulárisan adják be 60-80 mg / 1 testtömeg-kg sebességgel.
A hipokróm anémiák kezelésére a vastartalmú készítmények mellett kobalttartalmú, vérképzést befolyásoló szereket, különösen koamidot is alkalmaznak. Ezenkívül serkentik a vérképzést, elősegítik a vas felszívódását a szervezetben, a hemoglobin szintézisét stb.
A koamid kobalt és nikotinamid komplex vegyülete, vaskészítményekkel együtt használható. Könnyen felszívódik, megtalálható a csontvelőben, májban, vesében, vérplazmafehérjékben, vörösvértestekben. A vesén keresztül választódik ki, valamint a belek tartalmával.
Farmakodinamika. Elősegíti a vas felszívódását és az anyagcsere folyamatokhoz való kapcsolódását. Az eritropoetin termelésének serkentésével aktiválja az eritropoézist. Növeli az aminosavak szintézisét, a szukcinát-dehidrogenáz, citokróm-oxidáz aktivitását, növeli az RNS és a DNS tartalmát a szövetekben.
1 ml 1% -os oldatot szubkután injektálunk naponta egyszer, a port szájon át, 100 mg-ot naponta háromszor használhatjuk.
Mellékhatások: ritkán - hányinger, szédülés.
A hipokróm anémiák kezelésében számos vitamint és nehézfémet írnak fel.
Az aszkorbinsav (számos vaskészítményben szerepel) a vassal komplexeket képez, amelyek jól felszívódnak a bélben. Visszaállítja a vas vasat vasvá, ami elősegíti annak felszívódását és megakadályozza a bélnyálkahártya irritációját.
Az E-vitamin aktiválja a hem szintézist, gátolja az eritrocita sejtmembránok lipid-peroxidációját, megakadályozza a sejtek hemolízisét és meghosszabbítja az élettartamot.
A piridoxin normalizálhatja a hematopoiesist (veleszületett és szerzett) sideroblasztos vérszegénységben szenvedő betegeknél. Az ilyen betegeknél a hemoglobin szintézise megszakad, és a vas felhalmozódása az eritroid sejtek perinukleáris mitokondriumában található.
A riboflavin közvetve elősegíti a globin szintézisét, ami szintén fokozza a hemoglobin képződését.
A réz-szulfátot annak hiányára írják fel, amelyet alultáplált kisgyermekeknél figyeltek meg. A réz elősegíti a vas felszívódását a bélben és a vas beépülését a hemoglobinba, mivel a hemostimulin szerves része.
Az elmúlt évtizedekben a klinikusok egyre gyakrabban találkoznak krónikus veseelégtelenségben (CRF), nagy dózisú citosztatikumok alkalmazásakor és a hagyományos kezelési módszerekre (vaspótló, B12-vitamin) nem reagáló rosszindulatú daganatok terminális stádiumában fellépő vérszegénységgel. , folsav). Ugyanakkor az ilyen típusú vérszegénység megbetegedésének száma fokozatosan növekszik a diabetes mellitus incidenciájának drámai növekedése miatt, melynek egyik szövődménye a krónikus veseelégtelenség, a rák, valamint a magas fokú vérszegénység alkalmazásának terjedése dózisú kemoterápia a kezelésükhöz. A kutatási eredmények azt mutatják, hogy az ilyen típusú vérszegénységet a citokin eritropoetin (EPO) szervezetének hiánya okozza. A DNS technológia fejlődésének köszönhetően lehetővé vált szintetikus rekombináns EPO készítmények előállítása.
A rekombináns humán eritropoetin használatának története 1977-ben kezdődött, amikor először tisztított formában izolálták az emberi vizeletből. 1983-ban az Amgen alkalmazottai először kaptak rekombináns EPO-készítményt úgy, hogy a humán EPO-gént kínai hörcsög petefészeksejtjébe juttatták. 1985-ben először rekombináns humán EPO-t (epoetint) írtak fel terápiás célból egy páciensnek, és jó terápiás hatást értek el. 1987 óta a rekombináns EPO először vált elérhetővé Európában. Ettől az évtől kezdődött az EPO használata a sportban. Az 1987 és 1990 közötti időszakban a holland és belga kerékpárosok között több haláleset is történt, amelyek összefüggésbe hozhatók az EPO használatával. 1988-ban a Nemzetközi Síszövetség felvette az EPO-t a doppingszerek listájára, 1989-ben pedig a Food and Drug Administration, az Egyesült Államok kormányhivatala, amely a gyógyszerek előállítását és forgalmazását ellenőrzi az országban, engedélyezi a rekombináns EPO előállítását. 1990-ben a NOB betiltotta az EPO használatát. 1993-1994-ben az IA-AF nyolc világkupa-versenyen vezette be a vérvételi eljárást, 1997-ben a Nemzetközi Kerékpáros Szövetség és a Nemzetközi Síszövetség jóváhagyta a verseny kezdete előtti szelektív vérvételi eljárást, meghatározva a megengedett legmagasabb szinteket. hematokrit és hemoglobin. Bár a megállapított mutatók túllépése nem kizáró ok, ennek az eljárásnak az a célja, hogy megóvja a sportoló szervezetét a megnövekedett hemoglobintartalommal és a hematokrittal kapcsolatos esetleges szövődményektől. 1998-ban a médiában széles körben beszámoltak az EPO-használatnak a Tour de France-on való kitettségéről. 1999-ben intenzívebbé váltak a kutatások, hogy megbízható módszert dolgozzanak ki az EPO kimutatására a sydneyi olimpiára.
Az endogén úton előállított EPO egy glikált glikoprotein. Az EPO molekula 60% aminosavból és 40% szénhidrátból áll. Az EPO a citokinek, azaz a hormonszerű immunmodulátorok családjába tartozik, amelyek intercelluláris mediátorok szerepét töltik be az immunválaszban és számos más fiziológiai és kóros reakcióban. Az emberi szervezetben az EPO főként a vesében, főként a kéreg peritubuláris intersticiális fibroblasztjaiban, részben a májban képződik (a teljes termelés mindössze 10-15%-a). Az EPO az emlősök eritrocitaképződésének egyik központi szabályozója, a hipoxiára adott normál fiziológiai válasz elsődleges közvetítője. Az EPO fő jellemzője az eritroid progenitor sejtek proliferációjának és differenciálódásának szabályozása a csontvelőben. Az eritropoézis szabályozása egy összetett mechanizmus, amelyben az EPO mellett más növekedési faktorok is részt vesznek. Tehát általában az interleukin 1, 3, 4 és a granulocita-makrofág telep-stimuláló faktorral együtt serkenti a progenitor sejtek differenciálódását az eritrocita kolóniaképző egység számára. Az eritropoetin magas koncentrációja közvetlenül befolyásolhatja a normoblasztokat, és elősegítheti a retikulociták korai felszabadulását a vérbe.
Az EPO másik fontos jellemzője az a képessége, hogy megakadályozza az eritroid progenitor sejtek apoptózisát a fejlődés késői szakaszában azáltal, hogy gátolja fagocitózisukat a makrofágok által.
Az orvosi gyakorlatban használt EPO-szerek közül az Epoetint (epogen, recormon) használják legszélesebb körben krónikus veseelégtelenség, reumás ízületi gyulladás, rosszindulatú daganatok, AIDS és koraszülöttek vérszegénysége esetén. Az EPO-t gyakran kombinálják vaskészítményekkel, különben hiánya a hemoglobin gyors elfogyasztása miatt következik be az újonnan képződött eritrociták szintézisében, és az EPO hatékonysága jelentősen csökken. A terápiás hatás fokozása érdekében nemcsak vaskészítményekkel, hanem folsavval, cianokobalaminnal és piridoxinnal is javasolt egyidejűleg felírni.
Mellékhatások: lehetséges fejfájás, ízületi fájdalom, hyperkalaemia, csontvelő-aplázia.
A hatás 1-2 hét után alakul ki, a hematopoiesis normalizálódása - 8-12 hét után. Ha a krónikus veseelégtelenség nem szűnik meg, az EPO hatása a gyógyszer megvonása után 3 héttel megszűnik. Megaloblasztos V., deficiens vérszegénységben szenvedő betegeknek cianokobalamint (vit. V.,) írnak fel. Az ilyen vérszegénységet a hemoglobinszintézis folyamatainak gátlása és a megaloblaszt típusú eritrociták képződése jellemzi. Az egyes eritrociták hemoglobintartalmának növekedése ellenére a vérben lévő összmennyiség csökken az eritrociták számának csökkenése miatt.
A cianokobalamin egy rubinvörös kristályos por, amelynek összetett szerkezete kobaltatomot tartalmaz. A természetben kék-zöld algák, baktériumok, aktinomicéták, emberben és állatban a bél mikroflóra termeli. Állati eredetű termékekkel (máj, tojás, tejtermékek) kerül a szervezetbe. A napi szükséglet 2 mcg.
Farmakokinetika. A B12-vitamin felszívódása csak akkor lehetséges, ha a gyomorban gasztromukoprotein van - a belső Castle-faktor, amelyet a gyomornyálkahártya parietális sejtjei választanak ki. A gasztromukoproteinnel kombinálva a B12-vitamin eljut a distalis vakbélbe, ahol egy nagyon specifikus receptor-transzport mechanizmuson keresztül felszívódik. A cianokobalamin szabad állapotban kerül be a véráramba, és 93%-a globulinnal egyesül. A vérből a májba jut, ahol aktív formává válik - kobaamiddá, amely számos enzim része. Egy kis része különböző szövetekbe és leukocitákba kerül. A májból a belekbe kerül, és újra felszívódik. Az abszorpciós aktivitás a nyálkahártya szerkezetétől és működésétől függ, amit a folsav támogat. A májban lévő cianokobalamin és koenzim tartaléka 2-3 évre elegendő az igény kielégítésére.
A vitamin parenterális adagolása esetén több mint 50%-a ürül ki a vesén keresztül, és csak 6-7%-a a belekben, orális adagolást követően a vesén keresztül 1-2%-a ürül ki, míg nagy része a vesékbe kerül. ürülék.
Farmakodinamika. A megaloblasztos vérszegénységet a megaloblaszt típusnak megfelelő hematopoiesis lefolyása (eritroblaszt - hiperkróm megaloblaszt - megalocita), az idegrendszer (agy és gerincvelő, perifériás idegek) degeneratív elváltozásai, a hámszövet, különösen a gyomor-bél traktus változásai jellemzik. A cianokobalamin serkenti a megaloblaszt típusú hematopoiesis átmenetét normoblasztosra, csökkenti az eritrociták hemolízisének folyamatait. A ciano-kobalamin eritropoetikus hatása az anyagcsere-folyamatokra gyakorolt hatásának köszönhető. A folsavval együtt részt vesz a purin és pirimidin bázisok szintézisében, aminek eredményeként a nukleinsavak szintézise fokozódik, majd a metionin szintézisében, amely fehérje, mobil metilcsoportok donora a kolin képzéséhez , kreatin, vérképzéshez szükséges nukleinsavak, aktiválódik. A cianokobalamin részt vesz a zsírok anyagcseréjében, különösen a mielin és más lipoproteinek szintézisében, valamint a szénhidrát-anyagcserében, elősegíti az etilvegyületek aktív felhalmozódását, pozitív hatással van a máj, az idegrendszer működésére, immunmoduláló hatása van stb.
Alkalmazási javallatok: rosszindulatú megaloblasztos vérszegénység (B | 2-vitamin hiány), a vérszegénység egyéb formái - hipokróm (folsavval kombinálva), hipoplasztikus, sugárbetegség, a központi és perifériás idegrendszer trofikus és gyulladásos betegségei (polyneuritis), reszekció vékonybél, hosszan tartó bélfertőzések, felszívódási zavarral járó gyomor- és bélbetegségek, súlyos legyengítő betegségek utáni lábadozás.
A megaloblasztos vérszegénység cianokobalaminnal történő kezelésének célja nemcsak a vérkép normalizálása és a betegség klinikai megnyilvánulásainak megszüntetése, hanem e vitamin raktárának maximalizálása is. Ehhez a cianokobalamint először intramuszkulárisan injektálják 100-1000 μg mennyiségben naponta vagy minden második napon 1-2 héten keresztül (telítési időszak), majd fenntartó terápiát végeznek: a gyógyszert azonos dózisokban havonta egyszer adják be egész életen át. Az ilyen kezelés pozitív eredménye 2-3 nap után retikulocitózis formájában, a vérképzés teljes normalizálódása 1--2 hónapos kezelés végén figyelhető meg.
Mellékhatások: allergiás reakciók, fokozott ingerlékenység, tachycardia, fájdalom a szív régiójában, lipid infiltráció a májban.
Előfordul még folsavhiány vagy makrocitás vérszegénység, amely a szervezet folsavigényének növekedésével alakul ki, például sportolás közbeni fokozott fizikai aktivitással, terhességgel. A makrocitás vérszegénységet a hemoglobinban gazdag nagy eritrociták (makrociták) megjelenése jellemzi, de összszámuk meredeken csökken. A folsav hatékony kezelés erre az állapotra.
A folsav (vit. Sun) a növények levelében, májban, gombában található. Először 1941-ben izolálták, kémiai szerkezetét 1945-ben állapították meg. Molekulája pteridin, para-amino-benzoesav és glutaminsav. Az élelmiszerekben konjugált formában (poliglutamát) található. Sok szövet tartalmaz egy enzimet, amely lebontja a folsavkonjugátumokat. Az emberi napi szükséglet 50 mcg folsav vagy 400 mcg poliglutamát. A szervezet folsavtartalékai több hónapig elegendőek az életfunkciókhoz. Egyes antikonvulzív szerek (difenin), orális fogamzásgátlók, izoniazid stb. provokálják a folsavhiány előfordulását, megzavarva a felszívódását a gyomor-bélrendszerben. A folsavhiány makrocita anémia formájában nyilvánul meg.
Farmakokinetika. Az élelmiszerből származó folsav szabadon és teljesen felszívódik a vékonybél proximális részében (kb. 50-200 μg-nap-1) - A vér tartalma 36 óra elteltével 92-98%. Majdnem 87%-át az eritrociták, a többit a vérplazma tartalmazza. A vérből a májba kerül, ahol lerakódik és aktív formákká alakul. A gyógyszer körülbelül 50%-a a vesén, a többi a beleken keresztül ürül.
Farmakodinamika. A szervezetben a folsav a folát reduktáz hatására tetrahidrofolsavvá alakul, aktív formává, amely részt vesz az RNS és DNS képződéséhez szükséges purin bázisok szintézisében, a metionin, szerin, amely alapvető szerepet játszik a vérképzés. A folsav a nukleinsav-anyagcserében való részvétele miatt a leukopoiesist is serkenti, korai gyógyító hatású, pozitívan hat a vérképzésre. Lipotróp tulajdonságokkal rendelkezik, csökkenti a máj zsírtartalmát, szabályozza az anyagcserét és a plazma és a máj kolintartalmát.
Alkalmazási javallatok: makrocitás vérszegénység, kémiai vegyületek és ionizáló sugárzás okozta vérszegénység és leukopenia, gyomor reszekcióból eredő vérszegénység, újszülöttek tápanyag-macrocytás vérszegénysége. Megaloblasztos vérszegénység esetén cianokobalaminnal írják fel. (Ebben a patológiában izolált alkalmazása a gerincvelő kóros elváltozásainak növekedéséhez vezet.)
Nagyon fontos a folsav profilaktikus alkalmazása a tervezett terhesség előtt 1 hónappal és a terhesség első trimeszterében a magzati anomáliák, különösen az idegcső-rendellenességek (spina bifida) megelőzésére.
Profilaktikus célokra a folsavat szájon át 0,02-0,05 mg-ban írják fel, gyógyászati célokra - 5 mg naponta 20-30 napig. Már a kezelés első hetében megfigyelhető a vér hemoglobinszintjének emelkedése, a vérszegénység teljes korrekciója 1-2 hónapon belül következik be.
A vérszegénység különböző formáiban, májbetegségben, atrófiás gyomorhurutban szenvedő betegeknek friss szarvasmarha májból készült készítményt, vitohepatot írnak fel.
A Vitohepat átlátszó sárga folyadék, cianokobalamint, folsavat és más biológiailag aktív anyagokat tartalmaz. Intramuszkulárisan beadva, napi 1-2 ml.
A vérszegénység hipoplasztikus és hemolitikus formáit nehéz kezelni. Fontos az ok megállapítása és az etiológiai tényező megszüntetése. A felhasznált gyógyszerek közül cianokobalamin, folsav, aszkorbinsav, nikotinsav és egyéb vitaminok - tiamin, riboflavin, piridoxin. Vérátömlesztést és csontvelő-transzplantációt is alkalmaznak.
A vérszegénységben szenvedő betegek kezelésére a fitopreparációkat széles körben alkalmazzák. A növények és készítményeik sokféle biológiailag aktív anyagban és mikroelemben gazdagok, fokozzák a káros hatásokkal szembeni ellenálló képességet, a szervezet általános aktivitását és a vérképzést.
Az erdei szamóca termése aszkorbin- és folsavat, pektint, cukrot, vassókat, kobaltot, kalciumot, mangánt, foszfort stb.
A fekete ribizli aszkorbinsavat, rutint, tiamint, karotint, pektint, cukrot, szerves savakat, káliumot, vasat (majdnem 10 mg/100 g) stb.
A nevezett gyümölcsöket természetes formájukban, szörpökben, kompótokban stb.
A csipkebogyó aszkorbinsavat, rutint, riboflavint, filokinont, tokoferolt, szerves savakat, pektint, cukrot, flavon-glükozidokat, vassókat, mangánt, magnéziumot stb. tartalmaz. Főleg 1:20 arányú infúzió formájában használják.
Alkalmazás a sportedzés gyakorlatában. A sportban, ahol a fizikai aktivitás már rég túllépte azokat a határokat, amelyek egy egyszerűen fizikailag fejlett ember számára még távolról is elérhetők, egyszerűen lehetetlen túlbecsülni a teljes vérellátó rendszer állapotának a sporteredményekre gyakorolt hatását.
A hemoglobinszint 10-30%-os növekedése az eredmények és a sportteljesítmény olyan jelentős növekedéséhez vezet, hogy ez a győzelem fő oka lehet. Minden bizonnyal az engedélyezett vérképzőszervi stimulánsok (ceruloplazmin) találták a legnagyobb alkalmazást a hemoglobintartalom növelésére, különösen az általános és erőállóságra összpontosító ciklikus sportágakban. Ugyanakkor az utóbbi időben népszerűvé vált szarkoplazmatikus és mitokondriális hipertrófia kialakulását korlátozó módszerek alapot adnak e gyógyszercsoportok erősportokban történő alkalmazására. A vörösvértestek számának növekedése a vér reológiai tulajdonságainak (azaz folyékonyságának) megőrzése mellett a szövetek oxigén- és tápanyagellátásának növekedéséhez, valamint a metabolikus, különösen az anabolikus folyamatok erőteljes stimulálásához vezet. a sportoló teste. Ez az atlétikai teljesítmény meredek növekedését eredményezi.
A sportolók vérszegénységének kezelésére szolgáló eritropoetin készítményeket szubkután adják be, és kezdeti adagjuk körülbelül 20 NE/1 testtömeg-kg hetente háromszor, vagy 10 NE/1 testtömeg-kg naponta. A gyógyszer nem megfelelő hatékonysága esetén 4 hetente az adag hetente 3-szor 20 NE per 1 testtömeg-kilogramm (heti 60 NE 1 kg-onként) növelhető. Intravénás adagolás esetén a kezdeti adag 40 NE 1 testtömeg-kilogrammonként hetente háromszor, 4 hét elteltével az adag megduplázható. Az adagolás módjától függetlenül a maximális adag nem haladhatja meg a heti 300 egységet testtömeg-kilogrammonként. A jövőben a fenntartó dózist úgy választják meg, hogy a hematokrit ne haladja meg a 45% -ot. Az eritropoetin-készítmények felírásakor figyelembe kell venni, hogy rendkívül fontos, hogy a szervezet megfelelő mennyiségű minden esszenciális tápanyagot (makrotápanyagot), valamint vitaminokat, ásványi anyagokat, elsősorban vasat, B12-vitamint és folsavat biztosítson.
Az EPO illetéktelen alkalmazása a sportban a vér reológiai tulajdonságainak, valamint az eritrociták és vérlemezkék aggregációs képességének megsértése miatt aktiválódik a trombusképződés. A professzionális kerékpározásban, ahol az EPO-készítményeket nagyon széles körben alkalmazzák, az 50%-os vagy annál magasabb hematokritszint szolgál alapul a résztvevő eltávolításához a kezdetektől.
A professzionális sportban az eritropoetin készítményeket gyakran sztanozolonnal, inzulinnal és növekedési hormonnal kombinálva alkalmazzák, de nem szabad elfelejteni, hogy az EPO készítmények doppingnak minősülnek, ezért ezek alkalmazásától tartózkodni kell.
A vérképzés serkentésére az eritropoetin készítmények mellett egyéb, nem engedélyezett gyógyszerek is alkalmazhatók: különféle vas-, B12-vitamin-, folsav-, metiluracil-, nátrium-nukleinát-, ceruloplazmin-készítmények. Ugyanakkor használatuk hatékonyságát nem vizsgálták kellőképpen.
Betöltés ...