Osteoarthritis, rheumatoid arthritis és az ízületek és a gerinc egyéb betegségei, amelyek fájdalommal és gyulladással járnak.

Sajátosságok: ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszer hasonló elven működik, és három fő hatást fejt ki: fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító.

A különböző gyógyszerek eltérő mértékben fejtik ki ezeket a hatásokat, így egyes gyógyszerek jobban megfelelnek az ízületi betegségek hosszú távú kezelésére, mások elsősorban fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként szolgálnak.

A leggyakoribb mellékhatások a következők: allergiás reakciók, hányinger, hasi fájdalom, a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának eróziója és fekélyei.

A fő ellenjavallatok: Egyedi naya intolerancia, gyomorfekély és nyombélfekély súlyosbodása.

Fontos információk a beteg számára:

A kifejezett fájdalomcsillapító hatású és jelentős számú mellékhatással rendelkező gyógyszerek (diklofenak, ketorolak, nimesulid és mások) csak az orvos utasítása szerint alkalmazhatók.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők között megkülönböztetik az úgynevezett "szelektív" gyógyszerek csoportját, amelyek ritkábban okoznak mellékhatásokat a gyomor-bél traktusból.

Még a vény nélkül kapható fájdalomcsillapító gyógyszerek sem használhatók hosszú távon. Ha gyakran, hetente többször van rájuk szükség, akkor reumatológus vagy neurológus javaslata alapján orvosi vizsgálat és kezelés szükséges.

Bizonyos esetekben ennek a csoportnak a pénzeszközeinek hosszú távú felhasználásával további protonpumpa-gátlók bevitelére van szükség, amelyek védik a gyomrot.

Ne feledje, az öngyógyítás életveszélyes, minden gyógyszer használatával kapcsolatban kérje ki orvosa tanácsát.

A nem szteroid gyulladáscsökkentőket, amelyeket röviden NSAID-oknak vagy NSAID-oknak (gyógyszereknek) neveznek, világszerte széles körben alkalmazzák. Az Egyesült Államokban, ahol a statisztikák lefedik az élet minden ágát, a becslések szerint az amerikai orvosok évente több mint 70 millió NSAID-receptet írnak fel. Az amerikaiak évente több mint 30 milliárd adag NSAID-t isznak, injekcióznak és kennek be. Nem valószínű, hogy honfitársaink lemaradnak tőlük.

Népszerűsége ellenére a legtöbb NSAID-t nagy biztonságuk és rendkívül alacsony toxicitásuk jellemzi. Még nagy dózisban történő alkalmazás esetén is rendkívül valószínűtlen a szövődmények. Mik ezek a csodaszerek?

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek a gyógyszerek nagy csoportja, amelyek egyszerre három hatást fejtenek ki:

• Fájdalomcsillapítók;
• lázcsillapító;
• gyulladáscsökkentő.

A „nem szteroid” kifejezés megkülönbözteti ezeket a gyógyszereket a szteroidoktól, amelyek hormonális gyógyszerek, amelyek gyulladáscsökkentő hatással is rendelkeznek.

Az a tulajdonság, amely kedvezően különbözteti meg az NSAID-okat az egyéb fájdalomcsillapítók közül, az a függőség hiánya a hosszan tartó használat során.

Kirándulás a történelembe

A nem szteroid gyulladáscsökkentők „gyökerei” a távoli múltba nyúlnak vissza. Hippokratész, aki 460-377-ben élt. Kr.e. beszámolt a fűzfakéreg használatáról fájdalomcsillapításra. Kicsit később, a Kr.e. 30-as években. Celsius megerősítette szavait, és kijelentette, hogy a fűzfa kérge kiválóan csillapítja a gyulladás jeleit.

A fájdalomcsillapító kéreg legközelebbi említése csak 1763-ban történik. És csak 1827-ben tudták a vegyészek izolálni a fűzfa kivonatából azt az anyagot, amely Hippokratész idejében vált híressé. Kiderült, hogy a fűzfakéreg hatóanyaga a glikozid szalicin, a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek előfutára. 1,5 kg kéregből 30 g tisztított szalicint kaptak a tudósok.

1869-ben sikerült először a szalicin hatásosabb származékát, a szalicilsavat előállítani. Hamar kiderült, hogy károsítja a gyomornyálkahártyát, és a tudósok új anyagok után kezdtek aktívan kutatni. 1897-ben a német kémikus, Felix Hoffmann és a Bayer Company új korszakot nyitott a farmakológiában, és sikerült a mérgező szalicilsavat acetilszalicilsavvá alakítani, amelyet Aspirinnek neveztek el.

Hosszú ideig az aszpirin maradt az NSAID-csoport első és egyetlen képviselője. 1950 óta a farmakológusok elkezdték szintetizálni az összes új gyógyszert, amelyek mindegyike hatékonyabb és biztonságosabb volt, mint az előző.

Hogyan hatnak az NSAID-k?

A nem szteroid gyulladáscsökkentők gátolják a prosztaglandinoknak nevezett anyagok termelését. Közvetlenül részt vesznek a fájdalom, gyulladás, láz, izomgörcsök kialakulásában. A legtöbb NSAID nem szelektíven blokkol két különböző enzimet, amelyek a prosztaglandintermeléshez szükségesek. Ciklooxigenáznak nevezik őket - COX-1 és COX-2.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők gyulladáscsökkentő hatása nagyrészt a következőknek köszönhető:

• a vaszkuláris permeabilitás csökkenése és a mikrocirkuláció javulása bennük;
• a gyulladást serkentő speciális anyagok - gyulladásos mediátorok - sejtekből történő felszabadulás csökkenése.

Ezenkívül az NSAID-k blokkolják az energiafolyamatokat a gyulladás fókuszában, ezáltal megfosztják az "üzemanyagtól". A fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító) hatás a gyulladásos folyamat csökkenése következtében alakul ki.

Komoly hiba

Itt az ideje, hogy beszéljünk az NSAID-ok egyik legsúlyosabb hátrányáról. A helyzet az, hogy a COX-1 amellett, hogy részt vesz a káros prosztaglandinok termelésében, pozitív szerepet is játszik. Részt vesz a prosztaglandin szintézisében, amely megakadályozza a gyomor nyálkahártyájának saját sósavval történő elpusztítását. Amikor a válogatás nélküli COX-1 és COX-2 gátlók működnek, teljesen blokkolják a prosztaglandinokat – mind a „rosszokat”, amelyek gyulladást okoznak, és a „jókat”, amelyek védik a gyomrot. Tehát a nem szteroid gyulladásgátló szerek gyomorfekély és nyombélfekély, valamint belső vérzés kialakulását provokálják.

De vannak az NSAID-ok és a speciális gyógyszerek családjában. Ezek a legmodernebb tabletták, amelyek szelektíven blokkolják a COX-2-t. A 2-es típusú ciklooxigenáz egy olyan enzim, amely csak a gyulladásban vesz részt, és nem hordoz további terhelést. Ezért annak blokkolása nem jár kellemetlen következményekkel. A szelektív COX-2-blokkolók nem okoznak gyomor-bélrendszeri problémákat, és biztonságosabbak, mint elődeik.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek és láz

Az NSAID-ok egy teljesen egyedi tulajdonsággal rendelkeznek, amely megkülönbözteti őket más gyógyszerektől. Lázcsillapítóak és láz kezelésére használhatók. Ahhoz, hogy megértsük, hogyan működnek ebben a minőségben, emlékezni kell arra, hogy miért emelkedik a testhőmérséklet.

A láz a prosztaglandin E2 szintjének emelkedése következtében alakul ki, ami megváltoztatja a neuronok úgynevezett tüzelési sebességét (aktivitást) a hipotalamuszon belül. Ugyanis a hipotalamusz - egy kis terület a diencephalonban - szabályozza a hőszabályozást.

A lázcsillapító nem szteroid gyulladáscsökkentők, más néven lázcsillapítók, gátolják a COX enzimet. Ez a prosztaglandin termelésének gátlásához vezet, ami ennek eredményeként hozzájárul a hipotalamusz neuronjainak aktivitásának gátlásához.

Egyébként azt találták, hogy az ibuprofén rendelkezik a legkifejezettebb lázcsillapító tulajdonságokkal. Legközelebbi versenytársát, a paracetamolt e tekintetben megelőzte.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek osztályozása

Most próbáljuk meg kitalálni, hogy mely gyógyszerek nem szteroid gyulladáscsökkentők.

Ma több tucat gyógyszer ismert ebből a csoportból, de nem mindegyiket regisztrálják és használják Oroszországban. Csak azokat a gyógyszereket vesszük figyelembe, amelyek a hazai gyógyszertárakban megvásárolhatók. Az NSAID-ket kémiai szerkezetük és hatásmechanizmusuk szerint osztályozzák. Annak érdekében, hogy ne ijesztsük meg az olvasót az összetett kifejezésekkel, bemutatjuk az osztályozás leegyszerűsített változatát, amelyben csak a leghíresebb neveket mutatjuk be.

Tehát a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek teljes listája több alcsoportra oszlik.

Szalicilátok

A legkifinomultabb csoport, amellyel az NSAID-k története kezdődött. Az egyetlen szalicilát, amelyet ma is használnak, az acetilszalicilsav vagy az aszpirin.

Propionsav származékok

Ezek közé tartoznak a legnépszerűbb nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek, különösen a gyógyszerek:

• ibuprofen;
• naproxén;
• ketoprofén és néhány más gyógyszer.

Ecetsav származékok

Nem kevésbé híresek az ecetsav-származékok: indometacin, ketorolac, diklofenak, aceclofenac és mások.

Szelektív COX-2 gátlók

A legbiztonságosabb nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek közé tartozik hét új, legújabb generációs gyógyszer, de közülük csak kettőt regisztráltak Oroszországban. Emlékezzen a nemzetközi nevükre - celekoxib és rofekoxib.

Egyéb nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek

Külön alcsoportok a piroxicam, meloxicam, mefenaminsav, nimesulid.

A paracetamol nagyon gyenge gyulladásgátló hatással rendelkezik. Főleg a központi idegrendszerben blokkolja a COX-2-t, fájdalomcsillapító, valamint mérsékelt lázcsillapító hatása van.

Mikor használják az NSAID-okat?

Az NSAID-okat jellemzően fájdalommal járó akut vagy krónikus gyulladás kezelésére használják.

Felsoroljuk azokat a betegségeket, amelyekre nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket használnak:

• arthrosis;
• mérsékelt fájdalom gyulladás vagy lágyrész sérülés miatt;
• osteochondrosis;
• hátfájás;
• fejfájás;
• akut köszvény;
• dysmenorrhoea (menstruációs fájdalom);
• metasztázisok által okozott csontfájdalom;
• posztoperatív fájdalom;
• fájdalom Parkinson-kórban;
• láz (emelkedett testhőmérséklet);
• bélelzáródás;
• vese kólika.

Ezenkívül nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket alkalmaznak olyan gyermekek kezelésére, akiknek a ductus arteriosusa a születést követő 24 órán belül nem záródik be.

Ez a csodálatos aszpirin!

Az aszpirin nyugodtan tulajdonítható azoknak a gyógyszereknek, amelyek meglepték az egész világot. A láz csökkentésére és a migrén kezelésére használt leggyakoribb nem szteroid gyulladáscsökkentő tabletták szokatlan mellékhatásokat mutattak. Kiderült, hogy a COX-1 blokkolásával az aszpirin a véralvadást fokozó anyag, a tromboxán A2 szintézisét is gátolja. Egyes tudósok azt feltételezik, hogy vannak más mechanizmusok is, amelyek révén az aszpirin befolyásolja a vér viszkozitását. A magas vérnyomásban, angina pectorisban, szívkoszorúér-betegségben és egyéb szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegek milliói számára azonban ez nem annyira fontos. Számukra sokkal fontosabb, hogy az alacsony dózisú aszpirin segít megelőzni a szív- és érrendszeri baleseteket – szívinfarktust és agyvérzést.

A legtöbb szakértő alacsony dózisú szív-aszpirint javasol a szívinfarktus és a stroke megelőzésére a 45–79 éves férfiak és az 55–79 éves nők számára. Az aszpirin adagját általában orvos írja fel: általában napi 100-300 mg.

Néhány évvel ezelőtt a tudósok felfedezték, hogy az aszpirin csökkenti a rák általános kockázatát és halálozását. Ez a hatás különösen igaz a végbélrákra. Az amerikai orvosok azt javasolják pácienseiknek, hogy pontosan aszpirint szedjenek, hogy megelőzzék a vastagbélrák kialakulását. Véleményük szerint a hosszan tartó aszpirinkezelés miatti mellékhatások kockázata még mindig alacsonyabb, mint az onkológiai. Egyébként nézzük meg közelebbről az NSAID-ok mellékhatásait.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek szívkockázatai

Az aszpirin trombocita-gátló hatásával kiemelkedik a csoport karcsú sorából. A nem szteroid gyulladáscsökkentők túlnyomó többsége, beleértve a modern COX-2-gátlókat is, növeli a szívinfarktus és a stroke kockázatát. A kardiológusok arra figyelmeztetnek, hogy a közelmúltban szívrohamon átesett betegeknek abba kell hagyniuk az NSAID-ok szedését. A statisztikák szerint ezeknek a gyógyszereknek a használata csaknem 10-szeresére növeli az instabil angina kialakulásának valószínűségét. Kutatási adatok szerint ebből a szempontból a naproxen számít a legkevésbé veszélyesnek.

2015. július 9-én a legtekintélyesebb amerikai drogellenőrző szervezet, az FDA hivatalos figyelmeztetést adott ki. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket szedő betegeknél a stroke és a szívroham megnövekedett kockázatáról beszél. Természetesen az aszpirin boldog kivétel ez alól.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek hatása a gyomorra

Az NSAID-ok másik ismert mellékhatása a gyomor-bélrendszer. Korábban már említettük, hogy ez szorosan összefügg a COX-1 és COX-2 válogatás nélküli inhibitorainak farmakológiai hatásával. Az NSAID-ok azonban nemcsak a prosztaglandinok szintjét csökkentik, és ezáltal megfosztják a gyomornyálkahártyát a védelemtől. Maguk a gyógyszermolekulák agresszíven viselkednek a gyomor-bél traktus nyálkahártyájával szemben.

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel végzett kezelés hátterében hányinger, hányás, dyspepsia, hasmenés, gyomorfekély, beleértve a vérzést is, jelentkezhet. Az NSAID-ok gasztrointesztinális mellékhatásai attól függetlenül alakulnak ki, hogy a gyógyszer hogyan jutott be a szervezetbe: orálisan tabletta formájában, injekció formájában injekció formájában vagy rektálisan kúpok formájában.

Minél hosszabb ideig tart a kezelés és minél magasabb az NSAID-ok adagja, annál nagyobb a peptikus fekély kialakulásának kockázata. Az előfordulás valószínűségének minimalizálása érdekében célszerű a legalacsonyabb hatásos dózist a legrövidebb ideig bevenni.

A legújabb tanulmányok azt mutatják, hogy az NSAID-t szedők több mint 50%-ánál a vékonybél nyálkahártyája károsodott.

A tudósok megjegyzik, hogy az NSAID-csoport gyógyszerei különböző módon befolyásolják a gyomor nyálkahártyáját. Tehát a gyomor és a belek számára a legveszélyesebb gyógyszerek az indometacin, a ketoprofen és a piroxikám. És ebben a tekintetben a legártalmatlanabbak közé tartozik az ibuprofen és a diklofenak.

Külön szeretném elmondani a bélben oldódó membránokat, amelyek a nem szteroid gyulladáscsökkentő tabletták fedésére szolgálnak. A gyártók azt állítják, hogy ez a bevonat segít csökkenteni vagy akár megszüntetni az NSAID-ok gyomor-bélrendszeri szövődményeinek kockázatát. A kutatások és a klinikai gyakorlat azonban azt mutatja, hogy ez a védelem valójában nem működik. A gyomornyálkahártya károsodásának valószínűsége sokkal hatékonyabban csökkenti a sósav termelését gátló gyógyszerek egyidejű bevitelét. A protonpumpa-gátlók – omeprazol, lansoprazol, esomeprazol és mások – képesek valamelyest mérsékelni a nem szteroid gyulladáscsökkentők csoportjába tartozó gyógyszerek káros hatását.

Mondj egy szót a citramonról...

A Citramon a szovjet farmakológusok ötletbörze terméke. Az ókorban, amikor gyógyszertáraink kínálatát nem számolták több ezer gyógyszerben, a gyógyszerészek egy kiváló fájdalomcsillapító-lázcsillapító formulával rukkoltak elő. Nem szteroid gyulladáscsökkentő, lázcsillapító szert kombináltak "egy üvegben" és koffeinnel fűszerezték a kombinációt.

A találmány nagyon sikeresnek bizonyult. Mindegyik hatóanyag erősítette egymás hatását. A modern gyógyszerészek kissé módosították a hagyományos receptet, és a lázcsillapító fenacetint biztonságosabb paracetamollal helyettesítették. Ezenkívül a kakaót és a citromsavat, amelyek tulajdonképpen a citramon nevét kapták, eltávolították a citramon régi változatából. A XXI. század gyógyszere 0,24 g aszpirint, 0,18 g paracetamolt és 0,03 g koffeint tartalmaz, és a kissé módosított összetétel ellenére továbbra is segít a fájdalomban.

A rendkívül kedvező ár és a nagyon magas hatásfok ellenére azonban a Citramon hatalmas csontváza a szekrényben lapul. Az orvosok régóta rájöttek és teljes mértékben bebizonyították, hogy súlyosan károsítja a gyomor-bél traktus nyálkahártyáját. Olyan súlyos, hogy a "citramon fekély" kifejezés még a szakirodalomban is megjelent.

Ennek a látszólagos agressziónak egyszerű az oka: az Aspirin károsító hatását fokozza a koffein aktivitása, amely serkenti a sósav termelődését. Ennek eredményeként a prosztaglandin védelem nélkül maradt gyomornyálkahártya további mennyiségű sósavnak van kitéve. Sőt, nemcsak a táplálékfelvételre reagálva állítják elő, ahogy kellene, hanem közvetlenül a Citramon vérbe való felszívódása után is.

Hozzátesszük, hogy a „citramon”, vagy ahogy néha nevezik, „aszpirinfekélyek” nagyok. Néha nem "nőnek" gigantikusra, hanem mennyiségben szedik őket, egész csoportokban megtelepedve a gyomor különböző részein.

Ennek az elvonulásnak a morálja egyszerű: Ne légy túl buzgó a Citramonnal, annak minden előnye ellenére. A következmények túl súlyosak lehetnek.

NSAID-ok és... szex

2005-ben a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) megérkeztek a kellemetlen mellékhatások malacperselyébe. Finn tudósok végeztek egy tanulmányt, amely kimutatta, hogy az NSAID-ok hosszú távú (3 hónapon túli) alkalmazása növeli az erekciós zavarok kockázatát. Emlékezzünk vissza, hogy ez alatt a kifejezés alatt az orvosok merevedési zavart jelentenek, amelyet népiesen impotenciának neveznek. Aztán urológusok és andrológusok vigasztalódtak ennek a kísérletnek a nem túl magas színvonalán: a gyógyszerek szexuális funkcióra gyakorolt ​​hatását csak a férfi személyes érzései alapján értékelték, szakemberek nem ellenőrizték.

2011-ben azonban a tekintélyes "Journal of Urology" egy másik tanulmány adatait közölte. Kapcsolatot is feltárt a nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel végzett kezelés és az erekciós zavar között. Ennek ellenére az orvosok azzal érvelnek, hogy még túl korai lenne végleges következtetéseket levonni az NSAID-ok szexuális funkcióra gyakorolt ​​hatásáról. Mindeközben a tudósok bizonyítékokat keresnek, még mindig jobb, ha a férfiak tartózkodnak a nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel végzett hosszú távú kezeléstől.

Az NSAID-ok egyéb mellékhatásai

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel való kezeléssel fenyegető komoly gondokkal kitaláltuk. Térjünk át a kevésbé gyakori nemkívánatos eseményekre.

Károsodott veseműködés

A nem szteroid gyulladáscsökkentőkhöz kapcsolódó vesemellékhatások aránya is viszonylag magas. A prosztaglandinok részt vesznek a vese glomerulusaiban lévő erek tágításában, ami segít fenntartani a vesék normális szűrését. Ha a prosztaglandinszint csökken - és ezen a hatáson alapul a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek hatása -, a veseműködés megzavarhatja.

A vesebetegségben szenvedőknél természetesen a legnagyobb a vesemellékhatások kockázata.

Fényérzékenység

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel végzett hosszú távú kezelést gyakran fokozott fényérzékenység kíséri. Megjegyzendő, hogy ebben a mellékhatásban leginkább a piroxicam és a diklofenak vesz részt.

A gyulladáscsökkentő szereket szedők bőrpírral, kiütésekkel vagy egyéb bőrreakciókkal reagálhatnak a napsugárzásra.

Túlérzékenységi reakciók

A nem szteroid gyulladáscsökkentők allergiás reakcióikról is ismertek. Kiütésként, fényérzékenységként, viszketésként, Quincke-ödémaként, sőt anafilaxiás sokkként is megnyilvánulhatnak. Igaz, ez utóbbi hatás rendkívül ritka, ezért nem szabad megijesztenie a potenciális betegeket.

Ezenkívül az NSAID-ok szedését fejfájás, szédülés, álmosság és hörgőgörcs kísérheti. Az ibuprofén ritkán okoz irritábilis bél szindrómát.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek terhesség alatt

A fájdalomcsillapítás kérdésével gyakran szembesülnek a terhes nők. A várandós anyák használhatnak NSAID-okat? Sajnos nincs.

Annak ellenére, hogy a nem szteroid gyulladáscsökkentők csoportjába tartozó gyógyszereknek nincs teratogén hatása, azaz nem okoznak durva fejlődési rendellenességet a gyermekben, mégis árthatnak.

Tehát vannak olyan adatok, amelyek a magzati ductus arteriosus esetleges idő előtti záródását jelzik, ha az anyja NSAID-t szedett terhesség alatt. Ezenkívül egyes tanulmányok összefüggést mutatnak az NSAID-használat és a koraszülés között.

Ennek ellenére bizonyos gyógyszereket még mindig alkalmaznak a terhesség alatt. Például az aszpirint gyakran írják fel heparinnal együtt olyan nőknek, akiknél antifoszfolipid antitesteket találtak a terhesség alatt. A közelmúltban a régi és meglehetősen ritkán használt indometacin különleges népszerűségre tett szert a terhesség patológiáinak kezelésére szolgáló gyógyszerként. A szülészetben kezdték használni polihidramnionnal és a koraszülés veszélyével. Franciaországban azonban az egészségügyi minisztérium hivatalos végzést adott ki, amely megtiltja a nem szteroid gyulladáscsökkentők, köztük az aszpirin használatát a terhesség hatodik hónapja után.

NSAID-ok: elfogadni vagy elutasítani?

Mikor válnak szükségessé az NSAID-k, és mikor kell őket végleg eldobni? Vessünk egy pillantást az összes lehetséges helyzetre.

NSAID-ok az arcokban

Már ismerjük az NSAID-ok erősségeit és gyengeségeit. Most nézzük meg, hogy mely gyulladáscsökkentő gyógyszerek a legjobbak a fájdalomra, melyek a gyulladásra, és melyek a lázra és megfázásra.

Acetilszalicilsav

Az első NSAID, amely fényt látott, az acetilszalicilsavat még mindig széles körben használják. Általában ezt használják:

• a testhőmérséklet csökkentésére.

  Felhívjuk figyelmét, hogy az acetilszalicilsavat 15 év alatti gyermekek számára nem írják fel. Ennek az az oka, hogy gyermekkori láz esetén a vírusos betegségek hátterében a gyógyszer jelentősen növeli a Reye-szindróma, egy ritka, életveszélyes májbetegség kialakulásának kockázatát.

  Az acetilszalicilsav, mint lázcsillapító szer felnőttkori adagja 500 mg. A tablettákat csak akkor kell bevenni, ha a hőmérséklet emelkedik.

• vérlemezke-gátló szerként a szív- és érrendszeri balesetek megelőzésére. A kardioaspirin adagja napi 75 mg és 300 mg között változhat.

Lázcsillapító adagban az acetilszalicilsav Aspirin néven vásárolható meg (a német Bayer vállalat gyártója és védjegye). A hazai vállalkozások nagyon olcsó tablettákat gyártanak, amelyeket acetilszalicilsavnak neveznek. Ezenkívül a francia Bristol Myers cég gyárt Upsarin Upsa pezsgőtablettákat.

A Cardioaspirinnek számos neve és felszabadulási formája van, köztük az Aspirin Cardio, Aspinat, Aspikor, CardiASK, Thrombo ACC és mások.

Ibuprofen

Az ibuprofen ötvözi a viszonylagos biztonságot és a láz- és fájdalomcsillapító képességet, ezért az ibuprofén vény nélkül kapható. Lázcsillapítóként az ibuprofént újszülötteknél is alkalmazzák. Bebizonyosodott, hogy jobban csökkenti a lázat, mint a többi nem szteroid gyulladáscsökkentő.

Emellett az ibuprofen az egyik legnépszerűbb vény nélkül kapható fájdalomcsillapító. Gyulladáscsökkentőként nem írják fel olyan gyakran, ennek ellenére a gyógyszer igen népszerű a reumatológiában: rheumatoid arthritis, osteoarthritis és egyéb ízületi betegségek kezelésére használják.

Az ibuprofén legnépszerűbb kereskedelmi nevei az Ibuprom, Nurofen, MIG 200 és MIG 400.

Naproxen

A naproxen tilos gyermekeknél és 16 év alatti serdülőknél, valamint súlyos szívelégtelenségben szenvedő felnőtteknél. Leggyakrabban a nem szteroid gyulladáscsökkentő naproxen gyógyszereit fájdalomcsillapítóként használják fejfájás, fogfájás, időszakos, ízületi és egyéb fájdalmak esetén.

Az orosz gyógyszertárakban a naproxent Nalgezin, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox és mások néven értékesítik.

Ketoprofen

A ketoprofen készítményeket gyulladásgátló hatás jellemzi. Széles körben használják fájdalom és gyulladás enyhítésére reumás betegségekben. A ketoprofen tabletták, kenőcsök, kúpok és injekciók formájában kapható. A népszerű gyógyszerek közé tartozik a szlovák Lek cég által gyártott Ketonal sorozat. A Fastum német ízületi gél is híres.

Indometacin

Az egyik elavult, nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, az Indometacin nap mint nap teret veszít. Mérsékelt fájdalomcsillapító tulajdonságokkal és enyhe gyulladásgátló hatással rendelkezik. Az utóbbi években egyre gyakrabban hangzik az "indometacin" elnevezés a szülészetben - bizonyított, hogy képes ellazítani a méh izmait.

Ketorolac

Egyedülálló nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, kifejezett fájdalomcsillapító hatással. A ketorolak fájdalomcsillapító képessége összevethető néhány gyenge kábító fájdalomcsillapítóéval. A gyógyszer negatív oldala a nem biztonságos: gyomorvérzést, gyomorfekélyt, valamint májelégtelenséget okozhat. Ezért a ketorolak korlátozott ideig használható.

A gyógyszertárakban a ketorolakot Ketanov, Ketalgin, Ketorol, Toradol és mások néven értékesítik.

Diklofenak

A diklofenak a legnépszerűbb nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, az "arany standard" az osteoarthritis, a reuma és más ízületi betegségek kezelésében. Kiváló gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik, ezért széles körben használják a reumatológiában.

A diklofenaknak számos felszabadulási formája van: tabletták, kapszulák, kenőcsök, gélek, kúpok, ampullák. Ezenkívül diklofenakot tartalmazó tapaszokat fejlesztettek ki, amelyek hosszú távú hatást biztosítanak.

A diklofenaknak sok analógja van, és csak a leghíresebbeket soroljuk fel közülük:

• A Voltaren a svájci Novartis cég eredeti gyógyszere. Kiváló minőségben és ugyanolyan magas árban különbözik;
• Diklak - a Hexal cég német gyógyszereinek sora, amely ötvözi az elfogadható költségeket és a megfelelő minőséget;
• Dicloberl gyártmány: Németország, Berlin Chemie cég;
• Naklofen - Szlovák készítmények a KRKA cégtől.

Ezenkívül a hazai ipar számos olcsó, nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszert állít elő diklofenakkal tabletták, kenőcsök és injekciók formájában.

Celekoxib

Modern nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, amely szelektíven blokkolja a COX-2-t. Magas biztonsági profillal és kifejezett gyulladásgátló hatással rendelkezik. Rheumatoid arthritis és más ízületi betegségek kezelésére használják.

Az eredeti celecoxib Celebrex néven kerül forgalomba (a Pfizer). Ezen kívül olcsóbb Dilaxa, Coxib és Celecoxib található a patikákban.

Meloxicam

A reumatológiában használt népszerű NSAID. Meglehetősen enyhe hatással van az emésztőrendszerre, ezért gyakran előnyben részesítik olyan betegek kezelésére, akiknek kórtörténetében gyomor- vagy bélbetegség szerepel.

Írjon fel meloxicamot tablettákban vagy injekciókban. Meloxicam készítmények Melbek, Melox, Meloflam, Movalis, Exsen-Sanovel és mások.

Nimesulid

A nimesulidot leggyakrabban mérsékelt fájdalomcsillapítóként, néha lázcsillapítóként alkalmazzák. Egészen a közelmúltig a gyógyszertárakban árulták a nimesulid gyermekeknek szánt formáját, amelyet a hőmérséklet csökkentésére használtak, de ma már szigorúan tilos 12 év alatti gyermekek számára.

A nimesulid kereskedelmi nevei: Aponil, Nise, Nimesil (német eredeti készítmény por formájában belső használatra szánt oldat készítésére) és mások.

Végül szenteljünk néhány sort a mefenaminsavnak. Néha lázcsillapítóként is alkalmazzák, de hatékonyságában lényegesen gyengébb a többi nem szteroid gyulladáscsökkentőnél.

Az NSAID-ok világa valóban lenyűgöző a maga változatosságában. És a mellékhatások ellenére ezek a gyógyszerek joggal tartoznak a legfontosabbak és legszükségesebbek közé, amelyeket nem lehet helyettesíteni vagy figyelmen kívül hagyni. Csak dicsérni kell a fáradhatatlan gyógyszerészeket, akik továbbra is új formulákat készítenek, és egyre biztonságosabb NSAID-okkal kezelik őket.

Napjainkban az NSAID-ok a gyógyszerek dinamikusan fejlődő csoportja. Ez a lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatású gyógyszercsoport széleskörű alkalmazási körének köszönhető.

NSAID-ok - gyógyszerek egész csoportja

Az NSAID-k gátolják a ciklooxigenáz (COX) enzim működését, gátolják a prosztaglandinok arachidonsavból történő szintézisét. A szervezetben lévő prosztaglandinok a gyulladás közvetítői, csökkentik a fájdalomérzékenységi küszöböt, gátolják a lipidperoxidációt és gátolják a neutrofil aggregációt.
Az NSAID-ok főbb hatásai a következők:

• Gyulladáscsökkentő. Elnyomja a gyulladás exudatív fázisát, és kisebb mértékben a proliferatív szakaszt. A diklofenak, az indometacin a legerősebb gyógyszerek erre a hatásra. De a gyulladáscsökkentő hatása kevésbé kifejezett, mint a glükokortikoszteroidoké.
  A gyakorlati orvosok egy besorolást alkalmaznak, amely szerint az összes NSAID-t a következőkre osztják: magas gyulladáscsökkentő hatású és gyenge gyulladáscsökkentő hatású szerek Az aszpirin, indometacin, diklofenak, piroxikám, ibuprofen és még sokan mások. Ez a csoport nagyszámú különböző gyógyszert tartalmaz. A paracetamol, a metamizol, a ketorolac és mások alacsony gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek. A csoport kicsi.
• Fájdalomcsillapító. A legkifejezettebb a Diclofenac, Ketoralak, Metamizole, Ketaprofen. Alacsony és közepes intenzitású fájdalmak esetén: fogászati, izom-, fejfájás esetén. Vesekólikában hatásos, mert nem . A kábító fájdalomcsillapítókkal (morfincsoport) összehasonlítva nem nyomják le a légzőközpontot, nem okoznak függőséget.
• Lázcsillapító. Minden gyógyszer különböző mértékben rendelkezik ezzel a tulajdonsággal. De ez csak láz jelenlétében nyilvánul meg.
• Antiaggregációs. A tromboxán szintézisének elnyomásában nyilvánul meg. Ez a hatás az aszpirinben a legkifejezettebb.
• Immunszuppresszív. Másodlagosan jelentkezik, a kapillárisok falának áteresztőképességének romlása miatt.

Az NSAID-ok alkalmazására vonatkozó javallatok

A fő jelzések a következők:

• Reumás betegségek. Ide tartozik a reuma, a reumás ízületi gyulladás, a spondylitis ankylopoetica, a köszvényes és a pszoriázisos ízületi gyulladás, a Reiter-kór. Ezekben a betegségekben az NSAID-ok alkalmazása tüneti jellegű, a patogenezis befolyásolása nélkül. Vagyis az NSAID-csoport gyógyszereinek szedése nem képes lelassítani a rheumatoid arthritis destruktív folyamatának kialakulását, megakadályozni az ízületek deformációját. De a betegek panaszai a fájdalomról, az ízületi merevségről a betegség kezdeti szakaszában kevésbé gyakoriak.
• A mozgásszervi rendszer nem reumás jellegű betegségei. Ide tartoznak a sérülések (zúzódások, ficamok), myositis, tendovaginitis. A fenti betegségek esetén az NSAID-okat szájon át, injekciók formájában alkalmazzák. És nagyon hatékonyak a külső szerek (kenőcsök, krémek, gélek), amelyek ennek a csoportnak a hatóanyagait tartalmazzák.
• Neurológiai betegségek. Lumbago, isiász, izomfájás. Gyakran egyidejűleg írják fel a különböző hatóanyag-felszabadulási formák kombinációit (kenőcs és tabletta, injekciók és gél stb.).
• Vese,. Az NSAID gyógyszerek minden típusú kólika esetén hatásosak, mert ne okozzon további görcsöt a simaizom-struktúrákban.
• Különböző etiológiájú fájdalom tünetei. Fájdalomcsillapítás a posztoperatív időszakban, fog- és fejfájás.
• Dysmenorrhoea. Az NSAID-okat elsődleges dysmenorrhoea esetén a fájdalom enyhítésére és a vérveszteség csökkentésére használják. Jó hatású a naproxen, az ibuprofen, melyeket a menstruáció előestéjén, majd három napig ajánlott szedni. Az ilyen rövid tanfolyamok megakadályozzák a nem kívánt hatások előfordulását.
• Láz. A lázcsillapító gyógyszereket 38,5 ° C feletti testhőmérsékleten ajánlott bevenni.
• A trombusképződés megelőzése. Az acetilszalicilsavat alacsony dózisban használják a vérrögképződés megelőzésére. A szívroham, a stroke megelőzésére írják fel a szívkoszorúér-betegség különböző formáiban.

Káros hatások és ellenjavallatok

Az NSAID gyógyszerek negatív hatással vannak:

1. és a belek
2. Máj
3. Vese
4. Vér
5. Idegrendszer

A gyomor leggyakrabban szenved az NSAID-ok bevételétől. Ez hányingerrel, hasmenéssel, epigasztrikus fájdalommal és egyéb diszpepsziás panaszokkal nyilvánul meg. Még egy ilyen szindróma is létezik - NSAID-gasztropátia, amelynek előfordulása közvetlenül kapcsolódik az NSAID-ok használatához. Azok az idős betegek, akiknek anamnézisében gyomorfekély szerepel, és akik egyidejűleg glükokortikoszteroid gyógyszereket szednek, különösen ki vannak téve a patológia kockázatának.

Az NSAID-ok különböző gyógyszerek, de hatásuk ugyanaz!

Az NSAID-gasztropátia kialakulásának valószínűsége nő a gyógyszerek nagy dózisú hosszú távú alkalmazása, valamint két vagy több NSAID alkalmazása esetén. A gyomornyálkahártya védelmére Lansoprazolt, Esomeprazolt és más protonpumpa-gátlókat használnak. lehet súlyos toxikus hepatitis formájában, vagy átmeneti diszfunkcióként nyilvánulhat meg a vérben a transzaminázok szintjének emelkedésével.

A májat leggyakrabban az indometacin, fenilbutazon, aszpirin szedése érinti. A vesék részéről a vizeletkibocsátás csökkenése, akut veseelégtelenség, nefrotikus szindróma alakulhat ki a vesetubulusok károsodása következtében. A legnagyobb veszélyt az Ibuprofen, a Naproxen jelenti.

A vérben megsértik a véralvadási folyamatokat, vérszegénység lép fel. A Diclofenac, Piroxicam, Butadion veszélyesek a vérrendszerből származó mellékhatások szempontjából. Az aszpirin, indometacin szedése során gyakran nemkívánatos hatások jelentkeznek az idegrendszerben. És fejfájás, fülzúgás, hányinger és néha hányás, mentális zavarok formájában nyilvánulnak meg. Az NSAID-ok szedése ellenjavallt a következő esetekben:

• vagy belek
• Terhesség és szoptatás
• A bronchiális asztma jelenléte
• Epilepszia, parkinsonizmus, mentális zavarok
• Hemorrhagiás diathesis, thrombocytopenia
• Artériás magas vérnyomás és szívelégtelenség (nem minden gyógyszercsoport)
• Egyéni gyógyszer intolerancia

Az NSAID-okat az orvostudomány szinte minden területén alkalmazzák. Ez számos hatásuknak köszönhető: gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító. Az NSAID-ok enyhítik a tünetekkel járó betegek szenvedését, javítják életminőségüket és komfortos állapotot adnak számukra.

Az aszpirin az NSAID csoport képviselője. Az emberi szervezetre gyakorolt ​​​​előnyökről és ártalmakról a videóban:

Távirat

Ezzel a cikkel együtt olvassa el:

• 
  Hogyan és mivel kell kezelni a hasnyálmirigyet, integrált megközelítés ...
• 
  

Rizs. 1. Az arachidonsav metabolizmusa

A PG-k sokoldalú biológiai aktivitással rendelkeznek:

a) vannak gyulladásos válasz mediátorai: helyi értágulatot, ödémát, váladékozást, leukociták migrációját és egyéb hatásokat (főleg PG-E 2 és PG-I 2) okoznak;

6) érzékenyíti a receptorokat fájdalomközvetítők (hisztamin, bradikinin) és mechanikai hatások ellen, csökkentve a fájdalomküszöböt;

v) növeli a hipotalamusz hőszabályozási központjainak érzékenységét a szervezetben mikrobák, vírusok, toxinok (főleg PG-E 2) hatására képződő endogén pirogének (interleukin-1 és mások) hatására.

Az elmúlt években azt találták, hogy legalább két ciklooxigenáz izoenzim létezik, amelyet az NSAID-k gátolnak. Az első izoenzim, a COX-1 (COX-1) szabályozza a prosztaglandinok termelődését, amelyek szabályozzák a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának integritását, a vérlemezkék működését és a vese véráramlását, a második izoenzim, a COX-2 pedig az emésztőrendszer szintézisében vesz részt. prosztaglandinok a gyulladás során. Ezenkívül a COX-2 normál körülmények között hiányzik, de bizonyos szöveti tényezők hatására képződik, amelyek gyulladásos reakciót indítanak el (citokinek és mások). Ebben a tekintetben feltételezhető, hogy az NSAID-ok gyulladáscsökkentő hatása a COX-2 gátlásának, nemkívánatos reakcióik pedig a COX gátlásának tulajdoníthatók. Bemutatjuk az NSAID-k osztályozását a ciklooxigenáz különböző formáival szembeni szelektivitás szempontjából. ban ben. Az NSAID-ok aktivitásának aránya a COX-1 / COX-2 blokkolása szempontjából lehetővé teszi potenciális toxicitásuk megítélését. Minél alacsonyabb ez az érték, annál szelektívebb a gyógyszer a COX-2-vel szemben, és így annál kevésbé toxikus. Például a meloxikám esetében ez 0,33, a diklofenaknál - 2,2, a tenoxikámnál - 15, a piroxikámnál - 33, az indometacinnál - 107.

2. táblázat. Az NSAID-ok osztályozása a ciklooxigenáz különféle formáira való szelektivitás alapján
(A gyógyszeres terápia perspektívái, 2000, kiegészítésekkel)

Az NSAID-ok egyéb hatásmechanizmusai

A gyulladáscsökkentő hatás összefüggésbe hozható a lipidperoxidáció gátlásával, a lizoszóma membránok stabilizálásával (mindkét mechanizmus megakadályozza a sejtszerkezetek károsodását), az ATP képződés csökkenésével (a gyulladásos reakció energiaellátása csökken), a neutrofilek gátlásával. aggregáció (a gyulladásos mediátorok felszabadulása zavart okoz belőlük), a rheumatoid faktor termelésének gátlása rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél. A fájdalomcsillapító hatás bizonyos mértékig összefügg a fájdalomimpulzusok vezetésének megsértésével a gerincvelőben ().

Fő hatások

Gyulladáscsökkentő hatás

Az NSAID-ok túlnyomórészt elnyomják a váladékozási fázist. A legerősebb gyógyszerek -,, - szintén a proliferációs fázisra hatnak (csökkentik a kollagén szintézist és az ezzel járó szövetkeményedést), de gyengébbek, mint az exudatív fázisban. Az NSAID-ok gyakorlatilag nem befolyásolják a változás fázisát. Gyulladáscsökkentő hatását tekintve minden NSAID gyengébb, mint a glükokortikoidok., amelyek a foszfolipáz A 2 enzim gátlásával gátolják a foszfolipidek metabolizmusát, és megzavarják mind a prosztaglandinok, mind a leukotriének képződését, amelyek egyben a gyulladás legfontosabb közvetítői ().

Fájdalomcsillapító hatás

Nagyobb mértékben jelentkezik enyhe és közepes intenzitású fájdalmakkal, amelyek izmokban, ízületekben, inaknál, idegtörzsekben lokalizálódnak, valamint fej- vagy fogfájással. Súlyos zsigeri fájdalom esetén a legtöbb NSAID kevésbé hatékony és gyengébb a morfin csoportba tartozó gyógyszerek (kábító fájdalomcsillapítók) fájdalomcsillapító hatásainál. Ugyanakkor számos ellenőrzött tanulmány meglehetősen magas fájdalomcsillapító aktivitást mutatott ki kólikával és posztoperatív fájdalommal. Az NSAID-ok hatékonysága urolithiasisban szenvedő betegeknél előforduló vesekólikában nagymértékben összefügg a vesékben a PG-E 2 termelés gátlásával, a vese véráramlásának és a vizeletképződés csökkenésével. Ez a vesemedence és az ureterek nyomásának csökkenéséhez vezet az elzáródás helye felett, és hosszan tartó fájdalomcsillapító hatást biztosít. Az NSAID-ok előnye a kábító fájdalomcsillapítókkal szemben, hogy ne nyomja le a légzőközpontot, ne okozzon eufóriát és gyógyszerfüggőséget, kólikánál pedig az is számít, hogy azok nincs görcsoldó hatásuk.

Lázcsillapító hatás

Az NSAID-ok csak láz esetén működnek. A normál testhőmérsékletet nem befolyásolja, így különböznek a "hipotermiás" szerektől (klórpromazin és mások).

Antiaggregációs hatás

A vérlemezkékben a COX-1 gátlása következtében az endogén proaggregáns tromboxán szintézise elnyomódik. Ez rendelkezik a legerősebb és leghosszabb antiaggregációs aktivitással, amely visszafordíthatatlanul gátolja a vérlemezkék aggregációs képességét teljes élettartama alatt (7 nap). Más NSAID-ok antiaggregációs hatása gyengébb és visszafordítható. A szelektív COX-2 inhibitorok nem befolyásolják a vérlemezke-aggregációt.

Immunszuppresszív hatás

Mérsékelten expresszálódik, hosszan tartó használat során nyilvánul meg, és "másodlagos" karakterű: a kapilláris permeabilitás csökkentésével az NSAID-ok megnehezítik az immunkompetens sejtek érintkezését az antigénnel és az antitestek érintkezését a szubsztráttal.

FARMAKOKINETIKA

Minden NSAID jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. Szinte teljesen kötődnek a plazmaalbuminhoz, kiszorítva néhány más gyógyszert (lásd a fejezetet), újszülötteknél pedig a bilirubint, ami bilirubin encephalopathia kialakulásához vezethet. A legveszélyesebbek ebből a szempontból a szalicilátok és. A legtöbb NSAID jól behatol az ízületek ízületi folyadékába. Az NSAID-ok a májban metabolizálódnak, és a vesén keresztül választódnak ki.

HASZNÁLATI JAVASLATOK

1. Reumás betegségek

Reuma (reumás láz), reumás ízületi gyulladás, köszvényes és psoriaticus ízületi gyulladás, spondylitis ankylopoetica (spondylitis ankylopoetica), Reiter-szindróma.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a rheumatoid arthritisben az NSAID-ok csak tüneti hatás anélkül, hogy befolyásolná a betegség lefolyását. Nem képesek megállítani a folyamat előrehaladását, remissziót okozni és megakadályozni az ízületi deformitások kialakulását. Ugyanakkor az NSAID-ok által a rheumatoid arthritisben szenvedő betegek megkönnyebbülése olyan jelentős, hogy egyikük sem nélkülözheti ezeket a gyógyszereket. Nagy kollagenózisok esetén (szisztémás lupus erythematosus, scleroderma és mások) az NSAID-k gyakran hatástalanok.

2. A mozgásszervi rendszer nem reumás megbetegedései

Osteoarthritis, myositis, tendovaginitis, trauma (háztartás, sport). Gyakran ilyen esetekben az NSAID-ok helyi adagolási formáinak (kenőcsök, krémek, gélek) alkalmazása hatékony.

3. Neurológiai betegségek. Neuralgia, isiász, isiász, lumbágó.

4. Vese-, májkólika.

5. Fájdalom szindróma különböző etiológiák, beleértve a fej- és fogfájást, a műtét utáni fájdalmat.

6. Láz(általában 38,5 ° C feletti testhőmérsékleten).

7. Az artériás trombózis megelőzése.

8. Dysmenorrhoea.

Az NSAID-okat primer dysmenorrhoeában alkalmazzák a PG-F 2a hiperprodukciója miatti méhtónusnövekedéssel járó fájdalom enyhítésére. A fájdalomcsillapító hatás mellett az NSAID-ok csökkentik a vérveszteség mértékét.

Jó klinikai hatást figyeltek meg a használata, és különösen a nátriumsó,,,. Az NSAID-okat a fájdalom első megjelenésekor 3 napos tanfolyamon vagy a menstruáció előestéjén írják fel. A mellékhatások a rövid távú használat miatt ritkák.

ELLENJAVALLATOK

Az NSAID-ok ellenjavallt a gyomor-bél traktus erozív és fekélyes elváltozásaiban, különösen akut stádiumban, súlyos máj- és veseelégtelenségben, citopéniában, egyéni intoleranciában, terhességben. Ha szükséges, a legbiztonságosabb (de nem a szülés előtt!) A kis adagok ().

Jelenleg egy specifikus szindrómát azonosítottak - NSAID gastroduodenopathia(). Csak részben kapcsolódik az NSAID-ok (többségük szerves sav) helyi nyálkahártya-károsító hatásához, és főként a COX-1 izoenzim gátlásának köszönhető, a gyógyszerek szisztémás hatásának eredményeként. Ezért gasztrotoxicitás az NSAID-ok bármely beadási módja esetén előfordulhat.

A gyomornyálkahártya veresége 3 szakaszban történik:
1) a prosztaglandinok szintézisének gátlása a nyálkahártyában;
2) a prosztaglandinok által közvetített védő nyálka- és bikarbonáttermelés csökkenése;
3) eróziók és fekélyek megjelenése, amelyeket vérzés vagy perforáció bonyolíthat.

A károsodás gyakrabban lokalizálódik a gyomorban, főleg az antrumban vagy a prepylorus régióban. Az NSAID gastroduodenopathia klinikai tünetei a betegek közel 60%-ánál, különösen az időseknél hiányoznak, ezért a diagnózis sok esetben fibrogastroduodenoszkópiával történik. Ugyanakkor sok diszpepsziás panaszokkal küzdő betegnél nem észlelhető a nyálkahártya károsodása. Az NSAID gastroduodenopathia klinikai tüneteinek hiánya a gyógyszerek fájdalomcsillapító hatásával függ össze. Ezért azokat a betegeket, különösen az idős betegeket, akiknél az NSAID-ok hosszan tartó alkalmazása során nem tapasztalnak a gyomor-bél traktusból származó nemkívánatos eseményeket, az NSAID-ok gastroduodenopathia súlyos szövődményeinek (vérzés, súlyos vérszegénység) kialakulásának fokozott kockázatával rendelkező csoportnak tekintik, és különösen gondos megfigyelést igényelnek. beleértve az endoszkópos kutatást (1).

A gasztrotoxicitás kockázati tényezői: 60 év feletti nők, dohányzás, alkoholizmus, fekélyek előfordulása a családban, egyidejű súlyos szív- és érrendszeri megbetegedések, glükokortikoidok, immunszuppresszánsok, véralvadásgátlók egyidejű alkalmazása, hosszú távú NSAID terápia, nagy dózisok vagy két vagy több NSAID egyidejű alkalmazása. A legnagyobb gasztrotoxicitást és ().

Módszerek az NSAID-ok toleranciájának javítására.

I. Gyógyszerek egyidejű alkalmazása védi a gyomor-bél traktus nyálkahártyáját.

Ellenőrzött klinikai vizsgálatok szerint rendkívül hatékony a PG-E 2 szintetikus analógja, a misoprostol, amelynek használatával megelőzhető a gyomor- és nyombélfekélyek kialakulása (). Kombinált gyógyszerek állnak rendelkezésre, amelyek NSAID-okat és mizoprosztolt tartalmaznak (lásd alább).

3. táblázat. Különféle gyógyszerek védő hatása a NSAID-ok által kiváltott gyomor-bélrendszeri fekélyek ellen (Po A bajnok G.D. et al., 1997 () kiegészítésekkel)

+ megelőző hatás
0 a megelőző hatás hiánya
– hatás nincs megadva
* a legfrissebb adatok szerint a famotidin nagy dózisban hatásos

A protonpumpa-gátló omeprazol körülbelül ugyanolyan hatásos, mint a misoprostol, de jobban tolerálható, gyorsabban szünteti meg a refluxot, fájdalmat és emésztési zavarokat.

A H 2 -blokkolók megakadályozhatják a nyombélfekély kialakulását, de általában nem hatékonyak gyomorfekély esetén. Azonban bizonyíték van arra, hogy a famotidin nagy dózisai (naponta kétszer 40 mg) csökkentik a gyomor- és nyombélfekély előfordulását.

Rizs. 2. Algoritmus az NSAID gastroduodenopathia megelőzésére és kezelésére.
Által Loeb D.S. et al., 1992 () kiegészítésekkel.

A szukralfát citoprotektív gyógyszer nem csökkenti a gyomorfekély kialakulásának kockázatát, és a nyombélfekélyre gyakorolt ​​hatását még nem határozták meg teljesen.

II. Az NSAID-ok használatának taktikájának megváltoztatása amely magában foglalja (a) a dózis csökkentését; (b) átállás parenterális, rektális vagy helyi adagolásra; (c) bélben oldódó adagolási formák vétele; d) prodrugok (pl. szulindák) alkalmazása. Mivel azonban az NSAID-gastroduodenopathia nem annyira lokális, mint inkább szisztémás reakció, ezek a megközelítések nem oldják meg a problémát.

III. Szelektív NSAID-ok alkalmazása.

Mint fentebb említettük, két ciklooxigenáz izoenzim van, amelyet az NSAID-k blokkolnak: a COX-2, amely a gyulladás során a prosztaglandinok termeléséért felelős, és a COX-1, amely szabályozza a prosztaglandinok termelődését, amelyek fenntartják a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának integritását. , a vese véráramlását és a vérlemezke funkciót. Ezért a szelektív COX-2-gátlóknak kevesebb mellékhatást kell okozniuk. Az első ilyen gyógyszerek az és. A rheumatoid arthritisben és az osteoarthritisben szenvedő betegeken végzett ellenőrzött vizsgálatok azt mutatták, hogy jobban tolerálják őket, és hatékonyságukat tekintve nem rosszabbak ().

A gyomorfekély kialakulása a betegben megköveteli az NSAID-ok eltörlését és a fekélyellenes gyógyszerek alkalmazását. Az NSAID-ok folyamatos alkalmazása, például rheumatoid arthritisben, csak a misoprostol egyidejű alkalmazása és a rendszeres endoszkópos ellenőrzés mellett lehetséges.

II... Az NSAID-ok közvetlen hatással lehetnek a vese parenchymára, ami intersticiális nephritis(az úgynevezett "fájdalomcsillapító nephropathia"). A legveszélyesebb ebben a tekintetben a fenacetin. Súlyos vesekárosodás a súlyos veseelégtelenség kialakulásáig lehetséges. Az akut veseelégtelenség kialakulása NSAID-ok alkalmazása következtében szigorúan allergiás intersticiális nephritis.

A nefrotoxicitás kockázati tényezői: 65 év feletti életkor, májcirrhosis, korábbi vesebetegség, csökkent keringő vértérfogat, NSAID-ok hosszan tartó alkalmazása, diuretikumok egyidejű alkalmazása.

Hematotoxicitás

Legjellemzőbb a pirazolidinek és pirazolonok esetében. Használatuk során a legfélelmetesebb szövődmények aplasztikus anémia és agranulocitózis.

Coagulopathia

Az NSAID-ok gátolják a thrombocyta aggregációt, és mérsékelt véralvadásgátló hatást fejtenek ki a protrombin májban történő képződésének gátlásával. Ennek eredményeként vérzés alakulhat ki, gyakrabban a gyomor-bél traktusból.

Hepatotoxicitás

Változások figyelhetők meg a transzaminázok és más enzimek aktivitásában. Súlyos esetekben sárgaság, hepatitis.

Túlérzékenységi reakciók (allergia)

Kiütések, Quincke-ödéma, anafilaxiás sokk, Lyell- és Stevens-Johnson-szindrómák, allergiás intersticiális nephritis. A bőr megnyilvánulásai gyakrabban fordulnak elő pirazolonok és pirazolidinek alkalmazásakor.

Bronchospasmus

Általában bronchiális asztmában szenvedő betegeknél és gyakrabban aszpirin szedése esetén alakul ki. Ennek okai lehetnek allergiás mechanizmusok, valamint a PG-E 2 szintézisének gátlása, amely egy endogén hörgőtágító.

A terhesség elhúzódása és a szülés késése

Ez a hatás annak a ténynek köszönhető, hogy a prosztaglandinok (PG-E 2 és PG-F 2a) stimulálják a myometriumot.

ELLENŐRZÉSI INTÉZKEDÉSEK HOSSZÚ TÁVÚ HASZNÁLATHOZ

Gasztrointesztinális traktus

A betegeket figyelmeztetni kell a gyomor-bél traktus károsodásának tüneteire. 1-3 havonta okkult székletvér vizsgálatot () kell végezni. Ha lehetséges, rendszeresen végezzen fibrogastroduodenoszkópiát.

A felső gyomor-bél traktusban műtéten átesett betegeknél, illetve olyan betegeknél, akik egyidejűleg több gyógyszert is kapnak, nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel együtt célszerű rektális kúpokat használni. Nem alkalmazhatók a végbél vagy a végbélnyílás gyulladására, valamint közelmúltbeli anorectalis vérzések esetén.

4. táblázat. Laboratóriumi ellenőrzés az NSAID-ok hosszú távú alkalmazásához

Vese

Figyelemmel kell kísérni az ödéma megjelenését, meg kell mérni a vérnyomást, különösen magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. Klinikai vizeletvizsgálatot végeznek 3 hetente egyszer. 1-3 havonta meg kell határozni a szérum kreatinin szintjét és kiszámítani a clearance-ét.

Máj

Az NSAID-ok hosszan tartó alkalmazása esetén azonnal azonosítani kell a májkárosodás klinikai tüneteit. 1-3 havonta ellenőrizni kell a májműködést, meg kell határozni a transzaminázok aktivitását.

Hematopoiesis

A klinikai megfigyelés mellett 2-3 hetente egyszer klinikai vérvizsgálatot kell végezni. Különleges ellenőrzés szükséges a pirazolon és pirazolidin származékok felírásakor ().

CÉLJÁRA ÉS ADAGOLÁSRA VONATKOZÓ SZABÁLYOK

A gyógyszerválasztás egyénre szabása

Minden beteg számára a leghatékonyabb, a legjobb toleranciával rendelkező gyógyszert kell kiválasztani. Ráadásul az is lehet bármely NSAID, de gyulladáscsökkentőként az I. csoportba tartozó gyógyszer felírása szükséges. A betegek érzékenysége akár egy kémiai csoport NSAID-jaival szemben is nagyon eltérő lehet, ezért az egyik gyógyszer hatástalansága még nem jelzi a csoport egészének hatástalanságát.

Az NSAID-ok reumatológiában történő alkalmazásakor, különösen az egyik gyógyszer másikkal való helyettesítésekor, szem előtt kell tartani, hogy a gyulladáscsökkentő hatás kialakulása időben elmarad a fájdalomcsillapítótól... Utóbbit az első órákban, míg a gyulladáscsökkentőt - 10-14 napos rendszeres bevitel után, illetve oxicam vagy oxicam kinevezése után még később - 2-4 héten észlelik.

Adagolás

Minden új gyógyszert először fel kell írni ennek a betegnek. a legkisebb adagban... Jó tolerancia esetén a napi adagot 2-3 nap múlva emeljük. Az NSAID-ok terápiás dózisai széles skálán mozognak, és az elmúlt években tendencia volt a legjobb toleranciával (,) jellemezhető gyógyszerek egyszeri és napi adagjának növelésére, a maximális dózisok korlátozása mellett,,,. Egyes betegeknél a terápiás hatás csak nagyon nagy dózisú NSAID-ok alkalmazásával érhető el.

Átvétel ideje

Hosszú távú kinevezéssel (például reumatológiában) az NSAID-okat étkezés után kell bevenni. De a gyors fájdalomcsillapító vagy lázcsillapító hatás elérése érdekében ajánlatos étkezés előtt 30 perccel vagy étkezés után 2 órával felírni őket 1/2-1 pohár vízzel. 15 perces szedés után nem tanácsos lefeküdni, hogy megelőzzük a nyelőcsőgyulladás kialakulását.

Az NSAID-ok szedésének pillanatát a betegség tüneteinek (fájdalom, ízületi merevség) maximális súlyosságának időpontja is meghatározhatja, vagyis figyelembe véve a gyógyszerek kronofarmakológiáját. Ebben az esetben eltérhet az általánosan elfogadott sémáktól (napi 2-3 alkalommal), és a nap bármely szakában NSAID-okat írhat fel, ami gyakran lehetővé teszi, hogy alacsonyabb napi adaggal nagyobb terápiás hatást érjen el.

Súlyos reggeli merevség esetén célszerű mielőbb (közvetlenül ébredés után) gyorsan felszívódó NSAID-okat bevenni, vagy éjszaka hosszan ható hatású gyógyszereket felírni. A gasztrointesztinális traktusban a legnagyobb felszívódási sebességgel, és ezáltal a hatás gyorsabb megjelenésével a vízben oldódó ("pezsgő") rendelkezik.

Monoterápia

Két vagy több NSAID egyidejű alkalmazása nem javasolt a következő okok miatt:
- az ilyen kombinációk hatékonysága objektíven nem bizonyított;
- számos ilyen esetben csökken a gyógyszerek koncentrációja a vérben (például csökkenti a koncentrációt,,,,), ami a hatás gyengüléséhez vezet;
- megnő a nemkívánatos reakciók kialakulásának kockázata. Kivételt képez az a lehetőség, hogy a fájdalomcsillapító hatás fokozása érdekében más NSAID-okkal együtt alkalmazzák.

Egyes betegeknél két NSAID-ot is felírhatnak a nap különböző szakaszaiban, például reggel és délután egy gyorsan felszívódó NSAID-ot, este pedig egy hosszú hatású NSAID-ot.

GYÓGYSZERKÖLCSÖNHATÁSOK

Az NSAID-t kapó betegek gyakran más gyógyszereket is felírnak. Ebben az esetben feltétlenül figyelembe kell venni az egymással való interakció lehetőségét. Így, Az NSAID-ok fokozhatják az indirekt antikoagulánsok és az orális hipoglikémiás szerek hatását... Eközben, gyengítik a vérnyomáscsökkentők hatását, növelik az antibiotikumok – aminoglikozidok, digoxin – toxicitásátés néhány más gyógyszer, amely jelentős klinikai jelentőséggel bír, és számos gyakorlati ajánlást tartalmaz (). Az NSAID-ok és a diuretikumok egyidejű alkalmazását lehetőség szerint kerülni kell, tekintettel egyrészt a vízhajtó hatás gyengülésére, másrészt a veseelégtelenség kialakulásának veszélyére. A legveszélyesebb a triamterénnel való kombináció.

Az NSAID-okkal egyidejűleg alkalmazott számos gyógyszer viszont befolyásolhatja azok farmakokinetikáját és farmakodinamikáját:
– alumínium tartalmú savkötők(almagel, maalox és mások) és a kolesztiramin gyengíti az NSAID-ok felszívódását a gyomor-bél traktusban. Ezért az ilyen antacidok egyidejű alkalmazása megkövetelheti az NSAID-ok dózisának emelését, és legalább 4 órás intervallumot kell betartani a kolesztiramin és az NSAID-ok alkalmazása között;
– a nátrium-hidrogén-karbonát fokozza az NSAID-ok felszívódását a gyomor-bél traktusban;
– az NSAID-ok gyulladáscsökkentő hatását a glükokortikoidok és a "lassú hatású" (alap) gyulladáscsökkentő szerek fokozzák(aranykészítmények, aminokinolinok);
– az NSAID-ok fájdalomcsillapító hatását kábító fájdalomcsillapítók és nyugtatók fokozzák.

NSAID-ok NEM ELFOGADTA HASZNÁLATA

Vény nélküli felhasználásra a világgyakorlatban évek óta széles körben alkalmazzák a,,, és ezek kombinációit. Az elmúlt években a,, és vény nélkül használható.

5. táblázat. Az NSAID-ok hatása más gyógyszerek hatására.
Írta: Brooks P.M., Day R.O. 1991 () kiegészítésekkel

Javallatok: fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatás biztosítására megfázás, fej- és fogfájás, izom- és ízületi fájdalmak, hátfájás, dysmenorrhoea esetén.

Figyelmeztetni kell a betegeket, hogy az NSAID-ok csak tüneti hatást fejtenek ki, és nem rendelkeznek sem antibakteriális, sem vírusellenes hatással. Ezért, ha továbbra is fennáll a láz, a fájdalom, az általános állapot romlása, orvoshoz kell fordulniuk.

AZ EGYES KÉSZÍTMÉNYEK JELLEMZŐI

KIFEJEZETT GYULLADÁSGÁTLÓ HATÁSÚ NSAID-ok

Az ebbe a csoportba tartozó NSAID-ok klinikailag jelentős gyulladáscsökkentő hatásúak, ezért azt találják széles körű alkalmazás először is mint gyulladáscsökkentő szerek, beleértve a reumatológiai betegségeket felnőtteknél és gyermekeknél. Sok gyógyszert úgy is használnak, mint fájdalomcsillapítókés lázcsillapítók.

ACETILSALICILSAV
(Aspirin, Aspro, Kolfarit)

Az acetilszalicilsav a legrégebbi NSAID. A klinikai vizsgálatok során általában standardként szolgál, amellyel összehasonlítják más NSAID-ok hatékonyságát és tolerálhatóságát.

Az aszpirin az acetilszalicilsav kereskedelmi neve, amelyet a Bayer (Németország) javasolt. Idővel annyira azonosították ezzel a gyógyszerrel, hogy mára a világ legtöbb országában általános gyógyszerként használják.

Farmakodinamika

Az aszpirin farmakodinámiája attól függ napi adag:

kis dózisok - 30-325 mg - gátolják a vérlemezke-aggregációt;
átlagos dózisok - 1,5-2 g - fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatásúak;
nagy adagok - 4-6 g - gyulladáscsökkentő hatásúak.

4 g-nál nagyobb adagban az aszpirin fokozza a húgysav kiválasztódását (uricosuric hatás), kisebb dózisban adva a kiválasztódása késik.

Farmakokinetika

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az aszpirin felszívódását fokozza a tabletta összetörésével és meleg vízzel történő bevételével, valamint "pezsgő" tabletták használatával, amelyek bevétele előtt vízben feloldódnak. Az aszpirin felezési ideje mindössze 15 perc. A gyomor, a máj és a vér nyálkahártyájának észterázainak hatására a szalicilát lehasad az aszpirinből, amely a fő farmakológiai aktivitással rendelkezik. A szalicilát maximális koncentrációja a vérben 2 órával az aszpirin bevétele után alakul ki, felezési ideje 4-6 óra. A májban metabolizálódik, a vizelettel választódik ki, a vizelet pH-értékének emelkedésével (például savlekötők felírása esetén) a kiválasztás fokozódik. Nagy dózisú aszpirin alkalmazása esetén a metabolizáló enzimek telítődése és a szalicilát felezési ideje 15-30 órára nőhet.

Interakciók

A glükokortikoidok felgyorsítják az aszpirin metabolizmusát és kiválasztását.

Az aszpirin felszívódását a gyomor-bél traktusban a koffein és a metoklopramid fokozza.

Az aszpirin gátolja a gyomor-alkohol-dehidrogenázt, ami a szervezet etanolszintjének növekedéséhez vezet, még mérsékelt (0,15 g / kg) használat esetén is ().

Mellékhatások

Gasztrotoxicitás. Az aszpirin még kis dózisban is – 75-300 mg/nap (mint vérlemezke-aggregáció) – károsíthatja a gyomornyálkahártyát, és eróziók és/vagy fekélyek kialakulásához vezethet, amelyeket gyakran vérzéssel bonyolítanak. A vérzés kockázata dózisfüggő: napi 75 mg-os adagban 40%-kal alacsonyabb, mint 300 mg-os adagnál, és 30%-kal alacsonyabb, mint 150 mg-os adagnál (). Az enyhén, de folyamatosan vérző erózió és fekélyek szisztematikus vérveszteséghez vezethetnek a székletben (2-5 ml/nap) és vashiányos vérszegénység kialakulásához vezethetnek.

Enyhén kisebb gasztrotoxicitás figyelhető meg a bélben oldódó bevonattal ellátott adagolási formákban. Egyes aszpirint szedő betegeknél alkalmazkodhatnak annak gasztrotoxikus hatásához. A mitotikus aktivitás lokális növekedésén, a neutrofil infiltráció csökkenésén és a véráramlás javulásán alapul ().

Fokozott vérzés a vérlemezkék aggregációjának megsértése és a protrombin szintézis gátlása miatt a májban (az utóbbi - napi 5 g-nál nagyobb aszpirin dózissal), ezért az aszpirin antikoagulánsokkal kombinálva történő alkalmazása veszélyes.

Túlérzékenységi reakciók: bőrkiütések, bronchospasmus. Egy speciális nozológiai forma kiemelkedik - Fernand-Vidal szindróma ("aszpirin-triád"): orrpolipózis és / vagy orrmelléküregek, bronchiális asztma és teljes aszpirin-intolerancia kombinációja. Ezért az aszpirint és más nem szteroid gyulladáscsökkentőket nagy körültekintéssel ajánlják bronchiális asztmában szenvedő betegeknek.

Reye-szindróma- akkor alakul ki, amikor vírusfertőzésben (influenza, bárányhimlő) szenvedő gyermekeknek aszpirint írnak fel. Súlyos agyvelőbántalmakban, agyödémában és májkárosodásban nyilvánul meg, amely sárgaság nélkül megy végbe, de magas koleszterin- és májenzim-szinttel. Nagyon magas halálozási arányt ad (akár 80%). Ezért az aszpirint nem szabad akut légúti vírusfertőzések kezelésére 12 év alatti gyermekeknél alkalmazni.

Túladagolás vagy mérgezés enyhe esetekben a "szalicilizmus" tüneteivel nyilvánul meg: fülzúgás (a szaliciláttal való "telítettség" jele), süketség, halláscsökkenés, fejfájás, látásromlás, néha hányinger és hányás. Súlyos mérgezés esetén a központi idegrendszer és a víz-elektrolit anyagcsere zavarai alakulnak ki. Légszomj (a légzőközpont stimulálása következtében), a sav-bázis állapot megsértése (először légúti alkalózis a szén-dioxid elvesztése miatt, majd metabolikus acidózis a szöveti anyagcsere gátlása miatt), poliuria, hipertermia, kiszáradás . Növekszik a szívizom oxigénfogyasztása, szívelégtelenség és tüdőödéma alakulhat ki. A szalicilát toxikus hatására az 5 év alatti gyermekek a legérzékenyebbek, akiknél – akárcsak a felnőtteknél – a sav-bázis állapot kifejezett zavaraiban és neurológiai tünetekben nyilvánul meg. A mérgezés súlyossága a bevitt aszpirin adagjától függ ().

150-300 mg / kg bevétele esetén enyhe vagy közepes mérgezés figyelhető meg, a 300-500 mg / kg dózis súlyos mérgezést okoz, és az 500 mg / kg-ot meghaladó adag potenciálisan halálos. Segítő intézkedések bemutatott .

6. táblázat. Az akut aszpirinmérgezés tünetei gyermekeknél. (Alkalmazott terápia, 1996)

7. táblázat. Az aszpirinmérgezés enyhítésére szolgáló intézkedések.

• Gyomormosás
• Az aktív szén bevezetése - legfeljebb 15 g
• Sok folyadék (tej, gyümölcslé) fogyasztása - akár 50-100 ml / kg / nap
• Poliionos hipotóniás oldatok intravénás beadása (1 rész 0,9%-os nátrium-klorid és 2 rész 10%-os glükóz)
• Összeomlás esetén kolloid oldatok intravénás beadása
• Acidózis esetén - intravénás nátrium-hidrogén-karbonát. Nem ajánlott a vér pH-értékének meghatározása előtt beadni, különösen anuriás gyermekeknél
• Kálium-klorid intravénás beadása
• Fizikai hűtés vízzel, nem alkohollal!
• Hemoszorpció
• Helyettesített vérátömlesztés
• Veseelégtelenség esetén hemodialízis

Javallatok

Az aszpirin az egyik választott gyógyszer a rheumatoid arthritis, beleértve a fiatalkori ízületi gyulladást is. A legújabb reumatológiai irányelvek a rheumatoid arthritis gyulladáscsökkentő terápiájának aszpirinnel történő megkezdését javasolják. Ebben az esetben azonban figyelembe kell venni, hogy gyulladáscsökkentő hatása nagy dózisok szedésekor nyilvánul meg, amit sok beteg rosszul tolerál.

Az aszpirint gyakran fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként használják. Ellenőrzött klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az aszpirin számos fájdalom esetén hatásos lehet, beleértve a rákos fájdalmat (). Az aszpirin és más NSAID-ok fájdalomcsillapító hatásának összehasonlító jellemzőit a következő helyen mutatjuk be

Annak ellenére, hogy a legtöbb NSAID in vitro képes gátolni a thrombocyta aggregációt, az aszpirint a klinikán a legszélesebb körben használják thrombocyta-aggregációt gátló szerként, mivel kontrollált klinikai vizsgálatokban igazolták hatékonyságát angina pectoris, miokardiális infarktus, átmeneti agyi keringési zavarok esetén. és néhány más betegség. Szívinfarktus vagy ischaemiás stroke gyanúja esetén azonnal aszpirint írnak fel. Ugyanakkor az aszpirin csekély hatással van a vénák trombusképződésére, ezért nem alkalmazható a műtét utáni trombózis megelőzésére, ahol a heparin a választott gyógyszer.

Azt találták, hogy hosszú távú szisztematikus (hosszú távú) alacsony dózisú (325 mg / nap) bevitel esetén az aszpirin csökkenti a vastagbélrák előfordulását. Mindenekelőtt az aszpirin profilaktikus alkalmazása javasolt a vastag- és végbélrák kockázatának kitett személyek számára: családi anamnézis (kolorektális rák, adenoma, adenomatosus polyposis); a vastagbél gyulladásos betegségei; mell-, petefészek-, méhnyálkahártyarák; vastagbélrák vagy adenoma ().

8. táblázat. Az aszpirin és más NSAID-ok fájdalomcsillapító hatásának összehasonlító jellemzői.
Választható gyógyszerek az Orvosi Levélből, 1995

Adagolás

Felnőttek: nem reumás betegségek - 0,5 g naponta 3-4 alkalommal; reumás betegségek - a kezdeti adag napi 4-szer 0,5 g, majd hetente napi 0,25-0,5 g-mal nő;
vérlemezke-gátló szerként - 100-325 mg / nap egyszerre.

Gyermekek: nem reumás betegségek - 1 éves kor alatt - 10 mg / kg naponta 4 alkalommal, egy év felett - 10-15 mg / kg naponta 4 alkalommal;
reumás betegségek - 25 kg-ig terjedő testtömeggel - 80-100 mg / kg / nap, 25 kg-nál nagyobb testtömeggel - 60-80 mg / kg / nap.

Kiadási űrlapok:

- 100, 250, 300 és 500 mg-os tabletták;
- "pezsgőtabletta" ASPRO-500... A kombinált gyógyszerek része alkaseltzer, aszpirin C, aspro-C forte, citramon Pés mások.

Lizin-monoacetil-szalicilát
(Aspizol, Laspal)

Mellékhatások

A fenilbutazon széles körű alkalmazását korlátozzák gyakori és súlyos mellékhatásai, amelyek a betegek 45%-ánál fordulnak elő. A gyógyszer legveszélyesebb depresszív hatása a csontvelőre, ami azt eredményezi hematotoxikus reakciók- aplasztikus anémia és agranulocytosis, amelyek gyakran végzetesek. Az aplasztikus vérszegénység kockázata nagyobb a nőknél, a 40 év felettieknél, hosszan tartó használat esetén. Fiataloknál azonban még rövid ideig tartó használat esetén is végzetes aplasztikus anémia alakulhat ki. Leukopenia, thrombocytopenia, pancytopenia és hemolitikus anémia is megfigyelhető.

Ezenkívül előfordulhatnak nemkívánatos reakciók a gyomor-bél traktusból (eróziós és fekélyes elváltozások, vérzés, hasmenés), folyadékvisszatartás a szervezetben ödéma megjelenésével, bőrkiütések, fekélyes szájgyulladás, nyálmirigyek megnagyobbodása, központi idegrendszeri rendellenességek rendszer (letargia, izgatottság, remegés), hematuria, proteinuria, májkárosodás.

A fenilbutazon kardiotoxicitást mutat (szívelégtelenségben szenvedő betegeknél ez súlyosbodhat), és akut tüdőszindrómát okozhat, amely légszomjban és lázban nyilvánul meg. Számos betegnél túlérzékenységi reakciók lépnek fel hörgőgörcs, generalizált lymphadenopathia, bőrkiütések, Lyell- és Stevens-Johnson-szindrómák formájában. A fenilbutazon és különösen metabolitja, az oxifenbutazon súlyosbíthatja a porfíriát.

Javallatok

A fenilbutazont úgy kell használni tartalék NSAID-ok más gyógyszerek hatástalansága esetén, rövid tanfolyamon. A legnagyobb hatást spondylitis ankylopoetica, köszvény esetén figyelik meg.

Figyelmeztetések

Ne használjon fenilbutazont és azt tartalmazó kombinációs készítményeket ( reopirit, pirabutol) fájdalomcsillapítóként vagy lázcsillapítóként a széles klinikai gyakorlatban.

Tekintettel az életveszélyes hematológiai szövődmények lehetőségére, figyelmeztetni kell a betegeket korai megnyilvánulásaikra, és szigorúan be kell tartani a pirazolonok és pirazolidinek felírására vonatkozó szabályokat ().

9. táblázat. A fenilbutazon és a pirazolidin és pirazolon egyéb származékai használatának szabályai

1. Csak alapos anamnézis, klinikai és laboratóriumi vizsgálat után írható fel a vörösvértestek, leukociták és vérlemezkék meghatározásával. Ezeket a vizsgálatokat a hematotoxicitás legkisebb gyanúja esetén meg kell ismételni.
2. A betegeket figyelmeztetni kell a kezelés azonnali leállítására és a sürgős orvosi ellátásra, ha a következő tünetek jelentkeznek:
   • láz, hidegrázás, torokfájás, szájgyulladás (agranulocitózis tünetei);
   • dyspepsia, epigasztrikus fájdalom, szokatlan vérzés és véraláfutás, kátrányos széklet (vérszegénység tünetei);
   • bőrkiütés, viszketés;
   • jelentős súlygyarapodás, ödéma.
3. Egy heti tanfolyam elegendő a hatékonyság értékeléséhez. Ha nincs hatás, a gyógyszert meg kell szakítani. 60 év feletti betegeknél a fenilbutazon nem alkalmazható 1 hétnél tovább.

A fenilbutazon ellenjavallt vérképzőszervi rendellenességekben, a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásaiban (beleértve a kórtörténetüket is), szív- és érrendszeri betegségekben, pajzsmirigy-patológiákban, károsodott máj- és veseműködésben, valamint aszpirinre és más NSAID-okra allergiás betegeknél. A szisztémás lupus erythematosusban szenvedő betegek állapotát ronthatja.

Adagolás

Felnőttek: a kezdő adag 450-600 mg / nap, 3-4 részre osztva. A terápiás hatás elérése után fenntartó adagokat alkalmaznak - 150-300 mg / nap 1-2 adagban.
Gyermekeknél 14 éven aluliak nem érvényesek.

Kiadási űrlapok:

- 150 mg-os tabletták;
- kenőcs, 5%.

CLOFESON ( Perkluzon)

A fenilbutazon és a klofhexamid ekvimoláris vegyülete. A klofhexamid túlnyomórészt fájdalomcsillapító és kevésbé gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, kiegészítve a fenilbutazon hatását. Clofezon toleranciája valamivel jobb, mint. A mellékhatások ritkábban alakulnak ki, de óvintézkedéseket kell tenni ().

Használati javallatok

A felhasználásra vonatkozó javallatok ugyanazok, mint a

Adagolás

Felnőttek: 200-400 mg naponta 2-3 alkalommal szájon át vagy rektálisan.
Gyermekek 20 kg-nál nagyobb testtömeggel: 10-15 mg / kg / nap.

Kiadási űrlapok:

- 200 mg-os kapszula;
- 400 mg-os kúpok;
- kenőcs (1 g 50 mg klofezont és 30 mg klofhexamidot tartalmaz).

INDOMETACIN
(Indocide, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Az indometacin az egyik legerősebb NSAID.

Farmakokinetika

A maximális koncentráció a vérben a hagyományos adagolási formák bevétele után 1-2 órán belül, valamint az elhúzódó ("retard") adagolási formák bevétele után 2-4 órával alakul ki. A táplálékfelvétel lassítja a felszívódást. Rektálisan beadva valamivel rosszabbul szívódik fel, és lassabban alakul ki a maximális koncentráció a vérben. A felezési idő 4-5 óra.

Interakciók

Az indometacin, mint más NSAID-ok, jobban rontja a vese véráramlását, ezért jelentősen gyengítheti a vízhajtók és a vérnyomáscsökkentők hatását. Az indometacin és a triamteren kálium-megtakarító diuretikum kombinációja nagyon veszélyes, mivel provokálja az akut veseelégtelenség kialakulását.

Mellékhatások

Az indometacin fő hátránya a mellékhatások gyakori kialakulása (a betegek 35-50%-ánál), gyakoriságuk és súlyosságuk a napi adagtól függ. Az esetek 20% -ában a gyógyszert a mellékhatások miatt törölték.

A legjellemzőbb neurotoxikus reakciók: fejfájás (agyödéma okozta), szédülés, süketség, a reflexaktivitás gátlása; gasztrotoxicitás(magasabb, mint az aszpirin); nefrotoxicitás(vese- és szívelégtelenség esetén nem alkalmazható); túlérzékenységi reakciók(keresztallergia lehetséges).

Javallatok

Az indometacin különösen hatékony spondylitis ankylopoetica és akut köszvény esetén. Széles körben használják rheumatoid arthritisben és aktív reumában. Fiatalkori rheumatoid arthritisben tartalék gyógyszer. Széles körű tapasztalat áll rendelkezésre az indometacin csípő- és térdízületek osteoarthritisében történő alkalmazásával kapcsolatban. A közelmúltban azonban kimutatták, hogy osteoarthritisben szenvedő betegeknél felgyorsítja az ízületi porcok pusztulását. Az indometacin speciális felhasználási területe a neonatológia (lásd alább).

Figyelmeztetések

Erőteljes gyulladáscsökkentő hatása miatt az indometacin elfedheti a fertőzések klinikai tüneteit, ezért fertőzéses betegeknél alkalmazása nem javasolt.

Adagolás

Felnőttek: a kezdeti adag 25 mg naponta háromszor, a maximum 150 mg / nap. Az adagot fokozatosan növelik. A retard tablettákat és a végbélkúpokat naponta 1-2 alkalommal írják fel. Néha csak éjszaka használják, és reggel és délután egy másik NSAID-ot írnak fel. A kenőcsöt külsőleg alkalmazzák.
Gyermekek: 2-3 mg / kg / nap 3 részre osztva.

Kiadási űrlapok:

- bélben oldódó bevonatú tabletta, 25 mg; - 75 mg-os retard tabletta; - 100 mg-os kúpok; - kenőcs, 5 és 10%.

Az indometacin alkalmazása a neonatológiában

Az indometacint koraszülötteknél alkalmazzák a nyitott ductus arteriosus farmakológiai lezárására. Ezenkívül a gyógyszer 75-80% -ában lehetővé teszi a ductus arteriosus teljes lezárását és a műtét elkerülését. Az indometacin hatása a PG-E 1 szintézisének gátlásának köszönhető, amely a ductus arteriosust nyitva tartja. A legjobb eredményeket a III-IV fokú koraszülöttségben szenvedő gyermekeknél figyelték meg.

Indometacin indikációk a ductus arteriosus lezárására:

1. Születési súly 1750 előtt
2. Súlyos hemodinamikai zavarok - légszomj, tachycardia, kardiomegalia.
3. A 48 órán belül végzett hagyományos terápia hatástalansága (folyadékkorlátozás, diuretikumok, szívglikozidok).

Ellenjavallatok: fertőzések, születési traumák, koagulopátia, vesepatológia, nekrotizáló enterocolitis.

Mellékhatások: főként a vesék részéről - a véráramlás romlása, a kreatinin és a vér karbamidszintjének emelkedése, a glomeruláris szűrés csökkenése, diurézis.

Adagolás

Belül 0,2-0,3 mg / kg 2-3 alkalommal 12-24 óránként. Hatás hiányában az indometacin további alkalmazása ellenjavallt.

SULINDAK ( Clinoril)

Farmakokinetika

Ez egy "prodrug", a májban aktív metabolittá alakul. A szulindák aktív metabolitjának maximális koncentrációja a vérben a bevétel után 3-4 órával figyelhető meg. A szulindák felezési ideje 7-8 óra, az aktív metabolit felezési ideje 16-18 óra, ami hosszú távú hatást és napi 1-2 alkalommal történő bevétel lehetőségét biztosítja.

Mellékhatások

Adagolás

Felnőttek: belül, rektálisan és intramuszkulárisan - 20 mg / nap egy adagban (injekció).
Gyermekek: dózisokat nem állapították meg.

Kiadási űrlapok:

- 20 mg-os tabletták;
- 20 mg-os kapszulák;
- 20 mg-os kúpok.

LORNOXICAM ( Ksefokam)

NSAID-ok az oxicam csoportból - klórtenoxikám. Gátlás tekintetében a COX felülmúlja a többi oxicamot, és megközelítőleg ugyanilyen mértékben blokkolja a COX-1-et és a COX-2-t, köztes helyet foglalva el az NSAID-ok szelektivitás elvén alapuló osztályozásában. Kifejezett fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van.

A lornoxicam fájdalomcsillapító hatása a fájdalomimpulzusok generálásának megsértéséből és a fájdalomérzékelés gyengüléséből áll (különösen krónikus fájdalom esetén). Intravénásan beadva a gyógyszer képes növelni az endogén opioidok szintjét, ezáltal aktiválja a szervezet fiziológiás antinociceptív rendszerét.

Farmakokinetika

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusban, a táplálék némileg csökkenti a biológiai hozzáférhetőséget. A maximális plazmakoncentrációt 1-2 óra elteltével figyeljük meg, intramuszkulárisan beadva a maximális plazmaszintet 15 perc múlva figyeljük meg. Jól behatol az ízületi folyadékba, ahol koncentrációja eléri a plazma 50%-át, és hosszú ideig (akár 10-12 óráig) is benne marad. A májban metabolizálódik, a belekben (főleg) és a vesén keresztül választódik ki. A felezési idő 3-5 óra.

Mellékhatások

A lornoxikám kevésbé gyomortoxikus, mint az „első generációs” oxicamok (piroxicam, tenoxicam). Ez részben a rövid felezési időnek köszönhető, amely lehetőséget teremt a PG védőszintjének helyreállítására a gyomor-bél traktus nyálkahártyájában. Ellenőrzött vizsgálatok során azt találták, hogy a lornoxicam jobb toleranciában van az indometacinnál, és gyakorlatilag nem rosszabb, mint a diklofenak.

Javallatok

- Fájdalom szindróma (akut és krónikus fájdalom, beleértve a rákot is).
Intravénásan beadva a lornoxicam 8 mg-os dózisban a fájdalomcsillapító hatás súlyosságát tekintve nem rosszabb, mint a meperidin (közel a hazai promedolhoz). Posztoperatív fájdalomban szenvedő betegeknél szájon át adva 8 mg lornoxikám körülbelül 10 mg ketorolacnak, 400 mg ibuprofénnek és 650 mg aszpirinnek felel meg. Súlyos fájdalom szindróma esetén a lornoxicam opioid fájdalomcsillapítókkal kombinálva alkalmazható, ami csökkenti az utóbbi adagját.
- Reumás betegségek (rheumatoid arthritis, psoriaticus ízületi gyulladás, osteoarthritis).

Adagolás

Felnőttek:
fájdalom szindrómával - belül - 8 mg x 2 naponta; 16 mg telítő adag lehetséges; i / m vagy i / v - 8-16 mg (1-2 adag 8-12 órás időközönként); reumatológiában - belül 4-8 mg x 2 naponta.
Dózisok gyerekeknek 18 éven aluliakat nem állapítanak meg.

Kiadási űrlapok:

- 4 és 8 mg-os tabletták;
- 8 mg-os injekciós üvegek (injekciós oldat készítéséhez).

MELOXICAM ( Movalis)

Az NSAID-ok új generációjának képviselője - a szelektív COX-2 gátlók. Ennek a tulajdonságának köszönhetően a meloxicam szelektíven gátolja a gyulladás kialakulásában szerepet játszó prosztaglandinok képződését... Ugyanakkor jóval gyengébb mértékben gátolja a COX-1-et, ezért kevésbé hat a vese véráramlását szabályozó prosztaglandinok szintézisére, a gyomorban a védőnyálka képződésére és a vérlemezke-aggregációra.

Rheumatoid arthritisben szenvedő betegeken végzett kontrollált vizsgálatok kimutatták, hogy Gyulladáscsökkentő hatásának erősségét tekintve a meloxicam nem rosszabb, és lényegesen kevésbé okoz nemkívánatos reakciókat a gyomor-bél traktusból és a vesékből ().

Farmakokinetika

Az orális biohasznosulás 89%, és nem függ a táplálékfelvételtől. A maximális koncentráció a vérben 5-6 óra múlva alakul ki. Az egyensúlyi koncentráció 3-5 nap alatt jön létre. A felezési idő 20 óra, ami lehetővé teszi a gyógyszer napi egyszeri felírását.

Javallatok

Rheumatoid arthritis, osteoarthritis.

Adagolás

Felnőttek: belsőleg és intramuszkulárisan 7,5-15 mg naponta egyszer.
Gyermekeknél a gyógyszer hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták.

Kiadási űrlapok:

- 7,5 és 15 mg-os tabletták;
- 15 mg-os ampullák.

NABUMETON ( Relafen)

Adagolás

Felnőttek: 400-600 mg naponta 3-4 alkalommal, retard készítmények - 600-1200 mg naponta kétszer.
Gyermekek: 20-40 mg / kg / nap 2-3 részre osztva.
Az Egyesült Államokban 1995 óta az ibuprofén vény nélkül kapható 2 év feletti, lázas és fájdalommal küzdő gyermekeknél 7,5 mg/ttkg, legfeljebb napi 4 alkalommal, de legfeljebb 30 mg/kg. / nap.

Kiadási űrlapok:

- 200, 400 és 600 mg-os tabletták;
- 600, 800 és 1200 mg-os "retard" tabletták;
- tejszín, 5%.

NAPROXEN ( Naprosin)

Az egyik leggyakrabban használt NSAID. Gyulladáscsökkentő hatásában kiváló. A gyulladáscsökkentő hatás lassan, maximum 2-4 hét után alakul ki. Erős fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Az antiaggregációs hatás csak akkor nyilvánul meg, ha a gyógyszert nagy dózisban írják fel. Nincs uricosuricus hatása.

Farmakokinetika

Jól felszívódik orális és rektális beadás után. A maximális koncentráció a vérben a bevétel után 2-4 órával figyelhető meg. A felezési idő körülbelül 15 óra, ami lehetővé teszi, hogy naponta 1-2 alkalommal írják fel.

Mellékhatások

A gasztrotoxicitás kisebb, mint a, és. A nefrotoxicitás általában csak vesepatológiában és szívelégtelenségben szenvedő betegeknél figyelhető meg. Allergiás reakciók lehetségesek, keresztallergiás eseteket ismertetünk o.

Javallatok

Széles körben használják reuma, spondylitis ankylopoetica, reumás ízületi gyulladás kezelésére felnőtteknél és gyermekeknél. Osteoarthritisben szenvedő betegeknél gátolja a proteoglikanáz enzim aktivitását, megelőzve az ízületi porcok degeneratív elváltozásait, ami kedvezően hasonlít a. Széles körben alkalmazzák fájdalomcsillapítóként, beleértve a posztoperatív és szülés utáni fájdalmakat, nőgyógyászati ​​eljárásokban. Nagy hatékonyságot figyeltek meg dysmenorrhoea, paraneoplasztikus láz esetén.

Adagolás

Felnőttek: 500-1000 mg / nap 1-2 adagban szájon át vagy rektálisan. A napi adag korlátozott ideig (legfeljebb 2 hétig) 1500 mg-ra emelhető. Akut fájdalom szindróma (bursitis, tendovaginitis, dysmenorrhoea) esetén az első adag - 500 mg, majd 250 mg 6-8 óránként.
Gyermekek: 10-20 mg/ttkg/nap 2 részre osztva. Lázcsillapítóként - 15 mg / kg adagonként.

Kiadási űrlapok:

- 250 és 500 mg-os tabletták;
- 250 és 500 mg-os kúpok;
- 250 mg/5 ml-t tartalmazó szuszpenzió;
- gél, 10%.

NAPROXÉN-NÁTRIUM ( Aleve, Apranax)

Javallatok

Alkalmazva mint fájdalomcsillapítóés lázcsillapító... A gyors hatás érdekében parenterálisan adják be.

Adagolás

Felnőttek: belül, 0,5-1 g naponta 3-4 alkalommal, intramuszkulárisan vagy intravénásan, 2-5 ml 50% -os oldat naponta 2-4 alkalommal.
Gyermekek: 5-10 mg / kg naponta 3-4 alkalommal. Hipertermia esetén intravénásan vagy intramuszkulárisan 50% -os oldat formájában: 1 évig - 0,01 ml / kg, 1 év felett - 0,1 ml / életév injekciónként.

Kiadási űrlapok:

- 100 és 500 mg-os tabletták;
- 1 ml 25% -os oldatot, 1 és 2 ml 50% -os oldatot tartalmazó ampullák;
- cseppek, szirup, gyertyák.

AMINOFENAZON ( Amidopirin)

Évek óta fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként használják. Mérgezőbb, mint. Gyakrabban okoz súlyos allergiás bőrreakciókat, különösen szulfonamidokkal kombinálva. Jelenleg aminofenazon tilos használni és kivonni a gyártást, mivel az élelmiszer-nitritekkel kölcsönhatásba lépve rákkeltő vegyületek képződéséhez vezethet.

Ennek ellenére a gyógyszertári hálózat továbbra is kap aminofenazont tartalmazó készítményeket ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, piranal, pirkofen, reopirin, theofedrin N).

PROPIFENAZON

Kifejezetten fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban, a maximális koncentráció a vérben 30 perccel a bevétel után alakul ki.

Más pirazolon származékokhoz képest ez a legbiztonságosabb. Alkalmazása során nem észlelték az agranulocitózis kialakulását. Ritka esetekben a vérlemezkék és a leukociták száma csökken.

Monokészítményként nem használatos, kombinált készítmények része saridonés plivalgin.

FENACETIN

Farmakokinetika

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. A májban metabolizálódik, és részben aktív metabolittá alakul. Más fenacetin metabolitok mérgezőek. A felezési idő 2-3 óra.

Mellékhatások

A fenacetin erősen nefrotoxikus. Tubulointerstitialis nephritist okozhat a vese ischaemiás elváltozásai miatt, amelyek hátfájással, dysuriás tünetekkel, hematuria, proteinuria, cylindruria ("fájdalomcsillapító nephropathia", "fenacetinvese") formájában nyilvánulnak meg. Súlyos veseelégtelenség kialakulását írták le. A nefrotoxikus hatások kifejezettebbek, ha más fájdalomcsillapítókkal kombinálva hosszabb ideig használják, gyakrabban nőknél.

A fenacetin metabolitjai methemoglobin képződést és hemolízist okozhatnak. A szernek rákkeltő tulajdonságai is vannak: hólyagrák kialakulásához vezethet.

Sok országban tilos a fenacetin használata.

Adagolás

Felnőttek: 250-500 mg naponta 2-3 alkalommal.
Gyermekeknél nem vonatkozik.

Kiadási űrlapok:

Különféle kombinációs készítmények része: tabletták pirkofen, sedalgin, teofedrin N, gyertyák cefekon.

PARACETAMOL
(Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamol (egyes országokban általános neve van acetaminofen) Aktív metabolit. A fenacetinhez képest kevésbé mérgező.

Jobban gátolja a prosztaglandinok szintézisét a központi idegrendszerben, mint a perifériás szövetekben. Ezért túlnyomórészt "központi" fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van, és nagyon gyenge "perifériás" gyulladáscsökkentő hatása van. Ez utóbbi csak a szövetek alacsony peroxidvegyület-tartalmával nyilvánulhat meg, például osteoarthritisben, akut lágyszöveti sérüléseknél, de nem reumás betegségeknél.

Farmakokinetika

A paracetamol szájon át és rektálisan bevéve jól felszívódik. A maximális koncentráció a vérben a bevétel után 0,5-2 órán belül alakul ki. A vegetáriánusok esetében a paracetamol felszívódása a gyomor-bél traktusban jelentősen gyengül. A gyógyszer a májban 2 szakaszban metabolizálódik: először a citokróm P-450 enzimrendszerek hatására közbenső hepatotoxikus metabolitok képződnek, amelyek azután a glutation részvételével hasadnak. A beadott paracetamol kevesebb mint 5%-a ürül változatlan formában a veséken keresztül. A felezési idő 2-2,5 óra. A hatás időtartama 3-4 óra.

Mellékhatások

A paracetamolt az egyik legbiztonságosabb NSAID-nek tartják. Tehát, ellentétben, nem okoz Reye-szindrómát, nincs gasztrotoxicitása, nem befolyásolja a vérlemezke-aggregációt. Ellentétben és nem okoz agranulocitózist és aplasztikus anémiát. A paracetamollal szembeni allergiás reakciók ritkák.

A közelmúltban adatok érkeztek arról, hogy a paracetamol napi 1 tablettánál hosszabb ideig tartó (1000 vagy több tabletta életenkénti) alkalmazása esetén a súlyos fájdalomcsillapító nefropátia kialakulásának kockázata megduplázódik, amely végső stádiumú veseelégtelenséghez () vezet. A paracetamol metabolitjainak nefrotoxikus hatásán alapul, különösen a paraaminofenol, amely a vesepapillákban halmozódik fel, kötődik az SH-csoportokhoz, súlyos működési és sejtszerkezeti zavarokat okozva, egészen azok haláláig. Ugyanakkor az aszpirin szisztematikus alkalmazása nem jár ilyen kockázattal. Így a paracetamol nefrotoxikusabb, mint az aszpirin, és nem tekinthető "teljesen biztonságos" gyógyszernek.

Emlékeznie kell még kb hepatotoxicitás paracetamol nagyon nagy (!) adagban szedve. Egyszeri adag 10 g-nál nagyobb dózisban felnőtteknél vagy 140 mg / kg-nál nagyobb adagban gyermekeknél mérgezést okoz, amelyet súlyos májkárosodás kísér. Ennek oka a glutation tartalékok kimerülése és a paracetamol metabolizmus közbenső termékeinek felhalmozódása, amelyek hepatotoxikus hatást fejtenek ki. A mérgezési tünetek 4 szakaszra oszthatók ().

10. táblázat. A paracetamol mérgezés tünetei. (A Merck Manual, 1992 szerint)

Hasonló kép figyelhető meg a gyógyszer szokásos adagjainak szedésekor, citokróm P-450 enziminduktorok egyidejű alkalmazása esetén, valamint alkoholistáknál (lásd alább).

Segítő intézkedések paracetamollal való mérgezés esetére bemutatják. Figyelembe kell venni, hogy paracetamol mérgezés esetén a kényszerdiurézis hatástalan, sőt veszélyes, a peritoneális dialízis és a hemodialízis hatástalan. Semmi esetre sem szabad antihisztaminokat, glükokortikoidokat, fenobarbitált és etakrinsavat használni, amely induktív hatással lehet a citokróm P-450 enzimrendszerére és fokozza a hepatotoxikus metabolitok képződését.

Interakciók

A paracetamol felszívódását a gyomor-bél traktusban a metoklopramid és a koffein fokozza.

A májenzim-induktorok (barbiturátok, rifampicin, difenin és mások) felgyorsítják a paracetamol lebomlását hepatotoxikus metabolitokká, és növelik a májkárosodás kockázatát.

11. táblázat. Segítségnyújtás paracetamol mérgezés esetén

• Gyomormosás.
• Belül aktív szén.
• Hányás kiváltása.
• Acetilcisztein (a glutation donora) - 20% -os oldat belül.
• Intravénás glükóz.
• K 1-vitamin (fitomenadion) - 1-10 mg intramuszkulárisan, natív plazma, véralvadási faktorok (a protrombin idő 3-szoros növekedésével).

Hasonló hatások figyelhetők meg azoknál az embereknél, akik rendszeresen fogyasztanak alkoholt. A paracetamol hepatotoxicitása még terápiás dózisban (2,5-4 g / nap) is fennáll, különösen, ha rövid ideig az alkohol után veszik be ().

Javallatok

A paracetamolt jelenleg úgy tekintik hatékony fájdalomcsillapító és lázcsillapító széles körben alkalmazható... Elsősorban más NSAID-ok ellenjavallata esetén javasolt: bronchiális asztmában szenvedőknek, fekélyes betegeknek, vírusfertőzésben szenvedő gyermekeknek. Fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatását tekintve a paracetamol közel áll a.

Figyelmeztetések

A paracetamolt óvatosan kell alkalmazni károsodott máj- és vesefunkciójú betegeknél, valamint olyan betegeknél, akik májfunkciót befolyásoló gyógyszereket szednek.

Adagolás

Felnőttek: 500-1000 mg naponta 4-6 alkalommal.
Gyermekek: 10-15 mg / kg naponta 4-6 alkalommal.

Kiadási űrlapok:

- 200 és 500 mg-os tabletták;
- szirup 120 mg / 5 ml és 200 mg / 5 ml;
- 125, 250, 500 és 1000 mg-os kúpok;
- 330 és 500 mg-os "pezsgő" tabletták. A kombinált gyógyszerek része szoridon, szolpadein, tomapirin, citramon Pés mások.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

A gyógyszer fő klinikai értéke erős fájdalomcsillapító hatása, melynek mértékében sok más NSAID-t felülmúl.

Azt találták, hogy 30 mg ketorolak intramuszkulárisan beadva megközelítőleg 12 mg morfinnak felel meg. Ugyanakkor a morfiumra és más kábító hatású fájdalomcsillapítókra jellemző mellékhatások (hányinger, hányás, légzésdepresszió, székrekedés, vizeletretenció) sokkal ritkábban fordulnak elő. A ketorolak alkalmazása nem vezet gyógyszerfüggőség kialakulásához.

A ketorolaknak lázcsillapító és antiaggregációs hatása is van.

Farmakokinetika

A gyomor-bél traktusban szinte teljesen és gyorsan felszívódik, orális biohasznosulása 80-100%. A maximális koncentráció a vérben az orális beadás után 35 perccel és az intramuszkuláris injekció után 50 perccel alakul ki. A vesén keresztül választódik ki. A felezési idő 5-6 óra.

Mellékhatások

Leggyakrabban megjegyezték gasztrotoxicitásés fokozott vérzés antiaggregációs hatás miatt.

Kölcsönhatás

Opioid fájdalomcsillapítókkal kombinálva fokozódik a fájdalomcsillapító hatás, ami lehetővé teszi kisebb dózisokban történő alkalmazásukat.

A ketorolak intravénás vagy intraartikuláris adagolása helyi érzéstelenítőkkel (lidokain, bupivakain) kombinálva jobb fájdalomcsillapítást biztosít, mintha csak az egyik gyógyszert alkalmaznánk artroszkópia és felső végtagi műtét után.

Javallatok

Különböző lokalizációjú fájdalomszindróma enyhítésére szolgál: vesekólika, traumás fájdalom, neurológiai betegségek, daganatos betegek (különösen csontáttétek esetén), posztoperatív és szülés utáni időszakban.

Bizonyíték van arra, hogy a ketorolac műtét előtt morfinnal vagy fentanillal kombinálva alkalmazható. Ez lehetővé teszi az opioid fájdalomcsillapítók adagjának 25-50%-os csökkentését a posztoperatív időszak első 1-2 napjában, ami a gyomor-bél traktus működésének gyorsabb helyreállításával, kevesebb hányingerrel és hányással jár együtt, valamint lerövidíti a kórházi tartózkodást ().

Fájdalomcsillapításra is használják műtéti fogászatban és ortopédiai orvosi eljárásokban.

Figyelmeztetések

A Ketorolac nem alkalmazható hosszú távú, magas vérzésveszélyes műtétek előtt, valamint műtétek alatti fenntartó érzéstelenítésre, vajúdás közbeni fájdalomcsillapításra, szívinfarktus esetén a fájdalom csillapítására.

A ketorolac használatának időtartama nem haladhatja meg a 7 napot, és 65 év felettieknek a gyógyszert óvatosan kell felírni.

Adagolás

Felnőttek: szájon át 10 mg 4-6 óránként; a legmagasabb napi adag 40 mg; a használat időtartama nem haladja meg a 7 napot. Intramuszkulárisan és intravénásan - 10-30 mg; a legmagasabb napi adag - 90 mg; a használat időtartama nem haladja meg a 2 napot.
Gyermekek: intravénás 1. adag - 0,5-1 mg / kg, majd 0,25-0,5 mg / kg 6 óránként.

Kiadási űrlapok:

- 10 mg-os tabletták;
- 1 ml-es ampullák.

KOMBINÁLT KÉSZÍTMÉNYEK

Számos kombinált készítményt állítanak elő, amelyek az NSAID-okon kívül más gyógyszereket is tartalmaznak, amelyek sajátos tulajdonságaik miatt fokozhatják az NSAID-ok fájdalomcsillapító hatását, növelhetik biológiai hozzáférhetőségüket és csökkenthetik a mellékhatások kockázatát.

SARIDON

és koffeint tartalmaz. A fájdalomcsillapítók aránya a gyógyszerben 5: 3, amelynél szinergistaként működnek, mivel a paracetamol ebben az esetben másfélszeresére növeli a propifenazon biohasznosulását. A koffein az alkalmazott dózisban normalizálja az agyi érrendszer tónusát, felgyorsítja a véráramlást anélkül, hogy stimulálná a központi idegrendszert, ezért fokozza a fejfájás elleni fájdalomcsillapítók hatását. Ezenkívül javítja a paracetamol felszívódását. A Saridone-t általában a magas biológiai hozzáférhetőség és a fájdalomcsillapító hatás gyors fejlődése jellemzi.

Javallatok

Különböző lokalizációjú fájdalom szindróma (fejfájás, fogfájás, fájdalom reumás betegségekben, dysmenorrhoea, láz).

Adagolás

1-2 tabletta naponta 1-3 alkalommal.

Kiadási űrlap:

- 250 mg paracetamolt, 150 mg propifenazont és 50 mg koffeint tartalmazó tabletták.

ALKA-SELTZER

Összetevők: citromsav, nátrium-hidrogén-karbonát. Az aszpirin jól felszívódó, oldható adagolási formája javított érzékszervi tulajdonságokkal. A nátrium-hidrogén-karbonát semlegesíti a szabad sósavat a gyomorban, csökkentve az aszpirin fekélyes hatását. Ezenkívül fokozhatja az aszpirin felszívódását.

Főleg fejfájás esetén alkalmazzák, különösen olyan személyeknél, akiknél magas a gyomor savassága.

Adagolás

Kiadási űrlap:

- "pezsgő" tabletták, amelyek 324 mg aszpirint, 965 mg citromsavat és 1625 mg nátrium-hidrogén-karbonátot tartalmaznak.

FORTALGIN C

A gyógyszer pezsgőtabletta, mindegyik 400 mg és 240 mg aszkorbinsavat tartalmaz. Fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként használják.

Adagolás

1-2 tabletta naponta legfeljebb négyszer.

PLIVALGIN

Tabletták formájában állítják elő, amelyek mindegyike 210 mg és 50 mg koffeint, 25 mg fenobarbitált és 10 mg kodein-foszfátot tartalmaz. A gyógyszer fájdalomcsillapító hatását fokozza a kábító fájdalomcsillapító kodein és fenobarbitál, amelyek nyugtató hatásúak. A koffein szerepét fentebb tárgyaltuk.

Javallatok

Különféle lokalizációjú fájdalom (fejfájás, fogászati, izom-, ízületi, neuralgia, dysmenorrhoea), láz.

Figyelmeztetések

Gyakori használat esetén, különösen nagyobb adagok esetén, fáradtnak, álmosnak érezheti magát. Lehetséges a kábítószer-függőség kialakulása.

Adagolás

1-2 tabletta naponta 3-4 alkalommal.

REOPIRIN (Pirabutol)

A kompozíció tartalmazza ( amidopirin) és ( butadion). Évek óta széles körben használják fájdalomcsillapítóként. Azonban ő nincs hatékonysági előnye a modern NSAID-ok előtt, és jelentősen felülmúlja azokat a mellékhatások súlyosságában. Különösen magas a hematológiai szövődmények kialakulásának kockázata, ezért be kell tartani a fenti óvintézkedéseket () és törekedni kell más fájdalomcsillapítók alkalmazására. Intramuszkulárisan beadva a fenilbutazon az injekció beadásának helyén a szövetekhez kötődik, és rosszul felszívódik, ami egyrészt késlelteti a hatás kialakulását, másrészt az infiltrátumok, tályogok és ülőideg-elváltozások gyakori kialakulásának oka.

Jelenleg a legtöbb országban tilos a fenilbutazonból és aminofenazonból álló kombinációs gyógyszerek használata.

Adagolás

Felnőttek: belül 1-2 tabletta naponta 3-4 alkalommal, intramuszkulárisan 2-3 ml naponta 1-2 alkalommal.
Gyermekeknél nem vonatkozik.

Kiadási űrlapok:

- 125 mg fenilbutazont és aminofenazont tartalmazó tabletták;
- 5 ml-es ampullák, amelyek 750 mg fenilbutazont és aminofenazont tartalmaznak.

BARALGIN

Ez egy kombináció ( analgin). A simaizomgörcs (vesekólika, májkólika és mások) okozta fájdalom enyhítésére szolgál. Más atropin-szerű hatású gyógyszerekhez hasonlóan glaukóma és prosztata adenoma esetén ellenjavallt.

Adagolás

Belül 1-2 tabletta naponta 3-4 alkalommal, intramuszkulárisan vagy intravénásan, 3-5 ml naponta 2-3 alkalommal. Intravénásan, percenként 1-1,5 ml sebességgel.

Kiadási űrlapok:

- 500 mg metamizolt, 10 mg pitofenont és 0,1 mg fenpiveriniumot tartalmazó tabletták;
- 5 ml-es ampullák, amelyek 2,5 g metamizolt, 10 mg pitofenont és 0,1 mg fenpiveriniumot tartalmaznak.

ARTROTEK

Ezenkívül mizoprosztolt (a PG-E 1 szintetikus analógját) is tartalmaz, amelynek felvétele a diklofenakra jellemző mellékhatások gyakoriságának és súlyosságának csökkentését célozza, különös tekintettel a gyomor-toxicitásra. Az Arthrotek ugyanolyan hatásos reumás ízületi gyulladásban és osteoarthritisben, mint a diklofenak, és alkalmazása során sokkal ritkábban alakul ki erózió és gyomorfekély.

Adagolás

Felnőttek: 1 tabletta naponta 2-3 alkalommal.

Kiadási űrlap:

- 50 mg diklofenakot és 200 mg mizoprosztolt tartalmazó tabletták.

BIBLIOGRÁFIA

1. Champion G.D, Feng P.H & Azuma T. et al. NSAID-ok által kiváltott gyomor-bélrendszeri károsodás // Drugs, 1997, 53: 6-19.
2. Laurence D.R., Bennett P.N. Klinikai Farmakológia. 7. kiadás Churcill Livingstone. 1992.
3. Insel P.A. Fájdalomcsillapító-lázcsillapító és gyulladáscsökkentő szerek, valamint köszvény kezelésére használt gyógyszerek. In: Goodman & Gilman "s. A terápia farmakológiai alapjai. 9. kiadás. McGraw-Hill, 1996, 617-657.
4. Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek. (Szerkesztői cikk) // Ék. pharmacol. és Pharmacother., 3, 6-7 (1994).
5. Loeb D.S., Ahlquist D.A., Talley N.J. A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek használatával összefüggő gastroduo-denopathia kezelése // Mayo Clin. Proc. 67, 354-364 (1992)].
6. Espinosa L., Lipani J., Poland M., Wallin B. Perforációk, fekélyek és vérzések a namubeton nagy, randomizált, többcentrikus vizsgálatában diklofenak, ibuprofen, naproxen és piroxicam összehasonlítása során // Rev. Esp. Reumatol., 1993, 20 (I. melléklet): 324.
7. Brooks P.M., Day R.O. Nem szteroid gyulladásgátló gyógyszerek – különbségek és hasonlóságok // N. Engl. J. Med. 1991, 324, 1716-1725.
8. Lieber C.S. Az alkoholizmus orvosi rendellenességei // N. Engl. J. Med. 333, 1058-1065 (1995)].
9. Guslandi M. Az alacsony dózisú aszpirinnel végzett trombocita-ellenes terápia gyomortoxicitása // Drugs, 1997, 53: 1-5.
10. Alkalmazott terápia: A gyógyszerek klinikai alkalmazása. 6. kiadás Young L.Y., Koda-Kimble M.A. (Szerk.). Vancouver. 1995.
11. Választható gyógyszerek az Orvosi Levélből. New York. Átdolgozott szerk. 1995.
12. Marcus A.L. Az aszpirin a vastagbélrák megelőzésére // N. Engl.J. Med. 333, 656-658 (1995)]
13. Noble S, Balfour J. Meloxicam // Drugs, 1996, 51: 424-430.
14. Konstan M.W., Byard PJ., Hoppel C.L., Davis P.B. A nagy dózisú ibuprofen hatása cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél // N. Engl. J. Med. 332, 848-854 (1995)].
15. Perneger T.V., Whelton P.K., Klag MJ. Az acetaminofen, az aszpirin és a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek használatával összefüggő veseelégtelenség kockázata // N. Engl. J. Med 1994, 331, 1675-1712.
16. Merck diagnosztikai és terápiás kézikönyv. 16. kiad. Berkow R. (szerk.). Merck & Co Inc., 1992.
17. Gillis J.C., Brogden R.N. Ketorolak. Farmakodinamikai és farmakokinetikai tulajdonságainak újraértékelése, valamint terápiás felhasználása a fájdalom kezelésében // Drugs, 1997, 53: 139-188.