"Моклобемид (Moclobemide)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):
Брутто-формула: C13-H17-Cl-N2-O2
Код CAS: 71320-77-9
Описание
Характеристика: Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Фармакологическое действие
Фармакология: Фармакологическое действие - антидепрессивное, психостимулирующее. Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии — дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_mах достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде — менее 1%). Общий клиренс — 20-50 л/ч. Т_1/2 — 1-4 ч.
Показания к применению
Применение: Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.
Противопоказания
Противопоказания: Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Побочные действия
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.
Прочие: кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).
Взаимодействие: Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.
Дозировка и способ применения
Способ применения и дозы: Внутрь, после еды — 300-600 мг, за 2-3 приема. Начальная суточная доза — 300 мг, при тяжелых депрессиях может быть увеличена до 600 мг. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.
Меры предосторожности: С осторожностью назначают при тиреотоксикозе и феохромоцитоме (возможно развитие гипертензивных реакций). Не рекомендуется пациентам, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением заболевания. При шизофреническом или шизоаффективном психозе возможно усиление шизофренических симптомов (необходимо в этом случае перейти на нейролептики). Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.
Аурорикс (Aurorix).
Состав и форма выпуска
Моклобемид. Таблетки (100 мг, 150 мг, 300 мг).
Фармакологическое действие
Моклобемид — антидепрессант, обратимый ингибитор МАО-А. Тормозит метаболизм норадреналина и серотонина, что приводит к повышению их концентрации в ЦНС. Моклобемид улучшает настроение и психомоторную активность, способствует ослаблению таких симптомов, как дисфория, нервное истощение, заторможенность и пониженная способность к концентрации внимания.
Эти эффекты препарата проявляются в большинстве случаев в течение 1-й нед лечения. Несмотря на то, что моклобемид не обладает седативным свойством, он улучшает сон больных уже через несколько суток после начала лечения. Моклобемид не оказывает влияния на скорость реакции.
Показания
Применение
Начинать лечение следует с суточной дозы 0,3 г, обычно разделенной на 3 приема. При достижении клинического эффекта дозу можно снизить до 0,15 г/сут. При тяжелых депрессиях дозу при необходимости можно повышать до 0,6 г/сут. Повышение дозы следует производить не ранее чем через 1 неделю после начала лечения. Моклобемид следует принимать в конце еды. Пожилым больным не требуется корректировать дозу моклобемида.
Для пациентов с нарушениями функции печени доза моклобемида составляет 1/2-1/3 средней терапевтической дозы. У больных с тиреотоксикозом и феохромоцитомой препарат следует применять с осторожностью (из-за возможности гипертензивных реакций).
Больным, у которых возбуждение является главным клиническим проявлением болезни, моклобемид не назначают или назначают только в комбинации с седативными средствами. При лечении больных с шизофреническими или шизоаффективными психозами возможно усиление шизофренических симптомов. Этим больным следует по возможности продолжать длительную терапию нейролептиками.
Больным с повышенным артериальным давлением, принимающим моклобемид, следует воздержаться от приема большого количества пищевых продуктов, богатых тирамином. У больных, принимающих моклобемид, обычно не наблюдается снижения способности концентрировать внимание. Однако на ранней стадии лечения следует контролировать быстроту реакции пациента.
Беременность и лактация
Ввиду отсутствия клинических данных о действии моклобемида на плод, следует отказаться от его применения во время беременности и лактации.
Побочное действие
На ЦНС, психику: нервозность, нарушения сна, головокружение, беспокойство, чувство тревоги, возбуждение, нечеткость зрения, в очень редких случаях - признаки спутанности сознания, которые исчезают после отмены препарата.
На ПС: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запоры.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату; острые случаи спутанности сознания; детский возраст.
Передозировка
Симптомы. Наблюдались ажитация, повышенная агрессивность и нарушения отношений с окружающими людьми.
Лечение передозировки симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарствами
Моклобемид потенцирует действие и опиатов, поэтому может потребоваться коррекция дозы.
Антидепрессант: Моклобемид
Производитель:
Действующее вещество: Моклобемид (Moclobemide).
Фармакологическое действие антидепрессанта
Моклобемид – препарат, относящийся к обратимым ингибиторам МАО. Вызывает повышение концентрации серотонина, норадреналина и допамина в головном мозге. Благотворно влияет на настроение, повышает психофизическую активность, улучшает концентрацию внимания. Нормализует сон, позволяет избавиться от проявлений фобий. Отчетливый положительный эффект наблюдается к концу первой недели приема моклобемида.
Многочисленные клинические исследования показали, что препарат успешно борется с депрессиями самой разной структуры. Он способен полностью избавить пациента от таких неприятных симптомов депрессивных состояний, как апатия, тоска, подавленность, уныние, раздражительность, утрата возможности получать удовольствие от жизни, чувство отгороженности, холодности, безучастности. Препарат возвращает утраченную самооценку и заставляет исчезнуть мрачные мысли и намерения, в том числе и суицидальные. Снимает тревожные ожидания и страхи (такие как страх смерти, например), избавляет от болевых ощущений различной природы. Кроме того, доказано, что моклобемид оказывает терапевтический эффект при самых тяжелых и устойчивых к терапии формах депрессий. Причем, препарат часто оказывается эффективен там, где не помогают традиционные трициклические антидепрессанты.
Показания к применению
Депрессии самой разной этиологии: инволюционные и сенильные, реактивные, невротические, а также депрессии, возникающие на фоне хронического алкоголизма, шизофрении и маниакально-депрессивном психозе. Кроме того, моклобемид принимают как средство для борьбы с социофобией.
Противопоказания
Моклобемид не стоит употреблять людям с гиперчувствительностью к препарату или отдельным его компонентам, острыми состояниями ажитации, спутанного сознания, а также беременным и кормящим женщинам. Кроме того, запрещается прием препарата в детском возрасте, а также при одновременном употреблении селелгина.
Способ применения и дозировка
Моклобемид принимают внутрь, 2-3 раза в сутки после еды. Начальная дозировка составляет 300 мг/сутки, но при необходимости может быть увеличена вплоть до предельно допустимых 600 мг/сутки. При этом повышать дозу следует не раньше, чем по истечении первой недели приема моклобемида. Длительность лечения должна быть определена, исходя из конкретной ситуации. В случае очевидного улучшения следует плавно снизить дозу.
Побочные эффекты
Возможны следующие побочные действия моклобемида: чувство беспокойства, общее возбуждение, тревога, головная боль, головокружения, ухудшение сна, нечеткость зрения, повышенное потоотделение, сухость во рту, изжога, запор, тошнота.
Нортриптилин выпускается под торговыми марками
:
- Манерикс
- Аурорикс
Условия отпуска из аптек
:
Отпускается без рецепта.
Моклобемид цена: функция временно не активна
Моклобемид купить: функция временно не активна
Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Острые случаи спутанности сознания.
Беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).
Дети, поскольку отсутствует клинический опыт применения у них препарата. Совместное применение моклобемида с селегилином.
Способ применения и дозы
Применяется внутрь, после еды.
Начальная доза 300 мг в день, в два или три приема.
При тяжелой депрессии доза по необходимости может быть увеличена до 600 мг в день. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.
При серьезных нарушениях печеночного метаболизма суточную дозу моклобемида следует понизить до половины или одной трети.
Минимальная доза: 1 таблетка х 2 раза в день = 300 мг.
Средняя доза: 2 таблетки утром + 1 таблетка днем = 450 мг.
Максимальная доза: 2 таблетки х 2 раза в день = 600 мг.
Форма выпуска
Таблетки по 150 и 300 мг.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств
Головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.
Со стороны органов ЖКТ
Сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.
Прочие
Кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).
Предостережения
Больным, у которых возбуждение или ажитация являются основным клиническим проявлением болезни, моклобемид либо не назначают, либо назначают в комбинации с седативным средством (например, препаратом из группы бензодиазепинов).
Следует тщательно наблюдать больных с суицидальными тенденциями, больных с шизофреническими симптомами или шизоаффективными расстройствами, больных тиреотоксикозом или феохромациотомой. Следует избегать совместного применения моклобемида с кломипрамином или декстрометорфаном. У беременных женщин и кормящих матерей следует соотносить пользу от лечения с возможным риском для плода и ребенка. Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Циметидин замедляет метаболизм моклобемида.
Лечение трициклическими или другими антидепрессантами может быть начато сразу после отмены, т.е. без периода выжидания, то же самое действительно для обратного случая.
Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов.
Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном.
Входит в состав препаратов
АТХ:N.06.A.G.02 Моклобемид
Фармакодинамика:Препарат избирательно конкурентно и обратимо ингибирует моноаминооксидазу типа А, тормозит метаболизм серотонина, дофамина и норэпинефрина, что приводит к повышению концентрации этих веществ в центральной нервной системе.
Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии - дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. Фармакокинетика:После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Максимальная концентрация достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80 %. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 неделю постоянного приема. Связь с белками плазмы составляет 50 %, метаболизируется в печени (частично с участием изоферментов CYP2C19 и CYP2D6 ), период полувыведения составляет 90 минут, либо 4 ч при циррозе печени. Препарат элиминируется почками (1 % в неизмененном виде).
Показания:Социофобия и депрессии различной этиологии (
при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические).V.F00-F09.F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
V.F00-F09.F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]
V.F20-F29.F20 Шизофрения
V.F30-F39.F31 Биполярное аффективное расстройство
V.F30-F39.F32 Депрессивный эпизод
V.F30-F39.F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
V.F30-F39.F34.1 Дистимия
V.F40-F48.F40.1 Социальные фобии
V.F40-F48.F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
Противопоказания:Гип е рчувствительность.
Одновременный прием селеги ли на.
Острое нарушение сознания.
Детский возраст.
Возбуждение.
Ажитация.
Феохромоцитома.
С осторожностью:Тиреотоксикоз.
Беременность и лактация:Категория FDA не определена. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида у беременных женщин не проводилось. В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.
Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях.
Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы:Перорально, после еды за 2-3 приема 300-600 мг.
Начальная суточная доза должна составлять 300 мг, однако при тяжелом течении заболевания через 1 неделю приема доза может быть увеличена до 600 мг.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, ажитация, расстройство сна, раздражительность, тревога, парестезия, спутанность сознания, нечеткость зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, тошнота, сухость во рту, диарея/запор, чувство переполненного желудка.
Другое: кожные высыпания,
дизартрия, апатия, амнезия, дизурия, брадикардия, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, гипергидроз. Передозировка:Амнезия, возбуждение, дизартрия, сонливость, дезориентация, тошнота, гипертензия, снижение рефлексов, рвота, судороги. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Алкогольные напитки, содержащие тирамин (пиво, эль, вина), - иногда гипертензивная реакция.
Антидепрессанты ( , ) - возможно развитие серотонинового синдрома - развитие потенциально летального серотонинового синдрома.
Декстрометорфан - тошнота, тремор, головокружение и рвота, умеренная ажитация.
Меперидин и, возможно, другие опиоидные анальгетики - потенцирование их эффектов. Совместное применение меперидина и моклобемида противопоказано, другие опиоидные анальгетики применять с осторожностью.
Симпатомиметики, в том числе с местными анестетиками, - резкое повышение систолического давления. Не применять препараты, содержащие , амфетамин или адреномиметики.
При сочетанном назначении возможна тяжелая ортостатическая гипотензия.
Угнетение метаболизма и повышение концентраций и токсичности моклобемида.
Комбинация несовместима с ингибиторами МАО (из-за риска развития серотонинового синдрома, включающего миоклонус, спазмы при возбуждении, делирий и кому). Применение комбинации можно начинать через сутки после отмены обратимого ингибитора МАО моклобемида. Применение ингибиторов МАО можно начинать через 2 недели после отмены комбинации . В любом случае и , и комбинацию следует начинать применять с малых доз, постепенно повышая их в зависимости от эффекта.
Описано повышение АД и возникновение гипертонического криза после одновременного применения буспирона и моклобемида (обратимый ингибитор МАО ); в связи с этим нельзя сочетать с моклобемидом. Должно пройти не менее 14 дней после отмены буспирона до начала применения моклобемида; однако можно назначать через 1 день после отмены моклобемида.
Ингибирует МАО и на фоне венлафаксина провоцирует развитие побочных реакций,
При одновременном применении с золмитриптаном - повышение максимальной концентрации в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.
Усиливает эффект глипизида, диазепама.
Ингибирует МАО и усиливает гипогликемический эффект.
Пролонгирует и усиливает антихолинергический эффект дифенгидрамина.
Системное действие ибупрофена может усиливаться и продлеваться при одновременном назначении моклобемида.
Как ингибитор МАО , повышает вероятность побочных эффектов.
Усиливает действие на АД (гипотензия) и частоту сердечных сокращений (брадикардия).
Потенцирование угнетения ЦНС . , тербуталин - как ингибитор МАО может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему .
Ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, делирий и кому; одновременное и/или последовательное использование противопоказано.
Ингибирует МАО и повышает риск возникновения серотонинового синдрома (лихорадка, возбуждение, дрожание и беспокойство, судорожные приступы).
Ингибирует МАО , пролонгирует и усиливает антихолинергические эффекты ципрогептадина и угнетение ЦНС ; сочетанное применение противопоказано.
Особые указания:Препарат не следует применять у пациентов с шизофренией.
Во время приема препарата не следует употреблять в пищу большое количество продуктов, содержащих тирамин.
Инструкции
Loading...