Atimos, Oxisturbuhaler, Foradil.
Sudėtis ir išleidimo forma
Formoterolio fumaratas.
Kapsulės su aerolizatoriumi (12 mcg); Formoterolio fumaratas yra mikrojonizuotas. Dozuojamas aerozolis inhaliacijoms (1 dozė – 12 mcg); dozuoti milteliai inhaliacijoms (1 dozė – 4,5 mcg, 9 mcg).
Formoterolio fumarato dihidratas.
Miltelių kapsulės inhaliacijoms (12 μg).
farmakologinis poveikis
Beta adrenerginis agonistas. Visų pirma veikia beta2 adrenerginius receptorius. Jis turi bronchus plečiantį poveikį, palengvina ir užkerta kelią bronchų spazmams. Slopina histamino, leukotrienų ir prostaglandino D2 išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių, bazofilinių granulocitų ir įjautrintų bronchoalveolinio medžio ląstelių.
Farmakokinetika
Daroma prielaida, kad įkvėpus didžioji dalis fumarato bus praryta, o vėliau absorbuojama iš virškinimo trakto. Surišimas su plazmos baltymais (albuminas) - 31-38%. Įvairių metabolitų T1/2 – 13,9 ir 12,3 val.Metabolizuojamas kepenyse. Jis išsiskiria su šlapimu nepakitęs ir metabolitų pavidalu.
Indikacijos
Bronchų spazmų profilaktika ir gydymas pacientams, sergantiems obstrukcine,.
Taikymas
Vaistas skiriamas įkvėpus. Ūminiam bronchų spazmui palengvinti reikia vieną kartą įkvėpti (12 μg) vaisto, jei reikia, po 1 minutės vėl įkvėpti. Esant silpnai išreikštam gydomajam poveikiui, po 30 minučių galima įkvėpti dar 2 kartus. Didžiausia paros dozė yra 96 mcg (8 įkvėpimai).
Kad išvengtumėte astmos priepuolių, vieną kartą įkvėpkite (12 mcg) ryte ir vakare, o sunkiais atvejais – du įkvėpimus (24 mcg) 2 r per dieną. Intervalas tarp injekcijų turi būti bent 8 valandos.
Atsargiai, vaistas skiriamas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, taip pat su gimdos fibroma. Vartojant vaistą, pacientams nerekomenduojama užsiimti potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir greitų psichinių bei motorinių reakcijų. Mažiems vaikams aerozolį galima naudoti tik prižiūrint suaugusiems.
Šalutinis poveikis
Galvos skausmas, pykinimas, galvos svaigimas, burnos džiūvimas, nervingumas, drebulys, traukuliai, tachikardija ir tachiaritmija.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas vaistui ar kitiems beta adrenoreceptorių agonistams, tirotoksikozė, tachiaritmija, nėštumas ir žindymo laikotarpis.
73573-87-2Medžiagos formoterolio charakteristikos
Bronchus plečiantis vaistas (beta 2 -adrenomimetikas).
Galima įsigyti formoterolio fumarato ir formoterolio fumarato dihidrato pavidalu. Formoterolio fumaratas yra balti arba gelsvi kristaliniai milteliai. Lengvai tirpsta ledinėje acto rūgštyje, tirpsta metanolyje, mažiau tirpsta etanolyje ir izopropanolyje, mažai tirpsta vandenyje, praktiškai netirpsta acetone, etilo acetate ir dietilo eteryje. Molekulinė masė 840,9.
Farmakologija
farmakologinis poveikis- bronchus plečiantis, adrenomimetikas.Formoterolio fumaratas yra ilgai veikiantis selektyvus adrenerginių beta 2 receptorių agonistas. Įkvėptas formoterolio fumaratas lokaliai veikia bronchus ir sukelia bronchų išsiplėtimą. Tyrime in vitro Buvo įrodyta, kad jo aktyvumas beta 2 adrenerginių receptorių, daugiausia esančių bronchų lygiuosiuose raumenyse, atžvilgiu yra daugiau nei 200 kartų didesnis nei beta 1 adrenerginių receptorių, esančių daugiausia miokarde, atžvilgiu. Beta 2 adrenerginių receptorių taip pat yra miokarde, kurie sudaro iki 10-50 % visų beta adrenerginių receptorių. Tiksli šių receptorių funkcija nenustatyta, tačiau jie padidina širdies poveikio atsiradimo galimybę net naudojant labai selektyvius beta 2 adrenomimetikus. Formoterolio fumaratas stimuliuoja tarpląstelinę adenilato ciklazę, kuri katalizuoja ATP transformaciją į cAMP. Padidėjęs cAMP kiekis atpalaiduoja lygiuosius bronchų raumenis ir slopina tiesioginio tipo padidėjusio jautrumo mediatorių išsiskyrimą iš ląstelių, ypač iš nutukusių ląstelių. Tyrimas in vitro parodė, kad formoterolio fumaratas slopina mediatorių (histamino ir leukotrienų) išsiskyrimą iš stiebo ląstelių žmogaus plaučiuose. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad formoterolio fumaratas slopina histamino sukeltą plazmos albumino ekstravazaciją anestezuotoms jūrų kiaulytėms ir alergenų sukeltą eozinofilų antplūdį šunims, kuriems yra padidėjęs kvėpavimo takų jautrumas. Šių tyrimų su gyvūnais išvadų svarba ir in vitro,žmonėms neaišku.
Pagrindinis inhaliuojamųjų beta 2 adrenerginių agonistų šalutinis poveikis yra per didelio sisteminių beta adrenerginių receptorių aktyvavimo rezultatas. Suaugusiesiems ir paaugliams dažniausiai pasireiškiantis šalutinis poveikis yra griaučių raumenų drebulys ir traukuliai, nemiga, tachikardija, hipokalemija ir hiperglikemija.
Farmakokinetinis ir farmakodinaminis ryšys tarp širdies susitraukimų dažnio, EKG parametrų, kalio koncentracijos plazmoje ir formoterolio fumarato išsiskyrimo per inkstus buvo tiriamas su 10 sveikų 25–45 metų amžiaus savanorių vyrų po vienkartinio 12, 24, 48 arba 96 μg formoterolio fumarato įkvėpimo. Nustatytas tiesinis ryšys tarp formoterolio fumarato išsiskyrimo per inkstus ir kalio koncentracijos plazmoje sumažėjimo, gliukozės kiekio plazmoje padidėjimo ir širdies susitraukimų dažnio padidėjimo. Kito tyrimo metu 12 savanorių gavo vieną 120 μg formoterolio fumarato dozę (10 kartų didesnę už rekomenduojamą vienkartinę dozę). Visiems tiriamiesiems kalio kiekis kraujo plazmoje kiek įmanoma sumažėjo 0,55–1,52 mmol / l (vidutinis didžiausias sumažėjimas buvo 1,01 mmol / l). Tarp formoterolio fumarato koncentracijos ir kalio kiekio kraujo plazmoje buvo ryškus ryšys: didžiausias poveikis kalio kiekiui buvo pastebėtas praėjus 1-3 valandoms po formoterolio fumarato C max. Vidutiniškai didžiausias širdies susitraukimų dažnio padidėjimas buvo pastebėtas praėjus 6 valandoms po formoterolio fumarato vartojimo ir buvo 26 dūžiai per minutę. Maksimalus pakoreguoto QT intervalo (QTc) pailgėjimas, skaičiuojant pagal Bazett formulę, buvo vidutiniškai 25 milisekundės, o pagal Fredericia formulę – 8 milisekundės. QTc intervalo reikšmė grįžo į pradinę vertę praėjus 12-24 valandoms po formoterolio fumarato pavartojimo. Formoterolio koncentracija plazmoje silpnai koreliuoja su pulso dažniu ir QTc padidėjimu. Poveikis kalio kiekiui plazmoje, pulso dažniui, QTc intervalui yra žinomas farmakologinis vaistų klasės, kuriai priklauso formoterolio fumaratas, poveikis, todėl jų atsiradimas tiriant labai dideles formoterolio fumarato dozes (120 μg vieną kartą, 10 kartų didesnė už rekomenduojamą vienkartinę dozę). dozė) nebuvo netikėta... Šiuos reiškinius gerai toleravo sveiki savanoriai.
Formoterolio fumarato elektrokardiografinis ir širdies ir kraujagyslių sistemos poveikis buvo lyginamas su albuterolio (Rusijoje neregistruoto) ir placebo poveikiu dviejuose 12 savaičių trukmės dvigubai akluose tyrimuose, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys bronchine astma; Tyrimų metu buvo atliktas ilgalaikis EKG stebėjimas per tris 24 valandų laikotarpius. Tarp pacientų grupių reikšmingų skilvelių ar supraventrikulinių ektopijų skirtumų nebuvo (dviejų iš šių tyrimų metu bendras bronchine astma sergančių pacientų, vartojusių bet kokią formoterolio fumarato dozę ir nuolat stebint EKG, skaičius buvo apie 200 žmonių). Formoterolio fumarato ir placebo poveikis pacientų, sergančių lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL), EKG buvo įvertintas 12 mėnesių trukmės tyrime (be ilgalaikio EKG stebėjimo). EKG intervalų analizė atlikta pacientams, kurie dalyvavo tyrimuose JAV; 46 iš jų vartojo formoterolio fumarato po 12 μg du kartus per dieną ir 50 pacientų – po 24 μg du kartus per dieną. EKG buvo registruojama prieš vartojant ir praėjus 5-15 minučių ir 2 valandoms po pirmojo vaisto vartojimo, vėliau po 3, 6 ir 12 mėnesių gydymo. Remiantis tyrimo rezultatais, kliniškai reikšmingas ūminis ar lėtinis poveikis EKG intervalams, t. QTc, gydant formoterolį su fumaratu, nenustatytas. Formoterolio fumaratas, kaip ir kiti beta agonistai, gali sukelti T bangos suplokštėjimą, ST segmento depresiją EKG; šių pokyčių klinikinė reikšmė nežinoma.
Tolerancija. Klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo 19 suaugusių pacientų, sergančių vidutinio sunkumo bronchine astma, formoterolio fumarato bronchusapsauginis poveikis buvo įvertintas pagal atsaką mėginyje su metacholinu išgėrus pradinę 24 μg dozę (du kartus didesnę už rekomenduojamą dozę) ir po 2 savaičių, kai išgėrus 24 μg. du kartus per diena... Tolerancija formoterolio fumarato bronchusapsauginiam poveikiui, kaip rodo bronchoprotekcinio poveikio sumažėjimas, palyginti su priverstinio iškvėpimo tūriu per 1 s (FEV 1), buvo pastebėtas po 2 savaičių vaisto vartojimo, buvo pastebėtas apsauginių savybių praradimas. iki 12 valandų laikotarpio pabaigos po vartojimo. Nutraukus ilgalaikį gydymą formoterolio fumaratu, bronchų hiperreaktyvumo reakcijos nepastebėta.
Klinikiniai tyrimai
Tyrimai su pacientais, sergančiais bronchine astma. Trijų didelių klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys bronchine astma, metu, nors formoterolio fumarato veiksmingumas išliko, palyginti su placebu, bronchus plečiantis atsakas šiek tiek sumažėjo, įvertintas per 12 valandų, o formoterolio fumarato poveikis išliko, ypač geriama po 24 μg du kartus per parą (du kartus didesnė už rekomenduojamą paros dozę).
Atliekant tyrimus su vienkartinėmis ir kartotinėmis 12 mikrogramų formoterolio fumarato dozėmis, didžiausias FEV 1 pagerėjimas (rodikliai) paprastai buvo stebimas praėjus 1–3 valandoms po vartojimo. Daugumos pacientų FEV 1 padidėjimas, palyginti su pradine verte, buvo nustatytas per 12 valandų po vaisto vartojimo.
Dviejuose 12 savaičių trukmės daugiacentriuose, atsitiktinių imčių, lyginamuosiuose, dvigubai akluose placebo tyrimuose, kuriuose dalyvavo suaugusieji ir 12 metų ir vyresni paaugliai, sergantys vidutinio sunkumo ar sunkia bronchine astma (FEV 1 buvo 40–80 % normalių verčių), buvo įrodyta, kad formoterolio fumaratas. ( 12 μg 2 kartus per dieną) ne tik sukėlė sunkų bronchų išsiplėtimą, įvertintą pagal FEV 1, bet ir pagerino daugelį antrinių veiksmingumo rodiklių, įskaitant pagerėjimą pagal kombinuotos ir naktinės astmos simptomų skalę, taip pat sumažino susirgimų skaičių. naktiniai pabudimai ir naktys, kai pacientai vartojo vaistus, greitoji pagalba, ryto ir vakaro piko fluometrijos (oro srauto greičio) padidėjimas.
Klinikiniai tyrimai su vaikais. 12 mėnesių trukusiame daugiacentriame atsitiktinių imčių dvigubai aklame tyrime, kuriame dalyvavo lygiagrečios formoterolio fumaratą ir placebą vartojusių pacientų grupės, dalyvavo 518 bronchine astma sergančių 5–12 metų vaikų, kuriems kasdien reikėjo vartoti bronchus plečiančių ir priešuždegiminių vaistų. Gydymo veiksmingumas buvo vertinamas pirmą dieną, 12 savaičių ir gydymo kurso pabaigoje; tyrimo duomenimis, formoterolio fumarato 12 valandų veiksmingumas (pagal FEV 1 matavimą) buvo didesnis nei placebo grupėje visais nurodytais laikotarpiais.
Formoterolio fumarato veiksmingumo fizinio krūvio sukeltam bronchų spazmui gydyti klinikiniai tyrimai(poveikis buvo įvertintas kaip FEV 1 sumažėjimas daugiau nei 20 proc.). Keturiuose atsitiktinių imčių, dvigubai akluose lyginamuosiuose tyrimuose dalyvavo 77 pacientai nuo 4 iki 41 metų amžiaus. Atsakas į fizinį krūvį buvo vertinamas pagal FEV 1 praėjus 15 minučių, 4, 8 ir 12 valandų po vienkartinės 12 μg formoterolio fumarato dozės ir placebo. Rodikliai formoterolio fumarato grupėje buvo žymiai didesni nei placebo grupėje visais stebėjimo laikotarpiais. Reguliaraus formoterolio vartojimo du kartus per dieną veiksmingumo fizinio krūvio sukeltų bronchinės astmos priepuolių profilaktikai tyrimas nebuvo atliktas.
Klinikiniai LOPL sergančių pacientų tyrimai. Klinikinių tyrimų metu pacientams, sergantiems LOPL, pakartotinai vartojant 12 μg formoterolio fumarato, praėjus 5 minutėms po pradinės dozės įkvėpimo, buvo pastebėtas ryškus bronchų išsiplėtimas (FEV 1 padidėjimas 15% ar daugiau), trunkantis 12 valandų. Remiantis dviem lyginamaisiais tyrimais, naudojant placebo formoterolio fumaratą (12 μg), pagerėjo rytinė piko fluometrija, palyginti su prieš gydymą.
Farmakokinetika
Formoterolio fumarato farmakokinetika tirta sveikiems savanoriams, vartojusiems jį didesnėmis nei rekomenduojama dozėmis, ir LOPL sergantiems pacientams, vartojusiems formoterolio fumarato gydomosiomis ir didesnėmis dozėmis. Nepakitęs formoterolio išsiskyrimas su šlapimu buvo naudojamas kaip netiesioginis sisteminės ekspozicijos rodiklis. Formoterolio pasiskirstymas plazmoje atitiko išsiskyrimą per inkstus, o T 1/2 pasiskirstymas ir išsiskyrimas buvo panašūs. 12 sveikų savanorių vieną kartą įkvėpus 120 μg formoterolio fumarato, jis greitai absorbuojamas į plazmą ir C max (92 pg/ml) pasiekė per 5 minutes. LOPL sergantiems pacientams, vartojusiems formoterolio fumaratą po 12 arba 24 μg du kartus per parą 12 savaičių, vidutinė jo koncentracija plazmoje svyravo atitinkamai nuo 4,0-8,8 pg/ml ir 8,0-17,3 pg/ml, 10 minučių, 2 ir 6 valandas po įkvėpimo. 10 sveikų savanorių įkvėpus 12-96 μg formoterolio fumarato, formoterolio R, R ir S, S enantiomerų išsiskyrimas su šlapimu padidėjo proporcingai dozei, todėl formoterolio fumarato absorbcija įkvėpus yra tiesinė. svarstomas dozių diapazonas.
Tyrimo su bronchine astma sergančiais pacientais, kurie 4 arba 12 savaičių du kartus per dieną inhaliavo 12 ir 24 μg formoterolio fumarato, kumuliacijos indeksas, įvertintas pagal nepakitusio vaisto išsiskyrimą su šlapimu, svyravo nuo 1,63 iki 2,08. su pradine doze. LOPL sergantiems pacientams, vartojusiems formoterolio fumaratą po 12 ir 24 μg du kartus per dieną 12 savaičių, kumuliacijos indeksas, apskaičiuotas pagal nepakitusio vaisto išsiskyrimą su šlapimu, buvo 1,19-1,38. Tai patvirtina tam tikrą formoterolio fumarato kaupimąsi plazmoje po pakartotinio vartojimo. Formoterolio fumarato kiekis, išsiskiriantis pusiausvyros koncentracijos fone, buvo praktiškai lygus tam, kuris buvo numatytas remiantis farmakokinetika po vienos dozės. Tikėtina, kad didžioji dalis formoterolio fumarato (panašaus į kitus įkvepiamus vaistus) bus nuryta ir absorbuojama iš virškinimo trakto. Įrišimas in vitro su plazmos baltymais yra 61-64%, kai koncentracija 0,1-100 ng / ml, su albuminu - 31-38%, kai koncentracija plazmoje yra 5-500 ng / ml (šios koncentracijos plazmoje viršija koncentraciją įkvėpus 120 mg formoterolio fumaratas). Formoterolio fumaratas daugiausia metabolizuojamas tiesioginio gliukuronizacijos būdu fenolio arba alifatinėje hidroksilo grupėje ir O-demetilinimo būdu, o po to konjugacija su gliukuronidu bet kurioje fenolio hidroksilo grupėje. Kitas biotransformacijos kelias apima sulfataciją ir deformilinimą, kartu su sulfatavimu. Vyrauja tiesioginė konjugacija fenolio hidroksilo grupėje, antras pagal svarbą būdas yra O-demetilinimas, lydimas konjugacijos prie fenolio 2'-hidroksilo grupės Keturi citochromo P450 izofermentai (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 ir CYP2A6). Terapinėmis koncentracijomis formoterolis neslopina citochromo P450 fermentų. Kai kuriems pacientams gali būti nepakankamas vieno ar abiejų izofermentų funkcinis aktyvumas CYP2D6 ir CYP2C19... Tačiau nežinoma, ar dėl vieno ar abiejų izofermentų trūkumo gali padidėti sisteminė ekspozicija arba išsivystyti sisteminis šalutinis poveikis (adekvačių tyrimų neatlikta). Dviems sveikiems savanoriams išgėrus 80 μg radioaktyviai pažymėto formoterolio fumarato, 59-62 % pasišalino su šlapimu ir 32-34 % su išmatomis per 104 valandas; formoterolio fumarato inkstų klirensas buvo apie 150 ml/min. 16 pacientų, sergančių bronchine astma, įkvėptų 12 μg arba 24 μg formoterolio fumarato, apie 10% vaisto pasišalino su šlapimu nepakitusio, o 15-18% - konjugatų pavidalu. 18 pacientų, sergančių LOPL ir vartojusių formoterolio fumarato tomis pačiomis dozėmis, šie skaičiai buvo atitinkamai 7 % ir 6–9 %. 12 sveikų savanorių vieną kartą įkvėpus 120 μg formoterolio fumarato, galutinis T 1/2 (remiantis koncentracijos plazmoje matavimais) buvo 10 valandų. Skaičiuojant pagal išskyrimo per inkstus lygį, galutinis T 1/2 Formoterolio fumarato R, R- ir S, S-enantiomerai buvo atitinkamai 13,9 ir 12,3 valandos. Sveikiems savanoriams vieną kartą įkvėpus 12-120 μg formoterolio fumarato, vieną kartą ir pakartotinai sušvirkštus 12 μg arba 24 μg formoterolio fumarato dozę pacientams, sergantiems bronchine astma, R, R- ir S, S santykis. - šlapime rasta nepakitusios medžiagos enantiomerų atitinkamai 40% ir 60% (dviejų enantiomerų santykis tiriamų dozių intervale išlieka pastovus ir nėra įrodymų, kad vartojant kartotines dozes vienas iš jų kauptųsi kito atžvilgiu). .
Koregavus kūno svorį, reikšmingų farmakokinetinių parametrų skirtumų, priklausomai nuo lyties, nebuvo. Klinikinių formoterolio fumarato tyrimų metu vyresnio amžiaus pacientai, sergantys bronchine astma (318 žmonių nuo 65 metų ir vyresni, 39 žmonės nuo 75 metų ir vyresni) ir LOPL (atitinkamai 395 ir 62 žmonės nuo 65 metų ir vyresni bei 75 metų ir vyresni). ... Senyviems ir jaunesniems žmonėms formoterolio fumarato saugumo ir veiksmingumo skirtumų nebuvo; 75 metų ir vyresniems pacientams kvėpavimo takų infekcijų pasireiškė šiek tiek dažniau, tačiau jų ryšys su formoterolio fumarato vartojimu nenustatytas. 5–12 metų vaikams, sergantiems bronchine astma, kurie 12 savaičių inhaliavo formoterolio fumaratą po 12 μg arba 24 μg du kartus per dieną, kumuliacijos indeksas, apskaičiuotas pagal nepakitusio formoterolio fumarato išsiskyrimą per inkstus, svyravo 1,18– 1,84 (suaugusiems - 1,63-2,08). Vaikų šlapime nepakitusio formoterolio fumarato rasta apie 6 %, o konjugatų pavidalu – 6,5-9 %. Formoterolio fumarato farmakokinetika žmonėms, sergantiems kepenų ar inkstų pažeidimu, ir senyviems pacientams netirta.
Eksperimentinė farmakologija
Atliekant tyrimus su gyvūnais (mini kiaulėmis, graužikais, šunimis), kartu vartojant beta adrenoreceptorių agonistų ir metilksantino darinius, buvo pastebėti aritmijų ir staigios mirties atvejai su histologiškai patvirtinta miokardo nekroze. Klinikinė šių faktų reikšmė žmonėms nenustatyta.
Kancerogeniškumas, mutageniškumas, poveikis vaisingumui
Formoterolio fumarato kancerogeniškumo tyrimas buvo atliktas su žiurkėmis ir pelėmis, kurios 2 metus vartojo jį su maistu arba geriamuoju vandeniu. Žiurkėms kiaušidžių lejomiomos dažnis padidėjo, kai formoterolio fumarato dozė buvo 15 mg/kg ar didesnė užgeriant geriamuoju vandeniu ir 20 mg/kg su maistu. Vartojant 5 mg / kg formoterolio fumarato (apie 450 kartų viršijančią ekspoziciją AUC žmonėms, kai MRDC buvo vartojamas įkvėpus) su maistu, žiurkėms kiaušidžių lejomiomos dažnis nepadidėjo. Gerybinių kiaušidžių teka-ląstelių navikų išsivystymo atvejų padaugėjo, kai formoterolio fumarato su maistu vartojama 0,5 mg/kg arba didesnė dozė (0,5 mg/kg dozės AUC ekspozicija yra maždaug 45 kartus didesnė už ekspoziciją). įkvėpto MRDC). Šie faktai nebuvo pastebėti, kai formoterolio fumaratas buvo skiriamas žiurkėms su geriamuoju vandeniu ir atliekant bandymus su pelėmis. Pelių patinams subkapsulinių adenomų ir antinksčių karcinomų atvejai padažnėjo, kai formoterolio fumarato buvo 69 mg/kg ar daugiau su geriamuoju vandeniu; šių navikų atsiradimo nepastebėta, kai formoterolio fumaratas buvo vartojamas valgio metu maždaug 50 mg/kg dozėmis (AUC ekspozicija buvo maždaug 590 kartų didesnė nei ekspozicija žmogui įkvėpus didžiausią rekomenduojamą paros dozę). Hepatokarcinomų išsivystymas pelėms buvo pastebėtas, kai su maistu buvo išgerta 20 ir 50 mg/kg formoterolio fumarato (patelėms) ir 50 mg/kg (patinams). Gimdos lejomiomų ir lejomiosarkomų išsivystymas buvo pastebėtas vartojant formoterolio fumaratą su maistu 2 mg / kg ar didesnes dozes (2 mg / kg dozės AUC ekspozicija yra maždaug 25 kartus didesnė nei ekspozicija žmonėms įkvėpus didžiausia rekomenduojama paros dozė). Graužikų patelių reprodukcinės sistemos organų lejomiomų dažnis buvo panašus į kitų beta adrenomimetikų tyrimų duomenis.
Formoterolio fumaratas neparodė mutageninių ar klastogeninių savybių atliekant šiuos tyrimus: bakterijų ir žinduolių ląstelių mutageniškumo tyrimą, žinduolių ląstelių chromosomų analizę, žiurkių hepatocitų ir žmogaus fibroblastų DNR atstatymo tyrimą, žinduolių fibroblastų transformacijos analizę ir mikrobranduolių tyrimus su pelėmis ir žiurkėmis. .
Atliekant reprodukcijos tyrimą su žiurkėmis, vartojusiomis maždaug 3 mg/kg formoterolio fumarato dozes (maždaug 1000 kartų daugiau už didžiausią rekomenduojamą paros įkvėpimo dozę žmogui, skaičiuojant kūno paviršiaus plotui mg/m 2), vaisingumo sutrikimų nenustatyta. rasta. Žiurkių, vartojusių formoterolio fumaratą 6 mg/kg doze (2000 kartų didesnė už didžiausią rekomenduojamą paros įkvėpimo dozę žmogui, skaičiuojant kūno paviršiaus plotui mg/m2), nėštumo pabaigoje padidėjo prenatalinis ir naujagimių mirtingumas. Toks poveikis nebuvo pastebėtas vartojant formoterolio fumarato 0,2 mg/kg doze (70 kartų didesnė už didžiausią rekomenduojamą paros įkvėpimo dozę žmonėms, skaičiuojant pagal kūno paviršiaus plotą mg/m2). Žiurkių, vartojusių formoterolio fumaratą organogenezės laikotarpiu atitinkamai 0,2 mg/kg ir 6 mg/kg, vaisiams pastebėtas skeleto kaulėjimo sulėtėjimas ir kūno svorio sumažėjimas. Tyrimų su žiurkėmis ir triušiais metu formoterolio fumaratas nesukėlė vystymosi defektų.
Medžiagos formoterolio panaudojimas
Pagal „Physician Desk Reference“ (2009 m.), formoterolio fumaratas skirtas ilgalaikei (du kartus per dieną - ryte ir vakare) palaikomajam bronchinės astmos gydymui ir profilaktikai (suaugusiesiems ir 5 metų ir vyresniems vaikams) bronchų spazmo, sergant grįžtamomis obstrukcinėmis kvėpavimo takų ligomis, įsk. pacientams, kuriems yra naktinės astmos simptomų.
Formoterolio fumarato vartojimas „pagal poreikį“ (jei reikia) skirtas suaugusiems ir 5 metų ir vyresniems vaikams, siekiant greitai fizinio krūvio sukelto bronchų spazmo profilaktikai.
Formoterolio fumaratas vartojamas ilgalaikei (du kartus per dieną – ryte ir vakare) palaikomajam gydymui pacientams, sergantiems LOPL, įskaitant lėtinį bronchitą ir plaučių emfizemą.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas.
Naudojimo apribojimai
Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai, įskaitant. koronarinis nepakankamumas, aritmija, arterinė hipertenzija, traukulių sutrikimai, tirotoksikozė, neįprastas atsakas į simpatomimetikus, nėštumas, žindymas, amžius iki 5 metų (saugumas ir veiksmingumas nenustatytas).
Formoterolio fumaratas nerekomenduojamas pacientams, kuriems bronchinę astmą pavyksta kontroliuoti tik nesistemingai inhaliuojant trumpai veikiančius beta 2 adrenoreceptorių agonistus, taip pat pacientams, kuriems visiškai pakanka gydymo inhaliuojamaisiais kortikosteroidais ar kitais vaistais, iš kurių vienas retkarčiais įkvepiamas trumpai veikiantis beta 2 – adrenerginis agonistas.
Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Tinkamai gerai kontroliuojami formoterolio fumarato tyrimai nėščioms moterims, įskaitant. gimdymo metu, nebuvo atlikta. Nėštumo ir gimdymo metu formoterolio fumaratas turėtų būti vartojamas (kadangi beta agonistai gali neigiamai paveikti gimdos susitraukimą) tik tais atvejais, kai numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.
Formoterolio fumaratas išsiskiria su žiurkės pienu. Nežinoma, ar jo patenka į motinos pieną, tačiau kadangi daugelis vaistų patenka į motinos pieną, formoterolio fumaratas žindančioms moterims turi būti vartojamas atsargiai (gerai kontroliuojamų tyrimų su žindančioms moterims neatlikta).
Šalutinis medžiagos formoterolio poveikis
Šalutinis formoterolio fumarato poveikis yra panašus į kitų selektyvių beta 2 adrenomimetikų poveikį ir apima krūtinės anginą, arterinę hipotenziją ar hipertenziją, tachikardiją, aritmiją, nervingumą, galvos skausmą, tremorą, burnos džiūvimą, širdies plakimą, galvos svaigimą, traukulius, pykinimą, pykinimą, hipokalemija, hiperglikemija, metabolinė acidozė ir nemiga.
Bronchų astma
Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu formoterolio fumaratas (12 mcg 2 kartus per dieną) buvo gydomi 1985 bronchine astma sergantys pacientai (5 metų ir vyresni vaikai, paaugliai ir suaugusieji). Tarp nustatytų formoterolio fumarato šalutinių poveikių, kurių dažnis yra 1% ar daugiau, viršijančių šalutinio poveikio dažnį placebo grupėje, buvo pažymėta: grupėje, skliausteliuose – placebo grupėje):
tremoras 1,9% (0,4%), galvos svaigimas 1,6% (1,5%), nemiga 1,5% (0,8%).
bronchitas 4,6% (4,3%), krūtinės infekcijos 2,7% (0,4%), dusulys 2,1% (1,7%), tonzilitas 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).
Kiti: virusinės infekcijos 17,2% (17,1%), krūtinės skausmas 1,9% (1,3%), bėrimas 1,1% (0,7%).
Trys šalutiniai poveikiai – tremoras, galvos svaigimas ir disfonija – priklausė nuo dozės (6, 12 ir 24 μg dozės buvo tiriamos vartojant du kartus per dieną).
Formoterolio fumarato saugumas, palyginti su placebu, buvo tiriamas daugiacentriame, atsitiktinių imčių, dvigubai aklu klinikiniame tyrime, kuriame dalyvavo 518 5–12 metų vaikų, sergančių bronchine astma, kuriems kasdien reikėjo vartoti bronchus plečiančių ir priešuždegiminių vaistų. Vartojant 12 μg formoterolio fumarato 2 kartus per dieną, šalutinio poveikio dažnis buvo panašus į placebo grupės. Vaikams pastebėto šalutinio poveikio pobūdis skyrėsi nuo suaugusiesiems pastebėto formoterolio fumarato šalutinio poveikio. Šalutinis poveikis formoterolio fumarato grupėje vaikams, kuris buvo dažnesnis nei šalutinis poveikis placebo grupėje, buvo infekcijos / uždegimai (virusinės infekcijos, rinitas, tonzilitas, gastroenteritas) arba virškinimo trakto sutrikimai (pilvo skausmas, pykinimas, dispepsija).
LOPL
Dviejų kontroliuojamų tyrimų metu 405 LOPL sergantys pacientai vartojo formoterolio fumaratą (12 μg 2 kartus per dieną). Nepageidaujamų reiškinių dažnis formoterolio fumarato ir placebo grupėse buvo panašus. Tarp šalutinių poveikių formoterolio fumarato grupėje, kurio dažnis yra lygus arba didesnis nei 1 % ir didesnis nei placebo grupėje, buvo pastebėta: placebo grupėje):
Iš nervų sistemos ir jutimo organų: mėšlungis 1,7% (0%), blauzdos raumenų mėšlungis 1,7% (0,5%), nerimas 1,5% (1,2%).
Iš kvėpavimo sistemos: viršutinių kvėpavimo takų infekcijos 7,4% (5,7%), faringitas 3,5% (2,4%), sinusitas 2,7% (1,7%), skreplių kiekio padidėjimas 1,5% (1,2%).
Kiti: nugaros skausmas 4,2% (4,0%), krūtinės skausmas 3,2% (2,1%), karščiavimas 2,2% (1,4%), niežulys 1,5% (1,0%), burnos džiūvimas 1,2% (1,0%), trauma 1,2% (0%) ).
Apskritai visų širdies ir kraujagyslių sistemos šalutinių poveikių dažnis dviejuose pagrindiniuose tyrimuose buvo mažas ir panašus į placebą (6,4 % pacientų, vartojusių 12 mikrogramų formoterolio fumarato du kartus per parą, ir 6,0 % placebo grupėje). Formoterolio fumarato grupėje nebuvo specifinio širdies ir kraujagyslių sistemos šalutinio poveikio, kuris pasireiškė 1% ar dažniau ir viršijo pasireiškimo dažnį placebo grupėje.
Dviejuose tyrimuose su pacientais, kurie vartojo 12 μg ir 24 μg formoterolio fumarato du kartus per dieną, buvo pastebėtas septynių šalutinių poveikių (faringitas, karščiavimas, traukuliai, padidėjęs skreplių kiekis, disfonija, mialgija ir tremoras) priklausomybė nuo dozės.
Tyrimas po rinkodaros
Po to, kai formoterolio fumaratas buvo plačiai vartojamas, buvo pranešimų apie sunkius bronchinės astmos paūmėjimus, kai kurie iš jų baigėsi mirtimi. Nors dauguma šių atvejų buvo pastebėti pacientams, sergantiems sunkia bronchine astma arba ūmine būklės dekompensacija, keli atvejai buvo pastebėti pacientams, sergantiems ne tokia sunkia bronchine astma. Šių atvejų ryšys su formoterolio fumarato vartojimu nenustatytas. Yra retų pranešimų apie anafilaksines reakcijas, įskaitant sunkią arterinę hipotenziją ir angioedemą, susijusias su formoterolio fumarato įkvėpimu. Alerginės reakcijos gali pasireikšti dilgėline ir bronchų spazmu. Klinikinių tyrimų metu nebuvo nustatyta, kad formoterolio fumarato metu išsivystytų priklausomybė nuo vaistų.
Sąveika
Vartojant formoterolį, kitus adrenerginius vaistus reikia vartoti atsargiai, nes yra pavojus, kad gali sustiprėti nuspėjamas simpatomimetinis formoterolio poveikis. Kartu vartojant ksantino darinius, steroidus ar diuretikus, gali sustiprėti hipokaleminis adrenerginių receptorių agonistų poveikis. EKG pokyčius ir (arba) hipokalemiją dėl kalio nesulaikančių diuretikų, tokių kaip kilpiniai ar tiazidiniai diuretikai, gali staiga pasunkėti beta adrenoreceptorių agonistai, ypač kai pastarųjų dozė viršijama (nors klinikinė šių poveikių reikšmė neaišku, reikia būti atsargiems, kai kartu vartojami šių grupių vaistai). Formoterolis, kaip ir kiti beta 2 agonistai, turi būti skiriamas ypatingai atsargiai vartojant MAO inhibitorius, triciklius antidepresantus ar kitus vaistus, kurie gali pailginti QTc intervalą, nes tai gali sustiprinti adrenerginių agonistų poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai (susirgimo rizika). didėja skilvelių aritmija). Formoterolis ir beta adrenoblokatoriai gali slopinti vienas kito poveikį, kai jie vartojami vienu metu. Beta adrenoblokatoriai gali ne tik sutrikdyti beta agonistų farmakologinį poveikį, bet ir sukelti stiprų bronchų spazmą pacientams, sergantiems bronchine astma.
Perdozavimas
Simptomai: krūtinės anginos priepuolis, arterinė hiper- arba hipotenzija, tachikardija (daugiau nei 200 dūžių/min.), aritmija, nervingumas, galvos skausmas, tremoras, traukuliai, raumenų mėšlungis, burnos džiūvimas, širdies plakimas, pykinimas, galvos svaigimas, nuovargis, silpnumas, hipokalemija, hiperglikemija, nemiga , metabolinė acidozė. Galimas širdies sustojimas ir mirtis (kaip ir vartojant visus įkvepiamus simpatomimetikus). Minimali mirtina dozė žiurkėms, kurios buvo įkvėptos formoterolio fumarato, buvo 156 mg / kg (maždaug 53 000 ir 25 000 kartų didesnė už įkvėpimo MRDC suaugusiesiems ir vaikams, skaičiuojant pagal kūno paviršiaus plotą mg / m 2).
Gydymas: formoterolio fumarato vartojimo nutraukimas, simptominis ir palaikomasis gydymas, EKG stebėjimas. Kardioselektyvius beta adrenoblokatorius reikia vartoti atsižvelgiant į galimą bronchų spazmo išsivystymo riziką. Duomenų apie dializės veiksmingumą perdozavus formoterolio fumarato nepakanka.
Vartojimo būdas
Įkvėpimas
Medžiagos formoterolio atsargumo priemonės
Ilgai veikiantys beta 2 adrenerginių receptorių agonistai gali padidinti mirties nuo bronchinės astmos riziką. Atsižvelgiant į tai, gydant bronchinę astmą, formoterolio fumaratas turi būti vartojamas tik kartu su gydymu pacientams, kuriems nepasiekiamas tinkamas poveikis skiriant kitus vaistus bronchinei astmai gydyti (pavyzdžiui, skiriant mažas ar vidutines dozes). inhaliuojamųjų gliukokortikoidų) arba tais atvejais, kai dėl ligos sunkumo reikalingas dviejų tipų gydymas, įskaitant formoterolio fumaratą. Jungtinėse Amerikos Valstijose atlikto didelio, placebu kontroliuojamo tyrimo, kurio metu buvo lyginamas kito ilgai veikiančio beta 2 adrenerginio agonisto (salmeterolio) ir placebo saugumas, kai kartu vartojamas įprastinis astmos gydymas, parodė, kad salmeterolis padidino mirties riziką, palyginti su placebu. . Šie atradimai gali būti taikomi formoterolio fumaratui, kuris yra ilgai veikiantis beta 2 adrenerginių receptorių agonistas.
Formoterolio fumaratas nėra skirtas bronchinės astmos priepuoliui palengvinti. Jei, vartojant formoterolio fumaratą anksčiau veiksmingomis dozėmis, prasideda bronchinės astmos priepuoliai arba pacientui reikia daugiau nei įprasta trumpai veikiančių beta 2 agonistų inhaliacijų, reikia skubios medicininės pagalbos, nes tai yra dažni kūno destabilizavimo požymiai. būsena. Tokiu atveju gydymą reikia peržiūrėti ir paskirti papildomus gydymo metodus (priešuždegiminį gydymą, pvz., kortikosteroidais); didinti formoterolio fumarato paros dozę yra nepriimtina. Įkvėpimo dažnis neturėtų būti didinamas (daugiau nei 2 kartus per dieną). Jūs neturėtumėte vartoti formoterolio fumarato pacientams, kuriems pastebimas bronchinės astmos pablogėjimas arba ūminė dekompensacija, nes tai gali būti pavojinga gyvybei.
Kaip ir kiti inhaliuojami beta 2 adrenerginiai agonistai, formoterolio fumaratas gali sukelti paradoksinį bronchų spazmą; Tokiu atveju formoterolio fumarato vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir paskirti alternatyvų gydymą. Daugeliui pacientų monoterapija beta 2 -adrenomimetikais neužtikrina tinkamos bronchinės astmos simptomų kontrolės; šiems pacientams reikia ankstyvų priešuždegiminių vaistų, tokių kaip kortikosteroidai.
Nebuvo gauta duomenų apie kliniškai reikšmingą formoterolio fumarato priešuždegiminį poveikį, todėl jis negali būti laikomas alternatyva kortikosteroidams. Formoterolio fumaratas nėra skirtas inhaliuojamųjų ar geriamųjų kortikosteroidų pakaitalui; neturėtumėte nutraukti kortikosteroidų vartojimo arba mažinti jų dozę. Pacientų, kurie anksčiau vartojo šiuos vaistus per burną arba įkvėpus, gydymą kortikosteroidais reikia tęsti, net jei pacientų savijauta pagerėjo dėl formoterolio fumarato vartojimo. Bet kokie kortikosteroidų dozės keitimai, ypač sumažinimai, turi būti pagrįsti tik klinikinio paciento būklės įvertinimo duomenimis.
Kaip ir kiti beta 2 -adrenerginių receptorių agonistai, kai kuriems pacientams formoterolio fumaratas gali sukelti kliniškai reikšmingą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai (padidėti širdies susitraukimų dažnis, padidėti kraujospūdis ir kt.); tokiais atvejais formoterolio fumarato vartojimą reikia nutraukti. Panašiai kaip ir kiti beta 2 adrenomimetikai, formoterolis gali sukelti kliniškai reikšmingą hipokalemiją (galbūt dėl intraląstelinio jonų persiskirstymo), o tai prisideda prie šalutinio poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai išsivystymo. Kalio koncentracijos serume sumažėjimas dažniausiai yra laikinas ir jo nereikia papildyti.
Pacientams, sergantiems bronchine astma, vartoti beta adrenoblokatorius, įskaitant. antrinei miokardo infarkto profilaktikai nepageidautina. Tokiais atvejais reikėtų apsvarstyti kardioselektyvių beta adrenoblokatorių skyrimo klausimą, nors juos reikia vartoti atsargiai.
Vaisto sudėtis ir išleidimo forma
Miltelių kapsulės inhaliacijoms kietas, skaidrus, dydis Nr.3, šviesiai rudas; kapsulių turinys yra balti arba beveik balti milteliai.
Pagalbinės medžiagos: natrio benzoatas - 0,02 mg, laktozės monohidratas - iki 12 mg.
Kapsulės apvalkalo sudėtis: karameliniai dažai (E150c) - 1,4388%, hipromeliozė - iki 100%.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (3) komplekte. su aparatu įkvėpimui. arba be jo - kartonines pakuotes.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (6) komplekte. su aparatu įkvėpimui. arba be jo - kartonines pakuotes.
farmakologinis poveikis
Beta adrenerginis agonistas. Daugiausia veikia β 2 -adrenerginius receptorius. Jis turi bronchus plečiantį poveikį, palengvina ir užkerta kelią bronchų spazmams. Slopina histamino, leukotrienų ir prostaglandino D 2 išsiskyrimą iš putliųjų ląstelių, bazofilų ir įjautrintų bronchoalveolinio medžio ląstelių.
Farmakokinetika
Įkvėpus, galima nuryti apie 90 % veikliosios medžiagos. Išgertas jis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absorbcija yra 65%. C max pasiekiamas per 0,5-1 val.Prie plazmos baltymų prisijungia 61-64%. T 1/2 - 2-3 valandos Metabolizuojama daugiausia gliukuronizacijos būdu. Jis išsiskiria per inkstus (70%) ir per žarnyną (30%). Inkstų klirensas – 150 ml/min.
Įkvėpus jis greitai absorbuojamas, C max pasiekiamas po 15 minučių, aktyviosios medžiagos koncentracija plaučiuose po įkvėpimo turbuhaleriu yra 21-37%. Biologinis prieinamumas – 46%. Surišimas su baltymais 50%. T 1/2 - 8 val.
Indikacijos
Bronchų spazmų profilaktika ir gydymas pacientams, sergantiems obstrukciniu bronchitu, bronchine astma.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas formoteroliui ar kitiems beta adrenoreceptorių agonistams, vaikai iki 5 metų.
Dozavimas
Taikoma įkvėpus. Dozė priklauso nuo naudojamos vaisto formos ir paciento amžiaus.
Šalutiniai poveikiai
Gal būt:, pykinimas, burnos džiūvimas, drebulys.
Retai: raumenų mėšlungis, mialgija, tachikardija, galvos svaigimas, sujaudinimas, nerimas, miego sutrikimai, nervingumas, padidėjęs bronchų spazmas.
Kai kuriais atvejais: padidėjusio jautrumo reakcijos (sunki arterinė hipotenzija, dilgėlinė, angioedema, niežulys, egzantema), periferinė edema, skonio pokytis.
Vaistų sąveika
Jūs neturėtumėte derinti formoterolio su adrenomimetikais, MAO inhibitoriais, tricikliais antidepresantais (padidėja šalutinio poveikio iš širdies ir kraujagyslių sistemos rizika).
Kartu vartojant ksantino darinius, GCS, diuretikus, padidėja hipokaleminio vaisto poveikio tikimybė.
Kartu vartojant chinidiną, dizopiramidą, prokainamidą, fenotiazinus, antihistamininius vaistus, triciklius antidepresantus, padidėja skilvelių aritmijų rizika.
(taip pat ir akių lašų pavidalu) iš dalies arba visiškai blokuoja formoterolio poveikį.
Specialios instrukcijos
Ypatingas dėmesys ir atidus stebėjimas reikalingas, jei formoterolį būtina vartoti pacientams, sergantiems šiomis gretutinėmis ligomis: IŠL; ritmo ir laidumo sutrikimai, ypač III laipsnio AV blokada; sunkus širdies nepakankamumas; idiopatinė subvalvulinė aortos stenozė; hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija; tirotoksikozė; žinomas arba įtariamas QT intervalo pailgėjimas (QT pakoreguotas > 0,44 sek.).
Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gimdos mioma.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus
Gydant beta adrenostimuliatoriais atsirandantis drebulys ar nerimas gali turėti įtakos paciento gebėjimui vairuoti, todėl vartojant formoterolį nerekomenduojama užsiimti galimai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio, greitų psichomotorinių reakcijų.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Žindymo metu ir žindymo laikotarpiu formoterolis vartojamas atsargiai, tik tais atvejais, kai laukiamas gydomasis poveikis motinai yra didesnis už galimą šalutinio poveikio vaisiui ar vaikui riziką.
Vardas: Formoterolis (Formoterolis)
Farmakologinis poveikis:
Beta adrenomimetikas, daugiausia stimuliuojantis beta adrenerginius receptorius. Jis turi bronchus plečiantį (plečia bronchų spindį) poveikį. Slopina (slopina) histamino ir leukotrienų (organizmo gaminamų biologiškai aktyvių medžiagų) išsiskyrimą iš plaučių audinio. Vaisto veikimo pradžia po 5 minučių, maksimali - po 2 valandų, veikimo trukmė su grįžtama bronchų obstrukcija (oro pralaidumo per bronchus pažeidimas) iki 10 valandų.
Formoterolis - vartojimo indikacijos:
Bronchų spazmo (staigus bronchų spindžio susiaurėjimas) profilaktika ir gydymas pacientams, sergantiems obstrukciniu bronchitu (bronchų uždegimu kartu su oro pralaidumo per juos pažeidimu); bronchų astma; bronchų spazmas, kurį sukelia alergenas arba fizinis krūvis.Formoterolis - vartojimo būdas:
Vaistas skiriamas įkvėpus. Norint sustabdyti (palengvinti) ūminį bronchų spazmą, reikia vieną kartą įkvėpti (12 μg) vaisto, jei reikia, antrą kartą įkvėpti po minutės. Didžiausia paros dozė yra 96 mcg (8 įkvėpimai). Astmos priepuolių prevencijai skiriama 12 μg (1 inhaliacija) 2 kartus per dieną kas 12 valandų, sunkiais atvejais - 24 μg 2 kartus per dieną ne vėliau kaip po 8 valandų.Formoterolis – šalutinis poveikis:
Galvos skausmas, galvos svaigimas, burnos džiūvimas, nervingumas, mažos amplitudės raumenų tremoras, tachikardija (širdies plakimas), pykinimas.Formoterolis - kontraindikacijos:
Nėštumas, žindymo laikotarpis, padidėjęs jautrumas vaistui arba beta adrenoreceptorių agonistams.Vartojant vaistus pacientai neskatinami užsiimti veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ar judesių koordinavimo. Nebūtina formoterolio derinti su kitais adrenomimetiniais preparatais, MAO inhibitoriais, triikiniais antidepresantais. Atsargiai, vaistas skiriamas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, su gimdos mioma (gerybiniu raumenų sluoksnio naviku).
Formoterolis - išleidimo forma:
Dozuotas inhaliacinis aerozolis 100 dozių inhaliatoriuje. Vienoje dozėje yra 12 mcg formoterolio fumarato.Formoterolis – laikymo sąlygos:
Sąrašas B. Vėsioje vietoje, kad nesušaltų. Saugoti nuo tiesioginių saulės spindulių ir šilumos šaltinių.Formoterolis – sinonimai:
Foradilas.Svarbu!
Prieš vartojant vaistą Formoterolis turėtumėte pasikonsultuoti su savo gydytoju. Šis vadovas skirtas tik informaciniams tikslams.
Vardas:
Formoterolis (Formoterolis)
Farmakologinis poveikis:
Beta adrenomimetikas, daugiausia stimuliuojantis beta adrenerginius receptorius. Jis turi bronchus plečiantį (plečia bronchų spindį) poveikį. Slopina (slopina) histamino ir leukotrienų (organizmo gaminamų biologiškai aktyvių medžiagų) išsiskyrimą iš plaučių audinio. Vaisto veikimo pradžia po 5 minučių, maksimali - po 2 valandų, veikimo trukmė esant grįžtamajai bronchų obstrukcijai (oro pralaidumo per bronchus pažeidimas) iki 10 valandų.
Naudojimo indikacijos:
Bronchų spazmo (staigus bronchų spindžio susiaurėjimas) profilaktika ir gydymas pacientams, sergantiems obstrukciniu bronchitu (bronchų uždegimu, kartu su sutrikusiu oro pratekėjimu per juos), bronchine astma, bronchų spazmu, kurį sukelia alergenai ar fizinis krūvis.
Taikymo būdas:
Vaistas skiriamas įkvėpus. Norint sustabdyti (palengvinti) ūminį bronchų spazmą, reikia vieną kartą įkvėpti (12 μg) vaisto, jei reikia, antrą kartą įkvėpti po minutės. Didžiausia paros dozė yra 96 mcg (8 įkvėpimai). Astmos priepuolių profilaktikai skiriama 12 μg (1 inhaliacija) 2 kartus per dieną kas 12 valandų, sunkiais atvejais - 24 μg 2 kartus per dieną ne vėliau kaip po 8 valandų.
Nepageidaujami reiškiniai:
Galvos skausmas, galvos svaigimas, burnos džiūvimas, nervingumas, mažos amplitudės raumenų tremoras, tachikardija (širdies plakimas), pykinimas.
Kontraindikacijos:
Nėštumas, žindymo laikotarpis, padidėjęs jautrumas vaistui arba beta adrenoreceptorių agonistams.
Vartojant vaistą, pacientams nerekomenduojama užsiimti veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ar judesių koordinavimo. Formoterolio negalima derinti su kitais adrenomimetiniais vaistais, MAO inhibitoriais, tricikliniais antidepresantais. Atsargiai, vaistas skiriamas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, su gimdos mioma (gerybiniu raumenų sluoksnio naviku).
Vaisto išleidimo forma:
Dozuotas inhaliacinis aerozolis 100 dozių inhaliatoriuje. Vienoje dozėje yra 12 mcg formoterolio fumarato.
Laikymo sąlygos:
Vaistas iš sąrašo B. Vėsioje vietoje, vengiant užšalimo. Saugoti nuo tiesioginių saulės spindulių ir šilumos šaltinių.
Sinonimai:
Foradilas.
Panašaus veikimo vaistai:
Bronchoryl Theo-Asthalin forte Theo-Asthalin Shadrinum Isadrinum Gambaran
Mieli gydytojai!
Jei turite patirties skirdami šį vaistą savo pacientams – pasidalykite rezultatu (palikite komentarą)! Ar šis vaistas padėjo pacientui, ar gydymo metu nepasireiškė šalutinis poveikis? Jūsų patirtis bus įdomi ir kolegoms, ir pacientams.
Mieli pacientai!Jei Jums buvo paskirtas šis vaistas ir buvo atliktas gydymo kursas, pasakykite, ar jis buvo veiksmingas (padėjo), ar buvo šalutinis poveikis, kas patiko/nepatiko. Tūkstančiai žmonių internete ieško įvairių vaistų apžvalgų. Tačiau tik nedaugelis juos palieka. Jei asmeniškai nepaliksite apžvalgos šia tema, likusieji neturės ką skaityti.
Didelis ačiū!
Įkeliama...