Teva Pharma, S.L.U. (Ispanija)
farmakologinis poveikis
Farmakodinamika.
Jis slopina H + / K + -ATPazės aktyvumą skrandžio parietalinėse ląstelėse ir taip blokuoja paskutinę druskos rūgšties sekrecijos stadiją.
Omeltrazolo poveikis paskutiniam druskos rūgšties susidarymo proceso etapui priklauso nuo dozės ir užtikrina veiksmingą bazinės ir stimuliuojamos sekrecijos slopinimą, nepriklausomai nuo stimuliuojančio faktoriaus pobūdžio.
Kasdien vartojamas omeprazolas greitai ir veiksmingai slopina dienos ir nakties druskos rūgšties sekreciją.
Didžiausias poveikis pasiekiamas per 4 dienas.
Pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opa, išgėrus 20 mg omeprazolo, skrandžio rūgštingumas palaikomas esant didesniam nei 3 pH lygiui 17 valandų.
Omeprazolo veikimas kartu su antibakteriniais vaistais sukelia Helicobacter pylori išnaikinimą, o tai leidžia greitai sustabdyti ligos simptomus, pasiekti aukštą pažeistos gleivinės gijimo laipsnį ir stabilią ilgalaikę remisiją bei sumažinti tikimybę. kraujavimas iš virškinimo trakto<ЖКТ), а также исчезает необходимость проведения длительной противоязвенной терапии.
Farmakokinetika.
absorbcija ir pasiskirstymas.
Išgėrus vaisto viduje, omeprazolas greitai absorbuojamas iš plonosios žarnos, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 0,5-3,5 valandos.
Biologinis prieinamumas yra 30-40%, kepenų nepakankamumas - 100%.
Prisijungia prie plazmos baltymų (albumino ir rūgštinio alfa1-glikoproteino) – apie 90 proc.
Metabolizmas ir išskyrimas.
Omeprazolas beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant CYP2C19 fermentų sistemai ir susidaro šeši farmakologiškai neaktyvūs metabolitai (hidroksiomeprazolas, sulfido ir sulfono dariniai ir kt.).
Jis yra CYP2C19 izofermento inhibitorius.
Pusinės eliminacijos laikas yra 0,5-1 valanda, kepenų nepakankamumas - 3 valandos.
Klirensas 300-600 ml/min.
Jis išsiskiria per inkstus (70-80%) ir per žarnyną (20-30%) metabolitų pavidalu.
Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose.
Sergant lėtiniu inkstų nepakankamumu, išskyrimas mažėja proporcingai kreatinino klirenso mažėjimui.
Vyresnio amžiaus žmonėms sumažėja omeprazolo išsiskyrimas, padidėja biologinis prieinamumas.
Šalutinis poveikis
Iš kraujo ir limfinės sistemos:
- retai - hipochrominė mikrocitinė anemija vaikams;
- labai retai - grįžtama trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, agranulocitozė.
Iš imuninės sistemos:
- labai retai - bėrimas,
- kūno temperatūros padidėjimas,
- angioedema,
- bronchų susiaurėjimas
- alerginės kraujagyslės,
- karščiavimas,
- anafilaksinis šokas.
Iš nervų sistemos:
- dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas, nemiga, mieguistumas, letargija (šie šalutiniai poveikiai linkę pasunkėti ilgai gydant); retai - parestezija, sumišimas, haliucinacijos, ypač senyviems pacientams arba sunkiais ligos atvejais;
- labai retai - nerimas, depresija, ypač senyviems pacientams arba sunkiais ligos atvejais.
Iš regėjimo organo pusės:
- retai - regėjimo sutrikimai,
- įskaitant regėjimo laukų sumažinimas,
- regėjimo suvokimo ryškumo ir aiškumo sumažėjimas (dažniausiai išnyksta nutraukus gydymą).
Iš klausos ir labirinto sutrikimų organo:
- retai - klausos sutrikimas,
- įskaitant „spengimas ausyse“ (dažniausiai išnyksta nutraukus gydymą).
Iš virškinamojo trakto:
- dažnai - pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo skausmas (daugeliu atvejų šių reiškinių sunkumas didėja tęsiant gydymą); retai - skonio iškrypimas (dažniausiai išnyksta nutraukus gydymą); retai - liežuvio spalvos pasikeitimas į rudai juodą ir gerybinių seilių liaukų cistų atsiradimas kartu vartojant klaritromiciną (reiškiniai yra grįžtami nutraukus gydymą); labai retai - burnos gleivinės sausumas, stomatitas, kandidozė, pankreatitas.
Iš kepenų ir tulžies takų pusės:
- retai - "kepenų" fermentų aktyvumo pokyčiai (grįžtami); labai retai - hepatitas, gelta, kepenų nepakankamumas, encefalopatija, ypač pacientams, sergantiems kepenų ligomis.
Iš odos ir poodinių audinių:
- retai - bėrimas, niežulys, alopecija, daugiaformė eritema, padidėjęs jautrumas šviesai, padidėjęs prakaitavimas;
- labai retai - Stivenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.
Iš raumenų, kaulų ir jungiamojo audinio pusės:
- retai - slankstelių, riešo kaulų, šlaunikaulio galvos lūžiai;
- retai - mialgija, artralgija;
- labai retai - raumenų silpnumas.
Iš inkstų ir šlapimo takų pusės:
- retai - intersticinis nefritas.
Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje:
- retai - periferinė edema (dažniausiai išnyksta nutraukus gydymą); retai - hiponatremija;
- labai retai - hipomagnezemija, ginekomastija.
Naudojimo indikacijos
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, įskaitant. atkryčių prevencija; gastroezofaginio refliukso liga (GERL), refliuksinis ezofagitas, įsk. atkryčių prevencija; skrandžio ir dvylikapirštės žarnos eroziniai ir opiniai pažeidimai, susiję su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) vartojimu; skrandžio ir dvylikapirštės žarnos eroziniai ir opiniai pažeidimai, susiję su Helicobacter pylori (kaip sudėtinio gydymo dalis); Zollingerio-Ellisono sindromas ir kitos patologinės būklės, susijusios su padidėjusia skrandžio sekrecija.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas omeprazolui arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai; fruktozės netoleravimas; sacharazės / izomaltazės trūkumas; gliukozės ir galaktozės malabsorbcija; kartu su klaritromicinu pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, atazanaviru, jonažolėmis; žindymo laikotarpis; amžius iki 18 metų.
Taikymo būdas ir dozavimas
Viduje, ryte prieš valgį arba valgio metu, gerti nedidelį kiekį vandens; kapsulės turinio kramtyti negalima.
Suaugusieji.
Paūmėjus skrandžio opai, dvylikapirštės žarnos opai ir refliuksiniam ezofagitui.
20 mg 1 kartą per dieną.
Gydymo kursas yra 4-8 savaitės.
Kai kuriais atvejais dozę galima padidinti iki 40 mg per parą.
Su palaikomąja GERL terapija, kad būtų išvengta atkryčių.
10-20 mg 26-52 savaites, priklausomai nuo klinikinio poveikio, sergant sunkiu ezofagitu – visą gyvenimą.
Gydant erozinius ir opinius skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pažeidimus, susijusius su NVNU vartojimu (įskaitant atkryčio prevenciją).
10-20 mg per dieną.
Su Zollingerio-Ellisono sindromu.
Dozė nustatoma individualiai.
Jei reikia, dozė didinama iki 80-120 mg per parą, tokiu atveju ją reikia padalyti į dvi dozes.
Eroziniai ir opiniai skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pažeidimai, susiję su Helicobacter pylori.
20 mg 2 kartus per dieną kartu su antibakteriniais vaistais 7 dienas.
Pacientams, sergantiems skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos opalige ūminėje stadijoje, galima pratęsti monoterapiją omeprazolu.
Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, kurių naktinė funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, didžiausia paros dozė yra 20 mg.
Jei sunku nuryti visą kapsulę, jos turinį galite nuryti po kapsulės atidarymo ar rezorbcijos, taip pat kapsulės turinį galite sumaišyti su šiek tiek parūgštintu skysčiu (sultimis, jogurtu) ir gautą suspensiją sunaudoti per 30 min. .
Perdozavimas
Simptomai:
- regėjimo sutrikimas,
- mieguistumas,
- sujaudinti,
- psichinis sumišimas,
- galvos skausmas,
- padidėjęs prakaitavimas,
- sausa burna,
- pykinimas,
- aritmija.
Gydymas:
- simptominė terapija,
- hemodializė nėra pakankamai efektyvi.
Specifinis priešnuodis nežinomas.
Sąveika
Vartojant kartu su omeprazolu, gali sumažėti ketokonazolo absorbcija.
Kartu vartojant omeprazolą, digoksino biologinis prieinamumas padidėja 10%, nes padidėja pH.
Ilgai vartojant omeprazolą, gali sumažėti vitamino B12 absorbcija.
Omeprazolo negalima vartoti kartu su jonažole dėl ryškios kliniškai reikšmingos sąveikos.
Kartu vartojant omeprazolą ir klaritromiciną, padidėja jų koncentracija plazmoje.
Vartojant kartu su omeprazolu, plotas po atazanaviro koncentracijos ir laiko kreive sumažėja 75%, todėl jų kartu vartoti draudžiama.
Vartojant kartu su omeprazolu, galima sulėtinti varfarino, diazspamo ir fenitoino, taip pat iminramino, klomipramino, citalopramo, heksabarbitalio, disulfiramo išsiskyrimą, nes omeprazolas biotransformuojamas kepenyse dalyvaujant CYP2C19 izoenzimui.
Gali tekti sumažinti šių vaistų dozes.
Vartojant omeprazolą su kofeinu, propranololiu, teofilinu, metoprololiu, lidokainu, chinidinu, eritromicinu, fenacetinu, estradioliu, amoksicilinu, budezonidu, diklofenaku, metronidazolu, naproksenu, piroksikamu ir antacidiniais vaistais, kliniškai reikšmingos sąveikos nenustatyta.
Specialios instrukcijos
Atsargiai.
Kepenų funkcijos trūkumas; inkstų funkcijos nepakankamumas; nėštumas; vartojant kartu su klaritromicinu.
Vartoti nėštumo ir žindymo metu.
Vaisto vartojimas nėštumo metu yra įmanomas, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.
Jei reikia, žindymo laikotarpiu vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Prieš pradedant gydymą, būtina atmesti piktybinio proceso buvimą viršutinėje virškinimo trakto dalyje, nes. vaisto vartojimas gali užmaskuoti simptomus ir atitolinti teisingą diagnozę Sumažėjęs skrandžio rūgštingumas, taip pat ir vartojant protonų siurblio blokatorius, virškinamajame trakte daugėja bakterijų, todėl didėja virškinimo trakto infekcijų rizika.
Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu, gydymo vaistais metu būtina reguliariai stebėti "kepenų" fermentų rodiklius.
Vaisto sudėtyje yra sacharozės, todėl jis draudžiamas pacientams, kuriems yra įgimtų angliavandenių apykaitos sutrikimų (fruktozės netoleravimas, sacharazės / izomaltazės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija).
Gydant erozinius ir opinius pažeidimus, susijusius su NVNU, reikia atidžiai apsvarstyti galimybę apriboti arba nutraukti NVNU, kad būtų pagerintas gydymas nuo opų.
Vaiste yra natrio, į kurį reikia atsižvelgti pacientams, kurie laikosi kontroliuojamo natrio kiekio dietos.
Reikia reguliariai vertinti ilgalaikio (daugiau nei 1 metus) palaikomojo gydymo šiuo vaistu rizikos ir naudos santykį.
Yra duomenų apie padidėjusią slankstelių, riešo kaulų, šlaunikaulio galvos lūžių riziką, daugiausia vyresnio amžiaus pacientams, taip pat esant predisponuojantiems veiksniams.
Pacientai, kuriems gresia osteoporozė, turi pasirūpinti pakankamu vitamino D ir kalcio suvartojimu. Yra pranešimų apie sunkią hipomagnezemiją pacientams, gydomiems protonų siurblio inhibitoriais, įskaitant omeprazolą, ilgiau nei 1 metus.
Pacientams, kurie ilgą laiką gydomi omeprazolu, ypač kartu su digoksinu ar kitais vaistais, mažinančiais magnio kiekį kraujo plazmoje (diuretikais), reikia reguliariai stebėti magnio kiekį.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir dirbti su mechanizmais.
Atsižvelgiant į galimą neigiamą poveikį centrinei nervų sistemai ir regos organui, gydymo omeprazolu laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užsiimant potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir greičio. psichomotorinių reakcijų.
Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto vartojimo instrukcijas Omeprazolas. Pateikiamos svetainės lankytojų - šio vaisto vartotojų - apžvalgos, taip pat gydytojų specialistų nuomonės apie Omeprazolo vartojimą jų praktikoje. Didelis prašymas aktyviai papildyti savo atsiliepimus apie vaistą: ar vaistas padėjo ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos ir šalutiniai poveikiai pastebėti, galbūt gamintojas anotacijoje nenurodė. Omeprazolo analogai, esant esamiems struktūriniams analogams. Vartoti skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gastrito ir pepsinės opos gydymui suaugusiems, vaikams, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Omeprazolas- protonų siurblio inhibitorius. Sumažina rūgšties gamybą - slopina H + / K + ATPazės aktyvumą skrandžio parietalinėse ląstelėse ir blokuoja, tokiu būdu paskutinę druskos rūgšties sekrecijos stadiją.
Sumažina bazinę ir stimuliuojamą sekreciją, nepriklausomai nuo dirgiklio pobūdžio. Antisekrecinis poveikis išgėrus 20 mg pasireiškia per pirmą valandą, maksimalus – po 2 val.. 50 % didžiausios sekrecijos slopinimas trunka 24 valandas.
Vienkartinė dozė per dieną greitai ir efektyviai slopina skrandžio sekreciją dieną ir naktį, maksimaliai pasiekdama po 4 gydymo dienų ir išnykdama 3-4 dienas po dozės vartojimo pabaigos. Pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opa, išgėrus 20 mg omeprazolo, skrandžio pH = 3 palaikomas 17 valandų.
Farmakokinetika
Absorbcija yra didelė. Beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, susidaro 6 metabolitai (hidroksiomeprazolis, sulfidas ir sulfono dariniai ir kiti), farmakologiškai neaktyvūs. Išsiskyrimas per inkstus (70-80%) ir su tulžimi (20-30%).
Indikacijos
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa (įskaitant pasikartojimo prevenciją);
- refliuksinis ezofagitas;
- hipersekrecinės būklės (Zollingerio-Ellisono sindromas, stresinės virškinimo trakto opos, poliendokrininė adenomatozė, sisteminė mastocitozė);
- NVNU gastropatija;
- Helicobacter pylori išnaikinimas infekuotiems pacientams, sergantiems skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige (kaip sudėtinio gydymo dalis).
Išleidimo formos
Kapsulės, tirpios žarnyne 10 mg, 20 mg ir 40 mg.
Naudojimo instrukcijos ir dozavimo režimas
Individualus. Vartojant per burną, vienkartinė dozė yra 20-40 mg. Paros dozė - 20-80 mg; vartojimo dažnis - 1-2 kartus per dieną Gydymo trukmė - 2-8 sav.
Viduje gerti nedidelį kiekį vandens (kapsulės turinio negalima kramtyti).
Dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje fazėje - 1 kaps. (20 mg) per parą 2-4 savaites (atspariais atvejais - iki 2 kapsulių per dieną).
Skrandžio pepsinė opa ūminėje fazėje ir erozinis bei opinis ezofagitas - 1-2 kaps. per dieną 4-8 savaites.
Eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai, atsiradę dėl NVNU vartojimo - 1 kapsulė. per dieną 4-8 savaites.
Helicobacter pylori naikinimas – 1 kaps. 2 kartus per dieną 7 dienas kartu su antibakteriniais preparatais.
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinės opos atkryčio gydymas - 1 kaps. per dieną.
Refliuksinio ezofagito gydymas nuo atkryčio - 1 kaps. per dieną ilgą laiką (iki 6 mėnesių).
Zollinger-Ellison sindromas - dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į pradinį skrandžio sekrecijos lygį, paprastai pradedant nuo 60 mg per parą. Jei reikia, dozė padidinama iki 80-120 mg per parą, tokiu atveju ji padalijama į 2 dozes.
Šalutinis poveikis
- pykinimas;
- viduriavimas, vidurių užkietėjimas;
- pilvo skausmas;
- vidurių pūtimas;
- galvos skausmas;
- galvos svaigimas;
- silpnumas;
- anemija, eozinopenija, neutropenija, trombocitopenija;
- hematurija, proteinurija;
- artralgija;
- raumenų silpnumas;
- mialgija;
- odos bėrimas.
Kontraindikacijos
- lėtinė kepenų liga (įskaitant istoriją);
- padidėjęs jautrumas omeprazolui.
Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Kadangi nėra klinikinės patirties, omeprazolo nėštumo metu vartoti nerekomenduojama. Jei reikia, žindymo laikotarpiu reikia nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo.
Specialios instrukcijos
Prieš pradedant gydymą, būtina atmesti piktybinio proceso galimybę (ypač esant skrandžio opai), nes. gydymas omeprazolu gali užmaskuoti simptomus ir atidėti teisingą diagnozę.
Atsižvelgiant į omeprazolo vartojimą, galima iškraipyti laboratorinių kepenų funkcijos tyrimų rezultatus ir gastrino koncentracijos kraujo plazmoje rodiklius.
Vartojimas pediatrijoje
Dėl klinikinės patirties stokos omeprazolo nerekomenduojama vartoti vaikams.
vaistų sąveika
Kartu vartojant atrakurio besilatą, atrakurio besilato poveikis pailgėja.
Vartojant kartu su bismutu, trikalio dicitratu, gali nepageidautina padidėti bismuto absorbcija.
Vartojant kartu su digoksinu, gali šiek tiek padidėti omeprazolo koncentracija kraujo plazmoje.
Vartojant kartu su disulfiramu, aprašytas sąmonės sutrikimo ir katatonijos atvejis; su indinaviru - galimas indinaviro koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimas; su ketokonazolu - ketokonazolo absorbcijos sumažėjimas.
Ilgai vartojant kartu su klaritromicinu, padidėja omeprazolo ir klaritromicino koncentracija plazmoje.
Aprašyti atvejai, kai pacientams, vartojantiems omeprazolą, sumažėjo metotreksato išskyrimas iš organizmo.
Kartu vartojant teofiliną, teofilino klirensas gali šiek tiek padidėti.
Manoma, kad kartu vartojant dideles omeprazolo ir fenitoino dozes, gali padidėti fenitoino koncentracija kraujo plazmoje.
Vartojant kartu su ciklosporinu, aprašyti ciklosporino koncentracijos padidėjimo kraujo plazmoje atvejai.
Vartojant kartu su eritromicinu, aprašytas atvejis, kai padidėja omeprazolo koncentracija kraujo plazmoje, o omeprazolo veiksmingumas sumažėjo.
Vaisto omeprazolo analogai
Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:
- Vero-omeprazolas;
- Gastrozolas;
- demeprazolas;
- Želkizolis;
- Zerocidas;
- Zolsser;
- Crismel;
- Losek;
- Losek žemėlapiai;
- Omezas;
- Omez Insta;
- Omezolis;
- Omecaps;
- Omeprazolo Sandoz;
- Omeprazolas-AKOS;
- Omeprazolas-Acre;
- Omeprazolas-Richteris;
- Omeprazolas-FPO;
- Omeprus;
- Omephez;
- Omizakas;
- Omipiks;
- Omitox;
- Ortanolis;
- Ocidas;
- Pepticum;
- Pleom-20;
- Promez;
- Romesek;
- Ulzolas;
- Ulkozol;
- Ultopas;
- Helicidas;
- Helol;
- Cisagast.
Jei nėra vaisto analogų veikliajai medžiagai, galite sekti toliau pateiktas nuorodas į ligas, kurioms atitinkamas vaistas padeda, ir pamatyti turimus terapinio poveikio analogus.
Šiame puslapyje pateikiamos išsamios naudojimo instrukcijos. Omeprazolas. Pateikiamos galimos vaisto dozavimo formos (10 mg, 20 mg, 40 mg kapsulės arba tabletės), taip pat jo analogai. Pateikiama informacija apie šalutinį poveikį, kurį gali sukelti omeprazolas, apie sąveiką su kitais vaistais. Be informacijos apie ligas, kurių gydymui ir profilaktikai skiriamas vaistas (gastritas, opaligė), išsamiai aprašomi priėmimo algoritmai, galimos dozės suaugusiems ir vaikams, nurodoma galimybė vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu. . Omeprazolo anotaciją papildo pacientų ir gydytojų apžvalgos.
Naudojimo instrukcijos ir dozavimo režimas
Individualus. Vartojant per burną, vienkartinė dozė yra 20-40 mg. Paros dozė - 20-80 mg; vartojimo dažnis - 1-2 kartus per dieną. Gydymo trukmė 2-8 savaitės.
Viduje gerti nedidelį kiekį vandens (kapsulės turinio negalima kramtyti).
Dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje fazėje - 1 kapsulė (20 mg) per dieną 2-4 savaites (atspariais atvejais - iki 2 kapsulių per dieną).
Skrandžio opaligė ūminėje fazėje ir erozinis bei opinis ezofagitas - 1-2 kapsulės per dieną 4-8 savaites.
Eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai, atsiradę dėl nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) vartojimo - 1 kapsulė per dieną 4-8 savaites.
Helicobacter pylori (helicobacter) naikinimas - po 1 kapsulę 2 kartus per dieną 7 dienas kartu su antibakteriniais preparatais.
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinės opos atkryčio gydymas - 1 kapsulė per dieną.
Refliuksinio ezofagito gydymas nuo atkryčio - 1 kapsulė per dieną ilgą laiką (iki 6 mėnesių).
Zollinger-Ellison sindromas - dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į pradinį skrandžio sekrecijos lygį, paprastai pradedant nuo 60 mg per parą. Jei reikia, dozė padidinama iki 80-120 mg per parą, tokiu atveju ji padalijama į 2 dozes.
Išleidimo formos
Kapsulės, tirpios žarnyne 10 mg, 20 mg ir 40 mg (kartais klaidingai vadinamos tabletėmis).
Omeprazolas- protonų siurblio inhibitorius. Sumažina rūgšties gamybą – slopina H/K-ATPazės aktyvumą skrandžio parietalinėse ląstelėse ir blokuoja, tokiu būdu paskutinę druskos rūgšties sekrecijos stadiją.
Sumažina bazinę ir stimuliuojamą sekreciją, nepriklausomai nuo dirgiklio pobūdžio. Antisekrecinis poveikis išgėrus 20 mg pasireiškia per pirmą valandą, maksimalus – po 2 val.. 50 % didžiausios sekrecijos slopinimas trunka 24 valandas.
Vienkartinė dozė per dieną greitai ir efektyviai slopina skrandžio sekreciją dieną ir naktį, maksimaliai pasiekdama po 4 gydymo dienų ir išnykdama 3-4 dienas po dozės vartojimo pabaigos. Pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos opa, išgėrus 20 mg omeprazolo, skrandžio pH = 3 palaikomas 17 valandų.
Farmakokinetika
Absorbcija yra didelė. Beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, susidaro 6 metabolitai (hidroksiomeprazolis, sulfidas ir sulfono dariniai ir kiti), farmakologiškai neaktyvūs. Išsiskyrimas per inkstus (70-80%) ir su tulžimi (20-30%).
Indikacijos
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa (įskaitant pasikartojimo prevenciją);
- refliuksinis ezofagitas;
- hipersekrecinės būklės (Zollingerio-Ellisono sindromas, stresinės virškinimo trakto opos, poliendokrininė adenomatozė, sisteminė mastocitozė);
- NVNU gastropatija;
- Helicobacter pylori išnaikinimas infekuotiems pacientams, sergantiems skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige (kaip sudėtinio gydymo dalis).
Kontraindikacijos
- lėtinė kepenų liga (įskaitant istoriją);
- padidėjęs jautrumas omeprazolui.
Specialios instrukcijos
Prieš pradedant gydymą, būtina atmesti piktybinio proceso galimybę (ypač esant skrandžio opai), nes. gydymas omeprazolu gali užmaskuoti simptomus ir atidėti teisingą diagnozę.
Atsižvelgiant į omeprazolo vartojimą, galima iškraipyti laboratorinių kepenų funkcijos tyrimų rezultatus ir gastrino koncentracijos kraujo plazmoje rodiklius.
Šalutinis poveikis
- pykinimas;
- viduriavimas, vidurių užkietėjimas;
- pilvo skausmas;
- vidurių pūtimas;
- galvos skausmas;
- galvos svaigimas;
- silpnumas;
- anemija, eozinopenija, neutropenija, trombocitopenija;
- hematurija, proteinurija;
- artralgija;
- raumenų silpnumas;
- mialgija;
- odos bėrimas.
vaistų sąveika
Kartu vartojant atrakurio besilatą, atrakurio besilato poveikis pailgėja.
Vartojant kartu su bismutu, trikalio dicitratu, gali nepageidautina padidėti bismuto absorbcija.
Vartojant kartu su digoksinu, gali šiek tiek padidėti omeprazolo koncentracija kraujo plazmoje.
Vartojant kartu su disulfiramu, aprašytas sąmonės sutrikimo ir katatonijos atvejis; su indinaviru - galimas indinaviro koncentracijos kraujo plazmoje sumažėjimas; su ketokonazolu - ketokonazolo absorbcijos sumažėjimas.
Ilgai vartojant kartu su klaritromicinu, padidėja omeprazolo ir klaritromicino koncentracija plazmoje.
Aprašyti atvejai, kai pacientams, vartojantiems omeprazolą, sumažėjo metotreksato išskyrimas iš organizmo.
Kartu vartojant teofiliną, teofilino klirensas gali šiek tiek padidėti.
Manoma, kad kartu vartojant dideles omeprazolo ir fenitoino dozes, gali padidėti fenitoino koncentracija kraujo plazmoje.
Vartojant kartu su ciklosporinu, aprašyti ciklosporino koncentracijos padidėjimo kraujo plazmoje atvejai.
Vartojant kartu su eritromicinu, aprašytas atvejis, kai padidėja omeprazolo koncentracija kraujo plazmoje, o omeprazolo veiksmingumas sumažėjo.
Vaisto omeprazolo analogai
Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:
- Vero omeprazolas;
- Gastrozolas;
- demeprazolas;
- Želkizolis;
- Zerocidas;
- Zolsser;
- Crismel;
- Losek;
- Losek žemėlapiai;
- Omezas;
- Omez Insta;
- Omezolis;
- Omecaps;
- Omeprazolo Sandoz;
- Omeprazolas Akosas;
- Omeprazolas Acry;
- Omeprazolas Richteris;
- Omeprazolo FPO;
- Omeprus;
- Omephez;
- Omizakas;
- Omipiks;
- Omitox;
- Ortanolis;
- Ocidas;
- Pepticum;
- Pleom-20;
- Promez;
- Romesek;
- Ulzolas;
- Ulkozol;
- Ultopas;
- Helicidas;
- Helol;
- Cisagast.
Vartoti vaikams
Dėl klinikinės patirties stokos omeprazolo nerekomenduojama vartoti vaikams.
Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Kadangi nėra klinikinės patirties, omeprazolo nėštumo metu vartoti nerekomenduojama. Jei reikia, žindymo laikotarpiu reikia nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo.
Junginys
Vienoje kapsulėje yra: veiklioji medžiaga- omeprazolas (omeprazolo granulių pavidalu 8,5%) - 20 mg; Pagalbinės medžiagos: manitolis, sacharozė, kalcio karbonatas, laktozė, dinatrio vandenilio ortofosfatas, natrio laurilsulfatas, hidroksipropilmetilceliuliozė, metakrilo rūgštis L30D, propilenglikolis, cetilo alkoholis, natrio hidroksidas, polisorbatas 80, povidonas Etitanio dioksidas 80, povidonas S-630.
Kapsulės sudėtis: želatina, titano dioksidas E 171, metilo parahidroksibenzoatas E 218, propilo parahidroksibenzoatas E 216.
apibūdinimas
Kapsulės kietos želatinos cilindro formos pusrutulio formos galais, baltos.
Farmakoterapinė grupė
Priemonės būklių, susijusių su rūgštingumo sutrikimu, gydymui.
Vaistai nuo opų ir vaistai, naudojami gastroezofaginio refliukso ligai gydyti. Protonų siurblio inhibitoriai (H/K-ATPazė).
ATX kodas- A02BC01.
Farmakodinamika
Omeprazolas turi sekreciją mažinantį poveikį.
Veikimo mechanizmas yra susijęs su omeprazolo gebėjimu blokuoti "protonų" siurblio H / K-ATPazės darbą. Išgerta omeprazolo kapsulė ištirpsta rūgštiniame skrandžio turinyje ir išskiria granules (mikrogranules). Granulės patenka į dvylikapirštę žarną, kur šarminėje aplinkoje išskiriamas omeprazolas. Po absorbcijos su kraujotaka omeprazolas patenka į skrandžio gleivinę ir parietalinių ląstelių kanalėlių spindį, kur yra rūgštinė aplinka (pH).<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н/K-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
Omeprazolas, priklausomai nuo dozės, mažina bazinės (nevalgius) ir stimuliuojamos (po valgio) skrandžio sulčių sekrecijos lygį. Sumažina bendrą skrandžio sekrecijos tūrį, pepsino išsiskyrimą. Efektyviai slopina tiek nakties, tiek dienines rūgšties gamybą.
Išgėrus vienkartinę 20 mg dozę, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 1-2 val.Stimuliuotos sekrecijos slopinimas 50 % išlieka 24 val., o intraskrandžio pH> 3,0 – 17 valandų Stabilus sekrecijos sumažėjimas vystosi iki ketvirtos gydymo dienos. Parietalinių ląstelių gebėjimas gaminti druskos rūgštį atsistato praėjus 2-3 dienoms po omeprazolo vartojimo nutraukimo.
Omeprazolas yra koncentruotas skrandžio liaukų parietalinėse ląstelėse ir turi citoprotekcinį poveikį (skatina gleivių ir bikarbonatų sekreciją, epitelio ląstelių dauginimąsi, neleidžia atgalinei protonų difuzijai iš skrandžio spindžio į jo gleivinę).
išnaikinimas Helicobacter pylori skiriant omeprazolį ir antibakterinius preparatus, tai siejama su dideliu opos gijimo dažniu ir ilgalaike pepsinės opos remisija. Gydant dvylikapirštės žarnos opą 4 savaites, opos randai susidaro 93% pacientų, gydant skrandžio opą 8 savaites, šis skaičius yra 96%, stemplės pepsinės opos randai susidaro 90% pacientų. pacientai.
Vaistų, slopinančių druskos rūgšties sekreciją, vartojimas yra susijęs su padidėjusiu gastrino kiekiu serume. Sumažėjus skrandžio sulčių rūgštingumui, didėja chromogranino A lygis, o tai gali iškreipti tyrimų rezultatus atliekant diagnostinį tyrimą, siekiant nustatyti neuroendokrininius navikus. Turimi paskelbti duomenys rodo, kad protonų siurblio inhibitorių vartojimą reikia nutraukti likus 5–14 dienų iki planuojamo CgA matavimo. Tai leidžia chromogranino A lygiui normalizuotis iki normalių verčių, kurios gali būti klaidingai teigiamos pavartojus protonų siurblio inhibitorių.
Farmakokinetika
Išgėrus, jis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte (GIT). Biologinis prieinamumas yra 30-40% dėl „pirmojo praėjimo“ per kepenis poveikio. Kartu vartojamas maistas neturi įtakos biologiniam prieinamumui. Sušvirkštus 40 mg dozę, didžiausia koncentracija plazmoje yra 1,26 ± 0,41 μg / ml ir pasiekiama po 1,38 ± 0,32 val. Kartotinėmis injekcijomis biologinis prieinamumas padidėja iki 60%.
Kraujyje 95% jo prisijungia prie plazmos baltymų (albumino, rūgšties α1-glikoproteino). Pasiskirstymo tūris yra 0,2-0,5 l/kg.
Jis metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant citochromui P450 CYP2C19 ir susidaro 6 neaktyvūs metabolitai: hidroksiomeprazolas, sulfidas ir omeprazolo sulfoniniai dariniai. Omeprazolo R-enantiomeras veikia kaip jo paties metabolizmo inhibitorius, mažinantis CYP2C19 aktyvumą. Europos populiacijoje 3–5% žmonių turi CYP2C19 genų defektus ir lėtai metabolizuoja omeprazolą. Azijos populiacijoje lėtai metabolizuojančių žmonių dalis yra 4 kartus didesnė. Dėl to, kad omeprazolas konkurenciniu būdu slopina CYP2C19, yra metabolinės sąveikos tarp omeprazolo ir kitų medžiagų, kurių metabolizmas yra susijęs su CYP2C19, rizika. Tačiau dėl mažo afiniteto CYP3A4 omeprazolas neslopina kitų CYP3A4 substratų metabolizmo. Be to, omeprazolui būdingas pagrindinių CYP fermentų slopinimo nebuvimas.
Jis išsiskiria daugiausia per inkstus metabolitų pavidalu (72-80%) ir per žarnyną (18-23%). Bendras klirensas yra 7,14–8,57 ml/min/kg. Žmonių, kurių kepenų funkcija normali, pusinės eliminacijos laikas yra 0,5-1 val., sergant lėtiniu kepenų nepakankamumu, jis gali pailgėti iki 3 val.. Sergant lėtiniu inkstų nepakankamumu, omeprazolo eliminacija mažėja proporcingai kreatinino klirenso mažėjimui.
Senyvi pacientai gali sulėtinti omeprazolo metabolizmą ir padidinti jo biologinį prieinamumą.
Naudojimo indikacijos
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa (gydymas ir pasikartojimo profilaktika);
- išnaikinimo terapija Helicobacter pylori infekuotiems pacientams, sergantiems skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa (tik kaip sudėtinio gydymo dalis);
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, susijusi su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) vartojimu, stresinės opos (pacientų, kuriems gresia jų atsiradimo rizika, gydymas ir profilaktika);
- refliuksinis ezofagitas;
- ilgalaikis pacientų, sergančių išgydytu refliuksiniu ezofagitu, gydymas;
- gastroezofaginis refliuksas (įskaitant simptominį);
- Zollingerio-Ellisono sindromas.
Vaikai:
Vyresni nei 1 metų vaikai, sveriantys ne mažiau kaip 10 kg:
- refliuksinio ezofagito gydymas;
- simptominis rėmens ir rūgšties regurgitacijos gydymas gastroezofaginio refliukso liga.
Vaikams nuo 4 metų:
- Helicobacter pylori sukelta dvylikapirštės žarnos opa (kaip kompleksinio gydymo dalis).
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas omeprazolui ar bet kuriai pagalbinei medžiagai, vaikai iki 1 metų (kūno svoris mažesnis nei 10 kg). Omeprazolo, kaip ir kitų protonų siurblio inhibitorių (PSI), negalima vartoti kartu su nelfinaviru.
Dozavimas ir vartojimas
Kapsules rekomenduojama vartoti ryte, geriausia prieš valgį, nuryti visas, užgeriant puse stiklinės vandens, kapsulės nekramtant ir nekramtant. Pacientams, turintiems rijimo sutrikimų arba vaikams, kapsulę galima atidaryti ir jos turinį paimti, sumaišius su nedideliu kiekiu negazuoto vandens arba šiek tiek rūgštaus skysčio (vaisių sulčių, obuolių padažo), nuplaunant nedideliu kiekiu vandens. . Kapsulės turinys sumaišomas su skysčiu prieš pat vartojimą arba ne daugiau kaip 30 minučių prieš vartojant vaistą.
Praleidus paskirtą dozę, kapsulę reikia išgerti kuo greičiau. Jei artėja kitos dozės vartojimo laikas, gerkite ją kaip įprasta ir toliau vartokite Omeprazole Sandoz pagal gydytojo rekomenduotą režimą. Nevartokite dvigubos dozės norint kompensuoti praleistą dozę.
Dozavimas suaugusiems
Dvylikapirštės žarnos opos gydymas ūminėje fazėje
Rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą. Gydymo kursas vidutiniškai 2 savaites. Tais atvejais, kai po pirmojo omeprazolo vartojimo kurso visiškai neatsiranda randų, paprastai skiriamas antras dviejų savaičių gydymo kursas. Jei dvylikapirštės žarnos opa yra atspari gydymui, skiriama 40 mg per parą; randai atsiranda per 4 savaites.
Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinės opos paūmėjimų prevencija
Rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 40 mg per parą.
Skrandžio opos gydymas ūminėje fazėje
Rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą. Gydymo kursas vidutiniškai 4 savaites. Tais atvejais, kai po pirmojo vaisto vartojimo kurso opa visiškai neužgijo, dažniausiai skiriamas kartotinis 4 savaičių gydymo kursas, kurio metu išgydoma. Jei skrandžio opa yra atspari gydymui, vaistas skiriamas 40 mg per parą; paprastai pasveiksta per 8 savaites.
Helicobacter pylori pašalinimas esant skrandžio opai
Konkrečiam pacientui pasirenkant antibiotikus galima taikyti skirtingus gydymo režimus. Pasirinkimas turi būti atliktas pagal nacionalinius, regioninius ir vietinius atsparumo duomenis ir gydymo rekomendacijas.
Atliekant „trigubą terapiją“:
20 mg omeprazolo + 500 mg klaritromicino + 1000 mg amoksicilino du kartus per dieną vieną savaitę arba
20 mg omeprazolo + 250 mg klaritromicino arba 500 mg + 400 mg metronidazolo (arba 500 mg arba 500 mg tinidazolo) du kartus per dieną vieną savaitę, arba
omeprazolas 40 mg + amoksicilinas 500 mg + metronidazolas 400 mg (arba 500 mg arba tinidazolas 500 mg), kiekvienas vartojamas 3 kartus per dieną vieną savaitę.
Po likvidavimo Helicobacter pylori tolesnis skrandžio opos gydymas ūminėje fazėje turi būti atliekamas pagal standartinį gydymo režimą. Tais atvejais, kai po terapijos atliekamas tyrimas dėl Helicobacter pylori išlieka teigiamas, gydymo kursą galima kartoti.
Su NVNU susijusių skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų gydymas
Rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą. Dauguma pacientų pasveiksta per keturias savaites. Tais atvejais, kai po pirmojo gydymo kurso opa iki galo neužgijo, dažniausiai skiriamas kartotinis 4 savaičių kursas.
Siekiant išvengti su NVNU susijusių skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų rizikos pacientams(vyresni nei 60 metų, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opaligė, kraujavimas iš virškinimo trakto) rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą.
Refliuksinio ezofagito gydymas
Rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą. Dauguma pacientų pasveiksta per 4 savaites. Tais atvejais, kai po pirmojo gydymo kurso opa iki galo neužgijo, dažniausiai skiriamas kartotinis 4 savaičių kursas. Pacientams, sergantiems sunkiu refliuksiniu ezofagitu, rekomenduojama 40 mg per parą dozė, gydymo kursas yra vidutiniškai 8 savaites.
Ilgalaikiam pacientų, sergančių užgijusiu refliuksiniu ezofagitu, gydymui(remisijos fazėje) skiria 10 mg per parą ilgų palaikomojo gydymo kursų forma. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 20-40 mg.
Simptominiam gastroezofaginio refliukso ligos gydymui dozavimo režimas nustatomas individualiai. Skirkite 10-20 mg per dieną. Gydymo kursas yra 4 savaitės. Jei po gydymo pabaigos simptomai neišnyksta, rekomenduojama pakeisti gydymo režimą.
Zollingerio-Ellisono sindromo gydymas
Sergant Zollinger-Ellison sindromu, dozavimo režimas parenkamas individualiai ir gydymas tęsiamas pagal klinikines indikacijas tol, kol būtina. Rekomenduojama pradinė dozė yra 60 mg per parą. Visi pacientai, sergantys sunkia liga, taip pat tais atvejais, kai kiti gydymo metodai nedavė norimo rezultato, turi būti veiksmingai stebimi ir daugiau nei 90% pacientų skiriama 20-120 mg per parą dozė. Tais atvejais, kai omeprazolo paros dozė viršija 80 mg, dozę reikia padalyti į dvi dozes per dieną.
Dozavimas vaikams
Klinikinė omeprazolo vartojimo vaikams patirtis yra ribota. Gydymas turi būti atliekamas prižiūrint specialistui.
Esant sunkiam refliuksiniam ezofagitui Atsparūs kitiems gydymo metodams, vyresniems nei 2 metų vaikams, sveriantiems daugiau nei 20 kg, skiriama 20 mg per parą (atitinka apie 1 mg / kg per parą). Gydymo trukmė 4-8 savaitės. Vaikams nuo 1 iki 2 metų skiriama 10 mg per parą dozė. Tuo pačiu metu kapsulės turinys užpilamas 50 ml geriamojo vandens, sumaišius išmatuojama pusė šio skysčio tūrio ir duodama gerti vaikui. Jei reikia, dozė vaikams nuo vienerių iki 2 metų gali būti padidinta iki 20 mg, vyresniems nei 2 metų vaikams - iki 40 mg.
Helicobacter pylori sukeltai dvylikapirštės žarnos opai gydyti, vaikams ir paaugliams, gydymo režimas turi būti parenkamas vadovaujantis nacionalinėmis, regioninėmis ir vietinėmis rekomendacijomis dėl bakterijų atsparumo, gydymo trukmės (dažniausiai 7 dienų, bet kartais iki 14 dienų) ir tinkamo antibakterinių preparatų vartojimo.
Vaikai, sveriantys 15-30 kg: omeprazolas 10 mg + amoksicilinas 25 mg / kg + klaritromicinas 7,5 mg / kg kūno svorio, kiekvienas vaistas 2 kartus per dieną vieną savaitę.
Vaikai, sveriantys 31-40 kg: omeprazolas 20 mg + amoksicilinas 750 mg + klaritromicinas 7,5 mg/kg kūno svorio, kiekvienas vaistas 2 kartus per dieną vieną savaitę.
Vaikai, sveriantys daugiau nei 40 kg: omeprazolas 20 mg + amoksicilinas 1000 mg + klaritromicinas 500 mg, kiekvienas vaistas 2 kartus per dieną vieną savaitę.
Ypatingos populiacijos
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) dozės keisti nereikia.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozė neturi viršyti 10-20 mg per parą.
Šalutiniai poveikiai
Dažnio kategorijos apibrėžiamos pagal šiuos rodiklius: labai dažnai (≥ 1/10), dažnai (≥ 1/100 iki 1/10), nedažnai (≥ 1/1000 iki<1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Reti: leukopenija, trombocitopenija.
Labai reti: agranulocitozė, pancitopenija.
Imuninės sistemos sutrikimai
Reti: padidėjusio jautrumo reakcijos, tokios kaip karščiavimas, angioedema ir anafilaksinės reakcijos/šokas.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Reti: hiponatremija.
Nežinomas: hipomagnezemija, kuri sunkiais atvejais gali sukelti hipokalcemiją. Hipomagnezemija taip pat gali būti susijusi su hipokalemija.
Psichiniai sutrikimai
Nedažni: nemiga.
Reti: susijaudinimas, sumišimas, depresija.
Labai reti: agresija, haliucinacijos.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažnai: galvos skausmas.
Nedažnai: galvos svaigimas, parestezija, mieguistumas.
Retai: skonio pojūčių iškraipymas.
Regėjimo sutrikimai
Reti: neryškus matymas.
Klausos ir labirintų sutrikimai
Nedažni: galvos svaigimas.
Virškinimo trakto sutrikimai
Dažnai: skrandžio polipai (gerybiniai), pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas, vėmimas.
Reti: burnos džiūvimas, stomatitas, virškinimo trakto kandidozė.
Dažnis nežinomas: mikroskopinis kolitas.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai
Reti: bronchų spazmas.
Kepenų ir tulžies takų sutrikimai
Nedažnai: padidėjęs kepenų fermentų kiekis.
Reti: hepatitas su gelta arba be jos.
Labai reti: kepenų nepakankamumas, encefalopatija pacientams, sergantiems kepenų liga.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Nedažni: dermatitas, niežulys, bėrimas, dilgėlinė.
Reti: alopecija, padidėjęs jautrumas šviesai.
Labai reti: daugiaformė eritema, Steven-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.
Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Nedažnai: klubo, riešo, stuburo lūžiai.
Reti: artralgija, sialgija.
Labai reti: raumenų silpnumas.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Reti: intersticinis nefritas.
Lytinių organų ir krūties sutrikimai
Labai reti: ginekomastija.
Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje
Nedažni: negalavimas, periferinė edema.
Reti: gausus prakaitavimas.
Vaikai
Omeprazolo saugumas buvo įvertintas iš viso 310 vaikų nuo 0 iki 16 metų, sergančių su rūgštimi susijusiomis ligomis. Yra nedaug ilgalaikio saugumo duomenų, pagrįstų omeprazolo vartojimo patirtimi klinikinio tyrimo metu, kuriame dalyvavo 46 vaikai, kuriems buvo skirtas palaikomasis gydymas nuo sunkaus erozinio ezofagito iki 749 dienų. Nepageidaujamų reiškinių profilis paprastai buvo toks pat kaip suaugusiems, gydant trumpalaikį ir ilgalaikį gydymą. Duomenų apie ilgalaikio gydymo omeprazolu poveikį brendimui ir augimui nėra.
Jeigu pasireiškė kuri nors iš šių ar kitų šiame lapelyje nenurodytų nepageidaujamų reakcijų, kreipkitės į gydytoją.
Atsargumo priemonės
Prieš pradedant vartoti omeprazolį, reikia atmesti piktybinio proceso buvimą (ypač esant skrandžio opai), nes gydymas, maskuojantis simptomus, gali atitolinti teisingą diagnozę. Nerimo sindromai apima: didelį netyčinį svorio kritimą, pasikartojančius vėmimo priepuolius, disfagiją, vėmimą krauju, anemiją ar meleną (beformės juodos išmatos su būdingu nemalonu kvapu).
Atazanaviro nerekomenduojama vartoti kartu su protonų siurblio inhibitoriais, jei toks kombinuotas gydymas yra būtinas, rekomenduojama atidžiai stebėti klinikinę būklę (pavyzdžiui, viruso kiekį), didinant atazanaviro dozę iki 400 mg nuo 100 mg ritonaviro: negalima viršyti 20 mg omeprazolo paros dozės.
Omeprazolas, kaip ir visi vaistai, blokuojantys druskos rūgšties sekreciją, gali sumažinti vitamino B12 (cianokobalamino) pasisavinimą dėl hipo- ir achlorhidrijos. Į tai reikia atsižvelgti ilgai gydant pacientus, kurių kūno svoris mažas arba kuriems yra padidėjusi vitamino B12 absorbcijos sumažėjimo rizika, arba jei pastebimi atitinkami klinikiniai simptomai.
Omeprazolas yra CYP2C19 inhibitorius. Gydymo omeprazolu pradžioje arba pabaigoje reikia atsižvelgti į galimą sąveiką su vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP2C19. Pastebėta klopidogrelio ir omeprazolo sąveika, kurios klinikinė reikšmė nenustatyta. Atsargumo sumetimais rekomenduojama vengti omeprazolo ir klopidogrelio vartoti kartu.
Padidėjęs chromogranino A (CgA) kiekis gali iškraipyti tyrimo rezultatus atliekant diagnostinį tyrimą, siekiant nustatyti neuroendokrininius navikus. Norint to išvengti, protonų siurblio inhibitorių vartojimą reikia nutraukti likus bent penkioms dienoms iki chromogranino kiekio serume matavimo. Jei po pirminio matavimo CgA ir gastrino lygis nesunormalėja, chromogranino kiekį reikia tirti dar kartą praėjus 14 dienų po protonų siurblio inhibitorių vartojimo nutraukimo. Protonų siurblio inhibitorių vartojimas gali šiek tiek padidinti infekcinių virškinimo trakto ligų, kurias sukelia genties bakterijos, riziką. Salmonella spp. ir Campylobacter spp.
Kai kuriems lėtinėmis ligomis sergantiems vaikams gali prireikti ilgalaikio gydymo, nors tai nerekomenduojama.
Gauta pranešimų apie simptominės ir besimptomės hipomagnezemijos išsivystymą pacientams, kurie protonų siurblio inhibitorius vartojo mažiausiai 3 mėnesius, daugeliu atvejų po 1 gydymo metų. Rimtas šalutinis poveikis yra tetanija, aritmija ir traukuliai. Daugumai pacientų reikėjo magnio druskų ir protonų siurblio inhibitorių vartojimo nutraukimo.
Pacientams, kuriems ilgai vartoja protonų siurblio inhibitorius arba kartu vartoja digoksiną ar kitus vaistus, galinčius sumažinti magnio kiekį kraujyje (pvz., diuretikus), prieš pradedant gydymą, būtina nustatyti magnio koncentraciją kraujo serume. protonų siurblio inhibitorių naudojimas ir periodiškai naudojimo metu . Ilgai vartojant ir (arba) didelėmis protonų siurblio inhibitorių dozėmis gali padidėti klubo, riešo, stuburo lūžių rizika. Ilgalaikio gydymo metu, ypač jei jis tęsiamas ilgiau nei 1 metus, pacientai turi būti reguliariai prižiūrimi gydytojo.
Vienoje vaistinio preparato dozėje yra mažiau nei 1 mmol (23 mg) natrio, t.y. praktiškai „be natrio“.
Dėl parabenų kiekio gali sukelti alergines reakcijas (galbūt uždelstas), retais atvejais – bronchų spazmą. Dėl sudėtyje esančios sacharozės šis vaistinis preparatas netinka pacientams, kuriems yra retas įgimtas fruktozės netoleravimas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija arba sacharazės ir izomaltazės stygius. Jei netoleruojate kai kurių cukrų, prieš vartodami pasitarkite su gydytoju.
Vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės, todėl pacientai, kuriems yra įgimtas galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaistinio preparato vartoti neturėtų.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Omeprazolo vartojimas neturi įtakos paciento gebėjimui vairuoti transporto priemones ar atlikti kitus operatoriaus veiksmus. Jei atsiranda galvos svaigimas ir pablogėja regėjimas, pacientai neturi vairuoti ir valdyti mechanizmų.
Sąveika su kitais vaistais
Vartojant kartu su antacidiniais vaistais, kliniškai reikšmingos sąveikos nepastebėta.
Lėtina vaistų rezorbciją, kuri priklauso nuo pH – ampicilino, itrakonazolo, ketokonazolo, geležies preparatų.
Lėtina citochromo CYP2C19 metabolizuojamų vaistų – varfarino, diazepamo, fenitoino – eliminaciją ir sustiprina jų poveikį. Tyrimo metu sveikiems asmenims omeprazolas, vartojamas 40 mg dozėmis, padidino cilostazolo Cmax ir AUC atitinkamai 18 % ir 26 %, o vieno iš jo aktyvių metabolitų – atitinkamai 29 % ir 69 %.
Pirmąsias dvi savaites nuo gydymo omeprazolu pradžios rekomenduojama stebėti fenitoino koncentraciją kraujo plazmoje ir, jei buvo koreguojama fenitoino dozė, baigus gydymą omeprazolu, stebėti ir koreguoti dozę.
Kadangi omeprazolą metabolizuoja CYP2C19 ir CYP3A4 citochromo sistema, vartojant vaistus, kurie slopina CYP2C19 ir CYP3A4 (pavyzdžiui, klaritromiciną ir vorikonazolą), gali padidėti omeprazolo koncentracija kraujo serume dėl sumažėjusio jo metabolizmo. .
Stiprina hematotoksinį chloramfenikolio, tiamazolo (merkasolilio), ličio preparatų poveikį.
Kartu vartojant omeprazolą ir klopidogrelį, klopidogrelio gydomasis poveikis susilpnėja.
Kartu vartojant omeprazolą ir digoksiną, digoksino biologinis prieinamumas gali padidėti 10%. Aprašyti apsinuodijimo rusmenėmis atvejai. Kartu skiriant vaistus, ypač senyviems pacientams, reikia būti atsargiems.
Nelfinaviro ir atazanaviro koncentracija plazmoje sumažėja, kai jie vartojami kartu su omeprazolu. Vienu metu omeprazolo ir nelfinaviro vartoti draudžiama (žr. skyrių „Kontraindikacijos“). Kadangi pozakonazolo ir erlotinibo absorbcija reikšmingai sumažėja, šio derinio reikia vengti vartojant kartu su omeprazolu. Kartu vartojant omeprazolą, padidėja sakvinaviro / ritonaviro koncentracija plazmoje. Kartu vartojant omeprazolą ir takrolimą, takrolimuzo koncentracija kraujo serume didėja. Būtina stebėti takrolimuzo koncentraciją kraujo serume ir inkstų funkciją (kreatinino klirensą). Mikrosominių kepenų fermentų CYP2C19 ir (arba) CYP3A4 induktoriai (pavyzdžiui, rifampicinas ir jonažolė) gali sumažinti omeprazolo koncentraciją kraujo serume, nes padidėja jo metabolizmas. Kai kuriems pacientams kartu vartojant metotreksatą su protonų siurblio inhibitoriais, pastarųjų koncentracija didėja. Vartojant dideles metotreksato dozes, gali prireikti laikinai sustabdyti gydymą.
- Omeprazolo vartojimo instrukcijos
- Omeprazolo sudedamosios dalys
- Omeprazolo vartojimo indikacijos
- Vaisto omeprazolo laikymo sąlygos
- Vaisto "Omeprazolo" tinkamumo laikas
ATC kodas: Virškinimo traktas ir metabolizmas (A) > Vaistai, vartojami esant rūgščių sutrikimams (A02) > Vaistai nuo opų ir vaistai nuo gastroezofaginio refliukso (A02B) > Protonų siurblio inhibitoriai (A02BC) > Omeprazolas (A02BC01)
Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė
kepurės. 20 mg: 30 vnt.Reg. Nr.: 2017-09-03 1195-03-17 - Reg. plaka nėra ribojamas
Kapsulės kietos želatininės baltos spalvos, cilindro formos, pusrutulio formos galais.
Pagalbinės medžiagos: manitolis, cukrus, kalcio karbonatas, laktozė, dinatrio vandenilio fosfatas, natrio laurilsulfatas, hidroksipropilmetilceliuliozė, metakrilo rūgštis L30D, propilenglikolis, cetilo alkoholis, natrio hidroksidas, polisorbatas 80, povidonas S-630, titano dioksidas.
Kapsulės apvalkalo sudėtis:želatina, titano dioksidas, metilo parahidroksibenzoatas E218, propilo parahidroksibenzoatas E216.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.
Vaistinio preparato aprašymas omeprazolas sukurta 2011 m., remiantis instrukcijomis, paskelbtomis oficialioje Baltarusijos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos svetainėje. Atnaujinimo data: 2012-05-18
Omeprazolas turi antisekrecinį ir priešuždegiminį poveikį.
Veikimo mechanizmas yra susijęs su omeprazolo gebėjimu blokuoti "protonų" siurblio H + /K + -ATPazės darbą. Išgerta omeprazolo kapsulė ištirpsta rūgštiniame skrandžio turinyje ir išskiria granules (mikrogranules). Granulės patenka į dvylikapirštę žarną, kur šarminėje aplinkoje išskiriamas omeprazolas. Po absorbcijos su kraujotaka omeprazolas patenka į skrandžio gleivinę ir parietalinių ląstelių kanalėlių spindį, kur yra rūgštinė aplinka (pH).<3.0), окисляется в активную форму - сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-0 связывает SH-группы Н + /К + -АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
Omeprazolas, priklausomai nuo dozės, mažina bazinės (nevalgius) ir stimuliuojamos (po valgio) skrandžio sulčių sekrecijos lygį. Sumažina bendrą skrandžio sekrecijos tūrį, pepsino išsiskyrimą. Efektyviai slopina tiek nakties, tiek dienines rūgšties gamybą.
Išgėrus vienkartinę 20 mg dozę, poveikis pasireiškia per pirmąją valandą, o didžiausias pasiekiamas po 2 valandų.Stimuliuotos sekrecijos slopinimas 50 % išlieka 24 valandas, o intragastrinio pH> 3,0 – 17 valandų. sekrecijos sumažėjimas išsivysto iki 4 gydymo dienos. Parietalinių ląstelių gebėjimas gaminti druskos rūgštį atsistato praėjus 2-3 dienoms po omeprazolo vartojimo nutraukimo.
Omeprazolas yra koncentruotas skrandžio liaukų parietalinėse ląstelėse ir turi citoprotekcinį poveikį (skatina gleivių ir bikarbonatų sekreciją, epitelio ląstelių dauginimąsi, neleidžia atgalinei protonų difuzijai iš skrandžio spindžio į jo gleivinę).
Jis turi baktericidinį poveikį Helicobacter pylori (minimalios slopinančios koncentracijos vertė yra 25-50 μg / ml), padidina bakterijų jautrumą antibiotikams ir naikinimo terapijai. Antibiotikų, įskaitant omeprazolą, antihelikobakteriniai deriniai užtikrina bakterijų likvidavimą mažiausiai 85 proc.
Gydant dvylikapirštės žarnos opą 4 savaites, opos randai susidaro 93% pacientų, gydant skrandžio opą 8 savaites, šis skaičius yra 96%, stemplės pepsinės opos randai susidaro 90% pacientų. pacientai.
Išgėrus, jis greitai ir beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte (GIT). Biologinis prieinamumas yra 30-40% dėl „pirmojo praėjimo“ per kepenis poveikio. Suvartojus 40 mg dozę, Cmax plazmoje yra 1,26 ± 0,41 μg/ml ir pasiekiama po 1,38 ± 0,32 val.. Suleidus kartotines injekcijas, dėl savo metabolizmo slopinimo padidėja omeprazolo absorbcija, padidėja jo biologinis prieinamumas. .
Kraujyje 95% jo prisijungia prie plazmos baltymų (albumino, rūgšties α1-glikoproteino). V d yra 0,2-0,5 l / kg.
Metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant citochromui P450 CYP2D19 ir susidaro 6 neaktyvūs metabolitai:
- hidroksiomeprazolas, omeprazolo sulfidas ir sulfoniniai dariniai. Omeprazolo R-enantiomeras veikia kaip jo paties metabolizmo inhibitorius, sumažindamas CYP2D19 aktyvumą. Europos populiacijoje 3–5% žmonių turi CYP2D19 genų defektus ir lėtai metabolizuoja omeprazolą. Azijos populiacijoje lėtai metabolizuojančių žmonių dalis yra 4 kartus didesnė.
Jis išsiskiria daugiausia per inkstus metabolitų pavidalu (72-80%) ir per žarnyną (18-23%). Bendras klirensas yra 7,14–8,57 ml/min/kg. Žmonių, kurių kepenų funkcija normali, pusinės eliminacijos laikas yra 0,5-1 val., sergant lėtiniu kepenų nepakankamumu, jis gali pailgėti iki 3 val.. Sergant lėtiniu inkstų nepakankamumu, omeprazolo eliminacija mažėja proporcingai kreatinino klirenso mažėjimui.
Senyvi pacientai gali sulėtinti omeprazolo metabolizmą ir padidinti jo biologinį prieinamumą.
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa (gydymas ir pasikartojimo profilaktika);
- Helicobacter pylori naikinimo terapija infekuotiems pacientams, sergantiems skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsine opa (tik kaip sudėtinio gydymo dalis);
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, susijusi su nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) vartojimu, stresinės opos (gydymas ir profilaktika pacientams, kuriems gresia jų atsiradimo rizika);
- refliuksinis ezofagitas;
- gastroezofaginis refliuksas (įskaitant simptominį);
- Zollingerio-Ellisono sindromas.
- refliuksinio ezofagito gydymas;
- simptominis rėmens ir rūgšties regurgitacijos gydymas gastroezofaginio refliukso liga.
- Helicobacter pylori sukelta dvylikapirštės žarnos opa (kaip kompleksinio gydymo dalis).
Vaikai:
Vyresni nei 1 metų vaikai, sveriantys ne mažiau kaip 10 kg:
Vaikams nuo 4 metų:
Kapsules rekomenduojama vartoti ryte, geriausia prieš valgį, nuryti visas, užgeriant puse stiklinės vandens, kapsulės nekramtant ir nekramtant. Pacientams, turintiems rijimo sutrikimų ar vaikams, kapsulę galima atidaryti ir paimti jos turinį, prieš tai sumaišius su nedideliu kiekiu negazuoto vandens arba šiek tiek rūgštaus skysčio (vaisių sulčių, obuolių padažo), nuplaunant nedideliu kiekiu vandens. Kapsulės turinys sumaišomas su skysčiu prieš pat vartojimą arba ne daugiau kaip 30 minučių prieš vartojant vaistą.
Dozavimas suaugusiems
Dvylikapirštės žarnos opos gydymas ūminėje fazėje
Rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą. Gydymo kursas vidutiniškai 2 savaites. Tais atvejais, kai po pirmojo omeprazolo vartojimo kurso visiškai neatsiranda randų, paprastai skiriamas antras dviejų savaičių gydymo kursas. Jei dvylikapirštės žarnos opa yra atspari gydymui, skiriama 40 mg per parą; randai atsiranda per 4 savaites.
Dvylikapirštės žarnos opos paūmėjimo prevencija
Skrandžio opos gydymas ūminėje fazėje
Rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą. Gydymo kursas vidutiniškai 4 savaites. Tais atvejais, kai po pirmojo vaisto vartojimo kurso opa visiškai neužgijo, dažniausiai skiriamas kartotinis 4 savaičių gydymo kursas, kurio metu išgydoma. Jei skrandžio opa yra atspari gydymui, vaistas skiriamas 40 mg per parą; gijimas paprastai įvyksta per 8 savaites.
Skrandžio opos paūmėjimo profilaktikai
Helicobacter pylori pašalinimas esant skrandžio opai
Konkrečiam pacientui pasirenkant antibiotikus galima taikyti skirtingus gydymo režimus. Pasirinkimas turi būti atliktas pagal nacionalinius, regioninius ir vietinius atsparumo duomenis ir gydymo rekomendacijas.
Atliekant „trigubą terapiją“:
20 mg omeprazolo + 500 mg klaritromicino + 1000 mg amoksicilino du kartus per dieną vieną savaitę arba
20 mg omeprazolo + 250 mg klaritromicino arba 500 mg + 400 mg metronidazolo (arba 500 mg arba 500 mg tinidazolo) du kartus per dieną vieną savaitę, arba
Omeprazolas 40 mg + amoksicilinas 500 mg + metronidazolas 400 mg (arba 500 mg arba tinidazolas 500 mg), kiekvienas vartojamas 3 kartus per dieną vieną savaitę.
Pašalinus Helicobacter pylori, tolesnis skrandžio opos gydymas ūminėje fazėje turi būti atliekamas pagal standartinį gydymo režimą. Tais atvejais, kai po gydymo Helicobacter pylori testas išlieka teigiamas, gydymo kursą galima kartoti.
Su NVNU susijusių skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų gydymas
Rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą. Dauguma pacientų pasveiksta per keturias savaites. Tais atvejais, kai po pirmojo gydymo kurso opa iki galo neužgijo, dažniausiai skiriamas kartotinis 4 savaičių kursas.
Siekiant išvengti su NVNU susijusių skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų rizikos pacientams(vyresni nei 60 metų, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos anamnezė, kraujavimas iš virškinimo trakto) rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą.
Refliuksinio ezofagito gydymas
Rekomenduojama dozė yra 20 mg per parą. Dauguma pacientų pasveiksta per 4 savaites. Tais atvejais, kai po pirmojo gydymo kurso opa iki galo neužgijo, dažniausiai skiriamas kartotinis 4 savaičių kursas. Pacientams, sergantiems sunkiu refliuksiniu ezofagitu, rekomenduojama 40 mg per parą dozė, gydymo kursas yra vidutiniškai 8 savaites.
Ilgalaikiam pacientų, sergančių išgydytu refliuksiniu ezofagitu (remisija), gydymui skiriama 10 mg per parą kaip ilgalaikė palaikomoji terapija. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 20-40 mg.
Simptominiam gastroezofaginio refliukso ligos gydymui dozavimo režimas parenkamas individualiai. Skirkite 10-20 mg per dieną. Gydymo kursas yra 4 savaitės. Jei po gydymo pabaigos simptomai neišnyksta, rekomenduojama pakeisti gydymo režimą.
Zollingerio-Ellisono sindromo gydymas
Sergant Zollinger-Ellison sindromu, dozavimo režimas parenkamas individualiai ir gydymas tęsiamas pagal klinikines indikacijas tol, kol būtina. Rekomenduojama pradinė dozė yra 60 mg per parą. Visi pacientai, sergantys sunkia liga, taip pat tais atvejais, kai kiti gydymo metodai nedavė norimo rezultato, turi būti veiksmingai stebimi ir daugiau nei 90% pacientų skiriama 20-120 mg per parą dozė. Tais atvejais, kai omeprazolo paros dozė viršija 80 mg, dozę reikia padalyti į dvi dozes per dieną.
Dozavimas vaikams
Klinikinė omeprazolo vartojimo vaikams patirtis yra ribota. . Gydymas turi būti atliekamas prižiūrint specialistui.
Esant sunkiam refliuksiniam ezofagitui Atsparūs kitoms terapijos rūšims, vyresniems nei 2 metų vaikams, sveriantiems daugiau nei 20 kg, skiriama 20 mg per parą (atitinka maždaug 1 mg / kg per parą). Gydymo trukmė 4-8 savaitės. Vaikams nuo 1 iki 2 metų skiriama 10 mg per parą dozė. Tuo pačiu metu kapsulės turinys užpilamas 50 ml geriamojo vandens, sumaišius išmatuojama pusė šio skysčio tūrio ir duodama gerti vaikui. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 40 mg 1 kartą per parą.
Helicobacter pylori sukeltai dvylikapirštės žarnos opai gydyti, vaikams ir paaugliams, gydymo režimas turi būti parenkamas vadovaujantis nacionalinėmis, regioninėmis ir vietinėmis rekomendacijomis dėl bakterijų atsparumo, gydymo trukmės (dažniausiai 7 dienų, bet kartais iki 14 dienų) ir tinkamo antibakterinių preparatų vartojimo.
Vaikai, sveriantys 15-30 kg: omeprazolas 10 mg + amoksicilinas 25 mg/kg + klaritromicinas 7,5 mg/kg kūno svorio, kiekvienas vaistas 2 kartus per dieną vieną savaitę.
Vaikai, sveriantys 31-40 kg: omeprazolas 20 mg + amoksicilinas 750 mg + klaritromicinas 7,5 mg/kg kūno svorio, kiekvienas vaistas 2 kartus per dieną vieną savaitę.
Vaikai, sveriantys daugiau nei 40 kg: omeprazolas 20 mg + amoksicilinas 1000 mg + klaritromicinas 500 mg, kiekvienas vaistas 2 kartus per dieną vieną savaitę.
Ypatingos populiacijos
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) dozės keisti nereikia.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozė neturi viršyti 10-20 mg per parą.
Dažniausios nepageidaujamos reakcijos (1-10 % pacientų) yra galvos skausmas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas ir vėmimas. Retais atvejais gali pasireikšti toliau išvardytas, dažniausiai grįžtamasis, šalutinis poveikis.
Iš virškinimo sistemos pusės: burnos džiūvimas, skonio sutrikimas, stomatitas, laikinas "kepenų" fermentų koncentracijos padidėjimas plazmoje; pacientams, kurie anksčiau sirgo sunkia kepenų liga - hepatitu (įskaitant su gelta), kepenų funkcijos sutrikimu;
Iš nervų sistemos: galvos svaigimas, susijaudinimas, mieguistumas, nemiga, parestezija, depresija, haliucinacijos;
Iš raumenų ir kaulų sistemos: raumenų silpnumas, mialgija, artralgija.
Iš sistemos pusės hematopoezė: leukopenija, trombocitopenija;
Iš odos pusės: niežulys;
Alerginės reakcijos: dilgėlinė, angioedema, bronchų spazmas, intersticinis nefritas ir anafilaksinis šokas.
Kiti: hipomagnezemija, regos sutrikimai, periferinė edema, padidėjęs prakaitavimas, karščiavimas, ginekomastija;
Padidėjęs jautrumas omeprazolui ar bet kuriai pagalbinei medžiagai, vaikai iki 1 metų (kūno svoris mažesnis nei 10 kg). Omeprazolo, kaip ir kitų protonų siurblio inhibitorių (PSI), negalima vartoti kartu su nelfinaviru.
Prieš pradedant vartoti omeprazolį, reikia atmesti piktybinio proceso buvimą (ypač esant skrandžio opai), nes gydymas, maskuojantis simptomus, gali atitolinti teisingą diagnozę.
Vaisto sudėtyje yra laktozės, todėl pacientai, kuriems yra įgimtas galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, šio vaisto vartoti neturėtų.
Gauta pranešimų apie simptominės ir besimptomės hipomagnezemijos išsivystymą pacientams, kurie protonų siurblio inhibitorius vartojo mažiausiai 3 mėnesius, daugeliu atvejų po 1 gydymo metų. Rimtas šalutinis poveikis yra tetanija, aritmija ir traukuliai. Daugumai pacientų reikėjo magnio druskų ir protonų siurblio inhibitorių vartojimo nutraukimo.
Pacientams, kuriems ilgai vartoja protonų siurblio inhibitorius arba kartu vartoja digoksiną ar kitus vaistus, galinčius sumažinti magnio kiekį kraujyje (pvz., diuretikus), prieš pradedant gydymą, būtina nustatyti magnio koncentraciją kraujo serume. protonų siurblio inhibitorių naudojimas ir periodiškai naudojimo metu .
Nėštumas ir žindymo laikotarpis. Daugelio tyrimų rezultatai parodė, kad omeprazolas nedaro neigiamos įtakos nėštumui ar vaisiaus/naujagimio sveikatai, todėl omeprazolą galima vartoti nėštumo metu, atidžiai išanalizavus vaisto rizikos ir naudos santykį.
Omeprazolo patenka į motinos pieną, tačiau vartojant rekomenduojamomis terapinėmis dozėmis, jis neigiamo poveikio vaikui nedaro.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Omeprazolo vartojimas neturi įtakos paciento gebėjimui vairuoti transporto priemones ar atlikti kitus operatoriaus veiksmus.
Omeprazolas yra mažai toksiškas. Vartojant iki 270 mg per parą, omeprazolas nesukėlė intoksikacijos. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų nepakankamumas, vartojant itin dideles dozes, gali pasireikšti sumišimas, neryškus matymas, mieguistumas, burnos džiūvimas, galvos skausmas, pykinimas, tachikardija ir aritmija.
Specifinio priešnuodžio nėra. Pagalbos priemonės apima vaistų nutraukimą, palaikomąjį ir simptominį gydymą, kuriuo siekiama pašalinti atsiradusius sutrikimus. Hemodializė nėra pakankamai efektyvi.
Vartojant kartu su antacidiniais vaistais, kliniškai reikšmingos sąveikos nepastebėta.
Lėtina vaistų rezorbciją, kuri priklauso nuo pH – ampicilinas, itrakonazolas, ketokonazolas, geležies preparatai.
Lėtina citochromo CYP2D19 metabolizuojamų vaistų – varfarino, diazepamo, fenitoino – eliminaciją ir sustiprina jų poveikį.
Klaritromicinas ir omeprazolas, vartojami kartu, padidina vienas kito koncentraciją ir sustiprina anti-Helicobacter pylori poveikį.
Stiprina hematotoksinį chloramfenikolio, tiamazolo (Merkazolilo), ličio preparatų poveikį.
Kartu vartojant omeprazolą ir klopidogrelį, klopidogrelio gydomasis poveikis susilpnėja.
Kartu vartojant omeprazolą ir digoksiną, digoksino biologinis prieinamumas gali padidėti 10%. Aprašyti apsinuodijimo rusmenėmis atvejai. Kartu skiriant vaistus, ypač senyviems pacientams, reikia būti atsargiems.
Įkeliama...