Cikliskie antidepresanti. Antidepresanti: kuri ir labāki? Līdzekļu pārskatīšana. Kāda ir atšķirība starp antidepresantiem un trankvilizatoriem

Kas ir antidepresanti? Šis termins runā pats par sevi. Tas attiecas uz narkotiku grupu, kuras mērķis ir apkarot depresiju. Bet to pielietojuma apjoms ir daudz plašāks, nekā var saprast no viņu nosaukuma. Papildus depresijai viņi spēj apkarot bailes, trauksmi un melanholiju, normalizēt apetīti un miegu, kā arī mazināt emocionālos stāvokļus. Daži no tiem tiek izmantoti, lai apkarotu gultas slapināšanu un smēķēšanu. Turklāt antidepresanti tiek izmantoti kā pretsāpju līdzeklis hronisku sāpju gadījumā. Ir liels skaits narkotiku, kas saistītas ar antidepresantiem, kuru saraksts nepārtraukti pieaug.

Kā darbojas antidepresanti?

Šīs zāles iedarbojas uz smadzeņu neirotransmiteru sistēmām, izmantojot dažādus mehānismus. Neirotransmiteri ir īpašas vielas, kas nepieciešamas dažādas "informācijas" pārsūtīšanai starp nervu šūnām. No neirotransmiteru attiecības un satura ir atkarīgs ne tikai cilvēka emocionālais fons un noskaņojums, bet arī visa nervu darbība.

Antidepresanti palīdz normalizēt neirotransmiteru attiecību un daudzumu, tādējādi novēršot depresijas stāvokļa klīniskās izpausmes. Tādēļ tiem ir nevis aizstājējs efekts, bet gan regulējošs efekts, tāpēc pretēji esošajam viedoklim nerada atkarību.

Joprojām nav tāda antidepresanta, kas varētu ietekmēt jau no pirmās tabletes. Lai redzētu rezultātu, tas aizņem diezgan ilgu laiku, kas bieži noved pie priekšlaicīgas zāļu lietošanas pārtraukšanas.

Antidepresanta izvēle

Šādas zāles nav tik nekaitīgas, jo ir liels skaits kontrindikāciju un blakusparādību... Turklāt depresijas stāvokļa simptomi var liecināt par nopietnākas slimības attīstību, piemēram, smadzeņu audzēju, un nekontrolētas antidepresantu lietošanas rezultātā situācija var tikai pasliktināties. Tādēļ pēc pareizas diagnozes noteikšanas šīs zāles vajadzētu izrakstīt tikai ārstam.

Lietojumprogrammas funkcijas

Šādām zālēm parasti nepieciešama pakāpeniska devas palielināšana, līdz tas ir efektīvs. Pēc tam kādu laiku jālieto antidepresanti, un tad arī tie pamazām sāk atcelt. Pateicoties šai ārstēšanas shēmai, ir iespējams izvairīties no blakusparādību parādīšanās, kā arī slimības atkārtošanās pēkšņas atcelšanas gadījumā.

Nav tūlītēju antidepresantu. Jūs nevarat atbrīvoties no depresijas 1-2 dienu laikā. Tāpēc zāles tiek parakstītas ilgu laiku, un to lietošanas rezultāts parasti parādās otrajā lietošanas nedēļā un dažos gadījumos daudz vēlāk. Ja pēc mēneša no ārstēšanas sākuma nav pozitīvu veselības izmaiņu, zāles tiek aizstātas ar citām.

Gandrīz visi antidepresanti ir aizliegti grūtniecības un zīdīšanas laikā. Tie nav savienojami ar alkohola lietošanu. Turklāt to iezīme ir agrīnāka aktivizējoša vai nomierinoša efekta izpausme nekā tieši antidepresants. Dažreiz šī kvalitāte tiek ņemta par pamatu, izvēloties zāles.

Gandrīz visiem antidepresantiem ir tik nepatīkama blakusparādība kā seksuāla disfunkcija... Tas izpaužas kā libido samazināšanās, erektilā disfunkcija, anorgasmija. Šāda komplikācija ārstēšanas laikā ar antidepresantiem rodas ne visiem, bet jebkurā gadījumā šāds pārkāpums ir pilnīgi pārejošs.

Tādējādi antidepresantus individuāli jāizvēlas ārstējošais ārsts, kurš vienlaikus, izvēloties konkrētas zāles, ņem vērā dažādus faktorus. Tālāk jums jāiepazīstas ar visbiežāk lietotajām zālēm - tricikliskais antidepresants.

Triciklisko antidepresantu izrakstīšana

Šādas zāles lieto šādu slimību ārstēšanai:

  • panikas lēkmes;
  • dažādas etioloģijas sāpju simptomi;
  • migrēna;
  • regulāras galvassāpes;
  • obsesīvi kompulsīvi traucējumi.

Turklāt tie ir efektīvi miega traucējumu ārstēšanā. Šīs zāles lielā popularitāte ir saistīta ar tās efektīvo ietekmi uz smadzeņu ķīmiskajiem procesiem. Tas tiek noteikts stingri individuāli. Triciklisko antidepresantu lietošanas īpatnība ir tāda, ka tie vispirms tiek izrakstīti nelielās devās, pakāpeniski palielinot līdz vajadzīgajai koncentrācijai.

Jāatceras, ka depresija ir jāārstē. Neārstēta patoloģija pēc kāda laika var atkal parādīties, jo uzlabošanās nenozīmē dziedināšanu. Ja pēc ārstēšanas cilvēkam ir recidīvs, tad nākamajam terapijas kursam jābūt ilgākam par iepriekšējo.

Tricikliskie antidepresanti var nedarboties visiem. Iemesls tam ir viņu darbības ilgums. Daži pacienti, īpaši tie, kuriem ir tendence uz pašnāvību, nesaņem atbrīvojumu no šīm zālēm. Turklāt, pārdozēšana var būt letāla... Tie ir kontrindicēti arī dažām hroniskām slimībām.

Tricikliskie antidepresanti ietver:

  • Lofepramīns;
  • Dokselīns;
  • Mianserīns;
  • Imipramīns;
  • Trazodons.

Lai gan nav ideālu zāļu, tie ir tricikliskie antidepresanti, kas, visticamāk, sasniegs ilgstošus rezultātus.

Triciklisko antidepresantu efektivitāte

Saskaņā ar statistiku, 7 gadījumos no 10, lietojot šīs zāles, stāvoklis ievērojami uzlabojas pat pēc neilga laika lietošanas. Tie ietekmē pacientus dažādos veidos, ko izraisa organisma individuālās īpašības. Bet psihiatrijā ir šāds noteikums: jo smagāka ir depresija, jo augstāka ir šādu zāļu efektivitāte, ja tās tiek lietotas ilgu laiku.

Bieži gadās, ka pacients, nedēļu vai divas reizes lietojot tricikliskos antidepresantus un neredzot rezultātu, pārtrauc to lietošanu. Ārsti iesaka to darīt ne agrāk kā 4 līdz 6 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma. Ja depresīvo stāvokli pavada galvassāpes un miega traucējumi, tad pacients uzreiz jutīs pozitīvu rezultātu. Miega normalizācija un sāpju mazināšanās notiek nedēļu pēc uzņemšanas sākuma.

Ārstēšanas kursam un šīs zāles iecelšanai jābūt stingri individuālai. Katrs depresijas gadījums ir individuāls un prasa smalku diagnostiku, padziļinātu analīzi un ņemot vērā ķermeņa īpašības, tostarp vecumu, dzimumu un pacienta vispārējo stāvokli.

Triciklisko antidepresantu lietošanas risks

Kā liecina medicīniskā statistika, lielākajai daļai pacientu, kuri tiek ārstēti ar tricikliskās grupas zālēm, nav blakusparādību vai var rasties nelielas novirzes, kas iziet ļoti ātri. Tomēr ir vērts atzīmēt šādas triciklisko antidepresantu blakusparādības:

  • aizcietējums;
  • pārmērīga svīšana;
  • sausa mute;
  • nelieli redzes traucējumi.

Parasti pacienti turpina lietot šīs zāles pēc šo simptomu parādīšanās. Daži var justies letarģiski un miegaini. Šādas blakusparādības izzūd pašas pēc 1 - 2 nedēļu ilgas ārstēšanas ar tricikliskiem līdzekļiem. Ar šīm zālēm bieži sastopami dzimumtieksmes traucējumi, ejakulācijas traucējumi un nespēja sasniegt orgasmu.

Atkarība no antidepresantiem

Pastāv diezgan izplatīts uzskats, ka tricikliskie antidepresanti var izraisīt atkarību. Tā nav taisnība. Tādi narkotikas netiek uzskatītas par trankvilizatoriem tāpēc neveiciniet atkarību. Ārstēšanas gaita tiek pārtraukta pakāpeniski, samazinot devu 3 līdz 4 nedēļu laikā.

Ir nepieņemami pēkšņi pārtraukt triciklisko zāļu lietošanu... Tas var izraisīt abstinences sindromu, kam raksturīga aizkaitināmība, reibonis, caureja, miega traucējumi, spazmiskas sāpes vēderā utt.

Tādējādi antidepresanti ir zāles, kas palīdz cīnīties ar depresiju. Bet turklāt viņi tiek galā ar emocionālo stresu, novērš bailes un trauksmi un normalizē miegu. Tos nevar lietot bez ārsta receptes var izraisīt nopietnas komplikācijas.

Šajā antidepresantu grupā ietilpst pašas pirmās zāles ar antidepresantu iedarbību, kuras tika sintezētas pagājušā gadsimta 50. gados. Viņi ieguva nosaukumu "tricikliskie" to struktūras dēļ, kuru pamatā ir trīskāršs oglekļa gredzens. Tie ietver imipramīnu, amitriptilīnu, nortriptilīnu. Tricikliskie antidepresanti palielina neirotransmiteru, piemēram, serotonīna un norepinefrīna, koncentrāciju mūsu smadzenēs, samazinot to absorbciju neironos. Šīs grupas zāļu darbība ir atšķirīga: piemēram, amitriptilīnam ir nomierinoša iedarbība, un imipramīnam, gluži pretēji, ir stimulējoša iedarbība.

TCA darbojas ātrāk nekā citas grupas, un dažos gadījumos pozitīvas garastāvokļa izmaiņas var novērot dažu dienu laikā pēc uzņemšanas sākuma, lai gan visi atsevišķi un dažreiz stabili rezultāti tiek novēroti tikai pēc dažiem uzņemšanas mēnešiem. Tā kā zāles bloķē citus neirotransmitētājus, tās izraisa virkni nevēlamu blakusparādību. Visbiežāk tās ir letarģija, miegainība, sausa mute (85%), aizcietējums (30%). Pastāv arī pastiprināta svīšana (25%), reibonis (20%), paātrināta sirdsdarbība, samazināta iedarbība, vājums, slikta dūša, grūtības urinēt. Var parādīties trauksmes un trauksmes sajūta. Lietojot TCA, problēmas var rasties tiem, kuri slimo ar sirds un asinsvadu slimībām, kā arī kontaktlēcu nēsātājiem (parasti ir "graudainu acu" sajūta).

Šīs zāles ir zemas izmaksas. TCA pārdozēšana var būt letāla. Šo narkotiku bieži lieto pašnāvības nolūkos.

Monoamīnoksidāzes inhibitori (MAOI).

MAOI traucē enzīma monoamoksidāzes darbību, kas atrodas nervu galos. Šis enzīms iznīcina neirotransmiterus, piemēram, serotonīnu un norepinefrīnu, kas ietekmē mūsu garastāvokli. Parasti MAOI tiek nozīmēti tiem, kuri nav uzlabojušies ar tricikliskiem antidepresantiem. Tās bieži tiek parakstītas arī netipiskai depresijai - traucējumam, kura simptomi ir pretēji tipiskajai depresijai (cilvēks daudz guļ un ēd, sliktāk jūtas nevis no rīta, bet vakaros). Turklāt, tā kā MAOI ir stimulējošs, nevis nomierinošs efekts, tiem priekšroka tiek dota nevis TCA, lai ārstētu distimiju - nelielu depresiju. Pozitīvs efekts parādās pēc dažām nedēļām. Visbiežāk novērotās blakusparādības ir reibonis, asinsspiediena svārstības, svara pieaugums, miega traucējumi, potenci samazināšanās, sirdsdarbības ātruma palielināšanās, pirkstu pietūkums.



Atšķirība starp MAOI un citām zālēm ir tāda, ka to lietošanas laikā nevajadzētu lietot noteiktus pārtikas produktus. Tas ir diezgan neparasts saraksts: izturēti sieri, skābs krējums, krējums, kefīrs, raugs, kafija, kūpināta gaļa, marinēti gurķi, zivis un sojas produkti, sarkanvīns, alus, pākšaugi, skābēti kāposti un marinēti kāposti, nogatavojušās vīģes, šokolāde, aknas. Ir arī vairākas zāles, kuras netiek kombinētas ar MAOI. Tādēļ šīs klases antidepresanti jāievada ļoti piesardzīgi. Arī terapija ar citiem antidepresantiem jāsāk ne agrāk kā divas nedēļas pēc MAO atcelšanas.

Nialamīds (nuredāls). Neatgriezenisks MAO inhibitors. Pašlaik tas tiek reti izmantots. "Mazs" antidepresants ar izteiktu stimulējošu efektu. To lieto seklai depresijai ar letarģiju, nogurumu, anhedoniju, letarģiju. Sakarā ar pretsāpju efektu, to lieto arī sāpju sindromu ārstēšanai neiralģijā.

Pirindols (pirazidols). Moklobemīds (Aurorix).

Antidepresanti - SSAI.

Tas ir nosaukums antidepresantu klasei, kas ir kļuvusi populāra, jo ir mazāk blakusparādību salīdzinājumā ar pārējo divu iepriekšējo grupu zālēm. Bet SSAI ir trūkums - augstā cena.

Šo zāļu darbības pamatā ir smadzeņu piegādes palielināšana ar neirotransmiteru - serotonīnu, kas regulē mūsu garastāvokli. SIZOS savu nosaukumu ieguva saistībā ar darbības mehānismu - tie bloķē serotonīna atpakaļsaisti sinapsē, kā rezultātā palielinās šī starpnieka koncentrācija. Inhibitori iedarbojas uz serotonīnu, neietekmējot citus mediatorus, un tāpēc gandrīz nerada blakusparādības.Šajā grupā ietilpst fluoksetīns, paroksetīns, fluvoksamīns un sertralīns (zoloft). Gluži pretēji, lietojot SSAI, cilvēki nedaudz zaudē svaru. Tāpēc tas ir paredzēts pārēšanās, obsesīviem stāvokļiem. Tie nav ieteicami bipolārai depresijai, jo tie var izraisīt mānijas stāvokļus, kā arī cilvēkiem ar aknu slimībām, jo ​​SSAI bioķīmiskās pārvērtības notiek aknās.



Blakusparādības: trauksme, bezmiegs, galvassāpes, slikta dūša, caureja.

Ir arī citi antidepresanti. Tie ir bupropions (Wellbutrin), trazodons un venlafaksīns un remerons.

Anksiolītiskie līdzekļi (trankvilizatori) un miega līdzekļi.

Anksiolītiskie līdzekļi ir liela zāļu grupa, kuras galvenā farmakoloģiskā iedarbība ir spēja novērst trauksmi.

Citi efekti:

Ø nomierinošs

Ø Gulēšana

Ø Muskuļu relaksants

Ø Antifobisks

Ø Dārzeņu stabilizācija

Ø pretkrampju līdzeklis.

Šajā sakarā to lieto miega traucējumiem, atkarībai no psihoaktīvām vielām, epilepsijas un citiem konvulsīviem stāvokļiem, vairākām neiroloģiskām slimībām, kā arī daudziem somatiskiem un psihosomatiskiem traucējumiem, īpaši sirds išēmiskās slimības, hipertensijas, peptiskās čūlas, bronhiālās astmas gadījumā. un daudzi citi. Turklāt ķirurgi tos izmanto kā premedikācijas līdzekļus.

Saskaņā ar ķīmisko struktūru anksiolītiskie līdzekļi ir sadalīti divās lielās grupās:

v Benzodiazepīni , kas ietver lielāko daļu mūsdienās medicīnas praksē izmantoto trankvilizatoru;

v Nebenzodiazepīnu atvasinājumi bušpirons, oksidīns, fenibuts utt.

Pēc to stipruma, tas ir, nomierinošās un prettrauksmes iedarbības smaguma, šīs zāles parasti iedala:

§ Si veļa, kas jo īpaši ietver klonazepāmu, alprozolu, fenazepāmu, triazolāmu, estazolāms.

§ Vidēja stiprība - piemēram, diazepāms, tranksēns, lorazepāms, hlordiazepoksīds.

§ Vāja - piemēram, oksazepāms, medazepāms, oksilidīns un citi.

Visbeidzot, vēl viena ļoti svarīga šīs narkotiku grupas iezīme ir vidējais pussabrukšanas periods, saistībā ar kuru tās ir sadalītas:

· Īslaicīgas lietošanas vai zāles ar īsu pussabrukšanas periodu (nosacīts ierobežojums 24 stundas vai mazāk), piemēram, alprazolāms, triazolāms, estazolāms, lorazepāms, grandaksīns, medazepāms, fenazepāms, oksazepāms.

Ilgstošas ​​darbības vai zāles ar ilgu pussabrukšanas periodu-piemēram, klonazepāms, klorazepāms, diazepāms, nitrazepāms utt.

Noteikumi par trankvilizatoru iecelšanu:

1. Ārstēšana sākas ar iespējami mazām devām, pakāpeniski palielinot, un terapijas beigās deva jāsamazina vienādi; pacients iepriekš jābrīdina par blakusparādībām, īpaši pirmajās uzņemšanas dienās (muskuļu relaksācija, letarģija, lēna reakcija, grūtības koncentrēties).

2. Lai izvairītos no atkarības veidošanās briesmām, recepte jāuzraksta nelielam zāļu daudzumam un ārstam jāpārbauda pacients vismaz reizi 2 nedēļās.

3. Ja jums ir nepieciešams ilgs kurss (2-3 mēneši vai vairāk), piemēram, ar GAD, jāmaina zāles un to devas, nav pieļaujama monotona zāļu ievadīšana nemainīgi lielā devā ilgāk par 3-4 nedēļām ; priekšroka tiek dota zālēm ar ilgu pussabrukšanas periodu.

4. Pastāvīga uzraudzība ir svarīga, lai nepalaistu garām pirmās narkotiku lietošanas un atkarības pazīmes.

5. Pastāvīgi atcerieties, ka trankvilizatori nekādā gadījumā nav panaceja, bet tikai viena no trauksmes traucējumu ārstēšanas metodēm, un to vajadzētu izmantot tikai gadījumos, kad ārstēšana bez narkotikām ir bijusi neveiksmīga.

Antidepresanti

Galvenā norāde uz antidepresantu izrakstīšanu ir pastāvīgs dažādu etioloģiju garastāvokļa samazinājums (depresija). Šajā grupā ietilpst līdzekļi, kas būtiski atšķiras gan pēc ķīmiskās struktūras, gan pēc darbības mehānismiem (15.3. Tabula). Psihofarmakoloģiskajos pētījumos antidepresantu iedarbība ir saistīta ar monoamīna starpnieku sistēmu (galvenokārt norepinefrīna un serotonīna) pastiprināšanos. Tomēr ir iespējams, ka efekts

15.3. Tabula. Galvenās antidepresantu grupas

izskaidrojams ar dziļāku adaptīvo receptoru sistēmu pārstrukturēšanu, jo jebkura antidepresanta iedarbība attīstās salīdzinoši lēni (ne agrāk kā 10-15 dienas pēc ārstēšanas sākuma). Dažiem psihostimulantiem (fenamīns, sydnophen) un L-triptofānam (serotonīna prekursors) ir arī īslaicīgs antidepresants.

Pašlaik depresijas ārstēšanai visbiežāk izmanto tricikliskos antidepresantus (TCA). Pēc ķīmiskās struktūras tie ir tuvu fenotiazīniem. Visspēcīgākās zāles ir amitriptilīns un imipramīns (melipramīns). Šo zāļu antidepresanta iedarbība attīstās salīdzinoši lēni, garastāvokļa paaugstināšanās un sevis vainas ideju pazušana tiek novērota aptuveni 10-14 dienas pēc ārstēšanas sākuma. Pirmajās dienās pēc ievadīšanas papildu efekti ir izteiktāki. Jo īpaši amitriptilīnu raksturo izteikts nomierinošs, prettrauksmes, miega līdzeklis, un melipramīnam - aktivizējošs, inhibējošs efekts (15.4. Tabula). Tajā pašā laikā attīstās M-antiholīnerģiskais efekts, kas izpaužas kā sausa mute, dažkārt izmitināšanas pārkāpums, aizcietējums un urīna aizture. Bieži tiek novērots ķermeņa masas pieaugums, asinsspiediena pazemināšanās vai paaugstināšanās. Bīstamas komplikācijas, lietojot TCA, ir sirds aritmija, pēkšņa sirdsdarbības apstāšanās. Šīs blakusparādības ierobežo to uzņemšanu cilvēkiem, kas vecāki par 40 gadiem (īpaši ar išēmisku sirds slimību, slēgta leņķa glaukomu, prostatas adenomu). Izņēmums ir azafēns un gerfonāls, kuru lietošana tiek uzskatīta par diezgan drošu jebkurā vecumā. Liela klīniskā efekta līdzība ar TCA darbību ir atrodama ludiomilā (maprotilīns) un nomierinošā antidepresanta mianserīnā (lerivon). Izturības gadījumos pret TCA tie var būt efektīvāki.

15.4. Tabula. Nomierinošas un psihostimulējošas iedarbības smagums zālēm ar antidepresantu iedarbību

Nomierinoši līdzekļi

Līdzsvarots

Stimulējošs

Fluorocizīns

Ludiomils

Neatgriezeniski inhibitori

Herfonāls

Doksepīns

Amitriptilīns

Sidnofēns

Mianserīns

Pyrazidol

Aurorix

Amoksapīns

Klomipramīns

Wellbutrin

Venlafaksīns

Fluoksetīns

Trazodons

Desipramīns

Nortriptilīns

Opipramols

Melipramīns Cefedrine Bethol Inkazan Heptral

Neselektīvi neatgriezeniski MAO inhibitori tika atklāti saistībā ar ftivazīdu grupas prettuberkulozes zāļu sintēzi. Krievijā tiek izmantots tikai nialamīds (nu-redal). Narkotikai ir spēcīga aktivizējoša iedarbība. Antidepresanta iedarbība ir salīdzināma ar tricikliskiem antidepresantiem, bet attīstās nedaudz ātrāk. Zāļu lietošana ir ierobežota, jo ir ievērojama toksicitāte, ko izraisa detoksikācijas aknu enzīmu inhibīcija, kā arī nesaderība ar lielāko daļu psihotropo zāļu (tricikliskie antidepresanti, rezerpīns, adrenalīns, psihostimulanti, daži neiroleptiskie līdzekļi) un tiramīnu saturoši pārtikas produkti (siers, pākšaugi, kūpināti). gaļa, šokolāde un NS.). Nesaderība saglabājas līdz 2 nedēļām pēc nialamīda lietošanas pārtraukšanas, un tā izpaužas kā hipertensijas lēkmes, ko papildina bailes un dažreiz sirds ritma pārkāpums.

Četrkāršie antidepresanti (pirazidols) un citi selektīvie MAO inhibitori (befols) ir droši antidepresanti ar minimālu blakusparādību skaitu un veiksmīgu (psihoharmonizējošu) prettrauksmes un aktivizējošas iedarbības kombināciju. Savietojams ar jebkurām psihotropām zālēm, ko lieto jebkura vecuma pacientiem. Tomēr to antidepresantu aktivitāte ir ievērojami zemāka nekā triciklisko antidepresantu.

Selektīvie serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (fluoksetīns, sertralīns, paxil) ir salīdzinoši jauni līdzekļi. To efektivitāte ir salīdzināma ar triciklisko antidepresantu efektivitāti: depresijas pazīmju izzušana sākas 2-3 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma. Blakusparādības ir tikai sausa mute, dažreiz slikta dūša, reibonis. Tos lieto jebkura vecuma pacientiem. Īpaša ietekme ir apetītes nomākšana (lieto aptaukošanās ārstēšanai). Šīs narkotiku grupas svarīgās priekšrocības ir lietošanas ērtums (vairumā gadījumu maksimālai iedarbībai pietiek ar vienu devu 1 vai 2 tabletes dienā) un pārsteidzoši zema toksicitāte (ir gadījumi, kad tiek lietota 100 reizes lielāka zāļu deva) bez riska dzīvībai). Nesaderīgs ar neatgriezeniskiem MAO inhibitoriem.

Pēdējos gados antidepresanti arvien vairāk tiek izmantoti obsesīvu baiļu un panikas lēkmju ārstēšanai. Selektīvie serotonīna uzņemšanas inhibitori un klomipramīns (anafranils) ir īpaši efektīvi pret trauksmes lēkmēm.

Zāļu lietošana ar izteiktu stimulējošu efektu depresijas ārstēšanai var izraisīt paaugstinātu trauksmi un paaugstinātu pašnāvības risku. Antidepresantu lietošana pacientiem ar halucinācijas-maldinošiem simptomiem ir saistīta ar psihozes paasinājuma risku, un tādēļ tā jālieto uzmanīgi kopā ar antipsihotisko līdzekļu lietošanu.

Trankvilizatori (anksiolītiskie līdzekļi)

Ar nomierinošo (anksiolītisko) efektu saprot šīs narkotiku grupas spēju efektīvi apturēt trauksmi, iekšējo spriedzi un trauksmi. Lai gan šis efekts var atvieglot aizmigšanu, to tomēr nevajadzētu uzskatīt par miega zāļu sinonīmu, jo pacientu sedāciju ne vienmēr pavada miegainība - dažreiz gluži pretēji, aktivitāte palielinās.

Hlora jonu receptoru komplekss, kas sastāv no GABA receptoru, benzodiazepīna receptoru un hlora kanāla, pašlaik tiek uzskatīts par trankvilizatoru lietošanas vietu. Lai gan galvenie trankvilizatoru pārstāvji ir benzodiazepīni, par trankvilizatoriem var uzskatīt visas zāles, kas ietekmē hlora jonu kompleksu (GABAergic, barbiturāti utt.). Augsti selektīvais trankvilizatoru tropisms pret benzodiazepīna receptoriem nosaka, no vienas puses, nelielu blakusparādību skaitu un, no otras puses, diezgan šauru psihotropo darbību spektru. Trankvilizatorus kā galveno līdzekli var izmantot tikai vieglāko neirotisko traucējumu gadījumā. Veselīgi cilvēki tos plaši izmanto situācijas trauksmes un spriedzes gadījumā. Akūtas psihozes atvieglošanai (piemēram, šizofrēnijas gadījumā) trankvilizatori ir neefektīvi - vēlams antipsihotisko līdzekļu iecelšana.

Lai gan praksē ir jāņem vērā dažas katras zāles iedarbības spektra iezīmes (15.5. Tabula), dažādu trankvilizatoru iedarbību raksturo būtiskas līdzības un vairumā gadījumu vienas zāles aizstāšana ar citu adekvāta deva neizraisa būtiskas izmaiņas stāvoklī.

Izrakstot anksiolītisku līdzekli, bieži vien ir jāņem vērā tā farmakokinētiskās īpašības (absorbcijas ātrums, pusperiods, lipofilitāte). Lielākās daļas zāļu iedarbība attīstās ātri (intravenozi ievadot nekavējoties, iekšķīgi-pēc 30-40 minūtēm), zāļu iedarbību var paātrināt, izšķīdinot siltā ūdenī vai lietojot tableti zem mēles. Ilgstošākā darbība ir ketoizvietota

benzodiazepīni (15.6. tabula) - radedorm, elenium, sibazone, flurazepam. Pēc to lietošanas pacientiem ilgstoši var rasties miegainība, letarģija, reibonis, ataksija, atmiņas traucējumi. Gados vecākiem pacientiem parasti tiek novērota benzodiazepīnu eliminācijas palēnināšanās no organisma, un var rasties kumulācijas parādības. Šajā gadījumā ar hidroksi-aizvietotiem benzodiazepīniem (oksazepāms, lorazepāms) ir vieglāk panest. Triazola atvasinājumiem (alprazolāms, triazolāms) un jaunajam hipnotiskajam imovanam ir vēl ātrāks un īslaicīgāks efekts. Spēcīgu trankvilizatoru lietošana dienas laikā ir saistīta ar darba spēju pasliktināšanos, tāpēc grupa "dienas"

15.5. Tabula. Galvenās trankvilizatoru klases

15.6. Tabula. Benzodiazepīnu ķīmiskā struktūra

atvasinājumi

Z-hidroksi-

atvasinājumi

Triazols un

imidazols

atvasinājumi

Hlordiazepoksīds

Oksazepāms

Alprazolāms

Diazepāms

Lorazepāms

Triazolāms

Flurazepāms

Temazepāms

Estazolāms

Nitrazepāms

Brotizolam

Rohypnol

Midazolāms

Fenazepāms

Klorazepāts

trankvilizatori, kuru sedatīvā iedarbība ir daudz vājāka (deguna putas, klorazepāts, mebikārs) vai pat apvienoti ar vieglu aktivizējošu iedarbību (mezapāms, trioksazīns, grandaksīns). Smagas trauksmes gadījumā jāizvēlas visspēcīgākās zāles (alprazolāms, fenazepāms, lorazepāms, diazepāms).

Trankvilizatori ir maz toksiski, labi kombinējas ar lielāko daļu zāļu, un to blakusparādības ir maz. Muskuļu relaksējošais efekts ir īpaši izteikts gados vecākiem cilvēkiem, un tāpēc devai jābūt mazākai, jo vecāks ir pacients. Ben-zodiazepīni nav parakstīti myasthenia gravis. No otras puses, muskuļu relaksējošo efektu var izmantot sāpīgām muskuļu spazmām (osteohondroze, galvassāpes). Jebkura trankvilizatora lietošana pasliktina reakcijas smagumu un ir nepieņemama, vadot transportlīdzekli. Ilgstoši (vairāk nekā 2 mēnešus) lietojot trankvilizatorus, var veidoties atkarība (īpaši, lietojot diazepāmu, fenazepāmu, nitrazepāmu).

Daudziem benzodiazepīniem ir pretkrampju iedarbība (nitrazepāms, fenazepāms, diazepāms), taču izteikta šo zāļu sedatīvā iedarbība novērš to plašu lietošanu epilepsijas ārstēšanā. Efektīvai un drošai epilepsijas lēkmju profilaksei bieži lieto zāles ar ilgstošu iedarbību, kurām nav izteikta sedatīva efekta (klonazepāms, klorazepāts, klobazāms).

Nomierinošais efekts ir atrodams daudzās zālēs, ko lieto somatiskajā medicīnā un iedarbojas uz citām starpnieku sistēmām - antihipertensīvajos medikamentos (oksilidīns), antihistamīna līdzekļos (atarakss, difenhidramīns, donormils), dažās M -holinolītiskās zālēs (amizils). Bušpirons ir pirmais jaunas klases trankvilizatoru pārstāvis, kura darbība, iespējams, ir saistīta ar serotonīnerģiskiem receptoriem. Tās iedarbība attīstās pakāpeniski (1-3 nedēļas pēc ievadīšanas), nav muskuļu relaksējoša un eiforizējoša efekta, tā neizraisa atkarību.

Psihostimulanti

Šajā grupā ietilpst dažādu ķīmisko struktūru aģenti, kas izraisa aktivāciju, paaugstinātu efektivitāti, biežāk sakarā ar depo pieejamo mediatoru izdalīšanos. Pirmā praksē ieviestā narkotika bija fenamīns (amfetamīns), tomēr, ņemot vērā izteikto tieksmi izraisīt atkarību, fenamīns tika iekļauts Krievijas narkotiku sarakstā (sk. 18.2.4. Sadaļu). Pašlaik visbiežāk tiek izmantots sydnocarb, citas šīs grupas zāles ir sydnophen, kofeīns. Psihiatrijā psihostimulanti tiek izmantoti ļoti ierobežoti. Indikācijas ir viegli depresīvi stāvokļi un apātiski-abuliski stāvokļi šizofrēnijas gadījumā. Psihostimulantu antidepresanta iedarbība ir īslaicīga. Pēc katras zāļu lietošanas ir nepieciešama pilnīga atpūta, lai atjaunotos - pretējā gadījumā palielinās tolerance, kam seko atkarības veidošanās. Psihostimulatori (fenamīns, fepranons) samazina apetīti. Blakusparādības ir bezmiegs, pastiprināta trauksme un trauksme, psihozes saasināšanās pacientiem ar maldiem un halucinācijām.

29. Normotimiskie līdzekļi un anti-mānijas zāles.

Šīs narkotiku grupas vissvarīgākā īpašība ir spēja izlīdzināt, novērst un novērst patoloģiskas garastāvokļa svārstības (normotimiskais efekts), kā arī apturēt hipomānijas un mānijas stāvokļus, saistībā ar kuriem šīs zāles lieto, lai novērstu bipolāru traucējumu un šizoafektīvu traucējumu fāzes, kā arī mānijas stāvokļu ārstēšanai. ... Lai parādītos šo zāļu profilaktiskais efekts, tie jālieto ilgu laiku - 1-1,5 gadus vai ilgāk.

Šajā grupā ietilpst karbonāts un citi litija sāļi, kā arī karbamazepīns, valproiskābes preparāti, lamotrigīns utt.

Litija karbonāts. Tam ir izteikta anti-mānijas iedarbība, kā arī izteikta profilaktiska iedarbība fāzes afektīvo un šizoafektīvo psihožu gadījumā. Pusperiods ir vidēji 22-32 stundas.

Ārstēšanas metode un devas: 300-600 mg dienā 2-3 devās. Pēc tam tiek noteikts litija saturs asins plazmā un atkarībā no rezultāta tiek izvēlēta turpmākā deva. Pārtraucot mānijas stāvokļus, litija koncentrācijai plazmā jābūt 0,6-1,2 mmol / l - lielākas koncentrācijas ir toksiskas un bīstamas, un, lietojot devu zem 0,4, terapeitiskais efekts nenotiek. Devas ir nepieciešamas šim 600-900-1200 mg dienā. Noteikšanu terapijas sākumā, palielinot devu, atkārto 1-2 reizes nedēļā, kad tiek sasniegta vēlamā koncentrācija - reizi nedēļā, pēc tam - reizi mēnesī. Periodiski jāpārbauda nieru darbība (divas reizes gadā, urīna analīze un urīnvielas līmenis asinīs).

Blakus efekti: neliels trīce, poliūrija, polidipsija, neliels svara pieaugums, letarģija, īpaši terapijas sākumā. Vemšanas parādīšanās, miegainība, muskuļu vājums, liela mēroga trīce runā par intoksikāciju un prasa terapijas pārtraukšanu.

Karbamazepīns (finlepsīns, tegretols). Plaši pazīstams pretepilepsijas līdzeklis. Papildus pretkrampju aktivitātei tam ir arī pretmānijas un profilaktiska iedarbība, un tāpēc to lieto mānijas atvieglošanai un uzturošai ārstēšanai afektīvu un šizoafektīvu traucējumu gadījumā. Anti-mānijas efekts attīstās 7-10 dienu laikā pēc ārstēšanas sākuma. Tam ir preventīvs efekts aptuveni 70-80% gadījumu. Tam nav antidepresanta efekta.

Devas: pārtraucot māniju, sākotnējā deva ir 400 mg, vidējā deva ir 600-800 mg perorāli dienā 2-3 devās pēc ēšanas; ar profilaktisku terapiju uzņemšana sākas ar 200 mg dienā, pēc tam devu palielina par 100 mg ik pēc 4-5 dienām līdz dienas devai no 400 līdz 1000 mg dienā, sadalot 3 devās atkarībā no tolerances. Visbiežāk uzturošās terapijas deva ir 400-600 mg dienā. Kritērijs, ka ir sasniegta pareizā deva, ir ļoti vieglas miegainības rašanās pacientam, muskuļu relaksācija īsu laiku pēc zāļu lietošanas, ja tā ir izteiktāka, tad zāļu deva jāsamazina.

Blakus efekti: miegainība, letarģija, grūtības koncentrēties, muskuļu vājums, slikta dūša, reibonis, vilcināšanās staigājot, reizēm hepatīts un izmaiņas asins attēlā.

Depakīns (depakin-chrono, konvulsofīns, covulex). Valproiskābe vai tās sāļi - nātrija valproāts, kalcija valproāts uc Lietojot iekšķīgi tievajās zarnās, valproiskābe veidojas no valproāta, kas ir aktīvā sastāvdaļa. Anti-mānijas efekts attīstās 5-7 dienu laikā no uzņemšanas sākuma. Tam nav tieša antidepresanta efekta.

Devas: tas tiek noteikts pēc ēšanas, sākot no 150-300 mg dienā 2 vai 3 devās, pakāpeniski palielinot devu par 150-300 mg ik pēc 2-3 dienām. Parastās devas profilaksei ir no 600 līdz 1200 mg dienā, devas mānijas ārstēšanai ir nedaudz lielākas (800-1800 mg dienā).

Blakus efekti: slikta dūša, vemšana, reizēm matu izkrišana, trombocitopēnija. Miegainību un muskuļu vājumu parasti neizraisa.

Lamotrigīns (Lamictal). Darbības mehānisms ir saistīts ar neironu nātrija un kalcija kanālu bloķēšanu un pārmērīga glutamāta daudzuma kavēšanu. To lieto bipolāru traucējumu profilaktiskai ārstēšanai, īpaši, ja dominē depresijas fāzes.

Blakus efekti: miegainība, galvassāpes, trīce, izsitumi uz ādas.

Devas: no 100 līdz 300-400 mg dienā 1 vai 2 devās atkarībā no profilaktiskās iedarbības.

Vēl nesen šajā grupā ietilpa tikai litija sāļi (karbonāts vai oksibutirāts). Sākotnēji tika ierosināts mānijas ārstēšanai, litija sāļus arvien vairāk izmanto, lai novērstu gan mānijas, gan depresijas fāzes TIR un šizofrēnijas gadījumā. Šo līdzekļu trūkums ir nelielais terapeitiskais platums. Pārdozēšanas gadījumā strauji attīstās poliūrija, roku trīce, dispepsija, nepatīkama garša mutē, miegainība, galvassāpes un vairogdziedzera darbības traucējumi. Tādēļ litija deva jāpārbauda katru nedēļu, nosakot tā saturu asins plazmā. Parasti afektīvo fāžu novēršanai pietiek ar 0,6-0,9 mmol / l. Akūtas mānijas ārstēšanai koncentrāciju var palielināt līdz 1,2 mmol / l, tomēr pēdējos gados arvien vairāk mānijas ārstēšanai tiek izmantoti antipsihotiskie līdzekļi (hapoperidols). Lietojot litiju, jums stingri jāuzrauga sāls un šķidruma uzņemšana, kā arī diurēze, lai izvairītos no nevēlamām zāļu koncentrācijas svārstībām.

Litija darbībai līdzīga darbība pirms vairākiem gadiem tika konstatēta dažās pretkrampju zālēs - karbamazepīnā (tegretolā, finlepsīnā) un valproiskābes sāļos (depakin, Konvulex). Šīm zālēm ir lielāks terapeitiskais plašums, tām ir sedatīvs efekts, taču to efektivitāte salīdzinājumā ar litiju tiek apspriesta.

Nootropics.

Nootropics (sinonīms: neirometaboliskie stimulanti, cerebroprotektori) ir zāļu grupa, kas uzlabo smadzeņu vielmaiņu, paaugstina smadzeņu funkcijas (atmiņa, mācīšanās, domāšana) un palielina nervu sistēmas izturību pret agresīvu vides faktoru ietekmi (šoks, intoksikācija, traumas) , infekcija).

Terapijas ar šīm zālēm ietekmē uzlabojas atmiņa, palielinās efektivitāte, paātrinās mācīšanās procesi, paaugstinās nomoda līmenis, samazinās garīgā un fiziskā astēnija, pavājinās ekstrapiramidālie un neiroloģiskie simptomi.

Tos lieto daudzu organisku un simptomātisku smadzeņu traumatisku, asinsvadu, infekciozu un toksisku smadzeņu traucējumu ārstēšanā.

Kontrindikācijas un ārstēšanas komplikācijas šai grupai praktiski nav narkotiku. Var rasties aizkaitināmība, miega traucējumi, dispepsijas traucējumi (slikta dūša, sāpes epigastrijā, caureja personām, kuras ilgstoši lieto piracetāmu).

Lasīšanai 9 min. Publicēts 16.08.

Tricikliskie antidepresanti (TCA) tika izstrādāti piecdesmitajos gados kā ķīmiska depresijas ārstēšana. Šīs zāles ir pazīstamas ar savu īpašo ķīmisko struktūru, kas sastāv no trim atomu gredzeniem, tāpēc tās sauc par tricikliskiem. Tricikliskie līdzekļi tika izstrādāti pēc tam, kad pētnieki sāka pētīt pirmās tipiskās antipsihotiskās zāles - torazīna (aminazīns) - atvasinājumus. Eksperimentu rezultātā tika izstrādāts pirmais tricikliskais antidepresants - Imipramīns.

Imipramīns sākotnēji nebija paredzēts depresijas simptomu ārstēšanai, bet tas izraisīja māniju. Tas lika pētniekiem domāt, ka tam var būt zināma antidepresanta iedarbība. Pārbaudot, tika konstatēts, ka imipramīns nodrošina spēcīgu antidepresantu reakciju cilvēkiem ar depresiju. Tā rezultātā tika ražota jauna antidepresantu klase - tricikliskie antidepresanti (TCA).

TCA ir plaši izmantoti depresijas ārstēšanā un tiek uzskatīti par ļoti efektīviem. Dienās, kad TCA tika apstiprinātas, tās tika uzskatītas par pirmās izvēles ārstēšanas iespēju. Tos joprojām lieto depresijas ārstēšanai, bet uzskata par otrās līnijas zālēm. Pēc un.

Daudzi tos joprojām uzskata par ļoti efektīviem, taču ārsti un pacienti dod priekšroku jaunajām zālēm, jo ​​tām ir mazāk blakusparādību un tās tiek uzskatītas par drošākām. TCA parasti tiek izrakstīti kā alternatīva pirmapstrādei.

Triciklisko antidepresantu saraksts

Zemāk ir vairāki TCA saraksti, kas sagrupēti pēc to darbības principa. Lai gan daži TCA ietekmē un tādā pašā veidā, citi, visticamāk, ietekmēs vienu no tiem. Turklāt ir arī citi, kas neietekmē nevienu no neirotransmiteriem. Tie ir uzskaitīti kā "netipiski" TCA.

Sabalansēti TCA: serotonīns un norepinefrīns

Zemāk ir saraksts ar tricikliskiem antidepresantiem, kas vienādi iedarbojas uz serotonīnu un norepinefrīnu.

Amitriptilīns (Amisole, Elivel)... Šī ir visbiežāk izmantotā TCA. Izveidoja Merck 1961. gadā. Papildus tam, ka tas ietekmē, tas ietekmē arī alfa-1 un acetilholīna receptorus.

Amitriptiloksīds (amoksīds, ambivalons, ekvilibrīns)... Amitriptiloksīds Eiropā parādījās pagājušā gadsimta 70. gados. Tas darbojas kā amitriptilīns, jo tas ir tā metabolīts. Tomēr tas darbojas ātrāk un ar mazākām blakusparādībām.

Butriptilīns (Evadin)... Eiropā butriptilīns parādījās 1974. gadā. Tas ir ļoti līdzīgs Amitriptilīnam, taču tam ir ievērojami mazāk blakusparādību un kontrindikāciju. Tas darbojas kā spēcīgs antihistamīna un antiholīnerģisks līdzeklis, kā arī ir viegls alfa-1 receptoru un 5-HT2 receptoru agonists. Tas ļoti maz ietekmē serotonīnu.

Dosulepin (Protiaden)... Galvenokārt izmanto Austrālijā, Jaunzēlandē un Dienvidāfrikā. Papildus iedarbībai uz serotonīnu un norepinefrīnu tai ir arī antiholīnerģiskas un antihistamīna īpašības un bloķē alfa-1 receptorus.

Doksepīns (Sinekvan, Spectra)... Izmanto visā pasaulē, lai ārstētu smagu depresiju, trauksmes traucējumus un bezmiegu. To uzskata arī par narkotiku, ko var izmantot, lai ārstētu nātreni un smagu niezi.

Melitracēns (Adaptol)... Izmanto visā Eiropā un Japānā depresijas un trauksmes traucējumu ārstēšanai. Darbības metode ir līdzīga zālēm Imipramīns un Amitriptilīns. Darbojas ātrāk un rada mazāk blakusparādību.

Nitroksazepīns (Syntamil)... Pārdots Indijā depresijas ārstēšanai 1982. gadā. Tāpat kā daudzas citas TCA, to var izmantot arī, lai ārstētu bērnības gultas slapināšanu. Tas ir līdzīgs medikamentam Imipramīns, bet tam ir mazāk blakusparādību (īpaši antiholīnerģisku).

Noxiptilīns (Agedal, Elronon)... Apvieno noksiptilīnu un dibenzoksīnu. Tas sākotnēji tika izlaists pagājušā gadsimta 70. gados Eiropā un tika uzskatīts par vienu no efektīvākajiem TCA.

Propizepīns (Wagran)... Izlaists Francijā pagājušā gadsimta 70. gados. Nav daudz dokumentu par šo zāļu farmakoloģiju.

Tricikliskie antidepresanti, kas ietekmē serotonīnu

Zemāk ir saraksts ar TCA, kas ievērojami palielina serotonīna līmeni salīdzinājumā ar norepinefrīnu.

Klomipramīns (Anafranils, Klofranils)... Izstrādāts 1960. gados un iegūts no pirmā TCA imipramīna. Tas novērš serotonīna atpakaļsaisti 200 reizes vairāk nekā norepinefrīns. Papildus tam tas darbojas arī kā histamīna H1 receptoru, alfa-1 adrenerģisko receptoru un dažādu acetilholīna receptoru antagonists.

Dimetakrīns (Eastonil)... Lieto, lai ārstētu smagu depresiju visā Eiropā. Iepriekš tas tika izmantots Japānā. Mazāk efektīvs nekā imipramīns. To lieto reti, jo tas ietekmē aknas.

Imipramīns (deprinols, tofranils, imizīns)... Tā ir pirmā TCA, kas atklāta un tiek izmantota kopš piecdesmitajiem gadiem. To lieto depresijas ārstēšanai, bet dažreiz tas ir paredzēts gulēšanai, jo tā spēj mazināt delta smadzeņu viļņus miega laikā. Lai gan šīm zālēm ir ļoti spēcīgas serotonīna atpakaļsaistes inhibējošās īpašības, tās ietekmē vairākus citus neirotransmitētājus, tostarp: norepinefrīnu (ļoti mazā mērā uz D1 un D2 receptoriem), acetilholīnu (antiholīnerģisko), adrenalīnu (antagonistu) un histamīns (antagonists) ...

Imipramīna oksīds (Elepsīns)... Izveidots pagājušā gadsimta 60. gados un izmantots Eiropā. Papildus serotonīna iedarbībai tas darbojas arī kā adrenalīna, histamīna un acetilholīna receptori. Tas darbojas līdzīgi kā imipramīns, jo tas ir metabolīts un tam ir līdzīga struktūra. Tomēr imipramīna oksīds darbojas ātrāk un ar mazākām blakusparādībām.

Pipofezīns (Azafen)... Apstiprināts depresijas ārstēšanai 1960. gados un izmantots Krievijā. Šīm zālēm ir arī antihistamīna īpašības, jo daudzi saskaras ar sedāciju kā blakusparādību. Turklāt tam ir antiholīnerģiska un adrenerģiska iedarbība.

Tricikliskie antidepresanti, kuru mērķis ir norepinefrīns

Tie ir TCA, kas norepinefrīnu ietekmē vairāk nekā serotonīns. Daudzi ir stimulējošāki, kas var arī palielināt trauksmi. Tie ir piemēroti cilvēkiem ar zemāku emocionālā uzbudinājuma līmeni.

Demeksiptilīns (Deparons, Tinoran)... Izmanto Francijā. Darbojas līdzīgi kā plašāk dokumentētais desipramīns.

Desipramīns (Norpramīns, Petilils)... Lieto smagas depresijas ārstēšanai, bet ir atzīta par noderīgu neiropātisku sāpju un dažu ADHD simptomu ārstēšanai. Desipramīns ir saistīts ar paaugstinātu krūts vēža risku sievietēm un tiek uzskatīts par genotoksisku. Tas satur zāļu Imipramine aktīvo metabolītu.

Dibenzepīns (Noveril)... Pieejams tikai Eiropas valstīs. Darbojas galvenokārt kā norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitors, bet tai ir arī ievērojamas antihistamīna īpašības. Tiek uzskatīts, ka tas ir līdzīgs imipramīnam, taču tam ir mazāk blakusparādību un līdzīga efektivitātes pakāpe.

Lofepramīns (Gamanil)... Ieviests 1983. gadā. Tas ir salīdzinoši vājš acetilholīna receptoru antagonists. Tiek uzskatīts, ka tas ir mazāk nomierinošs un drošāks nekā citi TCA.

Metapramīns (Prodasten)... Tas parādījās Francijā astoņdesmito gadu vidū. Tam ir maza ietekme kā NMDA receptoru antagonistam. Šīs zāles darbojas arī kā pretsāpju līdzeklis, tāpēc daži ārsti to var izrakstīt sāpju mazināšanai. Tam nav antiholīnerģisku īpašību kā citiem TCA.

Nortriptilīns (Pamelor)... Tā ir otrās paaudzes TCA, ko lieto depresijas ārstēšanai un dažreiz bērnības gultas slapināšanai. Tā stimulējošo īpašību dēļ to dažreiz lieto hroniska noguruma, neiropātisku sāpju un ADHD ārstēšanai.

Protriptilīns (Vivactil)... Lieto depresijas, kā arī ADHD ārstēšanai. Šīs zāles ir pazīstamas ar savu stimulējošo iedarbību, un tām ir tendence veicināt modrību, tāpēc tās dažreiz lieto narkolepsijas ārstēšanai.

Netipiski tricikliskie antidepresanti

Netipiski TCA darbojas savādāk nekā vairums, un tiem ir unikālas īpašības. Atšķirībā no citiem TCA, kas galvenokārt koncentrējas uz norepinefrīnu, serotonīnu vai abu kombināciju, šīs zāles var iedarboties uz 5-HT2 receptoriem, dopamīnu, Sigma-1 receptoriem vai glutamāta receptoriem.

Amineptīns (Survector)... Izstrādāts 1960. gados un apstiprināts 1978. gadā Francijā. Tā eiforiskās stimulējošās iedarbības dēļ cilvēki sāka to izmantot izklaidei un ļaunprātīgi izmantot. 1999. gadā pēc ziņojumiem par aknu bojājumiem zāles tika izņemtas no tirgus.

Iprindols (Prondol, Galatur, Tertran)... Eiropā tiek izmantots kopš 1967. Darbojas galvenokārt kā 5-HT2 receptoru antagonists ar minimālu ietekmi uz serotonīnu un norepinefrīnu.

Opipramols (Pramolon, Insidon)... To lieto dažādās Eiropas valstīs trauksmes traucējumu un depresijas ārstēšanai, jo tam ir spēcīga anksiolītiska un nomierinoša iedarbība. Opipramols galvenokārt darbojas kā Sigma-1 receptoru agonists un mazākā mērā kā Sigma-2 receptoru agonists. Salīdzinot ar SSAI un SNRI, šīm zālēm ir mazāk blakusparādību.

Hinupramīns (Kinupril, Adeprim)... Izmanto Eiropā. Darbojas galvenokārt kā acetilholīna receptoru antagonists un arī kā histamīna antagonists H1 receptorā. Ietekmē 5-HT2 receptorus kā vieglu antagonistu.

Tianeptīns (Coaxil, Stablon)... Izstrādāts pagājušā gadsimta sešdesmitajos gados un izmantots depresijas ārstēšanai, bet dažos gadījumos tas ir paredzēts kairinātu zarnu sindroma ārstēšanai. Tianeptīns ietekmē gan glutamāta receptoru AMPA un NMDA aktivitāti, gan tālāk. Pētnieki arī atzīmēja, ka tas darbojas kā mu un delta opioīdu receptoru agonists.

Trimipramīns (Herfonal, Surmontil)... Lieto depresijas ārstēšanai kā 5-HT2 receptoru antagonists un H1 receptoru antagonists. Tas ir pazīstams ar ļoti nomierinošu iedarbību, un dažos gadījumos šīs zāles ir labi piemērotas bezmiega un trauksmes ārstēšanai. To uzskata par unikālu, jo tā ir vienīgā narkotika, kas neietekmē miega stadijas.

Secinājums

Tiek apspriests, vai tricikliskie antidepresanti ir pelnījuši klasificēt kā depresijas otrās līnijas ārstēšanu. SSAI, SNRI un jaunāki netipiski antidepresanti tiek uzskatīti par drošākajiem, vismazākajiem blakusefektiem un efektīvākiem nekā TCA. Tomēr daudzi cilvēki nereaģē uz šīm narkotiku grupām, un viņiem tricikliskā klase var būt ideāla.

Ir daži pierādījumi, ka tricikliskie līdzekļi var labāk ārstēt cilvēkus, kuriem ir ievērojamas melanholiskas iezīmes, kas saistītas ar depresiju. Triciklisko antidepresantu klasi bieži pārbauda tikai tad, ja pacients nav pieredzējis depresijas simptomu uzlabošanos no jaunākajām zāļu klasēm. Pieņemot, ka persona var paciest sākotnējās blakusparādības, TCA var būt ļoti efektīvi kā antidepresanti.

Jāatzīmē, ka šīs zāles dažreiz lieto arī citiem apstākļiem, izņemot depresiju, piemēram, ADHD, hroniskas sāpes, bezmiegs un nakts enurēze.

Depresijas problēmas vispārējo medicīnisko nozīmi nosaka plašā depresijas traucējumu izplatība iedzīvotāju vidū, tendence uz ilgstošu gaitu un hroniskumu, kā arī augsts pašnāvības risks. Pacientu skaita pieaugums ar depresijas traucējumiem arvien vairāk ietekmē sabiedrības dzīves un veselības sociāli psiholoģiskos un ekonomiskos aspektus.

Saskaņā ar klīniskajiem un epidemioloģiskajiem pētījumiem depresijas stāvokļi tiek novēroti 20-40% pacientu vispārējās medicīnas praksē. Vienlaicīgi depresijas traucējumi nelabvēlīgi ietekmē somatisko slimību gaitu un prognozi.

Depresijas atpazīšana vispārējā medicīnas praksē bieži ir sarežģīta klīniskās ainas netipiskuma un depresijas kā somatiskās patoloģijas izpausmju "maskēšanas" dēļ. Šajā sakarā daudzi pacienti ilgstoši neietilpst psihiatru redzes laukā, nesaņem kvalificētu medicīnisko aprūpi. Depresīva pacienta sākotnēja nosūtīšana pie ģimenes ārsta ir noteikums, nevis izņēmums.

Antidepresantu terapija ir galvenā depresijas stāvokļa ārstēšana. Līdz ar to antidepresantu izrakstīšanas pamats vispārējās medicīnas tīkla pacientiem ir plašs trauksmes-fobisko, obsesīvi-kompulsīvo un somatoformo garīgo traucējumu klāsts.

Antidepresanti (timoanaleptiskie līdzekļi) ir zāles, kas normalizē izmainīto depresīvo efektu, veicinot depresijas izraisīto ideatorisko, motorisko un somato-veģetatīvo traucējumu samazināšanos. Mūsdienu antidepresantu klīniskā iedarbība ir balstīta uz smadzeņu serotonīnerģisko un noradrenerģisko sistēmu funkciju korekciju.

Antidepresantu psihotropās darbības spektrā kopā ar pašu timoanaleptisko (antidepresantu) iedarbību izšķir stimulējošu, nomierinošu un anksiolītisku iedarbību. Stimulējošais efekts tiek realizēts, aktivizējot garīgo darbību, samazinot motoru un ideju inhibīciju. Anksiolītiskais efekts izpaužas kā emocionālā stresa, trauksmes, baiļu samazināšanās. Nomierinoša darbība izpaužas kā garīgās aktivitātes un motorisko spēju kavēšana. Izvēloties zāles, kopā ar psihotropo aktivitāšu spektru ir jāņem vērā antidepresantu somatoregulējošā iedarbība / tabula. 1 /.

1. tabula
 Antidepresantu somatoregulācijas ietekme

Klīniskais efekts Narkotikas

Antinoceptīvs (spēja palielināt sāpju slieksni)

TCA (amitriptilīns, klomipramīns utt.); SSAI (fluoksetīns, citaloprams, sertalīns utt.)

Pretsāpju līdzeklis (veicina čūlu sadzīšanu)

Antibulimic (apetītes pavājināšanās un ēšanas uzvedības normalizēšana); Antianoretic (palielināta ēstgriba un ēšanas uzvedības normalizēšana)

SSAI (fluoksetīns, sertalīns); TCA (amitriptilīns, klomipramīns); NASSA (mirtazapīns)

Hepatotropisks (hroniska hepatīta izpausmju samazināšana); Bronhodilatators

Ademetionīns (Heptral); TCA (amitriptilīns, imipramīns); CVD (tianeptīns)

Antidiurētiskie līdzekļi (palielina urīnpūšļa stiepšanās spēju)

TCA (amitriptilīns, imipramīns utt.)

Antidepresantu klasifikācijai un klasifikācijai ir dažādas pieejas. Klasifikācija, kuras pamatā ir antidepresantu ķīmiskās struktūras īpatnības, ietver šādu zāļu grupu piešķiršanu.

1. Monocikliskie antidepresanti: fluoksetīns, fluvoksamīns, milnatseprans un citi;
2. Bicikliskie antidepresanti: sertalīns, paroksetīns, citaloprams, trazodons utt.
3. Tricikliskie antidepresanti: imipramīns, amitriptilīns, trimipramīns, desipramīns, doksepīns, tianeptīns u.c.
4. Tetracikliskie antidepresanti: mianserīns, maprotilīns, ludiomils, mirtazapīns, lirazidols uc;
5. Benzamīdu atvasinājumi: moklobemīds;
6. Hidrazīna atvasinājumi: fenelzīns, nialamīds utt.

Klasifikācija, kuras pamatā ir farmakodinamikas princips, ietver šādu antidepresantu grupu piešķiršanu.

1. Presinaptisko krampju bloķētāji.
1.1. Noradrenerģiskie antidepresanti un antidepresanti ar plašu bioķīmiskās iedarbības spektru: imipramīns, amitriptilīns, klomipramīns, trimipramīns, desipramīns, doksepīns, maprotilīns, mianserīns, mirtazapīns, trazodons, nefazodons, venlafaksīns, milnatseprāns.
1.2. Serotonīnerģiskie antidepresanti: fluoksetīns. Fluvoksamīns, citaloprams, sertalīns, paraksetīns.
1.3. Dopamīnerģiskie antidepresanti: bupropions.
2. Monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitori.
2.1. Neatgriezeniski MAO inhibitori: fenelzīns, nialamīds, iproniazīds utt.
2.2. Atgriezeniski MAO inhibitori: pirazidols, moklobemīds utt.
3. Netipiski antidepresanti (zāles ar nepietiekami zināmu darbības mehānismu): tianeptīns, ademetionīns, oksilidīns utt.

Starp antidepresantu klīniskajām klasifikācijām visizplatītākā bija P. Kilgolca ērta un vienkārša taksonomija, piešķirot zāles ar pārsvarā nomierinošu un stimulējošu iedarbību, kā arī zāļu grupa ar daudzvērtīgu līdzsvarotu darbību (2. tabula).

2. tabula
 Galveno vispārējā medicīnas praksē izmantoto antidepresantu klīniskā klasifikācija

Depresijas sindromoloģiskajai struktūrai ir izšķiroša nozīme, izvēloties antidepresantu. Ar drūmu un apātisku depresijas versiju ir norādīta zāļu izrakstīšana ar stimulējoša efekta pārsvaru, ar satraucošu depresijas versiju - zāles ar nomierinošas darbības pārsvaru.

No mūsdienu viedokļa dotajai klīniskajai klasifikācijai nav trūkumu, jo tā neatšķir antidepresantu sedatīvo un anksiolītisko iedarbību. Tikmēr daudziem jaunās paaudzes antidepresantiem - selektīviem serotonīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SSAI), selektīviem serotonīna atpakaļsaistes stimulatoriem (SSOSR) praktiski nav nomierinošu īpašību, bet tiem ir izteikta anksiolītiska iedarbība.

Lietošanas indikācijas.


1. Depresīvi traucējumi. 1.1 Depresijas epizodes atkārtotu un bipolāru traucējumu gadījumā. 1.2 Distimija 1.3 Psihogēna depresija. 1.4 Simptomātiska depresija 1.4.1. Organiskās depresijas 1.4.2 Somatogēnās depresijas 1.4.3 Depresija, kas saistīta ar psihoaktīvo vielu lietošanu 1.4.4 Depresija, kas saistīta ar sieviešu reproduktīvo ciklu.
2. Trauksmes-depresijas traucējumi. Jaukts trauksmes-depresijas stāvoklis.
3. Trauksmes-fobijas traucējumi. 3.1 Panikas traucējumi 3.2. Sociālās fobijas
4. Obsesīvi-kompulsīvi traucējumi.
5. Somatoformi un psihosomatiski traucējumi. 5.1 Nozogēnas reakcijas. 5.2 Orgānu neirozes. 5.3. Psihosomatiskās slimības.
6. Ēšanas traucējumi. Anoreksija un bulīmija.

Blakus efekti.


Antidepresantu terapijas nevēlamās blakusparādības ir diezgan dažādas un galvenokārt saistītas ar zāļu farmakodinamiskajām īpašībām.

Blakusparādības bieži parādās terapijas sākumposmā un saglabājas 3-4 nedēļas, turpinot attīstīties.

Antidepresantu blakusparādību riska grupu veido vecāki pacienti un personas ar dekompensētu somatisko patoloģiju, kas liecina par paaugstinātu jutību pret terapiju.

Visbiežāk, lietojot antidepresantus, tiek novērotas antiholīnerģiskas (izmitināšanas, sausas gļotādas, slikta dūša, aizcietējums zarnu atonijas dēļ, caureja, urīna aizture) un neirotoksiskas (galvassāpes, reibonis, trīce, dizartrija) blakusparādības. Antiholīnerģiskas un neirotoksiskas blakusparādības parasti novēro, lietojot vidējas vai lielas heterociklisko antidepresantu devas.

Terapijas ietekme uz ķermeņa svaru var būt ievērojama. Gadījumos, kad terapija, kuras rezultātā palielinās ķermeņa svars, tiek nozīmēta pacientam ar noslieci vai slimo ar cukura diabētu, tad šāda blakusparādība var izraisīt nopietnu fiziskā stāvokļa pasliktināšanos.

Neapšaubāmi interesanti ir dati par antidepresantu iespējamo negatīvo ietekmi uz iekšējo orgānu funkcionālo stāvokli. Atkarībā no kardiotoksiskās iedarbības riska pakāpes (sirds ritma un vadīšanas traucējumi) antidepresantus var iedalīt divās grupās. Zema kardiotoksiskas iedarbības varbūtība ir raksturīga pirmās grupas zālēm - tianeptīnam, mianserīnam. Mērena kardiotoksiskas iedarbības iespējamība ir saistīta ar triciklisko antidepresantu - ludiomila, moklobemīda - lietošanu.

Antidepresantu sadalījums pēc hepatotoksiskās iedarbības riska pakāpes ir šāds. Pirmās grupas zāles ar zemu hepatotoksiskas iedarbības risku (paroksetīns, citaloprams, mianserīns, tianeptīns) var parakstīt pacientiem ar vienlaicīgu patoloģiju parastajās devās. Otrās grupas zāles (amitriptilīns, trazodons, fluoksetīns, moklobemīds) pacientiem jānosaka samazinātās dienas devās. Trešo grupu veido antidepresanti ar augstu hepatotiskas darbības risku (sertalīns), kas ir kontrindicēti pacientiem ar aknu slimībām. Īpašu stāvokli attiecībā uz hepatotropisko efektu ieņem neirometabolisks stimulants ar timoanaleptisku iedarbību - ademetionīns / tabula 1 /.

Izrakstot antidepresantus pacientiem ar hronisku nieru mazspēju (CRF), jāņem vērā zāļu ietekme uz ekskrēcijas sistēmas darbību. Parastās devās pacientiem ar hronisku nieru mazspēju var izrakstīt melipamīnu, amitriptilīnu, mianserīnu, sertalīnu, moklobemīdu; mazākās devās - paroksetīns, citaloprams un trazodons. Fluoksetīna lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar hronisku nieru mazspēju.

Pirmās rindas zāles.


Pirmās rindas zāles var ieteikt lietot vispārējā medicīnas praksē. Šajā grupā ietilpst dažādu ķīmisko struktūru antidepresanti (3. tabula), kas izstrādāti, ņemot vērā mūsdienu idejas par depresijas patoģenēzi, kas vislabāk atbilst tolerances un drošības prasībām. Pirmās līnijas zālēm ir augsta neiroķīmiskās selektivitātes pakāpe.

Pirmās līnijas zālēm ir šādas vispārīgas īpašības:
1. neirotropisko un somatotropo efektu neesamība vai minimāla smaguma pakāpe, kas var izraisīt iekšējo orgānu darbības traucējumus vai izraisīt somatiskās patoloģijas saasināšanos;
2. zema nevēlamas mijiedarbības iespējamība ar somatotropām zālēm;
3. augsts drošības indekss pārdozēšanas gadījumā;
4. uzvedības toksicitātes pazīmju neesamība vai minimāla smaguma pakāpe;
5. vienkāršība un ērta lietošana.

Pirmās rindas antidepresantu neapšaubāmās priekšrocības ietver iespēju ārstēties ar fiksētām devām (SSAI un SSOZS) vai minimālo titrēšanas nepieciešamību (SNRI un HASSA).

Selektīviem norepinefrīna atpakaļsaistes inhibitoriem (SNRI) ir selektīva ietekme uz vienu no norenerģisko receptoru apakštipiem-alfa-2-adrenerģiskiem receptoriem. Pateicoties vieglajam timoanaleptiskajam efektam, labajai panesamībai un vienkāršai dozēšanai, mianserīnu veiksmīgi izmanto ambulatorā praksē. Heterocikliskajiem antidepresantiem raksturīgā antiholīnerģiskā iedarbība ir minimāla - zāles praktiski neietekmē galvenos sirds un asinsvadu sistēmas rādītājus. Terapijas laikā parasti nav būtiskas nevēlamas mijiedarbības ar somatotropām zālēm. Šajā sakarā mianserīnu plaši izmanto psihogēnas un somatogēnas depresijas, somatizētas endogēnas depresijas ārstēšanai vecākas vecuma grupas pacientiem.

Selektīvi serotonīna atpakaļsaistes inhibitori (SSAI). SSAI terapeitiskais efekts ir saistīts ar serotonīna reversās iekļūšanas kavēšanu no sinaptiskās plaisas presinaptiskajā neironā. SILZS grupas zāles selektīvi ietekmē vienu seratonīna receptoru apakštipu - 5HT -1.

SSRI fluoksetīns ir izvēlēta narkotika adinamiskās depresijas ārstēšanā ar pārsvarā drūmu vai apātisku efektu. Savukārt fluvoksamīns ir visefektīvākais depresijas stāvokļa ārstēšanā, kurā dominē trauksmes efekts. Citām šīs grupas zālēm - sertalīnam, paroksetīnam, citalopramam - ir terapeitisks efekts gan nemierīgās uzbudināmās depresijās, gan depresijās, kurās dominē anerģija, motora un ideju nomākums.

SSAI plaši izmanto nozogēnas (somatogēnas un psihogēnas) depresijas, distimijas, organisko smadzeņu bojājumu depresijas traucējumu ārstēšanā. Līdztekus tam SSRI grupas narkotikām ir diezgan augsta efektivitāte trauksmes -fobisko traucējumu ārstēšanā - panikas lēkmes, sociālā fobija.

SSAI praktiski neietekmē adrenerģisko un holīnerģisko sistēmu. SSRI terapijas blakusparādības ir salīdzinoši reti. Tomēr nevajadzētu par zemu novērtēt šo zāļu blakusparādības. Starp terapijas nevēlamajām sekām visbiežāk ir kuņģa -zarnu trakta traucējumi, apetītes zudums, slikta dūša, retāk vemšana, caureja un aizcietējums.

Vēl viena diezgan nopietna blakusparādība ir seksuāla disfunkcija. SSRI grupas antidepresantu (fluoksetīns, fluvoksamīns, paroksetīns) lietošana izraisa vairākas nevēlamas blakusparādības - erekcijas pavājināšanos, aizkavētu ejakulāciju, daļēju vai pilnīgu anorgazmiju.

Izrakstot fluoksetīnu, jāatceras, ka pirmajās terapijas dienās lielākajai daļai pacientu palielinās trauksme.

SSAI ir aktīvi citohroma p-450 sistēmas inhibitori, kas ir atbildīgi par vairuma zāļu metabolismu. Visnelabvēlīgākās ir SSAI kombinācijas ar sirds glikozīdiem (digoksīnu), beta blokatoriem (propronalonu), netiešiem antikoagulantiem (varfarīnu), prokinētiku (ciprazīdu), antihistamīna līdzekļiem (terfenadīnu, astemizolu).

Citaloprams ieņem īpašu vietu SSAI sērijā. Augsta selektivitātes pakāpe nosaka minimālo blakusparādību un terapijas komplikāciju iespējamību salīdzinājumā ar citām zālēm.

Selektīvi serotonīna atpakaļsaistes stimulatori (SSOZS). Tianeptīns ir triciklisks antidepresants ar sarežģītu ķīmisko struktūru, kas atšķirībā no serotonīna atkārtotu zāļu inhibitoriem atvieglo serotonīna konfiskāciju. Svarīga tianeptīna iezīme ir tā vieglais, līdzsvarotais darbības raksturs. Tajā pašā laikā trauksmes atslābināšanai nav pievienota miegainība dienas laikā, aktivitātes un uzmanības pārkāpums.

Neapšaubāma interese ir tianeptīna redinamizējošā iedarbība - ietekme uz astēniskiem simptomiem, kas saistīti ar depresiju. Tas ļauj ātri un efektīvi apturēt aktivitātes un enerģijas zuduma sajūtu, kas saistīta ar depresīvu afektu.

Tā kā nav nomierinošas iedarbības, antiholīnerģiskas un kardiotoksiskas blakusparādības, zāles var plaši izmantot dažādu vecuma grupu pacientu ar smagu somatisko patoloģiju ārstēšanā.

Atgriezeniski MAO inhibitori pirazidolu un moklobemīdu vispārējās medicīnas praksē veiksmīgi izmanto distimijas ārstēšanai - ilgstošiem neirotiska līmeņa depresīviem stāvokļiem. Moclobemīds tiek uzskatīts par izvēlētu narkotiku netipisku depresiju ārstēšanā, kas ir īpaša depresijas stāvokļu grupa, kurai raksturīga depresijas efekta mainīgums, palielināta disku spriedze un dzīvībai svarīgās funkcijas - hipersomnija un hiperfāgija.

Atgriezenisku MAO inhibitoru priekšrocība ir antiholīnerģisku blakusparādību neesamība, terapeitiski nozīmīga mijiedarbība ar somatotropām zālēm. Tomēr MAO inhibitoru grupas zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar arteriālu hipertensiju, jo tās spēj izraisīt asinsspiediena paaugstināšanos.

Divkāršas darbības zāles. Divkāršas darbības antidepresanti, kas pastiprina sinaptisko transmisiju abās neirotransmiteru sistēmās, ietver selektīvus norepinefrīna un serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus (SNRI) un noradrenerģiskos selektīvos serotonīnerģiskos antidepresantus (HACCA).

Līdz šim ir uzkrāta diezgan liela pieredze NaCCA mirtazapīna lietošanā somatiskā klīnikā. Mirtazapīns ir efektīvs antidepresants ar sabalansētu darbību, kam ir terapeitiska iedarbība dažāda līmeņa un psihopatoloģiskas struktūras depresijas gadījumā.

Neapšaubāma zāļu priekšrocība ir ātrāks terapeitiskais efekts salīdzinājumā ar citiem antidepresantiem. Jau pirmajās terapijas dienās izteiktās anksiolītiskās iedarbības dēļ trauksme un ar to saistītie somato-veģetatīvie un disomniskie traucējumi samazinās. Zāles aktivizējošā iedarbība sāk skaidri izpausties pēc 2-3 terapijas nedēļām paralēli pašam timoanaleptiskajam efektam.

Mirtazapīnu pacienti parasti labi panes, daudz retāk nekā lietojot triciklisku antidepresantu, tiek novērotas antiholīnerģiskas blakusparādības. Atšķirībā no vairuma SSAI, mirtazapīns neizraisa dzimumfunkcijas traucējumus, kuņģa -zarnu trakta traucējumus.

Otrās līnijas zāles.


Otrās līnijas antidepresanti / cilne. 3 /, kuriem ir pietiekami augsta efektivitāte depresijas stāvokļu ārstēšanā, var nelabvēlīgi ietekmēt somatisko stāvokli, nonākt nevēlamā mijiedarbībā ar somatotropām zālēm, antidepresantu lietošana ir saistīta ar nopietnām blakusparādībām.

3. tabula
 Ieteicamās antidepresantu dienas devas lietošanai vispārējā medicīnas praksē

Narkotikas Deva
Pirmās rindas zāles
SBOZN
Mianserīna (Lerivona)60-90 mg dienā
SSAI
Fluoksetīns (Prozac)20 mg / dienā
Sertalins (zoloft)50 mg / dienā
Paroksetīns (Paxil)20 mg / dienā
Fluvoksamīns (fevarīns)100-200 mg dienā
Citaloprams (cipramils)20-40 mg dienā
SSOZS
Tianeprīns (koaksils)37,5 mg dienā
OIMAO - A.
Pyrazidol75-100 mg dienā
Moklobemīds (Aurorix)300-450 mg dienā
NaSSA
Mirtazapīns (Remeron)15-60 mg dienā
SSAI un N.
Milnaciprāns (ixel)100-400 mg dienā
Otrās līnijas zāles
TCA
Imizīns (melipramīns)50-75 mg dienā
Amitriptilīns (triptizols)50-75 mg dienā
Klomipramīns (Anafranils)50-75 mg dienā
SBOZN
Maprotilīns (ludiomils)75-100 mg dienā

Jāatzīmē, ka pirmās rindas zāļu priekšrocības neizslēdz iespēju izmantot otrās līnijas zāles somatiskajā klīnikā. Tomēr šo zāļu lietošanai nepieciešama īpaša apmācība un pieredze, ņemot vērā lielo blakusparādību un terapijas komplikāciju iespējamību.

Tricikliskie antidepresanti(TCA) ir universāla psihotropa aktivitāte, kas ietekmē plašu depresijas un trauksmes traucējumu klāstu. TCA klīniskā iedarbība ir balstīta uz norepinefrīna un serotonīna atpakaļsaistes nomākšanu. TCA lietošana somatiskajā klīnikā ir saistīta ar vairākiem ierobežojumiem, kas saistīti ar nevēlamām blakusparādībām. TCA terapija var negatīvi ietekmēt ikdienas sociālo un profesionālo darbību šīs narkotiku grupas raksturīgās uzvedības toksicitātes dēļ. Lai samazinātu uzvedības toksicitātes parādības (letarģija, miegainība, motora inhibīcija), vispārējā medicīnas praksē ieteicams lietot nelielas un vidējas zāļu devas / tabulas. 3 /.

TCA antiholīnerģiskā iedarbība daudziem pacientiem ir sarežģīta un bieži vien ir iemesls atteikumam ārstēties vai terapijas režīma pārkāpumam.

Izrakstot šīs grupas zāles, jāņem vērā to kardiotoksiskās iedarbības iespēja - negatīva jonotropa iedarbība, intrakardiālās vadīšanas pasliktināšanās.

Turklāt TCA diezgan bieži nonāk nevēlamā mijiedarbībā ar somatotropām zālēm - vairogdziedzera un steroīdu hormoniem, sirds glikozīdiem (digoksīnu), antiaritmiskiem līdzekļiem (verapamilu), beta blokatoriem (propronalolu), antikoagulantiem (varfarīnu).

Literatūra:


1. Drobizhev M.Yu. Antidepresanti psihosomatikā. / Psihiatrija un psihofarmakoterapija 2001, app. Nr.3, 15.-18.lpp.

2. Ivanovs S.V. Psihotropo un somatotropo zāļu saderība. / Consilium medicum 2002, app., 10.-13.lpp.

3. Krasnovs V.N. Depresija vispārējā medicīnas praksē. / Psihiatrija un psihofarmakoterapija. 2002, Nr. 5, S. 181-183.

4. Krylov V.I. Depresija vispārējā medicīnas praksē: klīnika, diagnostika, terapija. / Jaunas Sanktpēterburgas medicīniskās izziņas. 1999, 4. nr., 35.-40.

5. Mosolovs S.N. Mūsdienu antidepresantu klīniskā izmantošana. SPb, 1995, - 568 lpp.

6. Pierobežas garīgā patoloģija vispārējā medicīnas praksē. Rediģēja A.B. Smulevičs. -M., 2000.160 lpp.

7. Smuļevičs A.B. Depresija vispārējās medicīnas praksē -M.2000.160.

8. Smuļevičs A.B. Antidepresanti vispārējā medicīnas praksē. / Constitum medicum. 2002, aplikācija, 3.-7.lpp.

Tricikliskie antidepresanti ir zāles, kas sastāv no 3 gredzeniem molekulā un tiem pievienotajiem radikāļiem. Radikāļi var būt dažādas vielas. Antidepresantu klasifikācijā šo grupu dēvē par neselektīviem monoamīnu neironu atpakaļsaistes bloķētājiem.

Darbības mehānisms

Galvenais mehānisms ir bloķēt darbības neirotransmitera atpakaļsaisti; tie iedarbojas uz presinaptisko membrānu. Tas noved pie to uzkrāšanās sinaptiskajā plaisā un sinaptiskās transmisijas aktivizēšanas.

TCA bloķētie neirotransmiteri ietver:

  • serotonīns;
  • norepinefrīns;
  • dopamīns;
  • feniletilamīns.

Antidepresanti bloķē monoamīnu (neirotransmiteru) sadalīšanos, iedarbojas uz monoamīnoksidāzi, novēršot reverso sintēzi. Tie darbojas kā aktivatori depresīvu un afektīvu stāvokļu sākumam, kas izpaužas, ja sinaptiskajā plaisā nav pietiekami daudz monoamīnu.

Klasē tie ir sadalīti:

  1. Terciārie amīni. Šīs grupas TCA līdzsvaroti ietekmē monoamīnu (norepinefrīns, serotonīns) atpakaļsaistīšanu. Tiem ir raksturīga nomierinoša un prettrauksme, antidepresanta aktivitāte un saskaņā ar to daudzas blakusparādības.
  2. Sekundārie amīni. TCA ir mazāk efektīvi nekā terciārie amīni, bet vairāk stimulējoši. Tās izceļas ar nelīdzsvarotību monamīnu, galvenokārt norepinefrīna, uzņemšanā. Blakusparādības ir mazāk izteiktas.
  3. Netipiski tricikliskie antidepresanti. To molekulas struktūra atbilst TCA, bet darbības mehānisms ir atšķirīgs vai līdzīgs klasiskajam TCA. Šī ir liela narkotiku grupa, kas mērķtiecīgi tiek izmantota klīniskajā praksē.
  4. Heterocikliskie antidepresanti. Ķīmiskā struktūra, četru ciklu formula, darbības mehānisms atbilst tricikliskiem.

Šīs grupas galvenās iezīmes ir:

  1. Timoleptiskais efekts, kas izpaužas kā traucējumu smaguma samazināšanās pacienta afektīvajā sfērā. Uzņemšana uzlabo garastāvokli, pacienta psiholoģisko stāvokli.
  2. Psihomotoriskie un somatiskie efekti.
  3. Pretsāpju darbība.
  4. Pretkrampju darbība.
  5. Viņiem ir nootropiska ietekme uz kognitīvo sfēru.
  6. Stimulējošs efekts.
  7. Antihistamīna iedarbība.

Adaptīvās izmaiņas, lietojot zāles, notiek pēc neirotransmiteru uzkrāšanās. Terapeitiskais efekts rodas neatkarīgi no zāļu lietošanas metodes (perorāli vai parenterāli); iedarbības sākumam pietiek ar 3-10 dienām.

Norādes iecelšanai

Personas psihosomatiskās sfēras pārkāpumi un tādu slimību rašanās, kas veicina slimību attīstību kā šo apstākļu komplikācijas. Visbiežāk sastopamās slimības ir:

  1. Dažādu etioloģiju depresijas stāvokļi. Dažreiz tie rodas ārstēšanas rezultātā ar neiroleptiskiem līdzekļiem vai citām psihotropām zālēm.
  2. Reaktīva rakstura neirozes un neirotiski stāvokļi.
  3. Organiskie traucējumi centrālās nervu sistēmas darbā. Tie ietver tādus traucējumus kā Alcheimera slimība, kas attīstās amiloido plāksnīšu nogulsnēšanās rezultātā centrālās nervu sistēmas traukos. Tricikliskie līdzekļi samazina to veidošanās ātrumu un tiem piemīt nootropiska iedarbība.
  4. Trauksme šizofrēnijas un smagas depresijas gadījumā.


Antidepresantu lietošanai nepieciešama rūpīga blakusslimību vēsture. Šai farmakoloģiskajai grupai ir plašs blakusparādību klāsts.

Triciklisko antidepresantu saraksts

Antidepresantu grupā ietilpst 2466 zāles, no kurām tikai 16 ir tricikliskas. Tos klasificē pēc aktīvās sastāvdaļas.

Visizplatītākie ir jaunās paaudzes antidepresanti:

  • Trazadons;
  • Fluoksetīns;
  • Fluxonil;
  • Sertalins.

Zāles un bezrecepšu zāles, kuras var iegādāties:

  • Deprim;
  • Novo-pasīts;
  • Persens u.c.


Cenas aptiekās šīs farmaceitiskās grupas zālēm ir atkarīgas no ražotāja, zāļu kvalitātes, tā īpašībām un izsniegšanas īpašībām aptiekā. Dažas zāles satur narkotiskas vielas un tiek pārdotas pēc receptes.

Blakus efekti

Zāļu lietošana ilgstošas ​​lietošanas rezultātā var izraisīt šādus pārkāpumus:

  • kardiotoksiska iedarbība - ritma, vadīšanas traucējumi utt .;
  • teratogēna iedarbība;
  • veģetatīvi traucējumi (sausa mute, reibonis, izmitināšanas traucējumi utt.);
  • asins skaita izmaiņas (eozinofīlija, leikocitoze);
  • ejakulācijas, urinēšanas pārkāpums utt.


Notiek ielāde ...Notiek ielāde ...