Преглед на современи антациди. Клиничка фармакологија на современи антациди Лекот има антацидни својства

Понекогаш тие се земаат симптоматски, еднократно, за веднаш да се елиминира болката, подригнувањето и горушицата.

Покрај главниот недостаток (тие не ја елиминираат причината, туку само ги намалуваат симптомите на болеста), антацидите имаат и контраиндикации:

  • бременост.

Ефектите на абсорбибилните и нерастворливите антациди се различни. Кога и во кои случаи се претпочита едната или другата група зависи од терапевтските цели.

Карактеристики на употребата на апсорбирачки антациди


Претходно, обичната сода бикарбона беше широко користена за ублажување на горушица. Денес е докажано дека таквиот третман има многу недостатоци и е непрактичен.

Системските антациди дејствуваат брзо и кратко. Наједноставниот лек што може да се купи не само во аптека, туку и во самопослуга е сода. Многу пациенти без двоумење, со болки во стомакот или горушица, сами си прават раствор и го пијат. Се чини дека веднаш има олеснување. Болката се смирува, горушица исчезнува. Овој лек, како и другите системски антациди, е ефикасен, но има несакани ефекти:

  1. Кога апсорбираните антациди комуницираат со хлороводородна киселина, се формира јаглерод диоксид. Предизвикува дистензија на желудникот, ја иритира мукозната мембрана и го промовира развојот на „отскокнување“ (го реактивира гастричната секреција). Провоцира развој на гастроезофагеален рефлукс.
  2. Системските антациди не траат долго. Тие не ја елиминираат причината за непријатните симптоми.
  3. Долготрајната употреба предизвикува алкалоза. Тие се апсорбираат во крвта и ја нарушуваат нејзината киселинско-базна рамнотежа. Алкалозата се манифестира со мачнина, слабост,...
  4. Повеќето системски антациди содржат натриум. Не е препорачливо да се зема кај пациенти со срцева или бубрежна инсуфициенција. Промовира појава на едем.
  5. Антациди со калциум се земаат со исклучување на млечните производи од исхраната. Во спротивно, ќе се развие млечно-алкален синдром (хиперкалцемија со алкалоза). Калциумот го промовира формирањето и го намалува излачувањето на паратироиден хормон.
  6. Натриум бикарбонат во комбинација со магнезиум оксид ја алкализира урината. Како резултат на тоа, фосфатите се таложат, а фосфатните камења се формираат во уринарниот тракт и бубрезите.

Препорачливо е да се земаат системски антациди еднаш, кога треба брзо да се ослободите симптом на болка. За долготрајна употреба, во сложениот третман и превенција на состојби зависни од киселина, се препорачуваат нерастворливи антациди.


Карактеристики на употреба на антациди кои не се апсорбираат

Тие не ги предизвикуваат истите несакани ефекти како растворливите антациди, бидејќи не се апсорбираат и не влегуваат во крвотокот. Покрај отсуството на ризик од развој на алкалоза, антацидите кои не се апсорбираат имаат голем број на предности во однос на системските:

  • намалување на протеолитичката активност гастричен сок;
  • ги врзува лизолецитинот, жолчните киселини, заштитувајќи ја мукозната мембрана од оштетување;
  • подобрување на микроциркулацијата;
  • промовира регенерација на мукозната мембрана.

Неапсорбирачките антациди ги елиминираат симптомите на состојби зависни од киселина и го промовираат заздравувањето на чиревите, но имаат и несакани ефекти. Долготрајната употреба, особено неконтролирана, доведува до различни компликации:

  1. При земање лекови кои содржат алуминиум, апсорпцијата на фосфати во цревата се намалува. Се јавува хипофосфатемија, што доведува до остеомалација. Најчесто, овој ефект е забележан кај пациенти кои не се откажуваат од алкохол (дури и во мали количини) и кај пациенти со бубрежна инсуфициенција.
  2. Лековите што содржат магнезиум доведуваат до дијареа, а лековите што содржат алуминиум доведуваат до дијареа. Препорачливо е да се земаат комбинирани алуминиум-магнезиумски антациди.

Нерастворливите антациди се лекови со долго дејство. Во аптеките се продаваат во форма на таблети, суспензии и гелови. Течните лекови дејствуваат побрзо, но таблетите се попогодни кога се користат повеќе пати во текот на денот.

Можноста за брз терапевтски ефект, првенствено во елиминација (намалување на интензитетот) на горушица и болка, по земањето антацидни лекови per os одамна го привлекува вниманието на лекарите и истражувачите. Овој квалитет на антацидните лекови ги разликува од лековите од други класи, вклучително и H2-блокаторите на хистаминските рецептори и инхибиторите на протонската пумпа, чија употреба во третманот на пациенти може значително да го намали формирањето на киселина во желудникот, но нивниот ефект се јавува нешто подоцна. , а финансискиот трошок е многу поголем.

Главната точка на примена на антацидните лекови е неутрализација на хлороводородна киселина секретирана од париеталните клетки на гастричната слузница. Според набљудувањата на некои истражувачи, при земање антацидни лекови во вообичаени терапевтски дози, нивото на киселост не е повеќе од 5 (лековите ја неутрализираат само вишокот киселост на желудечниот сок), меѓутоа, кога нивото на киселост се намалува на 1,3-2,3, овие лекови неутрализираат 90% од желудечниот сок, а во вредност од 3,3 - 99% гастричен сок.

АнтацидиДолго време се користат во лекување на пациенти кои страдаат од разни гастроентеролошки заболувања, пред се болести поврзани со киселина. Во моментов, голема група на болести се класифицирани како зависни од киселина. горните деловигастро- цревниот тракт, без разлика дали факторот на киселинска агресија е централен или само дополнителен, што доведува до појава и прогресија на овие нарушувања. Меѓу болестите поврзани со киселина, најчести се чир на желудникот и дуоденумот, гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), неулкусна (функционална, есенцијална) диспепсија (НФД), панкреатитис, чиреви поврзани со нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ) , Золингер-Елисон синдром. Некои истражувачи, исто така, вклучуваат чирови, кои можат да се појават со хипертироидизам, како болести поврзани со киселина. Според наше мислење, овие нарушувања може да вклучуваат и идиопатска хиперсекреторна состојба, пептични улкуси на гастројејуностомија, кои се јавуваат кај некои пациенти по гастректомија и, до одреден степен, Кушингови улкуси, како и чирови кои се појавуваат со целијачна ентеропатија.

При лекување на пациенти кои страдаат од болести зависни од киселина, се користат различни антацидни лекови, кои се разликуваат едни од други во поголема или помала мера, првенствено во составот, брзината на почетокот на терапевтскиот ефект, времетраењето и ефективноста на ефектот. Овие квалитети на лекови зависат до одреден степен од нивната форма (таблета, гел, суспензија). Сепак, повеќето современи антацидни лекови имаат нешто заедничко - намалување на концентрацијата водородни јониво стомакот, како резултат на неутрализација на хлороводородна киселина; покрај тоа, неутрализирачкиот ефект предизвикува намалување на пептичката активност. Покрај тоа, во стомакот, антацидните лекови ги врзуваат жолчните киселини и лезолецитинот, обезбедувајќи ефект на обвивка. Некои од антацидните лекови (особено оние што содржат алуминиум хидроксид) имаат и цитопротективно дејство, кое се состои во подобрување на секрецијата на слуз и синтезата на простагландини. Исто така, се покажа дека антацидните лекови се способни да го врзат факторот на раст на епителот и да го поправат во областа на чирот, стимулирајќи ја клеточната пролиферација, ангиогенезата и регенерацијата на ткивата.

Земајќи го предвид антагонистичкиот ефект на магнезиумот интравенски инјектиран во желудникот врз киселинската хиперсекреција предизвикана од калциум карбонат, создадени се производи што содржат мешавина од калциум карбонат и магнезиум оксид хидрат. Сепак, таквите антацидни лекови не го елиминираат стимулирачкиот ефект на калциум карбонат врз секрецијата на киселина во желудникот. Покрај тоа, антацидните препарати кои содржат калциум карбонат, при интеракција со хлороводородна киселина во желудникот, предизвикуваат формирање на значителна количина на јаглерод диоксид, што доведува до појава или засилување на надуеност и во присуство на кардијална инсуфициенција, вклучително и комбинираните со кила паузадијафрагма - подригнување.

Стимулаторниот ефект на некои антацидни лекови врз секрецијата на желудечната киселина е делумно поврзан со алкализација на гастричната антрум, ослободување на гастрин и можеби други неврохормонални фактори, а делумно и со директниот ефект на овие антацидни лекови врз париеталните клетки на гастричната слузница.

Беа направени повторени обиди некако да се класифицираат антацидните лекови (апсорбирачки и неапсорбирачки, локални и системски, анјонски и катјонски, комбинирани и еднокомпонентни). Најчести типови се абсорбирачки и неапсорбирачки антациди лекови. Апсорбирачката група обично вклучува лекови како што се натриум бикарбонат (сода), основен магнезиум калциум карбонат - мешавина од Mg(OH) 2, 4MgCO 3, H 2 O, магнезиум оксид (изгорена магнезија), основен калциум карбонат - CaCO 3, Бурже мешавина (Na сулфат, Na фосфат и Na бикарбонат), мешавина на Rennie (калциум карбонат и магнезиум карбонат), мешавина Tams (калциум карбонат и магнезиум карбонат). Овие антацидни лекови се карактеризираат со релативната брзина на почетокот на терапевтскиот ефект (недостаток е краткото времетраење на неутрализацијата на хлороводородна киселина). Типично, овие лекови, кои имаат системски ефект, ги зголемуваат алкалните резерви на плазмата, менувајќи ја киселинско-базната рамнотежа и неутрализираат (со локална акција) хлороводородна киселина во желудникот, што во некои случаи може да доведе до синдром на „отскокнување на киселина“ поради постојаната појава на хиперсекреција на киселина во желудникот по земањето на такви антацидни лекови. Конкретно, овие антацидни лекови вклучуваат калциум карбонат, кој веднаш по администрацијата почнува да го стимулира лачењето на киселина во желудникот - забрзана неутрализација на хлороводородна киселина во желудникот, активира зголемување на нејзиното лачење од париеталните клетки на гастричната слузница. . Во овој поглед, калциум карбонат сега многу ретко се користи во третманот на пациентите.

Во групата на антацидни лекови кои не се апсорбираат најчесто спаѓаат лекови како што се фосфалугел (алуминиумска сол на фосфорна киселина), таканаречените алуминиум-магнезиумски антацидни лекови (Maalox, Almagel Neo, Taltsid, Protab, Magalfil итн.) и алуминиум- магнезиум антацидни лекови со додавање на алгинат (топалкан). Општа карактеристика примарно дејствооваа група на лекови (при влегување во желудникот) има ефект на адсорпција на хлороводородна киселина со нејзина последователна неутрализација. За разлика од абсорбирачките антацидни лекови, неапсорбирачките антацидни лекови имаат подолготрајно антисекреторно (неутрализирачко) дејство (до 2-3 часа), не предизвикуваат промени во киселинско-базната рамнотежа и не доведуваат до зголемување на pH вредноста на гастрична содржина над неутралната вредност, без да предизвика синдром на „киселина“.

Современите антацидни лекови се разликуваат меѓу себе и во составот на катјоните (магнезиум, калциум, алуминиум), што во голема мера ги одредува нивните основни својства (неутрализирачки, адсорбенти, обвивки, адстрингентни и цитопротективни ефекти).

За разлика од монокомпонентните антациди, комбинираните антацидни препарати се состојат од неколку компоненти и имаат различни својства, во зависност од составот. Понекогаш се изолираат препарати кои содржат алуминиум (фосфалугел, маалокс, алмагел, гелусил лак, талцид итн.), чија една од значајните предности, заедно со неутрализацијата на хлороводородна киселина во луменот на желудникот, е заштитата на мукозната мембрана на хранопроводникот и желудникот од ефектите на киселинско-пептичниот фактор. Комбинираните антацидни лекови, особено оние што содржат алуминиум, имаат различни механизми на дејство, вклучително и комбинација што ја неутрализира хлороводородната киселина и ги зголемува заштитните својства на мукозната мембрана, односно, очигледно, тие исто така имаат цитопротективен ефект.

При проценка на ефективноста на антацидните лекови, најчесто се земаат предвид нивната способност за неутрализирање на киселината и времетраењето на дејството. Овој факт е многу важен: времетраењето на изложеноста на антациди е еден од главните фактори за проценка на терапевтската ефикасност на антацидните лекови кои се користат во третманот на пациентите. Познато е дека антацидните лекови, поради нивната способност да се адсорбираат на слузницата на желудникот, предизвикуваат постојан киселински неутрализирачки ефект, овозможувајќи им да покажат тампон својствана ниво од 2,4 pH.

Активноста на неутрализирање на киселината на различни антацидни лекови се движи од помалку од 20 mmol/15 ml антациден лек до 100 mmol/15 ml. Способноста за неутрализирање на киселината (активноста) на антацидните лекови обично се подразбира како количина на специфичен антациден лек во грамови или mmol/l потребна за да се постигне pH ниво од 50 ml од 0,1 N раствор на хлороводородна киселина до 3,5.

Најкратко времетраењеМеѓу антацидните лекови, оние кои се поврзани со групата на калциум карбонат имаат нешто подолго дејство, со групата со магнезиум, а уште подолго со групата со фосфор (до 90 минути). Познати се и други податоци за времетраењето на дејството на антацидните лекови, особено оние кои содржат алуминиум фосфат, кои имаат антацидно дејство поради нивната апсорпција на гастричната слузница, што го продолжува времетраењето на нивниот пуферски капацитет при pH вредност од 2,4 до 120 минути.

Според голем број истражувачи, комбинациите на алуминиум и магнезиум хидроксид, како и калциум и магнезиум карбонати, главно покажуваат само неутрализирачка активност, која исто така вклучува забрзан премин на храната низ желудникот. Студијата за својствата на некои антацидни лекови, според интрагастрична компјутерска pH-метрија, со помош на сонда со pH од 3 електроди, покажа дека најкраткото време од почетокот на администрацијата на антацидниот лек до зголемувањето на pH (во просек 8,9 минути ) е пронајдено во Маалокс, најдолго време - за Алмагел (во просек 13,5 минути) во споредба со Ремагел, Фосфалугел, Мегалак; Просечното времетраење на алкализирачкиот ефект (алкално време - од почетокот на зголемувањето на pH до враќањето на почетното ниво) за антацидните лекови се движеше од 28 минути за Алмагел до 56 минути за Маалокс. Во исто време, Ремагел, Фосфалугел и Мегалак заземаа средна позиција помеѓу Алмагел и Маалокс. Анализата на pH грамови покажа дека максималните вредности на pH по земањето на различни антацидни лекови малку се разликуваат.

Терапија со антациди

Антацидите може успешно да се користат во терапија со лековисите болести зависни од киселина во следниве случаи: 1) како монотерапија во почетната фаза на овие болести; 2) како дополнителни средства(на пример, при лекување на пациенти со блокатори на хистамин H2 рецептори или прокинетици); 3) како симптоматско средство за елиминирање (намалување на интензитетот) горушица и болка во градниот кош и/или епигастричниот регион, како за време на третманот на пациентите, комбинирајќи ја нивната употреба со други лекови, така и за време на периодот на ремисија (вклучително и како терапија „на побарувачка"); 4) за време на скрининг фазата пред почетокот на предложениот третман, при изборот на пациенти за рандомизирани студии за проучување на ефикасноста и безбедноста на одредени лековиили шеми за нивна употреба (по правило, употребата на антациди е дозволена според протоколите на овие студии), како и директно за време на такви студии како итна терапија во случаи кога ефективноста и безбедноста на прокинетиците, H2-блокаторите на Се проучуваат хистамински рецептори, инхибитори на протонски рецептори или таканаречени цитопротективни лекови.

Во такви случаи, се зема предвид несомнената предност на антацидните лекови - брзото елиминирање (намалување на интензитетот) на металоиди (горење) зад градната коска и / или во епигастричниот регион и други гастроинтестинални симптомипредизвикана од самата болест, за која се лекуваат пациенти, со земање лекови и интоксикација.

Еден од антацидните лекови што периодично го привлекува вниманието на истражувачите и лекарите е фосфалугел (колоиден алуминиум фосфат во форма на перорален гел кој содржи 8,8 g во една кесичка). Фосфалугелот често се класифицира како антациден лек кој не се апсорбира. Поголемиот дел од гелот од алуминиум фосфат е нерастворлив, но при pH помала од 2,5, фосфалугелот се претвора во амониум хлорид растворлив во вода, од кој дел може да се раствори, по што понатамошното растворање на алуминиум фосфатот е суспендирано. Постепеното намалување на нивото на киселост на содржината на желудникот до pH 3,0 не доведува до појава на „отскокнување на киселината“: употребата на фосфалугел во третманот на пациенти не доведува до појава на секундарна хиперсекреција на хлороводородна киселина.

Една од предностите на фосфалугелот е неговата способност за неутрализирање на киселината зависи од нивото на киселост: колку е поголема киселоста, толку е поактивен ефектот на оваа дрога. Зголемувањето на рН под влијание на лекот доведува до намалување на протеолитичката активност на пепсин. Лекот не предизвикува алкализација на желудечниот сок, не ги ограничува ензимските процеси и не ги нарушува физиолошките услови на процесот на варење. Долготрајна употребаЛекот не влијае на метаболизмот на фосфорот. Вистинскиот ефект на фосфалугелот, кој е во форма на хидрофилни колоидни мицели на лекот, се одредува со колоиден алуминиум фосфат, кој има антацидно, обвивка и адсорбирачко дејство. Мал дел од фосфалугелот се таложи во цревата во форма на оксиди и нерастворливи карбонати, што го подобрува неговото заштитно, адсорбентно и антацидно дејство. Еден грам мицели од алуминиум фосфат гел, кој се состои од алуминиум фосфат, агар гел и пектин, има контактна површина од околу 1000 m², што обезбедува интензивна комуникација со ѕидовите на дигестивниот тракт и адсорпција на штетни материи. Геловите од пектин и агар-агар, кои се дел од лекот, се вклучени во формирањето на мукоиден, антипептичен заштитен слој во гастроинтестиналниот тракт. Колоиден алуминиум фосфат ги врзува ендогени и егзогени токсини, бактерии, вируси, гасови формирани како резултат на гниење и патолошка ферментација низ гастроинтестиналниот тракт, нормализирајќи го нивниот премин низ цревата и со тоа олеснувајќи го нивното отстранување од телото на пациентите. Под дејство на лекот ослабуваат и болни сензации. Возрасни и деца над 6 години обично се препишуваат 1-2 кесички 2-3 пати на ден веднаш по оброците и навечер (за рефлуксен езофагитис) или почесто (за други болести) - 1-2 часа по оброците.

Еден од антацидните лекови, кој исто така неодамна го привлече вниманието на лекарите, е хидроталцит (рутацид, талцид), лек со ниска содржинаалуминиум и магнезиум. Меѓу карактеристиките на механизмот на дејство на оваа дрога е постепеното ослободување на јони на алуминиум и магнезиум во зависност од pH состојбата на гастричната содржина. Други предности на хидроталцитот се брзата и долготрајна неутрализација на хлороводородна киселина додека се одржува pH вредност блиску до нормално ниво, заштитен ефект врз гастричната слузница со намалување на протеолитичката активност на пепсин, врзување на жолчните киселини, како и форма на ослободување на лекот - во форма на таблети за џвакање, кои треба да се џвакаат темелно. При лекување на возрасни пациенти, хидроталцит обично се препишува 500-1000 mg (1-2 таблети) 3-4 пати на ден, 1 час после јадење и пред спиење; по грешки во исхраната, придружени со појава на симптоми на непријатност, како и во случај на злоупотреба на алкохол - 1-2 таблети еднаш. За деца на возраст од 6-12 години, дозата се намалува за 2 пати. Се одредува времетраењето на третманот општа состојбаболен. Не се препорачува земање на оваа дрога истовремено со пиење кисели пијалоци (сокови, вино).

Познато е дека, заедно со диспептични нарушувања обично поврзани со разни болестихранопроводникот и желудникот, значителен дел од пациентите ги мачи надуеноста, која се јавува поради различни причини, вклучително и кај пациенти, според нашите согледувања, долго времеземање инхибитори на протонска пумпа. Појавата на рускиот домашен пазар на новиот антациден лек растворлив во вода Almagel Neo, кој содржи во својот состав оптимална количина на алуминиум хидроксид и магнезиум хидроксид (во споредба со претходно нашироко познатата суспензија Almagel, содржината на вториот е зголемена за 3,9 пати) и симетикон (депенест) воведен во неговиот состав, им овозможува на пациентите со зачувана и зголемена гастрична секреција да добијат позитивен ефект во елиминирање на симптомите на непријатност, вклучително и надуеност, кај кратки термини(во просек од петтиот до седмиот ден); Само во случаи на тешки симптоми на надуеност, третманот на пациентите со Almagel Neo треба да започне со употреба на 60 ml/ден. Ефективноста на овој лек се должи на неговата висока киселинско-неутрализирачка способност, присуството во неговиот состав на симетикон (површински активна супстанција што ја намалува надворешната напнатост на меурчињата на гасот), што го поттикнува природното ослободување на цревните гасови и нивната апсорпција, што до одреден степен спречува појава на задржување на столицата (запек) и надуеност, ја намалува веројатноста за подригнување. Присуството на неосорбитол во Алмагел овозможува да се користи во третманот на пациенти кои, заедно со една од болестите зависни од киселина, исто така имаат дијабетес. Вообичаените дози за препишување на овој лек на пациенти се: орално за возрасни, 1 кесичка или 2 дозирани лажици 4 пати на ден, 1 час после јадење и навечер; За деца над 10 години, дозата на лекот ја одредува лекарот што посетува (земајќи ја предвид телесната тежина и состојбата на детето).

Познато различни варијантипрепишување антацидни лекови на пациенти за разни болести, но најчесто антацидните лекови се препишуваат во следниве случаи: со таканаречена терапија „на барање“ за брзо отстранување (намалување на интензитетот) симптомите на диспепсија, особено горушица и болка (на која било време од денот); за време на текот на третманот 30-40 минути пред или 30-60 минути по оброкот (ако е потребно и пред спиење) како монотерапија или во комплексен третман, во комбинација, пред сè, со прокинетици и/или со H2 хистамински блокатори рецептори ( зачестеноста и времетраењето на земање антацидни лекови се определуваат според општата состојба на пациентите). Позитивниот ефект на антацидните лекови во елиминирање на болката во градниот кош и/или епигастричниот регион и/или металоиди (горење) само по себе укажува на присуство на болест зависна од киселина кај пациентот. Најчесто, како што покажуваат набљудувањата, антацидните лекови може да бидат неопходни во третманот на пациенти кои страдаат од пептичен улкус, хроничен панкреатитис, ГЕРБ и/или НФД, што може да се комбинира со хроничен хиперациден или нормациден гастритис, а исто така е можно кај пациенти со NFD синдром без морфолошки знаци на гастритис.

Како што покажаа нашите набљудувања, најпрепорачливо е да се користат антацидни лекови во следните случаи. На пептичен улкус, поврзан со Helicobacter pylori (HP), по терапија за искоренување кога кај пациенти се појавуваат болки и/или диспептични нарушувања, особено металоиди. Сепак, поради адсорбирачката способност на антацидните лекови, нивната употреба директно за време на терапијата за искоренување не е оправдана Хеликобактер пилори: во овој период, пациентите земаат доста таблети или капсули - 6 пати на ден основниот лек (инхибитор на протонска пумпа, лек ранитидин или бизмут) во комбинација со 2 антибиотици (терапија од прва линија) или 13 пати на ден 4 лекови (терапија од втора линија), бидејќи се зголемува веројатноста за намалување на ефективноста и на антибиотиците и на основните лекови. Земајќи го предвид бројот на лекови кои пациентите ги користат во текот на денот и се неопходни за да се добие ефектот на искоренување, т.е. уништување на Helicobacter pylori (HP), во случај на дополнително препишување на антацидни лекови, бројот на форми на таблети на лекови ќе надминување на наведениот број на дози на лекот (земајќи ги предвид дозите), повеќе од 6 и 13 пати на ден при терапија од прва и втора линија, соодветно.

За пептични улкуси кои не се поврзани со HP, антацидните лекови може успешно да се користат како независна терапија за новодијагностицирани, некомплицирани дуоденални улкуси (со мали улкуси), како и дополнителна терапија за гастрични и дуоденални улкуси до блокатори на H2-хистаминските рецептори, или во терапија на барање за нив или инхибитори на протонска пумпа. Успехот на лекувањето на пациентите во голема мера зависи од длабочината на чирот.

Кога се споредуваат резултатите од 4-неделен третман на 2 групи пациенти кои страдаат од некомплициран дуоденален улкус (една од групите била третирана со различни антацидни лекови во „течна“ форма или во форма на таблети, 4-6 пати на ден, кои имале различни неутрализирачки способности - од 120 до 595 mEq H+ анјони дневно, друга група пациенти била третирана во терапевтски дози со блокатори на H 2 -хистамински рецептори), не биле забележани значителни разлики во времето на исчезнување клинички симптомии заздравување на чиреви. Друга студија ги спореди резултатите од третманот на 42 пациенти третирани со фосфалугел 11 g алуминиум фосфат гел 3 пати на ден (по јадење) во текот на 4 недели, и третман на 49 пациенти третирани со ранитидин 150 mg 2 пати на ден, исто така, во текот на 4 недели. го покажа следново: заздравување на дуоденални улкуси е забележано во 60 и 55% од случаите, соодветно. Според друга студија, врз основа на анализа на резултатите од 6-неделен третман на 153 пациенти кои примале алуминиум фосфат (1 кесичка = 11 g гел) 5 пати на ден, заздравувањето на чир било утврдено во 65% од случаите.

Во зависност од фазата на лекување на ГЕРБ, антацидните лекови може ефикасно да се користат во следниве случаи: како главен лек кај некои пациенти со ендоскопска негативен ГЕРБи со ГЕРБ во фаза на благо изразен рефлуксен езофагитис (со минимална тешки симптоми); во комбинација со H2-блокатори на хистаминските рецептори во текот на лекувањето на пациенти со ГЕРБ во фаза на малку или умерено тежок рефлуксен езофагитис, како и за време на терапија на барање; за време на курс на третман на пациенти со ГЕРБ во фаза на ерозивен рефлуксен езофагитис во комбинација со блокатори на H2-хистамински рецептори, во терапија на барање во комбинација со постојан третманпациенти со инхибитори на протонска пумпа (за време на егзацербација на болеста); за време на курс на третман на пациенти со ГЕРБ во фаза на пептичен улкус на хранопроводникот во комбинација со блокатори на H2-хистамински рецептори или во терапија на барање (додека се лекуваат пациенти со инхибитори на протонска пумпа).

За да се подобри состојбата на пациентите, препорачливо е да се користат антацидни лекови во третманот на пациенти кои страдаат од други болести: особено, кога ерозивни и улцеративни лезиижелудникот и дуоденумот поврзани со нестероидни антиинфламаторни лекови, со ерозивни и улцеративни лезии на горниот гастроинтестинален тракт, чија појава е можна со декомпензирана цироза на црниот дроб, со пептичен улкус во комбинација со глутенска ентеропатија и со Zollinger- Елисон синдром.

За време на лекувањето на пациентите со наведените болести, препорачливо е да се користат антацидни лекови за време на терапијата во комбинација со блокатори на H2-хистамински рецептори (во терапија на барање и со инхибитори на протонска пумпа).

Употребата на антацидни лекови е корисна, како што покажаа набљудувањата, во третманот на пациенти со акутен гастритис (како дополнителен адсорбентен агенс за различни видови акутен гастритис); како дополнителна терапија (на блокатори на H2-хистамински рецептори или инхибитори на протонска пумпа) за Кушингови улкуси; во третманот на пациенти со пептични улкуси на гастроентероанастомоза и пациенти со хроничен панкреатитис. Антацидите се користат во комбинација со H2-блокатори или инхибитори на протонска пумпа како терапија на барање.

Препорачливо е да се користат антацидни лекови во третманот на пациенти со функционални заболувањацревата за да се елиминира болката и/или непријатноста. Се покажа дека една доза на алуминиум фосфат гел со волумен од 100 до 300 ml, администриран per os, непосредно пред да се земе доза на радиостронциум 85Sr, ја намалува апсорпцијата на вториот за 87,5%, додека дозата од 100 ml алуминиум фосфатниот гел бил ефикасен како 300 ml, што укажува на други можности за користење антацидни лекови.

Познато е дека алуминиум фосфатниот гел, кој е комбинација од антацид и супстанции кои ја покриваат и штитат слузницата од патолошките ефекти на киселината и жолчните киселини, помага да се елиминира (намали) нивниот „иритирачки“ (патолошки) ефект врз мукозните мембрана на хранопроводникот и желудникот, што овозможува да се препорача краткорочна употреба на оваа дрога кај бремени жени или за време на лактација по породувањето. Истите предности на фосфалугелот (цитопротективен ефект на лекот) ја штитат мукозната мембрана од оштетување и од ефектите на алкохолот.

Како симптоматски (дополнителен) лек за елиминирање (намалување на интензитетот) симптоми на диспепсија, антацидните лекови може да се користат и во третманот на пациенти со органска диспепсија од различни етиологии(на пример, порано хируршки третманпациенти, доколку е потребно, и после тоа), како и да се елиминираат симптомите на непријатност кај луѓе кои се сметаат себеси за здрави.

Карактеристики на препишување антациди

При препишување на антацидни лекови, неопходно е да се земат предвид механизмите на нивното дејство и симптомите на болести забележани кај одредени пациенти (запек, дијареа, итн.). Особено, во присуство на дијареа (како дополнителни средства, доколку е потребно), се препорачува да се третираат пациенти со антацидни лекови кои содржат алуминиум (алмагел, фосфалугел, рутацид, талцид); за запек - антацидни лекови кои содржат магнезиум (Gelusil Lac, Gastal, итн.).

Познато е дека антацидните лекови (кога влегуваат во телото на пациентите) имаат адсорбирачка способност, поради што е можно да се намали активноста и биорасположивоста на некои лекови кои ги земаат пациентите (на пример, H2-блокатори на хистаминските рецептори, не -стероидни антиинфламаторни лекови, антибиотици итн.) . Затоа, кога се препишуваат антацидни лекови во комбинација со други лекови, се препорачува пациентите да го набљудуваат временскиот интервал помеѓу земањето антацидни лекови и други лекови (пред или после, околу 2-2,5 часа), т.е. лекови во текот на денот.

Според нашите согледувања, ефектот од земање антацидни лекови произведени во форма на гелови или суспензии (во споредба со формите на таблети) се јавува побрзо, иако формата на таблета изгледа нешто попогодна за складирање (особено кога патувате).

При одлучувањето за употреба на антацидни лекови, особено долгорочни (во високи дози), потребно е да се земе предвид можноста за несакани ефекти. Несаканите ефекти кои се можни кај некои пациенти додека земаат антацидни лекови во голема мера зависат од индивидуалните карактеристики на пациентот, дозата на антацидните лекови и времетраењето на нивната употреба. Запек или дијареа (во зависност од конкретниот антациден лек што се користи во лекувањето на пациентите) се најчестите несакани ефекти кои се јавуваат кај пациенти додека земаат антацидни лекови. Значително зголемување на дозата на антацидни лекови - главна причинапојава на запек или дијареа и долготрајна, неконтролирана употреба - појава на метаболички нарушувања.

Особено, една од карактеристиките на дејството на антацидните лекови што содржат магнезиум е зголемена моторна функцијацревата, што може да доведе до нормална столица, но ако се зема прекумерно, може да доведе до развој на дијареа. Предозирање со антацидни лекови кои содржат магнезиум (зголемување на јоните на Mg+++ во телото на пациентот) ја зголемува содржината на магнезиум во телото на пациентот, што може да предизвика брадикардија и/или инсуфициенција на бубрежната функција.

Антацидните лекови кои содржат калциум, во случај на предозирање, предизвикуваат зголемување на Ca++ во телото на пациентите (појава на хиперкалцемија), што може да доведе до таканаречениот „алкален“ синдром кај пациенти кои страдаат од уролитијаза, што пак, придонесува за зголемено формирање на камења. Намалувањето на производството на паратироиден хормон може да доведе до одложување на излачувањето на фосфор, зголемување на содржината на нерастворлив калциум фосфат и, следствено, до калцификација на телесните ткива на пациентите и појава на нефрокалциноза.

Нивото на апсорпција на алуминиум може да биде различно за различни лекови, што мора да се земе предвид при одредување на можниот ризик од несакани ефекти поради фактот што антацидните лекови кои содржат алуминиум кај некои пациенти, особено со продолжена употреба, може да предизвикаат хипофосфатемија, со бубрежна инсуфициенција- енцефалопатија, остеомалација (со ниво на алуминиум од повеќе од 3,7 µmol/l), клинички симптоми кои се сметаат за карактеристични за труење (со концентрација на алуминиум од повеќе од 7,4 µmol/l). Исто така, потребно е да се земе предвид фактот дека помалата токсичност на алуминиум фосфат A1PO4, во споредба со алуминиум хидроксид A1(OH)3, се должи на неговата поголема отпорност на растворање и формирање на неутрални комплекси во присуство на киселини кои обично се содржани во храната, што укажува на помала токсичност на фосфатниот алуминиум

По правило, појавата на несакани ефекти може да се избегне ако при препишување на антацидни лекови се земе предвид механизмот на нивното дејство, состојбата на одредени пациенти и, дополнително, ако се изврши детална објаснувачка работа со пациентите пред препишување антацидни лекови.

За прашања во врска со литературата, ве молиме контактирајте го уредникот.

Ју В. Василиев,доктор медицинските науки, Професор

Централен истражувачки институт за гастроентерологија, Москва

Меѓу лековите кои влијаат на дигестивниот систем, групата антациди се користи поретко. Причината за тоа е присуството на други лекови кои го потиснуваат производството на киселина. Сепак, може да се користат и антациди, иако многу поретко. Поради безбедноста, особено карактеристична за неапсорбирачките антациди, нивната употреба се проширува и опфаќа бремени жени. Генерално ова е безбедни лекови, кои имаат клинички недостатоци, но има и објективни предности.

Поради најважниот недостаток, односно феноменот „ребаунд“, антацидните лекови се користат значително поретко во третманот на хранопроводникот, желудникот и цревни заболувања. Суштината на „рикошетот“ се сведува на компензаторно зголемување на количината на киселина секретирана од париеталните гастрични клетки како одговор на нејзината неутрализирање со антациди. Отпрвин ќе се зголеми нивото на pH на желудникот, но потоа ќе се зголеми киселоста (рН ќе се намали уште повеќе од претходно). Ова ги ограничува можностите на антацидите за нарушувања на формирањето киселина.

Место на антациди во фармаколошката класификација

Групата лекови кои влијаат на секреторните способности на желудникот вклучува многу супстанции, вклучително и лекови од групата антациди. Сите гастротропни лекови се поделени во два вида според целта на употреба. Првиот е производи кои го компензираат недоволното лачење на желудникот, тие содржат ензими и вештачки сок од желудник, како и супстанции кои се користат за прекумерна секреција. Последните вклучуваат антациди кои не се апсорбираат и апсорбираат.

Неапсорбирачките го сочинуваат најголемиот дел од антацидите, бидејќи немаат системски ефект. Тие не ја нарушуваат pH вредноста на крвта и се безбедни за употреба од деца и бремени жени. Сепак, за време на лактацијата е ирационално да се користат, бидејќи отсуството на несакани ефекти не е докажано. Иако теоретски, бидејќи тие не влегуваат во крвта и не можат да навлезат мајчиното млеко, може да се оправда нивната безбедност за време на лактацијата.

Класификација на антациди

Сите антациди лековисе поделени во две различни групи: супстанци што се апсорбираат и не се апсорбираат. Затоа, нивните механизми на дејствување се различни. Апсорбирачките вклучуваат:

  • натриум бикарбонат е наједноставниот антацид со брз ефект, но има тенденција да формира пена во стомакот;
  • магнезиум оксидот е побезбедна супстанција, но има тенденција да предизвика хипермагнезимија;
  • калциум карбонат (тој е побезбеден од магнезиум оксид, иако има тенденција да предизвика хиперкалцемија);
  • основниот (алкален) калциум карбонат е помалку апсорбиран и затоа е побезбеден од претходниот;
  • основниот (алкален) магнезиум карбонат е побезбеден од магнезиум оксидот и е подеднакво ефикасен како алкалниот калциум карбонат;
  • Буржеова мешавина (состав од натриум бикарбонат, сулфат и фосфат);
  • мешавини на калциум и магнезиум карбонати.

Сите овие антацидни лекови се именувани по супстанциите од кои се состојат. Само во вториот случај мешавината од антацидни супстанции го носи трговското име на лекот. Тоа се Рени, Антацидот на Ендрју и Тумс. Меѓутоа, во однос на ефективноста, сите апсорбирачки се приближно исти и брзо обезбедуваат ефект на намалување на киселоста. Сепак, поради нарушувања во профилот на плазма електролитот, тие се помалку безбедни од нивните колеги од класата што не се апсорбираат.

Неапсорбирачки антациди

Тие вклучуваат нерастворливи соединенија на магнезиум, калциум и алуминиум, кои, по хемиска реакцијасо хлороводородна киселина не формираат гас и не се апсорбираат во крвта. Ова се понапредни антацидни лекови, чиј список е претставен на следниов начин (според кодот ATC):

  • A02AA - препарати на база на магнезиум;
  • A02AB - врз основа на алуминиум и неговите нерастворливи соли;
  • A02AC - калциум антациди;
  • A02AD - антациди од комбиниран состав кој содржи соли и сложени соединенија на алуминиум, магнезиум, калциум и силикати.

Најчести сега се алуминиум-магнезиум или алуминиум-магнезиум-калциум антациди. Ова го објаснуваат многумина позитивни ефектиод комбинирање. Несаканите ефекти, исто така, меѓусебно се неутрализираат: за соли на магнезиум тоа е дијареа, а за деривати на алуминиум тоа е запек. Современите антациди се комбинираат со антиспазмодици.

Терапевтски групи на антацидни лекови кои не се апсорбираат

Составот на нерастворливите антациди ги одредува нивните терапевтски својства. Во зависност од ова, се избира типот на лекот погоден за лекување на одредена болест. Составот на антацидите може да биде како што следува:

  • алуминиум фосфати („Фосфалугел“);
  • алхидрат со магнезиум хидроксид („Алмагел“, „Палмагел“, „Алтацид“, „Гастрацид“, „Алумаг“, „Маалукол“, „Маалокс“);
  • комбинации на натриум-калциум, алуминиум-магнезиум-силикатни антацидни препарати со алгинат (Gaviscon, Topalkan);
  • симетикон во комбинација со алуминиум-магнезиумски препарати (Almagel Neo, Gestid, Relzer).

„Фосфалугел“ не ја алкализира содржината на желудникот и цревата и е најактивен при висока киселост. Колку е повисоко, толку е поважна терапевтската употреба на Фосфалугел. Втората категорија на лекови најчесто се користи во третман на чиреви и хиперациден гастритис. Тие се безбедни и ефикасни, иако при многу ниски pH вредности е подобро да се користат алуминиум фосфати.

Третата категорија на лекови има важна карактеристика: алгинатите го спречуваат рефлуксот на кисела содржина во хранопроводникот. Со елиминирање на гастроезофагеалниот рефлукс, тие ефикасно помагаат во лекувањето на ГЕРБ. Од една страна, овие лекови ја неутрализираат киселоста, а од друга страна, ја штитат слузницата на хранопроводникот во нејзината долна третина од агресивните ефекти на гастричната содржина. Сите антацидни препарати (примери) кои содржат алгинати претставени погоре се ефективни лековисо ГЕРБ.

„Almagel Neo“, „Relzer“ или „Gestid“ малку се разликуваат од нивните претходници. Тие се повеќе слични на втората група антациди, односно комбинации на нерастворливи соли на алуминиум и магнезиум. Меѓутоа, поради присуството на карминативот „Симетикон“, тие ја елиминираат надуеноста. Овој ефект е важен со клиничка точкавизија затоа што гасовите ги протегаат желудникот и цревата, предизвикувајќи клетките да произведуваат киселина. Апсорбирачките антациди исто така го имаат овој недостаток, во кој го предизвикуваат феноменот „рикошет“.

Други ефекти на антациди

Анализирајќи ги супстанциите врз основа на кои се развиени антацидните лекови, списокот на нивните ефекти треба да се прошири. Нивниот ефект не е само за намалување на киселоста со врзување на хлор, туку и за заштита на клетките на гастричната слузница. Овој ефект се нарекува гастроцитопротекција. Најизразено е кај антацидите кои содржат алуминиум. Алуминиум фосфатот ја потенцира стапката на синтеза на простагландини, поради што се зголемува фреквенцијата на клеточните делби во желудникот. Оваа супстанца е способна и да ги врзува жолчните киселини доколку тие навлезат во желудникот.

Во цревата, врзувањето на жолчните киселини е помалку важно. Во стомакот, патогениот ефект врз епителот на тој начин се намалува, што помага да се спречи развојот на хроничен гастритистип "C". Тоа е предизвикано од рефлукс на жолчката во стомакот. Но, во цревата, врзувањето на жолчните киселини доведува до запек. Поради оваа причина, антацидните препарати што содржат алуминиум, чиј список е наведен погоре, мора да се комбинираат со оние што содржат магнезиум. Како што можете да видите, антацидите не само што можат да ја неутрализираат стомачната киселина, туку и да ја регулираат интестиналната подвижност и реставрацијата на епителот.

Индикации

Ако ги анализираме антацидните лекови, списокот на нивните терапевтски и несакани ефекти, како и карактеристиките на составот и фармаколошко дејство, може да се утврдат индикации за нивна употреба. Тие зависат од специфичниот тип на антацид и специфичната болест и придружните состојби. Болестите за кои е потребна употреба на антациди се следниве:

  • ГЕРБ (гастроезофагеална рефлуксна болест);
  • какви било болести кои предизвикуваат ГЕРБ (ахалазија кардија, хијатална хернија);
  • третман на состојби по хемиски или термички изгореницихранопроводникот;
  • чир на желудникот;
  • ерозивна гастропатија;
  • дуоденогастрична рефлуксна болест;
  • дуоденален улкус.

Сите горенаведени антацидни лекови (листа) се несоодветни за монотерапија на која било од наведените болести. Најкомпетентен третман е да се комбинираат со средства кои го намалуваат лачењето на хлороводородна киселина. Тие се лекови од прва линија. Тоа се блокатори на хистамин H2 рецептори и инхибитори на протонска пумпа. Меѓутоа, доколку е потребно, антацидните и антисекреторните лекови ефективно се комбинираат, што го забрзува заздравувањето на чиревите и ерозиите.

Избор на антациди

Некои антацидни лекови, чии имиња се наведени погоре, треба да се сметаат како средство за избор за одредени патологии. Особено, за ГЕРБ е рационално да се користат комбинации на алуминиум-магнезиум-силикатни антациди со алгинат. Тоа се „Алмагел“, „Палмагел“, „Алтацид“, „Гастрацид“, „Алумаг“, „Маалукол“, „Маалокс“ и други аналози во составот.

Во случај на хроничен хиперациден гастритис тип „Ц“, како и во секоја хиперацидна состојба, разумно е да се избере лекот „Фосфалугел“. Исто така се претпочита за дуоденогастричен рефлукс. Во други клинички ситуации, изборот зависи од основните состојби на лицето. Ако често има запек, подобро е да се препишат магнезиумски антациди. Кај децата, подобро е да се користат алуминиумско-магнезиумски препарати.

За стомачни и (или) дуоденални улкуси, се користат какви било антацидни лекови кои не се апсорбираат. Нивната листа е широка поради присуството на многу имиња на производи. Често, првично треба да земете еден антацид со олеснување на болката, а потоа да користите друга супстанција без него. Антацидот за анестезија е Алмагел А, кој содржи анестезин (бензокаин). Треба да се зема 3-4 дена ако чирот или ерозијата се придружени со силна болка, а потоа заменете го со друг антацид, без анестетик. Без медицински надзор, дозволено е да земате антациди не повеќе од 14 дена.

Употреба на антациди за време на бременоста

Сите антациди кои не се апсорбираат се безбедни за време на бременоста бидејќи не можат да се апсорбираат во крвта. Неможноста тие да обезбедат ресорптивен ефект го обезбедува ова својство. Затоа, за време на кој било период од бременоста, антацидните лекови кои не се апсорбираат во крвта не можат да му наштетат ниту на телото на мајката ниту на фетусот. Исклучок е групата на абсорбибилни антациди, кои теоретски можат да предизвикаат штета поради електролитен и киселинско-базен дисбаланс. Сè додека не се исклучи опасноста од употреба на антациди што се апсорбираат за време на бременоста, нивната употреба треба да се избегнува.

За време на лактацијата, безбедноста на антацидите останува неизвесна. Не се направени тестови кај доилки, што значи дека постои можност за сè уште недокажана штетни ефекти. Овој ризик е висок кај абсорбирачките антациди и теоретски треба да биде отсутен кај оние што не се апсорбираат. Сепак, поради недостаток на информации за истражување, како и недостаток на клинички значајни експерименти, препишувањето на какви било антациди на жена за време на лактацијата е контраиндицирано.

Употреба во педијатрија

Во согласност со законодавните норми на Руската Федерација, во земјата е забрането да се даваат инхибитори на протонска пумпа на деца рана возраст. Во овој поглед, ако се појават болести на желудникот или дуоденумот, неопходно е да се користат антациди или блокатори на хистамин H2 рецептори. Неможноста да се апсорбира и да се обезбеди ресорптивен ефект ги прави детските антацидни лекови безбедни. Тие не предизвикуваат штета или оштетување на гастроинтестиналниот тракт, иако имаат некои несакани ефекти.

Меѓутоа, во педијатриската пракса, детските антациди не можат да бидат широко користени, бидејќи има само мал број на болести кои бараат нивна употреба. Кај возрасни пациенти, напротив, има значително повеќе индикации. Кај децата, чир на желудникот, ерозии и болести на дуоденумот се многу поретки. Покрај тоа, употребата на алуминиум-магнезиум или исклучиво алуминиумски антациди кои не се апсорбираат може да доведе до запек.

Вреди да се одбележи дека не постојат апсорбирачки антациди за деца. Причината за ова е ризикот од поместување на електролитната и киселинско-базната рамнотежа. Кај децата нормални концентрациипромени во помали граници, поради што ризиците од оштетување на детето од хиперкалцемија, хипермагнезимија или алкалоза се значително повисоки отколку кај возрасен. Ефективни лекови во во овој случајТреба да се земат предвид неапсорбирачките антациди кои немаат натриум бикарбонати: Алмагел, Алумаг, Маалокс. Фосфолугел не се препорачува за употреба поради можност за запек.

Ограничувања за употреба на антациди

Антацидни лекови, чија класификација укажува на присуство на два вида лековити материигрупите се малку ограничени во примената. Ова се должи на фармакокинетските и фармакодинамските карактеристики, нарушена апсорпција на храна и други лекови, како и на неадекватен ефект на киселинско супресирање. Краткорочниот ефект, кој бара честа употреба на антацидот, е исто така важно ограничување на неговата употреба.

Времетраењето на ефектот на киселинско супресија на антацидите кои не се апсорбираат е 2-3 часа. Затоа, постои потреба да се користат 4-6 пати на ден, што е незгодно во практична смисла. Покрај тоа, во случај на чир на желудникот или хиперациден гастритис, антацидите можат да ја одржат pH вредноста на ниво од 3-4. Без употреба на лекови, нивото на pH е 1-1,5, што се карактеризира како силна кисела средина.

Краткорочното намалување на киселоста до 3-4 единици нема важен терапевтски ефект. Покрај тоа, по приближно 2 часа од моментот на апликација, pH вредностите се враќаат. Тоа значи дека штетниот фактор кој предизвикал појава на хронично воспаление, ерозии или чиреви продолжува да дејствува. Ова ги карактеризира антацидите како инфериорни и неуспешни лекови за монотерапија на болести на хранопроводникот и желудникот.

Поради фармаколошките карактеристики опишани погоре, антацидите им отстапија место на блокаторите на хистаминските рецептори во третманот на гастроинтестинални заболувања. Последните се помалку ефикасни од современите инхибитори на протонска пумпа. Затоа, најчесто при третман на хиперацидни состојби, чиреви и ерозии им се дава предност. Примери на лекови се: Омепразол, Есомепразол, Пантопразол, Ланзопразол. Тие добро се поднесуваат и имаат минимални клинички значајни несакани ефекти.

Објективно место на антацидните лекови

Проценувајќи ги фармакодинамските и фармакокинетските карактеристики на антацидите, може да се извлече очигледен заклучок за можни областиупотреба на антацидни лекови. Очигледно, нивните ефекти не се доволни за монотерапија на чиреви, ерозивна гастропатија и ГЕРБ. Затоа, остануваат само неколку области на клиничка употреба за неапсорбирачки антациди:


Сите антацидни лекови (имињата наведени погоре) се користат главно на празен стомак, односно 1 час пред оброците или 2 часа после последен состанокхрана. Тие треба да се земаат 4-6 пати на ден поради краткотрајното дејство на киселинско потиснување. Инхибитори на H+ пумпи или хистамин H2 рецептори се користат еднаш дневно. Под услов антацидите да се мешаат во апсорпцијата на другите, повеќе активни лекови, тие не треба да се користат пред да се земаат инхибитори на протонска пумпа.

Антацидите, исто така, ја попречуваат апсорпцијата на антибиотиците, можат да ги врзат и да ги намалат антибактериска активноство третманот на инфекција со Helicobacter pylori. Во случај на употреба на други лекови, треба да се очекува дека додека земате антациди кои не се апсорбираат, ресорпцијата на други лекови ќе биде нарушена. Нивната терапевтска вредност значително се намалува. Затоа, многу лекари препорачуваат да не се препишуваат антациди доколку плазматските концентрации на други лекови се од огромно значење.

ВО оваа групавклучува средства кои ја неутрализираат хлороводородната киселина и ја намалуваат киселоста на гастричниот сок. Ова се лекови против киселини. Обично ова хемиски соединенијасо својства на слаби бази ја неутрализираат хлороводородната киселина во луменот на желудникот. Намалувањето на киселоста е од големо терапевтско значење, бидејќи активноста на пепсинот и неговиот дигестивен ефект врз слузницата на желудникот зависи од неговата количина. Оптималната pH вредност за активноста на пепсин се движи од 1,5 до 4,0. При pH = 5,0, пепсинот е неактивен.

Затоа, пожелно е антацидите да ја подигнат pH вредноста не повисока од 4,0 (оптимално е при земање антациди, pH на гастричниот сок да биде 3,0-3,5), што не го попречува варењето на храната. Вообичаено, pH на содржината на желудникот нормално се движи од 1,5 до 2,0. Синдром на болкапочнува да се намалува кога рН ќе стане повеќе од 2. Во оваа смисла, улогата на антацидите е двојна.

Постојат системски и несистемски антациди. Системските антациди се лекови кои можат да се апсорбираат и затоа не само што произведуваат ефекти во желудникот, туку можат да доведат и до развој на алкалоза во телото како целина. Несистемските антациди не се апсорбираат и затоа се способни да ја неутрализираат киселоста само во желудникот, без да влијаат на киселинско-базната состојба на телото.

Антациди вклучуваат натриум хидрокарбонат (сода бикарбона), КАЛЦИУМ КАРБОНАТ, АЛУМИНИУМ и МАГНЕЗИУМ ХИДРОКСИД, магнезиум оксид. Вообичаено, овие супстанции се користат во различни дозирани форми и во различни комбинации.

Системските антациди вклучуваат натриум бикарбонат и натриум цитрат, додека останатите горенаведени лекови се несистемски.

Натриум бикарбонат (сода бикарбона) е соединение кое е високо растворливо во вода и брзо реагира во желудникот со хлороводородна киселина. Реакцијата продолжува со формирање на натриум хлорид, вода и јаглерод диоксид. Лекот делува речиси веднаш. Иако натриум карбонатот делува брзо, неговиот ефект е краткотраен и послаб од оној на другите антациди. Јаглерод диоксидот формиран за време на реакцијата го растегнува желудникот, предизвикувајќи надуеност и подригнување. Дополнително, земањето на овој лек може да предизвика синдром на враќање. Последното е тоа брз пораст PH во желудникот доведува до активирање на париеталните Г-клетки во централниот дел на желудникот, кои произведуваат гастрин.

Гастринот го стимулира лачењето на хлороводородна киселина, што доведува до развој на хиперацидност по престанокот на дејството на антацидот. Вообичаено, синдромот на „одвратување“ се развива по 20-25 минути.

Поради добрата апсорпција од гастроинтестиналниот тракт, натриум бикарбонатот може да предизвика системска алкалоза, која клинички ќе се манифестира со намален апетит, гадење, повраќање, слабост, болки во стомакот, грчеви и грчеви во мускулите. Тоа е убаво опасна компликација, што бара итно прекинување на лекот и помош на пациентот. Поради сериозноста на овие несакани ефекти, натриум бикарбонат се користи исклучително ретко како антацид.



Несистемските антациди, по правило, се нерастворливи, долго време делуваат во желудникот, не се апсорбираат и се поефикасни. При нивното користење, телото не губи ниту катјони (водород) ниту анјони (хлор), а нема промени во киселинско-базната состојба. Ефектот на несистемските антациди се развива побавно, но е подолготраен.

Пред сè, треба да се спомене:

1) алуминиум хидроксид;

2) магнезиум оксид.

АЛУМИНИУМ ХИДРОКСИД (алуминиум хидроксид; Aluminii hydroxydum) - лек со умерена јачина антацидно дејство, делува брзо и ефикасно, покажувајќи значаен ефект за околу 60 минути.

Лекот го врзува пепсинот, ја намалува неговата активност, го потиснува формирањето на пепсиноген и ја зголемува секрецијата на слуз.

Еден грам алуминиум хидроксид неутрализира 250 ml раствор на децинормална хлороводородна киселина до pH = 4,0.

Покрај тоа, лекот има адстрингентно, обвивно и адсорбирачко дејство.

Несакани ефекти: не сите пациенти добро го толерираат адстрингентниот ефект на лекот, што може да резултира со гадење; Земањето алуминиумски препарати е придружено со запек, па затоа препаратите што содржат алуминиум се комбинираат со препарати од магнезиум. Алуминиум хидроксид го промовира отстранувањето на фосфатите од телото.

Лекот е индициран за болести со зголемено лачење на гастричен сок (хлороводородна киселина): чиреви, гастритис, гастродуоденитис, труење со храна, надуеност. Алуминиум хидроксид се препишува орално во форма на 4% водена суспензија, 1-2 лажички по доза (4-6 пати на ден).

Магнезиум оксид (Magnesii oxydum; прашок, гел, суспензија) изгорената магнезија е силен антацид, поактивен од алуминиум хидроксид, дејствува побрзо, трае подолго и има лаксативно дејство.

Секој од наведените антациди има одреден опсег на предности и недостатоци. Во овој поглед, се користат нивните комбинации.

Комбинацијата на алуминиум хидроксид во форма на специјален балансиран гел, магнезиум оксид и Д-сорбитол овозможи да се добие еден од најчестите и најефикасните антацидни лекови во моментов - ALMAGEL (Almagel; 170 ml; лекот беше именуван по зборови ал-алуминиум, ма-магнезиум, гел-гел). Лекот има антациден, адсорбентен и обвивувачки ефект. Налик на гел дозирна формапромовира униформа дистрибуција на состојки преку површината на мукозната мембрана и продолжување на ефектот. Д-сорбитол промовира секреција на жолчката и лаксација.

Индикации за употреба:стомачни и дуоденални улкуси, акутен и хроничен хиперациден гастритис, гастродуоденитис, езофагитис, рефлуксен езофагитис, Золингер-Елисон синдром, металоиди во бременоста, колитис, надуеност итн.

Постои лек наречен Алмагел-А, во кој, покрај составот на Алмагел, се додава и анестезин, кој има и локален анестетички ефект и ја потиснува секрецијата на гастрин.

Алмагел обично се користи 30-60 минути пред оброците, а исто така и во рок од еден час по оброците. Лекот се препишува поединечно во зависност од локализацијата на процесот, киселоста на желудечниот сок итн.

Подготовки слични на Алмагел:

Гастрогел (Чехословачка);

Фосфалугел (Југославија) ​​содржи алуминиум фосфат и колоидни гелови од пектин и агар-агар, кои ги врзуваат и апсорбираат токсините и гасовите, како и бактериите, ја намалуваат активноста на пепсинот;

Мегалак (Германија);

Mylanta (САД) содржи алуминиум хидроксид, магнезиум оксид и симетикон;

Gastal (Југославија) ​​- таблети, кои содржат: 450 mg алуминиум хидроксид - магнезиум карбонат гел, 300 mg магнезиум хидроксид.

Во моментов, најпопуларен лек од групата антациди во многу земји во светот е лекот MAALOX (Maalox) од француската компанија Rhone-Poulenc Rorer. Составот на лекот вклучува алуминиум хидроксид и магнезиум оксид. Maalox е достапен во форма на суспензија и таблети; 5 ml суспензија Maalox содржи 225 mg алуминиум хидроксид, 200 mg магнезиум оксид и неутрализира 13,5 mmol хлороводородна киселина; Таблетите содржат 400 mg алуминиум хидроксид и магнезиум оксид, така што имаат поголема киселинско-неутрализирачка активност (до 18 mmol хлороводородна киселина). Maalox-70 е уште поактивен (до 35 mmol хлороводородна киселина).

Лекот е индициран за гастритис, дуоденитис, пептичен улкус на желудникот и дуоденумот, рефлуксен езофагитис.

Практично нема несакани ефекти. МЕГАЛАК - Германски лек, аналгетик антацид (воден алуминиум-магнезиум силикат). Содржи 0,2 алуминиум оксид, 0,3 магнезиум оксид и 0,02 оксетаин.

ТОПАЛКАН е француски антациден лек. Содржи алгинска киселина, колоиден алуминиум хидроксид, магнезиум бикарбонат, хидриран силициум во таложена безоблична состојба. Лекот има ефект на пенење, формира гел на површината на течната содржина на желудникот и ја покрива мукозната мембрана; делува брзо (6-14 минути) и долго време (2-4 часа). Корисно за езофагитис, рефлуксен езофагитис.

ЛЕКОВИ КОИ ЈА ЗАШТИТУВААТ СЛУЗОЗАТА НА СТОМАЛОТ ОД КИСЕЛО-ПЕПТИЧКО ВЛИЈАНИЕ И ГИ ПОДОБРУВААТ ПРОЦЕСИТЕ НА ПОПРАВУВАЊЕ

1. Препарати од бизмут (vikalin, vikair, de-nol).

2. Вентер.

3. Препарати за простагландин.

4. Даларгин.

Препаратите од бизмут се користат како адстрингентни и антисептици во третманот на пациенти со пептични улкуси. Најчесто тоа се комбинирани таблети - ВИКАЛИН (бизмут основен нитрат, натриум бикарбонат, прашок од ризом каламус, кора од ајдучка трева, рутин и келин). Поврзан лек ВИКАИР (без рутин и келин).

Во последните години во медицинска праксавклучени лекови кои помоќно ја штитат мукозната мембрана од киселинско-пептички ефекти. Станува збор за колоидни препарати на бизмут од втората генерација, од кои еден е ДЕ-НОЛ (Де-нол; 3-калиум дицитрат бизмутат; секоја таблета содржи 120 mg колоиден бизмут субцитрат). Овој лек ја обвива мукозната мембрана, формирајќи заштитен колоиден протеински слој на неа. Тие немаат антацидно дејство, но покажуваат антипептичко дејство со врзување на пепсин. Лекот има антимикробно дејство, тој е значително поефикасен од антацидите кои содржат бизмут и ја зголемува отпорноста на мукозата. Де-нол не може да се комбинира со антациди.

Лекот се користи за која било локација на чир, тој е многу ефикасен за:

ü долготрајни чирови на желудникот и дуоденумот без лузни;

ü пептичен улкус кај пушачите;

ü спречување на релапси на пептичен улкус;

ü хроничен гастритис.

Препишете 1 таблета три пати на ден половина час пред јадење и 1 таблета пред спиење. Де-нол е контраиндициран кај тешка бубрежна инсуфициенција.

VENTER (сукрат; во таблети од 0,5) е основна алуминиумска сол на сахароза октасулфат. Гастричниот сок локално се неутрализира, дејството на пепсинот се забавува, а лекот ги апсорбира и жолчните киселини. Лекот е фиксиран на местото на чирот шест часа.

Вентер и де-нол предизвикуваат лузни на дуоденални улкуси за три недели.

Сукрат се користи 1,0 четири пати на ден пред јадење, а исто така и пред спиење.

Несакан ефект: запек, сува уста.

Препарати кои го подобруваат трофизмот, регенерацијата и формирањето на слуз.

Меѓу „репарантите“ има многу лекови растително потекло, Ете го биолошки лековии вештачки синтетизиран.

Најчесто се користи во гастроентеролошката пракса следните лекови:

I генерација:

Натриум оксиферикарбон;

Гефорнил;

Гастрофарма.

Натриум оксиферикарбон содржи ди- и тривалентно железо во комбинација со натриумови солиразни киселини (гулонски и алоксони).

Лекот има регенерирачки, антиинфламаторно и аналгетско дејство. Ефикасно за чир на желудникот. За дуоденални улкуси, лекот е неефикасен.

Натриум оксиферикарбон се пропишува интрамускулно во доза од 30-60 mg за 10-20 дена, курсот се повторува 2-3 пати.

SOLCOSERYL (Solcoseryl) - екстракт без протеини од крвта на големите говеда. Ги штити ткивата од хипоксија и некроза. Се користи за трофични чиреви на која било локација.

Нанесете 2 ml 2-3 пати на ден, интравенски и интрамускулно, додека не зарасне чирот.

Препарати за простагландин:

MISOPROSTOL (Cytotec) и др. Под дејство на овие лекови се намалува киселоста на желудечниот сок, се зголемува подвижноста на желудникот и цревата и се забележуваат корисни ефекти врз улцеративната ниша во желудникот.

Лековите имаат и репаративно, хипоацидно (со зголемување на производството на слуз), хипотензивно дејство.

МИСОПРОСТОЛ (Misoprostol; во таблети од 0,0002) е препарат на простагландин Е-2 добиен од растителни материјали.

Синоним - CYTOTECH.

Препаратите на простагландин се индицирани за акутни и хронични чирови на желудникот и дуоденумот.

Несакани ефекти:минлива дијареа, блага гадење, главоболка, стомачна болка.

Препишете една таблета два пати на ден. Се користи комбинација на мизопростол со НСАИЛ (Волтарен) - лекот АРТРОТЕК.

ДАЛАРГИН (Dаlarginum; во засилувач и шишиња од 0,001) е лек од пептидна природа, го промовира заздравувањето на чир на желудникот и дуоденумот, ја намалува киселоста на желудечниот сок и има хипотензивно дејство.

Лекот е индициран за егзацербација на гастрични и дуоденални улкуси.

Контраиндикации за употреба на даларгин се хипотензија и бременост.

ЛЕКОВИ КОИ ИМААТ СПЕЦИФИЧЕН АНТИБАКТЕРИЈАЛЕН ЕФЕКТ ВРЗ Helicobacter pylory

(Де-нол, метронидазол, оксацилин, фуразолидон) Лекот метронидазол има широк спектар на дејство против протозои (Трихомонас, амеби, Џардија), делува на анаеробната микрофлора (за болести на органите градите, уринарен тракт), како и Helicobacter pylory. Најефективниот антибактериски ефект е забележан со комбинација на метронидазол и де-нол.

ЛЕКОВИ ШТО ВЛИЈААТ НА ЦРЕВНИОТ МОТОРИК

Повремени металоиди, подригнување со кисел вкус, грчеви во стомакот и болки бараат употреба на антациди. Лекови вклучени во сложениот третман на болести на гастроинтестиналниот тракт (гастроинтестинален тракт) поврзани со ефектите на хлороводородна киселина.

Историја на употреба на антациди

Стомачните заболувања се третираат со антациди повеќе од еден век. Најпознатиот може да се најде кај секоја домаќинка - натриум бикарбонат (сода бикарбона). Поради несакани нуспојави, не се препорачува за лекување во чиста форма.

Новите антисекреторни лекови првично ги заменија антацидите. Со нивна помош се намали производството на гастричниот ензим, хлороводородна киселина. Но, тие не беа во можност целосно да ги решат проблемите поврзани со болеста.

Затоа, антацидните лекови повторно зазедоа водечка позиција во третманот на гастроинтестинални заболувања.

Како делуваат антацидите?

Модерната фармакологија развила нови лекови со комбинирано дејство. Покрај неутрализирањето на хлороводородна киселина, тие ги извршуваат следните функции:

  • Адсорпција.
  • Намалување на сериозноста на оштетувањето на ткивото (цитопротективен ефект).
  • Обвивна.
  • Зголемена синтеза на слуз гликопротеини.
  • Врзување жолчната киселинасо лизолецитин.
  • Стимулација на лачењето на бикарбонати.
  • Заштита на капиларниот епител од улцерогени (странични) фактори.
  • Спречување на надуеност.


Видови антациди

  1. Растворлив (апсорбирачки)– самата супстанција или производите настанати како резултат на нејзината интеракција со желудочната киселина се раствораат во крвта.

Јаглеродниот диоксид произведен во овој процес придонесува за појава на негативни несакани ефекти. Растегнатиот стомак предизвикува секреција на киселина, а гастричната содржина се подложува на ретроградно движење (гастроезофагеален рефлукс).

  • Сода бикарбона
  • Магнезиум оксид (изгорена магнезија, периклаза)
  • Буржеова смеса (комбинација од Na бикарбонат + Na сулфат + Na фосфат)
  • Рени
  • Ендрјус антацид

Како резултат на многу брза алкализација на желудечната средина, се јавува симптомот на „отскокнување на киселината“. По завршувањето на дејството на лекот, се јавува секундарно зголемување на секрецијата на киселина. Неутрализиран со внес на храна. Антациди кои содржат Ca не треба да се земаат пред спиење.

Брза, но краткотрајна ефективност.

  1. Неапсорбирачки
  • Фосфалугел - неутрализација на киселина без алкализација, не влијае физиолошки процесварење.
  • Maalox, Almagel, е адсорбента, обвивна суспензија со аналгетски ефект.
  • Гастрацид - таблети со вкус на нане, ги ублажуваат киселините и болните напади.
  • Маалукол, Алумаг - комбинирани лекови, произведен во форма на таблети за џвакање, гел, суспензија. Тие имаат адсорбент, холеретичен, карминативен и обвивувачки ефект.
  • Алтацид - достапен во форма на таблети за џвакање и суспензија.

Забелешка: при земање антацид на празен стомак, неговиот терапевтски ефект трае околу 30 минути.

Се вчитува...Се вчитува...